बिस्मथ (III) पोटेशियम 2-हाइड्रॉक्सी-1,2,3-प्रोपेन ट्राइकारबॉक्साइलेट (नमक 1: 3: 2)
पीएच 4 और उससे नीचे (गैस्ट्रिक जूस) पर अघुलनशील बिस्मथ ऑक्सीक्लोराइड और साइट्रेट अवक्षेप, एक प्रोटीन सब्सट्रेट के साथ केलेटिंग यौगिक बनते हैं; वे अल्सर की सतह को कवर करते हैं, एसिड, पेप्सिन और पित्त के प्रभाव से इसकी रक्षा करते हैं (यह पॉलीमर-ग्लाइकोप्रोटीन कॉम्प्लेक्स सामान्य रूप से स्रावित बलगम की तुलना में अधिक प्रभावी है)। प्रोटीन जमा करता है और मृत्यु का कारण बनता है हेलिकोबैक्टर पाइलोरी... जब मौखिक रूप से प्रशासित किया जाता है, तो यह व्यावहारिक रूप से अवशोषित नहीं होता है और मल में उत्सर्जित होता है। कोलाइडल कॉम्प्लेक्स से केवल थोड़ी मात्रा में बिस्मथ को साफ किया जाता है, रक्तप्रवाह में प्रवेश करता है, और फिर मूत्र में उत्सर्जित होता है। पेप्टिक अल्सर के उपचार को बढ़ावा देता है, सुरक्षात्मक कार्य को बहाल करता है और गैस्ट्रिक म्यूकोसा की बाधा की अखंडता को बनाए रखता है, ग्रहणी संबंधी अल्सर की पुनरावृत्ति की आवृत्ति को कम करता है। PGE 2 के संश्लेषण को उत्तेजित करता है, जो बलगम उत्पादन और बाइकार्बोनेट स्राव को बढ़ाता है, गैस्ट्रिक बलगम और म्यूकिन उत्पादन की मात्रात्मक और गुणात्मक विशेषताओं में सुधार करता है। दोष क्षेत्र में एपिडर्मल वृद्धि कारक के संचय की ओर जाता है। पेप्सिन और पेप्सिनोजेन की गतिविधि को कम करता है। एक सफेद झागदार कोटिंग के साथ अल्सर की सतह को कवर करता है जो कई घंटों तक रहता है; सर्जरी से 3 घंटे पहले दवा लेने वाले रोगियों में, केवल अल्सर क्रेटर पर एक पतली सफेद परत मौजूद होती है। मोनोथेरेपी के साथ हेलिकोबैक्टर पाइलोरी 30% मामलों में गायब हो जाता है, जब मेट्रोनिडाज़ोल या एमोक्सिसिलिन के साथ संयुक्त - 90% में। बड़ी खुराक के लंबे समय तक उपयोग के साथ, विशेष रूप से बिगड़ा गुर्दे समारोह वाले रोगियों में, प्रतिवर्ती एन्सेफैलोपैथी का विकास संभव है।
तीव्र चरण में पेट और ग्रहणी के पेप्टिक अल्सर, सहित। सम्बंधित हेलिकोबैक्टर पाइलोरी;तीव्र चरण में क्रोनिक गैस्ट्र्रिटिस और गैस्ट्रोडोडोडेनाइटिस, सहित। सम्बंधित हेलिकोबैक्टर पाइलोरी;चिड़चिड़ा आंत्र सिंड्रोम, मुख्य रूप से दस्त के लक्षणों के साथ होता है; कार्यात्मक अपच, जठरांत्र संबंधी मार्ग के कार्बनिक रोगों से जुड़ा नहीं है।
अतिसंवेदनशीलता, गंभीर गुर्दे की शिथिलता, गर्भावस्था, स्तनपान।
गर्भावस्था में गर्भनिरोधक।
उपचार के दौरान, स्तनपान बंद कर देना चाहिए।
पाचन तंत्र से:मतली, उल्टी, मल की आवृत्ति में वृद्धि, कब्ज।
एलर्जी:त्वचा लाल चकत्ते, खुजली।
अन्य:उच्च खुराक में लंबे समय तक उपयोग के साथ - केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में बिस्मथ के संचय से जुड़े एन्सेफैलोपैथी।
टेट्रासाइक्लिन के अवशोषण को कम करता है। बिस्मथ युक्त तैयारी (विकलिन, विकार सहित) प्रणालीगत दुष्प्रभावों के विकास के जोखिम को बढ़ाती है (रक्त में बिस्मथ की एकाग्रता बढ़ जाती है)।
लक्षण:बड़ी खुराक के लगातार सेवन से गुर्दे की विफलता का विकास संभव है।
इलाज:गैस्ट्रिक पानी से धोना, सक्रिय चारकोल और खारा जुलाब की नियुक्ति, रोगसूचक चिकित्सा। बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह वाले मरीजों, प्लाज्मा में बिस्मथ के उच्च स्तर के साथ, एसएच-समूहों वाले जटिल एजेंट दिए जाते हैं - डिमरकैप्टोसुसिनिक और डिमरकैप्टोप्रोपेनसल्फ़ोनिक एसिड। गंभीर गुर्दे की विफलता के मामले में, हेमोडायलिसिस किया जाता है।
अंदर।
बड़ी खुराक के दीर्घकालिक उपयोग की सिफारिश नहीं की जाती है। अंतर्ग्रहण से पहले और बाद में 30 मिनट के भीतर, आपको पेय (दूध, फल और फलों के रस सहित), ठोस भोजन, एंटासिड से बचना चाहिए। उपचार के दौरान शराब का सेवन नहीं करना चाहिए।
मल काला हो जाता है।
नाम | Vyshkovsky इंडेक्स का मूल्य ® |
0.2852 | |
0.0589 | |
कार्बनिक और अकार्बनिक बिस्मथ यौगिकों वाली तैयारियों में, एजेंट (बेसिक बिस्मथ नाइट्रेट, डर्माटोल, ज़ेरोफॉर्म) होते हैं, जो परंपरागत रूप से कसैले, सोखने वाले, एंटीसेप्टिक और सुखाने वाले एजेंटों के रूप में उपयोग किए जाते हैं। नए कार्बनिक यौगिकों (विशेष रूप से सबसैलिसिलेट, बिस्मथ सबसिट्रेट) में कई महत्वपूर्ण गुण होते हैं, जो एंटी-अल्सर थेरेपी में उनके सफल उपयोग का आधार बन गए हैं, विशेष रूप से कोलाइडल और "फिल्म-निर्माण" गुणों में जब वे प्रभावित म्यूकोसा के प्रोटीन के साथ बातचीत करते हैं, जैसा कि साथ ही श्लेष्म झिल्ली के प्राकृतिक सुरक्षात्मक कार्यों को उत्तेजित करने और हेलिकोबैक्टर पाइलोरी का विरोध करने की क्षमता।
बिस्मथ की तैयारी के फार्माकोडायनामिक गुण
बिस्मथ सबनिट्रेट (बेसिक बिस्मथ नाइट्रेट) |
बेसिक बिस्मथ ट्राइब्रोमोफेनोलेट (ज़ेरोफॉर्म) |
बिस्मथ सबगैलेट (डर्माटोल) |
बिस्मथ "यूबसालिसिलेट (डेस्मोल) |
बिस्मथ सबसिट्रेट (बिस्मथ ट्राइपोटेशियम डिकिट्रेट, कोलाइडल बिस्मथ, डी-नोल, वेंट्रिसोल, ट्राइबिमोल, बिज़मत, बिस्नोल) |
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सोखना |
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सड़न रोकनेवाली दबा |
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एंटीहेलिकोबैक्टर |
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फ़िल्म तैयार करना |
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अतिसार रोधक |
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श्लेष्म-बाइकार्बोनेट स्राव को सुदृढ़ बनाना |
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प्रोस्टाग्लैंडीन के संश्लेषण को सुदृढ़ बनाना |
ध्यान दें। बिस्मथ सबनिट्रेट जटिल तैयारी का एक हिस्सा है vikalin, vikair, और बिस्मथ सबगैलेट के साथ संयोजन में - बिस्मोफ़ॉक में।
बेसिक बिस्मथ नाइट्रेट का उपयोग कई वर्षों से गैस्ट्रो-डुओडेनल अल्सर के लिए किया जाता है, आमतौर पर संयुक्त तैयारी (विकलिन, विकैर) में। हालांकि, एक अधिक विशिष्ट एंटीअल्सर प्रभाव वर्तमान में बिस्मथ की कोलाइडल तैयारी के लिए जिम्मेदार है।
कोलाइडल बिस्मथ यौगिक और उनकी तैयारी साइट्रेट, सैलिसिलिक या गैलिक एसिड के साथ बिस्मथ के जटिल लवण हैं। बिस्मथ सबसिट्रेट पानी में घुलनशील है, लेकिन 5 से कम पीएच पर एक अवक्षेप (बिस्मथ और ऑक्सीक्लोराइड और साइट्रेट) बनाता है। गैस्ट्रिक जूस में एक अवक्षेप के गठन के लिए इष्टतम पीएच मान 3.5 है। फार्माकोडायनामिक्स में, बिस्मथ के कोलाइडल यौगिक क्रिया के निम्नलिखित मुख्य तंत्रों में भूमिका निभाते हैं:
1. बिस्मथ के कोलाइडल यौगिक पेट के श्लेष्म सामग्री के प्रोटीन के साथ एक अम्लीय माध्यम में एक ग्लाइकोप्रोटीन-बिस्मथ कॉम्प्लेक्स बनाते हैं। इस परिसर की मुख्य विशेषता यह है कि यह सामान्य श्लेष्म झिल्ली पर केवल थोड़ी मात्रा में बसता है, मुख्य रूप से क्षरण और अल्सर वाले क्षेत्रों के क्षेत्र में केंद्रित होता है। नतीजतन, एक प्रकार का सुरक्षात्मक अवरोध बनता है, जो एच + के रिवर्स प्रसार को रोकता है और सबसे तेज़ उपचार को बढ़ावा देता है। बिस्मथ (सबसिट्रेट, और सबसालिसिलेट, सबगैलेट) के कोलाइडल यौगिकों में यह संपत्ति सबसे बड़ी सीमा तक होती है।
बिस्मथ के कोलाइडल यौगिकों का अल्सरोजेनेसिस के आक्रामक कारकों पर अपेक्षाकृत कमजोर प्रभाव पड़ता है। तो, बेसल और उत्तेजित एसिड उत्पादन महत्वपूर्ण रूप से नहीं बदलता है, पित्त लवण के साथ व्यावहारिक रूप से कोई बातचीत नहीं होती है, लेकिन रस की पेप्टिक गतिविधि औसतन 20-30% कम हो जाती है।
2. बिस्मथ के कोलाइडल यौगिकों का अपना गैस्ट्रोप्रोटेक्टिव प्रभाव होता है, जो प्रयोग में प्रकट होता है, उदाहरण के लिए, रासायनिक अड़चन (इथेनॉल, एसिटिक एसिड, आदि) के कारण होने वाले म्यूकोसा को नुकसान को रोकने की क्षमता। जाहिरा तौर पर, यह प्रभाव प्रोस्टाग्लैंडीन तंत्र पर निर्भर करता है, क्योंकि इन ऑटोकोइड्स के संश्लेषण की नाकाबंदी कोलाइडल बिस्मथ यौगिकों के सुरक्षात्मक प्रभाव को समाप्त करती है। यह पता चला कि बिस्मथ के कोलाइडल यौगिकों के प्रभाव में, एंट्रम और ग्रहणी के श्लेष्म झिल्ली में प्रोस्टाग्लैंडीन ई 2 (औसतन 50%) का स्थानीय संश्लेषण बढ़ जाता है, और प्रोस्टाग्लैंडीन की क्रिया से जुड़े क्षारीय स्राव में वृद्धि होती है। यह ध्यान दिया जाता है कि कोलाइडल बिस्मथ यौगिकों के साथ चिकित्सा के दौरान अल्सर दोष के उपचार के बाद रूपात्मक रूप से श्लेष्म झिल्ली अन्य साधनों के साथ इलाज किए जाने की तुलना में सामान्य माइक्रोस्ट्रक्चर के करीब है।
3. बिस्मथ के कोलाइडल यौगिक हेलिकोबैक्टर पाइलोरी पर एक जीवाणुनाशक प्रभाव डालने में सक्षम हैं, जिसे अल्सरेशन में एक महत्वपूर्ण रोगजनक कारक माना जाता है।
एच। पाइलोरी एक ग्राम-नकारात्मक सर्पिल-आकार का जीवाणु है जो पेट के उपकला और श्लेष्म परत में रहता है। सूक्ष्मजीव में उच्च यूरिया गतिविधि होती है, जो इसे एक अम्लीय वातावरण में कार्य करने की अनुमति देती है, और अंतरकोशिकीय उपकला संपर्कों को नुकसान पहुंचाने की क्षमता भी प्रदान करती है। माना जाता है कि एंट्रल गैस्ट्रिटिस (टाइप बी) एच। पाइलोरी से जुड़ा हुआ है। ग्रहणी संबंधी अल्सर के साथ, पर्यावरण के अम्लीकरण के कारण, गैस्ट्रिक एपिथेलियम का मेटाप्लासिया एच। पाइलोरी संक्रमण और बाद में ग्रहणीशोथ के साथ होता है। इस प्रकार, प्रेरक एजेंट अल्सरोजेनेसिस के एक अनुमेय (ट्रिगर) कारक की भूमिका निभाता है।
इस बात के प्रमाण हैं कि बिस्मथ के कोलाइडल यौगिकों के प्रभाव में, गैस्ट्रिक म्यूकोसा की तैयारी पर एच। तोरण का गायब होना पहले से ही 30-90 मिनट के भीतर मनाया जाता है। बिस्मथ के कोलाइडल यौगिकों की कार्रवाई की पृष्ठभूमि के खिलाफ, विखंडन होता है, विखंडन होता है रोगज़नक़ की कोशिका भित्ति, कोशिका सामग्री का संघनन, जीवाणुओं की उपकला से बाँधने की क्षमता बाधित होती है ... कोलाइडल बिस्मथ यौगिकों के साथ चिकित्सा के 3 सप्ताह के पाठ्यक्रम के बाद, म्यूकोसा को एच। पाइलोरी से मुक्त कर दिया जाता है, लेकिन मोनोथेरेपी से दीर्घकालिक ट्रेस प्रभाव नहीं होता है: दवा बंद होने के बाद, तेजी से पुनरावृत्ति होती है। इस कारण से, कीमोथेराप्यूटिक एजेंटों के साथ बिस्मथ की तैयारी का संयोजन, विशेष रूप से एंटीबायोटिक्स (एम्पीसिलीन, एरिथ्रोमाइसिन), नाइट्रोफुरन डेरिवेटिव और मेट्रोनिडाजोल को अधिक तर्कसंगत माना जाता है। एच। पाइलोरी के प्रभावी और लगातार विघटन से एक साल के फॉलो-अप में रिलेप्स की आवृत्ति में 3-5 गुना कमी आती है। (फार्माकोडायनामिक्स के इस पहलू पर एंटी-हेलिकोबैक्टर थेरेपी अनुभाग में अधिक विस्तार से चर्चा की जाएगी।)
एक दवा |
उत्पादक |
खुराक की अवस्था |
सक्रिय शुरुआत |
राशि (मिलीग्राम) |
डी-Nol |
यामानौची यूरोप, नीदरलैंड्स |
गोलियाँ |
साइट्रिक एसिड के साथ बिस्मथ का जटिल नमक (कोलाइडल बिस्मथ सबसिट्रेट के रूप में बिस्मथ ट्राइऑक्साइड) |
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वेंट्रिसोल |
पॉज़्नान फार्मास्युटिकल प्लांट पोल्फ़ा, पोलैंड |
फिल्म लेपित गोलियाँ |
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बिज़माटी |
के.एस. फार्मास्यूटिकल्स, यूएसए |
शीशियों में मौखिक निलंबन |
355 मिली (15 मिली में 130 मिलीग्राम) |
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बिस्नोलो |
वेव इंटरनेशनल, भारत |
फिल्म लेपित गोलियाँ |
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ट्रिबिमोल |
टोरेंट, भारत |
गोलियाँ |
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पाइलोराइड्स |
ग्लैक्सो वेलकम, यूके |
फिल्म लेपित गोलियाँ |
रैनिटिडिन बिस्मथ साइट्रेट |
400 |
डेस्मोल |
मेवस्का फार्मास्यूटिकल्स, यूएसए |
जेल की गोलियां |
बिस्मथ सबसालिसिलेट |
262 237 मिली (1 मिली में 17.5 मिलीग्राम) |
गुलाबी गोलियां और गुलाबी तरल |
हेरिगो कंपनी, यूएसए अपटेका, यूएसए |
चबाने योग्य गोलियां मौखिक निलंबन |
262 237 मिली (262 मिलीग्राम 15 मिली में) |
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बिस्मोफाल्क |
डॉ। फाल्क फार्मा, जर्मनी |
गोलियाँ |
बिस्मथ सबगैलेट बिस्मथ सबनिट्रेट |
कोलाइडल बिस्मथ यौगिकों की तैयारी के फार्माकोकाइनेटिक्स की एक विशेषता उनकी कम जैव उपलब्धता है। उपचार के दौरान, स्थिर प्लाज्मा एकाग्रता लगभग 1 महीने के बाद पहुंच जाती है और 50 μg / L से अधिक नहीं होती है (मानक खुराक पर, यह आमतौर पर 5-8 μg / L है)। इसी समय, गैस्ट्रिक जूस में एकाग्रता 100 मिलीग्राम / लीटर तक पहुंच जाती है। पदार्थ का अवशोषित भाग मुख्य रूप से गुर्दे में केंद्रित होता है। कोलाइडल बिस्मथ यौगिकों का अवशोषित अंश मूत्र में उत्सर्जित होता है। मूत्र में स्थिर एकाग्रता औसतन 2 सप्ताह के उपचार के बाद स्थापित की जाती है और एक विस्तृत श्रृंखला (17-170 μg / l) पर उतार-चढ़ाव होती है। बिस्मथ के कोलाइडल यौगिकों का गैर-अवशोषित भाग मल में सल्फाइड के रूप में उत्सर्जित होता है। दवा शरीर से धीरे-धीरे निकलती है (नशा के मामले में बिस्मथ का आधा जीवन 4-5 दिन है)। ऐसा माना जाता है कि शरीर से इसे पूरी तरह से हटाने के लिए कोलाइडल बिस्मथ यौगिकों के साथ चिकित्सा का कोर्स पूरा होने में लगभग 8 सप्ताह लगते हैं। नतीजतन, एक दोहराया पाठ्यक्रम निर्दिष्ट अवधि से पहले शुरू नहीं किया जा सकता है।
कोलाइडल बिस्मथ यौगिकों के उपयोग के लिए मुख्य संकेत गैस्ट्रोडोडोडेनल अल्सर, साथ ही क्रोनिक एंट्रल गैस्ट्रिटिस और गैर-अल्सर अपच हैं, जिसके रोगजनन में एच। पाइलोरी के उपनिवेशण को एक महत्वपूर्ण भूमिका निभाने के लिए माना जाता है। बिस्मथ सबसालिसिलेट को एक प्रभावी एंटीडायरायल एजेंट के रूप में भी अनुशंसित किया जाता है।
कोलाइडल बिस्मथ यौगिक गोलियों (चबाने योग्य या लेपित), समाधान, जैल और निलंबन के रूप में उपलब्ध हैं। चूंकि कोलाइडल बिस्मथ यौगिकों की तैयारी की विशिष्ट औषधीय कार्रवाई की अभिव्यक्ति के लिए पेट में एक अम्लीय वातावरण की आवश्यकता होती है, इसलिए उनके सेवन के लिए एक निश्चित समय व्यवस्था की आवश्यकता होती है। इसके अलावा, यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि कोलाइडल बिस्मथ यौगिक लेने से पहले और बाद में 30 मिनट के भीतर एंटासिड या दूध नहीं लिया जाना चाहिए। दवाओं की दैनिक (480 मिलीग्राम) खुराक लेने के लिए निम्नलिखित विकल्पों की सिफारिश करें (उदाहरण के लिए, बिस्मथ सबसिट्रेट): 1) भोजन से 30 मिनट पहले 3 बार 120 मिलीग्राम और रात के खाने के 2 घंटे बाद या रात में 1 बार (120 मिलीग्राम टैबलेट); 2) दिन में 2 बार, 240 मिलीग्राम 30 मिनट नाश्ते से पहले और रात के खाने से पहले या भोजन के 2 घंटे बाद।
कोलाइडल बिस्मथ यौगिकों की तैयारी अच्छी तरह से सहन की जाती है, क्योंकि उनका मुख्य रूप से स्थानीय प्रभाव होता है। आंत में बिस्मथ सल्फाइड के निर्माण के कारण, मल काला हो सकता है; जीभ भी काली हो सकती है। सिरदर्द, चक्कर आना, दस्त कभी-कभी नोट किए जाते हैं। उच्च खुराक पर दीर्घकालिक उपचार के साथ बिस्मथ के पुनरुत्पादक प्रभाव संभव हैं। विशेषता बिस्मथ एन्सेफैलोपैथियों का वर्णन किया गया है (प्लाज्मा में थ्रेसहोल्ड विषाक्त एकाग्रता -100 μg / l)। गुर्दे की विफलता के साथ, अवांछित दुष्प्रभावों का खतरा बढ़ जाता है। ड्रग इंटरैक्शन को बाहर नहीं किया गया है। इसलिए, जब टेट्रासाइक्लिन, आयरन और कैल्शियम की तैयारी के साथ एक साथ लिया जाता है, तो कोलाइडल बिस्मथ यौगिक उनके अवशोषण को खराब कर सकते हैं। एंटासिड के साथ केलेशन की संभावना है। बिस्मथ सबसालिसिलेट को एंटीकोआगुलंट्स, एंटी-गाउट ड्रग्स और ओरल एंटीडायबिटिक ड्रग्स प्राप्त करने वाले रोगियों को सावधानी के साथ निर्धारित किया जाता है।