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loperamideदस्त के इलाज के लिए एक दवा है। दवा जठरांत्र संबंधी मार्ग की मोटर गतिविधि को कम करती है और आंतों की सामग्री की गति को रोकती है। आज तक, लोपरामाइड दवा का उत्पादन विभिन्न फार्मास्युटिकल कंपनियों द्वारा किया जाता है, जो इस दवा को अपने स्वयं के सोनोरस नाम देते हैं। तो, रूसी बाजार में निम्नलिखित नामों वाली दवाएं हैं:यह सब, वास्तव में, एक ही दवा है, जिसे निर्माता द्वारा अलग-अलग नाम दिए गए हैं। सभी औषधीय उत्पादों में एक सक्रिय पदार्थ होता है लोपरामाइड हाइड्रोक्लोराइड प्रति कैप्सूल 2 मिलीग्राम की खुराक पर।
कैप्सूल और टैबलेट 6 साल से अधिक उम्र के बच्चों और वयस्कों में उपयोग के लिए अभिप्रेत हैं। कुछ देशों में ड्रॉप्स का इस्तेमाल 1 साल तक के बच्चों के लिए किया गया है। हालांकि, रूसी दवा बाजार में, लोपरामाइड बूंदों को बिक्री के लिए अनुमति नहीं है, क्योंकि दवा का अक्सर स्वतंत्र रूप से उपयोग किया जाता है, बिना डॉक्टर से परामर्श किए, जो घातक सहित गंभीर जटिलताओं की ओर जाता है।
कैप्सूल और टैबलेट में सक्रिय सक्रिय संघटक - लोपरामाइड, 2 मिलीग्राम की समान मात्रा में होता है। इसका मतलब है कि एक टैबलेट और एक कैप्सूल में प्रत्येक में 2 मिलीग्राम लोपरामाइड होता है। कैप्सूल में एक जिलेटिनस खोल होता है, और उनकी सामग्री सफेद या सफेद-पीले रंग का पाउडर होता है। गोलियां चपटी होती हैं, सफेद रंग की भी होती हैं, या पीले रंग की टिंट के साथ सफेद होती हैं।
लोपरामाइड कैप्सूल और टैबलेट की संरचना में निम्नलिखित घटक सहायक पदार्थों के रूप में शामिल हैं:
संक्रामक दस्त का थोड़ा सा संदेह लोपरामाइड के उपयोग के लिए एक contraindication है। यदि दस्त एक संक्रामक प्रकृति का है, तो एंटीबायोटिक लेना आवश्यक है जो रोग के प्रेरक एजेंट को नष्ट कर देगा। इस स्थिति में, उपाय दस्त को खत्म कर सकता है, जिससे मानव शरीर से विषाक्त पदार्थों का उन्मूलन धीमा हो जाता है, जिससे नकारात्मक परिणाम होंगे। संक्रामक दस्त के उपचार में दवा का उपयोग एक निश्चित बिंदु पर एक रोगसूचक एजेंट के रूप में किया जा सकता है, लेकिन यह एक चिकित्सक की देखरेख में किया जाना चाहिए, न कि अपने दम पर उपचार निर्धारित करना।
लोपरामाइड में आंतों की दीवार में स्थित रिसेप्टर्स के लिए एक समानता है। रिसेप्टर्स पर कार्य करने के परिणामस्वरूप, दवा आंतों की मांसपेशियों के स्वर और गतिशीलता को कम कर देती है। गतिविधि में कमी के कारण, आंतों की सामग्री की गति धीमी हो जाती है। साथ ही, दवा गुदा के दबानेवाला यंत्र के स्वर को बढ़ाती है, जिससे यह मल को लंबे समय तक रखने की अनुमति देता है। इसके अलावा, दवा के प्रभाव में, आंतों को खाली करने की इच्छा की आवृत्ति काफी कम हो जाती है। लोपरामाइड बहुत जल्दी कार्य करता है - अंतर्ग्रहण के एक घंटे के भीतर, जिसे इसे आंतों में प्रवेश करने और रिसेप्टर्स से बांधने की आवश्यकता होती है। एक टैबलेट या कैप्सूल की कार्रवाई की अवधि 4 से 6 घंटे तक होती है, और यह अंतराल विशेष रूप से मानव शरीर की व्यक्तिगत विशेषताओं द्वारा निर्धारित किया जाता है। लोपरामाइड की एक खुराक 12 घंटे के भीतर शरीर से पूरी तरह से समाप्त हो जाती है।
बच्चों और वयस्कों के लिए लोपरामाइड की खुराक अलग-अलग है।
12 वर्ष से अधिक उम्र के वयस्क और किशोर।गंभीर बीमारी में, एक बार में 2 कैप्सूल (4 मिलीग्राम) या 2 गोलियां (4 मिलीग्राम) मौखिक रूप से लें। फिर, ढीले मल के साथ प्रत्येक मल त्याग के बाद, एक गोली या एक कैप्सूल लें। लोपरामाइड की अधिकतम स्वीकार्य मात्रा जो दिन के दौरान ली जा सकती है, 16 मिलीग्राम है, जो 8 कैप्सूल या टैबलेट के बराबर है।
पुराने दस्त के इलाज के लिए, वयस्क प्रतिदिन 2 कैप्सूल या लोपरामाइड की 2 गोलियां लेते हैं। यदि आवश्यक हो, तो दैनिक खुराक को 8 कैप्सूल या टैबलेट तक बढ़ाया जा सकता है। खुराक को व्यक्तिगत रूप से चुना जाता है ताकि मल की आवृत्ति दिन में 1 - 2 बार से अधिक न हो।
संतान।तीव्र दस्त के विकास के साथ, 6 से 8 वर्ष का बच्चा एक बार में लोपरामाइड (2 मिलीग्राम) का एक कैप्सूल या टैबलेट लेता है। फिर, ढीले मल के साथ प्रत्येक बाद के मल त्याग के बाद, बच्चे को आधा टैबलेट या आधा कैप्सूल (1 मिलीग्राम) लेना चाहिए। रूस में बाल रोग विशेषज्ञों द्वारा प्रत्येक ढीले मल के बाद 1 मिलीग्राम लोपरामाइड की एक खुराक की सिफारिश की जाती है, हालांकि दवा निर्माताओं का मानना है कि 2 मिलीग्राम दवा लेना आवश्यक है - यानी एक पूरी गोली या कैप्सूल। घरेलू बाल रोग विशेषज्ञों के आंकड़ों और टिप्पणियों के अनुसार, बच्चों के लिए अधिकतम दैनिक खुराक 6 मिलीग्राम, या 3 टैबलेट (कैप्सूल) है, और लोपरामाइड के निर्माताओं की सिफारिशों के अनुसार 8 मिलीग्राम या 4 टैबलेट (कैप्सूल) है। 6-8 वर्ष की आयु के बच्चों में पुराने दस्त के उपचार के लिए, दवा का उपयोग 2 मिलीग्राम की दैनिक खुराक में किया जाता है, जो एक टैबलेट या कैप्सूल से मेल खाती है। यदि आवश्यक हो, तो दैनिक खुराक को 3 कैप्सूल या टैबलेट तक बढ़ाया जा सकता है, जो कि दवा के 6 मिलीग्राम के बराबर है।
2 से 5 वर्ष की आयु के बच्चे, तीव्र दस्त के उपचार के लिए, लोपरामाइड को 1 मिलीग्राम (आधा टैबलेट) की खुराक पर दिन में 3 बार लें। 6 वर्ष से कम उम्र के बच्चों को कैप्सूल में दवा देने की सिफारिश नहीं की जाती है - गोलियों का उपयोग करना बेहतर होता है। 9-12 साल के बच्चे दिन में 3 बार 2 मिलीग्राम (1 कैप्सूल या टैबलेट) दवा ले सकते हैं।
बुजुर्ग लोगों को सहवर्ती रोगों और उनके पाठ्यक्रम की गंभीरता के आधार पर, व्यक्तिगत रूप से लोपरामाइड की खुराक सख्ती से लेनी चाहिए। दवा की खुराक उपस्थित चिकित्सक द्वारा निर्धारित की जाती है।
मल सामान्य होने के बाद या 12 घंटे तक मल त्याग न होने पर लोपरामाइड लेना बंद कर दें। चिकित्सा का सामान्य कोर्स 1 से 2 दिन है, लेकिन बच्चों के लिए, दवा लेने की अवधि अधिकतम 5 दिनों तक बढ़ाई जा सकती है। यदि लोपरामाइड लेने के दो दिनों के भीतर, मल सामान्य रूप से वापस नहीं आया है, तो आपको यह पता लगाना चाहिए कि क्या दस्त का कारण संक्रामक रोग है। यदि सूजन या कब्ज विकसित होता है, तो लोपरामाइड को तुरंत बंद कर देना चाहिए।
लोपरामाइड लेते समय, दस्त के परिणामस्वरूप खोए हुए द्रव और ट्रेस तत्वों को फिर से भरने की आवश्यकता को अनदेखा नहीं करना चाहिए। यह जरूरी है कि आप एक आहार का पालन करें और दवाएं लें जो तरल पदार्थ और इलेक्ट्रोलाइट नुकसान की भरपाई करती हैं, उदाहरण के लिए, रेहाइड्रॉन, आदि।
यदि कोई व्यक्ति यकृत हानि से पीड़ित है, तो लोपरामाइड का उपयोग सावधानी के साथ और अंग की कार्यात्मक गतिविधि की कड़ी निगरानी में किया जाना चाहिए। साथ ही, इस श्रेणी के रोगियों में, स्थिति की निगरानी करना और केंद्रीय तंत्रिका तंत्र को विषाक्त क्षति के संकेतों की पहचान करना आवश्यक है।
लोपरामाइड के साथ उपचार की अवधि के दौरान, किसी भी गतिविधि से बचना बेहतर होता है जिसमें कार चलाने सहित संयम, त्वरित प्रतिक्रिया और उच्च स्तर की एकाग्रता की आवश्यकता होती है।
लोपरामाइड का ओवरडोज।इस स्थिति के लक्षण हैं:
अन्य औषधीय उत्पादों के साथ बातचीत।कोलेस्टारामिन के साथ सहवर्ती उपयोग लोपरामाइड की प्रभावशीलता को कम कर देता है। और सह-ट्रिमोक्साज़ोल (बिसेप्टोल), रटनवीर या क्विनिडाइन के साथ सह-प्रशासन, इसके विपरीत, लोपरामाइड की प्रभावशीलता को बढ़ाता है, और शरीर से इसके उन्मूलन के समय को बढ़ाता है।
गर्भावस्था के दौरान लोपरामाइड।गर्भावस्था के पहले त्रैमासिक (12 सप्ताह के गर्भ तक) में, लोपरामाइड का उपयोग स्पष्ट रूप से contraindicated है। इसके अलावा गर्भावस्था के दौरान, गर्भधारण के 13वें सप्ताह से शुरू होकर, लोपरामाइड का उपयोग सावधानी के साथ किया जा सकता है, जब इसके उपयोग के लाभ निस्संदेह महिला और अजन्मे बच्चे के लिए सभी संभावित जोखिमों से अधिक हो जाते हैं। यदि अतिसार गर्भवती महिला के लिए गंभीर जटिलताओं का खतरा है, तो लोपरामाइड को न्यूनतम प्रभावी खुराक में लेने की सलाह दी जाती है, जो व्यक्तिगत रूप से निर्धारित की जाती है।
चूंकि लोपरामाइड कम मात्रा में स्तन के दूध में गुजरता है, इसलिए आपको स्तनपान के दौरान इसका उपयोग बंद करना होगा। यदि किसी महिला को अभी भी इस दवा का उपयोग करने की आवश्यकता है, तो उसे एक निश्चित अवधि के लिए स्तनपान छोड़ना होगा।
बच्चों के लिए लोपरामाइड।सबसे पहले, 6 साल से कम उम्र के बच्चों को कैप्सूल के रूप में दवा नहीं मिलनी चाहिए। केवल गोलियों या बूंदों के रूप में उपयोग करने की अनुमति है। दवा निर्माताओं का मानना है कि 2 साल से कम उम्र के बच्चों में दस्त के इलाज के लिए दवा का इस्तेमाल नहीं किया जाना चाहिए। आज, यह दुनिया भर के दवा निर्माताओं की मानक सिफारिश है। हालांकि, यूनाइटेड किंगडम में, लोपरामाइड का उपयोग 4 वर्ष से कम उम्र के बच्चों में नहीं किया जाता है, और ऑस्ट्रेलिया में 12 वर्ष से कम उम्र के बच्चों में इसका उपयोग नहीं किया जाता है।
एक वर्ष से कम उम्र के बच्चों के लिए लोपरामाइड।चूंकि दवा आंतों की मांसपेशियों को प्रभावित करती है, इसलिए यह 1 वर्ष से कम उम्र के शिशुओं में चिकनी मांसपेशियों के पक्षाघात का कारण बन सकती है। ज्यादातर मामलों में, शिशुओं में आंतों की मांसपेशियों के पक्षाघात का विकास घातक होता है। XX सदी के 70 के दशक में, लोपरामाइड के सेवन के कारण आंतों की मांसपेशियों के पक्षाघात के परिणामस्वरूप 1 वर्ष से कम उम्र के बच्चों की मृत्यु के मामले दर्ज किए गए थे। इन दुखद मामलों ने इस तथ्य को जन्म दिया है कि 1980 के बाद से, 2 साल से कम उम्र के बच्चों में दस्त के इलाज के लिए लोपरामाइड की सिफारिश नहीं की जाती है।
सिद्धांत रूप में, जैसा कि लोपरामाइड लेने वाले 1 वर्ष से कम उम्र के बच्चों के बीच मौत की कार्यवाही से दिखाया गया है, माता-पिता ने स्व-औषधि की। सभी मामलों में, दवा की खुराक के नियमों के उल्लंघन का पता चला था, या मतभेदों को ध्यान में नहीं रखा गया था। लोपरामाइड लेते समय आंतों के पक्षाघात के विकास का सबसे आम कारण संक्रामक दस्त की उपस्थिति थी, जिसमें दवा को contraindicated है। हालांकि, भविष्य में इसी तरह की स्थितियों से बचने के लिए, फार्मास्युटिकल कंपनियों ने केवल दो साल की उम्र के बच्चों के लिए लोपरामाइड के उपयोग की सिफारिश करने का निर्णय लिया है।
विश्व स्वास्थ्य संगठन ने बच्चों में दस्त के उपचार में लोपरामाइड के कम लाभ के साथ-साथ दवा लेने वाले बच्चे की चिकित्सा पर्यवेक्षण के अभाव में गंभीर दुष्प्रभाव विकसित होने का एक उच्च जोखिम पाया। निष्कर्षों के आधार पर, डब्ल्यूएचओ ने बच्चों में दस्त के लिए मानक उपचार की सूची से लोपरामाइड को हटाने का अनुरोध करते हुए एक सिफारिश जारी की। कम प्रभावोत्पादकता और प्रतिकूल प्रभावों के उच्च जोखिमों के अलावा, डब्ल्यूएचओ ने यह भी पाया कि लोपरामाइड को बच्चों में दस्त के लिए रामबाण माना जाता है, जिसके परिणामस्वरूप तरल पदार्थ और सूक्ष्म पोषक तत्वों के नुकसान के साथ-साथ बच्चे को नियमित रूप से खिलाना भी होता है। पूरी तरह से नजरअंदाज कर दिया।
कुत्तों में कोलाइटिस के लिए लोपरामाइड का आंतों पर एनाल्जेसिक और सुखदायक प्रभाव पड़ता है, लेकिन यह सूजन को रोकने में सक्षम नहीं है, जिसका इलाज सल्फासालजीन के साथ किया जाता है। तो, लोपरामाइड का उपयोग 5-7 दिनों के लिए किया जाता है, और खुराक की गणना कुत्ते के वजन से की जाती है। यह शरीर के वजन के प्रति 1 किलो 0.2 मिलीग्राम पर निर्धारित है। उदाहरण के लिए, एक कुत्ते का वजन 15 किलो है, जिसका अर्थ है कि उसके लिए लोपरामाइड की खुराक 15 * 0.2 = 3 मिलीग्राम होगी, जो 1.5 गोलियों के बराबर है। इस तरह से खुराक की गणना करने के बाद, कुत्ते को उसकी स्थिति की गंभीरता के आधार पर दिन में 2 से 4 बार दवा की आवश्यक मात्रा दी जाती है।
अन्य सभी मामलों में, कुत्तों को लोपरामाइड नहीं दिया जाना चाहिए। यही है, एक कुत्ते में दस्त के लिए एक उपाय के रूप में, लोपरामाइड पूरी तरह से उपयुक्त नहीं है, क्योंकि यह जठरांत्र संबंधी रक्तस्राव का कारण बन सकता है, और एक जानवर में नशा की घटना को तेज कर सकता है जो आंतों में विषाक्त पदार्थों से छुटकारा नहीं पा सकता है। यदि कुत्ता भी छोटा है, तो लोपरामाइड उसके लिए स्पष्ट रूप से contraindicated है। याद रखें कि कुत्ता एक व्यक्ति नहीं है: एक ही रोग संबंधी अभिव्यक्तियों के विकास का तंत्र हमारे लिए पूरी तरह से अलग है, इसलिए उपचार बिल्कुल विपरीत हो सकता है। एक कुत्ते को "मानव" दवाओं को स्थानांतरित न करें, क्योंकि, एक प्रसिद्ध कहावत की व्याख्या करने के लिए, कोई कह सकता है: "एक व्यक्ति के लिए क्या अच्छा है, कुत्ते के लिए मृत्यु!"
लोपरामाइड एनालॉग ऐसी दवाएं हैं जिनका एक समान प्रभाव और चिकित्सीय प्रभाव होता है, लेकिन एक सक्रिय संघटक के रूप में एक अलग रासायनिक यौगिक होता है। आज तक, लोपरामाइड का घरेलू दवा बाजार पर केवल एक एनालॉग है - दवा इमोडियम प्लस चबाने योग्य गोलियों के रूप में।
आर एन 001229 / 01फार्माकोडायनामिक्स।
लोपरामाइड, आंतों की दीवार के ओपिओइड रिसेप्टर्स (गुआनिन न्यूक्लियोटाइड्स के माध्यम से कोलीन और एड्रीनर्जिक न्यूरॉन्स की उत्तेजना) के लिए बाध्य करके, आंतों की चिकनी मांसपेशियों की टोन और गतिशीलता को कम करता है (एसिटाइलकोलाइन और प्रोस्टाग्लैंडीन की रिहाई को रोककर)। क्रमाकुंचन को धीमा कर देता है और आंतों की सामग्री के पारगमन समय को बढ़ाता है। गुदा दबानेवाला यंत्र के स्वर को बढ़ाता है, मल को बनाए रखने में मदद करता है और शौच करने की इच्छा को कम करता है। कार्रवाई जल्दी से विकसित होती है और 4-6 घंटे तक चलती है।
फार्माकोकाइनेटिक्स।
जब मौखिक रूप से लिया जाता है, तो अवशोषण 40% होता है। कैप्सूल लेने के 2.5 घंटे बाद अधिकतम प्लाज्मा सांद्रता तक पहुँच जाता है। प्लाज्मा प्रोटीन के साथ संचार (मुख्य रूप से एल्ब्यूमिन के साथ) - 97%। रक्त-मस्तिष्क की बाधा में प्रवेश नहीं करता है। संयुग्मन द्वारा लगभग पूरी तरह से यकृत द्वारा चयापचय किया जाता है। आधा जीवन 9-14 घंटे (औसत 9.8 घंटे) है। यह मुख्य रूप से पित्त के साथ उत्सर्जित होता है, एक छोटा सा हिस्सा गुर्दे (संयुग्मित चयापचयों के रूप में) द्वारा उत्सर्जित होता है।
तीव्र दस्त वाले वयस्कों को शुरू में 2 कैप्सूल (4 मिलीग्राम) लोपरामाइड-अक्रिखिन निर्धारित किया जाता है, फिर ढीले मल के मामले में प्रत्येक मल त्याग के बाद 1 कैप्सूल (2 मिलीग्राम)। उच्चतम दैनिक खुराक 8 कैप्सूल (16 मिलीग्राम) है।
पुराने दस्त के लिए, वयस्कों को 4 मिलीग्राम / दिन निर्धारित किया जाता है। अधिकतम दैनिक खुराक 16 मिलीग्राम है।
तीव्र दस्त के लिए, 6 वर्ष से अधिक उम्र के बच्चों को 2 मिलीग्राम की प्रारंभिक खुराक निर्धारित की जाती है, फिर ढीले मल के मामले में शौच के प्रत्येक कार्य के बाद 2 मिलीग्राम। अधिकतम दैनिक खुराक 4 कैप्सूल (8 मिलीग्राम) है।
पुराने दस्त के लिए, 6 वर्ष से अधिक उम्र के बच्चों को 2 मिलीग्राम की दैनिक खुराक में लोपरामाइड-अक्रिखिन निर्धारित किया जाता है। अधिकतम दैनिक खुराक 6 मिलीग्राम प्रति 20 किलोग्राम है।
मल सामान्य होने के बाद या 12 घंटे से अधिक समय तक मल के अभाव में दवा बंद कर देनी चाहिए।
एलर्जी प्रतिक्रियाएं (त्वचा लाल चकत्ते), उनींदापन, चक्कर आना, हाइपोवोल्मिया, इलेक्ट्रोलाइट गड़बड़ी, शुष्क मुंह, आंतों का शूल, गैस्ट्राल्जिया, पेट में दर्द या बेचैनी, मतली, उल्टी, पेट फूलना संभव है।
शायद ही कभी - मूत्र प्रतिधारण, बहुत कम ही - आंतों में रुकावट।
यदि उपचार के दौरान कब्ज या सूजन विकसित होती है, तो लोपरामाइड-अक्रिखिन को रद्द कर देना चाहिए। बिगड़ा हुआ जिगर समारोह वाले रोगियों में, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र को विषाक्त क्षति के संकेतों की सावधानीपूर्वक निगरानी आवश्यक है। दस्त के उपचार की अवधि के दौरान, तरल पदार्थ और इलेक्ट्रोलाइट्स के नुकसान की भरपाई करना आवश्यक है।
आहार और भोजन की गुणवत्ता, चयापचय और अवशोषण विकारों के साथ-साथ एलर्जी, भावनात्मक, औषधीय, विकिरण उत्पत्ति में परिवर्तन के कारण तीव्र और पुरानी दस्त का लक्षणात्मक उपचार; संक्रामक उत्पत्ति के दस्त के साथ - एक सहायक के रूप में; इलियोस्टॉमी (मल की आवृत्ति और मात्रा को कम करने के लिए, साथ ही इसकी स्थिरता को घनत्व देने के लिए)।
कैप्सूल 1 कैप्सूल
लोपरामाइड हाइड्रोक्लोराइड 0.002 ग्राम
(100% पदार्थ के संदर्भ में)
excipients: मकई स्टार्च; दूध चीनी; तालक; एरोसिल; भ्राजातु स्टीयरेट
एक समोच्च में acheikova पैकिंग 10 पीसी ।; कार्डबोर्ड 1 या 2 पैकेज के एक पैकेट में।
रासायनिक संरचना में, यह फेनिलपाइपरिडीन डेरिवेटिव के करीब है, इसमें एनाल्जेसिक फेंटेनाइल और पाइरिट्रामाइड के समानता के तत्व हैं, लेकिन लोपरामाइड में एक स्पष्ट एनाल्जेसिक प्रभाव नहीं होता है। साथ ही, यह आंतों की गतिशीलता को सक्रिय रूप से रोकता है, जो ओपियेट्स की विशिष्ट विशेषताओं में से एक है। प्रायोगिक स्थितियों के तहत, लोपरामाइड अफीम रिसेप्टर्स को बांधता है। गुदा दबानेवाला यंत्र के स्वर को बढ़ाता है, मल को बनाए रखने में मदद करता है और शौच करने की इच्छा को कम करता है। कार्रवाई जल्दी से विकसित होती है और 4-6 घंटे तक चलती है।
खराब (खुराक का लगभग 40%) जठरांत्र संबंधी मार्ग में अवशोषित होता है। आंतों की दीवार रिसेप्टर्स के लिए उच्च आत्मीयता और जिगर के माध्यम से "पहले पास" के दौरान बायोट्रांसफॉर्म की उच्च डिग्री के कारण, 2 मिलीग्राम लोपरामाइड हाइड्रोक्लोराइड (1 कैप्सूल) लेने के बाद अपरिवर्तित पदार्थ का प्लाज्मा स्तर 2 एनजी / एमएल से नीचे है। . टीमैक्स - घोल लेने के लगभग 2.5 घंटे बाद और कैप्सूल लेने के 5 घंटे बाद, जबकि सीमैक्स दोनों रूपों के लिए लगभग समान है। प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग - 97%। T1 / 2 9.1-14.4 घंटे (औसत 10.8 घंटे) है। यह यकृत में चयापचय होता है, मुख्य रूप से पित्त और मल के साथ संयुग्म के रूप में उत्सर्जित होता है, आंशिक रूप से मूत्र के साथ।
इसका उपयोग गर्भावस्था के दौरान (विशेषकर पहली तिमाही में) और स्तनपान (गर्भवती और स्तनपान कराने वाली महिलाओं में पर्याप्त और कड़ाई से नियंत्रित अध्ययन नहीं किया गया है) के दौरान नहीं किया जाना चाहिए।
टेराटोजेनिक प्रभाव। चूहों और खरगोशों में प्रजनन अध्ययनों से पता चला है कि लोपरामाइड, जब खुराक में एमआरडीसी के 30 गुना से अधिक नहीं उपयोग किया जाता है, तो टेराटोजेनिक प्रभाव नहीं होता है और संतान को नुकसान नहीं पहुंचाता है।
स्तनपान। यह ज्ञात नहीं है कि क्या लोपरामाइड स्तन के दूध में गुजरता है। चूहों में संतान के पूर्व और प्रसवोत्तर विकास के एक अध्ययन में, 40 मिलीग्राम / किग्रा की खुराक पर स्तनपान कराने वाली मादा चूहों को लोपरामाइड के प्रशासन ने संतानों के जीवित रहने की दर में कमी देखी।
गंभीर जिगर की शिथिलता और 2 से 12 साल के बच्चों की उम्र (केवल चिकित्सा पर्यवेक्षण के साथ संभव)।
अतिसंवेदनशीलता, आंतों में रुकावट, डायवर्टीकुलोसिस, तीव्र अल्सरेटिव कोलाइटिस, स्यूडोमेम्ब्रांसस कोलाइटिस व्यापक स्पेक्ट्रम एंटीबायोटिक लेने के कारण होता है; अन्य स्थितियां जिनमें आंतों के क्रमाकुंचन का दमन अस्वीकार्य है; तीव्र पेचिश (विशेष रूप से मल में रक्त की उपस्थिति और बुखार के साथ) और अन्य जठरांत्र संबंधी संक्रमण (साल्मोनेला एसपीपी, शिगेला एसपीपी और कैम्पिलोबैक्टर एसपीपी सहित); 6 साल से कम उम्र के बच्चे।
पाचन तंत्र से: कब्ज और / या सूजन, आंतों का दर्द, पेट में दर्द या परेशानी, मतली, उल्टी, शुष्क मुंह, आंतों में बाधा (बहुत दुर्लभ); लोजेंज गोलियों के लिए (वैकल्पिक) - जीभ की जलन या झुनझुनी सनसनी जो गोलियां लेने के तुरंत बाद होती है।
तंत्रिका तंत्र और संवेदी अंगों से: थकान, उनींदापन, चक्कर आना।
एलर्जी प्रतिक्रियाएं: त्वचा लाल चकत्ते, पित्ती, अत्यंत दुर्लभ - एनाफिलेक्टिक शॉक और बुलस रैश, जिसमें विषाक्त एपिडर्मल नेक्रोलिसिस शामिल है (ज्यादातर मामलों में, रोगियों ने अन्य दवाएं लीं जो प्रतिकूल प्रतिक्रिया का कारण बन सकती हैं या उनकी घटना में योगदान कर सकती हैं)।
अन्य: मूत्र प्रतिधारण (दुर्लभ)।
अंदर (कैप्सूल - बिना चबाए, पानी से धोया जाता है; भाषाई गोली - जीभ पर, कुछ सेकंड के भीतर यह विघटित हो जाती है, जिसके बाद इसे बिना पानी पिए लार के साथ निगल लिया जाता है)।
तीव्र दस्त के लिए, वयस्कों को 4 मिलीग्राम की प्रारंभिक खुराक निर्धारित की जाती है; फिर - शौच के प्रत्येक कार्य के बाद 2 मिलीग्राम (तरल मल के मामले में); उच्चतम दैनिक खुराक 16 मिलीग्राम है।
पुराने दस्त के लिए, वयस्कों को 4 मिलीग्राम / दिन निर्धारित किया जाता है। अधिकतम दैनिक खुराक 16 मिलीग्राम है। तीव्र दस्त में, 5 वर्ष से अधिक उम्र के बच्चों को 2 मिलीग्राम की प्रारंभिक खुराक निर्धारित की जाती है, फिर शौच के प्रत्येक कार्य के बाद 2 मिलीग्राम; अधिकतम दैनिक खुराक 8 मिलीग्राम है।
मल के सामान्य होने के बाद या 12 घंटे से अधिक समय तक मल के अभाव में लोपरामाइड के साथ उपचार बंद कर देना चाहिए।
लक्षण: केंद्रीय तंत्रिका तंत्र का अवसाद (मूर्ख, आंदोलनों का बिगड़ा हुआ समन्वय, उनींदापन, मिओसिस, मांसपेशी हाइपरटोनिया, श्वसन अवसाद), आंतों में रुकावट।
उपचार: नालोक्सोन मारक का उपयोग (यदि आवश्यक हो)। यह देखते हुए कि लोपरामाइड की कार्रवाई की अवधि नालोक्सोन की तुलना में लंबी है, प्रतिपक्षी का बार-बार प्रशासन संभव है। रोगी का दीर्घकालिक और सावधानीपूर्वक निरीक्षण आवश्यक है (कम से कम 1 दिन के लिए) और रोगसूचक उपचार, गैस्ट्रिक पानी से धोना, सक्रिय चारकोल की नियुक्ति, यांत्रिक वेंटिलेशन।
ओपिओइड एनाल्जेसिक के साथ लोपरामाइड के सहवर्ती उपयोग से गंभीर कब्ज का खतरा बढ़ सकता है।
यदि तीव्र दस्त या कब्ज विकसित होने के साथ 48 घंटों के भीतर कोई नैदानिक सुधार नहीं देखा जाता है, तो सूजन, आंशिक आंतों में रुकावट, लोपरामाइड बंद कर दिया जाना चाहिए।
पुराने दस्त के लिए, लोपरामाइड केवल एक चिकित्सक द्वारा निर्देशित किया जाना चाहिए।
लोपरामाइड का उपयोग छोटे बच्चों में सावधानी के साथ किया जाना चाहिए क्योंकि लोपरामाइड के अफीम जैसे प्रभावों के प्रति इसकी संवेदनशीलता अधिक होती है - केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर प्रभाव। दस्त के उपचार के दौरान (विशेषकर बच्चों में), तरल पदार्थ और इलेक्ट्रोलाइट्स के नुकसान को बदलना आवश्यक है। निर्जलीकरण लोपरामाइड की प्रतिक्रिया को बदल सकता है।
बुजुर्ग रोगियों में सावधानी के साथ प्रयोग करें (निर्जलीकरण के लक्षणों को ढंकना और लोपरामाइड की प्रतिक्रिया की परिवर्तनशीलता संभव है)।
जिगर की शिथिलता वाले रोगियों में, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र को विषाक्त क्षति के संकेतों की सावधानीपूर्वक निगरानी आवश्यक है (लोपरामाइड का चयापचय धीमा हो जाता है)।
ट्रैवेलर्स डायरिया के रोगियों में, लोपरामाइड के कारण आंतों की गतिशीलता में कमी से सूक्ष्मजीवों (शिगेला, साल्मोनेला, एस्चेरिचिया कोलाई के कुछ उपभेदों, आदि) के उत्सर्जन में मंदी के कारण तापमान में लंबे समय तक वृद्धि हो सकती है और उनका प्रवेश हो सकता है। आंत्र म्यूकोसा।
उपचार की अवधि के दौरान, कार चलाते समय या उपकरणों के साथ काम करते समय सावधानी बरतनी चाहिए।
यदि उपचार के 2 दिनों के बाद कोई प्रभाव नहीं पड़ता है, तो निदान को स्पष्ट करना और दस्त की संक्रामक उत्पत्ति को बाहर करना आवश्यक है। 5 वर्ष से कम उम्र के बच्चों के लिए कैप्सूल में निर्धारित करने की अनुशंसा नहीं की जाती है। यदि उपचार के दौरान कब्ज या सूजन विकसित होती है, तो लोपरामाइड को बंद कर देना चाहिए। बिगड़ा हुआ जिगर समारोह वाले रोगियों में, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र को विषाक्त क्षति के संकेतों की सावधानीपूर्वक निगरानी आवश्यक है। दस्त के उपचार की अवधि के दौरान, तरल पदार्थ और इलेक्ट्रोलाइट्स के नुकसान की भरपाई करना आवश्यक है। उपचार की अवधि के दौरान, वाहन चलाते समय और अन्य संभावित खतरनाक गतिविधियों में संलग्न होने पर ध्यान दिया जाना चाहिए, जिसमें साइकोमोटर प्रतिक्रियाओं के ध्यान और गति में वृद्धि की आवश्यकता होती है।
सूची बी। 25 डिग्री सेल्सियस से अधिक नहीं के तापमान पर एक सूखी, अंधेरी जगह में।
एक पाचन तंत्र और चयापचय
A07 एंटीडायरेहिल्स, आंतों में सूजन-रोधी और रोगाणुरोधी
A07D दवाएं जो जठरांत्र संबंधी गतिशीलता को कम करती हैं
A07DA दवाएं जो जठरांत्र संबंधी गतिशीलता को कम करती हैं
जब लोग यात्रा करते समय बीमारियों के बारे में बात करते हैं, तो सबसे जरूरी समस्या मल विकार है - दस्त, या दस्त। पहले दो हफ्तों के दौरान दस्त 50% पर्यटकों में पाया जाता है। जब वे यात्रा करते समय बीमारियों के बारे में बात करते हैं, तो सबसे प्रासंगिक ...
अधिकांश देशों में यह जेनेरिक दवा के रूप में उपलब्ध है। यह विश्व स्वास्थ्य संगठन की आवश्यक दवाओं की सूची में सूचीबद्ध है, जो मुख्यधारा की स्वास्थ्य देखभाल प्रणाली में आवश्यक सबसे आवश्यक दवाओं की सूची है।
लोपरामाइड कई प्रकार के दस्तों के उपचार में प्रभावी है। यह भी शामिल है नियंत्रणतीव्र गैर-विशिष्ट दस्त, हल्के यात्री के दस्त, चिड़चिड़ा आंत्र सिंड्रोम, आंत्र लकीर के कारण पुरानी दस्त, और सूजन आंत्र रोग के लिए पुरानी दस्त माध्यमिक। यह इलियोस्टॉमी के उत्पादन को कम करने में भी सहायक है। अस्वीकृत इलाजलोपरामाइड में कीमोथेरेपी-प्रेरित भी शामिल है दस्त, विशेष रूप से इरिनोटेकन के उपयोग से जुड़ा हुआ है।
खूनी दस्त, अल्सरेटिव कोलाइटिस के तेज होने या बैक्टीरियल एंटरोकोलाइटिस के मामलों में लोपरामाइड का उपयोग न करें।
लोपरामाइड की तुलना अक्सर डिफेनोक्सिलेट से की जाती है। हाल के अध्ययनों से पता चलता है कि लोपरामाइड अधिक प्रभावी है और इसके तंत्रिका संबंधी दुष्प्रभाव कम हैं।
लोपरामाइड एक ओपिओइड रिसेप्टर एगोनिस्ट है और μ-opioid . पर कार्य करता है रिसेप्टर्सबृहदान्त्र के इंटरमस्क्युलर प्लेक्सस में, लेकिन अपने आप में यह केंद्रीय तंत्रिका तंत्र को प्रभावित नहीं करता है। यह इंटरमस्क्युलर प्लेक्सस की गतिविधि को कम करके मॉर्फिन की तरह ही कार्य करता है, जो बदले में कम करता है सुरअनुदैर्ध्य और गोलाकार चिकनी मांसपेशीआंतों की दीवार। इससे पदार्थों के आंत में रहने की मात्रा बढ़ जाती है, जिससे मल से अधिक पानी अवशोषित हो जाता है। लोपरामाइड भी कम करता है गतिबृहदान्त्र में द्रव्यमान और गैस्ट्रो-कोलन को दबा देता है पलटा हुआ.
नवंबर 1993 में, लोपरामाइड का उत्पादन मुंह में घुलने वाले के रूप में शुरू हुआ गोलियाँजायडिस तकनीक पर आधारित है। इमोडियम इंस्टेंट मेल्ट्स, एक जॉनसन एंड जॉनसन उत्पाद, वर्तमान में एकमात्र लोपरामाइड फॉर्म्युलेशन है जो मौखिक रूप से घुलने वाले टैबलेट के रूप में उपलब्ध है।
2013 में, लोपरामाइड 2 मिलीग्राम टैबलेट को आवश्यक दवाओं की डब्ल्यूएचओ मॉडल सूची में जोड़ा गया था।