Sulfanilamido preparatai. Šalutinis sulfonamidų poveikis. Farmakologinis sulfonamidų poveikis

Sulfonamidai yra sulfanilo rūgšties amido dariniai (para-aminobenzensulfonamidai), para-aminobenzenkarboksirūgšties (PABA) struktūrinis analogas (18.2 pav.). PABA yra substratas nukleorūgščių sintezei mikrobų ląstelėje. Dėl šio struktūrinio panašumo sulfonamidai sutrikdo daugelio mikroorganizmų nukleorūgščių sintezę, o tai užtikrina šių vaistų antimikrobinį poveikį. Sulfonamidai tapo pirmosiomis plataus veikimo spektro chemoterapinėmis antimikrobinėmis medžiagomis sisteminiam naudojimui: kai kurių mokslininkų perkeltine išraiška sulfonamidai tapo „pirmaisiais stebuklingais vaistais, pakeitusiais mediciną“, žymiai sumažinančiu sergamumą ir mirtingumą nuo daugelio infekcijų. Ilgalaikis, daugiau nei 70 metų klinikinis naudojimas daugelyje mikroorganizmų, anksčiau jautrių sulfonamidų poveikiui, sukūrė atsparumą šiems antimikrobiniams vaistams. Tai sumažino klinikinę sulfonamidų reikšmę, jų vartojimą daugiausia apsiribojo šlapimo takų infekcijomis. Nuo aštuntojo dešimtmečio vidurio kai kurie sulfonamidai buvo pradėti vartoti kaip kombinuoti vaistai su benzilpirimidinamu, kurie taip pat sutrikdo nukleorūgščių, ypač trimetoprimo, sintezę. Šis derinys yra sinergetinis ir išplečia veikimo spektrą bei indikacijas dėl kombinuotų vaistų vartojimo.

Ryžiai. 18.2. Sulfonamidų cheminė struktūra

Istorinė nuoroda. 1932 m. Vokietijos mokslininkai, dirbantys koncerno „Farbenindustry“, Josephas Klareris ir Fritzas Mičas, susintetino raudoną dažiklį streptozoną arba raudonąjį streptocidą, kuris vėliau buvo patentuotas pavadinimu Prontosil. Žymus vokiečių mikrobiologas Domagkas (1895–1964), vadovavęs farmacijos koncerno „Bayer“ laboratorijai, nustatė, kad šie dažai išgelbėjo peles nuo 10 kartų mirtinos hemolizinio streptokoko ir kitų patogenų dozės. Buvo nustatyta, kad in vitro prontosil neturėjo jokio poveikio bakterijoms, tačiau po to, kai buvo suleistas į pelių kūną, jis apsaugojo jas nuo neišvengiamos mirties. Vėliau buvo rastas šio prieštaravimo paaiškinimas - prontosilis organizme suskaidomas į sulfonamidus.

Mokslininkas atliko pirmąjį klinikinį prontosilio tyrimą su savo vaiku. Domagko dukra Hildegard susižalojo pirštą ir išsivystė sepsis, o tuo metu neišvengiama mirtina baigtis. Iš nevilties Domagkas buvo priverstas duoti dukrai dar neįregistruotą prontosilį, greitai palengvindamas mergaitės sveikimą. Apie galingą antimikrobinį prontosilio poveikį Domagkas pranešė 1935 m. „Deutsche Medizinische Wochenschrift“ straipsnyje „Prisidėjimas prie bakterinių infekcijų chemoterapijos“. G. Domagkos atradimas buvo labai vertinamas pasaulio mokslo bendruomenės. 1939 m. Mokslininkas buvo apdovanotas Nobelio fiziologijos ar medicinos premija už prontosilio antibakterinio poveikio atradimą, tačiau Hitlerio įsakymu Vokietijos piliečiams buvo uždrausta gauti Nobelio premijas. Domagkas buvo areštuotas, kurį laiką praleido gestape ir buvo priverstas atsisakyti Nobelio premijos. Domagkas gavo Nobelio premijos laureato medalį ir diplomą tik 1947 m. Be piniginio atlygio, kuris pagal taisykles buvo grąžintas į rezervinį prizinį fondą.

Sulfa preparatų klasifikacija pagal farmakokinetines savybes:

1. Sulfonamidai rezorbciniam poveikiui, kurie gerai absorbuojami virškinimo trakte.

1.1. Trumpo veikimo (pusinės eliminacijos laikas trumpesnis nei 6:00)- sulfanilamidas (streptocidas arba baltas streptocidas) sulfadimidinas (sulfadimezinas).

1.2. Vidutinio veikimo sulfonamidai (pusinės eliminacijos laikas trumpesnis nei 10:00): sulfametoksazolas, yra kombinuoto preparato dalis ko-trimoksazolas .

1.3. Ilgai veikiantis (pusinės eliminacijos laikas 24-28 valandos)- Sulfadimetoksinas .

1.4. Padidėjęs veikimas (pusinės eliminacijos laikas yra daugiau nei 48 valandos) - sulfatenas .

2. Sulfonamidai, prastai absorbuojami ir veikiantys žarnyne: ftalazolas .

3. Sulfonamidai vietiniam vartojimui: Sulfacetamidas (natrio sulfacilis), sidabro sulfazinas (sulfarginas), sidabro sulfadiazinas (dermazinas).

Gerhard Johannes Paulius Domagkas (1895–1964 p.)

4. Kombinuoti sulfonamidų preparatai.

4.1. Su salicilo rūgštimi: salazosulfapiridinas (sulfasalazinas), ca lazodimetoksinas .

4.2. Su trimetoprimu: biseptolis (ko-trimoksazolas, bakterimas) .

Sulfonamidų farmakokinetika. Sulfonamidai gerai absorbuojami virškinimo trakte, o ilgo veikimo sulfonamidai yra lėtesni nei trumpo veikimo. Jie sukuria didelę vaistų koncentraciją kraujyje, 20–90% sulfonamidų prisijungia prie kraujo plazmos baltymų. Šiuo atveju sulfonamidai išstumia kitas medžiagas iš baltymų, ypač bilirubino, todėl šie vaistai nėra skirti hiperbilirubinemijai. Jie plačiai pasiskirsto audiniuose ir kūno skysčiuose, įskaitant smegenų skystį (išskyrus sulfadimetoksiną). Bakteriostatinės sulfonamidų koncentracijos susidaro plaučiuose, kepenyse, inkstuose, taip pat pleuros, ascito, sinovijos skysčiuose ir tulžyje. Veikimo trukmę lemia ir vaisto reabsorbcijos inkstuose intensyvumas: sulfadimetoksinas reabsorbuojamas daugiau kaip 90%, didelis reabsorbcijos laipsnis būdingas ir sulfalenui.

Metabolizuojamas sulfonamidai daugiausia kepenyse acetilinant arba gliukuronizuojant. Acetilinti sulfonamidai blogai tirpsta vandenyje, todėl išsiskyrę per inkstus, ypač esant rūgščiai šlapimo aplinkai, jie sudaro kristalus. Siekiant užkirsti kelią akmenų susidarymui ir padidinti sulfonamidų tirpumą, būtina sukurti šarminę šlapimo reakciją, skiriant pacientams hidrokarbonatinius mineralinius vandenis (šarminis gėrimas). Gydant sulfonamidais, netinka vartoti rūgštaus maisto (rūgščių vaisių ir daržovių, sulčių).

Išvestis sulfonamidus atlieka inkstai. Paprastai vaistų koncentracija šlapime yra 10-20 kartų didesnė nei kraujyje. Sutrikus inkstų išskyrimo funkcijai, sulfonamidų dozę reikia mažinti, o esant inkstų nepakankamumui - sulfonamidų vartoti draudžiama.

Farmakologiniai sulfa vaistai.

Sulfonamidai turi bakteriostatinį poveikį mikroorganizmams.

Sulfonamidų veikimo spektras:

1. Bakterijos-gramteigiami kokiai (streptokokai) ir gramneigiami kokiai (meningokokai), Escherichia coli, Shigella, cholera Vibrio, Clostridia, juodligės sukėlėjai, difterija.

2. Chlamidijos - trachomos ir psittacosis, nocardia, pneumocystis sukėlėjai.

3. Aktinomicetai (parakokcidioidai).

4. Paprasčiausias - toksoplazmozės ir maliarijos sukėlėjai.

Preparatai, kurių sudėtyje yra sidabro - sidabro sulfazinas (sulfarginas), sidabro sulfadiazinas (dermazinas), veikia prieš daugelį žaizdų infekcijų patogenų.

Tipiškas pavyzdys yra sulfonamidų veikimo mechanizmas konkurencinis priešiškumas. Sulfonamidus į bakterijų ląstelę perneša tie patys transporteriai, kurie nešioja PABA, todėl atitinkamai sumažėja laisvų PABA nešiklių kiekis. Vėliau sulfonamidai konkuruoja su PABA dėl fermento dihidropteroato sintetazės aktyviosios vietos, įsijungia į dihidroptero rūgšties susidarymo reakciją ir sudaro nefunkcinius folio rūgšties analogus. Blokuojama tolesnė purinų ir pirimidinų sintezė bei bakterijų augimas ir dauginimasis (18.3 pav.). Atsižvelgiant į tai, kad folio rūgštis nėra sintetinama makroorganizmo ląstelėse, o tik dihidrofolio rūgšties panaudojimas, vaistai neturi įtakos purinų ir pirimidinų susidarymui paciento organizme.

Ryžiai. 18.3. Antimikrobinių sintetinių chemoterapinių agentų veikimo mechanizmai

Daugelio mikroorganizmų receptorių ir fermentų afinitetas nilamidivo sulfatui yra mažesnis afinitetas PABA, todėl, norint slopinti mikrobų augimą, reikia žymiai didesnės sulfonamidų koncentracijos nei PABA. Gydant sulfonamidais, gydymo kurso pradžioje būtina taikyti šokines (pakrovimo) vaistų dozes, o tada nuolat palaikyti didelę vaistų koncentraciją (racionalaus sulfanilamido terapijos principas).

Antimikrobinį sulfonamidų poveikį slopina vaistai, kurie yra chemiškai gauti iš PABA (pavyzdžiui, novokainas, novokainamidas). Farmakologinis vaistų poveikis taip pat silpnėja žaizdoje, esant uždegimui, mėšlui ir audinių naikinimui dėl didelės PABA koncentracijos.

Sulfonamidų vartojimo indikacijos.

I. Rezorbcinių sulfonamidų nurijimas:

1.1. Šlapimo ir tulžies takų infekcijų gydymas.

1.2. Meningokokinės infekcijos prevencija.

1.3. Infekcijų, kurias sukelia nocardia, gydymas.

1.4. Su parakokcidioidomikoze.

1.5. Toksoplazmozės ir maliarijos gydymas.

1.6. Su trachoma ir psitakoze.

1.7. Maro prevencija.

II. Vietinė programa:

2.1. Bakteriniam konjunktyvitui gydyti pagalbiniam trachomos gydymui, taip pat jų profilaktikai, įskaitant gonorėjos blefarito (blenorėjos) profilaktikai naujagimiams, sulfacetamidas (natrio sulfacilas) naudojamas 30% arba 20% tirpalų pavidalu ir 30% oftalmologinių tepalų.

2.2. Sidabrinės sulfonamidų druskos yra naudojamos vietiškai tepalų, nudegimų, trofinių opų ir pragulų pavidalu.

Šalutinis sulfonamidų poveikis.

1. Alerginės reakcijos yra dažnos komplikacijos, ypač dažni odos bėrimai, kartais kartu su karščiavimu. Reti - pavojingesni poveikiai, ypač Stivenso -Džonsono sindromas (daugiaformė eritema su dideliu mirtingumu), toksinė epidermio nekrolizė (Lajelio sindromas) - visų odos sluoksnių nekrozė su jų atsiskyrimu, vidaus organų pažeidimas ir dažnas (25 proc. ) mirtis.

2. kristalurija su inkstų kanalėlių pažeidimu ir inkstų dieglių simptomų atsiradimu.

3. Kraujo ląstelių pažeidimas ( kraujodaros pažeidimas) -leukopenija, agranulocitozė, aplastinė ir hemolizinė anemija (pastaroji išsivysto esant įgimtam gliukozės-6-fosfato dehidrogenazės trūkumui). Vartojant sulfonamidus, būtina kontroliuoti kraujo vaizdą.

4. Bilirubino encefalopatija - hiperbilirubinemija naujagimiams.

5. Disbakteriozė.

6. Šviesai jautrios reakcijos.

Kombinuoti sulfonamidų preparatai su kitais vaistaisSulfonamidų derinys su benzilpirimidino dariniais Benzilpirimidinai - trimetoprimas ir pirimetaminas- pažeisti kitą nukleorūgščių sintezės etapą. Jie blokuoja dihidrofolato reduktazę, kuri sutrikdo tolesnę baltymų sintezę ir metabolizmą. Analogiškas žmogaus fermentas yra atsparus šiems veiksniams. Benzilpirimidinai turi didesnį lipofiliškumą ir yra geriau pasiskirstę kūno audiniuose nei sulfonamidai, todėl kombinuotame preparate 1 dalis trimetoprimo sudaro 5 dalys sulfonamidų, o 1 dalis pirimetamino - 20 dalių sulfonamidų.

Trimetoprimas yra silpna bazė ir koncentruotas prostatos ir makšties skysčiuose, kurie yra rūgštūs, todėl ši aplinka turi didesnį antibakterinį poveikį nei kiti antimikrobiniai vaistai.

Dauguma mikroorganizmų yra jautrūs didelei trimetoprimo koncentracijai šlapime (100 mg per burną kas 12 valandų). Vaistas gali būti naudojamas kaip monoterapija esant ūmioms šlapimo takų infekcijoms.

Kai kurie mikroorganizmai gali būti atsparūs benzilpirimidinivui, pavyzdžiui, kai kurios žarnyno grupės bakterijos, Haemophilus kitas.

Šalutiniai poveikiai. Benzilpirimidinai, kaip ir kiti antifolatiniai vaistai, sukelia šalutinį poveikį, susijusį su folio rūgšties trūkumu - megaloblastinę anemiją, leukopeniją, agranulocitozę. Priešnuodis benzilpirimidinivui yra folio rūgštis, kuri turi būti skiriama pacientams, pradėjus vartoti benzilpirimidinivą, kad būtų išvengta toksinio pastarųjų poveikio kraujodaros sistemos ląstelėms. Didelės trimetoprimo dozės sukelia hiperkalemiją.

Kombinuoti preparatai vienu metu veikia du nukleorūgščių sintezės fermentus ir turi platesnį spektrą bei baktericidinį poveikį.

Sulfonamidų derinys su trimetoprimu - ko-trimoksazolas (biseptolis , tankas der). Sudėtyje yra vidutinio veikimo sulfonamido sulfametoksazolas ir trimetoprimas .

Vartojimo indikacijos. Biseptolis yra pasirinktas vaistas pneumocistinės pneumonijos, toksoplazmozės gydymui; šigelinis enteritas; salmonelių infekcijos, atsparios ampicilinui ir chloramfenikoliui; vidurinės ausies uždegimas; sudėtingos apatinių ir viršutinių šlapimo takų infekcijos; prostatitas, listeriozė, šancroidas, melioidozė. Tai antros eilės vaistas Staphylococcus aureus sukeltoms infekcijoms gydyti. Vaistas skiriamas po 2 tabletes du kartus per dieną kas 12 valandų. Tokių dozių gali pakakti ilgalaikiam lėtinių šlapimo takų infekcijų slopinimui. Kaip pasikartojančių (pasikartojančių) šlapimo takų infekcijų chemoprofilaktikos priemonė (ypač moterims, siekiant užkirsti kelią pogeninei infekcijai), 1 tabletę galima vartoti 2 kartus per savaitę daugelį mėnesių.

Sulfonamidų derinys su pirimetaminu - sulfasalazinas (salazosulfa-piridino) suskyla iki 5-aminosalicilo rūgšties ir sulfapiridino (sulfanilamidas lėtai absorbuojamas iš žarnyno). storosios žarnos uždegiminės ligos (opinis kolitas, Krono liga). Priešingu atveju salicilo rūgštį sunku tiekti į apatines žarnas nepažeidžiant skrandžio gleivinės.

Vartojimo indikacijos. Vidutinio sunkumo opinis kolitas, lėtinės uždegiminės žarnyno ligos (opinis kolitas, Krono liga (granulomatinis kolitas) ir kt.).

Sulfanilsporidino preparatai. sulfonai

Sulfonai yra pagrindiniai raupsų (raupsų) vaistai. Šios ligos atveju taip pat veiksmingi rifamicino grupės antibiotikai nuo tuberkuliozės ir fluorochinolonai, vartojami kartu su sulfonu.

jiems vaistas geriamas per burną. Diafenilsulfonas veikia bakteriostatiškai. Jis buvo naudojamas daugeliui raupsų formų gydyti, tačiau jo netaisyklingas ir netinkamas vartojimas (mototerapija) sukėlė pirminį ir antrinį atsparumą. Diafenilsulfonas taip pat vartojamas herpetiforminio dermatito gydymui ir pneumocistinės pneumonijos prevencijai.

Dapsonas sukelia alergines reakcijas, tokias kaip raudonoji raupsuota nodozė.

narkotikai

Vaisto pavadinimas	išleidimo forma	taikymo būdas
Sulfacilo natris Sulfacilio natris	20% ir 30% akių lašai buteliuose po 5 arba 10 ml, po 1 ml lašintuvėliuose	Įlašinkite 2-3 lašus 5-6 kartus per dieną į pažeistos akies junginės maišelį. Kad išvengtumėte blenorėjos naujagimiams, įlašinkite 2 lašus į abi akis iškart po gimimo ir 2 lašus po 2 valandų
ftalazolas	Skirtukas Po 0,5 g	Viduje per pirmąsias 2–3 dienas po 1–2 g kas 4–6 valandas, per kitas 2–3 dienas-0,5–1 g kas 4–6 valandas
sulfadimetoksinas Sulfadimetoksinas	Skirtukas Po 0,5 g	Viduje 1 kartą per dieną pirmą dieną, 1–2 g, kitomis dienomis-0,5–1 g su pertraukomis tarp 24 valandų dozių
dermazinas	1% grietinėlės 50 g tūbelėse	Sunkiais atvejais tepkite ant deginamų paviršių kartą per dieną - 2 kartus per dieną, stebėdami sterilumą
sulfasalazinas	Skirtukas 0,5 g apvalkale	1-2 g 4 kartus per dieną valgio metu
Biseptolis	Skirtukas suaugusiems - 0,48 g (480 mg - tab. suaugusiems); 0,96 g (960 mg - skirtukas. Forte) ir 0,12 g (120 mg - skirtukas. Vaikams)	2 tabletės po 480 mg 2 kartus per dieną

Visiems pažįstami sulfonamidai pasitvirtino nuo senų laikų, nes buvo atrasti dar prieš penicilino atsiradimą. Šiuo metu šie vaistai medicinos praktikoje šiek tiek prarado savo vertę, nes jie buvo pakeisti efektyvesniais šiuolaikiniais vaistais. Tačiau jie vis dar yra būtini kai kurių ligų gydymui.

Kas yra sulfonamidai?

Sulfanilamidai yra antimikrobiniai vaistai, pagaminti naudojant šiuolaikines technologijas ir susiję su sulfanilo rūgšties dariniais.

Šios serijos trumpo veikimo antibiotikas yra streptocidas. Tai vienas pirmųjų šios grupės antibakterinių agentų atstovų. Turi platų veiksmų spektrą. Vaistas sintezuojamas kaip balti kristaliniai milteliai, bekvapiai ir beskoniai, poskonis saldus.

Antibiotikas taip pat randamas natrio sulfonamido pavidalu - balti milteliai, kurie gerai tirpsta vandenyje. Taip pat galima įsigyti tablečių pavidalu. Natrio sulfanilamidas sugeba slopinti gyvybines lazdelių ir kokų funkcijas, paveikti maliariją, proteą, nocardiją, plazmodiją, toksoplazmą, chlamidijas ir turi bakteriostatinį poveikį. Sulfanilamido vaistai naudojami ligoms, kurias sukelia patogenai, atsparūs antibakteriniams vaistams, gydyti.

Sulfonamidų klasifikacija

Sulfonamidai - kurie savo veikla yra prastesni už šiuolaikinius antibakterinius vaistus. Jie yra labai toksiški, todėl jų indikacijų spektras yra labai ribotas. Sulfanilamido vaistai, atsižvelgiant į jų savybes ir farmakokinetiką, yra suskirstyti į 4 grupes:

• Sulfonamido preparatai, kurie greitai ir lengvai absorbuojami iš virškinimo trakto. Jie naudojami sisteminiam antibakteriniam infekcinių ligų, kurias sukelia sulfonamidams jautrūs mikroorganizmai, gydymui: sulfadimetoksinas, etazolas, sulfadimizinas, sulfakarbamidas, sulfametizolis.

• Sulfonamidai, kurie lėtai ir ne visiškai absorbuojami iš virškinimo trakto, tuo pačiu sukuriant didelę koncentraciją plonosiose ir storosiose žarnose: Ftazinas, Sulginas, natrio etazolas, Ftalazolas.
• Sulfonamidai, kurie yra naudojami paviršutiniškai arba išoriškai, kad būtų pasiektas vietinis poveikis. Akių ligų gydymui pasitvirtino: natrio sulfacilas ("Sulfacetamidas", "Albucidas"), sidabro sulfadiazinas ("Dermazinas"), "Streptocido tepalas 10%", "Mafenida acetato tepalas 10%".
• Salazosulfonamidai, kurie yra azoto sulfonamidų ir salicilo rūgšties junginiai: „Salazometoksinas“, „Sulfasalazinas“. Sulfonamidų sąrašas yra gana platus.

Pagrindiniai veikimo mechanizmai

Vaisto pasirinkimas paciento gydymui priklauso nuo patogeno savybių, nes pagrindinis sulfonamidų veikimo mechanizmas yra slopinti jautrius mikroorganizmus ląstelėse, kurios sintezuoja folio rūgštį. Būtent dėl ​​to kai kurių vaistų, pavyzdžiui, „Methionomix“ ar „Novacon“, negalima su jais derinti, nes jie gali susilpninti sulfonamidų poveikį. Pagrindinis veiksmas yra sutrikdyti mikroorganizmų metabolizmą, taip pat blokuoti jų augimą ir dauginimąsi.

Išleidimo formos

Visi sulfonamido preparatai turi tą pačią formulę, tačiau skiriasi farmakokinetika, priklausomai nuo struktūros. Yra išleidimo formos tirpalo pavidalu į veną: "Streptocidas", "Sulfacetamido natris". Kai kurie yra skirti švirkšti į raumenis: „Sulfadoksinas“, „Sulfalenas“. Kombinuotos sulfonamidų dozavimo formos gali būti skiriamos abiem būdais. Vaikams skiriami vietiniai sulfa vaistai arba tablečių pavidalu: "Cotrifarm", "Co-trimoxazole-Rivopharm".

Indikacijos

Pagrindinės sulfonamidų grupės vartojimo indikacijos yra šios:

• spuogai (acne vulgaris), plauko svogūnėlio uždegimas, raudonėliai;
• I ir II laipsnių nudegimai;
• piodermija, furunkuliai, karbunkuliai;
• skirtingo pobūdžio;
• pūlingos-uždegiminės odos ligos;
• tonzilitas;
• akių ligos;
• bronchitas.

Vaistų nuo sulfų sąrašas

Sulfonamidai yra vaistai, kurie, priklausomai nuo cirkuliacijos laikotarpio, yra suskirstyti į vaistus: greito, vidutinio, ilgalaikio (ilgalaikio) ir ypač ilgo veikimo. Labai sunku sudaryti visų šios grupės vaistų sąrašą, todėl žemiau pateikiame lentelę, kurioje yra tik ilgai veikiantys sulfonamidai:

• "Argedin" - pagrindinė veiklioji medžiaga: sidabro sulfadiazinas. Naudojimo indikacijos yra paviršiniai užkrėsti nudegimai ir žaizdos, įbrėžimai.

• "Argosulfanas" - pagrindinė veiklioji medžiaga: sidabro sulfadiazinas. Įvairių etiologijų ir visų laipsnių nudegimai, pūlingos žaizdos, nušalimai, įbrėžimai, įpjovimai, infekuotas dermatitas, pragulos, trofinės opos.
• "Norsulfazolas" - pagrindinė veiklioji medžiaga: norsulfazolas. Infekcinės ligos, kurias sukelia pneumokokai, stafilokokai, hemolizinis streptokokas, Escherichia coli, gonokokas, gonorėja, pneumonija, dizenterija, smegenų meningitas.
• "Oriprim" - pagrindinė veiklioji medžiaga: sulfametoksazolas. Indikacijos - infekcinės Urogenitalinių, ENT organų, virškinimo trakto, kvėpavimo organų, odos ir minkštųjų audinių ligos.
• "Pirimetaminas" - pagrindinė veiklioji medžiaga: pirimetaminas. Prevencinė ir gydomoji maliarijos, pirminės policitemijos, toksoplazmozės terapija.
• "Prontosil" (raudonasis streptocidas) - pagrindinė veiklioji medžiaga: sulfonamidas. Indikacijos bus pogimdyminis sepsis, streptokokinė pneumonija, epidermio erysipelas.

Kombinuotų sulfa vaistų sąrašas

Sulfonamidų naudojimas yra gana dažnas. Daugelis mikroorganizmų padermių išmoko mutuoti ir prisitaikyti prie antibiotikų. Todėl medicinos atstovai sukūrė kombinuotus sulfa vaistus, kuriuose pagrindinė veiklioji medžiaga yra derinama su trimetoprimu. Čia yra šių sulfoninių vaistų lentelė:

Kaip gydyti sulfonamidus? Duomenys gali būti priskirti tiek vietoje, tiek viduje. Sulfanilamido preparatų naudojimo instrukcijose nurodyta, kad vaikai iki vienerių metų turėtų vartoti vaistą po 0,05 g, nuo dvejų iki penkerių metų - po 0,3 g, nuo šešerių iki dvylikos metų - po 0,6 g. Parodyta, kad suaugusieji vartoja 0,5 -1,3 g maždaug penkis kartus per dieną. Bendrą gydymo kursą nustato gydytojas ir jis priklauso nuo ligos sunkumo. Dažniausiai vaisto vartojimo trukmė yra savaitė. Kiekvienas sulfa vaistas turi būti nuplaunamas šarminiu vandeniu. Be to, paciento mityboje turėtų būti maisto produktų, kuriuose yra sieros, kad būtų išvengta kristalizacijos ir palaikomas bendras šlapimo atsakas.

Sulfonamidų poveikis ne visada yra teigiamas. Gali atsirasti neigiamų organizmo reakcijų.

Šalutiniai poveikiai

Ilgai ir nekontroliuojamai vartojant sulfa vaistus, gali pasireikšti šalutinis poveikis. Tai apima įvairias kūno alergines reakcijas, galvos skausmą, galvos svaigimą, pykinimą, vėmimą. Sistemiškai absorbuojant kraują, sulfatiniai vaistai gali prasiskverbti pro placentą, o paskui prasiskverbti į gimdančio vaiko kraują, tuo pačiu sukeldami toksišką poveikį. Būtent dėl ​​šios priežasties nėščioms moterims patariama labai atsargiai vartoti ir griežtai laikytis specialisto nustatyto gydymo režimo.

Kontraindikacijos sulfa vaistų vartojimui yra šios:

• individualus padidėjęs jautrumas pagrindinei veikliajai vaisto medžiagai;
• mažas hemoglobino kiekis;
• hemoglobino sintezės pažeidimas;
• sutrikusi kepenų ar inkstų funkcija;
• kraujodaros organų ir kraujo ligos;
• azotemija.

Aukščiau aptarėme sulfonamidų mechanizmą.

Sulfa vaistų kaina

Sulfanilamido preparatus galima įsigyti vaistinėje arba užsisakyti per internetinę parduotuvę. Pastarojo pirkimo būdo privalumas yra tas, kad užsakant kelis vaistus vienu metu, kainų skirtumas bus pastebimas, nes norint įsigyti vieną vaistą, už pristatymą teks mokėti papildomai. Vidaus gamybos sulfanilamido preparatai yra daug pigesni. Štai apytikslė kaina:

• "Sulfanilamidas" (baltas streptocidas), kurio tūris 250 g Šveicarijos produkcijos, kainuos apie 1900 rublių.
• „Biseptolis“ (pakuotėje po 20 tablečių po 120 mg) Lenkijos produkcija kainuos apie 30 rublių.

• „Sinersul“, kurio tūris 100 ml kroatiškos produkcijos, kainuos 300 rublių.
• Vengrijos „Sumetrolim“ (pakuotėje po 20 tablečių po 400 mg) kainuos 115 rublių.

Dabar mes žinome, kad tai yra sulfonamidai.

(sulfonamidai) yra vaistai, turintys platų bakteriostatinio poveikio spektrą iš sulfanilo rūgšties amido darinių grupės.

Atsižvelgiant į bakteriostatinį sulfonamidų poveikį, terapinis poveikis ne visada pastebimas, kodėl jie dažnai naudojami kartu su kitais chemoterapiniais vaistais.

Kas atrado sulfanilamido narkotikus?

1935 m. G. Domag parodė pirmojo iš jų chemoterapines savybes - prontosila- sergant streptokokinėmis infekcijomis. Šio vaisto poveikis taip pat pastebėtas sergant pneumokokinėmis, gonokokinėmis ir kai kuriomis kitomis infekcijomis.

Tais pačiais metais SSRS buvo sintezuotas prontosilis raudonojo streptocido vardu, kurį sukūrė O. Yu. Magidsonas ir M. V. Rubcovas. Netrukus buvo nustatyta, kad gydomąjį prontosilio poveikį daro ne visa jo molekulė, o nuo jo atsiskiriantis metabolitas - sulfanilo rūgšties amidas(sulfonamidas), naudojamas savarankiškai ir sintezuotas SSRS pavadinimu baltas streptocidas, šiuo metu žinomas kaip streptocidas ir jo natrio druska.

Kas yra sulfonamidai?

Remiantis šiuo pasiruošimu, daugiau nei 10 000 sulfa vaistų, iš kurių apie 40 medicinos praktikoje buvo panaudotos kaip antibakterinės medžiagos, dažnai daugeliu atžvilgių labai skiriasi nuo pradinio vaisto.

Medicinos praktikoje naudojami sulfonamidai yra bekvapiai, balti, smulkiai kristaliniai milteliai, paprastai šiek tiek tirpūs vandenyje (jų natrio druskos yra daug tirpesnės).

Sulfanilo rūgšties amido darinių veikimas (indikacijos)

Sulfonamidai turi antimikrobinis poveikis apie:

• daug gramteigiamų ir gramneigiamų bakterijų,
• kai kurie pirmuonys (plazmodiuminė maliarija, toksoplazma),
• chlamidija(ypač trachomos sukėlėjai),
• mikobakterijų raupsų aktinomicetai.

Pradėjus vartoti mažą sulfonamido dozę arba nepilnai gydant, jis gali išsivystyti atsparumas sulfonamidams jautriems patogenams savo veiklai, kuri yra kryžminė, palyginti su dauguma šios grupės narkotikų. Tačiau atsparumas paprastai vystosi gana lėtai. Bakterijų atsparumą šiems vaistams reikia nustatyti tik specialiose maistinėse terpėse be peptono, kuris silpnina jų poveikį.

Skirkite sulfatinių vaistų pogrupį, skirtą visų pirma chemoterapijai su žarnyno infekcijomis, ypač sergant įvairiomis bakterinio kolito formomis, pvz dizenterija... Tai ftalazolas, sulginas ir kai kurie kiti. Dėl silpnos absorbcijos žarnyne sulfonamidai jose sukuria labai didelę koncentraciją. Paprastai jie skiriami 1 g vienai dozei, pirmą dieną 6 kartus, po to palaipsniui mažinant dozių skaičių iki 3-4, Gydymo kursas paprastai yra 5-7 dienos.

Žinomi sulfa vaistai vietiniam vartojimui. Tai daugiausia I grupės vaistai - trumpo veikimo.

Sulfonamidų antibakterinio poveikio mechanizmas

Sulfonamidų antibakterinio veikimo mechanizmas sumažėja iki jautrių mikroorganizmų blokavimo ląstelėse folio rūgšties sintezė būtinas tolesniam para-aminobenzoinės rūgšties susidarymui, būtinas jų vystymuisi ir dauginimuisi. Todėl, pavyzdžiui, para-aminobenzoinės rūgšties dariniai novokainas, anestezinas, nesuderinamas su sulfonamidais, taip pat metionomiksinas ir kai kurios kitos medžiagos yra nesuderinamos su sulfonamidais, nes silpnina jų poveikį.

Sulfa vaistų klasifikacija

Sulfonamidų pasirinkimas pacientui gydyti yra susijęs su patogeno savybėmis, taip pat su atskirais vaistais, ypač su jų išsiskyrimo iš organizmo greičiu, kuris yra susijęs su sulfonamidų lipofiliškumo laipsniu. Remiantis tuo, sulfa vaistai yra suskirstyti į keletą pogrupių.

Trumpo veikimo sulfonamidai

Šių vaistų pusinės eliminacijos laikas yra trumpesnis nei 10 valandų:

• streptocidas;
• sulfadiazinas;
• etazolas;
• sulfazolas;
• urosulfanas;
• sulfacilis;
• kai kurie kiti, taip pat jų natrio druskos.

Dozavimas

Suaugusiųjų dozė paprastai yra apie 1 g vienai dozei 4-6 kartus per dieną. Kurso dozė yra iki 20-30 g.Gydymo kursas yra iki 6-10 dienų.

Esant nepakankamam gydymo efektyvumui kartais atliekami 2-3 tokie kursai, tačiau tokiais atvejais geriau naudoti kitus chemoterapinius vaistus, kurių spektras ir veikimo mechanizmas skiriasi. Šių sulfonamidų natrio druskos dėl didesnio tirpumo yra skiriamos parenteraliai tomis pačiomis dozėmis.

Ilgai veikiantys sulfonamidai

Šių vaistų pusinės eliminacijos laikas yra nuo 24 iki 48 valandų:

• sulfanilpiridazinas ir jo natrio druska;
• sulfadimetoksinas;
• sulfamonometoksinas ir kt.

Dozavimas

Skirkite suaugusiesiems 0,5-1 g 1 kartą per dieną.

Itin ilgo veikimo sulfonamidai

Šių vaistų pusinės eliminacijos laikas yra ilgesnis nei 48 valandos, dažnai 60–120 valandų:

• sulfalenas ir kt.

Dozavimas

Skiriama dviem schemomis: vieną kartą per dieną (pirmą dieną-0,8-1 g, kitą-0,2 g) arba kartą per savaitę-po 2 g (dažniau sergant lėtinėmis ligomis).

Visi šių grupių vaistai greitai absorbuojami žarnyne, todėl paprastai nereikia jų vartoti parenteraliai, nes jiems skiriamos jų natrio druskos. Sulfonamidai skiriami 30 minučių prieš valgį. Išsiskiria daugiausia per inkstus. Vaikams dozė atitinkamai sumažinama.

Šalutinis sulfa vaistų poveikis

Iš kartais pastebėtų šalutinių poveikių dispepsija ir alergiškas.

Alergija

Dėl alerginių reakcijų paskirkite antihistamininiai vaistai ir kalcio preparatai, ypač gliukonato ir laktato. Esant nedideliems alerginiams reiškiniams, sulfonamidai dažnai net nėra atšaukiami, o tai yra privaloma, kai simptomai yra ryškesni ar patvaresnės.

Poveikis centrinei nervų sistemai

Galimi centrinės nervų sistemos reiškiniai:

• galvos skausmas;
• galvos svaigimas ir kt.

Kraujo sutrikimai

Kartais kraujyje yra pokyčių:

• agranulocitozė;
• leukopenija ir kt.

Kristallouria

Visi šalutiniai poveikiai gali būti patvaresni įvedus ilgai veikiančius vaistus, kurie lėčiau išsiskiria iš organizmo. Kadangi šie mažai tirpūs vaistai išsiskiria su šlapimu, jie gali suformuoti kristalus šlapime. Esant rūgščiai šlapimo reakcijai, tai įmanoma kristalurija... Siekiant užkirsti kelią šiam reiškiniui, sulfatinius vaistus reikia vartoti su dideliu kiekiu šarminio gėrimo.

Kontraindikacijos sulfonamidams

Pagrindinės sulfatinių vaistų vartojimo kontraindikacijos yra šios:

• padidėjęs individualus jautrumas sulfonamidams (paprastai visai grupei).

Tai gali parodyti anamneziniai duomenys apie ankstesnį netoleravimą kitiems įvairių grupių vaistams.

Toksinis poveikis kraujui vartojant kitus vaistus

Nevartokite sulfonamidų kartu su kitais vaistais toksinis poveikis kraujui:

• griseofulvinas;
• amfotericino preparatai;
• arseno junginiai ir kt.

Nėštumas ir sulfonamidai

Dėl lengvo pralaidumo per placentos barjerą sulfonamidai nepageidautina nėščioms moterims, ypač pirmuosius tris ir paskutinius nėštumo mėnesius.

Ko negalima vartoti su sulfonamidais?

Draudžiami vaistai

Sulfonamidai nesuderinami su tokiais vaistais, nes padidina jų toksiškumą:

• amidopirinas;
• fenacetinas;
• salicilatai.

Draudžiamas maistas

Sulfonamidai nesuderinami su kai kuriais maisto produktais, kuriuose yra šių cheminių medžiagų:

• siera:
  • kiaušiniai.
• folio rūgštis:
  • pomidorai;
  • pupelės;
  • pupelės;
  • kepenys.

04-02-2016

Antimikrobinės medžiagos (sulfonamidai, nitrofuranai, antibiotikai).

Antimikrobinės medžiagos yra chemoterapinės medžiagos, kurios selektyviai veikia tam tikrų bakterijų veiklą. Šiuolaikinė chemoterapija atsirado praėjusio amžiaus pabaigoje, kai vystėsi mikrobiologija, kai buvo nustatytas mikroorganizmų vaidmuo pasireiškiant ligoms, o chemijos pažanga suteikė galimybę sintetinti antibakterinių savybių turinčias medžiagas.

Norėdami sėkmingai naudoti chemoterapinius vaistus, turite griežtai laikytis šių taisyklių:

1. Turi būti tiksliai nustatyta bakteriologinė diagnozė; turi būti žinoma, kokie mikroorganizmai sukelia ligą. Tačiau jei bakteriologinė diagnozė yra sunki, nedvejodami pradėkite gydymą. Tokiais atvejais naudojami vaistai, turintys platų antimikrobinio poveikio spektrą.

2. Gydymą reikia pradėti kuo anksčiau. Reikia turėti omenyje, kad mikroorganizmai dauginasi labai greitai, ir kuo didesnis jų skaičius, tuo sunkiau su jais kovoti.

3. Chemoterapiniai vaistai turi būti skiriami didžiausiomis dozėmis, kad galėtų energingai paveikti mikroorganizmus, neleisdami jiems prisitaikyti, t. priprasti prie naujų sąlygų.

4. Gydymas chemoterapiniais preparatais turi būti atliekamas per nustatytą laikotarpį, nenutraukiant jo net pagerėjus.

5. Jei įmanoma, atlikite kombinuotą gydymą, t. naudoti ne vieną, o skirtingas priemones, su skirtingais mikroorganizmų veikimo mechanizmais. Tai neleidžia atsirasti tam tikriems vaistams atsparių mikroorganizmų formų.

6. Jei reikia, pakartotinis gydymas laiku.

7. Gydydami infekcines ligas, stenkitės ne tik sunaikinti patogenines bakterijas, bet ir imtis priemonių, kad pašalintumėte infekcijos sukeltus patologinius organizmo pokyčius.

8. Atlikite bendrą stiprinamąjį gydymą, kad sustiprintumėte organizmo atsparumą.

Deja, daugelis chemoterapinių vaistų gali sukelti šalutinį poveikį.

Dažniausiai pastebimi:

a) sutrikusi inkstų funkcija;

b) alerginės reakcijos,

c) apsinuodijimas (toksikozė), kurį sukelia mikroorganizmų skilimo produktai,

d) sutrikimai, atsirandantys dėl normalios bakterinės ir grybelinės žarnyno floros slopinimo chemoterapiniais preparatais.

Sulfanilamido preparatai (sulfonamidai)- tai apima sulfanilo rūgšties darinius, galutinėje formoje jie yra balti arba šiek tiek gelsvi milteliai, bekvapiai ir beskoniai, blogai tirpsta vandenyje.

Jų antimikrobinis poveikis daugiausia susijęs su tuo, kad jie sutrikdo mikrobų, reikalingų jų gyvenimui ir „augimo“ veiksnių - folio rūgšties ir kitų medžiagų - vystymuisi, procesą. Vartojant nepakankamas sulfonamidų dozes arba nutraukus gydymą per anksti, gali atsirasti atsparių patogenų padermių, kurios nėra pritaikytos tolesniam sulfonamidų poveikiui.

Šiuo metu medicinos praktikoje naudojami įvairūs šios grupės vaistai. Pasirinkimas priklauso nuo patogeno ir ligos eigos, vaisto farmakologinių savybių ir jo toleravimo.

Vaisto absorbcija iš virškinimo trakto, jo išsiskyrimo būdas ir greitis, gebėjimas prasiskverbti į įvairius organus ir audinius yra labai svarbūs.

Taigi, streptocidas, norsulfazolas, etazolas, sulfadimezinas ir kt. Yra gana lengvai absorbuojami ir greitai kaupiasi kraujyje bei organuose, esant bakteriostatinei koncentracijai, todėl juos galima pritaikyti gydant įvairias infekcines ligas, kurias sukelia įvairūs kokiai (streptokokai, pneumokokai, stafilokokai, gonokokai) , meningokokai), vibrai (cholera), brucelė, kai kurie dideli virusai.

Kiti vaistai, tokie kaip ftalazolas, sulginas, yra sunkiai įsisavinami, žarnyne yra gana ilgą laiką esant didelėms koncentracijoms ir išsiskiria daugiausia su išmatomis, todėl daugiausia naudojami sergant virškinamojo trakto infekcinėmis ligomis.

Jei reikia, sulfanilamido preparatus galima naudoti skirtingais deriniais - prastai absorbuojamus kartu su gerai absorbuojamais, kartu su antibiotikais.

Sulfonamidai gali sukelti alergiją ir kitus reiškinius: pykinimą, vėmimą, dermatitą, neuritą ir kt.

Dėl prasto tirpumo vandenyje jie gali iškristi inkstuose kristalų pavidalu ir užkimšti šlapimo takus.

Todėl, vartojant sulfatinius vaistus, rekomenduojama gerti daug šarminių skysčių (geriamoji soda, Borjomi). Atsižvelgiant į šalutinio poveikio atsiradimo galimybę, šios grupės vaistus reikia vartoti tik taip, kaip nurodė gydytojas.

Streptocidas- vienas iš pirmųjų gautų sulfonamidų grupės chemoterapinių vaistų.

Įvedus į organizmą, jis greitai absorbuojamas, didžiausia koncentracija kraujyje randama po 1-2 valandų, po 4 valandų-smegenų skystyje.

Naudojamas epideminio cerebrospinalinio meningito, raudonukės, tonzilito, cistito, pielito gydymui, žaizdų infekcijos profilaktikai ir gydymui. Didžiausia rasinė dozė suaugusiems: 0,5-1 g, kasdien 3-b g.

Vartojant streptocidą, kartais pastebimas galvos skausmas, pykinimas, vėmimas, galimos hematopoetinės sistemos, nervų ir širdies bei kraujagyslių sistemos komplikacijos.

Pastaruoju metu vietoj streptocido vis dažniau naudojamas etazolas, sulfadimezinas ir kiti veiksmingesni sulfonamidai, sukeliantys mažiau šalutinių poveikių.

Lokaliai streptocidas naudojamas pūlingoms žaizdoms, įtrūkimams, opoms, nudegimams gydyti miltelių, streptocidinio tepalo, linimento pavidalu.

Esant ūminiam rinitui, milteliai (sumaišyti su norsulfazolu, penicilinu, efedrinu) pučiami į nosies ertmę specialiu miltelių pūtikliu arba įkvepiami į nosį.

Norsulfazolas- vartojamas sergant plaučių uždegimu, smegenų meningitu, gonorėja, stafilokokiniu ir streptokokiniu sepsiu bei kitomis infekcinėmis ligomis.

Jis lengvai absorbuojamas iš virškinimo trakto ir greitai išsiskiria su šlapimu. Didesnės dozės suaugusiesiems - vienkartinės 2 g, kasdien 7 g.

Vartojant norsulfazolį, rekomenduojama palaikyti padidėjusią diurezę: į organizmą įpurškiant 1–2 litrus skysčio per dieną, po kiekvieno vaisto vartojimo išgerkite 1 stiklinę vandens ir įpilkite 1/2 šaukštelio sodos (natrio bikarbonato). ) arba taurę „Borjomi“.

Ingalipt- kombinuotas aerozolinis preparatas, kurio sudėtyje yra norsulfazolo ir streptocido, timolio, eukalipto ir mėtų aliejų, glicerino, alkoholio ir kitų medžiagų.

Jis skiriamas kaip antiseptinis priešuždegiminis agentas sergant tonzilitu, faringitu, laringitu, opiniu stomatitu ir kt.

Taikoma purškiant iš specialaus buteliuko, kuriame yra vaisto, esant suslėgto azoto slėgiui.

Laisvas purkštuvo galas įkišamas į burną, o galva nuspaudžiama 1-2 sekundes. Prieš laistydami, praskalaukite burną šiltu virintu vandeniu, steriliu tamponu pašalinkite nekrozines apnašas iš pažeistų burnos ertmės vietų.

Laistymas atliekamas 3-4 kartus per dieną, vaistas laikomas burnos ertmėje 7-8 minutes. Priemonė draudžiama, jei yra padidėjęs jautrumas sulfapilamiidams ir eteriniams aliejams. Gydymas atliekamas prižiūrint gydytojui.

Ftalazolas- lėtai absorbuojamas iš virškinimo trakto.

Didžioji dalis lieka žarnyne, dėl to didelė vaisto koncentracija kartu su jo veikimu prieš žarnyno florą paaiškina ftalazolo specializaciją - žarnyno infekcijas.

Skiriasi mažu toksiškumu, kartu su tetraciklinu ir kitais antibiotikais. Jis vartojamas sergant dizenterija (ūminiais ir lėtiniais atvejais ūminėje stadijoje), kolitu, gastroenteritu.

Didžiausia dozė suaugusiesiems - 2 g (vienkartinė), kasdien - 7 g. Patartina kartu su ftalazoliu skirti gerai absorbuojamų sulfonamidų (sulfadimezino, etazolo, norsulfazolo ir kt.).

Nitrofurano dariniai- naudojami medicinos praktikoje gydant infekcines ligas, yra veiksmingi prieš įvairius kokus, taip pat kai kuriuos didelius virusus, Trichomonas, lambia.

Kai kuriais atvejais antibiotikams ir sulfonamidams atsparių mikroorganizmų augimas vėluoja. Priklausomai nuo cheminės struktūros, šios serijos junginiai turi skirtingą veikimo spektrą.

Taigi, furadoninas ir furaginas yra ypač veiksmingi sergant šlapimo takų infekcinėmis ligomis (pielonefritu, cistitu, pielitu, uretritu).

Furacilinas- antibakterinė medžiaga, veikianti įvairius mikrobus (stafilokokus, streptokokus, dizenterijos bacilas, paratyfines bacilas, dujų gangrenos sukėlėją ir kt.).

Naudojamas viduje bakterinei dizenterijai gydyti. Išoriškai - gydant ir užkertant kelią uždegiminiams procesams.

Anaerobinės infekcijos (dujų gangrenos) atveju, be įprastos chirurginės intervencijos, žaizda gydoma furacilinu, lėtinio pūlingo vidurinės ausies uždegimo atveju lašelių pavidalu naudojamas alkoholio furacilino tirpalas.

Be to, vaistas vartojamas išorinio klausos kanalo virimui ir paranalinių sinusų empiemai. Vandens furacilino tirpalas naudojamas plauti žandikaulio ertmę ir paranalinius sinusus.

Sergant konjunktyvitu, į akis taip pat lašinamas vandeninis tirpalas, sergant blefaritu, vokų kraštai ištepami furacilino tepalu. furaplast - vaistas naudojamas įbrėžimams, įbrėžimams, įtrūkimams, įpjovimams ir kitiems nedideliems odos sužalojimams gydyti.

Šviesiai geltonos spalvos skystis, sirupo konsistencijos, yra 0,25 g furacilino, 25 g dimetilftalato, perchlorovinilo dervos, acetono, chloroformo.

Furaplast taip pat gali būti gaminamas kaip furacilino tirpalas koloplaste (5% ricinos aliejaus tirpalas kolodijone).

Pažeista odos vieta valoma (vandenilio peroksidu arba alkoholiu), nušluostoma sausu steriliu marlės tamponu, po to stikliniu ar mediniu pagaliuku užtepamas plonas furaplasto sluoksnis. Po 1-2 minučių preparatas išdžiūsta, sudarydamas tankią, elastingą plėvelę.

Jis yra stabilus, nenuplaunamas vandeniu, paprastai trunka 1-3 dienas. Pažeidus plėvelę, vaistas vėl naudojamas, kol žaizda užgis. Furaplast negalima vartoti esant stipriam žaizdos sutirštėjimui, uždegimui, piodermijai ar stipriam kraujavimui. Esant nedideliam kraujavimui, pirmiausia jį reikia sustabdyti įprastu būdu, tada žaizdą uždengti furaplastu.

Fastinas- tepalas, kurio sudėtyje yra furacilino (2%), sintomicino, anestezino, lanolino, vazelino, stearino (fastin 1) arba spermaceti (fastin 2), naudojamas I-III laipsnių nudegimams, pūlingoms žaizdoms, piodermijai gydyti. Tepalas tepamas ant sterilių marlės servetėlių ir tepamas ant pažeistos odos paviršiaus. Tvarstis keičiamas po 7-10 dienų. Sukaupus žaizdos eksudatą, skausmą, tvarstis keičiamas anksčiau.

Antibiotikai- organinės medžiagos, kurias sudaro mikrobai ir kitos labiau išsivysčiusios augalinės medžiagos bei organizmai, galintys slopinti arba naikinti mikrobus.

Antibiotikai gaunami iš auginimo skysčio, kuriame yra juos sudarančių mikroorganizmų, taip pat sintetiniu būdu. Vaistas turi nurodyti jo aktyvumą veikimo vienetais (ED), gamybos laiką ir galiojimo laiką.

Antibiotikai sukelia bakteriostatinį, rečiau baktericidinį poveikį žmogaus organizmui. Jų poveikio mikroorganizmams mechanizmas dar nėra išsamiai išaiškintas, tačiau neabejotina, kad jie mažina mikrobų gyvybingumą, sutrikdo jų metabolizmą.

Pakartotinai veikiant antibiotikams, daugelis mikrobų tampa jiems atsparūs. Ši aplinkybė yra labai svarbi gydymui, nes ji stipriai veikia antibiotikų vartojimo efektyvumą.

Viena iš priežasčių, dėl kurių padidėja mikrobų atsparumas antibiotikams, yra nepakankamai didelės pastarųjų dozės, todėl jie turi būti vartojami kartu su kitais chemoterapiniais preparatais.

Penicilinas- antibiotikas, kurį gamina įvairių rūšių pelėsiai. Flemingas atrado pelėsių antagonizmo prieš Staphylococcus aureus reiškinį. Grynas penicilinas, iškeltas iš auginimo skysčio, chemiškai yra junginys, susidedantis iš dviejų aminorūgščių, t.y. pagal cheminę struktūrą tai rūgštis ir iš jos galima gauti įvairių druskų (natrio, kalio ir kt.). Benzilpenicilinas (benzilpenicilino natrio druska) yra aktyviausias, chemiškai gautas junginių skaičius, kurie yra stabilesni ir pranašesni.

Būdingas penicilino preparatų bruožas yra tas, kad jie turi baktericidinį poveikį mikrobams, kurie yra augimo stadijoje - jauni augantys mikroorganizmai yra jautresni penicilinui nei seni. Vaistai yra neveiksmingi nuo virusų (gripo, poliomielito, raupų), mikobakterijų tuberkuliozės, tačiau turi labai didelį chemoterapinį aktyvumą prieš daugelį kokų - streptostaphylopneumo- ir kitus. Ir baltymų aplinka (kraujas, pūliai) netrukdo vystytis antibakterinėms medžiagoms penicilinų (skirtingai nuo sulfonamidų) veikimą, t.y. prieš pyogeninius kokus. Todėl penicilinas sėkmingiausiai naudojamas gydant sepsį, flegmoną, pneumoniją, pūlinius, peritonitą, meningitą.

Penicilinas išsiskiria daugiausia per inkstus, dalis jo sunaikinama kepenyse. Komplikacijos gydymo metu yra gana retos, nes jos turi mažą toksiškumą. Tačiau vartojant nepakankamos kokybės vaistus, galimas galvos skausmas, dilgėlinė, karščiavimas. Alerginės reakcijos pastaruoju metu padažnėjo, buvo aprašyti mirtino rezultato anafilaksinio šoko atvejai. Atsižvelgiant į tai, kartotinis gydymo penicilinu kursas visada turi būti atliekamas atsargiai. Esant sunkiai alerginei reakcijai, jie vartoja adrenaliną, antihistamininius preparatus (difenhidraminą, dipraziną), kalcio chloridą. Naudojamas fermentinis preparatas penicilinazė. Esant sunkioms alerginėms reakcijoms, skiriamas prednizolonas ar kiti gliukokortikosteroidai. Atsižvelgiant į gleivinių ir odos grybelinių pažeidimų galimybę (dėl normalios žarnyno floros slopinimo), ypač naujagimiams, pagyvenusiems žmonėms, patyrusiems silpnumą, patartina paskirti B grupės vitaminus gydymo penicilinu, C ir, jei reikia, nistatino.

Streptomicinas- ir jo dariniai naudojami sergant įvairiomis ligomis, kurias sukelia joms jautrios bakterijos (peritonitas, pneumonija, šlapimo takų infekcijos ir kt.), tačiau plačiausiai naudojamas kaip vaistas nuo tuberkuliozės. Gydymo streptomicinu (ir jo dariniais) metu galima pastebėti įvairių toksinių ir alerginių reiškinių: galvos svaigimą, galvos skausmą, viduriavimą. Rimčiausia komplikacija yra VIII kaukolės nervų poros pralaimėjimas ir susiję vestibuliariniai sutrikimai, klausos sutrikimas, ilgai vartojant dideles dozes, gali išsivystyti kurtumas. Todėl gydymas turi būti atliekamas atidžiai prižiūrint gydytojui, prieš gydymą ir jo metu, sistemingai tiriant kaukolės nervų, vestibuliarinio ir klausos aparato funkciją, stebint inkstų funkciją, kraujo kiekį.

Tetraciklinas- šios serijos medžiagos buvo gautos sistemingai tiriant daugybę dirvožemio mėginių, siekiant nustatyti mikroorganizmų, galinčių gaminti antibiotikus, kiekį. Chemiškai tetraciklinas - „bazė“ pasižymi tuo, kad jo molekulėje yra kondensuota tetraciklinė (tetra) sistema. Kiti šios grupės vaistai turi panašią struktūrą.

Jie pasirodė esą aktyvūs ne tik prieš daugelį kokų, bet ir prieš riketsiją, brucelę, atskirus didelius virusus, taip pat pirmuonis (amebas, Trichomonas). Taigi penicilinas ir daugelis kitų antibiotikų yra pranašesni už platų spektrą. Išgėrus, tetraciklinai kraujyje atsiranda po 1 valandos, tada jų koncentracija pasiekia didžiausią lygį per 2-6 valandas, po to palaipsniui mažėja. Pasiskirstęs organizme tolygiai, tačiau į smegenų skystį prasiskverbia palyginti nedideliais kiekiais.

Išsiskiria su šlapimu per 12-24 valandas, dažniausiai nepakitęs. Esant sunkioms septinėms sąlygoms, tetraciklino galima skirti kartu su penicilinu, streptomicinu ir kitais antibiotikais. Didžiausia dozė suaugusiesiems yra vienkartinė - 0,5 g, kasdien - 2 g.

Paprastai tetraciklinai yra gerai toleruojami, tačiau jie taip pat gali sukelti šalutinį poveikį: sumažėjęs apetitas, pykinimas, vėmimas, viduriavimas, burnos ir virškinimo trakto gleivinės pakitimai (glositas, stomatitas, gastritas).

Oda gali tapti jautresnė saulės spinduliams. Ilgalaikis naudojimas dantų formavimosi laikotarpiu (išrašymas vaikams pirmaisiais gyvenimo mėnesiais, taip pat moterims paskutiniais 3 nėštumo mėnesiais) gali sukelti tamsiai geltonos spalvos dantų spalvą.

Gydant tetraciklinu, būtina atidžiai stebėti paciento būklę, pasireiškiant padidėjusio jautrumo jam požymiams, padaryti pertrauką arba pereiti prie kitos grupės antibiotikų.

Siekiant išvengti šalutinio poveikio, kandidozės (odos ir gleivinės pažeidimų) išsivystymo, rekomenduojama tuo pačiu metu vartoti vitaminus (Vitacyclin tabletes), priešgrybelinius preparatus (nistatiną, levoriną), taip pat yra specialių tablečių, kurių sudėtyje yra tetraciklino kartu su nistatinu.

Tetraciklinas draudžiama sergant distrofinėmis kepenų ligomis, sutrikus inkstų funkcijai, nėštumo metu reikia būti atsargiems ir padidėjus jautrumui jam bei susijusiems antibiotikams.

Tetraciklino tepalas - naudojamas odos ligoms: spuogams, furunkuliozei, folikulitui, trofinėms opoms, egzemai ir kt. Tepkite pažeidimo vietą 1-2 kartus per dieną arba 12–24 valandas tvarstykite. Gydymo trukmė yra nuo kelių dienų iki 2-3 savaičių. Esant niežėjimui, deginimui, odos paraudimui, gydymas tepalu nutraukiamas.

Levomicetinas- yra plataus veikimo spektro antibiotikas, veikiantis padermes, atsparias penicilinui, streptomicinui, sulfonamidams. Praktiškai jokio poveikio rūgštims atsparioms bakterijoms, Pseudomonas aeruginosa, pirmuonims, anaerobams. Jis lengvai absorbuojamas iš virškinimo trakto, didžiausia koncentracija kraujyje susidaro praėjus 2-4 valandoms po nurijimo. Draudžiama slopinti kraujodarą, psoriazę, egzemą, grybelines ir kitas odos ligas, taip pat esant padidėjusiam jautrumui šiam vaistui. Išleidimo forma: milteliai, tabletės, kapsulės, žvakutės, tepalas.

Mikroplastikas- 1% chloramfenikolio tirpalo koloplaste (5% ricinos aliejaus tirpalo kolodione). Naudojamas nedideliems sužalojimams (įbrėžimams, įbrėžimams, įtrūkimams, įbrėžimams ir kt.) Gydyti. Odą aplink žaizdą nuvalius antiseptiku suvilgytu tamponu, ant žaizdos ir aplinkinės odos užtepamas preparato sluoksnis, o po išdžiovintos plėvelės - dar 2 sluoksniai. Dėl nedidelio kraujavimo žaizdą uždenkite vatos arba marlės gabalėliu ir ant viršaus uždėkite mikroplastiko sluoksnius. Vaisto negalima vartoti esant didelėms ar stipriai kraujuojančioms žaizdoms, stipriai supūliavus, nudegus.

Sintomicinas- jo veiklioji medžiaga yra chloramfenikolis. Naudojimo metu komplikacijos yra panašios į chloramfenikolio komplikacijas, be to, pastebimos nervų sistemos komplikacijos, susijusios su jauduliu, baimės jausmu ir kitais sutrikimais.

Antiseptinė biologinė pasta - sudėtyje yra sausos plazmos, sintomicino, furacilino, novokaino, ricinos aliejaus. Jis vartojamas pūlingoms-uždegiminėms burnos ertmės ligoms, pūlingoms periodonto ligos formoms gydyti, taip pat chirurginėms dantų intervencijoms. Dantenų kišenės užpildytos pasta, skirta dantų apnašoms pašalinti. Esant dantenų pūliniams, dantenų kraštas stumiamas atgal, kad nutekėtų pūliai, tada suleidžiama pasta. Gydymo kursas yra 3-6 dienos, su paūmėjimu, pakartokite.

Antiseptiniai biologiniai milteliai - sudėtyje yra: džiovintų retroplacentinio kraujo eritrocitų, sintomicino, sulfacilo, novokaino. Naudojamas gydant trofines opas, vangiai granuliuojančias žaizdas po nudegimų, virimo, karbunkulų. Žaizdos paviršius iš anksto apdorojamas dezinfekuojančiu tirpalu, tada užtepamas plonas 1-2 mm storio miltelių sluoksnis ir uždedamas sterilus tvarstis, jis keičiamas kasdien arba po 2–3 dienų (esant silpnam išsiskyrimui).

Baktericidinis tinkas - įmirkytas antibakterinėmis medžiagomis: sintomicinu, furacilinu, ryškiai žalia spalva. Jis naudojamas kaip antiseptinis tvarstis mažoms žaizdoms, nudegimams, pjūviams, trofinėms opoms. Sintomicinas taip pat yra antiseptinių biologinių žvakučių ir Fastin tepalo dalis.

Eritromicinas- vadinamasis rezervinis antibiotikas, kuris turėtų būti vartojamas tais atvejais, kai kiti antibiotikai yra neveiksmingi. Eritromicinas pirmiausia naudojamas ligoms, kurias sukelia atsparios stafilokokų padermės, gydyti. Šalutinis poveikis (pykinimas, vėmimas, viduriavimas) yra gana retas. Ilgai vartojant, galimos kepenų reakcijos (gelta).

Eritromicino tepalas - pustulinėms ligoms, odai, infekuotoms žaizdoms, praguloms, nudegimams, trofinėms opoms gydyti. Tepalas paprastai yra gerai toleruojamas. Jis taikomas paveiktoms dalims kasdien, kursas yra 1-3 mėnesiai.

Gramicidinas- tik vietinis antibiotikas. Žaizdoms, nudegimams ir kt. naudojama gramicidino pasta, sergant piodermija ir kitomis pūlingomis odos ligomis, naudojami alkoholio tirpalai, kuriais tepama oda 2-3 kartus per dieną.

Gramicidino pasta - taip pat naudojama kaip kontraceptinė priemonė.

Gramicidino tabletės - nuo ūminio faringito, burnos ertmės ir ryklės gleivinės pažeidimų, stomatito, gingivito, tonzilito. Tepkite 2 tabletes (viena po kitos per 30 minučių) 4 kartus per dieną, laikykite burnoje, kol visiškai susigers.

Nistatinas, levorinas- antibiotikai „prieš antibiotikus“. Slopina grybelių, ypač mielių tipo Candida genties, augimą, kurie dažnai išsivysto ant gleivinės, odos ir vidaus organų, kai vartojami antibiotikai, ypač tetraciklinai, dėl to, kad jie slopina normalią organizmo (žarnyno) mikroorganizmų florą. ).

Sulfonamidai yra pirmoji plačiai naudojamų AMP klasė. Pastaraisiais metais sulfonamidų naudojimas klinikinėje praktikoje labai sumažėjo, nes jų aktyvumas yra žymiai prastesnis nei šiuolaikinių antibiotikų ir jie yra labai toksiški. Taip pat būtina, kad dėl ilgalaikio sulfonamidų naudojimo dauguma mikroorganizmų jiems būtų atsparūs.

Veiksmo mechanizmas

Sulfonamidai turi bakteriostatinį poveikį. Būdami cheminės struktūros PABA analogai, jie konkurencingai slopina bakterinį fermentą, atsakingą už dihidrofolio rūgšties, folio rūgšties pirmtako, kuris yra svarbiausias mikroorganizmų gyvavimo veiksnys, sintezę. Aplinkoje, kurioje yra daug PABA, pvz., Pūlių ar audinių skilimo produktų, sulfonamidų antimikrobinis poveikis gerokai susilpnėja.

Kai kuriuose vietiniuose sulfonamido preparatuose yra sidabro (sidabro sulfadiazino, sidabro sulfatiazolo). Dėl disociacijos lėtai išsiskiria sidabro jonai, sukuriantys baktericidinį poveikį (dėl prisijungimo prie DNR), kuris nepriklauso nuo PABA koncentracijos vartojimo vietoje. Todėl šių vaistų poveikis išlieka esant pūliams ir nekroziniams audiniams.

Veiklos spektras

Iš pradžių sulfonamidai buvo aktyvūs prieš daugelį gramteigiamų ( S.aureus, S.pneumoniae ir kiti) ir gramneigiami (gonokokai, meningokokai, H. gripas, E.coli, Proteus spp., salmonelės, shigella ir kt.) bakterijos. Be to, jie veikia chlamidijas, nekardiją, pneumocistą, aktinomicetus, maliarijos plazmodiją, toksoplazmą.

Šiuo metu daugeliui stafilokokų, streptokokų, pneumokokų, gonokokų, meningokokų, enterobakterijų padermių būdingas didelis įgytas atsparumas. Enterokokai, Pseudomonas aeruginosa ir dauguma anaerobų yra natūraliai atsparūs.

Preparatai, kurių sudėtyje yra sidabro, yra aktyvūs prieš daugelį žaizdų infekcijų sukėlėjų - Stafilokokas spp., P.aeruginosa, E.coli, Proteus spp., Klebsiella spp., grybai Candida.

Farmakokinetika

Sulfonamidai gerai absorbuojami virškinimo trakte (70-100%). Didesnė koncentracija kraujyje stebima vartojant trumpalaikius (sulfadimidinas ir kt.) Ir vidutinės trukmės (sulfadiazinas, sulfametoksazolas) veikiančius vaistus. Ilgalaikio (sulfadimetoksino ir kt.) Ir itin ilgalaikio (sulfaleno, sulfadoksino) veikimo sulfonamidai yra labiau susiję su kraujo plazmos baltymais.

Jie plačiai pasiskirsto audiniuose ir kūno skysčiuose, įskaitant pleuros ertmę, pilvaplėvės ir sinovinius skysčius, vidurinės ausies eksudatą, kameros drėgmę ir šlapimo takų audinius. Sulfadiazinas ir sulfadimetoksinas praeina per BBB, pasiekdami atitinkamai 32–65% ir 14–30% koncentraciją kraujo serume. Praeiti per placentą ir patekti į motinos pieną.

Metabolizuojamas kepenyse, daugiausia acetilinant, susidaro mikrobiologiškai neaktyvūs, bet toksiški metabolitai. Išsiskiria pro inkstus maždaug perpus nepakitęs, su šlapimo reakcija šarminė, išsiskyrimas padidėja; nedideli kiekiai išsiskiria su tulžimi. Esant inkstų nepakankamumui, organizme gali kauptis sulfonamidai ir jų metabolitai, dėl kurių atsiranda toksinis poveikis.

Vietiniu būdu naudojant sulfonamidus, kurių sudėtyje yra sidabro, susidaro didelė vietinė veikliųjų komponentų koncentracija. Sisteminė sulfonamidų absorbcija per pažeistą (žaizdą, nudegimą) odos paviršių gali siekti 10%, sidabro - 1%.

Nepageidaujamos reakcijos

Sisteminiai vaistai

Alerginės reakcijos: karščiavimas, odos išbėrimas, niežėjimas, Stivenso-Džonsono ir Lyelio sindromai (dažniau vartojant ilgo ir itin ilgo veikimo sulfonamidus).

Hematologinės reakcijos: leukopenija, agranulocitozė, hipoplastinė anemija, trombocitopenija, pancitopenija.

Kepenys: hepatitas, toksinė distrofija.

CNS: galvos skausmas, galvos svaigimas, mieguistumas, sumišimas, dezorientacija, euforija, haliucinacijos, depresija.

Virškinimo trakto: pilvo skausmas, anoreksija, pykinimas, vėmimas, viduriavimas, pseudomembraninis kolitas.

Inkstai: kristalurija, hematurija, intersticinis nefritas, kanalėlių nekrozė. Kristaluriją dažniau sukelia blogai tirpūs sulfonamidai (sulfadiazinas, sulfadimetoksinas, sulfalenas).

Skydliaukė: disfunkcija, gūžys.

Kiti: jautrumas šviesai (padidėjęs odos jautrumas saulės šviesai).

Vietiniai preparatai

Vietinės reakcijos: deginimas, niežulys, skausmas vartojimo vietoje (dažniausiai trumpalaikis).

Sisteminės reakcijos: alerginės reakcijos, bėrimas, odos paraudimas, rinitas, bronchų spazmas; leukopenija (ilgai naudojant didelius paviršius).

Indikacijos

Sisteminiai vaistai

Vietiniai preparatai

Trofinės opos.

Pragulos.

Kontraindikacijos

Alerginės reakcijos į sulfatinius vaistus, furozemidą, tiazidinius diuretikus, karboanhidrazės inhibitorius ir sulfonilkarbamido darinius.

Negalima vartoti vaikams iki 2 mėnesių amžiaus. Išimtis yra įgimta toksoplazmozė, kai sulfonamidai naudojami dėl sveikatos.

Inkstų nepakankamumas

Įspėjimai

Alergija. Jis yra kryžminis visiems sulfatiniams vaistams. Atsižvelgiant į cheminės struktūros panašumą, sulfonamidų negalima vartoti pacientams, alergiškiems furozemidui, tiazidiniams diuretikams, karboanhidrazės inhibitoriams ir sulfonilkarbamido dariniams.

Pneumocystis pneumonija (gydymas ir profilaktika).

Kontraindikacijos

Alerginės reakcijos į sulfatinius vaistus, furozemidą, tiazidinius diuretikus, karboanhidrazės inhibitorius, sulfonilkarbamidus.

Negalima vartoti jaunesniems nei 2 mėnesių vaikams, išskyrus vaikus, gimusius ŽIV infekuotoms motinoms.

Nėštumas.

Sunkus inkstų nepakankamumas.

Sunkus kepenų funkcijos sutrikimas.

Megaloblastinė anemija, susijusi su folio rūgšties trūkumu.

Įspėjimai

Alergija. Jei vartojant ko-trimoksazolą atsiranda bėrimas, jį reikia nedelsiant atšaukti, kad būtų išvengta sunkių odos toksinių-alerginių reakcijų. Co-trimoksazolo negalima vartoti pacientams, alergiškiems furozemidui, tiazidiniams diuretikams, karboanhidrazės inhibitoriams ir sulfonilkarbamido dariniams.

Nėštumas. Nėštumo metu (ypač pirmąjį ir trečiąjį trimestrą) nerekomenduojama vartoti ko-trimoksazolo, nes sulfanilamido komponentas gali sukelti branduolį ir hemolizinę anemiją, o trimetoprimas sutrikdo folio rūgšties metabolizmą.

Žindymas. Sulfametoksazolas patenka į motinos pieną ir gali sukelti žievės kūdikių branduolį, o kūdikiams, kuriems yra gliukozės-6-fosfato dehidrogenazės trūkumas, sukelti hemolizinę anemiją. Trimetoprimas sutrikdo folio rūgšties metabolizmą.

Pediatrija. Sulfonamidai konkuruoja su bilirubinu dėl prisijungimo prie plazmos baltymų, todėl naujagimiams padidėja kernicterus rizika. Be to, kadangi naujagimiui kepenų fermentų sistemos nėra visiškai išvystytos, padidėjusi laisvo sulfametoksazolo koncentracija gali dar labiau padidinti branduolio atsiradimo riziką. Šiuo atžvilgiu sulfonamidai draudžiami vaikams iki 2 mėnesių. Tačiau ko-trimoksazolą galima vartoti 4–6 savaičių vaikams, gimusiems ŽIV infekuotoms motinoms.

Geriatrija. Senyvi žmonės turi didesnę riziką susirgti sunkiomis nepageidaujamomis odos reakcijomis, generalizuota kraujodaros depresija, trombocitopenine purpura (pastaroji, ypač vartojant kartu su tiazidiniais diuretikais). Sutrikus inkstų funkcijai, padidėja hiperkalemijos išsivystymo rizika. Būtina griežtai kontroliuoti ir, jei įmanoma, vengti ilgalaikių kursų su trimoksazolu.

Sutrikusi inkstų funkcija. Sulėtėjus inkstams, organizme kaupiasi kotrimoksazolo komponentai, todėl padidėja toksinio poveikio rizika. Esant sunkiam inkstų nepakankamumui (kreatinino klirensas mažesnis nei 15 ml / min.), Ko-trimoksazolo vartoti negalima. Sutrikus inkstų funkcijai, padidėja hiperkalemijos išsivystymo rizika.

Kepenų funkcijos sutrikimas. Sulėtėja sulfonamidų metabolizmas, padidėja toksinio poveikio rizika. Gali išsivystyti toksinė kepenų distrofija.

Skydliaukės funkcijos sutrikimas. Vartojant reikia būti atsargiems dėl galimo skydliaukės funkcijos sutrikimo pablogėjimo.

Hiperkalemija. Ko-trimoksazolo komponentas, trimetoprimas, gali sukelti hiperkalemiją, kurios rizika padidėja vyresnio amžiaus žmonėms, sutrikus inkstų funkcijai, kartu vartojant kalį ar kalį sulaikančius diuretikus. Šių pacientų grupėse reikia stebėti kalio kiekį serume, o jei išsivysto hiperkalemija, ko-trimoksazolo vartojimą reikia nutraukti.

Patologiniai kraujo pokyčiai. Padidėja hematologinių nepageidaujamų reakcijų atsiradimo rizika.

Gliukozės-6-fosfato dehidrogenazės trūkumas. Didelė rizika susirgti hemolizine anemija.

Porfirija. Galimas ūminis porfirijos priepuolis.

Sergantiems AIDS. Nepageidaujamų reakcijų atsiradimo rizika žymiai padidėja AIDS sergantiems pacientams.

Vaistų sąveika

Sulfanilamido komponentas gali sustiprinti netiesioginių antikoaguliantų (kumarino arba indandiono darinių), prieštraukulinių (hidantoino darinių), geriamųjų antidiabetinių preparatų ir metotreksato poveikį ir (arba) toksinį poveikį, nes jie išstumiami iš ryšio su baltymais ir (arba) susilpnėja jų metabolizmas.

Vartojant kartu su kitais vaistais, sukeliančiais kaulų čiulpų slopinimą, hemolizę, hepatotoksinį poveikį, gali padidėti atitinkamo toksinio poveikio atsiradimo rizika.

Vartojant kartu su kotrimoksazolu, geriamųjų kontraceptikų poveikis gali susilpnėti ir kraujavimas iš gimdos padažnėti.

Kartu vartojant ciklosporiną, galima padidinti jo metabolizmą, kartu mažėjant jo koncentracijai serume ir veiksmingumui. Tuo pačiu metu padidėja nefrotoksinio poveikio rizika.

Fenilbutazonas, salicilatai ir indometacinas gali išstumti sulfanilamido komponentą iš jungties su kraujo plazmos baltymais, taip padidindami jo koncentraciją kraujyje.

Negalima derinti su penicilinais, nes sulfonamidai silpnina jų baktericidinį poveikį.

Informacija apie pacientą

Ko-trimoksazolą reikia vartoti tuščiu skrandžiu, užgeriant pilna stikline vandens. Tinkamai naudokite skystas vaisto formas, skirtas vartoti per burną (suspensiją, sirupą).

Viso gydymo metu griežtai laikykitės paskyrimų režimo, nepraleiskite dozės ir gerkite ją reguliariai. Jei praleidote dozę, išgerkite ją kuo greičiau; nevartokite, jei jau beveik laikas kitai dozei; nedvigubinkite dozės.

Nenaudokite preparatų, kurių galiojimo laikas pasibaigęs arba kurie yra sugedę, nes jie gali būti toksiški.

Jei per kelias dienas nepagerėja arba atsiranda naujų simptomų, reikia kreiptis į gydytoją.

Gydymo co-trimoxazole metu nevartokite jokių kitų vaistų be gydytojo patarimo.

Laikykitės laikymo taisyklių, laikykite vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Lentelė. Sulfonamidų grupės ir ko-trimoksazolo preparatai.
Pagrindinės charakteristikos ir taikymo ypatybės

UŽEIGA	„Lecform LS“	T ½, h *	Dozavimo režimas	Narkotikų savybės
Sulfadimidinas	Skirtukas 0,25 g ir 0,5 g	3-5	Viduje Suaugusiesiems: 2,0 g pirmą kartą, tada 1,0 g kas 4-6 valandas Vyresni nei 2 mėnesių vaikai: 100 mg / kg pirmajai dozei, vėliau 25 mg / kg kas 4-6 valandas Maro profilaktikai (suaugusiems ir vaikams): 30-60 mg / kg per parą, padalyta į 4 dozes	Vaistas yra labai tirpus, todėl anksčiau jis buvo plačiai naudojamas MEP infekcijoms gydyti
Sulfadiazinas	Skirtukas 0,5 g	10	Viduje Suaugusiesiems: 2,0 g pirmą kartą, tada 1,0 g kas 6 valandas Vyresni nei 2 mėnesių vaikai: 75 mg / kg pirmą kartą, tada 37,5 mg / kg kas 6 valandas arba 25 mg / kg kas 4 valandas (bet ne daugiau kaip 6,0 g per parą) Maro profilaktikai (suaugusiems ir vaikams): 30-60 mg / kg per parą 4 žingsniais	Jis geriau nei kiti sulfonamidai prasiskverbia į BBB, todėl yra geresnis toksoplazmozei. Nerekomenduojama naudoti sergant MEP infekcijomis, nes jis blogai tirpsta
Sulfadimetoksinas	Skirtukas 0,2 g	40	Viduje Suaugusiesiems: 1,0-2,0 g pirmą dieną, kitą-0,5-1,0 g vienu metu Vyresni nei 2 mėnesių vaikai: 25-50 mg / kg pirmą dieną, tada 12,5-25 mg / kg	Didelė rizika susirgti Stevens-Johnson ir Lyell sindromu
Sulfalenas	Skirtukas 0,2 g	80	Viduje Suaugusiesiems: 1,0 g pirmą dieną, kitą - 0,2 g; arba 2,0 g kartą per savaitę	Didelė rizika susirgti Stevens-Johnson ir Lyell sindromu. Neskirtas vaikams
Sidabro sulfadiazinas	Tepalas 1% 50 g tūbelėse	ND	Lokaliai Tepkite paveiktą paviršių 1-2 kartus per dieną	Indikacijos: nudegimai, trofinės opos, pragulos
Sidabro sulfatiazolas	2% kremas 40 g tūbelėse ir 400 g stiklainiuose	ND	Taip pat	Tas pats
Kotrimoksazolas (trimetoprimas / sulfametoksazolas)	Skirtukas 0,12 g; 0,48 g ir 0,96 g Pone, 0,24 g / 5 ml buteliuke. Rr d / in. 0,48 g stiprintuvuose. Po 5 ml	Trime- toprim 8-10 Sulfa- žymės- sazolas 8-12	Viduje Suaugusiesiems: lengvo ir vidutinio sunkumo infekcijoms - 0,96 g kas 12 valandų; Pneumocistinės pneumonijos profilaktikai - 0,96 g vieną kartą per parą Vaikai, vyresni nei 2 mėnesiai: lengvo ir vidutinio sunkumo infekcijoms - 6-8 mg / kg per parą **, padalyta į 2 dozes; Pneumocistinės pneumonijos profilaktikai - 10 mg / kg per parą **, padalyta į 2 dozes 3 dienas per savaitę I / O Suaugusiesiems: sergant sunkiomis infekcijomis-8-10 mg / kg per parą ** per 2-3 injekcijas; su pneumocistine pneumonija - 20 mg / kg per parą ** 3–4 injekcijomis 3 savaites Vaikams, vyresniems nei 2 mėnesiai: sergant sunkiomis infekcijomis, įskaitant pneumocistinę pneumoniją,-15-20 mg / kg per parą ** 3-4 injekcijomis Vartojant į veną, praskiedžiama santykiu 1:25 0,9% natrio chlorido tirpalu arba 5% gliukozės tirpalu. Įvadas atliekamas lėtai - per 1,5-2 valandas	Baktericidinis poveikis. Veikla daugiausia susijusi su trimetoprimo buvimu. Skiriant vaistą, reikia atsižvelgti į regioninius duomenis apie mikroorganizmų jautrumą

* Esant normaliai kepenų funkcijai

** Kūno svoris apskaičiuojamas remiantis trimetoprimu