Sibutramino sportas. Sibutraminas yra vaistas nuo svorio. Sibutramino farmakologinė grupė

Norint numalšinti siaučiantį apetitą ir išgydyti nutukimą, svorio netekimui rekomenduojama vartoti Sibutramine. Anksčiau šis būdingas vaistas buvo naudojamas depresinėms ligoms gydyti, tačiau praktiškai jis pasirodė esąs labai vidutiniškas. Šiuo metu buvo nustatyta unikali galimybė slopinti apetitą ir sėkmingai kovoti su papildomais kilogramais. Prieš vartodami dietines tabletes su sibutraminu, turite pasitarti su dietologu arba gydytoju.

Kas yra Sibutraminas

Šis sintetinis medicininis vaistas kovojant su maistiniu nutukimu yra tablečių pavidalu ir yra skirtas vartoti per burną. Aktyvių komponentų dėka sotumo jausmas atsiranda per anksti, todėl dienos porcijų apimtis palaipsniui mažinama nepakenkiant sveikatai. Perteklinis svoris taip pat mažėja. Sibutramino hidrochlorido monohidratas yra stiprus vaistas, kurio gydomasis poveikis pasiekiamas dėl to paties pavadinimo veikliosios medžiagos sibutramino aktyvumo.

Kaip tai veikia

Aktyvus to paties pavadinimo vaisto komponentas suteikia anoreksigeninį poveikį organizmui, tai yra, sustiprina šilumos mainus, dėl kurių produktyviai deginami poodiniai riebalai. Išgėrus vieną dozę, sužadinami beta adrenerginiai receptoriai, atsakingi už energijos išsiskyrimą. Dėl vidutinio slopinamojo poveikio ir smegenų neurotransmiterių hormonų veikimo sumažėja apetitas ir paros porcijų tūris.

Preparatai su sibutraminu mažina cholesterolio kiekį kraujyje ir padeda sumažinti gliceridų koncentraciją, o tai padeda ilgą laiką išlaikyti naują svorį be griežtos dietos. Sintetinių medžiagų skilimo procesas stebimas kepenyse, tačiau aktyvūs metabolitai sisteminėje kraujotakoje dar yra 4 dienas.

Kaip pavojinga

Prieš pirkdami vaistą vaistinėje, turite sužinoti apie galimą grėsmę jūsų sveikatai. Pavyzdžiui, vaistas gali išprovokuoti širdies ir kraujagyslių sistemos patologijas. Arba tai gali būti aritmijos ir tachikardijos priepuoliai arba padidėjęs kraujospūdis. Kadangi vaistas turi sisteminį poveikį organizmui, šalutinis poveikis išplinta į visus vidaus sistemos organus ir pirmosiomis gydymo dienomis užpuola nutukimą ir svorio metimą.

Šalutiniai poveikiai

Pacientai dažnai skundžiasi sunkiais dispepsijos požymiais, vidurių užkietėjimu, galvos svaigimu, pykinimu, burnos džiūvimu ir visišku apetito stoka. Tai nenormalūs bendros savijautos pokyčiai, kurie iškalbingai rodo šalutinį poveikį. Nemažinkite vaistų paros dozės, tačiau vis tiek nepakenktų nedelsiant kreiptis į mitybos specialistą. Galbūt specialistas rekomenduos švelnesnį analogą sėkmingam antsvorio korekcijai suaugus.

Jei nuspręsite pasirinkti šį svorio metimo būdą, svarbu atkreipti dėmesį į šias galimas anomalijas, kurios organizme po gydymo bus gana laikinos:

• galvos skausmas, parestezija;
• sutrikęs prakaitavimas, nemiga;
• skonio pasikeitimas;
• padidėjęs galūnių spazmų dažnis;
• slopinantis poveikis centrinei nervų sistemai;
• trombocitopenija;
• padidėjęs kepenų fermentų aktyvumas.

Paėmimo pasekmės

Jei organizme atsiranda šalutinis poveikis, toliau vartoti vaistą griežtai draudžiama, o paros dozės koregavimas nesuteiks norimo dietinio efekto. Gydytoja siūlo dar vieną priemonę, kaip namuose atsikratyti papildomų kilogramų ir pagaliau išspręsti bet kokio amžiaus antsvorio problemą. Nepageidaujamos geriamojo vartojimo pasekmės gali būti šios:

• širdies funkcijos sutrikimas;
• kraujospūdžio padidėjimas, hipertenzija;
• polinkis į bliuzą, depresiją;
• staigūs nuotaikos svyravimai;
• raumenų spazmai ir skausmas;
• sumažėjęs lytinis potraukis;
• žarnyno ir skrandžio gleivinės uždegimas.

Kodėl sibutraminas yra uždraustas Rusijoje

Daugelis pacientų tvirtina, kad vaistas yra narkotinis preparatas, nes jo vartojimo pasekmės primena nemalonų reiškinį, vadinamą „narkomanų pasitraukimu“. Jau kurso viduryje lieknėjančiam žmogui išsivysto tam tikra priklausomybė, o nesuleidus naujos dozės šalutinių poveikių sunkumas tik sustiprėja. Todėl valdžios institucijos nusprendė uždrausti prekiauti vaistais Rusijos vaistinėse, nors niekas netrukdo užsisakyti ir įsigyti produkto internetinėje vaistinėje.

Ar galima numesti svorio vartojant sibutraminą?

Kontroliuodamas alkio jausmą, vaistas skatina produktyvų svorio metimą. Nesant medicininių kontraindikacijų, jis gali būti naudojamas pertekliniam svoriui koreguoti per visą kursą. Vaistas nesuderinamas su alkoholiniais gėrimais ir turi vaistų sąveiką. Bet kokius paros dozės koregavimus nustato gydytojas griežtai individualiai, kitaip, metant svorį, bendra sveikata gali pablogėti.

Naudojimo indikacijos

Vaistas gali būti rekomenduojamas nutukusiems pacientams, kai KMI indeksas ≥30 kg/m2 arba KMI ≥27 kg/m2. Viso tablečių kurso vartojimas padeda ne tik sumažinti, bet ir stabilizuoti naują svorį bei sumažinti riziką susirgti diabetu. Jei yra pastaroji diagnozė, vaisto vartoti nedraudžiama, nes veikliosios vaisto sudedamosios dalys mažina gliukozės kiekį kraujyje.

Vaistai, kurių sudėtyje yra sibutramino

Išsamus šio vaisto aprašymas įkvepia, tačiau negalima atmesti galimų kontraindikacijų ir šalutinių poveikių. Jei tokiu progresyviu būdu numesti svorio neįmanoma dėl medicininių priežasčių, farmacijos pramonėje yra nemažai vienodai vertingų analogų, kurių cheminė sudėtis ir farmakologinis poveikis lieknėjančiam organizmui yra panašios. Žemiau pateikiami efektyviausi skirtingų gamintojų svorio reguliatoriai.

Šis dietinis produktas yra kapsulių pavidalu, supakuotas į lizdines plokšteles po 7, 14, 28, 84 vnt. Meridia, skirta svorio metimui, kontroliuoja siautėjantį apetitą ir pašalina akivaizdžius nutukimo požymius. Štai ką reikia žinoti apie tipinį vaistą prieš jį perkant ir naudojant:

• gamintojas – farmacijos įmonė Abbott GmbH (Vokietija);
• kaina – 1700 rublių (14 kapsulių po 10 mg);
• sudėtis – aktyvus komponentas: sibutramino monohidratas; pagalbinės medžiagos: koloidinis silicio dioksidas, mikroceliuliozė, magnio stearatas, laktozės monohidratas;
• veikimo principas – slopina apetitą, sustiprina šilumos mainus ląstelių lygiu.

Auksinė linija

Jei atsiranda nutukimas, šio vaisto pagalba galite numesti svorio. Goldline gaminamas kapsulių pavidalu, kur kiekvienoje aliuminio folijos pakuotėje gali būti 10, 30, 60, 90 vnt. Prieš pradėdami intensyvią terapiją, turite pasikonsultuoti su dietologu, kad sumažintumėte bendros būklės pablogėjimo riziką. Štai ką reikia žinoti apie šį įrankį:

• gamintojas – Ranbaxy Laboratories (Indija);
• kaina – 1700–1900 rublių už 60 kapsulių;
• sudėtis – aktyvus komponentas: sibutramino monohidratas; pagalbiniai elementai: laktozė, kalcio ir magnio stearatas, mikrokristalinė celiuliozė;
• veikimo principas – numalšina alkį, siunčia impulsus į smegenis apie sotumo jausmą.

Lindaksa

Šis vaistas yra želatinos kapsulių pavidalu, skirtas vartoti per burną. Vienoje pakuotėje gali būti 10, 30 arba 90 kapsulių, todėl intensyvios terapijos trukmė turi būti nustatyta iš anksto. Štai ką reikia žinoti perkant šį dietinį produktą, skirtą produktyviam svorio metimui:

• gamintojas – koncernas Zentiva (Čekija);
• kaina – 2100–2200 rublių už 30 kapsulių;
• sudėtis – aktyvus komponentas: sibutramino monohidratas; pagalbiniai elementai - želatina, laktozės monohidratas, magnio stearatas, mikroceliuliozė, geležies oksidas, silicis ir titano dioksidai;
• veikimo principas – slopina apetitą, leidžia valgyti mažomis porcijomis.

Reduksinas

Tęsdami tablečių su sibutraminu tyrimą, gydytojai rekomenduoja anorektinį vaistą Reduxin, kuris taip pat yra kapsulių pavidalu. Parduodant vyrauja 30 ir 60 vienetų pakuotės, skirtos vartoti per burną prieš valgį. Štai keletas vertingos informacijos, į kurią gali atkreipti dėmesį potencialūs pirkėjai:

• gamintojas – Ozon (Rusija);
• kaina - nuo 1600 rublių už 30 kapsulių;
• sudėtis – veiklioji medžiaga: sibutraminas; pagalbiniai elementai: mikrokristalinė celiuliozė, kalcio stearatas, želatina, titano dioksidas;
• veikimo principas – skatina svorio metimo efektą, skatinant medžiagų apykaitą.

Naudojimo instrukcijos svorio netekimui

Vaistas skirtas vartoti per burną, vieną dozę reikia išgerti dideliu kiekiu vandens. Intensyvios terapijos trukmė yra 1 metai, nes net nedideli probleminės figūros pokyčiai nepastebimi iš karto. Pirmąjį ir antrąjį svorio metimo mėnesius poodinių riebalų deginimo procentas yra minimalus, apie tai gydytojas praneša individualios konsultacijos metu. Jei laikotės dietos, valgote nekaloringą maistą ir vartojate vaistą, svorio mažėjimas tampa pastebimas tik po 4-6 mėnesių.

Kaip naudoti

Jei gydytojas skiria Sibutramino, jis papildomai rekomenduoja sportuoti ir stebėti savo mitybą. Metant svorį svarbu stebėti savo kraujospūdį, kuris koreguojant antsvorį gali patologiškai padidėti. Širdies ritmas išlieka kontroliuojamas, o pasireiškus pirmiesiems tachikardijos simptomams, rekomenduojama nutraukti vaistų vartojimą ir papildomai pasikonsultuoti su dietologu.

Dozavimas

Vienkartinė vaisto dozė yra 10 mg, t.y. viena vaisto kapsulė per dieną. Jei dietinio poveikio nėra, dozę reikia padidinti iki 15 mg ir vėliau koreguoti individualiai. Jei vietoj produktyvaus svorio metimo greitai auga svoris, rekomenduojama nutraukti tolesnį kapsulių vartojimą ir pasikonsultuoti su specialistu.

Sąveika

Sibutramino naudojimas svorio metimui padeda pasiekti idealią formą ir nepriekaištingą kūną. Tačiau rekomenduojama jį naudoti pagal paskirtį protingai, nepamirštant ir vaistų sąveikos. Pavyzdžiui, kartu su CYP3A4 izofermento inhibitoriais padidėja metabolitų koncentracija plazmoje ir pailgėja QT intervalas. Serotonino sindromo negalima atmesti, jei jis vartojamas kartu su 5-HT1 receptorių agonistais, opijaus analgetikais, selektyviais serotonino reabsorbcijos inhibitoriais ir vaistais nuo kosulio.

Kur nusipirkti sibutramino

Įsigyti tipišką vaistą vidaus rinkoje sunku, net Maskvoje ir Sankt Peterburge kyla sunkumų perkant vaistus. Tikrose vaistinėse vaistų nėra, geriau nedelsiant kreiptis į internetinę vaistinę, pateikti užsakymą ir gauti prekes paštu arba per kurjerį. Pristatymas iš virtualių išteklių nesukelia problemų, o kapsulėms yra galimybė gauti nuolaidą.

Kaina

Vaisto kaina priklauso nuo gamintojo ir kapsulių skaičiaus vienoje pakuotėje. Mažmeninės vietinių vaistų kainos pirkėjams yra prieinamesnės, tačiau importuoti gamintojai dažnai išpučia kainas, tačiau tai garantuoja rezultatus. Vidutiniškai Sibutramino pirkimas svorio metimui pacientui kainuoja 1000 rublių už 30 kapsulių.

Kontraindikacijos

Jei organizmas yra jautrus veikliosioms medžiagoms, vaisto vartoti draudžiama, kitaip gali pasireikšti šalutinis poveikis vietinių alerginių reakcijų forma. Kitos medicininės kontraindikacijos pagal instrukcijas pateikiamos žemiau:

• nėštumas;
• glaukoma;
• kepenų, inkstų funkcijos sutrikimas;
• Tourette sindromas;
• psichiniai nukrypimai;
• lėtinės miokardo ligos;
• hipertiroidizmas;
• prostatos hiperplazija (vyrams);
• feochromocitoma;
• priklausomybė nuo narkotikų.

Vaizdo įrašas

Greitas svorio metimas be jokių pastangų daugeliui, pavargusių nuo papildomų kilogramų, skamba labai viliojančiai. Todėl „stebuklingi“ vaistai svorio metimui yra ir, matyt, visada bus paklausūs tarp savo svoriu nepatenkintų, daugiausia moterų.

Sibutramino hidrochlorido monohidratas, kurį tarptautinė korporacija „Abbott Laboratories“ atrado ant paskutinio praėjusio amžiaus dešimtmečio slenksčio ir neatitiko savo pirminės paskirties kaip antidepresantas, pasirodė esąs ryškus anorektikas. Šios medžiagos poveikis alkio jausmui malšinti pasirodė netikėtai efektyvus, o kilogramų perteklius buvo toks reikšmingas, kad nuo 1997 metų ji pradėta vartoti kaip vaistas nuo nutukimo, skiriamas pacientams, turintiems antsvorio. dėl nekontroliuojamo maisto įsisavinimo.

Kodėl sibutraminas uždraustas?

Sibutramino, kaip veiksmingo riebalų degiklio, kuris taip pat pašalina norą užkandžiauti, šlovė greitai išplito įvairiose šalyse ir žemynuose, nes antsvorio problema yra gana opi ne tik JAV, bet ir daugumoje ekonomiškai išsivysčiusių Europos šalių. . Pasaulio sveikatos organizacija šią problemą vertina kaip epidemiją ir, žinoma, naujo, alkio jausmą šalinančio ir medžiagų apykaitos procesus organizme skatinančio vaisto atsiradimas buvo priimtas daugiau nei palankiai. Sibutraminas ir jo turintys vaistai buvo pradėti skirti antsvorio turintiems pacientams dešinėje ir kairėje.

Tačiau pranešimų apie psichikos sutrikimus pacientams, vartojantiems vaistus su šiuo aktyviu komponentu, pradėjo pasirodyti gana greitai. Tarp jų savižudybių ir mirtinų ūminių širdies ir kraujagyslių patologijų atvejai dažnėja, ypač tarp vyresnio amžiaus žmonių. Be to, vaistai su sibutraminu, remiantis kai kuriais duomenimis, gali sukelti priklausomybę, panašią į narkotikus. Visi šie faktai ir ilgas šalutinių poveikių sąrašas, kuris buvo atrastas atliekant išsamesnius šio vaisto savybių tyrimus, paaiškina, kodėl Sibutraminas yra draudžiamas. Nuo 2010 metų prekyba vaistais su šia veikliąja medžiaga laikinai sustabdyta Europos Sąjungoje, Australijoje, JAV, Kanadoje ir Ukrainoje, Rusijoje jų galima įsigyti tik pateikus gydytojo receptą.

Šios priemonės vartojimo indikacijos yra II-III laipsnio pirminis maistinis nutukimas, kai kūno masės indeksas viršija 30-35 kg/m² ir kiti gydymo metodai yra neveiksmingi. Tiek iš karto po pasirodymo, tiek šiuo metu šis vaistas nuo papildomų kilogramų buvo rekomenduojamas ne visiems, o ypač sunkiais nutukimo atvejais. Sibutramino gydymo režimas apima mažai kalorijų turinčią dietą ir fizinį aktyvumą. Jis taip pat skiriamas žmonėms, sergantiems nuo insulino nepriklausomu diabetu, hiper- arba hipoproteinemija. Tokiu atveju rekomenduojamas paciento kūno masės indeksas yra 27 kg/m² arba didesnis.

Sudėtinga terapija, įskaitant vaistus su sibutraminu, atliekama prižiūrint specialistui, turinčiam praktinės antsvorio gydymo patirties. Svarbi jo dalis – paciento psichologinio pasirengimo keisti mitybos ir mitybos įpročius, gyvenimo būdo pokyčius formavimas ir jų išlaikymas nutraukus gydymą vaistais.

ATX kodas

A08AA10 Sibutraminas

Veikliosios medžiagos

Sibutraminas

Farmakologinė grupė

Dėl svorio

Apetito reguliatoriai

farmakologinis poveikis

Anoreksigeniniai vaistai

Farmakodinamika

Šios medžiagos veikimo mechanizmas yra tas, kad ji padeda greitai numalšinti alkio jausmą, suaktyvina sotumo jausmą ir taip sumažina suvartojamo maisto kiekį be paciento pastangų.

Cheminių signalų (pavyzdžiui, apie sotumą valgant) perdavimo tarp smegenų neuronų pradžia yra neurotransmiterių, serotonino ir norepinefrino, išsiskyrimas į tarpląstelinę erdvę (sinapsę), kur gaunamas signalas. Sibutramino molekulės blokuoja neurotransmiterių grįžimą atgal į presinapsinę ląstelę. Dėl šios priežasties sinapsėje didėja serotonino ir norepinefrino koncentracija, o tai sustiprina impulsą priimančio neurono stimuliaciją. Sotumo signalas į postsinapsines ląsteles patenka intensyviau, o organizmas nereikalauja didelių maisto kiekių. Be to, vaistas padidina organizmo šilumos gamybą, skatina medžiagų apykaitos procesus ir susidaro monodemetil- ir didemetilsibutraminas – aktyvūs metabolitai, kurie patys gali slopinti išlaisvintų neuromediatorių (serotonino ir norepinefrino), taip pat malonumo hormono dopamino reabsorbciją. daug mažesniu mastu. Taip veikdamas sibutraminas skatina greitą sotumo jausmo atsiradimą, jis tampa nuolatinis. Noras užkandžiauti dingsta savaime, gerokai sumažėja maisto suvartojimas, todėl greitai krenta svoris.

Veiklioji medžiaga ir jos aktyvūs metabolitai yra abejingi fermento monoaminooksidazės išsiskyrimui ir jo aktyvacijai, nesąveikauja su neurotransmiteriais, įskaitant katecholaminus, serotoniną, histaminą, acetilcholiną, glutamo rūgštį ir benzodiazepinus. Jie slopina membraninių serotonino receptorių įsisavinimą trombocitais ir gali pakeisti jų funkcijas.

Kūno riebalų mažinimą naudojant šiuos vaistus lydi didelio tankio lipoproteinų („gerojo“ cholesterolio) kiekio padidėjimas kraujo plazmoje, atsižvelgiant į kiekybinį triacilgliceridų, bendro cholesterolio kiekio sumažėjimą dėl „blogojo“ “ cholesterolio ir šlapimo rūgšties.

Gydymo šiais vaistais metu buvo užfiksuoti dažniausiai nežymaus kraujospūdžio ir širdies susitraukimų dažnio padidėjimo atvejai, tačiau buvo ir rimtesnių šių rodiklių pokyčių. Dauguma vaistų, kurių sudėtyje yra sibutramino, yra vienkartiniai, tačiau, be pagrindinės veikliosios medžiagos, Reduxin sudėtyje yra ir mikrokristalinės celiuliozės – natūralaus ne maisto produkto, kuris neturi šalutinio poveikio. Jis turi savybę užtrukti skrandyje ir išsipūsti veikiamas skysčio, taip suteikdamas pilnumo jausmą. Kartu su sibutraminu jis papildo jo poveikį. Jis geba sugerti ne tik vandenį, bet ir puvimo bakterijas, gerai išvalo žarnyną ir apsaugo nuo apsinuodijimo maistu.

, , , , ,

Farmakokinetika

Išgėrus, veiklioji medžiaga greitai absorbuojama iš virškinimo trakto (apie 80%). Patekęs į kepenis, sibutraminas metabolizuojamas į monodemetil- ir didemetilsibutraminą. Praėjus 72 minutėms po 0,015 g vaisto vartojimo, stebima didžiausia veikliosios medžiagos koncentracija, o nuo trijų iki keturių valandų - jo metabolitų. Vartodamas kapsulę su maistu, pacientas maksimalią metabolitų koncentraciją sumažina trečdaliu, o laikas iki jos pailgėja trimis valandomis, nekeičiant bendros koncentracijos ir pasiskirstymo. Sibutraminas (beveik visiškai) ir jo metabolitai (>90%) jungiasi su serumo albuminu ir geru greičiu pasiskirsto kūno audiniuose. Veikliųjų medžiagų koncentracija kraujo serume pasiekia pusiausvyros būseną praėjus keturioms dienoms po gydymo pradžios ir yra dvigubai didesnė nei jų koncentracija serume, nustatyta po pirmosios dozės.

Neaktyvūs demetilinti metabolitai iš organizmo daugiausia išsiskiria su šlapimu, mažiau nei 1% išsiskiria su išmatomis. Sibutramino pusinės eliminacijos laikas yra 66 minutės, jo metabolitai (monodesmetil- ir didesmetilsibutraminas) yra atitinkamai 14 ir 16 valandų.

, , , , , , , ,

Sibutramino vartojimas nėštumo metu

Sibutramino tyrimų su laboratoriniais gyvūnais rezultatai rodo, kad ši veiklioji medžiaga neturi įtakos gebėjimui apvaisinti, tačiau teratogeninis sibutramino poveikis vaisiui buvo pastebėtas eksperimentinių triušių palikuonims. Nustatyta, kad jie turi fizinių anomalijų, susijusių su jų išvaizda ir skeleto struktūra.

Vaistus, kurių sudėtyje yra sibutramino, draudžiama vartoti nėščioms ir žindančioms moterims. Viso gydymo kurso metu ir pusantro mėnesio po gydymo šiais vaistais vaisingo amžiaus pacientės turi naudoti patikimą kontracepciją.

Kontraindikacijos

• amžiaus apribojimai: neskirti nepilnamečiams ir vyresniems nei 65 metų asmenims;
• antrinis nutukimas, kurį sukelia endokrininės ir centrinės nervų sistemos ligos bei kitos organinės priežastys;
• valgymo sutrikimai – bulimija, anoreksija (esama arba anamnezėje);
• psichinės patologijos;
• apibendrintas tic;
• kraujotakos sutrikimai tam tikrose smegenų dalyse (dabar arba istorijoje);
• toksinis gūžys;
• išeminė širdies liga (esama arba anamnezėje), ritmo ir širdies ritmo sutrikimai, lėtinė dekompensuota širdies raumens disfunkcija;
• kraujotakos sutrikimai periferiniuose kraujagyslėse;
• nekontroliuojamas kraujospūdžio padidėjimas virš 145 mmHg;
• sunkus kepenų ir (arba) inkstų funkcijos sutrikimas;
• prostatos adenoma su šlapimo susilaikymu;
• feochromocitoma
• piktnaudžiavimas narkotinėmis medžiagomis ir (arba) alkoholizmas;
• uždaro kampo glaukoma;
• hipolaktazija, gliukozės ir galaktozės malabsorbcijos sindromas;
• žinomas jautrumas sibutraminui ir (arba) kitoms vaisto sudedamosioms dalims.

Ypatingai atsargiai jis skiriamas pacientams, kuriems yra buvę: hipertenzija, kraujotakos sutrikimai, raumenų spazmai, koronarinis nepakankamumas, epilepsija, kepenų ir (arba) inkstų funkcijos sutrikimas, tulžies akmenligė, glaukoma, kraujavimas, tikas, taip pat tiems, kurie vartoja vaistus, kurie trukdo kraujo krešėjimas.

, , , , , , , , , ,

Sibutramino šalutinis poveikis

Ši medžiaga yra labai efektyvi anorektinė priemonė, ir, žinoma, norintiems numesti svorio ir perskaičiusiems puikias apžvalgas, kurių yra daug, kyla klausimas: kodėl sibutraminas yra pavojingas?

Žinoma, kaip ir bet kuri medžiaga, ji gali sukelti alergiją. Daugeliu atvejų tai nėra anafilaksinis šokas, o nekenksmingesnė organizmo reakcija, pavyzdžiui, išbėrimas nuo sibutramino. Nemalonu, bet nepavojinga. Jei nustosite vartoti, jis niežti ir praeis.

Rimtesnė pasekmė – priklausomybė. Šio vaisto nerekomenduojama vartoti ilgiau nei vienerius metus, tačiau jį pradėję vartoti žmonės dažnai negali sustoti ir išsivystyti tikra priklausomybė nuo narkotikų, kuri, tiesą sakant, yra priklausomybės nuo narkotikų porūšis. Ne visi. Tačiau kas gali garantuoti, kad jo organizmas bus atsparus šiai šio vaisto savybei?

Sibutramino tikrai nebus narkotinių medžiagų, tačiau nutraukus vaisto vartojimą, kurį rekomenduojama daryti palaipsniui, gali atsirasti pojūčių, panašių į „nutraukimą“. Taip atsitinka net pavartojus vaisto trumpą laiką, apie tris mėnesius. Tai yra galvos svaigimas ir migrena, miego sutrikimai ir nerimas, padidėjęs susijaudinimas ar apatija ir mintys apie savižudybę. Sibutraminas turi tiesioginį poveikį smegenims ir centrinei nervų sistemai. Taip jis kovoja su persivalgymu ir antsvoriu. Tačiau ne visada įmanoma paveikti psichiką ir nervų sistemą be nepageidaujamų pasekmių. Pirmuosius sibutramino receptus lydėjo sunkūs neuropsichiatriniai sutrikimai, savižudybės, mirtys nuo ūminių širdies ir smegenų patologijų, pacientai tapo priklausomi nuo vaisto, o ilgalaikis jo vartojimas sukėlė skaudžių pasekmių. Šiuolaikinės sibutramino dozės yra daug mažesnės nei iš pradžių rekomenduojama, vaistas yra geriau išvalytas, tačiau nepageidaujamas poveikis, nors ir ne toks ryškus, vis dar išlieka. Gydymo šiuo vaistu metu neturėtumėte dirbti aukštyje, vairuoti transporto priemones ar valdyti mechanizmus, kuriems reikia didesnės koncentracijos. Šis vaistas yra kontraindikuotinas žmonėms, kurie yra arba anksčiau sirgo priklausomybe nuo alkoholio ar toksinių medžiagų, nes poveikis bus daugiasluoksnis.

Vaisto instrukcijose nurodoma, kad šalutinis poveikis dažniausiai pasireiškė pirmąjį gydymo mėnesį, o jei jis tęsėsi, laikui bėgant šio poveikio dažnis ir intensyvumas mažėjo. Neigiamas poveikis dažniausiai buvo grįžtamas ir išnyko nutraukus vaistą.

Dažniausios buvo: greitas širdies plakimas, hipertenzija, odos paraudimas su šilumos pojūčiu, vidurių užkietėjimas, visiškas apetito stoka, hemorojaus paūmėjimas, pykinimas, burnos džiūvimo pojūtis, nemiga, alpimas, kūno dalių tirpimas, panikos priepuoliai, padidėjęs prakaitavimas. , skonio iškrypimas.

Poregistraciniame SCOUT tyrime, kurį inicijavo atitinkama Europos Sąjungos institucija po daugelio sunkių šalutinių poveikių atvejų, kuriuose dalyvavo daug nutukusių pacientų, turinčių didelę širdies ir kraujagyslių ligų tikimybę, buvo gauti šie duomenys: rizika nesusirgti -mirtinas (!) širdies priepuolis, insultas, širdies priepuolis pacientams, vartojantiems sibutraminą, padidėja 16%, palyginti su pacientais, vartojančiais placebą. Tačiau labai guodžia tai, kad pasitelkus gaivinimo priemones pavyko išgelbėti 1,4% daugiau pacientų, vartojusių tikrąjį vaistą. Tačiau mirčių, tiek nuo kraujagyslių patologijų, tiek dėl visų priežasčių, abiejose pacientų grupėse buvo vienodai dažnai.

Buvo pastebėtos nepageidaujamos pasekmės – alergija nuo nedidelių bėrimų iki anafilaksinio šoko. Kraujyje sumažėjo trombocitų, tai yra blogai krešėjo kraujas, buvo autoimuninių kraujagyslių sienelių pažeidimo (hemoraginės purpuros), psichikos sutrikimų atvejų, apie kuriuos jau minėjome aukščiau. Tokiais atvejais buvo rekomenduojama nutraukti gydymą.

Nervų sistema į vaistą reagavo traukuliais, trumpalaikės atminties praradimu ir amnezija.

Galvos, nugaros, ausų skausmo sindromai, regos ir klausos sutrikimai, virškinimas, ENT ligos, pūslelinė. Šalutinių poveikių sąrašas yra begalinis. Jis baigiasi žinute, kad retkarčiais abstinencijos sindromą lydi galvos skausmas ir padidėjęs apetitas (!).

Moterys, planuojančios susilaukti vaikų po Sibutramino kurso, turėtų apie tai rimtai pagalvoti. Vaistas yra teratogeninis, jo gebėjimas sukelti mutacijas dar nepatvirtintas, tačiau šis vaistas vartojamas labai trumpai ir, svarbiausia, dažnai oficialiai nevartojamas. Todėl sąrašą vis dar galima papildyti.

, , , , , , , ,

Naudojimo instrukcijos ir dozės

Vaistas geriamas vieną kartą ryte, nepriklausomai nuo valgio. Gydymas prasideda nuo vienos 0,01 g kapsulės, kuri nuryjama visa ir nuplaunama pakankamu kiekiu vandens. Jei per pirmąsias keturias gydymo savaites numetate mažiau nei du kilogramus svorio ir esate gerai toleruojamas, skiriama didesnė 0,015 g paros dozė. Jei per ateinančias keturias savaites svoris sumažėja mažiau nei dviem kilogramais, šiuo atveju vaisto vartojimas nutraukiamas kaip neveiksmingas, nes didesnės dozės nerekomenduojamos.

Gydymas nutraukiamas šiais atvejais:

• kai per tris mėnesius pacientas netenka mažiau nei 5% pradinio svorio;
• kai svorio kritimas stabilizavosi ir yra mažesnis nei 5 % pradinio svorio;
• kai po jau pasiekto svorio netekimo pacientas vėl priauga tris ar daugiau kilogramų.

Gydymas šiuo vaistu galimas ne ilgiau kaip dvejus metus.

, , , , , ,

Perdozavimas

Teikiant pirmąją pagalbą perdozavus, skrandžio plovimas ir enterosorbentai skiriami per valandą nuo rekomenduojamą didesnės dozės išgėrimo.

Šiame straipsnyje galite perskaityti vaisto vartojimo instrukcijas Sibutraminas. Pateikiamos svetainės lankytojų - šio vaisto vartotojų - apžvalgos, taip pat gydytojų specialistų nuomonės apie Sibutramino vartojimą jų praktikoje. Maloniai prašome aktyviai pridėti savo atsiliepimus apie vaistą: ar vaistas padėjo, ar nepadėjo atsikratyti ligos, kokios komplikacijos ir šalutiniai poveikiai buvo pastebėti, galbūt gamintojas nenurodė anotacijoje. Sibutramino analogai, esant esamiems struktūriniams analogams. Naudojamas suaugusiųjų, vaikų mitybos nutukimui ir svorio metimui gydyti, taip pat nėštumo ir žindymo laikotarpiu. Vaistas yra draudžiamas arba leidžiamas Rusijoje ir Europoje.

Sibutraminas- centrinio poveikio vaistas, skirtas nutukimui gydyti. Veikimo mechanizmas yra dėl selektyvaus serotonino ir norepinefrino, o kiek mažesniu mastu – dopamino reabsorbcijos slopinimo. Pagreitina atsiradimą ir pailgina sotumo jausmą, dėl to sumažėja maisto suvartojimas. Padidina energijos sąnaudas, skatindamas termogenezę netiesiogiai suaktyvindamas beta3 adrenerginius receptorius. Veikia abiejose energijos balanso pusėse ir skatina svorio metimą.

Sibutraminas ir jo metabolitai neišskiria monoaminų ir nėra MAO inhibitoriai ir neturi afiniteto serotonerginiams, adrenerginiams, dopaminerginiams, muskarininiams, histamino, benzodiazepino ir NMDA receptoriams.

Junginys

Sibutramino hidrochlorido monohidratas.

Farmakokinetika

Išgertas sibutraminas greitai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Beveik visiškai metabolizuojamas kepenyse dalyvaujant citochromo CYP3A4 sistemos izofermentams, susidarant mono- (dismetilsibutramino) ir di-dismetilo (di-dismetilsibutramino) formoms aktyviems metabolitams (M1 ir M2), taip pat hidroksilinant ir konjugacija su neaktyvių metabolitų susidarymu. Greitai ir gerai pasiskirsto audiniuose. Jis išsiskiria daugiausia per inkstus neaktyvių metabolitų pavidalu.

Indikacijos

• kaip palaikomojo kompleksinio gydymo dalis pacientams, kurių kūno masės indeksas viršija viršsvorį ir yra virškinamojo trakto nutukimas, kurių kūno masės indeksas yra 30 kg/m2 ar didesnis, ir virškinamojo trakto nutukimas, kurių kūno masės indeksas 27 kg/m2 ar didesnis, esant kitiems rizikos veiksniams. sukeltas perteklinio kūno svorio, įskaitant. 2 tipo cukrinis diabetas (nuo insulino nepriklausomas) arba hiperlipidemija.

Išleidimo formos

Medžiagos milteliai (naudojami vaistams sibutramino pagrindu gaminti).

Naudojimo instrukcijos ir dozavimo režimas

Pradinė dozė yra 10 mg per parą. Jei vartojant šią dozę nepakanka veiksmingumo (svoris netenkama mažiau nei 2 kg per 4 savaites) ir jei jis gerai toleruojamas, dozę galima padidinti iki 15 mg per parą.

Jei vartojant 15 mg per parą poveikio nėra (svoris netenka mažiau nei 2 kg per 4 savaites), sibutramino vartojimą reikia nutraukti.

Pacientams, kurie nereaguoja adekvačiai į gydymą, t.y. kuriems per 3 mėnesius nepavyksta sumažinti kūno svorio 5 % nuo pradinio lygio, vartojimo trukmė turi būti ne ilgesnė kaip 3 mėnesiai.

Gydymo kursas yra ne ilgesnis kaip 1 metai, nes Duomenų apie ilgalaikio vartojimo veiksmingumą ir saugumą nėra.

Neturėtumėte toliau vartoti, jei po to, kai tolesnio gydymo metu sumažėjo kūno svoris, pacientas vėl priauga 3 kg ar daugiau.

Šalutinis poveikis

• apetito praradimas;
• vidurių užkietėjimas;
• sausa burna;
• pykinimas;
• nemiga;
• galvos skausmas;
• galvos svaigimas;
• nerimas;
• parestezija;
• padidėjęs prakaitavimas;
• skonio pasikeitimas;
• traukuliai;
• ūminė psichozė;
• tachikardija;
• širdies plakimo jausmas;
• padidėjęs kraujospūdis;
• vazodilatacija (odos paraudimas su šilumos jausmu);
• hemorojaus paūmėjimas;
• ūminis intersticinis nefritas;
• mezangiokapiliarinis glomerulonefritas;
• trombocitopenija;
• Henocho-Schönlein purpura.

Kontraindikacijos

• organinė nutukimo priežastis;
• žinomi ir nustatyti rimti valgymo sutrikimai (nervinė anoreksija arba nervinė bulimija);
• psichinė liga;
• Tourette sindromas;
• lėtinis širdies nepakankamumas dekompensacijos stadijoje;
• įgimtos širdies ydos;
• periferinių arterijų okliuzinės ligos;
• tachikardija;
• aritmijos;
• smegenų kraujotakos sutrikimai (įskaitant laikinus);
• nekontroliuojama arterinė hipertenzija (BP daugiau nei 145/90 mmHg);
• hipertiroidizmas;
• sunkus inkstų funkcijos sutrikimas;
• sunkus kepenų funkcijos sutrikimas;
• gerybinė prostatos hiperplazija su likutinio šlapimo susidarymu;
• feochromocitoma;
• glaukoma;
• nustatyta farmakologinė priklausomybė nuo narkotikų ir alkoholio;
• nėštumas;
• laktacija (maitinimas krūtimi);
• vienu metu arba ne ilgiau kaip 2 savaites po MAO inhibitorių ar kitų centrinę nervų sistemą slopinančių vaistų (antidepresantų, antipsichozinių vaistų, triptofano) ar kitų svorio netekimo vaistų vartojimo nutraukimo;
• padidėjęs jautrumas sibutraminui.

Vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Sibutramino draudžiama vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu (maitinant krūtimi).

Vaisingo amžiaus moterys gydymo metu turi naudoti tinkamas kontracepcijos priemones.

Specialios instrukcijos

Vartoti tik tais atvejais, kai visos priemonės kūno svoriui mažinti yra neveiksmingos (t.y. per 3 mėnesius svoris nukrenta mažiau nei 5 kg).

Gydymas turėtų būti atliekamas tik kaip kompleksinės svorio mažinimo terapijos dalis, prižiūrint gydytojui, turinčiam praktinės nutukimo gydymo patirties. Kompleksinė terapija apima tiek mitybos ir gyvenimo būdo keitimą, tiek fizinio aktyvumo didinimą. Taigi susidaro prielaidos nuolatiniams mitybos įpročių ir gyvenimo būdo pokyčiams, kurie būtini norint išlaikyti pasiektą svorio netekimą nutraukus gydymą vaistais.

Atsargiai vartoti kartu su vaistais, kurie ilgina QT intervalą pacientams, kuriems yra hipokalemija ir hipomagnezemija, epilepsija, lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas (nes galimas besimptomis sibutramino koncentracijos padidėjimas kraujo plazmoje), kurių inkstų funkcija sutrikusi nuo lengvo iki vidutinio sunkumo. sunkumo (kadangi neaktyvūs metabolitai iš dalies išsiskiria per inkstus), pacientams, kurių šeimoje yra buvę motorinių tikų ar vokalizmo atvejų, kartu su vaistais, didinančiais kraujospūdį ir širdies susitraukimų dažnį (įskaitant vaistus nuo kosulio, alergijos ir peršalimo).

Rusijos Federacijos teritorijoje vaistas sibutramino (Reduxin) pagrindu yra įtrauktas į stiprių vaistų, kuriuos galima parduoti tik pateikus specialų gydytojo receptą (receptą), sąrašą.

Nevartojamas vyresniems nei 65 metų asmenims, nes nėra pakankamai klinikinės sibutramino vartojimo geriatrijoje patirties.

Gydymo metu reikia stebėti kraujospūdį ir širdies susitraukimų dažnį: pirmuosius 2 gydymo mėnesius – kas 2 savaites, vėliau – kas mėnesį. Pacientams, sergantiems arterine hipertenzija (AKS didesnis nei 145/90 mmHg), šiuos rodiklius reikia stebėti ypač atidžiai ir, jei reikia, dažniau. Jei pakartotinai matuojant kraujospūdį du kartus viršija 145/90 mm Hg, sibutramino vartojimą reikia nutraukti.

Reguliariai atliekant medicininę priežiūrą gydymo metu, reikia atkreipti dėmesį į progresuojantį dusulį, krūtinės skausmą ir patinimą, nors ryšys tarp sibutramino vartojimo ir pirminės plautinės hipertenzijos išsivystymo nenustatytas.

Reakcijos į sibutramino nutraukimą (galvos skausmas, padidėjęs apetitas) yra retos.

Gydymo laikotarpiu neturėtumėte gerti alkoholio, nes reikia laikytis dietos.

Vaikams ir jaunesniems nei 18 metų paaugliams jo vartoti negalima, nes nėra pakankamai klinikinės patirties gydant šios kategorijos pacientus.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdyti mechanizmus

Šiuo metu sibutramino poveikis gebėjimui užsiimti potencialiai pavojinga veikla nenustatytas. Tačiau negalima atmesti tokio poveikio galimybės. Atsargiai vartoti pacientams, kurių veikla reikalauja didesnio dėmesio ir psichomotorinių reakcijų greičio.

Vaisto vartojimas JAV ir Europos šalyse

Jungtinėse Amerikos Valstijose vaistas yra patvirtintas naudoti su prekės ženklu Meridia, tačiau tik su gydytojo receptu ir su daugybe pardavimo apribojimų. Amerikos maisto ir vaistų administracija, remdamasi tyrimu, atliktu dešimties tūkstančių savanorių, turinčių įvairaus laipsnio nutukimo, ir dėl daugybės mirčių, užregistruotų vartojant vaistus, kurių sudėtyje yra sibutramino, rekomendavo vartoti šį vaistą tik visiškai. sveiki pacientai, neturintys sveikatos problemų, ypač susijusių su širdies ir kraujagyslių sistema.

Prekyba sibutramino, vartojamo nutukimui gydyti, prekyba sustabdyta visose ES šalyse.

Senajame pasaulyje sibutramino pagrindu pagamintų vaistų pardavimas buvo nutrauktas, nes Europos vaistų komitetas nustatė neigiamą sibutramino poveikį širdies ir kraujagyslių sistemos veiklai. Norint gauti tokius duomenis, buvo atlikti specialūs tyrimai, kuriuose dalyvavo pacientai, jautrūs širdies ir kraujagyslių ligoms.

Vaistų sąveika

Vartojant kartu su vaistais, slopinančiais CYP3A4 izofermento aktyvumą (ketokonazolu, eritromicinu, troleandomicinu, ciklosporinu), padidėja sibutramino metabolitų koncentracija plazmoje ir šiek tiek pailgėja QT intervalas.

Vartojant kartu su rifampicinu, fenitoinu, karbamazepinu, fenobarbitaliu, deksametazonu ir makrolidų grupės antibiotikais, sibutramino metabolizmas gali paspartėti.

Vartojant kartu su selektyviais serotonino reabsorbcijos inhibitoriais (citalopramu, fluoksetinu, paroksetinu, sertralinu), 5-HT1 receptorių agonistais, skalsių alkaloidų dariniais, opioidiniais analgetikais, centrinio poveikio vaistais nuo kosulio, padidėja serotonino sindromo išsivystymo rizika.

Sibutramino analogai

Veikliosios medžiagos ir preparatų, kurių sudėtyje yra sibutramino, struktūriniai analogai:

• Goldline;
• Lindaksas;
• Meridia;
• Reduksinas;
• Sibutramino hidrochlorido monohidratas;
• Slimia.

Jei nėra vaisto analogų veikliajai medžiagai, galite sekti toliau pateiktas nuorodas į ligas, kurioms gydyti padeda atitinkamas vaistas, ir pažvelgti į turimus terapinio poveikio analogus.

Naudojimo instrukcija Sibutraminas yra apetito reguliatorius, sintetinis svorio metimo vaistas. Gerai slopina alkio jausmą, sustiprina sotumo jausmą. Vartojamas nutukimui gydyti. Sibutraminas yra klasifikuojamas kaip stiprus psichotropinis (narkotinis) vaistas. Gaminį draudžiama naudoti daugelyje šalių.

Sibutraminas turi stiprų anoreksigeninį poveikį, todėl jis naudojamas kaip natūralus riebalų pertekliaus šalinimo mechanizmas. Skatina organizmo šilumos gamybą ir slopina maisto poreikį. Įeina į daugelį svorio netekimo kapsulių (Goldline, Meridia, Lindaxa, Green Bomb, Zhuidemen, Slimin ir kt.)

Rezultatas yra didelis svorio netekimas, išlaikant pasiektą lygį pasibaigus gydymo kursui.

Indikacijos

Vaistas skirtas nutukimui gydyti prižiūrint gydytojui. Įtraukta į kompleksinę terapiją pacientams, sergantiems daugybe rimtų patologijų.

Kontraindikacijos vartoti

Kontraindikacijų sąrašas yra gana ilgas.

Vaisto vartoti negalima, jei:

• hormoniniai sutrikimai;
• psichinė liga;
• smegenų augliai;
• netinkamas hidrobalansas;
• daugybė endokrininių ligų;
• arterinė hipertenzija;
• širdies ir kraujagyslių patologijos (koronarinė širdies liga, hipertenzija, aritmija, įgimtos širdies ydos, širdies nepakankamumas);
• kraujotakos sutrikimai;
• inkstų/kepenų patologijos;
• glaukoma;
• prostatos hiperplazija.

Nėščios / maitinančios moterys, vaikai / paaugliai ir pagyvenę pacientai turėtų vengti vartoti sibutramino. Priklausomybė nuo narkotikų/alkoholio sukelia rimtų šalutinių poveikių, todėl tokiems pacientams vaistas neskiriamas.

Su sibutraminu nesuderinami vaistai:

• bet kokie kiti vaistai svorio netekimui;
• antidepresantai;
• opioidai;
• kai kurie analgetikai;
• kai kurie monoaminooksidazės inhibitoriai (MAO).

Specialios instrukcijos ir šalutinis poveikis

Ryškūs neigiamų simptomų pasireiškimai gydymo sibutraminu metu labiau būdingi pirmąją jo vartojimo savaitę. Atkreipkite dėmesį į pykinimą, visišką apetito praradimą, virškinimo trakto sutrikimus, nerimą, galvos svaigimą, galvos/raumenų skausmą, miego sutrikimus, odos paraudimą, padidėjusį kraujospūdį, tachikardiją, galūnių patinimą. Gali pasireikšti anoreksija ir nuolatinis vidurių užkietėjimas. Vaistas gali būti vartojamas tik gydytojo nurodymu ir griežtai jam prižiūrint.

Struktūrinė formulė

rusiškas vardas

Sibutraminas

Lotyniškas medžiagos pavadinimas Sibutramine

sibutraminas ( gentis. Sibutramini)

Cheminis pavadinimas

1-(4-chlorfenil)-N,N-dimetil-alfa-(2-metilpropil)ciklobutanmetanaminas (ir kaip hidrochloridas)

Bruto formulė

Sibutramino farmakologinė grupė

• Apetito reguliatoriai

Nosologinė klasifikacija (TLK-10)

• E66 Nutukimas

CAS kodas

Medžiagos sibutramino charakteristikos

Sibutramino hidrochlorido monohidratas yra balti arba kreminės spalvos kristaliniai milteliai. Tirpumas vandenyje: 2,9 mg/ml, kai pH 5,2. Pasiskirstymo koeficientas (oktanolis/vanduo): 30,9 (pH 5,0). Molekulinė masė 334,33.

Farmakologija

Farmakologinis poveikis – anoreksigeninis.

Slopina neurotransmiterių – serotonino ir norepinefrino – reabsorbciją iš sinapsinio plyšio, stiprina centrinės norepinefrino ir serotoninerginių sistemų sinergetinę sąveiką. Mažina apetitą ir suvartojamo maisto kiekį (didina sotumo jausmą), didina termogenezę (dėl netiesioginio beta 3 adrenerginių receptorių aktyvavimo), veikia rudąjį riebalinį audinį.

Jis organizme formuoja aktyvius metabolitus (pirminius ir antrinius aminus), kurie yra žymiai pranašesni už sibutraminą savo gebėjimu slopinti serotonino ir norepinefrino reabsorbciją. Tyrimuose in vitro aktyvūs metabolitai taip pat blokuoja dopamino reabsorbciją, bet 3 kartus silpniau nei 5-HT ir norepinefrinas.

Nei sibutraminas, nei aktyvūs jo metabolitai neturi įtakos monoaminų išsiskyrimui ir MAO aktyvumui, nesąveikauja su neurotransmiterių receptoriais, įskaitant serotonerginius, adrenerginius, dopaminerginius, benzodiazepinus ir glutamatą (NMDA), neturi anticholinerginio ir antihistamininio poveikio. Slopina trombocitų pasisavinimą 5-HT ir gali pakeisti trombocitų funkciją.

Kūno svorio mažėjimą lydi DTL koncentracijos kraujo serume padidėjimas ir trigliceridų, bendro cholesterolio, MTL ir šlapimo rūgšties kiekio sumažėjimas.

Gydymo metu nežymiai padidėja kraujospūdis ramybėje (1–3 mm Hg) ir vidutiniškai padažnėja širdies susitraukimų dažnis (3–7 k./min.), tačiau pavieniais atvejais galimi ir ryškesni pokyčiai. Vartojant kartu su mikrosominės oksidacijos inhibitoriais, širdies susitraukimų dažnis padažnėja (2,5 dūžių/min.), o QT intervalas pailgėja (9,5 ms).

2 metus trukusių tyrimų su žiurkėmis ir pelėmis duomenimis, dozės, kurios lėmė 0,5–21 karto didesnį dviejų aktyvių metabolitų kumuliacinį plotą po koncentracijos ir laiko kreivėmis (AUC), palyginti su MRDC, padidino gerybinių navikų dažnį. žiurkių patinuose. Pelėms ir žiurkių patelėms kancerogeninio poveikio nenustatyta. Neturi mutageninio poveikio, neturi įtakos vaisingumui.

Žiurkėms sušvirkštus dozes, kurių abiejų aktyvių metabolitų AUC buvo 43 kartus didesnės nei vartojant MRDC, teratogeninio poveikio nenustatyta. Tačiau atliekant tyrimus su olandų juostiniais triušiais sąlygomis, kai aktyvių sibutramino metabolitų AUC buvo 5 kartus didesnis nei vartojant MRDC, buvo rasta palikuonių fizinio vystymosi anomalijų (snukio, ausies formos ar dydžio pakitimai). , uodega, kaulo storis).

Išgėrus, jis greitai absorbuojamas iš virškinimo trakto mažiausiai 77%. „Pirmojo praėjimo“ metu per kepenis, veikiant citochromo P450 izofermentui CYP3A4, susidaro du aktyvūs metabolitai (mono- ir didesmetilsibutraminas). Išgėrus vienkartinę 15 mg dozę, monodesmetilsibutramino Cmax yra 4 ng/ml (3,2–4,8 ng/ml), didesmetilsibutramino – 6,4 ng/ml (5,6–7,2 ng/ml). Cmax pasiekiama po 1,2 valandos (sibutramino), 3–4 valandų (aktyvių metabolitų).

Kartu vartojant maistą, metabolitų Cmax sumažėja 30 %, o laikas, per kurį ji pasiekiama, pailgėja 3 valandomis, nekeičiant AUC. Greitai pasiskirsto audiniuose. Su baltymais jungiasi 97 % (sibutraminas) ir 94 % (mono- ir didesmetilsibutraminas). Aktyvių metabolitų pusiausvyros koncentracija kraujyje susidaro per 4 dienas nuo gydymo pradžios ir yra maždaug 2 kartus didesnė už koncentraciją plazmoje išgėrus vieną dozę. T1/2 sibutraminas - 1,1 valandos, monodesmetilsibutraminas - 14 valandų, didesmetilsibutraminas - 16 valandų.

Aktyvūs metabolitai yra hidroksilinami ir konjuguojami, kad susidarytų neaktyvūs metabolitai, kurie daugiausia išsiskiria per inkstus.

Medžiagos sibutramino naudojimas

Kompleksinė palaikomoji terapija pacientams, turintiems antsvorio ir nutukusiems virškinamąjį traktą, kurių kūno masės indeksas yra 30 kg/m2 ir didesnis arba kurių kūno masės indeksas yra 27 kg/m2 ir didesnis, tačiau esant kitiems rizikos veiksniams, kuriuos sukelia per didelis kūno svoris. 2 tipo cukrinis diabetas, dislipoproteinemija).

Kontraindikacijos

• Padidėjęs jautrumas,
• organinių nutukimo priežasčių buvimas,
• nervinė anoreksija arba nervinė bulimija,
• psichinė liga,
• Gilles de la Tourette sindromas,
• širdies išemija,
• dekompensuotas širdies nepakankamumas,
• įgimtos širdies ydos,
• periferinių arterijų okliuzinės ligos,
• tachikardija, aritmija,
• smegenų kraujagyslių ligos (insultas,
• laikini smegenų kraujotakos sutrikimai),
• arterinė hipertenzija (BP > 145/90 mm Hg),
• hipertiroidizmas,
• sunkus kepenų ar inkstų funkcijos sutrikimas,
• gerybinė prostatos hiperplazija,
• kartu su likutiniu šlapimu,
• feochromocitoma,
• glaukoma,
• nustatytas farmakologinis,
• priklausomybė nuo narkotikų ir alkoholio,
• vienu metu arba trumpiau nei 2 savaites po MAO inhibitorių ar kitų centrinę nervų sistemą veikiančių vaistų (įskaitant antidepresantus, antipsichozinius vaistus, triptofaną), taip pat kitų svorio mažinimo vaistų vartojimo nutraukimo.

Naudojimo apribojimai

Epilepsija, motorinis-verbalinis tikas (nevalingi raumenų susitraukimai, sutrikusi artikuliacija), vaikystė ir senatvė (vartojimo saugumas ir veiksmingumas vaikams iki 18 metų ir vyresniems nei 65 metų žmonėms nenustatytas).

Vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Nežinoma, ar sibutraminas ir jo metabolitai patenka į motinos pieną. Nerekomenduojama vartoti žindymo laikotarpiu.

Sibutramino medžiagos šalutinis poveikis

Placebu kontroliuojamų tyrimų metu 9 % pacientų, vartojusių sibutraminą (n=2068), ir 7 % pacientų, vartojusių placebą (n=884), gydymą nutraukė dėl šalutinio poveikio.

Placebu kontroliuojamų tyrimų metu dažniausiai pasitaikantis šalutinis poveikis buvo burnos džiūvimas, anoreksija, nemiga, vidurių užkietėjimas ir galvos skausmas.

Toliau pateikiami šalutiniai poveikiai, pastebėti pacientams, vartojusiems sibutraminą, dažnis ≥1 % arba dažniau nei placebo grupėje. Šalia pavadinimo nurodytas šio šalutinio poveikio pasireiškimo dažnis sibutraminą vartojusioje grupėje, skliausteliuose pateikti panašūs duomenys placebo grupėje.

Visas kūnas: galvos skausmas - 30,3% (18,6%), nugaros skausmas - 8,2% (5,5%), į gripą panašus sindromas - 8,2% (5,8%), nelaimingas atsitikimas - 5,9% (4,1%), astenija - 5,9% (5,3%), pilvo skausmas - 4,5% (3,6%), krūtinės skausmas - 1,8% (1,2%), kaklo skausmas - 1,6% (1,1%), alerginės reakcijos - 1,5% (0,8%).

Iš širdies ir kraujagyslių sistemos ir kraujo (hematopoezė, hemostazė): tachikardija - 2,6% (0,6%), kraujagyslių išsiplėtimas (odos hiperemija su šilumos jausmu) - 2,4% (0,9%), migrena - 2,4% (2,0%), hipertenzija / padidėjęs kraujospūdis - 2,1% (0,9%), širdies plakimas - 2,0% (0,8%).

Iš virškinamojo trakto: anoreksija - 13,0% (3,5%), vidurių užkietėjimas - 11,5% (6,0%), padidėjęs apetitas - 8,7% (2,7%), pykinimas - 5,9% (2,8%), dispepsija - 5,0% (2,6%), gastritas - 1,7%. (1,2%), troškulys - 1,7% (0,9%), vėmimas - 1,5% (1,4%), hemorojaus paūmėjimas - 1,2% (0,5%).

Iš raumenų ir kaulų sistemos: artralgija - 5,9% (5,0%), mialgija - 1,9% (1,1%), tenosinovitas - 1,2% (0,5%), sąnarių ligos - 1,1% (0,6%).

Iš nervų sistemos ir jutimo organų: burnos džiūvimas - 17,2% (4,2%), nemiga - 10,7% (4,5%), galvos svaigimas - 7,0% (3,4%), nervingumas - 5,2% (2,9%), nerimas - 4,5% (3,4%), depresija - 4,3% (2,5%), parestezija - 2,0% (0,5%), mieguistumas - 1,7% (0,9%), susijaudinimas - 1,5% (0,5%), emocinis labilumas - 1,3% (0,6%), skonio pokytis - 2,2%. (0,8%), ausų ligos - 1,7% (0,9%), ausų skausmas - 1,1% (0,7%).

Iš kvėpavimo sistemos: rinitas - 10,2% (7,1%), faringitas - 10,0% (8,4%), sinusitas - 5,0% (2,6%), padažnėjęs kosulys - 3,8% (3,3%), laringitas - 1,3% (0,9%).

Iš odos: bėrimas - 3,8% (2,5%), prakaitavimas - 2,5% (0,9%), Herpes simplex- 1,3% (1,0%), spuogai - 1,0% (0,8%).

Iš Urogenitalinės sistemos: dismenorėja - 3,5% (1,4%), šlapimo takų infekcijos - 2,3% (2,0%), makšties kandidozė - 1,2% (0,5%), metroragija - 1,0% (0,8%).

Kiti: generalizuota edema - 1,2% (0,8%).

Sąveika

Mikrosominės oksidacijos inhibitoriai, įskaitant. CYP3A4 citochromo P450 inhibitoriai (ketokonazolas, eritromicinas, ciklosporinas ir kt.) mažina sibutramino klirensą. Serotoninerginio aktyvumo vaistai padidina serotonino sindromo atsiradimo riziką (sujaudinimas, prakaitavimas, viduriavimas, karščiavimas, aritmija, traukuliai ir kt.).

Perdozavimas

Simptomai: padidėjęs šalutinio poveikio sunkumas, dažniausiai - tachikardija, padidėjęs kraujospūdis, galvos skausmas ir galvos svaigimas.

Gydymas: aktyvintosios anglies vartojimas, simptominis gydymas, gyvybinių funkcijų stebėjimas, padidėjus kraujospūdžiui ir tachikardijai - beta adrenoblokatorių skyrimas.

Administravimo būdai

Viduje.

Atsargumo priemonės medžiagai Sibutraminas

Pirmuosius 2 gydymo mėnesius būtina matuoti kraujospūdį ir pulsą kas 2 savaites, o vėliau – kartą per mėnesį. Pacientams, sergantiems arterine hipertenzija, kai kraujospūdis >145/90 mm Hg. stebėti reikėtų atidžiau ir dažniau, o esant du kartus registruotam kraujospūdžio padidėjimui >145/90 mm Hg. gydymą reikia nutraukti.

Krūtinės skausmas, progresuojantis dusulys (pasunkėjęs kvėpavimas) ir apatinių galūnių patinimas gydymo metu gali rodyti plaučių hipertenzijos išsivystymą (tokiu atveju būtina pasitarti su gydytoju).

Vienu metu vartojami vaistai, didinantys QT intervalą (astemizolis, terfenadinas, antiaritminiai ir kiti vaistai), vaistai, kurių sudėtyje yra efedrino, fenilpropanolamino, pseudoefedrino ir kt. (padidėjusio kraujospūdžio ir širdies susitraukimų dažnio rizika), taip pat kitų anoreksigeninių vaistų su centrinis veikimo mechanizmas nerekomenduojamas. Atsargiai reikia vartoti esant hipokaliui ir hipomagnezemijai, taip pat esant lengvam ar vidutinio sunkumo kepenų ir inkstų funkcijos sutrikimui.

Vaisingo amžiaus moterys gydymo metu turi naudoti tinkamas kontracepcijos priemones.

Reikėtų nepamiršti, kad sibutraminas gali sumažinti seilių išsiskyrimą ir prisidėti prie ėduonies, periodonto ligų, kandidozės ir burnos diskomforto atsiradimo. Gydymo metu rekomenduojama apriboti alkoholio vartojimą.

Darbo metu neturėtų naudoti transporto priemonių vairuotojai ir žmonės, kurių profesija susijusi su padidėjusia dėmesio koncentracija.

Specialios instrukcijos

Naudoti galima tik tais atvejais, kai visos kitos priemonės, skirtos kūno svoriui mažinti, yra neveiksmingos. Gydymas turi būti atliekamas prižiūrint gydytojui, turinčiam patirties koreguojant nutukimą kaip kompleksinės terapijos (dietos, mitybos įpročių ir gyvenimo būdo keitimas, padidėjęs fizinis aktyvumas) dalį. 15 mg dozės vartojimo laikotarpis turi būti ribotas.

Stengiamės pateikti Jums ir Jūsų sveikatai aktualiausią ir naudingiausią informaciją. Šiame puslapyje paskelbta medžiaga yra informacinio pobūdžio ir skirta švietimo tikslams. Svetainės lankytojai neturėtų jų naudoti kaip medicininę konsultaciją. Diagnozės nustatymas ir gydymo metodo parinkimas išlieka išskirtine Jūsų gydančio gydytojo prerogatyva! Mes neatsakome už galimas neigiamas pasekmes, kylančias naudojant svetainėje patalpintą informaciją

Sibutraminas yra anoreksigeninė medžiaga, įtraukta į daugelį svorio metimo vaistų (Goldline, Meridia, Reduxin, Lindaxa, Zhuidemen arbata, Slimia, Lida ir kt.). Jis veikia centrinę nervų sistemą, ypač sotumo centrą, slopindamas apetitą, taip pat padidina kūno temperatūrą, o tai pagreitina medžiagų apykaitą ir riebalų deginimą. Daugumoje pasaulio šalių sibutraminas yra uždraustas kaip labai pavojinga medžiaga, tačiau Rusijoje jis yra griežtai kontroliuojamas ir jo negalima įsigyti be gydytojo recepto. Sibutraminas yra panašus į narkotikų kokainą ir amfetaminą ir, kaip ir šie vaistai, sukelia priklausomybę ir gali sukelti abstinencijos simptomus, jei nustosite jį vartoti. Vartojant ilgą laiką arba viršijant dozę, sibutraminas gali rimtai pakenkti sveikatai, sukelti psichozę, neurasteniją, nuolatinius miego sutrikimus, centrinės nervų sistemos sutrikimus, išsekimą, išprovokuoti širdies ir vidaus organų ligas.

Kam vartojamas Sibutramine? Medicinoje sibutraminas gali būti naudojamas svorio metimui, o tiksliau – pirmojo ir aukštesnio laipsnio nutukimui gydyti tais atvejais, kai kiti kovos su nutukimu metodai buvo bejėgiai. Jį skiria gydytojas ir jį reikia vartoti griežtai prižiūrint gydytojui.

Būdamas serotonino reabsorbcijos inhibitoriumi, sibutraminas padidina šio ir kai kurių kitų hormonų kiekį kraujyje ir slopina apetitą.

Sibutramino vartojimo instrukcijos

Sibutramino (preparatų Meridia, Reduxin ir panašių vaistų) instrukcijose nurodytos šios jo vartojimo kontraindikacijos:

• organinių (patologinių, endokrininių) nutukimo priežasčių buvimas;
• nerviniai valgymo sutrikimai (bulimija, anoreksija);
• padidėjęs jautrumas;
• Tourette sindromas ir kitos psichinės ligos;
• širdies ir kraujotakos sistemos ligos ir defektai;
• aukštas kraujospūdis, arterinė hipertenzija;
• hipertiroidizmas;
• glaukoma;
• farmakologinė, narkotikų ar alkoholio priklausomybė;
• sunkus inkstų ar kepenų funkcijos sutrikimas;
• feochromacitoma;
• gerybinė prostatos hiperplazija;
• vartojant kartu arba pasibaigus likus mažiau nei 14 dienų iki sibutramino, MAO inhibitorių, kitų centrinę nervų sistemą veikiančių vaistų (įskaitant antipsichozinius vaistus, antidepresantus, triptofaną) ar kitų svorio mažinimo vaistų vartojimo pradžios;
• nėštumas ar žindymas.

Remiantis sibutramino instrukcijomis, jis skirtas tik šiems žmonėms:

• sergantiems epilepsija;
• kenčia nuo bet kokių nervinių tikų;
• iki 18 metų arba po 65 metų.

Sibutramino instrukcijose nurodomas toks galimas šios medžiagos šalutinis poveikis:

• sausa burna;
• miego sutrikimas;
• nuolatinis apetito praradimas;
• padidėjusio nervinio susijaudinimo būsena;
• nervingumas;
• depresija;
• emocinis nestabilumas, nerimo, panikos ar apatijos atsiradimas;
• vidurių užkietėjimas;
• anoreksija;
• galvos skausmai, migrena;
• kardiopalmusas;
• nugaros, kaklo, krūtinės, raumenų skausmas;
• astenija;
• galvos svaigimas;
• alergija;
• pykinimas;
• gastritas;
• sloga, sunkėjantis kosulys, sinusitas, rinitas, laringitas;
• bėrimas, niežulys, gausus prakaitavimas;
• pienligė;
• ir kt.

Sibutramino dozė svorio netekimui: 10 mg geriama vieną kartą per dieną, ryte; po 4 savaičių vartojimo dozę galima padidinti iki 15 mg (nepakankamam vaisto veiksmingumui). Nutukimo gydymo sibutraminu trukmė gali siekti 1 metus.

Sibutraminas svorio metimui - nauda ar žala?

Sibutramino instrukcijose pateiktas platus kontraindikacijų ir šalutinių poveikių sąrašas suteikia pagrindo abejoti sibutramino vartojimo pagrįstumu svorio metimui, o platus jo apyvartos draudimas tik sustiprina mūsų nuomonę, kad šio vaisto vartojimas gali padaryti nepataisomą žalą sveikatai. .

Iš pradžių sukurtas kaip antidepresantas, sibutraminas nepasižymėjo veiksmingumu kovojant su depresija, tačiau jo poveikis centrinei nervų sistemai lėmė apetito slopinimą. Tačiau poveikis nervų sistemai nėra veltui – todėl Sibutramino istorijos pradžioje buvo daug savižudybių, psichozių, žmonės tiesiog išprotėjo, mirė nuo infarktų ir insultų, tapo farmakologiškai priklausomi. Tada vaistas buvo pradėtas kruopščiau valyti ir dozė buvo sumažinta, tačiau žala nervų sistemai vis tiek išliko. Sibutramino poveikis centrinei nervų sistemai yra labai stiprus – vartojant šį vaistą, pavyzdžiui, nerekomenduojama darbe naudoti transporto priemonių ar pavojingų mechanizmų. Sibutraminas yra įtrauktas į stiprių vaistų sąrašą ir vaistinėse parduodamas tik su receptu. Remiantis atsiliepimais apie Sibutraminą, šalutinis poveikis, atsirandantis vartojant Sibutramine svorio metimui, daugeliui tampa priežastimi nutraukti šio vaisto vartojimą.

Moterims patariama naudoti kontracepciją, kai vartoja sibutramino svorio metimui, nes nėštumo metu gali kilti pavojus vaisiui. Eksperimentų su triušiais metu buvo nustatytas nenormalus fizinis vystymasis gyvūnų palikuonims, kuriems buvo skiriamas sibutraminas.

Vartojant Sibutramine svorio metimui, pacientams patariama keisti mitybos įpročius, atsisakyti greito maisto ir į savo gyvenimą įtraukti sportinę veiklą. Tai yra, magijos nebus – kad tabletė veiktų, reikia pabandyti. Jei baigęs vartoti Sibutramino svorio metimui, pacientas grįš prie ankstesnių mitybos įpročių ir sėslaus gyvenimo būdo, numesti kilogramai grįš, ir net didesniais kiekiais. Daugelyje Sibutramino apžvalgų pažymima, kad nutraukus vaisto vartojimą atsiranda atvirkštinis poveikis.

Be to, Sibutramino apžvalgose dažnai pastebimas nemalonus sibutramino šalutinis poveikis - nemiga, galvos skausmas, depresija, panika, mintys apie savižudybę, silpnumas, anoreksija, atminties sutrikimas, košmarai - daugybė nerimo simptomų, kurie gali atsirasti vartojant vaistus, kuris Sibutraminas dar labiau susijęs su vaistais. Remiantis atsiliepimais, prie Sibutramino labai lengva priprasti, o padidinus rekomenduojamą dozę, ją sumažinti bus labai sunku. Vartojantieji Sibutraminą pastebi psichikos sutrikimus, priklausomybę ir prastėjančią sveikatą.

Sibutramino analogai

Vienas žinomiausių sibutramino analogų yra fluoksetinas, žinomas pavadinimu Prozac. Tai antidepresantas, kuris taip pat slopina apetitą. Kaip ir sibutraminas, Prozac gali padaryti nepataisomą žalą žmonių sveikatai. Kiti sibutramino analogai yra Denfluramine, Dexfenfluramine, įvairūs serotonino reabsorbcijos inhibitoriai ir Xenical. Reikėtų suprasti, kad visi sibutramino analogai, kaip ir jis pats, veikia centrinę nervų sistemą ir toli gražu nėra nekenksmingi. Juos reikia vartoti tik taip, kaip nurodė gydytojas ir griežtai prižiūrint gydytojui; visi jie gali sukelti baisų šalutinį poveikį, priklausomybę, pakenkti sveikatai ir nervų sistemai, todėl į juos leistina kreiptis tik tada, kai visos kitos priemonės jau išbandytos ir nesėkmingos.

Populiarūs straipsniai Skaityti daugiau straipsnių

02.12.2013

Visi mes daug vaikštome per dieną. Net jei gyvename sėslų gyvenimo būdą, vis tiek vaikštome – juk mes...

607516 65 Daugiau informacijos