Furosemidas- greitai veikiantis diuretikas, turintis ryškų diuretikų poveikį. Furosemidas turi ryškų diuretinį, natriuretinį, chloruretinį poveikį, padidina kalio, kalcio ir magnio jonų išsiskyrimą. Slopina natrio ir chloro jonų reabsorbciją, daugiausia storajame kylančios Henlės kilpos segmente.
Širdies nepakankamumo atveju po 20 minučių sumažėja išankstinis širdies krūvis. Didžiausias hemodinaminis poveikis pasiekiamas antrąją vaisto veikimo valandą, kurią lemia sumažėjęs venų kraujagyslių tonusas, sumažėjęs cirkuliuojančio kraujo ir tarpląstelinio skysčio tūris. Jis turi hipotenzinį poveikį, nes padidėja natrio chlorido išsiskyrimas, sumažėja kraujagyslių lygiųjų raumenų reakcija į vazokonstrikcinį poveikį ir sumažėja cirkuliuojančio kraujo tūris.
Sušvirkštus į veną, furozemido poveikis pasireiškia po 5-10 minučių, o didžiausias pasiekiamas po 30 minučių; diuretikų poveikis trunka 2 valandas, sumažėjus inkstų funkcijai - iki 8 valandų.
Veikimo laikotarpiu natrio jonų išsiskyrimas ženkliai padidėja, tačiau jai nutraukus išsiskyrimo greitis sumažėja žemiau pradinio lygio (atsimušimo arba abstinencijos sindromas). Šį reiškinį sukelia staigus renino-angiotenzino ir kitų antinatriuretinių neurohumoralinių reguliavimo vienetų aktyvavimas, reaguojant į didžiulę diurezę, stimuliuojančią arginino vazopresines ir simpatines sistemas. Sumažina prieširdžių natriuretinio faktoriaus kiekį plazmoje, sukeldamas vazokonstrikciją. Dėl atoveiksmio reiškinio, vartojamas vieną kartą per dieną, jis gali neturėti reikšmingos įtakos paros natrio išsiskyrimui ir kraujospūdžiui.
Farmakokinetika
Laikas, per kurį pasiekiama didžiausia koncentracija (TCmax), vartojant į veną, yra 30 minučių. Santykinis pasiskirstymo tūris yra 0,2 l/kg. Ryšys su plazmos baltymais – 98 proc. Prasiskverbia pro placentos barjerą ir išsiskiria su motinos pienu. Metabolizuojamas kepenyse, kad susidarytų 4-chlor-5-sulfamoil-antranilo rūgštis. Jis išskiriamas į inkstų kanalėlių spindį per anijonų transportavimo sistemą, esančią proksimaliniame nefrone. Klirensas – 1,5 – 3 ml/min/kg. Furozemido pusinės eliminacijos laikas (T ½) suleidus į veną svyruoja nuo 0,5 iki 1 valandos. Daugiausia (88%) išsiskiria per inkstus nepakitęs ir metabolitų pavidalu; su išmatomis – 12 proc.
Absorbcija yra didelė, didžiausia koncentracija kraujo plazmoje stebima išgėrus po 1 valandos.Biologinis prieinamumas yra 60 - 70%. Santykinis pasiskirstymo tūris yra 0,2 l/kg. Ryšys su kraujo plazmos baltymais – 98%. Prasiskverbia pro placentos barjerą ir išsiskiria su motinos pienu. Metabolizuojamas kepenyse. Jis išskiriamas į inkstų kanalėlių spindį per anijonų transportavimo sistemą, esančią proksimaliniame nefrone. 60 – 70% išsiskiria per inkstus, likusi dalis – per žarnyną. Pusinės eliminacijos laikas yra 1-1,5 valandos.
Į veną suleidžiama per 1-2 minutes; nesant diuretikų atsako, dozė didinama 50 % kas 2 valandas, kol pasiekiama adekvati diurezė. Didelėmis dozėmis (80–240 mg ir didesnėmis) jie leidžiami į veną, ne didesniu kaip 4 mg/min greičiu. Didžiausia paros dozė yra 600 mg.
Priverstinė diurezė apsinuodijimo atveju. Į infuzinį elektrolitų tirpalą papildomai pridedama nuo 20 iki 40 mg furosemido (1-2 ampulės). Tolesnis gydymas atliekamas priklausomai nuo diurezės tūrio ir turėtų pakeisti prarastą skysčių ir elektrolitų kiekį.
Hipertenzinė krizė. Į veną rekomenduojama pradinė dozė yra 20-40 mg. Dozę reikia koreguoti pagal poreikį, atsižvelgiant į klinikinį atsaką.
Vaikai iki 15 metų Vidutinė paros dozė, švirkščiant į veną arba į raumenis, vaikams iki 15 metų yra 0,5-1,5 mg/kg.
Vardas: | FUROZEMIDAS |
ATX kodas: | C03CA01 - |
Išleidimo forma: kietos dozavimo formos. Tabletes.
Tarptautiniai ir cheminiai pavadinimai:
furosemidas;Farmakodinamika.
Stiprus diuretikas su greitai besivystančiu poveikiu, sulfonamido darinys. Furosemido veikimo mechanizmas yra susijęs su natrio ir chloro jonų reabsorbcijos Henlės kilpos kylančiosios galūnės blokavimu; taip pat veikia vingiuotus kanalėlius, ir šis poveikis nėra susijęs su karboanhidrazės ar aldosterono aktyvumo slopinimu. Vaistas turi ryškų diuretinį, natriuretinį, chloruretinį poveikį. Tai taip pat padidina kalio, kalcio ir magnio išsiskyrimą. Vaistas mažina kairiojo skilvelio prisipildymo slėgį, spaudimą plaučių arterijoje, gerina širdies veiklą per; mažina sisteminį kraujospūdį.Farmakokinetika.
Išgertas furosemidas absorbuojamas iš virškinamojo trakto, biologinis prieinamumas yra 64%. Didžiausia vaisto koncentracija kraujo plazmoje didėja didinant dozę, tačiau laikas, per kurį ji pasiekiama, nepriklauso nuo dozės ir labai skiriasi priklausomai nuo paciento būklės.Įvairios kilmės edemos sindromas, įskaitant lėtinį širdies nepakankamumą IIIB-III stadijoje, kepenų cirozę (portalinės hipertenzijos sindromą), nefrozinį sindromą; ; ; priešmenstruacinės įtampos sindromas; , .
Svarbu! Susipažinkite su gydymu
Furosemidas skiriamas per burną prieš valgį. Dozės parenkamos atsižvelgiant į ligos sunkumą ir poveikio sunkumą. Gerkite 40 mg per burną (1 tabletę) 1 kartą per dieną ryte. Jei poveikis yra nepakankamas, dozė didinama iki 80 - 160 mg per parą (2-3 dozės kas 6 valandas). Sumažėjus patinimui, skiriama mažesnėmis dozėmis su 1-2 dienų pertrauka. Didžiausia paros dozė yra 160 mg.
Atsargiai vaistas skiriamas esant sunkiam širdies ir kraujagyslių sistemos nepakankamumui, ilgai gydant širdies glikozidais ir senyviems pacientams, sergantiems sunkia ateroskleroze. Prieš pradedant gydymą, reikia kompensuoti rimtus elektrolitų sutrikimus.
Galimas hipovolemija, dehidratacija, hiperemija, odos niežėjimas, hipotenzija, širdies ritmo sutrikimai, grįžtamas klausos, regėjimo, intersticinis sutrikimas. Dėl padidėjusios diurezės gali atsirasti simptomų; raumenų silpnumas, troškulys, dehidratacija, hipochloremija, medžiagų apykaita; laikinas, urikozurija, paūmėjimas, kai kuriais atvejais – obstrukcinės uropatijos pablogėjimas. Kai tik atsiranda šalutinis poveikis, Furosemide dozę reikia sumažinti arba vaisto vartojimą nutraukti.
Kai Furosemidas vartojamas kartu su širdies glikozidais, padidėja apsinuodijimo glikozidais rizika, o kartu su gliukokortikoidais padidėja hipokalemijos rizika.
Simptomai: dehidratacija, sumažėjęs cirkuliuojančio kraujo tūris, elektrolitų pusiausvyros sutrikimas, hipokalemija ir hipochloreminė alkalozė dėl diuretinio poveikio.
Laikyti sausoje, apsaugotoje nuo šviesos ir vaikams nepasiekiamoje vietoje, ne aukštesnėje kaip 25°C temperatūroje.
Tinkamumo laikas – 2 metai.
Pagal receptą
10 tablečių lizdinėje plokštelėje; Pakuotėje 5 kontūrinės pakuotės.
Šiame straipsnyje galite perskaityti vaisto vartojimo instrukcijas Furosemidas. Pateikiamos svetainės lankytojų - šio vaisto vartotojų - apžvalgos, taip pat gydytojų specialistų nuomonės apie Furosemide vartojimą jų praktikoje. Maloniai prašome aktyviai pridėti savo atsiliepimus apie vaistą: ar vaistas padėjo, ar nepadėjo atsikratyti ligos, kokios komplikacijos ir šalutiniai poveikiai buvo pastebėti, galbūt gamintojas nenurodė anotacijoje. Furosemido analogai, esant esamiems struktūriniams analogams. Diuretikų vartojimas edemai, arterinei hipertenzijai ir inkstų ligoms gydyti suaugusiems, vaikams, taip pat nėštumo ir žindymo laikotarpiu.
Furosemidas- kilpinis diuretikas; sukelia greitą, stiprią ir trumpalaikę diurezę. Blokuoja natrio ir chloro jonų reabsorbciją tiek proksimalinėje, tiek distalinėje inkstų kanalėlių dalyse ir storajame Gentle kilpos kylančiosios dalies segmente. Furosemidas turi ryškų diuretinį, natriuretinį ir chloruretinį poveikį. Dėl padidėjusio natrio jonų išsiskyrimo distalinėje inkstų kanalėlių dalyje atsiranda antrinis (tarpininkaujant osmosiniu būdu surištam vandeniui) padidėjęs vandens išsiskyrimas ir kalio jonų sekrecijos padidėjimas. Tuo pačiu metu padidėja kalcio ir magnio jonų išsiskyrimas. Jis turi antrinį poveikį dėl intrarenalinių mediatorių išsiskyrimo ir intrarenalinės kraujotakos persiskirstymo. Gydymo metu poveikis nesusilpnėja.
Sergant širdies nepakankamumu, furosemidas greitai sumažina išankstinį krūvį (dėl venų išsiplėtimo), sumažina spaudimą plaučių arterijoje ir kairiojo skilvelio prisipildymo slėgį. Jis turi antihipertenzinį poveikį, nes padidėja natrio chlorido išsiskyrimas ir sumažėja kraujagyslių lygiųjų raumenų reakcija į vazokonstrikcinį poveikį bei sumažėja cirkuliuojančio kraujo tūris.
Išgėrus 40 mg furozemido, diuretinis poveikis prasideda per 60 minučių ir trunka apie 3-6 valandas (su susilpnėjusia inkstų funkcija – iki 8 valandų). Veikimo laikotarpiu natrio jonų išskyrimas žymiai padidėja, tačiau jai pasibaigus, išsiskyrimo greitis sumažėja žemiau pradinio lygio (atsimušimo arba abstinencijos sindromas). Šį reiškinį sukelia staigus renino-angiotenzino-aldosterono sistemos ir kitų antinatriuretinių neurohumoralinių reguliavimo vienetų aktyvavimas, reaguojant į didžiulę diurezę; stimuliuoja arginino vazopresinę ir simpatinę sistemas. Sumažina prieširdžių natriuretinio faktoriaus kiekį kraujo plazmoje, sukeldamas vazokonstrikciją. Dėl atoveiksmio sindromo, vartojant vieną kartą per parą, jis gali neturėti reikšmingos įtakos paros natrio jonų išsiskyrimui ir kraujospūdžiui.
Farmakokinetika
Absorbcija yra didelė. Biologinis prieinamumas – 60-70%. Prasiskverbia pro placentos barjerą ir išsiskiria su motinos pienu. Daugiausia (88%) išsiskiria per inkstus nepakitęs ir metabolitų pavidalu; likusi dalis yra žarnos.
Indikacijos
Edemos sindromas:
Išleidimo formos
Tabletės 40 mg.
Į veną ir į raumenis skirtas tirpalas (injekcinės ampulės).
Naudojimo ir dozavimo instrukcijos
Tabletes
Tabletes reikia gerti nevalgius, nekramtant ir užsigeriant pakankamu kiekiu skysčio. Skiriant Furosemidą, rekomenduojama vartoti mažiausias dozes, kurių pakanka norimam poveikiui pasiekti. Didžiausia paros dozė suaugusiems yra 1500 mg. Pradinė vienkartinė dozė vaikams yra nustatomas 1-2 mg/kg kūno svorio per parą greičiu, dozę galima didinti iki didžiausios 6 mg/kg per parą, jeigu vaistas vartojamas ne dažniau kaip kas 6 val. Gydymą nustato gydytojas individualiai, atsižvelgdamas į indikacijas.
Dozavimo režimas suaugusiems
Edemos sindromas sergant lėtiniu širdies nepakankamumu
Pradinė dozė yra 20-80 mg per parą.Reikalinga dozė parenkama atsižvelgiant į diuretikų atsaką. Paros dozę rekomenduojama padalyti į 2-3 dozes.
Edemos sindromas esant lėtiniam inkstų nepakankamumui
Pacientams, sergantiems lėtiniu inkstų nepakankamumu, reikia atidžiai parinkti dozę, ją palaipsniui didinant, kad skysčiai netektų palaipsniui (gydymo pradžioje galimas skysčių netekimas iki maždaug 2 kg kūno svorio per dieną). Rekomenduojama pradinė dozė yra 40-80 mg per parą. Reikiama dozė parenkama atsižvelgiant į diuretiko atsaką. Visą paros dozę reikia išgerti vieną kartą arba padalyti į dvi dozes. Pacientams, kuriems atliekama hemodializė, įprastinė palaikomoji dozė yra 250-1500 mg per parą.
Edema sergant nefroziniu sindromu
Pradinė dozė yra 40-80 mg per parą. Reikiama dozė parenkama atsižvelgiant į diuretiko atsaką. Paros dozę galima gerti iš karto arba padalyti į kelias dozes.
Edemos sindromas sergant kepenų ligomis
Furosemidas skiriamas kartu su aldosterono antagonistais, jei jie nėra pakankamai veiksmingi. Norint išvengti komplikacijų, pvz., ortostatinės kraujotakos reguliavimo sutrikimo arba elektrolitų ar rūgščių-šarmų būklės sutrikimų, išsivystymo, reikia atidžiai parinkti dozę, kad skysčių netekimas vyktų palaipsniui (gydymo pradžioje skysčių netekimas iki galimas maždaug 0,5 kg kūno svorio per dieną). Pradinė dozė yra 20-80 mg per parą.
Arterinė hipertenzija
Furosemidas gali būti vartojamas monoterapijai arba kartu su kitais antihipertenziniais vaistais. Įprasta palaikomoji dozė yra 20-40 mg per parą. Pridedant furozemido prie jau išrašytų vaistų, jų dozę reikia sumažinti 2 kartus. Esant arterinei hipertenzijai kartu su lėtiniu inkstų nepakankamumu, gali prireikti didesnių vaisto dozių.
Ampulės
Vartojant į veną (srove) arba į raumenis, suaugusiesiems skiriama 20-40 mg dozė vieną kartą per parą, kai kuriais atvejais - 2 kartus per dieną. Vaikams pradinė parenterinė paros dozė yra 1 mg/kg.
Šalutinis poveikis
Kontraindikacijos
Vartoti nėštumo ir žindymo metu
Furosemidas prasiskverbia per placentos barjerą, todėl nėštumo metu jo skirti negalima. Jei Furosemidą reikia skirti nėštumo metu, reikia įvertinti vaisto vartojimo naudos motinai ir pavojaus vaisiui santykį. Išsiskiria su motinos pienu. Jei gydymas vaistu yra būtinas, žindymą reikia nutraukti.
Specialios instrukcijos
Prieš pradedant gydymą furosemidu, reikia atmesti sunkius šlapimo nutekėjimo sutrikimus; pacientus, kuriems yra dalinis šlapimo nutekėjimo sutrikimas, reikia atidžiai stebėti. Gydymo metu būtina periodiškai stebėti kraujospūdį, elektrolitų kiekį kraujo plazmoje (įskaitant natrio, kalcio, kalio, magnio jonus), rūgščių ir šarmų būklę, likutinį azotą, kreatininą, šlapimo rūgštį, kepenų funkciją ir. jei reikia, atlikti atitinkamą gydymo koregavimą.
Vartojant furozemidą, sulėtėja šlapimo rūgšties išsiskyrimas, o tai gali išprovokuoti podagros paūmėjimą.
Manoma, kad jis gali būti naudojamas nutukimui ir svorio netekimui gydyti, nors tai yra įprastas diuretikas, jis neturi nieko bendra su mityba ir tiesiog sumažina žmogaus svorį išskiriamuose skysčiuose.
Pacientai, kuriems yra padidėjęs jautrumas sulfonamidams ir sulfonilkarbamido dariniams, gali turėti kryžminį jautrumą furozemidui.
Pacientams, vartojantiems dideles furozemido dozes, siekiant išvengti hiponatremijos ir metabolinės alkalozės išsivystymo, nepatartina riboti valgomosios druskos vartojimo. Norint išvengti hipokalemijos, rekomenduojama vienu metu skirti kalio papildus ir kalį tausojančius diuretikus, taip pat laikytis dietos, kurioje gausu kalio. Dozavimo režimas pacientams, sergantiems ascitu kepenų cirozės fone, turi būti parenkamas ligoninėje (vandens ir elektrolitų pusiausvyros sutrikimai gali sukelti kepenų komą). Šios kategorijos pacientams reikia reguliariai stebėti elektrolitų kiekį plazmoje.
Jei pacientams, sergantiems sunkia progresuojančia inkstų liga, atsiranda ar pasunkėja azotemija ir oligurija, gydymą rekomenduojama nutraukti.
Pacientams, sergantiems cukriniu diabetu arba sumažėjusiam gliukozės tolerancijai, būtina periodiškai stebėti gliukozės koncentraciją kraujyje ir šlapime.
Nesąmoningiems pacientams, sergantiems gerybine prostatos hiperplazija, šlapimtakių susiaurėjimu ar hidronefroze, būtina stebėti šlapimo išsiskyrimą dėl galimo ūminio šlapimo susilaikymo.
Šio vaisto sudėtyje yra laktozės monohidrato, todėl pacientai, kuriems nustatytas retas paveldimas sutrikimas – galaktozės netoleravimas, lapp laktazės trūkumas arba gliukozės ir galaktozės malabsorbcija, šio vaisto vartoti negalima.
Vaiste yra toks kviečių krakmolo kiekis, kurį saugu vartoti pacientams, sergantiems celiakija (glitimo enteropatija).
Pacientai, kuriems yra alergija kviečiams (išskyrus celiakiją), šio vaisto vartoti neturėtų.
Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdyti mechanizmus
Gydymo furosemidu metu reikia vengti užsiimti potencialiai pavojinga veikla, kuriai reikia didesnio dėmesio ir psichomotorinių reakcijų greičio (vairuoti transporto priemones ir valdyti mechanizmus).
Vaistų sąveika
Vartojant kartu su fenobarbitaliu ir fenitoinu, furozemido poveikis susilpnėja.
Padidina cefalosporinų, chloramfenikolio, etakrininės rūgšties, cisplatinos, amfotericino B koncentraciją ir riziką susirgti nefro- ir ototoksiniu poveikiu (dėl konkurencinės ekskrecijos per inkstus).
Kartu vartojant aminoglikozidus su furozemidu, aminoglikozidų eliminacija sulėtėja ir padidėja jų ototoksinio ir nefrotoksinio poveikio rizika. Dėl šios priežasties reikėtų vengti vartoti šį vaistų derinį, nebent tai būtina dėl sveikatos priežasčių, tokiu atveju reikia koreguoti (mažinti) palaikomąsias aminoglikozidų dozes.
Padidina diazoksido ir teofilino veiksmingumą, mažina hipoglikeminių medžiagų, alopurinolio, veiksmingumą.
Vaistai, blokuojantys kanalėlių sekreciją, padidina furozemido koncentraciją kraujo serume. Vaistai, turintys nefrotoksinį poveikį – vartojant kartu su furosemidu, padidėja nefrotoksinio poveikio rizika.
Gliukokortikosteroidai ir karbenoksolonas kartu su furosemidu padidina hipokalemijos riziką.
Vartojant kartu su širdies glikozidais, apsinuodijimo rusmenėmis rizika padidėja vandens ir elektrolitų apykaitos sutrikimų (hipokalemijos ar hipomagnezemijos) fone.
Stiprina depoliarizuojančių raumenų relaksantų (suksametonio) neuroraumeninę blokadą ir susilpnina nedepoliarizuojančių raumenų relaksantų (tubokurarino) poveikį.
Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (įskaitant indometaciną ir acetilsalicilo rūgštį) kartu su furozemidu gali laikinai sumažinti kreatinino klirensą ir padidinti kalio kiekį serume bei susilpninti diuretikų ir antihipertenzinį furozemido poveikį. Pacientams, sergantiems hipovolemija ir dehidracija (įskaitant furozemido vartojimą), NVNU gali sukelti ūminį inkstų nepakankamumą. Furosemidas gali sustiprinti toksinį salicilatų poveikį (dėl konkurencinės ekskrecijos per inkstus).
Sukralfatas sumažina furozemido rezorbciją ir silpnina jo poveikį (šiuos vaistus reikia vartoti bent kas 2 valandas).
Vartojant kartu su karbamazepinu, gali padidėti hiponartemijos rizika.
Antihipertenziniai vaistai, diuretikai ar kiti kraujospūdį mažinantys vaistai, vartojami kartu su furozemidu, gali sukelti ryškesnį antihipertenzinį poveikį.
AKF inhibitorių skyrimas pacientams, anksčiau gydytiems furozemidu, gali labai sumažėti kraujospūdis ir pablogėti inkstų funkcija, o kai kuriais atvejais išsivystyti ūminis inkstų nepakankamumas, todėl likus trims dienoms iki gydymo AKF inhibitoriais pradžios arba jų dozės didinimo. , rekomenduojama nutraukti furozemido vartojimą arba sumažinti jo dozę.
Probenecidas, metotreksatas ir kiti vaistai, kurie, kaip ir furosemidas, išskiriami inkstų kanalėliuose, gali susilpninti furozemido poveikį (tas pats sekrecijos pro inkstus būdas), kita vertus, furosemidas gali sumažinti inkstų išsiskyrimą per inkstus. šių vaistų.
Ličio druskos - veikiant furozemidui, sumažėja ličio išsiskyrimas, todėl padidėja ličio koncentracija serume ir padidėja toksinio ličio poveikio, įskaitant žalingą poveikį širdžiai ir nervų sistemai, išsivystymo rizika. Todėl vartojant šį derinį būtina stebėti ličio koncentraciją serume.
Kartu vartojant ciklosporiną A ir furozemidą, padidėja podagrinio artrito rizika dėl furozemido sukeltos hiperurikemijos ir ciklosporino sukeliamo uratų išsiskyrimo per inkstus sutrikimo.
Spaudimą sukeliantys aminai (epinefrinas, norepinefrinas) ir furosemidas mažina veiksmingumą.
Radiokontrastiniai preparatai – pacientams, kuriems buvo didelė kontrastinės medžiagos nefropatijos rizika, vartojusiems furozemidą, inkstų funkcijos sutrikimas buvo didesnis nei pacientams, kuriems buvo didelė kontrastinės medžiagos nefropatijos rizika ir kuriems prieš radiokontrastinio preparato vartojimą buvo skirta tik intraveninė hidratacija.
Vaisto Furosemido analogai
Veikliosios medžiagos struktūriniai analogai:
Jei nėra vaisto analogų veikliajai medžiagai, galite sekti toliau pateiktas nuorodas į ligas, kurioms gydyti padeda atitinkamas vaistas, ir pažvelgti į turimus terapinio poveikio analogus.
UŽEIGA: Furosemidas
Gamintojas: OJSC Borisovo medicinos preparatų gamykla
Anatominė-terapinė-cheminė klasifikacija: Furosemidas
Registracijos numeris Kazachstano Respublikoje: Nr.RK-LS-5Nr.011635
Registracijos laikotarpis: 20.09.2013 - 20.09.2018
Furosemidas
Furosemidas
Injekcinis tirpalas 10 mg/ml
Vienoje ampulėje yra:
veiklioji medžiaga- furosemidas 20 mg;
Pagalbinės medžiagos: natrio hidroksido tirpalas 1 M, natrio chloridas, injekcinis vanduo.
Skaidrus bespalvis arba šiek tiek gelsvas skystis.
Farmakoterapijos grupė
"Kilpiniai" diuretikai. Sulfonamidiniai diuretikai. Furosemidas.
ATX kodas C03CA01
Farmakokinetika
Sušvirkštus į veną, furozemido poveikis išsivysto po 5-10 minučių, maksimali koncentracija (TCmax) pasiekiama per 30 minučių, diuretinis poveikis tęsiasi 2 valandas, sumažėjus inkstų funkcijai - iki 8 valandų.
Santykinis pasiskirstymo tūris yra 0,2 l/kg. Ryšys su plazmos baltymais – 98 proc. Metabolizuojamas kepenyse, kad susidarytų 4-chlor-5-sulfamoilantranilo rūgštis. Jis išskiriamas į inkstų kanalėlių spindį per anijonų transportavimo sistemą, esančią proksimaliniame nefrone. Klirensas – 1,5 – 3 ml/min/kg. Furozemido pusinės eliminacijos laikas, suleidus į veną, yra 1–1,5 valandos.
Jis išsiskiria daugiausia (88%) per inkstus nepakitęs ir metabolitų pavidalu, su išmatomis - 12%.
Furosemidas išsiskiria į motinos pieną. Furosemidas prasiskverbia pro placentos barjerą ir lėtai patenka į vaisių. Vaisiaus ar naujagimių organizme jo randama tokiomis pat koncentracijomis kaip ir motinos organizme.
Farmakodinamika
Furosemidas yra veiksmingas, greitai ir trumpai veikiantis "kilpinis" diuretikas. Furosemidas yra greitai veikiantis diuretikas, turintis ryškų diuretikų poveikį, turi ryškų diuretinį, natriuretinį, chloruretinį poveikį, padidina kalio, kalcio ir magnio jonų išsiskyrimą. Slopina natrio ir chlorido jonų reabsorbciją daugiausia storajame Henlės kilpos kylančiosios dalies segmente. Todėl furosemido diuretinio poveikio veiksmingumas priklauso nuo to, ar vaistas per anijonų transportavimo mechanizmą pasiekia inkstų kanalėlių lygį. Diuretinį poveikį sukelia chlorido ir natrio jonų reabsorbcijos slopinimas šiame Henlės kilpos segmente. Dėl to dalinis natrio išsiskyrimas gali siekti 35% natrio filtravimo glomeruluose. Padidėjusios natrio sekrecijos pasekmė yra padidėjęs šlapimo išsiskyrimas (dėl osmosiškai surišto vandens) ir padidėjusi kalio jonų sekrecija distalinėje inkstų kanalėlių dalyje. Taip pat padidėja kalcio ir magnio išsiskyrimas.
Širdies nepakankamumo atveju po 20 minučių sumažėja išankstinis širdies krūvis. Didžiausias hemodinaminis poveikis pasiekiamas antrąją vaisto veikimo valandą, kurią lemia sumažėjęs venų kraujagyslių tonusas, sumažėjęs cirkuliuojančio kraujo ir tarpląstelinio skysčio tūris. Jis turi hipotenzinį poveikį, nes padidėja natrio chlorido išsiskyrimas, sumažėja kraujagyslių lygiųjų raumenų reakcija į vazokonstrikcinį poveikį ir sumažėja cirkuliuojančio kraujo tūris.
Veikimo laikotarpiu natrio jonų išsiskyrimas ženkliai padidėja, tačiau jai nutraukus išsiskyrimo greitis sumažėja žemiau pradinio lygio (atsimušimo arba abstinencijos sindromas). Šį reiškinį sukelia staigus renino-angiotenzino ir kitų antinatriuretinių neurohumoralinių reguliavimo vienetų aktyvavimas, reaguojant į didžiulę diurezę, stimuliuojančią arginino vazopresines ir simpatines sistemas. Sumažina prieširdžių natriuretinio faktoriaus kiekį plazmoje, sukeldamas vazokonstrikciją. Dėl atoveiksmio reiškinio, vartojamas vieną kartą per dieną, jis gali neturėti reikšmingos įtakos paros natrio išsiskyrimui ir kraujospūdžiui.
Sušvirkštus į veną 20 mg dozę, diuretikų poveikis pasireiškia po 15 minučių ir trunka apie 3 valandas.
Nuolatinė furosemido infuzija yra veiksmingesnė nei kartotinės įsotinamosios vaisto dozės injekcijos. Svarbu tai, kad dozės, viršijančios tam tikrą įsotinamąją vaisto dozę, neturi reikšmingo poveikio. Furosemido poveikis susilpnėja pacientams, kurių sekrecija kanalėliuose yra sumažėjusi arba kai vaistas yra intratubuliškai prisijungęs prie baltymų.
Edemos sindromas sergant lėtiniu širdies nepakankamumu, ūminiu širdies nepakankamumu, lėtiniu inkstų nepakankamumu, nefroziniu sindromu (su nefroziniu sindromu, pagrindinės ligos gydymas yra pirmame plane)
Edemos sindromas sergant kepenų ligomis
Smegenų patinimas
Hipertenzinė krizė, sunkios arterinės hipertenzijos formos
Priverstinės diurezės palaikymas apsinuodijus cheminiais junginiais, kurie nepakitę išsiskiria per inkstus.
Jei furosemidas leidžiamas į veną, jį reikia leisti lėtai. Vartojimo greitis neturi viršyti 4 mg per minutę. Pacientams, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas (kreatinino koncentracija serume >5 mg/ml), rekomenduojama, kad dozė neviršytų 2,5 mg per minutę.
Išimtiniais atvejais, kai negalima vartoti vaisto į veną arba per burną, galima vartoti į raumenis. Gydant ūmias ligas (pvz., plaučių edemą), švirkšti į raumenis negalima.
Perėjimas nuo parenterinės prie geriamosios formos turi būti atliktas kuo anksčiau.
Gydymo trukmės klausimą sprendžia gydytojas, atsižvelgdamas į ligos pobūdį ir sunkumą.
Edemos sindromas
Suaugusiesiems ir vyresniems nei 15 metų vaikams pradinė furozemido dozė yra 20-40 mg (1-2 ampulės) į veną, išskirtiniais atvejais - į raumenis. Natriurezinis furosemido atsakas priklauso nuo daugelio veiksnių, įskaitant inkstų funkcijos sutrikimo sunkumą ir natrio balansą, todėl dozės poveikio tiksliai apskaičiuoti negalima. Pacientams, sergantiems lėtiniu inkstų nepakankamumu, Furosemide Sandoz dozę reikia atidžiai titruoti, kad pradinis skysčių netekimas būtų laipsniškas. Dozė, dėl kurios netenkama skysčių, yra maždaug 2 kg kūno svorio (apie 280 mmol natrio) per dieną. Dozę reikia koreguoti pagal poreikį, atsižvelgiant į klinikinį atsaką. Vartojant į veną, Furosemidas yra skiriamas nuolatine infuzija į veną po 0,1 mg per minutę, po to palaipsniui didinant vartojimo greitį kas pusvalandį, atsižvelgiant į klinikinį atsaką. Didelėmis dozėmis (80-240 mg ir didesnėmis) jie leidžiami į veną, ne didesniu kaip 4 mg/min greičiu. Didžiausia paros dozė yra 600 mg.
Pacientams, kuriems yra sumažėjusi glomerulų filtracija ir mažas diuretikų atsakas, skiriamos didelės dozės - 1-1,5 g.Didžiausia vienkartinė dozė yra 2 g.
Priverstinė diurezė apsinuodijimo atveju
Į infuzinį elektrolitų tirpalą papildomai pridedama 20-40 mg furozemido (1-2 ampulės). Tolesnis gydymas atliekamas priklausomai nuo diurezės tūrio ir turėtų pakeisti prarastą skysčių ir elektrolitų kiekį.
Vaikai iki 15 metų
Vidutinė paros dozė švirkščiant į veną arba į raumenis vaikams iki 15 metų yra 0,5-1,5 mg/kg.
Sumažėjęs kraujospūdis, ortostatinė hipotenzija, kolapsas, tachikardija, aritmijos, sumažėjęs cirkuliuojančio kraujo tūris
Galvos svaigimas, galvos skausmas, parestezija, apatija, adinamija, silpnumas, letargija, mieguistumas, sumišimas
Regėjimo ir klausos sutrikimas
Sumažėjęs apetitas, burnos džiūvimas, troškulys, pykinimas, vėmimas, viduriavimas arba vidurių užkietėjimas, cholestazinė gelta, pankreatitas (paūmėjimas)
Oligurija, ūmus šlapimo susilaikymas (pacientams, sergantiems prostatos hipertrofija), intersticinis nefritas, hematurija, sumažėjęs potencija
Purpura, dilgėlinė, eksfoliacinis dermatitas, eksudacinė daugiaformė eritema, vaskulitas, nekrozinis angiitas, niežulys, šaltkrėtis, karščiavimas, jautrumas šviesai, anafilaksinis šokas
Leukopenija, trombocitopenija, agranulocitozė, aplazinė anemija
Hipovolemija, dehidratacija (trombozės ir tromboembolijos rizika), hipokalemija, hiponatremija, hipochloremija, hipokalcemija, hipomagnezemija, metabolinė alkalozė
Raumenų silpnumas, blauzdos raumenų mėšlungis (tetanija)
Hiperglikemija, hipercholesterolemija, hiperurikemija, glikozurija,
hiperkalciurija
Tromboflebitas, inkstų kalcifikacija neišnešiotiems kūdikiams
Padidėjęs jautrumas furozemidui arba bet kuriai vaisto sudedamajai daliai, sulfonamidams ar sulfonilkarbamido dariniams; gali pasireikšti kryžminis padidėjęs jautrumas furozemidui
Ūminis glomerulonefritas, ūminis inkstų nepakankamumas su anurija (glomerulų filtracijos greitis mažesnis nei 3-5 ml/min.)
Sunkus kepenų nepakankamumas, kepenų koma ir prekoma
Šlaplės stenozė, akmeninė šlapimo takų obstrukcija
Prekomatozės būsenos
Hiperglikeminė koma
Hiperurikemija, podagra
Dekompensuota mitralinė arba aortos stenozė, hipertrofinė obstrukcinė kardiomiopatija, padidėjęs centrinis veninis spaudimas (daugiau kaip 10 mm Hg), arterinė hipotenzija, ūminis miokardo infarktas
Pankreatitas
Vandens-elektrolitų apykaitos ir rūgščių-šarmų pusiausvyros pažeidimas (hipokalemija, alkalozė, hipovolemija, hiponatremija, hipochloremija, hipokalcemija, hipomagnezemija), apsinuodijimas rusmenėmis
Žindymo laikotarpis
I nėštumo trimestras
Kai kuriais atvejais furozemido suleidimas į veną per 24 valandas po chloro hidrato vartojimo gali sukelti paraudimą, gausų prakaitavimą, nerimą, pykinimą, padidėjusį kraujospūdį ir tachikardiją. Todėl kartu furozemido ir chloro hidrato vartoti nerekomenduojama.
Kartu vartojant furozemidą, gali padidėti aminoglikozidų ir kitų ototoksinių vaistų ototoksiškumas. Kadangi klausos sutrikimas gali būti negrįžtamas, dėl sveikatos priežasčių galima naudoti kartu.
Deriniai, kuriems reikia specialių atsargumo priemonių
Kartu vartojant furosemdą ir cisplatiną, galimas ototoksinio poveikio pavojus. Jei gydant cisplatina būtina pasiekti priverstinę diurezę su furosemidu, pastarasis gali būti skiriamas tik mažomis dozėmis (pavyzdžiui, 40 mg esant normaliai inkstų funkcijai) ir nesant skysčių trūkumo. Priešingu atveju gali sustiprėti nefrotoksinis cisplatinos poveikis.
Veikiant furosemidui, sumažėja ličio išsiskyrimas, todėl padidėja žalingas ličio poveikis širdžiai ir nervų sistemai. Pacientams, vartojantiems šį derinį, ličio kiekį reikia atidžiai stebėti.
Gydymas furosemidu gali sukelti sunkią hipotenziją ir inkstų funkcijos pablogėjimą, o kai kuriais atvejais – ūminio inkstų nepakankamumo išsivystymą, ypač pirmą kartą skiriant angiotenziną konvertuojančio fermento (AKF) inhibitorių ar angiotenzino II receptorių antagonistų arba vartojant pirmą kartą padidino dozę. Likus 3 dienoms iki gydymo AKF inhibitoriais arba angiotenzino II receptorių antagonistais pradžios, furozemido vartojimą rekomenduojama nutraukti arba sumažinti furozemido dozę.
Furosemidą kartu su risperidonu reikia vartoti atsargiai. Senyvų demencija sergančių pacientų mirtingumas padidėja, kai kartu vartojamas furozemidas ir risperidonas. Būtinybė skirti kartu turi būti pagrįsta derinio rizika ir nauda.
Deriniai, į kuriuos reikia atsižvelgti
Kartu vartojant nesteroidinius vaistus nuo uždegimo (NVNU), įskaitant acetilsalicilo rūgštį, furosemido poveikis gali susilpnėti. Pacientams, sergantiems dehidratacija ar hipovolemija, NVNU gali sukelti ūminį inkstų nepakankamumą. Tuo pačiu metu gali padidėti toksinis salicilatų poveikis.
Taip pat aprašytas furozemido veiksmingumo sumažėjimas kartu vartojant fenitoiną.
Kartu vartojant gliukokortikosteroidus, karbenoksoloną, saldymedį dideliais kiekiais ir ilgai vartojant vidurius laisvinančius vaistus, gali padidėti hipokalemija.
Galima hipokalemija ar hipomagnezemija gali padidinti širdies raumens jautrumą širdies glikozidams ir vaistams, todėl pailgėja QT intervalas.
Kitų kraujospūdį (AKS) mažinančių vaistų (antihipertenzinių, diuretikų ir kitų vaistų) poveikis gali sustiprėti vartojant kartu su furozemidu.
Kartu vartojant probenecidą, metotreksatą ir kitus vaistus, kurie pašalinami kanalėlių sekrecija (pvz., furosemidas), gali sumažėti furozemido veiksmingumas. Kita vertus, furosemidas gali sumažinti šių vaistų šalinimą per inkstus.
Gydant didelėmis dozėmis (furozemidu ir kitais vaistais), gali padidėti jų koncentracija kraujo serume ir padidėti šalutinio poveikio rizika.
Hipoglikeminių medžiagų ir spaudimą sukeliančių aminų (pvz., epinefrino (adrenalino)) veiksmingumas , Norepinefrinas (norepinefrinas) gali būti susilpnintas, o teofilinas ir į kurarę panašūs vaistai gali būti sustiprinti.
Furosemidas gali sustiprinti žalingą nefrotoksinių vaistų poveikį inkstams.
Pacientų, kurie kartu vartoja furozemido ir kai kurių cefalosporinų didelėmis dozėmis, inkstų funkcija gali pablogėti.
Kartu vartojant ciklosporiną A ir furozemidą, gali padidėti antrinio podagrinio artrito rizika dėl furozemido sukeltos hiperurikemijos ir pablogėjusios ciklosporino sukeltos uratų išskyrimo per inkstus.
Pacientai, kuriems yra didelė radiokontrastinės nefropatijos rizika, gydomi furozemidu, yra jautresni inkstų funkcijos sutrikimui po radiokontrastinio preparato vartojimo, palyginti su didelės rizikos pacientais, kuriems prieš radiokontrastinį preparatą buvo skirta tik intraveninė hidratacija.
Į veną vartojamo furosemido reakcija yra šiek tiek šarminė, todėl jo negalima maišyti su vaistais, kurių pH yra mažesnis nei 5,5.
Gydymo metu būtina periodiškai tikrinti kraujospūdį, elektrolitų kiekį plazmoje (Na, Ca, K, Mg), rūgščių-šarmų būklę, likutinį azotą, kreatininą, šlapimo rūgštį, kepenų funkciją ir, jei reikia, atlikti atitinkamus tyrimus. gydymo korekcija (dažniau pacientams, kurie dažnai vemia ir parenteriniu būdu leidžiamų skysčių fone).
Pacientai, kuriems yra padidėjęs jautrumas sulfonamidams ir sulfonilkarbamido dariniams, gali turėti kryžminį jautrumą furozemidui.
Pacientams, vartojantiems dideles furozemido dozes, siekiant išvengti hiponatremijos ir metabolinės alkalozės išsivystymo, nepatartina riboti valgomosios druskos vartojimo.
Pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, padidėja skysčių ir elektrolitų pusiausvyros sutrikimo rizika.
Dozavimo režimas pacientams, sergantiems ascitu kepenų cirozės fone, turi būti parenkamas ligoninėje (vandens ir elektrolitų pusiausvyros sutrikimai gali sukelti kepenų komą). Šios kategorijos pacientams reikia reguliariai stebėti elektrolitų kiekį plazmoje.
Jei pacientams, sergantiems sunkia progresuojančia inkstų liga, atsiranda ar pasunkėja azotemija ir oligurija, gydymą rekomenduojama nutraukti.
Pacientams, sergantiems cukriniu diabetu arba sumažėjusiam gliukozės tolerancijai, būtina periodiškai tirti gliukozės kiekį kraujyje ir šlapime.
Nesąmoningiems pacientams, sergantiems prostatos hipertrofija, susiaurėjusiais šlapimtakiais ar hidronefroze, būtina stebėti šlapimo išsiskyrimą, nes gali būti ūmus šlapimo susilaikymas.
Vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Nėštumo metu (ypač pirmoje pusėje) furosemidas vartojamas sveikatos sumetimais, atidžiai įvertinus naudos ir pavojaus motinai santykį.
Žindymo laikotarpiu jis išsiskiria į motinos pieną ir slopina žindymą, jei būtina vartoti vaistą, patartina nutraukti žindymą.
Vaisto poveikio gebėjimui vairuoti transporto priemones ar potencialiai pavojingus mechanizmus ypatybės
Gydymo laikotarpiu reikia vengti potencialiai pavojingos veiklos, kuriai reikia didesnio dėmesio ir psichomotorinių reakcijų greičio.
Simptomai: ryškus kraujospūdžio sumažėjimas, kolapsas, šokas, hipovolemija, dehidratacija, hemokoncentracija, aritmijos (įskaitant AV blokadą, skilvelių virpėjimą), ūminis inkstų nepakankamumas su anurija, trombozė, tromboembolija, mieguistumas, sumišimas, suglebęs paralyžius, apatija.
Gydymas: vandens-druskų balanso ir rūgščių-šarmų būklės koregavimas, cirkuliuojančio kraujo tūrio papildymas, simptominis gydymas. Specifinio priešnuodžio nėra.
Išleidimo forma ir pakavimas
2 ml stiklinėse ampulėse.
10 ampulių, kartu su peiliu ar skarifikatoriumi ampulėms atidaryti, dedama į kartoninę dėžutę su gofruoto popieriaus įdėklu.
Dėžutė padengta etikete-siužetu iš popieriaus, skirtu įvairiaspalvei spaudai.
Dėžutės kartu su naudojimo instrukcijomis valstybine ir rusų kalbomis supakuotos į grupines pakuotes.
Instrukcijų skaičius turi atitikti pakuočių skaičių.
Furosemidas yra vaistas, turintis diuretikų poveikį. Jo veikimas priklauso nuo natrio jonų absorbcijos nefrono kilpose slopinimo. Dėl didelės jonų koncentracijos kanalėlių spindyje padidėja skysčių sekrecija, dėl kurios jo netenkama kartu su šlapimu. Padidina magnio ir kalio jonų praradimą. Naudojamas simptominiam įvairių edemų gydymui. Naudojamas sergant lėtiniu širdies nepakankamumu, siekiant sumažinti išankstinį širdies apkrovą. Furosemidas yra skubus vaistas nuo progresuojančios audinių edemos (ypač poodinio trachėjos sluoksnio patinimo, kaip pastebėta su Quincke edema).Furosemidas veikia esant bet kokiems rūgščių ir šarmų pusiausvyros pokyčiams, todėl jį galima naudoti beveik bet kokiai patologijai.
Be diuretinio poveikio, furosemidas plečia periferines kraujagysles, todėl sumažėja kraujospūdis.
Įvedus vaistą į kraują, gydomasis poveikis pasireiškia po 20 minučių ir trunka 3 valandas, vartojant vaistą tabletėmis - po valandos ir trunka 4 valandas.
Furosemidas aktyviai jungiasi su plazmos baltymais, neutralizuojamas kepenyse ir daugiausia išsiskiria per inkstus.
Vidutinė vaisto dozė yra 40 mg, vienkartinė dozė dienos pradžioje. Esant ypatingam poreikiui, vaisto dozę galima padidinti iki 80-160 mg, bet padalyti į kelias dozes per dieną su 6 valandų intervalu.
Esant sunkiam inkstų nepakankamumui, vaisto dozė padidinama iki 240–320 mg per parą ir sumažinama iki minimumo (intervalas tarp vartojimo padidinamas iki 1–2 dienų), kai pasireiškia teigiamas gydymo poveikis.
Sergant lėtiniu aukštu kraujospūdžiu (), Furosemido dozė yra 20-40 mg vieną kartą per parą.
Esant lėtiniam aukštam kraujospūdžiui kartu su funkciniu širdies nepakankamumu – iki 80 mg vieną kartą per parą.
Furosemidas injekcinio tirpalo pavidalu:
Šioje formoje Furosemidas skiriamas, jei neįmanoma jo vartoti tablečių pavidalu arba jei būtina pasiekti greitesnį gydomąjį poveikį. Leidžiama leisti vaistą į raumenis ir į veną naudojant srovę. Intraveninis vartojimas turi būti atliekamas pakankamai lėtai, kad būtų išvengta komplikacijų atsiradimo.
Vaisto dozė abiem atvejais yra 20-60 mg ir, jei reikia, gali būti padidinta iki 120 mg. Injekcijos atliekamos du kartus per dieną.
Gydymo trukmė yra nuo savaitės iki ilgalaikio terapinio poveikio, po kurio pacientai pradeda vartoti Furosemide tablečių pavidalu.
Furosemidas gerai prasiskverbia į motinos pieną ir netgi gali sustabdyti jo susidarymo procesus, todėl vartojant Furosemidą, rekomenduojama nutraukti žindymą.
Radai klaidą? Pasirinkite jį ir paspauskite Ctrl + Enter
* Vaisto Furosemido medicininio vartojimo instrukcijos paskelbtos nemokamu vertimu. YRA KONTRAINDIKACIJŲ. PRIEŠ NAUDOJANT PRIVALOTE PASIkonsultuoti su SPECIALISTU