Mecanismul de acțiune al agenților antibacterieni sintetici. Medicamente antimicrobiene: revizuire, aplicare și recenzii. Cel mai eficient agent antimicrobian. Inhibitori antimicrobieni de dihidrofolat reductază

Medicamentele sunt folosite pentru a trata diverse boli. Și, de asemenea, pentru prevenirea lor. Medicamentele se obțin din materiale vegetale, minerale, substanțe chimice etc. Medicamentele, pulberile, tabletele, capsulele sunt prescrise într-o doză strict definită. Acest articol se va concentra pe medicamentele antimicrobiene.

Ce sunt antimicrobienele?

Istoria medicamentelor antimicrobiene începe cu descoperirea penicilinei. Combate cu succes bacteriile. Pe baza acestuia, oamenii de știință au început să producă medicamente antimicrobiene din compuși naturali sau sintetici. Astfel de medicamente sunt incluse în grupul de „antibiotice”. Un agent antimicrobian, spre deosebire de alții, ucide microorganismele mai rapid și mai eficient. Sunt folosite împotriva diferitelor ciuperci, stafilococi etc.

Medicamentele antimicrobiene reprezintă cel mai mare grup de medicamente. În ciuda structurii lor chimice diferite și a mecanismului de acțiune, ele au o serie de proprietăți specifice comune. Ei distrug „dăunătorii” în celule, nu în țesuturi. Activitatea antibioticelor scade în timp, deoarece microbii încep să formeze o dependență.

Tipuri de antimicrobiene

Medicamentele antimicrobiene sunt împărțite în trei grupuri. Primul este natural (ierburi, miere etc.).

Al doilea este semi-sintetic. Ele sunt împărțite în trei tipuri:

Peniciline antistafilococice (oxaciline). Au același spectru antimicrobian ca penicilina, dar doar cu activitate mai mică. Potrivit pentru adulți și copii.
Medicamente cu spectru larg. Acestea includ „Ampicilina”, care acționează asupra (salmonelei etc.). Este mai puțin activ împotriva streptococilor. Nu există niciun efect asupra altor bacterii (Klebsiella etc.). „Amoxicilină” aparține, de asemenea, celui de-al doilea tip. Este cel mai important antibiotic oral la nivel mondial. Ambele medicamente enumerate pot fi prescrise adulților și copiilor.
Penicilinele antipseudomonale. Au două subtipuri - carboxi- și ureidopeniciline.

Al treilea este agenții antimicrobieni sintetici. Acesta este un grup larg de medicamente.

Sulfonamide. Medicamentele din acest grup sunt prescrise dacă există intoleranță la antibiotice sau microflora nu răspunde la acestea. Ele sunt mai active în acțiune decât medicamentele sulfonamide. Acestea includ:

„Streptocid”.
„Norsulfazol”.
„Sulfadimezin”.
„Urosulfan”.
„Ftalazol”.
„Sulfadimetoxină”.
„Bactrim”.

Derivați de chinolone. Practic, medicamentele din acest grup sunt utilizate pentru infecții ale sistemului genito-urinar, enterocolită, colecistită etc., recent se folosesc din ce în ce mai mult derivați de chinolonă noi:

"Ciprofloxacin"
"Norfloxacină".
Pefloxacină.
"Lomefloxacină".
"Moxifloxacina"
"Ofloxacina"

Acestea sunt medicamente antimicrobiene foarte active, cu un spectru larg de acțiune. Sunt mai puțin active împotriva bacteriilor gram-pozitive. Un agent antimicrobian este prescris pentru infecțiile tractului respirator și urinar și ale tractului gastrointestinal.

Agenții antimicrobieni au două tipuri (în funcție de efectele lor):

„Cidal” (bacterii-, ciuperci-, viri- sau protozia-). În acest caz, are loc moartea agentului infecțios.
„Static” (cu aceleași prefixe). În acest caz, reproducerea agentului patogen este doar suspendată sau oprită.

Dacă imunitatea este afectată, se prescriu medicamente „cidele”. Mai mult, antibioticele trebuie schimbate periodic sau utilizate cu alte medicamente.

Antimicrobienele pot avea un spectru de acțiune îngust sau larg. Majoritatea infecțiilor sunt cauzate de un singur agent patogen. În acest caz, „amplitudinea” de utilizare a medicamentului nu numai că va fi mai puțin eficientă, ci și dăunătoare microflorei benefice a organismului. Prin urmare, medicii prescriu antibiotice cu un spectru de acțiune „îngust”.

Antimicrobiene

Agenții antiinflamatori și antimicrobieni sunt împărțiți în trei grupe. Principalul este antibioticul. Ele sunt împărțite în 11 tipuri principale:

Beta-lactama. Au trei grupe: A (peniciline), B (cefalosporine) și C (carbapeneme). spectru larg de acțiune cu efect bacteriostatic. Ele blochează proteinele microbiene și le slăbesc apărarea.
Tetracicline. Bacteriostatic, efectul principal este inhibarea sintezei proteice a microbilor. Ele pot fi sub formă de tablete, unguente (Oletetrin) sau capsule (Doxycycline).
Macrolide. Ele perturbă integritatea membranei prin legarea de grăsimi.
Aminoglicozide. Au efect bactericid atunci când sinteza proteinelor este întreruptă.
Fluorochinolone. Au efect bactericid și blochează enzimele bacteriene. Ele perturbă sinteza ADN-ului microbian.
Lincosamide. Bacteriostatice care leagă componentele membranei microbiene.
„Cloramfenicol”. În caz contrar - "Levomycetin". Este foarte toxic pentru măduva osoasă și sânge. Prin urmare, este utilizat în principal local (sub formă de unguent).
"Polymyxin" (M și B). Acţionează selectiv în flora gram-negativă.
Antituberculoză. Ele sunt utilizate în principal împotriva micobacteriilor, dar sunt eficiente și împotriva unei game largi. Dar numai tuberculoza este tratată cu aceste medicamente, deoarece sunt considerate medicamente de rezervă (rifampicină, izoniazidă).
Sulfonamide. Au multe efecte secundare, așa că astăzi practic nu sunt folosite.
nitrofurani. Bacteriostatice, dar la concentrații mari sunt bactericide. Sunt utilizate în principal pentru infecții: intestinale (Furazolidonă, Nifuroxazidă, Enterofuril) și ale tractului urinar (Furamag, Furadonin).

Al doilea grup este bacteriofagii. Sunt prescrise sub formă de soluții pentru administrare locală sau orală (clătire, spălare, loțiuni). Utilizarea agenților antimicrobieni din acest grup este utilizată și în cazurile de disbacterioză sau o reacție alergică la antibiotice.

Al treilea grup este antiseptice. Sunt folosite pentru dezinfecție (tratarea rănilor, a cavității bucale și a pielii).

Cel mai bun medicament antimicrobian

„Sulfametoxazolul” este cel mai bun agent antimicrobian. Are un spectru larg de acțiune. „Sulfametoxazolul” este activ împotriva multor microorganisme. Blochează metabolismul bacteriilor și împiedică reproducerea și creșterea acestora. „Sulfametoxazolul” este un medicament antimicrobian combinat. Este destinat să trateze:

infecții genito-urinale (cistita, uretrita, prostatita, pielita, pielonefrita, gonoreea și o serie de alte boli);
bronșită acută și cronică;
tractului respirator;
infecții gastrointestinale (diaree, holeră, febră paratifoidă, shigeloză, febră tifoidă, colecistită, gastroenterită, colangită);
organe ORL;
pneumonie;
acnee;
chipuri;
furunculoza;
infecții ale rănilor;
abcese ale țesuturilor moi;
otită;
laringită;
meningita;
malarie;
bruceloză;
sinuzită;
abcese cerebrale;
osteomielita;
septicemie;
toxoplasmoza;
blastomicoză sud-americană;
și o serie de alte boli.

Utilizarea sulfametoxazolului este extinsă, dar este necesară consultarea unui medic; ca toate medicamentele, are o serie de contraindicații și reacții adverse. Este necesar să se monitorizeze concentrația acestuia în plasma sanguină.

Antimicrobiene pediatrice

Agenții antimicrobieni pentru copii sunt selectați cu mare atenție, în funcție de boală. Nu toate medicamentele sunt aprobate pentru utilizare la copii.

Grupul de agenți antimicrobieni conține două tipuri de medicamente:

Nitrofuran ("Furazolidone", "Furacilin", "Furadonin"). Ele suprimă bine microbii (streptococi, stafilococi etc.) și activează sistemul imunitar. Folosit pentru tratarea infecțiilor tractului urinar și intestinal. Bun pentru copiii cu reacții alergice. Ascorbic și alți acizi sunt prescriși simultan cu medicamentele.
Hidroxichinoline ("Intestopan", "Negram", "Enteroseptol", "Nitroxoline"). Aceste medicamente distrug microbii, suprimându-le activitatea vitală (agenți patogeni de colită, dizenterie, tifoidă etc.). Folosit pentru boli intestinale. "Nitroxoline" - pentru infecții ale tractului urinar.

De asemenea, sunt utilizate o serie de alte medicamente antiinflamatoare. Dar alegerea lor depinde de boala copilului. Cel mai des este folosit grupul penicilinei. De exemplu, pentru faringită și alte infecții cauzate de streptococul „A”, se folosesc și penicilinele „G” și „V”.

Remediile naturale sunt prescrise pentru sifilis, meningococ, listerioză și infecții neonatale (cauzate de streptococul B). În orice caz, tratamentul este prescris individual, ținând cont de toleranța la medicamente.

Medicamente antiinflamatoare pediatrice

În pediatrie, există 3 grupe principale de medicamente antiinflamatoare:

Medicamente antigripal (Oxolin, Algirem). „Remantadina” nu permite virusului să pătrundă în celule. Dar nu-l poate afecta pe cel care este deja în corp. Prin urmare, medicamentul trebuie luat în primele ore de boală. De asemenea, este utilizat pentru prevenirea encefalitei (după o mușcătură de căpușă).
Medicamente antiherpetice (Zovirax, Aciclovir).
Spectru larg de acțiune („Gamma globulină”). Dibazolul stimulează sistemul imunitar, dar încet. Prin urmare, este utilizat în principal pentru prevenirea gripei. „Interferonul” este o substanță endogenă care este produsă și în organism. Activează o proteină antivirală. Ca urmare, rezistența organismului la viruși crește. Interferonul previne multe boli infecțioase și complicațiile acestora.

Remedii naturale antimicrobiene și antiinflamatorii

Tabletele, soluțiile, pulberile nu sunt întotdeauna utilizate imediat. Dacă este posibil să utilizați un agent antimicrobian pe care natura îl oferă, atunci uneori nu ajunge deloc să prescrie medicamente. De asemenea, multe ierburi, infuzii și decocturi pot ameliora procesele inflamatorii. Sul:

preparate pe bază de calamus, rozmarin sălbatic, arin, muguri de pin;
extracte apoase de scoarță de stejar;
infuzii de oregano;
Sunătoare;
isop medicinal;
arsura;
troscot de șarpe;
fructe de ienupăr;
cimbru comun;
usturoi;
frunze de salvie.

Este posibil să vă automedicați folosind medicamente antimicrobiene?

Este interzisă utilizarea medicamentelor antimicrobiene pentru auto-medicație fără prescripție medicală. Alegerea greșită a medicamentelor poate duce la alergii sau la o creștere a populației de microbi care vor fi insensibili la medicament. Poate apărea disbacterioză. Microbii supraviețuitori pot da naștere la infecții cronice, iar rezultatul este apariția bolilor imune.

Carte: Note de curs Farmacologie

12.2.3. Agenți antimicrobieni sintetici de diferite structuri chimice.

Acest grup include diverși compuși chimici sintetizați mai târziu decât medicamentele sulfonamide, care diferă de acestea și antibiotice ca structură, mecanism și spectru de acțiune antibacteriană. Toate au activitate antibacteriană ridicată și un efect preferențial asupra agenților patogeni ai infecțiilor intestinale și a bolilor tractului urinar, inclusiv infecții care sunt dificil de tratat cu alți agenți antimicrobieni. Medicamentele prezentate în această secțiune sunt reprezentate de următoarele grupe chimice:

1. Derivați de chinolone Și generații, derivați ai 8-hidroxichinolinei (nitroxolină, clorchinaldonă, chiniofonă, intetrix).

2. Derivați de chinolone de a doua generație, derivați de naftiridină (acid nalidixic, acid oxolinic, acid pipemidiic).

3. Derivați de chinolone de generația a treia, fluorochinolone (ciprofloxacină, ofloxacină, norfloxacină, pefloxacină, lomefloxacină, sparfloxacină).

4. Derivați ai chinoxalinei (quinoxidină, dioxidină).

5. Derivați de nitrofuran (furacilină, furazolidonă, furazolină, furadonină, furagină, furagină solubilă).

6. Derivaţi imidazol (metronidazol).

12.2.3.1. DERIVAȚI DE CHINOLINĂ (8-OHICHINOLINĂ ȘI 4-CHINOLINĂ).

Medicamentele din acest grup sunt reprezentate de compuși halo- (nitroxolină, mexaza și mexaform, chiniofon) și nitropici. Ele suprimă activitatea vitală a microorganismelor prin formarea de compuși complecși cu ioni metalici, ceea ce le reduce procesele enzimatice și activitatea funcțională. Acidul pipemid, de exemplu, inhibă selectiv sinteza ADN-ului bacterian și are un spectru larg de acțiune antimicrobiană, care se extinde la bacteriile gram-negative, agenți cauzali ai bolilor protozoare (ameba dizenterică, Giardia, Trichomonas, Balantidia). Medicamentele din acest grup sunt eficiente împotriva bacteriilor rezistente la antibiotice datorită lipsei rezistenței încrucișate a acestora.

Proprietățile farmacocinetice ale medicamentelor sunt determinate de diferite grade de absorbție în canalul digestiv: enteroseptolul și intestopanul sunt slab absorbite, ceea ce contribuie la crearea concentrației lor mari în intestine și este utilizat pentru bolile infecțioase ale intestinelor. Acizii nitroxolină, pipemidă și oxoliină sunt bine absorbiți și excretați de rinichi în stare nemodificată, ceea ce asigură un efect antibacterian în tractul urinar.

Clorchinaldona are activitate antibacteriană, antimicotică și antiprotozoală. Cea mai mare activitate este prezentată de bacteriile gram-pozitive și unele gram-negative.

Este prescris pentru boli infecțioase intestinale (dizenterie, salmoneloză, infecții toxice alimentare, infecții cauzate de stafilococ, proteus, enterobacterii), precum și disbacterioză.

Intetrix este aproape ca structura chimica de nitroxolina si clorchinaldona si contine un surfactant. Are efecte antimicrobiene, antiamebic, antimicotice.

Se prescrie în cazuri de diaree acută de origine infecțioasă, disbacterioză, amebiază.

Chiniofonul nu este utilizat pe scară largă. prescris pentru dizenteria amibiană.

Atunci când se prescrie medicamente din acest grup pe cale orală, trebuie luat în considerare faptul că, în cazul utilizării prelungite, precum și la persoanele cu sensibilitate crescută la acestea, pot apărea reacții adverse: nevrita periferică, mielopatie, afectarea nervului optic, afectarea ficatului. funcție, funcție renală, reacții alergice. Prin urmare, în ciuda activității lor antibacteriene semnificative, tratamentul cu acestea este foarte limitat. Pentru bolile infecțioase ale intestinelor, se utilizează clorhinaldol și intestopan, iar nitroxolina este utilizată pentru tractul urinar.

Nitroxolina (5-NOK, uritrol - 5-nitro-8-oxichinolina) acționează asupra tuturor agenților patogeni ai bolilor infecțioase ale organelor genito-urinale și este considerat unul dintre cei mai eficienți agenți uroseptici. Pe lângă bacteriile gram-pozitive și gram-negative, spectrul său de acțiune include ciuperci. De asemenea, este eficient împotriva agenților patogeni rezistenți la antibiotice. Pătrunde bine în țesuturi, în special în rinichi și prostată. În ciuda absorbției rapide și excreției nemodificate, este considerat cel mai puțin toxic în comparație cu alți derivați de 8-hidroxichinolină.

Reacții adverse: dispepsie (pentru a preveni, utilizați în timpul meselor), erupții cutanate alergice. Când este tratată cu nitroxolină, urina devine galben-șofran.

Contraindicații: sensibilitate crescută la derivații de 8-hidroxichinolină.

Acidul pipemide aparține și derivaților de chinolină. Conform structurii sale chimice, poate fi considerată ca o moleculă modificată de acid nalidixic, un derivat al naftiridinei, care este înrudit cu oxichinolina. Are activitate antibacteriană ridicată împotriva infecțiilor tractului urinar, în special a celor cauzate de Proteus, pe lângă ciuperci, amibe și Mycobacterium tuberculosis. Nu există rezistență încrucișată a agenților patogeni între acidul pipemid și antibiotice. Prezintă sinergie cu rifampicina și gentamicina.

Efect secundar: în cazul acțiunii de resorbție, poate suprima reactivitatea imunobiologică.

Acidul oxolinic (gramurină, urigramă) este un derivat al 4-chinolonei. Are un spectru larg de acțiune, eficient în special împotriva microbilor gram-negativi, inclusiv a celor rezistenți la alți agenți chimioterapeutici.

Mecanismul de acțiune este de a inhiba activitatea enzimelor celulare. Este utilizat pentru tratamentul și prevenirea bolilor infecțioase acute ale tractului urinar.

Reacții adverse: dispepsie, cefalee, anxietate, tahicardie, tulburări de somn. În caz de insuficiență renală, cumulul este posibil.

Contraindicații: epilepsie, sarcină, alăptare, copii sub 2 ani. Acidul oxolinic nu trebuie prescris concomitent cu medicamente antiepileptice, anticoagulante sau antidiabetice orale: interferează cu inactivarea acestora în ficat.

12.2.3.2. DERIVAȚI DE NAFTIRIDINĂ.

Unii derivați de naftiridină s-au dovedit a fi înrudiți cu derivații de 8-hidroxichinolină.

Acidul nalidixic (acid 1-etil-7-metil-4-OH-1,8-naftiridin-C-carboxilic), care este clasificat ca medicament de rezervă în cazurile de insensibilitate a agentului patogen la majoritatea antibioticelor și sulfonamidelor, are o activitate chimioterapeutică semnificativă. Spectrul acțiunii sale antimicrobiene include microorganisme gram-negative; Cocii gram-pozitivi și aerobii patogeni sunt inactivi.

În funcție de concentrație, poate prezenta un efect bacteriostatic sau bactericid, care se bazează pe legarea ionilor divalenți de fier, ceea ce limitează participarea sa la procesele enzimatice ale microorganismelor. Astfel, acidul nalidixic nu numai că perturbă funcția ADN-ului, ci și inhibă repararea acestuia.

Farmacocinetica. Acidul nalidixic este rapid absorbit (concentrația minimă în sânge este atinsă după 2 ore), se leagă activ de proteinele din sânge (70 - 90%) și pătrunde slab în țesuturi. Cea mai mare cantitate se găsește în rinichi, prin care 80% din doză este excretată în principal nemodificat (10% din metaboliți). În urina alcalină, conținutul de acid nalidixic crește. O parte din medicament (20% din doză) este excretată în bilă.

Indicații: tratamentul și prevenirea bolilor acute ale tractului urinar care sunt cauzate de microorganisme sensibile la acesta, enterocolite, colecistite, inflamații ale urechii medii și alte boli care sunt cauzate de agenți patogeni chimiorezistenți.

Reacții adverse: greață, vărsături, diaree, cefalee, amețeli, reacții alergice, fotodermatoze - sensibilitate crescută a pielii la lumina solară.

Contraindicatii: afectarea functiei hepatice, deprimarea centrului respirator, insuficienta renala, primele trei luni de sarcina, copii sub 2 ani.

Acidul nalidixic nu trebuie utilizat cu derivați de nitrofuran: activitatea sa antibacteriană scade.

12.2.3.3. DERIVAȚI DE FLUOROCHINOLONĂ.

Pe baza structurii acidului nalidixic, au fost sintetizați noi agenți antibacterieni foarte promițători din generația a 2-a și a 3-a - derivați de 4-chinolone, în special fluorochinolone (ofloxacin - zanocin, ciprofloxacin, tsifran, norfloxacin). Aceste medicamente sunt de 10-20 de ori mai active împotriva unor agenți patogeni decât acidul nalidixic și au un spectru larg de acțiune bactericidă, care se datorează inhibării subunității A a hidrazei ADN bacteriene, care asigură supraînfăşurarea ADN-ului bacterian pentru a împacheta un cromozom lung. în interiorul membranei celulare, adică Replicarea ADN-ului; au activitate ridicată împotriva majorității agenților patogeni cunoscuți ai infecției bacteriene în toate etapele dezvoltării sale. În acest sens, derivații din grupul 4-chinolonei sunt în principal clasificați ca medicamente cu spectru larg.

Acest lucru este dovedit de practica clinică, care în ultimii ani a acumulat o oarecare experiență în utilizarea chinolonelor precum ciprofloxacina (tsiprobay), pefloxacina, ofloxacina (tarivid, zanocin), etc., care sunt derivați ai chinolonelor și sunt noi antibiotice moderne.

Rezistența la ele se dezvoltă lent datorită mutațiilor cromozomiale într-un singur stadiu. Medicamentele din aceste grupe pot fi combinate cu alți agenți antibacterieni, cu excepția tetraciclinelor, rifampicinei și derivaților de nitrofuran.

Farmacocinetica. Proprietățile generale ale acestui grup includ o bună absorbție în canalul digestiv, biodisponibilitate ridicată, volum mare de distribuție în țesuturi, grad scăzut de legare la proteinele din sânge, o perioadă lungă de eliminare în care o parte semnificativă a medicamentului este metabolizată și excreție preferențială. prin rinichi sub formă nemodificată.

Fluorochinolonele se caracterizează prin:

1. Spectru de acțiune ultra-larg.

2. Sensibilitate de peste 97% dintre agenții patogeni.

3. Permeabilitate bună la microorganisme.

4. Absorbție rapidă și completă, intrare în toate organele și țesuturile.

5. Durată semnificativă de acțiune, care permite ca medicamentul să fie prescris de 1-2 ori pe zi.

Fluorochinolonele sunt utilizate pentru diferite infecții ale sistemului nervos central, tractului respirator, tubului digestiv, rinichilor și tractului urinar, pentru gonoree, patologia osteoarticulară, endocardită, boli infecțioase ale pielii și țesuturilor moi, pentru combaterea infecțiilor nosocomiale.

Reacții adverse: dispepsie, disfuncție a sistemului nervos central, fotodermatoze - creșterea fotosensibilității pielii, creșterea coagularii sângelui.

Contraindicații: au un efect negativ asupra țesutului cartilajului, de aceea nu sunt recomandate pentru utilizare copiilor cu creștere incompletă a aparatului osteoarticular, femeilor însărcinate sau femeilor care alăptează.

12.2.3.4. DERIVAȚI DE CHINOXALINĂ.

Derivații de chinoxalină au un spectru larg de acțiune antimicrobiană, eficienți împotriva Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, bacilul Friedlander, Escherichia coli și dizenteria coli, Salmonella, stafilococ și streptococ, agenți cauzatori ai gangrenei gazoase. Eficient împotriva formelor chimiorezistente de agenți patogeni.

Folosit pentru forme severe de inflamație purulentă și afecțiuni septice, mai ales atunci când alți agenți antimicrobieni sunt ineficienți. Caracteristicile farmacocinetice depind de calea de administrare a medicamentelor.

Tratamentul se efectuează într-un spital sub supravegherea unui medic, deoarece medicamentele din acest grup se caracterizează prin reacții adverse: dispepsie, cefalee, amețeli, erupții alergice, convulsii.

Cel mai periculos lucru pentru medicamentele din acest grup este intoleranța individuală și, prin urmare, acest lucru ar trebui clarificat înainte de a prescrie. Intoleranța individuală este o contraindicație absolută pentru utilizarea lor.

Dioxidină (1,4-dioxid 2,3-6is-(hidroximetil) chinoxalină) - injectată în cavități, utilizată local pentru răni și intravenos numai pentru adulți. Înainte de utilizare, se efectuează un test de toleranță prin introducerea a 10 ml de soluție 1% în cavitate. Dacă nu există efecte secundare în decurs de 3 până la 6 ore, începe un curs de tratament. Durata acesteia depinde de evoluția bolii și de eficacitatea tratamentului. În condiții favorabile, medicamentul este administrat timp de trei săptămâni sau mai mult.

Quinoxidină (2,3 - d și - (acetoximetil l) chinoxalină-1,4-dioxid) - prescris numai adulților pe cale orală timp de 7 - 14 zile.

Efect secundar: pe lângă fenomenele caracteristice tuturor derivaților de chinoxalină, se poate dezvolta candidoză, care necesită administrarea în timp util a medicamentelor antimicotice. Introducerea în practică a derivaților de chinoxalină a crescut semnificativ eficacitatea tratamentului pacienților cu sepsis, în special cauzat de stafilococ sau Pseudomonas aeruginosa.

12.2.3.5. DERIVAȚI DE NITROFURAN.

După structura lor chimică, aceștia sunt compuși cu o grupare nitro în poziția a 5-a a nucleului furan. În funcție de concentrația din mediu, acestea provoacă un efect bacteriostatic sau bactericid și au un spectru larg antimicrobian. E. coli și dizenterie coli, agenți patogeni ai febrei paratifoide, salmonella, Vibrio cholerae, virusuri mari, agenți cauzali ai gangrenei gazoase, Giardia, Trichomonas, inclusiv cei rezistenți la medicamentele sulfonamide și la antibiotice, sunt sensibili la acestea. Rezistența la derivații de nitrofuran din bacterii se dezvoltă mult mai lent. Acest lucru se datorează mecanismului acțiunii antibacteriene a nitrofuranilor, care este atipic pentru majoritatea medicamentelor chimioterapeutice: medicamentele din acest grup perturbă ireversibil activitatea donorului principal de H + din celulă (NADH), oprind astfel funcția lanțului respirator. În plus, ele inhibă ciclul acidului citric și o serie de procese biochimice din celula microbiană, care perturbă structura învelișului acesteia.

Derivații de nitrofuran nu au un efect iritant local și sunt în general puțin toxici, nu reduc imunitatea și chiar măresc ușor rezistența organismului la infecție.

Reacții adverse: dispepsie, reacții alergice, sângerări și neregularități menstruale (efect anti-agregare); Sunt posibile metahemoglobinemia, nevrita, disfuncția renală și embriotoxicitatea. Aceste medicamente nu au efect teratogen. Rareori se dezvoltă disbacterioza și candidoza.

Medicamentele sunt bine absorbite în canalul digestiv, rapid absorbite și distribuite uniform în țesuturi, dar rămân în plasma sanguină mult timp; pătrunde bine prin placentă în țesutul fetal și lichidul intrafetal.

Transformarea derivaților de nitrofuran cu 8% are loc în ficat prin reducerea grupărilor nitro, restul este excretat nemodificat de rinichi, parțial prin bilă și fecale.

Pentru a preveni eventualele efecte secundare, se recomandă să beți mai multe lichide alcaline, ceea ce accelerează eliminarea medicamentelor de către rinichi. Administrarea concomitentă de acid ascorbic, salicilați, chiar și acizi cu efect antibacterian (de exemplu, acid nalidixic), întârzie eliminarea acestora și favorizează acumularea în organism.

Contraindicații: sensibilitate individuală crescută (idiosincrazie) și insuficiență renală.

Derivații de nitrofuran diferă oarecum prin efectele lor preferențiale asupra anumitor tipuri de microorganisme, farmacocinetică, indicații și caracteristici de utilizare.

În funcție de metoda de aplicare, Furacilin este clasificat ca antiseptic (vezi pagina 409); este prescris pacienților cu răni infectate și pentru diferite boli chirurgicale.

Furazolidona (furoxonă, tricofuron) are o activitate mai mare față de bacteriile gram-negative din grupa intestinală (patogeni ai dizenteriei, febra tifoidă, paratifoidă) decât cele gram-pozitive și se caracterizează printr-o toxicitate mai mică. În plus, are activitate antitrichomonas și protiambică. În cazurile în care factorul Campylobacter joacă un rol semnificativ, medicamentul este indicat pacienților cu ulcer gastric și duodenal. Are un efect comparativ mai mic asupra agenților infecțioși, în special asupra gangrenei gazoase. Mecanismul acțiunii antibacteriene se caracterizează prin inhibarea MAO, astfel încât furazolidona nu poate fi combinată cu alți inhibitori MAO - de exemplu, antidepresive triciclice (imizină), agonişti adrenergici indirecti (efedrina, fenamină), medicamente anorexigene (fepranon). Când îl utilizați, trebuie să urmați o dietă, eliminând produsele care conțin tiramină (brânză, cafea, smântână). În plus, furazolidona are un efect asemănător teturamei, sensibilizând organismul la alcool și poate fi prescrisă pacienților cu alcoolism.

Pe lângă efectele secundare tipice pentru întregul grup, furazolidona poate provoca dispepsie.

Furadonin (nitrofurantoin, furadantin, nefurantoin) este foarte eficient împotriva infecțiilor tractului urinar. Este prescris pacienților cu pielită, pielonefrită, cistită, uretrita, în timpul operațiilor și manipulărilor urologice.

Efectele secundare și contraindicațiile sunt aceleași ca pentru furazolidonă. Medicamentul nu trebuie combinat cu acid na-lidixic: îl reține în țesuturi și reduce intrarea în tractul urinar, drept urmare efectul antibacterian în această zonă scade.

Furagin - indicat pentru boli ale tractului urinar. Poate fi folosit local in practica chirurgicala, obstetrico-ginecologica si oftalmologica.

Furaginul solubil (solafur, furamag) are activitate antimicrobiană similară cu furaginul. prescris pentru forme severe de boli infecțioase, în combinație cu alte medicamente antibacteriene - pentru febra tifoidă și febra paratifoidă

12.2.3.6. DERIVAȚI DE IMIDAZOL.

Metronidazolul este cel mai adesea prescris ca agent antiprotozoar. Cu toate acestea, spectrul său de acțiune include efectul asupra agenților patogeni anaerobi care au nitroreductaze. Ca agent antibacterian, este utilizat pentru a trata pacienții cu infecție purulentă a rănilor, infecție anaerobă a sistemului respirator, tractului urinar, cavității abdominale și pentru a preveni infecția rănilor înainte de operație. Are activitate ridicată împotriva Helicobacter pylori.

Agenți antimicrobieni sintetici de diferite structuri chimice.

Nume. Forme de eliberare, doze terapeutice medii, metode de aplicare.

Tablete de nitroxolină, 0,05 g, filmate.

Nitroxolinum oral 0,1 g de 4 ori pe zi timp de 2 - 3 săptămâni

Acid nalidixic Capsule și tablete, 0,5 g fiecare.

Acidum nalidixicum Oral 0,5 - 1 g de 4 ori pe zi timp de 7 zile

Ciprofloxacin Comprimate de 0,25, 0,5 și 0,75 g. În fiole de 10 ml soluție 1% (pentru

diluții de ciprofloxacin). Soluție perfuzabilă 0,2%, 50 și 100 ml

Dozele și căile de administrare depind de severitatea bolii.

Se prescrie de 2 ori pe zi timp de 5-15 zile

Norfloxacină comprimate 0,4 g.

Norfloxacin 1 comprimat oral. De 2 ori pe zi dimineata si seara in timpul meselor

în 7-14 zile

Ofloxacină comprimate 0,2 g.

Ofloxacin 1-2 comprimate pe cale orală. (nu mestecați) de 2 ori pe zi timp de 7 - 10 zile, dar nu mai mult de 4 săptămâni

Furazolidonă comprimate 0,005 g.

Furazolidonum Oral 0,1 g de 4 ori pe zi timp de 1 (giardioză), 3 (tricomonioză) și 10 (dizenterie) zile

Furadonin Tablete 0,05 g; tablete, solubile în intestine, câte 0,1 g fiecare.

Furadoninum oral 0,1 -0,15 g de 3 - 4 ori pe zi timp de 5 - 8 zile

Furagin Pulbere, tablete 0,05 g.

Furaginum Oral după masă, 0,1-0,15 - 0,2 g de 2 - 3 ori pe zi timp de 7 - 10 zile; soluție locală 1:13.000 - picături în ochi, pentru spălarea rănilor, pentru arsuri etc.

Comprimate de chinoxidină, 0,25 g, filmate.

Chinoxydinum Se prescrie numai adulților și numai într-un spital sub supraveghere medicală: 0,25 g de 3 ori pe zi, după mese, timp de 7-14 zile.

1.	Note de curs Farmacologie

2.	Istoria studiilor medicinale și farmacologiei

3.	1.2. Factorii cauzați de medicament.

4.	1.3. Factori cauzați de organism

5.	1.4. Influența mediului asupra interacțiunii dintre organism și medicament.

6.	1.5. Farmacocinetica.

7.	1.5.1. Concepte principale de farmacocinetică.

8.	1.5.2. Căile de administrare a unui medicament în organism.

9.	1.5.3. Eliberarea unei substanțe medicamentoase dintr-o formă de dozare.

10.	1.5.4. Absorbția unui medicament în organism.

11.	1.5.5. Distribuția medicamentului în organe și țesuturi.

12.	1.5.6. Biotransformarea unei substanțe medicinale în organism.

13.	1.5.6.1. Microîndoieli de oxidare.

14.	1.5.6.2. Fără îndoială de oxidare.

15.	1.5.6.3. Reacții de conjugare.

16.	1.5.7. Eliminarea medicamentului din organism.

17.	1.6. Farmacodinamica.

18.	1.6.1. Tipuri de acțiune a unei substanțe medicamentoase.

19.	1.6.2. Efectele secundare ale medicamentelor.

20.	1.6.3. Mecanismele moleculare ale reacției farmacologice primare.

21.	1.6.4. Dependența efectului farmacologic de doza medicamentului.

22.	1.7. Dependența efectului farmacologic de forma de dozare.

23.	1.8. Acțiune combinată a substanțelor medicamentoase.

24.	1.9. Incompatibilitatea substanțelor medicamentoase.

25.	1.10. Tipuri de farmacoterapie și alegerea medicamentului.

26.	1.11. Mijloace care afectează inervația aferentă.

27.	1.11.1. Adsorbanți.

28.	1.11.2. Agenți de învelire.

29.	1.11.3. emoliente.

30.	1.11.4. Astringente.

31.	1.11.5. Mijloace pentru anestezie locală.

32.	1.12. Esteri ai acidului benzoic și ai aminoalcoolilor.

33.	1.12.1. Esteri ai acidului nuci-aminobenzoic.

34.	1.12.2. Acetanilid cu amide înlocuite.

35.	1.12.3. Iritanti.

36.	1.13. Medicamente care afectează inervația eferentă (în principal sistemele mediatoare periferice).

37.	1.2.1. Medicamente care afectează funcția nervilor colinergici. 1.2.1. Medicamente care afectează funcția nervilor colinergici. 1.2.1.1. Agenți colinomimetici cu acțiune directă.

38.	1.2.1.2. Agenți N-colinomimetici cu acțiune directă.

39.	Agenți olinomimetici de acțiune indirectă.

40.	1.2.1.4. Anticolinergice.

41.	1.2.1.4.2. Medicamente N-anticolinergice, medicamente ganglioblocante.

42.	1.2.2. Medicamente care afectează inervația adrenergică.

43.	1.2.2.1. Agenți simpatomimetici.

44.	1.2.2.1.1. Agenți simpatomimetici cu acțiune directă.

45.	1.2.2.1.2. Agenți simpatomimetici de acțiune indirectă.

46.	1.2.2.2. Medicamente antiadrenergice.

47.	1.2.2.2.1. Agenți simpaticolitici.

48.	1.2.2.2.2. Agenți de blocare adrenergică.

49.	1.3. Medicamente care afectează funcția sistemului nervos central.

50.	1.3.1. Medicamente care deprimă funcția sistemului nervos central.

51.	1.3.1.2. Somnifere.

52.	1.3.1.2.1. Barbiturice și compuși înrudiți.

53.	1.3.1.2.2. Derivați de benzodiazepină.

54.	1.3.1.2.3. Somnifere din seria alifatică.

55.	1.3.1.2.4. Medicamente nootrope.

56.	1.3.1.2.5. Somnifere din diferite grupe chimice.

57.	1.3.1.3. Etanol.

58.	1.3.1.4. Anticonvulsivante.

59.	1.3.1.5. Agenți analgezici.

60.	1.3.1.5.1. Analgezice narcotice.

61.	1.3.1.5.2. Analgezice non-narcotice.

62.	1.3.1.6. Medicamente psihotrope.

63.	1.3.1.6.1. Medicamente neuroleptice.

64.	1.3.1.6.2. Calmante.

65.	1.3.1.6.3. Sedative.

66.	1.3.2. Medicamente care stimulează funcția sistemului nervos central.

67.	1.3.2.1. Medicamente psihotrope cu acțiune stimulatoare.

68.	2.1. Stimulante ale respirației.

69.	2.2. Antitusive.

70.	2.3. expectorante.

71.	2.4. Medicamente utilizate în cazurile de obstrucție bronșică.

72.	2.4.1. Bronhodilatatoare

73.	2.4.2.Agenți antialergici, desensibilizanți.

74.	2.5. Medicamente utilizate pentru edemul pulmonar.

75.	3.1. Medicamente cardiotonice

76.	3.1.1. Glicozide cardiace.

77.	3.1.2. Medicamente cardiotonice non-glicozide (nesteroidiene).

78.	3.2. Medicamente antihipertensive.

79.	3.2.1. Agenți neurotropi.

80.	3.2.2. Vasodilatatoare periferice.

81.	3.2.3. Antagonişti de calciu.

82.	3.2.4. Agenți care afectează metabolismul apă-sare.

83.	3.2.5. Medicamente care afectează sistemul renină-anpotensină

84.	3.2.6. Medicamente antihipertensive combinate.

85.	3.3. Medicamente hipertensive.

86.	3.3.1 Medicamente care stimulează centrul vasomotor.

87.	3.3.2. Mijloace care tonifică sistemul nervos central și cardiovascular.

88.	3.3.3. Agenți de acțiune vasoconstrictoare și cardiotonică periferică.

89.	3.4. Medicamente hipolipemiante.

90.	3.4.1. Angioprotectori ai acțiunii indirecte.

91.	3.4.2 Angioprotectori cu acțiune directă.

92.	3.5 Medicamente antiaritmice.

93.	3.5.1. Stabilizatori de membrană.

94.	3.5.2. P-blocante.

95.	3.5.3. Blocante ale canalelor de potasiu.

96.	3.5.4. Blocante ale canalelor de calciu.

97.	3.6. Medicamente utilizate pentru tratarea pacienților cu boală coronariană (medicamente antianginoase).

98.	3.6.1. Agenți care reduc necesarul miocardic de oxigen și îmbunătățesc aportul de sânge.

99.	3.6.2. Medicamente care reduc necesarul miocardic de oxigen.

100.	3.6.3. Agenți care cresc transportul de oxigen către miocard.

101.	3.6.4. Medicamente care cresc rezistența miocardică la hipoxie.

102.	3.6.5. Medicamente prescrise pacienților cu infarct miocardic.

103.	3.7. Medicamente care reglează circulația sângelui în creier.

104.	4.1. Diuretice.

105.

agenți antibacterieni sintetici

Sulfonamide.

Derivați de chinolone.

derivați de nitrofuran.

derivați de 8-hidroxichinolină.

Derivați de chinoxalină.

Oxazolidinone.

Medicamente sulfonamide

Clasificare

1. Sulfonamide pentru acțiune de resorbție

Actorie scurta:

Sulfanilamidă (streptocid), sulfatiazol (Norsulfazol).

Durata medie de acțiune:

Sulfadiazină (Sulfazine), sulfametoxazol.

Actiune de lunga durata: Sulfadimetoxină, sulfamonometoxină.

Extra lunga durata: Sulfametoxipirazină (sulfalenă).

2. Sulfonamide care acționează în lumenul intestinal

Ftalilsulfatiazol (Fthalazol), sulfaguanidină (Sulgin).

3. Sulfonamide de uz local

Sulfacetamidă (Sulfacyl sodium, Albucid), sulfadiazină de argint.

4. Preparate combinate de sulfonamide și acid salicilic: Salazosulfapiridină (Sulfasalazină), salazopiridazină (Salazodin).

5. Preparate combinate de sulfonamide cu trimetoprim:

Co-trimoxazol (Bactrim, Biseptol).

SA au un spectru larg de acțiune:

Bacterii – coci gram-pozitivi și gram-negativi, E. coli, agenți patogeni ai dizenteriei, difterie, pneumonie catarrală, Vibrio cholerae, clostridii;

Chlamydia;

Actinomicete;

Protozoare (toxoplasmoză, malarie).

Natura acțiunii - bacteriostatic.

Mecanism de acțiune. Sunt analogi structurali ai PABA, previn în mod competitiv includerea acestuia în acidul dihidrofolic și inhibă dihidropteroat sintetaza. Ca urmare, formarea acidului tetrahidrofolic, sinteza purinelor și pirimidinelor și a acizilor nucleici sunt reduse, iar creșterea și reproducerea microorganismelor sunt suprimate.

SA de acţiune de resorbţie. Bine absorbit din tractul gastrointestinal (70-100%), distribuit pe scară largă în țesuturi și fluide corporale, trec prin bariera hemato-encefalică, placentă și în laptele matern. Metabolizat în ficat pentru a forma derivați acetilați, care se cristalizează în urină acidă, înfundând tubii renali.

SA acționând în lumenul intestinal slab absorbit din tractul gastrointestinal, folosit pentru tratarea infecțiilor intestinale.

SA de uz topic utilizat pentru tratarea și prevenirea infecțiilor oculare.

Medicamente SA combinate.

1). Cu trimetoprim - co-trimaxozol. Acționează bactericid.

Mecanism de acțiune: perturbă sinteza acidului dihidrofolic; trimetoprimul blochează dihidrofolat reductaza și perturbă formarea acidului tetrahidrofolic.

Bine absorbit din tractul gastrointestinal.

2). Cu acid 5-aminosalicilic - salazopiridazina, salazosulfapiridina au efecte antimicrobiene, antiinflamatoare și imunosupresoare.

Indicatii de utilizare:

Infecții ale tractului respirator și ale organelor ORL

Infecții ale căilor biliare.

Infectii ale tractului urinar.

Chlamydia.

Infecții gastrointestinale.

Infecții oculare.

Toxoplasmoza si malarie (+ pirimetamina).

Tratamentul unei răni curate.

Efecte secundare:

Nefrotoxicitate (spălată cu o băutură alcalină), reacții alergice, hepatotoxicitate (hiperbilirubinemie la copiii mici), sistemul nervos central (dureri de cap, amețeli, depresie, halucinații), dispepsie, tulburări hematopoietice, methemoglobinemie (la nou-născuți și copii de 1 an de viață) , malnutriție , disfuncție a glandei tiroide, teratogenitate.

Este prescris extrem de rar copiilor cu vârsta de 1 an.

Primii agenți antibacterieni sintetici, cu acțiune selectivă, au apărut mai devreme decât antibioticele. Crearea lor este meritul marelui om de știință german, chimist de profesie, Paul Ehrlich. În timp ce studia vopsirea diferitelor țesuturi animale, el a descoperit că anumiți coloranți colorau doar un anumit țesut. Acest lucru l-a condus la concluzia că trebuie să existe coloranți care să coloreze selectiv doar microorganismele, ucigându-le, fără a afecta alte țesuturi. Dacă vor fi găsite, se va deschide o nouă modalitate de a lupta împotriva infecțiilor - pacientului i se va administra un medicament care caută celule microbiene printre celulele umane și le infectează.

Ca urmare a multor ani de muncă, P. Ehrlich a obținut în sfârșit o substanță care ucide microorganismele cu toxicitate relativ scăzută, adică cu un efect slab asupra celulelor corpului. S-a dovedit a fi al 606-lea compus (dintre cei testați) - un derivat de arsenic. L-au numit salvarsan, din latinescul salvare - a salva și arsenicum - arsenic. A avut o activitate pronunțată împotriva tripanozomilor, agentul cauzator al bolii somnului. Aceasta nu a fost doar nașterea unui nou medicament, a fost și nașterea chimioterapiei.

În 1906, oamenii de știință germani Schaudin și Hoffmann au descoperit agentul cauzal al sifilisului - o spirochetă palid (treponemă), numită „monstrul palid”. Un test de salvarsan pe iepuri infectați cu sifilis aduce din nou succes, medicamentul a ucis spirochetele și a vindecat iepurii. Pentru aceste realizări remarcabile, P. Ehrlich a fost distins cu Premiul Nobel în 1908.

Interesanta istorie a creatiei medicamente sulfa (sulfonamide).

În 1932, societatea pe acțiuni pentru producția de coloranți I.G. Farben Industry a brevetat un nou colorant, Prontosil (în URSS este cunoscut sub numele de streptocid roșu). În același timp, savantul german G. Domagk, care conducea unul dintre laboratoarele concernului farmaceutic Bayer, a fost instruit să testeze această substanță pentru prezența activității antibacteriene. Rezultatul a fost uluitor. Șoarecii infectați cu streptococi, agenții cauzatori ai durerilor severe de gât, pneumoniei și febrei materne, nu au murit, chiar dacă li s-a injectat o doză letală de microbi de 10 ori. S-a întâmplat că Domagk a efectuat primul test uman al medicamentului său asupra propriei sale fiice. Fata s-a înțepat cu degetul și a fost dusă la spital cu otrăvire cu sânge. Toate eforturile medicilor nu au avut succes, fata era pe moarte, iar Domagk s-a confruntat cu o alegere teribilă. A ales prontosil și și-a salvat copilul. În februarie 1935, Domagk a publicat un articol „Contribuția la chimioterapia infecțiilor bacteriene” și puțin mai târziu a făcut o prezentare la Societatea Regală de Medicină din Anglia. Descoperirea a fost apreciată, iar în 1939 omul de știință a primit Premiul Nobel.

Istoria prontosilului a fost dezvoltată în continuare la Institutul Pasteur din Franța. S-a constatat că Prontosil nu acționează asupra microorganismelor in vitro, ci capătă activitate în organism, unde se formează sulfonamida (la noi în țară este cunoscut sub numele de streptocid alb). Sulfanilamida este capabilă să infecteze selectiv microorganismele; el a fost cel care a salvat-o pe fiica lui Domagk și ar fi putut salva zeci de mii de pacienți dacă medicii ar fi știut despre ea și despre proprietățile sale miraculoase. Dar... numai chimiștii știau despre asta și de aproape 20 de ani. În 1908, studentul vienez P. Helmo, în căutarea unor compuși de pornire pentru crearea coloranților stabili, a sintetizat sulfonamidă. Și nimeni nu știa că a început o nouă eră în tratamentul infecțiilor bacteriene.

Streptocidul alb a devenit strămoșul unui grup mare de medicamente pentru chimioterapie numite sulfonamide. În prezent, există un arsenal puternic și divers de agenți sulfonamide antibacterieni, dar interesul pentru aceștia scade treptat, despre care vom vorbi puțin mai târziu.

Medicamentele sulfonamide acționează bacteriostatic, adică opresc creșterea și dezvoltarea bacteriilor patogene. Care este mecanismul acțiunii lor? Pentru creșterea celulelor, inclusiv a celor bacteriene, este necesar acidul folic, care este implicat în formare acizi nucleici (ARN și ADN). Multe bacterii își sintetizează propriul acid folic din acidul para-aminobenzoic (PABA). Sulfonamidele sunt atât de asemănătoare ca structură cu PABA încât sunt absorbite de bacterii. În același timp, sunt atât de diferiți de acesta încât nu permit sinteza acidului folic (). Ca urmare a acestei „înșelăciuni”, bacteriile rămân fără acid folic și nu se mai reproduc. Oamenii, spre deosebire de bacterii, nu sintetizează acid folic, ci folosesc acid folic gata preparat, furnizat cu alimente. Prin urmare, celulele sale nu sunt deteriorate de sulfonamide.

Introducerea sulfonamidelor ieftine și destul de eficiente părea să rezolve problema tratării bolilor infecțioase pentru totdeauna. Cu toate acestea, acest lucru nu s-a întâmplat. Care este motivul? Sulfonamidele au două dezavantaje semnificative. În primul rând, un spectru limitat de acțiune, care se îngustează constant din cauza dezvoltării formelor rezistente de microorganisme. Nebunia pentru sulfonamide a dus la apariția unor indivizi rezistenți chiar și printre bacteriile inițial sensibile, ale căror generații ulterioare nu pot fi tratate cu aceste medicamente. Al doilea motiv îl reprezintă efectele secundare, al căror număr a crescut odată cu extinderea utilizării sulfonamidelor. Cele mai grave reacții adverse sunt alergice, care se manifestă prin erupții cutanate, febră și o serie de alte complicații. În plus, utilizarea sulfonamidelor poate duce la modificări ale calității și cantității urinei. De asemenea, sunt posibile încălcări ale compoziției celulare a sângelui, hematopoieza, deprimarea funcției sistemului nervos central, greață, vărsături și diaree.

Aceste dezavantaje au cauzat scăderea popularității sulfonamidelor. Treptat, acestea au început să fie înlocuite cu antibiotice mai eficiente și mai puțin toxice. Cu toate acestea, medicamentele sulfonamide sunt încă utilizate pentru infecții ale tractului respirator , infecții ale tractului gastrointestinal și genito-urinar , la infectii ale ranilor si alte boli. Preparatele pe baza de saruri de sulfonamide de argint sunt bune pentru escare de decubit , arsuri , adânc răni Și ulcere trofice .

Pentru a crește activitatea și a reduce efectele secundare, sulfonamidele sunt utilizate în combinație cu alți agenți antibacterieni. Cea mai faimoasă astfel de combinație este co-trimoxazol- combinație sulfametoxazolȘi trimetoprimîntr-un raport de 5:1. Combinația acestor două medicamente antibacteriene permite, în primul rând, reducerea dozei fiecăruia dintre ele și, în al doilea rând, extinderea spectrului de acțiune al medicamentului datorită celei de-a doua componente.

Un grup relativ nou de agenți antimicrobieni sintetici sunt fluorochinolone . Hidroxichinoline și chinolone de prima generație ( acid nalidixic, acid oxolinic, nitroxolina, cinoxacina) sunt foarte repede excretați din organism de către rinichi, prin urmare sunt practic lipsiți de sistemică acțiune antibacteriană. Principala lor indicație de utilizare este infectii ale tractului urinar . Primul medicament din acest grup, acidul nalidixic, a fost utilizat din 1963.

Ulterior, s-au obținut noi derivați sintetici care conțin fluor pe bază de acid nalidixic. Acești compuși au fost numiți fluorochinolone. Au activitate bactericidă împotriva unui număr mare de bacterii gram-pozitive și gram-negative, al căror mecanism este blocarea sintezei ADN-ului bacterian necesar reproducerii bacteriene. Aceste medicamente sunt utilizate pentru infectii ale tractului urinar , infecții ale oaselor, articulațiilor și țesuturilor moi , infecții ale tractului respirator , la diaree natura infecțioasă, precum și bolile cu transmitere sexuală (

Subgrup de droguri exclus. Porniți

Descriere

Acest grup combină sulfonamide (vezi), derivați de chinolonă și fluorochinolone (vezi), diverși 2-derivați de 5-nitrofuran, imidazol etc. (vezi). Acestea din urmă se caracterizează printr-o activitate antibacteriană ridicată, al cărei mecanism nu a fost încă studiat pe deplin. Efectul se datorează parțial blocării polimerizării și, prin urmare, suprimării sintezei ADN-ului în celulele bacteriene sensibile. Aceste medicamente sunt utilizate în principal pentru boli infecțioase ale tractului urinar, tractului gastro-intestinal etc.

Compușii antibacterieni sintetici includ derivați de imidazol care au activitate antibacteriană, antiprotozoală și antifungică (clotrimazol, ketoconazol, miconazol etc.). Principalul medicament antiprotozoar al acestui grup este metronidazolul, utilizat pe scară largă pentru a trata trichomonaza, precum și amebiaza și alte boli protozoare; Acest grup include, de asemenea, tinidazolul, aminitrozolul (derivat de nitrotiazol) și alte substanțe. Metronidazolul are, de asemenea, activitate ridicată împotriva bacteriilor anaerobe. Recent, activitatea metronidazolului împotriva Helicobacter pylori- un agent patogen infecțios care joacă un anumit rol în patogenia ulcerelor gastrice și duodenale. În combinație cu medicamente antiulceroase specifice (ranitidină, omeprazol etc.), metronidazolul a început să fie utilizat pentru a trata această boală.

Cele mai multe medicamente antituberculoase specifice, cu excepția antibioticelor (aminoglicozide, ansamicine), sunt incluse în acest grup. Agentul cauzal al tuberculozei aparține micobacteriilor (acido-rezistente), a fost descoperit de R. Koch, motiv pentru care este adesea numit „bacilul Koch”. Medicamentele antituberculoase chimioterapeutice specifice (cu citotoxicitate selectivă) se împart în 2 grupe: a) medicamente de primă linie (antibacteriene principală); b) medicamente de linia a doua (rezervă). Medicamentele de primă linie includ hidrazida acidului izonicotinic (izoniazida) și derivații săi (hidrazone), antibioticele (streptomicina, rifampicina), PAS și derivații săi. Medicamentele din rândul II includ etionamidă, protionamidă, etambutol, cicloserina, pirazinamidă, tioacetazonă, aminoglicozide - kanamicina și florimicina.

Majoritatea medicamentelor antituberculoase suprimă reproducerea (bacteriostaza) și reduc virulența micobacteriilor. Izoniazida în concentrații mari are efect bactericid. Pentru a obține un efect terapeutic de durată și pentru a preveni eventualele recidive, medicamentele antituberculoase sunt utilizate îndelung. Alegerea medicamentelor și durata utilizării acestora depind de forma de tuberculoză și de cursul acesteia, de tratamentul anterior, de sensibilitatea Mycobacterium tuberculosis la medicament, de tolerabilitatea acestuia etc.