Spôsob podávania lidokaínu. Lidokaín - návod na použitie a forma uvoľňovania, spôsob podávania a dávkovanie. Vedľajšie príznaky so zavedením lidokaínu

Hrubý vzorec

C14H22N20

Farmakologická skupina látky lidokaín

Nozologická klasifikácia (ICD-10)

CAS kód

137-58-6

Charakteristika látky lidokaín

Biely alebo takmer biely kryštalický prášok, slabo rozpustný vo vode. Používa sa vo forme soli kyseliny chlorovodíkovej, ľahko rozpustnej vo vode.

Farmakológia

farmakologický účinok- lokálne anestetikum, antiarytmikum.

Antiarytmická aktivita je spôsobená inhibíciou fázy 4 (diastolická depolarizácia) v Purkyňových vláknach, znížením automatizmu a potlačením ektopických ložísk vzrušenia. Rýchlosť rýchlej depolarizácie (fáza 0) nie je ovplyvnená alebo mierne znížená. Zvyšuje priepustnosť membrán pre ióny draslíka, urýchľuje proces repolarizácie a skracuje akčný potenciál. Nemení excitabilitu sínusového predsieňového uzla, má malý vplyv na vodivosť a kontraktilitu myokardu. Pri vnútrožilovom podaní účinkuje rýchlo a krátko (10-20 minút).

Mechanizmom lokálneho anestetického účinku je stabilizácia neurónovej membrány, zníženie jej priepustnosti pre ióny sodíka, čím sa zabráni vzniku akčného potenciálu a prenosu impulzov. Antagonizmus s iónmi vápnika je možný. V slabo alkalickom prostredí tkanív sa rýchlo hydrolyzuje a po krátkej dobe latencie pôsobí 60-90 minút. So zápalom (tkanivová acidóza) sa anestetická aktivita znižuje. Účinné pre všetky typy lokálnej anestézie. Rozširuje krvné cievy. Nedráždi tkaniny.

Pri intravenóznom podaní sa C max vytvorí prakticky "na ihle" (po 45-90 s), pri intramuskulárnej injekcii - po 5-15 minútach. Rýchlo sa vstrebáva zo sliznice horných dýchacích ciest alebo z ústnej dutiny (C max sa dosiahne po 10-20 minútach). Po perorálnom podaní je biologická dostupnosť 15 – 35 %, keďže 70 % absorbovaného liečiva podlieha biotransformácii počas „prvého prechodu“ pečeňou. V plazme sa viaže na bielkoviny z 50 – 80 %. Stabilná koncentrácia v krvi sa dosiahne po 3-4 hodinách pri nepretržitom intravenóznom podávaní (u pacientov s akútnym infarktom myokardu - po 8-10 hodinách). Terapeutický účinok sa vyvíja pri koncentrácii 1,5-5 μg / ml. Ľahko prechádza cez histohematologické bariéry, vrátane BBB. Najprv sa dostáva do dobre zásobených tkanív (srdce, pľúca, mozog, pečeň, slezina), potom do tukového a svalového tkaniva. Preniká cez placentu, 40-55% koncentrácie rodiacej ženy sa nachádza v tele novorodenca. Vylučuje sa do materského mlieka. T 1/2 po intravenóznom bolusovom podaní - 1,5-2 hodiny (u novorodencov - 3 hodiny), s predĺženými intravenóznymi infúziami - až 3 hodiny alebo viac. V prípade zhoršenej funkcie pečene sa T 1/2 môže zvýšiť 2-krát alebo viac. Rýchlo a takmer úplne sa metabolizuje v pečeni (menej ako 10 % sa vylúči v nezmenenej forme močom). Hlavnou cestou degradácie je oxidatívna N-dealkylácia s tvorbou aktívnych metabolitov (monoetylglycínxylidín a glycínxylidín) s T 1/2 2 hodiny a 10 hodín. Pri chronickom zlyhaní obličiek je možná akumulácia metabolitov. Trvanie účinku je 10-20 minút pri i/v a 60-90 min pri i/m.

Pri lokálnej aplikácii na neporušenú kožu (vo forme doštičiek) dochádza k terapeutickému účinku, postačujúcemu na zmiernenie bolesti, bez vyvinutia systémového účinku.

Aplikácia látky lidokaín

Ventrikulárne extrasystoly a tachyarytmie, vrát. pri akútnom infarkte myokardu, v pooperačnom období fibrilácia komôr; všetky typy lokálnej anestézie, vrát. povrchové, infiltračné, vodivé, epidurálne, spinálne, intraligamentárne počas chirurgických zákrokov, bolestivých manipulácií, endoskopických a inštrumentálnych štúdií; vo forme platničiek - bolestivý syndróm s vertebrálnymi léziami, myozitídou, postherpetickou neuralgiou.

Kontraindikácie

Precitlivenosť, epileptiformné záchvaty v anamnéze na lidokaín, WPW syndróm, kardiogénny šok, slabosť sínusového uzla, srdcový blok (AV, intraventrikulárny, sínusovo-predsieňový), závažné ochorenie pečene, myasténia gravis.

Obmedzenia používania

Stavy sprevádzané znížením prietoku krvi pečeňou (napríklad pri chronickom zlyhaní srdca, ochorení pečene), progresiou kardiovaskulárneho zlyhania (zvyčajne v dôsledku rozvoja srdcového bloku a šoku), oslabení pacienti, vysoký vek (nad 65 rokov), porušenie celistvosti kože (na mieste uloženie taniera), tehotenstvo, dojčenie.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Počas tehotenstva a laktácie je to možné, ak očakávaný účinok liečby preváži potenciálne riziko pre plod a dieťa.

Vedľajšie účinky látky lidokaín

Z nervového systému a zmyslových orgánov: depresia alebo vzrušenie centrálneho nervového systému, nervozita, eufória, blikajúce „muchy“ pred očami, svetloplachosť, ospalosť, bolesť hlavy, závraty, hučanie v ušiach, diplopia, poruchy vedomia, depresia alebo zástava dýchania, svalové zášklby, triaška, dezorientácia, kŕče ( riziko ich rozvoja sa zvyšuje na pozadí hyperkapnie a acidózy).

Na strane kardiovaskulárneho systému a krvi (hematopoéza, hemostáza): sínusová bradykardia, porucha srdcového vedenia, priečna srdcová blokáda, zníženie alebo zvýšenie krvného tlaku, kolaps.

Z tráviaceho traktu: nevoľnosť, vracanie.

Alergické reakcie: generalizovaná exfoliatívna dermatitída, anafylaktický šok, angioedém, kontaktná dermatitída (hyperémia v mieste aplikácie, kožná vyrážka, žihľavka, svrbenie), krátkodobý pocit pálenia v mieste pôsobenia aerosólu alebo v mieste aplikácie tanier.

Ostatné: pocit tepla, chladu alebo necitlivosti končatín, malígna hypertermia, útlm imunitného systému.

Interakcia

Betablokátory zvyšujú pravdepodobnosť vzniku bradykardie a hypotenzie. Norepinefrín a betablokátory, znižujúce prietok krvi pečeňou, znižujúce (zvýšenie toxicity), izoprenalín a glukagón – zvyšujú klírens lidokaínu. Cimetidín zvyšuje koncentráciu v plazme (vytesňuje ho z spojenia s proteínmi a spomaľuje inaktiváciu v pečeni). Barbituráty spôsobujúce indukciu mikrozomálnych enzýmov stimulujú degradáciu lidokaínu a znižujú jeho aktivitu. Antikonvulzíva (deriváty hydantoínu) urýchľujú biotransformáciu v pečeni (koncentrácia v krvi klesá), pri intravenóznom podaní je možné zosilniť kardiodepresívny účinok lidokaínu. Antiarytmiká (amiodarón, verapamil, chinidín, aymalín) potencujú kardiodepresiu. Kombinácia s novokainamidom môže spôsobiť excitáciu centrálneho nervového systému a halucinácie. Zvyšuje tlmivý účinok anestetík (hexobarbital, thiopental sodný) a hypnotík na dýchacie centrum, oslabuje kardiotonický účinok digitoxínu, prehlbuje svalovú relaxáciu spôsobenú kurariformnými liekmi (možná paralýza dýchacích svalov). Inhibítory MAO predlžujú lokálnu anestéziu.

Predávkovanie

Symptómy: psychomotorická nepokoj, závraty, celková slabosť, znížený krvný tlak, triaška, tonicko-klonické záchvaty, kóma, kolaps, možná AV blokáda, útlm CNS, zastavenie dýchania.

Liečba: prerušenie príjmu, pľúcna ventilácia, oxygenoterapia, antikonvulzíva, vazokonstriktory (norepinefrín, mezaton), pri bradykardii - anticholinergiká (atropín). Je možné vykonať intubáciu, mechanickú ventiláciu, resuscitačné opatrenia. Dialýza je neúčinná.

Spôsob podávania

In / in, in / m, topicky (vo forme aerosólu, gélu, spreja, taniera).

Bezpečnostné opatrenia pre látku lidokaín

Pozor si treba dávať pri ochoreniach pečene a obličiek, hypovolémii, ťažkom srdcovom zlyhávaní s poruchou kontraktility, genetickej predispozícii k malígnej hypertermii. U detí, oslabených pacientov, starších pacientov je potrebná úprava dávky podľa veku a fyzického stavu. Pri injekcii do vaskularizovaných tkanív sa odporúča vykonať aspiračný test.

Pri lokálnej aplikácii používajte opatrne v prípade infekcie alebo poranenia v mieste aplikácie.

Ak sa počas aplikácie doštičky objaví pálenie alebo začervenanie kože, je potrebné ju odstrániť a neaplikovať, kým začervenanie nezmizne. Použité taniere nesmú byť prístupné deťom ani domácim zvieratám. Ihneď po použití tanier zlikvidujte.

Lidokaín je liek, prostredníctvom ktorého sa uplatňuje lokálny anestetický a antiarytmický účinok. To je presne ten liek, ktorý sa používa v kombinácii s antibiotikami pri intramuskulárnom použití. Lidokaín pomáha znižovať bolesť pri podávaní lieku, ale sám o sebe nie je liekom. Podrobnejšie o tom, čo je lidokaín na injekciu, sa dozvieme v materiáli.

Vlastnosti anestetika

Anestetický účinok lieku je tvorený inhibíciou nervového vedenia, čo je možné blokovaním sodíkových kanálov v nervových zakončeniach a vláknach. Tento liek možno charakterizovať ako jeden z najrýchlejšie pôsobiacich, ako aj s trvalým účinkom trvajúcim až 75 minút.

Je dôležité vedieť! Lidokaín je v mnohých ohľadoch lepší ako prokaín a v kombinácii s epinefrínom má anestetický účinok najmenej 2 hodiny.

Lidokaín nevyvoláva podráždenie a pri topickom podávaní tiež rozširuje krvné cievy. Lidokaín vo forme injekcií má antiarytmický účinok, ktorý je spôsobený zvýšením membránovej permeability pre draslík a tiež uzatvára sodíkové kanály. Maximálna koncentrácia liečiva sa dosiahne po 5-15 minútach po injekcii do svalu.

Zložky lieku

Lidokaín je priehľadný roztok, ktorý nemá charakteristický zápach. Tento liek je založený na monohydráte hydrochloridu lidokaínu, ktorý je doplnený o chlorid sodný a lúh sodný. Pomocnou látkou injekčného roztoku lidokaínu je voda.

Roztok lidokaínu sa nachádza v 2 ml ampulkách. Balenie obsahuje 5-10 ampuliek roztoku na intramuskulárne a intravenózne podanie. Návod na použitie je priložený k baleniu, s ktorým by ste sa pri prvom použití roztoku určite mali zoznámiť.

Farmakologické vlastnosti lidokaínu

Lidokaín sa môže podávať nielen intramuskulárne alebo intravenózne, ale aj parenterálne (vo forme kvapkadla). Tento prípad použitia vám umožňuje dosiahnuť pozitívny vplyv v čo najkratšom čase od 10 do 20 minút.

Lokálny anestetický účinok sa vytvára prostredníctvom normalizácie neurónovej membrány. Znižuje sa schopnosť membrány prenášať sodíkový ión, čo ovplyvňuje spomalenie nástupu vzruchu. Nie je vylúčená ani tvorba konkurencie s iónmi vápnika. Všetky zložky lidokaínu sú schopné rozkladu v alkalickom alebo mierne alkalickom prostredí.

Je dôležité vedieť! V prítomnosti zápalu sa pozoruje zníženie účinnosti lieku.

Vďaka lidokaínu je možné rozšíriť krvné cievy, ako aj eliminovať výskyt bolesti. Pri intramuskulárnom alebo intravenóznom podaní lidokaínu sa pozoruje dobrá absorpcia lieku, čo prispieva k takmer okamžitému výskytu účinku lieku. Lidokaín hydrochlorid sa hromadí v pečeni a potom sa vylučuje z tela spolu so žlčou alebo močom najmenej 10 hodín.

V akých prípadoch je indikované použitie lieku?

Ukázalo sa, že liek sa používa na tieto typy anestézie:

1. Infiltrácia. Jedna z najpoužívanejších analgetických techník. Táto metóda sa v medicíne nazýva zmrazenie a používa sa najmä pri liečbe zubov.
2. Terminál. Umožňuje vám eliminovať pocit bolesti len na chvíľu, čo sa dosiahne blokovaním receptorov bolesti.
3. Dirigent. Na základe tejto anestézie sa zablokuje nervový prenos do konkrétnej oblasti. Toto je oblasť, v ktorej sa plánuje operácia.
4. Spinal. Anestetikum sa aplikuje do subarachnoidálneho priestoru, čím blokuje impulzy koreňov miechových centier.
5. Epidurálna. Vložené do epidurálneho priestoru chrbtice.

Pozrime sa podrobnejšie na to, aké indikácie prispievajú k použitiu lieku intravenóznymi a intramuskulárnymi metódami.

1. Vykonávanie rôznych typov anestézie, ktoré boli uvedené vyššie.
2. S rozvojom ventrikulárnych arytmií, vznikajúcich na pozadí glykozidickej intoxikácie.
3. Na profylaktické účely, ako aj na zmiernenie rekurentnej fibrilácie komôr u pacientov s koronárnym syndrómom.

Lidokaín sa aktívne používa v zubnom lekárstve, ako aj pri operáciách v ústnej dutine. Na tento účel sú k dispozícii nasledujúce indikácie:

1. Odstránenie mliečnych zubov u detí.
2. Pri odstraňovaní kostí a šití rán v ústach.
3. Na vykonávanie pitvy vznikajúcich abscesov.
4. Na anestéziu ďasien, ktorá je potrebná pri inštalácii protéz alebo koruniek.
5. Pri odstraňovaní papily na jazyku.
6. Pri otvorení cysty slinných žliaz, ako aj frenulektómia u detí.

Lidokaín je populárny v praxi ORL, pretože je predpísaný pre nasledujúce indikácie:

1. Pri vykonávaní postupov, ako je resekcia polypov v nose, septiktómia, ako aj elektrokoagulácia.
2. Pred vykonaním postupu na otvorenie paratonsilárneho abscesu.
3. Počas postupu punkcie maxilárnych dutín.
4. Pre analgetický účinok pred výplachmi nosa.
5. Pri vykonávaní tonzilektómie, ako aj adenoektómie.

Lidokaín sa používa počas vyšetrení, ako aj pred endoskopickou diagnostikou:

• Úľava od bolesti v ústach, keď je potrebné prejsť sondou cez nos alebo ústa.
• Pri vykonávaní rektoskopického postupu, ako aj v prípade požiadavky na výmenu katétrov.

Lidokaín získal popularitu v gynekológii, pôrodníctve, oftalmológii a dermatológii. Nielen o prítomnosti takého lieku, ako je lidokaín, ale aj o jeho vlastnostiach by mal vedieť každý lekár akéhokoľvek smeru.

Je dôležité vedieť! O potrebe použitia tohto lieku rozhoduje lekár, preto jeho nezávislé použitie môže nielen negatívne ovplyvniť ľudské zdravie, ale je aj život ohrozujúce.

Formy uvoľňovania lieku

Článok pojednáva o lieku lidokaín, ktorý je dostupný vo forme injekčného roztoku. Toto však nie je jediná forma uvoľňovania liečiva, pretože sú známe aj iné, ktorými sú:

• Sprej 10%. Je to bezfarebný alkoholový roztok s mentolovou arómou. Sprej sa naleje do liekoviek obsahujúcich najmenej 650 dávok. Pumpa a rozprašovacia tryska uľahčujú aplikáciu spreja napríklad na úľavu od bolesti v ústnej dutine na ťažko dostupných miestach.
• Očné kvapky 2%. Sú bežným roztokom, bez farby a zápachu, ale naliate do 5 ml polyetylénových fliaš.
• Gél. Používa sa v ojedinelých prípadoch a hlavne na lokálne znecitlivenie u detí, napríklad pri trhaní mliečnych zubov.

Roztok na intravenózne a intramuskulárne podanie je dostupný v priehľadných ampulkách s objemom 2 ml. Roztok je 1%, 2% a 10%. Ampulky sú balené v kartónových obaloch, v ktorých musia byť skladované až do okamihu ich použitia.

Keď je lidokaín kontraindikovaný

Každý typ lieku je účinný len vtedy, ak existujú vhodné indikácie. Ak existujú kontraindikácie, potom je zakázané injekčne podávať liek lidokaín. Tieto kontraindikácie zahŕňajú:

1. Atrioventrikulárny blok. Ide o jav, pri ktorom dochádza k porušeniu funkcie vedenia. Táto porucha je spojená s fungovaním srdcového svalu.
2. Akútne srdcové zlyhanie.
3. Zníženie krvného tlaku.
4. Spomalenie srdcovej frekvencie.
5. porfýria.
6. Myasthenia gravis. Ide o nervovosvalovú nevoľnosť, sprevádzanú zrýchlenou únavou priečne pruhovaného a priečneho svalstva.
7. S ochoreniami obličiek a pečene.
8. Ak existujú príznaky neznášanlivosti lieku alebo jednej z jeho zložiek.
9. Počas tehotenstva, rovnako ako HB.
10. V dôsledku zníženia objemu cirkulujúcej krvi.

Vo všetkých vyššie uvedených prípadoch je kategoricky kontraindikované hľadať pomoc od lidokaínu, ako aj podobných liekov.

Je dôležité vedieť! Ak sa po prvej injekcii objavia alergické reakcie, musíte o tom okamžite informovať svojho lekára.

Hlavným nebezpečenstvom alergických reakcií je výskyt asfyxie, ktorá vedie k rozvoju anafylaktického šoku a okamžitej smrti.

Vlastnosti správneho používania lidokaínu

Podľa pokynov lidokaínu sa musí použiť pred vykonaním operácií na účely anestézie, ako aj počas iných typov manipulácií na liečbu ochorení. Koľko liekov je potrebné, závisí od faktorov, ako je zložitosť operácie.

Lidokaín sa môže použiť na plytkú anestéziu. Tento typ anestézie je potrebný pri liečbe nosovej dutiny, ústnej dutiny, ako aj pažeráka a konečníka. Na tento účel musíte použiť 2% roztok, ktorý sa používa v množstve 2 mg na 1 kg telesnej hmotnosti. Trvanie analgetického účinku trvá od 15 minút do pol hodiny.

Je dôležité vedieť! Maximálna dávka roztoku by nemala byť vyššia ako 20 ml.

Ak je potrebné dodať vodivú anestéziu, potom sa použije 2% roztok v množstve 5 až 10 ml. Ak potrebujete anestetizovať prsty dolných alebo horných končatín, potom je predpísaná injekcia v dávke 2-3 ml roztoku.

1. Ak je potrebné vykonať vodivý typ anestézie, potom sa perineurálne injikuje roztok 10 mg / ml a 20 mg / ml.
2. Pri vykonávaní epidurálnej anestézie sa používa roztok v množstve 10-20 mg / ml.
3. Na vykonanie spinálnej anestézie je potrebné aplikovať 3-4 ml roztoku.

Na predĺženie expozičného času lidokaínu je potrebné podávať ho spolu s 0,1% roztokom adrenalínu. Intravenózna cesta podania sa používa v zriedkavých prípadoch, keď sa má vykonať antiarytmická liečba. Roztok na intravenózne podanie 100 mg / ml sa môže použiť až po postupe na jeho zriedenie. Proces riedenia sa uskutočňuje zriedením 25 ml roztoku so 100 ml fyziologického roztoku, aby sa získala koncentrácia lidokaínu 20 mg/ml.

Tento zriedený roztok sa musí použiť ako úvodná dávka. Zavedenie sa uskutočňuje s počiatočnou dávkou 1 mg / kg a rýchlosťou 25 až 50 mg / min. Rýchla distribúcia pomáha znižovať koncentráciu lieku v krvi, takže po chvíli bude potrebné liek znova podať. Maximálna dávka nie je väčšia ako 300 mg za 1 hodinu a nie viac ako 2 000 mg za deň. Pri použití ampuliek lidokaínu od 2% do 10% je potrebné sledovať EKG a tiež sa zdržať dezinfekcie miesta vpichu.

Čo robiť v prípade predávkovania

Ak nedodržíte správne používanie lidokaínu, nie je vylúčené predávkovanie. V prípade predávkovania sa u pacienta objavia nasledujúce príznaky:

• závraty a bolesti hlavy;
• zrýchlená únava, ako aj slabosť;
• znížená zraková ostrosť;
• chvenie prstov alebo chvenie;
• strata vedomia;
• psychomotorická agitácia;
• zhoršenie dýchacieho systému;
• zastavenie dýchania.

Ak sa zaznamená prípad predávkovania, musíte okamžite ísť do nemocnice. Nemali by ste čakať na nástup nepríjemných symptómov, pretože je možný vývoj smrteľného výsledku. Po vyšetrení lekár predpíše určitý typ terapie, pomocou ktorej možno predísť komplikáciám v prípade predávkovania.

Vedľajšie príznaky so zavedením lidokaínu

Pri užívaní lidokaínu nie je vylúčený výskyt rôznych vedľajších symptómov v ľudskom tele. Je nevyhnutné vedieť, aké príznaky nežiaducich reakcií sa vyskytujú, čo vám umožní konzultovať s lekárom včas. Vedľajšie účinky zahŕňajú:

• Excitácia centrálneho nervového systému.
• Závrat a silná bolesť hlavy.
• Nedostatok spánku alebo neschopnosť zaspať.
• Nadmerná citlivosť očí na svetlo.
• Konvulzívny stav.
• Nevoľnosť a zvracanie.
• Vyrážka na koži.
• Zmena teplotného režimu.
• Alergia.
• Zhoršenie reči.
• Znížená imunita.
• Znížená chuť do jedla.
• Úle.
• Neurotický edém.
• Zvýšená telesná teplota.

Toto sú len niektoré z hlavných vedľajších príznakov, ktoré sa môžu vyskytnúť po použití lidokaínu. Ako je zrejmé z vyššie uvedených symptómov, takmer všetky orgány a systémy, ako aj časti ľudského tela, môžu byť ovplyvnené týmto liekom. Ak sa vyskytnú vedľajšie príznaky, potom nie je potrebné čakať na komplikácie, mali by ste okamžite zavolať lekára alebo ho o tom informovať.

Interakcia s rôznymi liekmi

Lidokaín sa môže používať v kombinácii s rôznymi liekmi, ako aj v nezávislej forme. Sú však lieky, ktoré pri spoločnom použití môžu mať vážne následky.

1. Neodporúča sa kombinovať s hypnotikami a sedatívami, pretože to negatívne ovplyvňuje fungovanie centrálneho nervového systému.
2. Pri súbežnom podávaní s adenoblokátormi sa metabolický proces spomaľuje. To tiež zvyšuje riziko vzniku bradykardie, ako aj hypotenzie.
3. Zvýšenie toxicity lieku lidokaín v kombinácii s norepinefrínom, ako aj midazolamom.
4. Vývoj halucinácií je uľahčený komplexným užívaním lidokaínu s novokainom.
5. Nástup záchvatov uľahčuje amiodarón, ktorý je zmiešaný s účinnou látkou lidokaín hydrochlorid.

Je dôležité vedieť! Pri pití alkoholických nápojov pri súčasnom podávaní lidokaínu to môže viesť k tragickým následkom. Tieto látky sa nedajú kombinovať, inak je možné blokovať fungovanie mnohých systémov, ako aj značné zaťaženie pečene.

Koľko stojí

V závislosti od percenta hydrochloridu lidokaínu v ampulkách sa náklady na liek líšia. Stojí za zmienku, že tento liek patrí do kategórie najlacnejších, o čom svedčí cena 40 - 50 rubľov za balenie v množstve 10 ampuliek 2% roztoku. Táto cena robí liek dostupnejším, a preto je lidokaín jedným z najpopulárnejších anestetík.

Ako ho správne skladovať

Odporúča sa uchovávať anestetický liek v teplotnom rozmedzí od 8 do 25 stupňov. Ampulky musia byť v balení. Je prísne kontraindikované uchovávať ampulky lieku otvorené. Ak slnečné svetlo dopadne na ampulky, poškodí to liek. Trvanlivosť lieku je zvyčajne 3 roky, pri nákupe však nezabudnite zaplatiť dátum výroby.

Antiarytmický liek. Trieda I B
Lokálne anestetikum. Antiarytmický liek. Trieda I B.

Účinná látka

Forma uvoľňovania, zloženie a balenie

Injekcia priehľadný, bezfarebný alebo takmer bezfarebný, bez zápachu.

Pomocné látky: pre parenterálne formy - 12 mg, voda d / i - do 2 ml.

2 ml - ampulky s bodom zlomu a so zeleným kódovacím krúžkom (5) - tvarované balenia buniek (20) - kartónové škatuľky.

farmakologický účinok

Lidokaín je krátkodobo pôsobiace lokálne anestetikum amidového typu. Jeho mechanizmus účinku je založený na znížení permeability neurónovej membrány pre sodíkové ióny. V dôsledku toho klesá rýchlosť depolarizácie a zvyšuje sa prah excitácie, čo vedie k reverzibilnej lokálnej necitlivosti. Lidokaín sa používa na dosiahnutie lokálnej anestézie v rôznych častiach tela a na kontrolu arytmií. Má rýchly nástup účinku (asi jednu minútu po intravenóznom podaní a 15 minút po intramuskulárnej injekcii), rýchlo sa šíri do okolitých tkanív. Účinok trvá 10-20 minút a asi 60-90 minút po i/v a i/m podaní.

Farmakokinetika

Odsávanie

Lidokaín sa rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu, ale v dôsledku účinku „prvého prechodu“ pečeňou sa do systémového obehu dostane len malé množstvo. Systémová absorpcia lidokaínu je určená miestom podania, dávkou a jeho farmakologickým profilom. C max v krvi sa dosiahne po interkostálnej blokáde, potom (v poradí klesajúcej koncentrácie) po injekcii do lumbálneho epidurálneho priestoru, brachiálneho plexu a podkožného tkaniva. Hlavným faktorom určujúcim rýchlosť absorpcie a koncentráciu v krvi je celková podaná dávka bez ohľadu na miesto podania. Existuje lineárny vzťah medzi množstvom injikovaného lidokaínu a C max anestetika v krvi.

Distribúcia

Lidokaín sa viaže na proteíny vrátane α1-kyslého glykoproteínu (ACG) a albumínu. Stupeň viazania je variabilný, približne 66 %. Plazmatická koncentrácia ACG u novorodencov je nízka, preto majú relatívne vysoký obsah voľnej biologicky aktívnej frakcie lidokaínu.

Lidokaín prechádza cez BBB a placentárnu bariéru, pravdepodobne pasívnou difúziou.

Metabolizmus

Lidokaín sa metabolizuje v pečeni, asi 90 % podanej dávky podlieha N-dealkylácii za vzniku monoetylglycínxylididu (MEGX) a glycínxylididu (GX), ktoré oba prispievajú k terapeutickým a toxickým účinkom lidokaínu. Farmakologické a toxické účinky MEGX a GX sú porovnateľné s účinkami lidokaínu, ale sú menej výrazné. GX má dlhší T1/2 ako lidokaín (asi 10 hodín) a môže sa akumulovať pri opakovanom podávaní.

Metabolity vznikajúce následným metabolizmom sa vylučujú močom.

Odstúpenie

Terminálny T 1/2 lidokaínu po intravenóznom bolusovom podaní zdravým dospelým dobrovoľníkom je 1-2 hodiny. Terminálny T 1/2 GX je asi 10 hodín, MEGX - 2 hodiny. Obsah nezmeneného lidokaínu v moči nepresahuje 10 %.

Farmakokinetika u špeciálnych skupín pacientov

Vzhľadom na rýchly metabolizmus môže byť farmakokinetika lidokaínu ovplyvnená stavmi, ktoré zhoršujú funkciu pečene. U pacientov s poruchou funkcie pečene sa T 1/2 lidokaínu môže zvýšiť 2-krát alebo viackrát.

Zhoršená funkcia obličiek neovplyvňuje farmakokinetiku lidokaínu, ale môže viesť k akumulácii jeho metabolitov.

U novorodencov je zaznamenaná nízka koncentrácia ACG, preto môže byť znížená väzba na plazmatické proteíny. Vzhľadom na potenciálne vysokú koncentráciu voľnej frakcie sa použitie lidokaínu u novorodencov neodporúča.

Indikácie

- lokálna a regionálna anestézia, vodná anestézia pri veľkých a malých zákrokoch.

Kontraindikácie

- AV blokáda III. stupňa;

- hypovolémia;

- precitlivenosť na niektorú zo zložiek lieku a na anestetiká amidového typu.

Dávkovanie

Dávkovací režim sa má zvoliť v závislosti od odpovede pacienta a miesta vpichu. Liek sa má podávať v najnižšej koncentrácii a v najnižšej dávke, ktorá dáva požadovaný účinok. Maximálna dávka pre dospelých by nemala presiahnuť 300 mg.

Objem podávaného roztoku závisí od veľkosti oblasti, ktorá sa má anestetizovať. Ak je potrebné zaviesť väčší objem s nízkou koncentráciou, potom sa štandardný roztok zriedi fyziologickým roztokom (0,9% roztok chloridu sodného). Riedenie sa uskutočňuje bezprostredne pred podaním.

Deti, starší a oslabení pacienti liek sa podáva v menších dávkach zodpovedajúcich ich veku a fyzickému stavu.

Mať dospelých a dospievajúcich vo veku 12-18 rokov jedna dávka lidokaínu by nemala prekročiť 5 mg / kg s maximálnou dávkou 300 mg.

Skúsenosti s deti do 1 roka obmedzené. Maximálna dávka pri deti vo veku 1-12 rokov- nie viac ako 5 mg / kg telesnej hmotnosti 1% roztoku.

Vedľajšie účinky

Nežiaduce reakcie sú opísané podľa tried orgánových systémov MedDRA. Tak ako iné lokálne anestetiká, nežiaduce reakcie na lidokaín sú zriedkavé a sú zvyčajne spôsobené zvýšenými plazmatickými koncentráciami v dôsledku neúmyselného intravaskulárneho podania, predávkovania alebo rýchlej absorpcie z oblastí s bohatým zásobovaním krvou alebo v dôsledku precitlivenosti, idiosynkrázie alebo zníženej tolerancie pacienta. Reakcie systémovej toxicity sa prejavujú hlavne centrálnym nervovým systémom a/alebo kardiovaskulárnym systémom.

Z imunitného systému

Reakcie z precitlivenosti (alergické alebo anafylaktoidné reakcie, anafylaktický šok) – pozri tiež poruchy kože a podkožného tkaniva. Kožný test alergie na lidokaín sa považuje za nespoľahlivý.

Z nervového systému a duševných porúch

Neurologické symptómy systémovej toxicity zahŕňajú závraty, nervozitu, tras, parestézie okolo úst, znecitlivenie jazyka, ospalosť, kŕče, kómu.

Reakcie nervového systému sa môžu prejaviť jeho vzrušením alebo depresiou. Príznaky stimulácie centrálneho nervového systému môžu byť krátkodobé alebo sa nemusia vyskytnúť vôbec, v dôsledku čoho môžu byť zmätenosť a ospalosť prvými prejavmi toxicity, po ktorých nasleduje kóma a zlyhanie dýchania.

Neurologické komplikácie spinálnej anestézie zahŕňajú prechodné neurologické symptómy, ako je bolesť v dolnej časti chrbta, zadku a nôh. Tieto príznaky sa zvyčajne vyvinú do 24 hodín po anestézii a vymiznú v priebehu niekoľkých dní.

Po spinálnej anestézii lidokaínom a podobnými látkami boli opísané ojedinelé prípady arachnoiditídy a syndrómu cauda equina s pretrvávajúcou parestéziou, dysfunkciou čriev a močových ciest alebo paralýzou dolných končatín. Väčšina prípadov je spôsobená hyperbarickou koncentráciou lidokaínu alebo predĺženou spinálnou infúziou.

Na strane orgánu zraku

Medzi príznaky toxicity lidokaínu patrí rozmazané videnie, diplopia a prechodná amauróza. Obojstranná amauróza môže tiež vyplynúť z náhodnej injekcie lidokaínu do lôžka zrakového nervu počas očných zákrokov. Po retro- alebo peribulbárnej anestézii bol hlásený zápal oka a diplopia.

Na strane orgánu sluchu a labyrintu: zvonenie v ušiach, hyperakúzia.

Na strane kardiovaskulárneho systému

Kardiovaskulárne reakcie sa prejavujú arteriálnou hypotenziou, bradykardiou, útlmom myokardu (negatívny inotropný účinok), možnými sú arytmie, zástava srdca alebo obehové zlyhanie.

Z dýchacieho systému: dýchavičnosť, bronchospazmus, útlm dýchania, zastavenie dýchania.

Z tráviaceho systému: nevoľnosť, vracanie.

Na strane kože a podkožného tkaniva: vyrážka, žihľavka, angioedém, edém tváre.

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie súvisiace s liečbou

Po registrácii lieku je veľmi dôležité hlásiť podozrenia na nežiaduce reakcie súvisiace s liečbou. Tieto opatrenia umožňujú sledovať pomer prínosov a rizík lieku. Poskytovatelia zdravotnej starostlivosti by mali hlásiť všetky podozrenia na nežiaduce reakcie súvisiace s liečbou prostredníctvom systému farmakovigilancie.

Predávkovanie

Symptómy

Toxicita CNS sa prejavuje symptómami, ktoré narastajú na závažnosti. Najprv sa môže vyvinúť parestézia okolo úst, znecitlivenie jazyka, závraty, hyperakúzia a tinitus. Zhoršenie zraku a svalové chvenie alebo svalové zášklby naznačujú závažnejšiu toxicitu a predchádzajú generalizovaným záchvatom. Tieto znaky by sa nemali zamieňať s neurotickým správaním. Potom môže dôjsť k strate vedomia a veľkým záchvatom, ktoré trvajú niekoľko sekúnd až niekoľko minút. Kŕče vedú k rýchlemu nárastu hypoxie a hyperkapnie spôsobenej zvýšenou svalovou aktivitou a respiračným zlyhaním. V závažných prípadoch sa môže vyvinúť apnoe. Acidóza zvyšuje toxické účinky lokálnych anestetík. V závažných prípadoch dochádza k poruchám kardiovaskulárneho systému. Pri vysokej systémovej koncentrácii sa môže vyvinúť arteriálna hypotenzia, bradykardia, arytmia a zástava srdca, čo môže byť smrteľné.

K vyriešeniu predávkovania dochádza v dôsledku redistribúcie lokálneho anestetika z centrálneho nervového systému a jeho metabolizmu, môže prebiehať pomerne rýchlo (ak nebola podaná veľmi veľká dávka lieku).

Liečba

Ak sa objavia príznaky predávkovania, podávanie anestetika sa má okamžite zastaviť.

Záchvaty, útlm CNS a kardiotoxicita vyžadujú lekársku pomoc. Hlavnými cieľmi terapie je udržanie okysličenia, zastavenie záchvatov, udržanie krvného obehu a zastavenie acidózy (ak sa rozvinie). Vo vhodných prípadoch je potrebné zabezpečiť priechodnosť dýchacích ciest a predpísať kyslík, ako aj zaviesť pomocnú ventiláciu (maskou alebo pomocou Ambu vaku). Cirkulácia je udržiavaná infúziou plazmy alebo infúznych roztokov. Ak je potrebné dlhodobé udržiavanie krvného obehu, treba zvážiť možnosť podávania vazopresorov, ktoré však zvyšujú riziko excitácie CNS. Kontrola záchvatov sa môže dosiahnuť intravenóznym podaním diazepamu (0,1 mg / kg) alebo thiopentalu sodného (1-3 mg / kg), pričom je potrebné mať na pamäti, že antikonvulzíva môžu tiež inhibovať dýchanie a cirkuláciu. Dlhotrvajúce kŕče môžu interferovať s ventiláciou a oxygenáciou pacienta, a preto by sa mala zvážiť včasná endotracheálna intubácia. V prípade zástavy srdca sa začína štandardná kardiopulmonálna resuscitácia. Účinnosť dialýzy pri liečbe akútneho predávkovania lidokaínom je veľmi nízka.

Liekové interakcie

Toxicita lidokaínu sa zvyšuje pri jeho súčasnom použití s ​​propranololom v dôsledku zvýšenia koncentrácie lidokaínu, čo si vyžaduje zníženie dávky lidokaínu. Obidva lieky znižujú prietok krvi v pečeni. Okrem toho cimetidín inhibuje mikrozomálnu aktivitu. mierne znižuje klírens lidokaínu, čo vedie k zvýšeniu jeho koncentrácie.

Antiretrovírusové lieky (napr. amprenavir, darunavir, lopinavir) môžu tiež spôsobiť zvýšené sérové ​​koncentrácie lidokaínu.

Hypokaliémia spôsobená diuretikami môže znížiť účinok lidokaínu, ak sa používa súčasne.

Lidokaín sa má používať s opatrnosťou u pacientov, ktorí dostávajú iné lokálne anestetiká alebo látky, ktoré sú štrukturálne podobné lokálnym anestetikám amidového typu (napríklad antiarytmiká, ako je mexiletín, tokainid), pretože systémové toxické účinky sú aditívne.

Samostatné štúdie liekových interakcií medzi lidokaínom a antiarytmikami triedy III (napr. amiodarón) sa neuskutočnili, ale odporúča sa opatrnosť.

U pacientov súčasne užívajúcich antipsychotiká, ktoré predlžujú alebo môžu predĺžiť QT interval (napr. pimozid, sertindol, olanzapín, kvetiapín, zotepín), prenylamín, epinefrín (ak sa náhodne podajú) alebo antagonisty serotonínového 5HT 3 receptora (napr. tropisetron, dolasetrón), môže byť zvýšené riziko ventrikulárnych arytmií.

Súčasné užívanie quinupristínu/dalfopristínu môže zvýšiť koncentráciu lidokaínu a tým zvýšiť riziko ventrikulárnych arytmií; je potrebné vyhnúť sa súčasnému použitiu.

Pacienti, ktorí súbežne užívajú svalové relaxanciá (napr. suxametónium), môžu mať zvýšené riziko zvýšenej a predĺženej neuromuskulárnej blokády.

Po použití bupivakaínu u pacientov užívajúcich verapamil a timolol bol hlásený rozvoj kardiovaskulárneho zlyhania; lidokaín je štrukturálne podobný bupivakaínu.

Dopamín a 5-hydroxytryptamín znižujú prah záchvatov pre lidokaín.

Opioidy majú pravdepodobne pro-konvulzívny účinok, čo dokazujú dôkazy, že lidokaín znižuje prah záchvatov pre fentanyl u ľudí.

Kombinácia opioidov a antiemetík, niekedy používaná na vyvolanie sedácie u detí, môže znížiť záchvatový prah a zvýšiť tlmivý účinok lidokaínu na CNS.

Použitie adrenalínu spolu s lidokaínom môže znížiť systémovú absorpciu, ale ak sa náhodne podá intravenózne, riziko ventrikulárnej tachykardie a ventrikulárnej fibrilácie sa prudko zvyšuje.

Súčasné použitie iných antiarytmických liekov, betablokátorov a pomalých blokátorov kalciových kanálov môže ďalej znižovať AV vedenie, intraventrikulárne vedenie a kontraktilitu.

Súčasné použitie vazokonstriktorov zvyšuje trvanie účinku lidokaínu.

Súčasné užívanie lidokaínu a námeľových alkaloidov (napríklad ergotamínu) môže spôsobiť závažnú arteriálnu hypotenziu.

Pri používaní sedatív je potrebné postupovať opatrne, pretože môžu interferovať s účinkom lokálnych anestetík na centrálny nervový systém.

Opatrnosť je potrebná pri dlhodobom užívaní antiepileptických liekov (fenytoín), barbiturátov a iných inhibítorov pečeňových mikrozomálnych enzýmov, pretože to môže viesť k zníženiu účinnosti a v dôsledku toho k zvýšenej potrebe lidokaínu. Na druhej strane IV podanie fenytoínu môže zvýšiť tlmivý účinok lidokaínu na srdce.

Analgetický účinok lokálnych anestetík môžu zosilniť opiáty a klonidín.

Etanol, najmä pri dlhodobom zneužívaní, môže znížiť účinok lokálnych anestetík.

Lidokaín je nekompatibilný s amfotericínom B, metohexitónom a nitroglycerínom.

Neodporúča sa miešať lidokaín s inými liekmi.

špeciálne pokyny

Podávanie lidokaínu by mali vykonávať špecialisti so skúsenosťami a vybavením na resuscitáciu. Pri podávaní lokálnych anestetík musí byť k dispozícii resuscitačné vybavenie.

Lidokaín sa má používať opatrne u pacientov s myasténiou gravis, epilepsiou, chronickým srdcovým zlyhaním, bradykardiou a útlmom dýchania, ako aj v kombinácii s liekmi, ktoré interagujú s lidokaínom a vedú k zvýšeniu jeho biologickej dostupnosti, zosilneniu účinkov (napr. fenytoín) alebo predĺženie vylučovania (napríklad pri hepatálnom alebo konečnom štádiu zlyhania obličiek, pri ktorom sa môžu akumulovať metabolity lidokaínu).

U pacientov, ktorí dostávajú antiarytmiká triedy III (napríklad amiodarón), sa má zaviesť dôkladné sledovanie a monitorovanie EKG, pretože môže dôjsť k zosilneniu účinku na srdce.

V období po registrácii boli hlásené prípady chondrolýzy u pacientov, ktorí po operácii dostávali dlhodobú intraartikulárnu infúziu lokálnych anestetík. Vo väčšine prípadov bola chondrolýza pozorovaná v ramennom kĺbe. Kvôli množstvu prispievajúcich faktorov a nejednotnosti vedeckej literatúry ohľadom mechanizmu implementácie účinku nebola zistená príčinná súvislosť. Dlhodobá intraartikulárna infúzia nie je schválenou indikáciou na použitie lidokaínu.

Im podanie lidokaínu môže zvýšiť aktivitu kreatínfosfokinázy, čo môže skomplikovať diagnostiku akútneho infarktu myokardu.

Ukázalo sa, že lidokaín môže spôsobiť porfýriu u zvierat; je potrebné sa vyhnúť použitiu lieku u pacientov s porfýriou.

Pri injekcii do zapálených alebo infikovaných tkanív môže byť účinok lidokaínu znížený. Pred začatím intravenózneho podávania lidokaínu je potrebné odstrániť hypokaliémiu, hypoxiu a porušenie acidobázického stavu.

Niektoré procedúry lokálnej anestézie môžu viesť k závažným nežiaducim reakciám bez ohľadu na použité lokálne anestetikum.

Kondukčná anestézia miechových nervov môže viesť k depresii kardiovaskulárneho systému, najmä na pozadí hypovolémie, preto je potrebná opatrnosť pri vykonávaní epidurálnej anestézie u pacientov s kardiovaskulárnymi poruchami.

Epidurálna anestézia môže viesť k arteriálnej hypotenzii a bradykardii. Riziko možno znížiť predchádzajúcim podaním kryštaloidných alebo koloidných roztokov. Je potrebné okamžite zastaviť arteriálnu hypotenziu.

V niektorých prípadoch môže paracervikálna blokáda počas tehotenstva viesť k bradykardii alebo tachykardii u plodu, a preto si vyžaduje starostlivé sledovanie srdcovej frekvencie plodu.

Injekcia do oblasti hlavy a krku môže viesť k neúmyselnému vstupu do tepny s rozvojom cerebrálnych symptómov (aj pri nízkych dávkach).

Retrobulbárne podanie môže zriedka vstúpiť do subarachnoidálneho priestoru lebky, čo vedie k závažným / závažným reakciám vrátane kardiovaskulárneho zlyhania, apnoe, záchvatov a dočasnej slepoty.

Retro- a peribulbárne podávanie lokálnych anestetík prináša nízke riziko pretrvávajúcej okulomotorickej dysfunkcie. Medzi hlavné dôvody patrí trauma a / alebo lokálne toxické účinky na svaly a / alebo nervy.

Závažnosť týchto reakcií závisí od závažnosti poranenia, koncentrácie lokálneho anestetika a trvania expozície tkaniva. V tomto ohľade by sa akékoľvek lokálne anestetikum malo používať v najnižšej účinnej koncentrácii a dávke.

Intravaskulárnemu podávaniu sa treba vyhnúť, pokiaľ to nie je priamo indikované.

Liek sa má používať opatrne:

U pacientov s koagulopatiou. Liečba antikoagulanciami (napr. heparínom), NSAID alebo náhradami plazmy zvyšuje sklon ku krvácaniu. Náhodné poškodenie ciev môže viesť k závažnému krvácaniu. Ak je to potrebné, skontrolujte čas krvácania, aktivovaný parciálny tromboplastínový čas (APTT) a počet krvných doštičiek;

U pacientov s úplnou a neúplnou blokádou intrakardiálneho vedenia, keďže lokálne anestetiká môžu inhibovať AV vedenie;

U pacientov so záchvatovými poruchami treba pozorne sledovať symptómy centrálneho nervového systému. Nízke dávky lidokaínu môžu tiež zvýšiť pripravenosť na kŕče. U pacientov s Melkerssonovým-Rosenthalovým syndrómom sa môžu častejšie vyvinúť alergické a toxické reakcie z nervového systému v reakcii na zavedenie lokálnych anestetík;

V treťom trimestri tehotenstva.

Lidokaín, injekčný roztok 10 mg / ml a 20 mg / ml, nie je schválený na intratekálne podanie (subarachnoidálna anestézia).

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a používať mechanizmy

Po podaní lokálnych anestetík sa môže vyvinúť dočasná senzorická a/alebo motorická blokáda. Kým tieto účinky nezmiznú, pacienti by nemali viesť vozidlá a pracovať s mechanizmami.

Tehotenstvo a laktácia

Lidokaín je povolené používať počas tehotenstva a počas dojčenia. Je potrebné prísne dodržiavať predpísaný dávkovací režim. V prípade komplikácií alebo krvácania v anamnéze je epidurálna anestézia lidokaínom v pôrodníctve kontraindikovaná.

Lidokaín bol použitý u veľkého počtu tehotných žien a žien vo fertilnom veku. Neboli registrované žiadne poruchy reprodukcie, t.j. nedošlo k zvýšeniu výskytu malformácií.

Vzhľadom na potenciál vysokých koncentrácií lokálnych anestetík u plodu po paracervikálnej blokáde sa môžu vyvinúť nežiaduce reakcie, ako je bradykardia plodu. V tomto ohľade sa lidokaín v koncentrácii presahujúcej 1% v pôrodníctve nepoužíva.

Štúdie na zvieratách nezistili žiadne škodlivé účinky na plod.

Malé množstvo lidokaínu prechádza do materského mlieka, biologická dostupnosť je veľmi nízka, teda očakávané množstvo vstupujúce do materského mlieka je veľmi malé, a preto je potenciálne poškodenie dieťaťa veľmi nízke. O možnosti použitia lidokaínu počas dojčenia rozhoduje lekár.

Neexistujú žiadne údaje o účinku lidokaínu na fertilitu u ľudí.

Použitie v detstve

Skúsenosti s deti do 1 roka obmedzené.

S poruchou funkcie obličiek

Lidokaín sa má používať s opatrnosťou v konečnom štádiu zlyhania obličiek, pretože môže kumulovať metabolity lidokaínu.

Inštrukcie na používanie:

Lidokaín je lokálne anestetikum.

farmakologický účinok

Lidokaín sa používa na vedenie, infiltráciu, terminálnu anestéziu. Liečivo má lokálny anestetický, antiarytmický účinok.

Ako anestetikum pôsobí liek inhibíciou nervového vedenia blokovaním sodíkových kanálov v nervových vláknach a zakončeniach. Lidokaín výrazne prevyšuje prokaín, jeho pôsobenie je rýchlejšie a trvá dlhšie – až 75 minút (v kombinácii s epinefrínom – viac ako dve hodiny). Pri lokálnej aplikácii lidokaín rozširuje cievy, nemá lokálne dráždivé účinky.

Antiarytmický účinok lieku je spôsobený schopnosťou zvýšiť priepustnosť membrán pre draslík, blokovať sodíkové kanály a stabilizovať bunkové membrány.

Lidokaín nemá významný vplyv na kontraktilitu, vodivosť myokardu (ovplyvňuje len vo veľkých dávkach).

Úroveň absorpcie lidokaínu pri lokálnej aplikácii závisí od dávkovania prípravku a miesta liečby (napríklad lidokaín sa lepšie vstrebáva na slizniciach ako na koži).

Po intramuskulárnych injekciách dosiahne lidokaín maximálnu koncentráciu 5-15 minút po podaní.

Formulár na uvoľnenie

Vyrábajú sprej Lidokaín, Lidokaín v ampulkách (s roztokom na injekciu).

Indikácie pre použitie lidokaínu

Injekcie Lidokaín 2% sa používa na lokálnu anestéziu v stomatológii, chirurgii, oftalmológii, otolaryngológii, na blokádu nervových pletení, periférnych nervov u pacientov s bolesťou.

Lidokaín v ampulkách 10% sa používa na anestéziu formou slizničných aplikácií v ORL praxi, gynekológii, pneumológii, gastroenterológii, stomatológii pri operáciách, diagnostických výkonoch. 10% roztok sa používa aj ako antiarytmické činidlo.

Lidokaínový sprej sa používa v zubnom lekárstve na odstránenie mliečnych zubov, zubného kameňa, fixáciu zubných koruniek a vykonávanie iných manipulácií, ktoré si vyžadujú krátkodobú anestéziu; v otolaryngológii - na tonzilektómiu, skrátenie nosových polypov, septa, anestéziu procesu piercingu a umývania maxilárneho sínusu.

Sprej Lidokaín je účinný pri diagnostických manipuláciách (zavedenie gastroduodenálnej sondy, výmena tracheotomickej trubice) na anestéziu hltana.

V gynekológii sa sprej používa na odstraňovanie stehov, preparovanie ženského perinea pri pôrode a vykonávanie operácií na krčku maternice.

V dermatológii sa sprej používa na uvoľnenie slizníc a kože pri menších chirurgických zákrokoch.

Kontraindikácie

Podľa návodu je lidokaín kontraindikovaný pri atrioventrikulárnej blokáde 2,3 stupňa, srdcovej nedostatočnosti 2,3 stupňa, ťažkej bradykardii, arteriálnej hypotenzii, kardiogénnom šoku, kompletnej transverzálnej srdcovej blokáde, porfýrii, myasténii gravis, ťažkej renálnej, hepatálnej patológie, hypovolémia, glaukóm (na očné injekcie), precitlivenosť, laktácia, tehotenstvo.

Sprej lidokaín sa predpisuje opatrne oslabeným, starším pacientom, deťom, pacientom s epilepsiou, v šoku, s bradykardiou, patológiou funkcie pečene, poruchami vedenia, tehotenstvom. Počas laktácie sa sprej môže používať len v odporúčaných dávkach.

Návod na použitie lidokaínu

Pred použitím lidokaínu by sa podľa pokynov mal vykonať test na alergiu, aby sa zistila možná citlivosť na liek. Ak dôjde k opuchu alebo začervenaniu, nemôžete použiť Lidokaín na anestéziu.

Roztok 2% lidokaínu (v ampulkách) je určený na subkutánne, intramuskulárne podanie, na kondukčnú anestéziu, instiláciu do spojovkového vaku, na sliznice.

Dávkovanie lieku je individuálne, ale pokyny pre lidokaín uvádzajú nasledujúce priemerné dávky: na vodivú anestéziu použite 100 - 200 mg lieku (nie viac ako 200 mg), na anestéziu nosa, uší, prstov - 40 - 60 mg liečiva.

Pri predpisovaní injekcií lidokaínu sa dodatočne predpisuje epinefrín, aby sa dosiahol maximálny terapeutický účinok (ak neexistujú žiadne kontraindikácie).

V oftalmológii sa kvapká až šesť kvapiek roztoku, pričom sa kvapkajú dve kvapky každých 30-60 sekúnd. Zvyčajne 4-6 kvapiek. stačí na jedno oko na anestéziu pred operáciami, diagnostickými výkonmi.

Pri terminálnej anestézii je maximálna prípustná dávka lidokaínu podľa pokynov 20 ml. Doba spracovania je 15-30 minút.

Pri anestézii u detí by celková dávka nemala presiahnuť 3 mg na kg hmotnosti dieťaťa.

Roztok 10% lidokaínu (v ampulkách) sa podáva intramuskulárne a používa sa ako aplikácia. Prípustný objem lidokaínu na aplikácie je 2 ml.

Na zastavenie arytmického záchvatu sa podáva intramuskulárna injekcia lidokaínu - 200-400 mg. Ak sa útok nezastaví, po troch hodinách sa podá druhá injekcia.

V prípade arytmií môžete tiež vstreknúť 1,2% roztok intravenózne v prúde - 50 - 100 mg, po ktorom sa podľa pokynov podáva lidokaín intramuskulárne.

Pri použití lidokaínu v ampulkách 2 a 10% by ste mali sledovať EKG, zdržať sa dezinfekcie miesta vpichu roztokmi s ťažkými kovmi v kompozícii.

Pri predpisovaní lieku vo vysokých dávkach sa barbituráty užívajú pred injekciou.

Sprej Lidokaín sa používa iba lokálne. Nastriekajte liek z krátkej vzdialenosti priamo na miesto vyžadujúce anestéziu, vyhýbajte sa kontaktu s očami a dýchacími cestami.

Pri výplachu ústnej dutiny z dôvodu zníženej citlivosti treba dávať pozor, aby sa jazyk neprerezal zubami.

V zubnom lekárstve, dermatológii sa používajú 1-3 dávky 10% lidokaínu; v otolaryngológii, kraniofaciálnej chirurgii - 1-4 dávky 10% lidokaínu; na endoskopické vyšetrenie - 2-3 dávky 10% roztoku; v gynekológii - 4-5 dávok (zatiaľ čo v pôrodníckej praxi je povolené použiť až 20 dávok 10% roztoku).

Pri ošetrovaní veľkých plôch môžete použiť tampón nastriekaný Lidokaínom z rozprašovača.

Vedľajšie účinky

Po užití lieku slabosť, bolesť hlavy, nystagmus, únava, eufória, svetloplachosť, porucha sluchu, znecitlivenie jazyka, pier, ospalosť, nočné mory, diplopia (dvojité videnie), poruchy srdcového rytmu a vedenia, priečna blokáda srdca, nízky krvný tlak, bolesť na hrudníku, parestézia, paralýza dýchacích svalov, porucha citlivosti, kŕče, tras.

Lidokaín vo veľkých dávkach môže viesť k srdcovej blokáde, kolapsu, zástave srdca.

Liek môže tiež spôsobiť dýchavičnosť, apnoe, alergickú rinitídu, konjunktivitídu, dermatitídu, dyspnoe, urtikáriu, anafylaktický šok, nevoľnosť, vracanie, zníženie telesnej teploty, pocit horúčky, zimnicu, necitlivosť končatín, bolestivosť miesto, kde boli injekčne podávané injekcie lidokaínu.

Sprej Lidokaín môže vyvolať: pocit pálenia, alergické prejavy, znížený krvný tlak, srdcový infarkt, depresiu, ospalosť, úzkosť, stratu vedomia, kŕče, paralýzu dýchania, podráždenosť

Obsah

V stomatológii sa pri chirurgických výkonoch používa lokálne anestetikum Lidokaín - v návode na jeho použitie je informácia, že spôsobuje znecitlivenie tkaniva a tlmí pocit bolesti. Je obľúbeným anestetikom a používa sa v mnohých oblastiach medicíny. Okrem svojich anestetických vlastností môže byť liek použitý ako antiarytmický liek.

Čo je lidokaín

Podľa farmakologickej klasifikácie patrí lidokaín do dvoch lekárskych skupín naraz. Prvým sú antiarytmiká triedy 1 B, druhým sú lokálne anestetiká. Aktívnou zložkou lieku je lidokaín hydrochlorid vo forme monohydrátu lidokaín hydrochloridu, ktorý má krátkodobý účinok.

Zloženie a forma uvoľňovania

Dostupné v piatich formách lieku: injekcia, sprej, gél, masť a očné kvapky. Popis a zloženie každého lieku:

	Popis	Koncentrácia hydrochloridu lidokaínu, mg		Balíček
	Transparentná kvapalina bez zápachu		Chlorid sodný, voda	Ampulky po 2 ml, balenia po 10 ampuliek
	Bezfarebná alkoholová kvapalina s mentolovým zápachom	4,8 na dávku	Propylénglykol, olej z listov mäty piepornej, etanol	650-dávkové injekčné liekovky z tmavého skla
Očné kvapky	Priehľadné svetlo sfarbené		Chlorid sodný, benzetóniumchlorid, voda	5 ml fľaštičky s kvapkadlom
	Priehľadný bezfarebný gél		Chlórhexidín dihydrochlorid, glycerín, voda, laktát sodný, hydroxyetylcelulóza	Hliníkové tuby 15 alebo 30 g, sklenené dózy 30 g
	Biela homogénna bez zápachu		Polyetylénglykol 400 a 4000, voda, propylénglykol	Hliníkové tuby s hmotnosťou 15 g

Farmakologické vlastnosti

Lidokaín hydrochlorid - účinná látka zloženia prípravkov, je krátkodobo pôsobiace lokálne anestetikum amidového typu. Princípom činnosti je zníženie priepustnosti neurónovej membrány pre impulzy sodíkových iónov. V dôsledku toho klesá rýchlosť depolarizácie, zvyšuje sa prah excitácie a dochádza k lokálnej necitlivosti reverzibilného typu nervového vedenia myokardu. Lieky sa používajú na dosiahnutie anestézie vedenia v rôznych častiach tela a na kontrolu arytmií.

V gastrointestinálnom trakte sa látka rýchlo vstrebáva, ale pri prechode pečeňou v minimálnom objeme preniká do systémového obehu. Na dosiahnutie maximálnych koncentrácií v krvi je potrebná blokáda interkostálneho kanála, zavedenie do lumbálneho epidurálneho priestoru alebo brachiálneho plexu. Metabolizmus liečiva prebieha v pečeni, 90 % je dealkylovaných s tvorbou metabolitov vylučovaných močom. Po intravenóznom podaní sa účinná látka vylúči z tela za 2-4 hodiny.

Indikácie na použitie

Pokyny uvádzajú indikácie na použitie lieku vo forme regionálnej lokálnej anestézie počas intervencií. Konkrétne sa liek môže použiť na nasledujúce účely:

• povrchová alebo terminálna anestézia slizníc;
• úľava od bolesti v oblasti ďasien pred zubným ošetrením;
• šitie slizníc;
• epiziotómia, ošetrenie rezu v gynekológii, odstránenie stehov;
• analgetikum na spáleniny a jednoduché popáleniny, rany, povrchové ošetrenie kože pred operáciou;
• pre kvapky - vykonávanie kontaktných výskumných metód (škrabanie rohovky, tonometria), operácie na spojovke a rohovke, príprava na chirurgické zákroky;
• v kardiologickej praxi gél: liečba a prevencia ventrikulárnych arytmií, akútne obdobie infarktu myokardu.

Spôsob podávania a dávkovanie

Lekári v praxi často používajú lidokaín - návod na použitie lieku obsahuje informácie o dávkovaní v závislosti od formy uvoľňovania a o spôsobe použitia. Napríklad gél a masť s lidokaínom sa používajú zvonka, roztok možno podávať parenterálne (intravenózne aj do svalov), sprej sa používa na liečbu slizníc a kvapky sa používajú len na očné účely.

Lidokaín na injekciu

Podľa pokynov sa lidokaín v ampulkách používa na intramuskulárne injekcie. Maximálna dávka pre dospelých je 300 mg lieku, pre deti a starších ľudí sa táto dávka znižuje. Jednorazová dávka pre dospelých a dospievajúcich starších ako 12 rokov sa považuje za 5 mg/kg. Pred podaním je možné roztok zriediť fyziologickým 0,9 % roztokom chloridu sodného. Maximálna dávka pre deti vo veku 1-12 rokov sa považuje za nie viac ako 5 μg na telesnú hmotnosť 1% roztoku lidokaínu.

Intravenózny lidokaín

Ako antiarytmikum sa používa lidokaín 2%, ktorý sa podáva intravenózne. Nasycovacia dávka pre dospelých je 1-2 mg/kg telesnej hmotnosti počas 3-4 minút. Priemerná jednotlivá dávka je 80 mg. Potom sa pacienti prenesú na kvapkaciu infúziu 20-55 mcg / kg / minútu, ktorá trvá 24-36 hodín.

10 minút po prvej nasycovacej dávke môžete zopakovať intravenóznu tryskovú injekciu v dávke 40 mg. Deťom s nárazovou dávkou 1 mg/kg po piatich minútach možno podať druhú dávku. Kontinuálna intravenózna infúzia má parametre 20-30 mcg / kg / minútu. V chirurgii, stomatológii, ORL a pôrodníckej praxi dávkovanie určuje lekár.

Gél na vonkajšie použitie

Podľa pokynov je lidokaínový gél vonkajšie činidlo, ktoré sa nanáša na povrch pokožky 3-4 krát denne. Môžu premazávať sliznice pažeráka, tracheálneho hrtana, ošetrovať ústnu dutinu vatovým tampónom alebo tampónom, pričom sa aplikuje 0,2-2 g gélu. Ak anestézia nestačí, zopakujte ju po 2-3 minútach. Maximálna dávka pre dospelých je 300 mg (6 g gélu) za 12 hodín, pre ženy v urológii - 3-5 ml, pre mužov - 100-200 mg (5-10 ml), pred cystoskopiou - 600 mg (30 ml ) v dvoch dávkach...

Deťom sa predpisuje až 4,5 mg / kg telesnej hmotnosti. V urológii pre mužov sa gél používa na preplachovanie otvoru vonkajšej uretry. Za týmto účelom sa obsah skúmavky vloží dovnútra a kanál sa niekoľko minút stláča. Pri katetrizácii sa účinok znecitlivenia dosiahne okamžite. Na zmiernenie bolesti pri cystitíde sa podáva 10 g gélu raz denne počas 5-7 dní. V zubnom lekárstve sa gél používa na anestéziu pri odstraňovaní zubného kameňa - vtiera sa do okraja ďasna po dobu 2-3 minút. Nástroj je možné použiť pod obväz, aplikovať vo forme aplikácií na miesta erózie.

Očné kvapky

Podľa pokynov by použitie očných kvapiek s lidokaínom malo byť lokálne. Sú pochované inštaláciou do spojovkového vaku tesne pred vykonaním štúdií na rohovke alebo spojovke alebo pred chirurgickým zákrokom na nich. Počet kvapiek je 1-2, aplikujú sa 2-3 krát s intervalom medzi jednotlivými injekciami 30-60 sekúnd.

Striekajte

Podobne sa používa lokálny lokálny sprej, ktorého dávkovanie závisí od oblasti, ktorá má byť znecitlivená. Jedna dávka lieku obsahuje 4,8 mg účinnej látky. Podľa pokynov sa používajú 1-2 spreje, v pôrodníckej praxi - až 15-20. Za maximálnu dávku spreja sa považuje 40 vstrekov na 70 kg telesnej hmotnosti. Je povolené osušiť vatový tampón s liekom a aplikovať naň anestéziu - to sa robí pre deti, aby sa eliminoval strach z postreku a eliminoval sa vedľajší účinok brnenia.

Koľko lidokaínu účinkuje

Pri intravenóznom podaní liek začne pôsobiť za minútu, pri intramuskulárnom podaní - po 15, rýchlo preniká do okolitých tkanív. Podľa pokynov účinok trvá 10-20 minút po intravenóznom podaní a 60-90 minút po intramuskulárnom podaní, s pridaním adrenalínu - až dve hodiny. Sprej účinkuje krátkodobo - asi 3-5 minút, kvapky - 5-15 minút.

špeciálne pokyny

Aby ste dosiahli maximálny účinok, mali by ste si preštudovať návod na použitie a bod špeciálnych pokynov v ňom:

• zavedenie lieku vykonávajú iba odborníci, ktorí majú informácie a vybavenie na resuscitáciu;
• s opatrnosťou je predpísaný liek na myasthenia gravis, epilepsiu, chronické srdcové zlyhanie, bradykardiu;
• predĺžená intraartikulárna infúzia môže viesť k chondrolýze;
• intravenózny roztok môže zvýšiť aktivitu enzýmov, čo sťažuje diagnostiku akútneho infarktu myokardu;
• kožný test neposkytuje základ na potvrdenie alergie na liek;
• intravaskulárnej aplikácii, je potrebné sa vyhnúť použitiu u novorodencov, pretože liek rozširuje cievy;
• po použití anestetika sa môže vyvinúť krátkodobá zmyslová alebo motorická srdcová blokáda, preto by ste sa mali zdržať vedenia vozidla.

Lidokaín počas tehotenstva

So súhlasom lekára sa liek môže používať počas tehotenstva a dojčenia (laktácie). Jeho použitie je indikované na epidurálnu slizničnú anestéziu, okrem prípadov krvácania alebo komplikácií. Po paracervikálnej blokáde sa u plodu môžu vyvinúť bradykardické reakcie plodu, preto sa pri nosení dieťaťa môže použiť iba 1% koncentrácia lieku.

Lidokaín pre deti

Použitie injekčného a injekčného roztoku je obmedzené u detí mladších ako jeden rok z dôvodu rizika zvýšeného rozvoja nežiaducich reakcií. Do dvoch rokov je zakázané používať sprej, je vhodné ho nastriekať na vatový tampón a následne aplikovať anestéziu lidokaínom. Aerosól sa nemá používať ako lokálne anestetikum pred tonziloektómiou a adenotómiou u detí mladších ako osem rokov.

Liekové interakcie

Návod na použitie naznačuje možnú liekovú interakciu lieku s inými liekmi:

• kombinácia s Fenytoínom, Quinupristinom, Dalfopristinom sa neodporúča;
• Cimetidín a propranolol zvyšujú toxicitu lidokaínu, zvyšujú jeho koncentráciu, ranitidín a vazokonstriktory pôsobia podobne;
• iné lokálne anestetiká, antiarytmiká, hypnotiká môžu zvýšiť riziko toxických účinkov;
• diuretiká znižujú účinok lieku;
• antipsychotické lieky, prenylamín, antagonisty serotonínového receptora môžu viesť k ventrikulárnym arytmiám alebo atriálnej dysfunkcii;
• svalové relaxanciá zvyšujú riziko posilnenia a predĺženia svalovej blokády nervových vlákien;
• Dopamín a 5-hydroxytryptamín znižujú prah záchvatov;
• kombinácia opioidov a antiemetík pre sedatívny účinok zvyšuje inhibičný účinok lieku na vedenie nervových zakončení;
• námeľové alkaloidy spôsobujú zníženie krvného tlaku;
• Lidokaín nie je kompatibilný s nitroglycerínom, amfotericínom a metohexitónom, s opatrnosťou sa kombinuje so sedatívami a antiepileptikami, barbiturátmi, inhibítormi pečeňových mikrozomálnych enzýmov.

Lidokaín a alkohol

Pri spoločnom použití etanol znižuje účinok tkanivovej infiltračnej anestézie z použitia liekov, preto sa počas medikamentóznej terapie neodporúča piť alkohol a nápoje alebo drogy obsahujúce alkohol. Okrem toho má etanol negatívny vplyv na pečeň, zvyšuje koncentráciu účinnej látky v krvi a predlžuje dobu jej vylučovania z tela, čo môže viesť k intoxikácii.

Vedľajšie účinky

Pri používaní lieku sa môžu vyskytnúť nasledujúce vedľajšie účinky opísané v pokynoch:

• alergické, anafylaktoidné reakcie, zhoršená citlivosť;
• závraty, tras, ospalosť, kŕče, nervozita, kóma, zlyhanie dýchania, halucinácie;
• bolesť v dolnej časti chrbta, nôh alebo zadku, dysfunkcia čriev, paralýza dolných končatín, tachykardia;
• rozmazané videnie, diplopia, amauróza, zápal oka, zvonenie v ušiach;
• hypotenzia, bradykardia, depresia myokardu, arytmia, zástava srdca;
• nevoľnosť, vracanie, dýchavičnosť, bronchospazmus, zastavenie dýchania;
• vyrážka, angioedém, urtikária, edém tváre.

Predávkovanie

Príznaky predávkovania zahŕňajú znecitlivenie jazyka, závraty, hučanie v ušiach, svalové zášklby alebo tras. Zhoršenie zraku, generalizované záchvaty môžu viesť k strate vedomia a záchvatom. To vedie k zvýšeniu hypoxie a hyperkapnie, apnoe a respiračného zlyhania. Pri vysokej systémovej koncentrácii sa rozvinie hypotenzia, bradykardia, zástava srdca a dokonca smrť.

Ak sa vyskytnú príznaky predávkovania, podávanie anestetika sa zastaví a začne sa urgentný lekársky zásah. Pri útlme dýchania sa vykonáva ventilácia pľúc, podávajú sa infúzne roztoky na podporu funkcie krvi a transfúzia plazmy. Na odstránenie záchvatov sa používajú intravenózne injekcie Diazepamu. V prípade zástavy srdca sa vykonáva resuscitácia.

Kontraindikácie

Návod na použitie varuje pacientov o prítomnosti kontraindikácií, pri ktorých je používanie lieku zakázané:

• hypovolémia;
• precitlivenosť na zložky, anestetiká amidového typu;
• silné krvácanie, šok;
• arteriálna hypotenzia, infekcia miesta vpichu;
• bradykardia, závažné srdcové zlyhanie;
• ťažká dysfunkcia pečene, septikémia.

Podmienky predaja a skladovania

Všetky formy lieku sa vydávajú na lekársky predpis, uchovávajú sa pri teplote 15-25 stupňov mimo dosahu detí päť rokov na roztok a sprej, dva roky na kvapky, tri roky na gél a masť. Otvorená fľaša kvapiek sa môže skladovať nie dlhšie ako mesiac.

Analógy

Existujú priame analógy lidokaínu, ktoré majú rovnakú účinnú látku, plus nepriame. Náhrady lieku majú podobný lokálny anestetický účinok, ale obsahujú inú zložku. Analógy sú:

• lidokaín bufus;
• lykaín;
• Dinexan;
• Helikain;
• Lown;
• lidochlor;
• Instillagel;
• ekokaín;
• Articaine.

Cena lidokaínu

Lidokaín si môžete kúpiť cez internet alebo v lekárňach za ceny, ktoré závisia od úrovne maloobchodnej prirážky reťazcov, formy uvoľňovania a množstva lieku v balení. Približné náklady na finančné prostriedky budú.