Medicinska referenčna knjiga geotar. Močan anestetik, ki lahko povzroči odvisnost od drog - Promedol Aplikacija Promedol

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Promedol (trimeperidin) je agonist opioidnih receptorjev (predvsem mu receptorjev), ima analgetični (šibkejši in krajši od morfina), antišok, antispazmodični, uterotonični in blag hipnotični učinek. Aktivira endogeni antinociceptivni sistem in s tem moti mednevronski prenos bolečinskih impulzov na različnih ravneh centralnega živčnega sistema, spremeni pa tudi čustveno obarvanost bolečine. V manjši meri kot morfin zavira dihalni center, stimulira pa tudi centre n.vagus in center za bruhanje. Ima antispazmodični učinek na gladke mišice notranjih organov (v spazmogenem učinku je slabši od morfija), spodbuja dilatacijo materničnega vratu med porodom, poveča tonus in poveča kontrakcije miometrija. Pri parenteralni uporabi se analgetični učinek razvije po 10-20 minutah, doseže največ po 40 minutah in traja 2-4 ure ali več (pri epiduralni anesteziji - več kot 8 ur). Pri peroralni uporabi je analgetični učinek 1,5-2 krat šibkejši kot pri parenteralni uporabi.

Farmakokinetika

Absorpcija je hitra pri kateri koli poti uporabe. Po peroralnem dajanju TC m ax - 1-2 uri Po intravenskem dajanju opazimo hitro zmanjšanje plazemske koncentracije in po 2 urah določimo le koncentracije v sledovih. Komunikacija s plazemskimi beljakovinami - 40%. Presnavlja se predvsem v jetrih s hidrolizo, da nastane meperidna in normeperidna kislina, čemur sledi konjugacija. T 1/2 - 2,4-4 ure, poveča se z odpovedjo ledvic. V majhnih količinah se izloča z ledvicami (vključno s 5% v nespremenjeni obliki).

Indikacije za uporabo

Bolečinski sindrom (močna in zmerna): pooperativna bolečina, nestabilna angina, miokardni infarkt, disekcijska anevrizma aorte, tromboza ledvične arterije, trombembolija arterij okončin in pljučne arterije, akutni perikarditis, zračna embolija, pljučni infarkt, akutni plevritis, spontani pnevmotoraks, peptični ulkus želodca in dvanajstnika, perforacija požiralnika, kronični pankreatitis, jetrna in ledvična kolika, paranefritis, akutna disurija, tujki mehurja, danke, sečnice, parafimoza, priapizem, akutni prostatitis, akutni napad glavkoma, kavzalgija, akutni nevritis, lumbosakralni radikulitis, akutni vezikulitis, talamični sindrom, opekline, bolečine pri bolnikih z rakom, travma, protruzija medvretenčne ploščice, pooperativno obdobje.

Porod (lajšanje bolečin pri porodnicah in stimulacija).

Akutna odpoved levega prekata, pljučni edem, kardiogeni šok.

Priprava na operacijo (premedikacija), če je potrebno - kot analgetična komponenta splošne anestezije.

Nevroleptanalgezija (v kombinaciji z antipsihotiki).

Navodila za uporabo in režim odmerjanja

Parenteralno (s.c., i.m., v nujnih primerih - i.v., po potrebi - epiduralno).

Za odrasle Dajemo 10-40 mg (1 ml 1% raztopine - 2 ml 2% raztopine).

Otroci, starejši od 2 let predpisano parenteralno v odmerkih (odvisno od starosti) 0,1-0,5 mg/kg.

Pri bolečinah zaradi krčev gladkih mišic (jetrne, ledvične, črevesne kolike), trimeperidin je treba kombinirati z atropinom podobnimi in antispazmodiki s skrbnim spremljanjem bolnikovega stanja.

Za premedikacijo pred anestezijo 20-30 mg se daje subkutano ali intramuskularno skupaj z atropinom (0,5 mg) 30-45 minut pred operacijo. Za nujno premedikacijo se injicira v veno.

Med splošno anestezijo Promedol se daje intravensko v delnih odmerkih 3-10 mg.

V pooperativnem obdobju Promedol se uporablja (če ni težav z dihanjem) za lajšanje bolečin in kot sredstvo proti šoku: subkutano v odmerku 10-20 mg (0,5-1 ml 2% raztopine).

Lajšanje bolečin pri porodu Izvaja se subkutano ali intramuskularno dajanje zdravila v odmerkih 20-40 mg, ko je žrelo razširjeno za 3-4 cm in ko je stanje ploda zadovoljivo. Zadnji odmerek zdravila se daje 30-60 minut pred porodom (da bi se izognili depresiji dihanja ploda in novorojenčka).

Višji odmerki za odrasle za parenteralno dajanje: enkratno - 40 mg, dnevno - 160 mg. Kot komponenta splošne anestezije - IV, 0,5-2 mg/kg/h, skupni odmerek med operacijo ne sme preseči 2 mg/kg/h. S stalno intravensko infuzijo - 10-50 mcg / kg / uro. Epiduralno - 0,1-0,15 mg / kg, predhodno razredčeno v 2-4 ml 0,9% raztopine natrijevega klorida.

Stranski učinek

Iz prebavnega sistema: pogosteje - zaprtje, slabost in / ali bruhanje; manj pogosto - suhost ustne sluznice, anoreksija, spazem žolčnega trakta, draženje prebavil; redko - z vnetnimi črevesnimi boleznimi - paralitična črevesna obstrukcija in toksični megakolon (zaprtje, napenjanje, slabost, želodčni krči, gastralgija, bruhanje); pogostnost neznana - hepatotoksičnost (temen urin, bledo blato, ikterus beločnice in kože).

Iz živčnega sistema in čutil: pogosteje - omotica, šibkost, zaspanost; manj pogosto - glavobol, zamegljen vid, diplopija, tremor, nehoteno trzanje mišic, evforija, nelagodje, živčnost, utrujenost, nočne more, nenavadne sanje, nemiren spanec, zmedenost, konvulzije; redko - halucinacije, depresija, pri otrocih - paradoksalna agitacija, tesnoba; pogostnost neznana - konvulzije, okorelost mišic (zlasti dihalnih mišic), zvonjenje v ušesih; pogostnost neznana - upočasnitev hitrosti psihomotoričnih reakcij, dezorientacija.

Iz dihalnega sistema: manj pogosto - depresija dihalnega centra.

Iz srčno-žilnega sistema: pogosteje - znižan krvni tlak; manj pogosto - aritmije; pogostnost neznana - zvišan krvni tlak.

Iz urinskega sistema: manj pogosto - zmanjšana diureza, krč sečevodov (težave in bolečine pri uriniranju, pogosta želja po uriniranju).

Alergijske reakcije: manj pogosto - bronhospazem, laringospazem, angioedem; redko - kožni izpuščaj, srbenje, otekanje obraza.

Lokalne reakcije: hiperemija, oteklina, pekoč občutek na mestu injiciranja.

drugi: manj pogosto - povečano potenje; pogostnost neznana - zasvojenost, odvisnost od drog.

Kontraindikacije

Preobčutljivost, depresija dihalnega centra; z epiduralno in spinalno anestezijo - oslabljeno strjevanje krvi (tudi v ozadju antikoagulantne terapije), okužba (tveganje okužbe, ki vstopi v centralni živčni sistem); driska v ozadju psevdomembranskega kolitisa, ki ga povzročajo cefalosporini, linkozamidi, penicilini, toksična dispepsija (zakasnjeno izločanje toksinov in s tem povezano poslabšanje in podaljšanje driske); sočasno zdravljenje z zaviralci MAO (tudi v 21 dneh po njihovi uporabi), otroci, mlajši od 2 let.

Previdno. Bolečine v trebuhu neznane etiologije, kirurški posegi na prebavilih, sečilih, bronhialna astma, KOPB, konvulzije, aritmije, arterijska hipotenzija, CHF, respiratorna odpoved, jetrna in/ali ledvična odpoved, miksedem, hipotiroidizem, adrenalna insuficienca, centralni živčni sistem depresija, intrakranialna hipertenzija, TBI, hiperplazija prostate, samomorilnost, čustvena labilnost, zasvojenost z drogami (vključno z anamnezo), hude vnetne črevesne bolezni, strikture sečnice, alkoholizem, resno bolni, oslabljeni bolniki, kaheksija, nosečnost, dojenje, starost, otroci nad 2 leta starosti.

Preveliko odmerjanje

Simptomi akutnega in kroničnega prevelikega odmerjanja: slabost, bruhanje, hladen lepljiv znoj, zmedenost, omotica, zaspanost, nizek krvni tlak, živčnost, utrujenost, bradikardija, huda šibkost, počasno oteženo dihanje, podhladitev, tesnoba, mioza (pri hudi hipoksiji so lahko zenice razširjene), konvulzije, hipoventilacija, srčno-žilna odpoved, v hudih primerih - izguba zavesti, zastoj dihanja, koma.

Zdravljenje: izpiranje želodca, vzdrževanje zadostne pljučne ventilacije, sistemska hemodinamika, normalna telesna temperatura. Bolniki morajo biti pod stalnim nadzorom; če je potrebno - mehansko prezračevanje, stimulansi dihanja; uporaba specifičnega opioidnega antagonista - naloksona v odmerku 0,4 mg (če ni učinka po 3-5 minutah, dajanje naloksona ponavljamo do pojava zavesti in vzpostavitve spontanega dihanja). Začetni odmerek naloksona za otroke je 0,005-0,01 mg/kg.

Previdnostni ukrepi

Med zdravljenjem je pitje alkohola prepovedano.

Uporabljajte previdno pri bolnikih z anamnezo odvisnosti od drog.

Promedol je treba uporabljati previdno glede na učinke anestezije, hipnotikov in antipsihotikov, da bi se izognili prekomerni depresiji centralnega živčnega sistema in zatiranju aktivnosti dihalnega centra. Promedola ne smemo kombinirati z narkotičnimi analgetiki iz skupine agonistov-antagonistov (nalbufin, buprenorfin, butorfanol, tramadol), opioidnih receptorjev zaradi nevarnosti oslabitve analgezije. Dolgotrajna uporaba barbituratov (zlasti fenobarbitala) ali opioidnih analgetikov spodbuja razvoj navzkrižne tolerance. Ne sme se kombinirati z zaviralci MAO (možni so razburjenje, konvulzije).

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem je možna le pod strogimi indikacijami. Vpliv na sposobnost vožnje vozil in drugih potencialno nevarnih mehanizmov. Med zdravljenjem ne smete voziti vozil in se ukvarjati s potencialno nevarnimi dejavnostmi, ki zahtevajo povečano pozornost in hitrost psihomotoričnih reakcij.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili

Krepi depresivni učinek in depresijo dihanja narkotičnih analgetikov, sedativov, hipnotikov, antipsihotikov (nevroleptikov), anksiolitikov, zdravil za splošno anestezijo, etanola, mišičnih relaksantov. V ozadju sistematične uporabe barbituratov, zlasti fenobarbitala, je možno zmanjšanje analgetičnega učinka. Krepi hipotenzivni učinek zdravil, ki znižujejo krvni tlak (vključno z zaviralci ganglijev, diuretiki). Zdravila z antiholinergičnim delovanjem, zdravila proti driski (vključno z loperamidom) povečajo tveganje za zaprtje, vključno z obstrukcijo črevesja, zastajanjem urina in depresijo centralnega živčnega sistema. Poveča učinek antikoagulantov (potrebno je spremljati protrombin v plazmi). Buprenorfin (vključno s predhodnim zdravljenjem) zmanjša učinek drugih opioidnih analgetikov; v ozadju uporabe visokih odmerkov agonistov mu-opioidnih receptorjev zmanjša depresijo dihanja, v ozadju uporabe nizkih odmerkov agonistov mu- ali kapa-opioidnih receptorjev pa se poveča; pospeši pojav simptomov "odtegnitvenega sindroma" pri prenehanju uporabe agonistov mu-opioidnih receptorjev v ozadju odvisnosti od drog in ob nenadni odtegnitvi delno zmanjša resnost teh simptomov. Pri sočasni uporabi z zaviralci MAO se lahko razvijejo hude reakcije zaradi možne prekomerne ekscitacije ali zaviranja centralnega živčnega sistema s pojavom hiper- ali hipotenzivnih kriz (se ne sme predpisovati med jemanjem zaviralcev MAO, pa tudi v 14-21 dneh po prenehanje njihove uporabe). Nalokson obnovi dihanje, odpravi analgezijo po uporabi morfija, zmanjša učinek opioidnih analgetikov, pa tudi depresijo dihal in centralnega živčnega sistema, ki jo povzročajo; Morda bodo potrebni veliki odmerki za nevtralizacijo učinkov butorfanola, nalbufina in pentazocina, ki so bili predpisani za odpravo neželenih učinkov drugih opioidov; lahko pospeši pojav simptomov "odtegnitvenega sindroma" zaradi zasvojenosti z drogami. Naltrekson pospešuje pojav simptomov "odtegnitvenega sindroma" v ozadju odvisnosti od drog (simptomi se lahko pojavijo že 5 minut po zaužitju zdravila, trajajo 48 ur, zanje je značilna vztrajnost in težave pri njihovem odpravljanju); zmanjša učinek opioidnih analgetikov (analgetik, antidiaroik, antitusik); ne vpliva na simptome, ki jih povzroča histaminska reakcija. Zmanjša učinek metoklopramida.

Pogoji shranjevanja

Na zaščitenem pred svetlobo mestu pri temperaturi od 15 °C do 25 °C. Narkotik.

Hraniti izven dosega otrok.

Uporabno do datuma 2 leti.

Ne uporabljajte po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na embalaži.

Paket

1 ml v ampulah proizvajalca Klin-Pharmaglas LLC ali Kursk Medical Glass Plant OJSC. 5 ampul je v pretisnem omotu, 1 ali 2 ampuli skupaj z navodili za uporabo pa v pakiranju.

Sprostitev iz lekarn Za bolnišnice.

Promedol

Mednarodno nelastniško ime

trimeperidin

Dozirna oblika

Raztopina za injiciranje 1% ali 2% 1 ml

Spojina

1 ml raztopine vsebuje

učinkovina - promedol hidroklorid (trimeperidin)

(glede na 100% snov) 10,0 mg ali 20,0 mg,

pomožna snov- 1 M klorovodikova kislina, voda za injekcije.

Opis

Prozorna, brezbarvna ali rahlo obarvana tekočina, ki slabo zmoči steklo.

Farmakoterapevtska skupina

Analgetiki. opioidi. Derivati fenilpiperidina.

Koda ATX N02AB

Farmakološke lastnosti

Farmakokinetika

Hitro se absorbira pri kateri koli poti uporabe. Po intravenskem dajanju se koncentracija v plazmi zmanjša v 1-2 urah, vezava na plazemske beljakovine je 40%. Presnavlja se s hidrolizo, da nastane meperidna in normeperidna kislina, čemur sledi konjugacija. Majhna količina se nespremenjena izloči preko ledvic.

Farmakodinamika

Promedol je sintetični agonistopoidni receptor, derivat fenilpiperidina. Ima analgetične, antišokalne, hipnotične in antispazmodične lastnosti, povečuje kontraktilno aktivnost maternice.

Mehanizem delovanja je posledica stimulacije podtipov µ- (mu), δ- (delta) in κ- (kapa) opiatnih receptorjev. Vpliv na µ-receptorje povzroča supraspinalno analgezijo, evforijo, fizično odvisnost, depresijo dihanja in stimulacijo centrov vagusnega živca. Stimulacija κ receptorjev povzroči spinalno analgezijo, sedacijo in miozo.

Zavira mednevronski prenos bolečinskih impulzov v osrednjem delu aferentne poti, zmanjša zaznavo bolečinskih impulzov s strani centralnega živčnega sistema in zmanjša čustveno oceno bolečine. Lahko povzroči fizično odvisnost in zasvojenost.

V primerjavi z morfijem ima šibkejši in krajši analgetični učinek. Hkrati manj pritiska na dihalni center, manj vznemirja center vagusnega živca in center za bruhanje ter ne povzroča krčev gladkih mišic (razen miometrija). Bolje prenaša kot morfij.

Pri subkutanem in intramuskularnem dajanju se učinek pojavi v 10-20 minutah in traja 3-4 ure ali več.

Indikacije za uporabo

Sindrom bolečine močne in zmerne intenzivnosti pri poškodbah,

maligne neoplazme, opekline

Sindrom bolečine, povezan s krči gladkih mišic, vklj. pri

črevesne, žolčne in ledvične kolike, želodčne razjede in

dvanajstniku

Sindrom bolečine pri nestabilni angini, miokardnem infarktu,

kardiogeni šok

Lajšanje bolečin pri porodu

V pooperativnem obdobju za lajšanje bolečin

Nevroleptanalgezija (v kombinaciji z antipsihotiki)

Priprava na operacijo (premedikacija)

Navodila za uporabo in odmerki

Predpisano subkutano, intramuskularno in intravensko.

Za odrasle 1 ml 1% ali 2% raztopine se daje subkutano; za hude bolečine, zlasti pri malignih tumorjih in hudih poškodbah - do 2 ml 2% raztopine. Pri raku je ustrezen odmerek predpisan vsakih 12-24 ur, odvisno od resnosti bolečine.

Kot glavna sestavina premedikacije: subkutano ali intramuskularno v odmerku 0,02-0,03 g (1-1,5 ml 2% raztopine) skupaj z atropin sulfatom v odmerku 0,0005 g (0,5 mg) na 30-45 minut pred operacijo. (za nujno premedikacijo se uporablja IV).

Če v pooperativnem obdobju ni težav z dihanjem, se subkutano daje 1 ml 1% ali 2% raztopine kot analgetik in sredstvo proti šoku.

Pri bolečinah, ki jih povzročajo krči gladkih mišic (žolčne, ledvične, črevesne kolike), je treba promedol kombinirati z atropinom podobnimi in antispazmodiki ob skrbnem spremljanju bolnikovega stanja.

Lajšanje bolečin pri porodu Zdravilo se daje subkutano ali intramuskularno v odmerkih 20-40 mg, ko je grlo razširjeno za 3-4 cm in je stanje ploda zadovoljivo (normalen srčni utrip in srčni utrip ploda).

Promedol ima antispazmodični učinek na maternični vrat, pospešuje njegovo širjenje. Zadnji odmerek zdravila se daje 30-60 minut pred porodom, da se prepreči narkotična depresija ploda in novorojenčka.

Največji odmerki za odrasle: enkratni - 40 mg, dnevni - 160 mg.

otrocistarejši od 2 let

Odmerek za otroke je 0,1 - 0,5 mg / kg telesne mase, po potrebi je možna ponovna uporaba zdravila.

Odmerek je treba zmanjšati pri starejših bolnikih in bolnikih z oslabljenim duševnim stanjem, pa tudi pri bolnikih z odpovedjo jeter in ledvic.

Stranski učinki

pogosto

Slabost in/ali bruhanje, zaprtje

Omotičnost, šibkost, zaspanost

Znižan krvni tlak, ortostatska hipotenzija

Redko

Suha usta, anoreksija, spazem žolčnih poti s posledično

spremembe ravni jetrnih encimov, draženje prebavil

črevesni trakt

glavobol, zamegljen vid, diplopija, tremor,

nehoteno trzanje mišic, nelagodje, evforija,

živčnost, utrujenost, nočne more, nenavadne sanje,

nemiren spanec, zmedenost, spremembe razpoloženja

Aritmije, bradikardija, tahikardija

Zmanjšana diureza, krči sečevodov (težave in bolečine pri

uriniranje, pogosta želja po uriniranju)

Bronhospazem, laringospazem, angioedem

Antipiretični učinek, povečano znojenje

Redko

Z vnetnimi črevesnimi boleznimi, paralitično

črevesna obstrukcija in toksični megakolon (zaprtje, napenjanje,

slabost, želodčni krči, gastralgija, bruhanje)

Halucinacije, depresija, pri otrocih - paradoksalna agitacija,

anksioznost

Kožni izpuščaj, srbenje, otekanje obraza

Lokalne reakcije: hiperemija, oteklina, pekoč občutek na mestu injiciranja

Pogostnost neznana

Krči, okorelost mišic (zlasti dihalnih)

Upočasnitev hitrosti psihomotoričnih reakcij, dezorientacija

Zasvojenost, odvisnost od drog

Povišan krvni tlak

Hepatotoksičnost (temen urin, bledo blato, ikterus beločnice in

koža)

Pri nekaterih bolnikih se poveča intrakranialni tlak

Zmanjšan libido

Mioza, tinitus

Uporaba velikih odmerkov opioidov lahko povzroči depresijo dihanja

depresija in koma

Pri uporabi velikih odmerkov zdravila lahko napreduje odpoved ledvic

neuspeh

Dilatacija zenic, kar kaže na razvoj hipoksije

Kontraindikacije

Preobčutljivost za promedol (trimeperidin)

Depresija dihalnega centra

Bolečine v trebuhu neznane etiologije

Toksična dispepsija (počasno izločanje toksinov in povezanih

poslabšanje in podaljšanje driske)

Akutna zastrupitev z alkoholom

Sočasno zdravljenje z zaviralci monoaminooksidaze (vključno z

v 21 dneh po uporabi)

Driska zaradi psevdomembranskega kolitisa, ki ga povzroča

jemanje antibiotikov

3 ure pred porodom

Okužbe (nevarnost okužbe osrednjega živčevja)

Splošna izčrpanost

Zasvojenost z drogami (vključno z zgodovino)

Starost nad 65 let

Otroci, mlajši od 2 let

Nosečnost, obdobje laktacije

Interakcije z zdravili

Pri sočasni uporabi z drugimi zdravili, ki imajo depresivni učinek na centralni živčni sistem, je možno medsebojno krepitev učinkov.

Dolgotrajna uporaba barbituratov (zlasti fenobarbitala) ali narkotičnih analgetikov povzroči razvoj navzkrižne tolerance.

Promedol je združljiv z nevroleptiki (haloperidol, droperidol), antiholinergiki, miotropnimi antispazmodiki in antihistaminiki.

Krepi hipotenzivni učinek zdravil, ki znižujejo krvni tlak (vključno z zaviralci ganglijev, diuretiki).

Zdravila z antiholinergičnim delovanjem, zdravila proti driski (vključno z loperamidom) povečajo tveganje za zaprtje, vključno z obstrukcijo črevesja, zastajanjem urina in depresijo centralnega živčnega sistema.

Poveča učinek antikoagulantov (potrebno je spremljati protrombin v plazmi).

Buprenorfin (vključno s predhodnim zdravljenjem) zmanjša učinek drugih opioidnih analgetikov; pri uporabi visokih odmerkov agonistov μ-opioidnih receptorjev zmanjša depresijo dihanja, pri uporabi nizkih odmerkov agonistov μ- ali κ-opioidnih receptorjev pa jo poveča; pospeši pojav simptomov "odtegnitvenega sindroma" pri prenehanju uporabe agonistov µ-opioidnih receptorjev v ozadju odvisnosti od drog in ob nenadni odtegnitvi delno zmanjša resnost teh simptomov.

Pri sočasni uporabi z zaviralci MAO se lahko razvijejo hude reakcije zaradi možne prekomerne ekscitacije ali zaviranja centralnega živčnega sistema s pojavom hiper- ali hipotenzivnih kriz (se ne sme predpisovati med jemanjem zaviralcev MAO, pa tudi v 14-21 dneh po prenehanje njihove uporabe).

Nalokson obnovi dihanje, zmanjša učinek opioidnih analgetikov ter depresijo dihal in centralnega živčnega sistema, ki jo povzročajo; lahko pospeši pojav simptomov "odtegnitvenega sindroma" zaradi zasvojenosti z drogami.

Naltrekson pospešuje pojav simptomov "odtegnitvenega sindroma" v ozadju odvisnosti od drog (simptomi se lahko pojavijo že 5 minut po dajanju zdravila, trajajo 48 ur, zanje je značilna vztrajnost in težave pri njihovem odpravljanju); zmanjša učinek opioidnih analgetikov (analgetik, antidiaroik, antitusik); ne vpliva na simptome, ki jih povzroča histaminska reakcija.

Nalorfin odpravi depresijo dihanja, ki jo povzročajo opioidni analgetiki, hkrati pa ohranja njihov analgetični učinek.

Zmanjša učinek metoklopramida.

Posebna navodila

Opioidnih analgetikov ne smemo kombinirati z zaviralci monoaminooksidaze. Dolgotrajna uporaba barbituratov ali opioidnih analgetikov spodbuja razvoj navzkrižne tolerance. Med zdravljenjem se izogibajte pitju alkohola.

Uporaba velikih odmerkov zdravila, zlasti pri starejših bolnikih, lahko privede do razvoja respiratorne odpovedi in kome.

Respiratorna odpoved zahteva respiratorno podporo in dajanje antagonista naloksona, vendar lahko uporaba naloksona pri osebah, odvisnih od drog, povzroči razvoj odtegnitvenega sindroma.

Vzdrževalna terapija je namenjena podpori dihanja in odstranitvi bolnika iz stanja šoka z dajanjem naloksona. Pogostost dajanja zdravila je odvisna od stopnje dihalne odpovedi in stopnje kome.

Razvoj neželenih učinkov je odvisen od individualne občutljivosti na opioidne receptorje.

Pri otrocih, starejših od 2 let, se lahko pojavijo konvulzije, pri uporabi v velikih odmerkih lahko napreduje odpoved ledvic.

Komatozno stanje se kaže z zoženjem zenic in depresijo dihanja, kar lahko kaže na preveliko odmerjanje. Dilatacija učencev kaže na razvoj hipoksije. Pljučni edem po prevelikem odmerjanju je pogost vzrok smrti.

Pri večkratni uporabi se lahko razvije zasvojenost in odvisnost od drog. Možna je evforija.

Pri bolečinah, ki jih povzročajo krči gladkih mišic (žolčne, ledvične, črevesne kolike), je treba promedol kombinirati z atropinom podobnimi in antispazmodiki ob skrbnem spremljanju bolnikovega stanja.

Previdno uporabljajte pri odpovedi jeter in/ali ledvic, hipotiroidizmu, miksedemu, hipertrofiji prostate, impotenci, šoku, miasteniji gravis, vnetnih boleznih prebavil, pa tudi pri bolnikih, starejših od 60 let, kirurških posegih na prebavilih, sečilih. sistem, strikture sečnice, bronhialna astma, KOPB, konvulzije, aritmija, arterijska hipotenzija, kronično srčno popuščanje, respiratorna insuficienca, insuficienca nadledvične žleze, depresija centralnega živčnega sistema, intrakranialna hipertenzija, travmatska poškodba možganov, samomorilnost, čustvena labilnost, alkoholizem, hudo bolan, oslabljen bolniki s kaheksijo v otroštvu.

Uporaba v pediatriji

Značilnosti vpliva zdravila na sposobnost vožnje vozila ali potencialno nevarnih mehanizmov

Med zdravljenjem ne smete voziti vozil ali upravljati potencialno nevarnih strojev.

Preveliko odmerjanje

Simptomi: slabost, bruhanje, hladen lepljiv znoj, zmedenost, omotica, zaspanost, znižan krvni tlak, živčnost, utrujenost, bradikardija, huda šibkost, počasno težko dihanje, hipotermija, tesnoba, mioza (pri hudi hipoksiji so lahko zenice razširjene), konvulzije, hipoventilacija, srčno-žilna odpoved, v hudih primerih - izguba zavesti, zastoj dihanja, koma.

Zdravljenje: vzdrževanje zadostne pljučne ventilacije, sistemske hemodinamike in normalne telesne temperature. Bolnik mora biti pod stalnim nadzorom; po potrebi opraviti mehansko ventilacijo, predpisati respiratorne stimulanse, uporabiti specifičen opioidni antagonist - nalokson (odpravlja depresijo dihanja, ki jo povzročajo opioidni analgetiki, hkrati pa ohranja njihov analgetični učinek).

Oblika za sprostitev in embalaža

1 ml zdravila se vlije v nevtralne steklene ampule za polnjenje brizg z dvema rdečima obročema na kapilari, z lomno točko ali lomnim obročem.

Na vsako ampulo je nalepljena etiketa iz etiketnega ali pisalnega papirja.

5 ali 10 ampul je pakiranih v pretisnih omotih iz polivinilkloridne folije in aluminijaste ali uvožene folije.

Okvirni pretisni omoti skupaj z odobrenimi navodili za medicinsko uporabo v državnem in ruskem jeziku so v škatlah iz kartona ali valovitega kartona. Število navodil je ugnezdeno glede na število paketov.

Pogoji shranjevanja

Shranjujte v suhem, zaščitenem pred svetlobo, pri temperaturi, ki ne presega 30 °C.

Hraniti izven dosega otrok!

Rok uporabnosti

Ne uporabljajte po preteku roka uporabnosti.

Pogoji za izdajo v lekarnah

Na recept

Proizvajalec/embaler

Šimkent, ul. Rašidova, 81

Imetnik potrdila o registraciji

JSC "Khimpharm", Republika Kazahstan

Šimkent, ul. Rašidova, 81

Naslov organizacije, ki sprejema zahtevke potrošnikov glede kakovosti izdelkov (izdelkov) na ozemlju Republike Kazahstan

JSC "Khimpharm", Republika Kazahstan,

Šimkent, ul. Rašidova, 81

Telefonska številka +7 7252 (561342)

Številka faksa +7 7252 (561342)

Email naslov [e-pošta zaščitena]

INnavodila za medicinsko uporabo

zdravilo

Promedol

Trgovsko ime

Promedol

Mednarodno nelastniško ime

trimeperidin

Dozirna oblika

Raztopina za injiciranje 1% ali 2% 1 ml

1 ml raztopine vsebuje

učinkovina - promedol hidroklorid (trimeperidin)

(glede na 100% snov) 10,0 mg ali 20,0 mg,

pomožna snov- voda za injekcije.

Opis

Prozorna, brezbarvna ali rahlo obarvana tekočina, ki slabo zmoči steklo.

Farmakoterapevtska skupina

Analgetiki. opioidi. Derivati fenilpiperidina.

Koda ATX N02AB

Farmakološke lastnosti

Farmakokinetika

Hitro se absorbira pri kateri koli poti uporabe. Po intravenskem dajanju se koncentracija v plazmi zmanjša v 1-2 urah, vezava na plazemske beljakovine je 40%. Presnavlja se s hidrolizo, da nastane meperidna in normeperidna kislina, čemur sledi konjugacija. Majhna količina se nespremenjena izloči preko ledvic.

Farmakodinamika

Promedol je sintetični agonist opioidnih receptorjev, derivat fenilpiperidina. Ima analgetične, antišokalne, hipnotične in antispazmodične lastnosti, povečuje kontraktilno aktivnost maternice.

Mehanizem delovanja je posledica stimulacije podtipov µ- (mu), δ- (delta) in κ- (kapa) opiatnih receptorjev. Vpliv na µ-receptorje povzroča supraspinalno analgezijo, evforijo, fizično odvisnost, depresijo dihanja in stimulacijo centrov vagusnega živca. Stimulacija κ receptorjev povzroči spinalno analgezijo, sedacijo in miozo.

Zavira mednevronski prenos bolečinskih impulzov v osrednjem delu aferentne poti, zmanjša zaznavo bolečinskih impulzov s strani centralnega živčnega sistema in zmanjša čustveno oceno bolečine. Lahko povzroči fizično odvisnost in zasvojenost.

V primerjavi z morfijem ima šibkejši in krajši analgetični učinek. Hkrati manj pritiska na dihalni center, manj vznemirja center vagusnega živca in center za bruhanje ter ne povzroča krčev gladkih mišic (razen miometrija). Bolje prenaša kot morfij.

Pri subkutanem in intramuskularnem dajanju se učinek pojavi v 10-20 minutah in traja 3-4 ure ali več.

Indikacije za uporabo

Sindrom bolečine močne in zmerne intenzivnosti pri poškodbah,

maligne neoplazme, opekline

Sindrom bolečine, povezan s krči gladkih mišic, vklj. pri

črevesne, žolčne in ledvične kolike, želodčne razjede in

dvanajstniku

Sindrom bolečine pri nestabilni angini, miokardnem infarktu,

kardiogeni šok

Lajšanje bolečin pri porodu

V pooperativnem obdobju za lajšanje bolečin

Nevroleptanalgezija (v kombinaciji z antipsihotiki)

Priprava na operacijo (premedikacija)

Navodila za uporabo in odmerki

Predpisano subkutano, intramuskularno in intravensko.

Za odrasle 1 ml 1% ali 2% raztopine se daje subkutano; za hude bolečine, zlasti pri malignih tumorjih in hudih poškodbah - do 2 ml 2% raztopine. Pri raku je ustrezen odmerek predpisan vsakih 12-24 ur, odvisno od resnosti bolečine.

Kot glavna sestavina premedikacije - subkutano ali intramuskularno v odmerku 0,02-0,03 g (1-1,5 ml 2% raztopine) skupaj z atropin sulfatom v odmerku 0,0005 g (0,5 mg) na 30-45 minut pred operacijo ( za nujno premedikacijo se uporablja IV).