Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Промедол (Trimeperidine) - агонист опиоидных рецепторов (преимущественно мю-рецепторов), оказывает анальгезирующее (более слабое и короткое, чем морфин), противошоковое, спазмолитическое, утеротонизирующее и легкое снотворное действие. Активирует эндогенную антиноцицептивную систему и таким образом нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на различных уровнях ЦНС, а также изменяет эмоциональную окраску боли. В меньшей степени, чем морфин, угнетает дыхательный центр, а также возбуждает центры n.vagus и рвотный центр. Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов (по спазмогенному эффекту уступает морфину), способствует раскрытию шейки матки во время родов, повышает тонус и усиливает сокращения миометрия. При парентеральном введении анальгезирующее действие развивается через 10-20 минут, достигает максимума через 40 минут и продолжается 2-4 ч и более (при эпидуральной анестезии - более 8 ч). При приеме внутрь анальгезирующий эффект в 1,5-2 раза слабее, чем при парентеральном введении.
Фармакокинетика
Абсорбция - быстрая при любом способе введения. После приема внутрь ТС m ах - 1-2 ч. После в/в введения наблюдается быстрое снижение концентрации в плазме и через 2 ч определяются лишь следовые концентрации. Связь с белками плазмы - 40%. Метаболизируется, главным образом, в печени путем гидролиза с образованием меперидиновой и нормеперидиновой кислот с последующей конъюгацией. T 1/2 - 2,4-4 ч, увеличивается при почечной недостаточности. В небольших количествах выводится почками (в т.ч. 5% - в неизмененном виде).
Показания к применению
Болевой синдром (сильной и средней интенсивности): послеоперационная боль, нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда, расслаивающая аневризма аорты, тромбоз почечной артерии, тромбоэмболия артерий конечностей и легочной артерии, острый перикардит, воздушная эмболия, инфаркт легкого, острый плеврит, спонтанный пневмоторакс, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, перфорация пищевода, хронический панкреатит, печеночная и почечная колика, паранефрит, острая дизурия, инородные тела мочевого пузыря, прямой кишки, мочеиспускательного канала, парафимоз, приапизм, острый простатит, острый приступ глаукомы, каузалгия, острые невриты, пояснично-крестцовый радикулит, острый везикулит, таламический синдром, ожоги, боль у онкологических больных, травмы, протрузия межпозвоночного диска, послеоперационный период.
Роды (обезболивание у рожениц и стимуляция).
Острая левожелудочковая недостаточность, отек легких, кардиогенный шок.
Подготовка к операции (премедикация), при необходимости - как анальгетический компонент общей анестезии.
Нейролептанальгезия (в комбинации с нейролептиками).
Способ применения и режим дозирования
Парентерально (п/к, в/м, в экстренных случаях - в/в, при необходимости - эпидурально).
Взрослым вводят 10-40 мг (1 мл 1% раствора - 2 мл 2% раствора).
Детям старше 2 лет назначают парентерально в дозах (в зависимости от возраста) 0,1-0,5 мг/кг.
При болях, обусловленных спазмом гладкой мускулатуры (печеночные, почечные, кишечные колики), тримеперидин следует комбинировать с атропиноподобными и спазмолитическими ЛС при тщательном контроле состояния больного.
Для премедикации перед наркозом вводят п/к или в/м 20-30 мг вместе с атропином (0,5 мг) за 30-45 мин до операции. Для экстренной премедикации вводят в вену.
Во время общей анестезии дробными дозами промедол вводят в/в по 3-10 мг.
В послеоперационном периоде промедол применяют (при отсутствии нарушения дыхания) для снятия болей и как противошоковое средство: вводят под кожу в дозе 10-20 мг (0,5-1 мл 2% раствора).
Обезболивание родов проводится п/к или в/м введением препарата в дозах 20-40 мг при раскрытии зева на 3-4 см и при удовлетворительном состоянии плода. Последнюю дозу препарата вводят за 30-60 минут до родоразрешения (во избежание угнетения дыхания плода и новорожденного).
Высшие дозы для взрослых при парентеральном введении: разовая - 40 мг, суточная -160 мг. В качестве компонента общей анестезии - в/в, 0,5-2 мг/кг/ч, суммарная доза во время операции не должна превышать 2 мг/кг/ч. При постоянной в/в инфузии - 10-50 мкг/кг/ч. Эпидурально - 0,1-0,15 мг/кг, предварительно разводят в 2-4 мл 0,9% раствора натрия хлорида.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: более часто - запор, тошнота и/или рвота; менее часто - сухость слизистой оболочки полости рта, анорексия, спазм желчевыводящих путей, раздражение ЖКТ; редко - при воспалительных заболеваниях кишечника -паралитическая кишечная непроходимость и токсический мегаколон (запор, метеоризм, тошнота, спазмы в желудке, гастралгия, рвота); частота неизвестна - гепатотоксичность (темная моча, бледный стул, иктеричность склер и кожных покровов).
Со стороны нервной системы и органов чувств: более часто - головокружение, слабость, сонливость; менее часто - головная боль, нечеткость зрительного восприятия, диплопия, тремор, непроизвольные мышечные подергивания, эйфория, дискомфорт, нервозность, усталость, ночные кошмары, необычные сновидения, беспокойный сон, спутанность сознания, судороги; редко - галлюцинации, депрессия, у детей – парадоксальное возбуждение, беспокойство; частота неизвестна - судороги, ригидность мышц (особенно дыхательных), звон в ушах; частота неизвестна - замедление скорости психомоторных реакций, дезориентация.
Со стороны дыхательной системы: менее часто - угнетение дыхательного центра.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: более часто - снижение АД; менее часто - аритмии; частота неизвестна - повышение АД.
Со стороны мочевыводящей системы: менее часто - снижение диуреза, спазм мочеточников (затруднение и боль при мочеиспускании, частые позывы к мочеиспусканию).
Аллергические реакции: менее часто - бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек; редко - кожная сыпь, кожный зуд, отек лица.
Местные реакции: гиперемия, отек, жжение в месте инъекции.
Прочие: менее часто - повышенное потоотделение; частота неизвестна - привыкание, лекарственная зависимость.
Противопоказания
Гиперчувствительность, угнетение дыхательного центра; при эпидуральной и спинальной анестезии - нарушение свертывания крови (в т.ч. на фоне антикоагулянтной терапии), инфекции (риск проникновения инфекции в ЦНС); диарея на фоне псевдомембранозного колита, обусловленного цефалоспоринами, линкозамидами, пенициллинами, токсическая диспепсия (замедление выведения токсинов и связанное с этим обострение и пролонгация диареи); одновременное лечение ингибиторами МАО (в т.ч. в течение 21 дня после их применения), детский возраст до 2 лет.
С осторожностью. Боль в животе неясной этиологии, хирургические вмешательства на ЖКТ, мочевыводящей системе, бронхиальная астма, ХОБЛ, судороги, аритмии, артериальная гипотензия, ХСН, дыхательная недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность, микседема, гипотиреоз, надпочечниковая недостаточность, угнетение ЦНС, внутричерепная гипертензия, ЧМТ, гиперплазия предстательной железы, суицидальная наклонность, эмоциональная лабильность, наркотическая зависимость (в т.ч. в анамнезе), тяжелые воспалительные заболевания кишечника, стриктуры мочеиспускательного канала, алкоголизм, тяжелобольные, ослабленные больные, кахексия, беременность, период лактации, пожилой возраст, детский возраст старше 2-х лет.
Передозировка
Симптомы острой и хронической передозировки: тошнота, рвота, холодный липкий пот, спутанность сознания, головокружение, сонливость, снижение артериального давления, нервозность, усталость, брадикардия, резкая слабость, медленное затрудненное дыхание, гипотермия, тревожность, миоз (при выраженной гипоксии зрачки могут быть расширены), судороги, гиповентиляция, сердечно-сосудистая недостаточность, в тяжелых случаях - потеря сознания, остановка дыхания, кома.
Лечение: промывание желудка, поддержание достаточной легочной вентиляции, системной гемодинамики, нормальной температуры тела. Больные должны находиться под непрерывным наблюдением; при необходимости - проведение ИВЛ, стимуляторы дыхания; применение специфического антагониста опиоидов - налоксона в дозе 0,4 мг (при отсутствии эффекта через 3-5 минут введение налоксона повторяют до появления сознания и восстановления спонтанного дыхания). Начальная доза налоксона для детей - 0,005-0,01 мг/кг.
Меры предосторожности
Во время лечения недопустимо употребление алкоголя.
С осторожностью используют у больных, в анамнезе которых имеется указание на лекарственную зависимость.
С осторожностью следует применять Промедол на фоне действия средств для наркоза, снотворных препаратов и нейролептиков во избежание чрезмерного угнетения центральной нервной системы и подавления активности дыхательного центра. Не следует комбинировать Промедол с наркотическими анальгетиками из группы агонистов-антагонистов (налбуфин, бупренорфин, буторфанол, трамадол), опиоидных рецепторов из-за опасности ослабления анальгезии. Длительное применение барбитуратов (особенно фенобарбитала) или опиоидных анальгетиков стимулирует развитие перекрестной толерантности. Не следует комбинировать с ингибиторами МАО (возможны возбуждение, судороги).
Применение во время беременности и в период лактации. Применение во время беременности и в период лактации возможно только по строгим показаниям. Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами. Во время лечения не следует управлять транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Усиливает депримирующий эффект и угнетение дыхания наркотических анальгетиков, седативных, снотворных, антипсихотических ЛС (нейролептиков), анксиолитиков, ЛС для общей анестезии, этанола, миорелаксантов. На фоне систематического применения барбитуратов, особенно фенобарбитала, возможно уменьшение анальгезирующего действия. Усиливает гипотензивный эффект ЛС, снижающих АД (в т.ч. ганглиоблокаторов, диуретиков). ЛС с антихолинергической активностью, противодиарейные ЛС (в т.ч. лоперамид) повышают риск возникновения запора вплоть до кишечной непроходимости, задержки мочи и угнетения ЦНС. Усиливает эффект антикоагулянтов (следует контролировать протромбин плазмы). Бупренорфин (в т.ч. предшествующая терапия) снижает эффект др. опиоидных анальгетиков; на фоне применения высоких доз агонистов мю-опиоидных рецепторов снижает угнетение дыхания, а на фоне применения низких доз агонистов мю- или каппа-опиоидных рецепторов - усиливает; ускоряет появление симптомов «синдрома отмены» при прекращении приема агонистов мю-опиоидных рецепторов на фоне лекарственной зависимости, при внезапной их отмене частично снижает выраженность этих симптомов. При одновременном применении с ингибиторами МАО возможно развитие тяжелых реакций из-за возможного перевозбуждения или торможения ЦНС с возникновением гипер- или гипотензивных кризов (не следует назначать во время приема ингибиторов МАО, а также в течение 14-21 дня после окончания их приема). Налоксон восстанавливает дыхание, устраняет анальгезию после применения морфина, снижает эффект опиоидных анальгетиков, а также вызванные ими угнетение дыхания и ЦНС; могут потребоваться большие дозы для нивелирования эффектов буторфанола, налбуфина и пентазоцина, которые были назначены для устранения нежелательных эффектов др. опиоидов; может ускорять появление симптомов «синдрома отмены» на фоне наркотической зависимости. Налтрексон ускоряет появление симптомов «синдрома отмены» на фоне наркотической зависимости (симптомы могут появиться уже через 5 минут после введения препарата, продолжаются в течение 48 ч, характеризуются стойкостью и трудностью их устранения); снижает эффект опиоидных анальгетиков (анальгетический, противодиарейный, противокашлевый); не влияет на симптомы, обусловленные гистаминовой реакцией. Снижает эффект метоклопрамида.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре от 15 °С до 25 °С. Наркотическое средство.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности 2 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Упаковка
По 1 мл в ампулах производства ООО Клин-Фармаглас или ОАО Курский завод медстекла. По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку, 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку.
Отпуск из аптек Для стационаров.
Промедол
Тримеперидин
Раствор для инъекций 1% или 2% 1 мл
1 мл раствора содержит
активное вещество - промедола гидрохлорид (тримеперидин)
(в пересчете на 100% вещество) 10.0 мг или 20.0 мг,
вспомогательное вещество - 1 М кислота хлороводородная, вода для инъекций.
Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость, плохо смачивающая стекло.
Аналгетики. Опиоиды. Фенилпиперидина производные.
Код АТХ N02AB
Фармакокинетика
Быстро всасывается при любом способе введения. После внутривенного введения концентрация в плазме снижается в течение 1-2 ч. Связывание с белками плазмы составляет 40%. Метаболизируется путем гидролиза с образованием меперидиновой и нормеперидиновой кислот с последующей конъюгацией. В небольшом количестве выводится почками в неизмененном виде.
Фармакодинамика
Промедол - синтетический агонистопиоидных рецепторов, производное фенилпиперидина. Обладает анальгетическим, противошоковым, снотворным и спазмолитическим свойствами, повышает сократительную активность матки.
Механизм действия обусловлен стимулированием µ- (мю), δ- (дельта) и κ-(каппа) подвидов опиатных рецепторов. Влияние на µ-рецепторы обусловливает супраспинальную анальгезию, эйфорию, физическую зависимость, угнетение дыхания, возбуждение центров блуждающего нерва. Стимуляция κ-рецепторов вызывает спинальную анальгезию, седативный эффект, миоз.
Угнетает межнейронную передачу болевых импульсов в центральной части афферентного пути, уменьшает восприятие центральной нервной системой болевых импульсов, снижает эмоциональную оценку боли. Может вызвать развитие физической зависимости и привыкание.
По сравнению с морфином оказывает более слабое и короткое обезболивающее действие. При этом меньше угнетает дыхательный центр, а также меньше возбуждает центр блуждающего нерва и рвотный центр, не вызывает спазма гладкой мускулатуры (кроме миометрия). Переносится лучше, чем морфин.
При подкожном и внутримышечном введении действие начинается через 10-20 мин и продолжается 3-4 часа и более.
Болевой синдром сильной и средней интенсивности при травмах,
злокачественных новообразованиях, ожогах
Болевой синдром, связанный со спазмами гладкой мускулатуры, в т.ч. при
кишечной, желчной и почечной коликах, язвенной болезни желудка и
двенадцатиперстной кишки
Болевой синдром при нестабильной стенокардии, инфаркте миокарда,
кардиогенном шоке
Обезболивание родов
В послеоперационном периоде для снятия болей
Нейролептанальгезия (в комбинации с нейролептиками)
Подготовка к операции (премедикация)
Назначают подкожно, внутримышечно и внутривенно.
Взрослым п/к вводят 1 мл 1% или 2% раствора; при интенсивной боли, прежде всего при злокачественных опухолях и тяжелых травмах - до 2 мл 2% раствора. При онкологических заболеваниях соответствующую дозу назначают каждые 12-24 часов в зависимости от степени выраженности боли.
Как основной компонент премедикации: п/к или в/м в дозе 0,02-0,03 г (1-1,5 мл 2% раствора) совместно с атропина сульфатом в дозе 0,0005 г (0,5 мг) за 30-45 мин до операции (для экстренной премедикации применяют в/в).
При отсутствии нарушений дыхания в послеоперационный период в качестве обезболивающего и противошокового средства вводят п/к 1 мл 1% или 2% раствора.
При болях, обусловленных спазмом гладкой мускулатуры (желчная, почечная, кишечная колика), промедол следует комбинировать с атропиноподобными и спазмолитическими лекарственными средствами при тщательном контроле состояния больного.
Обезболивание родов проводится подкожным или внутримышечным введением препарата в дозах 20-40 мг при раскрытии зева на 3-4 см и при удовлетворительном состоянии плода (нормальный сердечный ритм и ЧСС плода).
Промедол оказывает спазмолитическое действие на шейку матки, ускоряя её раскрытие. Последнюю дозу препарата вводят за 30-60 мин до родоразрешения во избежание наркотической депрессии плода и новорожденного.
Максимальные дозы для взрослых: разовая - 40 мг, суточная - 160 мг.
Дети старше 2 лет
Дозировка для детей составляет 0.1 - 0.5 мг/кг массы тела, при необходимости возможно повторное введение препарата.
Дозу нужно снижать пациентам пожилого возраста и с нарушениями психического состояния, а также больным с печеночной и почечной недостаточностью.
Часто
Тошнота и/или рвота, запор
Головокружение, слабость, сонливость
Снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия
Нечасто
Сухость во рту, анорексия, спазм желчевыводящих путей с последующими
изменениями уровня печеночных энзимов, раздражение желудочно-
кишечного тракта
Головная боль, нечеткость зрительного восприятия, диплопия, тремор,
непроизвольные мышечные подергивания, дискомфорт, эйфория,
нервозность, усталость, ночные кошмары, необычные сновидения,
беспокойный сон, спутанность сознания, изменение настроения
Аритмии, брадикардия, тахикардия
Снижение диуреза, спазм мочеточников (затруднение и боль при
мочеиспускании, частые позывы к мочеиспусканию)
Бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек
Антипиретический эффект, повышенное потоотделение
Редко
При воспалительных заболеваниях кишечника возможны паралитическая
кишечная непроходимость и токсический мегаколон (запор, метеоризм,
тошнота, спазмы в желудке, гастралгия, рвота)
Галлюцинации, депрессия, у детей - парадоксальное возбуждение,
беспокойство
Кожная сыпь, кожный зуд, отек лица
Местные реакции: гиперемия, отек, жжение в месте инъекции
Частота неизвестна
Судороги, ригидность мышц (особенно дыхательных)
Замедление скорости психомоторных реакций, дезориентация
Привыкание, лекарственная зависимость
Повышение артериального давления
Гепатотоксичность (темная моча, бледный стул, иктеричность склер и
кожных покровов)
Повышение внутричерепного давления у некоторых пациентов
Снижение либидо
Миоз, звон в ушах
Применение высоких доз опиоидов может привести к дыхательной
депрессии и коматозному состоянию
При применении высоких доз препарата может прогрессировать почечная
недостаточность
Дилатация зрачков, что свидетельствует о развитии гипоксии
Повышенная чувствительность к промедолу (тримеперидину)
Угнетение дыхательного центра
Боль в животе неясной этиологии
Токсическая диспепсия (замедление выведения токсинов и связанное с этим
обострение и пролонгация диареи)
Острая алкогольная интоксикация
Одновременное лечение ингибиторами моноаминооксидазы (в том числе, в
течение 21 дня после их применения)
Диарея на фоне псевдомембранозного колита, обусловленного
приемом антибиотиков
За 3 часа до родов
Инфекции (риск проникновения инфекции ЦНС)
Общее истощение
Наркомания (в том числе в анамнезе)
Возраст старше 65 лет
Детский возраст до 2 лет
Беременность, период лактации
При одновременном применении с другими препаратами, оказывающими депрессивное влияние на центральную нервную систему, возможно взаимное усиление эффектов.
Длительное применение барбитуратов (особенно фенобарбитала) или наркотических аналгетиков вызывает развитие перекрестной толерантности.
Промедол совместим с нейролептиками (галоперидолом, дроперидолом), холинолитиками, миотропными спазмолитиками, антигистаминными средствами.
Усиливает гипотензивный эффект препаратов, снижающих артериальное давление (в т.ч. ганглиоблокаторов, диуретиков).
Лекарственные средства с антихолинергической активностью, противодиарейные препараты (в т.ч. лоперамид) повышают риск возникновения запора вплоть до кишечной непроходимости, задержки мочи и угнетения центральной нервной системы.
Усиливает эффект антикоагулянтов (следует контролировать протромбин плазмы).
Бупренорфин (в т.ч. предшествующая терапия) снижает эффект других опиоидных анальгетиков; на фоне применения высоких доз агонистов µ-опиоидных рецепторов снижает угнетение дыхания, а на фоне применения низких доз агонистов µ- или κ-опиоидных рецепторов — усиливает; ускоряет появление симптомов «синдрома отмены» при прекращении приема агонистов µ-опиоидных рецепторов на фоне лекарственной зависимости, при внезапной их отмене частично снижает выраженность этих симптомов.
При одновременном применении с ингибиторами МАО возможно развитие тяжелых реакций из-за возможного перевозбуждения или торможения ЦНС с возникновением гипер- или гипотензивных кризов (не следует назначать во время приема ингибиторов МАО, а также в течение 14-21 дня после окончания их приема).
Налоксон восстанавливает дыхание, снижает эффект опиоидных анальгетиков, а также вызванные ими угнетение дыхание и ЦНС; может ускорять появление симптомов «синдрома отмены» на фоне наркотической зависимости.
Налтрексон ускоряет появление симптомов «синдрома отмены» на фоне наркотической зависимости (симптомы могут появиться уже через 5 мин после введения препарата, продолжаются в течение 48 ч, характеризуются стойкостью и трудностью их устранения); снижает эффект опиоидных анальгетиков (анальгетический, противодиарейный, противокашлевой); не влияет на симптомы, обусловленные гистаминовой реакцией.
Налорфин устраняет угнетение дыхания, вызванное опиоидными анальгетиками, при сохранении их обезболивающего действия.
Снижает эффект метоклопрамида.
Опиоидные анальгетики не следует комбинировать с ингибиторами моноаминоксидазы. Длительное применение барбитуратов или опиоидных анальгетиков стимулирует развитие перекрестной толерантности. В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Применение высоких доз препарата, особенно больным пожилого возраста, может привести к развитию дыхательной недостаточности и коматозного состояния.
Дыхательная недостаточность требует проведения респираторной поддержки и введения антагониста - налоксона, но применение налоксона наркозависимым субъектам может привести к развитию синдрома отмены.
Поддерживающая терапия направлена на респираторную поддержку и выведение больного из шокового состояния за счет введения налоксона. Частота введения препарата зависит от степени дыхательной недостаточности и степени коматозного состояния.
Развитие побочных реакций зависит от индивидуальной чувствительности к опиоидным рецепторам.
У детей старше 2-х лет могут возникнуть судороги, при применении в больших дозах возможно прогрессирование почечной недостаточности.
Коматозное состояние проявляется сужением зрачков, дыхательной депрессией, что может свидетельствовать о передозировке. Дилатация зрачков свидетельствует о развитии гипоксии. Отек легких после передозировки является общей причиной смерти.
При повторном применении возможно развитие привыкания и лекарственной зависимости. Возможна эйфория.
При болях, обусловленных спазмом гладкой мускулатуры (желчная, почечная, кишечная колика), промедол следует комбинировать с атропиноподобными и спазмолитическими ЛС при тщательном контроле состояния больного.
С осторожностью применяют при печеночной и/или почечной недостаточности, гипотиреозе, микседеме, гипертрофии простаты, импотенции, шоке, миастении, воспалительных заболеваниях желудочно-кишечного тракта, а также пациентам старше 60 лет, хирургических вмешательствах на желудочно-кишечном тракте, мочевыводящей системе, стриктурах мочеиспускательного канала, бронхиальной астме, ХОБЛ, судорогах, аритмии, артериальной гипотензии, хронической сердечной недостаточности, дыхательной недостаточности, надпочечниковой недостаточности, угнетении ЦНС, внутричерепной гипертензии, черепно-мозговой травме, суицидальной наклонности, эмоциональной лабильности, алкоголизме, тяжелобольным, ослабленным больным, при кахексии, в детском возрасте.
Применение в педиатрии
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Во время лечения не следует управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Симптомы: тошнота, рвота, холодный липкий пот, спутанность сознания, головокружение, сонливость, снижение АД, нервозность, усталость, брадикардия, резкая слабость, медленное затрудненное дыхание, гипотермия, тревожность, миоз (при выраженной гипоксии зрачки могут быть расширены), судороги, гиповентиляция, сердечно-сосудистая недостаточность, в тяжелых случаях - потеря сознания, остановка дыхания, кома.
Лечение: поддержание достаточной легочной вентиляции, системной гемодинамики, нормальной температуры тела. Больной должен находиться под непрерывным наблюдением; при необходимости - проведение ИВЛ, назначение стимуляторов дыхания, применение специфического антагониста опиоидов - налоксона (устраняет угнетение дыхания, вызванное опиоидными анальгетиками, при сохранении их обезболивающего действия).
По 1 мл препарата разливают в ампулы нейтрального стекла для шприцевого наполнения с двумя красными кольцами на капилляре, с точкой излома или кольцом излома.
На каждую ампулу наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей.
По 5 или 10 ампул упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или импортной.
Контурные ячейковые упаковки вместе с утвержденными инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробки из картона или картона гофрированного. Количество инструкций вкладывается по числу упаковок.
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Не использовать по истечении срока годности.
По рецепту
Производитель/упаковщик
г. Шымкент, ул. Рашидова, 81
АО «Химфарм», Республика Казахстан
г. Шымкент, ул. Рашидова, 81
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
АО «Химфарм», Республика Казахстан,
г. Шымкент, ул. Рашидова, 81
Номер телефона +7 7252 (561342)
Номер факса +7 7252 (561342)
Адрес электронной почты [email protected]
И нструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Промедол
Торговое название
Промедол
Международное непатентованное название
Тримеперидин
Лекарственная форма
Раствор для инъекций 1% или 2% 1 мл
1 мл раствора содержит
активное вещество - промедола гидрохлорид (тримеперидин)
(в пересчете на 100% вещество) 10.0 мг или 20.0 мг,
вспомогательное вещество - вода для инъекций.
Описание
Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость, плохо смачивающая стекло.
Фармакотерапевтическая группа
Аналгетики. Опиоиды. Фенилпиперидина производные.
Код АТХ N02AB
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Быстро всасывается при любом способе введения. После внутривенного введения концентрация в плазме снижается в течение 1-2 ч. Связывание с белками плазмы составляет 40%. Метаболизируется путем гидролиза с образованием меперидиновой и нормеперидиновой кислот с последующей конъюгацией. В небольшом количестве выводится почками в неизмененном виде.
Фармакодинамика
Промедол - синтетический агонист опиоидных рецепторов, производное фенилпиперидина. Обладает анальгетическим, противошоковым, снотворным и спазмолитическим свойствами, повышает сократительную активность матки.
Механизм действия обусловлен стимулированием µ- (мю), δ- (дельта) и κ-(каппа) подвидов опиатных рецепторов. Влияние на µ-рецепторы обусловливает супраспинальную анальгезию, эйфорию, физическую зависимость, угнетение дыхания, возбуждение центров блуждающего нерва. Стимуляция κ-рецепторов вызывает спинальную анальгезию, седативный эффект, миоз.
Угнетает межнейронную передачу болевых импульсов в центральной части афферентного пути, уменьшает восприятие центральной нервной системой болевых импульсов, снижает эмоциональную оценку боли. Может вызвать развитие физической зависимости и привыкание.
По сравнению с морфином оказывает более слабое и короткое обезболивающее действие. При этом меньше угнетает дыхательный центр, а также меньше возбуждает центр блуждающего нерва и рвотный центр, не вызывает спазма гладкой мускулатуры (кроме миометрия). Переносится лучше, чем морфин.
При подкожном и внутримышечном введении действие начинается через 10-20 мин и продолжается 3-4 часа и более.
Показания к применению
Болевой синдром сильной и средней интенсивности при травмах,
злокачественных новообразованиях, ожогах
Болевой синдром, связанный со спазмами гладкой мускулатуры, в т.ч. при
кишечной, желчной и почечной коликах, язвенной болезни желудка и
двенадцатиперстной кишки
Болевой синдром при нестабильной стенокардии, инфаркте миокарда,
кардиогенном шоке
Обезболивание родов
В послеоперационном периоде для снятия болей
Нейролептанальгезия (в комбинации с нейролептиками)
Подготовка к операции (премедикации)
Способ применения и дозы
Назначают подкожно, внутримышечно и внутривенно.
Взрослым п/к вводят 1 мл 1% или 2% раствора; при интенсивной боли, прежде всего при злокачественных опухолях и тяжелых травмах - до 2 мл 2% раствора. При онкологических заболеваниях соответствующую дозу назначают каждые 12-24 часов в зависимости от степени выраженности боли.
Как основной компонент премедикации - п/к или в/м в дозе 0,02-0,03 г (1-1,5 мл 2% раствора) совместно с атропина сульфатом в дозе 0,0005 г (0,5 мг) за 30-45 мин до операции (для экстренной премедикации применяют в/в).
При отсутствии нарушений дыхания в послеоперационный период в качестве обезболивающего и противошокового средства вводят п/к 1 мл 1% или 2% раствора.
При болях, обусловленных спазмом гладкой мускулатуры (желчная, почечная, кишечная колика), промедол следует комбинировать с атропиноподобными и спазмолитическими лекарственными средствами при тщательном контроле состояния больного.
Обезболивание родов проводится подкожным или внутримышечным введением препарата в дозах 20-40 мг при раскрытии зева на 3-4 см и при удовлетворительном состоянии плода (нормальный сердечный ритм и ЧСС плода).
Промедол оказывает спазмолитическое действие на шейку матки, ускоряя её раскрытие. Последнюю дозу препарата вводят за 30-60 мин до родоразрешения во избежание наркотической депрессии плода и новорожденного.
Максимальные дозы для взрослых: разовая - 40 мг, суточная - 160 мг.
Дети старше 2 лет
Дозировка для детей составляет 0.1 - 0.5 мг/кг массы тела, при необходимости возможно повторное введение препарата.
Дозу нужно снижать пациентам пожилого возраста и с нарушениями психического состояния, а также больным с печеночной и почечной недостаточностью.
Побочные действия
Часто
Тошнота и/или рвота, запор
Головокружение, слабость, сонливость
Снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия
Нечасто
Сухость во рту, анорексия, спазм желчевыводящих путей с последующими
изменениями уровня печеночных энзимов, раздражение желудочно-
кишечного тракта
Головная боль, нечеткость зрительного восприятия, диплопия, тремор,
непроизвольные мышечные подергивания, дискомфорт, эйфория,
нервозность, усталость, ночные кошмары, необычные сновидения,
беспокойный сон, спутанность сознания, изменение настроения
Аритмии, брадикардия, тахикардия
Снижение диуреза, спазм мочеточников (затруднение и боль при
мочеиспускании, частые позывы к мочеиспусканию)
Бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек
Антипиретический эффект, повышенное потоотделение
Редко
При воспалительных заболеваниях кишечника возможны паралитическая
кишечная непроходимость и токсический мегаколон (запор, метеоризм,
тошнота, спазмы в желудке, гастралгия, рвота)
Галлюцинации, депрессия, у детей - парадоксальное возбуждение,
беспокойство
Кожная сыпь, кожный зуд, отек лица
Местные реакции: гиперемия, отек, жжение в месте инъекции
Частота неизвестна
Судороги, ригидность мышц (особенно дыхательных)
Замедление скорости психомоторных реакций, дезориентация
Привыкание, лекарственная зависимость
Повышение артериального давления
Гепатотоксичность (темная моча, бледный стул, иктеричность склер и
кожных покровов)
Повышение внутричерепного давления у некоторых пациентов
Снижение либидо
Миоз, звон в ушах
Применение высоких доз опиоидов может привести к дыхательной
депрессии и коматозному состоянию
При применении высоких доз препарата может прогрессировать почечная
недостаточность
Дилатация зрачков, что свидетельствует о развитии гипоксии
Противопоказания
Повышенная чувствительность к промедолу (тримеперидину)
Угнетение дыхательного центра
Боль в животе неясной этиологии
Токсическая диспепсия (замедление выведения токсинов и связанное с этим
обострение и пролонгация диареи)
Острая алкогольная интоксикация
Одновременное лечение ингибиторами моноаминооксидазы (в том числе, в
течение 21 дня после их применения)
Диарея на фоне псевдомембранозного колита, обусловленного
приемом антибиотиков
Общее истощение
Наркомания (в том числе в анамнезе)
Возраст старше 65 лет
Детский возраст до 2 лет
Беременность, период лактации
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении с другими препаратами, оказывающими депрессивное влияние на центральную нервную систему, возможно взаимное усиление эффектов.
Длительное применение барбитуратов (особенно фенобарбитала) или наркотических аналгетиков вызывает развитие перекрестной толерантности.
Промедол совместим с нейролептиками (галоперидолом, дроперидолом), холинолитиками, миотропными спазмолитиками, антигистаминными средствами.
Усиливает гипотензивный эффект препаратов, снижающих артериальное давление (в т.ч. ганглиоблокаторов, диуретиков).
Лекарственные средства с антихолинергической активностью, противодиарейные препараты (в т.ч. лоперамид) повышают риск возникновения запора вплоть до кишечной непроходимости, задержки мочи и угнетения центральной нервной системы.
Усиливает эффект антикоагулянтов (следует контролировать протромбин плазмы).
Бупренорфин (в т.ч. предшествующая терапия) снижает эффект других опиоидных анальгетиков; на фоне применения высоких доз агонистов µ-опиоидных рецепторов снижает угнетение дыхания, а на фоне применения низких доз агонистов µ- или κ-опиоидных рецепторов — усиливает; ускоряет появление симптомов «синдрома отмены» при прекращении приема агонистов µ-опиоидных рецепторов на фоне лекарственной зависимости, при внезапной их отмене частично снижает выраженность этих симптомов.
При одновременном применении с ингибиторами МАО возможно развитие тяжелых реакций из-за возможного перевозбуждения или торможения ЦНС с возникновением гипер- или гипотензивных кризов (не следует назначать во время приема ингибиторов МАО, а также в течение 14-21 дня после окончания их приема).
Налоксон восстанавливает дыхание, снижает эффект опиоидных анальгетиков, а также вызванные ими угнетение дыхание и ЦНС; может ускорять появление симптомов «синдрома отмены» на фоне наркотической зависимости.
Налтрексон ускоряет появление симптомов «синдрома отмены» на фоне наркотической зависимости (симптомы могут появиться уже через 5 мин после введения препарата, продолжаются в течение 48 ч, характеризуются стойкостью и трудностью их устранения); снижает эффект опиоидных анальгетиков (анальгетический, противодиарейный, противокашлевой); не влияет на симптомы, обусловленные гистаминовой реакцией.
Налорфин устраняет угнетение дыхания, вызванное опиоидными анальгетиками, при сохранении их обезболивающего действия.
Снижает эффект метоклопрамида.
Особые указания
Опиоидные анальгетики не следует комбинировать с ингибиторами моноаминоксидазы. Длительное применение барбитуратов или опиоидных анальгетиков стимулирует развитие перекрестной толерантности. В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Применение высоких доз препарата, особенно больным пожилого возраста, может привести к развитию дыхательной недостаточности и коматозного состояния.
Дыхательная недостаточность требует проведения респираторной поддержки и введения антагониста - налоксона, но применение налоксона наркозависимым субъектам может привести к развитию синдрома отмены.
Поддерживающая терапия направлена на респираторную поддержку и выведение больного из шокового состояния за счет введения налоксона. Частота введения препарата зависит от степени дыхательной недостаточности и степени коматозного состояния.
Развитие побочных реакций зависит от индивидуальной чувствительности к опиоидным рецепторам.
У детей старше 2-х лет могут возникнуть судороги, при применении в больших дозах возможно прогрессирование почечной недостаточности.
Коматозное состояние проявляется сужением зрачков, дыхательной депрессией, что может свидетельствовать о передозировке. Дилатация зрачков свидетельствует о развитии гипоксии. Отек легких после передозировки является общей причиной смерти.
При повторном применении возможно развитие привыкания и лекарственной зависимости. Возможна эйфория.
При болях, обусловленных спазмом гладкой мускулатуры (желчная, почечная, кишечная колика), промедол следует комбинировать с атропиноподобными и спазмолитическими ЛС при тщательном контроле состояния больного.
С осторожностью применяют при печеночной и/или почечной недостаточности, гипотиреозе, микседеме, гипертрофии простаты, импотенции, шоке, миастении, воспалительных заболеваниях желудочно-кишечного тракта, а также пациентам старше 60 лет, хирургических вмешательствах на желудочно-кишечном тракте, мочевыводящей системе, стриктурах мочеиспускательного канала, бронхиальной астме, ХОБЛ, судорогах, аритмии, артериальной гипотензии, хронической сердечной недостаточности, дыхательной недостаточности, надпочечниковой недостаточности, угнетении ЦНС, внутричерепной гипертензии, черепно-мозговой травме, суицидальной наклонности, эмоциональной лабильности, алкоголизме, тяжелобольным, ослабленным больным, при кахексии, в детском возрасте.
Применение в педиатрии
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Во время лечения не следует управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Симптомы: тошнота, рвота, холодный липкий пот, спутанность сознания, головокружение, сонливость, снижение АД, нервозность, усталость, брадикардия, резкая слабость, медленное затрудненное дыхание, гипотермия, тревожность, миоз (при выраженной гипоксии зрачки могут быть расширены), судороги, гиповентиляция, сердечно-сосудистая недостаточность, в тяжелых случаях - потеря сознания, остановка дыхания, кома.
Лечение: поддержание достаточной легочной вентиляции, системной гемодинамики, нормальной температуры тела. Больные должны находиться под непрерывном наблюдением; при необходимости - проведение ИВЛ, назначение стимуляторов дыхания, применение специфического антагониста опиоидов - налоксона (устраняет угнетение дыхания, вызванное опиоидными анальгетиками, при сохранении их обезболивающего действия).
Форма выпуска и упаковка
По 1 мл препарата в ампулы стеклянные с двумя красными цветовыми кольцами (кольцо излома окрашено белой краской).
По 10 ампул помещают в коробку из картона коробочного с гофрированным вкладышем. В каждую упаковку вкладывают скарификатор ампульный.
По 5 или 10 ампул упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. В каждую упаковку вкладывают скарификатор ампульный.
Коробки бандероли или контурные ячейковые упаковки вместе с утвержденными инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробки из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
По истечении срока годности препарат не применять.
Условия отпуска из аптек
Промедол – наркотическое анальгезирующее средство.
Активное вещество: тримеперидина гидрохлорид (промедол):
Вспомогательные вещества раствора: хлористоводородная кислота и вода для инъекций.
Дополнительные компоненты таблеток: картофельный крахмал, сахар, стеариновая кислота.
В обеих лекарственных формах Промедол назначают для купирования болевого синдрома средней и сильной степени выраженности, резистентного к ненаркотическим анальгетикам:
В форме раствора Промедол, кроме того, назначают в следующих случаях:
Для таблеток и раствора:
Дополнительно для таблеток:
Дополнительно для раствора:
Таблетки следует применять с осторожностью в следующих случаях:
Раствор следует применять с осторожностью в следующих случаях:
Таблетки Промедол следует принимать внутрь по 1-2 шт. за прием. При болях, обусловленных спазмом гладкой мускулатуры (кишечной, почечной или печеночной колике) препарат назначают в сочетании со спазмолитиками и атропиноподобными средствами. Максимальные допустимые дозы: 50 мг (2 таб.) – разовая, 200 мг (8 таб.) – суточная.
В форме раствора Промедол вводят внутримышечно (в/м) или внутривенно (в/в), в шприц-тюбиках – только внутримышечно или подкожно (п/к).
Взрослым в зависимости от показаний и клинической ситуации назначают по 10-40 мг (от 1 мл раствора 1% до 2 мл раствора 2%). Детям от 2 лет в зависимости от возраста – по 3-10 мг.
Для премедикации препарат вводят за 30-45 минут до операции с применением общего наркоза, в/м или п/к в дозе 20-30 мг одновременно с атропином (в дозе 0,5 мг).
Во время наркоза Промедол вводят в/в по 3-10 мг дробными дозами.
Для обезболивания родов вводят п/к или в/м в дозе от 20 до 40 мг при раскрытии зева на 3-4 см (при условии удовлетворительного состояния плода). Во избежание наркотической депрессии плода и новорожденного последнюю дозу вводят за 30-60 минут до родоразрешения.
Максимальная разовая доза для взрослых – 40 мг, суточная – 160 мг.
В таблетках Промедол может вызывать следующие побочные эффекты:
В форме раствора Промедол может вызывать следующие побочные эффекты:
В период лечения запрещено употреблять алкоголь.
Во время приема Промедола не следует управлять автомобилем и выполнять потенциально опасные виды работ.
Одновременно применяемые ингибиторы моноаминоксидазы повышают риск развития тяжелых реакций с возникновением гипо- или гипертензивных кризов.
Промедол усиливает угнетение дыхания и центральной нервной системы, вызванное применением нейролептиков, анксиолитиков, миорелаксантов, седативных препаратов, ингибиторов моноаминоксидазы, средств для общей анестезии, других наркотических анальгетиков, снотворных препаратов и этанола.
Применяемые систематически барбитураты могут снижать анальгезирующее действие Промедола. Особенно это касается фенобарбитала.
При одновременном применении противодиарейные препараты (включая лоперамид) и средства, обладающие антихолинергической активностью, повышают риск возникновения задержки мочи и запора, вплоть до развития кишечной непроходимости.
Налтрексон уменьшает эффект тримеперидина. Применяемый с ним в комбинации, у пациентов с наркотической зависимостью может ускорить развитие симптомов отмены (они могут появиться спустя буквально 5 минут после введения препарата, сохраняются в течение 2-х суток, характеризуются выраженностью, стойкостью и трудностью устранения).
Поскольку тримеперидин усиливает эффект антикоагулянтов, при одновременном их применении необходимо тщательно контролировать протромбин плазмы.
Налорфин устраняет вызванную Промедолом депрессию дыхания, но при этом сохраняет его анальгезирующий эффект.
Бупренорфин, применяемый одновременно или во время предшествующей терапии, снижает эффект тримеперидина.
Налоксон устраняет вызванную Промедолом анальгезию, снижает угнетение центральной нервной системы и активирует дыхание.
Тримеперидин уменьшает эффект метоклопрамида, усиливает гипотензивное действие антигипертензивных препаратов, в т.ч. диуретиков и ганглиоблокаторов.
Хранить в месте, недоступном для детей, защищенном от света и влаги, раствор – при температуре до 15 ºС, таблетки – при комнатной температуре.
Срок годности раствора в шприц-тюбиках – 3 года, раствора в ампулах и таблеток – 5 лет.
Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.
Тримеперидин (trimeperidine)
1 мл - ампулы (5) - упаковки контурные пластиковые (1) - пачки картонные.
1 мл - ампулы (5) - упаковки контурные пластиковые (2) /с нож.амп.или скариф. по необходим./ - пачки картонные.
1 мл - ампулы (5) (для стационаров) - упаковки контурные пластиковые (20) /с нож.амп.или скариф. по необходим./ - коробки картонные.
1 мл - ампулы (5) (для стационаров) - упаковки контурные пластиковые (30) /с нож.амп.или скариф. по необходим./ - коробки картонные.
1 мл - ампулы (5) (для стационаров) - упаковки контурные пластиковые (40) /с нож.амп.или скариф. по необходим./ - коробки картонные.
1 мл - ампулы (5) (для стационаров) - упаковки контурные пластиковые (50) /с нож.амп.или скариф. по необходим./ - коробки картонные.
1 мл - ампулы (5) (для стационаров) - упаковки контурные пластиковые (100) /с нож.амп.или скариф. по необходим./ - коробки картонные.
Относится к агонистам опиоидных рецепторов (преимущественно мю-рецепторов). Активирует эндогенную антиноцицептивную систему и таким образом нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на различных уровнях центральной нервной системы, а также изменяет эмоциональную окраску боли, воздействуя на высшие отделы мозга. По фармакологическим свойствам тримеперидин близок к : повышает порог болевой чувствительности при болевых стимулах различной модальности, угнетает условные рефлексы, обладает умеренным снотворным действием. В отличие от морфина в меньшей степени угнетает дыхательный центр и реже вызывает тошноту и рвоту. Обладает умеренным спазмолитическим и утеротонизирующим действием. Способствует раскрытию шейки матки во время родов, повышает тонус и сократительную активность миометрия.
При парентеральном введении анальгезирующее действие развивается через 10-20 мин, достигает максимума через 40 мин и продолжается 2-4 ч.
Связь с белками - 40%. Метаболизируется путем гидролиза с образованием меперидиновой и нормеперидиновой кислот с последующей конъюгацией. В небольших количествах выводится почками в неизмененном виде
Болевой синдром средней и сильной интенсивности (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда, расслаивающая аневризма аорты, тромбоз почечной артерии, тромбоэмболия артерий конечностей или легочной артерии, острый перикардит, воздушная эмболия, инфаркт легкого, острый плеврит, спонтанный пневмоторакс, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, перфорация пищевода, хронический панкреатит, паранефрит, острая дизурия, парафимоз, приапизм, острый простатит, острый приступ глаукомы, каузалгия, острые невриты, пояснично-крестцовый радикулит, острый везикулит, таламический синдром, ожоги, онкологические заболевания, травмы, протрузия межпозвоночного диска; инородные тела мочевого пузыря, прямой кишки, мочеиспускательного канала).
В сочетании с атропиноподобными и спазмолитическими средствами при боли, вызванной спазмом гладкой мускулатуры внутренних органов (печеночная, почечная, кишечная колики).
Острая левожелудочковая недостаточность, отек легких, кардиогенный шок.
Предоперационный, операционный и послеоперационный периоды.
Роды (обезболивание и стимуляция).
Нейролептанальгезия (в комбинации с нейролептиками).
Гиперчувствительность; состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания; одновременное лечение ингибиторами МАО и в течение 3 недель после их отмены; детский возраст до 2 лет.
С осторожностью: дыхательная недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность, надпочечниковая недостаточность, хроническая недостаточность, угнетение центральной нервной системы, черепно-мозговая травма, внутричерепная гипертензия, микседема, гипотиреоз, гиперплазия предстательной железы, стриктура мочеиспускательного канала, хирургические вмешательства на желудочно-кишечном тракте или мочевыводящей системе, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких, судороги, аритмия, артериальная гипотония, суицидальная наклонность, эмоциональная лабильность, алкоголизм, наркотическая зависимость (в т.ч. в анамнезе), выраженные воспалительные заболевания кишечника, ослабленные больные, кахексия, беременность, период лактации, детский возраст, пожилой возраст.
П/к, в/м или в/в (только п/к и в/м для препарата в шприц-тюбиках).
Взрослым: от 0.01 г до 0.04 г (от 1 мл 1% раствора до 2 мл 2% раствора). Во время наркоза дробными дозами препарат вводят в/в по 0.003–0.01 г.
Детям от двух лет: 0.003-0.01 г в зависимости от возраста.
Для премедикации перед наркозом вводят под кожу или в/м 0.02-0.03 г вместе с (0.0005 г) за 30-45 мин до операции.
Обезболивание родов: п/к или в/м в дозе 0.02-0.04 г при раскрытии зева на 3-4 см и при удовлетворительном состоянии плода. Последнюю дозу препарата вводят за 30-60 мин до родоразрешения во избежание наркотической депрессии плода и новорожденного.
Высшие дозы для взрослых: разовая – 0.04 г, суточная – 0.16 г.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: запор, тошнота, рвота, сухость во рту, анорексия, спазм желчевыводящих путей; при воспалительных заболеваниях кишечника - паралитическая кишечная непроходимость и токсический мегаколон; желтуха.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, нечеткость зрительного восприятия, диплопия, тремор, непроизвольные мышечные сокращения, судороги, слабость, сонливость, спутанность сознания, дезориентация, эйфория, кошмарные или необычные сновидения, галлюцинации, депрессия, парадоксальное возбуждение, беспокойство, ригидность мышц (особенно дыхательных), звон в ушах, замедление скорости психомоторных реакций.
Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхательного центра.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение артериального давления, аритмия.
Со стороны мочевыводящей системы: снижение диуреза, задержка мочи.
Аллергические реакции: бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек, кожная сыпь, кожный зуд, отек лица.
Местные реакции: гиперемия, отек, «жжение» в месте инъекции.
Прочие: повышенное потоотделение, привыкание, лекарственная зависимость.
Симптомы: миоз, угнетение сознания (вплоть до комы), усиление выраженности побочных эффектов.
Лечение: поддержание адекватной легочной вентиляции, симптоматическая терапия. В/в введение специфического опиоидного антагониста в дозе 0.4-2 мг быстро восстанавливает дыхание. При отсутствии эффекта через 2-3 мин введение налоксона повторяют. Начальная доза налоксона для детей – 0.01 мг/кг.
Усиливает угнетение центральной нервной системы и дыхания, вызванное приемом других наркотических анальгетиков, седативных, снотворных, антипсихотических средств (нейролептиков), анксиолитиков, препаратов для общей анестезии, этанола, миорелаксантов. На фоне систематического применения барбитуратов, особенно фенобарбитала, возможно уменьшение анальгезирующего действия.
Усиливает гипотензивный эффект препаратов, снижающих артериальное давление (в т.ч. ганглиоблокаторов, диуретиков).
Лекарственные средства с антихолинергической активностью и противодиарейные препараты (в т.ч. лоперамид) повышают риск возникновения запора (вплоть до кишечной непроходимости) и задержки мочи.
Усиливает действие антикоагулянтов (следует контролировать протромбин плазмы).
Бупренорфин (в т.ч. предшествующая терапия) снижает эффективность Промедола. При одновременном применении с ингибиторами МАО возможно развитие тяжелых реакций из-за перевозбуждения или торможения центральной нервной системы с возникновением гипер- или гипотензивных кризов.