Hormonálne prípravky prištítnych teliesok. Hormóny pankreasu Somatostatín, vazointenzívny peptid, pankreatický polypeptid

Pri hyperfunkcii štítnej žľazy (tyreotoxikóza, Gravesova choroba) sa používajú antityreoidálne lieky. V súčasnosti sa používajú najmä lieky proti štítnej žľaze tiamazol (merkazolil), ktorý inhibuje tyreoperoxidázu a tým zabraňuje jodácii tyrozínových zvyškov tyreoglobulínu a narúša syntézu T 3 a T 4. Priraďte dovnútra. Pri použití tohto lieku je možná leukopénia, agranulocytóza a kožné vyrážky. Je možná zväčšená štítna žľaza.

Ako lieky proti štítnej žľaze sa jodidy predpisujú interne - kalia jodid alebo jodid sodný v dostatočne vysokých dávkach (160-180 mg). V tomto prípade jodidy znižujú produkciu hormónu hypofýzy stimulujúceho štítnu žľazu; syntéza a uvoľňovanie T3 a T4 sa zodpovedajúcim spôsobom zníži. Inhibícia uvoľňovania hormónu stimulujúceho štítnu žľazu podobného mechanizmu sa pozoruje aj pri použití dijódtyrozín... Lieky sa užívajú vnútorne. Spôsobujú zmenšenie objemu štítnej žľazy. Vedľajšie účinky: bolesť hlavy, slzenie, konjunktivitída, bolesť slinných žliaz, laryngitída, kožné vyrážky.

3.Príprava hormónu parafolikulárnych buniek štítnej žľazy

Parafolikulárne bunky štítnej žľazy vylučujú kalcitonín, ktorý zabraňuje odvápňovaniu kostného tkaniva, čím sa znižuje aktivita osteoklastov. Dôsledkom toho je zníženie obsahu iónov vápnika v krvi. Droga kalcitonín používa sa pri osteoporóze.

Liečivo parathormónu

Polypeptidový hormón prištítnych teliesok, parathormón, ovplyvňuje výmenu vápnika a fosforu. Spôsobuje odvápnenie kostného tkaniva. Podporuje vstrebávanie iónov vápnika z gastrointestinálneho traktu, zvyšuje reabsorpciu vápnika a znižuje reabsorpciu fosfátov v obličkových tubuloch. V tomto smere pri konaní parathormón zvyšuje hladinu Ca 2+ v krvnej plazme. Liečivo z prištítnych teliesok jatočného dobytka paratyroidín používa sa na hypoparatyreózu, spazmofíliu.

Prípravky pankreatického hormónu

Pankreas je žľaza s vonkajšou a vnútornou sekréciou. β-bunky Langerhansových ostrovčekov produkujú inzulín, α-bunky - glukagón. Tieto hormóny majú opačný účinok na hladinu glukózy v krvi: inzulín ju znižuje a glukagón ju zvyšuje.

1. Inzulínové prípravky a syntetické hypoglykemické činidlá

Inzulín stimuluje receptory bunkových membrán, spojené s tyrozínkinázou. V tomto ohľade inzulín:

podporuje asimiláciu glukózy bunkami tkaniva (s výnimkou centrálneho nervového systému), čím uľahčuje transport glukózy cez bunkové membrány;

znižuje glukoneogenézu v pečeni;

3) stimuluje tvorbu glykogénu a jeho ukladanie v pečeni;

4) podporuje syntézu bielkovín a tukov a zabraňuje ich katabolizmu;

5) znižuje glykogenolýzu v pečeni a kostrových svaloch.

Pri nedostatočnej produkcii inzulínu vzniká diabetes mellitus, pri ktorom dochádza k narušeniu metabolizmu uhľohydrátov, tukov a bielkovín.

Diabetes mellitus I. typu (závislý od inzulínu) je spojený s deštrukciou β-buniek Langerhansových ostrovčekov. Hlavné príznaky diabetes mellitus I. typu: hyperglykémia, glukozúria, polyúria, smäd, polydipsia (zvýšený príjem tekutín), ketonémia, ketonúria, ketacidóza. Ťažké formy diabetes mellitus sú bez liečby smrteľné; smrť nastáva v stave hyperglykemickej kómy (výrazná hyperglykémia, acidóza, bezvedomie, zápach acetónu z úst, výskyt acetónu v moči a pod.). Pri diabetes mellitus I. typu sú jedinými účinnými liekmi parenterálne inzulínové prípravky.

Diabetes mellitus typu II (nezávislý od inzulínu) je spojený so znížením sekrécie inzulínu (znížená aktivita β-buniek) alebo s rozvojom rezistencie tkaniva na inzulín. Inzulínová rezistencia môže byť spojená so znížením počtu alebo citlivosti inzulínových receptorov. V tomto prípade môžu byť hladiny inzulínu normálne alebo dokonca zvýšené. Zvýšená hladina inzulínu prispieva k obezite (anabolický hormón), a preto sa cukrovka II. typu niekedy nazýva cukrovka obezity. Pri diabetes mellitus II. typu sa používajú perorálne hypoglykemické látky, ktoré sa pri nedostatočnej účinnosti kombinujú s inzulínovými prípravkami.

Inzulínové prípravky

V súčasnosti sú najlepšími inzulínovými prípravkami prípravky rekombinantného ľudského inzulínu. Okrem nich sa používajú prípravky inzulínu získané z pankreasu ošípaných (prasačí inzulín).

Prípravky ľudského inzulínu sa vyrábajú metódami genetického inžinierstva.

Rozpustný ľudský inzulín(Actrapid NM) sa vyrába v injekčných liekovkách s objemom 5 a 10 ml s obsahom 40 alebo 80 jednotiek v 1 ml, ako aj v náplniach s objemom 1,5 a 3 ml pre injekčné perá. Liečivo sa zvyčajne podáva injekčne pod kožu 15-20 minút pred jedlom, 1-3 krát denne. Dávka sa vyberá individuálne v závislosti od závažnosti hyperglykémie alebo glukozúrie. Účinok sa vyvíja po 30 minútach a trvá 6-8 hodín.V miestach subkutánnych injekcií inzulínu sa môže vyvinúť lipodystrofia, preto sa odporúča neustále meniť miesto vpichu. Pri diabetickej kóme sa inzulín môže podať intravenózne. V prípade predávkovania inzulínom sa vyvinie hypoglykémia. Objavuje sa bledosť, potenie, silný hlad, triaška, búšenie srdca, podráždenosť, triaška. Môže sa vyvinúť hypoglykemický šok (strata vedomia, kŕče, zhoršená funkcia srdca). Pri prvom príznaku hypoglykémie by mal človek zjesť cukor, sušienky alebo iné potraviny bohaté na glukózu. V prípade hypoglykemického šoku sa intramuskulárne injikuje glukagón alebo sa intravenózne podáva 40% roztok glukózy.

Zinková suspenzia kryštalického ľudského inzulínu(ultrahard NM) sa podáva injekčne iba pod kožu. Inzulín sa pomaly vstrebáva z podkožného tkaniva; účinok sa vyvíja po 4 hodinách; maximálny účinok po 8-12 hodinách; doba účinku je 24 hodín.Drogu možno použiť ako základný prostriedok v kombinácii s liekmi rýchleho a krátkeho účinku.

Prípravky z bravčového inzulínu majú podobný účinok ako prípravky ľudského inzulínu. Pri ich použití sú však možné alergické reakcie.

inzulínrozpustnýneutrálny je dostupný v 10 ml injekčných liekovkách s obsahom 40 alebo 80 jednotiek v 1 ml. Injekčne sa podáva pod kožu 15 minút pred jedlom 1-3 krát denne. Je možné intramuskulárne a intravenózne podanie.

inzulín- zinokpozastavenieamorfný sa vstrekuje iba pod kožu, čím sa zabezpečí pomalá absorpcia inzulínu z miesta vpichu a tým aj dlhší účinok. Nástup účinku po 1,5 hodine; vrchol účinku po 5-10 hodinách; trvanie účinku - 12-16 hodín.

Inzulínová zinková suspenzia kryštalická injekciou len pod kožu. Nástup účinku po 3-4 hodinách; vrchol účinku po 10-30 hodinách; doba pôsobenia 28-36 hodín.

Syntetické hypoglykemické činidlá

Existujú nasledujúce skupiny syntetických hypoglykemických činidiel:

1) deriváty sulfonylmočoviny;

2) biguanidy;

Deriváty sulfonylmočoviny - butamid, chlórpropamid, glibenklamid vymenovať vo vnútri. Tieto lieky stimulujú sekréciu inzulínu β-bunkami Langerhansových ostrovčekov.

Mechanizmus účinku derivátov sulfonylmočoviny je spojený s blokádou ATP-dependentných K+-kanálov β-buniek a depolarizáciou bunkovej membrány. V tomto prípade sú aktivované Ca2+ kanály závislé od napätia; Ca g + vstup stimuluje sekréciu inzulínu. Okrem toho tieto látky zvyšujú citlivosť inzulínových receptorov na pôsobenie inzulínu. Ukázalo sa tiež, že deriváty sulfonylmočoviny zvyšujú stimulačný účinok inzulínu na transport glukózy do buniek (tukových, svalových). Deriváty sulfonylmočoviny sa používajú pri diabetes mellitus II. Pri cukrovke I. typu sú neúčinné. Rýchlo a úplne sa vstrebáva v tráviacom trakte. Väčšina z nich sa viaže na proteíny krvnej plazmy. Metabolizované v pečeni. Metabolity sa vylučujú hlavne obličkami, čiastočne sa môžu vylučovať žlčou.

Vedľajšie účinky: nevoľnosť, kovová chuť v ústach, bolesť žalúdka, leukopénia, alergické reakcie. V prípade predávkovania derivátmi sulfonylmočoviny je možná hypoglykémia. Lieky sú kontraindikované pri poruchách pečene, obličiek, krvného systému.

biguanidy - metformín vymenovať vo vnútri. Metformín:

1) zvyšuje vychytávanie glukózy periférnymi tkanivami, najmä svalmi,

2) znižuje glukoneogenézu v pečeni,

3) znižuje vstrebávanie glukózy v čreve.

Okrem toho metformín znižuje chuť do jedla, stimuluje lipolýzu a inhibuje lipogenézu, čo vedie k zníženiu telesnej hmotnosti. Predpísané pre diabetes mellitus typu II. Liečivo sa dobre vstrebáva, doba účinku je do 14 hodín Nežiaduce účinky: laktátová acidóza (zvýšená hladina kyseliny mliečnej v krvnej plazme), bolesti srdca a svalov, dýchavičnosť, ako aj kovová chuť v ústach, nevoľnosť, vracanie, hnačka.

Pankreas je najdôležitejšia tráviaca žľaza, ktorá produkuje veľké množstvo enzýmov, ktoré vykonávajú asimiláciu bielkovín, lipidov, uhľohydrátov. Je to tiež žľaza, ktorá syntetizuje inzulín a jeden z tlmiacich hormónov - glukagón. Keď pankreas nezvláda svoje funkcie, je potrebné užívať prípravky hormónov pankreasu. Aké sú indikácie a kontraindikácie pre užívanie týchto liekov?

Pankreas je dôležitý tráviaci orgán

Je to podlhovastý orgán umiestnený bližšie k zadnej časti brušnej dutiny a mierne siahajúci do oblasti ľavého hypochondria. Orgán zahŕňa tri časti: hlavu, telo, chvost.

Veľký objem a mimoriadne potrebný pre činnosť tela, žľaza vykonáva vonkajšiu a intrasekrečnú prácu.

Jeho exokrinná oblasť má klasické sekrečné úseky, potrubnú časť, kde sa uskutočňuje tvorba pankreatickej šťavy potrebnej na trávenie potravy, rozklad bielkovín, lipidov a sacharidov.

Endokrinná oblasť zahŕňa pankreatické ostrovčeky, ktoré sú zodpovedné za syntézu hormónov a kontrolu metabolizmu sacharidov a lipidov v tele.

Dospelý človek má bežne hlavu pankreasu 5 cm alebo viac, táto oblasť je hrubá 1,5-3 cm. Šírka tela žľazy je približne 1,7-2,5 cm. Chvost môže byť dlhý až 3 cm. 5 cm a viac do šírky jeden a pol centimetra.

Celý pankreas je pokrytý tenkou kapsulou spojivového tkaniva.

Čo sa týka hmotnosti, pankreasová žľaza dospelého človeka sa pohybuje v rozmedzí hodnôt 70-80 g.

Hormóny pankreasu a ich funkcie

Telo vykonáva vonkajšiu a intrasekrečnú prácu

Dva hlavné hormóny v tele sú inzulín a glukagón. Sú zodpovedné za zníženie a zvýšenie hladiny cukru v krvi.

Inzulín je produkovaný β-bunkami Langerhansových ostrovčekov, ktoré sú sústredené najmä v chvoste žľazy. Inzulín je zodpovedný za prísun glukózy do buniek, stimuláciu vychytávania glukózy a zníženie hladiny cukru v krvi.

Hormón glukagón na druhej strane zvyšuje množstvo glukózy a zastavuje hypoglykémiu. Hormón je syntetizovaný α-bunkami, ktoré tvoria Langerhansove ostrovčeky.

Zaujímavý fakt: alfa bunky sú zodpovedné aj za syntézu lipokaínu, látky, ktorá zabraňuje vzniku tukových usadenín v pečeni.

Okrem alfa a beta buniek tvoria Langerhansove ostrovčeky približne 1 % delta buniek a 6 % PN buniek. Delta bunky produkujú ghrelín, hormón chuti do jedla. PP bunky syntetizujú pankreatický polypeptid, ktorý stabilizuje sekrečnú funkciu žľazy.

Pankreas produkuje hormóny. Všetky sú potrebné na udržanie ľudského života. Ďalej o hormónoch žľazy podrobnejšie.

inzulín

Inzulín v ľudskom tele produkujú špeciálne bunky (beta bunky) pankreasu. Tieto bunky sa nachádzajú vo veľkom objeme v chvoste orgánu a nazývajú sa Langerhansove ostrovčeky.

Inzulín kontroluje hladinu glukózy v krvi

Inzulín je primárne zodpovedný za kontrolu hladín glukózy v krvi. Tento proces sa robí takto:

• pomocou hormónu sa stabilizuje priepustnosť bunkovej membrány a glukóza cez ňu ľahko preniká;
• inzulín hrá úlohu pri sprostredkovaní prechodu glukózy na ukladanie glykogénu vo svalovom tkanive a pečeni;
• hormón pomáha pri rozklade cukru;
• inhibuje aktivitu enzýmov, ktoré štiepia glykogén, tuk.

Zníženie produkcie inzulínu vlastnými silami tela vedie k vzniku diabetes mellitus I. typu u človeka. Pri tomto procese dochádza k deštrukcii beta buniek bez možnosti obnovy, v ktorej pri zdravom metabolizme sacharidov dochádza k deštrukcii inzulínu. Pacienti s týmto typom cukrovky potrebujú pravidelné podávanie inzulínu syntetizovaného výrobou.

Ak sa hormón produkuje v optimálnom objeme a receptory buniek naň strácajú citlivosť, signalizuje to vznik diabetes mellitus II. Inzulínová terapia tohto ochorenia v počiatočných štádiách sa nepoužíva. S nárastom závažnosti ochorenia endokrinológ predpisuje inzulínovú terapiu na zníženie úrovne stresu na orgáne.

Glukagón

Glukagón – rozkladá glykogén v pečeni

Peptid je produkovaný A-bunkami ostrovčekov orgánu a bunkami hornej časti tráviaceho traktu. Produkcia glukagónu je zastavená v dôsledku zvýšenia hladiny voľného vápnika vo vnútri bunky, čo možno pozorovať napríklad pri vystavení glukóze.

Glukagón je hlavným antagonistom inzulínu, čo je obzvlášť výrazné pri nedostatku inzulínu.

Glukagón pôsobí na pečeň, kde podporuje štiepenie glykogénu, čím spôsobuje zrýchlený nárast koncentrácie cukru v krvnom obehu. Pod vplyvom hormónu sa stimuluje rozklad bielkovín a tukov, zastavuje sa tvorba bielkovín a lipidov.

somatostatín

Polypeptid produkovaný v ostrovčekových D-bunkách sa vyznačuje tým, že znižuje syntézu inzulínu, glukagónu, rastového hormónu.

Vazointenzívny peptid

Hormón je produkovaný malým počtom buniek D1. Vazoaktívny črevný polypeptid (VIP) je vytvorený pomocou viac ako dvadsiatich aminokyselín. Normálne je prítomný v tele v tenkom čreve a orgánoch periférneho a centrálneho nervového systému.

VIP funkcie:

• zvyšuje aktivitu prietoku krvi, aktivuje motorické zručnosti;
• znižuje rýchlosť uvoľňovania kyseliny chlorovodíkovej parietálnymi bunkami;
• naštartuje produkciu pepsinogénu – enzýmu, ktorý je súčasťou žalúdočnej šťavy a rozkladá bielkoviny.

V dôsledku zvýšenia počtu buniek D1 syntetizujúcich črevný polypeptid sa v orgáne vytvára hormonálny nádor. Takýto novotvar v 50% prípadov je onkologický.

Pankreatický polypeptid

Horský stabilizujúci činnosť tela, zastaví činnosť pankreasu a aktivuje syntézu žalúdočnej šťavy. Ak je štruktúra orgánu chybná, polypeptid sa nebude produkovať v správnom objeme.

Amilin

Pri popise funkcií a účinkov amylínu na orgány a systémy je dôležité venovať pozornosť nasledovnému:

• hormón zabraňuje prenikaniu nadbytočnej glukózy do krvného obehu;
• znižuje chuť do jedla, prispieva k pocitu sýtosti, znižuje veľkosť spotrebovanej časti jedla;
• podporuje sekréciu optimálneho pomeru tráviacich enzýmov, ktoré pôsobia na zníženie rýchlosti zvyšovania hladiny glukózy v krvnom obehu.

Okrem toho amylín spomaľuje produkciu glukagónu počas príjmu potravy.

Lipokaín, kalikreín, vagotonín

Lipokaín spúšťa metabolizmus fosfolipidov a kombináciu mastných kyselín s kyslíkom v pečeni. Látka zvyšuje aktivitu lipotropných zlúčenín, aby sa zabránilo tukovej degenerácii pečene.

Kalikreín, hoci sa tvorí v žľaze, nie je aktivovaný v orgáne. Keď látka prejde do dvanástnika, aktivuje sa a pôsobí: znižuje krvný tlak a hladinu cukru v krvi.

Vagotonín podporuje tvorbu krviniek, zníženie množstva glukózy v krvi, keďže spomaľuje rozklad glykogénu v pečeni a svalovom tkanive.

Centropneín a gastrín

Gastrín je syntetizovaný bunkami žľazy a žalúdočnej sliznice. Je to látka podobná hormónom, ktorá zvyšuje kyslosť tráviacej šťavy, spúšťa syntézu pepsínu a stabilizuje priebeh trávenia.

Centropneín je bielkovinová látka, ktorá aktivuje dýchacie centrum a zväčšuje priemer priedušiek. Centropneín podporuje interakciu proteínu obsahujúceho železo a kyslíka.

Gastrin

Gastrin podporuje tvorbu kyseliny chlorovodíkovej, zvyšuje objem syntézy pepsínu bunkami žalúdka. To sa dobre odráža v priebehu gastrointestinálneho traktu.

Gastrín môže znížiť rýchlosť vyprázdňovania. Pomocou toho by sa mal včas zabezpečiť účinok kyseliny chlorovodíkovej a pepsínu na hmotu potravy.

Gastrinimíny majú schopnosť regulovať metabolizmus sacharidov, aktivovať rast produkcie sekretínu a radu ďalších hormónov.

Hormonálne prípravky

Prípravky pankreatického hormónu boli tradične opísané na účely zváženia režimu diabetu.

Problémom patológie je porušenie schopnosti glukózy vstúpiť do buniek tela. V dôsledku toho sa v krvnom obehu pozoruje prebytok cukru a v bunkách sa vyskytuje extrémne akútny nedostatok tejto látky.

Dochádza k vážnemu zlyhaniu energetického zásobovania buniek a metabolických procesov. Medikamentózna liečba má hlavný cieľ zastaviť popísaný problém.

Klasifikácia antidiabetík

Inzulínové prípravky predpisuje lekár individuálne pre každého pacienta.

Inzulínové lieky:

• monosuinzulín;
• suspenzia Insulin-Semilong;
• suspenzia Insulin-Long;
• suspenzia inzulínu-ultralong.

Dávkovanie uvedených liekov sa meria v jednotkách. Výpočet dávky je založený na koncentrácii glukózy v krvnom obehu, pričom sa berie do úvahy skutočnosť, že 1 U liečiva stimuluje odstránenie 4 g glukózy z krvi.

Supfonil deriváty močoviny:

• tolbutamid (butamid);
• chlórpropamid;
• glibenklamid (Maninil);
• gliklazid (Diabeton);
• glipizid.

Princíp vplyvu:

• inhibovať ATP-dependentné draslíkové kanály v beta bunkách pankreatickej žľazy;
• depolarizácia membrán týchto buniek;
• spustenie potenciálne závislých iónových kanálov;
• prenikanie vápnika do bunky;
• vápnik zvyšuje uvoľňovanie inzulínu do krvného obehu.

Biguanidové deriváty:

• Metformín (Siofor)

Diabetónové tablety

Princíp účinku: zvyšuje príjem cukru bunkami tkaniva kostrového svalstva a zvyšuje jeho anaeróbnu glykolýzu.

Lieky, ktoré znižujú odolnosť buniek voči hormónu: pioglitazón.

Mechanizmus účinku: na úrovni DNA zvyšuje produkciu bielkovín, ktoré prispievajú k zvýšeniu vnímania hormónu tkanivami.

• Akarbóza

Mechanizmus účinku: znižuje množstvo glukózy absorbovanej črevom, ktorá vstupuje do tela s jedlom.

Donedávna sa pri liečbe pacientov s diabetom využívali prostriedky odvodené od živočíšnych hormónov alebo z modifikovaného živočíšneho inzulínu, v ktorom bola zmenená jedna aminokyselina.

Pokroky vo vývoji farmaceutického priemyslu viedli k schopnosti vyvíjať vysokokvalitné lieky pomocou nástrojov genetického inžinierstva. Inzulíny získané touto metódou sú hypoalergénne, na účinné potlačenie prejavov cukrovky sa používa menšia dávka lieku.

Ako správne užívať drogy

Existuje niekoľko pravidiel, ktoré je dôležité dodržiavať pri užívaní liekov:

1. Liek predpisuje lekár, označuje individuálne dávkovanie a trvanie liečby.
2. Počas obdobia liečby sa odporúča dodržiavať diétu: vylúčiť alkoholické nápoje, mastné jedlá, vyprážané jedlá, sladké cukrárske výrobky.
3. Je dôležité skontrolovať, či má predpísaný liek rovnaké dávkovanie, ako je uvedené na recepte. Je zakázané zdieľať pilulky, ako aj zvyšovať dávkovanie vlastnými rukami.
4. V prípade vedľajších účinkov alebo bez výsledku je potrebné informovať lekára.

Kontraindikácie a vedľajšie účinky

V medicíne sa používajú geneticky upravené ľudské inzulíny a vysoko purifikované bravčové inzulíny. Z tohto dôvodu sú vedľajšie účinky inzulínovej terapie pomerne zriedkavé.

Pravdepodobné sú alergické reakcie, patológie tukového tkaniva v mieste vpichu.

Keď sa do tela dostanú príliš vysoké dávky inzulínu alebo pri obmedzenom podávaní uhľohydrátov v potravinách, môže dôjsť k zvýšenej hypoglykémii. Jeho ťažkým variantom je hypoglykemická kóma so stratou vedomia, kŕčmi, nedostatočnosťou v práci srdca a krvných ciev, vaskulárnou nedostatočnosťou.

Príznaky hypoglykémie

Počas tohto stavu musí byť pacientovi intravenózne podaný 40% roztok glukózy v množstve 20-40 (nie viac ako 100) ml.

Keďže hormonálne prípravky sa užívajú až do konca života, treba pamätať na to, že ich hypoglykemický potenciál môžu rôzne medikamenty zdeformovať.

Zvyšujú hypoglykemický účinok hormónu: alfa-blokátory, β-blokátory, antibiotiká skupiny tetracyklínov, salicyláty, parasympatolytikum, lieky napodobňujúce testosterón a dihydrotestosterón, antimikrobiálne látky sulfónamidy.

Hlavné hormóny pankreasu:

Inzulín (normálna koncentrácia v krvi u zdravého človeka je 3-25 μU / ml, u detí 3-20 μU / ml, u tehotných žien a starších ľudí 6-27 μU / ml);

· Glukagón (plazmatická koncentrácia 27-120 pg / ml);

C-peptid (normálna hladina 0,5-3,0 ng/ml);

· Pankreatický polypeptid (hladina PP v sére nalačno 80 pg / ml);

· Gastrín (norma od 0 do 200 pg / ml v krvnom sére);

amylín;

Hlavnou funkciou inzulínu v tele je zníženie hladiny cukru v krvi. Je to spôsobené súčasným pôsobením v niekoľkých smeroch. Inzulín zastavuje tvorbu glukózy v pečeni, čím zvyšuje množstvo cukru absorbovaného tkanivami nášho tela vďaka priepustnosti bunkových membrán. A zároveň tento hormón zastavuje rozklad glukagónu, ktorý je súčasťou polymérneho reťazca, pozostávajúceho z molekúl glukózy.

Alfa bunky Langerhansových ostrovčekov sú zodpovedné za produkciu glukagónu. Glukagón je zodpovedný za zvýšenie glukózy v krvnom obehu stimuláciou jej tvorby v pečeni. Okrem toho glukagón podporuje rozklad lipidov v tukovom tkanive.

Rastový hormón somatotropín zvyšuje aktivitu alfa buniek. Naproti tomu hormón delta buniek somatostatín inhibuje tvorbu a sekréciu glukagónu, pretože blokuje vstup Ca iónov do alfa buniek, ktoré sú potrebné na tvorbu a sekréciu glukagónu.

Fyziologický význam lipokaín... Podporuje využitie tukov stimuláciou tvorby lipidov a oxidácie mastných kyselín v pečeni, zabraňuje tukovej degenerácii v pečeni.

Funkcie vagotonín- zvýšenie tonusu vagusových nervov, zvýšenie ich aktivity.

Funkcie centropneín- stimulácia dýchacieho centra, podpora uvoľnenia hladkého svalstva priedušiek, zvýšenie schopnosti hemoglobínu viazať kyslík, zlepšenie transportu kyslíka.

Ľudský pankreas, najmä vo svojom chvoste, obsahuje asi 2 milióny Langerhansových ostrovčekov, čo predstavuje 1 % jeho hmotnosti. Ostrovčeky sa skladajú z alfa, beta a delta buniek, ktoré produkujú glukagón, inzulín a somatostatín (ktorý inhibuje sekréciu rastového hormónu).

inzulín je zvyčajne hlavným regulátorom hladiny glukózy v krvi. Už mierne zvýšenie glukózy v krvi spôsobuje vylučovanie inzulínu a stimuluje jeho ďalšiu syntézu beta bunkami.

Mechanizmus účinku inzulínu je spojený so skutočnosťou, že huba zvyšuje absorpciu glukózy tkanivami a podporuje jej premenu na glykogén. Inzulín, ktorý zvyšuje priepustnosť bunkových membrán pre glukózu a znižuje jej tkanivový prah, uľahčuje prenikanie glukózy do buniek. Inzulín okrem stimulácie transportu glukózy do bunky stimuluje transport aminokyselín a draslíka do bunky.

Bunky sú veľmi dobre priepustné pre glukózu; u nich inzulín zvyšuje koncentráciu glukokinázy a glykogénsyntetázy, čo vedie k akumulácii a ukladaniu glukózy v pečeni vo forme glykogénu. Zásobníkmi glykogénu sú okrem hepatocytov aj bunky priečne pruhovaného svalstva.

KLASIFIKÁCIA INZULÍNOVÝCH PRÍPRAVKOV

Všetky inzulínové prípravky vyrábané svetovými farmaceutickými spoločnosťami sa líšia najmä v troch hlavných charakteristikách:

1) podľa pôvodu;

2) podľa rýchlosti nástupu účinkov a ich trvania;

3) metódou čistenia a stupňom čistoty prípravkov.

I. Podľa pôvodu sa rozlišujú:

a) prírodné (biosyntetické), prírodné, inzulínové prípravky vyrobené z pankreasu hovädzieho dobytka, napríklad inzulínová páska GPP, ultralente MS a častejšie ošípané (napríklad Actrapid, insulrap SPP, monotard MS, semilent atď.);

b) syntetické alebo presnejšie druhovo špecifické ľudské inzulíny. Tieto lieky sa získavajú metódami genetického inžinierstva technológiou DNA rekombinácie, a preto sa najčastejšie nazývajú preparáty DNA rekombinantného inzulínu (Aktrapid NM, Homofan, Isophane NM, Humulin, Ultraard NM, Monotard NM atď.).

III. Podľa rýchlosti nástupu účinkov a ich trvania sa rozlišujú:

a) rýchlo pôsobiace lieky (aktrapid, aktrapid MS, aktrapid NM, insulrap, homorap 40, insuman rapid a pod.). Nástup účinku týchto liekov je 15-30 minút, trvanie účinku je 6-8 hodín;

b) lieky s priemernou dobou účinku (nástup účinku za 1-2 hodiny, celková dĺžka účinku - 12-16 hodín); - Semilent MC; - humulín N, humulínová páska, homofan; - páska, páska MS, monotardná MS (2-4 hodiny, respektíve 20-24 hodín); - Iletin I NPH, Iletin II NPH; - Insulong SPP, inzulínová páska GPP, SPP atď.

c) lieky so stredným trvaním zmiešané s krátkodobo pôsobiacim inzulínom: (nástup účinku 30 minút; trvanie - od 10 do 24 hodín);

Aktrafan NM;

humulín M-1; M-2; M-3; M-4 (trvanie do 12-16 hodín);

Insuman hrebeň. 15/85; 25/75; 50/50 (platí 10-16 hodín).

d) dlhodobo pôsobiace lieky:

Ultralente, ultralente MS, ultralente NM (do 28 hodín);

Inzulín superlente SPP (až 28 hodín);

Humulin ultralente, ultratvrdý NM (až 24-28 hodín).

ACTRAPID, získaný z beta buniek ostrovčekov pankreasu ošípaných, sa vyrába ako oficiálny liek v 10 ml liekovkách, najčastejšie s aktivitou 40 IU v 1 ml. Podáva sa parenterálne, najčastejšie pod kožu. Tento liek má rýchly účinok na zníženie cukru. Účinok sa vyvíja za 15-20 minút a vrchol účinku je zaznamenaný po 2-4 hodinách. Celkové trvanie hypoglykemického účinku je u dospelých 6-8 hodín, u detí až 8-10 hodín.

Výhody rýchlo pôsobiacich krátkodobo pôsobiacich inzulínových prípravkov (actrapid):

1) konať rýchlo;

2) poskytujú fyziologický vrchol koncentrácie v krvi;

3) pôsobiť na krátky čas.

Indikácie na použitie krátkodobo pôsobiacich inzulínových prípravkov s rýchlym účinkom:

1. Liečba pacientov s inzulín-dependentným diabetes mellitus. Liečivo sa podáva injekčne pod kožu.

2. Pri najťažších formách diabetes mellitus nezávislého od inzulínu u dospelých.

3. S diabetickou (hyperglykemickou) kómou. V tomto prípade sa lieky vstrekujú pod kožu aj do žily.

ANTIDIABETICKÉ (HYPOGLYKEMICKÉ) PERORÁLNE LIEKY

Stimulácia endogénnej sekrécie inzulínu (sulfonylmočovinové prípravky):

1. Prípravky prvej generácie:

a) chlórpropamid (synonymum: diabinéza, katanil atď.);

b) bukarban (synonymum: oranil atď.);

c) butamid (syn.: orabet atď.);

d) tolináza.

2. Prípravky druhej generácie:

a) glibenklamid (synonymum: maninil, oramid atď.);

b) glipizid (synonymum: minidiab, glybinez);

c) glycidón (syn.: glurenorm);

d) gliklazid (syn.: predian, diabeton).

II. Ovplyvnenie metabolizmu a absorpcie glukózy (biguanidy):

a) buformín (glibutid, adebit, silubin retard, dimetylbiguanid);

b) metformín (glyformín). III. Oneskorenie absorpcie glukózy:

a) glukobay (akarbóza);

b) guarem (guarová guma).

BUTAMID (Butamidum; číslo v tab. 0, 25 a 0, 5) je liek prvej generácie, derivát sulfonylmočoviny. Mechanizmus jeho účinku je spojený so stimulačným účinkom na beta bunky pankreasu a ich zvýšenou sekréciou inzulínu. Nástup účinku za 30 minút, jeho trvanie - 12 hodín. Liek sa predpisuje 1-2 krát denne. Butamid sa vylučuje obličkami. Tento liek je dobre tolerovaný.

Vedľajšie účinky:

1. Dyspepsia. 2. Alergie. 3. Leukocytopénia, trombocytopénia. 4. Hepatotoxicita. 5. Rozvoj tolerancie je možný.

BIGUANIDY - deriváty guanidínu. Najznámejšie sú dve drogy:

buformín (glybutid, adebit);

metformín.

GLIBUTID (Glibutidum; vydanie v tab. 0, 05)

1) podporuje vstrebávanie glukózy svalmi, v ktorých sa hromadí kyselina mliečna; 2) zvyšuje lipolýzu; 3) znižuje chuť do jedla a telesnú hmotnosť; 4) normalizuje metabolizmus bielkovín (v tomto ohľade je liek predpísaný pre nadváhu).

Najčastejšie sa používajú u pacientov s diabetes mellitus, sprevádzaný obezitou.

Hormón je chemická látka, ktorá je biologicky aktívnou látkou produkovanou žľazami s vnútornou sekréciou, vstupuje do krvného obehu a ovplyvňuje tkanivá a orgány. Dnes vedci dokázali rozlúštiť štruktúru väčšiny hormonálnych látok a naučili sa, ako ich syntetizovať.

Bez pankreatických hormónov sú procesy disimilácie a asimilácie nemožné, syntézu týchto látok vykonávajú endokrinné časti orgánu. Pri poruche funkcie žľazy trpí človek mnohými nepríjemnými chorobami.

Pankreasová žľaza je kľúčovým orgánom tráviaceho systému, plní endokrinné a vylučovacie funkcie. Produkuje hormóny a enzýmy, bez ktorých nie je možné udržať biochemickú rovnováhu v tele.

Pankreas pozostáva z dvoch typov tkanív, sekrečná časť spojená s dvanástnikom je zodpovedná za sekréciu pankreatických enzýmov. Najdôležitejšie enzýmy sú lipáza, amyláza, trypsín a chymotrypsín. Ak je nedostatok, predpisujú sa enzýmové prípravky pankreasu, použitie závisí od závažnosti poruchy.

Produkciu hormónov zabezpečujú ostrovčekové bunky, inkretorová časť zaberá nie viac ako 3% z celkovej hmotnosti orgánu. Langerhansove ostrovčeky produkujú látky, ktoré regulujú metabolické procesy:

1. lipid;
2. uhľohydráty;
3. bielkovinové.

Endokrinné poruchy v pankrease spôsobujú vývoj množstva nebezpečných chorôb, s hypofunkciou diagnostikovanou diabetes mellitus, glukozúria, polyúria, s hyperfunkciou, človek trpí hypoglykémiou, obezitou rôznej závažnosti. Problémy s hormónmi vznikajú aj vtedy, ak žena berie antikoncepciu dlhší čas.

Hormóny pankreasu

Vedci identifikovali nasledujúce hormóny vylučované pankreasom: inzulín, pankreatický polypeptid, glukagón, gastrín, kalikreín, lipokaín, amylín, vagotinín. Všetky sú produkované bunkami ostrovčekov a sú nevyhnutné pre reguláciu metabolizmu.

Hlavným hormónom pankreasu je inzulín, syntetizuje sa z proinzulínového prekurzora, jeho štruktúra zahŕňa asi 51 aminokyselín.

Normálna koncentrácia látok v tele osoby staršej ako 18 rokov je od 3 do 25 μU / ml krvi.Pri akútnom nedostatku inzulínu vzniká diabetes mellitus.

Vďaka inzulínu sa spúšťa premena glukózy na glykogén, udržiava sa pod kontrolou biosyntéza hormónov v tráviacom trakte, začína sa tvorba triglyceridov, vyšších mastných kyselín.

Okrem toho inzulín znižuje hladinu škodlivého cholesterolu v krvnom obehu a stáva sa profylaktickým prostriedkom proti vaskulárnej ateroskleróze. Transport do klietok je dodatočne vylepšený:

1. aminokyseliny;
2. makroživiny;
3. mikroelementy.

Inzulín podporuje biosyntézu bielkovín na ribozómoch, inhibuje premenu cukru z nesacharidových látok, znižuje koncentráciu ketolátok v ľudskej krvi a moči a znižuje priepustnosť bunkových membrán pre glukózu.

Inzulínový hormón je schopný výrazne zvýšiť premenu sacharidov na tuky s následným ukladaním, je zodpovedný za stimuláciu ribonukleových (RNA) a deoxyribonukleových (DNA) kyselín, zvyšuje zásobu glykogénu nahromadeného v pečeni, svalovom tkanive.Glukóza sa stáva kľúčový regulátor syntézy inzulínu, no zároveň látka nijako neovplyvňuje sekréciu hormónu.

Produkciu pankreatických hormónov kontrolujú zlúčeniny:

• norepinefrín;
• somatostatín;
• adrenalín;
• kortikotropín;
• somatotropín;
• glukokortikoidy.

Za predpokladu včasnej diagnostiky metabolických porúch a diabetes mellitus môže adekvátna terapia zmierniť stav človeka.

Pri nadmernej sekrécii inzulínu mužom hrozí impotencia, pacienti akéhokoľvek pohlavia majú problémy so zrakom, astmu, bronchitídu, hypertenziu, predčasné vypadávanie vlasov, zvyšuje sa pravdepodobnosť infarktu myokardu, aterosklerózy, akné a lupín.

Ak sa tvorí príliš veľa inzulínu, trpí aj samotný pankreas, prerastá tukom.

Inzulín, glukagón

Hladina cukru

Aby sa metabolické procesy v tele vrátili do normálu, je potrebné užívať prípravky pankreatických hormónov. Mali by sa používať prísne podľa pokynov endokrinológa.

Klasifikácia liekov na hormóny pankreasu: krátkodobo, strednodobo, dlhodobo pôsobiace Lekár môže predpísať určitý typ inzulínu alebo odporučiť ich kombináciu.

Indikáciou pre krátkodobo pôsobiaci inzulín je diabetes mellitus a nadmerné množstvo cukru v krvnom obehu, keď tabletky sladidiel nepomáhajú. Tieto fondy zahŕňajú fondy Insuman, Rapid, Insuman-Rap, Aktrapid, Homo-Rap-40, Humulin.

Taktiež lekár pacientovi ponúkne inzulíny strednej dĺžky: Mini Lente-MK, Homofan, Semilong-MK, Semilente-MS. Existujú aj dlhodobo pôsobiace farmakologické látky: Super Lente-MK, Ultralente, Ultrahard-NM.Inzulínová terapia je spravidla celoživotná.

Glukagón

Tento hormón je zaradený do zoznamu látok polypeptidovej povahy, obsahuje asi 29 rôznych aminokyselín, v tele zdravého človeka sa hladina glukagónu pohybuje od 25 do 125 pg / ml krvi. Považuje sa za fyziologického antagonistu inzulínu.

Hormonálne prípravky pankreasu, ktoré obsahujú zvierač alebo, stabilizujú ukazovatele monosacharidov v krvi. Glukagón:

1. vylučované pankreasom;
2. má pozitívny vplyv na telo ako celok;
3. zvyšuje uvoľňovanie katecholamínov nadobličkami.

Glukagón je schopný zvýšiť krvný obeh v obličkách, aktivovať metabolizmus, udržať pod kontrolou premenu nesacharidových potravín na cukor, zvýšiť glykemické parametre v dôsledku rozkladu glykogénu v pečeni.

Látka stimuluje glukoneogenézu, vo veľkom množstve pôsobí na koncentráciu elektrolytov, pôsobí spazmolyticky, znižuje vápnik a fosfor a naštartuje proces odbúravania tukov.

Na biosyntézu glukagónu je potrebná intervencia inzulínu, sekretínu, pankreozymínu, gastrínu a somatotropínu. Aby sa glukagón uvoľnil, musí existovať normálny prísun bielkovín, tukov, peptidov, sacharidov a aminokyselín.

Somatostatín, vazointenzívny peptid, pankreatický polypeptid

somatostatín

Somatostatín je unikátna látka, produkujú ho delta bunky pankreasu a hypotalamu.

Hormón je nevyhnutný pre inhibíciu biologickej syntézy pankreatických enzýmov, zníženie hladiny glukagónu, inhibíciu aktivity hormonálnych zlúčenín a hormónu serotonínu.

Bez somatostatínu nie je možné adekvátne absorbovať monosacharidy z tenkého čreva do krvného obehu, znižovať sekréciu gastrínu, brzdiť prietok krvi v brušnej dutine a peristaltiku tráviaceho traktu.

Vazointenzívny peptid

Tento neuropeptidový hormón vylučujú bunky rôznych orgánov: chrbát a mozog, tenké črevo, pankreas. Hladina látky v krvnom obehu je dosť nízka, po jedle sa takmer nemení. Medzi hlavné funkcie hormónu patria:

1. aktivácia krvného obehu v čreve;
2. inhibícia uvoľňovania kyseliny chlorovodíkovej;
3. zrýchlenie vylučovania žlče;
4. inhibícia absorpcie vody v črevách.

Okrem toho sa zaznamenáva stimulácia somatostatínu, glukagónu a inzulínu a spúšťa sa uvoľňovanie pepsinogénu v bunkách žalúdka. V prítomnosti zápalového procesu v pankrease začína narušenie produkcie neuropeptidového hormónu.

Ďalšou látkou produkovanou žľazou je pankreatický polypeptid, ale jeho účinok na telo ešte nebol úplne študovaný. Fyziologická koncentrácia v krvnom obehu zdravého človeka sa môže pohybovať od 60 do 80 pg / ml, nadmerná produkcia naznačuje vývoj novotvarov v endokrinnej časti orgánu.

Amilín, lipokaín, kalikreín, vagotonín, gastrín, centropteín

Hormón amylín pomáha optimalizovať množstvo monosacharidov, bráni zvýšenému množstvu glukózy vstúpiť do krvného obehu. Úloha látky sa prejavuje potlačením chuti do jedla (anorektický účinok), potlačením tvorby glukagónu, stimuláciou tvorby somatostatínu a chudnutím.

Lipokaín sa podieľa na aktivácii fosfolipidov, oxidácii mastných kyselín, zvyšuje účinok lipotropných zlúčenín a stáva sa opatrením na prevenciu tukovej degenerácie pečene.

Hormón kalikreín produkuje pankreas, ale je v ňom neaktívny, začína pôsobiť až po vstupe do dvanástnika. Znižuje hladinu glukózy v krvi, znižuje krvný tlak. Na stimuláciu hydrolýzy glykogénu v pečeni a svalovom tkanive sa produkuje hormón vagotonín.

Gastrín je vylučovaný bunkami žľazy, žalúdočnou sliznicou, zlúčenina podobná hormónom zvyšuje kyslosť, spúšťa tvorbu proteolytického enzýmu pepsín a normalizuje tráviaci proces. Aktivuje tiež produkciu črevných peptidov, vrátane sekretínu, somatostatínu, cholecystokinínu. Sú nevyhnutné pre črevnú fázu trávenia.

Látka centropteín, povaha proteínu:

• stimuluje dýchacie centrum;
• rozširuje lúmen v prieduškách;
• zlepšuje interakciu kyslíka s hemoglobínom;
• dobre zvláda hypoxiu.

Z tohto dôvodu je nedostatok centropteínu často spojený s pankreatitídou a erektilnou dysfunkciou u mužov. Každý rok sa na trhu objavuje stále viac nových prípravkov pankreatických hormónov, ich prezentácia sa uskutočňuje, čo uľahčuje riešenie takýchto porušení a majú čoraz menej kontraindikácií.

Hormóny pankreasu zohrávajú kľúčovú úlohu pri regulácii životných funkcií tela, takže musíte mať predstavu o štruktúre orgánu, starať sa o svoje zdravie a počúvať svoju pohodu.

Liečba pankreatitídy je popísaná vo videu v tomto článku.

Pankreas produkuje niekoľko hormónov:

glukagón, inzulín, somatostatín, gastrín.

Z nich inzulín má najväčšiu praktickú hodnotu.

Produkuje sa inzulín v- bunky Langerhansových ostrovčekov.

Pankreatické bunky neustále uvoľňujú malé bazálne množstvá inzulínu.

V reakcii na rôzne podnety (najmä glukózu) sa výrazne zvyšuje produkcia inzulínu.

Nedostatok inzulínu alebo nadbytok faktorov, ktoré pôsobia proti jeho aktivite,

viesť k rozvoju cukrovka - vážna choroba,

ktorý sa vyznačuje:

vysoká hladina glukózy v krvi (hyperglykémia)

jeho vylučovanie močom (koncentrácie v primárnom moči presahujú možnosti

následná reabsorpcia – glukozúria)

hromadenie produktov narušeného metabolizmu tukov - acetón, kyselina hydroxymaslová -

v krvi s intoxikáciou a rozvojom acidózy (ketoacidóza)

vylučovanie močom (ketonúria)

progresívne poškodenie kapilár obličiek

a sietnice (retinopatia)

nervové tkanivo

generalizovanej aterosklerózy

Inzulínový mechanizmus účinku:

1, Väzba na receptor

V bunkových membránach sú špeciálne receptory pre inzulín,

interakcie, s ktorými hormón niekoľkokrát zvyšuje absorpciu glukózy nimi.

Je dôležitý pre tkanivá, do ktorých sa bez inzulínu dodáva veľmi málo glukózy (svaly, tuk).

Zvyšuje sa tok glukózy do orgánov, ktoré sú ňou dostatočne zásobené aj bez inzulínu (pečeň, mozog, obličky).

2. Vstup do membrány proteínového transportéra glukózy

V dôsledku väzby hormónu na receptor sa aktivuje enzýmová časť receptora (tyrozínkináza).

Tyrozínkináza aktivuje ďalšie metabolické enzýmy v bunke a vstup glukózového nosičového proteínu z depa do membrány.

3. Komplex inzulín-receptor vstupuje do bunky a aktivuje ribozómy

(syntéza bielkovín) a genetický aparát.

4. V dôsledku toho sa v bunke zintenzívnia anabolické procesy a inhibujú sa katabolické procesy.

Účinky inzulínu

Vo všeobecnosti má anabolické a antikatabolické účinky

Metabolizmus uhľohydrátov

Urýchlite transport glukózy cez cytolemu do buniek

Inhibovať glukoneogenézu

(premena aminokyselín na glukózu)

Urýchlite tvorbu glykogénu

(aktivuje glukokinázu a glykogénsyntetázu) a

inhibuje glykogenolýzu (inhibuje fosforylázu)

Metabolizmus tukov

Potláča lipolýzu (inhibuje aktivitu lipázy)

Zvyšuje syntézu mastných kyselín,

urýchľuje ich esterifikáciu

Inhibuje premenu mastných kyselín a aminokyselín

na ketokyseliny

Metabolizmus bielkovín

Urýchľuje transport aminokyselín do bunky, zvyšuje syntézu bielkovín a rast buniek

Účinok inzulínu:

Na pečeni

- zvýšené ukladanie glukózy vo forme glykogénu v dôsledku

inhibícia glykogenolýzy,

ketogenéza,

glukoneogenéza

(je to čiastočne spôsobené zvýšeným transportom glukózy do buniek a jej fosforyláciou)

Kostrový sval

- aktivácia syntézy bielkovín kvôli

zvýšenie transportu aminokyselín a zvýšenie ribozomálnej aktivity,

- aktivácia syntézy glykogénu,

vynaložené počas svalovej práce

(v dôsledku zvýšeného transportu glukózy).

Na tukovom tkanive

Zvýšené ukladanie triglyceridov

(najúčinnejšia forma šetrenia energie v tele)

znížením lipolýzy a stimuláciou esterifikácie mastných kyselín.

Symptómy: smäd (polydipsia)

zvýšený výdaj moču (polyúria)

zvýšená chuť do jedla (polyfágia)

slabosť

strata váhy

angiopatia

zrakové postihnutie atď.

Etiologická klasifikácia glykemických porúch (WHO, 1999)

	Charakteristický
Diabetes mellitus typu 1	Zničenieβ -bunky viesť k absolútna nedostatočnosť inzulín: autoimunitný (90 %) a idiopatický (10 %)
Diabetes mellitus typu 2	Od n vlastnícky rezistencia na inzulín a hyperinzulinémia s relatívnym inzulínom nedostatočnosť na prevládajúci sekrečný defekt s relatívnou inzulínovou rezistenciou alebo bez nej
Iné špecifické typy cukrovky	Genetické defekty funkcie β-buniek Choroby exokrinného pankreasu Endokrinopatie Diabetes vyvolaný liekmi, chemikáliami (aloxán, nitrofenylmočovina (jed na potkany), kyanovodík atď.) Infekcie Nezvyčajné formy cukrovky sprostredkovanej inzulínom Iné genetické syndrómy niekedy spojené s cukrovkou
Gestačný diabetes	Diabetes iba počas tehotenstva

Výsledok inzulínu - mnohostranné pozitívne zmeny vo výmene:

Aktivácia metabolizmu uhľohydrátov.

Zlepšenie transportu glukózy do buniek

Zvýšené využitie glukózy v cykle trikarboxylových kyselín a dodanie glycerofosfátu Zvýšená premena glukózy na glykogén

Inhibícia glukoneogenézy

Zníženie hladiny cukru v krvi - zastavenie glukozúrie.

Transformácia metabolizmu tukov smerom k lipogenéze.

Aktivácia tvorby triglyceridov z voľných mastných kyselín

v dôsledku vstupu glukózy do tukového tkaniva a tvorby glycerofosfátu

Znížená hladina voľných mastných kyselín v krvi a

zníženie ich premeny v pečeni na ketolátky – eliminácia ketoacidózy.

Zníženie tvorby cholesterolu v pečeni.

zodpovedný za rozvoj diabetogénnej aterosklerózy

V dôsledku zvýšenej lipogenézy sa zvyšuje telesná hmotnosť.

Metabolizmus bielkovín sa mení.

Úspora zásoby aminokyselín inhibíciou glukoneogenézy

Aktivácia syntézy RNA

Stimulácia syntézy a inhibícia rozpadu bielkovín.

Liečba cukrovky:

Na molekulu inzulínu nobelová cena ocenený dvakrát:

V roku 1923 - za jeho objav (Frederick Bunting a John MacLeod)

V roku 1958 - za stanovenie chemického zloženia (Frederic Senger)

Neuveriteľná rýchlosť implementácie objavu do praxe:

Od geniálneho náhľadu k testovaniu účinku lieku na psoch s odstráneným pankreasom ubehli len 3 mesiace.

Po 8 mesiacoch bol prvý pacient liečený inzulínom,

Po 2 rokoch ich mohli farmaceutické firmy poskytnúť pre každého.

Hladný diéta .

Banting a Best.

SlovoBantingv angličtine sa to stalo všeobecne známym 60 rokov pred objavením inzulínu - vďaka Williamovi Buntingovi, hrobárovi a prehnanému tučnému mužovi.

Na St. James Street v Londýne jeho dom, nápis a schodisko stále prežili.

Jedného krásneho dňa Bunting nemohol ísť dole týmito schodmi, a tak pribral.

Potom nastúpil na hladovku.

Bunting načrtol svoje skúsenosti s chudnutím v brožúre List verejnosti o obezite. Kniha vyšla v roku 1863 a okamžite sa stala bestsellerom.

Jeho systém sa stal tak populárnym, že slovo „bunting“ v angličtine dostalo význam „hladová diéta“.

Anglicky hovoriacej verejnosti správa o objave inzulínu vedcami menom Banting a Best znela ako slovná hračka: Banting and Best - The Hungry Diet and the Best.

Pred začiatkom dvadsiateho storočia cukrovkou navodená slabosť, únava, neustály smäd, cukrovka (až 20 litrov moču denne), nehojace sa vredy v mieste najmenšej ranky a pod., sa dali predĺžiť jediným empiricky zisteným spôsobom – hladovaním.

Pri cukrovke 2. typu to pomáhalo dlhodobo, pri 1. type - niekoľko rokov.

Príčina cukrovkyčiastočne pochopil v roku 1674,

keď londýnsky lekár Thomas Willis ochutnal moč pacienta.

Ukázalo sa, že je to sladké kvôli tomu, že telo sa zbavovalo cukru akýmkoľvek spôsobom.

Diabetes a dysfunkcia pankreasu odhalený v polovici devätnásteho storočia.

Leonid Vasilievič Sobolev

V rokoch 1900-1901 sformuloval princípy výroby inzulínu.

Krvný cukor reguluje pankreatické ostrovčeky Langerhansovho hormónu –

navrhol v roku 1916 anglický fyziológ Sharpy-Schaefer.

Hlavná vec zostala - izolovať inzulín zo zvieracieho pankreasu a použiť ho na liečbu ľudí.

Ako prvý sa to podarilo kanadskému lekárovi Fred Bunting .

Bunting riešil cukrovku bez pracovných skúseností a solídneho vedeckého zázemia.

Priamo z farmy svojich rodičov vstúpil na University of Toronto.

Potom slúžil v armáde, pracoval ako chirurg v poľnej nemocnici, bol vážne zranený.

Po demobilizácii sa Banting zamestnal ako odborný asistent anatómie a fyziológie na univerzite v Toronte.

Ihneď navrhol vedúcemu katedry profesorovi John McLeod zapojiť sa do uvoľňovania hormónu pankreasu.

MacLeod, významný odborník na cukrovku, veľmi dobre vedel, koľko slávnych vedcov s týmto problémom bojuje už desaťročia bez úspechu, a tak ponuku odmietol.

Ale o niekoľko mesiacov neskôr Bunting prišiel s nápadom, ktorý ho napadol o druhej hodine ráno v apríli 1921:

podviazať vývody podžalúdkovej žľazy tak, aby sa v nich už nevytváral trypsín.

Myšlienka sa ukázala ako správna, pretože trypsín prestal rozkladať proteínové molekuly inzulínu a bolo možné izolovať inzulín.

MacLeod odišiel do Škótska a dovolil Buntingovi používať jeho laboratórium na 2 mesiace, aby mohol na vlastné náklady uskutočňovať experimenty. Dokonca označil študenta za študenta Charles Best.

Best dokázal majstrovsky určiť koncentráciu cukru v krvi a moči.

Aby získal finančné prostriedky, Bunting predal celý svoj majetok, ale výnosy nestačili na dosiahnutie prvých výsledkov.

Po 2 mesiacoch sa profesor vrátil a skoro vyhnal Buntinga a Besta z laboratória.

Keď však zistil, čo sa výskumníkom podarilo dosiahnuť, okamžite zapojil celé oddelenie do práce, ktorú viedol sám.

Strnad nepožiadal o patent.

Vývojári drogu najskôr vyskúšali na sebe – podľa zvyku vtedajších lekárov.

Pravidlá boli vtedy jednoduché a diabetickí pacienti umierali, takže zdokonaľovanie metód izolácie a čistenia prebiehalo súbežne s klinickou aplikáciou.

Riskovali, že vpichnú chlapcovi injekciu, ktorá mala o pár dní zomrieť.

Pokus bol neúspešný – surový pankreatický extrakt nezabral

Ale po 3 týždňoch 23. januára 1922 Po injekcii zle purifikovaného inzulínu 14-ročnému Leonardovi Thompsonovi klesla hladina cukru v krvi.

Medzi prvými Bantingovými pacientmi bol priateľ, ktorý bol tiež lekárom.

Ďalšiu pacientku, dospievajúce dievča, priviezla zo Spojených štátov do Kanady jej matka, lekárka.

Dievčatku dali injekciu priamo na stanici, už bolo v kóme.

Potom, čo sa prebrala z bezvedomia, dievča, ktoré dostávalo inzulín, žilo ďalších 60 rokov.

Priemyselnú výrobu inzulínu začal lekár, ktorého manželka endokrinologička mala cukrovku, Dánka Augus Krog ( Novo Nordisk- dánska spoločnosť, ktorá je stále jedným z najväčších výrobcov inzulínu).

Bunting sa o svoje ceny podelil rovnako s Bestom a MacLeod s Collipom (biochemik).

V Kanade sa Bunting stal národným hrdinom.

V roku 1923 University of Toronto(7 rokov po promócii na Buntingovi) mu udelil doktorát, zvolil ho za profesora a otvoril nový odbor – najmä aby pokračoval v jeho práci.

Kanadský parlament mu dával ročný dôchodok.

V roku 1930 sa Bunting stal riaditeľom výskumu Banting a Best Institute, bol zvolený za člena Kráľovská spoločnosť v Londýne, dostal titul rytiera Veľkej Británie.

S vypuknutím 2. svetovej vojny odišiel na front ako dobrovoľník, organizátor lekárskej pomoci.

22. februára 1941 Banting zahynul, lietadlo, v ktorom letel, sa zrútilo nad zasneženou púšťou Newfoundland.

Pamiatky na Strnádku stáť v Kanade doma a na mieste svojej smrti.

14. novembra - Buntingove narodeniny - oslavuje sa ako deň diabetu .

Inzulínové prípravky

Mať krátkodobo pôsobiace

Lispro (Humalog)

Nástup účinku za 15 minút, trvanie 4 hodiny, užíva sa pred jedlom.

Pravidelný kryštalický inzulín (zastarané)

Actrapid MK, MP (bravčové mäso), Actrapid H ilytín P (bežné), humulín R

Nástup účinku za 30 minút, trvanie 6 hodín, užíva sa 30 minút pred jedlom.

Priebežná akcia

Semilente MK

Nástup účinku po 1 hodine, trvanie 10 hodín, sa užíva jednu hodinu pred jedlom.

Stuha, stuha MK

Nástup účinku po 2 hodinách, trvanie 24 hodín, užíva sa 2 hodiny pred jedlom.

Homofan, protofan H , monotardný H , MK

Nástup účinku za 45 minút, trvanie 20 hodín, užíva sa 45 minút pred jedlom.

Predĺžená akcia

Ultralente MK

Nástup účinku po 2 hodinách, trvanie 30 hodín, užíva sa 1,5 hodiny pred jedlom.

Ultralente Iletin

Nástup účinku po 8 hodinách, trvanie 25 hodín, sa užíva 2 hodiny pred jedlom.

Ultratvrdý H

Humulin U

Nástup účinku po 3 hodinách, trvanie 25 hodín, užíva sa 3 hodiny pred jedlom.

Krátkodobo pôsobiace lieky:

Zavedené injekciou - subkutánne alebo (s hyperglykemickou kómou) intravenózne

Nevýhody - vysoká aktivita na vrchole účinku (čo vytvára nebezpečenstvo hypoglykemickej kómy), krátke trvanie účinku.

Stredne dlhé lieky:

Používajú sa pri liečbe kompenzovaného diabetu, po liečbe krátkodobo pôsobiacimi liekmi so stanovením inzulínovej senzitivity.

Dlhodobo pôsobiace lieky:

Podáva sa len subkutánne.

Odporúča sa kombinácia liekov s krátkym a stredným trvaním účinku.

MP - jeden vrchol: purifikovaný gélovou filtráciou.

MK - jednozložkový: purifikovaný molekulárnym sitom a iónomeničovou chromatografiou (najlepší stupeň čistenia).

Hovädzí inzulín sa líši od ľudských 3 aminokyselín, veľká antigénna aktivita.

Bravčový inzulín sa od človeka líši len jednou aminokyselinou.

Ľudský inzulín získané technológiou rekombinantnej DNA (umiestnením DNA do kvasinkovej bunky a hydrolýzou nahromadeného proinzulínu na molekulu inzulínu).

Systémy podávania inzulínu :

Infúzne systémy.

Prenosné čerpadlá.

Implantovateľný autoinjektor

Titánový zásobník je implantovaný s 21-dňovým prísunom inzulínu.

Je obklopený zásobníkom naplneným plynným fotokarbónom.

Titánový zásobníkový katéter je pripojený k krvnej cieve.

Teplo rozširuje plyn a zabezpečuje nepretržitý prísun inzulínu do krvi.

Nosný sprej

Na jeseň roku 2005 FDA schválila prvý inzulínový nosový sprej.

Pravidelné injekcie inzulínu

Dávkovanie inzulínu : prísne individuálne.

Optimálna dávka by mala znížiť hladinu glukózy v krvi na normálnu úroveň, odstrániť glukozúriu a ďalšie príznaky diabetes mellitus.

Oblasti subkutánnej injekcie (rôzne sacie rýchlosti): predný povrch brušnej steny, vonkajší povrch ramien, predný vonkajší povrch stehien, zadok.

Krátkodobo pôsobiace lieky- v bruchu (rýchlejšie vstrebávanie),

Lieky s predĺženým uvoľňovaním- v oblasti stehien alebo zadku.

Ramená sú nepríjemné na samoinjikovanie.

Účinnosť terapie sa monitoruje cestou

Systematické určovanie "hladných" hladín cukru v krvi a

Vylučovanie močom za deň

Najracionálnejšia liečba diabetes mellitus 1. typu je

Režim viacerých injekcií inzulínu simulujúci fyziologickú sekréciu inzulínu.

Za fyziologických podmienok

bazálna (pozaďová) sekrécia inzulínu prebieha nepretržite a predstavuje 1 IU inzulínu za hodinu.

S fyzickou námahou sekrécia inzulínu normálne klesá.

Počas jedenia

Je potrebná dodatočná (stimulovaná) sekrécia inzulínu (1-2 U na 10 g chovateľov).

Túto komplexnú sekréciu inzulínu možno napodobniť takto:

Krátkodobo pôsobiace lieky sa podávajú pred každým jedlom.

Bazálnu sekréciu podporujú lieky s predĺženým uvoľňovaním.

Komplikácie inzulínovej terapie:

Hypoglykémia

Ako výsledok

Predčasný príjem potravy,

Neobvyklá fyzická aktivita

Podanie neprimerane vysokej dávky inzulínu.

Zdá sa

Závraty

Tréma

Slabosť

Hypoglykemická kóma

Je možný vývoj inzulínového šoku, strata vedomia, smrť.

Ukotvený užívanie glukózy.

Komplikácie diabetes mellitus

Diabetická kóma

Ako dôsledok

Nedostatočné dávky inzulínu

Diétne poruchy

Stresujúce situácie.

Diabetická kóma (sprevádzaná edémom mozgu) bez okamžitej intenzívnej starostlivosti

vždy vedie k smrti.

Ako výsledok

zvýšená intoxikácia centrálneho nervového systému ketolátkami,

amoniak,

Acidotický posun

Núdzová terapia držané intravenózne zavedenie inzulínu.

Pod vplyvom veľkej dávky inzulínu do buniek spolu s glukózou zahŕňa draslík

(pečeň, kostrové svaly),

Koncentrácia draslíka v krvi prudko klesá. V dôsledku toho srdcové poruchy.

Poruchy imunity.

Alergia na inzulín, imunitná inzulínová rezistencia.

Lipodystrofia v mieste vpichu.