Sulfanilamidové prípravky. Vedľajšie účinky sulfónamidov. Farmakologické pôsobenie sulfónamidov

Sulfanilamidy sú deriváty amidu kyseliny sulfanilovej (para-aminobenzénsulfónamidy), štruktúrneho analógu kyseliny para-aminobenzoovej (PABA) (obr. 18.2). PABA je substrátom pre syntézu nukleových kyselín v mikrobiálnej bunke. V dôsledku tejto štruktúrnej podobnosti sulfónamidy narúšajú syntézu nukleových kyselín v mnohých mikroorganizmoch, čo zabezpečuje antimikrobiálny účinok týchto liečiv. Prvými širokospektrálnymi chemoterapeutickými antimikrobiálnymi látkami na systémové použitie sa stali sulfónamidy: v obraznom vyjadrení niektorých vedcov sa sulfónamidy stali „prvými magickými liekmi, ktoré zmenili medicínu“, čím sa výrazne znížila chorobnosť a úmrtnosť na mnohé infekcie. Dlhodobým, viac ako 70-ročným klinickým používaním sa u mnohých mikroorganizmov, predtým citlivých na pôsobenie sulfónamidov, vyvinula rezistencia na tieto antimikrobiálne látky. To znížilo klinický význam sulfónamidov, obmedzilo ich použitie hlavne na infekcie močových ciest. Od polovice 70. rokov 20. storočia sa niektoré sulfónamidy začali používať vo forme kombinovaných liekov s benzylpyrimidinamom, ktoré tiež narúšali syntézu nukleových kyselín, najmä trimetoprimu. Táto kombinácia je synergická a rozširuje spektrum účinku a indikácie na použitie kombinovaných liekov.

Ryža. 18.2. Chemická štruktúra sulfónamidov

Odkaz na históriu. V roku 1932 nemeckí vedci z koncernu Farbenindustry Joseph Klarer a Fritz Mitch syntetizovali červené farbivo streptozón alebo červený streptocid, ktorý bol neskôr patentovaný pod názvom Prontosil. Významný nemecký mikrobiológ Domagk (1895-1964), ktorý viedol laboratórium farmaceutického koncernu Bayer, zistil, že toto farbivo zachránilo myši pred 10-násobnou smrteľnou dávkou hemolytického streptokoka a iných patogénov. Zistilo sa, že in vitro prontosil nemal žiadny vplyv na baktérie, ale po vstreknutí do tela myší ich chránil pred nevyhnutnou smrťou. Následne sa pre tento rozpor našlo vysvetlenie – prontosil sa v tele rozkladá za vzniku sulfónamidov.

Vedec vykonal prvú klinickú skúšku prontosilu na vlastnom dieťati. Domagkova dcéra Hildegarda si poranila prst a vyvinula sepsu s nevyhnutným smrteľným výsledkom v tom čase. V zúfalstve bol Domagk prinútený dať svojej dcére ešte neregistrovaný prontosil, čo dievčaťu rýchlo uľahčilo zotavenie. O silnom antimikrobiálnom účinku prontosilu informoval Domagk v roku 1935 v článku „Deutsche Medizinische Wochenschrift“ „Príspevok k chemoterapii bakteriálnych infekcií“. Svetová vedecká komunita vysoko ocenila objav G. Domagka. V roku 1939 bol vedec ocenený Nobelovou cenou za fyziológiu alebo medicínu za objav antibakteriálneho účinku prontosilu, ale na Hitlerov príkaz bolo nemeckým občanom zakázané dostávať Nobelove ceny. Domagk bol zatknutý, nejaký čas strávil v gestapu a bol nútený odmietnuť Nobelovu cenu. Medailu a diplom laureáta Nobelovej ceny dostal Domagk až v roku 1947 bez peňažnej odmeny, ktorá sa podľa pravidiel vrátila do rezervného fondu cien.

Klasifikácia sulfátových liečiv podľa farmakokinetických charakteristík:

1. Sulfónamidy pre resorpčný účinok, ktoré sa dobre vstrebávajú v gastrointestinálnom trakte.

1.1. Krátkodobo pôsobiace (polčas menej ako 6:00) - sulfanilamid (streptocid alebo biely streptocid) sulfadimidín (sulfadimezín).

1.2. Stredne dlhé sulfónamidy (polčas menej ako 10:00): sulfametoxazol, je súčasťou kombinovaného prípravku co-trimoxazol .

1.3. Dlhodobo pôsobiace (polčas 24-28 hodín) - Sulfadimetoxín .

1.4. Zvýšený účinok (polčas viac ako 48 hodín) - sulfát .

2. Sulfónamidy, zle absorbované a pôsobiace v čreve: ftalazol .

3. Sulfónamidy na lokálne použitie: Sulfacetamid (sulfacil sodný), sulfazín strieborný (sulfargín), sulfadiazín strieborný (dermazín).

Gerhard Johannes Paul Domagk (1895-1964 s.)

4. Kombinované prípravky sulfónamidov.

4.1. S kyselinou salicylovou: salazosulfapyridín (sulfasalazín), ca lazodimetoxín .

4.2. S trimetoprimom: biseptol (co-trimoxazol, bactrim) .

Farmakokinetika sulfónamidov. Sulfónamidy sa dobre vstrebávajú v tráviacom trakte, zatiaľ čo dlhodobo pôsobiace sulfónamidy sú pomalšie ako krátkodobo pôsobiace. V krvi vytvárajú vysoké koncentrácie liečiv, 20 až 90 % sulfónamidov sa viaže na bielkoviny krvnej plazmy. Zároveň sulfónamidy vytláčajú z bielkovín iné látky, najmä bilirubín, preto sa tieto lieky nepredpisujú na hyperbilirubinémiu. Sú široko distribuované v tkanivách a telesných tekutinách, vrátane mozgovomiechového moku (s výnimkou sulfadimetoxínu). Bakteriostatické koncentrácie sulfónamidov sa vytvárajú v pľúcach, pečeni, obličkách, ako aj v pleurálnej, ascitickej, synoviálnej tekutine a žlči. Trvanie účinku je určené aj intenzitou reabsorpcie liečiva v obličkách: sulfadimetoxín sa reabsorbuje z viac ako 90 %, vysoký stupeň reabsorpcie je tiež charakteristický pre sulfalén.

Metabolizované sulfónamidy hlavne v pečeni acetyláciou alebo glukuronidáciou. Acetylované sulfónamidy sú slabo rozpustné vo vode, preto pri vylučovaní obličkami, najmä v kyslom prostredí moču, tvoria kryštály. Aby sa zabránilo tvorbe zubného kameňa a zvýšila sa rozpustnosť sulfónamidov, je potrebné vytvoriť alkalickú reakciu moču predpísaním hydrouhličitanových minerálnych vôd (zásaditý nápoj) pacientom. Pri liečbe sulfónamidmi je nevhodné konzumovať kyslé potraviny (kyslé ovocie a zelenina, šťavy).

Záver sulfónamidy sa vykonávajú obličkami. Zvyčajne je koncentrácia liečiv v moči 10-20 krát vyššia ako v krvi. Pri poruche vylučovacej funkcie obličiek treba znížiť dávku sulfónamidov a pri renálnej insuficiencii sú sulfónamidy kontraindikované.

Farmakologické sulfa lieky.

Sulfónamidy majú bakteriostatický účinok na mikroorganizmy.

Spektrum účinku sulfónamidov:

1. Baktérie - grampozitívne koky (streptokoky) a gramnegatívne koky (meningokoky), Escherichia coli, Shigella, Vibrio cholerae, Clostridia, patogény antraxu, záškrt.

2. Chlamýdie - patogény trachómu a psitakózy, nokardia, pneumocystis.

3. Aktinomycéty (parakokcidioidy).

4. Najjednoduchšie - pôvodcovia toxoplazmózy a malárie.

Prípravky obsahujúce striebro - sulfazín strieborný (sulfargín), sulfadiazín strieborný (dermazín), aktívny proti mnohým patogénom infekcií rán.

Mechanizmus účinku sulfónamidov je typickým príkladom konkurenčný antagonizmus. Sulfónamidy sú transportované do bakteriálnej bunky rovnakými transportérmi, ktoré nesú PABA, čo v súlade s tým znižuje množstvo voľných transportérov PABA. Následne sulfónamidy súťažia s PABA o aktívne miesto enzýmu dihydropteroátsyntetázy, vstupujú do reakcie tvorby kyseliny dihydropteroovej za vzniku nefunkčných analógov kyseliny listovej. Ďalšia syntéza purínov a pyrimidínov a rast a rozmnožovanie baktérií sú blokované (obr. 18.3). Vzhľadom na to, že v bunkách makroorganizmu nedochádza k syntéze kyseliny listovej, ale iba utilizácii kyseliny dihydrofolovej, lieky neovplyvňujú tvorbu purínov a pyrimidínov v tele pacienta.

Ryža. 18.3. Mechanizmy účinku antimikrobiálnych syntetických chemoterapeutických činidiel

Afinita receptorov a enzýmov väčšiny mikroorganizmov k nilamidiv sulfátu je menšia afinita k PABA, preto na inhibíciu rastu mikróbov sú potrebné výrazne vyššie koncentrácie sulfónamidov ako PABA. Pri liečbe sulfónamidmi je potrebné na začiatku liečby aplikovať šokové (nasávacie) dávky liekov a potom neustále udržiavať vysoké koncentrácie liekov (princíp racionálnej terapie sulfanilamidom).

Antimikrobiálny účinok sulfónamidov je potláčaný liekmi, ktoré sú chemicky odvodené od PABA (napríklad novokaín, novokaínamid). Farmakologický účinok liekov tiež klesá v rane v prítomnosti zápalu, hnoja a deštrukcie tkaniva v dôsledku prítomnosti vysokých koncentrácií PABA

Indikácie pre použitie sulfónamidov.

I. Požitie resorpčných sulfónamidov:

1.1. Liečba infekcií močových a žlčových ciest.

1.2. Prevencia meningokokovej infekcie.

1.3. Liečba infekcií spôsobených nokardiou.

1.4. S parakokcidioidomykózou.

1.5. Liečba toxoplazmózy a malárie.

1.6. S trachómom a psitakózou.

1.7. Prevencia moru.

II. Miestna aplikácia:

2.1. Na liečbu bakteriálnej konjunktivitídy pri pomocnej liečbe trachómu, ako aj na ich prevenciu, vrátane prevencie gonoreálnej blefaritídy (blenorrhea) u novorodencov, sa sulfacetamid (sulfacyl sodný) používa vo forme 30% alebo 20% roztokov a 30% očné masti.

2.2. Strieborné soli sulfónamidov sa používajú lokálne vo forme mastí, krémov na popáleniny, trofické vredy a preležaniny.

Vedľajšie účinky sulfónamidov.

1. Častými komplikáciami sú alergické reakcie, najmä časté kožné vyrážky, niekedy s horúčkou. Zriedkavo - nebezpečnejšie účinky, najmä Stevensov-Johnsonov syndróm (multiformný erytém s vysokou úmrtnosťou), toxická epidermálna nekrolýza (Lyellov syndróm) - nekróza všetkých vrstiev kože s ich oddelením, poškodenie vnútorných orgánov a časté (25 % ) smrť.

2. kryštalúria s poškodením renálnych tubulov a objavením sa symptómov renálnej koliky.

3. Poškodenie krvných buniek ( porušenie hematopoézy) - leukopénia, agranulocytóza, aplastická a hemolytická anémia (posledná sa vyvíja s vrodeným nedostatkom glukózo-6-fosfátdehydrogenázy). Pri užívaní sulfónamidov je potrebné kontrolovať krvný obraz.

4. Bilirubínová encefalopatia – hyperbilirubinémia u novorodencov.

5. Dysbakterióza.

6. Fotosenzitívne reakcie.

Kombinované prípravky sulfónamidov s inými liekmiKombinácia sulfónamidov s benzylpyrimidínovými derivátmi Benzylpyrimidíny - trimetoprim a pyrimetamín- porušujú ďalšiu fázu syntézy nukleových kyselín. Blokujú dihydrofolátreduktázu, ktorá narúša ďalšiu syntézu bielkovín a metabolizmus. Ľudský analogický enzým je odolný voči týmto látkam. Benzylpyrimidíny majú väčšiu lipofilitu a lepšie sa distribuujú v telesných tkanivách ako sulfónamidy, preto v kombinovanom prípravku pripadá 1 diel trimetoprimu na 5 dielov sulfónamidov a 1 diel pyrimetamínu - 20 dielov sulfónamidov.

Trimetoprim je slabá zásada a koncentruje sa v prostatických a vaginálnych tekutinách, ktoré sú kyslé, čo mu umožňuje vykazovať väčšiu antibakteriálnu aktivitu v týchto prostrediach ako iné antimikrobiálne lieky.

Väčšina mikroorganizmov je citlivá na vysoké koncentrácie trimetoprimu v moči (100 mg perorálne každých 12 hodín). Liek sa môže použiť ako monoterapia pri akútnych infekciách močových ciest.

Niektoré mikroorganizmy môžu byť rezistentné na benzylpyrimidín, napríklad niektoré baktérie črevnej skupiny, Haemophilus iné.

Vedľajšie účinky. Benzylpyrimidíny, podobne ako iné antifolátové lieky, spôsobujú vedľajšie účinky spojené s nedostatkom kyseliny listovej – megaloblastická anémia, leukopénia, agranulocytóza. Protijed na benzylpyrimidín je kyselina listová, ktorá sa musí predpisovať pacientom po začatí užívania benzylpyrimidínu, aby sa zabránilo jeho toxickým účinkom na bunky hematopoetického systému. Vysoké dávky trimetoprimu spôsobujú hyperkaliémiu.

Kombinované prípravky pôsobia súčasne na dva enzýmy syntézy nukleových kyselín a majú širšie spektrum a baktericídny typ účinku.

Kombinácia sulfónamidov s trimetoprimom - co-trimoxazol (biseptol , tank der). Obsahuje stredne pôsobiaci sulfónamid sulfametoxazol a trimetoprim .

Indikácie na použitie. Biseptol je liekom voľby na liečbu pneumocystovej pneumónie, toxoplazmózy; shigelózna enteritída; infekcie salmonelou rezistentné na ampicilín a chloramfenikol; zápal stredného ucha; komplikované infekcie dolných a horných močových ciest; prostatitída, listerióza, chancroid, melioidóza. Je to liek druhej línie na liečbu infekcií spôsobených Staphylococcus aureus. Liečivo je predpísané 2 tablety dvakrát denne každých 12 hodín. Takéto dávky môžu byť dostatočné na dlhodobú inhibíciu chronických infekcií močových ciest. Ako prostriedok chemoprofylaxie recidivujúcich (recidivujúcich) infekcií močových ciest (najmä u žien na prevenciu postkoitálnej infekcie) sa môže užívať 1 tableta 2-krát týždenne po mnoho mesiacov.

Kombinácia sulfónamidov s pyrimetamínom - sulfasalazín (salazosulfa-pyridín) rozkladá sa na kyselinu 5-aminosalicylovú a sulfapyridín (sulfónamid sa pomaly vstrebáva z čreva) Droga sa v čreve štiepi na kyselinu salicylovú, ktorá má protizápalové účinky, a zodpovedajúce sulfónamidy, čo umožňuje liečbu chronických zápalových ochorenia hrubého čreva (ulcerózna kolitída, Crohnova choroba). V opačnom prípade je ťažké dodávať kyselinu salicylovú do dolných čriev bez poškodenia žalúdočnej sliznice.

Indikácie na použitie. Ulcerózna kolitída strednej závažnosti, chronické zápalové ochorenia čriev (ulcerózna kolitída, Crohnova choroba (granulomatózna kolitída) atď.).

Sulfanylsporidínové prípravky. sulfóny

Sulfóny sú hlavnými liekmi na liečbu lepry (lepry). Pri tomto ochorení sú účinné aj antituberkulózne antibiotiká zo skupiny rifamycínu a fluorochinolóny, ktoré sa používajú v kombinácii so sulfónom.

u nich sa liek užíva perorálne. Diafenylsulfón vykazuje bakteriostatický typ účinku. Používa sa už mnoho rokov na liečbu všetkých foriem lepry, ale jej nepravidelné a nedostatočné používanie (mototerapia) viedlo k rozvoju rezistencie, primárnej aj sekundárnej. Diafenylsulfón sa tiež používa na liečbu dermatitis herpetiformis a prevenciu pneumocystovej pneumónie.

Dapson spôsobuje alergické reakcie, ako je erythema leprosy nodosa.

drogy

Názov lieku	forma emisie	spôsob aplikácie
Sulfacyl sodný Sulfacylum natrium	20 % a 30 % očné kvapky vo fľaštičkách s objemom 5 alebo 10 ml, každá po 1 ml v tubách s kvapkadlom	Vkvapkajte 2-3 kvapky 5-6x denne do spojovkového vaku postihnutého oka. Na prevenciu blenorrhea u novorodencov kvapnite 2 kvapky do oboch očí ihneď po pôrode a 2 kvapky po 2 hodinách
ftalazol	Tab. 0,5 g každý	Vnútri v prvých 2-3 dňoch, 1-2 g každých 4-6 hodín, v nasledujúcich 2-3 dňoch - 0,5-1 g každých 4-6 hodín
sulfadimetoxín Sulfadimetoxín	Tab. 0,5 g každý	Vnútri 1-krát denne prvý deň 1-2 g, ďalšie dni 0,5-1 g s intervalmi medzi dávkami 24 hodín
dermazín	1% smotana v tubách po 50 g	Aplikujte na popálené povrchy 1x denne v ťažkých prípadoch - 2x denne pri dodržaní sterility
sulfasalazín	Tab. v šupke 0,5 g	1-2 g 4-krát denne s jedlom
Biseptol	Tab. pre dospelých, 0,48 g (480 mg - tab. pre dospelých); 0,96 g (960 mg - tab. Forte) a 0,12 g (120 mg - tab. Pre deti)	2 tablety po 480 mg 2-krát denne

Sulfónamidy, známe každému, sa osvedčili už od staroveku, pretože boli objavené ešte pred objavením sa penicilínu. V súčasnosti tieto lieky v lekárskej praxi trochu stratili svoju hodnotu, pretože ich nahradili účinnejšie moderné lieky. Na liečbu niektorých chorôb sú však stále nenahraditeľné.

Čo sú sulfónamidy?

Sulfanilamidy sú antimikrobiálne lieky vyrábané pomocou moderných technológií a príbuzné derivátom kyseliny sulfanilovej.

Krátkodobo pôsobiace antibiotikum tejto série je streptocid. Je to jeden z prvých predstaviteľov tejto skupiny antibakteriálnych látok. Má široké spektrum účinku. Droga sa syntetizuje ako biely kryštalický prášok, bez zápachu a chuti, dochuť je sladká.

Antibiotikum možno nájsť aj vo forme sulfónamidu sodného, ​​bieleho prášku, ktorý je vysoko rozpustný vo vode. Dostupné aj vo forme piluliek. Sulfanilamid sodný je schopný inhibovať vitálne funkcie tyčiniek a kokov, ovplyvňovať maláriu, proteu, nokardiu, plazmódiu, toxoplazmu, chlamýdie a má bakteriostatický účinok. Sulfanilamidové lieky sa používajú na liečbu chorôb spôsobených patogénmi odolnými voči antibakteriálnym liekom.

Klasifikácia sulfónamidov

Sulfónamidy - ktoré sú svojou aktivitou nižšie ako moderné antibakteriálne lieky. Sú vysoko toxické, čo znamená, že rozsah ich indikácií je veľmi obmedzený. Sulfanilamidové lieky sú v závislosti od ich vlastností a farmakokinetiky rozdelené do 4 skupín:

• Sulfónamidové prípravky, ktoré sa rýchlo a ľahko vstrebávajú z gastrointestinálneho traktu. Používajú sa na systémovú antibakteriálnu terapiu infekčných ochorení spôsobených mikroorganizmami citlivými na sulfónamidy: Sulfadimetoxin, Etazol, Sulfadimizin, Sulfacarbamid, Sulfametizol.

• Sulfónamidy, ktoré sa pomaly a neúplne vstrebávajú z gastrointestinálneho traktu, pričom vytvárajú vysokú koncentráciu v tenkom a hrubom čreve: "Ftazin", "Sulgin", "Etazol-sodík", "Ftalazol".
• Sulfónamidy, ktoré sa aplikujú povrchovo alebo zvonka na získanie lokálneho účinku. Na liečbu očných ochorení sa osvedčili: sulfacyl sodný ("Sulfacetamid", "Albucid"), sulfadiazín strieborný ("Dermazin"), "Streptocid masť 10%", "Mafenida acetátová masť 10%".
• Salazosulfónamidy, čo sú dusíkaté zlúčeniny sulfónamidov a kyseliny salicylovej: "Salazometoxín", "Sulfasalazín". Zoznam sulfónamidových liekov je pomerne rozsiahly.

Základné mechanizmy účinku

Výber lieku na terapiu pacienta je spôsobený vlastnosťami patogénu, pretože hlavným mechanizmom účinku sulfónamidov je inhibícia citlivých mikroorganizmov v bunkách, ktoré syntetizujú kyselinu listovú. Z tohto dôvodu nie je možné s nimi kombinovať niektoré lieky, napríklad "Methionomix" alebo "Novacon", pretože môžu oslabiť účinok sulfónamidov. Kľúčovým opatrením je narušenie metabolizmu mikroorganizmov, ako aj blokovanie ich rastu a reprodukcie.

Formy vydania

Všetky sulfónamidové prípravky majú rovnaký vzorec, ale odlišnú farmakokinetiku v závislosti od štruktúry. Existujú formy uvoľňovania vo forme roztoku na intravenózne podanie: "Streptocid", "Sulfacetamid sodný". Niektoré sú určené na intramuskulárne podanie: "Sulfadoxin", "Sulfalene". Kombinované dávkové formy sulfónamidov možno podávať oboma spôsobmi. Deťom sú predpísané lokálne sulfa lieky alebo vo forme tabliet: "Cotrifarm", "Co-trimoxazol-Rivopharm".

Indikácie

Hlavné indikácie na použitie sulfónamidovej skupiny sú:

• akné (acne vulgaris), zápal vlasového folikulu, erysipel;
• popáleniny I a II stupňa;
• pyodermia, vriedky, karbunky;
• rôznej povahy;
• hnisavé zápalové ochorenia kože;
• zápal mandlí;
• očné choroby;
• zápal priedušiek.

Zoznam sulfátových liekov

Sulfónamidy sú lieky, ktoré sa v závislosti od obdobia obehu delia na lieky: rýchlo, stredne, dlhodobo (dlhodobo) a ultradlho pôsobiace. Je veľmi ťažké zostaviť zoznam všetkých liekov v tejto skupine, preto nižšie uvádzame tabuľku iba s dlhodobo pôsobiacimi sulfónamidmi:

• "Argedin" - hlavná účinná látka: strieborný sulfadiazín. Indikácie na použitie sú povrchové infikované popáleniny a rany, odreniny.

• "Argosulfan" - hlavná účinná látka: sulfadiazín strieborný. Popáleniny rôznej etiológie a všetkých stupňov, hnisavé rany, omrzliny, odreniny, rezné rany, infikovaná dermatitída, preležaniny, trofické vredy.
• "Norsulfazol" - hlavná účinná látka: norsulfazol. Infekčné ochorenia spôsobené pneumokokom, stafylokokom, hemolytickým streptokokom, Escherichia coli, gonokokom, kvapavkou, pneumóniou, úplavicou, mozgovou meningitídou.
• "Oriprim" - hlavná účinná látka: sulfametoxazol. Indikácie - infekčné ochorenia genitourinárnych orgánov, orgánov ORL, gastrointestinálneho traktu, dýchacích orgánov, kože a mäkkých tkanív.
• "Pyrimetamín" - hlavná účinná látka: pyrimetamín. Preventívna a liečebná liečba malárie, primárnej polycytémie, toxoplazmózy.
• "Prontosil" (červený streptocid) - hlavná účinná látka: sulfanilamid. Indikácie budú puerperálna sepsa, streptokoková pneumónia, erysipel epidermis.

Zoznam kombinovaných sulfátových liekov

Použitie sulfónamidov je pomerne bežné. Mnohé kmene mikroorganizmov sa naučili mutovať a prispôsobovať sa antibiotikám. A preto zástupcovia medicíny vytvorili kombinované sulfátové lieky, v ktorých je hlavná účinná látka kombinovaná s trimetoprimom. Tu je tabuľka týchto sulfónových liekov:

Ako liečiť sulfónamidy? Dáta môžu byť priradené lokálne aj interne. V návode na použitie sulfanilamidových prípravkov sa uvádza, že deti mladšie ako jeden rok by mali užívať liek po 0,05 g, dva až päťročné - 0,3 g, šesť až dvanásťročné - 0,6 g. Dospelí užívajú 0,5 g. -1,3 g asi päťkrát denne. Všeobecný priebeh terapie predpisuje lekár a závisí od závažnosti ochorenia. Najčastejšie je trvanie lieku týždeň. Každý sulfátový liek sa má umyť alkalickou vodou. Tiež strava pacienta by mala obsahovať potraviny obsahujúce síru, aby sa zabránilo kryštalizácii a udržala sa všeobecná reakcia moču.

Účinok sulfónamidov nie je vždy pozitívny. Z tela môžu byť negatívne reakcie.

Vedľajšie účinky

Pri dlhodobom a nekontrolovanom používaní sulfátových liekov sa môžu objaviť vedľajšie účinky. Patria sem rôzne alergické reakcie tela, bolesti hlavy, závraty, nevoľnosť, vracanie. Pri systémovej absorpcii do krvi sú sulfátové lieky schopné prechádzať placentou a potom preniknúť do krvi nosiaceho dieťaťa, pričom majú toxický účinok. Práve kvôli tomu sa tehotným ženám odporúča, aby boli pri užívaní veľmi opatrné a prísne dodržiavali liečebný režim predpísaný odborníkom.

Kontraindikácie používania sulfátových liekov sú:

• individuálna precitlivenosť na hlavnú aktívnu zložku lieku;
• nízky obsah hemoglobínu;
• porušenie syntézy hemoglobínu;
• zhoršená funkcia pečene alebo obličiek;
• choroby hematopoetických orgánov a krvi;
• azotémia.

Mechanizmus sulfónamidov sme diskutovali vyššie.

Náklady na sulfa lieky

Sulfanilamidové lieky je možné zakúpiť v lekárni alebo objednať prostredníctvom internetového obchodu. Výhodou posledného spôsobu nákupu je, že pri objednávke viacerých liekov súčasne bude rozdiel v cene citeľný, pretože pri kúpe jedného lieku si budete musieť priplatiť za doručenie. Sulfanilamidové prípravky domácej výroby sú oveľa lacnejšie. Tu je približná cena:

• "Sulfanilamid" (biely streptocid) s objemom 250 g švajčiarskej výroby bude stáť asi 1900 rubľov.
• "Biseptol" (v balení 20 tabliet po 120 mg) poľskej výroby bude stáť asi 30 rubľov.

• "Sinersul" s objemom 100 ml chorvátskej výroby bude stáť 300 rubľov.
• "Sumetrolim" (v balení 20 tabliet po 400 mg) maďarskej výroby bude stáť 115 rubľov.

Teraz vieme, že ide o sulfónamidy.

(sulfónamidy) sú prípravky širokého spektra bakteriostatického účinku zo skupiny derivátov amidov kyseliny sulfanilovej.

Vzhľadom na bakteriostatický účinok sulfónamidov nie je vždy pozorovaný terapeutický účinok, preto sa často používajú spolu s inými chemoterapeutikami.

Kto objavil sulfanilamidové lieky?

V roku 1935 G. Domag ukázal chemoterapeutické vlastnosti prvého z nich - prontosila- so streptokokovými infekciami. Účinok tohto lieku bol zaznamenaný aj pri pneumokokových, gonokokových a niektorých ďalších infekciách.

V tom istom roku prontosil syntetizovali v ZSSR pod názvom červený streptocid O. Yu Magidson a M. V. Rubtsov. Čoskoro sa zistilo, že terapeutický účinok prontosilu sa nevyvíja jeho celou molekulou, ale tým, že sa z nej odštiepi metabolit - amid kyseliny sulfanilovej(sulfónamid), používaný samostatne a syntetizovaný v ZSSR pod názvom biely streptocid, v súčasnosti známy ako streptocid a jeho sodná soľ.

Čo sú sulfónamidy?

Na základe tohto lieku viac ako 10 000 sulfátových liečiv, z ktorých asi 40 našlo uplatnenie v lekárskej praxi ako antibakteriálne látky, často sa v mnohom výrazne odlišujú od pôvodného lieku.

Sulfónamidy používané v lekárskej praxi sú biele, jemne kryštalické prášky bez zápachu, zvyčajne mierne rozpustné vo vode (ich sodné soli sú oveľa rozpustnejšie).

Účinok (indikácia) derivátov amidu kyseliny sulfanilovej

Sulfónamidy majú antimikrobiálne pôsobenie na:

• veľa grampozitívnych a gramnegatívnych baktérií,
• niektoré prvoky (plasmodium malária, toxoplazma),
• chlamýdie(najmä trachómové patogény),
• aktinomycéty mycobacterium lepra.

So zavedením sulfónamidu v nízkej dávke alebo s neúplným priebehom liečby sa môže vyvinúť odolnosť voči patogénom citlivým na sulfónamidy na jeho pôsobenie, ktoré je prierezové vo vzťahu k väčšine drog v tejto skupine. Ale odolnosť sa zvyčajne vyvíja dosť pomaly. Stanovenie rezistencie baktérií na tieto lieky by sa malo vykonávať iba na špeciálnych živných médiách bez peptónu, čo oslabuje ich účinok.

Rozlišujte medzi podskupinou sulfátových liekov určených predovšetkým na chemoterapiu s črevnými infekciami najmä pri rôznych formách bakteriálnej kolitídy, napr úplavica... Ide o ftalazol, sulgin a niektoré ďalšie. V dôsledku zlej absorpcie v črevách v nich sulfónamidy vytvárajú veľmi vysoké koncentrácie. Zvyčajne sa predpisuje 1 g na dávku, prvý deň 6-krát, potom sa počet dávok postupne znižuje na 3-4. Priebeh liečby je zvyčajne 5-7 dní.

Známe sulfa liečivá na lokálne použitie. Ide najmä o lieky I. skupiny – krátkodobo pôsobiace.

Mechanizmus antibakteriálneho účinku sulfónamidov

Mechanizmus antibakteriálneho pôsobenia sulfónamidov je redukovaný na blokovanie citlivých mikroorganizmov v bunkách syntéza kyseliny listovej nevyhnutné pre následnú tvorbu kyseliny para-aminobenzoovej, nevyhnutnej pre ich vývoj a reprodukciu. Preto deriváty kyseliny para-aminobenzoovej napr novokaín, anestezín, nekompatibilný so sulfónamidmi, ako aj metionomyxín a niektoré ďalšie látky sú so sulfónamidmi nezlučiteľné, pretože oslabujú ich účinok.

Klasifikácia sulfátových liečiv

Výber sulfónamidov na liečbu pacienta je spojený s vlastnosťami patogénu, ale aj jednotlivých liečiv, najmä s rýchlosťou ich vylučovania z tela, ktorá súvisí so stupňom lipofilnosti sulfónamidov. Na základe toho sú sulfátové lieky rozdelené do niekoľkých podskupín.

Krátkodobo pôsobiace sulfónamidy

Tieto lieky majú polčas rozpadu menej ako 10 hodín:

• streptocid;
• sulfadiazín;
• etazol;
• sulfazol;
• urosulfán;
• sulfacilu;
• niektoré ďalšie, ako aj ich sodné soli.

Dávkovanie

Dávka pre dospelých je zvyčajne asi 1 g na dávku 4-6 krát denne. Kurzová dávka je až 20-30 g Priebeh liečby je až 6-10 dní.

S nedostatočnou účinnosťou liečby niekedy sa uskutočňujú 2-3 takéto kurzy, ale v takýchto prípadoch je lepšie použiť iné chemoterapeutické lieky s iným spektrom a mechanizmom účinku. Sodné soli týchto sulfónamidov sa vzhľadom na ich väčšiu rozpustnosť podávajú parenterálne v rovnakých dávkach.

Dlhodobo pôsobiace sulfónamidy

Tieto lieky majú polčas rozpadu 24 až 48 hodín:

• sulfanylpyridazín a jeho sodná soľ;
• sulfadimetoxín;
• sulfamonometoxín atď.

Dávkovanie

Priraďte dospelým 0,5-1 g 1-krát denne.

Ultra-dlhodobo pôsobiace sulfónamidy

Tieto lieky majú polčas rozpadu viac ako 48 hodín, často 60-120 hodín:

• sulfalén atď.

Dávkovanie

Predpísané v dvoch schémach: raz denne (prvý deň 0,8-1 g, ďalší 0,2 g) alebo raz týždenne v dávke 2 g (častejšie pri chronických ochoreniach).

Všetky lieky týchto skupín sa rýchlo vstrebávajú v črevách, preto zvyčajne nie je potrebné ich parenterálne podávanie, na ktoré sa predpisujú ich sodné soli. Sulfónamidy sa predpisujú 30 minút pred jedlom. Vylučuje sa hlavne obličkami. U detí sa dávka primerane zníži.

Vedľajšie účinky sulfátových liekov

Z niekedy pozorovaných vedľajších účinkov dyspeptický a alergický.

Alergia

Pri alergických reakciách vymenujte antihistaminiká a vápnikové prípravky najmä glukonát a laktát. Pri menších alergických javoch sa sulfónamidy často ani nerušia, čo je povinné pri výraznejších príznakoch alebo pretrvávajúcich komplikáciách.

Účinky na centrálny nervový systém

Možné sú javy z centrálneho nervového systému:

• bolesť hlavy;
• závraty atď.

Poruchy krvi

Niekedy dochádza k zmenám v krvi:

• agranulocytóza;
• leukopénia atď.

Kristallúria

Všetky vedľajšie účinky môžu byť trvalejšie pri zavedení liekov s dlhodobým účinkom, ktoré sa pomalšie vylučujú z tela. Keďže tieto mierne rozpustné liečivá sa vylučujú močom, môžu v moči vytvárať kryštály. Pri kyslej reakcii moču je to možné kryštalúria... Aby sa predišlo tomuto javu, sulfátové lieky by sa mali užívať s významným množstvom alkalického nápoja.

Kontraindikácie pre sulfónamidy

Hlavné kontraindikácie používania sulfátových liekov sú:

• zvýšená individuálna citlivosť jednotlivcov na sulfónamidy (spravidla na celú skupinu).

To môžu naznačovať anamnestické údaje o predchádzajúcej intolerancii iných liekov rôznych skupín.

Toxický účinok na krv s inými liekmi

Neužívajte sulfónamidy v spojení s inými liekmi, ktoré poskytujú toxický účinok na krv:

• griseofulvín;
• amfotericínové prípravky;
• zlúčeniny arzénu atď.

Tehotenstvo a sulfónamidy

Vzhľadom na ľahkú priepustnosť cez placentárnu bariéru, sulfónamidy nežiaduce pre tehotné ženy, najmä v prvých troch a posledných mesiacoch tehotenstva.

Čo by sa nemalo konzumovať so sulfónamidmi?

Zakázané lieky

Sulfónamidy sú nekompatibilné s takýmito liekmi, pretože zvyšujú ich toxicitu:

• amidopyrín;
• fenacetín;
• salicyláty.

Zakázané jedlo

Sulfónamidy sú nekompatibilné s niektorými potravinami obsahujúcimi nasledujúce chemikálie:

• síra:
  • vajcia.
• kyselina listová:
  • paradajky;
  • fazuľa;
  • fazuľa;
  • pečeň.

04-02-2016

Antimikrobiálne látky (sulfónamidy, nitrofurány, antibiotiká).

Antimikrobiálne látky sú chemoterapeutické látky, ktoré selektívne ovplyvňujú aktivitu určitých baktérií. Moderná chemoterapia vznikla koncom minulého storočia s rozvojom mikrobiológie, keď sa potvrdila úloha mikroorganizmov pri výskyte chorôb a pokrok chémie poskytol možnosť syntézy látok s antibakteriálnymi vlastnosťami.

Pre úspešné použitie chemoterapeutických liekov musíte prísne dodržiavať nasledujúce pravidlá:

1. Bakteriologická diagnóza musí byť presne stanovená; musí byť známe, ktoré mikroorganizmy spôsobujú ochorenie. Ak je však bakteriologická diagnóza zložitá, netreba váhať so začatím liečby. V takýchto prípadoch sa používajú lieky so širokým spektrom antimikrobiálneho účinku.

2. Liečba sa má začať čo najskôr. Treba mať na pamäti, že mikroorganizmy sa veľmi rýchlo množia a čím je ich počet väčší, tým je boj s nimi náročnejší.

3. Chemoterapeutické lieky sa musia predpisovať v maximálnych dávkach, aby energicky ovplyvnili mikroorganizmy a zabránili im adaptovať sa, t.j. zvyknúť si na nové podmienky.

4. Liečba chemoterapeutikami sa musí vykonať v predpísanom období, bez prerušenia, aj keď sa zlepší.

5. Ak je to možné, vykonajte kombinovanú liečbu, tzn. použiť nie jeden, ale rôzne prostriedky s rôznymi mechanizmami účinku na mikroorganizmy. Tým sa zabráni vzniku foriem mikroorganizmov odolných voči jednotlivým liečivám.

6. Včasná opätovná liečba, keď je indikovaná.

7. Pri liečbe infekčných ochorení sa usilovať nielen o zničenie patogénnych baktérií, ale aj o prijatie opatrení na odstránenie patologických zmien v organizme spôsobených infekciou.

8. Vykonajte všeobecnú posilňovaciu kúru na posilnenie odolnosti organizmu.

Bohužiaľ, mnohé chemoterapeutické lieky môžu spôsobiť vedľajšie účinky.

Najčastejšie pozorované:

a) zhoršená funkcia obličiek,

b) alergické reakcie,

c) otravy (toxikózy) spôsobené rozkladnými produktmi mikroorganizmov,

d) poruchy z potlačenia normálnej bakteriálnej a hubovej flóry čreva chemoterapeutikami.

Sulfanilamidové prípravky (sulfónamidy)- patria sem deriváty kyseliny sulfanilovej, v hotovej forme sú to biele alebo slabo žltkasté prášky, bez zápachu a chuti, slabo rozpustné vo vode.

Ich antimikrobiálny účinok je spôsobený najmä tým, že narúšajú proces získavania mikróbov nevyhnutných pre ich život a vývoj „rastových“ faktorov – kyseliny listovej a iných látok. Užívanie sulfónamidov v nedostatočných dávkach alebo predčasné ukončenie liečby môže viesť k vzniku rezistentných kmeňov patogénov, ktoré nie sú prístupné ďalšiemu pôsobeniu sulfónamidov.

V súčasnosti sa v lekárskej praxi používajú rôzne lieky tejto skupiny. Výber závisí od pôvodcu a priebehu ochorenia, farmakologických vlastností lieku a jeho tolerancie.

Podstatná je absorpcia liečiva z gastrointestinálneho traktu, cesta a rýchlosť jeho vylučovania, schopnosť prenikať do rôznych orgánov a tkanív.

Takže streptocid, norsulfazol, etazol, sulfadimezín atď. sa pomerne ľahko vstrebávajú a rýchlo sa hromadia v krvi a orgánoch v bakteriostatických koncentráciách, a preto nachádzajú uplatnenie pri liečbe rôznych infekčných ochorení spôsobených rôznymi kokmi (streptokoky, pneumokoky, stafylokoky, gonokoky , meningokoky), vibrios (cholera), brucela, niektoré veľké vírusy.

Iné liečivá, ako je ftalazol, sulgín, sa ťažko vstrebávajú, sú v čreve pomerne dlho vo vysokých koncentráciách a vylučujú sa najmä stolicou, preto sa používajú najmä pri infekčných ochoreniach tráviaceho traktu.

Sulfanilamidové prípravky je možné v prípade potreby použiť v rôznych kombináciách – slabo vstrebateľné súčasne s dobre vstrebateľnými, v kombinácii s antibiotikami.

Sulfónamidy môžu spôsobiť alergické a iné javy: nevoľnosť, vracanie, dermatitídu, zápal nervov atď.

V dôsledku zlej rozpustnosti vo vode môžu vypadávať v obličkách vo forme kryštálikov a blokovať močové cesty.

Preto sa pri používaní sulfátových liekov odporúča piť veľa alkalických tekutín (sóda, Borjomi). Vzhľadom na možnosť vzniku vedľajších účinkov by sa lieky tejto skupiny mali používať iba podľa pokynov lekára.

streptocid- jedno z prvých získaných chemoterapeutických liečiv sulfónamidovej skupiny.

Po zavedení do tela sa rýchlo vstrebáva, najvyššiu koncentráciu v krvi nájdeme po 1-2 hodinách, po 4 hodinách sa nachádza v mozgovomiechovom moku.

Používa sa pri liečbe epidemickej cerebrospinálnej meningitídy, erysipelu, tonzilitídy, cystitídy, pyelitídy, na prevenciu a liečbu infekcie rany. Najvyššia rasová dávka pre dospelých vo vnútri: 0,5-1 g, denne 3-b g.

Pri užívaní streptocidu sú niekedy zaznamenané bolesti hlavy, nevoľnosť, vracanie, sú možné komplikácie z hematopoetického systému, nervového a kardiovaskulárneho systému.

V poslednej dobe sa namiesto streptocidu čoraz častejšie používa etazol, sulfadimezín a iné účinnejšie sulfónamidy, ktoré spôsobujú menej vedľajších účinkov.

Lokálne sa streptocid používa na liečbu hnisavých rán, trhlín, vredov, popálenín vo forme prášku, streptocidovej masti, masti.

Pri akútnej nádche sa prášok (zmiešaný s norsulfazolom, penicilínom, efedrínom) vháňa do nosovej dutiny pomocou špeciálneho dúchadla na prášok alebo sa nasáva do nosa pri inhalácii.

norsulfazol- používa sa pri zápale pľúc, mozgovej meningitíde, kvapavke, stafylokokovej a streptokokovej sepse a iných infekčných ochoreniach.

Ľahko sa vstrebáva z gastrointestinálneho traktu a rýchlo sa vylučuje močom. Vyššie dávky pre dospelých - jednotlivo 2 g, denne 7 g.

Pri užívaní norsulfazolu sa odporúča udržiavať zvýšenú diurézu: zaviesť do tela 1-2 litre tekutín denne, po každom užití lieku vypiť 1 pohár vody s prídavkom 1/2 čajovej lyžičky sódy (hydrogenuhličitan sodný ) alebo pohár Borjomi.

Ingalipt- kombinovaný aerosólový prípravok obsahujúci norsulfazol a streptocid, tymol, eukalyptový a mätový olej, glycerín, alkohol a iné látky.

Je predpísaný ako antiseptický protizápalový prostriedok na tonzilitídu, faryngitídu, laryngitídu, ulceróznu stomatitídu atď.

Aplikuje sa striekaním zo špeciálnej fľaštičky obsahujúcej liečivo pod tlakom stlačeného dusíka.

Voľný koniec rozprašovača sa vloží do úst a hlava sa stlačí na 1-2 sekundy. Pred výplachom vypláchnite ústa teplou prevarenou vodou, odstráňte nekrotický plak z postihnutých oblastí ústnej dutiny sterilným tampónom.

Zavlažovanie sa vykonáva 3-4 krát denne, liek sa uchováva v ústnej dutine 7-8 minút. Liek je kontraindikovaný v prípade precitlivenosti na sulfapylamidy a éterické oleje. Liečba sa vykonáva pod dohľadom lekára.

ftalazol- pomaly sa vstrebáva z gastrointestinálneho traktu.

Objem sa zadržiava v čreve, výsledná vysoká koncentrácia liečiva v kombinácii s jeho aktivitou proti črevnej flóre vysvetľuje špecializáciu ftalazolu – črevné infekcie.

Líši sa nízkou toxicitou v kombinácii s tetracyklínom a inými antibiotikami. Používa sa pri úplavici (v akútnych a chronických prípadoch v akútnom štádiu), kolitíde, gastroenteritíde.

Najvyššia dávka pre dospelých - 2 g (jednorazovo), denne - 7 g Je vhodné súčasne s ftalazolom predpisovať dobre vstrebateľné sulfónamidy (sulfadimezín, etazol, norsulfazol atď.).

Deriváty nitrofuránu- používajú sa v lekárskej praxi pri liečbe infekčných ochorení, sú účinné proti rôznym kokom, ako aj niektorým veľkým vírusom, Trichomonas, lambii.

V niektorých prípadoch je rast mikroorganizmov odolných voči antibiotikám a sulfónamidom oneskorený. V závislosti od chemickej štruktúry majú zlúčeniny tejto série rozdiely v spektre účinku.

Furadonín a furagin sú teda obzvlášť účinné pri infekčných ochoreniach močových ciest (pyelonefritída, cystitída, pyelitída, uretritída).

Furacilin- antibakteriálna látka pôsobiaca na rôzne mikróby (stafylokoky, streptokoky, bacil dyzentérie, paratýfus, pôvodca plynatej gangrény atď.).

Používa sa vnútorne na liečbu bakteriálnej úplavice. Vonkajšie - na liečbu a prevenciu pyozápalových procesov.

Pri anaeróbnej infekcii (plynová gangréna) sa rana okrem bežnej chirurgickej intervencie lieči furacilínom, pri chronickom purulentnom zápale stredného ucha sa používa alkoholový roztok furacilínu vo forme kvapiek.

Okrem toho sa liek používa pri furunkulách vonkajšieho zvukovodu a empyéme vedľajších nosových dutín. Vodný roztok furacilínu sa používa na umývanie čeľustnej dutiny a paranazálnych dutín.

Pri konjunktivitíde sa do očí kvapká aj vodný roztok, pri blefaritíde sa okraje očných viečok natierajú furacilínovou masťou. furaplast - liek sa používa na liečbu odrenín, škrabancov, prasklín, rezných rán a iných drobných poranení kože.

Kvapalina svetložltej farby, sirupovej konzistencie, obsahuje 0,25 g furacilínu, dimetylftalát 25 g, perchlorovinylová živica, acetón, chloroform.

Furaplast sa môže vyrábať aj vo forme roztoku furacilínu v koloplaste (5% roztok ricínového oleja v kolódiu).

Poškodená oblasť pokožky sa očistí (peroxidom vodíka alebo alkoholom), utrie sa suchým sterilným gázovým tampónom, potom sa sklenenou alebo drevenou tyčinkou nanesie tenká vrstva furaplastu. Po 1-2 minútach prípravok zaschne a vytvorí hustý, elastický film.

Je stabilný, nezmýva sa vodou, zvyčajne vydrží 1-3 dni. V prípade poškodenia filmu sa liek znovu aplikuje, kým sa rana nezahojí. Furaplast by sa nemal používať s ťažkým hnisaním rany, zápalom, pyodermou, ťažkým krvácaním. Pri menšom krvácaní ho treba najskôr zastaviť bežným spôsobom, potom ranu prekryť furaplastom.

Fastin- masť obsahujúca furacilín (2%), syntomycín, anestezín, lanolín, vazelína, stearín (fastin 1) alebo spermacet (fastin 2), používa sa na popáleniny I-III stupňov, hnisavé rany, pyodermiu. Masť sa aplikuje na sterilné gázové obrúsky a aplikuje sa na postihnutý povrch kože. Obväz sa mení po 7-10 dňoch. S nahromadením exsudátu rany, bolesti, obväz sa mení skôr.

Antibiotiká- organické látky tvorené mikróbmi a inými rozvinutejšími rastlinnými látkami a organizmami, ktoré majú schopnosť mikróby inhibovať alebo zabíjať.

Antibiotiká sa získavajú z kultivačnej tekutiny, ktorá obsahuje mikroorganizmy, ktoré ich tvoria, ako aj synteticky. Liek musí uvádzať svoju aktivitu v jednotkách účinku (ED), čas výroby a trvanlivosť.

Antibiotiká spôsobujú v ľudskom tele bakteriostatický, menej často baktericídny účinok. Mechanizmus ich pôsobenia na mikroorganizmy ešte nie je podrobne objasnený, no niet pochýb o tom, že znižujú životaschopnosť mikróbov, narúšajú ich metabolizmus.

Pod vplyvom opakovaného vystavenia antibiotikám sa mnohé mikróby stávajú voči nim odolnými. Táto okolnosť je pre terapiu veľmi dôležitá, pretože silne ovplyvňuje účinnosť antibiotík.

Jednou z príčin zvýšenia rezistencie mikróbov na antibiotiká sú ich nedostatočne vysoké dávky, preto sa musia používať v kombinácii s inými chemoterapeutikami.

penicilín- antibiotikum produkované rôznymi druhmi plesní. Fenomén antagonizmu plesní voči Staphylococcus aureus objavil Fleming. Čistý penicilín vypudený z kultivačnej tekutiny je chemicky zlúčenina pozostávajúca z dvoch aminokyselín, t.j. z hľadiska chemickej štruktúry ide o kyselinu a možno z nej získať rôzne soli (sodné, draselné a pod.). Benzylpenicilín (sodná soľ benzylpenicilínu) je najaktívnejší, chemicky získaný rad zlúčenín, ktoré sú stabilnejšie a lepšie v spektre účinku.

Charakteristickým znakom penicilínových prípravkov je, že majú baktericídny účinok na mikróby v štádiu rastu – mladé rastúce mikroorganizmy sú na penicilín citlivejšie ako staré. Lieky sú neúčinné proti vírusom (chrípka, poliomyelitída, kiahne), mycobacterium tuberculosis, ale majú veľmi vysokú chemoterapeutickú aktivitu proti mnohým kokom - streptostafylopneumo- a iným.A proteínové médium (krv, hnis) nebráni rozvoju antibakteriálne pôsobenie penicilínov (na rozdiel od sulfónamidov), t.j. proti pyogénnym kokom. Preto sa penicilín najúspešnejšie používa pri liečbe sepsy, flegmóny, pneumónie, abscesov, peritonitídy, meningitídy.

Penicilín sa vylučuje hlavne obličkami, časť sa zničí v pečeni. Komplikácie počas liečby sú u nich pomerne zriedkavé, pretože má nízku toxicitu. Ale pri použití liekov nedostatočnej kvality je možná bolesť hlavy, žihľavka, horúčka. Alergické reakcie sú v poslednom čase čoraz častejšie, boli opísané prípady anafylaktického šoku s fatálnym koncom. V tomto ohľade by sa opakovaná liečba penicilínom mala vždy vykonávať opatrne. V prípade silnej alergickej reakcie siahajú po podávaní adrenalínu, antihistaminík (difenhydramín, diprazín), chloridu vápenatého. Používa sa enzýmový prípravok penicilináza. V prípade závažných alergických reakcií sa predpisuje prednizolón alebo iné glukokortikosteroidy. V súvislosti s možnosťou plesňových lézií slizníc a kože (v dôsledku potlačenia normálnej črevnej flóry), najmä u novorodencov, starších ľudí, oslabených osôb je vhodné predpísať vitamíny B pri liečbe penicilínom, C a ak je to potrebné - nystatínom.

streptomycín- a jeho deriváty sa používajú pri rôznych ochoreniach spôsobených na ne citlivými baktériami (zápal pobrušnice, zápal pľúc, infekcie močových ciest a pod.), no najviac sa používa ako liek proti tuberkulóze. Pri liečbe streptomycínom (a jeho derivátmi) možno pozorovať rôzne toxické a alergické javy: závraty, bolesti hlavy, hnačky. Najzávažnejšou komplikáciou je porážka VIII páru hlavových nervov a s tým spojené vestibulárne poruchy, porucha sluchu, pri dlhodobom užívaní vysokých dávok sa môže vyvinúť hluchota. Preto sa má liečba vykonávať pod prísnym lekárskym dohľadom, pred a počas liečby systematicky vyšetrovať funkciu hlavových nervov, vestibulárneho a sluchového aparátu, sledovať funkciu obličiek, krvný obraz.

tetracyklín- látky tohto radu boli získané ako výsledok systematického testovania obrovského množstva vzoriek pôdy na obsah mikroorganizmov schopných produkovať antibiotiká. Chemicky sa tetracyklín – „báza“ vyznačuje tým, že v molekule obsahuje kondenzovaný tetracyklický (tetra) systém. Ostatné lieky v tejto skupine majú podobnú štruktúru.

Ukázalo sa, že sú účinné nielen proti mnohým kokom, ale aj proti rickettsiám, brucelám, jednotlivým veľkým vírusom, ako aj prvokom (améby, Trichomonas). Penicilín a mnohé ďalšie antibiotiká sú teda lepšie v šírke spektra. Po perorálnom podaní sa tetracyklíny objavia v krvi po 1 hodine, potom ich koncentrácia dosiahne maximálnu hladinu v priebehu 2-6 hodín, potom postupne klesá. Distribuované v tele rovnomerne, ale prenikajú do cerebrospinálnej tekutiny v relatívne malých množstvách.

Vylučuje sa močom do 12-24 hodín, väčšinou nezmenené. Pri závažných septických stavoch možno tetracyklín predpísať spolu s penicilínom, streptomycínom a inými antibiotikami. Najvyššia dávka pre dospelých je jednorazová - 0,5 g, denne - 2 g.

Tetracyklíny sú zvyčajne dobre znášané, ale môžu spôsobiť aj vedľajšie účinky: zníženú chuť do jedla, nevoľnosť, vracanie, hnačku, zmeny na slizniciach úst a tráviaceho traktu (glositída, stomatitída, gastritída).

Pokožka sa môže stať citlivejšou na slnečné lúče. Dlhodobé používanie v období tvorby zubov (predpisovanie deťom v prvých mesiacoch života, ako aj ženám v posledných 3 mesiacoch tehotenstva) môže spôsobiť tmavožlté sfarbenie zubov.

Pri liečbe tetracyklínom je potrebné starostlivo sledovať stav pacienta, ak sú na neho príznaky zvýšenej citlivosti, urobiť prestávku alebo prejsť na antibiotiká inej skupiny.

Aby sa predišlo nežiaducim účinkom, rozvoju kandidózy (kožné a slizničné lézie), odporúča sa súčasne užívať vitamíny (tablety Vitacyklinu), antimykotiká (nystatín, levorín), existujú aj špeciálne tabletky s obsahom tetracyklínu spolu s nystatínom.

tetracyklín kontraindikovaný pri dystrofických ochoreniach pečene, poruche funkcie obličiek, opatrnosť je potrebná v tehotenstve a pri precitlivenosti naň a súvisiace antibiotiká.

Tetracyklínová masť - používa sa na kožné ochorenia: akné, furunkulóza, folikulitída, trofické vredy, ekzémy atď. Aplikujte na ohnisko lézie 1-2 krát denne alebo aplikujte ako obväz na 12-24 hodín. Trvanie liečby je od niekoľkých dní do 2-3 týždňov. V prípade svrbenia, pálenia, začervenania kože sa liečba masťou zastaví.

Levomycetin- je širokospektrálne antibiotikum, pôsobí na kmene rezistentné na penicilín, streptomycín, sulfónamidy. Prakticky žiadny účinok na acidorezistentné baktérie, Pseudomonas aeruginosa, prvoky, anaeróby. Ľahko sa vstrebáva z gastrointestinálneho traktu, maximálna koncentrácia v krvi sa vytvorí 2-4 hodiny po požití. Kontraindikované pri potláčaní krvotvorby, psoriázy, ekzémoch, plesňových a iných kožných ochoreniach, ako aj pri precitlivenosti na tento liek. Forma uvoľnenia: prášok, tablety, kapsuly, čapíky, masť.

Microplast- 1% roztok chloramfenikolu v koloplaste (5% roztok ricínového oleja v kolódiu). Používa sa na ošetrenie drobných poranení (odreniny, škrabance, praskliny, odreniny atď.). Po očistení pokožky okolo rany tampónom namočeným v antiseptiku sa na ranu a okolitú kožu nanesie vrstva prípravku a na film vytvorený po vysušení sa nanesú ďalšie 2 vrstvy. Pri menšom krvácaní zakryte ranu kúskom vaty alebo gázy a na vrch naneste mikroplastové vrstvy. Liek by sa nemal používať na rozsiahle alebo silne krvácajúce rany, silné hnisanie, popáleniny.

Synthomycin- jeho účinnou látkou je chloramfenikol. Komplikácie počas užívania sú podobné ako pri chloramfenikole, navyše sú zaznamenané komplikácie z nervového systému vo forme vzrušenia, pocitov strachu a iných porúch.

Antiseptická biologická pasta - obsahuje suchú plazmu, syntomycín, furacilín, novokaín, ricínový olej. Používa sa pri liečbe hnisavých zápalových ochorení ústnej dutiny, abscesových foriem ochorenia parodontu, ako aj pri chirurgických stomatologických zákrokoch. Vrecká na ďasná sú naplnené pastou na odstránenie zubných usadenín. V prípade gingiválnych abscesov sa okraj ďasien zatlačí späť, aby sa vypustil hnis, potom sa vstrekne pasta. Priebeh liečby je 3-6 dní, s exacerbáciou, opakujte.

Antiseptický biologický prášok - obsahuje: sušené erytrocyty retroplacentárnej krvi, syntomycín, sulfacil, novokaín. Používa sa pri liečbe trofických vredov, pomaly granulujúcich rán po popáleninách, vriedkoch, karbunkách. Povrch rany sa vopred ošetrí dezinfekčným roztokom, potom sa nanesie tenká vrstva prášku v hrúbke 1-2 mm a aplikuje sa sterilný obväz, ktorý sa vymieňa denne alebo po 2-3 dňoch (pri slabom výtoku).

Baktericídna omietka - impregnovaná antibakteriálnymi látkami: synthomycín, furacilín, brilantná zelená. Používa sa ako antiseptický obklad na malé rany, popáleniny, rezné rany, trofické vredy. Synthomycín je tiež súčasťou antiseptických biologických čapíkov a masti Fastin.

Erytromycín- takzvané rezervné antibiotikum, ktoré by sa malo použiť v prípadoch, keď sú iné antibiotiká neúčinné. Erytromycín sa používa predovšetkým na liečbu chorôb spôsobených rezistentnými kmeňmi stafylokokov. Vedľajšie účinky (nevoľnosť, vracanie, hnačka) sú pomerne zriedkavé. Pri dlhodobom používaní sú možné reakcie pečene (žltačka).

Erytromycínová masť - na liečbu pustulóznych ochorení, kože, infikovaných rán, preležanín, popálenín, trofických vredov. Masť je vo všeobecnosti dobre znášaná. Aplikuje sa na postihnuté partie denne, priebeh je 1-3 mesiace.

Gramicidín- antibiotikum používané len lokálne. Na ošetrenie rán, popálenín atď. používa sa gramicidínová pasta, pri pyodermii a iných hnisavých kožných ochoreniach sa používajú liehové roztoky, ktorými sa pokožka premasťuje 2-3x denne.

Gramicidínová pasta – používa sa aj ako antikoncepcia.

Gramicidínové tablety - na akútnu faryngitídu, lézie sliznice ústnej dutiny a hltana, stomatitídu, gingivitídu, tonzilitídu. Aplikujte 2 tablety (jedna po druhej po dobu 30 minút) 4-krát denne, uchovávajte v ústach až do úplného vstrebania.

Nystatín, levorín- antibiotiká "proti antibiotikám". Potlačenie rastu plesní, najmä kvasinkovitého rodu Candida, ktoré sa pri užívaní antibiotík, najmä tetracyklínov, často vyvíjajú na slizniciach, koži a vnútorných orgánoch v dôsledku ich inhibície normálnej mikrobiálnej flóry tela (črevá ).

Sulfónamidy sú prvou triedou AMP pre široké použitie. V posledných rokoch sa používanie sulfónamidov v klinickej praxi výrazne znížilo, pretože majú výrazne nižšiu aktivitu ako moderné antibiotiká a sú vysoko toxické. Podstatné tiež je, že vďaka dlhodobému užívaniu sulfónamidov si väčšina mikroorganizmov vytvorila voči nim rezistenciu.

Mechanizmus akcie

Sulfónamidy majú bakteriostatický účinok. Ako analógy PABA v chemickej štruktúre kompetitívne inhibujú bakteriálny enzým zodpovedný za syntézu kyseliny dihydrofolovej, prekurzora kyseliny listovej, ktorá je najdôležitejším faktorom v živote mikroorganizmov. V prostrediach obsahujúcich veľké množstvo PABA, ako je hnis alebo produkty degradácie tkaniva, je antimikrobiálny účinok sulfónamidov výrazne oslabený.

Niektoré lokálne sulfónamidové prípravky obsahujú striebro (sulfadiazín strieborný, sulfatiazol strieborný). V dôsledku disociácie sa ióny striebra pomaly uvoľňujú a poskytujú baktericídny účinok (v dôsledku väzby na DNA), ktorý nezávisí od koncentrácie PABA v mieste aplikácie. Preto účinok týchto liekov pretrváva v prítomnosti hnisu a nekrotického tkaniva.

Spektrum činnosti

Spočiatku boli sulfónamidy účinné proti širokému spektru grampozitívnych ( S.aureus, S.pneumoniae a iné) a gramnegatívne (gonokoky, meningokoky, H.influenzae, E.coli, Proteus spp., salmonela, shigella atď.) baktérie. Okrem toho pôsobia na chlamýdie, nokardie, pneumocystis, aktinomycéty, plazmódie malárie, toxoplazmy.

V súčasnosti sa mnohé kmene stafylokokov, streptokokov, pneumokokov, gonokokov, meningokokov, enterobaktérií vyznačujú vysokou úrovňou získanej rezistencie. Enterokoky, Pseudomonas aeruginosa a väčšina anaeróbov sú prirodzene odolné.

Prípravky s obsahom striebra pôsobia proti mnohým patogénom ranových infekcií - Stafylokok spp., P.aeruginosa, E.coli, Proteus spp., Klebsiella spp., huby Candida.

Farmakokinetika

Sulfónamidy sa dobre vstrebávajú v gastrointestinálnom trakte (70 – 100 %). Vyššie koncentrácie v krvi sa pozorujú pri použití liekov s krátkym (sulfadimidín atď.) a stredne dlhým účinkom (sulfadiazín, sulfametoxazol). Na bielkoviny krvnej plazmy sa vo väčšej miere viažu sulfónamidy dlhodobého (sulfadimetoxín a pod.) a ultradlhodobého (sulfalén, sulfadoxín) účinku.

Sú široko distribuované v tkanivách a telesných tekutinách, vrátane pleurálneho výpotku, peritoneálnych a synoviálnych tekutinách, exsudáte stredného ucha, komorovej vlhkosti a tkanivách urogenitálneho traktu. Sulfadiazín a sulfadimetoxín prechádzajú cez BBB a dosahujú 32-65% a 14-30% sérové ​​koncentrácie v CSF. Prejdite cez placentu a prejdite do materského mlieka.

Metabolizuje sa v pečeni, hlavne acetyláciou, za tvorby mikrobiologicky neaktívnych, ale toxických metabolitov. Vylučuje sa obličkami približne z polovice nezmenené, s alkalickou reakciou moču je vylučovanie zvýšené; malé množstvá sa vylučujú žlčou. Pri zlyhaní obličiek je možná akumulácia sulfónamidov a ich metabolitov v tele, čo vedie k rozvoju toxických účinkov.

Pri lokálnej aplikácii sulfónamidov s obsahom striebra vznikajú vysoké lokálne koncentrácie aktívnych zložiek. Systémová absorpcia sulfónamidov cez poškodený (rana, popálenina) povrch kože môže dosiahnuť 10%, striebro - 1%.

Nežiaduce reakcie

Systémové lieky

Alergické reakcie: horúčka, kožná vyrážka, svrbenie, Stevensov-Johnsonov a Lyellov syndróm (častejšie pri užívaní dlhodobo a ultradlho pôsobiacich sulfónamidov).

Hematologické reakcie: leukopénia, agranulocytóza, hypoplastická anémia, trombocytopénia, pancytopénia.

Pečeň: hepatitída, toxická dystrofia.

CNS: bolesť hlavy, závraty, letargia, zmätenosť, dezorientácia, eufória, halucinácie, depresia.

Gastrointestinálny trakt: bolesť brucha, anorexia, nauzea, vracanie, hnačka, pseudomembranózna kolitída.

Obličky: kryštalúria, hematúria, intersticiálna nefritída, tubulárna nekróza. Kryštalúriu častejšie spôsobujú zle rozpustné sulfónamidy (sulfadiazín, sulfadimetoxín, sulfalén).

štítna žľaza: dysfunkcia, struma.

Iné: fotosenzitivita (zvýšená citlivosť kože na slnečné žiarenie).

Miestne prípravky

Lokálne reakcie: pálenie, svrbenie, bolesť v mieste aplikácie (zvyčajne krátkodobá).

Systémové reakcie: alergické reakcie, vyrážka, sčervenanie kože, rinitída, bronchospazmus; leukopénia (pri dlhodobom používaní na veľkých plochách).

Indikácie

Systémové lieky

Miestne prípravky

Trofické vredy.

Dekubity.

Kontraindikácie

Alergické reakcie na sulfátové liečivá, furosemid, tiazidové diuretiká, inhibítory karboanhydrázy a deriváty sulfonylmočoviny.

Nesmie sa používať u detí mladších ako 2 mesiace. Výnimkou je vrodená toxoplazmóza, pri ktorej sa zo zdravotných dôvodov používajú sulfónamidy.

Zlyhanie obličiek

Varovania

Alergia. Je to prechod na všetky sulfa liečivá. Vzhľadom na podobnosť chemickej štruktúry by sa sulfónamidy nemali používať u pacientov alergických na furosemid, tiazidové diuretiká, inhibítory karboanhydrázy a deriváty sulfonylmočoviny.

Pneumocystová pneumónia (liečba a prevencia).

Kontraindikácie

Alergické reakcie na sulfátové liečivá, furosemid, tiazidové diuretiká, inhibítory karboanhydrázy, sulfonylmočoviny.

Nemal by sa používať u detí mladších ako 2 mesiace, s výnimkou detí narodených matkám infikovaným HIV.

Tehotenstvo.

Ťažké zlyhanie obličiek.

Ťažká dysfunkcia pečene.

Megaloblastická anémia spojená s nedostatkom folátu.

Varovania

Alergia. Ak sa počas užívania kotrimoxazolu objaví vyrážka, má sa okamžite zrušiť, aby sa predišlo rozvoju závažných kožných toxicko-alergických reakcií. Kotrimoxazol sa nemá používať u pacientov alergických na furosemid, tiazidové diuretiká, inhibítory karboanhydrázy a deriváty sulfonylmočoviny.

Tehotenstvo. Užívanie kotrimoxazolu počas tehotenstva (najmä v prvom a treťom trimestri) sa neodporúča, pretože sulfanilamidová zložka môže spôsobiť kernikterus a hemolytickú anémiu a trimetoprim narúša metabolizmus kyseliny listovej.

Laktácia . Sulfametoxazol prechádza do materského mlieka a môže spôsobiť kernikterus u dojčených detí a hemolytickú anémiu u detí s deficitom glukózo-6-fosfátdehydrogenázy. Trimetoprim zasahuje do metabolizmu kyseliny listovej.

Pediatria. Sulfónamidy súťažia s bilirubínom o väzbu na plazmatické proteíny, čím sa zvyšuje riziko kernikteru u novorodencov. Okrem toho, keďže systémy pečeňových enzýmov nie sú u novorodencov úplne vytvorené, zvýšené koncentrácie voľného sulfametoxazolu môžu ďalej zvyšovať riziko vzniku kernikteru. V tomto ohľade sú sulfónamidy kontraindikované u detí mladších ako 2 mesiace. Kotrimoxazol sa však môže použiť u detí vo veku od 4 do 6 týždňov narodených matkám infikovaným HIV.

Geriatria. Starší ľudia majú zvýšené riziko vzniku závažných nežiaducich reakcií kože, generalizovanej depresie hematopoézy, trombocytopenickej purpury (posledná, najmä v kombinácii s tiazidovými diuretikami). V prípade poruchy funkcie obličiek sa zvyšuje riziko vzniku hyperkaliémie. Vyžaduje sa prísne sledovanie a ak je to možné, treba sa vyhnúť dlhodobým kúram kotrimoxazolu.

Zhoršená funkcia obličiek. Spomalenie vylučovania obličkami vedie k akumulácii kotrimoxazolových zložiek v tele, čo zvyšuje riziko toxických účinkov. Kotrimoxazol sa nemá používať pri ťažkom zlyhaní obličiek (klírens kreatinínu menej ako 15 ml/min). Pri zhoršenej funkcii obličiek sa zvyšuje riziko vzniku hyperkaliémie.

Porucha funkcie pečene. Spomalenie metabolizmu sulfónamidov so zvýšeným rizikom toxických účinkov. Možný vývoj toxickej dystrofie pečene.

Dysfunkcia štítnej žľazy. Pri užívaní je potrebná opatrnosť z dôvodu možného zhoršenia dysfunkcie štítnej žľazy.

Hyperkaliémia. Kotrimoxazolová zložka, trimetoprim, môže spôsobiť hyperkaliémiu, ktorej riziko sa zvyšuje u starších ľudí s poruchou funkcie obličiek pri súčasnom užívaní draslíka alebo diuretík šetriacich draslík. U týchto skupín pacientov sa má monitorovať obsah draslíka v sére a ak sa rozvinie hyperkaliémia, kotrimoxazol sa má vysadiť.

Patologické zmeny v krvi. Zvyšuje sa riziko vzniku hematologických nežiaducich reakcií.

Nedostatok glukózo-6-fosfátdehydrogenázy. Vysoké riziko vzniku hemolytickej anémie.

porfýria. Je možný rozvoj akútneho záchvatu porfýrie.

Pacienti s AIDS. Riziko vzniku nežiaducich reakcií sa výrazne zvyšuje u pacientov s AIDS.

Liekové interakcie

Sulfanilamidová zložka môže zvýšiť účinok a / alebo toxický účinok nepriamych antikoagulancií (deriváty kumarínu alebo indandiónu), antikonvulzív (deriváty hydantoínu), perorálnych antidiabetík a metotrexátu v dôsledku ich vytesnenia z spojenia s proteínmi a / alebo oslabenia ich metabolizmu.

Pri súčasnom použití s ​​inými liekmi, ktoré spôsobujú útlm kostnej drene, hemolýzu, hepatotoxické účinky, sa môže zvýšiť riziko vzniku zodpovedajúcich toxických účinkov.

Pri kombinácii s kotrimoxazolom sa môže účinok perorálnych kontraceptív oslabiť a frekvencia krvácania z maternice sa môže zvýšiť.

Pri súčasnom použití cyklosporínu je možné zvýšenie jeho metabolizmu sprevádzané znížením sérových koncentrácií a účinnosti. Zároveň sa zvyšuje riziko nefrotoxických účinkov.

Fenylbutazón, salicyláty a indometacín môžu vytesniť sulfanilamidovú zložku z väzby s proteínmi krvnej plazmy, a tým zvýšiť jej koncentráciu v krvi.

Nesmie sa kombinovať s penicilínmi, pretože sulfónamidy oslabujú ich baktericídny účinok.

Informácie pre pacienta

Kotrimoxazol sa musí užívať nalačno s plným pohárom vody. Správne používajte tekuté liekové formy na perorálne podávanie (suspenzia, sirup).

Počas celej liečby dôsledne dodržiavajte režim návštev, nevynechávajte dávku a užívajte ju v pravidelných intervaloch. Ak vynecháte dávku, užite ju čo najskôr; neužívajte, ak je takmer čas na ďalšiu dávku; nezdvojnásobujte dávku.

Nepoužívajte prípravky po expirácii alebo znehodnotené prípravky, pretože môžu byť toxické.

Ak v priebehu niekoľkých dní nedôjde k zlepšeniu alebo sa objavia nové príznaky, je potrebné poradiť sa s lekárom.

Počas liečby kotrimoxazolom neužívajte žiadne iné lieky bez odporúčania lekára.

Dodržujte pravidlá skladovania, uchovávajte mimo dosahu detí.

Tabuľka. Prípravky sulfónamidovej skupiny a kotrimoxazolu.
Hlavné charakteristiky a aplikačné vlastnosti

INN	Lecform LS	T ½, h *	Dávkovací režim	Vlastnosti liekov
sulfadimidín	Tab. 0,25 g a 0,5 g	3-5	Vnútri Dospelí: 2,0 g na prvú dávku, potom 1,0 g každých 4-6 hodín Deti staršie ako 2 mesiace: 100 mg/kg ako prvá dávka, potom 25 mg/kg každých 4-6 hodín Na prevenciu moru (dospelí a deti): 30-60 mg/kg/deň v 4 rozdelených dávkach	Liečivo je vysoko rozpustné, preto bolo predtým široko používané pri infekciách MEP
Sulfadiazín	Tab. 0,5 g	10	Vnútri Dospelí: 2,0 g na prvú dávku, potom 1,0 g každých 6 hodín Deti staršie ako 2 mesiace: 75 mg/kg ako prvá dávka, potom 37,5 mg/kg každých 6 hodín alebo 25 mg/kg každé 4 hodiny (ale nie viac ako 6,0 g denne) Na prevenciu moru (dospelí a deti): 30-60 mg / kg / deň v 4 krokoch	Lepšie ako iné sulfónamidy preniká do BBB, preto je vhodnejší pri toxoplazmóze. Neodporúča sa používať pri infekciách MEP, pretože je zle rozpustný
Sulfadimetoxín	Tab. 0,2 g	40	Vnútri Dospelí: 1,0-2,0 g prvý deň, ďalší 0,5-1,0 g naraz Deti staršie ako 2 mesiace: 25-50 mg/kg prvý deň, potom 12,5-25 mg/kg	Vysoké riziko vzniku Stevensovho-Johnsonovho a Lyellovho syndrómu
Sulfalen	Tab. 0,2 g	80	Vnútri Dospelí: 1,0 g v prvý deň, na ďalší 0,2 g; alebo 2,0 g raz týždenne	Vysoké riziko vzniku Stevensovho-Johnsonovho a Lyellovho syndrómu. Nie je pridelené deťom
Sulfadiazín strieborný	Masť 1% v skúmavkách po 50 g	ND	Lokálne Aplikujte na postihnutý povrch 1-2 krát denne	Indikácie: popáleniny, trofické vredy, preležaniny
Sulfatiazol strieborný	Smotana 2% v tubách po 40 g a v téglikoch po 400 g	ND	Tiež	Rovnaký
Kotrimoxazol (trimetoprim / sulfametoxazol)	Tab. 0,12 g; 0,48 g a 0,96 g Pane, 0,24 g / 5 ml vo fľaši. Rr d / in. 0,48 g v amp. po 5 ml	Trime- toprim 8-10 Sulfa- značky- sazol 8-12	Vnútri Dospelí: na infekcie miernej a strednej závažnosti - 0,96 g každých 12 hodín; na prevenciu pneumocystovej pneumónie - 0,96 g raz denne Deti staršie ako 2 mesiace: na infekcie miernej a strednej závažnosti - 6-8 mg / kg / deň ** v 2 rozdelených dávkach; na prevenciu pneumocystovej pneumónie - 10 mg / kg / deň ** v 2 rozdelených dávkach počas 3 dní každý týždeň I/O Dospelí: pri závažných infekciách - 8-10 mg / kg / deň ** v 2-3 injekciách; s pneumocystovou pneumóniou - 20 mg / kg / deň ** v 3-4 injekciách počas 3 týždňov Deti staršie ako 2 mesiace: pri ťažkých infekciách vrátane pneumocystovej pneumónie - 15-20 mg/kg/deň** v 3-4 injekciách Na intravenózne podanie zrieďte v pomere 1:25 v 0,9% roztoku chloridu sodného alebo 5% roztoku glukózy. Zavedenie sa vykonáva pomaly - v priebehu 1,5-2 hodín	Baktericídne pôsobenie. Aktivita je spojená najmä s prítomnosťou trimetoprimu. Pri predpisovaní je potrebné vziať do úvahy regionálne údaje o citlivosti mikroorganizmov

* Pri normálnej funkcii pečene

** Výpočet telesnej hmotnosti je založený na trimetoprime