Spoľahlivý asistent pri liečbe kardiovaskulárnych patológií Nifedipín: čo je predpísané a ako správne užívať liek. Nifedipín - návod na použitie Nifedipín podľa jazykového návodu na použitie

Liek nifedipínúčinne odstraňuje bolestivý syndróm na pozadí nestabilnej anginy pectoris, znižuje krvný tlak na normálnu hodnotu, znižuje ischémiu v oblasti koronárnych ciev.
Užíva sa vo forme tabliet ústami. Rýchlo sa vstrebáva do krvného obehu a má selektívny účinok na vápnikové kanály, ktoré podmienečne patria do druhej selektívnej triedy. Vplyvom inhibície metabolizmu vápnika sa spomaľuje proces vstupu týchto iónov do bunkových štruktúr myokardu. Taktiež cievne riečisko veľkých tepien sa zbavuje prebytočného vápnika. Znižuje sa tonus napätia, uvoľňuje sa cievna stena a zvyšuje sa lúmen tepny a žily. Podľa pokynov môže použitie nifedipínu znížiť srdcovú frekvenciu.
Na pozadí expanzie veľkých koronárnych a mozgových ciev dochádza k zvýšeniu prietoku krvi obohatenej o glukózu a kyslík do tkanív srdca a mozgu. Tieto procesy vytvárajú úrodnú pôdu pre rýchlu obnovu buniek postihnutých ischémiou. Zvyšuje sa saturácia kyslíkom, zmierňujú sa anginózne prejavy.

Indikácie na použitie

Použiť nifedipín(fenigidín) ako antianginózna látka pri ochorení koronárnych artérií so záchvatmi anginy pectoris, na zníženie krvného tlaku pri rôznych typoch hypertenzie vrátane renálnej hypertenzie. Existujú náznaky, že nifedipín (a verapamil) pri nefrogénnej hypertenzii spomaľuje progresiu zlyhania obličiek.
Používajú sa aj pri komplexnej terapii chronického srdcového zlyhania. Predtým sa predpokladalo, že nifedipín a iné antagonisty vápnikových iónov nie sú indikované pri srdcovom zlyhaní v dôsledku negatívneho inotropného účinku. Nedávno sa zistilo, že všetky tieto liečivá vďaka svojmu periférnemu vazodilatačnému účinku zlepšujú funkciu srdca a pomáhajú zmenšiť jeho veľkosť pri chronickom srdcovom zlyhaní. Dochádza aj k poklesu tlaku v pľúcnej tepne. Netreba však vylúčiť možnosť negatívneho inotropného účinku nifedipínu, treba byť opatrný pri ťažkom srdcovom zlyhaní. Nedávno sa objavili správy o nevhodnosti použitia nifedipínu pri arteriálnej hypertenzii v dôsledku zvýšeného rizika infarktu myokardu, ako aj možnosti zvýšenia rizika úmrtia u pacientov s koronárnou chorobou srdca pri dlhodobom používaní IDENFAT.
Týka sa to hlavne užívania „obyčajného“ nifedipínu (krátkodobo pôsobiaceho), nie však jeho predĺžených liekových foriem a dlhodobo pôsobiacich dihydropyridínov (napríklad amlodipínu). Táto otázka však zostáva kontroverzná.
Existujú dôkazy o pozitívnom účinku nifedipínu na cerebrálnu hemodynamiku, jeho účinnosť pri Raynaudovej chorobe. U pacientov s bronchiálnou astmou nebol zaznamenaný žiadny významný bronchodilatačný účinok, ale liek sa môže použiť v kombinácii s inými bronchodilatanciami (sympatomimetikami) na udržiavaciu liečbu.

Spôsob aplikácie

Prijatý nifedipín vnútri (bez ohľadu na čas jedla) 0,01-0,03 g (10-30 mg) 3-4 krát denne (do 120 mg denne). Trvanie liečby je 1-2 mesiace. a viac.
Na zastavenie (zmiernenie) hypertenznej krízy (rýchly a prudký nárast krvného tlaku) a niekedy aj pri záchvatoch anginy pectoris sa liek používa sublingválne. Tableta (10 mg) sa umiestni pod jazyk. Tablety nifedipínu umiestnené nerozhryzené pod jazyk sa rozpustia v priebehu niekoľkých minút. Na urýchlenie účinku sa tableta žuva a drží pod jazykom bez prehĺtania. Pri tomto spôsobe podávania by pacienti mali byť v polohe na chrbte 30-60 minút. Ak je to potrebné, zopakujte užívanie lieku po 20-30 minútach; niekedy sa dávka zvýši na 20-30 mg. Po zastavení záchvatov prechádzajú na užívanie drogy vo vnútri.
Na dlhodobú liečbu sa odporúčajú retardačné tablety. Priraďte 20 mg 1-2 krát denne; menej často, 40 mg 2-krát denne. Retard tablety sa užívajú po jedle, bez žuvania, s malým množstvom tekutiny.
Na zastavenie (zmiernenie) hypertenznej krízy (rýchle a prudké zvýšenie krvného tlaku) sa liek odporúča podávať v dávke 0,005 g počas 4-8 hodín (0,0104-0,0208 mg/min). To zodpovedá 6,3 – 12,5 ml infúzneho roztoku za hodinu. Maximálna dávka lieku - 15-30 mg denne - sa môže používať nie dlhšie ako 3 dni.

Vedľajšie účinky

nifedipín vo všeobecnosti dobre znášaný. Avšak začervenanie tváre a pokožky hornej časti tela, bolesť hlavy, pravdepodobne spojená so znížením tonusu mozgových (cerebrálnych) ciev (hlavne kapacitných) a ich natiahnutím v dôsledku zvýšeného prietoku krvi cez arteriovenózne anastomózy (tepny a žily ) sú pomerne bežné. V týchto prípadoch sa dávka zníži alebo sa liek užíva po jedle.
Možné sú aj búšenie srdca, nevoľnosť, závrat, edém dolných končatín, hypotenzia (zníženie krvného tlaku) a ospalosť.

Kontraindikácie

Ťažké formy srdcového zlyhania, nestabilná angina pectoris, akútny infarkt myokardu, syndróm chorého sínusu (ochorenie srdca sprevádzané arytmiami), ťažká hypotenzia (nízky krvný tlak).

Nifedipín je kontraindikovaný počas gravidity a laktácie.
Opatrnosť je potrebná pri predpisovaní lieku na prepravu vodičov a osôb iných profesií, ktoré si vyžadujú rýchlu psychickú a fyzickú reakciu.

Interakcia s inými liekmi

Pri súčasnom použití nifedipín s antihypertenzívami, diuretikami, fenotiazínovými derivátmi sa antihypertenzný účinok nifedipínu zvyšuje.
Pri súčasnom použití s ​​anticholinergikami je možné zhoršenie pamäti a pozornosti u starších pacientov.
Pri súčasnom použití s ​​beta-blokátormi je možný rozvoj závažnej arteriálnej hypotenzie; v niektorých prípadoch - vývoj srdcového zlyhania.
Pri súčasnom použití s ​​nitrátmi sa zvyšuje antianginózny účinok nifedipínu.
Pri súčasnom použití s ​​prípravkami vápnika sa účinnosť nifedipínu znižuje v dôsledku antagonistickej interakcie v dôsledku zvýšenia koncentrácie iónov vápnika v extracelulárnej tekutine.
Prípady rozvoja svalovej slabosti sú opísané pri súčasnom použití so soľami horčíka.
Pri súčasnom použití s ​​digoxínom je možné spomaliť vylučovanie digoxínu z tela a tým zvýšiť jeho koncentráciu v krvnej plazme.
Pri súčasnom použití s ​​diltiazemom sa zvyšuje antihypertenzívny účinok.
Pri súčasnom použití s ​​teofylínom sú možné zmeny koncentrácie teofylínu v krvnej plazme.
Rifampicín indukuje aktivitu pečeňových enzýmov, urýchľuje metabolizmus nifedipínu, čo vedie k zníženiu jeho účinnosti.
Pri súčasnom použití s ​​fenobarbitalom, fenytoínom, karbamazepínom sa koncentrácia nifedipínu v krvnej plazme znižuje.
Existujú správy o zvýšení koncentrácie nifedipínu v krvnej plazme a zvýšení jeho AUC pri jeho použití s ​​flukonazolom, itrakonazolom.
Pri súčasnom použití s ​​fluoxetínom je možné zvýšiť vedľajšie účinky nifedipínu.
V niektorých prípadoch je pri súčasnom použití s ​​chinidínom možné zníženie koncentrácie chinidínu v krvnej plazme a po vysadení nifedipínu je možné výrazné zvýšenie koncentrácie chinidínu, ktoré je sprevádzané predĺžením QT interval na EKG.
Koncentrácia nifedipínu v krvnej plazme sa môže mierne zvýšiť.
Cimetidín a v menšej miere ranitidín zvyšujú koncentráciu nifedipínu v krvnej plazme a tým zvyšujú jeho antihypertenzívny účinok.
Etanol môže zvýšiť účinky nifedipínu (nadmerná arteriálna hypotenzia), ktorý spôsobuje závraty a iné nežiaduce reakcie.

Tehotenstvo

Adekvátne a dobre kontrolované štúdie bezpečnosti nifedipín počas tehotenstva nebola vykonaná. Užívanie nifedipínu počas tehotenstva sa neodporúča.
Keďže nifedipín sa vylučuje do materského mlieka, mali by ste sa vyhnúť jeho užívaniu počas laktácie alebo prestať dojčiť počas liečby.
V experimentálnych štúdiách boli odhalené embryotoxické, fetotoxické a teratogénne účinky nifedipínu.

Predávkovanie

Príznaky predávkovania liekom nifedipín: ostrá bradykardia, bradyarytmia, arteriálna hypotenzia, v závažných prípadoch - kolaps, spomalenie vedenia. Pri užití veľkého množstva retardovaných tabliet sa príznaky intoxikácie objavia najskôr o 3-4 hodiny a môžu sa dodatočne prejaviť stratou vedomia až kómou, kardiogénnym šokom, kŕčmi, hyperglykémiou, metabolickou acidózou a hypoxiou.
Liečba: výplach žalúdka, príjem aktívneho uhlia, podávanie norepinefrínu, chloridu vápenatého alebo glukonátu vápenatého v roztoku atropínu (i.v.). Hemodialýza je neúčinná.

Podmienky skladovania

Zoznam B. Na tmavom mieste.

Formulár na uvoľnenie

Filmom obalené tablety obsahujúce 0,01 g (10 mg) liečiva. Nifedipin retard tablety s dlhodobým účinkom, 0,02 g (20 mg). Infúzny roztok (1 ml obsahuje 0,0001 g nifedipínu) v 50 ml injekčných liekovkách s injekčnou striekačkou Perfusor (alebo Injectomat) a polyetylénovou tubou Perfusor (alebo Injectomat). Roztok na intrakoronárne podanie (1 ml obsahuje 0,0001 g nifedipínu) v 2 ml injekčných striekačkách v balení po 5 kusov.

Zlúčenina

Dimetylester kyseliny 2,6-dimetyl-4-(2-nitrofenyl)-1,4-dihydropyridín-3,5-dikarboxylovej.
Žltý kryštalický prášok. Prakticky nerozpustný vo vode, ťažko rozpustný v alkohole.
Nifedipín (fenigidín) je hlavným predstaviteľom antagonistov vápnikových iónov – derivátov 1,4-dihydropyridínu.

Synonymá

Adalat, Kordafen, Cordipin, Corinfar, Nifangin, Nifecard, Nifikard, Adarat, Kaltsigard, Nifakard, Nifelat, Procardia, Fenigidin, Kordaflex, Nifesan, Apo-Nifed, Depine E, Digokonstant, Nenebifadil, Nifegidine, Rondilat, Fenadipin, Fenadilat , Ekodipin.

Okrem toho

Nifedipín je tiež súčasťou lieku Calbeta.
Nifedipín zodpovedá domácej droge - fenigidínu (Рhenyhydinum; Рhenigidin, Рhenihidin).

Hlavné nastavenia

Názov:	NIFEDIPIN
ATX kód:	C08CA05 -

Vysoký krvný tlak často hlásia nielen starší pacienti, ale aj deti, ženy počas tehotenstva. Ak chcete znížiť krvný tlak, liečiť angínu pectoris, lekári môžu predpisovať liek ako "Nifedipin". Pozrime sa bližšie na to, z čoho tablety Nifedipine pomáhajú, preštudujte si pokyny na použitie lieku, pri akom tlaku je predpísaný, zloženie, kontraindikácie na použitie a ďalšie užitočné informácie.

Obchodný názov predmetného lieku je "Nifedipin". Jeho nechránený medzinárodný názov je „Nifedipin“. Liečivo sa uvoľňuje vo forme tabliet. Jedna tableta obsahuje 10 mg účinnej látky, ktorú predstavuje nifedipín.

Pomocné látky pri výrobe dražé sú tieto:

• pšeničný škrob;
• želatína;
• cukrový obal;
• mliečny cukor;
• stearát horečnatý;
• mastenec;
• mikrokryštalická celulóza.

Škrupina má nasledujúce zloženie:

• povidón;
• etylcelulóza;
• mastenec;
• bezvodý koloidný oxid kremičitý;
• oxid titaničitý;
• propylénglykol glyceryl oleát;
• farbivo chinolínová žltá;
• sacharóza;
• makrogol;
• západné farbivo žlté;
• glycerol;
• polysorbát 20.

Tvar peliet je správny, sú žlté. Na lome je viditeľná jemnozrnná štruktúra, stred je žltkastý.

Farmakologické pôsobenie, farmakodynamika

Liečivo "Nifedipin" sa označuje ako selektívne blokátory "pomalých" vápnikových kanálov. Je to derivát 1,4-dihydropyridínu. Liek má nasledujúce účinky:

• vazodilatačné;
• antihypertenzívum;
• antianginózna.

Pod vplyvom účinnej látky liečiva sa znižuje prúd vápnikových iónov do kardiomyocytov, buniek hladkého svalstva koronárnych, periférnych artérií, znižuje sa celkový periférny vaskulárny odpor, krvný tlak, znižuje sa afterload, potreba kyslíka v myokarde. Veľké dávky lieku pomáhajú potlačiť uvoľňovanie iónov vápnika z vnútrobunkových zásob.

Pod vplyvom lieku sa zvyšuje koronárny prietok krvi, zvyšuje sa prietok krvi obličkami a vyvíja sa mierna natriuréza. Klinický účinok nastáva 20 minút po užití tabliet. Jeho trvanie je približne 4 - 6 hodín.

Farmakokinetika

Absorpcia nifedipínu z gastrointestinálneho traktu prebieha veľmi rýchlo a takmer úplne (viac ako 90 % účinnej látky). Biologická dostupnosť liečiva po podaní dosahuje 40 - 60%. Pri príjme potravy sa pozoruje zvýšenie biologickej dostupnosti. Liečivo sa vyznačuje účinkom "prvého prechodu" pečeňou.

Maximálna plazmatická koncentrácia je 65 ng/ml. Dosahuje sa po 1 až 3 hodinách po užití lieku. Liečivo je obdarené schopnosťou prenikať cez placentárnu, hematoencefalickú bariéru, vylučuje sa do materského mlieka. Spojenie s krvnými bielkovinami dosahuje 90%.

Úplný metabolizmus liečiva prebieha v pečeni. Obličky vylučujú 70 – 80 % podanej dávky vo forme inaktívnych metabolitov. Polčas trvá 2 až 4 hodiny. Neexistuje žiadny kumulatívny účinok. Odborníci nesledujú vplyv na farmakokinetiku týchto stavov:

• hemodialýza;
• chronické zlyhanie obličiek;
• peritoneálna dialýza.

Dlhodobé užívanie lieku na terapeutické účely (2 - 3 mesiace) môže vyvolať vývoj tolerancie na účinok lieku.

Indikácie na použitie

Nie je veľa indikácií na užívanie príslušného lieku. Sú zastúpené nasledujúcimi štátmi:

Kontraindikácie

Existuje veľa kontraindikácií pre použitie príslušného lieku. Pozrime sa podrobnejšie na zoznam podmienok, za ktorých je používanie tabliet Nifedipine zakázané:

• kardiogénny šok;
• akútne štádium infarktu myokardu;
• precitlivenosť na účinnú látku tabliet, ako aj na ich pomocné zložky;
• kolaps;
• tachykardia;
• srdcové zlyhanie (štádium dekompenzácie);
• výrazný;
• syndróm slabého sínusu;
• tehotenstvo;
• arteriálna hypotenzia so systolickým krvným tlakom pod 90 mm Hg. umenie.;
• obdobie laktácie;
• ťažká aortálna stenóza;
• vek do 18 rokov (neexistujú žiadne špecifické údaje o účinnosti, bezpečnosti užívania tabliet u mladých pacientov);
• idiopatická hypertrofická subaortálna stenóza.

Inštrukcie na používanie

Pred použitím je nevyhnutné preštudovať si anotáciu k "Nifedipin". Dávkovanie musí určiť odborník v každom jednotlivom prípade. Pritom berie do úvahy faktory ako závažnosť ochorenia, odpoveď pacienta na liečbu. Odporúča sa užívať pilulky počas jedla. Tablety môžete užiť aj po jedle s trochou vody.

Spočiatku lekár pacientovi predpíše jednu dávku 1 tablety. Potrebujete piť 10 mg lieku dvakrát alebo trikrát denne (iba 2-3 pilulky). V prípade potreby lekár zvýši dávku na 20 mg, čo sa rovná dvom tabletkám. V tomto prípade sa predpisujú 1 - 2 dávky lieku denne. Maximálna denná dávka je 40 mg účinnej látky.

Špecialista by mal znížiť dávku lieku pacientom v nasledujúcich kategóriách:

• starší ľudia;
• absolvovanie kombinovanej liečby (hypotenzívna, antianginózna);
• s poruchou funkcie pečene;
• trpiacimi ťažkými cievnymi mozgovými príhodami.

Vedľajšie účinky

Použitie lieku môže vyvolať niekoľko vedľajších účinkov, ktoré sa vyskytujú v rôznych telesných systémoch.

Na strane kardiovaskulárneho systému sa môžu vyskytnúť nasledujúce vedľajšie účinky:

• pocit horúčavy;
• hyperémia tváre;
• synkopa;
• krvácanie z nosa;
• silný pokles krvného tlaku (hypotenzia);
• tachykardia;
• zástava srdca;
• zimnica;
• periférny edém (nohy, členky, dolné končatiny);
• záchvaty anginy pectoris (sú signálom na zrušenie tabletiek).

Na strane nervového systému sa môžu objaviť nasledujúce vedľajšie účinky:

Na strane pečene, gastrointestinálneho traktu sa objavujú tieto príznaky:

• zhoršená funkcia pečene (zvýšenie aktívnych pečeňových transamináz, intrahepatálna cholestáza);
• dyspeptické poruchy (zápcha / hnačka, nevoľnosť).

Z dýchacieho systému:

• upchatý nos;
• pľúcny edém, ktorý je sprevádzaný kašľom, dýchavičnosťou.

Zo strany hematopoetického systému sa pozorujú:

• leukopénia;
• trombocytopenická purpura;
• trombocytopénia;
• anémia.

Na strane muskuloskeletálneho systému sa niekedy vyskytujú nasledujúce vedľajšie účinky:

• myalgia;
• artritída.

Niekedy sa alergické reakcie prejavujú vo forme:

• žihľavka;
• autoimunitná hepatitída;
• Svrbivá pokožka;
• exantém.

Z močového systému možno pozorovať nasledovné:

• zhoršenie funkcie obličiek;
• zvýšenie denného množstva moču.

Niekedy sú zaznamenané aj iné vedľajšie účinky:

• zmeny vo vizuálnom vnímaní;
• hyperplázia ďasien;
• sčervenanie dermis tváre;
• hyperglykémia;
• gynekomastia (častejšie sa vyskytuje u starších pacientov. Po vysadení lieku nežiaduci účinok úplne zmizne).

Predávkovanie

Prekročenie dávky indikovanej odborníkom môže spôsobiť predávkovanie liekom. V tomto prípade má pacient nasledujúce príznaky:

• hyperémia dermis tváre;
• bolesť hlavy;
• arytmia;
• útlak sínusového uzla;
• zníženie krvného tlaku;
• bradykardia.

V prípade predávkovania je pacientovi predpísaná špecifická liečba. Je reprezentovaný takými akciami:

• výplach žalúdka;
• príjem aktívneho uhlia;
• vykonávanie symptomatickej liečby na stabilizáciu činnosti kardiovaskulárneho systému.

Ako protijed sa používa vápnik. Pacientovi sa odporúča podávať 10 % chlorid vápenatý pomaly intravenózne. Môžete tiež použiť glukonát vápenatý (10%). Po intravenóznom podaní týchto roztokov je potrebný následný prechod na dlhodobú infúziu.

Ak má pacient výrazný pokles krvného tlaku, intravenózne sa mu podávajú tieto lieky:

• Dobutamin.
• "Dopamín".

V prítomnosti poruchy vedenia sa podávajú nasledujúce látky:

• izoprenalín.
• "Atropín".

Aj v tomto prípade môže byť pacientovi predpísané zriadenie umelého kardiostimulátora.

Ak sa vyvinie srdcové zlyhanie, pacientovi sa intravenózne podá "Strofantin".

Nedostatočný krvný obeh, ktorý ohrozuje život pacienta, je indikátorom užívania katecholamínov. Lekár musí kontrolovať obsah glukózy v krvi, elektrolytov (vápenaté ióny, draslík). Koniec koncov, zlyhanie obehu je sprevádzané porušením uvoľňovania inzulínu.

V prípade predávkovania je hemodialýza neúčinná.

Interakcia s inými liekmi

Návod na použitie obsahuje dôležité informácie týkajúce sa súčasného podávania tabliet Nifedipine s inými liekmi. Pokles krvného tlaku sa zvyšuje pri súčasnom použití "Nifedipinu" s inými antihypertenzívami:

• "Ranitidín".
• "Cimetidín".
• Tricyklické antidepresíva.

Ak užívate liek s nitrátmi, dochádza k zvýšeniu tachykardie, hypotenzívneho účinku nifedipínu.

Ak lekár potrebuje súčasne predpísať "Nifedipin", bude potrebný starostlivý lekársky dohľad. Táto kombinácia liekov môže spôsobiť, že váš krvný tlak príliš klesne. Niekedy sa príznaky srdcového zlyhania môžu zhoršiť.

Nifedipín znižuje hladinu chinidínu v krvnej plazme, znižuje hladinu digoxínu, teofylínu v krvnej plazme. Preto je potrebné sledovať výkonnosť týchto látok.

Pri súčasnom použití uvažovaných tabliet s "Rifampicínom" sa zaznamená oslabenie terapeutického účinku nifedipínu.

Interakcia s alkoholom

Je zakázané užívať "Nifedipin" súčasne s etanolom.

Aplikácia v terapii detí

Pri liečbe detí mladších ako 18 rokov sa liek nepoužíva.

Použitie v terapii tehotných žien

Výskum pod dohľadom špecialistov na liečbu tehotných žien tabletami "Nifedipin" sa neuskutočnil. Na zvieratách sa robili podobné pokusy (liek bol podaný v období po ukončení štádia organogenézy). Preukázali prítomnosť:

• embryotoxicita;
• fetotoxicita;
• placentotoxicita;
• teratogenita.

Na základe klinických údajov nie je možné posúdiť špecifické perinatálne riziko. Existujú informácie o zvyšujúcej sa pravdepodobnosti takýchto komplikácií:

• C-sekcia;
• asfyxia;
• retardácia vnútromaternicového rastu;
• predčasný pôrod.

Lekári nevedia s istotou povedať, čo bolo v týchto prípadoch predisponujúcim faktorom. Môže to byť samotná choroba (arteriálna hypertenzia), prebiehajúca liečba, dôsledok užívania "Nifedipinu". Na základe dostupných údajov odborníci nemôžu vylúčiť pravdepodobnosť vzniku vedľajších účinkov, ktoré predstavujú nebezpečenstvo pre plod, novorodenca. Vzhľadom na tieto informácie lekári nepredpisujú uvažované pilulky po 20 týždňoch tehotenstva. V extrémnych prípadoch sa liek predpisuje po starostlivom posúdení pomeru rizika a prínosu pre matku a dieťa.

špeciálne pokyny

Príslušný liek sa používa opatrne na liečbu pacientov s nasledujúcimi patologickými stavmi:

Liek sa predpisuje opatrne pacientom na hemodialýze kvôli pravdepodobnosti arteriálnej hypotenzie.

Počas liečby nifedipínom sa pacientovi odporučilo, aby sa zdržal potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú rýchlosť psychomotorických reakcií a zvýšenú koncentráciu pozornosti.

Analógy

Nasledujúce lieky sa môžu použiť ako štrukturálne analógy lieku "Nifedipin" z hľadiska účinnej látky po konzultácii s ošetrujúcim lekárom:

• "Calcigard retard".
• "Nifehexal".
• "Adalat".
• "Nifesan".
• "Cordipin".
• "Nifedikor".
• "Nifedex".
• "Kordafen".
• Osmo Adalat.
• Corinfar.
• "Kordipin HL".
• "Nifedicap".
• "Vero nifedipín".
• sanfidipín.
• "Nifelat".
• "Cordaflex".
• "Nifelat R".
• "Sponif 10".
• "Nifecard".
• "Cordipin retard".
• "Cordaflex RD".
• "Nikardia".
• "Fenigidín".
• "Nifecard HL".
• Corinfar retard.
• "Nicardia SD retard".
• "Nifbene".
• "Corinfar UNO".
• "Nifelate Q".
• "Nifadil".

Nifedipín sa vzťahuje na lieky, ktoré znižujú systolický tlak. Používa sa pri mnohých typoch porúch arteriálneho prekrvenia orgánov. Účinné pre akútny priebeh, patológie koronárneho prietoku krvi.

Takže dnes budeme hovoriť o lieku Nifedipine, o jeho návode na použitie, cene, recenziách a analógoch.

Vlastnosti lieku

Nifedipín je syntetický liek vyrobený na inhibíciu vápnikových kanálov. Z hľadiska chemického zloženia sa nifedipín vyrába z prekurzora pyridínovej skupiny, dehydratovaného v polohách 1 a 4. Prášok vo forme žltých kryštálov, ťažko rozpustný vo vode a alkohole.

Hmotnosť molekuly nifedipínu C17H18N206 je 346,3 g/mol.

Nasledujúce video vám podrobnejšie povie o vlastnostiach lieku Nifedipine:

Zlúčenina

Podľa chemického zloženia 1 tablety sa rozlišuje hlavná látka - derivát 1,4-dihydropyridínu a ďalšie látky pre lepšiu absorpciu nifedipínu:

• mliečny cukor;
• stearová horečnatá;
• potravinárska želatína;
• celulóza v mikrokryštáloch;
• pšeničný škrob;
• koloidný titán a oxid kremičitý, mastenec a iné škrupinové látky.

Liekové formy

Výroba nifedipínu sa uskutočňuje v niekoľkých dávkových formách:

• Spotrebiteľom najčastejšie známe tablety nifedipínu s 10 a 20 mg základnej účinnej látky;
• roztok na kvapkaciu infúziu, z toho 1 ml obsahuje 0,01 mg nifedipínu;
• roztok v ampulkách s objemom 2 ml na priame srdcové podanie.

Tiež izraelské lekárne ponúkajú gél Nifedipine (masť, emulzia) ako liek na hemoroidy.

V mestských lekárňach je minimálna cena lieku 36 rubľov, najvyššie náklady sú v zahraničí 47 rubľov. Online lekárne ponúkajú kúpiť Nifedipín za 27 rubľov.

Mechanizmus účinku nifedipínu je diskutovaný nižšie.

farmakologický účinok

• Blokovaním vápnikových kanálov nifedipín obmedzuje prísun vápnikových iónov do priečne pruhovaného tkaniva srdcových komôr a myocytov hladkých svalov koronárnych a periférnych artérií. Zvýšenie dávky nifedipínu blokuje uvoľňovanie iónov vápnika z bunkových štruktúr do krvného obehu. Dočasne znižuje počet aktívnych vápnikových kanálov bez kontroly dočasného blokovacieho mechanizmu a následnej reaktivácie.
• Má desynchronizovaný účinok na rytmus vzruchov a kontrakcií, blokuje pôsobenie angionálneho kalmodulínu a srdcových troponínov. Patologický proces zvýšeného transportu iónov vápnika cez membránový potenciál, ku ktorému dochádza pri zvýšení systolického tlaku, sa normalizuje. Selektívny účinok na blokádu vápnikových kanálov sa prejavuje ignorovaním uzavretia kanálov vo venóznych myocytoch.
• Zvyšuje rýchlosť krvného obehu v koronárnych artériách, obnovuje krvný obeh v ložiskách srdca postihnutých ischemickou chorobou. Obnovenie krvného obehu nastáva v dôsledku otvorenia ďalších vetiev koronárnych artérií bez narušenia krvného obehu vo zvyšku cievneho lôžka.
• V dôsledku vazodilatácie dochádza k zníženiu odporu arteriálnych ciev. Dôsledkom tohto procesu je predĺženie diastoly komory, zníženie potreby kyslíka myocytmi srdca a celkový tonus priečne pruhovaného srdcového svalu.
• Nemá výrazný vplyv na fungovanie kardiostimulátorov prvého a druhého rádu, preto rytmus kontrakcie srdcových úsekov zostáva nezmenený. Zvyšuje vylučovanie moču obličkami. Vazodilatácia krvných ciev sa prekrýva s kompenzáciou sympatoadrenálneho systému, ktorá sa prejavuje zvýšením frekvencie srdcových kontrakcií.

Farmakodynamika

• Pri perorálnom podaní nifedipínu sa klinický účinok dosiahne po 20 minútach, intravenózna infúzia umožňuje dosiahnuť terapeutický účinok lieku po 5-7 minútach.
• Pri priamej injekcii do srdca sa klinický účinok pozoruje do 3-5 sekúnd po zavedení nifedipínu. Neprekračujte dávku vyššiu ako 40 mg denne.

Pri dlhodobom dennom používaní nifedipínu sa účinok tkanivovej „závislosti“ vyskytuje za 60-90 dní. Terapeutický účinok nifedipínu trvá až 24 hodín.

Farmakokinetika

Pri použití nifedipínu existuje vysoká schopnosť absorbovať sa črevnými klkmi do krvného obehu (viac ako 92 %). Keď sa užíva perorálne s jedlom, biologická dostupnosť presahuje 60 %. Nifedipín užívaný nalačno predstavuje 40 % biologickej dostupnosti.

Po vstrebaní do žilového riečiska sa „testuje“ a spracováva cez portálnu žilu pečene. Je prístupný mozgovým bunkám, mliečnym alveolám a embryonálnym cytoštruktúram pri prechode cez hematoencefalickú, krvno-mliečnu a hematoplacentárnu bariéru. Polčas rozpadu a rozpad liečiva sa pozoruje v pečeni. Konečné produkty metabolizmu nifedipínu sa vylučujú močovým systémom (štyri pätiny produktov) a žlčou (jedna pätina metabolitov). Polčas rozpadu je 4 až 17 hodín.

Indikácie

• angiotrofoneuróza s poruchami periférneho prietoku krvi v terminálnych arteriolách;
• (ako nezávislé činidlo alebo v kombinácii s inými antihypertenzívami);
• kŕč tepien očnej gule a vnútorného ucha;
• pretrvávajúca chronická angina pectoris.

Liek je kontraindikovaný u detí a dospievajúcich. Je dôležité vedieť o indikáciách na použitie nifedipínu počas tehotenstva: musí sa užívať s opatrnosťou, najmä v posledných 3 mesiacoch tehotenstva. Na zníženie zvýšeného tonusu maternice počas tehotenstva existujú bezpečnejšie analógy antagonistov vápnika.

Povieme vám, ako ďalej užívať Nifedipín.

Inštrukcie na používanie

• Tablety nifedipínu sa užívajú perorálne počas jedla, najlepšie tekuté. Je povolené prehltnúť tablety s vodou.
• Ak lekár nepredpísal veľkú dávku, potom je zakázané užívať viac ako 2 tablety denne, každá po 20 mg.
• Maximálna denná dávka nifedipínu nemá prekročiť 80 mg (štyri tablety denne), ak dávka 40 mg nie je veľmi účinná.

Systémové obehové poruchy mozgu a zlyhanie pečene obmedzujú používanie nifedipínu. Starším a starším pacientom sa má predpísať nižšia dávka, najmä v kombinácii s inými angiotenzívnymi liekmi. Doba užívania lieku by mala byť v kompetencii ošetrujúceho lekára.;

Vedľajšie účinky nifedipínu

• U viacerých pacientov užívajúcich liek Nifedipín došlo k prudkému poklesu systolického tlaku, letargii, začervenaniu kože tváre, bolestiam a závratom v hlave, opuchom koncových častí končatín, návalom tepla.
• Dlhodobé užívanie lieku viedlo k zvýšeniu hladiny pečeňových transamináz v krvi, nevoľnosti, dyspeptickým poruchám trávenia (zápcha alebo hnačka).
• U niektorých pacientov nie je vylúčený prejav alergických kožných reakcií, myalgia, exacerbácia artritídy. Zaznamenáva sa zníženie koncentrácie glukózy v krvi, zvýšenie močenia a hyperplázia ďasien.
• Pri analýze krvného náteru dochádza k poklesu počtu všetkých krviniek, trombocytopenickej purpure.

špeciálne pokyny

Vysadenie lieku by sa nemalo robiť náhle. Liečebný režim zahŕňa pomalé znižovanie dávky v priebehu času. Počas liečby je zakázané prijímať nápoje obsahujúce etylalkohol. Pracovnú aktivitu spojenú so zvýšenou pozornosťou a sústredením treba na chvíľu obmedziť.

Nifedipín – má antianginózne a antihypertenzívne účinky. Uvoľňuje hladké svalstvo ciev (uvoľňuje kŕče), rozširuje koronárne a periférne (hlavne arteriálne) cievy, znižuje krvný tlak a periférny cievny odpor, znižuje afterload. Pôsobením kardioprotektívneho činidla znižuje spotrebu kyslíka srdcového svalu. Zvyšuje koronárny prietok krvi.

Nifedipín účinne znižuje krvný tlak a tiež pomáha uvoľňovať svalové kŕče. Bez ovplyvnenia srdcovej frekvencie výrazne znižuje krvný tlak. Po užití Nifedipine začne pôsobiť do 20 minút. (žuvanie urýchľuje účinok) a trvá až 12 hodín.

Účinnou zložkou sú tablety a kapsuly 0,005 a 0,01 g Dražé 0,01 g Retardované tablety 0,02 a 0,04 g.

Nifedipín - indikácie na použitie

Prevencia záchvatov angíny pectoris (vrátane Prinzmetalovej angíny). V rámci kombinovanej terapie sa liek používa pri liečbe ischemickej choroby srdca (stabilná angina pectoris, vazospastická angina pectoris) a arteriálnej hypertenzie.

Na zníženie krvného tlaku pri rôznych typoch hypertenzie (vrátane nejasnej etiológie), vrátane renálnej hypertenzie.

V niektorých prípadoch sa používa pri Raynaudovej chorobe a ako súčasť kombinovanej liečby CHF.

V súčasnosti existujú údaje o nevhodnosti terapeutického použitia nifedipínu pri arteriálnej hypertenzii - je to spojené so zvýšeným rizikom vzniku infarktu myokardu, ako aj úmrtiami u pacientov s koronárnou chorobou srdca pri dlhodobom používaní nifedipínu.

Pri akom tlaku mám užívať nifedipín?
Návod na použitie lieku jasne naznačuje, že nifedipín sa používa pri zvýšenom tlaku na zníženie krvného tlaku. Nifedipín z tlaku sa odoberá podľa všeobecnej schémy uvedenej nižšie, pokiaľ ošetrujúci lekár neurčí inak.

Nifedipín počas tehotenstva a tonusu maternice

Čo je predpísaný nifedipín počas tehotenstva s tonicitou? Droga uvoľňuje kŕče a uvoľňuje hladké svalstvo (vrátane maternice), používa sa na potlačenie predčasných kontrakcií.

Najmä dávkovanie nifedipínu s tónom a použitie počas tehotenstva vo všeobecnosti by malo byť prísne pod lekárskym dohľadom. Návod na použitie zakazuje liečbu liekom počas tehotenstva a laktácie. Je prísne zakázané predpisovať si nifedipín samostatne v prípade tónu maternice! Podrobnosti nájdete nižšie.

Nifedipín: návod na použitie a dávkovanie

Ako užívať tablety Nifedipine? Dávky a trvanie liečby stanovuje ošetrujúci lekár individuálne s prihliadnutím na stav pacienta a konkrétnu liekovú formu lieku.

Tabletová forma nifedipínu sa užíva perorálne s dostatočným množstvom vody. Na dlhodobú liečbu sa odporúča predĺžený nifedipín.

Počiatočná dávka je 10 mg 2-krát denne, v prípade potreby sa dávka môže zvýšiť na 20 mg 2-krát denne. V prípade potreby sa dávka postupne zvyšuje na 20 mg nifedipínu 3-4 krát denne. Maximálna denná dávka je 80 mg.

Pri arteriálnej hypertenzii sa tablety nifedipínu užívajú 3-krát denne, 10 mg, v prípade potreby sa dávka zvýši na 20-30 mg (3-krát denne).

Zrýchlené pôsobenie v krízach – tableta nifedipínu sa udržiava nerozhryzená, bez prehĺtania, pod jazykom. Liečivo sa rozpustí v priebehu niekoľkých minút. Pri tejto metóde musí pacient pol hodiny ležať, kvôli možnému prudkému poklesu krvného tlaku.

U starších pacientov a pacientov s inými ochoreniami sa má maximálna denná dávka znížiť.

V prípade poruchy funkcie pečene, u pacientov so závažnými cerebrovaskulárnymi príhodami, sa má dávka znížiť.

Je potrebné prestať užívať nifedipín postupne, postupne znižovať dennú dávku na polovicu.

Ako dlho môžete trvať? Priebeh liečby predpisuje lekár a môže trvať až 2 mesiace.

Počas obdobia liečby je prísne zakázané piť alkohol. Dôležitá je pravidelnosť terapie, bez ohľadu na zdravotný stav pacient nemusí pociťovať príznaky artériovej hypertenzie.

Kontraindikácie pri používaní nifedipínu

• závažné poruchy cerebrálnej cirkulácie,
• arteriálna hypotenzia (systolický krvný tlak pod 90 mm Hg),
• vaskulárny a kardiogénny šok,
• prvý týždeň akútneho infarktu myokardu,
• ťažké srdcové zlyhanie
• zlyhanie pečene, zlyhanie obličiek (najmä pacienti na hemodialýze),
• tehotenstvo a dojčenie,
• precitlivenosť na nifedipín a iné zložky lieku.
• deti mladšie ako 18 rokov (účinnosť a bezpečnosť používania sa neskúmali).

Je zakázané používať tablety Nifedipine u pacientov s intoleranciou laktózy.

Používanie nifedipínu počas tehotenstva je zakázané. Experimentálne štúdie uskutočnené na zvieratách odhalili riziko zakrpatenia a oneskorenia vývoja plodu a výskyt zmrazeného tehotenstva.

Užívanie lieku Nifedipine počas tehotenstva s tonusom maternice je opodstatnené v prípade zvýšeného rizika anginy pectoris, srdcového infarktu, ako aj kongestívneho zlyhania srdca, srdcových arytmií, nedostatku kyslíka v tkanivách (hypoxia) a zlyhania obličiek.

Analógy nifedipínu, zoznam

Toto je veľmi populárny liek a nemusí byť dostupný v lekárňach, ale existujú analógy tabliet Nifedipine:

• Adalat SL
• Kordafen
• Vero-Nifedipin
• Cordaflex
• Nifadil
• Nifesan
• sanfidipín
• Phenigidin

Predĺžené analógy nifedipínu:

• Corinfar Uno;
• nifedipín SS;
• Cordipin retard;
• Nifebene retard.

Mnoho známych farmaceutických spoločností sa zaoberá výrobou analógu lieku Nifedipine. Recenzie pacientov hovoria, že väčšina z nich nie je z hľadiska účinnosti v žiadnom prípade nižšia ako on.

Buďte opatrní - pokyny na použitie nifedipínu, cena a recenzie analógov nemusia zodpovedať rozdielu v koncentrácii účinnej látky a iných pomocných látok. Pri výbere analógu sa odporúča konzultovať s lekárom.

nifedipín je významným predstaviteľom antihypertenzív (napr. zníženie krvného tlaku) a antianginózne ( zníženie bolesti na hrudníku) akcie. Tento liek patrí do skupiny blokátorov vápnikových kanálov. V súvislosti s týmto mechanizmom účinku má nifedipín výrazný relaxačný účinok na hladké svaly všetkých orgánov a krvných ciev. Zvlášť výrazný vazodilatačný účinok je zaznamenaný vo vzťahu k arteriálnym cievam, a nie k venóznym.

Tento liek má veľa výhod. Jednou z nich je možnosť použitia pri núdzových aj chronických stavoch. Pri záchvate bolesti na hrudníku sa tableta lieku vloží pod jazyk a žuva, po ktorej bolesť zmizne po 5 až 15 minútach. V prípade stabilnej námahovej angíny pectoris sa odporúča dlhodobé užívanie lieku. V tomto prípade sa používajú hlavne formy liečiva s predĺženým uvoľňovaním.

Je vhodné dávkovať tento liek, čo je mimoriadne dôležité vzhľadom na skutočnosť, že pre každého pacienta je režim príjmu zostavený individuálne, berúc do úvahy stupeň kompenzácie jeho choroby, ako aj individuálne charakteristiky organizmu. Okrem toho sa nifedipín úspešne kombinuje s väčšinou liekov na mnohé choroby, ktoré často sprevádzajú tú hlavnú. Je však dôležité oboznámiť sa s vlastnosťami paralelného podávania liekov, pretože niektoré z nich môžu ovplyvniť rýchlosť neutralizácie a vzájomnej eliminácie.

Treba tiež poznamenať, že nifedipín sa už dlho používa v pôrodníctve ako tokolytikum, to znamená liek, ktorý znižuje tonus myometria - svalovej vrstvy maternice. Vďaka tomuto pôsobeniu bol tento liek použitý za účelom predĺženia tehotenstva s akútnou hrozbou potratu. V súčasnosti sa na tento účel používajú pokročilejšie lieky s cieleným účinkom a menej výraznými vedľajšími účinkami, avšak v niektorých prípadoch sa uprednostňuje nifedipín pre jeho účinky na kardiovaskulárny systém.

Negatívne aspekty tejto drogy pochádzajú z pozitívnych aspektov. Inými slovami, nifedipín je liek s výraznými fyziologickými účinkami. Pri nevhodnom použití je pravdepodobnejšie, že spôsobí viac škody ako úžitku, preto by sa v žiadnom prípade nemal konzumovať bez konzultácie s lekárom.

Pre pacientov mladších ako 18 rokov môže byť tento liek predpísaný iba vo výnimočných prípadoch, pretože v súčasnosti neexistujú dôkazy o jeho bezpečnosti pre túto kategóriu pacientov. Inými slovami, nie je známe, či nifedipín bude pôsobiť na telo dieťaťa rovnakým spôsobom ako dospelý alebo inak.

Rovnaká dilema vzniká u tehotných žien. Podľa niektorých správ je liek relatívne bezpečný iba v poslednom trimestri tehotenstva. V prvých dvoch môže jeho použitie potenciálne spôsobiť negatívny vplyv na plod. Stupeň tejto pravdepodobnosti je však zle pochopený, pretože negatívny účinok bol pozorovaný iba na zvieracích embryách a takéto experimenty sa neuskutočnili na ľuďoch a je nepravdepodobné, že sa niekedy uskutočnia.

Vzhľadom na to, že liek preniká do sekrécie mliečnych žliaz, dojčiacim matkám sa odporúča, aby počas liečby preniesli dieťa na umelé kŕmenie alebo sa uchýlili k použitiu iných antihypertenzív alebo antianginóz.

Typy liekov, obchodné názvy analógov, formy uvoľňovania

Nifedipín je dostupný v troch dávkových formách:

• dražé;
• tablety;
• roztok na intravenózne kvapkanie.

Dražé sú malé guľôčky s prípravkom, ktoré obsahujú 10 mg účinnej látky, ako aj rôzne stabilizátory, farbivá a pod. Dražé sú často sladkej chuti, preto sa používajú najmä sublingválne umiestnený pod jazyk a rozpúšťa sa), na rozdiel od jednoduchých tabliet, ktoré nie vždy majú príjemnú chuť. Môžete si však vziať tabletky a prehltnúť ich, potom pôsobia ako jednoduché tablety. Oblasťou použitia tabliet sú urgentné stavy v prednemocničnom a nemocničnom štádiu. Menej často sa používajú na trvalú liečbu kvôli potrebe viacerých dávok počas dňa.

Existujú dva typy tabliet nifedipínu – krátkodobo pôsobiace a s predĺženým uvoľňovaním. Krátkodobo pôsobiace tablety 10 a 20 mg sa používajú najmä vtedy, keď je potrebné znížiť vysoký krvný tlak alebo zbaviť sa bolesti na hrudníku pri zriedkavých záchvatoch u relatívne zdravých pacientov. V takýchto prípadoch sa tento liek užíva sporadicky. Tablety s predĺženým uvoľňovaním sa používajú na kompenzáciu ( držať pod kontrolou) arteriálna hypertenzia a ischemická choroba srdca. Tento typ lieku je vhodnejší, pretože potreba jeho užívania je znížená z 3 na iba 1 krát denne. Okrem toho sú takéto tablety dostupné v širokej škále dávok od 20 do 60 mg, čo umožňuje najpresnejšie nastavenie liečby pre každého pacienta.

Roztok na intravenózne podanie je dostupný v injekčných liekovkách z tmavého skla s objemom 50 ml. Koncentrácia roztoku je 0,1 mg / ml alebo 0,01 %. Jeho oblasťou použitia je výlučne kardiologické oddelenie alebo jednotka intenzívnej starostlivosti kvôli vysokej aktivite lieku pri intravenóznom podaní.

Nifedipín existuje na farmaceutickom trhu pod nasledujúcimi obchodnými názvami:

• Corinfar;
• Cordaflex;
• nifesan;
• sanfidipín;
• nifelát;
• Nifecard;
• Cordipin;
• nifedikor;
• Nifedex;
• nifehexal;
• nifadil;
• Nikardia;
• Adalat a ďalší.

Výrobcovia nifedipínu

Pevný výrobca		Obchodné meno liek	Krajina výrobcu	Formulár na uvoľnenie	Dávkovanie
Obolenskoe - farmaceutická spoločnosť		nifedipín	Rusko	Tablety (10 mg, 20 mg)	Bežné tablety sa užívajú v počiatočnej dávke 10 - 20 mg denne v 2 rozdelených dávkach. Pri nedostatočnom účinku možno dávku zvýšiť na 80 mg denne v 4 rozdelených dávkach, ale až po konzultácii s ošetrujúcim lekárom.
Zdravotno - farmaceutická spoločnosť		Phenigidin	Ukrajina
Balkanpharma-Dupnitza		nifedipín	Bulharsko
EGIS Pharmaceuticals PLC		Cordaflex	Maďarsko
Pliva Hrvatska d.o.o.		Corinfar	Chorvátska republika	Tabletky s predĺženým uvoľňovaním (10 - 60 mg)	Tablety s predĺženým uvoľňovaním sa predpisujú v dávke 20 - 40 mg 1 - 2-krát denne v závislosti od závažnosti ochorenia. Maximálna dávka je 80 mg denne.
Menarini-Von Heyden GmbH			Nemecko
KRKA		Cordipin retard	Slovinsko
Torrent Pharmaceuticals		Calcigard retard	India
Lek		Nifeckard	Slovinsko
Bayer Pharma AG		Osmo-Adalat	Nemecko
Balkanpharma-Dupnitza		nifedipín	Bulharsko	Dragee (10 mg)	Pri akútnych stavoch sa dražé odoberajú dovnútra aj pod jazyk. Počiatočná dávka je 10 mg 2-krát denne. Ak je účinok slabý, dávka sa zdvojnásobí - 20 mg 2-krát denne. Na krátky čas, ak je to potrebné, môžete pacienta previesť na 20 mg 4-krát denne ( nie viac ako 3 dni).
Bayer Pharma AG		Adalat	Nemecko	Infúzny roztok (0,1 mg/ml; 0,01 %)	Liečivo sa podáva intravenózne podľa prísnych indikácií. Zavedenie riešenia by malo byť pomalé ( 1 fľaša s objemom 50 ml sa vstrekuje 4 až 8 hodín). Je lepšie použiť infúznu pumpu ( elektronické programovateľné zariadenie na reguláciu rýchlosti intravenózneho príjmu látky) s rýchlosťou injekcie 6,3 - 12,5 ml za hodinu. Maximálna denná dávka je 150 - 300 ml ( od 3 do 6 injekčných liekoviek).

Mechanizmus terapeutického účinku lieku

Nifedipín sa úplne absorbuje zo slizníc tráviaceho traktu. Navyše, keď sa tableta vloží pod jazyk, rýchlosť nástupu účinku sa skráti, ale aj doba trvania účinku. Po prieniku do krvi sa približne 90 % liečiva viaže na bielkoviny krvnej plazmy, čo zabezpečuje jeho dlhodobú prítomnosť v organizme. Rovnaká časť látky, ktorá sa neviazala na bielkoviny, je priamo zodpovedná za rozvoj účinku lieku. Keď je voľne cirkulujúca látka spotrebovaná alebo inaktivovaná pečeňovými bunkami, časť naviazanej látky sa uvoľní z krvných bielkovín a premení sa na voľnú aktívnu formu. Terapeutická koncentrácia nifedipínu v krvi sa teda udržiava niekoľko hodín.

Vzhľadom na vyššie uvedené môžeme konštatovať, že biologická dostupnosť lieku ( pomer účinnej látky, ktorá dosiahla svoj cieľ, k celej podanej jednorazovej dávke) je v priemere 40 - 60 %. K hlavným stratám liečiva dochádza pri prvom prechode pečeňou, kým sa jeho hlavná časť nestihne naviazať na plazmatické bielkoviny.

Miestom aplikácie tohto lieku je plazmatická membrána svalových buniek. Nifedipín blokuje kanály pre vstup iónov vápnika do bunky, v dôsledku čoho vápnik do bunky nepreniká. Chemické reakcie zodpovedné za rozvoj svalovej kontrakcie sú spomalené. Liek najaktívnejšie ovplyvňuje kardiomyocyty ( bunky srdcového svalu) a hladké svaly arteriálnych krvných ciev. Nifedipín nemá žiadny účinok na žily, pretože ich svalová vrstva je slabo vyjadrená. Okrem toho má liek v stredných a veľkých dávkach silný antispazmodický účinok na hladké svaly vnútorných orgánov. V tomto ohľade sa nifedipín dlho používa v pôrodníctve a nefrológii. V pôrodníctve - s hrozbou potratu v dôsledku zvýšeného tonusu maternice av nefrológii - na zmiernenie renálnej koliky. K dnešnému dňu sa na tento účel používajú pokročilejšie lieky, ale napriek tomu v špeciálnych prípadoch môže zostať liekom voľby nifedipín.

Hlavný účinok nifedipínu je zameraný na:

• Srdce;
• periférne cievy.

Na srdce má nifedipín nasledujúce účinky:

• negatívne inotropné ( zníženie sily kontrakcie srdca);
• negatívne chronotropné ( spomalenie srdcovej frekvencie);
• negatívne dromotropné ( zníženie rýchlosti nervového impulzu cez prevodový systém srdca).

Najvýraznejší je inotropný účinok. Menej výrazné sú chronotropné a dromotropné účinky. Výsledkom je, že zníženie intenzity práce srdca vedie k zníženiu potreby myokardu ( svalová vrstva srdca) v kyslíku. V tomto ohľade sa bolesť pri angíne pectoris spôsobená hypoxiou znižuje ( nedostatočné zásobovanie orgánových tkanív kyslíkom) srdcia. Rozšírenie koronárnych ciev, ktoré vyživujú priamo srdce, vedie k zvýšeniu prietoku krvi bohatej na kyslík. Otvárajú sa cievne kolaterály, ktoré predtým neboli zahrnuté, čo vedie k zlepšeniu výživy ischemických ( nedostatočne zásobené krvou a tým aj kyslíkom) oblasti myokardu.

Malo by sa však pamätať na to, že pri použití nadmernej dávky lieku, najmä u subkompenzovaných a dekompenzovaných pacientov, sa často vyvinie reflexná tachykardia ( zvýšená srdcová frekvencia), aby sa zvýšila ejekčná frakcia ( indikátor, konvenčne označujúci výkonnosť srdca).

Na cievy má nifedipín jediný účinok – rozširuje, čo však vedie k mnohým pozitívnym účinkom.

Vazodilatačné účinky nifedipínu sú nasledovné:

• zníženie dodatočného zaťaženia srdca, čo zvyšuje efektivitu jeho práce;
• odstránenie hypertenzie v pľúcnom obehu - zníženie dýchavičnosti zvýšením priemeru priedušiek;
• zlepšenie cerebrálneho obehu;
• zlepšenie vylučovacej funkcie obličiek rozšírením renálnej artérie a zvýšením vylučovania iónov sodíka a vody.

Keďže liek prakticky nepreniká hematoencefalickou bariérou, nie je potrebné sa obávať vedľajších účinkov na centrálny nervový systém ( centrálny nervový systém). Ak však pacient v minulosti prekonal vážne traumatické poranenie mozgu alebo boli pozorované príznaky akejkoľvek duševnej choroby, zvyšuje sa pravdepodobnosť vystavenia mozgu drogám a zároveň riziko nežiaducich účinkov zo strany centrálneho nervového systému.

Liek preniká do placenty, avšak v malých množstvách. Len na základe toho však nemožno vyvodiť záver, že tento liek je pre tehotné ženy neškodný. Žiaľ, neuskutočnila sa ani jedna štúdia na preskúmanie tohto problému. Preto sa tehotným ženám odporúča užívať liek iba po konzultácii s lekárom vopred. Podľa klinických pozorovaní je jeho použitie v treťom trimestri gravidity v štandardných dávkach relatívne bezpečné.

Účinná látka okrem iného prechádza do mlieka od dojčiacich matiek. Jeho koncentrácia v mlieku je takmer rovnaká ako v krvnej plazme. Preto, ak je potrebné použiť nifedipín, dieťa musí byť počas celej liečby odstavené a kŕmené umelými výživovými zmesami. V opačnom prípade sa dávky, ktoré sú pre matku normálne, môžu ukázať ako prehnané pre dieťa a spôsobiť predávkovanie v jeho malom tele so všetkými komplikáciami, ktoré z toho vyplývajú.

Vysadenie hlavnej časti lieku ( až 80%) sa uskutočňuje obličkami vo forme inaktívnych metabolitov. Malá časť ( až 15%) sa tiež vylučuje vo forme metabolitov spolu so stolicou. Zvyšných pár percent sa z tela odstráni potením, dychom, slinami atď.

Interakcia nifedipínu s horečnatými soľami ( napríklad síran horečnatý) je nebezpečný aj z dôvodu rizika prudkého poklesu krvného tlaku. Okrem toho je vysoká pravdepodobnosť vzniku nervovosvalovej blokády, ktorá sa prejavuje silnou slabosťou, nepresnosťou pohybov, dýchavičnosťou, ťažkosťami s prehĺtaním atď. V súvislosti s vyššie uvedeným sa tehotným ženám odporúča užívanie síranu horečnatého. s preeklampsiou a eklampsiou. Ak je účinok slabý, použitie nifedipínu je kontraindikované. Namiesto toho slučkové diuretiká ( diuretiká ako furosemid, torasemid atď.), ACE inhibítory ( angiotenzín konvertujúci enzým, ako je kaptopril, enalaprilát) a iné metódy, ale na krátky čas. Pôrod je jediný spôsob, ako zastaviť progresiu preeklampsie a eklampsie.

Kombinované použitie s digoxínom vedie k oneskorenému vylučovaniu digoxínu, a teda k riziku vzniku bradykardie (srdcová frekvencia menej ako 60 / min) a paradoxného arytmogénneho (spôsobujúceho arytmie) účinku.

Pri kombinovanom použití nifedipínu a takrolimu (imunosupresívum) sa jeho neutralizácia v pečeni spomaľuje, čo vedie k jeho akumulácii. Preto sa má dávka takrolimu znížiť o 26 – 38 %, aby sa predišlo vedľajším účinkom.

Interakcia s fenytoínom a karbamazepínom je spojená so znížením účinnosti nifedipínu o 70%. V tejto súvislosti sa odporúča zmeniť nifedipín na alternatívne antihypertenzívum z inej farmakologickej skupiny.

Použitie nifedipínu s rifampicínom je kontraindikované, pretože rifampicín zvyšuje aktivitu pečeňových enzýmov, čím premieňa takmer všetok nifedipín počas prvého prechodu pečeňou.

Približná cena lieku

Náklady na liek sa môžu v rôznych regiónoch Ruskej federácie nepatrne líšiť. Rozdiel v cene sa vysvetľuje rôznymi mechanizmami výroby liekov, surovín, dopravných nákladov, ciel, prirážok lekární atď.

Náklady na nifedipín v rôznych regiónoch Ruskej federácie

Mesto	Priemerné náklady na lieky
	Tablety ( 10 mg - 50 ks.)	Tablety s predĺženým uvoľňovaním ( 10 mg - 50 ks.)	Roztok na intravenóznu infúziu ( 0,1 mg / ml - 50 ml)
Moskva	42 rubľov	137 rubľov	603 rubľov
Ťumen	29 rubľov	120 rubľov	601 rubľov
Jekaterinburg	38 rubľov	120 rubľov	608 rubľov
Kazaň	40 rubľov	124 rubľov	604 rubľov
Krasnojarsk	42 rubľov	121 rubľov	600 rubľov
Samara	40 rubľov	120 rubľov	601 rubľov
Čeľabinsk	38 rubľov	118 rubľov	603 rubľov
Chabarovsk	44 rubľov	124 rubľov	607 rubľov

Môže sa nifedipín užívať počas tehotenstva?

Doteraz sa nifedipín používa iba v poslednom trimestri tehotenstva na prísne indikácie.

Toto obmedzenie má dobré dôvody. V prvom a druhom trimestri tehotenstva v tele plodu dochádza k ukladaniu budúcich životne dôležitých orgánov a systémov. Akýkoľvek vplyv, či už je to droga, chemikálie pre domácnosť alebo len stres, môže ovplyvniť rýchlosť a správnosť procesov delenia a diferenciácie ( získanie vlastností charakteristických pre bunky určitého tkaniva) fetálne bunky. V budúcnosti môže takáto chyba viesť k viac či menej závažným anomáliám fyzického alebo duševného vývoja. Z tohto dôvodu sa odporúča v prvých 6 mesiacoch tehotenstva zdržať sa všetkých liekov so systémovým účinkom a používať ich iba v naliehavých prípadoch, keď očakávaný prínos preváži potenciálne poškodenie. Lokálne lieky nevytvárajú vysoké koncentrácie účinnej látky v krvi, preto sú pre plod prakticky neškodné.

V poslednom trimestri gravidity sa výrazne znižujú riziká poškodenia plodu za predpokladu správneho výberu dávky pre konkrétnu tehotnú ženu. Všetky životne dôležité orgány v súčasnosti už existujú a postupne sa zväčšujú.

Anotácia k nifedipínu uvádza, že v dôsledku teratogenity účinku ( schopnosť spôsobiť vrodené malformácie) patrí medzi lieky skupiny C FDA ( Food and Drug Administration - Správa potravín a liečiv Ministerstva zdravotníctva Spojených štátov amerických). To znamená, že sa vykonali štúdie na štúdium poškodenia plodu zvierat týmto liekom, ktoré potvrdili, že určité poškodenie je stále prítomné. Na ľuďoch sa však takéto experimenty neuskutočnili. Lieky, ktoré spadajú do tejto kategórie, sa môžu predpisovať tehotným ženám, avšak iba vtedy, ak očakávaný prínos preváži potenciálne poškodenie.

Napriek tomu, že nifedipín vstupuje do placenty vo veľmi nízkych koncentráciách a prakticky nemôže poškodiť plod, nikto sa neodváži tvrdiť opak, kým sa nevykonajú špeciálne štúdie na tehotných ženách. Avšak vzhľadom na to, že takýto výskum je neľudský, pravdepodobnosť, že sa budú blížiť k nule. Údaje, ktoré má veda k dnešnému dňu o bezpečnosti nifedipínu pre tehotné ženy, teda pravdepodobne nebudú v blízkej budúcnosti doplnené, takže sa budeme musieť uspokojiť s tým, čo máme.

Je dôležité, aby si tehotné ženy zapamätali, že nifedipín nie je taký neškodný ako napríklad vitamíny alebo doplnky výživy. Má silný účinok na mnohé systémy tela, a preto vyžaduje jasné dávkovanie. Pri náhodnom užití vysokej dávky sa v prvom rade výrazne zníži krvný tlak. Pre každého človeka to ohrozuje zhoršenie pohody až po stratu vedomia vrátane nedostatku kyslíka v mozgu. Pre tehotné ženy sú riziká dvojnásobné, keďže pri nízkom tlaku trpí nielen telo matky, ale aj plod, ktorému sa v dôsledku zhoršeného prekrvenia placenty nedostáva kyslíka a živín.

Pri rozhodovaní o tom, či tehotná žena má alebo nemá užívať nifedipín, by sa malo rozhodnúť, na aký účel bol tento liek predpísaný. Ak je cieľom znížiť krvný tlak pri hypertenzii, potom by bolo správnejšie zvoliť liek z inej farmakologickej skupiny, ktorý neovplyvňuje plod. Takéto lieky existujú a ich výber je dosť veľký. Rozhodne pátranie nebude vykonávať samotná žena, ale jej ošetrujúci lekár. V tomto prípade možno nifedipín úspešne nahradiť diuretikami ( furosemid, torasemid, indapamid, spironolaktón atď.), síran horečnatý, spazmolytiká ( drotaverín, mebeverín, papaverín atď.), sedatíva ( tablety valeriány a pod.).

Ak tehotná žena užíva nifedipín na zníženie frekvencie a intenzity bolesti na hrudníku ( takéto stavy môžu byť u mladých matiek s vrodenými alebo získanými srdcovými chybami), potom možno nifedipín pravdepodobne nahradiť nitro liečivami, ako je izosorbiddinitrát ( cardicetus), izosorbidmononitrát ( povolené len v druhom a treťom trimestri) a pod.

Pri hrozbe predčasného pôrodu sa nifedipín môže použiť, ale iba v poslednom trimestri tehotenstva. Je výhodné, aby sa tento liek používal v nízkych dávkach a v kombinovanej terapii s inými liekmi, ktoré znižujú tonus maternice. Takýchto fondov je tiež dosť. Najvýznamnejšími predstaviteľmi sú spazmolytiká ( baralgin, papaverín, drotaverín, mebeverín atď.), lieky, ktoré znižujú činnosť maternice ( síran horečnatý, magnézium B-6 atď.), beta adrenomimetiká ( partusisten, terbutalín a pod.).

Ak zhrnieme vyššie uvedené, treba poznamenať, že nifedipín nie je nevyhnutným liekom pre tehotné ženy. V prípade potreby možno jeho účinky nahradiť jedným liekom alebo ich kombináciou, podľa toho, ktorý z jeho účinkov je pri liečbe potrebný.

Je nifedipín kompatibilný s dojčením?

Použitie nifedipínu počas dojčenia je vysoko nežiaduce vzhľadom na skutočnosť, že liek v nezmenenej forme môže preniknúť do materského mlieka a mať nežiaduci účinok na dieťa.

Keď sa tento liek dostane do ľudského tela, je rovnomerne distribuovaný vo všetkých tkanivách a orgánoch s výnimkou mozgu, pretože nie je schopný prekonať hematoencefalickú bariéru. U ľudí, ktorí mali v minulosti vážne poranenie hlavy alebo majú nejaké duševné ochorenie, však môže byť táto bariéra oslabená. To uľahčuje prenikanie väčšieho množstva lieku do mozgu, čo často spôsobuje vedľajšie účinky z centrálneho nervového systému.

Takže, distribuovaný po celom tele, nifedipín vstupuje do mliečnych žliaz a priamo do ich tajomstva - materského mlieka. Vzhľadom na to, že biologická dostupnosť ( podiel látky, ktorá pôsobí na periférne tkanivá vo vzťahu k celej podanej dávke) tohto lieku sa rovná 40 - 60 % do tela dieťaťa prostredníctvom mlieka, ktoré sa môže dostať jedným priemerným kŕmením ( 100 - 200 ml) od 1:40 do 1:80 dávky pre dospelých. Ak vezmeme do úvahy, že hmotnosť dieťaťa je v priemere 10-15-krát nižšia ako hmotnosť dospelého, takáto dávka sa môže zdať relatívne malá na prejavenie klinického účinku nifedipínu u dieťaťa. Avšak nie je.

V maternici sa dieťa pripravuje na prechod do vonkajšieho sveta a jeho vnútorné orgány sa vyvíjajú len natoľko, aby tento prechod vydržali. K ich ďalšiemu rastu a vývinu dochádza po narodení minimálne 25 - 28 rokov. Najvýraznejšie zmeny sa však pozorujú v prvom roku života. Počas tohto obdobia sú tkanivá dieťaťa mimoriadne citlivé na akékoľvek biologické a chemické signály. Preto je dávka nifedipínu, ktorá by podľa všetkých výpočtov pri užití s ​​mliekom mala byť pre dieťa príliš malá, v skutočnosti príliš veľká.

Predávkovanie vedie k dvom typom vedľajších účinkov – krátkodobému a dlhodobému ( trvalé). Prvým typom sú krátkodobé vedľajšie účinky, ktoré sú vo všetkých ohľadoch podobné príznakom predávkovania u dospelých.

Predpokladá sa, že krátkodobé vedľajšie účinky nifedipínu na dojčatá sú:

• zníženie alebo kompenzačné zvýšenie srdcovej frekvencie;
• zníženie krvného tlaku;
• studené končatiny;
• modrý nasolabiálny trojuholník;
• studený a vlhký pot;
• znížený svalový tonus;
• ťažká letargia dieťaťa;
• strata vedomia
• konvulzívny záchvat atď.

Ak matka nevedome nezaznamená takéto zmeny v stave dieťaťa, pokračuje v užívaní nifedipínu a súbežne s prirodzeným kŕmením dieťaťa, časom sa objavia neustále vedľajšie účinky.

Predpokladá sa, že pretrvávajúce vedľajšie účinky nifedipínu na dojčatá sú:

• tachykardia ( srdcová frekvencia vyššia ako normálne(60 - 90 úderov za minútu));
• vysoký krvný tlak vo vzťahu k vekovým normám;
• zaostávanie vo fyzickom vývoji ( nízky vzrast, nízka svalová hmota a pod.);
• tvorba získaných srdcových chýb;
• zhoršenie vrodených srdcových chýb;
• blokády na rôznych úrovniach prevodového systému srdca ( systém, ktorý zabezpečuje správnu postupnosť kontrakcií rôznych častí srdca);
• zriedkavo - mentálna retardácia atď.

Treba spomenúť ešte jeden dôležitý bod. Vzhľadom na to, že hematoencefalická bariéra je u novorodencov nedostatočne vyvinutá, neurologické príznaky predávkovania sa prejavia silnejšie a skôr ako iné. To môže byť obzvlášť výrazné u detí, ktoré majú za sebou ťažký pôrod.

Neurologické príznaky u detí sú:

• bolesť hlavy;
• stav omráčenia;
• letargia;
• bezdôvodný plač a pod.

Ak je naliehavo potrebné liečiť dojčiacu matku nifedipínom, existujú dva spôsoby, ako túto dilemu vyriešiť - nahradiť tento liek menej škodlivým pre dieťa alebo previesť dieťa na umelé výživové zmesi počas liečby. Každé z týchto riešení má výhody aj nevýhody. Preto je potrebné prijať vhodné rozhodnutie až po dôkladnom zvážení pre a proti.

Výhody a nevýhody nahradenia nifedipínu inými liekmi

Výhody	Nedostatky
Schopnosť obnoviť iba nevyhnutné účinky nifedipínu ( napríklad len vplyv na cievy alebo naopak len na srdce).	Potreba užívať niekoľko liekov namiesto jedného, ​​aby sa nahradili všetky vlastnosti lieku.
Odstránenie alebo zníženie negatívneho účinku nifedipínu na telo dieťaťa.	Náklady na substitučnú liečbu sú zvyčajne vyššie ako náklady na nifedipín.
Pri správnom výbere substitučnej terapie nie je potrebné dieťa odstavovať alebo prechádzať na umelú výživu, čo je nepochybne dobré pre jeho imunitu.

Keďže nifedipín má dva hlavné účinky – antihypertenzívny ( znižuje krvný tlak počas hypertenzných kríz) a antianginózne ( znižuje bolesť na hrudníku pri angíne pectoris), potom sa substitučné lieky tiež delia do dvoch skupín, podľa poskytovaných účinkov.

Na zníženie krvného tlaku u dojčiacich matiek sa namiesto nifedipínu môže použiť:

• furosemid;
• torasemid;
• indapamid;
• spironolaktón;
• síran horečnatý;
• drotaverín
• valeriána lekárska ( tablety) a pod.

Výhody a nevýhody prenosu dieťaťa na umelé kŕmenie počas liečby nifedipínom

Výhody	Nedostatky
Nedostatok negatívneho účinku nifedipínu na dieťa, pretože nekonzumuje materské mlieko.	Zbavenie dieťaťa pasívnej imunity získanej prostredníctvom mlieka.
Matka môže dostať potrebnú liečbu nifedipínom bez strachu, že ublíži dieťaťu.	Náklady na umelú výživu sú dostatočne vysoké na to, aby ovplyvnili rozpočet mladej rodiny.
Vzhľadom na absenciu potreby nahradiť nifedipín, môžete ušetriť nejaké finančné prostriedky.	Dokonca aj na krátke obdobie liečby nifedipínom môže matka stratiť mlieko a dieťa, ktoré vyskúšalo umelé mlieko, sa nemusí chcieť vrátiť k dojčeniu.

Ktorý z analógov nifedipínu je lepší?

Všetky analógy nifedipínu sú rovnako dobré. Preto si v lekárni môžete bezpečne vybrať to najlacnejšie, avšak s prihliadnutím na požadovanú dávku a druh lieku ( tablety s pravidelným alebo predĺženým uvoľňovaním).

V praxi sa skutočne vyskytujú prípady, keď tá istá účinná látka v rôznych liekoch od rôznych výrobcov má rôzny účinok v sile. Spravidla hovoríme v tomto prípade o originálnych liekoch a generických liekoch. Originálne lieky sú tie lieky, ktoré boli prvýkrát vynájdené, patentované a uvedené do masovej výroby niektorou z farmakologických spoločností. Generické lieky sú kópiami pôvodného lieku a nie sú vždy dostatočne úspešné. Z toho vyplýva, že originálne lieky sú lepšie ako generiká. Toto tvrdenie je však pravdivé len počas prvých 10 - 20 rokov po vynájdení lieku.

Vysvetlenie tohto javu je nasledovné. Spolu s vynálezom novej liečivej látky ( originálny liek) farmaceutická spoločnosť získa patent a autorské práva na tento liek. Podľa tejto zmluvy nemá žiadna z konkurenčných farmaceutických spoločností spravidla právo uviesť na trh analóg originálneho lieku, nazývaný generikum, do 5-10 rokov od dátumu registrácie patentu. Tento čas poskytuje štát spoločnosti, ktorá liek vyvinula, aby sa mu vrátila suma vynaložená na výskum a vývoj v tejto oblasti. Po tomto čase autorské práva vypršia a farmaceutická spoločnosť, ktorá liek vyvinula, je nútená zverejniť receptúru lieku a spôsoby jeho výroby celému svetu. V praxi sa však zverejňujú iba hlavné body výroby a prvá farmaceutická spoločnosť si vyhradzuje niektoré tajomstvá, pretože prináša finančné výhody. Dostať proces výroby generických liekov na úroveň originálneho lieku trvá ešte nejaký čas, v priemere ďalších 5-10 rokov.

Takto sa získa nasledujúci obrázok. Prvých 5 - 10 rokov sa pôvodnému lieku nevyrovná. Druhých 5 - 10 rokov sa objavujú kópie originálneho lieku, líšiace sa kvalitou. A až po celkovo 10 - 20 rokoch sa generické lieky kvalitatívne vyrovnávajú s originálnym liekom.

Originálne lieky si aj po 20 rokoch zvyčajne zachovajú pôvodnú cenu, čo je istý marketingový trik. Spotrebitelia si naďalej myslia, že ak je liek drahší, je lepší. V praxi je však v prípade nifedipínu situácia iná. Od jeho vynálezu uplynulo viac ako 20 rokov, a preto sa všetky analógy tohto lieku vôbec nelíšia kvalitou od originálu. Preto pri kúpe tohto produktu má zmysel ušetriť peniaze a kúpiť si lacnejší produkt, pretože nebude mať nižšiu kvalitu ako originál.

Existuje aj možnosť, že lekáreň predá pacientovi úplne falošný liek, ktorým v skutočnosti nie je nifedipín. V lepšom prípade namiesto účinnej látky bude placebo a v horšom prípade akákoľvek iná chémia. Falšovanie nifedipínu však nie je obzvlášť výnosné, pretože cena tohto lieku je pomerne nízka a neprinesie veľa zisku. Okrem toho pacient so skúsenosťami s hypertenziou alebo ischemickou chorobou srdca okamžite identifikuje falošný, pretože vie, ako by sa mal prejaviť účinok tohto lieku, a preto si nabudúce falošný liek nekúpi.

Riziko nákupu falošného nifedipínu je dnes minimálne. Napriek tomu, aby ste sa nestali obeťou nekvalitného lieku, odporúča sa kupovať lieky vo veľkých a časom overených reťazcoch lekární. Tieto lekárne spolupracujú s bežnými dodávateľmi a dvakrát kontrolujú lieky, aby zabránili manželstvu a nestratili dobré meno.

Všetko vyššie uvedené platí len pre tabletovanú liekovú formu nifedipínu. Tieto mechanizmy sa nevzťahujú na roztoky na intravenóznu infúziu, pretože na ruskom trhu existuje iba jedna značka s názvom Adalat. Inými slovami, problém výberu najlepšieho analógu medzi roztokmi nifedipínu zmizne sám o sebe, pretože tento výber jednoducho neexistuje.

Potrebujem predpis na nákup nifedipínu?

Predpis na nifedipín je určite potrebný. Je to z väčšej časti potrebné pre samotného pacienta, pretože ho pri svojvoľnom užívaní chráni pred nežiaducimi účinkami tohto lieku.

Recept je právny dokument, podľa ktorého je lekár zodpovedný za účinky lieku podaného konkrétnemu pacientovi. Pre lekárnika je recept aj akýmsi dôkazom, že pacient si liek nekupuje z vlastných dôvodov, ale až po konzultácii s lekárom. V prípade, že medzi lekárom a pacientom dôjde k súdnemu sporu, recept sa môže stať dokumentom, ktorý určí vinu jednej alebo druhej strany.

Právne aspekty používania receptov sú však vynechané, pokiaľ ide o zdravie pacienta. Nifedipín je silný liek vo svojom klinickom účinku. Jeho dávkovanie by mal riešiť odborník a nie samotný pacient, pretože inak hrozí predávkovanie. V niektorých prípadoch môže predávkovanie týmto liekom spôsobiť nenapraviteľné poškodenie zdravia pacienta. V závažných prípadoch to môže byť smrteľné.

Príznaky predávkovania nifedipínom sú:

• výskyt srdcových arytmií;
• príznaky zníženia krvného tlaku ( slabosť, závraty, nevoľnosť, studený a vlhký pot atď.);
• strata vedomia;
• paradoxná bolesť na hrudníku ( normálne liek od takejto bolesti uľavuje);

Vyššie uvedené príznaky sú výsledkom nasledujúcich účinkov nifedipínu na telo:

• znížená sila srdcovej kontrakcie;
• zníženie rýchlosti vedenia nervového impulzu cez vodivý systém srdca;
• znížená srdcová frekvencia;
• expanzia arteriol v dôsledku relaxácie ich membrány hladkého svalstva.

Správne pripravený recept vždy uvádza požadovanú dávku lieku a frekvenciu jeho podávania. Pacient tak dostane liečbu nielen náhodne, ale na odporúčanie odborníka, čo ho ochráni pred prehnane vysokou dávkou.

Vzhľadom na to, že nifedipín, ako je uvedené vyššie, má silný klinický účinok, má vážne kontraindikácie a obmedzenia na použitie u niektorých skupín pacientov. Napríklad podľa niektorých údajov je liek úplne kontraindikovaný pre tehotné ženy a podľa iných iba v prvom a druhom trimestri. Pre dojčiace matky je tento liek predpísaný iba zo zdravotných dôvodov. Pre deti a mladých ľudí mladších ako 18 rokov sa tento liek vôbec nepredpisuje, pretože v súčasnosti neexistujú dôkazy o jeho neškodnosti pre túto kategóriu pacientov. U pacientov s dekompenzovaným srdcovým zlyhaním je liek absolútne kontraindikovaný.

Lekár pozná tieto vlastnosti lieku a nenapíše predpis na jeho nákup, ak nifedipín môže potenciálne poškodiť pacientku alebo plod v maternici. Pacienti však tieto vlastnosti nie vždy poznajú, a preto riskujú, že sa u nich prejavia vedľajšie účinky lieku. V dôsledku toho môžeme konštatovať, že s receptom na nákup nifedipínu v ruke pacient automaticky patrí do kategórie pacientov, u ktorých nie je nifedipín kontraindikovaný.

V praxi je situácia trochu iná. Tento liek si môžete kúpiť bez lekárskeho predpisu takmer v každej lekárni bez problémov. Lekárnici za pultom často ignorujú chýbajúci recept kvôli zisku, pretože farmaceutický biznis je jedným z najziskovejších a najkonkurencieschopnejších na svete.

Pre pacienta je oveľa jednoduchšie opýtať sa priateľov, susedov, kolegov, ktorí mali podobné príznaky, čo si vzali na ich odstránenie, ako sa objednať k lekárovi, počkať určitý čas a získať kvalifikovanú pomoc. Pacient teda príde do lekárne, kúpi si prvý analóg spomedzi mnohých druhov nifedipínu a spýta sa lekárnika, ako ho má užívať. V lepšom prípade bude lekárnik tušiť, že niečo nie je v poriadku a bez riadneho receptu liek nepredá. V najhoršom prípade lekárnik poskytne pacientovi štandardný režim užívania nifedipínu bez toho, aby mal čo len najmenšiu predstavu o tom, aké ochorenie tento pacient má a či liek v zásade potrebuje. Okrem toho lekárnik nevie, aké ďalšie lieky pacient užíva, čo je určite dôležité vzhľadom na skutočnosť, že nifedipín môže vytvárať veľmi nežiaduce kombinácie s niektorými liekmi na srdce. V dôsledku toho zostávajú všetky riziká výlučne na pacientovi. V prípade negatívneho účinku užívania lieku sa pacient okrem seba nemá od koho zotavovať.

Po všetkom uvedenom stojí za to skonštatovať, že recept na nákup nifedipínu je mimoriadne dôležitý, aj keď ho pacient užíva celý život a pozná jeho účinky a potrebné dávkovanie. Takéto preventívne opatrenia sa vykonávajú predovšetkým v prospech samotného pacienta.

Môže byť nifedipín predpísaný deťom?

Výrobcovia tejto liečivej látky zakazujú vymenovanie nifedipínu deťom. Dôvodom zákazu je nedostatok spoľahlivých údajov o neškodnosti lieku pri jeho predpisovaní tejto kategórii pacientov.

Telo dieťaťa sa v mnohom líši od tela dospelého človeka. Túto skutočnosť ľahko potvrdzujú rôzne vekové normy fyziologických parametrov organizmu.

Nasledujúce fyziologické parametre sa zvyčajne líšia v rôznom veku:

• tep srdca;
• arteriálny tlak;
• leukocytový vzorec ( percento rôznych typov bielych krviniek);
• hormonálny profil;
• amplitúdy kmitov mozgových vĺn pri rôznych druhoch činností a mnoho ďalšieho.

Inými slovami, telo dieťaťa nie je stabilný systém. To isté sa, samozrejme, nedá povedať o dospelom organizme, ale napriek tomu sa detský organizmus oveľa rýchlejšie prestavuje a mení v priebehu času ako dospelý. K týmto zmenám dochádza pod vplyvom obrovského množstva faktorov, vnútorných aj vonkajších. Akýkoľvek vonkajší vplyv, ako napríklad užívanie nifedipínu, môže upraviť vyvíjajúci sa organizmus, a nie vždy pozitívne.

Ako viete, medicína je veda založená na dôkazoch. Na použitie tohto alebo toho lieku je potrebné vykonať početné štúdie potvrdzujúce účinnosť tohto lieku, ako aj jeho neškodnosť, a to aj z dlhodobého hľadiska. V prípade nifedipínu nebolo možné študovať jeho účinok na organizmus detí. Na splnenie tejto úlohy je pri testovaní lieku potrebné vystaviť skupinu detí nedefinovanému riziku. V civilizovaných krajinách, kde sa vykonáva takmer celý farmaceutický výskum na svete, sa tento výskum z humanistických a etických dôvodov nikdy neuskutoční. V súvislosti s vyššie uvedeným zostáva neznáme, ako bude detský organizmus reagovať na jednorazové a dlhodobé užívanie tohto lieku.

Hypoteticky možno predpokladať, že jednorazové požitie najnižšej dávky nifedipínu pacientom blížiacim sa k veku 18 rokov bude mať rovnaké účinky ako u dospelého. S klesajúcim vekom pacienta a zvyšovaním dĺžky podávania lieku sa však jeho účinky stávajú čoraz nepredvídateľnejšie.

Podľa jednej z hypotéz sa telo po niekoľkých mesiacoch užívania tohto lieku stane tolerantným k tomuto lieku, ako sa to stáva u dospelých, ale oveľa rýchlejšie. Inými slovami, telo si na určitú dávku zvykne a na dosiahnutie efektu ju bude musieť zvyšovať znova a znova. Avšak pri náhlom ukončení užívania lieku sa objaví abstinenčný syndróm ( odskočiť), prejavujúce sa návratom predchádzajúcich symptómov, avšak s nápadnejším klinickým prejavom.

Podľa inej hypotézy môže užívanie nifedipínu viac ako niekoľko rokov po sebe v detstve ovplyvniť správny rast srdca ako orgánu, ako aj narušiť systém samoregulácie krvného tlaku.

V dôsledku takéhoto vplyvu sa môžu v tele dieťaťa vytvoriť tieto odchýlky:

• sínusová tachykardia ( tep nad 90 za minútu);
• trvalo vysoký krvný tlak o viac ako 10 - 20 mm Hg v porovnaní s normálnymi hodnotami ( 140/90 mm Hg. čl.);
• oneskorenie vo fyzickom vývoji v dôsledku zníženia čerpacej funkcie srdca;
• mentálna retardácia;
• výskyt získaných a zhoršenie vrodených srdcových chýb;
• úplné a neúplné blokády vodivých ciest srdca atď.

Na záver všetkého, čo bolo povedané, by som rád dodal, že návod na použitie lieku nie je len súčasťou balenia každého lieku. Obsahuje množstvo užitočných informácií, vrátane kontraindikácií na použitie, napísaných tak, aby boli zrozumiteľné aj ľuďom bez špeciálneho vzdelania. Dodržiavanie týchto upozornení vám umožňuje chrániť zdravie samotných pacientov a ich blízkych.

Môžem piť alkohol počas liečby nifedipínom?

Pitie alkoholu počas liečby nifedipínom sa dôrazne neodporúča. Alkohol zvyšuje vazodilatáciu ( rozšírenie krvných ciev) zvýšením vplyvu parasympatického nervového systému, čo vedie k výraznejšiemu zníženiu krvného tlaku pri užívaní nifedipínu.

Nifedipín znižuje krvný tlak uvoľnením hladkých svalov stien periférnych krvných ciev. K relaxácii stien dochádza v dôsledku zníženia rýchlosti vstupu iónov vápnika do svalovej bunky.

Alkohol znižuje krvný tlak inými spôsobmi. Po prvé, vedie k spomaleniu neuromuskulárneho prenosu, v dôsledku čoho sa u opitého človeka vyvinie určitá nestabilita a strata koordinácie pohybov. Tento účinok však hrá malú úlohu pri regulácii krvného tlaku. Po druhé, alkohol ovplyvňuje centrálny nervový systém, ako aj autonómny nervový systém.

Vplyv alkoholu na nervový systém sa uskutočňuje v niekoľkých fázach. Podľa rôznych správ existujú tieto štádiá od dvoch do piatich. Pre ľahšie pochopenie sú však nižšie uvedené iba dve fázy. Prvá fáza je euforická. Inými slovami, do 15 - 30 minút po požití alkoholu ( pre niektorých môže byť tento čas kratší alebo dlhší) nálada človeka stúpa, všetky problémy sa mu zdajú bezvýznamné a vzdialené, strach klesá. U ľudí s duševným ochorením toto štádium často chýba a nahrádza ho podráždenosť, agresivita a drzé správanie. Druhým štádiom je štádium inhibície kortikálnych procesov mozgu. Prejavuje sa zníženou schopnosťou myslenia, uvoľnením, zníženou koordináciou a v konečnom dôsledku zaspávaním.

V prvom aj druhom štádiu pôsobenia alkoholu sa jeho účinok na telo uskutočňuje aj prostredníctvom autonómneho nervového systému. Autonómny nervový systém nie je ovládaný túžbami. Je zodpovedný za všetky reflexné reakcie v tele, vyvíjal sa počas mnohých storočí evolúcie a bol navrhnutý tak, aby zabezpečil prežitie človeka v rôznych podmienkach prostredia. Tieto reakcie zahŕňajú rozšírenie a zúženie zreníc, potenie, reguláciu srdcovej frekvencie a krvného tlaku, prácu žliaz s vnútornou a vonkajšou sekréciou, chvenie v chlade a mnohé ďalšie.

Autonómny nervový systém je rozdelený na dve časti:

• sympatický nervový systém;
• parasympatický nervový systém.

Sympatický nervový systém zodpovedný za prejav stresových reakcií, ktoré stimulujú telo k obrane, boju. Najmä zvyšuje srdcovú frekvenciu, sťahuje arterioly a zvyšuje krvný tlak pre lepšie prekrvenie mozgu tvárou v tvár nebezpečenstvu.

Parasympatický nervový systém pôsobí na organizmus protismerne, to znamená, že upokojuje, uspáva, znižuje srdcovú frekvenciu atď.

Tieto systémy sú v neustálej interakcii a stav človeka v konkrétnom okamihu závisí od tónu každého z nich. V euforickom štádiu alkoholovej intoxikácie prevláda vplyv sympatiku a v druhom inhibičnom sa zvyšuje vplyv parasympatiku. Okrem toho je dôležité poznamenať, že alkohol silne zosilňuje vplyv parasympatického systému, čo má za následok rýchle zaspávanie sprevádzané poklesom krvného tlaku.

Pri užívaní nifedipínu a alkoholických nápojov sa teda ich pôsobenie prekrýva a sčítava. Pokles krvného tlaku v dôsledku toho prichádza rýchlejšie a výraznejšie. Srdcová frekvencia sa na rozdiel od očakávaní neznižuje, ale zvyšuje ako kompenzačná reakcia na silný pokles krvného tlaku.

Pri silnej alkoholovej intoxikácii a užití priemernej alebo veľkej jednorazovej dávky je pravdepodobnosť kolapsu vysoká ( zníženie krvného tlaku na nulu), kardiogénny šok, akútny infarkt myokardu. Tieto stavy sú kritické a v pomerne veľkom počte prípadov vedú k smrti.

Čo ak ma po nifedipíne bolí hlava?

Silné bolesti hlavy bezprostredne po užití nifedipínu sú pomerne častou komplikáciou tohto lieku. To by však pacientov nemalo znepokojovať, pretože táto bolesť je dôsledkom účinnosti lieku a do určitej miery ju možno nazvať celkom očakávanou.

Treba poznamenať, že takáto bolesť sa vyskytuje hlavne vtedy, keď sa nifedipín užíva pod jazyk alebo intravenózne. Keď sa pilulky užívajú ústami, bolesti sa objavujú menej často a sú menej bolestivé. Dôvodom tohto rozdielu je rýchlosť nástupu účinku, ktorá je maximálna pri intravenóznom podaní, priemerná pri podaní pod jazyk a minimálna pri perorálnom podaní.

Mechanizmus účinku nifedipínu
Miestom aplikácie účinku nifedipínu je svalové tkanivo. Najmä tento liek najaktívnejšie ovplyvňuje srdcový sval a svalovú membránu periférnych ciev. Pri vystavení srdcu sa cievy, ktoré ho zásobujú, rozšíria ( koronárne artérie), rytmus sa znižuje, sila každej jednotlivej kontrakcie sa znižuje, rýchlosť prechodu impulzu pozdĺž vodivého systému srdca sa mierne znižuje. Dodávka kyslíka do srdcového svalu sa teda zvyšuje a rýchlosť práce srdca klesá, čo mu umožňuje odpočinok. Rovnakým mechanizmom zmiznú bolesti na hrudníku spôsobené ischémiou ( nedostatočné zásobovanie krvou) myokard ( srdcového svalu).

Účinok nifedipínu na svalovú vrstvu cievnej steny vedie k jej relaxácii a v dôsledku toho k zväčšeniu priemeru periférnych tepien. Treba však poznamenať, že tento účinok sa týka iba tepien rôznych kalibrov, pretože ich svalová vrstva je oveľa hrubšia ako vrstva žíl. Rozšírenie periférnych ciev vedie k zníženiu systémového krvného tlaku. Zníženie rovnakého krvného tlaku do určitej miery znižuje následné zaťaženie srdca a tiež znižuje intenzitu jeho práce.

Mechanizmus bolesti hlavy
Ako bolo uvedené vyššie, pokles krvného tlaku pri užívaní nifedipínu nastáva v dôsledku expanzie periférnych ciev. Rozširujú sa aj cievy v hlave. Pri ich prudkom rozšírení dochádza k bolesti. Bolesť je spôsobená dvoma mechanizmami.

V prvom prípade vazodilatácia vedie k ich natiahnutiu, čo je signalizované baroreceptormi ( tlakové receptory) steny krvných ciev. S prudkou expanziou sa tento impulz stáva častejším, čo mozog interpretuje ako bolesť.

V druhom prípade bolesť vzniká ako dôsledok takzvaného fenoménu „kradnutia“. Keďže mozog je umiestnený nad všetkými ostatnými orgánmi, s prudkým poklesom krvného tlaku, mozog nejaký čas nedostáva kyslík, pretože je zle zásobovaný krvou. Počas tejto doby sa v nej hromadia produkty rozpadu a neprúdi kyslík, čo spolu spôsobuje silné bolesti. Keď sa zlepší prekrvenie mozgu, bolesť ustúpi.

Výhody a nevýhody
Bolesť hlavy pri užívaní nifedipínu nie je nepochybne ani zďaleka najpríjemnejším pocitom. Na druhej strane však nie je fatálny, najmä ak vezmeme do úvahy, že sám prejde za 15 až 30 sekúnd. Bolesť je dôkazom, že liek účinkuje.

Ak dáte bolesť a niektoré ďalšie nepríjemné momenty užívania nifedipínu na jednu stranu stupnice, a na druhú stranu - negatívny účinok spôsobený na telo hypertenziou alebo ischémiou myokardu ( napríklad v dôsledku stabilnej anginy pectoris alebo fibrilácie predsiení), potom sa určite ukáže, že to druhé je oveľa nebezpečnejšie. Preto by ste sa nemali vzdávať nifedipínu kvôli bolestiam hlavy. Tieto bolesti nemajú výrazný negatívny vplyv na mozog a v niektorých kritických situáciách sú celkom rozumnou cenou za záchranu života pacienta.

Čo robiť, ak dieťa náhodne užije nifedipín?

Keď dieťa prehltne tabletu nifedipínu, v prvom rade by ste mali požiadať niekoho, kto je nablízku, aby zavolal sanitku, a vy sami by ste mali dieťa vyprovokovať k zvracaniu stlačením prsta na koreň jazyka.

Je celkom jednoduché povoliť predávkovanie nifedipínom bez toho, aby ste poznali režim a presnú dávku, ktorú treba užiť. Navyše niektoré súbežne užívané lieky môžu spomaliť vylučovanie nifedipínu z tela, viesť k jeho hromadeniu a v konečnom dôsledku k predávkovaniu.


Lieky, ktoré pri súčasnom užívaní s nifedipínom môžu spôsobiť predávkovanie, zahŕňajú:

• cimetidín;

Nifedipín je absolútne kontraindikovaný u detí mladších ako 18 rokov z dôvodu nedostatku spoľahlivých údajov o jeho bezpečnosti u tejto kategórie pacientov. U detí je väčšia pravdepodobnosť predávkovania týmto liekom ako u dospelých, pretože ich telesná hmotnosť je nižšia a limit nasýtenia je nižší. Predpokladá sa, že aj jedna tableta nifedipínu s minimálnym množstvom látky ( 10 mg) stačí na to, aby spôsobil predávkovanie u dieťaťa vo veku 3 - 5 rokov. Staršie deti sú presýtené 20-30 mg nifedipínu.

Ak po užití tabletky rodičia nezaznamenajú zmeny v stave dieťaťa jednu alebo dve hodiny, potom to nie je vôbec dôvod na upokojenie. V poslednej dobe sa nifedipín vyrába čoraz častejšie vo forme tabliet pokrytých špeciálnym filmovým poťahom, ktorý zabezpečuje dlhšie pôsobenie liečiva. Takéto tablety účinkujú 2 hodiny po prehltnutí alebo viac.

Je dôležité poznamenať, že nifedipín je dostupný vo veľkom množstve analógov, z ktorých každý má svoj vlastný obchodný názov. To by však rodičov nemalo zavádzať, keďže účinná látka v nich zostáva rovnaká a má tiež negatívny vplyv na detský organizmus.

Komerčný(obchodu)názvy nifedipínu sú:

• adalat;
• kalcigard retard;
• cordafen;
• cordaflex;
• cordipin;
• corinfar;
• nikardia;
• nifadil;
• nifebene;
• nifehexal;
• nyfedex;
• nifedicap;
• nifedikor;
• nifecard;
• nifelát;
• nifesan;
• sanfidipín;
• fenigidín atď.

Príznaky predávkovania u dieťaťa sú:

• závraty;
• silná slabosť;
• bledosť a cyanóza kože;
• bezdôvodný plač;
• zníženie a potom kompenzačné zvýšenie srdcovej frekvencie;
• zníženie krvného tlaku;
• dyspnoe;
• strata vedomia;
• kŕče.

Deti do 3 rokov často nedokážu ukázať, že majú bolesť a vysvetliť, čo ich znepokojuje. Preto majú výraznú celkovú slabosť, bledosť a cyanózu kože, nevoľnosť a zvracanie, najprv silný a potom pomalší plač. V niektorých prípadoch sa pri silnom predávkovaní môžu objaviť kŕče.

Prvá pomoc

Otrava nifedipínom je život ohrozujúci stav, preto sú potrebné naliehavé a jasné opatrenia na odstránenie pacienta z nej.

Algoritmus akcie

• Zavolajte sanitku sami, s pomocou príbuzných alebo cudzinca. Dispečerovi jasne vysvetlite, že dieťa bolo otrávené tabletkami a stručne opíšte jeho stav (pri vedomí alebo bez, vracanie, kŕče atď.). Takýto popis automaticky označí hovor červeným kódom, ktorý zaručí čo najskôr príchod detskej resuscitácie, jednoduchej resuscitácie alebo najbližšieho voľného tímu.
• Ak je dieťa v bezvedomí, musí byť položené na jednej strane, aby sa zabránilo upchatiu dýchacích ciest zvratkami alebo jazykom. Umiestnite dôraz (vankúš, rolka akejkoľvek látky) pod krk a hlavu. Hlava by mala byť na úrovni jej fyziologickej polohy. V tejto polohe by ste mali počkať na sanitku. Bez špeciálneho tréningu a pomôcok si dieťa nedokáže poskytnúť inú pomoc.
• Ak je dieťa pri vedomí, mali by ste ho okamžite nakloniť dopredu a tlačiť na koreň jazyka, kým sa neobjaví zvracanie. Bez ohľadu na to, či boli tablety prítomné vo zvratkoch alebo nie, dieťa by malo dostať čistú vodu a znova zvracať. Tento postup musí pokračovať, kým vo zvratkoch nebude čistá voda.

Preventívne opatrenia

Na ochranu detí pred otravou drogami by ste mali:

• uchovávajte všetky lieky mimo dosahu detí;
• ako starnú, deťom by sa malo vysvetliť, že drogy môžu byť veľmi škodlivé, ak sa používajú nevhodne;
• skladujte obzvlášť nebezpečné lieky ( ovplyvňujúce mozog, kardiovaskulárny systém, funkciu obličiek a pečene atď.) na samostatnom mieste, ktoré dieťa nepozná.