Metipred forma uvoľňovania v tabletách. Farmakologický účinok metipredu a indikácie na použitie. Nežiaduci účinok na srdce a cievy

GCS na perorálne podanie

Účinná látka

metylprednizolón

Forma uvoľňovania, zloženie a balenie

Tablety od takmer bielej po bielu, okrúhly, plochý, so skoseným okrajom a priečnou ryhou na jednej strane.

Pomocné látky: monohydrát laktózy - 70 mg, kukuričný škrob - 38 mg, magnéziumstearát - 1 mg, želatína - 2 mg, mastenec - 5 mg.

Tablety takmer biele až sivobiele, okrúhle, ploché, so skoseným okrajom, s krížikom a na jednej strane označené „ORN 346“.

Pomocné látky: monohydrát laktózy - 131 mg, kukuričný škrob - 72 mg, magnéziumstearát - 2 mg, želatína - 4 mg, mastenec - 10 mg.

30 ks. - tmavé sklenené fľaše (1) - kartónové obaly.
100 kusov. - tmavé sklenené fľaše (1) - kartónové obaly.
30 ks. - plastové fľaše (1) - kartónové obaly.
100 kusov. - plastové fľaše (1) - kartónové obaly.

farmakologický účinok

Syntetický GCS. Má protizápalový, imunosupresívny účinok, zvyšuje citlivosť β-adrenergných receptorov na endogénne katecholamíny.

Interaguje so špecifickými cytoplazmatickými receptormi (receptory pre GCS sú prítomné vo všetkých tkanivách, najmä v pečeni) za vzniku komplexu, ktorý indukuje tvorbu proteínov (vrátane enzýmov, ktoré regulujú životne dôležité procesy v bunkách).

Účinok metylprednizolónu na metabolizmus bielkovín: znižuje množstvo globulínov, zvyšuje syntézu albumínu v pečeni a obličkách (so zvýšením pomeru albumín / globulín), znižuje syntézu a zvyšuje katabolizmus bielkovín vo svalovom tkanive.

Vplyv metylprednizolónu na metabolizmus lipidov: zvyšuje syntézu vyšších mastných kyselín a triglyceridov, redistribuuje tuk (hromadenie tuku sa vyskytuje najmä v oblasti ramenného pletenca, tváre, brucha), vedie k rozvoju hypercholesterolémie.

Účinok metylprednizolónu na metabolizmus uhľohydrátov: zvyšuje vstrebávanie uhľohydrátov z gastrointestinálneho traktu, zvyšuje aktivitu glukózo-6-fosfatázy (zvyšuje prietok z pečene do krvi), zvyšuje aktivitu fosfoenolpyruvátkarboxylázy a syntézu aminotransferáz (aktivuje glukoneogenézu), podporuje rozvoj hyperglykémie.

Vplyv metylprednizolónu na metabolizmus vody a elektrolytov: zadržiava sodík a vodu v tele, stimuluje vylučovanie draslíka (mineralokortikoidná aktivita), znižuje vstrebávanie vápnika z tráviaceho traktu, znižuje mineralizáciu kostí.

Protizápalový účinok je spojený s inhibíciou uvoľňovania zápalových mediátorov eozinofilmi a mastocytmi, indukciou tvorby lipokortínov a znížením počtu mastocytov, ktoré produkujú kyselinu hyalurónovú, so znížením kapilárnej permeability, stabilizáciou buniek membrány (najmä lyzozomálne) a organelové membrány. Pôsobí vo všetkých štádiách zápalového procesu: inhibuje syntézu prostaglandínov na úrovni kyseliny arachidónovej (lipokortín inhibuje fosfolipázu A2, inhibuje uvoľňovanie kyseliny arachidónovej a inhibuje biosyntézu endoperoxidov, leukotriénov, ktoré okrem iného podporujú procesy zápalov, alergií), syntéza prozápalových cytokínov (zápalových cytokínov) vrátane interleukínu 1, tumor nekrotizujúceho faktora alfa), zvyšuje odolnosť bunkovej membrány voči pôsobeniu rôznych škodlivých faktorov.

Imunosupresívny účinok je spôsobený involúciou lymfoidného tkaniva spôsobenou inhibíciou proliferácie lymfocytov (najmä T-lymfocytov), potlačením migrácie B-buniek a interakciou T- a B-lymfocytov, inhibíciou uvoľňovania cytokínov (interleukín-1, 2, gama-interferón) z lymfocytov a makrofágov a zníženie tvorby protilátok.

Antialergický účinok sa vyvíja v dôsledku zníženia syntézy a sekrécie mediátorov alergie, inhibície uvoľňovania histamínu a iných biologicky aktívnych látok zo senzibilizovaných žírnych buniek a bazofilov, zníženia počtu cirkulujúcich bazofilov, T- a B- lymfocyty, mastocyty, potlačenie vývoja lymfoidného a spojivového tkaniva, zníženie citlivosti efektorových buniek na mediátory alergie, inhibícia tvorby protilátok, zmeny v imunitnej odpovedi organizmu.

Pri obštrukčných ochoreniach dýchacích ciest je účinok spôsobený najmä inhibíciou zápalových procesov, prevenciou alebo znížením závažnosti edému slizníc, znížením eozinofilnej infiltrácie submukóznej vrstvy bronchiálneho epitelu a ukladaním cirkulujúcich imunitných komplexov v bronchiálnej sliznici, ako aj inhibícia erózie a deskvamácie sliznice. Zvyšuje citlivosť β-adrenergných receptorov priedušiek malého a stredného kalibru na endogénne katecholamíny a exogénne sympatomimetiká, znižuje viskozitu hlienu znížením jeho produkcie.

Potláča syntézu a sekréciu ACTH a sekundárne syntézu endogénneho GCS.

Inhibuje reakcie spojivového tkaniva počas zápalového procesu a znižuje možnosť tvorby jazvového tkaniva.

Farmakokinetika

Absorpcia a distribúcia

Pri perorálnom podaní sa rýchlo vstrebáva, absorpcia je viac ako 70 %. Prechádza účinkom „prvého prechodu“ pečeňou. Čas na dosiahnutie C max v krvnej plazme po perorálnom podaní je 1,5 hodiny.

Väzba na plazmatické bielkoviny (iba c) - 62 % bez ohľadu na podanú dávku.

Metabolizmus

Metabolizuje sa hlavne v pečeni. Metabolity (11-keto- a 20-hydroxyzlúčeniny) nemajú glukokortikoidnú aktivitu a vylučujú sa hlavne obličkami. Do 24 hodín sa asi 85 % podanej dávky nájde v moči a asi 10 % vo výkaloch. Preniká cez BBB a placentárnu bariéru. Metabolity sa nachádzajú v materskom mlieku.

Odstúpenie

T 1/2 z krvnej plazmy pri perorálnom podaní je približne 3,3 hodiny.V dôsledku vnútrobunkovej aktivity je zjavný výrazný rozdiel medzi T 1/2 metylprednizolónu z krvnej plazmy a T 1/2 z tela ako celku (približne 12- 36 hodín). Farmakoterapeutický účinok pretrváva aj vtedy, keď už nie je stanovená koncentrácia liečiva v krvi.

Indikácie

- systémové ochorenia spojivového tkaniva (SLE, sklerodermia, periarteritis nodosa, dermatomyozitída, reumatoidná artritída);

- akútne a chronické zápalové ochorenia kĺbov - dna a psoriatická artritída, osteoartritída (vrátane posttraumatickej), polyartritída (vrátane senilnej), periartritída ramena, ankylozujúca spondylitída (ankylozujúca spondylitída), juvenilná artritída, Stillov syndróm u dospelých, burzitída nešpecifická tendosynovitída, synovitída a epikondylitída;

- akútny reumatizmus, reumatická karditída, chorea minor;

- bronchiálna astma, astmatický stav;

- akútne a chronické alergické ochorenia (vrátane alergických reakcií na lieky a potraviny, sérová choroba, žihľavka, alergická rinitída, Quinckeho edém, liekový exantém, senná nádcha);

- kožné ochorenia - pemfigus, psoriáza, ekzém, atopická dermatitída (rozšírená neurodermatitída), zmluvná dermatitída (postihujúca veľký povrch kože), toxidermia, seboroická dermatitída, exfoliatívna dermatitída, toxická epidermálna nekrolýza (Lyellov syndróm), bulózna herpetiformná dermatitída Johnsonov syndróm;

- cerebrálny edém (vrátane na pozadí mozgového nádoru alebo spojený s chirurgickým zákrokom, rádioterapiou) po predchádzajúcom parenterálnom podaní GCS;

- alergické ochorenia očí - alergické formy konjunktivitídy;

- zápalové ochorenia očí - sympatická oftalmia, ťažká pomalá predná a zadná uveitída, zápal zrakového nervu;

- primárna alebo sekundárna nedostatočnosť nadobličiek (vrátane stavu po odstránení nadobličiek);

- vrodená adrenálna hyperplázia;

- ochorenie obličiek autoimunitného pôvodu (vrátane akútnej glomerulonefritídy);

- nefrotický syndróm;

- subakútna tyroiditída;

- ochorenia krvi a krvotvorného systému - agranulocytóza, panmyelopatia, autoimunitná hemolytická anémia, lymfo- a myeloidná leukémia, lymfogranulomatóza, trombocytopenická purpura, sekundárna trombocytopénia u dospelých, erytroblastopénia (erytrocytická anémia), vrodená erytrocytóza

- intersticiálne ochorenia pľúc - akútna alveolitída, pľúcna fibróza, sarkoidóza štádia II-III;

- tuberkulózna meningitída, pľúcna tuberkulóza, aspiračná pneumónia (v kombinácii so špecifickou chemoterapiou);

- berýliová choroba, Lefflerov syndróm (nie je možné použiť inú liečbu);

- rakovina pľúc (v kombinácii s cytostatikami);

- skleróza multiplex vrátane v štádiu exacerbácie;

- ulcerózna kolitída, Crohnova choroba, lokálna enteritída;

- hepatitída;

- hypoglykemické stavy;

- prevencia reakcie odmietnutia štepu počas transplantácie orgánu;

- hyperkalcémia na pozadí onkologických ochorení, nevoľnosť a vracanie počas cytostatickej liečby;

- myelóm.

Kontraindikácie

- systémová mykóza;

- súčasné použitie živých a oslabených s imunosupresívnymi dávkami lieku;

- obdobie dojčenia.

Pri krátkodobom užívaní zo zdravotných dôvodov je jedinou kontraindikáciou precitlivenosť na metylprednizolón alebo zložky lieku.

U detí v období rastu sa má liek Metypred používať iba podľa absolútnych indikácií a pod prísnym lekárskym dohľadom.

S opatrnosť liek sa má predpisovať pri nasledujúcich ochoreniach a stavoch:

- gastrointestinálne ochorenia - žalúdočný vred a dvanástnikový vred, ezofagitída, gastritída, akútny alebo latentný peptický vred, novovzniknutá črevná anastomóza, ulcerózna kolitída s hrozbou perforácie alebo tvorby abscesov, divertikulitída;

- obdobie pred a po očkovaní (8 týždňov pred a 2 týždne po očkovaní), lymfadenitída po vakcinácii BCG;

- stavy imunodeficiencie (vrátane AIDS alebo HIV infekcie);

- ochorenia kardiovaskulárneho systému (vrátane nedávneho infarktu myokardu), závažné chronické srdcové zlyhanie, arteriálna hypertenzia, hyperlipidémia;

- endokrinné ochorenia - diabetes mellitus (vrátane zhoršenej tolerancie sacharidov), tyreotoxikóza, hypotyreóza, obezita (III-IV stupeň);

- závažné chronické zlyhanie obličiek a / alebo pečene, nefrurolitiáza;

- hypoalbuminémia a stavy predisponujúce k jej výskytu;

- systémová osteoporóza, myasthenia gravis, akútna psychóza, poliomyelitída (okrem formy bulbárnej encefalitídy), glaukóm s otvoreným a uzavretým uhlom;

- tehotenstvo;

- sekundárna nedostatočnosť nadobličiek;

- konvulzívny syndróm.

Neodporúča sa používať liek u pacientov s Itsenko-Cushingovou chorobou; u pacientov s akútnym a subakútnym infarktom myokardu (je možné rozšíriť ohnisko nekrózy, spomaliť tvorbu zjazveného tkaniva a v dôsledku toho aj prasknutie srdcového svalu).

Použitie lieku pri chronickom zlyhaní srdca je možné len pre absolútne indikácie.

Dávkovanie

Droga sa užíva perorálne. Dávku lieku a trvanie liečby určuje lekár individuálne v závislosti od indikácií a závažnosti ochorenia.

Celú dennú dávku lieku sa odporúča užívať perorálne raz alebo dvakrát denne - každý druhý deň, s prihliadnutím na cirkadiánny rytmus endogénnej sekrécie GCS v intervale od 6. do 8. hodiny ráno. Vysoká denná dávka sa môže rozdeliť na 2-4 dávky, pričom veľká dávka sa užíva ráno. Tablety sa majú užívať počas jedla alebo ihneď po jedle s malým množstvom tekutiny.

Počiatočná dávka lieku môže byť od 4 mg do 48 mg metylprednizolónu denne v závislosti od povahy ochorenia. Po dosiahnutí terapeutického účinku sa má dávka znížiť. o menej závažné ochorenia zvyčajne postačujú nižšie dávky, hoci u jednotlivých pacientov môžu byť potrebné vyššie dávky. Vysoké dávky môžu byť potrebné pri ochoreniach a stavoch, ako napr roztrúsená skleróza(200 mg / deň), cerebrálny edém(200-1000 mg / deň) a transplantácia orgánu(do 7 mg / kg / deň). Ak sa po dostatočne dlhom čase nedosiahne uspokojivý klinický účinok, liek sa má vysadiť a pacientovi sa má predpísať iný typ liečby.

Pre deti dávku určí lekár s prihliadnutím na hmotnosť alebo povrch tela. o nedostatočnosť nadobličiek- vnútri 0,18 mg / kg alebo 3,33 mg / m2 / deň v 3 rozdelených dávkach, pre iné indikácie - 0,42 - 1,67 mg / kg alebo 12,5 - 50 mg / m2 / deň v 3 rozdelených dávkach.

Pri dlhodobom používaní lieku sa má denná dávka postupne znižovať. Dlhodobá liečba by sa nemala náhle prerušiť.

Vedľajšie účinky

Frekvencia vývoja a závažnosť vedľajších účinkov závisí od dĺžky užívania, veľkosti použitej dávky a možnosti dodržania cirkadiánneho rytmu predpisovania lieku Metipred. Riziko vzniku vedľajších účinkov sa zvyšuje pri užívaní viac ako 6 mg / deň.

Pri použití lieku Metypred sa môžu vyskytnúť nasledovné:

Z endokrinného systému: znížená glukózová tolerancia, steroidný diabetes mellitus, prejavy latentného diabetes mellitus, Itsenko-Cushingov syndróm (mesačná tvár, obezita hypofýzy, hirzutizmus, zvýšený krvný tlak, dysmenorea, amenorea, svalová slabosť, strie), oneskorený sexuálny vývoj u detí, potlačenie syntéza vlastného ACTH a kortizolu (pri dlhodobom užívaní), insuficiencia hypofýzy, abstinenčný syndróm.

Z tráviaceho systému: nevoľnosť, vracanie, pankreatitída, steroidný vred žalúdka a dvanástnika, erozívna ezofagitída, gastrointestinálne krvácanie, perforácia žalúdka a čriev, poruchy trávenia, plynatosť, zápal pobrušnice, bolesti brucha, hnačka.

Na strane srdca a krvných ciev: arytmie, u predisponovaných pacientov rozvoj alebo zvýšenie závažnosti srdcového zlyhania, zmeny na EKG charakteristické pre hypokaliémiu, zvýšený krvný tlak, znížený krvný tlak, hyperkoagulácia, trombóza; ateroskleróza, vaskulitída. U pacientov s akútnym a subakútnym infarktom myokardu je možné rozšíriť ohnisko nekrózy, spomaliť tvorbu zjazveného tkaniva, čo môže viesť k prasknutiu srdcového svalu.

Z nervového systému: zvýšený intrakraniálny tlak (sprevádzaný edémom papily – edémom terča zrakového nervu), kŕčmi, amnéziou, kognitívnymi poruchami, bolesťami hlavy, závratmi.

Mentálne poruchy: depresívna nálada, eufória, zmeny nálady, psychická závislosť, samovražedné myšlienky, psychotické poruchy (vrátane mánie, bludov, halucinácií, schizofrénie alebo exacerbácie), zmätenosť, nervozita alebo úzkosť, zmeny osobnosti, patologické správanie, nespavosť, delírium, dezorientácia, maniodepresívna psychóza, depresia, paranoja. U detí sú najčastejšie zmeny nálad, poruchy správania, nespavosť, podráždenosť.

Na strane orgánu zraku: zadná subkapsulárna katarakta, zvýšený vnútroočný tlak s možným poškodením zrakového nervu, sklon k rozvoju sekundárnych bakteriálnych, mykotických alebo vírusových infekcií oka, trofické zmeny na rohovke, exoftalmus, glaukóm.

Zo strany orgánov sluchu a porúch labyrintu: vertigo.

Zo strany metabolizmu a výživy: hyperkalciúria, hypokalciémia, prírastok hmotnosti, negatívna dusíková bilancia (zvýšené odbúravanie bielkovín), zvýšené potenie, hypokaliemická alkalóza, dyslipidémia, metabolická acidóza, zvýšená koncentrácia močoviny v krvi, lipomatóza, zvýšená potreba inzulínu alebo perorálnych hypoglykemík u pacientov s diabetes mellitus.

Poruchy v dôsledku aktivity mineralokortikoidov: retencia tekutín a sodíka (periférny edém), hypernatriémia, hypokaliemický syndróm (hypokaliémia, arytmia, myalgia alebo svalové kŕče, nezvyčajná slabosť a únava).

Z obličiek a močových ciest: pravdepodobnosť vzniku močových kameňov a mierne zvýšenie počtu leukocytov a červených krviniek v moči bez zjavného poškodenia obličiek.

Z pohybového aparátu: spomalenie rastu a osifikačné procesy u detí (predčasný uzáver epifýzových rastových zón), osteoporóza (veľmi zriedkavo - patologické zlomeniny kostí, aseptická nekróza ramennej kosti a hlavice stehennej kosti), kostná nekróza, ruptúra svalovej šľachy, kompresívna zlomenina chrbtice, steroidná myopatia, zníženie svalovej hmoty (atrofia), Charcotova choroba, artralgia, myalgia.

Na strane kože a podkožného tkaniva: oneskorené hojenie rán, petechie, ekchymóza, hyper- alebo hypopigmentácia, steroidné akné, strie, sklon k rozvoju pyodermie a kandidózy, purpura, atrofické kožné zmeny, steroidná panikulitída, hematóm, hypertrichóza u žien, začervenanie, žihľavka.

Alergické reakcie: kožná vyrážka, svrbenie, anafylaktický šok, lokálne alergické reakcie.

Na strane krvného a lymfatického systému: zvýšenie celkového počtu leukocytov, zníženie celkového počtu eozinofilných leukocytov, monocytov a lymfocytov, zníženie hmoty lymfoidného tkaniva.

Z imunitného systému: reakcie z precitlivenosti na liek.

Na strane pohlavných orgánov a mliečnej žľazy: nepravidelná menštruácia.

Systémové poruchy: nedostatočná funkcia nadobličiek pri dlhodobej liečbe.

Ostatné: rozvoj alebo exacerbácia infekcií (vznik tohto vedľajšieho účinku je uľahčený spoločne užívanými imunosupresívami a očkovaním), "návaly horúčavy" krvi do hlavy, zvýšená alebo znížená chuť do jedla, čkanie.

Benígne, malígne a nešpecifikované novotvary (vrátane cýst a polypov): syndróm z rozpadu nádoru vyvolaný kortikosteroidmi.

Laboratórne a inštrumentálne údaje: zníženie koncentrácie draslíka v krvi, zvýšenie koncentrácie ALT, ACT a ALP v krvi; porušenie absorpcie uhľohydrátov; zvýšenie obsahu vápnika v moči; potlačenie reakcií kožných testov.

Predávkovanie

Akútna intoxikácia metylprednizolónom je nepravdepodobná. Po chronickom predávkovaní z dôvodu možnej nedostatočnej funkcie nadobličiek sa má dávka lieku postupne znižovať. V prípade jednorazového perorálneho podania nadmernej dávky má byť liečba podporná; možno vykonať a predpísať výplach žalúdka. Neexistujú žiadne špecifické antidotá pre metylprednizolón. Metylprednizolón sa vylučuje počas dialýzy.

Liekové interakcie

Metylprednizolón je substrátom pre enzým cytochróm P450; metabolizuje hlavne enzým CYP3A4. Enzým CYP3A4 je kľúčovým enzýmom v podrodine CYP. Najväčšie množstvo sa nachádza v pečeni. Katalyzuje 6-beta hydroxyláciu steroidov a je dôležitou prvou fázou metabolického procesu pre endogénne aj syntetické kortikosteroidy. Existuje mnoho látok-substrátov CYP3A4, niektoré z nich (vrátane iných liečivých látok) sú schopné ovplyvňovať metabolizmus GCS indukciou alebo inhibíciou enzýmu CYP3A4.

Inhibítory izoenzýmu CYP3A4: lieky, ktoré inhibujú aktivitu CYP3A4, znižujú hepatálny klírens a zvyšujú koncentráciu liekov v krvi, ktoré pôsobia ako substráty izoenzýmu CYP3A4 (metylprednizolón). Ak pacient už dostáva inhibítor CYP3A4, dávka Metypredu sa má upraviť tak, aby sa predišlo javu predávkovania.

Táto skupina zahŕňa erytromycín, klaritromycín, troleandomycín, ketokonazol, itrakonazol, izoniazid, diltiazem, aprepitant, fosaprepitant, inhibítory HIV proteázy (indinavir a ritonavir), cyklosporín a etinylestradiol, histamín 2 Grapefruitová šťava je tiež inhibítorom CYP3A4.

Induktory izoenzýmu CYP3A4: liečivé látky, ktoré indukujú aktivitu CYP3A4, zvyšujú hepatálny klírens a tým znižujú koncentráciu liečivých látok v krvi, ktoré pôsobia ako substráty izoenzýmu CYP3A4. Súbežná liečba induktormi CYP3A4 si vyžaduje zvýšenie dávky Metypredu, aby sa dosiahol požadovaný výsledok liečby. Lieky v tejto skupine zahŕňajú: rifampicín, karbamazepín, fenobarbital, fenytoín.

substráty izoenzýmu CYP3A4

Ak pacient už dostáva akékoľvek substráty CYP3A4, môže to inhibovať alebo indukovať pečeňový klírens metylprednizolónu. V tomto prípade je potrebná úprava dávky lieku Metypred. Existuje možnosť, že vedľajšie účinky spoločné pre oba lieky sa môžu vyskytnúť častejšie, keď sa užívajú spolu. Súbežné užívanie metylprednizolónu a takrolimu môže znížiť koncentráciu takrolimu v tele.

Súčasné podávanie cyklosporínu a metylprednizolónu inhibuje ich spoločný metabolizmus, čo môže zvýšiť plazmatické koncentrácie jednej z týchto látok alebo oboch. V dôsledku toho môžu byť nežiaduce účinky týchto liekov, ktoré sa vyskytujú počas monoterapie, výraznejšie, keď sa kombinujú. Sú známe prípady záchvatov, ktoré sa vyskytujú pri súčasnej liečbe cyklosporínom a metylprednizolónom.

GCS môže urýchliť metabolizmus inhibítorov HIV proteázy, čím sa zníži ich plazmatická koncentrácia.

Metylprednizolón môže ovplyvniť rýchlosť acetylácie a klírens izoniazidu.

Účinky na iné látky ako enzým CYP3A4

Zostávajúce interakcie a účinky spojené s užívaním metylprednizolónu sú uvedené v tabuľke 1.

Tabuľka 1. Dôležité interakcie a vplyvy s metylprednizolónom a súbežná liečba iným liekom

Trieda alebo druh drogy – droga alebo látka	Interakcia / efekt
Antikoagulanciá (na perorálne podanie)	Metylprednizolón má rôzne účinky na pôsobenie nepriamych antikoagulancií. Bolo hlásené zvýšenie aj zníženie účinku antikoagulancií užívaných súčasne s metylprednizolónom. Na udržanie požadovaného účinku antikoagulancia je potrebné neustále sledovanie hemostaziogramu.
Anticholinergiká – blokátory nervovosvalového prenosu	Metylprednizolón môže interferovať s anticholinergnými liekmi. 1. Boli hlásené prípady akútnej myopatie pri súčasnom použití vysokých dávok metylprednizolónu a anticholinergík, ako sú blokátory nervovosvalového prenosu. 2. Pri súčasnom použití s metylprednizolónom existoval antagonizmus účinku blokujúceho pankurónium. Tento účinok možno očakávať pri akýchkoľvek blokátoroch nervovosvalového prenosu.
Hypoglykemické lieky	Pretože metylprednizolón môže zvýšiť koncentráciu glukózy v krvnej plazme, treba upraviť dávku hypoglykemických liekov.
Inhibítory aromatázy - aminoglutetimid	Potlačenie funkcie nadobličiek vyvolané aminoglutetimidom môže interferovať s endokrinnými zmenami spôsobenými dlhodobou liečbou metylprednizolónom.
Imunosupresíva	Imunosupresívny účinok metylprednizolónu sa zvyšuje v kombinácii s inými imunosupresívami. V tomto prípade sa môže zvýšiť účinok terapie aj nežiaduce javy.
NSAID - vysoké dávky aspirínu ()	1. Pravdepodobne zvýšený výskyt gastrointestinálneho krvácania a ulcerácie pri súčasnom užívaní metylprednizolónu a NSAID. 2. Metylprednizolón môže zvýšiť klírens kyseliny acetylsalicylovej užívanej dlhodobo vo vysokých dávkach, čo môže viesť k zníženiu koncentrácie salicylátov v krvnej plazme alebo k zvýšeniu rizika toxicity salicylátov pri vysadení metylprednizolónu. Je potrebné venovať pozornosť predpisovaniu kyseliny acetylsalicylovej v kombinácii s metylprednizolónom.
Lieky, ktoré znižujú koncentráciu draslíka v krvnej plazme	Pri súčasnom použití metylprednizolónu a liekov, ktoré znižujú koncentráciu draslíka v krvnej plazme (napríklad diuretiká, amfotericín B), je potrebné pacientov starostlivo sledovať, či sa u nich nevyvinie hypokaliémia. Treba mať tiež na pamäti, že pri súčasnom užívaní metylprednizolónu a xantínov alebo beta 2-adrenomimetík existuje zvýšené riziko hypokaliémie.
Srdcové glykozidy	U pacientov s hypokaliémiou sa pri súčasnom užívaní metylprednizolónu a srdcových glykozidov zvyšuje riziko arytmií.
Inhibítory anticholínesterázy	GCS môže znížiť účinok inhibítorov anticholínesterázy u pacientov s myasthenia gravis.
Antibakteriálne lieky - fluorochinolóny	Kombinované použitie fluorochinolónov a kortikosteroidov zvyšuje riziko ruptúry šľachy, najmä u starších pacientov.

špeciálne pokyny

Keďže komplikácie liečby Metypredom závisia od veľkosti dávky a dĺžky liečby, v každom prípade sa na základe analýzy pomeru riziko / prínos rozhodne o potrebe takejto liečby a tiež o dĺžke trvania určuje sa liečba a frekvencia podávania.

Na lepšiu kontrolu stavu pacienta sa má použiť najnižšia dávka Metypredu. Keď sa dosiahne účinok, ak je to možné, dávka sa má postupne znižovať na udržiavaciu dávku alebo sa má liečba prerušiť.

Vzhľadom na riziko arytmie sa má použitie Metipredu vo vysokých dávkach vykonávať v nemocnici vybavenej potrebným vybavením (elektrokardiograf, defibrilátor).

S nástupom predĺženej spontánnej remisie sa má liečba prerušiť.

Pri dlhodobej liečbe má pacient pravidelne podstupovať vyšetrenie (röntgen hrudníka, koncentrácia glukózy v plazme 2 hodiny po jedle, celkový rozbor moču, krvný tlak, kontrola telesnej hmotnosti, pri anamnéze najlepšie röntgenové alebo endoskopické vyšetrenie gastrointestinálnych vredov).

Rast a vývoj detí dlhodobo liečených Metipredom sa má starostlivo sledovať. Spomalenie rastu možno pozorovať u detí, ktoré dlhodobo dostávajú denne, rozdelenú do niekoľkých dávok, terapiu. Denné používanie metylprednizolónu po dlhú dobu u detí je možné len pre absolútne indikácie. Užívanie lieku každý druhý deň môže znížiť riziko vzniku tohto vedľajšieho účinku alebo sa mu úplne vyhnúť.

U detí dlhodobo liečených Metipredom je zvýšené riziko vzniku intrakraniálnej hypertenzie.

Pacienti užívajúci lieky, ktoré potláčajú imunitný systém, sú náchylnejší na infekcie ako zdraví jedinci. Napríklad ovčie kiahne a osýpky môžu byť závažnejšie a dokonca smrteľné u neimunizovaných detí alebo u dospelých, ktorí dostávajú Metypred.

Ukázalo sa, že pacienti, ktorí môžu byť vystavení stresu počas liečby Metypredom, zvyšujú dávku lieku pred, počas a po stresovej situácii.

Na pozadí liečby Metypredom sa môže zvýšiť náchylnosť na infekcie, niektoré infekcie môžu prebiehať vo vymazanej forme, navyše sa môžu vyvinúť nové infekcie. Okrem toho klesá schopnosť tela lokalizovať infekčný proces. Vývoj infekcií spôsobených rôznymi patogénnymi organizmami, ako sú vírusy, baktérie, huby, prvoky alebo helminty, ktoré sú lokalizované v rôznych systémoch ľudského tela, môže súvisieť s užívaním lieku Metipred, ako v monoterapii, tak aj v kombinácii s inými imunosupresívami, ktoré pôsobia na bunkovú imunitu, humorálnu imunitu alebo na funkciu neutrofilov. Tieto infekcie môžu byť mierne, avšak v niektorých prípadoch je možný závažný priebeh a dokonca smrť. Navyše, čím vyššie dávky lieku sa použijú, tým vyššia je pravdepodobnosť vzniku infekčných komplikácií.

Podávanie živých alebo živých oslabených vakcín je kontraindikované u pacientov liečených Metipredom v dávkach, ktoré majú imunosupresívny účinok, ale možno podať usmrtené alebo inaktivované vakcíny, avšak odpoveď na podanie takýchto vakcín môže byť znížená alebo dokonca chýbať. Pacienti liečení Metypredom v dávkach, ktoré nemajú imunosupresívny účinok, môžu byť imunizovaní na vhodné indikácie.

Použitie Metypredu pri aktívnej tuberkulóze sa má obmedziť na prípady fulminantnej a diseminovanej tuberkulózy, keď sa Metypred používa na liečbu ochorenia v kombinácii s vhodnou antituberkulóznou chemoterapiou.

Ak je liek Metypred predpísaný pacientom s latentnou tuberkulózou alebo s pozitívnymi tuberkulínovými testami, liečba by sa mala vykonávať pod prísnym lekárskym dohľadom, pretože ochorenie môže byť reaktivované. Počas dlhodobej medikamentóznej liečby by takíto pacienti mali dostať vhodnú preventívnu liečbu.

Uvádza sa, že u pacientov liečených Metipredom bol zaznamenaný Kaposiho sarkóm. Po vysadení lieku môže nastať klinická remisia.

Pri dlhodobom používaní lieku Metipred v terapeutických dávkach sa môže vyvinúť supresia systému hypotalamus-hypofýza-nadobličky (sekundárna insuficiencia nadobličiek). Stupeň a trvanie insuficiencie kôry nadobličiek sú u každého pacienta individuálne a závisia od dávky, frekvencie užívania, času podávania a dĺžky terapie.

Závažnosť tohto účinku možno znížiť užívaním lieku každý druhý deň alebo postupným znižovaním dávky. Tento typ relatívnej nedostatočnosti kôry nadobličiek môže pretrvávať niekoľko mesiacov po ukončení liečby, preto pri akýchkoľvek stresových situáciách počas tohto obdobia treba liek Metypred znovu predpísať. Keďže sekrécia mineralokortikosteroidov môže byť narušená, je potrebné súbežné podávanie elektrolytov a/alebo mineralokortikosteroidov.

Vývoj akútnej adrenálnej insuficiencie, ktorá vedie k smrti, je možný pri prudkom vysadení lieku Metipred. Abstinenčný syndróm, ktorý zjavne nesúvisí s nedostatočnosťou nadobličiek, sa môže vyskytnúť aj v dôsledku náhleho vysadenia lieku Metipred. Tento syndróm zahŕňa príznaky ako anorexia, nevoľnosť, vracanie, letargia, bolesť hlavy, horúčka, bolesť kĺbov, šupinatá koža, myalgia, strata hmotnosti a znížený krvný tlak. Predpokladá sa, že tieto účinky sa vyskytujú v dôsledku prudkého kolísania koncentrácie metylprednizolónu v krvnej plazme, a nie v dôsledku poklesu koncentrácie metylprednizolónu v krvnej plazme.

U pacientov s hypotyreózou alebo cirhózou pečene sa pozoruje zvýšenie účinku lieku Metypred.

Použitie lieku Metypred môže viesť k zvýšeniu koncentrácie glukózy v krvnej plazme, k zhoršeniu priebehu existujúceho diabetes mellitus. Pacienti, ktorí dostávajú dlhodobú liečbu Metipredom, môžu byť predisponovaní k rozvoju diabetes mellitus.

Na pozadí terapie Metypredom je možný rozvoj rôznych duševných porúch: od eufórie, nespavosti, nestability nálady, zmien osobnosti a ťažkej depresie až po akútne psychické prejavy. Okrem toho sa môže zvýšiť existujúca emocionálna nestabilita alebo sklony k psychotickým reakciám.

Pri užívaní lieku Metypred sa môžu vyskytnúť potenciálne závažné duševné poruchy. Symptómy sa zvyčajne objavia v priebehu niekoľkých dní alebo týždňov po začatí liečby. Väčšina reakcií vymizne buď po znížení dávky alebo po vysadení lieku. Napriek tomu môže byť potrebná špecifická liečba.

Pacienti a / alebo ich príbuzní by mali byť upozornení, že v prípade zmien v psychickom stave pacienta (najmä s rozvojom depresívneho stavu a pokusov o samovraždu) je potrebné vyhľadať lekársku pomoc. Mali by ste tiež upozorniť pacientov alebo ich príbuzných na možnosť vzniku duševných porúch počas alebo bezprostredne po znížení dávky lieku alebo jeho úplnom zrušení.

Dlhodobé užívanie lieku Metypred môže viesť k zadnej subkapsulárnej katarakte a jadrovej katarakte (najmä u detí), exoftalmu alebo glaukómu s možným poškodením zrakového nervu a vyprovokovať sekundárnu očnú mykotickú alebo vírusovú infekciu. Pri užívaní lieku Metipred dochádza k zvýšeniu krvného tlaku, zadržiavaniu tekutín a solí v tele, strate draslíka, hypokaliemickej alkalóze. Tieto účinky sú menej výrazné pri použití syntetických derivátov, s výnimkou prípadov, keď sa používajú vo veľkých dávkach. Možno bude potrebné obmedziť potrebu soli a potravín obsahujúcich sodík.

Liečba Metypredom môže maskovať príznaky peptických vredov a v tomto prípade môže dôjsť k perforácii alebo krvácaniu bez výraznej bolesti.

Nežiaduce účinky lieku Metypred z kardiovaskulárneho systému, ako je dyslipidémia, zvýšený krvný tlak, môžu u predisponovaných pacientov pri vysokých dávkach Metypredu a dlhodobej liečbe vyvolať nové reakcie. V tejto súvislosti by sa liek Metypred mal používať opatrne u pacientov s rizikovými faktormi kardiovaskulárnych ochorení. Vyžaduje sa pravidelné sledovanie funkcie srdca. Užívanie nízkych dávok lieku Metypred každý druhý deň môže znížiť závažnosť týchto vedľajších účinkov.

Pacienti užívajúci Metypred majú byť opatrní pri predpisovaní analgetík na báze kyseliny acetylsalicylovej a NSAID.

Možné sú alergické reakcie. Vzhľadom na skutočnosť, že také javy ako podráždenie kože a anafylaktické alebo pseudoanafylaktické reakcie boli u pacientov užívajúcich GCS zriedkavo pozorované, pred predpísaním GCS je potrebné vykonať potrebné opatrenia, najmä ak má pacient v anamnéze alergické reakcie na lieky. Vzhľadom na existujúce riziko perforácie rohovky sa má predpisovanie GCS pri liečbe očných infekcií spôsobených vírusom herpes simplex (očný herpes) používať opatrne.

Vysoké dávky kortikosteroidov môžu spôsobiť akútnu pankreatitídu.

Liečba vysokými dávkami kortikosteroidov môže spôsobiť akútnu myopatiu; v tomto prípade je ochorenie najcitlivejšie pre pacientov s poruchou nervovosvalového prenosu (napríklad myasthenia gravis), ako aj pre pacientov, ktorí súbežne dostávajú anticholinergickú liečbu, napríklad blokátory nervovosvalového prenosu. Tento druh myopatie je generalizovaný; môže postihnúť očné svaly alebo dýchací systém a dokonca viesť k ochrnutiu všetkých končatín. Okrem toho sa môže zvýšiť hladina kreatínkinázy. V takýchto prípadoch môže klinické zotavenie trvať týždne alebo dokonca roky.

Osteoporóza je častou (ale zriedka zistenou) komplikáciou dlhodobej liečby vysokými dávkami kortikosteroidov.

GCS sa predpisuje opatrne na dlhodobú liečbu starším pacientom kvôli zvýšenému riziku osteoporózy a zadržiavaniu tekutín v tele, čo potenciálne spôsobuje zvýšenie krvného tlaku.

Súbežná liečba metylprednizolónom a fluorochinolónmi zvyšuje riziko ruptúry šľachy, najmä u starších pacientov.

Vysoké dávky kortikosteroidov môžu u detí spôsobiť pankreatitídu.

Vysoké dávky metylprednizolónu sa nemajú používať na poškodenie mozgu v dôsledku traumy hlavy.

Pretože metylprednizolón môže zvýšiť klinické prejavy Cushingovho syndrómu, užívaniu metylprednizolónu sa treba vyhnúť u pacientov s Itsenko-Cushingovou chorobou.

Je potrebné starostlivé sledovanie pacientov užívajúcich systémové kortikosteroidy a nedávneho infarktu myokardu.

Je potrebné starostlivé sledovanie pacientov s anamnézou alebo v súčasnosti trombózou alebo tromboembolickými komplikáciami.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a používať mechanizmy

Vzhľadom na možnosť závratov, zhoršenia zraku a slabosti pri používaní lieku Metipred by mali byť osoby, ktoré vedú vozidlá alebo vykonávajú činnosti, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu pozornosti a rýchlosť psychomotorických reakcií, opatrné.

Tehotenstvo a laktácia

V mnohých štúdiách na zvieratách so zavedením metylprednizolónu vo vysokých dávkach boli identifikované malformácie plodu. Nevykonali sa príslušné štúdie účinku na ľudskú reprodukčnú funkciu. Pretože nemožno vylúčiť možné poškodenie užívania metylprednizolónu, užívanie lieku počas tehotenstva a u žien plánujúcich tehotenstvo je indikované len vtedy, ak očakávaný terapeutický účinok u matky preváži riziko negatívneho účinku na plod. Metylprednizolón sa má počas tehotenstva predpisovať iba vtedy, ak je to absolútne indikované. Metylprednizolón prechádza placentárnou bariérou. Bol zistený nárast počtu novorodencov s intrauterinnou rastovou retardáciou narodených matkám užívajúcim metylprednizolón a boli zaznamenané aj prípady katarakty u novorodencov. Vplyv metylprednizolónu na priebeh a výsledok pôrodu nie je známy. Novorodenci narodení matkám, ktoré dostávali metylprednizolón počas tehotenstva, sa majú starostlivo vyšetriť na možné príznaky nedostatočnosti nadobličiek.

Keďže metylprednizolón prechádza do materského mlieka, ak je potrebné použiť liek počas laktácie, dojčenie sa má prerušiť.

Použitie v detstve

Mať deti počas rastu GCS sa má používať len na absolútne indikácie a pod prísnym lekárskym dohľadom.

U detí je pri dlhodobej liečbe Metypredom potrebné starostlivé sledovanie dynamiky rastu a vývoja.

S poruchou funkcie obličiek

Liek sa má používať s opatrnosťou pri ťažkom chronickom zlyhaní obličiek, nefrurolitiáze.

Pri poruchách funkcie pečene

Liek sa má používať s opatrnosťou pri zlyhaní pečene.

Podmienky výdaja z lekární

Liek je dostupný na lekársky predpis.

Podmienky a obdobia skladovania

Liek sa má uchovávať mimo dosahu detí pri teplote 15 ° až 25 ° C. Čas použiteľnosti je 5 rokov. Nepoužívajte po dátume exspirácie vytlačenom na obale.

DÁVKOVÁ FORMA, ZLOŽENIE A BALENIE

Tablety od takmer bielej po biele, okrúhle, ploché, so skoseným okrajom a priečnou deliacou ryhou na jednej strane.

1 tab.
metylprednizolón 4 mg

Pomocné látky: monohydrát laktózy, kukuričný škrob, magnéziumstearát, želatína, mastenec, čistená voda.

FARMAKOLOGICKÝ ÚČINOK

Syntetický GCS. Má protizápalové, antialergické, imunosupresívne účinky, zvyšuje citlivosť beta-adrenergných receptorov na endogénne katecholamíny.

Interaguje so špecifickými cytoplazmatickými receptormi (receptory pre GCS sa nachádzajú vo všetkých tkanivách, najmä v pečeni) za vzniku komplexu, ktorý vyvoláva tvorbu proteínov (vrátane enzýmov, ktoré regulujú životne dôležité procesy v bunkách).

Účinok metylprednizolónu na metabolizmus bielkovín: znižuje množstvo globulínov v plazme, zvyšuje syntézu albumínu v pečeni a obličkách (so zvýšením pomeru albumín / globulín), znižuje syntézu a zvyšuje katabolizmus bielkovín vo svalovom tkanive.

Účinok metylprednizolónu na metabolizmus uhľohydrátov: zvyšuje absorpciu uhľohydrátov z gastrointestinálneho traktu, zvyšuje aktivitu glukózo-6-fosfatázy (zvyšuje tok glukózy z pečene do krvi), zvyšuje aktivitu fosfoenolpyruvátkarboxylázy a syntézu aminotransferáz (aktivuje glukoneogenézu), podporuje rozvoj hyperglykémie.

Pri obštrukčných ochoreniach dýchacích ciest je účinok spôsobený najmä inhibíciou zápalových procesov, prevenciou alebo znížením závažnosti edému slizníc, znížením eozinofilnej infiltrácie submukóznej vrstvy bronchiálneho epitelu a ukladaním cirkulujúcich imunitných komplexov v bronchiálnej sliznici, ako aj inhibícia erózie a deskvamácie sliznice. Zvyšuje citlivosť beta-adrenergných receptorov priedušiek malého a stredného kalibru na endogénne katecholamíny a exogénne sympatomimetiká, znižuje viskozitu hlienu znížením jeho produkcie.

Potláča syntézu a sekréciu ACTH a sekundárne syntézu endogénneho GCS.

Inhibuje reakcie spojivového tkaniva počas zápalového procesu a znižuje možnosť tvorby jazvového tkaniva.

FARMAKOKINETIKA

Absorpcia a distribúcia

Pri perorálnom podaní sa rýchlo vstrebáva, absorpcia je viac ako 70 %. Prechádza účinkom „prvého prechodu“ pečeňou.

Pri intramuskulárnom podaní je absorpcia úplná a dostatočne rýchla. Biologická dostupnosť s intramuskulárnou injekciou je 89 %.

Cmax po perorálnom podaní je 1,5 hodiny, pri intramuskulárnom podaní - 0,5-1 hodiny.Cmax po intravenóznom podaní v dávke 30 mg / kg počas 20 minút alebo intravenóznom kvapkaní v dávke 1 g počas 30-60 minút dosahuje 20 μg/ml. Cmax po i/m podaní 40 mg počas 2 hodín dosahuje 34 μg/ml.

Väzba na plazmatické bielkoviny (iba s albumínom) - 62 % bez ohľadu na podanú dávku.

Metabolizmus

Odstúpenie

T1/2 z krvnej plazmy na perorálne podanie je približne 3,3 hodiny, pri parenterálnom podaní - 2,3-4 hodiny a pravdepodobne nezávisí od spôsobu podania. V dôsledku vnútrobunkovej aktivity sa odhalí výrazný rozdiel medzi T1/2 metylprednizolónu z krvnej plazmy a T1/2 z tela ako celku (približne 12-36 hodín). Farmakoterapeutický účinok pretrváva aj vtedy, keď už nie je stanovená koncentrácia liečiva v krvi.

INDIKÁCIE

Na perorálne podanie

Systémové ochorenia spojivového tkaniva (SLE, sklerodermia, periarteritis nodosa, dermatomyozitída, reumatoidná artritída);

Akútne a chronické zápalové ochorenia kĺbov - dna a psoriatická artritída, osteoartritída (vrátane posttraumatickej), polyartritída (vrátane senilnej), periartritída ramena, ankylozujúca spondylitída (ankylozujúca spondylitída), juvenilná artritída, Stillov syndróm u dospelých, burzitída, nešpecifická tendosynovitída, synovitída a epikondylitída;

Akútny reumatizmus, reumatická karditída, chorea minor;

bronchiálna astma, status astmaticus;

Akútne a chronické alergické ochorenia - vr. alergické reakcie na lieky a potraviny, sérová choroba, žihľavka, alergická rinitída, Quinckeho edém, liekový exantém, senná nádcha;

Kožné ochorenia - pemfigus, psoriáza, ekzém, atopická dermatitída (rozšírená neurodermatitída), zmluvná dermatitída (postihujúca veľký povrch kože), toxidermia, seboroická dermatitída, exfoliatívna dermatitída, toxická epidermálna nekrolýza (Lyellov syndróm), bulózna herpetiformná dermatitída syndróm;

Cerebrálny edém (vrátane na pozadí mozgového nádoru alebo spojený s chirurgickým zákrokom, radiačnou terapiou alebo poranením hlavy) po predchádzajúcom parenterálnom podaní GCS;

Alergické ochorenia oka - alergické formy konjunktivitídy;

Zápalové ochorenia oka - sympatická oftalmia, ťažká pomalá predná a zadná uveitída, zápal zrakového nervu;

Primárna alebo sekundárna nedostatočnosť nadobličiek (vrátane stavu po odstránení nadobličiek);

Vrodená adrenálna hyperplázia;

Ochorenie obličiek autoimunitného pôvodu (vrátane akútnej glomerulonefritídy);

nefrotický syndróm;

Subakútna tyroiditída;

Choroby krvi a krvotvorného systému - agranulocytóza, panmyelopatia, autoimunitná hemolytická anémia, lymfo- a myeloidné leukémie, lymfogranulomatóza, trombocytopenická purpura, sekundárna trombocytopénia u dospelých, erytroblastopénia (erytrocytopenická anémia), vrodená

Intersticiálne ochorenia pľúc - akútna alveolitída, pľúcna fibróza, sarkoidóza štádia II-III;

Tuberkulózna meningitída, pľúcna tuberkulóza, aspiračná pneumónia (v kombinácii so špecifickou chemoterapiou);

Berýliová choroba, Loefflerov syndróm (nevhodný na inú liečbu);

Rakovina pľúc (v kombinácii s cytostatikami);

Roztrúsená skleróza;

Ulcerózna kolitída, Crohnova choroba, lokálna enteritída;

hepatitída;

hypoglykemické stavy;

Prevencia reakcie odmietnutia štepu počas transplantácie orgánu;

Hyperkalcémia na pozadí onkologických ochorení, nevoľnosť a vracanie počas cytostatickej liečby;

Mnohopočetný myelóm.

Parenterálna (núdzová liečba stavov vyžadujúcich rýchle zvýšenie koncentrácie GCS v tele)

Šokové stavy (popáleniny, traumatické, prevádzkové, toxické, kardiogénne) s neúčinnosťou vazokonstrikčných liekov, liekov nahrádzajúcich plazmu a inej symptomatickej terapie;

Alergické reakcie (závažné akútne formy), šok z transfúzie krvi, anafylaktický šok, anafylaktoidné reakcie;

Cerebrálny edém (vrátane na pozadí mozgového nádoru alebo spojený s chirurgickým zákrokom, radiačnou terapiou alebo traumou hlavy);

bronchiálna astma (ťažká forma), status astmaticus;

SLE, reumatoidná artritída;

Akútna nedostatočnosť nadobličiek;

tyreotoxická kríza;

Akútna hepatitída, hepatálna kóma;

Zníženie zápalu a prevencia jazvového zúženia (v prípade otravy kauterizačnými kvapalinami).

REŽIM DÁVKOVANIA

Dávku lieku a trvanie liečby určuje lekár individuálne v závislosti od indikácií a závažnosti ochorenia.

Tablety

Počiatočná dávka lieku môže byť od 4 mg do 48 mg metylprednizolónu denne v závislosti od povahy ochorenia. V prípade menej závažného ochorenia zvyčajne postačujú nižšie dávky, hoci u jednotlivých pacientov môžu byť potrebné vyššie dávky. Vysoké dávky môžu byť potrebné pri ochoreniach a stavoch, ako je roztrúsená skleróza (200 mg/deň), edém mozgu (200 – 1000 mg/deň) a transplantácia orgánov (až 7 mg/kg/deň). Ak sa po dostatočne dlhom čase nedosiahne uspokojivý klinický účinok, liek sa má vysadiť a pacientovi sa má predpísať iný typ liečby.

Pre deti dávku určuje lekár s prihliadnutím na hmotnosť alebo povrch tela. Pri nedostatočnosti nadobličiek - ústami 0,18 mg / kg alebo 3,33 mg / m2 / deň v 3 rozdelených dávkach, s inými indikáciami - 0,42 - 1,67 mg / kg alebo 12,5 - 50 mg / m2 / deň v 3 rozdelených dávkach.

Pri dlhodobom používaní lieku sa má denná dávka postupne znižovať. Dlhodobá liečba by sa nemala náhle prerušiť.

Lyofilizát na prípravu roztoku na intravenózne a intramuskulárne podanie

Parenterálne sa liek podáva vo forme pomalých intravenóznych tryskových injekcií alebo intravenóznych infúzií, ako aj intramuskulárnych injekcií.

Injekčný roztok sa pripraví pridaním rozpúšťadla do injekčnej liekovky s lyofilizátom bezprostredne pred použitím. Pripravený roztok obsahuje 62,5 mg/ml metylprednizolónu.

Ako doplnková liečba život ohrozujúcich stavov sa podáva 30 mg/kg telesnej hmotnosti intravenózne najmenej 30 minút. Zavedenie tejto dávky sa môže opakovať každých 4-6 hodín, nie dlhšie ako 48 hodín.

Pulzná terapia pri liečbe chorôb, pri ktorých je účinná terapia GCS, s exacerbáciami chorôb a / alebo s neúčinnosťou štandardnej terapie.

Indikácie Odporúčané liečebné režimy
Reumatické ochorenia 1 g / deň IV počas 1-4 dní alebo 1 g / mesiac IV počas 6 mesiacov
Systémový lupus erythematosus 1 g / deň IV počas 3 dní
Skleróza multiplex 1 g / deň IV počas 3 alebo 5 dní
Edematózne stavy (napr. glomerulonefritída, lupusová nefritída) 30 mg/kg IV každý druhý deň počas 4 dní alebo 1 g/deň počas 3, 5 alebo 7 dní

Vyššie uvedené dávky sa majú podávať počas obdobia najmenej 30 minút. Úvod možno zopakovať, ak do týždňa po liečbe nedôjde k zlepšeniu, alebo ak si to vyžaduje stav pacienta.

Na zlepšenie kvality života pri rakovine v terminálnom štádiu sa podáva 125 mg / deň intravenózne denne až do 8 týždňov.

Pri chemoterapii, charakterizovanej miernym alebo stredne silným emetickým účinkom, sa podáva 250 mg IV po dobu najmenej 5 minút 1 hodinu pred podaním chemoterapeutika, na začiatku chemoterapie a tiež po jej ukončení. Pri chemoterapii charakterizovanej výrazným emetickým účinkom sa podáva 250 mg IV po dobu najmenej 5 minút v kombinácii so zodpovedajúcimi dávkami metoklopramidu alebo butyrofenónu 1 hodinu pred podaním chemoterapeutika, potom 250 mg IV na začiatku chemoterapie a po jeho dokončení...

Pri iných indikáciách je počiatočná dávka 10-500 mg IV, v závislosti od povahy ochorenia. Na krátky priebeh pri ťažkých akútnych stavoch môžu byť potrebné vyššie dávky. Počiatočná dávka nepresahujúca 250 mg sa má podávať intravenózne najmenej 5 minút, dávky nad 250 mg sa majú podávať najmenej 30 minút. Nasledujúce dávky sa podávajú intravenózne alebo intramuskulárne, pričom trvanie intervalov medzi injekciami závisí od odpovede pacienta na terapiu a od jeho klinického stavu.

Deťom sa majú podávať nižšie dávky (ale nie menej ako 0,5 mg/kg/deň), pri výbere dávky sa však berie do úvahy predovšetkým závažnosť stavu a odpoveď pacienta na liečbu, a nie vek a telesná hmotnosť.

VEDĽAJŠÍ ÚČINOK

Frekvencia vývoja a závažnosť vedľajších účinkov závisí od trvania užívania, veľkosti použitej dávky a možnosti pozorovania cirkadiánneho rytmu vymenovania Metipredu.

Z endokrinného systému: znížená glukózová tolerancia, steroidný diabetes mellitus, prejav latentného diabetes mellitus, potlačenie funkcie nadobličiek, Itsenko-Cushingov syndróm (mesiaca tvár, obezita hypofýzy, hirsutizmus, zvýšený krvný tlak, dysmenorea, amenorea, svalová slabosť) oneskorený sexuálny styk vývoj u detí.

Z tráviaceho systému: nevoľnosť, vracanie, pankreatitída, steroidný vred žalúdka a dvanástnika, erozívna ezofagitída, gastrointestinálne krvácanie, perforácia steny tráviaceho traktu, porucha chuti do jedla, poruchy trávenia, plynatosť, čkanie; zriedkavo - zvýšenie aktivity pečeňových transamináz a alkalickej fosfatázy.

Zo strany kardiovaskulárneho systému: arytmie, bradykardia (až zástava srdca); u predisponovaných pacientov rozvoj alebo zvýšenie závažnosti srdcového zlyhania, zmeny EKG charakteristické pre hypokaliémiu, zvýšený krvný tlak, hyperkoaguláciu, trombózu; u pacientov s akútnym a subakútnym infarktom myokardu môže dôjsť k rozšíreniu ložiska nekrózy, k spomaleniu tvorby jazvového tkaniva, čo môže viesť k prasknutiu srdcového svalu.

Zo strany centrálneho nervového systému a periférneho nervového systému: delírium, dezorientácia, eufória, halucinácie, maniodepresívna psychóza, depresia, paranoja, zvýšený intrakraniálny tlak, nervozita, úzkosť, nespavosť, závraty, vertigo, pseudotumor mozočka, bolesť hlavy , kŕče.

Zo zmyslových orgánov: zadná subkapsulárna katarakta, zvýšený vnútroočný tlak s možným poškodením zrakového nervu, sklon k rozvoju sekundárnych bakteriálnych, plesňových alebo vírusových infekcií oka, trofické zmeny na rohovke, exoftalmus, náhla strata zraku (pri parenterálnom podaní v r. hlava, krk, nosové mušle, pokožka hlavy, možné ukladanie kryštálov liečiva v cievach oka).

Zo strany metabolizmu: zvýšené vylučovanie vápnika, hypokalciémia, zvýšená telesná hmotnosť, negatívna dusíková bilancia (zvýšené odbúravanie bielkovín), zvýšené potenie; v dôsledku mineralokortikoidnej aktivity - retencia tekutín a sodíka (periférny edém), hypernatriémia, hypokaliemický syndróm (hypokaliémia, arytmia, myalgia alebo svalové kŕče, nezvyčajná slabosť a únava).

Na strane pohybového aparátu: spomalenie rastu a osifikačné procesy u detí (predčasné uzavretie epifýzových rastových zón), osteoporóza (veľmi zriedkavo - patologické zlomeniny kostí, aseptická nekróza ramennej kosti a hlavice stehennej kosti), ruptúra svalovej šľachy, steroidná myopatia , zníženie svalovej hmoty (atrofia).

Dermatologické reakcie: oneskorené hojenie rán, petechie, ekchymóza, stenčenie kože, hyper- alebo hypopigmentácia, steroidné akné, strie, sklon k rozvoju pyodermie a kandidózy.

Alergické reakcie: kožná vyrážka, svrbenie, anafylaktický šok, lokálne alergické reakcie.

Lokálne reakcie pri parenterálnom podaní: pálenie, necitlivosť, bolesť, brnenie v mieste vpichu, infekcia v mieste vpichu; zriedkavo - nekróza okolitých tkanív, zjazvenie v mieste vpichu, atrofia kože a podkožného tkaniva s intramuskulárnou injekciou (injekcia do deltového svalu je obzvlášť nebezpečná).

Iné: rozvoj alebo exacerbácia infekcií (vznik tohto nežiaduceho účinku napomáhajú spoločne užívané imunosupresíva a očkovania), leukocytúria, abstinenčný syndróm, „návaly horúčavy“ krvi do hlavy.

KONTRAINDIKÁCIE

Pri krátkodobom užívaní zo zdravotných dôvodov je jedinou kontraindikáciou precitlivenosť na metylprednizolón alebo zložky lieku.

Liek sa má predpisovať opatrne pri nasledujúcich ochoreniach a stavoch:

Peptický vred a dvanástnikový vred, ezofagitída, gastritída, akútny alebo latentný peptický vred, novovytvorená črevná anastomóza, UC s hrozbou perforácie alebo tvorby abscesov, divertikulitída;

Herpes simplex, herpes zoster (viremická fáza), ovčie kiahne, osýpky, amebiáza, strongyloidóza, systémová mykóza; aktívna a latentná tuberkulóza (použitie na ťažké infekčné ochorenia je prípustné len na pozadí špecifickej terapie);

Obdobie pred a po očkovaní (8 týždňov pred a 2 týždne po očkovaní), lymfadenitída po BCG vakcinácii, stavy imunodeficiencie (vrátane AIDS alebo infekcie HIV);

Ťažké chronické srdcové zlyhanie, arteriálna hypertenzia, hyperlipidémia, nedávny infarkt myokardu (u pacientov s akútnym a subakútnym infarktom myokardu je možné rozšírenie ložiska nekrózy, spomalenie tvorby jazvového tkaniva, ruptúra srdcového svalu);

Diabetes mellitus (vrátane zhoršenej tolerancie sacharidov), tyreotoxikóza, hypotyreóza, Itsenko-Kyshingova choroba, obezita (III-IV stupeň);

Závažné chronické zlyhanie obličiek, nefrurolitiáza;

Hypoalbuminémia a stavy predisponujúce k jej výskytu;

Myasthenia gravis, akútna psychóza, poliomyelitída (okrem formy bulbárnej encefalitídy), systémová osteoporóza, glaukóm s otvoreným a uzavretým uhlom;

Tehotenstvo.

U detí počas obdobia rastu sa má GCS používať len na absolútne indikácie a pod prísnym lekárskym dohľadom.

TEHOTENSTVO A LAKTÁCIA

Počas tehotenstva (najmä v prvom trimestri) by sa liek mal užívať len zo zdravotných dôvodov.

Keďže GCS preniká do materského mlieka, ak je potrebné použiť liek počas laktácie (dojčenie), odporúča sa prestať dojčiť.

ŠPECIÁLNE POKYNY

Pripravený roztok na parenterálne podanie uchovávajte pri teplote 15° až 20°C a spotrebujte do 12 hodín. Ak sa pripravený roztok uchováva v chladničke pri teplote 2° až 8°C, môže sa použiť do 24 hodín .

Počas liečby Metypredom (najmä dlhodobej) je potrebné sledovať očného lekára, kontrolovať krvný tlak, stav vodnej a elektrolytovej rovnováhy, ako aj obraz periférnej krvi a koncentrácie glukózy v krvi.

Na zníženie vedľajších účinkov možno predpísať antacidá, ako aj zvýšiť príjem draslíka do tela (strava, prípravky draslíka). Jedlo by malo byť bohaté na bielkoviny, vitamíny, s obmedzeným obsahom tukov, sacharidov a kuchynskej soli.

Účinok lieku sa zvyšuje u pacientov s hypotyreózou a cirhózou pečene. Droga môže zhoršiť existujúcu emocionálnu nestabilitu alebo psychotické poruchy. Ak je indikovaná psychóza v anamnéze, Metypred sa predpisuje vo vysokých dávkach pod prísnym dohľadom lekára.

S opatrnosťou sa má používať pri akútnom a subakútnom infarkte myokardu z dôvodu možnosti rozšírenia ohniska nekrózy, spomalenia tvorby jazvového tkaniva a prasknutia srdcového svalu.

V stresových situáciách počas podpornej liečby (vrátane chirurgického zákroku, traumy, infekčných ochorení) je potrebné upraviť dávku lieku vzhľadom na zvýšenú potrebu GCS.

Pri náhlom vysadení, najmä pri predchádzajúcom užívaní vysokých dávok, je možné vyvinúť abstinenčný syndróm (anorexia, nevoľnosť, letargia, generalizované bolesti pohybového aparátu, celková slabosť), ako aj exacerbáciu ochorenia, napr. ktorým bol predpísaný Metipred.

Počas liečby Metypredom sa nemá očkovanie vykonávať z dôvodu zníženia imunitnej odpovede a v dôsledku toho zníženia účinnosti vakcíny.

Predpisovanie Metypredu na interkurentné infekcie, septické stavy a tuberkulózu je potrebné súčasne liečiť antibiotikami s baktericídnym účinkom.

U detí je pri dlhodobej liečbe Metypredom potrebné starostlivé sledovanie dynamiky rastu a vývoja. Deťom, ktoré boli počas liečby v kontakte s pacientmi s osýpkami alebo ovčími kiahňami, sa profylakticky predpisujú špecifické imunoglobulíny.

Vzhľadom na slabý mineralokortikoidný účinok na substitučnú liečbu nedostatočnosti nadobličiek sa Metypred používa v kombinácii s mineralokortikoidmi.

U pacientov s diabetes mellitus sa má sledovať koncentrácia glukózy v krvi a v prípade potreby sa má upraviť dávka hyloglykemických látok.

Zobrazená je röntgenová kontrola osteoartikulárneho systému (snímky chrbtice, ruky).

Metipred u pacientov s latentnými infekčnými ochoreniami obličiek a močových ciest môže spôsobiť leukocytúriu, ktorá môže mať diagnostickú hodnotu.

Metipred zvyšuje obsah metabolitov 11- a 17-oxyketokortikosteroidov.

PREDÁVKOVAŤ

Symptómy: vedľajšie účinky opísané vyššie sa môžu zvýšiť.

Liečba: symptomatická. Je potrebné znížiť dávku Metypredu.

DROGOVÉ INTERAKCIE

Súčasné podávanie metylprednizolónu:

- s induktormi pečeňových mikrozomálnych enzýmov (fenobarbital, rifampicín, fenytoín, teofylín, efedrín) vedie k zníženiu jeho koncentrácie (zvýšenie rýchlosti metabolizmu);

- s diuretikami (najmä tiazidovými inhibítormi a inhibítormi karboanhydrázy) a amfotericínom B vedie k zvýšenému vylučovaniu draslíka z tela a k zvýšenému riziku srdcového zlyhania; inhibítory karboanhydrázy a slučkové diuretiká môžu zvýšiť riziko osteoporózy;

- so srdcovými glykozidmi vedie k zhoršeniu ich tolerancie a zvýšeniu pravdepodobnosti vzniku ventrikulárnej extrasitolie (v dôsledku navodenej hypokaliémie);

- s nepriamymi antikoagulanciami prispieva k oslabeniu (menej často posilneniu) ich účinku (je potrebná úprava dávky);

- s antikoagulanciami a trombolytikami vedie k zvýšenému riziku krvácania z vredov v gastrointestinálnom trakte;

- s etanolom a NSAID zvyšuje riziko erozívnych a ulceróznych lézií v gastrointestinálnom trakte a rozvoj krvácania (v kombinácii s NSAID pri liečbe artritídy je možné znížiť dávku GCS vzhľadom na súhrn terapeutických účinok);

- s indometacínom zvyšuje riziko vedľajších účinkov metylprednizolónu (vytesnenie metylprednizolónu indometacínom zo spojenia s albumínom);

- s paracetamolom zvyšuje riziko hepatotoxicity (indukcia pečeňových enzýmov a tvorba toxického metabolitu paracetamolu);

- s kyselinou acetylsalicylovou urýchľuje jej vylučovanie a znižuje koncentráciu v krvi (pri zrušení metylprednizolónu sa zvyšuje hladina salicylátov v krvi a zvyšuje sa riziko nežiaducich účinkov);

- s inzulínom a perorálnymi hypoglykemickými liekmi, antihypertenzívami, ich účinnosť klesá;

- s vitamínom D klesá jeho vplyv na vstrebávanie vápnika v čreve;

- pri STH sa účinnosť druhého znižuje;

- s praziquantelom znižuje jeho koncentráciu;

- s m-anticholinergikami (vrátane antihistaminík a tricyklických antidepresív) a nitrátmi zvyšuje vnútroočný tlak;

- s izoniazidom a mexiletínom zvyšuje ich metabolizmus (najmä u „pomalých“ acetylátorov), čo vedie k zníženiu ich plazmatických koncentrácií.

ACTH zvyšuje účinok metylprednizolónu.

Ergokalciferol a parathormón zabraňujú rozvoju osteopatie spôsobenej metylprednizolónom.

Cyklosporín a ketokonazol, spomaľujúce metabolizmus metylprednizolónu, môžu v niektorých prípadoch zvýšiť jeho toxicitu.

Súčasné podávanie androgénov a steroidných anabolík s metylprednizolónom prispieva k rozvoju periférnych edémov, hirsutizmu a akné.

Estrogény a perorálne kontraceptíva obsahujúce estrogén znižujú klírens metylprednizolónu, čo môže byť sprevádzané zvýšením závažnosti jeho účinku.

Mitotan a iné inhibítory funkcie kôry nadobličiek môžu vyžadovať zvýšenie dávky metylprednizolónu.

Pri súčasnom použití so živými antivírusovými vakcínami a na pozadí iných typov imunizácie zvyšuje riziko aktivácie vírusu a rozvoja infekcií.

Imunosupresíva zvyšujú riziko infekcií a lymfómu alebo iných lymfoproliferatívnych porúch spojených s vírusom Epstein-Barrovej.

Antipsychotiká (neuroleptiká) a azatioprín zvyšujú riziko vzniku katarakty pri podávaní metylprednizolónu.

Súčasné podávanie antacíd znižuje absorpciu metylprednizolónu.

Pri súčasnom použití s antityroidnými liekmi sa znižuje a pri hormónoch štítnej žľazy sa zvyšuje klírens metylprednizolónu.

Farmaceutické interakcie

Možná farmaceutická inkompatibilita metylprednizolónu s inými intravenózne podávanými liekmi. Odporúča sa podávať oddelene od iných liekov (intravenózny bolus alebo cez iné kvapkadlo ako druhý roztok).

UVOĽŇOVACIE PODMIENKY Z LEKÁRNÍ

Liek je dostupný na lekársky predpis.

PODMIENKY A LEHOTY SKLADOVANIA

Zoznam B. Liek vo forme tabliet sa má uchovávať mimo dosahu detí pri teplote 15° až 25°C. Lyofilizovaný prášok by sa mal uchovávať mimo dosahu detí, chránený pred svetlom pri teplote 15 °C až 25 °C. Čas použiteľnosti je 5 rokov.

Rekonštituovaný roztok sa má uchovávať v chladničke pri teplote 2 ° až 8 °C počas 24 hodín.

P N015709 / 02.MNN Metylprednizolón
Obchodné meno Metypred
RegNumber P N015709 / 02
Dátum registrácie 20.02.2009
Dátum zrušenia
Výrobca Orion Corporation - Fínsko Balenie:
č. Balenie ND EAN
1 lyofilizát na prípravu roztoku na intravenózne a intramuskulárne podanie 250 mg, injekčné liekovky (1) - kartónové balenia ND 42-356-04 6432100002754
2 lyofilizát na prípravu roztoku na intravenózne a intramuskulárne podanie 250 mg, injekčné liekovky (1) - kartónové balenia ND 42-356-04 6432100003843
3 lyofilizát na prípravu roztoku na intravenózne a intramuskulárne podanie 250 mg, injekčné liekovky (1) - kartónové balenia ~ 6432100002754
4 lyofilizát na prípravu roztoku na intravenózne a intramuskulárne podanie 250 mg, injekčné liekovky (1) - kartónové balenia ~ 6432100003843
5 lyofilizát na prípravu roztoku na intravenózne a intramuskulárne podanie 250 mg, injekčné liekovky (1) - kartónové obaly ~ ~
6 lyofilizát na prípravu roztoku na intravenózne a intramuskulárne podanie 250 mg, injekčné liekovky (1) - kartónové obaly ~ ~
7 lyofilizát na prípravu roztoku na intravenózne a intramuskulárne podanie 250 mg, injekčné liekovky (1) - kartónové obaly ~ ~

METYPRED

zastúpenie:
ORION CORPORATION ORION PHARMA ATX kód: H02AB04 Držiteľ rozhodnutia o registrácii:
ORION CORPORATION,
metylprednizolón

Forma uvoľňovania, zloženie a balenie

Tablety od takmer bielej po biele, okrúhle, ploché, so skoseným okrajom a priečnou deliacou ryhou na jednej strane. 1 tab.
metylprednizolón 4 mg

Tablety sú takmer biele až biele, okrúhle, ploché, so skoseným okrajom, s priečnou deliacou ryhou a kódom „ORN 346“ vytlačeným na jednej strane. 1 tab.
metylprednizolón 16 mg

Pomocné látky: monohydrát laktózy, kukuričný škrob, magnéziumstearát, želatína, mastenec, čistená voda.

30 - fľaše z tmavého skla (1) - kartónové obaly.
100 - fľaše z tmavého skla (1) - kartónové obaly.
30 - plastové fľaše (1) - kartónové obaly.
100 - plastové fľaše (1) - kartónové obaly.

Lyofilizát na prípravu roztoku na intravenózne a intramuskulárne podanie vo forme bieleho alebo slabo žltkastého hygroskopického lyofilizovaného prášku. 1 fl.

Fľaše (1) - kartónové obaly.

Lyofilizát na prípravu roztoku na intravenózne a intramuskulárne podanie vo forme bieleho alebo slabo žltkastého hygroskopického lyofilizovaného prášku; pripojené rozpúšťadlo je číra, bezfarebná kvapalina. 1 fl.
metylprednizolón (vo forme sukcinátu sodného) 250 mg

Pomocné látky: hydroxid sodný.

Rozpúšťadlo: voda d/i (4 ml).

Fľaše (1) s rozpúšťadlom (amp. 1) - kartónové obaly.

Klinická a farmakologická skupina: GCS

Registračné čísla:
tablety 4 mg: 30 alebo 100 - P č. 015709/01, 06.02.09
lyofilizát pre pupenec. roztok na intravenózne a intramuskulárne podanie 250 mg: injekčná liekovka. 1 v súprave s rozpúšťadlom - P č. 015709/02, 20.02.09
tablety 16 mg: 30 alebo 100 - P č. 015709/01, 06.02.09
lyofilizát pre pupenec. roztok na intravenózne a intramuskulárne podanie 250 mg: injekčná liekovka. 1 - P č. 015709/02, 20.02.09
Popis lieku METIPRED vychádza z oficiálne schváleného návodu na použitie lieku METIPRED pre špecialistov a schváleného výrobcom pre vydanie na rok 2010.
Farmakologický účinok | Farmakokinetika | Indikácie | Dávkovací režim | Vedľajší účinok | Kontraindikácie | Tehotenstvo a dojčenie | Špeciálne pokyny | Predávkovanie | Liekové interakcie | Dodacie podmienky lekárne | Podmienky skladovania a skladovateľnosť
farmakologický účinok

Syntetický GCS. Má protizápalové, antialergické, imunosupresívne účinky, zvyšuje citlivosť beta-adrenergných receptorov na endogénne katecholamíny.

Pri obštrukčných ochoreniach dýchacích ciest je účinok spôsobený najmä inhibíciou zápalových procesov, prevenciou alebo znížením závažnosti edému slizníc, znížením eozinofilnej infiltrácie submukóznej vrstvy bronchiálneho epitelu a ukladaním cirkulujúcich imunitných komplexov v bronchiálnej sliznici, ako aj inhibícia erózie a deskvamácie sliznice. Zvyšuje citlivosť beta-adrenergných receptorov priedušiek malého a stredného kalibru na endogénne katecholamíny a exogénne sympatomimetiká, znižuje viskozitu hlienu znížením jeho produkcie.

Potláča syntézu a sekréciu ACTH a sekundárne syntézu endogénneho GCS.

Inhibuje reakcie spojivového tkaniva počas zápalového procesu a znižuje možnosť tvorby jazvového tkaniva.

Farmakokinetika

Absorpcia a distribúcia

Pri perorálnom podaní sa rýchlo vstrebáva, absorpcia je viac ako 70 %. Prechádza účinkom „prvého prechodu“ pečeňou.

Pri intramuskulárnom podaní je absorpcia úplná a dostatočne rýchla. Biologická dostupnosť s intramuskulárnou injekciou je 89 %.

Väzba na plazmatické bielkoviny (iba s albumínom) - 62 % bez ohľadu na podanú dávku.

Metabolizmus

Odstúpenie

Indikácie na použitie lieku METIPRED

Na perorálne podanie

- systémové ochorenia spojivového tkaniva (SLE, sklerodermia, periarteritis nodosa, dermatomyozitída, reumatoidná artritída);

- akútny reumatizmus, reumatická karditída, chorea minor;

- bronchiálna astma, astmatický stav;

- akútne a chronické alergické ochorenia - vr. alergické reakcie na lieky a potraviny, sérová choroba, žihľavka, alergická rinitída, Quinckeho edém, liekový exantém, senná nádcha;

- cerebrálny edém (vrátane na pozadí mozgového nádoru alebo spojený s chirurgickým zákrokom, radiačnou terapiou alebo poranením hlavy) po predchádzajúcom parenterálnom podaní GCS;

- alergické ochorenia očí - alergické formy konjunktivitídy;

- zápalové ochorenia očí - sympatická oftalmia, ťažká pomalá predná a zadná uveitída, zápal zrakového nervu;

- primárna alebo sekundárna nedostatočnosť nadobličiek (vrátane stavu po odstránení nadobličiek);

- vrodená adrenálna hyperplázia;

- ochorenie obličiek autoimunitného pôvodu (vrátane akútnej glomerulonefritídy);

- nefrotický syndróm;

- subakútna tyroiditída;

- intersticiálne ochorenia pľúc - akútna alveolitída, pľúcna fibróza, sarkoidóza štádia II-III;

- tuberkulózna meningitída, pľúcna tuberkulóza, aspiračná pneumónia (v kombinácii so špecifickou chemoterapiou);

- berýliová choroba, Lefflerov syndróm (nie je možné použiť inú liečbu);

- rakovina pľúc (v kombinácii s cytostatikami);

- roztrúsená skleróza;

- ulcerózna kolitída, Crohnova choroba, lokálna enteritída;

- hepatitída;

- hypoglykemické stavy;

- prevencia reakcie odmietnutia štepu počas transplantácie orgánu;

- hyperkalcémia na pozadí onkologických ochorení, nevoľnosť a vracanie počas cytostatickej liečby;

- myelóm.

Parenterálna (núdzová liečba stavov vyžadujúcich rýchle zvýšenie koncentrácie GCS v tele)

- šokové stavy (popáleniny, traumatické, prevádzkové, toxické, kardiogénne) s neúčinnosťou vazokonstrikčných liekov, liekov nahrádzajúcich plazmu a inej symptomatickej terapie;

- alergické reakcie (akútne ťažké formy), šok z transfúzie krvi, anafylaktický šok, anafylaktoidné reakcie;

- cerebrálny edém (vrátane na pozadí mozgového nádoru alebo spojený s chirurgickým zákrokom, radiačnou terapiou alebo poranením hlavy);

- bronchiálna astma (ťažká forma), astmatický stav;

- SLE, reumatoidná artritída;

- akútna nedostatočnosť nadobličiek;

- tyreotoxická kríza;

- akútna hepatitída, hepatálna kóma;

- zníženie zápalu a prevencia jazvového zúženia (v prípade otravy kauterizačnými tekutinami).

Dávkovací režim

Dávku lieku a trvanie liečby určuje lekár individuálne v závislosti od indikácií a závažnosti ochorenia.

Tablety

Počiatočná dávka lieku môže byť od 4 mg do 48 mg metylprednizolónu denne v závislosti od povahy ochorenia. V prípade menej závažného ochorenia zvyčajne postačujú nižšie dávky, hoci u jednotlivých pacientov môžu byť potrebné vyššie dávky. Vysoké dávky môžu byť potrebné pri ochoreniach a stavoch, ako je roztrúsená skleróza (200 mg/kg), edém mozgu (200-1000 mg/kg) a transplantácia orgánov (až 7 mg/kg/). Ak sa po dostatočne dlhom čase nedosiahne uspokojivý klinický účinok, liek sa má vysadiť a pacientovi sa má predpísať iný typ liečby.

Pre deti dávku určuje lekár s prihliadnutím na hmotnosť alebo povrch tela. Pri adrenálnej insuficiencii - vo vnútri 0,18 mg / kg alebo 3,33 mg / m2 / v 3 rozdelených dávkach, s inými indikáciami - pri 0,42 - 1,67 mg / kg alebo 12,5 - 50 mg / m2 / v 3 rozdelených dávkach.

Pri dlhodobom používaní lieku sa má denná dávka postupne znižovať. Dlhodobá liečba by sa nemala náhle prerušiť.

Lyofilizát na prípravu roztoku na intravenózne a intramuskulárne podanie

Parenterálne sa liek podáva vo forme pomalých intravenóznych tryskových injekcií alebo intravenóznych infúzií, ako aj intramuskulárnych injekcií.

Injekčný roztok sa pripraví pridaním rozpúšťadla do injekčnej liekovky s lyofilizátom bezprostredne pred použitím. Pripravený roztok obsahuje 62,5 mg/ml metylprednizolónu.

Pulzná terapia pri liečbe chorôb, pri ktorých je účinná terapia GCS, s exacerbáciami chorôb a / alebo s neúčinnosťou štandardnej terapie.
Reumatické ochorenia 1 g / i / v počas 1-4 dní alebo 1 g / mesiac i / v počas 6 mesiacov
Systémový lupus erythematosus 1 g / i / v počas 3 dní
Skleróza multiplex 1 g / i / v po dobu 3 alebo 5 dní
Edematózne stavy (napr. glomerulonefritída, lupusová nefritída) 30 mg / kg IV každý druhý deň počas 4 dní alebo 1 g / počas 3, 5 alebo 7 dní

Vyššie uvedené dávky sa majú podávať počas obdobia najmenej 30 minút. Úvod možno zopakovať, ak do týždňa po liečbe nedôjde k zlepšeniu, alebo ak si to vyžaduje stav pacienta.

Na zlepšenie kvality života pri rakovine v terminálnom štádiu sa podáva 125 mg / i.v. denne až 8 týždňov.

Deťom sa majú podávať nižšie dávky (ale nie menej ako 0,5 mg/kg/), pri výbere dávky sa však berie do úvahy predovšetkým závažnosť stavu a odpoveď pacienta na liečbu, a nie vek a telesná hmotnosť.

Vedľajší účinok

Frekvencia vývoja a závažnosť vedľajších účinkov závisí od trvania užívania, veľkosti použitej dávky a možnosti pozorovania cirkadiánneho rytmu vymenovania Metipredu.

Z tráviaceho systému: nevoľnosť, vracanie, pankreatitída, steroidný vred žalúdka a dvanástnika, erozívna ezofagitída, gastrointestinálne krvácanie, perforácia steny gastrointestinálneho traktu, porucha chuti do jedla, poruchy trávenia, plynatosť, čkanie; zriedkavo - zvýšenie aktivity pečeňových transamináz a alkalickej fosfatázy.

Dermatologické reakcie: oneskorené hojenie rán, petechie, ekchymóza, stenčenie kože, hyper- alebo hypopigmentácia, steroidné akné, strie, sklon k rozvoju pyodermie a kandidózy.

Alergické reakcie: kožná vyrážka, svrbenie, anafylaktický šok, lokálne alergické reakcie.

Ostatné: rozvoj alebo exacerbácia infekcií (výskyt tohto nežiaduceho účinku uľahčujú spoločne užívané imunosupresíva a očkovania), leukocytúria, abstinenčný syndróm, „návaly tepla“ krvi do hlavy.

Kontraindikácie pri užívaní lieku METIPRED

Pri krátkodobom užívaní zo zdravotných dôvodov je jedinou kontraindikáciou precitlivenosť na metylprednizolón alebo zložky lieku.

U detí počas obdobia rastu sa má GCS používať len na absolútne indikácie a pod prísnym lekárskym dohľadom.

Liek sa má predpisovať opatrne pri nasledujúcich ochoreniach a stavoch:

- Gastrointestinálne ochorenia - žalúdočný vred a dvanástnikový vred, ezofagitída, gastritída, akútny alebo latentný peptický vred, novovzniknutá črevná anastomóza, NUC s hrozbou perforácie alebo tvorby abscesov, divertikulitída;

- obdobie pred a po očkovaní (8 týždňov pred a 2 týždne po očkovaní), lymfadenitída po BCG vakcinácii, stavy imunodeficiencie (vrátane AIDS alebo infekcie HIV);

- ochorenia kardiovaskulárneho systému (vrátane nedávneho infarktu myokardu - u pacientov s akútnym a subakútnym infarktom myokardu je možné rozšírenie ložiska nekrózy, spomalenie tvorby jazvového tkaniva a v dôsledku toho prasknutie srdcového svalu ), závažné chronické srdcové zlyhanie, arteriálna hypertenzia, hyperlipidémia;

- endokrinné ochorenia - diabetes mellitus (vrátane zhoršenej tolerancie sacharidov), tyreotoxikóza, hypotyreóza, Itsenko-Kyshingova choroba, obezita (III-IV stupeň);

- závažné chronické zlyhanie obličiek a / alebo pečene, nefrurolitiáza;

- hypoalbuminémia a stavy predisponujúce k jej výskytu;

- systémová osteoporóza, myasthenia gravis, akútna psychóza, poliomyelitída (okrem formy bulbárnej encefalitídy), glaukóm s otvoreným a uzavretým uhlom;

- tehotenstvo.

Užívanie lieku METIPRED počas tehotenstva a dojčenia

Počas tehotenstva (najmä v prvom trimestri) by sa liek mal užívať len zo zdravotných dôvodov.

Keďže GCS preniká do materského mlieka, ak je potrebné použiť liek počas laktácie (dojčenie), odporúča sa prestať dojčiť.

Aplikácia na porušenie funkcie pečene

Liek sa má používať s opatrnosťou pri zlyhaní pečene.

Aplikácia pri poruche funkcie obličiek