Penicilínové antibiotiká: klasifikácia. Penicilín - progenitor moderných antibiotík Aminopenicilíny lieky

Antimikrobiálne lieky série penicilínov sa vyznačujú nízkou toxicitou, ako aj širokým spektrom účinkov. Pôsobia antibakteriálne na veľké množstvo grampozitívnych aj gramnegatívnych baktérií.

Vplyv série penicilínov je určený ich schopnosťou vyvolať smrť patogénnej mikroflóry. Penicilínové antibiotiká majú baktericídny účinok, prichádzajú do kontaktu s bakteriálnymi enzýmami a narúšajú syntézu bakteriálnej steny.

Cieľom takýchto antimikrobiálnych činidiel sú množiace sa bakteriálne bunky. Pre ľudí sú tieto lieky bezpečné, pretože membrány ľudských buniek nemajú bakteriálny peptidoglykán.

Klasifikácia

Existujú dve hlavné skupiny penicilínov:

• prirodzené;
• Polo syntetický.

Mnohé z radu penicilínov, ktoré sa získavajú z mikrohuby Penicill, nie sú odolné voči bakteriálnym enzýmom, ktoré majú schopnosť štiepiť beta-laktámové látky. Z tohto dôvodu je spektrum účinku radu prírodných penicilínov v porovnaní so skupinou semisyntetických činidiel znížené. Aké sú názvy antibiotík pre sériu penicilínov?

Spektrum účinku penicilínov

Prírodné antimikrobiálne látky tejto skupiny vykazujú zvýšenú aktivitu proti nasledujúcim baktériám:

1. Stafylokoky.
2. streptokoky.
3. Pneumokoky.
4. Listeria.
5. Bacillus.
6. Meningokok.
7. Gonokoka.
8. Ducrea-Unnov prútik.
9. Clostridium.
10. Fusobaktérie.
11. Actinomycetes.
12. Leptospira.
13. borélie.
14. Bledá spirochéta.

Spektrum vplyvu polosyntetických penicilínových antibiotík je o niečo širšie ako u prírodných antibiotík.

Antimikrobiálne lieky z tohto zoznamu sú klasifikované podľa spektra účinkov ako:

• neaktívne voči Pseudomonas aeruginosa;
• antipseudomonálne lieky.

Kedy sú predpísané penicilíny?

Antimikrobiálne látky tejto skupiny sa používajú na elimináciu:

1. Pneumónia (akútna pneumónia, zvyčajne infekčného pôvodu, ktorá postihuje všetky prvky štruktúry orgánu).
2. Bronchitída (poškodenie dýchacieho systému, pri ktorom sa priedušky podieľajú na zápalovom procese).
3. Zápal stredného ucha (zápal v rôznych častiach ucha).
4. Angína (infekčný a alergický proces, ktorý postihuje faryngálny lymfoidný krúžok).
5. Tonsilofaryngitída (akútna infekcia hltana a palatinových mandlí).
6. Šarlach (akútne ochorenie charakterizované intoxikáciou tela, vyrážkami po celom tele, ako aj horúčkou a začervenaním jazyka).
7. Cystitída (poškodenie močového mechúra).
8. Pyelonefritída (nešpecifický zápal s poškodením tubulárneho systému obličiek).
9. Kvapavka (pohlavne prenosná choroba, ktorá spôsobuje poškodenie slizníc orgánov).
10. Syfilis (chronické poškodenie kože, ako aj slizníc, vnútorných orgánov).
11. Kožné infekcie.
12. Osteomyelitída (infekčné ochorenie, pri ktorom je postihnutá nielen kosť a kostná dreň, ale celé telo).
13. Blenorea novorodencov (ochorenie charakterizované hnisavou konjunktivitídou, hyperémiou očných viečok a hnisaním z nich).
14. Bakteriálne lézie slizníc, spojivového tkaniva.
15. Leptospiróza (akútne infekčné ochorenie spôsobené baktériami rodu Leptospira).
16. Aktinomykóza (chronické ochorenie zo skupiny mykóz, ktoré sa vyznačuje tvorbou granulomatóznych ložísk).
17. Meningitída (ochorenie, ktoré je spôsobené poškodením výstelky mozgu a miechy).

aminopenicilíny

Antibakteriálne látky zo zoznamu aminopenicilínov vykazujú zvýšenú účinnosť proti veľkému počtu infekcií, ktoré sú vyvolané baktériami enterobacteriaceae, ako aj Helicobacter pylori a Haemophilus influenzae. Názvy penicilínových antibiotík, zoznam liekov:

1. "Ampicilín".
2. "Amoxicilín".
3. "Flemoxin Solutab".
4. Ospamox.
5. "Amosin".
6. Ecobol.

Účinok antibakteriálnych liekov zo zoznamu ampicilínov a amoxicilínov, účinky týchto liekov sú podobné.

Antimikrobiálne látky radu ampicilínov majú oveľa menší účinok na pneumokoky, ale aktivita "Ampicillin" a jeho generík s nasledujúcimi názvami liekov - antibiotiká radu penicilínov "Ampicillin Akos", "Ampicilín trihydrát" je o niečo silnejšia pri eliminácii shigella.

Séria amoxicilínu je účinnejšia proti Pseudomonas aeruginosa, ale niektorí členovia skupiny sú eliminovaní bakteriálnymi penicilinázami.

Zoznam názvov penicilínových antibiotík

Najúčinnejšie lieky v boji proti chorobám:

1. Oxacilín.
2. dikloxacilín.
3. "Nafcillin".
4. "meticilín".

Lieky vykazujú rezistenciu na stafylokokové penicilinázy, ktoré eliminujú iné lieky z tejto série. Najpopulárnejší je "Oxacilín".

Antipseudomonálne penicilíny

Lieky tejto skupiny liekov majú široké spektrum účinku, sú účinné proti Pseudomonas aeruginosa, ktorý vyvoláva cystitídu, ako aj tonzilitídu a kožné infekcie. Aké sú názvy liekov?

Penicilínové antibiotiká (názvy):

1. "Carbetsin".
2. "Piopen".
3. "Tymentin".
4. "Securopen".
5. "Pitsillin".

Kombinované lieky

Medzi penicilíny chránené inhibítormi patria lieky, ktoré obsahujú antibiotikum a zložku, ktorá blokuje aktivitu bakteriálnych beta-laktamáz.

Inhibítory sú:

• kyselina klavulanová;
• tazobaktám;
• sulbaktám.

Na odstránenie respiračných a genitourinárnych infekcií sa spravidla používajú tieto názvy penicilínových antibiotík:

1. Augmentin.
2. "Amoxiclav".
3. "Amoxil".
4. "Unazine".

Medzi lieky s kombinovaným účinkom patrí antimikrobiálny liek Ampiox a jeho generický Ampiox sodný, ktorý obsahuje ampicilín a oxacilín.

"Ampiox" sa vyrába vo forme tabliet a vo forme prášku na injekciu. Liečivo sa používa pri liečbe detí a dospelých pacientov zo sepsy, ako aj septickej endokarditídy.

Lieky pre dospelých

V zozname polosyntetických liekov, ktoré sú dobré pre tonzilitídu, ako aj zápal stredného ucha, faryngitídu, sinusitídu a zápal pľúc, choroby urogenitálneho systému, tablety a injekcie:

1. "Hikontsil".
2. Ospamox.
3. "Amoxiclav".
4. "Amoxikar".
5. "Ampicilín".
6. Augmentin.
7. "Flemoxin Solutab".
8. "Amoxiclav".
9. "Piperacilín".
10. "Tikarcilín".

Proti prostatitíde sa takéto antimikrobiálne látky nepoužívajú, pretože nevstupujú do tkaniva prostaty. V prípade alergických prejavov na penicilíny sa u pacienta môže vyvinúť žihľavka, anafylaxia a počas liečby cefalosporínmi.

"Ampicilín"

Liečivo inhibuje spojenie bakteriálnych bunkových stien, čo je spôsobené jeho antimikrobiálnym účinkom. Liečivo ovplyvňuje kokálne mikroorganizmy a veľké množstvo gramnegatívnych baktérií. Pod vplyvom penicilinázy sa "ampicilín" ničí, preto nie je účinný proti patogénom tvoriacim penicilinázu.

"Flemoxin Solutab"

Ľudia, ktorí sú náchylní na alergie na lieky, by mali pred liečbou absolvovať test citlivosti. Liek nie je predpísaný pacientom, ktorí už mali intenzívne nežiaduce reakcie na penicilín.

Liečba musí byť dokončená. Predčasné prerušenie liečby môže viesť k rozvoju rezistencie patogénov na účinnú látku a prechodu ochorenia do chronického štádia.

"Amoxiclav"

K lieku patrí aj amoxicilín, ktorý sa považuje za antibiotikum pre penicilín, jeho molekula obsahuje beta-laktámový kruh. Je aktívny proti mnohým baktériám a má aj baktericídny účinok tým, že narúša syntézu bunkovej steny. "Amoxiclav" je nové antibiotikum série penicilínov.

Na udržanie aktivity antimikrobiálneho činidla v prípravku pôsobí kyselina klavulanová ako druhá účinná látka. Táto zlúčenina ireverzibilne neutralizuje enzým β-laktamázu, čím sa tieto patogény stávajú citlivými na amoxicilín.

"Augmentin"

Liečivo má predĺžený účinok, ktorý sa výrazne líši od iných liekov na báze amoxicilínu. Vďaka tomu sa liek môže použiť na odstránenie zápalu pľúc, ktorý je odolný voči penicilínom.

Po penetrácii sa aktívne zložky - amoxicilín a kyselina klavulanová - rýchlo rozpúšťajú a absorbujú sa do žalúdka a čriev. Maximálny farmakologický účinok sa prejaví vtedy, ak pacient užije liek pred jedlom.

Penicilíny na liečbu detí

Penicilínové antibiotiká sú prakticky netoxické, preto sa zvyčajne odporúčajú deťom s infekčnými ochoreniami. Vo väčšine prípadov sa uprednostňujú penicilíny chránené inhibítormi, ktoré sú určené na perorálne podávanie.

Zoznam penicilínových antimikrobiálnych liekov určených na liečbu detí zahŕňa "Amoxicilín" a generiká, "Augmentin", "Amoxiclav", ako aj "Flemoxin" a "Flemoklav Solutab". Lieky vo forme dispergovateľných tabliet pôsobia rovnako efektívne ako injekcie a vyvolávajú menej problémov počas liečby.

Od narodenia používajte na liečbu detí "Ospamox" a množstvo jeho náhrad, ktoré sa vyrábajú v rozpustných tabletách, ako aj granule a prášok na výrobu suspenzie. Dávkovanie predpisuje lekár na základe veku a telesnej hmotnosti dieťaťa.

U detí je možné hromadenie penicilínov v tele, ktoré je vyvolané poškodením močového systému alebo obličiek. Zvýšený obsah antimikrobiálnych látok v krvi pôsobí toxicky na nervové bunky, čo sa prejavuje kŕčmi. Ak sa vyskytnú takéto príznaky, liečba sa zastaví a penicilínové antibiotikum sa nahradí liekom inej skupiny.

"Ospamox"

Liečivo sa vyrába v dvoch dávkových formách - tablety a granule. Dávkovanie lieku podľa návodu na použitie závisí od lokalizácie infekčného procesu. Ospamox je moderné penicilínové antibiotikum pre deti.

Denná koncentrácia je rozdelená do niekoľkých použití. Trvanie liečby: do odstránenia symptómov plus päť dní. Na vytvorenie suspenzie sa fľaša s granulami naplní vodou a potom sa pretrepe. Dávkovanie lieku "Ospamox" bude nasledovné:

• dojčatám mladším ako jeden rok sa predpisuje suspenzia v koncentrácii 125 mg / 5 ml - 5 mililitrov (1 lyžica) dvakrát denne;
• deti od jedného do šiestich rokov - suspenzia 5 až 7,5 mililitrov (1-1,5 polievková lyžica) dvakrát denne;
• deti od šiestich do desiatich rokov - suspenzia od 7,5 do 10 ml dvakrát denne;
• pacientom od desať do štrnásť rokov je už predpísaná tabletová forma lieku - 1 tableta 500 miligramov dvakrát denne;
• dospievajúci - 1,5 tablety 500 mg dvakrát denne.

Kontraindikácie a vedľajšie účinky

Obmedzenia prijatia zahŕňajú alergiu na antibiotiká série penicilínov. Ak sa počas terapie objavia vyrážky, svrbenie kože, je potrebné prestať užívať lieky a poradiť sa s lekárom.

Alergia sa môže prejaviť Quinckeho edémom, anafylaxiou. Zoznam nežiaducich reakcií na penicilíny je malý. Hlavným negatívnym javom je potlačenie prospešnej črevnej mikroflóry.

Hnačka, drozd, kožné vyrážky sú hlavnými negatívnymi reakciami pri používaní penicilínov. Menej často sa vyskytujú nasledujúce účinky:

1. Nevoľnosť.
2. Zvracať.
3. Migréna.
4. Pseudomembranózna kolitída.
5. Edém.

Použitie benzylpenicilínov, ako aj karbenicilínov, môže vyvolať nerovnováhu elektrolytov s rozvojom hyperkaliémie alebo hypernatriémie, čo zvyšuje pravdepodobnosť srdcového infarktu a zvýšenie krvného tlaku.

Rozsiahly zoznam negatívnych účinkov "Oxacilínu" a náhrad:

1. Vzhľad krvi v moči.
2. Teplota.
3. Nutkanie na vracanie.
4. Nevoľnosť.

Aby sa zabránilo vzniku negatívnych účinkov, je dôležité dodržiavať pokyny na použitie, ako aj používať liek v dávke predpísanej lekárom.

Názory

Podľa recenzií sa penicilínové antibiotiká stali skutočnou spásou pre mnohých ľudí. Vďaka nim sa môžete vyrovnať s väčšinou chorôb, napríklad: zápal pľúc, ako aj tuberkulóza, sepsa a iné ochorenia.

Liečba patologických stavov s použitím antibiotík by sa však mala vykonávať až po stanovení diagnózy a prísne podľa predpisu lekára. Z najúčinnejších antimikrobiálnych látok sú izolované - "Amoxiclav", "Ampicilín", "Flemoxin Solutab".

V recenziách lekárov a ľudí sú spravidla pozitívne názory na lieky týchto skupín. Je potrebné poznamenať, že antimikrobiálne látky sú účinné pri liečbe ochorení dýchacích ciest a sú vhodné pre dospelých aj deti. V odpovediach sa spomína zvýšená efektivita finančných prostriedkov na zápaly prínosových dutín, zápaly stredného ucha, infekcie pohlavného ústrojenstva.

Analógy penicilínu otvorili lekárom nové možnosti v liečbe infekčných ochorení. Sú odolnejšie voči agresívnemu prostrediu žalúdka a majú menej vedľajších účinkov.

O penicilínoch

Penicilíny sú najstaršie známe antibiotiká. Majú veľa typov, ale niektoré z nich stratili svoj význam kvôli odporu. Baktérie sa dokázali prispôsobiť a stali sa necitlivými na účinky týchto liekov. To núti vedcov vytvárať nové typy plesní, analógy penicilínu, s novými vlastnosťami.

Penicilíny majú nízku toxicitu pre telo, pomerne rozšírené použitie a dobrý indikátor baktericídneho účinku, ale vyskytujú sa oveľa častejšie, ako by si lekári priali. Je to spôsobené organickou povahou antibiotík. Ďalšiu negatívnu vlastnosť možno pripísať aj ťažkostiam pri ich kombinovaní s inými drogami, najmä s podobnými v triede.

Príbeh

Prvá zmienka o penicilínoch v literatúre sa objavila v roku 1963 v knihe o indických medicinistoch. Na liečebné účely používali zmesi húb. Prvýkrát v osvietenom svete sa ich podarilo získať Alexandrovi Flemingovi, ale nestalo sa to úmyselne, ale náhodou, ako všetky veľké objavy.

Pred 2. svetovou vojnou britskí mikrobiológovia pracovali na problematike priemyselnej výroby liečiv v požadovaných objemoch. Rovnaký problém sa paralelne riešil aj v Spojených štátoch. Od tohto momentu sa penicilín stal najpoužívanejšou drogou. No postupom času boli identifikované a syntetizované ďalšie, ktoré ho postupne vytlačili z pódia. Okrem toho si mikroorganizmy začali vytvárať rezistenciu voči tomuto lieku, čo sťažovalo liečbu závažných infekcií.

Antibakteriálny princíp

Bakteriálna bunková stena obsahuje látku nazývanú peptidoglykán. Penicilínová skupina antibiotík ovplyvňuje syntézu tohto proteínu, potláča tvorbu potrebných enzýmov. Mikroorganizmus odumiera v dôsledku neschopnosti obnovovať bunkovú stenu.

Niektoré baktérie sa však naučili odolávať takejto brutálnej invázii. Produkujú beta-laktamázu, ktorá štiepi enzýmy ovplyvňujúce peptidoglykány. Aby sa vedci vyrovnali s touto prekážkou, museli vytvoriť analógy penicilínu, ktoré dokážu ničiť aj beta-laktamázu.

Nebezpečenstvo pre ľudí

Na samom začiatku éry antibiotík vedci premýšľali o tom, aké toxické sa stanú pre ľudské telo, pretože takmer všetky živé metrie pozostávajú z bielkovín. Po vykonaní dostatočného počtu štúdií sme však zistili, že v našom tele prakticky neexistuje žiadny peptidoglykán, čo znamená, že liek nemôže spôsobiť žiadne vážne poškodenie.

Spektrum pôsobenia

Takmer všetky druhy penicilínov ovplyvňujú grampozitívne baktérie rodu Staphylococcus, Streptococcus a pôvodcu moru. Ich spektrum účinku tiež zahŕňa všetky gramnegatívne mikroorganizmy, gonokoky a meningokoky, anaeróbne bacily a dokonca aj niektoré huby (napríklad aktinomycéty).

Vedci vymýšľajú stále nové a nové druhy penicilínov, snažia sa zabrániť tomu, aby si baktérie zvykli na ich baktericídne vlastnosti, no táto skupina liekov už nie je vhodná na liečbu. Jednou z negatívnych vlastností tohto typu antibiotík je dysbióza, keďže ľudské črevo je osídlené baktériami citlivými na účinky penicilínu. Na to treba pamätať pri užívaní liekov.

Hlavné typy (klasifikácia)

Moderní vedci navrhujú moderné rozdelenie penicilínov do štyroch skupín:

1. Prírodné, ktoré sú syntetizované hubami. Patria sem benzylpenicilíny a fenoxymetylpenicilíny. Tieto lieky majú úzke spektrum účinku, hlavne na
2. Semisyntetické lieky, ktoré sú odolné voči penicilinázam. Používajú sa na liečbu širokého spektra patogénov. Zástupcovia: meticilín, oxacilín, nafcilín.
3. Karboxypenicilíny (karbpenicilín).
4. Skupina liekov so širokým spektrom účinku:
   - ureidopenicilíny;
   - amidopenicilíny.

Biosyntetické formy

Napríklad stojí za to uviesť niekoľko v súčasnosti najbežnejších liekov, ktoré zodpovedajú tejto skupine. Najznámejší z penicilínov možno považovať za "Bitsillin-3" a "Bitsillin-5". Boli priekopníkmi v skupine prírodných antibiotík a boli vlajkovými loďami vo svojej kategórii, kým sa neobjavili pokročilejšie formy antimikrobiálnych liekov.

1. "Extensilín". V návode na použitie je uvedené, že ide o dlhodobo pôsobiace beta-laktámové antibiotikum. Indikácie pre jeho použitie sú exacerbácie reumatických ochorení a chorôb spôsobených treponémami (syfilis, yaws a pinta). Dostupné v práškoch. Návod na použitie "Extensillin" neodporúča kombinovať s nesteroidnými protizápalovými liekmi (NSAID), pretože je možná konkurenčná interakcia. To môže negatívne ovplyvniť účinnosť liečby.
2. "Penicilín-Fau" patrí do skupiny fenoxymetylpenicilínov. Používa sa na liečbu infekčných ochorení orgánov ORL, kože a slizníc, kvapavky, syfilisu, tetanu. Používa sa ako preventívne opatrenie po operácii, na udržanie remisie pri reumatizme, chorea minor a bakteriálnej endokarditíde.
3. Antibiotikum "Ospin" je analógom predchádzajúceho lieku. Dodáva sa vo forme tabliet alebo granúl. Neodporúča sa kombinovať s NSAID a perorálnymi kontraceptívami. Často sa používa pri liečbe detských chorôb.

Polosyntetické formy

Do tejto skupiny liekov patria chemicky modifikované antibiotiká získavané z plesní.

1. Prvým v tomto zozname je "Amoxicilín". Návod na použitie (cena - asi sto rubľov) naznačuje, že liek má široké spektrum účinku a používa sa na bakteriálne infekcie takmer akejkoľvek lokalizácie. Jeho výhodou je, že je stabilný v kyslom prostredí žalúdka a po vstrebaní je koncentrácia v krvi vyššia ako u ostatných zástupcov tejto skupiny. Ale neidealizujte "Amoxicilín". Návod na použitie (cena sa môže v rôznych regiónoch líšiť) upozorňuje, že liek by sa nemal predpisovať pacientom s mononukleózou, alergikom a tehotným ženám. Dlhodobé užívanie je nemožné kvôli značnému počtu nežiaducich reakcií.
2. Sodná soľ oxacilínu sa predpisuje, keď baktérie produkujú penicilinázu. Liečivo je odolné voči kyselinám, môže sa užívať perorálne a dobre sa vstrebáva v črevách. Rýchlo sa vylučuje obličkami, preto je potrebné neustále udržiavať požadovanú koncentráciu v krvi. Jedinou kontraindikáciou je alergická reakcia. Je dostupný vo forme tabliet alebo v injekčných liekovkách, ako kvapalina na injekciu.
3. Posledným zástupcom polosyntetických penicilínov je trihydrát ampicilínu. Návod na použitie (tablety) naznačuje, že má široké spektrum účinku a ovplyvňuje gramnegatívne aj grampozitívne baktérie. Pacienti sú dobre tolerovaní, ale opatrnosť je potrebná u tých, ktorí užívajú antikoagulanciá (napríklad ľudia s patológiou kardiovaskulárneho systému), pretože liek zosilňuje ich účinok.

Solventný

Penicilíny sa predávajú v lekárňach ako prášok na injekciu. Preto na intravenózne alebo intramuskulárne podanie musia byť rozpustené v kvapaline. Doma môžete použiť destilovanú vodu na injekciu, chlorid sodný alebo roztok 2% novokaínu. Je potrebné pamätať na to, že rozpúšťadlo by nemalo byť príliš teplé.

Indikácie, kontraindikácie a vedľajšie účinky

Indikáciou pre antibiotickú liečbu sú diagnózy: lobárna a fokálna pneumónia, pleurálny empyém, sepsa a septikémia, septická endokarditída, meningitída, osteomyelitída. Do poľa pôsobnosti spadajú bakteriálne bolesti hrdla, záškrt, šarlach, antrax, kvapavka, syfilis, hnisavé kožné infekcie.

Existuje len málo kontraindikácií na liečbu penicilínovou skupinou. Po prvé, prítomnosť precitlivenosti na liek a jeho deriváty. Po druhé, stanovená diagnóza epilepsie, ktorá znemožňuje injekciu lieku do chrbtice. Čo sa týka tehotenstva a laktácie, v tomto prípade by očakávaný prínos mal výrazne prevýšiť možné riziká, pretože placentárna bariéra je priepustná pre penicilíny. Počas užívania lieku musí byť dieťa dočasne prevedené na iný spôsob kŕmenia, pretože liek preniká do mlieka.

Vedľajšie účinky sa môžu vyskytnúť na niekoľkých úrovniach naraz.

Zo strany centrálneho nervového systému je možná nevoľnosť, vracanie, podráždenosť, meningizmus, kŕče a dokonca kóma. Alergické reakcie sa prejavujú vo forme kožných vyrážok, horúčky, bolesti kĺbov a opuchov. Sú známe prípady anafylaktického šoku a smrti. V dôsledku baktericídneho účinku je možná kandidóza vagíny a ústnej dutiny, ako aj dysbióza.

Vlastnosti použitia

Je potrebné venovať pozornosť vymenovaniu pacientov s poškodenou funkciou pečene a obličiek s preukázaným srdcovým zlyhaním. Nemali by ste ich odporúčať ľuďom náchylným na alergické reakcie, ako aj tým, ktorí majú zvýšenú citlivosť na cefalosporíny.

Ak po piatich dňoch od začiatku liečby nenastali žiadne zmeny v stave pacienta, potom je potrebné použiť analógy penicilínu alebo nahradiť skupinu antibiotík. Súčasne s vymenovaním napríklad látky "Bicilín-3" je potrebné dbať na prevenciu hubovej superinfekcie. Na tento účel sú predpísané antifungálne lieky.

Pacientovi je potrebné vysvetliť, že prerušenie príjmu liekov bez závažného dôvodu spôsobuje rezistenciu mikroorganizmov. A aby ste to prekonali, budete potrebovať silnejšie lieky, ktoré spôsobujú vážne vedľajšie účinky.

Analógy penicilínu sa stali nenahraditeľnými v modernej medicíne. Hoci ide o najskoršie objavenú skupinu antibiotík, stále zostáva relevantná pri liečbe meningitídy, kvapavky a syfilisu, má dostatočne široké spektrum účinku a mierne vedľajšie účinky, ktoré je možné predpisovať deťom. Samozrejme, ako každý liek, aj penicilíny majú kontraindikácie a vedľajšie účinky, ktoré sú však viac než kompenzované možnosťami použitia.

Antibiotiká (a / b) sú látky, ktoré existujú v prírode alebo si ich človek syntetizuje z prírodných surovín, a potláčajú rast patogénnych baktérií, ktoré napádajú telo. V onkológii sa ako protinádorové lieky používajú aj antibiotiká.

Objav penicilínu a jeho vlastností

Mnohé choroby sa pred objavením antibiotík zdali nevyliečiteľné, lekári a vedci z celého sveta chceli nájsť látku, ktorá by pomohla poraziť patogénne mikróby bez toho, aby poškodila ľudský organizmus. Ľudia zomierali na rany infikované baktériami, sepsu, zápal pľúc, tuberkulózu, kvapavku a iné rovnako nebezpečné choroby.

Prelomom v histórii medicíny je rok 1928 – rok objavenia penicilínu. Milióny zachránených životov vďačia za tento objav sirovi Alexandrovi Flemingovi, ktorého meno pozná celý svet. Náhodne rastúca pleseň druhu Penicillium notatum na živnom médiu vo Flemingovom laboratóriu a pozorovanie samotného vedca dali šancu na víťazstvo nad infekčnými chorobami.

Po objavení penicilínu mali vedci jednu úlohu – izolovať túto látku v najčistejšej forme. Nebola to jednoduchá záležitosť, no začiatkom 40. rokov 20. storočia sa dvom vedcom Howardovi Florymu a Ernstovi Chainovi podarilo syntetizovať liek s antibakteriálnymi vlastnosťami.

Vlastnosti penicilínov

Antibiotiká zo skupiny penicilínov inhibujú rast a vývoj mikroorganizmov, ako sú:

Toto je len malý zoznam tých baktérií, ktorých životnú aktivitu potláča penicilín a lieky z tejto rodiny.

Klasifikácia penicilínov a zoznam liekov

Chemický vzorec rodiny penicilínov obsahuje beta-laktámový kruh, preto sa označujú ako beta-laktámové antibiotiká.

Keďže sa penicilín používa v medicíne už viac ako 70 rokov, niektoré baktérie si vyvinuli rezistenciu voči tejto látke vo forme enzýmu beta-laktamázy.

Mechanizmus účinku enzýmu spočíva v afinite beta-laktámového kruhu k hydrolytickému enzýmu bakteriálnej bunky, čo uľahčuje ich väzbu a v dôsledku toho inaktiváciu antibiotika.

V súčasnosti sa vo väčšej miere používajú polosyntetické antibiotiká: za základ sa berie chemický vzorec prírodného antibiotika, ktorý prechádza užitočnými úpravami. Vďaka tomu je ľudstvo stále schopné odolávať baktériám, ktoré si každý rok vytvárajú vlastné mechanizmy rezistencie na antibiotiká.

Súčasné federálne smernice pre používanie liekov poskytujú nasledujúcu klasifikáciu penicilínov:

Pozrime sa podrobnejšie na každú triedu antibiotík a zistíme, v ktorých prípadoch sa používajú.

Prírodné krátkodobo pôsobiace antibiotiká

Prírodné antibiotiká nemajú inhibítory beta-laktamázy, preto sa nikdy nepoužívajú proti infekciám spôsobeným stafylokokmi.

Benzylpenicilín je účinný pri liečbe antraxu, krupóznej pneumónie, pleurisy, bronchitídy, sepsy, peritonitídy, meningitídy (u dospelých a detí od 2 rokov), chorôb urogenitálneho systému, chorôb ORL, infekcií rán a kožných infekcií.

Kontraindikácie a obmedzenia použitia: alergia na penicilín, senná nádcha, bronchiálna astma, arytmia, zhoršená funkcia obličiek.

Nežiaduce reakcie: u všetkých antibiotík zo skupiny penicilínov je hlavným vedľajším účinkom alergická reakcia vo forme anafylaktického šoku, žihľavky, Quinckeho edému, hypertermie, zápalu obličiek a kožných vyrážok. Zlyhania v práci srdca sú možné. So zavedením veľkých dávok - kŕče (u detí).

Dlhodobo pôsobiace prírodné antibiotiká

Benzylpenicilín benzatín sa používa v prípadoch syfilisu, zápalu mandlí, šarlachu, infekcií rán. Používa sa na prevenciu pooperačných komplikácií.

Kontraindikácie: sklon k alergickým reakciám na penicilín, bronchiálna astma, senná nádcha. Nežiaduce reakcie: alergická odpoveď, anémia, leukopénia a trombocytopénia, bolesť hlavy, absces v mieste vpichu.

Benzylpenicilín prokaín sa používa pri liečbe akútnych zápalových ochorení dýchacieho systému, septickej endokarditídy, meningitídy, osteomyelitídy, peritonitídy, zápalových procesov urogenitálneho a žlčového traktu, infekcií rán, dermatóz, očných chorôb. Používa sa pri relapsoch reumatizmu a erysipelu.

Kontraindikácie: precitlivenosť na penicilín a prokaín. Vedľajší účinok: alergická reakcia, nevoľnosť, kŕče.

Antistafylokokové lieky

Oxacilín je považovaný za hlavného predstaviteľa tejto skupiny antibiotík. Spektrum účinku je podobné benzylpenicilínu, ale na rozdiel od neho je táto látka schopná ničiť stafylokokové infekcie.

Kontraindikácie: Alergia na penicilín. Nežiaduce reakcie: žihľavka, kožné vyrážky. Zriedkavo - edém, anafylaktický šok.

Poruchy trávenia, horúčka, nevoľnosť, vracanie, žltačka, hematúria (u detí).

Širokospektrálne antibiotiká

Ampicilín sa používa ako aktívna zložka mnohých antibiotík. Používa sa na liečbu infekčných ochorení tráviaceho ústrojenstva, akútnych infekcií dýchacích a močových ciest, meningitíd, endokarditídy, chlamýdiových infekcií.

Zoznam liekov obsahujúcich ampicilín: Ampicillin trihydrát, Ampicillin sodná soľ, Ampicillin-AKOS, Ampicillin AMP-Forte, Ampicillin-Inotek a ďalšie.

Amoxicilín je vylepšený derivát ampicilínu. Je to hlavné antibiotikum užívané perorálne, t.j. ústami. Používa sa pri akútnych ochoreniach dýchacích ciest, meningokokových infekciách, zápalových procesoch tráviaceho traktu, lymskej borelióze. Používa sa pri prevencii antraxu u detí a tehotných žien.

Zoznam liekov obsahujúcich amoxicilín: Amoxicilín, Amoxicilín Sandoz, Amoxicilín-ratiopharm, Amoxicilín DS atď.

Kontraindikácie pre túto skupinu a / b: precitlivenosť, tehotenstvo, abnormálna funkcia pečene, mononukleóza. Ampicilín je kontraindikovaný u detí mladších ako 1 mesiac.

Vedľajšie účinky: dyspeptické poruchy, dysbióza, kandidóza, alergie, poruchy centrálneho nervového systému, superinfekcia.

Antipseudomonálne lieky

Karboxypenicilíny obsahujú účinnú látku – karbenicilín. V tomto prípade sa názov lieku zhoduje s účinnou látkou. Používa sa pri liečbe chorôb spôsobených Pseudomonas aeruginosa. V súčasnosti sa v medicíne prakticky nepoužíva kvôli prítomnosti aktívnejších liekov.

Ureidopenicilíny zahŕňajú: Mezlocilín, Piperacilín, Azlocilín. Kontraindikácie: precitlivenosť na penicilín, tehotenstvo.

Vedľajšie účinky: poruchy príjmu potravy, nevoľnosť, vracanie, žihľavka. Možná horúčka, bolesť hlavy, porucha funkcie obličiek, superinfekcia.

Vlastnosti používania penicilínových antibiotík u detí.

Osobitná pozornosť sa vždy venuje používaniu antibiotík v pediatrickej terapii, pretože telo dieťaťa sa ešte úplne nesformovalo a mnohé orgánové systémy nefungujú v plnej sile. Preto by lekári mali prevziať zodpovednosť pri výbere lieku pre novorodencov a malé deti.

U novorodencov sa Penicilín používa na sepsu a toxické ochorenia. U detí v prvých rokoch života sa používa na liečbu zápalu pľúc, zápalu stredného ucha, pleurisy, meningitídy.

Pri akútnych respiračných vírusových infekciách, angíne, sinusitíde, bronchitíde, cystitíde sa deťom najčastejšie predpisuje Amoxicilín, Flemoxin, Amoxiclav, Augmentin. Tieto antibiotiká sa považujú za účinnejšie a menej toxické pre telo dieťaťa.

Dysbakterióza je jednou z komplikácií antibiotickej liečby, pretože prospešná mikroflóra detí odumiera spolu s patogénnymi baktériami. Preto treba antibiotickú liečbu kombinovať s užívaním probiotík. Zriedkavým vedľajším účinkom je alergická reakcia na penicilín vo forme vyrážky.

U novorodencov a malých detí je nedostatočne rozvinutá vylučovacia funkcia obličiek a je možné hromadenie penicilínu v organizme. Dôsledkom toho je vývoj záchvatov.

Teraz je ťažké si predstaviť náš život bez antibiotík. S ich pomocou je možné vyliečiť mnohé choroby sužujúce ľudstvo. Musíte však pochopiť, že časté užívanie antibiotických liekov nie je škodlivé len pre ľudský organizmus, ale prospieva aj baktériám, proti ktorým sa používajú. Pred použitím antibiotík sa vždy poraďte so svojím lekárom.

Penicilíny sú prvé AMP vyvinuté na báze odpadových produktov mikroorganizmov. Patria do širokej triedy β-laktámových antibiotík (β-laktámov), ktorá zahŕňa aj cefalosporíny, karbapenémy a monobaktámy. Štvorčlenný β-laktámový kruh je bežný v štruktúre týchto antibiotík. β-laktámy tvoria základ modernej chemoterapie, keďže zaujímajú popredné alebo dôležité miesto v liečbe väčšiny infekcií.

Klasifikácia penicilínov

Prírodné:

Benzylpenicilín (penicilín), sodné a draselné soli

Benzylpenicilín prokaín (novokaínová penicilínová soľ)

Benzatín benzylpenicilín

Fenoxymetylpenicilín

Polo syntetický:

izoxazolylpenicilíny

aminopenicilíny

Ampicilín
Amoxicilín

karboxypenicilíny

karbenicilín
tikarcilín

ureidopenicilíny

azlocilín
Piperacilín

penicilíny chránené inhibítormi

Amoxicilín/klavulanát
Ampicilín/sulbaktám
Tikarcilín/klavulanát
Piperacilín/tazobaktám

Predchodcom penicilínov (a všeobecne všetkých β-laktámov) je benzylpenicilín (penicilín G alebo jednoducho penicilín), ktorý sa v klinickej praxi používa od začiatku 40. rokov 20. storočia. V súčasnosti do skupiny penicilínov patrí množstvo liečiv, ktoré sa v závislosti od pôvodu, chemickej štruktúry a antimikrobiálnej aktivity delia do niekoľkých podskupín. Z prírodných penicilínov sa v lekárskej praxi používa benzylpenicilín a fenoxymetylpenicilín. Iné liečivá sú polosyntetické zlúčeniny získané ako výsledok chemickej modifikácie rôznych prírodných AMP alebo medziproduktov ich biosyntézy.

Mechanizmus akcie

Penicilíny (a všetky ostatné β-laktámy) sú baktericídne. Cieľom ich pôsobenia sú bakteriálne proteíny viažuce penicilín, ktoré zohrávajú úlohu enzýmov v konečnom štádiu syntézy peptidoglykánu, biopolyméru, ktorý je hlavnou zložkou bakteriálnej bunkovej steny. Blokovanie syntézy peptidoglykánu vedie k smrti baktérií.

Na prekonanie získanej rezistencie, rozšírenej medzi mikroorganizmami, spojenej s produkciou špeciálnych enzýmov - β-laktamáz, ktoré ničia β-laktámy, boli vyvinuté zlúčeniny, ktoré dokážu ireverzibilne potlačiť aktivitu týchto enzýmov, takzvané inhibítory β-laktamáz - kyselina klavulanová (klavulanát), sulbaktám a tazobaktám. Používajú sa na vytváranie kombinovaných (inhibítorom chránených) penicilínov.

Keďže peptidoglykán a proteíny viažuce penicilín u cicavcov chýbajú, β-laktámy nie sú charakterizované špecifickou toxicitou pre makroorganizmy.

Spektrum činnosti

Prírodné penicilíny

Vyznačujú sa identickým antimikrobiálnym spektrom, ale mierne sa líšia v úrovni aktivity. MIC fenoxymetylpenicilínu vo vzťahu k väčšine mikroorganizmov je spravidla mierne vyššia ako MIC benzylpenicilínu.

Hlavným klinickým významom je rezistencia oxacilínu na stafylokokové β-laktamázy. Vďaka tomu je oxacilín vysoko aktívny proti veľkej väčšine kmeňov stafylokokov (vrátane PRSA) – pôvodcov infekcií získaných v komunite. Aktivita lieku proti iným mikroorganizmom nemá praktický význam. Oxacilín nepôsobí na stafylokoky, ktorých rezistencia na penicilíny nie je spojená s tvorbou β-laktamáz, ale s výskytom atypického PSB - MRSA.

Spektrum aktivity aminopenicilínov sa rozširuje v dôsledku pôsobenia na niektorých členov rodiny Enterobacteriaceae - E.coli, Shigella spp., Salmonella spp. a P.mirabilis, ktoré sa vyznačujú nízkou úrovňou produkcie chromozomálnych β-laktamáz. Pokiaľ ide o aktivitu proti Shigella, ampicilín je o niečo lepší ako amoxicilín.

Výhoda aminopenicilínov oproti prírodným penicilínom sa uvádza vo vzťahu k Haemophilus spp. Účinok amoxicilínu na H. pylori.

Z hľadiska spektra a úrovne aktivity proti grampozitívnym baktériám a anaeróbom sú aminopenicilíny porovnateľné s prírodnými penicilínmi. Listeria sú však citlivejšie na aminopenicilíny.

Aminopenicilíny sú citlivé na hydrolýzu všetkými β-laktamázami.

Antimikrobiálne spektrum inhibítorom chránených aminopenicilínov (amoxicilín / klavulanát, ampicilín / sulbaktám) sa rozširuje vďaka takým gramnegatívnym baktériám, ako sú napr. Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus ako aj anaeróbna skupina B.fragilis ktoré syntetizujú chromozomálne β-laktamázy triedy A.

Okrem toho sú aminopenicilíny chránené inhibítormi aktívne proti mikroflóre so získanou rezistenciou v dôsledku produkcie β-laktamáz: stafylokoky, gonokoky, M.catarrhalis, Haemophilus spp., E.coli, P.mirabilis.

Pre mikroorganizmy, ktorých rezistencia voči penicilínom nie je spojená s produkciou β-laktamáz (napríklad MRSA, S.pneumoniae), aminopenicilíny chránené inhibítormi nevykazujú žiadne výhody.

Spektrum účinku karbenicilínu a tikarcilínu proti grampozitívnym baktériám sa vo všeobecnosti zhoduje so spektrom účinku iných penicilínov, ale úroveň aktivity je nižšia.

Aktinomykóza.

Keďže penicilíny s predĺženým účinkom nevytvárajú vysoké koncentrácie v krvi a prakticky neprechádzajú cez BBB, nepoužívajú sa na liečbu závažných infekcií. Indikácie na ich použitie sú obmedzené na liečbu tonzilofaryngitídy a syfilisu (okrem neurosyfilisu), prevenciu erysipelu, šarlachu a reumatizmu. Fenoxymetylpenicilín sa používa na liečbu miernych až stredne ťažkých streptokokových infekcií (tonzilofaryngitída, erysipel).

Vzhľadom na rastúcu rezistenciu gonokokov na penicilín je jeho empirické použitie na liečbu kvapavky neopodstatnené.

Oxacilín

Potvrdené alebo suspektné stafylokokové infekcie rôznej lokalizácie (s potvrdením citlivosti na oxacilín alebo s miernym rizikom šírenia rezistencie na meticilín).

Aminopenicilíny a aminopenicilíny chránené inhibítormi

Hlavné indikácie na použitie týchto liekov sú rovnaké. Vymenovanie aminopenicilínov je rozumnejšie pri miernych a nekomplikovaných infekciách a ich derivátoch chránených inhibítormi - v závažnejších alebo rekurentných formách, ako aj v prítomnosti údajov o vysokej frekvencii distribúcie mikroorganizmov produkujúcich β-laktamázu.

Spôsob podania (parenterálne alebo perorálne) sa volí v závislosti od závažnosti infekcie. Na perorálne podanie je vhodnejšie použiť amoxicilín alebo amoxicilín/klavulanát.

Ďalšie indikácie na podávanie aminopenicilínov chránených inhibítorom sú:

Karboxypenicilíny a karboxypenicilíny chránené inhibítormi

Klinický význam karboxypenicilínov v súčasnosti klesá. Nozokomiálne infekcie spôsobené vnímavými kmeňmi možno považovať za indikáciu na ich použitie. P.aeruginosa... V tomto prípade sa majú karboxypenicilíny predpisovať iba v kombinácii s inými AMP účinnými proti Pseudomonas aeruginosa (aminoglykozidy generácie II-III, fluorochinolóny).

Indikácie na použitie tikarcilínu/klavulanátu sú o niečo širšie a zahŕňajú ťažké, najmä nozokomiálne infekcie rôznej lokalizácie spôsobené multirezistentnou a zmiešanou (aeróbno-anaeróbnou) mikroflórou:

Ureidopenicilíny a ureidopenicilíny chránené inhibítormi

Ureidopenicilíny v kombinácii s aminoglykozidmi sa používajú pri infekcii Pseudomonas aeruginosa (v prípade citlivosti P.aeruginosa).

Piperacilín/tazobaktám sa používa na liečbu závažných, hlavne nozokomiálnych, zmiešaných (aeróbno-anaeróbnych) infekcií rôznej lokalizácie:

popôrodné purulentno-septické komplikácie;

ZhVP, biliárna peritonitída, pečeňové abscesy;

Liekové interakcie

Penicilíny sa nemajú miešať v rovnakej injekčnej striekačke alebo v rovnakom infúznom systéme s aminoglykozidmi z dôvodu ich fyzikálno-chemickej inkompatibility.

Keď sa ampicilín kombinuje s alopurinolom, zvyšuje sa riziko "ampicilínovej" vyrážky.

Použitie vysokých dávok draselnej soli benzylpenicilínu v kombinácii s draslík šetriacimi diuretikami, preparátmi draslíka alebo ACE inhibítormi predurčuje zvýšené riziko hyperkaliémie.

Pri kombinovaní penicilínov Pseudomonas aeruginosa s antikoagulanciami a protidoštičkovými látkami je potrebná opatrnosť kvôli potenciálnemu riziku zvýšeného krvácania. Neodporúča sa kombinovať s trombolytikami.

Treba sa vyhnúť použitiu penicilínov v kombinácii so sulfónamidmi, pretože to môže oslabiť ich baktericídny účinok.

Cholestyramín viaže penicilíny v gastrointestinálnom trakte a znižuje ich perorálnu biologickú dostupnosť.

Perorálne penicilíny môžu znížiť účinnosť perorálnych kontraceptív narušením enterohepatálnej cirkulácie estrogénov.

Penicilíny sú schopné spomaliť vylučovanie metotrexátu z tela inhibíciou jeho tubulárnej sekrécie.

Informácie pre pacienta

Vnútri by sa penicilíny mali užívať s veľkým množstvom vody. Ampicilín a oxacilín sa majú užívať 1 hodinu pred jedlom (alebo 2 hodiny po jedle), fenoxymetylpenicilín, amoxicilín a amoxicilín/klavulanát – bez ohľadu na jedlo.

Pripravte a užite perorálnu suspenziu v súlade s priloženými pokynmi.

Počas celej liečby dôsledne dodržiavajte predpísaný režim, dávku nevynechávajte a užívajte v pravidelných intervaloch. Ak vynecháte dávku, užite ju čo najskôr; neužívajte, ak je takmer čas na ďalšiu dávku; nezdvojnásobujte dávku. Dodržujte trvanie liečby, najmä pri streptokokových infekciách.

Neužívajte lieky po expirácii alebo v rozklade, pretože môžu byť toxické.

Ak v priebehu niekoľkých dní nedôjde k zlepšeniu a objavia sa nové príznaky, poraďte sa s lekárom. Ak sa objaví vyrážka, žihľavka alebo iné príznaky alergickej reakcie, prestaňte liek užívať a poraďte sa s lekárom.

Tabuľka. Lieky zo skupiny penicilínov.
Hlavné charakteristiky a aplikačné vlastnosti

INN	Lecform LS	F (vnútri),%	T ½, h *	Dávkovací režim	Vlastnosti liekov
Prírodné penicilíny
Benzylpenicilín (draselná a sodná soľ)	Por. d / in. 250 tisíc jednotiek; 500 tisíc jednotiek; 1 milión jednotiek; 1,5 milióna jednotiek; 5 miliónov jednotiek; 10 miliónov jednotiek vo fľaši.	10-20	0,5-0,7	Parenterálne Dospelí: 4-12 miliónov jednotiek / deň v 4-6 injekciách; so streptokokovou tonzilofaryngitídou - 500 tisíc jednotiek každých 8-12 hodín počas 10 dní; s meningitídou a endokarditídou - 18-24 miliónov jednotiek / deň 6 úvodov deti: do 1 mesiaca: pozri časť „Používanie AMP u detí“; staršie ako 1 mesiac: 50-100 tisíc jednotiek / kg / deň v 4 podávaniach; so streptokokovou tonzilofaryngitídou - 25-50 tisíc jednotiek / kg / deň v 2 podávaniach počas 10 dní; s meningitídou - 300-400 tisíc jednotiek / kg / deň v 6 úvodoch	Hlavný prírodný penicilín. Primárna aktivita proti grampozitívnym mikroorganizmom. Vysoká alergénnosť
Benzylpenicilín prokaín	Por. d / in. 600 tisíc jednotiek; a 1,2 milióna jednotiek; vo fľaši.	ND	24	V / m Dospelí: 600 tisíc - 1,2 milióna jednotiek / deň v úvode 1-2 deti: do 1 mesiaca: pozri časť „Používanie APM u detí“; staršie ako 1 mesiac: 50-100 tisíc jednotiek / kg / deň v úvode 1-2	Indikácie: streptokokové infekcie miernej a strednej závažnosti, ambulantné formy pneumokokovej pneumónie. V prípade predávkovania sú možné duševné poruchy.
Benzatín benzylpenicilín	Por. d / in. 300 tisíc jednotiek; 600 tisíc jednotiek; 1,2 milióna jednotiek; 2,4 milióna kusov vo fľaši.	ND	Niekoľko dní	V / m Dospelí: 1,2-2,4 milióna jednotiek raz; so syfilisom - 2,4 milióna jednotiek / deň každých 5-7 dní (2-3 injekcie); na prevenciu reumatizmu a recidivujúceho erysipelu - 1,2-2,4 milióna jednotiek ґ 1 krát za mesiac Deti: 1,2 milióna jednotiek raz; na prevenciu reumatizmu - 600 tisíc - 1,2 milióna jednotiek ґ 1 krát za mesiac	Nevytvára vysoké koncentrácie v krvi. Indikácie: syfilis, streptokokové infekcie miernej a strednej závažnosti, prevencia šarlachu a recidivujúceho erysipelu, celoročná prevencia reumatizmu
Benzylpenicilín (draselná soľ) / benzylpenicilín prokaín / benzatín benzylpenicilín (1: 1: 1) (Bitsillin-3)	Por. d / in. 1,2 milióna jednotiek na fľašu.	ND	Niekoľko dní	V / m Dospelí a deti: 1,2 milióna jednotiek raz	Nevytvára vysoké koncentrácie v krvi. Intravaskulárne podanie nie je povolené. Indikácie: streptokokové infekcie miernej a strednej závažnosti, celoročná profylaxia reumatizmu. Kontraindikované v prípade alergie na prokaín (novokaín)
Benzatín benzylpenicilín / benzylpenicilín prokaín (4:1) ( Bitsillin-5)	Por. d / in. 1,5 milióna jednotiek na fľašu.	ND	Niekoľko dní	V / m Dospelí a deti: 1,5 milióna jednotiek raz; na prevenciu reumatizmu - 1,5 milióna jednotiek ґ 1 krát za mesiac	Pozri Bitsillin-3
Fenoxymetyl-penicilín	Tab. 0,1 g; 0,25 g; 0,5 g; 1,0 g; 1,5 g; 1 milión jednotiek; 1,2 milióna IU Tab. sol. 600 tisíc IU; 1 milión IU Dragee 100 tisíc jednotiek Por. d / pozastavenie na perorálne podanie 0,3 g; 0,6 g; 1,2 g; 300 tisíc IU / 5 ml Gran. d / pozastavenie d / perorálne podanie 125 mg / 5 ml; 300 tisíc IU / 5 ml Sire. 400 mg/ml; 750 tisíc IU / 5 ml Čiapka. za ústne podanie 150 tis IU / ml	40-60	0,5-1,0	Vnútri Dospelí: 0,25-0,5 g každých 6 hodín; so streptokokovou tonzilofaryngitídou - 0,25 g každých 8-12 hodín počas 10 dní; na prevenciu reumatizmu - 0,25 g každých 12 hodín. Deti: 30-40 mg / kg / deň v 4 rozdelených dávkach; so streptokokovou tonzilofaryngitídou - 0,125-0,25 g každých 8-12 hodín počas 10 dní	Nevytvára vysoké koncentrácie v krvi. Indikácie: streptokokové infekcie miernej až strednej závažnosti, celoročná prevencia reumatizmu
Izoxazolylpenicilíny
Oxacilín	Vrchnáky. 0,25 g Tab. 0,25 g; 0,5 g Por. d / in. 0,25 g; 0,5 g na fľašu.	25-30	0,5-0,7	Vnútri Dospelí: 0,5-1,0 g každých 6 hodín 1 hodinu pred jedlom deti: do 1 mesiaca: pozri časť „Používanie AMP u detí“; staršie ako 1 mesiac: 40-60 mg / kg / deň v 3-4 dávkach (ale nie viac ako 1,5 g / deň) Parenterálne Dospelí: 4-12 g / deň v 4-6 injekciách Deti: 0,2-0,3 g / kg / deň v 4-6 injekciách	Antistafylokokový penicilín. Keď sa užíva perorálne, nevytvára vysoké koncentrácie v krvi. Indikácia: stafylokokové infekcie (iné ako tie spôsobené MRSA)
aminopenicilíny
Ampicilín	Tab. 0,125 g; 0,25 g Vrchnáky. 0,25 g; 0,5 g Susp. na perorálne podanie 0,125 g / 5 ml; 0,25 g / 5 ml Por. d / in. 0,25 g; 0,5 g; 1,0 g; 2,0 g Por. d / pozastavenie na perorálne podanie 5 g Sir., 0,25 g / 5 ml Por. d / cap. d / perorálne podanie pre deti 100 mg / ml	35-40	1,0	Vnútri Dospelí: 0,5 g každých 6 hodín 1 hodinu pred jedlom Deti: 30-50 mg/kg/deň v 4 rozdelených dávkach Parenterálne Dospelí: 2-6 g / deň v 4 dávkach; s meningitídou a endokarditídou - 8-12 g / deň v 4-6 injekciách deti: do 1 mesiaca: pozri časť „Používanie AMP u detí“; staršie ako 1 mesiac: 50-100 mg / kg / deň v 4 dávkach; s meningitídou - 0,3 g / kg / deň v 6 injekciách	Spektrum činnosti sa rozširuje v dôsledku E.coli, salmonela, shigella, kmene neprodukujúce β-laktamázu H.influenzae. Keď sa užíva perorálne, nevytvára vysoké koncentrácie v krvi. Môže spôsobiť nealergickú vyrážku
Amoxicilín	Tab. 0,125 g; 0,25 g; 0,5 g; 0,375 g; 0,75 g; 1,0 g Tab. sol. 0,75 g; 1,0 g Vrchnáky. 0,25 g; 0,5 g Čiapka. d / perorálne podanie 100 mg / ml Gran. d / pozastavenie na perorálne podanie 0,125 g / 5 ml; 0,25 g / 5 ml	75-93 **	1-1,3	Vnútri Dospelí: 0,25-0,5 g každých 8 hodín; na prevenciu endokarditídy - 3,0 g raz Deti: 30-60 mg/kg/deň v 3 rozdelených dávkach	Biologická dostupnosť nezávisí od potravy. Indikácie: infekcie DP a MEP miernej a strednej závažnosti; eradikácia H. pylori; prevencia endokarditídy
Karboxypenicilíny
karbenicilín	Por. d / in. 1,0 g na fľašu.	10-20	1	I/O Dospelí a deti: 0,4-0,6 g / kg / deň v 6-8 injekciách Zavedenie sa vykonáva pomalou infúziou počas 30-60 minút	P.aeruginosa Nízka aktivita proti grampozitívnym kokom. Môže spôsobiť poruchy elektrolytov, poruchu agregácie krvných doštičiek, flebitídu
Ureidopenicilíny
azlocilín	Por. d / in. 0,5 g; 1,0 g; 2,0 g; 4,0 g na fľašu.	ND	1	I/O Dospelí: 0,2-0,35 g / kg / deň v 4-6 injekciách deti: do 1 mesiaca: pozri časť „Používanie AMP u detí“; staršie ako 1 mesiac: 0,2-0,3 g / kg / deň v 4 podaniach	Spektrum sa rozširuje v dôsledku Enterobacteriaceae a nefermentujúce baktérie. Hlavným klinickým významom je aktivita vo vzťahu k P.aeruginosa ale teraz sú mnohé kmene rezistentné.
Piperacilín	Por. d / in. 1,0 g; 2,0 g; 3,0 g; 4,0 g na fľašu.	ND	1	I/O Dospelí: 0,2-0,3 g / kg / deň v 4-6 injekciách Deti: 0,15-0,3 g / kg / deň v 3-4 injekciách Zavedenie sa uskutočňuje pomalou infúziou počas 30 minút	Spektrum sa rozširuje v dôsledku Enterobacteriaceae a nefermentujúce baktérie. Hlavným klinickým významom je aktivita vo vzťahu k P.aeruginosa ale teraz sú mnohé kmene rezistentné. Lepšie tolerované ako karbenicilín
Penicilíny chránené inhibítormi
Amoxicilín / klavulanát	Por. d / pozastavenie na perorálne podanie 0,156 g / 5 ml pre deti; 0,312 g / 5 ml Tab. 0,375 g; 0,625 g; 1,0 g Por. d / cap. 0,063 g/ml Por. lyof. d / in. 0,6 g; 1,2 g	90/75	1,3/1	Vnútri (s jedlom) Dospelí: 0,375-0,625 g každých 8-12 hodín Deti: 40-60 mg / kg / deň (pre amoxicilín) v 3 rozdelených dávkach I/O Dospelí: 1,2 g každých 6-8 hodín Deti: 40-60 mg / kg / deň (pre amoxicilín) v 3 injekciách	H.influenzae, zástupcovia Enterobacteriaceae a B.fragilis.
Ampicilín / sulbaktám (Sultamicilín) Ampicilín / sulbaktám	Tab. 0,375 g Por. d / pozastavenie d / perorálne podanie 0,25 g / 5 ml Por. lyof. d / in. 0,25 g; 0,5 g; 0,75 g; 1,0 g; 1,5 g; 3,0 g na fľašu.	ND	1/1	Vnútri Dospelí: 0,375-0,75 g každých 12 hodín Deti: 50 mg / kg / deň v 2 rozdelených dávkach Parenterálne Dospelí: 1,5-12 g / deň 3-4 injekcie Deti: 150 mg / kg / deň 3-4 injekcie	Spektrum je rozšírené o PRSA, kmene produkujúce β-laktamázu H.influenzae niektorí predstavitelia Enterobacteriaceae a B.fragilis. Väčšie príležitosti pre infekcie DP a MEP. Možno použiť pri infekciách kože a mäkkých tkanív, vnútrobrušných infekciách, na profylaxiu v chirurgii
Tikarcilín / klavulanát	Por. lyof. d / inf. 1,6 g a 3,2 g na fľašu.	ND	1/1	I/O Dospelí: 3,1 g každých 6-8 hodín, pri závažných infekciách - každé 4 hodiny Deti: 0,2-0,3 g / kg / deň v 4-6 injekciách Zavedenie sa uskutočňuje pomalou infúziou počas 30 minút	Spektrum je rozšírené o PRSA, kmene produkujúce β-laktamázu Enterobacteriaceae a B.fragilis... Používa sa pri nozokomiálnych infekciách
Piperacilín / tazobaktám	Por. lyof. d / inf. 2,25 g a 4,5 g na fľašu.	ND	1/1	I/O Dospelí a deti staršie ako 12 rokov: 2,25-4,5 g každých 6-8 hodín Zavedenie sa uskutočňuje pomalou infúziou počas 30 minút	Široká škála pokrývajúca väčšinu grampozitívnych a gramnegatívnych mikroorganizmov, B.fragilis. Používajú sa pri nozokomiálnych infekciách. Nie je určené deťom do 12 rokov

* Pri normálnej funkcii obličiek

** Flemoxin solutab

Penicilín je úplne prvý na svete, ktorý sa stal skutočnou spásou pre milióny ľudí. S jeho pomocou mohli lekári vyhlásiť vojnu chorobám, ktoré boli v tom čase považované za smrteľné: zápal pľúc, tuberkulóza. Liečba patológií s použitím antibiotík by sa však mala vykonávať až po stanovení presnej diagnózy a prísne podľa predpisu lekára.

História objavov

Antibakteriálne vlastnosti penicilínu boli objavené v roku 1928. Slávny vedec Alexander Fleming v dôsledku bežného experimentu s kolóniami našiel v niektorých jedlách s kultúrami škvrny bežnej plesne.

Ako sa ukázalo pri ďalšom skúmaní, v riade so škvrnami od plesne neboli žiadne škodlivé baktérie. Následne bola z obyčajnej zelenej plesne odvodená molekula, ktorá bola schopná zabíjať baktérie. Takto sa objavilo prvé moderné antibiotikum, penicilín.

Skupina Penicillium

Penicilíny sú dnes celou skupinou antibiotík, ktoré produkujú niektoré druhy plesní (rod Penicillium).

Môžu byť aktívne proti celým skupinám grampozitívnych mikroorganizmov, ako aj niektorým gramnegatívnym: stafylokoky, spirochéty, meningokoky.

Penicilíny patria do veľkej skupiny beta-laktámových antibiotík, ktoré obsahujú špeciálnu molekulu beta-laktámového kruhu.

Indikácie

Antibiotiká skupiny penicilínov sa používajú pri liečbe obrovského množstva infekčných ochorení. Predpisujú sa s citlivosťou patogénnych mikroorganizmov na liek na liečbu nasledujúcich patológií:

• mnoho typov pneumónie;
• osteomyelitídu;
• infekcie genitourinárneho systému, väčšina tráviaceho traktu;
• šarlach;
• záškrtu;
• antrax;
• gynekologické ochorenia;
• ochorenia orgánov ENT;
• syfilis, kvapavka a mnohé ďalšie.

Tento typ antibiotík sa tiež používa pri liečbe rán infikovaných baktériami. Ako profylaxia hnisavých komplikácií je liek predpísaný v pooperačnom období.

Liek sa môže používať v detstve s pupočnou sepsou, zápalom pľúc, zápalom stredného ucha u novorodencov a dojčiat, ako aj u malých detí. Penicilín je účinný aj pri purulentnej pleuréze a meningitíde.

Použitie penicilínu v medicíne:

Kontraindikácie

Použitie série penicilínov na liečbu infekcií nie je vždy možné. Je prísne zakázané užívať liek ľuďom, ktorí majú vysokú citlivosť na liek.

Taktiež je užívanie tohto antibiotika kontraindikované u pacientov s astmou rôzneho pôvodu, sennou nádchou, s anamnézou alebo inými na účinnú látku.

Formulár na uvoľnenie

Moderné farmaceutické spoločnosti vyrábajú penicilínové prípravky na injekciu alebo vo forme tabliet. Prostriedky na intramuskulárne podanie sa vyrábajú v injekčných liekovkách (vyrobených zo skla), utesnených gumovými zátkami a na vrchu kovovými uzávermi. Pred podaním sa substrát zriedi chloridom sodným alebo vodou na injekciu.

Tablety sú dostupné v bunkovom balení s dávkou 50 až 100 tisíc jednotiek. Je tiež možné vyrobiť tablety ekmolinu na resorpciu. Dávka v tomto prípade nepresahuje 5 000 jednotiek.

Mechanizmus akcie

Mechanizmus účinku penicilínu spočíva v inhibícii enzýmov podieľajúcich sa na tvorbe bunkovej membrány mikroorganizmov. Bunková membrána chráni baktérie pred vplyvmi prostredia, narušenie jej syntézy vedie k smrti patogénnych agens.

Toto je baktericídny účinok lieku. Pôsobí na niekoľko druhov grampozitívnych baktérií (streptokoky a stafylokoky), ako aj na niekoľko druhov gramnegatívnych baktérií.

Treba si uvedomiť, že penicilíny môžu pôsobiť len na množiace sa baktérie. V neaktívnych bunkách nie sú vybudované žiadne membrány, takže neumierajú v dôsledku inhibície enzýmov.

Inštrukcie na používanie

Antibakteriálny účinok penicilínu sa dosahuje intramuskulárnou injekciou, perorálnym podaním, ako aj lokálnym pôsobením. Častejšie sa na liečbu používa injekčná forma. Pri intramuskulárnom podaní sa liek rýchlo vstrebáva do krvného obehu.

Po 3-4 hodinách však úplne zmizne z krvi. Preto sa odporúča pravidelne podávať lieky v pravidelných intervaloch od 4x denne.

Je povolené podávať liek intravenózne, subkutánne, ako aj do miechového kanála. Na liečbu komplexnej pneumónie, meningitídy alebo syfilisu je predpísaný špeciálny režim, ktorý môže predpísať iba lekár.

Pri užívaní penicilínu vo forme tabliet musí dávkovanie určiť aj lekár. Pri bakteriálnych infekciách sa zvyčajne predpisuje 250-500 mg každých 6-8 hodín. V prípade potreby možno jednu dávku zvýšiť na 750 mg. Tablety sa majú užívať pol hodiny pred jedlom alebo 2 hodiny po jedle. Lekár vám povie trvanie kurzu.

Vedľajšie účinky

Keďže penicilíny sú prírodným liekom, majú medzi inými skupinami umelo odvodených antibiotík minimálnu toxicitu. Výskyt alergických reakcií je však stále možný.

Tabletovú formu penicilínu zapite dostatočným množstvom tekutiny. V priebehu liečby penicilínovými antibiotikami je dôležité nevynechať užívanie odporúčaných dávok, pretože účinok lieku sa môže oslabiť. Ak k tomu dôjde, vynechanú dávku treba užiť čo najskôr.

Stáva sa, že po 3-5 dňoch po pravidelnom užívaní alebo podávaní lieku nedôjde k zlepšeniu, potom by ste sa mali poradiť s lekárom o úprave priebehu liečby alebo dávky lieku. Neodporúča sa prerušiť priebeh liečby bez konzultácie s lekárom.

Pravidlá pre antibiotiká:

Liekové interakcie

Pri predpisovaní penicilínu je potrebné venovať pozornosť jeho interakcii s inými užívanými liekmi. Toto antibiotikum nemôžete kombinovať s nasledujúcimi liekmi:

1. znižuje účinnosť penicilínových antibiotík.
2. Aminoglykozidy môžu chemicky interferovať s penicilínom.
3. Sulfónamidy tiež znižujú baktericídny účinok.
4. Trombolytiká.

Cena penicilínu

Penicilín je považovaný za jeden z najlacnejších dostupných antibakteriálnych liekov. Cena 50 fliaš prášku na vytvorenie roztoku sa pohybuje od 280 do 300 rubľov. Náklady na 250 mg tablety číslo 30 sú o niečo viac ako 50 rubľov.

lacno

Lacné analógy penicilínu zahŕňajú ampicilín a bicilín. Ich cena vo forme tabliet tiež nepresahuje 50 rubľov.

Synonymá liekov

Synonymá lieku sa nazývajú prokaín-benzylpenicilín, sodná soľ benzylpenicilínu, draslík, novokaínová soľ.

Prírodné analógy

Prírodné liečivé penicilíny zahŕňajú:

• fenkoxymetylpenicilín;
• benzatín benzylpenicilín;
• Benzylpenicilínové soli (sodné, draselné, novokainové).

Podmienky výdaja z lekární

Na predpis.

Podmienky skladovania a skladovateľnosť