Natrijev sulfanilamid. Sulfanilamidna zdravila - seznam in razvrstitev, mehanizem delovanja in kontraindikacije. Neželeni učinki snovi sulfanilamid

Sulfonamidi - protimikrobna sredstva, derivati ​​para (π) -aminobenzensulfamid - amid sulfanilne kisline (para-aminobenzensulfonska kislina). Mnoge od teh snovi se uporabljajo kot antibakterijska zdravila že od sredine dvajsetega stoletja.

Aminobenzensulfamid - najpreprostejša spojina tega razreda - se imenuje tudi beli streptocid in se še vedno uporablja v medicini. Sulfanilamid prontosil (rdeči streptocid), ki je nekoliko bolj zapletene strukture, je bil prvo zdravilo v tej skupini in nasploh prvo sintetično antibakterijsko zdravilo na svetu.

Antibakterijske lastnosti prontozila je leta 1934 odkril G. Domagk. Leta 1935 so znanstveniki na Pasteurjevem inštitutu (Francija) ugotovili, da ima antibakterijski učinek sulfanilamidni del molekule prontozila in ne struktura, ki ji daje barvo. Ugotovljeno je bilo, da je "aktivna sestavina" rdečega streptocida sulfanilamid, ki nastane med presnovo (streptocid, beli streptocid). Rdeči streptocid je izginil iz uporabe, na osnovi molekule sulfonamida pa je bilo sintetiziranih veliko število njegovih derivatov, od katerih so se nekateri široko uporabljali v medicini.

farmakološki učinek

Sulfonamidi imajo bakteriostatski učinek. Ker so po kemični strukturi analogi PABA, kompetitivno zavirajo bakterijski encim, ki je odgovoren za sintezo dihidrofolne kisline, predhodnika folne kisline, ki je najpomembnejši dejavnik v življenju mikroorganizmov. V okoljih, ki vsebujejo veliko količino PABA, kot so gnoj ali produkti razgradnje tkiva, je protimikrobni učinek sulfonamidov znatno oslabljen.

Nekateri lokalni sulfonamidni pripravki vsebujejo srebro (srebrov sulfadiazin, srebrov sulfatiazol). Zaradi disociacije se počasi sproščajo srebrovi ioni, ki zagotavljajo baktericidni učinek (zaradi vezave na DNK), ki ni odvisen od koncentracije PABA na mestu nanosa. Zato učinek teh zdravil vztraja v prisotnosti gnoja in nekrotičnega tkiva.

Spekter dejavnosti

Sprva so bili sulfonamidi aktivni proti širokemu spektru gram-pozitivnih (S. aureus, S. pneumoniae itd.) in gram-negativnih (gonokoki, meningokoki, H. influenzae, E. coli, Proteus spp., Salmonella, Shigella, itd.). itd.) bakterije. Poleg tega delujejo na klamidijo, nokardijo, pnevmocistis, aktinomicete, malarijske plazmodije, toksoplazmo.

Trenutno je za številne seve stafilokokov, streptokokov, pnevmokokov, gonokokov, meningokokov, enterobakterij značilna visoka stopnja pridobljene odpornosti. Enterokoki, Pseudomonas aeruginosa in večina anaerobov so naravno odporni.

Pripravki, ki vsebujejo srebro, so aktivni proti številnim povzročiteljem okužb ran - Staphylococcus spp., P. aeruginosa, E. coli, Proteus spp., Klebsiella spp., glivicam Candida.

Farmakokinetika

Sulfonamidi se dobro absorbirajo v prebavilih (70-100%). Višje koncentracije v krvi opazimo pri uporabi zdravil s kratkim (sulfadimidin itd.) in srednje dolgotrajnim (sulfadiazin, sulfametoksazol) delovanjem. Sulfonamidi dolgotrajnega (sulfadimetoksin itd.) in ultradolgotrajnega (sulfalen, sulfadoksin) delovanja so v večji meri vezani na beljakovine v krvni plazmi.

Široko so porazdeljeni v tkivih in telesnih tekočinah, vključno s plevralnim izlivom, peritonealno in sinovialno tekočino, eksudatom srednjega ušesa, vlago v komori in tkivi urogenitalnega trakta. Sulfadiazin in sulfadimetoksin prehajata skozi BBB in dosežeta 32-65% in 14-30% serumske koncentracije v CSF. Prehaja skozi posteljico in prehaja v materino mleko.

Presnova se v jetrih, predvsem z acetilacijo, s tvorbo mikrobiološko neaktivnih, a strupenih presnovkov. Izločijo ga ledvice približno napol nespremenjeno, z alkalno reakcijo urina se izločanje poveča; majhne količine se izločajo z žolčem. Pri odpovedi ledvic je možno kopičenje sulfonamidov in njihovih presnovkov v telesu, kar vodi do razvoja toksičnih učinkov.

Z lokalno uporabo sulfonamidov, ki vsebujejo srebro, nastanejo visoke lokalne koncentracije aktivnih sestavin. Sistemska absorpcija preko poškodovane (rana, opekline) površine kože sulfonamidov lahko doseže 10%, srebra - 1%.

Vrste

Sulfonamide delimo v naslednje skupine:

1. Zdravila, ki se popolnoma absorbirajo v prebavilih in se hitro izločajo skozi ledvice: sulfatiazol (norsulfazol), sulfaetidol (etazol), sulfadimidin (sulfadimezin), sulfakarbamid (urosulfan).
2. Zdravila, ki se popolnoma absorbirajo v prebavilih, vendar se počasi izločajo skozi ledvice (dolgo delujoča): sulfametoksipiridazin (sulfapiridazin), sulfamonometoksin, sulfadimetoksin, sulfalen.
3. Zdravila, ki se slabo absorbirajo iz prebavil in delujejo v črevesnem lumnu: ftalilsulfatiazol (ftalazol), sulfagvanidin (sulgin), ftalilsulfapiridazin (ftazin), kot tudi sulfonamidi, konjugirani s salicilno kislino (salicilna kislina, salicilazna kislina),
4. Pripravki za lokalno uporabo: sulfonamid (streptocid), sulfacetamid (natrijev sulfacil), srebrov sulfadiazin (sulfargin) - slednji, ki se raztopi, sprošča srebrove ione, ki zagotavljajo antiseptični in protivnetni učinek.
5. Kombinirana zdravila: kotrimoksazol (bactrim, biseptol), ki vsebuje trimetoprim s sulfametoksazolom ali sulfamonometoksin s trimetoprimom (sulfaton), so tudi protimikrobna sredstva s širokim spektrom delovanja.

Prva in druga skupina, ki se dobro absorbira v prebavilih, se uporabljata za zdravljenje sistemskih okužb; tretji - za zdravljenje črevesnih bolezni (zdravila se ne absorbirajo in delujejo v lumnu prebavnega trakta); četrti - lokalno in peti (kombinirani pripravki s trimetoprimom) so učinkoviti pri zdravljenju okužb dihal in sečil, bolezni prebavil.

Indikacije za uporabo sulfonamidov

Nalezljive in vnetne bolezni, ki jih povzročajo mikroorganizmi, občutljivi na zdravilo:

• okužbe dihal (akutni in kronični bronhitis, bronhiektazije, krurozna pljučnica, bronhopnevmonija, pnevmocistična pljučnica, plevralni empiem, pljučni absces)
• Okužbe ENT (otitis media, sinusitis, laringitis, tonzilitis, faringitis, tonzilitis)
• škrlatinka
• okužbe genitourinarnih organov (pielonefritis, pielitis, epididimitis, cistitis, uretritis, salpingitis, prostatitis, gonoreja pri moških in ženskah, šankr, venerični limfogranulom, dimeljski granulom)
• okužbe prebavil (dizenterija, kolera, tifus, salmonela, paratifus, holecistitis, holangitis, gastroenteritis, ki ga povzročajo enterotoksični sevi E. coli)
• okužbe kože in mehkih tkiv (akne, furunkuloza, pioderma, absces, okužbe ran)
• osteomielitis (akutni in kronični)
• bruceloza (akutna)
• sepsa
• peritonitis
• meningitis
• možganski absces
• osteoartikularne okužbe
• Južnoameriška blastomikoza
• malarija
• oslovski kašelj (kot del kompleksne terapije).
• folikulitis, erizipela
• impetigo
• Opekline 1. in 2. stopnje
• pioderma, karbunkuli, vrenje
• gnojno-vnetni procesi na koži
• okužene rane različnega izvora
• tonzilitis
• očesne bolezni.

Navodila za uporabo sulfanilamida (metoda in odmerjanje)

10% in 5% mazilo, liniment ali prah se nanese na prizadete površine ali na povoj iz gaze. Obleke se izvajajo enkrat na dan.

Pri zdravljenju globokih ran se sredstvo vnese v votlino rane v obliki zdrobljenega (v prahu) steriliziranega prahu. Odmerjanje je od 5 do 15 gramov. Vzporedno se izvaja sistemsko zdravljenje, antibiotiki so predpisani za peroralno uporabo.

Prav tako se pogosto kombinira z efedrinom, sulfatiazolom in benzilpenicilinom za zdravljenje rinitisa. Uporablja se v obliki prahu. Prašek (drobno mlet) se vdihava skozi nos.

Inside Sulfanilamide se lahko uporablja v dnevnem odmerku od 0,5 do 1 gram, razporejenih v 5-6 odmerkov. Za otroke je priporočljivo prilagoditi dnevni odmerek glede na starost.

Največja količina antibiotika, ki jo lahko vzamete na dan, je 7 gramov naenkrat - 2 grama.

Neželeni učinki sulfa zdravil

Od neželenih učinkov, ki jih včasih opazimo, so pogosteje opaženi dispeptični in alergijski.

alergija

Za alergijske reakcije so predpisani antihistaminiki in kalcijevi pripravki, predvsem glukonat in laktat. Pri manjših alergijskih pojavih se sulfonamidi pogosto niti ne odpovejo, kar je obvezno ob izrazitejših simptomih ali trajnejših zapletih.

Učinki na centralni živčni sistem

Možni so pojavi iz osrednjega živčnega sistema:

• glavobol;
• vrtoglavica itd.

Krvne motnje

Včasih pride do sprememb v krvi:

• anemija;
• agranulocitoza;
• levkopenija itd.

Kristallouria

Vsi neželeni učinki so lahko ob uvedbi dolgodelujočih zdravil, ki se počasneje izločajo iz telesa, obstojnejši. Ker se ta rahlo topna zdravila izločajo z urinom, lahko v urinu tvorijo kristale. Pri kisli reakciji urina je možna kristalurija. Da bi preprečili ta pojav, je treba sulfa zdravila jemati s precejšnjo količino alkalne pijače.

Kontraindikacije za sulfonamide

Glavne kontraindikacije za uporabo sulfonamidnih zdravil so: povečana individualna občutljivost posameznikov na sulfonamide (praviloma za celotno skupino).

Na to lahko kažejo anamnestični podatki o prejšnji intoleranci na druga zdravila različnih skupin.

Toksičen učinek na kri z drugimi zdravili

Ne jemljite sulfonamidov skupaj z drugimi zdravili, ki imajo toksični učinek na kri:

• kloramfenikol;
• grizeofulvin;
• pripravki amfotericina;
• arzenove spojine itd.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

S sistemsko absorpcijo lahko sulfonamid hitro preide skozi posteljico in se nahaja v krvi ploda (koncentracija v krvi ploda je 50–90 % tiste v krvi matere) ter povzroči toksične učinke. Varnost uporabe sulfonamida med nosečnostjo ni bila ugotovljena. Ni znano, ali lahko sulfonamid povzroči škodljive učinke na plod, če ga jemljejo nosečnice. V eksperimentalnih študijah na podganah in miših, ki so med nosečnostjo prejemale določene sulfonamide (vključno s sulfonamidom) s kratkim, srednjim in dolgotrajnim delovanjem v velikih odmerkih (7-25-krat večji od terapevtskega peroralnega odmerka za ljudi) med nosečnostjo, se je znatno povečala incidenca razcepljenega neba in drugih malformacij kosti pri plodu. Prehaja v materino mleko, lahko povzroči kernikterus pri novorojenčkih.

Česa se ne sme zaužiti s sulfonamidi?

Sulfonamidi niso združljivi s takšnimi zdravili, ker povečajo njihovo toksičnost:

• amidopirin;
• fenacetin;
• derivati ​​nitrofurana;
• salicilati.

Sulfonamidi niso združljivi z nekaterimi živili, ki vsebujejo naslednje kemikalije:

• žveplo:
• jajca.
• folna kislina:
• paradižnik;
• fižol;
• fižol;
• jetra.

Cena sulfa zdravil

Zdravila te skupine ni problem kupiti v spletni trgovini ali v lekarni. Razlika v stroških bo opazna, če na internetu naročite več zdravil iz kataloga hkrati. Če kupite eno samo zdravilo, boste morali za dostavo doplačati. Sulfonamidi domače proizvodnje bodo poceni, uvožena zdravila pa veliko dražja. Približna cena sulfa zdravil:

• Sulfanilamid (Beli streptocid) 250 g Švica 1900 rub.
• Biseptol 20 kosov. 120 mg vsak Poljska 30 rubljev.
• Sinersul 100 ml Republika Hrvaška 300 rubljev.
• Sumetrolim 20 kom. 400 mg vsak Madžarska 115 rubljev.

Mehanizem bakteriostatskega učinka sulfonamidov je povezan z njihovim kompetitivnim antagonizmom s para-aminobenzojsko kislino (PABA).

PABA je vgrajena v strukturo dihidrofolne kisline, ki jo sintetizirajo številni mikroorganizmi. Zaradi svoje kemijske podobnosti s PABA, sulfonamidi preprečujejo njeno vključitev v dihidrofolno kislino. Poleg tega kompetitivno zavirajo dihidropteroat sintetazo. Kršitev sinteze dihidrofolne kisline zmanjša tvorbo tetrahidrofolne kisline iz nje, ki je potrebna za sintezo purinskih in pirimidinskih baz.

Spekter delovanja sulfonamidi so precej široki:

a) bakterije - patogeni koki (gram-pozitivni in gram-negativni), Escherichia coli, povzročitelji griže, kolera vibrio, povzročitelji plinske gangrene, povzročitelji antraksa, davice, kataralne pljučnice, kuge, gripe;

b) klamidija - povzročitelji trahoma, paratrahoma, psitakoze, dimeljskega limfogranuloma;

c) aktinomicete;

d) protozoji - povzročitelj toksoplazmoze, malarični plazmodij.

Če so kršena načela kemoterapije, se razvijejo odporni sevi mikrobov. Razlogi za odpornost: mikrobi proizvajajo več PABA, razvijajo se obvodne poti za sintezo beljakovin. Upoštevati je treba, da imajo lahko nekatera zdravila, katerih molekula vsebuje ostanek PABA (na primer novokain), izrazit antisulfanilamidni učinek,

Razvrstitev sulfonamidov

1. Sulfonamidi, ki se slabo absorbirajo iz prebavil in se počasi izločajo iz telesa (delujejo predvsem v črevesju):

Sulgin- uporablja se pri griži, kolitisu, enterokolitisu, prenašanju grižnih palic, tifusnih palic, za pripravo na operacijo črevesja.

Ftalazol- se razcepi na norsulfazol in ftalno kislino. Indikacije so enake. Manj strupena kot sulgin.

2. Sulfonamidi z dobro absorpcijo iz prebavil:

- kratkoročno delovanje

Norsulfazol- deluje predvsem na hemolitični streptokok, pnevmokok, gonokok, stafilokok, E. coli. Dobro prodira v možgane in pljuča. Uporablja se interno za okužbe bronhopulmonalnega sistema, meningitis, stafilokokno in streptokokno sepso. Izzove kristalurijo.

dolgo delujoče

Sulfadimetoksin(madribone) - slabo prodira v BBB, dobro prodre v druge organe in tkiva. Izloča se skozi ledvice v obliki topnih glukuronidov, zato praktično ne povzroča kristalurije.

SPLOŠNA NAČELA ZDRAVLJENJA S SULFANILAMIDOM

PRIPRAVE

1. Zgodnji začetek zdravljenja.

2. Potek zdravljenja je najmanj 7 dni.

3. Visoki odmerki zdravila.

Prvi dan zdravljenja se dajejo največji enkratni in dnevni odmerki za nasičenje. Za kratkodelujoče sulfonamide je največji enkratni odmerek 2,0; dnevno 7,0; pogostost sprejema je 4-6 krat. V naslednjih dneh zdravljenja se dnevni odmerek zmanjša za 1,0 na dan. Odmerek do 30,0.

Zdravila z dolgotrajnim delovanjem: prvi dan predpisati 2,0 enkrat, v naslednjih dneh - 0,5-1,0 enkrat. Glavni odmerek do 10,0.

4. Za preprečevanje kristalurije je potrebna alkalna pijača (3 litre tekočine na dan).

5. Sulfonamidi povzročajo zatiranje saprofitnih bakterij v črevesju, ki sintetizirajo vitamine B, zato je treba predpisati srednje odmerke vitaminov B.

6. Pred in med zdravljenjem je treba opraviti krvni test.

7. Pred predpisovanjem zdravil ugotovite bolnikovo toleranco.

8. Analize urina za prisotnost mikrohematurije.

9. Kombinacija z antibiotiki.

Mednarodno ime: Sulfadiazin

Odmerna oblika:

Farmakološki učinek:

Indikacije:

Kelfisin

Mednarodno ime: sulfalen

Odmerna oblika: raztopina za intravensko in intramuskularno dajanje, tablete

Farmakološki učinek: Antimikrobno bakteriostatsko sredstvo, ultradolgo delujoči sulfonamid. Mehanizem delovanja je posledica konkurenčnega antagonizma ...

Indikacije: Okužbe, ki jih povzročajo občutljivi mikroorganizmi: pljučnica, bronhitis, gonoreja, sepsa, toksoplazmoza, sinusitis, vnetje srednjega ušesa, vnetne bolezni ...

Mafenid acetat

Mednarodno ime: Mafenid

Odmerna oblika: lokalno mazilo

Farmakološki učinek: Mafenid acetat je sulfonamid, protimikrobno zdravilo širokega spektra, aktivno in vitro proti gram-pozitivnim in gram-negativnim ...

Indikacije: Okužene opekline, gnojne rane, preležanine, trofične razjede.

Norsulfazol

Mednarodno ime: sulfatiazol

Odmerna oblika: tablete

Farmakološki učinek:

Indikacije: Okužbe, ki jih povzročajo občutljivi mikroorganizmi: bolezni dihal in žolčevodov.

Salazodimetoksin

Odmerna oblika: tablete

Farmakološki učinek: Antibakterijsko sredstvo, protivnetni učinek. V črevesju se razgradi, pri čemer nastane 5-aminosalicilna kislina in sulfadimetoksin, ...

Indikacije: ulcerozni kolitis, Crohnova bolezen; revmatoidni artritis (osnovna terapija).

Silvederm

Mednarodno ime: Sulfadiazin

Odmerna oblika: aerosol za zunanjo uporabo, krema za zunanjo uporabo, mazilo za zunanjo uporabo

Farmakološki učinek: Pripravek sulfanilamida za lokalno uporabo. Ima širok spekter antibakterijskega delovanja, ki vključuje skoraj vse mikroorganizme, ...

Indikacije: Okužene površinske rane in opekline s šibkim izločanjem, preležaninami, trofičnimi in dolgotrajno neceljenimi razjedami (vključno z ranami na panju), odrgninami, kožnimi presadki.

Silverdeen

Mednarodno ime: Sulfadiazin

Odmerna oblika: aerosol za zunanjo uporabo, krema za zunanjo uporabo, mazilo za zunanjo uporabo

Farmakološki učinek: Pripravek sulfanilamida za lokalno uporabo. Ima širok spekter antibakterijskega delovanja, ki vključuje skoraj vse mikroorganizme, ...

Indikacije: Okužene površinske rane in opekline s šibkim izločanjem, preležaninami, trofičnimi in dolgotrajno neceljenimi razjedami (vključno z ranami na panju), odrgninami, kožnimi presadki.

Streptocid

Mednarodno ime:

Odmerna oblika:

Farmakološki učinek: Protimikrobno bakteriostatsko sredstvo, sulfonamid. Mehanizem delovanja je posledica kompetitivnega antagonizma s PABA, zaviranja dihidropteroat sintetaze, ...

Indikacije:

Topni streptocid

Mednarodno ime: sulfanilamid

Odmerna oblika: liniment, mazilo za zunanjo uporabo, prašek za zunanjo uporabo, tablete

Farmakološki učinek: Protimikrobno bakteriostatsko sredstvo, sulfonamid. Mehanizem delovanja je posledica kompetitivnega antagonizma s PABA, zaviranja dihidropteroat sintetaze, ...

Indikacije: Lokalno zdravljenje: tonzilitis, okužene rane različnih etiologij, opekline (I-II stopnje), folikulitis, vre, karbunkul, akne vulgaris, impetigo, drugi gnojno-vnetni kožni procesi, erizipela.

Sulfonamidi, ki jih poznajo vsi, so se izkazali že od antičnih časov, saj so bili odkriti že pred pojavom penicilina. Trenutno so ta zdravila v medicinski praksi nekoliko izgubila svojo vrednost, saj so jih nadomestila učinkovitejša sodobna zdravila. Vendar pa so za zdravljenje nekaterih bolezni še vedno nepogrešljivi.

Kaj so sulfonamidi?

Sulfanilamidi so protimikrobna zdravila, proizvedena z uporabo sodobnih tehnologij in sorodna derivatom sulfanilne kisline.

Kratkodelujoči antibiotik te serije je streptocid. Je eden prvih predstavnikov te skupine protibakterijskih sredstev. Ima širok spekter delovanja. Zdravilo je sintetizirano kot bel kristalinični prah, brez vonja in okusa, pookus je sladek.

Antibiotik lahko najdemo tudi v obliki natrijevega sulfonamida, belega praška, ki je zelo topen v vodi. Na voljo tudi v obliki tablet. Natrijev sulfanilamid lahko zavira vitalne funkcije paličic in kokov, vpliva na malarijo, proteo, nokardijo, plazmodijo, toksoplazmo, klamidijo in ima bakteriostatski učinek. Sulfanilamidna zdravila se uporabljajo za zdravljenje bolezni, ki jih povzročajo patogeni, odporni na protibakterijska zdravila.

Razvrstitev sulfonamidov

Sulfonamidi - ki so po svoji aktivnosti slabši od sodobnih antibakterijskih zdravil. So zelo strupeni, kar pomeni, da je njihov obseg indikacij zelo omejen. Sulfanilamidna zdravila so glede na njihove lastnosti in farmakokinetiko razvrščena v 4 skupine:

• Sulfonamidni pripravki, ki se hitro in enostavno absorbirajo iz prebavil. Uporabljajo se za sistemsko antibakterijsko zdravljenje nalezljivih bolezni, ki jih povzročajo mikroorganizmi, občutljivi na sulfonamide: Sulfadimetoksin, Etazol, Sulfadimizin, Sulfakarbamid, Sulfametizol.

• Sulfonamidi, ki se počasi in nepopolno absorbirajo iz prebavil, hkrati pa ustvarjajo visoko koncentracijo v tankem in debelem črevesju: "Ftazin", "Sulgin", "Etazol-sodium", "Ftalazol".
• Sulfonamidi, ki se uporabljajo površinsko ali zunanjo za doseganje lokalnega učinka. Za zdravljenje očesnih bolezni so se izkazali: natrijev sulfacil ("Sulfacetamid", "Albucid"), srebrov sulfadiazin ("Dermazin"), "Streptocidno mazilo 10%", "Mafenida acetat mazilo 10%".
• Salazosulfonamidi, ki so dušikove spojine sulfonamidov in salicilne kisline: "Salazometoksin", "Sulfasalazin". Seznam sulfonamidnih zdravil je precej obsežen.

Osnovni mehanizmi delovanja

Izbira zdravila za terapijo bolnika je posledica lastnosti patogena, saj je glavni mehanizem delovanja sulfonamidov zaviranje občutljivih mikroorganizmov v celicah, ki sintetizirajo folno kislino. Zaradi tega nekaterih zdravil, na primer "Metionomix" ali "Novacon", ni mogoče kombinirati z njimi, ker lahko oslabijo učinek sulfonamidov. Ključno delovanje je moti presnovo mikroorganizmov, pa tudi blokiranje njihove rasti in razmnoževanja.

Oblike izdaje

Vsi sulfonamidni pripravki imajo enako formulo, vendar različno farmakokinetiko, odvisno od strukture. Obstajajo oblike sproščanja v obliki raztopine za intravensko dajanje: "streptocid", "natrijev sulfacetamid". Nekateri so namenjeni za intramuskularno dajanje: "Sulfadoxin", "Sulfalene". Kombinirane dozirne oblike sulfonamidov se lahko dajejo na oba načina. Otrokom so predpisana sulfa zdravila za lokalno uporabo ali v obliki tablet: "Cotrifarm", "Co-trimoxazole-Rivopharm".

Indikacije

Glavne indikacije za uporabo skupine sulfonamidov so:

• akne (acne vulgaris), vnetje lasnega mešička, erizipela;
• opekline I in II stopnje;
• pioderma, vre, karbunkuli;
• različne narave;
• gnojno-vnetne kožne bolezni;
• tonzilitis;
• očesne bolezni;
• bronhitis.

Seznam sulfa zdravil

Sulfonamidi so zdravila, ki jih glede na obdobje cirkulacije delimo na zdravila: hitra, srednje, dolgotrajna (dolgotrajna) in ultradolgotrajna. Zelo težko je sestaviti seznam vseh zdravil v tej skupini, zato spodaj podajamo tabelo samo z dolgodelujočimi sulfonamidi:

• "Argedin" - glavna učinkovina: srebrov sulfadiazin. Indikacije za uporabo so površinske okužene opekline in rane, odrgnine.

• "Argosulfan" - glavna učinkovina: srebrov sulfadiazin. Opekline različnih etiologij in vseh stopenj, gnojne rane, ozebline, odrgnine, ureznine, okuženi dermatitis, preležanine, trofične razjede.
• "Norsulfazol" - glavna učinkovina: norsulfazol. Nalezljive bolezni, ki jih povzročajo pnevmokok, stafilokok, hemolitični streptokok, Escherichia coli, gonokok, gonoreja, pljučnica, dizenterija, možganski meningitis.
• "Oriprim" - glavna aktivna sestavina: sulfametoksazol. Indikacije - nalezljive bolezni genitourinarnih organov, ORL organov, prebavil, dihalnih organov, kože in mehkih tkiv.
• "Pyrimetamine" - glavna aktivna sestavina: pirimetamin. Preventivno in kurativno zdravljenje malarije, primarne policitemije, toksoplazmoze.
• "Prontosil" (rdeči streptocid) - glavna aktivna sestavina: sulfanilamid. Indikacije bodo puerperalna sepsa, streptokokna pljučnica, erizipele povrhnjice.

Seznam kombiniranih sulfamidnih zdravil

Uporaba sulfonamidov je precej pogosta. Številni sevi mikroorganizmov so se naučili mutirati in se prilagajati antibiotikom. Zato so predstavniki medicine ustvarili kombinirana sulfa zdravila, v katerih je glavna učinkovina kombinirana s trimetoprimom. Tukaj je tabela teh sulfonskih zdravil:

Kako zdraviti sulfonamide? Podatke je mogoče dodeliti tako lokalno kot interno. V navodilih za uporabo sulfanilamidnih pripravkov je navedeno, da morajo otroci, mlajši od enega leta, jemati zdravilo po 0,05 g, od dveh do petih let - po 0,3 g, od šest do dvanajst let - po 0,6 g. Odrasli naj vzamejo 0,5 g -1,3 g približno petkrat na dan. Splošni potek terapije predpiše zdravnik in je odvisen od resnosti bolezni. Najpogosteje je trajanje zdravila en teden. Vsako sulfovo zdravilo je treba sprati z alkalno vodo. Tudi prehrana bolnika mora vključevati živila, ki vsebujejo žveplo, da se prepreči kristalizacija in ohrani splošen odziv urina.

Učinek sulfonamidov ni vedno pozitiven. Lahko pride do negativnih reakcij telesa.

Stranski učinki

Pri dolgotrajni in nenadzorovani uporabi sulfa zdravil se lahko pojavijo neželeni učinki. Sem spadajo različne alergijske reakcije telesa, glavoboli, omotica, slabost, bruhanje. S sistemsko absorpcijo v kri lahko sulfa zdravila preidejo skozi placento in nato prodrejo v kri nosečega otroka, pri čemer imajo toksični učinek. Prav zaradi tega nosečnicam svetujemo, da so pri uporabi zelo previdne in dosledno upoštevajo režim zdravljenja, ki ga predpiše specialist.

Kontraindikacije za uporabo sulfa zdravil so:

• individualna preobčutljivost na glavno učinkovino zdravila;
• nizka vsebnost hemoglobina;
• kršitev sinteze hemoglobina;
• okvarjeno delovanje jeter ali ledvic;
• bolezni hematopoetskih organov in krvi;
• azotemija.

Zgoraj smo razpravljali o mehanizmu delovanja sulfonamidov.

Stroški sulfa zdravil

Sulfanilamidna zdravila lahko kupite v lekarni ali naročite v spletni trgovini. Prednost slednjega načina nakupa je, da bo ob sočasnem naročilu več zdravil opazna razlika v ceni, saj boste za nakup enega zdravila morali doplačati dostavo. Sulfanilamidni pripravki domače proizvodnje so veliko cenejši. Tukaj je približna cena:

• "Sulfanilamid" (beli streptocid) s prostornino 250 g švicarske proizvodnje bo stal približno 1900 rubljev.
• "Biseptol" (v paketu z 20 tabletami po 120 mg) poljske proizvodnje bo stal približno 30 rubljev.

• "Sinersul" s prostornino 100 ml hrvaške proizvodnje bo stal 300 rubljev.
• "Sumetrolim" (v paketu z 20 tabletami po 400 mg) madžarske proizvodnje bo stal 115 rubljev.

Zdaj vemo, da so to sulfonamidi.

Kemično so sulfonamidi derivati ​​amida sulfanilne kisline. Temelji na para-aminobenzensulfonski kislini.

Vsi sulfonamidi so beli ali rumenkasti praški brez vonja, nekateri imajo grenak okus. Večina jih je slabo topnih v vodi, bolje v razredčenih kislinah in vodnih raztopinah alkalij. Samo sulfacil ima dobro topnost.

Zdravila iz te skupine spadajo med kemoterapevtska sredstva s širokim antibakterijskim spektrom delovanja, ker zavirajo vitalno aktivnost številnih vrst Gr in Gr-bakterij: streptokokov, stafilokokov, meningokokov, gonokokov, bakterij iz skupine entero-tifus-dizenterije in mnogih drugih. Aktivni so proti velikim virusom (patogeni trahoma), kokcidijam, plazmodijevi malariji in toksoplazmi, aktinomicetam itd.

Sulfanilamidni pripravki v nizkih koncentracijah zavirajo rast in razvoj bakterij, torej delujejo bakteriostatično. Imajo baktericidni učinek le, če so izpostavljeni tako visokim koncentracijam, ki niso varne za makroorganizem.

Mehanizem protimikrobnega delovanja sulfonamidov je povezan z njihovim kompetitivnim antagonizmom s para-aminobenzojsko kislino (PABA). PABA je vgrajena v strukturo dihidrofolne kisline, ki jo sintetizirajo številni mikroorganizmi. Zaradi svoje kemične afinitete do PABA, sulfonamidi preprečujejo njeno vključitev v dihidrofolno kislino. Poleg tega kompetitivno zavirajo dihidropteroat sintetazo. Kršitev sinteze dihidrofolne kisline zmanjša tvorbo tetrahidrofolne kisline iz nje, ki je potrebna za sintezo purinskih in pirimidinskih baz. Posledično je zavirana sinteza nukleinskih kislin, zaradi česar se rast in razmnoževanje mikroorganizmov zavira.

Nekateri sulfonamidi kažejo kompetitivni antagonizem v odnosu do drugih encimskih sistemov, zlasti motijo ​​proces dekarboksilacije piruvične kisline, oksidacije glukoze.

Zaviralci delovanja sulfonamidov so beljakovinske snovi (gnoj, odmrlo tkivo), ki vsebujejo veliko količino PABA, pa tudi nekatera zdravila, katerih molekula vsebuje preostanek PABA (novokain, anestezin).

Za dosego terapevtskega učinka jih je treba predpisati v odmerkih, ki zadostujejo, da preprečijo možnost uporabe PABA, ki jo vsebujejo mikroorganizmi v tkivih. Jemanje sulfonamidov v nezadostnih odmerkih ali prezgodaj prenehanje zdravljenja lahko povzroči nastanek odpornih sevov patogenov.

Učinek sulfonamidov na makroorganizem (antipiretični učinek, protivnetno, spodbuja proces fagocitoze, poveča odpornost telesa na toksine) in mikroorganizem se dopolnjujeta, kar zagotavlja dobro izražen terapevtski učinek.

Večina sulfonamidov se zlahka absorbira iz prebavil in se hitro kopiči v krvi, organih in tkivih v bakteriostatskih koncentracijah. Natrijeve soli pripravkov se zelo dobro absorbirajo. Nekateri se težko absorbirajo, so v črevesju relativno dolgo v visokih koncentracijah in se izločajo predvsem z blatom.

V krvi, organih in tkivih so sulfonamidi v obliki prostih spojin in v stanju vezani na plazemske beljakovine.

V različnih organih in tkivih so neenakomerno razporejeni. Največ jih najdemo v ledvicah, pljučih, stenah želodca in črevesja, srcu, jetrih. Sulfonamidi dobro prodrejo skozi posteljico.

Večina sulfonamidov se relativno hitro izloči iz telesa živali. Odstranjujejo jih predvsem ledvice, mlečne žleze, znojnice, slinavke, bronhialne in črevesne žleze ter jetra.

Sulfonamidi se uporabljajo za zdravljenje nalezljivih bolezni dihalnih poti (traheitis, bronhitis, pljučnica, gnojni plevritis itd.), Bolezni prebavil različnih etiologij (dispepsija, eimerioza, dizenterija, gastroenterokolitis itd.); erizipel, mit, poporodna sepsa, pielitis, cistitis, salmoneloza, kolibaciloza, pastereloza, rane in druge okužbe.

Sulfanilamidni pripravki so nizko toksični. Vendar pa lahko dolgotrajna uporaba v precenjenih odmerkih povzroči razvoj neželenih, to je toksičnih učinkov: zaviranje koristne mikroflore prebavil, cianoza, levkopenija, anemija, B-avitaminoza, agranulocitoza in splošna depresija. Pri nezadostnem delovanju ledvic ali pri jemanju velikih odmerkov zdravil se lahko pojavijo pojavi kristalurije.

Kontraindikacije za uporabo: splošna acidoza, bolezni hematopoetskega sistema, hepatitis.

Razvrstitev sulfonamidov:

• 1. Zdravila se hitro in popolnoma absorbirajo iz prebavil (resorptivni sulfonamidi). Vključujejo streptocid, norsulfazol, sulfazin, sulfadimezin itd.
• 2. Zdravila, ki se slabo absorbirajo iz prebavil in ustvarjajo visoko koncentracijo v črevesnem lumnu (delujejo v lumnu črevesja). Navedeni so ftalazol, sulgin, ftazin.
• 3. Zdravila, ki se uporabljajo lokalno (preprečevanje in zdravljenje očesnih okužb, okužb ran, opeklin in ran) - natrijev sulfacil, sulfargin.
• 4. Sulfonamidi za posebne namene - salazosulfapiridin, salazopiridazin (uporablja se za ulcerozni kolitis), sulfantrol (antipiroplazmidno sredstvo), diakarb (diuretik).
• 5. Kombinirani pripravki sulfonamidov s trimetoprimom (trimetosul, trimerazin itd.).

Sulfonamidi resorptivnega delovanja se razlikujejo po trajanju antibakterijskega učinka.

• 1. Pripravki s kratkim delovanjem (4-6 ur). Streptocid norsulfazol, etazol, sulfadimezin;
• 2. Srednje delujoča zdravila (12 ur) Sulfazin;
• 3. Zdravila z dolgotrajnim delovanjem (24 - 48 ur) Sulfapiridazin, sulfamonometoksin, sulfadimetoksin;
• 4. Ultradolgo delujoča zdravila (5 - 7 dni) Sulfalen.

Streptocid Streptocidum.

Bel kristalinični prah, brez vonja in okusa. Rahlo topen v vodi, zlahka v vreli vodi, raztopinah kislin in alkalij.

Uporablja se za tonzilitis, pranje, bronhopneumonijo itd.

Topni streptocid Strepticidum solubil.

Bel kristalinični prah, topen v vodi, steriliziran. Nezdružljivo z novokainom, anestezinom, barbiturati.

Dodelite i / m in s / c v obliki 5% raztopine, pripravljene z vodo za injekcije ali izotonično raztopino natrijevega klorida. In / in - 10% v izotonični raztopini natrijevega klorida ali 1 - 5% raztopini glukoze.

Norsulfazol Norsulfazol.

Bel ali rahlo rumenkast prašek, rahlo topen v vodi. Nezdružljivo z novokainom, anestezinom. To je eno najbolj aktivnih zdravil za CA, vendar se lahko toksičnost pojavi po 7 - 9 dneh - hematurija, agranulocitoza.

Dodelite znotraj 2-3 krat na dan:

Norsulfazol natrium Norsulfazolum natrium.

Lamelasti, sijoči, brezbarvni ali rahlo rumenkasti kristali brez vonja. Z lahkoto raztopimo v vodi. Prenese sterilizacijo.

Zaradi dobre topnosti v vodi se lahko uporablja ne samo interno, ampak tudi parenteralno, pa tudi v obliki kapljic za oko.

Predpisan je za septične procese, ko je treba hitro ustvariti visoko koncentracijo zdravila v krvi IV v obliki 5-15% raztopin (injiciramo počasi). S / c in i / m injiciramo raztopine, ki niso višje od 0,5 - 1% koncentracije (zadetek s / c močnejših raztopin povzroči draženje tkiva, vse do nekroze.

Etazol Aethazolum.

Bel ali bel z rahlo rumenkastim sijajem prah brez vonja. Netopen v vodi.

Oblika sproščanja: prašek, tablete po 0,25 in 0,5 g.

Po antibakterijskem delovanju presega številne sulfonamide

V telesu psov ni acetiliran, pri drugih živalih pa je podvržen neznatni acetilaciji (5-10%), zato njegova uporaba ne vodi do tvorbe kristalov v sečilih.

Za preprečevanje okužbe rane se v votlino rane injicira 5% mazilo v obliki praška. Hkrati se zdravilo daje peroralno.

Kontraindikacije: acidoza, akutni hepatitis, hemolitična anemija, agranulocitoza.

Sulfadimezin Sulfadimezin.

Bel ali rahlo rumenkast prah brez okusa. Netopen v vodi.

Oblika sproščanja - prašek, tablete po 0,25 in 0,5 g;

Izloča se iz telesa počasi, predvsem preko ledvic. Zaradi relativno nizke stopnje izločanja je varnejši v primerjavi s hitro sproščenimi zdravili.

Pri zdravljenju ran, razjed, opeklin se zdravilo uporablja zunaj v obliki najmanjšega praška.

Urosulfan Urosulfan.

Bel kristalinični prah brez okusa, kislega okusa, rahlo topen v vodi.

Ima visoko antibakterijsko delovanje proti stafilokokom in Escherichia coli.

Je rahlo acetiliran, kroži in se izloča predvsem v prosti obliki. Hitro sproščanje zagotavlja ustvarjanje visokih koncentracij proste oblike zdravila v urinu, kar prispeva k manifestaciji njegovih protimikrobnih lastnosti pri okužbah sečil; zapleti v sečilih niso opaženi.

Še posebej je učinkovit pri zdravljenju pielitisa in cistitisa brez motenj uriniranja.

Dolgo delujoči sulfonamidi.

Sulfamonometoksin, sulfamonometoksin.

Bel ali bel z rumenkastim sijajem, kristalinični prah, rahlo topen v vodi.

Foma sproščanje - prašek in tablete po 0,5 g.

Zdravila se uporabljajo za okužbe dihalnih poti, gnojne okužbe ušesa, grla, nosu, grižo, enterokolitis, okužbe žolča in sečil, gnojni meningitis.

Sulfadimetoksin Sulfadimetoksin.

Bel kristalinični prah, brez okusa in vonja.

Je rahlo strupen za živali, ima širok razpon terapevtskega delovanja. Aplikacija je podobna.

SA ultra dolgega delovanja (5-7 dni).

Sulfalen Sulfalenum.

Bel kristalinični prah, rahlo topen v vodi.

Oblika sproščanja - prašek, 0,2 tablete; 0,5 in 2,0 g,

steklenice s 60 ml 5% suspenzije.

Iz telesa se izloča zelo počasi.

Živali dobro prenašajo.

CA se slabo absorbira iz prebavil (zdravila za črevesje).

Ftalazol Ftalazol.

Bel ali bel prah z rahlo rumenkastim leskom, netopen v vodi.

Oblika sproščanja - prašek, tablete po 0,5 g.

Visoka koncentracija ftalazola v prebavnem traktu zagotavlja njegov učinkovit učinek na črevesno mikrofloro. Razlikuje se po nizki toksičnosti, živali ga dobro prenašajo.

Uporablja se za grižo, gastroenteritis, kolitis, dispepsijo pri novorojenčkih, kokcidiozo.

Sulgin Sulginum.

Bel kristalinični prah, brez vonja, rahlo topen v vodi.

Oblika sproščanja - prašek, tablete po 0,5 g.

Ima visoko protimikrobno delovanje proti črevesni skupini mikroorganizmov in nekaterim oblikam Gy.

Phtazine Phtazinum.

Bel ali bel z rahlo rumenkastim leskom, kristalinični prah, netopen v vodi.

Oblika sproščanja - prašek, tablete po 0,5 g.

Uporablja se v terapevtske in profilaktične namene za grižo, dispepsijo, novorojenčke, enterokolitis, kolitis, kokcidiozo.

sulfonamidni kemoterapevtski protimikrobni trimetoprim