Navodila za uporabo zdravila Plavix, klinična učinkovitost, glavne indikacije in kontraindikacije

ODMERNA OBLIKA, SESTAVA IN PAKIRANJE

Rožnate obložene tablete, okrogle, rahlo izbočene, z vgravirano oznako "75" na eni strani in "1171" na drugi strani; jedro tablete je belo.

1 zavihek.
klopidogrel hidrogen sulfat 97,875 mg,
kar je enako vsebnosti klopidogrel baze 75 mg

Pomožne snovi: manitol, makrogol 6000, mikrokristalna celuloza (z nizko vsebnostjo vode, 90 mikronov), hidrogenirano ricinusovo olje, nizko substituirana hipromeloza.

Sestava lupine: Opadry 32K14834 (laktoza, hipromeloza, triacetin, titanov dioksid, rdeči železov oksid), karnauba vosek.

14 kos. - pretisni omoti (1) - kartonske škatle.
14 kos. - pretisni omoti (2) - kartonske škatle.

FARMAHOLOŠKI UČINEK

Zaviralec agregacije trombocitov. Klopidogrel selektivno zavira vezavo adenozin difosfata (ADP) na receptorje trombocitov in aktivacijo kompleksa GPIIb/IIIa z ADP ter tako zavira agregacijo trombocitov. Klopidogrel tudi zavira agregacijo trombocitov, ki jo povzročajo drugi agonisti, tako da blokira povečanje aktivnosti trombocitov s sproščenim ADP. Klopidogrel se ireverzibilno veže na ADP receptorje trombocitov. Posledično so trombociti, ki delujejo z njim, imuni na stimulacijo ADP skozi vse življenje in normalno delovanje trombocitov se obnovi s hitrostjo, ki ustreza hitrosti obnove trombocitov.

Od prvega dne uporabe zdravila je značilno zaviranje agregacije trombocitov. Zaviranje agregacije trombocitov se poveča in stabilno stanje se doseže po 3-7 dneh. V tem primeru je povprečna stopnja zatiranja agregacije trombocitov pri uporabi dnevnega odmerka 75 mg 40-60%. Agregacija trombocitov in čas krvavitve se vrneta na izhodiščno vrednost v povprečju 5 dni po prenehanju zdravljenja.

Zdravilo ima koronarni dilatacijski učinek. V prisotnosti aterosklerotičnih žilnih lezij preprečuje razvoj aterotromboze, ne glede na lokalizacijo procesa (žile možganov, srca ali periferne lezije).

FARMAKOKINETIKA

Absorpcija in distribucija

Po večkratnem peroralnem dajanju zdravila Plavix v odmerku 75 mg / dan se klopidogrel hitro absorbira. Vendar je njegova koncentracija v krvni plazmi nepomembna in 2 uri po dajanju ne doseže meje merjenja (0,25 μg / l). Klopidogrel in glavni presnovek se reverzibilno vežeta na beljakovine v krvni plazmi (98 % oziroma 94 %).

Presnova

Klopidogrel se hitro biotransformira v jetrih. Njegov glavni metabolit, derivat karboksilne kisline, je neaktiven in predstavlja približno 85 % spojine, ki kroži v plazmi. Cmax tega presnovka v krvni plazmi po večkratnih odmerkih zdravila Plavix v odmerku 75 mg je približno 3 mg / l in ga opazimo približno 1 uro po dajanju.

Klopidogrel je predhodnik zdravilne učinkovine. Njegov aktivni presnovek, derivat tiola, nastane z oksidacijo klopidogrela v 2-okso-klopidogrel in naknadno hidrolizo. Oksidativni proces uravnavata predvsem izoencima CYP2B6 in CYP3A4, v manjši meri pa CYP1A1, 1A2 in 1C19. Aktivni presnovek tiola se hitro in ireverzibilno veže na receptorje trombocitov in tako zavira agregacijo trombocitov. Ta presnovek ni zaznan v plazmi.

Farmakokinetika glavnega presnovka je pokazala linearno odvisnost pri uporabi klopidogrela v območju odmerkov od 50 do 150 mg.

Umik

Približno 50 % zaužitega odmerka se izloči z urinom in približno 46 % z blatom v 120 urah po dajanju. T1/2 glavnega presnovka v obtoku je 8 ur po enkratnem in večkratnem odmerku.

Farmakokinetika v posebnih kliničnih situacijah

Pri bolnikih s hudo ledvično insuficienco (CC 5-15 ml/min) so bile koncentracije glavnega krožečega presnovka v krvni plazmi pri zaužitju 75 mg/dan nižje v primerjavi z bolniki z zmerno ledvično insuficienco (CC 30-60 ml/min) in zdravimi. prostovoljci. Čeprav je bil zaviralni učinek na ADP povzročeno agregacijo trombocitov zmanjšan (25 %) v primerjavi z enakim učinkom pri zdravih prostovoljcih, se je čas krvavitve podaljšal v enaki meri kot pri zdravih prostovoljcih, ki so prejemali Plavix v odmerku 75 mg/dan.

Pri bolnikih s cirozo jeter je bilo jemanje klopidogrela v dnevnem odmerku 75 mg 10 dni varno in so ga dobro prenašali. Cmax klopidogrela tako po enkratnem odmerku kot v stanju dinamičnega ravnovesja je bil pri bolnikih s cirozo večkrat višji kot pri zdravih posameznikih.

INDIKACIJE

Preprečevanje aterotrombotičnih motenj pri bolnikih s hudo aterosklerozo, vključno z:

Po miokardnem infarktu, ishemični možganski kapi ali z diagnosticirano periferno arterijsko boleznijo;

Pri akutnem koronarnem sindromu brez elevacije segmenta ST (nestabilna angina pektoris ali miokardni infarkt brez patološkega vala Q) v kombinaciji z acetilsalicilno kislino;

Pri akutnem koronarnem sindromu z elevacijo segmenta ST (akutni miokardni infarkt) v kombinaciji z acetilsalicilno kislino, ki se zdravi z zdravili z možno uporabo trombolitične terapije.

NAČIN DOZIRANJA

Za preprečevanje ishemičnih motenj pri bolnikih po miokardnem infarktu, ishemični možganski kapi in diagnosticirani periferni arterijski bolezni se odraslim (vključno s starejšimi bolniki) predpisuje 75 mg 1-krat na dan, ne glede na vnos hrane. Zdravljenje je treba začeti v obdobju od nekaj dni do 35 dni po miokardnem infarktu z nastankom patološkega vala Q in od 7 dni do 6 mesecev po ishemični možganski kapi.

Pri akutnem koronarnem sindromu brez elevacije segmenta ST (nestabilna angina pektoris ali miokardni infarkt brez vala Q) je treba zdravljenje začeti z enkratnim udarnim odmerkom 300 mg, nato pa nadaljevati z uporabo zdravila v odmerku 75 mg 1-krat na dan ( s sočasnim dajanjem acetilsalicilne kisline v odmerku 75-325 mg / dan). Ker je uporaba acetilsalicilne kisline v velikih odmerkih povezana z velikim tveganjem za krvavitev, priporočeni odmerek ne sme presegati 100 g. Potek zdravljenja je do 1 leta.

Pri akutnem miokardnem infarktu z elevacijo segmenta ST je zdravilo predpisano v odmerku 75 mg 1-krat na dan z uporabo začetnega polnilnega odmerka v kombinaciji z acetilsalicilno kislino v kombinaciji s trombolitiki ali brez njih. Pri bolnikih, starejših od 75 let, je treba klopidogrel zdraviti brez udarnega odmerka. Kombinirano zdravljenje se začne čim prej po pojavu simptomov in se nadaljuje vsaj 4 tedne.

STRANSKI UČINEK

Varnost klopidogrela so raziskali v kliničnih preskušanjih pri več kot 42.000 bolnikih, vključno z več kot 9.000 bolniki, ki so zdravilo jemali eno leto ali dlje. Klinično pomembni neželeni učinki, opaženi v preskušanjih CAPRIE, CURE, CLARITY in COMMIT, so obravnavani spodaj. Prenosnost klopidogrela 75 mg/dan v preskušanju CAPRIE je bila podobna kot pri acetilsalicilni kislini 325 mg/dan. Celotna toleranca zdravila je bila podobna kot pri acetilsalicilni kislini, ne glede na starost, spol in raso bolnikov.

Na strani koagulacijskega sistema: v preskušanju CAPRIE je bila skupna incidenca krvavitev pri bolnikih, ki so prejemali klopidogrel ali acetilsalicilno kislino, 9,3 %; pogostnost hudih primerov pri uporabi klopidogrela je bila 1,4%, pri uporabi acetilsalicilne kisline - 1,6%. Pri bolnikih, ki so prejemali klopidogrel, so se krvavitve iz prebavil pojavile v 2,0 % primerov, hospitalizacija pa je bila potrebna v 0,7 % primerov. Pri bolnikih, zdravljenih z acetilsalicilno kislino, je bila ustrezna incidenca 2,7 % in 1,1 %. Incidenca drugih krvavitev je bila večja pri bolnikih, zdravljenih s klopidogrelom, v primerjavi z acetilsalicilno kislino (7,3 % oziroma 6,5 ​​%). Vendar pa je bila incidenca hudih primerov v obeh skupinah enaka (0,6 oziroma 0,4 %). Purpura / modrice / modrice in epistaksa sta bili najpogostejši v obeh skupinah. Manj pogosti so bili hematomi, hematurija in očesne krvavitve (večinoma konjunktivalne). Incidenca intrakranialnih krvavitev je bila 0,4 % pri bolnikih, ki so prejemali klopidogrel, in 0,5 % pri bolnikih, ki so prejemali acetilsalicilno kislino.

V preskušanju CURE klopidogrel + acetilsalicilna kislina v primerjavi s placebom + acetilsalicilna kislina ni pomembno povečala življenjsko nevarne krvavitve (2,2 % proti 1,8 %) oziroma smrtne krvavitve (0,2 % proti 0,2 %), vendar pa tveganje za velike, majhne in druge krvavitve so bile pri uporabi kombinacije klopidogrela + acetilsalicilne kisline bistveno večje: velike krvavitve, ki ne ogrožajo življenja (1,6 % - klopidogrel + acetilsalicilna kislina, 1,0 % - placebo + acetilsalicilna kislina), predvsem gastrointestinalne krvavitve in krvavitve pri mesto injiciranja, kot tudi manjša krvavitev (5,1% - klopidogrel + acetilsalicilna kislina, 2,4% - placebo + acetilsalicilna kislina). Incidenca intrakranialnih krvavitev je bila v obeh skupinah 0,1 %. Pogostnost večjih krvavitev pri uporabi kombinacije klopidogrela + acetilsalicilna kislina je bila odvisna od odmerka slednje (200 mg: 4,9 %), pa tudi pri uporabi kombinacije acetilsalicilne kisline s placebom (200 mg: 4,0 %). Med preskušanjem se je tveganje za krvavitev (smrtno nevarne, velike, majhne, ​​druge) zmanjšalo: 0-1 mesec [klopidogrel: 599/6259 (9,6%); placebo: 413/6303 (6,6 %)], 1-3 mesece [klopidogrel: 276/6123 (4,5 %); placebo: 144/6168 (2,3 %)], 3-6 mesecev [klopidogrel: 228/6037 (3,8 %); placebo: 99/6048 (1,6 %)], 6-9 mesecev [klopidogrel: 162/5005 (3,2 %); placebo: 74/4972 (1,5 %)], 9-12 mesecev [klopidogrel: 73/3841 (1,9 %); placebo: 40/3844 (1,0 %)].

Pri bolnikih, ki so prenehali jemati zdravilo več kot 5 dni pred operacijo, se pogostnost večjih krvavitev v 7 dneh po presaditvi koronarnega obvoda ni povečala (4,4 % v primeru klopidogrela + acetilsalicilne kisline in 5,3 % v primeru placebo + acetilsalicilna kislina). Pri bolnikih, ki so zdravilo jemali pet dni pred presaditvijo koronarnega obvoda, je bila pogostnost 9,6 % v primeru klopidogrela + acetilsalicilna kislina in 6,3 % v primeru placeba + acetilsalicilne kisline.

V preskušanju CLARITY je bilo splošno povečanje incidence krvavitev v skupini, ki je prejemala klopidogrel + ASA (17,4 %) v primerjavi s skupino, ki je prejemala placebo + ASA (12,9 %). Pogostnost večjih krvavitev je bila v obeh skupinah podobna (1,3 % in 1,1 % v skupinah klopidogrel + ASA in placebo + ASA). Ta vrednost je bila stabilna v vseh podskupinah bolnikov, opredeljenih z izhodiščnimi značilnostmi in vrsto fibrinolitične ali heparinske terapije. Incidenca smrtonosnih krvavitev (0,8 % in 0,6 % v skupinah klopidogrel + ASA oziroma placebo + ASA) in intrakranialnih krvavitev (0,5 % oziroma 0,7 % v skupinah klopidogrel + ASA oziroma placebo + ASA) je bila nizka in podobna v obeh skupinah.

V preskušanju COMMIT je bila splošna incidenca večjih krvavitev, ki niso možgane, ali cerebralne krvavitve nizka in podobna v obeh skupinah (0,6 % in 0,5 % v skupinah, ki so prejemale klopidogrel + ASA in placebo + ASA).

S strani hematopoetskega sistema: v preskušanju CAPRIE huda nevtropenija (V preskušanjih CURE in CLARITY je bilo število bolnikov s trombocitopenijo ali nevtropenijo v obeh skupinah podobno.

Drugi klinično pomembni neželeni učinki, o katerih so poročali v preskušanjih CAPRIE, CURE, CLARITY in COMMIT s pogostnostjo ≥ 0,1 %, kot tudi vsi hudi neželeni učinki, so predstavljeni spodaj v skladu s klasifikacijo WHO. Njihova pogostost je opredeljena na naslednji način: pogosta (> 1/100, 1/1000, 1/10000,

S strani centralnega živčnega sistema in perifernega živčnega sistema: včasih - glavobol, omotica, parestezija; redko vrtoglavica.

Iz prebavnega sistema: pogosto - dispepsija, driska, bolečine v trebuhu; včasih - slabost, gastritis, napenjanje, zaprtje, bruhanje, razjeda na želodcu in dvanajstniku.

S strani koagulacijskega sistema: včasih - podaljšanje časa krvavitve.

Iz hematopoetskega sistema: včasih - levkopenija, zmanjšanje števila nevtrofilcev in eozinofilije, zmanjšanje števila trombocitov.

Dermatološke reakcije: včasih - izpuščaj in srbenje.

Podatki po trženju

S strani koagulacijskega sistema: najpogosteje - krvavitve (v večini primerov - v prvem mesecu zdravljenja). Znanih je več smrtnih primerov (intrakranialne, gastrointestinalne in retroperitonealne krvavitve); obstajajo poročila o hudih primerih kožnih krvavitev (purpura), mišično-skeletnih krvavitev (hemartroza, hematom), očesnih krvavitev (veznice, očesa, mrežnice), krvavitev iz nosu, hemoptize, pljučne krvavitve, hematurije in krvavitve iz kirurškega posega; pri bolnikih, ki so jemali klopidogrel sočasno z acetilsalicilno kislino ali z acetilsalicilno kislino in heparinom, so bili tudi primeri hude krvavitve.

Poleg podatkov iz kliničnih preskušanj so spontano poročali o naslednjih neželenih učinkih. V vsakem razredu organskih sistemov (po klasifikaciji MedDRA) so navedeni z navedbo pogostnosti. Izraz "zelo redko" ustreza pogostosti

Iz hematopoetskega sistema: zelo redko - trombocitopenična trombohemolitična purpura (1 na 200.000 bolnikov), huda trombocitopenija (število trombocitov ≤ 30.000 / μl), granulocitopenija, agranulocitoza, anemija / paplanemija in anemija.

S strani centralnega živčnega sistema: zelo redko - zmedenost, halucinacije.

S strani srčno-žilnega sistema: zelo redko - vaskulitis, znižanje krvnega tlaka.

Iz dihal: zelo redko - bronhospazem, intersticijski pnevmonitis.

Iz prebavnega sistema: zelo redko - kolitis (vključno z ulceroznim ali limfocitnim kolitisom), pankreatitis, spremembe okusa, stomatitis, hepatitis, akutna odpoved jeter, povečana aktivnost jetrnih encimov.

S strani mišično-skeletnega sistema: zelo redko - artralgija, artritis, mialgija.

Iz sečil: zelo redko - glomerulonefritis, zvišanje kreatinina v krvi.

Dermatološke reakcije: zelo redko - bulozni izpuščaj (multiformni eritem, Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza), eritematozni izpuščaj, ekcem, lichen planus.

Alergijske reakcije: zelo redko - angioedem, urtikarija, anafilaktoidne reakcije, serumska bolezen.

Drugo: zelo redko - zvišanje temperature.

KONTRAINDIKACIJE

Huda odpoved jeter;

Akutna krvavitev (na primer s peptičnim ulkusom ali intrakranialno krvavitvijo);

Nosečnost;

Obdobje laktacije (dojenje);

Otroci, mlajši od 18 let (varnost in učinkovitost nista bili dokazani);

Preobčutljivost za sestavine zdravila.

Previdno je treba zdravilo predpisovati pri boleznih jeter in ledvic (vključno z zmerno odpovedjo jeter in / ali ledvic), poškodbah, predoperativnih stanjih.

NOSEČNOST IN DOJENJE

POSEBNA NAVODILA

Pri uporabi zdravila Plavix je treba v prvem tednu zdravljenja opraviti krvni test, če je zdravilo v kombinaciji z acetilsalicilno kislino, nesteroidnimi protivnetnimi zdravili, heparinom, zaviralci glikoproteina IIb/IIIa ali fibrinolitiki, pa tudi pri bolnikih s povečanim tveganjem za krvavitev, povezano s travmo. operacijo ali druga patološka stanja.

Zaradi nevarnosti krvavitev in hematoloških neželenih učinkov, če klinični simptomi to kažejo med zdravljenjem, je treba nemudoma opraviti krvni test (APTT, število trombocitov, testi funkcionalne aktivnosti trombocitov) in funkcionalno aktivnost jeter.

V primeru načrtovanih kirurških posegov je treba zdravljenje z zdravilom Plavix prekiniti 7 dni pred operacijo.

Klopidogrel je treba uporabljati previdno pri bolnikih, pri katerih obstaja tveganje za krvavitve (zlasti gastrointestinalne in intraokularne).

Bolnike je treba opozoriti, da morajo o vsakem primeru krvavitve obvestiti zdravnika.

Po jemanju klopidogrela so poročali o primerih trombotične trombocitopenične purpure (TTP). Zanj sta bili značilni trombocitopenija in mikroangiopatska hemolitična anemija v kombinaciji z nevrološkimi simptomi, okvaro ledvic ali zvišano telesno temperaturo. Razvoj TTP je lahko življenjsko nevaren in zahteva nujne ukrepe, vključno s plazmaferezo.

Zaradi nezadostnih podatkov se klopidogrela ne sme predpisovati v akutnem obdobju ishemične možganske kapi (prvih 7 dni).

Zdravilo je treba uporabljati previdno pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic.

Klopidogrel je treba uporabljati previdno pri bolnikih z zmerno okvaro jeter, pri katerih se lahko razvije hemoragična diateza.

Klopidogrel se ne sme jemati pri bolnikih s prirojeno intoleranco za galaktozo, sindromom malabsorpcije glukoze-galaktaze in pomanjkanjem laktaze.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in upravljanja z mehanizmi

Po jemanju zdravila Plavix ni bilo znakov poslabšanja sposobnosti vožnje ali zmanjšanja duševne zmogljivosti.

PREVELIKO ODMERKA

Simptomi: podaljšanje časa krvavitve in kasnejši zapleti.

Zdravljenje: če pride do krvavitve, je treba izvesti ustrezno terapijo. Če je potrebna hitra korekcija podaljšanega časa krvavitve, se priporoča transfuzija trombocitov. Specifičnega protistrupa ni.

INTERAKCIJE Z ZDRAVILAMI

Kombinirana uporaba klopidogrela z varfarinom ni priporočljiva, saj lahko taka kombinacija poveča intenzivnost krvavitve.

Predpisovanje zaviralcev glikoproteina IIb/IIIa v povezavi z zdravilom Plavix zahteva previdnost.

Acetilsalicilna kislina ne spremeni zavirskega učinka zdravila Plavix na agregacijo trombocitov, ki jo povzroča ADP, vendar Plavix poveča učinek acetilsalicilne kisline na agregacijo trombocitov, ki jo povzroča kolagen. Kombinirana uporaba teh zdravil zahteva previdnost. Pri akutnem koronarnem sindromu brez elevacije segmenta ST pa je priporočljiva dolgotrajna kombinirana uporaba zdravila Plavix in acetilsalicilne kisline (do 1 leta).

Glede na klinično preskušanje, opravljeno na zdravih prostovoljcih, ob sočasni uporabi s heparinom Plavix ne spremeni niti skupne potrebe po heparinu niti učinka heparina na strjevanje krvi. Sočasna uporaba heparina ni spremenila zaviralnih učinkov zdravila Plavix na agregacijo trombocitov. Vendar pa varnost takšne kombinacije še ni bila ugotovljena, sočasna uporaba teh zdravil pa zahteva previdnost.

Varnost kombinirane uporabe klopidogrela, fibrin-specifičnih ali fibrin-nespecifičnih trombolitikov in heparina je bila raziskana pri bolnikih z akutnim miokardnim infarktom. Incidenca klinično pomembnih krvavitev je bila podobna tisti, ki so jo opazili pri kombinirani uporabi trombolitikov in heparina z acetilsalicilno kislino.

Predpisovanje nesteroidnih protivnetnih zdravil v kombinaciji z zdravilom Plavix zahteva previdnost.

Pri uporabi zdravila Plavix skupaj z atenololom, nifedipinom, fenobarbitalom, cimetidinom, estrogeni, digoksinom, teofilinom, tolbutamidom, antacidi ni bilo klinično pomembne farmakodinamične interakcije.

POGOJI SPROŠČANJA IZ LEKAR

Zdravilo je na voljo na recept.

POGOJI IN ROKA SHRANJEVANJA

Seznam B. Zdravilo je treba hraniti izven dosega otrok pri temperaturi, ki ne presega 30 ° C. Rok uporabnosti je 3 leta.

Plavix je zdravilo proti trombocitom. Eden od metabolitov je zaviralec agregacije trombocitov. Glavni presnovek klopidogrel selektivno zavira vezavo ADP na receptor trombocitov P2Y12 in kasnejšo ADP-posredovano aktivacijo kompleksa glikoproteina IIb/IIIa, kar vodi do supresije agregacije trombocitov.

Sestava in oblika sproščanja

Obrazec za sprostitev

Plavix je na voljo v obliki tablet, prevlečenih z nežno rožnato barvo.

Sestava izdelka

Glavna sestavina klopidogrela je vodikov sulfat (oblika II), ki ustreza vsebnosti klopidogrela - 75 mg.

Dodatne sestavine zdravila: manitol, makrogol 6000, mikrokristalna celuloza, nizko substituirana hiproloza, hidrogenirano ricinusovo olje.

Sestava lupine: opadry roza, triacetin, železovo barvilo rdeči oksid (E172), karnauba vosek - sledi.

farmakološki učinek

Zaradi ireverzibilne vezave trombociti ostanejo imuni na stimulacijo ADP do konca svojega življenja, kar je največ 10 dni. Jemanje Plavixa pomaga obnoviti normalno delovanje trombocitov, kar ustreza hitrosti njihove obnove. Agregacija trombocitov, ki jo povzročajo drugi agonisti kot ADP, se zavira tudi z blokiranjem povečane aktivacije trombocitov sproščenega ADP.

Zaradi dejstva, da se tvorba aktivnega presnovka pojavi le s skupno udeležbo izoencimov sistema P450, se nekateri med njimi razlikujejo po polimorfizmu ali jih zavirajo druga zdravila, vendar je treba spomniti, da pri vseh bolnikih morda ni normalnih trombocitov. zatiranje. Če jemljete Plavix vsak dan v odmerku 75 mg, je bilo od prvega dne začetka zdravljenja opaženo močno zaviranje agregacije trombocitov, ki jo povzroča ADP. V prvem tednu se bo postopoma povečevala, šele nato bo postala trajna.

V normalnem, enakomernem stanju zdravilo zavira več kot polovico trombocitov, po prenehanju jemanja zdravila pa se agregacija trombocitov in čas krvavitve postopoma vrneta na prvotno raven v nekaj dneh. Poleg tega zdravilo pomaga preprečiti razvoj aterotromboze pri kateri koli lokalizaciji aterosklerotičnih žilnih lezij, vključno z lezijami možganskih, koronarnih ali perifernih arterij.

Kot je pokazala klinična študija, pri bolnikih z atrijsko fibrilacijo, ki so imeli vsaj enega od dejavnikov tveganja za razvoj patologij v žilnem sistemu, hkrati pa niso imeli možnosti jemati posrednih antikoagulantov Plavix, ko jemanje skupaj z aspirinom zmanjša pojavnost možganske kapi, srčnega infarkta miokarda, sistemske trombembolije.

Indikacije za uporabo zdravila Plavix

• s potrjeno patologijo perifernih arterij;
• pri ishemični možganski kapi se zdravilo priporoča od 7. dne bolezni do 6 mesecev;
• pri miokardnem infarktu ga je priporočljivo jemati po nekaj dneh, zdravljenje ne sme trajati več kot 35 dni;
• z akutnim koronarnim sindromom brez elevacije segmenta S – T v kombinaciji z acetilsalicilno kislino (miokardni infarkt brez patološkega vala Q na elektrokardiogramu, nestabilna angina pektoris).

Kontraindikacije

• alergijske reakcije na sestavine zdravila;
• nosečnost in dojenje;
• pomanjkanje laktaze, redka dedna intoleranca za galaktozo, sindrom malabsorpcije glukoze-galaktoze;
• krvavitev v akutni obliki;
• otroci, mlajši od 18 let;
• zapletene patologije jeter.

Stranski učinki

Iz želodca in črevesja: bolečine v želodcu, driska, napenjanje, slabost, peptični ulkus, pankreatitis, hepatitis, kolitis in drugi.

S strani centralnega živčnega sistema je po jemanju zdravila možno: glavoboli, omotica, zmedenost, motnje okusa.

Iz hematopoetskega sistema: zmanjšanje števila eozinofilnih in nevtrofilnih granulocitov, levkopenija, zmanjšanje števila trombocitov in podaljšanje časa krvavitve; huda trombocitopenija; agranulocitoza, granulocitopenija, anemija.

Na delu kože: srbenje, izpuščaj, multiformni eritem, urtikarija, eritematozni izpuščaj, angioedem.

Iz dihalnega sistema lahko pride do bronhospazma.

Navodila za uporabo

Metoda in odmerek

V skladu z navodili je treba tablete jemati peroralno. Odraslim svetujemo, da vzamejo 1 tableto - 75 mg na dan, ne glede na vnos hrane. Pri bolnikih z akutnim koronarnim sindromom brez dviga segmenta S – T je priporočljivo jemati zdravilo Plavix prvi dan 300 mg, nato pa zdravljenje nadaljujemo z odmerkom 75 mg v kombinaciji z acetilsalicilno kislino od 75 do 325 mg na dan.

Bolnikom, ki potrebujejo Plavix za preprečevanje ishemije ali po ishemični možganski kapi, miokardnem infarktu in s potrjenim perifernim arterijskim okluzivnim sindromom, priporočamo uporabo zdravila v odmerku 75 mg na dan od prvih dni patologije.

Shema sprejema

Pri zdravljenju z zdravilom, zlasti ob začetku zdravljenja ali po kardiokirurgiji, je treba bolnika pozorno spremljati, da bi ob prvem pojavu krvavitve sprejeli vse potrebne ukrepe. Zaradi dejstva, da lahko uporaba zdravila Plavix povzroči krvavitev in hematološke neželene učinke v primerih, ko se pojavijo klinični simptomi, ki zelo spominjajo na pojav krvavitve, je treba nujno narediti krvni test, določiti APTT, število trombocitov, ugotoviti kazalnike njihove aktivnosti in postaviti diagnozo.

Plavix, tako kot druga zdravila proti trombocitom, morajo bolniki z vsemi vrstami poškodb, operacijami ali drugimi zapletenimi patološkimi stanji jemati izjemno previdno. To je posledica tveganja povečane krvavitve, tudi pri bolnikih, ki jim je predpisana acetilsalicilna kislina, zaviralci COX-2, heparin zaradi povečanega tveganja za krvavitev.

Plavix za otroke

Otrokom in mladostnikom, mlajšim od 18 let, je jemanje zdravila strogo prepovedano.

Med nosečnostjo in dojenjem

Nosečnice in doječe ženske ne smejo jemati zdravila, saj lahko povzroči nepopravljivo škodo ne le otroku, ampak tudi ženski.

Posebna navodila

Kar zadeva potek zdravljenja, navodila za uporabo kažejo, da se v vsakem primeru izbere posamezno. Vendar je bilo opaženo, da se največji učinek sprejema pojavi po 3 mesecih, pri nekaterih bolnikih pa celo po enem letu.

Interakcija z drugimi zdravili

Jemanje zdravila Plavix skupaj z varfarinom lahko poveča krvavitev, zato teh dveh zdravil ne smete kombinirati, če to res ni potrebno. Če se bolnik pripravlja na načrtovano operacijo, vendar ni potrebe po antiagregacijskem učinku, potem teden dni pred operacijo zdravilo Plavix ustavi.

Preden bolnik začne uporabljati zdravilo, ga je treba opozoriti na vse neželene posledice, tako da se ob prvem nelagodju takoj obrne na specialista za pomoč. Med terapijo je treba spremljati funkcionalno aktivnost jeter. Pri hudi poškodbi jeter je treba spomniti na tveganje za razvoj hemoragične diateze.

Domači in tuji analogi

Samo zdravnik, ki se zdravi, lahko izbere pravi analog zdravila Plavix. Ne smemo pozabiti, da imajo takšna zdravila številne kontraindikacije in resne neželene učinke pri uporabi, da ne bi škodili svojemu zdravju, se ne smete samozdraviti. Med analogi Plavixa je mogoče omeniti:

• Agrelid;
• Areplex;
• Agrenox;
• Diloksol;
• vazotični;
• Ilomedin.

Cena v lekarnah

Cena zdravila Plavix v različnih lekarnah se lahko močno razlikuje. To je posledica uporabe cenejših komponent in cenovne politike lekarniške verige.

Preberite uradne informacije o Plavixu, katerih navodila za uporabo vključujejo splošne informacije in režim zdravljenja. Besedilo je zgolj informativnega značaja in ne more nadomestiti posvetovanja z zdravnikom.

Plavix je zdravilo, ki vsebuje klopidogrel. Uporablja se za zdravljenje in preprečevanje bolezni srca in ožilja. Uradno mednarodno nelastniško ime Plavixa je klopidogrel. V klasifikaciji farmakoloških sredstev ATX je zdravilo označeno z latinskimi črkami in številkami B01AC04.

Plavix

Klopidogrel je predzdravilo. Po absorpciji se klopidogrel oksidira s citokromom P-450 v farmakološko aktiven presnovek. Zato lahko močni zaviralci CYP2C19 omejijo biološko uporabnost zdravila Plavix in zmanjšajo njegovo učinkovitost.

Farmakodinamika zdravila "Plavix"

Farmakološko aktiven presnovek blokira vezavo ADP na receptorje trombocitov P2Y12. ADP-odvisna aktivacija trombocitov preko receptorskega kompleksa glikoproteinov ni realizirana. Razlika med aspirinom in Plavixom je v tem, da zavira agregacijo trombocitov z blokiranjem ciklooksigenaze COX-1 in COX-2 in ne receptorjev ADP.

Aktivni presnovek zdravila Plavix

Ker je blokiranje receptorja P2Y 12 nepopravljivo, se trombociti ne morejo "lepiti skupaj" skozi vse življenje. Koagulacijska sposobnost se ponovno vzpostavi šele s tvorbo novih trombocitov - po 8-10 dneh. Plavix ima relativno dolgo razpolovno dobo 7-12 ur.

Indikacije za uporabo zdravila

Plavix je indiciran za preprečevanje aterotrombotičnih katastrof. Glavne indikacije za uporabo zdravila:

• Monoterapija po miokardnem infarktu ali med ishemično boleznijo srca. Zaradi profila stranskih učinkov je preprečevanje ponovitve možganske kapi možno le, če druga zdravila ne delujejo.
• V kombinaciji z aspirinom za akutni koronarni sindrom (AKS).
• Stentiranje koronarnih žil.
• Po srčnem napadu z elevacijo ST, povezanim s trombolizo.

Ker je največji učinek odmerka 150 miligramov dosežen šele po 2-5 dneh, je za ACS priporočljivo predpisati polnilni odmerek. Po običajnem polnilnem odmerku 300-600 mg se učinek zdravila Plavix pojavi v 4-8 urah, odvisno od posameznih značilnosti bolnikovega metabolizma.

Srčni napad

Ocena učinkovitosti zdravil

V nedavnih kliničnih študijah so opazili pomembno učinkovitost zdravila Plavix v primerjavi z aspirinom.

Po stentiranju zdravnik predpiše obe zdravili. Čeprav je treba aspirin po implantaciji stenta jemati vse življenje, je trajanje zdravljenja z zdravilom Plavix 5-7 mesecev. Po ACS je uporaba zdravila indicirana do 9 mesecev. Natančno trajanje te dvojne antiagregacijske terapije je stvar znanstvene razprave.

V primeru možganske kapi dvojna antitrombocitna terapija ne izboljša izida zdravljenja in vodi v hujše krvavitve. Zaradi tega se pri bolnikih s možgansko kapjo na splošno priporoča monoterapija z aspirinom. Samo bolniki z visokim tveganjem imajo lahko koristi od monoterapije Plavix.

Plavix tablete 75 mg: navodila za uporabo plavixa

Odrasli in starejši bolniki naj vzamejo eno tableto na dan, s hrano ali brez nje. Bolnikom z aterosklerozo srčnih arterij, ki so že imeli epizode ACS, je predpisan začetni polnilni odmerek 400-600 mg zdravilne učinkovine.

Nato morate za dolgotrajen tečaj zaužiti 75 miligramov zdravila Plavix dnevno (zjutraj ali zvečer). Pri stalnem kombiniranem zdravljenju se lahko predpiše največ 100 mg aspirina na dan ali drugih antiagregacijskih učinkovin.

Priprava z Aspirinom in Plavixom - Brilinta

Po miokardnem infarktu s povečanjem segmenta ST na EKG se začne zdravljenje pri bolnikih, mlajših od 65 let, z udarnim odmerkom. Starejšim bolnikom (nad 65 let) odsvetujemo uporabo velikega odmerka. V vseh primerih se dnevni odmerek 75 miligramov zdravila Plavix štiri tedne dopolni z acetilsalicilno kislino. Podrobnejše informacije o pravilni uporabi Plavixa najdete v pripisu.

Pozor! Plavix je na voljo v lekarnah izključno na recept. Recept lahko napiše le lečeči kardiolog.

Plavix in njegovi analogi: kaj je bolje?

Najbolj znana trgovska imena nadomestkov Plavix:

• Aterocard (država izvora Ukrajina).
• Deplatt (od indijskega proizvajalca).
• Klopidogrel (rusko izdelano iz Ivzarina).

Nekateri generiki so poceni, drugi pa dragi, vendar imajo vsi isto učinkovino – klopidogrel. Razlika je le v ceni in koncentraciji učinkovine. Sicer pa med njima ni razlike.

Preberite tudi: Zdravilo iz linije analogov - navodila za uporabo, sestava, analogi, cene in pregledi

Neželeni učinki zdravila

Neželeni učinki zdravil se razlikujejo glede na obliko sproščanja (tablete, mazilo, raztopina v ampulah), način dajanja (intravensko, intramuskularno ali peroralno) in individualne značilnosti posameznega bolnika.

Pogosti neželeni učinki zdravila Plavix:

• Krvavitve.
• Poškodbe majhnih plovil.
• Epistaksa.
• Modrice.
• Hemoragična možganska kap.
• Subarahnoidna krvavitev.
• dispepsija.
• Epigastrična bolečina.
• driska.
• Hudi hematomi z injekcijami.

Nenavadni neželeni učinki zdravila Plavix:

• Pomanjkanje belih krvnih celic (levkopenija).
• Nizko število trombocitov (trombocitopenija).
• Pomanjkanje nezrelih krvnih celic.
• Raztezek.
• Huda krvavitev v možganih (nekatere smrtne).
• migrena.
• Duševna labilnost in razdražljivost.
• Vestibularne motnje.
• Zaspanost.
• Krvavitev v mrežnici.
• Nenehno bruhanje.
• Zmanjšan pH v želodcu.
• Povečana tvorba plinov v črevesju.
• zaprtje.
• Razjede na želodcu in dvanajstniku.
• Izpuščaj.
• Kri v urinu.

Redki neželeni učinki zdravila:

• Pomanjkanje nevtrofilnih krvnih celic (usodno).
• Omotičnost.
• Krvavitev v epigastriju.

Zelo redki in izolirani neželeni učinki zdravila Plavix:

• Podkožne krvavitve (trombocitopenična purpura).
• Anemija (aplastična anemija).
• Pancitopenija.
• Pomanjkanje granulocitov (agranulocitoza).
• Resno pomanjkanje trombocitov.
• Serumska bolezen.
• Anafilaktični šok.
• Zablodna stanja.
• Zavest somraka.
• Motnje okusa.
• Hude krvavitve s smrtnim izidom.
• Krvavitve iz kirurških ran.
• Vnetje krvnih žil.
• Nizek krvni tlak.
• Krvavitve iz dihal (hemoptiza, pljučna krvavitev).
• Bronhokonstrikcija.
• Intersticijska ali eozinofilna pljučnica.
• Krvavitve v prebavilih in trebušni votlini.
• Vnetje trebušne slinavke.
• kolitis.
• stomatitis.
• Akutna hepatocitna insuficienca.
• Ciroza jeter.
• Prekomerna aktivnost jetrnih transaminaz.
• Hude epidermalne reakcije.
• Otekanje krvnih žil.
• Kršitve občutljivosti jezika.
• Hiperemija.
• Pomanjkanje apetita za uživanje hrane.
• Koprivnica.
• Zvišan kreatinin v krvi.
• ekcem.
• Skodle.
• Krvavitve v predelu mišic ali kosti.
• Vnetje in bolečine v sklepih.
• Miocitna bolečina.
• Bolezen ledvic (glomerulonefritis).

V kombinaciji s salicilati se veliko pogosteje pojavljajo zmerne do hude krvavitve (zlasti v prebavilih). Vitalne krvavitve, možganske krvavitve se zaradi kombinacije aspirina s Plavixom ne intenzivirajo.

Krvavitev

V nekaterih primerih se lahko dva do tri mesece po začetku zdravljenja pojavijo lokalni hematomi in mišične krvavitve. Nekateri znanstveniki menijo, da je to posledica zmanjšanja vsebnosti hemostaze faktorja VIII.

Pomembno! Če imate med jemanjem zdravila Plavix velike modrice, se obrnite na svojega lečečega kardiologa. Predpisal bo koagulogram in ocenil stanje koagulacijskega sistema.

Včasih lahko zdravilo Plavix povzroči hemofilijo pri bolnikih, ki še niso imeli motenj hemostatskega sistema. Koagulacijska faktorja VIII ali IX zavirata zaradi hudih krvavitev. V takih primerih je treba zdravljenje z zdravili takoj prekiniti, bolniki pa naj obiščejo specialista.

Pokazalo se je, da zdravljenje s Plavixom negativno vpliva na delovanje jeter. Če se med zdravljenjem pojavijo simptomi okvare jeter (zlatenica, edem, kopičenje tekočine v trebušni votlini), se morate nemudoma posvetovati z zdravnikom.

Jetra

Kontraindikacije za uporabo zdravila

Zaradi močnega zaviranja koagulacije krvi ima zdravilo številne kontraindikacije. O smotrnosti uporabe zdravila Plavix pri patoloških stanjih se je treba posvetovati z zdravnikom.

Zdravila Plavix ne smete jemati, če:

• Preobčutljivost za sestavine.
• Hepatocitna insuficienca.
• Hude krvavitve neznane etiologije.

Pri ocenjevanju tveganj/koristi se zdravilo lahko jemlje pod vodstvom lečečega zdravnika v naslednjih pogojih:

• V primeru alergijske reakcije na sorodne snovi: tiklopidin ali prasugrel.
• S povečanim tveganjem za nastanek krvavitev (zlasti v očeh), zlasti po oftalmoloških operacijah ali zaradi drugih motenj.
• Odložena hemoragična apopleksija.
• Huda nefropatija.
• Zmerna hepatocitna disfunkcija.

Pred invazivnim posegom prenehajte z zdravljenjem z zdravilom Plavix. Zaradi dolgotrajnega učinka traja do sedem dni, da zdravilo preneha delovati. Prosimo, obvestite svojega zdravnika ali zobozdravnika o zadnjem zdravljenju s Plavixom, če načrtujete operacijo ali predpisujete novo zdravilo.

Invazivna intervencija

Nosečnost in dojenje med zdravljenjem z zdravilom Plavix

Še vedno ni dovolj raziskav o tem, ali Plavix škoduje plodu. V poskusih na živalih v procesu intrauterinega razvoja niso ugotovili poškodb ploda. Plavix se ne prehaja v materino mleko. Vendar pa so študije na podganah odkrile klopidogrel v mleku.

Otroci

Pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let, je učinkovitost zdravila Plavix vprašljiva. Zato je treba zdravilo kot previdnostni ukrep dajati samo odraslim moškim in ženskam.

Interakcija in združljivost zdravil

Kot previdnostni ukrep se zdravila Plavix ne sme jemati z drugimi snovmi za strjevanje krvi. Ti vključujejo: varfarin, abciksimab, eptifibatid, zaviralce glikoproteina IIb/IIIa, aspirin, naproksen, heparin, fibrinolitična sredstva in nesteroidna protivnetna zdravila. Posebno nevarna je kombinacija z acetilsalicilno kislino in antagonisti vitamina K (varfarin, dikumarol).

Varfarin

Zaviralci protonske črpalke, ki se uporabljajo proti presežni želodčni kislini, zavirajo pretvorbo Plavixa v njegov aktivni presnovek v telesu. In učinek Plavixa se ne kaže dovolj. Trenutna praksa je, da se mora zdravnik izogibati kombinaciji zdravila Plavix in zaviralcev protonske črpalke. Zamenjati jih je treba z blokatorji H2-receptorjev - ranitidinom (ne pa cimetidinom). Če morate še vedno uporabljati zaviralec protonske črpalke (zaradi nezadostnega učinka antagonistov H2 receptorjev), vam mora zdravnik predpisati pantoprazol.

Previdnostni ukrepi pri uporabi zdravila

Obstajajo previdnostni ukrepi, ki lahko pomagajo preprečiti in zmanjšati verjetnost neželenih učinkov. Osnovna priporočila pri jemanju zdravila Plavix:

• Vsako krvavitev je treba obvestiti lečečega kardiologa.
• Bolnike z razjedami na želodcu ali črevesju mora med zdravljenjem z zdravili skrbno spremljati zdravnik.
• Če se pojavijo simptomi toksične poškodbe jeter, morate nujno poiskati zdravniško pomoč.
• Prekinite jemanje zdravila sedem dni pred operacijo.
• Če zdravljenje povzroči anemijo, nevrozo ali zvišano telesno temperaturo, takoj prekinite zdravljenje in poiščite prvo pomoč.
• Izogibajte se kombiniranju zdravila z zaviralci protonske črpalke (za zmanjšanje izločanja želodčne kisline).
• Izdelek vsebuje mlečni sladkor in zato ni primeren za bolnike s težavami s prebavo laktoze.
• Zdravilo shranjujte v originalni embalaži.

V primeru hudih alergijskih reakcij morate nemudoma poiskati prvo pomoč ali se posvetovati z zdravnikom. V nekaterih primerih se lahko pojavi anafilaktični šok - smrtonosni zaplet alergije, za katerega je značilen pojav Quinckejevega edema, astmatični napad, hiperemija kože in izguba zavesti.

Plavix spada v skupino antiagregacijskih zdravil, ki vplivajo na zaviranje agregacije trombocitov, kar pomaga zmanjšati nastajanje trombov.

Zdravilo je priljubljeno pri bolnikih, zdravniki pogosto predpisujejo zdravila zaradi visoke učinkovitosti, prisotnosti relativno majhnega števila kontraindikacij in stranskih učinkov.

Strogo prepovedano je samostojno začeti potek terapije. Pred zdravljenjem se posvetujte s specialistom, brezhibno se držite njegovih navodil, predpisanega odmerka.

V primeru neželenih učinkov se posvetujte z zdravnikom, prenehajte jemati Plavix.

Navodila za uporabo

Pozitiven učinek zdravila Plavix je dosežen zaradi prisotnosti aktivne sestavine - klopidogrela. Snov je antitrombocitno sredstvo, selektivno pomaga zavirati vezavo adenozin difosfata na površinske receptorje trombocitov v pacientovi krvi. Ta proces vodi do zaviranja agregacije trombocitov.

Poleg tega snov povzroča druge reakcije, ki pozitivno vplivajo na počutje bolnika: učinek zdravila je nepopravljiv, "predelani" trombociti ne bodo mogli proizvajati agregatov skozi vse življenje. Ta sposobnost se obnovi šele, ko nastanejo nove celice.

Z enkratno / večkratno uporabo zdravila Plavix v odmerku 75 miligramov na dan se aktivne sestavine zdravila hitro absorbirajo.

Med raziskavo je bilo ugotovljeno, da je absorpcija v urinu približno 50%. Aktivna sestavina zdravila Plavix se presnavlja v jetrih. 120 ur po zaužitju zdravila se njegove učinkovine izločajo z urinom in blatom v skoraj enakih količinah.

Oblika sproščanja, sestava

Plavix je na voljo v obloženih tabletah.

Vsaka tableta vključuje aktivna sestavina - klopidogrel hidrogen sulfat, pomožne snovi so: magnetofon, mikrokristalna celuloza, makrogol, ricinusovo olje, prah za suspenzijo premaza (laktoza, celuloza, titanov dioksid, rdeči železov oksid).

Tablete so rožnate barve, rahlo izbočene, na eni strani je gravura - 75, na drugi - 1171. Tablete so pakirane v pretisne omote (7/10/14 kosov v vsakem). Pretisni omoti so v kartonski škatli, vsak lahko vsebuje 1/2/3 pretisnih omotov.

Video: "Kako izgleda Plavix?"

Indikacije za uporabo

Zdravilo je namenjeno preprečevanju aterotrombotičnih zapletov pri več skupinah bolnikov:

• za ljudi, ki so imeli miokardni infarkt (dovoljeni zastaralni rok je od nekaj dni do enega meseca), ishemično možgansko kap (zastaralni rok je: od enega tedna do šestih mesecev);
• bolnik ima okluzivno periferno arterijsko bolezen;
• za odrasle bolnike z anamnezo akutnega koronarnega sindroma brez dviga segmenta ST se ta vidik nanaša na ljudi, ki so bili podvrženi perkutani koronarni intervenciji;
• bolniki z akutnim koronarnim sindromom z elevacijo segmenta ST;
• za ljudi z atrijsko fibrilacijo, ki imajo vsaj en dejavnik tveganja za zaplete, anamnezo brez krvavitev, celo nagnjenost k takšnim pojavom.

Plavix je namenjen preprečevanju trombemboličnih, aterotrombotičnih resnih zapletov pri bolnikih, vključno z atrijsko fibrilacijo, srčnim infarktom.

Da bi preprečili pojav neželenih učinkov, se pred začetkom zdravljenja z zdravili posvetujte z izkušenim zdravnikom. Na podlagi klinične slike, bolnikovih značilnosti bo zdravnik predpisal potrebno trajanje zdravljenja, odmerjanje.

Način uporabe

Plavix se jemlje ne glede na obrok, tablete speremo z majhno količino tekočine. Klasični odmerek zdravila je 75 mg na dan. Strokovnjaki priporočajo začetek zdravljenja z zdravilom na ta način: z enkratnim odmerkom v odmerku 300 mg, nato pa vzemite 75 mg na dan. Uporaba acetilsalicilne kisline poveča tveganje za krvavitev, zato je priporočeni dnevni odmerek 100 mg.

Optimalno trajanje zdravljenja z zdravilom Plavix ni določeno, v vsakem posameznem primeru zdravnik izbere potreben potek zdravljenja, odmerek glede na analize in bolnikovo stanje. Klinične študije vztrajajo, da je 12-mesečni tečaj najučinkovitejši. Pozitivne spremembe opazimo po tretjem mesecu jemanja zdravila.

Pomembno! Pri starejših bolnikih je treba zdravljenje začeti z običajnim odmerkom, pri čemer se preskoči enkratni odmerek 300 mg. Kombinirano zdravljenje se začne šele po 4 tednih uživanja običajnega dnevnega odmerka. Starejšim bolnikom priporočamo kombiniranje zdravila Plavix in acetilsalicilne kisline največ en mesec.

Video: "Uporaba zdravila Plavix za aterotrombozo"

Interakcija z drugimi zdravili

Zdravila ni priporočljivo kombinirati z varfarinom ker se poveča tveganje za krvavitev. Prav tako ni priporočljivo jemati dolgega tečaja Plavixa in Aspirina iz istega razloga. V številnih kliničnih preskušanjih dokazana je učinkovitost terapije Plavix s fenitoinom, tolbutamidom.

Stranski učinki

Neupoštevanje odmerka, ki ga je navedel zdravnik, lahko povzroči resne neželene učinke različnih sistemov in organov:

• Najpogostejše so patologije gastrointestinalnega trakta: driska, bolečine v trebuhu, napenjanje, hepatitis, kolitis (včasih se pojavi ulcerozni kolitis), pankreatitis, razjede na želodcu ali dvanajstniku;
• centralni živčni sistem: pojavi se zmedenost, vrtenje v glavi, glavoboli, sprememba okusa, zelo redko - halucinacije;
• cirkulacijski sistem trpi manj pogosto, neželeni učinki se pogosto pojavijo v ozadju prevelikega odmerjanja / dolgotrajne uporabe zdravila: huda trombocitopenija, podaljšan čas krvavitve, granulocitopenija, agranulocitoza, anemija, znatno zmanjšanje ravni trombocitov;
• koža najprej reagira: urtikarija, pruritus, kožni izpuščaj, eritem, angioedem;
• dihalni sistem skoraj nikoli ne trpi, bronhospazem je zelo redko opažen;
• mišično-skeletno tkivo: razvoj artroze, stalne bolečine v mišicah, sklepih;
• srčno-žilni sistem: bolniki imajo zvišanje krvnega tlaka, vaskulitis.

V primeru individualne intolerance na posamezne sestavine zdravil se pojavijo anafilaktoidne reakcije. Morda boste opazili tudi spremembe v odčitkih urina. V vsakem primeru, če opazite neprijetne simptome, se posvetujte z zdravnikom, prenehajte jemati Plavix.

Pomembno! Aktivne sestavine zdravila Plavix zanemarljivo vplivajo na hitrost reakcije, jemanje zdravila je dovoljeno med vožnjo.

Preveliko odmerjanje

Pri prekomerni uporabi zdravila opazimo podaljšano trajanje krvavitve, kar vodi do resnih zapletov.

Če pride do krvavitve, takoj pokličite zdravnika na dom, smrtno nevarno je, da jo ustavite sami.

Specifičnega farmakološkega protistrupa za Plavix ni.

V primeru nepredvidene situacije se krvavitev ustavi s transfuzijo trombocitne mase.

Kontraindikacije

• ob prisotnosti preobčutljivosti bolnika na posamezne sestavine zdravila;
• med nosečnostjo, skozi celotno obdobje laktacije;
• v pediatriji se zdravilo ne uporablja;
• prisotnost akutne krvavitve (peptična razjeda, intrakranialna krvavitev);
• pomanjkanje laktaze v bolnikovem telesu, oslabljena malabsorpcija glukoze / galaktoze;
• bolnik ima hude jetrne patologije;
• dedna intoleranca bolnika na galaktozo.

Da bi se izognili žalostnim posledicam, bo pomagalo upoštevati priporočila zdravnika, predhodno posvetovanje s specialistom pred začetkom zdravljenja s Plavixom.

Uporaba med nosečnostjo

Aktivne sestavine zdravila lahko prodrejo v posteljico, materino mleko, kar vodi do motenj razvoja ploda, negativnih posledic za mater. Na podlagi teh podatkov je uporaba zdravila Plavix med nošenjem otroka/dojenjem strogo prepovedana. Podatki potrjeni s študijami na živalih.

Video: "Rezultati uporabe zdravila Plavix"

Pogoji in obdobja skladiščenja

Priporočljivo je, da Plavix hranite v temnem prostoru, stran od otrok. Temperaturni režim ne sme presegati petindvajset stopinj. Obdobje skladiščenja je tri leta. Zdravilo se izda samo na zdravniški recept.

Cenovna politika

Plavix v Rusiji stane približno 2700 rubljev za 28 tablet, v Ukrajini podobno zdravilo 677 grivna. Odvisno od mesta nakupa, pribitka končnega prodajalca, se stroški zdravila razlikujejo.

Analogi

Farmacevtska industrija proizvaja veliko zdravil, ki so podobni po delovanju, načinu uporabe.

Analog izbere zdravnik, samostojna izbira je strogo prepovedana:

• Agrenox;
• anopirin;

V tem članku si lahko preberete navodila za uporabo zdravila. Plavix... Predstavljeni so pregledi obiskovalcev spletne strani - potrošnikov tega zdravila, pa tudi mnenja zdravnikov specialistov o uporabi zdravila Plavix v njihovi praksi. Velika zahteva, da bolj aktivno dodate svoje ocene o zdravilu: ali je zdravilo pomagalo ali ne pomagalo znebiti bolezni, kakšni zapleti in stranski učinki so bili opaženi, ki jih proizvajalec morda ni navedel v pripisu. Analogi Plavixa v prisotnosti obstoječih strukturnih analogov. Uporaba za zdravljenje in preprečevanje tromboze in trombembolije pri bolnikih s srčnim infarktom in angino pektoris pri odraslih, otrocih, pa tudi med nosečnostjo in dojenjem. Sestava pripravka.

Plavix- antitrombocitno sredstvo. Je predzdravilo, katerega eden od aktivnih presnovkov je zaviralec agregacije trombocitov. Aktivni presnovek klopidogrela selektivno zavira vezavo ADP na receptor trombocitov P2Y12 in posledično ADP-posredovano aktivacijo kompleksa glikoproteina 2b/3a, kar vodi do supresije agregacije trombocitov. Zaradi ireverzibilne vezave trombociti ostanejo imuni na stimulacijo ADP do konca svojega življenja (približno 7-10 dni), normalna funkcija trombocitov pa se vzpostavi s hitrostjo, ki ustreza hitrosti obnove trombocitov.

Agregacija trombocitov, ki jo povzročajo agonisti, ki niso ADP, se zavira tudi z blokiranjem povečane aktivacije trombocitov s sproščenim ADP.

Ker tvorba aktivnega presnovka poteka s sodelovanjem izoencimov sistema P450, od katerih se nekateri razlikujejo po polimorfizmu ali jih zavirajo druga zdravila; vsi bolniki ne morejo imeti ustrezne supresije trombocitov.

Z dnevnim vnosom klopidogrela v odmerku 75 mg že od prvega dne dajanja pride do pomembne supresije z ADP povzročene agregacije trombocitov, ki se postopoma povečuje v 3-7 dneh in nato doseže konstantno raven (ko doseže ravnotežno stanje). V stanju dinamičnega ravnovesja se agregacija trombocitov zavira v povprečju za 40-60% Po prekinitvi jemanja klopidogrela se agregacija trombocitov in čas krvavitve postopoma vrneta na začetno raven v povprečju v 5 dneh.

Klopidogrel lahko prepreči razvoj aterotromboze pri kateri koli lokalizaciji aterosklerotičnih žilnih lezij, zlasti pri poškodbah možganskih, koronarnih ali perifernih arterij.

Klinično preskušanje ACTIVE-A je pokazalo, da je pri bolnikih z atrijsko fibrilacijo, ki so imeli vsaj en dejavnik tveganja za žilne zaplete, vendar niso mogli jemati posrednih antikoagulantov, je klopidogrel v kombinaciji z acetilsalicilno kislino (v primerjavi z jemanjem samo acetilsalicilne kisline) zmanjšal incidenco kombinirana možganska kap, miokardni infarkt, sistemska trombembolija zunaj osrednjega živčnega sistema (CNS) ali žilna smrt, predvsem zaradi zmanjšanja tveganja za možgansko kap. Učinkovitost jemanja klopidogrela v kombinaciji z acetilsalicilno kislino je bila odkrita zgodaj in je trajala do 5 let. Zmanjšanje tveganja za večje žilne zaplete v skupini bolnikov, ki jemljejo klopidogrel v kombinaciji z acetilsalicilno kislino, je bilo predvsem posledica večjega zmanjšanja pojavnost kapi. Tveganje za nastanek možganske kapi katere koli resnosti se je pri jemanju klopidogrela v kombinaciji z acetilsalicilno kislino zmanjšalo, prav tako je bila težnja po zmanjšanju incidence miokardnega infarkta v skupini, zdravljeni s klopidogrelom v kombinaciji z acetilsalicilno kislino, ni pa bilo razlik v incidenca trombembolije ne-CNS ali žilne smrti. Poleg tega je jemanje klopidogrela v kombinaciji z acetilsalicilno kislino zmanjšalo skupno število dni hospitalizacije zaradi srčno-žilnih razlogov.

Sestavljen

Klopidogrel hidrogen sulfat + pomožne snovi.

Farmakokinetika

Ob enkratnem in večkratnem peroralnem dajanju v odmerku 75 mg na dan se Plavix hitro absorbira. Glede na podatke o izločanju metabolitov klopidogrela z urinom je njegova absorpcija približno 50%.

Klopidogrel se obsežno presnavlja v jetrih. Klopidogrel se presnavlja na dva načina: prvi z esterazo in kasnejšo hidrolizo s tvorbo neaktivnega derivata karboksilne kisline (85 % krožečih presnovkov), drugi z izoencimi sistema citokroma P450.

V 120 urah po peroralni uporabi klopidogrela, označenega s 14C, se približno 50 % radioaktivnosti izloči z urinom in približno 46 % z blatom.

Indikacije

Preprečevanje aterotrombotičnih zapletov:

• pri odraslih bolnikih z miokardnim infarktom (od nekaj dni do 35 dni), z ishemično možgansko kapjo (od 7 dni do 6 mesecev), z diagnozo periferne arterijske okluzivne bolezni;
• pri odraslih bolnikih z akutnim koronarnim sindromom brez elevacije segmenta ST (nestabilna angina pektoris ali miokardni infarkt brez vala Q), vključno z bolniki, ki so jim med perkutano koronarno intervencijo opravili stentiranje (v kombinaciji z acetilsalicilno kislino);
• pri odraslih bolnikih z akutnim koronarnim sindromom z elevacijo segmenta ST (akutni miokardni infarkt) z zdravljenjem z zdravili in možnostjo trombolize (v kombinaciji z acetilsalicilno kislino).

Preprečevanje aterotrombotičnih in trombemboličnih zapletov, vključno z možgansko kapjo, pri atrijski fibrilaciji (atrijska fibrilacija):

• pri bolnikih z atrijsko fibrilacijo (atrijsko fibrilacijo), ki imajo vsaj en dejavnik tveganja za razvoj žilnih zapletov, ne morejo jemati posrednih antikoagulantov in imajo majhno tveganje za krvavitev (v kombinaciji z acetilsalicilno kislino).

Oblike izdaje

Filmsko obložene tablete 75 mg in 300 mg.

Navodila za uporabo in shema sprejema

Tablete 75 mg

Zdravilo se jemlje peroralno, ne glede na vnos hrane.

Odrasli in starejši bolniki z normalno aktivnostjo izoencima CYP2C19

Miokardni infarkt, ishemična možganska kap in diagnosticirana okluzivna periferna arterijska bolezen

Zdravilo je predpisano v odmerku 75 mg 1-krat na dan.

Zdravljenje z zdravilom Plavix je treba začeti z enkratnim odmerkom 300 mg udarnega odmerka in ga nato nadaljevati z odmerkom 75 mg enkrat na dan (v kombinaciji z acetilsalicilno kislino v odmerkih 75-325 mg na dan). Ker je uporaba acetilsalicilne kisline v višjih odmerkih povezana s povečanim tveganjem za krvavitev, priporočeni odmerek acetilsalicilne kisline za to indikacijo ne presega 100 mg. Optimalno trajanje zdravljenja uradno ni določeno. Podatki kliničnih preskušanj podpirajo jemanje zdravila do 12 mesecev, največji ugoden učinek pa so opazili pri 3 mesecih zdravljenja

Plavix je predpisan kot enkratni odmerek 75 mg enkrat na dan z začetnim enkratnim odmerkom udarnega odmerka v kombinaciji z acetilsalicilno kislino in trombolitiki ali brez kombinacije s trombolitiki. Pri bolnikih, starejših od 75 let, je treba zdravljenje z zdravilom Plavix začeti brez jemanja udarnega odmerka. Kombinirano zdravljenje se začne čim prej po pojavu simptomov in se nadaljuje vsaj 4 tedne. Učinkovitost uporabe kombinacije klopidogrela in acetilsalicilne kisline za to indikacijo več kot 4 tedne ni bila raziskana.

Atrijska fibrilacija (atrijska fibrilacija)

Plavix se predpisuje 1-krat na dan v odmerku 75 mg. V kombinaciji s klopidogrelom morate začeti in nato nadaljevati z jemanjem acetilsalicilne kisline (75-100 mg na dan).

Preskočite naslednji odmerek

Če je od zamude naslednjega odmerka minilo manj kot 12 ur, morate nemudoma vzeti izpuščeni odmerek zdravila, nato pa naslednji odmerek vzeti ob običajnem času.

Če je od zamude naslednjega odmerka minilo več kot 12 ur, mora bolnik naslednji odmerek vzeti ob običajnem času (ne vzemite dvojnega odmerka).

Posebne skupine bolnikov

Pri starejših prostovoljcih (starejših od 75 let) v primerjavi z mladimi prostovoljci niso ugotovili razlik glede agregacije trombocitov in časa krvavitve. Starejši bolniki ne potrebujejo prilagajanja odmerka.

Po večkratnih odmerkih klopidogrela v odmerku 75 mg na dan pri bolnikih s hudo okvaro ledvic (CC od 5 do 15 ml/min) je bila inhibicija agregacije trombocitov, ki jo povzroča ADP (25 %), nižja kot pri zdravih prostovoljcih, vendar je bil čas krvavitve podaljšan kot pri zdravih prostovoljcih, ki so prejemali klopidogrel v odmerku 75 mg na dan. Poleg tega so vsi bolniki dobro prenašali zdravila.

Po jemanju klopidogrela v dnevnem odmerku 75 mg na dan 10 dni pri bolnikih s hudo okvaro jeter je bilo zaviranje agregacije trombocitov, ki jo povzroča ADP, podobno kot pri zdravih prostovoljcih. Tudi povprečni čas krvavitve je bil v obeh skupinah primerljiv.

Bolniki različnih narodnosti. Prevalenca alelov genov izoencima CYP2C19, ki so odgovorni za vmesno in zmanjšano presnovo klopidogrela v njegov aktivni presnovek, se med predstavniki različnih etničnih skupin razlikuje. Obstajajo le omejeni podatki za predstavnike mongoloidne rase za oceno učinka genotipa izoencima CYP2C19 na klinične manifestacije.

Bolniki in ženske. V majhni primerjalni študiji farmakodinamičnih lastnosti klopidogrela pri moških in ženskah so ženske pokazale manjšo inhibicijo agregacije trombocitov, ki jo povzroča ADP, vendar ni bilo razlike v podaljšanju časa krvavitve. V veliki kontrolirani študiji CAPRIE (klopidogrel v primerjavi z acetilsalicilno kislino pri bolnikih s tveganjem za ishemične zaplete) je bila incidenca kliničnih izidov, drugih neželenih učinkov in nenormalnih kliničnih laboratorijskih parametrov pri moških in ženskah enaka.

Tablete 300 mg

Pri odraslih in starejših bolnikih je treba zdravilo Plavix jemati peroralno, s hrano ali brez nje. Zdravilo v odmerku 300 mg je namenjeno za uporabo kot polnilni odmerek pri bolnikih z akutnim koronarnim sindromom.

Akutni koronarni sindrom brez elevacije segmenta ST (nestabilna angina pektoris, miokardni infarkt brez vala Q)

Zdravljenje s klopidogrelom je treba začeti z enkratnim odmerkom 300 mg udarnega odmerka in nato nadaljevati z odmerkom 75 mg enkrat na dan (v kombinaciji z acetilsalicilno kislino v odmerkih 75-325 mg na dan). Ker je uporaba acetilsalicilne kisline v višjih odmerkih povezana s povečanim tveganjem za krvavitev, priporočeni odmerek acetilsalicilne kisline za to indikacijo ne sme presegati 100 mg. Največji ugoden učinek opazimo v tretjem mesecu zdravljenja. Potek zdravljenja je do 1 leta.

akutni koronarni sindrom z elevacijo ST-segmenta (akutni miokardni infarkt z elevacijo segmenta ST)

Klopidogrel se predpisuje kot enkratni odmerek 75 mg enkrat na dan z začetnim enkratnim odmerkom 300 mg udarnega odmerka v kombinaciji z acetilsalicilno kislino in trombolitiki (ali brez trombolitikov). Kombinirano zdravljenje se začne čim prej po pojavu simptomov in se nadaljuje vsaj 4 tedne. Pri bolnikih, starejših od 75 let, je treba zdravljenje s klopidogrelom začeti brez jemanja udarnega odmerka.

Za vzdrževalni odmerek klopidogrela (75 mg) se uporabljajo tablete Plavix 75 mg.

Stranski učinek

• trombocitopenija, levkopenija, eozinofilija, nevtropenija, trombotična trombocitopenična purpura, aplastična anemija, pancitopenija, agranulocitoza, granulocitopenija, anemija;
• serumska bolezen;
• anafilaktoidne reakcije;
• intrakranialna krvavitev (poročali so o več smrtnih primerih);
• glavobol;
• parestezija;
• vrtoglavica;
• kršitev zaznave okusa;
• halucinacije;
• zmedenost zavesti;
• očesne krvavitve (konjunktiva, tkivo in mrežnica);
• hematom;
• huda krvavitev iz kirurške rane;
• vaskulitis;
• znižanje krvnega tlaka;
• krvavitev iz nosu;
• krvavitve iz dihalnih poti (hemoptiza, pljučna krvavitev);
• bronhospazem;
• intersticijska pljučnica;
• krvavitev iz prebavil;
• driska;
• bolečina v trebuhu;
• dispepsija;
• razjede na želodcu in dvanajstniku;
• bruhanje, slabost;
• zaprtje;
• napenjanje;
• retroperitonealna krvavitev;
• smrtna gastrointestinalna in retroperitonealna krvavitev;
• kolitis (vključno z ulceroznim kolitisom ali limfocitnim kolitisom);
• stomatitis;
• akutna odpoved jeter;
• hepatitis;
• podkožne modrice;
• izpuščaj;
• purpura (podkožna krvavitev);
• bulozni dermatitis (toksična epidermalna nekroliza, Stevens-Johnsonov sindrom, multiformni eritem);
• koprivnica;
• ekcem;
• lichen planus;
• krvavitve v mišicah in sklepih;
• artritis;
• artralgija;
• mialgija;
• hematurija;
• glomerulonefritis;
• povečanje koncentracije kreatina v krvi;
• vročina;
• krvavitev iz mesta vboda žil;
• podaljšan čas krvavitve;
• zmanjšanje števila nevtrofilcev;
• zmanjšanje števila trombocitov v periferni krvi.

Kontraindikacije

• huda odpoved jeter;
• akutna krvavitev, kot je krvavitev iz peptične razjede ali intrakranialne krvavitve;
• redka dedna intoleranca za galaktozo, pomanjkanje laktaze in sindrom malabsorpcije glukoze-galaktoze;
• nosečnost;
• obdobje laktacije (dojenje);
• otroci, mlajši od 18 let (varnost in učinkovitost nista bili dokazani);
• preobčutljivost na sestavine zdravila.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Uporaba zdravila Plavix med nosečnostjo in dojenjem (dojenjem) je kontraindicirana zaradi pomanjkanja podatkov o klinični uporabi zdravila med nosečnostjo. V eksperimentalnih študijah niso ugotovili niti neposrednih niti posrednih škodljivih učinkov na potek nosečnosti, embrionalni razvoj, porod in postnatalni razvoj.

Ni znano, ali se klopidogrel izloča v materino mleko. Med zdravljenjem s klopidogrelom je treba dojenje prekiniti, ker dokazano je bilo, da se klopidogrel in/ali njegovi presnovki pri doječih podganah izločajo v materino mleko.

Uporaba pri otrocih

Kontraindicirano pri otrocih, mlajših od 18 let (varnost in učinkovitost nista bili dokazani).

Posebna navodila

Pri uporabi zdravila Plavix, zlasti v prvih tednih zdravljenja in/ali po invazivnih srčnih posegih/operacijah, je treba bolnike natančno spremljati, da se izključijo znaki krvavitve, vklj. in skrito.

Zaradi nevarnosti krvavitev in hematoloških neželenih učinkov, če se med zdravljenjem pojavijo klinični simptomi, sumljivi na krvavitev, je treba nujno opraviti klinični krvni test, opraviti aPTT, število trombocitov, indikatorje funkcionalne aktivnosti trombocitov in druge potrebne študije.

Plavix, kot tudi druga zdravila proti trombocitom, je treba uporabljati previdno pri bolnikih s povečanim tveganjem za krvavitev, povezano s travmo, operacijo ali drugimi patološkimi stanji, pa tudi pri kombiniranem zdravljenju z acetilsalicilno kislino, nesteroidnimi protivnetnimi zdravili (vključno z zaviralci COX-2). , zaviralci heparina ali glikoproteina 2b/3a.

Kombinirana uporaba klopidogrela z varfarinom lahko poveča tveganje za krvavitev, zato je pri sočasni uporabi klopidogrela in varfarina potrebna previdnost.

V primeru načrtovanih kirurških posegov in v odsotnosti antiagregacijskega učinka je treba zdravljenje z zdravilom Plavix prekiniti 7 dni pred operacijo.

Klopidogrel podaljša čas krvavitve, zato je treba zdravilo uporabljati previdno pri bolnikih z boleznimi, ki so nagnjene k razvoju krvavitev (zlasti prebavil in intraokularnih).

Zdravila, ki lahko poškodujejo sluznico prebavil (kot so acetilsalicilna kislina, nesteroidna protivnetna zdravila) pri bolnikih, ki prejemajo klopidogrel, je treba uporabljati previdno. Bolnike je treba opozoriti, da lahko pri jemanju klopidogrela (samostojnega ali v kombinaciji z acetilsalicilno kislino) traja dlje, da se krvavitev ustavi, in da je treba o tem obvestiti svojega zdravnika, če imajo nenavadno (po lokaciji ali trajanju) krvavitev. Bolniki morajo svojemu zdravniku (vključno z zobozdravnikom) povedati, da jemljejo klopidogrel pred kakršno koli prihodnjo operacijo in pred začetkom kakršnega koli novega zdravila.

Zelo redko so se po jemanju klopidogrela (včasih celo kratkotrajno) pojavili primeri trombotične trombocitopenične purpure (TTP), za katero sta značilni trombocitopenija in mikroangiopatska hemolitična anemija v kombinaciji bodisi z nevrološkimi simptomi, okvarjenim delovanjem ledvic ali zvišano telesno temperaturo. Razvoj TTP je lahko življenjsko nevaren in zahteva nujne ukrepe, vključno s plazmaferezo.

V obdobju zdravljenja je treba spremljati funkcionalno aktivnost jeter. Pri hudi okvari jeter je treba upoštevati tveganje za razvoj hemoragične diateze.

Zdravila Plavix se ne sme dajati bolnikom z redko dedno intoleranco za galaktozo, pomanjkanjem laktaze in sindromom malabsorpcije glukoze-galaktoze.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in upravljanja z mehanizmi

Plavix ne vpliva bistveno na sposobnost vožnje vozil ali opravljanja drugih potencialno nevarnih dejavnosti.

Interakcije z zdravili

Čeprav jemanje klopidogrela v odmerku 75 mg na dan ni spremenilo farmakokinetike varfarina (substrata izoencima CYP2C9) ali MHO pri bolnikih, ki se dolgotrajno zdravijo z varfarinom, sočasna uporaba klopidogrela poveča tveganje za krvavitev zaradi njegove neodvisne dodaten učinek na strjevanje krvi. Zato je pri jemanju varfarina in klopidogrela potrebna previdnost.

Dajanje blokatorjev glikoproteinskih 2b/3a-receptorjev v kombinaciji s klopidogrelom zahteva previdnost, zlasti pri bolnikih s povečanim tveganjem za krvavitev (travma in operacija ali druga patološka stanja).

Acetilsalicilna kislina ne spremeni zavirskega učinka klopidogrela na agregacijo trombocitov, ki jo povzroča ADP, vendar klopidogrel okrepi učinek acetilsalicilne kisline na agregacijo trombocitov, ki jo povzroča kolagen. Kljub temu hkratna uporaba 500 mg acetilsalicilne kisline 2-krat na dan 1 dan s klopidogrelom ni povzročila pomembnega povečanja časa krvavitve zaradi dajanja klopidogrela. Možna je farmakodinamična interakcija med klopidogrelom in acetilsalicilno kislino, kar vodi v povečano tveganje za krvavitev. Zato je pri njuni hkratni uporabi potrebna previdnost, čeprav so v kliničnih študijah bolniki prejemali kombinirano zdravljenje s klopidogrelom in acetilsalicilno kislino do 1 leta.

Glede na klinično študijo, opravljeno na zdravih prostovoljcih, ob sočasni uporabi s heparinom pri jemanju klopidogrela ni bila potrebna sprememba odmerka heparina in njegov antikoagulantni učinek se ni spremenil. Sočasna uporaba heparina ni spremenila antitrombocitnega učinka klopidogrela. Možna je farmakodinamična interakcija med Plavixom in heparinom, kar lahko poveča tveganje za krvavitev (pri tej kombinaciji je potrebna previdnost).

Varnost kombinirane uporabe zdravila Plavix, fibrin-specifičnih ali fibrin-nespecifičnih trombolitikov in heparina je bila raziskana pri bolnikih z akutnim miokardnim infarktom. Incidenca klinično pomembnih krvavitev je bila podobna tisti, ki so jo opazili pri kombinirani uporabi trombolitikov in heparina z acetilsalicilno kislino.

V klinični študiji, opravljeni z zdravimi prostovoljci, je kombinirana uporaba klopidogrela in naproksena povečala latentno izgubo krvi skozi prebavila. Vendar pa zaradi pomanjkanja študij o medsebojnem delovanju klopidogrela z drugimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili (NSAID) trenutno ni znano, ali obstaja povečano tveganje za krvavitev v prebavilih pri sočasni uporabi klopidogrela z drugimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili (predpisovanje nesteroidnih protivnetnih zdravil, vključno s COX). -2 inhibitorjev skupaj s Plavixom je potrebna previdnost).

Ker klopidogrel se presnavlja s tvorbo aktivnega presnovka, delno s sodelovanjem izoencima CYP2C19, uporaba zdravil, ki zavirajo ta izoencim, lahko privede do zmanjšanja koncentracije aktivnega presnovka klopidogrela. Klinični pomen te interakcije ni ugotovljen. Izogibajte se sočasni uporabi močnih ali zmernih zaviralcev izoencima CYP2C19 (na primer omeprazola) s klopidogrelom. Če je potrebna sočasna uporaba zaviralca protonske črpalke in klopidrgrela, je treba predpisati zaviralec protonske črpalke z najmanjšo inhibicijo izoencima CYP2C19, kot je pantoprazol.

Za proučevanje možnih farmakodinamičnih in farmakokinetičnih interakcij s klopidogrelom in drugimi sočasno predpisanimi zdravili so bile opravljene številne klinične študije, ki so pokazale naslednje.

Pri uporabi klopidogrela v povezavi z atenololom, nifedipinom ali obema zdraviloma sočasno niso opazili nobene klinično pomembne farmakodinamične interakcije.

Sočasna uporaba fenobarbitala, cimetidina in estrogenov ni imela pomembnega vpliva na farmakodinamiko klopidogrela.

Farmakokinetični parametri digoksina in teofilina se pri sočasni uporabi s klopidogrelom niso spremenili.

Antacidi niso zmanjšali absorpcije zdravila Plavix.

Fenitoin in tolbutamid se lahko varno uporabljata sočasno s klopidogrelom (študija CAPRIE). Malo verjetno je, da bi klopidogrel vplival na presnovo drugih zdravil, kot sta fenitoin in tolbutamid, pa tudi nesteroidnih protivnetnih zdravil, ki se presnavljajo s sodelovanjem izoencima CYP2C9.

V kliničnih študijah niso odkrili nobenih klinično pomembnih neželenih interakcij klopidogrela z zaviralci ACE, diuretiki, zaviralci beta, zaviralci počasnih kalcijevih kanalčkov, hipolipidemičnimi sredstvi, koronarnimi vazodilatatorji, hipoglikemičnimi sredstvi (vključno z insulinom), antiepileptičnimi zdravili za hormonsko monosimalno terapijo. blokatorji receptorjev za glikoprotein 2b/3a.

Analogi zdravila Plavix

Strukturni analogi učinkovine:

• Agregalni;
• Deplat 75;
• Detrombus;
• Zylt;
• Cardutol;
• Klopigrant;
• Clopidex;
• Klopidogrel;
• Klopidogrel hidrogen sulfat;
• Klopidogrel bisulfat;
• Klopilet;
• Listab;
• Lopirel;
• Plagril;
• Plogrel;
• Targetech;
• Trocken;
• Egitrombus.

Če ni analogov zdravila za učinkovino, lahko sledite spodnjim povezavam do bolezni, pri katerih ustrezno zdravilo pomaga, in si oglejte razpoložljive analoge za terapevtski učinek.