Farmakodinamika. Bisoprolol (INN - bisoprololum) je selektivni blokator β1-adrenergičnih receptorjev. Kadar se uporablja v terapevtskih odmerkih, nima intrinzične simpatomimetične aktivnosti in klinično izrazitih lastnosti stabilizacije membrane. Ima antianginalni učinek: zmanjša potrebo miokarda po kisiku zaradi zmanjšanja srčnega utripa in zmanjšanja srčnega utripa ter znižanja krvnega tlaka, poveča oskrbo miokarda s kisikom z znižanjem končnega diastoličnega tlaka in podaljšanjem diastole.
Ima hipotenzivni učinek zaradi zmanjšanja minutnega volumna srca, zaviranja izločanja renina s strani ledvic ter vpliva na baroreceptorje aortnega loka in karotidnega sinusa. Pri dolgotrajni uporabi Concor zmanjša predvsem povečan TPR. Pri kroničnem srčnem popuščanju Concor zavira aktiviran simpatoadrenalni sistem in sistem renin-angiotenzin-aldosteron. Concor ima zelo nizko afiniteto za β2-receptorje gladkih mišic bronhijev in krvnih žil ter endokrinega sistema. Z enim nanosom učinek Concorja traja 24 ur.
Farmakokinetika. Po zaužitju zdravila v notranjosti se bisoprolol dobro absorbira v prebavilih. Biološka uporabnost je približno 90 % in ni odvisna od vnosa hrane. Najvišja koncentracija je dosežena po 1-3 urah, vezava na plazemske beljakovine je približno 30 %.
Učinek primarnega prehoda skozi jetra je nepomemben (manj kot 10%). Približno 50 % bisoprolola se biotransformira v jetrih v neaktivne presnovke. Približno 98% se izloči iz telesa skozi ledvice, 50% - nespremenjeno, ostalo - v obliki presnovkov, približno 2% odmerka - z blatom. Čas izločanja je 10-12 ur.
Farmakokinetika bisoprolola je linearna, njegovi kazalniki niso odvisni od starosti.
Pri bolnikih z blago do zmerno okvaro jeter ali ledvic prilagajanje odmerka ni potrebno.
AH (arterijska hipertenzija), ishemična srčna bolezen (angina pektoris), kronično srčno popuščanje.
Odraslim običajno predpišemo 5-10 mg zdravila Concor 1-krat na dan. Na začetku zdravljenja se lahko predpiše odmerek 2,5-5 mg. Povečanje odmerka je dovoljeno le v nekaterih primerih. .
Pri bolnikih z blago do zmerno okvaro jeter ali ledvic prilagajanje odmerka običajno ni potrebno. Za bolnike z izrazitim zmanjšanim delovanjem ledvic (očistek kreatinina manj kot 20 ml / min) in bolnike s hudo okvaro jeter dnevni odmerek ne sme presegati 10 mg. V vsakem primeru se odmerek izbere individualno. Potek zdravljenja z zdravilom Concor je dolg.
S strani centralnega živčnega sistema: lahko opazimo (zlasti na začetku zdravljenja) utrujenost, omotico, glavobol, motnje spanja, depresijo, redko halucinacije (običajno blage in minejo v 1-2 tednih), včasih parestezije.
Na strani organa vida: okvara vida, zmanjšano solzenje (to je treba upoštevati pri nošenju kontaktnih leč), konjunktivitis.
Na strani srčno-žilnega sistema: v nekaterih primerih - ortostatska hipotenzija, bradikardija, motena AV prevodnost, dekompenzacija srčnega popuščanja z razvojem perifernega edema, na začetku zdravljenja - poslabšanje bolnikovega stanja z intermitentno klavdikacijo ali Raynaudovim sindromom.
Iz dihalnega sistema: posamezni primeri - kratka sapa (pri bolnikih s nagnjenostjo k bronhospazmu).
Iz gastrointestinalnega trakta: v nekaterih primerih - driska, zaprtje, slabost, bolečine v trebuhu, povečana aktivnost jetrnih encimov v krvni plazmi (ALT, ASAT), hepatitis.
Iz mišično-skeletnega sistema: v nekaterih primerih - mišična oslabelost, konvulzije, artropatija s poškodbo enega ali več sklepov (mono- ali poliartritis).
Iz endokrinega sistema: zmanjšana toleranca za glukozo (z latentnim diabetesom mellitusom) in prikriti znaki hipoglikemije, v nekaterih primerih - zvišanje ravni TG v krvi, oslabljena moč.
Na delu kože: dermatološke reakcije: včasih - srbenje, zardevanje kože, prekomerno znojenje, kožni izpuščaj.
V nekaterih primerih lahko zaviralci β-adrenergičnih receptorjev (na primer Concor v odmerku 10 mg) povzročijo luskasti lišaj (Psoriasis vulgaris), poslabšajo potek te bolezni ali povzročijo kožni izpuščaj, podoben luskastemu lišaju ( podobna psoriazi).
Pri zdravljenju hipertenzije (arterijske hipertenzije) s tem zdravilom je potrebno redno zdravniško spremljanje bolnikovega stanja.
Kliničnih podatkov o učinkovitosti in varnosti uporabe zdravila Concor za zdravljenje otrok ni.
Uporaba med nosečnostjo in dojenjem. Zdravila Concor se ne sme uporabljati med nosečnostjo in dojenjem zaradi pomanjkanja zanesljivih kliničnih podatkov, ki potrjujejo varnost zdravila. V izjemnih primerih je treba zdravljenje z zdravilom Concor v tem obdobju prekiniti 72 ur pred pričakovanim datumom poroda zaradi možnosti bradikardije, hipoglikemije in depresije dihanja novorojenčka. Če jemanja zdravila ni mogoče prekiniti, je treba novorojenčka po porodu skrbno spremljati. Simptomi hipoglikemije se lahko pričakujejo v prvih 3 dneh.
V eksperimentalnih študijah niso ugotovili okvare reproduktivne funkcije in sprememb pri potomcih.
Zaradi individualne narave reakcij na zdravilo se lahko zmanjša sposobnost vožnje vozil ali dela z mehanizmi. V večji meri to velja za začetno fazo zdravljenja in spremembe odmerka zdravila, pa tudi ob hkratni uporabi alkohola.
Ob hkratni uporabi zdravila Concor se lahko poveča učinek antihipertenzivnih zdravil.
Ob hkratni uporabi zdravila Concor in rezerpina, alfa-metildope, klonidina ali gvanfacina je možno močno zmanjšanje srčnega utripa.
Ob hkratni uporabi Concorja in klonidina, pripravkov digitalisa, pa tudi gvanfacina so možne motnje prevodnosti.
Ob hkratni uporabi zdravila Concor in simpatikomimetikov (ki jih vsebujejo sredstva za zaviranje kašlja, kapljice za nos in kapljice za oko) se lahko učinek bisoprolola zmanjša.
Ob hkratni uporabi nifedipina in drugih zaviralcev kalcijevih kanalčkov lahko derivati dihidropiridina povečajo hipotenzivni učinek zdravila Concor.
Ob hkratni uporabi zdravila Concor in verapamila ali diltiazema ter drugih antiaritmičnih zdravil je možno znižanje krvnega tlaka, srčnega utripa in razvoj aritmij in / ali srčnega popuščanja (intravensko dajanje zaviralcev kalcijevih kanalčkov in antiaritmičnih zdravil v ozadju Concor terapija je kontraindicirana).
Ob hkratni uporabi zdravila Concor in klonidina je mogoče slednjega preklicati le, če se je uporaba zdravila Concor končala nekaj dni prej, zaradi možnega znatnega zvišanja krvnega tlaka.
Ob hkratni uporabi derivatov ergotamina (vključno z zdravili za zdravljenje migrene, ki vsebujejo ergotamin) in Concorja se lahko povečajo simptomi motenj perifernega krvnega obtoka.
Ob hkratni uporabi zdravila Concor in rifampicina se lahko razpolovna doba bisoprolola nekoliko zmanjša (običajno ni treba povečati odmerka zdravila Concor).
Ob hkratni uporabi zdravila Concor in insulina ali peroralnih hipoglikemikov se simptomi hipoglikemije izravnajo (potrebno je redno spremljanje ravni glukoze v plazmi).
Simptomi: bradikardija, arterijska hipotenzija, srčno popuščanje, bronhospazem.
Zdravljenje: izpiranje želodca, vnos aktivnega oglja. Z bradikardijo ali arterijsko hipotenzijo je možno intravensko dajanje atropina v odmerku 1,5-2 mg, glukagona v odmerku 1-5 mg (do 10 mg). Z bronhospazmom se uporabljajo β2-adrenergični agonisti (na primer salbutamol ali fenoterol).
Pri sobni temperaturi ne več kot 25 ° C. Rok uporabnosti je 5 let.
Seznam lekarn, kjer lahko kupite Concor:
Concor, katerega navodila za uporabo ga podrobno opisujejo, se nanaša na zelo učinkovita sredstva. Spada v skupino zaviralcev beta 1 druge generacije in se uporablja kot mono- in kot del kompleksne terapije.
Tablete Concor imajo široko paleto indikacij in se priporočajo za preprečevanje nekaterih bolezni.
Zdravilo Concor je sestavljeno iz aktivnih in dodatnih sestavin. Aktivna sestavina, v skladu z navodili za uporabo, je bisoprolol fumarat. Stabilnost, strukturo in stopnjo absorpcije tablet zagotavljajo dodatne komponente.
Tabela 1. Sestava in učinek zdravila Concor
Glavna komponenta |
|
Bisoprolol fumarat | Spodbuja blago znižanje krvnega tlaka, normalizira srčni ritem, zavira in preprečuje manifestacije ishemične bolezni srca |
Pomožne snovi |
|
Dvobazični kalcijev fosfat | Oksidant vam omogoča, da dobite zahtevano konsistenco |
Koruzni škrob | Zagotavlja konsistenco in gostoto |
Silicijev dioksid | Higroskopičen, pospešuje absorpcijo bisoprolola |
krospovidon | Pospešuje absorpcijo zdravila, zagotavlja hiter začetek učinka |
Magnezijev stearat | Konzervans |
Pripis Concor vsebuje informacije o komponentah, uporabljenih za pridobitev lupine. Možen je nakup 10, 25 ali 30 tablet v plastičnih pretisnih omotih in kartonski škatli. Navodila za uporabo so priložena.
Concor - tablete pod pritiskom, pakirane v Ruski federaciji s strani podjetja "Nanolek". Proizvodnjo v Nemčiji izvaja podjetje "Merck KGaA" To je eno najbolj znanih in najstarejših farmacevtskih podjetij, ki sega v 1670-ih. Zdaj je to obsežna mreža, ki pokriva številne države.
Concor, katerega proizvajalec se je na trgu izkazal izključno s pozitivne strani, je uvrščen na seznam najbolj priljubljenih zdravil "Merck KGaA". Natančen naslov podjetja in njegovega predstavništva v Rusiji je naveden v navodilih za uporabo.
Iz navodil za uporabo lahko sklepamo, da ima Concor široko paleto indikacij. Priporočeno:
Kako izgledajo tablete Concor, od česa pomagajo, v kakšnih odmerkih jih je treba jemati - opisano v navodilih za uporabo. Vendar pa je pitje zdravila brez soglasja specialista, tudi če obstajajo dokazi, strogo prepovedano.
Concor, katerega aktivna snov določa učinek zdravila, začne delovati v 15–40 minutah po zaužitju. Najvišjo koncentracijo bisoprolola v krvi opazimo po 3-4 urah. Navodila za uporabo kažejo, da terapevtski učinek traja 24 ur. Zaviralec beta 1 bisoprolol je selektiven, to pomeni, da ne vpliva na delovanje beta 2-adrenergičnih receptorjev. S tem se zmanjša število možnih stranskih učinkov.
Tabela 2. Mehanizem delovanja zdravila Concor
Smer | Concorjevo dejanje |
---|---|
Beta 1-adrenergični receptorji so receptorji, ki se nahajajo na stičišču nevronov. So občutljivi na adrenalin in norepinefrin. Stimulacija receptorjev vodi do povečanja srčnega utripa. | Blokirano |
Število in moč srčnih kontrakcij | Zmanjša |
Prevodnost | Zatirani |
Renin - spodbuja zvišanje krvnega tlaka in zmanjšanje lumna krvnih žil | Koncentracija se zmanjša, sinteza se zmanjša |
Simpatični žilni ton | Zmanjša |
CNS | Zatirani |
PEKLEN | Gre dol |
Napadi angine | Upadajo |
Concor je zdravilo, ki ne spada v nujne ali enkratne pomoči. Tablete so priporočljive za tečajno uporabo v daljšem časovnem obdobju.
Učinkovitost zdravila je mogoče oceniti ne prej kot 2 tedna po začetku zdravljenja, stabilen učinek pa opazimo po 1,5-2 mesecih.
Če tableto vzamete šele, ko se vaše zdravje poslabša, potem predpisano farmakološko zdravljenje ne bo dalo ustreznega rezultata. Concor (navodila za uporabo, pri kakšnem pritisku je vredno jemati tableto, ne opisujejo) je treba jemati redno, na podlagi sheme, ki jo priporoča specialist.
Concor (mednarodno ime Concor) ima številne lastnosti, ki so predpisane v navodilih za uporabo. Pred uporabo tabletke morate prebrati informacije.
Natančna diagnoza je osnova za predpisovanje zdravila. Concor, za katerega je malo indikacij, se priporoča za:
Poleg tega se zdravilo uporablja pri velikem tveganju za razvoj bolezni koronarnih arterij in/ali smrti.
Pospešen srčni utrip, ki povzroča bolečino, se imenuje tahikardija. To ni ločena bolezen, ampak simptomatske manifestacije nekaterih patoloških stanj. Pojavlja se predvsem v ozadju vegetativno-vaskularne distonije, z nepravilnim delovanjem endokrinega sistema, aritmijami itd.
Concor s tahikardijo pomaga normalizirati pulz in srčni utrip. Vendar pa ga je treba uporabljati previdno, če ni povečanega tlaka, to lahko povzroči:
Po podatkih Svetovne zdravstvene organizacije gre za srčni ritem, ki ni običajen sinusni ritem. Razlika se lahko izrazi v:
Concor s srčnimi aritmijami je zelo učinkovit. Pomaga zmanjšati avtomatizem srca in zmanjšati kontraktilnost njegovih tkiv. Tečajni sprejem vam omogoča, da oslabite periferni žilni upor. Concor z aritmijami zmanjša verjetnost smrti zaradi smrtnih oblik motenj srčnega ritma.
Tabela 3. Spremenljivi odmerki Concorja glede na zdravljeno bolezen
Odmerek zdravila Concor 2,5 mg je izjemno majhen za zdravljenje ishemične bolezni srca in hipertenzije. Podobna količina je priporočljiva za srčno popuščanje. Treba je opozoriti, da mora zdravljenje te bolezni spremljati redno spremljanje bolnikovega zdravja.
Za najboljše rezultate navodila za uporabo priporočajo upoštevanje nekaterih pravil. Še posebej:
Med nošenjem otroka se zdravilo redko predpisuje. Specialist se lahko tako odloči le, če so koristi za zdravje matere in tveganje za zarodek sorazmerne. V tem primeru morate Concor jemati previdno - neželeni učinki pri ženskah v položaju lahko povzročijo:
Navodila za uporabo kažejo, da zdravljenje med dojenjem ni varno. Študij, ki bi potrdile prodiranje/neprodiranje bisoprolola v materino mleko, ni.
Preprečevanje arterijske hipertenzije
Selektivni zaviralci beta 1 druge generacije nimajo tako pomembnega seznama omejitev kot njihovi predhodniki. Concor, katerega kontraindikacije so predpisane v navodilih za uporabo, je prepovedano, če obstajajo:
Navodila za uporabo prepovedujejo pitje zdravila otrokom in mladostnikom, mlajšim od 18 let. Študije o varnosti tablet niso bile izvedene.
Negativne posledice se pojavijo v začetnih fazah zdravljenja. Posebej izrazite so pri bolnikih z angino pektoris ali nizkim krvnim tlakom.
Tabela 4. Neželeni učinki tablet Concor in sistemi, na katere vplivajo
Srce / žile | Znižanje krvnega tlaka, zmanjšanje utripa (bradikardija); poslabšanje srčnega popuščanja, tahikardija (kako nadomestiti Concor s tahikardijo in drugimi pojavi, odloči zdravnik) itd. |
Prebavila | Zgaga, slabost, driska, zaprtje, zdravilna zlatenica |
CNS | Glavobol, šibkost, zmanjšana zmogljivost itd. |
Čutni organi | Motnje sluha in vida |
Usnje | Pekoč občutek, urtikarija, ekcem, Quinckejev edem |
Razmnoževalni sistem | Motnje potence |
Dihalni sistem | Bronhospazem, astmatični napad |
V nekaterih primerih nekaj tednov po začetku uživanja zdravila stranski učinki izginejo. Če se to ne zgodi, je vredno zamenjati zdravilo.
Seznam neželenih učinkov zdravila vključuje motnje, ki vplivajo na reproduktivni sistem. Negativni učinek zdravila Concor na potenco se izraža v zmanjšanju sinteze androgenov. Jemanje zdravila lahko povzroči zmanjšanje erektilne funkcije in spolnega nagona.
Concor (neželeni učinki pri moških lahko povzročijo željo po prenehanju zdravljenja) se lahko nadomesti z zdravilom Nebivolol (Nebilet). To zdravilo je zelo selektivno in nima enakega učinka na moško moč.
Tablete je vredno jemati v skladu z navodili za uporabo in priporočili zdravnika. Concor, katerega prevelik odmerek je precej nevaren, presega:
Če sumite na preveliko odmerjanje zdravila, morate poklicati rešilca.
Zdravilo je predpisano predvsem za daljše obdobje. Bolnikom praviloma ne uspe vedno tako dolgo vzdržati uživanja alkohola. Možno je kombinirati alkohol z drogo, če opazite opojni ukrep, vendar:
Če je mogoče, se je treba izogibati sočasni uporabi zdravila in alkohola. Alkohol in Concor, katerih škoda v kombinaciji je zelo izrazita, lahko povzročita celo smrt.
To zdravilo ima podobno trgovsko ime, vendar se razlikuje:
Ostale razlike bomo ocenili s preučevanjem navodil za uporabo. Concor AM spada med sredstva za kombinirano zdravljenje in ima izrazitejši učinek.
Concor Cor je podoben, vendar ima nekaj razlik v količini učinkovine in področju uporabe. Zdravilo proizvaja isto podjetje. Zaužiti ga je treba zjutraj z malo vode.
Concor je zdravilo za zniževanje krvnega tlaka, zdravljenje ishemične bolezni srca in zdravljenje kroničnega srčnega popuščanja. Vsebuje 5 ali 10 mg zdravilne učinkovine. Concor Cor vsebuje 2,5 mg bisoprolola. Za zdravljenje arterijske hipertenzije ali koronarne arterijske bolezni tako nizek odmerek ni primeren.
Uporablja se izključno v kombinirani terapiji za HF.
V skladu z navodili za uporabo ima lahko zdravilo negativen učinek v številnih primerih:
Tablete 50 mg
arterijska hipertenzija;
ishemična bolezen srca (preprečevanje napadov angine);
Kronično srčno popuščanje.
filmsko obložene tablete 5 mg; pretisni omot 10 pakiranje iz kartona 3;
filmsko obložene tablete 5 mg; pretisni omot 10 pakiranje iz kartona 5;
filmsko obložene tablete 5 mg; pretisni omot 10 škatla iz kartona 10;
filmsko obložene tablete 5 mg; pretisni omot 25, škatla iz kartona 2;
filmsko obložene tablete 5 mg; pretisni omot 30 kartonsko pakiranje 1;
filmsko obložene tablete 10 mg; pretisni omot 10 pakiranje iz kartona 3;
filmsko obložene tablete 10 mg; pretisni omot 10 škatla iz kartona 5;
filmsko obložene tablete 10 mg; pretisni omot 10 škatla iz kartona 10;
filmsko obložene tablete 10 mg; pretisni omot 30 kartonsko pakiranje 1;
filmsko obložene tablete 10 mg; pretisni omot 25, škatla iz kartona 2;
Selektivni zaviralec beta1, brez lastne simpatikomimetične aktivnosti, nima učinka stabilizacije membrane. Zmanjša aktivnost renina v krvni plazmi, zmanjša potrebo miokarda po kisiku, zmanjša srčni utrip (v mirovanju in med vadbo).
Ima hipotenzivne, antiaritmične in antianginalne učinke. Z blokiranjem beta1-adrenergičnih receptorjev srca v majhnih odmerkih zmanjša nastajanje cAMP iz ATP, ki ga stimulirajo kateholamini, zmanjša znotrajcelični pretok kalcijevih ionov, ima negativen krono-, dromo-, batmo- in inotropni učinek, zavira prevodnost in ekscitabilnost miokarda ter zmanjša AV prevodnost.
Ko se odmerek poveča nad terapevtski odmerek, ima beta2-adrenergični blokirni učinek.
OPSS se na začetku uporabe zdravila, v prvih 24 urah, poveča (zaradi vzajemnega povečanja aktivnosti alfa-adrenergičnih receptorjev in odprave stimulacije beta2-adrenergičnih receptorjev), ki se po 1. -3 dni in se pri dolgotrajni uporabi zmanjša.
Hipotenzivni učinek je povezan z zmanjšanjem minutnega volumna krvi, simpatično stimulacijo perifernih žil, zmanjšanjem aktivnosti renin-angiotenzinskega sistema (velikega pomena za bolnike z začetno hipersekrecijo renina), obnovo občutljivosti kot odziva na znižanje krvnega tlaka in učinek na centralni živčni sistem. Pri arterijski hipertenziji se učinek pojavi po 2-5 dneh, stabilen učinek - po 1-2 mesecih.
Antianginalni učinek je posledica zmanjšanja potreb miokarda po kisiku zaradi zmanjšanja srčnega utripa in zmanjšanja kontraktilnosti, povečanja diastole in izboljšanja miokardne perfuzije. S povečanjem končnega diastoličnega tlaka v levem prekatu in povečanjem raztezanja mišičnih vlaken ventriklov se lahko poveča potreba po kisiku, zlasti pri bolnikih s kroničnim srčnim popuščanjem.
Antiaritmični učinek je posledica izločanja aritmogenih dejavnikov (tahikardija, povečana aktivnost simpatičnega živčnega sistema, povečana vsebnost cAMP, arterijska hipertenzija), zmanjšanja hitrosti spontane ekscitacije sinusnih in ektopičnih srčnih spodbujevalnikov ter upočasnitve AV prevodnosti ( predvsem v antegradni in v manjši meri v retrogradni smeri) skozi AV vozlišče) in po dodatnih poteh.
V zmernih terapevtskih odmerkih ima v nasprotju z neselektivnimi zaviralci beta manj izrazit učinek na organe, ki vsebujejo beta2-adrenergične receptorje (pankreasa, skeletne mišice, gladke mišice perifernih arterij, bronhijev in maternice) in na presnovo ogljikovih hidratov. , ne povzroča zamude natrijevih ionov (Na +) v telesu; resnost aterogenega delovanja se ne razlikuje od delovanja propranolola.
Sesanje. Bisoprolol se skoraj v celoti (> 90 %) absorbira iz prebavil. Njegova biološka uporabnost zaradi nepomembne presnove med "prvim prehodom" skozi jetra (na ravni približno 10-15%) je po peroralni uporabi približno 85-90%. Vnos hrane ne vpliva na biološko uporabnost. Bisoprolol ima linearno kinetiko, njegove plazemske koncentracije pa so sorazmerne z uporabljenim odmerkom v razponu odmerkov od 5 do 20 mg. Cmax v krvni plazmi je dosežen po 2-3 urah.
Distribucija. Bisoprolol je zelo razširjen. Volumen porazdelitve je 3,5 l/kg. Vezava na plazemske beljakovine doseže približno 35 %; privzema s krvnimi celicami ni opaziti.
Presnova. Presnova se po oksidativni poti brez naknadne konjugacije. Vsi metaboliti imajo močno polarnost in se izločajo skozi ledvice. Glavni metaboliti, ki jih najdemo v krvni plazmi in urinu, nimajo farmakološke aktivnosti. Podatki, pridobljeni s poskusi z mikrosomi človeških jeter in vitro, kažejo, da se bisoprolol presnavlja predvsem s CYP3A4 (približno 95 %), CYP2D6 pa ima le majhno vlogo.
Izločanje. Očistek bisoprolola je določen z ravnotežjem med njegovim izločanjem skozi ledvice v obliki nespremenjene snovi (približno 50 %) in oksidacijo v jetrih (približno 50 %) v presnovke, ki se nato izločajo tudi skozi ledvice. Skupni Cl - (15,6 ± 3,2) l / h, in ledvični Cl - (9,6 ± 1,6) l / h. T1/2 - 10-12 ur
Običajno zaviralci beta zmanjšajo pretok krvi v posteljico in lahko vplivajo na razvoj ploda. Pozorno je treba spremljati pretok krvi v posteljici in maternici ter rast in razvoj nerojenega otroka, v primeru nevarnih manifestacij v zvezi z nosečnostjo ali plodom pa je treba sprejeti alternativne terapevtske ukrepe.
Po porodu je treba novorojenčka skrbno pregledati. V prvih 3 dneh življenja se lahko pojavijo simptomi znižanja glukoze v krvi in srčnega utripa.
Ni podatkov o izločanju bisoprolola v materino mleko ali varnosti izpostavljenosti bisoprololu pri dojenčkih. Zato jemanje zdravila Concor® ni priporočljivo za ženske med dojenjem.
Preobčutljivost za bisoprolol ali katero koli sestavino zdravila (glejte "Sestava in oblika sproščanja") in druge zaviralce beta;
akutno srčno popuščanje, kronično srčno popuščanje v fazi dekompenzacije;
šok zaradi okvarjenega delovanja srca (kardiogeni šok), kolaps;
AV blok II in III stopnje, brez srčnega spodbujevalnika;
sindrom bolnega sinusa;
sinoatrijska blokada;
huda bradikardija (srčni utrip<50 уд./мин.);
izrazito znižanje krvnega tlaka (SBP<90 мм рт. ст.);
huda bronhialna astma in KOPB v anamnezi;
pozne faze motenj perifernega krvnega obtoka, Raynaudova bolezen;
feokromocitom (brez hkratne uporabe zaviralcev alfa);
presnovna acidoza;
sočasna uporaba zaviralcev MAO, razen MAO-B;
starost do 18 let (učinkovitost in varnost nista bili ugotovljeni).
Previdno:
odpoved jeter;
kronična ledvična odpoved;
Prinzmetalova angina;
miastenija gravis;
tirotoksikoza;
sladkorna bolezen;
AV blokada I stopnje;
depresija (vključno z anamnezo);
luskavica;
starejše starosti.
Pogostnost spodaj navedenih neželenih učinkov je bila določena glede na naslednje: zelo pogosto (≥1/10); pogosto (> 1/100,<1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000, включая отдельные сообщения).
Srčno-žilni sistem: zelo pogosto - zmanjšanje srčnega utripa (bradikardija, zlasti pri bolnikih s kroničnim srčnim popuščanjem); pogosto - arterijska hipotenzija (zlasti pri bolnikih s kroničnim srčnim popuščanjem), manifestacija angiospazma (povečana motnja perifernega krvnega obtoka, občutek mraza v okončinah - parestezija); redko - kršitev AV prevodnosti, ortostatska hipotenzija, dekompenzacija srčnega popuščanja z razvojem perifernega edema.
Živčevje: na začetku zdravljenja se lahko začasno pojavijo motnje centralnega živčnega sistema; redko - omotica, glavobol, astenija, utrujenost, motnje spanja in duševne motnje (redko - depresija; redko - halucinacije, nočne more, konvulzije). Običajno so ti pojavi blagi in običajno izginejo v 1-2 tednih po začetku zdravljenja.
Organi vida: redko - zamegljen vid, zmanjšano solzenje (treba je upoštevati pri nošenju kontaktnih leč); zelo redko - konjunktivitis.
Dihalni sistem: redko - alergijski rinitis; redko - bronhospazem pri bolnikih z bronhialno astmo ali obstruktivno boleznijo dihalnih poti.
Gastrointestinalni trakt: pogosto - slabost, bruhanje, driska, zaprtje, suhost ustne sluznice; redko - hepatitis.
Mišično-skeletni sistem: redko - mišična oslabelost, krči v mišicah teleta, artralgija.
Alergijske reakcije: redko - preobčutljivostne reakcije, kot so pruritus, pordelost kože, znojenje, izpuščaj; zelo redko - alopecija. Beta-blokatorji lahko poslabšajo potek luskavice.
Urogenitalni sistem: zelo redko - motnje potence.
Laboratorijski kazalniki: redko - zvišanje ravni jetrnih encimov v krvi (ACT, ALT), zvišanje ravni trigliceridov v krvi. V nekaterih primerih - trombocitopenija, agranulocitoza.
V notranjosti je treba tablete jemati brez žvečenja, z majhno količino tekočine zjutraj pred zajtrkom, med ali po njem, 1-krat na dan.
Zdravljenje arterijske hipertenzije in angine pektoris
V vseh primerih režim in odmerek izbere zdravnik za vsakega bolnika posebej, zlasti ob upoštevanju srčnega utripa in bolnikovega stanja.
Običajno je začetni odmerek 5 mg (1 tab. Concor® 5 mg) enkrat na dan. Po potrebi se lahko odmerek poveča na 10 mg enkrat na dan.
Pri zdravljenju arterijske hipertenzije in angine pektoris je največji priporočeni odmerek 20 mg Concor® enkrat na dan.
Zdravljenje kroničnega srčnega popuščanja
Začetek zdravljenja kroničnega srčnega popuščanja z zdravilom Concor® zahteva posebno fazo titracije in reden zdravniški nadzor.
Predpogoji za zdravljenje z zdravilom Concor® so naslednji:
kronično srčno popuščanje brez znakov poslabšanja v zadnjih 6 tednih,
Praktično nespremenjena osnovna terapija v zadnjih 2 tednih,
Zdravljenje z optimalnimi odmerki zaviralcev ACE (ali drugih vazodilatatorjev v primeru intolerance na zaviralce ACE), diuretikov in, po izbiri, srčnih glikozidov.
Zdravljenje kroničnega srčnega popuščanja z zdravilom Concor® se začne po naslednjem načrtu titracije. V tem primeru bo morda potrebna individualna prilagoditev glede na to, kako dobro bolnik prenaša predpisani odmerek, t.j. odmerek se lahko poveča le, če smo prejšnjega dobro prenašali.
Največji priporočeni odmerek za zdravljenje kroničnega srčnega popuščanja je 10 mg zdravila Concor® enkrat na dan.
Po začetku zdravljenja z zdravilom v odmerku 1,25 mg (1/2 mize zdravila Concor® Cor) je treba bolnika opazovati približno 4 ure (nadzor srčnega utripa, krvnega tlaka, motnje prevodnosti, znaki poslabšanje srčnega popuščanja).
V fazi titracije ali po njej se lahko pojavi začasno poslabšanje poteka srčnega popuščanja, zastajanje tekočine v telesu, arterijska hipotenzija ali bradikardija. V tem primeru je priporočljivo, da najprej pazite na izbiro odmerka sočasne osnovne terapije (za optimizacijo odmerka diuretika in/ali zaviralca ACE), preden zmanjšate odmerek zdravila Concor®. Zdravljenje z zdravilom Concor® je treba prekiniti le, če je nujno potrebno.
Po stabilizaciji bolnikovega stanja je treba titracijo ponoviti ali nadaljevati z zdravljenjem.
Trajanje zdravljenja za vse indikacije
Zdravljenje z zdravilom Concor® je običajno dolgotrajna terapija.
Če je potrebno, se lahko zdravljenje prekine in nadaljuje po določenih pravilih.
Zdravljenja se ne sme nenadoma prekiniti, zlasti pri bolnikih s koronarno arterijsko boleznijo. Če je treba zdravljenje prekiniti, je treba odmerek zdravila postopoma zmanjševati.
Posebne skupine bolnikov
Oslabljeno delovanje ledvic ali jeter
Zdravljenje arterijske hipertenzije ali angine pektoris:
Blaga do zmerna okvara jeter ali ledvic običajno ne zahteva prilagajanja odmerka;
S hudo ledvično disfunkcijo (Cl kreatinin<20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза - 10 мг.
Starejši bolniki: prilagajanje odmerka ni potrebno.
Simptomi: aritmija, ventrikularni prezgodnji utripi, huda bradikardija, AV blok, izrazito znižanje krvnega tlaka, akutno srčno popuščanje, hipoglikemija, akrocianoza, oteženo dihanje, bronhospazem, omotica, omedlevica, konvulzije.
Zdravljenje: izpiranje želodca in imenovanje adsorbentnih zdravil; simptomatsko zdravljenje: v primeru razvite AV blokade - intravensko dajanje 1-2 mg atropina, epinefrina ali nastavitev začasnega srčnega spodbujevalnika; z ventrikularnimi prezgodnjimi utripi - lidokain (zdravila razreda IA se ne uporabljajo); z izrazitim znižanjem krvnega tlaka - bolnik mora biti v položaju Trendelenburg; če ni znakov pljučnega edema - raztopine IV, ki nadomeščajo plazmo, če so neučinkovite - uvedba epinefrina, dopamina, dobutamina (za ohranjanje kronotropnega in inotropnega delovanja ter odpravo izrazitega znižanja krvnega tlaka); s srčnim popuščanjem - srčni glikozidi, diuretiki, glukagon; s konvulzijami - intravenski diazepam; z bronhospazmom - inhalacijski beta2-adrenostimulanti.
Na učinkovitost in toleranco zdravil lahko vpliva sočasna uporaba drugih zdravil. Takšna interakcija se lahko pojavi tudi v primerih, ko se po kratkem času vzameta 2 zdravili. Zdravnika je treba obvestiti, da jemljete druga zdravila, tudi če jih jemljete brez recepta.
Alergeni, ki se uporabljajo za imunoterapijo, ali izvlečki alergenov za kožne teste povečajo tveganje za hude sistemske alergijske reakcije ali anafilaksijo pri bolnikih, ki prejemajo bisoprolol.
Pri intravenskem dajanju fenitoin, zdravila za inhalacijsko splošno anestezijo (ogljikovodiki derivati) povečajo resnost kardiodepresivnega učinka in verjetnost znižanja krvnega tlaka.
Učinkovitost insulina in peroralnih hipoglikemičnih zdravil se lahko med zdravljenjem z bisoprololom spremeni (zakrije simptome hipoglikemije: tahikardija, zvišan krvni tlak).
Očistek lidokaina in ksantinov (razen difilina) se lahko zmanjša zaradi možnega povečanja njihove koncentracije v krvni plazmi, zlasti pri bolnikih s sprva povečanim očistkom teofilina pod vplivom kajenja.
Nesteroidna protivnetna zdravila, kortikosteroidi in estrogeni oslabijo hipotenzivni učinek bisoprolola (zakasnitev Na +, blokada sinteze toplogrednih plinov v ledvicah).
Srčni glikozidi, metildopa, rezerpin in gvanfacin, CCB (verapamil, diltiazem), amiodaron in druga antiaritmična zdravila povečajo tveganje za razvoj ali poslabšanje bradikardije, AV blokade, srčnega zastoja in srčnega popuščanja.
Nifedipin lahko povzroči znatno znižanje krvnega tlaka.
Diuretiki, klonidin, simpatolitiki, hidralazin in druga antihipertenzivna zdravila lahko povzročijo prekomerno znižanje krvnega tlaka.
Delovanje nedepolarizirajočih mišičnih relaksantov in antikoagulantni učinek kumarinov med zdravljenjem z bisoprololom se lahko podaljša.
Tri- in tetraciklični antidepresivi, antipsihotiki (antipsihotiki), etanol, sedativi in hipnotiki povečajo depresijo centralnega živčnega sistema.
Sočasna uporaba z zaviralci MAO ni priporočljiva zaradi znatnega povečanja hipotenzivnega učinka. Prekinitev zdravljenja med jemanjem zaviralcev MAO in bisoprololom mora biti najmanj 14 dni.
Nehidrogenirani alkaloidi ergot povečajo tveganje za razvoj motenj perifernega krvnega obtoka.
Ergotamin poveča tveganje za nastanek motenj perifernega krvnega obtoka; sulfasalazin poveča koncentracijo bisoprolola v krvni plazmi; rifampicin skrajša razpolovno dobo.
Zdravljenja ni priporočljivo nenadoma prekiniti in spremeniti priporočenega odmerka brez predhodnega posvetovanja z zdravnikom, ker to lahko povzroči začasno poslabšanje delovanja srca. Zdravljenja se ne sme nenadoma prekiniti, zlasti pri bolnikih s koronarno arterijsko boleznijo. Če je treba zdravljenje prekiniti, je treba odmerek postopoma zmanjševati.
Spremljanje stanja bolnikov, ki jemljejo Concor®, mora vključevati merjenje srčnega utripa in krvnega tlaka (na začetku zdravljenja - vsak dan, nato enkrat na 3-4 mesece), EKG, določanje glukoze v krvi pri bolnikih s sladkorno boleznijo (enkrat na 4-5). mesecev). Pri starejših bolnikih je priporočljivo spremljati delovanje ledvic (enkrat na 4-5 mesecev).
Pacienta je treba poučiti o načinu izračuna srčnega utripa in poučiti o potrebi po zdravniškem posvetu s srčnim utripom.<50 уд./мин.
Bolniki, ki uporabljajo kontaktne leče, morajo upoštevati, da je med zdravljenjem možno zmanjšati nastajanje solzne tekočine.
Pri uporabi pri bolnikih s feokromocitomom obstaja tveganje za razvoj paradoksalne arterijske hipertenzije (če predhodno ni dosežena učinkovita alfa-adrenergična blokada).
V primeru tirotoksikoze lahko Concor® prikrije določene klinične znake tirotoksikoze (na primer tahikardijo). Nenadna ukinitev zdravila pri bolnikih s tirotoksikozo je kontraindicirana, saj lahko poveča simptome.
Pri diabetes mellitusu lahko prikrije tahikardijo, ki jo povzroča hipoglikemija. Za razliko od neselektivnih zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta praktično ne poveča hipoglikemije, ki jo povzroča insulin, in ne upočasni povrnitve koncentracije glukoze v krvi na normalno raven.
Ob hkratnem dajanju klonidina je mogoče njegovo jemanje prekiniti le nekaj dni po prekinitvi zdravila Concor®.
Možno je, da sta možna resnost preobčutljivostne reakcije in pomanjkanje učinka običajnih odmerkov adrenalina v ozadju obremenjene alergijske anamneze.
Če je potrebno izvesti načrtovano kirurško zdravljenje, je treba zdravilo prekiniti 48 ur pred splošno anestezijo. Če je bolnik zdravilo vzel pred operacijo, mora izbrati zdravila za splošno anestezijo z minimalno negativnim inotropnim učinkom.
Vzajemno aktivacijo vagusnega živca je mogoče odpraviti z IV dajanjem atropina (1-2 mg).
Zdravila, ki zmanjšujejo oskrbo s kateholamini (vključno z rezerpinom), lahko okrepijo delovanje zaviralcev beta, zato morajo biti bolniki, ki jemljejo takšne kombinacije zdravil, pod stalnim zdravniškim nadzorom, da se odkrije izrazito znižanje krvnega tlaka ali bradikardija.
Bolnikom z bronhospastičnimi boleznimi se lahko predpišejo kardioselektivni zaviralci adrenergičnih receptorjev v primeru intolerance in/ali neučinkovitosti drugih antihipertenzivnih zdravil. Če je odmerek zdravila presežen, obstaja tveganje za razvoj bronhospazma.
V primeru odkrivanja naraščajoče bradikardije (srčni utrip) pri starejših bolnikih<50 уд./мин), выраженного снижения АД (сАД <100 мм рт. ст.), AV блокады необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.
Zdravljenja je nemogoče nenadoma prekiniti zaradi nevarnosti razvoja hudih aritmij in miokardnega infarkta. Preklic zdravila se izvaja postopoma, z zmanjšanjem odmerka za 2 tedna ali več (odmerek zmanjšajte za 25% v 3-4 dneh). Zdravilo je treba prekiniti pred pregledom ravni kateholaminov, normetanefrina in vanililne mandljeve kisline v krvi in urinu; titri protinuklearnih protiteles.
Vpliv na sposobnost vožnje avtomobila in zapletenih mehanizmov
Bisoprolol ne vpliva na sposobnost vožnje avtomobila v študiji bolnikov s koronarno srčno boleznijo. Zaradi posameznih reakcij pa je lahko oslabljena sposobnost vožnje avtomobila ali dela s tehnično zapletenimi mehanizmi. Temu je treba posvetiti posebno pozornost na začetku zdravljenja, po spremembi odmerka, pa tudi ob sočasni uporabi alkohola.
Seznam B.: Pri temperaturi, ki ne presega 30 ° C.
C Srčno-žilni sistem
C07 zaviralci beta
C07A zaviralci beta
C07AB Selektivni zaviralci beta1
V tem članku si lahko preberete navodila za uporabo zdravila. Concor... Predstavljeni so pregledi obiskovalcev spletnega mesta - potrošnikov tega zdravila, pa tudi mnenja zdravnikov specialistov o uporabi zdravila Concor v njihovi praksi. Velika zahteva, da bolj aktivno dodate svoje ocene o zdravilu: ali je zdravilo pomagalo ali ne pomagalo znebiti bolezni, kakšni zapleti in stranski učinki so bili opaženi, ki jih proizvajalec morda ni navedel v pripisu. Concorjevi analogi v prisotnosti obstoječih strukturnih analogov. Uporaba za zdravljenje visokega krvnega tlaka, bolezni koronarnih arterij, stabilne angine pektoris in srčnega popuščanja pri odraslih, pa tudi med nosečnostjo in dojenjem. Neželeni učinki in uporaba alkohola z zdravili.
Concor- selektivni zaviralec beta1, brez lastne simpatikomimetične aktivnosti, nima membranskega stabilizacijskega učinka.
Ima le rahlo afiniteto za beta2-adrenergične receptorje gladkih mišic bronhijev in krvnih žil ter za beta2-adrenergične receptorje, ki sodelujejo pri uravnavanju presnove. Zato bisoprolol (aktivna snov zdravila Concor) na splošno ne vpliva na odpornost dihalnih poti in presnovne procese, v katere so vključeni beta2-adrenergični receptorji.
Selektivni učinek zdravila na beta1-adrenergične receptorje ostaja zunaj terapevtskega območja.
Bisoprolol nima izrazitega negativnega inotropnega učinka.
Bisoprolol zmanjša aktivnost simpatoadrenalnega sistema z blokiranjem beta1-adrenergičnih receptorjev srca.
Pri enkratnem peroralnem dajanju pri bolnikih s koronarno arterijsko boleznijo brez znakov kroničnega srčnega popuščanja bisoprolol zmanjša srčni utrip, zmanjša udarni volumen srca in posledično zmanjša iztisni delež in potrebo miokarda po kisiku. Pri dolgotrajni terapiji se sprva povečan TPR zmanjša. Zmanjšanje aktivnosti renina v krvni plazmi velja za eno od sestavin hipotenzivnega delovanja zaviralcev beta.
Največji učinek zdravila je dosežen 3-4 ure po peroralni uporabi. Tudi pri jemanju bisoprolola enkrat na dan njegov terapevtski učinek traja 24 ur, saj je njegov T1/2 iz krvne plazme 10-12 ur. Praviloma se največje znižanje krvnega tlaka doseže 2 tedna po začetek zdravljenja.
Farmakokinetika
Po peroralni uporabi se Concor skoraj v celoti (> 90 %) absorbira iz prebavil. Vnos hrane ne vpliva na biološko uporabnost. Očistek bisoprolola je določen z ravnotežjem med izločanjem preko ledvic v nespremenjeni obliki (približno 50 %) in presnovo v jetrih (približno 50 %) v presnovke, ki se izločajo tudi skozi ledvice.
Indikacije
Oblike izdaje
Filmsko obložene tablete 5 mg in 10 mg.
Filmsko obložene tablete 2,5 mg (Concor Cor).
Navodila za uporabo in odmerjanje
Zdravilo se jemlje peroralno 1-krat na dan. Tablete je treba jemati z malo tekočine zjutraj pred zajtrkom, med ali po njem. Tablete se ne smejo žvečiti ali v prahu.
Arterijska hipertenzija in angina pektoris
Odmerek se izbere individualno, predvsem ob upoštevanju srčnega utripa in bolnikovega stanja.
Začetni odmerek je praviloma 5 mg enkrat na dan, po potrebi pa se lahko odmerek poveča na 10 mg enkrat na dan. Pri zdravljenju arterijske hipertenzije in angine pektoris je največji priporočeni odmerek 20 mg enkrat na dan.
Kronično srčno popuščanje
Standardna shema zdravljenja kroničnega srčnega popuščanja vključuje uporabo zaviralcev ACE ali antagonistov receptorjev angiotenzina 2 (v primeru intolerance za zaviralce ACE), zaviralcev beta, diuretikov in, po izbiri, srčnih glikozidov. Na začetku zdravljenja kroničnega srčnega popuščanja z zdravilom Concor je potrebna posebna faza titracije pod rednim zdravniškim nadzorom.
Predpogoj za zdravljenje z zdravilom Concor je stabilno kronično srčno popuščanje brez znakov poslabšanja.
Zdravljenje z zdravilom Concor se začne v skladu z naslednjim načrtom titracije. V tem primeru bo morda potrebna individualna prilagoditev glede na to, kako dobro bolnik prenaša predpisani odmerek, to pomeni, da se odmerek lahko poveča le, če je prejšnji odmerek dobro prenašal.
Za zagotovitev ustreznega postopka titracije v začetnih fazah zdravljenja je priporočljivo uporabljati bisoprolol v obliki tablet 2,5 mg.
Priporočeni začetni odmerek je 1,25 mg enkrat na dan Odvisno od individualne tolerance je treba odmerek postopoma povečevati na 2,5 mg, 3,75 mg, 5 mg, 7,5 mg in 10 mg enkrat na dan. Vsako naslednje povečanje odmerka je treba izvesti vsaj 2 tedna pozneje. Če bolnik slabo prenaša povečanje odmerka zdravila, je možno zmanjšanje odmerka.
Med titracijo je priporočljivo redno spremljanje krvnega tlaka, srčnega utripa in resnosti simptomov kroničnega srčnega popuščanja. Poslabšanje simptomov kroničnega srčnega popuščanja je možno od prvega dne uporabe zdravila.
Če bolnik ne prenaša največjega priporočenega odmerka zdravila, je treba razmisliti o postopnem zmanjševanju odmerka.
V fazi titracije ali po njej je možno začasno poslabšanje poteka kroničnega srčnega popuščanja, arterijske hipotenzije ali bradikardije. V tem primeru je najprej priporočljivo prilagoditi odmerke zdravil za sočasno zdravljenje. Morda boste morali tudi začasno zmanjšati odmerek zdravila Concor ali ga preklicati. Po stabilizaciji bolnikovega stanja je treba odmerek ponovno titrirati ali nadaljevati z zdravljenjem.
Trajanje zdravljenja za vse indikacije
Zdravljenje z zdravilom Concor je običajno dolgotrajno.
Starejši bolniki ne potrebujejo prilagajanja odmerka.
Ker ni dovolj podatkov o uporabi zdravila Concor pri otrocih, ni priporočljivo predpisovati zdravila otrokom, mlajšim od 18 let.
Do danes ni dovolj podatkov o uporabi zdravila Concor pri bolnikih s kroničnim srčnim popuščanjem v kombinaciji s sladkorno boleznijo tipa 1, hudo ledvično in/ali jetrno disfunkcijo, restriktivno kardiomiopatijo, prirojenimi srčnimi napakami ali boleznijo srčnih zaklopk s hudimi hemodinamskimi motnjami. Prav tako do sedaj ni bilo dovolj podatkov o bolnikih s kroničnim srčnim popuščanjem z miokardnim infarktom v zadnjih 3 mesecih.
Stranski učinek
Kontraindikacije
Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
Uporaba zdravila Concor med nosečnostjo je možna le, če je predvidena korist za mater večja od možnega tveganja za plod.
Zaviralci beta zmanjšajo pretok krvi v posteljici in lahko vplivajo na razvoj ploda. Skrbno je treba spremljati pretok krvi v posteljici in maternici ter spremljati rast in razvoj nerojenega otroka ter v primeru neželenih manifestacij v zvezi z nosečnostjo ali plodom sprejeti alternativne terapevtske ukrepe. Po porodu je treba novorojenčka skrbno pregledati. V prvih 3 dneh življenja se lahko pojavijo simptomi bradikardije in hipoglikemije.
Podatkov o izločanju bisoprolola v materino mleko ni. Jemanje zdravila Concor ni priporočljivo za ženske med dojenjem. Če je treba zdravilo uporabljati med dojenjem, je treba dojenje prekiniti.
Posebna navodila
Bolnik ne sme nenadoma prekiniti zdravljenja in spremeniti priporočenega odmerka brez predhodnega posvetovanja z zdravnikom, saj lahko to povzroči začasno poslabšanje delovanja srca. Zdravljenja se ne sme nenadoma prekiniti, zlasti pri bolnikih s koronarno arterijsko boleznijo. Če je treba zdravljenje prekiniti, je treba odmerek postopoma zmanjševati.
Tri- in tetraciklični antidepresivi, antipsihotiki (antipsihotiki), etanol (alkohol), sedativi in hipnotiki povečajo depresijo centralnega živčnega sistema.
V začetni fazi zdravljenja z zdravilom Concor bolniki potrebujejo stalen zdravniški nadzor.
Previdno je treba zdravilo uporabljati pri sladkorni bolezni z znatnimi nihanji koncentracije glukoze v krvi (simptomi hude hipoglikemije, kot so tahikardija, palpitacije ali prekomerno potenje so lahko prikriti), pri bolnikih na strogi dieti, med desenzibilizacijo terapija, AV blok 1. stopnje, Prinzmetalova angina pektoris, blage in zmerne motnje periferne arterijske cirkulacije (na začetku zdravljenja lahko pride do povečanja simptomov), s psoriazo (vključno z anamnezo).
Dihalni sistem: pri bronhialni astmi ali KOPB je indicirana sočasna uporaba bronhodilatatorjev. Pri bolnikih z bronhialno astmo je možno povečanje upora dihalnih poti, kar zahteva večji odmerek agonistov adrenergičnih receptorjev beta2.
Alergijske reakcije: zaviralci beta, vključno z zdravilom Concor, lahko povečajo občutljivost na alergene in resnost anafilaktičnih reakcij zaradi oslabitve adrenergične kompenzacijske regulacije pod delovanjem zaviralcev beta. Zdravljenje z epinefrinom (adrenalinom) ne daje vedno pričakovanega terapevtskega učinka.
Pri izvajanju splošne anestezije je treba upoštevati tveganje za blokado adrenergičnih receptorjev beta. Če je treba zdravljenje z zdravilom Concor prekiniti pred operacijo, je treba to storiti postopoma in zaključiti 48 ur pred splošno anestezijo. Anesteziologa je treba opozoriti, da bolnik jemlje Concor.
Pri bolnikih s feokromocitomom se lahko Concor predpiše le ob uporabi zaviralcev alfa.
Pri zdravljenju z zdravilom Concor se lahko simptomi hipertiroidizma prikrijejo.
Vpliv na sposobnost vožnje vozil in upravljanja z mehanizmi
Glede na rezultate študije pri bolnikih s koronarno arterijsko boleznijo Concor ne vpliva na sposobnost vožnje vozil. Zaradi posameznih reakcij pa je lahko oslabljena sposobnost vožnje avtomobila ali dela s tehnično zapletenimi mehanizmi. Temu je treba posvetiti posebno pozornost na začetku zdravljenja, po spremembi odmerka, pa tudi ob sočasni uporabi alkohola.
Interakcije z zdravili
Sočasna uporaba drugih zdravil lahko vpliva na učinkovitost in toleranco bisoprolola. Ta interakcija se lahko pojavi tudi, če se dve zdravili vzameta v kratkem času. Zdravnik mora biti obveščen o uporabi drugih zdravil, tudi če se uporaba izvaja brez recepta.
Zdravljenje kroničnega srčnega popuščanja
Antiaritmiki razreda 1 (na primer kinidin, dizopiramid, lidokain, fenitoin, flekainid, propafenon) lahko pri sočasni uporabi z bisoprololom zmanjšajo AV prevodnost in srčno kontraktilnost.
Počasni zaviralci kalcijevih kanalčkov, kot sta verapamil in v manjši meri diltiazem, lahko ob sočasni uporabi z bisoprololom povzročijo zmanjšanje kontraktilnosti miokarda in okvaro AV prevodnosti. Zlasti intravenska uporaba verapamila pri bolnikih, ki jemljejo zaviralce beta, lahko povzroči hudo arterijsko hipotenzijo in AV blok. Centralno delujoči antihipertenzivi (kot so klonidin, metildopa, moksonidin, rilmenidin) lahko privedejo do zmanjšanja srčnega utripa in zmanjšanja minutnega volumna srca ter do vazodilatacije zaradi zmanjšanja centralnega simpatičnega tonusa. Nenadna ukinitev, zlasti pred prekinitvijo zaviralcev beta, lahko poveča tveganje za razvoj "povratne" arterijske hipertenzije.
Kombinacije, ki zahtevajo posebno nego
Zdravljenje arterijske hipertenzije in angine pektoris
Antiaritmiki razreda 1 (na primer kinidin, dizopiramid, lidokain, fenitoin, flekainid, propafenon) lahko pri sočasni uporabi z bisoprololom zmanjšajo AV prevodnost in kontraktilnost miokarda.
Vse indikacije za uporabo zdravila Concor
Počasni zaviralci kalcijevih kanalčkov, derivati dihidropiridina (na primer nifedipin, felodipin, amlodipin) lahko pri sočasni uporabi z bisoprololom povečajo tveganje za arterijsko hipotenzijo. Pri bolnikih s kroničnim srčnim popuščanjem ni mogoče izključiti tveganja poznejšega poslabšanja kontraktilne funkcije srca.
Antiaritmiki razreda 3 (na primer amiodaron) lahko pri sočasni uporabi z zdravilom Concor povečajo kršitev AV prevodnosti.
Delovanje zaviralcev beta za lokalno uporabo (na primer kapljice za oko za zdravljenje glavkoma) lahko okrepi sistemske učinke bisoprolola (znižanje krvnega tlaka, znižanje srčnega utripa).
Parasimpatomimetiki, če jih uporabljamo sočasno z bisoprololom, lahko povečajo motnje AV prevodnosti in povečajo tveganje za razvoj bradikardije.
S hkratno uporabo z zdravilom Concor je mogoče povečati hipoglikemični učinek insulina ali hipoglikemičnih sredstev za peroralno uporabo. Simptome hipoglikemije, zlasti tahikardijo, je mogoče prikriti ali zatreti. Takšna interakcija je bolj verjetna pri uporabi neselektivnih zaviralcev beta.
Splošni anestetiki lahko povečajo tveganje za kardiodepresivne učinke, kar vodi v hipotenzijo.
Srčni glikozidi lahko ob sočasni uporabi z bisoprololom povzročijo podaljšanje časa prevodnosti impulza in s tem razvoj bradikardije.
Nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID) lahko zmanjšajo antihipertenzivni učinek zdravila Concor.
Sočasna uporaba zdravila Concor z beta-adrenergičnimi agonisti (na primer izoprenalin, dobutamin) lahko povzroči zmanjšanje učinka obeh zdravil.
Kombinacija bisoprolola z adrenergičnimi agonisti, ki vplivajo na alfa in beta-adrenergične receptorje (na primer norepinefrin, epinefrin), lahko poveča vazokonstriktorske učinke teh zdravil zaradi delovanja na alfa-adrenergične receptorje, kar vodi do zvišanja krvnega tlaka. Takšna interakcija je bolj verjetna pri uporabi neselektivnih zaviralcev beta.
Antihipertenzivna zdravila, pa tudi druga zdravila z možnim antihipertenzivnim učinkom (na primer triciklični antidepresivi, barbiturati, fenotiazini) lahko povečajo antihipertenzivni učinek bisoprolola.
Meflokin lahko ob sočasni uporabi z bisoprololom poveča tveganje za razvoj bradikardije.
Zaviralci MAO (z izjemo zaviralcev MAO B) lahko povečajo hipotenzivni učinek zaviralcev beta. Sočasna uporaba lahko povzroči tudi razvoj hipertenzivne krize.
Analogi zdravila Concor
Strukturni analogi učinkovine:
Če ni analogov zdravila za učinkovino, lahko sledite spodnjim povezavam do bolezni, pri katerih ustrezno zdravilo pomaga, in si oglejte razpoložljive analoge za terapevtski učinek.
Concor: navodila za uporabo in pregledi
Concor je selektivni zaviralec adrenergičnih receptorjev beta 1.
Odmerna oblika Concor - filmsko obložene tablete: svetlo rumene ali svetlo oranžne, imajo bikonveksno obliko srca in ločnico na obeh straneh (5 mg ali 10 mg v pretisnih omotih: 10 kos., v škatlah 3 ali 5 pretisnih omotov; 25 kos., 2 pretisna omota v kartonskih pakiranjih; 30 kosov, 1 pretisni omot v kartonski škatli; 5 mg, 30 kosov v pretisnem omotu, 3 pretisni omoti v kartonski škatli).
Aktivna sestavina je bisoprolol hemifumarat (bisoprolol fumarat (2:1)):
Pomožne sestavine: koruzni škrob, brezvodni kalcijev hidrogenfosfat, brezvodni koloidni silicijev dioksid, krospovidon, mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat.
Sestava filmske ovojnice: titanov dioksid (E171), hipromeloza 2910/15, dimetikon 100, makrogol 400, barvilo rumeni železov oksid (E172).
Poleg tega je v sestavi filmske lupine svetlo oranžne barve - rdeče barvilo železov oksid (E172).
Concor je selektivni zaviralec adrenergičnih receptorjev beta 1, ki nima lastne simpatikomimetične aktivnosti in učinka stabilizacije membran. Ima rahlo afiniteto za beta 2-adrenergične receptorje gladkih mišic krvnih žil, bronhijev in beta 2-adrenergične receptorje, ki sodelujejo pri uravnavanju presnove. Zdravilo nima vpliva na odpornost dihalnih poti, pa tudi na presnovne procese, ki se pojavljajo s sodelovanjem beta 2-adrenergičnih receptorjev.
Selektivni učinek bisoprolola na beta 2-adrenergične receptorje je opažen tudi zunaj terapevtskega območja.
Bisoprolol nima izrazitega negativnega inotropnega učinka. Po peroralni uporabi je največji učinek dosežen po 3-4 urah. Razpolovna doba je 10-12 ur. Pri uporabi zdravila enkrat na dan terapevtski učinek traja 24 ur. Najpogosteje je največje znižanje krvnega tlaka doseženo 2 tedna po začetku zdravljenja.
Bisoprolol blokira beta 2-adrenergične receptorje srca in zmanjša aktivnost simpatoadrenalnega sistema.
Pri ishemični srčni bolezni in v odsotnosti kroničnega srčnega popuščanja enkratna peroralna uporaba bisoprolola zmanjša srčni utrip in zmanjša udarni volumen srca, kar vodi do zmanjšanja iztisnega deleža in zmanjšanja potreb miokarda po dobavljenem kisiku. .
Pri dolgotrajnem zdravljenju se zmanjša sprva povečan skupni periferni žilni upor, zmanjša pa se tudi aktivnost renina v krvni plazmi (ta učinek velja za eno od sestavin hipotenzivnega učinka zaviralcev beta).
Podatkov o farmakokinetiki zdravila Concor pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic ali jeter in sočasno koronarno boleznijo srca ni.
Concor je treba previdno predpisovati bolnikom s hudo okvaro jeter, Prinzmetalovo angino pektoris, sladkorno boleznijo tipa 1 in sladkorno boleznijo s pomembnimi nihanji glukoze v krvi, hipertiroidizmom, AV blokom stopnje I, psoriazo, hudo odpovedjo ledvic (očistek kreatinina / manj kot 20 ml min), prirojena srčna bolezen ali bolezen srčne zaklopke s hudimi hemodinamskimi motnjami, restriktivna kardiomiopatija, kronično srčno popuščanje v ozadju miokardnega infarkta v naslednjih 3 mesecih, v obdobju desenzibilizirajoče terapije, pa tudi bolniki na strogi dieti.
Uporaba zdravila Concor med nosečnostjo je možna, če po zdravnikovi definiciji pričakovani terapevtski učinek za mater odtehta možno tveganje za plod (bisoprololijev hemifumarat zmanjša pretok krvi v posteljici).
Tablete Concor se jemlje peroralno, brez žvečenja, z zadostno količino tekočine. Zdravilo je treba jemati enkrat na dan, zjutraj, ne glede na vnos hrane.
Zdravnik predpiše odmerek posamezno, ob upoštevanju bolnikovega stanja in kliničnih indikacij.
Pri zdravljenju angine pektoris in arterijske hipertenzije se odmerek izbere ob upoštevanju bolnikovega srčnega utripa. Začeti je treba s 5 mg na dan. Po potrebi se lahko odmerek poveča na 10 mg, ni priporočljivo preseči 20 mg.
Zdravljenje kroničnega srčnega popuščanja poteka po standardni shemi, ki vključuje kombinirano zdravljenje, ki vključuje zaviralce angiotenzinske konvertaze (ACE) ali antagoniste receptorjev angiotenzina II (z intoleranco za zaviralce ACE), diuretike, zaviralce beta, srčne glikozide .
Concor je indiciran le pri stabilnem kroničnem srčnem popuščanju brez simptomov poslabšanja. Posebne faze titracije je treba opraviti po določeni shemi.
Priporočeni začetni odmerek za zdravljenje kroničnega srčnega popuščanja je 1,25 mg. Nadaljnja prilagoditev odmerka je odvisna od individualne tolerance bisoprolola in se izvede po določeni prilagoditvi prejšnjemu.
Odmerek se povečuje postopoma, enkrat na 2 tedna za 1,25 mg, največji odmerek je 10 mg. Izbira odmerka Concorja poteka pod nadzorom zdravnika in nadzorom srčnega utripa, krvnega tlaka, v primeru poslabšanja stanja v ozadju zadnje titracije je treba odmerek zmanjšati na prejšnjega. .
Od prvih dni uporabe zdravila, med titracijo in zdravljenjem je možno začasno poslabšanje simptomov poteka bolezni, pojav arterijske hipotenzije ali bradikardije. V tem primeru je treba sočasno prilagoditi odmerke sočasnega zdravljenja in bisoprolola, v kritičnih situacijah pa ga prekiniti, dokler se bolnikovo stanje ne stabilizira. Zdravljenje se lahko nato nadaljuje ali ponovno titrira.
Uporaba Concorja za vse indikacije je dolgotrajna.
Bolnikom z blago ali zmerno okvaro jeter ali ledvic in starejšim bolnikom običajno ni treba prilagajati odmerka.
Pri hudi okvarjenem delovanju ledvic in jeter priporočeni dnevni odmerek ne sme presegati 10 mg, povečanje odmerka pri tej kategoriji bolnikov pa se izvaja zelo previdno.
V ozadju uporabe zdravila Concor se lahko pojavijo naslednji neželeni učinki:
Najpogostejši simptomi: AV blok, izrazito znižanje krvnega tlaka, huda bradikardija, akutno srčno popuščanje, hipoglikemija, bronhospazem.
Pri enkratnem odmerku velikega odmerka bisoprolola se občutljivost pri posameznih bolnikih zelo razlikuje. Občutljivost je verjetno povečana pri bolnikih s kroničnim srčnim popuščanjem.
V primeru prevelikega odmerjanja morate prenehati jemati zdravilo Concor in se zateči k podporni simptomatski terapiji.
Pri hudi bradikardiji se priporoča intravenski atropin. Če ti ukrepi ne zadostujejo, lahko zdravilo s pozitivnim kronotropnim učinkom dajemo previdno. V nekaterih primerih je začasno nameščen umetni srčni spodbujevalnik.
V primeru izrazitega znižanja krvnega tlaka se priporoča intravensko dajanje vazopresorskih zdravil in raztopin, ki nadomeščajo plazmo.
V primeru AV blokade je treba zagotoviti stalno spremljanje bolnika in predpisati zdravljenje z beta-adrenergičnimi agonisti (na primer epinefrinom). V nekaterih primerih je priporočljiva začasna namestitev umetnega srčnega spodbujevalnika.
V primeru poslabšanja kroničnega srčnega popuščanja se priporoča intravensko dajanje diuretikov, vazodilatatorjev in zdravil s pozitivnim inotropnim učinkom.
Za bronhospazem so predpisani bronhodilatatorji, vključno z beta 2-adrenomimetiki in / ali aminofilinom.
Nemogoče je nenadoma prekiniti zdravljenje, zlasti pri bolnikih s koronarno srčno boleznijo, je treba preklic zdravila Concor izvesti s postopnim zmanjševanjem odmerka. Prilagoditev odmerka se izvaja pod nadzorom in na priporočilo zdravnika.
Pri bolnikih z bronhialno astmo ali KOPB je uporaba zdravila indicirana le med jemanjem bronhodilatatorjev. Pri povečanju odpornosti dihalnih poti se bolnikom z bronhialno astmo priporoča povečanje odmerka beta 2-adrenomimetikov.
V ozadju Concorja je možna povečana občutljivost na alergene in resnost anafilaktičnih reakcij, medtem ko zdravljenje z adrenalinom (adrenalinom) morda ne bo imelo zadostnega terapevtskega učinka.
Pred načrtovanim kirurškim posegom z uporabo splošne anestezije je potrebno postopoma zmanjšati odmerek zdravila in prenehati jemati 48 ur pred začetkom operacije. O jemanju bisoprolola je treba obvestiti anesteziologa.
Pri feokromocitomu je uporaba zdravila možna le v ozadju zaviralcev alfa.
Zdravilo lahko prikrije simptome hipertiroidizma.
Čeprav Concor ne vpliva na bolnikovo sposobnost vožnje vozil in mehanizmov, je glede na različno individualno prenašanje zdravila in morebitno kršitev stanja pri spreminjanju odmerka priporočljiva previdnost, zlasti na začetku zdravljenja in v v primeru hkratnega uživanja alkohola.
V skladu z navodili je zdravilo Concor med nosečnostjo dovoljeno uporabljati le v primerih, ko je možno tveganje za plod nižje od predvidene koristi za mater.
Pod vplivom zaviralcev beta se pretok krvi v posteljici zmanjša, kar lahko vpliva na razvoj ploda. Prikazuje nadzor krvnega pretoka v maternici in posteljici ter spremljanje razvoja ploda. V primeru diagnosticiranja neželenih učinkov je priporočljivo uporabiti alternativne metode zdravljenja. Po porodu je treba novorojenčka skrbno pregledati. V prvih treh dneh življenja se lahko pojavijo simptomi hipoglikemije in bradikardije.
Podatkov o izločanju bisoprolola v materino mleko ni, zato jemanje zdravila Concor med dojenjem ni priporočljivo. Če je uporaba zdravila nujna, je treba dojenje prekiniti.
Kontraindicirana je uporaba zdravila Concor za zdravljenje bolnikov, mlajših od 18 let.
Pri hudi ledvični odpovedi (CC do 20 ml / min) je treba Concor uporabljati previdno. Pri blagi do zmerni ledvični okvari odmerka ni treba prilagajati.
V primeru hude okvare jeter je treba zdravilo Concor uporabljati previdno. Največji odmerek pri takih bolnikih ne sme presegati 10 mg. Pri blagi do zmerni okvari delovanja jeter odmerka ni treba prilagajati.
Pri zdravljenju starejših bolnikov prilagajanje odmerka ni potrebno.
Pri predpisovanju zdravila Concor mora bolnik zdravnika obvestiti o vseh zdravilih, ki jih jemlje. Te informacije bodo zdravniku omogočile, da upošteva možno medsebojno delovanje zdravil in da bolniku potrebna priporočila o pravilih in zaporedju njihove uporabe.
Pri zdravljenju kroničnega srčnega popuščanja sočasna uporaba kinidina, lidokaina, dizopiramida, fenitoina, propafenona, flekainida in drugih antiaritmikov razreda I ni priporočljiva.
Neželene kombinacije za hkratno uporabo zdravila Concor:
Posebno previdnost je potrebna pri zdravljenju angine pektoris in arterijske hipertenzije v kombinaciji z lidokainom, kinidinom, dizopiramidom, flekainidom, fenitoinom, propafenonom (antiaritmiki razreda I), ta kombinacija z bisoprololom lahko zmanjša kontraktilnost miokarda in AV prevodnost.
Zdravila, v kombinaciji s katerimi je potrebna posebna skrb za imenovanje Concorja:
Kombinacija zdravila Concor z izoprenalinom, dobutaminom in drugimi beta-adrenergičnimi agonisti vodi do zmanjšanja kliničnega učinka obeh zdravil.
Sočasna uporaba adrenergičnih agonistov z bisoprololom, ki vplivajo na alfa in beta adrenergične receptorje (noradrenalin, epinefrin), vodi do zvišanja krvnega tlaka.
Analogi Concorja so: Bisoprolol, Bisoprolol Sandoz, Bisoprolol-Richter, Bisoprolol-Maxpharma, Biprol, Bikard, Bisokard, Bisostad, Bisoprofar, Coronal, Cordinorm, Concor Cor, Coronal.
Shranjujte pri temperaturah do 30 °C. Hranite izven dosega otrok.
Rok uporabnosti je 5 let.