Механизмът на антимикробното действие на антибактериалните средства. Антимикробни средства: видове, класификация Механизмът на действие на антимикробните средства

Повече от 50% от заболяванията са инфекциозни по природа, тоест причинени от патогенни микроорганизми. За лечение на тези заболявания се използват антимикробни средства. Антимикробните средства представляват 20% от всички лекарства.

Антимикробните лекарства включват антибиотици и синтетични лекарства (сулфонамиди, хинолони и др.). Най-важното място сред тези лекарства заемат антибиотиците.

Класификация

1. Антибиотици

2. Синтетични антимикробни средства

сулфонамиди

Хинолони и флуорохинолони

нитрофурани

Нитроимидазоли

3. Противогъбични средства

4. Антивирусни средства

5. Противотуберкулозни лекарства

Антибиотиците са вещества с биологичен произход (т.е. отпадни продукти от микроорганизми и по-високо организирани растителни и животински организми), синтезирани главно от микроорганизми и имащи селективно увреждащо действие върху чувствителните към тях микроорганизми. Като лекарства се използват и полусинтетични производни на антибиотици (продукти на модификация на естествени молекули) и синтетични антибактериални средства.

„Флуорохиролоните често се наричат ​​антибиотици, но де факто те са синтетични съединения“ Страчунски.

Принципи на антимикробната терапия

Антибиотиците са етиотропни лекарства със специфично действие, които трябва да се предписва в съответствие с чувствителността на причинителя към тях.

Лечението на инфекциозно заболяване трябва да започне с идентифициране и идентифициране на патогена и определяне на чувствителността на идентифицираната патогенна микрофлора към антимикробно лекарство, т.е. преди започване на антимикробна терапия е необходимо правилно да се събере инфекциозен материал (намазка, секрет и др.) за бактериологично изследване и да се изпрати в резервоара. лаборатория, където се определя патогенът (при смесена инфекция на водещия патоген) и неговата чувствителност към антибиотика. Само на тази основа е възможен оптималният избор на лекарството. Резултатът обаче ще бъде готов след 4-5 дни, често изобщо не е възможно да се сеят и идентифицират m/o.

Ранно лечениедо количеството на патогена в тялото

сравнително малък, а имунитетът и

други телесни функции. Но резервоарът за данни. изследвания все още не са

готов, така че назначаването на антибиотик трябва да се извърши според

предполагаема флора,въз основа на следната информация:

Данни от микроскопия на намазка, оцветена по Грам

клинична картина. Известно е, че микроорганизмите имат известен афинитет към тъканите поради своята адхезивна способност. Например, еризипела, лимфаденит по-често се причиняват от стрептококи; абсцес на меки тъкани, циреи, карбункули, флегмон на новородени - стафилококи; пневмония - пневмококи, Haemophilus influenzae, микоплазми (в болницата - Staphylococcus aureus, Klebsiella, Pseudomonas aeruginosa (всяка болница има своя собствена микрофлора); пиелонефрит - Escherichia coli, Proteus- бактерии и др. "Klebsiella".

Възрастта на пациента. Когато се диагностицира пневмония при новородени, причината често е стафилококус ауреус, докато при хора на средна възраст - пневмокок.

епидемична ситуация. Има понятия за "дом", "болнична" инфекция, така че е необходимо да се вземе предвид "териториалният пейзаж"

Предишно лечение, което променя микрофлората

Правилният избор на доза (единична, дневна) и начина на приложение, продължителността на курса на лечениеза осигуряване на ефективна (средна терапевтична концентрация на STK) концентрация през целия курс на лечение.

Изборът на начин на приложение зависи от бионаличността, режима на дозиране

до голяма степен зависи от скоростта на елиминиране (биотрансформация и

екскреции). Трябва да се помни, че клиничното възстановяване

винаги е преди бактериологичните.

4 .Изборът на антибиотик, неговата доза и начин на приложение трябва

изключват или съществено намаляване на вредния ефект

наркотик върху човешкото тяло.Необходимо:

Съберете задълбочена алергична анамнеза

алергични тестове преди започване на антибиотична терапия.

Вземете предвид специфичните за органите токсични ефекти

антибиотици, например, антибиотици не трябва да се предписват с

ототоксично действие при пациенти със загуба на слуха и др.

По време на целия курс на лечение е възможно проследяване

поява на нежелани ефекти.

Оценка на ефективността и безопасността на антибиотиците

използва за оценка на ефикасността и безопасността на антибиотиците.

следните критерии:

1. Динамика на симптомите на заболяването (температура, интоксикация и др.)

2. Динамика на лабораторните и инструменталните показатели на дейността

възпалителен процес (клиничен анализ на кръв, урина,

копрограма, рентгенови данни и др.)

3. Динамика на бактериоскопичните и бактериологичните параметри

Антимикробните средства имат бактериостатичен или бактерициден ефект.

Бактериостатичното действие е способността на веществата да потискат растежа и развитието на микроорганизми.

Бактерицидното действие е способността да се причинява смъртта на микроорганизми.

Класификация на антимикробните средства.

1. Дезинфектанти.

2. Антисептици.

3. Химиотерапевтични средства.

Дезинфектанти- средства, използвани за въздействие върху микроорганизмите в околната среда.

Антисептици- средства, използвани за въздействие върху микроорганизми, разположени върху кожата и лигавиците.

Химиотерапевтични средства- средства, използвани за въздействие върху микроорганизми, разположени в органи и тъкани.

Трябва да се отбележи, че дезинфектантите и антисептиците са сходни по своето действие върху микрофлората, те са по-активни срещу повечето видове микроорганизми на различни етапи от тяхното развитие, което от своя страна показва ниска селективност на действието на тези вещества върху микрофлора. Повечето от тези вещества имат доста висока токсичност за хората. Разликата между дезинфектантите и антисептиците се крие главно в тяхната концентрация и начини на приложение.

Има редица изисквания към антисептиците:

те трябва да имат висока антимикробна активност срещу различни патогени;

Не увреждайте кожата и лигавиците;

бъде достатъчно евтин

нямат мирис и свойства на багрила;

Желателно е те да действат бързо и продължително.

Класификация на дезинфектантите и антисептиците.

аз Неорганични означава:

1. халогени:белина, хлорамин В, хлорхексидин, йоден разтвор, алкохол-

вой, разтвор на Лугол, йододицерин.

2. окислители:водороден пероксид, калиев перманганат.

3. киселини и основи:борна киселина, разтвор на амоняк.

4. съединения на тежки метали:сребърен нитрат, протаргол, цинков сулфат,

живачен дихлорид.

II. Органични означава:

1. ароматни съединения:фенол, крезол, резорцин, ихтиол, мехлем

Вишневски.

2. алифатно съединение:етилов алкохол, формалдехид.

3. багрила:брилянтно зелено, метиленово синьо, етакридин лактат.

4. нитрофуранови производни:фурацилин.

5. детергенти:сапун, церигел.

халогени - препарати, съдържащи хлор или йод в свободно състояние. Имат изразен бактерициден ефект и се използват като антисептици и дезинфектанти. Халогените денатурират протеините на протоплазмата на микробната клетка (атомите на хлор или йод изместват водорода от аминогрупата).

Избелващ прахе типичен дезинфектант. Антимикробното му действие се проявява много бързо, но не за дълго.

Под формата на 0,5% разтвор белина се използва за дезинфекция на стаи, бельо и изпускания на пациенти (гной, храчки, урина, изпражнения). Не трябва да се използва върху метални инструменти, тъй като може да възникне корозия на метала.

Формуляр за освобождаване:

Хлорамин В- препарат, който съдържа 25-29% активен хлор. Разтворите на хлорамина се използват за лечение на ръце и душове (0,25% -0,5%), лечение на гнойни рани и изгаряния, пустуларни кожни лезии (0,5% -2%), дезинфекция на помещения, лечение на предмети за грижа за пациенти, секрети на пациенти (1%-5% ).

Хлораминът може да унищожи неприятните миризми, показвайки дезодориращ ефект.

Формуляр за освобождаване:прах за разтвор.

Хлорхексидин биглюконат- хлорен препарат, способен да увреди плазмената мембрана на микроорганизми, особено грам-отрицателни. Използва се за лечение на ръцете на медицинския персонал, операционното поле, следоперативни конци, повърхности на изгаряне с 0,5% алкохолен разтвор, както и при гнойно-септични процеси (промиване на рани, пикочен мехур с 0,05% воден разтвор), за дезинфекция на термометри, инструменти, дезинфекционни помещения и санитарен транспорт (0,1% воден разтвор).

Формуляр за освобождаване: 20% воден разтвор във флакони, 0,05% воден разтвор във флакони.

Алкохолен йоден разтворе 5% водно-алкохолен разтвор.

Използва се за лечение на хирургичното поле, ръбовете на раната, ръцете на хирурга, както и при възпалителни процеси на кожата, миозит, невралгия. Имайте предвид, че йодът е силен дразнител и може да причини химически изгаряния.

Формуляр за освобождаване: 5% алкохолен разтвор във флакони.

Решението на Луголе разтвор на йод във воден разтвор на калиев йодид.

Използва се основно за лечение на лигавиците на фаринкса и ларинкса.

Формуляр за освобождаване:разтвор във флакони.

йоддицерин- лекарство от ново поколение, което има антисептично, противогъбично, антивирусно, анти-едематозно и антинекротично действие. За разлика от други йодни препарати, този агент не дразни тъканите, не предизвиква болкови реакции, но прониква дълбоко в тъканите. Използва се локално върху тампони, турунди, салфетки, както и за напояване, измиване и смазване на огнища на инфекция. Основните показания за употребата на йоддицерин са гнойни рани, язви, тонзилит, тонзилит, пулпит, отит на средното ухо, мастит, кандидоза, възпаление на гениталните органи. Високата ефективност на този агент при лечението на локални гнойно-възпалителни процеси се дължи на дълбокото проникване на йод в тъканите, което гарантира унищожаването на инфекциозните агенти.

Формуляр за освобождаване:разтвор във флакони.

Окислители - това са агенти, които при контакт с телесните тъкани се разлагат с освобождаване на молекулен или атомен кислород.

Разтвор на водороден пероксид- има антисептично, дезинфекциращо и кръвоспиращо действие. Използва се за лечение на кухината на раната, изплакване на устата при стоматит и гингивит, за спиране на кървенето от носа. Концентриран 6% разтвор на водороден прекис се използва за дезинфекция на термометри, шпатули, катетри.

Формуляр за освобождаване:воден разтвор от 3% и 6% във флакони.

Калиев перманганат- лилави кристали, които бързо се разтварят във вода, образувайки разтвор.

Разтвор 1:10000 причинява смъртта на много микроорганизми, освен това има дезодориращ ефект и в зависимост от концентрацията причинява стягащо, дразнещо и каутеризиращо действие. Като антисептик калиевият перманганат се използва за измиване на рани (0,1% -0,5%), за изплакване на устата и гърлото, за душене и измиване на пикочния мехур (0,1%), за третиране на повърхности на изгаряне (2% -5%), за стомашна промивка при остро отравяне с вещества, които лесно се окисляват и губят токсичност.

Формуляр за освобождаване:кристали във флакони.

Киселини и основи - причиняват денатурация на протоплазмените протеини на микроорганизмите.

Борна киселина- слабо дисоциира и поради това има ниска антисептична активност.

Използва се под формата на 2%-4% воден разтвор за измиване на очите, 5% мехлем се използва за лечение на инфекциозни кожни лезии и за лечение на въшки (педикулоза), а 5% алкохолен разтвор се използва за накапване в уши за възпаление.

Борната киселина прониква достатъчно добре през кожата и лигавиците и може да се натрупва в тялото. При продължителна употреба при пациенти с увредена бъбречна функция може да настъпи остро и хронично отравяне. Не използвайте борна киселина при малки деца и кърмещи майки.

Формуляр за освобождаване:прах за приготвяне на воден разтвор, 5% алкохолен разтвор, 5% мехлем.

Разтвор на амоняк- съдържа 10% амоняк и има остра специфична миризма.

Използва се за лечение на ръцете на хирурга преди операцията под формата на 0,05% воден разтвор.

Формуляр за освобождаване: 10% воден разтвор.

Соли на тежки метали - причиняват денатурация на протеини и инактивиране на ензимите на микробните клетки. Освен това солите на тежките метали засягат кожата и лигавиците. В зависимост от концентрацията на разтворите може да се появи стягащ, дразнещ, каутеризиращ ефект. Тези ефекти се основават на способността на солите на тежките метали да реагират с тъканните протеини и образуването на албуминати. Ако такова взаимодействие се наблюдава само в повърхностните слоеве на кожата и лигавиците и утаяването на протеините е обратимо, възниква стягащ или дразнещ ефект. Ако под въздействието на лекарства са засегнати по-дълбоките слоеве и настъпи клетъчна смърт, тогава настъпва каутеризиращ ефект. Трябва да се отбележи, че силата на антимикробното действие на препарати от соли на тежки метали е значително намалена в среда с високо съдържание на протеини (гной, храчки, кръв), така че те не са подходящи за дезинфекция на тези среди.

Сребърен нитрат- в малки концентрации (до 2%) има стягащо и противовъзпалително действие, във високи концентрации (до 5%) има каутеризиращо действие.

Използва се за лечение на язви и ерозии по кожата, рядко за лечение на очни заболявания, конюнктивит и трахома. Като каутеризиращо средство под формата на молив се използва за отстраняване на брадавици и гранулации. Може да причини дразнене на кожата и лигавиците.

Формуляр за освобождаване: 2%-5% воден разтвор.

Протаргол- сложен протеинов препарат, съдържащ сребро. Има антисептично, стягащо, противовъзпалително действие.

Използва се за промиване на пикочния мехур, уретрата (1% -3%), за смазване на лигавиците на горните дихателни пътища при възпалителни процеси (1% -5%), за накапване в очите при конюнктивит, блефарит, бленорея ( 1% -3%)). Може да предизвика дразнене.

Формуляр за освобождаване:прах, за приготвяне на водни разтвори.

цинков сулфат. Има антисептично и стягащо действие. Използва се при конюнктивит (0,1%-0,5%), хроничен ларингит (0,2%-0,5%), уретрит и вагинит (0,1%-0,5%).

Формуляр за освобождаване:прах, за приготвяне на разтвори.

Живачен дихлорид(живачен хлорид) - използван преди само за дезинфекция, а именно за обработка на бельо, дрехи, предмети за грижа, помещения, линейки. Лекарството може да причини токсичен ефект върху хората в резултат на резорбция в кръвния поток.

Формуляр за освобождаване:прах и таблетки само за приготвяне на дезинфекционни разтвори 0,1%-0,2%.

Отравяне с живачен дихлорид.

Солите на тежките метали, а именно живачен дихлорид (тъй като има резорбтивен ефект) могат да причинят остро отравяне. При орално сублиматно отравяне има усещане за парене и болка по протежение на хранопровода и в стомаха, метален вкус в устата. Характеризира се с медно-червено оцветяване на лигавицата на устата и фаринкса, кървене и подуване на венците, подуване на езика и устните, гадене, повръщане с кръв.

С резорбтивен ефект се отбелязват симптоми на увреждане на сърдечно-съдовата, централната нервна система и пикочната система.

От страна на сърдечно-съдовата система: сърцебиене, задух, спадане на кръвното налягане.

От страна на централната нервна система: депресия на съзнанието, конвулсии.

От отделителната система: за 2-3 дни може да се появи токсична нефропатия и остра бъбречна недостатъчност.

Неотложна помощ:

1. Лека стомашна промивка.

2. Въведете мляко, яйчен белтък, активен въглен в стомаха. протеин про-

канали и адсорбент свързват живачни йони.

3. Антидотна терапия: унитиол (5% i.m. разтвор), натриев тиосулфат (30% разтвор

създаване в/в).

4. Симптоматична терапия:

при болка - наркотични аналгетици;

в случай на колапс - вазоконстриктори;

при конвулсии - антиконвулсанти.

Ароматни съединения- Това са органични вещества измежду производните на бензола. Те лесно проникват в мембраните на клетките на микроорганизмите и предизвикват денатурация на протеини в тях.

фенол(карболова киселина).

Като дезинфектант се използва за третиране на мебели, предмети от бита, спално бельо, секрети на пациентите и за третиране на хирургически инструменти (3% -5%). Използва се и за консервиране на анатомични препарати, серуми. Разтвор на фенол може да предизвика дразнене на кожата и лигавиците, с течение на времето може да се превърне в изтръпване. Фенолът лесно се абсорбира през лигавиците и кожата и може да доведе до тежка интоксикация, която е придружена от възбуждане на ЦНС, респираторна депресия, сърдечна дейност, понижаване на телесната температура и увреждане на паренхимните органи.

Формуляр за освобождаване:решение.

Резорцинол- има антисептично и кератопластично действие. Използва се за лечение на екзема, себорея, гъбични кожни заболявания.

Формуляр за освобождаване:воден и алкохолен разтвор 2% -5%, мехлем 5% -20%, прах.

Ихтиол- лекарство, което включва ароматни съединения и сяра. Има антисептично и противовъзпалително действие. Използва се за лечение на екзема, лишеи, фурункулоза под формата на мехлем и възпалителни заболявания на женските полови органи под формата на супозитории.

Формуляр за освобождаване:мехлем 10% -20%, супозитории 0,2g.

Линимент балсамов според Вишневски.

Има антисептично и противовъзпалително действие. Използва се за лечение на рани, рани от залежаване, кожни заболявания, фурункулоза.

Формуляр за освобождаване:линимент.

Алифатни съединения - са в състояние да дехидротизират протеините на протоплазмата на клетките на микроорганизмите, като по този начин причиняват коагулация на протеини и смърт на микробите.

етанол- има антисептично, дезинфекциращо и дъбилно действие.

Използва се за обработка на хирургичното поле, ръцете на хирурга, ръбовете на раната, следоперативни конци, хирургически инструменти, шев материал. Може да причини дразнене на кожата.

Формуляр за освобождаване:решение.

Формалдехид- под формата на воден разтвор се нарича формалин(съдържа 36,5-37,5% формалдехид). Има дезинфекциращо и антисептично действие. Използва се за дезинфекция на бельо, прибори, предмети за грижа за пациентите, медицински инструменти, за лечение на ръце с прекомерно изпотяване. Формалинът се използва и за консервиране на анатомични препарати, ваксини, серуми. Може да предизвика дразнене на кожата; вдишването на формалдехид причинява сълзене, кашлица, задух, психомоторна възбуда; с ентерално отравяне се появяват болка, парене в епигастралната област, зад гръдната кост, повръщане, жажда, нарушено съзнание.

Формуляр за освобождаване:решение.

Оцветители - група лекарства, които се използват като антисептици, практически нетоксични.

брилянтно зелено- най-активното лекарство.

Използва се като антисептик за лечение на ръбове на рани, ожулвания, хирургично поле, следоперативни шевове, за лечение на пиодермия, блефарит.

Формуляр за освобождаване:воден разтвор 1-2%, алкохолен разтвор 1-2%.

метиленово синьо- използва се като антисептик за лечение на изгаряния, пиодермия, за лечение на ръбове на рани, като воден разтвор се използва за цистит, уретрит, лечение на кухини. При отравяне с циановодородна киселина и цианиди интравенозно се използва стерилен разтвор.

Формуляр за освобождаване:воден разтвор 1%, алкохолен разтвор 1%.

Етакридин лактат- използва се като антисептик за лечение на рани, промиване на плевралната и коремната кухина, пикочния мехур, за лечение на циреи, карбункули, абсцеси, за лечение на възпалителни заболявания на очите и носа под формата на капки, за лечение на дерматит.

Формуляр за освобождаване:прах за приготвяне на разтвори, мехлеми, пасти, таблетки.

Производни на нитрофуран- имат достатъчно висока антимикробна активност и са практически нетоксични за хората. Могат да се използват и като химиотерапевтични средства.

фурацилин- има антисептично и дезинфекциращо действие. Използва се за лечение на гнойни рани, рани от залежаване, изгаряния, за промиване на рани, кухини, пикочни пътища, за лечение на възпалителни очни заболявания. Алкохолен разтвор се използва за отит на средното ухо като капки за уши.

Формуляр за освобождаване:воден разтвор 1:5000 (0,02%), алкохолен разтвор 0,2%, мехлем, прах, таблетки.

Перилни препарати - това са синтетични съединения, които се характеризират с висока повърхностна активност и в това отношение имат измиващ и разтварящ ефект. Те са в състояние да стопяват протеини, мазнини, да предизвикват дисоциация на протеинови комплекси, да инактивират вируси и токсини.

Сапун зелен- тъмнокафява маса, разтваря се в 4 части студена вода или алкохол, в 2 части гореща вода. Получава се чрез осапуняване на мастни растителни масла с разтвор на каустик калий. Насърчава механичното почистване на кожата и различни предмети. Има бактерициден ефект, който се увеличава с повишаване на температурата. Включен в някои мехлеми (Wilkinson).

Зеригел- катионен детергент. Има антисептичен ефект. Използва се за подготовка на ръцете на медицинския персонал за операции и манипулации.

Формуляр за освобождаване:вискозна течност във флакони от 400 мл.

Внимание!Детергентите не трябва да се използват с йодни препарати.

Химиотерапевтичните средства са лекарства, които действат върху микроорганизми, които се намират в органи и тъкани.

Химиотерапевтичните средства се различават от антисептиците по по-ниската си токсичност и по-голяма селективност на действие върху микроорганизмите.

Класификация на химиотерапевтичните средства:

аз Антибиотици: II Синтетичен антибактериален

1. β-лактами материални средства:

2. гликопептиди 1. сулфанилови производни

3. аминогликозиди киселина

4. тетрациклини 2. производни на нитрофуран

5. макролиди 3. 8-хидроксихинолинови производни

6. хлорамфениколи 4. флуорохинолонови производни

7. антибиотици от различни групи

При практическото приложение на химиотерапевтичните средства трябва да се спазват редица правила (принципи на химиотерапията):

1. Използвайте само лекарството, към което патогенът е чувствителен.

2. Лечението трябва да започне възможно най-скоро след началото на заболяването.

3. Лечението се започва и продължава с оптимални дози, като се спазва стриктно интервала между инжекциите.

4. Продължителността на лечението трябва да бъде строго определена.

6. При необходимост курсът на лечение се повтаря.

Антибиотици- Това са вещества от микробен, животински и растителен произход, селективно потискащи жизнената дейност на микроорганизмите.

Действието на антибиотиците се основава на антибиоза.

Антибиозае феномен на антагонизъм между различните видове микроби. Същността на антибиозата се крие във факта, че някои видове микроорганизми потискат жизнената активност на други видове, като отделят специфични вещества - антибиотици - в околната среда.

В практическата медицина се използват няколко класификации на антибиотиците, но най-широко известни са две: класификация по химична структура и по спектър на антимикробна активност.

Класификация на антибиотиците по химична структура.

аз β-лактами:

1. Пеницилини: 2. Цефалоспорини: 3. Други β-лактами:

а) естествени: а) I поколения: а) карбапенеми:

кратко действие:- цефазолин - меропенем

Бензилпеницилин - цефалексин б) монобактами:

натриева сол б) II поколение: - азтреонам

Бензилпеницилин - цефуроксим

калиева сол - цефаклор

Феноксиметилпеницилин в) III поколение:

продължително действие:- клофоран

Бицилин - 1 - цефиксим

Бицилин - 5 g) IV поколение:

б) полусинтетични: - цефепим

Оксацилин - цефпиром

ампицилин

карбеницилин

Ampiox

II. гликопептиди:

Ванкомицин

Тейкопланин

III. аминогликозиди:

а) 1-во поколение: б) 2-ро поколение: в) 3-то поколение:

Стрептомицин - гентамицин - амикацин

Канамицин - Тобрамицин

Мономицин - Сизомицин

IV. тетрациклини:

Тетрациклин - метациклин

Окситетрациклин - доксициклин

V. Макролиди:

а) естествени (I поколение): б) полусинтетични (II поколение):

Еритромицин - Рокситромицин

Олеандомицин - азитромицин (Sumamed)

макропяна

VI. хлорамфеникол:

Левомецитин

Ируксиол

Синтомицин

VII. Антибиотици от различни групи:

а) линкозамиди: б) рифампицини: в) полимексини:

Линкомицин - рифампицин - полимексин

клиндамицин

Класификация на антибиотиците според спектъра на антимикробна активност:

аз Антибиотици, които действат върху грам-положителните бактерии:

1. пеницилини

2. макролиди от 1-во поколение

3. цефалоспорини

II. Антибиотици, които действат върху Грам-отрицателни бактерии:

1. монобактами

2. полимексини

III. Широкоспектърни антибиотици (Gr.+ и Gr.-):

1. тетрациклини

2. хлорамфеникол

3. аминогликозиди

4. макролиди (I поколение)

IV. Селективни антибиотици:

1. противогъбичен

2. противотуморни

Характеристики на антибиотичното лечение:

1. Преди да започнете въвеждането на какъвто и да е антибиотик, трябва да оцените характеристиките на лекарството и да изберете най-активното, като вземете предвид спектъра на действие и най-малко токсичното лекарство.

2. Биологичната активност на антибиотиците се оценява в произволни единици, които се съдържат в 1 ml разтвор или 1 mg от лекарството.

3. Според вида на антимикробното действие антибиотиците могат да бъдат бактериостатични и бактерицидни.

4. Антибиотиците често причиняват алергични реакции, така че се препоръчва да се направи тест за чувствителност към това лекарство, преди да се приложи лекарството.

5. Антибиотиците често причиняват дисбактериоза.

6. В определени случаи трябва да се предписват комбинации от антибиотици от различни групи, за да се повиши ефективността на лечението и да се предотврати развитието на резистентност на микрофлората.

7. Повечето парентерални антибиотици са прахове за инжекции, които трябва да се разредят преди приложение.

Следните лекарства се използват за разреждане на антибиотични прахове:

а) вода за инжекции

б) 0,9% разтвор на натриев хлорид

в) 0,25% -0,5% разтвор на новокаин (само за интрамускулно инжектиране).

Основни антибиотициТова са антибиотиците, които са най-ефективни при определени инфекции.

Резервни антибиотици- това са антибиотици, по отношение на които все още не е наблюдавана резистентност (резистентност) сред микроорганизмите.

Пеницилини.

Спектър на действие:кока, дифтериен бацил, антракс бацил, спирохета.

Приложение:гнойно-септични инфекции (сепсис, флегмон, абсцес); възпалителни заболявания на дихателната система (бронхит, пневмония); ангина, скарлатина, ревматизъм; отит, синузит; менингит; възпалителни заболявания на пикочните пътища (цистит, уретрит).

Страничен ефект:алергични реакции, диспептични разстройства, дисбиоза, кандидоза.

Формуляр за освобождаване:перорални таблетки, прахове за интравенозно, интрамускулно инжектиране, в гръбначния канал.

Характеристики на отделните лекарства:

а) солите на бензилпеницилина са киселинно-устойчиви, разрушават се в стомаха, поради което не се прилагат перорално;

б) феноксиметилпеницилин - устойчив на киселини, добре се абсорбира в стомашно-чревния тракт, поради което се използва в таблетки за перорално приложение;

в) бицилините се прилагат само интрамускулно, бицилин-1 - веднъж седмично, бицилин-5 - веднъж на 4 седмици;

г) полусинтетичните пеницилини са киселинно-устойчиви, могат да се прилагат ентерално и интравенозно, интрамускулно, в гръбначния канал, в кухината, ефективни са срещу пеницилин-резистентни щамове микроорганизми.

Внимание!Трябва да знаете, че микроорганизмите са способни да произвеждат пеницилиназа - това е ензим, който унищожава лекарства от групата на пеницилин.

Цефалоспорини.

Спектър на действие:коки, E. coli, дифтериен бацил, салмонела, протей, Pseudomonas aeruginosa.

Приложение:възпалителни заболявания на дихателната система (пневмония, плеврит, белодробен абсцес); менингит; инфекциозни и възпалителни заболявания на костите и ставите (остеомиелит, артрит); инфекциозни и възпалителни заболявания на кожата и меките тъкани; болнична инфекция.

Страничен ефект:

Формуляр за освобождаване:перорални таблетки, прахове за интравенозно инжектиране, интрамускулно инжектиране, интрамускулен разтвор, интравенозно инжектиране.

Гликопептиди.

Спектър на действие:коки, всички резистентни щамове, клостридии, актиномицети.

Приложение:тежки системни инфекции, тежки форми на инфекция на рани, менингит.

Страничен ефект:алергични реакции, диспептични разстройства, нарушена бъбречна и чернодробна функция, главоболие, нарушено съзнание.

Формуляр за освобождаване:разтвор за интравенозно инжектиране.

Аминогликозиди.

Спектър на действие:пръчици от туберкулоза, пръчици против туларемия, пръчици от чума, Pseudomonas aeruginosa, бруцела, коки.

Приложение:лечение и профилактика на туберкулоза; възпалителни заболявания на дихателната система (бронхит, пневмония, белодробен абсцес); лечение на туларемия, чума, бруцелоза; възпалителни заболявания на пикочната система (цистит, уретрит).

Страничен ефект:намаляване или загуба на слуха, диспептични разстройства, нарушена бъбречна функция, алергични реакции.

Формуляр за освобождаване:инжекционен разтвор в / в, в / м, прах за инжекции в / в, в / м.

Тетрациклини.

Спектър на действие:коки, дифтериен бацил, антракс бацил, спирохети, бруцела, рикетсии, големи вируси, вибрио холера.

Приложение:инфекциозни и възпалителни заболявания на отделителната система; бруцелоза, антракс, холера; рикетсиоза, сифилис.

Страничен ефект:алергични реакции, диспептични разстройства, нарушена бъбречна функция, дисбактериоза, кандидоза, фоточувствителност, нарушено образуване на зъби и костна тъкан при деца.

Формуляр за освобождаване:перорални таблетки, мехлем в конюнктивалния сак, кожен, прах за интрамускулно инжектиране.

Макролиди.

Спектър на действие:коки, бацил от дифтерия, бацил за магарешка кашлица, бруцела, рикетсии, спирохети.

Приложение:тонзилит, магарешка кашлица, дифтерия; респираторни заболявания (бронхит, пневмония); заболявания на стомашно-чревния тракт (холецистит, холангит, ентероколит, колит); сифилис, гонорея.

Страничен ефект:алергични реакции, диспептични разстройства, нарушена бъбречна функция.

Формуляр за освобождаване:таблетки вътре, мехлем в конюнктивалния сак, кожата.

хлорамфеникол.

Спектър на действие:стрептококи, дифтериен бацил, коремен и паратифен бацил, E. coli, салмонела, рикетсии, спирохети.

Приложение:чревни инфекции, салмонелоза, шигилоза, сифилис.

Страничен ефект:алергични реакции, диспептични разстройства, дисбактериоза, кандидоза, потискане на хемопоезата, "сив синдром" (колапс) при деца под 6 месеца.

Формуляр за освобождаване:перорални таблетки, прахове за интравенозни, интрамускулни инжекции.

Линкозамиди.

Спектър на действие:коки, дифтериен бацил.

Приложение:инфекциозни и възпалителни заболявания на кожата; тонзилит, отит, синузит; остеомиелит.

Страничен ефект:дисбактериоза, болки в корема, диария със слузести и кръвни секрети.

Формуляр за освобождаване:капсули вътре, интравенозен разтвор, мехлем върху кожата.

Рифампицини.

Спектър на действие:туберкулозен бацил, стрептококи.

Приложение:всички форми на туберкулоза, заболявания на дихателната система.

Страничен ефект:алергични реакции, диспептични разстройства, нарушена бъбречна функция, потискане на хематопоезата (левкопения, тромбоцитопения).

Формуляр за освобождаване:капсули вътре, прах за интрамускулни инжекции.

Полимексини.

Спектър на действие:салмонела, дизентериен бацил, E. coli, Pseudomonas aeruginosa.

Приложение:чревна инфекция, изгаряния, рани от залежаване, абсцеси, флегмон, сепсис.

Страничен ефект:диспептични разстройства, нарушена бъбречна функция.

Формуляр за освобождаване:перорални таблетки, мехлем за кожата, прах за интравенозно инжектиране.

Синтетични антибактериални средства.

Лекарствата от тази група са разделени на следните:

1. производни на сулфанилова киселина (сулфонамиди)

2. нитрофуранови производни

3. 8-хидроксихинолинови производни

4. флуорохинолонови производни

Съвременните сулфатни лекарства са сходни по спектър и механизъм на антимикробно действие. Към тях са чувствителни стрепто-, стафило-, пневмококи, гонококи, менингококи, чревни, дизентерийни, дифтерийни и антраксни бацили, както и холерния вибрион, бруцела, хламидия.

Класификация на сулфатните лекарства:

1. сулфонамиди, абсорбирани в червата:

Краткодействащи: стрептоцид, сулфадимезин, етазол, уросулфан

Средно действие: сулфапиридазин, сулфамонометоксин, сулфа-

диметоксин

Продължително действие: сулфален

2. сулфонамиди, които не се абсорбират в червата: fthalazol, sulgin

3. локално действие: сулфацил натрий (албуцид), стрептонитол

4. комбинирани сулфонамиди: бисептол, сулфонон

Сулфонамидите имат бактериостатичен ефект върху микроорганизмите. Имайки същия спектър и механизъм на действие, сулфонамидите се различават един от друг само по неравномерната си абсорбция от стомашно-чревния тракт.

Сулфонамиди, абсорбирани в червата, се инактивират и отделят от организма с различна скорост, което обуславя неравномерната продължителност на тяхното действие. След като се абсорбират в кръвния поток, сулфонамидите проникват в тъканите на човешкото тяло. Могат да се използват за лечение на пневмония, сепсис, менингит, гонорея, гнойни инфекции (тонзилит, фурункулоза, абсцес, отит), както и за профилактика и лечение на инфекции на рани.

Класификация на антимикробните средства:

аз Дезинфектанти (за унищожаване на микроорганизми в околната среда)

II. Антисептици (за борба с микроорганизмите, разположени по повърхността на кожата и лигавиците)

III. (за борба с микроорганизмите във вътрешната среда на тялото).

аз Дезинфектанти използвани за унищожаване на микроорганизми в околната среда. Те включват лекарства, главно денатуриращи протеини, които действат безразборно върху клетките на макро- и микроорганизми и поради това са силно токсични за хората.

II. Антисептици предназначени за борба с микроорганизми, намиращи се на повърхността на кожата и лигавиците. Използват се външно. Това е голяма група лекарства с различни механизми на антимикробно действие. Като антисептици могат да се използват и лекарства от други групи с антимикробни свойства: антибиотици, сулфонамиди, хидроксихинолини, нитрофурани и някои органични киселини.

Антисептиции дезинфектантиагентите, в зависимост от концентрацията, осигуряват бактериостатичен или бактерициден ефект. Бактерицидният ефект е свързан с общия разрушителен ефект на веществата върху клетката и преди всичко с инхибирането на активността на микробните дехидрази. С бактериостатичен ефект се засягат процесите, водещи до размножаване на микроорганизми. Този ефект може да е резултат от прекъсване на веригата от последователни събития: ДНК-РНК-рибозоми-протеин. Същите лекарства, в зависимост от концентрацията, могат да се използват както като дезинфектанти, така и като антисептици.

Класификация на антисептиците и дезинфектантите:

1. Халогени и халогенни съединения (хлорамин, пантоцид, йодоформ, йодинол). Хлорът образува хипохлорна киселина във вода, която лесно прониква в микробната клетка и парализира ензимите. Хлораминът се използва за лечение на ръце. Йодът и неговите препарати се използват за лечение на рани, дезинфекция на кожата и като противогъбично средство.

2. Окислители (разтвор на водороден пероксид, калиев перманганат). Унищожи всички органични вещества. Водородният пероксид може да предизвика саморазпространяваща се верижна реакция на окисление чрез освобождаване на атомен кислород. Молекулярният кислород почиства раната механично.

3. Киселини и основи (салицилова киселина, борна киселина). Те имат локален дразнещ и каутеризиращ ефект.

4. Алдехиди (разтвор на формалдехид, хексаметилентетрамин). Взаимодейства с аминогрупите на протеините и нарушава тяхната функция във всички ензими.

5. Алкохоли (етанол).

6. Соли на тежки метали (жълт живачен оксид, протаргол, коларгол, цинков сулфат, оловна мазилка).

В зависимост от концентрацията и свойствата на катиона, те дават локален стягащ, дразнещ и каутеризиращ ефект. Антимикробният ефект на съединенията на тежките метали зависи от тяхното инхибиране на ензими, съдържащи сулфхидрилни групи, както и от образуването на албуминати с протеини. Стягащият ефект върху тъканите зависи от образуването на албуминати върху повърхността на тъканите и идва от използването на ниски концентрации. Дразнещият ефект е свързан с дълбокото проникване на вещества в междуклетъчните пространства до края на сетивните нерви. Каутеризиращият ефект се дължи на високи концентрации на вещества и е следствие от клетъчната смърт.

7. феноли (фенол, резорцин, ваготил). Фенолът се използва за дезинфекция на инструменти, бельо и болнични предмети.

8. Оцветители (метиленово синьо, брилянтно зелено, етакридин лактат). Съчетавайки се с протеин или мукополизахариди на бактериална клетка, те водят до развитие на бактериостатичен ефект, а в по-високи концентрации - бактерициден.

9. Перилни препарати (сапунено зелено). Имат емулгиращи и разпенващи свойства, поради което се използват широко като детергенти.

10. Катрани, смоли, петролни деривати, минерални масла, синтетични балсами, препарати, съдържащи сяра (брезов катран, ихтиол, твърд парафин, цигерол). Те имат слаб антисептичен и противовъзпалителен ефект. Брезовият катран има дезинфекциращо, инсектицидно и локално дразнещо действие.

III. Химиотерапевтични лекарства

1. Антибиотици

2. Синтетични антимикробни средства

а) сулфонамиди

б) нитрофурани

в) 8-хидроксихинолинови производни

г) нафтиридинови производни. хинолони. Флуорохинолони

д) хиноксалинови производни.

е) нитроимидазолови производни.

Около 1/3 от всички хоспитализирани пациенти получават антибиотици и според редица автори половината от тях се лекуват неадекватно.

Принципи на химиотерапията:

1. На първо място е необходимо да се реши въпросът за необходимостта от химиотерапия. Като цяло, острите инфекции изискват лечение, докато хроничните инфекции не изискват (например, хроничните абсцеси или остеомиелит са трудни за лечение с химиотерапия, въпреки че прикриването е важно при хирургията). Дори при някои остри инфекции, като гастроентерит, понякога е за предпочитане само симптоматично лечение.

2. Диагнозата трябва да се установи възможно най-точно, което помага да се установи източникът на инфекцията и патогенът. Необходимо е, ако е възможно, да се проведе бактериологично изследване преди започване на антибактериално лечение.

При идентифициране на причинителя на инфекциозно заболяване и неговата чувствителност към антибиотици е за предпочитане да се използват лекарства с тесен спектър на действие. Широкоспектърните антибиотици се предписват при тежко заболяване, до резултатите от изследването на антибиограмата и при смесена инфекция.

3. Лекувайте възможно най-рано, когато микроорганизмите се размножават активно. Отстранете всичко, което пречи на лечението (напр. гной; бариери за проникване на лекарството).

4. Избор на лекарство. За да се осигури етиотропна терапия, е необходимо да се вземе предвид чувствителността на микроорганизмите към лекарството. Естествената чувствителност към тях се дължи на биологичните свойства на микроорганизмите, механизма на действие на химиотерапевтичните средства и други фактори.

Определете наличието на противопоказания за лекарството. Вземете предвид и аспектите, свързани с възрастта (например, назначаването на тетрациклини на растящи деца води до промяна в цвета на зъбите, нарушение на развитието на скелета; намаляването на бъбречната функция с възрастта причинява натрупване на аминогликозиди, когато се приемат при хора в напреднала възраст, последвано от развитие на токсични реакции). Антибиотиците от групата на тетрациклин, стрептомицин и аминогликозиди причиняват увреждане на плода. Също така е необходимо да се събере анамнеза за възможни алергични реакции.

5. Създаване и поддържане на ефективната концентрация (определяне на начина на приложение, натоварваща доза, ритъм на приложение). Използването на недостатъчни дози лекарства може да доведе до селекцията на микробни щамове, резистентни към тях. Освен това, тъй като повечето лекарства за химиотерапия се екскретират от бъбреците или се метаболизират от черния дроб, дозата на специфични лекарства трябва да се избира в зависимост от степента на увреждане на тези органи и наличието на чернодробна или бъбречна недостатъчност. Терапевтичната концентрация на дадено вещество в кръвта не винаги може да осигури достатъчното му проникване в засегнатия фокус. В тези случаи веществото се инжектира директно във фокуса на инфекциозна лезия. Лекарствата се предписват между храненията или най-малко един час преди хранене.

6. Комбинирайте лекарства за намаляване на резистентността на микроорганизмите към химиотерапия. Комбинациите обаче трябва да са рационални. Комбинирайте два бактериостатични или два бактерицидни агента. 3 опасности от комбинираното лечение: 1) фалшиво чувство за сигурност, което се отразява неблагоприятно върху поставянето на точна диагноза; 2) потискане на нормалната флора и повишен риск от опортюнистични инфекции, причинени от резистентни микроорганизми; 3) увеличаване на честотата и разнообразието от странични ефекти.

7. Издържайте курса на лечение, лекувайте пациента. Продължете лечението до постигане на очевидно възстановяване на пациента, след това още около 3 дни (при някои инфекции по-дълго време), за да се избегне рецидив на заболяването. При инфекции на пикочните пътища, например, е необходимо да се направят лабораторни, биохимични изследвания, за да се потвърди излекуването. За лечение на повечето инфекциозни заболявания се предписват химиотерапевтични средства за период от 1 седмица до няколко месеца (противосифилитични, противотуберкулозни).

8. При използване на химиотерапевтични средства с широк спектър на антимикробно действие се потиска растежа на сапрофитната флора на лигавиците, която нормално е антагонистична към гъбичките, което води до кандидомикоза. За предотвратяване на кандидоза се предписва нистатин или леворин.

9. Повишаване на защитните сили на организма (необходима е употребата на витамини (особено група В), общоукрепваща терапия, имуностимуланти, диета с високо съдържание на протеини).

Основните проблеми, свързани с употребата на химиотерапевтични лекарства:

1. Стабилност, включително кръстосана резистентност (необходимо е да се комбинират лекарствата и да се сменят от време на време). Стабилността може да бъде специфична и може да бъде придобита.

2. Дисбактериоза поради широк спектър на действие и инхибиране на сапрофитната микрофлора (необходимо е да се използват противогъбични лекарства).

3. Алергични реакции, тъй като химиотерапевтичните лекарства или техните метаболитни продукти по-лесно влизат в силна (ковалентна) връзка с кръвните и клетъчните протеини и образуват антигенен комплекс (необходимо е да се направят алергични тестове, да се проучи анамнезата).

Класификация на страничните ефекти на химиотерапевтичните средства:

1. Алергични (анафилактичен шок, уртикария, ангиоедем, дерматит и др.).

2. Токсичен (увреждане на черния дроб, бъбреците, агранулоцитоза, тератогенност, невротоксичност и др.).

3. Биологични (дисбактериоза и др.).

Антибиотиците са разделени на много видове и групи по различни причини. Класификацията на антибиотиците ви позволява най-ефективно да определите обхвата на всеки вид лекарство.

Съвременна класификация на антибиотиците

1. В зависимост от произхода.

• Естествено (естествено).
• Полусинтетични - в началния етап на производство веществото се получава от естествени суровини, а след това те продължават изкуствено да синтезират лекарството.
• Синтетичен.

Строго погледнато, само препарати, получени от естествени суровини, всъщност са антибиотици. Всички други лекарства се наричат ​​"антибактериални лекарства". В съвременния свят понятието "антибиотик" означава всички видове лекарства, които могат да се борят с живи патогени.

От какво се произвеждат естествени антибиотици?

• от гъбички;
• от актиномицети;
• от бактерии;
• от растения (фитонциди);
• от тъкани на риби и животни.

2. В зависимост от въздействието.

3. Според спектъра на въздействие върху един или друг брой различни микроорганизми.

• Антибиотици с тесен спектър.

Тези лекарства са предпочитани за лечение, тъй като действат целенасочено върху определен вид (или група) микроорганизми и не потискат здравата микрофлора на тялото на пациента.

Антибиотици с широк спектър на действие.

4. По естеството на въздействието върху бактериалната клетка.

• Бактерицидни лекарства - унищожават патогените.
• Бактериостатици - спират растежа и размножаването на клетките. Впоследствие имунната система на тялото трябва самостоятелно да се справи с останалите бактерии вътре.

5. Според химичната структура.

За тези, които изучават антибиотици, класификацията по химична структура е решаваща, тъй като структурата на лекарството определя ролята му при лечението на различни заболявания.

1. Бета лактамни препарати

1. Пеницилинът е вещество, произведено от колонии плесенни гъби от вида Penicillinum. Естествените и изкуствените производни на пеницилина имат бактерициден ефект. Веществото разрушава стените на бактериалните клетки, което води до тяхната смърт.

Патогенните бактерии се адаптират към лекарствата и стават резистентни към тях. Новото поколение пеницилини е допълнено с тазобактам, сулбактам и клавуланова киселина, които предпазват лекарството от унищожаване вътре в бактериалните клетки.

За съжаление, пеницилините често се възприемат от тялото като алерген.

Групи пеницилинови антибиотици:

• Пеницилини с естествен произход – не са защитени от пеницилиназа – ензим, който произвежда модифицирани бактерии и който унищожава антибиотика.
• Полусинтетика - устойчива на бактериален ензим:

биосинтетичен пеницилин G - бензилпеницилин;

аминопеницилин (амоксицилин, ампицилин, бекампицилин);

полусинтетичен пеницилин (лекарства от метицилин, оксацилин, клоксацилин, диклоксацилин, флуклоксацилин).

Използва се за лечение на заболявания, причинени от бактерии, устойчиви на пеницилини.

Днес са известни 4 поколения цефалоспорини.

1. Цефалексин, цефадроксил, цепорин.
2. Цефамезин, цефуроксим (аксетил), цефазолин, цефаклор.
3. Цефотаксим, цефтриаксон, цефтизадим, цефтибутен, цефоперазон.
4. Цефпир, цефепим.

Цефалоспорините също причиняват алергични реакции в организма.

Цефалоспорините се използват при хирургични интервенции за предотвратяване на усложнения, при лечение на УНГ заболявания, гонорея и пиелонефрит.

Те имат бактериостатичен ефект – предотвратяват растежа и деленето на бактериите. Макролидите действат директно върху огнището на възпалението.

Сред съвременните антибиотици макролидите се считат за най-малко токсични и дават минимум алергични реакции.

Макролидите се натрупват в тялото и се използват в кратки курсове от 1-3 дни. Използват се при лечение на възпаление на вътрешните УНГ органи, белите дробове и бронхите, инфекции на тазовите органи.

Еритромицин, рокситромицин, кларитромицин, азитромицин, азалиди и кетолиди.

Група препарати от естествен и изкуствен произход. Те имат бактериостатично действие.

Тетрациклините се използват при лечението на тежки инфекции: бруцелоза, антракс, туларемия, инфекции на дихателните пътища и пикочните пътища. Основният недостатък на лекарството е, че бактериите много бързо се адаптират към него. Тетрациклинът е най-ефективен, когато се прилага локално под формата на мехлеми.

• Естествени тетрациклини: тетрациклин, окситетрациклин.
• Полусентитични тетрациклини: хлортетрин, доксициклин, метациклин.

Аминогликозидите са силно токсични бактерицидни лекарства, активни срещу грам-отрицателни аеробни бактерии.

Аминогликозидите бързо и ефективно унищожават патогенните бактерии, дори при отслабена имунна система. За стартиране на механизма на унищожаване на бактериите са необходими аеробни условия, тоест антибиотиците от тази група не „работят“ в мъртвите тъкани и органи с лошо кръвообращение (каверни, абсцеси).

Аминогликозидите се използват за лечение на следните състояния: сепсис, перитонит, фурункулоза, ендокардит, пневмония, бактериално увреждане на бъбреците, инфекции на пикочните пътища, възпаление на вътрешното ухо.

Аминогликозидни препарати: стрептомицин, канамицин, амикацин, гентамицин, неомицин.

Лекарство с бактериостатичен механизъм на действие върху бактериални патогени. Използва се за лечение на сериозни чревни инфекции.

Неприятен страничен ефект от лечението с хлорамфеникол е увреждане на костния мозък, при което има нарушение на процеса на производство на кръвни клетки.

Препарати с широк спектър на действие и мощен бактерициден ефект. Механизмът на действие върху бактериите е да наруши синтеза на ДНК, което води до тяхната смърт.

Флуорохинолоните се използват за локално лечение на очите и ушите, поради силен страничен ефект. Лекарствата засягат ставите и костите, противопоказани са при лечение на деца и бременни жени.

Флуорохинолоните се използват срещу следните патогени: гонокок, шигела, салмонела, холера, микоплазма, хламидия, Pseudomonas aeruginosa, легионела, менингококи, микобактерии туберкулоза.

Лекарства: левофлоксацин, гемифлоксацин, спарфлоксацин, моксифлоксацин.

Антибиотик със смесен тип действие върху бактерии. По отношение на повечето видове има бактерициден ефект, а спрямо стрептококи, ентерококи и стафилококи има бактериостатичен ефект.

Гликопептидни препарати: тейкопланин (таргоцид), даптомицин, ванкомицин (ванкацин, диатрацин).

8. Туберкулозни антибиотици

Лекарства: фтивазид, метазид, салузид, етионамид, протионамид, изониазид.

9. Антибиотици с противогъбичен ефект

Унищожава мембранната структура на гъбичните клетки, причинявайки тяхната смърт.

10. Лекарства против проказа

Използва се за лечение на проказа: солюсулфон, диуцифон, диафенилсулфон.

11. Противоракови лекарства - антрациклини

Доксорубицин, рубомицин, карминомицин, акларубицин.

По своите лечебни свойства те са много близки до макролидите, въпреки че по химичен състав са съвсем различна група антибиотици.

Съставки: Delacin C.

13. Антибиотици, които се използват в медицинската практика, но не принадлежат към никоя от известните класификации.

Фосфомицин, фузидин, рифампицин.

Таблица на лекарствата - антибиотици

Класификация на антибиотиците в групи, таблицата разпределя някои видове антибактериални лекарства в зависимост от химическата структура.

Аминопеницилин: ампицилин, амоксицилин, бекампицилин.

Полусинтетични: метицилин, оксацилин, клоксацилин, диклоксацилин, флуклоксацилин.

2: Цефамезин, цефуроксим (аксетил), цефазолин, цефаклор.

3: Цефотаксим, цефтриаксон, цефтизадим, цефтибутен, цефоперазон.

4: Цефпир, цефепим.

хлортетрин, доксициклин, метациклин.

Основната класификация на антибактериалните лекарства се извършва в зависимост от тяхната химическа структура.

Класификация на антимикробните средства

Има няколко класификации на антибактериални, антивирусни и противогъбични средства. Въпреки това, най-удобно в клинично отношение трябва да се признае разделянето на антибиотиците на пеницилини, цефалоспорини (и цефеми), макролиди, аминогликозиди, полимиксини и полиени (включително противогъбични лекарства), тетрациклини, сулфонамиди, 4,8-аминохинолонови производни, нитрофурови производни , нафтиридинови производни.

Разработването и класификацията на антивирусните лекарства са в процес на проучване.

Има известно значение на разделянето на антибактериалните средства на бактериостатични и бактерицидни. Бактериостатичните средства включват сулфонамиди, тетрациклини, левомицетин (хлорамфеникол), еритромицин, линкомицин, клиндамицин, парааминосалицилова киселина. Бактерицидни са пеницилини, цефалоспорини, аминогликозиди, еритромицин (във високи дози), рифампицин, ванкомицин. Като цяло това разделение трябва да се има предвид при предписване на комбинирана антибиотична терапия, при която комбинацията от лекарства от различни групи се счита за неподходяща. Използването на бактериостатични средства е нежелателно при пациенти, чиито защитни свойства на тялото са намалени и не винаги са достатъчни за унищожаване на бактерии, чието размножаване е спряно (с агранулоцитоза, имуносупресивна терапия, инфекциозен ендокардит). В тези случаи, въпреки резултатите от бактериологичното изследване и чувствителността на микроорганизмите към бактериостатични агенти, е за предпочитане предписването на бактерицидни лекарства.

МЕХАНИЗЪМ НА ДЕЙСТВИЕ. Антибактериалните лекарства са етиотропни лекарства, които селективно потискат жизнената активност на микроорганизмите. Това обуславя най-важното им свойство – специфичност по отношение на патогените на човешки инфекциозни заболявания. Постигнатото с тяхно намаляване на броя на патогените или забавянето на растежа им улесняват действието на защитните сили на организма. Инхибирането на растежа на микроорганизмите от антибактериални лекарства може да се извърши само ако са налице 3 условия:

Биологично важната система за жизнената активност на бактериите трябва да реагира на въздействието на ниски концентрации на лекарството чрез определена точка на приложение;

лекарството трябва да може да проникне в бактериалната клетка и да действа на мястото на приложение;

лекарството не трябва да се инактивира, преди да взаимодейства с биологично активната система на бактерията.

Според естеството на действие антибиотиците обикновено се делят на бактерицидни и бактериостатични.

Точките на приложение на действието на антибактериалните лекарства при бактериите са различни. Повечето от тях са в клетъчната мембрана и вътре в клетката. За да достигнат тези точки, антибактериалните лекарства трябва първо да проникнат в повърхностните слоеве на клетката, които са извън цитоплазмената мембрана. Основната бариера пред лекарството е клетъчната стена. Според естеството на своята структура, която значително влияе върху чувствителността на бактериите към антимикробни агенти, бактериите се делят на грам-положителни и грам-отрицателни. Стената на грам-положителните бактерии съдържа голям брой мукопептиди, които са основната цел на антимикробните лекарства. Клетъчната стена на грам-отрицателните бактерии съдържа голямо количество липиди, така че е по-малко пропусклива и служи като надеждна бариера за много антибактериални средства. Този факт наложи търсенето на нови антибактериални лекарства, които могат да проникнат през такава бариера. Създадените полусинтетични пеницилини и цефалоспорини проникват добре през липополизахаридния слой на грам-отрицателните бактерии и имат висока активност срещу повечето от тях. Точките на приложение на действието на антибактериалните средства могат да бъдат ензими, които участват в биосинтетичните процеси на бактериите; компоненти на цитоплазмената мембрана, които поддържат постоянството на вътрешната среда на клетката; компоненти на системи, които осигуряват трансфера на информация от ДНК към РНК или участват в сложни процеси на протеинова биосинтеза.

Класификация на антибактериалните лекарства според механизма на действие:

I - специфични инхибитори на биосинтеза на клетъчната стена (пеницилини, цефалоспорини и цефамицини, ванкомицин, ристомицин, циклосерин, бацитрацин, тиенамицини и др.);

II - лекарства, които нарушават молекулярната организация и функцията на клетъчните мембрани (полимиксини, полиени);

III - лекарства, които потискат протеиновия синтез на ниво рибозоми (макролиди, линкомицини, аминогликозиди, тетрациклини, левомицетин, фузидин);

IV - инхибитори на синтеза на РНК на ниво РНК полимераза и инхибитори, действащи върху метаболизма на фолиевата киселина (рифампицини, сулфонамиди, триметоприм, пириметамин, хлорохин);

V - инхибитори на синтеза на РНК на нивото на ДНК матрицата (актиномицини, антибиотици от групата на ауреоловата киселина, 5-флуороцитозин);

VI - инхибитори на синтеза на ДНК на ниво ДНК матрица (митомицин С, антрациклини, стрептонигрин, блеомицини, метронидазол, нитрофурани, налидиксинова киселина, новобиоцин).

Научете за съвременната класификация на антибиотиците по група параметри

Концепцията за инфекциозни заболявания се отнася до реакцията на организма към наличието на патогенни микроорганизми или тяхното нахлуване в органи и тъкани, проявяващо се с възпалителен отговор. За лечение се използват антимикробни лекарства, които селективно действат върху тези микроби, за да ги унищожат.

• бактерии (истински бактерии, рикетсии и хламидии, микоплазми);
• гъби;
• вируси;
• протозои.

Следователно антимикробните средства се разделят на:

• антибактериален;
• антивирусни;
• противогъбичен;
• антипротозойни.

Важно е да запомните, че едно лекарство може да има няколко вида активност.

Например, Nitroxoline, Rev. с изразено антибактериално и умерено противогъбично действие - нарича се антибиотик. Разликата между такова средство и „чистото“ противогъбично средство е, че нитроксолинът има ограничена активност срещу някои видове Candida, но има подчертан ефект срещу бактерии, които противогъбичното средство изобщо няма да работи.

Какво представляват антибиотиците и защо се използват?

През 50-те години на миналия век Флеминг, Чейн и Флори получават Нобелова награда за медицина и физиология за откриването на пеницилин. Това събитие се превърна в истинска революция във фармакологията, като преобърна напълно основните подходи за лечение на инфекции и значително увеличи шансовете на пациента за пълно и бързо възстановяване.

С появата на антибактериалните лекарства много заболявания, предизвикали епидемии, които преди това опустошаваха цели страни (чума, тиф, холера), се превърнаха от „смъртна присъда“ в „ефективно лечимо заболяване“ и в момента практически не се откриват.

Антибиотиците са вещества с биологичен или изкуствен произход, които могат селективно да инхибират жизнената активност на микроорганизмите.

Тоест, отличителна черта на тяхното действие е, че те засягат само прокариотната клетка, без да увреждат клетките на тялото. Това се дължи на факта, че човешките тъкани нямат целеви рецептор за тяхното действие.

Антибактериалните средства се предписват при инфекциозни и възпалителни заболявания, причинени от бактериалната етиология на патогена или при тежки вирусни инфекции, с цел потискане на вторичната флора.

При избора на адекватна антимикробна терапия е необходимо да се вземе предвид не само основното заболяване и чувствителността на патогенните микроорганизми, но и възрастта на пациента, наличието на бременност, индивидуалната непоносимост към компонентите на лекарството, съпътстващите заболявания, и употребата на лекарства, които не се комбинират с препоръчаните лекарства.

Също така е важно да запомните, че при липса на клиничен ефект от терапията в рамките на 72 часа, лекарството се променя, като се вземе предвид възможната кръстосана резистентност.

При тежки инфекции или за емпирична терапия с неуточнен патоген се препоръчва комбинация от различни видове антибиотици, като се има предвид тяхната съвместимост.

Според ефекта върху патогенните микроорганизми се различават:

• бактериостатичен - потиска жизнената активност, растежа и размножаването на бактериите;
• бактерицидните антибиотици са вещества, които напълно унищожават патогена, поради необратимо свързване с клетъчната цел.

Такова разделение обаче е доста произволно, тъй като много антиби. може да проявява различна активност в зависимост от предписаната дозировка и продължителността на употреба.

Ако пациентът наскоро е използвал антимикробен агент, е необходимо да се избягва многократната му употреба в продължение на поне шест месеца - за да се предотврати появата на устойчива на антибиотици флора.

Как се развива лекарствената резистентност?

Най-често се наблюдава резистентност поради мутация на микроорганизма, придружена от модификация на целта вътре в клетките, която се влияе от различни антибиотици.

Активното вещество на предписаното вещество прониква в бактериалната клетка, но не може да се свърже с необходимата цел, тъй като е нарушен принципът на свързване на ключалката. Следователно механизмът на потискане на активността или унищожаване на патологичния агент не се активира.

Друг ефективен метод за защита срещу лекарства е синтезът на ензими от бактерии, които разрушават основните структури на антибите. Този тип резистентност най-често се проявява към бета-лактами, поради производството на бета-лактамаза от флората.

Много по-рядко се наблюдава повишаване на резистентността поради намаляване на пропускливостта на клетъчната мембрана, тоест лекарството прониква вътре в твърде малки дози, за да има клинично значим ефект.

Като превантивна мярка за развитието на резистентна към лекарства флора е необходимо също да се вземе предвид минималната концентрация на потискане, изразяваща количествена оценка на степента и спектъра на действие, както и зависимостта от времето и концентрацията. в кръвта.

За зависими от дозата лекарства (аминогликозиди, метронидазол) е характерна зависимостта на ефективността на действието от концентрацията. в кръвта и огнището на инфекциозно-възпалителния процес.

Зависимите от времето лекарства изискват многократно приложение през целия ден за поддържане на ефективна терапевтична концентрация. в организма (всички бета-лактами, макролиди).

Класификация на антибиотиците по механизъм на действие

• лекарства, които инхибират синтеза на бактериалната клетъчна стена (антибиотици от серия пеницилин, всички поколения цефалоспорини, ванкомицин);
• разрушаване на нормалната организация на клетките на молекулярно ниво и пречи на нормалното функциониране на мембраната на резервоара. клетки (Полимиксин);
• Wed-va, допринасящ за потискането на протеиновия синтез, инхибиране на образуването на нуклеинови киселини и инхибиране на протеиновия синтез на рибозомно ниво (препарати на хлорамфеникол, редица тетрациклини, макролиди, линкомицин, аминогликозиди);
• инхибиране рибонуклеинови киселини - полимерази и др. (Рифампицин, хиноли, нитроимидазоли);
• инхибиторни процеси на синтеза на фолиева киселина (сулфонамиди, диаминопириди).

Класификация на антибиотиците по химична структура и произход

1. Естествени - отпадни продукти на бактерии, гъбички, актиномицети:

2. Полусинтетични - производни на естествени антибиотици:

3. Синтетични, т.е. получени в резултат на химичен синтез:

Класификация на антибиотиците според спектъра на действие и целта на употреба

3-ти пок. цефалоспорини.

полусинтетичен пеницилини с разширен спектър (Ампицилин);

2-ри пок. цефалоспорини.

Съвременна класификация на антибиотиците по групи: табл

С разширен спектър на действие;

Средна продължителност на действие;

• Линкозамиди (линкомицин, клиндамицин);
• нитрофурани;
• Оксихинолини;
• хлорамфеникол (тази група антибиотици е представена от левомицетин);
• стрептограмини;
• Рифамицини (Римактан);
• Спектиномицин (Тробицин);
• нитроимидазоли;
• Антифолати;
• Циклични пептиди;
• Гликопептиди (ванкомицин и тейкопланин);
• Кетолиди;
• диоксидин;
• Фосфомицин (Monural);
• фузидани;
• Мупироцин (Бактобан);
• Оксазолидинони;
• Everninomycins;
• Глициклини.

Групи антибиотици и лекарства в таблицата

Пеницилини

Както всички бета-лактамни лекарства, пеницилините имат бактерициден ефект. Те влияят на крайния етап от синтеза на биополимери, които образуват клетъчната стена. В резултат на блокиране на синтеза на пептидогликани, поради действието върху пеницилин-свързващите ензими, те причиняват смъртта на патологични микробни клетки.

Ниското ниво на токсичност за хората се дължи на липсата на целеви клетки за антиби.

Механизмите на бактериална резистентност към тези лекарства са преодоляни чрез създаването на защитени агенти, подсилени с клавуланова киселина, сулбактам и др. Тези вещества инхибират действието на резервоара. ензими и предпазват лекарството от разграждане.

Цефалоспорини

Поради ниската токсичност, добрата поносимост, възможността за употреба от бременни жени, както и широкия спектър на действие, цефалоспорините са най-често използваните антибактериални средства в терапевтичната практика.

Механизмът на действие върху микробната клетка е подобен на пеницилините, но е по-устойчив на действието на резервоара. ензими.

Rev. цефалоспорините имат висока бионаличност и добра смилаемост за всеки начин на приложение (парентерален, перорален). Те са добре разпределени във вътрешните органи (с изключение на простатната жлеза), кръвта и тъканите.

Само цефтриаксон и цефоперазон са в състояние да създадат клинично ефективни концентрации в жлъчката.

При трето поколение се отбелязва високо ниво на пропускливост през кръвно-мозъчната бариера и ефективност при възпаление на менингите.

Единственият защитен със сулбактам цефалоспорин е Cefoperazone/Sulbactam. Има разширен спектър на действие върху флората, поради високата си устойчивост на влиянието на бета-лактамазата.

Таблицата показва групите антибиотици и имената на основните лекарства.

* Имайте устна форма за освобождаване.

карбапенеми

Те са резервни лекарства и се използват за лечение на тежки нозокомиални инфекции.

Силно устойчив на бета-лактамази, ефективен за лечение на резистентна към лекарства флора. При животозастрашаващи инфекциозни процеси те са основното средство за емпирична схема.

• Дорипенем (Doriprex);
• Имипенема (Tienam);
• Меропенем (Меронем);
• Ертапенема (Invanz).

Монобактами

• Азтреонам.

Rev. има ограничен спектър на приложение и се предписва за елиминиране на възпалителни и инфекциозни процеси, свързани с Грам-бактерии. Ефективен при лечение на инфекции. процеси на пикочните пътища, възпалителни заболявания на тазовите органи, кожата, септични състояния.

Аминогликозиди

Бактерицидният ефект върху микробите зависи от нивото на концентрация на средата в биологичните течности и се дължи на факта, че аминогликозидите нарушават процесите на протеинов синтез върху бактериалните рибозоми. Те имат доста високо ниво на токсичност и много странични ефекти, но рядко причиняват алергични реакции. Практически неефективен, когато се приема през устата, поради лоша абсорбция в стомашно-чревния тракт.

В сравнение с бета-лактамите, нивото на проникване през тъканните бариери е много по-лошо. Те нямат терапевтично значими концентрации в костите, цереброспиналната течност и бронхиалния секрет.

макролиди

Те осигуряват инхибиране на процеса на растеж и възпроизвеждане на патогенна флора, поради потискането на протеиновия синтез върху клетъчните рибозоми. бактериални стени. С увеличаване на дозата те могат да дадат бактерициден ефект.

Също така има комбинирана подготовка:

1. Pylobact е комплексно средство за лечение на Helicobacter pylori. Съдържа кларитромицин, омепразол и тинидазол.
2. Zenerite е локално средство за лечение на акне. Активните съставки са еритромицин и цинков ацетат.

сулфонамиди

Те инхибират процесите на растеж и размножаване на патогенни микроорганизми, поради структурното сходство с парааминобензоената киселина, която участва в живота на бактериите.

Имат висок процент на резистентност към тяхното действие при много представители на Грам-, Грам +. Използват се като част от комплексната терапия на ревматоиден артрит, запазват добра антималарийна активност и са ефективни срещу токсоплазма.

За локално приложение се използва Silver Sulfathiazole (Dermazin).

хинолони

Поради инхибирането на ДНК хидразите, те имат бактерициден ефект и са концентрационно-зависими среди.

• Първото поколение включва нефлуорирани хинолони (налидиксинова, оксолинова и пипемидинова киселини);
• Второ пок. представени от Грам-средни (Ципрофлоксацин, Левофлоксацин и др.);
• Третият е така наречените респираторни агенти. (Лево- и Спарфлоксацин);

Четвърто - Преп. с антианаеробна активност (моксифлоксацин).

Тетрациклини

Тетрациклинът, чието име е дадено на отделна група антибиотици, е получен за първи път по химичен път през 1952 г.

Активни съставки от групата: метациклин, миноциклин, тигециклин, тетрациклин, доксициклин, окситетрациклин.

лекар по инфекциозни болести Черненко A.L.

На нашия сайт можете да се запознаете с повечето групи антибиотици, пълни списъци на техните лекарства, класификации, история и друга важна информация. За целта в горното меню на сайта е създаден раздел "Класификация".

Доверете здравето си на професионалисти! Запишете час при най-добрия лекар във вашия град още сега!

Добрият лекар е универсален лекар, който въз основа на вашите симптоми ще постави правилната диагноза и ще предпише ефективно лечение. На нашия портал можете да изберете лекар от най-добрите клиники в Москва, Санкт Петербург, Казан и други градове на Русия и да получите отстъпка до 65% за час.

* Натискането на бутона ще ви отведе до специална страница на сайта с форма за търсене и среща със специалист от профила, който ви интересува.

* Налични градове: Москва и региона, Санкт Петербург, Екатеринбург, Новосибирск, Казан, Самара, Перм, Нижни Новгород, Уфа, Краснодар, Ростов на Дон, Челябинск, Воронеж, Ижевск

Може да харесате още

Може да харесате още

Всичко за правилната употреба на Acipol с антибиотици за възрастни и деца

Имена на вагинални и ректални супозитории с антибиотици

Пълен списък на тетрациклиновите антибиотици и класификация

Добавете коментар Отмяна на отговора

Популярни статии

Списък на антибиотиците без рецепта + причини за забраната за свободното им обращение

През четиридесетте години на миналия век човечеството получи мощно оръжие срещу много смъртоносни инфекции. Антибиотиците се продаваха без рецепта и разрешени

Източник:

Всичко за класификацията на антибиотичните лекарства

Антибиотиците са химични съединения, използвани за убиване или инхибиране на растежа на болестотворни бактерии.

Антибиотиците са група от органични антибактериални средства, получени от бактерии или плесени, които са токсични за други бактерии.

Въпреки това, терминът сега се използва в по-широк смисъл, за да включва антибактериални средства, направени от синтетични и полусинтетични съединения.

История на антибиотиците

Пеницилинът е първият антибиотик, който се използва успешно при лечението на бактериални инфекции. Александър Флеминг го открива за първи път през 1928 г., но потенциалът му за лечение на инфекции не е признат по това време.

Десет години по-късно британският биохимик Ернст Чейн и австралийският патолог Флори пречистват и рафинират пеницилина и показват ефективността на лекарството срещу много сериозни бактериални инфекции. Това поставя началото на производството на антибиотици, а от 1940 г. лекарствата се използват активно за лечение.

Към края на 50-те години на миналия век учените започват да експериментират с добавянето на различни химични групи към ядрото на молекулата на пеницилин, за да генерират полусинтетични версии на лекарството. По този начин пеницилиновите препарати станаха достъпни за лечение на инфекции, причинени от различни подвидове бактерии, като стафилококи, стрептококи, пневмококи, гонококи и спирохети.

Само туберкулозен бацил (микобактерия туберкулоза) не се поддава на ефектите на пеницилиновите препарати. Този организъм се оказва силно чувствителен към стрептомицин, антибиотик, който е изолиран през 1943 г. Освен това стрептомицинът е показал активност срещу много други видове бактерии, включително тифозни бацили.

Следващите две значими открития са веществата грамицидин и тироцидин, които се произвеждат от бактерии от рода Bacillus. Открити през 1939 г. от американския микробиолог с френски произход Рене Дюбо, те са били ценни при лечението на повърхностни инфекции, но са твърде токсични за вътрешна употреба.

През 50-те години на миналия век изследователите откриват цефалоспорини, които са свързани с пеницилина, но са изолирани от култура на Cephalosporium Acremonium.

Следващото десетилетие представи на човечеството клас антибиотици, известни като хинолони. Групи хинолони прекъсват репликацията на ДНК, важна стъпка в бактериалната репродукция. Това даде възможност да се направи пробив в лечението на инфекции на пикочната система, инфекциозна диария, както и други бактериални лезии на тялото, включително кости и бели кръвни клетки.

Класификация на антибактериалните лекарства

Антибиотиците могат да бъдат класифицирани по няколко начина.

Най-разпространеният метод е класификацията на антибиотиците според механизма на действие и химичната структура.

Според химичната структура и механизма на действие

Групи антибиотици, които споделят една и съща или подобна химическа структура, са склонни да показват сходни модели на антибактериална активност, ефикасност, токсичност и алергенен потенциал (Таблица 1).

Таблица 1 - Класификация на антибиотиците по химична структура и механизъм на действие (включително международни наименования).

Наскоро прочетох статия, в която се казваше, че трябва да започнете да лекувате всяка болест с прочистване на черния дроб. И беше разказано за лекарството Leviron Duo за защита и прочистване на черния дроб. С това лекарство можете не само да защитите черния си дроб от негативните ефекти от приема на антибиотици, но и да го възстановите.

Не бях свикнал да се доверявам на никаква информация, но реших да проверя и поръчах пакет. Започнах да го приемам и забелязах, че имам сили, станах по-енергичен, изчезна горчивината в устата, изчезна дискомфортът в стомаха, тенът ми се подобри. Опитайте и вие, а ако някой се интересува, по-долу има линк към статията.

• пеницилин;
• амоксицилин;
• флуклоксацилин.

• Еритромицин;
• азитромицин;
• Кларитромицин.

• тетрациклин;
• миноциклин;
• доксициклин;
• Лаймециклин.

• Норфлоксацин;
• Ципрофлоксацин;
• Еноксацин;
• Офлоксацин.

• Ко-тримоксазол;
• Триметоприм.

• гентамицин;
• амикацин.

• клиндамицин;
• линкомицин.

• фузидова киселина;
• Мупироцин.

Антибиотиците действат чрез различни механизми на действие. Някои от тях проявяват антибактериални свойства чрез инхибиране на синтеза на бактериалната клетъчна стена. Тези представители се наричат ​​β-лактамни антибиотици. Те специфично действат върху стените на някои видове бактерии, като инхибират механизма на свързване на страничните вериги на пептидите на тяхната клетъчна стена. В резултат на това клетъчната стена и формата на бактериите се променят, което води до тяхната смърт.

Други антимикробни средства като аминогликозиди, хлорамфеникол, еритромицин, клиндамицин и техните варианти инхибират протеиновия синтез в бактериите. Основният процес на протеинов синтез в бактериални клетки и клетки на живи същества е подобен, но протеините, участващи в процеса, са различни. Антибиотиците използват тези разлики, за да свързват и инхибират бактериалните протеини, като по този начин предотвратяват синтеза на нови протеини и нови бактериални клетки.

Антибиотици като полимиксин В и полимиксин Е (колистин) се свързват с фосфолипидите в бактериалната клетъчна мембрана и пречат на основните им функции, като действат като селективна бариера. Бактериалната клетка умира. Тъй като други клетки, включително човешки клетки, имат подобни или идентични фосфолипиди, тези лекарства са доста токсични.

Някои групи антибиотици, като сулфонамиди, са конкурентни инхибитори на синтеза на фолиева киселина (фолат), което е важна предварителна стъпка в синтеза на нуклеинова киселина.

Сулфонамидите са в състояние да инхибират синтеза на фолиева киселина, тъй като са подобни на междинното съединение - пара-аминобензоена киселина, която впоследствие се превръща във фолиева киселина с помощта на ензим.

Приликата в структурата между тези съединения води до конкуренция между пара-аминобензоена киселина и сулфонамида за ензима, отговорен за превръщането на междинното съединение във фолиева киселина. Тази реакция е обратима след отстраняване на инхибиращия химикал и не води до смъртта на микроорганизма.

Антибиотик като рифампицин пречи на бактериалния синтез чрез свързване с бактериален ензим, отговорен за дублирането на РНК. Човешките клетки и бактерии използват подобни, но не идентични ензими, така че употребата на лекарства в терапевтични дози не оказва пагубно въздействие върху човешките клетки.

Според спектъра на действие

Антибиотиците могат да бъдат класифицирани според техния спектър на действие:

• лекарства с тесен спектър на действие;
• лекарства с широк спектър на действие.

Средства с тесен обхват (напр. пеницилин) засягат предимно грам-положителните организми. Широкоспектърните антибиотици, като доксициклин и хлорамфеникол, засягат както грам-положителните, така и някои грам-отрицателни организми.

Термините грам-положителен и грам-отрицателен се използват за разграничаване на бактериите, чиито клетъчни стени са съставени от дебел мрежест пептидогликан (пептид-захарен полимер) и бактерии, които имат клетъчни стени само с тънки слоеве пептидогликан.

Произход

Антибиотиците могат да бъдат класифицирани по произход на естествени антибиотици и антибиотици от полусинтетичен произход (химиотерапевтични средства).

1. Бета-лактамни препарати.
2. Тетрациклин серия.
3. Аминогликозиди и аминогликозидни средства.
4. Макролиди.
5. Левомицетин.
6. Рифампицини.
7. полиенови препарати.

В момента има 14 групи антибиотици от полусинтетичен произход. Те включват:

1. Сулфонамиди.
2. Група флуорохиноли/хинолони.
3. имидазолови препарати.
4. Оксихинолин и неговите производни.
5. Производни на нитрофуран.

Използването и приложението на антибиотици

Основният принцип на антимикробната употреба се основава на гарантиране, че пациентът получава агента, към който целевият микроорганизъм е чувствителен, в концентрация, достатъчно висока, за да бъде ефективна, без да причинява странични ефекти, и за достатъчен период от време, за да се гарантира, че инфекцията е напълно изкоренен..

Антибиотиците се различават по спектъра на временните ефекти. Някои от тях са много специфични. Други, като тетрациклин, действат срещу широк спектър от различни бактерии.

Те са особено полезни в борбата със смесените инфекции и при лечението на инфекции, когато няма време за изследване на чувствителността. Докато някои антибиотици, като полусинтетични пеницилини и хинолони, могат да се приемат през устата, други трябва да се прилагат чрез интрамускулна или интравенозна инжекция.

Методите за приложение на антимикробни средства са представени на фигура 1.

Методи за прилагане на антибиотици

Проблем, който съпътства антибиотичната терапия от първите дни на откриването на антибиотиците, е бактериалната резистентност към антимикробни средства.

Едно лекарство може да убие почти всички бактерии, които причиняват заболяване при пациент, но някои бактерии, които са генетично по-малко податливи на лекарството, могат да оцелеят. Те продължават да се възпроизвеждат и да предават своята резистентност към други бактерии чрез процеси на обмен на гени.

Безразборната и неточна употреба на антибиотици допринася за разпространението на бактериалната резистентност.

Вие и вашето семейство боледувате ли много често и се лекувате само с антибиотици? Опитвали ли сте много различни лекарства, похарчили ли сте много пари, усилия и време, но резултатът е нулев? Най-вероятно лекувате ефекта, а не причината.

Слабият и намален имунитет прави тялото ни ДЕФЕКТНО. Не може да устои не само на инфекции, но и на патологични процеси, които причиняват ТУМОРИ И РАК!

Прочетете по-добре какво казва Александър Мясников за това. Няколко години тя страдаше от постоянни настинки, различни възпаления. Главоболие, проблеми с теглото, слабост, загуба на сила, слабост и депресия. Безкрайните тестове, пътувания по лекари, диети, хапчета не решиха проблемите ми. Лекарите вече не знаеха какво да правят с мен. НО благодарение на една проста рецепта забравих за болестите. Пълна съм със сила и енергия. Сега лекарят ми се чуди как е. Ето линк към статията.

Антибактериалните химиотерапевтични средства се характеризират със: 1) селективност на действие срещу определени видове патогени, тоест имат определен спектър на антимикробно действие; 2) ниска токсичност за хора и животни.

Групи антибактериални химиотерапевтични средства: - антибиотици, - сулфаниламидни препарати, - хинолонови производни, - синтетични антибактериални средства с различна химична структура, - антисифилитични средства, - противотуберкулозни средства.

Антибиотиците са продукти от микробен, животински или растителен произход, способни да инхибират растежа на микроорганизмите или да причинят тяхната смърт. - Те са продукти на жизнената дейност на микроорганизми или техни полусинтетични аналози. Тези вещества се синтезират от микроорганизми в процеса на антибиоза, в резултат на антагонистични взаимоотношения между тях.

Действието на антибактериалните лекарства върху тялото: Бактериостатично - спира жизнената активност на m / org. (Техният растеж и размножаване) Бактерицидно – лекарството има пряк ефект върху микроорганизмите, спирайки тяхната жизнена дейност. Постигането на бактерициден ефект е особено важно при лечението на отслабени пациенти, както и при такива сериозни инфекциозни заболявания като общо отравяне на кръвта (сепсис), ендокардит и др., когато тялото не е в състояние да се пребори самостоятелно с инфекцията. .

Основните механизми на антимикробното действие на антибиотиците 1) нарушение на синтеза на бактериалната клетъчна стена (пеницилини, цефалоспорини); 2) нарушение на пропускливостта на цитоплазмената мембрана 3) нарушение на вътреклетъчния протеинов синтез (така действат хлорамфеникол, аминогликозиди и др.); 4) нарушение на синтеза на РНК (рифампицин).

Принципи на класификация на антибиотиците: 1. При получаване: Биосинтетичен - от културалната течност, в която се развива организмът - продуцент; Полусинтетичен – получен чрез модифициране на биосинтетичната АВ макромолекула; Синтетичен - молекулата Ab е напълно синтезирана.

2. Според спектъра на действие: Широк спектър на предимно действие (ShSD). действащ върху G+ действащ върху G-m/org. - аминогликозиди; - хлорамфеникол; - цефалоспорини; - тетрациклини. - биосинтетични - монобактами; пеницилини; - полимиксини. - линкозамини; - ванкомицин.

3. Според химичната структура: β-лактамни антибиотици Пеницилини, цефалоспорини, монобактами, карбопенеми. Аминогликозиди канамицин, гентамицин, неомицин. Доксициклин, тетрациклин. Тетрациклини Макролиди Еритромицин, Азитромицин, Кларитромицин. Линкозамини Линкомицин. Полиени Нистатин, амфотерицин В. Гликопептиди Ванкомицин.

В процеса на употреба на антибиотици се появява резистентност към тях, към някои (стептомицин, еритромицин, линкомицин, рифампицин) доста бързо. Други (пеницилини, цефалоспорини, тетрациклини, аминогликозиди) са по-бавни. Резервните антибиотици са по-ниски от основните антибиотици по едно или няколко свойства (те имат по-ниска активност или по-изразени странични ефекти, по-голяма токсичност или бързо развитие на резистентност към тях от микроорганизми). Следователно те се предписват само с резистентност на микроорганизмите към основните антибиотици или с непоносимост към последните.

Принципи на рационалната фармакотерапия с антимикробни лекарства: АБ трябва да се предписва в съответствие с чувствителността на патогените към тях; Лечението трябва да започне възможно най-рано; Лекарствата трябва да се предписват в максимални дози, без да се дават m/org. адаптират се. Предписаният курс на лечение трябва да бъде завършен.

Характеристики на групата: Биосинтетичен Полусинтетичен - активен предимно срещу G+ m/org - най-малко токсичен - устойчив на киселини - унищожен от бета-лактамази - натрупва се в черния дроб, бъбреците, белите дробове, тънките черва - слабо прониква в BBB (по-добре с менингит) - през втората половина на бременността не преминава плацентарната бариера - отделя се с урината, частично с жлъчката - приема се (ентерално) час преди или 1-2 часа след хранене - предписва се при сепсис, абсцеси, перитонит, еризипел, газова гангрена, гонорея, сифилис, менингит - доста широк спектър на действие - киселинноустойчив - приема се един час преди или един час след хранене - добре се абсорбира от червата - устойчив на действието на бета-лактамаза (с изключение на ампицилин и амоксицилин ) - инхибиторите на β-лактамазата са част от редица комбинирани лекарства (аугментин (амоксицилин + клавуланова киселина) - ампиокс - приемат се на всеки 8 часа - предписват се при бактериални инфекции на горните дихателни пътища пътища, отит, инфекциозни заболявания на стомашно-чревния тракт, понякога с урологични инфекции

Странични ефекти: Алергични реакции, суперинфекция, диспепсия. При използване на бицилини могат да се образуват локални инфилтрати. Големите дози пеницилини могат да причинят гърчове. Алергичните реакции към пеницилин най-често се развиват при хора, които имат продължителен контакт с пеницилин (здравни работници), има и реакция към новокаин, който често се прилага заедно с пеницилин.

Характеристики на групата: Подобно на пеницилините, те съдържат в структурата си бета-лактамен пръстен. Цефалоспорините действат бактерицидно, което е свързано с инхибиращия им ефект върху образуването на клетъчната стена. - устойчив на пеницилиназа (но унищожен от бета-лактамаза); - относително нетоксичен (1-во поколение - нефротоксично); - 3-то поколение прониква по-добре в тъканите и през BBB.

Цефалоспорини 1-во поколение - Цефазолин - Цефалотин - Цефалексин 2-ро поколение - Цефуроксим - Цефамандол - Цефокситин - Цефуроксим - Цефаклор 3-то поколение - Цефатоксим - Цефтриаксон - Цефоперазон - Цефиксим 4-то поколение - Maksipim (Cefrobes cooperation activity: + Gr+ аероби и анаероби Gr+ cocci Enterobacter Pseudomonas aeruginosa

Приложение: - заболявания на дихателните пътища; - предотвратяване на следоперативни усложнения; - заболявания на стомашно-чревния тракт; - бактериален менингит; - заболявания на костите и ставите; - заболявания на отделителната система; - лечение на тежки нозокомиални инфекции; - интензивно лечение на новородени. Странични ефекти: - алергични реакции; - болезненост на мястото на инжектиране (по-добре е да се разрежда с новокаин); - при перорално приложение - диспепсия, с интравенозен риск от развитие на флебит; - във високи дози, хепато-, невро- и хематотоксичност.

Карбапенеми 1 поколение Impinem Tienam Primaksin 2 поколение Meropenem Характеристики на групата: - Ултра широк спектър на действие (аеробно и анаеробно, Gr+ и Gr-m/org). Те нарушават синтеза на микробната стена. - добре и бързо проникват в клетката; - постантибиотичен ефект (способността на съединението да продължи да оказва бактерицидно действие върху микробите дори след отстраняването му от околната среда) 7-10 часа; - резерв АБ за лечение на болнични инфекции.

Показания за употреба: Резерв АБ, лекарства за емпирична терапия на тежки инфекциозни заболявания. Странични ефекти: - алергични реакции; - болка на мястото на инжектиране, тромбофлебит; - суперинфекция; - Урината може да стане розова. Несъвместим: с аминогликозиди и хепарин.

Aztreonam monobactams - Тесен спектър на действие (Gr-бактерии, Haemophilus influenzae, Neisseria, Klebsiella, Salmonella, Yersinia, Shigella). Действа бактерицидно. Прилага се парентерално, прониква добре в тъканите на тялото, устойчивостта се развива бавно и се екскретира от бъбреците. Приложение: в комбинация с други антибиотици при сепсис, перитонит, тежки инфекции на пикочната система, меките тъкани, кожата, бронхопулмонални инфекции. Страничен ефект: Алергични участъци, главоболие, хепатотоксичност, диспепсия, суперинфекции.

Макролиди. 1-во поколение - Еритромицин - Олеандомицин 2-ро поколение - Спирамицин - Рокситромицин - Джозамицин - Кларитромицин 3-то поколение - Азитромицин

Антимикробна активност: Gr+ коки, стрептококи, стафилококи, коринебактерии, микоплазми, хламидии, хеликобактер – бактерицидно действие. Neisseria, Legionella, Haemophilus influenzae, Clostridium, Treponema – бактериостатично действие. Механизъм на действие: инхибира протеиновия синтез на ниво рибозоми. Те са в състояние да се натрупват в макрофагите с последващо освобождаване във фокуса на инфекции под въздействието на бактерии. Характеристики на групата: - приема се независимо от приема на храна (с изключение на еритромицин), по-добре е да се пие Боржоми; - курсът на лечение е не повече от 7 дни (резистентността се развива бързо); - Възникналата резистентност към макролидите се отнася за всички лекарства от тази група, както и за пеницилините и линкозамидите; - Кларитромицин не се използва по време на бременност, цялата група не се използва по време на кърмене.

Странични ефекти: Гадене, повръщане, кардиотоксичност, обратима загуба на слуха (високи дози еритромицин), хепатотоксичност (високи дози). Показания за употреба: - Заболявания на горните дихателни пътища (с непоносимост към пеницилини); - ЯБЖ и 12 -стр. черва - магарешка кашлица, дифтерия; - Хламидиален конюнктивит (гл. мехлем); - Пневмония (включително хламидиална) - първичен сифилис и гонорея; - урогенитални инфекции. Несъвместимости: - Антиациди, етанол и храна бавна абсорбция; - Антихистамини - хепатотоксичност, аритмии; - Витамини от групи В и С, хепарин - утайка в една спринцовка. - хлорамфеникол - антагонисти.

Аминогликозиди 1-во поколение 2-ро поколение - Стрептомицин - Гентамицин - Неомицин - Канамицин 3-то поколение - Тобрамицин - Амикацин - Сизомицин 4-то поколение - Изепамицин все още не е регистриран в Русия

Антимикробна активност: SDS, не засяга анаеробите. Механизъм на действие: Инхибиторите на протеиновия синтез (нарушава се редуването на АА, погрешните АА образуват дефектни протеинови молекули, които нарушават жизнената активност на бактериалната клетка), действат бактерицидно. Характеристики на групата: - в тъканта на черния дроб, бъбреците, скелетната мускулатура се създават високи концентрации на АБ, лекарствата се натрупват и се откриват дълго време след спиране на приложението; - не се абсорбират в стомашно-чревния тракт (само парентерално), не проникват в централната нервна система и очните тъкани. - преминават през плацентата; - екскретира се от бъбреците.

Показания за употреба: - Болнична инфекция, сепсис; - Следоперативни гнойни усложнения; - Инфектирани изгаряния; - Артрит; - След операции на кости и стави; - Пиелонефрит; - Туберкулоза; - При очни инфекции; - Лекарството на избор при алергия към бета-лактамни антибиотици. Странични ефекти: Ототоксичност, нефротоксичност, невротоксичност. Несъвместимости: - Витамини от група В, С, хепарин, калиев хлорид, пеницилин, цефалоспорини, еритромицин фармакологична несъвместимост; - Анестетици, мускулни релаксанти, магнезиев сулфат, лекарства за анестезия - повишават невротоксичния ефект (невромускулна блокада).

Антимикробна активност: Gr + микроорганизми (стрептококи, стафилококи), Gr- микроорганизми (E. coli, Enterobacter, Klebsiella, Salmonella, Yersinia, Helicobacter pylori.), Някои протозои. Доксициклинът има по-висока антимикробна активност. Механизъм на действие: Потиска синтеза на протеин в бактериална клетка - бактериостатично действие. Характеристики на групата: Добре разпределен в тъканите и течностите. Доксициклинът има по-висока липофилност, следователно и по-висока бионаличност.

Показания: - OOI (чума, туларемия, бруцелоза, антракс, холера); - Гинекологични инфекции и ППИ; - флегмон, абсцеси, мастит, акне, трофични язви; - Чревни инфекции, пътническа диария; - Очни заболявания: конюнктивит, блефарит и др. Странични ефекти: - инхибиране на кръвните клетки; - нарушение на сперматогенезата; - нарушава деленето на чревните клетки (диспепсия, ерозия, язви); - фоточувствителност; - хепатотоксичност; - тератогенен ефект върху плода; - нарушение на развитието на костите и зъбите; - суперинфекция. За профилактика е препоръчително да се комбинира с нистатин. Взаимодействие: - Едновременен прием с храна, мляко, сокове, SG - намаляват усвояването на тетрациклините; - Тетрациклините засилват действието на: антикоагуланти, антидиабетни лекарства, мускулни релаксанти; - Намаляване на ефекта на оралните контрацептиви; - Едновременното приложение с хлорамфеникол повишава хепатотоксичността.

Хлорамфеникол - получен синтетично, свойствата му са подобни на тетрациклините. Прилага се за лечение на OOI, предимно чревни (тиф, паратиф и др.). Добре се абсорбира в стомашно-чревния тракт, но е много токсичен (левкопения, алергии, психични разстройства, хепатотоксичност). АБСОЛЮТНО ПРОТИВОПОКАЗАНО при деца под една година. Относително безопасен при локално приложение (мехлеми, капки за очи).

Линкозамиди. Тази група включва Lincomycin и Clindomycin, които имат бактериостатичен ефект (нарушават протеиновия синтез). Активен срещу стрептококи, стафилококи и анаероби. Прилага се през устата и парентерално при заболявания на коремната кухина, пневмония и др. Странични ефекти: алергии, псевдомембранозен колит (клостридии). Противопоказан при тежки нарушения на черния дроб и бъбреците, бременност.

Хинолони и флуорохинолони. Хинолони Налидиксинова киселина Флуорохинолони (ранни) Ломефлоксацин Норфлоксацин Ципрофлоксацин Флуорохинолони (нови) Левофлоксацин Моксифлоксацин Антимикробно действие: Преобладаващ ефект върху Gr-бактерии, по-слабо изразен ефект върху Gr+. Моксифлоксацин има най-широк спектър на действие, включително анаероби. Механизъм на действие: Нарушава процеса на синтеза на ДНК и клетъчното делене. бактерицидно действие.

Характеристики на групата: Хинолони Слабо проникват в органите и тъканите, използвани за лечение на заболявания на урогениталния тракт, причинени от Gr-m/org. Резистентността се развива бързо. Противопоказан при бременност и кърмене. Флуорохинолони Висока бионаличност, SDS; Резистентността се развива бавно; Добре проникват в стомашно-чревния тракт, пикочно-половата и дихателната система; Хондротоксичен, поради което е противопоказан под 18 години, по време на бременност и кърмене. Странични ефекти: главоболие, гадене, диария. Рядка фоточувствителност, o. психоза, обрив. Нежелани комбинации: варфарин, кофеин, тетрациклин, хлорамфеникол, магнезий съдържащи лаксативи.

Sulfonamides SA SA със средно краткотрайно действие и действие (предписва се 4-6 пъти (предписва се 2 пъти дневно) Streptocid Sulfazin Sulfacyl sodium Etazol Norsulfazol Urosulfan SA дългосрочно SA действие (предписвам допълнително дълготрайно 1 път на ден) действие (1 път седмично) Sulfapyridazine Sulfalen Sulfadimethoxine

Антимикробна активност: Corynebacteria, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Neisseria (причинители на гонорея и менингит), Salmonella, Staphylococci и Streptococci, Vibrio cholerae. Показания: Бактериални и протозойни инфекции, инфекции на стомашно-чревния тракт, остри бактериални и чревни инфекции (фталазолът се абсорбира слабо от червата, действа в лумена), гнойни бактериални инфекции на лигавиците и кожата. Сулфасалазин - ревматоиден артрит. Противопоказания: -заболявания на хемопоетичната система (особено при деца от първата година от живота). - нарушена чернодробна и бъбречна функция, - заболяване на щитовидната жлеза, - бременност и кърмене, деца под 3 месеца; - свръхчувствителност. Препоръчително е да се пие алкална напитка, за да се предотврати развитието на кристалурия.

Комбинираните SA (Biseptol) Cotrimoxazole [Sulfamethoxazole + Trimethoprim] (Co-trimoxazole) действат на принципа на двойна мишена - SA нарушават синтеза на дихидрофолиева киселина, диаминопиримидините нарушават синтеза на тетрахидрофолиева киселина. Те бързо се абсорбират в стомашно-чревния тракт, активно проникват в органи и тъкани. Показания: Бактериални инфекции на пикочните пътища, дихателните пътища и о. чревни инфекции, протозойни инфекции (токсоплазмоза, лекарствено-резистентна тропическа малария), алтернативни средства за лечение на урогенитални инфекции. Взаимодействие (всички сулфонамиди): - новокаин, анестезин, фолиева киселина - СА антагонисти; - НСПВС, индиректни антикоагуланти, антидиабетни средства (синтетични) - конкуренция за свързване с плазмените протеини. - ОК естроген-съдържащи - намаляване на контрацептивния ефект.

Нитрофурани Фурацилин (Нитрофурал), фурадонин, фуразолидон. Антимикробна активност: Gr+, Gr-бактерии, някои протозои. Механизъм на действие: нарушава процеса на клетъчно дишане на бактериите, инхибира синтеза на ДНК в микробната клетка. Показания: - инфекции на пикочните пътища; - чревни инфекции с бактериална етиология; - лямблиоза, чревна амебиаза; - локална гнойна инфекция: инфектирани рани, конюнктивит, отит; - профилактика на инфекции при операции на пикочните пътища, катетеризация, цитоскопия. Противопоказания: Свръхчувствителност, чернодробна и бъбречна недостатъчност, деца от първия месец от живота. Нежелани комбинации: Алкохол + фуразолидон дисулфирамна реакция: - продукти, съдържащи тирамин (сирене, шоколад, банани, бира, пушени меса, кафе, червено вино) + нитрофурани = хипертонична криза.

Нитроимидазоли Метронидазол, орнидазол, тинидазол. Антимикробна активност: Gr+ и гран-анаероби, спорообразуващи и неспорообразуващи, бактероиди, клостридии (сравнимо с клиндамицин по действие, малко по-ниско от карбапенемите и новите флуорохинолони), Helicobacter, протозои (trichomonas leish, giardia). Те действат бактерицидно – проникват в клетката и се превръщат в метаболити, които разрушават нуклеиновите киселини).

Характеристики на групата: Бионаличност 80 -100% - приемът на храна не влияе на усвояването; - проникват добре в телесните течности и тъкани; - създават високи концентрации в мозъчните тъкани; - се абсорбират добре в кръвта, когато се прилагат ректално, слабо при външно приложение; - биотрансформация в черния дроб; - бавно се екскретират от тялото (при новородени в продължение на почти два дни) през бъбреците. Показания: -Анаеробни инфекции с различна локализация; - хирургични инфекции; - заболявания, причинени от протозои (урогенитална трихомониаза, амебиаза, лямблиоза, кожна лайшманиоза); - ЯБЖ; - профилактика на инфекции след операции в коремната кухина, в тазовата област, колоноректалната област, устната кухина. Противопоказания: - свръхчувствителност; - Първи триместър на бременността, през втория и третия - по здравословни причини, кърмене; - нарушена чернодробна функция (особено при хора в напреднала възраст). Взаимодействие: С алкохол - реакция, подобна на дисулфирам.

АНТИПРОТОЗОИАЛНИ ЛЕКАРСТВА 1. Медикаменти, използвани за профилактика и лечение на малария Хингамин Примакин Хлоридин Хинин Сулфаниламиди и сулфони Мефлоквин 2. Лекарства, използвани при лечението на амебиаза Метронидазол Хингамин Еметин хидрохлорид Тетрациклини Метроидия хидрохлорид Тетрациклини. Медикаменти, използвани при лечение на трихомониаза Метронидазол Тинидазол Трихомонацид Фуразолидон 5. Лекарства, използвани при лечението на токсоплазмоза Хлоридин Сулфадимезин 6. Лекарства, използвани при лечението на балантидиаза Тетрациклини Мономицин Хиниофон 7. Лекарства, използвани при лечението на ленишаминасурдазол стимулукон.

Лекарства за лечение на туберкулоза Лекарства от първа линия (основни) Isoniazid Rifampicin Streptomycin Ethambutol Лекарства от втора линия (резерв) Amikacin Kanamycin Ofloxacin Lomefloxacin Cycloserine Prothionamide Показания: Туберкулоза - устойчива на лекарства туберкулоза към основните лекарства - непоносимост

Антимикробна активност: - преобладаващ ефект върху Mycobacterium tuberculosis (изониазид, рифампицин, етамбутол); - микобактерия проказа (протионамид); - SDS (аминогликозиди, рифампицини, флуорохинолони). Характеристики на групата: - добре се абсорбира в стомашно-чревния тракт (с изключение на аминогликозидите); - проникват добре в тъканите и телесните течности; - метаболизъм предимно в черния дроб; - екскреция основно с урина. Противопоказания: свръхчувствителност, заболявания на централната нервна система (изониазид, циклосерин); - ЯБЖ (Проционамид); - Оптичен неврит (аминогликозиди); - Бременност; - Кърмене (рифампицин, флуорохинолони); - Детска възраст (флуорохинолони).

Лекарства за лечение на гъбични инфекции Антимикотиците са различни химични съединения, които имат специфична активност срещу микроскопични гъбички. За системна употреба Добре се абсорбира от стомашно-чревния тракт, прилага се интравенозно или перорално За локално приложение Слабо се абсорбира от стомашно-чревния тракт, прилага се външно или перорално Нистатин - системно и локално приложение; Леворин - локално приложение) Антимикробна активност: когато се прилага локално, те действат главно върху гъби от рода Candida, са активни срещу някои протозои (трихомонади, амеби и лайшмания). Повечето патогени на микозите (Candida spp., Aspergillus spp.) са чувствителни към АМФОТЕРИЦИН B Механизъм на действие: Фунгистатично и фунгицидно действие (взаимодействат с клетъчната мембрана, гъбичните клетки започват да губят водоразтворими съединения и клетката умира. Практически не се абсорбира когато се приема през устата и когато се прилага локално Странични ефекти Действия: нефротоксичност, хепатотоксичност, разрушаване на сърцето.

АЗОЛИ 1 имидазолови производни За локална употреба: -Клотримазол - Изоконазол - Бифоназол За локално и системно приложение: -Миконазол - Кетоконазол (само перорално) 2 триазолови производни - Флуконазол - Интраконазол Показания за употреба: Флуконазол - Изоконазол - Бифоназол За локално и системно приложение: -Миконазол - Кетоконазол (само перорално) 2 триазолови производни - Флуконазол - Интраконазол Показания за употреба: Fluconazole Damatoermatosis при кандидоза, микозазол, микозазол, профилактика , кандидоза, аспергилоза, криптококоза Кетоконазол Повърхностна кандидоза, трихофития Локални азоли Повърхностна кандидоза, трихофития. Неефективен при онихомикоза.

Антихелминти Хелминтите живеят: а) в чревния лумен; б) извънчревни (в черния дроб, жлъчния мехур, белите дробове, кръвоносните съдове). Те се делят на: 1) Нематоди (кръгли червеи); 2) Цестоди (плоски червеи); 3) Трематоди (метили). 2/3 от населението на света е заразено с хелминти. Те причиняват хронична интоксикация на организма, анемия, дисфункция на централната нервна система и други органи. Може да причини остра чревна непроходимост.

Лечение на чревни хелминтиази Нематодози (аскариди, острици, камшичести, анкилостоми) Пиперазин адипат - парализира нервно-мускулния апарат на червеите, слабително действие. Ниска токсичност. Противопоказания: заболявания на централната нервна система, бъбречна недостатъчност Левамизол - нарушава биоенергийните процеси при хелминтите, регулира клетъчните механизми на имунната система - повишава общата устойчивост на организма. Мебендазол - инхибира усвояването на глюкоза при хелминти - инхибира образуването на АТФ. Pyrantel има широк спектър на антихелминтно действие, добре се понася и е противопоказан при бременност. Cestodoses (широка тения, въоръжена и невъоръжена тения) Fenasal - изисква назначаване на специална диета и физиологични лаксативи. Причинява мускулна парализа при тения. По-малко токсичен от екстракта от мъжка папрат. Празиквантел е ефективно средство за лечение на трематодоза и шистосомоза.

Антивирусни средства. Вирусни препарати, съдържащи ДНК. (Херпес, кожни лишеи, ацикловир, валацикловир и лигавици, едра шарка, хепатит и др.) Ганцикловир, идосукридин, фоскарнет и други РНК-съдържащи (грип, мидантан, ремантадин, арбидол, бронхопневмония, аденовирусни инфекции, оксолин и други) ХИВ, СПИН) зидовудин, саквинавир, ритонавир. (инхибират развитието на болестта, но не дават пълно излекуване) За всички вирусни заболявания са показани интерфероните - биологично активни вещества, произвеждани от клетките на нашето тяло. Те повишават устойчивостта на клетките срещу вируси, имат противотуморна и имуномодулираща активност. При повечето антивирусни средства превантивният ефект надделява над лечебния.