Бета 1 адренергични блокери лекарства. Алфа-блокери: какво е това, механизъм на действие, списък с имена, индикации и противопоказания. Състояния, изискващи специални грижи

© Използване на материали на сайта само по споразумение с администрацията.

Адренергичните блокери представляват голяма група лекарства, които блокират адреналиновите и норепинефриновите рецептори. Те се използват широко в терапевтичната и кардиологичната практика, предписват се навсякъде на пациенти на различна възраст, но главно на възрастни хора, които най -вероятно имат съдови и сърдечни увреждания.

Функционирането на органи и системи е обект на действието на различни биологично активни вещества, които засягат определени рецептори и причиняват определени промени - разширяване или стесняване на кръвоносните съдове, намаляване или увеличаване на силата на сърдечните контракции, спазъм на бронхите, и др. В определени ситуации ефектът от тези хормони е прекомерен или има нужда да се неутрализират техните ефекти във връзка с възникващото заболяване.

Епинефринът и норепинефринът се секретират от надбъбречната медула и имат широк спектър от биологични ефекти- вазоконстрикция, повишено налягане, повишена кръвна захар, разширени бронхи, отпускане на чревната мускулатура, разширени зеници. Тези явления са възможни поради отделянето на хормони в периферните нервни окончания, от които необходимите импулси отиват към органи и тъкани.

При различни заболявания се налага блокиране на адренергичните импулси, за да се елиминират ефектите на адреналина и норадреналина. За тази цел се използват адренергични блокери, чийто механизъм на действие е блокадата на адренергичните рецептори, протеиновите молекули към адреналина и норадреналина, докато образуването и отделянето на самите хормони не се нарушава.

Класификация на адренергичните блокиращи вещества

В съдовите стени и сърцето има рецептори на алфа-1, алфа-2, бета-1 и бета-2. В зависимост от вида на инактивираните рецептори се освобождават алфа и бета блокери.

Алфа-блокерите включват фентоламин, тропафен, пироксан, лекарства, които инхибират активността на бета-рецепторите-анаприлин, лабеталол, атенолол и други. Лекарствата от първата група изключват само онези ефекти на адреналина и норепинефрина, които се медиират от алфа-рецепторите, втората съответно от бета-адренергичните рецептори.

За да се повиши ефективността на лечението и да се премахнат някои странични ефекти, са разработени селективни адренергични блокиращи вещества, които действат строго върху определен тип рецептор (α1,2, β1,2).

Групи адренергични блокери

1. Алфа блокери:
   • α -1 -адренергични блокери -празозин, доксазозин;
   • α -2 -блокери -йохимбин;
   • α-1,2-блокери-фентоламин, пироксан, ницерголин.

1. Бета-блокери:
   • кардиоселективни (β -1) адренергични блокери - атенолол, бисопролол;
   • неселективни β-1,2-блокери-пропранолол, соталол, тимолол.

1. Блокери както на алфа, така и на бета адренергични рецептори - лабеталол, карведилол.

Алфа блокери

Алфа-адренергичните блокери (алфа-АВ), които блокират различни видове алфа-рецептори, действат по един и същи начин, осъзнавайки едни и същи фармакологични ефекти, а разликата в употребата им се състои в броя на страничните реакции, които по очевидни причини , са повече в алфа 1,2 -блокерите, защото са насочени към всички адреналинови рецептори наведнъж.

Лекарствата от тази група допринасят за разширяването на лумена на кръвоносните съдове,което е особено забележимо при кожата, лигавиците, чревната стена, бъбреците. С увеличаване на капацитета на периферния кръвоток, съпротивлението на съдовите стени и системното артериално налягане намаляват, поради което микроциркулацията и притока на кръв по периферията на кръвоносната система значително се улесняват.

Намаленото венозно връщане поради разширяването и отпускането на "периферията" допринася за намаляване на натоварването на сърцето, поради което работата му става по -лесна и състоянието на органа се подобрява.Алфа-блокерите помагат за намаляване на степента, като улесняват работата на органа, не предизвикват тахикардия, която често се появява при използване на номер.

В допълнение към вазодилататора и хипотензивния ефект, алфа-АБ променят показателите на метаболизма на мазнините към по-добро, като допринасят за намаляване на общия и увеличаване на концентрацията на антиатерогенни мастни фракции, поради което тяхното назначаване е възможно при затлъстяване и дислипопротеинемии на различни произход.

Когато се използват а-блокери, метаболизмът на въглехидратите също се променя.Клетките стават по -чувствителни към инсулина, така че захарта се усвоява по -добре и по -бързо от тях, което предотвратява хипергликемията и нормализира показателя. Този ефект е много важен за пациентите.

Специална област на приложение на алфа-блокерите е урологичната патология.Така че, α-адренергичните блокиращи лекарства се използват активно за хиперплазия на простатата поради способността да елиминират някои от нейните симптоми (нощно уриниране, частично изпразване на пикочния мехур, усещане за парене в уретрата).

Алфа-2-адренергичните блокери имат слаб ефект върху съдовите стени и сърцето, поради което не са популярни в кардиологията, но в хода на клиничните изпитвания се забелязва поразителен ефект върху гениталната област. Този факт стана причина за назначаването им за сексуална дисфункция при мъжете.

Показания за използването на алфа-АВ са:

• Нарушения на периферния кръвен поток -, акроцианоза, диабетна микроангиопатия);
• Феохромоцитом;
• Трофични лезии на меките тъкани на крайниците, по -специално с атеросклероза, измръзване, рани от залежаване;
• Последиците от отложената, съдова деменция;
• ДПХ;
• Анестезия и хирургия - за предотвратяване на хипертонични кризи.

Празозин, доксазозинактивно се използват за лечение на хипертония, тамсулозин, теразозинефективен при простатна хиперплазия. Пироксанима успокояващ ефект, подобрява съня, облекчава сърбежа при алергичен дерматит. В допълнение, поради способността да инхибира активността на вестибуларния апарат, пироксан може да бъде предписан за морска и въздушна болест. В практиката за пристрастяване към наркотици се използва за намаляване на проявите на синдром на отнемане на морфин и спиране на алкохола.

Ницерголинизползвани от невролози при лечение на мозъка, показани при остри и хронични нарушения на мозъчния кръвен поток, преходни исхемични атаки, могат да се предписват при наранявания на главата, за профилактика на пристъпи на мигрена. Има отличен вазодилататорен ефект, подобрява кръвообращението в крайниците, поради което се използва за периферна патология (болест на Рейно, атеросклероза, диабет и др.).

Бета-блокери

Бета-блокерите (бета-АВ), използвани в медицината, са насочени или към двата типа бета рецептори (1,2), или към бета-1. Първите се наричат ​​неселективни, вторите се наричат ​​селективни. Селективните бета-2-АБ не се използват за терапевтични цели, тъй като нямат значителни фармакологични ефекти, останалите са широко разпространени.

основно действие на бета -блокерите

Бета-блокерите имат широк спектър от ефекти, свързани с инактивирането на бета-рецепторите в кръвоносните съдове и сърцето. Някои от тях са в състояние не само да блокират, но и до известна степен активират рецепторните молекули - така наречената вътрешна ситомиметична активност. Това свойство се отбелязва при неселективни лекарства, докато селективните бета-1 блокери са лишени от него.

Бета-блокерите се използват широко при лечението на заболявания на сърдечно-съдовата система.-,. Те намаляват честотата на сърдечните контракции, намаляват кръвното налягане и имат аналгетичен ефект, когато. Намаляването на концентрацията на внимание е свързано с потискане на централната нервна система от някои лекарства, което е важно за шофьорите на транспорт и хората, ангажирани с тежка физическа и умствена работа. В същото време този ефект може да се използва за тревожни разстройства.

Неселективни бета-блокери

Средствата за неселективно действие допринасят за намаляване на сърдечните контракции, намаляват донякъде общото съдово периферно съпротивление и имат хипотензивен ефект. Съкратителната активност на миокарда намалява, следователно, количеството кислород, необходимо за работата на сърцето, също намалява, което означава, че устойчивостта към хипоксия се увеличава (например).

Чрез намаляване на съдовия тонус, намаляване на освобождаването на ренин в кръвния поток, хипотензивният ефект на бета-АВ се постига при хипертония. Те имат антихипоксичен и антитромботичен ефект, намаляват активността на възбуждащите центрове в сърдечната проводима система, предотвратявайки аритмии.

Бета-блокерите тонизират гладките мускули на бронхите, матката, стомашно-чревния тракт и в същото време отпускат сфинктера на пикочния мехур.

Положимите ефекти позволяват на бета-блокерите да намалят вероятността от поява и внезапна коронарна смърт, според някои доклади, наполовина. Пациентите със сърдечна исхемия, когато ги използват, отбелязват, че пристъпите на болка стават по -редки, а устойчивостта към физически и психически стрес се увеличава. При пациенти с хипертония, когато се приема неселективен бета-АВ, рискът от миокардна исхемия намалява.

Възможността за повишаване на тонуса на миометриума позволява използването на лекарства от тази група в акушерската практика за профилактика и лечение на атонично кървене по време на раждане, загуба на кръв по време на операции.

Селективни бета-блокери

местоположението на β-адренергичните рецептори

Селективните бета-блокери действат предимно върху сърцето. Тяхното влияние се свежда до:

1. Намаляване на сърдечната честота;
2. Намаляване на активността на синусовия възел, пътища и миокард, поради което се постига антиаритмичен ефект;
3. Намаляване на кислорода, необходим на миокарда - антихипоксичен ефект;
4. Намаляване на системното налягане;
5. Ограничаване на фокуса на некрозата по време на инфаркт.

С назначаването на бета-блокери, натоварването на сърдечния мускул и обемът на кръвта, влизаща в аортата от лявата камера в момента на систолата, намалява. При пациенти, приемащи селективни лекарства, рискът от тахикардия се намалява при преминаване от легнало положение в изправено.

Клиничният ефект на кардиоселективните бета-блокери е намаляване на честотата и тежестта на пристъпите на стенокардия, повишаване на устойчивостта към физически и психоемоционален стрес. Освен че подобряват качеството на живот, те намаляват смъртността от сърдечна патология, вероятността от хипогликемия при диабет, бронхоспазъм при астматици.

Списъкът на селективните бета-АВ включва много имена, включително атенолол, ацебутолол, бисопролол, метопролол (егилок), небиволол. Неселективните блокери на адренергичната активност включват надолол, пиндолол (вискен), пропранолол (анаприлин, обзидан), тимолол (капки за очи).

Показания за назначаването на бета-блокери са:

• Повишено системно и вътреочно (глаукома) налягане;
• Исхемична болест на сърцето (стенокардия, миокарден инфаркт);
• Профилактика на мигрена;
• Феохромоцитом, тиреотоксикоза.

Бета-блокерите са сериозна група лекарства, които могат да бъдат предписани само от лекар, но в този случай са възможни странични реакции.Пациентите могат да получат главоболие и замаяност, да се оплакват от лош сън, слабост и намален емоционален фон. Страничен ефект може да бъде хипотония, забавяне на сърдечната честота или нейното нарушение, алергични реакции, задух.

Неселективните бета-блокери сред страничните ефекти имат риск от сърдечен арест, зрително увреждане, припадък, признаци на дихателна недостатъчност. Капките за очи могат да причинят дразнене на лигавицата, усещане за парене, сълзене и възпаление в тъканите на окото. Всички тези симптоми изискват консултация със специалист.

Когато предписва бета-блокери, лекарят винаги ще вземе предвид наличието на противопоказания, от които има повече в случай на селективни лекарства. Не можете да предписвате вещества, които блокират адренергичните рецептори, пациенти с патология на проводимостта в сърцето под формата на блокади, брадикардия, те са забранени при кардиогенен шок, индивидуална свръхчувствителност към компонентите на лекарството, остра или хронична декомпенсирана сърдечна недостатъчност, бронхиална астма.

Селективни бета-блокери не се предписват на бременни жени и кърмачки, както и на пациенти с дистална патология на кръвния поток.

Използването на алфа-бета-блокери

Препаратите от групата на α, β-блокерите спомагат за понижаване на системното и вътреочното налягане, подобряват липидния метаболизъм (намаляват концентрацията на холестерол и неговите производни, увеличават дела на антиатерогенните липопротеини в кръвната плазма). Разширявайки съдовете, намалявайки налягането и натоварването на миокарда, те не влияят на притока на кръв в бъбреците и общото периферно съдово съпротивление.

Лекарствата, действащи върху два типа рецептори за адреналин, увеличават контрактилитета на миокарда, поради което лявата камера изхвърля напълно целия обем кръв в аортата в момента на нейното свиване. Този ефект е важен, когато сърцето е уголемено, кухините му се разширяват, което често се случва при сърдечна недостатъчност, сърдечни дефекти.

Когато се предписват на пациенти със сърдечна недостатъчност, α, β-адренергичните блокиращи вещества подобряват сърдечната функция, правейки пациентите по-устойчиви на физически и емоционален стрес, предотвратяват тахикардия, а пристъпите на стенокардия с болка в сърцето стават по-редки.

Оказвайки положителен ефект преди всичко върху сърдечния мускул, α, β-блокерите намаляват смъртността и риска от усложнения при остър миокарден инфаркт, дилатационна кардиомиопатия. Причините за назначаването им са:

1. Хипертония, включително по време на криза;
2. Застойна сърдечна недостатъчност - в комбинация с други групи лекарства по схемата;
3. Хронична исхемия на сърцето под формата на стабилна стенокардия;
4. Някои видове нарушения на сърдечния ритъм;
5. Повишено вътреочно налягане - прилага се локално на капки.

Докато се приемат лекарства от тази група, са възможни странични ефекти, които отразяват ефекта на лекарството върху двата типа рецептори - както алфа, така и бета:

• Замайване и главоболие, свързани с понижаване на кръвното налягане, е възможно припадък;
• Слабост, чувство на умора;
• Намаляване на сърдечната честота, нарушение на импулсната проводимост през миокарда до блокада;
• Депресивни състояния;
• Промени в кръвната картина - намаляване на левкоцитите и тромбоцитите, което е изпълнено с кървене;
• Подуване и наддаване на тегло;
• Задух и бронхоспазъм;
• Алергични реакции.

Това е непълен списък на възможните ефекти, за които пациентът може да прочете цялата информация в инструкциите за употреба за определено лекарство. Не се паникьосвайте, когато откриете толкова впечатляващ списък от възможни нежелани реакции, тъй като честотата на появата им е ниска и лечението обикновено се понася добре.Ако има противопоказания за специфични вещества, лекарят ще може да избере друго лекарство със същия механизъм на действие, но безопасно за пациента.

Алфа-бета-блокерите могат да се използват като капки за лечение на повишено вътреочно налягане (глаукома). Вероятността от системен ефект е малка, но все пак си струва да се имат предвид някои възможни прояви на лечение: хипотония и намаляване на сърдечната честота, бронхоспазъм, задух, чувство на сърцебиене и слабост, гадене, алергични реакции. Когато се появят тези симптоми, трябва спешно да отидете на офталмолог, за да коригирате терапията.

Както всяка друга група лекарства, α, β-блокерите имат противопоказания за употреба, за които са наясно терапевти, кардиолози и други лекари, които ги използват в практиката си.

Тези средства не могат да се предписват на пациенти с нарушено провеждане на импулси в сърцето.(синоатриална блокада, AV блок 2-3 градуса, синусова брадикардия с пулс под 50 на минута), тъй като те допълнително ще влошат заболяването. Поради понижаващия налягането ефект, тези лекарства не се използват при пациенти с хипотония, с кардиогенен шок, декомпенсирана сърдечна недостатъчност.

Индивидуална непоносимост, алергии, тежко увреждане на черния дроб, заболявания с бронхиална обструкция (астма, обструктивен бронхит) също са пречка за използването на адренергични блокери.

Алфа-бета-блокерите не се предписват на бъдещи майки и кърмещи жени поради възможния отрицателен ефект върху плода и тялото на кърмачето.

Списъкът с лекарства с бета-адренергични блокиращи ефекти е много широк; те се приемат от голям брой пациенти със сърдечно-съдова патология по целия свят. С висока ефективност те обикновено се понасят добре, сравнително рядко дават странични реакции и могат да се предписват дълго време.

Както всяко друго лекарство, бета -блокерът не може да се използва самостоятелно, без надзора на лекар.дори ако помага за намаляване на кръвното налягане или премахване на тахикардия при близък роднина или съсед. Преди да се използват такива лекарства, е необходим задълбочен преглед с установяване на точна диагноза, за да се изключи рискът от нежелани реакции и усложнения, както и консултация с терапевт, кардиолог, офталмолог.

Адренергичните рецептори, чувствителни към катехол амините, се намират в различни органи и се различават един от друг по своята функционалност и чувствителност. Те също се различават по променливостта на реакциите, които възникват, когато се активират.

Лекарствата, които влияят върху чувствителността на някои рецептори, включват алфа-блокери. Подтиповете от този клас включват неселективни агенти. От 1980 г. селективни лекарства също се използват за терапия.

Какво представляват алфа блокерите?

Ефектът, получен от приема на лекарствата от посочената лекарствена група, вече е ясен от името.

Алфа-блокерните лекарства се отличават със способността си да "защитават" адренергичните рецептори, като блокират чувствителността им към ефектите на медиаторните вещества. Последните включват адреналин, допамин и норепинефрин.

Механизъм на действие

Ефектът, наблюдаван след поглъщане, зависи от вида блокиран алфа рецептор. Обикновено те са разделени на две групи: a1 и a2. По -удобно е да се разгледа реакцията на организма към ефектите на блокерите в рамките на таблицата.

Таблица 1. Механизмът на действие на алфа-блокерите, повлияващи адренергичните рецептори а1

Посока на удара	Повече информация
Кръвно налягане	Блокирането на рецепторите от тип А-1 води до понижаване на кръвното налягане. Антихипертензивният ефект се отбелязва в рамките на 15-30 минути след приложението и продължава до един ден
Съдове	Приемането на алфа-блокери а1 води до разширяване на лумена на вените и артериите, поради отпускане на съдовите стени
Общо периферно съдово съпротивление	Слиза
Количеството липиди в кръвта	Намалява се количеството на холестерола, триглицеридите и др.
Пикочо -половата система	Алфа-блокерите се различават по следната фармакология: понижават кръвното налягане и намаляват резистентността към потока урина, т.е. имат антидизуричен ефект чрез отпускане на гладките мускули на пикочния мехур и контрактилните елементи на простатата
Хипертрофия на лявата камера	Намалява при продължително лечение

Блокирането на рецептори от тип а2 с алфа-блокери се различава по различен резултат, а именно, води до:

• стесняване на лумена на кръвоносните съдове;
• повишаване на налягането;
• освобождаването на норепинефрин;
• повишена физическа активност;
• повишено либидо и нормализиране на сексуалните функции;
• стимулира централната нервна система и др.

Механизмът на действие на алфа-блокерите

Класификация

За терапевтични цели се използват няколко вида лекарства. Те се отличават със своя селективен или неселективен ефект върху рецепторите.

Избирателно

Тези лекарства действат селективно върху рецепторите, по -специално те засягат адренергичните рецептори тип А1. В момента класификацията на селективните алфа-блокери включва няколко подгрупи, които се различават по продължителността на тяхното действие. Празозин се нарича лекарства с краткосрочен ефект. Отбелязано е продължително действие при теразозин и доксазозин. В допълнение, отделна група включва уроселективни блокери, които засягат адренергичните рецептори, разположени в мускулите на пикочно -половия тракт.

Неселективен

За разлика от предишните лекарства, тези алфа -блокери действат безразборно. Те блокират периферните алфа рецептори от тип а1 и а2. Неселективното действие на алфа-блокерите води до краткосрочно понижаване на кръвното налягане поради ефекта върху a1. Блокирането на алфа-2-адренергичните рецептори стимулира освобождаването на норепинефрин, което води до изравняване на хипотензивния ефект.

Неселективните терапии могат да се използват само за краткосрочно спешно лечение, но не са подходящи за продължителна употреба.

Списък на лекарствата

Блокерите на адренергичните рецептори имат широк спектър от функции на приложение. Само специалист може да предпише средства. Нека разгледаме някои от инструментите от този клас в таблицата.

Таблица 2. Списък на лекарствата на алфа-блокерите, които засягат рецепторите а1 и а2

Име на фондовете	Повече информация
Селективни алфа-1-блокери
Активна съставка: Празозин
Празозин	Насърчава отпускането на съдовите стени, има изразен хипотензивен ефект. Използва се както независимо, така и като част от комплексната терапия (в комбинация с диуретици, бета-блокери и др.)
Кардура, Доксазозин, Артезин и др.	Алфа -блокерът бързо и ефективно понижава кръвното налягане, без да увеличава сърдечната честота или да увеличава сърдечния дебит. Различава се с продължителен ефект
Активно вещество: теразозин
Сетегис, Корнам и др	Алфа-блокерът насърчава отпускането на съдовите стени, понижава кръвното налягане и намалява общото периферно съдово съпротивление. Влияе на рецепторите на пикочно -половата система
Активно вещество: доксазозин
Омник, Тулозин, Сонизин и др.	Има лек хипотензивен ефект, по -рядко води до негативни странични ефекти
Алфа 2-блокери
Йохимбин	Това води до повишено кръвоснабдяване на тазовите органи, увеличава сексуалното желание, има благоприятен ефект върху потентността и т.н.
А1 и А2 рецепторни блокери
Активна съставка: Ницерголин
Ницерголин, Сермион	Има благоприятен ефект върху кръвоснабдяването на мозъка, стимулира периферния кръвен поток, при продължителна употреба има положителен ефект върху когнитивните функции
Активна съставка: пророксан
Пропроксан	Намалява налягането и има противосърбежен ефект. Подобрява притока на кръв, намалява секрецията на тропични хормони и т.н.

Показания

Широкият спектър на действие позволява използването на лекарства от този клас за терапия при различни заболявания. Най -често средствата се използват в кардиологичната практика, както и за лечение на патологии на пикочно -половата система.

Доброкачествена простатна хиперплазия

Преди това това заболяване, което е доброкачествено образувание в простатната жлеза, се наричаше простатен аденом. Средно всеки втори мъж, навършил 40-45 години, страда от тази патология.

Използването на алфа-блокери ви позволява да спрете проявите на обструкция и дразнене, причинени от аденом.

Артериална хипертония

Редовно високо кръвно налягане до mm Hg. колона и повече се нарича артериална хипертония (хипертония). За да се намали налягането, специалистите в някои случаи предписват блокери на А1. Алфа-адренергичните блокери за хипертония от селективен тип спомагат за намаляване на налягането, без да увеличават броя на сърдечните удари. Класните лекарства намаляват предварително и след натоварване на мускулната тъкан на сърцето. Средствата имат дълготраен ефект - до 24 часа.

Други сърдечно -съдови заболявания

Алфа-блокерите а1 имат и други индикации за употреба. По -специално средствата се препоръчват за терапия при сърдечна недостатъчност. Лекарствата дават изразен обратим ефект при хипертрофия на лявата камера. Що се отнася до блокерите на а2 рецепторите, те се препоръчват при еректилна дисфункция и импотентност.

Противопоказания

Преди да използвате лекарства, трябва да се запознаете с ограниченията за тяхната употреба.

Таблица 3. Противопоказания за лечение с алфа-блокери а1

А2 -блокерите не се препоръчват при нарушения на кръвосъсирването, кървене, хиперплазия на простатата, захарен диабет, депресивно емоционално състояние, бременност и др. Повече информация можете да намерите в инструкциите за конкретно лекарство.

Артериалната хипертония като фактор за развитието на инсулт

Странични ефекти от приема

Най -очевидните негативни явления, причинени от приема на а1 -блокери, включват понижаване на кръвното налягане и ортостатичен колапс. Обикновено тези странични ефекти се наблюдават след първата употреба на алфа-блокер (явление „първа доза”). Също така се откриват пациенти:

• главоболие, замаяност;
• бърза умора, сънливост, намалена работоспособност;
• влошаване;
• повишен риск от постурални събития и др.

Терапията с алфа-2-блокери може да доведе до повишаване на кръвното налягане, треперене, диспептични разстройства, често уриниране и др.

Инструкции за употреба на някои таблетки

Бележките към лекарствата включват подробни данни за механизма на действие, режима на дозиране и характеристиките на употреба. Някои аспекти, описани в инструкциите за алфа-блокери, са дадени по-долу.

За да се предотврати ефекта на „първата доза“, лекарството се препоръчва да се предписва, като се започне с минимално количество от 0,5-1 mg. В допълнение, има специална форма на този алфа-блокер, който има контролирано освобождаване на активното вещество.

Употребата му допринася за по -леко понижение както на систоличното, така и на диастоличното налягане. В този случай не е необходимо намаляване на дозата за първото приложение.

Лекарство на базата на доксазозин мезилат, произведено в Германия. Алфа -блокер води до значително понижаване на кръвното налягане. Дори при продължителна терапия пациентите не показват появата на толерантност към това лекарство. В допълнение към хипотензивния ефект, той има благоприятен ефект върху еректилната функция.

Празозин

Фармакологичната терапия се препоръчва да започне с малко количество - 0,5-1 mg, за да се избегне изразено понижение на кръвното налягане. Постепенно дневното количество алфа-блокер се увеличава. Максималната дневна доза е 7,5 mg. По правило лекарството се понася добре.

Може да причини намалена работоспособност, главоболие, зрителни увреждания, шум в ушите, промени в сърдечната честота, диспептични разстройства и др. Този алфа-блокер засилва ефекта на калциевите антагонисти, АСЕ инхибиторите, диуретиците и т.н.

Setegis е алфа -блокер, произведен в Унгария. Той е аналогичен на предишното лекарство. Дневната доза на Setegis се избира индивидуално, въз основа на кръвното налягане на конкретен пациент. Препоръчва се да започнете да приемате с минималното количество, като постепенно увеличавате mg.

Полезно видео

Следващият видеоклип предоставя полезна информация за ролята на алфа-блокерите в лечението на хипертония:

изводи

1. Алфа-блокерите са ефективни лекарства, използвани за нормализиране на кръвното налягане, лечение на аденом на простатата, повишаване на либидото и борба с импотентността.
2. Лекарствата от този клас трябва да се приемат с повишено внимание поради впечатляващия списък от ограничения и потенциални странични ефекти.
3. Категорично е забранено приемането на алфа-блокери без препоръка на лекар.

Адренергичните блокери са вещества, които блокират адренергичните рецептори. В съответствие с различните видове адренергични рецептори, тази група вещества е разделена на:

1) α-блокери;

2) β-блокери;

3) α-, β-блокери.

α-блокери

α 1 -адреноблокери

Α 1 -адренергични блокери включват празозин(Prazosin; minipress, polpressin), теразозин(Теразозин; корени), доксазозин(Доксазозин; тонокардин, кардура). Тези лекарства разширяват артериалните и венозните съдове; понижаване на кръвното налягане. Отпуска гладките мускули на шията на пикочния мехур, простатата и простатната уретра. Празозин действа 6 часа, теразозин и доксазозин - 18-24 часа.

Тези лекарства се използват за артериална хипертония. В допълнение, те са ефективни при задържане на урина, свързано с доброкачествена простатна хиперплазия.

Странични ефекти на α 1 -адренергичните блокери:

- умерена рефлекторна тахикардия;

- ортостатична хипотония;

- запушване на носа (вазодилатация на носната лигавица);

- периферен оток;

- често уриниране.

Тамсулозин(Tamsulosin; omnic) блокира главно α 1A -адренергични рецептори и следователно селективно отпуска гладките мускули на шийката на пикочния мехур, простатата и простатната уретра; кръвното налягане не се променя значително. Тамсулозин се използва перорално със задържане на урина при пациенти с доброкачествена простатна хиперплазия.

Алфузозин(Alfuzosin; dalphas) ​​- α 1 -адренергичен блокер. Има изразен релаксиращ ефект върху гладките мускули на триъгълника на пикочния мехур, уретрата, простатната жлеза. Лекарството се прилага перорално 1-2 пъти на ден за доброкачествена простатна хиперплазия.

α 2 -адреноблокери

Йохимбин(Йохимбин) е алкалоид от кората на дърво от Западна Африка (Corynanthe yohimbe). Във връзка с блокадата на пресинаптичните α2 -адренорецептори в централната нервна система, йохимбинът има централен стимулиращ ефект, по -специално помага за увеличаване на сексуалното влечение. Поради блокадата на периферните α 2 -адренорецептори, той разширява кръвоносните съдове, увеличава кръвообращението в кавернозните тела и подобрява ерекцията.

Йохимбин има антидиуретичен ефект (вероятно стимулира секрецията на антидиуретичен хормон).

Йохимбин се използва като лек за импотентност. Назначете вътре 1-3 пъти на ден.

Странични ефекти на Йохимбин:

- повишена възбудимост;

- тремор;

- леко понижение на кръвното налягане;

- тахикардия;

- виене на свят;

- главоболие;

- диария.

α 1 -, α 2 -адреноблокери

Фентоламин(Фентоламин) блокира постсинаптичните α 1 -адренергични рецептори и екстрасинаптичните α 2 -адренергични рецептори. Следователно, фентоламинът намалява стимулиращия ефект на симпатиковата инервация и адреналина и норепинефрина, циркулиращи в кръвта върху кръвоносните съдове и ги кара да се разширяват.

В същото време фентоламинът блокира пресинаптичните α 2 -адренергични рецептори на норадренергични окончания и увеличава освобождаването на норепинефрин. Това ограничава съдоразширяващия ефект на фентоламин (фиг. 32).

Ориз. 32. Ефект на фентоламин върху адренергичната инервация на кръвоносните съдове. Фентоламинът блокира пресинаптичните α2 -адренергични рецептори и увеличава отделянето на норепинефрин. Фентоламинът блокира постсинаптичните α1 -адренергични рецептори и пречи на действието на норепинефрин.

Фентоламинът разширява артериалните и венозните съдове, понижава кръвното налягане и причинява тежка тахикардия. Тахикардията възниква рефлекторно, както и поради повишено освобождаване на медиатора - норепинефрин - в сърцето (свързано с блокада на пресинаптичните α 2 -адренергични рецептори) (фиг. 33).

Ориз. 33. Ефект на фентоламин върху освобождаването на норепинефрин в сърцето. Фентоламинът блокира пресинаптичните α 2 -адренергични рецептори и увеличава освобождаването на норепинефрин, който стимулира β 1 -адренергичните рецептори в клетките на синоатриалните възли и увеличава сърдечната честота.

Фентоламинът има изразен хипотензивен ефект при феохромоцитом (тумор на надбъбречната медула, отделящ излишни количества адреналин в кръвта). На фона на блокада на α 1 -и α 2 -адренергични рецептори, секретираният от тумора адреналин допълнително намалява кръвното налягане чрез стимулиране на β 2 -адренергичните рецептори на кръвоносните съдове (фиг. 34).

Феохромоцитомът обикновено се отстранява хирургично. Фентоламинът се използва за предотвратяване на хипертонични кризи преди операцията, по време на операцията и когато операцията не е възможна.

В допълнение, фентоламинът се използва за периферни съдови спазми (синдром на Рейно, заличаващ ендартериит).

Ориз. 34. Сравнение на хипотензивния ефект на фентоламин при есенциална хипертония и феохромоцитом. В случай на феохромоцитом на фона на блокада на α 1 -и α 2 -адренорецепторите, той стимулира β 2 -адренергичните рецептори и допълнително намалява кръвното налягане.

Странични ефекти на фентоламин:

Тежка тахикардия;

Виене на свят;

Запушване на носа (подуване на носната лигавица поради вазодилатация);

Ортостатична хипотония;

Повишена секреция на слюнчените жлези и стомашните жлези;

Нарушение на еякулацията.

При феохромоцитом се използват β-блокери за намаляване на тахикардията след прилагане на фентоламин. Невъзможно е да се предписват β-блокери на фентоламин, тъй като с феохромоцитом β-блокерите повишават кръвното налягане.

Пропроксан(Пророксан) блокира централните и периферните постсинаптични α 1 -адренергични рецептори и пресинаптичните α 2 -адренергични рецептори. Има хипотензивен и успокояващ ефект. Намалява симптомите на отнемане при пристрастяване към опиоиди, алкохол. Проксан се инжектира под кожата или интрамускулно при хипертонични кризи. Вътре се предписва за предотвратяване на хипертонични кризи с морска болест.

β-блокери

β-блокерите са първата линия на лечение за:

1) тахиаритмии и екстрасистоли;

2) ангина пекторис;

3) артериална хипертония.

В същото време те са противопоказани при хронични обструктивни белодробни заболявания, заличаващи съдови заболявания, атриовентрикуларен блок. Тези вещества намаляват физическата активност и причиняват дислипидемия. β-блокерите се делят на:

1) β 1 -, β 2 -адренергични блокери;

2) β 1 -адренергични блокери;

3) β-блокери с вътрешна симпатикомиметична активност.

β 1 -, β 2 -адренергични блокери

Β 1 -, β 2 -адренергични блокери (неселективни β -блокери) включват пропранолол, надолол, пенбутолол, тимолол.

Пропранолол(Пропранолол; анаприлин, обзидан, индерал) във връзка с блокада на β 1 -адренергични рецептори:

1) инхибира сърдечната дейност:

а) отслабва контракциите на сърцето;

б) забавя контракциите на сърцето (намалява автоматизма на синусовия възел);

в) намалява автоматизма на атриовентрикуларния възел и влакната Пуркине (в вентрикулите на сърцето);

г) усложнява атриовентрикуларната проводимост;

2) намалява секрецията на ренин от юкстагломеруларни бъбречни клетки.

В следствие с блокада на β 2 -адренергични рецептори:

1) свива кръвоносните съдове (включително коронарните);

2) повишава тонуса на гладките мускули на бронхите;

3) увеличава контрактилната активност на миометриума;

4) намалява хипергликемичния ефект на адреналина.

Пропранолол липофилен, лесно прониква в централната нервна система. Продължителността на действието на пропранолол е около 6 ч. Лекарството се прилага перорално 3 пъти на ден; ретард капсули - веднъж дневно. В спешни случаи пропранолол се прилага интравенозно бавно.

Показания за употребата на пропранолол:

1) Ангина на упражненията; поради отслабване и намаляване на сърдечните контракции, пропранолол намалява консумацията на кислород в сърцето при вазоспастична стенокардия, пропранолол е противопоказан.

2) Профилактика на миокарден инфаркт.След острата фаза на миокарден инфаркт, със стабилно състояние на пациента, употребата на пропранолол предотвратява повторни инфаркти и намалява смъртността на пациентите (очевидно е важно да се намали нуждата от сърдечен кислород, преразпределение на коронарния кръвен поток в полза на исхемична част на миокарда; антиаритмичен ефект).

3) Сърдечни аритмии.Пропранолол намалява автоматизма на синусовия възел, автоматизма и проводимостта на атриовентрикуларния възел, автоматизма на влакната Пуркине. Ефективен при суправентрикуларни тахиаритмии: синусова тахикардия, пароксизмална предсърдна тахикардия, предсърдно мъждене и предсърдно трептене (за нормализиране на ритъма на камерните контракции). Може да се използва за вентрикуларни екстрасистоли, свързани с повишен автоматизъм.

4) Артериална хипертония.Пропранолол намалява сърдечния дебит (отслабва и забавя сърдечните контракции) и при изолирана систолична хипертония може да понижи кръвното налягане при първата употреба. Въпреки това, най -често при еднократна употреба на пропранолол, кръвното налягане леко намалява, тъй като чрез блокиране на β2 -адренергичните рецептори на кръвоносните съдове, пропранолол причинява вазоконстрикция и повишаване на общото периферно съдово съпротивление.

При системно назначаване на пропранолол за 1-2 седмици вазоконстрикцията се заменя с тяхното разширяване; кръвното налягане спада значително. Вазодилатацията се обяснява с:

1) възстановяване на барорецепторния депресорен рефлекс (отслабен при пациенти с хипертония);

2) инхибиране на централните симпатикови влияния върху сърцето и кръвоносните съдове;

3) потискащият ефект на пропранолол върху секрецията на ренин (блок β 1 -адренергични рецептори);

4) блокада на пресинаптичните β 2 -адренергични рецептори (освобождаването на норепинефрин от симпатиковите влакна намалява).

Пропранолол се използва също:

С хипертрофична кардиомиопатия;

С тиреотоксикоза (симптоматична терапия);

С есенциален (семеен) тремор (блок на β 2 -адренергични рецептори на скелетните мускули);

За предотвратяване на мигрена (предотвратява разширяването и пулсирането на съдовете на мозъка);

За облекчаване на симптомите на отнемане след пиене на алкохол;

С тревожност, напрежение (намалява тахикардия).

При лечението на феохромоцитом с а-блокери, пропранолол се използва след понижаване на кръвното налягане за елиминиране на тахикардия, причинена от а-блокери. Не можете да използвате пропранолол преди а -блокери, тъй като с феохромоцитом пропранолол повишава кръвното налягане (блокира β2 -адренергичните рецептори на кръвоносните съдове, премахва вазодилатиращия ефект на адреналина).

Странични ефекти на пропранолол:

Прекомерно отслабване на сърдечните контракции (възможна сърдечна недостатъчност);

Слабост по време на физическо натоварване, повишена умора;

Брадикардия;

Трудности при атриовентрикуларната проводимост (противопоказан при атриовентрикуларен блок II - III степен);

Сухи очи (намалено производство на сълзотворна течност), ксерофталмия;

Усещане за студенина на крайниците (свиване на периферните съдове);

Повишен бронхиален тонус (при пациенти с бронхиална астма може да се развие бронхоспазъм);

Повишен тонус и контрактилна активност на миометриума;

Намален глюкозен толеранс, хипогликемия (елиминиране на хипергликемичното действие на адреналина, свързано с активирането на β2 -адренергичните рецептори); пропранолол усилва ефекта на хипогликемичните средства.

Освен това са възможни гадене, повръщане, диария, коремни спазми, сънливост, кошмари, депресия, пристъпи на дезориентация, халюцинации, импотентност, алопеция, кожни обриви. Пропранолол повишава плазмените нива на VLDL и намалява HDL.

Използването на пропранолол се характеризира с силен синдром на отнемане: с рязко спиране на приема на лекарството, възможно е обостряне на коронарна недостатъчност, артериална хипертония.

Пропранолол е противопоказан при сърдечна недостатъчност, синдром на болния синус, тежка брадикардия, атриовентрикуларен блок II- III степен, вазоспастична ангина (стенокардия на Принцметал), периферни съдови спазми, бронхиална астма и хронична обструктивна белодробна болест, налягане; прилага се само на фона на α- блокери), бременност. Пропранолол засилва ефекта на хипогликемичните средства, използвани при захарен диабет.

Надолол(Nadolol; corgard) се различава от пропранолол по дълготрайно действие - до 24 ч. Предписва се перорално 1 път на ден за системно лечение на хипертония, ангина при натоварване.

Тимолол(Тимолол) се използва за артериална хипертония, ангина пекторис при натоварване, за профилактика на мигрена. Лекарството се прилага перорално 2 пъти на ден.

Тимололов малеат(Тимолол малеат) се използва за откритоъгълна глаукома под формата на капки за очи 1-2 пъти на ден (за разлика от пропранолол, тимолол няма локален анестетичен ефект).

Намаляването на вътреочното налягане под действието на тимолол е свързано с намаляване на производството на вътреочна течност. Вътреочната течност се образува поради секрецията на цилиарни (цилиарни) телесни епителни клетки и филтрация на кръвната плазма през ендотела на кръвоносните съдове. Тимолол:

1) блокира β 2 -адренергичните рецептори на епитела на цилиарното тяло и намалява секрецията на вътреочна течност;

2) във връзка с блокадата на β 2 -адренергичните рецептори на кръвоносните съдове причинява тяхното стесняване и намалява филтрацията (Таблица 6).

След вливане на разтвор на тимолол в конюнктивалния сак, вътреочното налягане започва да намалява след 20 минути, максималният ефект се постига след 2 часа; продължителността на действието е около 24 часа.

Таблица 6. Лекарства, използвани при глаукома

Блокерите на адренергичните рецептори съставляват доста голяма група лекарства. Тези вещества се характеризират с блокиране на адренергичните рецептори с последващо нарушаване на взаимодействието им с норепинефрин или адреналин. Адренергичните блокери (известни още като адренолитици) се използват широко в медицинската практика като панацея за пациенти на различна възраст.

Адреналин и норепинефрин

Човешкото тяло функционира за сметка на медиатори, които действат върху специфичните рецептори на органи. След тяхното излагане може да се наблюдава вълнението или успокояването на телесните системи. Така че, когато са изложени на определени биологично активни вещества, могат да настъпят промени - тахи или брадикардия, или разширяване, бронхи, миоза или мидриаза и т.н.

Една от основните роли в човешкото тяло се играе от адреналин и норепинефрин. Тези вещества се секретират в надбъбречната медула. Те могат да засегнат цял ​​списък от органи, като променят тяхната функционалност.

Такива ефекти могат да бъдат: разширяване на лумена на бронхите, разширяване на кръвоносните съдове по периферията и стесняването им в стомашно -чревния тракт, повишаване на кръвната захар, мидриаза. По принцип тези ефекти се проявяват в стресови ситуации за организма, когато е необходимо да се „изключат“ ненужните функции за известно време и да се разкрие пълният потенциал на необходимите органи и системи.

Въпреки това, при някои патологии може да се наложи блокиране на рецепторите или импулсите, за да се предотврати действието на адреналина и да се намали вредното въздействие върху организма.

Класификация

Класификация на адренергичните блокери:

• Алфа адренолитици:
• Алфа-1
• Алфа-2
• Алфа 1.2
• Бета-адренолитици:
• Бета 1
• Бета 1.2
• Алфа, бета-адренолитици

Всяка група адренергични блокери се предписва за определени заболявания, като се вземат предвид различни фактори при пациентите. Тези фактори могат да бъдат съпътстващи заболявания от хроничен или остър тип, алергична реакция, непоносимост и др. Следователно, такава широка гама от средства позволява на лекарите да изберат точно правилната панацея срещу патологии и да не допускат грешки в лечението.

Алфа-блокерите имат свойства да влияят на алфа-1 и алфа-2 адренергичните рецептори.

С такъв ефект върху тях с блокери, функциите на следните органи и системи се променят:

• Гладка съдова мускулатура: разширяване на съдовия лумен, понижаване на кръвното налягане, подобряване на вътрешноорганичното кръвообращение (много добре се наблюдава върху кожата под формата на разширени вени, също и върху лигавиците и стомашно -чревния тракт).
• Сърце: намаляване на сърдечната честота ();
• Стомашно -чревен тракт: подобряване на подвижността на стомаха и червата, увеличаване на секрецията на вещества, отпускане на сфинктерите.
• Очи: миоза.
• Жлези: намаляване на изпотяването и премахване на назалната конгестия;
• Пикочно -половата система: отпускане на сфинктери и мускули, подобряване на ерекцията.

Също така, този клас адренергични блокери се използва за предотвратяване на хипергликемия и нормализиране на нивата на кръвната захар. Това се случва, защото когато се използват алфа-блокери, клетките стават по-чувствителни към инсулин. Този ефект е много важен, когато.

Показания

Лекарствата от тази група се предписват за патология на периферното кръвообращение, ендартериит, трофични язви, рани от залежаване. Те се използват и при феохромацитом, артериална хипертония, нарушена циркулация на главата, задръжка на урина, мигрена. Може да се използва като антагонист на алфа-адренергичните агонисти.

Наркотици

Обхватът на алфа-блокерните лекарства е доста широк, но все пак много от тях са сходни по своите параметри.

Най -често срещаните лекарства и техните показания, списък на адренергичните блокери:

• Фентоламин.
  Показания:феохромацитом, нарушено периферно кръвообращение (болест на Raynaud, ендартериит), пролежни, хипертонична криза, остра сърдечна недостатъчност.
  Противопоказания:органични промени в сърцето и кръвоносните съдове.
  Странични ефекти:, ортостатичен колапс, повръщане, диария, зачервяване и сърбеж на кожата.
• Тропафен.
  Показания:същото като при фентоламин хидрохлорид.
  Противопоказания:са подобни на тези в фентоламин.
  Странични ефекти:ортостатичен колапс, тахикардия.
• Празозин.
  Показания:хипертонична криза, застойна.
  Противопоказания: бременност, бъбречна патология.
  Странични ефекти:"Феномен на първата доза" - рязък спад на кръвното налягане ,. Също главоболие, замаяност, сухота в устата, безсъние, слабост.
• Доксазозин.
  Показания:има дългосрочен хипотензивен ефект в сравнение с други лекарства. Приема се при хипертония, аденом на простатата, при нарушения на уринирането и сексуалната активност.
  Странични ефекти:ортостатични явления, особено в началото на лечението, замаяност, сухота в устата, слабост, гадене, ринит.

Бета-блокерите действат съответно на бета-1 и бета-1,2 рецепторите, те се делят на селективни и неселективни.

Селективни адренергични блокериимат способността да засягат предимно сърцето. Цялото това влияние води до: намаляване на сърдечната честота, намаляване на нуждите на миокарда от кислород, намаляване на кръвното налягане, спиране на развитието на некроза, когато. Намалява се натоварването на сърцето, което води до по -добър кръвен поток и предотвратяване на аритмии. Вероятността от прояви на ангина пекторис също намалява, способността да издържат на големи натоварвания се увеличава.

Неселективни адренергични блокери.В допълнение към директния ефект върху сърцето, има ефект и върху други органи, като бронхите, матката, стомашно -чревния тракт и пикочно -половата система. Подобно на селективните адренергични блокери, те също предотвратяват проявата на инфаркт и. Освен това те често се използват за повишаване на мускулния тонус на матката, за предотвратяване на атония и кървене след раждането.

Те също могат да бъдат класифицирани по продължителност. Има адренергични блокери с продължителна (6-24 часа), средна продължителност (3-6 часа) и кратка (1-4 часа) продължителност на действие. Това трябва да се има предвид при назначаването им.

Бета рецепторите водят до ефекти върху следните органи:

• Съдове: понижаване на кръвното налягане при пациенти с хипертония;
• Сърце:
• Намаляване на хроно-, ино-, дромотропни ефекти;
• Намаляване на миокардното търсене на О2;
• Кардиопротективен ефект:
• Намаляване на липолизата с намаляване на времето, прекарано за окисляване на свободни мастни киселини и вследствие на това стабилизиране на клетъчните и лизозомните мембрани;
• Антиоксидантни свойства
• Улесняване на дисоциацията на оксихемоглобина;
• Освобождаването на простациклин от съдовия ендотел, което допринася за антитромбоцитния ефект;
• Бели дробове: бронхоспазъм (особено при неселективни);
• Централна нервна система: защитен от стрес ефект;
• Очи: понижено вътреочно налягане;
• Метаболизъм: намаляване на кръвната захар, намаляване на интензивността на липолизата и производството на ренин.

Показания

Бета-блокерите се използват за артериална хипертония (особено с хиперсимпатикотония), коронарна болест на сърцето (с преобладаване на невро-метаболитен фактор в патогенезата), тахикардия (особено при придобиване на симпатичен статус).

При същите показания има ексфолираща аневризма ,. Патологии на други органи - глаукома, хипертиреоидизъм, неврологични нарушения (мигрена, спиране на алкохола).

Наркотици

Има много бета-блокери. Те се приемат от много пациенти на различна възраст по целия свят. Те станаха толкова широко разпространени поради силните си качества и редки странични ефекти.

Най-известните бета-блокери:

• Неселективен.
• Анаприлин.
  Показания:глаукома, тиреотоксикоза, остър инфаркт и исхемична болест на сърцето, сърдечни аритмии, застойна сърдечна недостатъчност.
  Противопоказания:склонност към бронхоспазъм, синусова брадикардия, сърдечна недостатъчност, захарен диабет, бременност, нарушения на периферното кръвообращение.
  Странични ефекти:брадикардия, сърдечна слабост, антириовентрикуларен блок, бронхоспазъм, влошаване на хода на захарен диабет (развитие на застояла хипогликемия поради блокиране на механизми, регулиращи кръвната захар), болест на Рейно, диспептични разстройства, депресия, мускулна слабост.
• Кардиоселективен
• Талинолол.
  Показания: стенокардия, артериална хипертония (екстрасистолия, проксизмална тахикардия, предсърдно трептене и мигане).
  Противопоказаниясъщото като при другите бета-блокери.
  Странични ефекти: селективността изчезва с увеличаване на дозата на лекарството.
• Атенолол (тенормин).
  Показаниясъщото като в Атенолол. Използва се главно при лечение на пациенти със захарен диабет или с периферна съдова патология.
  Противопоказания: същото като при другите бета-блокери.
  Странични ефекти:селективността изчезва с увеличаване на дозата. Може да причини бронхоспазъм, брадикардия.
• Метопролол.
  Показания:стенокардия, остър миокарден инфаркт, сърдечна недостатъчност, тахиаритмии, артериална хипертония.
  Противопоказания:същото.
  Странични ефекти:същото.
• Ацебутолол (сектал).
  Показания: хипертония това.
  Противопоказания и странични ефекти: същото като при другите лекарства от тази група.

Алфа и бета-блокери

Алфа-, бета-блокерите действат върху два вида адренергични рецептори едновременно, поради което обхватът на действие върху тялото се увеличава значително. По този начин с тези средства е много по -лесно пациентите да понасят патологии на сърдечно -съдовата система, тъй като те са в състояние да разширят кръвоносните съдове, да понижат кръвното налягане и да улеснят работата на сърцето. Тахикардията се инхибира и гърчовете са редки.

Показания

Струва си да се отбележат основните патологии, за които се използва тази група лекарства:

• Хипертония и криза;
• Исхемична болест на сърцето, преминала в стабилна форма на стенокардия;
• Аритмии от различни видове;
• Застойна сърдечна недостатъчност;
• Очни заболявания (повишено вътреочно налягане);

Наред с положителните, има и отрицателни ефекти на лекарствата. Всяко вещество има свои странични ефекти, но като цяло можете да изброите основните:

• Слабост;
• Депресия;
• Замайване и гадене;
• Болка в главата;
• Ниско кръвно налягане;
• Бронхоспазъм;
• Подуване;
• Тенденция към кървене поради промени в състава на кръвта;

Тези нежелани влияния не трябва да предизвикват паника в пациента, тъй като са редки. Но все пак си струва да ги разгледаме.

Наркотици

Списъкът с лекарства от групата на алфа-, бета-блокерите е доста голям и е много трудно да се изброят всички (освен това почти всеки ден се пускат нови лекарства с нови компоненти).

Списък на лекарствата алфа и бета-блокери:

• Лабетанол
  Показания:хипертония и кризи.
  Противопоказания:бронхиална астма, антириовентрикуларен блок, сърдечна недостатъчност.
  Странични ефекти:ортостатична хипотония.
• Карведилол.
  Показания:артериална хипертония, стабилна стенокардия, сърдечно -съдова недостатъчност.
  Противопоказания:хронични бронхопулмонални заболявания, антириовентрикуларен блок, нелекуван феохромацитом, бременност и др.
  Странични ефекти: склонност към кървене, брадикардия, суха лигавица и др.

Подобно на други лекарства, алфа-, бета-блокерите не трябва да се приемат без консултация с лекар. Има много фактори при избора на правилното лекарство и само лекар може точно да ги определи и да каже какво точно си струва да изберете. Самолечението не винаги води до положителни резултати. Здравето не бива да се пренебрегва.

Благодаря

Сайтът предоставя основна информация само за информационни цели. Диагностиката и лечението на заболявания трябва да се извършват под наблюдението на специалист. Всички лекарства имат противопоказания. Необходима е консултация със специалист!

Адренергични блокериса група лекарства, обединени от общо фармакологично действие - способността да неутрализират адреналиновите рецептори на кръвоносните съдове и сърцето. Тоест адренергичните блокери „изключват“ рецепторите, които нормално реагират на адреналин и норадреналин. Съответно, ефектите на адренергичните блокери са напълно противоположни на тези на адреналина и норепинефрина.

основни характеристики

Адренергичните блокери действат върху адренергичните рецептори, които се намират в стените на кръвоносните съдове и в сърцето. Всъщност тази група лекарства е получила името си именно поради факта, че блокират действието на адренергичните рецептори.

Обикновено, когато адренергичните рецептори са свободни, те могат да бъдат засегнати от адреналин или норепинефрин, който се появява в кръвния поток. Когато адреналинът се свързва с адренергичните рецептори, той провокира следните ефекти:

• Вазоконстриктор (просветът на кръвоносните съдове е рязко стеснен);
• Хипертония (повишаване на кръвното налягане);
• Антиалергичен;
• Бронходилататор (разширява лумена на бронхите);
• Хипергликемичен (повишава нивата на кръвната захар).

Лекарствата от адренергичната блокираща група изглежда изключват адренергичните рецептори и съответно имат ефект, който е пряко противоположен на адреналина, тоест разширяват кръвоносните съдове, понижават кръвното налягане, стесняват лумена на бронхите и намаляват нивото на глюкоза в кръвта. Естествено, това са най -честите ефекти на адренергичните блокери, присъщи на всички лекарства от тази фармакологична група без изключение.

Класификация

В стените на кръвоносните съдове има четири типа адренергични рецептори-алфа-1, алфа-2, бета-1 и бета-2, които обикновено се наричат ​​съответно: алфа-1-адренергични рецептори, алфа-2-адренергични рецептори , бета-1-адренергични рецептори и бета -2-адренергични рецептори. Лекарствата от адренергичната блокираща група могат да изключат различни видове рецептори, например само бета-1-адренергични рецептори или алфа-1,2-адренергични рецептори и т.н. Адренергичните блокери са разделени на няколко групи в зависимост от това кои видове адренергични рецептори изключват.

И така, адренергичните блокери се класифицират в следните групи:

1. Алфа блокери:

• Алфа-1-блокери (алфузозин, доксазозин, празозин, силодозин, тамсулозин, теразозин, урапидил);
• Алфа 2-блокери (йохимбин);
• Алфа-1,2-блокери (ницерголин, фентоламин, пропоксан, дихидроерготамин, дихидроергокристин, алфа-дихидроергокриптин, дихидроерготоксин).

2. Бета-блокери:

• Бета-1,2-блокери (наричани още неселективни)-бопиндолол, метипранолол, надолол, окспренолол, пиндолол, пропранолол, соталол, тимолол;
• Бета-1-блокери (наричани още кардиоселективни или просто селективни)-атенолол, ацебутолол, бетаксолол, бисопролол, метопролол, небиволол, талинолол, целипролол, езатенолол, есмолол.

3. Алфа-бета-блокери (и алфа и бета адренергичните рецептори се изключват едновременно) - бутиламинохидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазол (проксодолол), карведилол, лабеталол.

Тази класификация показва международните наименования на активните вещества, включени в състава на лекарства, принадлежащи към всяка група адренергични блокери.

Всяка група бета -блокери също се подразделя на два вида - с вътрешна симпатомиметична активност (ICA) или без ICA. Тази класификация обаче е спомагателна и е необходима само за лекарите да изберат оптималното лекарство.

Adrenoblockers - списък

Ето списъците с лекарства за всяка група адренергични блокери (алфа и бета) поотделно, за да се избегне объркване. Във всички списъци първо посочваме името на активното вещество (INN), а след това по -долу - търговските наименования на лекарствата, които включват тази активна съставка.

Алфа-блокер лекарства

Ето списъците с алфа-блокери от различни подгрупи в различни списъци за най-лесното и структурирано търсене на необходимата информация.

Към лекарства от групата на алфа-1-блокеритевключват следното:

1. Алфузозин (INN):

• Alfuprost MR;
• Алфузозин;
• Алфузозин хидрохлорид;
• Далфаз;
• Dalfaz Retard;
• Dalfaz SR.

2. Доксазозин (INN):

• Артезин;
• Артезин Ретард;
• Доксазозин;
• Доксазозин Белупо;
• Доксазозин Зентива;
• Доксазозин Сандоз;
• Доксазозин-ратиофарм;
• Доксазозин Тева;
• Доксазозин мезилат;
• Zoxon;
• Камирен;
• Камирен HL;
• Кардура;
• Кардура Нео;
• Тонокардин;
• Урок.

3. Празозин (INN):

• Polpressin;
• Празозин.

4. Силодозин (INN):

• Урорек.

5. Тамсулозин (INN):

• Хиперпрост;
• Глансин;
• Миктосин;
• Омник Окас;
• Omnic;
• Омсулозин;
• Профлозин;
• Сонизин;
• Тамзелин;
• Тамсулозин;
• Тамсулозин ретард;
• Тамсулозин Сандоз;
• Тамсулозин-OBL;
• Тамсулозин Тева;
• Тамсулозин хидрохлорид;
• Tamsulon FS;
• Таниз ЕРАС;
• Танис К;
• Тулозин;
• Фокусин.

6. Теразозин (INN):

• Корнам;
• Setegis;
• Теразозин;
• Теразозин Тева;
• Хайтрин.

7. Урапидил (INN):

• Урапидил Карино;
• Ебрантил.

Към лекарства от групата на алфа-2-блокеритевключват Йохимбин и Йохимбин хидрохлорид.

Към лекарства от групата на алфа-1,2-блокеритевключват следните лекарства:

1. Дихидроерготоксин (смес от дихидроерготамин, дихидроергокристин и алфа-дихидроергокриптин):

• Redergin.

2. Дихидроерготамин:

• Дитамин.

3. Ницерголин:

• Nilogrin;
• Ницерголин;
• Ницерголин-Фереин;
• Сермион.

4. Пропроксан:

• Пироксан;
• Пропроксан.

5. Фентоламин:

• Фентоламин.

Бета -блокери - списък

Тъй като всяка група бета-блокери включва доста голям брой лекарства, ще дадем техните списъци поотделно за по-лесно възприемане и търсене на необходимата информация.

Селективни бета-блокери (бета-1-блокери, селективни адренергични блокери, кардиоселективни адренергични блокери). Общите имена на тази фармакологична група адренергични блокери са изброени в скоби.

И така, следните лекарства принадлежат към селективни бета-блокери:

1. Атенолол:

• Атенобен;
• Атенова;
• Атенол;
• Атенолан;
• Атенолол;
• Атенолол-Аджио;
• Атенолол-АКОС;
• Атенолол-Акри;
• Атенолол Белупо;
• Атенолол Никомед;
• Атенолол-ратиофарм;
• Атенолол Тева;
• Атенолол UBF;
• Атенолол FPO;
• Атенолол Стада;
• Атеносан;
• Betacard;
• Велорин 100;
• Веро-Атенолол;
• Ормидол;
• Prinorm;
• Синаром;
• Тенормин.

2. Ацебутолол:

• Acecor;
• Сектрално.

3. Бетаксолол:

• Бетак;
• Бетаксолол;
• Betalmik ЕС;
• Бетоптик;
• Betoptic S;
• Бетофтан;
• Xonephus;
• Xonef BK;
• Локрен;
• Оптибетол.

4. Бисопролол:

• Aritel;
• Aritel Cor;
• Бидоп;
• Бидоп Кор;
• Биол;
• Бипрол;
• Бисогамма;
• Бисокард;
• Бисомор;
• Бисопролол;
• Бисопролол-OBL;
• Бисопролол LEKSVM;
• Бисопролол Лугал;
• Бисопролол Прана;
• Бисопролол-рациофарм;
• Бисопролол С3;
• Бисопролол Тева;
• Бисопролол фумарат;
• Concor Cor;
• Corbis;
• Cordinorm;
• Cordinorm Cor;
• Коронален;
• Niperten;
• Тирес.

5. Метопролол:

• Беталок;
• Беталок ЗОК;
• Вазокордин;
• Корвитол 50 и Корвитол 100;
• Метозок;
• Метокардиум;
• Метокор Адифарм;
• Метолол;
• Метопролол;
• Метопролол Акри;
• Метопролол Акрихин;
• Метопролол Зентива;
• Metoprolol Organic;
• Метопролол OBL;
• Metoprolol-ratiopharm;
• Метопролол сукцинат;
• Метопрололов тартарат;
• Сердол;
• Егилок Ретард;
• Егилок С;
• Емзок.

6. Небиволол:

• Bivotenz;
• Бинелол;
• Небиватор;
• Небиволол;
• Небиволол НАНОЛЕК;
• Небиволол Сандоз;
• Небиволол Тева;
• Небиволол Чайкафарма;
• Небиволол СТАДА;
• Небиволол хидрохлорид;
• Небикор Адифарм;
• Небилан Ланачер;
• Небилет;
• Небилонг;
• OD-Heb.

7. Талинолол:

• Корданум.

8. Целипролол:

• Целипрол.

9. Езатенолол:

• Естекор.

10. Есмолол:

• Бревиблок.

Неселективни бета-блокери (бета-1,2-блокери).Тази група включва следните лекарства:

1. Бопиндолол:

• Сандонорм.

2. Метипранолол:

• Тримепранол.

3. Надолол:

• Коргард.

4. Окспренолол:

• Тразикор.

5. Пиндолол:

• Уиски.

6. Пропранолол:

• Анаприлин;
• Веро-Анаприлин;
• Индерал;
• Inderal LA;
• Възражение;
• Пропранобен;
• Пропранолол;
• Пропранолол Никомед.

7. Соталол:

• Дароб;
• SotaHEXAL;
• Sotalex;
• Соталол;
• Sotalol Canon;
• Соталол хидрохлорид.

8. Тимолол:

• Арутимол;
• Глаумол;
• Глаутам;
• Кузимолол;
• Ниолол;
• Окумед;
• Окумол;
• Okupres E;
• Оптимол;
• Офтан Тимогел;
• Офтан Тимолол;
• Офтензин;
• Тимогексал;
• Тимол;
• Тимолол;
• Тимолол АКОС;
• Тимолол Беталек;
• Тимолол Буфус;
• Тимолол DIA;
• Timolol LENS;
• Тимолол МЕЗ;
• Timolol POS;
• Тимолол Тева;
• Тимолол малеат;
• Тимолонг;
• Timoptic;
• Тимоптично депо.

Алфа-бета-блокери (лекарства, които изключват както алфа, така и бета-адренергичните рецептори)

Лекарствата от тази група включват следното:

1. Бутиламинохидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазол:

• Албетгор;
• Албетгор Лонг;
• Бутиламинохидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазол;
• Проксодолол.

2. Карведилол:

• Акридилол;
• Багодилол;
• Ведикардол;
• Дилатренд;
• Carvedigamma;
• Карведилол;
• Карведилол Зентива;
• Карведилол Канон;
• Карведилол Оболенское;
• Карведилол Сандоз;
• Карведилол Тева;
• Карведилол СТАДА;
• Карведилол-OBL;
• Карведилол Фармаплант;
• Carwenal;
• Carvetrend;
• Carvedil;
• Кардивас;
• Кориол;
• Credex;
• Рекардиум;
• Талитон.

3. Лабеталол:

• Абетол;
• Амипрес;
• Лабетол;
• Trandol.

Бета-2-блокери

Понастоящем няма лекарства, които изолирани да изключват само бета-2-адренергичните рецептори. Преди това се произвеждаше лекарството Бутоксамин, което е бета-2-блокер, но днес не се използва в медицинската практика и представлява интерес изключително за експериментални учени, специализирани във фармакологията, органичния синтез и др.

Има само неселективни бета-блокери, които едновременно изключват бета-1 и бета-2 адренергичните рецептори. Въпреки това, тъй като има и селективни адренергични блокери, които изключват изключително бета-1-адренергичните рецептори, неселективните често се наричат ​​бета-2-адренергични блокери. Такова име е неправилно, но е доста разпространено в ежедневието. Следователно, когато казват „бета-2-блокери“, трябва да знаете какво се разбира под група неселективни бета-1,2-блокери.

Действие

Тъй като изключването на различни видове адренергични рецептори води до развитието на общо общи, но различни в някои аспекти, ефекти, ще разгледаме действието на всеки тип адренергични блокери поотделно.

Действие на алфа-блокери

Алфа-1-блокерите и алфа-1,2-блокерите имат същия фармакологичен ефект. И лекарствата от тези групи се различават помежду си по странични ефекти, които обикновено са по-високи при алфа-1,2-блокерите и те се появяват по-често в сравнение с алфа-1-блокерите.

Така че лекарствата от тези групи разширяват съдовете на всички органи и особено силно кожата, лигавиците, червата и бъбреците. Поради това общото периферно съдово съпротивление намалява, притокът на кръв и кръвоснабдяването на периферните тъкани се подобрява, а кръвното налягане също намалява. Поради намаляване на периферното съдово съпротивление и намаляване на количеството кръв, която се връща в предсърдията от вените (венозно връщане), пре- и следтоварването на сърцето се намалява значително, което значително улеснява работата му и има положителен ефект ефект върху състоянието на този орган. Обобщавайки горното, можем да заключим, че алфа-1-блокерите и алфа-1,2-блокерите имат следния ефект:

• Намаляване на кръвното налягане, намаляване на общото периферно съдово съпротивление и последващо натоварване на сърцето;
• Разширете малките вени и намалете предварителното натоварване на сърцето;
• Подобрява кръвообращението както в цялото тяло, така и в сърдечния мускул;
• Подобрява състоянието на хората, страдащи от хронична сърдечна недостатъчност, като намалява тежестта на симптомите (задух, скокове на налягане и др.);
• Намаляване на налягането в белодробната циркулация;
• Намалява общия холестерол и липопротеините с ниска плътност (LDL), но увеличава липопротеините с висока плътност (HDL);
• Те повишават чувствителността на клетките към инсулин, така че глюкозата се използва по -бързо и по -ефективно, а концентрацията й в кръвта намалява.

Поради тези фармакологични ефекти, алфа-блокерите намаляват кръвното налягане без развитие на рефлексен сърдечен ритъм, а също така намаляват тежестта на хипертрофията на лявата камера. Лекарствата ефективно намаляват изолираното високо систолично налягане (първа цифра), включително тези, свързани със затлъстяване, хиперлипидемия и намален глюкозен толеранс.

В допълнение, алфа-блокерите намаляват тежестта на симптомите на възпалителни и обструктивни процеси в пикочно-половите органи, причинени от хиперплазия на простатата. Тоест лекарствата премахват или намаляват тежестта на непълно изпразване на пикочния мехур, нощно уриниране, често уриниране и усещане за парене по време на уриниране.

Алфа-2-блокерите засягат незначително кръвоносните съдове на вътрешните органи, включително сърцето, те засягат главно съдовата система на гениталните органи. Ето защо алфа-2-блокерите имат много тесен обхват-лечението на импотентност при мъжете.

Действието на неселективни бета-1,2-блокери

• Намалете сърдечната честота;
• Намалете кръвното налягане и умерено намалете общото периферно съдово съпротивление;
• Намаляване на контрактилитета на миокарда;
• Намалете нуждата от кислород на сърдечния мускул и увеличете устойчивостта на клетките му към кислороден глад (исхемия);
• Намалява степента на активност на възбуждащите огнища в проводящата система на сърцето и по този начин предотвратява аритмии;
• Намалете производството на ренин в бъбреците, което също води до понижаване на кръвното налягане;
• В началните етапи на прилагане тонусът на кръвоносните съдове се повишава, но след това намалява до нормално или дори по -ниско;
• Предотвратява слепването на тромбоцитите и образуването на кръвни съсиреци;
• Подобряване на връщането на кислород от еритроцитите към клетките на органи и тъкани;
• Укрепване на контракциите на миометриума (мускулния слой на матката);
• Увеличете тонуса на бронхите и сфинктера на хранопровода;
• Укрепване на подвижността на храносмилателния тракт;
• Отпуснете детрузора на пикочния мехур;
• Забавете образуването на активни форми на тиреоидни хормони в периферните тъкани (само някои бета-1,2-блокери).

Поради тези фармакологични ефекти, неселективните бета-1,2-блокери намаляват риска от повторен инфаркт и внезапна сърдечна смърт с 20-50% при хора с коронарна артериална болест или сърдечна недостатъчност. В допълнение, с исхемична болест на сърцето, лекарствата от тази група намаляват честотата на пристъпите на стенокардия и сърдечната болка, подобряват поносимостта към физически, психически и емоционален стрес. При хипертония лекарствата от тази група намаляват риска от развитие на коронарна артериална болест и инсулт.

При жените неселективните бета-блокери увеличават контрактилитета на матката и намаляват загубата на кръв по време на раждане или след операция.

Освен това, поради ефекта върху съдовете на периферните органи, неселективните бета-блокери намаляват вътреочното налягане и намаляват производството на влага в предната камера на окото. Това действие на лекарствата се използва при лечение на глаукома и други очни заболявания.

Действието на селективни (кардиоселективни) бета-1-блокери

Лекарствата от тази група имат следните фармакологични ефекти:

• Намалете сърдечната честота (HR);
• Намалете автоматизма на синусовия възел (пейсмейкър);
• Те инхибират провеждането на импулса по атриовентрикуларния възел;
• Намаляване на контрактилитета и възбудимостта на сърдечния мускул;
• Намалете нуждата на сърцето от кислород;
• Потискат ефектите на адреналина и норепинефрина върху сърцето при условия на физически, психически или емоционален стрес;
• Намаляване на кръвното налягане;
• Нормализиране на сърдечната честота в случай на аритмии;
• Ограничете и противодействайте на разпространението на зоната на увреждане при инфаркт на миокарда.

Поради тези фармакологични ефекти, селективните бета-блокери намаляват количеството кръв, изхвърляно от сърцето в аортата при едно свиване, понижават кръвното налягане и предотвратяват ортостатична тахикардия (сърцебиене в отговор на внезапен преход от седнало или легнало положение до изправено) . Също така, лекарствата забавят сърдечната честота и намаляват нейната сила, като намаляват нуждата на сърцето от кислород. Като цяло, селективните бета-1-блокери намаляват честотата и тежестта на пристъпите на коронарна болест на сърцето, подобряват толерантността към физически упражнения (физическа, умствена и емоционална) и значително намаляват смъртността при хора със сърдечна недостатъчност. Тези ефекти на лекарствата водят до значително подобряване на качеството на живот на хората, страдащи от исхемична болест на сърцето, разширена кардиомиопатия, както и на тези, които са имали инфаркт на миокарда и инсулт.

В допълнение, бета-1-блокерите елиминират аритмии и стесняване на лумена на малките съдове. При хора, страдащи от бронхиална астма, те намаляват риска от бронхоспазъм, а при захарен диабет намаляват вероятността от развитие на хипогликемия (ниска кръвна захар).

Действие на алфа-бета-блокери

Лекарствата от тази група имат следните фармакологични ефекти:

• Намаляване на кръвното налягане и намаляване на общото периферно съдово съпротивление;
• Намалете вътреочното налягане при откритоъгълна глаукома;
• Нормализиране на липидния профил (намаляване на нивото на общия холестерол, триглицеридите и липопротеините с ниска плътност, но увеличаване на концентрацията на липопротеини с висока плътност).

Поради тези фармакологични ефекти, алфа-бета-блокерите имат мощен хипотензивен ефект (намаляват кръвното налягане), разширяват кръвоносните съдове и намаляват последващото натоварване на сърцето. За разлика от бета-блокерите, лекарствата от тази група намаляват кръвното налягане, без да променят бъбречния кръвен поток и без да увеличават общото периферно съдово съпротивление.

Освен това алфа-бета-блокерите подобряват контрактилитета на миокарда, поради което кръвта не остава в лявата камера след свиване, а се изхвърля напълно в аортата. Това помага за намаляване размера на сърцето и намалява степента на неговата деформация. Поради подобряването на сърцето, лекарствата от тази група със застойна сърдечна недостатъчност увеличават тежестта и обема на физически, умствен и емоционален стрес, намаляват сърдечната честота и пристъпите на коронарна болест на сърцето, а също така нормализират сърдечния индекс.

Използването на алфа-бета-блокери намалява смъртността и риска от повторен инфаркт при хора с коронарна артериална болест или дилатационна кардиомиопатия.

Приложение

Нека разгледаме показанията и областите на приложение на различни групи адренергични блокери поотделно, за да се избегне объркване.

Показания за използването на алфа-блокери

Тъй като лекарствата от подгрупите на алфа-блокерите (алфа-1, алфа-2 и алфа-1,2) имат различни механизми на действие и са малко по-различни един от друг по нюансите на ефекта върху съдовете, техния обхват и съответно показанията също са различни.

Алфа-1-блокериса показани за употреба при следните състояния и заболявания:

• Хипертония (с цел понижаване на кръвното налягане);
• Доброкачествена простатна хиперплазия.

Алфа 1,2-блокериса показани за употреба, ако човек има следните състояния или заболявания:

• Нарушения на периферното кръвообращение (например болест на Рейно, ендартериит и др.);
• Деменция (деменция) поради съдов компонент;
• Вертиго и нарушения на вестибуларния апарат, причинени от съдовия фактор;
• Диабетна ангиопатия;
• Дистрофични заболявания на роговицата на окото;
• Невропатия на зрителния нерв поради неговата исхемия (недостиг на кислород);
• Хипертрофия на простатната жлеза;
• Нарушения на уринирането на фона на неврогенен пикочен мехур.

Алфа 2-блокерисе използват изключително за лечение на импотентност при мъже.

Употребата на бета-блокери (показания)

Селективните и неселективни бета-блокери имат малко различни индикации и области на приложение, поради различията в някои нюанси на тяхното въздействие върху сърцето и кръвоносните съдове.

Показания за използването на неселективни бета-1,2-блокериследното:

• Артериална хипертония;
• Стенокардия при натоварване;
• Синусова тахикардия;
• Предотвратяване на вентрикуларни и суправентрикуларни аритмии, както и бигемини, тригеминии;
• Пролапс на митралната клапа;
• Инфаркт на миокарда;
• Предотвратяване на мигрена;
• Повишено вътреочно налягане.

Показания за използването на селективни бета-1-блокери.Тази група адренергични блокери се нарича още кардиоселективна, тъй като засяга главно сърцето, а в много по -малка степен съдовете и кръвното налягане.

Кардиоселективните бета-1-блокери са показани за употреба, ако човек има следните заболявания или състояния:

• Артериална хипертония с умерена или ниска тежест;
• Сърдечна исхемия;
• Хиперкинетичен сърдечен синдром;
• Различни видове аритмии (синусова, пароксизмална, суправентрикуларна тахикардия, екстрасистола, предсърдно трептене или предсърдно мъждене, предсърдна тахикардия);
• Хипертрофична кардиомиопатия;
• Пролапс на митралната клапа;
• Миокарден инфаркт (лечение на вече настъпил инфаркт и предотвратяване на рецидив);
• Предотвратяване на мигрена;
• Невроциркулаторна дистония от хипертоничен тип;
• В комплексната терапия на феохромоцитом, тиреотоксикоза и тремор;
• Акатизия, провокирана от приема на антипсихотици.

Показания за използването на алфа-бета-блокери

Препаратите от тази група са показани за употреба, ако човек има следните състояния или заболявания:

• Артериална хипертония;
• Стабилна стенокардия;
• Хронична сърдечна недостатъчност (като част от комбинирана терапия);
• Аритмия;
• Глаукома (лекарството се прилага като капки за очи).

Странични ефекти

Помислете за страничните ефекти на адренергичните блокери от различни групи поотделно, тъй като, въпреки приликите, има редица разлики между тях.

Всички алфа-блокери са способни да провокират както едни и същи, така и различни странични ефекти, което се дължи на особеностите на техния ефект върху определени видове адренергични рецептори.

Странични ефекти на алфа -блокерите

Така, всички алфа-блокери (алфа-1, алфа-2 и алфа-1,2) предизвикват следните същите странични ефекти:

• Главоболие;
• Ортостатична хипотония (рязко намаляване на налягането при преминаване в изправено положение от седнало или легнало положение);
• Синкоп (краткотрайно припадане);
• Гадене или повръщане;
• Запек или диария.

Освен това, алфа-1-блокерите могат да провокират следните странични ефекти в допълнение към горните типични за всички групи адренергични блокери:

• Хипотония (силно понижение на кръвното налягане);
• Тахикардия (сърцебиене);
• Аритмия;
• Задух;
• Замъглено зрение (мъгла пред очите);
• Ксеростомия;
• Усещане за дискомфорт в корема;
• Нарушения на мозъчното кръвообращение;
• Намалено либидо;
• Приапизъм (продължителни болезнени ерекции);
• Алергични реакции (обрив, сърбеж по кожата, уртикария, оток на Квинке).

Алфа-1,2-блокерите, в допълнение към общите за всички блокери, могат да провокират следните странични ефекти:

• Агитация;
• Студенината на крайниците;
• Пристъп на ангина;
• Повишена киселинност на стомашния сок;
• Разстройство на еякулацията;
• Болка в крайниците;
• Алергични реакции (зачервяване и сърбеж на горната половина на тялото, уртикария, еритем).

Страничните ефекти на алфа-2-блокерите, освен че са общи за всички блокери, са както следва:

• Тремор;
• Възбуда;
• Раздразнителност;
• Повишено кръвно налягане;
• Тахикардия;
• Укрепване на двигателната активност;
• Болка в корема;
• Приапизъм;
• Намаляване на честотата и количеството на уриниране.

Бета -блокери - странични ефекти

Селективните (бета-1) и неселективните (бета-1,2) адренергични блокери имат както едни и същи странични ефекти, така и различни, поради особеностите на ефекта им върху различни видове рецептори.

Така, следните нежелани реакции са еднакви за селективни и неселективни бета-блокери:

• Виене на свят;
• Главоболие;
• Сънливост;
• Безсъние;
• Кошмари;
• Умора;
• Слабост;
• Тревожност;
• Объркване на съзнанието;
• Кратки епизоди на загуба на памет;
• По -бавна реакция;
• Парестезия (усещане за тичане на "гъши кожи", изтръпване на крайниците);
• Нарушено зрение и вкус;
• Сухота в устата и очите;
• Брадикардия;
• Сърцебиене;
• Атриовентрикуларен блок;
• Нарушаване на проводимостта в сърдечния мускул;
• Аритмия;
• Влошаване на контрактилитета на миокарда;
• Хипотония (понижаване на кръвното налягане);
• Сърдечна недостатъчност;
• Феноменът на Рейно;
• Болка в гърдите, мускулите и ставите;
• Тромбоцитопения (намаляване на общия брой на тромбоцитите в кръвта под нормата);
• Агранулоцитоза (липса на неутрофили, еозинофили и базофили в кръвта);
• Гадене и повръщане;
• Болка в корема;
• Диария или запек;
• Чернодробна дисфункция;
• Задух;
• Спазъм на бронхите или ларинкса;
• Алергични реакции (сърбеж, обрив, зачервяване);
• Изпотяване;
• Студенината на крайниците;
• Мускулна слабост;
• Влошаване на либидото;
• Увеличаване или намаляване на ензимната активност, нивата на билирубина и кръвната захар.

Неселективните бета-блокери (бета-1,2), в допълнение към горното, също могат да провокират следните странични ефекти:

• Дразнене на очите;
• Диплопия (двойно виждане);
• Запушване на носа;
• Дихателна недостатъчност;
• Свиване;
• Обостряне на периодична клаудикация;
• Временни нарушения на мозъчното кръвообращение;
• Церебрална исхемия;
• Припадък;
• Намаляване на нивото на хемоглобина в кръвта и хематокрита;
• Оток на Квинке;
• Промени в телесното тегло;
• Синдром на лупус;
• Импотентност;
• Болест на Пейрони;
• Тромбоза на чревна мезентериална артерия;
• Колит;
• Повишени нива на калий, пикочна киселина и триглицериди в кръвта;
• Замъгляване и намалена зрителна острота, парене, сърбеж и усещане за чуждо тяло в очите, сълзене, фотофобия, оток на роговицата, възпаление на ръбовете на клепачите, кератит, блефарит и кератопатия (само за капки за очи).

Странични ефекти на алфа-бета блокерите

Страничните ефекти на алфа-бета блокерите включват някои от страничните ефекти както на алфа, така и на бета блокерите. Те обаче не са идентични със страничните ефекти на алфа-блокерите и бета-блокерите, тъй като наборът от симптоми на странични ефекти е напълно различен. Така, алфа-бета блокерите имат следните странични ефекти:

• Виене на свят;
• Главоболие;
• Астения (чувство на умора, загуба на сила, безразличие и т.н.);
• Синкоп (краткотрайно припадане);
• Мускулна слабост;
• Обща слабост и умора;
• Нарушения на съня;
• Депресия;
• Парестезия (усещане за тичане „настръхване“, изтръпване на крайниците и др.);
• Ксерофталмия (сухо око);
• Намалено производство на слъзна течност;
• Брадикардия;
• Нарушаване на атриовентрикуларната проводимост до блокада;
• Постурална хипотония;
• Болка в гърдите, корема и крайниците;
• Ангина пекторис;
• Влошаване на периферното кръвообращение;
• Влошаване на хода на сърдечна недостатъчност;
• Обостряне на синдрома на Рейно;
• Подуване;
• Тромбоцитопения (намаляване на броя на тромбоцитите в кръвта под нормата);
• Левкопения (намаляване на общата сума;
• Студенината на крайниците;
• Блокада на краката на снопа на Него.

При използване на алфа-бета-блокери под формата на капки за очи могат да се развият следните странични ефекти:

• Брадикардия;
• Намаляване на кръвното налягане;
• Бронхоспазъм;
• Виене на свят;
• Слабост;
• Усещане за парене или чуждо тяло в окото;

Противопоказания

Противопоказания за употребата на различни групи алфа-блокери

Противопоказанията за употребата на различни групи алфа-блокери са дадени в таблицата.

Противопоказания за употребата на алфа-1-блокери	Противопоказания за употребата на алфа-1,2-блокери	Противопоказания за употребата на алфа-2-блокери
Стеноза (стесняване) на аортната или митралната клапа	Тежка периферна съдова атеросклероза
Ортостатична хипотония	Артериална хипотония	Скача кръвното налягане
Тежка чернодробна дисфункция	Свръхчувствителност към компонентите на лекарството	Неконтролирана хипотония или хипертония
Бременност	Ангина на упражненията	Тежко увреждане на черния дроб или бъбреците
Кърмене	Брадикардия
Свръхчувствителност към компонентите на лекарството	Органично сърдечно заболяване
Сърдечна недостатъчност, свързана с констриктивен перикардит или сърдечна тампонада	Миокарден инфаркт, страдащ преди по -малко от 3 месеца
Сърдечни дефекти, възникващи на фона на ниско налягане на пълнене на лявата камера	Остро кървене
Тежка бъбречна недостатъчност	Бременност
	Кърмене

Бета -блокери - противопоказания

Селективните (бета-1) и неселективните (бета-1,2) адренергични блокери имат почти идентични противопоказания за употреба. Обхватът на противопоказанията за използването на селективни бета-блокери е малко по-широк, отколкото при неселективните. Всички противопоказания за бета-1- и бета-1,2-блокери са показани в таблицата.

Противопоказания за употребата на неселективни (бета-1,2) адренергични блокери	Противопоказания за употребата на селективни (бета-1) адренергични блокери
Индивидуална свръхчувствителност към компонентите на лекарството
Атриовентрикуларен блок II или III степен
Синоатриална блокада
Тежка брадикардия (пулс под 55 удара в минута)
Синдром на болния синус
Кардиогенен шок
Хипотония (систолично налягане под 100 mm Hg)
Остра сърдечна недостатъчност
Хронична сърдечна недостатъчност в стадия на декомпенсация
Заличаващи съдови заболявания	Нарушения на периферното кръвообращение
Ангина на Принцметал	Бременност
Бронхиална астма	Кърмене

Противопоказания за употребата на алфа-бета-блокери

Противопоказанията за използването на алфа-бета блокери са както следва:

• Повишена индивидуална чувствителност към всеки компонент на лекарствата;
• Атриовентрикуларен блок II или III степен;
• Синоатриална блокада;
• Синдром на болния синус;
• Хронична сърдечна недостатъчност в стадия на декомпенсация (NYHA функционален клас IV);
• Кардиогенен шок;
• Синусова брадикардия (пулс под 50 удара в минута);
• Артериална хипотония (систолично налягане под 85 mm Hg);
• Хронична обструктивна белодробна болест;
• Бронхиална астма;
• Пептична язва на стомаха или дванадесетопръстника;
• Захарен диабет тип 1;
• Период на бременност и кърмене;
• Тежко чернодробно заболяване.

Антихипертензивни бета-блокери

Лекарствата от различни групи адренергични блокери имат хипотензивен ефект. Най-силно изразен хипотензивен ефект имат алфа-1-блокерите, съдържащи вещества като доксазозин, празозин, урапидил или теразозин като активни компоненти. Следователно, именно лекарствата от тази група се използват за продължителна терапия на хипертония с цел намаляване на налягането и след това поддържането му на средно приемливо ниво. Препаратите от групата на алфа-1-блокерите са оптимални за употреба при хора, страдащи само от хипертония, без съпътстваща сърдечна патология.

В допълнение, всички бета-блокери, както селективни, така и неселективни, са антихипертензивни. Антихипертензивни неселективни бета-1,2-блокери, съдържащи като активни вещества бопиндолол, метипранолол, надолол, окспренолол, пиндолол, пропранолол, соталол, тимолол. Тези лекарства, в допълнение към хипотензивния ефект, засягат и сърцето, поради което се използват не само при лечението на артериална хипертония, но и при сърдечни заболявания. Най-"слабият" антихипертензивен неселективен бета-блокер е соталол, който има преобладаващ ефект върху сърцето. Това лекарство обаче се използва при лечението на артериална хипертония, която се комбинира със сърдечни заболявания. Всички неселективни бета-блокери са оптимални за употреба при хипертония, свързана с коронарна артериална болест, ангина при натоварване и миокарден инфаркт.

Антихипертензивните селективни бета-1-блокери са лекарства, съдържащи следното като активни вещества: атенолол, ацебутолол, бетаксолол, бисопролол, метопролол, небиволол, талинолол, целипролол, езатенолол, есмолол. Предвид особеностите на действие, тези лекарства са най -подходящи за лечение на артериална хипертония, съчетана с обструктивни белодробни патологии, периферни артериални заболявания, захарен диабет, атерогенна дислипидемия, както и за тежки пушачи.

Алфа-бета-блокерите, съдържащи карведилол или бутиламинохидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазол като активни вещества, също са хипотензивни. Но поради широк спектър от странични ефекти и подчертан ефект върху малките съдове, лекарствата от тази група се използват по-рядко от алфа-1-блокерите и бета-блокерите.

В момента лекарствата за избор за лечение на хипертония са бета-блокери и алфа-1-блокери.

Алфа-1,2-блокерите се използват главно за лечение на нарушения на периферното и мозъчното кръвообращение, тъй като имат по-изразен ефект върху малките кръвоносни съдове. Теоретично лекарствата от тази група могат да се използват за понижаване на кръвното налягане, но това е неефективно поради големия брой странични ефекти, които ще възникнат.

Адренергични блокери за простатит

В случай на простатит се използват алфа-1-блокери, съдържащи алфузозин, силодозин, тамсулозин или теразозин като активни вещества с цел подобряване и улесняване на процеса на уриниране. Показанията за назначаването на адренергични блокери за простатит са ниско налягане вътре в уретрата, слаб тонус на самия пикочен мехур или шията му, както и мускулите на простатната жлеза. Лекарствата нормализират изтичането на урина, което ускорява елиминирането на продуктите на разпадане, както и на мъртвите патогенни бактерии и съответно повишава ефективността на провежданото антимикробно и противовъзпалително лечение. Положителният ефект обикновено се развива напълно след 2 седмици употреба. За съжаление, нормализирането на изтичането на урина под въздействието на адренергични блокери се наблюдава само при 60 - 70% от мъжете, страдащи от простатит.

Най -популярните и ефективни адренергични блокери за простатит са лекарства, съдържащи тамсулозин (например Hyperprost, Glansin, Miktosin, Omsulosin, Tulosin, Fokusin и др.).

Преди употреба трябва да се консултирате със специалист.