एंटीडिपोलराइजिंग मसल रिलैक्सेंट। एन-एंटीकोलिनर्जिक्स (क्यूरिफॉर्म) एजेंटों के साथ जहर निवारक एजेंट प्राकृतिक मांसपेशियों को आराम देने वाले का उपयोग किया जाता है

सभी एंटीडिपोलराइजिंग मांसपेशियों को आराम देने वालों में एक डबल एसिटाइलकोलाइन अणु जैसी संरचना होती है, जिसे एक कठोर रिंग संरचना में शामिल किया जाता है। इसीलिए 1951 में एंटीडिपोलराइजिंग मसल रिलैक्सेंट बोवेटेइसे पहिकुररे (ग्रीक से। पचीस- मोटा)। एंटीडिपोलराइजिंग मांसपेशियों को आराम देने वाले अणुओं में cationic नाइट्रोजन केंद्रों के बीच की दूरी 1.0 - 0.1 एनएम होनी चाहिए।

एमडी: एंटीडिपोलराइजिंग मसल रिलैक्सेंट न्यूरोमस्कुलर सिनैप्स में प्रवेश करते हैं और एच एच कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स के सक्रिय केंद्रों को अवरुद्ध करते हैं, जिससे उन्हें एसिटाइलकोलाइन के साथ बातचीत करने से रोका जा सकता है। नतीजतन, एसिटाइलकोलाइन, जो एक्शन पोटेंशिअल के पारित होने के दौरान जारी होता है, रिसेप्टर्स को सक्रिय करने और मांसपेशियों के संकुचन को ट्रिगर करने में असमर्थ है। एच एच -कोलिनोरिसेप्टर्स की नाकाबंदी प्रतिस्पर्धी है, अर्थात। एसिटाइलकोलाइन के स्तर में वृद्धि के साथ, यह मांसपेशियों को आराम देने वाले को रिसेप्टर के साथ अपने कनेक्शन से विस्थापित कर सकता है और मांसपेशियों की उत्तेजना बहाल हो जाती है।

योजना 7. मांसपेशियों को आराम देने वालों की क्रिया का तंत्र। आम तौर पर, एसिटाइलकोलाइन, एच . के सक्रिय केंद्र पर कब्जा कर लेता है एम -कोलिनोरिसेप्टर सोडियम आयनों के लिए एक चैनल खोलता है और एक क्रिया क्षमता की पीढ़ी प्रदान करता है।

एंटीडिपोलराइजिंग मसल रिलैक्सेंट ट्यूबोक्यूरारिन N . पर रहता है एम -कोलिनोरिसेप्टर और बंद होने पर सोडियम चैनल के गेट को ब्लॉक कर देता है। एसिटाइलकोलाइन रिसेप्टर को सक्रिय करने और गेट खोलने में असमर्थ है। एक्शन पोटेंशिअल विकसित नहीं होता है।

डीपोलराइजिंग मसल रिलैक्सेंट सक्किनिलकोलाइन, एच . के लिए बाध्यकारी एम -कोलिनोरिसेप्टर, इसे एक खुली अवस्था में ठीक करता है और एक दीर्घकालिक क्षमता के विकास का कारण बनता है, जिसके दौरान मांसपेशी एक दुर्दम्य अवस्था में चली जाती है और संकुचन के साथ तंत्रिका आवेगों का जवाब नहीं देती है।

उच्च सांद्रता में, एंटीडिपोलराइजिंग मांसपेशियों को आराम देने वाले सोडियम चैनल को सीधे अवरुद्ध कर सकते हैं, अपने हाइड्रोफोबिक रेडिकल के साथ अपने प्रोटीन के साथ वैन डेर वाल्स बॉन्ड स्थापित कर सकते हैं। इस प्रकार की नाकाबंदी एक गैर-प्रतिस्पर्धी प्रकृति की है और एसिटाइलकोलाइन, उच्च सांद्रता में भी, रिसेप्टर चैनलों के कनेक्शन से मांसपेशियों को आराम देने वाले को विस्थापित करने में सक्षम नहीं है।

अंततः, मांसपेशियों को आराम देने वालों के इस समूह की शुरूआत से "फ्लेसीड" (परिधीय) पक्षाघात का उदय होता है। कंकाल की मांसपेशी पक्षाघात केवल तभी होता है जब कम से कम 80% रिसेप्टर्स अवरुद्ध हो जाते हैं।

एट्राक्यूरियम (एट्राक्यूरियमबगल में, ट्रेकियम) ट्यूबोक्यूरिन की तरह, यह एक बेंज़ोइसोक्विनोलिन व्युत्पन्न है, जिसे कभी-कभी तीसरी पीढ़ी की मांसपेशियों को आराम देने वाला कहा जाता है।

FC: एट्राक्यूरियम अणु में 2 अमोनियम केशन केंद्र होते हैं जो 11 कार्बन परमाणुओं की एक श्रृंखला से अलग होते हैं। इसकी उच्च ध्रुवता के कारण, एट्राक्यूरियम अवशोषित नहीं होता है और इसे केवल अंतःशिरा रूप से प्रशासित किया जाता है। एट्राक्यूरियम की एक विशिष्ट विशेषता इसका अद्वितीय उन्मूलन तंत्र है। एट्राक्यूरियम रक्त प्लाज्मा में 2 तरह से हाइड्रोलिसिस से गुजरता है:

निकाल देना हॉफमैनएक गैर-एंजाइमी हाइड्रोलिसिस है जो अनायास होता है और इसकी दर केवल शरीर के तापमान और ऊतक पीएच पर निर्भर करती है। शरीर के तापमान में 37C से 23C तक की कमी के साथ, एट्राक्यूरियम की अर्ध-उन्मूलन अवधि 2.5 गुना (19 मिनट से 49 मिनट तक) बढ़ जाती है। इस चयापचय मार्ग के दौरान, लॉडानोसिन और बेंज़ोइसोक्विनोलिन मोनोएक्रिलेट बनते हैं। मोनोएक्रिलेट का इलेक्ट्रोफिलिक अणु दूसरे उन्मूलन से गुजर सकता है हॉफमैनडायक्रिलेट जारी करना। मोनो- और डायक्रिलेट दोनों साइटोटोक्सिक जहर हैं जो कोशिका झिल्ली प्रोटीन के न्यूक्लियोफिलिक अणुओं को अल्काइलेट करने में सक्षम हैं। हालांकि, यह प्रभाव केवल तभी प्रकट होता है जब एट्राक्यूरियम की खुराक सामान्य मायोपैरलिटिक खुराक से 1.600 गुना अधिक हो जाती है। लॉडानोसिन शरीर से बहुत धीरे-धीरे समाप्त हो जाता है, मुख्य रूप से यकृत (अर्ध-उन्मूलन अवधि - 115-150 मिनट)। यह बीबीबी में प्रवेश करने में सक्षम है और उच्च सांद्रता (क्रमशः 6 और 10 माइक्रोग्राम / एमएल) में, रक्तचाप और दौरे में गिरावट का कारण बनता है। आमतौर पर, एट्राक्यूरियम की मायोपैरलिटिक खुराक का उपयोग करते समय, लॉडानोसिन का स्तर केवल 0.3-0.6 μg / ml होता है, लेकिन लंबे समय तक प्रशासन के साथ, यह 5.5 μg / ml तक बढ़ सकता है।

एंजाइमेटिक हाइड्रोलिसिस। यह स्यूडोकोलिनेस्टरेज़ द्वारा किया जाता है और एक मामूली चयापचय मार्ग है। स्यूडोकोलिनेस्टरेज़ के आनुवंशिक दोष वाले रोगियों में, एट्राक्यूरियम का प्रभाव लंबे समय तक नहीं रहता है।

एफई: एट्राक्यूरियम की शुरूआत के बाद, पूर्ण मांसपेशी पक्षाघात 2-4 मिनट के भीतर विकसित होता है, लेकिन केवल 20-40 मिनट तक रहता है। एट्राक्यूरियम की खुराक में वृद्धि के साथ, मांसपेशियों में छूट का विस्तार नहीं देखा जाता है, केवल पक्षाघात की डिग्री का गहरा होना होता है।

पक्षाघात के विकास का क्रम ट्यूबोक्यूरिन का उपयोग करते समय समान होता है। एट्राक्यूरियम स्वायत्त गैन्ग्लिया को प्रभावित नहीं करता है, इसलिए यह रक्तचाप, हृदय गति, सीवीपी और कार्डियक आउटपुट में महत्वपूर्ण परिवर्तन नहीं करता है। जब उच्च खुराक का उपयोग किया जाता है, तो निचले छोरों की मांसपेशियों की मांसपेशियों में छूट के कारण, नसों में 1.0-1.5 लीटर रक्त जमा हो सकता है, जिससे रक्तचाप में थोड़ी कमी आएगी।

आवेदन की विशेषताएं। मांसपेशियों में छूट बनाने के लिए, 0.3-0.5 मिलीग्राम / किग्रा की खुराक का उपयोग अंतःशिरा में किया जाता है। आमतौर पर, वे दोहरे प्रशासन की तकनीक का सहारा लेते हैं: पहले, एट्राक्यूरियम को 0.08 मिलीग्राम / किग्रा की परीक्षण खुराक पर प्रशासित किया जाता है, और फिर, 3 मिनट के बाद, प्रशासन को 0.42 मिलीग्राम / किग्रा की खुराक पर दोहराया जाता है। बच्चे एट्राकुरिया के प्रति कुछ हद तक कम संवेदनशील होते हैं और उनकी मायोपरालिटिक खुराक 0.6 मिलीग्राम / किग्रा है।

एनई: उच्च खुराक में, एट्राक्यूरियम मस्तूल कोशिकाओं से हिस्टामाइन की मुक्ति का कारण बन सकता है, इसलिए एलर्जी के इतिहास वाले रोगियों में इसका उपयोग करने की अनुशंसा नहीं की जाती है।

एट्राक्यूरियम में उत्परिवर्तजन गतिविधि होती है। जानवरों पर प्रयोगों में, इसके भ्रूण-संबंधी और टेराटोजेनिक प्रभाव (आंत संबंधी विसंगतियाँ और कंकाल संबंधी विसंगतियाँ) सिद्ध हुए हैं। माना जाता है कि यह प्रभाव इकोक्विनोलिन मोनोएक्रिलेट से संबंधित है।

चूंकि एट्राक्यूरियम की कार्रवाई का अंत प्लाज्मा, यकृत और गुर्दे के एंजाइमों के काम पर निर्भर नहीं करता है, इसका उपयोग इन अंगों के बिगड़ा हुआ उत्सर्जन समारोह वाले व्यक्तियों में किया जा सकता है, साथ ही साथ fermentopathies में भी।

पीवी: 2.5 और 5 मिली के ampoules में 1% घोल। यह याद रखना चाहिए कि 5 डिग्री सेल्सियस के तापमान पर संग्रहीत होने पर समाधान प्रति वर्ष अपनी गतिविधि का लगभग 6% खो देता है। यदि भंडारण तापमान 25 डिग्री सेल्सियस तक बढ़ जाता है, तो गतिविधि का नुकसान प्रति माह 5% तक पहुंच जाता है। यदि एट्राक्यूरियम समाधान कमरे के तापमान पर संग्रहीत किए जाते हैं, तो उन्हें 14 दिनों के भीतर सेवन किया जाना चाहिए।

पाइपक्यूरोनियम (पिपेकुरोनिब्रोमिडी, अर्दुआनुम) यह एक एमिनो स्टेरॉयड यौगिक है। यह दूसरी पीढ़ी के मांसपेशियों को आराम देने वालों के अंतर्गत आता है।

पीके: Pipecuronium अणुओं में 2 आयनित नाइट्रोजन परमाणु भी होते हैं, इसलिए यह जठरांत्र संबंधी मार्ग से अवशोषित नहीं होता है और इसे विशेष रूप से अंतःशिरा में प्रशासित किया जाना चाहिए।

पाइपक्यूरोनियम को लीवर में मेटाबोलाइज किया जाता है, जिसमें 3-डेसिटाइल, 17-हाइड्रॉक्सी और 1,17-डायहाइड्रॉक्सी मेटाबोलाइट्स बनते हैं। 3-डेसिटाइल-पिपक्यूरोनियम में मांसपेशियों को आराम देने वाला प्रभाव होता है, जो कि पिपक्यूरोनियम के प्रभाव का 40-50% होता है। Pipecuronium मुख्य रूप से गुर्दे (60%) द्वारा उत्सर्जित होता है। पिपक्यूरोनियम के एकल इंजेक्शन के साथ इस दोहरे उन्मूलन के कारण, इसके खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है, लेकिन बार-बार प्रशासन के साथ पुरानी गुर्दे की विफलता वाले रोगियों में दवा की खुराक को कम करना आवश्यक है।

एफई: मांसपेशियों को आराम देने वाला प्रभाव मध्यम दर से विकसित होता है, लेकिन यह बहुत लंबे समय (60-120 मिनट) तक बना रहता है। बेंज़ोइसोक्विनोलिन संरचना के मांसपेशियों को आराम देने वालों के विपरीत, पिपक्यूरोनियम हिस्टामाइन मुक्ति को बहुत कम बढ़ावा देता है। Pipecuronium मायोकार्डियम के स्वायत्त गैन्ग्लिया और एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स को प्रभावित नहीं करता है, इसलिए यह हेमोडायनामिक मापदंडों (रक्तचाप, हृदय गति, कार्डियक आउटपुट) में परिवर्तन का कारण नहीं बनता है।

आवेदन की विशेषताएं। Pipecuronium 70-80 एमसीजी / किग्रा की खुराक में निर्धारित है; यदि प्रभाव को लम्बा करने के लिए आवश्यक है, तो मूल के ⅓ के बराबर खुराक पर पिपक्यूरोनियम को फिर से प्रशासित किया जाता है।

एनई: उच्च खुराक में पिपक्यूरोनियम का उपयोग करते समय, हाइपोटेंशन इस तथ्य के कारण विकसित हो सकता है कि निचले छोरों की मांसपेशियों की छूट के कारण, 1.0-1.5 लीटर रक्त वाहिकाओं में जमा किया जा सकता है और परिसंचारी की मात्रा में कमी हो सकती है। रक्त।

सभी स्टेरॉयड की तरह, पिपक्यूरोनियम रक्त के थक्के को थोड़ा बढ़ा देता है।

पीवी: 4 मिलीग्राम के ampoules में पाउडर।

एंटीडिपोलराइजिंग मांसपेशी रिलैक्सेंट के उपयोग के लिए संकेत:

यांत्रिक वेंटिलेशन या इनहेलेशन एनेस्थीसिया के दौरान इंटुबैषेण के दौरान स्वरयंत्र और ग्रसनी की मांसपेशियों को आराम देना। इस प्रयोजन के लिए, जल्दी लेकिन लघु-अभिनय मांसपेशियों को आराम देने वाले (एट्राक्यूरियम) का उपयोग किया जाता है।

वक्ष और उदर गुहा के अंगों पर ऑपरेशन करते समय, मांसपेशियों को आराम देने वालों की नियुक्ति से एनेस्थीसिया की उथली गहराई पर मांसपेशियों में छूट प्राप्त करने की अनुमति मिलती है (मादक दवाएं स्वयं मांसपेशियों में छूट पैदा करने में सक्षम होती हैं, लेकिन यह एनेस्थीसिया के स्तर के करीब होती है। विषाक्त; यदि एक मांसपेशियों को आराम देने वाला निर्धारित किया जाता है, तो दवा की खुराक को काफी कम किया जा सकता है)।

टेटनस में ऐंठन सिंड्रोम से राहत, स्थिति मिरगी, इलेक्ट्रोकोनवल्सी थेरेपी।

सभी विध्रुवणकारी मांसपेशियों को आराम देने वालों में एक लचीली रैखिक संरचना होती है जिसमें स्पष्ट रूप से दो एसिटाइलकोलाइन टुकड़े बनते हैं। उनके धनायनित सिरों के बीच की दूरी 1.0 - 0.1 एनएम है। बोवेट ने इन उपचारों को लेप्टोकुरारे (ग्रीक से। लेप्टोस- पतला, नाजुक)।

सक्सिनिलकोलाइन (सक्सिनीकोलिन, डाइथिलिन, सुनिए, सक्सैमेथोनियोडिद) एमडी: जब शरीर में प्रशासित किया जाता है, तो succinylcholine तेजी से मांसपेशी फाइबर द्वारा एंटीडिपोलराइजिंग मांसपेशी रिलैक्सेंट की तुलना में 20 गुना अधिक मात्रा में लिया जाता है। यह एच एम -कोलिनोरिसेप्टर के सक्रिय केंद्र से जुड़ता है और इसके दीर्घकालिक सक्रियण का कारण बनता है। सक्रिय कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स के प्रभाव में, मांसपेशी फाइबर के Na + -चैनल खुलते हैं, इसकी झिल्ली का विध्रुवण विकसित होता है, और एक प्रारंभिक मांसपेशी संकुचन होता है।

हालांकि, Succinylcholine रिसेप्टर्स से जल्दी से अलग होने में सक्षम नहीं है और वे झिल्ली विध्रुवण को बनाए रखते हुए लंबे समय तक सक्रियण की स्थिति में रहते हैं। विध्रुवण के कारण Na + -चैनलों के निष्क्रियता द्वार धीरे-धीरे बंद हो जाते हैं और वे निष्क्रिय हो जाते हैं। मांसपेशी आराम करती है और तंत्रिका आवेगों का जवाब देना बंद कर देती है। फ्लेसीड पक्षाघात होता है।

मानव मांसपेशियों में, साथ ही बिल्लियों की तेज कंकाल की मांसपेशियों में, आमतौर पर केवल succinylcholine का विध्रुवण प्रभाव देखा जाता है, जिसे चरण I विध्रुवण ब्लॉक कहा जाता है। हालांकि, बिल्लियों और मनुष्यों की धीमी कंकाल की मांसपेशियों में, जब हलोजनयुक्त मादक गैसों के साथ मिलकर प्रशासित किया जाता है, तथाकथित। चरण II विध्रुवण ब्लॉक 4.

इस चरण का विकास निम्नलिखित तंत्र से जुड़ा है। धीरे-धीरे, K + -चैनलों के खुलने और कोशिका से पोटेशियम आयनों के निकलने के कारण, इसकी झिल्ली का पुन: ध्रुवीकरण हो जाता है और सोडियम चैनलों की संवेदनशीलता बहाल हो जाती है। हालांकि, एसिटाइलकोलाइन, जो एक तंत्रिका आवेग के पारित होने के दौरान जारी होता है, अभी भी रिसेप्टर्स के सक्रियण का कारण बनने में असमर्थ है, क्योंकि वे succinylcholine से जुड़े रहते हैं, जो उनके सक्रिय केंद्र को ढाल देता है। उस। इस चरण में, succinylcholine एक विशिष्ट एंटीडिपोलराइजिंग मांसपेशी रिलैक्सेंट के रूप में व्यवहार करता है और फ्लेसीड मांसपेशी पक्षाघात की स्थिति को बनाए रखता है।

succinylcholine की क्रिया का अंत कोलीनेस्टरेज़ के प्रभाव में इसके हाइड्रोलिसिस के साथ जुड़ा हुआ है (स्यूडोकोलिनेस्टरेज़ हाइड्रोलिसिस में मुख्य भूमिका निभाता है)।

FC: succinylcholine अणु में 2 चतुर्धातुक नाइट्रोजन परमाणु होते हैं, इसलिए यह हिस्टोहेमेटोलॉजिकल बाधाओं के माध्यम से बेहद खराब तरीके से प्रवेश करता है, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में प्रवेश नहीं करता है, और मांसपेशियों में छूट बनाने के लिए केवल एक अंतःशिरा जलसेक या इंजेक्शन के रूप में उपयोग किया जाता है।

succinylcholine का चयापचय रक्त प्लाज्मा में होता है, जो स्यूडोकोलिनेस्टरेज़ द्वारा कोलीन, एसीटेट और सक्सेनेट के 2 अणुओं में हाइड्रोलिसिस के कारण होता है। हाइड्रोलिसिस की दर यकृत और गुर्दे के कार्य पर निर्भर नहीं करती है; इसलिए, पुराने जिगर और गुर्दे की बीमारियों वाले रोगियों में succinylcholine का उपयोग किया जा सकता है।

एफई: succinylcholine का मायोपैरलिटिक प्रभाव प्रशासन के बाद 30-60 सेकंड के भीतर विकसित होता है और केवल 10-15 मिनट तक रहता है। प्रशासन के तुरंत बाद, मांसपेशियों की एक अल्पकालिक मरोड़ (आकर्षक) हो सकती है, जिसे पक्षाघात द्वारा प्रतिस्थापित किया जाता है। लेकिन, एक ही समय में, पक्षाघात के विकास की प्रकृति एंटीडिपोलराइजिंग मांसपेशियों को आराम देने वालों की शुरूआत से भिन्न होती है। गर्दन और अंगों की मांसपेशियों को पहले बंद कर दिया जाता है, फिर लकवा चेहरे की मांसपेशियों, चबाने और ओकुलोमोटर मांसपेशियों (हालांकि, ये मांसपेशी समूह पूरी तरह से लकवाग्रस्त नहीं होते हैं), और ग्रसनी की मांसपेशियों को पकड़ लेता है। अंतिम मोड़ में, ट्रंक की मांसलता बंद हो जाती है।

श्वसन की मांसपेशियां succinylcholine (इसकी मायोपैरालिटिक क्रिया की सीमा 1: 1,000 है) की कार्रवाई के लिए बेहद प्रतिरोधी हैं और केवल तभी अवरुद्ध होती हैं जब दवा की जहरीली खुराक का उपयोग किया जाता है।

तालिका 7. विध्रुवण और विध्रुवण विरोधी ब्लॉकों की तुलनात्मक विशेषताएं।

पैरामीटर	एंटीडिपोलराइजिंग ब्लॉक (ट्यूबोक्यूरिन)	विध्रुवण ब्लॉक (सक्किनिलकोलाइन)
पक्षाघात का प्रकार		फ्लेसीड पैरालिसिस की ओर बढ़ रहे आकर्षण
प्रजाति संवेदनशीलता	चूहे> खरगोश> बिल्लियाँ	बिल्लियाँ> खरगोश> चूहे
मांसपेशी फाइबर झिल्ली पर प्रभाव	विध्रुवण की दहलीज उठाना	विध्रुवण
पृथक कंकाल की मांसपेशी पर प्रभाव	अनुपस्थित	मांसपेशियों का सिकुड़ना
नियोस्टिग्माइन का परिचय	ब्लॉक को हटाता है	ब्लॉक को प्रभावित नहीं करता
तापमान में कमी	ब्लॉक को कम करता है	ब्लॉक को मजबूत करता है
पेशी पर कैथोडिक धारा का प्रभाव	ब्लॉक को कम करता है	ब्लॉक को मजबूत करता है
पक्षाघात के विकास का क्रम	उंगलियां, आंखें → अंग → गर्दन, चेहरा → धड़ → श्वसन मांसपेशियां	गर्दन, अंग → चेहरा, जबड़े, आंखें, ग्रसनी → धड़ → → श्वसन मांसपेशियां

आवेदन की विशेषताएं। Succinylcholine का उपयोग अक्सर श्वासनली इंटुबैषेण, कूल्हे या कंधे की अव्यवस्था को कम करने के लिए किया जाता है (क्योंकि इन क्षेत्रों में, बड़े मांसपेशी द्रव्यमान हड्डी के कर्षण को रोकता है)। हालांकि, यह याद रखना चाहिए कि एक सौ succinylcholine कम्यूटेड फ्रैक्चर में कमी करने के लिए उपयुक्त नहीं है, क्योंकि इस मामले में, मांसपेशियों की प्रारंभिक मरोड़ से टुकड़ों का विस्थापन हो सकता है और न्यूरोवास्कुलर बंडलों को चोट लग सकती है।

आमतौर पर, succinylcholine को 1.5-2.0 mg / kg की खुराक पर प्रशासित किया जाता है।

NE: Succinylcholine एक हिस्टामाइन मुक्तिदाता है और इसका प्रशासन हिस्टामाइन की रिहाई को ट्रिगर कर सकता है, जिससे ब्रोन्कोस्पास्म हो सकता है। पहले एच 1 ब्लॉकर (एंटीहिस्टामाइन) - डिपेनहाइड्रामाइन (डिपेनहाइड्रामाइन) का इंजेक्शन लगाने से इस प्रभाव को रोका जा सकता है।

स्यूसिनिलकोलाइन के कारण होने वाले स्नायु आकर्षण, कंकाल के तंतुओं के माइक्रोट्रामा की ओर ले जाते हैं, जो दवा की क्रिया के अंत के बाद, मांसपेशियों में दर्द के साथ होता है जो 10-12 घंटों के बाद होता है। 5-10 मिलीग्राम डायजेपाम के प्रारंभिक प्रशासन द्वारा इस प्रभाव को रोका जा सकता है, जो मांसपेशियों की टोन को कम करता है।

कंकाल की मांसपेशियों के लंबे समय तक विध्रुवण से पोटेशियम चैनल खुलते हैं और इसे पुन: ध्रुवीकृत करने के प्रयास में मांसपेशी फाइबर से पोटेशियम आयनों की रिहाई होती है। पोटेशियम का नुकसान इतना महत्वपूर्ण है कि यह मांसपेशियों की कमजोरी, नाकाबंदी-प्रकार की हृदय ताल गड़बड़ी (विशेषकर कार्डियक ग्लाइकोसाइड लेने वाले लोगों में) के साथ चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण हाइपरकेलेमिया का कारण बन सकता है।

Succinylcholine स्वायत्त गैन्ग्लिया को उत्तेजित करने में सक्षम है। इससे उच्च रक्तचाप हो सकता है। इसके अलावा, यह आंख की बाहरी मांसपेशियों के स्वर को बढ़ाता है और नेत्रगोलक को कुछ हद तक निचोड़ता है, इसलिए इसका उपयोग नेत्र विज्ञान में नहीं किया जाता है, साथ ही नेत्रगोलक की दर्दनाक चोटों वाले रोगियों में भी किया जाता है।

कभी-कभी, succinylcholine का उपयोग करते समय, स्वभाव विकसित होता है, जो स्वयं को दो स्थितियों के रूप में प्रकट कर सकता है:

succinylcholine की मायोपैरालिटिक क्रिया का असामान्य रूप से 3-5 घंटे तक लंबा होना। यह प्रभाव स्यूडोकोलिनेस्टरेज़ की वंशानुगत कमी से जुड़ा है (1: 8.000-9.000 की आवृत्ति के साथ होता है)। succinylcholine के प्रभाव को खत्म करने के लिए, ऐसे रोगियों को स्यूडोकोलिनेस्टरेज़ या 500 मिली डोनर ब्लड ट्रांसफ़्यूज़ दिया जाना चाहिए (इसमें स्यूडोकोलिनेस्टरेज़ भी होता है)।

घातक अतिताप। यह बच्चों में 1: 15,000 और वयस्कों में 1: 100,000 की आवृत्ति के साथ होता है। हैलोजेनेटेड एनेस्थेटिक गैसों के साथ succinylcholine के संयुक्त उपयोग से विकास की संभावना बढ़ जाती है। ऐसा माना जाता है कि इस सिंड्रोम का विकास मांसपेशी फाइबर के टी-ट्यूब्यूल की संरचना में वंशानुगत दोष से जुड़ा हुआ है। succinylcholine के प्रभाव में, सार्कोप्लाज्मिक रेटिकुलम के टी-ट्यूब्यूल से कैल्शियम आयनों की एक बड़ी रिहाई होती है, और इससे मांसपेशियों में बायोएनेरजेनिक प्रक्रियाओं की उत्तेजना होती है, सिकुड़ा हुआ थर्मोजेनेसिस में वृद्धि होती है। घातक अतिताप के लक्षणों की विशेषता है:

अतिताप (तापमान हर 15 मिनट में 0.5 डिग्री सेल्सियस बढ़ जाता है);

अपेक्षित विश्राम के बजाय कंकाल की मांसपेशियों में अकड़न

अतालता और तीव्र हृदय विफलता के संक्रमण के साथ तचीकार्डिया 140 बीट प्रति मिनट से अधिक;

चयापचय और श्वसन एसिडोसिस (लैक्टेट और सीओ 2 के गठन में वृद्धि);

हाइपरक्लेमिया;

डीआईसी सिंड्रोम।

घातक अतिताप के विकास में मदद में डैंट्रोलिन का अंतःशिरा प्रशासन (एक दवा जो सरकोप्लाज्मिक रेटिकुलम से कैल्शियम की रिहाई को रोकता है), 100% ऑक्सीजन की साँस लेना, अतिताप का उन्मूलन (रोगी को बर्फ से ढका हुआ है, पेट को धोना) शामिल है। और मूत्राशय को बर्फ-ठंडी खारा के साथ किया जाता है, खारा को अंतःशिरा में इंजेक्ट किया जाता है, 500-1000 मिलीलीटर की मात्रा में 4С तक ठंडा किया जाता है)। गतिविधियां तब तक जारी रहती हैं जब तक कि शरीर का तापमान 38С से नीचे न गिर जाए। हाइपरकेलेमिया को खत्म करने के लिए, 40-60 मिलीलीटर 40% ग्लूकोज में इंसुलिन के 20-40 IU को अंतःशिरा में इंजेक्ट किया जाता है।

पीवी: 100, 250 और 500 मिलीग्राम के ampoules में पाउडर, 5 और 10 मिलीलीटर के ampoules में 2% समाधान।

मांसपेशियों को आराम देने वाले विरोधी

एंटीडिपोलराइजिंग मांसपेशियों को आराम देने वालों की अधिक मात्रा के मामले में या उनकी मायोपैरलिटिक कार्रवाई को तत्काल रोकने की आवश्यकता के मामले में, एंटीकोलिनेस्टरेज़ एजेंटों का उपयोग किया जाता है। वे कोलीनेस्टरेज़ को अवरुद्ध करते हैं, जिसके परिणामस्वरूप एसिटाइलकोलाइन का हाइड्रोलिसिस बंद हो जाता है और सिनैप्स में इसकी एकाग्रता बढ़ जाती है। एसिटाइलकोलाइन की अधिकता मांसपेशियों को आराम देने वाले को रिसेप्टर के साथ संबंध से विस्थापित करने और चालकता को बहाल करने में सक्षम है। आमतौर पर, वे 0.05% नियोस्टिग्माइन समाधान के 0.5-2.0 मिलीलीटर के अंतःशिरा प्रशासन का सहारा लेते हैं। चूंकि नियोस्टिग्माइन न्यूरोमस्कुलर सिनैप्स और आंतरिक अंगों के एम-कोलिनर्जिक सिनेप्स दोनों में एसिटाइलकोलाइन के स्तर को बढ़ाता है, इसलिए नियोस्टिग्माइन के अवांछनीय एम-कोलिनोमिमेटिक प्रभाव से बचने के लिए, रोगी को 0.5-1.0 मिलीग्राम एट्रोपिन प्रशासित किया जाता है। उपयोग।

स्यूडोकोलिनेस्टरेज़ द्वारा तेजी से हाइड्रोलिसिस के कारण, मांसपेशियों को आराम देने वाले विध्रुवण की अधिक मात्रा के मामले में, उनके प्रभाव को विशेष दवा उन्मूलन की आवश्यकता नहीं होती है। स्यूडोकोलिनेस्टरेज़ की कमी वाले रोगियों में, दान किए गए रक्त के 500 मिलीलीटर के अंतःशिरा प्रशासन द्वारा इसकी क्रिया को रोका जा सकता है जिसमें यह एंजाइम होता है।

यह उस जगह पर मांसपेशियों में तनाव के साथ होता है जहां डिस्क और कशेरुका के विस्थापन में उल्लंघन हुआ था। बढ़े हुए स्वर के साथ मांसपेशियों की एक सुरक्षात्मक स्थिति बनाई जाती है।

इस तरह शरीर वर्टिब्रा को ठीक करने की कोशिश करता है। इसलिए, समस्या के बावजूद, रीढ़ की हड्डी को एक सीधी स्थिति में रखने के लिए यह पता चला है।

तनाव के स्थान पर दर्द का एक स्थिर फोकस बनता है। यह संकेत मस्तिष्क को भेजा जाता है, जो बदले में तनाव को बढ़ाने की आज्ञा देता है। और दर्द बढ़ जाता है।

एक दुष्चक्र बनाया जाता है। तनाव क्षेत्र में कठोरता दिखाई देती है, ऐंठन हो सकती है। यह स्थिति कशेरुकाओं को अपनी जगह पर गिरने नहीं देती है और तंत्रिका अंत पर नकारात्मक प्रभाव डालती है।

मांसपेशियों को आराम देने वाली दवाएं ऐसी दवाएं हैं जो मांसपेशियों को आराम देती हैं। उपस्थित चिकित्सक प्रत्येक विशिष्ट मामले में उनके उपयोग की उपयुक्तता निर्धारित करता है।

ओस्टियोचोन्ड्रोसिस के लिए मांसपेशियों को आराम देने वाले: वर्गीकरण

दवाओं को दो समूहों में बांटा गया है:

1. परिधीय क्रिया।
   स्नायु शिथिलताएं तंत्रिका पेशीय प्रणाली में कार्य करती हैं, आवेगों के प्राकृतिक संचरण को बाधित करती हैं। वे मुख्य रूप से सर्जिकल हस्तक्षेप के लिए उपयोग किए जाते हैं। रिसेप्टर्स के साथ बातचीत के तंत्र के अनुसार दवाओं के इस समूह को दो प्रकारों में विभाजित किया गया है:
   • विध्रुवण,
   • गैर-विध्रुवण।
2. केंद्रीय कार्रवाई।
   मांसपेशियों को आराम देने वाले केंद्रीय तंत्रिका तंत्र को प्रभावित करते हैं। ओस्टियोचोन्ड्रोसिस के उपचार में, केंद्रीय रूप से काम करने वाली आराम देने वाली दवाओं का उपयोग किया जाता है।

कौन सी दवाएं मांसपेशियों को आराम देने वाली हैं

कंकाल की मांसपेशियों को आराम देने वाली दवाएं मांसपेशियों को आराम देने वाली कहलाती हैं। ओस्टियोचोन्ड्रोसिस के जटिल उपचार में, उनका उपयोग अपेक्षाकृत हाल ही में किया जाता है। इससे पहले, मांसपेशियों को आराम देने वालों का उपयोग केवल मांसपेशियों की टोन को राहत देने के लिए किया जाता था।

उपयोग के लिए संकेत और कार्रवाई का सिद्धांत

जटिल उपचार के हिस्से के रूप में ओस्टियोचोन्ड्रोसिस के लिए मांसपेशियों को आराम देने वालों का उपयोग किया जाता है। दवाओं का स्वयं चिकित्सीय प्रभाव नहीं होता है। मांसपेशियों को आराम देकर, वे अन्य प्रभावी उपायों को प्रभावी ढंग से करना संभव बनाते हैं: मैनुअल थेरेपी, फिजियोथेरेपी व्यायाम, मालिश।

मांसपेशियों को आराम देने वाले स्व-दवा के लिए उपयुक्त नहीं हैं। साइड इफेक्ट के कारण दवाओं के कई contraindications हैं, इसलिए, उनकी नियुक्ति की उपयुक्तता और एक विशिष्ट उपाय की पसंद केवल एक डॉक्टर द्वारा निर्धारित की जा सकती है।

यदि ओस्टियोचोन्ड्रोसिस गंभीर दर्द का कारण बनता है और, परिणामस्वरूप, आंदोलन में प्रतिबंध होता है, तो डॉक्टर अक्सर मांसपेशियों को आराम देते हैं। दवाएं गैर-स्टेरायडल वाले की कार्रवाई की पूरक हैं।

ऐसे मामलों में जहां एनएसएआईडी के उपयोग के लिए मतभेद हैं, मांसपेशियों को आराम देने वाले उन्हें कुछ हद तक बदलने के लिए निर्धारित हैं: दर्द से राहत दें और आगे की सहायता के लिए मांसपेशियों को आराम दें।

दवाओं की सूची

ओस्टियोचोन्ड्रोसिस के लिए सबसे अधिक बार दवाओं का उपयोग किया जाता है:

1. :
   विशेषज्ञ मांसपेशियों को आराम देने वाले थोक की तुलना में दवा को सबसे सुरक्षित प्रभावी दवाओं में से एक के रूप में वर्गीकृत करते हैं।
   • अच्छी तरह सहन किया।
   • यह गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाओं के उपयोग को कम करना संभव बनाता है। Mydocalm मांसपेशियों की ऐंठन को आराम देता है, और इसकी संरचना में लिडोकेन एक एनाल्जेसिक प्रभाव देता है।
   • रोगी को मानसिक और शारीरिक गतिविधि में कमी का अनुभव नहीं होता है।
2. :
   • पुरानी मांसपेशियों की लोच के लिए दवा प्रभावी है। इसका उपयोग तीव्र मांसपेशियों की ऐंठन के लिए भी किया जाता है।
   • ऐंठन से राहत देता है और मांसपेशियों के संकुचन की ताकत बढ़ाता है।
3. टिज़ैनिडाइन:
   • ओस्टियोचोन्ड्रोसिस के साथ पीठ की मांसपेशियों में ऐंठन के मामले में उपयोग किया जाता है।
   • निष्क्रिय आंदोलनों के दौरान मांसपेशियों के प्रतिरोध को कम करता है।
4. Baclofen :
   • अच्छी तरह सहन किया।
   • मध्यम से गंभीर पीठ दर्द के लिए उपयोग किया जाता है।
   • अन्य दवाओं के संयोजन में, यह उपचार के समय को कम करना संभव बनाता है।

केंद्रीय अभिनय दवाएं

सक्रिय पदार्थ
टॉलपेरीसोन	लिडोकेन + टॉलपेरीसोन	क्लोरोज़ॉक्साज़ोन	टिज़ैनिडाइन	Baclofen
दवाओं का नाम
Mydocalm	मिडोकलम-रिक्टर	क्लोरोज़ॉक्साज़ोन	SirDAlud	बकलोसन
टॉलपेरीसोन - ओबीएल			तिज़ालुद	लियोरेज़ल इंट्राथेकल
			टिज़ैनिडाइन
			टिज़ैनिडाइन-टेवा

परिधीय गोलियाँ

दवाओं का उपयोग निम्नलिखित प्रक्रियाओं में किया जाता है:

• सर्जिकल हस्तक्षेप,
• अव्यवस्थाओं में कमी,
• श्वासनली इंटुबैषेण।

ओस्टियोचोन्ड्रोसिस के जटिल उपचार के लिए परिधीय क्रिया के मांसपेशियों को आराम देने वालों का उपयोग नहीं किया जाता है।

गैर-विध्रुवण रिलैक्सेंट			विध्रुवण रिलैक्सेंट
लंबे समय से अभिनय	मध्यम क्रिया	छोटा अभिनय	अल्ट्रा शॉर्ट एक्शन टाइम
पंचुरोनियम (पावुलन)	रोकुरोनियम (एस्मेरॉन)	मिवाक्यूरियम (मिवाक्रोन)	सक्सैमेथोनियम
पिपेक्यूरोनियम (अर्दुआन)	एट्राक्यूरियम (ट्रैकियम)
ट्यूबोकुरारिन (ट्यूबारिन)	सिसाट्राक्यूरियम (निम्बेक्स)
	वेकुरोनियम (नॉरकुरोन)

दुष्प्रभाव

ओस्टियोचोन्ड्रोसिस से पीड़ित रोगियों की मदद करने के लिए, जटिल चिकित्सा के लिए केंद्रीय क्रिया के मांसपेशियों को आराम देने वाले निर्धारित हैं। डॉक्टर प्रत्येक मामले में नकारात्मक परिणामों की संभावना को ध्यान में रखते हुए, नियुक्ति की उपयुक्तता का मूल्यांकन करता है।

मांसपेशियों को आराम देने वाले दुष्प्रभाव पैदा कर सकते हैं:

• मांसपेशी में कमज़ोरी
• सरदर्द,
• कम ध्यान
• शुष्क मुंह
• जिगर का उल्लंघन,
• केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के काम पर निराशाजनक प्रभाव,
• अचानक दौरे पड़ना
• अपच, मतली, पेट दर्द,
• उनींदापन,
• उदासीनता,
• कमी या वृद्धि की दिशा में दबाव का उल्लंघन,
• नींद विकार
• एलर्जी प्रतिक्रियाएं: दाने, ब्रोन्कोस्पास्म, एनाफिलेक्टिक शॉक,
• मतिभ्रम संभव है,
• हृदय गति में कमी,
• भावनात्मक अस्थिरता, अवसाद,
• पेशाब के विकार।

संभावित प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं के बड़े सेट के कारण, दवाओं का उपयोग अस्पताल में उपचार में या घर पर किसी विशेषज्ञ की देखरेख में किया जाता है। इस समय, ऐसी गतिविधियों को शामिल नहीं किया जाता है जिन पर अधिक ध्यान देने की आवश्यकता होती है, जैसे कार चलाना।

मांसपेशियों को आराम देने वाले लंबे समय तक निर्धारित नहीं हैं। यह शरीर की संभावित नकारात्मक प्रतिक्रियाओं, दवाओं की लत लगने की क्षमता और रोगी के वजन में वृद्धि के कारण होता है।

मतभेद

केंद्रीय मांसपेशियों को आराम देने वालों की एक विशेषता पाचन तंत्र द्वारा उनका तेजी से अवशोषण है। ड्रग मेटाबोलाइट्स यकृत में दिखाई देते हैं और मूत्र में गुर्दे द्वारा उत्सर्जित होते हैं। दवाओं की सूची में, केवल बैक्लोफेन अपरिवर्तित उत्सर्जित होता है।

मांसपेशियों को आराम देने वालों के तेजी से अवशोषण से उनके उपयोग के लिए मतभेदों की सूची बढ़ जाती है:

• वृक्कीय विफलता
• जिगर की बीमारी
• पार्किंसंस रोग,
• गर्भावस्था,
• स्तनपान,
• एथेरोस्क्लेरोसिस,
• मिर्गी,
• पेट में नासूर
• नशे का आदी,
• मानसिक अस्थिरता
• मियासथीनिया ग्रेविस,
• दवा से एलर्जी।

ओस्टियोचोन्ड्रोसिस की जटिल चिकित्सा में मांसपेशियों को आराम देने वाले उपयुक्त हो सकते हैं। उनके उपयोग के लिए सावधानी और योग्य चिकित्सा सहायता की आवश्यकता होती है।

इस समूह के पदार्थ एच-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स को कंकाल की मांसपेशियों की अंत प्लेट पर स्थानीयकृत करते हैं और एसिटाइलकोलाइन के साथ उनकी बातचीत को रोकते हैं, जिसके परिणामस्वरूप एसिटाइलकोलाइन मांसपेशी फाइबर झिल्ली के विध्रुवण का कारण नहीं बनता है - मांसपेशियां सिकुड़ती नहीं हैं। इस स्थिति को न्यूरोमस्कुलर ब्लॉक कहा जाता है।

वर्गीकरण:

1 - प्रतिस्पर्धी मांसपेशियों को आराम देने वाले एंटीडिपोलराइजिंग- पदार्थ जो सिनैप्टिक फांक में एसीएच की एकाग्रता को बढ़ाते हैं, जो प्रतिस्पर्धात्मक रूप से एनएक्स रिसेप्टर्स के साथ मांसपेशियों को आराम देने वाले को विस्थापित करता है और पोस्टसिनेप्टिक झिल्ली के विध्रुवण का कारण बनता है, जिससे न्यूरोमस्कुलर ट्रांसमिशन बहाल होता है। (क्षारीय ट्यूबोक्यूरारिन; दवाएं - क्यूरीफॉर्म)

ए) बेंजाइलिसोक्विनोलिन (ट्यूबोक्यूरिन, एट्राक्यूरियम, मिवाक्यूरियम)

बी) एमिनोस्टेरॉइड्स (पिपक्यूरोनियम, वेकुरोनियम, रोकुरोनियम)

सर्जरी के दौरान कंकाल की मांसपेशियों को आराम देने के लिए क्यूरीफॉर्म एजेंटों का उपयोग किया जाता है। क्यूरीफॉर्म दवाओं की क्रिया के तहत, मांसपेशियों को निम्नलिखित क्रम में आराम मिलता है: पहले, चेहरे की मांसपेशियां, स्वरयंत्र, गर्दन, फिर अंगों की मांसपेशियां, धड़ और अंत में श्वसन की सभी मांसपेशियां - सांस लेना बंद हो जाता है। जब श्वास बंद कर दिया जाता है, तो रोगी को कृत्रिम वेंटिलेशन में स्थानांतरित कर दिया जाता है।

इसके अलावा, इसका उपयोग टेटनस और स्ट्राइकिन विषाक्तता में टॉनिक आक्षेप को खत्म करने के लिए किया जाता है। वहीं, कंकाल की मांसपेशियों को आराम देने से दौरे को खत्म करने में मदद मिलती है।

एंटीडिपोलराइजिंग मसल रिलैक्सेंट के विरोधी एंटीकोलिनेस्टरेज़ एजेंट हैं। एसिटाइलकोलिनेस्टरेज़ की गतिविधि को रोककर, वे एसिटाइलकोलाइन के हाइड्रोलिसिस को रोकते हैं और इस प्रकार सिनैप्टिक फांक में इसकी एकाग्रता को बढ़ाते हैं। एसीएच एच-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स के साथ अपने कनेक्शन से दवा को विस्थापित करता है, जिससे न्यूरोमस्कुलर ट्रांसमिशन की बहाली होती है। एंटीकोलिनेस्टरेज़ एजेंट (नियोस्टिग्माइन) का उपयोग न्यूरोमस्कुलर ब्लॉक को बाधित करने या एंटीडिपोलराइजिंग मांसपेशियों को आराम देने वाले के प्रशासन के बाद अवशिष्ट प्रभावों को खत्म करने के लिए किया जाता है।

2 - मांसपेशियों को आराम देने वाले विध्रुवण क्रिया- सक्सैमेथोनियम आयोडाइड (डिटिलिन, लिसोनोन, मिओरेलैक्सिन) रासायनिक संरचना द्वारा सुक्सामेथोनियम आयोडाइड एसिटाइलकोलाइन का दोहरा अणु है।

सक्सैमेथोनियम एसिटाइलकोलाइन की तरह कंकाल की मांसपेशियों की अंतिम प्लेट पर स्थानीयकृत एच-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स के साथ बातचीत करता है और पोस्टसिनेप्टिक झिल्ली के विध्रुवण का कारण बनता है। इस मामले में, मांसपेशियों के तंतु सिकुड़ते हैं, जो कंकाल की मांसपेशियों की व्यक्तिगत मरोड़ के रूप में प्रकट होता है - आकर्षण। हालांकि, एसिटाइलकोलाइन के विपरीत, सक्सैमेथोनियम एसिटाइलकोलिनेस्टरेज़ के लिए प्रतिरोधी है और इसलिए सिनैप्टिक फांक में व्यावहारिक रूप से नष्ट नहीं होता है। नतीजतन, सक्सैमेथोनियम अंत प्लेट के पोस्टसिनेप्टिक झिल्ली के लगातार विध्रुवण का कारण बनता है।

साइड इफेक्ट: पोस्टऑपरेटिव मांसपेशियों में दर्द (जो उनके आकर्षण के दौरान मांसपेशियों के माइक्रोट्रामा से जुड़ा होता है), श्वसन अवसाद (एपनिया), हाइपरकेलेमिया और कार्डियक अतालता, उच्च रक्तचाप, बढ़ा हुआ इंट्राओकुलर दबाव, रबडोमायोलिसिस और मायोग्लोबिनेमिया, हाइपरथर्मिया।

3 - एजेंट जो एसीएच की रिहाई को कम करते हैं - बोटॉक्स बोटुलिनम टॉक्सिन टाइप ए की तैयारी है, जो एसीएच को कोलीनर्जिक तंत्रिका तंतुओं के अंत से मुक्त होने से रोकता है। बोटुलिनम विष की भारी श्रृंखला में तंत्रिका कोशिका झिल्ली में विशिष्ट रिसेप्टर्स को बांधने की क्षमता होती है। तंत्रिका अंत के प्रीसानेप्टिक झिल्ली से बंधने के बाद, बोटुलिनम विष एंडोसाइटोसिस द्वारा न्यूरॉन में प्रवेश करता है।

इस तथ्य के कारण कि बोटोक्स पसीने की ग्रंथियों को संक्रमित करने वाले सहानुभूतिपूर्ण कोलीनर्जिक फाइबर के अंत से एएक्स की रिहाई को रोकता है, इस दवा का उपयोग हाइपरहाइड्रोसिस में इक्रिन पसीने की ग्रंथियों (बगल, हथेलियों, पैरों) के स्राव को कम करने के लिए किया जाता है। अंतःस्रावी रूप से इंजेक्शन। प्रभाव 6-8 महीने तक रहता है।

दवा कुछ समय के लिए इंजेक्शन स्थल पर केंद्रित होती है, और फिर प्रणालीगत परिसंचरण में प्रवेश करती है, बीबीबी में प्रवेश नहीं करती है और तेजी से चयापचय होती है।

साइड इफेक्ट्स में इंजेक्शन साइट पर दर्द और माइक्रोमैटोमा शामिल हैं, 1 सप्ताह के भीतर मामूली सामान्य कमजोरी

100 मिलीग्राम / 1 मिलीलीटर के अंतःशिरा इंजेक्शन के लिए समाधान: शीशी। 2 मिली या 5 मिली 10 पीसी।रेग। नहीं: -003970/10

नैदानिक ​​और औषधीय समूह:

मांसपेशियों को आराम देने वालों के लिए मारक

रिलीज फॉर्म, संरचना और पैकेजिंग

अंतःशिरा प्रशासन के लिए समाधान पारदर्शी, रंगहीन से हल्का पीला।

सहायक पदार्थ:हाइड्रोक्लोरिक एसिड - q.s. पीएच 7.5 तक, सोडियम हाइड्रॉक्साइड - q.s. पीएच 7.5 तक, पानी डी / आई - 1 मिली तक।

2 मिली - रंगहीन कांच की बोतलें (10) - कार्डबोर्ड पैक।
5 मिली - रंगहीन कांच के फ्लास्क (10) - कार्डबोर्ड के पैक।

दवा के सक्रिय घटकों का विवरण " ब्रायडन ®»

औषधीय प्रभाव

मांसपेशियों को आराम देने वाले रोकुरोनियम ब्रोमाइड और वेकुरोनियम ब्रोमाइड के लिए चयनात्मक मारक। सुगमाडेक्स एक संशोधित गामा साइक्लोडेक्सट्रिन है, जो एक यौगिक है जो चुनिंदा रूप से रोकुरोनियम ब्रोमाइड और वेकुरोनियम ब्रोमाइड को बांधता है। यह रक्त प्लाज्मा में उनके साथ एक जटिल बनाता है, जिससे मांसपेशियों में आराम करने वाले की एकाग्रता में कमी आती है जो न्यूरोमस्कुलर सिनैप्स में निकोटिनिक रिसेप्टर्स को बांधती है। यह रोकुरोनियम ब्रोमाइड या वेकुरोनियम ब्रोमाइड के कारण होने वाले न्यूरोमस्कुलर नाकाबंदी के उन्मूलन की ओर जाता है।

सुगमाडेक्स की खुराक पर प्रभाव की स्पष्ट निर्भरता थी, जिसे अलग-अलग समय पर और न्यूरोमस्कुलर चालन ब्लॉक की अलग-अलग गहराई पर प्रशासित किया गया था। Sugammadex को 0.5 से 16 mg / kg की खुराक पर 0.6, 0.9, 1 और 1.2 mg / kg की खुराक पर rocuronium bromide के एक इंजेक्शन के बाद या 0.1 mg / kg की खुराक पर vecuronium bromide की शुरूआत के बाद प्रशासित किया गया था। और इन मांसपेशियों को आराम देने वालों की रखरखाव खुराक के प्रशासन के बाद ...

Rocuronium bromide या vecuronium bromide के प्रशासन के बाद कई बार Sugammadex का उपयोग किया जा सकता है।

वृक्कीय विफलतादो ओपन-लेबल क्लिनिकल परीक्षणों ने सर्जरी के दौर से गुजर रहे गंभीर गुर्दे की हानि वाले या बिना रोगियों में सुगमाडेक्स की प्रभावकारिता और सुरक्षा की तुलना की। एक अध्ययन में, 1-2 पोस्ट-टेटैनिक प्रतिक्रियाओं (4 मिलीग्राम / किग्रा; एन = 68) की उपस्थिति में रोकुरोनियम ब्रोमाइड के कारण होने वाली नाकाबंदी को खत्म करने के लिए सुगमाडेक्स को प्रशासित किया गया था; एक अन्य अध्ययन में, सुगमाडेक्स को चार-शॉट उत्तेजना मोड (टी 2) (2 मिलीग्राम / किग्रा; एन = 30) में दूसरी प्रतिक्रिया की उपस्थिति में प्रशासित किया गया था। बिना गुर्दे की विफलता वाले रोगियों की तुलना में गंभीर गुर्दे की विफलता वाले रोगियों में नाकाबंदी के बाद न्यूरोमस्कुलर चालन की वसूली थोड़ी लंबी थी। इन अध्ययनों में गंभीर गुर्दे की कमी वाले रोगियों में अवशिष्ट न्यूरोमस्कुलर नाकाबंदी या इसकी पुनरावृत्ति के कोई मामले नहीं थे।

क्यूटी अंतराल पर प्रभाव c. Sugammadex के तीन नैदानिक ​​अध्ययनों में, अकेले इस्तेमाल किया गया, या rocuronium bromide या vecuronium bromide के साथ संयोजन में, या propofol या sevoflurane के संयोजन में, अंतराल से QT / QT में कोई चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण वृद्धि नहीं हुई।

संकेत

- रोकुरोनियम ब्रोमाइड या वेकुरोनियम ब्रोमाइड के कारण होने वाली न्यूरोमस्कुलर नाकाबंदी का उन्मूलन;

- मानक नैदानिक ​​स्थितियों में 2 वर्ष की आयु के बच्चों और किशोरों में रोकुरोनियम ब्रोमाइड के कारण होने वाले न्यूरोमस्कुलर नाकाबंदी का उन्मूलन।

खुराक आहार

सुगमाडेक्स को केवल एनेस्थेसियोलॉजिस्ट द्वारा या उसके निर्देशन में प्रशासित किया जाना चाहिए। न्यूरोमस्कुलर नाकाबंदी की डिग्री और न्यूरोमस्कुलर चालन की बहाली की निगरानी के लिए एक उपयुक्त निगरानी विधि की सिफारिश की जाती है। न्यूरोमस्कुलर नाकाबंदी की पुनरावृत्ति सहित प्रतिकूल घटनाओं के लिए पोस्टऑपरेटिव अवधि में न्यूरोमस्क्यूलर चालन की निगरानी करने के लिए आम तौर पर यह अभ्यास स्वीकार किया जाता है। यदि, सुगमाडेक्स के प्रशासन के बाद 6 घंटों के भीतर, पैरेंट्रल दवाएं निर्धारित की जाती हैं जो विस्थापन के प्रकार से दवा के अंतःक्रियाओं के विकास को जन्म दे सकती हैं, तो नए न्यूरोमस्कुलर नाकाबंदी के संकेतों के लिए न्यूरोमस्क्यूलर चालन की निगरानी करना आवश्यक है।

वयस्कों

Sugammadex का उपयोग rocuronium bromide या vecuronium bromide के कारण होने वाली विभिन्न गहराई के न्यूरोमस्कुलर चालन की नाकाबंदी को समाप्त करने के लिए किया जाता है।

मानक नैदानिक ​​स्थितियों में न्यूरोमस्कुलर नाकाबंदी का उन्मूलन (अवशिष्ट न्यूरोमस्कुलर नाकाबंदी)

4 मिलीग्राम / किग्रा की खुराक पर सुगमाडेक्स को प्रशासित करने की सिफारिश की जाती है, जब न्यूरोमस्कुलर चालन की बहाली 1-2 पोस्ट-टेटैनिक संकुचन (पोस्ट-टेटैनिक काउंटिंग (पीटीएस) मोड में) के स्तर तक पहुंच गई है, जो रोकुरोनियम ब्रोमाइड की वजह से नाकाबंदी के बाद होती है। या वेकुरोनियम ब्रोमाइड। न्यूरोमस्कुलर चालन की वसूली को पूरा करने का औसत समय (चार-शॉट उत्तेजना मोड (टी 4 / टी 1) से 0.9 में चौथे और पहली प्रतिक्रियाओं के आयामों के अनुपात की बहाली) लगभग 3 मिनट है। 2 मिलीग्राम / किग्रा की खुराक पर सुगमाडेक्स को प्रशासित करने की सिफारिश की जाती है जब रोकुरोनियम ब्रोमाइड या वेकुरोनियम ब्रोमाइड की वजह से नाकाबंदी के बाद न्यूरोमस्कुलर चालन की सहज वसूली चार-बिट उत्तेजना (टीओएफ) मोड में कम से कम 2 प्रतिक्रियाओं तक पहुंच गई हो। T4 / T1 अनुपात को 0.9 पर बहाल करने तक का औसत समय लगभग 2 मिनट है।

जब मानक नैदानिक ​​स्थितियों में न्यूरोमस्कुलर चालन को बहाल करने के लिए अनुशंसित खुराक में सुगमाडेक्स का उपयोग किया जाता है, तो टी 4 / टी 1 के अनुपात में 0.9 की तेजी से वसूली तब होती है जब न्यूरोमस्कुलर नाकाबंदी वेक्यूरोनियम ब्रोमाइड की तुलना में रोकुरोनियम ब्रोमाइड के कारण होती है।

रोकुरोनियम ब्रोमाइड के कारण होने वाले न्यूरोमस्कुलर नाकाबंदी का आपातकालीन उन्मूलन

यदि रोकुरोनियम ब्रोमाइड के कारण होने वाली नाकाबंदी के मामले में न्यूरोमस्कुलर चालन की तत्काल बहाली की आवश्यकता है, तो सुगमाडेक्स की अनुशंसित खुराक 16 मिलीग्राम / किग्रा है।

1.2 मिलीग्राम / किग्रा रोकुरोनियम ब्रोमाइड की एक बोल्ट खुराक के इंजेक्शन के 3 मिनट बाद 16 मिलीग्राम / किग्रा की खुराक पर सुगमाडेक्स की शुरूआत के साथ, टी 4 / टी 1 अनुपात 0.9 की औसत वसूली का समय लगभग 1.5 मिनट है।

सुगमडेक्स का पुन: परिचय

पश्चात की अवधि में पुनरावृत्ति के दौरान असाधारण स्थितियों में, 2 मिलीग्राम / किग्रा या 4 मिलीग्राम / किग्रा की खुराक पर सुगमाडेक्स के प्रशासन के बाद, सुगमडेक्स की अनुशंसित दोहराई गई खुराक 4 मिलीग्राम / किग्रा है। सुगममाडेक्स की दोहराई गई खुराक के प्रशासन के बाद, न्यूरोमस्कुलर फ़ंक्शन की पूर्ण बहाली के क्षण तक न्यूरोमस्कुलर चालन की निगरानी करना आवश्यक है।

रोगियों के विशेष समूहों में दवा का उपयोग

पास होना हल्के से मध्यम गुर्दे की हानि वाले रोगी (सीसी 30-80 मिली / मिनट)दवा का उपयोग गुर्दे की हानि के बिना वयस्क रोगियों के लिए अनुशंसित खुराक में किया जाना चाहिए। सुग्माडेक्स का उपयोग करने की अनुशंसा नहीं की जाती है के साथ रोगी गंभीर गुर्दे की हानि, उन रोगियों सहित जो सॉफ्टवेयर पर हैं हेमोडायलिसिस (क्यूसी<30 мл/мин) ... गंभीर गुर्दे की विफलता में उपयोग के अध्ययन के परिणाम रोगियों के इस समूह में सुगमाडेक्स के उपयोग की सिफारिश करने के लिए पर्याप्त सुरक्षा डेटा प्रदान नहीं करते हैं।

पर जिगर की शिथिलतादवा की अनुशंसित खुराक वयस्क रोगियों की तरह ही रहती है, क्योंकि सुगमाडेक्स मुख्य रूप से गुर्दे द्वारा उत्सर्जित होता है। सुगममाडेक्स के उपयोग पर अपर्याप्त डेटा के कारण गंभीर यकृत हानि वाले रोगीऔर ऐसे मामलों में जहां जिगर की विफलता कोगुलोपैथी के लक्षणों के साथ होती है, अत्यधिक सावधानी के साथ सुगमाडेक्स का उपयोग करने की सिफारिश की जाती है।

बुजुर्ग रोगी:रोकुरोनियम ब्रोमाइड के कारण होने वाली नाकाबंदी की पृष्ठभूमि के खिलाफ टीओएफ उत्तेजना मोड में 2 प्रतिक्रियाओं की उपस्थिति में सुगमाडेक्स के प्रशासन के बाद, वयस्क रोगियों में न्यूरोमस्कुलर चालन (टी 4 / टी 1 अनुपात 0.9 तक) का कुल वसूली समय (18-64 वर्ष पुराना) ) औसत 2.2 मिनट, बुजुर्ग रोगियों (65-74 वर्ष) में - 2.6 मिनट और बुजुर्ग रोगियों (75 वर्ष और अधिक) - 3.6 मिनट। इस तथ्य के बावजूद कि बुजुर्ग रोगियों में न्यूरोमस्कुलर चालन की वसूली का समय कुछ लंबा है, सुगमाडेक्स की अनुशंसित खुराक सामान्य आयु वर्ग के वयस्क रोगियों के समान ही है।

पास होना मोटे रोगीसुगमाडेक्स की खुराक की गणना वास्तविक शरीर के वजन पर आधारित होनी चाहिए। वयस्क रोगियों के लिए सुझाई गई अनुशंसित खुराक का पालन करना आवश्यक है।

संतान

बच्चों में सुगमाडेक्स के उपयोग पर डेटा सीमित है। टीओएफ उत्तेजना मोड में 2 प्रतिक्रियाएं दिखाई देने पर रोकुरोनियम ब्रोमाइड के कारण होने वाले न्यूरोमस्कुलर नाकाबंदी को खत्म करने के लिए दवा का प्रशासन करना संभव है।

के लिये रोकुरोनियम ब्रोमाइड के कारण होने वाले न्यूरोमस्कुलर नाकाबंदी का उन्मूलन, दैनिक अभ्यास में 2 से 17 वर्ष की आयु के बच्चे और किशोर 2 मिलीग्राम / किग्रा (यदि टीओएफ उत्तेजना मोड में 2 प्रतिक्रियाएं हैं) की खुराक पर सुगमाडेक्स को इंजेक्ट करने की सिफारिश की जाती है।

मानक अभ्यास में सामने आने वाले न्यूरोमस्कुलर चालन की बहाली की अन्य स्थितियों का अध्ययन नहीं किया गया है, इसलिए, इन मामलों में, आगे के डेटा प्राप्त होने तक सुगमडेक्स के उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है।

2 वर्ष से कम उम्र के बच्चों और किशोरों में सुगमाडेक्स की शुरूआत के साथ न्यूरोमस्कुलर चालन की आपातकालीन बहाली का अध्ययन नहीं किया गया है, और इसलिए, इन स्थितियों में, आगे के डेटा प्राप्त होने तक दवा के उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है।

बच्चों में खुराक की सटीकता में सुधार करने के लिए दवा को पतला किया जा सकता है।

औषधि प्रशासन नियम

सुगमाडेक्स को 10 सेकंड के लिए सीधे एक नस में या अंतःशिरा प्रशासन के लिए सिस्टम में एकल बोलस इंजेक्शन के रूप में अंतःक्षिप्त किया जाता है।

यदि सुगमाडेक्स को अन्य दवाओं के साथ एक ही जलसेक प्रणाली के माध्यम से प्रशासित किया जाता है, तो ब्रिडन® के प्रशासन और इसके साथ असंगत दवाओं के साथ-साथ संगतता के बीच सिस्टम (उदाहरण के लिए, 0.9% सोडियम क्लोराइड समाधान) को अच्छी तरह से फ्लश करना आवश्यक है। स्थापित नहीं किया गया है।

सुगमाडेक्स को निम्नलिखित जलसेक समाधानों के साथ अंतःशिरा प्रशासन के लिए एक प्रणाली में प्रशासित किया जा सकता है: 0.9% (9 मिलीग्राम / एमएल) सोडियम क्लोराइड समाधान; 5% (50 मिलीग्राम / एमएल) डेक्सट्रोज समाधान; 2.5% के साथ 0.45% (4.5 मिलीग्राम / एमएल) सोडियम क्लोराइड समाधान
(25 मिलीग्राम / एमएल) डेक्सट्रोज समाधान; लैक्टिक एसिड के साथ रिंगर का घोल; रिंगर का समाधान; 5% (50 मिलीग्राम / एमएल) डेक्सट्रोज समाधान 0.9% (9 मिलीग्राम / एमएल) सोडियम क्लोराइड समाधान में। बच्चों में उपयोग के लिए, ब्रिडन® को 0.9% (9 मिलीग्राम / एमएल) सोडियम क्लोराइड समाधान के साथ 10 मिलीग्राम / एमएल की एकाग्रता में पतला किया जा सकता है।

दुष्प्रभाव

अधिकतर (≥1 / 100 to .)< 1/10): осложнения анестезии.

निम्नलिखित प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं सुगमाडेक्स के उपयोग से जुड़ी हैं।

संज्ञाहरण के दौरान जटिलताओं

शारीरिक गतिविधि की उपस्थिति, संज्ञाहरण के दौरान या ऑपरेशन के दौरान ही खाँसी, जो न्यूरोमस्कुलर फ़ंक्शन की बहाली को दर्शाती है।

संज्ञाहरण के दौरान चेतना का अनजाने में संरक्षण

सुग्माडेक्स प्राप्त करने वाले रोगियों में, कुछ मामलों में, संज्ञाहरण के दौरान चेतना की अनजाने में बहाली का उल्लेख किया गया था। हालांकि, सुगमाडेक्स की शुरूआत के लिए एक लिंक की संभावना नहीं थी।

नाकाबंदी की पुनरावृत्ति दर, जिसका मूल्यांकन न्यूरोमस्कुलर चालन की निगरानी के द्वारा किया गया था, सुगमाडेक्स के उपयोग के बाद 2% थी। हालांकि, इस आवृत्ति को सुगमाडेक्स (2 मिलीग्राम / किग्रा से कम) की एक उप-खुराक के प्रशासन के मामलों में नोट किया गया था।

सुगमाडेक्स, सहित के उपयोग के बाद अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं। और एनाफिलेक्टिक, कई लोगों में देखे गए, जिनमें शामिल हैं। स्वयंसेवकों से। शल्य चिकित्सा से गुजर रहे रोगियों में नैदानिक ​​अध्ययन के दौरान, ये प्रतिक्रियाएं दुर्लभ थीं, और दवा के बिक्री पर जाने के बाद ऐसी प्रतिक्रियाओं की घटनाओं पर कोई डेटा नहीं है।

अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाओं की नैदानिक ​​​​अभिव्यक्तियाँ पृथक त्वचीय से लेकर गंभीर प्रणालीगत प्रतिक्रियाओं (यानी, एनाफिलेक्सिस, एनाफिलेक्टिक शॉक) तक होती हैं और उन रोगियों में देखी जाती हैं जिन्हें पहले सुगमडेक्स नहीं मिला था।

इन प्रतिक्रियाओं के साथ आने वाले लक्षणों में लालिमा, पित्ती, एरिथेमेटस दाने, रक्तचाप में तेज गिरावट, क्षिप्रहृदयता, जीभ और स्वरयंत्र की सूजन शामिल हो सकते हैं। गंभीर अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं घातक हो सकती हैं।

स्वस्थ स्वयंसेवकों के बारे में जानकारी

सुगमाडेक्स का उपयोग करते समय, अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं देखी गईं, सहित। तीव्रग्राहिता. स्वस्थ स्वयंसेवकों (प्लेसबो, एन = 150; 4 मिलीग्राम / किग्रा, एन = 148; 16 मिलीग्राम / किग्रा, एन = 150) में एक अध्ययन में, 16 मिलीग्राम / किग्रा समूह में अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं देखी गईं और शायद ही कभी 4 मिलीग्राम / किग्रा या प्लेसीबो समूह।

इस अध्ययन में, डिस्गेसिया की खुराक पर निर्भर प्रकृति, मतली और त्वचा की लाली को भी नोट किया गया था।

फेफड़ों की बीमारियों के मरीज

फेफड़ों की जटिलताओं के इतिहास वाले रोगियों का प्रबंधन करते समय, डॉक्टर को हमेशा ब्रोंकोस्पज़म विकसित होने की संभावना के बारे में याद रखना चाहिए।

मतभेद

- गंभीर गुर्दे की विफलता (सीसी .)< 30 мл/мин);

- गंभीर जिगर की विफलता;

- गर्भावस्था;

- स्तनपान की अवधि;

- 2 साल से कम उम्र के बच्चे;

- दवा के घटकों के लिए अतिसंवेदनशीलता।

गर्भावस्था और दुद्ध निकालना

स्तनपान के दौरान महिलाओं में दूध में शर्करा के उत्सर्जन का अध्ययन नहीं किया गया है, लेकिन, प्रीक्लिनिकल अध्ययनों के आंकड़ों के आधार पर, इस संभावना को बाहर नहीं किया गया है। साइक्लोडेक्सट्रिन का मौखिक अवशोषण कम होता है और स्तनपान कराने वाली मां को सुगमाडेक्स की बोलस खुराक देने के बाद बच्चे पर इसका कोई प्रभाव नहीं पड़ता है। हालांकि, स्तनपान के दौरान महिलाओं में सुगमाडेक्स का सावधानी से उपयोग किया जाना चाहिए।

विशेष निर्देश

न्यूरोमस्कुलर चालन की बहाली के दौरान श्वसन क्रिया की निगरानी

न्यूरोमस्कुलर नाकाबंदी समाप्त होने के बाद पर्याप्त सहज श्वास पूरी तरह से बहाल होने तक यांत्रिक वेंटिलेशन करना आवश्यक है। यहां तक ​​​​कि अगर न्यूरोमस्कुलर चालन की पूरी बहाली हुई है, तो अन्य दवाएं जो पेरी- और पोस्टऑपरेटिव अवधि में उपयोग की जाती हैं, श्वसन क्रिया को बाधित कर सकती हैं, और इसलिए लंबे समय तक यांत्रिक वेंटिलेशन की आवश्यकता हो सकती है।

यदि निष्कासन के बाद न्यूरोमस्कुलर ब्लॉकेज फिर से विकसित हो जाता है, तो समय पर पर्याप्त वेंटिलेशन प्रदान किया जाना चाहिए।

नवीनीकृत न्यूरोमस्कुलर नाकाबंदी

न्यूरोमस्कुलर नाकाबंदी का पुन: विकास मुख्य रूप से उन मामलों में देखा गया था जब दवा की उप-अपर्याप्त (अपर्याप्त) खुराक प्रशासित की गई थी। न्यूरोमस्कुलर नाकाबंदी की बहाली को रोकने के लिए, अनुशंसित से कम खुराक का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए।

सुगमडेक्स के साथ न्यूरोमस्कुलर चालन बहाल होने के बाद समय अंतराल जिसके बाद मांसपेशियों में आराम करने वालों को फिर से प्रशासित किया जा सकता है

निम्नलिखित अंतराल पर सुगमाडेक्स (4 मिलीग्राम / किग्रा तक) के उपयोग के बाद रोकुरोनियम ब्रोमाइड या वेकुरोनियम ब्रोमाइड का पुन: परिचय संभव है:

फार्माकोकाइनेटिक मॉडल के आधार पर, समय अंतराल जिसके बाद 0.6 मिलीग्राम / किग्रा रोकुरोनियम ब्रोमाइड या 0.1 मिलीग्राम / किग्रा वेकुरोनियम ब्रोमाइड को फिर से प्रशासित किया जा सकता है, हल्के से मध्यम गुर्दे की हानि वाले रोगियों में सुगमाडेक्स के बाद 24 घंटे होना चाहिए। न्यूरोमस्कुलर के फिर से शुरू होने का समय नाकाबंदी, रोकुरोनियम ब्रोमाइड की खुराक 1.2 मिलीग्राम / किग्रा होनी चाहिए।

न्यूरोमस्कुलर नाकाबंदी (16 मिलीग्राम / किग्रा सुगमडेक्स) की तत्काल राहत के बाद रोकुरोनियम ब्रोमाइड या वेकुरोनियम ब्रोमाइड का पुन: प्रशासन

दुर्लभ मामलों में, जब न्यूरोमस्कुलर ब्लॉक का तत्काल उन्मूलन आवश्यक होता है, मांसपेशियों को आराम देने वालों के पुन: प्रशासन के लिए अनुशंसित समय अंतराल 24 घंटे होता है।

यदि इस समय की समाप्ति से पहले न्यूरोमस्कुलर नाकाबंदी की आवश्यकता है, तो गैर-स्टेरायडल मांसपेशियों को आराम देने वालों का उपयोग किया जाना चाहिए।

एक विध्रुवण मांसपेशी रिलैक्सेंट की कार्रवाई की शुरुआत अपेक्षा से धीमी हो सकती है क्योंकि पोस्टसिनेप्टिक निकोटिनिक रिसेप्टर्स का एक महत्वपूर्ण हिस्सा अभी भी मांसपेशियों में आराम करने वाले द्वारा कब्जा कर लिया जा सकता है।

बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह

रोकुरोनियम ब्रोमाइड या वेकुरोनियम ब्रोमाइड के लंबे समय तक संपर्क के कारण बातचीत

रोकुरोनियम ब्रोमाइड या वेकुरोनियम ब्रोमाइड के उपयोग के निर्देशों में, उन दवाओं की सूची पर ध्यान दिया जाना चाहिए जो न्यूरोमस्कुलर नाकाबंदी को प्रबल करती हैं। यदि नए सिरे से न्यूरोमस्कुलर नाकाबंदी है, तो यांत्रिक वेंटिलेशन और सुगमडेक्स के पुन: परिचय की आवश्यकता हो सकती है।

संज्ञाहरण की जटिलताओं

जब संज्ञाहरण के दौरान जानबूझकर न्यूरोमस्कुलर चालन को बहाल किया गया था, तो सतही संज्ञाहरण (आंदोलन, खाँसी, मुस्कराहट) के सामयिक लक्षण नोट किए गए थे।

यदि एनेस्थीसिया के दौरान न्यूरोमस्कुलर नाकाबंदी का समाधान किया जाता है, तो एनेस्थेटिक्स और / या ओपिओइड की अतिरिक्त खुराक की आवश्यकता हो सकती है।

जिगर की शिथिलता

सुगमाडेक्स को यकृत में चयापचय नहीं किया जाता है, इसलिए बिगड़ा हुआ यकृत समारोह वाले रोगियों पर अध्ययन नहीं किया गया है। गंभीर रूप से बिगड़ा हुआ यकृत समारोह वाले रोगियों में दवा का उपयोग करते समय, विशेष देखभाल की जानी चाहिए। यदि जिगर की विफलता कोगुलोपैथी के लक्षणों के साथ होती है, तो होमियोस्टेसिस को प्रभावित करने के लिए विशेष निर्देश देखें।

गहन देखभाल में सुगमडेक्स का उपयोग

गहन देखभाल इकाई में रोकुरोनियम ब्रोमाइड या वेकुरोनियम ब्रोमाइड प्राप्त करने वाले रोगियों में सुगमाडेक्स के उपयोग का अध्ययन नहीं किया गया है।

अन्य मांसपेशियों को आराम देने वाले (रोकुरोनियम ब्रोमाइड या वेकुरोनियम ब्रोमाइड नहीं) के कारण होने वाली न्यूरोमस्कुलर नाकाबंदी को दूर करने के लिए सुगमाडेक्स का उपयोग

Sugammadex का उपयोग मांसपेशियों को आराम देने वाले जैसे सक्सैमेथोनियम या बेंजाइलिसोक्विनोलिन यौगिकों के कारण होने वाले न्यूरोमस्कुलर चालन की नाकाबंदी को खत्म करने के लिए नहीं किया जाना चाहिए।

अन्य स्टेरॉयड मांसपेशियों को आराम देने वाले न्यूरोमस्कुलर नाकाबंदी को खत्म करने के लिए सुगमाडेक्स का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए, क्योंकि इस तरह के उपयोग के लिए कोई प्रभावकारिता या सुरक्षा डेटा उपलब्ध नहीं है। पैनकोरोनियम ब्रोमाइड के कारण होने वाले न्यूरोमस्कुलर चालन की नाकाबंदी के उन्मूलन पर केवल सीमित डेटा हैं, लेकिन उनकी अपर्याप्त मात्रा हमें इस मांसपेशी रिलैक्सेंट का उपयोग करने के मामले में न्यूरोमस्कुलर चालन की बहाली के लिए सुगमाडेक्स की सिफारिश करने की अनुमति नहीं देती है।

धीमी रिकवरी

लंबे समय तक परिसंचरण समय (हृदय रोग, वृद्धावस्था, गुर्दे और यकृत की विफलता) से जुड़ी स्थितियों में, न्यूरोमस्कुलर चालन की वसूली का समय बढ़ सकता है।

अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं

चिकित्सक को संभावित अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाओं की घटना के लिए तैयार रहना चाहिए और आवश्यक सावधानी बरतनी चाहिए।

नियंत्रित सोडियम आहार पर रोगी

घोल के प्रत्येक मिलीलीटर में 9.7 मिलीग्राम सोडियम होता है। 23 मिलीग्राम की सोडियम खुराक को सोडियम मुक्त माना जा सकता है। यदि आपको 2.4 मिली से अधिक घोल डालने की आवश्यकता है, तो इसे सीमित सोडियम सेवन वाले आहार वाले रोगियों में ध्यान में रखा जाना चाहिए।

हेमोस्टेसिस पर प्रभाव

इन विट्रो प्रयोगों में, एपीटीटी और प्रोथ्रोम्बिन समय में एक अतिरिक्त वृद्धि पाई गई, जब अप्रत्यक्ष थक्कारोधी, अव्यवस्थित हेपरिन, कम आणविक भार हेपरिन, रिवरोक्सबैन और डाबीगेट्रान के साथ सुगमाडेक्स का उपयोग किया गया। स्वयंसेवकों में अध्ययन में, 4 और 16 मिलीग्राम / किग्रा सुगमाडेक्स की खुराक ने औसत अधिकतम एपीटीटी मूल्यों को क्रमशः 17% और 22% तक बढ़ा दिया, और प्रोथ्रोम्बिन समय (एमएचओ) मान - 11-22% तक , क्रमश। एपीटीटी और प्रोथ्रोम्बिन समय (एमएचओ) का यह सीमित विस्तार अल्पकालिक (≤30 मिनट) था।

तिथि करने के लिए, पेरी- या पोस्टऑपरेटिव रक्तस्राव की घटनाओं पर सुगमाडेक्स (मोनोथेरेपी के रूप में या इन एंटीकोगुल्टेंट्स के संयोजन में) के नैदानिक ​​​​रूप से महत्वपूर्ण प्रभाव की पहचान नहीं की गई है।

एपीटीटी और प्रोथ्रोम्बिन समय में सीमित वृद्धि की अल्पकालिक प्रकृति को देखते हुए सुगमडेक्स (अकेले या उपरोक्त एंटीकोआगुलंट्स के संयोजन में) के कारण, यह संभावना नहीं है कि सुगमडेक्स रक्तस्राव के जोखिम को बढ़ाता है। चूंकि वर्तमान में कोगुलोपैथियों वाले रोगियों में सुगमाडेक्स के उपयोग के बारे में कोई जानकारी नहीं है, इसलिए मानक नैदानिक ​​​​अभ्यास के अनुसार उनमें जमावट मापदंडों की सावधानीपूर्वक निगरानी करना आवश्यक है।

सुगमाडेक्स को जलसेक समाधान के साथ पतला करने के बाद, दवा की भौतिक और रासायनिक स्थिरता 48 घंटे के लिए 2 डिग्री से 25 डिग्री सेल्सियस के तापमान पर बनाए रखी जाती है। सुगमडेक्स युक्त बोतल खोलते समय, आपको सड़न रोकनेवाला के नियमों का सख्ती से पालन करना चाहिए। दवा की शुरूआत बिना देरी के शुरू होनी चाहिए। यदि सुगमाडेक्स को विलंबित आधार पर लगाया जाता है, तो यह चिकित्सक की जिम्मेदारी है कि वह इसके उपयोग से पहले समय और भंडारण की शर्तों का पालन करे। यदि कमजोर पड़ने को अनियंत्रित और अप्रमाणित सड़न रोकनेवाला परिस्थितियों में किया गया था, तो पतला घोल का भंडारण समय 2 ° से 8 ° C के तापमान पर 24 घंटे से अधिक नहीं होना चाहिए।

सुगमडेक्स के आवेदन के बाद जलसेक लाइनों की शीशियों की सामग्री के किसी भी अवशेष को क्षेत्र में स्वीकृत आवश्यकताओं के अनुसार नष्ट कर दिया जाना चाहिए।

वाहनों को चलाने और तंत्र का उपयोग करने की क्षमता पर प्रभाव

संभावित खतरनाक गतिविधियों को करने से बचें, जिनमें साइकोमोटर प्रतिक्रियाओं की उच्च गति की आवश्यकता होती है, जैसे कार चलाना या ऑपरेटिंग मशीनरी।

जरूरत से ज्यादा

अब तक, 40 मिलीग्राम / किग्रा की खुराक पर दवा के आकस्मिक ओवरडोज की एक रिपोर्ट प्राप्त हुई है। कोई महत्वपूर्ण दुष्प्रभाव नहीं थे। सुगमाडेक्स अच्छा खुराक से संबंधित या गैर-खुराक से संबंधित दुष्प्रभावों के बिना 96 मिलीग्राम / किग्रा तक की खुराक पर सहन किया जाता है।

इलाज:उच्च हाइड्रोलिक पारगम्यता वाले फिल्टर का उपयोग करके हेमोडायलिसिस द्वारा रक्तप्रवाह से सुगमडेक्स को निकालना संभव है, लेकिन कम हाइड्रोलिक पारगम्यता वाले फिल्टर का नहीं। नैदानिक ​​अध्ययनों के आधार पर, उच्च हाइड्रोलिक पारगम्यता फिल्टर के साथ 3-6 घंटे के हेमोडायलिसिस सत्र के बाद, सुगमाडेक्स की प्लाज्मा एकाग्रता लगभग 70% कम हो जाती है।

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

टोरेमिफेन

परिचय फ्यूसिडिक एसिड

हार्मोनल गर्भनिरोधक।

शारीरिक असंगति

फार्मेसियों से वितरण की शर्तें

दवा एक नुस्खे के साथ उपलब्ध है।

भंडारण की स्थिति और अवधि

दवा को बच्चों की पहुंच से बाहर, प्रकाश से सुरक्षित, 2 डिग्री से 8 डिग्री सेल्सियस के तापमान पर संग्रहित किया जाना चाहिए। स्थिर नहीं रहो। शेल्फ जीवन 3 वर्ष है।

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

बॉन्ड-प्रकार की बातचीत (हार्मोनल गर्भनिरोधक)

सुगमाडेक्स की शुरूआत के कारण, कुछ दवाओं की प्रभावशीलता उनके (मुक्त) प्लाज्मा एकाग्रता में कमी के कारण घट सकती है। ऐसी स्थिति में, या तो दी गई दवा को फिर से दर्ज करना आवश्यक है, या चिकित्सीय रूप से समकक्ष दवा (अधिमानतः एक अलग रासायनिक वर्ग) निर्धारित करना आवश्यक है।

सुगमडेक्स के साथ परिसर से मांसपेशियों को आराम देने वाले के विस्थापन के कारण बातचीत

Sugammadex के उपयोग के बाद कुछ दवाओं की शुरूआत के कारण, सैद्धांतिक रूप से, rocuronium bromide और vecuronium bromide को सुगमडेक्स के साथ कॉम्प्लेक्स से विस्थापित किया जा सकता है, जिसके परिणामस्वरूप न्यूरोमस्कुलर नाकाबंदी का नवीनीकरण देखा जा सकता है। ऐसे मामलों में, यांत्रिक वेंटिलेशन के उपयोग को फिर से शुरू करना आवश्यक है। सुगमाडेक्स के साथ कॉम्प्लेक्स से रोकुरोनियम ब्रोमाइड या वेकुरोनियम ब्रोमाइड के विस्थापन के कारण दवा का जलसेक बंद कर दिया जाना चाहिए। यदि किसी अन्य दवा के पैरेंट्रल प्रशासन के बाद विस्थापन-प्रकार की बातचीत के विकास की उम्मीद है (जो सुगमाडेक्स के उपयोग के 6 घंटे के भीतर किया गया था), तो फिर से शुरू होने के संकेतों की पहचान करने के लिए न्यूरोमस्कुलर चालन के स्तर की लगातार निगरानी करना आवश्यक है। नाकाबंदी। निम्नलिखित दवाओं के प्रशासन के बाद विस्थापन बातचीत संभव है: टॉरेमीफीन, फ्लुक्लोक्सासिलिन और फ्यूसिडिक एसिड।

अन्य दवाओं के साथ चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण फार्माकोडायनामिक इंटरैक्शन की उम्मीद की जा सकती है:

- टॉरेमीफीन, फ्लुक्लोक्सासिलिन और फ्यूसिडिक एसिड के लिए, विस्थापन इंटरैक्शन को बाहर नहीं किया जाता है (चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण बाध्यकारी इंटरैक्शन अपेक्षित नहीं हैं);

- हार्मोनल गर्भ निरोधकों के लिए, बंधन के प्रकार से बातचीत की संभावना को बाहर नहीं किया जाता है (विस्थापन के प्रकार से नैदानिक ​​​​रूप से महत्वपूर्ण बातचीत की उम्मीद नहीं है)।

सुगममाडेक्स की प्रभावशीलता को संभावित रूप से प्रभावित करने वाली बातचीत

टोरेमिफेन, जिसमें अपेक्षाकृत उच्च बाध्यकारी स्थिरांक और अपेक्षाकृत उच्च प्लाज्मा सांद्रता होती है, वेकुरोनियम ब्रोमाइड या रोकुरोनियम ब्रोमाइड को कुछ हद तक सुगमडेक्स के साथ परिसर से विस्थापित करने में सक्षम है। इसलिए, सर्जरी के दिन टॉरेमीफीन प्राप्त करने वाले रोगियों में T4 / T1 अनुपात 0.9 की बहाली धीमी हो सकती है।

परिचय फ्यूसिडिक एसिडप्रीऑपरेटिव अवधि में TOF (T4 / T1) अनुपात 0.9 तक की वसूली में कुछ देरी हो सकती है। हालांकि, पश्चात की अवधि में, सहारा के विकास की उम्मीद नहीं है, क्योंकि फ्यूसिडिक एसिड के जलसेक की दर कई घंटों से अधिक है, और रक्त में इसका संचयन 2-3 दिनों से अधिक है।

अन्य दवाओं की प्रभावशीलता को संभावित रूप से प्रभावित करने वाली बातचीत

हार्मोनल गर्भनिरोधक।सुगमाडेक्स (4 मिलीग्राम / किग्रा) और प्रोजेस्टेरोन के बीच की बातचीत से प्रोजेस्टोजन एक्सपोजर (34% एयूसी) में कमी हो सकती है, जो सामान्य से 12 घंटे बाद मौखिक गर्भनिरोधक की दैनिक खुराक के साथ देखी गई कमी के समान है, जो बदले में , गर्भनिरोधक की प्रभावशीलता में कमी का कारण बन सकता है। एस्ट्रोजेन के लिए, प्रभाव में कमी की भी उम्मीद की जा सकती है। इसलिए, सुगमाडेक्स की एक बोलस खुराक का प्रशासन मौखिक हार्मोनल गर्भ निरोधकों (संयुक्त या केवल प्रोजेस्टोजन युक्त) की एक छूटी हुई दैनिक खुराक के बराबर माना जाता है। यदि सुगम्माडक्स का उपयोग करने के दिन एक मौखिक गर्भनिरोधक लिया गया था, तो आपको मौखिक गर्भ निरोधकों के उपयोग के लिए निर्देशों के अनुभाग का उल्लेख करना चाहिए, जो एक खुराक छोड़ने पर क्रियाओं का वर्णन करता है।

मौखिक के अलावा अन्य प्रशासन की विधि के साथ हार्मोनल गर्भ निरोधकों का उपयोग करने के मामले में, रोगी को अगले 7 दिनों के लिए एक अतिरिक्त गैर-हार्मोनल गर्भनिरोधक विधि का उपयोग करना चाहिए और जानकारी के लिए इस गर्भनिरोधक के उपयोग के निर्देशों को देखना चाहिए।

प्रयोगशाला मानकों पर प्रभाव

सामान्य तौर पर, सीरम प्रोजेस्टेरोन परिमाणीकरण परीक्षण के संभावित अपवाद के साथ, सुगमाडेक्स का प्रयोगशाला परीक्षणों पर कोई प्रभाव नहीं पड़ता है।

फार्मास्युटिकल असंगति

ब्रिडन® दवा को अन्य दवाओं और समाधानों के साथ नहीं मिलाया जाना चाहिए, सिवाय इसके कि सिफारिश की गई है। यदि ब्रिडन ® को अन्य दवाओं के साथ एक ही जलसेक लाइन के माध्यम से प्रशासित किया जाता है, तो इसे ब्रिडन® और अन्य दवाओं के उपयोग के बीच फ्लश किया जाना चाहिए (उदाहरण के लिए, 0.9% सोडियम क्लोराइड समाधान)।

शारीरिक असंगतिसुगममाडेक्स को वेरापामिल, ऑनडेंसट्रॉन और रैनिटिडिन के साथ देखा गया है।

मांसपेशियों को आराम देने वाले - तंत्रिका से मांसपेशियों तक उत्तेजना के संचरण को बाधित करके कंकाल की मांसपेशियों को आराम करने के लिए एनेस्थिसियोलॉजी में उपयोग की जाने वाली दवाएं। यह संचरण एसिटाइलकोलाइन के प्रभाव में होता है, जो तंत्रिका के उत्तेजित होने पर निकलता है। जटिल बायोइलेक्ट्रिक प्रक्रियाएं होती हैं, जिन्हें ध्रुवीकरण, विध्रुवण, पुनर्ध्रुवीकरण कहा जाता है। चूंकि, क्रिया के तंत्र के अनुसार, मांसपेशियों को आराम देने वाले इन प्रक्रियाओं को प्रभावित करते हैं, उन्हें पारंपरिक रूप से गैर-विध्रुवण और विध्रुवण में विभाजित किया जाता है।

गैर-विध्रुवण (विध्रुवण-विरोधी) मांसपेशी रिलैक्सेंट - दवाएं जो न्यूरोमस्कुलर ट्रांसमिशन को पंगु बनाती हैं, क्योंकि वे एसिटाइलकोलाइन के लिए कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स की संवेदनशीलता को कम करती हैं और अंत प्लेट विध्रुवण को रोकती हैं। श्वासनली इंटुबैषेण के बाद सभी गैर-विध्रुवण शिथिलकों को प्रशासित किया जाना चाहिए।तथा।

Tubocurarine क्लोराइड (ट्यूबारिन)) - चतुर्धातुक अमोनियम यौगिक। इसे अंतःशिरा रूप से प्रशासित किया जाता है, प्रारंभिक खुराक 0.3-0.5 मिलीग्राम / किग्रा है। कार्रवाई 3-5 मिनट में पेशी तंतुविकसन के बिना होती है। मांसपेशियों में छूट चेहरे से शुरू होती है - आंखें, पलकें, चबाने वाली मांसपेशियां, फिर ग्रसनी, स्वरयंत्र, छाती, पेट और अंग; डायाफ्राम आखिरी बार बंद कर दिया गया है। वसूली उल्टे क्रम में हो रही है। Tubocurarine में एक नाड़ीग्रन्थि-अवरोधक और हिस्टामाइन जैसा प्रभाव होता है, इसलिए, इसका उपयोग करते समय, रक्तचाप में कमी और एलर्जी संभव है। यह मूत्र में उत्सर्जित होता है और बहुत धीरे-धीरे निष्क्रिय होता है। पहली खुराक की अवधि 20-40 मिनट है, दोहराई गई खुराक (प्रारंभिक खुराक का 1/2) अधिक स्थायी प्रभाव देती है।

श्वासनली इंटुबैषेण के बाद, संज्ञाहरण के रखरखाव के दौरान दवा का उपयोग किया जाता है। इसका उपयोग बुजुर्गों में गुर्दे और जिगर की क्षति के साथ सावधानी के साथ किया जाता है। मायस्थेनिया ग्रेविस में ट्यूबोकुरारिन को contraindicated है।

पैनकुरोनियम ब्रोमाइड (पावुलोन) - एक सिंथेटिक स्टेरॉयड मांसपेशी रिलैक्सेंट, लेकिन हार्मोनल रूप से निष्क्रिय। एक गैर-विध्रुवण ब्लॉक का कारण बनता है। प्रारंभिक खुराक 0.08-0.09 मिलीग्राम / किग्रा शरीर का वजन है, कार्रवाई की अवधि 60-80 मिनट है; दोहराया खुराक - 0.02-0.03 मिलीग्राम / किग्रा। दवा हेमोडायनामिक्स और हिस्टामाइन प्रभाव में परिवर्तन का कारण नहीं बनती है।

उसके करीब अर्डुआन (पाइपेक्यूरियम ब्रोमाइड) - हेमोडायनामिक्स पर साइड इफेक्ट के बिना स्टेरायडल, सिंथेटिक मांसपेशी रिलैक्सेंट। बच्चों, वयस्कों और बुजुर्गों में कृत्रिम वेंटिलेशन के साथ ऑपरेशन के दौरान और पश्चात की अवधि में इसका व्यापक रूप से उपयोग किया जाता है। औसत खुराक 0.07-0.08 मिलीग्राम / किग्रा है, कार्रवाई की अवधि 60-90 मिनट है; दोहराई गई खुराक प्रारंभिक खुराक का 1/2-1 / 3 है।

अर्दुआन का उपयोग ट्रेकिअल इंटुबैषेण के लिए 0.07 मिलीग्राम / किग्रा की खुराक पर किया जाता है, जिसमें डिटिलिन प्रशासन के लिए मतभेद होते हैं। मायस्थेनिया ग्रेविस और प्रारंभिक गर्भावस्था में दवा को contraindicated है। बढ़े हुए परिचालन जोखिम वाले रोगियों में Pavulon और arduan का संकेत दिया जाता है।

एनाट्रूक्सोनियस - एंटीडिपोलराइजिंग रिलैक्सेंट। प्रारंभिक खुराक - 0.07 मिलीग्राम / किग्रा, पेट की मांसपेशियों को आराम देता है, श्वास बनी रहती है, लेकिन अपर्याप्त हो जाती है, जिसके लिए यांत्रिक वेंटिलेशन की आवश्यकता होती है। 0.15-0.2 मिलीग्राम / किग्रा द्रव्यमान की खुराक पर, कुल मांसपेशियों में छूट 60-120 मिनट के लिए विकसित होती है। आमतौर पर दोहराई जाने वाली खुराक को 3 गुना कम किया जाना चाहिए। लंबे समय तक कार्रवाई, सर्जरी के दौरान क्षिप्रहृदयता और नाड़ीग्रन्थि अवरुद्ध प्रभाव के कारण दवा का व्यापक उपयोग नहीं हुआ है।

डिप्लासिन - घरेलू उत्पादन की एक सिंथेटिक दवा, श्वासनली इंटुबैषेण के बाद शरीर के वजन के 3-4 मिलीग्राम / किग्रा की खुराक पर प्रशासित। कार्रवाई की अवधि 30-40 मिनट है, दोहराया खुराक प्रारंभिक एक के 1/2-1 / 4 है और लंबे समय तक एपनिया का कारण बनता है, जिसने इसके उपयोग को काफी सीमित कर दिया है।

सभी गैर-विध्रुवण रिलैक्सेंट के लिए एंटीडोट्स प्रोसेरिन, गैलेंटामाइन हैं, जिनका उपयोग डीक्यूराइज़ेशन के लिए किया जाता है।