Deksametazonas yra sisteminio vartojimo hormoninis vaistas, kurio pagrindinė veiklioji medžiaga yra deksametazono natrio fosfatas.
Jis vartojamas ligoms, jautrioms gliukokortikoidų poveikiui, gydyti. Pagrindinė išleidimo forma yra injekciniai tirpalai.
Šiame straipsnyje mes apsvarstysime, kodėl gydytojai skiria vaistą "Deksametazonas", įskaitant šio vaisto vartojimo instrukcijas, analogus ir kainas vaistinėse. Jei jau vartojote deksametazoną, palikite savo atsiliepimus komentaruose.
Šio vaisto komponentų sąrašas priklauso nuo jo pagaminimo formos. Deksametazonas vaistinių tinklui tiekiamas tokia forma:
Klinikinė ir farmakologinė grupė: GCS injekcijoms.
Deksametazono vartojimas yra skirtas pakaitinei antinksčių žievės nepakankamumo, įskaitant ūminį ar santykinį, pirminį ir antrinį, terapijoje, taip pat atsiradus nutraukus gliukokortikosteroidų (GCS) vartojimą.
Remiantis instrukcijomis, deksametazonas taip pat gali būti įtrauktas į patogenetinės ir simptominės terapijos schemą:
Kaip sudėtinės terapijos dalis, deksametazonas naudojamas įvairios kilmės šokui. Kartu su antimikrobinėmis medžiagomis vaistas dažnai vartojamas infekcinėms ligoms gydyti.
Deksametazonas yra stiprus imunosupresinis agentas, turintis priešuždegiminį ir antialerginį poveikį. Esant veikliajai medžiagai, padidėja β-adrenerginių receptorių jautrumas adrenalinui ir norepinefrinui, kuriuos gamina antinksčių šerdis.
Viena deksametazono ampulė sukelia pagumburio-hipofizės-gliukožievės sistemos slopinimą 3 dienas. Lygiaverčiu santykiu 0,5 mg deksametazono atitinka 3,5 mg prednizolono, 15 mg hidrokortizono arba 17,5 mg kortizono poveikį.
Dozavimo režimas yra individualus ir priklauso nuo indikacijų, paciento būklės ir jo reakcijos į gydymą. Vaistas švirkščiamas į / lėtai arba lašinamas (ūmiomis ir skubiomis sąlygomis); aš; galimas ir vietinis (patologiniame ugdyme) įvedimas. Norint paruošti tirpalą lašelinei infuzijai į veną, reikia naudoti izotoninį natrio chlorido tirpalą arba 5% dekstrozės tirpalą.
Ūminiu ligos periodu ir gydymo pradžioje vaistas vartojamas didesnėmis dozėmis. Kai pasiekiamas poveikis, dozė mažinama kelių dienų intervalais, kol pasiekiama palaikomoji dozė arba tol, kol gydymas nutraukiamas. Dozavimo režimas yra individualus.
Vaistas yra kontraindikuotinas esant individualiam netoleravimui ir sunkiam kepenų nepakankamumui. Ypatingai atsargiai ir akylai prižiūrint gydytojui, vaistas deksametazonas skiriamas moterims nėštumo metu, vaikams ir suaugusiems, kuriems yra:
Šalutinio poveikio atsiradimo dažnis ir sunkumas priklauso nuo vartojimo trukmės, vartojamos dozės dydžio ir galimybės stebėti cirkadinį paskyrimo ritmą. Deksametazonas paprastai yra gerai toleruojamas. Paprastai mažos ir vidutinės deksametazono dozės nesukelia natrio ir vandens susilaikymo organizme, padidina kalio išsiskyrimą.
Tačiau galimi šie šalutiniai poveikiai:
Simptomai: jei vaistas vartojamas didelėmis dozėmis keletą savaičių, gali išsivystyti dauguma aukščiau išvardytų šalutinių poveikių ir Kušingo sindromas.
Gydymas: dozės mažinimas arba laikinas vaisto vartojimo nutraukimas, simptominis gydymas. Specifinio priešnuodžio nėra. Hemodializė nėra veiksminga.
Nėštumo metu (ypač pirmąjį trimestrą) vaistą galima vartoti tik tada, kai laukiamas gydomasis poveikis viršija galimą pavojų vaisiui. Ilgai gydant nėštumo metu, neatmetama galimybė, kad sutriks vaisiaus augimas. Vartojant nėštumo pabaigoje, vaisiaus antinksčių žievės atrofijos rizika, dėl kurios naujagimiui gali prireikti pakaitinės terapijos.
Jei žindymo laikotarpiu būtina gydytis vaistais, žindymą reikia nutraukti.
Šiuo metu yra daug deksametazono pakaitalų. Tai Dexazon, Dexamed, Dexapos, Dexona D, Maxidex, Fortecortin, Dexafar ir daugelis kitų. Tuo pačiu metu Dexametozone turi apčiuopiamą kainos pranašumą prieš juos.
Vidutinė DEXAMETAZONE injekcijų kaina vaistinėse (Maskvoje) yra 138 rubliai.
Sąrašas B. Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 °C temperatūroje, vaikams nepasiekiamoje vietoje. Neužšaldyti. Galiojimo laikas 3 metai. Nenaudoti pasibaigus tinkamumo laikui, nurodytam ant pakuotės.
Deksametazonas yra hormoninis vaistas, kuris šiuolaikinėje medicinoje laikomas vienu iš gyvybiškai svarbių vaistų, priklausančių sintetinių gliukokortikosteroidų grupei. Deksametazonas gali prasiskverbti į visų organų ir sistemų audinius, įskaitant smegenis ir nervų sistemą, ir paveikti visą organizmą. Esant sunkioms būklėms – šokui, ūmioms sisteminėms alergijoms, stipriam uždegimui, patologinėms imuninėms reakcijoms, vaistas gali išgelbėti gyvybes.
Įvairių tipų ligoms gydyti deksametazonas gaminamas 4 dozavimo formomis, kurių terapinis pagrindas yra deksametazono natrio fosfatas.
Ši medžiaga yra sintetinis natūralaus steroidinio hormono, kurį organizme gamina antinksčiai, analogas.
Visų formų vaistų, kaip pagalbinių komponentų, sudėtyje yra medžiagų, reikalingų stabilizuoti, formuoti ir transportuoti deksametazoną į skausmingą židinį, taip pat konservantų ir priedų, palengvinančių vaisto įsisavinimą.
Kiekviena terapinė forma turi savo naudojimo tikslingumą, tam tikras indikacijas ir kontraindikacijas, todėl savarankiškai gydytis nereikėtų – tik specialistas gali sukurti reikiamą gydymo schemą, apskaičiuoti dozes ir vartojimo dažnumą.
Vaistas yra receptinis, kur vaisto pavadinimas lotyniškai reiškia Dexamethasoni.
Vaisto terapinio veikimo mechanizmas pagrįstas jo gebėjimu sukurti didelę komponento koncentraciją kraujyje ir uždegimo židinius, prasiskverbti į visus audinius ir daryti poveikį ląstelių lygiu.
Tai leidžia veikliajai medžiagai veikti smegenis ir nervinius audinius, palengvinti smegenų ir plaučių edemą kraujavimo, apsinuodijimo, traumų, navikų atveju, pašalinti pacientą iš gyvybei pavojingos šoko būsenos, slopinti vėžinių procesų eigą, ūminių alergijų apraiškų pašalinimas.
Gliukokortikosteroidas suaktyvina daugybę procesų, dėl kurių sumažėja kraujagyslių sienelių pralaidumas, stiprinama ląstelių membranų apsauga ir blokuojamas uždegimas bet kuriame vystymosi etape.
Slopindamas ūmią imuninės sistemos reakciją į alergenus, vaistas sustabdo alerginės reakcijos, įskaitant anafilaksinį šoką, vystymąsi, sumažina kvėpavimo organų ir bronchų gleivinės edemos laipsnį, atkuria oro tekėjimą gerklų edema arba astmos priepuolis.
Tuo pačiu metu vaistas slopina histamino gamybą, stabdo patologines alergijos apraiškas.
Lėtina cicatricial pakitimų formavimąsi įvairių organų audiniuose.
Kortikosteroidas aktyviai ir beveik visiškai absorbuojamas ne tik po injekcijos, bet ir po vidinio vartojimo. Vaistinės medžiagos biologinis prieinamumas arba kiekis, pasiekiantis ekspozicijos židinį, yra 77 - 79%, dėl to maksimaliai padidėja gydomasis vaisto poveikis.
Kraujyje 65–70% deksametazono jungiasi su transportuojančiu baltymu transkortinu, kuris užtikrina didelę vaisto koncentraciją kraujyje. Su kraujotaka baltymas tiekia deksametazoną visame kūne, prasiskverbdamas į tarpląstelines audinių erdves.
Didžiausias veikliosios medžiagos kiekis kraujyje, užtikrinantis maksimalų gydomąjį poveikį, stebimas per 40–90 minučių, priklausomai nuo vartojimo būdo.
Veikliąją medžiagą kepenų fermentai paverčia neaktyviais tarpiniais produktais. Jis pašalinamas iš organizmo kartu su šlapimu ir nedideliais kiekiais (apie 10%) išsiskiria per žarnyną. Nedidelis deksametazono kiekis prasiskverbia į motinos pieną, į tai reikia atsižvelgti skiriant vaistą maitinančiai motinai.
Vaisto veikimas naudojamas daugeliui vidaus organų ligų, sisteminių, autoimuninių patologijų, sąnarių, akių, odos ligų ir daugelyje kitų medicinos sričių.
Gydymo deksametazonu režimą ir dozavimo režimą nustato tik gydantis gydytojas, kad būtų pasiektas maksimalus gydomasis poveikis su minimalia nepageidaujamų šalutinių reakcijų rizika.
Paprastai skiriamas esant lėtinei patologijos eigai arba pašalinus ūminę būklę.
Dozė nustatoma kiekvienam pacientui atskirai, atsižvelgiant į ligos pobūdį ir sunkumą, planuojamą kurso trukmę, amžių, vaisto toleravimą ir paciento atsaką.
Įprasta minimali veiksminga paros dozė suaugusiesiems yra 0,5–9 mg. Vienu metu geriama maža dozė, didelė dozė dalijama į 3 - 4 dozes. Didžiausias deksametazono kiekis per dieną neturi viršyti 10-15 mg.
Vidutinė palaikomoji paros dozė yra 0,5–3 mg.
Ilgai vartojant vaistą didelėmis dozėmis, vaisto vartojimas derinamas su maistu. Tokiu atveju tarp valgymų patartina vartoti skrandžio rūgštingumą mažinančias priemones (antacidinius).
Paciento būklei pagerėjus, dozę reikia palaipsniui mažinti – kas 3 dienas po 0,5 mg iki palaikomosios dozės.
Taikymo trukmė svyruoja nuo 3–5 dienų iki kelių mėnesių.
Nepriimtina staigiai nutraukti gydymą deksametazonu, kad nesukeltų abstinencijos sindromo,
kuris pasireiškia pagrindinės ligos paūmėjimu ir skausmingais abstinencijos simptomų pasireiškimais (silpnumu, svorio kritimu, vėmimu, viduriavimu, cukraus kiekio kraujyje ir spaudimo sumažėjimu, raumenų skausmu, karščiavimu).
Jauniems pacientams skiriami atsižvelgiant į kūno svorį arba kūno plotą, amžių ir patologinio proceso sunkumą.
Apytikslė vaikų paros dozė yra 0,0833 – 0,333 mg 1 kilogramui vaiko kūno svorio. Taigi, remiantis skaičiavimais, vaikas, sveriantis 25 kg, gali gauti ne daugiau kaip 0,333 x 25 = 8,36 mg vaisto per dieną, suskirstytą į 3-4 dozes. Mažiausia dozė, kuri duos gydomąjį poveikį mažam tokio svorio pacientui, yra 0,0833 x 25 = 2,08 mg.
Tiksliau, vaiko dozė apskaičiuojama pagal vaiko kūno paviršiaus plotą 0,0025–0,0001 mg 1 kvadratiniam metrui per dieną 3–4 dozėmis, priklausomai nuo amžiaus.
Deksametazono injekcijos sisteminėms ligoms gydyti leidžiamos į raumenis arba suleidžiamos į veną, o tai pageidautina gyvybei pavojingose situacijose, kai kyla didelis pavojus paciento gyvybei. Tirpalas iš karto patenka į kraują, suteikdamas greitą gydomąjį poveikį.
Skubaus trumpalaikio ar vienkartinio vaisto vartojimo atveju tik bet kurios deksametazono medžiagos netoleravimas laikomas kontraindikacija. Kritinėse situacijose nepaisomas šalutinis vaisto poveikis.
Suaugusiesiems esant ūmioms ir skubioms būklėms, galima skirti 3–4 kartus po 4–20 mg per parą. Ūminėje patologijos fazėje, taip pat gydymo pradžioje, vartojamos didesnės kortikosteroidų dozės. Didžiausia dozė yra 80 mg, tačiau kritiniais atvejais ji yra didesnė.
Vaikų dozės, vartojamos į raumenis, apskaičiuojamos pagal vaiko svorį 0,02776–0,16665 mg vienam kūno svorio kilogramui po 12–24 valandų.
Injekcijos trukmė laipsniškai mažinant dozę paprastai neviršija 3-4 dienų, po kurios pacientas perkeliamas į palaikomosios dozės tablečių vartojimą.
Sergant ūminiu uždegimu, vyresniems nei 12 metų pacientams 4-5 kartus per dieną į apatinį voką lašinama 1-2 lašai oftalmologinio tirpalo 48 val. Sumažėjus uždegimo laipsniui, gydymas tęsiamas dar 4 - 6 dienas, lašinimo dažnumą sumažinant iki 3 kartų per dieną.
Esant lėtiniams procesams, agentas vartojamas du kartus per dieną ne ilgiau kaip 20 - 40 dienų.
Alerginio akių pažeidimo atveju panašios dozės vartojamos iki 5 kartų per dieną 48 valandas, vėliau lašinimo dažnis palaipsniui mažinamas iki 2 kartų per dieną ir gydymas nutraukiamas 7–12 dienų.
Pacientams nuo 6 iki 12 metų, siekiant pašalinti uždegiminius ir alerginius reiškinius, lašinamas po 1 lašą vienam akies vokui iki 4 kartų per dieną ne ilgiau kaip 10 dienų.
Tirpalas vartojamas nuo 8 dienos po operacijos kataraktai, tinklainės atšokimui, žvairumui pašalinti iki 4 kartų per dieną 2–4 savaites.
Esant nevirusinio pobūdžio ausies uždegimui (vidurinės ausies uždegimui), į skaudamą ausį šilta forma tris kartus per dieną lašinami 3-4 lašai (vaikams 1-2).
Prieš lašinant produktą, lęšiai pašalinami. Galite juos užsidėti tik po 15 minučių.
Jis vartojamas toms pačioms indikacijoms kaip ir akių lašai pacientams nuo 6 metų. Už apatinio voko 3 kartus per dieną atsargiai uždedama 10-15 mm ilgio tepalo juostelė. Maksimali gydymo trukmė yra ne daugiau kaip 20 dienų.
Atliekant tyrimą su smulkiais žinduoliais buvo atskleista, kad deksametazonas, kaip ir daugelis kitų hormoninių medžiagų, prasiskverbia pro placentą į embriono audinį ir gali sukelti embriono mirtį ankstyvoje stadijoje bei vaisiaus apsigimimus. Vaisto veikimo vaisiui klasė yra C (pagal FDA).
Todėl deksametazonas nėštumo metu vartojamas tik tuo atveju, jei kyla grėsmė motinos gyvybei.
Jei nėščia moteris vartojo deksametazoną, po gimdymo būtina stebėti kūdikio sveikatą, nes kūdikiui gali būti diagnozuotas antinksčių funkcijos sutrikimas, dėl kurio reikia nedelsiant intensyviai gydyti.
Kadangi vaistas patenka į motinos pieną, krūtimi maitinančios motinos turi pereiti prie dirbtinio maitinimo arba atsisakyti vaisto.
Ilgai vartojant tepalą ar lašus, vaistas iš dalies absorbuojamas į kraują. Todėl šias dozavimo formas būsimoms motinoms leidžiama vartoti tik po 12 nėštumo savaitės, labai trumpais kursais iki 3 dienų ir minimaliomis dozėmis.
Žindymo laikotarpiu gydymas tepalu ir lašais leidžiamas ne ilgiau kaip 7–10 dienų.
Gydymas deksametazonu nesuderinamas su alkoholio vartojimu, priešingu atveju kartu vartojamos pasekmės bus labai rimtos.
Jei pacientas turi rimtą priklausomybę nuo alkoholio ir gydymo metu negali atsisakyti alkoholio, reikia vartoti kitus vaistus.
Deksametazono ir nehormoninių priešuždegiminių vaistų (Aspirino, Paracetamolio) derinys padidina virškinimo organų opų susidarymo ar gilėjimo tikimybę.
Priešgrybeliniai vaistai ketokonazolo pagrindu, kontraceptinės tabletės, makrolidų grupės antibiotikai gali pailginti deksametazono išsiskyrimo su šlapimu laiką ir padidinti nepageidaujamų reakcijų dažnį bei laipsnį.
Vaistų derinys su talidomidu gali išprovokuoti Lyell sindromo vystymąsi, su anticholinerginiais vaistais – glaukomą, su antipsichoziniais vaistais ir azatioprinu – kataraktą; su širdies glikozidais – aritmija.
Derinys su anaboliniais steroidais, androgenais, kontraceptikais, estrogenais gali sukelti padidėjusį veido, krūtų plaukų augimą, edemą, spuogų atsiradimą.
Antivirusinių vakcinų naudojimas kartu su deksametazono terapija padidina viruso agresyvumą susilpnėjusio imuniteto fone.
Jei deksametazono reikia skubiai išgelbėti gyvybę, visos kontraindikacijos (išskyrus vaistų netoleravimą) ir galimos nepageidaujamos reakcijos yra ignoruojamos.
Dėl bet kokių sunkių infekcijų deksametazono injekcijos ir tabletės gali būti skiriamos tik tuo pačiu metu specifiniam šių ligų gydymui.
Svarbu! Deksametazono tepalas ir lašai gali sumažinti bakterinių ir grybelinių ausų ir akių infekcijų pasireiškimų sunkumą.
Todėl patikslinus diagnozę ir nustačius infekciją, vaistą reikia vartoti kartu su tinkamu antimikrobiniu gydymu.
Hormoninis agentas turi didelį poveikį visoms kūno sistemoms. Gydančio gydytojo užduotis yra sumažinti nepageidaujamų reakcijų riziką, dažnumą ir sunkumą, kai vaistas turi didelį gydomąjį poveikį.
Nepageidaujamos apraiškos priklauso nuo kurso trukmės, dozių, paciento amžiaus ir būklės.
Transporto priemonių vairuotojai ir darbuotojai, kuriems reikia didesnės koncentracijos, turi būti atsargūs vartodami deksametazoną, nes vartojant deksametazoną pablogėja dėmesio koncentracija.
Per didelės kortikosteroidų dozės arba ilgalaikis gydymas gali sukelti perdozavimą, kuris pasireiškia nepageidaujamų šalutinių reakcijų padažnėjimu.
Vaistas nedelsiant atšaukiamas, o perdozavimo simptomai pašalinami naudojant vaistus, kurie gali palengvinti tam tikras apraiškas.
Ilgalaikiam gydymui būtina nuolat stebėti vaikų vystymąsi, periodiškai tikrinti regėjimo organus, kontroliuoti akispūdį, intrakranijinį spaudimą, cukraus ir kraujo krešėjimą, antinksčių ir pagumburio-hipofizės sistemos funkcijas.
Sinonimai – vaistai su ta pačia veikliąja medžiaga kaip deksametazonas ir panašaus gydomojo poveikio: Deksametazonas-Vial, Deksametazonas-Fereinas, akių lašai – Deksametazonas, Maxidex, Oftan Deksametazonas, Ozurdex.
Deksametazonas yra antialerginis, priešuždegiminis, imunosupresinis vaistas. Pasižymi gerai išreikštomis antifibroblastogeninėmis, antieksudacinėmis savybėmis. Galima įsigyti vaistinėse pagal receptą.
Viduje lašinimas į akis, į raumenis, į veną, retrobulbarinis, periartikulinis, intraartikulinis. Nustokite vartoti vaistą laipsniškai, kitaip galimas „nutraukimo sindromo“ pasireiškimas.
Tabletės, akių lašai, injekcinis tirpalas.
Suaugusiems
Injekcijos
Akių lašai
Viduje
Įprasta vaisto paros dozė yra 2-3 mg. Sunkiais atvejais, jei reikia skubiai, dozę galima padidinti iki 4-6 mg. Palaikomajai terapijai skiriama 0,5-1 mg per parą. Paros dozė yra padalinta į 2-3 dozes.
Vaikams
Injekcijos
Akių lašai (6-12 metų)
Uždegiminiai, alerginiai procesai: 2-3 kartus per dieną po 1 lašą. Kursas trunka 7-10 dienų, jei reikia, jį galima tęsti.
Viduje
Priklausomai nuo amžiaus ir ligos pobūdžio, paros dozė yra 0,25-2 mg. Paskirstoma 3-4 priėmimais.
Nėštumo metu vaisto reikia vartoti tik skubiai, kai jo vartojimas yra svarbesnis už galimą pavojų vaisiui. Žindymo laikotarpiu, vartojant vaistą, rekomenduojama nutraukti žindymą.
GKS. Slopina leukocitų ir audinių makrofagų funkciją.Vaistas: DEKSAMETASONAS
Veiklioji medžiaga: deksametazonas
ATX kodas: H02AB02
KFG: GCS injekcijoms
TLK-10 kodai (indikacijos): D59, D69.3, D70, E06, E25, E27.1, E27.2, E27.4, G93.6, H01.0, H10, H10.1, H10.5, H15.0, H15.1, H16, H16.2, H20.0, H20.1, H30, H44.1, J44, J45, J46, L20.8, L21, L40, L50, L51.1, L51.2, L91.0, L93. 0, M05, M07, M08, M30, M31, M32, M33, M34, M35, R57, R57.0, R57.8, T78.2, T78.3, T79.4, Z51.5
Reg. numeris: P N014442 / 01-2002
Registracijos data: 18.11.08
Savininko reg. ID: SHREYA LIFE SCIENCES (Indija)
DOZAVIMO FORMA, SUDĖTIS IR PAKUOTĖ
Injekcija skaidrus, bespalvis arba šviesiai geltonas.
Pagalbinės medžiagos: metilparabenas, propilparabenas, natrio metabisulfitas, dinatrio edetatas, natrio hidroksidas, vanduo d / i.
2 ml - tamsaus stiklo ampulės (25) - kartoninės dėžutės.
2 ml - tamsaus stiklo buteliai (25) - kartoninės dėžutės.
NAUDOJIMO INSTRUKCIJA SPECIALISTAMS.FARMACHOLOGINIS POVEIKIS
Sintetinis gliukokortikoidas (GCS), metilintas fluoroprednizolono darinys. Jis turi priešuždegiminį, antialerginį, imunosupresinį poveikį, padidina beta adrenerginių receptorių jautrumą endogeniniams katecholaminams.
Sąveikauja su specifiniais citoplazminiais receptoriais (GCS receptorių yra visuose audiniuose, ypač kepenyse), sudarydamas kompleksą, skatinantį baltymų (įskaitant fermentus, reguliuojančius gyvybinius procesus ląstelėse) susidarymą.
Baltymų metabolizmas: sumažina globulinų kiekį plazmoje, padidina albumino sintezę kepenyse ir inkstuose (padidėjus albumino / globulino santykiui), sumažina sintezę ir padidina baltymų katabolizmą raumenų audinyje.
Lipidų apykaita: padidina aukštesnių riebalų rūgščių ir trigliceridų sintezę, perskirsto riebalus (riebalai kaupiasi daugiausia pečių juostoje, veide, pilve), sukelia hipercholesterolemijos vystymąsi.
Angliavandenių apykaita: padidina angliavandenių pasisavinimą iš virškinimo trakto; padidina gliukozės-6-fosfatazės aktyvumą (padidėja gliukozės patekimas iš kepenų į kraują); padidina fosfoenolpiruvato karboksilazės aktyvumą ir aminotransferazių sintezę (aktyvina gliukoneogenezę); skatina hiperglikemijos vystymąsi.
Vandens-elektrolitų apykaita: sulaiko Na + ir vandenį organizme, skatina K + išsiskyrimą (mineralokortikoidų aktyvumą), mažina Ca + pasisavinimą iš virškinamojo trakto, mažina kaulų mineralizaciją.
Priešuždegiminis poveikis yra susijęs su eozinofilų ir putliųjų ląstelių uždegimo mediatorių išsiskyrimo slopinimu; skatinant lipokortinų susidarymą ir mažinant putliųjų ląstelių, gaminančių hialurono rūgštį, skaičių; sumažėjus kapiliarų pralaidumui; ląstelių membranų (ypač lizosomų) ir organelių membranų stabilizavimas. Veikia visose uždegiminio proceso stadijose: slopina prostaglandinų (Pg) sintezę arachidono rūgšties lygiu (lipokortinas slopina fosfolipazę A2, slopina arachidono rūgšties išsiskyrimą ir slopina endoperoksidų, leukotrienų, skatinančių uždegimą, alergiją ir kt., biosintezę .), „prouždegiminių“ citokinų (interleukino 1, naviko nekrozės faktoriaus alfa ir kt.) sintezė; padidina ląstelės membranos atsparumą įvairių žalingų veiksnių veikimui.
Imunosupresinį poveikį sukelia limfoidinio audinio involiucija, kurią sukelia limfocitų (ypač T limfocitų) proliferacijos slopinimas, B-ląstelių migracijos ir T- bei B-limfocitų sąveikos slopinimas, išsiskyrimo slopinimas. citokinų (interleukin-1, 2; gama-interferonas) iš limfocitų ir makrofagų bei antikūnų susidarymo sumažėjimas.
Antialerginis poveikis atsiranda dėl sumažėjusios alergijos mediatorių sintezės ir sekrecijos, slopinant histamino ir kitų biologiškai aktyvių medžiagų išsiskyrimą iš įjautrintų putliųjų ląstelių ir bazofilų, sumažėjus cirkuliuojančių bazofilų, T- ir B. -limfocitai ir putliosios ląstelės; slopina limfoidinio ir jungiamojo audinio vystymąsi, mažina efektorinių ląstelių jautrumą alergijos mediatoriams, slopina antikūnų gamybą, keičia organizmo imuninį atsaką.
Esant obstrukcinėms kvėpavimo takų ligoms, poveikis daugiausia susijęs su uždegiminių procesų slopinimu, gleivinių edemos prevencija ar sunkumo mažinimu, bronchų epitelio poodinio sluoksnio eozinofilinės infiltracijos ir nusėdimo sumažėjimu. bronchų gleivinėje cirkuliuojančių imuninių kompleksų, taip pat gleivinės erozijos ir lupimo slopinimas. Padidina mažo ir vidutinio kalibro bronchų beta adrenerginių receptorių jautrumą endogeniniams katecholaminams ir egzogeniniams simpatomimetikams, mažina gleivių klampumą, mažindama jų gamybą.
Slopina AKTH sintezę ir sekreciją ir, antra, endogeninio GCS sintezę.
Jis slopina jungiamojo audinio reakcijas uždegiminio proceso metu ir sumažina rando audinio susidarymo galimybę.
Veiksmo ypatybė yra reikšmingas hipofizės funkcijos slopinimas ir beveik visiškas mineralokortikosteroidų aktyvumo nebuvimas.
1-1,5 mg per parą dozės slopina antinksčių žievės funkciją; biologinis pusinės eliminacijos laikas - 32-72 valandos (pagumburio-hipofizės-antinksčių žievės slopinimo trukmė).
Pagal gliukokortikoidų aktyvumo stiprumą 0,5 mg deksametazono atitinka maždaug 3,5 mg prednizono (arba prednizolono), 15 mg hidrokortizono arba 17,5 mg kortizono.
FARMAKOKINETIKA
Deksametazonas kraujyje jungiasi (60-70%) su specifiniu baltymu nešikliu – transkortinu. Lengvai prasiskverbia per histohematologinius barjerus (įskaitant hematoencefalinį ir placentos barjerą).
Jis metabolizuojamas kepenyse (daugiausia konjuguojant su gliukurono ir sieros rūgštimis) į neaktyvius metabolitus.
Jis pašalinamas per inkstus (maža dalis – žindymo liaukomis). T 1/2 deksametazono iš plazmos – 3-5 val.
INDIKACIJOS
Ligos, dėl kurių reikia skirti greitai veikiančių kortikosteroidų, taip pat atvejai, kai negalima vartoti per burną:
Endokrininės ligos: ūminis antinksčių žievės nepakankamumas, pirminis ar antrinis antinksčių žievės nepakankamumas, įgimta antinksčių žievės hiperplazija, poūmis tiroiditas;
Šokas (nudegimas, trauminis, operatyvinis, toksinis) - su vazokonstriktorių, plazmą pakeičiančių vaistų ir kitos simptominės terapijos neveiksmingumu;
Smegenų edema (su smegenų augliu, trauminiu smegenų pažeidimu, neurochirurgine intervencija, smegenų kraujavimu, encefalitu, meningitu, radiacine trauma);
Astminė būklė; sunkus bronchų spazmas (bronchinės astmos paūmėjimas, lėtinis obstrukcinis bronchitas);
Sunkios alerginės reakcijos, anafilaksinis šokas;
Reumatinės ligos;
Sisteminės jungiamojo audinio ligos;
Ūminės sunkios dermatozės;
Piktybinės ligos: paliatyvus leukemijos ir limfomos gydymas suaugusiems pacientams; ūminė vaikų leukemija; hiperkalcemija pacientams, sergantiems piktybiniais navikais, kai neįmanomas gydymas per burną;
Kraujo ligos: ūminė hemolizinė anemija, agranulocitozė, idiopatinė trombocitopeninė purpura suaugusiems;
Sunkios infekcinės ligos (kartu su antibiotikais);
Oftalmologinėje praktikoje (subkonjunktyvinis, retrobulbarinis ar parabulbarinis gydymas): alerginis konjunktyvitas, keratitas, keratokonjunktyvitas be epitelio pažeidimo, iritas, iridociklitas, blefaritas, blefarokonjunktyvitas, skleritas, akių uždegiminis procesas, akies korinis uždegimas, epiclanitis;
Vietinis pritaikymas (patologinio ugdymo srityje): keloidai, diskoidinė raudonoji vilkligė, žiedinė granuloma.
DOZAVIMO REŽIMAS
Dozavimo režimas yra individualus ir priklauso nuo indikacijų, paciento būklės ir jo reakcijos į gydymą. Vaistas švirkščiamas į / lėtai arba lašinamas (ūmiomis ir skubiomis sąlygomis); aš; galimas ir vietinis (patologiniame ugdyme) įvedimas. Norint paruošti tirpalą lašelinei infuzijai į veną, reikia naudoti izotoninį natrio chlorido tirpalą arba 5% dekstrozės tirpalą.
Ūminiu įvairių ligų periodu ir gydymo pradžioje deksametazonas vartojamas didesnėmis dozėmis. Per dieną galite įvesti nuo 4 iki 20 mg deksametazono 3-4 kartus.
Vaisto dozės Deksametazonas dėl vaikai(w / m):
Vaisto dozė pakeičiamosios terapijos metu (esant antinksčių žievės nepakankamumui) yra 0,0233 mg/kg kūno svorio arba 0,67 mg/m2 kūno paviršiaus ploto, padalijus į 3 dozes, kas 3 parą arba 0,00776 – 0,01165 mg/kg kūno svorio arba 0,233 - 0,335 mg / m 2 kūno paviršiaus ploto per parą. Kitoms indikacijoms rekomenduojama dozė yra nuo 0,02776 iki 0,16665 mg/kg kūno svorio arba nuo 0,833 iki 5 mg/m2 kūno paviršiaus ploto kas 12-24 valandas.
Pasiekus poveikį, dozė sumažinama iki palaikomosios arba tol, kol gydymas nutraukiamas. Parenteralinio vartojimo trukmė paprastai yra 3-4 dienos, tada pereinama prie palaikomojo gydymo deksametazono tabletėmis.
Ilgai vartojant dideles vaisto dozes, norint išvengti ūminio antinksčių žievės nepakankamumo išsivystymo, dozę reikia mažinti palaipsniui.
Deksametazono šalutinis poveikis
Deksametazonas paprastai yra gerai toleruojamas. Jis pasižymi mažu mineralokortikoidiniu aktyvumu, t.y. jo poveikis vandens-elektrolitų apykaitai yra nereikšmingas. Paprastai mažos ir vidutinės deksametazono dozės nesukelia natrio ir vandens susilaikymo organizme, padidina kalio išsiskyrimą. Aprašytas toks šalutinis poveikis:
Iš endokrininės sistemos: sumažėjusi gliukozės tolerancija, steroidinis cukrinis diabetas arba latentinio cukrinio diabeto pasireiškimas, antinksčių funkcijos slopinimas, Itsenko-Cushingo sindromas (mėnulio veidas, hipofizės nutukimas, hirsutizmas, padidėjęs kraujospūdis, dismenorėja, amenorėja, raumenų silpnumas, strijos), vėluojantys vaikai.
Iš virškinimo sistemos: pykinimas, vėmimas, pankreatitas, steroidinės skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opos, erozinis ezofagitas, kraujavimas iš virškinimo trakto ir virškinamojo trakto sienelės perforacija, padidėjęs arba sumažėjęs apetitas, virškinimo sutrikimai, vidurių pūtimas, žagsėjimas. Retais atvejais padidėja kepenų transaminazių ir šarminės fosfatazės aktyvumas.
Iš širdies ir kraujagyslių sistemos pusės: aritmijos, bradikardija (iki širdies sustojimo); širdies nepakankamumo išsivystymas (pacientams, kuriems yra polinkis) arba padidėjęs jo sunkumas, elektrokardiogramos pokyčiai, būdingi hipokalemijai, padidėjęs kraujospūdis, hiperkoaguliacija, trombozė. Sergantiems ūminiu ir poūmiu miokardo infarktu – nekrozės židinio plitimas, sulėtėjęs randinio audinio formavimasis, dėl kurio gali plyšti širdies raumuo.
Iš nervų sistemos: kliedesys, dezorientacija, euforija, haliucinacijos, maniakinė-depresinė psichozė, depresija, paranoja, padidėjęs intrakranijinis spaudimas, nervingumas ar nerimas, nemiga, galvos svaigimas, galvos svaigimas, smegenėlių pseudotumoras, galvos skausmas, traukuliai.
Iš pojūčių: užpakalinė subkapsulinė katarakta, padidėjęs akispūdis su galimu regos nervo pažeidimu, polinkis išsivystyti antrinėms bakterinėms, grybelinėms ar virusinėms akių infekcijoms, trofiniai ragenos pokyčiai, egzoftalmos, staigus regėjimo praradimas (parenteraliniu būdu į galvos sritį) , kaklo, nosies kriauklės, galvos odos galimas vaisto kristalų nusėdimas akies kraujagyslėse).
Iš metabolizmo pusės: padidėjęs kalcio išsiskyrimas, hipokalcemija, padidėjęs kūno svoris, neigiamas azoto balansas (padidėjęs baltymų skilimas), padidėjęs prakaitavimas.
Dėl mineralokortikoidų aktyvumo- skysčių ir natrio susilaikymas (periferinė edema), hipersnatrinemija, hipokaleminis sindromas (hipokalemija, aritmija, mialgija arba raumenų spazmai, neįprastas silpnumas ir nuovargis).
Iš raumenų ir kaulų sistemos pusės: vaikų augimo ir kaulėjimo procesų sulėtėjimas (priešlaikinis epifizės augimo zonų užsidarymas), osteoporozė (labai retai - patologiniai kaulų lūžiai, aseptinė žastikaulio ir šlaunikaulio galvos nekrozė), raumenų sausgyslių plyšimas, steroidinė miopatija, raumenų masės sumažėjimas (atrofija). ).
Iš odos ir gleivinių: sulėtėjęs žaizdų gijimas, petechijos, ekchimozė, odos plonėjimas, hiper- arba hipopigmentacija, steroidiniai spuogai, strijos, polinkis vystytis piodermijai ir kandidozei.
Alerginės reakcijos: odos bėrimas, niežulys, anafilaksinis šokas, vietinės alerginės reakcijos.
Vietinis parenterinis vartojimas: deginimas, tirpimas, skausmas, dilgčiojimas injekcijos vietoje, infekcijos injekcijos vietoje, retai - aplinkinių audinių nekrozė, randai injekcijos vietoje; odos ir poodinio audinio atrofija su injekcija į raumenis (ypač pavojinga injekcija į deltinį raumenį).
Kiti: infekcijų išsivystymas ar paūmėjimas (šio šalutinio poveikio atsiradimą palengvina kartu vartojami imunosupresantai ir skiepai), leukociturija, kraujo „paraudimas“ į veidą, abstinencijos sindromas.
KONTRAINDIKACIJOS DEKSAMETAZONAS
Trumpalaikiam vartojimui dėl sveikatos, vienintelė kontraindikacija yra padidėjęs jautrumas deksametazonui ar vaisto sudedamosioms dalims.
Vaikams augimo laikotarpiu GCS turėtų būti vartojamas tik esant absoliučioms indikacijoms ir ypač atidžiai prižiūrint gydančiam gydytojui.
SU atsargumo vaistas turi būti skiriamas esant šioms ligoms ir būklei:
Virškinimo trakto ligos - skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opaligė, ezofagitas, gastritas, ūminė arba latentinė pepsinė opa, neseniai atsiradusi žarnyno anastomozė, opinis kolitas su perforacijos ar absceso susidarymo grėsme, divertikulitas;
Laikotarpis prieš ir po vakcinacijos (8 savaites prieš ir 2 savaites po vakcinacijos), limfadenitas po BCG vakcinacijos;
Imunodeficito būsenos (įskaitant AIDS ar ŽIV infekciją);
Širdies ir kraujagyslių sistemos ligos (įskaitant neseniai įvykusį miokardo infarktą - pacientams, sergantiems ūminiu ir poūmiu miokardo infarktu, nekrozės židinio išplitimas, sulėtėjęs rando audinio susidarymas ir dėl to galimas širdies raumens plyšimas), sunkios. lėtinis širdies nepakankamumas, arterinė hipertenzija, hiperlipidemija);
Endokrininės ligos - cukrinis diabetas (įskaitant angliavandenių tolerancijos sutrikimą), tirotoksikozė, hipotirozė, Itsenko-Kušingo liga, nutukimas (III-IV a.)
Sunkus lėtinis inkstų ir (arba) kepenų nepakankamumas, nefrourolitiazė;
Hipoalbuminemija ir sąlygos, skatinančios jos atsiradimą;
Sisteminė osteoporozė, myasthenia gravis, ūminė psichozė, poliomielitas (išskyrus bulbarinio encefalito formą), atviro ir uždaro kampo glaukoma;
Nėštumas.
NĖŠTUMAS IR ŽINDYMAS
Nėštumo metu (ypač pirmąjį trimestrą) vaistą galima vartoti tik tada, kai laukiamas gydomasis poveikis viršija galimą pavojų vaisiui. Ilgai gydant nėštumo metu, neatmetama galimybė, kad sutriks vaisiaus augimas. Vartojant nėštumo pabaigoje, vaisiaus antinksčių žievės atrofijos rizika, dėl kurios naujagimiui gali prireikti pakaitinės terapijos.
Jei žindymo laikotarpiu būtina gydytis vaistais, žindymą reikia nutraukti.
SPECIALIOS INSTRUKCIJOS
Gydymo deksametazonu metu (ypač ilgalaikio) būtina stebėti oftalmologą, kontroliuoti kraujospūdį ir vandens ir elektrolitų pusiausvyros būklę, periferinio kraujo ir gliukozės kiekio kraujyje vaizdą.
Siekiant sumažinti šalutinį poveikį, galima skirti antacidinių vaistų, taip pat didinti K + patekimą į organizmą (dieta, kalio preparatai). Maistas turi būti daug baltymų, vitaminų, ribotas riebalų, angliavandenių ir valgomosios druskos kiekis.
Vaisto poveikis sustiprėja pacientams, sergantiems hipotiroze ir kepenų ciroze. Vaistas gali sustiprinti esamą emocinį nestabilumą arba psichozinius sutrikimus. Jei anamnezėje nurodyta psichozė, deksametazonas didelėmis dozėmis skiriamas griežtai prižiūrint gydytojui.
Atsargiai jį reikia vartoti sergant ūminiu ir poūmiu miokardo infarktu – galima išplisti nekrozės židinys, sulėtinti randinio audinio formavimąsi ir širdies raumens plyšimą.
Esant stresinėms situacijoms palaikomojo gydymo metu (pavyzdžiui, operacijos, traumos ar infekcinių ligų atveju), vaisto dozę reikia koreguoti dėl padidėjusio gliukokortikosteroidų poreikio. Pasibaigus ilgalaikiam gydymui deksametazonu, pacientus reikia atidžiai stebėti metus, nes stresinėse situacijose gali išsivystyti santykinis antinksčių nepakankamumas.
Staiga nutraukus gydymą, ypač jei anksčiau buvo vartojamos didelės dozės, gali išsivystyti abstinencijos sindromas (anoreksija, pykinimas, mieguistumas, generalizuotas raumenų ir kaulų skausmas, bendras silpnumas), taip pat ligos, kuriai gydyti deksametazonas, paūmėjimas. buvo paskirta.
Gydymo deksametazonu metu vakcinacija neturėtų būti atliekama, nes sumažėja jo veiksmingumas (imuninis atsakas).
Skiriant deksametazoną infekcinėms ligoms, septinėms ligoms ir tuberkuliozei gydyti, būtina tuo pačiu metu gydyti antibiotikais, turinčiais baktericidinį poveikį.
Vaikams, ilgai gydant deksametazonu, būtina atidžiai stebėti augimo ir vystymosi dinamiką. Vaikams, kurie gydymo laikotarpiu kontaktavo su tymais ar vėjaraupiais sergančiais pacientais, profilaktiškai skiriami specifiniai imunoglobulinai.
Dėl silpno mineralokortikoidinio poveikio antinksčių nepakankamumo pakaitinei terapijai deksametazonas vartojamas kartu su mineralokortikoidais.
Pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, reikia stebėti gliukozės kiekį kraujyje ir, jei reikia, koreguoti gydymą.
Rodoma osteoartikulinės sistemos rentgeno kontrolė (stuburo, rankos vaizdai).
Pacientams, sergantiems latentinėmis inkstų ir šlapimo takų infekcinėmis ligomis, deksametazonas gali sukelti leukocituriją, kuri gali būti diagnostinės vertės.
Deksametazonas padidina 11 ir 17 oksiketokortikosteroidų metabolitų kiekį.
PERDOZUOTI
Galimas aukščiau aprašyto šalutinio poveikio padidėjimas.
Būtina sumažinti deksametazono dozę. Gydymas yra simptominis.
NARKOTIKŲ SĄVEIKA
Galimas farmacinis deksametazono nesuderinamumas su kitais į veną švirkščiamais vaistais – rekomenduojama švirkšti atskirai nuo kitų vaistų (į veną boliuso, arba per kitą lašintuvą, kaip antrąjį tirpalą). Sumaišius deksametazono tirpalą su heparinu, susidaro nuosėdos.
Deksametazono vartojimas kartu su:
- kepenų mikrosomų fermentų induktoriai(fenobarbitalis, rifampicinas, fenitoinas, teofilinas, efedrinas) sumažina jo koncentraciją;
- diuretikai(ypač tiazidų ir karboanhidrazės inhibitorių) ir amfotericinas B - gali padidinti K + išsiskyrimą iš organizmo ir padidinti širdies nepakankamumo išsivystymo riziką;
- su natrio turinčiais preparatais- edemos atsiradimui ir padidėjusiam kraujospūdžiui;
- širdies glikozidai - pablogėja jų tolerancija ir padidėja skilvelių ekstrasitolijos atsiradimo tikimybė (dėl sukeltos hipokalemijos);
- netiesioginiai antikoaguliantai- susilpnina (rečiau sustiprina) jų poveikį (reikia koreguoti dozę);
- antikoaguliantai ir trombolitikai - padidėja kraujavimo iš opų virškinimo trakte rizika;
- etanolis ir NVNU- padidėja erozinių ir opinių virškinimo trakto pažeidimų ir kraujavimo išsivystymo rizika (kartu su NVNU gydant artritą, galima sumažinti gliukokortikosteroidų dozę dėl terapinio poveikio sumavimo);
- paracetamolis- padidėja hepatotoksinio poveikio rizika (kepenų fermentų indukcija ir toksinio paracetamolio metabolito susidarymas);
- acetilsalicilo rūgštis - pagreitina jo išsiskyrimą ir sumažina koncentraciją kraujyje (atšaukus deksametazoną, padidėja salicilatų kiekis kraujyje ir padidėja šalutinio poveikio rizika);
- insulinas ir geriamieji hipoglikeminiai vaistai, antihipertenziniai vaistai - mažėja jų veiksmingumas;
- vitaminas D - mažėja jo poveikis Ca 2+ įsisavinimui žarnyne;
- augimo hormonas - mažina pastarųjų efektyvumą, o su prazikvantelis - jo koncentracija;
- M-anticholinerginiai vaistai(įskaitant antihistamininius vaistus ir triciklius antidepresantus) ir nitratai - padeda padidinti akispūdį;
- izoniazidas ir meksiletinas- padidina jų metabolizmą (ypač „lėtuose“ acetilatoriuose), todėl sumažėja jų koncentracija plazmoje.
Karboanhidrazės inhibitoriai ir kilpiniai diuretikai gali padidinti osteoporozės riziką.
Indometacinas, išstumdamas deksametazoną iš jo ryšio su albuminu, padidina jo šalutinio poveikio riziką.
AKTH sustiprina deksametazono poveikį.
Ergokalciferolis ir parathormonas neleidžia vystytis deksametazono sukeltai osteopatijai.
Ciklosporinas ir ketokonazolas, lėtindami deksametazono metabolizmą, kai kuriais atvejais gali padidinti jo toksiškumą.
Androgenų ir steroidinių anabolinių vaistų vartojimas kartu su deksametazonu prisideda prie periferinės edemos ir hirsutizmo išsivystymo, spuogų atsiradimo.
Estrogenai ir geriamieji kontraceptikai, kurių sudėtyje yra estrogenų, sumažina deksametazono klirensą, todėl gali sustiprėti jo poveikis.
Dėl mitotano ir kitų antinksčių žievės funkcijos inhibitorių gali tekti didinti deksametazono dozę.
Naudojant kartu su gyvomis antivirusinėmis vakcinomis ir kitų rūšių imunizacijos fone, padidėja viruso aktyvacijos ir infekcijų išsivystymo rizika.
Vartojant deksametazoną, antipsichoziniai vaistai (neuroleptikai) ir azatioprinas padidina kataraktos atsiradimo riziką.
Kartu vartojant antitiroidinius vaistus, jis mažėja, o vartojant skydliaukės hormonus, padidėja deksametazono klirensas.
IŠLEIDIMO IŠ VAISTINIŲ SĄLYGOS
Vaistas parduodamas su receptu.
Kaina - 107 rubliai PIRKTI
LAIKYMO SĄLYGOS IR LAIKOTARPIAI
Sąrašas B. Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 °C temperatūroje, vaikams nepasiekiamoje vietoje. Neužšaldyti. Galiojimo laikas 3 metai. Nenaudoti pasibaigus tinkamumo laikui, nurodytam ant pakuotės.
Išleidimo forma: Skystos dozavimo formos. Injekcija.
Veiklioji medžiaga:
deksametazono natrio fosfatas;Farmakodinamika.
Deksametazonas yra sintetinis gliukokortikoidinis vaistas, kurio molekulėje yra fluoro atomas. Jis turi ryškų priešuždegiminį, antialerginį ir desensibilizuojantį, antišokinį ir imunosupresinį poveikį. Šiek tiek sulaiko natrį ir vandenį organizme.Farmakokinetika.
Deksametazonas yra ilgai veikiantis gliukokortikoidas.Ligų, kurias galima taikyti sisteminiam gydymui gliukokortikoidais, gydymas (jei reikia, kaip papildomas gydymas prie pagrindinio), jei vietinis gydymas ar peroralinis gydymas neįmanomas arba neveiksmingas:
Svarbu! Patikrinkite gydymą,
Dozės nustatomos individualiai, atsižvelgiant į konkretaus paciento ligą, paskirtą gydymo laikotarpį, kortikoidų toleranciją ir organizmo reakciją.
Naudojimas nėštumo ar žindymo laikotarpiu.
Kartu vartojant deksametazoną ir nesteroidinius vaistus nuo uždegimo, padidėja kraujavimo iš virškinimo trakto ir išopėjimo rizika.
Nesuderinamumas.
Padidėjęs jautrumas vaisto sudedamosioms dalims.
Yra pavienių pranešimų apie ūminį perdozavimą arba mirtį dėl ūmaus perdozavimo.
Laikymo sąlygos. Laikyti vaikams nepasiekiamoje, apsaugotoje nuo šviesos ne aukštesnėje kaip 25 laipsnių temperatūroje°C
Galiojimo laikas 2 metai.
Pagal receptą