Amiodarone - instrucțiuni de utilizare. Geotar medicamentos de referință Durata utilizării Amiodaronei

Forma de dozare: & nbsp

pastile

Compoziţie:

Substanta activa:

Clorhidrat de amiodarona - 200,0 mg

excipienţi:

Lactoză monohidrat - 100,0 mg, amidon de cartof - 60,6 mg, celuloză microcristalină - 24,0 mg, talc - 7,0 mg, povidonă (polivinilpirolidonă) - 4,8 mg, stearat de calciu - 3,6 mg.

Descriere:

Tabletele de culoare albă sau albă cu o nuanță cremă sunt cilindrice cu risc și un șampon.

Grupa farmacoterapeutică:Agent antiaritmic ATX: & nbsp

C.01.B.D.01 Amiodarone

Farmacodinamica:

Medicament antiaritmic de clasa a III-a (inhibitor de repolarizare). De asemenea, are efecte antianginale, dilatante coronariene, blocaje alfa și beta-adrenergice și efecte antihipertensive.

blocuricanale de potasiu neactivate (într-o măsură mai mică, calciu și sodiu) ale membranelor celulare ale cardiomiocitelor. Prin blocarea canalelor de sodiu „rapide” inactivate, are efecte caracteristice medicamentelor antiaritmice de clasa I. Inhibă depolarizarea lentă (diastolică) a membranei celulare a nodului sinusal, provocând bradicardie, inhibă atrioventricular(AV) dirijare (efectul antiaritmicii clasei a IV-a).

Are proprietățile unui blocant al receptorului alfa și beta adrenergic necompetitiv.

Efectul antiaritmic al amiodaronei este asociat cu capacitatea sa de a rupe durata crescută a potențialului de acțiune al cardiomiocitelor și perioada efectivă refractară a atriilor și ventriculelor inimii, nodul AV, pachetul său, fibrele Purkinje, care este însoțită de o scădereautomatismul nodului sinusal, încetinirea conducerii AV, scăderea excitabilității cardiomiocitelor.

Antiangianginalaceastă acțiune se datorează scăderii cererii miocardice de oxigen datorată reducerii ritmului cardiac (HR) și scăderii rezistenței arterelor coronare, ceea ce duce la o creștere a fluxului sanguin coronarian. Nu are niciun efect semnificativ asupra tensiunii arteriale sistemice (BP).

Structura sa este similară cu hormonii tiroidieni. Conținutul de iod este de aproximativ 37% din greutatea sa moleculară. Afectează schimbul de hormoni tiroidieni, inhibă transformarea tiroxinei (T4) în triiodotironină (T3)(blocarea tiroxinei-5-deiodinazei) și blochează captarea acestor hormoni de către cardiocite și hepatocite, ceea ce duce la o slăbire a efectului stimulant al hormonilor tiroidieni asupra miocardului.

Debutul acțiunii (chiar și atunci când se utilizează doze de „încărcare”) este de la 2-3 zile la 2-3 luni, durata acțiunii variază de la câteva săptămâni la luni (determinată în plasma sanguină timp de 9 luni după oprirea utilizării sale).

Farmacocinetica:

Aspiraţie

După administrarea orală, este absorbit încet din tractul gastrointestinal, biodisponibilitatea este de 35-65%. Se detectează în sânge după 1 / 2-4 ore. Concentrația maximă în sânge după luarea unei singure doze se observă după 2-10 ore. Gama de concentrații terapeutice plasmatice este de 1-2,5 mg / l (dar la determinarea dozei este necesar să aveți o imagine și un tablou clinic) . Timpul de concentrare staționar(TCss) - de la una la câteva luni (în funcție de caracteristicile individuale).

distribuire

Volumul de distribuție este de 60 l, ceea ce indică o distribuție intensivă în țesuturi. Are o solubilitate ridicată în grăsimi, este în concentrații mari în țesutul adipos și organe cu un aport de sânge bun (concentrația în țesutul adipos, ficatul, rinichii, miocardul este mai mare decât în \u200b\u200bplasma sanguină de 300, 200, 50 și 34 de ori, respectiv). Farmacocinetica amiodaronei necesită utilizarea medicamentului în doze mari de încărcare. Penetrează prin bariera sânge-creier și placenta (10-50%), este secretată cu lapte matern (25% din doza primită de mamă). Comunicarea cu proteinele plasmatice din sânge - 95% (62% - cu albumină, 33,5% - cu beta-lipoproteine).

Metabolism

Metabolizat în ficat; principalul metabolit este desetilamiodarona, care are proprietăți farmacologice similare, poate spori efectul antiaritmic al compusului principal. Poate că este, de asemenea, metabolizat prin deiodinare (în doză de 300 mg, este eliberat aproximativ 9 mg de iod elementar). Cu un tratament prelungit, concentrațiile de iod pot atinge 60-80% din concentrația de amiodaronă. Este un purtător de anioni organici, un inhibitor al P-glicoproteinei și izoenzimelorCYP2C9, CYP2D6și CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7, CYP1A1, CYP1A2, CYP2C19, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8în ficat.

Ameliorarea

Având în vedere capacitatea de a cumula și variabilitatea mare asociată a parametrilor farmacocinetici, datele privind perioada de jumătate de eliminare (T1 / 2) sunt contradictorii. Excreția amiodaronei după administrarea orală se realizează în 2 faze: perioada inițială este de 4-21 ore, în a doua fază T1 / 2 - 25-110 zile (o medie de 20-100 zile). După ingestia prelungită, media T1 / 2 este de 40 de zile (acest lucru este important atunci când alegeți o doză, deoarece poate dura cel puțin 1 lună pentru a stabiliza noua concentrație plasmatică, în timp ce eliminarea completă poate dura mai mult de 4 luni) .

Este excretat prin intestine - 85-95%, de către rinichi - mai puțin de 1% din doza administrată pe cale orală (prin urmare, cu funcția renală afectată, nu este necesară modificarea dozei). iar metaboliții săi nu sunt dializați.

indicaţii:

Prevenirea recidivei tulburărilor de ritm paroxistic: aritmii ventriculare care pot pune viața în pericol (inclusiv tahicardie ventriculară și fibrilație ventriculară); aritmii supraventriculare (inclusiv cu boli de inimă organice, precum și cu ineficiența sau incapacitatea de a folosi alte terapii antiaritmice); convulsii documentate ale tahicardiei paroxistice supraventriculare susținute recurente la pacienții cu sindromul Wolf-Parkinson -Alb; fibrilatie atriala (fibrilatie atriala) si flutter atrial.

Prevenirea morții subite din cauza aritmiei la pacienții cu risc ridicat: pacienți după un infarct miocardic recent cu un număr de extrasistole ventriculare mai mari de 10 / h, cu semne clinice de insuficiență cardiacă cronică (CHF) și o fracțiune de ejecție a ventriculului stâng (LV) mai mică de 40%.

Contraindicații:

Hipersensibilitate la oricare dintre componentele medicamentului sau iodului; sindrom de nod sinusal slab (bradicardie sinusală și bloc sinoatrial în absența unui stimulator cardiac (risc de oprire a nodului sinusal); bloc atrioventricular grad II-III, blocaj cu două și trei fascicule (în absența unui stimulator cardiac); hipotiroidism, hipertiroidism; hipotensiune arterială severă; intoleranță, intoleranță, intoleranță, intoleranță, intoleranță sindromul de absorbție a lactozei, glucozei-galactozei mapi; hipokalemiei, hipomagnezemiei; boli pulmonare interstițiale; sarcinii, alăptării; inhibitorilor monoaminoxidazei, medicamentelor care prelungesc intervalul QT, prelungirii congenitale sau dobândite a intervalului QT; vârstei până la 18 ani. Interacțiunea cu alte medicamente. "

Cu grija:

Insuficiență cardiacă cronică (CHF) (clasa funcțională III-IV conform clasificării insuficienței cardiace cronice de către Asociația de Cardiologie din New York - NYHA), gradul I bloc atrioventricular, insuficiență hepatică, astm bronșic, vârstă înaintată (risc ridicat de bradicardie severă).

Dacă aveți una dintre aceste boli, asigurați-vă că vă consultați medicul înainte de a utiliza medicamentul.

Sarcina și alăptarea:Nu trebuie utilizat în timpul sarcinii, deoarece în această perioadă glanda tiroidă a nou-născutului începe să se acumuleze, iar utilizarea Amiodaronei în această perioadă poate provoca dezvoltarea hipotiroidismului datorită creșterii concentrației de iod. Utilizarea în timpul sarcinii și alăptării este posibilă numai cu tulburări de ritm care pot pune viața în pericol cu \u200b\u200bineficacitatea altor terapii antiaritmice, deoarece medicamentul provoacă disfuncția glandei tiroide a fătului. penetrează placenta (10-50%), este secretat cu lapte matern (25% din doza primită de mamă), prin urmare, medicamentul este contraindicat pentru utilizare în timpul alăptării. Dacă este necesară utilizarea în timpul alăptării, atunci alăptarea trebuie anulată. Dozaj si administrare:

Doza medie terapeutică unică este de 200 mg, doza medie zilnică terapeutică este de 400 mg. Doza unică maximă este de 400 mg, doza maximă zilnică este de 1200 mg.

Efecte secundare:

Frecvență: foarte des (10% sau mai mult), deseori (1% sau mai mult; sub 10%), rar (0 1% sau mai mult; mai puțin de 1%), mai rar (0,01% sau mai mult; mai puțin de 0,1% ), foarte rar (mai puțin de 0,01%, inclusiv cazuri individuale), frecvența este necunoscută (conform datelor disponibile, nu este posibilă determinarea frecvenței).

Cu partea sistemului cardiovascular : adesea - bradicardie moderată (dependentă de doză); rar - bloc sinoatrial și atrioventricular de diferite grade, efect proaritmogen; foarte rar - bradicardie severă, oprirea nodului sinusal (la pacienții cu disfuncție a nodului sinusal și pacienți vârstnici); frecvență necunoscută - tahicardie ventriculară de tip piruetă, progresia simptomelor insuficienței cardiace cronice (cu utilizare prelungită).

Din sistemul digestiv: foarte des - greață, vărsături, scăderea poftei de mâncare, somnolență sau pierderea gustului, gust metalic în gură, senzație de greutate în epigastru, creștere izolată a activității transaminazelor „hepatice”; adesea - hepatită toxică acută cu activitate crescută a transaminazelor "hepatice" și / sau icterului, inclusiv dezvoltarea insuficienței hepatice; foarte rar - insuficiență hepatică cronică.

Din sistemul respirator: adesea interstițiale saupneumonită alveolară, bronhiolită oblitantă cu pneumonie, pleurezie, fibroză pulmonară; foarte rar - bronhospasm la pacienții cu insuficiență respiratorie severă (în special la pacienții cu astm bronșic), sindrom respirator acut; frecvență necunoscută - hemoragie pulmonară.

Din partea organului vizual: foarte des - microdepozite în epiteliul corneei, constând din lipide complexe, inclusiv lipofuscină (plângeri ale apariției unui halou colorat sau contururi neclare ale obiectelor în lumină strălucitoare); foarte rar - neurită optică / neuropatie optică.Din partea metabolismului: adesea - hipotiroidism, hipertiroidism; foarte rar - sindrom de secreție afectată a hormonului antidiuretic.

Din partea pielii: foarte des - fotosensibilizare; adesea - pigmentarea pielii cenușie sau albăstruie (cu utilizare prelungită), dispare după oprirea medicamentului; foarte rar - eritem (cu radioterapie simultană), erupții cutanate, dermatită exfoliativă (nu s-a stabilit nicio legătură cu medicamentul), alopecie; frecvență necunoscută - urticarie.

Din sistemul nervos: adesea - tremor și alte tulburări extrapiramidale, tulburări de somn; rareori - neuropatie periferică și / sau miopatie; foarte rar - ataxie cerebeloasă, hipertensiune arterială benignă, dureri de cap.

Alte: frecvență necunoscută - angioedem, educațiegranuloame, inclusiv granuloame ale măduvei osoase; foarte rar - vasculită, epididimită, impotență (nu s-a stabilit nicio legătură cu medicamentul), trombocitopepie, anemie hemolitică și aplastică.

Dacă apar reacții adverse, este necesar să anulați utilizarea medicamentului și să consultați un medic.

Dacă vreuna dintre reacțiile adverse indicate în instrucțiuni este agravată sau observați alte efecte secundare care nu sunt enumerate îninstrucțiuni, informați medicul.

Supradozaj:

Simptome bradicardie AV-blocare, tahicardie tip piruetă ventriculară, tahicardie paroxistică tip piruetă, exacerbarea simptomelorXCH, afectarea funcției hepatice, stop cardiac.

Tratament: lavaj gastric, aport de carbon activat,terapie simptomatică (cu bradicardie - beta-adrenostimulatoare sau instalarea unui stimulator cardiac; cu tahicardie de tip „piruetă” - injecție intravenoasă de săruri de magneziu, stimulator cardiac). Hemodializa este ineficientă.

Interacţiune:

Combinații contraindicate: riscul de a dezvolta tahicardie ventriculară polimorfă de tip piruetă (aritmie, caracterizată prin complexe polimorfe care modifică amplitudinea și direcția de excitație de-a lungul ventriculelor în raport cu izolina (sistola electrică a inimii): medicamente antiaritmice de clasa IA (hidrochinidină, disopiramidă), clasa III (dofetide) ,),; bepridil, fenotiazine (, schamemazină,), benzamide (, sultopridă, veraliridă), butirofenone (,), pimozide; antidepresive triciclice, cisapridă, macrolide (iv), azole, medicamente antimalarice (chinină, ginofinin, , lumefantrină); pentamidină (parenterală), difanmanil metil sulfat, misolastină, tefenadină, fluorochinolone (inclusiv).

Combinații nerecomandate: beta blocantecanale de calciu „lente” (,) - riscul de automatism afectat (bradicardie severă) și de conducere; laxative care stimulează motilitatea intestinală, - riscul de a dezvolta tahicardie ventriculară de tip piruetă pe fundalul hipokalemiei cauzate de laxative.

Combinații care necesită prudență: diuretice care provoacă hipokalemie, amfotericină B (intravenos), glucocorticosteroizi sistemici, - riscul de a dezvolta tulburări de ritm ventricular, inclusiv "piruetă" de tip tahicardie ventriculară; - riscul dezvoltării efectelor secundare ale procainamidei (crește concentrația plasmatică a procainamidei și metabolitului acesteia, procainamidă N-acetil).

Anticoagulante indirecte () - crește concentrația de warfarină (riscul de sângerare) datorită inhibării izoenzimei СYР2С9; glicozide cardiace - o încălcare a automatismului (bradicardie severă) și conducerii AV (concentrație crescută de digoxină).

Esmololul este o încălcare a contractilității, automatismului și conducerii (suprimarea reacțiilor compensatorii ale sistemului nervos simpatic).

Fenitoina, fosfitoitoina - riscul de a dezvolta tulburări neurologice (crește concentrația fenitoinei datorită inhibării ofertei CYP2C9).

Flecainida - își crește concentrația (datorită inhibării ofertei CYP2D6).

Medicamente metabolizate cu participarea izoenzimei CYP3A4 (, miidazolam, triazolam, dihidroergotamină, ergotamină, inhibitori ai inhibitorilor de HMG-CoA reductază) - crește concentrația (riscul de a dezvolta toxicitatea acestora și / sau de a îmbunătăți efectele farmacodinamice atunci când este luat cu amiodarone cu doze mari crește probabilitatea dezvoltarea miopatiei).

Orlistat reduce concentrația de amiodaronă și metabolitul activ; inhibitori de onidină, colinesterază ((tacrină, clorură de ambenonie, piridozigmină, neosigigmină); - riscul de a dezvolta bradicardie severă.

Cimetidina, sucul de grapefruit încetinesc metabolismul amiodaronei și cresc concentrația plasmatică a acestuia.

Medicamente inhalate pentru anestezie generală - riscul de a dezvolta bradicardie (rezistentă la administrarea de atropină), sindrom de detresă respiratorie acută, inclusiv fatal, a cărui dezvoltare este asociată cu concentrații mari de oxigen, riscul scăderii tensiunii arteriale, debitului cardiac, tulburării de conducere.

Radioactiv - (conține în compoziția sa) poate perturba absorbția iodului radioactiv, care poate denatura rezultatele unui studiu radioizotop al glandei tiroide.

Preparatele Rifampicină și Hypericum perforatum (inductori puternici și: oferta PYP2A4) reduc concentrația amiodaronei în plasma sanguină.

Inhibitori ai proteazei HIV (inhibitori ai izoenzimei CYP3A4) pot crește concentrațiile plasmatice ale amiodaronei.

Medicamentele care provoacă fotosensibilizarea au un efect fotosensibilizant aditiv.

Clopidogrel - este posibilă o scădere a concentrației plasmatice; dextrometorfan (un substrat al izoenzimelor CYP3A4 și CYP2D6) - este posibilă creșterea concentrației sale (inhibă izoenzima CYP2D6). Dabigagran - creșterea concentrației sale în plasma sanguină cu utilizarea simultană cu amiodarona.

Instrucțiuni Speciale:

Trebuie să aveți precauție la prescrierea medicamentului pacienților cu insuficiență cardiacă, boli hepatice, hipokalemie, porfirie, pacienți vârstnici.

Înainte de începerea tratamentului și la fiecare 6 luni în timpul terapiei, se recomandă verificarea funcției tiroidiene, activitatea transaminazelor „hepatice” și efectuarea unei examinări cu raze X a plămânilor și consultări cu un oftalmolog. ECG-urile de control trebuie luate la fiecare 3 luni. Trebuie avut în vedere faptul că, prin utilizarea Amiodaronei, este posibilă denaturarea rezultatelor determinării concentrației hormonilor tiroidieni (triiodotironină, tiroxină, hormon care stimulează tiroida).

La un ritm cardiac sub 55 la d / m, trebuie să anuleze temporar medicamentul.

Când se utilizează medicamentul, sunt posibile modificări ale ECG: prelungirea intervaluluiQTcu posibila apariție a unui dinteU. Dacă apare blocarea atrioventriculară de gradul II și III, blocarea sinoatrială, precum și blocarea mănunchilor din pachetul Lui, tratamentul cu medicamentul trebuie oprit imediat. Cu anularea, este posibilă recidiva tulburărilor de ritm cardiac. După întreruperea medicamentului, efectul farmacodinamic persistă timp de 10-30 de zile. Înainte de a efectua intervenții chirurgicale, precum și oxigenoterapie, este necesar să avertizați medicul despre utilizarea medicamentului, deoarece au existat cazuri rare de dezvoltare a sindromului de detresă respiratorie acută la pacienții adulți în perioada postoperatorie.

Bopentru a evita dezvoltarea fotosensibilității, pacienții trebuie să evite expunerea la soare. Depunerea lipofuscinei în epiteliul corneei scade independent cu o scădere a dozei sau cu eliminarea Amiodaronei. Pigmentarea pielii scade după întreruperea medicamentului și dispare treptat (în decurs de 1-4 ani). După întreruperea tratamentului, de regulă, se observă normalizarea spontană a funcției tiroidiene.

Influența asupra capacității de a conduce transp. însura și blană .:

În timpul perioadei de tratament, trebuie să se abțină de la conducerea unui vehicul și să se implice în activități potențial periculoase care necesită o concentrare crescută a atenției și a vitezei reacțiilor psihomotorii.

Forma de eliberare / dozare:Comprimate de 200 mg Tara și ambalaj:

Pe 10 comprimate într-un ambalaj cu bandă blister.

2, 3 ambalaje de blister împreună cu instrucțiunile de utilizare sunt plasate într-un pachet de carton.

Conditii de depozitare:

În loc întunecat, la o temperatură de maximum 25 ° C.

A nu se lasa la indemana copiilor.

Termen de valabilitate:

2 ani.

Nu folosiți după data de expirare indicată pe pachet.

Amiodarona este, fără îndoială, cel mai eficient medicament antiaritmic (AARP) disponibil. Este chiar numit „medicament aritmolitic”. Deși amiodarona a fost sintetizată în 1960 și rapoartele activității sale antiaritmice au apărut pentru prima dată în 1969, până în prezent, niciunul dintre noile AAA nu se poate compara cu acesta în termeni de eficiență. Amiodarone reprezintă aproximativ 25% din numărul total de rețete pentru toate AARP-urile.

Amiodarona are proprietățile celor patru clase de AAP și, în plus, are un efect moderat de blocare și antioxidant. Cu toate acestea, principala proprietate antiaritmică a amiodaronei este prelungirea potențialului de acțiune și a perioadei efective de refracție a tuturor părților inimii.

Cu toate acestea, atitudinea cardiologilor față de amiodarone încă de la începutul utilizării sale pentru tratamentul aritmiilor a fost foarte controversată. Datorită listei mari de reacții adverse extracardiac, amiodarona, în ciuda faptului că eficacitatea sa antiaritmică ridicată era deja cunoscută, a fost considerată un medicament de rezervă de multă vreme: a fost recomandat să fie utilizat numai pentru aritmii care pot pune viața în pericol și numai în absența efectului tuturor celorlalte AAP. Medicamentul a câștigat o „reputație” ca „ultima soluție” folosită doar pentru tratamentul aritmiilor care pun viața în pericol, „medicamentul de rezervă” (L. N. Horowitz, J. Morganroth, 1978; J. W. Mason, 1987; J. C. Somberg, 1987).

După o serie de studii, inclusiv CAST, s-a constatat că, pe fondul luării AAP clasei I, mortalitatea la pacienții cu afectare cardiacă organică poate crește de mai mult de 3 ori; sa dovedit că amiodarona nu este doar cea mai eficientă, ci și cea mai sigură (după β-blocante) AARP. Numeroase studii mari controlate privind eficacitatea și siguranța utilizării amiodaronei nu numai că nu au evidențiat o creștere a mortalității globale - dimpotrivă, s-a constatat că scade acest indicator și frecvența morții aritmice și subite. Frecvența apariției efectelor aritmogene, în special, a tahicardiei ventriculare de tip Pirouette, cu amiodarona este mai mică de 1%, care este mult mai mică decât în \u200b\u200bcazul altor AAP care extind intervalul QT. Pentru comparație: efectul aritmogen al clorhidratului de sotalol la pacienții cu aritmii ventriculare este de 4-5%, iar efectul aritmogen al medicamentelor străine din clasa Ic atinge 20% sau mai mult. Astfel, amiodarona a devenit prima alegere în tratamentul aritmiilor. Amiodarona este singurul AAP, al cărui scop, potrivit unor cunoscuți cardiologi, este considerat cel mai sigur în tratamentul în ambulatoriu, chiar și la pacienții cu afectare cardiacă organică. Efectul aritmogen al amiodaronei este rar observat și acest lucru nu permite să dezvăluie o relație de încredere între apariția efectelor aritmogene și prezența unei afectări cardiace organice (E. M. Prystovsky, 1994, 2003; L. A. Siddoway, 2003).

Trebuie subliniat faptul că amiodarona este singurul medicament a cărui utilizare este sigură pentru insuficiență cardiacă. Pentru orice aritmie care necesită tratament la pacienții cu insuficiență cardiacă, amiodarona este indicată în primul rând. Mai mult decât atât, în insuficiența cardiacă acută sau în decompensarea insuficienței cardiace cronice cu o frecvență cardiacă mare (ritm cardiac) (tahicardie sinusală sau tahysystole cu fibrilație atrială), când utilizarea de β-blocante este contraindicată, iar utilizarea digoxinei este ineficientă și duce la consecințe periculoase, încetinirea ritmului cardiac, Îmbunătățirea hemodinamicii și a stării pacientului poate fi obținută cu amiodarona.

Efecte secundare ale Amiodaronei

După cum sa menționat deja, principalul dezavantaj al amiodaronei este probabilitatea de a dezvolta multe reacții adverse extracardiac, care cu utilizarea prelungită a medicamentului sunt observate la 10-52% dintre pacienți. Cu toate acestea, nevoia de a anula amiodarona apare la 5-25% dintre pacienți (J. A. Johus și colab., 1984; J. F. Best și colab., 1986; W. M. Smith și colab., 1986). Principalele efecte secundare ale amiodaronei includ: fotosensibilitatea, decolorarea pielii, afectarea funcției tiroidiene (atât hipotiroidism, cât și hipertiroidism), creșterea activității transaminazelor, neuropatii periferice, slăbiciune musculară, tremor, ataxie și deficiență vizuală. Aproape toate aceste reacții adverse sunt reversibile și dispar după retragere sau cu o scădere a dozei de amiodaronă.

Disfuncția tiroidiană este observată în 10% din cazuri. Mai mult, hipotiroidismul subclinic este mult mai des observat. Hipotiroidismul poate fi controlat prin administrarea de levotiroxină. În cazul hipertiroidismului, este necesară eliminarea amiodaronei (cu excepția aritmiilor care pot pune viața în pericol) și tratamentul hipertiroidismului (I. Klein, F. Ojamaa, 2001).

Cel mai periculos efect secundar al amiodaronei este afectarea plămânilor - apariția unei pneumonite interstițiale sau, mai puțin frecvent, a fibrozei pulmonare. După diverși autori, frecvența leziunilor pulmonare este de la 1 la 17% (J. J. Heger și colab., 1981; B. Clarke și colab., 1985, 1986). Cu toate acestea, aceste date au fost obținute în anii '70, când amiodarona a fost prescrisă mult timp și în doze mari. La majoritatea pacienților, leziunile pulmonare se dezvoltă numai cu utilizarea prelungită a unor doze de întreținere relativ mari de amiodarone - mai mult de 400 mg / zi (până la 600 sau chiar 1200 mg / zi). În Rusia, astfel de doze sunt utilizate extrem de rar, de obicei doza zilnică de întreținere este de 200 mg (5 zile pe săptămână) sau chiar mai puțin. În prezent, frecvența „leziunii pulmonare amiodaronei” nu este mai mare de 1% pe an. Într-un studiu, incidența leziunilor pulmonare cu amiodaronă și placebo nu a fost diferită (S. J. Connolly, 1999; M. D. Siddoway, 2003). Manifestările clinice ale „leziunii pulmonare amiodaronei” seamănă cu o boală pulmonară acută infecțioasă: cea mai frecventă plângere este lipsa de respirație, în timp ce există o ușoară creștere a temperaturii, tusei, slăbiciunii. Se observă infiltrație interstițială difuză cu raze X a țesutului pulmonar, se pot observa modificări localizate, inclusiv așa-numitele „opriri care conțin aer” (J. J. Kennedy și colab., 1987). Tratamentul pentru „leziunea pulmonară a amiodaronei” este de a întrerupe amiodarona și de a prescrie corticosteroizi.

Principalele regimuri ale terapiei cu amiodarone

Este necesar să se bazeze separat pe unele caracteristici ale utilizării amiodaronei. Pentru debutul efectului antiaritmic al amiodaronei, este necesară o perioadă de „saturație”.

Luând amiodarona în interior. În Rusia, cel mai frecvent regim de administrare a amiodaronei este de a lua 600 mg / zi (3 comprimate pe zi) timp de 1 săptămână, apoi 400 mg / zi (2 comprimate pe zi) pentru încă 1 săptămână, doza de întreținere este de 200 mg lungă pe zi (1 comprimat pe zi) sau mai puțin. Un efect mai rapid poate fi obținut prin prescrierea medicamentului în doză de 1200 mg / zi timp de 1 săptămână (6 comprimate pe zi), apoi o scădere treptată a dozei până la 200 mg pe zi sau mai puțin. Una dintre schemele recomandate în ghidul internațional de cardiologie Boli de inimă (2001): luarea amiodaronei timp de 1-3 săptămâni la 800-1600 mg / zi (adică 4-8 comprimate pe zi), apoi luarea 800 mg (4 comprimate) timp de 2-4 săptămâni, apoi 600 mg / zi (3 comprimate) timp de 1-3 luni și apoi treceți la doze de întreținere de 300 mg / zi sau mai puțin (titrare în funcție de sensibilitate pacient până la doza minimă eficientă).

Există rapoarte privind utilizarea eficientă a unor doze mari de încărcare de amiodarone - 800-2000 mg de 3 ori pe zi (adică până la 6000 mg / zi - până la 30 de comprimate pe zi) la pacienții cu refractar grav, care pune în pericol viața la alte metode de tratament. aritmii ventriculare cu episoade repetate de fibrilație ventriculară (ND Mostow și colab., 1984; SJL Evans și colab., 1992). O doză unică de amiodarone la o doză de 30 mg / kg de greutate este recomandată oficial ca una dintre modalitățile de a restabili ritmul sinusal în fibrilația atrială.

Astfel, utilizarea dozelor mari de amiodarone este relativ sigură și eficientă. Pentru a obține un efect antiaritmic, nu este necesar să se obțină o concentrație stabilă a medicamentului în organism. Administrarea pe termen scurt a dozelor mari, poate chiar mai sigure decât utilizarea pe termen lung a medicamentului în doze zilnice mai mici și vă permite să evaluați rapid eficacitatea antiaritmică a medicamentului (L. E. Rosenfeld, 1987). Este posibil să recomandăm să luați amiodarone în doză de 1200 mg / zi în prima săptămână în perioada de „saturație”. După obținerea efectului antiaritmic, doza este redusă treptat la minimul efectiv. S-a demonstrat că dozele eficiente de întreținere de amiodarone pot fi de 100 mg / zi și chiar 50 mg / zi (A. Gosselink, 1992; M. Dayer, S. Hardman, 2002).

Administrarea intravenoasă a amiodaronei. Eficiența administrării intravenoase a amiodaronei este mai puțin studiată. Cu un bolus de administrare intravenoasă, amiodarona este de obicei prescrisă în proporție de 5 mg / kg greutate timp de 5 minute. În ultimii ani, s-a recomandat administrarea mai lentă intravenoasă a amiodaronei. Odată cu administrarea rapidă, poate apărea o scădere a eficacității medicamentului datorită vasodilatației, scăderii tensiunii arteriale și activării sistemului nervos simpatic. Una dintre cele mai populare scheme de administrare intravenoasă a amiodaronei este: un bolus de 150 mg în 10 minute, apoi perfuzia cu o viteză de 1 mg / min timp de 6 ore (360 mg în 6 ore), urmată de perfuzie cu o viteză de 0,5 mg / min. Cu toate acestea, există dovezi privind administrarea intravenoasă sigură și eficientă a amiodaronei la o doză de 5 mg / kg greutate corporală timp de 1 minut sau chiar 30 s (R. Hofmann, G. Wimmer, F. Leisch, 2000; D. E. Hilleman și colab., 2002). Efectul antiaritmic al amiodaronei începe să apară în 20-30 de minute. Efectele secundare cu administrare intravenoasă sunt rare și, de regulă, nu au simptome. La 5% dintre pacienți, se observă bradicardie, la 16% - o scădere a tensiunii arteriale (L. E. Siddoway, 2003).

Interesant este că administrarea intravenoasă a amiodaronei, în efectul său asupra parametrilor electrofiziologici, este foarte diferită de administrarea unei doze de încărcare a medicamentului în interior. Când se efectuează un studiu electrofiziologic după administrarea intravenoasă, se observă doar o încetinire a nodului AV (o creștere a intervalului AN) și o creștere a perioadei refractare a nodului AV. Astfel, odată cu administrarea intravenoasă a amiodaronei, se produce doar un efect antiadrenergic (nu există efect de clasa III), în timp ce după administrarea unei doze de încărcare de amiodaronă în interior, pe lângă încetinirea nodului AV, există o creștere a duratei intervalului QT și a perioadelor refractare efective în toate părțile inimii (atria, nodul AV, sistemul His-Purkinje, ventriculele și modalitățile suplimentare de a conduce). Pe baza acestor date, eficacitatea administrării intravenoase a amiodaronei în aritmii atriale și ventriculare este dificil de explicat (H. J. J. Wellens și colab., 1984; R. N. Fogoros, 1997).

Amiodarona este injectată intravenos în vene centrale printr-un cateter, deoarece flebita poate apărea cu administrare prelungită în vene periferice. Odată cu introducerea medicamentului în venele periferice, este necesar imediat după injectare injectarea a 20 ml soluție salină fiziologică.

Principii pentru selectarea terapiei antiaritmice eficiente

În absența contraindicațiilor, amiodarona este medicamentul ales pentru aproape toate aritmiile care necesită terapie antiaritmică. Utilizarea amiodaronei este recomandabilă pentru toate variantele de aritmii supraventriculare și ventriculare. Eficacitatea AAP în tratamentul principalelor forme clinice de tulburări de ritm este aproximativ aceeași: în tratamentul extrasistolului în majoritatea acestora este de 50-75%, în terapie pentru a preveni reapariția tahicarmiilor supraventriculare - de la 25 la 60%, cu tahicardie ventriculară severă - de la 10 la 40 % Mai mult, un medicament este mai eficient la unii pacienți, iar celălalt la alții. Amiodarona este o excepție - eficacitatea sa atinge adesea 70-80% chiar și cu aritmii refractare la alte AAP din acest grup de pacienți.

La pacienții cu aritmii, dar fără semne de boală cardiacă organică, numirea AAP este considerată acceptabilă. La pacienții cu boli cardiace organice (cardioscleroză post-infarct, hipertrofie ventriculară și / sau dilatarea inimii), amiodarona și β-blocante sunt prima alegere. Numeroase studii au descoperit că utilizarea AAP din clasa I la pacienții cu boli cardiace organice este însoțită de o creștere semnificativă a mortalității. Astfel, amiodarona și β-blocanții nu sunt doar medicamente la alegere la pacienții cu afectare cardiacă organică, ci aproape singurul mijloc de tratare a aritmiei.

Având în vedere siguranța AAP-urilor, este indicat să începeți evaluarea eficacității acestora cu β-blocante sau amiodarone. Dacă monoterapia este ineficientă, se evaluează eficacitatea unei combinații de amiodarone și β-blocante. Dacă nu există bradicardie sau prelungirea intervalului RR, orice β-blocant poate fi combinat cu amiodarona.

La pacienții cu bradicardie, pindolol (Wisken) se adaugă la amiodarone. S-a demonstrat că utilizarea combinată de amiodarone și β-blocante reduce semnificativ mortalitatea la pacienții cu boli cardiovasculare decât fiecare dintre medicamente separat. Unii experți chiar recomandă implantarea unui stimulator cu două camere (în modul DDD) pentru tratamentul sigur al amiodaronei în combinație cu β-blocante. Numai în absența efectului β-blocanților și / sau amiodaronei sunt utilizate AAA de clasă I. În acest caz, de regulă, medicamentele de clasă I sunt prescrise pe fondul luării unui β-blocant sau amiodaronă. Studiul CAST a arătat că administrarea concomitentă de β-blocante elimină efectele negative ale AAA de clasă I asupra supraviețuirii pacienților cu aritmii. În plus față de medicamentele de clasa I, este posibil să se prescrie clorhidrat de sotalol (un blocant β cu proprietățile unui medicament de clasa III).

Combinații de amiodaronă și alte AARP

În absența efectului monoterapiei, combinațiile de amiodarone sunt prescrise nu numai cu blocanții β, ci și cu alte AAP. Teoretic, desigur, cea mai rațională este combinarea medicamentelor cu diverse mecanisme de acțiune antiaritmică. De exemplu, se recomandă combinarea amiodaronei cu medicamentele din clasa Ic: propafenonă, lappaconitină, hidrobromidă, etatsizină. Medicamentele din clasa Ic nu prelungesc intervalul QT. Administrarea simultană de medicamente care au același efect asupra proprietăților electrofiziologice ale miocardului pare periculoasă. De exemplu, amiodarona și clorhidratul de sotalol prelungesc intervalul QT, astfel încât se crede că, odată cu administrarea simultană a acestor medicamente, crește riscul creșterii intervalului QT și apariția tahicardiei ventriculare asociate de tip piruetă. Cu toate acestea, în terapia combinată cu AAP, acestea sunt prescrise în doze reduse. Prin urmare, ne putem aștepta atât la absența efectului terapiei combinate asupra frecvenței efectelor aritmogene, cât și la o scădere a frecvenței efectelor nedorite. În acest sens, sunt de interes rezultatele unui studiu, în care ibutilida (un medicament care prelungește intervalul QT, pe fondul căruia incidența tahicardiei de tip piruetă ajunge la 8%) la pacienții cu fibrilație atrială recurentă care luau constant amiodarona. Recuperarea ritmului sinusal a fost realizată în 54% cu flutter atrial și în 39% cu fibrilatie atrială. În același timp, la 70 de pacienți (1,4%) a fost observat un singur caz de tahicardie de tip piruetă. Trebuie menționat că în acest studiu, administrarea ibutilidei nu s-a oprit atunci când intervalul QT a fost prelungit sau a apărut bradicardie (K. Glatter și colab., 2001). Astfel, amiodarona poate reduce chiar riscul de tahicardie de tip piruetă atunci când este combinat cu medicamente de clasa III. În acest caz, aceștia primesc o explicație a rapoartelor cazurilor de oprire a tahicardiei de tip piruetă de către amiodarone, inclusiv la pacienții cu variante congenitale de prelungire a intervalului QT. În plus, prelungirea intervalului QT cu 15% sau mai mult este unul dintre factorii predictori ai eficienței amiodaronei în timpul administrării sale pe termen lung.

Secvența aproximativă a selecției de AAT pentru aritmii recurente la pacienții cu afectare cardiacă organică poate fi reprezentată după cum urmează:

• β-blocant sau amiodarona;
• β-blocant + amiodarona;
• clorhidrat de sotalol;
• clasa amiodarone + AAP Ic (Ib);
• β-blocant + orice medicament de clasa I;
• amiodarona + β-blocant + clasa AAP Ic (Ib);
• clorhidrat de sotalol + clasa AAP Ic (Ib).

Utilizarea amiodaronei în anumite forme clinice de aritmii

Întrucât amiodarona este cel mai eficient medicament în aproape toate cazurile de aritmii cardiace, și în special atunci când este necesar pentru a preveni reapariția aritmiilor, schema de selecție AAT anti-recidivă este aplicabilă pentru toate aritmiile recurente, de la extrasistol la tahiaritmii ventriculare care pot pune în pericol viața, până la „furtuna electrică”. .

Fibrilatie atriala. În prezent, datorită eficienței ridicate, toleranței bune și ușurinței de administrare, restabilirea ritmului sinusal în fibrilația atrială cu utilizarea unei singure doze de amiodaronă devine din ce în ce mai importantă. Doza recomandată pentru o singură doză este de 30 mg / kg. Durata medie de recuperare a ritmului sinusal după administrarea unei astfel de doze este de aproximativ 6 ore.

GE Kochiadakis și colab. (1999) au comparat două regimuri pentru utilizarea amiodaronei pentru a restabili ritmul sinusal în fibrilația atrială: 1) în prima zi, ingerati 2 g de amiodarona (500 mg de 4 ori pe zi), în a doua zi, 800 mg (200 mg de 4 ori pe zi); 2) picurare intravenoasă de amiodaronă: 300 mg pe 1 oră, apoi 20 mg / kg în prima zi, a doua zi - 50 mg / kg.

Recuperarea ritmului sinusal a fost observată la 89% dintre pacienții cu amiodarone pe cale orală (primul regim), 88% cu perfuzie intravenoasă de amiodaronă (al doilea regim) și 60% cu placebo. Odată cu administrarea intravenoasă, au existat mai multe cazuri de scădere a tensiunii arteriale și apariție de tromboflebite. Ingestia amiodaronei nu a provocat reacții adverse.

La Departamentul de Terapie al Universității Medicale de Stat din Rusia, a fost studiată eficiența utilizării unei singure administrări orale de amiodarone (cordarone) la o doză de 30 mg / kg de greutate corporală la fibrilația atrială. Recuperarea ritmului sinusal a fost realizată la 80% dintre pacienți. Nu au existat efecte secundare semnificative (Janashia și colab., 1995, 1998; Khamitsaeva și colab., 2002).

Amiodarona este cel mai eficient medicament pentru a preveni reapariția fibrilației atriale. Într-o comparație directă cu clorhidratul de sotalol și propafenona, s-a dovedit că eficacitatea amiodaronei este de 1,5-2 ori mai mare decât clorhidratul și propafenona de sotalol (studii CTAF și AFFIRM).

Există rapoarte privind eficacitatea foarte ridicată a amiodaronei, chiar și atunci când este prescris pacienților cu insuficiență cardiacă severă (clasele III și IV NYHA): din 14 pacienți, ritmul sinusal a persistat timp de 3 ani la 13 pacienți (93%) și 25 pacienți - în 21. (84%) timp de 1 an (AT Gosselink și colab., 1992; HR Middlekauff și colab., 1993).

Tahicardie ventriculară. Pentru ameliorarea tahicardiei ventriculare, se recomandă utilizarea: amiodaronei - 300-450 mg intravenos, lidocaină - 100 mg intravenos, clorhidrat de cotalol - 100 mg intravenos, procainamidă - 1 g intravenos. După restaurarea ritmului sinusal, dacă este necesar, se infuzează un AAP eficient.

Intervalele dintre administrarea fiecărui medicament depind de situația clinică. Cu anomalii hemodinamice severe, cardioversia electrică se efectuează în orice stadiu. Este adevărat, autorii recomandărilor internaționale privind reanimarea cardiopulmonară și cardiologia de urgență (2000) nu recomandă administrarea a mai mult de un medicament și, dacă nu există niciun efect din primul medicament, consideră că este necesar să se aplice imediat cardioversia electrică.

Eficacitatea clinică a amiodaronei în prevenirea reapariției tahiaritmiei ventriculare variază între 39 și 78% (51% în medie) (H. L. Greene și colab., 1989; Golitsyn și colab., 2001).

Pentru a caracteriza un curs deosebit de sever de tahiaritmii ventriculare, unele definiții ale „jargonului” sunt uneori utilizate, de exemplu, „furtuna electrică” - tahicardie ventriculară polimorfă instabilă și / sau fibrilație ventriculară recurentă. Determinările cantitative, după diverși autori, includ de la „mai mult de 2 ori în 24 de ore” până la „19 episoade în 24 de ore sau mai mult de 3 episoade în 1 oră” (K. Nademanee și colab., 2000). Pacienții cu o „furtună electrică” suferă o defibrilare repetată. Unul dintre cele mai eficiente moduri de a depăși această complicație gravă este numirea blocantelor β în asociere cu administrarea intravenoasă și ingestia de doze mari de amiodarone (până la 2 g sau mai mult pe zi). Există rapoarte privind utilizarea cu succes a unor doze foarte mari de amiodaronă. În terapia severă refractară la medicamente (ineficiența lidocainei, bretilia tosilatului, procainamidei și a altor AAP), tahicaritmii ventriculare recurente care pun în pericol viața ("furtună electrică"), amiodarona a fost administrată cu succes oral până la 4-6 g pe zi (50 mg / kg) timp de 3 zile (adică 20-30 comprimate), apoi 2-3 g pe zi (30 mg / kg) timp de 2 zile (10-15 comprimate), urmată de o reducere a dozei (SJL Evans și colab., 1992 ) Dacă la pacienții cu „furtună electrică” se observă efectul administrării intravenoase de amiodarone, care persistă la trecerea la aportul de amiodarone, rata de supraviețuire a acestor pacienți este de 80% în primul an (R. J. Fogel, 2000). La compararea eficacității amiodaronei și lidocainei la pacienții refractari la cardioversia electrică și defibrilarea ventriculară a tahicardiei, amiodarona a fost semnificativ mai eficientă în ceea ce privește creșterea supraviețuirii acestor pacienți (P. Dorian și colab., 2002).

Al doilea termen folosit pentru a face referire la cursul sever al tahicardiei este termenul incesant („continuu”, „persistent”, „greu de vindecat”, „neîncetat”) - o tahicardie ventriculară monomorfă recurentă continuă de curs sever. În această variantă a cursului tahicardiei ventriculare, se utilizează combinații de AAP, de exemplu, amiodarona în combinație cu lidocaină, mexiletină sau antiaritmice de clasă Ia și Ic. Există rapoarte despre eficacitatea blocării ganglionului stelat stâng. Există, de asemenea, dovezi privind eficacitatea ridicată a contrapulsării balonului intra-aortic. Pe parcursul acestei proceduri, se obține o încetare completă a recurenței tahicardiei la 50% dintre pacienți și se obține o îmbunătățire vizibilă a controlului tahicardiei la 86% (E. C. Hanson și colab., 1980; H. Bolooki, 1998; J. J. Germano și colab., 2002).

Risc crescut de moarte subită. Pentru o perioadă lungă de timp, principala metodă de tratare a pacienților cu un risc crescut de moarte subită a fost utilizarea AAP. Cea mai eficientă metodă de selectare a terapiei antiaritmice a fost considerată pentru a evalua eficacitatea acesteia folosind studii electrofiziologice intracardice și / sau monitorizare repetată zilnică a ECG înainte și după numirea AAP.

În timpul studiului CASCADE la pacienții cu moarte subită, s-a constatat că administrarea empirică a amiodaronei este mult mai eficientă decât utilizarea medicamentelor de clasa I (chinidină, procainamidă, flecainidă) selectate folosind studii electrofiziologice repetate și monitorizare ECG (respectiv 41 și 20%) .

S-a stabilit că pentru a preveni moartea subită, este mai indicat să se prescrie β-blocante și amiodarone.

În studiul CAMIAT, utilizarea amiodaronei la pacienții post-infarct a fost însoțită de o scădere semnificativă a mortalității aritmice cu 48,5% și a mortalității cardiovasculare cu 27,4%. Studiul EMIAT a arătat o reducere semnificativă a mortalității aritmice cu 35%. Într-o meta-analiză a 13 studii privind eficacitatea amiodaronei la pacienții post-infarct și la pacienții cu insuficiență cardiacă (ATMA), a fost evidențiată o scădere semnificativă a mortalității aritmice cu 29% și a mortalității globale cu 13%.

Și mai eficientă este administrarea simultană a unui β-blocant și a amiodaronei. În timp ce luați β-blocant și amiodarone la pacienții cu infarct miocardic, a existat o scădere suplimentară a mortalității aritmice cu 2,2 ori, mortalitatea cardiacă de 1,8 ori și mortalitatea totală de 1,4 ori (studii EMIAT și CAMIAT). La unele grupuri de pacienți, eficiența amiodaronei în reducerea mortalității globale nu este inferioară defibrilatoarelor cardioverter implantabile (ICD).

Descărcările ICD sunt foarte dureroase (durerea cu care se confruntă un pacient în timpul descărcărilor ICD este de obicei comparată cu „lovirea copacului unui cal în piept”). Administrarea amiodaronei la pacienții cu ICD reduce semnificativ frecvența descărcărilor de defibrilatori - datorită scăderii frecvenței aritmiilor. Un studiu OPTIC recent a comparat eficacitatea utilizării blocantelor β, o combinație de amiodarone și β-blocante, clorhidrat de sotalol pentru a reduce frecvența descărcărilor de ICD. Combinația dintre amiodarona și β-blocante a fost de 3 ori mai eficientă decât utilizarea blocantelor β ca monoterapie și de mai mult de 2 ori în comparație cu clorhidratul de sotalol (S. J. Connolly și colab., 2006).

Astfel, în ciuda mai multor dezavantaje ale medicamentului, amiodarona este încă prima alegere AAA.

Trebuie remarcat faptul că utilizarea formelor generice de amiodaronă este plină de lipsa de eficacitate a tratamentului și de dezvoltarea complicațiilor (J. A. Reiffel și P. R. Kowey, 2000). Un studiu realizat de S. G. Kanorsky și A. G. Staritsky a evidențiat o creștere de 12 ori a frecvenței recidivei de fibrilație atrială atunci când înlocuiește medicamentul inițial cu generice.

În Statele Unite și Canada, aproximativ 20.000 de internări în spital ar putea fi evitate în fiecare an, deoarece rezultă din înlocuirea amiodaronei cu copii generice (P. T. Pollak, 2001).

P.H. Janashia,
N. M. Șevcenko, doctor în științe medicale, profesor
T.V. Ryzhova
Universitatea Medicală de Stat din Rusia, Moscova

Munca neregulată a mușchiului cardiac doar într-un număr mic de cazuri nu aduce o persoană disconfort. În majoritatea situațiilor, acest lucru poate provoca un atac de cord sau moarte subită. Prin urmare, trebuie să tratați cu atenție aceste boli.

Cardiologii recomandă Amiodarone pentru pacienții cu aritmii cardiace. Instrucțiunile de utilizare conțin indicații de utilizare, descrieți în detaliu frecvența de utilizare și posibilele efecte secundare.

Unul dintre cele mai populare medicamente prescrise pacienților cu aritmie este Amiodarona. Instrucțiunile de utilizare descriu că acțiunea principală este substanța clorhidrat de amiodaronă. Concentrația sa pe comprimat este de 200 mg. Substanțe suplimentare din compoziție:

• lactoza monohidrat, care se numește adesea zahăr din lapte;
• amidon de porumb;
• povidonă și dioxid de siliciu coloidal utilizat ca enterosorbenți;
• celuloză cristalină fină folosită ca îngroșător;
• stearat stabilizator de magneziu;
• glicolat de amidon de sodiu, permițând eliberarea rapidă a conținutului din forma de dozare.

Formular de eliberare

Amiodarona este disponibilă sub formă de tablete standard, având forma unui cilindru plat cu o teacă. Una dintre suprafețe este în pericol.

Tabletele din 10 bucăți sunt ambalate în blistere, care sunt vândute într-o cutie de carton. Cantitatea de ambalaj - 30 buc.

Amiodarona este de asemenea disponibilă pentru injectare. Amputurile au un volum de 3 ml și conțin 150 mg de substanță activă (clorhidrat de amiodaronă).

Grup farmacologic

Împotriva aritmiilor cardiace, Amiodarone este prescris. Grupul medicamentului este antiaritmic clasa a III-a.

După cum știți, inima unei persoane trebuie redusă într-un anumit ritm. Este asigurat de un sistem de noduri, mănunchiuri de fibre nervoase localizate în miocard. Acolo se generează impulsuri în activitatea cardiacă și se realizează.

Cu tulburări, apar perturbări în ritmul contracțiilor, acestea devin mai frecvente (tahicardie) sau apar intermitent mai mult decât de obicei (bradicardie).

În unele cazuri, o încălcare a ritmului mușchiului cardiac este cauza stării de sănătate a unei persoane, a apariției unei senzații de oboseală, a leșinului. Decesele aritmice subite sunt de asemenea frecvente.

De la ce ajută acest medicament?

Tabletele Amiodarone sunt prescrise pentru mulți pacienți cu aritmie cardiacă. De ce acest medicament este prima întrebare a pacienților. Tabletele Amiodarone pot normaliza ritmul cardiac, eliminând astfel amenințarea pentru viața umană. Întrucât aparține medicamentelor de clasa a III-a, Amiodarona prelungește în timp perioada refractară a atriilor și a ventriculelor. Astfel, mecanismul de contracție-activare în mușchiul cardiac apare stabil, fără tulburări în ritmul corect.

Cauzele aritmiei

Instrucțiuni pentru a lua pastile

În multe boli cu afectare normală a mușchiului cardiac, medicii prescriu Amiodarone pentru pacienți. Instrucțiunile de utilizare a medicamentului conțin multe puncte importante care sunt necesare pentru studiu înainte de începerea medicamentelor.

indicaţii

Pacienților care suferă de aritmii cardiace subite li se prescrie Amiodarone. Indicațiile de utilizare sunt următoarele:

1. și fibrilația ventriculară, care poate pune viața în pericol.
2. Tulburări supraventriculare, cum ar fi (creșterea activității inimii la sute de contracții pe minut), excitarea și contracția prematură a inimii și a secțiunilor sale și o creștere a indicatorilor de frecvență la 140-220 de bătăi în șaizeci de secunde.
3. cauzate de insuficiență coronariană sau cardiacă.

Cum se folosește?

Toți pacienții le pasă cum să ia Amiodarona. Instrucțiunile de utilizare oferă informații complete despre acest subiect.

Este necesar să înghițiți comprimatul întreg înainte de a începe să mâncați. Folosiți cantitatea potrivită de apă.

Dozare

În funcție de severitatea bolii și de reacția organismului la medicament, medicul curant prescrie anumite doze de medicament. Numărul de doze și dimensiunea unei singure doze sunt individuale pentru fiecare pacient care utilizează Amiodarone. Instrucțiunile de utilizare conțin următoarele recomandări:

1. Cantitatea medie de substanță activă prelevată simultan este de 200 miligrame. Cea mai mare cantitate pentru o singură doză este de 400 mg.
2. Cantitatea medie de Amiodarone pe zi este de 400 mg. Volumul maxim nu trebuie să depășească 1,2 mg.

Doza care vă permite să obțineți efectul scontat într-o perioadă scurtă de timp (încărcare), este volumul medicamentului, calculat după cum urmează. În condiții de staționare, este necesar să se ajungă la o doză de zece grame de Amiodarone în cinci până la opt zile. Doza inițială pentru aceasta este împărțită în mai multe doze, astfel încât volumul substanței în douăzeci și patru de ore să fie în medie de 600-800 mg și să nu depășească 1,2 g.

În condițiile tratamentului la domiciliu, cantitatea de medicament în 10 g ajunge pe o perioadă mai lungă - zece până la paisprezece zile. Pentru a face acest lucru, începeți cu un volum de 3-4 comprimate pe zi, care sunt împărțite în mai multe doze.

O doză de întreținere este volumul unei substanțe necesare pentru ca organismul să funcționeze normal. În funcție de reacțiile individuale ale pacienților la medicament, cantitatea de substanță în douăzeci și patru de ore este de la 100 mg la 400 mg, care este băut în una sau două doze.

Medicamentul Amiodarone este eliminat din organism pentru o perioadă destul de lungă, astfel încât o doză de întreținere poate fi luată în fiecare zi. Sau medicul permite pacientului să facă pauze la administrarea medicamentului - două zile într-o săptămână.

Cât timp pot bea?

Răspunsul la întrebare - cât timp să luați Amiodarone este administrat de către medic în fiecare caz.

Compoziția Amiodaronei este astfel încât substanțele sunt absorbite din tractul gastrointestinal pentru o lungă perioadă de timp și ajung încet la concentrația terapeutică necesară în plasma sanguină. Ca urmare, efectul dorit de atenuare a simptomelor de aritmie nu este atins atât de rapid.

Rețineți informațiile necesare pentru pacienții care iau Amiodarone. Instrucțiunea indică faptul că substanțele se acumulează rapid în țesuturile grase și în organele cu aport activ de sânge. Din această cauză, medicamentul poate fi excretat din organism într-o perioadă de timp de până la 9 luni.

Notite importante

Comprimatele Amiodarone au un efect semnificativ asupra funcției inimii. Recenziile cardiologilor recomandă o examinare ECG înainte de a prescrie medicamentul. În timpul tratamentului, această procedură trebuie efectuată la fiecare trei luni.

• verificarea activității indicatorilor funcției hepatice;
• evaluarea funcției tiroidiene;
• razele X de lumină.

Dacă detectați orice patologie, ar trebui să încetați să luați medicamentul.

Atunci când efectuați operații, este necesar să avertizați medicii cu privire la administrarea Amiodarone.

Dacă defibrilatoarele sau stimulatoarele cardiace sunt implantate la pacient, atunci performanța lor poate scădea din cauza începerii administrării Amiodarone. Instrucțiunile de utilizare recomandă verificarea periodică a corectitudinii muncii lor.

Deosebit de relevant este faptul că administrarea Amiodarone poate afecta vederea.

Pentru a exclude astfel de situații, este necesar să verificați starea ochilor pacienților cu antecedente de disfuncție vizuală. Se recomandă să faceți periodic examinări ale organelor de vedere în timpul tratamentului. Dacă sunt detectate disfuncții sau complicații ale afecțiunii, Amiodarona trebuie întreruptă. În timp, efectele secundare se pot intensifica.

Caracteristici ale soluției în fiole

În multe situații vitale, Amiodarone vine la salvare. Formularul de eliberare, pe lângă tablete, implică fiole.

Amiodarona în fiole este utilizată în circumstanțele imposibilității de administrare orală. Soluția de amiodaronă este utilizată și în situațiile în care pacienții revin la viață când activitatea mușchiului cardiac este oprită din cauza fibrilației ventriculare.

Este deosebit de importantă informația - cum să luați Amiodarona în soluție lichidă? Se injectează picurare într-una dintre vene centrale. Prin vene periferice, medicamentul este administrat de reanimatori.

Doza administrată în perioada inițială este de cinci mililitri pe kilogram din greutatea pacientului luând Amiodarone. Soluția este de preferință administrată printr-un infusomat pe o perioadă de douăzeci de minute până la două ore.

Zilele următoare, efectul medicamentului este susținut de doze de 10-20 mg per kg de greutate a pacientului. Și încearcă să transfere pacientul în pastile.

În timpul resuscitării, Amiodarona lichidă este injectată în vena periferică. Instrucțiunile de utilizare în fiole determină pentru diluare doar soluția de glucoză și interzice combinarea medicamentului cu alte medicamente într-o singură seringă.

Efecte secundare

Medicamentul în cauză are o gamă largă de efecte potențiale neprevăzute. Instrucțiunile de utilizare cu Amiodarone enumeră numeroase efecte secundare, inclusiv:

1. Inima și sistemul vascular pot răspunde adesea cu o scădere moderată a ritmului cardiac și rareori o creștere a aritmiei existente. În cazul utilizării prelungite, se poate observa dezvoltarea manifestărilor de insuficiență cardiacă cronică.
2. Din tractul gastrointestinal apar foarte des manifestări sub formă de vărsături, o scădere a dorinței de a mânca, o încălcare a activității gustative a papilelor gustative. Se observă cazuri de dezvoltare a funcției hepatice afectate.
3. Efectele secundare ale sistemului bronhopulmonar sunt uneori însoțite de decese (cu utilizare prelungită), a căror cauză este pneumonia, sindromul respirator acut. Au fost observate hemoragii pulmonare.
4. De asemenea, se observă o modificare a culorii pielii, erupții cutanate, tulburări de somn, coșmaruri, dureri de cap.

Pentru a evita consecințele severe, trebuie să luați medicamentul sub supravegherea unui specialist cu monitorizare constantă a funcțiilor vitale.

Contraindicații

Contraindicațiile pentru a lua medicamentul aparțin multor grupuri de pacienți, deci toate condițiile trebuie studiate. În instrucțiunile de utilizare cu Amiodarone, este prescrisă inadmisibilitatea tratamentului pacienților sub 18 ani.

În timpul sarcinii și în perioada de alăptare, administrarea medicamentului este posibilă numai în cazurile în care un rezultat pozitiv din luarea medicamentului va compensa efectul negativ al bolii asupra organismului mamei în așteptare.

De asemenea, recepția este interzisă persoanelor cu hipersensibilitate la iod și la componentele medicamentului Amiodarone. Contraindicații se aplică persoanelor care prezintă bradicardie sinusală, sindrom de insuficiență a sinusurilor, șoc cardiogen, tulburări tiroidiene.

Reteta latina

Amiodarona este prescrisă pentru mulți pacienți cu ritm cardiac. Rețeta în latină vă permite să indicați cu exactitate substanța activă. Dar pentru persoana obișnuită, această intrare poate fi misterioasă. Să încercăm să lămurim inscripțiile misterioase.

În rețetă veți găsi, de exemplu, următoarea intrare:

Rp .: Tab. Amiodaroni 0,2 N. 60.

S. 1 comprimat de 3 ori pe zi, cu o scădere treptată la 1 comprimat pe zi.

Aceasta înseamnă să luați 200 mg comprimate de amiodaronă conform prescripțiilor.

Iată un exemplu de rețetă latină pentru utilizarea amiodaronei în fiole.

Rp .: Sol. Amiodaroni 5% 3 ml. D. t. d. N. 10 în fiolă.

Se dizolvă conținutul fiolei în 250 ml soluție de glucoză 5%, se administrează lent intravenos în proporție de 5 mg / kg din greutatea corporală a pacientului (pentru oprirea aritmiilor).

Nume comercial: Amiodarona.

Nume internațional neproprietar: Amiodarona / Amiodarona.

Formular de eliberare: Comprimate de 200 mg.

Descriere: tablete de culoare albă sau aproape albă, plat-cilindrice, cu risc și fațetă.

Compoziţie: un comprimat conține: substanta activa - clorhidrat de amiodarona 200 mg; excipienţi: lactoză monohidrat, amidon de cartofi, povidonă, stearat de calciu.

Grupa farmacoterapeutică:agent antiaritmic din clasa a III-a. Amiodarona.

Codul ATX este C01BD01.

Prevenirea recidivelor
Aritmii ventriculare care pot pune viața în pericol, inclusiv tahicardie ventriculară și fibrilație ventriculară (tratamentul trebuie început într-un spital cu monitorizare cardiacă atentă).
Tahicardie paroxistică supraventriculară:
- convulsii documentate ale tahicardiei paroxistice supraventriculare susținute recurente la pacienții cu boli cardiace organice;
- episoade documentate de tahicardie paroxistică supraventriculară susținută recurentă la pacienții fără boli cardiace organice, când medicamentele antiaritmice din alte clase nu sunt eficiente sau există contraindicații pentru utilizarea lor;
- convulsii documentate de tahicardie paroxistică supraventriculară susținută recurentă la pacienții cu sindrom Wolff-Parkinson-White.
Fibrilatie atriala (fibrilatie atriala) si flutter atrial.
Prevenirea decesului brusc aritmic la pacienții cu risc ridicat
Pacienții după un infarct miocardic recent cu mai mult de 10 extrasistole ventriculare în 1 oră, manifestări clinice de insuficiență cardiacă cronică și o fracție de ejecție a ventriculului stâng redus (mai puțin de 40%).
Amiodarona poate fi utilizată în tratamentul aritmiilor la pacienții cu boli coronariene și / sau afectarea funcției ventriculare stângi.

Hipersensibilitate la iod, amiodarone sau excipienți ai medicamentului.
Intoleranță la lactoză (deficit de lactază), sindrom de malabsorbție la glucoză-galactoză (medicamentul conține lactoză).
Sindromul de slăbiciune al sindromului (bradicardie sinusală, bloc sinoatrial), cu excepția cazurilor de corecție de către un stimulator cardiac artificial (pericol de „oprire” a nodului sinusal).
Bloc atrioventricular grad II-III, în absența unui stimulator stimulator artificial (stimulator cardiac).
Hipokalemie, hipomagnezemie.
Combinație cu medicamente care pot prelungi intervalul QT și pot determina dezvoltarea tahicardiei paroxistice, inclusiv tahicardie „piruetă” ventriculară (vezi secțiunea „Interacțiunea cu alte medicamente”):
- medicamente antiaritmice: clasa IA (chinidină, hidrochinidină, dizopiramidă, procainamidă); medicamente antiaritmice de clasa a III-a (dofetilidă, ibutilidă, bretilia tosilat); sotalol;
- alte medicamente (non-antiaritmice), cum ar fi bepridil; vincamină; unele antipsihotice: fenotiazine (clorpromazină, ciamemazină, levomepromazină, tioridazină, trifluoperazină, flufenazină), benzamide (amisulpridă, suloprură, sulfidă, tiapridă, veralipride), butirofenone (droperidolide, haloperidol, haloperol cisapridă; antidepresive triciclice; antibiotice macrolide (în special eritromicină cu administrare intravenoasă, spiramicină); azoli; medicamente antimalarice (chinină, cloroquina, mefloquina, halofantrina); pentamidină cu administrare parenterală; sulfat de metil difemanil; misolastine; astemizol, terfenadină; fluorochinolone.
Lungirea congenitală sau dobândită a intervalului QT.
Disfuncție tiroidiană (hipotiroidism, hipertiroidism).
Boala pulmonară interstițială.
Sarcina (vezi "Utilizare în timpul sarcinii și în timpul alăptării").
Perioada de alăptare (vezi "Utilizare în timpul sarcinii și în timpul alăptării").
Vârsta de până la 18 ani (eficacitatea și siguranța nu sunt stabilite).

Medicamentul trebuie luat numai conform indicațiilor medicului!
Tabletele Amiodarone sunt luate pe cale orală, înainte de masă și se spală
destulă apă.
Doza de încărcare („saturare”)
Pot fi utilizate diferite scheme de saturație.
Într-un spital, doza inițială, împărțită în mai multe doze, variază de la 600-800 mg (până la maximum 1200 mg) pe zi, până când se ajunge la o doză totală de 10 g (de obicei în 5-8 zile).
Doza inițială în ambulatoriu, împărțită în mai multe doze, este de la 600 la 800 mg pe zi până când se ajunge la o doză totală de 10 g (de obicei în termen de 10-14 zile).
Doza de întreținere poate varia de la 100 la 400 mg / zi la diferiți pacienți. Doza minimă eficientă trebuie aplicată în conformitate cu efectul terapeutic individual.
Întrucât Amiodarone are un timp de înjumătățire foarte lung, poate fi luat în fiecare două zile sau poate face pauze în aportul său 2 zile pe săptămână.
Doza medie terapeutică unică este de 200 mg.
Doza medie zilnică terapeutică este de 400 mg.
Doza maximă unică este de 400 mg.
Doza maximă zilnică este de 1200 mg.

Formula brută

C 25 H 29 I 2 NU 3

Grupa farmacologică a substanței Amiodarone

Clasificare nosologică (ICD-10)

Cod CAS

1951-25-3

Caracterizarea substanței Amiodarone

Clorhidratul de amiodarona este o pulbere cristalina de culoare alba sau crem. Ușor solubil în apă, solubil în alcool, solubil în cloroform.

Farmacologie

efect farmacologic - antianginal, antiaritmic.

Blochează canalele ionice (în principal potasiu, într-o măsură mai mică de calciu și sodiu) ale membranelor cardiomiocitelor, inhibă excitarea receptorilor alfa și beta-adrenergici. Crește durata potențialului de acțiune al tuturor structurilor cardiace datorită scăderii accentuate a amplitudinii sale. Are efect cronotrop negativ. Activitatea simpatolitică și blocarea canalelor de potasiu și calciu reduc cererea miocardică de oxigen, duc la un efect dromotrop negativ: conductivitatea încetinește și perioada refractară în sinusurile și nodurile AV se întinde. Cu proprietatea unui vasodilatator, poate reduce rezistența vaselor coronare.

Biodisponibilitatea după administrarea orală este de aproape 50% (variază de la 35 la 65%). C max se obține în plasmă 3-7 ore după o singură doză, concentrația medie plasmatică este de la 1 la 2,5 mg / L. Legarea la proteinele plasmatice - 96%. Are capacitatea de a acumula pronunțată, se acumulează în organele bine perfuzate (ficat, plămâni și splină) și este depus în țesutul adipos. Învinge bariera placentară (10-50%) și trece în laptele matern. Principala cale de excreție este prin bilă (poate apărea ușoară recirculare enterohepatică). Are un clearance plasmatic scăzut, cu o excreție renală mică.

amiodarona

Aritmii severe (de obicei cu ineficiență sau imposibilitatea altei terapii): extrasistole atriale și ventriculare, sindromul WPW, flutter și fibrilare atrială, tahicardie ventriculară, fibrilație ventriculară; aritmii pe fondul insuficienței coronariene sau cardiace, aritmiilor ventriculare la pacienții cu miocardită Chagas.

Contraindicații

Hipersensibilitate (inclusiv iod), bradicardie sinusală, bloc AV, sindrom de insuficiență a sinusurilor, tulburări de conducere severe, șoc cardiogen, disfuncție tiroidiană.

Sarcina și alăptarea

Efecte secundare ale substanței Amiodarone

Micro-detașare de retină, neurită optică, hiper- (se impune retragerea de droguri) sau hipotiroidism, fibroză pulmonară, pneumonită, pleurezie, bronhiolită, pneumonie, neuropatie periferică și / sau miopatie, tremor extrapiramidal, ataxie, hipertensiune cerebrală, coșmaruri, brady asistol, bloc AV, greață, vărsături, afectarea funcției hepatice, alopecie, epididimită, anemie, fotosensibilitate, reacții alergice.

Actualizare informațională

Complicațiile organului de vedere

Amiodarona poate provoca reacții adverse grave din partea organului vizual. Până în aprilie 2011, baza de date a reacțiilor adverse adverse din Noua Zeelandă a primit 51 de rapoarte privind dezvoltarea diferitelor NPR la pacienții cu deficiențe de vedere. inclusiv neuropatie optică (3 cazuri), depuneri în cornee (19), deficiențe de vedere (12).

În acest sens, se recomandă:
- efectuează o examinare de bază a organului vizual înainte de a începe terapia cu amiodarone la pacienții cu deficiență vizuală anterioară;
- efectuează o examinare periodică a organului de vedere în timpul tratamentului cu amiodarona;
- efectuarea unui examen oftalmologic pentru toți pacienții tratați cu amiodarone care prezintă simptome noi de deficiență vizuală sau agravarea celor existente;
- la confirmarea prezenței neuropatiei optice, medicamentul trebuie anulat.

Surse de informare
Siguranța drogurilor și farmacovigilența.- 2011.- N1.- S. 27

medsafe.goft.nz.

[La curent 27.04.2012 ]

Interacţiune

Beta-blocante cresc riscul de hipotensiune și bradicardie. Incompatibil cu BCC (crește probabilitatea de a dezvolta blocarea AV și hipotensiunea arterială). Colestiramina reduce T 1/2 și nivelul amiodaronei în plasmă, cimetidina crește. Îmbunătățește efectul anticoagulantelor indirecte, medicamente digitale. Crește concentrația ciclosporinei în sânge.

Actualizare informațională

O serie de studii au stabilit interacțiunea clinic importantă a amiodaronei și ciclosporinei. Amiodarona poate crește nivelul ciclosporinei serice. Nu este necesară evitarea utilizării combinate a ciclosporinei și a amiodaronei, însă este necesară o monitorizare atentă și, pentru a reduce riscul de nefrotoxicitate, o scădere a dozei de ciclosporină.
O sursă de informații

Stockley's Drug Interactions / Ed. De Stockley.- Ediția a 6-a - Londra - Chicago, Pharmaceutical Press.- 2002.- P. 601.

[La curent 15.08.2013 ]

Supradozaj

Simptome bradicardie, scădere marcată a tensiunii arteriale, blocaj AV, disociere electromecanică, șoc cardiogen, asistol, stop cardiac.

Precauții pentru substanța Amiodarone

Controlul ECG obligatoriu. Nu se recomandă combinarea cu beta-blocante, verapamil, diltiazem, laxative, stimulând motilitatea gastrointestinală. Ele sunt combinate cu prudență cu medicamente care provoacă hipokalemie (diuretice, corticosteroizi, amfotericină B pentru administrarea iv) și sunt prescrise pacienților cu diaree severă și prelungită. Cu un tratament prelungit, este necesar să se observe un oftalmolog, monitorizarea regulată a funcției tiroidiene și monitorizarea radiologică a plămânilor.

Interacțiuni cu alte substanțe active

Stiri conexe

Denumiri comerciale

Nume	Valoarea indexului Wyszkowski ®