Klinická farmakológia najčastejšie používaných antipytikov. Nonakotické analgetiká analgetiká Antipyrtická farmakológia

1. analgetikum

2. Antipyretic

3. Protizápalový

4. Desenzibilizácia

Indikácie na použitie

2. Ako antipyretický

Nonakotické analgetiká.

Nonakotické analgetiká sú syntetické látky charakterizované anestetickými vlastnosťami, protizápalovými a antipyretickým účinkom. Na rozdiel od omamných analgetík nespôsobujú štáty eufórie a závislosti.

Klasifikácia. Chemickou povahou:

1. Deriváty kyseliny salicylovej kyseliny: kyselina acetylsalicylová, salicylát sodný.

2. Pyrazolónové deriváty: Anantgin, butadión, Amidopin.

3. Deriváty Indoluxu: indometom.

4. Anilínové deriváty - fenatetín, paracetamol, Panadol.

5. Deriváty alkánových kyselín - bruphen, voltar (diklofenak sodný).

6. Deriváty antrán kyseliny (kyselina mefenamická a fluofenómová).

7. Ostatné - subropén, pyroxika, dustexid, chlótazol.

Všetky tieto lieky majú nasledujúce štyri účinky:

1. analgetikum

2. Antipyretic

3. Protizápalový

4. Desenzibilizácia

Indikácie na použitie

1. Na anestéziu (na liečbu hlavy, zubnej bolesti, na premedikáciu).

2. Ako antipyretický

3. Na spracovanie zápalových projektov, často s chorobami pohonného systému, - mositeitída, zväzov, artrózy, radikulitídy, plexitídy,

4. Desenzibilizácia s autoimunitnými ochoreniami - Collamins, reumatoidná artritída, systémová červená lolly.

Mechanizmus analgetického účinku je spojený s protizápalovým účinkom. Analgézia Tieto látky sa nazývajú vyšetrovanie v prípade, že existuje zápal, a to vplyv na metabolizmus kyseliny arachidónovej. Arachidónová kyselina sa nachádza v bunkovej membráne, metabolizované na dvoch spôsoboch: leukotriéne a endoteliálne. Na úrovni endotelu sa enzým - cyklooxygenáza, ktorý je utláčaný negotickými analgetikami. Podľa cyklooxygenázy sa vytvárajú prostacyklíny, prostacyklíny. Mechanizmus dlhopisov analgézov s útlakom cyklooxygenáz a zníženie tvorby odlupovacích výstupov - zápal. Ich množstvo znižuje, opuch sa znižuje, resp. Znižuje kompresiu citlivých terminácií NernVH. Ostatné účinnosti pôsobenia súvisí s vplyvom prenosu neuropálneho impulzu na centrálny nervový systém a integráciu. Na tejto ceste sú silné analgetiká. Ústredné mechanizmy účinku na prenos impulzu sú medzi nasledujúcimi liekmi: analgin, amidopyrín, naproinín.

V praxi sa tento účinok analgetík zvyšuje s ich kombináciami s trankvilizátormi - S-Stuxen, Endhenium atď.

Nonakotické analgetiká znižujú len zvýšenú teplotu. Terapeutická akcia je spôsobená tým, že množstvo Foremeaddine E1 znižuje a predlžovanie E1 len určuje horúčku. Fast-eyed E1, veľmi blízko v štruktúre interleukínu (interleukíny sú sprostredkovatelia proliferu T a v lymfocytoch). Preto v útlaku odteraz, E1 existuje nedostatok televíznych lymfocytov (imamapreszívny účinok). Preto sa antipyretik používa pri teplote viac ako 39 stupňoch (pre dieťa nad 38,5). Je lepšie nepoužívať necitotické analgetikum ako bundu, pretože dostaneme imunosupresívny účinok a chemoterapeutické činidlá, ktoré sú vymenované paralelne ako prostriedok na liečbu bronchitídy, pneumónie atď. Tiež utláčať imunitu. Okrem toho je horúčkou markerom pre efektívne chemoterapeutické činidlá, nie som nukleové analgetiky zbavujú lekára na riešenie účinných antibiotík alebo nie.

Protizápalový účinok non-nukleovej analgetiky sa líši od protizápalového účinku glukokortikoidov: glukokortikoidy utláčajú všetky procesy zápalu - zmena, exsudácia, proliferácia. Salicyláty, amidopyrín, hlavne ovplyvňovať exsudatívne procesy, indometom - hlavne na proliferatívnych procesoch (to znamená, že užšia škála vplyvu), ale kombinuje rôzne nonakotické analgetiká, môžete získať dobrý protizápalový účinok bez uchýlenia sa k glukokortikoidám. To je veľmi dôležité, pretože spôsobia veľa komplikácií. Protizápalové mechanizmy sú spojené so skutočnosťou, že

1. Koncentrácia zápalových nárazníkov

2. Množstvo škodlivých superoxidových iónov, ktoré spôsobujú poškodenie membrán

3. Počet tromboxánov, spamódiálnych ciev a zvýšenie agregácie trobocytov

4. Syntéza mediátorov zápalu - leukotriénu, faktory aktivácie krvných doštičiek, kinínu, serotonínu, histamínu, bradykinínu. Činnosť hyaluronidázy sa znižuje. Znižuje tvorbu ATP v zameraní zápalu. Prítomnosť fibrinolytickej aktivity v prípravách GURPP pyzzolónu, indometacínu.

Sila protizápalového účinku je odlišná u rôznych liekov: butadión - 5, mesfínová kyselina - 52, indometacín - 210, pyroquins, voltar - 220 konvenčné jednotky protizápalovej aktivity.

Desenzizačný účinok je spôsobený dôsledkom imunosupresívneho účinku znížením počtu T-lymfocytov. Táto vlastnosť je potrebná pri liečbe autoimunitných ochorení.

Vedľajšie účinky non-nukleových analgetík. Keďže pracujú cez foregnomemen, pozorujú sa pozitívne a negatívne účinky:

1. Uhliiderogénny efekt - vysvetľuje skutočnosť, že lieky znižujú počet odlupovaní v gastrointestinálnej sliznici. Fyziologickou úlohou týchto zlúčenín je stimulovať tvorbu muzin (hlienu), znížiť sekréciu kyseliny chlorovodíkovej, gastrín, sekrínu. V útlaku výroby Foremeadines sa zlepšuje syntéza ochranných faktorov gastrointestinálneho traktu a syntéza kyseliny chlorovodíkovej, pepsinogénu atď. Nechránená sliznica vo zvýšenej sekrécii kyseliny chlorovodíkovej vedie k bráne (prejav vredov). Najmenej je pôsobenie voltaru a pyrickoxy. Najčastejšie je ulcerogénny účinok v starobe, s dlhou terapiou vo veľkých dávkach, pričom predpísanie glukokortikoidov. Okrem toho, keď používanie nonencotických analgetík, vplyv na koaguláciu krvi sa rozšíri, čo môže vyvolať krvácanie. Tromboxans Strstové nádoby, zvýšenie agregácie krvných doštičiek, prostacyklíny pracujú v opačnom smere. Nonakotické analgetiká znižujú počet tromboxánov, kvôli tomuto zníženiu koagulácie krvi. Táto akcia je najvýraznejšia aspirínom, takže sa používa aj ako agregovať v liečbe angíny, infarktu myokardu atď. Niektoré lieky majú fibrinolytickú aktivitu - indometacín, butadión.

2. Väčší z týchto nonarkotických analgetík môže vyvolať alergické reakcie (kožná vyrážka, anglévrotický opuch, útok bronchospazmu). Dlhodobé používanie veľkých dávok salicylátu u pacientov s reumatizmom môže viesť k vzniku príznakov otravy ("salicylický okunion"). Zároveň sa poznamenáva závraty, hluk v ušiach, porúch porúch a vízie, tremor, halucinácie atď. Ťažká otrava salicylátom môže spôsobiť kŕče a komu. Alergická reakcia sa môže prejaviť ako syndróm lasella (epidermálny necroliz) - celkový epidermis oneskorenie na celom telese tela - začína tvorbou bublín, keď sú stlačené, na ktorých sú šíriace ďalej a ďalej, potom je epidermis oneskorený , Layellasnel Predčasné vymenovanie glukokortikoidov je zvyčajne priaznivé, potom použite špeciálne lôžka, masti, infúzne terapia. Môže existovať leukotrien astma. Keďže ne-vedecké analgetiká blokujú cestu cyklooxygenázy metabolizmu kyseliny arachidónovej, metabolizmus ide po leukotriénovom dráhe vo väčšej miere. Leukotriény spôsobujú spazmu hladké svaly bronchi (leukotriénu, aspirín astma).

Pri liečbe derivátov pyrazolónu sa môže pozorovať tvorba krvi (agranokytóza, trombocytopénia). Je to oveľa častejšie spôsobené butadionom. Preto so systematickým príjmom pyrazolónových liekov je potrebná starostlivá kontrola krvi.

Nonakotické analgetiká môžu tiež zavolať oneskorenie železničnej a opuchy vody. Je to kvôli zníženiu vzniku konania - sprostredkovateľov tvorby diurézy. Ak sú furacilín a tiazidové diuretiká zdvihnuté s nearkotickými analgetikami, potom existuje pokles diuretického účinku v dôsledku súťaže týchto liekov pre prostaglandíny. To je obzvlášť nebezpečné u pacientov s intoxikáciou - závažnými infekčnými pacientmi.

Antipyretický účinok je najvýraznejší v liekoch antínovej skupiny. Pre túto skupinu sú charakterizované vedľajšie účinky - hemolytická anémia, slnečné peklo.

Aby sa predišlo vedľajším účinkom, je lepšie použiť fyzikálne metódy chladenia - trením (alkohol, ocot, voda - jedna polievková lyžica vodky, ocot a vody - na navlhčenie ruky a utrite trupu dieťaťu - táto teplota neznižuje, ale Výrazne znížte teplo tepla), aplikovanie oblasti studenej tela bohatej na lymfatické uzliny.

Aspirín je kyselina (acetylsalicyl), je tu kombinovaná liečivo obsahujúca aspirín - mesalazín (skupiny šalátových prípravkov) - liek je najúčinnejší na liečbu nešpecifickej ulceróznej kolitídy, korunovej choroby (autoimunitné ochorenia). Aspirín má antozlizáciu fibrinolytického účinku, preto sa používa na prevenciu trombózy (1/4 tabliet raz denne) a liečbu. Nie je možné zvýšiť dávku aspirínu, pretože je cumulat a účinok sa nezvyšuje. Aspirín sa vylučuje cez obličky. U starších pacientov je táto funkcia trochu znížená, takže aspirín je nahromadený a periférne nervy sú poškodené. Aspirín sa nedá naliať alkáliká, pretože je kyselina a účinok neprichádza.

Dye typu analýzy (analýza, indometacín, amidopín).

Anatorgin - prednáška alkalickej prírody, posilnenie jej účinku pitím alkáliou (mlieko, sóda). Indometacín veľmi často volá ulcerogénny účinok, používa sa tiež v Poetim s sódou, alkalickým nápojom.

Naproinsim, voltaren - dať silný analgetický efekt.

Dimexin (dimetylsulfoxy) má vlastnosť, ktorá preniká do pokožky. Dnes používa ako vozidlo - univerzálne rozpúšťadlo, ktoré vám umožní dodávať liek na krb, miesto zápalu (v tomto, on sám má protizápalový účinok). Aplikované vo forme kožných aplikácií so sulfániami, vitamíny B1, B4, kokarboxyláza.

Pyroxikov - Príprava tabliet, vyvoláva relatívne menej vedľajších účinkov, dáva dobrý analgetický, silný protizápalový účinok (ovplyvňuje mediátory zápalu, čím sa znižuje počet kinínov, serotonínu atď.).

Kyselina acetylsalicylová, paracetamol, metamizol sodný a ibuprofén vedú medzi všetkými antipreskými analgetikami, pokiaľ ide o aplikácie medzi ruskými občanmi. Úlohy farmaceuta alebo lekárnika je venovať pozornosť kontraindikáciám na použitie a vedľajšie účinky, z ktorých niektoré sa môžu zmeniť na vážne zdravotné problémy.

Paracetamol, ibuprofén, metamizol sodný (analgin) a kyselina acetylsalicylová (aspirín) sú zahrnuté v farmakologickej skupine nesteroidných protizápalových liekov. V priebehu rokov sú najobľúbenejšie analgetické antiperimenty v ruskom farmakologickom trhu.

Od začiatku 20. storočia patrili bezpodmienečné šampionáty počas nasledujúcich 100 rokov do kyseliny acetylsalicylovej, a len koncom 90. rokov minulého storočia sa prípravy založené na paracetamolu stali populárnejšími.

Od začiatku roka 2017 bolo v Rusku zaregistrovaných viac ako 200 liekov na báze kyseliny acetylsalicylovej a viac ako jeden a pol sto liekov založených na metamizácii sodnej a ibuprofénu.

Prijatie antipedizortných analgetík: rozdiely v nehnuteľnostiach a potenciálne nebezpečenstvo

Všetky antipyretrické analgetiká, ktoré budú diskutované v tomto článku, sa líšia od seba anestetikum.

Protizápalový účinok ibuprofénu a paracetamolu sa teda významne presiahne ako v metamizole acetylsalicylovej a metamizolu sodného, \u200b\u200bzatiaľ čo metamizol sodný a ibuprofén prekročia zvyšné liečivá podľa anestetického účinku. Schopnosť znížiť zvýšenú telesnú teplotu vo všetkých štyroch liekoch je približne rovnaká.

Tieto lieky možno ľahko zakúpiť v akejkoľvek lekárni bez lekárskeho predpisu, čo vytvára falošnú predstavu o ich bezpečnosti. Sú v súprave prvej pomoci v takmer každej ruskej rodine, ale málo ľudí si myslí, že každý z nich má impozantný zoznam kontraindikácií a vedľajších účinkov.

Klinická farmakológia najčastejšie používaných antipyretík

Pri výbere liekov pre deti je obzvlášť dôležité zamerať sa na drogy s najmenším rizikom závažných vedľajších účinkov. To platí najmä z dôvodu, že väčšina detí s akútnymi vírusovými chorobami sú doma a rodičia často predpisujú anti-plebetrie sami pred príchodom lekára. Zároveň existuje významný rozdiel, v ktorom by sa mali rodičia liekov aplikovať až do príchodu pediatra a ktoré by mali byť vymenovaní pod kontrolou lekára.

V súčasnej dobe, medzi analgetickými antipirátormi sa vykonávajú dve skupiny:

• nesteroidné protizápalové činidlá (NSPID - kyselina acetylsalicylová, ibuprofén atď.);
• paracetamol (obr. 1).

V dávkach NSAID odporúčaných pre nenesiteľnú dovolenku a paracetamol majú podobné antipyretické a analgetické účinky, napriek tomu, že paracetamol nemá klinicky významný protizápalový účinok. Kľúčovým rozdielom paracetamolu z NSAID je bezpečnosť, ktorá priamo súvisí s mechanizmom ich činnosti.

Obrázok 1. Klasifikácia non-Narnicotických antipyytík analgetiky, povolená na dovolenku bez receptu v Ruskej federácii.

Predpokladá sa, že mechanizmus pôsobenia všetkých antipyretických fondov je blokovať syntézu prostaglandínov na cestách cyklooxygenázy v hypotalame. Súčasne je protizápalový účinok NSAID spojený s blokovaním syntézy prostaglandínov nielen v hypotalamu, ale aj v iných orgánoch a systémoch. Súčasne s protizápalovým pôsobením NSAID, syntéza ochranných prostaglandínov blokuje syntézu, ktorá môže viesť k ťažkým komplikáciám: gastrointestinálne krvácanie, astma, akútne zlyhanie obličiek atď. Antipyretický a analgetický účinok paracetamolu, na rozdiel od NSAID má centrálny charakter (bolesti a termoregulačné centrá v centrálnom nervovom systéme) a nepotláča syntézu ochranných prostaglandínov v iných orgánoch a systémoch, čo určuje jeho väčší bezpečnostný profil v porovnaní s NSAID.

Kľúčovou otázkou antipyretikálnych analgetických bezpečnosti je vysoké riziko gastrointestinálneho krvácania v dôsledku prijímania NSAID. Bolo zistené, že viac ako 50% všetkých akútnych gastrointestinálneho krvácania je spojených s prijímaním NSAID a 84% z nich je vhodný pre presne neohrozované NSAID. Ako je známe, úmrtnosť v gastrointestinálne krvácanie dosahuje 10%.

Aspirínová astma je ďalšia impozantná komplikácia použitia NSAID, najmä na pozadí stabilného rastu morbidity bronchiálnej astmy detí (od 10% do 15-20%).

Spolu s gastrointestinálnym krvácaním a bronchiálnym obštrukciou môžu NSAID spôsobiť:

• Ťažké zmeny pri okrajovej tvorbe krvi do agranulocózy s fatálnym výsledkom (metamizol);
• akútne zlyhanie obličiek (indometacín, ibuprofén);
• trombocytopatia s hemoragickým syndrómom (ASC);
• anafylaktický šok (metamizol);
• reya syndróm (ASC);
• hepatitída (aspirín);
• a mnoho ďalších komplikácií.

Paracetamol pôsobí tak účinne ako NSAIDs, ako je kyselina acetylsalicylová a ibuprofén, ale nespôsobuje mnoho závažných nežiaducich reakcií, ktoré sú obsiahnuté vo všetkých NSAID.

Zhrnutie

Neopoitné analgetiká (antipyretikálne analgetiká) sú široko používané v pediatrickej praxi. Pri výbere liekov tejto skupiny na vymenovanie detí je obzvlášť dôležité zamerať sa na vysoko účinné lieky s najmenším rizikom nežiaducich reakcií. Tieto požiadavky sú plne odpovedané, že dnes len paracetamol a ibuprofén. Osili sa odporúča, ktorí sú ako antipyretické prostriedky na použitie v pediatrii. MOŽNOSTI POUŽÍVAŤ Tieto lieky v praxi rozšíreného profilového pediatra (s výnimkou detskej reumatológie). Výsledky štúdie ukázali vysokú antipyretickú a anestetickú účinnosť lieku Nurofen pre deti (ibuprofen) u pacientov s akútnymi infekčnými zápalovými ochoreniami dýchacích ciest a ENT orgánov. Okrem toho bol zaznamenaný vysoký nutričný príjem nourofen. Zdôrazňuje sa, že proti pozadia etiotropných a patogenetických liečby, včasná a primeraná terapia antipyrtickými antipytikami prináša úľavu pre chorému dieťaťu, zlepšuje jeho blahobyt a urýchľuje obnovu.

Neopoitné analgetiká (antipyretiká) patria medzi najrozšírenejšie pri pediatrickej praxi drog (LS). Rozlišujú sa jedinečnou kombináciou antipyretických, protizápalových, analgetických a antitrombotických mechanizmov účinku, čo umožňuje použitie týchto LS na uľahčenie symptómov mnohých chorôb.

V súčasnej dobe existuje niekoľko farmakologických skupín nestarných analgetík, ktoré sú rozdelené na nesteroidné protizápalové lieky (NSAID) a jednoduché analgetiká (paracetamol). Paracetamol (acetaminofén) nie je zahrnutý v skupine NSAID, pretože to prakticky nemá protizápalový účinok.

Mechanizmy pôsobenia Analgetiky non-Constidium a vlastnosti ich používania u detí

Hlavným mechanizmom analgetických antiprolices, ktorým sa určuje ich účinnosť, je potlačenie aktivity cyklooxygenázy (COF) - enzým regulačným konverziou kyseliny arachidónovej (AK) do prostaglandínov (GHG), prostacyklinl a tromboxánu. Bolo zistené, že existuje 2 izoenzýmová krava.

COG-1 riadi procesy metabolizmu AK na implementáciu fyziologických funkcií - tvorba PGS, ktoré majú cytoprotektívny účinok na žalúdočnú membránu, regulujúcu funkciu doštičiek, procesov mikrocirkulácie atď. COG-2 je vytvorený len so zápalovými procesmi pod vplyvom cytokínov. Za zápasom je významne aktivovaný metabolizmus AC, syntéza GHG, leukotriénov sa zvyšuje, zvyšuje uvoľňovanie biogénnych amínov, voľných radikálov, nie, čo určuje vývoj včasného štádia zápalového procesu. Blokáda antiperimných antiperimentárov v CNS vedie k antipyretickému a analgetickému účinku (centrálna akcia) a zníženie obsahu PG v zápalovej zóne je protizápalový účinok a znížením bolestivej recepcie - anestetikum (periférna akcia ).

Predpokladá sa, že útlak COG-2 je jedným z dôležitých mechanizmov klinickej účinnosti analgetík a potlačenie COG-1 určuje ich toxicitu (predovšetkým vo vzťahu k gastrointestinálnemu traktu). V tomto ohľade spolu so štandardnými (neselektívnymi) NSAID, ktoré v rovnakom rozsahu potláčajú aktivitu oboch kolíkov, boli vytvorené selektívne inhibítory COF-2. Tieto lieky však nemali nežiaduce účinky.

Analgetika, protizápalová a antipyretická aktivita neopoidných analgetík sa dokazuje v mnohých kontrolovaných testoch, ktoré spĺňajú normy medicíny na základe dôkazov (úroveň A). Na celom svete sa NSAID spotrebujú viac ako 300 miliónov ľudí ročne. Sú široko používané v horúčkovitých podmienkach, ostrých a chronických bolestiach, reumatických ochoreniach av mnohých iných prípadoch. Je pozoruhodné, že väčšina pacientov používajú dávkové formy z týchto LS.

Napriek vysokej účinnosti antipátových analgetík, použitie ich u detí nie je vždy bezpečné. Takže v 70. rokoch. Posledné storočie bolo presvedčivých dôkazov o tom, že použitie kyseliny acetylsalicylovej (aspirín) v vírusových infekciách u detí môže byť sprevádzané syndrómom Rey (Reye), charakterizovaný toxickou encefalopatia a tuk degeneráciou vnútorných orgánov, najmä pečene a mozgu. Obmedzenia zavedené v Spojených štátoch na použitie kyseliny acetylsalicylovej u detí viedli k výraznému zníženiu frekvencie Sundar Reia z 555 v roku 1980 na 36 v roku 1987 a 2 v roku 1997. Okrem toho kyselina acetylsalicylová zvyšuje riziko vzniku zápalových zmien z gastrointestinálneho traktu, narušuje zrážačnú zrážlivosť krvi, zvyšuje krehkosť ciev a u novorodencov môže vykazovať bilirubín z jej spojenia s albumínom a tým prispieť k rozvoju bilirubínu encefalopatie. Kto experti neodporúčajú použitie kyseliny acetylsalicylovej ako antipyretické činidlo u detí do 12 rokov, čo sa odráža v ruskej národnej forme (2000). Uznesením farmakologického výboru Ministerstva zdravotníctva Ruskej federácie z 25.03.99. Účel kyseliny acetylsalicylovej počas akútnych vírusových infekcií je povolený od 15 rokov. Zároveň pod kontrolou lekára sa kyselina acetylsalicylová u detí môže použiť v reumatických ochoreniach.

Zároveň sa nahromadili údaje o vedľajších účinkoch a iných antiperizorických analgetikách. Amidopyrín vďaka svojej vysokej toxicite bol teda vylúčený z nomenklatúry LAN. Anatorgin (metamizol) môže koagulovať tvorbu krvi, až k rozvoju fatálnej agrankolocytózy, ktorá prispela k prudkému obmedzeniu v jeho používaní v mnohých krajinách sveta (medzinárodná agranulocytóza a aplastic ANAEMI študijná skupina, 1986). Avšak v takýchto naliehavých situáciách ako hypertermický syndróm, ostré bolesti v pooperačnom období atď., Nie je to možné na iné terapiu, čo je prípustné pre parenterálne použitie liekov obsahujúcich analgin a memzolu.

Pri výbere antipyretikálnych analgetík pre deti je teda dôležité zamerať sa na vysoko účinné lieky s najmenším rizikom vedľajších reakcií. V súčasnej dobe, len paracetamol a ibuprofen plne spĺňajú kritériá pre vysokú efektívnosť a bezpečnosť a úradne odporúčajú Svetová zdravotnícka organizácia a národné programy na použitie v pediatrii ako antipyretické fondy (WHO, 1993; LESKO SM a kol., 1997; Praktické odporúčania pre Lekári ruskej asociácie pediatrických centier, 2000 atď.). Paracetamol a ibuprofén môžu byť priradené deťom od prvých mesiacov života (od 3 mesiacov). Odporúčané jednorazové dávky paracetamolu sú 10-15 mg / kg, ibuprofen - 5-10 mg / kg. Opätovné použitie antipytík je možné nie skôr ako 4-5 hodín, ale nie viac ako 4-krát denne.

Treba poznamenať, že mechanizmus účinku týchto liekov je trochu iný. Paracetamol má antipanyretický, analgetický a veľmi zanedbateľný protizápalový účinok, pretože blokuje chA hlavne v centrálnom nervovom systéme a nemá periférnu akciu. Kvalitatívne zmeny metabolizmu paracetamolu sú uvedené v závislosti od veku dieťaťa, ktoré sú určené splatnosťou systému Cytochrómu R450. Okrem toho je možné pozorovať oneskorenie pri odstraňovaní liečiva a jeho metabolitov v rozpore s funkciami pečene a obličiek. Denná dávka 60 mg / kg u detí je bezpečná, ale keď ho zvyšuje, možno pozorovať hepatotoxický účinok lieku. Prípad fulminantnej hepatálnej insuficiencie s hypoglykémiou a koaguulopatia je opísaný v chronickej dávke paracetamolu rodičov (150 mg / kg) niekoľko dní. Ak má dieťa nedostatočnosť glukózy-6-fosfátdehydrogenázy a glutatión reduktázy, recept paracetamolu môže spôsobiť hemolýzu erytrocytov, liečivú hemolytickú anémiu.

Ibuprofen (Nurofen, Nurofen pre deti, Ibufen atď.) Má výrazný antipyretický, analgetický a protizápalový účinok. Väčšina štúdií ukázala, že ibuprofén je tiež účinný pre horúčku, ako je paracetamol. V iných štúdiách sa zistilo, že antipyretický účinok ibuprofénu v dávke 7,5 mg / kg je vyšší ako v paracetamolu v dávke 10 mg / kg a kyseliny acetylsalicylovej v dávke 10 mg / kg. To sa prejavilo výrazným poklesom teploty po 4 hodinách, pozorované a viac detí. Rovnaké údaje sa získali v dvojito zaslepenej štúdii v paralelných skupinách detí od 5 mesiacov do 13 rokov počas opätovného užívania ibuprofénu v dávkach 7 a 10 mg / kg a paracetamol v dávke 10 mg / kg.

Ibuprofén blokuje COF v centrálnom nervovom systéme a v zameraní zápalu, čo si vyžaduje prítomnosť nielen antipetík, ale aj protizápalového účinku. V dôsledku toho sa redukujú fagocytické produkty mediátorov akútnej fázy, vrátane interleukínu-1 (IL-1; endogénny pyrogén). Zníženie koncentrácie IL-1 prispieva k normalizácii telesnej teploty. Ibuprofen má dvojitý bolestivé efekt - periférne a centrálne. Analýza účinok sa už prejavuje v dávke 5 mg / kg a je výraznejšie ako v paracetamolu. To umožňuje účinne používať ibuprofén pri slabom a miernej bolesti hrdla, s akútnou priemernou otitídou, zubnou bolesťou, bolesťou v zuby v dieťaťu, ako aj na zmiernenie po špecifických reakciách.

V mnohých multicentrických štúdiách sa ukázalo, že medzi všetkými ibuprofénmi antipyretikám analgetikami a paracetamolom sú najbezpečnejšie prípravky, frekvencia nepriaznivých javov pod ich používaním bola porovnateľná, predstavovala približne 8-9%. Vedľajšie účinky pri prijímaní neopoitných analgetík sú zaznamenané hlavne zo strany gastrointestinálneho traktu (brušné bolesti, dyspeptický syndróm, NPVP-gastropatia), menej často vo forme alergických reakcií, sklonov na krvácanie, je veľmi zriedka pozorované porušenie funkcie obličiek.

Je známe, že aspirín a NSAID môžu vyvolať bronchospazmus u jedincov s aspirínom intoleranciou, pretože syntéza PHA2, prostacyklínu a tromboxánov sú utláčané a prispieva k zvýšeniu leukotriénových produktov. Paracetamol neovplyvňuje syntézu týchto alergických zápalových mediátorov, avšak bronchonstrikcia je tiež možná, keď je užívaná, ktorá je spojená s vyčerpaním glutatiónového systému v dýchacích cestách a zníženie antioxidačnej ochrany. Vo veľkom medzinárodnej štúdii sa ukázalo, že pri použití ibuprofénu a paracetamolu boli len 18 ľudí hospitalizovaných s bronchiálnou astmou (paracetamol - 9, ibuprofen - 9), ktorý označuje relatívnu bezpečnosť týchto LS u detí s daným ochorením. S bronchipolitídou u detí prvého 6 mesiacov života, ibuprofén a paracetamol nemali bronchospastické. Intolerancia aspirínu u detí je v týchto prípadoch veľmi zriedkavá, používanie NSAID je kontraindikovaná.

Takto, ibuprofén a paracetamol sú lieky na výber liečiva ako antipyretické a analgetické činidlá (s bolesťou intenzity mierneho) a ibuprofén je široko používaný s protizápalovým cieľom. Nižšie uvádzame hlavné vyhliadky na používanie týchto liekov v praxi rozšíreného profilového pediatra (s výnimkou používania NSAIDs v detskej reumatológii).

Mechanizmy horúčky u detí a princípov antipyretickej terapie

Zvýšená telesná teplota je častá a jedným z dôležitých príznakov chorôb z detstva. Zahraničné štáty u detí sú najčastejšou príležitosťou odvolania pre lekára, hoci sa často rodičia snažia znížiť zvýšenú telesnú teplotu u detí na vlastnú päsť, s použitím antipyretických liekov uvoľnených bez receptu. Otázky etiopatogenézy hypertermie a moderných prístupov k liečbe horúčkových podmienok doteraz sú relevantné problémy pediatrie.

Je známe, že schopnosť udržiavať telesnú teplotu na konštantnej úrovni bez ohľadu na teplotné výkyvy oscilácie (homoothernosti), umožňuje telu zachovať vysokú intenzitu metabolizmu a biologickej aktivity. Homoothernosť u ľudí je spôsobená predovšetkým prítomnosťou fyziologických mechanizmov termoregulácie, t.j. regulácie tepelného produktu a prenosu tepla. Kontrola nad ekvilibráciou procesov tepelného výrobku a tepelného prenosu sa vykonáva stredom termoregulácie umiestnenej v prednortole prednej časti hypotalamu. Informácie o teplotnom zostatku tela vstupuje do centra termoregulácie, po prvé, cez jeho neuróny, ktoré reagujú na zmenu krvnej teploty, a po druhé, z periférnych termistorov. Okrem toho, pri implementácii hypotalamickej regulácie telesnej teploty, žliaz vnútornej sekrécie, najmä štítnej žľazy a nadobličiek. Kvôli koordinovaným zmenám v tepelnom produkte a prevode tepla sa udržiava stálosť termálneho homeostázy v tele.

V reakcii na vplyv rôznych patogénnych stimulov je teplotná homeostáza reštrukturalizácia, zameraná na zvýšenie telesnej teploty, aby sa zvýšila prirodzená reaktivita tela. Takéto zvýšenie teploty sa nazýva horúčka. Biologický význam horúčky je zvýšiť imunologickú ochranu. Zvýšenie telesnej teploty vedie k amplifikácii fagocytózy, zvýšenie syntézy interferónu, aktivácie a diferenciácie lymfocytov a stimulácie protilátkygenezízy. Zvýšená teplota zabraňuje chovných vírusoch, coccquits a iných mikroorganizmov.

Horúčka sa zásadne odlišuje od zvýšenia telesnej teploty pri prehriatí, ktorá vyplýva z výrazného zvýšenia teploty okolia, aktívnej svalovej práce atď. Po prehriatí sa inštalácia termoregulačného centra zachováva na normalizáciu teploty, zatiaľ čo počas horúčky je toto centrum účelne prestavať "žiadanú hodnotu" na vyššiu úroveň.

Keďže horúčka je nešpecifická ochranná adaptívna reakcia tela, dôvody, ktoré spôsobujú, že sú veľmi rôznorodé. Najčastejšie horúčka sa vyskytuje v infekčných chorobách, medzi ktorými dominujú ostré respiračné ochorenia horného a dolného dýchacieho ciestu. Horúčka Infekcia Genesis sa vyvíja v reakcii na účinky vírusov, baktérií a ich výrobkov rozpadu. Zvýšená telesná teplota neinfekčnej povahy môže mať inú Genesis: Central (krvácanie, nádor, trauma, opuch mozgu), psychogénny (neuróza, duševné poruchy, emocionálne stres), reflex (syndróm bolesti s urolithiasisom), endokrín (hypertyreóza, foohromacitom ), resorbatívne (zranenie, nekróza, aseptický zápal, hemolýza), a tiež vzniká v reakcii na zavedenie určitých liekov (efedrín, xantínové deriváty, antibiotiká atď.).

Každá z možností horúčky má všeobecné mechanizmy rozvoja a špecifické vlastnosti. Bolo zistené, že integrálna zložka patogenézy horúčky je reakcia fagocytov periférnych krvných a / alebo tkanivových makrofágov na infekčnú inváziu alebo neinfekčný zápalový proces. Primárne pyrogény, infekčné aj neinfekčné, len iniciujú vývoj horúčky, stimuláciu buniek tela na syntézu sekundárnych pyrogénnych mediátorov. Zdroj sekundárnych pyrogénov sa stáva prevažne fagocytovým mononukleárnym bunkám. Sekundárne pyrogény sú nehomogénnou skupinou prozápalových cytokínov: IL-1, IL-6, nekrotický faktor nádoru a atď. Avšak, vedúca, iniciovacia úloha v patogenéze horúčky Hrá IL-1.

IL-1 je hlavným mediátorom intercelulárnej interakcie akútnej fázy zápalu. Jeho biologické účinky sú veľmi rôznorodé. Pod pôsobením IL-1 sa iniciujú aktivácia a proliferácia T-lymfocytov, produkty IL-2 sú zvýšené, expresia bunkových receptorov sa zvyšuje. IL-1 prispieva k proliferácii B buniek a syntézy imunoglobulínov, stimuluje syntézu proteínov akútnej fázy zápalu (C-reaktívny proteín, komplement atď.), GHG a prekurzory hematopoix v kostnej dreni. IL-1 má priamy toxický účinok na bunky infikované vírusom.

IL-1 je tiež hlavným mediátorom v mechanizme vývoja horúčky, čo je dôvod, prečo sa v literatúre často označuje ako endogénny alebo leukocytar pyrogén. Za normálnych podmienok IL-1 neprenikne hemoametophalic bariéru. Avšak, v prítomnosti zápalu (infekčný alebo neinfekčný) IL-1 dosahuje predné pole prednej časti hypotalamu a interaguje s neurónovými receptormi termoregulačného centra. Zároveň je krava aktivovaná, čo vedie k zvýšeniu syntézy pivne 1 a zvýšenie intracelulárnej úrovne CAMF. Zvýšenie koncentrácie tábora prispieva k intracelulárnej akumulácii iónov vápnika, zmenu pomeru Na / CA a reštrukturalizácii aktivity centier tepelného prietoku a prenosu tepla. Zvýšená telesná teplota sa dosahuje v dôsledku zmien aktivity metabolických procesov, vaskulárneho tónu, prietoku periférnej krvi, potenia, syntézy pankreatických hormónov a nadobličiek, kontraktilnú termogenézu (chvenie svalov) a iných mechanizmov.

Treba najmä poznamenať, že s rovnakou úrovňou horúčavy hypertermia u detí môže prúdiť inak. Takže, ak prenos tepla zodpovedá tepelným produktom, znamená to adekvátny tok horúčky a klinicky prejavuje relatívne normálnou pohotovosťou dieťaťa, ružovej alebo stredne hyperemickej kože, mokrá a teplá na dotyk ("ružová horúčka" ). Tento typ horúčky často nevyžaduje použitie antipyretických činidiel.

V prípade, keď so zvýšeným prúdom tepla je prenos tepla nedostatočný v dôsledku narušenia periférnej krvnej cirkulácie, prúd horúčky je prognosticky nepriaznivý. Klinicky sú poznačené výrazné zimnice, bledosť kože, acricyanózy, studených nôh a dlaň ("bledá horúčka"). Deti s takou horúčkou spravidla potrebujú vymenovanie antipyretických liekov v kombinácii s vazodilatátormi a antihistaminikom (alebo neuroleptikám).

Jednou z klinických možností pre nepriaznivého toku horúčky je hypertermický stav u malých detí, vo väčšine prípadov v dôsledku infekčného zápalu, sprevádzaného toxikitou. Zároveň je tu rezistentný (6 alebo viac hodín) a významný (nad 40,0 ° C) zvýšenie telesnej teploty, sprevádzaná poruchou mikrocirkulácie, metabolickými poruchami a postupne zvyšuje dysfunkciu životne dôležitých orgánov a systémov. Rozvoj horúčky na pozadí Sharp Microcirculational Exchange Poruchy základnej toxikózy vedie k dekompenzácii termoregulácie s prudkým zvýšením tepelného produktu a nedostatočne zníženého prenosu tepla. To všetko je spojené s vysokým rizikom rozvoju metabolických porúch a edému mozgu a vyžaduje naliehavé použitie komplexnej urgentnej terapie.

V súlade s odporúčaniami WHO, "Liečba horúčky s akútnymi respiračnými infekciami u detí" (WHO, 1993) a domáce odporúčania by sa mali predpísať antipyretické lieky, keď teplota v dieťaťu presiahne 39,0 ° C s rektálnou dimenziou. Výnimkami sú deti s rizikom vývoja febrilných kŕčov alebo ťažkých ochorení pľúcnych alebo kardiovaskulárnych systémov a detí prvého 3 mesiacov života. V národnom vedeckom a praktickom programe "Akútne respiračné ochorenia u detí: liečba a prevencia" (2002) Antipyretické fondy sa odporúča, aby boli vymenovaní v týchto prípadoch: \\ t

- predtým zdravé deti - pri telesnej teplote nad 39,0 ° C a / alebo so svalovými učencami a bolesťami hlavy;

- deti s febrilnými kŕčmi v histórii - pri telesnej teplote nad 38,0 až 38,5 ° C;

- deti s ťažkými chorobami srdca a pľúc - pri telesnej teplote nad 38,5 ° C;

- deti z prvých 3 mesiacov života - pri telesnej teplote nad 38,0 ° C.

Ako je uvedené vyššie, Svetová zdravotnícka organizácia a národné programy sa odporúča len paracetamol a ibuprofén ako antipyretické fondy u detí.

Antipyretická liečba u detí s alergickými reakciami a chorobami

Alergické ochorenia u detí sú v súčasnosti rozšírené, frekvencia ich sa neustále zvyšuje. Alergie, ako premorbidné pozadie, v tejto skupine pacientov často určujú znaky toku štátov, ktoré sa vyskytujú s horúčkou a navyše zvyšuje riziko reakcií precitlivenosti na použité lieky.

Prietok horúčky u detí s alergickými chorobami má svoje vlastné charakteristiky. Po prvé, títo pacienti majú tendenciu výrazného a dlhodobého toku horúčky, čo je spôsobené vysokou úrovňou IL-1 u pacientov s atopiou, a preto uzavretý patologický kruh jeho syntézy, najmä v akútnom období alergického reakcie. Po druhé, deti predisponované na atopy majú vysokú pravdepodobnosť rozvoja horúčky lieku Genesis (tzv. Alergická horúčka). Po tretie, je potrebné vziať do úvahy, že na pozadí exacerbácie alergie sa môže vyskytnúť nárast nekončiteľnej teploty. Vymenovanie antipyretických liekov (antiperimné analgetiká) deti s alergickými ochoreniami a reakciami vyžaduje prísnu lekársku kontrolu. Odporúča sa v komplexnej liečbe horúčkovitých štátov u detí s alergickými ochoreniami, vrátane antipyretických a antihistaminík.

Niektoré aspekty akútnej bolesti v pediatrickej praxi

S problémom liečby akútnej bolesti miernej intenzity je veľmi častý rozsiahly pediater. Bolesť u detí často sprevádza niektoré infekčné zápalové ochorenia (akútna osi, angína, faryngitída, akútne respiračné infekcie), vzniká spolu s horúčkou v skorom post-prevláda. Bolesť sa obáva detí v zuby a staršie deti - po extrakcii zuba. Syndróm bolesti, dokonca aj menšia intenzita, a to nielen zhoršuje pohodu a náladu dieťaťa, ale tiež spomaľuje reparatívne procesy a v dôsledku toho oživenie. Je potrebné zdôrazniť určitú úlohu etiotropných a patogénnych prístupov pri liečbe chorôb sprevádzaných bolesťou. Úspešnejšie však výsledok terapie bude v prípade, že spolu s patogenetickými metódami liečby sa aplikuje primeraná anestézia.

Mechanizmus tvoriace bolesť je pomerne komplikovaný, ale najdôležitejšia úloha v ňom zohrávajú látky prostaglandínu a kinínskeho radu, ktoré sú priamymi neurochemickými liekmi. Zápalový edém, spravidla zvyšuje syndróm bolesti. Zníženie mediátorov a / alebo zníženie citlivosti receptora (napríklad v dôsledku blokády bolestivých receptorov) určujú analgetické účinky liečby.

V praxi pediaterského pediatra, hlavné lieky na zmiernenie akútnej intenzity bolesti sú neopoitné analgetiká. Blokáda s ich pomoc COC v CNS vedie k analgetickému účinku centrálnej genézy a zníženie obsahu PG v zápalovej zóne je protizápalový účinok a anestetický periférny účinok znížením receptu bolesti.

Klinické štúdie naznačujú, že ibuofenis a v menšej miere je paracetamolom liekmi voľby pri liečbe akútnej bolesti miernej intenzity u detí. Včasné a adekvátne sprievodné terapiu úľavy proti bolesti prináša úľavu chorému dieťaťu, zlepšuje jeho blahobyt a prispieva k rýchlejšiemu oživeniu.

Prevencia a liečba reakcií po špecifických pre deti

Postaxilačné reakcie - očakávané stavy uvedené v pokynoch vakcín. Často sa často nachádzajú, nemali by sa zamieňať s komplikáciami očkovania, ktorého rozvoj je najčastejšie nepredvídateľný a odráža individuálnu reakciu dieťaťa alebo porušenia očkovacích techník. Známa známou post-špecifickou odozvou u detí je hypertermia po imunizácii. Okrem toho môže existovať bolesť miernej intenzity, hyperémie, opuchu, ktorá je niekedy sprevádzaná rastúcou teplotou, malátnosťou a bolesťou hlavy. Hypertermia a miestne imunizačné reakcie sa považujú za indikáciu na účely ibuprofénu. Keďže reakcie po excitácii sú predvídateľné, pri vykonávaní očkovania ADA je vhodné odporučiť preventívne použitie v dieťaťu ibuprofénu alebo paracetamolu do 1-2 dní po očkovaní.

Skúsenosti s použitím nourofen u detí

Aby sme študovali klinickú účinnosť ibuprofénu u detí s infekčnými zápalovými ochoreniami sprevádzanými horúčkou a / alebo bolestivým syndrómom sme vykonali otvorenú nekontrolovanú štúdiu, v ktorej sa použil droga nurofen pre deti ("Boots Healthcare International", Spojené kráľovstvo) V 67 detí s Orvi a 10 deťmi s angínou vo veku 3 mesiace až 15 rokov. U 20 pacientov, ARVI postupoval proti pozadia bronchiálnej astmy ľahkej a strednej závažnosti bez indikácie intolerancie aspirínu, v 17 - s bronchoussentovým syndrómom, v 12 - s prejavmi akútnej priemernej peritídy, v 14 - bol sprevádzaný silnou bolesťou hlavy a / alebo krehká. V 53 detí sa choroba sprevádzala vysoká horúčka, ktorá vyžaduje antipyretickú terapiu; 24 pacientov s jemným teplotou Nurofénu boli predpísané len bolestivým cieľom. Norozumná suspenzia pre deti sa použila v štandardnej jednorazovej dávke od 5 do 10 mg / kg 3-4 krát denne, čo je zvyčajne od 2,5 do 5 ml suspenzie, aby sa získalo (merané lyžice). Trvanie užívania nourofen bolo od 1 do 3 dní.

Štúdium klinického stavu pacientov zahŕňala hodnotenie antipyretických a bolestivých činov Nurofen, registráciu nežiaducich javov.

U 48 detí sa po prijatí prvej dávky lieku získal dobrý antipyretický účinok. Väčšina detí je NOOHEN vymenovaná najviac 2 dni. U 4 pacientov bol antipyretický účinok minimálny a krátkodobý. Diklofenac bol vymenovaný dvaja z nich, 2 iní používali línu parenterálne.

Zníženie intenzity bolesti po počiatočnej dávke nurofénu sa pozorovalo v priebehu 30-60 minút, maximálne kroky sa pozorovalo po 1,5-2 hodinách. Trvanie anestetického účinku sa pohyboval od 4 do 8 hodín (v priemere pre skupinu 4,9 ± 2,6 hodín).

Primeraný analgetický účinok Nurofénu bol zaznamenaný z ohrozovacej väčšiny pacientov. Po prvom užívaní lieku sa dosiahol veľký alebo dobrý analgetický účinok o viac ako polovicu detí, uspokojivé - v 28% a len 16,6% pacientov nemá žiadny efekt úľava z bolesti. Počas dňa, 75% zaznamenaných pacientov, uspokojivé oslabenie syndrómu bolesti bolo zaznamenané dobrým a vynikajúcim efektom bolesti. V 3. deň pozorovania sa deti prakticky nestretli o bolesti.

Treba poznamenať, že nourofen pre deti má dobrý vkus a dobre tolerované deťmi rôznych vekových kategórií. Vedľajšie účinky na časť tráviacich orgánov, vývoj alergických reakcií, posilnenie alebo provokatívne bronchospazmus neboli zaznamenané. Žiadny z pacientov s NOOHEN nebola prerušená v dôsledku nežiaducich javov.

Záver

Dnes je ibuprofén a paracetamol jedným z najobľúbenejších liekov v pediatrickej praxi. Ide o prípravu prvého výberu u detí s horúčkou a bolesťou miernej intenzity a ibuprofén je široko používaný a ako protizápalové činidlo. Avšak, keď je však vhodné na akékoľvek analgetické antipyretiká, je dôležité starostlivo určiť potrebnú dávku a zohľadniť všetky možné rizikové faktory. Treba sa vyhnúť použitiu kombinovaných prípravkov obsahujúcich viac ako jedno antipyretické činidlo. Neprijateľné predmet používania antiperiktorov bez objasnenia príčin horúčky.

Naša štúdia ukázala, že liek obsahujúci ibuprofén pre deti pre deti má výrazný a rýchly antipyretický a anestetický účinok u pacientov s akútnymi infekčnými zápalovými ochoreniami dýchacích ciest a lorových orgánov. Použitie lieku bolo účinné a bezpečné. Naše skúsenosti naznačujú, že spolu s terapiou etiotropných a patogenetických ochorení je vhodné vykonávať racionálnu sprievodnú terapiu pomocou antiperimných analgetík. S včasným a primeraným účelom, takáto liečba prináša úľavu chorému dieťaťu, zlepšuje jeho blahobyt a prispieva k rýchlejšiemu oživeniu.

Bibliografia

1. Vane A.V., Avrucksky M.YA. Bolesť a úľava od bolesti. - M.: Medicína, 1997. - P. 280.

2. Racionálne použitie antipyerov u detí: príspevok pre lekárov / vetry v.p., les v.v. a kol. - M., 2002. - P. 23.

3. GEPP N.A., ZAITSEVA O.V. Reprezentácie mechanizmov horúčky u detí a princípov antipyretickej terapie // ruský lekársky časopis. - 2003. - T. 11, č. 1 (173). - P. 31-37.

4. Štátny register liekov. - m.: MH Ruskej federácie, 2000.

5. Korovina n.a., poppacks.l. a ďalšie. Horúčka u detí. Racionálny výber antipyretických liekov: Sprievodca pre lekárov. - M., 2000. - P. 67.

6. LEBEDEVA R.N., NICDEA V.V. Farmakoterapia akútnej bolesti. - M.: AIR-ART, 1998. - C. 184.

7. Lowen M.I. Horúčka u detí: na. z angličtiny - M.: Medicína, 1985. - P. 255.

8. Akútne respiračné ochorenia u detí: liečba a prevencia. Vedecký a praktický program. - M., 2002.

9. Racionálna farmakoterapia reumatických ochorení: Sprievodca / ED. V.A. Nononova, E.L. Nonovova. - M., 2003. - P. 506.

10. TASTENKO V.K. Pediater na každý deň: referencia liekovej terapie. - M., 2002. - P. 252.

11. Federálny manuál pre lekárov na používanie liekov (systémový formulár). - Kazaň: GOOTAR liek, 2000. - Vol. 1. - P. 975.

12. AKSYOYLAR S. a kol. Vyhodnotenie hlopných a antipyretických liekov na zníženie telesnej teploty v febrilných deťoch // Acta Paediar. Jap. - 1997. - № 39. - R. 215-217.

13. Autoret E. a kol. Hodnotenie ibuprofénu oproti Aspirínu a Comfortamolu o účinnosti a pohodlí u detí s horúčkou // EUR. J. Clin. - 1997. - № 51. - R. 367-371.

14. Bertin L.G., Pons et al. Randomizovaný, dvojito zaslepený, Multicenler, kontrolovaná štúdia ibuprofénu oproti acetaminophnom (paracetamol) a placebom na liečenie príznakov tonillis a faryngitídy u detí // J. Pediatr. - 1991. - № 119 (5). - R. 811-814.

15. BOSEK V., MIGNER R. ROKOVÁ KNIHA BLÍZKY. - 1995. - R. 144-147.

16. Czaykowski D. et al. Vyhodnotenie antipyretickej účinnosti jednorazovej suspenzie ibuprofénu v porovnaní s acetaminophen elixírom v febrilných deťoch // pediatr. Res. - 1994. - 35 (časť 2) - R. 829.

17. Henretig F.M. Klinická bezpečnosť OTC analgetiká. Osobitná správa. - 1996. - R. 68-74.

18. Kelley M.T., Walson P.D., Edge H. a kol. Farmakokookinoetika a farmakodynamika izomérov ibuprofénu a acetaminophen v febrilných deťoch // Clin. Pharmacol. Ther. - 1992. - № 52. - R. 181-9.

19. Lesko S.M., Mitchell A.A. Posúdenie bezpečnosti pediatrického ibuprofénu: randomizovaného klinického skúšania založeného na praktizovaní // jama. - 1995. - № 273. - R. 929-33.

20. LESKO S.M., MITCHELL A.A. Funkcia obličiek po krátkodobom používaní ibuprofénu v deťoch a deťoch // Pediatria. - 1997. - № 100. - R. 954-7.

21. Macpherson R.D. Nové smery v manažmente bolesti // ťahá dnes. - 2002. - № 3 (2). - R. 135-45.

22. McQuy H.J., MOORE R.A. Zdroj založený na dôkazoch pre úľavu od bolesti. - Oxfordská univerzita Press, 1998. - R. 264.

23. Sidler J. a kol. Dvojito slepé porovnanie ibuprofénu a paracetamolu u juvenilnej pyrexia // br. J. Clin. Praktické. - 1990. - 44 (doplnok 70). - R. 22-5.

24. Riadenie horúčky u malých detí s akútnymi respiračnými infekciami v rozvojových krajinách // kto / ARI / 93.90, Ženeva, 1993.

25. van der Walt J.H., Roberton D.M. Anestézia a nedávno očkované deti // Paediar. Anaesth. - 1996. - № 6 (2). - R. 135-41.

26. S vstupom na kontrolu chorôb: Národná Reye Syndrom Surveillance United States // N. Engl. J. Med. - 1999. - № 340. - R. 1377.

8. M-cholín-blokujúce činidlá.

9. Gangli-blokujúce činidlá.

11. Adrenomimetické prostriedky.

14. Prostriedky pre všeobecnú anestéziu. Definícia. Determinanty Hĺbka, rýchlosť vývoja a výstup z anestézie. Požiadavky na ideálny narkotický liek.

15. Prostriedky na inhalačnú anestéziu.

16. Prostriedky na neebegovanie anestézie.

17. Etylalkohol. Akútna a chronická otrava. Liečba.

18. Sedulné hypnotické prostriedky. Opatrenia akútnej otravy a pomoci.

19. Všeobecné myšlienky o probléme bolesti a úľavy od bolesti. Prostriedky používané v syndróme neuropatickej bolesti.

20. Narkotické analgetiká. Akútna a chronická otrava. Princípy a liečby.

21. Non-arkotické analgetiká a antipyretiká.

22. Antiepileptické činidlá.

23. Prostriedky účinné v epileptickom stave a iných konvulzívnych syndrómoch.

24. Anti-Parkinsonické činidlá a prostriedky na liečenie spasticity.

32. Prostriedky na prevenciu a zmiernenie bronchospazmu.

33. Expektorantant a neznakórny prostriedok.

34. Prínosné prostriedky.

35. Prostriedky používané v pľúcnom edéme.

36. Prostriedky používané v srdcovej zlyhaní (všeobecné charakteristiky) neglyosoidálne kardiotonické prostriedky.

37. Srdcové glykozidy. Intoxikácie so srdcovými glykozidmi. Opatrenia.

38. Antigultimitiká.

39. Antianginálne prostriedky.

40. Základné princípy liečebnej terapie infarktu myokardu.

41. Antihypertenzívne osady sympatické a vázy.

I. znamená ovplyvniť chuť do jedla

II. Prostriedky pri znižovaní sekrécie žalúdka

I. Sulfonylmurické deriváty

70. Antimikrobiálne prostriedky. Všeobecné charakteristiky. Hlavné podmienky a koncepty v oblasti chemoterapie infekcií.

71. Antiseptiká a dezinfekčné prostriedky. Všeobecné charakteristiky. Rozdiel medzi nimi z chemoterapeutických činidiel.

72. Antiseptiká - zlúčeniny kovov, látky obsahujúce halogén. Oxidifikátory. Farbivá.

73. Antiseptiká alifatických, aromatických a nitrofuránových radov. Detergenty. Kyseliny a zásady. Polyguanidín.

74. Základné princípy chemoterapie. Princípy klasifikácie antibiotík.

75. Penicillins.

76. Cefalosporíny.

77. CARBAPENES A MONOBACTAM

78. Makrolidy a azalentné.

79. Tetracykly a amfenicoly.

80. Aminoglykozidy.

81. Antibiotiká skupiny linkoosamidov. Kyselina fusidium. Oxazolidinions.

82. Antibiotiká glykopeptidov a polypeptidov.

83. Bočný účinok antibiotík.

84. Kombinovaná liečba antibiotikami. Racionálne kombinácie.

85. Sulfanimidové lieky.

86. NitRofuránové deriváty, oxychinolín, chinolón, fluorochinolón, nitroimidazol.

87. Anti-tuberkulóza.

88. Antikompsyrochetózne a antivírusové činidlá.

89. Antimalariálne a anti-emuny.

90. Prostriedky používané v Zhiydiase, trichomoniasis, toxoplazmóza, leishmaniáza, pneumokystóza.

91. Protimikové fondy.

I. Prostriedky používané pri liečbe chorôb spôsobených patogénnymi hubami

II. Prostriedky používané pri liečbe ochorení spôsobených podmienečne patogénnymi hubami (napríklad s kandidáciou)

92. Anthemmické látky.

93. Antivestive znamená.

94. Finančné prostriedky používané v svrab a pedikulóze.

21. Non-arkotické analgetiká a antipyretiká.

Mechanizmus analgetického pôsobenia non-nukleových analgetík.

Inhibícia cyklooxygenázy → Inhibícia syntézy prostaglandínov PG E 2, pg F 2a, CHZO 2 → prostaglandíny, spôsobujúce hyperalgéziu (zvýšenie citlivosti nociceptorov chemických a mechanických stimulov), nie sú syntetizované → varovanie hyperalgézie, zvýšenie prahovej hodnoty citlivosti neurónov na stimuly bolesti.

Mechanizmus antipyretického účinku non-arcotických analgetík.

Inhibícia cyklooxygenázy COG-2 → Infekcie syntézy mediátorov horúčky (hlavne PG E 1) → Zníženie pyrogénny účinok mediátorov horúčky v strede termoregulácie hypotalamus → antipyretický účinok

Indikácie na použitie non-nukleových analgetík.

hlava a zubná pasa, pooperačná bolesť

reumatické ochorenia, Arthralgia, MALGIA

izrematické ochorenia pohybového aparátu, zranenia

neurologické ochorenia (Neuralgia, Radiculitis)

diemenorria (Algomenorrhea)

NB! Nonakotické analgetiká nie sú účinné v viscerálnych bolestiach (infarkt myokardu, renálny koliku, akútny žalúdok atď.) A neodstráni emocionálnu zložku bolesti (strach, úzkosť, vzrušenie), na rozdiel od omamných analgetík.

Kontraindikácie na použitie nonencotických analgetík.

erozívne a ulcerózne lézie gastrointestinálneho traktu, najmä v štádiách exacerbácie

výrazné porušenie funkcie pečene a obličiek

cytopénia

individuálna intolerancia

tehotenstvo

Vedľajšie účinky non-nukleových analgetík.

dyspeptické poruchy (bolesť brucha, nevoľnosť, vracanie)

erózia a vredy žalúdka a duodenálneho čreva, krvácanie a perforácia (v dôsledku systémovej inhibície COF-1)

negatívny vplyv na funkcie obličiek (priama akcia, zúženie plavidiel a zníženie prietoku krvi obličiek → ischémia obličiek, poškodená funkcia obličiek, hypernatrémia, hyperkalémia, zvýšený krvný tlak, intersticiálny jade

hematotoxicita (aplastická anémia, agranulocytóza)

hepatotoxicita (zmena aktivity transaminázy, žltačky, niekedy liečivé hepatitídy)

reakcia hypersenzitivity (opuch chinque, anafylaktický šok, bronchospazmus)

neurotoxicita (bolesť hlavy, závraty, narušenie reflexných reakcií)

reya syndróm: encefalopatia, opuch mozgu, poškodenie pečene ( u detí s vírusovými infekciami pri ich vymenovaní aspirínu)

Porovnávacie charakteristiky narkotických a necitotických analgetík.

Vlastnosť	Narkotické analgetiká	Nonakotické analgetiká
Analgetické akcie		Mierny
MENTÁLNA LOKALIZÁCIA ANLGETICKEJ AKCIE	Centrálny nervový systém	Periférny nervový systém (s výnimkou anilínových derivátov)
Spanie
Antipyretická akcia	Nevýznamný	Vyslovený
Cudzie dýchania
Protizápalové opatrenie		+ (S výnimkou anilínových derivátov)
Návykový
Drogová závislosť

Kyselina acetylsalicylová, ibuprofén, paracetamol, neoplas, kélola, tramadol.

Adymu acetylsalicylicum).

Salicylový ester kyseliny octovej.

Synonymá: Aspirín, Aspro, acezálne, acetyl, acetol, acetophén, acetálny, acetylín, acetylsal, acetysal, acylpyrín, aspirín, aspisol, aspiálne, aspro, astrín, atsin, bayaspirín, bebasin, benappar, bispiín, kaprín, cetyzálny, citopyrín, \\ t CLARIRIN, DAROSAL, DUURASAL, EASPRIN, ENDOSALIL, ENDOSPIRÍN, EUTOSAL, GENASPRÍN, HELICON, ISOPOPRÍN, ISPIRÍN, MONASALYL, NOVOSPRIN, PANNSPIRIL, POLOPIRYNA, PRODOL, RODOPYRIN, RUSPIRÍN, SAÍCETIN, SELTÍN, STAVY, VIZAPIRÍN, ZORPRIN, atď.

Kyselina acetylsalicylová má protizápalovú, antipyretiku, ako aj bolestivý účinok, a je široko používaný na horúčkovité stavy, bolesti hlavy, neuralgie atď. A ako antheumatické činidlo.

Protizápalový účinok kyseliny acetylsalicylovej (a iných salicylátov) je vysvetlený vplyvom na procesy, ktoré sa vyskytujú v zameraní zápalu; Zníženie priepustnosti kapilár, zníženie aktivity hyaluronidázy, ktorá obmedzuje dodávky energie zápalového procesu brzdením tvorby ATP a iných. V mechanizme protizápalového účinku je dôležitý inhibícia biosyntézy prostaglandínov.

Antipyretický účinok je tiež spojený s účinkom na hypotalamické centrá termoregulácie.

Analgetický účinok je spôsobený účinkom na centrá citlivosti bolesti, ako aj schopnosť salicylátov znížiť algogue účinok bradykinínu.

Kyselina acetylsalicylová má rozšírené použitie ako protizápalové, antipyretické a analgetické činidlo. Používa sa nezávisle a v kombinácii s inými liekmi. Existuje množstvo hotových liekov obsahujúcich kyselinu acetylsalicylovú (tablety<<Цитрамон>>, <<Кофицил>>, <<Асфен>>, <<Аскофен>\u003e a kol.)

Nedávno sa získali injekčné prípravky, hlavnou účinnou látkou je kyselina acetylsalicylová (pozri aceszín, aspisol).

Vo forme tabliet je kyselina acetylsalicylová predpísaná vo vnútri po jedle.

Acetylsalicylová kyselina je účinným, celkom cenovo dostupným prostriedkom širokého použitia v ambulantnej praxi. Treba mať na pamäti, že použitie lieku by sa malo vykonávať v súlade s preventívnymi opatreniami v súvislosti s možnosťou radu vedľajších účinkov.

S použitím lieku sa môže vyvinúť priaznivé potenie, hluk v ušiach a slabosť, angioedémový opuch, koža a iné alergické reakcie.

Je dôležité vziať do úvahy, že s dlhodobými (bez lekárskej kontroly) sa môže pozorovať použitie kyseliny acetylsalicylovej, také vedľajšie účinky ako dyspeptické poruchy a krvácanie žalúdka; Mucous membrána môže byť ovplyvnená nielen žalúdka, ale aj dvanástnika.

Tzv Účinok (inhibícia faktorov koagulácie krvi atď.), Ale tiež jeho priamy podráždený vplyv na sliznicu žalúdočnej sliznice, najmä ak je liek akceptovaný ako netopierené tablety. To platí aj pre salicylát sodný.

Aby sa znížili ulcerogénne účinky a krvácanie žalúdka, kyselina acetylsalicylová (a salicylát sodný) sa má užívať až po jedle, sa tablety odporúčajú dôkladne brúsiť a piť s veľkým množstvom tekutiny (lepšie ako mlieko). Existujú však náznaky, že krvácanie žalúdka môže byť tiež pozorované pri užívaní acetylsalicylovej kyseliny po jedle. Bikonát sodný prispieva k rýchlejšiemu uvoľňovaniu salicylátu z tela, aby sa znížilo dráždivé účinky na žalúdku, sa uchýlil k recepcii po recepcii po acetylsalicylovej kyseline minerálnych alkalických vôd alebo roztokom sodného uhľovodíkov.

Acetylsalicylové tablety sú často dostupné z jemného kryštalického prášku so šikmými (pufrovanými) aditívami.

Ulcery ochorenie žalúdka a dvanástnika a gastrointestinálne krvácanie sú kontraindikácie použitia kyseliny acetylsalicylovej a salicylát sodný. Je tiež kontraindikované použitie kyseliny acetylsalicylovej s pepportným v histórii, s portálou hypertenziou, venózny steh (kvôli poklesu rezistencie žalúdočnej sliznice), s porušením koagulácie krvi.

Pri dlhodobom používaní salicylátu je potrebné vziať do úvahy možnosť anémie a systematicky produkovať krvné testy a skontrolovať prítomnosť krvi vo výkaloch.

V súvislosti s možnosťou alergických reakcií sa má upozorniť pri menovaní kyseliny acetylsalicylovej (a iných salicylátov) na osoby so zvýšenou citlivosťou na penicilíny a iné<<аллергогенным>\u003e Drogy.

So zvýšenou citlivosťou na kyselinu acetylsalicylovú sa môže vyvinúť aspirínová astma, na prevenciu a liečbu, ktorých spôsoby desenzizačnej terapie boli vyvinuté s použitím zvýšených dávok aspirínu.

Kvôli existujúcim experimentálnym údajom o teratogénnom pôsobení kyseliny acetylsalical kyslého kyslého sa odporúča, aby ju predpísať a obsahoval svoje prípravky na ženy v prvých 3 mesiacoch tehotenstva.

Nedávno sa vyskytli správy o možnom nebezpečenstve použitia kyseliny acetylsalicylovej u detí, aby sa znížila telesná teplota s chrípkou, ostrým dýchacích ciest a iných ochorení známosti v dôsledku pozorovaných prípadov vývoja RAE syndrómu (hepatogénna encefalopatia). Odporúča sa nahradiť kyselinu paracetamol acetylsalicylovú kyselinu.

Podstatne dôležitý znak kyseliny acetylsalicylovej, ktorý sa nedávno stal veľký význam, je schopnosť lieku poskytnúť anti-agregačný účinok, inhibovať spontánnu a indukovanú agregáciu krvných doštičiek.

Anti-agregačné látky začali byť široko distribuované v medicíne na opravu hemiorologických porúch a zabrániť trombotickým komplikáciám u pacientov s infarktom myokardu, poruchami mozgových vôd a inými kardiovaskulárnymi ochoreniami. V tejto súvislosti je teraz vhodné rozlíšiť tieto látky do samostatnej skupiny agregačných fondov. Tieto vlastnosti kyseliny acetylsalicylovej sa považujú v príslušnej časti (pozri anti-agregačné prostriedky).

Vzhľadom na vplyv agregácie krvných doštičiek, ako aj nejakú antikoagulačnú aktivitu, je potrebné počas liečby kyseliny acetylsalicylovej vykonávať periodicky krvné testy. S porušením zrážania krvi, najmä keď hemofília je možné krvácanie. Pre včasnú detekciu ulzerogénnych opatrení je potrebné pravidelne preskúmať výkaly pre krv.

Treba mať na pamäti, že pod vplyvom kyseliny acetylsalicylovej sa zvyšuje účinok antikoagulancií (deriváty kumarínu, heparín atď.) (Deriváty sulfonylmočoviny), riziko rastu žalúdočného krvácania sa zvyšuje so súčasným použitím kortikosteroidov a \\ t Steroidné protizápalové činidlá sú zvýšené vedľajšie účinky metotrexátu. Niekoľko účinných činov furosemidu, urikosurických prostriedkov, spironolaktón oslabuje.

Ibuprofenum (iburofenum). D, 1-2- (4-izobutylfenyl) - kyselina propiónová.

Synonymá: Brufen, Algofen, Anflagen, ARTOFEN, ARTRIL, BRUFANIC, BRUFEN, BUFIGEN, BURANA, DOLGIT, EBUFAC, IBORUUFEN, IBUMETIN, INTAKTRUMY, LAMIDON, MORTHEN, MOTRIN, NAPACETIN, NOBFEN, NUPRIN, NUROFEN, PAXOFEN, REBUGEN, REBUGEN, Relcofen, Reumafen, Ruprin, SECLODIN, SEDNAFEN, atď.

Liek je jedným z moderných nesteroidných protizápalových liekov. Má protizápalovú, analgetickú a miernu antipyretickú aktivitu.

V mechanizme pôsobenia ibuprofénu hrá jeho inhibičný účinok na biosyntézu prostaglandínov významnú úlohu.

Existujú údaje o stimulačnom účinku ibuprofénu na tvorbu endogénneho interferónu (pozri interferóny) a jeho schopnosť mať imunomodulačný účinok a zlepšiť indikátor nešpecifickej rezistencie tela.

Ibuprofén má výraznejší účinok pod reumatoidnou artritídou v počiatočných štádiách zápalového procesu bez ostrých zmien v kĺboch. Podľa pôsobenia je to trochu horšie ako ortotofén, indometacín, ale je lepšie tolerovaný.

Používa sa na liečenie reumatoidnej artritídy, deformovanie osteoartrózy, ankylozujúcej spondylitídy a v rôznych formách artikulárnych a zahŕňajú reumatoidné ochorenia, ako aj syndróm bolesti s niektorými zápalovými léziami periférneho nervového systému.

Liek je zvyčajne dobre tolerovaný, bez toho, aby spôsobil podráždenie sliznice žalúdka, ktorá sa považuje za hlavnú výhodu v porovnaní so salicylátom. V niektorých prípadoch je však možné, ale pálenie záhy, nevoľnosť, vracanie, meteormizmus, ako aj alergické reakcie na kožu. V vyslovených vedľajších účinkoch znížte príjmu dávky alebo prestať.

Ibuprofén je kontraindikovaný v akútnych vredakoch a exacerbáciách ulcerózového vredu žalúdka a dvanástnika, ulcerózna kolitída, zvýšená individuálna citlivosť na prípravu, ako aj s ochoreniami vizuálneho nervu.

Opatrnosť by sa mala dodržiavať pri vymenovaní liekom na osoby, ktoré utrpeli v minulom vredu žalúdka a dvanástnika, s gastritídou, enteritídou, kolitídou, chronickou hepatitídou, cirhózou pečene.

Paracetamol (paracetamolum). para- acetaminofenol.

Synonymá: opramol, Panadol, Ushamol, Abesanil, Acelifén, ACEMOL, acetal, acetanginofén, acetaminofenol, acetátol, algotropyl, alvedón, aminophen, afenol, apagan, apamid, apanol, biocetamol, celifen, cetadol, cetanil, chemcetaphen, dapidex, Darril, Dexamol, dimindol, dolímin, daranex, dolipram, effreagan, erocetamol, febridol, febriminiil, febrinol, fendon, metamol, mineset, myalgin, napamol, naprinol, nasprin, nysacetol, opradol, Pacumol, Panadol, Panadon, Paracinol, Paramol, Pyrenol, Pyrinazín, Rolocín, Tempramol, Tralgon, Tylmin, Tylenol, Ushamol, Varadol, Valgesic, Valorin, Volpan, WinAdol atď.

Paracetamol je chemicky blízko fenatetínu. Je hlavný metabolit, rýchlo generovaný v tele pri prijímaní fenatetínu; Zdá sa, že analgetický účinok druhého. Paracetamol sa výrazne nelíši od paracetamolu pre paracetamol; Podobne ako fenacetin, má slabú protizápalovú aktivitu. Hlavnými výhodami paracetamolu sú menšia toxicita, ktorá je menšia schopnosť spôsobiť tvorbu methemoglobínu. Zároveň môže tento liek tiež spôsobiť vedľajšie účinky; S dlhodobým použitím, najmä vo veľkých dávkach, paracetamol môže mať nefrotoxický a hepatotoxický účinok.

Paracetamol sa absorbuje v horných črevných usadenín, metabolizovaných v pečeni, je pridelené hlavne obličkami.

Indikácie na použitie sú rovnaké ako pre amidopyrín a shaneletom.

Pri použití paracetamolu nasledujte funkciu pečene, stav hematopoetického systému; Možné sú alergické reakcie.

Tramadol (tramadolum). (#) Trans-2 - [(dimetylamino) metyl] 1- (M-metoxyfenyl) cyklohexanol hydrochlorid.

Synonymá: TRAM, CRISPIN, melanian, hydrochlorid tramadolu, tramálny.

Má silnú analgetickú aktivitu, poskytuje rýchly a dlhý účinok. Avšak, podľa aktivity morfínu v rovnakých dávkach (aplikovaných vo veľkých dávkach).

Označuje skupinu antagonistických agonistov. Účinné pri podávaní dovnútra a parenterálne.

Okrem intravenózneho podávania má analgetický účinok analge-to-10-10 min, pri podávaní vo vnútri - po 30 - 40 minútach. Pôsobí 3 - 5 hodín.

Používa sa s ťažkými akútnymi a chronickými bolesťami: v pooperačnom období počas poranení, onkologických pacientov atď., Ako aj pred operáciou. S ľahkou bolesťou aplikujte liek sa neodporúča.

Môžete priradiť tramadol vo forme rektálnych sviečok.

Pre deti do 14 rokov, droga nie je predpísaná z dôvodu nedostatočného učenia (liek je relatívne nedávno zavedený do lekárskej praxe). Liek sa nemá používať dlhú dobu (vyhýbanie sa závislosti).

Tramadol je relatívne dobre tolerovaný, nespôsobuje výrazné útlaku dýchania v bežných dávkach a významne neovplyvňuje krvný obeh a gastrointestinálny trakt. Môže však spôsobiť nevoľnosť, vracanie, závraty, potenie; Zvýšený krvný tlak sa môže mierne znížiť.

Nie je možné priradiť tramadol akútnym intoxikáciou alkoholu; Pacienti so zvýšenou citlivosťou na omamné analgetiká; Pacienti užívajúci inhibítory MAO. Tehotná úloha by sa mala vykonať s extrémnou opatrnosťou.

"