Syntetické antibakteriálne prostriedky na mechanizmus účinku. Antimikrobiálne lieky: Review, Aplikácia a recenzie. Najúčinnejšie antimikrobiálne činidlo. Antimikrobiálne inhibítory dihydrofolatrereduktázy

Lekárske prípravky sa používajú na liečbu rôznych chorôb. Ako aj pre ich prevenciu. Lieky sa získavajú zo zeleninových surovín, minerálov, chemikálií atď. Liečko, prášky, pilulky, kapsuly sú predpísané v prísne definovanej dávke. Tento článok bude hovoriť o antimikrobiálnych prípravkoch.

Čo je tontimicrobiálne lieky?

História antimikrobiálnych liekov začína otvorením penicilínu. Úspešne bojuje proti baktériám. Na svojom základe vedci začali produkovať antimikrobiálne lieky z prírodných alebo syntetických zlúčenín. Takéto liečivá sú zahrnuté v antibiotickej skupine. Antimikrobiálne činidlo, na rozdiel od iných, zabíja mikroorganizmy rýchlejšie a efektívnejšie. Používajú sa proti rôznym hubám, stafylococci atď.

Antimikrobiálne prípravky sú najpočetnejšou skupinou liekov. Napriek rôznej chemickej štruktúre a mechanizmu pôsobenia majú rad spoločných špecifických vlastností. Zničiť "škodcov" v bunkách, a nie v tkanivách. Aktivita antibiotík sa časom znižuje, pretože mikróby začínajú tvoriť závislosť.

Typy antimikrobiálnych liekov

Antimikrobiálne lieky sú rozdelené do troch skupín. Prvým je prírodné (bylinky, med atď.).

Druhý je semi-syntetický. Sú rozdelené do troch typov:

Antistaphokokové penicilíny (oxacilíny). Majú rovnaké antimikrobiálne spektrum, ako aj penicilín, ale len s menšou aktivitou. Požiadať o dospelých a deti.
Prípravy širokej škály akcie. Patrí medzi ne "ampicilín", ovplyvňuje (salmonela atď.). V súvislosti s Streptococci je menej aktívny. Neexistuje žiadny vplyv na niektoré ďalšie baktérie (Klebsiella, atď.). Amoxicilín sa vzťahuje aj na druhý formulár. Toto je popredné orálne antibiotikum na celom svete. Obaja sú uvedené [Drogy môžu byť priradené dospelým a deťom.
Antsingenické penicilíny. Majú dve poddruhy - karboxy a ureidopenicilín.

Tretia - syntetické antimikrobiálne činidlá. Toto je rozsiahla skupina liekov.

Sulfanimamidy. Lieky tejto skupiny sú predpísané, ak nie sú intolerancia antibiotík alebo mikroflóry na ne reaguje. Podľa účinku sú účinnejšie ako sulfónamidové lieky. Tie obsahujú:

"Streptocid".
"Norsulfazol".
Sulfadimetín.
"Urosulfan".
"Phtalazol".
Sulfadimimetoxín.
"Bactrim".

Hinolon Deriváty. Drogy tejto skupiny sa používajú najmä v infekciách urogenitálneho systému, enterocolitídy, cholecystitídy atď., Nedávno sa používajú nové deriváty Chinolonu:

"Ciprofloxacín".
Norfloxacín.
"Pofloxacín".
"Suefloxacín".
Moxifloxacín.
"Offlsacin".

Toto sú vysoko aktívne antimikrobiálne prípravky, ktoré majú širokú škálu akcie. Sú menej aktívne v súvislosti s grampozitívnymi baktériami. Antimikrobiálne činidlo je predpísané infekčnými infekciami dýchacích ciest, gastrointestinálnym traktom.

Antimikrobiálne prostriedky majú dva typy (podľa vplyvu):

"Cyd" (bakteri-, huba, viritická alebo protózia). V tomto prípade sa vyskytne smrť infekčného agenta.
"Statické" (s rovnakými konzolami). V tomto prípade sa zastaví iba reprodukcia patogénu.

Ak sú poškodené imunita, "Zidny" drogy sú predpísané. Okrem toho sa antibiotiká sa musia pravidelne meniť alebo používať s inými liekmi.

Antimikrobiálne prípravky môžu mať úzku alebo širokú škálu pôsobenia. Väčšina infekcií je spôsobená jedným kauzačným činidlom. V tomto prípade "zemepisná šírka" používania lieku nebude len menej účinná, ale tiež škodlivá pre užitočnú mikroflóru tela. Lekári preto predpisujú antibiotiká s "úzke" spektrum účinku.

Antimikrobiálne prostriedky

Protizápalové a antimikrobiálne prostriedky sú rozdelené do troch skupín. Hlavnými antibiotikami. Sú rozdelené do 11 hlavných druhov:

Beta-laktám. Existujú tri skupiny: A (Penicillins), B (cefalosporíny) a v (karbapenes). Široké spektrum účinku s bakteriostatickým účinkom. Blokované mikróby proteín, oslabuje ich ochranu.
Tetracyklíny. Bakteriostatická, základná akcia - útlaku syntézy proteínov mikróbov. Môžu byť vo forme tabliet, mastí ("yatetrin" alebo kapsúl ("doxycyklín").
Makrolidy. Narušiť integritu membrány, viazanie na tuky.
Aminoglykozidy. Majú baktericídny účinok v rozpore s syntézou proteínov.
Fluorochinolóny. Majú baktericídny účinok, blokové enzýmy baktérií. DNA syntéza mikróbov porušuje.
Linkoosamid. Bakteriostatika spájajúce mikrobiálne membránové komponenty.
"Chloramfentický". Inak - "Levomycetin". Má vysokú toxicitu proti kostnej dreni a krvou. Preto sa používa predovšetkým miestny (vo forme mastí).
Polymixín (m a b). Pôsobia selektívne v gram-negatívnej flóre.
Anti-tuberkulóza. Používa sa hlavne proti Mycobaktérii, ale účinne pre široký rozsah. Ale tieto lieky sa zaobchádzajú len s tuberkulózou, pretože sú považované za rezervu ("rifampicín", "izoniazid").
Sulfanimamidy. Existuje mnoho vedľajších účinkov, takže dnes sa prakticky nepoužíva.
Nitrofurány. Bakteriostatika, ale pri vysokej koncentrácii - baktericídy. Používa sa hlavne v infekciách: črevný ("fuarazolidon", "nifuroxazid", "enterofuril") a močový trakt ("Furamag", "Furaradin").

Druhou skupinou je bakteriofágy. Sú predpísané formou riešení pre lokálne alebo orálne podávanie (oplachovanie, umývanie, krúžky). Použitie antimikrobiálnych prostriedkov tejto skupiny sa používa v prípadoch dysbacteriózy alebo alergickej reakcie na antibiotiká.

Tretia skupina - Antiseptiká. Používajú sa na dezinfekciu (spracovanie rán, orálneho orálneho a kože).

Najlepší antimikrobiálny liek

Sulfametoxazol je najlepšie antimikrobiálne činidlo. Má širokú škálu akcie. Sulfametoxazol je aktívny vo vzťahu k mnohým mikroorganizmom. Blokuje metabolizmus v baktériách a zabraňuje ich reprodukcii a rastu. Sulfametoxazol - kombinovaný antimikrobiálny liek. Je určený na liečbu:

infekcie moču (cystitída, uretritída, prostatitída, pyelitída, pyelonefritída, gorgers a rad ďalších ochorení);
ostré a chronické bronchitída;
dýchacie cesty;
gastrointestinálne infekcie (hnačka, cholera, paratif, chiegelóza, abdominálna typfoid, cholecystitída, gastroenteritída, cholangitída);
orgánov;
zápal pľúc;
akné;
tváre;
fURUNCLEZA;
infekcie rany;
abscesy mäkkých tkanív;
oTITA;
laryngitída;
meningitída;
malária;
brucelóza;
sinusitída;
mozgové abscesy;
osteomyelitída;
septikémia;
toxoplazmóza;
juhoamerická blastomikóza;
a niekoľko ďalších chorôb.

Použitie "sulfametoxazol" je rozsiahle, ale je potrebný lekársky rad, ako všetky lieky, má rad kontraindikácií a vedľajších účinkov. Je potrebné kontrolovať jeho koncentráciu v krvnej plazme.

Detské antimikrobiálne lieky

Antimikrobiálne prostriedky pre deti sú veľmi opatrne vybrané v závislosti od ochorenia. Nie všetky lekárske lieky sú povolené na liečbu detí.

Skupina antimikrobiálnych prostriedkov obsahuje dva typy liekov:

Nitrofurán ("Furazolidon", "Furacilin", "Furaradin"). Sú dobre potlačené mikróbmi (Streptococci, Staphylococci atď.) A aktivovať imunitu. Použiť na liečbu infekcií močových ciest a čriev. Dobré pre deti, ktoré majú alergické reakcie. Súčasne s liekmi sú predpísané askorbické a iné kyseliny.
Oxychinolíny ("intensoan", "čierne", "enterosptol", "nitroxolín"). Tieto lieky zničia mikróby, ohromujúce ich živobytie (kolitída patogény, dyzentérie, týfus, atď.). Používa sa pri ochorení čriev. "Nitroxolín" - s infekciami močových ciest.

Používa sa aj rad ďalších protizápalových činidiel. Ale ich voľba závisí od choroby dieťaťa. Najčastejšie sa používa polyicilínová skupina. Napríklad, s faryngitídou a niektorými inými infekciami, ktoré sú spôsobené streptokoccus "A", sa používajú aj penicilíny "G" a "V".

Prírodné prípravky sú predpísané počas syfilisu, meningokokov, listeriózy, neonatálnej infekcie (ktorá spôsobila streptokoccus "B"). V každom prípade je liečba menovaná individuálne, s prihliadnutím na toleranciu liekov.

Detské protizápalové lieky

V pediatri sa rozlišuje 3 hlavné skupiny protizápalových liekov:

ANTIPPLEPPICE ("OXOLIN", "Alginim"). "Remantadin" nenecháva vírus v bunkách. Ale na ten, ktorý je už v tele, nemôže ovplyvniť. Preto sa liečivo musí brať v prvých hodinách počas ochorenia. A používa sa na prevenciu encefalitídy (po zaškrtnutí).
Antikerpietické ("Zoviiraks", "Acyklovir").
Široká škála akcie ("gama-globulin"). Dibazol stimuluje imunitný systém, ale pomaly. Preto sa používa hlavne na prevenciu chrípky. Interferón je endogénna látka, ktorá sa vyrába v tele. Aktivuje antivírusový proteín. V dôsledku toho sa zvyšuje odolnosť voči vírusom. Interferón zabraňuje mnohým infekčným ochoreniam a komplikáciám.

Antimikrobiálne a protizápalové prírodné

Tablety, roztoky, prášky sa neustále používajú okamžite. Ak existuje príležitosť použiť antimikrobiálne činidlo, ktoré príroda dáva, potom niekedy predtým, ako predpisujú lieky na to vôbec nedosiahne. Mnohé byliny môžu byť tiež odstránené aj mnohé byliny, zápalové procesy. Rolovať:

prípravky založené na AIRA, BAGULNIK, ALDER, BINE
vodná kapucňa dubovej kôry;
infúzie duší;
st. John's Wort;
liečivá;
lekársky päty;
horcelander Snake;
juniper ovocie;
obyčajný;
cesnak;
smutné listy.

Je možné zapojiť sa do seba-liekov pomocou antimikrobiálnych liekov?

Žiadne vymenovanie lekára na uplatňovanie antimikrobiálnych liekov na seba-liek. Nesprávna voľba liekov môže viesť k alergiám alebo zvýšeniu počtu mikróbov, ktoré budú necitlivé na liek. Môže sa vyskytnúť dysbacterióza. Prežívajúce mikróby môžu generovať chronickú infekciu a výsledkom je vzhľad imunitných ochorení.

Kniha: Abstraktné prednášky Farmakológia

12.2.3. Syntetické antimikrobiálne činidlá rôznych chemických štruktúr.

Táto skupina zahŕňa rôzne chemické zlúčeniny syntetizované neskôr ako sulfónamidové prípravky, ktoré sa líšia od nich a antibiotiká na štruktúru, mechanizmus a spektrum antibakteriálnych účinkov. Všetky majú vysokú antibakteriálnu aktivitu a preferovaný účinok na patogény črevných infekcií a ochorení močových ciest, vrátane infekcií, ktoré sú ťažké liečiť iné antimikrobiálne prostriedky. Prípravky, ktoré sú uvedené v tejto časti, sú reprezentované nasledujúcimi chemickými skupinami: \\ t

1. Deriváty hinolon a generácie, deriváty 8-oxychinolínu (nitroxolín, chlórhіnaldon, hiniofón, іntterix).

2. Chinolóny generácií Chinoloni II, naftyridínové deriváty (NaliX, oxolіng kyseliny, pіmpідів).

3. Deriváty generácie chinolónov III, fluorochinolóny (ciprofloxacín, offloxacín, norfloxacín, pefloksacín, leplocksacín, sparfloxacín).

4. Deriváty Hinoksalinu (Hinoksidin, Doxyidin).

5. Nitrofuránové deriváty (furacilín, fuarazolidón, fuarazolіn, furačonín, fura-gin, furagín rozpustný).

6. Deriváty imidazolu (metronidazol).

12.2.3.1. Hinolínové deriváty (8-oxychinolín a 4-chinolón).

Prípravky tejto skupiny sú prezentované HALOJD- (nitroxolín, Mexazay MeksAFORM, HIFON) a NOTROPOKHDNIMI. Potvrdia dôležitú aktivitu mikroorganizmov, tvoria komplexné zlúčeniny s kovovými iónmi, ktoré znižujú ich enzymatické procesy a funkčnú aktivitu. Piepemidієva kyselina, napríklad selektívne potláča syntézu DNA baktérií, má širokú škálu antimikrobiálnej účinky, ktorá sa rozprestiera na gram-negatívne baktérie, patogény protozoálnych ochorení (dysenteric amoeba, giardia, trichomonas, vyvažovanie). Prípravky tejto skupiny sú účinné vo vzťahu k baktériám rezistentným na antibiotiká kvôli absencii krížovej rezistencie v nich.

Farmakokinetické vlastnosti liekov sa určujú rôznymi stupňami absorpcie v tráviacom kanáli: Enteroseptol a inteštička sú zle absorbované, čo prispieva k vytvoreniu vysokých koncentrácií v črevách a používa sa pri infekčných ochoreniach čreva. Nitroxolín, kyselina pіmpієваv a oxolіngA sú dobre absorbované a vyniknúť obličkami v nezmenenom stave, ktorý zaisťuje antibakteriálny účinok v močových traktoch.

Chlorhіnaldon má antibakteriálne, zjednodušujúce, antiprotozoan aktivitu. Najväčšia aktivita ukazuje gram-pozitívne a niektoré gram-negatívne baktérie.

Predpísané intestinálnymi infekčnými ochoreniami (dyzentéria, salmonelóza, potravinová toxikovanosť, infekcia spôsobená stafylokokovým, proteánom, enterobaktériou), ako aj dysbacterióza.

Chemická štruktúra chemickej štruktúry je blízko nitroxolínu a chlorofaldom, obsahuje povrchovo aktívnu látku. Má antimikrobiálne, protiamebne, jednoducho akciu.

Priradenie v prípadoch akútnej hnačky infekčného pôvodu, dysbacteriózy, amebiasis.

Hiniofón nemá žiadne široké použitie. Predpísané ambivým dyzentom.

Pridanie príprav na túto skupinu vo vnútri, treba pripomenúť, že v prípade dlhodobého použitia, ako aj ľudí so zvýšenou citlivosťou, môžu sa vyskytnúť vedľajšie účinky: periférna neuritída, myelopatia, lézia optického nervu, porušenie pečene, funkcie obličiek, alergické reakcie. Preto napriek svojej významnej antibakteriálnej aktivite sa liečba z nich vykonáva veľmi obmedzená. V prípade infekčných ochorení, chlórfinaldol a inteštička sa používajú močový trakt - nitroxolín.

Nitroxolín (5-NOC, URITROL - 5-NITRO-8-OXYCHONOLOSTI) pôsobí na všetkých kauzačných činidlách infekčných ochorení močových telies a je považovaný za jeden z najúčinnejších naliehavých prostriedkov. Spektrum jeho účinku iné ako grampozitívne a gram-negatívne baktérie zahŕňa huby. Je tiež účinná a relatívne k patogénom rezistentným na antibiotiká. Dobre preniká do tkaniva, najmä obličkovej a prostaty. Napriek rýchlej absorpcii a vylučovaní sa nezmenila, považuje sa za najmenej jedovatý v porovnaní s inými derivátmi 8-oxychinolínu.

Bočný účinok: Dyspeptické javy (aby sa zabránilo použitiu počas potravín), alergická vyrážka. Zapojenie pri liečbe nitroxolínu získava šafran-žltú farbu.

Kontraindikácie: Zlepšenie citlivosti na 8-oxychinolínové deriváty.

Kyselina tiež sa vzťahuje na derivát chinolínu. Podľa chemickej štruktúry sa môže považovať za modifikovanú molekulu kyseliny s nanidix-derivátovým naftyridínom, ktorá súvisí s oxychіnolínom. Má vysokú antibakteriálnu aktivitu proti infekciám močových ciest, najmä spôsobené beat, s výnimkou húb, AMEB, MYBOBACTERIUM TUBERKULÓNU. Nemá priebežnú rezistenciu patogénov medzi kyselinou pіpemідідід a antibiotikami. S rifampicínom a gentamicínom vykazuje synergizmus.

Bočný účinok: V prípade reorbatívneho účinku môže imunobiologická reaktivita potlačiť.

Kyselina Oxol oblasť (gramurín, urigram) je 4-chinolónový derivát. Má širokú škálu pôsobenia, najmä účinné, pokiaľ ide o gram-negatívne mikróby, vrátane rezistentných na iné chemoterapeutické činidlá.

Mechanizmus účinku spočíva v brzdení aktivity bunkových enzýmov. Používa sa na liečbu a prevenciu prevažne akútnych infekčných ochorení močového traktu.

Bočný efekt: Dyspeptické javy, bolesti hlavy, úzkosť, tachykardia, porucha spánku. V prípade nedostatočnosti je možná kumulácia.

Kontraindikácie: Epilepsia, tehotenstvo, doba laktácie, deti do 2 rokov. Kyselina Oxolіn sa nedá predpísať súčasne s antiepileptickými činidlami, antikoagulancimi, orálnymi antidiabetickými činidlami: narušuje ich inaktiváciu v pečeni.

12.2.3.2. Naftyridínové deriváty.

Niektoré naftyridínové deriváty sa ukázali ako súvisiace deriváty 8-oxychinolínu.

Významná aktivita Ximioterapeutická aktivita má kyselinu NEIDIX kyselinu (1-etyl-7-metyl-4-ON-1,8-naftyridin-C-karboxylovej), ktorá súvisí s rezervnými liekmi v prípadoch necitlivosti patogénov pre väčšinu antibiotík a sulfónamidových liekov. Spektrum jeho antimikrobiálneho účinku zahŕňa gram-negatívne mikroorganizmy; Gram-pozitívne cockoby a patogénne aerobony sú neaktívne.

V závislosti od koncentrácie môže byť bakteriostatický alebo baktericídny účinok založený na väzbe bivalentných iónov železa, čo obmedzuje jeho účasť na enzymatických procesoch mikroorganizmov. Tak, liek NaliX je nielen narúša funkciu DNA, ale tiež potláča jeho opravu.

Farmakokinetika. Kyselina NaliX sa rýchlo absorbuje (minimálna koncentrácia krvi sa dosiahne po 2 hodinách), je aktívne viazaná na krvné proteíny (70 - 90%), neprenikne do tkaniva. Jeho najväčší, nachádza sa v obličkách, cez ktoré 80% dávky je zvýraznené hlavne v neupravenej forme (10% metabolitov). V moči alkalickej reakcie stúpa obsah kyseliny lieku Nalix. Časť liečiva (20% dávka) je zvýraznená biliárnym.

Indikácie: Liečba a prevencia akútnych ochorení močových ciest, ktoré sú spôsobené mikroorganizmami citlivými na to, enterocolitída, cholecystitída, zápal stredného ucha a ďalšie ochorenia, ktoré sú spôsobené kauzálnymi činidlami rezistentnými HOMI.

Bočný efekt: nevoľnosť, vracanie, hnačka, bolesť hlavy, závraty, alergické reakcie, fotodermatóza - zlepšenie citlivosti na kožu na slnečné svetlo.

Kontraindikácie: porušenie funkcie pečene, útlaku dýchacích ciest, nedostatok obličiek, prvých troch mesiacov tehotenstva, deti do 2 rokov.

Nemalo by sa aplikovať na NAL_dixes s nitrofuránovými derivátmi: jeho antibakteriálna aktivita znižuje.

12.2.3.3. Fluorochinolónové deriváty.

Na základe štruktúry kyseliny nodidixovej sú nové vysoké skladacie antibakteriálne činidlá II a III generácie syntetizované - 4-chinolónové deriváty, najmä fluór-chinolóny (offloxacín - Zanocin, ciprofloxacín, digitálny, norfloxacín). Tieto lieky s ohľadom na niektoré patogény sú 10 - 20-krát aktívnejšie ako kyselina nodidix, majú širokú škálu baktericídnych účinkov, čo je spôsobené útlakom baktérií podjednotiek DNA G_DRAZI, ktorá poskytuje superebnosť DNA baktérií na balenie a Dlhý chromozóm vo vnútri bunkovej shell, tj Replikácia DNA; Majte vysokú aktivitu vo vzťahu k väčšine známych patogénov bakteriálnej infekcie vo všetkých štádiách jeho vývoja. V tomto ohľade sa deriváty 4-chinolónových skupín vzťahujú hlavne na prípravy širokej škály akcie.

Túto to dokazuje to aj klinickou praxou, ktorá v posledných rokoch získala určité skúsenosti s použitím takých chinolónov, ako je ciprofloxacín (CIPROWAY), perfloxacín, ofloxacín (tarivid, zenocín) a iné patriace do derivátov chinolónov a sú nové moderné antibiotiká.

Odolnosť voči nim sa pomaly vyvíja v dôsledku jednocentrálnych chromozomálnych mutácií. Prípravky týchto skupín môžu byť kombinované s inými antibakteriálnymi činidlami s výnimkou tetracyklín, rifampicínu a nitrofuránových derivátov.

Farmakokinetika. Medzi spoločné vlastnosti tejto skupiny patrí dobrá absorpcia v tráviacom kanáli, vysoká biologická dostupnosť, veľké množstvo distribúcie v tkanivách, nízky stupeň väzby na krvné proteíny, dlhé obdobie odstránenia, počas ktorého je významná časť liečiva metabolizovaná, \\ t prednostne odstránenie obličiek nezmenených.

Pre fluorochinolóny sú obsiahnuté v:

1. Spektrum superwatch.

2. Citlivosť viac ako 97% patogénov.

3. Dobrá priepustnosť vo vnútri mikroorganizmov.

4. Rýchla a úplná absorpcia, vstup do všetkých orgánov a textílií.

5. Významné trvanie účinku, ktoré vám umožní predpísať liek 1-2 krát denne.

Fluorochinolóny sa používajú v rôznych infekciách CNS, dýchacích ciest, tráviaceho kanála, obličiek a močových ciest, s gonorom, kosťou-artikulárnou patológiou, endokarditídou, infekčnými ochoreniami kože a mäkkých tkanív, na boj proti infekcii.

Bočný účinok: Dyspeptické javy, porucha CNS funkcií, fotodermatosis-zvyšovanie fotosenzitivity kože, zvýšenie zrážania krvi.

Kontraindikácie: negatívne pôsobí na chrupkovacej látke, takže sa neodporúča aplikovať deti s nedokončeným rastom prístrojov kostí, tehotných žien, ošetrovateľstva.

12.2.3.4. Deriváty hinoxalínu.

Deriváty hinoxalínu majú širokú škálu antimikrobiálneho účinku, účinné vo vzťahu k Proteus vulgaris, hrečnú palicu, stálosť, sticks, črevné a dysenterické tyčinky, salmonely, stafіlo a streptokocku, goggénu kauzálnych činidiel. Účinné v chemore-systémovom formách patogénov.

Používa sa s ťažkými formami hnojného zápalu a septického stavu, najmä s neefektívnosťou iných antimikrobiálnych činidiel. Farmakokinetické funkcie závisia od spôsobu použitia liekov.

Liečba sa vykonáva pod nemocnicou pod dohľadom lekára, pretože lieky sú charakteristické pre túto skupinu: dyspeptické javy, bolesť hlavy, závraty, alergické vyrážky, záchvaty.

Najnebezpečnejším pre drogy tejto skupiny je individuálna neznášanlivosť, v súvislosti s ktorou pred vymenovaním by sa mala zistiť. Individuálna intolerancia je absolútnou kontraindikáciou ich vymenovania.

Dioxidín (1,4-oxid 2,3-6іs- (oxymetyl) Hinoksalіnu) - podávaný v dutinách, aplikuje miestne s ranami a intravenózne pre dospelých. Pred použitím sa vzorka uskutočňuje na znášanlivosti podávaním 10 ml 1% roztoku do dutiny. Ak do 3 - 6 hodín neexistujú žiadne bočné javy, začnú ošetrenie kurzu. Jeho trvanie závisí od priebehu ochorenia, účinnosť liečby. Za priaznivých podmienok sa liek vstrekuje do troch týždňov alebo viac.

Hinoksidín (2,3-D a - (acetoxymethoxyl) chinoxalіn-1,4-oxid) - predpísal len dospelých dovnútra do 7 - 14 dní.

Bočný efekt: Okrem javov, charakteristika všetkých derivátov hinoxalínu, môže byť vo vývoji kandidátov, čo si vyžaduje včasné vymenovanie jednoduchosti. Zavedenie do praxe derivátov hinosalínu významne zvýšilo účinnosť liečby pacientov so sepsou, najmä z kauzačného činidla, ktorého je Staphylococcus alebo sužná tyč.

12.2.3.5. Nitrofuránové deriváty.

Chemickou štruktúrou, tieto zlúčeniny s Nіrtogrupu v 5. polohe furanového jadra. V závislosti od koncentrácie v médiu spôsobujú bakteriostatický alebo baktericídny účinok, majú široké antimikrobiálne spektrum. Je citlivá na črevné a dysenterové paličky, kauzačné činidlá parathy, salmonely, vibríny cholery, veľké vírusy, patogény goggle, giardia, trichomonas, vrátane trvalo udržateľných sulfanilamidových liekov a antibiotík. Na nitrofuránový derivát je rezistencia v baktériách je vytvorená oveľa pomalšie. Je to spôsobené atypickým pre väčšinu chemoterapeutických prostriedkov mechanizmom antibakteriálneho pôsobenia nitrofuránov: lieky tejto skupiny nevratne porušujú aktivitu hlavného darcu H + v bunke (NAD), ktorý zastaví funkciu respiračného reťazca. Okrem toho spomaľujú cyklus kyseliny citrónovej a rad biochemických procesov v mikrobiálnej bunke, čo narúša štruktúru jej škrupiny.

Nitrofurán Deriváty nemajú miestne dráždivé pôsobenie a všeobecne nízko toxické, neznižujú imunitu a dokonca trochu zvýšia odpor infekcie.

Vedľajší účinok: dyspeptické javy, alergické reakcie, krvácanie a poškodený menštruačný cyklus (anti-agregačný účinok); Metemoglobinémia, neuritída, poruchy funkcie obličiek, ako aj embryotoxicita. Teratogénne akcie nie je pre tieto fondy zvláštne. Dysbacterióza a kandidóza sú zriedkavé.

Prípravky sú dobre absorbované v tráviacom kanáli, rýchlo absorbované a sú rovnomerne distribuované v tkanivách, ale v krvnej plazme zostáva dlho; Dobre preniknete cez placentu v tkanine plodu a tekutiny Lacclodes.

Konverzia nitrofuránových derivátov o 8% sa vyskytuje v pečeni obnovením nіtrohroup, zvyšok sa nezmení obličkami, čiastočne cez žlč a výkaly.

Aby sa zabránilo možným vedľajším účinkom, odporúča sa viac piť alkalické tekutiny viac, urýchľuje odstránenie liekov obličkami. Súčasný účel kyseliny askorbovej, salicylát, dokonca aj kyselín s antibakteriálnym účinkom (napríklad kyseliny nylidixovej), oneskoruje ich výstup, podporuje kumuláciu v tele.

Kontraindikácie: Zvýšená individuálna citlivosť (idiosyncrasy) a porušenie funkcie obličiek.

Nitrofuránové deriváty sú o niečo iné medzi sebou výhodne na určitých typoch mikroorganizmov, farmakokinetiky, indikácií a vlastností aplikácie.

Furaticiline podľa spôsobu použitia sa vzťahuje na antiseptiká (pozri stranu 409), je predpísaná pacientom s infikovanými ranami a rôznymi chirurgickými ochoreniami.

Furazolidón (FUROXON, TRICHOPURONE) má väčšiu aktivitu s ohľadom na gram-negatívne baktérie črevnej skupiny (patogény dyzentérie, abdominálneho týfusu, paratifa) ako gram-pozitívne a menej toxicitu je charakteristická. Okrem toho má ANTITRICH EROTING A PORTÍVNUTIA. V prípadoch, keď Campiobakterínový faktor významnú úlohu, liečivo je ukázané pacienti s peptickým vredom žalúdka a 12-panvicu. Relatívne menej ovplyvňuje kauzálne činidlá infekčného, \u200b\u200bnajmä plynu GOGGRENU. V mechanizme antibakteriálneho pôsobenia je typický útlaku MAO, preto nie je možné kombinovať furazolidón s inými inhibítormi MAO - napríklad tricyklické antidepresíva (IMіzin), nepriame adreminimetiká (efedrín, fenamín), anorexigénne prostriedky (Fenone). Pri použití je potrebné dodržiavať diétu, variabilné výrobky obsahujúce tiramín (syr, kávu, krém). Okrem toho Frazolidon má teturakod_bpu akciu, sensibilіzuchi telo na alkohol, a môže byť predpísaný pacientovi s alkoholizmom.

Okrem celých vedľajších účinkov furazolidónu môže celá skupina vedľajších účinkov spôsobiť dyspieckálne javy.

Furaradonín (Nіtrofurantau, Furadantín, Nifuranto oblasť) má väčšiu účinnosť u infekcií močových ciest. Predpísané pacienti s pyelitídou, pyelonefritídou, cystitídou, uretritídou, s urologickými operáciami a manipuláciami.

Vedľajšie účinky a kontraindikácie sú rovnaké ako pre fuarazolidón. Liečivo by sa nemalo kombinovať s kyselinou by-lidiksoy: oneskoruje ho v tkanivách a znižuje dobrodružstvo v močových cestách, v dôsledku čoho je v tejto oblasti redukovaný antobakteriálny účinok.

Furagin - je znázornený v ochoreniach močového traktu. Môže sa aplikovať lokálne v chirurgickej, pôrodníckych a gynekologických a oftalmologických praktikách.

Rozpustný Furagin (Solafur, Furamag) na antimikrobiálnej aktivite podobnej frugenom. Predpisy s ťažkými formami infekčných ochorení, v komplexe s inými antibakteriálnymi liekmi - v brušnej a parakvá

12.2.3.6. Deriváty imidazolu.

Metronidazol je najčastejšie predpísaný ako nástroj prosteprotomy. V spektre svojej pôsobenia je však vplyv na anaeróbne patogény, ktoré majú nіrtoreduktasi. Ako antibakteriálne činidlo sa používa na liečenie pacientov s hnisavou infekciou, anaeróbnou infekciou dýchacích orgánov, močových ciest, brušnej dutiny, na prevenciu infekcie rany pred operáciou. Má vysokú aktivitu proti Helicobacter pylori.

Syntetické antimikrobiálne činidlá rôznych chemických štruktúr.

Názov. Formy uvoľňovania, priemerné terapeutické dávky, metódy používania.

Nitroxolínové tablety 0,05 g, pokryté škrupinou.

Nitroxolínum vo vnútri 0,1 g 4-krát denne počas 2 - 3 týždňov

Kapsuly a tablety kyseliny NEIDIX 0,5 g

Acidum naalixicum vo vnútri 0,5 - 1 g 4 krát denne počas 7 dní

Ciprofloxacínové tablety 0,25, 0,5 a 0,75 g. V ampulkách 10 ml 1% roztoku (pre

Ciprofloxacinum Chov). Riešenie infúzie 0,2% 50 a 100 ml

Dávky a spôsoby podávania závisia od závažnosti ochorenia.

Predpísať 2 krát denne počas 5-15 dní

Tablety Norfloxacínu 0,4 g.

Norfloxacinum vnútri 1 kartu. 2 krát denne ráno a večer pri jedle

do 7 - 14 dní

Tablety offlsacínu 0,2 g

Ofloxacinum vnútri 1 -2 stola. (Neuchovávajte) 2 krát denne počas 7 - 10 dní, ale nie dlhšie ako 4 týždne

Furazolidon tablety pri 0,005

Furazolidonum vo vnútri 0,1 g 4-krát denne pre 1 (giardiasis), 3 (trichomonóza) a 10 (dyzentérie) dní

Tablety Furaradonínu 0,05 g; Tablety rozpustné v črevách, 0,1 g.

Furaradoninum vo vnútri 0,1 až 0,15 g 3 - 4 krát denne počas 5 až 8 dní

Furagin prášok, tablety 0,05 g

Furaginum vnútri po jedle 0,1-0,15 - 0,2 g 2 - 3-krát denne počas 7 - 10 dní; Lokálne, 1: 13 000 - kvapky v očiach, na oplachovanie rany, popáleniny atď.

Tablety Hinnoksidínu 0,25 g, pokryté plášťom.

Chuxydinum je predpísaný len pre dospelých a len v nemocnici pod dohľadom Oscaari: 0,25 g 3-krát denne po jedle po dobu 7-14 dní.

1.	Abstraktné prednášky farmakológie

2.	História L_konavnoye a farmakológie

3.	1.2. Faktory spôsobené liečivou látkou.

4.	1.3. Faktory organizmu

5.	1.4. Vplyv životného prostredia na interakciu organizmu a liekovej látky.

6.	1.5. Farmakokinetika.

7.	1.5.1. Hlavné koncepty farmakokinetiky.

8.	1.5.2. Spôsoby podávania liekovej látky do tela.

9.	1.5.3. Odstránenie liečivej látky z dávkovej formy.

10.	1.5.4. Liečivé absorpcie v tele.

11.	1.5.5. Distribúcia liečivej látky v orgánoch a tkanivách.

12.	1.5.6. Biotransformácia liečivej látky v tele.

13.	1.5.6.1. Oxidácia mіkrosomny.

14.	1.5.6.2. Extrémna oxidácia.

15.	1.5.6.3. Konjugácia reakcií.

16.	1.5.7. Nesúhlas liečivé látky z tela.

17.	1.6. Farmakodynamika.

18.	1.6.1. Typy pôsobenia liekovej látky.

19.	1.6.2. Vedľajší účinok liekov.

20.	1.6.3. Molekulárne mechanizmy primárnej farmakologickej reakcie.

21.	1.6.4. Závislosť farmakologického účinku na dávku liečivej látky.

22.	1.7. Závislosť farmakologického účinku z dávkovej formy.

23.	1.8. Kombinované pôsobenie liečivých látok.

24.	1.9. Nekompatibilita liečiv.

25.	1.10. Typy farmakoterapie a výber lieku.

26.	1.11. Finančné prostriedky ovplyvňujúce inerváciu pomoci.

27.	1.11.1. Adsorbujúce agenti.

28.	1.11.2. Obálky.

29.	1.11.3. Zmierňujúce prostriedky.

30.	1.11.4. Viazanie.

31.	1.11.5. Finančných prostriedkov na miestnu anestéziu.

32.	1.12. Estery kyseliny benzoovej a aminopirts.

33.	1.12.1. Estery éteru kyseliny jadro-aminobenzénu.

34.	1.12.2. Substituované amidy acetanіdu.

35.	1.12.3. Dráždivé prostriedky.

36.	1.13. Nástroje ovplyvňujúce inerváciu fretky (hlavne periférne mediálne systémy).

37.	1.2.1. Znamená, že ovplyvňujú funkciu cholinergných nervov. 1.2.1. Znamená, že ovplyvňujú funkciu cholinergných nervov. 1.2.1.1. Holinomimetické prostriedky priamej akcie.

38.	1.2.1.2. N-cholinomimetické prostriedky priamej akcie.

39.	Olіnimetichnі prostriedky nepriamej akcie.

40.	1.2.1.4. Anticholinergné činidlá.

41.	1.2.1.4.2. N-cholinobloking prostriedky gangl_obllokvychі znamená.

42.	1.2.2. Finančné prostriedky ovplyvňujúce adrenergіchna inerváciu.

43.	1.2.2.1. Sympatometometrické prostriedky.

44.	1.2.2.1.1. Sympatomimetické prostriedky priamej akcie.

45.	1.2.2.1.2. Sympatomimetické prostriedky nepriamej akcie.

46.	1.2.2.2. Anti-adevergický.

47.	1.2.2.2.1. Sympatolské fondy.

48.	1.2.2.2.2. Adrenoblokovacie činidlá.

49.	1.3. Nástroje ovplyvňujúce funkciu centrálneho nervového systému.

50.	1.3.1. Finančné prostriedky, ktoré inhibujú funkciu centrálneho nervového systému.

51.	1.3.1.2. Snehové pilulky.

52.	1.3.1.2.1. Barbituráty a príbuzné zlúčeniny.

53.	1.3.1.2.2. Deriváty benzodiazepínu.

54.	1.3.1.2.3. Spacie alifatické série.

55.	1.3.1.2.4. Nootropné činidlá.

56.	1.3.1.2.5. Spiace prostriedky rôznych chemických skupín.

57.	1.3.1.3. Etanol.

58.	1.3.1.4. Antikonvulzíva.

59.	1.3.1.5. Analgetické prostriedky.

60.	1.3.1.5.1. Narkotické analgetiká.

61.	1.3.1.5.2. Nonakotické analgetiká.

62.	1.3.1.6. Psychotropné lieky.

63.	1.3.1.6.1. Neuroleptické prostriedky.

64.	1.3.1.6.2. Tranquilizéry.

65.	1.3.1.6.3. Sedatíva.

66.	1.3.2. Nástroje, ktoré stimulujú funkciu centrálneho nervového systému.

67.	1.3.2.1. Psychotropných prostriedkov zbuzuvalo akcie.

68.	2.1. Dychové stimulanty.

69.	2.2. Beneficule.

70.	2.3. Očakávania.

71.	2.4. Prostriedky používané v prípadoch bronchiálnej obštrukcie.

72.	2.4.1. Bronsousous znamená

73.	2.4.2.Protriergіchnі, desenzibilizačné činidlá.

74.	2.5. Prostriedky používané v pľúcnom edéme.

75.	3.1. Kardiotonické prostriedky

76.	3.1.1. Srdcové glykozidy.

77.	3.1.2. Dankingіkosidni (nekoid) kardiotonické prostriedky.

78.	3.2. Antihypertenzíva.

79.	3.2.1. Nerstropnі znamená.

80.	3.2.2. Periférne plavidlá.

81.	3.2.3. Antagonisty vápnika.

82.	3.2.4. Znamená ovplyvňovanie výmeny vody s vodou.

83.	3.2.5. Znamená ovplyvňovanie systému renín-anmpotenzín

84.	3.2.6. Kombinované antihypertenzívne činidlá.

85.	3.3. Hypertenzných prostriedkov.

86.	3.3.1 Finančné prostriedky stimulujúce vaskulárne centrum.

87.	3.3.2. Nástroje, ktoré tón tón centrálny nervový a kardiovaskulárny systém.

88.	3.3.3. Prostriedky periférneho vazokonstriktora a kardiotonického pôsobenia.

89.	3.4. Hydolipidemické činidlá.

90.	3.4.1. Nepriame angioprotektory.

91.	3.4.2 Priame angicotektory.

92.	3,5 antiarytmických liekov.

93.	3.5.1. Membranchontab_lizatori.

94.	3.5.2. P-adrenolokátori.

95.	3.5.3. Blokátory draslíkových kanálov.

96.	3.5.4. Blokátory kalciových kanálov.

97.	3.6. Nástroje používané na liečbu pacientov s koronárnym ochorením srdca (antichangálne prostriedky).

98.	3.6.1. Znamená, že znižuje potrebu myokardu v kyslíku a zlepšuje jeho zásobovanie krvi.

99.	3.6.2. Znamená, že znižuje potrebu myokardu v kyslíku.

100.	3.6.3. Znamená, že zvyšujú prepravu kyslíka na myokardu.

101.	3.6.4. Znamená, že zvýšenie stability myokardu na hypoxiu.

102.	3.6.5. Nástroje, ktoré sú predpísané nemocenské infarkt myokardu.

103.	3.7. Nástroje upravujúce krvný obeh mozgu.

104.	4.1. Diuretiká.

105.

syntetické antibakteriálne látky

Sulfanimamidy.

Hinolon Deriváty.

Nitrofuránové deriváty.

Deriváty 8-oxychinolínu.

Hinoksalínové deriváty.

Oxazolidinions.

Sulfánimidové drogy

Klasifikácia

1. Sulfónamidy na resorbatívne opatrenia

Stručná akcia:

Sulfánimid (streptocid), sulfatáza (nisulfazol).

Stredné trvanie účinku:

Sulfadiazín (sulfazín), sulfametoxazol.

Dlhá akcia:Sulfadimetoxín, sulfamimetoxín.

Nadhodnosť:Sulfamenxipirazín (sulfalen).

2. Sulfanimonds pôsobiaci v zozname čriev

Ftalilsulfatiazol (ftalazol), sulfaguanidín (sulgin).

3. Sulfónamidy pre miestne aplikácie

Sulfacetamid (sulfacyl sodný, albucid), strieborný sulfadiazín.

4. Kombinované prípravky sulfánimamidov a kyseliny salicylovej:Salazášulfapyridín (sulfasalazín), salasopyridazín (salazodín).

5. Kombinované prípravky sulfónamidu s trimetoprimom:

KO-trixazol (bactrim, biseptol).

CA má širokú škálu akcie:

Baktérie - gram-pozitívne a gram-negatívne kokci, črevný prútik, patogény dyzentény, difthéria, katarrhálne pneumónia, vibrík cholery, clostridium;

Chlamydia;

Actinomycetes;

Najjednoduchšia (toxoplazmóza, malária).

Charakter akcie - bakteriostatické.

Mechanizmus akcie.Sú to štrukturálne analógy PABK, konkurenčne interferujú s jeho zahrnutím do kyseliny dihydrofoliovej, inhibujú dihydroptertocetázu. V dôsledku toho je znížená tvorba kyseliny tetrahydrofoliovej, syntézy purínov a pyrimidínov, nukleových kyselín, rast a reprodukciu mikroorganizmov sú potlačené.

Úspora resorbatívneho konania.Dobre absorbované do gastrointestinálneho traktu (70-100%), široko distribuované v tkanivách a tekutín tela, prechádza cez BC, placenta, v materskom mlieku. Metabolizované v pečeni za vzniku acetylovaných derivátov, ktoré sa kryštalizujú v kyslom moči, blokujú renálne tubuly.

CA pôsobí v zozname črevnýchchudák absorbovaný z gastrointestinálneho traktu, aplikuje na liečenie črevných infekcií.

SA pre miestne aplikáciepoužíva sa na liečbu a prevenciu očných infekcií.

Kombinované prípravky CA.

jeden). S trimetoprim -kO-TRAMAKSOL. Pôsobí baktericídne.

Mechanizmus účinku: narušuje syntézu kyseliny dihydrofoliovej; Timetoprix blokuje dihydrofolatredrecase a narušuje tvorbu tetrahydrofoliovej kyseliny.

Dobre absorbované z gastrointestinálneho traktu.

2). S 5-aminoalcylovou kyselinou -salazopyridazín, salazosulfapyridín má antimikrobiálny, protizápalový a imunosupresívny účinok.

Indikácie na použitie:

Respiračné infekcie a lor orgány

Infekcie žlčových ciest.

Infekcie močových ciest.

Chlamydia.

Infekcia PCT.

Očné infekcie.

Toxoplazmóza a malária (+ pyrimetamín).

Čisté ošetrenie rán.

Vedľajšie účinky:

Nefrotoxicita (čerpadlo alkalický nápoj), alergické reakcie, hepatotoxicita (hyperbilirubínska v malých deťoch), CNS (bolesť hlavy, závraty, depresia, halucinácie), dyspepsia, porušenie tvorby krvi, metmeglobinémia (u novorodencov a detí 1. ročníka života), \\ t Hypotrofia, porušenie funkcie štítnej žľazy, teratogenita.

Deti 1. ročníka života sú predpísané veľmi zriedkavo.

Prvé syntetické, selektívne pôsobiace antibakteriálne činidlá sa objavili skôr ako antibiotiká. Ich stvorením je zásluhou veľkého nemeckého vedca, chemika v profesii, Paul Erlich. Štúdium farbenia rôznych živočíšnych tkanín, zistil, že určité farbivá sú maľované len jednu tkaninu. To ho viedlo k záveru, že by mali existovať také farbivá, ktoré si vyberú iba mikroorganizmy, ktoré ich zabíjajú, a bez ovplyvnenia iných tkanív. Ak ich nájdete, nový spôsob, ako bojovať proti infekciám, bude otvorený - pacient zavedie liek, ktorý ma nájde medzi ľudskými mikrobiálnymi bunkami a ovplyvňuje ich.

V dôsledku mnohých rokov práce, P. Erlich dostal látku, ktorá zabíja mikroorganizmy s relatívne malou toxicitou, to znamená so slabým účinkom na bunky tela. Ukázalo sa, že je 606. (spomedzi tých skúsených) zlúčeniny - Aite Derivát. Salvarsan ho zavolal, z Latinskej Salvare na záchranu a Arsenicum - Arsenic. Mal výraznú aktivitu proti trikoniologickému, kauzálnym činiteľom ospalej choroby. Bol to len narodenie nového lieku, bolo to narodenie chemoterapie.

V roku 1906 otvorili nemecký vedci Chaudin a Gofman Cauzačný zástupca Syphilis - Pale Spiletutu (Treponus), nazývaný "bledý monštrum". Salvarsna test na králikoch infikovaných syfilisom, opäť prináša úspech, liek zabil spichates a vytvrdené králiky. Pre tieto vynikajúce úspechy v roku 1908, P. Erlihu získal Nobelovu cenu.

Zaujímavá história stvorenia sulfániumové produkty (sulfanimamidy).

V roku 1932 akciová spoločnosť pre výrobu farbív i.g. Priemyselný priemyselný patentoval nový farbivo (je známy v ZSSR s názvom Red Stripsid). Zároveň bol inštruovaný nemecký vedec G. Domagku, ktorý viedol jeden z laboratórií farmaceutického obavy Bayer, bol poučený, aby skontroloval túto látku na antibakteriálnu aktivitu. Výsledok bol ohromujúci. Myši kontaminované Streptococci - patogény ťažkých angín, zápal pľúc, smrť ženského, nezomrel, aj keď boli injikované 10-násobne, smrteľnou dávkou mikróbov. Stalo sa tak, že prvý test jeho drogy na ľudí Gosegk strávil na svoju vlastnú dcéru. Dievča so zakoreneným prstom a krvou spadol do nemocnice. Všetky úsilie lekárov boli neúspešné, dievča zomieralo a Gosegk vstal pred hroznou voľbou. Vybral si roztrhol a zachránil svoje dieťa. Vo februári 1935, Gosegc uverejnil článok "Príspevok k chemoterapii bakteriálnych infekcií," Trochu neskôr urobil správu v kráľovskej lekárskej spoločnosti v Anglicku. Discovery bol ocenený a v roku 1939 vedec dostal Nobelovu cenu.

Príbeh príbehu bol nedávno vyvinutý na Pasteur Inštitúte vo Francúzsku. Bolo zistené, že nekonalo na mikroorganizmoch v testovacej trubici a aktivita získava v tele, kde sa z neho vytvorí sulfánimid (v našej krajine je známy ako biely streptocid). Je to sulfánimid, ktorý je schopný selektívne zasiahnuť mikroorganizmy, to bol on, kto zachránil dcéru Homepky a mohol by zachrániť desiatky tisíc pacientov, ak lekári o ňom vedeli o jeho zázračných vlastnostiach. Ale ... len chemici o ňom vedeli, a takmer 20 rokov. V roku 1908, viedenský študent P. GelMO pri hľadaní počiatočných zlúčenín na vytvorenie stabilných farbív syntetizovaných sulfónamidom. A nikto nehádol, že nová éra začala pri liečbe bakteriálnych infekcií.

Biely Streptocid sa stal twin-barom početnej skupiny chemoterapie skupín nazývaných sulfónamid. V súčasnosti existuje silný a rôznorodý arzenál antibakteriálnych produktov sulfónamidu, ale záujem o nich postupne klesá, ako hovoríme o niečo neskôr.

Sulfónamidové lieky pôsobia bakteriostaticky, to znamená, že zastaví rast a vývoj patogénnych baktérií. Aký je mechanizmus ich pôsobenia? Pre rast buniek, vrátane baktérií, je potrebná kyselina listová, ktorá sa podieľa na vzdelávaní nukleové kyseliny (RNA a DNA). Mnohé baktérie syntetizujú svoju vlastnú kyselinu para-aminobenzoovú (PABK). Sulfánimamidy v ich štruktúre sú podobné ako Pabk, ktorý je absorbovaný baktériami. Zároveň sa od neho líšia, že neumožňujú možnosť výroby syntézy kyseliny listovej (). V dôsledku takejto "podvodu", baktérie zostávajú bez kyseliny listovej a prestanú sa množiť. Osoba, na rozdiel od baktérií, syntetizuje kyselinu listovú a používa hotový príchod s jedlom. Preto nie sú poškodené jeho bunky sulfónamidy.

Zdalo sa, že zavedenie lacných a pomerne účinných sulfánimamidov navždy vyriešil problém liečenia infekčných ochorení. To sa však nestalo. Aky je dôvod? Sulfanimamidy majú dve základné nevýhody. Po prvé, obmedzené spektrum akcie, ktoré sa tiež neustále zužuje v dôsledku vývoja udržateľných foriem mikroorganizmov. Podporované sulfámamidmi viedli k tomu, že aj medzi pôvodne citlivými baktériami sa objavujú trvalo udržateľné osoby, ktorých nasledujúce generácie nie sú liečiteľné týmito liekmi. Druhým dôvodom je vedľajšie účinky, ktorých počet sa zvýšil, pretože použitie sulfónamidov sa rozširuje. Najzávažnejšie vedľajšie reakcie sú alergické, ktoré sa prejavujú vyrážkou, horúčkovitou podmienkou a radom iných komplikácií. Okrem toho použitie sulfanimamidov môže viesť k zmene kvality a množstva moču. Tam sú tiež rušenie bunkovej zloženia krvi, tvorby krvi, útlaku funkcie centrálneho nervového systému, nevoľnosť, vracanie, hnačka.

Tieto nedostatky spôsobili zníženie popularity sulfanimamidov. Postupne začali tlačiť efektívnejšie a menej toxické antibiotiká. Súčasne, sulfónamidové drogy stále nájdu aplikáciu infekcie dýchacích ciest , infekcie gastrointestinálneho a močového ciestu P. infekcie rany a iné choroby. Prípravky založené na silfonamidových soli sulfónamidu pomáhajú dobre prochotvorený , popáleniny hlboký ranach a trofické vredy .

Na zvýšenie aktivity a zníženie vedľajších účinkov sa v kombinácii s inými antibakteriálnymi činidlami používajú sulfónamidy. Najznámejšia takáto kombinácia je ko-trixazol. - kombinácia sulfametoxazola a trimetopris V pomere 5: 1. Kombinácia týchto dvoch antibakteriálnych liekov umožňuje najprv znížiť dávku každého z nich a po druhé, aby sa rozširoval rozsah prípravku druhou zložkou.

Relatívne nová skupina syntetických antimikrobiálnych prostriedkov sú fluorochinolóny . Oxychinolíny a prvej generácie chinolónov ( kyselina NaliX, kyselina oxolínová, nitroxolín, cinoxicín) sú veľmi rýchlo odstránené z tela obličkami, takže prakticky zbavený systémový Antibakteriálne účinky. Ich hlavná indikácia na použitie je infekcie močových ciest . Prvá príprava tejto skupiny je kyselina stalita - aplikovaná od roku 1963.

Následne na základe kyseliny nodidixovej sa získali nové syntetické deriváty obsahujúce fluór. Tieto zlúčeniny nazývané fluorochinolóny. Majú baktericídnu aktivitu v súvislosti s veľkým množstvom gram-pozitívnych a gramnegatívnych baktérií, ktorých mechanizmus je blokovať syntézu bakteriálnej DNA potrebnej na reprodukciu baktérií. Tieto prostriedky sa používajú s infekcie močových ciest , infekcie kostí, kĺbov a mäkkých tkanív , infekcie dýchacích ciest P. hnačka Infekčná povaha, ako aj v sexuálne prenosných chorobách (

Prípravky Podskupiny vylúčené. Povoliť

Popis

V tejto skupine sa kombinujú sulfónamidy (pozri), chinolón a fluorochinolónové deriváty (pozri), rôzne 2-derivátové 5-nitrofurán, imidazol atď. (Pozri). Tieto sú charakterizované vysokou antibakteriálnou aktivitou, ktorej mechanizmus sa stále študuje neúplne. Čiastočne je účinok spôsobený blokádu polymerizácie, a následne potlačenie syntézy DNA v citlivých bakteriálnych bunkách. Tieto lieky sa používajú najmä v infekčných ochoreniach močového traktu, gastrointestinálneho traktu atď.

Syntetické antibakteriálne zlúčeniny zahŕňajú imidazolové deriváty s antibakteriálnou antibakteriálnou a antifungálnou aktivitou (klotrimazol, ketokonazol, mikonazol atď.). Hlavným antiprotozoickým liečivom tejto skupiny je metronidazol, široko používaný na liečenie trichomoniázy, ako aj amebiózy a iných protozoálnych ochorení; Rovnaká skupina zahŕňa tinidazol, aminitrosol (derivát nititiazolu) a niektoré ďalšie látky. Metronidazol má tiež vysokú aktivitu proti anaeróbnym baktériám. Nedávno sa zistilo, že aktivita metronidazolu v súvislosti s Helicobacter pylori. - Infekčný patogén, ktorý hrá určitú úlohu v patogenéze ulcerózneho ochorenia žalúdka a dvanástnika. V kombinácii so špecifickými protilátkami (Ranitidín, omeprazol, atď.) Metronidazol začal žiadať na liečbu tohto ochorenia.

V tejto skupine sú zahrnuté väčšina špecifických liekov proti tuberkulóze, s výnimkou antibiotík (aminoglykozidy, enseamycins). Patogén tuberkulózy sa vzťahuje na mycobacteriums (odolné voči kyselinám), bol otvorený R.Kohh, prečo sa často označuje ako "Koche Wand". Špecifická chemoterapeutická (so selektívnou cytotoxicitou) Anti-tuberkulózy liečivá sú rozdelené do 2 skupín: a) sériu I drogy (hlavné antibakteriálne); b) drogy II (zálohovanie). Prípravky série I zahŕňajú hydrazid kyseliny izonicotín (izoniazid) a jej deriváty (hydrazóny), antibiotiká (streptomycín, rifampicín), PASK a jej deriváty. Prípravky zo série zahŕňajú etionamid, protoznamid, etimumbutol, cykloserín, pyrazinamid, tioacetazón, aminoglykozidy - kanamycín a formmycínom.

Väčšina liekov proti tuberkulózy potláča reprodukciu (bakteriostáza) a znižuje virulenciu mycobaktérií. Izoniazid vo veľkých koncentráciách je platný baktericídny. Na získanie pretrvávajúceho terapeutického účinku a prevencia možných recidív sa na dlhú dobu používajú protilátky proti tuberkulózy. Voľba liekov a trvanie ich použitia závisí od formy tuberkulózy a jeho prietoku, predchádzajúcej liečby, citlivosti mycobakterium tuberkulózy na liek, jeho znášanlivosť atď.