Penicilinska serija antibiotikov: razvrstitev. Penicilin je prednik sodobnih antibiotikov aminopenicilinskih zdravil

Za protimikrobna zdravila iz serije penicilina je značilna nizka toksičnost in širok spekter učinkov. Delujejo protibakterijsko na veliko število tako gram-pozitivnih kot gram-negativnih bakterij.

Vpliv serije penicilina je odvisen od njihove sposobnosti, da izzovejo smrt patogene mikroflore. Penicilinski antibiotiki imajo baktericidni učinek z interakcijo z bakterijskimi encimi, ki motijo ​​​​sintezo bakterijske stene.

Tarča za takšna protimikrobna sredstva so proliferirajoče bakterijske celice. Ta zdravila so varna za ljudi, saj membrane človeških celic nimajo bakterijskega peptidoglikana.

Razvrstitev

Obstajata dve glavni skupini penicilinov:

• naravno;
• polsintetika.

Številni penicilini, ki jih pridobivajo iz mikroglive Penicillium, niso odporni na bakterijske encime, ki imajo sposobnost razgradnje betalaktamskih snovi. Zaradi tega je spekter delovanja serije naravnih penicilinov zmanjšan v primerjavi s skupino polsintetičnih zdravil. Katera imena antibiotikov spadajo v skupino penicilinov?

Spekter delovanja penicilinov

Naravna protimikrobna sredstva te skupine kažejo povečano aktivnost proti naslednjim bakterijam:

1. Stafilokok.
2. Streptokok.
3. Pnevmokok.
4. listerija.
5. Bacili.
6. Meningokok.
7. Gonokok.
8. Ducray-Unnina palica.
9. Clostridia.
10. Fusobacteria.
11. Aktinomicete.
12. Leptospira.
13. borelija.
14. Spirochete pallidum.

Spekter delovanja polsintetičnih penicilinskih antibiotikov je nekoliko širši od naravnih.

Protimikrobna zdravila s tega seznama so razvrščena glede na njihov spekter učinkov:

• ni aktiven proti Pseudomonas aeruginosa;
• antipseudomonasna zdravila.

Kdaj je predpisan penicilin?

Protimikrobna sredstva te skupine se uporabljajo za odpravo:

1. Pljučnica (akutno vnetje pljuč, običajno infekcijskega izvora, ki prizadene vse elemente strukture organa).
2. Bronhitis (poškodba dihalnega sistema, pri kateri so bronhi vključeni v vnetni proces).
3. Otitis (vnetni proces v različnih delih ušesa).
4. Vneto grlo (nalezljiv in alergijski proces, ki prizadene faringealni limfoidni obroč).
5. Tonzilofaringitis (akutna okužba žrela in tonzil).
6. Škrlatinka (akutna bolezen, za katero so značilni zastrupitev telesa, izpuščaji po telesu, pa tudi zvišana telesna temperatura in pordelost jezika).
7. Cistitis (poškodba mehurja).
8. Pielonefritis (nespecifično vnetje s poškodbo ledvičnega tubularnega sistema).
9. Gonoreja (spolno prenosljiva bolezen, ki povzroča poškodbe sluznice organov).
10. Sifilis (kronična poškodba kože, pa tudi sluznice in notranjih organov).
11. okužbe kože.
12. Osteomielitis (nalezljiva bolezen, ki ne prizadene le kosti in kostnega mozga, temveč celotno telo).
13. Blennorea novorojenčkov (bolezen, za katero je značilen gnojni konjunktivitis, hiperemija vek in gnojenje iz njih).
14. Bakterijske lezije sluznice, vezivnega tkiva.
15. Leptospiroza (akutna nalezljiva bolezen, ki jo povzročajo bakterije iz rodu Leptospira).
16. Aktinomikoza (kronična bolezen iz skupine mikoz, za katero je značilna tvorba granulomatoznih žarišč).
17. Meningitis (bolezen, ki jo povzroči poškodba membran možganov in hrbtenjače).

Aminopenicilini

Antibakterijska sredstva s seznama aminopenicilinov kažejo povečano učinkovitost proti velikemu številu okužb, ki jih povzročajo bakterije enterobakterije, pa tudi Helicobacter pylori in Haemophilus influenzae. Imena penicilinskih antibiotikov, seznam zdravil:

1. "Ampicilin."
2. "Amoksicilin."
3. "Flemoksin Solutab".
4. "Ospamoks".
5. "Amosin".
6. "Ecoball".

Delovanje antibakterijskih zdravil s seznama ampicilinov in amoksicilinov, učinki teh zdravil so podobni.

Protimikrobna zdravila iz serije ampicilina imajo veliko manjši učinek na pnevmokoke, vendar je aktivnost "ampicilina" in njegovih generičnih zdravil z naslednjimi imeni zdravil - penicilinski antibiotiki "Ampicilin Akos", "Ampicilin trihidrat" nekoliko močnejša pri uničevanju Shigella.

Serija amoksicilina je učinkovitejša proti Pseudomonas aeruginosa, vendar nekatere člane skupine odstranijo bakterijske penicilinaze.

Seznam imen penicilinskih antibiotikov

Najučinkovitejša zdravila v boju proti boleznim:

1. "Oksacilin."
2. "dikloksacilin."
3. "Nafcilin."
4. "Meticilin."

Zdravila kažejo odpornost na stafilokokne penicilinaze, ki izločajo druga zdravila v tej seriji. Najbolj priljubljen je oksacilin.

Antipseudomonasni penicilini

Zdravila te skupine zdravil imajo širok spekter delovanja, učinkovita so proti Pseudomonas aeruginosa, ki povzroča cistitis, pa tudi tonzilitis in kožne okužbe. Katera imena so vključena v seznam zdravil?

Penicilinski antibiotiki (imena):

1. "Karbetzin".
2. "Piopen."
3. "Timentin."
4. "Securopen".
5. "Picilin."

Kombinirana zdravila

Penicilini, zaščiteni z zaviralci, vključujejo zdravila, ki vsebujejo antibiotik in komponento, ki blokira delovanje bakterijskih betalaktamaz.

Zaviralci so:

• klavulanska kislina;
• tazobaktam;
• sulbaktam.

Za odpravo okužb dihal in genitourinarnega sistema se praviloma uporabljajo naslednja imena penicilinskih antibiotikov:

1. "Augmentin".
2. "Amoksiklav".
3. "Amoksil".
4. "Unazin."

Med zdravili s kombiniranim učinkom sodita protimikrobno zdravilo Ampiox in njegov generik Ampiox-sodium, ki vsebuje ampicilin in oksacilin.

"Ampioks" se proizvaja v obliki tablet in v obliki praška za injekcije. Zdravilo se uporablja pri zdravljenju otrok in odraslih bolnikov s sepso, pa tudi septičnega endokarditisa.

Zdravila za odrasle

Seznam polsintetičnih zdravil, ki so dobra za tonzilitis, kot tudi otitis, faringitis, sinusitis in pljučnica, bolezni genitourinarnega sistema vključuje tablete in injekcije:

1. "Hiconcil."
2. "Ospamoks".
3. "Amoksiklav".
4. "Amoksikar".
5. "Ampicilin."
6. "Augmentin".
7. "Flemoksin Solutab".
8. "Amoksiklav".
9. "piperacilin"
10. "Tikarcilin."

Takšna protimikrobna sredstva se ne uporabljajo proti prostatitisu, ker ne prodrejo v tkivo prostate. V primeru alergijskih manifestacij na peniciline lahko bolnik razvije koprivnico, anafilaksijo in med zdravljenjem s cefalosporini.

"ampicilin"

Zdravilo zavira povezavo celičnih sten bakterij, kar je posledica njegovega protimikrobnega učinka. Zdravilo vpliva na kokalne mikroorganizme in veliko število gram-negativnih bakterij. Pod vplivom penicilinaze se ampicilin uniči, zato ni učinkovit proti patogenom, ki tvorijo penicilinazo.

"Flemoksin Solutab"

Ljudje, ki so nagnjeni k alergijam na zdravila, morajo pred terapijo opraviti test občutljivosti. Zdravila ne predpisujemo bolnikom, ki so že imeli hude neželene reakcije na penicilin.

Zdravljenje je treba izvesti do konca. Predčasna prekinitev zdravljenja lahko privede do razvoja odpornosti patogena na zdravilno učinkovino in prehoda bolezni v kronično fazo.

"Amoksiklav"

Zdravilo vsebuje tudi amoksicilin, ki velja za penicilinski antibiotik, njegova molekula pa vsebuje betalaktamski obroč. Aktiven je proti številnim bakterijam in ima tudi baktericidni učinek zaradi motenj sinteze celične stene. "Amoxiclav" je nov penicilinski antibiotik.

Za ohranitev aktivnosti protimikrobnega sredstva v zdravilu je druga aktivna sestavina klavulanska kislina. Ta spojina nepovratno nevtralizira encim β-laktamazo, zaradi česar so ti patogeni občutljivi na amoksicilin.

"Augmentin"

Zdravilo ima podaljšan učinek, ki se bistveno razlikuje od drugih zdravil na osnovi amoksicilina. S to pomočjo lahko zdravilo uporabimo za odpravo pljučnice, ki je odporna na peniciline.

Po penetraciji se učinkovini - amoksicilin in klavulanska kislina - hitro raztopita in absorbirata v želodec in črevesje. Največji farmakološki učinek se kaže v primeru, če bolnik vzame zdravilo pred obroki.

Penicilini za zdravljenje otrok

Penicilinski antibiotiki so praktično nestrupeni, zato se običajno priporočajo za uporabo otrokom pri nalezljivih boleznih. V večini primerov imajo prednost penicilini, zaščiteni z zaviralci, ki so namenjeni za peroralno uporabo.

Seznam penicilinskih protimikrobnih zdravil, namenjenih za zdravljenje otrok, vključuje amoksicilin in generike, Augmentin, Amoksiklav, pa tudi Flemoksin in Flemoklav Solutab. Zdravila v obliki disperzibilnih tablet niso nič manj učinkovita kot injekcije in povzročajo manj težav pri zdravljenju.

Od rojstva se za zdravljenje otrok uporablja Ospamox in številni njegovi nadomestki, ki so na voljo v obliki topnih tablet, pa tudi zrnca in prašek za pripravo suspenzije. Odmerjanje predpiše zdravnik glede na starost in telesno težo otroka.

Pri otrocih je možno kopičenje penicilinov v telesu, ki je posledica anemije sečil ali poškodbe ledvic. Povečana vsebnost protimikrobne snovi v krvi ima toksičen učinek na živčne celice, kar se kaže v krčih. Če se pojavijo takšni znaki, zdravljenje prekinemo in penicilinski antibiotik nadomestimo z zdravilom iz druge skupine.

"Ospamox"

Zdravilo se proizvaja v dveh dozirnih oblikah - tabletah in zrncih. Odmerjanje zdravila v skladu z navodili za uporabo je odvisno od lokacije infekcijskega procesa. "Ospamox" je sodoben penicilinski antibiotik za otroke.

Dnevno koncentracijo razdelimo na več uporab. Trajanje terapije: do izginotja simptomov plus pet dni. Za pripravo suspenzije steklenico z zrnci napolnimo z vodo in nato pretresemo. Odmerjanje zdravila Ospamox bo naslednje:

• dojenčkom, mlajšim od enega leta, je predpisana suspenzija v koncentraciji 125 mg / 5 ml - 5 mililitrov (1 žlica) dvakrat na dan;
• za otroke od enega do šestih let - suspenzija od 5 do 7,5 mililitrov (1-1,5 žlice) dvakrat na dan;
• otroci od šest do deset let - suspenzija od 7,5 do 10 ml dvakrat na dan;
• bolnikom od deset do štirinajst let je že predpisana tabletna oblika zdravila - 1 tableta 500 miligramov dvakrat na dan;
• mladostniki - 1,5 tablete po 500 mg dvakrat na dan.

Kontraindikacije in neželeni učinki

Omejitve za uporabo vključujejo alergije na penicilinske antibiotike. Če se med zdravljenjem pojavijo izpuščaji ali srbenje kože, morate prenehati jemati zdravilo in se posvetovati z zdravnikom.

Alergije se lahko kažejo kot angioedem in anafilaktični šok. Seznam neželenih učinkov penicilina je majhen. Glavni negativni pojav je zaviranje koristne črevesne mikroflore.

Driska, soor in kožni izpuščaji so glavne negativne reakcije pri uporabi penicilina. Manj pogosto se pojavijo naslednji učinki:

1. slabost
2. bruhanje
3. migrena.
4. Psevdomembranski kolitis.
5. Edem.

Uporaba benzilpenicilinov, pa tudi karbenicilinov, lahko povzroči elektrolitsko neravnovesje z razvojem hiperkaliemije ali hipernatremije, kar poveča verjetnost srčnega infarkta in zvišan krvni tlak.

Obsežen seznam negativnih učinkov oksacilina in nadomestkov:

1. Pojav krvi v urinu.
2. Temperatura.
3. bruhanje
4. slabost

Da bi preprečili nastanek negativnih učinkov, je pomembno upoštevati navodila za uporabo in uporabljati zdravilo tudi v odmerku, ki ga je predpisal zdravnik.

Mnenja

Glede na ocene so penicilinski antibiotiki za mnoge ljudi postali pravo odrešenje. Zahvaljujoč njim se lahko spopadete z večino bolezni, na primer s pljučnico, pa tudi s tuberkulozo, sepso in drugimi boleznimi.

Toda zdravljenje patoloških stanj z uporabo antibiotikov je treba izvajati šele po postavitvi diagnoze in strogo po navodilih zdravnika. Najučinkovitejša protimikrobna sredstva so Amoksiklav, Ampicilin in Flemoksin Solutab.

Pregledi zdravnikov in ljudi praviloma vsebujejo pozitivna mnenja o zdravilih teh skupin. Ugotovljeno je, da so protimikrobna sredstva učinkovita pri zdravljenju bolezni dihal in so primerna tako za odrasle kot za otroke. Odzivi omenjajo povečano učinkovitost zdravil pri sinusitisu, vnetju srednjega ušesa in okužbah genitalnega trakta.

Analogi penicilina so zdravnikom odprli nove možnosti pri zdravljenju nalezljivih bolezni. So bolj odporni na agresivno okolje želodca in imajo manj stranskih učinkov.

O penicilinih

Penicilini so najstarejši znani antibiotiki. Imajo veliko vrst, vendar so nekatere izgubile pomen zaradi odpornosti. Bakterije so se lahko prilagodile in postale neobčutljive na učinke teh zdravil. To sili znanstvenike k ustvarjanju novih vrst plesni, analogov penicilina, z novimi lastnostmi.

Penicilini so nizko strupeni za telo, se pogosto uporabljajo in imajo dober baktericidni učinek, vendar jih najdemo veliko pogosteje, kot bi si zdravniki želeli. To je razloženo z organsko naravo antibiotikov. Druga negativna lastnost je težava pri kombiniranju z drugimi zdravili, zlasti s tistimi iz podobnega razreda.

Zgodba

Prva omemba penicilina v literaturi je bila leta 1963 v knjigi o indijskih zdravilcih. V zdravilne namene so uporabljali mešanice gliv. Prvič v razsvetljenem svetu jih je uspelo pridobiti Aleksandru Flemingu, vendar se to ni zgodilo namenoma, ampak po naključju, kot vsa velika odkritja.

Pred drugo svetovno vojno so se angleški mikrobiologi ukvarjali z vprašanjem industrijske proizvodnje zdravil v zahtevanih količinah. Isti problem so vzporedno reševali v ZDA. Od tega trenutka je penicilin postal najpogostejše zdravilo. Toda sčasoma so bili drugi izolirani in sintetizirani, kar ga je postopoma izpodrinilo s stopničk. Poleg tega so mikroorganizmi začeli razvijati odpornost na to zdravilo, kar je oteževalo zdravljenje hudih okužb.

Načelo antibakterijskega delovanja

Celična stena bakterij vsebuje snov, imenovano peptidoglikan. Penicilinska skupina antibiotikov vpliva na proces sinteze tega proteina in zavira nastajanje potrebnih encimov. Mikroorganizem umre zaradi nezmožnosti obnavljanja celične stene.

Vendar so se nekatere bakterije naučile upreti tako brutalni invaziji. Proizvajajo beta-laktamazo, ki uničuje encime, ki vplivajo na peptidoglikane. Da bi premagali to oviro, so morali znanstveniki ustvariti analoge penicilina, ki bi lahko uničili tudi beta-laktamazo.

Nevarnost za ljudi

Na samem začetku dobe antibiotikov so znanstveniki začeli razmišljati o tem, kako strupeni bodo postali za človeško telo, saj je skoraj vsa živa snov sestavljena iz beljakovin. Toda po opravljenem zadostnem številu raziskav smo ugotovili, da v našem telesu praktično ni peptidoglikana, kar pomeni, da zdravilo ne more povzročiti resne škode.

Spekter delovanja

Skoraj vse vrste penicilinov delujejo na gram-pozitivne bakterije iz rodu stafilokokov, streptokokov in povzročitelja kuge. Tudi njihov spekter delovanja vključuje vse gramnegativne mikroorganizme, gonokoke in meningokoke, anaerobne bacile in celo nekatere glive (na primer aktinomicete).

Znanstveniki izumljajo vse več novih vrst penicilinov in poskušajo preprečiti, da bi se bakterije navadile na njihove baktericidne lastnosti, vendar ta skupina zdravil ni več primerna za zdravljenje. Ena od negativnih lastnosti te vrste antibiotikov je disbioza, saj se v črevesju človeka naselijo bakterije, ki so občutljive na učinke penicilina. To je vredno zapomniti pri jemanju zdravil.

Glavne vrste (razvrstitev)

Sodobni znanstveniki predlagajo sodobno delitev penicilinov v štiri skupine:

1. Naravni, ki jih sintetizirajo glive. Ti vključujejo benzilpeniciline in fenoksimetilpeniciline. Ta zdravila imajo ozek spekter delovanja, predvsem na
2. Polsintetična zdravila, odporna na penicilinaze. Uporablja se za zdravljenje številnih patogenov. Predstavniki: meticilin, oksacilin, nafcilin.
3. Karboksipenicilini (karbpenicilin).
4. Skupina zdravil s širokim spektrom delovanja:
   - ureidopenicilini;
   - amidopenicilini.

Biosintetske oblike

Kot primer je vredno navesti nekaj trenutno najpogostejših zdravil, ki ustrezajo tej skupini. Verjetno najbolj znana penicilina sta "Bicilin-3" in "Bicilin-5". Odkrili so skupino naravnih antibiotikov in bili vodilni v svoji kategoriji, dokler se niso pojavile naprednejše oblike protimikrobnih zdravil.

1. "Extencillin". V navodilih za uporabo piše, da gre za betalaktamski antibiotik z dolgotrajnim delovanjem. Indikacije za njegovo uporabo so poslabšanja revmatskih bolezni in bolezni, ki jih povzročajo treponemi (sifilis, mraz in pinta). Na voljo v prahu. Navodila za uporabo zdravila Extencillin ne priporočajo kombiniranja z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili (NSAID), saj je možna konkurenčna interakcija. To lahko negativno vpliva na učinkovitost zdravljenja.
2. "Penicilin-V" spada v skupino fenoksimetilpenicilinov. Uporablja se za zdravljenje nalezljivih bolezni ENT organov, kože in sluznic, gonoreje, sifilisa, tetanusa. Uporablja se kot preventiva po operaciji, za vzdrževanje remisije pri revmatizmu, horei minor in bakterijskem endokarditisu.
3. Antibiotik "Ospen" je analog prejšnjega zdravila. Na voljo je v obliki tablet ali granul. Ni priporočljivo kombinirati z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili in peroralnimi kontraceptivi. Pogosto se uporablja pri zdravljenju otroških bolezni.

Polsintetične oblike

Ta skupina zdravil vključuje kemično modificirane antibiotike, pridobljene iz plesni.

1. Prvi na tem seznamu je amoksicilin. Navodila za uporabo (cena - približno sto rubljev) kažejo, da ima zdravilo širok spekter delovanja in se uporablja za bakterijske okužbe skoraj katere koli lokalizacije. Njegova prednost je, da je stabilen v kislem okolju želodca, po absorpciji pa je koncentracija v krvi višja kot pri drugih predstavnikih te skupine. Vendar amoksicilina ne smete idealizirati. Navodila za uporabo (cena se lahko razlikuje v različnih regijah) opozarjajo, da zdravila ne smete predpisovati bolnikom z mononukleozo, alergikom in nosečnicam. Dolgotrajna uporaba ni mogoča zaradi velikega števila neželenih učinkov.
2. Natrijeva sol oksacilina je predpisana, kadar bakterije proizvajajo penicilinazo. Zdravilo je kislinsko odporno, se lahko jemlje peroralno in se dobro absorbira v črevesju. Hitro se izloči preko ledvic, zato je potrebno stalno vzdrževati želeno koncentracijo v krvi. Edina kontraindikacija je alergijska reakcija. Na voljo v obliki tablet ali v steklenicah kot tekočina za injiciranje.
3. Zadnji predstavnik polsintetičnih penicilinov je ampicilin trihidrat. Navodila za uporabo (tablete) kažejo, da ima širok spekter delovanja, ki vpliva na gram-negativne in gram-pozitivne bakterije. Bolniki ga dobro prenašajo, vendar ga je treba previdno predpisati tistim, ki jemljejo antikoagulante (na primer ljudje s patologijami kardiovaskularnega sistema), saj zdravilo potencira njihov učinek.

Topilo

Penicilini se prodajajo v lekarnah v obliki praška za injiciranje. Zato jih je treba za intravensko ali intramuskularno dajanje raztopiti v tekočini. Doma lahko uporabite destilirano vodo za injiciranje, natrijev klorid ali dvoodstotno raztopino novokaina. Ne smemo pozabiti, da topilo ne sme biti pretoplo.

Indikacije, kontraindikacije in neželeni učinki

Indikacije za zdravljenje z antibiotiki so naslednje diagnoze: lobarna in žariščna pljučnica, plevralni empiem, sepsa in septikemija, septični endokarditis, meningitis, osteomielitis. Področje delovanja vključuje bakterijski tonzilitis, davico, škrlatinko, antraks, gonorejo, sifilis, gnojne okužbe kože.

Kontraindikacij za zdravljenje s penicilinsko skupino je malo. Prvič, prisotnost preobčutljivosti na zdravilo in njegove derivate. Drugič, ugotovljena diagnoza epilepsije, ki ne omogoča dajanja zdravila znotraj hrbtenice. Kar zadeva nosečnost in dojenje, bi morale v tem primeru pričakovane koristi znatno preseči možna tveganja, ker je placentna pregrada prepustna za peniciline. Med jemanjem zdravila je treba otroka začasno prevesti na drug način hranjenja, saj zdravilo prehaja v mleko.

Stranski učinki se lahko pojavijo na več ravneh hkrati.

Iz centralnega živčnega sistema so možni slabost, bruhanje, razdražljivost, meningizem, konvulzije in celo koma. Alergijske reakcije se kažejo v obliki kožnih izpuščajev, povišane telesne temperature, bolečin v sklepih in otekanja. Obstajajo primeri anafilaktičnega šoka in smrti. Zaradi baktericidnega učinka je možna kandidiaza vagine in ustne votline ter disbakterioza.

Značilnosti uporabe

Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter in ledvic ter ugotovljenim srčnim popuščanjem je potrebna previdnost. Ni jih priporočljivo uporabljati za ljudi, ki so nagnjeni k alergijskim reakcijam, pa tudi za tiste, ki so preobčutljivi na cefalosporine.

Če pet dni po začetku zdravljenja ni sprememb v bolnikovem stanju, je treba uporabiti analoge penicilina ali zamenjati skupino antibiotikov. Hkrati s predpisovanjem, na primer, snovi "Bicillin-3" je treba paziti, da se prepreči glivična superinfekcija. V ta namen so predpisana protiglivična zdravila.

Pacientu je treba jasno razložiti, da prekinitev zdravljenja brez utemeljenega razloga povzroči odpornost mikroorganizmov. In da bi ga premagali, boste potrebovali močnejša zdravila, ki povzročajo resne stranske učinke.

Penicilinski analogi so postali nepogrešljivi v sodobni medicini. Čeprav je to najzgodnejša odkrita skupina antibiotikov, še vedno ostaja aktualna za zdravljenje meningitisa, gonoreje in sifilisa ter ima dovolj širok spekter delovanja in blage stranske učinke, da se lahko predpisuje otrokom. Seveda imajo penicilini kot vsako zdravilo kontraindikacije in neželene učinke, vendar jih več kot nadomestijo možnosti uporabe.

Antibiotiki (a/b) so snovi, ki obstajajo v naravi ali jih človek sintetizira iz naravnih surovin in zavirajo rast patogenih bakterij, ki napadajo telo. Antibiotiki se uporabljajo tudi kot protitumorska zdravila v onkologiji.

Odkritje penicilina in njegovih lastnosti

Številne bolezni pred odkritjem antibiotikov so se zdele neozdravljive; zdravniki in znanstveniki po vsem svetu so želeli najti snov, ki bi pomagala premagati patogene mikrobe, ne da bi škodovala človeškemu telesu. Ljudje so umirali zaradi ran, okuženih z bakterijami, sepse, pljučnice, tuberkuloze, gonoreje in drugih enako nevarnih bolezni.

Leto 1928, leto odkritja penicilina, velja za prelomnico v zgodovini medicine. Sir Alexander Fleming, čigar ime je znano po vsem svetu, je zahvalil za to odkritje milijone rešenih življenj. Naključna rast plesni vrste Penicillium notatum na hranilnem mediju v Flemingovem laboratoriju in opazovanje samega znanstvenika sta dala priložnost za premagovanje nalezljivih bolezni.

Po odkritju penicilina so imeli znanstveniki eno nalogo - izolirati to snov v čisti obliki. Zadeva se ni izkazala za enostavno, a v zgodnjih 40. letih 20. stoletja sta znanstvenika Howard Flory in Ernst Chain uspela sintetizirati zdravilo z antibakterijskimi lastnostmi.

Lastnosti penicilinov

Antibiotiki iz skupine penicilinov zavirajo rast in razvoj mikroorganizmov, kot so:

To je le majhen seznam tistih bakterij, katerih vitalna aktivnost je zavirana s penicilinom in zdravili iz te družine.

Razvrstitev penicilinov in seznam zdravil

Kemična formula družine penicilinov vsebuje betalaktamski obroč, zato jih uvrščamo med betalaktamske antibiotike.

Ker se penicilin v medicini uporablja že več kot 70 let, so nekatere bakterije razvile odpornost na to snov v obliki encima beta-laktamaze.

Mehanizem delovanja encima je afiniteta beta-laktamskega obroča za hidrolitični encim bakterijske celice, kar olajša njihovo vezavo in posledično inaktivacijo antibiotika.

Trenutno se v večji meri uporabljajo polsintetični antibiotiki: kemijska formula naravnega antibiotika je vzeta kot osnova in podvržena uporabnim spremembam. Zahvaljujoč temu se človeštvo še vedno lahko upira bakterijam, ki vsako leto razvijejo lastne mehanizme odpornosti na antibiotike.

Sedanje zvezne smernice za uporabo zdravil zagotavljajo naslednjo razvrstitev penicilinov:

Oglejmo si podrobneje vsak razred antibiotikov in ugotovimo, v katerih primerih se uporabljajo.

Naravni kratkodelujoči antibiotiki

Naravni antibiotiki nimajo zaviralcev betalaktamaze, zato jih nikoli ne uporabljamo proti okužbam, ki jih povzroča stafilokok.

Benzilpenicilin je aktiven pri zdravljenju antraksa, lobarne pljučnice, plevritisa, bronhitisa, sepse, peritonitisa, meningitisa (pri odraslih in otrocih, starejših od 2 let), bolezni genitourinarnega sistema, bolezni ENT, okužb ran in okužb kože.

Kontraindikacije in omejitve za uporabo: alergija na penicilin, seneni nahod, bronhialna astma, aritmija, okvarjeno delovanje ledvic.

Neželeni učinki: pri vseh antibiotikih iz skupine penicilina je glavni stranski učinek alergijski odziv v obliki anafilaktičnega šoka, urtikarije, Quinckejevega edema, hipertermije, nefritisa, kožnih izpuščajev. Lahko pride do motenj v delovanju srca. Pri velikih odmerkih se pojavijo konvulzije (pri otrocih).

Naravni dolgodelujoči antibiotiki

Benzilpenicilin benzatin se uporablja pri sifilisu, vnetju mandljev, škrlatinki in okužbah ran. Uporablja se za preprečevanje pooperativnih zapletov.

Kontraindikacije: nagnjenost k alergijskim reakcijam na penicilin, bronhialna astma, seneni nahod. Neželeni učinki: alergijski odziv, anemija, levkopenija in trombocitopenija, glavobol, absces na mestu injiciranja.

Benzilpenicilin prokain se uporablja pri zdravljenju akutnih vnetnih bolezni dihal, septičnega endokarditisa, meningitisa, osteomielitisa, peritonitisa, vnetnih procesov genitourinarnega in žolčnega trakta, okužb ran, dermatoz, očesnih bolezni. Uporablja se za recidive revmatizma in erizipel.

Kontraindikacije: preobčutljivost za penicilin in prokain. Neželeni učinki: alergijska reakcija, slabost, konvulzije.

Antistafilokokna zdravila

Oksacilin velja za glavnega predstavnika te skupine antibiotikov. Spekter delovanja je podoben benzilpenicilinu, vendar je za razliko od slednjega ta snov sposobna uničiti stafilokokne okužbe.

Kontraindikacije: alergija na penicilin. Neželeni učinki: urtikarija, kožni izpuščaji. Redko - oteklina, anafilaktični šok.

Prebavne motnje, zvišana telesna temperatura, slabost, bruhanje, zlatenica, hematurija (pri otrocih).

Antibiotiki širokega spektra

Ampicilin kot aktivna sestavina se uporablja v številnih antibiotikih. Uporablja se za zdravljenje nalezljivih bolezni prebavnega sistema, akutnih okužb dihal in sečil, meningitisa, endokarditisa, klamidijskih okužb.

Seznam zdravil, ki vsebujejo ampicilin: ampicilin trihidrat, ampicilin natrijeva sol, ampicilin-AKOS, ampicilin AMP-Forte, ampicilin-inotek in drugi.

Amoksicilin je izboljšan derivat ampicilina. Je vodilni antibiotik, ki ga jemljemo peroralno, torej skozi usta. Uporablja se za akutne bolezni dihal, meningokokne okužbe, vnetne procese prebavil, lymsko bolezen. Uporablja se za preprečevanje antraksa pri otrocih in nosečnicah.

Seznam zdravil, ki vsebujejo amoksicilin: Amoksicilin, Amoksicilin Sandoz, Amoksicilin-ratiopharm, Amoksicilin DS itd.

Kontraindikacije za to skupino a/b: preobčutljivost, nosečnost, disfunkcija jeter, mononukleoza. Ampicilin je kontraindiciran pri otrocih, mlajših od 1 meseca.

Neželeni učinki: dispeptične motnje, disbakterioza, kandidiaza, alergije, motnje centralnega živčnega sistema, superinfekcija.

Antipseudomonasna zdravila

Karboksipenicilini vsebujejo zdravilno učinkovino karbenicilin. V tem primeru ime zdravila sovpada z zdravilno učinkovino. Uporablja se pri zdravljenju bolezni, ki jih povzroča Pseudomonas aeruginosa. Trenutno se v medicini praktično ne uporablja zaradi razpoložljivosti bolj aktivnih zdravil.

Ureidopenicilini vključujejo: mezlocilin, piperacilin, azlocilin. Kontraindikacije: preobčutljivost za penicilin, nosečnost.

Neželeni učinki: motnje hranjenja, slabost, bruhanje, urtikarija. Možna z zdravili povzročena vročina, glavobol, okvarjeno delovanje ledvic in superinfekcije.

Značilnosti uporabe penicilinskih antibiotikov pri otrocih.

Uporaba antibiotikov v pediatrični terapiji vedno posveča večjo pozornost, saj otrokovo telo še ni popolnoma oblikovano in številni organski sistemi ne delujejo s polno zmogljivostjo. Zato morajo biti zdravniki odgovorni pri izbiri zdravila za novorojenčke in majhne otroke.

Pri novorojenčkih se penicilin uporablja za sepso in toksične bolezni. Pri otrocih v prvih letih življenja se uporablja za zdravljenje pljučnice, otitisa, plevritisa, meningitisa.

Za ARVI, vneto grlo, sinusitis, bronhitis, cistitis so otroci najpogosteje predpisani Amoksicilin, Flemoksin, Amoksiklav, Augmentin. Ti antibiotiki veljajo za učinkovitejše in manj strupene za otrokovo telo.

Disbakterioza je eden od zapletov zdravljenja z antibiotiki, saj koristna mikroflora otrok umre skupaj s patogenimi bakterijami. Zato je treba zdravljenje z antibiotiki kombinirati z uporabo probiotikov. Redek neželeni učinek je alergijska reakcija na penicilin v obliki izpuščaja.

Pri novorojenčkih in majhnih otrocih je izločevalna funkcija ledvic nezadostno razvita in možno je kopičenje penicilina v telesu. Posledica tega je razvoj epileptičnih napadov.

Danes si je težko predstavljati naše življenje brez antibiotikov. Z njihovo pomočjo je mogoče zdraviti številne bolezni, ki pestijo človeštvo. Vendar morate razumeti, da pogosta uporaba antibiotikov ni le škodljiva za človeško telo, ampak koristi tudi bakterijam, proti katerim se uporabljajo. Pred uporabo antibiotikov se vedno posvetujte z zdravnikom.

Penicilini so prvi AMP, razviti na osnovi odpadnih produktov mikroorganizmov. Spadajo v širok razred β-laktamskih antibiotikov (β-laktamov), ki vključuje tudi cefalosporine, karbapeneme in monobaktame. Skupna zgradba teh antibiotikov je štiričlenski β-laktamski obroč. β-laktami so osnova sodobne kemoterapije, saj zavzemajo vodilno ali pomembno mesto pri zdravljenju večine okužb.

Razvrstitev penicilinov

Naravna:

Benzilpenicilin (penicilin), natrijeve in kalijeve soli

Benzilpenicilin prokain (prokainska sol penicilina)

Benzatin benzilpenicilin

fenoksimetilpenicilin

Polsintetika:

izoksazolilpenicilini

aminopenicilini

ampicilin
amoksicilin

karboksipenicilini

karbenicilin
Tikarcilin

ureidopenicilini

azlocilin
piperacilin

z zaviralci zaščiteni penicilini

Amoksicilin/klavulanat
Ampicilin/sulbaktam
Tikarcilin/klavulanat
Piperacilin/tazobaktam

Prednik penicilinov (in nasploh vseh β-laktamov) je benzilpenicilin (penicilin G ali preprosto penicilin), ki se v klinični praksi uporablja že od zgodnjih 40. let prejšnjega stoletja. Trenutno skupina penicilinov vključuje številna zdravila, ki so glede na izvor, kemijsko strukturo in protimikrobno delovanje razdeljena na več podskupin. Od naravnih penicilinov se v medicinski praksi uporabljata benzilpenicilin in fenoksimetilpenicilin. Druga zdravila so polsintetične spojine, pridobljene kot posledica kemične modifikacije različnih naravnih AMP ali vmesnih produktov njihove biosinteze.

Mehanizem delovanja

Penicilini (in vsi ostali β-laktami) imajo baktericidni učinek. Cilj njihovega delovanja so penicilin-vezavne beljakovine bakterij, ki delujejo kot encimi v končni fazi sinteze peptidoglikana, biopolimera, ki je glavna sestavina bakterijske celične stene. Blokiranje sinteze peptidoglikana povzroči smrt bakterije.

Za premagovanje razširjene pridobljene odpornosti med mikroorganizmi, povezane s proizvodnjo posebnih encimov - β-laktamaz, ki uničujejo β-laktame - so bile razvite spojine, ki lahko nepovratno zavrejo aktivnost teh encimov, tako imenovani zaviralci β-laktamaz - klavulanska kislina. (klavulanat), sulbaktam in tazobaktam. Uporabljajo se za ustvarjanje kombiniranih (z zaviralci zaščitenih) penicilinov.

Ker pri sesalcih ni proteinov, ki vežejo peptidoglikan in penicilin, ni znano, da bi β-laktami izkazovali specifično toksičnost za gostitelja.

Spekter delovanja

Naravni penicilini

Zanje je značilen identičen protimikrobni spekter, nekoliko pa se razlikujejo po stopnji delovanja. Vrednost MIK fenoksimetilpenicilina proti večini mikroorganizmov je praviloma nekoliko višja kot pri benzilpenicilinu.

Glavni klinični pomen je odpornost oksacilina na stafilokokne β-laktamaze. Zahvaljujoč temu je oksacilin zelo aktiven proti veliki večini sevov stafilokokov (vključno s PRSA) - povzročiteljev okužb, pridobljenih v skupnosti. Dejavnost zdravila proti drugim mikroorganizmom ni praktičnega pomena. Oksacilin ne deluje na stafilokoke, katerih odpornost na peniciline ni povezana s proizvodnjo β-laktamaz, temveč s pojavom atipičnih PSB - MRSA.

Spekter delovanja aminopenicilinov je bil razširjen zaradi delovanja na nekatere člane družine Enterobacteriaceae - E.coli, Šigela spp., Salmonela spp. in P.mirabilis, za katere je značilna nizka stopnja proizvodnje kromosomskih β-laktamaz. Ampicilin je nekoliko bolj aktiven proti šigelam kot amoksicilin.

Prednost aminopenicilinov pred naravnimi penicilini je opažena v zvezi z Haemophilus spp. Vpliv amoksicilina na H. pylori.

Po spektru in stopnji delovanja proti gram-pozitivnim bakterijam in anaerobom so aminopenicilini primerljivi z naravnimi penicilini. Vendar je Listeria bolj občutljiva na aminopeniciline.

Aminopenicilini so dovzetni za hidrolizo z vsemi β-laktamazami.

Protimikrobni spekter z zaviralci zaščitenih aminopenicilinov (amoksicilin/klavulanat, ampicilin/sulbaktam) je bil razširjen na gramnegativne bakterije, kot je npr. Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus, kot tudi anaerobi skupine B.fragilis, ki sintetizira kromosomske β-laktamaze razreda A.

Poleg tega so aminopenicilini, zaščiteni z zaviralci, aktivni proti mikroflori s pridobljeno odpornostjo zaradi proizvodnje β-laktamaz: stafilokoki, gonokoki, M. catarrhalis, Haemophilus spp., E.coli, P.mirabilis.

Za mikroorganizme, katerih odpornost na peniciline ni povezana s tvorbo β-laktamaz (npr. MRSA, S. pneumoniae), z zaviralci zaščiteni aminopenicilini ne kažejo nobenih prednosti.

Spekter delovanja karbenicilina in tikarcilina proti gram-pozitivnim bakterijam na splošno sovpada s spektrom delovanja drugih penicilinov, vendar je stopnja delovanja nižja.

aktinomikoza.

Ker dolgodelujoči penicilini ne ustvarjajo visokih koncentracij v krvi in ​​praktično ne prehajajo skozi BBB, se ne uporabljajo za zdravljenje hudih okužb. Indikacije za njihovo uporabo so omejene na zdravljenje tonzilofaringitisa in sifilisa (razen nevrosifilisa), preprečevanje erizipel, škrlatinke in revmatizma. Fenoksimetilpenicilin se uporablja za zdravljenje blagih in zmernih streptokoknih okužb (tonzilofaringitis, erizipel).

Zaradi naraščajoče odpornosti gonokokov na penicilin je njegova empirična uporaba za zdravljenje gonoreje neupravičena.

oksacilin

Potrjene ali domnevne stafilokokne okužbe različnih lokalizacij (s potrditvijo občutljivosti na oksacilin ali z majhnim tveganjem za širjenje odpornosti na meticilin).

Aminopenicilini in z zaviralci zaščiteni aminopenicilini

Glavne indikacije za uporabo teh zdravil so enake. Predpisovanje aminopenicilinov je bolj upravičeno pri blagih in nezapletenih okužbah, njihovih z zaviralci zaščitenih derivatov pa pri hujših ali ponavljajočih se oblikah, pa tudi ob prisotnosti podatkov o visoki incidenci mikroorganizmov, ki proizvajajo β-laktamazo.

Način dajanja (parenteralni ali peroralni) je izbran glede na resnost okužbe. Za peroralno uporabo je bolj priporočljiva uporaba amoksicilina ali amoksicilin/klavulanata.

Dodatne indikacije za predpisovanje z zaviralci zaščitenih aminopenicilinov so:

Karboksipenicilini in z zaviralci zaščiteni karboksipenicilini

Klinični pomen karboksipenicilinov se trenutno zmanjšuje. Nozokomialne okužbe, ki jih povzročajo občutljivi sevi, se lahko obravnavajo kot indikacije za njihovo uporabo. P. aeruginosa. V tem primeru je treba karboksipeniciline predpisati le v kombinaciji z drugimi AMP, ki delujejo proti Pseudomonas aeruginosa (aminoglikozidi II-III generacije, fluorokinoloni).

Indikacije za uporabo tikarcilina/klavulanata so nekoliko širše in vključujejo hude, predvsem bolnišnične okužbe različnih lokacij, ki jih povzroča multirezistentna in mešana (aerobno-anaerobna) mikroflora:

Ureidopenicilini in ureidopenicilini, zaščiteni z zaviralci

Ureidopenicilini v kombinaciji z aminoglikozidi se uporabljajo za okužbo s pseudomonasom (v primeru občutljivosti P. aeruginosa).

Piperacilin/tazobaktam se uporablja za zdravljenje hudih, pretežno bolnišničnih, mešanih (aerobno-anaerobnih) okužb različnih lokacij:

poporodni gnojno-septični zapleti;

Žolčnik, žolčni peritonitis, jetrni abscesi;

Interakcije z zdravili

Penicilinov ni mogoče mešati v isti brizgi ali v istem infuzijskem sistemu z aminoglikozidi zaradi njihove fizikalno-kemijske nezdružljivosti.

Pri kombiniranju ampicilina z alopurinolom se poveča tveganje za izpuščaj zaradi ampicilina.

Uporaba velikih odmerkov kalijeve soli benzilpenicilina v kombinaciji z diuretiki, ki varčujejo s kalijem, dodatki kalija ali zaviralci ACE napoveduje povečano tveganje za hiperkalemijo.

Previdnost je potrebna pri kombiniranju penicilinov, ki delujejo proti Pseudomonas aeruginosa, z antikoagulanti in antiagregacijskimi sredstvi zaradi možnega tveganja povečane krvavitve. Ni priporočljivo kombinirati s trombolitiki.

Izogibati se je treba uporabi penicilinov v kombinaciji s sulfonamidi, saj lahko to oslabi njihov baktericidni učinek.

Holestiramin veže peniciline v prebavnem traktu in zmanjša njihovo biološko uporabnost pri peroralnem jemanju.

Peroralni penicilini lahko zmanjšajo učinkovitost peroralnih kontraceptivov, ker oslabijo enterohepatično cirkulacijo estrogena.

Penicilini lahko upočasnijo izločanje metotreksata iz telesa tako, da zavirajo njegovo tubularno sekrecijo.

Informacije o bolniku

Peniciline je treba jemati peroralno z veliko vode. Ampicilin in oksacilin je treba jemati 1 uro pred obrokom (ali 2 uri po obroku), fenoksimetilpenicilin, amoksicilin in amoksicilin/klavulanat - ne glede na obroke.

Pripravite in vzemite suspenzijo za peroralno uporabo v skladu s priloženimi navodili.

Ves čas zdravljenja se strogo držite predpisanega režima, ne izpustite odmerka in ga jemljite v rednih časovnih presledkih. Če izpustite odmerek, ga vzemite čim prej; ne vzemite, če je že skoraj čas za naslednji odmerek; ne podvojite odmerka. Ohranite trajanje terapije, zlasti pri streptokoknih okužbah.

Ne uporabljajte izdelkov s pretečenim rokom uporabe ali razpadlih izdelkov, ker so lahko strupeni.

Če v nekaj dneh ne pride do izboljšanja in se pojavijo novi simptomi, se posvetujte z zdravnikom. Če se pojavi izpuščaj, koprivnica ali drugi znaki alergijske reakcije, prenehajte jemati zdravilo in se posvetujte z zdravnikom.

Tabela. Zdravila skupine penicilina.
Glavne značilnosti in lastnosti uporabe

GOSTILNA	Lekforma LS	F (znotraj), %	T ½, h *	Režim odmerjanja	Značilnosti zdravil
Naravni penicilini
Benzilpenicilin (kalijeva in natrijeva sol)	Por. d/in. 250 tisoč enot; 500 tisoč enot; 1 milijon enot; 1,5 milijona enot; 5 milijonov enot; 10 milijonov enot v steklenico	10-20	0,5-0,7	Parenteralno Odrasli: 4-12 milijonov enot/dan v 4-6 injekcijah; za streptokokni tonzilofaringitis - 500 tisoč enot vsakih 8-12 ur 10 dni; za meningitis in endokarditis - 18-24 milijonov enot / dan 6 uvodov otroci: do 1 meseca: glejte poglavje »Uporaba AMP pri otrocih«; več kot 1 mesec: 50-100 tisoč enot / kg / dan v 4 odmerkih; za streptokokni tonzilofaringitis - 25-50 tisoč enot / kg / dan v 2 odmerkih 10 dni; z meningitisom - 300-400 tisoč enot/kg/dan v 6 injekcijah	Glavni naravni penicilin. Prevladujoča aktivnost proti gram-pozitivnim mikroorganizmom. Visoka alergenost
Benzilpenicilin prokain	Por. d/in. 600 tisoč enot; in 1,2 milijona enot; v steklenico	ND	24	V/m Odrasli: 600 tisoč-1,2 milijona enot/dan v 1-2 injekcijah otroci: do 1 meseca: glejte poglavje "Uporaba APM pri otrocih"; več kot 1 mesec: 50-100 tisoč enot / kg / dan v 1-2 injekcijah	Indikacije: blage do zmerne streptokokne okužbe, ambulantne oblike pnevmokokne pljučnice. V primeru prevelikega odmerjanja so možne duševne motnje.
Benzatin benzilpenicilin	Por. d/in. 300 tisoč enot; 600 tisoč enot; 1,2 milijona enot; 2,4 milijona enot v steklenico	ND	Nekaj ​​dni	V/m Odrasli: 1,2-2,4 milijona enot enkrat; za sifilis - 2,4 milijona enot / dan vsakih 5-7 dni (2-3 injekcije); za preprečevanje revmatizma in ponavljajočih se erizipel - 1,2-2,4 milijona enot enkrat na mesec Otroci: 1,2 milijona enot enkrat; za preprečevanje revmatizma - 600 tisoč-1,2 milijona enot enkrat na mesec	Ne ustvarja visokih koncentracij v krvi. Indikacije: sifilis, blage do zmerne streptokokne okužbe, preprečevanje škrlatinke in ponavljajočih se erizipel, celoletno preprečevanje revmatizma.
Benzilpenicilin (kalijeva sol)/ benzilpenicilin prokain/benzatin benzilpenicilin (1:1:1) (Bicilin-3)	Por. d/in. 1,2 milijona enot na steklenico.	ND	Nekaj ​​dni	V/m Odrasli in otroci: 1,2 milijona enot enkrat	Ne ustvarja visokih koncentracij v krvi. Intravaskularno dajanje ni dovoljeno. Indikacije: blage do zmerne streptokokne okužbe, celoletna preventiva revmatizma. Kontraindicirano, če ste alergični na prokain (novokain)
benzatin benzilpenicilin/ benzilpenicilin prokain (4:1) ( Bicilin-5)	Por. d/in. 1,5 milijona enot na steklenico.	ND	Nekaj ​​dni	V/m Odrasli in otroci: 1,5 milijona enot enkrat; za preprečevanje revmatizma - 1,5 milijona enot enkrat na mesec	Glej Bicillin-3
Fenoksimetil penicilin	Tabela 0,1 g; 0,25 g; 0,5 g; 1,0 g; 1,5 g; 1 milijon enot; Tabela 1,2 milijona ie. sol. 600 tisoč ie; 1 milijon ie Dragee 100 tisoč enot Port. d/prekinitev d/oralno 0,3 g; 0,6 g; 1,2 g; 300 tisoč ie/5 ml babica d/prekinitev d/oralno 125 mg/5 ml; 300 tisoč ie/5 ml gospod 400 mg/ml; 750 tisoč ie/5 ml kapa za peroralno uporabo 150 tisoč. IU/ml	40-60	0,5-1,0	V notranjosti Odrasli: 0,25-0,5 g vsakih 6 ur; za streptokokni tonzilofaringitis - 0,25 g vsakih 8-12 ur 10 dni; za preprečevanje revmatizma - 0,25 g vsakih 12 ur. Otroci: 30-40 mg/kg/dan v 4 deljenih odmerkih; za streptokokni tonzilofaringitis - 0,125-0,25 g vsakih 8-12 ur 10 dni.	Ne ustvarja visokih koncentracij v krvi. Indikacije: blage do zmerne streptokokne okužbe, celoletna preventiva revmatizma
Izoksazolilpenicilini
oksacilin	kape 0,25 g Tabela 0,25 g; 0,5 g Por. d/in. 0,25 g; 0,5 g na steklenico.	25-30	0,5-0,7	V notranjosti Odrasli: 0,5-1,0 g vsakih 6 ur 1 uro pred obroki otroci: do 1 meseca: glejte poglavje »Uporaba AMP pri otrocih«; nad 1 mesecem: 40-60 mg/kg/dan v 3-4 odmerkih (vendar ne več kot 1,5 g/dan) Parenteralno Odrasli: 4-12 g/dan v 4-6 injekcijah Otroci: 0,2-0,3 g/kg/dan v 4-6 injekcijah	Antistafilokokni penicilin. Pri peroralnem jemanju ne ustvarja visokih koncentracij v krvi. Indikacije: stafilokokne okužbe (razen tistih, ki jih povzroča MRSA)
Aminopenicilini
ampicilin	Tabela 0,125 g; 0,25 g kape 0,25 g; 0,5 g Prekinitev za peroralno uporabo 0,125 g / 5 ml; 0,25 g/5 ml Por. d/in. 0,25 g; 0,5 g; 1,0 g; 2,0 g Por. d/prekinitev d/oralno 5 g Sir., 0,25 g/5 ml Por. d/kap. za peroralno uporabo za otroke 100 mg/ml	35-40	1,0	V notranjosti Odrasli: 0,5 g vsakih 6 ur 1 uro pred obroki Otroci: 30-50 mg/kg/dan v 4 deljenih odmerkih Parenteralno Odrasli: 2-6 g/dan v 4 odmerkih; za meningitis in endokarditis - 8-12 g / dan v 4-6 injekcijah otroci: do 1 meseca: glejte poglavje »Uporaba AMP pri otrocih«; nad 1 mesecem: 50-100 mg/kg/dan v 4 odmerkih; pri meningitisu - 0,3 g/kg/dan v 6 injekcijah	Obseg dejavnosti se je razširil zaradi E.coli, Salmonella, Shigella, sevi, ki ne proizvajajo β-laktamaze H.influenzae. Pri peroralnem jemanju ne ustvarja visokih koncentracij v krvi. Lahko povzroči nealergijski izpuščaj
amoksicilin	Tabela 0,125 g; 0,25 g; 0,5 g; 0,375 g; 0,75 g; 1,0 g Tabela sol. 0,75 g; 1,0 g kape 0,25 g; 0,5 g kapa d/oralno 100 mg/ml babica d/prekinitev za peroralno uporabo 0,125 g / 5 ml; 0,25 g/5 ml	75-93 **	1-1,3	V notranjosti Odrasli: 0,25-0,5 g vsakih 8 ur; za preprečevanje endokarditisa - 3,0 g enkrat Otroci: 30-60 mg/kg/dan v 3 deljenih odmerkih	Biološka uporabnost je neodvisna od hrane. Indikacije: okužbe DP in sečil blage do zmerne resnosti; izkoreninjenje H. pylori; preprečevanje endokarditisa
karboksipenicilini
karbenicilin	Por. d/in. 1,0 g na steklenico.	10-20	1	IV Odrasli in otroci: 0,4-0,6 g/kg/dan v 6-8 odmerkih Dajanje poteka s počasno infuzijo v 30-60 minutah.	P. aeruginosa Nizka aktivnost proti gram-pozitivnim kokom. Lahko povzroči elektrolitske motnje, motnje agregacije trombocitov, flebitis
Ureidopenicilini
azlocilin	Por. d/in. 0,5 g; 1,0 g; 2,0 g; 4,0 g na steklenico.	ND	1	IV Odrasli: 0,2-0,35 g/kg/dan v 4-6 injekcijah otroci: do 1 meseca: glejte poglavje »Uporaba AMP pri otrocih«; nad 1 mesecem: 0,2-0,3 g/kg/dan v 4 odmerkih	Spekter je bil razširjen zaradi Enterobacteriaceae in nefermentirajočih bakterij. Glavni klinični pomen je aktivnost proti P. aeruginosa, zdaj pa je veliko sevov odpornih.
piperacilin	Por. d/in. 1,0 g; 2,0 g; 3,0 g; 4,0 g na steklenico.	ND	1	IV Odrasli: 0,2-0,3 g/kg/dan v 4-6 injekcijah Otroci: 0,15-0,3 g/kg/dan v 3-4 odmerkih Dajanje poteka s počasno infuzijo v 30 minutah.	Spekter je bil razširjen zaradi Enterobacteriaceae in nefermentirajočih bakterij. Glavni klinični pomen je aktivnost proti P. aeruginosa, zdaj pa je veliko sevov odpornih. Bolje prenaša kot karbenicilin
Penicilini, zaščiteni z zaviralci
amoksicilin/ klavulanat	Por. d/prekinitev d/peroralni vnos 0,156 g/5 ml za otroke; 0,312 g/ 5 ml Tabela 0,375 g; 0,625 g; 1,0 g Por. d/kap. 0,063 g/ml Por. liof. d/in. 0,6 g; 1,2 g	90/75	1,3/1	Znotraj (med obroki) Odrasli: 0,375-0,625 g vsakih 8-12 ur Otroci: 40-60 mg/kg/dan (amoksicilin) ​​v 3 deljenih odmerkih IV Odrasli: 1,2 g vsakih 6-8 ur. Otroci: 40-60 mg/kg/dan (amoksicilin) ​​v 3 odmerkih	H.influenzae, predstavniki Enterobacteriaceae in B.fragilis.
ampicilin/ sulbaktam (Sultamicilin) ampicilin/ sulbaktam	Tabela 0,375 g Por. d/prekinitev za peroralno uporabo 0,25 g/5 ml poz. liof. d/in. 0,25 g; 0,5 g; 0,75 g; 1,0 g; 1,5 g; 3,0 g na steklenico.	ND	1/1	V notranjosti Odrasli: 0,375-0,75 g vsakih 12 ur Otroci: 50 mg/kg/dan v 2 deljenih odmerkih Parenteralno Odrasli: 1,5-12 g/dan v 3-4 injekcijah Otroci: 150 mg/kg/dan v 3-4 injekcijah	Spekter razširjen na PRSA, seve, ki proizvajajo β-laktamazo H.influenzae, nekateri predstavniki Enterobacteriaceae in B.fragilis. Večje možnosti za DP in okužbe sečil. Lahko se uporablja za okužbe kože in mehkih tkiv, intraabdominalne okužbe, za profilakso v kirurgiji
tikarcilin/ klavulanat	Por. liof. d/inf. 1,6 g in 3,2 g na steklenico.	ND	1/1	IV Odrasli: 3,1 g vsakih 6-8 ur, pri hudih okužbah - vsake 4 ure Otroci: 0,2-0,3 g/kg/dan v 4-6 injekcijah Dajanje poteka s počasno infuzijo v 30 minutah.	Spekter razširjen na PRSA, seve, ki proizvajajo β-laktamazo Enterobacteriaceae in B.fragilis. Uporablja se za bolnišnične okužbe
piperacilin/ tazobaktam	Por. liof. d/inf. 2,25 g in 4,5 g na steklenico.	ND	1/1	IV Odrasli in otroci, starejši od 12 let: 2,25-4,5 g vsakih 6-8 ur. Dajanje poteka s počasno infuzijo v 30 minutah.	Širok spekter, ki zajema večino gram-pozitivnih in gram-negativnih mikroorganizmov, B.fragilis. Uporablja se za bolnišnične okužbe. Ni predpisano za otroke, mlajše od 12 let

* Z normalnim delovanjem ledvic

** Flemoksin solutab

Penicilin je prvi na svetu, ki je postal prava odrešitev za milijone ljudi. Z njegovo pomočjo so lahko zdravniki napovedali vojno boleznim, ki so takrat veljale za usodne: pljučnici, tuberkulozi,. Vendar pa je treba zdravljenje patologij z antibiotiki izvajati šele po natančni diagnozi in strogo po navodilih zdravnika.

Zgodovina odkritja

Odkritje antibakterijskih lastnosti penicilina se je zgodilo leta 1928. Slavni znanstvenik Alexander Fleming je zaradi izvajanja rutinskega poskusa s kolonijami v nekaterih skodelicah s kulturami odkril madeže navadne plesni.

Kot se je izkazalo pri nadaljnji študiji, v skodelicah z madeži plesni ni bilo škodljivih bakterij. Kasneje je bila iz navadne zelene plesni pridobljena molekula, ki je bila sposobna ubijati bakterije. Tako se je pojavil prvi sodobni antibiotik penicilin.

Penicillium skupina

Dandanes so penicilini cela skupina antibiotikov, ki jih proizvajajo nekatere vrste plesni (rod Penicillium).

Lahko delujejo proti celim skupinam gram-pozitivnih mikroorganizmov, pa tudi proti nekaterim gram-negativnim: stafilokoki, spirohete, meningokoki.

Penicilini spadajo v veliko skupino betalaktamskih antibiotikov, ki vsebujejo posebno betalaktamsko obročno molekulo.

Indikacije

Antibiotiki iz skupine penicilinov se uporabljajo pri zdravljenju velikega števila nalezljivih bolezni. Predpisani so, kadar so patogeni mikroorganizmi občutljivi na zdravilo za zdravljenje naslednjih patologij:

• številne vrste pljučnice;
• osteomielitis;
• okužbe genitourinarnega sistema, večinoma prebavnega trakta;
• škrlatinka;
• davica;
• antraks;
• ginekološke bolezni;
• bolezni ENT organov;
• sifilis, gonoreja in mnogi drugi.

Ta vrsta antibiotika se uporablja tudi pri zdravljenju ran, okuženih z bakterijami. Kot preprečevanje gnojnih zapletov je zdravilo predpisano v pooperativnem obdobju.

Zdravilo se lahko uporablja v otroštvu za popkovno sepso, pljučnico, otitis pri novorojenčkih in dojenčkih, pa tudi pri majhnih otrocih. Penicilin je učinkovit tudi pri gnojnem plevritisu in meningitisu.

Uporaba penicilina v medicini:

Kontraindikacije

Uporaba penicilinov za zdravljenje okužb ni vedno mogoča. Ljudem, ki so zelo občutljivi na zdravilo, je strogo prepovedano jemati zdravilo.

Uporaba tega antibiotika je kontraindicirana tudi pri bolnikih z astmo različnega izvora, senenim nahodom ali anamnezo drugih učinkovin.

Obrazec za sprostitev

Sodobna farmakološka podjetja proizvajajo pripravke penicilina za injekcije ali v obliki tablet. Izdelki za intramuskularno dajanje se proizvajajo v steklenicah (izdelanih iz stekla), zaprtih z gumijastimi zamaški in kovinskimi pokrovčki na vrhu. Pred dajanjem substrat razredčimo z natrijevim kloridom ali vodo za injekcije.

Tablete se proizvajajo v celični embalaži v odmerkih od 50 do 100 tisoč enot. Možna je tudi proizvodnja ecmoline pastil. Odmerek v tem primeru ne presega 5 tisoč enot.

Mehanizem delovanja

Mehanizem delovanja penicilina je zaviranje encimov, ki sodelujejo pri tvorbi celične membrane mikroorganizmov. Celična membrana ščiti bakterije pred vplivi okolja, motnje njene sinteze vodijo v smrt patogenov.

To je baktericidni učinek zdravila. Deluje na nekatere vrste gram-pozitivnih bakterij (streptokoke in stafilokoke), pa tudi na več vrst gram-negativnih.

Treba je omeniti, da lahko penicilini delujejo le na bakterije, ki se razmnožujejo. V neaktivnih celicah se membrane ne zgradijo, zato ne odmrejo zaradi encimske inhibicije.

Navodila za uporabo

Antibakterijski učinek penicilina se doseže z intramuskularnim dajanjem, peroralnim dajanjem in lokalnim delovanjem. Pogosteje se za zdravljenje uporablja injekcijska oblika. Pri intramuskularnem dajanju se zdravilo hitro absorbira v kri.

Vendar pa po 3-4 urah popolnoma izgine iz krvi. Zato je priporočljivo redno jemanje zdravil v enakih intervalih od 4-krat na dan.

Zdravilo se lahko daje intravensko, subkutano ali v hrbtenični kanal. Za zdravljenje kompleksne pljučnice, meningitisa ali sifilisa je predpisan poseben režim, ki ga lahko predpiše le zdravnik.

Pri jemanju penicilina v obliki tablet mora odmerjanje določiti tudi zdravnik. Praviloma se za bakterijske okužbe predpiše 250-500 mg vsakih 6-8 ur. Po potrebi se lahko enkratni odmerek poveča na 750 mg. Tablete je treba vzeti pol ure pred obrokom ali 2 uri po njem. Trajanje tečaja določi zdravnik.

Stranski učinki

Ker so penicilini naravno zdravilo, imajo minimalno toksičnost med drugimi skupinami umetno vzgojenih antibiotikov. Vendar pa so alergijske reakcije še vedno možne.

Tableto penicilina je treba jemati z veliko tekočine. Med zdravljenjem s penicilinskim antibiotikom je pomembno, da ne preskočite priporočenih odmerkov, saj lahko učinek zdravila oslabi. Če se to zgodi, je treba izpuščeni odmerek vzeti čim prej.

Zgodi se, da po 3-5 dneh po redni uporabi ali dajanju zdravila ne pride do izboljšanja, potem se morate posvetovati z zdravnikom, da prilagodite potek zdravljenja ali odmerek zdravila. Brez posveta z zdravnikom ni priporočljivo prekiniti zdravljenja.

Pravila za uporabo antibiotikov:

Interakcije z zdravili

Pri predpisovanju penicilina je treba paziti na njegovo interakcijo z drugimi uporabljenimi zdravili. Tega antibiotika ne smete kombinirati z naslednjimi zdravili:

1. zmanjša učinkovitost penicilinskih antibiotikov.
2. Aminoglikozidi so lahko kemično v nasprotju s penicilinom.
3. Sulfonamidi tudi zmanjšajo baktericidni učinek.
4. Trombolitiki.

Cena penicilina

Penicilin velja za eno najbolj poceni antibakterijskih zdravil. Cena 50 steklenic praška za pripravo raztopine se giblje od 280 do 300 rubljev. Cena 250 mg tablet s številko 30 je nekaj več kot 50 rubljev.

Poceni

Poceni analogi penicilina vključujejo ampicilin in bicilin. Njihov strošek v obliki tablet tudi ne presega 50 rubljev.

Sinonimi zdravil

Sinonimi za zdravilo so prokain-benzilpenicilin, natrijev benzilpenicilin, kalij, novokainska sol.

Naravni analogi

Naravni medicinski penicilini vključujejo:

• fenoksimetilpenicilin;
• benzatin benzilpenicilin;
• Soli benzilpenicilina (natrij, kalij, novokain).

Pogoji za izdajo v lekarnah

Na recept.

Pogoji skladiščenja in rok uporabnosti