Подходяща ли е леводопа за всички и нейните странични ефекти. Леводопа - инструкции, показания, приложение. Дефицит на леводопа и допамин при болест на Паркинсон. Защо пациентите с болест на Паркинсон имат различни двигателни нарушения и депресия

За хората с болест на Паркинсон лекарите могат да предписват различни лекарства. Но един от най-добрите несъмнено е Levodopa. Този наистина уникален медицински продукт помага за облекчаване на почти всички симптоми на заболяването. Освен болестта на Паркинсон« Леводопа", инструкции за употребакойто ще бъде обсъден от нас в статията, може да се използваи в някои други случаи.

Състав и форма на освобождаване

Това лекарство се доставя в аптеките от фармакологични компании под формата на конвенционални таблетки (0,25 и 0,5 mg всяка). Основната активна съставка на лекарството едвсъщност има леводопа. В допълнение, лекарството съдържа няколко допълнителни компонента. Понякога можете да закупите капсули от това лекарство в аптеката. Те съдържат бял кристален прах, слабо разтворим във вода.

За първи път този състав е използван от лекари през 60-те години на миналия век. Тогава той се смяташе за почти магическо средство. Това беше първото лекарство за невралгични заболявания. Преди това фармацевтичната индустрия не произвеждаше такива лекарства, способни да заменят липсващите вещества в мозъка на пациента.

Какъв ефект прави

Фармакологично това лекарство е предшественик на допамина. Прониквайки през BBB, лекарството се натрупва в базалните ганглии. Това е мястото, където се превръща в допамин. Предимствата на това лекарство включват, наред с други неща, факта, че се абсорбира много добре в тялото. Максималният ефект от приема настъпва след около 1-2 ч. Лекарството се екскретира от организма чрез бъбреците.

Показания за употреба

Предписвайте лекарството "Леводопа", инструкциите за употреба на което не са особено трудни, най-често при болест на Паркинсон. Използва се и за лечение на:

симптоматичен паркинсонизъм;

наследствени екстрапирамидни заболявания;

деформираща мускулна дистония.

Има и доказателства за успешното използване на това лекарство при ступорни състояния. При паркинсонизъм, причинен от дегенеративни генерализирани мозъчни заболявания, това лекарство не се използва. В този случай се счита за неефективен.

"Леводопа": инструкции за употреба на лекарството

Дозата на това лекарство се изчислява от лекаря за всеки пациент индивидуално. Състоянието на пациента при използване на този инструмент трябва внимателно да се следи. Лечението с Levodopa започва с ниски дози. Впоследствие те постепенно се увеличават.

Приемат лекарства "леводопа„Трябва да бъде 30 минути преди хранене. Можете също да давате тези таблетки на пациенти един час след хранене. Началната доза на лекарството най-често е 0,25 g на ден.(два пъти по половин таблетка)... На всеки два до три дни количеството на приеманите лекарства се увеличава с 0,25 г. В крайна сметка дозата се коригира до 3 грама на ден. В някои случаи на пациента може да бъде предписано да приема това лекарство в количество от 5 g на ден. В този случай дозата се увеличава от 3 g също постепенно - с 0,25 g на всеки 10 дни.

Какви симптоми облекчава

Това е предоставеното за лекарствотои "Levodopa" инструкции за употреба.Задължително е да се спазват препоръките на лекуващия лекар, когато приемате това лекарство.Лечебният ефект се развива при употребатова лекарствопостепенно. Изразени подобрения при пациентите се наблюдават около месец след началото на приема. Леводопа обикновено се приема продължително време -в рамките на 2-5 години.При продължителна употреба ефектът му може леко да намалее. Пациентите не трябва рязко да отменят това лекарство. В противен случайпроявипаркинсонизмът при тях може да нараства скокове и граници.

Това лекарство е спечелило добри отзиви от лекарите, главно поради това, че е в състояние да облекчи следните симптоми:

хипокинезия и мускулна скованост;

тремор;

дисфагия и слюноотделяне.

Също така възстановява способността на пациента да се концентрира и увеличава обхвата на движение.

Съвместимост с други лекарства

Ако е необходимонаркотик„Леводопа», инструкциячието прилагане беше разгледано от нас по-горе,може да се използва в комбинация с такиваозначавакато "Мидантан".Не е разрешено да се използва едновременно с лекарства, съдържащи:

фенотиазин;

резерпин;

пиридоксин;

амфетамин.

Не предписвайте Леводопа»Пациенти и едновременно с МАО инхибитори,тъй като е в състояние да засили ефекта на последното. Ефектът от приема на витамини от група В, това лекарство, напротив, може да отслаби.

Омного често „Леводопв"Използва се заедно с лекарството" Елдеприл ". Това лекарство инхибира процеса на умиране на мозъчните клетки. А това от своя страна ви позволява да намалите дозата на "Levodopс". Според някои доклади витамин Е има подобен ефект.

Противопоказания

Според много пациенти лекарството "Леводопа" е много добро за болестта на Паркинсон. Инструкциите за употреба обаче предписват да се приема не във всички случаи. Противопоказания за употребата на това лекарство са:

закритоъгълна глаукома;

меланома;

тежки психози;

есенциален тремор;

болест на Хънтингтън;

неврози;

кожни заболявания с неизвестен произход.

Също така не предписвайте това лекарстводеца под 12 години.Също така е противопоказан по време на бременност.В противен случай плодът може да развие патологии на гръбначния стълб. Не можете да го използвате по време на кърмене.При стомашна язва, тежки патологии на сърдечно-съдовата система, с проблеми с белите дробове, лекарството се предписва с повишено внимание.

Какви нежелани реакции може да развие пациентът?

Понякога това лекарство може да има отрицателни ефекти върху пациентите. Например това:

дистония и дискинезия;

невролептичен злокачествен симптом;

преходни психози;

конвулсии и неволеви движения;

сънливост, световъртеж;

тревожност и безсъние;

халюцинации и объркване.

Понякога пациентите могат също да получат гадене и повръщане, потъмняване на слюнката.

Предозиране

По този начин се предписва да се приема лекарството "Леводопа" в дози до 3-5 грама на ден. И съставът на всяка таблетка, и дори формата на освобождаване на самото лекарство (има прекъсване) ви позволяват да го приемате с удобство. Не можете случайно да изпиете твърде много от това лекарство. Въпреки това, за съжаление, понякога се случва предозиране на такива лекарства. В този случай пациентът може да изпита следните симптоми:

повишено кръвно налягане;

аритмия;

объркване и тревожност;

ортостатична хипотония.

Инструктира пациента да направи стомашна промивка в случай на предозиране на лекарството "Levodopa" инструкции за употреба. Докато всички симптоми не изчезнат, пациентът трябва да бъде внимателно наблюдаван. В допълнение към стомашна промивка, на пациента се предписва ЕКГ в случай на предозиране (за откриване на аритмии). След това при необходимост се провежда подходяща терапия.

Какви аналози има лекарството?

Големи дози pна разглежданото лекарствочесто причиняват гадене и повръщане при пациенти.Това може да се случи дори ако се спазва точно при използване на инструментаИнструкции за употреба на "Леводопа". Аналозитова лекарство има многобройни. Но най-доброто все още се смята"Карбидопа". Това лекарствосе предписват на пациенти, които не могат да пият леводопа поради гадене.Активното вещество на това лекарство е абсолютно същото. Това е по същество „карбидопа"е синоним на "леводопа"... Разликата между това лекарство е, че контролира потокаактивно веществокъм мозъка.

На пазара има още един много популярен аналог на Леводопа. Нарича се "Синемет". По същество това е комбинация от леводопа/карбидопа вещества. Инструкциите за употреба са приблизително същите като за "Levodopa". Обикновено се предписва в доза от 1-2 таблетки (250 mg + 25 mg) на ден.

Друг аналог на Levodopa е Madopar. Това лекарство има почти същия ефект върху тялото на пациента. Активните му вещества са леводопа и бензеразид.

Levodopa / Benserazid-Teva: инструкции за употреба и прегледи

латинско име:Леводопа / Бенсеразид-Тева

ATX код: N04BA02

Активно вещество:леводопа + бензеразид

Производител: TEVA Pharmaceutical Plant Private Co. ООД (TEVA Pharmaceutical Works Private Ko. Ltd.) (Унгария)

Описание и актуализация на снимката: 20.08.2019

Levodopa / Benserazide-Teva е лекарство, използвано при болест на Паркинсон.

Форма на освобождаване и състав

Levodopa / Benserazide-Teva се предлага под формата на таблетки: розови, кръгли, с лека мраморност, от двете страни - кръстовиден риск; 100 mg леводопа - двойно изпъкнала; 200 mg леводопа - плоска, скосена, от едната страна - в две секции на кръстосано гравиране "B" и "L" (20, 30, 50, 60 или 100 бр. във флакони от PVP (полиетилен с висока плътност) ), 1 бутилка в картонена кутия).

Съставът на 1 таблетка съдържа активни съставки:

• Леводопа - 100 или 200 mg;
• Бенсеразид - 25 или 50 mg (под формата на бензеразид хидрохлорид - 28,5 или 57 mg).

Спомагателни компоненти (съответно таблетки 100/200 mg): манитол - 89,15 / 178,3 mg, прежелатинизирано царевично нишесте - 18,7 / 37,4 mg, микрокристална целулоза - 4,95 / 9,9 mg, повидон K25 - mg 7 ph. / 15,94 mg, колоиден силициев диоксид - 0,71 / 1,42 mg, кросповидон (тип A) - 8,25 / 16,5 mg, багрило железен оксид червен (E172) 0,27 / 0,54 mg, магнезиев стеарат 5,5 / 1

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Антипаркинсоновото лекарство е комбинация от два активни компонента: предшественика на допамина, леводопа, и инхибитора на периферната декарбоксилаза на ароматните L-аминокиселини, бенсеразид.

При пациенти с болест на Паркинсон невротрансмитерът допамин се произвежда в недостатъчни количества в базалните ядра. При използване на леводопа, хранително вещество, което е директен метаболитен предшественик на допамина, се провежда заместителна терапия. Тъй като голяма част от приетата леводопа се превръща в допамин в интерстициалните тъкани на червата, черния дроб, бъбреците, сърцето, стомаха, образуваният по този начин периферен допамин не участва в антипаркинсоновото действие на леводопа, тъй като прониква в BBB (кръвно-мозъчна бариера) лошо, освен Освен това, той е отговорен за повечето от нежеланите му ефекти.

За подобряване на действието на леводопа е много желателно да се блокира нейното екстрацеребрално декарбоксилиране. Поради едновременното приложение на периферен декарбоксилазен инхибитор на ароматни L-аминокиселини бенсеразид, който намалява образуването на допамин в периферните тъкани, едновременно с леводопа, количеството леводопа, влизащо в централната нервна система (централната нервна система), се увеличава индиректно и второ, проявата на нежелани реакции на леводопа намалява. Комбинацията от леводопа и бензеразид в съотношение 4:1 има същия ефект като монотерапията с високи дози леводопа.

Фармакокинетика

• абсорбция: леводопа и бензеразид се абсорбират главно в горната част на тънките черва. Максималната концентрация (Cmax) в плазмата след перорално приложение на лекарството се достига след около 1 час Стойностите на площта под кривата концентрация-време (AUC) и Cmax варират право пропорционално на приетата доза. Абсорбцията зависи също от вътрегастралното рН и скоростта на евакуация на стомашното съдържимо. Наличието на храна в стомаха забавя усвояването. Приемът на лекарството след хранене намалява Cmax в плазмата с 30% и увеличава времето за достигане. Степента на усвояване се намалява с 15%. Лекарството се намира в големи количества в тънките черва, бъбреците и черния дроб; само около 1-3% прониква в мозъка. Времето на полуживот (T 1/2) на лекарството е приблизително 3 часа;
• разпределение: леводопа - прониква в BBB чрез наситена транспортна система, не се свързва с плазмените протеини, Vd (обем на разпределение) е 57 литра, AUC в цереброспиналната течност е 12% от плазмения индекс; бензеразид - не прониква в BBB, натрупва се главно в тънките черва, бъбреците, белите дробове и черния дроб, прониква през плацентарната бариера;
• метаболизъм: леводопа - метаболизира се основно по два основни пътя (о-метилиране и декарбоксилиране) и два допълнителни (окисление и трансаминиране). Ароматната L-аминокиселина декарбоксилаза превръща леводопа в допамин. В края на този път се образуват основните метаболитни продукти - дихидроксифенилоцетна и хомованилова киселини. 3-о-метилдопа се образува от леводопа чрез метилиране с катехол-о-метил трансфераза. За този основен метаболит T 1/2 е 15 часа, в резултат на което пациентите, получили терапевтични дози от лекарството, го кумулират. Употребата на леводопа с бензеразид води до намаляване на периферното му декарбоксилиране, повишаване на плазмените концентрации на леводопа и 3-о-метилдопа, намаляване на нивото на катехоламините (допамин и норепинефрин), намаляване на концентрацията на фенол карбоксилна киселина киселини (хомованилова и дихидрофенилоцетна). Бенсеразид се подлага на хидроксилиране в черния дроб и чревната лигавица, за да образува трихидроксибензилхидразин, метаболит, който е мощен инхибитор на ароматната L-аминокиселинна декарбоксилаза;
• екскреция: T 1/2 на леводопа на фона на периферно инхибиране на ароматната L-аминокиселина декарбоксилаза е 1,5 часа, нейният плазмен клирънс е 430 ml / min; Бенсеразид се елиминира чрез метаболизма почти напълно, метаболитите му се екскретират главно през бъбреците - до 64%, в по-малка степен през червата - до 24%. Абсолютната кумулация на лекарството е средно 98% (диапазон 74-112%).

Тъй като по-малко от 10% от непроменената леводопа/бензеразид се екскретира от бъбреците, не е необходимо коригиране на дозата при лека до умерена бъбречна недостатъчност.

В напреднала възраст (65–78 години) при пациенти с болест на Паркинсон, T 1/2 и AUC на леводопа се увеличават с 25%, тези промени не са клинично значими.

Показания за употреба

Съгласно инструкциите, Levodopa / Benserazide-Teva се предписва за лечение на болестта на Паркинсон.

Противопоказания

• Тежки функционални нарушения на органите на ендокринната система, черния дроб, бъбреците;
• Екзогенни и ендогенни психози;
• глаукома;
• Дисфункции на сърдечно-съдовата система в тежки форми;
• Комбинирана терапия с неселективни инхибитори на моноаминоксидазата, комбинация от инхибитори на моноаминоксидазата тип А и В;
• Бременност и период на кърмене;
• Възраст под 25 години;
• Детородна възраст при жени (без използване на надеждни контрацептивни методи);
• Свръхчувствителност към компонентите на лекарството.

Инструкции за употреба на Levodopa / Benserazid-Teva: метод и дозировка

Таблетките Levodopa/Benserazid-Teva се приемат перорално, като се спазват интервалите с хранене (за предпочитане най-малко 30 минути преди или 1 час след това).

Терапията започва с малки дози, като се увеличават постепенно (индивидуално за всеки пациент) до постигане на терапевтичен ефект. Трябва да се избягват високи дози за едновременно приложение на лекарството.

Ако леводопа се предписва за първи път, първоначалната единична доза е 50 mg леводопа / 12,5 mg бензеразид, честотата на приложение е 2-4 пъти на ден. При добра поносимост дозата се увеличава с 50-100 mg леводопа веднъж на всеки 3 дни до постигане на терапевтичен ефект.

В бъдеще изборът на доза се извършва веднъж месечно. Терапевтичният ефект, като правило, се забелязва вече при прием на 200-400 mg леводопа / 50-100 mg бензеразид на ден (максимум - 800 mg леводопа / 200 mg бензеразид).

Дневната доза трябва да бъде разделена на 4 или повече дози (за да се осигури оптимален терапевтичен ефект). С развитието на странични ефекти е необходимо да се намали дневната доза или да се спре увеличаването на дозата.

Постигането на оптимален терапевтичен ефект обикновено настъпва при прием на 300-800 mg леводопа / 100-200 mg бензеразид.

Пациенти, които преди това са приемали леводопа, трябва да започнат да използват Levodopa/Benserazide-Teva 12 часа след спиране на леводопа. Дозата се предписва в размер на около 20% от предишната доза леводопа, което ви позволява да поддържате постигнатия по-рано терапевтичен ефект. В бъдеще, ако е необходимо, дозата се увеличава по схемата, описана за пациенти, които преди това не са приемали леводопа.

При пациенти, които преди това са приемали комбинация от леводопа с инхибитор на ароматна L-аминокиселина декарбоксилаза, употребата на лекарството Levodopa/Benserazide-Teva трябва да започне 12 часа след спиране на приема на такова лекарство. За да се сведе до минимум намаляването на вече постигнатата терапевтична ефикасност, предишната терапия трябва да се прекъсне през нощта, таблетките Levodopa/Benserazid-Teva да се приемат от следващата сутрин. В бъдеще, ако е необходимо, дозата се увеличава по схемата, описана за пациенти, които преди това не са приемали леводопа.

Levodopa / Benserazide-Teva може да се предписва на пациенти, които преди това са приемали други антипаркинсонови лекарства. Когато се постигне очевиден терапевтичен ефект, е възможно да се преразгледа терапевтичният режим с намаляване или оттегляне на алтернативно лекарство.

Не се налага коригиране на дозата при умерена и лека чернодробна и бъбречна недостатъчност.

Дозата трябва да се намали, ако в по-късните етапи на терапията се появят спонтанни движения като атетоза или хорея.

При продължителни терапевтични епизоди на "замръзване", феноменът "включване-изключване" и отслабването на ефекта до края на продължителността на дозата могат да бъдат значително намалени или елиминирани чрез намаляване на дозата или по-честа употреба на лекарството при по-ниски доза. За да подобрите ефекта от лечението, можете да увеличите дозата в бъдеще.

С развитието на странични ефекти от сърдечно-съдовата система дозата трябва да се намали.

Странични ефекти

По време на терапия с различна честота могат да се развият нарушения от различни системи на тялото (много често - не по-малко от 10%; често - не по-малко от 1% и по-малко от 10%; понякога - не по-малко от 0,1% и по-малко от 1%; рядко - не по-малко от 0,01% и по-малко от 0,1%; много рядко - по-малко от 0,01%, като се вземат предвид единичните съобщения):

• Сърдечно-съдова система: много рядко - аритмии, повишено кръвно налягане, ортостатична хипотония (обикновено отслабена след намаляване на дозата); с неизвестна честота - "горещи вълни";
• Хемопоетична система: много рядко - преходна левкопения, хемолитична анемия, тромбоцитопения;
• Стомашно-чревен тракт: много рядко - сухота на устната лигавица, гадене, диария, повръщане, изолирани случаи на промяна или загуба на вкус; с неизвестна честота - стомашно-чревно кървене;
• Нервна система: често - конвулсии, повишени прояви на синдрома на "неспокойни крака", замаяност, главоболие, епизоди на "замръзване", спонтанни двигателни нарушения (като атетоза и хорея), отслабване на ефекта до края на дозата, феноменът "включване-изключване"; много рядко - епизоди на внезапна сънливост, силна сънливост;
• Подкожна тъкан и кожа: рядко - обрив, сърбеж по кожата;
• Лабораторни показатели: рядко - повишаване на креатинина и уреята в кръвта, концентрация на билирубин, преходно повишаване на активността на "чернодробните" трансаминази, алкална фосфатаза, промяна в цвета на урината до червен, при изправяне - потъмняване;
• Психика: рядко - умерено удоволствие, повишено либидо, възбуда, безсъние, депресивно настроение, тревожност, анорексия, делириум, депресия, агресия, патологична хиперсексуалност, склонност към хазарт; много рядко - краткотрайна дезориентация, халюцинации;
• Други: с неизвестна честота - повишено изпотяване, фебрилна температура.

Предозиране

Симптомите на предозиране на Levodopa / Benserazide-Teva са засилване на такива нежелани реакции като гадене и повръщане, аритмия, безсъние, объркване, патологични неволеви движения. Тъй като абсорбцията на лекарството от стомашно-чревния тракт става бавно, развитието на симптомите на предозиране може да се забави.

Необходимо е да се извърши стомашна промивка и с помощта на ентеросорбенти (Polysorb, Smecta, Активен въглен), за да се предотврати по-нататъшната абсорбция на лекарството в стомашно-чревния тракт. Освен това се препоръчва симптоматична терапия: използване на респираторни аналептици, антиаритмични лекарства, антипсихотици; контрол на жизнените функции.

специални инструкции

Страничните ефекти от храносмилателната система, които се появяват най-често в началните етапи на терапията, до голяма степен се елиминират чрез прием на таблетки Levodopa/Benserazide-Teva с малко количество течност или ядене, както и с по-бавно увеличаване на дозата. Не се препоръчва употребата на лекарството за лечение на хорея на Хънтингтън и ятрогенен екстрапирамиден синдром.

При наличие на анамнестични данни за стомашно-чревни язви, остеомалация и гърчове, трябва редовно да се проследяват съответните показатели. В хода на терапията е необходимо да се следят показателите на бъбречната, чернодробната функция и кръвната картина. Пациенти с коронарна болест на сърцето, инфаркт на миокарда, анамнеза за нарушения на сърдечния ритъм трябва редовно да се проследяват за електрокардиограмата.

Пациенти с анамнеза за ортостатична хипотония трябва да бъдат наблюдавани от лекар, особено в началото на терапията.

При захарен диабет е необходимо често да се следи концентрацията на глюкоза в кръвта и да се коригира дозата на пероралните хипогликемични лекарства. По време на терапията са съобщени случаи на внезапно настъпване на сън, което трябва да се има предвид от пациентите.

Употребата на лекарството Levodopa / Benserazide-Teva увеличава вероятността от злокачествен меланом (при пациенти със злокачествен меланом, включително анамнеза, лекарството не се препоръчва) и натрапчиви разстройства.

Преди провеждане на обща анестезия, терапията трябва да се проведе възможно най-дълго, с изключение на анестезия с халотан (поради вероятност от колебания на артериалното налягане и аритмии, лечението трябва да се отмени 12-24 часа преди операцията). След операцията лечението се възобновява с постепенно увеличаване на дозата.

Невъзможно е рязко спиране на терапията, тъй като това може да доведе до "синдром на отнемане" (под формата на повишаване на телесната температура, мускулна скованост, както и възможни психични промени и повишаване на активността на серумната креатинин фосфокиназа) или акинетични кризи (в някои случаи, в животозастрашаващи форми) ... Когато се появят такива симптоми, пациентът трябва да бъде под лекарско наблюдение (при необходимост е възможна хоспитализация) с подходяща терапия, която може да включва повторно назначаване на лекарството Levodopa/Benserazide-Teva.

Депресията може да бъде клинична проява на основното заболяване (паркинсонизъм) или да се развие при употребата на лекарството. За навременното откриване на нежелани психични реакции трябва да се следи състоянието на такива пациенти.

В някои случаи се отбелязва появата на когнитивни и поведенчески разстройства, свързани с неконтролирана употреба на нарастващи дози от лекарството и значително увеличение на терапевтичните дози.

Влияние върху способността за шофиране на превозни средства и сложни механизми

Ако развиете прекомерна сънливост през деня или внезапни епизоди на сън по време на терапията, трябва да откажете да шофирате или да работите с оборудване. Ако се появят тези симптоми, трябва да се обмисли възможността за намаляване на дозата или прекратяване на лекарството.

Приложение по време на бременност и кърмене

По време на бременност и жени в репродуктивна възраст, които не използват надеждна контрацепция, лекарството е противопоказано. Ако се подозира бременност, Levodopa/Benserazid-Teva трябва незабавно да се отмени.

Ако е необходима лекарствена терапия по време на кърмене, кърменето трябва да бъде прекъснато, тъй като съществува риск от нарушено образуване на скелета при детето.

Използване в детството

Няма достатъчно опит с употребата на Levodopa / Benserazide-Teva при деца, юноши и млади хора под 25-годишна възраст, поради което употребата на лекарството при тази възрастова категория пациенти е противопоказана.

С нарушена бъбречна функция

Лекарството е противопоказано при пациенти с тежко бъбречно увреждане. При лека до умерена бъбречна недостатъчност не е необходимо коригиране на дозата.

За нарушения на чернодробната функция

Лекарството е противопоказано при пациенти с тежка чернодробна дисфункция. При леко до умерено чернодробно увреждане не е необходимо коригиране на дозата.

Лекарствени взаимодействия

При съвместното назначаване на лекарството Levodopa / Benserazide-Teva с някои лекарства могат да се появят следните ефекти:

• Трихексифенидил (m-антихолинергици): намаляване на скоростта (но не и на степента) на абсорбция на леводопа;
• Железен сулфат: намаляване на C max (максимална концентрация на вещество в кръвта) и AUC (обща концентрация на вещество в кръвната плазма) на леводопа;
• Антиациди: намаляване на степента на абсорбция на леводопа/бензеразид;
• Неселективни инхибитори на моноаминоксидазата, комбинация от селективни инхибитори на моноаминооксидазата тип А и В: развитие на хипертонична криза (комбинацията е противопоказана, трябва да се спазва почивка от най-малко 14 дни);
• Метоклопрамид: увеличаване на скоростта на абсорбция на леводопа;
• Опиоиди, антипсихотици, антихипертензивни лекарства, съдържащи резерпин: потискане на действието на леводопа/бензеразид (трябва да се използват най-ниските дози от тези лекарства);
• Пиридоксин: намаляване на антипаркинсоновия ефект на леводопа/бензеразид;
• Селективни инхибитори на моноаминоксидазата от тип А и В (разагилин, селегилин, моклобемид): повишаване на ефекта на леводопа/бензеразид, не е установено опасно взаимодействие;
• Антихипертензивни лекарства: развитие на ортостатична хипотония;
• Симпатикомиметици (амфетамин, норепинефрин, епинефрин, изопротеренол): потенциране на тяхното действие (комбинацията не се препоръчва, ако е необходима едновременна употреба, трябва внимателно да се следи състоянието на сърдечно-съдовата система, дозата на симпатикомиметиците трябва да се намали, ако е необходимо);
• Други антипаркинсонови лекарства (антихолинергични лекарства, агонисти на допаминовите рецептори, амантадин): повишени терапевтични и нежелани ефекти (може да се наложи коригиране на дозата на леводопа/бензеразид или друго лекарство);
• Инхибитор на катехол-О-метилтрансфераза: необходим е контрол, може да се наложи коригиране на дозата на леводопа/бензеразид;
• Халотанова анестезия: развитие на аритмии и колебания в кръвното налягане (терапията с Levodopa/Benserazide-Teva трябва да се отмени 12-48 часа преди операцията);
• Богата на протеини храна: намаляване на терапевтичния ефект на лекарството.

Levodopa / Benserazide-Teva може да повлияе на резултатите от лабораторни изследвания на креатинин, катехоламини, глюкоза, пикочна киселина, билирубин, алкална фосфатаза. Възможно е да се определи повишаване на концентрацията на креатинин и урея в кръвта, фалшиво положителен резултат от теста на Coombs, фалшиво отрицателна реакция на глюкоза в урината, когато се определя с помощта на глюкозния метод на глюкозооксидазата.

Аналози

Аналозите на Levodopa/Benserazid-Teva са: Dopar 275, Duellin, Zimoks, Izikom, Carbidopa/Levodopa, Nakom, Madopar 250, Madopar 125, Sindopa, Sinemet, Tidomet, Tremonorm.

Условия за съхранение

Да се ​​съхранява на сухо място, недостъпно за деца при температура до 25°C.

Срокът на годност е 2 години.

Активни съставки

леводопа
- бенсеразид (бенсеразид)

Форма за освобождаване, състав и опаковка

Таблетки розов с лек мрамор, кръгъл, двойно изпъкнал, с кръстообразна линия от двете страни.

Помощни вещества: - 89,15 mg, микрокристална целулоза - 4,95 mg, прежелатинизирано царевично нишесте - 18,7 mg, калциев хидроген фосфат (безводен) - 7,97 mg, K25 - 11 mg, кросповидон (тип A) - 8,7 mg silicon, колоидал 7,2 mg желязо багрило червен оксид (Е172) - 0,27 mg, магнезиев стеарат - 5,5 mg.

Таблетки розово на цвят с лека мраморност, кръгла, плоска, с фаска, от двете страни на таблетката има кръстовидна маркировка, от едната страна има гравиране "B" и "L" в две части на кръстовиден знак.

Помощни вещества: манитол - 178,3 mg, микрокристална целулоза - 9,9 mg, прежелатинизирано царевично нишесте - 37,4 mg, калциев хидроген фосфат (безводен) - 15,94 mg, повидон К25 - 22 mg, кросповидон. mg, железен багрил червен оксид (E172) - 0,54 mg, магнезиев стеарат - 11 mg.

20 бр. - бутилки от полиетилен с висока плътност (1) - картонени опаковки.
30 бр. - бутилки от полиетилен с висока плътност (1) - картонени опаковки.
50 бр. - бутилки от полиетилен с висока плътност (1) - картонени опаковки.
60 бр. - бутилки от полиетилен с висока плътност (1) - картонени опаковки.
100 броя. - бутилки от полиетилен с висока плътност (1) - картонени опаковки.

фармакологичен ефект

Levodopa/benserazide е комбинирано антипаркинсоново лекарство, съдържащо предшественик и инхибитор на периферната декарбоксилаза на ароматните L-аминокиселини. При паркинсонизъм невротрансмитерът допамин се произвежда в базалните ядра в недостатъчни количества. Заместителната терапия се провежда с помощта на леводопа, директен метаболитен предшественик на допамина. По-голямата част от леводопа се превръща в допамин в периферните тъкани (черва, черен дроб, бъбреци, сърце, стомах), което не участва в осъществяването на антипаркинсоновия ефект, тъй като периферният допамин слабо прониква през кръвно-мозъчната бариера (BBB) ​​и се също така е отговорен за повечето от нежеланите му реакции. Блокирането на екстрацеребралното декарбоксилиране на леводопа е силно желателно. Това се постига чрез едновременното приложение на леводопа и бензеразид, инхибитор на периферната декарбоксилаза на ароматните L-аминокиселини, което намалява образуването на допамин в периферните тъкани, което индиректно води до увеличаване на количеството леводопа, навлизащо в централната нервна система (ЦНС) - от една страна, и за намаляване на проявите на нежелани реакции на леводопа - от друга. Комбинацията от тези вещества в съотношение 4:1 е толкова ефективна, колкото високите дози леводопа.

Фармакокинетика

Всмукване.Леводопа и бензеразид се абсорбират главно в горната част на тънките черва. Cmax за перорално приложение се достига след около 1 ч. Площта под кривата концентрация-време (AUC) и Cmax са пропорционални на приетата доза. Абсорбцията зависи от скоростта на евакуация на стомашното съдържимо и от стойностите на вътрестомашното рН. Наличието на храна в стомаха забавя усвояването. Когато се използва леводопа след нормално хранене, максималната концентрация на леводопа е с 30% по-ниска и се достига по-късно. Степента на усвояване се намалява с 15%. Намира се в големи количества в тънките черва, черния дроб и бъбреците, само около 1-3% прониква в мозъка. T 1/2 3 ч.

Разпределение. Levodopa преминава BBB през наситена транспортна система. Не се свързва с плазмените протеини. Обемът на разпределение е 57 литра. AUC на леводопа в цереброспиналната течност е 12% от тази в плазмата.

За разлика от леводопа, бензеразид не преминава през BBB. Натрупва се главно в бъбреците, белите дробове, тънките черва и черния дроб и преминава през плацентарната бариера. Метаболизъм. Леводопа се метаболизира основно по два основни (декарбоксилиране и о-метилиране) и два допълнителни пътя (трансаминиране и окисление).Ароматната L-аминокиселинна декарбоксилаза превръща леводопа в допамин. Основните крайни продукти на този метаболитен път са хомованиловата и дихидроксифенилоцетната киселина. Катехол-о-метил-трансфераза метилира леводопа, за да образува 3-о-метилдопа. T 1/2 на този основен метаболит е 15 часа и при пациенти, които са получили терапевтични дози от лекарството, настъпва неговото натрупване. Намаляването на периферното декарбоксилиране на леводопа, ако последният се използва заедно с бензеразид, води до по-високи плазмени концентрации на леводопа и 3-o-methyldopa и по-ниски концентрации на катехоламини (допамин) и фенол карбоксилни киселини (хомованилова киселина, дихидрофенилоцетна киселина) . В чревната и чернодробната лигавица бензеразидът се хидроксилира, за да образува трихидроксибензилхидразин. Този метаболит е мощен инхибитор на ароматната L-аминокиселина декарбоксилаза.

Екскреция.На фона на периферно инхибиране на декарбоксилазата на ароматните L-аминокиселини T 1/2 на леводопа 1,5 ч. Клирънсът на леводопа от плазмата е 430 ml/min. Бенсеразидът се елиминира почти напълно чрез метаболизма. Метаболитите се екскретират главно през бъбреците (64%) и в по-малка степен през червата (24%).

Кумулация.Абсолютната кумулация на леводопа в комбинация с бензеразид е средно 98% (74% до 112%).

Фармакокинетика при специални групи пациенти.По-малко от 10% от непроменената леводопа/бензеразид се екскретира от бъбреците, следователно пациенти с лека до умерена бъбречна недостатъчностне се налага корекция на дозата.

При пациенти в напреднала възраст (65-78 години)с болестта на Паркинсон, T 1/2 и AUC на леводопа се повишават с 25%, което не е клинично значима промяна.

Показания

- Болестта на Паркинсон.

Противопоказания

- свръхчувствителност към леводопа, бензеразид или към друг компонент на лекарството;

- тежка дисфункция на органите на ендокринната система;

- глаукома;

- тежка чернодробна дисфункция;

- тежка бъбречна дисфункция;

- тежка дисфункция на сърдечно-съдовата система;

- ендогенни и екзогенни психози;

- едновременно приложение с неселективни МАО инхибитори, комбинация от МАО тип А и МАО тип В инхибитори (което е еквивалентно на неселективно инхибиране на МАО);

- жени в детеродна възраст, които не използват надеждни методи за контрацепция;

- бременност;

- периодът на кърмене;

- възраст до 25 години.

Дозировка

Лекарството трябва да се приема перорално, ако е възможно, най-малко 30 минути преди или 1 час след хранене.

Лечението започва с малка доза, като постепенно се увеличава дозата за всеки пациент поотделно, докато се постигне терапевтичен ефект. Необходимо е да се избягват високи дози за едновременното приложение на лекарството. Указанията за дозиране, дадени по-долу, трябва да се считат за общи насоки.

За пациенти, които не са приемали преди това леводопа, се предписва начална доза от 50 mg леводопа / 12,5 mg бензеразид 2-4 пъти дневно (от 100-200 mg леводопа / 25-50 mg бензеразид на ден). При добра поносимост дозата се увеличава с 50-100 mg леводопа / 12,5-25 mg бензеразид на всеки 3 дни до постигане на терапевтичен ефект.

По-нататъшният (след първоначалния) избор на доза се извършва с честота 1 път на месец. Обикновено терапевтичният ефект се забелязва още при прием на 200-400 mg леводопа / 50-100 mg бензеразид на ден.

Максималната дневна доза е 800 mg леводопа / 200 mg бензеразид.

Дневната доза трябва да бъде разделена на 4 или повече дози. Честотата на приема трябва да бъде разпределена така, че да се осигури оптимален терапевтичен ефект. Ако се появят нежелани реакции, е необходимо или да спрете увеличаването на дозата, или да намалите дневната доза.

Оптималният терапевтичен ефект се постига като правило при прием на 300-800 mg леводопа / 100-200 mg бензеразид.

Пациенти, които преди това са приемали леводопа, трябва да започнат да приемат Levodopa/Benserazide-Teva 12 часа след спиране на леводопа. Дозата на лекарството трябва да бъде приблизително 20% от предишната доза леводопа, за да се поддържа вече постигнатия терапевтичен ефект. Ако е необходимо, дозата се увеличава по схемата, описана за пациенти, които преди това не са приемали леводопа.

Пациенти, които преди това са приемали леводопа в комбинация с инхибитор на декарбоксилаза на ароматна L-аминокиселина, трябва да започнат да приемат Levodopa/Benserazide-Teva 12 часа след спиране на леводопа в комбинация с инхибитор на ароматна L-аминокиселина декарбоксилаза. За да се сведе до минимум намаляването на вече постигнатата терапевтична ефикасност, е необходимо да се спре предходната терапия през нощта и да се започне приема на лекарството Levodopa/Benserazide-Teva на следващата сутрин. Ако е необходимо, дозата се увеличава по схемата, описана за пациенти, които преди това не са приемали леводопа.

За пациенти, които преди това са приемали други антипаркинсонови лекарства, е възможно лекарството Levodopa / Benserazide-Teva. Веднага след като терапевтичният ефект на лекарството Levodopa / Benserazide-Teva стане очевиден, е необходимо да се преразгледа режимът на лечение и да се намали или отмени алтернативното лекарство.

Режими на дозиране в специални случаи

Пациентите, които изпитват тежки двигателни флуктуации, се съветват да приемат дневната доза повече от 4 пъти на ден, без да променят самата дневна доза. В напреднала възраст увеличаването на дозата трябва да става по-бавно. Опитът с деца и юноши е ограничен.

В бъбречна и чернодробна недостатъчност с лека до умерена тежестне се налага корекция на дозата.

Ако в по-късните етапи на лечението се появят спонтанни движения като хорея или атетоза, е необходимо да се намали дозата.

При продължителна употреба на лекарството появата на епизоди на "замръзване", отслабване на ефекта до края на периода на дозиране и феномена "включване-изключване" могат да бъдат елиминирани или значително намалени чрез намаляване на дозата или използване на лекарството в по-ниска доза, но по-често. Впоследствие можете да увеличите дозата отново, за да засилите ефекта от лечението.

Ако се появят нежелани реакции от страна на сърдечно-съдовата система, е необходимо да се намали дозата.

Странични ефекти

Честотата на нежеланите реакции се класифицира по следните критерии: много често - най-малко 10%; често - не по-малко от 1% и по-малко от 10%; понякога - не по-малко от 0,1% и по-малко от 1%; рядко - не по-малко от 0,01% и по-малко от 0,1%; много рядко - по-малко от 0,01%, включително единични съобщения.

От хемопоетичната система:много рядко - хемолитична анемия, преходна левкопения, тромбоцитопения.

От нервната система:често - главоболие, замаяност, конвулсии, спонтанни двигателни нарушения (като хорея и атетоза), епизоди на "замръзване", отслабване на ефекта до края на периода на дозата, феномен "включване-изключване", повишени прояви на синдром на "неспокойни крака"; много рядко - силна сънливост, епизоди на внезапна сънливост.

Психични разстройства:рядко - възбуда, тревожност, депресивно настроение, безсъние, делириум, агресия, депресия, анорексия, умерена наслада, патологична склонност към хазарт, хиперсексуалност, повишено либидо; много рядко - халюцинации, временна дезориентация.

От страна на сърдечно-съдовата система:много рядко - аритмии, ортостатична хипотония (отслабена след намаляване на дозата на лекарството), повишено кръвно налягане; честота неизвестна - "горещи вълни".

От храносмилателната система:много рядко - гадене, повръщане, диария, изолирани случаи на загуба или промяна на вкуса, сухота на устната лигавица; честота неизвестна - стомашно-чревно кървене.

От страна на кожата и подкожната тъкан:рядко - сърбеж по кожата, обрив.

От страна на лабораторните параметри:рядко - преходно повишаване на активността на "чернодробните" трансаминази, алкална фосфатаза, повишаване на концентрацията на билирубин, повишаване на уреята и креатинина в кръвта, промяна в цвета на урината до червен, потъмняване при изправяне.

други:честота неизвестна - фебрилна температура, прекомерно изпотяване.

Предозиране

симптоми:повишена проява на нежелани реакции - аритмия, обърканост, безсъние, гадене и повръщане, патологични неволеви движения. Развитието на симптомите на предозиране може да бъде забавено поради бавната абсорбция на Levodopa/Benserazide-Teva от стомашно-чревния тракт.

лечение:симптоматична терапия - респираторни аналептици, антиаритмици, антипсихотици; трябва да се наблюдават жизнените функции. Освен това следва да се предотврати по-нататъшната абсорбция на лекарството от стомашно-чревния тракт чрез прилагане на подходяща терапия.

Лекарствени взаимодействия

Фармакокинетични взаимодействия

При едновременната употреба на трихексифенидил (m-антихолинергичен) се наблюдава намаляване на скоростта, но не и на степента на абсорбция на леводопа.

Железният сулфат намалява Cmax и AUC на леводопа с 30-50%; тези промени в някои случаи са клинично значими.

При едновременна употреба със степента на абсорбция на леводопа/бенсразид се намалява с 32%.

Метоклопрамид повишава скоростта на абсорбция на леводопа.

Фармакодинамични взаимодействия

Антипсихотиците, опиоидите и антихипертензивните лекарства, съдържащи резерпин, потискат ефекта на леводопа/бензеразид. При необходимост се използват най-ниските дози от тези лекарства.

При едновременна употреба пиридоксин може да намали антипаркинсоновия ефект на леводопа/бензеразид.

Леводопа/бензеразид не трябва да се използва с неселективни МАО инхибитори. Ако е необходимо да се използва леводопа/бензеразид при пациенти, получаващи необратими неселективни МАО инхибитори, трябва да изминат най-малко 2 седмици от момента на прекратяване на МАО инхибитора до началото на приложението. Преждевременната (в рамките на 2 седмици след прекратяване) употребата на леводопа/бензеразид за неселективен МАО инхибитор (например транилципромин) може да причини хипертонична криза. Селективни МАО инхибитори тип В (включително селегилин, разагилин) и селективни МАО инхибитори тип А (моклобемид) могат да се използват по време на лечение с леводопа/бензеразид. В някои случаи селегилин може да увеличи ефекта на леводопа/бензеразид, без да причинява опасни взаимодействия. В същото време се препоръчва коригиране на дозата на леводопа/бензеразид в зависимост от индивидуалните нужди на пациента по отношение на терапевтичната ефикасност и поносимост. Комбинацията от селективни МАО инхибитори тип В и селективни МАО инхибитори тип А е еквивалентна на прием на неселективен МАО инхибитор, поради което такава комбинация не трябва да се използва с леводопа/бензеразид.

Ако е необходимо да се използват антихипертензивни лекарства по време на лечение с леводопа/бензеразид, е необходимо да се вземе предвид възможността за развитие на ортостатична хипотония.

Леводопа/бензеразид потенцира действието на симпатикомиметиците (епинефрин, норепинефрин, изопротеренол, амфетамин), поради което не трябва да се използва такава комбинация от лекарства. Ако все още е необходимо едновременно приложение, тогава състоянието на сърдечно-съдовата система трябва да се следи внимателно и, ако е необходимо, дозата на симпатикомиметиците трябва да се намали.

Възможно е да се използва леводопа / бензеразид с други антипаркинсонови лекарства (антихолинергични лекарства, амантадин, агонисти на допаминовите рецептори), докато не само желаните, но и нежеланите ефекти могат да се увеличат. Може да се наложи намаляване на дозата на леводопа/бензеразид или друго лекарство. При едновременна употреба на леводопа/бензеразид с инхибитор на катехол-О-метилтрансфераза може да се наложи намаляване на дозата на леводопа/бензеразид. Тъй като пациент, получаващ леводопа/бензеразид, може да получи колебания в кръвното налягане и аритмии по време на анестезия с халотан, е необходимо да спрете приема на лекарството 12-48 часа преди операцията. Богатите на протеини храни могат да намалят терапевтичния ефект на леводопа/бензеразид. Леводопа/бензеразид може да повлияе на резултатите от лабораторните изследвания на катехоламини, креатинин, пикочна киселина, глюкоза, алкална фосфатаза, билирубин. Може да се определи повишаване на концентрацията на урея и креатинин в кръвта, фалшиво отрицателна реакция към глюкоза в урината, когато се определя от глюкоза оксидаза глюкоза, фалшиво положителен резултат от теста на Coombs.

специални инструкции

Нежеланите реакции от стомашно-чревния тракт, които са възможни в началния етап на лечение, се елиминират до голяма степен, ако приемате Levodopa/Benserazide-Teva с малко количество храна или течност, както и по-бавно увеличаване на дозата. Не се препоръчва употребата на лекарството Levodopa / Benserazide-Teva за лечение на ятрогенен екстрапирамиден синдром и хорея на Хънтингтън.

Пациенти с анамнеза за стомашно-чревни язви, гърчове и остеомалация трябва редовно да се проследяват за съответните показатели. В хода на лечението трябва да се следят показателите на черния дроб, бъбречната функция, кръвната картина. Пациенти с анамнеза за исхемична болест на сърцето, инфаркт на миокарда, сърдечни аритмии трябва редовно да наблюдават електрокардиограмата.

Пациенти с анамнеза за ортостатична хипотония трябва да бъдат наблюдавани от лекар, особено в началото на лечението.

Пациентите със захарен диабет трябва често да наблюдават концентрацията на глюкоза в кръвта и да коригират дозата на пероралните хипогликемични лекарства. При употреба на лекарството Levodopa / Benserazide-Teva са съобщени случаи на внезапно настъпване на сън. Пациентите трябва да бъдат информирани за възможността от внезапно заспиване.

При употреба на лекарството Levodopa / Benserazide-Teva рискът от развитие на злокачествен меланом се увеличава и поради това употребата на лекарството при пациенти със злокачествен меланом, включително анамнеза, не се препоръчва. Употребата на лекарството Levodopa / Benserazide-Teva, особено във високи дози, повишава риска от развитие на компулсивни разстройства.

Преди обща анестезия, Levodopa/Benserazide-Teva трябва да се приема възможно най-дълго. Изключение е халотановата анестезия. Тъй като пациентът, приемащ лекарството, може да получи колебания в кръвното налягане и аритмии по време на анестезия с халотан, лекарството трябва да се отмени 12-24 часа преди операцията. След операцията лечението се възобновява, като постепенно се увеличава дозата.

Леводопа/Бенсеразид-Тева не трябва да се отменя внезапно. Внезапното спиране на лекарството може да доведе до "синдром на отнемане" (повишена телесна температура, мускулна скованост, както и възможни психични промени и повишена активност на серумната креатинин фосфокиназа) или акинетични кризи, които могат да придобият животозастрашаваща форма. Ако се появят такива симптоми, пациентът трябва да бъде под лекарско наблюдение (ако е необходимо, да бъде хоспитализиран) и да получи подходяща терапия, която може да включва многократна употреба на лекарството Levodopa/Benserazid-Teva.

Депресията може да бъде клинична проява на основното заболяване (паркинсонизъм) и може да се появи по време на лечение с Levodopa/Benserazide-Teva. Такива пациенти трябва да бъдат под наблюдението на лекар за своевременно откриване на психиатрични нежелани реакции.

При някои пациенти с болестта на Паркинсон се забелязва появата на поведенчески и когнитивни разстройства в резултат на неконтролирана употреба на нарастващи дози от лекарството, въпреки препоръките на лекаря и значително увеличение на терапевтичните дози.

Опитът от употребата на Levodopa/Benserazide-Teva на възраст под 25 години е ограничен. Влияние върху способността за шофиране и работа с оборудване. Пациентите, които изпитват прекомерна сънливост през деня или внезапни епизоди на сън, трябва да спрат да шофират или да работят с оборудване. Ако тези симптоми се появят по време на лечение с Levodopa/Benserazid-Teva, трябва да се обмисли възможността за намаляване на дозата или прекратяване на терапията.

Бременност и кърмене

Лекарството Levodopa / Benserazide-Teva е противопоказано при бременност и жени в детеродна възраст, които не използват надеждни методи за контрацепция. Ако се подозира бременност, лекарството трябва незабавно да се преустанови. Ако е необходимо да се приеме лекарството, кърменето трябва да се преустанови, тъй като не може да се изключи нарушение на развитието на скелета при дете.

Условия и периоди на съхранение

При температура не по-висока от 25 ° С на място, защитено от влага. Да се ​​пази далеч от деца. Срокът на годност е 2 години.

Част от препарати

ATX:

N.04.B.A Допа и допа производни

N.04.B.A.01 Леводопа

Фармакодинамика:

Попълва недостига на допамин. Предшественикът на допаминовия невротрансмитер, преминава кръвно-мозъчната бариера и се превръща в допамин в централната нервна система.

Фармакокинетика:

Абсорбира се в стомашно-чревния тракт в размер на 20-30% от приетата доза. Максималната концентрация в кръвната плазма се достига след 2-3 часа.Свързва се с плазмените протеини с 10-30%.

Метаболизира се от катехол-о-метилтрансфераза и допа-декарбоксилаза във всички тъкани до допамин, норепинефрин, епинефрин и 3-О-метилдопа.

Времето на полуживот е 0,6-1,3 ч. Елиминиране от бъбреците, частично с изпражнения.

Показания:

Използва се за лечение на болестта на Паркинсон и синдрома на Паркинсон.

VI.G20-G26.G21 Вторичен паркинсонизъм

VI.G20-G26.G20 болестта на Паркинсон

Противопоказания:

• Чернодробна недостатъчност.
• Феохромоцитом.
• Закритоъгълна глаукома.
• Атравматична остра рабдомиолиза (включително анамнеза).
• Злокачествен невролептичен синдром.
• Индивидуална непоносимост.

Внимателно:

Сърдечно-съдова и белодробна недостатъчност, бронхиална астма, ендокринни заболявания в стадий на декомпенсация, ерозивни и язвени лезии на стомашно-чревния тракт, конвулсии (включително анамнеза), психоза, откритоъгълна глаукома, депресивни състояния със суицидни тенденции.

Бременност и кърмене: Начин на приложение и дозировка:

Вътренезависимо от времето за хранене. Първичната доза е 0,25 mg на ден, с повишаване на всеки 2-3 дни до средна дневна доза от 3 g.

Най-висока дневна доза: 6 g.

По-висока единична доза: 200 mg.

Странични ефекти:

Централна и периферна нервна система:главоболие, безсъние, кошмари, халюцинации, еуфория, параноично мислене, когнитивна дисфункция, атаксия, тризъм, блефароспазъм, бруксизъм.

Сърдечно-съдовата система:ортостатична хипотония, аритмия, артериална хипертония, флебит.

Дихателната система:диспнея, болка в гърдите.

Хемопоетична система:анемия, агранулоцитоза, тромбоцитопения.

Храносмилателната система:сухота, горчив вкус, усещане за парене в устата, гадене, слюноотделяне, повръщане, хълцане, дисфагия, диария, запек, метеоризъм, хепатит, развитие на дуоденална язва.

сетива:окулогирични кризи, диплопия, мидриаза, замъглено зрение.

Пикочна система:задържане на урина, приапизъм, промяна в цвета на урината, уринарна инконтиненция.

Дерматологични реакции:хиперемия, горещи вълни, хиперхидроза, косопад, уртикария.

Алергични реакции.

Предозиране:

симптоми:повишени странични ефекти.

лечение:симптоматично.

Взаимодействие:

Едновременната употреба с неселективни и селективни МАО инхибитори от тип А и В е противопоказана.

Съвместим с други антипаркинсонови лекарства, антидепресанти (имизин,).

антагонисти на допаминовите рецептори,фенитоин, намаляват терапевтичния ефект на леводопа.

Съвместим с витамин В 6, ибупрофен, диазепам.

Специални инструкции:

Не е ефективен срещу предизвикани от лекарства екстрапирамидни заболявания.

Предизвиква сънливост и краткотраен внезапен сън. Докато приемат лекарството, на пациентите е забранено да шофират кола и да работят с движещи се механизми.

Инструкции

Какво представлява леводопа? Инструкции за употреба, цена, прегледи за това лекарство ще бъдат обсъдени малко по-нататък. Ще научите също за какво се предписва това лекарство, дали има странични реакции и противопоказания, под каква форма се продава, какво е включено в състава му и т.н.

Състав, форма, описание

Какви компоненти съдържа Levodopa? Инструкциите за употреба показват, че активното вещество на това лекарство е леводопа. Продава се под формата на кръгли плоскоцилиндрични таблетки с бял цвят, опаковани съответно в контурни клетки и картонени кутии.

Принципът на лекарството

Как действа Levodopa? Инструкции за употреба, прегледи съобщават, че това е комбиниран антипаркинсонов агент. Той е насочен към премахване на скованост, хипокинезия, тремор, слюноотделяне и дисфагия.

Влизайки в тялото, активният компонент на лекарството се превръща в допамин (в централната нервна система), като по този начин се компенсира липсата на този елемент.

Допаминът, който се среща в периферните тъкани, не проявява антипаркинсоновия ефект на леводопа. Това се дължи на факта, че той не прониква в централната нервна система и е основната причина за появата на нежелани реакции от приема на лекарството.

За намаляване на дозата на активното вещество в човешкото тяло, лекарството се предписва в комбинация с инхибитори на периферната допа-декарбоксилаза. Тази техника помага за намаляване на страничните ефекти от приема на хапчетата.

Фармакокинетика

Колко се абсорбира леводопа? Инструкциите за употреба посочват, че след като лекарството попадне в тялото, то се абсорбира доста бързо от червата.

Абсорбцията на активното вещество е около 20-30%. В този случай терапевтичният ефект се наблюдава след около 3 часа.

Яденето на храна (включително определени храни) пряко влияе върху усвояването на лекарството.

Лекарството претърпява метаболизъм, което води до образуването на няколко метаболита. Екскрецията на активното вещество се извършва през бъбреците и през червата.

Показания за употреба

При какви условия на пациентите се предписва Levodopa? Инструкциите за употреба информират за следните индикации:

• постенцефалитен синдром, който се проявява с мозъчно-съдови заболявания или токсична интоксикация;
• Синдром на Паркинсон, в допълнение, който е причинен от употребата на антипсихотици;
• Болестта на Паркинсон.

Противопоказания

Има ли противопоказания за леводопа? Инструкциите за употреба информират, че това лекарство не трябва да се приема в следните случаи:

С изключително внимание това лекарство може да се предписва за:

• емфизем на белите дробове;
• наличието на белодробни заболявания, заболявания на сърцето, черния дроб, ендокринната система и кръвоносните съдове;
• бронхиална астма;
• прояви на психоза;
• меланом (включително анамнеза);
• закритоъгълна глаукома;
• повтарящи се припадъци (конвулсивни);
• откритоъгълна глаукома, която е хронична;
• бъбречно и чернодробно увреждане;
• инфаркт на миокарда (в анамнеза), както и с прояви на различни видове аритмии;
• язви на дванадесетопръстника и стомаха;
• прояви на депресия на ЦНС;
• нарушение на сърдечния ритъм.

Лекарството "Леводопа": инструкции за употреба

Описанието на това лекарство беше представено по-горе. Как трябва да го приемате?

Съгласно инструкциите, лекарството се приема перорално. Дозировката се увеличава постепенно от минимум до максимум (в зависимост от индивидуалните характеристики на пациента).

Лечението започва с доза, равна на 0,25-1 г. Това количество се разделя на три приема. Дозировката се увеличава постепенно с 0,125-0,75 г. Това се прави след равни периоди (например след три дни), като се фокусира върху индивидуалния отговор на пациента, и до момента, в който се наблюдава оптимален ефект от терапията.

Максималната доза на лекарството на ден не трябва да надвишава осем грама.

Лекарството в никакъв случай не се отменя внезапно. Спира се постепенно.

Нежелани реакции

Леводопа причинява ли странични ефекти? Инструкциите за употреба посочват, че докато го приема, човек може да изпита някои нежелани реакции, които засягат работата на всички системи на тялото:

• Сърдечно-съдовата система:сърцебиене, аритмии, нарушения на налягането, ортостатични реакции, припадък и др.
• Храносмилателен тракт:диария, повръщане, диспепсия, анорексия, запек, промяна на вкуса, сухота в устата, кървене от стомашно-чревния тракт.

Трябва също да се отбележи, че не са изключени нежелани реакции, засягащи работата на хемопоетичните органи, пикочната, дихателната и нервната система. Често на фона на приема на това лекарство се появяват алергични реакции, промени в лабораторните показатели и нежелани прояви по кожата.

Случаи на предозиране (симптоми, лечение)

При употребата на по-високи дози от лекарството се наблюдава значително увеличаване на страничните ефекти. Такива състояния изискват лечение под формата на стомашна промивка, наблюдение на общото състояние на пациента и работата на сърцето му. При необходимост се прилага антиаритмична терапия.

Лекарствени взаимодействия

Едновременният прием на въпросното лекарство и "Дитилин", бета-адреностимуланти и средства, предназначени за инхалационна анестезия, увеличава вероятността от развитие на сърдечни аритмии.

Бионаличността на "Levodopa" може да бъде намалена от трициклични антидепресанти.

Комбинацията на това лекарство с тиоксантен, диазепам, антипсихотици, фенитоин, m-антихолинергици, клонидин, дифенилбутилпиперидин, папаверин, клозапин, фенотиазин, пиридопоксин доста често намалява антипаркинсоновия му ефект.

Те увеличават вероятността от халюцинации и дискинезии, а лекарството "Метилдоп" увеличава нежеланите реакции.

Комбинацията и "Levodopa" води до нарушения на кръвообращението. В тази връзка интервалът между приема на такива лекарства трябва да бъде най-малко 14 дни.

Изразено намаляване на налягането се наблюдава при комбинация от въпросното лекарство и "Тубокурарин".

Лекарството "Метоклопрамид" повишава бионаличността на "Леводопа", ускорявайки изпразването на стомаха. Този факт може да повлияе негативно на хода на заболяването.

Какво трябва да знаете, преди да приемете Levodopa таблетки? Инструкцията за употреба (цената е посочена по-долу) предупреждава за заплаха за здравето в случай на рязко спиране на лекарството.

В случаите, когато намаляването на дозата или спирането на лекарството не могат да бъдат избегнати, е необходимо редовно проследяване на състоянието на пациента.

В хода на терапията е необходимо постоянно да се следи работата на различни системи, органи и кръвни параметри.

Цена и аналози

Най-близките аналози на лекарството "Levodopa" са лекарства като "Levodopa Benserazide" и "Levodopa Carbidopa". Инструкциите за употреба информират, че тези лекарства имат същите показания, странични ефекти, механизми на действие и противопоказания. Единствената разлика между тези средства е техният състав.

Активни вещества като бензеразид и карбидопа намаляват производството на допамин в периферните тъкани, като по този начин увеличават количеството на леводопа, навлизащо в централната нервна система.

По този начин можем спокойно да отбележим, че назначаването на лекарствата "Levodopa Carbidopa" и "Levodopa Benserazide" (указанията за употреба на тези средства също са включени в опаковката) изключва допълнителния прием на периферни инхибитори на допа-декарбоксилаза.

Що се отнася до други аналози, те включват лекарства като "Izikom Mite", "Tremonorm", "Dopar 275", "Tidomet", "Duellin", "Sinemet", "Zimoks", "Sindopa", "Izikom" , "On на когото". Те трябва да се предписват само от лекуващия лекар.

Цената на Levodopa е доста висока. В аптеките това лекарство може да бъде закупено в диапазона от 1500-1850 рубли.