Надежден помощник при лечението на сърдечно-съдови патологии Нифедипин: какво се предписва и как да приемате лекарството правилно. Нифедипин - инструкции за употреба Нифедипин под езика инструкции за употреба

Лекарство Нифедипинефективно премахва болката на фона на нестабилна ангина пекторис, понижава кръвното налягане до нормални нива, намалява исхемията в коронарните съдове.
Приема се под формата на таблетки перорално. Бързо се абсорбира в кръвния поток и има селективен ефект върху калциевите канали, които условно принадлежат към втория селективен клас. Поради ефекта на инхибиране на калциевия метаболизъм, процесът на навлизане на тези йони в клетъчните структури на миокарда се забавя. Също така, съдовото легло на големите артерии се освобождава от излишния калций. Тонът на напрежението намалява, съдовата стена се отпуска и луменът на артерията и вената се увеличава. Според инструкциите, употребата на нифедипин ви позволява да намалите сърдечната честота.
На фона на разширяването на коронарните и мозъчните главни съдове се засилва притока на кръв, обогатена с глюкоза и кислород, към тъканите на сърцето и мозъка. Тези процеси създават плодородна почва за бързо възстановяване на клетките, засегнати от исхемия. Насищането с кислород се увеличава, ангинозните прояви намаляват.

Показания за употреба

Приложи Нифедипин(фенигидин) като антиангинално средство за коронарна артериална болест с пристъпи на стенокардия, за намаляване на кръвното налягане при различни видове хипертония, включително бъбречна хипертония. Има индикации, че нифедипин (и верапамил) при нефрогенна хипертония забавя прогресията на бъбречната недостатъчност.
Използва се и в комплексната терапия на хронична сърдечна недостатъчност. По-рано се смяташе, че нифедипин и други антагонисти на калциеви йони не са показани при сърдечна недостатъчност поради отрицателен инотропен ефект. Напоследък е установено, че всички тези лекарства, поради периферното си вазодилататорно действие, подобряват функцията на сърцето и допринасят за намаляване на размера му при хронична сърдечна недостатъчност. Наблюдава се и намаляване на налягането в белодробната артерия. Въпреки това, не трябва да се изключва възможността за отрицателен инотропен ефект на нифедипин и трябва да се внимава при тежка сърдечна недостатъчност. Напоследък има съобщения за неправилна употреба на нифедипин при хипертония, поради повишен риск от инфаркт на миокарда, както и възможността за повишен риск от смърт при пациенти с коронарна болест на сърцето при продължителна употреба на idenfat.
Това се отнася главно за употребата на "обикновен" нифедипин (късодействащ), но не и неговите удължени дозирани форми и дългодействащи дихидропиридини (например амлодипин). Този въпрос обаче остава дискусионен.
Има доказателства за положителен ефект на нифедипин върху церебралната хемодинамика, неговата ефективност при болестта на Рейно. При пациенти с бронхиална астма не е отбелязан значителен бронходилатативен ефект, но лекарството може да се използва в комбинация с други бронходилататори (симпатикомиметици) за поддържаща терапия.

Начин на приложение

приемам Нифедипинвътре (независимо от времето на хранене) 0,01-0,03 g (10-30 mg) 3-4 пъти на ден (до 120 mg на ден). Продължителността на лечението е 1-2 месеца. и още.
За облекчаване (отстраняване) на хипертонична криза (бързо и рязко повишаване на кръвното налягане), а понякога и при пристъпи на стенокардия, лекарството се използва сублингвално. Таблетка (10 mg) се поставя под езика. Таблетките Нифедипин, поставени под езика, без да се дъвчат, се разтварят за няколко минути. За ускоряване на ефекта таблетката се дъвче и се държи, без да се преглъща, под езика. При този метод на приложение пациентите трябва да бъдат в легнало положение за 30-60 минути. Ако е необходимо, след 20-30 минути повторете приема на лекарството; понякога увеличавайте дозата до 20-30 mg. След спиране на пристъпите преминават към приемане на лекарството вътре.
Ретард таблетки се препоръчват за продължителна терапия. Предписвайте 20 mg 1-2 пъти на ден; по-рядко 40 mg 2 пъти дневно. Таблетките Ретард се приемат след хранене, без да се дъвчат, с малко количество течност.
За облекчаване (отстраняване) на хипертонична криза (бързо и рязко повишаване на кръвното налягане), лекарството се препоръчва да се прилага в доза от 0,005 g за 4-8 часа (0,0104-0,0208 mg / min). Това съответства на 6,3-12,5 ml инфузионен разтвор на час. Максималната доза на лекарството - 15-30 mg на ден - може да се използва за не повече от 3 дни.

Странични ефекти

Нифедипинобикновено се понася добре. Въпреки това, зачервяването на лицето и кожата на горната част на тялото, главоболието са относително чести, вероятно свързани с намаляване на тонуса на мозъчните (мозъчни) съдове (главно капацитивни) и тяхното разтягане поради увеличаване на притока на кръв през артериовенозните анастомози (връзки на артерия и вена). В тези случаи дозата се намалява или лекарството се приема след хранене.
Възможно е също така да има сърцебиене, гадене, световъртеж, подуване на долните крайници, хипотония (понижаване на кръвното налягане), сънливост.

Противопоказания

Тежки форми на сърдечна недостатъчност, нестабилна стенокардия, остър инфаркт на миокарда, синдром на болния синус (сърдечно заболяване, придружено от нарушение на ритъма), тежка артериална хипотония (ниско кръвно налягане).

Нифедипин е противопоказан при бременност и кърмене.
Необходимо е повишено внимание при предписване на лекарството на водачи на транспорт и други професии, които изискват бърза психическа и физическа реакция.

Взаимодействие с други лекарства

При едновременна употреба Нифедипинс антихипертензивни лекарства, диуретици, фенотиазинови производни, антихипертензивният ефект на нифедипин се засилва.
При едновременна употреба с антихолинергици са възможни нарушения на паметта и вниманието при пациенти в напреднала възраст.
При едновременна употреба с бета-блокери е възможно развитие на тежка артериална хипотония; в някои случаи - развитие на сърдечна недостатъчност.
При едновременна употреба с нитрати антиангиналният ефект на нифедипин се засилва.
При едновременна употреба с калциеви препарати ефективността на нифедипин намалява поради антагонистичното взаимодействие, причинено от повишаване на концентрацията на калциеви йони в извънклетъчната течност.
Описани са случаи на развитие на мускулна слабост при едновременна употреба с магнезиеви соли.
При едновременна употреба с дигоксин е възможно да се забави екскрецията на дигоксин от тялото и следователно да се увеличи концентрацията му в кръвната плазма.
При едновременна употреба с дилтиазем антихипертензивният ефект се засилва.
При едновременна употреба с теофилин са възможни промени в концентрацията на теофилин в кръвната плазма.
Рифампицин индуцира активността на чернодробните ензими, ускорявайки метаболизма на нифедипин, което води до намаляване на неговата ефективност.
При едновременна употреба с фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин, концентрацията на нифедипин в кръвната плазма намалява.
Има съобщения за повишаване на концентрацията на нифедипин в кръвната плазма и повишаване на неговата AUC при едновременно приложение с флуконазол, итраконазол.
При едновременна употреба с флуоксетин страничните ефекти на нифедипин могат да се увеличат.
В някои случаи при едновременна употреба с хинидин е възможно намаляване на концентрацията на хинидин в кръвната плазма, а при отмяна на нифедипин е възможно значително повишаване на концентрацията на хинидин, което е придружено от удължаване на QT интервал на ЕКГ.
Плазмените концентрации на нифедипин могат да се повишат умерено.
Циметидин и в по-малка степен ранитидин повишават плазмената концентрация на нифедипин и по този начин засилват антихипертензивния му ефект.
Етанолът може да засили ефекта на нифедипин (прекомерна артериална хипотония), което причинява замаяност и други нежелани реакции.

Бременност

Адекватни и строго контролирани проучвания за безопасност Нифедипинне се извършва по време на бременност. Не се препоръчва употребата на нифедипин по време на бременност.
Тъй като нифедипин се екскретира в кърмата, употребата му по време на кърмене трябва да се избягва или кърменето трябва да се преустанови по време на лечението.
При експериментални проучвания са разкрити ембриотоксични, фетотоксични и тератогенни ефекти на нифедипин.

Предозиране

Симптоми на предозиране с лекарства Нифедипин: остра брадикардия, брадиаритмия, артериална хипотония, в тежки случаи - колапс, бавно провеждане. При прием на голям брой ретард таблетки признаците на интоксикация се появяват не по-рано от 3-4 часа и могат допълнително да се изразят в загуба на съзнание до кома, кардиогенен шок, конвулсии, хипергликемия, метаболитна ацидоза, хипоксия.
Лечение: стомашна промивка, активен въглен, въвеждане на норепинефрин, калциев хлорид или калциев глюконат в разтвор на атропин (в/в). Хемодиализата е неефективна.

Условия за съхранение

Списък Б. На тъмно място.

Формуляр за освобождаване

Покрити таблетки, съдържащи 0,01 g (10 mg) от лекарството. Таблетки с продължително действие нифедипин ретард 0,02 g (20 mg). Инфузионен разтвор (1 ml съдържа 0,0001 g нифедипин) във флакони от 50 ml, в комплект със спринцовка Perfusor (или Injectomat) и полиетиленова тръба Perfusor (или Injectomat). Разтвор за интракоронарно приложение (1 ml съдържа 0,0001 g нифедипин) в спринцовки от 2 ml в опаковка от 5 броя.

Съединение

Диметилов естер на 2,6-Диметил-4-(2-нитрофенил)-1,4-дихидропиридин-3,5-дикарбоксилна киселина.
Жълт кристален прах. Практически неразтворим във вода, трудно разтворим в алкохол.
Нифедипин (фенигидин) е основният представител на антагонистите на калциевите йони - производни на 1,4-дихидропиридин.

Синоними

Adalat, Cordafen, Cordipin, Corinfar, Nifangin, Nifecard, Nificard, Adarat, Calcigard, Nifacard, Nifelat, Procardia, Fenigidin, Cordaflex, Nifesan, Apo-Nifed, Depin E, Dignoconstant, Nifadil, Nifebene, Nifehexal, Novo-Nifedidin , Pidilat, Ronian, Sanfidipin, Fenamon, Ecodipin.

Освен това

Нифедипин също е част от препарата Calbet.
Нифедипин съответства на домашното лекарство - фенигидин (Рhenyhydinum; Рhenigidin, Рhenihidin).

Основни настройки

име:	НИФЕДИПИН
ATX код:	C08CA05 -

Оплакванията за високо кръвно налягане често се получават не само от пациенти в напреднала възраст, но и от деца, от жени по време на бременност. За понижаване на кръвното налягане, лечение на ангина пекторис, лекарите могат да предписват лекарство като нифедипин. Нека разгледаме по-подробно за какво помагат таблетките Нифедипин, ще проучим инструкциите за употреба на лекарството, при какво налягане се предписва, състав, противопоказания за употреба и друга полезна информация.

Търговското наименование на въпросното лекарство е Nifedipine. Неговото общо международно име е Nifedipine. Лекарството се освобождава под формата на драже. Една таблетка съдържа 10 mg от активното вещество, което е представено от нифедипин.

Спомагателните вещества при производството на дражета са следните:

• пшенично нишесте;
• желатин;
• захарно покритие;
• млечна захар;
• магнезиев стеарат;
• талк;
• микрокристална целулоза.

Обвивката има следния състав:

• повидон;
• етилцелулоза;
• талк;
• силициев диоксид колоиден безводен;
• титанов диоксид;
• пропилей гликол глицерил олеат;
• хинолиново жълто багрило;
• захароза;
• макрогол;
• боя залез жълто;
• глицерол;
• полисорбат 20.

Формата на дражетата е правилна, имат жълт цвят. При счупване се вижда финозърнеста структура, средата е жълтеникава.

Фармакологично действие, фармакодинамика

Лекарството "Нифедипин" е класифицирано като селективен блокер на "бавните" калциеви канали. Той е производно на 1,4-дихидропиридин. Лекарството има следните действия:

• съдоразширяващ;
• антихипертензивни;
• антиангинален.

Под въздействието на активното вещество на лекарството, токът на калциевите йони в кардиомиоцитите, гладкомускулните клетки на коронарните, периферните артерии намалява, общото периферно съдово съпротивление, кръвното налягане намалява, следнатоварването намалява, миокардната нужда от кислород намалява. Големите дози от лекарството помагат за потискане на освобождаването на калциеви йони от вътреклетъчните депа.

Под въздействието на лекарството коронарният кръвоток се увеличава, има увеличаване на бъбречния кръвоток, развива се умерена натриуреза. Клиничният ефект настъпва 20 минути след приема на таблетките. Продължителността му е около 4 - 6 часа.

Фармакокинетика

Абсорбцията на нифедипин от стомашно-чревния тракт става много бързо и почти напълно (над 90% от активното вещество). Бионаличността на лекарството след приложение достига 40 - 60%. При приема на храна се наблюдава повишаване на бионаличността. Лекарството се характеризира с ефекта на "първо преминаване" през черния дроб.

Максималната плазмена концентрация се счита за 65 ng / ml. Постига се 1 - 3 часа след приема на лекарството. Лекарството е надарено със способността да прониква през плацентарната, кръвно-мозъчната бариера, отделяйки се в кърмата. Комуникацията с кръвните протеини достига 90%.

Пълният метаболизъм на лекарството се осъществява в черния дроб. Бъбреците отделят 70-80% от приетата доза под формата на неактивни метаболити. Елиминационният полуживот продължава 2-4 часа. Няма кумулативен ефект. Специалистите не наблюдават ефектите върху фармакокинетиката на такива състояния:

• хемодиализа;
• хронична бъбречна недостатъчност;
• перитонеална диализа.

Дългосрочната употреба на лекарството за терапевтични цели (2-3 месеца) може да провокира развитието на толерантност към действието на лекарството.

Показания за употреба

Няма много показания за приемане на въпросното лекарство. Те са представени от следните държави:

Противопоказания

Има много противопоказания за употребата на въпросното лекарство. Нека разгледаме по-подробно списъка на състоянията, при които е забранено употребата на таблетки Нифедипин:

• кардиогенен шок;
• остър стадий на инфаркт на миокарда;
• свръхчувствителност към активното вещество на таблетките, както и към техните помощни компоненти;
• колапс;
• тахикардия;
• сърдечна недостатъчност (етап на декомпенсация);
• произнесе;
• синдром на слаб синус;
• бременност;
• артериална хипотония със систолно кръвно налягане под 90 mm Hg. Изкуство.;
• период на кърмене;
• тежка аортна стеноза;
• възраст под 18 години (няма специфични данни за ефективността, безопасността на таблетките при по-млади пациенти);
• идиопатична хипертрофична субаортна стеноза.

Инструкции за употреба

Преди употреба е необходимо да се проучи анотацията към "Нифедипин". Дозировката трябва да се определя от специалист във всеки отделен случай. В същото време той взема предвид такива фактори като тежестта на заболяването, реакцията на пациента към лечението. Препоръчително е да се приемат дражета в процеса на хранене. Можете също така да приемате таблетките след хранене с малко количество вода.

Първоначално лекарят предписва на пациента еднократна доза от 1 таблетка. На ден трябва да пиете 10 mg от лекарството два пъти или три пъти (само 2-3 таблетки). Ако е необходимо, лекарят увеличава дозата до 20 mg, което се равнява на две таблетки. В този случай се предписват 1-2 дози лекарства на ден. Максималната дневна доза е 40 mg от активното вещество.

Специалистът трябва да намали дозата на лекарството за пациенти от следните категории:

• възрастен;
• подложени на комбинирана терапия (антихипертензивни, антиангинални);
• има нарушение на функционирането на черния дроб;
• страдащи от тежки нарушения на мозъчното кръвообращение.

Странични ефекти

Употребата на лекарството може да предизвика доста странични ефекти, които се проявяват в различни системи на тялото.

От страна на сърдечно-съдовата система могат да се появят следните нежелани реакции:

• усещане за топлина;
• хиперемия на лицето;
• синкоп;
• кървене от носа;
• силно понижение на кръвното налягане (хипотония);
• тахикардия;
• сърдечна недостатъчност;
• студени тръпки;
• периферен оток (стъпала, глезени, крака);
• пристъпи на стенокардия (те са сигнал за отмяна на хапчетата).

От страна на нервната система могат да се появят следните нежелани реакции:

От страната на черния дроб, стомашно-чревния тракт се появяват следните симптоми:

• нарушена чернодробна функция (повишени активни чернодробни трансаминази, интрахепатална холестаза);
• диспептични разстройства (запек/диария, гадене).

От дихателната система:

• запушване на носа;
• белодробен оток, който е придружен от кашлица, задух.

От страна на хемопоетичната система се наблюдават:

• левкопения;
• тромбоцитопенична пурпура;
• тромбоцитопения;
• анемия.

От страна на мускулно-скелетната система понякога се появяват следните нежелани реакции:

• миалгия;
• артрит.

Понякога алергичните реакции се проявяват под формата на:

• уртикария;
• автоимунен хепатит;
• сърбеж на кожата;
• екзантема.

От пикочната система могат да се наблюдават:

• влошаване на бъбречната функция;
• увеличаване на дневната диуреза.

Понякога се записват и други нежелани реакции:

• промяна във визуалното възприятие;
• хиперплазия на венците;
• прилив на кръв към дермата на лицето;
• хипергликемия;
• гинекомастия (по-често се наблюдава при пациенти в напреднала възраст. След прекратяване на лекарството страничният ефект изчезва напълно).

Предозиране

Превишаването на дозата, посочена от специалиста, може да причини предозиране на лекарството. В този случай пациентът има следните симптоми:

• хиперемия на дермата на лицето;
• главоболие;
• аритмия;
• инхибиране на активността на синусовия възел;
• понижаване на кръвното налягане;
• брадикардия.

В случай на предозиране на пациента се предписва специфично лечение. Представлява се от следните действия:

• стомашна промивка;
• получаване на активен въглен;
• провеждане на симптоматично лечение за стабилизиране на дейността на сърдечно-съдовата система.

Калцият се използва като антидот. На пациента се препоръчва бавно интравенозно приложение на 10% калциев хлорид. Можете също да използвате калциев глюконат (10%). След интравенозно приложение на тези разтвори е необходимо последващо преминаване към продължителна инфузия.

Ако пациентът има изразено понижение на кръвното налягане, му се предписват интравенозно такива лекарства:

• "Добутамин".
• "Допамин".

При наличие на нарушения на проводимостта се прилагат следните средства:

• "Изопреналин".
• "Атропин".

Също така в този случай на пациента може да бъде предписано създаването на изкуствен пейсмейкър.

Ако се развие сърдечна недостатъчност, на пациента се прилага интравенозно "Строфантин".

Циркулаторната недостатъчност, която застрашава живота на пациента, е индикатор за употребата на катехоламини. Лекарят трябва да контролира съдържанието на глюкоза в кръвта, електролити (калциеви, калиеви йони). В края на краищата, циркулаторната недостатъчност е придружена от нарушение на освобождаването на инсулин.

В случай на предозиране хемодиализата е неефективна процедура.

Взаимодействие с други лекарства

Инструкциите за употреба съдържат важна информация относно едновременното приложение на таблетки Нифедипин с други лекарства. Понижаването на кръвното налягане се засилва от едновременната употреба на нифедипин с други антихипертензивни лекарства:

• "Ранитидин".
• "циметидин".
• Трициклични антидепресанти.

Ако използвате лекарството с нитрати, има повишаване на тахикардията, хипотензивния ефект на нифедипин.

Ако лекарят трябва едновременно да предпише "Нифедипин", ще е необходимо внимателно медицинско наблюдение. Тази комбинация от лекарства може да причини твърде много понижаване на кръвното налягане. Понякога симптомите на сърдечна недостатъчност могат да се влошат.

Нифедипин понижава нивото на хинидин в кръвната плазма, понижава нивото на дигоксин, теофилин в кръвната плазма. Поради това е необходимо да се контролират показателите на тези вещества.

При едновременната употреба на разглежданите дражета с "Рифампицин" се забелязва отслабване на терапевтичния ефект на нифедипин.

Взаимодействие с алкохол

"Нифедипин" е забранено да се приема едновременно с етанол.

Приложение в терапията на деца

При лечението на деца под 18-годишна възраст лекарството не се използва.

Използване при терапия на бременност

Не са провеждани проучвания под наблюдението на специалисти за лечение на бременни жени с Нифедипин таблетки. Подобни експерименти са проведени върху животни (лекарството се дава в периода след края на етапа на органогенезата). Те показаха:

• ембриотоксичност;
• фетотоксичност;
• плацентотоксичност;
• тератогенност.

Въз основа на клиничните данни не може да се прецени специфичен перинатален риск. Има информация относно увеличаването на вероятността от такива усложнения:

• цезарово сечение;
• асфиксия;
• вътрематочно забавяне на растежа;
• преждевременно раждане.

Лекарите не могат да кажат със сигурност какъв е бил предразполагащият фактор в тези случаи. Това може да е самото заболяване (артериална хипертония), продължаваща терапия, следствие от употребата на нифедипин. Въз основа на наличните данни специалистите не могат да изключат възможността за развитие на нежелани реакции, които са опасни за плода, новороденото. Предвид тази информация лекарите не предписват въпросните хапчета след 20-та седмица от бременността. В екстремни случаи лекарството се предписва след задълбочена оценка на съотношението риск/полза за майката и бебето.

специални инструкции

Въпросното лекарство се използва с повишено внимание за лечение на пациенти със следните патологични състояния:

Лекарството се предписва с повишено внимание на пациенти на хемодиализа поради вероятност от артериална хипотония.

По време на лечението с нифедипин пациентът е посъветван да се въздържа от потенциално опасни дейности, които изискват бързина на психомоторната реакция и повишена концентрация.

Аналози

Като структурни аналози на лекарството "Нифедипин" за активното вещество, след консултация с лекуващия лекар, могат да се използват следните лекарства:

• "Калцигард ретард".
• "Нифексал".
• "Адалат".
• "Нифесан".
• "Кордипин".
• "Нифедикор".
• "Нифедекс".
• Кордафен.
• Осмо Адалат.
• "Коринфар".
• "Кордипин HL".
• "Нифедикап".
• "Веро нифедипин".
• "Санфидипин".
• "Нифелат".
• "Кордафлекс".
• "Нифелат Р".
• Спониф 10.
• "Нифекард".
• "Кордипин ретард".
• Kordaflex RD.
• "Никардия".
• "Фенигидин".
• Nifecard HL.
• "Коринфар ретард".
• "Nikardia SD retard".
• "Нифебене".
• "Коринфар УНО".
• "Нифелат Q".
• "Нифадил".

Нифедипин е лекарство, което понижава систоличното кръвно налягане. Използва се при много видове нарушения на артериалното кръвоснабдяване на органите. Ефективен при остър ход, патологии на коронарния кръвоток,.

И така, днес ще говорим за лекарството Нифедипин, неговите инструкции за употреба, цена, прегледи и аналози.

Характеристики на лекарството

Нифедипин е синтетично лекарство, направено за инхибиране на калциевите канали. Според химичния състав Нифедипин се произвежда от предшественика на пиридиновата група, дехидрогениран в позиции 1 и 4. Прах под формата на жълти кристали, трудно разтворим във вода и алкохол.

Масата на молекулата нифедипин C 17 H 18 N 2 O 6 е 346,3 g/mol.

Следното видео ще ви разкаже повече за характеристиките на лекарството Нифедипин:

Съединение

Според химичния състав на 1 таблетка се разграничава основното вещество - производно на 1,4 дихидропиридин и допълнителни вещества за по-добро усвояване на нифедипин:

• млечна захар;
• магнезиев стеаринов;
• хранителен желатин;
• целулоза в микрокристали;
• пшенично нишесте;
• колоиден титан и силициев диоксид, талк и други черупкови вещества.

Лекарствени форми

Производството на нифедипин се извършва в няколко дозирани форми:

• таблетки Нифедипин с 10 и 20 mg активно основно вещество, най-често познато на потребителите;
• разтвор за капкови инфузии, 1 ml от който съдържа 0,01 mg нифедипин;
• разтвор в 2 ml ампули за директно сърдечно приложение.

Също така израелските аптеки предлагат Нифедипин гел (мехлем, емулсия) като лек за хемороиди.

В градските аптеки минималната цена за лекарство е 36 рубли, най-високата цена е 47 рубли в чужбина. Онлайн аптеките предлагат да закупят Нифедипин за 27 рубли.

Механизмът на действие на нифедипин е разгледан по-долу.

фармакологичен ефект

• Като блокира калциевите канали, нифедипин ограничава доставката на калциеви йони към набраздената тъкан на сърдечните камери и гладкомускулните миоцити на коронарните и периферните артерии. Увеличаването на дозата на Nifedipine блокира освобождаването на калциеви йони от клетъчните структури в кръвния поток. Временно намалява броя на активните калциеви канали, без да контролира временния механизъм на блокиране и последващо повторно активиране.
• Има десинхронизиран ефект върху ритъма на възбуждането и контракциите, като блокира действието на ангиокалния калмодулин и сърдечните тропонини. Патологичният процес на повишен транспорт на калциеви йони през мембранния потенциал, който протича с повишаване на систолното налягане, води до норма. Селективното действие за блокиране на калциевите канали се изразява в игнориране на затварянето на каналите във венозните миоцити.
• Увеличава скоростта на кръвообращението в коронарните артерии, възстановява кръвообращението в сърдечните огнища, засегнати от исхемична болест. Възстановяването на кръвообращението се осъществява поради отварянето на допълнителни клони на коронарните артерии без нарушаване на кръвообращението в останалата част от съдовото легло.
• Намалено съпротивление на артериалните съдове се дължи на вазодилатация. Последствието от този процес е удължаване на диастолата на вентрикула, намаляване на кислородната нужда на миоцитите на сърцето и общия тонус на набраздената мускулатура на сърцето.
• Той не оказва изразен ефект върху функционирането на пейсмейкърите от първи и втори ред, поради което ритъмът на свиване на сърдечните отдели остава непроменен. Увеличава отделянето на урина от бъбреците. Вазодилатацията на съдовете се блокира чрез компенсация на симпатоадреналната система, изразяваща се в увеличаване на честотата на сърдечните контракции.

Фармакодинамика

• При перорално приложение на нифедипин клиничният ефект се постига след 20 минути, интравенозната инфузия ви позволява да постигнете терапевтичния ефект на лекарството след 5-7 минути.
• При директно инжектиране в сърцето клиничният ефект се наблюдава в рамките на 3-5 секунди след приложението на нифедипин. Не превишавайте доза от повече от 40 mg на ден.

При продължителна ежедневна употреба на нифедипин ефектът на "пристрастяване" на тъканите настъпва след 60-90 дни. Терапевтичният ефект на Нифедипин продължава до 24 часа.

Фармакокинетика

Когато се използва нифедипин, има висока способност да се абсорбира от чревните въси в кръвта (повече от 92%). Когато се приема перорално с храна, бионаличността надвишава 60%. Нифедипин, приет на празен стомах, представлява 40% от бионаличността.

След абсорбиране във венозното легло, той се „проверява“ и се обработва през порталната вена на черния дроб. Наличен за мозъчни клетки, млечни алвеоли и ембрионални цитоструктури при преминаване през кръвно-мозъчната, кръвно-млечната и хематоплацентарната бариера. В черния дроб се наблюдава полуживот и разпадане на лекарството. Крайните продукти на метаболизма на нифедипин се екскретират през пикочната система (четири пети от продуктите) и чрез жлъчката (една пета от метаболитите). Времето на полуживот е от 4 до 17 часа.

Показания

• ангиотрофоневроза с нарушения на периферния кръвен поток в терминалните артериоли;
• (като самостоятелно средство или в комбинация с други антихипертензивни лекарства);
• спазъм на артериите на очната ябълка и вътрешното ухо;
• персистираща хронична ангина пекторис.

Лекарството е противопоказано при деца и юноши.Също така е важно да знаете за показанията за употреба на Нифедипин по време на бременност: трябва да се приема с повишено внимание, особено през последните 3 месеца от бременността. За да се намали повишения тонус на матката по време на бременността, има по-безопасни аналози на калциевите антагонисти.

За това как да приемате нифедипин, ще ви разкажем по-нататък.

Инструкции за употреба

• Таблетките Nifedipine се приемат перорално по време на хранене, за предпочитане течни. Приемливо е таблетките да се поглъщат с вода.
• Ако лекарят не е предписал голяма доза, тогава е забранено да се приемат повече от 2 таблетки на ден от 20 mg.
• Максималната дневна доза нифедипин не трябва да надвишава 80 mg (четири таблетки на ден), ако дозата от 40 mg не е много ефективна.

Системни нарушения на кръвообращението на мозъка и чернодробна недостатъчност ограничават употребата на нифедипин. На възрастни хора и пациенти в напреднала възраст трябва да се предписва по-ниска доза, особено в комбинация с други ангиотензивни средства. Срокът на употреба на лекарството трябва да бъде в рамките на компетентността на лекуващия лекар.;

Странични ефекти на нифедипин

• При редица пациенти, използващи лекарството Нифедипин, има рязко спадане на систоличното налягане, летаргия, зачервяване на кожата на лицето, болка и въртене в главата, подуване на крайните участъци на крайниците, прилив на топлина.
• Дългосрочната употреба на лекарството доведе до повишаване на нивото на чернодробните трансаминази в кръвта, гадене и диспептични храносмилателни разстройства (запек или диария).
• При отделни пациенти не се изключва проявата на кожни алергични реакции, миалгия, обостряне на артрит. Наблюдава се намаляване на концентрацията на глюкоза в кръвта, повишено уриниране, хиперплазия на венците.
• При анализ на кръвна намазка се наблюдава намаляване на броя на всички кръвни клетки, тромбоцитопенична пурпура.

специални инструкции

Спирането на лекарството не трябва да се прави рязко.Режимът на лечение включва бавно намаляване на дозата с течение на времето. По време на лечението е забранено приемането на напитки, съдържащи етилов алкохол. Трудовата дейност, свързана с повишено внимание и концентрация, трябва да бъде ограничена за известно време.

Нифедипин - има антиангинален и антихипертензивен ефект. Отпуска гладката мускулатура на съдовете (облекчава спазма), разширява коронарните и периферните (главно артериални) съдове, понижава кръвното налягане и периферното съдово съпротивление и намалява постнатоварването. Притежавайки действието на кардиопротектор, намалява нуждата от кислород в сърдечния мускул. Увеличава коронарния кръвен поток.

Нифедипин ефективно намалява налягането, а също така помага за облекчаване на мускулни спазми. Без да засяга сърдечния ритъм, значително понижава кръвното налягане. След приема на Нифедипин започва да действа след 20 минути. (дъвченето ускорява ефекта) и продължава до 12 часа.

Активна съставка - таблетки и капсули 0,005 и 0,01 гр. Драже 0,01 гр. Ретард таблетки 0,02 и 0,04 гр.

Нифедипин - показания за употреба

Предотвратяване на пристъпи на стенокардия (включително ангина пекторис на Prinzmetal). Като част от комбинираната терапия, лекарството се използва при лечение на коронарна болест на сърцето (стабилна стенокардия, вазоспастична ангина) и артериална хипертония.

За понижаване на кръвното налягане при различни видове хипертония (включително с неизвестна етиология), включително бъбречна хипертония.

В някои случаи се използва при болестта на Рейно и като част от комбинираното лечение на ХСН.

Понастоящем се появиха данни за неуместността на терапевтичната употреба на нифедипин при артериална хипертония - това се дължи на повишен риск от развитие на инфаркт на миокарда, както и смъртни случаи при пациенти с коронарна болест на сърцето при продължителна употреба на нифедипин.

Вземете нифедипин при какво налягане?
Инструкциите за употреба на лекарството ясно показват, че нифедипин се използва при високо кръвно налягане за намаляване на кръвното налягане. Нифедипин за налягане се приема съгласно общата схема, посочена по-долу, освен ако не е указано друго от лекуващия лекар.

Нифедипин по време на бременност и тонус на матката

За какво се предписва нифедипин по време на бременност с тонус?Лекарството облекчава спазмите и отпуска гладката мускулатура (включително матката), използва се за потискане на преждевременните контракции.

Дозировката на нифедипин с тонус в частност и употребата по време на бременност като цяло трябва да бъдат строго под лекарско наблюдение. Инструкциите за употреба забраняват лечението с лекарството по време на бременност и кърмене. Самостоятелно предписването на нифедипин с тонус на матката е строго забранено! Вижте по-долу за подробности.

Нифедипин: инструкции за употреба и дозировка

Как да приемате таблетки Нифедипин? Дозите и продължителността на лечението се определят от лекуващия лекар индивидуално, като се вземат предвид състоянието на пациента и специфичната лекарствена форма на лекарството.

Таблетната форма на Нифедипин се приема перорално с достатъчно количество вода. Нифедипин с продължително действие се препоръчва за дълъг курс на лечение.

Началната доза е 10 mg 2 пъти дневно, ако е необходимо, дозата може да се увеличи до 20 mg 2 пъти дневно. Ако е необходимо, дозата постепенно се увеличава до 20 mg нифедипин 3-4 пъти дневно. Максималната дневна доза е 80 mg.

При артериална хипертония таблетките нифедипин се приемат 3 пъти дневно, по 10 mg всяка, ако е необходимо, дозата се увеличава до 20-30 mg (3 пъти дневно).

Ускорено действие при кризи – таблетка нифедипин се държи несдъвкана, без да се преглъща, под езика. Лекарството се абсорбира за няколко минути. При този метод пациентът трябва да лежи половин час, поради възможно рязко понижаване на кръвното налягане.

При пациенти в напреднала възраст и обременени с други заболявания максималната дневна доза трябва да се намали.

В случай на нарушена чернодробна функция, при пациенти с тежък мозъчно-съдов инцидент, дозата трябва да се намали.

Необходимо е постепенно да спрете приема на нифедипин, като постепенно намалявате дневната доза наполовина.

Колко време можете да вземете? Курсът на лечение се предписва от лекар и може да продължи до 2 месеца.

По време на лечението употребата на алкохол е строго забранена. Редовността на терапията е важна, независимо от здравословното състояние, пациентът може да не усеща симптомите на артериална хипертония.

Противопоказания при употреба на Нифедипин

• тежки нарушения на мозъчното кръвообращение,
• артериална хипотония (систолично кръвно налягане под 90 mm Hg),
• съдов и кардиогенен шок,
• първата седмица от остър миокарден инфаркт,
• тежка сърдечна недостатъчност
• чернодробна недостатъчност, бъбречна недостатъчност (особено пациенти на хемодиализа),
• бременност и кърмене,
• свръхчувствителност към нифедипин и други компоненти на лекарството.
• деца под 18 години (ефикасността и безопасността на употреба не са проучвани).

Забранено е да се използват таблетки Нифедипин при пациенти с непоносимост към лактоза.

Употребата на нифедипин по време на бременност е забранена. Експериментални проучвания, проведени върху животни, разкриват риск от забавяне на растежа и забавяне на развитието на плода и възникване на спонтанен аборт.

Приемането на лекарството Нифедипин по време на бременност с тонус на матката е оправдано в случай на повишен риск от ангина пекторис, инфаркт, както и застойна сърдечна недостатъчност, нарушения на сърдечния ритъм, липса на кислород в тъканите (хипоксия) и бъбречна недостатъчност.

Аналози на нифедипин, списък

Това е много популярно лекарство и може да не се предлага в аптеките, но има аналози на таблетки Nifedipine:

• Adalat SL
• Кордафен
• Веро-нифедипин
• Кордафлекс
• Нифадил
• Нифесан
• Санфидипин
• Фенигидин

Продължително действащи аналози на нифедипин:

• Коринфар Уно;
• Нифедипин SS;
• Кордипин-ретард;
• Нифебен ретард.

Много известни фармацевтични компании произвеждат аналог на лекарството Нифедипин. Отзивите на пациентите казват, че повечето от тях по никакъв начин не са по-ниски от него по отношение на ефективността.

Бъдете внимателни - инструкциите за употреба на Нифедипин, цената и прегледите на аналозите може да не съответстват, поради разлики в концентрацията на активната съставка и други помощни вещества. При избора на аналог се препоръчва да се консултирате с лекар.

Нифедипине виден представител на антихипертензивните лекарства ( понижаване на кръвното налягане) и антиангинално ( намаляване на болката в гърдите) действия. Това лекарство принадлежи към групата на блокерите на калциевите канали. Във връзка с този механизъм на действие, нифедипин има изразен релаксиращ ефект върху гладката мускулатура на всички органи и кръвоносни съдове. Особено изразен вазодилатиращ ефект се наблюдава по отношение на артериалните съдове, а не на венозните.

Това лекарство има много предимства. Една от тях е възможността за използване както при спешни състояния, така и при хронични. При пристъп на ретростернална болка таблетка от лекарството се поставя под езика и се дъвче, след което болката изчезва след 5 до 15 минути. Дългосрочната употреба на лекарството се насърчава при стабилна стенокардия при натоварване. В този случай се използват главно форми на лекарството с удължено действие.

Това лекарство е удобно за дозиране, което е изключително важно с оглед на факта, че за всеки пациент режимът се съставя индивидуално, като се отчита степента на компенсация на заболяването му, както и индивидуалните характеристики на тялото. Освен това нифедипинът се комбинира успешно с повечето лекарства за много заболявания, които често придружават основното. Важно е обаче да се запознаете с характеристиките на паралелното приложение на лекарства, тъй като някои от тях могат да повлияят на скоростта на неутрализиране и елиминиране един на друг.

Трябва също да се отбележи, че нифедипин отдавна се използва в акушерството като токолитик, тоест лекарство, което намалява тонуса на миометриума - мускулния слой на матката. Поради това действие това лекарство е използвано за прекратяване на бременност с остра заплаха от спонтанен аборт. В момента има по-усъвършенствани лекарства, използвани за тази цел, с насочено действие и по-слабо изразени странични ефекти, но в някои случаи се предпочита нифедипин поради ефектите му върху сърдечно-съдовата система.

Отрицателните аспекти на това лекарство идват от положителните аспекти. С други думи, нифедипинът е лекарство с изразени физиологични ефекти. Ако се използва неумело, има вероятност да причини повече вреда, отколкото полза, така че никога не трябва да се използва без консултация с лекар.

За пациенти под 18-годишна възраст това лекарство може да се предписва само в изключителни случаи, тъй като днес няма потвърждение за неговата безопасност за тази категория пациенти. С други думи, не е известно дали нифедипин ще действа върху тялото на детето по същия начин като възрастен или по някакъв друг начин.

Същата дилема възниква и при бременните жени. Според някои доклади лекарството е относително безопасно само в последния триместър на бременността. При първите две употребата му потенциално може да причини отрицателен ефект върху плода. Степента на такава възможност обаче е малко проучена, тъй като отрицателен ефект се наблюдава само върху животински ембриони, а подобни експерименти не са провеждани върху хора и е малко вероятно някога да бъдат проведени.

Поради факта, че лекарството прониква в секрецията на млечните жлези, кърмещите майки се съветват да прехвърлят детето на изкуствено хранене по време на лечението или да прибягват до употребата на други антихипертензивни или антиангинални средства.

Видове лекарства, търговски наименования на аналози, форми за освобождаване

Нифедипин се произвежда под формата на три дозирани форми:

• драже;
• хапчета;
• разтвор за интравенозно капково приложение.

Дражетата са малки топчета с препарат, който съдържа 10 mg от активното вещество, както и различни стабилизатори, оцветители и др. Дражетата често са сладки на вкус, поради което се използват предимно сублингвално ( поставя се под езика и се абсорбира), за разлика от обикновените таблетки, които не винаги имат приятен вкус. Въпреки това, можете да дражете и поглъщате, тогава те действат като обикновени таблетки. Областта на приложение на дражето са спешни състояния на доболничен и болничен етап. По-рядко се използват за постоянно лечение поради необходимостта от многократни дози през деня.

Таблетките Nifedipine се предлагат в два вида - с кратко действие и с удължено освобождаване. Таблетките с кратко действие от 10 и 20 mg се използват главно, когато е необходимо да се намали високото кръвно налягане или да се отървете от ретростернална болка при редки пристъпи при относително здрави пациенти. В такива случаи употребата на това лекарство е епизодична. За компенсиране се използват дългодействащи таблетки ( държане под контрол) артериална хипертония и коронарна болест на сърцето. Този вид лекарства е по-удобен, тъй като необходимостта от приема се намалява от 3 общо на 1 път на ден. Освен това такива таблетки се предлагат в голямо разнообразие от дози от 20 до 60 mg, което ви позволява най-точно да коригирате лечението на всеки пациент.

Разтворът за интравенозно капково приложение се предлага в бутилки от тъмно стъкло, 50 ml. Концентрацията на разтвора е 0,1 mg/ml или 0,01%. Обхватът на приложението му е изключително кардиологичното отделение или интензивното отделение, поради високата активност на лекарството при интравенозно приложение.

Нифедипин съществува на фармацевтичния пазар под следните търговски наименования:

• Коринфар;
• Cordaflex;
• Нифесан;
• Санфидипин;
• Нифелат;
• Nifecard;
• Кордипин;
• Нифедикор;
• Nifedex;
• Нифехексал;
• Нифадил;
• никардия;
• Адалат и др

Производители на нифедипин

Твърд производител		Търговско име лекарство	Държава производител	Формуляр за освобождаване	Дозировка
Obolenskoye - фармацевтична компания		Нифедипин	Русия	хапчета (10 mg, 20 mg)	Конвенционалните таблетки се приемат в начална доза от 10-20 mg на ден, разделени на 2 приема. Ако ефектът е недостатъчен, дозата може да се увеличи до 80 mg на ден в 4 разделени дози, но само след консултация с Вашия лекар.
Zdorovye - фармацевтична компания		Фенигидин	Украйна
Балканфарма-Дупница		Нифедипин	България
EGIS Pharmaceuticals PLC		Кордафлекс	Унгария
Pliva Hrvatska d.o.o.		Коринфар	Република Хърватия	Таблетки с удължено освобождаване (10 - 60 mg)	Таблетките с удължено освобождаване се предписват 20-40 mg 1-2 пъти дневно, в зависимост от тежестта на заболяването. Максималната доза е 80 mg на ден.
Menarini-Von Heyden GmbH			Германия
КРКА		Кордипин ретард	Словения
Torrent Pharmaceuticals		Калцигард ретард	Индия
Лек		Nifecard	Словения
Bayer Pharma AG		Осмо-Адалат	Германия
Балканфарма-Дупница		Нифедипин	България	Драже (10 мг)	Дражетата се приемат както вътре, така и под езика при остри състояния. Началната доза е 10 mg 2 пъти дневно. При слабост на ефекта дозата се удвоява - 20 mg 2 пъти на ден. За кратко време, ако е необходимо, можете да прехвърлите пациента на 20 mg 4 пъти на ден ( не повече от 3 дни).
Bayer Pharma AG		Адалат	Германия	Инфузионен разтвор (0,1 mg/ml; 0,01%)	Лекарството се прилага интравенозно според строги показания. Въвеждането на разтвора трябва да бъде бавно ( 1 флакон на 50 ml се прилага от 4 до 8 часа). За предпочитане е да използвате инфузионна помпа ( електронно програмируемо устройство за регулиране на скоростта на интравенозно приемане на вещество) при скорост на инжектиране 6,3 - 12,5 ml на час. Максималната дневна доза е 150 - 300 ml ( 3 до 6 флакона).

Механизмът на терапевтичното действие на лекарството

Нифедипин се абсорбира напълно от лигавиците на храносмилателния тракт. Освен това, когато таблетката се постави под езика, скоростта на настъпване на ефекта обаче се съкращава, както и продължителността на ефекта. След проникване в кръвта, приблизително 90% от лекарството се свързва с плазмените протеини, което осигурява дълготрайното му присъствие в организма. Същата част от веществото, която не се свързва с протеините, е пряко отговорна за развитието на ефекта на лекарството. Тъй като свободно циркулиращата субстанция се консумира или инактивира от чернодробните клетки, част от свързаното вещество се освобождава от кръвните протеини и се превръща в свободната активна форма. По този начин терапевтичната концентрация на нифедипин в кръвта се поддържа в продължение на няколко часа.

С оглед на гореизложеното може да се заключи, че бионаличността на лекарството ( съотношението на активното вещество, което е достигнало целта си, към цялата приложена единична доза) е равно на 40 - 60% средно. Основните загуби на лекарството настъпват по време на първото преминаване през черния дроб, докато по-голямата част от него не е имала време да се свърже с плазмените протеини.

Точката на приложение на това лекарство е плазмената мембрана на мускулните клетки. Нифедипин блокира каналите за навлизане на калциеви йони в клетката, в резултат на което калцият не прониква в нея. Химичните реакции, отговорни за развитието на мускулна контракция, се забавят. Най-активното лекарство засяга кардиомиоцитите ( мускулни клетки на сърцето) и гладката мускулатура на артериалните кръвоносни съдове. Нифедипинът няма ефект върху вените, тъй като мускулният им слой е слабо изразен. Освен това, в средни и големи дози, лекарството има силен спазмолитичен ефект върху гладката мускулатура на вътрешните органи. В тази връзка нифедипин се използва дълго време в акушерството и нефрологията. В акушерството - със заплаха от спонтанен аборт, поради повишен тонус на матката, и в нефрологията - за облекчаване на бъбречни колики. Към днешна дата има по-модерни лекарства, използвани за тази цел, но въпреки това, в специални случаи, нифедипин може да остане лекарството на избор.

Основният ефект на нифедипин е насочен към:

• сърце;
• периферни съдове.

Нифедипин има следните ефекти върху сърцето:

• отрицателен инотропен ( намаляване на силата на свиване на сърцето);
• отрицателен хронотропен ( забавяне на сърдечната честота);
• отрицателен дромотропен ( забавя провеждането на нервните импулси по проводната система на сърцето).

Най-силно изразен е инотропният ефект. Хронотропните и дромотропните ефекти са по-слабо изразени. В резултат на това намаляването на интензивността на работата на сърцето води до намаляване на търсенето на миокарда ( мускулен слой на сърцето) в кислород. В тази връзка болката при ангина пекторис, причинена от хипоксия, намалява ( недостатъчно снабдяване с кислород на тъканите на тялото) сърца. Разширяването на коронарните съдове, които се хранят директно към сърцето, води до увеличаване на доставката на богата на кислород кръв. Съдовите колатерали, които преди това не са били използвани, са отворени, което води до подобрено хранене на пациенти с исхемия ( недостатъчно снабдени с кръв и съответно с кислород) области на миокарда.

Въпреки това, трябва да се помни, че при употреба на прекомерна доза от лекарството, особено при субкомпенсирани и декомпенсирани пациенти, често се развива рефлекторна тахикардия ( увеличаване на сърдечната честота) за увеличаване на фракцията на изтласкване ( индикатор, условно обозначаващ ефективността на сърцето).

Върху кръвоносните съдове нифедипинът има само разширяващ ефект, но това води до много положителни ефекти.

Вазодилатиращите ефекти на нифедипин са както следва:

• намаляване на следнатоварването на сърцето, повишаване на ефективността на неговата работа;
• елиминиране на хипертония в белодробната циркулация - намаляване на задуха поради увеличаване на диаметъра на бронхите;
• подобряване на мозъчното кръвообращение;
• подобряване на отделителната функция на бъбреците чрез разширяване на бъбречната артерия и увеличаване на екскрецията на натриеви и водни йони.

Тъй като лекарството практически не прониква през кръвно-мозъчната бариера, не можете да се страхувате от странични ефекти върху централната нервна система ( Централна нервна система). Въпреки това, ако пациентът е имал сериозна черепно-мозъчна травма в миналото или е имал симптоми на някакво психично заболяване, вероятността от лекарствени ефекти върху мозъка се увеличава и в същото време рискът от странични ефекти от централната нервна система.

Лекарството прониква през плацентата, но в малки количества. Само въз основа на това обаче не може да се заключи, че това лекарство е безвредно за бременни жени. За съжаление не са провеждани проучвания за изследване на този проблем. Ето защо на бременните жени се препоръчва да приемат лекарството само след консултация с лекар. Според клиничните наблюдения употребата му през третия триместър на бременността в стандартни дози е относително безопасна.

Освен всичко друго, активното вещество преминава в млякото на кърмещи майки. Концентрацията му в млякото е почти равна на тази в кръвната плазма. Следователно, ако е необходимо да се използва нифедипин, детето трябва да бъде отбито и хранено с изкуствени хранителни смеси през цялото време на лечението. В противен случай нормалните за майката дози могат да бъдат прекомерни за детето и да предизвикат предозиране в малкото му тяло с всички произтичащи от това усложнения.

Отстраняване на основната част от лекарството ( до 80%) се екскретира от бъбреците като неактивни метаболити. малка част ( до 15%) също се екскретира като метаболити заедно с изпражненията. Останалите няколко процента се отстраняват от тялото чрез пот, дъх, слюнка и др.

Взаимодействието на нифедипин с магнезиеви соли ( например магнезиев сулфат) е опасно и поради риска от внезапно спадане на кръвното налягане. Освен това има голяма вероятност от развитие на нервно-мускулна блокада, която се изразява в силна слабост, неточни движения, задух, затруднено преглъщане и др. Във връзка с гореизложеното, бременни жени с прееклампсия и еклампсия се препоръчват предимно да използват магнезиев сулфат. При слаб ефект употребата на нифедипин е противопоказана. Вместо това се използват бримкови диуретици ( диуретици като фуросемид, торасемид и др.), АСЕ инхибитори ( ангиотензин конвертиращ ензим като каптоприл, еналаприлат) и други методи, но за кратко време. Единственият начин да се спре прогресията на прееклампсия и еклампсия е чрез раждане.

Комбинираната употреба с дигоксин води до забавено елиминиране на последния и съответно до риск от развитие на брадикардия (сърдечна честота под 60 / min) и парадоксален аритмоген (предизвикащ аритмии) ефект.

При комбинираната употреба на нифедипин и такролимус (имуносупресор) неутрализацията на последния в черния дроб се забавя, което води до натрупването му. В тази връзка дозата на такролимус трябва да се намали с 26 - 38%, за да се избегнат нежелани реакции.

Взаимодействието с фенитоин и карбамазепин е изпълнено с намаляване на ефективността на нифедипин със 70%. В тази връзка се препоръчва смяна на нифедипин с алтернативно антихипертензивно лекарство от друга фармакологична група.

Употребата на нифедипин с рифампицин е противопоказана, тъй като последният повишава активността на чернодробните ензими, като по този начин превръща почти целия нифедипин по време на първото преминаване през черния дроб.

Приблизителна цена на лекарствата

Цената на лекарството може да варира леко в различните региони на Руската федерация. Разликата в цената се обяснява с различни механизми за производство на лекарството, суровини, транспортни разходи, митнически такси, аптечни надценки и др.

Цената на нифедипин в различни региони на Руската федерация

град	Средната цена на лекарството
	хапчета ( 10 mg - 50 бр.)	Таблетки с продължително действие ( 10 mg - 50 бр.)	Разтвор за интравенозна инфузия ( 0,1 mg/ml - 50 ml)
Москва	42 рубли	137 рубли	603 рубли
Тюмен	29 рубли	120 рубли	601 рубли
Екатеринбург	38 рубли	120 рубли	608 рубли
Казан	40 рубли	124 рубли	604 рубли
Красноярск	42 рубли	121 рубли	600 рубли
Самара	40 рубли	120 рубли	601 рубли
Челябинск	38 рубли	118 рубли	603 рубли
Хабаровск	44 рубли	124 рубли	607 рубли

Може ли нифедипин да се приема по време на бременност?

Към днешна дата нифедипин се използва само в последния триместър на бременността по строги индикации.

Това ограничение има основателна причина. През първия и втория триместър на бременността в тялото на плода се извършва полагането на бъдещи жизненоважни органи и системи. Всяко въздействие, било то лекарство, домакински химикали или просто стрес, може да повлияе на темпото и правилността на процесите на разделяне и диференциация ( придобиване на характеристики, характерни за клетките на определена тъкан) фетални клетки. В бъдеще подобна грешка може да доведе до повече или по-малко тежки аномалии на физическото или психическото развитие. Поради тази причина се препоръчва да се въздържат от всички системни лекарства през първите 6 месеца от бременността и да се използват само когато е абсолютно необходимо, когато очакваната полза надвишава потенциалната вреда. Локалните лекарства не създават високи концентрации на активното вещество в кръвта, така че са практически безвредни за плода.

През последния триместър на бременността рисковете от увреждане на плода са значително намалени, ако дозата е правилно избрана за конкретна бременна жена. Всички жизненоважни органи вече съществуват в момента и постепенно се увеличават по размер.

В анотацията към нифедипин се посочва, че според тератогенността на ефекта ( способност да причинява вродени малформации) принадлежи към лекарства от FDA група C ( Администрация по храните и лекарствата – Американското министерство по здравословни храни и лекарства). Това означава, че са проведени проучвания за изследване на вредата от това лекарство върху плода на животните, което потвърждава, че известна вреда все още е налице. При хора такива експерименти не са провеждани. Лекарствата, които попадат в тази категория, могат да се предписват на бременни жени, но само ако очакваната полза надвишава потенциалната вреда.

Въпреки факта, че нифедипин преминава през плацентата в много ниски концентрации и практически не може да навреди на плода, никой не се ангажира да твърди обратното, докато не бъдат проведени специални проучвания върху бременни жени. Въпреки това, поради факта, че подобни изследвания са нехуманни, вероятността за тяхното изпълнение се доближава до нула. По този начин данните, които науката разполага до момента относно безопасността на нифедипин за бременни жени, е малко вероятно да бъдат попълнени в близко бъдеще, така че ще трябва да се задоволите с това, което е.

Важно е бременните жени да запомнят, че нифедипинът не е толкова безобидно лекарство, като например витамините или хранителните добавки. Има силен ефект върху много телесни системи, така че изисква ясна дозировка. При случайно приемане на висока доза, на първо място, кръвното налягане се понижава значително. За всеки човек това заплашва да влоши здравословното състояние, до загуба на съзнание поради кислороден глад на мозъка. При бременните рисковете се удвояват, тъй като при ниско налягане страда не само тялото на майката, но и плодът, който получава по-малко кислород и хранителни вещества поради лошото кръвоснабдяване на плацентата.

Когато се решава дали бременната жена трябва да приема нифедипин, трябва да вземе решение за целта, за която е предписано това лекарство. Ако целта е да се намали кръвното налягане при хипертония, тогава би било по-правилно да се избере лекарство от друга фармакологична група, която не засяга плода. Такива лекарства съществуват и изборът им е доста голям. Определено търсенето няма да бъде направено от самата жена, а от лекуващия й лекар. В този случай нифедипин може успешно да бъде заменен с диуретици ( фуросемид, торасемид, индапамид, спиронолактон и др.), магнезиев сулфат, спазмолитици ( дротаверин, мебеверин, папаверин и др.), успокоителни ( таблетки от валериана и др.).

Ако бременна жена приема нифедипин, за да намали честотата и интензивността на ретростерналната болка ( такива състояния могат да бъдат при млади майки с вродени или придобити сърдечни дефекти), тогава нифедипин със сигурност може да бъде заменен с нитро лекарства като изосорбид динитрат ( кардикет), изосорбид мононитрат ( разрешено само през втория и третия триместър) и т.н.

При заплаха от преждевременно раждане, нифедипин може да се използва, но само в последния триместър на бременността. За предпочитане е това лекарство да се използва в ниски дози и в комплексна терапия с други лекарства, които намаляват тонуса на матката. Има и много такива ресурси. Най-известните представители са спазмолитиците ( баралгин, папаверин, дротаверин, мебеверин и др.), средства, които намаляват маточната активност ( магнезиев сулфат, магнезий В-6 и др.), бета адреномиметици ( партусистен, тербуталин и др.).

Обобщавайки горното, трябва да се отбележи, че нифедипин не е незаменимо лекарство за бременни жени. Ако е необходимо, ефектите му могат да бъдат заменени с едно или комбинация от лекарства, в зависимост от това кой от ефектите му е необходим при лечението.

Може ли Нифедипин да се приема по време на кърмене?

Употребата на нифедипин по време на кърмене е силно нежелателна поради факта, че лекарството в непроменена форма може да проникне в кърмата и да има нежелан ефект върху детето.

Когато попадне в човешкото тяло, това лекарство се разпределя равномерно във всички тъкани и органи, с изключение на мозъка, тъй като не е в състояние да преодолее кръвно-мозъчната бариера. Въпреки това, при хора, които са претърпели сериозна черепно-мозъчна травма в миналото или страдат от определени психични заболявания, тази бариера може да бъде отслабена. Това насърчава проникването на повече лекарства в мозъка, което често причинява странични ефекти от централната нервна система.

И така, разпределяйки се в тялото, нифедипин навлиза в млечните жлези и директно в тяхната тайна - майчиното мляко. Като се има предвид, че бионаличността ( съотношението на веществото, което има ефект върху периферните тъкани по отношение на общата приложена доза) от това лекарство се равнява на 40 - 60% в тялото на детето чрез млякото може да влезе с едно средно хранене ( 100 - 200 мл) от 1:40 до 1:80 от дозата за възрастни. Като се има предвид, че теглото на детето е по-малко от теглото на възрастен средно 10-15 пъти, такава доза може да изглежда сравнително малка за проявата на клиничния ефект на нифедипин при дете. Въпреки това не е така.

В утробата детето се подготвя за прехода към външния свят и вътрешните му органи се развиват точно толкова, колкото да издържат на този преход. По-нататъшният им растеж и развитие настъпва след раждането поне 25-28 години. Въпреки това, най-значимите промени се наблюдават през първата година от живота. През този период тъканите на бебето са изключително чувствителни към всякакъв вид биологични и химични сигнали. Следователно дозата нифедипин, която според всички признаци, когато се приема с мляко, би трябвало да е твърде малка за дете, всъщност е твърде висока.

Предозирането води до два вида странични ефекти - краткосрочни и дългосрочни ( постоянен). Първият тип са краткотрайни странични ефекти, които по всички признаци са подобни на симптомите на предозиране при възрастен.

Краткосрочните странични ефекти на нифедипин върху тялото на бебето вероятно са:

• намаляване или компенсаторно увеличаване на сърдечната честота;
• понижаване на кръвното налягане;
• студени крайници;
• син назолабиален триъгълник;
• студена и лепкава пот;
• намален мускулен тонус;
• тежка летаргия на детето;
• загуба на съзнание
• припадъци и др.

Ако майката несъзнателно не забележи такива промени в състоянието на детето, продължи да приема нифедипин и едновременно с това да храни детето естествено, с времето се появяват постоянни странични ефекти.

Устойчивите странични ефекти на нифедипин върху тялото на бебето вероятно са:

• тахикардия ( сърдечен ритъм по-висок от нормалното(60-90 удара в минута));
• повишено кръвно налягане спрямо възрастовите стандарти;
• изоставане във физическото развитие нисък ръст, ниска мускулна маса и др.);
• образуването на придобити сърдечни дефекти;
• обостряне на вродени сърдечни дефекти;
• блокада на различни нива на проводната система на сърцето ( система, която осигурява правилната последователност на свиване на различни части на сърцето);
• рядко - умствена изостаналост и др.

Трябва да се спомене още един важен момент. Поради факта, че при новородените кръвно-мозъчната бариера не е достатъчно развита, неврологичните симптоми на предозиране ще се проявят по-силно и по-рано от останалите. По-специално, това може да се изрази при деца, които са имали трудно раждане.

Неврологични симптоми при деца са:

• главоболие;
• състояние на ступор;
• летаргия;
• неразумен плач и др.

При спешна нужда от лечение на кърмеща майка с нифедипин, има два начина за решаване на тази дилема - замяна на това лекарство с по-малко вредно за детето или прехвърляне на детето към изкуствени хранителни смеси по време на лечението. Всяко от тези решения има както своите предимства, така и недостатъци. Следователно, правилното решение трябва да се вземе само след внимателно претегляне на всички плюсове и минуси.

Предимства и недостатъци на замяната на нифедипин с други лекарства

Предимства	недостатъци
Способността за пресъздаване само на необходимите ефекти на нифедипин ( например, само ефект върху кръвоносните съдове или, обратно, само върху сърцето).	Необходимостта от приемане на няколко лекарства вместо едно, за да се заменят всички свойства на лекарството.
Елиминиране или намаляване на отрицателния ефект на нифедипин върху тялото на бебето.	Цената на заместващото лечение обикновено е по-висока от цената на нифедипин.
При правилния избор на заместителна терапия няма нужда от отбиване на детето от гърдата или прехвърляне на изкуствено хранене, което несъмнено е добро за имунитета му.

Тъй като нифедипинът има два основни ефекта - антихипертензивен ( понижава кръвното налягане при хипертонични кризи) и антиангинално ( намалява болката в гърдите при ангина пекторис), тогава заместителните лекарства също се разделят на две групи, според ефектите.

За понижаване на кръвното налягане при кърмещи майки вместо нифедипин може да се използва следното:

• фуроземид;
• торасемид;
• индапамид;
• спиронолактон;
• магнезиев сулфат;
• дротаверин
• валериана ( хапчета) и т.н.

Предимства и недостатъци на прехвърлянето на дете на изкуствено хранене по време на лечение с нифедипин

Предимства	недостатъци
Липсата на отрицателен ефект на нифедипин върху детето, тъй като то не консумира кърма.	Лишаване на детето от пасивен имунитет, получен чрез мляко.
Майката може да получи необходимото лечение с нифедипин, без да се страхува, че ще навреди на детето.	Цената на изкуствените формули е достатъчно висока, за да повлияе на бюджета на младо семейство.
Поради липсата на необходимост от замяна на нифедипин, могат да се направят някои финансови спестявания.	Дори за кратък период на лечение с нифедипин, майчиното мляко може да изчезне и детето, след като е опитало хранителни смеси, може да не иска да се върне към кърменето.

Кой от аналозите на нифедипин е по-добър?

Всички аналози на нифедипин са еднакво добри. Ето защо в аптека можете спокойно да изберете най-евтиното, но като се има предвид необходимата доза и вид лекарство ( таблетки с редовно или удължено освобождаване).

На практика наистина има случаи, когато едно и също активно вещество в различни лекарства от различни производители има различно действие по сила. По правило в този случай говорим за оригинални лекарства и генерични лекарства. Оригиналните лекарства са тези лекарства, които за първи път са изобретени, патентовани и пуснати в масово производство от една от фармакологичните компании. Генеричните лекарства са копия на оригиналното лекарство и не винаги са доста успешни. От това следва, че оригиналните лекарства са по-добри от генеричните. Това твърдение обаче е вярно само през първите 10-20 години от изобретяването на лекарството.

Обяснението на това явление е следното. Заедно с изобретяването на ново лекарствено вещество ( оригинално лекарство) фармацевтична компания придобива патент и авторски права за това лекарство. По правило съгласно този договор нито една от конкуриращите се фармацевтични компании няма право да пуска на пазара аналог на оригиналното лекарство, наречен генерик, в рамките на 5 до 10 години от датата на регистрация на патента. Това време е предоставено от държавата на компанията, която е разработила лекарството, за да възстанови сумата, похарчена за изследвания в тази област. След това време авторските права изтичат и фармацевтичната компания, която е разработила лекарството, е принудена да разкрие на света формулата на лекарството и как се произвежда. На практика обаче се разкриват само основните точки на производство, а първата фармацевтична компания запазва част от тайните, тъй като това носи финансови ползи. За да се доведе процесът на производство на генерични лекарства до нивото на оригиналното лекарство, е необходимо още време, средно още 5-10 години.

Така се получава следната картина. Първите 5-10 години оригиналното лекарство няма равен. Вторите 5 - 10 години, оригиналното лекарство има копия, които се различават по качество. И едва след общо 10 - 20 години генеричните лекарства се изравняват по качество с оригиналното лекарство.

Оригиналните лекарства, дори и след 20 години, обикновено запазват първоначалната си цена, което е вид маркетингов трик. Потребителите продължават да мислят, че ако едно лекарство е по-скъпо, значи е по-добро. На практика обаче в случая с нифедипин ситуацията е различна. Изминаха повече от 20 години от неговото изобретение и следователно всички аналози на това лекарство не се различават по качество от оригинала. Ето защо, когато купувате този продукт, има смисъл да спестите пари и да закупите по-евтин продукт, тъй като той няма да бъде по-нисък по качество от оригинала.

Все още има възможност аптеката да продаде на пациента напълно фалшиво лекарство, което всъщност не е нифедипин. В най-добрия случай вместо активното вещество ще има плацебо, а в най-лошия - всякаква друга химия. Въпреки това, фалшифицирането на нифедипин не е особено изгодно поради факта, че цената на това лекарство е доста ниска и няма да донесе големи печалби. В допълнение, пациент с анамнеза за хипертония или коронарна болест на сърцето веднага ще идентифицира фалшификат, защото знае как трябва да се прояви ефектът на това лекарство и в резултат на това следващия път няма да купува фалшиво лекарство.

Рискът от закупуване на фалшив нифедипин днес е минимален. Въпреки това, за да не станете жертва на нискокачествено лекарство, се препоръчва да купувате лекарства в големи и изпитани във времето аптечни вериги. Тези аптеки работят с редовни доставчици и проверяват лекарствата, за да предотвратят брак и да не загубят репутацията си.

Всичко по-горе се отнася само за таблетната дозирана форма на нифедипин. Тези механизми не се прилагат за разтвори за интравенозни инжекции, тъй като на руския пазар има само една марка, наречена Adalat. С други думи, проблемът с избора на най-добрия аналог сред разтворите на нифедипин изчезва от само себе си, тъй като този избор просто не съществува.

Имам ли нужда от рецепта, за да купя нифедипин?

Определено е необходима рецепта за закупуване на нифедипин. Това е необходимо в по-голямата си част за самия пациент, тъй като го предпазва от нежеланите ефекти на това лекарство, когато се използва произволно.

Рецептата е правен документ, който държи лекар отговорен за ефектите на определено лекарство, предписано от него на конкретен пациент. За фармацевта рецептата също е вид доказателство, че пациентът купува лекарството не по свои собствени причини, а само след консултация с лекар. В случай, че между лекаря и пациента възникне спор, рецептата може да се превърне в документ, който определя вината на едната или другата страна.

Правните аспекти на прилагането на рецептите обаче са оставени настрана, когато става въпрос за здравето на пациента. Нифедипинът е силно лекарство по отношение на клиничния си ефект. Трябва да се дозира от специалист, а не от самия пациент, тъй като в противен случай съществува риск от предозиране. В някои случаи предозирането на това лекарство може да причини непоправими щети на здравето на пациента. В тежки случаи може да бъде фатално.

Симптомите на предозиране на нифедипин са:

• поява на сърдечни аритмии;
• признаци на ниско кръвно налягане слабост, виене на свят, гадене, студена и лепкава пот и др.);
• загуба на съзнание;
• парадоксални болки в гърдите ( Обикновено лекарството облекчава такава болка);

Горните симптоми са резултат от следните ефекти на нифедипин върху тялото:

• намаляване на силата на сърдечната контракция;
• намаляване на скоростта на провеждане на нервните импулси по проводната система на сърцето;
• намаляване на сърдечната честота;
• разширяване на артериолите, поради отпускането на тяхната гладкомускулна мембрана.

В правилно съставена рецепта винаги се посочва необходимата доза от лекарството и честотата на неговото приложение. Така пациентът ще получи лечение не на случаен принцип, а по препоръка на специалист, което ще го предпази от приема на прекомерно висока доза.

Поради факта, че нифедипин, както бе споменато по-горе, има силен клиничен ефект, той има сериозни противопоказания и ограничения за употреба при някои групи пациенти. Например, според някои данни лекарството е напълно противопоказано за бременни жени, а според други само през първия и втория триместър. За кърмещи майки това лекарство се предписва само по здравословни причини. Деца и младежи под 18 години това лекарство изобщо не се предписва, тъй като днес няма доказателства за неговата безвредност за тази категория пациенти. При пациенти с декомпенсирана сърдечна недостатъчност лекарството е абсолютно противопоказано.

Лекарят знае тези характеристики на лекарството и няма да изпише рецепта за закупуването му, ако нифедипин може потенциално да навреди на пациента или плода в утробата. Пациентите не винаги познават тези характеристики и следователно рискуват да причинят прояви на странични ефекти на лекарството. В резултат на това можем да заключим, че с рецепта за закупуване на нифедипин в ръка, пациентът автоматично попада в категорията пациенти, за които нифедипин не е противопоказан.

На практика ситуацията е малко по-различна. Можете да закупите това лекарство без рецепта без никакви проблеми в почти всяка аптека. Фармацевтите зад гишето често пренебрегват липсата на рецепта в полза на печалбата, тъй като фармацевтичният бизнес е един от най-печелившите в света и конкуренцията в него е доста висока.

За пациента е много по-лесно да попита приятели, съседи, колеги, които са имали подобни симптоми, какво са взели за отстраняването им, отколкото да си запише час при лекар, да изчака определено време и да получи квалифицирана помощ. Така пациентът идва в аптеката, купува първия аналог на нифедипин, който се среща сред многобройните видове, и пита фармацевта как да го приема. В най-добрия случай фармацевтът ще заподозре, че нещо не е наред и няма да продаде лекарството без подходяща рецепта. В най-лошия случай фармацевтът дава на пациента стандартен режим на прием на нифедипин, без да има и най-малка представа какво заболяване има този пациент и дали по принцип има нужда от лекарството. Освен това, фармацевтът не знае какви други лекарства приема пациентът, което със сигурност е важно в светлината на факта, че нифедипин може да създаде крайно нежелани комбинации с някои сърдечни лекарства. В резултат на това всички рискове остават само за пациента. В случай на отрицателен ефект от приема на лекарството, пациентът няма от кого да се възстанови, освен от себе си.

След всичко казано по-горе си струва да се заключи, че рецептата за закупуване на нифедипин е изключително важна, дори ако пациентът го е приемал през целия си живот и знае неговите ефекти и необходимата доза. Такива предпазни мерки се извършват преди всичко в полза на самия пациент.

Може ли нифедипин да се дава на деца?

Предписването на нифедипин на деца е забранено от производителите на това лекарствено вещество. Причината за забраната е липсата на надеждни данни за безопасността на лекарството при предписването му на тази категория пациенти.

Детското тяло е много различно от тялото на възрастен. Този факт лесно се потвърждава от различни възрастови норми на физиологични показатели на организма.

Следните физиологични параметри обикновено варират в различните възрасти:

• сърдечен ритъм;
• кръвно налягане;
• левкоцитна формула ( процент на различни видове бели кръвни клетки);
• хормонален профил;
• амплитуди на трептения на мозъчните вълни по време на различни дейности и много други.

С други думи, тялото на детето не е стабилна система. Разбира се, това не може да се каже за възрастен организъм, но въпреки това детският организъм се възстановява и се променя много по-бързо във времето от възрастен. Тези промени настъпват под влиянието на огромен брой фактори, както вътрешни, така и външни. Всяко външно въздействие, като прием на нифедипин, може да направи корекции в развиващия се организъм, и то не винаги положителни.

Както знаете, медицината е наука, основана на доказателства. За да използвате това или онова лекарство, е необходимо да се проведат множество проучвания, потвърждаващи ефективността на това лекарство, както и неговата безвредност, включително в дългосрочен план. В случай на нифедипин не беше възможно да се проучи ефектът му върху тялото на децата. За да се постигне тази цел, при тестване на лекарството е необходимо група деца да бъдат изложени на неопределен риск. В цивилизованите страни, където се извършват почти всички фармацевтични изследвания в света, тези изследвания никога няма да бъдат извършени от съображения за хуманизъм и етика. Във връзка с гореизложеното остава неизвестно как тялото на детето ще реагира на еднократно и за дълго време приема на това лекарство.

Хипотетично може да се предположи, че еднократна доза от най-ниската доза нифедипин при пациент, наближаващ 18-годишна възраст, ще има същите ефекти като при възрастен. Въпреки това, тъй като възрастта на пациента намалява и продължителността на приема на лекарството се увеличава, ефектите му ще стават все по-непредвидими.

Според една хипотеза, след няколко месеца употреба на това лекарство, толерантността на организма към това лекарство ще дойде, както се случва при възрастните, но много по-бързо. С други думи, тялото ще свикне с определена доза и за постигане на ефекта ще трябва да се увеличава отново и отново. Въпреки това, при рязко спиране на употребата на лекарството ще възникне синдром на отнемане ( отскок), проявява се с връщане на предишните симптоми, но с по-изразена клинична изява.

Според друга хипотеза, употребата на нифедипин повече от няколко години подред в детска възраст може да повлияе на правилния растеж на сърцето като орган, както и да наруши системата за саморегулиране на кръвното налягане.

В резултат на такова влияние в тялото на детето могат да се образуват следните отклонения:

• синусова тахикардия ( сърдечен ритъм над 90 в минута);
• постоянно повишено кръвно налягане с повече от 10 - 20 mm Hg спрямо нормалните стойности ( 140/90 mmHg Изкуство.);
• изоставане във физическото развитие поради намаляване на помпената функция на сърцето;
• умствена изостаналост;
• появата на придобити и влошаване на вродени сърдечни дефекти;
• пълна и непълна блокада на проводните пътища на сърцето и др.

В заключение бих искал да добавя, че инструкциите за употреба на лекарството не са включени само в опаковката на всяко лекарство. Той съдържа много полезна информация, включително противопоказания за употреба, написана така, че да е ясна за хора без специално образование. Спазването на тези предупреждения ви позволява да защитите здравето на самите пациенти и техните близки.

Мога ли да пия алкохол, докато приемам нифедипин?

Пиенето на алкохол по време на лечение с нифедипин е силно обезкуражено. Алкохолът засилва вазодилатацията ( разширяване на кръвоносните съдове) чрез засилване на влиянието на парасимпатиковата нервна система, което води до по-изразено понижаване на кръвното налягане при прием на нифедипин.

Нифедипин понижава кръвното налягане, като отпуска гладката мускулатура на стените на периферните кръвоносни съдове. Отпускането на стените се получава поради намаляване на скоростта на навлизане на калциеви йони в мускулната клетка.

Алкохолът понижава кръвното налягане по други начини. Първо, това води до забавяне на нервно-мускулното предаване, поради което пиян човек развива известна нестабилност и загуба на координация на движенията. Този ефект обаче играе малка роля в регулирането на кръвното налягане. Второ, алкохолът засяга централната нервна система, както и вегетативната нервна система.

Ефектът на алкохола върху нервната система се осъществява на няколко етапа. Според различни източници тези етапи съществуват от два до пет. Въпреки това, за по-лесно разбиране, ще последват само две стъпки. Първият етап е еуфоричен. С други думи, за 15 - 30 минути след пиене на алкохол ( за някои това време може да бъде както по-кратко, така и по-дълго) настроението на човек се повишава, всички проблеми изглеждат незначителни и далечни, страховете намаляват. При хора с психични заболявания този етап често липсва и се заменя с раздразнителност, агресивност и нахално поведение. Вторият етап е етапът на инхибиране на кортикалните процеси на мозъка. Проявява се с намаляване на умствените способности, релаксация, намалена координация и в крайна сметка заспиване.

Както в първия, така и във втория етап от действието на алкохола, неговото въздействие върху организма се осигурява и чрез вегетативната нервна система. Вегетативната нервна система не се контролира от желания. Той е отговорен за всички рефлекторни реакции, възникващи в тялото, разработени в продължение на много векове на еволюция и предназначени да гарантират оцеляването на човека в различни условия на околната среда. Тези реакции включват разширяване и свиване на зениците, изпотяване, регулиране на сърдечната честота и кръвното налягане, работата на жлезите с вътрешна и външна секреция, треперене в студа и много други.

Вегетативната нервна система е разделена на две части:

• симпатиковата нервна система;
• парасимпатикова нервна система.

Симпатиковата нервна системаотговорен за проявата на стресови реакции, които стимулират тялото да защитава, да се бори. По-специално, той увеличава сърдечната честота, свива артериолите и повишава кръвното налягане за по-добро кръвоснабдяване на мозъка в лицето на опасност.

парасимпатикова нервна системаима противоположен ефект върху тялото, т.е. успокоява, успокоява, намалява сърдечната честота и т.н.

Тези системи са в постоянно взаимодействие и състоянието на човек в определен момент от време зависи от тона на всяка от тях. В еуфоричния стадий на алкохолната интоксикация преобладава влиянието на симпатиковата нервна система, а във втория стадий, инхибиторния, се засилва влиянието на парасимпатиковата система. Освен това е важно да се отбележи, че алкохолът значително потенцира влиянието на парасимпатиковата система, което води до ранно заспиване, придружено от понижаване на кръвното налягане.

По този начин, докато приемате нифедипин и алкохолни напитки, техните действия се наслагват едно върху друго и се обобщават. В резултат на това понижаването на кръвното налягане става по-бързо и по-изразено. Сърдечната честота, противно на очакванията, не намалява, а се увеличава, като компенсаторна реакция на силно понижение на кръвното налягане.

При тежка алкохолна интоксикация и прием на средна или голяма единична доза има голяма вероятност от развитие на колапс ( намаляване на кръвното налягане до нулеви стойности), кардиогенен шок, остър миокарден инфаркт. Тези състояния са критични и в доста голям брой случаи водят до смърт.

Ами ако имам главоболие след прием на нифедипин?

Силното главоболие веднага след приема на нифедипин е доста често усложнение на това лекарство. Това обаче не трябва да смущава пациентите, тъй като тази болка е следствие от ефективността на лекарството и до известна степен може да се нарече съвсем очаквана.

Трябва да се отбележи, че такава болка се появява главно при прием на нифедипин под езика или интравенозно. При приемане на хапчета вътре болките се появяват по-рядко и са по-малко болезнени. Причината за тази разлика е скоростта на настъпване на ефекта, която е максимална при интравенозно приложение, средна при приемане под езика и минимална при перорално приложение.

Механизъм на действие на нифедипин
Точката на приложение на ефекта на нифедипин е мускулната тъкан. По-специално, това лекарство засяга най-активно сърдечния мускул и мускулната мембрана на периферните съдове. Когато са изложени на сърцето, съдовете, които го хранят, се разширяват ( коронарни артерии), ритъмът се забавя, силата на всяка отделна контракция намалява, скоростта на импулса през проводната система на сърцето намалява леко. По този начин снабдяването с кислород към сърдечния мускул се увеличава и скоростта на работа на сърцето намалява, което му позволява известна почивка. По същия механизъм изчезва ретростерналната болка, причинена от исхемия ( недостатъчно кръвоснабдяване) миокард ( сърдечен мускул).

Ефектът на нифедипин върху мускулния слой на съдовата стена води до неговото отпускане и в резултат на това до увеличаване на диаметъра на периферните артерии. Трябва обаче да се отбележи, че този ефект се простира само до артерии с различен калибър, тъй като мускулният им слой е много по-дебел от този на вените. Разширяването на периферните съдове води до намаляване на системното артериално налягане. Намаляването на кръвното налягане до известна степен намалява постнатоварването на сърцето, като също така намалява интензивността на неговата работа.

Механизъм на главоболие
Както бе споменато по-горе, понижаването на кръвното налягане при употреба на нифедипин се дължи на разширяването на периферните съдове. Разширяват се и кръвоносните съдове на главата. При рязкото им разширяване се появява болка. Появата на болка е резултат от два механизма.

В първия случай разширяването на кръвоносните съдове води до тяхното разтягане, което се сигнализира от барорецептори ( рецептори за налягане) стени на съда. При рязко разширяване този импулс зачестява, което се интерпретира от мозъка като болка.

Във втория случай болката възниква като следствие от т. нар. феномен „кражба“. Тъй като мозъкът е разположен над всички други органи, с рязко понижаване на кръвното налягане, за известно време мозъкът получава по-малко кислород, тъй като е слабо снабден с кръв. През това време в него се натрупват продукти на разпад и не се доставя кислород, което заедно причинява силна болка. Тъй като кръвоснабдяването на мозъка се подобрява, болката отшумява.

Предимства и недостатъци
Без съмнение главоболието при употреба на нифедипин далеч не е най-приятното усещане. Въпреки това, от друга страна, не е фатално, особено като се има предвид, че преминава от само себе си за 15 до 30 секунди. Болката е доказателство, че лекарството действа.

Ако болката и някои други неприятни моменти от употребата на нифедипин се поставят от едната страна на скалата, а отрицателният ефект, причинен за тялото от хипертония или миокардна исхемия, се поставя от другата ( например поради стабилна ангина или предсърдно мъждене), определено ще стане ясно, че последното е много по-опасно. Ето защо не трябва да се отказвате от нифедипин поради главоболие. Тези болки не оказват значително отрицателно въздействие върху мозъка и са доста разумна цена за спасяване на живота на пациента в някои критични ситуации.

Какво трябва да направя, ако детето ми случайно приеме нифедипин?

Когато дете погълне таблетка нифедипин, първо трябва да помолите някой, който е наблизо, да извика линейка и да провокирате самото дете да повърне изкуствено, като натиснете пръст върху корена на езика.

Предозиране на нифедипин е доста лесно да се позволи, без да се знае режимът и точната доза, която трябва да се приема. Освен това някои лекарства, приемани едновременно, могат да забавят отделянето на нифедипин от тялото, да доведат до натрупването му и в крайна сметка до предозиране.


Сред лекарствата, които, когато се приемат паралелно с нифедипин, могат да причинят предозиране с него, включват:

• циметидин;

Нифедипин е абсолютно противопоказан при деца до 18 години, поради липсата на надеждни данни за неговата безопасност при тази категория пациенти. Децата са по-склонни да предозират това лекарство, отколкото възрастните, тъй като телесното им тегло е по-ниско и границата им на насищане е по-ниска. Смята се, че дори една таблетка нифедипин с минимално количество вещество в него ( 10 мг) е достатъчно, за да предизвика предозиране при дете на 3-5 години. По-големите деца се пренасищат с 20 до 30 mg нифедипин.

Ако след прием на хапчето родителите не забележат промени в състоянието на детето в продължение на един или два часа, това изобщо не е причина за успокоение. Напоследък нифедипин се произвежда все по-често под формата на таблетки, покрити със специално филмово покритие, което осигурява по-продължителен ефект на лекарството. Такива таблетки започват да действат 2 часа след поглъщане или повече.

Важно е да се отбележи, че нифедипин се предлага под формата на голям брой аналози, всеки със собствено търговско наименование. Това обаче не трябва да подвежда родителите, тъй като активното вещество в тях остава същото и все още има отрицателен ефект върху тялото на детето.

Търговски(търговия)имената на нифедипин са:

• адалат;
• калцигард ретард;
• кордафен;
• кордафлекс;
• кордипин;
• коринфар;
• никардия;
• нифадил;
• нифебен;
• нифехексал;
• nifedex;
• нифедикап;
• нифедикор;
• nifecard;
• нифелат;
• нифесан;
• санфидипин;
• фенигидин и др.

Симптомите на предозиране при дете са:

• световъртеж;
• силна слабост;
• бледност и цианоза на кожата;
• безпричинен плач;
• намаляване и след това компенсаторно увеличаване на сърдечната честота;
• понижаване на кръвното налягане;
• диспнея;
• загуба на съзнание;
• конвулсии.

Децата под 3-годишна възраст често не могат да покажат, че имат болка и да обяснят какво ги притеснява. Поради това те имат изразена обща слабост, бледност и цианоза на кожата, гадене и повръщане, отначало силен, а след това по-бавен плач. В някои случаи при тежко предозиране могат да се появят конвулсии.

Първа помощ

Отравянето с нифедипин е животозастрашаващо състояние, така че са необходими спешни и ясни мерки за отстраняване на пациента от него.

Алгоритъм за действие

• Независимо, с помощта на роднини или външен човек, обадете се на линейка. Обяснете ясно на диспечера, че детето е било отровено с хапчета и накратко опишете състоянието му (в съзнание или не, повръщане, гърчове и др.). Това описание автоматично маркира обаждането с червен код, който гарантира пристигането на педиатрично интензивно отделение, проста реанимация или най-близкия наличен екип възможно най-скоро.
• Ако детето е в безсъзнание, то трябва да бъде положено на една страна, за да се предотврати блокиране на дихателните пътища от повръщане или език. Поставете акцент (възглавница, сноп от всякакъв плат) под врата и главата. Главата трябва да е на ниво с физиологичното си положение. В това положение трябва да изчакате линейка. Няма да е възможно да се окаже друга помощ без специално обучение и инструменти на детето.
• Ако детето е в съзнание, трябва незабавно да го наклоните напред и да натиснете върху корена на езика, докато се появи повръщане. Независимо дали таблетките са били в повръщането или не, на детето трябва да се даде чиста вода за пиене и да се повтори повръщането. Тази процедура трябва да продължи, докато в повърнатото се появи чиста вода.

Мерки за превенция

За да предпазите децата от отравяне с лекарства, трябва:

• съхранявайте всички лекарства далеч от деца;
• когато пораснат, децата трябва да бъдат научени, че наркотиците могат да причинят голяма вреда, ако се използват неправилно;
• съхранявайте силно опасни лекарства ( засягащи мозъка, сърдечно-съдовата система, бъбречната и чернодробната функция и др.) на отделно непознато за детето място.