Cefalosporine Lista denumirilor comerciale de medicamente. O varietate de antibiotice cefalosporine: tot ce trebuie să știți despre acest grup de medicamente

tehnologie medicală se dezvoltă rapid, mai ales în ceea ce privește dezvoltarea de noi medicamente. Astăzi, cefalosporinele de generația a 5-a sunt una dintre cele mai progresiste domenii ale farmacologiei, care primește multă atenție în comunitatea medicală, având în vedere adaptarea rapidă a bacteriilor la medicamentele antimicrobiene.

Antibioticele din grupa cefalosporinelor

Spre deosebire de cele mai vechi medicamente penicilină, substanțele în cauză sunt mai rezistente la enzimele secretate de microorganismele patogene. Cefalosporinele nu își pierd efectul distructiv asupra bacteriilor, indiferent de tipul lor (gram-pozitive sau gram-negative). Sunt eficienți împotriva majorității cocilor, organismelor cu bastonașe.

Antibioticele din generația 1-3 nu sunt foarte eficiente împotriva enterococilor, în timp ce cefalosporinele moderne luptă cu succes împotriva acestor microbi, pătrunzând în membrana lor celulară imediat după prima intrare în organism.

De asemenea, merită remarcat faptul că, în ciuda toxicității ridicate a substanțelor chimice pentru bacteriile patologice, antibioticele descrise produc un efect minim asupra organelor interne, a sistemului imunitar uman.

Cefalosporinele, datorită unui spectru foarte larg de acțiune, sunt utilizate în tratamentul unor astfel de boli:

• boli inflamatorii cronice și acute ale tractului digestiv;
• infecții transmise în timpul sexului neprotejat;
• boli ale tractului urinar, rinichilor;
• patologia articulațiilor, oaselor cu un proces inflamator pronunțat;
• tulburări dermatologice cu formarea de furuncule, supurație, ulcere trofice;
• leziuni gangrenoase;
• boli ale tractului respirator superior, bronhiilor și plămânilor.

De regulă, cefalosporinele de nouă generație sugerează un curs mai scurt de tratament, care este de aproximativ 7, dar nu mai mult de 10 zile. Această perioadă de timp asigură atingerea concentrației terapeutice dorite. ingredient activîn organism, dar nu provoacă simptome de intoxicație, leziuni hepatice sau scăderea imunității.

Cefalosporine de generația a 5-a în fiole pentru perfuzie

Singurul antibiotic înregistrat și aprobat al grupului considerat este Zefthera, care este produs în Belgia. Ingredientul activ al medicamentului este medocaryl ceftobiprol.

Această substanță este un medicament antimicrobian care este eficient împotriva majorității stafilococilor și rezistent la cefalosporine de generație timpurie, precum și la preparatele cu penicilină. În plus, ceftobiprolul este activ împotriva aerobilor gram-pozitivi și gram-negativi. Este de remarcat faptul că activitatea mutagenă a infecției este extrem de rară în tratamentul medicamentului prezentat, de obicei bacteriile nu se adaptează la antibiotic.

Este important ca Zeftera să aibă o capacitate minimă de a trece interacțiune cu alte medicamente, inclusiv medicamente antimicrobiene și peniciline. În acest caz, medicamentul este absorbit rapid în sânge și este bine metabolizat în principal prin rinichi. Concentrația substanței active atinge valori maxime numai în timpul administrării.

Ceftobiprol este disponibil sub formă de pulbere destinată diluării cu glucoză, lidocaină sau apă distilată în cantitate de 500 ml pentru perfuzie intravenoasă (picuratoare). Până în prezent, cefalosporinele de generația a 5-a nu sunt produse în tablete, deoarece cu ajutorul unei astfel de administrări a medicamentului nu se atinge nivelul necesar de absorbție și efectul terapeutic.

Antibioticele cefalosporine sunt lideri în ceea ce privește prescrierea tratamentului în spitale. Aproximativ 85% din toți agenții antibiotici sunt cefalosporine. Ei își datorează distribuția largă unui spectru larg de acțiune, probabilității scăzute de efecte toxice, eficienței ridicate și toleranței bune de către pacienți. Aceste medicamente sunt bactericide și acționează asupra bacteriilor, inhibând sinteza peretelui celular și distrugându-l, care furnizează antibioticul cefalosporin acțiune rapidăși o recuperare rapidă pentru pacient.

Cefalosporinele au fost descoperite în prima jumătate a secolului trecut doctor italian Brodzu, iar primii reprezentanți ai acestor antibiotice au fost izolați dintr-o ciupercă. Primele cefalosporine au fost exclusiv medicamente origine naturală, iar pentru producerea lor s-au cultivat ciuperci din care s-a obţinut o substanţă antibacteriană. Până în prezent, acest grup include și medicamentele semisintetice care au o stabilitate mai mare a compusului în raport cu o compoziție pur organică.

Medicamentele antibiotice din grupul cefalosporinei includ astăzi 5 generații de medicamente. Au diferite variații de compuși și proprietăți diferite, inclusiv demonstrarea eficacității împotriva diferitelor tipuri de bacterii.

Avantajul medicamentelor cu cefalosporine este eficacitatea lor împotriva unei game largi de agenți infecțioși. În special, medicamentele din acest grup sunt utilizate în cazurile în care preparatele cu penicilină au fost neputincioase. În plus, cefalosporinele există în diferite forme de dozare - medicamentele din primele generații sunt produse sub formă de tablete, iar cele mai recente permit administrarea parenteral a medicamentului, adică. direct în sistemul circulator uman, ceea ce crește semnificativ viteza medicamentului.

Dezavantajele cefalosporinelor pot fi considerate o probabilitate destul de mare de efecte secundare (diverse studii arată până la 11% din cazuri), precum și incapacitatea de a utiliza medicamentul împotriva enterococilor și listerii. În plus, ca orice alte antibiotice, cefalosporinele pot avea un efect toxic sub formă de tulburări dispeptice (cu alte cuvinte, disbacterioză) și reacții hematologice.

Cefalosporine de prima generație

Antibioticele din seria de cefalosporine din prima generație sunt caracterizate printr-un spectru de acțiune relativ îngust, în special Eficiență ridicatăîmpotriva bacteriilor gram-negative. Cel mai adesea, aceste medicamente sunt utilizate pentru boli ale țesuturilor conjunctive și tegumentare (piele, oase, articulații, mucoasa respiratorie) care nu sunt complicate de alte infecții, cauzate de grupuri de bacterii precum streptococii și stafilococii. Cu toate acestea, aceste medicamente sunt ineficiente împotriva otitei medii și a sinuzitei din cauza permeabilității slabe a țesuturilor acestor organe.

Lista de medicamente din prima generație din această serie constă dintr-o substanță pentru injectare intramusculară (Cefazolin), precum și tablete, ale căror nume sună ca Cefalexin și Cefadroxil. Metoda de administrare a antibioticelor poate varia în funcție de cazul specific al bolii: localizarea focarului infecțios, starea intestinelor pacientului, capacitatea de a injecta etc. Decizia de a prescrie această sau acea formă de administrare a medicamentului este luată de medicul curant.

cefalosporine de generația a II-a

Următoarele medicamente din seria cefalosporinei au mai multe impact puternic pe specii de bacterii Gram-negative în comparație cu prima generație, dar ușor inferioară acesteia în amploarea eficacității împotriva bacteriilor Gram-pozitive. În plus, medicamentele de a doua generație sunt eficiente împotriva agenților patogeni anaerobi.

Acest grup de preparate cu cefalosporine este prescris pentru boli ale tractului urinar, pielii, oaselor, articulațiilor și este, de asemenea, utilizat pentru a trata boli ale sistemului respirator - pneumonie, bronșită, amigdalita, faringită etc. La fel ca și predecesorii lor, medicamentele sunt ineficiente în tratarea infecțiilor sinusurilor. Cu toate acestea, ele pot fi folosite pentru a trata meningita, deoarece. sunt capabili să pătrundă în bariera hemato-encefalică a creierului.

A doua generație de antibiotice cefalosporine include soluții pentru administrare parenterală- Cefopetan și Cefuroximă, precum și comprimate cu antibiotice - Cefaclor și Cefuroximă-axetil. De remarcat că dintre aceste medicamente, Cefoxitin și Cefotetan au cel mai larg spectru de acțiune, motiv pentru care sunt prescrise mai des.

Cefalosporine de generația a 3-a

Această generație de antibiotice din grupa cefalosporinelor este una dintre cele mai voluminoase în ceea ce privește numărul de nume incluse în ea. În comparație cu generațiile anterioare, ele se disting prin penetrarea tisulară mai eficientă și parametrii farmacocinetici buni, crescând astfel posibilitatea utilizării acestor medicamente. În plus, aceste medicamente au devenit eficiente împotriva Pseudomonas aeruginosa și enterobacterii. Cu toate acestea, dezavantajul lor față de a doua generație este pierderea eficienței în raport cu una dintre speciile anaerobe.

Inițial, antibioticele din această generație erau folosite exclusiv în spital pentru tratamentul infecțiilor severe, dar astăzi s-au răspândit bacterii care au devenit rezistente la medicament și, prin urmare, cefalosporine. generația a III-a prescris pentru tratament ambulatoriu. De regulă, formele de tablete sunt utilizate pentru a trata infecțiile moderate în regim ambulatoriu, iar soluțiile pentru administrare parenterală sunt utilizate pentru boli severe în spital.

Cel mai adesea, cefalosporinele de generația a treia sunt prescrise pentru gonoree, bronșită cronică, infecții ale tractului urinar și shigeloză. A treia generație de preparate cu antibiotice cefalosporine include medicamente precum Cefotaxime, Cefoperazone, Ceftriaxone, Cefoperazone, care sunt disponibile sub formă de soluții injectabile. Există și substanțe pentru uz oral: Cefributen, Cefditoren, Cefpodoxime și Cefixime.

cefalosporine de generația IV

Seria de cefalosporine include și medicamente de generația a 4-a. Lista medicamentelor incluse în ea este mică - include substanțe pentru administrarea parenterală de Cefepime și Cefpir. Aceste antibiotice pot fi mai eficiente în tratarea infecțiilor meningeale ca parte a terapie complexă, deoarece Cefalosporinele de generația a 4-a nu au efecte secundare sub forma unui efect anticonvulsivant.

Medicamentele de generația a 4-a sunt mai eficiente împotriva speciilor bacteriene gram-negative, dar nu sunt la fel de eficiente împotriva agenților patogeni gram-pozitivi ca predecesorii lor. Medicamentele sunt eficiente împotriva bacterii anaerobe, excluzând B. fragilis.

În ciuda îmbunătățirii acțiunii antibioticelor, această generație încă nu reușește să scape de deficiențele medicamentelor anterioare. De exemplu, efectele secundare din generația a patra sunt toxicitatea hepatică severă, care poate duce la icter sau hepatită indusă de medicamente, probabilitatea unor tulburări dispeptice, precum și un efect neurotoxic care poate duce la consecințe negative pentru sistem nervos rabdator.

Cefalosporine de generația a 5-a

Familia cefalosporinelor se mândrește cu cele mai recente medicamente de generația a cincea, care, pentru prima dată, au câștigat eficacitate împotriva MRSA sau rezistente la meticilină. Staphylococcus aureus- bacterii, care, înainte de dezvoltarea acestui grup de medicamente, erau considerate extrem de dificil de tratat. Acest agent infecțios ar putea provoca stări extrem de periculoase pentru corpul uman, în special sepsis. În plus, antibioticul celui mai recent grup de cefalosporine este capabil să lupte împotriva acelor bacterii care au dobândit rezistență la medicamentele de generația a treia.

Cele mai noi cefalosporine includ medicamente pentru administrare parenterală - Ceftobiprol și Ceftaroline. Sunt folosite pentru a trata diverse boli, inclusiv pentru tratamentul infecțiilor severe complicate prin adăugarea de agenți patogeni bacterieni secundari. Sunt folosite exclusiv într-un spital, tk. necesită introducerea în organism de către personal calificat. În plus, antibioticele pot provoca consecințe grave asupra stării pacienților, care sunt cel mai bine monitorizate de medicul curant.

Contraindicații pentru utilizarea cefalosporinelor

Indiferent cât de excelent este un antibiotic medicamentul prescris, vor exista întotdeauna circumstanțe în care utilizarea sa devine imposibilă. De exemplu, există o intoleranță individuală la medicamente, care poate fi moștenită sau se poate manifesta spontan, ca o reacție specială a organismului la o substanță necunoscută.

Nu puteți prescrie antibiotice persoanelor cu patologii hepatice și copiilor cu niveluri ridicate de bilirubină în sânge. Antibioticele sunt puternice efect negativ asupra stării ficatului, deoarece prin forțele sale au loc principalul metabolism al unei substanțe și eliminarea produselor toxice din organism. Pentru persoanele cu afecțiuni hepatice, tratamentul cu antibiotice este prescris cu mare grijă și numai în spital, sub supravegherea unui specialist curant.

Femeile însărcinate, mai ales întâlniri timpurii, este de asemenea nedorit să acceptăm medicamente antibiotice, deoarece acestea pot fie perturba dezvoltarea copilului nenăscut, fie pot provoca un avort spontan din cauza unui efect toxic asupra organismului. Decizia de a trata cu antibiotice în timpul sarcinii se ia numai atunci când infecția amenință viața mamei.

Persoanele cu boli de rinichi și alte boli cronice severe (în special, epilepsie) li se prescriu antibiotice numai într-un spital, începând cu doze mici și cu selecția obligatorie a terapiei corective, deoarece. medicamentele antibiotice pot exacerba boala.

Efectele secundare ale cefalosporinelor

Cel mai frecvent efect secundar al medicamentelor cu cefalosporine este apariția reactii alergice. La unele persoane, poate fi extrem de intensă, provocând edem Quincke, sufocare și alte consecințe grave, prin urmare, în timpul primului aport de antibiotic, este important să fii sub supravegherea unui medic, sau să poți recurs imediat pentru ajutor medical.

La persoanele cu tulburări ale sistemului nervos, administrarea de antibiotice poate provoca convulsii, până la dezvoltarea unei convulsii grand mal. La risc sunt pacienții cu boli neurologiceși supraviețuitorii rănilor la cap.

În plus, o consecință comună a utilizării antibioticelor (în principal atunci când sunt luate pe cale orală, dar nu neapărat) este afectată microflora naturala. Dacă microflora este perturbată în intestin, pacientul poate experimenta dureri severe, tulburări intestinale, greață, vărsături, probleme cu scaunul. Femeile pot dezvolta afte în timp ce iau antibiotice.

Adesea, atunci când sunt administrate parenteral, pacienții observă o durere destul de prelungită la locul injectării, care este asociată cu un efect destul de agresiv al antibioticelor asupra tesuturi moi. Este posibil să se reducă riscul de apariție a unui astfel de efect secundar de către forțele personalului medical care produce injecția, schimbând metodic locul de injectare, dacă este posibil într-un caz particular de tratament.

Concluzie

Cefalosporinele sunt un grup extins de medicamente, care are în prezent până la cincizeci de compuși medicinali diferiți. Este cel mai popular pentru tratamentul staționar și pe merit, având în vedere eficiența ridicată și amploarea posibilelor aplicații. Cu toate acestea, ca orice alt medicament, antibioticele cefalosporine necesită o grijă deosebită în utilizare. Este inacceptabil să le luați singure fără prescripție medicală, iar dacă există o astfel de prescripție, pacientul trebuie să respecte cu strictețe regimul și recomandările medicale.

Există patru generații de cefalosporine.

Mecanism de acțiune: încălcarea sintezei peptidoglicanului - baza structurală a peretelui celular bacterian - din cauza acetilării transpeptidazelor. Reprezentanții diferitelor generații diferă între ei în ceea ce privește spectrul de acțiune. Majoritatea medicamentelor din grupa cefalosporinelor sunt acid-labile sau slab absorbite în intestin și sunt administrate parenteral.

oral aplica cefalexină, cefaclor, cefradină și cefuroximă. Cefalosporinele pătrund cu ușurință în diverse țesuturi și medii ale corpului (plămâni, organe pelvine, pericard, peritoneu, pleura, membranele sinoviale). De mare importanță este capacitatea unui număr de cefalosporine (ceftriaxonă, cefuroximă, ceftazidimă, cefotaximă) de a pătrunde în lichidul cefalorahidian. Excepție fac ceftriaxona și cefoperazona, care sunt excretate în principal în bilă.

Cefalosporine de prima generație caracterizată printr-un spectru relativ îngust de activitate antimicrobiană (coci gram-pozitivi, cu excepția enterococilor, unele bacterii gram-negative E. Coli. P. Mirabilis). Caracteristica principală a cefalosporinelor de prima generație este activitatea antistafilococică ridicată, inclusiv împotriva formării penicilinazei. Cefalosporinele de generația I sunt nefrotoxice (în special cefaloridine), cauzează tubulare necroza renala atunci când se prescriu doze mari (până la 6 g/zi), în special la pacienții cu insuficiență renală cronică sau care primesc diuretice de ansă sau aminoclicozide în același timp.

Cefazolin (kefzol) cel mai frecvent utilizat antibiotic cefalosporin de generația I. Cefazolina pătrunde bine prin bariera placentară, intră în fluxul sanguin fetal la concentrații terapeutice. Nu a existat niciun efect negativ al cefazolinei asupra fătului și asupra cursului sarcinii. Prezintă sinergism atunci când este combinat cu vancomicina împotriva tulpinilor de stafilococ auriu rezistent la metilcilină (MRSA), în combinație cu aminoclicozide - împotriva enterococilor.

Cefalosporine de generația a 2-a au un spectru larg de acțiune în comparație cu medicamentele din prima generație și creează concentrații mai mari în sânge și țesuturi. Cefalosporinele de generația a 2-a sunt rezistente la beta-lactaze și, prin urmare, mai eficiente împotriva stafilococilor, bacteriilor gram-negative (E. coli, Haemophilus influenzae, Salmonella, Shigel, Klebsiella). Cefalosporinele de a doua generație sunt ineficiente în infecțiile cauzate de Pseudomonas aeruginosa, tulpini indopozitive de Proteus. Toate medicamentele din acest grup pot duce la colită pseudomembranoasă. Posibilă leucopenie, trombocitopenie, o creștere a timpului de protrombină (în special cu utilizarea de cefamandol, cefoperazonă, cefotetan). Acest efect secundar eliminat prin utilizarea vitaminei K.

Cefuroxima (Zinacef) inferioare altor medicamente din această generație în efectul lor asupra St. Aureus, dar mai activ pe St. Pyogenes. Se utilizează parenteral, deoarece doar 10% din doză este absorbită atunci când este administrată pe cale orală. Cefuroxima - acetil este destinat administrării orale (40% din doză este absorbită), biodisponibilitatea crește atunci când este administrată după masă. Excretat cu urina. Are toxicitate scăzută.

Cefaclor (ceclor, alphacet) destinate administrării orale. Parametrii farmacocinetici sunt similari cu cefalexina. În schimb, este foarte eficient împotriva H. Ipfluepzae, M, Сatarrhalis, E. Coli, Proteus mirabilis. Se utilizează pentru infecții ale tractului respirator superior și inferior, infecții ale tractului urinar. Se prescrie 250 mg la fiecare 8 ore. Doza zilnică - 4 g.

Cefalosporine de generația a 3-a foarte eficient împotriva florei gram-negative, inclusiv împotriva microorganismelor problematice rezistente la alte antibiotice (Proteus vulgaris, Serrtia marcescens). În comparație cu medicamentele din prima și a doua generație, acestea au un efect mai mic asupra cocilor gram-pozitivi, în principal stafilococilor. Cu toate acestea, se păstrează o activitate ridicată împotriva streptococilor, gonococilor, meningococilor. Enterococii, chlamydia, mycloplasma nu sunt sensibile la cefalosporinele de generația a 3-a.

Printre medicamentele acestei generații, cefodizimul are un efect imunostimulator.

Spre deosebire de cefalosporinele anterioare, medicamentele de generația a 3-a pătrund în bariera hemato-encefalică și în agenți alternativi pot fi utilizați pentru infecțiile SNC. Cefalosporinele de generația a treia traversează bariera placentară (în special cefoperazonă și ceftazidimă). Cu toate acestea, nu au fost efectuate studii strict controlate la oameni. Prin urmare, medicamentele de generația a 3-a în timpul sarcinii trebuie utilizate atunci când este absolut necesar.

Utilizarea nejustificat de răspândită a cefalosporinelor de generația a 3-a în ultimii ani a condus la răspândirea pe scară largă a bacteriilor gram-negative producătoare de beta-lactamaze.

Cefatoxima (Claforan) foarte eficient împotriva familiei Enterobacteriaceae, care nu produc beta-lactamaze. În ceea ce privește efectul său asupra florei gram-pozitive, este inferior cefalosporinelor din prima generație. Nu prezintă activitate antipseudomonas semnificativă clinic. Timpul de înjumătățire este de 1 oră. Metabolizat în ficat cu formarea de metaboliți activi, excretați prin rinichi.

Ceftriaxonă (Longacef) foarte eficient împotriva N. Gonorrheae, N. Meningitidis, H. Influenzae. Timpul de înjumătățire al antibioticului este de 8,5 ore. Concentrația terapeutică în sânge persistă mai mult de o zi după o singură injecție intravenoasă sau intramusculară, ceea ce vă permite să introduceți praparat 1 dată pe zi. Medicamentul este excretat în principal în bilă, poate contribui la progresia bolii colelitiaza. Contraindicat în boli ale căilor biliare.

Cefoperazonă (cefobid) are o activitate pronunțată împotriva P aeruginosa. În comparație cu cefatoxima, are un efect mai mic asupra cocilor gram-pozitivi și a bastonașelor gram-negative. Medicamentul se leagă activ de proteinele plasmatice și se caracterizează printr-un volum de distribuție relativ mic. Excretat în principal în bilă. Atunci când este combinat cu alcool, are un efect similar cu teturam, care persistă timp de 48 de ore după retragere.

Ceftaizidima - spectrul de acțiune este similar cu ceftriaxona, de aproximativ 10 ori mai activă împotriva Pseudomonas aeruginosa. Este un medicament de rezervă (numirea este justificată cu infecția dovedită cu Pseudomonas aeruginosa).

Cefalosporine de generația a 4-a se caracterizează prin stabilitate ridicată împotriva diferitelor beta-lactamaze cromozomiale și plasmidice.

Ceflosporinele de generația a 4-a sunt indicate în tratamentul infecțiilor severe de spital: rinichi și tract urinar, cavitatea abdominală și organele pelvine, pielea și țesuturile moi, tractul respirator inferior, precum și infecțiile din secțiile de terapie intensivă și la pacienții cu agranulocitoză.