CEPHALOSPORINS Zoznam obchodných názvov liekov. Rôzne cefalosporínové antibiotiká: všetko, čo potrebujete vedieť o tejto skupine drog

Lekárske technológie sa intenzívne rozvíjajú, najmä pokiaľ ide o rozvoj nových liekov. Cephalosporins 5 generácie sú dnes jednou z najprogresívnejších oblastí farmakológie, ktorá sa venuje veľkej pozornosti v lekárskej komunite, vzhľadom na rýchlu prispôsobenie baktérií na antimikrobiálne lieky.

Antibiotiká skupina cefalosporíny

Na rozdiel od najskorších liekov v rade penicilínu sú látky posudzované sú odolnejšie rezistentné voči enzýmom uvoľneným patogénnymi mikroorganizmami. Cephalosporins nestratia svoj deštruktívny účinok na baktérie, bez ohľadu na ich typ (gram-pozitívny alebo gram-negatívny). Sú účinné vo vzťahu k väčšine kociek, lepkavých organizmov.

Antibiotiká 1-3 generácie nie sú veľmi účinné proti enterokoci, zatiaľ čo moderné cefalosporíny úspešne bojujú s takýmito mikróbmi, prenikajú do svojej bunkovej membrány ihneď po prvom zásahu v tele.

Stojí tiež za zmienku, že napriek vysokej toxicite chemikálií pre patologické baktérie, opísané antibiotiká produkujú minimálny účinok na vnútorné orgány, ľudský imunitný systém.

Cephalosporíny, vďaka veľmi širokému rozsahu pôsobenia, sa používajú pri liečbe takýchto ochorení:

• chronické a akútne zápalové ochorenia tráviaceho traktu;
• infekcie prenášané počas nechránených sexuálnych kontaktov;
• ochorenia močových ciest, obličky;
• patológiu kĺbov, kostí s výrazným zápalovým procesom;
• poruchy dermatologického charakteru s tvorbou Furulculovu, suprácie, trofických vredov;
• gangrenózne lézie;
• choroby horných dýchacích ciest, bronchi a pľúc.

Cephalosporíny novej generácie spravidla naznačujú menej dlhý priebeh liečby, čo je asi 7, ale nie viac ako 10 dní. Takéto časové obdobie zabezpečuje dosiahnutie požadovanej terapeutickej koncentrácie účinnej látky v tele, ale nespôsobuje príznaky intoxikácie, pečeňových lézií alebo zníženie imunity.

Cephalosporins 5 generácie v ampulkách na infúziu

Iba registrované a povolené používať antibiotikum považovanú skupinu je beefra, ktorá sa vyrába v Belgicku. Aktívnou zložkou liečiva je liek CEFTOBIPROL.

Táto látka je antimikrobiálna liečivo, účinná oproti väčšine stafylokokov a odolní proti cefalosporínom včasnej generácie, ako aj penicilínové prípravky. Okrem toho CEFTOBIPROL je aktívny s ohľadom na gram-pozitívne a gram-negatívne aeróby. Stojí za zmienku, že mutagénna aktivita infekcie je pozorovaná extrémne zriedkavo pri liečbe prezentovanej medicíny, zvyčajne baktérie nie sú prispôsobené antibiotikum.

Je dôležité, aby bol befeter minimálna schopnosť krížiť interakcia s inými liekmi, vrátane antimikrobiálnych liekov a penicilínov. V tomto prípade sa liečivo rýchlo absorbuje do krvi a je dobre metabolizovaná hlavne obličkami. Koncentrácia účinnej látky dosahuje maximálne hodnoty výlučne počas podávania.

CEFTOBPROL sa vyrába vo forme prášku určeného na glykózu, lidokaínu alebo destilovanú vodu v množstve 500 ml na intravenózne infúzie (droppers). Kým cefalosporíny 5 generácií v tabliet nie sú produkované, pretože s pomocou takéhoto zavedenia, liek nedosiahne potrebnú úroveň nasávacieho a terapeutického účinku.

Cefalosporínové antibiotiká vedú na menovanie na liečbu v nemocniciach. Približne 85% všetkých antibiotických liekov je obsadených cefalosporínmi. Je povinný byť široká škála opatrení, nízku pravdepodobnosť toxických účinkov, vysokej účinnosti a dobrých pacientov tolerancie. Tieto činidlá patria k baktericídnemu a pôsobia na baktériách, uhoľnej syntéze bunkovej steny a zničenie ho, čo poskytuje rýchly účinok na cefalosporínové antibiotikum a pacient je rýchle zotavenie.

Cefalosporíny boli otvorené v prvej polovici minulého storočia talianskym lekárom Brodzu a prví zástupcovia týchto antibiotík boli zvýraznené z huby. Prvé cefalosporíny patrili výlučne na drogy prírodného pôvodu a huby sa kultivovalo za ich výrobu, z ktorých bola získaná antibakteriálna látka. K dnešnému dňu táto skupina zahŕňa polosyntetické lieky, ktoré majú väčšiu zlúčeninu stabilitu vzhľadom na čisto organickú kompozíciu.

Antibiotické prípravky z cefalosporínovej skupiny Dnes zahŕňajú 5 generácií liekov. Majú rôzne variácie zlúčenín a rôznych vlastností, vrátane, demonštrujú účinnosť proti baktériám rôznych druhov.

Výhodou cefalosporinických liekov sa považuje za účinné proti širokému spektru kauzálnych činidiel infekcií. Najmä liečivá tejto skupiny sa používajú v prípadoch, keď boli penicilínové prípravky bezmocné. Okrem toho, cefalosporíny existujú v rôznych dávkových formách - prípravky prvých generácií sa vyrábajú ako pilulky a najnovšie umožňujú vstúpiť do lieku parenterálne, t.j. Priamo do systému krvného okruhu, ktorý výrazne zvyšuje rýchlosť liečiva.

Nevýhody cefalosporínov možno považovať za pomerne vysokú pravdepodobnosť nežiaducich účinkov (rôzne štúdie demonštrujú 11% prípadov), ako aj nemožnosť uplatňovania lieku proti enterokocovi a listoch. Okrem toho, ako akékoľvek iné antibiotiká, cefalosporíny môžu mať toxický účinok vo forme dyspeptických porúch (inými slovami, dysbacteriózou) a hematologickými reakciami.

Cephalosporins I Generation

Antibiotiká série cefalosporínu 1 generácie sú charakterizované relatívne úzke spektrum účinku, najmä s nízkou účinnosťou, pokiaľ ide o gram-negatívne baktérie. Tieto lieky sa najčastejšie používajú na nekomplexné iné infekcie ochorení spojovacieho a povlakového tkaniva (kože, kosti, kĺby, sliznice) spôsobené takýmito skupinami baktérií ako Streptococci a Staphylococci. Avšak, tieto lieky sú neúčinné proti otómom a sínusom v dôsledku zlej permeability tkanív týchto orgánov.

Zoznam príprav na prvý v tejto sérii generácie pozostáva z látky na intramuskulárne podávanie (cefazolín), ako aj tablety, ktorých mená sú zdravé ako cefalexín a cefadroxyl. Spôsob prijímania antibiotík sa môže líšiť v závislosti od špecifického prípadu ochorenia: lokalizácia infekčného zamerania, stav črevného pacienta, možnosť injekcie atď. Rozhodnutie o vymenovaní jednej alebo inej formy prijímania lieku robí účasť na lekári.

Cephalosporins II generácia

Nasledujúce lieky v rade cefalosporínu majú silnejší vplyv na gram-negatívne typy baktérií v porovnaní s prvou generáciou, ale trochu horší k nemu v zemepisnej šírke s grampozitívnymi baktériami. Okrem toho sú lieky druhej generácie účinné proti anaeróbnym patogénom ochorení.

Táto skupina cefalosporínových prípravkov je predpísaná pre choroby močových ciest, kožu, kosti, kĺby a tiež sa používa na liečbu ochorení dýchacích ciest - pneumónia, bronchin, mandlí, faryngitídy atď. Rovnako ako predchodcovia sú lieky neefektívne pri liečbe infekcií hriešností lebky. Môžu sa však použiť na liečbu meningitídy, pretože Sú schopní preniknúť na hematorencefalickú mozgovú bariéru.

Druhá generácia cefalosporinických antibiotík zahŕňa riešenia pre parenterálne podávanie - cefopetán a cefuroxím, ako aj antibiotiká v tabletách - Cefaclor a cefuroxím-acetyl. Treba poznamenať, že cefoxitín a cefethan majú z vyššie uvedených liekov, preto sú predpísané častejšie.

Cephalosporins III generácia

Táto generácia antibiotík skupiny cefalosporínov je jedným z najväčších mien v počte zahrnutých v ňom. V porovnaní s predchádzajúcimi generáciami existuje účinnejšia penetrácia do tkanív a dobrých farmakokinetických indikátorov, vďaka čomu sa zvyšuje možnosť použitia týchto liekov. Okrem toho tieto drogy získali účinnosť vo vzťahu k kino paličke a enterrobacterium. Ich nevýhoda v porovnaní s druhou generáciou však spočíva v strate účinnosti vo vzťahu k jednému z typov anaeróbov.

Spočiatku boli antibiotiká tejto generácie použité výlučne v nemocnici na liečbu závažných infekcií, ale dnes sa šíri baktérie, ktoré získali rezistenciu na liek, a preto cefalosporíny III generácie sú predpísané na ambulantnú liečbu. Tabletované formy sa spravidla používajú na liečbu stredných gravitačných infekcií v ambulantných podmienkach a roztoky na parenterálne podávanie - na ochorenia s silným prietokom, v nemocnici.

Najčastejšie je tretia generácia cefalosporínov predpísaná pre gonorly, chronickú bronchitídu, infekcie močových ciest a shigelózy. V tretej generácii cefalosporínových liečiv, liečiv, ako je CEFLAXIM, cefoperazón, ceftriaxón, cefoperazón, ktorý sa vyrába vo forme roztokov na injekciu. Existujú aj látky na perorálne použitie: CEFRYBUTENE, CEFIDITOGEN, CEFPODOXIME A ZEFISIM.

Cephalosporins IV generácia

Cephalosporin série tiež zahŕňa 4 generačné lieky. Zoznam liekov, ktoré sú zahrnuté v ňom, je malé - zahŕňa látky na parenterálne podávanie na cefepim a cefpir. Tieto antibiotiká sú možné účinnejšie liečiť meningové infekcie v zložení komplexnej terapie, pretože 4 Generácia Cephalosporins nemajú vedľajšie účinky vo forme antikonvulzívneho účinku.

Štyri generácie prípravky sú charakterizované zvýšenou účinnosťou na gram-negatívne typy baktérií, ale nie sú tak účinné pre grampozitívne patogény ako ich predchodcovia. Lieky sú účinné proti anaeróbnym baktériám, s výnimkou b.fragilis.

Napriek zlepšeniu antibiotík, táto generácia sa stále nezbavuje nedostatkom predchádzajúcich liekov. Napríklad vedľajšie účinky generácie štyri sú silným toxickým účinkom na pečeň, v dôsledku čoho sa môže vyskytnúť žltačka alebo liečivo hepatitída, pravdepodobnosť dyspeptických porúch, ako aj neurotoxický účinok, ktorý môže znamenať negatívne dôsledky pre nervový systém pacienta.

Cephalosporins v generácie

Rada cefalosporínu sa môže pochváliť najnovšou, piatou generáciou liekov, ktoré po prvýkrát získali účinnosť proti MRSA alebo Golden Staphylococcus - Baktérie odolné voči metikulínu, ktoré sa pred rozvojom tejto skupiny liekov považovali za mimoriadne ťažké. Tento infekčný patogén môže spôsobiť, že stav štátu, najmä sepsis. Okrem toho, antibiotikum najnovšej skupiny cefalosporinického radu je schopná riešiť tie baktérie, ktoré získali odolnosť voči drogám tretích generácií.

Najnovšie cefalosporíny zahŕňajú prípravky na parenterálne podávanie - CEFTOBIPROL a CEFTAROLINE. Používajú sa na liečbu rôznych ochorení, vrátane liečby závažných infekcií, komplikovaných pridaním sekundárnych bakteriálnych patogénov. Používajú sa výlučne v nemocnici, pretože Vyžadovať úvod do tela kvalifikovaným personálom. Okrem toho môžu antibiotiká spôsobiť vážne následky pre stav pacientov, ktorí lepšie kontrolujú lekára.

Kontraindikácie pre použitie cefalosporínov

Bez ohľadu na to, aký krásny je antibiotikum predpísaným liekom, vždy sa stane okolností, za ktorých sa jeho použitie stane nemožným. Existuje napríklad individuálna neznášanlivosť na lieky, ktoré môžu byť zdedené alebo sa spontánne zdediť ako špeciálnu reakciu organizmu na neznámej látke.

Je nemožné predpísať antibiotiká pre ľudí s pečeňovými patológiami a deťmi s vyvýšeným obsahom bilirubínu v krvi. Antibiotiká majú silný negatívny vplyv na pečeňový stav, pretože Je to jeho sily, ktoré sa uskutočňujú hlavný metabolizmus látky a odstránenie toxických výrobkov z tela. Ľudia s ochoreniami pečene liečbou antibiotikami sú predpísané veľkou opatrnosťou a výlučne v nemocničných podmienkach pod dohľadom účastníka.

Tehotné ženy, najmä v ranom termínoch, tiež nežiaduce užívanie antibiotických liekov, pretože Môžu buď narušiť rozvoj budúceho dieťaťa, alebo provokovať potrat v dôsledku toxických účinkov na telo. Rozhodnutie o liečbe antibiotikami počas tehotenstva sa prijíma len vtedy, ak infekcia ohrozuje život matky.

Ľudia s ochoreniami obličiek a iné závažné chronické ochorenia (najmä epilepsia) antibiotiká sú predpísané len v nemocnici, počnúc malým dávkam a povinným výberom korešpondencie, pretože Antibiotické lieky môžu vyvolať zhoršenie ochorenia.

Vedľajších účinkov cefalosporínov

Najčastejším vedľajším účinkom s použitím cefalosporinických pásov je výskyt alergických reakcií. V niektorých ľuďoch môže prebiehať mimoriadne intenzívne, provokovať opuch chinque, udusenia a iných závažných dôsledkov, preto je počas prvého prijímania antibiotika, je dôležité byť pod dohľadom lekára, alebo byť schopný okamžite odvolať na lekárske účely starostlivosť.

U ľudí s poškodeným nervovým systémom môže príjem antibiotických liekov vyvolať kŕče, až k rozvoju veľkého epileptického segmentu. V skupine s rizikom sú pacienti s neurologickými ochoreniami a utrpeli zranenia hlavy.

Okrem toho častý dôsledok používania antibiotík (hlavne na orálne použitie, ale nie nevyhnutne) je porušením prírodnej mikroflóry. Ak je mikroflóra rozbitá v črevách, potom pacient môže zažiť silnú bolesť, črevné poruchy, nevoľnosť, vracanie, stoličky. Ženy proti pozadia užívania antibiotických liekov sa môžu vyvinúť drozd.

Často, v parenterálnom podaní, pacienti si všimli celkom predĺženú bolesť v mieste vpichu, ktorá je spojená s pomerne agresívnym účinkom antibiotických liekov na mäkkých tkanivách. Je možné znížiť riziko vzniku takéhoto vedľajšieho účinku silami vstrekovania zdravotníckych pracovníkov, metodicky meniť miesto injekcie, ak je to možné, v konkrétnom prípade liečby.

Záver

Cephalosporíny sú rozsiahlou skupinou liekov, ktoré v súčasnosti existujú až päťdesiat rôznych liečivých spojení. Je to najobľúbenejšie na liečbu v nemocnici, a to je zaslúžené, vzhľadom k vysokej účinnosti a šírke možnej aplikácie. Ako akékoľvek iné liečivo však cefalosporinické antibiotiká vyžadujú veľkú opatrnosť. Neplatný ich nezávislý príjem bez lekárskeho predpisu av prítomnosti takéhoto predpisu musí pacient prísne dodržiavať recepčný systém a lekárske odporúčania.

Existujú štyri generácie cefalosporínov.

Mechanizmus akcie: porušenie syntézy peptidoglykánu - konštrukčná základňa bunkovej steny baktérií - v dôsledku acetylácie transenzidántov. Zástupcovia rôznych generácií sa od seba líšia spevňou činnosti. Väčšina prípravkov Cephalosporínov skupín acidolátov alebo zle absorbuje v črevách a aplikuje sa parenteomly.

Ústne aplikovaný Cefalexín, cefclor, cefradin a cefuroxím. Cephalosporíny ľahko preniknúť do rôznych tkanín a životného prostredia (pľúca, malé panvové orgány, perikard, peritoneum, pleury, synoviálne škrupiny). Schopnosť série cefalosporínov (ceftriaxón, cefuroxím, ceftazimim, cefotaxim) preniká do cerebrospinálnej tekutiny. Výnimkami sú ceftriaxón a cefoperazón, výhodne vylučuje v žlči.

Cefalosporíny 1 generácia - charakterizované relatívne úzke spektrum antimikrobiálneho účinku (gram-pozitívne cievky, s výnimkou enterococks, niektoré gram-negatívne baktérie E. coli. P. Mirabilis). Hlavným znakom cefalosporínov 1 generácie je vysoká antistaphokoková aktivita, vrátane proti tvorbe penicilínu. Cephalosporíny 1 generácie nefrotoxického (najmä cefaloridínu) spôsobujú nekrózu rúrkovej obličiek pri predpisovaní vysokých dávok (až 6 g / deň), najmä u pacientov s CPR alebo prijímaním slučkových diuretík alebo aminokozidov súčasne.

Cefazolin (CEFZOL) Najčastejšie antibiotikum z cefalosporínov 1 generácie. CephAzolín preniká dobre cez placentárnu bariéru, vstupuje do prietoku krvi plodu v terapeutických koncentráciách. Negatívny účinok cefazolínu na ovocí a tehotenstvo nebolo zistené. Synergizmus vykazuje kombináciu s vankomycínom s ohľadom na metylcylind-rezistentné kmene Staphylococcus (MRSA), v kombinácii s aminokyselinami - pre enterokoky.

Cephalosporins 2 generácie Majú širokú škálu opatrení v porovnaní s 1 generačnými prípravkami a vytvárajú vyššie koncentrácie v krvi a tkanivách. Cefalosporíny 2 generácie sú odolné voči beta - laktázám a je účinnejší vo vzťahu k stafylokokom, gram-negatívnym baktériám (črevné a hemofilné tyčinky, Salmonella, Schigel, Klebsiel). Cefalosporíny 2 generácie sú neúčinné v infekciách spôsobených modrou tyčinkou, vnútornými pečiatkami protestu. Všetky lieky tejto skupiny môžu viesť k pseudomambranóznej kolitíde. Možná leukopénia, trombocytopénia, zvýšenie protrombínového času (najmä s použitím cefamandolu, cefoperazónu, cefooten). Tento vedľajší účinok je eliminovaný použitím vitamínu K.

Cefuroxím (ZINACEF) nižšie ako iné lieky na túto generáciu na akcii na St. Aureus, ale aktívnejší vo vzťahu k St. Pyogenes. Aplikácia sa aplikuje, pretože do vnútra je absorbovaná iba 10% dávka. Na recepciu vo vnútri, cefuroxím je acetyl (40% dávka je absorbovaná), biologická dostupnosť sa zvyšuje po jedle. Zobrazí sa močom. Má nízku toxicitu.

Cefaclor (tsoclor, alfacet) Navrhnuté na prijímanie vnútra. Podľa farmakokinetických parametrov je cefalexín podobný. Na rozdiel od toho, vysoko efektívny s ohľadom na H.ipfluepzae, M, Catarrhalis, E. coli, Proteus Mirabilis. Používa sa v infekciách horného a dolných dýchacích ciest, infekcií močových ciest. K dispozícii pri 250 mg každých 8 hodín. Denná dávka - 4G.

Cephalosporins 3 generácie Veľmi účinné, pokiaľ ide o gram-negatívnej flóry, vrátane problematických mikroorganizmov rezistentných na iné antibiotiká (Proteus vulgaris, Serrtia Marcescens). V porovnaní s prípravkami 1 a 2, generácia menej konajú na grampozitívnych cievok, najmä stafylokoky. Avšak, vysoká aktivita bola zachovaná proti Streptococci, gonococcal, meningococci. Enterococci, Chlamydia, miceloplazmy nemajú citlivosť na cefalosporín 3 generácie.

Medzi liekmi tejto generácie má CEPODIZIM nezrelý účinok.

Na rozdiel od skorších cefalosporínov, 3 generačné prípravky prenikli cez hematoresefalickú bariéru a kvalita alternatívnych prostriedkov sa môže použiť v infekciách CNS.3 Generácia Cephalosporíny prenikajú do placentárnej bariéry (najmä cefoperazón a ceftazimim). Ľudský však neuskutočnil striktne kontrolované štúdie. Preto by sa mali aplikovať 3 generačné prípravky počas tehotenstva pri extrémnej potrebe.

Nedosvetovo rozšírené použitie Nedávno, cefalosporín 3 generácie bol dôvodom pre široké šírenie gramnegatívnych baktérií, produkujúcich beta - laktamázy.

Cefatoxim (Claforan) Veľmi účinné proti rodine Enterobacteriaceae, nevyrába beta - lactamázy. Podľa vplyvu gram-pozitívnej flóry je cefalosporíny 1 generácie horšie. Nezobrazuje klinicky významnú aktivitu antipsevtódy. Polčas - 1 hodina. Metabolizované v pečeni s tvorbou aktívnych metabolitov sa vylučuje obličkami.

CEFTRIAXONE (LONGACEF) Vysoko účinný vo vzťahu k N. Gonorrheae, N. Meningitidis, H. Influenzae. Polčas antibiotika je 8,5 hodín. Terapeutická koncentrácia v krvi zostáva viac ako jeden deň po jednorazovom intravenóznom alebo intramuskulárnom podaní, ktorá vám umožní predstaviť proraparat1 raz denne. Liečivo sa odstráni prevažne žlčou, môže prispieť k progresii galtónového ochorenia. Kontraindikované pri chorobách žlčových ciest.

Cefoperasazon (CEFOBID) Má výraznú aktivitu vo vzťahu k p aeruginosa. V porovnaní s ceftoximom menej pôsobí na grom-pozitívne cievky a gram-negatívne tyčinky. Liečivo je aktívne viazanie na krvné plazmatické proteíny, vyznačuje sa relatívne malým množstvom distribúcie. Vylučuje primárne žlč. V kombinácii s alkoholom je akcia podobná tetrauma, ktorá je zachovaná do 48 hodín po zrušení.

CEFTZIDIM - Spektrum účinku je podobné ceftriaxónu, približne 10-krát aktívnejšie vo vzťahu k kinoekovej tyčinke. Je to rezervná príprava (vymenovanie je odôvodnené osvedčenou bluegenic infekciou).

Cephalosporins 4 generácie Charakterizované vysokou stabilitou vzhľadom na rôzne chromozomálne a plazmidové beta - laktány.

Cefvlosporíny 4 generácie sú uvedené pri liečbe ťažkých nemocničných infekcií: obličky a močové traktné, brušné dutiny a orgány malých panvy, kože a mäkkých tkanív, dolného dýchacieho ciestu, ako aj infekcie v oddeleniach intenzívnej starostlivosti a u pacientov s agranulocytózou.