Inhibítory protónovej pumpy. Inhibítory protónovej pumpy: Preskúmanie skupiny prípravkov inhibítora n do ATP ASE

Táto skupina je medzi farmakologickými prípravkami jedného z popredných, patrí k voľbám pri liečbe peptických ochorení. Otvorenie blokátorov H2 histamínu receptorov za posledné dve desaťročia sa považuje za najväčšiu v medicíne, pomáha pri riešení ekonomických (dostupných nákladov) a sociálnych problémov. Vďaka drogám H2-blokátorom, výsledky liečby peptických ochorení sa významne zlepšili, chirurgické zákroky sa začali aplikovať čo najmenej, kvalita života pacientov sa zlepšila. "Cimetidine" sa nazýval zlatý štandard pri liečbe vredov, "Ranitidin" v roku 1998 sa stal rekordným držiteľom predaja vo farmakológii. Veľkou výhodou je nízka cena a účinnosť liekov.

Použitím

Blokátory gistamínového receptora H2 sa používajú na liečbu gastrointestinálnych ochorení závislých od kyseliny. Mechanizmus expozície blokuje receptory H2 (inak sa nazývajú histamínové) bunky sliznice žalúdočnej sliznice. Z tohto dôvodu sa znižuje výroba a prijatie na lúmenovom žalúdku kyseliny chlorovodíkovej. Táto skupina liečiva sa vzťahuje na antisecretory

Najčastejšie sa H2 histamínové receptorové blokátory používajú v prípadoch prejavov peptického vredu. Blokátory H2 nielen znižujú produkciu kyseliny chlorovodíkovej, ale tiež potláčajú pepsín, rastie hlavný hlien, syntéza prostrapierov sa zvyšuje, vylučovanie hydrogenuhličitanov sa zvyšuje. Funkcia motora žalúdka je normalizovaná, mikrocirkulácia sa zlepšuje.

Indikácie na použitie blokátorov H2:

• gastroesofageálny reflux;
• chronická a akútna pankreatitída;
• dyspepsia;
• zollinger-Ellison syndróm;
• ochorenia vyvolané refluxom;
• chronická gastritída a duodenitída;
• barreta ESOPHAGUS;
• poškodenie vredy sliznice pažeráka;
• žalúdočný vred;
• lieky a symptomatické vredy;
• dyspepsia je chronická s ukradnutými a epigastrickými bolesťami;
• systémová mastocytóza;
• pre prevenciu stresových vredov;
• mendelssohn syndróm;
• prevencia aspirácie pneumónie;
• krvácanie horného gastrointestinálneho oddelenia.

Blocalitors H2 Histamínové receptory: Klasifikácia liekov

Tam je klasifikácia tejto skupiny liekov. Sú rozdelené do generácií:

• Na generáciu I sa vzťahuje na "cimetidín".
• "Ranitidín" je receptory Generácie histamínu II.
• Generovanie III zahŕňa famotidín.
• Na generáciu IV označuje "nizatidin".
• Generovaním V označuje "roxatidín".

"Cimetidín" je menší ako všetok hydrofilný, vďaka tomuto obdobiu polčasu veľmi krátky, metabolizmus pečene je významný. Blokátor interaguje s P-450 cytochrómami (mikrozomálny enzým), pričom sa mení rýchlosť metabolizmu hepatálnych xenobiotikov. Cimetidín je univerzálny inhibítor metabolizmu pečene medzi väčšinou liekov. V tejto súvislosti je možné vstúpiť do farmakokinetickej interakcie, preto sú možné kumuláciu a zvýšené riziká vedľajších účinkov.

Zo všetkých blokátorov H2 "Cimetidín" preniká tkanivom, ktorý tiež vedie k zvýšeniu vedľajších účinkov. Vyteká endogénny testosterón v dôsledku periférnych receptorov, čím sa určuje porušenie sexuálnych funkcií, vedie k zníženiu účinnosti, vyvíja impotenciu a gynekomastiu. Cimetidine môže spôsobiť bolesti hlavy, hnačku, prechodnú Malgiu a Arthraligiu, zvýšenie kreatínu krvi, hematologické zmeny, poškodenie CNS, imunosupresívne akcie, kardiotoxické akcie. Blokátor H2 Histamínové receptory III Generácia - "FAMOOTIDINE" - menej preniká do tkanív a orgánov, čím sa znižuje počet vedľajších účinkov. Nespôsobuje poruchy sexuálnych porúch a prípravy nasledujúcich generácií - "Ranitidin", "Nizadin", "Roksatidin". Všetky z nich neintekujú s androgénom.

Porovnávacie charakteristiky liekov

Objavili sa opisy histamínových blokátorov histamínu (prípravky z extra triedy), meno - "EBROTIDINE", kaštieľ bol pridelený "Ranitidin Bismut Citrát", to nie je jednoduchá zmes, ale komplexné pripojenie. Základom je tu sadzí - viaže sa na trivalentný bizmus s citrátom.

Blokátor H2 Histamínové receptory III Generácia "FAMOTIDIN" A II - "RANTITIDÍN" - majú väčšiu selektivitu ako "cimetidín". Selektivita - fenomén závislá od dávky a relatívna. "Famotidín" a "Ranitidín" selektívnejšie ako "cyniklidín" ovplyvňujú receptory H2. Pre porovnanie: "Famotidin" je silnejší "Ranitidín" osemkrát, "cynidín" - štyridsaťkrát. Trieby sa určujú podľa rovnocennosti dávok rôznych blokátorov H2, ktoré ovplyvňujú potlačenie kyseliny chlorovodíkovej. Sila receptorov receptormi tiež určuje dobu trvania expozície. Ak je liek silne spojený s receptorom, pomaly sa disširuje, trvanie účinku sa stanoví. Bazal sekrét "FAMOTIDIN" pôsobí najdlhšie. Ako štúdie, "cimetidín" ukazuje pokles bazálnej sekrécie počas 5 hodín, "Ranitidín" - 7-8 hodín, 12 hodín - "FAMOTIDIN".

H2-blokátory patria do skupiny hydrofilných liečivých látok. Medzi všetkými generáciami "cimetidín" menej ako iné hydrofilné, s mierne lipofilnou. To mu dáva možnosť jednoduchého penetrácie na rôzne orgány, účinky na receptory H2, čo vedie k rôznym vedľajším účinkom. FAMOTIDIN A RANTITIDINE sú považované za vysoko piliere, neprenikajú tkaniny, výhodne ich účinky na receptory H2 parietálnych buniek.

Maximálny počet vedľajších účinkov v "cimetidíne". "Famotidín" a "Ranitidín", v dôsledku zmien v chemickej štruktúre, neovplyvňujú metabolizujúce pepatické enzýmy a poskytujú menej bočných javov.

História

História tejto skupiny H2-blokátorov začala v roku 1972. Anglická spoločnosť v laboratóriu pod vedením Jamesa Blake skúmala a syntetizovala obrovské množstvo zlúčenín, ktoré boli podobné v štruktúre pre molekulu histamínu. Po zistení bezpečných spojení boli prenesené do klinických štúdií. Veľmi prvý bouliamid blokátor nebol úplne účinný. Jeho štruktúra sa zmenila, ukázala sa, že je metamid. Klinické štúdie preukázali väčšiu účinnosť, ale veľkú toxicitu sa prejavuje, ktorá sa prejavuje vo forme granulocopénia. Ďalšia práca viedla k tomu, že cimetidín bol otvorený (Generovanie liekov). Droga prešiel úspešnými klinickými skúškami, v roku 1974 bola schválená. V tom čase sa použili blokátory H2 receptory histamínu v klinickej praxi, bola to revolúcia v gastroenteriológii. James Black v roku 1988 dostal pre tento objav Nobelovej ceny.

Veda stále stojí. Vzhľadom na viac nežiaduce účinky "cimetidínu" začali farmakológovia, ktorí začali udržiavať referenčný bod pre hľadanie účinnejších zlúčenín. Takže tam boli ďalšie nové blokátory H2 histamínu. Prípravky znižujú sekréciu, ale neovplyvňujú jeho stimulanty (acetylcholín, gastrín). Vedľajšie účinky, "Acid Ricochet" orientovať vedci pri hľadaní nových nástrojov na zníženie kyslosti.

Zastaraný liek

Tam je modernejšia trieda liekov - inhibítory protónovej pumpy. Sú lepšie ako kyslé natáčanie, pri minimálnom vedľajších účinkoch, pokiaľ ide o čas expozície, blokátorov receptora H2 histamínu. Prípravky, ktorých názvy sú uvedené vyššie, stále v klinickej praxi sa používajú pomerne často genetikou, pre ekonomické úvahy (častejšie je to "famotidín" alebo "Ranitidín").

Antisecretory Moderné prostriedky používané na zníženie množstva kyseliny chlorovodíkovej sú rozdelené do dvoch veľkých tried: inhibítory protónovej pumpy (IPS), ako aj blokátory H2 histamínu. Prípravky Tieto sú charakterizované účinkom tachfilaxiu, keď opakovaný príjem spôsobí pokles terapeutického účinku. IPP nemá takéto nedostatok, preto sa na rozdiel od blokátorov H2 odporúčajú na dlhodobú liečbu.

Fenomén vývoja tachfilaxie pri užívaní H2-blokátorov je pozorovaný od začiatku terapie 42 hodín. Pri liečbe vredov sa neodporúča používať H2 blokátory, výhodne sa podáva inhibítorom protónovej pumpy.

Odolnosť

V niektorých prípadoch sú histamínové H2 blokátory uvedené vyššie), ako aj prípravky IPE niekedy spôsobujú odolnosť. Počas takýchto pacientov sa monitorovanie pH žalúdočného média nezistí žiadnymi zmenami v úrovni intragastanickej kyslosti. Niekedy existujú prípady odolnosti voči akýmkoľvek skupinovým H2 blokátorom 2 alebo 3 generáciám alebo inhibítorom protónovej pumpy. Okrem toho zvýšenie dávky v takýchto prípadoch nemá výsledok, je potrebné vyzdvihnúť iný typ lieku. Štúdium niektorých blokátorov H2, ako aj omeprazol (IPP) ukazuje, že od 1 do 5% prípadov nemá zmeny v dennej pH-mete. S dynamickým pozorovaním procesu liečby závislostí kyseliny sa schéma považuje za najviac racionálne, kde sa denná pH-metry skúma na prvý, a potom na piaty a siedmy deň liečby. Prítomnosť pacientov s plnou rezistenciou naznačuje, že neexistuje žiadny liek v lekárskej praxi, čo by malo absolútnu účinnosť.

Vedľajšie účinky

Gistamínové receptor H2 Blokátory Blízke účinky sú spôsobené rôznymi frekvenciami. Použitie "cimetidínu" ich spôsobuje v 3,2% prípadov. "FAMOTIDINE - 1,3%," RANTITIDÍN "- 2,7%. Osobitné účinky zahŕňajú:

• Závraty, bolesti hlavy, úzkosť, únava, ospalosť, mätúce, depresia, vzrušenie, halucinácie, nedobrovoľné pohyby, porušovanie zraku.
• Arrytmia, vrátane Bradycardia, Tachycardia, Extrasystolia, Ashistolia.
• Hnačka alebo zápcha, bolesť brucha, vracanie, nevoľnosť.
• Akútna pankreatitída.
• Precitlivenosť (horúčka, vyrážka, MALGIA, anafylaktický šok, artralgia, multiform erythema, angioedémový edém).
• Zmeny v pečeňových funkčných vzorkách, zmiešanej alebo holistickej hepatitíde s prejavmi žltačky alebo bez neho.
• Zvýšený kreatinín.
• Poruchy tvorby krvi (leukopénia, pancytopénia, granulocopénia, agranulocytóza, trombocytopénia, aplastická anémia a mozgová hypoplázia, hemolytická imunitná anémia.
• Impotencia.
• Gynekomastia.
• Alopécia.
• Znížené libido.

Famotidín má najviac vedľajšie účinky na gastrointestinálny trakt, zatiaľ čo hnačka sa často vyvíja, v zriedkavých prípadoch, naopak, zápcha dochádza. Hnačka vzniká v dôsledku antisecretaryho nárazu. Vzhľadom k tomu, že množstvo kyseliny chlorovodíkovej v žalúdku sa zvyšuje hladina pH. Zároveň sa pepsinogén pomaly otočí na pepsín, ktorý pomáha rozdeliť proteínov. Štiepenie je rozbité a najčastejšie sa rozvíja hnačku.

Kontraindikácie

Blokátory receptora histamínu H2 sú radom liekov, ktoré majú nasledujúce kontraindikácie na použitie:

• Poruchy v práci obličiek a pečene.
• Cirhóza pečene (pornoystenec encefalopatia v histórii).
• Laktácia.
• Precitlivenosť na akúkoľvek prípravu tejto skupiny.
• Tehotenstvo.
• Deti vo veku do 14 rokov.

Interakcia s inými prostriedkami

H2 Histamínové blokátory, mechanizmus pôsobenia, ktorý je teraz pochopiteľný, majú určité interakcie farmakokinetických liekov.

Sanie v žalúdku. Vzhľadom na antisekrekréske účinky H2-blokátorov sú schopní ovplyvniť absorpciu týchto elektrolytových liekov, kde je závislosť od pH, pretože lieky môžu znížiť stupeň difúzie a ionizácie. Cimetidine je schopný znížiť absorpciu finančných prostriedkov, ako je "antipiín", "ketokonazol", "aminazín" a rôzne prípravky na žľazy. Aby sa zabránilo podobným poruchám absorpcie, musia sa lieky užívať 1-2 hodiny pred použitím blokátorov H2.

Metabolizmus pečene. H2 Histamínové blokátory (prípravky z generovania I, najmä) aktívne interagujú s cytochrómom P-450, ktorý je hlavným oxidačkou pečene. Zvýšenie polčasu, akcia môže byť odpovedaná a môže sa zobraziť predávkovanie liečiva, ktoré je metabolizované viac ako 74%. "Cimetidín" vstupuje do reakcie s cytochrómom p-450, 10-krát viac ako "Ranitidín". Interakcia s "FAMOTIDIN" sa vôbec nevyskytuje. Z tohto dôvodu, pri použití "Ranitidínu" a "famotidínu" neexistuje porušenie metabolizmu pečene alebo sa prejavuje v miernom stupni. Pri použití "cimetidínu" sa klírens v liekoch zníži o približne 40% a je klinicky významný.

Rýchlosť prúdenia krvi pečene. Je možné znížiť rýchlosť prietoku pečene krvi na 40% s použitím "cymetidínu", ako aj "Ranitidín", je možné znížiť nútený metabolizmus vysokých prípravkov. "FAMOTIDIN" V týchto prípadoch neuskutočňuje zmeny rýchlosti prietoku krvi portálu.

Tanner vylučovanie obličiek. H2-blokátory sú rozšírené s aktívnou sekréciou kanálov obličiek. V týchto prípadoch sú možné interakcie s paralelnými liekmi, ak sa ich exkurzie vykonávajú podľa rovnakých mechanizmov. "Hostin" a "Ranitidín" sú schopné znížiť renálne vylúčenie na 35% novokainamidu, cynidínu, acetylokaenamidu. FAMOTIDIN nemá zmeny na odstránenie týchto liekov. Okrem toho je jej terapeutická dávka schopná poskytovať nízku plazmatickú koncentráciu, ktorá nebudú významne konkurovať inými prostriedkami na úrovni sekrécie vápnika.

Farmakodynamické interakcie.Interakcia H2-blokátorov so skupinami iných antisekrátorov je schopná zvýšiť terapeutickú účinnosť (napríklad s cholinblokovačmi). Kombinácia s prostriedkami, ktoré ovplyvňujú Helicobacter (metronidazolové prípravky, bizmut, tetracyklín, klaritromycín, amoxicilín), urýchľuje uťahovanie peptických vredov.

Farmakodynamické nepriaznivé interakcie sú stanovené v kombinácii s liekmi, ktoré zahŕňa testosterón. Cemineidínový hormón sa zavádza z receptorov o 20%, zvýši sa koncentrácia krvnej plazmy. "Famotidín" a "Ranitidín" nemajú podobnú akciu.

Obchodné mená

V našej krajine sú zaznamenané a povolené nasledujúce lieky H2 blokátorov:

"Cimetidine"

Obchodné názvy: "Altramet", "Belmet", "Apo-Cimetidine", "Jenametidine", "Gustodil", "Novo-Cimelin", "neutronorm", "Tagamet", "Sys'shan", "Primamet", " CEMIDIN "," ULCOMOMETIN "," TORZAL "," TSIMET "," Tsimegexal "," Tsigamet "," Cimetidin-RivOfarm "," Cimetidin Lanunber ".

"Ranitidín"

Obchodné názvy: "Atzilov", "Ranitidin Vostemad", "Acigenk", "Asitek", "Histak", "Vero-Ranitidin", "Zoran", "Zantin", "Ranitidin Sediko", "Zantak", "RANIGAST" , "Ranibl 150", "Ranitidín", "Ranisson", "Ranisan", "Ranitidin AKOS", "Ranitidin BMS", "Ranitita", "Rank", "Ranky", "Rantag", "Yazitin", "Ulran "," Ulkodin ".

"FAMOTIDIN"

Obchodné názvy: "Gatergén", "Blocacid", "Antodín", "Quamatel", "gastrosidín", "Lezedil", "Ulfamid", "Pepsidin", "formite", "FAMOOTEL", "FAMOSAN", "FAMOOPSIN" , FAMOTIDIN AKOS, FAMOCID, FAMOTIDIN APO, FAMOTIDIN AKRY.

"Nizatidin". Obchodný názov "AXID".

"ROKSATIDIN". Obchodný názov" Roxan ".

"Ranitidín bizmutový citrát". Obchodný názov" pilorid ".

(Sú to inhibítory protónovej pumpy, blokátory protónovej pumpy, blokátory vodíkových čerpadiel, blokátory H. + /K. + -Tphase, najčastejšie je redukcia IPP, niekedy IPN) sú liečivá regulujúce a potláča sekréciu kyseliny chlorovodíkovej. Navrhnuté na liečbu, gastritídu a iné ochorenia spojené so zvýšenou kyslosťou.

Existuje niekoľko generácií IPP, ktoré sa od seba navzájom líšia s ďalšími radikálmi pri molekule, vďaka ktorým sa trvanie terapeutického účinku lieku a rýchlosť jeho výskyt zmien, vedľajšie účinky predchádzajúcich fondov sú eliminované, interakcie s ostatnými lieky sa eliminujú. V Rusku bolo zaregistrovaných 6 mien inhibítorov.

Pre generácie

1 generácia

2 generácia

3 generácia

Tam je stále dexrabeprazol - optický izomér rabeprazol, ale nemá žiadnu štátnu registráciu ešte v Rusku.

Podľa aktérov

Prípravky na báze operazolu

Prípravky na báze Lansoprazolu

Rabeprazolové drogy

Prípravky na báze pantoprazolu

Prípravky na báze esomeprazolu

Prípravky na báze dexlansoprazolu

• Ocente. Je prijatý na liečbu vredov v pažeráku a zmierniť pálenie záhy. Prakticky nie sú populárne u lekárov ako liek na liečbu vredu žalúdka. Kapsula je 2 typy granúl, ktoré sa rozpúšťajú v rôznych časoch, v závislosti od úrovne pH. USA.

Pripojenie určitej skupiny Prazolov, otázka vždy vzniká: "Aký druh lieku je lepšie vybrať - originál alebo jeho generický?" Pôvodné prostriedky sa z väčšej časti považujú za efektívnejšie, pretože boli skúmané mnoho rokov vo fáze molekuly, potom sa uskutočnili predklinické a klinické štúdie, interakcie s inými látkami atď. Kvalita surovín, ako pravidlo, sú lepšie. Výrobná technológia modernejšia. To všetko priamo ovplyvňuje rýchlosť účinku, samotný terapeutický účinok, prítomnosť vedľajších účinkov atď.

Ak si vyberiete analógy, je lepšie uprednostniť prípravy výroby Slovinska a Nemecka. Vzťahujú sa na každú fázu lieku.

Indikácie pre príjem

Všetky blokátory protónovej pumpy sa používajú na liečbu gastrointestinálnych ochorení:

Vlastnosti IPPS za rôznych patológií

Tieto lieky sa používajú len pod stavom, keď sa zvýši kyslosť žalúdočnej šťavy, pretože idú do svojej aktívnej formy len na určitej úrovni pH. Malo by byť zrejmé, že nie je možné, aby sa diagnózy seba a nie predpisovať liečbu bez lekára.

Znížená gastritída kyslosti

V tomto ochorení je IPP zbytočný, ak ukazovák pH hlavy žalúdočnej šťavy presahuje 4-6. Pri takýchto hodnotách drogy nejdú do aktívnej a jednoducho odvodenej z tela bez toho, aby sa uľahčilo uľahčenie štátu.

Žartový vred

Pre jej ošetrenie je mimoriadne dôležité dodržiavať pravidlá prijímania IPP. Ak systematicky narušuje režim, liečba môže dlhšiu dobu oddialiť a pravdepodobnosť väčšej účinky sa zvyšuje. Najdôležitejšou vecou je užívať liek 20 minút pred jedlom tak, že pH v žalúdku bolo požadované číslo. Niektoré generácie IPP pracujú zle v prítomnosti potravín. Drink liek je lepší súčasne v danom rannom rannom stave, aby mohol vypracovať zvyk prijímania.

Infarkt myokardu

Zdá sa, že to vidí? Picky často, po srdcovom infarktu, pacienti predpíšu antight - klopidogrel. Takmer všetky inhibítory protónovej pumpy znižujú účinnosť tejto dôležitej látky o 40-50%. Je to spôsobené tým, že IPP blokuje enzým, ktorý je zodpovedný za transformáciu klopidogrelu v aktívnej forme. Tieto prostriedky sú často predpísané spoločne, pretože antirant je schopný spôsobiť krvácanie žalúdka, čím sa lekári snažia chrániť žalúdok pred vedľajšími účinkami.

Jediný blokátor protónovej pumpy, ktorý je najviac bezpečný v kombinácii s klopidogrelom, je pantoprazol.

Systémové plesňové ochorenia

Niekedy je huba lieči pomocou orálnym tvarom itrakonazolu. V tomto prípade nie je liek v jednom konkrétnom mieste, ale na celom tele ako celok. Antifungálne činidlo je pokryté špeciálnym plášťom, ktorý sa rozpustí v kyslom prostredí, pričom sa zníži hodnoty pH, liečivo je horšie. Keď sú spoločne vymenovaní, lieky sú akceptované v rôznych časoch dňa, zatiaľ čo itrakonazol je lepšie piť s colou alebo inými nápojmi, ktoré zvyšujú kyslosť.

Kontraindikácie

Hoci zoznam nie je veľmi veľký, je dôležité, aby ste túto položku pozorne prečítali v pokynoch. A uistite sa, že zabránite lekárovi o akýchkoľvek chorobách a iných prípravkoch.

Vedľajšie účinky

Zvyčajne sú nežiaduce účinky minimálne, ak je priebeh liečby krátky. Ale vždy vzhľad nasledujúcich javov, ktoré prechádzajú so zrušením lieku alebo po priebehu liečby prešla:

• bolesť v brušnej dutine, porušenie stoličky, nadúvanie, nevoľnosť, vracanie, suché ústa;
• bolesť hlavy, závraty, všeobecné ochorenie, nespavosť;
• alergické reakcie: svrbenie, vyrážka, ospalosť, opuch.

Alternatívne prípravy IPP

Existuje ďalšia skupina antisekretárnych prípravkov, ktorá sa používa aj na peptický vred a iné syndrómy - zavádzačov H2-histinikoreceptorov. Na rozdiel od IPP, prostriedky blokované určité receptory v žalúdku, zatiaľ čo inhibítory protónovej pumpy spomaľujú aktivity enzýmov, s ktorými sa produkuje kyselina chlorovodíková. Účinok blokátorov H2 je kratší a menej účinný.

Hlavní zástupcovia - FAMOTIDIN a RANTITIDINE. Trvanie účinku je približne 10-12 hodín na jednorazovú aplikáciu. Preniknúť do placenty a padnúť do materského mlieka. Má účinok tachfilaxie - reakcia tela na opätovné použitie liečiva je viditeľná na zníženie terapeutického účinku, niekedy aj 2-krát. Zvyčajne pozorované 1-2 dni po začiatku recepcie. Vo väčšine prípadov sa používa, keď je otázka ceny liečby akútna.

Môžu byť tiež pripisované alternatívnym prostriedkom. Znižujú kyslosť žalúdka, ale robia to na veľmi krátku dobu a používajú sa len ako núdzové pomôcky v bolesti žalúdka, pálenie záhy, nevoľnosť. Mať nepríjemný účinok - Ricochetový syndróm. Leží v tom, že indikátor pH ostro hľadá po skončení liečby, kyslosť sa zvyšuje ešte silnejší, symptómy môžu exacerbovať s dvojitou silou. Tento účinok je častejšie pozorovaný po prijatí antacidov obsahujúcich vápnik. Kyselina Ricochet je neutralizovaná s jedlom.

Protónová pumpa (Synonyms: protónové čerpadlo, H + / K + -ATFAZ, vodík-draslík adenosinfaktán) - enzým, ktorý vykonáva kľúčovú úlohu pri sekrécii kyseliny chlorovodíkovej v žalúdku.

Protónové čerpadlo pozostáva z dvoch podjednotiek: a-sundlision predstavuje polypeptidový reťazec 1033 aminokyselinových zvyškov a p-subjektov, čo je glykoproteín obsahujúci 291 aminokyselinové zvyšky, ako aj cytoplazmatické fragmenty sacharidov.

Na vrchole (z článku Lapina OD) znázorňuje štruktúru protónovej pumpy: polypeptidový reťazecα - Dodávky desaťkrát prechádza membránou, tvoria 5 transmembránových slučiek. N- a c-konceα - dodávky sú v cytoplazme. Významná časť polypeptidového reťazca (približne 800 aminokyselín) tvorí veľkú cytoplazmatickú doménu, v ktorej sa nachádza aktívne centrum enzýmu, kde sa vyskytne hydrolýza ATP. Katióny sa pohybujú cez membránu cez kanál, ktorý je tvorený transmembránovými slučkami. N-endβ - Dodávky sú vo vnútri cytoplazmy, jeho polypeptidový reťazec prekročí membránu len raz. Väčšina B-podjednotky sa nachádza s extracelulárnou stranou membrány. Obsahuje oblasti podrobené glykozylácii.

Prítomné vo veľkých množstvách na shelling (parietálne) bunky žalúdočnej mucosa protónovej pumpy (H + / K + -ATFAZ) transportuje ión vodíka H + z cytoplazmy do dutiny žalúdka cez apikálnu membránu pastierových buniek v Výmena za ión draslíka na + Transfers vnútri bunky. V tomto prípade sa obidva katióny prepravujú do elektrochemického gradientu a zdrojom energie pre túto dopravu je hydrolýzou molekúl ATP. Súčasne s protónmi vodíka do lúmenu žalúdka proti elektrochemickému gradientu sa prenášajú anióny chlóru Cl. Ióny zahrnuté do bunkových iónov nechajú to pozdĺž koncentračného gradientu spolu s CL iónmi cez apikálnu membránu pastierskych buniek. H + ióny sú vytvorené v ekvivalentných množstvách s NSO 3 - s disociovaním kyseliny koalickej kyseliny H2C3 s účasťou Carbathyndase. NSO 3 ióny 3 - pasílne sa presťahovali do krvi podľa koncentračného gradientu cez balerálnu membránu výmenou pre CL ion. Tak, v lúmene žalúdka, s účasťou protónovej pumpy, kyselina chlorovodíková sa rozlišuje vo forme iónov H + a Cl - a K + ióny sa pohybuje cez membránu späť do bunky shell.

Inhibítory protónovej pumpy

Pri blokovaní protónovej pumpy je účinok inhibítorov protónovej pumpy (IPP) najúčinnejšou anti-veľkou triedou liekov. Takéto v tenkom čreve a prechádzanie krvného obehu do sliznice žalúdka sa inhibítory protónovej pumpy akumulujú v sekrečným kanálovým držiakom pastierových buniek. Tu je IPP (s hodnotou pH kyseliny) aktivovaný a vďaka transformácii závislej od kyseliny, transformácia na tetracyklické sulfenamid, ktorá je kovalentne inkorporovaná do hlavných skupín cysteínových protónových čerpadiel, s výnimkou možnosti jej konformačných prechodov a tým zablokovanie Možnosť produktov kyseliny chlorovodíkovej.

Všetky inhibítory protónovej pumpy (omeprazol, pantoprazol, lansoprazol, rabeprazol a ezomeprazol) sú deriváty benzimidazolu a majú úzku chemickú štruktúru, odlišujú sa len v štruktúre radikálov na pyridínových a benzimidazolových kruhoch.

Draslík-konkurenčné blokátory

Podobne ako inhibítory protónovej pumpy, blokátory súťaží draslíka tiež blokujú protónovú pumpu (H + / K + -ATFASE). Avšak, na rozdiel od inhibítorov protónovej pumpy, ktoré si uvedomujú svoj účinok kŕmenia kyselín v dôsledku kovalentnej väzby s cysteínovými skupinami H + / K + -atphase, K-KBK interagujú konkurenčné s iónovým na + -binding doménu H + / K + -atphase.

V roku 2006 prvý blokovač draslíka

Inhibítor atmosférickej korózie « N-M-1 »

Atmosférický inhibítor korózie "N-M-1" je určený chrániť produkty z atmosférickej a mikrobiologickej korózie Počas prevádzky, skladovania, ochrany a prepravy v rôznych klimatických podmienkach (kontinentálne, morské, tropické, arktické). Používa sa tiež na ochranu zariadení z parkovacej korózie a interoperačnej ochrany tepelného výkonu.

"H-M-1" je analóg inhibítora M-1. Na jeho výrobu namiesto syntetických mastných kyselín frakcie C 10-C13 používal mastné kyseliny C 10-C18.

Chráni produkty z biologických štruktúr v dôsledku zvýšenia rastu najbežnejších typov plesní húb.

Na získanie inhibovaných antikoróznych primérov so zvýšenými ochrannými vlastnosťami a zvýšenou životnosťou náteru farby.

Spoločné výskumné a vývojové práce nottech NPPP LLC s vývojárom inhibítorov M-1 a "NM-1" - Laboratórium inhibítorov korózie JSC Vniinftekhim (St. Petersburg) pod vedením pocteného vedeckej Ruskej federácie, profesora A. a. Altzieva - zabezpečilo maximálnu aproximáciu technologických a ochranných vlastností inhibítora "N-M-1" na vlastnosti inhibítora M-1..

Inhibítor "N-M-1" nie je prekurzorom.

Technické údaje:

Vzhľad - pastovitá látka

Farba Hnedý

Je to adukt s vysokou molekulovou hmotnosťou frakcie mastných kyselín C 10-C18 a cyklický amín.

Rozpustnosť(% hmotnosti na +25 ° C):

Vo vode do 3;

V benzíne do 80;

V priemyselných olejoch - najmenej 20;

V organických rozpúšťadlách do 50%.

Chráni oceľ, liatinu, zinku, nikel, chróm, hliník, meď a jeho zliatiny.

Balenie: EUROVŠOVANIE 18 KG.

Technologické a ochranné vlastnosti inhibítora "N-M-1" sú podobné vlastnosti a kompozícii inhibítora M-1. Inhibítor "N-M-1" je zahrnutý v GOST 90014-78 "Dočasná ochrana proti korózii. Všeobecné požiadavky".

Príprava inhibovaných ochranných olejov a roztokov, výroba anti-korózie LKM.

Atmosférický inhibítor korózie "N-M-1" sa vzťahuje:

1. vo forme 5 ... 10% roztokov vo prchavých rozpúšťadlách (benzín, etanol atď.);
2. vo forme 1 ... 3% roztokov vo vode (kondenzát);
3. vo forme prísad až po minerálne oleje a palivá (nafta, reaktívny, petrolej), snímače hrdze, detergentov v množstve 0,1 ... 3% hmotnosti;
4. vo forme 0,2 ... 3% hmotnosti. vodné roztoky pri kombinovaní hydro-testovanie a konzerváciu s dodatočným použitím prchavých inhibítorov korózie;
5. podávam sa antikoróznym epoxidom, vinylom, vinylovým epoxidom atď. Priméry v množstve až 2,5% hmotnostných LX v štádiu ich výroby.

Príprava inhibičných olejov a roztokov sa môže uskutočniť podávaním inhibítora bez zahrievania alebo pri zahrievaní (vyhnúť sa otvoreným zdrojom požiaru) na 40-50 ° C v závislosti od konzistencie inhibítora a inhibičného oleja, s dôkladným miešaním Získa sa homogénna zmes. Ak je to potrebné, pred použitím sa nechá zahriať na + 80 ° C v hmote inhibítora. Kondenzát sa používa na prípravu vodných roztokov. Riešenia na vodovodu z vodovodu, spravidla, bahnité.

Záručná doba skladovania: 24 mesiacov od dátumu výroby.

technické údaje:

Rozpustnosť (% hmotnosti pri + 25 ° C):

Vo vode aspoň 3%;

V benzíne 82,9%;

V priemyselných olejoch najmenej 50%.

Príprava povrchu

Výrobky musia byť čisté. Príprava na uchovávanie sa vykonáva v súlade s oddielmi 4.5 GOST 9.014 Ess.

Vedenie ochrany

Zachovanie výrobkov (časti, uzly, mechanizmy atď.) S inhibovanými olejmi, palivami, ako aj roztokmi "HM-1" v prchavých rozpúšťadlách vykonaných nanesením na povrch kovu s namáčaním, štetcom, rozprašovaním alebo v akomkoľvek Iným spôsobom, takže nie sú žiadne miesta v produktoch, nie sú ponechané. Po použití roztoku (oleja) na povrchu zariadenia je potrebné vynaložiť prebytok oleja alebo sa rozpúšťadlo odparí. Zachovanie vnútorných dutín mechanizmov (palivových systémov atď.) Bez ich demontáže sa uskutočňuje krátkodobým prekrytím (čerpanie) pri teplote, ktorá nie je vyššia ako 70 ° C alebo plnenie mechanizmu v inhibovanej oleji (palivo, malta).

Rýchlosť spotreby inhibície materiálov (olejov, riešení atď.) Sú vytvorené v závislosti od konštrukcie produktov, spôsob použitia, podmienok a podmienok skladovania.

Pre dlhodobé skladovanie s roztokmi "N-M-1" v olejoch a prchavých rozpúšťadlách, uzly a časti zariadenia sú zabalené v parafíte alebo zabalenom papieri.

Opatrenia: Atmosférický inhibítor korózie "N-M-1" - malá látka. Pri práci s inhibítorom "N-M-1" je potrebné použiť personál spoločnosti SpecialOsobuVI, Pracovné odevy, bezpečnostné zariadenia v súlade s typickými sektorovými normami. Pri práci s roztokmi inhibítora v olejoch, palivách a prchavých rozpúšťadlách je potrebné dodržiavať všeobecné pravidlá pre prácu s požiarmi alebo výbušnými látkami. Ak sa dostanete na kožu alebo sliznicu, opláchnite teplou vodou alebo slabým roztokom SODA.

Použitie inhibítora korózie "N-M-1"

Bez spoľahlivej ochrany proti korózii, zariadenie rýchlo zlyhá. Zvlášť dôležitá ochrana proti korózii v tých situáciách, keď sa prevádzka kovových konštrukcií alebo mechanizmov vykonáva v agresívnom chemickom prostredí, a sú neustále pod vplyvom výparov a vysokých teplôt.

Zúčastňujeme sa na rekonštrukcii vodovodného systému fonúra Štátneho múzea-rezerva "Peterhof", ktorý nemá žiadne analógy na svete. Korózny inhibítor "N-M-1" zachováva rúrky a zariadenia na montáž vody na zimu. Pri lakovaní kovových konštrukcií a vonkajšej ochrany kĺbov rúrok sa používa konvertor Rust Converter "nothech".

Inhibítory korózie "FMT" a "N-M-1" sa používajú na konzerváciu zbierky zbrane štátnej pustovnice.

Aplikácia na nákup inhibítora korózie "n-m-1" môžete odoslať e-mailom :. Tešíme sa na spoluprácu.

Žiadosť o nákup Xmôžete poslať imické RUST CONVERTER "NOTCH" EMAIL:. Tešíme sa na spoluprácu.

Antisecretory znamená.
(IPN). Zaberajú centrálne miesto medzi drogami anti-veľkosti. Po prvé, to je spôsobené skutočnosťou, že na antisekrekréčnom činnostiach, a preto na klinickej účinnosti výrazne presahujú iné lieky. Po druhé, IPNS vytvárajú priaznivé médium pre Antigelicobacter Effect AB, takže sú zahrnuté vo všetkých schémach eradikácie H. pylori. Z liekov tejto skupiny v pediatrickej praxi sa v súčasnosti používa Omeprazol, Pantoprazol, Lansoprazol, Rabeprazol, sú široko používané v Inter Andge Clinic.
Farmakodynamika. Antisekrektový účinok týchto liekov nie je implementovaný nie blokovaním receptorov, ktoré sa podieľajú na regulácii žalúdočnej sekrécie, ale priamym vplyvom na syntézu HCl. Funkciou kyselinového čerpadla je konečná fáza biochemických transformácií vo vnútri parietálnej bunky, ktorej výsledkom je produkcia kyseliny chlorovodíkovej (obr. 3).
Inhibítory protónovej pumpy spočiatku nemajú biologickú aktivitu. V chemickej povahe slabých dôvodov sa však hromadia v sekrečných kanáloch parietálnych buniek, kde pod vplyvom kyseliny chlorovodíkovej sa konvertujú na sulfónamidové deriváty, ktoré tvoria kovalentné disulfidové väzby s cysteínom H + / K + -ATF-ASE , inhibícia tohto enzýmu. Obnoviť sekréciu parietálne

Obr. 3. Mechanizmy činnosti antisecretory

bunka je nútená na syntézu nového proteínu enzýmu, ku ktorému trvá približne 18 hodín. Vysoká terapeutická účinnosť IPN je spôsobená ich výraznou antisekrekrétovou aktivitou, 2-10 krát vyšší ako v H2-historických blokoch. Pri dosahovaní priemernej terapeutickej dávky 1 krát denne (bez ohľadu na čas) je žalúdočná kyselina potlačená 80-98% počas dňa, pričom pri užívaní blokátorov H2-histamínu - o 55-70%. V podstate IPNS sú v súčasnosti jedinými liekmi, ktoré sú schopné podporovať ukazovatele integrovaného pH na úrovni nad 3,0 viac ako 18 hodín a uspokojujú požiadavky formulované Tragingom pre ideálne anti-bohaté činidlá. IIN priamo neovplyvňuje výrobu Pepsínu a žalúdočného hlienu, ale v súlade s "spätnou väzbou" zvýšenie úrovne gastrofry v sére 1,6-4 krát, čo je skôr normalizované po ukončení liečby.
Farmakokinetika. Pri užívaní IPN protónovej pumpy padajúce do kyslého klinu žalúdočnej šťavy,
môže byť predčasné premeniť sa na sulfenamidy, ktoré sú zle absorbované v čreve. Preto sa používajú v kapsulách odolných voči kyselinám. Biologická dostupnosť omeprazolu v takej dávkovej forme je asi 65%, pantoprazol - 77%, v Lansoprazole, je to variabilná. Lieky sa rýchlo metabolizujú v pečeni, vylučuje obličky (omeprazol, pantoprazol) a gastrointestinálny trakt (lanoprazol). IPN bezpečnostný profil s krátkymi (až 3 mesiacami) terapeutických kurzov je veľmi vysoká. Najčastejšie sú označené bolesti hlavy (2-3%), únava (2%), závraty (1%), hnačka (2%), zápcha (1% pacientov). V zriedkavých prípadoch - alergické reakcie vo forme kožnej vyrážky alebo bronchospazmu. S dlhodobým (najmä niekoľkými rokmi) nepretržitý príjem IPN vo vysokých dávkach (40 mg omeprazolu, 80 mg pantoprazolu, 60 mg lansoprazolu) nastáva hypergastrinémie, fenoménu atrofickej gastritídy postupuje, niekedy hyperplázia nodulovej hyperplázie enterochromaphine Bunky žalúdočnej sliznice. Ale potreba dlhodobého prijímania takýchto dávok je zvyčajne len u pacientov so syndrómom Zolringu Ellison a so závažným priebehom erozívnej ulceróznej ezofagitídy, ktorá je veľmi zriedkavá v pediatrickej praxi. Omeprazol a lansoprazol sú mierne inhibované cytochrómom P-450 v pečeni av dôsledku toho spomaľujú elimináciu niektorých liekov (diazepams, warfarín). Zároveň nie je narušený metabolizmus kofeínu, teofylínu, propranololu a chinidínu.
Formy uvoľnenia a dávky. Omeprazol (fuman, Losk, Zepokid, Ultra) sa vyrába v kapsulách 0,01; 0,02; 0,04 g, v injekčných liekovkách 42,6 mg sodíka omeprazolu (zodpovedá 40 mg omeprazolu) na podávanie v / v podávaní. Používa sa od 6 rokov do 10-20 mg 1 krát denne pred raňajkami. V syndróme Zollinger-Ellison môže byť maximálna prípustná denná dávka 120 mg, pri prijímaní viac ako 80 mg / deň dávky je rozdelená o 2 krát. V súčasnosti sa na farmaceutickom trhu Bieloruskej republiky v súčasnosti objavili nové formy Bieloruskej republiky: Inst (20 mg omeprazolu + 1680 mg hydrogenuhličitanu sodného), OMEA DSR (20 mg omeprazolu + + 30 mg oneskoreného podvodu).
Ezomeprazol (Nexium) je jediný opustenie izoméru omeprazolu (všetky ostatné - racemáty), vyrobené v tabletách 0,02 g, nechá sa použiť od 12 rokov do 1 tabliet 1 krát denne pred raňajkami. Tablety sa musia prehltnúť úplne, nie žuvanie alebo drvenie, môžu byť rozpustené v nekybnej vode.