Imena zdravil za zaviralce beta. Seznam sodobnih beta blokatorjev. III generacija - z vazodilatacijskimi lastnostmi

Pripravki iz skupine zaviralcev beta so zelo zanimivi zaradi svoje neverjetne učinkovitosti. Uporabljajo se za koronarno srčno bolezen, srčno popuščanje in nekatere bolezni srca.

Pogosto jih zdravniki predpisujejo za patološke spremembe srčnega ritma. Beta-blokatorji so zdravila, ki za določeno časovno obdobje blokirajo različne vrste (β1-, β2-, β3-) adrenoreceptorjev. Pomen teh snovi je težko preceniti. Veljajo za edini tovrstni razred zdravil v kardiologiji, za razvoj katerega je bila podeljena Nobelova nagrada za medicino.

Razdelite zaviralce beta selektivne in neselektivne. Iz referenčnih knjig se lahko naučite, da je selektivnost sposobnost blokiranja samo β1-adrenergičnih receptorjev. Pomembno je omeniti, da nikakor ne vpliva na β2-adrenergične receptorje. Ta članek vsebuje osnovne informacije o teh snoveh. Tukaj se lahko seznanite z njihovo podrobno klasifikacijo, pa tudi z zdravili in njihovim vplivom na telo. Kaj so torej selektivni in neselektivni zaviralci beta?

Razvrstitev zaviralcev beta je precej enostavna. Kot smo že omenili, so vsa zdravila razdeljena v dve glavni skupini: neselektivni in selektivni zaviralci beta.

Neselektivni blokatorji

Neselektivni zaviralci beta - zdravila, ki neselektivno blokirajo β-adrenergične receptorje. Poleg tega imajo močne antianginalne, hipotenzivne, antiaritmične in membranske stabilizacijske učinke.

Skupina neselektivnih blokatorjev vključuje naslednja zdravila:

• Propranolol (zdravila s podobno učinkovino: Inderal, Obzidan);
• bopindolol (Sandinorm);
• Levobunolol (Vistagen);
• Nadolol (Corgard);
• Obunol;
• oksprenolol (Coretal, Trazikor);
• Pindolol;
• sotalol;
• Timozol (Arutimol).

Antianginalni učinek te vrste β-blokatorjev je, da lahko normalizirajo srčni utrip. Poleg tega se kontraktilnost miokarda zmanjša, kar postopoma vodi do zmanjšanja njegove potrebe po deležih kisika. Tako se znatno izboljša oskrba srca s krvjo.

Ta učinek je posledica upočasnitve simpatične stimulacije perifernih žil in zaviranja aktivnosti renin-angiotenzinskega sistema. Hkrati se zmanjša skupni periferni žilni upor in zmanjša srčni utrip.

Neselektivni blokator Inderal

Toda antiaritmični učinek teh snovi je razložen z odstranitvijo aritmogenih dejavnikov. Nekatere kategorije teh zdravil imajo tako imenovano intrinzično simpatomimetično delovanje. Z drugimi besedami, imajo močan stimulativni učinek na beta-adrenergične receptorje.

Ta zdravila ne zmanjšajo ali le rahlo zmanjšajo srčni utrip v mirovanju. Poleg tega ne dovoljujejo povečanja slednjega med vadbo ali pod vplivom adrenomimetikov.

Kardioselektivna zdravila

Obstajajo naslednji kardioselektivni zaviralci beta:

• Ormidol;
• Prinorm;
• Atenol;
• Betacard;
• Blockium;
• katenol;
• katenolol;
• hipoten;
• Myocord;
• Normiten;
• Prenormin;
• Telvodin;
• tenolol;
• Tenzikor;
• Velorin;
• Falitonsin.

Kot veste, v strukturah tkiv človeškega telesa obstajajo določeni receptorji, ki se odzivajo na hormona adrenalin in noradrenalin. Trenutno ločimo α1-, α2-, β1-, β2-adrenergične receptorje. Nedavno so bili opisani β3-adrenergični receptorji.

Lokacijo in pomen adrenoreceptorjev lahko predstavimo na naslednji način:

• α1- se nahajajo natančno v žilah telesa (v arterijah, venah in kapilarah), aktivna stimulacija vodi v njihov krč in močno zvišanje krvnega tlaka;
• α2- veljajo za "negativno povratno zanko" za sistem uravnavanja delovanja telesnih tkiv - to nakazuje, da lahko njihova stimulacija povzroči takojšnje znižanje krvnega tlaka;
• β1- ki se nahajajo v srčni mišici, njihova stimulacija pa vodi do povečanja srčnega utripa in tudi poveča potrebo miokarda po kisiku;
• β2- ki se nahaja v ledvicah, stimulacija izzove odstranitev bronhospazma.

Kardioselektivni β-blokatorji delujejo proti β1-adrenergičnim receptorjem. Kar se tiče neselektivnih, enako blokirajo β1 in β2. V srcu je razmerje slednjih 4:1.

Z drugimi besedami, stimulacija tega organa srčno-žilnega sistema z energijo se izvaja predvsem prek β1. S hitrim povečanjem odmerka zaviralcev beta se njihova specifičnost postopoma zmanjšuje. Šele po tem selektivno zdravilo blokira oba receptorja.

Pomembno je omeniti, da kateri koli zaviralec beta, selektiven ali neselektivni, enako znižuje krvni tlak.

Vendar pa imajo hkrati kardioselektivni zaviralci beta veliko manj stranskih učinkov. Prav zaradi tega so veliko bolj primerne za uporabo pri različnih spremljajočih obolenjih.

Tako najverjetneje izzovejo pojav bronhospazma. To je posledica dejstva, da njihova aktivnost ne bo vplivala na β2-adrenergične receptorje, ki se nahajajo v impresivnem delu dihalnega sistema - pljučih.

Omeniti velja, da so selektivni blokatorji veliko šibkejši od neselektivnih. Poleg tega povečajo periferni žilni upor. Zaradi te edinstvene lastnosti so ta zdravila predpisana kardiološkim bolnikom s hudimi motnjami perifernega krvnega obtoka. To velja predvsem za bolnike z intermitentno klavdikacijo.

Bodite pozorni na dejstvo, da zdravilo, imenovano Carvedilol, ne spada v kategorijo kardioselektivnih zdravil.

Malo ljudi ve, a redko predpisujejo za zniževanje krvnega tlaka in odpravo aritmij. Na splošno se uporablja za zdravljenje srčnega popuščanja.

Beta blokatorji zadnje generacije

Trenutno obstajajo tri glavne generacije takšnih zdravil. Seveda je zaželeno uporabljati zdravila najnovejše (nove) generacije. Priporočljivo jih je zaužiti trikrat na dan.

Karvedilol 25 mg

Poleg tega ne smemo pozabiti, da so neposredno povezani le z minimalno količino neželenih stranskih učinkov. Inovativna zdravila vključujejo karvedilol in celiprolol. Kot smo že omenili, se precej uspešno uporabljajo za zdravljenje različnih bolezni srčne mišice.

Neselektivna zdravila z dolgotrajnim delovanjem vključujejo naslednje:

• bopindolol;
• nadolol;
• Penbutolol;
• Sotalol.

Toda selektivna dolgodelujoča zdravila vključujejo naslednje:

• atenolol;
• betaksolol;
• Epanolol.

Ob opazovanju nizke učinkovitosti izbranega zdravila je pomembno, da ponovno razmislite o predpisanem zdravilu.

Po potrebi se posvetujte z osebnim zdravnikom, da vam prevzame novo zdravilo. Stvar je v tem, da pogosto sredstva preprosto nimajo želenega učinka na bolnikovo telo.

Trenutno se vedno bolj daje prednost tistim zdravilom, ki imajo natančno podaljšano delovanje. V svoji sestavi vsebujejo aktivne sestavine, ki se sproščajo postopoma, v impresivnem časovnem obdobju, nemoteno vplivajo na zdravje pacienta kardiologa.

Zdravila so lahko zelo učinkovita, a ta ali oni bolnik zanje preprosto ni dovzeten. V tem primeru je vse zelo individualno in odvisno od določenih značilnosti bolnikovega zdravja.

Zaradi tega je treba zdravljenje izvajati previdno in s posebno natančnostjo. Zelo pomembno je biti pozoren na vse posamezne značilnosti človeškega telesa.

Kontraindikacije za uporabo

Ravno zato, ker imajo zaviralci beta sposobnost, da nekako vplivajo na različne organe in sisteme (ne vedno na pozitiven način), je njihova uporaba nezaželena in celo kontraindicirana pri nekaterih sočasnih boleznih telesa.

Različni škodljivi učinki in prepovedi uporabe so neposredno povezani s prisotnostjo beta-adrenergičnih receptorjev v številnih organih in strukturah človeškega telesa.

Kontraindikacije za uporabo zdravil so:

• astma;
• simptomatsko znižanje krvnega tlaka;
• zmanjšanje srčnega utripa (znatno upočasnitev bolnikovega pulza);
• hudo dekompenzirano srčno popuščanje.

Ne bi smeli samostojno izbrati zdravila iz te kategorije zdravil za srce. Pomembno je vedeti, da lahko to resno škoduje zdravju bolnika.

Kontraindikacije so lahko relativne (če je pomembna korist za proces zdravljenja večja od škode in verjetnosti neželenih učinkov):

• različne bolezni srčno-žilnega sistema;
• kronična obstruktivna bolezen dihal;
• pri osebah s srčnim popuščanjem in upočasnitvijo pulza je uporaba nezaželena, vendar ni prepovedana;
• sladkorna bolezen;
• prehodna hromost spodnjih okončin.

Povezani videoposnetki

Kateri neselektivni in selektivni zaviralci beta (zdravila iz teh skupin) se uporabljajo za zdravljenje in zdravljenje bolezni srca:

Pri boleznih, pri katerih je indicirana uporaba zaviralcev beta, jih je treba uporabljati zelo previdno. To še posebej velja za ženske, ki nosijo otroka in dojijo. Druga pomembna točka je nenadna preklic izbranega zdravila: v nobenem primeru ni priporočljivo nenadoma prenehati s pitjem tega ali onega zdravila. V nasprotnem primeru človeka čaka nepričakovan pojav, imenovan "odtegnitveni sindrom".

Visok krvni tlak je eden od parametrov srčno-žilnega tveganja. Zato so po najnovejših priporočilih cilji zdravljenja hipertenzije z zdravili ne le za doseganje njenega zmanjšanja in trajnostnega nadzora, temveč tudi za preprečevanje srčnega infarkta, možganske kapi in smrti.

Danes podskupino antihipertenzivov sestavljajo zdravila, ki na različne načine vplivajo na pojav zapletov. Vključuje: diuretična farmacevtska zdravila, zaviralce ACE, zaviralce beta, antagoniste kalcija in blokatorje angiotenzinskih receptorjev.

Nekatere študije kažejo, da dolgotrajno zdravljenje z zaviralci beta (BAB) povzroča negativne presnovne učinke, kar bistveno poveča tveganje za zaplete, zlasti pri bolnikih s koronarno srčno boleznijo. Drugi pričajo o njihovi visoki učinkovitosti pri nedavnih srčnih napadih v ozadju srčnega popuščanja. Kljub temu BAB še naprej samozavestno zaseda tretje mesto na seznamu antihipertenzivnih zdravil.

Poskusimo ugotoviti, v katerih primerih bo njihov vnos varen in bo morda prinesel dodatne koristi in komu ni priporočljivo piti BAB, tudi zadnje generacije.

V zunanji membrani celic človeškega telesa se nahajajo posebne beljakovine, ki prepoznajo in se ustrezno odzivajo na hormonske snovi – adrenalin in norepinefrin. Zato jih imenujemo adrenergični receptorji.

Skupno so bili identificirani dve alfa in tri vrste beta (β) adrenergičnih receptorjev. Razdelitev temelji na njihovi različni občutljivosti na zdravilne učinkovine - adrenostimulante in adrenoblokatorje.

Ker je tema našega članka BAB, bomo razmislili, kako na delovanje telesnih sistemov vpliva stimulacija β-receptorjev. Pod vplivom hormona adrenalina in njemu podobnih snovi poleg povečanja sproščanja renina v ledvicah opravljajo različne funkcije.

Mehanizem delovanja zaviralcev beta v celoti upravičuje njihovo ime.

Z blokiranjem delovanja β-adrenergičnih receptorjev in zaščito srca pred hormonom adrenalina prispevajo k:

• izboljšanje delovanja miokarda - manj pogosto se skrči in odklene, sila krčenja postane manjša in ritem je bolj enakomeren;
• zaviranje patoloških sprememb v tkivih levega prekata.

Glavni kardioprotektivni (zaščitni srčni) učinki prvih BAB, zaradi katerih so bili cenjeni, sta bila zmanjšanje pogostosti napadov "angine pektoris" in zmanjšanje bolečine v srcu. Toda hkrati so zavirali delo receptorjev β2, ki jih, kot je razvidno iz tabele, ni treba zatreti.

Poleg tega so nastali neželeni učinki znatno zožili kontingent bolnikov, ki so potrebovali taka zdravila. Vendar pa danes obstajajo že kar 3 generacije BAB-jev.

Na opombo. V odsotnosti bolečine v predelu srca in napadov "angine pektoris" zdravljenje patologij srčno-žilnega sistema s pomočjo β-blokatorjev katere koli, tudi nove generacije, ni priporočljivo.

Katera zdravila so zaviralci beta?

Do sedaj je bilo ustvarjenih okoli 100 zdravil, ki delujejo depresivno na β-adrenergične receptorje. Danes je v uporabi okoli 30 učinkovin, ki so osnova za proizvodnjo beta blokatorjev.

Predstavljamo klasifikacijo zaviralcev beta na podlagi seznama zdravil, ki so certificirana in jih najpogosteje predpisujejo naši kardiologi:

Seznam generacij BAB - ime, sinonimi in analogi	Lastnosti, odvisno od učinka na adrenergične receptorje
	To je podskupina neselektivnih BB. Enako močno zavirajo adrenergične receptorje ter tipe alfa in beta. Zatiranje slednjih povzroča negativne stranske učinke, ki omejujejo njihovo uporabo.
	Ta kategorija BAB je selektivna za receptorje tipa β-2. Prejel je splošno ime "kardioselektivna zdravila". Pozor! Selektivni in neselektivni BB v enaki meri znižujeta krvni tlak. Toda pri jemanju kardioselektivnih sort 2. generacije je manj negativnih učinkov, zato jih je mogoče predpisati tudi ob prisotnosti sočasnih patologij.
	Ta sodobna zdravila nimajo le kardioselektivnih učinkov. Imajo vazodilatacijski učinek. Sposobni so sprostiti krvne žile cirkulacijskega sistema. Labetalol to naredi tako, da blokira alfa-adrenergične receptorje, nebivolol izboljša periferno žilno sprostitev, karvedilol pa oboje hkrati.

V veliki večini primerov zdravila BAB z notranjim simpatomimetičnim delovanjem. se uporabljajo pri zdravljenju nezapletenega srčnega popuščanja, tudi med nosečnostjo.

Hkrati, čeprav ne povzročajo vazospazma in močnega zmanjšanja pulza, še vedno ne ustavijo napadov angine pektoris, akutnega koronarnega sindroma in tudi preprečijo ustrezno toleranco vadbe po zaužitju. Seznam takšnih zdravil vključuje - Celiprolol, Pindolol, Oxprenolol, Acebutolol.

Nasvet. Ko začnete piti zdravilo, v navodilih poiščite omembo, katere vrste so lipofilne (topne v maščobi) ali hidrofilne (vodotopne) tablete. Odvisno je od tega, kdaj jih je treba vzeti, pred ali po jedi.

Poleg tega je bilo ugotovljeno, da zdravljenje z vodotopnimi oblikami ne povzroča nočnih mor. Vendar pa, žal, niso primerni za zniževanje krvnega tlaka v prisotnosti odpovedi ledvic.

Indikacije za uporabo in opozorila

Podrobna primerjalna značilnost zaviralcev beta je razumljiva le kardiologom ozkega profila. Na podlagi tega se ob upoštevanju dejanskih rezultatov pri doseženih kazalnikih znižanja krvnega tlaka in izboljšanja (poslabšanja) počutja posameznega bolnika izberejo posamezni odmerki in po možnosti kombinirane oblike zaviralcev beta z drugimi zdravili za zniževanje tlaka. . Bodite potrpežljivi, saj to lahko traja precej časa, včasih tudi do enega leta.

Na splošno se lahko β-adrenergične blokatorje predpišejo za:

• , primarna hipertenzija, stabilno srčno popuščanje kroničnega poteka, koronarna arterijska bolezen, aritmije, miokardni infarkt, UI-QT sindrom, ventrikularna hipertrofija, protruzija lističev mitralne zaklopke, dedna Morfanova bolezen;
• sekundarna hipertenzija zaradi nosečnosti, tirotoksikoze, okvare ledvic;
• zvišanje krvnega tlaka pred načrtovanim in po kirurškem posegu;
• vegetovaskularne krize;
• glavkom;
• vztrajne migrene;
• odtegnitev drog, alkohola ali drog.

Opomba. Do nedavnega so bili stroški nekaterih novih blokatorjev beta pretirani. Danes obstaja veliko sinonimov, analogov in generikov, ki po svoji učinkovitosti niso slabši od priljubljenih patentiranih zdravil BAB, njihova cena pa je precej dostopna tudi za upokojence z nizkimi dohodki.

Kontraindikacije

Pod absolutno prepovedjo je predpisovanje katere koli vrste zaviralcev beta bolnikom z atrioventrikularnim blokom II-III stopnje.

Relativni vključujejo:

• bronhialna astma;
• kronična pljučna obstrukcija;
• sladkorna bolezen, ki jo spremljajo pogosti napadi hipoglikemije.

Vendar je treba pojasniti, da lahko bolniki s temi boleznimi pod nadzorom zdravnika in ob upoštevanju previdnostnih ukrepov pri iskanju in popravljanju varnega odmerka izberejo eno od številnih zdravil 2. ali 3. generacije.

Če je v anamnezi sladkorna bolezen brez epizod hipoglikemije ali metaboličnega sindroma, zdravnikom ni prepovedano, tem bolnikom celo priporočajo predpisovanje karvedilola, bisoprolola, nebivolola in metoprolol sukcinata. Ne motijo ​​presnove ogljikovih hidratov, ne zmanjšujejo, temveč povečujejo občutljivost na hormon inzulin, prav tako pa ne zavirajo razgradnje maščob, ki povečujejo telesno težo.

Stranski učinki

Vsako od zdravil BAB ima majhen seznam svojih edinstvenih stranskih učinkov.

Najpogostejši med njimi so:

• razvoj splošne šibkosti;
• zmanjšanje delovne sposobnosti;
• povečana utrujenost;
• suh kašelj, napadi astme;
• mrzle roke in noge;
• motnje blata;
• luskavica, ki jo povzročajo zdravila;
• motnje spanja, ki jih spremljajo nočne more.

Pomembno. Mnogi moški kategorično zavračajo zdravljenje z zaviralci beta zaradi stranskega učinka, ki je možen pri jemanju zdravil prve generacije - popolna ali delna impotenca (erektilna disfunkcija). Upoštevajte, da zdravila nove, 2. in 3. generacije, pomagajo pri nadzoru krvnega tlaka in vam hkrati omogočajo ohranjanje moči.

odtegnitveni sindrom

Pri izbiri pravilnega odmerka in vrste zaviralca beta zdravnik upošteva, katero patologijo bo zdravil. Obstajajo zdravila BAB, ki jih lahko (morate) piti 2 do 4-krat na dan. Vendar se pri zdravljenju hipertenzije uporabljajo predvsem podaljšane oblike, ki se pijejo 1-krat (zjutraj) v 24 urah.

Kljub temu ne smemo biti presenečeni nad bolniki, ki trpijo za angino pektoris. Podaljšano obliko zaviralca beta bodo morali piti dvakrat - zjutraj in zvečer. Zanje velja tudi opozorilo o opazovanju postopnega umika zdravljenja z zaviralci beta, saj lahko njihov nenadni umik povzroči znatno poslabšanje poteka bolezni.

Če želite to narediti, morate vzpostaviti ravnotežje. Tedensko, rahlo zmanjšajo odmerek zaviralca beta, začnejo jemati drugo zdravilo, ki znižuje krvni tlak in srčni utrip, prav tako pa postopoma povečuje njegov odmerek.

In v zaključku tega članka predlagamo ogled videoposnetka, v katerem govorimo o zdravilih, ki so prepovedana za hkratno uporabo z zdravili BAB.

Pogosto zastavljena vprašanja zdravniku

Bliža se možev rojstni dan. Pred kratkim je dobil zdravilo Carvedilol. Ali lahko pije alkoholne pijače?

Piti ali ne piti alkohola - izbira vedno ostane pri pacientu. Vse pijače, ki vsebujejo etanol alkohol, večkrat nevtralizirajo učinek zaviralcev beta.

Poleg tega se čez nekaj časa, za vsakogar individualno in odvisno od številnih kazalcev, krvni tlak, nekoliko znižan zaradi uživanja alkohola, močno dvigne, kar povzroči napad hipertenzije ali angine pektoris. Kombinacija zaviralca beta in alkohola lahko povzroči ventrikularno fibrilacijo.

Obstajajo tudi paradoksalni primeri, ko BAB ne zmanjša, temveč poveča učinek zdravila - pritisk močno pade, srce se upočasni. Zabeleženi so celo smrtni primeri.

Kaj lahko nadomesti zaviralce beta?

Na podlagi načel mehanizma delovanja je mogoče zaviralce beta zamenjati le z njimi in preiti z ene vrste zdravila na drugo. Vendar pa vsi bolniki s težavami v srčno-žilnem sistemu ne morejo doseči želenega rezultata, nekateri pa doživljajo hude stranske učinke, ki ovirajo normalen življenjski slog.

Za takšne ljudi bo zdravnik za znižanje in nadzor krvnega tlaka izbral diuretik in / ali zaviralec ACE ter za boj proti tahikardiji - enega od antagonistov kalcijevih kanalčkov.

Na straneh člankov našega spletnega mesta ponovno opozarjamo na temo boja proti hipertenziji.

Če natančno preberete statistiko umrljivosti zaradi koronarnih patologij, bolezni srčno-žilnega sistema in povezanih bolezni, postane očitno, da je arterijska hipertenzija ena najpomembnejših zdravstvenih težav današnjega časa.

O hipertenziji

Prvič, to velja za najbolj uspešne države na svetu. Na stotine randomiziranih kontroliranih preskušanj je potrdilo dolgo uveljavljeno empirično povezavo med skoki krvnega tlaka in razvojem patologij v tako vitalnih organih, kot so možgani in srce. Med temi so srčni infarkti in kapi, huda disfunkcija koronarnih žil, ishemija.

Strinjam se: veliko pogosteje ste slišali o smrtnih izidih, ki jih povzroča potek teh bolezni, kot o smrti zaradi drugih bolezni. Verjetno že veste veliko o tistih zdravilih, ki se uporabljajo za zdravljenje hipertenzije.

Zdaj bi rad spregovoril o nekaterih fizioloških in biokemičnih procesih, ki se pojavljajo v telesu, povezanih z uravnavanjem krvnega tlaka v žilah in gladkih mišičnih organih.

Jasno je, da je razmerje med spremembami krvnega tlaka in stanjem krvnih žil precej očitno. Tokrat nas zanimajo notranji organi zaradi dejstva, da pogosto delujejo kot nekakšna tarča za kapi hipertenzije. Seveda so tisti, ki lahko odložijo ali prepustijo velike količine krvi skozi sebe, potencialno izpostavljeni večjemu tveganju.

Med snovmi, ki vplivajo na hemodinamiko telesa, je treba izpostaviti takšno skupino kot adrenoblokatorji. Glavna naloga teh kemičnih spojin je blokiranje adrenalinskih in norepinefrinskih receptorjev. Nedvomno so vam tudi ta imena znana. Spomnimo se, da so te snovi mediatorji adrenalinske skupine.

Adrenoblokatorji v svoji sestavi so precej heterogeni.

Glede na razred adrenergičnih receptorjev, na katere določena vrsta pretežno vpliva, ločimo tri skupine teh snovi.

1. α1 in β1-adrenergični receptorji. Najdemo jih na postsinaptičnih celičnih membranah. Na te receptorje vpliva norepinefrin, ki ga sproščajo tisti nevroni, ki se nahajajo za ganglijem. Spadajo v simpatični živčni sistem. Stimulacija receptorjev razreda α1 z noradrenalinom vodi do krča tistih žil, skozi katere se premika arterijska kri. To povzroči zvišanje krvnega tlaka in zmanjšanje žilne prepustnosti. Stimulacija receptorjev razreda β1, ki so lokalizirani v srcu, povzroči povečanje moči srčnih kontrakcij, povečanje utripa in vodi do zvišanja vrednosti krvnega tlaka.

1. α2 in β2-adrenergični receptorji so lokalizirani na presinapsah istih nevronov kot zgornji α1 in β1 receptorji. Upoštevajte, da so receptorji α2 občutljivi tako na epinefrin kot na norepinefrin. Norepinefrin, ki deluje v njunem razmerju, povzroči zaviranje lastnega izločanja. V primerih, ko β2 receptorji presinaptičnih membran občutijo delovanje adrenalina, se izločanje noradrenalina močno poveča. Stimulacija α2 adrenoreceptorjev vodi do padca krvnega tlaka. Stimulacija receptorjev razreda β2 vodi do odstranitve bronhospazma zaradi širjenja bronhiolov.

Če povzamemo nekatere rezultate, ugotavljamo, da tako zaviralci α-1 kot β-1 znižujejo krvni tlak. Toda α-2-blokatorji vplivajo na telo in zvišajo vrednosti krvnega tlaka.

Podrobneje se osredotočimo na vsak razred adrenergičnih blokatorjev in njihove funkcije v zvezi z uravnavanjem krvnega tlaka.

Te snovi ustvarjajo odporen nekonkurenčni blok, ki ščiti ustrezne strukture. Sčasoma deluje optimalno do pol dneva. Takšni zaviralci delujejo proti adrenalinu več kot tridesetkrat učinkoviteje kot norepinefrin. To določa izbiro teh zdravil, kadar se uporabljajo v terapevtskih shemah v ozadju povečane koncentracije adrenalina.

Med α-bokatorji ločimo dve glavni podskupini.

Prvi med njimi so tako imenovani selektivni blokatorji, torej tisti, ki selektivno delujejo na α1-adrenergične receptorje.

Drugi vključuje neselektivne, torej snovi, ki delujejo tako na a-1 kot a-2-adrenergične receptorje.

To so neselektivni blokatorji, ki se uporabljajo za lajšanje akutnih napadov (kriz) hipertenzije. Za dolgotrajno uporabo ta zdravila na splošno niso namenjena. Smiselno je razmišljati o imenovanju zdravil v tej skupini, ko odčitki tonometra kažejo številke 90/145 mm Hg. Umetnost.

Zdravljenje s temi adrenergičnimi blokatorji je upravičeno, če GB spremljajo:

Alfa-adrenergični blokatorji: značilnosti dela

Razmislimo o značilnostih delovanja te vrste blokatorjev, ki se kažejo v zvezi z nekaterimi sistemi človeškega telesa. Začnimo s srčno-žilnim sistemom.

Torej imajo zaviralci alfa izrazit sproščujoč učinek v zvezi s prekapilarnimi sfinkterji, arteriolami in venami. Te snovi v manjši meri prizadenejo arterije. Padec OPSS vodi do znižanja ravni krvnega tlaka. To vodi do zmanjšanja obremenitve srčne mišice in preprečuje njen možni srčni infarkt.

Od negativnih posledic je treba omeniti možnost razvoja ortostatske hipotenzije in morda tahikardije.

Organi vida na zatiranje receptorjev pri uporabi adrenergičnih blokatorjev α-1 se lahko odzovejo z miozo zenice.

Prebavni sistem se odzove s povečanjem sekretorne funkcije in peristaltike.

Uporaba antihipertenzivnih zdravil te vrste je kontraindicirana, če obstajajo:

Seveda so pričakovani tudi negativni učinki, ki jih povzročajo ta zdravila. Tu so najbolj značilni od njih:

Zaviralci alfa: seznam zdravil za hipertenzijo

Na katera zdravila, ki so najbolj priljubljeni zaviralci alfa in jih predpisujejo zdravniki za hipertenzijo, so strokovnjaki najpogosteje pozorni?

• Alfuzosin. Zdravilo se je izkazalo v shemah, ki kažejo na bolnikovo anamnezo prostatitisa ali prisotnost bolezni, kot je hipertrofija miokardnega tkiva.
• Klonidin. Močno antihipertenzivno zdravilo, ki lajša OPSS. Preprečuje somatovegetativno zastrupitev z alkaloidi in odtegnitev opija. Ima analgetični učinek na centralni živčni sistem.
• Dopegit. Kljub dejstvu, da to zdravilo povzroča zaspanost, je njegova uporaba v akutni fazi skokov krvnega tlaka precej učinkovita in upravičena.
• Nicergoline. Optimalna je pri zdravljenju ne samo GB, ampak tudi pri težavah s perifernim krvnim obtokom. Od neželenih učinkov, značilnih za to zdravilo, opažamo motnjo spanja.
• Proroksan. Zdravijo se s padci visokega krvnega tlaka s sočasno aterosklerozo žil.
• fentolamin. Dokazal se je pri zdravljenju visokega krvnega tlaka, ki ga spremljajo patološki procesi, ki se pojavljajo v mehkih tkivih okončin. Verjetno najbolj priljubljen neselektivni zaviralec alfa. V zvezi s srcem je nootropno zdravilo. Odlično za zaustavitev hipertenzivnih kriz.
• Urapidil. Med uporabo zahteva skrbno spremljanje, saj lahko izjemno močno zniža krvni tlak do mejnih vrednosti. Sočasna bolezen, ki pogosto določa izbiro tega zdravila, je impotenca: Urapidil pomaga obnoviti erektilno sposobnost.
• johimbin. Podobno kot prejšnje zdravilo. Ima neželene učinke v obliki motenj uriniranja pri moških bolnikih.
• Prazosin. Nanaša se na selektivne blokatorje. Razlikuje se po možnosti uporabe pri srčnem popuščanju v kongestivni obliki. Nedvomna prednost je, da ima zdravilo izrazito sposobnost zniževanja slabega holesterola.
• doksazosin. Ima sposobnost podaljšanega delovanja. Pomembno je, da zdravilo znižuje krvni tlak bolnika ne le v mirovanju, temveč tudi med telesno aktivnostjo. Koncentracija noradrenalina pri tem zdravilu ostane nespremenjena. Adrenalin, serotonin in dopamin so praktično nespremenjeni. V zvezi s krvnimi celicami ima izrazito sposobnost izvajanja antiagregacijske funkcije.

Na kratko, katera zdravila za visok krvni tlak, ki so zaviralci alfa, se najpogosteje uporabljajo v klinični praksi.

Spomnimo, da se zaviralci beta že dolgo uspešno uporabljajo v klinični terapiji pri zdravljenju arterijske hipertenzije. Imajo antihipertenzivni učinek, ki ni slabši od tako dobro znanih razredov hipotenzivov, kot so zaviralci ACE, diuretiki, kalcijevi antagonisti ali antagonisti receptorjev angiotegnsina-II.

Z njihovim pojavom so bili rešeni številni klasični terapevtski problemi pri zdravljenju AD. To so naloge:

β-blokatorje predstavljajo tri glavne generacije.

V prvo sodijo neselektivna zdravila, ki nimajo dolgotrajnega učinka, za katere pa so značilni številni neželeni stranski učinki uporabe.

Rezultati zdravljenja s temi zdravili so zelo visoki pri boleznih, kot so:

• Arterijska hipertenzija;
• ishemija;
• Motnje srčnega ritma.

Tukaj je nekaj zaviralcev beta, ki sestavljajo seznam najpogosteje uporabljenih zdravil za hipertenzijo:

Pojav druge generacije β-blokatorjev (selektivnih) je zdravnikom omogočil reševanje veliko širšega nabora težav. Napoved za zdravljenje hipertenzije z uporabo takšnih zdravil ni bila nič manj pozitivna kot pri zdravljenju z zaviralci ACE ali zdravili z antagonisti kalcija.

To drugo generacijo predstavljajo:

Tretjo generacijo zaviralcev beta, ki nimajo le izrazito selektivnosti, ampak tudi dodatne vazodilatacijske funkcije, predstavljajo takšna zdravila:

• karvedilol. V začetni fazi zdravljenja v ozadju močnega padca krvnega tlaka nekoliko pogosteje kot analogi vodi do vrtoglavice in podobnih stranskih učinkov.
• Bisogamma. Ne pozabite, da je treba to zdravilo preklicati najpozneje dva dni pred začetkom uvedbe splošne anestezije.

Ne pozabite, da ima vsak selektivni blokator veliko stranskih učinkov. Treba je primerjati nelagodje zaradi njihovih manifestacij, tveganja možnega razvoja patologij in koristi za telo, ki jih prinaša jemanje takšnih zdravil.

Zaradi razširjenosti takšne bolezni, kot je sladkorna bolezen, bo marsikoga zanimalo, kako različne generacije zaviralcev beta vplivajo na občutljivost tkiva na inzulin. Zaviralci vazodilatatorjev nekoliko izboljšajo to lastnost telesa, vendar neselektivni adrenoblokatorji zmanjšajo to lastnost tkiv.

Hemodinamika

Naredimo nekaj primerjave hemodinamike zdravil, ki so α in β-adrenergični blokatorji.

V kliničnih manifestacijah teh vrst adrenergičnih blokatorjev so tudi podobnosti in nekatere razlike.

Z vplivom na krvni tlak sta obe vrsti znižali mejo sistoličnega tlaka za 6 točk. Glede na fazo diastole se je tlak znižal za 4 oznake. Srčni utrip se je zmanjšal za 5 utripov na minuto. Vsi ti podatki se nanašajo na bolnike z blago do zmerno hipertenzijo.

S povečanjem odmerka zdravil v obeh primerih se je srčni utrip znatno zmanjšal, vendar je dinamika znižanja tlaka ostala praktično nespremenjena.

Nezdružljivost z drugimi zdravili

Pri predpisovanju kompleksnega zdravljenja katere koli bolezni so možne tri verjetnostne linije za razvoj interakcij zdravil. Torej je lahko vzajemna krepitev pozitivnega terapevtskega učinka enega od zdravil, vključenih v medicinsko shemo, in njihovega celotnega učinka na telo.

1. Morda nevtralen, ravnodušen odnos zdravil drug do drugega med zdravljenjem.
2. Pod vplivom drugih uporabljenih zdravil je mogoče zavirati delovanje katerega koli zdravila.
3. Možne so nevarne kombinacije.

Razmislimo o takšnih nevarnih primerih.

• Kombinacija zaviralcev beta z antihipertenzivi nehidropiridonske skupine zaviralcev kalcijevih kanalčkov. Spomnimo se, da so to Verapamil, Nifedipin, Isoptin in podobno. Uporaba zdravila katerega koli od teh dveh razredov sama po sebi vodi do padca srčnega utripa. Napačno imenovanje je nevarno, ker celoten učinek kombiniranih zaviralcev kalcijevih kanalčkov in adrenoblokatorjev vodi do kritične upočasnitve srčnega utripa. Edini upravičen primer potrebe po takšni kombinaciji je nadzor ventrikularnega ritma v ozadju stabilne nedoslednosti v delu srčnih oddelkov.
• Kombinacija zaviralcev beta z zdravili centralnega delovanja. Skupina zdravil CD vključuje zdravila, ki vplivajo na simpatično aktivnost možganov. To so Guanfacine, Clonidine, Methyldopa. Nevarnost je vzajemna krepitev stranskih učinkov pri kombiniranju adrenoblokatorjev s temi zdravili.

Beta-blokatorji so skupina farmakoloških zdravil, ob vnosu v človeško telo pride do blokade beta-adrenergičnih receptorjev.

Beta-adrenergični receptorji so razdeljeni na tri podtipe:

beta1-adrenergične receptorje, ki se nahajajo v srcu in preko katerih se posredujejo stimulativni učinki kateholaminov na delovanje srčne črpalke: povečan sinusni ritem, izboljšana intrakardialna prevodnost, povečana razdražljivost miokarda, povečana kontraktilnost miokarda (pozitivno krono-, dromo -, batmo-, inotropni učinki);

beta2-adrenergični receptorji, ki se nahajajo predvsem v bronhih, gladkih mišičnih celicah žilne stene, skeletnih mišicah, v trebušni slinavki; ob stimulaciji se uresničijo bronho- in vazodilatacijski učinki, sprostitev gladkih mišic in izločanje insulina;

beta3-adrenergični receptorji, lokalizirani predvsem na membranah adipocitov, so vključeni v termogenezo in lipolizo.

Ideja o uporabi zaviralcev beta kot kardioprotektorjev pripada Angležu J. W. Blacku, ki je bil leta 1988 skupaj s sodelavci, ustvarjalci beta blokatorjev, nagrajen z Nobelovo nagrado. Nobelov odbor je ocenil, da je klinični pomen teh zdravil "največji preboj v boju proti srčnim boleznim od odkritja digitalisa pred 200 leti."

Razvrstitev

Zdravila iz skupine zaviralcev beta se razlikujejo po prisotnosti ali odsotnosti kardioselektivnosti, notranje simpatične aktivnosti, membransko stabilizacijskih, vazodilatacijskih lastnostih, topnosti v lipidih in vodi, učinku na agregacijo trombocitov in tudi po trajanju delovanja.

Trenutno kliniki razlikujejo tri generacije zdravil z učinkom zaviralca beta.

1. generacija- neselektivni zaviralci beta1 in beta2 (propranolol, nadolol), ki imajo poleg negativnih ino-, krono- in dromotropnih učinkov sposobnost povečanja tonusa gladkih mišic bronhijev, žilne stene, miometrija, kar bistveno omejuje njihovo uporabo v klinični praksi.

II generacija- kardioselektivni zaviralci beta1 (metoprolol, bisoprolol) imajo zaradi svoje visoke selektivnosti za miokardne beta1-adrenergične receptorje pri dolgotrajni uporabi ugodnejšo toleranco in prepričljivo podlago za dolgoročno življenjsko prognozo pri zdravljenju hipertenzije, koronarnih bolezni arterij in CHF.

Priprave III generacija- celiprolol, bucidolol, karvedilol imajo dodatne vazodilatacijske lastnosti zaradi blokade alfa-adrenergičnih receptorjev, brez notranjega simpatikomimetične aktivnosti.

Tabela. Razvrstitev zaviralcev beta.

	1. β 1 ,β 2 -AB (nekardioselektivno)		anaprilin (propranolol)
	2. β 1 -AB (kardioselektivni)		bisoprolol metoprolol
	3. AB z vazodilatacijskimi lastnostmi	β 1 ,α 1 -AB	labetalol karvediol
		β 1 -AB (aktivacija proizvodnje NO)	nebivolol
		blokadna kombinacija α2-adrenergični receptorji in stimulacija β2-adrenergični receptorji	celiprolol
	4. AB z intrinzično simpatomimetično aktivnostjo	neselektivni (β 1 ,β 2)	pindalol
		selektivno (β 1)	acebutalol talinolol epanolol

učinki

Sposobnost blokiranja učinka mediatorjev na miokardne beta1-adrenergične receptorje in oslabitev učinka kateholaminov na membransko adenilat ciklazo kardiomiocitov z zmanjšanjem tvorbe cikličnega adenozin monofosfata (cAMP) določata glavne kardioterapevtske učinke beta. blokatorji.

Antiishemično učinek zaviralcev beta zaradi zmanjšanja potreb miokarda po kisiku zaradi zmanjšanja srčnega utripa (HR) in moči srčnih kontrakcij, ki nastanejo, ko so miokardni beta-adrenergični receptorji blokirani.

Beta-blokatorji sočasno izboljšajo perfuzijo miokarda z znižanjem končnega diastoličnega tlaka v levem prekatu (LV) in povečanjem gradienta tlaka, ki določa koronarno perfuzijo med diastolo, katere trajanje se poveča zaradi upočasnitve srčnega utripa.

Antiaritmično delovanje zaviralcev beta, na podlagi njihove sposobnosti, da zmanjšajo adrenergični učinek na srce, vodi do:

zmanjšanje srčnega utripa (negativni kronotropni učinek);

zmanjšanje avtomatizma sinusnega vozla, AV povezave in His-Purkinjejevega sistema (negativni batmotropni učinek);

zmanjšanje trajanja akcijskega potenciala in refraktornega obdobja v sistemu His-Purkinje (skrajša se interval QT);

upočasnitev prevodnosti v AV spoju in povečanje trajanja učinkovite refraktorne dobe AV spoja, podaljšanje intervala PQ (negativni dromotropni učinek).

Zaviralci adrenergičnih receptorjev beta povečajo prag ventrikularne fibrilacije pri bolnikih z akutnim miokardnim infarktom in se lahko obravnavajo kot sredstvo za preprečevanje smrtnih aritmij v akutnem obdobju miokardnega infarkta.

Hipotenzivna dejanje zaviralci beta zaradi:

zmanjšanje pogostosti in moči srčnih kontrakcij (negativni krono- in inotropni učinek), kar skupaj vodi do zmanjšanja minutnega volumna srca (MOS);

zmanjšanje izločanja in zmanjšanje koncentracije renina v plazmi;

prestrukturiranje baroreceptorskih mehanizmov aortnega loka in karotidnega sinusa;

centralna inhibicija simpatičnega tonusa;

blokada postsinaptičnih perifernih beta-adrenergičnih receptorjev v venski žilni postelji z zmanjšanjem pretoka krvi v desno srce in zmanjšanjem MOS;

kompetitivni antagonizem s kateholamini za vezavo receptorjev;

zvišanje ravni prostaglandinov v krvi.

Učinek na beta2-adrenergične receptorje določa pomemben del stranskih učinkov in kontraindikacij za njihovo uporabo (bronhospazem, periferna vazokonstrikcija). Značilnost kardioselektivnih zaviralcev beta v primerjavi z neselektivnimi je večja afiniteta za beta1-receptorje srca kot za beta2-adrenergične receptorje. Zato imajo ta zdravila pri uporabi v majhnih in srednjih odmerkih manj izrazit učinek na gladke mišice bronhijev in perifernih arterij. Upoštevati je treba, da stopnja kardioselektivnosti za različna zdravila ni enaka. Indeks ci/beta1 do ci/beta2, ki označuje stopnjo kardioselektivnosti, je 1,8:1 za neselektivni propranolol, 1:35 za atenolol in betaksolol, 1:20 za metoprolol, 1:75 za bisoprolol. Vendar je treba spomniti, da je selektivnost odvisna od odmerka in se zmanjšuje z naraščajočim odmerkom zdravila.

V skladu s klinično pomembnimi farmakokinetičnimi lastnostmi zaviralcev beta so zdravila razdeljena v 3 skupine (glejte tabelo).

Tabela. Značilnosti presnove zaviralcev beta.

* lipofilnost poveča penetracijo skozi krvno-možgansko pregrado; z blokado centralnih receptorjev beta-1 se poveča ton vagusa, kar je pomembno v mehanizmu antifibrilacijskega delovanja. Obstajajo dokazi (Kendall M.J. et al., 1995), da je zmanjšanje tveganja za nenadno smrt bolj izrazito pri uporabi lipofilnih zaviralcev beta.

Indikacije:

IHD (MI, angina pektoris)

Tahiaritmije

Disekcijska anevrizma

Krvavitve iz krčnih žil požiralnika (profilaksa pri cirozi jeter - propranolol)

glavkom (timolol)

Hipertiroidizem (propranolol)

migrena (propranolol)

Odtegnitev alkohola (propranolol)

Pravila za predpisovanje β-AB:

začnite zdravljenje z majhnimi odmerki;

povečajte odmerek največ v 2-tedenskih intervalih;

zdravljenje z največjim odmerkom, ki ga prenašajo;

1-2 tedna po začetku zdravljenja in 1-2 tedna po zaključku titracije odmerka je potrebno spremljanje biokemičnih parametrov krvi.

Če se med jemanjem β-blokatorjev pojavijo številni simptomi, upoštevajte naslednja priporočila:

s povečanjem simptomov srčnega popuščanja je treba odmerek β-blokatorja prepoloviti;

v prisotnosti utrujenosti in / ali bradikardije - zmanjšajte odmerek β-blokatorja;

v primeru resnega poslabšanja dobrega počutja zmanjšajte odmerek β-blokatorja za polovico ali prekinite zdravljenje;

s srčnim utripom< 50 уд./мин следует снизить дозу β-адреноблокатора вдвое; при значительном снижении ЧСС лечение прекратить;

z zmanjšanjem srčnega utripa je potrebna revizija odmerkov drugih zdravil, ki prispevajo k upočasnitvi pulza;

v prisotnosti bradikardije je treba pravočasno opraviti spremljanje EKG za zgodnje odkrivanje srčnega bloka.

Stranski učinki vse β-blokatorje delimo na srčne (bradikardija, arterijska hipotenzija, razvoj atrioventrikularnih blokad) in ekstrakardialne (omotica, depresija, nočne more, nespečnost, motnje spomina, utrujenost, hiperglikemija, hiperlipidemija, mišična oslabelost, oslabljena moč).

Stimulacija β2-adrenergičnih receptorjev vodi do povečane glikogenolize v jetrih in skeletnih mišicah, glukoneogeneze in sproščanja insulina. Zato lahko uporabo neselektivnih β-blokatorjev spremlja povečanje glikemije in nastanek insulinske rezistence. Hkrati v primerih sladkorne bolezni tipa 1 neselektivni β-blokatorji povečajo tveganje za "skrito hipoglikemijo", saj po dajanju insulina preprečujejo vrnitev glikemije v normalno stanje. Še bolj nevarna je sposobnost teh zdravil, da povzročijo paradoksalno hipertenzivno reakcijo, ki jo lahko spremlja refleksna bradikardija. Takšne spremembe v stanju hemodinamike so povezane s pomembnim povečanjem ravni adrenalina v ozadju hipoglikemije.

Druga težava, ki se lahko pojavi v primeru dolgotrajne uporabe neselektivnih β-blokatorjev, je kršitev presnove lipidov, zlasti povečanje koncentracije lipoproteinov zelo nizke gostote, trigliceridov in zmanjšanje vsebnosti anti- aterogeni lipoproteinski holesterol visoke gostote. Verjetno so te spremembe posledica oslabitve učinkov lipoprotein lipaze, ki je običajno odgovorna za presnovo endogenih trigliceridov. Stimulacija deblokiranih α-adrenergičnih receptorjev v ozadju blokade β1 in β2-adrenergičnih receptorjev vodi do zaviranja lipoproteinske lipaze, medtem ko uporaba selektivnih β-blokatorjev omogoča preprečevanje teh motenj presnove lipidov. Opozoriti je treba, da je ugoden učinek β-blokatorjev kot kardioprotektivnih sredstev (na primer po akutnem miokardnem infarktu) veliko pomembnejši in pomembnejši od posledic škodljivih učinkov teh zdravil na presnovo lipidov.

Kontraindikacije

Absolutne kontraindikacije za β-AB so bradikardija (< 50–55 уд./мин), синдром слабости синусового узла, АВ-блокада II–III степени, гипотензия, острая сосудистая недостаточность, шок, тяжелая бронхиальная астма. Хронические обструктивные заболевания легких в стадии ремиссии, компенсированные заболевания периферических артерий в начальных стадиях, депрессия, гиперлипидемия, АГ у спортсменов и сексуально активных юношей могут быть относительными противопоказаниями для применения β-АБ. Если существует необходимость их назначения по показаниям, предпочтительно назначать малые дозы высокоселективных β-АБ.

Antagonistikalcij(AK) - velika skupina zdravil z različno kemično strukturo, katerih skupna lastnost je sposobnost zmanjšanja pretoka ionov kalcij v žilne gladke mišične celice in kardiomiocite, z interakcijo s slow kalcij kanali (L-tip) celičnih membran. Posledično se gladke mišice arteriol sprostijo, krvni tlak in skupni periferni žilni upor se zmanjšata, moč in pogostost srčnih kontrakcij se zmanjšata, atrioventrikularna (AV) prevodnost se upočasni.

AK klasifikacija:

Generacija		Derivati ​​dihidropiridina (atreria>srce)	Derivati ​​fenilalkilamina (atrerija<сердце)	Derivati ​​benzotiazepina (atrerija = srce)
1. generacija (zdravila s kratkim delovanjem)		Nifedipin (Farmadipin, Corinfar)	Verapamil(Izoptin, Lekoptin, Finoptin)	Diltiazem
II generacija(retardne oblike)	lek. obrazci)	NifedipinSR NikardipinSR FelodipinSR	VerapamilSR	Diltiazem SR
	IIb aktiven snovi)	Isradipin Nisoldipin Nimodipin Nivaldipin Nitrendipin
IIIgeneracije(samo v skupini derivatov dihidropiridina)		Amlodipin(Norvask, Emlodin, Duactin, Normodipin, Amlo, Stamlo, Amlovas, Amlovask, Amlodak, Amlong, Amlopin, Tenox itd.); Levičar amlodipin - Azomex Lacidipin(Lacipil), lerkanidipin(Lerkamen) Kombinirana zdravila: Ekvator, Gipril A (amlodipin + lizinopril) Tenochek(amlodipin + atenolol)

Opomba: SR in ER sta pripravka s podaljšanim sproščanjem

Glavni farmakološki učinki kalcijevih antagonistov:

Hipotenzivni učinek (tipično za derivate dihidropiridina, fenilalkilamina, benzotiazepina)

Antianginalno (tipično za derivate dihidropiridina, fenilalkilamina, benzotiazepina)

Antiaritmično delovanje (tipično za zdravila verapamil in diltiazem).

Zdravila, ki spadajo v različne skupine, se razlikujejo po resnosti delovanja na srce in periferne žile. Torej, dihidropiridin AK v večji meri deluje na žile, zato imajo izrazitejši hipotenzivni učinek in praktično ne vplivajo na prevodnost srca in njegovo kontraktilno funkcijo. Verapamil ima visoko afiniteto za kalcij srčnih kanalov, zato zmanjšuje moč in pogostost srčnih kontrakcij, poslabša AV prevodnost in v manjši meri deluje na žile, zato je njegov hipotenzivni učinek manj izrazit kot dihidropiridin AK. Diltiazem deluje enako na srce in krvne žile. Ker imata verapamil in diltiazem določeno podobnost med seboj, sta pogojno združena v podskupino nedihidropiridinskih AA. V vsaki skupini AK so izolirana kratkodelujoča zdravila in podaljšano droge.

Trenutno so AA eden od glavnih razredov zdravil, ki se lahko uporabljajo za začetno zdravljenje hipertenzije. Glede na primerjalne študije (ALLHAT, VALUE) je podaljšana AK pokazala hipotenzivni učinek, enak antihipertenzivnemu delovanju zaviralcev ACE, antagonistov receptorjev angiotenzina II, diuretikov in β-blokatorjev. Največje znižanje krvnega tlaka pri jemanju AK opazimo pri hipertenziji z nizko vsebnostjo renina, odvisno od volumna. AC v primerjavi z antihipertenzivi drugih razredov (zaviralci ACE, diuretiki in β-blokatorji) nimajo le enakega hipotenzivnega učinka, temveč enako zmanjšajo pojavnost "velikih kardiovaskularnih zapletov" - miokardnega infarkta, možganske kapi in srčno-žilne umrljivosti. Hipertrofija miokarda levega prekata (LV) je neodvisen dejavnik tveganja za AH. AK zmanjša hipertrofijo LV, izboljša njegovo diastolično funkcijo, zlasti pri bolnikih s hipertenzijo in koronarno arterijsko boleznijo. Pomemben vidik organoprotektivnega delovanja AA je preprečevanje ali upočasnitev žilnega preoblikovanja (zmanjša se togost žilne stene, izboljša se endotelija odvisna vazodilatacija zaradi povečanja proizvodnje NO).

Pri zdravljenju hipertenzije pri bolnikih s sladkorno boleznijo (DM) je potreben poseben pristop, saj je pri njih še posebej veliko tveganje za srčno-žilne zaplete. Pri kombiniranju AH in DM naj optimalno antihipertenzivno zdravilo ne zagotavlja le doseganja ciljnih vrednosti krvnega tlaka, temveč mora imeti tudi izrazite organoprotektivne lastnosti in biti presnovno nevtralno. Dolgotrajni dihidropiridinski AK (felodipin, amlodipin itd.), skupaj z zaviralci ACE in ARB, so zdravila izbire pri zdravljenju hipertenzije pri bolnikih s sladkorno boleznijo, saj ne le učinkovito znižujejo krvni tlak, temveč imajo tudi izrazite organoprotektivne lastnosti, vključno z nefroprotektivnim učinkom (zmanjšajo resnost mikroalbuminurije, upočasnijo napredovanje diabetične nefropatije) in so tudi presnovno nevtralne. Pri večini bolnikov s hipertenzijo in sladkorno boleznijo je ciljno raven krvnega tlaka mogoče doseči le z uporabo kombinacije antihipertenzivov. Kombinacije AK ​​z zaviralci ACE ali ARB so v tej klinični situaciji najbolj racionalne. Trenutno je prepričljivo dokazano (ASCOT-BPLA), da uporaba zdravil z ugodnimi presnovnimi učinki ali presnovno nevtralnimi za zdravljenje hipertenzije zmanjša tveganje za nastanek sladkorne bolezni za 30 % v primerjavi z drugimi antihipertenzivi (tiazidni diuretiki, zaviralci β ). Rezultati teh študij se odražajo v evropskih kliničnih smernicah za zdravljenje hipertenzije. Tako je pri zdravljenju hipertenzije pri bolnikih z visokim tveganjem za razvoj DM (zapletena družinska anamneza DM, debelost, motena toleranca za glukozo) priporočljiva uporaba zdravil z ugodnim presnovnim profilom (npr. ali ARA).

Indikacije:

IHD (angina pektoris)

hipertenzija pri starejših bolnikih

Sistolična hipertenzija

hipertenzija in bolezen perifernih arterij

hipertenzija in ateroskleroza karotidnih arterij

AH v ozadju KOPB in BR.Astma

• hipertenzija pri nosečnicah

  Hipertenzija in supraventrikularna tahikardija*

  AH in migrena*

Kontraindikacije:

AV blok II-III stopnje*

* - samo za nedihidropiridin AK

Relativne kontraindikacije:

* - samo za nedihidropiridin AK

Učinkovite kombinacije

Večina multicentričnih študij je pokazala, da je treba pri 70 % bolnikov z AD predpisati kombinacijo dveh ali treh antihipertenzivov, da se doseže ciljna raven krvnega tlaka. Med kombinacijami dveh zdravil veljajo naslednje učinkovite in varne:

zaviralec ACE + diuretik,

BAB + diuretik,

AK + diuretik,

sartani + diuretik,

sartani + zaviralec ACE + diuretik

zaviralci AK + ACE,

Spodaj hipertenzivna kriza razumeti vse primere nenadnega in znatnega zvišanja krvnega tlaka, ki ga spremlja pojav ali poslabšanje že obstoječih možganskih, srčnih ali splošnih avtonomnih simptomov, hitro napredovanje disfunkcije vitalnih organov.

Merila za hipertenzivno krizo:

razmeroma nenaden začetek;

posamezno visoko zvišanje krvnega tlaka;

pojav ali intenziviranje pritožb srčne, možganske ali splošne vegetativne narave.

V ZDA in Evropi se je razširila klinična klasifikacija, ki omogoča enostavno izbiro taktike vodenja bolnika, v kateri se hipertenzivne krize delijo na zapletene in nezapletene.

Zapletene hipertenzivne krize za katere je značilna akutna ali progresivna poškodba ciljnih organov (POM), predstavljajo neposredno nevarnost za življenje bolnika in zahtevajo takojšnje znižanje krvnega tlaka v 1 uri.

Nezapletene hipertenzivne krize, ni znakov akutne ali progresivne POM, predstavljajo potencialno grožnjo za življenje bolnika, zahtevajo hitro, v nekaj urah, znižanje krvnega tlaka.

Zdravljenje hipertenzivnih kriz

Pri zdravljenju hipertenzivnih kriz je potrebno rešiti naslednje težave:

Zaustavitev zvišanja krvnega tlaka. V tem primeru je treba določiti stopnjo nujnosti začetka zdravljenja, izbrati zdravilo in način njegove uporabe, določiti potrebno stopnjo znižanja krvnega tlaka in določiti stopnjo sprejemljivega znižanja krvnega tlaka.

Zagotavljanje ustreznega spremljanja bolnikovega stanja v obdobju zniževanja krvnega tlaka. Potrebna je pravočasna diagnoza pojava zapletov ali prekomernega znižanja krvnega tlaka.

Utrjevanje doseženega učinka. Za to je običajno predpisano isto zdravilo, s pomočjo katerega se je znižal krvni tlak, če je to nemogoče, druga antihipertenzivna zdravila. Čas je določen z mehanizmom in časovnim razporedom izbranih zdravil.

Zdravljenje zapletov in sočasnih bolezni.

Izbira optimalnega odmerka zdravil za vzdrževalno zdravljenje.

Izvajanje preventivnih ukrepov za preprečevanje kriz.

Antihipertenzivna zdravila.

Antihipertenzivi so skupina zdravil, ki se uporabljajo za normalizacijo nizkega krvnega tlaka. Akutni padec krvnega tlaka (kolaps, šok) je lahko posledica izgube krvi, travme, zastrupitve, nalezljivih bolezni, srčnega popuščanja, dehidracije itd. Poleg tega se lahko kronična arterijska hipotenzija pojavi kot samostojna bolezen. Za odpravo arterijske hipotenzije se uporabljajo zdravila:

povečanje volumna krvi v obtoku - plazemski nadomestki, fiziološke raztopine;

vazokonstriktorji (kofein, kordiamin, alfa-agonisti, glukokortikoidi, mineralkortikoidi, angiotenzinamid);

izboljšanje mikrocirkulacije tkiva in odprava njihove hipoksije - zaviralci ganglijev, a-blokatorji;

neglikozidna kardiotonična zdravila (dobutamin, dopamin);

sredstva, ki imajo toničen učinek na centralni živčni sistem - tinkture limonske trave, ginsenga, zamaniha, aralije; izvlečki eleutherococcus in Rhodiola rosea.

Zdravila, ki se uporabljajo pri nezapletenih hipertenzivnih krizah

Priprave	Odmerki in metoda Predstavitev	dejanja	Stranski učinki
Captopril	12,5-25 mg peroralno ali sublingvalno	Po 30 min.	Ortostatska hipotenzija.
Klonidin	0,075-0,15 mg peroralno ali 0,01% raztopina 0,5-2 ml IM ali IV	Po 10-60 min.	Suha usta, zaspanost. Kontraindicirano pri bolnikih z AV blokado, bradikardijo.
propranolol	20-80 mg peroralno	Po 30-60 min.	Bradikardija, bronhokonstrikcija.
	1% - 4-5 ml IV 0,5% - 8-10 ml IV	Po 10-30 min.	Učinkovitejši v kombinaciji z drugimi antihipertenzivi.
Nifedipin	5-10 mg peroralno oz sublingvalno	Po 10-30 min.	Lahko se razvijejo glavobol, tahikardija, pordelost, angina pektoris.
Droperidol	0,25 % raztopina 1 ml IM ali IV	Po 10-20 min.	ekstrapiramidne motnje.

Parenteralna terapija za zapletene hipertenzivne krize

Ime zdravila	Način uporabe, odmerki	Začetek akcije	Trajanje	Opomba
Klonidin	IV 0,5-1,0 ml 0,01% raztopine ali i/m 0,5-2,0 ml 0,01%	Po 5-15 min.		Neželeno za možgansko kap. Morda razvoj bradikardije.
Nitroglicerin	IV kaplja 50-200 mcg/min.	Po 2-5 min.		Še posebej indicirano za akutno srčno popuščanje, MI.
enalapril	IV 1,25-5 mg	Po 15-30 min.		Učinkovito pri akutni insuficienci LV.
Nimodipin		Po 10-20 min.		S subarahnoidno krvavitvijo.
Furosemid	IV bolus 40-200 mg	Po 5-30 min.		Predvsem pri hipertenzivnih krizah z akutno srčno ali ledvično odpovedjo.
propranolol	0,1 % raztopina 3-5 ml v 20 ml fiziološke raztopine	Po 5-20 min.		Bradikardija, AV blok, bronhospazem.
Magnezijev sulfat	IV bolus 25 % raztopina	Po 30-40 min.		S konvulzijami, eklampsijo.

Ime zdravila, njegovi sinonimi, pogoji shranjevanja in postopek izdaje v lekarnah	Oblika sproščanja (sestava), količina zdravila v paketu	Način uporabe, povprečni terapevtski odmerki
klonidin (klonidin) (Seznam B)	Tablete po 0,000075 in 0,00015 N.50	1 tableta 2-4 krat na dan
	Ampule 0,01% raztopina 1 ml N.10	Pod kožo (v mišico) 0,5-1,5 ml V veno počasi 0,5-1,5 ml z 10-20 ml 0,9% raztopine natrijevega klorida do 3-4 krat na dan (v bolnišnici)
Moksonidin (Physiotens) (Seznam B)	Tablete po 0,001	1 tableta 1-krat na dan
metildopa (dopegit) (Seznam B)	Tablete po 0,25 in 0,5	1 tableta 2-3 krat na dan
rezerpin (rausedil)	Tablete po 0,00025	1 tableta 2-4 krat na dan po obroku
(Seznam B)	Ampule 0,25% raztopina 1 ml N.10	V mišico (v veno počasi) 1 ml
Prazosin (mini stiskalnica) (Seznam B)	Tablete 0,001 in 0,005 N.50	½-5 tablet 2-3 krat na dan
atenolol (tenormin) (Seznam B)	Tablete po 0,025; 0,05 in 0,1 N.50, 100	½-1 tableta 1-krat na dan
bisoprolol (Seznam B)	Tablete po 0,005 in 0,001	1 tableta 1-krat na dan
Nifedipin (fenigidin, corinfar) (Seznam B)	Tablete (kapsule, dražeje) po 0,01 in 0,02	1-2 tableti (kapsule, dražeje) 3-krat na dan
Natrijev nitroprusid Natrii nitroprussidum (Seznam B)	Ampule 0,05 suhe snovi N.5	V veno kapnite 500 ml 5% raztopine glukoze
kaptopril (kapoten) (Seznam B)	Tablete po 0,025 in 0,05	½-1 tableta 2-4 krat na dan pred obroki
Magnezijev sulfat Magnezijev sulfas	Ampule 25% raztopina 5-10 ml N.10	V mišico (počasi v veno) 5-20 ml
"Adelfan" (Seznam B)	Uradne tablete	½-1 tableta 1-3 krat na dan (po obroku)
"slanica" (Seznam B)	Uradne dražeje	1 tableta 1-krat na dan (zjutraj)

Beta-blokatorji - skupina zdravil, ki se uporabljajo pri boleznih srčno-žilnega sistema (hipertenzija, angina pektoris, miokardni infarkt, motnje srčnega ritma in kronično srčno popuščanje) in drugi. Na milijone ljudi po vsem svetu trenutno jemlje zaviralce beta. Razvijalec te skupine farmakoloških učinkovin je revolucioniral zdravljenje bolezni srca. V sodobni praktični medicini se beta-blokatorji uporabljajo že več desetletij.

namen

Adrenalin in drugi kateholamini igrajo nepogrešljivo vlogo v življenju človeškega telesa. Sproščajo se v kri in vplivajo na občutljive živčne končiče - adrenoreceptorje, ki se nahajajo v tkivih in organih. Ti pa so razdeljeni na 2 vrsti: beta-1 in beta-2-adrenergične receptorje.

Beta-blokatorji blokirajo beta-1-adrenergične receptorje in vzpostavijo zaščito srčne mišice pred vplivom kateholaminov. Posledično se zmanjša pogostost krčenja srčne mišice, zmanjša se tveganje za napad angine pektoris in srčnih aritmij.

Zaviralci beta znižujejo krvni tlak z uporabo več mehanizmov delovanja hkrati:

• blokada receptorjev beta-1;
• depresija centralnega živčnega sistema;
• zmanjšan simpatični ton;
• zmanjšanje ravni renina v krvi in ​​zmanjšanje njegovega izločanja;
• zmanjšanje pogostosti in hitrosti srčnih kontrakcij;
• zmanjšanje srčnega utripa.

Pri aterosklerozi lahko zaviralci beta lajšajo bolečino in preprečujejo nadaljnji razvoj bolezni z izboljšanjem srčnega utripa in zmanjšanjem regresije levega prekata.

Skupaj z beta-1 se blokirajo tudi beta-2-adrenergični receptorji, kar vodi do negativnih stranskih učinkov pri uporabi zaviralcev beta. Zato je vsakemu zdravilu v tej skupini dodeljena tako imenovana selektivnost - sposobnost blokiranja beta-1-adrenergičnih receptorjev, ne da bi na kakršen koli način vplivala na beta-2-adrenergične receptorje. Večja kot je selektivnost zdravila, bolj učinkovit je njegov terapevtski učinek.

Indikacije

Seznam indikacij za zaviralce beta vključuje:

• srčni infarkt in stanje po infarktu;
• angina pektoris;
• odpoved srca;
• visok krvni pritisk;
• hipertrofična kardiomiopatija;
• težave s srčnim ritmom;
• esencialni tremor;
• Marfanov sindrom;
• migrena, glavkom, anksioznost in druge bolezni, ki niso kardiološke narave.

Beta-blokatorje je med drugimi zdravili zelo enostavno prepoznati po imenih z značilnim koncem "lol". Vsa zdravila te skupine imajo razlike v mehanizmih delovanja na receptorje in stranskih učinkih. Po glavni klasifikaciji so zaviralci beta razdeljeni v 3 glavne skupine.

I generacija - nekardioselektivna

Med prve predstavnike te skupine zdravil sodijo pripravki prve generacije – nekardioselektivni blokatorji. Blokirajo receptorje prve in druge vrste, s čimer zagotavljajo tako terapevtske kot neželene učinke (lahko povzročijo bronhospazem).

Nekateri zaviralci adrenergičnih receptorjev beta lahko delno stimulirajo beta-adrenergične receptorje. Ta lastnost se imenuje intrinzična simpatomimetična aktivnost. Takšni zaviralci adrenergičnih receptorjev beta v manjši meri upočasnijo srčni utrip in moč njegovih kontrakcij, manj negativno vplivajo na presnovo lipidov, redkeje pa vodijo v razvoj odtegnitvenega sindroma.

Zdravila I generacije z notranjim simpatikomimetičnim delovanjem vključujejo:

• alprenolol(Aptin);
• bucindolol;
• Labetalol;
• oksprenolol(Trazicor);
• Penbutolol(Betapresin, Levatol);
• Dilevalol;
• Pindolol(Whisken);
• bopindolol(Sandorm);
• Karteolol.

• Nadolol(Korgard);
• Timolol(Blocardin);
• propranolol(Obzidan, Anaprilin);
• Sotalol(Sotahexal, Tenzol);
• Flestrolol;
• Nepradilol.

II generacija - kardioselektivna

Zdravila II generacije blokirajo pretežno receptorje tipa 1, katerih večina je lokalizirana v srcu. Zato imajo kardioselektivni zaviralci beta manj stranskih učinkov in so varni ob prisotnosti sočasnih pljučnih bolezni. Njihova aktivnost ne vpliva na beta-2-adrenergične receptorje, ki se nahajajo v pljučih.

Zaviralci beta druge generacije so običajno vključeni na seznam učinkovitih zdravil, predpisanih za atrijsko fibrilacijo in sinusno tahikardijo.

Z intrinzično simpatomimetično aktivnostjo

• talinolol(Cordanum);
• Acebutalol(Sektral, Acekor);
• Epanolol(Vasacor);
• Celiprolol.

Brez intrinzične simpatomimetične aktivnosti

• atenolol(Betacard, Tenormin);
• Esmolol(Brevibrock);
• metoprolol(Serdol, Metokol, Metocard, Egilok, Metozok, Corvitol, Betalok zok, Betalok);
• bisoprolol(Coronal, Cordinorm, Tirez, Niperten, Corbis, Concor, Bisomor, Bisogamma, Biprol, Biol, Bidop, Aritel);
• betaksolol(Kerlon, Lokren, Betak);
• Nebivolol(Nebilong, Nebilet, Nebilan, Nebikor, Nebivator, Binelol, Od-neb, Nevotens);
• karvedilol(Talliton, Recardium, Coriol, Karvenal, Karvedigamma, Dilatrend, Vedikardol, Bagodilol, Acridilol);
• betaksolol(Kerlon, Lokren, Betak).

III generacija - z vazodilatacijskimi lastnostmi

Zaviralci beta tretje generacije imajo dodatne farmakološke lastnosti, saj blokirajo ne le beta receptorje, ampak tudi alfa receptorje, ki se nahajajo v krvnih žilah.

Nekardioselektivno

Neselektivni zaviralci adrenergičnih receptorjev beta nove generacije so zdravila, ki enako vplivajo na beta-1 in beta-2 adrenergične receptorje in pomagajo pri sproščanju krvnih žil.

• Pindolol;
• nipradilol;
• medroksalol;
• labetalol;
• dilevalol;
• bucindolol;
• Amozulalol.

Kardioselektivni

Kardioselektivna zdravila tretje generacije povečajo sproščanje dušikovega oksida, kar vodi do vazodilatacije in zmanjšanja tveganja za nastanek aterosklerotičnih plakov. Nova generacija kardioselektivnih blokatorjev vključuje:

• karvedilol;
• Celiprolol;
• Nebivolol.

Glede na trajanje delovanja

Poleg tega so zaviralci beta razvrščeni glede na trajanje njihovega uporabnega delovanja na dolgodelujoča in ultrakratko delujoča zdravila. Najpogosteje je trajanje terapevtskega učinka odvisno od biokemične sestave zaviralcev beta.

Dolgo delujoče

Zdravila z dolgotrajnim delovanjem so razdeljena na:

• Lipofilni kratkodelujoči - dobro se raztopijo v maščobah, jetra aktivno sodelujejo pri njihovi predelavi, delujejo več ur. Bolje premagajo pregrado med cirkulacijskim in živčnim sistemom ( propranolol);
• lipofilni dolgodelujoči ( Retard, Metoprolol).
• Hidrofilni - se raztopijo v vodi in se ne predelajo v jetrih ( atenolol).
• Amfifilni - imajo sposobnost raztapljanja v vodi in maščobah ( Bisoprolol, Celiprolol, Acebutolol), ima dva načina izločanja iz telesa (ledvično izločanje in jetrna presnova).

Zdravila z dolgotrajnim delovanjem se razlikujejo po mehanizmu delovanja na adrenoreceptorje in jih delimo na kardioselektivna in nekardioselektivna.

Nekardioselektivno

• sotalol;
• Penbutolol;
• nadolol;
• bopindolol.

Kardioselektivni

• Epanolol;
• bisoprolol;
• betaksolol;
• atenolol.

Ultra kratko delovanje

Ultrakratkodelujoči zaviralci beta se uporabljajo samo za kapalke. Koristne snovi zdravila se uničijo pod vplivom krvnih encimov in prenehajo 30 minut po koncu postopka.

Zaradi kratkega trajanja aktivnega delovanja je zdravilo manj nevarno pri sočasnih boleznih - hipotenziji in srčnem popuščanju ter kardioselektivnosti - pri bronhoobstruktivnem sindromu. Predstavnik te skupine je snov Esmolol.

Kontraindikacije

Jemanje zaviralcev beta je absolutno kontraindicirano pri:

• pljučni edem;
• kardiogeni šok;
• huda oblika srčnega popuščanja;
• bradikardija;
• kronična obstruktivna pljučna bolezen;
• bronhialna astma;
• 2 stopnje atrioventrikularne blokade srca;
• hipotenzija (znižanje krvnega tlaka za več kot 20% normalnih vrednosti);
• nenadzorovan inzulinsko odvisen diabetes mellitus;
• Raynaudov sindrom;
• ateroskleroza perifernih arterij;
• manifestacija alergije na zdravilo;
• nosečnosti, pa tudi v otroštvu.

Stranski učinki

Uporaba takšnih zdravil je treba jemati zelo resno in previdno, saj imajo poleg terapevtskega učinka še naslednje neželene učinke.

• Prekomerno delo, motnje spanja, depresija;
• glavobol, omotica;
• poslabšanje spomina;
• Izpuščaj, srbenje, simptomi luskavice;
• Izguba las;
• stomatitis;
• Slaba toleranca vadbe, hitra utrujenost;
• Poslabšanje poteka alergijskih reakcij;
• Kršitev srčnega ritma - zmanjšanje pogostosti srčnih kontrakcij;
• Srčne blokade, ki jih izzove kršitev funkcije prevodnosti srca;
• Znižana raven sladkorja v krvi;
• Znižanje ravni holesterola v krvi;
• Poslabšanje bolezni dihal in bronhospazma;
• Pojav srčnega infarkta;
• Nevarnost močnega povečanja tlaka po prenehanju jemanja zdravila;
• Pojav spolne disfunkcije.