Максимална еднократна доза дексаметазон. Инструкции за употреба на разтвор на дексаметазон - състав, показания и действие. Дексаметазон таблетки: инструкции за употреба

наркотик: ДЕКСАМЕТАЗОН (ДЕКСАМЕТАЗОН)

Активна съставка: дексаметазон
ATX код: H02AB02
KFG: GCS за инжекции
Кодове по ICD-10 (индикации): D59, D69.3, D70, E06, E25, E27.1, E27.2, E27.4, G93.6, H01.0, H10, H10.1, H10.5, H15.0, H15.1, H16, H16.2, H20.0, H20.1, H30, H44.1, J44, J45, J46, L20.8, L21, L40, L50, L51.1, L51.2, L91.0, L93. 0, M05, M07, M08, M30, M31, M32, M33, M34, M35, R57, R57.0, R57.8, T78.2, T78.3, T79.4, Z51.5
рег. номер: P N014442/01-2002
Дата на регистрация: 18.11.08
Собственикът на обл. съгл.: SHREYA LIFE SCIENCES (Индия)

ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА, СЪСТАВ И ОПАКОВКА

инжекция прозрачен, безцветен или бледожълт.

Помощни вещества:метилпарабен, пропилпарабен, натриев метабисулфит, динатриев едетат, натриев хидроксид, вода за инжекции.

2 мл - тъмни стъклени ампули (25) - картонени кутии.

2 ml - бутилки от тъмно стъкло (25) - картонени кутии.

ФАРМАХОЛОГИЧЕН ЕФЕКТ

Синтетичен глюкокортикоид (GCS), метилирано производно на флуоропреднизолон. Има противовъзпалително, антиалергично, имуносупресивно действие, повишава чувствителността на бета-адренергичните рецептори към ендогенните катехоламини.

Взаимодейства със специфични цитоплазмени рецептори (има рецептори за кортикостероиди във всички тъкани, особено в черния дроб), за да образува комплекс, който индуцира образуването на протеини (включително ензими, които регулират жизнените процеси в клетките).

Протеинов метаболизъм: намалява количеството на глобулините в плазмата, повишава синтеза на албумин в черния дроб и бъбреците (с увеличаване на съотношението албумин/глобулин), намалява синтеза и засилва протеиновия катаболизъм в мускулната тъкан.

Липиден метаболизъм: повишава синтеза на висши мастни киселини и триглицериди, преразпределя мазнините (натрупването на мазнини се случва главно в раменния пояс, лицето, корема), води до развитие на хиперхолестеролемия.

Въглехидратен метаболизъм: повишава усвояването на въглехидратите от стомашно-чревния тракт; повишава активността на глюкозо-6-фосфатазата (повишен прием на глюкоза от черния дроб в кръвта); повишава активността на фосфоенолпируват карбоксилазата и синтеза на аминотрансферазите (активиране на глюконеогенезата); допринася за развитието на хипергликемия.

Водно-електролитен метаболизъм: задържа Na+ и вода в организма, стимулира отделянето на К+ (минералокортикоидна активност), намалява усвояването на Ca+ от стомашно-чревния тракт, намалява минерализацията на костната тъкан.

Противовъзпалителният ефект е свързан с инхибиране на освобождаването на възпалителни медиатори от еозинофили и мастоцити; индуциране на образуването на липокортини и намаляване на броя на мастоцитите, които произвеждат хиалуронова киселина; с намаляване на пропускливостта на капилярите; стабилизиране на клетъчните мембрани (особено лизозомни) и мембраните на органелите. Действа на всички етапи на възпалителния процес: инхибира синтеза на простагландини (Pg) на нивото на арахидонова киселина (липокортин инхибира фосфолипаза А2, инхибира освобождаването на арахидонова киселина и инхибира биосинтезата на ендопероксиди, leukomm , алергии и др.), синтеза на "провъзпалителни цитокини" (интерлевкин 1, тумор некрозис фактор алфа и др.); повишава устойчивостта на клетъчната мембрана към действието на различни увреждащи фактори.

Имуносупресивният ефект се дължи на инволюцията на лимфоидната тъкан, инхибиране на пролиферацията на лимфоцити (особено Т-лимфоцити), потискане на миграцията на В-клетките и взаимодействието на Т- и В-лимфоцити, инхибиране на освобождаването на цитокини (интерлевкин -1, 2; интерферон гама) от лимфоцити и макрофаги и намалено производство на антитела.

Антиалергичният ефект се развива в резултат на намаляване на синтеза и секрецията на алергични медиатори, инхибиране на освобождаването на хистамин и други биологично активни вещества от сенсибилизирани мастоцити и базофили, намаляване на броя на циркулиращите базофили, Т- и В -лимфоцити, мастоцити; потискане на развитието на лимфоидна и съединителна тъкан, намаляване на чувствителността на ефекторните клетки към алергични медиатори, инхибиране на производството на антитела, промени в имунния отговор на организма.

При обструктивни заболявания на дихателните пътища действието се дължи главно на инхибирането на възпалителните процеси, предотвратяването или намаляването на тежестта на отока на лигавиците, намаляването на еозинофилната инфилтрация на субмукозния слой на бронхиалния епител и отлагането на циркулиращите имунни комплекси в бронхиалната лигавица, както и инхибиране на ерозията и десквамацията на лигавицата. Повишава чувствителността на бета-адренергичните рецептори на малки и средни бронхи към ендогенни катехоламини и екзогенни симпатикомиметици, намалява вискозитета на слузта чрез намаляване на нейното производство.

Потиска синтеза и секрецията на ACTH и вторично - синтеза на ендогенни кортикостероиди.

Той инхибира реакциите на съединителната тъкан по време на възпалителния процес и намалява възможността за образуване на белези.

Особеността на действието е значително инхибиране на функцията на хипофизната жлеза и почти пълната липса на минералокортикостероидна активност.

Дози от 1-1,5 mg/ден инхибират функцията на надбъбречната кора; биологичният полуживот е 32-72 часа (продължителността на инхибирането на системата хипоталамус-хипофиза-надбъбречна кора).

Според силата на глюкокортикоидната активност, 0,5 mg дексаметазон съответства на приблизително 3,5 mg преднизон (или преднизолон), 15 mg хидрокортизон или 17,5 mg кортизон.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Дексаметазонът в кръвта се свързва (60-70%) със специфичен протеин-носител - транскортин. Лесно преминава през хистохематични бариери (включително през кръвно-мозъчния и плацентарния).

Метаболизира се в черния дроб (главно чрез конюгиране с глюкуронова и сярна киселини) до неактивни метаболити.

Екскретира се от бъбреците (малка част - кърмещи жлези). T 1/2 дексаметазон от плазмата - 3-5 часа.

ПОКАЗАНИЯ

Заболявания, изискващи въвеждането на бързодействащ GCS, както и случаи, при които пероралното приложение на лекарството не е възможно:

Ендокринни заболявания: остра недостатъчност на кората на надбъбречната жлеза, първична или вторична недостатъчност на кората на надбъбречната жлеза, вродена хиперплазия на надбъбречната кора, подостър тиреоидит;

Шок (изгаряне, травматичен, хирургичен, токсичен) - с неефективност на вазоконстриктори, плазмозаместващи лекарства и друга симптоматична терапия;

Церебрален оток (с мозъчен тумор, черепно-мозъчна травма, неврохирургична интервенция, мозъчен кръвоизлив, енцефалит, менингит, лъчева травма);

Астматичен статус; тежък бронхоспазъм (екзацербация на бронхиална астма, хроничен обструктивен бронхит);

Тежки алергични реакции, анафилактичен шок;

Ревматични заболявания;

Системни заболявания на съединителната тъкан;

Остри тежки дерматози;

Злокачествени заболявания: палиативно лечение на левкемия и лимфом при възрастни пациенти; остра левкемия при деца; хиперкалциемия при пациенти, страдащи от злокачествени тумори, когато пероралното лечение не е възможно;

Кръвни заболявания: остра хемолитична анемия, агранулоцитоза, идиопатична тромбоцитопенична пурпура при възрастни;

Тежки инфекциозни заболявания (в комбинация с антибиотици);

В офталмологичната практика (субконюнктивално, ретробулбарно или парабулбарно приложение): алергичен конюнктивит, кератит, кератоконюнктивит без увреждане на епитела, ирит, иридоциклит, блефарит, блефароконюнктивит, склерит, еписклерит, възпалителен процес след очна интерпланетична интерпланетична импресия роговица;

Локално приложение (в областта на патологичното образуване): келоиди, дискоиден лупус еритематозус, пръстеновиден гранулом.

РЕЖИМ НА ДОЗИРАНЕ

Дозовият режим е индивидуален и зависи от показанията, състоянието на пациента и неговия отговор към терапията. Лекарството се прилага интравенозно на бавна струя или капково (при остри и спешни състояния); аз съм; възможно е и локално (при патологично образование) въвеждане. За да се приготви разтвор за интравенозна капкова инфузия, трябва да се използва изотоничен разтвор на натриев хлорид или 5% разтвор на декстроза.

В острия период на различни заболявания и в началото на терапията Дексаметазон се използва в по-високи дози. През деня можете да въведете от 4 до 20 mg дексаметазон 3-4 пъти.

Дози от лекарствотоДексаметазон за деца(ш/м):

Дозата на лекарството по време на заместителна терапия (с недостатъчност на надбъбречната кора) е 0,0233 mg / kg телесно тегло или 0,67 mg / m 2 телесна повърхност, разделена на 3 дози, на всеки 3-ти ден или 0,00776 - 0,01165 mg / kg телесно тегло или 0,233 - 0,335 mg/m 2 телесна повърхност дневно. За други показания препоръчителната доза е 0,02776 до 0,16665 mg/kg телесно тегло или 0,833 до 5 mg/m2 телесна повърхност на всеки 12-24 часа.

Когато се постигне ефектът, дозата се намалява до поддържаща или до спиране на лечението. Продължителността на парентералното приложение обикновено е 3-4 дни, след което преминават към поддържаща терапия с таблетки дексаметазон.

Дългосрочната употреба на високи дози от лекарството изисква постепенно намаляване на дозата, за да се предотврати развитието на остра надбъбречна недостатъчност.

СТРАНИЧНИ РЕАКЦИИ на дексаметазон

Дексаметазон обикновено се понася добре. Има ниска минералокортикоидна активност, т.е. ефектът му върху водно-електролитния метаболизъм е малък. По правило ниските и средните дози Дексаметазон не предизвикват задържане на натрий и вода в организма, повишена екскреция на калий. Описани са следните странични ефекти:

От ендокринната система:намален глюкозен толеранс, стероиден захарен диабет или проява на латентен захарен диабет, потискане на надбъбречната жлеза, синдром на Иценко-Кушинг (лунно лице, затлъстяване от хипофизен тип, хирзутизъм, повишено кръвно налягане, дисменорея, аменорея, мускулна слабост, стрии), забавено сексуално развитие деца.

От храносмилателната система:гадене, повръщане, панкреатит, стероидна язва на стомаха и дванадесетопръстника, ерозивен езофагит, стомашно-чревно кървене и перфорация на стената на стомашно-чревния тракт, повишен или намален апетит, лошо храносмилане, метеоризъм, хълцане. В редки случаи се наблюдава повишаване на активността на чернодробните трансаминази и алкалната фосфатаза.

От страна на сърдечно-съдовата система:аритмии, брадикардия (до спиране на сърцето); развитие (при предразположени пациенти) или повишена тежест на сърдечна недостатъчност, промени в електрокардиограмата, характерни за хипокалиемия, повишено кръвно налягане, хиперкоагулация, тромбоза. При пациенти с остър и подостър инфаркт на миокарда - разпространението на некроза, забавяне на образуването на белези, което може да доведе до разкъсване на сърдечния мускул.

От нервната система:делириум, дезориентация, еуфория, халюцинации, маниакално-депресивна психоза, депресия, параноя, повишено вътречерепно налягане, нервност или безпокойство, безсъние, виене на свят, световъртеж, псевдотумор на малкия мозък, главоболие, конвулсии.

От сетивните органи:задна субкапсуларна катаракта, повишено вътреочно налягане с възможно увреждане на зрителния нерв, склонност към развитие на вторични бактериални, гъбични или вирусни очни инфекции, трофични промени в роговицата, екзофталм, внезапна загуба на зрение (при парентерално приложение в главата, шията, турбинати, скалп, възможно е отлагане на кристали от лекарството в съдовете на окото).

От страна на метаболизма:повишена екскреция на калций, хипокалцемия, наддаване на тегло, отрицателен азотен баланс (повишено разграждане на протеини), повишено изпотяване.

Причинява се от минералокортикоидна активност- задържане на течности и натрий (периферен оток), хипнатриемия, синдром на хипокалиемия (хипокалиемия, аритмия, миалгия или мускулен спазъм, необичайна слабост и умора).

От мускулно-скелетната система:забавяне на растежа и процеси на осификация при деца (преждевременно затваряне на епифизните зони на растеж), остеопороза (много рядко патологични костни фрактури, асептична некроза на главата на раменната кост и бедрената кост), разкъсване на мускулно сухожилие, стероидна миопатия, намалена мускулна маса (атрофия ).

От кожата и лигавиците:забавено зарастване на рани, петехии, екхимози, изтъняване на кожата, хипер- или хипопигментация, стероидно акне, стрии, склонност към развитие на пиодермия и кандидоза.

Алергични реакции:кожен обрив, сърбеж, анафилактичен шок, локални алергични реакции.

Локално за парентерално приложение:парене, изтръпване, болка, изтръпване на мястото на инжектиране, инфекция на мястото на инжектиране, рядко - некроза на околните тъкани, белези на мястото на инжектиране; атрофия на кожата и подкожната тъкан с интрамускулно инжектиране (особено опасно е въвеждането в делтоидния мускул).

други:развитие или обостряне на инфекции (появата на този страничен ефект се улеснява от съвместно използвани имуносупресори и ваксинация), левкоцитурия, "зачервяване" на кръвта към лицето, синдром на "оттегляне".

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ ДЕКСАМЕТАЗОН

За краткосрочна употреба по здравословни причини единственото противопоказание е свръхчувствителност към дексаметазон или компонентите на лекарството.

При деца в периода на растеж кортикостероидите трябва да се използват само по абсолютни показания и под най-внимателния контрол на лекуващия лекар.

С Вниманиелекарството трябва да се предписва при следните заболявания и състояния:

Стомашно-чревни заболявания - пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника, езофагит, гастрит, остра или латентна пептична язва, наскоро създадена чревна анастомоза, улцерозен колит със заплаха от перфорация или образуване на абсцес, дивертикулит;

Период преди и след ваксинация (8 седмици преди и 2 седмици след ваксинацията), лимфаденит след BCG ваксинация;

Имунодефицитни състояния (включително СПИН или ХИВ инфекция);

Заболявания на сърдечно-съдовата система (включително скорошен инфаркт на миокарда - при пациенти с остър и подостър инфаркт на миокарда, огнището на некроза може да се разпространи, забавяйки образуването на белези и в резултат на това разкъсване на сърдечния мускул), тежко хронично сърце недостатъчност, артериална хипертония, хиперлипидемия);

Ендокринни заболявания - захарен диабет (включително нарушен въглехидратен толеранс), тиреотоксикоза, хипотиреоидизъм, болест на Иценко-Кушинг, затлъстяване (III-IV стадий)

Тежка хронична бъбречна и/или чернодробна недостатъчност, нефроуролитиаза;

Хипоалбуминемия и състояния, предразполагащи към нейната поява;

Системна остеопороза, миастения гравис, остра психоза, полиомиелит (с изключение на формата на булбарен енцефалит), отворена и закритоъгълна глаукома;

Бременност.

БРЕМЕННОСТ И КЪРМЕНЕ

По време на бременност (особено през първия триместър) лекарството може да се използва само когато очакваният терапевтичен ефект надвишава потенциалния риск за плода. При продължителна терапия по време на бременност не се изключва възможността за нарушен растеж на плода. В случай на употреба в края на бременността съществува риск от атрофия на надбъбречната кора на плода, което може да изисква заместителна терапия при новороденото.

Ако е необходимо да се проведе лечение с лекарството по време на кърмене, тогава кърменето трябва да се преустанови.

СПЕЦИАЛНИ ИНСТРУКЦИИ

По време на лечение с дексаметазон (особено продължително) е необходимо наблюдение на офталмолог, контрол на кръвното налягане и състоянието на водно-електролитния баланс, както и снимки на периферната кръв и нивата на кръвната захар.

За да се намалят страничните ефекти, могат да се предписват антиациди, както и да се увеличи приемът на К+ в организма (диета, калиеви препарати). Храната трябва да е богата на протеини, витамини, с ограничено съдържание на мазнини, въглехидрати и сол.

Ефектът на лекарството се засилва при пациенти с хипотиреоидизъм и цироза на черния дроб. Лекарството може да увеличи съществуващата емоционална нестабилност или психотични разстройства. При индикация за анамнеза за психоза, дексаметазон във високи дози се предписва под стриктно наблюдение на лекар.

Трябва да се използва с повишено внимание при остър и подостър инфаркт на миокарда - възможно е разпространение на огнището на некроза, забавяне на образуването на белези и разкъсване на сърдечния мускул.

При стресови ситуации по време на поддържащо лечение (например операция, травма или инфекциозни заболявания) дозата на лекарството трябва да се коригира поради увеличаване на нуждата от глюкокортикостероиди. Пациентите трябва да бъдат внимателно наблюдавани в продължение на една година след края на продължителната терапия с дексаметазон поради възможно развитие на относителна недостатъчност на надбъбречната кора при стресови ситуации.

При внезапно отнемане, особено в случай на предишна употреба на високи дози, е възможно развитие на синдром на „оттегляне“ (анорексия, гадене, летаргия, генерализирана мускулно-скелетна болка, обща слабост), както и обостряне на заболяването, за което Предписан е дексаметазон.

По време на лечение с дексаметазон не трябва да се извършва ваксинация поради намаляване на нейната ефективност (имунен отговор).

При предписване на дексаметазон за интеркурентни инфекции, септични състояния и туберкулоза е необходимо едновременно лечение с бактерицидни антибиотици.

При деца по време на продължително лечение с дексаметазон е необходимо внимателно проследяване на динамиката на растеж и развитие. На деца, които по време на лечението са били в контакт с болни от морбили или варицела, профилактично се предписват специфични имуноглобулини.

Поради слабия минералокортикоиден ефект за заместителна терапия при надбъбречна недостатъчност, дексаметазон се използва в комбинация с минералокортикоиди.

При пациенти със захарен диабет трябва да се проследяват нивата на кръвната захар и, ако е необходимо, да се коригира терапията.

Показан е рентгенов контрол на костно-ставната система (гръбначен стълб, ръка).

При пациенти с латентни инфекциозни заболявания на бъбреците и пикочните пътища Дексаметазон може да причини левкоцитурия, която може да има диагностична стойност.

Дексаметазон повишава съдържанието на метаболити на 11- и 17-хидроксикетокортикостероиди.

ПРЕДОЗИРАНЕ

Възможно е засилване на страничните ефекти, описани по-горе.

Необходимо е да се намали дозата на дексаметазон. Лечението е симптоматично.

ЛЕКАРСТВЕНИ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Възможна е фармацевтична несъвместимост на дексаметазон с други интравенозни лекарства - препоръчва се да се прилага отделно от други лекарства (в/в болус или през друг капкомер, като втори разтвор). При смесване на разтвор на дексаметазон с хепарин се образува утайка.

Едновременно приложение на дексаметазон с:

- индуктори на чернодробни микрозомални ензими(фенобарбитал, рифампицин, фенитоин, теофилин, ефедрин) води до намаляване на концентрацията му;

- диуретици(особено тиазиди и инхибитори на карбоанхидразата) и амфотерицин Вможе да доведе до повишено отделяне на К+ от тялото и повишаване на риска от развитие на сърдечна недостатъчност;

- с натриеви препарати- до развитие на оток и повишаване на кръвното налягане;

- сърдечни гликозиди -тяхната поносимост се влошава и вероятността от развитие на камерна екстразитолия се увеличава (поради причинената хипокалиемия);

- индиректни антикоагуланти- отслабва (рядко засилва) ефекта им (необходима е корекция на дозата);

- антикоагуланти и тромболитици -повишен риск от кървене от язви в стомашно-чревния тракт;

- етанол и НСПВС- рискът от ерозивни и язвени лезии в стомашно-чревния тракт и развитие на кървене се увеличава (в комбинация с НСПВС при лечение на артрит е възможно да се намали дозата на глюкокортикостероидите поради сумирането на терапевтичния ефект);

- парацетамол- рискът от развитие на хепатотоксичност (индукция на чернодробни ензими и образуване на токсичен метаболит на парацетамол) се увеличава;

- ацетилсалицилова киселина -ускорява екскрецията му и намалява концентрацията в кръвта (с премахването на дексаметазон нивото на салицилатите в кръвта се повишава и рискът от странични ефекти се увеличава);

- инсулин и перорални хипогликемични лекарства, антихипертензивни лекарства -тяхната ефективност намалява;

- витамин D -ефектът му върху усвояването на Ca 2+ в червата намалява;

- соматотропен хормон -намалява ефективността на последния, и с празиквантел -неговата концентрация;

- М-антихолинергици(включително антихистамини и трициклични антидепресанти) и нитрати -насърчава повишаване на вътреочното налягане;

- изониазид и мексилетин- повишава метаболизма им (особено при "бавни" ацетилатори), което води до намаляване на плазмените им концентрации.

Инхибиторите на карбоанхидразата и бримковите диуретици могат да увеличат риска от остеопороза.

Индометацин, който измества дексаметазона от връзката му с албумина, увеличава риска от страничните му ефекти.

ACTH засилва действието на дексаметазон.

Ергокалциферолът и паратироидният хормон предотвратяват развитието на остеопатия, причинена от дексаметазон.

Циклоспоринът и кетоконазолът, като забавят метаболизма на дексаметазон, могат в някои случаи да увеличат неговата токсичност.

Едновременното назначаване на андрогени и стероидни анаболни лекарства с дексаметазон допринася за развитието на периферен оток и хирзутизъм, появата на акне.

Естрогените и пероралните естроген-съдържащи контрацептиви намаляват клирънса на дексаметазон, което може да бъде придружено от увеличаване на тежестта на неговото действие.

Митотан и други инхибитори на надбъбречната функция може да наложат повишаване на дозата на дексаметазон.

Когато се използва едновременно с живи антивирусни ваксини и на фона на други видове имунизация, повишава риска от активиране на вируса и развитие на инфекции.

Антипсихотиците (невролептици) и азатиоприн повишават риска от развитие на катаракта с дексаметазон.

При едновременна употреба с антитиреоидни лекарства намалява, а с тиреоидни хормони се увеличава клирънсът на дексаметазон.

УСЛОВИЯ ЗА ОТСТЪПКА ОТ АПТЕКИТЕ

Лекарството се отпуска по лекарско предписание.

Цена - 107 рубли КУПИ

УСЛОВИЯ ЗА СЪХРАНЕНИЕ

Списък Б. Да се ​​съхранява при температура не по-висока от 25°C, на място, недостъпно за деца. Не замразявайте. Срок на годност - 3 години. Да не се използва след изтичане срока на годност, отбелязан върху опаковката.

Активно вещество:дексаметазон натриев фосфат;
1 ml разтвор съдържа 4 mg дексаметазон натриев фосфат по отношение на сухо вещество;Помощни вещества:пропилей гликол, глицерин, динатриев едетат, фосфатен буфер pH 7,5, метил парахидроксибензоат (E 218), пропил парахидроксибензоат (E 216), вода за инжекции Основни физични и химични свойства: бистра, безцветна течност.

Фармакодинамика.Дексаметазонът е синтетично глюкокортикоидно лекарство, чиято молекула включва флуорен атом. Има изразено противовъзпалително, антиалергично и десенсибилизиращо, противошоково и имуносупресивно действие. Леко задържа натрий и вода в тялото.
Основният ефект върху метаболизма е свързан с протеинов катаболизъм, увеличаване на глюконеогенезата в черния дроб и намаляване на използването на глюкоза от периферните тъкани.
Дексаметазон инхибира синтеза и секрецията на ACTH и вторично синтеза на ендогенни
глюкокортикоиди. Характерна особеност на действието на лекарството е липсата на минералокортикоидна активност.

Фармакокинетика.Дексаметазонът е глюкокортикоид с продължително действие.
Бионаличност - повече от 90%.
Плазменият полуживот е приблизително 3-4,5 часа.
Биологичният полуживот е 36-72 часа.
Свързване с плазмените протеини - до 80%.
В цереброспиналната течност максималните концентрации на дексаметазон се установяват 4 часа след интравенозно приложение (приблизително 15-20% от плазмената концентрация). Намаляване
концентрацията на дексаметазон в CSF е много бавна (приблизително 2/3 от
максимална концентрация може да бъде открита дори след 24 часа).
Дексаметазонът се метаболизира в черния дроб много по-бавно от кортизола, образувайки се в
малко количество 6-хидрокси- и 20-дихидроксиметазон. Почти 80% от приложената доза
екскретира се от бъбреците, главно под формата на глюкуронид, в рамките на 24 часа.

Лечение на заболявания, подлежащи на системно лечение с глюкокортикоиди (ако е необходимо, като допълнително лечение към основното), ако локалното лечение или пероралното приложение не е възможно или ефективно:
Ревматични заболявания.
Шок от различен произход (анафилактичен, посттравматичен, следоперативен, кардиогенен).
Церебрален оток (с туморно заболяване, черепно-мозъчна травма, неврохирургична интервенция, мозъчен кръвоизлив, енцефалит, менингит, лъчева травма).
Системни заболявания на съединителната тъкан.
Алергични заболявания (алергичен ринит, остра анафилактична реакция към лекарства).
Заболявания на дихателните пътища (белодробна фиброза).
Възпалително заболяване на червата (улцерозен илеит/колит).
Някои (нефротичен синдром).
Остри тежки дерматози (пемфигус обикновен,).
Кръвни заболявания (имунохемолитична, тромбоцитопенична пурпура).
Заместителна терапия: първична надбъбречна недостатъчност (болест на Адисон); недостатъчност на предната хипофизна жлеза (синдром на Sheehen); .

Дозите се определят индивидуално, в зависимост от заболяването на конкретен пациент, периода на лечение, поносимостта на кортикоидите и реакцията на организма.
Инжекционният разтвор може да се прилага интравенозно (чрез инжекция или инфузия с 5% разтвор на глюкоза или 0,9% разтвор на натриев хлорид), интрамускулно или локално (чрез вътреставно инжектиране или инжектиране в лезия на кожата или инфилтрат на меките тъкани). Трябва да се помни, че когато се прилага вътреставно, лекарството не трябва да се инжектира в лабилни и инфектирани стави, нестабилни стави (поради артрит, некроза), деформирани стави (стесняване на ставното пространство, анкилоза). Трябва да се помни, че при вътреставно приложение, в допълнение към локалните ефекти (противовъзпалително, антиалергично, антиексудативно действие), е възможно да се добавят системни ефекти (имуносупресивно и антипролиферативно действие).
Препоръчителната средна начална дневна доза за интравенозно или интрамускулно приложение варира от 0,5 до 9 mg на ден, ако е необходимо, увеличете дозата. Първоначалните дози от лекарството трябва да се използват до настъпване на клиничен отговор и след това дозата трябва постепенно да се намали до най-ниската клинично ефективна доза. Ако не се постигне клиничен отговор с употребата на дексаметазон, тогава приложението на лекарството трябва да се спре и да се премине към други глюкокортикостероиди. При предписване на високи дози за няколко дни, лекарството не се отменя рязко, но дозата се намалява постепенно през следващите няколко дни или по-дълъг период.
За вътреставно приложение се препоръчват дози от 0,4 mg до 4 mg. Дозата зависи от размера на засегнатата става. Обикновено 2-4 mg се инжектира в големи стави и 0,8-1 mg в малки. Честотата на приложение обикновено варира от една инжекция на всеки 3-5 дни до една инжекция на всеки 2-3 седмици. Честото вътреставно инжектиране може да увреди ставния хрущял. Вътреставното инжектиране може да се направи едновременно в не повече от 2 стави.
Дозата на дексаметазон, инжектирана в синовиума, обикновено е 2-3 mg, дозата, инжектирана в обвивката на сухожилието, е 0,4-1 mg, дозата, инжектирана в ганглия, е от 1 до 2 mg.
Дозата дексаметазон, приложена на мястото на лезията, е еквивалентна на вътреставната доза. Дексаметазон може да се прилага успоредно на не повече от две лезии.
Препоръчват се дози от 2 до 6 mg дексаметазон за приложение в меките тъкани (близо до ставата).
За лечение на мозъчен оток - 10 mg интравенозно при първата инжекция, след това 4 mg интрамускулно веднъж на всеки 6 часа до изчезване на симптомите. Дозата може да бъде намалена след 2-4 дни с постепенно оттегляне в рамките на 5-7 дни след елиминиране на мозъчния оток. Когато се постигне терапевтичен ефект, се препоръчва преминаване от парентерално приложение към перорално приложение на лекарството.
За лечение на шок, 20 mg IV при първа доза, след това 3 mg/kg за 24 часа като непрекъсната IV инфузия, или 2-6 mg/kg като единична IV инжекция, или 40 mg първоначално, след това повтарящи се IV инжекции на всеки 4 -6 часа, докато се наблюдават симптоми на шок. Възможна е и еднократна интравенозна инжекция от 1 mg/kg. Шоковата терапия трябва да се прекрати веднага след като състоянието на пациента се стабилизира, обикновено лечението продължава не повече от 2-3 дни.
При алергични заболявания - интрамускулно 4-8 mg при първата инжекция. По-нататъшното лечение се извършва с перорални лекарства.
Дози за деца. Препоръчителната доза за заместителна терапия е 0,02 mg/kg телесно тегло или 0,67 mg/m2 телесна повърхност на ден в три инжекции. За всички други индикации началната доза е 0,02-0,3 mg/kg/ден в 3-4 инжекции (0,6-9,0 mg/m2 телесна повърхност/ден).
Доза от 0,75 mg дексаметазон е еквивалентна на доза от 4 mg метилпреднизолон и триамцинолон, или 5 mg преднизолон, или 20 mg хидрокортизон, или 25 mg кортизон, или 0,75 mg бетаметазон.
Нежелани реакции. От ендокринната система: повишен апетит, наддаване на тегло, стероиден диабет, намален въглехидратен толеранс, хипергликемия, депресия на хипоталамо-хипофизарно-надбъбречната система, нарушена секреция на полови хормони (менструални нарушения, аменорея, хирзутизъм, импотентност), преждевременна епифиза забавяне на растежа при новородени, деца и юноши, церебрална парализа при недоносени бебета, синдром на Иценко-Кушинг;
от страна на имунната система: повишен риск от поява или обостряне на гъбични, вирусни или бактериални инфекции, намаляване на имунния отговор, развитие на опортюнистични инфекции, намаляване на реактивността към ваксинации и кожни тестове, забавено зарастване на рани, регресия на лимфоидната тъкан, левкоцитоза;
От страна на централната нервна система: замаяност, главоболие, афективни разстройства (раздразнителност, еуфория, депресия, лабилност на настроението, мисли за самоубийство), психотични реакции (включително мания, халюцинации, психози и обостряне на шизофрения), тревожност, нарушения на съня дисфункция, включително -Чай объркване и амнезия, както и неврит, невропатия, парестезия, хиперкинезия, конвулсии. При деца лекарството може да причини парализа на мозъчната кора. Лекарството може да причини физическа зависимост;
от храносмилателната система: диспепсия, гадене, повръщане, подуване на корема, пептична язва с множество перфорации и кръвоизливи, перфорации на тънките и дебелите черва, улцерозен езофагит, хеморагичен панкреатит, атония на храносмилателния тракт, кандидоза;
от черния дроб и жлъчните пътища: повишени нива на чернодробните ензими, хепатомегалия;
от страна на метаболизма: задържане на натрий и вода, повишена екскреция на калий, хипокалиемична алкалоза, отрицателен азотен баланс;
от страна на органите на зрението: повишено вътреочно налягане, глаукома, папилоедем, задна субкапсуларна катаракта, изтъняване на роговицата или склерата, екзофталм, ретинопатия, обостряне на офталмологични вирусни или гъбични заболявания, ретролентална фиброплазия;
от страна на сърдечно-съдовата система: синкоп, брадикардия, тахикардия, стенокардия, увеличаване на размера на сърцето, разкъсване на миокарда като усложнение на миокарден инфаркт, политропна камерна екстрасистола, оток, артериална хипертония, повишено вътречерепно и вътреочно налягане, застойна сърдечна недостатъчност;
от кръвоносната система: пурпура, еозинофилия, тромбоцитопения, нетромбоцитопенична пурпура, повишен риск от тромбоза, тромбофлебит;
от дихателната система: белодробен оток, тромбоемболия, бронхоспазъм;
дерматологични реакции: повишено изпотяване, акне, инхибиране на регенеративните и репаративни функции на кожата, изтъняване на кожата, еритема, петехии, стрии, кожна атрофия, екхимоза, телеангиектазия, хипер- и хипопигментация на кожата, стерилен абсцес, импа. разпределение на подкожната тъкан;
реакции на мястото на инжектиране: зачервяване и изтръпване на кожата, безболезнено разрушаване на ставата, което симптоматично наподобява неврогенна артропатия (ставата на Шарко);
от мускулно-скелетната система: остеопороза, фрактури на тръбни кости или хребети, аваскуларна остеонекроза, разкъсвания на сухожилията, мускулна слабост, мускулна атрофия, проксимална миопатия;
алергични реакции: реакции на свръхчувствителност, ангиоедем, уртикария, алергичен дерматит, анафилактичен шок.
Признаци на синдром на отнемане на глюкокортикоиди.
При пациенти, които са лекувани с дексаметазон продължително време, по време на твърде бързо намаляване на дозата може да възникне синдром на отнемане и в резултат на това може да има случаи на надбъбречна недостатъчност, артериална хипотония или смърт.
В някои случаи симптомите на отнемане могат да бъдат подобни на тези при влошаване или рецидив на заболяването, за което пациентът е бил лекуван.
Ако се появят тежки нежелани реакции, лечението трябва да се преустанови.

Употреба по време на бременност или кърмене.
Може да се използва по време на бременност, особено през първия триместър, само по здравословни причини.
Кърменето по време на лечение с лекарства не е разрешено.
деца. На деца лекарството се предписва само в абсолютно изражение, интрамускулно при 0,01 - 0,02 mg / kg на всеки 12 - 24 часа. По време на лечението с дексаметазон е необходимо внимателно проследяване на растежа и развитието на децата.
Характеристики на приложението. При парентерално лечение с кортикостероиди в единични случаи могат да се появят реакции на свръхчувствителност, така че е необходимо да се вземат подходящи мерки преди започване на лечение с дексаметазон, като се има предвид възможността (особено при пациенти с анамнеза за алергични реакции към други лекарства) алергични реакции.
При пациенти, лекувани продължително време с дексаметазон, при прекратяване на лечението може да се появи синдром на отнемане (без видими признаци на надбъбречна недостатъчност) със симптоми: треска, хрема, зачервяване на конюнктивата, сънливост или раздразнителност, болки в мускулите и ставите, загуба на тегло, обща слабост, конвулсии. В тази връзка дозата на дексаметазон трябва да се намалява постепенно. Внезапното прекратяване може да бъде фатално.
Ако пациентът е необичайно стресиран (поради нараняване, операция или сериозно заболяване) по време на терапията или при прекратяване на терапията с дексаметазон, дозата трябва да се увеличи или да се използва хидрокортизон или кортизон.
Пациенти, които са използвали дексаметазон дълго време и изпитват силен стрес след прекратяване на терапията, трябва да подновят дексаметазон, тъй като индуцираната надбъбречна недостатъчност може да продължи няколко месеца след прекратяване на лечението.
Лечението с дексаметазон или естествени глюкокортикостероиди може да маскира симптомите на съществуваща или нова инфекция, както и симптомите на чревна перфорация.
Дексаметазон може да причини обостряне на системна гъбична инфекция, латентна и белодробна.
Пациентите с активна белодробна туберкулоза трябва да получават дексаметазон (заедно с противотуберкулозни лекарства) само за бързо развиваща се или дисеминирана белодробна туберкулоза. Пациенти с неактивна белодробна туберкулоза, които се лекуват с дексаметазон или които отговарят на туберкулин, трябва да получават химически и профилактични средства.
Препоръчва се повишено внимание и медицинско наблюдение при пациенти с хипертония, сърдечна недостатъчност, туберкулоза, глаукома, чернодробна или бъбречна недостатъчност, активна пептична язва, скорошна чревна анастомоза и епилепсия. Специално внимание се изисква за пациенти през първите седмици след инфаркт на миокарда, пациенти с тромбоемболия, миастения гравис, хипотиреоидизъм, психоза или психоневроза, както и пациенти в напреднала възраст.
По време на лечение с дексаметазон може да се наблюдава обостряне на захарния диабет или преход от латентна фаза към клинични прояви на диабет.
При продължително лечение с дексаметазон трябва да се следи нивото на калий в кръвния серум.
Ваксинацията с жива ваксина е противопоказана по време на лечение с дексаметазон. Ваксинацията с нежива вирусна или бактериална ваксина не води до очакваното развитие на антитела и не дава очаквания защитен ефект.
Дексаметазон не се предписва 8 седмици преди ваксинацията и не се започва по-рано от 2 седмици след ваксинацията.
Пациенти, които са били лекувани с високи дози дексаметазон за дълго време и никога не са имали морбили, трябва да избягват контакт със заразени лица; при случаен контакт се препоръчва профилактично лечение с имуноглобулин.
Препоръчва се повишено внимание при пациенти, които се възстановяват след операция или защото дексаметазон може да забави зарастването на рани и образуването на кости.
Действието на глюкокортикостероидите се засилва при пациенти с цироза на черния дроб или хипотиреоидизъм.
Вътреставното приложение на дексаметазон може да доведе до локални или системни ефекти. Честата употреба може да причини увреждане на хрущяла или костите.
Преди вътреставно инжектиране, синовиалната течност трябва да се отстрани от ставата и да се изследва (проверете за инфекция). Трябва да се избягва инжектирането на кортикостероиди в инфектирани стави. Ако след инжектиране се развие ставна инфекция, трябва да се започне подходяща антибиотична терапия.
Пациентите трябва да избягват физическата активност върху засегнатите стави, докато възпалението не бъде излекувано.
Избягвайте инжектирането на дексаметазон в нестабилни стави.
Кортикоидите могат да повлияят на резултатите от алергичните кожни тестове.
Деца и юноши трябва да се лекуват с дексаметазон само ако е абсолютно необходимо. По време на лечението с дексаметазон е необходимо внимателно проследяване на растежа и развитието на деца и юноши.
Пациенти с нарушен водно-електролитен баланс трябва да бъдат внимателни при приема на дексаметазон, тъй като средните и големите дози глюкокортикостероиди могат да причинят задържане на сол и вода в организма, както и повишено отделяне на калий. В тези случаи е показано ограничаване на приема на сол и допълнителен прием на калий. Всички кортикостероиди повишават екскрецията на калций, в резултат на което може да се наруши секрецията на минералокортикоиди. Поради това е показано допълнително назначаване на сол и/или минерални кортикоиди. С премахването на продължителната терапия с кортикостероиди е възможно развитие на синдром на отнемане, придружен от повишаване на телесната температура, болка в мускулите и ставите и общо неразположение. Тези симптоми могат да се появят и при пациенти без признаци на надбъбречна недостатъчност.
Имунизацията с живи ваксини е противопоказана при лица, получаващи имуносупресивни дози кортикостероиди. В случаи на имунизация на такива пациенти с инактивирани вирусни или бактериални ваксини, реакцията на антителата в кръвния серум може да бъде намалена.
При активни форми на туберкулоза, употребата на дексаметазон трябва да бъде ограничена до случаи на фулминантни или дисеминирани форми на заболяването, при които кортикостероидите се използват успоредно със специфична терапия.
Пациенти с латентни форми на туберкулоза или положителни туберкулинови реакции, които са показани за кортикостероиди, трябва да бъдат под постоянно медицинско наблюдение, за да се избегнат рецидиви.
Кортикостероидите трябва да се използват с повишено внимание при пациенти с образуване на мехури на окото (херпес симплекс), тъй като употребата им може да доведе до перфорация на роговицата. Дългосрочната употреба на кортикостероиди може да доведе до развитие на задната субкапсуларна болест с възможно увреждане на зрителния нерв и да увеличи риска от вторични вирусни или гъбични инфекции на очите.
Лекарството е противопоказано при пациенти, които при вътреставно приложение на кортикостероиди имат значително повишена болка, придружена от подуване и допълнително ограничаване на подвижността на ставите, повишена температура и общо неразположение (тези симптоми показват появата). В случай на развитие на септичен артрит и потвърждаване на диагнозата е необходимо да се предпише подходяща антибиотична терапия. Трябва да се избягва инжектирането на кортикостероиди директно в мястото на инфекция. Необходимо е внимателно да се изследва всяка вътреставна течност, за да се изключи септичен процес. Кортикостероидите не могат да се инжектират в лабилни стави. Честите вътреставни инжекции могат да наранят тъканите на ставата. Пациентите са противопоказани при прекомерни натоварвания върху увредените стави, докато възпалителният процес изчезне напълно, дори и с настъпването на симптоматично подобрение.
Лекарството се предписва с повишено внимание на инфекциозни пациенти, особено с варицела и морбили, тъй като тези заболявания са по-тежки при използване на дексаметазон. Следователно хората, които не са страдали от тези заболявания,
трябва да се внимава, за да се избегне инфекция, доколкото е възможно. В случай на контакт с болни хора, трябва незабавно да се консултирате с лекар.
Способността да се влияе върху скоростта на реакция при шофиране на превозни средства или работа с други механизми. Няма данни.

Едновременната употреба на дексаметазон и нестероидни противовъзпалителни средства повишава риска от стомашно-чревно кървене и язви.
Ефективността на дексаметазон намалява, ако паралелно се приемат рифампицин, карбамазепин, фенобарбитон, фенитоин (дифенилхидантоин), примидон, ефедрин или аминоглутетимид, така че дозата на дексаметазон в такива комбинации трябва да се увеличи.
Комбинираната употреба на дексаметазон и лекарства, които инхибират ензимната активност на CYP 3A4, като кетоконазол, макролидни антибиотици, може да доведе до повишаване на концентрацията на дексаметазон в серума и плазмата.
Дексаметазонът е умерен индуктор на CYP 3A4. Едновременното приложение с лекарства, които се метаболизират от CYP3A4, като индинавир, еритромицин, може да увеличи техния клирънс.
Кетоконазол може да инхибира надбъбречния синтез на глюкокортикоиди. По този начин, поради намаляване на концентрацията на дексаметазон, може да възникне надбъбречна недостатъчност.
Дексаметазон намалява терапевтичния ефект на лекарства срещу захарен диабет, артериална хипертония, кумаринови антикоагуланти, празиквантел и натриуретици (следователно дозата на тези лекарства трябва да се увеличи).
Дексаметазон повишава активността на хепарина, албендазола и калиуретиците (дозата на тези лекарства трябва да се намали, ако е необходимо).
Дексаметазон може да промени ефекта на кумариновите антикоагуланти, така че протромбиновото време трябва да се проверява по-често, когато се използва тази комбинация от лекарства.
Едновременната употреба на дексаметазон и високи дози глюкокортикостероиди или β2-адренергични агонисти повишава риска от хипокалиемия. При пациенти с хипокалиемия сърдечните гликозиди допринасят повече за нарушения на ритъма и имат по-голяма токсичност.
Глюкокортикостероидите повишават бъбречния клирънс на салицилатите, така че понякога е трудно да се получат терапевтични серумни концентрации на салицилати. Трябва да се внимава при пациенти, които постепенно намаляват дозата на кортикостероида, тъй като това може да доведе до повишаване на серумните салицилати и интоксикация.
Ако пероралните контрацептиви се използват паралелно, полуживотът на глюкокортикоидите може да се увеличи, което ще засили биологичния им ефект и може да увеличи риска от странични ефекти.
Едновременната употреба на ритордин и дексаметазон е противопоказана, тъй като може да доведе до белодробен оток. Съобщава се за смъртта на родилка по време на раждане поради развитието на такова състояние.
Едновременната употреба на дексаметазон и талидомид може да причини токсична епидермална некролиза.
При едновременната употреба на дексаметазон с амфотерицин В и лекарства, които премахват калия от тялото (диуретици), се наблюдава хипокалиемия, която може да доведе до сърдечна недостатъчност.
Едновременната употреба на дексаметазон с антихолинестеразни лекарства може да доведе до тежка слабост при пациенти с миастения гравис.
Холестирамин може да повиши креатининовия клирънс Едновременната употреба на циклоспорин и кортикостероиди води до повишаване на активността им, при едновременната им употреба могат да се появят гърчове.
Видове взаимодействия с терапевтични предимства: едновременното приложение на дексаметазон и метоклопрамид, дифенхидрамин, прохлорперазин или антагонисти на 5-НТ3 рецептори (предизвикани рецептори на серотонин или 5-хидрокситриптамин тип 3, като ондансетрон или гранисетрон) е ефективно и предотвратява повръщането на науза химиотерапия с цисплатин, циклофосфамид, метотрексат, флуороурацил.

Несъвместимост.
Лекарството не трябва да се смесва с други лекарства, с изключение на следните: 0,9% разтвор на натриев хлорид или 5% разтвор на глюкоза.
При смесване на дексаметазон с хлорпромазин, дифенхидрамин, доксапрам, доксорубицин, даунорубицин, идарубицин, хидроморфон, ондансетрон, прохлорперазин, галиев нитрат и ванкомицин се образува утайка.
Приблизително 16% дексаметазон се разлага в 2,5% разтвор на глюкоза и 0,9% разтвор на натриев хлорид с амикацин.
Някои лекарства, като лоразепам, трябва да се смесват с дексаметазон в стъклени флакони, а не в найлонови торбички (концентрациите на лоразепам падат под 90% след 3-4 часа съхранение в PVC торби при стайна температура).
Някои лекарства, като метапаминол, имат така наречената "несъвместимост, която се развива бавно" - тя се развива в рамките на един ден, когато се смеси с дексаметазон.
Дексаметазон с гликопиролат: pH стойността на остатъчния разтвор е 6,4, което е извън границите на стабилност.

Свръхчувствителност към компонентите на лекарството.
Стомашно-чревни язви.
Остеопороза.
Тежки (с изключение на).
Вирусни инфекции (например варицела, херпес симплекс на очите, херпес зостер (фаза на виремия) (с изключение на булбарната енцефалитна форма).
Лимфаденит след BCG ваксинация.
Системна микоза.
Закрит и откритоъгълна глаукома.

Има единични съобщения за остро предозиране или смърт поради остро предозиране.
Предозирането обикновено настъпва само след няколко седмици прекомерни дози. Предозирането може да причини повечето нежелани реакции, изброени в раздела "Нежелани реакции", предимно синдром на Кушинг.
Няма специфичен антидот. Лечението на предозиране трябва да бъде поддържащо и симптоматично. не е ефективен метод за ускорено елиминиране на дексаметазон и тялото.