क्या लेवोडोपा सभी के लिए उपयुक्त है और इसके दुष्प्रभाव। लेवोडोपा - निर्देश, संकेत, उपयोग। पार्किंसंस रोग में लेवोडोपा और डोपामाइन की कमी। क्यों पार्किंसंस रोग के मरीजों में विभिन्न आंदोलन विकार और अवसाद होते हैं

पार्किंसंस रोग के रोगियों के लिए डॉक्टर विभिन्न दवाएं लिख सकते हैं। लेकिन सबसे अच्छे में से एक, लेवोडोपा है। यह वास्तव में अद्वितीय चिकित्सा उत्पाद रोग के लगभग सभी लक्षणों को दूर करने में मदद करता है। पार्किंसंस से परे« लेवोडोपा, उपयोग के लिए निर्देशजिस पर हमारे द्वारा लेख में विचार किया जाएगा, उसका उपयोग किया जा सकता हैऔर कुछ अन्य मामलों में।

रचना और रिलीज का रूप

यह दवा फार्मेसियों को पारंपरिक टैबलेट (0.25 और 0.5 मिलीग्राम प्रत्येक) के रूप में फार्माकोलॉजिकल कंपनियों द्वारा आपूर्ति की जाती है। दवा का मुख्य सक्रिय संघटक हैइत्स्या वास्तव में लेवोडोपा। इसके अलावा, दवा में कई सहायक घटक होते हैं। कभी-कभी फार्मेसी में आप इस दवा के कैप्सूल खरीद सकते हैं। उनमें एक सफेद क्रिस्टलीय पाउडर होता है, जो पानी में थोड़ा घुलनशील होता है।

पिछली शताब्दी के 60 के दशक में चिकित्सकों द्वारा पहली बार इस रचना का उपयोग किया गया था। तब इसे लगभग एक जादुई उपाय माना जाता था। यह तंत्रिका संबंधी रोगों में मदद करने वाली पहली दवा थी। पहले, ऐसी दवाएं जो रोगी के मस्तिष्क में गायब पदार्थों को प्रतिस्थापित कर सकती थीं, औषधीय उद्योग द्वारा उत्पादित नहीं की जाती थीं।

क्या असर करता है

औषधीय रूप से, यह दवा डोपामाइन का अग्रदूत है। बीबीबी के माध्यम से प्रवेश, दवा बेसल गैन्ग्लिया में जमा हो जाती है। यहीं से यह डोपामाइन में बदल जाता है। अन्य बातों के अलावा, इस दवा के फायदों में यह तथ्य शामिल है कि यह शरीर के अंदर बहुत अच्छी तरह से अवशोषित होती है। इसके प्रशासन का अधिकतम प्रभाव लगभग 1-2 घंटे के बाद होता है। दवा शरीर से गुर्दे द्वारा उत्सर्जित होती है।

उपयोग के संकेत

दवा "लेवोडोपा" निर्धारित है, जिसके उपयोग के निर्देश विशेष रूप से जटिल नहीं हैं, अक्सर पार्किंसंस रोग के लिए। इसका इलाज करने के लिए भी प्रयोग किया जाता है:

रोगसूचक पार्किंसनिज़्म;

वंशानुगत एक्स्ट्रामाइराइडल रोग;

विकृत पेशी दुस्तानता.

मूढ़ अवस्था में इस उपाय के सफल प्रयोग के प्रमाण भी मिलते हैं। मस्तिष्क के अपक्षयी सामान्यीकृत रोगों के कारण पार्किंसनिज़्म के साथ, इस उपाय का उपयोग नहीं किया जाता है। इस मामले में, इसे अप्रभावी माना जाता है।

"लेवोडोपा": दवा के उपयोग के लिए निर्देश

इस दवा की खुराक की गणना डॉक्टर द्वारा प्रत्येक रोगी के लिए व्यक्तिगत रूप से की जाती है। इस उपकरण का उपयोग करते समय रोगी की स्थिति की सावधानीपूर्वक निगरानी की जानी चाहिए। छोटी खुराक के साथ दवा "लेवोडोपा" के साथ इलाज शुरू करें। इसके बाद, उन्हें धीरे-धीरे बढ़ाया जाता है।

दवा लें "लीवोडोपा»भोजन से 30 मिनट पहले आवश्यक। आप इन गोलियों को खाने के एक घंटे बाद भी मरीजों को दे सकते हैं। दवा की प्रारंभिक खुराक अक्सर प्रति दिन 0.25 ग्राम होती है।(दो बार आधा टैबलेट). हर दो या तीन दिनों में, ली गई दवा की मात्रा में 0.25 ग्राम की वृद्धि की जाती है। अंत में, खुराक को प्रति दिन 3 ग्राम तक समायोजित किया जाता है। कुछ मामलों में, रोगी को यह दवा प्रति दिन 5 ग्राम की मात्रा में निर्धारित की जा सकती है। इस मामले में खुराक को 3 ग्राम से भी धीरे-धीरे बढ़ाएं - हर 10 दिनों में 0.25 ग्राम।

किन लक्षणों से राहत मिलती है

यहाँ दवा के लिए एक प्रदान किया गया हैउपयोग के लिए "लेवोडोपा" निर्देश।इस उपाय को लेते समय अपने डॉक्टर के निर्देशों का पालन करना सुनिश्चित करें।उपयोग किए जाने पर चिकित्सीय प्रभाव विकसित होता हैयह दवाआहिस्ता आहिस्ता। उपचार शुरू होने के लगभग एक महीने बाद रोगियों में उच्चारण में सुधार देखा जाता है। "लेवोडोपा" आमतौर पर लंबे समय तक लें -2-5 साल के भीतर।लंबे समय तक इस्तेमाल से इसका असर थोड़ा कम हो सकता है। मरीजों को इस दवा को अचानक बंद नहीं करना चाहिए। अन्यथाअभिव्यक्तियोंउनका पार्किंसनिज़्म अचानक बढ़ सकता है।

यह दवा सबसे पहले डॉक्टरों से अच्छी समीक्षा की हकदार थी, क्योंकि यह ऐसे लक्षणों से छुटकारा दिला सकती है:

हाइपोकिनेसिया और मांसपेशियों की कठोरता;

कंपन;

डिस्पैगिया और लार।

यह रोगी की ध्यान केंद्रित करने की क्षमता को भी पुनर्स्थापित करता है और गति की सीमा को बढ़ाता है।

अन्य दवाओं के साथ संगतता

यदि आवश्यक हैएक दवा"लेवोडोप"ए», अनुदेशजिसके आवेदन पर हमने ऊपर विचार किया है,के साथ संयोजन में इस्तेमाल किया जा सकता हैसाधन"मिदंतन" की तरह।इसे दवाओं के साथ एक साथ उपयोग करने की अनुमति नहीं है:

फेनोथियाज़िन;

रिसर्पाइन;

पाइरिडोक्सिन;

एम्फ़ैटेमिन

दवा "लेवोडोप" न लिखेंए» रोगी और साथ ही साथ MAO अवरोधकों के साथ,क्योंकि यह बाद वाले के प्रभाव को बढ़ा सकता है। समूह बी के विटामिन लेने का प्रभाव, इसके विपरीत, यह दवा कमजोर कर सकती है।

हेबहुत बार "लेवोडोप"पर"एल्डेप्रिल" दवा के साथ प्रयोग किया जाता है। यह दवा मस्तिष्क की कोशिकाओं की मृत्यु की प्रक्रिया को धीमा कर देती है। और यह बदले में, आपको "लेवोडोप" की खुराक को कम करने की अनुमति देता हैएस". कुछ रिपोर्ट्स के मुताबिक विटामिन ई भी अलग होता है।

मतभेद

यह मदद करता है, कई रोगियों के अनुसार, पार्किंसंस रोग के साथ, दवा "लेवोडोपा" बहुत अच्छी है। उपयोग के लिए निर्देश, हालांकि, सभी मामलों में इसे लेने के लिए निर्धारित नहीं है। इस दवा के उपयोग के लिए मतभेद हैं:

कोण-बंद मोतियाबिंद;

मेलेनोमा;

गंभीर मनोविकार;

आवश्यक कंपन;

हनटिंग्टन रोग;

न्यूरोसिस;

अज्ञात मूल के त्वचा रोग।

इसके अलावा इस दवा को न लिखें12 साल से कम उम्र के बच्चे।यह गर्भावस्था में भी contraindicated है।अन्यथा, भ्रूण रीढ़ के विकास के विकृति विकसित कर सकता है। आप स्तनपान के दौरान इसका इस्तेमाल नहीं कर सकते।गैस्ट्रिक अल्सर के साथ, हृदय प्रणाली के गंभीर विकृति, फेफड़ों की समस्याओं के साथ, दवा को सावधानी के साथ निर्धारित किया जाता है।

रोगी को क्या दुष्प्रभाव हो सकते हैं?

कभी-कभी यह दवा रोगियों पर नकारात्मक प्रभाव डाल सकती है। उदाहरण के लिए, यह:

डायस्टोनिया और डिस्केनेसिया;

घातक न्यूरोलेप्टिक लक्षण;

क्षणिक मनोविकार;

आक्षेप और अनैच्छिक आंदोलनों;

उनींदापन, चक्कर आना;

चिंता और अनिद्रा;

मतिभ्रम और भ्रम।

कभी-कभी रोगियों को मतली और उल्टी, लार का काला पड़ना भी हो सकता है।

जरूरत से ज्यादा

इस प्रकार, यह प्रति दिन 3-5 ग्राम तक खुराक में दवा "लेवोडोपा" लेने का सुझाव देता है। और प्रत्येक टैबलेट की संरचना, और यहां तक ​​​​कि दवा की रिहाई का बहुत ही रूप (एक गलती रेखा है) आपको इसे सुविधा के साथ लेने की अनुमति देता है। गलती से भी इस दवा का अधिक मात्रा में सेवन न करें। हालांकि, ऐसी दवा की अधिक मात्रा, दुर्भाग्य से, कभी-कभी होती है। इस मामले में, रोगी को निम्नलिखित लक्षणों का अनुभव हो सकता है:

रक्तचाप में वृद्धि;

अतालता;

भ्रम और चिंता;

ऑर्थोस्टैटिक हाइपोटेंशन।

दवा "लेवोडोपा" के ओवरडोज के मामले में रोगी को गैस्ट्रिक लैवेज करने का निर्देश देता है। जब तक सभी लक्षण गायब नहीं हो जाते, तब तक रोगी की बारीकी से निगरानी की जानी चाहिए। गैस्ट्रिक लैवेज के अलावा, ओवरडोज (अतालता का पता लगाने के लिए) के मामले में रोगी को एक ईसीजी निर्धारित किया जाता है। उसके बाद, यदि आवश्यक हो, उचित चिकित्सा की जाती है।

दवा के क्या अनुरूप हैं

की बड़ी खुराकप्रश्न में दवाअक्सर रोगियों में मतली और उल्टी का कारण बनता है।यह तब भी हो सकता है जब उत्पाद का उपयोग करते समय इसे ठीक से देखा गया हो।उपयोग के लिए "लेवोडोपा" निर्देश। analoguesइस उपाय में कई हैं। लेकिन फिर भी सबसे अच्छा माना जाता है"कार्बिडोपा"। यह दवाउन रोगियों के लिए सटीक रूप से निर्धारित किया गया है जो मतली के कारण लेवोडोपा नहीं पी सकते हैं।इस दवा का सक्रिय पदार्थ बिल्कुल वैसा ही है। यानी अनिवार्य रूप सेकार्बिडोपा"का पर्याय हैलेवोडोपा". इस दवा का अंतर यह है कि यह सेवन को नियंत्रित करती हैसक्रिय पदार्थमस्तिष्क में।

बाजार पर लेवोडोपा का एक और बहुत लोकप्रिय एनालॉग है। इसे "सिनेमेट" कहा जाता है। यह उपाय अनिवार्य रूप से लेवोडोपा / कार्बिडोपा पदार्थों का एक संयोजन है। उसके लिए उपयोग के निर्देश लेवोडोपा के समान ही हैं। यह आमतौर पर प्रति दिन 1-2 गोलियों (250 मिलीग्राम + 25 मिलीग्राम) की खुराक में निर्धारित किया जाता है।

लेवोडोपा का एक अन्य एनालॉग माडोपर है। रोगियों के शरीर पर प्रभाव, इस दवा का प्रभाव लगभग समान होता है। इसके सक्रिय पदार्थ लेवोडोपा और बेंसराज़ाइड हैं।

लेवोडोपा / बेन्सराज़ाइड-टेवा: उपयोग और समीक्षा के लिए निर्देश

लैटिन नाम:लेवोडोपा/बेन्सराज़ाइड-टेवा

एटीएक्स कोड: N04BA02

सक्रिय पदार्थ:लेवोडोपा (लेवोडोपा) + बेंसराज़ाइड (बेंसराज़ाइड)

निर्माता: TEVA फार्मास्युटिकल प्लांट प्राइवेट कंपनी. लिमिटेड (TEVA फार्मास्युटिकल वर्क्स प्राइवेट को. लिमिटेड) (हंगरी)

विवरण और फोटो अद्यतन: 20.08.2019

लेवोडोपा/बेन्सराज़ाइड-टेवा एक दवा है जिसका उपयोग पार्किंसंस रोग के इलाज के लिए किया जाता है।

रिलीज फॉर्म और रचना

लेवोडोपा / बेन्सराज़ाइड-टेवा गोलियों के रूप में उपलब्ध है: गुलाबी, गोल, थोड़ा मार्बलिंग के साथ, दोनों तरफ - एक क्रूसिफ़ॉर्म जोखिम; 100 मिलीग्राम लेवोडोपा - उभयलिंगी; 200 मिलीग्राम लेवोडोपा - फ्लैट, एक चम्फर के साथ, एक तरफ - क्रूसिफ़ॉर्म जोखिम के दो खंडों में "बी" और "एल" (20, 30, 50, 60 या 100 पीसी। पीवीपी (उच्च घनत्व पॉलीथीन) की बोतलों में उत्कीर्णन ), एक कार्टन बॉक्स में 1 बोतल)।

1 टैबलेट की संरचना में सक्रिय तत्व शामिल हैं:

• लेवोडोपा - 100 या 200 मिलीग्राम;
• बेन्सराज़ाइड - 25 या 50 मिलीग्राम (बेंसराज़ाइड हाइड्रोक्लोराइड के रूप में - 28.5 या 57 मिलीग्राम)।

सहायक घटक (क्रमशः 100/200 मिलीग्राम की गोलियां): मैनिटोल - 89.15 / 178.3 मिलीग्राम, प्रीगेलैटिनाइज्ड कॉर्न स्टार्च - 18.7 / 37.4 मिलीग्राम, माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज - 4.95 / 9.9 मिलीग्राम, पोविडोन K25 - 11/22 मिलीग्राम, निर्जल कैल्शियम हाइड्रोजन फॉस्फेट - 7.97 / 15.94 मिलीग्राम, कोलाइडल सिलिकॉन डाइऑक्साइड - 0.71 / 1.42 मिलीग्राम, क्रॉस्पोविडोन (टाइप ए) - 8.25 / 16.5 मिलीग्राम, डाई आयरन ऑक्साइड रेड (E172) - 0.27 / 0.54 मिलीग्राम, मैग्नीशियम स्टीयरेट - 5.5 / 11 मिलीग्राम।

औषधीय गुण

फार्माकोडायनामिक्स

एंटीपार्किन्सोनियन दवा दो सक्रिय अवयवों का एक संयोजन है: एक डोपामाइन अग्रदूत, लेवोडोपा, और सुगंधित एल-एमिनो एसिड, बेंसराज़ाइड के परिधीय डिकारबॉक्साइलेज का अवरोधक।

पार्किंसंस रोग के रोगियों में, बेसल गैन्ग्लिया में अपर्याप्त मात्रा में न्यूरोट्रांसमीटर डोपामाइन का उत्पादन होता है। लेवोडोपा का उपयोग करते समय, एक बायोजेनिक पदार्थ जो डोपामाइन का प्रत्यक्ष चयापचय अग्रदूत है, प्रतिस्थापन चिकित्सा होती है। चूंकि लेवोडोपा का एक बड़ा हिस्सा आंत, यकृत, गुर्दे, हृदय, पेट के बीच के ऊतकों में डोपामाइन में परिवर्तित हो जाता है, इस तरह से गठित परिधीय डोपामाइन लेवोडोपा की एंटीपार्किन्सोनियन क्रिया में भाग नहीं लेता है, क्योंकि यह खराब रूप से प्रवेश करता है बीबीबी (रक्त-मस्तिष्क बाधा) के माध्यम से, इसके अलावा, यह इसके अधिकांश अवांछनीय प्रभावों के लिए जिम्मेदार है।

लेवोडोपा की क्रिया में सुधार करने के लिए, इसके एक्स्ट्रासेरेब्रल डीकार्बाक्सिलेशन को अवरुद्ध करना अत्यधिक वांछनीय है। सुगंधित एल-एमिनो एसिड बेंसराज़ाइड के परिधीय डिकारबॉक्साइलेज के अवरोधक के एक साथ प्रशासन के कारण, जो परिधीय ऊतकों में डोपामाइन के गठन को कम करता है, साथ ही लेवोडोपा के साथ, सबसे पहले, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र (केंद्रीय तंत्रिका तंत्र) में अप्रत्यक्ष रूप से लेवोडोपा की मात्रा में प्रवेश करता है। बढ़ जाती है, और दूसरी बात, लेवोडोपा की अवांछनीय प्रतिक्रियाओं की अभिव्यक्ति कम हो जाती है। 4:1 के अनुपात में लेवोडोपा और बेंसराज़ाइड का संयुक्त उपयोग उच्च खुराक में लेवोडोपा के साथ मोनोथेरेपी के समान प्रभाव डालता है।

फार्माकोकाइनेटिक्स

• अवशोषण: लेवोडोपा और बेन्सराज़ाइड मुख्य रूप से ऊपरी छोटी आंत में अवशोषित होते हैं। दवा के मौखिक प्रशासन के बाद प्लाज्मा में अधिकतम एकाग्रता (सीएमएक्स) लगभग 1 घंटे के बाद पहुंच जाती है। एकाग्रता-समय वक्र (एयूसी) और सीएमएक्स के तहत क्षेत्र ली गई खुराक के सीधे अनुपात में भिन्न होता है। अवशोषण इंट्रागैस्ट्रिक पीएच और गैस्ट्रिक सामग्री की निकासी की दर पर भी निर्भर करता है। पेट में भोजन की उपस्थिति अवशोषण को धीमा कर देती है। भोजन के बाद दवा लेने से प्लाज्मा में सीमैक्स 30% कम हो जाता है और उस तक पहुंचने का समय बढ़ जाता है। अवशोषण की डिग्री 15% कम हो जाती है। बड़ी मात्रा में, दवा छोटी आंत, गुर्दे और यकृत में पाई जाती है, केवल लगभग 1-3% मस्तिष्क में प्रवेश करती है। दवा का आधा जीवन (टी 1/2) लगभग 3 घंटे है;
• वितरण: लेवोडोपा - एक संतृप्त परिवहन प्रणाली के माध्यम से बीबीबी में प्रवेश करता है, प्लाज्मा प्रोटीन से बंधता नहीं है, वीडी (वितरण की मात्रा) 57 एल है, मस्तिष्कमेरु द्रव में एयूसी - प्लाज्मा सूचकांक का 12%; बेंसराज़ाइड - बीबीबी के माध्यम से प्रवेश नहीं करता है, मुख्य रूप से छोटी आंत, गुर्दे, फेफड़े और यकृत में जमा होता है, प्लेसेंटल बाधा में प्रवेश करता है;
• चयापचय: ​​लेवोडोपा मुख्य रूप से दो मुख्य मार्गों (ओ-मिथाइलेशन और डीकार्बोक्साइलेशन) और दो अतिरिक्त (ऑक्सीकरण और संक्रमण) द्वारा चयापचय किया जाता है। एल-एमिनो एसिड डिकार्बोक्सिलेज लेवोडोपा को डोपामाइन में परिवर्तित करता है। इस मार्ग के अंत में, मुख्य चयापचय उत्पाद बनते हैं - डायहाइड्रॉक्सीफेनिलएसेटिक और होमोवैनिलिक एसिड। 3-ओ-मेथिल्डोपा लेवोडोपा से बनता है जब इसे कैटेचोल-ओ-मिथाइल ट्रांसफरेज के साथ मिथाइल किया जाता है। इस मुख्य मेटाबोलाइट का आधा जीवन 15 घंटे का होता है, जिससे कि जो रोगी दवा की चिकित्सीय खुराक प्राप्त करते हैं, वे इसे जमा कर लेते हैं। बेंसराज़ाइड के साथ लेवोडोपा के उपयोग से इसके परिधीय डिकारबॉक्साइलेशन में कमी, लेवोडोपा और 3-ओ-मिथाइलडोपा के प्लाज्मा सांद्रता में वृद्धि, कैटेकोलामाइन (डोपामाइन और नॉरपेनेफ्रिन) के स्तर में कमी, और फेनोलकारबॉक्सिलिक की एकाग्रता में कमी होती है। एसिड (होमोवैनिलिक और डायहाइड्रोफेनिलएसेटिक एसिड)। बेंसराज़ाइड ट्राइहाइड्रोक्सीबेंज़िलहाइड्राज़िन बनाने के लिए यकृत और आंतों के म्यूकोसा में हाइड्रॉक्सिलेशन से गुजरता है, एक मेटाबोलाइट जो सुगंधित एल-एमिनो एसिड डिकार्बोक्सिलेज का एक प्रबल अवरोधक है;
• उत्सर्जन: सुगंधित एल-एमिनो एसिड डिकारबॉक्साइलेज के परिधीय निषेध की पृष्ठभूमि के खिलाफ लेवोडोपा का टी 1/2 1.5 घंटे है, इसकी प्लाज्मा निकासी 430 मिलीलीटर / मिनट है; बेन्सराज़ाइड चयापचय द्वारा लगभग पूरी तरह से समाप्त हो जाता है, इसके चयापचयों को मुख्य रूप से गुर्दे द्वारा उत्सर्जित किया जाता है - 64% तक, कुछ हद तक आंतों द्वारा - 24% तक। दवा का पूर्ण संचयन औसत 98% (रेंज 74-112%) है।

चूंकि 10% से कम अपरिवर्तित लेवोडोपा / बेन्सराज़ाइड गुर्दे द्वारा उत्सर्जित होता है, हल्के से मध्यम गुर्दे की हानि के लिए खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं होती है।

पार्किंसंस रोग के रोगियों में बुजुर्गों (65-78 वर्ष) में, टी 1/2 और लेवोडोपा के एयूसी में 25% की वृद्धि हुई है, ये परिवर्तन चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण नहीं हैं।

उपयोग के संकेत

निर्देशों के अनुसार, लेवोडोपा / बेन्सेराज़ाइड-टेवा पार्किंसंस रोग के उपचार के लिए निर्धारित है।

मतभेद

• अंतःस्रावी तंत्र, यकृत, गुर्दे के गंभीर कार्यात्मक विकार;
• बहिर्जात और अंतर्जात मनोविकार;
• आंख का रोग;
• गंभीर रूपों में हृदय प्रणाली की शिथिलता;
• गैर-चयनात्मक मोनोमाइन ऑक्सीडेज अवरोधकों के साथ संयोजन चिकित्सा, मोनोमाइन ऑक्सीडेज अवरोधकों प्रकार ए और बी का संयोजन;
• गर्भावस्था और स्तनपान की अवधि;
• 25 वर्ष तक की आयु;
• महिलाओं में प्रसव उम्र (विश्वसनीय गर्भनिरोधक विधियों के उपयोग के बिना);
• दवा के घटकों के लिए अतिसंवेदनशीलता।

लेवोडोपा / बेन्सेराज़ाइड-टेवा के उपयोग के निर्देश: विधि और खुराक

लेवोडोपा / बेन्सराज़ाइड-टेवा टैबलेट मौखिक रूप से लिया जाता है, भोजन के साथ अंतराल को देखते हुए (अधिमानतः कम से कम 30 मिनट पहले या 1 घंटे बाद)।

थेरेपी छोटी खुराक से शुरू होती है, उन्हें धीरे-धीरे (प्रत्येक रोगी के लिए व्यक्तिगत रूप से) तब तक बढ़ाया जाता है जब तक कि चिकित्सीय प्रभाव प्राप्त नहीं हो जाता। दवा के एक साथ प्रशासन के लिए उच्च खुराक से बचा जाना चाहिए।

यदि लेवोडोपा पहली बार निर्धारित किया जाता है, तो प्रारंभिक एकल खुराक 50 मिलीग्राम लेवोडोपा / 12.5 मिलीग्राम बेंसराज़ाइड है, प्रशासन की आवृत्ति दिन में 2-4 बार होती है। अच्छी सहनशीलता के साथ, चिकित्सीय प्रभाव प्राप्त होने तक खुराक को हर 3 दिनों में एक बार 50-100 मिलीग्राम लेवोडोपा बढ़ाया जाता है।

भविष्य में, खुराक का चयन प्रति माह 1 बार किया जाता है। चिकित्सीय प्रभाव, एक नियम के रूप में, पहले से ही 200-400 मिलीग्राम लेवोडोपा / 50-100 मिलीग्राम बेन्सराज़ाइड प्रति दिन (अधिकतम - 800 मिलीग्राम लेवोडोपा / 200 मिलीग्राम बेंसराज़ाइड) लेते समय नोट किया जाता है।

दैनिक खुराक को 4 या अधिक खुराक में विभाजित किया जाना चाहिए (इष्टतम चिकित्सीय प्रभाव सुनिश्चित करने के लिए)। साइड इफेक्ट के विकास के साथ, आपको दैनिक खुराक को कम करने या खुराक को बढ़ाना बंद करने की आवश्यकता है।

इष्टतम चिकित्सीय प्रभाव की उपलब्धि आमतौर पर 300-800 मिलीग्राम लेवोडोपा / 100-200 मिलीग्राम बेंसराज़ाइड लेने पर होती है।

उन रोगियों के लिए जो पहले लेवोडोपा ले चुके हैं, लेवोडोपा / बेन्सराज़ाइड-टेवा का उपयोग लेवोडोपा को रोकने के 12 घंटे बाद शुरू होना चाहिए। खुराक लेवोडोपा की पिछली खुराक के लगभग 20% की दर से निर्धारित की जाती है, जो आपको पहले प्राप्त चिकित्सीय प्रभाव को बनाए रखने की अनुमति देती है। भविष्य में, यदि आवश्यक हो, तो उन रोगियों के लिए वर्णित योजना के अनुसार खुराक बढ़ा दी जाती है, जिन्होंने पहले लेवोडोपा नहीं लिया है।

उन रोगियों में जिन्होंने पहले सुगंधित एल-एमिनो एसिड डिकारबॉक्साइलेज अवरोधक के साथ लेवोडोपा का संयोजन लिया है, ऐसी दवा को बंद करने के 12 घंटे बाद लेवोडोपा / बेन्सराज़ाइड-टेवा का उपयोग शुरू किया जाना चाहिए। पहले से प्राप्त चिकित्सीय प्रभावकारिता में कमी को कम करने के लिए, पिछली चिकित्सा को रात में बाधित किया जाना चाहिए, अगली सुबह लेवोडोपा / बेन्सराज़ाइड-टेवा टैबलेट लेना चाहिए। भविष्य में, यदि आवश्यक हो, तो उन रोगियों के लिए वर्णित योजना के अनुसार खुराक बढ़ा दी जाती है, जिन्होंने पहले लेवोडोपा नहीं लिया है।

लेवोडोपा / बेन्सराज़ाइड-टेवा उन रोगियों को निर्धारित किया जा सकता है जिन्होंने पहले अन्य एंटीपार्किन्सोनियन दवाएं ली हैं। जब एक स्पष्ट चिकित्सीय प्रभाव प्राप्त किया जाता है, तो वैकल्पिक दवा को कम करने या रद्द करने के साथ चिकित्सा आहार को संशोधित करना संभव है।

मध्यम और हल्के गंभीरता के यकृत और गुर्दे की कमी के लिए खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है।

खुराक को कम किया जाना चाहिए जब सहज आंदोलनों जैसे कि एथेटोसिस या कोरिया चिकित्सा के बाद के चरणों में दिखाई देते हैं।

लंबे समय तक उपचार के साथ, "फ्रीजिंग" एपिसोड, "ऑन-ऑफ" घटनाएं और खुराक की अवधि के अंत तक प्रभाव के कमजोर होने से खुराक को कम करके या कम खुराक पर दवा का अधिक बार उपयोग करके काफी कम या समाप्त किया जा सकता है। भविष्य में उपचार के प्रभाव को बढ़ाने के लिए, आप फिर से खुराक बढ़ा सकते हैं।

कार्डियोवास्कुलर सिस्टम से साइड इफेक्ट के विकास के साथ, खुराक को कम किया जाना चाहिए।

दुष्प्रभाव

चिकित्सा के दौरान, विभिन्न शरीर प्रणालियों से विकार अलग-अलग आवृत्ति के साथ विकसित हो सकते हैं (अक्सर - 10% से कम नहीं; अक्सर - 1% से कम नहीं और 10% से कम; कभी-कभी - 0.1% से कम नहीं और 1% से कम; शायद ही कभी) - 0.01% से कम नहीं और 0.1% से कम; बहुत कम ही - 0.01% से कम, एकल रिपोर्ट को ध्यान में रखते हुए):

• कार्डियोवास्कुलर सिस्टम: बहुत कम ही - अतालता, रक्तचाप में वृद्धि, ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन (आमतौर पर खुराक में कमी के बाद कमजोर); एक अज्ञात आवृत्ति के साथ - "ज्वार";
• हेमटोपोइएटिक प्रणाली: बहुत कम ही - क्षणिक ल्यूकोपेनिया, हेमोलिटिक एनीमिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया;
• गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट: बहुत कम ही - मौखिक श्लेष्मा का सूखापन, मतली, दस्त, उल्टी, परिवर्तन के अलग-अलग मामले या स्वाद संवेदनाओं का नुकसान; एक अज्ञात आवृत्ति के साथ - जठरांत्र संबंधी रक्तस्राव;
• तंत्रिका तंत्र: अक्सर - आक्षेप, "बेचैन पैर" सिंड्रोम की अभिव्यक्ति में वृद्धि, चक्कर आना, सिरदर्द, "ठंड" के एपिसोड, सहज आंदोलन विकार (जैसे एथेटोसिस और कोरिया), खुराक के अंत तक प्रभाव को कमजोर करना, "ऑन-ऑफ" घटना; बहुत कम ही - अचानक उनींदापन, गंभीर उनींदापन के एपिसोड;
• चमड़े के नीचे के ऊतक और त्वचा: शायद ही कभी - दाने, त्वचा की खुजली;
• प्रयोगशाला संकेतक: अक्सर - रक्त में क्रिएटिनिन और यूरिया में वृद्धि, बिलीरुबिन की एकाग्रता, "यकृत" ट्रांसएमिनेस की गतिविधि में एक क्षणिक वृद्धि, क्षारीय फॉस्फेट, मूत्र के रंग में लाल रंग में परिवर्तन, खड़े होने पर - काला पड़ना;
• मन: शायद ही कभी - मध्यम उत्तेजना, कामेच्छा में वृद्धि, आंदोलन, अनिद्रा, उदास मनोदशा, चिंता, एनोरेक्सिया, प्रलाप, अवसाद, आक्रामकता, रोग संबंधी हाइपरसेक्सुअलिटी, जुए की लत; बहुत कम ही - लघु भटकाव, मतिभ्रम;
• अन्य: एक अज्ञात आवृत्ति के साथ - पसीना बढ़ जाना, ज्वर का बुखार।

जरूरत से ज्यादा

लेवोडोपा / बेन्सराज़ाइड-टेवा की अधिक मात्रा के लक्षण मतली और उल्टी, अतालता, अनिद्रा, भ्रम, रोग संबंधी अनैच्छिक आंदोलनों जैसी अवांछनीय प्रतिक्रियाओं में वृद्धि हैं। चूंकि जठरांत्र संबंधी मार्ग से दवा का अवशोषण धीमा है, इसलिए ओवरडोज के लक्षणों के विकास में देरी हो सकती है।

गैस्ट्रिक लैवेज किया जाना चाहिए और एंटरोसॉर्बेंट्स (पॉलीसॉर्ब, स्मेक्टा, सक्रिय चारकोल) की मदद से गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट में दवा के आगे अवशोषण को रोका जाना चाहिए। इसके अलावा, रोगसूचक चिकित्सा की सिफारिश की जाती है: श्वसन संबंधी एनालेप्टिक्स, एंटीरैडमिक दवाओं, न्यूरोलेप्टिक्स का उपयोग; महत्वपूर्ण कार्यों का नियंत्रण।

विशेष निर्देश

पाचन तंत्र से होने वाले दुष्प्रभाव, जो कि चिकित्सा के प्रारंभिक चरणों में सबसे अधिक बार होते हैं, लेवोडोपा / बेन्सेराज़ाइड-टेवा गोलियों को थोड़ी मात्रा में तरल या भोजन के साथ-साथ खुराक में धीमी वृद्धि के साथ लेने पर काफी हद तक समाप्त हो जाते हैं। . हंटिंगटन के कोरिया और आईट्रोजेनिक एक्स्ट्रामाइराइडल सिंड्रोम के उपचार के लिए दवा के उपयोग की सिफारिश नहीं की जाती है।

गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट, ऑस्टियोमलेशिया और आक्षेप के अल्सर पर एनामेनेस्टिक डेटा की उपस्थिति में, प्रासंगिक संकेतकों की नियमित निगरानी करना आवश्यक है। चिकित्सा के दौरान, गुर्दे के कार्य, यकृत और रक्त की गणना के संकेतकों की निगरानी करना आवश्यक है। कोरोनरी हृदय रोग, रोधगलन, हृदय अतालता के इतिहास वाले रोगियों को नियमित रूप से इलेक्ट्रोकार्डियोग्राम की निगरानी करनी चाहिए।

ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन के इतिहास वाले मरीजों को चिकित्सकीय देखरेख में होना चाहिए, खासकर चिकित्सा की शुरुआत में।

मधुमेह मेलेटस में, रक्त में ग्लूकोज की एकाग्रता की निगरानी करना और मौखिक हाइपोग्लाइसेमिक दवाओं की खुराक को समायोजित करना अक्सर आवश्यक होता है। चिकित्सा के दौरान, अचानक नींद आने के मामले सामने आए हैं, जिन्हें रोगियों को ध्यान में रखना चाहिए।

लेवोडोपा / बेन्सेराज़ाइड-टेवा के उपयोग से घातक मेलेनोमा (घातक मेलेनोमा वाले रोगियों, एक इतिहास सहित, दवा लेने की सिफारिश नहीं की जाती है) और बाध्यकारी विकारों की संभावना बढ़ जाती है।

सामान्य संज्ञाहरण से पहले, चिकित्सा को यथासंभव लंबे समय तक किया जाना चाहिए, हलोथेन संज्ञाहरण के अपवाद के साथ (रक्तचाप और अतालता में उतार-चढ़ाव की संभावना के कारण, सर्जरी से 12-24 घंटे पहले उपचार रद्द कर दिया जाना चाहिए)। सर्जरी के बाद, खुराक में क्रमिक वृद्धि के साथ उपचार फिर से शुरू किया जाता है।

चिकित्सा को अचानक रोकना असंभव है, क्योंकि इससे "वापसी सिंड्रोम" (बुखार, मांसपेशियों में कठोरता, साथ ही संभावित मानसिक परिवर्तन और सीरम क्रिएटिनिन फॉस्फोकाइनेज गतिविधि में वृद्धि) या एकिनेटिक संकट (कुछ मामलों में) हो सकता है। , जीवन-धमकाने वाले रूपों में)। यदि ऐसे लक्षण दिखाई देते हैं, तो रोगी को उचित चिकित्सा के साथ चिकित्सकीय देखरेख में होना चाहिए (यदि आवश्यक हो तो अस्पताल में भर्ती होना संभव है), जिसमें लेवोडोपा / बेन्सराज़ाइड-टेवा का पुन: प्रशासन शामिल हो सकता है।

अवसाद अंतर्निहित बीमारी (पार्किंसंसिज़्म) का नैदानिक ​​​​अभिव्यक्ति हो सकता है या दवा के उपयोग के दौरान विकसित हो सकता है। अवांछनीय मानसिक प्रतिक्रियाओं का समय पर पता लगाने के लिए, ऐसे रोगियों की स्थिति को देखा जाना चाहिए।

कुछ मामलों में, दवा की बढ़ती खुराक के अनियंत्रित उपयोग और चिकित्सीय खुराक में उल्लेखनीय वृद्धि से जुड़े संज्ञानात्मक और व्यवहार संबंधी विकारों की उपस्थिति होती है।

वाहनों और जटिल तंत्रों को चलाने की क्षमता पर प्रभाव

अत्यधिक दिन की नींद या नींद के अचानक एपिसोड के उपचार के दौरान विकास के साथ, आपको कार चलाने या मशीनरी के साथ काम करने से इंकार कर देना चाहिए। यदि ये लक्षण होते हैं, तो खुराक को कम करने या दवा को बंद करने पर विचार किया जाना चाहिए।

गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान उपयोग करें

गर्भावस्था के दौरान और प्रजनन आयु की महिलाएं जो विश्वसनीय गर्भ निरोधकों का उपयोग नहीं करती हैं, दवा को contraindicated है। यदि गर्भावस्था का संदेह है, तो लेवोडोपा / बेंसराज़ाइड-टेवा को तुरंत बंद कर देना चाहिए।

यदि स्तनपान के दौरान ड्रग थेरेपी की आवश्यकता होती है, तो स्तनपान को बाधित किया जाना चाहिए, क्योंकि बच्चे में बिगड़ा हुआ कंकाल गठन का खतरा होता है।

बचपन में आवेदन

25 वर्ष से कम उम्र के बच्चों, किशोरों और युवाओं में लेवोडोपा / बेन्सेराज़ाइड-टेवा के उपयोग के साथ अपर्याप्त अनुभव है, और इसलिए रोगियों के इस आयु वर्ग में दवा का उपयोग contraindicated है।

बिगड़ा गुर्दे समारोह के लिए

गंभीर गुर्दे की हानि वाले मरीजों को दवा नहीं लेनी चाहिए। हल्के से मध्यम गुर्दे की विफलता के साथ, खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है।

बिगड़ा हुआ जिगर समारोह के लिए

गंभीर यकृत हानि वाले मरीजों को दवा नहीं लेनी चाहिए। हल्के से मध्यम यकृत अपर्याप्तता के साथ, खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है।

दवा बातचीत

कुछ दवाओं के साथ लेवोडोपा / बेन्सेराज़ाइड-टेवा दवा की संयुक्त नियुक्ति के साथ, निम्नलिखित प्रभाव हो सकते हैं:

• Trihexyphenidyl (m-anticholinergics): लेवोडोपा के अवशोषण की दर (लेकिन डिग्री नहीं) में कमी;
• फेरस सल्फेट: लेवोडोपा के सी मैक्स (रक्त में पदार्थ की अधिकतम एकाग्रता) और एयूसी (रक्त प्लाज्मा में पदार्थ की कुल एकाग्रता) में कमी;
• एंटासिड्स: लेवोडोपा / बेन्सराज़ाइड के अवशोषण की डिग्री में कमी;
• गैर-चयनात्मक मोनोमाइन ऑक्सीडेज अवरोधक, चयनात्मक मोनोमाइन ऑक्सीडेज अवरोधकों का एक संयोजन टाइप ए और बी: एक उच्च रक्तचाप से ग्रस्त संकट का विकास (संयोजन को contraindicated है, कम से कम 14 दिनों का ब्रेक देखा जाना चाहिए);
• मेटोक्लोप्रमाइड: लेवोडोपा के अवशोषण की दर में वृद्धि;
• ओपियोइड्स, एंटीसाइकोटिक्स, एंटीहाइपरटेन्सिव ड्रग्स जिसमें रेसरपाइन होता है: लेवोडोपा / बेंसराज़ाइड की कार्रवाई का दमन (आपको इन दवाओं की सबसे कम खुराक का उपयोग करने की आवश्यकता है);
• पाइरिडोक्सिन: लेवोडोपा/बेन्सराज़ाइड के एंटीपार्किन्सोनियन प्रभाव में कमी;
• मोनोमाइन ऑक्सीडेज टाइप ए और बी (रसगिलिन, सेसिलीन, मोक्लोबेमाइड) के चयनात्मक अवरोधक: लेवोडोपा / बेंसराज़ाइड के प्रभाव में वृद्धि, कोई खतरनाक बातचीत की पहचान नहीं की गई है;
• एंटीहाइपरटेन्सिव ड्रग्स: ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन का विकास;
• सिम्पैथोमिमेटिक्स (एम्फ़ैटेमिन, नॉरपेनेफ्रिन, एपिनेफ्रीन, आइसोप्रोटेरेनॉल): उनकी कार्रवाई की क्षमता (संयोजन की सिफारिश नहीं की जाती है, यदि एक साथ उपयोग आवश्यक है, तो हृदय प्रणाली की स्थिति की सावधानीपूर्वक निगरानी की जानी चाहिए, यदि आवश्यक हो तो सहानुभूति की खुराक को कम किया जाना चाहिए);
• अन्य एंटीपार्किन्सोनियन दवाएं (एंटीकोलिनर्जिक दवाएं, डोपामाइन रिसेप्टर एगोनिस्ट, अमैंटाडाइन): बढ़े हुए चिकित्सीय और अवांछनीय प्रभाव (लेवोडोपा / बेंसराज़ाइड या अन्य दवा की खुराक समायोजन की आवश्यकता हो सकती है);
• कैटेचोल-ओ-मिथाइलट्रांसफेरेज़ इनहिबिटर: निगरानी आवश्यक है, लेवोडोपा / बेंसराज़ाइड के खुराक समायोजन की आवश्यकता हो सकती है;
• हलोथेन एनेस्थीसिया: अतालता का विकास और रक्तचाप में उतार-चढ़ाव (लेवोडोपा / बेन्सराज़ाइड-टेवा के साथ चिकित्सा को ऑपरेशन से 12-48 घंटे पहले रद्द कर दिया जाना चाहिए);
• प्रोटीन से भरपूर भोजन: दवा के चिकित्सीय प्रभाव में कमी।

लेवोडोपा / बेन्सराज़ाइड-टेवा क्रिएटिनिन, कैटेकोलामाइन, ग्लूकोज, यूरिक एसिड, बिलीरुबिन, क्षारीय फॉस्फेट के प्रयोगशाला परीक्षणों के परिणामों को प्रभावित कर सकता है। रक्त में क्रिएटिनिन और यूरिया की सांद्रता में वृद्धि को निर्धारित करना संभव है, Coombs परीक्षण का एक गलत सकारात्मक परिणाम, मूत्र में ग्लूकोज के लिए एक झूठी नकारात्मक प्रतिक्रिया जब यह ग्लूकोज ऑक्सीडेज विधि का उपयोग करके निर्धारित किया जाता है।

analogues

लेवोडोपा / बेन्सेराज़ाइड-टेवा के एनालॉग हैं: डोपर 275, डुएलिन, ज़ाइमॉक्स, इसिक, कार्बिडोपा / लेवोडोपा, नाकोम, मैडोपर 250, मैडोपर 125, सिंधोपा, सिनेमेट, टिडोमेट, ट्रेमोनोर्म।

भंडारण के नियम और शर्तें

25 डिग्री सेल्सियस तक के तापमान पर बच्चों की पहुंच से बाहर एक सूखी जगह में स्टोर करें।

शेल्फ जीवन - 2 वर्ष।

सक्रिय तत्व

लेवोडोपा (लेवोडोपा)
- बेंसराज़ाइड (बेंसराज़ाइड)

रिलीज फॉर्म, संरचना और पैकेजिंग

गोलियाँ हल्के मार्बलिंग के साथ गुलाबी रंग, गोल, उभयलिंगी, दोनों तरफ एक क्रूसिफ़ॉर्म जोखिम के साथ।

Excipients: - 89.15 मिलीग्राम, माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज - 4.95 मिलीग्राम, प्रीगेलैटिनाइज्ड कॉर्न स्टार्च - 18.7 मिलीग्राम, कैल्शियम हाइड्रोजन फॉस्फेट (निर्जल) - 7.97 मिलीग्राम, K25 - 11 मिलीग्राम, क्रॉस्पोविडोन (टाइप ए) - 8.25 मिलीग्राम, कोलाइडल सिलिकॉन डाइऑक्साइड - 0.71 मिलीग्राम, आयरन डाई रेड ऑक्साइड (E172) - 0.27 मिलीग्राम, मैग्नीशियम स्टीयरेट - 5.5 मिलीग्राम।

गोलियाँ हल्का मार्बलिंग वाला गुलाबी रंग, गोल, चपटा, चम्फर के साथ, टैबलेट के दोनों किनारों पर - क्रूसिफ़ॉर्म जोखिम, एक तरफ - क्रूसिफ़ॉर्म जोखिम के दो खंडों में "बी" और "एल" उत्कीर्णन।

सहायक पदार्थ: मैनिटोल - 178.3 मिलीग्राम, माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज - 9.9 मिलीग्राम, प्रीगेलैटिनाइज्ड कॉर्न स्टार्च - 37.4 मिलीग्राम, कैल्शियम हाइड्रोजन फॉस्फेट (निर्जल) - 15.94 मिलीग्राम, पोविडोन K25 - 22 मिलीग्राम, क्रॉस्पोविडोन (टाइप ए) - 16.5 मिलीग्राम, कोलाइडल सिलिकॉन डाइऑक्साइड - 1.42 मिलीग्राम, आयरन डाई रेड ऑक्साइड (E172) - 0.54 मिलीग्राम, मैग्नीशियम स्टीयरेट - 11 मिलीग्राम।

20 पीसी। - उच्च घनत्व वाली पॉलीथीन की बोतलें (1) - कार्डबोर्ड पैक।
30 पीसी। - उच्च घनत्व वाली पॉलीथीन की बोतलें (1) - कार्डबोर्ड पैक।
50 पीसी। - उच्च घनत्व वाली पॉलीथीन की बोतलें (1) - कार्डबोर्ड पैक।
60 पीसी। - उच्च घनत्व वाली पॉलीथीन की बोतलें (1) - कार्डबोर्ड पैक।
100 नग। - उच्च घनत्व वाली पॉलीथीन की बोतलें (1) - कार्डबोर्ड पैक।

औषधीय प्रभाव

लेवोडोपा / बेन्सराज़ाइड एक संयुक्त एंटीपार्किन्सोनियन दवा है जिसमें एक अग्रदूत और परिधीय सुगंधित एल-एमिनो एसिड डिकार्बोक्सिलेज का अवरोधक होता है। पार्किंसनिज़्म में, बेसल गैन्ग्लिया में अपर्याप्त मात्रा में न्यूरोट्रांसमीटर डोपामाइन का उत्पादन होता है। डोपामाइन के प्रत्यक्ष चयापचय अग्रदूत लेवोडोपा का उपयोग करके प्रतिस्थापन चिकित्सा की जाती है। लेवोडोपा के अधिकांश परिधीय ऊतकों (आंत, यकृत, गुर्दे, हृदय, पेट) में डोपामाइन में परिवर्तित हो जाते हैं, जो पार्किंसोनियन विरोधी प्रभाव के कार्यान्वयन में शामिल नहीं है, क्योंकि परिधीय डोपामाइन रक्त-मस्तिष्क बाधा के माध्यम से अच्छी तरह से प्रवेश नहीं करता है ( बीबीबी), और इसकी अधिकांश अवांछनीय प्रतिक्रियाओं के लिए भी जिम्मेदार है। लेवोडोपा के एक्स्ट्रासेरेब्रल डीकार्बाक्सिलेशन को अवरुद्ध करना अत्यधिक वांछनीय है। यह लेवोडोपा और बेंसराज़ाइड के एक साथ प्रशासन द्वारा प्राप्त किया जाता है, सुगंधित एल-एमिनो एसिड के परिधीय डिकारबॉक्साइलेज का अवरोधक, जो परिधीय ऊतकों में डोपामाइन के गठन को कम करता है, जो अप्रत्यक्ष रूप से केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में प्रवेश करने वाले लेवोडोपा की मात्रा में वृद्धि की ओर जाता है। (सीएनएस) - एक ओर, और, दूसरी ओर, लेवोडोपा की प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की अभिव्यक्तियों में कमी के लिए। 4:1 के अनुपात में इन पदार्थों का संयोजन उच्च खुराक में लेवोडोपा के समान प्रभाव डालता है।

फार्माकोकाइनेटिक्स

सक्शन।लेवोडोपा और बेंसराज़ाइड मुख्य रूप से ऊपरी छोटी आंत में अवशोषित होते हैं। सी अधिकतम जब मौखिक रूप से लिया जाता है तो लगभग 1 घंटे के बाद पहुंच जाता है। एकाग्रता-समय वक्र (एयूसी) और सी अधिकतम के तहत क्षेत्र ली गई खुराक के समानुपाती होता है। अवशोषण पेट की सामग्री की निकासी की दर और इंट्रागैस्ट्रिक पीएच के मूल्यों पर निर्भर करता है। पेट में भोजन की उपस्थिति अवशोषण को धीमा कर देती है। सामान्य भोजन के बाद लेवोडोपा का उपयोग करते समय, लेवोडोपा की अधिकतम एकाग्रता 30% कम होती है और बाद में पहुंच जाती है। अवशोषण की डिग्री 15% कम हो जाती है। यह छोटी आंत, यकृत और गुर्दे में बड़ी मात्रा में पाया जाता है, केवल 1-3% ही मस्तिष्क में प्रवेश करता है। टी 1/2 3 घंटे

वितरण।लेवोडोपा एक संतृप्त परिवहन प्रणाली के माध्यम से बीबीबी को पार करता है। यह प्लाज्मा प्रोटीन से बंधता नहीं है। वितरण की मात्रा 57 लीटर है। मस्तिष्कमेरु द्रव में लेवोडोपा का एयूसी प्लाज्मा में 12% है।

लेवोडोपा के विपरीत, बेंसराज़ाइड बीबीबी को पार नहीं करता है। यह मुख्य रूप से गुर्दे, फेफड़े, छोटी आंत और यकृत में जमा हो जाता है और अपरा बाधा को पार कर जाता है। उपापचय। लेवोडोपा को मुख्य रूप से दो प्रमुख (डिकारबॉक्साइलेशन और ओ-मिथाइलेशन) और दो अतिरिक्त मार्ग (संक्रमण और ऑक्सीकरण) द्वारा मेटाबोलाइज़ किया जाता है, एरोमैटिक एल-एमिनो एसिड डिकार्बोक्सिलेज लेवोडोपा को डोपामाइन में परिवर्तित करता है। इस चयापचय पथ के मुख्य अंत उत्पाद होमोवैनिलिक और डायहाइड्रॉक्सीफेनिलैसेटिक एसिड हैं। कैटेचोल-ओ-मिथाइल-ट्रांसफरेज़ लेवोडोपा को 3-ओ-मेथिल्डोपा बनाने के लिए मिथाइलेट करता है। इस मुख्य मेटाबोलाइट का टी 1/2 15 घंटे है, और जिन रोगियों ने दवा की चिकित्सीय खुराक प्राप्त की है, उनमें यह जमा हो जाता है। लेवोडोपा के परिधीय डिकारबॉक्साइलेशन को कम करना, जब बाद में बेंसराज़ाइड के साथ प्रयोग किया जाता है, तो लेवोडोपा और 3-ओ-मेथिल्डोपा के उच्च प्लाज्मा सांद्रता और कैटेकोलामाइंस (डोपामाइन, ) और फिनोलकारबॉक्सिलिक एसिड (होमोवैनिलिक एसिड, डायहाइड्रोफेनिलैसेटिक एसिड) की कम सांद्रता होती है। आंतों के म्यूकोसा और यकृत में, बेंसराज़ाइड को ट्राइहाइड्रोक्सीबेंज़िलहाइड्राज़िन बनाने के लिए हाइड्रॉक्सिलेटेड किया जाता है। यह मेटाबोलाइट सुगंधित एल-एमिनो एसिड डिकारबॉक्साइलेज का एक प्रबल अवरोधक है।

निकासी।लेवोडोपा 1.5 घंटे के सुगंधित एल-एमिनो एसिड डिकार्बोक्सिलेज टी 1/2 के परिधीय निषेध की पृष्ठभूमि के खिलाफ। प्लाज्मा से लेवोडोपा की निकासी 430 मिली / मिनट। बेन्सराज़ाइड चयापचय द्वारा लगभग पूरी तरह से समाप्त हो जाता है। मेटाबोलाइट्स मुख्य रूप से गुर्दे (64%) और कुछ हद तक आंतों (24%) द्वारा उत्सर्जित होते हैं।

संचय।बेंसराज़ाइड के साथ संयोजन में लेवोडोपा का पूर्ण संचय औसत 98% (74% से 112% तक) है।

रोगियों के विशेष समूहों में फार्माकोकाइनेटिक्स।अपरिवर्तित लेवोडोपा/बेन्सराज़ाइड का 10% से कम गुर्दे द्वारा उत्सर्जित किया जाता है, इसलिए हल्के से मध्यम गुर्दे की हानि वाले रोगीखुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है।

बुजुर्ग रोगियों में (65-78 वर्ष की आयु)पार्किंसंस रोग के साथ, टी 1/2 और लेवोडोपा के एयूसी में 25% की वृद्धि होती है, जो चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण परिवर्तन नहीं है।

संकेत

- पार्किंसंस रोग।

मतभेद

- लेवोडोपा, बेंसराज़ाइड या दवा के किसी अन्य घटक के लिए अतिसंवेदनशीलता;

- अंतःस्रावी तंत्र के अंगों के कार्यों का गंभीर उल्लंघन;

- आंख का रोग;

- गंभीर जिगर की शिथिलता;

- गुर्दा समारोह की गंभीर हानि;

- हृदय प्रणाली के कार्य का गंभीर उल्लंघन;

- अंतर्जात और बहिर्जात मनोविकार;

- गैर-चयनात्मक MAO अवरोधकों के साथ एक साथ प्रशासन, MAO प्रकार A और MAO प्रकार B अवरोधकों का संयोजन (जो गैर-चयनात्मक MAO निषेध के बराबर है);

- प्रसव उम्र की महिलाएं जो गर्भनिरोधक के विश्वसनीय तरीकों का उपयोग नहीं करती हैं;

- गर्भावस्था;

- स्तनपान की अवधि;

- 25 वर्ष तक की आयु।

मात्रा बनाने की विधि

दवा को मौखिक रूप से, यदि संभव हो तो, भोजन से कम से कम 30 मिनट पहले या भोजन के 1 घंटे बाद लिया जाना चाहिए।

उपचार कम खुराक के साथ शुरू होता है, धीरे-धीरे प्रत्येक रोगी के लिए व्यक्तिगत रूप से खुराक बढ़ाता है, जब तक कि चिकित्सीय प्रभाव प्राप्त न हो जाए। दवा के एक साथ प्रशासन के लिए उच्च खुराक से बचना आवश्यक है। नीचे दिए गए खुराक निर्देशों को सामान्य सिफारिशों के रूप में माना जाना चाहिए।

उन रोगियों के लिए जिन्होंने पहले लेवोडोपा नहीं लिया है, 50 मिलीग्राम लेवोडोपा / 12.5 मिलीग्राम बेंसराज़ाइड की प्रारंभिक खुराक दिन में 2-4 बार निर्धारित की जाती है (प्रति दिन 100-200 मिलीग्राम लेवोडोपा / 25-50 मिलीग्राम बेंसराज़ाइड से)। अच्छी सहनशीलता के साथ, चिकित्सीय प्रभाव प्राप्त होने तक खुराक को हर 3 दिनों में 50-100 मिलीग्राम लेवोडोपा / 12.5-25 मिलीग्राम बेंसराज़ाइड बढ़ाया जाता है।

आगे (प्राथमिक के बाद) खुराक का चयन प्रति माह 1 बार की आवृत्ति के साथ किया जाता है। आमतौर पर, प्रति दिन 200-400 मिलीग्राम लेवोडोपा / 50-100 मिलीग्राम बेंसराज़ाइड लेने पर चिकित्सीय प्रभाव पहले से ही नोट किया जाता है।

अधिकतम दैनिक खुराक 800 मिलीग्राम लेवोडोपा / 200 मिलीग्राम बेंसराज़ाइड है।

दैनिक खुराक को 4 या अधिक खुराक में विभाजित किया जाना चाहिए। इष्टतम चिकित्सीय प्रभाव सुनिश्चित करने के लिए खुराक की आवृत्ति वितरित की जानी चाहिए। अवांछनीय प्रतिक्रियाओं के प्रकट होने पर या तो खुराक में वृद्धि को रोकना या दैनिक खुराक को कम करना आवश्यक है।

300-800 मिलीग्राम लेवोडोपा / 100-200 मिलीग्राम बेंसराज़ाइड लेने पर, एक नियम के रूप में, इष्टतम चिकित्सीय प्रभाव प्राप्त किया जाता है।

जिन रोगियों ने पहले लेवोडोपा लिया है, उन्हें लेवोडोपा को रोकने के 12 घंटे बाद लेवोडोपा/बेन्सराज़ाइड-टेवा लेना शुरू कर देना चाहिए। पहले से प्राप्त चिकित्सीय प्रभाव को बनाए रखने के लिए दवा की खुराक लेवोडोपा की पिछली खुराक का लगभग 20% होनी चाहिए। यदि आवश्यक हो, तो उन रोगियों के लिए वर्णित योजना के अनुसार खुराक बढ़ा दी जाती है, जिन्होंने पहले लेवोडोपा नहीं लिया है।

जिन रोगियों ने पहले एक सुगंधित एल-एमिनो एसिड डिकारबॉक्साइलेज अवरोधक के साथ संयोजन में लेवोडोपा लिया है, उन्हें लेवोडोपा को सुगंधित एल-एमिनो एसिड डिकार्बोक्सिलेज अवरोधक के साथ संयोजन में लेवोडोपा को रोकने के 12 घंटे बाद लेना शुरू कर देना चाहिए। पहले से प्राप्त चिकित्सीय प्रभावकारिता में कमी को कम करने के लिए, रात में पिछली चिकित्सा को रोकना और अगली सुबह लेवोडोपा / बेन्सराज़ाइड-टेवा लेना शुरू करना आवश्यक है। यदि आवश्यक हो, तो उन रोगियों के लिए वर्णित योजना के अनुसार खुराक बढ़ा दी जाती है, जिन्होंने पहले लेवोडोपा नहीं लिया है।

उन रोगियों के लिए जो पहले अन्य पार्किन्सोनियन विरोधी दवाएं ले चुके हैं, लेवोडोपा / बेन्सेराज़ाइड-टेवा लेना संभव है। जैसे ही लेवोडोपा / बेन्सराज़ाइड-टेवा दवा का चिकित्सीय प्रभाव स्पष्ट हो जाता है, उपचार आहार की समीक्षा करना और वैकल्पिक दवा को कम या रद्द करना आवश्यक है।

विशेष मामलों में खुराक के नियम

गंभीर मोटर उतार-चढ़ाव का अनुभव करने वाले रोगियों के लिए, दैनिक खुराक को बदले बिना दिन में 4 बार से अधिक की दैनिक खुराक लेने की सिफारिश की जाती है। बुजुर्गों में, खुराक में वृद्धि धीमी होनी चाहिए। बच्चों और किशोरों में अनुभव सीमित है।

पर हल्के से मध्यम गुर्दे और यकृत अपर्याप्तताखुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है।

उपचार के बाद के चरणों में कोरिया या एथेटोसिस जैसे सहज आंदोलनों की उपस्थिति के साथ, खुराक को कम करना आवश्यक है।

दवा के लंबे समय तक उपयोग के साथ, "ठंड" के एपिसोड की उपस्थिति, खुराक की अवधि के अंत तक प्रभाव का कमजोर होना और "ऑन-ऑफ" घटना को समाप्त किया जा सकता है या खुराक को कम करके या दवा का उपयोग करके काफी कम किया जा सकता है। कम खुराक पर, लेकिन अधिक बार। इसके बाद, आप उपचार के प्रभाव को बढ़ाने के लिए फिर से खुराक बढ़ा सकते हैं।

हृदय प्रणाली से प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की उपस्थिति के साथ, खुराक को कम करना आवश्यक है।

दुष्प्रभाव

प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं के विकास की आवृत्ति को निम्नलिखित मानदंडों के अनुसार वर्गीकृत किया जाता है: बहुत बार - कम से कम 10%; अक्सर - 1% से कम और 10% से कम नहीं; कभी-कभी - 0.1% से कम और 1% से कम नहीं; शायद ही कभी - 0.01% से कम और 0.1% से कम नहीं; बहुत कम ही - एकल संदेशों सहित 0.01% से कम।

हेमटोपोइएटिक प्रणाली से:बहुत कम ही - हेमोलिटिक एनीमिया, क्षणिक ल्यूकोपेनिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया।

तंत्रिका तंत्र से:अक्सर - सिरदर्द, चक्कर आना, आक्षेप, सहज आंदोलन विकार (जैसे कोरिया और एथेटोसिस), "ठंड" के एपिसोड, खुराक की अवधि के अंत तक प्रभाव को कमजोर करना, "ऑन-ऑफ" घटना, "की अभिव्यक्ति में वृद्धि" पैर हिलाने की बीमारी; बहुत कम ही - गंभीर उनींदापन, अचानक उनींदापन के एपिसोड।

मानसिक विकार:शायद ही कभी - आंदोलन, चिंता, उदास मनोदशा, अनिद्रा, प्रलाप, आक्रामकता, अवसाद, एनोरेक्सिया, मध्यम उत्साह, रोग संबंधी जुआ, हाइपरसेक्सुअलिटी, कामेच्छा में वृद्धि; बहुत कम ही - मतिभ्रम, अस्थायी भटकाव।

कार्डियोवास्कुलर सिस्टम की ओर से:बहुत कम ही - अतालता, ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन (दवा की खुराक में कमी के बाद कमजोर), रक्तचाप में वृद्धि; आवृत्ति अज्ञात - "गर्म चमक"।

पाचन तंत्र से:बहुत कम ही - मतली, उल्टी, दस्त, हानि के अलग-अलग मामले या स्वाद संवेदनाओं में परिवर्तन, मौखिक श्लेष्म की सूखापन; आवृत्ति अज्ञात - गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल रक्तस्राव।

त्वचा और चमड़े के नीचे के ऊतकों से:शायद ही कभी - त्वचा की खुजली, दाने।

प्रयोगशाला संकेतकों की ओर से:शायद ही कभी - "यकृत" ट्रांसएमिनेस की गतिविधि में एक क्षणिक वृद्धि, क्षारीय फॉस्फेट, बिलीरुबिन की एकाग्रता में वृद्धि, रक्त में यूरिया और क्रिएटिनिन में वृद्धि, मूत्र के रंग में लाल रंग में परिवर्तन, खड़े होने पर काला पड़ना।

अन्य:आवृत्ति अज्ञात - ज्वर ज्वर, अत्यधिक पसीना।

जरूरत से ज्यादा

लक्षण:प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की वृद्धि हुई अभिव्यक्ति - अतालता, भ्रम, अनिद्रा, मतली और उल्टी, रोग संबंधी अनैच्छिक आंदोलनों। जठरांत्र संबंधी मार्ग से लेवोडोपा / बेन्सेराज़ाइड-टेवा के विलंबित अवशोषण के कारण ओवरडोज के लक्षणों के विकास में देरी हो सकती है।

इलाज:रोगसूचक चिकित्सा - श्वसन संबंधी एनालेप्टिक्स, एंटीरैडमिक दवाएं, न्यूरोलेप्टिक्स; महत्वपूर्ण कार्यों की निगरानी की जानी चाहिए। इसके अलावा, उचित चिकित्सा को लागू करके जठरांत्र संबंधी मार्ग से दवा के आगे अवशोषण को रोका जाना चाहिए।

दवा बातचीत

फार्माकोकाइनेटिक इंटरैक्शन

Trihexyphenidyl (m-holinoblokator) के एक साथ उपयोग से दर में कमी होती है, लेकिन लेवोडोपा के अवशोषण की डिग्री नहीं।

आयरन सल्फेट सी मैक्स और लेवोडोपा के एयूसी को 30-50% तक कम कर देता है; ये परिवर्तन कुछ मामलों में चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण हैं।

लेवोडोपा / बेंज्राज़िडा के अवशोषण की डिग्री के साथ एक साथ उपयोग के साथ 32% कम हो जाता है।

मेटोक्लोप्रमाइड लेवोडोपा के अवशोषण की दर को बढ़ाता है।

फार्माकोडायनामिक इंटरैक्शन

एंटीसाइकोटिक्स, ओपिओइड और एंटीहाइपरटेन्सिव ड्रग्स जिसमें रेसरपाइन होता है, लेवोडोपा / बेंसराज़ाइड के प्रभाव को रोकता है। यदि आवश्यक हो, तो इन दवाओं की सबसे कम खुराक का उपयोग करें।

एक साथ उपयोग के साथ, पाइरिडोक्सिन लेवोडोपा / बेंसराज़ाइड के एंटीपार्किन्सोनियन प्रभाव को कम कर सकता है।

गैर-चयनात्मक एमएओ अवरोधकों के साथ लेवोडोपा / बेंसराज़ाइड का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए। यदि अपरिवर्तनीय गैर-चयनात्मक MAO अवरोधक प्राप्त करने वाले रोगियों में लेवोडोपा / बेंसराज़ाइड का उपयोग करना आवश्यक है, तो उपचार शुरू होने से पहले MAO अवरोधक के बंद होने के क्षण से कम से कम 2 सप्ताह बीतने चाहिए। समय से पहले (वापसी के 2 सप्ताह के भीतर) एक गैर-चयनात्मक MAOI (जैसे, ट्रानिलिसिप्रोमाइन) के पीछे लेवोडोपा / बेंसराज़ाइड का उपयोग उच्च रक्तचाप से ग्रस्त संकट का कारण बन सकता है। लेवोडोपा / बेन्सराज़ाइड के साथ उपचार के दौरान चयनात्मक MAO अवरोधक प्रकार B (सेलेजिलिन, रासगिलीन सहित) और चयनात्मक MAO अवरोधक प्रकार A (मोक्लोबेमाइड) का उपयोग किया जा सकता है। कुछ मामलों में, सेजिलीन बिना किसी हानिकारक प्रभाव के लेवोडोपा/बेंसराज़ाइड के प्रभाव को बढ़ा सकती है। उसी समय, चिकित्सीय प्रभावकारिता और सहनशीलता के संदर्भ में रोगी की व्यक्तिगत आवश्यकताओं के आधार पर लेवोडोपा / बेंसराज़ाइड की खुराक को समायोजित करने की सिफारिश की जाती है। चयनात्मक MAO अवरोधक प्रकार B और चयनात्मक MAO अवरोधक प्रकार A का संयोजन एक गैर-चयनात्मक MAO अवरोधक लेने के बराबर है, इसलिए इस संयोजन का उपयोग लेवोडोपा / बेंसराज़ाइड के साथ नहीं किया जाना चाहिए।

यदि लेवोडोपा / बेंसराज़ाइड के साथ उपचार के दौरान एंटीहाइपरटेन्सिव दवाओं का उपयोग करना आवश्यक है, तो ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन के विकास की संभावना को ध्यान में रखना आवश्यक है।

लेवोडोपा / बेंसराज़ाइड सहानुभूति (एपिनेफ्रिन, नॉरपेनेफ्रिन, आइसोप्रोटेरेनॉल, एम्फ़ैटेमिन) की क्रिया को प्रबल करता है, इसलिए दवाओं के इस संयोजन का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए। यदि एक साथ प्रशासन अभी भी अनिवार्य है, तो हृदय प्रणाली की स्थिति की सावधानीपूर्वक निगरानी की जानी चाहिए और यदि आवश्यक हो, तो सहानुभूति की खुराक को कम किया जाना चाहिए।

लेवोडोपा / बेंसराज़ाइड का उपयोग अन्य पार्किन्सोनियन दवाओं (एंटीकोलिनर्जिक्स, अमांताडाइन, डोपामाइन रिसेप्टर एगोनिस्ट) के साथ किया जा सकता है, जबकि न केवल वांछनीय, बल्कि अवांछनीय प्रभाव भी बढ़ सकते हैं। लेवोडोपा/बेन्सराज़ाइड या किसी अन्य दवा की खुराक को कम करना आवश्यक हो सकता है। जब लेवोडोपा / बेंसराज़ाइड को कैटेचोल-ओ-मिथाइलट्रांसफेरेज़ इनहिबिटर के साथ सह-प्रशासित किया जाता है, तो लेवोडोपा / बेंसराज़ाइड की खुराक में कमी की आवश्यकता हो सकती है। चूंकि हैलोथेन एनेस्थीसिया के दौरान लेवोडोपा / बेंसराज़ाइड प्राप्त करने वाले रोगी में रक्तचाप और अतालता में उतार-चढ़ाव हो सकता है, इसलिए सर्जरी से 12-48 घंटे पहले दवा लेना बंद कर देना चाहिए। प्रोटीन युक्त खाद्य पदार्थ लेवोडोपा/बेन्सराज़ाइड के चिकित्सीय प्रभाव को कम कर सकते हैं। लेवोडोपा / बेंसराज़ाइड कैटेकोलामाइन, क्रिएटिनिन, यूरिक एसिड, ग्लूकोज, क्षारीय फॉस्फेट, बिलीरुबिन के लिए प्रयोगशाला परीक्षण के परिणामों में हस्तक्षेप कर सकता है। रक्त में यूरिया और क्रिएटिनिन की सांद्रता में वृद्धि, मूत्र में ग्लूकोज के लिए एक झूठी-नकारात्मक प्रतिक्रिया जब ग्लूकोज ऑक्सीडेज विधि द्वारा निर्धारित की जाती है, तो कॉम्ब्स परीक्षण का एक गलत-सकारात्मक परिणाम निर्धारित किया जा सकता है।

विशेष निर्देश

जठरांत्र संबंधी मार्ग से प्रतिकूल प्रतिक्रिया, उपचार के प्रारंभिक चरण में संभव है, काफी हद तक समाप्त हो जाती है यदि दवा लेवोडोपा / बेन्सराज़ाइड-टेवा को थोड़ी मात्रा में भोजन या तरल के साथ लिया जाता है, साथ ही खुराक में धीमी वृद्धि भी होती है। आईट्रोजेनिक एक्स्ट्रामाइराइडल सिंड्रोम और हंटिंगटन के कोरिया के उपचार के लिए लेवोडोपा/बेन्सराज़ाइड-टेवा की सिफारिश नहीं की जाती है।

गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल अल्सर, आक्षेप और अस्थिमृदुता के इतिहास वाले मरीजों को प्रासंगिक संकेतकों के लिए नियमित रूप से निगरानी की जानी चाहिए। उपचार के दौरान, यकृत, गुर्दे, रक्त गणना के कार्य के संकेतकों की निगरानी करना आवश्यक है। कोरोनरी हृदय रोग, रोधगलन, हृदय अतालता के इतिहास वाले मरीजों को नियमित रूप से इलेक्ट्रोकार्डियोग्राम की निगरानी करनी चाहिए।

ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन के इतिहास वाले मरीजों को एक चिकित्सक की देखरेख में होना चाहिए, खासकर उपचार की शुरुआत में।

मधुमेह के रोगियों को अक्सर रक्त में ग्लूकोज की एकाग्रता की निगरानी करनी चाहिए और मौखिक हाइपोग्लाइसेमिक दवाओं की खुराक को समायोजित करना चाहिए। लेवोडोपा / बेन्सराज़ाइड-टेवा दवा का उपयोग करते समय, अचानक नींद आने के मामले सामने आए हैं। मरीजों को अचानक सो जाने की संभावना के बारे में सूचित किया जाना चाहिए।

लेवोडोपा / बेन्सराज़ाइड-टेवा दवा का उपयोग करते समय, घातक मेलेनोमा विकसित होने का खतरा बढ़ जाता है, और इसलिए इतिहास सहित घातक मेलेनोमा वाले रोगियों में दवा के उपयोग की सिफारिश नहीं की जाती है। लेवोडोपा / बेन्सराज़ाइड-टेवा दवा का उपयोग, विशेष रूप से उच्च खुराक में, बाध्यकारी विकारों के विकास के जोखिम को बढ़ाता है।

सामान्य संज्ञाहरण से पहले, लेवोडोपा / बेन्सराज़ाइड-टेवा को यथासंभव लंबे समय तक लिया जाना चाहिए। एक अपवाद हलोथेन संज्ञाहरण है। चूंकि हैलोथेन एनेस्थीसिया के दौरान दवा प्राप्त करने वाले रोगी में रक्तचाप और अतालता में उतार-चढ़ाव हो सकता है, इसलिए सर्जरी से 12-24 घंटे पहले दवा बंद कर दी जानी चाहिए। सर्जरी के बाद, उपचार फिर से शुरू होता है, धीरे-धीरे खुराक बढ़ाता है।

लेवोडोपा/बेन्सराज़ाइड-टेवा को अचानक बंद नहीं किया जाना चाहिए। दवा के अचानक बंद होने से "वापसी सिंड्रोम" (बुखार, मांसपेशियों में कठोरता, साथ ही संभावित मानसिक परिवर्तन और सीरम क्रिएटिनिन फॉस्फोकाइनेज गतिविधि में वृद्धि) या एकिनेटिक संकट हो सकता है, जो एक जीवन-धमकी का रूप ले सकता है। यदि ऐसे लक्षण होते हैं, तो रोगी को एक चिकित्सक की देखरेख में होना चाहिए (यदि आवश्यक हो, तो अस्पताल में भर्ती होना चाहिए) और उचित उपचार प्राप्त करना चाहिए, जिसमें लेवोडोपा / बेन्सराज़ाइड-टेवा का बार-बार उपयोग शामिल हो सकता है।

अवसाद अंतर्निहित बीमारी (पार्किंसंसिज़्म) की नैदानिक ​​अभिव्यक्ति हो सकती है और लेवोडोपा/बेन्सराज़ाइड-टेवा के साथ उपचार के दौरान भी हो सकती है। मानसिक प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं का समय पर पता लगाने के लिए ऐसे रोगियों को एक चिकित्सक की देखरेख में होना चाहिए।

पार्किंसंस रोग के कुछ रोगियों ने चिकित्सक की सिफारिशों और चिकित्सीय खुराक में उल्लेखनीय वृद्धि के बावजूद, दवा की बढ़ती खुराक के अनियंत्रित उपयोग के परिणामस्वरूप व्यवहार और संज्ञानात्मक विकारों की उपस्थिति देखी है।

25 वर्ष से कम आयु के रोगियों में लेवोडोपा / बेंसराज़ाइड-टेवा के साथ अनुभव सीमित है। वाहन चलाने और मशीनरी के साथ काम करने की क्षमता पर प्रभाव जिन रोगियों को दिन में अत्यधिक नींद आती है या अचानक नींद आने लगती है, उन्हें वाहन चलाना या मशीनरी के साथ काम करना बंद कर देना चाहिए। यदि लेवोडोपा / बेन्सराज़ाइड-टेवा के साथ उपचार के दौरान ये लक्षण दिखाई देते हैं, तो खुराक में कमी या चिकित्सा को बंद करने पर विचार किया जाना चाहिए।

गर्भावस्था और दुद्ध निकालना

लेवोडोपा/बेन्सराज़ाइड-टेवा गर्भावस्था में और प्रसव उम्र की महिलाओं में contraindicated है जो गर्भनिरोधक के विश्वसनीय तरीकों का उपयोग नहीं करते हैं। यदि गर्भावस्था का संदेह है, तो दवा को तुरंत बंद कर देना चाहिए। यदि दवा लेना आवश्यक है, तो स्तनपान रोक दिया जाना चाहिए, क्योंकि बच्चे में कंकाल के विकास के उल्लंघन को बाहर करना असंभव है।

भंडारण के नियम और शर्तें

नमी से सुरक्षित स्थान पर 25 डिग्री सेल्सियस से अधिक तापमान पर नहीं। बच्चों की पहुँच से दूर रक्खें। शेल्फ जीवन - 2 वर्ष।

दवाओं में शामिल

एटीएच:

एन.04.बी.ए डोपा और डोपा डेरिवेटिव

N.04.B.A.01 लेवोडोपा

फार्माकोडायनामिक्स:

डोपामाइन की कमी को पूरा करता है। डोपामाइन मध्यस्थ का अग्रदूत, रक्त-मस्तिष्क की बाधा को पार करता है और केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में डोपामाइन में परिवर्तित हो जाता है।

फार्माकोकाइनेटिक्स:

ली गई खुराक के 20-30% की मात्रा में जठरांत्र संबंधी मार्ग में अवशोषित। रक्त प्लाज्मा में अधिकतम एकाग्रता 2-3 घंटे के बाद पहुंच जाती है। यह प्लाज्मा प्रोटीन से 10-30% तक बांधता है।

डोपामाइन, नॉरपेनेफ्रिन, एपिनेफ्रीन और 3-ओ-मेथिल्डोपा के लिए सभी ऊतकों में कैटेचोल-ओ-मिथाइलट्रांसफेरेज़ और डोपा-डिकारबॉक्साइलेज की क्रिया द्वारा मेटाबोलाइज़ किया गया।

आधा जीवन 0.6-1.3 घंटे है। गुर्दे द्वारा उन्मूलन, आंशिक रूप से मल के साथ।

संकेत:

इसका उपयोग पार्किंसंस रोग और पार्किंसंस सिंड्रोम के इलाज के लिए किया जाता है।

VI.G20-G26.G21 माध्यमिक पार्किंसनिज़्म

VI.G20-G26.G20 पार्किंसंस रोग

मतभेद:

• लीवर फेलियर।
• फियोक्रोमोसाइटोमा।
• कोण-बंद मोतियाबिंद।
• एट्रूमैटिक एक्यूट रबडोमायोलिसिस (इतिहास सहित)।
• घातक न्यूरोलेप्टिक सिंड्रोम।
• व्यक्तिगत असहिष्णुता।

सावधानी से:

हृदय और फुफ्फुसीय अपर्याप्तता, ब्रोन्कियल अस्थमा, विघटन के चरण में अंतःस्रावी रोग, जठरांत्र संबंधी मार्ग के कटाव और अल्सरेटिव घाव, आक्षेप (इतिहास सहित), मनोविकृति, खुले-कोण मोतियाबिंद, आत्महत्या की प्रवृत्ति के साथ अवसादग्रस्तता की स्थिति।

गर्भावस्था और दुद्ध निकालना: खुराक और प्रशासन:

अंदरभोजन के समय की परवाह किए बिना। प्रारंभिक खुराक प्रति दिन 0.25 मिलीग्राम है, जो हर 2-3 दिनों में बढ़कर 3 ग्राम की औसत दैनिक खुराक हो जाती है।

उच्चतम दैनिक खुराक: 6 ग्राम।

उच्चतम एकल खुराक: 200 मिलीग्राम।

दुष्प्रभाव:

केंद्रीय और परिधीय तंत्रिका तंत्र:सिरदर्द, अनिद्रा, बुरे सपने, मतिभ्रम, उत्साह, पागल सोच, संज्ञानात्मक शिथिलता, गतिभंग, ट्रिस्मस, ब्लेफरोस्पाज्म, ब्रुक्सिज्म।

कार्डियोवास्कुलर सिस्टम:ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन, अतालता, धमनी उच्च रक्तचाप, फेलबिटिस।

श्वसन प्रणाली:सांस की तकलीफ, सीने में दर्द।

हेमटोपोइएटिक प्रणाली:एनीमिया, एग्रानुलोसाइटोसिस, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया।

पाचन तंत्र:सूखापन, कड़वा स्वाद, मुंह में जलन, मतली, लार, उल्टी, हिचकी, डिस्पैगिया, दस्त, कब्ज, पेट फूलना, हेपेटाइटिस, ग्रहणी संबंधी अल्सर का विकास।

इंद्रियों:नेत्र संबंधी संकट, डिप्लोपिया, मायड्रायसिस, धुंधली दृश्य धारणा।

मूत्र प्रणाली:मूत्र प्रतिधारण, प्रतापवाद, मूत्र का मलिनकिरण, मूत्र असंयम।

त्वचा संबंधी प्रतिक्रियाएं:निस्तब्धता, गर्म चमक, हाइपरहाइड्रोसिस, बालों का झड़ना, पित्ती।

एलर्जी।

ओवरडोज:

लक्षण:बढ़े हुए दुष्प्रभाव।

इलाज:रोगसूचक।

परस्पर क्रिया:

गैर-चयनात्मक और चयनात्मक MAO अवरोधक प्रकार A और B के साथ एक साथ उपयोग को contraindicated है।

अन्य एंटीपार्किन्सोनियन दवाओं, एंटीडिपेंटेंट्स (इमिज़िन,) के साथ संगत।

डोपामाइन रिसेप्टर विरोधी,फ़िनाइटोइन, लेवोडोपा के चिकित्सीय प्रभाव को कम करता है।

विटामिन बी 6, इबुप्रोफेन, डायजेपाम के साथ संगत।

विशेष निर्देश:

दवा के कारण होने वाले एक्स्ट्रामाइराइडल विकारों के खिलाफ प्रभावी नहीं है।

उनींदापन और अल्पकालिक अचानक सो जाने का कारण बनता है। दवा लेते समय, रोगियों को कार चलाने और चलती तंत्र के साथ काम करने से मना किया जाता है।

निर्देश

लेवोडोपा क्या है? इस दवा के उपयोग, मूल्य, समीक्षाओं के निर्देशों पर थोड़ा आगे चर्चा की जाएगी। आप यह भी जानेंगे कि यह दवा किसके लिए निर्धारित है, क्या इसकी प्रतिकूल प्रतिक्रियाएँ और मतभेद हैं, यह किस रूप में बिक्री पर जाता है, इसकी संरचना में क्या शामिल है, इत्यादि।

रचना, रूप, विवरण

दवा "लेवोडोपा" में कौन से घटक होते हैं? उपयोग के लिए निर्देश इंगित करते हैं कि इस दवा का सक्रिय पदार्थ लेवोडोपा है। यह क्रमशः समोच्च कोशिकाओं और कार्डबोर्ड पैक में पैक किए गए सफेद गोल फ्लैट-बेलनाकार गोलियों के रूप में बिक्री पर जाता है।

दवा की कार्रवाई का सिद्धांत

लेवोडोपा कैसे काम करता है? उपयोग के लिए निर्देश, समीक्षा रिपोर्ट करती है कि यह एक पार्किंसोनियन संयुक्त उपाय है। इसका उद्देश्य कठोरता, हाइपोकिनेसिया, कंपकंपी, लार और डिस्पैगिया को खत्म करना है।

शरीर में प्रवेश करने पर, दवा का सक्रिय संघटक डोपामाइन (केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में) में परिवर्तित हो जाता है, जिससे इस तत्व की कमी पूरी हो जाती है।

डोपामाइन, जो परिधीय ऊतकों में होता है, लेवोडोपा के पार्किन्सोनियन विरोधी प्रभाव को नहीं दिखाता है। यह इस तथ्य के कारण है कि यह केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में प्रवेश नहीं करता है और दवा लेने से प्रतिकूल प्रतिक्रिया का मुख्य कारण है।

मानव शरीर में सक्रिय पदार्थ की खुराक को कम करने के लिए, दवा को परिधीय डोपा डिकार्बोक्सिलेज अवरोधकों के संयोजन में निर्धारित किया जाता है। यह तकनीक गोलियां लेने से होने वाले दुष्प्रभावों को कम करने में मदद करती है।

फार्माकोकाइनेटिक्स

लेवोडोपा कितना अवशोषित होता है? उपयोग के निर्देश में कहा गया है कि दवा शरीर में प्रवेश करने के बाद आंत से जल्दी से अवशोषित हो जाती है।

सक्रिय पदार्थ का अवशोषण लगभग 20-30% है। इस मामले में, चिकित्सीय प्रभाव लगभग 3 घंटे के बाद मनाया जाता है।

खाने (कुछ खाद्य पदार्थों सहित) सीधे दवा के अवशोषण को प्रभावित करता है।

दवा चयापचय से गुजरती है, जिसके परिणामस्वरूप कई चयापचयों का निर्माण होता है। सक्रिय पदार्थ का उत्सर्जन गुर्दे और आंतों के माध्यम से किया जाता है।

उपयोग के संकेत

रोगियों को "लेवोडोपा" दवा किन परिस्थितियों में निर्धारित की जाती है? उपयोग के लिए निर्देश निम्नलिखित संकेतों की रिपोर्ट करते हैं:

• पोस्टएन्सेफलाइटिस सिंड्रोम, जो मस्तिष्कवाहिकीय रोगों या विषाक्त नशा के साथ होता है;
• पार्किंसनिज़्म सिंड्रोम, इसके अलावा, जो एंटीसाइकोटिक्स के उपयोग के कारण हुआ था;
• पार्किंसंस रोग।

मतभेद

क्या लेवोडोपा के लिए कोई मतभेद हैं? उपयोग के लिए निर्देश बताते हैं कि इस दवा को निम्नलिखित मामलों में लेने की मनाही है:

अत्यधिक सावधानी के साथ, यह दवा निम्न के लिए निर्धारित की जा सकती है:

• वातस्फीति;
• फुफ्फुसीय रोगों, हृदय रोगों, यकृत, अंतःस्रावी तंत्र और रक्त वाहिकाओं की उपस्थिति;
• दमा;
• मनोविकृति की अभिव्यक्तियाँ;
• मेलेनोमा (इतिहास सहित);
• कोण-बंद मोतियाबिंद;
• आवर्ती दौरे (ऐंठन);
• ओपन-एंगल ग्लूकोमा, जो जीर्ण रूप में होता है;
• गुर्दे और यकृत अपर्याप्तता;
• रोधगलन (इतिहास में), साथ ही विभिन्न प्रकार के अतालता की अभिव्यक्तियों के साथ;
• ग्रहणी संबंधी अल्सर और पेट;
• सीएनएस अवसाद की अभिव्यक्तियाँ;
• हृदय ताल विकार।

दवा "लेवोडोपा": उपयोग के लिए निर्देश

इस दवा का विवरण ऊपर प्रस्तुत किया गया है। इसे कैसे लेना चाहिए?

निर्देशों के अनुसार, दवा मौखिक रूप से ली जाती है। खुराक को धीरे-धीरे न्यूनतम से अधिकतम तक बढ़ाया जाता है (रोगी की व्यक्तिगत विशेषताओं के आधार पर)।

0.25-1 ग्राम की खुराक के साथ उपचार शुरू करें यह राशि तीन खुराक में विभाजित है। खुराक को धीरे-धीरे 0.125-0.75 ग्राम बढ़ाया जाता है। यह नियमित अंतराल पर किया जाता है (उदाहरण के लिए, तीन दिनों के बाद), रोगी की व्यक्तिगत प्रतिक्रिया पर ध्यान केंद्रित करते हुए, और जब तक चिकित्सा का इष्टतम प्रभाव नहीं देखा जाता है।

प्रति दिन दवा की अधिकतम खुराक आठ ग्राम से अधिक नहीं होनी चाहिए।

किसी भी मामले में दवा को अचानक रद्द नहीं किया जाना चाहिए। इसे धीरे-धीरे रोका जाता है।

प्रतिकूल प्रतिक्रिया

क्या लेवोडोपा से कोई दुष्प्रभाव होता है? उपयोग के निर्देश में कहा गया है कि इसके प्रशासन की पृष्ठभूमि के खिलाफ, एक व्यक्ति को कुछ अवांछनीय प्रतिक्रियाएं हो सकती हैं जो सभी शरीर प्रणालियों के काम को प्रभावित करती हैं:

• कार्डियोवास्कुलर सिस्टम:धड़कन, अतालता, दबाव की गड़बड़ी, ऑर्थोस्टेटिक प्रतिक्रियाएं, बेहोशी, आदि।
• पाचन तंत्र:दस्त, उल्टी, अपच, एनोरेक्सिया, कब्ज, स्वाद में बदलाव, शुष्क मुँह, जठरांत्र संबंधी मार्ग से रक्तस्राव।

यह भी ध्यान दिया जाना चाहिए कि हेमटोपोइएटिक अंगों, मूत्र, श्वसन और तंत्रिका तंत्र के कामकाज को प्रभावित करने वाली प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं को बाहर नहीं किया जाता है। अक्सर, इस दवा को लेने की पृष्ठभूमि के खिलाफ, एलर्जी की प्रतिक्रिया, प्रयोगशाला मापदंडों में परिवर्तन और त्वचा पर अवांछनीय अभिव्यक्तियाँ होती हैं।

ओवरडोज के मामले (लक्षण, उपचार)

दवा की उच्च खुराक का उपयोग करते समय, साइड इफेक्ट में उल्लेखनीय वृद्धि होती है। ऐसी स्थितियों में गैस्ट्रिक पानी से धोना, रोगी की सामान्य स्थिति की निगरानी और उसके दिल के काम के रूप में उपचार की आवश्यकता होती है। यदि आवश्यक हो, तो एंटीरैडमिक थेरेपी की जाती है।

दवा बातचीत

प्रश्न में दवा के एक साथ उपयोग और डिटिलिन, बीटा-एड्रीनर्जिक उत्तेजक और एजेंट जो इनहेलेशन एनेस्थेसिया के लिए अभिप्रेत हैं, हृदय ताल गड़बड़ी के विकास की संभावना को बढ़ाते हैं।

ट्राइसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट्स द्वारा लेवोडोपा की जैव उपलब्धता को कम किया जा सकता है।

Tioxanthen, Diazepam, antipsychotics, Phenytoin, m-anticholinergics, Clonidine, Diphenylbutylpiperidine, Papaverine, Clozapine, Phenothiazine, Pyridoxine और Reserpine के साथ इस दवा का संयोजन अक्सर इसके एंटीपार्किन्सोनियन प्रभाव को कम कर देता है।

वे मतिभ्रम और डिस्केनेसिया की संभावना को बढ़ाते हैं, और दवा "मेथिलडॉप" प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं को बढ़ाती है।

संयोजन और "लेवोडोपा" संचार विकारों की ओर जाता है। इस संबंध में, ऐसी दवाओं को लेने के बीच का अंतराल कम से कम 14 दिन होना चाहिए।

प्रश्न में दवा और ट्यूबोकुरारिन के संयोजन के साथ दबाव में एक स्पष्ट कमी देखी गई है।

दवा "मेटोक्लोप्रमाइड" "लेवोडोपा" की जैव उपलब्धता को बढ़ाती है, गैस्ट्रिक खाली करने में तेजी लाती है। यह तथ्य रोग के पाठ्यक्रम को नकारात्मक रूप से प्रभावित कर सकता है।

लेवोडोपा टैबलेट लेने से पहले आपको क्या जानना चाहिए? उपयोग के लिए निर्देश (कीमत नीचे दी गई है) दवा के अचानक बंद होने की स्थिति में स्वास्थ्य के लिए खतरे की चेतावनी देती है।

ऐसे मामलों में जहां खुराक में कमी या दवा वापसी से बचना असंभव है, रोगी की स्थिति की नियमित निगरानी की आवश्यकता होती है।

चिकित्सा की प्रक्रिया में, विभिन्न प्रणालियों, अंगों और रक्त मापदंडों के काम की लगातार निगरानी करना आवश्यक है।

मूल्य और अनुरूप

दवा "लेवोडोपा" के निकटतम एनालॉग "लेवोडोपा बेन्सराज़ाइड" और "लेवोडोपा कार्बिडोपा" जैसे साधन हैं। उपयोग के लिए निर्देश रिपोर्ट करते हैं कि इन दवाओं के समान संकेत, दुष्प्रभाव, क्रिया के तंत्र और contraindications हैं। इन फंडों के बीच एकमात्र अंतर उनकी संरचना है।

बेन्सराज़ाइड और कार्बिडोपा जैसे सक्रिय पदार्थ परिधीय ऊतकों में डोपामाइन के उत्पादन को कम करते हैं, जिससे केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में प्रवेश करने वाले लेवोडोपा की मात्रा बढ़ जाती है।

इस प्रकार, यह सुरक्षित रूप से ध्यान दिया जा सकता है कि लेवोडोपा कार्बिडोपा और लेवोडोपा बेन्सराज़ाइड (इन दवाओं के उपयोग के निर्देश भी पैकेज में शामिल हैं) के नुस्खे में परिधीय डोपा डिकार्बोक्सिलेज अवरोधकों के अतिरिक्त उपयोग को शामिल नहीं किया गया है।

अन्य एनालॉग्स के लिए, उनमें ईज़ी माइट, ट्रेमोनोर्म, डोपर 275, टिडोमेट, डुएलिन, सिनेमेट, ज़िमॉक्स, सिंधोपा, इज़ीकॉम, "जिस पर" जैसी दवाएं शामिल हैं। केवल उपस्थित चिकित्सक को उन्हें लिखना चाहिए।

दवा "लेवोडोपा" की कीमत काफी अधिक है। फार्मेसियों में, आप इस दवा को 1500-1850 रूबल की सीमा में खरीद सकते हैं।