पूर्व-दवा और संज्ञाहरण के प्रेरण के लिए कृत्रिम निद्रावस्था और शामक दवा
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midazolam
बेंजोडायजेपाइन श्रृंखला के ट्रैंक्विलाइज़र (चिंताजनक)
खुराक और प्रशासन की विधि पर निर्भर करता है: जब मौखिक रूप से लिया जाता है - 30-60 मिनट, जब इंट्रामस्क्युलर रूप से प्रशासित किया जाता है - 30-45 मिनट। संतुलन अवस्था में वितरण की मात्रा 1-3.1 l / kg है। यह साइटोक्रोम P450 ZA4 प्रणाली के आइसोनिजाइम की भागीदारी के साथ हाइड्रॉक्सिलेशन द्वारा यकृत में बायोट्रांसफॉर्म से गुजरता है। मेटाबोलाइट्स में औषधीय गतिविधि कम होती है। यह गुर्दे द्वारा ग्लूकोरोनिक संयुग्मों के रूप में उत्सर्जित होता है।
प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग - 95-98%। T1 / 2 - 1.5-3 घंटे। नवजात शिशुओं, बुजुर्ग रोगियों, कंजेस्टिव हार्ट या लीवर फेल्योर, मोटापे के रोगियों में T1 / 2 लंबे समय तक हो सकता है। बीबीबी के माध्यम से प्रवेश, अपरा बाधा, थोड़ी मात्रा में स्तन के दूध के साथ स्रावित किया जा सकता है।
अंदर: वयस्कों के लिए सोते समय - 7.5-15 मिलीग्राम एक बार।
वयस्कों के लिए पूर्व-दवा के लिए दंत हस्तक्षेप से 30-60 मिनट पहले 0.07-0.1 मिलीग्राम / किग्रा की खुराक पर, बच्चों के लिए - 0.08-0.2 मिलीग्राम / किग्रा आईएम या रेक्टली 0.35-0, 5 मिलीग्राम / किग्रा (समाधान को पतला करके) पानी के साथ शीशी)।
इंडक्शन एनेस्थीसिया के लिए / वयस्कों में 0.1-0.4 मिलीग्राम / किग्रा की खुराक पर, एनेस्थीसिया बनाए रखने के लिए - 0.03-0.3 मिलीग्राम / किग्रा, इंडक्शन के लिए 7 वर्ष से अधिक उम्र के बच्चों के लिए - 0.05 मिलीग्राम / किग्रा।
दंत हस्तक्षेप से 5-10 मिनट पहले स्थानीय संज्ञाहरण के साथ संयुक्त होने पर, वयस्कों को धीरे-धीरे 2.5 मिलीग्राम मिडाज़ोलम का इंजेक्शन लगाया जाता है, यदि आवश्यक हो, तो बार-बार 1 मिलीग्राम पर, लेकिन 7.5 मिलीग्राम से अधिक नहीं। बुजुर्ग और दुर्बल रोगियों के लिए, प्रारंभिक खुराक 1-1.5 मिलीग्राम है, कुल खुराक 3 मिलीग्राम से अधिक नहीं है।
बेंजोडायजेपाइन रिफ्लेक्सोलॉजी के एनाल्जेसिक प्रभाव को कम कर सकता है। में / परिचय में केवल पुनर्जीवन उपकरण और इसके उपयोग में प्रशिक्षित कर्मियों की उपस्थिति में किया जा सकता है।
उपचार की अवधि के दौरान, शराब का उपयोग अस्वीकार्य है।
सावधानी के साथ लिखिए:
■ बुजुर्ग और दुर्बल रोगी (खुराक कम की जानी चाहिए);
जिगर की विफलता के साथ।
बचपन में (प्रेरण संज्ञाहरण के लिए)।
अन्य प्रभाव:
दवा निर्भरता (लंबे समय तक उपयोग के साथ);
■ एलर्जी प्रतिक्रियाएं;
दस्त।
स्थानीय प्रतिक्रियाएं:
इंजेक्शन स्थल पर फेलबिटिस और थ्रोम्बोफ्लिबिटिस (अंतःशिरा प्रशासन के साथ);
एरिथेमा और इंजेक्शन स्थल पर दर्द (जब इंट्रामस्क्युलर रूप से प्रशासित किया जाता है)।
बेंजोडायजेपाइन डेरिवेटिव के समूह से एक कृत्रिम निद्रावस्था की दवा।
मिडाज़ोलम एक सफेद या थोड़ा पीला क्रिस्टलीय पदार्थ है, जो पानी में अघुलनशील है। मिडाज़ोलम हाइड्रोक्लोराइड पानी में घुलनशील है।
पोस्टसिनेप्टिक GABA A रिसेप्टर कॉम्प्लेक्स में स्थित विशिष्ट बेंजोडायजेपाइन रिसेप्टर्स के साथ इंटरैक्ट करता है, मध्यस्थ (GABA) के लिए GABA रिसेप्टर्स की संवेदनशीलता को बढ़ाता है। इसी समय, आने वाली क्लोराइड आयन धाराओं के लिए आयन चैनल खोलने की आवृत्ति बढ़ जाती है, झिल्ली हाइपरपोलराइजेशन होता है, और न्यूरोनल गतिविधि बाधित होती है। गाबा के पुन: ग्रहण को रोकता है, अन्तर्ग्रथनी फांक में इसके संचय में योगदान देता है। इस बात के प्रमाण हैं कि न्यूरोनल सिनेप्स में GABA का अत्यधिक संचय सामान्य संज्ञाहरण के शामिल होने का कारण बनता है।
जब मौखिक रूप से लिया जाता है, तो यह जठरांत्र संबंधी मार्ग से जल्दी और पूरी तरह से अवशोषित हो जाता है, यकृत के माध्यम से "पहले पास" का प्रभाव होता है (मिडाज़ोलम का 30-60% चयापचय होता है)। रक्त में सी अधिकतम 1 घंटे के भीतर पहुंच जाता है (खाने से सी अधिकतम तक पहुंचने का समय बढ़ जाता है)। / एम प्रशासन के साथ, अवशोषण तेज और पूर्ण है, सीमैक्स 30-45 मिनट के भीतर हासिल किया जाता है, जैव उपलब्धता 90% से अधिक है। रक्त में, 95-98% प्रोटीन से बंधता है, मुख्य रूप से एल्ब्यूमिन से। शरीर में तेजी से वितरित। वितरण की मात्रा 1-3.1 एल / किग्रा है। हिस्टोहेमेटिक बाधाओं के माध्यम से गुजरता है, सहित। बीबीबी, प्लेसेंटल, कम मात्रा में स्तन के दूध में गुजरता है। मस्तिष्कमेरु द्रव धीरे-धीरे और कम मात्रा में प्रवेश करता है। यह साइटोक्रोम P450 3A4 सिस्टम के आइसोनिजाइम की भागीदारी के साथ हाइड्रॉक्सिलेशन द्वारा लीवर में बायोट्रांसफॉर्मेशन से गुजरता है। मुख्य मेटाबोलाइट्स - 1-हाइड्रॉक्सीमिडाज़ोलम, जिसे अल्फा-हाइड्रॉक्सीमिडाज़ोलम (लगभग 60%) भी कहा जाता है, और 4-हाइड्रॉक्सीमिडाज़ोलम (5% या उससे कम) में औषधीय गतिविधि होती है, लेकिन मूल यौगिक से कम होती है। यह गुर्दे द्वारा ग्लूकोरोनिक संयुग्मों (1% से कम अपरिवर्तित) के रूप में उत्सर्जित होता है। टी 1/2 - 1.5-3 घंटे। 60 वर्ष से अधिक आयु के रोगियों में टी 1/2 बढ़ सकता है, हृदय या यकृत की विफलता वाले रोगियों में, मोटे रोगियों में (वसा ऊतक में मिडाज़ोलम के बढ़े हुए वितरण के कारण), नवजात शिशुओं में .
मिडाज़ोलम को तेजी से शुरुआत और कृत्रिम निद्रावस्था के प्रभाव की एक छोटी अवधि की विशेषता है। नींद के चरण को छोटा करता है और REM नींद के चरण को बदले बिना नींद की समग्र अवधि और गुणवत्ता को बढ़ाता है। जल्दी से नींद की शुरुआत (20 मिनट के बाद) का कारण बनता है, व्यावहारिक रूप से कोई परिणाम नहीं होता है।
इसमें शामक, केंद्रीय मांसपेशियों को आराम देने वाला, चिंताजनक, एंटीकॉन्वेलसेंट और एम्नेसिक प्रभाव होता है।
I / m प्रशासन के साथ वयस्कों में शामक प्रभाव 15 मिनट के बाद, i / v प्रशासन के साथ 1.5-5 मिनट के बाद विकसित होता है। इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन के साथ अधिकतम शामक प्रभाव प्राप्त करने का समय 30-60 मिनट है। प्रेरण संज्ञाहरण के लिए अंतःशिरा प्रशासन के साथ, प्रभाव 1.5-3 मिनट के बाद प्रकट होता है, और 0.75-1.5 मिनट के बाद मादक दवाओं के साथ पूर्व-दवा की पृष्ठभूमि के खिलाफ। एनेस्थीसिया से रिकवरी का समय 2 घंटे (6 घंटे तक) है।
भूलने की बीमारी का प्रभाव मुख्य रूप से पैरेंट्रल एडमिनिस्ट्रेशन के साथ देखा जाता है। भूलने की बीमारी (एंडोस्कोपिक प्रक्रियाओं के दौरान) 60 मिनट के बाद 40% वयस्क रोगियों में इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन के साथ देखी गई, 30 मिनट के बाद 73% में। अंतःशिरा प्रशासन के साथ, लगभग 80% रोगियों में एक समान प्रभाव देखा गया था। कुछ मामलों में, मिडाज़ोलम के मौखिक प्रशासन के बाद भूलने की बीमारी के एपिसोड देखे गए।
पैरेंट्रल एडमिनिस्ट्रेशन के साथ, कार्रवाई की शुरुआत खुराक, प्रशासन के मार्ग और मादक दर्दनाशक दवाओं और एनेस्थेटिक्स के संयुक्त उपयोग पर निर्भर करती है।
चूहों में दो साल के अध्ययन में कैंसरजन्यता अध्ययन आयोजित किए गए थे जो मिडज़ोलम को 1, 9 और 80 मिलीग्राम / किग्रा / दिन की खुराक पर भोजन के साथ प्राप्त करते थे। मादा चूहों में 80 मिलीग्राम / किग्रा / दिन की लंबी अवधि के प्रशासन के साथ, यकृत ट्यूमर की घटनाओं में उल्लेखनीय वृद्धि हुई थी। पुरुषों में, उच्चतम खुराक पर, सौम्य थायरॉयड ट्यूमर की घटनाओं में एक छोटी लेकिन सांख्यिकीय रूप से महत्वपूर्ण वृद्धि देखी गई, जबकि 9 मिलीग्राम / किग्रा / दिन (मानव खुराक का 25 गुना 0.35 मिलीग्राम / किग्रा / दिन) की खुराक पर। ट्यूमर की घटनाओं में वृद्धि नहीं मिली। मानव शरीर पर मिडाज़ोलम के प्रभाव की छोटी अवधि को देखते हुए, इस प्रभाव का महत्व स्पष्ट नहीं है।
उत्परिवर्तजन गतिविधि (कई परीक्षणों का उपयोग करके) का पता नहीं चला।
चूहों में प्रजनन के अध्ययन में, मनुष्यों में अंतःशिरा प्रशासन के लिए खुराक से 10 गुना तक खुराक में मिडाज़ोलम की शुरूआत के साथ - 0.35 मिलीग्राम / किग्रा, नर और मादा चूहों में प्रजनन क्षमता पर कोई प्रभाव नहीं पाया गया। चूहों में समान खुराक पर मिडाज़ोलम की शुरूआत से गर्भावस्था के दौरान और स्तनपान के दौरान प्रतिकूल प्रभाव नहीं पड़ा।
0.35 मिलीग्राम / किग्रा की मानव खुराक की तुलना में 5-10 गुना अधिक खुराक पर खरगोशों और चूहों में टेराटोजेनिकिस के अध्ययन में, कोई टेराटोजेनिक प्रभाव नहीं पाया गया।
5-10 सप्ताह के लिए मिडाज़ोलम लेने के बाद बंदरों में शारीरिक निर्भरता (हल्के से मध्यम गंभीरता से) का गठन दिखाया गया है।
अनिद्रा (बिगड़ा हुआ नींद और / या जल्दी जागना) - अंदर, नैदानिक और शल्य चिकित्सा प्रक्रियाओं (अंदर, इंट्रामस्क्युलर) से पहले पूर्वसूचना, गहन देखभाल (आईएम) के दौरान लंबे समय तक बेहोश करने की क्रिया, साँस लेना संज्ञाहरण के साथ प्रेरण संज्ञाहरण या संयुक्त संज्ञाहरण में एक कृत्रिम निद्रावस्था के रूप में ( i / v ), बच्चों में अतालजेसिया (केटामाइन के साथ संयोजन में i / m)।
अतिसंवेदनशीलता, मनोविकृति और गंभीर अवसाद में नींद संबंधी विकार, मायस्थेनिया ग्रेविस, गर्भावस्था (I तिमाही), प्रसव, स्तनपान, बच्चों की उम्र (मौखिक प्रशासन के लिए)।
कार्बनिक मस्तिष्क क्षति, हृदय और / या श्वसन और / या यकृत की विफलता, स्लीप एपनिया, गर्भावस्था (द्वितीय और तृतीय तिमाही), बच्चों की उम्र (प्रेरण संज्ञाहरण के लिए)।
गर्भावस्था के पहले तिमाही में और प्रसव के दौरान गर्भनिरोधक। द्वितीय और तृतीय तिमाही में, यह संभव है यदि चिकित्सा का अपेक्षित प्रभाव भ्रूण के लिए संभावित जोखिम से अधिक हो।
उपचार के समय स्तनपान बंद कर देना चाहिए।
अंदर, पैरेन्टेरली.
तंत्रिका तंत्र और संवेदी अंगों से:उनींदापन, सुस्ती, मांसपेशियों में कमजोरी, भावनाओं की सुस्ती, प्रतिक्रिया की गति में कमी, सिरदर्द, चक्कर आना, गतिभंग, डिप्लोपिया, एंटेरोग्रेड भूलने की बीमारी (खुराक पर निर्भर), विरोधाभासी प्रतिक्रियाएं (आंदोलन, साइकोमोटर आंदोलन, आक्रामकता, आदि)।
अन्य:अपच, त्वचा की प्रतिक्रियाएं, स्थानीय प्रतिक्रियाएं (इरिथेमा और इंजेक्शन स्थल पर दर्द, थ्रोम्बोफ्लिबिटिस, घनास्त्रता)।
शायद सहिष्णुता का विकास, नशीली दवाओं पर निर्भरता, वापसी सिंड्रोम, "पुनरावृत्ति" की घटना ("सावधानियां" देखें)।
जब पैतृक रूप से प्रशासित किया जाता है:श्वसन मात्रा और / या श्वसन दर में कमी (आई / वी के बाद 23.3% रोगियों में और आई / एम प्रशासन के बाद 10.8% में), अस्थायी श्वसन गिरफ्तारी (आई / वी प्रशासन के बाद 15.4% रोगियों में) और / या दिल, कभी-कभी घातक - प्रभाव खुराक पर निर्भर होते हैं और मुख्य रूप से पुरानी बीमारियों वाले बुजुर्ग रोगियों में देखे जाते हैं जब एक साथ मादक दर्दनाशक दवाओं के साथ-साथ तेजी से अंतःशिरा प्रशासन के साथ उपयोग किया जाता है; स्वरयंत्र की ऐंठन, सांस की तकलीफ; अत्यधिक स्पष्ट बेहोश करने की क्रिया, आक्षेप (समय से पहले और नवजात शिशुओं में), वापसी सिंड्रोम (लंबे समय तक अंतःशिरा उपयोग के अचानक रद्द होने के साथ); वासोडिलेशन, रक्तचाप कम करना, क्षिप्रहृदयता; मतली, उल्टी, हिचकी, कब्ज; एलर्जी, सहित। त्वचा (दाने, पित्ती, खुजली) और एनाफिलेक्टॉइड प्रतिक्रियाएं।
ट्रैंक्विलाइज़र, एंटीडिपेंटेंट्स, अन्य हिप्नोटिक्स, एनाल्जेसिक, एनेस्थेटिक्स, एंटीसाइकोटिक्स, नारकोटिक ड्रग्स, अल्कोहल (परस्पर) के प्रभाव को प्रबल करता है। मिडाज़ोलम समाधान क्षारीय समाधान के साथ एक सिरिंज में असंगत है। में / मिडाज़ोलम की शुरूआत में सामान्य संज्ञाहरण के लिए आवश्यक हलोथेन की न्यूनतम वायुकोशीय सांद्रता कम हो जाती है। प्रीमेडिकेशन के दौरान मिडाज़ोलम के / मी प्रशासन में सोडियम थायोपेंटल की खुराक में 15% की कमी की आवश्यकता हो सकती है।
इट्राकोनाज़ोल, फ्लुकोनाज़ोल, एरिथ्रोमाइसिन, सैक्विनावीर पैरेन्टेरली प्रशासित मिडाज़ोलम के आधे जीवन को बढ़ाते हैं (जब मिडाज़ोलम की बड़ी खुराक निर्धारित करते हैं या दीर्घकालिक प्रेरण का संचालन करते हैं, तो इसकी खुराक कम होनी चाहिए)। मिडाज़ोलम की प्रणालीगत क्रिया को CYP3A4 आइसोनिजाइम के अवरोधकों द्वारा बढ़ाया जाता है: केटोकोनाज़ोल, इट्राकोनाज़ोल और फ्लुकोनाज़ोल (सह-प्रशासन की सिफारिश नहीं की जाती है), एरिथ्रोमाइसिन, सैक्विनवीर, डिल्टियाज़ेम और वेरापामिल (एक साथ प्रशासन के लिए मिडाज़ोलम की खुराक में 50% या अधिक की कमी की आवश्यकता होती है) , रॉक्सिथ्रोमाइसिन, एज़िथ्रोमाइसिन, सिमेटिडाइन और रैनिटिडीन (चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण बातचीत की संभावना नहीं है)। CYP3A4 isoenzyme (कार्बामाज़ेपिन, फ़िनाइटोइन, रिफैम्पिसिन) के संकेतक मिडाज़ोलम के प्रणालीगत प्रभाव को कम करते हैं (जब मौखिक रूप से लिया जाता है) और इसकी खुराक में वृद्धि की आवश्यकता होती है।
लक्षण:मांसपेशियों में कमजोरी, सुस्ती, भ्रम, विरोधाभासी प्रतिक्रियाएं, भूलने की बीमारी, गहरी नींद; बहुत अधिक मात्रा में - श्वसन अवसाद और हृदय गतिविधि, एपनिया, अरेफ्लेक्सिया, कोमा।
इलाज:उल्टी और सक्रिय चारकोल का प्रशासन (यदि रोगी होश में है), एक ट्यूब के माध्यम से गैस्ट्रिक पानी से धोना (यदि रोगी बेहोश है), यांत्रिक वेंटिलेशन, हृदय प्रणाली के कार्यों को बनाए रखना। एक विशिष्ट प्रतिरक्षी की शुरूआत - बेंजोडायजेपाइन रिसेप्टर्स फ्लुमाज़ेनिल (एक अस्पताल की स्थापना में) का एक विरोधी।
अंदर, अंदर / एम, इन / इन, रेक्टली।
में / परिचय केवल पुनर्जीवन उपकरण की उपस्थिति में चिकित्सा संस्थानों में किया जाना चाहिए, साथ ही इसके उपयोग में प्रशिक्षित कर्मियों (मायोकार्डियम के सिकुड़ा समारोह और श्वसन गिरफ्तारी की संभावना के कारण) में प्रशिक्षित किया जाना चाहिए।
पैरेंट्रल एडमिनिस्ट्रेशन के बाद, रोगियों को कम से कम 3 घंटे तक देखा जाना चाहिए। यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि बहुत तेजी से IV प्रशासन (विशेषकर हृदय प्रणाली और नवजात शिशुओं में अस्थिर अवस्था वाले बच्चों में) एपनिया, हाइपोटेंशन, ब्रैडीकार्डिया, कार्डियक का कारण बन सकता है। गिरफ्तारी या सांस लेना।
विरोधाभासी प्रतिक्रियाओं का विकास अक्सर बच्चों और बुजुर्गों और वृद्धावस्था के रोगियों में देखा जाता है।
मिडाज़ोलम के उपयोग के एक दिन के भीतर वाहनों को चलाते समय, साथ ही साथ काम करते समय सावधानी बरतनी चाहिए, जिसमें वृद्धि की एकाग्रता और आंदोलनों के सटीक समन्वय की आवश्यकता होती है।
आपको मादक पेय नहीं लेना चाहिए, साथ ही अन्य दवाओं का उपयोग करना चाहिए जो मिडाज़ोलम लेने के 24 घंटों के भीतर सीएनएस अवसाद का कारण बनती हैं।
कई हफ्तों के लिए बार-बार उपयोग के साथ, लत हो सकती है (कृत्रिम निद्रावस्था का प्रभाव कुछ हद तक कमजोर हो सकता है), साथ ही साथ नशीली दवाओं पर निर्भरता, सहित। चिकित्सीय खुराक लेते समय। उपचार की तीव्र समाप्ति के साथ, एक वापसी सिंड्रोम हो सकता है (सिरदर्द और मांसपेशियों में दर्द, चिंता, तनाव, गंभीर मामलों में - प्रतिरूपण, मतिभ्रम, आदि), साथ ही साथ "पुनरावृत्ति" घटना का विकास - में एक अस्थायी वृद्धि प्रारंभिक लक्षण (अनिद्रा)।
मिडाज़ोलम INN
अंतर्राष्ट्रीय नाम: मिडाज़ोलम
खुराक का रूप: अंतःशिरा और इंट्रामस्क्युलर प्रशासन के लिए समाधान, लेपित गोलियां
रासायनिक नाम:
8 - क्लोरो - 6 - (2 - फ्लोरोफिनाइल) - 1 - मिथाइल - 4H - इमिडाज़ो बेंजोडायजेपाइन (हाइड्रोक्लोराइड के रूप में)
औषधीय प्रभाव:
बेंजोडायजेपाइन डेरिवेटिव के समूह से एक कृत्रिम निद्रावस्था की दवा। इसमें एक केंद्रीय मांसपेशियों को आराम देने वाला, चिंताजनक और एंटीपीलेप्टिक क्रिया भी है। सीसीसी पर इसका कुछ अवसाद प्रभाव पड़ता है, जो एंटेरोग्रेड भूलने की बीमारी का कारण बनता है। जल्दी से नींद आने का कारण बनता है (20 मिनट के बाद), नींद की संरचना पर बहुत कम प्रभाव पड़ता है, और व्यावहारिक रूप से इसका कोई परिणाम नहीं होता है। कार्रवाई की शुरुआत: शामक - 15 मिनट (में / मी प्रशासन), 1.5-5 मिनट (में / परिचय में); अंतःशिरा प्रशासन के साथ परिचयात्मक सामान्य संज्ञाहरण - 0.75-1.5 मिनट (मादक दवाओं के साथ पूर्व-दवा के साथ), 1.5-3 मिनट (मादक दवाओं के साथ पूर्व-दवा के बिना)। एमनेस्टिक क्रिया की अवधि सीधे खुराक पर निर्भर करती है। सामान्य संज्ञाहरण से बाहर निकलने का समय औसतन 2 घंटे है।
फार्माकोकाइनेटिक्स:
जब मौखिक रूप से लिया जाता है, तो यह तेजी से और पूरी तरह से जठरांत्र संबंधी मार्ग से अवशोषित होता है, जैव उपलब्धता 36% है। इसका लीवर से "फर्स्ट पास" का असर होता है। / एम परिचय के बाद जल्दी और पूरी तरह से अवशोषित हो जाता है। सीमैक्स 15-60 मिनट में पहुंच जाता है। जैव उपलब्धता - 90% से अधिक। हिस्टोहेमेटिक बाधाओं के माध्यम से प्रवेश, सहित। बीबीबी और अपरा बाधा। वितरण की मात्रा 1-2.5 (0.95-6.6) एल / किग्रा है, स्वस्थ लोगों में प्रोटीन के साथ संबंध 97% और गुर्दे की कमी वाले रोगियों में 93.5% है। यह 1-हाइड्रॉक्सीमिथाइलमिडाज़ोलम और 4-हाइड्रॉक्सीमिडाज़ोलम बनाने के लिए तेजी से मेटाबोलाइज़ किया जाता है, जिसमें मिडाज़ोलम की तुलना में कम गतिविधि होती है। आइसोनिजाइम CYP3A4, CYP3A5 और CYP3A7 दवा के चयापचय में शामिल हैं। टी 1/2, अल्फा चरण - 15 मिनट, बीटा चरण - 2.5 घंटे (आमतौर पर 1 से 5 घंटे तक; शायद ही कभी 12.3 घंटे तक)। CHF वाले रोगियों में, यह 2-3 गुना बढ़ सकता है, मोटापे के रोगियों में, T1 / 2 अधिक लंबा होता है; दोनों ही मामलों में, कुल निकासी अपरिवर्तित रहती है। यह गुर्दे द्वारा ग्लूकोरोनाइड्स (0.03% - अपरिवर्तित) के रूप में उत्सर्जित होता है।
संकेत:
सर्जरी या नैदानिक प्रक्रियाओं से पहले पूर्व-चिकित्सा, सामान्य संज्ञाहरण का परिचय और रखरखाव, गहन देखभाल में दीर्घकालिक बेहोश करने की क्रिया, बच्चों में प्रेरण और मुख्य सामान्य संज्ञाहरण (केटामाइन के साथ संयोजन में आईएम), अनिद्रा (अल्पकालिक उपचार)।
मतभेद:
अतिसंवेदनशीलता, मनोविकृति और गंभीर अवसाद में नींद संबंधी विकार, मायस्थेनिया ग्रेविस, मस्कुलर डिस्ट्रोफी, मायोटोनिया, सीओपीडी (गंभीर पाठ्यक्रम), तीव्र फुफ्फुसीय अपर्याप्तता, गर्भावस्था (I तिमाही), श्रम गतिविधि, दुद्ध निकालना अवधि। सावधानी के साथ। कार्बनिक मस्तिष्क क्षति, महत्वपूर्ण कार्यों के अवसाद के साथ तीव्र शराब का नशा, कोमा, सदमा, CHF, श्वसन विफलता, यकृत की विफलता, पुरानी गुर्दे की विफलता, मोटापा, स्लीप एपनिया, बचपन।
खुराक आहार:
खुराक को व्यक्तिगत रूप से चुना जाता है, जब तक कि शामक प्रभाव की वांछित गंभीरता प्राप्त नहीं हो जाती है, नैदानिक आवश्यकता, रोगी की शारीरिक स्थिति और उम्र के साथ-साथ उसे प्राप्त होने वाली दवाओं के अनुरूप। अंदर, नींद संबंधी विकारों के साथ (सोने से ठीक पहले) - औसत खुराक 7.5-15 मिलीग्राम है। गोलियों को थोड़ी मात्रा में पानी के साथ पूरा निगल लिया जाता है। बुजुर्ग और दुर्बल रोगियों, बिगड़ा हुआ जिगर और / या गुर्दा समारोह वाले रोगियों को 7.5 मिलीग्राम निर्धारित करने की सिफारिश की जाती है। उपचार का कोर्स - कुछ दिन, अधिकतम - 2 सप्ताह। रद्दीकरण मोड - व्यक्तिगत। पूर्व-दवा के लिए - 30-60 मिनट के लिए अंदर, 7.5-15 मिलीग्राम; आई / एम, 10-15 मिलीग्राम (0.1-0.15 मिलीग्राम / किग्रा) 20-30 मिनट के लिए, बच्चे - 0.15-0.2 मिलीग्राम / किग्रा या / इंच, 2.5-5 मिलीग्राम (0.05-0.1 मिलीग्राम / किग्रा) 5-10 के लिए ऑपरेशन शुरू होने से कुछ मिनट पहले। बुजुर्ग रोगियों को सामान्य खुराक का आधा निर्धारित किया जाता है। परिचयात्मक संज्ञाहरण। में / धीरे-धीरे, आंशिक रूप से, प्रत्येक दोहराया खुराक को 2 मिनट के अंतराल पर 20-30 सेकंड के भीतर प्रशासित किया जाता है, पूर्व-दवा वाले वयस्कों के लिए - 0.15-0.2 मिलीग्राम / किग्रा, कुल खुराक - 15 मिलीग्राम से अधिक नहीं, पूर्व-दवा के बिना - तक 0.3-0.35 मिलीग्राम / किग्रा, कुल खुराक 20 मिलीग्राम से अधिक नहीं है। 60 वर्ष से अधिक आयु के रोगियों, दुर्बल या कालानुक्रमिक रूप से बीमार रोगियों को खुराक में कमी की आवश्यकता होती है। बुनियादी संज्ञाहरण। इन / इन, आंशिक रूप से या लगातार (दर्दनाक के साथ संयोजन में बाद में), मादक दर्दनाशक दवाओं के साथ संयुक्त होने पर अनुशंसित खुराक 0.03-0.1 मिलीग्राम / किग्रा / घंटा है, जब केटामाइन के साथ संयुक्त - 0.03-0.3 मिलीग्राम / किग्रा / घंटा, बच्चों के लिए केटामाइन के साथ संयुक्त होने पर - इन / मी, 0.05 से 0.2 मिलीग्राम / किग्रा तक। गहन देखभाल में IV बेहोश करने की क्रिया। आंशिक रूप से, धीरे-धीरे, 1-2.5 मिलीग्राम की प्रत्येक दोहराई गई खुराक को कम से कम 2 मिनट के अंतराल पर 20-30 सेकंड में प्रशासित किया जाता है, कुल लोडिंग खुराक 0.03-0.3 मिलीग्राम / किग्रा है, लेकिन 15 मिलीग्राम से अधिक नहीं। हाइपोवोल्मिया, वाहिकासंकीर्णन या हाइपोथर्मिया वाले रोगियों में, लोडिंग खुराक कम हो जाती है या बिल्कुल भी प्रशासित नहीं होती है। रखरखाव की खुराक - 0.03-0.2 मिलीग्राम / किग्रा / घंटा।
दुष्प्रभाव:
सीसीसी से: रक्तचाप कम करना, क्षिप्रहृदयता, अतालता। श्वसन प्रणाली से: श्वसन केंद्र का अवसाद, स्ट्राइडर या सांस की तकलीफ, श्वसन और / या कार्डियक अरेस्ट, लैरींगोस्पास्म, सांस की तकलीफ। पाचन तंत्र से: हिचकी, मतली, उल्टी। तंत्रिका तंत्र से: सिरदर्द, तीव्र प्रलाप (भ्रम, भटकाव, मतिभ्रम, असामान्य चिंता, आंदोलन, घबराहट या मोटर आंदोलन), अत्यधिक बेहोश करने की क्रिया, उनींदापन, मांसपेशियों में कंपन, अग्रगामी भूलने की बीमारी, विरोधाभासी प्रतिक्रियाएं (आंदोलन, साइकोमोटर आंदोलन, आक्रामकता), अनैच्छिक आंदोलनों, आक्षेप (समय से पहले और नवजात शिशुओं में)। स्थानीय प्रतिक्रियाएं: इंजेक्शन स्थल पर दर्द और थ्रोम्बोफ्लिबिटिस। एलर्जी प्रतिक्रियाएं: त्वचा लाल चकत्ते, पित्ती, वाहिकाशोफ, एनाफिलेक्टॉइड प्रतिक्रियाएं। अन्य: वापसी सिंड्रोम (लंबे समय तक अंतःशिरा उपयोग के बाद अचानक वापसी), दवा निर्भरता। ओवरडोज। लक्षण: मायस्थेनिया ग्रेविस, भूलने की बीमारी, गहरी नींद, विरोधाभासी प्रतिक्रियाएं, अत्यधिक उच्च खुराक पर - कोमा, अरेफ्लेक्सिया, श्वसन केंद्र का अवसाद और हृदय गतिविधि, एपनिया। उपचार (स्थिति की गंभीरता के आधार पर): यांत्रिक वेंटिलेशन, हृदय प्रणाली की गतिविधि को बनाए रखने के उद्देश्य से उपाय। टैबलेट फॉर्म के ओवरडोज के मामले में, दवा लेने के तुरंत बाद किया गया गैस्ट्रिक लैवेज प्रभावी हो सकता है। बेंजोडायजेपाइन प्रतिपक्षी - फ्लुमाज़ेनिल द्वारा ओवरडोज की घटनाओं को अच्छी तरह से रोक दिया जाता है।
विशेष निर्देश:
मनोविकृति और गंभीर अवसाद में अनिद्रा के प्राथमिक उपचार के लिए संकेत नहीं दिया गया है। उपचार के दौरान इथेनॉल न लें, खासकर अंतर्ग्रहण के बाद पहले 6 घंटों में। उपचार की अवधि के दौरान, वाहन चलाते समय और अन्य संभावित खतरनाक गतिविधियों में संलग्न होने पर सावधानी बरतनी चाहिए, जिसमें साइकोमोटर प्रतिक्रियाओं पर ध्यान और गति में वृद्धि की आवश्यकता होती है।
परस्पर क्रिया:
एंटीसाइकोटिक दवाओं (न्यूरोलेप्टिक्स), हिप्नोटिक्स, चिंताजनक, एंटीडिप्रेसेंट, मादक दर्दनाशक दवाओं और इथेनॉल, एनेस्थेटिक्स, एंटीपीलेप्टिक, शामक और एंटीहिस्टामाइन दवाओं के प्रभाव (सीएनएस अवसाद) को बढ़ाता है। सिमेटिडाइन, एरिथ्रोमाइसिन, एंटीसाइकोटिक ड्रग्स (न्यूरोलेप्टिक्स) और अमियोडेरोन का एक साथ उपयोग दवा की यकृत निकासी को कम करता है और उत्सर्जन को धीमा कर देता है।
हमारे इंटरनेट संसाधन के पृष्ठ में दवा MIDAZOLAM के बारे में जानकारी का पूरा डेटाबेस है, और दवा के उपयोग के लिए एक निर्देश (सार) भी है। हमारी वेबसाइट पर आप इस बारे में जानकारी प्राप्त कर सकते हैं कि कौन सी दवाएं एक साथ नहीं लेनी चाहिए, साथ ही दवा के बारे में डॉक्टरों की समीक्षाएं भी पढ़ सकते हैं। आमतौर पर रोगी के पास नई दवा का उपयोग करने से पहले बड़ी संख्या में प्रश्न होते हैं। हमारे इंटरनेट संसाधन पर आपके पास इन सवालों के जवाब देखने का अवसर है, स्पष्ट करें कि क्या बच्चों (बच्चों) को मिडाज़ोलम देना खतरनाक है, और किस खुराक का उपयोग करना है, साथ ही अन्य विवादास्पद प्रश्न पूछें। गर्भावस्था के दौरान मिडाज़ोलम के उपयोग के संकेतों को जानने के लायक भी है। हर गर्भवती महिला को बस यह जानकारी पढ़नी चाहिए! क्या आप किसी दवा की क्रिया, उसके contraindications और संभावित दुष्प्रभावों की पूरी तस्वीर प्राप्त करना चाहते हैं, और दवा के विकल्प के बारे में भी पढ़ना चाहते हैं? यदि हां, तो कृपया हमारे वेब पोर्टल पर जाएं।