„Enap 10“ naudojimo instrukcijos. Enap yra AKF inhibitorius. Enap indikacijos naudoti

Enap-n-naujas vaisto aprašymas, galite pamatyti kontraindikacijas, vartojimo indikacijas, Enap-n vaisto dozę. Naudingos apžvalgos apie „Enap -n“ -

Antihipertenzinis vaistas
Vaistas: ENAP®-N

Veiklioji vaisto medžiaga: enalaprilis, hidrochlorotiazidas
ATX kodavimas: C09BA02
KFG: antihipertenzinis vaistas
Registracijos numeris: P Nr. 012098/01
Registracijos data: 05.08.19
Savininko reg. ID: KRKA d.d. (Slovėnija)

Išleidimo forma „Enap-n“, vaisto pakuotė ir sudėtis.

Tabletės yra geltonos, apvalios, plokščios, su nuožulniais kraštais ir išpjova vienoje pusėje. 1 skirtukas. enalaprilio maleatas 10 mg hidrochlorotiazido 25 mg
Pagalbinės medžiagos: natrio bikarbonatas, laktozės monohidratas, chinolino geltonasis dažiklis 36012 (E104), bevandenis bevandenis kalcio fosfatas, kukurūzų krakmolas, talkas, magnio stearatas.
10 vienetų. - lizdinės plokštelės (2) - kartoninės pakuotės.

Produkto aprašymas grindžiamas oficialiai patvirtintomis naudojimo instrukcijomis.

Farmakologinis poveikis Enap-n

Kombinuotas vaistas, kurio veikimą lemia jo sudedamųjų dalių savybės.
Enalaprilis, AKF inhibitorius, yra provaistas: dėl jo hidrolizės susidaro enalaprilatas, kuris slopina AKF.
Hidrochlorotiazidas yra tiazidinis diuretikas. Veikia distalinių inkstų kanalėlių lygyje, padidindamas natrio ir chloro jonų išsiskyrimą.
Gydymo hidrochlorotiazidu pradžioje skysčių tūris induose mažėja dėl padidėjusio natrio ir skysčių išsiskyrimo, dėl to sumažėja kraujospūdis ir sumažėja širdies tūris.
Dėl hiponatremijos ir skysčių sumažėjimo organizme suaktyvėja renino-angiotenzino-aldosterono sistema. Reaktyvus angiotenzino II koncentracijos padidėjimas iš dalies riboja kraujospūdžio sumažėjimą. Tęsiant gydymą, hipotenzinis hidrochlorotiazido poveikis grindžiamas sisteminio kraujagyslių pasipriešinimo sumažėjimu. Suaktyvinus renino-angiotenzino-aldosterono sistemą, atsiranda metabolinis poveikis kraujo, šlapimo rūgšties, gliukozės ir lipidų elektrolitų pusiausvyrai, o tai iš dalies neutralizuoja gydymo nuo hipertenzijos veiksmingumą.
Nepaisant veiksmingo kraujospūdžio sumažėjimo, tiazidiniai diuretikai nesumažina širdies ir kraujagyslių struktūros pokyčių. Enalaprilis sustiprina antihipertenzinį poveikį: slopina renino-angiotenzino-aldosterono sistemą, t.y. angiotenzino II gamyba ir jos poveikis. Be to, jis sumažina aldosterono gamybą ir sustiprina bradikinino veikimą bei prostaglandinų išsiskyrimą. Kadangi jis dažnai turi savo diuretinį poveikį, kuris gali sustiprinti hidrochlorotiazido poveikį.
Enalaprilis sumažina prieš ir po apkrovos, kuri iškrauna kairįjį skilvelį, sumažina hipertrofijos ir kolageno proliferacijos regresiją ir apsaugo nuo miokardo ląstelių pažeidimo. Dėl to sulėtėja širdies ritmas ir sumažėja širdies apkrova (sergant lėtiniu širdies nepakankamumu), pagerėja vainikinė kraujotaka ir sumažėja kardiomiocitų sunaudojimas. Taigi sumažėja širdies jautrumas išemijai, sumažėja ir pavojingų skilvelių aritmijų skaičius. Turi teigiamą poveikį smegenų kraujotakai pacientams, sergantiems arterine hipertenzija ir lėtinėmis širdies ir kraujagyslių ligomis. Neleidžia išsivystyti glomerulosklerozei, palaiko ir gerina inkstų funkciją ir lėtina lėtinės inkstų ligos eigą, net tiems pacientams, kuriems dar nėra išsivysčiusi arterinė hipertenzija.
Yra žinoma, kad AKF inhibitorių antihipertenzinis poveikis yra didesnis pacientams, sergantiems hiponatremija, hipovolemija ir padidėjusiu renino kiekiu serume, o hidrochlorotiazido poveikis nepriklauso nuo renino koncentracijos serume. Todėl kartu vartojamas enalaprilis ir hidrochlorotiazidas turi papildomą antihipertenzinį poveikį. Be to, enalaprilis neleidžia arba susilpnina diuretikų terapijos metabolinį poveikį ir turi teigiamą poveikį širdies ir kraujagyslių struktūriniams pokyčiams.
Kartu vartojamas AKF inhibitorius ir hidrochlorotiazidas, kai vienas vaistas nėra pakankamai veiksmingas arba monoterapija atliekama naudojant didžiausias vaisto dozes, todėl padidėja nepageidaujamo poveikio dažnis. Šis derinys leidžia pasiekti geresnį terapinį poveikį vartojant mažesnes enalaprilio ir hidrochlorotiazido dozes ir sumažinti nepageidaujamo poveikio atsiradimą.
Antihipertenzinis derinio poveikis paprastai trunka 24 valandas.

Vaisto farmakokinetika.

Enalaprilis
Siurbimas
Enalaprilis greitai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Siurbimo tūris yra 60%. Maistas neturi įtakos enalaprilio absorbcijai. Tmax yra 1 valanda, o enalaprilato Tmax-3-6 valandos.
Paskirstymas
Enalaprilatas prasiskverbia į daugumą kūno audinių, daugiausia į plaučius, inkstus ir kraujagysles. Prie plazmos baltymų prisijungia 50–60%.
Enalaprilis ir enalaprilatas prasiskverbia per placentos barjerą ir išsiskiria su motinos pienu.
Metabolizmas
Kepenyse enalaprilis hidrolizuojamas iki aktyvaus metabolito - enalaprilato, kuris yra farmakologinio poveikio nešiotojas ir toliau nėra metabolizuojamas.
Pasitraukimas
Išskyrimas yra glomerulų filtracijos ir kanalėlių sekrecijos derinys. Enalaprilio ir enalaprilato inkstų klirensas yra atitinkamai 0,005 ml / s (18 l / h) ir 0,00225-0,00264 ml / s (8,1-9,5 l / h). Jis pašalinamas keliais etapais.
Paskyrus daugkartines enalaprilio dozes, T1 / 2 enalaprilato kraujo serume yra maždaug 11 valandų. Enalaprilis išsiskiria su šlapimu - 60%, o išmatos - 33%, daugiausia enalaprilato pavidalu. Enalaprilatas 100% išsiskiria su šlapimu.
Enalaprilatas pašalinamas iš kraujotakos hemodializės ar peritoninės dializės būdu. Hemodializės enalaprilato klirensas 0,63 - 1,03 ml / s (38-62 ml / min). Enalaprilato koncentracija serume po 4 valandų hemodializės sumažėja 45–57%.

Vaisto farmakokinetika.

ypatingais klinikiniais atvejais
Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, išsiskyrimas sulėtėja, todėl reikia keisti dozę, atsižvelgiant į inkstų funkciją, ypač pacientams, sergantiems sunkiu inkstų nepakankamumu.
Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, enalaprilio metabolizmas gali būti sulėtintas nepažeidžiant jo farmakodinaminio poveikio.
Pacientams, sergantiems širdies nepakankamumu, sulėtėja enalaprilato absorbcija ir metabolizmas, taip pat sumažėja Vd. Kadangi šiems pacientams galimas inkstų nepakankamumas, jie gali sulėtinti enalaprilio išsiskyrimą.
Senyviems pacientams

Vaisto farmakokinetika.

enalaprilis gali pasikeisti labiau dėl gretutinių ligų nei vyresnio amžiaus.
Hidrochlorotiazidas
Siurbimas
Hidrochlorotiazidas absorbuojamas daugiausia dvylikapirštėje žarnoje ir proksimalinėje plonojoje žarnoje. Absorbcija yra 70%, o valgant padidėja 10%. Tmax yra 1,5-5 valandos.
Paskirstymas
Vd apie 3 l / kg. Pririšimas prie plazmos baltymų - 40%. Vaistas kaupiasi eritrocituose, kumuliacijos mechanizmas nežinomas.
Skverbiasi į placentos barjerą ir kaupiasi vaisiaus vandenyje. Hidrochlorotiazido koncentracija serume bambos venų kraujyje yra beveik tokia pati kaip motinos kraujyje. Koncentracija vaisiaus vandenyje yra 19 kartų didesnė nei serume iš bambos venos. Hidrochlorotiazido kiekis motinos piene yra labai mažas. Kūdikių, kurių motinos žindymo metu vartojo hidrochlorotiazidą, serume nebuvo nustatyta hidrochlorotiazido.
Metabolizmas
Hidrochlorotiazidas kepenyse nemetabolizuojamas.
Pasitraukimas
Hidrochlorotiazidas išsiskiria daugiausia su šlapimu-95% nepakitęs ir apie 4%-kaip 2-amino-4-chlor-m-benzendisulfonamido hidrolizatas.
Sveikų savanorių ir pacientų, sergančių arterine hipertenzija, hidrochlorotiazido inkstų klirensas yra maždaug 5,58 ml / s (335 ml / min). Hidrochlorotiazido eliminacijos profilis yra dvifazis. T1 / 2 pradinėje fazėje yra 2 valandos, galutinėje fazėje (10-12 valandų po vartojimo) - apie 10 valandų.

Vaisto farmakokinetika.

ypatingais klinikiniais atvejais
Senyviems pacientams hidrochlorotiazidas neturi neigiamos įtakos enalaprilio farmakokinetikai, tačiau enalaprilato koncentracija serume yra didesnė.
Pacientams, sergantiems širdies nepakankamumu, vartojant hidrochlorotiazidą, nustatyta, kad jo absorbcija mažėja proporcingai ligos laipsniui 20-70%. T1 / 2 hidrochlorotiazido padidėja iki 28,9 val. Inkstų klirensas yra 0,17-3,12 ml / s (10-187 ml / min.), Vidutinės vertės yra 1,28 ml / s (77 ml / min.).
Pacientams, kuriems atliekama žarnyno šuntavimo operacija dėl nutukimo, hidrochlorotiazido absorbcija gali sumažėti 30%, o koncentracija serume - 50%, nei sveikų savanorių.
Kartu vartojamas enalaprilis ir hidrochlorotiazidas neturi įtakos kiekvieno iš jų farmakokinetikai.

Naudojimo indikacijos:

Arterinė hipertenzija (pacientams, kuriems skiriamas kombinuotas gydymas).

Vaisto dozavimas ir vartojimo būdas.

Negalima pradėti gydyti hipertenzijos vartojant vaistų derinį. Iš pradžių reikia nustatyti tinkamas atskirų komponentų dozes. Dozė visada turi būti parenkama kiekvienam pacientui atskirai.
Vaistą reikia vartoti reguliariai tuo pačiu metu (geriausia ryte). Tabletes reikia nuryti visą valgio metu arba po jo, užgeriant nedideliu kiekiu skysčio.
Įprasta dozė yra 1 tabletė per parą.
Jei praleista kita vaisto dozė, ją reikia išgerti kuo greičiau, jei iki kitos dozės liko pakankamai laiko. Jei iki kitos dozės vartojimo liko kelios valandos, turėtumėte palaukti ir gerti tik ją. Negalima padvigubinti dozės.
Jei nepasiekiamas patenkinamas terapinis poveikis, rekomenduojama pridėti kitą vaistą arba pakeisti gydymą.
Pacientams, gydomiems diuretikais, rekomenduojama nutraukti gydymą arba sumažinti diuretikų dozę likus mažiausiai 3 dienoms iki gydymo Enap-N pradžios, kad būtų išvengta simptominės hipotenzijos. Prieš pradedant gydymą, reikia ištirti inkstų funkciją.
Gydymo trukmė neribojama.
Pacientai, kurių CC> 30 ml / min. Arba kreatinino kiekis serume<265 мкмоль/л (3 мг/дл) может быть назначена обычная доза Энапа-Н.

Šalutinis Enap-n poveikis:

Iš širdies ir kraujagyslių sistemos pusės: širdies plakimas, įvairios širdies aritmijos, ryškus kraujospūdžio sumažėjimas, ortostatinė hipotenzija, širdies sustojimas, miokardo infarktas, smegenų kraujotakos sutrikimas, krūtinės angina, Raynaud sindromas, nekrozinis angiitas.
Iš virškinimo sistemos: burnos džiūvimas, glositas, stomatitas, seilių liaukų uždegimas, anoreksija, pykinimas, vėmimas, viduriavimas, vidurių užkietėjimas, vidurių pūtimas, epigastrinis skausmas, žarnyno diegliai, žarnų nepraeinamumas, pankreatitas, kepenų nepakankamumas, hepatitas, gelta, melena.
Iš kvėpavimo sistemos: rinitas, sinusitas, faringitas, užkimimas, bronchų spazmas, astma, pneumonija, plaučių infiltratai, eozinofilinė pneumonija, plaučių embolija, plaučių infarktas, kvėpavimo sutrikimas (įskaitant pneumonitą ir plaučių edemą).
Iš centrinės nervų sistemos ir periferinės nervų sistemos pusės: depresija, ataksija, mieguistumas, nemiga, nerimas, nervingumas, periferinė neuropatija (parestezija, disestezija).
Iš šlapimo sistemos: oligurija, inkstų nepakankamumas, sutrikusi inkstų funkcija, intersticinis nefritas.
Iš reprodukcinės sistemos: ginekomastija, potencijos sumažėjimas.
Iš pojūčių: regos sutrikimas, skonio pažeidimas, sutrikęs kvapas, spengimas ausyse, konjunktyvitas, junginės sausumas, ašarojimas.
Iš kraujodaros sistemos: leukocitozė, eozinofilija, neutropenija, leukopenija, agranulocitozė, anemija, hipoglobinemija, pancitopenija.
Iš metabolizmo pusės: hipokalemija, hiperkalemija, hipomagnezemija, hiperkalcemija, hiponatremija, hipochloreminė alkalozė, hiperglikemija, gliukozurija, hiperurikemija, hipercholesterolemija, hipertrigliceridemija, padidėjęs kepenų fermentų aktyvumas, hiperbilirubinemija.
Dermatologinės reakcijos: prakaitavimas, bėrimas, juostinė pūslelinė, alopecija.
Alerginės reakcijos: dilgėlinė, niežulys, odos bėrimas, eksfoliacinis dermatitas, toksinė epidermio nekrolizė, daugiaformė eritema, Stivenso-Džonsono sindromas, jautrumas šviesai, padidėjusio jautrumo reakcijos (angioedema, trombocitopeninė purpura), anafilaksinės reakcijos.
Kiti: silpnumas, karščiavimas, į vilkligę panašus sindromas, aprašytas literatūroje (karščiavimas, mialgija ir artralgija, serozitas, vaskulitas, odos bėrimas, padidėjęs ESR, leukocitozė, eozinofilija, teigiamas antinuklearinių antikūnų testas).

Kontraindikacijos vaistui:

Anurija;
- sunkus inkstų funkcijos sutrikimas (CC<30 мл/мин);
- paveldima arba idiopatinė angioedema;
- angioedema, susijusi su AKF inhibitorių vartojimu (anamnezėje);
- pirminis hiperaldosteronizmas;
- Adisono liga;
- porfirija;
- vaikams ir paaugliams iki 18 metų (veiksmingumas ir saugumas nenustatytas);
- padidėjęs jautrumas vaisto komponentams;
- padidėjęs jautrumas sulfonamidams.
Vaistą reikia vartoti atsargiai, jei yra dvišalė inkstų arterijų stenozė, vieno inksto arterijų stenozė, sutrikusi inkstų funkcija (CC 30-75 ml / min.), Sunki aortos angos stenozė, idiopatinė hipertrofinė subaortinė stenozė , išeminė širdies liga, smegenų kraujagyslių ligos (įskaitant smegenų kraujotakos sutrikimą), lėtinis širdies nepakankamumas, sunkios autoimuninės jungiamojo audinio ligos (įskaitant SLE, sklerodermija), kaulų čiulpų kraujodaros slopinimas, cukrinis diabetas, hiperkalemija, būklė po inkstų transplantacijos, sunkios kepenų ir (arba) inkstų funkcijos sutrikimas, būklės, lydimos BCC sumažėjimo (dėl diuretikų terapijos, ribojant druskos vartojimą, viduriavimo ir vėmimo), senyviems pacientams.

Taikymas nėštumo ir žindymo laikotarpiu.

Nėštumo metu vaistas draudžiamas. Kai atsiranda nėštumas, vaisto vartojimą reikia nedelsiant nutraukti.
Jei vaistą būtina vartoti žindymo laikotarpiu, reikia išspręsti žindymo nutraukimo klausimą.

Specialios Enap-n naudojimo instrukcijos.

Po pirmojo Enap-N tablečių pavartojimo pacientams, sergantiems sunkiu širdies nepakankamumu ir hiponatremija, sunkiu inkstų nepakankamumu, arterine hipertenzija ar kairiojo skilvelio funkcijos sutrikimu, ypač pacientams, sergantiems hilovolemija, gali pasireikšti arterinė hipotenzija, turinti visas klinikines pasekmes. , dėl gydymo diuretikais, dietos be druskos, viduriavimo, vėmimo ar hemodializės.
Arterinė hipotenzija išgėrus pirmąją dozę ir jos sunkesnės pasekmės yra retos ir laikinos. Siekiant išvengti arterinės hipotenzijos, diuretikai, jei įmanoma, atšaukiami prieš gydymą Enap-N.
Arterinės hipotenzijos atveju pacientą reikia paguldyti ant nugaros su žemu galvūgaliu ir, jei reikia, koreguoti plazmos tūrį infuzuojant fiziologinį tirpalą. Laikina arterinė hipotenzija nėra kontraindikacija tęsti gydymą. Normalizavus kraujospūdį ir papildžius BCC, pacientai paprastai gerai toleruoja tolesnes dozes.
Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi (CC 0,5-1,3 ml / s), vaistą reikia vartoti atsargiai, nes gali atsirasti vaisto kaupimosi požymių. Jei reikia, galima naudoti enalaprilio derinį su mažesniu hidrochlorotiazido kiekiu (Enap-NL arba Enap-NL 20), arba derinį su enalapriliu ir hidrochlorotiazidu reikia nutraukti.
Hidrochlorotiazidą vartojantiems pacientams gali išsivystyti azotemija.
Venkite skirti Enap-N pacientams, kuriems yra dvišalė inkstų arterijų stenozė arba vienišų inkstų inkstų arterijų stenozė, nes tai gali pabloginti inkstų funkciją arba net sukelti ūminį inkstų nepakankamumą (enalaprilio poveikis). Prieš pradedant gydymą vaistu ir jo metu būtina stebėti inkstų funkciją.
Atsargiai reikia vartoti vaistą pacientams, sergantiems vainikinių arterijų liga, sunkiomis smegenų kraujotakos ligomis, aortos stenoze ar kita stenoze, neleidžiančia kraujui ištekėti iš kairiojo skilvelio, sunkia ateroskleroze, senyviems pacientams dėl arterinės hipotenzijos ir sutrikusi širdies, smegenų ir inkstų perfuzija.
Gydymo metu reikia reguliariai stebėti elektrolitų koncentraciją serume, kad būtų galima nustatyti galimą disbalansą ir laiku imtis reikiamų priemonių. Pacientams, kurie viduriuoja ilgai, viduriuoja, vemia ir gauna infuziją į veną, privaloma nustatyti elektrolitų koncentraciją serume.
Pacientams, vartojantiems Enap-N, būtina aktyviai nustatyti elektrolitų pusiausvyros sutrikimo požymius: burnos džiūvimą, troškulį, silpnumą, mieguistumą, mieguistumą, sujaudinimą, raumenų skausmą ir mėšlungį (daugiausia blauzdos raumenyse), kraujospūdžio sumažėjimą, tachikardiją, oliguriją. ir virškinimo trakto sutrikimai (pykinimas, vėmimas).
Enap-N reikia atsargiai vartoti pacientams, kuriems yra kepenų funkcijos sutrikimas arba progresuojanti kepenų liga, nes hidrochlorotiazidas gali sukelti kepenų komą net ir esant minimaliems elektrolitų sutrikimams.
Gydymo Enapom-N metu gali pasireikšti hipomagnezemija ir kartais hiperkalcemija, kurią sukelia padidėjęs magnio išsiskyrimas ir lėtesnis kalcio išsiskyrimas su šlapimu, veikiant hidrochlorotiazidui.
Žymus kalcio koncentracijos serume padidėjimas gali būti latentinio hiperparatiroidizmo požymis.
Kai kuriems pacientams dėl hidrochlorotiazido poveikio gali pasireikšti hiperurikemija arba pablogėti podagros eiga. Jei šlapimo rūgšties koncentracija serume padidėja, gydymą reikia nutraukti. Jį galima atnaujinti normalizavus laboratorinius parametrus ir ateityje, atliekant juos kontroliuojant.
Visiems pacientams, gydomiems geriamaisiais hipoglikeminiais vaistais ar insulinu, būtina būti atsargiems, nes hidrochlorotiazidas gali susilpninti, o enalaprilis sustiprina jų poveikį. Pacientai, sergantys cukriniu diabetu, turi būti dažniau stebimi, todėl gali prireikti šiek tiek pakeisti hipoglikeminių vaistų dozę.
Atsiradus veido ar kaklo angioedemai, paprastai pakanka nutraukti gydymą ir pacientui skirti antihistamininių preparatų. Sunkesniais atvejais (liežuvio, ryklės ir gerklų patinimas) angioneurozinė edema gydoma epinefrinu, o kvėpavimo takų praeinamumas palaikomas intubacija arba laringotomija.
Po simpatektomijos Enap-N antihipertenzinis poveikis gali sustiprėti.
Dėl padidėjusios anafilaksinių reakcijų rizikos Enap-N negalima skirti pacientams, kuriems atliekama hemodializė naudojant poliakrilnitrilo membranas, atliekama aferezė su dekstrano sulfatu ir prieš pat desensibilizavimo procedūrą dėl drebulės ar bičių nuodų.
Gydant Enapom-N, padidėjusio jautrumo reakcijos gali pasireikšti pacientams, kurie anksčiau nebuvo alergiški ar sirgo bronchine astma.
Buvo pranešta, kad gydant AKF inhibitoriais SLE eiga blogėja.
Gydant AKF inhibitoriais, buvo pranešta apie keletą ūminio kepenų nepakankamumo atvejų, pasireiškiančių cholestazine gelta, kepenų nekroze ir mirtimi (retai). Šių sindromų priežastis nežinoma. Atsiradus geltai ir padidėjus kepenų fermentų aktyvumui, gydymą reikia nutraukti, pacientą stebėti.
Dėl galimo kryžminio jautrumo pacientams, vartojantiems sulfonilkarbamido grupės sulfonamidus ar geriamuosius hipoglikeminius vaistus, taip pat reikia būti atsargiems.
Gydymo metu būtina periodiškai stebėti leukocitų skaičių, ypač pacientams, sergantiems jungiamojo audinio ar inkstų ligomis.
Pacientams, kuriems buvo atlikta bendroji anestezija arba po didelių operacijų vaistai, sukeliantys arterinę hipotenziją, enalaprilis gali blokuoti angiotenzino II susidarymą, atsirandantį dėl kompensacinio renino išsiskyrimo. Jei gydytojas prisiima šį arterinės hipotenzijos mechanizmą, gydymą galima atlikti padidinus BCC.
Gydymo metu būtina periodiškai stebėti elektrolitų, gliukozės, karbamido, kreatinino koncentraciją serume ir kepenų fermentų bei šlapimo baltymų aktyvumą. Prieš atliekant prieskydinių liaukų funkcijos tyrimus, gydymą Enap-N reikia nutraukti.
Įtaka gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmams
Enap-N neturi įtakos vairavimui ar darbui su mechanizmais, tačiau kai kuriems pacientams (daugiausia gydymo pradžioje) gali pasireikšti arterinė hipotenzija ir galvos svaigimas, dėl ko sumažėja gebėjimas vairuoti ir dirbti su mechanizmais. Todėl gydymo pradžioje rekomenduojama vengti vairuoti, dirbti su mechanizmais ir atlikti kitus darbus, kuriems reikia susikaupimo, kol bus nustatytas atsakas į gydymą.

Narkotikų perdozavimas:

Jei pacientas vienu metu išgeria per daug tablečių, nedelsdami kreipkitės į gydytoją.
Simptomai: padidėjusi diurezė, ryškus kraujospūdžio sumažėjimas kartu su bradikardija ar kitais širdies ritmo sutrikimais, traukuliai, parezė, paralyžinis žarnų nepraeinamumas, sąmonės sutrikimas (įskaitant komą), inkstų nepakankamumas, nenormalus rūgštingumas, kraujo elektrolitų pusiausvyros sutrikimas.
Gydymas: pacientas paguldomas horizontalioje padėtyje su žemu galvūgaliu. Lengvais atvejais nurodomas skrandžio plovimas ir nurijimas fiziologinio tirpalo. Rimtesniais atvejais parodytos priemonės, kuriomis siekiama stabilizuoti kraujospūdį: fiziologinio tirpalo, plazmos pakaitalų įvedimas į veną. Būtina kontroliuoti kraujospūdžio lygį, širdies ritmą, kvėpavimo dažnį, karbamido, kreatinino, elektrolitų koncentraciją serume ir paciento šlapimo išsiskyrimą. Jei reikia, į veną leidžiamas angiotenzinas II, atliekama hemodializė (enalaprilato eliminacijos greitis yra 62 ml / min.).

Enap-n sąveika su kitais vaistais.

Enap-N vartojimas kartu su kitais antihipertenziniais vaistais, barbitūratais, tricikliais antidepresantais, fenotiazinu ir narkotiniais vaistais, taip pat su etanoliu sustiprina Enap-N antihipertenzinį poveikį.
Analgetikai ir NVNU, didelis druskos kiekis dietoje, tuo pat metu vartojant kolestiraminą ar kolestipolį, sumažina Enap-N poveikį.
Jei įmanoma, reikia vengti kartu vartoti Enap-N ir ličio preparatus, nes dėl ličio išsiskyrimo sumažėjimo gali išsivystyti intoksikacija ličiu. Būtina kontroliuoti ličio koncentraciją kraujo serume; jo dozė atitinkamai koreguojama.
Kartu vartojant Enap-N ir NVNU, analgetikus (dėl prostaglandinų sintezės slopinimo), gali sumažėti enalaprilio veiksmingumas ir padidėti inkstų funkcijos pablogėjimo ir (arba) širdies nepakankamumo eiga. Kai kuriems pacientams kartu vartojamas gydymas taip pat gali silpninti enalaprilio antihipertenzinį poveikį, todėl pacientus reikia atidžiai stebėti.
Enap-N vartojimas kartu su kalį tausojančiais diuretikais (įskaitant spironolaktoną, amiloridą, triamtereną) arba kalio vartojimas gali sukelti hiperkalemiją.
Kartu vartojant Enap-N su alopurinoliu, citostatikais, imunosupresantais ar sistemine GCS, gali išsivystyti leukopenija, anemija ar pancitopenija, todėl būtina periodiškai stebėti hemoglobino kiekį.
Apie ūminį inkstų nepakankamumą pranešta 2 pacientams po inkstų persodinimo, kurie tuo pačiu metu vartojo enalaprilį ir ciklosporiną. Manoma, kad ūminis inkstų nepakankamumas atsirado dėl ciklosporino sukeltos inkstų kraujotakos sumažėjimo ir dėl enalaprilio sumažėjusios glomerulų filtracijos. Todėl atsargiai reikia vartoti enalaprilį ir ciklosporiną tuo pačiu metu.
Enap-N vartojimas kartu su sulfonamidais ir geriamaisiais hipoglikeminiais vaistais iš sulfonilkarbamido grupės gali sukelti padidėjusio jautrumo reakcijas (galimas kryžminis jautrumas).
Enap-N kartu su širdies glikozidais reikia vartoti atsargiai. Galima hidrochlorotiazido sukelta hipovolemija, hipokalemija ir hipomagnezemija gali padidinti širdies glikozidų toksiškumą.
Kartu vartojant Enap-N su GCS, padidėja hipokalemijos rizika.
Kartu vartojant Enap-N ir teofiliną, enalaprilis gali sumažinti teofilino T1 / 2.
Kartu vartojant Enap-N ir cimetidiną, gali padidėti T1 / 2 enalaprilio.
Arterinės hipotenzijos rizika padidėja atliekant bendrąją nejautrą arba vartojant nedepoliarizuojančius raumenų relaksantus (pvz., Tubokurariną).

Pardavimo sąlygos vaistinėse.

Vaistą galima įsigyti pagal receptą.

Vaisto „Enap-n“ laikymo sąlygos.

Vaistas turi būti laikomas vaikams nepasiekiamoje vietoje, apsaugotas nuo drėgmės, ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje.
Tinkamumo laikas yra 3 metai.

Enap(Enalaprilis) yra širdies ir kraujagyslių vaistas. Enalaprilis - turi antihipertenzinį poveikį dėl AKF blokados anaprilatu, kuris hidrolizuojamas iš enalaprilio. Enalaprilis sumažina angiotenzino II ir aldosterono kiekį kraujyje, slopina spaudimą (RAAS) ir stimuliuoja žmogaus organizmo vazodepresorines (kalicreino-kinino ir prostaglandinų) sistemas, padidina kraujagyslių endotelio faktoriaus susidarymą. Enalaprilis sumažina bendrą periferinį pasipriešinimą, kuris palengvina kairiojo skilvelio darbą, regresuoja jo hipertrofiją, sumažina išsiplėtimą ir neleidžia pažeisti miokardo ląstelių. Pagerina koronarinę hemodinamiką, padidina širdies raumens atsparumą hipoksijai ir sumažina gyvybei pavojingų skilvelių aritmijų dažnį. Enalaprilis padeda sumažinti nekrozės zoną po miokardo infarkto ir pagerina širdies raumens metabolizmą. Vartojant enalaprilį, širdies susitraukimų dažnis ir minutės kraujo tūris praktiškai nesikeičia. Pacientams, sergantiems hipertenzija ir lėtinėmis smegenų kraujotakos ligomis, enalaprilis sumažina renovaskulinį pasipriešinimą, stimuliuoja inkstų kraujotaką, glomerulų filtracijos greitį, natrio ir vandens išsiskyrimą bei išsaugo kalį organizme. Todėl enalaprilis pacientams, sergantiems hipertenzija, apsaugo nuo inkstų funkcijos sutrikimo, lėtinio inkstų nepakankamumo ir diabetinės nefropatijos vystymosi.

Sistemingai vartojant enalaprilį, žymiai pagerėja širdies ir kraujagyslių ligomis sergančių pacientų gyvenimo kokybė, sumažėja mirtingumas nuo stazinio širdies nepakankamumo. Enalaprilio veiksmingumo sumažėjimas nepriklauso nuo paciento amžiaus, lyties ar renino koncentracijos kraujo plazmoje. Taip pat enalaprilis neturi neigiamo poveikio angliavandenių ir riebalų apykaitai, nesukelia seksualinės funkcijos sutrikimų.
Išgertas maždaug 60% enalaprilio absorbuojamas virškinimo trakte. Jo absorbcija nepriklauso nuo valgio laiko. Terapinis poveikis pasiekiamas vidutiniškai 1 valandą po nurijimo, o ryškus terapinis poveikis - 4-6 valandas po nurijimo. Enap viduje. Enalaprilis prisijungia prie kraujo plazmos baltymų vidutiniškai - 50–60%. Terapinio poveikio trukmė vartojant vieną dozę „Enap“ programa- apie 24 valandas, jei vartojama per burną.

Vartojimo indikacijos

Enalaprilio vartojimas parodytas esant esminei arterinei hipertenzijai bet kuriame etape, esant renovaskulinei arterinei hipertenzijai, visų laipsnių širdies nepakankamumui. Esant sunkiam klinikiniam širdies nepakankamumui ir besimptomiams kairiojo skilvelio funkcijos sutrikimams, enalaprilio vartojimas yra skirtas sulėtinti širdies nepakankamumo progresavimą. Enap taip pat vartojamas išeminių miokardo sutrikimų gydymui ir vystymosi prevencijai, miokardo infarkto ir nestabilios krūtinės anginos dažniui mažinti.

Taikymo būdas

Enap tabletės vartojamas nekramtant, nepriklausomai nuo valgio. Pirminė dozė arterinei hipertenzijai gydyti yra 5 mg per parą. Priklausomai nuo arterinės hipertenzijos laipsnio ir paciento būklės, dozė didinama iki 10-20 mg per parą, ypač sunkiais atvejais - iki 40 mg per parą. Pacientams, kuriems yra širdies dekompensacija arba sunki arterinė hipertenzija, taip pat renovaskulinė hipertenzija ir druskos netekimas, gydymo Enap pradžioje gali būti pastebėtas stiprus kraujospūdžio sumažėjimas. Tokiems pacientams rekomenduojama pradinė Enap dozė yra 5 mg ar mažiau per parą, o gydymą Enap reikia pradėti griežtai prižiūrint gydytojui.

Gydant stazinį širdies nepakankamumą, pradinė dozė yra 2,5 mg per parą 1–2 dozėmis, jei reikia, dozė palaipsniui didinama iki patenkinamo klinikinio poveikio. Stazinio širdies nepakankamumo palaikomoji dozė yra 5–20 mg per parą, didžiausia-40 mg per parą, padalyta į 2 dozes.
Pacientams, kurie anksčiau buvo gydomi diuretikais, ypač didelėmis dozėmis, Enap vartojimas gali sumažinti cirkuliuojančio kraujo tūrį ir arterinės hipotenzijos riziką. Tokiems pacientams verta pradėti gydymą 5 mg ar mažesne paros doze. Tada palaipsniui didinkite dozę, jei reikia.
Pacientams, sergantiems lėtiniu inkstų nepakankamumu, dozę reikia koreguoti atsižvelgiant į kreatinino klirenso lygį. Esant kreatinino kiekiui> 30 ml / min Enap paskyrimas pradinė 5 mg paros dozė, jei lygis< 30 мл/мин - начальная доза составляет 2,5 мг в сутки. В дальнейшем дозу постепенно повышают, добиваясь полного терапевтического эффекта, постоянно контролируя функциональные почечные показатели и уровень калия в сыворотке крови.

Enap dozė vaikams turi būti parenkama individualiai, atsižvelgiant į ligą, organizmo toleranciją ir atsižvelgiant į kraujospūdžio lygį. Vaikams, sveriantiems nuo 20 iki 50 kg, pradinė Enap paros dozė yra 2,5 mg per parą.

Jei kūno svoris yra 50 kg ar daugiau, pradinė dozė yra 5 mg per parą.

Šalutiniai poveikiai

Iš nervų sistemos pusės pastebimas šalutinis poveikis, pasireiškiantis padidėjusiu nuovargiu, galvos svaigimu, galvos skausmu, skonio pokyčiais.
Iš virškinimo trakto viduriavimo, pykinimo ir vėmimo pavidalu.
Iš kraujo sistemos pusės: agranulocitozė, leukocitų ir trombocitų kiekio sumažėjimas, anemija.
Širdies ir kraujagyslių sistema hipotenzijos, ortostatinių reakcijų pavidalu.
Iš šlapimo sistemos: padidėjęs kreatinino, karbamido ir transaminazių kiekis serume, proteinurija.
Iš raumenų sistemos: raumenų spazmai.
Alerginės reakcijos: odos bėrimas, niežulys, dilgėlinė, angioedema.

Kontraindikacijos

Vaisto vartoti draudžiama, jei yra padidėjęs jautrumas enalapriliui ar enalaprilatui (jo metabolitui), angioneurozinė edema, porfirija.

Nėštumas

Nerekomenduojama vartoti Enap moterims kurie planuoja nėštumą. Moterys, kurios pastoja gydymo Enap metu, turėtų persvarstyti tolesnę gydymo taktiką. Nėštumo metu, ypač II ir III trimestrais, gydymas Enap kategoriškai draudžiamas. Nėštumo metu Enap galima vartoti tik sunkiais atvejais.
Gydymo Enap laikotarpiu žindymą būtina nutraukti. Jei tai neįmanoma, turėtumėte atidžiai stebėti vaiko, maitinančio Enap, maitinančio vaiko kraujospūdį, kalio kiekį kraujo plazmoje ir funkcinę inkstų būklę.

Sąveika su kitais vaistiniais preparatais

Kartu vartojamas Enap sustiprina β blokatorių, metildopos, kalcio jonų antagonistų, hidralizino ir prazosino hipotenzinį poveikį. Kartu vartojant Enap ir NVNU, sumažėja Enap veiksmingumas ir padidėja inkstų funkcijos pablogėjimo rizika. Kartu vartojant Enap ir kalio preparatus ar kalį sulaikančius diuretikus, gali išsivystyti hiperkalemija. Enap nesąveikauja su širdies glikozidais.
Alkoholio vartojimas Enap terapijos metu gali išprovokuoti hipotenziją, nes alkoholis sustiprina hipotenzinį Enap poveikį.

Perdozavimas

Dažniausiai tai pasireiškia hipotenzija. Esant stipriai hipotenzijai, pacientas turi būti horizontalioje padėtyje, būtina skalauti sergantį skrandį ir vartoti aktyvintos anglies. Norint papildyti cirkuliuojančio kraujo tūrį, pacientui į veną reikia suleisti izotoninio natrio chlorido tirpalo. Jei reikia, įveskite angiotenzino II tirpalą. Būtina kontroliuoti ir koreguoti gyvybines organizmo funkcijas, nustatyti kalio, karbamido ir kreatinino kiekį kraujo plazmoje.

Išleidimo forma

Enap tabletės 2,5 mg Nr. 20.
Enap tabletės 5 mg Nr.
Enap tabletės 10 mg Nr.
Enap tabletės 20 mg Nr.

Laikymo sąlygos

Laikyti 4–25 laipsnių temperatūroje, sausoje, vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Sinonimai

Enalaprilis, Vasolaprilis, Vasoprenas, Invoril, Kalpirenas, Korandilis, Myopril, Olivine, Renitekas, Ednith, Apo-Enalaprilis, Enalaprilis-ICN, Emalis, Enaprilis, Enaprinas, Envas, Enpril.

Sudėtis

Vienoje tabletėje yra atitinkamai 2,5, 5, 10 arba 20 mg enalaprilio maleato.
Pagalbinės medžiagos: hidroksipropilceliuliozė, natrio bikarbonatas, laktozė, kukurūzų krakmolas, magnio stearatas, talkas.

pagrindiniai parametrai

Vardas:	ENAP
ATX kodas:	C09AA02 -

UŽEIGA: Enalaprilis

Gamintojas: Krka, dd, Novo Mesto

Anatominė-terapinė-cheminė klasifikacija: Enalaprilis

Registracijos numeris RK: Nr RK-LS-5 Nr 010408

Registracijos laikotarpis: 14.11.2017 - 14.11.2022

Instrukcijos

Prekinis pavadinimas

ENAP®

Tarptautinis nepatentuotas pavadinimas

Enalaprilis

Dozavimo forma

Tabletės 5 mg, 10 mg arba 20 mg

Sudėtis:

Vienoje tabletėje yra

veiklioji medžiaga- 5 mg, 10 mg arba 20 mg enalaprilio maleato,

Pagalbinės medžiagos

dozė 5 mg: natrio bikarbonatas, laktozės monohidratas, kukurūzų krakmolas, hidroksipropilceliuliozė, talkas, magnio stearatas,

dozavimas10 mg: natrio bikarbonatas, laktozės monohidratas, kukurūzų krakmolas, talkas, magnio stearatas, raudonasis geležies (III) oksidas (E 172),

dozavimas20 mg: natrio bikarbonatas, laktozė monohidratas, kukurūzų krakmolas, talkas, magnio stearatas, raudonasis geležies (III) oksidas (E 172), geltonasis geležies oksidas ((E 172).

apibūdinimas

Tabletės yra baltos, apvalios, lygaus paviršiaus, nuožulniais kraštais ir vagele vienoje pusėje (5 mg dozė).

Rausvai rudos spalvos, apvalios tabletės, kurių paviršius ir masė yra baltos spalvos, plokščiu paviršiumi, nuožulniais kraštais ir vagele vienoje pusėje (10 mg dozei).

Tabletės yra šviesiai oranžinės spalvos, apvalios formos, tarp jų ir masės baltos spalvos, plokščiu paviršiumi, nuožulniais kraštais ir vagele vienoje pusėje (20 mg dozė).

Farmakoterapinė grupė

Angiotenziną konvertuojančio fermento (AKF) inhibitoriai.

ATC kodas С09АА02

Farmakologinės savybės

Farmakokinetika

Enalaprilis greitai absorbuojamas iš virškinimo trakto, didžiausia enalaprilio koncentracija serume stebima per 1 valandą po vartojimo. Absorbcijos greitis yra 60% ir nepriklauso nuo suvartojamo maisto. Po absorbcijos enalaprilis greitai hidrolizuojamas, kad susidarytų veiklioji medžiaga enalaprilatas, stiprus angiotenziną konvertuojančio fermento (AKF) inhibitorius. Didžiausia enalaprilato koncentracija kraujo serume stebima praėjus 4 valandoms po enalaprilio vartojimo. Efektyvus enalaprilato pusinės eliminacijos laikas vartojant vaistą per burną yra 11 valandų. Žmonėms, kurių inkstų funkcija normali, pusiausvyros enalaprilato koncentracija pasiekiama ketvirtą dieną nuo enalaprilio vartojimo pradžios.

V terapinis spektras dozes privalomas su baltymais kraujo plazma -

60%. Jis išsiskiria daugiausia per inkstus. Pagrindiniai šlapime aptinkami metabolitai yra enalaprilatas, kuris sudaro maždaug 40% dozės, ir nepakitęs enalaprilis (maždaug 20%).

Su inkstų nepakankamumu

Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, enalaprilio ir enalaprilato poveikis sustiprėja. Pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimas (kreatinino klirensas nuo 0,6 iki 1 ml / sek.), Pusiausvyros AUC (plotas pagal kreivas " enalaprilato koncentracija-laikas ") yra maždaug du kartus didesnis nei pacientams, kurių inkstų funkcija normali, išgėrus 5 mg dozę vieną kartą per parą. Esant sunkiam inkstų funkcijos sutrikimui (kreatinino klirensas ≤ 0,5 ml / sek.), AUC padidėja maždaug 8. Efektyvus enalaprilato pusinės eliminacijos laikas pailgėja esant inkstų nepakankamumui.

Enalaprilį galima pašalinti iš sisteminės kraujotakos hemodializės būdu. Enalaprilato klirensas dializės metu yra 1,03 ml / sek.

Farmakodinamika

Enap® yra maleino druska rūgštis ir enalaprilis, dviejų amino rūgščių, L-alanino ir L-prolino darinys. Angiotenziną konvertuojantis fermentas (AKF) yra peptidildipeptidazė, katalizuojanti angiotenzino I konversiją į vazokonstrikcinę angiotenzino II formą. Po absorbcijos enalaprilis hidrolizuojamas ir susidaro enalaprilatas, kuris slopina AKF. Dėl AKF slopinimo sumažėja angiotenzino II koncentracija plazmoje, dėl to padidėja renino aktyvumas kraujo plazmoje (dėl prarasto neigiamo renino išsiskyrimo grįžtamojo ryšio mechanizmo) ir sumažėja aldosterono sekrecija. ACF yra identiškas kinazei II. Taigi, enalaprilis taip pat gali blokuoti vazodilatuojančio poveikio peptido bradikinino skilimą.

Nepaisant to, kad Enap® mažina kraujospūdį, slopindamas renino-angiotenzino-aldosterono sistemą, kuri vaidina svarbų vaidmenį reguliuojant kraujospūdį, vaistas mažina kraujospūdį net ir pacientams, sergantiems arterine hipertenzija, kurios šaknys mažos. Paskyrus Enap® pacientams, sergantiems arterine hipertenzija, kraujospūdis sumažėja tiek „stovint“, tiek horizontalioje padėtyje, o širdies ritmas žymiai nepadidėja.

Kai kuriems pacientams optimaliai sumažinti kraujospūdį gali prireikti kelių savaičių gydymo. Staigus Enapom® gydymo nutraukimas nesukelia staigaus kraujospūdžio padidėjimo.

Efektyvus AKF aktyvumo slopinimas paprastai išsivysto praėjus 2-4 valandoms po vienkartinio enalaprilio vartojimo. Hipotenzinis poveikis paprastai pasireiškia per 1 valandą, didžiausias kraujospūdį mažinantis poveikis pastebimas praėjus 4–6 valandoms po vaisto vartojimo. Veikimo trukmė priklauso nuo dozės, tačiau vartojant rekomenduojamas dozes hipotenzinis poveikis ir hemodinaminis poveikis išlieka 24 valandas.

Pacientams, kuriems yra pirminė arterinė hipertenzija, kraujospūdžio sumažėjimą lydi periferinių arterijų pasipriešinimo sumažėjimas, padidėjęs širdies tūris ir praktiškai nesikeičia širdies ritmas. Įvedus enalaprilį, padidėja inkstų kraujotaka, tačiau glomerulų filtracijos greitis išlieka nepakitęs. Nėra natrio ir vandens susilaikymo požymių. Tačiau jei prieš gydymą pacientai turėjo mažą glomerulų filtracijos greitį, jis paprastai padidėja. Išgėrus enalaprilio pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, taip pat pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, sergantiems inkstų liga, sumažėja albuminurija ir IgG (imunoglobulino) bei bendro šlapimo baltymų išsiskyrimas su šlapimu.

Kartu su tiazidiniais diuretikais enalaprilio poveikis kraujospūdžiui mažinti tampa ryškesnis. Enalaprilis gali sumažinti arba užkirsti kelią diuretikų sukeltai hipokalemijai. Pacientams, sergantiems širdies nepakankamumu, gydomiems skaitmeniniais vaistais ir diuretikais, gydymas enalapriliu sumažina periferinį pasipriešinimą ir kraujospūdį. Širdies apimtis padidėja, o širdies susitraukimų dažnis (dažniausiai didesnis pacientams, sergantiems širdies nepakankamumu) sumažėja. Plaučių kapiliarų slėgis mažėja. Remiantis Niujorko širdies asociacijos rekomendacijomis, gydymas enalapriliu padidina atsparumą fiziniam krūviui, sumažina širdies nepakankamumo požymius ir sunkumą. Šis poveikis išlieka ir ilgalaikio gydymo Enap® metu. Pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo širdies nepakankamumas, Enap® lėtina progresuojantį širdies išsiplėtimą / išsiplėtimą ir nepakankamumą (sumažėjusi kairiojo skilvelio išstūmimo frakcija, baigiasi diastolinis ir sistolinis tūris ir pagerėja išstūmimo frakcija). Pacientams, kuriems yra kairiojo skilvelio funkcijos sutrikimas, Enap® sumažina didelių išeminių reiškinių riziką, miokardo infarkto dažnį ir hospitalizavimo dėl nestabilios krūtinės anginos skaičių.

Enap® taip pat teigiamai veikia smegenų kraujotaką pacientams, sergantiems hipertenzija ir lėtinėmis smegenų kraujagyslių ligomis.

Vartojimo indikacijos

Esminė arterinė hipertenzija

Simptominė hipertenzija sergant inkstų ligomis (taip pat

inkstų nepakankamumas ir sutrikusi inkstų funkcija dėl

cukrinis diabetas)

Lėtinis širdies nepakankamumas

Asimptominė kairiojo skilvelio disfunkcija (kaip kombinuoto gydymo dalis)

Vartojimo būdas ir dozavimas

Hipertenzija Pradinė dozė svyruoja nuo 5 mg iki 20 mg, priklausomai nuo hipertenzijos laipsnio ir paciento būklės. Enap® reikia vartoti vieną kartą per dieną. Sergant lengva hipertenzija, rekomenduojama pradinė dozė yra nuo 5 mg iki 10 mg per parą. Pacientams, kuriems yra labai aktyvuota renino-angiotenzino-aldosterono sistema (pvz., Renovaskulinė hipertenzija, druskos ir skysčių trūkumas, širdies nepakankamumas ar sunki hipertenzija), gydymo pradžioje gali labai sumažėti kraujospūdis. Tokiems pacientams rekomenduojama pradinė 5 mg ar mažesnė dozė, o gydymą reikia pradėti atidžiai prižiūrint gydytojui. Pradinis gydymas didelėmis diuretikų dozėmis gali sukelti skysčių trūkumą ir hipotenzijos riziką gydymo enalapriliu pradžioje. Šiems pacientams rekomenduojama pradinė 5 mg ar mažesnė dozė. Jei įmanoma, gydymą diuretikais reikia nutraukti likus 2–3 dienoms iki gydymo enalapriliu pradžios. Gydymo metu reikia stebėti inkstų funkciją ir kalio kiekį plazmoje. Įprasta palaikomoji dozė yra 20 mg vieną kartą per parą. Didžiausia dozė yra 40 mg per parą.

Širdies nepakankamumas / besimptomiai kairiojo skilvelio disfunkcija Pradinė Enap® dozė pacientams, kuriems yra simptominis širdies nepakankamumas arba besimptomė kairiojo skilvelio disfunkcija, yra 2,5 mg vieną kartą per parą. Reikia atidžiai stebėti pirminį vaisto poveikį kraujospūdžiui.

Širdies nepakankamumui gydyti enalaprilio maleatas paprastai vartojamas kartu su diuretikais ir beta adrenoblokatoriais ir, jei reikia, su širdies glikozidais.

Nesant efekto arba tinkamai pakoregavus simptominę hipotenziją, pacientams, sergantiems širdies nepakankamumu pradėjus gydymą, dozę reikia palaipsniui didinti iki įprastos palaikomosios 20 mg dozės, kuri skiriama vieną kartą arba padalyta į dvi dozes (priklausomai nuo apie paciento toleravimą vaistui).

♦ Specialių atsargumo priemonių reikia imtis pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, ir vartojantiems diuretikus.

Prieš pradedant gydymą Enapom ir po jo, reikia atidžiai stebėti kraujospūdį ir inkstų funkciją, nes gauta pranešimų apie hipotenzijos ir (daug rečiau) inkstų nepakankamumo atsiradimą dėl vaisto vartojimo. . Pacientams, gydomiems diuretikais, prieš pradedant gydymą enalapriliu, jei įmanoma, vaisto dozę reikia sumažinti. Hipotenzijos atsiradimas po pradinės enalaprilio dozės nereiškia, kad hipotenzija išliks ilgai gydant enalaprilį, ir nereiškia, kad reikia nutraukti vaisto vartojimą. Gydymo metu taip pat reikia stebėti kalio kiekį plazmoje. .

Dozavimas su inkstų nepakankamumu

Pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, reikia padidinti intervalą tarp enalaprilio dozių ir (arba) sumažinti dozę.

Enalaprilis dializuojamas, koreguojama dozė v dienos, kai dializė neatliekama, turėtų būti atliekamos priklausomai nuo kraujospūdžio lygio.

Senyvi pacientai

Senyviems pacientams dozė skiriama atsižvelgiant į inkstų funkciją.

Vaisto dozė visada koreguojama atsižvelgiant į paciento būklę.

Šalutiniai poveikiai

Dažnai (≥ 1/10)

Neryškus matymas

Galvos svaigimas

Pykinimas

Astenija

Dažnai (nuo≥ 1/100 iki<1/10):

- galvos skausmas, depresija

- hipotenzija (įskaitant ortostatinę hipotenziją), sinkopė, skausmas

krūtinėje, ritmo sutrikimai, krūtinės angina, tachikardija

Viduriavimas, pilvo skausmas, skonio pasikeitimas

Bėrimas, padidėjęs jautrumas / veido angioedema,

Nuovargis

Hiperkalemija, padidėjęs kreatinino kiekis plazmoje

Nedažnai (nuo≥ 1/1 000 iki<1/100)

Anemija (įskaitant aplastinę ir hemolizinę)

Hipoglikemija

- sumišimas, mieguistumas, nemiga, nervingumas, parestezija,

galvos svaigimas

Palpitacijos, miokardo infarktas ar smegenų kraujagyslių komplikacijos *,

pacientams, kuriems yra padidėjusi rizika

Rinorėja, gerklės skausmas, užkimimas, bronchų spazmas / astma

Žarnyno nepraeinamumas, pankreatitas, vėmimas, dispepsija, vidurių užkietėjimas,

anoreksija, skrandžio dirginimas, burnos džiūvimas, pepsinė opa

Prakaitavimas, niežulys, dilgėlinė, alopecija

Inkstų funkcijos sutrikimas, inkstų nepakankamumas, proteinurija

Impotencija

Traukuliai, paraudimas, spengimas ausyse, bendras negalavimas,

karščiavimas

Padidėjęs karbamido kiekis plazmoje, hiponatremija

Retai (nuo≥ 1/10 000 iki<1/1,000)

Neutropenija, hipoglobinemija, sumažėjęs hematokritas,

trombocitopenija, agranulocitozė, kaulų čiulpų slopinimas,

pancitopenija, limfadenopatija, autoimuninės ligos

Nemiga, miego sutrikimas

Raynaud fenomenas

Plaučių infiltratai, rinitas, alerginis alveolitas / eozinofilinis

plaučių uždegimas

Stomatitas / aftinės opos, glositas

Kepenų nepakankamumas, hepatitas, įskaitant kepenų ląstelių ar

cholestazinis hepatitas, įskaitant nekrozę, cholestazę, gelta

Daugiaformė eritema, Stivenso-Džonsono sindromas, eksfoliacinis

dermatitas, toksinė epidermio nekrolizė, pemfigus, eritrodermija

Oligurija

Ginekomastija

Padidėjęs kepenų fermentų kiekis, padidėjęs bilirubino kiekis plazmoje

Labai retai (<1/10,000)

Žarnyno angioedema

Nežinomas(negali būti įvertintas pagal turimus duomenis)

Antidiurezinio hormono (SIADH) netinkamos sekrecijos sindromas

* Klinikinių tyrimų metu sergamumo dažnis buvo panašus į placebo ir aktyvių placebo kontrolinių grupių.

Buvo pastebėtas simptomų kompleksas: karščiavimas, serozitas, vaskulitas, mialgija / miozitas, artralgija / artritas, teigiamas antinuklearinių antikūnų tyrimas ( ANA ) , ESR pagreitis , eozinofilija ir leukocitozė. Taip pat gali atsirasti bėrimas, jautrumas šviesai ir kitos dermatologinės apraiškos.

Jei pasireiškia sunkus šalutinis poveikis, gydymą reikia nutraukti.

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas enalapriliui, kitiems komponentams

vaistų ar kitų AKF inhibitorių

Angioneurozinės edemos istorija, susijusi su ankstesne

AKF inhibitorių vartojimas

Paveldima ar idiopatinė angioedema

Nėštumas, laktacijos laikotarpis

Vaikai ir paaugliai iki 18 metų

Vaistų sąveika

Kalį tausojantis diuretikai, maistaskalio papildai

AKF inhibitoriai sumažina kalio praradimą, kurį sukelia diuretikai. Kalį sulaikančių diuretikų vartojimas ( spironolaktonas, triamterenas arba amiloridas), kiti vaistai, didinantys kalio kiekį serume (pvz. heparinas), kaliopriedai arba kaliokuriuose yra druskos pakaitalai gali sukelti hiperkalemiją. Todėl nerekomenduojama naudoti kartu.

Jei reikia, kartu vartojant dėl ​​hipokalemijos, juos reikia vartoti atsargiai ir dažnai stebėti kalio kiekį kraujo plazmoje.

Diuretikai ( tiazidas arba kilpos diuretikai)

Pradinis gydymas didelėmis diuretikų dozėmis gali sukelti skysčių trūkumą ir hipotenzijos riziką gydymo enalapriliu pradžioje. Antihipertenzinį poveikį galima sumažinti nutraukus diuretikų vartojimą, padidinus druskos ir skysčių vartojimą arba pradėjus gydymą maža enalaprilio doze.

Kiti antihipertenziniai vaistai

Kartu vartojant šiuos vaistus, gali sustiprėti enalaprilio hipotenzinis poveikis. Vienalaikis priėmimas su nitroglicerino, kitų nitratų ar kitų vazodilatatorių gali sukelti didesnį kraujospūdžio sumažėjimą.

Ličio Kartu vartojant ličio ir AKF inhibitorių, buvo pranešta apie grįžtamą ličio koncentracijos kraujo plazmoje padidėjimą ir toksiškumą. Vartojant kartu su tiazidiniais diuretikais, gali dar labiau padidėti ličio kiekis ir atsirasti toksiškumo ličiui rizika. Šių vaistų nerekomenduojama vartoti vienu metu, tačiau prireikus reikia atidžiai stebėti ličio koncentraciją plazmoje.

Tricikliai antidepresantai ir (arba) antipsichoziniai vaistai ir (arba) anestetikai ir (arba) vaistai

Kartu vartojant tam tikrus anestetikus, triciklius antidepresantus ir antipsichozinius vaistus kartu su AKF inhibitoriais, gali dar labiau sumažėti kraujospūdis.

Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (NVNU)

Ilgalaikis NVNU vartojimas gali sumažinti AKF inhibitorių antihipertenzinį poveikį. Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (įskaitant COX-2 inhibitorius) ir AKF inhibitoriai turi papildomą poveikį didinant kalio kiekį plazmoje, o tai gali sutrikdyti inkstų funkciją. Šis poveikis paprastai yra grįžtamas. Retais atvejais gali pasireikšti ūminis inkstų nepakankamumas, ypač pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi (senyviems pacientams arba pacientams, sergantiems sunkia hipovolemija, įskaitant tuos, kurie vartoja diuretikus). Pradėjus ir reguliariai vartojant kartu, pacientai turi būti pakankamai hidratuoti ir stebėti inkstų funkciją.

Aukso preparatai Kartu vartojant AKF inhibitorius, įskaitant enalaprilį, ir aukso preparatų injekcijas ( natrio aurotiomalatas) retais atvejais buvo pranešta apie nitrito reakcijas (veido paraudimą, pykinimą, vėmimą ir arterinę hipotenziją).

Antidiabetiniai vaistai

Epidemiologiniai tyrimai parodė, kad kartu vartojant AKF inhibitorių ir vaistų nuo diabeto (insulinas, geriamieji hipoglikeminiai vaistai), gali sukelti padidėjusį hipoglikeminį poveikį ir hipoglikemijos riziką. Šis reiškinys dažniau pastebimas pirmosiomis kombinuoto gydymo savaitėmis ir pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu.

Alkoholis Alkoholis sustiprina AKF inhibitorių hipotenzinį poveikį.

Simpatomimetikai Simpatomimetikai gali sumažinti AKF inhibitorių antihipertenzinį poveikį.

Acetilsalicilo rūgštis, trombolitikai ir β blokatoriai Vienu metu enalaprilį vartoti kartu su acetilsalicilo rūgštimi (širdies dozėmis), trombolitikais ir beta adrenoblokatoriais yra saugu.

Specialios instrukcijos

Simptominis hipotenzija

Simptominė hipotenzija yra reta gydant nekomplikuotą arterinę hipertenziją, tačiau gali išsivystyti pacientams, kuriems trūksta skysčių (gydymas diuretikais, dieta, ribojanti druskos vartojimą, hemodializė, viduriavimas ar vėmimas. Simptominė hipotenzija gali pasireikšti pacientams, sergantiems širdies nepakankamumu, su arba be susijusių inkstų ligų Tai taip pat gali pasireikšti pacientams, sergantiems sunkesniu širdies nepakankamumu, vartojantiems didelių dozių kilpinius diuretikus, hiponatremiją ar inkstų nepakankamumą. Šiems pacientams reikia atidžiai prižiūrėti gydytoją ir keisti enalaprilio ir (arba) diuretikų dozę. turėtų būti vartojamas pacientams, sergantiems krūtinės angina ar smegenų kraujagyslių ligomis, kai per didelis kraujospūdžio sumažėjimas gali sukelti miokardo infarktą ar insultą.

Atsiradus arterinei hipotenzijai, pacientą reikia perkelti į horizontalią padėtį ir, jei reikia, koreguoti plazmos tūrį į veną suleidžiant 0,9% natrio chlorido tirpalo. Laikina arterinė hipotenzija nėra kontraindikacija tolesniam enalaprilio vartojimui. Paprastai, normalizavus kraujospūdį dėl papildomo tūrio įvedimo, pacientai gerai toleruoja tolesnes vaisto dozes.

Kai kuriems širdies nepakankamumu sergantiems pacientams, kurių kraujospūdis yra normalus arba žemas, vartojant enalaprilį, gali dar labiau sumažėti kraujospūdis. Toks poveikis yra tikėtinas ir, kaip taisyklė, nėra gydymo nutraukimo priežastis. Jei hipotenzija tampa simptominė, būtina sumažinti dozę ir (arba) nutraukti diuretikų ir (arba) enalaprilio vartojimą.

Aortos ir mitralinio vožtuvo stenozė, hipertrofinė kardiomiopatija Kaip ir vartojant visus vazodilatatorius, AKF inhibitorius reikia atsargiai vartoti pacientams, kuriems yra kairiojo skilvelio nutekėjimo trakto obstrukcija, ir išvengti kardiogeninio šoko ir hemodinamiškai reikšmingo kairiojo skilvelio nutekėjimo trakto obstrukcijos atvejų.

Sutrikusi inkstų funkcija

Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi (kreatinino klirensas)<1,33 мл/с), начальную дозу следует подбирать в зависимости от клиренса креатинина, затем в зависимости от реакции на лечение.

Reikia reguliariai tirti kreatinino ir kalio kiekį plazmoje. Pacientams, sergantiems sunkiu širdies nepakankamumu ar latentine inkstų liga, įskaitant inkstų arterijų stenozę, gydymo enalapriliu metu gali pasireikšti inkstų nepakankamumas. Greitai ir tinkamai gydant, tai paprastai būna grįžtama.

Kai kuriems pacientams, sergantiems nematoma, bet jau esama inkstų liga, vartojant enalaprilį kartu su diuretikais, šiek tiek ir laikinai padidėjo karbamido ir kreatinino kiekis plazmoje. Todėl gali tekti sumažinti AKF inhibitoriaus dozę ir (arba) nutraukti diuretikų vartojimą. Ši situacija išprovokuoja latentinės inkstų arterijos stenozės atsiradimą.

Renovaskulinė hipertenzija

Jei AKF inhibitoriais gydomi pacientai, kuriems yra dvišalė inkstų arterijų stenozė arba vieno veikiančio inksto arterinė stenozė, padidėja hipotenzijos ir inkstų nepakankamumo rizika. Inkstų funkcijos praradimas gali atsirasti tik vidutiniškai keičiant kreatinino koncentraciją plazmoje. Tokiems pacientams gydymą reikia pradėti mažomis dozėmis ir atidžiai prižiūrint gydytojui; gydymo metu būtina atsargiai titruoti dozes ir stebėti inkstų funkciją.

Inkstų transplantacija

Dėl patirties stokos enalaprilio nerekomenduojama vartoti pacientams, kuriems neseniai persodintas inkstas.

Kepenų nepakankamumas

Gydant AKF inhibitoriais, retais atvejais gali išsivystyti sindromas, prasidedantis cholestazine gelta, o vėliau progresuojantis iki žaibiškos kepenų nekrozės ir (kartais) mirtinas. Šio sindromo išsivystymo mechanizmas neaiškus. Jei vartojant AKF inhibitorių atsiranda gelta arba padidėja kepenų fermentų koncentracija, vaisto vartojimą reikia nedelsiant nutraukti, atidžiai stebėti pacientą ir, jei reikia, tinkamai gydyti.

Neutropenija ir agranulocitozė

Pacientams, vartojantiems AKF inhibitorius, buvo neutropenijos / agranulocitozės, trombocitopenijos ir anemijos atvejų. Pacientams, kurių inkstų funkcija normali, nesant kitų komplikacijų, neutropenija pasitaiko retai.

Enalaprilį reikia vartoti labai atsargiai pacientams, sergantiems kolagenoze (pvz., Sistemine raudonąja vilklige, sklerodermija), kartu vartojantiems imunosupresinį gydymą, alopurinolį ar prokainamidą, taip pat kartu su šiais veiksniais, ypač esant inkstų funkcijos sutrikimui. Šiems pacientams gali išsivystyti sunkios infekcijos, kurios nereaguoja į intensyvų gydymą antibiotikais. Skiriant vaistą, rekomenduojama periodiškai stebėti leukocitų kiekį kraujyje. Pacientą reikia įspėti nedelsiant kreiptis į gydytoją, jei atsiranda infekcijos požymių.

Padidėjęs jautrumas ir angioedema

Pacientams, vartojantiems AKF inhibitorius, įskaitant enalaprilį, retais atvejais pasireiškė veido, galūnių, lūpų, liežuvio, burnos ir (arba) gerklų angioedema. Tai gali atsirasti bet kuriuo gydymo metu. Tokiu atveju gydymą reikia nutraukti ir imtis atitinkamų priemonių, kad paciento simptomai visiškai išnyktų. Netgi tais atvejais, kai atsiranda tik liežuvio patinimas, netrikdant kvėpavimo, gali prireikti ilgai stebėti paciento būklę po gydymo antihistamininiais vaistais ir kortikosteroidais, kurių gali nepakakti gydymo efektyvumui. Labai retais atvejais, patinus liežuvį ir gerklą, pastebėta mirtis. Pacientams, kuriems yra liežuvio, gleivinės ar gerklų patinimas, gali pasireikšti kvėpavimo takų obstrukcija, ypač tiems, kuriems buvo atlikta kvėpavimo takų operacija. Jei liežuvio, dantenų ar gerklų patinimas kelia grėsmę kvėpavimo takų obstrukcijai, būtina kuo skubiau atlikti skubią terapiją - po oda suleisti 1: 1000 epinefrino tirpalo (0,3–0,5 ml) ir imtis priemonių, kad kvėpavimo takų praeinamumas.

Buvo pranešta, kad Quincke edema dažniau pasitaiko tamsios odos pacientams, gydomiems AKF inhibitoriais, nei ne tamsios odos pacientams.

Pacientams, kuriems anksčiau buvo Quincke edema, nesusijusi su gydymu AKF inhibitoriais, vartojant AKF inhibitorius, padidėja angioneurozinės edemos rizika.

Anafilaktoidinis reakcijos hipenopterų desensibilizacija

Pacientams, vartojantiems AKF inhibitorius, desensibilizuojant bičių ar vapsvų nuodus, retais atvejais galimos gyvybei pavojingos anafilaktoidinės reakcijos. Šių reakcijų išsivystymo galima išvengti laikinai atšaukus AKF inhibitorių prieš kiekvieną desensibilizavimo procedūrą.

Anafilaktoidinis reakcijos metu aferezė ​​ MTL

Pacientams, vartojantiems AKF inhibitorius mažo tankio lipoproteinų (MTL) aferezės metu su dekstrano sulfatu, retais atvejais galimos gyvybei pavojingos anafilaktoidinės reakcijos. Šių reakcijų išsivystymo galima išvengti laikinai atšaukus AKF inhibitorių prieš kiekvieną aferezės procedūrą.

Pacientai, kuriems atliekama hemodializė

Buvo pranešta apie padidėjusio jautrumo, anafilaktoidinės reakcijos išsivystymą tarp pacientų, kuriems atliekama hemodializė, naudojant poliakrilnitrilo membranas (AN 69) ir kartu vartojančius AKF inhibitorių. Jei reikia atlikti hemodializę, būtina naudoti kitokio tipo membraną arba perkelti pacientą į tinkamą vaistą iš kitos klasės antihipertenzinių vaistų.

Hipoglikemija Pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, vartojantiems geriamuosius vaistus nuo diabeto ar insuliną, pirmąjį gydymo AKF inhibitoriais mėnesį reikia atidžiai stebėti cukraus kiekį kraujyje.

Kosulys Gydymo AKF inhibitoriais metu gali atsirasti nuolatinis, sausas, neproduktyvus kosulys, kuris išnyksta nutraukus gydymą. Tai turėtų būti laikoma diferencinės kosulio diagnozės dalimi.

Chirurgija ir anestezija

Pacientams, vartojantiems antihipertenzinius vaistus po didelės operacijos bendrosios anestezijos metu, enalaprilis gali blokuoti angiotenzino II susidarymą, atsirandantį dėl kompensacinio renino išsiskyrimo. Jei gydytojas prisiima tokį arterinės hipotenzijos mechanizmą, gydymas gali būti nukreiptas į cirkuliuojančio kraujo tūrio padidėjimą.

Hiperkalemija Kai kuriems AKF inhibitoriais, įskaitant enalaprilį, gydomiems pacientams buvo padidėjęs kalio kiekis plazmoje. Hiperkalemijos rizikos veiksniai yra inkstų nepakankamumas, inkstų funkcijos pablogėjimas, amžius (> 70 metų), cukrinis diabetas, tarpiniai reiškiniai, tokie kaip dehidratacija, ūminis širdies nepakankamumas, metabolinė acidozė ir kartu vartojami kalį sulaikantys diuretikai (spironolaktonas, eplerenonas, triamterenas). arba amilorido), kalio papildų ir druskos pakaitalų, kurių sudėtyje yra kalio, taip pat kitų vaistų, kurie padidina kalio kiekį kraujo plazmoje (pvz., heparino), vartojimą. Vartojant kalio papildų ar druskos pakaitalų, kurių sudėtyje yra kalio, arba kalį sulaikančių diuretikų, gali labai padidėti kalio koncentracija plazmoje, ypač pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi. Hiperkalemija gali sukelti rimtų, kartais mirtinų aritmijų. Jei manoma, kad enalaprilį reikia vartoti kartu su bet kuriuo iš aukščiau išvardytų preparatų, juos reikia vartoti atsargiai, o kalio kiekį kraujo plazmoje reikia stebėti dažniau.

Ličio Nerekomenduojama kartu vartoti ličio ir enalaprilio.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Nėštumo metu negalima pradėti vartoti AKF inhibitorių. Kol gydymas AKF inhibitoriais yra būtinas, pacientės, planuojančios nėštumą, turėtų pereiti prie alternatyvių antihipertenzinių vaistų, kurių saugumas nėštumo metu yra nustatytas. Nustačius nėštumą, gydymą AKF inhibitoriais reikia nedelsiant nutraukti ir, jei reikia, pradėti alternatyvų gydymą. Žinoma, kad AKF inhibitorių vartojimas antrąjį ir trečiąjį nėštumo trimestrus sukelia toksinį poveikį vaisiui (sumažėjusi inkstų funkcija, oligohidramnionas, uždelstas kaukolės kaulėjimas) ir toksiškumą naujagimiams (inkstų nepakankamumą, arterinę hipotenziją, hiperkalemiją). Jei AKF inhibitoriai buvo vartojami antrąjį nėštumo trimestrą, rekomenduojama atlikti inkstų ir kaukolės ultragarsą. Kūdikius, kurių motinos vartojo AKF inhibitorių, reikia atidžiai stebėti dėl hipotenzijos.

Etniniai skirtumai

Kaip ir kiti angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitoriai, enalaprilis mažiau efektyviai mažina kraujospūdį tamsiaodžiams nei kitiems, galbūt dėl ​​didesnio renino lygio.

Enap® sudėtyje yra laktozės. Pacientai, turintys retą paveldimą galaktozės netoleravimą, Lapp laktazės trūkumą ar gliukozės ir galaktozės malabsorbcijos sindromą, šio vaisto vartoti neturėtų.

Vaisto poveikio gebėjimui vairuoti transporto priemonę ar potencialiai pavojingų mechanizmų ypatybės

Vairuodami transporto priemones ar kitus mechanizmus, turėtumėte atsižvelgti į galvos svaigimo ir nuovargio tikimybę.

Perdozavimas

Simptomai: sunki arterinė hipotenzija, prasidedanti praėjus maždaug 6 valandoms po vaisto vartojimo. Su perdozavimu susiję simptomai yra kraujotakos šokas, elektrolitų sutrikimai, inkstų nepakankamumas, hiperventiliacija, tachikardija, širdies plakimas, bradikardija, galvos svaigimas, nerimas ir kosulys.

Gydymas: fiziologinio tirpalo infuzija į veną. Jei įmanoma, taip pat gali būti svarstomas gydymas angiotenzino II infuzija ir (arba) katecholaminų į veną. Būtina imtis priemonių, kad būtų išvengta vaisto absorbcijos (pvz., Vėmimo sukėlimas, skrandžio plovimas, absorbentų ir natrio sulfato vartojimas). Enalaprilatą galima pašalinti iš sisteminės kraujotakos hemodializės būdu (enalaprilato eliminacijos greitis yra 62 ml / min.).

Su atspariu Į bradikardijos gydymas nurodomas širdies stimuliatoriumi. Reikėtų nuolat stebėti pagrindinius organizmo būklės rodiklius, elektrolitų ir kreatinino koncentraciją kraujo plazmoje.

Išleidimo forma ir pakuotė

Enap yra antihipertenzinis agentas, priklausantis angiotenziną konvertuojančio fermento (AKF) inhibitorių grupei. Tai originalus Slovėnijos farmacijos kompanijos „Krka“ vaistas, kurio pagrindą sudaro enalaprilis, gerai žinomas specialistams ir pacientams. Enap yra vadinamasis „provaistas“, kuris suaktyvėja po hidrolizės organizme. Jo veikimo mechanizmas yra susijęs su AKF slopinimu, dėl kurio sumažėja angiotenzino II gamyba iš angiotenzino I, o pirmojo iš jų koncentracija, kaip žinoma, sumažėja tiesiogiai. antinksčių žievės hormono aldosterono. Pastaroji aplinkybė leidžia pasiekti norimą terapinį efektą: sumažėja bendras periferinių kraujagyslių pasipriešinimas, sistolinis ir diastolinis kraujospūdis, sumažėja širdies raumens apkrova ir apkrova, kraujagyslės išsiplečia (tuo metu tikimasi, kad refleksinis širdies susitraukimų dažnis padidės. atvejų nepastebėta). Hipotoninis poveikis yra ryškesnis esant didelei renino koncentracijai kraujo plazmoje. Enapo sukeltas kraujospūdžio sumažėjimas terapiškai saugiose ribose neturi įtakos smegenų kraujotakos intensyvumui. Kraujo tėkmė smegenų kraujagyslėse palaikoma tinkamo lygio, net nepaisant kraujospūdžio sumažėjimo. Kitas enapo poveikis yra miokardo ir inkstų kraujotakos sustiprėjimas. Ilgai vartojant, enap sumažina arterijų sienelių kairiojo skilvelio ir raumenų ląstelių padidėjimą, neleidžia vystytis ir pasunkėti širdies nepakankamumui, lėtina patologinį kairiojo skilvelio išsiplėtimą (išsiplėtimą), gerina kraujotaką išemijos srityje. Širdies raumuo.

Be to, enap sumažina trombocitų agregaciją (sukibimą) ir turi silpną diuretikų poveikį.

Jau po 1 valandos nuo vartojimo momento galite pajusti, kad Enap yra antihipertenzinis agentas. Jo veikimas pasiekia piką per 4-6 valandas ir trunka iki 24 valandų. Kai kuriais atvejais, norint pasiekti norimą kraujospūdžio lygį, Enap reikia vartoti kelias savaites. Jei mes kalbame apie sunkų širdies nepakankamumą, pastebimų teigiamų rezultatų galima pasiekti tik ilgai - daugiau nei 6 mėnesius - vartojant vaistą. „Enap“ galima įsigyti tik tablečių pavidalu. Vartojant per burną, absorbuojama apie 60% veikliosios medžiagos. Maistas neturi įtakos vaisto absorbcijai. Tabletes leidžiama vartoti prieš valgį ir po jo, bet reguliariai ir visada tuo pačiu paros metu. Taip atsitinka, kad dėl daugelio priežasčių planuojamas vaisto suvartojimas praleidžiamas. Tokiu atveju turite išgerti praleistą dozę. Jei iki kitos suplanuotos dozės vartojimo liko tik kelios valandos, praleista dozė nebevartojama. Konkrečią enap dozę nustato gydantis gydytojas ir ji koreguojama gydymo metu.

Farmakologija

Antihipertenzinis vaistas, AKF inhibitorius. Veikimo mechanizmas yra susijęs su AKF aktyvumo slopinimu, dėl kurio sumažėja angiotenzino II susidarymas.

Enalaprilis yra dviejų amino rūgščių darinys: L-alaninas ir L-prolinas. Išgertas per burną vartojamas enalaprilis hidrolizuojamas į enalaprilatą, kuris slopina AKF. Jo veikimo mechanizmas yra susijęs su angiotenzino II susidarymo iš angiotenzino I sumažėjimu, kurio sumažėjimas kraujo plazmoje padidina renino koncentraciją kraujo plazmoje (pašalinus neigiamą atsiliepimai apie renino gamybos pokyčius) ir aldosterono sekrecijos sumažėjimas. Kadangi AKF yra identiškas kininazei II, enalaprilis taip pat gali blokuoti stipraus vazopresoriaus peptido bradikinino skilimą. Šio poveikio reikšmė enalaprilio veikimo mechanizme galutinai nenustatyta.

Antihipertenzinis enalaprilio poveikis pirmiausia susijęs su RAAS aktyvumo slopinimu, kuris atlieka svarbų vaidmenį reguliuojant kraujospūdį. Nepaisant to, enalaprilis turi antihipertenzinį poveikį net pacientams, sergantiems arterine hipertenzija ir maža renino koncentracija.

Atsižvelgiant į enalaprilio vartojimą, kraujospūdžio lygis mažėja, neatsižvelgiant į kūno padėtį (tiek gulint, tiek stovint), tačiau širdies susitraukimų dažnis žymiai nepadidėja. Simptominė ortostatinė hipotenzija yra reta. Kai kuriems pacientams optimaliai sumažinti kraujospūdį gali prireikti kelių savaičių gydymo. Staiga nutraukus enalaprilio vartojimą, kraujospūdis nepadidėjo.

Efektyvus AKF aktyvumo slopinimas paprastai pasireiškia praėjus 2-4 valandoms po vienkartinio enalaprilio vartojimo. Išgertas antihipertenzinis poveikis paprastai prasideda 1 valandą, didžiausias pasiekiamas po 4-6 valandų. Veikimo trukmė priklauso nuo dozės. Naudojant rekomenduojamas dozes, antihipertenzinis ir hemodinaminis poveikis išlieka mažiausiai 24 valandas.

Pacientams, sergantiems esmine hipertenzija, kraujospūdžio sumažėjimą lydi sisteminis kraujagyslių pasipriešinimas ir širdies
išstūmimas, o širdies ritmas nesikeičia arba šiek tiek kinta. Inkstų kraujotaka padidėja, tačiau greitis
glomerulų filtracija nesikeičia. Tačiau pacientams, kuriems iš pradžių buvo mažas glomerulų filtracijos greitis, jo lygis paprastai padidėjo.

Pacientams, sergantiems diabetine / nediabetine nefropatija, vartojant enalaprilį, sumažėjo albuminurija / proteinurija ir IgG išsiskyrimas pro inkstus.

Pacientams, sergantiems lėtiniu širdies nepakankamumu (CHF) gydymo širdies glikozidais ir diuretikais metu
vartojant enalaprilį, sumažėja sisteminis kraujagyslių pasipriešinimas ir kraujospūdis, padidėja širdies apimtis, o širdies susitraukimų dažnis mažėja (dažniausiai pacientams, sergantiems lėtiniu širdies nepakankamumu, padažnėja širdies susitraukimų dažnis). Taip pat sumažėja plaučių kapiliarų užsikimšimo slėgis. Ilgai vartojant, enalaprilis padidina fizinio krūvio toleravimą ir sumažina širdies nepakankamumo sunkumą (įvertintas pagal NYHA kriterijus). Pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo širdies nepakankamumas, enalaprilis sulėtina jo progresavimą, taip pat lėtina kairiojo skilvelio išsiplėtimą. Esant kairiojo skilvelio disfunkcijai, enalaprilis sumažina didelių išeminių pasekmių riziką (įskaitant miokardo infarkto dažnį ir hospitalizavimą dėl nestabilios krūtinės anginos).

Farmakokinetika

Siurbimas

Išgėrus vaisto, maždaug 60% enalaprilio absorbuojama viduje. Enalaprilio Cmax kraujo serume pasiekiama praėjus 1 valandai po išgertos dozės. Maistas neturi įtakos absorbcijai.

Pasiskirstymas ir metabolizmas

Enalaprilis greitai ir aktyviai hidrolizuojamas, sudarydamas enalalrilatą, stiprų AKF inhibitorių. C max enalaprilato koncentracija serume stebima praėjus 3-4 valandoms po geriamojo vaisto. Pacientams, kurių inkstų funkcija normali, enalrilato C plazmos koncentracija plazmoje buvo pasiekta ketvirtą gydymo dieną.

Terapinių dozių intervale enalaprilatas jungiasi su kraujo plazmos baltymais.

Be to, kad enalaprilis virsta enalaprilatu, jo biotransformacija nesikeičia.

Pasitraukimas

T 1/2 enalaprilio pakartotinai vartojant yra 11 valandų.Enalaprilatas išsiskiria daugiausia per inkstus. Enalaprilatas (apie 40% dozės) ir nepakitęs enalaprilis (apie 20%) daugiausia nustatomi su šlapimu.

Enalaprilatas pašalinamas hemodializės būdu, išsiskyrimo greitis yra 1,03 ml / s (62 ml / min.).

Farmakokinetika specialiose pacientų grupėse

Pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo inkstų nepakankamumas (CC 30-60 ml / min. (0,6-1 ml / sek.)), Išgėrus 5 mg enalaprilio 1 kartą per parą, enalalrilato AUC yra maždaug 2 kartus didesnis nei pacientams, kurių inkstų funkcija normali. Esant sunkiam inkstų nepakankamumui (CC ≤ 30 ml / min.), AUC padidėjo maždaug 8 kartus. T 1/2 enalaprilato po pakartotinio vartojimo esant sunkiam inkstų nepakankamumui pailgėja, o laikas pasiekti C ss yra ilgesnis.

Išleidimo forma

Tabletės yra baltos arba beveik baltos, plokščios cilindro formos, su vagele ir nuožulnumu.

Pagalbinės medžiagos: natrio bikarbonatas - 2,6 mg, laktozės monohidratas - 129,8 mg, kukurūzų krakmolas - 22,4 mg, hipolozė - 2,5 mg, talkas - 6 mg, magnio stearatas - 1,7 mg.

10 vienetų. - lizdinės plokštelės (2) - kartoninės pakuotės.
10 vienetų. - lizdinės plokštelės (6) - kartoninės pakuotės.

Dozavimas

Vaistas geriamas per burną, nepriklausomai nuo valgio, pageidautina tuo pačiu paros metu. Tabletes reikia gerti užgeriant nedideliu kiekiu skysčio.

Arterinė hipertenzija

Pradinė dozė yra nuo 5 iki 20 mg 1 kartą per parą, priklausomai nuo hipertenzijos sunkumo. Sergant lengva arterine hipertenzija, rekomenduojama pradinė dozė yra 5-10 mg per parą.

Pacientams, sergantiems sunkiu RAAS aktyvavimu (pvz., Sergantiems renovaskuline hipertenzija, elektrolitų netekimu ir (arba) dehidratacija, dekompensuotu širdies nepakankamumu ar sunkia hipertenzija), gydymo pradžioje galimas per didelis kraujospūdžio sumažėjimas. Tokiose situacijose rekomenduojama pradėti gydymą maža pradine 5 mg ar mažesne doze, prižiūrint gydytojui.

Ankstesnis gydymas didelėmis diuretikų dozėmis gydymo Enap® pradžioje gali sukelti dehidrataciją ir padidėjusią arterinės hipotenzijos riziką; rekomenduojama pradinė dozė yra 5 mg per parą. Gydymą diuretikais reikia nutraukti likus 2–3 dienoms iki Enap ® vartojimo pradžios. Vartojant Enap ®, reikia atsargiai stebėti inkstų funkciją ir kalio kiekį serume.

Įprasta palaikomoji dozė yra 20 mg 1 kartą per parą.

Dozė parenkama individualiai, jei reikia, ją galima padidinti iki didžiausios 40 mg paros dozės.

Lėtinis širdies nepakankamumas ir kairiojo skilvelio disfunkcija

Pradinė dozė yra 2,5 mg 1 kartą per parą, o gydymą reikia pradėti atidžiai prižiūrint gydytojui.

Vaistas Enap ® širdies nepakankamumui gydyti gali būti vartojamas kartu su diuretikais ir (arba) beta adrenoblokatoriais ir, jei reikia, su širdies glikozidais. Jei gydymo pradžioje ar po jos korekcijos nėra simptominės arterinės hipotenzijos, dozę reikia palaipsniui didinti (2,5–5 mg kas 3–4 dienas) iki įprastos palaikomosios 20 mg paros dozės. vieną ar dvi dozes, priklausomai nuo vaisto toleravimo. Dozė parenkama per 2-4 savaites. Didžiausia paros dozė yra 40 mg, padalyta į 2 dozes.

* Specialių atsargumo priemonių reikia imtis pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi ir kurie vartoja diuretikų.

Atsižvelgiant į arterinės hipotenzijos ir inkstų nepakankamumo riziką (pastebima daug rečiau), prieš ir po Enap ® vartojimo reikia atidžiai stebėti kraujospūdį ir inkstų funkciją. Pacientams, vartojantiems diuretikus, prieš vartojant Enap ®, jei įmanoma, pastarųjų dozes reikia sumažinti. Arterinės hipotenzijos išsivystymas po pirmosios dozės nereiškia, kad arterinė hipotenzija išliks ilgai vartojant, ir nereiškia, kad reikia nutraukti vaisto vartojimą.

Sutrikusi inkstų funkcija

Senyvi pacientai

Senyviems pacientams dažniau pastebimas ryškesnis antihipertenzinis poveikis ir vaisto veikimo laiko pailgėjimas, susijęs su enalaprilio eliminacijos greičio sulėtėjimu, todėl rekomenduojama pradinė dozė yra 1,25 mg.

Senyviems pacientams dozė parenkama atsižvelgiant į inkstų funkciją.

Perdozavimas

Simptomai: praėjus maždaug 6 valandoms po nurijimo - ryškus kraujospūdžio sumažėjimas iki žlugimo, vandens ir elektrolitų pusiausvyros sutrikimas, inkstų nepakankamumas, hiperventiliacija, tachikardija, širdies plakimas, bradikardija, galvos svaigimas, nerimas, kosulys, traukuliai, stuporas. Išgėrus 300 ir 440 mg enalaprilio, enalaprilato koncentracija kraujo plazmoje atitinkamai 100 ir 200 kartų viršijo įprastą terapinę koncentraciją.

Gydymas: pacientą reikia pastatyti horizontalioje padėtyje su žemu galvūgaliu. Lengvais atvejais nurodomas skrandžio plovimas ir aktyvuotos anglies nurijimas; sunkesniais atvejais - 0,9% natrio chlorido tirpalo infuzija į veną, plazmos pakaitalai, jei reikia - katecholaminų įvedimas į veną. Galimas enalaprilato išsiskyrimas hemodializės būdu, išsiskyrimo greitis yra 62 ml / min. Pacientams, sergantiems bradikardija, kurie yra atsparūs terapijai, rodomas širdies stimuliatoriaus nustatymas. Reikia atidžiai stebėti elektrolitų ir kreatinino koncentraciją serume.

Sąveika

Arterinės hipotenzijos, hiperkalemijos ir inkstų funkcijos sutrikimo (įskaitant ūminį inkstų nepakankamumą) rizika yra didesnė dvigubos RAAS blokados atveju, t.y. kartu vartojant angiotenzino II receptorių antagonistų, AKF inhibitorių ar aliskireno, palyginti su vienos iš išvardytų grupių vaistų vartojimu. Jei reikia, kartu vartoti vaistus rekomenduojama kraujospūdžiui, inkstų funkcijai ir vandens bei elektrolitų pusiausvyrai stebėti.

Kartu vartojant enalaprilį su aliskirenu pacientams, sergantiems cukriniu diabetu ar sutrikusia inkstų funkcija (CC)<60 мл/мин) противопоказано.

AKF inhibitoriai sumažina kalio praradimą dėl diuretikų. Kartu vartojama enalaprilio ir kalį sulaikančių diuretikų (pvz., Spironolaktono, eplerenono, triamtereno, amilorido), kalio preparatų arba valgomosios druskos pakaitalų, taip pat kitų vaistų, didinančių kalio kiekį kraujo plazmoje. (pavyzdžiui, heparinas) gali sukelti hiperkalemiją. Jei reikia, vienu metu vartokite atsargiai ir reguliariai stebėkite kalio kiekį serume.

Anksčiau vartojant dideles diuretikų dozes, pradedant gydyti enalapriliu, gali sumažėti BCC ir padidėti arterinės hipotenzijos rizika. Pernelyg didelį antihipertenzinį poveikį galima sumažinti nutraukus diuretikų vartojimą, didinant vandens ar valgomosios druskos suvartojimą, taip pat pradedant gydymą mažomis enalaprilio dozėmis.

Kartu vartojant beta adrenoblokatorius, alfa blokatorius, ganglijų blokatorius, metildopą, lėtus kalcio kanalų blokatorius, nitrogliceriną ar kitus nitratus, vartojant enalaprilį, gali dar labiau sumažėti kraujospūdis.

Kartu vartojant AKF inhibitorius su ličio preparatais, pastebėtas laikinas ličio koncentracijos serume padidėjimas ir ličio intoksikacijos atsiradimas. Tiazidinių diuretikų vartojimas gali papildomai padidinti ličio koncentraciją serume ir apsinuodijimo ličiu riziką kartu vartojant AKF inhibitorių. Nerekomenduojama enalaprilio vartoti kartu su ličiu. Jei būtina naudoti tokį derinį, reikia atidžiai stebėti ličio koncentraciją serume.

Kartu vartojant tam tikrus anestetikus, triciklius antidepresantus ir antipsichozinius vaistus (neuroleptikus) kartu su AKF inhibitoriais, gali dar labiau sumažėti kraujospūdis.

Kartu vartojant NVNU (įskaitant selektyvius COX-2 inhibitorius), gali susilpnėti AKF inhibitorių arba angiotenzino II receptorių antagonistų antihipertenzinis poveikis. NVNU ir AKF inhibitoriai turi papildomą poveikį didinant kalio kiekį serume, o tai gali sukelti grįžtamą inkstų funkcijos pablogėjimą, ypač pacientams, kuriems jau yra inkstų funkcijos sutrikimas.

Retais atvejais gali išsivystyti ūminis inkstų nepakankamumas, ypač pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi (pvz., Senyviems pacientams arba sergantiems sunkia hipovolemija, įskaitant vartojamus diuretikus). Prieš pradedant gydymą, būtina papildyti BCC. Gydymo metu rekomenduojama stebėti inkstų funkciją.

Epidemiologiniai tyrimai rodo, kad tuo pačiu metu vartojant AKF inhibitorius ir hipoglikeminius vaistus (insuliną ir geriamuosius hipoglikeminius vaistus) gali padidėti hipoglikeminis poveikis ir atsirasti hipoglikemijos rizika. Dažniausiai hipoglikemija išsivysto pirmosiomis gydymo savaitėmis pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi.

Etanolis sustiprina AKF inhibitorių antihipertenzinį poveikį.

Simpatomimetikai gali sumažinti AKF inhibitorių antihipertenzinį poveikį.

Saugus enalaprilio vartojimas kartu su acetilsalicilo rūgštimi (kaip antitrombocitinė medžiaga), trombolitikais ir beta adrenoblokatoriais.

Susilpnina vaistų, kurių sudėtyje yra teofilino, poveikį.

Kartu vartojant alopurinolį, citostatikus ir imunosupresantus (įskaitant metotreksatą, ciklofosfamidą) kartu su AKF inhibitoriais, gali padidėti leukopenijos išsivystymo rizika. Vartojant kartu su alopurinoliu, padidėja alerginės reakcijos atsiradimo rizika, ypač pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi.

Kartu vartojant ciklosporiną su AKF inhibitoriais, gali padidėti hiperkalemijos rizika.

Antacidiniai vaistai gali sumažinti AKF inhibitorių biologinį prieinamumą.

Naudojant AKF inhibitorius, įsk. enalaprilio, pacientams, vartojantiems iv aukso preparatus (natrio aurotiomalatą), buvo aprašytas simptomų kompleksas, įskaitant veido odos paraudimą, pykinimą, vėmimą, arterinę hipotenziją.

Nebuvo kliniškai reikšmingos enalaprilio farmakokinetinės sąveikos su hidrochlorotiazidu, furozemidu, digoksinu, timololiu, metildopa, varfarinu, indometacinu, sulindaku ir cimetidinu.

Vartojant kartu su propranololiu, enalaprilato koncentracija kraujo serume sumažėja, tačiau šis poveikis yra kliniškai nereikšmingas.

Šalutiniai poveikiai

Šalutinio poveikio dažnio klasifikacija (PSO): labai dažnai (≥1 / 10), dažnai (≥1 / 100 ir<1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (не может быть оценена на основании имеющихся данных). В каждой группе нежелательные эффекты представлены в порядке уменьшения их тяжести.

Iš kraujodaros sistemos: retai - anemija (įskaitant aplastinę ir hemolizinę), retai - neutropenija, sumažėjęs hemoglobino ir hematokritas, trombocitopenija, agranulocitozė, kaulų čiulpų kraujodaros slopinimas, pancitopenija, limfadenopatija, autoimuninės ligos.

Iš metabolizmo pusės: retai - hipoglikemija.

Iš nervų sistemos: labai dažnai - galvos svaigimas; dažnai - galvos skausmas, depresija; retai - sumišimas, nemiga, mieguistumas, parestezija, padidėjęs jaudrumas, galvos svaigimas; retai - sapnų pobūdžio pasikeitimas, miego sutrikimai.

Iš pojūčių: dažnai - skonio suvokimo pasikeitimas; retai - spengimas ausyse; labai retai - neryškus matymas.

Iš širdies ir kraujagyslių sistemos pusės: dažnai - ryškus kraujospūdžio sumažėjimas (įskaitant ortostatinę hipotenziją), sinkopė, krūtinės skausmas, širdies ritmo sutrikimai, krūtinės angina; retai - širdies plakimo, miokardo infarkto ar insulto jausmas (dėl staigaus kraujospūdžio sumažėjimo didelės rizikos pacientams); retai - Raynaud sindromas.

Iš kvėpavimo sistemos: labai dažnai - kosulys; retai - rinorėja, gerklės skausmas ir užkimimas, bronchų spazmas / bronchinė astma; retai - dusulys, infiltratai plaučiuose, rinitas, alerginis alveolitas / eozinofilinė pneumonija.

Iš virškinimo sistemos: labai dažnai - pykinimas; dažnai - viduriavimas, pilvo skausmas, vidurių pūtimas; retai - ileitas, žarnyno nepraeinamumas, pankreatitas, vėmimas, vidurių užkietėjimas, anoreksija, burnos gleivinės sausumas, pepsinė opa; retai - sutrikusi kepenų funkcija ir tulžies sekrecija, hepatitas (kepenų ląstelių arba cholestazinis), įskaitant kepenų nekrozę, cholestazinę gelta, stomatitas / aftinės opos, glositas; labai retai - žarnyno angioedema.

Iš odos pusės: dažnai - odos bėrimas; retai - padidėjęs prakaitavimas, niežulys, alopecija; retai - daugiaformė eritema, Stivenso -Džonsono sindromas, eksfoliacinis dermatitas, toksinė epidermio nekrolizė, pemfigus, eritrodermija.

Aprašomas simptomų kompleksas, kuris gali apimti karščiavimą, mialgiją / miozitą, artralgiją / artritą, serozitą, vaskulitą, padidėjusį ESR, leukocitozę ir eozinofiliją, teigiamą antinuklearinių antikūnų testą. Gali atsirasti odos bėrimų, jautrumo šviesai reakcijų ar kitų odos apraiškų.

Iš šlapimo sistemos: retai - sutrikusi inkstų funkcija, proteinurija, inkstų nepakankamumas; retai oligurija.

Iš reprodukcinės sistemos: retai - sumažėjusi potencija; retai - ginekomastija.

Iš raumenų ir kaulų sistemos: retai - raumenų mėšlungis.

Laboratoriniai parametrai: dažnai - hiperkalemija, padidėjusi kreatinino koncentracija serume; retai - hiponatremija, padidėjusi karbamido koncentracija serume; retai - padidėjęs kepenų transaminazių aktyvumas ir bilirubino koncentracija.

Alerginės reakcijos: dažnai - padidėjusio jautrumo reakcijos / veido, lūpų, liežuvio, ryklės ir (arba) gerklų angioedema; retai - niežulys, dilgėlinė.

Kiti: dažnis nežinomas - netinkamos ADH sekrecijos sindromas.

Nepageidaujami reiškiniai, nustatyti vartojant Enap® po rinkodaros, tačiau priežastinis ryšys su vaisto vartojimu nenustatytas: šlapimo takų infekcijos, viršutinių kvėpavimo takų infekcijos, bronchitas, širdies sustojimas, prieširdžių virpėjimas, juostinė pūslelinė, melena, ataksija, plaučių šakų arterijų tromboembolija ir plaučių infarktas, hemolizinė anemija, įskaitant hemolizės atvejus pacientams, kuriems yra gliukozės-6-fosfato dehidrogenazės trūkumas.

Indikacijos

• esminė hipertenzija;
• lėtinis širdies nepakankamumas (kaip sudėtinės terapijos dalis);
• kliniškai sunkaus širdies nepakankamumo išsivystymo prevencija pacientams, kuriems yra besimptomė kairiojo skilvelio disfunkcija (kaip kompleksinio gydymo dalis);
• koronarinės išemijos prevencija pacientams, kuriems yra kairiojo skilvelio funkcijos sutrikimas, siekiant sumažinti miokardo infarkto dažnį ir sumažinti hospitalizavimo dėl nestabilios krūtinės anginos dažnumą.

Kontraindikacijos

• angioneurozinė edema, susijusi su AKF inhibitorių vartojimu;
• paveldima angioedema arba idiopatinė angioedema;
• vartoti kartu su aliskirenu pacientams, sergantiems cukriniu diabetu ar sutrikusia inkstų funkcija (CC)<60 мл/мин);
• porfirija;
• nėštumas;
• laktacijos laikotarpis (maitinimas krūtimi);
• amžius iki 18 metų (veiksmingumas ir saugumas nenustatytas);
• laktozės netoleravimas, laktazės trūkumas, gliukozės ir galaktozės malabsorbcijos sindromas;
• padidėjęs jautrumas enalapriliui ir kitiems vaisto komponentams;
• padidėjęs jautrumas kitiems AKF inhibitoriams.

Vaisto reikia atsargiai vartoti pacientams, kuriems yra dvišalė inkstų arterijos stenozė arba vienišos inkstų arterijos stenozė; su pirminiu hiperaldosteronizmu; hiperkalemija; po inkstų transplantacijos; su aortos stenoze ir (arba) mitraline stenoze (su hemodinamikos sutrikimais); hipertrofinė obstrukcinė kardiomiopatija (GOKMP); su sumažėjusiu BCC (įskaitant viduriavimą, vėmimą); sergant sisteminėmis jungiamojo audinio ligomis (įskaitant sklerodermiją, sisteminę raudonąją vilkligę); Išeminė širdies liga; su kaulų čiulpų kraujodaros slopinimu; smegenų kraujagyslių ligos (įskaitant smegenų kraujotakos nepakankamumą); sergant cukriniu diabetu; inkstų nepakankamumas (proteinurija - daugiau nei 1 g per parą); kepenų nepakankamumas; pacientams, kurių dieta ribojama arba kuriems atliekama hemodializė; kartu su imunosupresantais ir diuretikais; senyviems pacientams (vyresniems nei 65 metų).

Taikymo ypatybės

Taikymas nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Enap ®, kaip ir kitų AKF inhibitorių, vartoti nerekomenduojama pirmąjį nėštumo trimestrą. AKF inhibitorių vartojimas, įskaitant. Enap ® draudžiama vartoti II ir III nėštumo trimestrais.

Epidemiologiniai duomenys apie AKF inhibitorių teratogeninio poveikio riziką nėštumo metu neleidžia daryti galutinių išvadų. Tačiau negalima atmesti teratogeninio poveikio galimybės. Jei būtina vartoti AKF inhibitorius, pacientą reikia pradėti gydyti kitu antihipertenziniu vaistu, kurio saugumas nėščioms moterims įrodytas.

Patvirtinus nėštumą, Enap ® reikia kuo greičiau atšaukti.

AKF inhibitorių vartojimas II ir III nėštumo trimestrais gali sukelti toksinį poveikį vaisiui (sutrikusi inkstų funkcija, oligohidramnionas, uždelstas kaukolės kaulų kaulėjimas) ir toksinį poveikį naujagimiams (inkstų nepakankamumą, arterinę hipotenziją, hiperkalemiją).

Jei pacientas vartojo AKF inhibitorių II ir III nėštumo trimestrais, rekomenduojama atlikti inkstų ir vaisiaus kaukolės kaulų ultragarsą.

Tais retais atvejais, kai manoma, kad nėštumo metu reikia vartoti AKF inhibitorių, reikia periodiškai atlikti ultragarsą, kad būtų galima įvertinti amniono skysčio indeksą. Jei ultragarsu nustatomas oligohidramnionas, būtina nutraukti vaisto vartojimą. Pacientai ir gydytojas turi žinoti, kad oligohidramnionas vystosi negrįžtamai pakenkus vaisiui. Jei AKF inhibitoriai vartojami nėštumo metu ir išsivysto oligohidramnionas, priklausomai nuo nėštumo trukmės, norint įvertinti vaisiaus funkcinę būklę, gali tekti atlikti testą nepalankiausiomis sąlygomis, testą be streso arba nustatyti vaisiaus biofizinį profilį.

Naujagimius, kurių motinos nėštumo metu vartojo AKF inhibitorių, reikia stebėti dėl galimos arterinės hipotenzijos. Enalaprilis, prasiskverbiantis per placentą, gali būti iš dalies pašalintas iš naujagimio kraujotakos peritoninės dializės būdu, teoriškai jis gali būti pašalintas perpylimo būdu.

Enalaprilis ir enaprilatas patenka į motinos pieną nedidelėmis koncentracijomis, todėl, jei žindymo laikotarpiu būtina vartoti Enap ®, žindymą reikia nutraukti.

Prašymas dėl kepenų funkcijos sutrikimų

Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, vaistą reikia vartoti atsargiai.

Taikymas sutrikus inkstų funkcijai

Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, reikia didinti intervalus tarp dozių ir (arba) sumažinti Enap ® dozę.

* Enalaprilatas išsiskiria hemodializės metu. Tarp hemodializės seansų vaisto dozę reikia pasirinkti kontroliuojant kraujospūdį.

Vaistą reikia atsargiai vartoti pacientams, kuriems yra abipusė inkstų arterijų stenozė arba vieno inksto arterijos stenozė, po inkstų transplantacijos, inkstų nepakankamumas (proteinurija - daugiau kaip 1 g per parą), pacientams, kuriems atliekama hemodializė.

Taikymas vaikams

Vaikams ir paaugliams iki 18 metų vaisto vartoti draudžiama (veiksmingumas ir saugumas nenustatytas).

Specialios instrukcijos

Arterinė hipotenzija

Simptominė arterinė hipotenzija retai išsivysto pacientams, sergantiems nekomplikuota arterine hipertenzija. Po pirmojo Enap ® vartojimo pacientams, sergantiems hipovolemija, dėl gydymo diuretikais, dietos be druskos, viduriavimo, vėmimo ar hemodializės galima pastebėti arterinę hipotenziją su visomis klinikinėmis apraiškomis. Simptominė arterinė hipotenzija dažniau išsivysto pacientams, sergantiems sunkiu širdies nepakankamumu dėl didelių diuretikų dozių vartojimo, hiponatremijos ar inkstų funkcijos sutrikimo. Tokiems pacientams gydymą reikia pradėti prižiūrint gydytojui, kol optimaliai pakoreguota Enap ® ir (arba) diuretikų dozė. Panaši taktika gali būti taikoma pacientams, sergantiems vainikinių arterijų liga ar smegenų kraujotakos ligomis, kai staigus per didelis kraujospūdžio sumažėjimas gali sukelti miokardo infarktą ar smegenų kraujotakos sutrikimą.

Jei išsivysto sunki arterinė hipotenzija, būtina pacientą perkelti į horizontalią padėtį su žemu galvūgaliu ir, jei reikia, į veną suleisti 0,9% natrio chlorido tirpalo.

Laikina arterinė hipotenzija nėra kontraindikacija tolesniam gydymui Enap ®. Stabilizavus kraujospūdį ir BCC, gydymą galima tęsti.

Kai kuriems pacientams, sergantiems širdies nepakankamumu ir normaliu ar žemu kraujospūdžiu, vartojant Enap ®, gali sumažėti kraujospūdis. Šis poveikis yra nuspėjamas ir nereikalauja nutraukti gydymo. Jei arterinę hipotenziją lydi klinikiniai simptomai, dozę reikia sumažinti ir (arba) atšaukti diuretiko ir (arba) Enap ® vartojimą.

Aortos ar mitralinė stenozė, GOKMP

AKF inhibitorius, kaip ir visus vazodilatatorius, reikia vartoti atsargiai pacientams, kuriems yra vožtuvo obstrukcija ir kairiojo skilvelio nutekėjimo trakto hipertrofija. Negalima skirti pacientams, kuriems yra kardiogeninis šokas ir hemodinamiškai reikšminga kairiojo skilvelio obstrukcija.

Sutrikusi inkstų funkcija

Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi (CC<80 мл/мин (1.33 мл/с)) начальную дозу препарата Энап ® следует подбирать, в первую очередь, с учетом КК и, затем, клинического ответа на лечение. У таких пациентов следует регулярно контролировать содержание калия и концентрацию креатинина в сыворотке крови.

Pacientams, sergantiems sunkiu širdies nepakankamumu ir inkstų ligomis, įskaitant inkstų arterijų stenozę, gydymo Enap® metu gali išsivystyti inkstų nepakankamumas. Pokyčiai paprastai buvo grįžtami nutraukus Enap ® vartojimą.

Kai kuriems pacientams, sergantiems arterine hipertenzija, kuriems prieš pradedant gydymą nebuvo inkstų ligų, vartojant vaistą Enap ®, šiek tiek ir laikinai padidėjo karbamido ir kreatinino koncentracija kraujo serume. Tokiais atvejais gali prireikti sumažinti Enap ® dozę ir (arba) nutraukti diuretikų vartojimą. Ši situacija rodo latentinės inkstų arterijos stenozės galimybę.

Renovaskulinė hipertenzija

Pacientams, kuriems yra abipusė inkstų arterijų stenozė arba vieno veikiančio inksto arterinė stenozė, gydant AKF inhibitoriais, padidėja arterinės hipotenzijos ir inkstų nepakankamumo rizika. Tik nedideli kreatinino koncentracijos serume pokyčiai gali rodyti inkstų funkcijos susilpnėjimą. Šiems pacientams gydymą reikia pradėti mažomis dozėmis, atidžiai prižiūrint gydytojui. Būtina atidžiai titruoti dozę ir stebėti inkstų funkciją.

Inkstų transplantacija

Nėra patirties naudojant Enap ® pacientams, kuriems neseniai persodintas inkstas. Todėl tokių pacientų gydyti Enap ® nerekomenduojama.

Kepenų funkcijos sutrikimas

Retais atvejais gydymą AKF inhibitoriais lydėjo sindromas, prasidedantis cholestazine gelta ir hepatitu, iki išsivysčiusios žaibiškos kepenų nekrozės. Šio sindromo išsivystymo mechanizmas nežinomas. Jei atsiranda gelta arba labai padidėja kepenų fermentų aktyvumas, gydymą AKF inhibitoriumi reikia nedelsiant nutraukti, atidžiai stebėti paciento būklę ir, jei reikia, gydyti.

Neutropenija / agranulocitozė

Pacientams, vartojantiems AKF inhibitorius, buvo aprašyti neutropenijos / agranulocitozės, trombocitopenijos ir anemijos atvejai. Pacientams, kurių inkstų funkcija normali, nesant kitų komplikacijų, neutropenija išsivysto retai. Enap ® reikia vartoti labai atsargiai pacientams, sergantiems jungiamojo audinio ligomis (įskaitant sisteminę raudonąją vilkligę, sklerodermiją), kurie tuo pačiu metu gydomi imunosupresantais, alopurinoliu ar prokainamidu, taip pat kartu su šiais veiksniais, ypač jei yra sutrikusi inkstų funkcija ... Šiems pacientams gali išsivystyti sunkios infekcijos, kurios nereaguoja į intensyvų gydymą antibiotikais. Jei pacientai vis dar vartoja Enap ®, rekomenduojama periodiškai stebėti leukocitų kiekį kraujyje. Pacientą reikia įspėti nedelsiant kreiptis į gydytoją, jei atsiranda infekcijos požymių.

Padidėjęs jautrumas / angioedema

Pacientams, vartojantiems AKF inhibitorius, įskaitant Enap ®, buvo pranešta apie veido, galūnių, lūpų, balso raukšlių ir (arba) gerklų angioedemos atsiradimą bet kuriuo metu po gydymo pradžios. Turėtumėte nedelsdami nutraukti Enap ® vartojimą ir stebėti pacientą, kol simptomai visiškai išnyks. Net ir esant liežuvio patinimui, kai sunku ryti tik be kvėpavimo distreso sindromo, pacientus gali tekti ilgai stebėti. antihistamininių ir kortikosteroidų vartojimo gali nepakakti.

Labai retais atvejais gerklų ar liežuvio angioedema gali būti mirtina. Liežuvio, balso raukšlių ar gerklų patinimas gali sukelti kvėpavimo takų obstrukciją, ypač po to, kai buvo atlikta kvėpavimo takų operacija. Esant liežuvio, balso raukšlių ar gerklų edemai, nurodomas tinkamas gydymas, kuris gali apimti: 0,1% epinefrino (adrenalino) tirpalo (0,3 ml-0,5 ml) suleidimą po oda ir (arba) priemones, skirtas kvėpavimo takų praeinamumui atkurti ( intubacija ar tracheostomija).

Negroidų rasės pacientų, gydomų AKF inhibitoriais, angioedemos dažnis yra didesnis nei kitų rasių pacientų.

Pacientams, kuriems yra buvusi angioneurozinė edema, nesusijusi su AKF inhibitoriais, yra didesnė rizika susirgti angioedema vartojant bet kurį AKF inhibitorių.

Anafilaktoidinės reakcijos su hipenopterinių nuodų desensibilizacija

Retai pasireiškė gyvybei pavojingos anafilaktoidinės reakcijos pacientams, vartojantiems AKF inhibitorius vykstant hipenopterų nuodams. Siekiant išvengti tokių reakcijų, būtina laikinai nutraukti AKF inhibitorių vartojimą atliekant desensibilizacijos procedūras.

Anafilaktoidinės reakcijos MTL aferezės metu

Retai pasireiškė gyvybei pavojingos anafilaktoidinės reakcijos pacientams, vartojantiems AKF inhibitorius MTL aferezės metu su dekstrano sulfatu. Vaistas turi būti laikinai pakeistas kitos grupės vaistais.

Hemodializė

Dėl padidėjusios anafilaktoidinių reakcijų rizikos vaisto negalima vartoti pacientams, kuriems atliekama hemodializė, naudojant didelio srauto poliakrilnitrilo membranas (AN69®). Jei reikia atlikti hemodializę, patartina naudoti kitokio tipo dializės membranas arba kitos grupės antihipertenzinius vaistus.

Hipoglikemija

Pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, vartojantiems geriamuosius hipoglikeminius vaistus ar insuliną, pirmąjį gydymo AKF inhibitoriumi mėnesį reikia atidžiai stebėti gliukozės koncentraciją kraujyje.

Vartojant Enap ®, gali atsirasti sausas, neproduktyvus, užsitęsęs kosulys, kuris išnyksta nutraukus AKF inhibitorių vartojimą, į tai reikia atsižvelgti diferencinėje kosulio diagnozėje vartojant AKF inhibitorių.

Chirurgija / bendroji nejautra

Prieš chirurginę intervenciją (įskaitant odontologines procedūras) būtina įspėti chirurgą / anesteziologą apie Enap ® vartojimą. Didelės chirurginės intervencijos ar bendrosios anestezijos su hipotenziniais vaistais metu AKF inhibitoriai gali blokuoti angiotenzino II susidarymą, reaguodami į kompensacinį renino išsiskyrimą. Jei tuo pačiu metu atsiranda ryškus kraujospūdžio sumažėjimas, paaiškinamas panašiu mechanizmu, jį galima ištaisyti įvedus plazmos pakaitalus.

Hiperkalemija

Gali išsivystyti gydant AKF inhibitoriais, įskaitant. su Enap ®. Hiperkalemijos išsivystymo rizikos veiksniai yra inkstų nepakankamumas, senatvė (vyresni nei 70 metų), cukrinis diabetas, kai kurios gretutinės ligos (sumažėjęs BCC, ūminis širdies nepakankamumas dekompensacijos stadijoje, metabolinė acidozė), kartu vartojami kalį sulaikantys diuretikai ( spironolaktonas, eplerenonas, triamterenas, amiloridas), taip pat kalio arba kalio turinčių pakaitalų preparatai ir kitų vaistų, didinančių kalio kiekį kraujo plazmoje, vartojimas (pvz., heparinas).

Vartojant kalio preparatus, kalį tausojančius diuretikus ir kalio turinčius druskos pakaitalus, gali labai padidėti kalio kiekis serume, ypač pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi. Hiperkalemija gali sukelti rimtus, kartais mirtinus širdies ritmo sutrikimus. Vienu metu minėtus vaistus reikia vartoti atsargiai, kontroliuojant kalio kiekį serume.

Nerekomenduojama vienu metu naudoti ličio druskų ir Enap ®.

Etniniai bruožai

Vaistas „Enap ®“, kaip ir kiti AKF inhibitoriai, turi silpnesnį antihipertenzinį poveikį Negroid rasės pacientams, palyginti su kitų rasių atstovais.

Konkreti informacija apie pagalbines medžiagas

Enap ® sudėtyje yra laktozės, todėl vaisto draudžiama vartoti pacientams, kuriems yra laktazės trūkumas, laktozės netoleravimas, gliukozės ir galaktozės malabsorbcijos sindromas.

Įtaka gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmams

Naudojant „Enap ®“, reikia būti atsargiems vairuojant transporto priemones ir atliekant kitus potencialiai pavojingus darbus, kuriems reikia didesnės dėmesio koncentracijos ir psichomotorinių reakcijų greičio (galvos skausmas gali atsirasti dėl staigaus kraujospūdžio sumažėjimo, ypač išgėrus pradinę dozę). pacientams, vartojantiems diuretikus).

Tabletes apvalus, abipus išgaubtas, nuožulniu kraštu, baltas.

Pagalbinės medžiagos:

Tabletes apvalus, plokščias, nuožulnus ir išpjautas iš vienos pusės, baltas.

Pagalbinės medžiagos: natrio bikarbonatas, laktozės monohidratas, kukurūzų krakmolas, hiprolozė (hidroksipropilceliuliozė), talkas (vandeninis magnio silikatas), magnio stearatas.

10 vienetų. - lizdinės plokštelės (2) - kartoninės pakuotės.

Tabletes apvalus, plokščias, nuožulniu kraštu ir įpjova vienoje pusėje, raudonai rudos spalvos, baltos spalvos purslai ant tabletės paviršiaus ir masės.

Pagalbinės medžiagos: natrio bikarbonatas, laktozės monohidratas, kukurūzų krakmolas, talkas (magnio hidrosilikatas), magnio stearatas, raudonasis geležies oksidas (dažiklis Sicofarm red 30, E172).

10 vienetų. - lizdinės plokštelės (2) - kartoninės pakuotės.

Tabletes apvalus, plokščias, nuožulniu kraštu ir įpjova vienoje pusėje, šviesiai oranžinės spalvos, baltos spalvos purslai ant tabletės paviršiaus ir masės.

Pagalbinės medžiagos: natrio bikarbonatas, laktozės monohidratas, kukurūzų krakmolas, talkas (magnio hidrosilikatas), magnio stearatas, geltonasis geležies oksidas (dažiklis Sicofarm geltonas 10, E172).

10 vienetų. - lizdinės plokštelės (2) - kartoninės pakuotės.

Klinikinė ir farmakologinė grupė

AKF inhibitorius

farmakologinis poveikis

Antihipertenzinis vaistas, AKF inhibitorius. Enalaprilis yra „provaistas“: hidrolizės metu susidaro enalaprilatas. Veikimo mechanizmas yra susijęs su AKF aktyvumo slopinimu veikiant enalaprilatui. Dėl to sumažėja angiotenzino II susidarymas, dėl kurio tiesiogiai sumažėja aldosterono sekrecija. Dėl to sumažėja sisteminis kraujagyslių pasipriešinimas, sumažėja sistolinis ir diastolinis kraujospūdis, miokardas po ir prieš jį.

Išplečia arterijas didesniu mastu nei venos, o širdies ritmas refleksiškai nepadidėja.

Antihipertenzinis poveikis yra ryškesnis esant dideliam renino kiekiui plazmoje nei esant normaliam ar sumažėjusiam. Kraujo spaudimo sumažėjimas terapiniame diapazone neturi įtakos smegenų kraujotakai, kraujo tėkmė smegenų kraujagyslėse palaikoma pakankamo lygio ir sumažėjusio kraujospūdžio fone. Stiprina vainikinių ir inkstų kraujotaką.

Ilgai vartojant, sumažėja miokardo kairiojo skilvelio ir rezistinio tipo arterijų sienelių miocitų hipertrofija, neleidžiama progresuoti širdies nepakankamumui ir sulėtėja kairiojo skilvelio išsiplėtimas. Pagerina išeminio miokardo aprūpinimą krauju.

Slopina trombocitų agregaciją.

Turi tam tikrą diuretikų poveikį.

Vartojant vaistą per burną, hipotenzinis poveikis pasireiškia po 1 valandos, pasiekia didžiausią po 4-6 valandų ir trunka iki 24 valandų. Kai kuriems pacientams optimaliam kraujospūdžio lygiui gydyti reikia kelių savaičių. Su širdies nepakankamumu pastebimas klinikinis poveikis pastebimas ilgai vartojant - 6 mėnesius ar ilgiau.

Farmakokinetika

Siurbimas

Išgėrus vaisto, maždaug 60% enalaprilio absorbuojama viduje. C max enalaprilio koncentracija kraujo plazmoje pasiekiama po 1 valandos. Maistas neturi įtakos absorbcijai.

Pasiskirstymas ir metabolizmas

Kepenyse enalaprilis metabolizuojamas ir susidaro aktyvus enalaprilato metabolitas, kuris yra aktyvesnis AKF inhibitorius nei enalaprilis. C max enalaprilato koncentracija kraujo serume stebima po 3-4 valandų, C s - po 4 dienų.

Enalaprilatas prisijungia prie plazmos baltymų 50–60%.

Enalaprilatas lengvai įsiskverbia į histohematogenines kliūtis, išskyrus BBB. Nedidelis kiekis prasiskverbia per placentos barjerą ir išsiskiria su motinos pienu.

Pasitraukimas

T 1/2 enalaprilato - 11 valandų. Jis išsiskiria daugiausia per inkstus - 60% (20% - enalaprilio pavidalu ir 40% - enalaprilato pavidalu), per žarnyną - 33% (6% - enalaprilio pavidalu ir 27% - enalaprilato pavidalu).

Jis pašalinamas hemodialize (greitis 62 ml / min.) Ir peritonine dialize.

Vaisto vartojimo indikacijos

- arterinė hipertenzija;

- lėtinis širdies nepakankamumas (kaip sudėtinės terapijos dalis);

- besimptomė kairiojo skilvelio disfunkcija (kaip kompleksinio gydymo dalis).

Dozavimo režimas

Vaistas geriamas per burną, nepriklausomai nuo valgio, tuo pačiu paros metu. Jei vaistas praleistas, jį reikia išgerti kuo greičiau. Jei iki kitos dozės liko tik kelios valandos, tuomet reikia gerti tik kitą dozę pagal schemą ir nevartoti praleistos dozės. Dozės niekada negalima padvigubinti. Vaisto dozę reikia koreguoti atsižvelgiant į paciento būklę.

At arterinės hipertenzijos gydymas rekomenduojama pradinė dozė yra 5 mg 1 kartą per parą. Išgėrus pradinę dozę, pacientus reikia prižiūrėti 2 valandas ir dar 1 valandą, kol kraujospūdis stabilizuosis.

Dozė koreguojama priklausomai nuo pasiekto terapinio poveikio (kraujospūdžio mažinimo). Nesant klinikinio poveikio, po 1-2 savaičių dozė padidinama 5 mg. Paprastai palaikomoji dozė yra nuo 10 mg iki 20 mg, jei reikia ir gerai toleruojama, dozę galima padidinti iki 40 mg per parą. Didžiausia paros dozė yra 40 mg. Patartina didelę dozę padalyti į 2 dozes.

Dėl pacientų, kurie ir toliau vartoja diuretikus pradinė vaisto dozė yra 2,5 mg 1 kartą per parą.

Pacientams, sergantiems hiponatremija (natrio jonų koncentracija kraujo serume yra mažesnė nei 130 mmol / l) arba kreatinino koncentracija serume yra didesnė kaip 140 μmol / l, pradinė dozė yra 2,5 mg 1 kartą per parą.

Dėl pacientų, sergančių inkstų liga Enap dozė nustatoma priklausomai nuo inkstų funkcijos ir (arba) CC. At CC daugiau nei 30 ml / min pradinė dozė yra 5 mg per parą; adresu QC mažiau nei 30 ml / min pradinė dozė yra 2,5 mg per parą ir palaipsniui didinama, kol pasiekiamas klinikinis poveikis.

procedūros dieną vaistas skiriamas 2,5 mg doze, likusias dienas gydytojas koreguoja dozę pagal kraujospūdžio rodiklius.

Turėti senyviems pacientams dažniau pastebimas ryškesnis hipotenzinis poveikis ir vaisto veikimo trukmės pailgėjimas, kuris yra susijęs su enalaprilio eliminacijos greičio sumažėjimu, todėl rekomenduojama pradinė dozė yra 1,25 mg.

At gydyti lėtinį širdies nepakankamumą rekomenduojama pradinė dozė yra 2,5 mg vieną kartą per parą. Enap dozę reikia didinti palaipsniui, kol bus pasiektas didžiausias klinikinis poveikis, paprastai po 2-4 savaičių. Įprasta palaikomoji dozė yra nuo 2,5 mg iki 10 mg vieną kartą per parą; didžiausia palaikomoji dozė yra 20 mg 2 kartus per parą.

At gydyti besimptomius kairiojo skilvelio funkcijos sutrikimus rekomenduojama pradinė dozė yra 2,5 mg 2 kartus per parą. Dozės koregavimas priklauso nuo vaisto toleravimo. Paprastai palaikomoji dozė yra 10 mg 2 kartus per parą.

Gydymas Enap yra ilgalaikis, paprastai visą gyvenimą, nebent atsiranda aplinkybių, dėl kurių reikia jį atšaukti.

Tabletes reikia nuryti visas, užgeriant trupučiu skysčio.

Šalutinis poveikis

Širdies ir kraujagyslių sistemos dalis: per didelis kraujospūdžio sumažėjimas, ortostatinis kolapsas, retai - krūtinės skausmas, krūtinės angina, miokardo infarktas (dažniausiai susijęs su ryškiu kraujospūdžio sumažėjimu), aritmijos (bradija ar tachikardija, prieširdžių virpėjimas), širdies plakimas, tromboembolija. plaučių arterija, širdies skausmas, alpimas, Raynaud sindromas.

Iš centrinės nervų sistemos ir periferinės nervų sistemos pusės: galvos svaigimas, galvos skausmas, nemiga, silpnumas, padidėjęs nuovargis, mieguistumas (2–3%), labai retai sumišimas, padidėjęs nuovargis, labai retai vartojant dideles dozes - padidėjęs susijaudinimas, depresija, parestezija.

Iš pojūčių: vestibulinio aparato pažeidimas, klausos ir regos sutrikimas, spengimas ausyse.

Iš kvėpavimo sistemos: neproduktyvus sausas kosulys, intersticinis pneumonitas, bronchų spazmas / astma, dusulys, rinorėja, faringitas, gerklės skausmas, užkimimas.

Iš virškinimo sistemos: burnos džiūvimas, anoreksija, dispepsiniai sutrikimai (pykinimas, viduriavimas ar vidurių užkietėjimas, vėmimas, pilvo skausmas), žarnyno nepraeinamumas, pankreatitas, sutrikusi kepenų funkcija ir tulžies sekrecija, hepatitas (kepenų ląstelių arba cholestazinis), gelta, padidėjęs kepenų transaminazių aktyvumas.

Iš šlapimo sistemos: inkstų funkcijos sutrikimas, proteinurija, hiperkreatinemija.

Iš metabolizmo pusės: padidėjęs karbamido kiekis, hiperkalemija, hiponatremija.

Iš kraujodaros sistemos: sumažėjęs hemoglobino ir hematokrito kiekis, trombocitopenija, neutropenija, agranulocitozė (pacientams, sergantiems autoimuninėmis ligomis), eozinofilija.

Dermatologinės reakcijos: jautrumas šviesai, pemfigus, alopecija.

Alerginės reakcijos: odos bėrimas, veido, galūnių, lūpų, liežuvio, burnos ir (arba) gerklų angioedema, disfonija, daugiaformė eritema, eksfoliacinis dermatitas, Stivenso-Džonsono sindromas, toksinė epidermio nekrolizė, niežulys, dilgėlinė, jautrumas šviesai, serozitas, vaskulitas, miozitas, artritas , artritas, stomatitas, glositas, padidėjęs prakaitavimas.

Kiti: sumažėjęs lytinis potraukis, karščio bangos, sumažėjusi potencija, padidėjęs ESR.

Gali išsivystyti sudėtingas simptomų kompleksas, kuris gali apimti visus arba kai kuriuos iš šių simptomų: karščiavimas, serozitas, vaskulitas, mialgija / miozitas, artralgija / artritas, teigiamas antinuklearinių antikūnų testas, padidėjęs ESR, eozinofilija, leukocitozė.

Šalutinis poveikis, pastebėtas vartojant Enap, paprastai yra lengvas, trumpalaikis ir nereikalauja nutraukti vaisto vartojimo.

Kontraindikacijos dėl vaisto vartojimo

- angioneurozinė edema (įskaitant susijusią su AKF inhibitorių vartojimu);

- porfirija;

- nėštumas;

- laktacija (maitinimas krūtimi);

- padidėjęs jautrumas enalapriliui ir kitiems vaisto komponentams;

- padidėjęs jautrumas kitiems AKF inhibitoriams.

Šio vaisto negalima vartoti pacientams, kuriems yra buvusi angioneurozinė edema, susijusi su ankstesniu AKF inhibitorių vartojimu (alerginė reakcija su aštriu lūpų, veido, kaklo ir, galbūt, rankų ir kojų patinimu, kartu su užspringimu ir užkimimu) arba dėl kitų priežasčių vaikams ir paaugliams iki 18 metų (veiksmingumas ir saugumas nenustatytas).

SU atsargiai vaistą reikia vartoti pacientams, kuriems yra dvišalė inkstų arterijos stenozė arba vienišos inkstų arterijos stenozė; su pirminiu hiperaldosteronizmu, hiperkalemija, po inkstų transplantacijos, su aortos stenoze, mitraline stenoze (su hemodinamikos sutrikimais), idiopatine hipertrofine subaortine stenoze, su sisteminėmis jungiamojo audinio ligomis, vainikinių arterijų liga, smegenų kraujotakos ligomis, cukriniu diabetu - daugiau nei 1 per parą), kepenų nepakankamumas, pacientams, kurie laikosi dietos su ribota druska arba kuriems atliekama hemodializė; kartu su imunosupresantais ir saluretikais; senyviems pacientams (vyresniems nei 65 metų).

Vaisto vartojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Vaisto draudžiama vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu (maitinant krūtimi). Jei gydymo Enap metu atsiranda nėštumas, vaisto vartojimą reikia nedelsiant nutraukti.

Taikymas sutrikus inkstų funkcijai

Dozavimo režimas nustatomas atsižvelgiant į inkstų funkcijos sutrikimo sunkumą arba CC vertes. At CC daugiau nei 30 ml / min pradinė dozė yra 5 mg per parą, su QC mažiau nei 30 ml / min- 2,5 mg per parą, vaisto dozę reikia palaipsniui didinti, kol bus pasiektas patenkinamas klinikinis poveikis.

Pacientai, kuriems atliekama hemodializė dializės dieną vaistas skiriamas 2,5 mg doze, kitomis dienomis dozė koreguojama atsižvelgiant į kraujospūdžio lygį.

Venkite skirti vaisto pacientams, kuriems yra dvišalė inkstų arterijos stenozė arba vienišos inkstų arterijos stenozė.

Specialios instrukcijos

Gydymo Enap metu būtina reguliariai tikrintis, ypač gydymo pradžioje ir (arba) pasirenkant optimalią vaisto dozę. Medicininių apžiūrų dažnumą nustato gydantis gydytojas.

Reikėtų nepamiršti arterinės hipotenzijos galimybės (net praėjus kelioms valandoms po pirmosios dozės pavartojimo) pacientams, sergantiems sunkiu širdies nepakankamumu, sunkiu inkstų funkcijos sutrikimu, taip pat pacientams, kurių vandens ir elektrolitų pusiausvyros sutrikimas atsiranda dėl gydymo diuretikais, dieta be druskos, viduriavimas, vėmimas, taip pat pacientams, kuriems atliekama hemodializė.

Ryškus kraujospūdžio sumažėjimas dažniausiai pasireiškia pykinimu, padažnėjusiu širdies plakimu ir alpimu. Jei išsivysto arterinė hipotenzija, pacientas turi būti perkeltas į horizontalią padėtį su žemu galvūgaliu, tačiau būtina gydytojo priežiūra.

Arterinė hipotenzija ir jos sunkios pasekmės yra retos ir laikinos. Laikina arterinė hipotenzija nėra tolesnio gydymo vaistais kontraindikacija. Kai tik kraujospūdis stabilizuosis, galite tęsti gydymą vaistu vidutinėmis rekomenduojamomis dozėmis. Jei įmanoma, arterinės hipotenzijos galima išvengti nutraukus gydymą diuretikais ir atsisakius dietos be druskos. Pacientą reikia įspėti, kad jei pasikartoja arterinė hipotenzija, kurią lydi pykinimas, padažnėjęs širdies plakimas ir alpimas, būtina gydytojo konsultacija.

Prieš pradedant gydymą ir gydymo metu, būtina stebėti inkstų funkciją.

Gydymo Enap metu gali padidėti kalio kiekis serume, ypač pacientams, sergantiems lėtiniu inkstų nepakankamumu, cukriniu diabetu, kartu vartojant kalį sulaikančių diuretikų (pvz., Spironolaktono, amilorido ir triamtereno) arba kalio preparatų. Tokius pacientus reikia informuoti apie būtinybę kreiptis į gydytoją, jei atsiranda raumenų silpnumas ir aritmija.

Pacientai, vartojantys Enap ®, neturėtų gerti alkoholio dėl arterinės hipotenzijos rizikos.

Atsiradus šalutiniam poveikiui arba Quincke edemai (aštrus lūpų, veido, kaklo, rankų ir kojų patinimas, lydimas užspringimo ir balso užkimimo), Enap ® vartojimą reikia nutraukti ir paskirti tinkamą gydymą.

Prieš tiriant prieskydinių liaukų funkciją, vaisto vartojimą reikia nutraukti.

Prieš atliekant planuojamą chirurginę intervenciją, anesteziologą reikia informuoti, kad pacientas gauna Enap®, nes bendrosios anestezijos metu yra arterinės hipotenzijos pavojus.

Reikėtų nepamiršti, kad gydymo Enap metu gali išsivystyti alerginės reakcijos dėl tam tikrų tipų filtravimo membranų, naudojamų hemodializei ar kitų tipų kraujo filtravimui.

Gydant alergijas (desensibilizaciją) vapsvoms ar bičių nuodams pacientams, vartojantiems Enap ®, gali išsivystyti padidėjusio jautrumo reakcijos.

Naudojimas pediatrijoje

Neskirkite vaisto vaikams, nes jo veiksmingumas ir saugumas pediatrijoje nenustatytas.

Įtaka gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmams

Kai kuriais atvejais vaistas gali sukelti sunkią arterinę hipotenziją ir galvos svaigimą, ypač gydymo pradžioje, todėl netiesiogiai ir laikinai veikia gebėjimą vairuoti transporto priemones ir dirbti su mechanizmais.

Perdozavimas

Simptomai: per didelis kraujospūdžio sumažėjimas iki žlugimo, miokardo infarkto, ūminio smegenų kraujotakos sutrikimo ar tromboembolinių komplikacijų, traukulių, stuporo.

Gydymas: pacientą reikia pastatyti horizontalioje padėtyje su žemu galvūgaliu. Lengvais atvejais nurodomas skrandžio plovimas ir fiziologinio tirpalo nurijimas; sunkesniais atvejais - priemonės, kuriomis siekiama stabilizuoti kraujospūdį, į veną suleisti fiziologinio tirpalo, plazmos pakaitalų, jei reikia, į veną suleisti angiotenzino II, atlikti hemodializę (enalaprilato eliminacijos greitis yra 62 ml / min.).

Vaistų sąveika

Kartu vartojamas enalaprilis ir diuretikai ar kiti antihipertenziniai vaistai padidina šių vaistų veiksmingumą.

Sąveika su širdies nepakankamumui gydyti vartojamais vaistais (širdies glikozidais) neturi klinikinės reikšmės.

Kartu vartojant enalaprilį ir NVNU, įsk. acetilsalicilo rūgšties, galima sumažinti enalaprilio veiksmingumą ir padidinti inkstų funkcijos sutrikimo riziką.

Kartu vartojant tam tikrus diuretikus (spironolaktoną, amiloridą ar triamtereną) ir (arba) papildomai skiriant kalio preparatus, gali padidėti kalio kiekis kraujo serume (hiperkalemija).

Enalaprilis silpnina teofilino turinčių produktų poveikį. Kartu vartojant ličio preparatus, gali padidėti ličio šalutinis poveikis.

Preparatai, kurių sudėtyje yra cimetidino, pailgina enalaprilio veikimo trukmę.

Pacientams, vartojantiems enalaprilį, bendrosios anestezijos metu yra arterinės hipotenzijos rizika.

Etanolis sustiprina enalaprilio hipotenzinį poveikį.

Išrašymo iš vaistinių sąlygos

Vaistą galima įsigyti pagal receptą.

Laikymo sąlygos ir laikotarpis

Vaistas turi būti laikomas vaikams nepasiekiamoje vietoje, sausoje vietoje, ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje. Tinkamumo laikas yra 3 metai.

"