Verapamil. Instrucțiuni pentru medicament, indicații de utilizare, preț, analogi, forme de eliberare. Verapamil instrucțiuni de utilizare, contraindicații, reacții adverse, recenzii Verapamil acțiune farmacologică

Verapamil reprezintă medicament, care are un hipotensiv ( reduce presiunea în vasele de sânge), antiaritmic ( previne apariția diferitelor tulburări ritm cardiac ) și efect antianginos ( reduce simptomele bolii coronariene). Acest medicament aparține grupului de blocante lente ale canalelor de calciu care afectează funcționarea a sistemului cardio-vascular. Este de remarcat faptul că verapamilul este într-o măsură mai mare afectează mușchiul inimii miocardului) decât pe vase.


Verapamilul este o pulbere cristalină albă care este foarte solubilă în apă. Acest medicament se dizolvă destul de repede și aproape complet în tractului digestiv. Verapamilul are efectul maxim asupra organismului în primele 2 până la 4 ore după administrare orală (interior).

Tipuri de medicamente, denumiri comerciale ale analogilor, forme de eliberare

Datorită faptului că verapamilul este bine absorbit atunci când este administrat pe cale orală, cel mai adesea este prescris sub formă de tablete. Verapamil este disponibil și ca soluție pentru administrare intravenoasă.

Este de menționat că verapamilul este produs și sub alte denumiri - Veratard, Verogalid, Isoptin, Kaveril, Lekoptin, Finoptin etc.

Producătorii de verapamil

Producator companie	Denumirea comercială a medicamentului	O tara	Formular de eliberare	Dozare
Avexima	Verapamil	Rusia	Comprimate filmate.	Selectat individual. Medicamentul trebuie luat cu 30-40 de minute înainte de mese. Adulților și adolescenților cu vârsta peste 15 ani li se prescriu 0,04-0,08 grame ( 40-80 miligrame) de trei ori pe zi. Dacă este necesar, medicul poate crește doza la 0,12 - 0,16 grame ( 120 – 160 miligrame). Doza zilnică nu trebuie să depășească 240 - 480 miligrame. Pentru copiii cu vârsta cuprinsă între șase și paisprezece ani, doza zilnică este de 80-360 de miligrame, iar copiilor până la șase ani inclusiv li se prescrie 40-60 de miligrame. Frecvența consumului de tablete ( copii de la șase la paisprezece ani) este de 3 – 4 ori pe zi.
Steaua Nordului	Verapamil	Rusia
Uzina chimică și farmaceutică AKRIKHIN	Verapamil	Rusia
Alcaloid	Verapamil	Macedonia
Obolenskoe	Verapamil	Rusia
Unipharm	Verapamil-Sopharma	Bulgaria	Tablete, acoperite acoperit cu peliculă (acoperirea filmului este mai mică de 10% din greutatea întregii tablete).
Valenta Pharmaceuticals	Verapamil	Rusia
Serena Pharma	Verapamil	India
Alcaloid	Verapamil	Macedonia	Tablete, pe termen lung ( prelungit) acţiuni.	Trebuie luat înainte sau după masă cu o cantitate mică de apă ( 50 – 100 mililitri). De regulă, se utilizează o doză zilnică de 240 până la 360 de miligrame. Această doză poate fi crescută la 480 miligrame ( tratamentul trebuie efectuat într-un spital). Frecvența administrării este de 2-3 ori pe zi. Trebuie remarcat faptul că doza inițială pentru pacienții cu insuficiență renală și hepatică nu trebuie să depășească 120 de miligrame.
Eskom	Verapamil-Eskom	Rusia	Soluție pentru administrare intravenoasă.	Injectați încet, timp de cel puțin 2-3 minute. Frecvența cardiacă și tensiunea arterială trebuie monitorizate în mod continuu în timpul administrării. Adulților li se administrează 5-10 miligrame ( doză unică). Dacă nu există efectul dorit, administrarea trebuie repetată în aceeași doză. Doza zilnică maximă pentru adulți nu trebuie să depășească 480 de miligrame. Doza inițială pentru persoanele cu insuficiență renală și hepatică nu trebuie să depășească 120 de miligrame. O singură doză pentru copiii sub un an este de 0,75 - 2 miligrame, de la unu la cinci ani 2 - 3 miligrame, de la șase la paisprezece ani - 2,5 - 3,5 miligrame.
Biosinteza	Verapamil	Rusia

Mecanismul acțiunii terapeutice a medicamentului

Verapamilul este un blocant al lentului canale de calciu tip L ( este un antagonist de calciu), care sunt localizate în mușchiul inimii, precum și în vasele de sânge. În inimă, canalele de calciu sunt localizate în nodulii sinoatrial și atrioventricular, precum și în fibrele Purkinje ( aceste structuri fac parte din sistemul de conducere al inimii și susțin funcția sa contractilă normală). Viteza crescută de pătrundere a ionilor de calciu din spațiul intercelular în celulele sistemului de conducere al inimii duce la tulburări de ritm. Aceste modificări duc inevitabil la o creștere excesivă a consumului de oxigen de către mușchiul inimii, care se manifestă ulterior printr-o scădere a alimentării cu sânge a țesuturilor inimii ( ischemie) și înfometarea de oxigen ( hipoxie). Verapamilul reduce cererea miocardică ( muschiul inimii) în oxigen, care consumă mai mult de 10% din tot oxigenul inspirat și, de asemenea, este capabil să corecteze dezechilibrul dintre aportul de oxigen și consumul de oxigen din cardiomiocite ( celulele miocardice). Alături de mecanismele de mai sus, în cardiomiocite există o creștere a concentrației ionilor de potasiu, care este necesară pentru ritmul normal al inimii.

Inhibarea pătrunderii ionilor de calciu în celule peretele vascular duce la expansiunea reflexă a arterelor coronare ale inimii ( vasele care alimentează inima), și, de asemenea, se extinde periferic vasele arteriale (arterele și arteriolele). Există, de asemenea, o scădere a rezistenței vasculare periferice totale ( efect hipotensiv).

Trebuie remarcat faptul că verapamilul este bine absorbit în organism, dar din cauza diferențelor individuale semnificative, acest medicament își poate exercita efectul prin interval diferit timp ( de la 1 la 4 ore). Când verapamilul pătrunde în celulele hepatice, este metabolizat activ ( suferă descompunere enzimatică). Ulterior, odată ajuns în sânge, se leagă de proteinele plasmatice ( 90% ). Concentrația constantă necesară a medicamentului în sânge este atinsă, de regulă, în a patra zi după reutilizare medicament. Verapamilul este excretat prin bilă ( 25% ), cu urină ( 70% ), precum și neschimbat ( 4 – 5 % ). Perioada de eliminare a verapamilului este semnificativ crescută la persoanele cu diferite disfuncții hepatice.

Când este administrat intravenos, efectul antiaritmic se realizează în primele 5 minute și durează aproximativ două ore ( verapamilul este un medicament antiaritmic de grupa IV). efect hipotensiv ( retrogradare tensiune arteriala ) se observă după 3 – 6 minute și nu durează mai mult de 25 de minute. În cele mai multe cazuri, verapamilul este bine tolerat.

Indicatii de utilizare

Verapamilul este prescris atât pentru prevenire, cât și pentru tratament diverse încălcări ritmul cardiac, cu boala coronariană inimi ( afectarea alimentării cu sânge a miocardului din cauza leziunilor vaselor coronare), precum și pentru alte boli de inimă.

Utilizarea verapamilului

Indicatii de utilizare	Mecanism de acțiune	Dozare
Prevenirea și tratamentul bolii coronariene ( IHD)
Cronic angină stabilă (aparitie durereîn spatele sternului, cauzate de același tip de activitate fizică)	Reduce eliberarea ionilor de calciu în vasele coronare și astfel ameliorează spasmul. Crește concentrația ionilor de potasiu în celulele miocardice, ceea ce ajută, de asemenea, la reducerea contractilității mușchiului inimii și la reducerea durerii. Reduce rezistența vasculară periferică totală, ceea ce duce la scăderea presiunii în artere.	Doza trebuie selectată individual. Când este utilizat intern ( parenteral) medicamentul trebuie luat cu o jumătate de oră înainte de mese. O doză unică pentru adolescenți sub 15 ani și pentru adulți este de 40-80 miligrame. Medicamentul trebuie luat de până la trei ori pe zi. Uneori, o singură doză poate fi crescută la 120 - 160 miligrame. Copiilor sub șase ani li se prescrie 40–60 de miligrame, iar de la șase până la paisprezece ani, 80–360 de miligrame pe zi. Copiii și adolescenții sub 14 ani iau medicamentul de până la patru ori pe zi.
Angina instabilă (durerea din spatele sternului poate apărea atât în ​​timpul oricărei activități fizice, cât și pe fondul odihnei complete)
Angina vasopastică (spasm al vaselor care alimentează inima, care apare în repaus)
Prevenirea și tratamentul anumitor tulburări ale ritmului cardiac
Tahicardie paroxistica supraventriculară (cresterea brusca si paroxistica a ritmului cardiac)	Reduce excitabilitatea focarelor ectopice ( Aceste focare au propria lor excitabilitate și pot perturba ritm normal inimile). Normalizează și reduce semnificativ ritmul cardiac.	Cel mai adesea utilizat intravenos. În timpul injectării cu jet, este necesar să monitorizați citirile electrocardiogramei, tensiunea arterială și, de asemenea, să contați pulsul timp de 2-3 minute. O singură doză pentru adulți este de 5-10 miligrame. Dacă efectul dorit nu este observat în primele 5 până la 10 minute, este necesar să se re-administrați medicamentul în aceeași doză. Frecvența administrării trebuie selectată de medicul curant. Copiilor sub un an li se prescrie 0,75-2 miligrame. Copii de la unu la cinci ani: 2 - 3 miligrame. Copii de la șase până la paisprezece ani: 2,5 - 3,5 mg.
Extrasistolă supraventriculară (apariția unor contracții incomplete extraordinare ale inimii pe fondul excitabilității crescute a focarelor ectopice)
Forma cronică de fibrilație atrială și flutter (contracția frecventă și ordonată a atriilor inimii)		Folosit atât intravenos, cât și oral.
Prevenirea și tratamentul afecțiunilor hipertensive
Hipertensiune (cresterea tensiunii arteriale peste 140/90 mm Hg. Artă.)	Afectează direct vasele arteriale de calibru mediu și mic și blochează eliberarea de calciu în ele, ceea ce duce la expansiunea reflexă a acestora. De asemenea, dilată arterele coronare.	Cel mai des utilizat intravenos ( pentru a obține rezultate mai rapide).
Criza hipertensivă (creșterea excesivă a presiunii, ceea ce poate duce la deteriorare diverse organeși sisteme)
Alte boli de inima
Cardiomiopatie hipertropica (îngroșarea stratului muscular al ventriculului stâng și uneori drept al inimii)	Ajută la reducerea contractilității mușchiului inimii prin reducerea excitabilității în sistemul de conducere al inimii. Reduce rata de eliberare a calciului în vasele inimii, precum și în arterele periferice.	Poate fi utilizat pe cale orală sau ca injecții intravenoase.

Cum se utilizează medicamentul?

În funcție de patologie, verapamilul poate fi prescris sub formă de tablete, precum și injecții intravenoase.

Tabletele de verapamil sunt cel mai adesea prescrise pentru prevenirea sau tratamentul bolilor coronariene. Comprimatele trebuie luate înainte de mese ( în 30 – 40 de minute), în timp ce le spălați cu o cantitate mică de lichid ( 50 – 100 mililitri). Doza trebuie selectată individual, ținând cont de tipul și severitatea patologiei. O doză unică pentru adulți și adolescenți cu vârsta peste 15 ani este, în medie, de 40-80 de miligrame. Comprimatele se iau de două sau de trei ori pe zi. ÎN în cazuri rare o singura doza poate fi crescută la 120 – 160 miligrame ( numai după consultarea unui medic). Tabletele de verapamil pot fi prescrise și copiilor. Pentru copiii cu vârsta sub șase ani, o singură doză este de 15-20 miligrame, iar pentru copiii cu vârsta cuprinsă între șase și paisprezece ani - 20-80 miligrame ( De 3-4 ori pe zi).

În unele cazuri, medicul dumneavoastră vă poate prescrie verapamil cu acțiune prelungită sau cu eliberare prelungită. Cel mai adesea este prescris pentru scăderea tensiunii arteriale ( pentru hipertensiune arterială), precum și pentru prevenirea atacurilor de angină și tahicardie supraventriculară. Doza zilnica acțiunea prelungită a verapamilului este de 240 - 360 miligrame. Medicamentul trebuie luat dimineața în timpul mesei sau imediat după masă. De asemenea, comprimatul trebuie luat cu o cantitate mică de lichid ( 50-100 miligrame). Trebuie remarcat faptul că la persoanele cu insuficiență hepatică, precum și la vârstnici, doza unică trebuie redusă.

Pentru tratamentul și prevenirea diferitelor tulburări ale ritmului cardiac ( extrasistolă supraventriculară, tahicardie supraventriculară paroxistică, forma cronica fibrilație atrială și flutter), precum și în criza hipertensivă, verapamilul se utilizează intravenos. Verapamilul se administrează timp de cel puțin 2 până la 3 minute sub monitorizarea constantă a ritmului cardiac și a tensiunii arteriale. Adulților li se administrează o singură doză de 5 sau 10 miligrame de medicament, iar dacă nu există efect, aceeași doză se repetă. Copiilor sub un an li se administrează o singură doză de 0,75–2 miligrame, de la unu până la cinci ani 2–3 miligrame, de la șase până la paisprezece ani 2,5–3,5 miligrame de verapamil. Pentru persoanele în vârstă, precum și pentru pacienții cu insuficiență hepatică și renală, doza unică și zilnică trebuie redusă ( mai puțin de 120 de miligrame pe zi).

Reacții adverse posibile

Efectele verapamilului asupra sistemului cardiovascular pot duce în unele cazuri la consecințe serioase. De aceea, administrarea intravenoasă a acestui medicament trebuie efectuată numai într-un spital ( sub directa supraveghere a unui medic). Verapamilul poate duce, de asemenea, la alergii la medicamente.

Verapamilul poate provoca următoarele reacții adverse:

• tulburări ale sistemului cardiovascular;
• manifestări alergice;
• tulburări din partea centrală și periferică sistem nervos;
• tulburări ale tractului digestiv;

Tulburări cardiovasculare

Administrarea verapamilului poate duce uneori la tulburări semnificative ale ritmului cardiac. Este de remarcat faptul că aceste tulburări apar cel mai adesea când utilizare intravenoasă medicament.

Se disting următoarele efecte secundare ale sistemului cardiovascular:

• hipotensiune;
• angină pectorală;
• bloc cardiac atrioventricular;
• asistolie.

Bradicardie reprezintă o scădere pronunțată a ritmului cardiac ( mai puțin de 50 de bătăi pe minut). Bradicardia apare din cauza conductibilității scăzute a nodului sinoatrial, care generează în mod normal 60-90 de bătăi ale inimii. Subiectiv, bradicardia poate să nu provoace senzații, dar cel mai adesea această stare manifestată prin simptome precum amețeli, slăbiciune severă, transpirație rece, precum și leșin și leșin, care este cauzată de o scădere a aportului de oxigen către țesutul creierului ( hipoxie cerebrală).

Hipotensiune caracterizată prin scăderea tensiunii arteriale ( sub 90/60 mm Hg. Artă.). O scădere a excitabilității întregului sistem de conducere al inimii duce inevitabil la o scădere a funcției de pompare realizată de mușchiul inimii. Datorită scăderii tensiunii arteriale, țesuturile și organele suferă de foamete de oxigen, ceea ce le poate perturba semnificativ activitatea.

Insuficienta cardiaca este o afecțiune în care funcția contractilă a inimii este afectată semnificativ. Ulterior, stagnarea sângelui are loc la nivelul întregului organism. Dacă apare o insuficiență a ventriculului stâng al inimii, aceasta duce la dificultăți de respirație, hemoptizie și cianoză ( pielea și mucoasele capătă o nuanță albăstruie). Cu insuficiența ventriculului drept al inimii, se observă dificultăți de respirație și hepatomegalie ( creșterea dimensiunii ficatului), umflarea extremităților. Crestere rapida ( acut) insuficiența cardiacă poate duce la complicații precum astmul cardiac ( atac de sufocare din cauza încălcării activitate contractilă inimile), șoc cardiogen (stare de șoc cauzată de o scădere semnificativă a funcției contractile a ventriculului stâng) sau edem pulmonar. Este demn de remarcat faptul că insuficiența cardiacă acută poate amenința în mod direct viața unei persoane și chiar poate duce la moarte.

Angină pectorală(angină pectorală) reprezintă sindrom de durere, care apare de obicei după intense activitate fizica. De asemenea, angina pectorală poate apărea pe fondul stresului psiho-emoțional sau după masă. Angina pectorală se poate manifesta nu numai ca durere în cufăr, dar și o senzație de disconfort în piept. Durerea se poate extinde de obicei ( radia) V mâna stângă, între omoplați, în gât sau în maxilarul inferior. Durata durerii în timpul anginei pectorale nu depășește 15 minute. Este de remarcat faptul că angina pectorală poate duce la infarct miocardic din cauza leziunilor arterelor coronare ale inimii.

Blocul cardiac atrioventricular este unul dintre tipurile de bloc cardiac, în care există o întrerupere a conducerii impulsurilor din atriile inimii către ventriculi. Blocul atrioventricular duce cel mai adesea la tulburări de ritm cardiac. Este demn de remarcat faptul că există trei grade de blocare a nodului atrioventricular. Administrarea intravenoasă necorespunzătoare a verapamilului poate provoca bloc atrioventricular de gradul trei, care se caracterizează printr-o scădere a frecvenței cardiace la 20 sau mai puțin. bloc atrioventricular complet ( lipsa conducerii impulsurilor electrice către ventriculi) duce la stop cardiac complet și moarte.

Asistolie reprezintă o încetare completă a activității cardiace. Asistola ventriculară provoacă stop cardiac în aproximativ 3-5% din cazuri.

Manifestări alergice

Alergiile la medicamente pot apărea aproape oricui medicament. De obicei, alergie la medicamente manifestată prin apariția de erupție cutanată și mâncărime.

Când luați verapamil, pot apărea următoarele manifestări alergice:

• sindromul Stevens-Johnson.

Urticarie caracterizată prin apariţia pe piele vezicule care prurit ( erupții cutanate). Acest formular apare o reacție alergică din cauza eliberării cantitate mare histamina ( mediator al reacțiilor alergice), care este implicat în creșterea permeabilității peretelui vascular al capilarelor ( vase mici), ceea ce duce la umflarea țesuturilor din jur. Erupția cutanată este cel mai adesea simetrică în natură și seamănă cu veziculele de la o arsură de urzică. După oprirea tratamentului, erupția cutanată dispare complet.

sindromul Stevens-Johnson, sau maligne eritem exudativ, este o reacție alergică destul de gravă. Acest sindrom se manifestă prin apariția pe piele și pe membranele mucoase ale ochilor, cavitatea bucală, faringe, organe genitale bule roz-roșu ( papule), care poate avea dimensiuni diferite ( de la câțiva milimetri la câțiva centimetri). Pielea cel mai des afectată este antebrațele, mâinile, picioarele, picioarele și fața. După deschiderea acestor papule, pe membranele mucoase și pe piele rămân zone cu sângerări puternic dureroase. Trebuie remarcat faptul că acest tip de erupție cutanată este însoțită de mâncărime severă. De asemenea, sindromul Stevens-Johnson este adesea însoțit de febră, dureri de cap și dureri articulare.

Tulburări ale sistemului nervos central și periferic

O scădere a ritmului cardiac duce inevitabil la lipsa de oxigen creier. Celule nervoase (neuronii) sunt foarte sensibili la lipsa de oxigen, care este necesara functionarii lor normale. Când funcția de pompare a inimii scade sânge arterial nu hrănește suficient țesut nervos creier, ceea ce poate duce la diverse încălcări si conditii patologice.
sângerare, durere și umflare a gingiilor. Hiperplazia apare din cauza perturbării eliberării de calciu din țesutul gingival, ceea ce duce ulterior la o circulație deficitară. În cele din urmă, țesutul gingival funcțional este înlocuit cu țesut conjunctiv (colagen).

Constipație apare cel mai adesea când utilizare pe termen lung verapamil. De regulă, constipația este de natură atonică, care se caracterizează printr-o scădere a tonusului muscular intestinal. Întreruperea tratamentului cu verapamil în marea majoritate a cazurilor normalizează funcția intestinală.

Teste hepatice crescute apare din cauza faptului că verapamilul este metabolizat în ficat. Produși de descompunere acest medicament poate perturba funcționarea normală a celulelor hepatice ( hepatocite). Ca urmare, diferite enzime intră în sânge din hepatocite ( alanin aminotransferaza, aspartat aminotransferaza, fosfataza alcalina), care în mod normal practic nu ar trebui să pătrundă în fluxul sanguin.

Costul aproximativ al medicamentului

Verapamil și analogii săi pot fi găsite în aproape orice oraș Federația Rusă. În funcție de forma de eliberare, prețul acestui medicament poate varia ușor.

cost mediu verapamil

Oraș	Costul mediu al medicamentelor
	Pastile	Tablete cu acțiune prelungită	Soluție pentru administrare intravenoasă
Moscova	21 de ruble	142 de ruble	23 de ruble
Kazan	20 de ruble	140 de ruble	21 de ruble
Krasnoyarsk	20 de ruble	138 de ruble	20 de ruble
Samara	19 ruble	137 de ruble	20 de ruble
Tyumen	22 de ruble	142 de ruble	24 de ruble
Celiabinsk	24 de ruble	145 de ruble	26 de ruble

C08DA01 (Verapamil)
C09BB10 (Trandolapril în combinație cu verapamil)

Înainte de a utiliza medicamentul VERAPAMIL, trebuie să vă adresați medicului dumneavoastră. Aceste instrucțiuni de utilizare au doar scop informativ. Pentru a obține mai mult informatii complete Vă rugăm să consultați instrucțiunile producătorului.

Grupe clinice și farmacologice

01.048 (medicament antihipertensiv)
01.015 (Blocant canalelor de calciu)

efect farmacologic

Blocant selectiv al canalelor de calciu clasa I, derivat de difenilalchilamină. Are efecte antianginoase, antiaritmice și antihipertensive.

Efectul antianginos este asociat atât cu un efect direct asupra miocardului, cât și cu un efect asupra hemodinamicii periferice (reduce tonusul arterelor periferice, rezistența arterială periferică). Blocarea pătrunderii calciului în celulă duce la o scădere a transformării energiei conținute în legăturile macroergice ale ATP în munca mecanica, scăderea contractilității miocardice. Reduce necesarul miocardic de oxigen, are un efect vasodilatator, negativ ino- și cronotrop.

Verapamilul reduce semnificativ conducerea AV, prelungește perioada refractară și suprimă automatismul nodul sinusal. Crește perioada de relaxare diastolică a ventriculului stâng, reduce tonusul peretelui miocardic (este un agent auxiliar pentru tratamentul cardiomiopatiei obstructive hipertrofice). Are efect antiaritmic în aritmiile supraventriculare.

Farmacocinetica

Atunci când este administrat oral, mai mult de 90% din doză este absorbită. Legarea de proteine ​​- 90%. Este metabolizat în timpul „primului pasaj” prin ficat. Principalul metabolit este norverapamilul, care are o activitate hipotensivă mai puțin pronunțată decât verapamilul nemodificat.

T1/2 atunci când se administrează o singură doză este de 2,8-7,4 ore, când se administrează doze repetate - 4,5-12 ore (datorită saturației sistemelor de enzime hepatice și concentrațiilor crescute în plasma sanguină). După administrarea IV, T1/2 inițial este de aproximativ 4 minute, T1/2 final este de 2-5 ore.

Este excretat în principal prin rinichi și 9-16% prin intestine.

VERAPAMIL: DOzaj

Individual. Oral pentru adulți - la o doză inițială de 40-80 mg de 3 ori pe zi. Pentru forme de dozare acțiune prelungită, doza unică trebuie crescută și frecvența administrării trebuie redusă. Copii cu vârsta 6-14 ani - 80-360 mg/zi, până la 6 ani - 40-60 mg/zi; frecventa de administrare - de 3-4 ori/zi.

Dacă este necesar, verapamilul poate fi administrat intravenos (lent, sub controlul tensiunii arteriale, al ritmului cardiac și al ECG). O singură doză pentru adulți este de 5-10 mg, dacă nu există efect după 20 de minute, este posibil reintroducere in aceeasi doza. O doză unică pentru copiii cu vârsta cuprinsă între 6-14 ani este de 2,5-3,5 mg, 1-5 ani - 2-3 mg, până la 1 an - 0,75-2 mg. Pentru pacienții cu disfuncție hepatică severă, doza zilnică de verapamil nu trebuie să depășească 120 mg.

Doza zilnică maximă pentru adulți atunci când este administrată pe cale orală este de 480 mg.

Interacțiuni medicamentoase

La utilizare simultană cu medicamente antihipertensive (vasodilatatoare, diuretice tiazidice, inhibitori ai ECA) are loc o întărire reciprocă a efectului antihipertensiv.

Când sunt utilizate simultan cu beta-blocante, medicamente antiaritmice și agenți de anestezie prin inhalare, riscul de a dezvolta bradicardie, blocare AV, hipotensiune arterială severă și insuficiență cardiacă crește datorită creșterii reciproce a efectului inhibitor asupra automatismului nodului sinoatrial și Conducție AV, contractilitate și conductivitate.miocard.

La administrare parenterală verapamil la pacienții care au primit recent beta-blocante, există riscul de a dezvolta hipotensiune arterială și asistolă.

Atunci când este utilizat concomitent cu nitrați, efectul antianginos al verapamilului este îmbunătățit.

Când se utilizează simultan cu amiodarona, efectul inotrop negativ, bradicardia, tulburările de conducere și blocul AV sunt îmbunătățite.

Deoarece verapamilul inhibă izoenzima CYP3A4, care este implicată în metabolismul atorvastatinei, lovastatinei și simvastatinei, manifestările sunt teoretic posibile. interacțiuni medicamentoase cauzată de creșterea concentrațiilor de statine în plasma sanguină. Au fost descrise cazuri de rabdomioliză.

Când este utilizat concomitent cu acid acetilsalicilic Au fost descrise cazuri de creștere a timpului de sângerare din cauza efectelor aditive antiagregante plachetare.

Atunci când este utilizată concomitent cu buspirona, concentrația de buspironă în plasma sanguină crește, iar efectele sale terapeutice și secundare cresc.

Cu utilizarea simultană, au fost descrise cazuri de creștere a concentrațiilor de digitoxină în plasma sanguină.

Când se utilizează simultan cu digoxină, crește concentrația de digoxină în plasma sanguină.

Atunci când este utilizat concomitent cu disopiramidă, hipotensiunea arterială severă și colapsul sunt posibile, în special la pacienții cu cardiomiopatie sau insuficiență cardiacă decompensată. Riscul de dezvoltare manifestări severe interacțiunile medicamentoase sunt aparent asociate cu efecte inotrope negative crescute.

Când este utilizat concomitent cu diclofenac, concentrația de verapamil în plasma sanguină scade; cu doxorubicină - crește concentrația de doxorubicină în plasma sanguină și crește eficacitatea acesteia.

Când se utilizează simultan cu imipramină, concentrația de imipramină în plasma sanguină crește și există riscul de a dezvolta modificări nedorite la ECG. Verapamilul crește biodisponibilitatea imipraminei prin reducerea clearance-ului acesteia. Modificările ECG se datorează creșterii concentrației de imipramină în plasma sanguină și efectului inhibitor aditiv al verapamilului și imipraminei asupra conducerii AV.

Atunci când este utilizat concomitent cu carbamazepină, efectul carbamazepinei este sporit și riscul de dezvoltare efecte secundare din sistemul nervos central datorită inhibării metabolismului carbamazepinei în ficat sub influența verapamilului.

Când se utilizează concomitent cu clonidina, au fost descrise cazuri de stop cardiac la pacienții cu hipertensiune arterială.

Când se utilizează simultan cu carbonat de litiu, manifestările interacțiunilor medicamentoase sunt ambigue și imprevizibile. Au fost descrise cazuri de efecte crescute ale litiului și dezvoltarea neurotoxicității, scăderea concentrației de litiu în plasma sanguină și bradicardie severă.

Efectele vasodilatatoare ale blocantelor alfa și blocantelor canalelor de calciu pot fi aditive sau sinergice. Odată cu utilizarea simultană de terazosin sau prazosin și verapamil, dezvoltarea hipotensiunii arteriale severe se datorează parțial interacțiunii farmacocinetice: o creștere a Cmax și ASC a terazosinului și prazosinului.

Cu utilizarea concomitentă, rifampicina induce activitatea enzimelor hepatice, accelerând metabolismul verapamilului, ceea ce duce la scăderea eficacității sale clinice.

Cu utilizarea simultană, crește concentrația de teofilină în plasma sanguină.

Atunci când se utilizează simultan cu clorură de tubocurarin și clorură de vecuroniu, efectul relaxant muscular poate fi îmbunătățit.

Când se utilizează simultan cu fenitoină și fenobarbital, este posibilă o scădere semnificativă a concentrației de verapamil în plasma sanguină.

Atunci când este utilizat concomitent cu fluoxetina, efectele secundare ale verapamilului cresc din cauza încetinirii metabolismului său sub influența fluoxetinei.

Cu utilizarea simultană, clearance-ul chinidinei scade, crește concentrația sa în plasma sanguină și crește riscul de reacții adverse. Au fost observate cazuri de hipotensiune arterială.

Cu utilizarea concomitentă, verapamilul inhibă metabolismul ciclosporinei în ficat, ceea ce duce la o scădere a excreției sale și la o creștere a concentrațiilor plasmatice. Aceasta este însoțită de un efect imunosupresor crescut și se observă o scădere a manifestărilor de nefrotoxicitate.

Atunci când este utilizat concomitent cu cimetidina, efectele verapamilului sunt sporite.

Când este utilizat concomitent cu enfluran, este posibilă prelungirea anesteziei.

Când este utilizat concomitent cu etomidat, durata anesteziei crește.

Sarcina și alăptarea

Verapamilul este contraindicat în timpul sarcinii și alăptării.

VERAPAMIL: EFECTE ADVERSE

Din sistemul cardiovascular: bradicardie (mai puțin de 50 bătăi/min), scăderea marcată a tensiunii arteriale, dezvoltarea sau agravarea insuficienței cardiace, tahicardie; rar - angina pectorală, până la dezvoltarea infarctului miocardic (în special la pacienții cu leziuni obstructive severe ale arterelor coronare), aritmie (inclusiv fibrilație ventriculară și flutter); cu administrare intravenoasă rapidă - bloc AV de gradul III, asistolie, colaps.

Din sistemul nervos central și sistemul nervos periferic: amețeli, durere de cap, leșin, anxietate, letargie, oboseală crescută, astenie, somnolență, depresie, tulburări extrapiramidale (ataxie, față ca o mască, mers târâit, rigiditate la brațe sau picioare, tremur al mâinilor și degetelor, dificultăți la înghițire).

Din afară sistem digestiv: greață, constipație (rar - diaree), hiperplazie a gingiilor (sângerare, durere, umflare), creșterea apetitului, creșterea activității transaminazelor hepatice și a fosfatazei alcaline.

Reactii alergice: piele iritata, erupții cutanate, hiperemie cutanată facială, eritem multiform exudativ (inclusiv sindrom Stevens-Johnson).

Altele: creștere în greutate, foarte rar - agranulocitoză, ginecomastie, hiperprolactinemie, galactoree, artrită, pierderea tranzitorie a vederii pe fondul Cmax, edem pulmonar, trombocitopenie asimptomatică, edem periferic.

Indicatii

Angina (tensiune, stabilă fără vasospasm, vasospastică stabilă), tahicardie supraventriculară (inclusiv paroxistică, cu sindrom WPW, sindrom Lown-Ganong-Levine), tahicardie sinusală, fibrilație atrială, flutter atrial, extrasistolă atrială, hipertensiune arterială, criza hipertensivă(administrare iv), cardiomiopatie obstructivă hipertrofică, hipertensiune arterială primară în circulația pulmonară.

Contraindicatii

Hipotensiune arterială severă, bloc AV de grade II și III, bloc sinoatrial și SSSU (cu excepția pacienților cu stimulator cardiac), sindrom WPW sau sindrom Lown-Ganong-Levine în combinație cu flutter sau fibrilație atrială (cu excepția pacienților cu stimulator cardiac), sarcină , perioada de alăptare, sensibilitate crescută la verapamil.

Instrucțiuni Speciale

Se recomandă prudență în caz de bloc AV de gradul I, bradicardie, stenoză severă a gurii aortice, insuficiență cardiacă cronică, hipotensiune arterială ușoară sau moderată, infarct miocardic cu insuficiență ventriculară stângă, hepatică și/sau insuficiență renală, la pacienții vârstnici, la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani (eficacitatea și siguranța utilizării nu au fost studiate).

Posibil dacă este necesar terapie combinată angină pectorală și hipertensiune arteriala verapamil și beta-blocante. Cu toate acestea, administrarea intravenoasă a beta-blocantelor trebuie evitată în timpul utilizării verapamilului.

Impact asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje

După ce ați luat verapamil, este posibil reacții individuale(somnolență, amețeli), afectând capacitatea pacientului de a efectua lucrări care necesită concentrare mare și viteză a reacțiilor psihomotorii.

Certificat de inregistrare P Nr.014947/01-2003 din 28.04.2003

Denumirea comercială a medicamentului: Verapamil

Denumire comună internațională:

Verapamil

Forma de dozare:

drajeul

Compus:

1 drajeu conține substanta activa- verapamil (sub formă de clorhidrat) 40 mg sau 80 mg; Excipienți- lactoza, amidon de cartofi, gelatină, Avicel, dioxid de siliciu, stearat de magneziu, talc, gumă arabică, zaharoză, polividonă K25, polietilen glicol, Chinolingelblack E 104, parafină..

Descriere: drajeu galben

Grupa farmacoterapeutică:

blocant al canalelor de calciu „lente”. Cod PBX: [С08DA01]

Efect farmacologic:

Farmacodinamica

Verapamilul are efecte antiaritmice, antianginoase și hipotensive. Inhibă pătrunderea ionilor de Ca++ prin membrana celulelor miocardice, afectând sistemul de conducere al inimii, ducând la vasodilatație, efect inotrop negativ, scăderea postîncărcării, inhibarea conducției sinoatriale și atrioventriculare.

Verapamilul provoacă dilatarea vaselor coronare ale inimii și crește fluxul sanguin coronarian, reducând necesarul miocardic de oxigen. Efectul natriuretic și diuretic al verapamilului sporește efectul antihipertensiv prin reducerea reabsorbției calciului.

Farmacocinetica:

Verapamilul este aproape complet (95%) absorbit din tract gastrointestinal. Concentrația maximă a medicamentului în plasma sanguină este atinsă la 1-2 ore după administrarea orală. Verapamilul pătrunde în bariera hemato-encefalică și în bariera placentară. Comunicarea cu proteinele plasmatice din sânge - 90%. Se metabolizează rapid în ficat pentru a forma mai mulți metaboliți. Principalii metaboliți sunt norverapamil, N-dealchilverapamil și N-dealkilnorverapamil. Acumularea medicamentului și a metaboliților săi în organism explică efectul crescut în timpul unui curs de tratament. După o singură doză, timpul de înjumătățire este de 3-7 ore, cu utilizare pe termen lung- pana la 4-12 ore. Se excretă în cantități mici neschimbate (3-4%), restul - sub formă de metaboliți (70%) prin rinichi, aproximativ 25% - cu bilă. Secretia din lapte matern scăzut.

Indicatii de utilizare:

Tratamentul și prevenirea tulburărilor de ritm cardiac

• tahicardie paroxistica supraventriculară;
• fibrilație atrială și flutter (varianta tahiaritmică);
• extrasistolă supraventriculară.

Tratament și prevenire

• angină cronică stabilă (angina pectorală);
• angină instabilă (angină în repaus);
• angina vasospastică (angina Prinzmetal, varianta de angină). Tratamentul hipertensiunii arteriale.

Contraindicatii:

Hipersensibilitate la medicament, hipotensiune arterială, bradicardie, insuficiență cardiacă de grad IIB - III, insuficiență cardiacă acută, atac de cord acut miocard, șoc cardiogen (cu excepția celor cauzate de aritmie), bloc sinoauricular, bloc atrioventricular stadiul II-III. (excluzând pacienții cu stimulator cardiac artificial), sindromul sinusului bolnav, stenoza aortică, sindromul Morgagni-Adams-Stokes, sindromul Wolff-Parkinson-White, utilizarea simultană a beta-blocantelor intravenos, intoxicație digitalică, sarcină, alăptare, copilărie până la 18 ani.

Utilizați cu precauție la pacienții cu disfuncție hepatică severă, pacienții cu bloc AV în stadiul I și insuficiență cardiacă cronică în stadiul I și II.

Instructiuni de utilizare si dozare:

Luați pastilele pe cale orală, fără a se dizolva sau a mesteca, cu o cantitate mică de lichid, de preferință înainte de masă sau imediat după masă.

Doza de verapamil trebuie selectată individual, în funcție de starea pacientului, severitatea, caracteristicile evoluției bolii și eficacitatea terapiei. Medicamentul se ia 40-80 mg de 3 ori pe zi - pentru angină și tahicardie supraventriculară în 3 doze, pentru hipertensiune arterială - în 2 doze, doza zilnică pentru hipertensiune arterială este de până la 320 mg. Pentru terapia pe termen lung, doza zilnică nu trebuie să depășească 480 mg. Depășirea dozei este posibilă doar prin foarte un timp scurt sub atentă supraveghere medicală.

La pacienții cu insuficiență hepatică, eliminarea verapamilului din organism este lentă, de aceea este indicat să începeți tratamentul cu doze minime. Doza zilnică de medicament nu trebuie să depășească 120 mg.

Efect secundar:

Verapamilul poate provoca amețeli, dureri de cap, înroșirea feței, greață și constipație. În cazuri rare, nervozitate, letargie, oboseală, reactii alergice(mâncărime cutanată, erupții cutanate), creștere tranzitorie a activității sanguine a transaminazelor „hepatice” și a fosfatazei alcaline în plasma sanguină, ginecomastie, hiperprolactinemie, hiperplazie gingivală, dezvoltarea edemului periferic. Atunci când se utilizează doze mari Verapamilul, în special la pacienții predispuși, poate provoca bradicardie severă, bloc atrioventricular, o scădere marcată a tensiunii arteriale și apariția simptomelor de insuficiență cardiacă.

Supradozaj.

Simptome: bradicardie, bloc atrioventricular, scădere marcată a tensiunii arteriale, insuficiență cardiacă, șoc, asistolă, bloc SA.

Tratament: cu depistare precoce- lavaj gastric, Cărbune activ; în caz de tulburări de ritm și conducere - perfuzie intravenoasă de izoprenalină, norepinefrină, atropină, 10-20 ml soluție de gluconat de calciu 10%, stimulator cardiac artificial; Perfuzie IV cu soluții de înlocuire a plasmei. Pentru a crește tensiunea arterială la pacienți cardiomiopatie hipertropica se prescriu alfa-agonisti (fenilefrina); Izoprenalina și norepinefrina nu trebuie utilizate.

Hemodializa nu este eficientă.

Interacțiuni cu alte medicamente:

Crește concentrația sanguină de digoxină, teofilină, prazosin, ciclosporină, carbamazepină și relaxante musculare.

Cimetidina crește biodisponibilitatea verapamilului cu aproape 40-50% (prin reducerea metabolismului hepatic) și, prin urmare, poate fi necesară reducerea dozei acestuia din urmă.

Rifampicina, barbituricele, nicotina, accelerarea metabolismului în ficat, duc la scăderea concentrației de verapamil în sânge, reduc severitatea efectelor antianginoase, hipotensive și antiaritmice.

Atunci când este utilizat concomitent cu anestezice inhalatorii, crește riscul de a dezvolta bradicardie, bloc AV și insuficiență cardiacă.

Asocierea cu beta-blocante și medicamente antiaritmice poate duce la un efect inotrop negativ crescut, crescând riscul de a dezvolta tulburări de conducere AV și bradicardie.

Când este utilizat concomitent cu medicamente antihipertensive și diuretice, crește efect hipotensiv verapamil, cu acid acetilsalicilic - crește posibilitatea de sângerare.

Instrucțiuni Speciale:

În timpul tratamentului, monitorizarea cardiovasculară și sistemele respiratorii, conținutul de glucoză și electroliți din sânge, volumul de sânge circulant și cantitatea de urină excretată.

Formular de eliberare:

Comprimate de 40 mg - 30 de bucăți per pachet, comprimate de 80 mg - 50 de bucăți per pachet.

Conditii de depozitare:

Lista B.

A se pastra la o temperatura de 15 - 25°C, ferit de lumina si umiditate.

A nu se lasa la indemana copiilor.

Data maximă înainte:

5 ani. A nu se utiliza dupa data indicata pe ambalaj.

Conditii de eliberare din farmacii:

După prescripția medicului.

Fabricat:

concern Hemofarm A.D., Iugoslavia

26300 Vršac, Beogradski put bb, Iugoslavia

tel.: 13/821345, tel./fax: 13/821424

în blistere 10, 15 sau 25 buc.; într-un pachet de carton 1, 2, 3, 4, 5 și 10 buc.; sau în borcane PE de 30, 50 sau 100 buc.; într-un pachet de carton 1 borcan.

Caracteristică

Verapamilul este unul dintre principalele medicamente din grupul CCB.

efect farmacologic

Efecte farmacologice - antiaritmice, antihipertensive, antianginoase.

Farmacodinamica

Medicamentul reduce cererea miocardică de oxigen prin reducerea contractilității miocardice și reducerea ritmului cardiac. Provoacă extinderea vaselor coronare ale inimii și crește fluxul sanguin coronarian; reduce tonusul musculaturii netede a arterelor periferice și rezistența vasculară arterială periferică.Verapamilul încetinește semnificativ conducerea AV și inhibă automatismul nodului sinusal, ceea ce permite medicamentului să fie utilizat pentru tratamentul aritmiilor supraventriculare.Verapamilul este considerat medicamentul de alegere pentru tratamentul anginei de origine vasospastică (angina Prinzmetal). Are rezultate în angina pectorală, precum și în tratamentul anginei pectorale cu tulburări de ritm supraventricular.

Farmacocinetica

Atunci când este administrat oral, mai mult de 90% din doza administrată este absorbită. Este metabolizat în timpul „primului pasaj” prin ficat. Legarea de proteine ​​90%. T1/2 la administrarea unei singure doze - 2,8-7,4 ore; la administrarea de doze repetate – 4,5-12 ore.Excretat în principal prin rinichi și 9-16% prin intestine. Principalul metabolit este norverapamilul, care are o activitate hipotensivă mai puțin pronunțată decât verapamilul nemodificat.

Indicații pentru medicamentul Verapamil

tratamentul și prevenirea tulburărilor de ritm cardiac: tahicardie paroxistică supraventriculară, flutter și fibrilație atrială (varianta tahiaritmică), extrasistolă supraventriculară; tratamentul și prevenirea anginei pectorale: angină pectorală cronică stabilă (angină pectorală), angină instabilă (angină de repaus), angină vasonzmetală angina pectorală, varianta angină pectorală); tratamentul hipertensiunii arteriale.

Contraindicatii

hipersensibilitate la componentele medicamentului; bradicardie severă; insuficiență cardiacă cronică stadiul IIB-III; șoc cardiogen (cu excepția celor cauzate de aritmie); bloc sinoatrial; bloc AV de grade II și III (excluzând pacienții cu stimulator cardiac artificial); sinus bolnav sindrom; sindrom Wolf-Parkinson-White; sindrom Morgagni-Adams-Stokes; insuficiență cardiacă acută; utilizarea simultană a beta-blocantelor intravenos; copii sub 18 ani.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

Utilizarea verapamilului în timpul sarcinii este posibilă numai dacă beneficiul așteptat pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt.Dacă este necesară utilizarea medicamentului în timpul alăptării, trebuie luat în considerare faptul că verapamilul este excretat în laptele matern, prin urmare alăptarea trebuie să se oprească.

Efecte secundare

Când utilizați Verapamil, sunt posibile următoarele: Din sistemul cardiovascular:înroșirea feței, bradicardie severă, bloc AV, hipotensiune arterială, apariția simptomelor de insuficiență cardiacă la utilizarea medicamentului în doze mari, în special la pacienții predispuși. Din tractul gastrointestinal: greață, vărsături, constipație; în unele cazuri - o creștere tranzitorie a activității transaminazelor hepatice din plasma sanguină; Din partea sistemului nervos central: amețeli, dureri de cap, în cazuri rare - excitabilitate nervoasă crescută, letargie, oboseală crescută. Reactii alergice: erupție cutanată, mâncărime. Alții: dezvoltarea edemului periferic.

Interacţiune

La utilizare simultană Verapamil: cu medicamente antiaritmice, beta-blocante și anestezice inhalatorii, se observă un efect cardiodepresiv crescut (risc crescut de blocare AV, scădere bruscă a ritmului cardiac, dezvoltarea insuficienței cardiace, scădere bruscă a tensiunii arteriale); cu medicamente antihipertensive și diuretice, este probabilă o creștere a efectului hipotensiv al verapamilului; cu digoxină - o creștere a concentrației de digoxină în plasma sanguină se datorează probabil unei deteriorări a excreției sale de către rinichi (prin urmare, este necesar să se monitorizeze nivelul de digoxină în plasma sanguină pentru a-i identifica doza optimă și pentru a preveni intoxicația); cu cimetidină și ranitidină - crește concentrația de verapamil în plasma sanguină; cu rifampicină, fenobarbital - susceptibil să scadă concentrația în plasma sanguină, slăbirea efectul verapamilului; cu teofilină, prazosin, ciclosporină - susceptibilă de a crește concentrația acestor substanțe în plasma sanguină; cu relaxante musculare - care poate crește efectul relaxant muscular; cu acid acetilsalicilic - probabilitatea de sângerare crește; cu chinidină - concentrația de chinidină în plasma sanguină crește, crește amenințarea scăderii tensiunii arteriale, iar la pacienții cu cardiomiopatie hipertrofică este probabil să apară hipotensiune arterială severă; cu carbamazepină și litiu, riscul de efecte neurotoxice crește.

Instructiuni de utilizare si doze

Interior,în timpul sau după mese, spălate cu o cantitate mică de apă.Dozarea și durata tratamentului sunt stabilite individual în funcție de starea pacientului, severitatea, caracteristicile evoluției bolii și eficacitatea terapiei.Pentru a preveni atacurile de angină pectorală. pectoral, aritmie și în tratamentul hipertensiunii arteriale, medicamentul este prescris adulților în doza inițială de 40-80 mg de 3-4 ori pe zi. Dacă este necesar, creșteți doza unică la 120-160 mg.Doza zilnică cea mai mare este de 480 mg.La pacienții cu disfuncție hepatică severă, eliminarea Verapamilului din organism este lentă, de aceea este indicat să începeți tratamentul cu doze minime. Doza zilnică a medicamentului nu trebuie să depășească 120 mg.

Supradozaj

Simptome: doze mari(luând până la 6 g de medicamente) poate provoca deprimarea profundă a conștienței, hipotensiune arterială, bradicardie sinusală, transformându-se în bloc AV, uneori asistolă. Tratament: dacă apare hipotensiune arterială și/sau bloc AV complet, administrarea intravenoasă de lichid, dopamină (dopamină), gluconat de calciu, izoproterenol sau norepinefrină. Tratamentul este simptomatic și depinde de tablou clinic supradozaj. Hemodializa nu este de ajutor.

Instrucțiuni Speciale

Medicamentul trebuie prescris cu precauție pacienților cu bloc AV de gradul I, insuficiență cardiacă cronică de gradul I și II, hipotensiune arterială(grădină<100 мм рт. ст.), брадикардией, выраженными нарушениями функции печени.При лечении нужен контроль функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, уровня сахара и электролитов в крови, ОЦК и количества выделяемой мочи.

Condiții de păstrare a medicamentului Verapamil

Într-un loc uscat, la o temperatură care să nu depășească 25 °C.

A nu se lasa la indemana copiilor.

Perioada de valabilitate a medicamentului Verapamil

A nu se utiliza după data de expirare înscrisă pe ambalaj.

Verapamil: instrucțiuni de utilizare și recenzii

Nume latin: Verapamil

Cod ATX: C08DA01

Substanta activa: verapamil

Producător: OJSC „Biosintez”, Obolenskoye, STI-MED-SORB, fabrică chimică farmaceutică Irbitsky, AVVA-RUS (Rusia), concernul Hemofarm A.D. (Iugoslavia), Pharbita (Olanda), BASF Generics (Germania), Alkaloid JSC (Republica Macedonia)

Actualizare descriere și fotografie: 16.08.2019

Verapamilul este un medicament cu efecte antiaritmice, antianginoase și antihipertensive.

Forma de eliberare și compoziția

Verapamilul este disponibil în următoarele forme de dozare:

• Comprimate filmate (10 bucăți în blistere, 1 sau 5 blistere într-o cutie de carton);
• Soluție pentru administrare intravenoasă: incoloră, transparentă (în fiole de sticlă incoloră de 2 ml, 5 fiole în blistere, 2 sau 10 pachete într-o cutie de carton).

1 tableta contine:

• Ingredient activ: clorhidrat de verapamil – 40 sau 80 mg;
• Componente auxiliare: fosfat dibazic de calciu, amidon, hidroxianisol butilat, talc purificat, stearat de magneziu, gelatină, metilparaben, hidroxipropil metilceluloză, dioxid de titan, indigo carmin.

Compoziția a 1 fiolă de soluție injectabilă include:

• Ingredient activ: clorhidrat de verapamil – 5 mg;
• Componente auxiliare: clorură de sodiu - 17 mg, hidroxid de sodiu - 16,8 mg, acid citric monohidrat - 42 mg, acid clorhidric concentrat - 0,0054 ml, apă pentru preparate injectabile - până la 2 ml.

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamica

Verapamilul este un medicament cu efecte antiaritmice, antihipertensive și antianginoase. Este un blocant lent al canalelor de calciu. Împiedică intrarea transmembranară a ionilor de calciu (și eventual a ionilor de sodiu) în celulele musculare netede ale miocardului și a vaselor de sânge, precum și în celulele sistemului de conducere miocardic. Efectul antiaritmic al verapamilului se datorează probabil blocării canalelor lente ale sistemului de conducere cardiacă. Activitatea electrică a nodurilor sinoatrial și atrioventricular este influențată de intrarea calciului în celule prin canale lente. Verapamilul inhibă intrarea calciului, încetinește conducerea atrioventriculară, ceea ce duce la creșterea perioadei refractare efective în nodul AV în funcție de ritmul cardiac. La pacienții cu flutter atrial și/sau fibrilație atrială, acest efect determină o scădere a frecvenței ventriculare. Verapamilul previne reintrarea excitației în nodul AV și ajută la restabilirea ritmului sinusal adecvat la pacienții care suferă de tahicardie supraventriculară paroxistică, inclusiv sindromul Wolff-Parkinson-White.

Administrarea de Verapamil nu afectează conducerea impulsurilor pe căi suplimentare și, de asemenea, nu duce la o modificare a potențialului normal de acțiune atrială sau a timpului de conducere intraventriculară. În acest caz, medicamentul ajută la reducerea amplitudinii, a ratei de depolarizare și a conducerii impulsurilor în fibrele atriale modificate. Verapamilul nu provoacă spasme ale arterelor periferice și nu modifică concentrația totală de calciu din serul sanguin. Substanța activă ajută la reducerea postîncărcării și a contractilității miocardice. Efectul inotrop negativ al verapamilului la majoritatea pacienților (inclusiv cei cu leziuni organice ale inimii) este compensat de o scădere a postsarcinii. De regulă, indicele cardiac nu scade, dar în insuficiența cardiacă cronică severă sau moderată (cu presiune în pană în artera pulmonară peste 20 mm Hg și cu o fracție de ejecție a ventriculului stâng de până la 35%), există posibilitatea unei decompensari acute. de insuficienta cardiaca cronica. Ca urmare a administrării intravenoase în bolus, efectul terapeutic maxim al verapamilului apare după 3-5 minute. La administrarea intravenoasă de Verapamil într-o doză terapeutică standard (5-10 mg), se observă o scădere tranzitorie, cel mai adesea asimptomatică, a tensiunii arteriale normale, rezistență vasculară sistemică și contractilitate. S-a înregistrat o ușoară creștere a presiunii de umplere a ventriculului stâng.

Farmacocinetica

Când se administrează oral:

• absorbție: aproximativ 90-92% din medicament este absorbit în tractul gastrointestinal. Biodisponibilitatea verapamilului este scăzută (aproximativ 20%), ceea ce se explică prin efectul de primă trecere prin ficat. Conținutul în plasma sanguină crește treptat. Concentrația maximă în plasma sanguină este de 81,34 ng/ml. Timpul mediu pentru atingerea concentrației maxime este de 4,75 ore.La 1 zi după administrarea medicamentului, în plasma sanguină se găsesc concentrații terapeutice destul de mari (51,6 ng/ml). Comunicarea cu proteinele plasmatice – aproximativ 90%;
• distribuție: la administrarea unei singure doze, timpul de înjumătățire este de la 2,8 la 7,4 ore, iar la administrarea repetă a medicamentului - de la 4,5 la 12 ore.La pacienții vârstnici, timpul de înjumătățire crește. Verapamilul traversează barierele hematoencefalice și placentare și este excretat în laptele matern;
• metabolism: metabolizat în ficat (efect de primă trecere). Au fost înregistrați 12 metaboliți ai verapamilului, dintre care principalul este norverapamilul activ farmacologic. Alți metaboliți sunt în mare parte inactivi;
• excreție: aproximativ 70% din doza administrată de Verapamil este excretată în urină și aproximativ 16% sau mai mult este excretată în fecale în decurs de 5 zile după administrarea orală a medicamentului. 3-4% este excretat nemodificat din organism.

Pentru administrare intravenoasă:

• distribuție: verapamilul este bine distribuit în țesuturile corpului. La voluntarii sănătoși, volumul de distribuție variază între 1,6 și 1,8 l/kg. Aproximativ 90% se leagă de proteinele plasmatice;
• metabolizare: studiile metabolice in vitro au arătat că verapamilul este metabolizat de izoenzimele CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8, CYP2C18 și CYP2C9 din familia citocromului P 450. Atunci când a fost administrat pe cale orală la voluntari sănătoși, verapamilul a fost metabolizat extensiv în ficat pentru a forma 12 metaboliți, dintre care majoritatea erau prezenți în urme. Principalii metaboliți includ forme de derivați O- și N-dealchilați ai verapamilului. Studiile pe câini au arătat că doar norverapamilul este un metabolit activ farmacologic (aproximativ 20% în comparație cu compusul părinte). Verapamilul traversează barierele hematoencefalice și placentare și este excretat în cantități mici în laptele matern;
• eliminare: curba modificărilor conținutului de verapamil din sânge are un caracter bi-exponențial cu o fază rapidă de distribuție precoce (timp de înjumătățire - aproximativ 4 minute), precum și o fază de eliminare terminală mai lentă (timp de înjumătățire - de la 2 până la 5 ore). În 24 de ore, aproximativ 50% din doza de medicament este excretată prin rinichi și în 5 zile - 70%. Aproximativ 16% din doza de verapamil este excretată prin intestine. 3-4% din verapamil este excretat nemodificat din organism. Clearance-ul total al verapamilului corespunde aproximativ cu fluxul sanguin hepatic - aproximativ 1 l/h/kg (interval 0,7 până la 1,3 l/h/kg).

Când funcția renală este afectată, parametrii farmacocinetici ai verapamilului nu se modifică, ceea ce a fost înregistrat în studii pe două grupuri de pacienți: fără insuficiență renală și cu insuficiență renală în stadiu terminal. Norverapamilul și verapamilul nu sunt eliminate prin hemodializă.

Vârsta poate modifica parametrii farmacocinetici ai verapamilului atunci când este utilizat la pacienții cu hipertensiune arterială. La pacienții vârstnici, timpul de înjumătățire poate fi prelungit. Relația dintre vârstă și efectul antihipertensiv al medicamentului nu a fost identificată.

Indicatii de utilizare

Pastile

• Tulburări ale ritmului cardiac, inclusiv tahicardie paroxistică supraventriculară, fibrilație atrială și flutter (varianta tahiaritmică), extrasistolă supraventriculară - pentru tratament și prevenire;
• angina instabila (angina de repaus), angina cronica stabila (angina de efort), angina vasospastica (angina varianta, angina Prinzmetal) - pentru tratament si prevenire;
• Hipertensiune arterială - pentru tratament.

Soluție injectabilă

Verapamilul sub formă de soluție injectabilă este utilizat pentru ameliorarea atacurilor de tahicardie paroxistică supraventriculară, extrasistolă atrială, paroxisme de flutter și fibrilație atrială.

Contraindicatii

Absolut:

• Insuficiența cardiacă cronică stadiul IIB-III;
• sindromul Morgagni-Adams-Stokes;
• bloc sinoatrial;
• Sindromul sinusului bolnav;
• Socul cardiogen (cu excepția cauzat de aritmie) (pentru comprimate);
• bradicardie severă (pentru comprimate);
• sindromul Wolff-Parkinson-White (pentru tablete);
• Insuficiență cardiacă acută (pentru comprimate);
• Bloc atrioventricular gradele II și III (cu excepția pacienților cu stimulator cardiac artificial) (pentru comprimate);
• Hipotensiune arterială (pentru soluție injectabilă);
• infarct miocardic acut (pentru soluție injectabilă);
• Stenoză aortică (pentru soluție injectabilă);
• Intoxicație digitalică (pentru soluție injectabilă);
• tahicardie ventriculară (pentru soluție injectabilă);
• Sindromul Lown-Ganong-Levine sau sindromul Wolff-Parkinson-White în combinație cu flutter sau fibrilație atrială (excluzând pacienții cu stimulator cardiac) (pentru soluție injectabilă);
• Porfirie (pentru soluție injectabilă);
• Terapie simultană cu beta-blocante intravenoase;
• Vârsta până la 18 ani;
• Sarcina și alăptarea (pentru soluție injectabilă);
• Hipersensibilitate la componentele medicamentului.

Relativ (Verapamil trebuie utilizat cu prudență în prezența următoarelor afecțiuni/boli):

• bloc atrioventricular de gradul I;
• Bradicardie;
• Tulburări funcționale severe ale rinichilor și ficatului;
• Hipotensiune arterială cu presiune sistolica sub 100 mm Hg. (pentru tablete);
• Insuficiență cardiacă cronică gradele I și II (pentru comprimate) și gradele I și IIA (pentru soluție injectabilă);
• Utilizare simultană cu beta-blocante (pentru soluție injectabilă);
• Infarct miocardic cu insuficiență ventriculară stângă (pentru soluție injectabilă);
• Bătrânețe (pentru soluție injectabilă).

Instrucțiuni de utilizare a Verapamil: metodă și dozare

Pastile

Verapamilul se administrează pe cale orală cu o cantitate mică de apă, de preferință în timpul sau după mese.

Medicul stabilește regimul de dozare și durata terapiei în mod individual, în funcție de starea pacientului, de severitatea și caracteristicile evoluției bolii, precum și de eficacitatea medicamentului.

Doza unică inițială pentru adulți pentru tratamentul hipertensiunii arteriale și pentru prevenirea atacurilor de angină pectorală și aritmiei este de 40-80 mg, frecvența de administrare este de 3-4 ori pe zi. O singură doză, dacă este necesar, este crescută la 120-160 mg (maximum 480 mg pe zi).

În caz de tulburări funcționale severe ale ficatului, se recomandă începerea terapiei cu cele mai mici doze (maximum 120 mg pe zi).

Soluție injectabilă

Verapamilul trebuie administrat intravenos, lent, timp de cel puțin 2 minute, monitorizându-se în mod continuu electrocardiograma, ritmul cardiac și tensiunea arterială. La pacienții vârstnici, pentru a reduce riscul de apariție a reacțiilor adverse, soluția trebuie administrată timp de cel puțin 3 minute.

La oprirea tulburărilor paroxistice ale ritmului cardiac, Verapamil se administrează intravenos în flux de 2-4 ml soluție 0,25% (5-10 mg), monitorizându-se electrocardiograma și tensiunea arterială. În cazurile fără efect, este posibilă readministrarea aceleiași doze de medicament după 30 de minute. Pentru a dilua 2 ml de soluție de Verapamil 0,25%, utilizați 100-150 ml de soluție de clorură de sodiu 0,9%.

Efecte secundare

Pastile

• Sistemul nervos central: cefalee, amețeli; în cazuri rare - letargie, excitabilitate nervoasă crescută, oboseală crescută;
• Sistemul digestiv: vărsături, greață, constipație; în unele cazuri - o creștere tranzitorie a activității transaminazelor hepatice din plasma sanguină;
• Sistemul cardiovascular: înroșirea feței, bloc AV, bradicardie severă, hipotensiune arterială, apariția simptomelor de insuficiență cardiacă (când se utilizează doze mari de medicament, în special la pacienții predispuși);
• Reacții alergice: mâncărime, erupții cutanate;
• Altele: edem periferic.

Soluție injectabilă

• Sistemul digestiv: greață, creșterea activității transaminazelor hepatice și a fosfatazei alcaline;
• Sistemul nervos central: oboseală crescută, anxietate, cefalee, amețeli, leșin, tulburări extrapiramidale, letargie, astenie, depresie, somnolență;
• Sistemul cardiovascular: bradicardie severă (cel puțin 50 de bătăi pe minut), scăderea marcată a tensiunii arteriale, agravarea sau dezvoltarea insuficienței cardiace, tahicardie; posibil – dezvoltarea anginei pectorale, până la infarct miocardic (în special la pacienții cu leziuni obstructive severe ale arterelor coronare), aritmii (inclusiv flutter și fibrilație ventriculară); cu administrarea rapidă a soluției – asistolie, bloc atrioventricular de gradul III, colaps;
• Reacții alergice: înroșirea feței, erupții cutanate, mâncărime, eritem multiform exudativ (inclusiv sindrom Stevens-Johnson);
• Altele: edem pulmonar, pierderea tranzitorie a vederii pe fondul concentrației maxime, trombocitopenie asimptomatică, edem periferic (inclusiv umflarea gleznelor, picioarelor și picioarelor).

Supradozaj

Simptome: scădere marcată a tensiunii arteriale (uneori până la un nivel care nu poate fi măsurat), pierderea conștienței, șoc, ritm de evadare, bloc atrioventricular de gradul I sau II (se observă adesea perioade Wenckebach cu sau fără ritm de evacuare), bloc atrioventricular complet însoțit prin disociere completă a blocului atrioventricular, stop cardiac, stop nod sinusal, bradicardie sinusală, insuficiență cardiacă, bloc sinoatrial, asistolă.

În caz de depistare precoce (trebuie luat în considerare că atunci când este administrat oral, eliberarea și absorbția verapamilului în intestin are loc în decurs de 2 zile), lavajul gastric este prescris dacă nu au trecut mai mult de 12 ore de la administrare. Cu motilitatea redusă a tractului gastrointestinal (în absența zgomotelor intestinale), această măsură poate fi efectuată în perioade ulterioare.

Tratamentul este simptomatic și depinde de tabloul clinic al supradozajului.

Antidotul specific este calciul. Pentru a trata un supradozaj, o soluție de gluconat de calciu 10% (10–30 ml) se administrează intravenos sau lent sub formă de perfuzie prin picurare. Dacă este necesar, procedura poate fi repetată.

Pentru bradicardia sinusala, blocul atrioventricular gradele II si III sunt indicate stop cardiac, izoprenalina, atropina, orciprenalina sau stimularea cardiaca.

Pentru hipotensiunea arterială, se prescriu norepinefrina (norepinefrina), dobutamina și dopamina. Hemodializa este ineficientă.

Instrucțiuni Speciale

În timpul terapiei, este necesar să se monitorizeze funcția sistemului respirator și cardiovascular, nivelul de electroliți și glucoză din sânge, cantitatea de urină excretată și volumul de sânge circulant.

În cazul administrării intravenoase de Verapamil, este posibilă o extindere a intervalului PQ la concentrații plasmatice de peste 30 mg/ml.

Verapamilul trebuie utilizat cu prudență de către șoferii de vehicule și persoanele a căror profesie implică o concentrare crescută (datorită scăderii vitezei de reacție).

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

Conform instrucțiunilor, Verapamil este contraindicat pentru utilizare în timpul sarcinii și alăptării.

Nu există date despre utilizarea medicamentului la femeile însărcinate.

În studiile pe animale, nu au fost detectate efecte toxice directe sau indirecte asupra sistemului reproducător. Deoarece rezultatele studiilor pe animale nu prezic în mod fiabil răspunsul la terapia medicamentoasă la om, Verapamil poate fi utilizat în timpul sarcinii numai în cazurile în care beneficiul potențial pentru mamă este mai mare decât riscul estimat pentru copil.

Medicamentul se caracterizează prin penetrarea prin bariera placentară și se găsește și în sângele venei ombilicale în timpul nașterii.

Verapamilul și metaboliții sunt excretați în laptele matern. Conform datelor limitate disponibile, doza de Verapamil pe care o primește un sugar prin lapte este destul de mică (0,1 până la 1% din cantitatea de Verapamil luată de mamă). Deoarece nu poate fi exclusă posibilitatea apariției complicațiilor pentru sugari, medicamentul poate fi utilizat în timpul alăptării numai în cazurile în care beneficiul potențial pentru mamă este mai mare decât riscul așteptat pentru copil.

Utilizare în copilărie

Verapamilul nu trebuie utilizat pentru a trata pacienții cu vârsta sub 18 ani.

Pentru afectarea funcției renale

În insuficiență renală severă, medicamentul trebuie utilizat cu prudență, prescriind o doză inițială mai mică.

Pentru disfuncția ficatului

În caz de afectare a funcției hepatice și insuficiență hepatică severă, medicamentul trebuie utilizat cu prudență, prescriind o doză inițială mai mică.

Utilizați la bătrânețe

Interacțiuni medicamentoase

Când Verapamil este utilizat simultan cu anumite medicamente, pot apărea următoarele efecte:

• Medicamente antiaritmice, beta-blocante și anestezice inhalatorii: efect cardiotoxic crescut (crește riscul de apariție a blocului atrioventricular, scăderea bruscă a ritmului cardiac, dezvoltarea insuficienței cardiace, scăderea bruscă a tensiunii arteriale);
• Medicamente antihipertensive și diuretice: efect hipotensiv crescut al Verapamilului;
• Digoxină: creșterea concentrației de digoxină în plasma sanguină (pentru a determina doza optimă a medicamentului și a preveni intoxicația, trebuie monitorizat nivelul acesteia în plasma sanguină);
• Cimetidină și ranitidină: creșterea concentrației de Verapamil în plasma sanguină;
• Teofilina, prazosin, ciclosporina: cresterea concentratiei lor in plasma sanguina;
• Relaxante musculare: efect de relaxare musculară îmbunătățit;
• Rifampicină, fenobarbital: scăderea concentrației de Verapamil în plasma sanguină și slăbirea efectului acestuia;
• Acid acetilsalicilic: probabilitate crescută de sângerare;
• Chinidină: o creștere a concentrației de chinidină în plasma sanguină, un risc crescut de scădere a tensiunii arteriale, iar în cardiomiopatia hipertrofică - dezvoltarea hipotensiunii arteriale severe;
• Carbamazepină, litiu: risc crescut de apariție a efectelor neurotoxice.

Analogii

Analogii Verapamilului sunt: ​​Isoptin, Isoptin CP 240, Kaveril, Finoptin, Lekoptin, Gallopamil, Verapamil Sopharma, Verapamil-Eskom, Nifedipină, Nifedipine Retard, Amlodipină, Nicardipină, Riodipină, Nimodipină.

Termeni si conditii de depozitare

A se păstra într-un loc uscat, întunecat, la îndemâna copiilor, la temperaturi de până la 25 °C.

Perioada de valabilitate - 3 ani.