Analgesing pomeni. Najmočnejši analgetični bolečini v obliki tablet

Ta sredstva se selektivno zmanjšajo, zavirajo boleče občutljivost, ne da bi to vplivalo na druge vrste občutljivosti in ne moti (analgezije - izguba občutljivosti na bolečino; a - zanikanje, algos - bolečina). Zdravniki so že dolgo poskušali rešiti bolnika od bolečine. Hipokrat 400 let BC e. napisal: "... Odstranitev bolečine je delo božanskega." Na podlagi farmakodinamike ustreznih zdravil so sodobni zdravila proti bolečinam razdeljena na 2 veliki skupini:

I-i sem narkotični analgetiki ali skupina morfija. Za to skupino sredstev je značilna naslednji trenutki (pogoji):

1) imajo močno analgezicijsko dejavnost, ki jim omogoča, da jih uporabijo kot jed in učinkovitih bolnika;

2) Ta sredstva lahko povzročijo zasvojenost z drogami, to je odvisnost, odvisnost od drog, povezana z lastnim vplivom na centralni živčni sistem, pa tudi razvoj bolečega stanja (abstinence) pri osebah z razvitim odvisnostjo;

3) V primeru prevelikega odmerjanja pacient razvije globok spanec, dosledno prehaja v anestezijo in se končno konča z aktivnostjo ustavitve dihalnega centra. Zato so prejeli ime - narkotične analgetike.

II Skupina sredstev je nerezotična analgetika, katerih klasični predstavniki so: aspirin ali acetilsalicilna kislina. Tukaj je veliko zdravil, vendar vsi ne dobijo zasvojenosti, saj imajo druge mehanizme ukrepov.

Analizirali bomo i-yu skupino sredstev, in sicer droge skupine morfija ali narkotičnih analgetikov.

Narkotični analgetiki imajo izrazit depresivni učinek na centralni živčni sistem. V nasprotju s sredstvi za depresijo CNS, je nediskriminator, se kaže zaradi analgetičnih, zmerno spanje tablete, protitusivni učinek, zatirajo dihal. Poleg tega večina narkotičnih analgetikov povzroča zdravilne (duševne in fizične) odvisnosti.

Najbolj presenetljiv predstavnik te skupine sredstev, zaradi katerih je ta skupina in prejela njeno ime je morfij.

Morphini hidrokloridum (tabela 0, 01; 1% - 1 ml). Morfin alcolaode je izoliran iz opija (grško. - OPOS - sok), ki je zamrznjen, sušeni sok neobdelanih škatel za sneg Mac (Papaver Somniferum). MAS MAC - majhna Azija, Kitajska, Indija, Egipt. Morphine je prejel ime v imenu starega grškega Boga sanj o morphusu, ki je po legendi, sin Božjega sveča.

Morfin v OPI vsebuje 10-11%, kar je skoraj polovica deleža vseh alkaloidov, ki so na voljo v njem (20 alkaloidov). Uporablja se v medicini za dolgo časa (pred 5000 leti kot: anestetik, anti-autleico). Kljub sintezi morfija leta 1952 s strani kemika, je še vedno pridobljena iz opija, ki je ceneje in lažje.

V kemijski strukturi vsi farmakološko aktivni opij alkaloidi pripadajo bodisi izvedeni finančni instrument ali v izokinolin derivat. Alkaloidi vrsto Phentherene vključujejo: morfin, kodein, tebaine itd. Odobritve alkaloidov, za katere je značilen izrazit depresivni učinek na centralni živčni sistem (analgetik, protitusivne, tablete s spanjem itd.).

Za derivate izokinolina je neposreden protislonski učinek na gladke mišice značilen. Tipičen izokinolinski derivat je papaverin, ki nima nobenega ukrepa na CNS, vendar vpliva na gladke mišice, zlasti v stanju njenega krčeta. Papaverin deluje v tem primeru kot antispasmodic.

Farmakološke lastnosti morfija

1. Morphine ukrepanje na CNS

1) Morphine ima predvsem analgetik ali analgetik, analgetik pa ima odmerke, ki ne bistveno spremenijo funkcij CNS.

Analssiaia, ki jo povzroča morfija, ne spremlja mazanja govora, motnje koordinacijskih gibanj, dotik, vibrobrosenzitivnost, sluh ni oslabljena. Boleč učinek je za Morphine Main. V moderni medicini je to eden najmočnejših zdravil proti bolečinam. Učinek se razprostira nekaj minut po injiciranju. Pogostejši morfin je predstavljen v / M, P / K, vendar je možno / c. Dejanje traja 4-6 ur.

Kot veste, bolečina je sestavljena iz 2 komponent:

a) dojemanje bolečine, odvisno od praga človeške občutljivosti;

b) duševni, čustveni odziv na bolečino.

V zvezi s tem je pomembno, da je morfin močno zatresal obeh komponent bolečine. Najprej se povečuje prag občutljivosti na bolečino, s čimer se zmanjša zaznavanje bolečine. Analgetski učinek morfina spremlja občutek dobrega počutja (evforija).

Drugič, morfij spremeni čustveni odziv na bolečino. V terapevtskih odmerkih ne sme niti popolnoma odpraviti občutka bolečine, vendar ga bolniki dojemajo kot nekaj, kar sesuje.

Kako in kako so navedeni učinki morfija?

Mehanizem delovanja narkotičnih analgetikov.

Leta 1975 so se Hughes in Kosterlitz v živčnem sistemu pri ljudeh in živalih odprli posebne "opiate" receptorje več vrst, s katerimi se medsebojno delujejo zdravila Analgetics.

Trenutno se odlikuje 5 vrst teh opiatnih receptorjev: MJ, Delta, Kappa, Sigma, Epsilon.

To je z določenimi opiatnimi receptorji, ki so različni endogeni (proizvedeni v organizmu) peptidov z visoko analgetično aktivnostjo normalno. Endogeni peptidi imajo zelo visoko afiniteto (afiniteto) na podane opiatne receptorje. Slednje, kot je postalo znano, se nahaja in deluje v različnih delih centralnega živčnega sistema in perifernih tkiv. Zaradi dejstva, da imajo endogeni peptidi visoko afiniteto, jih imenujejo tudi v literaturi v zvezi z opiatnimi receptorji z ligandi, to je iz lat. - Light - I sodelavec) neposredno vezavo na receptorje.

Endogeni ligansi so več, vsi so vsi oligo-peptidi, ki vsebujejo drugačno količino aminokislin in kombiniranega imena "Endorfins" (to je endogeno morfin). Peptide, ki vključujejo pet aminokislin, se imenujejo enkefalini (metioninski enkefalin, lizin-enkefalin). Trenutno je to celoten razred 10-15 snovi, ki imajo molekulo od 5 do 31 aminokislin.

Enkefalin, Hughes, Tosterlitz je "snovi v glavi."

Farmakološki učinki enkefalinov:

Emisije hipofiznih hormonov;

Spremeni v spomin;

Regulacija dihal;

Modulacijo imunskega odziva;

Anestezija;

Stanje kot katatonija;

Konvulzivni napadi;

Regulacija telesne temperature;

Nadzor nad apetitom;

Funkcije razmnoževanja;

Spolno vedenje;

Reakcije na stres;

Zmanjšan krvni tlak.

Glavni biološki učinki endogenih opiatov

Glavni učinek, vloga, biološka funkcija endorfinov je zaviranje osvoboditve "nevrotransmiterjev bolečine" iz osrednjih koncev aferentnih ne-celiniziranih C-vlakna (vključno z norepinerenalinom in acetilholin, dopaminom).

Kot veste, lahko ti polimatorji bolečine, najprej, snov p (peptid iz aminokislin), holecistokinin, somatostatin, bradikinin, serotonin, histamin, prostaglandin. Impulzi bolečine veljajo za C- in A-Voloknam (A-DELTA iz vlaken) in vnesite zadnji rogove hrbtenjače.

V pojavu bolečine v normi je stimuliran poseben sistem enkefalinergičnih nevronov, tako imenovani antinocialni (antibolni) sistem, nevropeptidi, ki imajo zaviralni učinek na bolečine (nociceptive) nevrone. Končni rezultat delovanja endogenih peptidov do opiatnih receptorjev je povečanje praga občutljivosti na bolečino.

Endogeni peptidi so zelo aktivni, na stotine krat bolj aktivnih kot morfij. Trenutno so poudarjene v svoji čisti obliki, vendar so v zelo majhnih količinah zelo drage, medtem ko jih uporabljajo predvsem v eksperimentih. Vendar že v rezultatih prakse. Sintetiziran, na primer, domači peptid dalargin. Prvi rezultati so bili pridobljeni in že v kliniki.

V primeru insuficience anti-suritativnega sistema (antibolilne enkefalinergične) in to se zgodi s pretirano izrazito ali dolgoročno škodljivo učinkom, morajo biti bolečine zatreti z analgetičnimi zdravili - analgetiki. Izkazalo se je, da je kraj delovanja tako endogenih peptidov in eksogenih zdravil enake strukture, in sicer isiatne receptorje nociceptivnega (bolečine) sistema. V zvezi s tem so morfin in njegovi analogi agonisti opiatnih receptorjev. Ločen Endo in eksogeni morfini vplivajo na različne opiatne receptorje.

Zlasti morfin deluje predvsem na MJ receptorjih, enkefalini na delte receptorje itd. ("Odzivanje" za lajšanje bolečin, zaviranje dihanja, zmanjšanje frekvence CAS, nepremičnost).

Tako, narkotične analgetike, zlasti morfij, igranje vloge endogenih opiatov peptidov, ki v bistvu imitatorji učinka endogenih ligands (endorfins in enkephalinov), povečanje aktivnosti antinocipresnega sistema in poveča njen zaviranje na sistem bolečine.

Poleg endorfinov, serotonina in glicina, ki so sinergisti funkcije morfina v tem antinociptivnem sistemu. V glavnem na MJ receptorje, morfin in drugih zdravil te skupine so prednostno zatreti z prehitro bolečino, ki je povezana s seštevanjem nociceptivnih pulz, ki prihaja iz hrbtenjače na ne-specifični poti do nonspecifičnega talamus jedra, ki ga moti da se razširi na zgornji čelni, damping Convolutions Big Brain Cortex (to je dojemanje bolečine), kot tudi na druge dele, zlasti, do hipotalamusa, mandljevo oblikovan kompleks, v kateri vegetativna, hormonalna se oblikuje čustvena reakcija na bolečino.

Zatiranje te bolečine, pripravki zavirajo čustveno reakcijo na to, zaradi katerih narkotične analgetike preprečujejo kršitve funkcije srčnega žilnega sistema, pojav strahu, trpljenje, povezano z bolečino. Močne analgetike (Fentanil) lahko zatreti vzbujanja in na določeno nocicepsko pot.

Ob vzrejenem z ekephalinom (opiatskimi) receptorji v drugih strukturah možganov, endorfinov in narkotičnih analgetikov vplivajo na spanec, prisilno, čustva, spolne behedelde, konvulzivne in epileptične reakcije, vegetativne funkcije. Izkazalo se je, da je pri izvajanju učinkov endorfinov in morfinov podobnih zdravil, skoraj vsi znani sistemi nevrotransmiterjev.

Zato so različni drugi farmakološki učinki morfija in njenih zdravil. Torej, 2. morfin učinek, pomirjujoče in hipnotično delovanje. Sedacijski učinek morfina je zelo jasno izražen. Morferi - božji sin. Sedativni učinek morfina je razviti zaspanost, nekaj zatemnitve zavesti, kršitvi zmožnosti logičnega razmišljanja. Od sanj, ki jih povzroča morfij, se bolniki zlahka prebudijo. Kombinacija morfina s spalnimi tabletami ali drugimi sedativi naredi depresijo CNS bolj izrazita.

3. učinek - učinek morfina na razpoloženje. Tukaj je učinek dvojnega. Pri nekaterih bolnikih in pogosteje pri zdravih osebah po enem samem uvajanju morfina, obstaja občutek disforije, anksioznosti, negativnih čustev, ni zadovoljstva, zmanjšanje razpoloženja. Praviloma se pojavi pri zdravih posameznikih, ki nimajo znakov za uporabo morfija.

Z ponovno uporabo morfija, zlasti če obstajajo navedbe za uporabo morfija, se pojav evforije ponavadi razvija: povečanje razpoloženja se je pojavilo z občutkom blaženosti, lahkotnosti, pozitivnih čustev, prijetnostjo po vsej telesu. Glede na nastajajoče zaspanost, zmanjšano telesno dejavnost, se težava pri osredotočanju pozornosti razvija, obstaja občutek brezbrižnosti na svet okoli.

Misli in sodbe osebe izgubijo logično zaporedje, domišljija pridobi priznanost, obstajajo svetle barvitne slike, vizija (svet sanj, "buzz"). Sposobnost izgube, da se vključijo v umetnost, znanost, ustvarjalnost.

Pojav na seznamu psihotropnih učinkov je posledica dejstva, da se morfin, kot so drugi analgetiki te skupine, neposredno komunicirajo z opiatnimi receptorji, ki so lokalizirani v velikem možganskem jedru, hipotalamusu, hipokampusu, mandljevem kompleksu.

Želja, da ponovno doživite ta pogoj in je vzrok za duševno odvisnost osebe iz droge. Tako je evforija, ki je odgovorna za razvoj odvisnosti od drog. Euphoria lahko pride tudi po eni injekciji.

4. Farmakološki učinek morfina je povezan s svojim vplivom na hipotalamus. Morphine upočasnjuje center termoregulacije, ki lahko pripelje do močnega zmanjšanja telesne temperature med zastrupitvijo morfina. Poleg tega je z vplivom morfina na hipotalamus povezan tudi z dejstvom, da kot vse analgetike drog spodbuja sproščanje antidiuretskega hormona, ki vodi v urinsko zamudo. Poleg tega spodbuja osvoboditev prolaktina in somatotropina, vendar zamuja osvoboditev hormona luteinizacije. Pod vplivom morfina zmanjšuje apetit.

5. učinek - morfin, kot vse druge droge te skupine, ima izrazit učinek na centre podolgovati možganov. To dejanje je dvoumno, saj vznemirja številne centre, vrsta pa zatira.

Zatiranje dihalnega centra je zelo enostavno nastalo pri otrocih. Zatiranje dihalnega centra je povezano z zmanjšanjem občutljivosti na ogljikov dioksid.

Morfin zatira osrednje križišča refleksa kašlja in je izgovarjal proti okusom.

Narkotične analgetike, kot so morfij, lahko prispevajo k stimulaciji nevronov kemoreceptorja sprožilca (lansirnega) območja dna ventrikulara, kar povzroča slabost in bruhanje. Črpalski odmerek morfina v velikih odmerkih, zato ponovno dajanje morfina ne povzroča bruhanja. V zvezi s tem je uporaba bruhanja v zastrupitvi morfija neuporabna.

6. učinek je učinek morfina in njegovih priprav na plovila. Terapevtski odmerki imajo rahlo vpliva na pekel in srce, strupeno lahko povzroči hipotenzijo. Toda morfin povzroča širitev perifernih krvnih žil, zlasti kapilarov, deloma zaradi neposrednih ukrepov in deloma zaradi sproščanja histamina. Tako lahko povzroči rdečico kože, povečanje temperature, edema, srbenje, znojenje.

Učinek morfina na prebavnem traktu in drugih gladkih mišičnih telesih

Vpliv narkotičnih analgetikov (morfij) na prebavnem traktu je predvsem posledica povečanja dejavnosti nevronov centra N. Vagus, in v manjši meri zaradi neposrednega vpliva na živčne elemente stene gastrointestinalnega trakta. V zvezi s tem morfin povzroči močan krč gladkih mišic mišic črevesja, immoteka in analnih sfincters in hkrati zmanjšuje motorna aktivnost, ki zmanjšuje peristaltike (gastrointestinalni trakt). Antimogeni učinek morfina je najbolj izrazit na področju Dvonala in velikega črevesa. Šifon slina, klorovodikove kisline želodčne kisline in sekretarsko aktivnost črevesne sluznice zmanjšajo. Prehod vozičkov se upočasni, absorpcija vode se poveča, kar vodi do zaprtja (koncentracija morfina - povečanje tona vseh treh mišic). Morphine in njegovi analogi povečujejo ton žolčnika, prispeva k razvoju Sphinkterja SPAM Appa. Čeprav analgetični učinek olajša stanje pacienta z žolče koliko, se potek patološkega procesa poslabša.

Učinek morfina na drugo gladko mišično izobraževanje

Morphine poveča ton maternice in mehurja, sereterjev, ki jih spremlja "urinarna." Hkrati se zmanjša visceralni sfinkter, ki z nezadostno reakcijo na urinski mehurček vodi do zamude urina.

Morphine poveča bronhin ton in bronchiol.

Indikacije za uporabo morfija

1) Ostra bolečina, ki ogroža razvoj bolečine. Primeri: težke poškodbe (zlomi cevastih kosti, opeklin), lajšanje pooperativnega obdobja. V tem primeru se morfin uporablja kot anestetik, anti-šok. Za isti namen se morfin uporablja z miokardnim infarktom, embolijo pljučne arterije, akutno perikardijo, spontano pnevmotoraks. Da bi se lažje nenadoma pojavila bolečina, se morfin uvede v / v, kar hitro zmanjšuje tveganje za razvoj šoka.

Poleg tega se morfin kot analgetik uporablja z Colic, kot so črevesni, ledvični, jeter, itd. Vendar pa je treba jasno spomniti, da v tem primeru se morfin daje s krčem antropin, in samo, ko je zdravnik točno prepričani o pravilnosti diagnoze.

2) Kronične bolečine iz brezupnih umirajočih bolnikov z humanim ciljem (primer: bolnišnice - bolnišnice za brezupne onkološke bolnike; Sprejem ob uri). Pravzaprav so kronične bolečine kontraindicirane z uporabo morfina. Samo ob brezupnih, umirajočih tumorjih, obsojeni, je uvedba morfina obvezna.

3) Kot sredstvo premije med anestezijo, pred anestezijo, to je v anesteziologiji.

4) kot protitonsko sredstvo za kašelj, ki ogroža življenje bolnika. Po tej navedbi, je morfin predpisan na primer z obsežnimi operacijami, poškodbami prsnega koša.

5) z akutnimi levimi levimi vozili, to je s srčno astmo. V tem primeru je učinek posledica zmanjšanja vznemirljivosti CNS in patološke kratko za dihanje. Povzroča širitev perifernih plovil, zaradi katere se kri prerazporedi iz pljučnega arterijskega sistema v razširjene periferne plovila. To spremlja zmanjšanje pretoka krvi in \u200b\u200bzmanjšanje tlaka v pljučni arteriji in CC. To zmanjšuje delo srca.

6) z akutnim pljučnim edemom.

Neželeni učinki morfija

Latitude farmakoloških učinkov morfina določa številne neželene učinke. To je, prvič, disforija, zaprtje, suha usta, navidezno razmišljanje, omotica, slabost in bruhanje, dihalna depresija, glavobol, povečana utrujenost, parestezija, bradikardija. Včasih je nestrpnost v obliki tresenja in neumnosti, pa tudi alergijske reakcije.

Kontraindikacije za uporabo morfina

Ni absolutnega, vendar je celotna skupina relativnih kontraindikacij:

1) Zgodnja otroška starost (do 3 leta) - nevarnost zatiranja dihanja;

2) pri nosečnicah (zlasti na koncu nosečnosti, med porodom);

3) pod različnimi vrstami respiratorne odpovedi (emfizem iz pljuč, z bronhialno astmo, s kifoskolijozo, debelostjo);

4) s hudimi poškodbami glave (povečanje intrakranialnega tlaka; v tem primeru je morfin še bolj naraščajoči intrakranialni tlak, povzroča bruhanje; bruhanje, nato poveča intrakranilni tlak in se oblikuje začaran krog).

V naši državi je bila na podlagi morfina, - morfilong, ki je v naši državi, zelo močna analgetik z dolgimi ukrepi. To je nova droga, ki vsebuje morfin hidroklorid in ozke frased polivinilpirolidon. Morfilong kot rezultat pridobi večje delovanje (22-24 ur njegov boleč učinek) in večjo intenzivnost učinka. Manj izražene neželene učinke. V tem, njena prednost nad morfinom (po trajanju 4-6-krat traja trajanje morfina). Uporablja se kot boleče podaljšano orodje:

1) v pooperativnem obdobju;

2) z izrazito bolečinskim sindromom.

Obanopon (Omnoponum v AMP. 1 ml - 1% in 2% raztopina). Obanopon je zdravilo Novogalenya priprava opija v obliki mešanice 5 alkaloidov opija. Vsebuje 48-50% morfina in 32-35% drugih alkaloidov obeh Phentrena in izokinolinskih vrst (papaverina). V zvezi s tem ima Gunsopon manjši spazmodičen učinek. Načeloma je farmakodinamika Gunnopona podobna tamorfinu. Vendar se Obanopon še vedno uporablja skupaj z atropinom. Indikacije za uporabo praktično enake.

Poleg morfina, veliko sintetičnih in polsintetičnih zdravil, ki jih najdemo v medicinski praksi. Ta zdravila so nastala z 2 cilji:

1), da se znebite poppy nasadov;

2) Da se ne oblikuje pri bolnikih, zasvojenosti. Toda ta cilj ni uspel, saj imajo vse narkotične analgetike skupne mehanizme ukrepanja (skozi opiatne receptorje).

Znatno zanimanje je podrobno, ki je sintetična priprava, piperidinski derivat.

Promedolum (tabela - 0, 025; 1 ml - 1% in 2% raztopina). Po bolečinah proti bolečinam je morfin 2-4 krat. Trajanje ukrepanja 3-4 ure. Manj pogosto povzroča slabost in bruhanje, manjša stopnja zatiranja dihal. Za razliko od morfina, Promedol zmanjšuje ton sereterjev in bronchi, sprošča materniko in rahlo povečuje rezanje zidu maternice. V zvezi s tem je Promadrol dana prednost za Colic. Poleg tega se lahko uporablja med porodom (po navedbah, kot v manjši meri kot morfij, zavira dih ploda, in tudi sprošča maternico).

Leta 1978 se je pojavil sintetični analgetik - Moradol, ki je s kemijsko strukturo Feniantra Derivat. Podobna sintetična priprava je tramvaj. Moradol (butofanol tartrat) z / m in v / v administraciji zagotavlja visoko stopnjo analgezicij učinkovitosti, medtem ko se analgezija pojavi hitreje kot z uvedbo morfina (po 30-60 minutah, morfij po 60 minutah). Dejanje traja 3-4 ure. Hkrati pa ima bistveno manj neželenih učinkov, glavna stvar pa je zelo nizka tveganje fizične odvisnosti tudi med dolgotrajno uporabo, saj moradol redko povzroča evforia (dejanja sekularne na drugih opiatnih delta receptorjih). Poleg tega je omejena na dihanje, tudi v velikih odmerkih. Uporaba: v skladu z istimi navedbami kot morfij, vendar v primeru dolge potrebe po uporabi. Terapevtski odmerki ne zatirajo dihalnega centra, sef za mamo in plod.

Drug sintetični predstavnik pipeteridin-fenantrena fentanila. Fentanil ima zelo visoko analgetično aktivnost, presega aktivnost morfija (100-400-krat). Posebnost fentanila je kratkotrajna bolečina (20-30 minut). Učinek se razvije po 1-3 minutah. Zato se Fentanil uporablja za nevroleptanalgesijo skupaj z nevroleptičnim Droperidolom (todalonalni).

Ta vrsta analgezije se uporablja, ko se bolnik zavestno, na primer, z miokardnim infarktom. Oblika anestezije je zelo priročna, saj se pacient ne odziva na draženje bolečin (analgetski učinek) in s popolno brezbrižnost se nanaša na celoten dogodek (nevroleptični učinek, zlaganje iz super vzorec in močno pomirjevanje).

Dvorec je alkaloidni opij kode (kodein v tabeli. 0, 015). Kot analgetik je veliko šibkejši od morfina. Ima šibkejšo afiniteto za opiatne receptorje. Antitusivno delovanje kodenije je šibkejše od morfija, vendar dovolj zadostuje za prakso.

Prednosti kodeina:

1) Za razliko od morfina se dobro absorbira, ko jemljete notranjost;

2) Kodein je manj inhibiran dihanje;

3) manj vzrokov zaspanosti;

4) ima manj nespakodogene dejavnosti;

5) Odvisnost je počasnejša do počasnejšega kodeina.

Indikacije za uporabo kodeina:

1) s suhim, žalostnim, neproduktivnim kašljem;

2) Druga faza boja proti kronični bolečini v Oncoobole (WHO), v skladu s tristopenjsko shemo. Cdedein (50-150 mg v 5 urah) in ne-arcotičnih analgetskih, plus pomožnih sredstev (glukokortikoidi, antidepresivi, antikonvulzivni, psihotropni itd.).

Akutna zastrupitev z morfinom in drogami, podobnimi morfinom

Zastrupitev akutnega morfina se lahko pojavi med prevelikim odmerkom zdravila, kot tudi z naključnim sprejem velikih odmerkov pri bolnikih z odvisnostjo. Poleg tega se lahko morfin uporablja s samomorilnim ciljem. Za odrasle je usodna odmerka 250 mg.

Z akutno zastrupitev morfija je klinična slika značilna. Bolnikovo stanje je zelo težko. Sprva, sanje, ki gre v fazo anestezije, nadalje koma, ki vodi do paralize dihalnega centra.

Klinična slika je naslovljena predvsem iz zatiranju dihanja, njegove rušenja. Koža je bleda, hladna, cianotična. Obstaja zmanjšanje telesne temperature in urinacij, na koncu zastrupitve - zmanjšan krvni tlak. Bladikardija se razvija, ostro zoženje učenca (točka točke učenca), na koncu hipoksije, učenec širi. Smrt preujanja zaradi zatiranja dihanja ali šoka, edeme svetlobe in sekundarne okužbe.

Zdravljenje bolnikov z akutno zastrupitev morfija je zgrajena na istih načelih kot zdravljenje akutnih zastrupitev z barbiturati. Ukrepi pomoči se razlikujejo po specifičnih in nespecifičnih.

Posebni ukrepi pomoči so povezani z uvedbo antagonistov morfina. Najboljši antagonist je Naloxon (Nikan). V naši državi je Naloxone praktično ne, zato delni antagonist - Nipfin pogosteje uporabljajo.

Nalokson in Nipper odpravita učinek morfina in njenih pripravkov na opiate receptorje in obnovita normalno funkcijo CNS.

Nallant, delni morfin antagonist, v svoji čisti obliki (monoproparation) deluje kot morfij (povzroča analgetik učinek, vendar šibkejši, zavira dihanje, daje bradikardijo, zožuje učence). Toda ob ozadju LED motrfina, ki se manifestira kot antagonist. Nalaganje se običajno uporablja v / C pri odmerku od 3 do 5 mg, če je potrebno, ponavlja "ocene po 30 minutah. Učinek dobesedno pojavi na" vrat igle "- v prvi minuti dajanja. Pod prevelikem odmerjanju Od teh sredstev lahko zastrupljeni morfin hitro razvije sindrom odpovedi.

Neposebni ukrepi pomoči so povezani z odstranitvijo ne-nastajajočega strupa. Poleg tega je treba pranje želodca narediti tudi pri parenteralni dajanju morfija, saj se pojavi njegova delna izbor gastrointestinalne sluznice v črevesnega lumna. Pacienta je treba ogrevati, če se pojavijo konvulzije, uporabite antikonvulzintno.

V globokem zatiranju dihanja umetnega prezračevanja pljuč proizvajajo umetno prezračevanje.

Kronična zastrupitev morfina je običajno povezana z odvisnostjo od njega. Razvoj odvisnosti, odvisnosti od drog se naravno spremlja ponovna uporaba narkotičnih analgetikov. Razlikovati telesno in duševno odvisnost.

Manifestacija oblikovane fizične odvisnosti od narkotičnih analgetikov je pojav odpovedi ali abstinenca sindroma, ko se ustavi morfin ponovna uporaba. Vrastni sindrom je sestavljen iz številnih karakterističnih lastnosti: 6-10-12 ur po zadnjem v "morfinu izvolitvi morfija, rinoreja, raztrgala, strašno zehanje, mrzlica se pojavijo, gos usnje, hiperventilacijo, hipertermijo, mišičaste bolečine, bruhanje, Driska, tahikardija, šibkost, znojenje, motnje spanja, halucinacije, anksioznost, anksioznost, agresivnost. Ti simptomi se nadaljujejo v 2-3 dneh. Da bi preprečili ali odpravili te pojave, je odvisnik za droge pripravljen na vse za kaznivo dejanje. Stalni sprejem zdravila povzroča fizično in duševno degradacijo.

Mehanizem razvoja abstinence je povezan z dejstvom, da narkotični analgetiki, ki aktivirajo opiatne receptorje na načelu povratnih informacij (kot v endokrinologiji), zavirajo izjeme, in so lahko sinteza endogenih opiatnih peptidov, postopoma nadomeščajo svojo dejavnost. Kot rezultat, odprava analgetikov nastane nezadostna in predhodno uvedeni analgetik in endogeni peptid. Razvija sindrom abstinence.

Predhodno se razvija psihična odvisnost. Osnova v zvezi z duševno odvisnostjo je evforija, sedativni učinek in ravnodušen odnos do vpliva vpliva zunanjega okolja na okolje. Poleg tega je ponovno dajanje morfina zelo prijetno za morfin občutek v trebušni votlini, občutek nenavadne toplote v epigastrični regiji in spodnji del trebuha, ki spominja na tiste z intenzivnimi orgazmi.

Poleg duševne in fizične odvisnosti, je tretji znak zasvojenosti z drogami - razvoj tolerance, trajnosti, odvisnosti. V zvezi s tem je odvisnik ves čas prisiljen povečati odmerek analgetika.

Zdravljenje odvisnosti od morfina se ne bi bistveno razlikovalo od zdravljenja odvisnosti od alkohola ali barbituratov. Zdravljenje odvisnikov od drog se izvaja v posebnih ustanovah, vendar rezultati ne spodbujajo (odstotkov enot). Pogosti razvoj sindroma prikrajšanosti (abstinenca), odvisnost od ponovitve.

Ni enotnega posebnega sredstva. Uporabite linerje, vitamine. Lažje je preprečiti zasvojenost z drogami kot zdravljenje. Nevarnost razvoja drog in glavni razlog za omejevanje uporabe teh zdravil v medicini. Od lekarn, ki jih izpuščenih le s posebnimi recepti, se pripravki shranjujejo na seznamu "A".

Nearkotični analgetiki so zdravila proti bolečinam, analgizing agenti, ki nimajo pomembnega vpliva na CNS, ki ne povzročajo odvisnosti od drog in anestezije. Z drugimi besedami, v nasprotju z narkotičnimi analgetiki, nimajo pomirjevalnega in hipnotičnega učinka; Euforija, zasvojenost in zasvojenost z drogami pri uporabi, se ne pojavijo.

Velika skupina pripravkov je trenutno sintetizirana, med katerimi se odlikuje tako imenovana:

1) Stare ali klasične nerezotične analgetike

2) Novo, sodobnejši in večinoma, ki ima protivnetno dejanje - tako imenovane nesteroidna protivnetna sredstva - NSAID.

Po kemijski strukturi so stare ali klasične kamnine analgetike razdeljene na 3 glavne skupine:

1) derivati \u200b\u200bsalicilne kisline (orto-oksibenzojska kislina) - salicilate:

a) kislina acetilsalicil - (aspirin, acetilsalicilicum);

b) natrijev salicilas (Natrii salicilas).

Tudi pripravki te skupine: salicilamid, metilsalicilat, kot tudi difluorizal, prenosnika, toziben.

2) pirazolonski derivati:

a) amidopirin (amidopirinum, v tabeli. pri 0, 25) - odstranjen iz proizvodnje kot monopreprav, ki se uporablja v kombiniranih sredstvih;

b) analgin (analginom, v tabeli. 0, 5; 1; 2 ml - 25% in 50% raztopina);

c) butadion (butadionum, v tabeli. 0, 15);

3) Derivati \u200b\u200bin derivati:

a) fenacetinum (fenacetinum - v kombiniranih tabletah);

b) paracetamol (paracetamolum, v tabeli. 0, 2).

Nearkotični analgetiki imajo 3 glavne farmakološke učinke.

1) analgetik ali analgetični učinek. Analgetska aktivnost ne-znanstvenih analgetikov se kaže pri nekaterih vrstah bolečin: predvsem z nevralgikom, mišicami, aktikularnimi bolečinami, kot tudi z glavo in zobobolom.

S hudo bolečino, povezano s poškodbami, trakovi operativni posegi, maligne formacije, so praktično neučinkovite.

2) Antipiretični ali antipiretski učinek, ki se kaže v grozljivih državah.

3) protivnetno, delovanje, izraženo v različnih menijah v različnih povezavah te skupine.

Začnimo s salicilatom. Glavna priprava te skupine je kislina acetilsalicilna ali aspirin (kislina acetilsalicilicum v tabeli. 0, 1 - otroška; 0, 25; 0, 5) (AA).

Salicilate že dolgo znane že dolgo, že več kot 130 let, so bili prvi pripravki, ki imajo določen protivnetni učinek, zaznan z bolečim in antipiretičnim učinkom. Celotna sinteza acetilsalicilne kisline je bila izvedena leta 1869. Salicilate so od takrat prejele široko razširjene v medicinski praksi.

Salicilati, vključno z AA (aspirin), so neločljivo povezani s 3 glavnimi farmacevtskimi učinki.

1) anestetični ali analgetični učinek. Ta učinek je izražen nekoliko v manjšem obsegu, zlasti z visceralno bolečino kot morfij. AA kislina je učinkovita droga v naslednjih vrstah bolečine: z glavoboli; Zobne bolečine; Bolečine, ki izhajajo iz mišičnih in živčnih tkiv (Malgija, nevralgija), z artikularno bolečino (Arthalgaia), pa tudi z bolečinami, ki izhajajo iz majhne medenice.

Vpliv analgetičnega učinka neumkotskih analgetikov, zlasti salicilatov, z vnetjem je še posebej izražen.

2) Drugi učinek AA je antipiretik (antipiretik). Ta učinek je zmanjšati vročino, vendar ne normalno telesno temperaturo. Ponavadi, kot antipiretične droge, so salicilati kažejo na temperaturo 38, 5-39 stopinj, to je pri temperaturi, ki krši splošno stanje bolnika. Ta določba se še posebej ukvarja z otroki.

Z manjšimi številkami, telesna temperatura salicilatov kot antipiretik ni priporočljiva, saj je vročina ena od manifestacij zaščitne reakcije telesa na okužbo.

3) Tretji učinek salicilata in zato AA je protivnetno. Protivnetni učinek se kaže v primeru vnetja v vezivnem tkivu, ki je z različnimi razširjenimi sistemskimi boleznimi tkiva ali kolaminov (revmatizma, revmatoidni artritis, bekhterovo bolezen, artralgia, sistem rdeče lupus).

Protivnetni učinek AA se začne po doseganju stalne ravni salicilata v tkivih in to se pojavi po 1-2 dneh. Bolnik zmanjšuje intenzivnost reakcije bolečine, zmanjšani pojavi se zmanjšajo, kar se klinično kaže z zmanjšanjem otekanja, otekanja. Običajno se učinek vzdržuje med uporabo zdravila. Zmanjšanje vnetja pojavov, ki je povezan z omejitvijo (inhibicija) s kalikami izrednih in proliferativnih faz vnetja, je vzročni element bolečega učinka, to pomeni, da je protivnetni učinek salicilata izboljšuje njihov analgetični učinek.

Treba je povedati, da so salicilati vseh 3 na seznamu farmakoloških učinkov v smislu resnosti približno enako.

Poleg naštetih učinkov za salicilat, je značilna tudi učinek proti agregacij na trombocite v krvi, med dolgoročnim sprejemanjem salicilatov pa tudi desenzilizacijski učinek.

Mehanizem delovanja salicilata

Delovanje salicilatov je povezano z inhibiranjem (zaviranjem) sinteze prostaglandinov različnih razredov. Te visoko aktivne spojine so bile odprte leta 1930 s švedskimi znanstveniki. Prostaglandini so normalni v tkivih, ki so prisotni v sledovih, vendar že z manjšimi učinki (strupene snovi, nekateri hormoni), njihova koncentracija v tkivih povečuje močno. Prostaglandini so za svojo osnovo ciklične maščobne kisline z 20. atomi ogljika v verigi. Pojavijo iz prostih maščobnih kislin, predvsem iz arahidonske kisline, ki vstopajo v telo s hrano. Oblikovani so iz linolnih in linolenskih kislin po pretvorbi v arachidone kislino. Te nenasičene kisline so del fosfolipidov. Od fosfolipidov so izvzeti pod delovanjem fosfolipaze 2 ali fosfolipaze A, po katerem postanejo substrat prostaglandinske biosinteze. V aktiviranju sinteze prostaglandinov sodelujejo kalcijevi ioni.

Prostaglandini so celični, lokalni hormoni.

Prva faza biosinteze prostaglandinov (PG) je oksidacija arahidonske kisline, ki jo izvede kompleks pg-ciklikogenaze-peroksidaze, povezan z mikrosomskimi membranami. Obstaja krožna struktura PG-2, ki pod delovanjem peroksidaze prehaja v PGH-2. Iz pridobljenih izdelkov - cikličnih endoperoksidov - "klasične" prostaglandins - PGD-2 in PGE-2 vpliva PG-Isomerase - PGD-2 in PGE-2 (dva v indeksu pomenita prisotnost dveh dvojnih vezi v verigi; Pisma pomenijo videz in položaj stranskih radikalov Cyclopentan Ring).

Pod vplivom pg reduktaze se oblikuje PGF-2.

Našel encime, ki katalizirajo drugo sintezo PG; Imajo posebne biološke lastnosti: PG-I-Izomeraza, -OxOCOCYCLAZE, katalizacijo nastanka prostaciclin (PG I-2) in PG-Thromboxane -A-Isomerase, katalizacijska sinteza Thromboksana A-2 (THA-2).

Zmanjšanje, zatiranje sinteze prostaglandinov pod delovanjem salicilatov je predvsem povezano z inhibiranjem encimov sinteze PG, in sicer inhibicije ciklooksigenaz (COF). Slednje in vodi do zmanjšanja sinteze agyydonic kisline pro-vnetnih prostaglandinov (zlasti PGE-2), ki povečuje aktivnost vnetnih mediatorjev - histamin, serotonin, bradikinin. Znano je, da prostaglandini povzročajo hiperhecusijo, to je, da povečajo občutljivost bolečinskih receptorjev na kemične in mehanske dražljaje.

Tako, salicilate, jezna sinteza prostaglandinov (PGE-2, PGF-2, PGI-2), opozarjajo na razvoj hiperalgezije. Prag občutljivosti na spodbude za bolečine se poveča. Analgetski učinek je najbolj izrazit, ko vnetje. V skladu s temi pogoji se v središču vnetja pojavljajo osvoboditev in interakcijo prostaglandinov in drugih "vnetja mediatorjev". Prostaglandini povzročajo širitev arteriola v središču vnetja in hiperemije, PGF-2 in TCA-2 - Zoževanje Wesull - Stas, tistih in drugih prostaglandinov povečujejo prepustnost žilne stene, ki prispevajo k izkrivljanju tekočine in elementov iz bele krvi, povečati učinek na vaskularne stene in druge vnetje mediatorjev. TCA-2 prispeva k oblikovanju tromboms trombomov trombocitov, endoperexies sprožijo proste radikalne reakcije, poškodovana tkiva. Tako PG prispeva k implementaciji vseh faz vnetja: sprememba, izžarevanje, proliferacijo.

Zatiranje ne-arcotičnih analgetikov, zlasti s salicilatom, sodelovanje mediatorjev vnetja pri razvoju patološkega procesa vodi do odlaganja arahidonske kisline na lipoksigenazni poti in povečanju nastanka levkotrienov (LTD-4, LTS-4), vključno s počasno reaktivno snov anafilaksije, ki povzroča zoženje plovil in omejevanje eksudacije. V zatiranju sinteze prostaglandinov s salicilatom na "njihovi zmožnosti za zaviranje bolečine, zmanjšajo vnetno reakcijo, kot tudi vročino telesne temperature. Antipiretični učinek salicilata je zmanjšati vročino, vendar ne normalno telesno temperaturo. Vročina je Ena od manifestacij zaščitne reakcije telesa na okužbo. Povišana telesna temperatura je posledica povečanih koncentracij v cerebralni tekočini PGE-2, ki se kaže s povečanjem toplotnega produkta in zmanjšanjem prenosa toplote. Salicilate, zaviranje nastajanja PHA-2, obnovite normalno aktivnost nevronov termoregulacijskega centra. Posledično se prenos toplote povečuje z sevanjem od kože kože in izhlapevanja obiranih količin znoja. Generacija toplote se praktično ne spremeni. Hipotermični učinek salicilata je precej izčrpan Samo pod pogojem njihove uporabe na ozadju vročine. Z normotermijo, praktično ne spreminjajo telesne temperature.

Indikacije za uporabo salicilatov in acetilsalicilne kisline (aspirin)

1) AA se uporablja kot analgetično zdravilo z nevralgijo, malgijo, Artralgia (Artikularnimi bolečinami). Običajno se acetilsalicilna kislina uporablja za simptomatsko zdravljenje romanov in kronične bolečine. Zdravilo je učinkoviti v bolečinah mnogih tipov (s plitvo, zmerno intenzivnostjo pooperativnih in poporodnih bolečin, kot tudi z bolečino, ki jo povzroča poškodba mehkih tkiv, s površinskimi žilami tromboflebitis, z glavobolom, z disamanifikarjem, algoromarjem).

2) Kot antipiretično sredstvo za zvišano telesno temperaturo, na primer revmatično etiologijo, z vročino nalezljivega vnetnega geneze. Namen salicilata, da se zmanjša telesna temperatura, je primerna le pri zelo visoki temperaturi, ki vpliva negativno v stanju bolnika (39 in več stopinj); i.e. s febrilno vročino.

3) Kot protivnetno sredstvo za zdravljenje bolnikov z vnetnimi postopki, zlasti med artritisom in modelisom, se uporablja predvsem acetilsalicilna kislina. Zmanjšuje vnetni odziv, vendar ga ne prekine.

4) Kot anjematično sredstvo, v collamines (revmatizem, revmatoid artritis, SLE, itd), t.j. s sistemskimi razpršenimi boleznimi vezivnega tkiva. V tem primeru se uporabljajo vsi učinki, vključno z učinkom desenzibilizacije.

Pri uporabi v visokih odmerkih salicilatov za 24-48 ur močno zmanjšajo znake vnetja. Bolečina, otekanje, nepremičnost, povečana lokalna temperatura, rdečina sklepov se zmanjšajo.

5) Kot sredstvo proti agregat za preprečevanje nastanka načrtovanja in fibrin tromb. V ta namen se aspirin uporablja v majhnih odmerkih, približno 150-300 mg / dan. Dnevni sprejem takih odmerkov zdravila se je izkazal za preprečevanje in zdravljenje intravaskularne krvne koagulacije, za preprečevanje miokardnega infarkta.

6) Majhni odmerki Vprašanja (600-900 mg) - Med profilaktično uporabo se simptomi nestrpnosti hrane preprečujejo. Poleg tega je AA učinkovita v driski, pa tudi z sevalno boleznijo.

STRANSKI UČINKI

1) Najpogostejši zaplet z uporabo programa je draženje sluznice želodca (posledica zatiranju sinteze citoprotektivnih prostaglandinov, zlasti PGI-2 Prostaciclin), razvoj erozij, včasih z krvavitvijo. Dve naravi tega zapleta: aa kislina, to pomeni, da je sama sluznica razdražena; Zatiranje sinteze prostaglandinov v sluznici je prostaciclin, drugi dejavnik, ki prispeva.

Bolniški salicilati povzročajo dispepsijo, slabost, bruhanje, in z dolgoročno uporabo - ima lahko ulcerogeni učinek.

2) Pogosti zapleti pri sprejemanju salicilata so krvavitev (krvavitev in krvavitev), ki so posledica zaviranja agregacije salicilata trombocitov in antagonizma glede na vitamin K, ki je potreben za aktiviranje protrombina, dokaz, ix in x krvi Faktorji koagulacije, kot tudi za vzdrževanje normalne strukture žilnih stene. Zato, ko uporabljate salicilate, koagulacija krvi ni samo motena, vendar se krhkost plovil poveča. Da bi preprečili ali odpravili nazivni zapleti, se vedno najpogosteje uporabljajo pripravki, vendar je bolje, da imenujemo fitomenadion - analog vitamina K, hitreje kot absorbira, učinkovitejše in manj toksične.

3) V velikih odmerkih AA povzroča možganske simptome, ki se kažejo hrup v ušesih, zvonjenje v ušesih, šibkost, anksioznost, in v hujših primerih - halucinacije, izguba zavesti, krče, okvara dihanja.

4) Pri osebah, ki trpijo zaradi bronhialne astme ali obstruktivnega bronhitisa, salicilatov, lahko povzročijo napade bronhospazma (kar je posledica zatiranje sinteze antispazmodičnih prostaglandinov in prevladujoče tvorbe levkotrienov, vključno s počasno reagiranjem anafilaksije iz njihovega Splošni predhodnik - arahidonska kislina).

5) Pri posameznih bolnikih lahko obstajajo hipoglikemične države - posledica zatiranje sinteze PHA-2 in odpravi njen inhibitorni učinek na sproščanje insulina iz beta celic v tkiv prsmene trebušne slinavke.

6) Pri uporabi AA na koncu nosečnosti se lahko delo zadrži za 3-10 dni. Pri novorojenčkih, katerih matere na pričevanju so prevzele na koncu nosečnosti salicilatov (AA), se lahko razvijejo hude žilne bolezni pljuč. Poleg tega lahko salicilate (AA), ki se vzamejo med nosečnostjo, motijo \u200b\u200bpotek normalne organogeneze, zlasti privedejo do nebogatenega kanala Botalla (zaradi inhibicije sinteze prostaglandinov, potrebnih za normalno organogenezo).

7) Redko (1: 500), vendar obstajajo alergijske reakcije na salicilate. Nestrpnost se lahko manifestira s kožo izpuščaje, urtikarijo, srbenje, angioedem šok, trombocitopenično vijolično.

Salicilna kislina - sestavina številnih snovi, vključno s plodovi (jabolka, grozdje, pomaranče, breskve, slive), je del nekaterih sort mila, aromatičnih in pijač (zlasti sok breze).

Od salicilata, poleg AA, uporaba natrijevega salicilata temelji na tem zdravilo daje analgetični učinek, ki je le 60% takega aspirina; Še šibkejša od njenih analgetičnih in protivnetnih učinkov, zato se uporabi relativno redko. Uporablja predvsem v sistemskih razpršenih boleznih tkiv, v collamines (ra, revmatizem). Podobno zdravilo - metilsalicilat.

Druga skupina ne-nancotičnih analgetikov je pirazolonski derivati. Ta skupina sredstev vključuje amidopin, butadion, kot tudi analgin.

Amidopirin (piramidon) (amidopirinumski prah; tabela 0, 25). Pyros - Ogenj. To je močno analgetično in antipiretično sredstvo.

Zdravilo je popolnoma in hitro absorbirano iz črevesja in se v telesu skoraj popolnoma presnavlja. Vendar pa je zaradi visoke toksičnosti, zlasti oteževalni vpliv na oblikovanje krvi, amidopin praktično ne uporablja v kliniki; Iz uporabe kot samostojno sredstvo in je le del nekaterih kombiniranih zdravil.

Analgin (analginum; prah; v tabeli. 0, 5; v amp. 1 in 2 ml - 25% in 50% raztopina). Analgine je kemično in farmakološko podobna amidopirinu. Analgin je dobro topen v vodi, zato je mogoče uvesti parenteralno. Poleg amidopirina ima ta pripravek analgetični učinek, ki je izražen več kot antipiretik, zlasti protivnetni učinki.

Analgin se uporablja za kratkoročno proizvodnjo analgetičnih in antipiretičnih učinkov z nevraganje, modeli, glavoboli, zobobol. V tem primeru uporabite, praviloma, obrazec tablet. V bolj izrazit primerih, ko je potrebno hitro imeti učinek, se uporabljajo analgin ektions. Hkrati pa analgin hitro zmanjša povečano telesno temperaturo. Pogovorite analgin kot antipiretik samo v primeru febrilne vročine, ko je zdravilo je prva ambulantna sredstva. Vnesite intramuskularno. Otrok, potrebno je, da ni treba napihniti 1 ml in več, saj je lahko litsko padec temperature, ki bo pripeljal do padca temperature. Otrok je vbrizgan z 0 , 3-0, 4 ml. Praviloma se z analno raztopino dodamo z analno raztopino.

rOL. Zdravljenje antelgina je povezano s tveganjem za razvoj zapletov (predvsem s krvjo), zato njegova uporaba ni utemeljena kot analgetika in antipiretika, ko so salicilati ali druga sredstva enako učinkovita.

Baralgin (BALARGINUM) - razvit v Nemčiji. Zelo blizu analginskega droga. V obliki tablet prihaja iz Bolgarije kot spazmod. Baralgin je sestavljen iz analgina, na katero je bilo dodanih še 2 sintetične snovi (eden od katerih ima papaumeno podobno dejanje, drugi šibki učinek blokiranja gangli). Od tu je jasno, da je Baratgin prikazan predvsem z ledvičnim, jetrnim, črevesnim kolikom. Uporablja se tudi v krpah možganskih plovil, z glavoboli, z migreno. Proizvajajo tako v tabletah kot v nezdrgi obliki.

Trenutno je celotna serija kombiniranih zdravil, ki vsebujejo analgin (Maksigan, spasmalgin, Sauzgang, Veraszgan, itd.) Na trg drog Rusije.

Butadion (butadinum; v tabeli. 0, 15). Menijo, da je analgetik analgin butadion približno enak protivnetni dejavnosti. Uporablja se torej kot protivnetno zdravilo. Po tej navedbi je Butadion predpisan pod lezijami zajemanja tkiv (Bursites, Tenteimiti, sinovanja) revmatičnega in nepredvidenega porekla. Prikazuje z ankilozirajočim spondilitisom, revmatoidnim artritisom, osteoartritisom.

Največja koncentracija butadiona v krvi, kot tudi druge pirazolonske derivate, se doseže za približno 2 uri. Zdravilo je aktivno povezano s plazemskimi proteini (za 98%). Dolgotrajno zdravljenje z butadion vodi do stimulacije jetrnih mikroslojnih encimov. Zaradi tega se včasih uporabljajo butadion v majhnih odmerkih (0, 005 g / kg na dan) pri otrocih s hiperbilirubinemijo. Butadion zmanjšuje reabsorpcijo urate v zaključnih tubulih, ki prispeva k tem soli iz telesa. V zvezi s tem se uporablja, ko je Goug.

Zdravilo je strupeno, zato neželeni učinki:

1) Kot vsi pirazolonski derivati, z dolgoročno uporabo lahko povzroči anoreksijo, občutek gravitacije v epigastrika, zgago, slabost, bruhanje, driska, tvorba peptičnih razjed. Lahko povzroči hepatitis, zato je predpisan le 5-7 dni;

2) Kot vsi pirazolonski pripravki, batadion depresijo nastajanja krvi (levkopenija, anemija, trombocitopenija) na agroditozo;

3) Pri zdravljenju butadiona se lahko razvije oteklina, saj zamuja natrijeve ione v telesu, kar pomeni vodo (zmanjšuje natrijev merilnik); To lahko pripelje do stagniranja srčnega popuščanja ali celo pljučnega edema.

Repoprin (Rheopyrinum) je zdravilo, ki predstavlja kombinacijo amidopirina in butadiona, ima izrazito protivnetno in analgetično aktivnost. Uporablja se samo kot protivnetno sredstvo za artritis, revmatične lezije, Lumbago, Adnexites, Parametrics, Neuralgija. Poleg tega je, ki prispeva k odstranitvi soli uradov iz telesa, predpisan, ko GEUG. Na voljo v tableti in v injekcijskih dozirnih oblikah (Gedeon Rihter).

V zadnjem času je bila skupina novih analgetikov sintetizirana, ki so bila imenovana nesteroidna protivnetna sredstva - NSAID.

Derivatine (ali natančnejši - para-aminofenol).

Tukaj je treba označiti dve droge: fenacetin in paracetamol.

Paracetamol kot aktivno analno sredstvo in antipiretična snov, odprta leta 1893 z ozadjem mejenja. Leta 1995 je bilo predlagano, da je paracetamol presnovek fenacetina, leta 1948 pa se je Brody in Axedrod dokazal vlogo paracetamola kot glavnega presnovka fenacenta. Danes je paracetamol postal široko razširjen kot antipiretični in analgetski agent na stopnji montažne farmakološke pomoči bolniku. V zvezi s tem je paracetamol eden od značilnih pripravkov na drogah (OTC - JV), ki je, droge, ki se prodajajo brez zdravnika. Eno od prvih farmakoloških podjetij, ki uradno zastopajo droge, in zlasti paracetamola (Panadol v različnih dozirnih oblikah), je Sterling Helz. Kljub dejstvu, da je priprava paracetamola trenutno proizvajajo številna farmacevtska podjetja pod različnimi imeni (acetaminofen, Watsou, ZDA; Proliprana, ZDA-Francija; Miraggan, Jugoslavija; Calpol, Wellcome Anglija; Dofalgan, Francija itd.) potrebujejo za čist izdelek. V nasprotnem primeru bo zdravilo vsebovalo zdravilo Fenacetin in 4-P-Aminofenol. To so to strupene komponente, ki dolgo časa niso dopustile paracetamola, da bi vzeli vreden kraj v zdravilu zdravniških zdravil. Zahodna podjetja, zlasti podjetje "Sterling Health", Paracetamol (Pananol), se izvede pod pogoji GMP in vsebuje visoko stopnjo čiščenja.

Akcijski mehanizem paracetamola.

Ugotovljeno je bilo, da je paracetamol šibek inhibitor prostaglandin biosinteze, in njegov učinek blokiranja na sintezo prostaglandinov - mediatorjev bolečine in temperaturne reakcije - se pojavi v večji meri v CNS kot na periferiji. To pojasnjuje prisotnost izrazitega bolečina in antipiretskega učinka paracetamola in zelo šibek protivnetni učinek. Paracetamol praktično ni povezan s plazemskimi proteini, ki jih je mogoče zlahka prodre skozi pregrado v krvi-pivo, skoraj enakomerno porazdeljeno v možganih. Zdravilo se začne hiter antipiretični in analgetični učinek v približno 20-30 minutah in še naprej deluje 4 ure. Obdobje popolnega odstranjevanja povprečja zdravil 4, 5 ur.

Zdravilo se skrbno izloča z ledvicami (98%), glavni del dajalnega odmerka je biotransformiran v jetrih. Zaradi dejstva, da paracetamol praktično ne vpliva na želodčno sluznico, t.j. Ne povzroča razjedenega učinka. To pojasnjuje odsotnost bronhospazma pri uporabi paracetamola tudi pri osebah, ki trpijo zaradi bronhialne astme. Zdravilo ne vpliva na aspirin, na sistemu za oblikovanje krvi in \u200b\u200bkrvni koagulacijski sistem.

Te prednosti, kot tudi velika širina terapevtskega delovanja paracetamola, mu je omogočilo, da je vzel vreden kraj med drugimi kamnin analgetiki. Pričaki, ki vsebujejo paracetamol, se uporabljajo v naslednjem pričanju: \\ t

1) boleč sindrom majhne in srednje intenzivnosti različnih genov (glavobol, zobobol, nevralgija, nealgija, bolečina pri poškodbah, opekline).

2) febrilna vročina z nalezljivimi in vnetnimi boleznimi. Najbolj dobro kot antipiretično sredstvo v pediatrični praksi, v pediatriji.

Včasih derivati \u200b\u200banilina (na primer fenagetin) v kombinaciji v eni tableti z drugimi ne-nukleinskimi analgetiki, s čimer dobimo kombinirana sredstva. Najpogosteje združujejo fenacetin z AA in kodeinom. Znana so naslednja kombinirana zdravila: zabodlin, pečat, citrat, piraal, panadein, salpadein.

Neželeni učinki so malo in predvsem zaradi uvedbe fenacenta kot paracetamol. Sporočila o resnih neželenih učinkih na paracetamol se redko najdejo in so povezane, praviloma, bodisi s preveliko odmerjanje zdravil (več kot 4, 0 na dan), ali z dolgimi (več kot 4 dni) z njimi. Obstaja le nekaj primerov trombocitopenije in hemolitične anemije, povezane z vnosom drog. Najpogosteje poročajo o razvoju methemoglobinemije pri uporabi fenacetina, pa tudi hepatotoksičnega učinka.

Kot pravilo, sodobne kamnine analgetike, imajo predvsem izrazit protivnetni učinek, zato se imenujejo najpogosteje NSAIDS.

To so kemične spojine različnih skupin, predvsem soli različnih kislin:

a) derivati \u200b\u200bocetne kisline: indomettacin, sulindak, ibufenak, Sofhenak, pranopropen;

b) derivati \u200b\u200bpropionske kisline: ibuprofen, naproksen, ketoprofen, kirum, itd.;

c) derivati \u200b\u200bantranil kisline: fluofenamična kislina, mefhenan kislina, voltal;

d) derivati \u200b\u200bnikotinske kisline: Niflouminska kislina, klonixin;

e) Oksikami (enolantne kisline): piroksika, gozdnat in ladjedelnice.

Indomettacin (indometacinum; kapsule in dragee od 0, 025; suppoziciosaria - 0, 05) je nesteroidno protivnetno sredstvo (NSAID), ki je indoletni kislinski derivat (indola). Ima protivnetno, analgetično in antipiretično aktivnost. To je ena najmočnejših NSAID, je referenčna NSAID. NSAIDS - V nasprotju s salicilatom povzroči reverzibilno inhibicijo zdravila Prostaglanndan sintetaze (krava).

Uporablja ga njegov protivnetni učinek z različnimi oblikami vnetja, revmatizma, razširjenim (sistemskim) boleznim vezivnega tkiva (Sleja, sklerodermije, nodula peritrisa, dermatomiomiomija). Zdravilo je najbolj dobro pri vnetnem procesu, ki ga spremljajo degenerativne spremembe v hrbtenici, z deformiranjem osteoartritisa, s psoriatično artropatijo. V kroničnem glomerulonefritisu. Zelo učinkovit pri ostrih napadih protinaka, analgetični učinek traja 2 uri.

V prezgodnjih dojenčkih uporabite (1-2 krat), da zaprete delujoči arterijski botalijski kanal.

Strupeno, zato v 25-50% primerov pojavijo izrazit neželeni učinki (cerebrali: glavobol, omotica, zvonjenje v ušesih, zmedenost, nejasnosti vizualnih zaznav, depresije; iz gastrointestinalnega trakta: razjede, slabost, bruhanje, dispepsija; usnje : Izpuščaj; Krva: Vrata, natrijev ionska zakasnitev; hepatotoksičen). Otroci, mlajši od 14 let - ne priporočajo.

Naslednje NSAIDS je ibuprofenum (IBuprofenum; v tabeli 0, 2) - sintetizirana leta 1976 v Angliji. Ibuprofen fenilpropionski kislinski derivat. V skladu z protivnetno dejavnostjo je analgetik in antipiretični učinek blizu salicilata in še bolj aktivnega. Dobro absorbirajo iz gastrointestinalnega trakta. Bolje se prenese na bolnike kot AA. Med jemanjem na pogostost neželenih učinkov. Vendar pa tudi moti gastrointestinalni trakt (razjed). Poleg tega bodo z alergijami na peniciline - bolniki občutljivi na Bruphenu (IBUPROFEN), zlasti bolnike z SLE.

92-99% se veže na beljakovine v plazmi. Počasi prodre v telo sklepov, vendar se odloži v sinovialnem tkivu, ki ustvarja velike koncentracije kot v krvni plazmi in počasi izginjajo od njega po preklicu. Hitro se izloča iz telesa (T 1/2 \u003d 2-2, 5 ur), zato je potrebno pogostemu dajanju zdravila (3-4-krat na dan - prvi odmerek pred obroki in ostalo - po prehranjevanju za razširitev učinka).

Prikazano, ko: zdravljenje bolnikov z RA, deformiranje osteoartritisa, ankilozirajoči spondilitis, z revmatizmom. Največji učinek daje v začetni fazi bolezni. Poleg tega se ibuprofen uporablja kot močno antipiretično sredstvo.

Zapri pripravo na Brufenu - naproksen (narozin; tabela. 0, 25) - derivat naftilepropionske kisline. Hitro absorbira iz prebavil, največja koncentracija v krvi - po 2 urah. Pri 97-98%, povezanih s plazemskimi beljakovinami. Dobro prodre tkivno in sinovično tekočino. Ima dober analgetični učinek. Protivnetni učinek je približno kot butadion (celo višji). Antipiretični učinek je višji od aspirina, butadiona. Odlikuje se z dolgim \u200b\u200bdelovanjem, zato je predpisan le 2-krat na dan. Dobro prenašani bolniki.

Uporabite ga:

1) kot sredstvo antipirita; V zvezi s tem je bolj učinkovit aspirin;

2) Kot protivnetno in analgetično sredstvo za RA, kronične revmatične bolezni, med miositi.

Nezaželene reakcije so redke, izvedene v obliki dispeptičnih pojavov (zgaga, bolečine v trebuhu), glavoboli, znojenje, alergijske reakcije.

Naslednje sodobne NSAID - kirurska ali tioprofeninska kislina (tabela 0, 1 in 0, 3) je derivat propionske kisline. Ima analgetične in protivnetne učinke. Označen je antipiretični učinek zdravila. Indikacije in neželeni učinki sta enaka.

DICLOFENAC natrij (Volteren, Ortofen) je derivat feniloksične kisline. To je danes eden najbolj aktivnih protivnetnih sredstev, glede na moč ukrepa je približno enako indomettacina. Poleg tega je izgovarjal analgetik, kot tudi antipiretični vpliv. Glede na protivnetni in analgetični učinek, aspirin, butadion, je ibuprofen bolj aktivna.

Dobro absorbira v prebavni trakt, ko jemljemo skozi usta, se največja koncentracija v krvi pojavi po 2-4 urah. Pritiska eliminacija je intenzivno izpostavljena, le 60% sprejetega odmerka vstopi v obtočni sistem. 99% se veže na plazemske beljakovine. Hitro prodre v sinovično tekočino.

Ima nizko toksičnost, vendar pomembno širino terapevtskih ukrepov. Dobro galerira, včasih pa povzroča samo dispepsične in alergijske reakcije.

Prikazano je v vnetju katere koli lokalizacije in etiologije, vendar se prednostno uporablja v revmatizmu, ra in drugih boleznih vezivnega tkiva (z Beeterevovo boleznijo).

Pyroxikov (tooxymes, ladjedelnice) je novo nesteroidno protivnetno zdravilo, ki se razlikujejo od drugih NSAID, pridobljenih oksim.

Zadovoljivo absorbirajo iz gastrointestinalnega trakta. Največja koncentracija v krvi se pojavi po 2-3 urah. Med ponosom se absorbira, razpolovni čas je približno 38-45 ur (to je kratkoročni sprejem, in z dolgoročno uporabo - do 70 ur), tako da se lahko uporablja enkrat na dan.

Neželeni učinki: Dyspepsia, občasno krvavitev.

Pyroxikov zavira nastajanja interlevkina-1, ki stimulira širjenje sinovialnih celic in izdelkov iz njih nevtralnih proteolitičnih encimov (kolagenaze, elastaze) in prostaglandina E. IL-1 aktivira širjenje T-limfocitov, fibroblastov in sinovialnih celic.

V krvni plazmi je 99% povezanih z beljakovinami. Pri bolnikih z revmatoidnim artritisom, se sinovialna tekočina dobro prodre. Odmerki od 10 do 20 mg (1 ali 2 tablete) povzročijo analgetik (30 minut po sprejemu) in antipiretični učinki ter višji odmerki (20-40 mg) - protivnetno (do konca 1 stalnega sprejema). Za razliko od aspirina je manj moteča gastrointestinalni trakt.

Zdravilo se uporablja v RA, ankilozirajoči spondilitis, osteoartritis in v poslabšanju protina.

Vsa zgoraj omenjena sredstva, z izjemo salicilata, imajo izrazitejši protivnetni učinek kot druga sredstva.

Dobro je zatreti eksudativno vnetje in ga spremljajo s sindromom bolečine in bistveno manj aktivno vplivajo na alteraktivno in proliferativno fazo.

Ta zdravila se bolje prenesejo na bolnike kot aspirin in salicilate, indomettacin, butadion. Ta zdravila so zato začela večinoma uporabljati kot protivnetna sredstva. Od tu so prejeli in ime - NSAID (nesteroidno protivnetno sredstvo). Vendar pa je poleg teh novih NSAID je nesteroidna PVA zdaj pripisana največjim sredstvom - ne-nukleinskih analgetikov.

Vsi novi NSPID-ji so manj toksični kot salicilati in indomettacina.

Destruktivni procesi v hrustancu in kostnem tkivi NSAID ne le nimajo inhibitornega učinka, ampak v nekaterih primerih jih lahko celo izzovejo. Kršijo zmožnost Chondrocitov, da sintetizirajo inhibitorje proteaze (kolagenaza, elastaze) in to povečajo poškodbe hrustanca in kosti. Inhibirajo sintezo prostaglandinov, nesteroidnine inhibirajo sintezo glikoproteinov, glikozaminoglikanov, kolagena in drugih beljakovin, potrebnih za regeneracijo hrustanca. Na srečo, poslabšanje opazimo samo pri nekaterih bolnikih, večina istih omejitev vnetja lahko prepreči nadaljnji razvoj patološkega procesa.

Zdravstveni pogoji: Oncološke bolezni, nevroleptanalgezija, protin, radiculitis, miozit, revmatizem, angina, miokardni infarkt, jetrna in ledvična kolika, keratis, interpreta, katarakt, revmatoidni artritis, osteoartritis, tromboflebitis.

Barve se pojavijo med uničujočimi škodljivimi dražili in so signali nevarnosti, v primeru travmatskega šoka pa je lahko vzrok smrti. Izločanje ali zmanjšanje resnosti bolečine prispeva k izboljšanju telesnega in duševnega stanja bolnika, izboljšanje kakovosti njegovega življenja.

V človeškem telesu ni bolečinskega centra, in obstaja sistem, ki zazna, izvaja bolečine impulze in tvori reakcijo na bolečino - nociceptivo (iz lat. Več. - škodljivo), to je boleče.

Barve zaznavajo posebni receptorji - nociceptorji. Med poškodbami tkiva so nastale endogene snovi in \u200b\u200bdražijo nočicerje. Ti vključujejo Bradykin, histamin, serotonin, prostaglandins in snov p (polipeptid, sestavljen iz 11 aminokislin).

Vrste bolečine

Površinska bicritična bolečina, kratkoročna in akutna (pojavlja v primeru draženja kožnih nociceptorjev, sluznice).

Globoko bolečino, ima drugačno trajanje in sposobnost širjenja na druga območja (pojavi v primeru draženja nociceptorjev, ki se nahajajo v mišicah, sklepih, šunki).

Visceralna bolečina se pojavi med draženjem bolečin notranjih organov - peritoneum, Pleura, endotelium plovil, možganskih lupin.

Antinociptivni sistem krši zaznavanje bolečine, ki izvaja bolečine impulzov in reakcijsko nastanek. Ta sistem vključuje endorfine, ki se proizvajajo v hipofizi, hipotalamusu in vstopijo v kri. Njihovi izpusti se povečajo med stresom, v času nosečnosti, med porodom, pod vplivom diazota oksida, fluorotana, etanola, in je odvisno od stanja najvišjega živčnega sistema (pozitivna čustva).

V primeru pomanjkanja nociceptivnega sistema (s prekomernim in dolgoročnim škodljivim delovanjem) se bolečine zatirajo z analgetičnimi zdravili.

Analgetiki (iz grščine. Algo. - bolečina hap. - Zanikanje) - To so zdravilne pripravke, ki z resordovalno dejanje, selektivno zavirajo občutljivost bolečine. Druge oblike občutljivosti, kot tudi zavest, vztrajajo.

Razvrstitev analgetik

1. narkotični analgetiki (opioidi): adaloidi opija - morfij, kodein, obanopon

Sintetični subfinski nadomestki: Etilmorfin hidroklorid, promadrol, fentanil, sufentanil, metadon, dipidolor (pirit-medu), estomotin, pentazocin, tramadol (tramvaj), bujofanol (Moradol), buprenorfin, tildin (Voron)

2. Nearkotični analgetiki:

Salicilat. - acetilsalicilna kislina, acecizin (aspirin), natrijev salicilat

Derivati \u200b\u200bpirazolona in indokerodnih kislin: Indomettacin (metodol), butadion, analgin (metamizol-natrijev) izvedeni finančni instrumenti paramyinofenola: Paracetamol (Panadol, Stojalo) alkananski derivati: Ibuprofen, natrijev diklofenak (Volteren, Orthofen), naproksen (naproksi) - kislina metenamovaya, natrijev mefenaminat, piroksiks, meloksiko (MOVALIS) Kombinirana zdravila: Ropirin, Sedalgin, tempalgin, Baratgin, Citramont, Tsincon, Tsconcock, Asconar, Par Vit

Narcotic analgetics.

Narcotic analgetics. - To so zdravilna priprava, ki z resordovalno dejanje, selektivno zavirajo bolečino in povzročajo evforijo, zasvojenost in duševno in fizično odvisnost (odvisnost od drog).

Farmakološki učinki narkotičnih analgetikov in njihovih antagonistov, ki jih povzroča interakcija z opioidnimi receptorji, ki so v centralnem živčnem sistemu in perifernih tkivih, zaradi katerih je proces internieronskega prenosa bolečin impulzov zatirani.

V moči analgetičnih ukrepov se lahko narkotični analgetiki namestijo v naslednjem vrstnem redu: fentanil, soufentanil, buprenorfin, metadon, morfin, omnopon, kommotol, pentazocin, kodein, tramadol.

Farmakološki učinki:

- Central: analgezija; Zatiranje dihanja (stopnja je odvisna od odmerka Oshoiciv) inhibicije kašlja Reflex (ta učinek se uporablja pri kašlju, ki ga spremlja bolečina ali krvavitev - z ranami, zlomi reber, absces itd.); Sedativni učinek; Učinek slying; Euphoria - izginotje neprijetnih čustev, občutka strahu in napetosti; Slabost in bruhanje Kot posledica aktiviranja dopamina receptorjev sprožilnega območja (pri 20-40% bolnikov kot odziv na prvo injiciranje opioidov) povečujejo reflekse hrbtenice (kolena itd.); mioza (zožitev učencev) - zaradi povečanja tona jedra očesnega centra;

- Periferne enote: Skupni učinek, povezan s pojavom spastičnih zmanjšanj sfinkter, omejitev peristaltike; Bladikardija in arterijska hipotenzija, zaradi povečanja tona potapljanja živčnega nuklenega jedra v tonu gladkih mišic mehurja in sfincter sečnice (ledvice se lahko pojavi colik I. Zakasnitev urina, ki je v pooperativnem obdobju nezaželena); Hipotermija (tako je treba bolnike segreti in pogosto spreminjati položaj telesa v postelji).

Morfin hidroklorid. - Glavni alkaloidni opij, ki je bil dodeljen 1806 V.A. Sertier in poimenovan v čast grškega Boga sanj o morphey (opij - je posušen sok iz glave tablete, vsebuje več 20 Alkaloidi). Morphine je glavna skupina drog narkotičnih analgetikov. Zanj je značilen močan analgetični učinek, izražena evforija, in med ponavljajočimi se upravami se odvija od drog (morfijsko) se hitro pojavi. Značilnost je zatiranje dihalnega centra. Sprejem zdravila v nizkih odmerkih povzroča upočasnitev in ojačanje globine dihalnih gibov, visoko prispevajo k nadaljnje upočasnitvi in \u200b\u200bzmanjšanju dihalne globine. Jedo v strupenih odmerkih vodi do ustavljanja dihanja.

Morfin se hitro absorbira ob strani znotraj in pod podkožno dajanjem. Ukrep se pojavi v 10-15 minutah po subkutanem dajanju in po 20-30 minutah po vnosu in traja 3-5 ure. Dobro prodre skozi GBB in placento. Metabolizem se pojavi v jetrih, je prikazan z urinom.

Indikacije za uporabo: Kot anestetik za miokardni infarkt, v pre-in pooperativnem obdobju, med poškodbami, onkološkimi boleznimi. Dodelite subkutano, kot tudi v prahu ali kapljice. Otroci, mlajši od 2 let, niso predpisani.

Kodein se uporablja kot anti-suhi halter objekt, saj še dodatno zavira center kašlja.

Etilmorfin hidroklorid. (Dionin) - glede na moč analgetičnega in protitesnega delovanja presega kodein. Ko se vnese v konjunktivno vrečko, izboljša kri in limfatiko, normalizira presnovne procese, prispeva k izločitvi bolečin in resorpcije eksudatjih in infiltriranja z boleznimi očesa.

Uporabljena s sindromom kašlja in bolečin zaradi bronhitisa, bronchopneumonije, plesnikov, kot tudi na keratisu, irite iridociklita, travmatične katarakte.

Obanopon vsebuje mešanico opij alkaloidov, vključno s 48-50% morfinom in 32-35% Drugi alkaloidi. Zdravilo je slabše od analgetičnega učinka morfija in daje antisazmodični učinek (vsebuje papaverin).

Prijavite se v takih primerih, kot je morfij, vendar je Obanopon učinkovitejši v spastični bolečini. Vnesite subkutano.

Promedol. - Sintetični analgetik. Po analgetičnem učinku je morfin 2-4-krat. Trajanje ukrepanja je 3-4 ure. Manj pogosto kot morfij, povzroča slabost in bruhanje, v manjši meri zavira dihal. Zmanjša ton gladkih mišic urinarnega trakta in bronchija, povečuje moda in žolčevo tone. Izboljša ritmično zmanjšanje mirometrija.

Indikacije za uporabo: Kot anestetik za poškodbe, v pre-in pooperativnem obdobju. Predpisani bolniki z ulceroznimi razjedami iz želodca in dvanajstnika, angina, miokardni infarkt, črevesnim, jetrnim in ledvičnim skupinam ter drugimi spastičnimi pogoji. V porodništvu se uporabljajo za lajšanje bolečine. Predpisano subkutano, intramuskularno in znotraj.

Fentanil - Sintetični pripravek, boljši od analgetičnega delovanja morfija na 100-400 krat. Po dajanju, intravensko je največji učinek opaziti po 1-3 minutah, kar traja 15-30 minut. Fentanil povzroča izrazito (do respiratornega postajanja), vendar kratko zatiranje dihalnega centra. Poveča ton skeletnih mišic. Bladikardija se pogosto pojavi.

Indikacije za uporabo: Za nevroleptanalgesijo v kombinaciji z nevroleptiki (tamonalno ali inowar). Zdravilo se lahko uporablja za lajšanje akutne bolečine z miokardnim infarktom, angino, ledvično in jetrno količino. V zadnjem času se v sindromu kroničnih bolečin uporablja fentanilni transdermalni sistem (veljaven 72 ur).

Pentazocin hidroklorid. - Nižja duševna odvisnost vodi, povečuje krvni tlak.

Bujofanol. (Moradol) na farmakoloških lastnostih je blizu pentazocina. Predpisana s hudo bolečino, v pooperativnem obdobju, onkološki bolniki, v primeru ledvične kolike, poškodb. Intramuskularno uvaja 2-4 mg 0,2% raztopine ali intravensko 1-2 mg 0,2% raztopine.

Tramadol. - močne analgetične osrednje ukrepanje. Dva mehanizma ukrepov se razlikujejo z opioidnimi receptorji, zaradi katerih se občutek bolečine slabi, in zavira tudi povratni ročaj norepinefrina, zaradi česar je prenos signala bolečin v hrbtenjači inhibiran. Tramadol ne zatreti dihanja in ne povzroča kršitve funkcij kardiovaskularnega sistema. Dejanje pride hitro in traja več ur.

Indikacije za uporabo: Močna bolečina različnih izvor (zaradi poškodb), bolečine po diagnostičnih in terapevtskih postopkih.

Neželeni učinki pri uporabi narkotičnih analgetikov in ukrepov za njihovo odpravo:

Zatiranje dihanja, kot tudi zatiranje središča dihanja v plodu (v popkovni veni - nalokson)

Slabost, bruhanje (antiemetic - metoklopramid)

Povečajte ton gladkih mišic (vnesite z atropinom)

Hiperina in srbeča koža (antihistaminiki)

Bladikardija

Paketi (laksativi - Senna listi)

Toleranca;

Duševna in fizična odvisnost.

Pri akutni zastrupitvi narkotičnih analgetikov Funkcija CNS je zatreti, označena z izgubo zavesti, ki upočasnjuje dih do svoje postaje, zmanjšanje krvnega tlaka in telesne temperature. Koža je bleda in hladna, sluznice so cianotični. Značilne lastnosti so patološko dihanje po vrstah čepov - stokes, konzerviranje tenskega refleksa in izraženo miozo.

Zdravljenje bolnikov z akutno zastrupitvijo drog narkotičnih analgetikov:

Pranje želodca, ne glede na pot dajanja 0,05-0,1% raztopine kalijevega permanganata;

Sprejem 20-30 g aktivnega oglja

Saltwashing;

Intravensko in intramuskularno dajanje nalokson antagonista (Narccan). Zdravilo deluje hitro (1 min), vendar kmalu (2-4 ure). Za dolgo delovanje, administrativno upravljanje upravo (veljajo 10 ur);

Lahko nastanejo v umetnem dihanju;

Topel bolnik.

Če smrt ni prišla v prvih 6-12 h, je napoved pozitivna, saj večina zdravila inaktivirajo.

S podaljšano uporabo narkotičnih analgetikov, odvisnost od drog tipa opioid se razvija, za katero je toleranca, duševna in fizična odvisnost, kot tudi abstinet sindrom, je označen. Toleranca se kaže v 2-3 tednih (včasih pred) z uvedbo zdravila v terapevtskih odmerkih.

Po ustavitvi uporabe opioidnih analgetikov se toleranca do evforije in zatiranje dihanja zmanjša v nekaj dneh. Duševna odvisnost - evforija, ki izhaja iz uporabe narkotičnih analgetikov in je glavni vzrok nenadzorovane uporabe drog, se mladostniki pojavljajo še posebej hitro. Fizikalna odvisnost je povezana z ugodnim sindromom (sindrom odpovedi): trganje, hipertermija, ostre spremembe krvnega tlaka, bolečine v mišicah in spojih, slabost, driska, nespečnica, halucinacije.

Stalna uporaba opioidov vodi do kronične zastrupitve, ki zmanjšuje duševno in fizično zmogljivost, izčrpanost, žeja, zaprtje, padejo lase in druge.

Zdravljenje odvisnosti od drog na opioidi je zapleteno. To so metode razstrupljanja, uvedba antagonista opisana - naltrekson, simptomatska sredstva in ukrepi za preprečevanje odvisnosti stikov z znanim medijem. Vendar pa se radikalno zdravilo doseže v majhnem odstotku primerov. Večina bolnikov je zato ponovil, zato je pomembno, da se izvajajo preventivni ukrepi.

FARMAKOBEPEK:

- Ne smemo pozabiti, da so narkotične analgetike strupene droge seznama A, ki jih je treba napisati na posebnih oblikah, za katere veljajo kvantitativno računovodstvo. Izvleček in skladiščenje sta urejena;

- za zlorabo, vloga ni namenjena - kazenska odgovornost;

- morfij ni združljiv v eni brizgi z aminazinom;

- Promadrol ni združljiv z antihistaminom, Tuburarin, Trashcor;

- vbrizgalna oblika tramadola ni združljiva z diazepamijo raztopinami, flinitrogen, nitroglicerinom;

- v eni brizgi je nemogoče uvesti pentazocin z barbiturates;

- Pripravki opija inhibirajo črevesne peristalce in lahko odložijo sesanje drugih zdravil, ki so predpisane znotraj;

- Kodein kot del kompleksnih zdravil praktično ne povzroča oči in zasvojenosti.

Narcotic analgetics.

Ime zdravila		Obrazec Sprostitev		Način uporabe		Višje odmerke in pogoji skladiščenja
Morfin hidroklorid. (Moppi Pi Hydrocloridum)		Prašek 1% raztopina v ampulah in brizge cevi 1 ml (10 mg / ml)		Znotraj 0,01-0,02 g Po zaužitju subkutano, intramuskularno 1 ml 1% raztopine, intravensko (počasi)		VD - 0,02 g, VDD- 0.05 g Seznam in v lahkem mestu
Kodein (kodein)		Prašek, tablete 0,015 g		Znotraj 0,01-0,02 g 3-4 krat na dan pred obroki		VD-0,05 g, VDD-0,2 Seznam B v lahkem, zaščitenem mestu
Codeina fosfat. (Codeini fosphas)		top		Znotraj 0,01-0,02 g 2-3 krat v prahu, mešanice		VD-0,1, VDZ-0, ZG Seznam B v lahkem, zaščitenem mestu
Etilmorfine. hidroklorid. (Aethilmor- phini Hydrochlo-		Prašek, tablete 0,01; 0,015 G.		Znotraj 0,01-0.015 g 2-3 krat na dan; 1-2% raztopina 1-2 kapljic v cracks conjunctiva		VD-0,03 g, VDD-0,1 Seznam A v lahkem, zaščitenem mestu
Promedol. (Promedolum)		Tablete v prahu 0,025 g 1 (10 mg / ml) in 2% raztopina v ampulskih in brizgalnih cevi 1 ml (20 mg / ml)		Znotraj 0,025 g pred obroki subkutano 1 ml 1 ali 2% raztopina		Seznam in v tesno zamašite posodo
Fentanil (Pentanilum)		0,005% raztopine v ampule 2 in 5 ml (0,05 mg / ml)		Intramuskularno in intravensko 1-2 ml (0,00005-0.0001 g)
Antagonist narcotic analgetic.
Naloxone. hidroklorid.	0,04% raztopine v ampulah 1 ml (0,4 mg / ml)		Subkutano, intramuskularno, intravensko za B2 ml (0,0004-0,008 g)

Nerekotski analgetiki

Nearkotični analgetiki (analgetiki antipirijev) so zdravil, ki odpravljajo bolečino v vnetnih procesih in dajejo antipiretični in protivnetni učinek.

Vnetje je univerzalni odziv organizma za delovanje različnih (škodljivih) dejavnikov (okužbe patogeni, alergijski, fizikalni in kemijski dejavniki).

V procesu polnjenja so vključeni različni celični elementi (Labrocite, endotelijeve celice, trombocite, monocite, makrofagi), ki izločajo biološko aktivne snovi: prostaglandini, Thromboxane AZ, prostacicline - vnetje mediatorjev. Spodbuja razvoj mediatorjev vnetja tudi encimov znakov Cyclocoa (krava).

Nerokotski analgetiki blokirajo kravo in zavore oblikovanje prostaglandinov, povzroča protivnetni, antipiretični in analgetični učinek.

Protivnetni učinek je v Dejstvo, da je ekvistrirana in proliferativna faza vnetja omejena. Učinek se doseže v nekaj dneh.

Analitični učinek Opazili po nekaj urah. Pripravki vplivajo predvsem na bolečine v vnetnih procesih.

Antipiretični učinek Kaže v hipertenziji v nekaj urah. Poveča prenos toplote zaradi širjenja perifernih plovil in povečanja znojenja. Zmanjšajte telesno temperaturo na 38 "z nepraktično, saj je podtebore temperatura zaščitna reakcija telesa (aktivnost fagocitov in proizvodov interferona itd.).

Salicilat.

Kislina acetilsalicil (Aspirin) - prvi predstavnik nenukleinskih analgetikov. Zdravilo se uporablja od leta 1889. Na voljo v tabletah, del takih kombiniranih zdravil, kot so citramon, pečat, octies, alka-zeltser, jaspirin, tomaparyry t.

Indikacije za uporabo: kot anestetik in antipiretik (za vročino, migreno, nevralgijo) in kot protivnetno sredstvo (z revmatizmom, revmatoidnim artritisom); Zdravilo ima proti-agregacijski učinek, predpisano je za preprečevanje trombotičnih zapletov pri bolnikih z miokardnim infarktom, motnje možganov in drugih srčno-žilnih bolezni.

Stranski učinek Draženje sluznice želodca, bolečine v želodcu, zgaga, ulcerogeni učinek (nastajanja želodčnih razjed), Rea sindrom.

Topna oblika aspirina - aizizin.

Intramuskularno uvaja in intravensko kot analgetik v pooperativnem obdobju, z revmatično bolečino, onkološkimi boleznimi.

Natrijev salicilat. Kot analgetično in antipiretično zdravilo je predpisano v notranjosti po jedi, akutni revmatizmu in revmatoid endokarditis, včasih dajamo intravensko.

Pirazolonski derivati \u200b\u200bin indolacijske kisline

Analgin. (Metamisol-natrijev) - ima izrazit analgetski, protivnetni in antipiretični učinek.

Indikacije za uporabo: V primeru bolečine v različnih izvoru (glava, zobozdravstvena, bolečina v poškodbah, nevralgija, radiculitis, modelis, vročina, revmatizem). Dodelite notranjost odraslih, pa tudi intramuskularno in intravensko.

Stranski učinek Edemi, povečani krvni tlak, toksični učinek na krvne tvorbo (spremembe formule krvi).

Butadion. (Sušilec za lase in čelo in cone) - ima analgetik, antipiretični in protivnetni učinek. Protivnetni učinek Butadion je izražen kot v salicilatih.

Dodelite artritis različnih etiologije, akutnega protina. V notranjosti med ali po jedi. Trajanje zdravljenja je od 2 do 5 tednov. Ko tromboflebitis, površinske žile uporabljajo mazilo iz butadion, vendar za veliko število stranskih učinkov v naši uporabi, je butadion omejen.

Indomettacin. (Metindoll) - ima izrazit analgetski, protivnetni in antipiretični učinek. Predpisan z bolnim revmatoidnim artritisom, osteoartritisom, protin, tromboflebitis. Uporabi v notranjosti, indomettacinska mazilo se obrne z akutnim in kroničnim poliartritisom, radikulitisom.

Derivati \u200b\u200bparaoaminofenola

Paracetamol. (Panadol, Efferganan, Tylenol) - za kemijsko strukturo je metabolit fenacetina in daje enake učinke, vendar v primerjavi s fanelcem manj strupenim. Uporabite kot antipiretični in analgetik. V tujini se paracetamol sprosti v različnih dozirnih oblikah: tablete, kapsule, mešanice, sirup, šumeče praške, kot tudi kot del takih kombiniranih zdravil, kot Kolrex, Salpadein, PA na DOL-EXTRA.

Alkanov derivati.

DICLOFENAK. Natrijev (Ortofen, Woltaren) je aktivno protivnetno sredstvo. Ima izrazit analgetični učinek in ima tudi antipiretično aktivnost. Zdravilo se dobro absorbira iz prebavnega trakta, skoraj popolnoma povezano s proteini v krvi plazme. Prikaže z urinom in žolčem v obliki metabolitov. Toksičnost natrijevega diklofenaka je nizka, zdravilo je značilna pomembna širina terapevtskega delovanja.

Indikacije za uporabo: Revmatizem, revmatoidni artritis, artroza, spondiloza in druge vnetne in degenerativne bolezni sklepov, pooperativne in post-travmatične otekanje, nevralgijo, nevritis, boleče sindrom različnih geneze kot pomoč pri zdravljenju oseb z različnimi akutnimi nalezljivimi boleznimi.

Ibuprofen. (Brufen) - ima izrazit protivnetni, analgetični in antipiretični učinek zaradi blokade sinteze prostaglanda. Pri bolnikih z artritisom zmanjšuje resnost bolečine in Edema, prispeva k povečanju obsega gibanja v njih.

Indikacije za uporabo: Revmatoidni artritis, osteoartritis, protin, vnetne bolezni mišično-skeletnega sistema, bolečin sindroma.

Naproksen. (naproksia) - zdravilo je slabše od protivnetnega učinka natrijevega diklofenaka, vendar presega analgetični učinek. Zagotavlja daljše delovanje, zato se naproksen predpisuje 2-krat na dan.

Pripravki kemijske strukture

Ketorolak. (Ketanov) je izrazila analgetična dejavnost, kar bistveno presega dejavnost drugih kankotskih analgetikov. Manj izgovorjeni so antipiretični in protivnetni učinki. Blokira droge COF-1 in COG-2 (ciklooksigenaza) in tako preprečuje nastanek prostaglandinov. Imenovani odrasli in otroci nad 16 ustno poškodbo, bolečine v zobozdravstvu, Malgiji, nevralgiji, radiculitisu, dislokacijah. Injicirajo intramuskularno s sindromom bolečin v pooperativnih in posttrajnih obdobjih, poškodbah, zlomih, dislokacijah.

Stranski učinki: Slabost, bruhanje, bolečina v trebuhu, delovanje jeter, glavobol, zaspanost, nespečnost, zvišan krvni tlak, srčni utrip, alergijske reakcije.

Kontraindikacije: Obdobje nosečnosti in dojenja, starost otroka do 16 let. Pozorno predpišite bolnike z bronhialno astmo, okvarjenim delovanjem jeter, srčnim popuščanjem.

Kislina metenamovaya. - tvorba zavira in odpravlja mediatorje (serotonin, histamin) vnetje, zavira biosintezo prostaglandinov itd. Zdravilo izboljšuje odpornost na celico na škodljive učinke, odpravlja akutno in kronično tožečo bolečino in bolečino v mišicah in spojih; Kaže antipiretični učinek. Za razliko od drugih protivnetnih medijev skoraj ne kaže ulcerogenih ukrepov.

Natrijev mefenaminat. - glede na dejanja mefhenamične kisline. Ko lokalna uporaba prispeva k pospeševanju zdravljenja ran in razjed.

Indikacije za uporabo: Ulcerozni stomatitis, parodontalna bolezen, zobozdravstvena bolečina, radiculitis.

Piroksikam. - protivnetno sredstvo z analgetičnimi in antipiretičnimi učinki. Zavira razvoj vseh vnetja simptomov. Dobro se absorbira iz prebavnega trakta, veže na beljakovine v krvi plazme, veljavne. Opozabljena je v glavnih ledvicah.

Indikacije za uporabo: Osteoartritis, spondiloza, revmatoidni artritis, radiculitis, protin.

Meloksikam. (Premaknjeno) - selektivno blokira COG-2 - encim, ki se oblikuje v vhodu vnetja, kot tudi COF-1. Zdravilo ima izrazit protivnetni, analgetični in antipiretični učinek, prav tako pa odpravlja lokalne in sistemske simptome vnetja, ne glede na lokalizacijo.

Indikacije za uporabo: Za simptomatsko zdravljenje bolnikov z revmatoidnim artritisom, osteoartritisom, artrozo s hudim sindromom bolečin.

V zadnjih letih so bile priprave ustvarjene z velikimi volilnimi ukrepi kot meloksiko. Tako je zdravilo Celekoksib (Kebrex) na stotine krat bolj aktivno blokira COX-2 kot COF-1. Podobna droga - ropekoksib (VIKS) - selektivno blokira COF-2.

Neželeni učinki kamninskega analgeta

Draženje sluznice prebavnega trakta, ulcerogenega učinka (zlasti pri uporabi acetilsalicilne kisline, indomettacina, butadion)

Edemi, zakasnitev tekočine in elektroliti. Pojavijo po 4-5 dneh po odstranitvi zdravila (zlasti butadion in indomettacina)

Reya sindrom (hepatogena hepatogena eksplozija) se kaže z bruhanjem, izgubo zavesti, koma. Se lahko pojavijo pri otrocih in mladostnikih zaradi uporabe acetilsalicilne kisline z gripo in akutne bolezni dihal;

Teratogeni učinek (kislina acetilsalicil in indomettacina se ne sme predpisati v i trimesečju nosečnosti)

Leukopenija, agranulocitoza (zlasti v pirazolonski derivatu)

Retinopatija in keratopatija (zaradi pologa indoltacina v mrežnici očesa)

Alergijske reakcije;

Hepato in nefrotoksičnost v paracetamolu (z dolgotrajno uporabo, zlasti v visokih odmerkih);

Halucinacije (indomettacina). Pozor je predpisana bolnikom z duševnimi motnjami, z epilepsijo in parkinsonizmom.

FARMAKOBEPEK:

- pacientu je treba pojasniti, da je nenadzorovana uporaba zdravil, ki so močne snovi, škodljive za telo;

- Da bi preprečili škodljive učinke zdravil na sluznico, morate bolnika naučiti, da pravilno vzamete zdravila (s hrano, mleko ali celotno kozarcem vode) in prepoznajo znake peptičnega razjeda želodca (ne prebavo hrane v želodec, bruhanje "ozemljitve kave", stol oblikovanega katrana;

- Da bi preprečili razvoj agranulocitoze, je treba nadzorovati krvni preskus, da bi preprečili bolnika o potrebi po obveščanju zdravnika v primeru videza simptomov agranulocitoze (občutek hladne, vročine, boleče grlo, slabo počutje)

- Da bi preprečili nefrotoksičnost (Hematurija, Oligurija, Kristalurija), je treba nadzorovati število razporejenih urina, da se prepreči pacienta o pomembnosti obveščanja zdravnika, če se pojavijo simptomi

- opomnite bolnika, da v primeru zaspanosti po prejemu indomettacina, je nemogoče sedeti za volanom avtomobila in dela z nevarno opremo;

- Ne-nancetični analgetiki niso združljivi s sulfanimidnimi zdravili, antidepresivi, antiprofili;

- salicilate ne smejo predpisati skupaj z drugimi ne-strupunostnimi z analgetiki (krepitev ulcerogenega ukrepanja) in antikoagulantov (zatiči krvavitve).

Strokovnjak za človeške duše Fedor Mikhailovich Dostoevsky nekako je dejal, da je bolečina obvezna za »široko zavest in globoka srca.« Besede klasike ne dojemajo dobesedno. Neobdelana bolečina je močan udarec za zdravje in psiho. Poleg tega se je zdravnik naučil spopasti z njo: v svojih Arsenal na ducatih različnih zdravila proti bolečinam.

Akutna bolečina se nenadoma pojavi in \u200b\u200btraja omejeno obdobje. To je posledica poškodb tkiv - zlomov kosti, napetosti vezi, poškodb notranjih organov, kariesa in številnih drugih bolezni. Običajno se analgetiki varno soočajo z ostrimi napadi, kar je nedvomno pozitiven pojav, ki daje upanje za pomoč.

Kronična bolečina se razteza dlje kot 6 mesecev in zagotovo povezana s kronično boleznijo. Osteoartritis, revmatizem, protin, maligni tumorji, da je treba vedeti težke, naporne napade, ki so odporne na zdravljenje. Dolga bolečina ni le posledica poškodovanih tkiv, temveč tudi pogosto posledica uničenih živcev.

In akutno in kronično bolečino lahko tako težko, da doživlja moški včasih pade v globoko depresijo. To ni niti žalostno, od kronične bolečine do 80% prebivalstva sveta - ta številka dobimo kot posledica večjih epidemioloških študij. In tako zdravniki se ne utrudijo, da bi se naučili tega pojava in poiskati vse nove priložnosti za boj proti njej. Torej, kaj so, proti bolečinam?

Raznoliki svet analgetik

Ko pridete v lekarno za anestetik, se zdi, da v vaši zahtevi ni nič zapletenega. In šele, ko farmacevt začne postavljati veliko dodatnih vprašanj, postane jasen: v resnici, vse ni tako preprosto.

V farmakologiji - Znanost o drogah - dodeli veliko skupin zdravila proti bolečinam, od katerih se vsak uporablja z določeno vrsto bolečine.

Torej, vse analgetike so pogojno razdeljene na:

• pirazoloni in kombinacije;
• kombinirane analgetike, ki vsebujejo več komponent naenkrat;
• anti-gibljive droge se je pokazala, da zdravijo glavobole med migreno;
• nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID);
• inhibitorji COF-2;
• narkotični analgetiki;
• spazmolitike;
• specifične analgetike.

Obravnavamo vsako od teh skupin ločeno in ugotovite, kaj zdravila proti bolečinam, da izberejo na tak ali drugačen način.

Pirazoloni in njihove kombinacije: tradicionalni analvirji

Tipični predstavniki proti bolečinam so pirazoloni. Ta skupina vključuje "oče" vseh analgetikov, ki je postala "zlato standard" zdravljenja bolečine, je njegovo veličanstvo analgin.

Analgin.

Analgin, ali natrijev metamizol, nima le anestetičnega učinka. Ima tudi rahlo antipiretični in protivnetni učinek. Kljub temu je Analgin pridobil kot pripravo na veliko vrst bolečin.

Negativna stran analgina ni najvišja varnost. Z pogosto dolgoročno uporabo natrijevega metamizola povzroča pomembne spremembe v vzorcu krvi, zato je priporočljivo, da prejmete "redko, da byert". Na nagijenem trgu se natrijev metamizol proizvaja pod tradicionalnim imenom analgina. Poleg tega je indijska priprava Baragin M in Metamizol natrijeva proizvodnja Makedonije registrirana v Ruski federaciji.

Kompleksni anestetični drog analgin-chinin, ki ga je izdelal bolgarsko podjetje Sofarma, vsebuje dve komponenti: natrijev metamizol in kinin. Glavna naloga, ki jo Chinin izvaja v tem kompleksu, je zmanjšati povišano telesno temperaturo. Zaradi kombinacije močnega antipyritic Quinine in anti-las metamizole analgin-Chinin - odlična izbira za vročino in bolečine v sklepih hladnega izvora. Poleg tega se zdravilo uporablja v zobozdravstvenih, artikularnih, periodičnih in drugih vrstah bolečin.

Baraldhatas, Spasmalgon.

Oba sredstva sta med najbolj priljubljenimi analgetiki Antszmolitics v naši državi. Vsebujejo enako kombinacijo: natrijev metamizol, pitoofenon, bromid phenpyurinium.

Vsaka komponenta izboljša dejanje drug drugega. Metamizol je klasičen analgetik, pitoofenon ima antisazmodičen učinek na gladke mišice, phyntrinia bromid pa dodatno sprošča gladke mišice. Zaradi zelo uspešne kombinacije Balaggetas in Spasmolgona velja pod najširšim spektrami indikacij pri odraslih in otrocih. Navedite glavne:

• različne vrste bolečine, ki jih povzroča krč plovil ali gladkih mišičnih organov: glava, periodična, sereterski krč, ledvica, jetrna, žolčna kolika, kolitis;
• vročina.
  Baralget in zdravilišča v obliki injiciranja - ambulanta pri zelo visoki telesni temperaturi, ko tradicionalna antipyrice nemočna. Priprave se uporabljajo tudi za lajšanje povišane telesne temperature pri otrocih, vključno do leta življenja. Za vsako leto življenja se uporablja 0,1 ml raztopine injiciranja baralgetov (šparmolgona);
• povišan krvni tlak.
  Sproščujoče plovila, anestetična zdravila Baratgin in Spasmodes so koristna z rahlo povišanim tlakom (10-20 mm Hg.Vyshe Norm);
• povečani ton maternice med nosečnostjo.
  V zadnjih letih je zdravilo BALLLLALLATSAS (SPASMODES) med nosečnostjo, da se zmanjša povečani ton maternice, vse bolj uporablja. Hkrati imajo določeno prednost pred drugo spazmolitično, ki se je tradicionalno uporabljala za sprostitev maternice - drootserin. V zadnjem času se je izkazalo, da bi lahko po 20 tednih nosečnosti dragocerin prispeval k mehčanju materničnega vratu. To je izjemno nezaželena, zlasti za ženske, ki trpijo zaradi vzhodno-maternične insuficience. Vendar pa je ta kategorija bolnikov do več kot drugi, ki potrebujejo spazmolitike, ki zmanjšujejo ton maternice.

Za razliko od Drootaverin Baralgetsas (Spasmoda) ne vpliva na maternico in se lahko uporablja na katerem koli merečištvu brez strahov.

Poleg baralgetov in športnika na ruskem trgu je njihov ukrajinski analog registriran - renadganski tablete.

Znane tablete, prekrite z vzmetjo-zeleno-zeleno lupino, so znane že od sovjetske zveze. Anestetično zdravilo, ki je že več desetletij vedno ustvarilo bolgarsko družbo Sofarma, vsebuje dve operacijski snovi: natrijev metamizol (analgin) in triacetoneamin-4-toluensulfonat. Slednji ima tako imenovani anksiolitični učinek, ki zmanjšuje tesnobo, napetost, razburjenje. Poleg tega povečuje učinek analgina.

Tempalgin in njegova analogna pivovarna se uporabljata za bolečino zmerne in šibke resnosti.

Kombinirani proti bolečinam: težko, a učinkovito

Osrednja sestavina večine kombiniranih analgetikov, praviloma, je paracetamol. Varno zdravilo, ki se včasih moti skupina nesteroidnih protivnetnih zdravil, ima več učinkov naenkrat: zmerna zdravila proti bolečinam in antipiretikom, pa tudi izjemno manjša protivnetna. Paracetamol in v čisti obliki precej močna analgetika, in pri dodajanju dodatnih komponent k njej je njena kakovost izboljšana. Kot pravilo, kombinirani analgetiki, ki vključujejo paracetamol, se uporabljajo za lažje bolečine v prehladih. Obrnemo se na posebnosti.

Vix Action Sympyax in Vix Action Encyax Plus

Vix Asset Simptom vsebuje paracetamol v kombinaciji s fenilefrinom. Slednji ima učinek pločevine, zato zdravilo ne samo učinkovito zmanjšuje bolečine z artikularnim in mišicami, značilno za hladno, ampak tudi zmanjšuje zastoje nos.

Sestava VIX je sredstvo, ki je poleg paracetamola in fenilefrina, ki vključuje dufnenezin - snov, ki pomaga izprazniti nazalno skrivnost.

Pomeni dokaj izrazito analgetično in protivnetno dejavnost. Bruban in Ibucklan vsebujejo paracetamol in eno najmočnejših protivnetnih in analgetičnih nesteroidnih protivnetnih zdravil - ibuprofen. Hkrati so koncentracije obeh komponent dovolj visoka (paracetamola 325 mg in ibuprofen v odmerku 400 mg). Zaradi učinkovite kombinacije in visokega odmerjanja imajo Bruban in Ibucklin izrazit anestetični in antipiretični učinek. Junior Ibuklin je zasnovan tako, da zmanjšuje bolečine in zmanjša temperaturo pri otrocih in je na voljo v disperzibilni obliki (v obliki tablet, topnih v ustni votlini).

Analogi iz Brostana vključuje tudi široko oglaševano zdravilo, ki vsebuje 400 mg ibuprofen in 200 mg paracetamola, pa tudi Nurofen Multispat (400 mg + 325 mg).

Avstrijska droga, ki vključuje kofein, paracetamol in proppopenazon - sredstva iz skupine pirazolonov, ki ima zmerni analgetik in antipiretični učinek. Kofein kot del kombiniranih analgetikov ima zelo pomembno vlogo - razširi plovila in krepi učinek glavnih zdravil proti bolečinam. Gevadal se priporoča, da se uporabi v povprečni višini glave, mišične, periodične bolečine.

Dolar.

Tako prva in druga tableta imata enako sestavo, vključno s paracetamolom in miotropskim spazmolitičnim diktacloverjem, ki razbremeni krč gladkih mišičnih organov. To je z vsebnostjo dicycloverin Dolospa in Trojico, ki je zelo učinkovito ustavi bolečine v ledvičnem, žolčem in črevesnem kolu, vključno z urolitsko boleznijo. Poleg tega jih je mogoče sprejeti s spastičnim zaprtjem in krče drugim poreklom v prebavnem traktu.

Pravilo Kaffitin.

Zelo priljubljena je med kombiniranimi analgetiki in linijo Kaffin. Vključuje tri droge, ki se razlikujejo v sestavi in \u200b\u200bpričevanju:

• Kaffetina Cald vsebuje klasično protifrekvenčno kombinacijo;
• Cauffin je pravi kombinirani proti bolečinam v tabletah, vključno s kodeinom, kofein, paracetamolom in propfenazonom.
  Kodein je naravni narkotični analgetski blokiranje opiatnih receptorjev. Preostale sestavine zdravila (z izjemo kofeina, ki smo jih že govorili), imajo antispazmodične in skupne zdravila proti bolečinam. Zaradi nasičene sestave kaffitana ni slabo kupiti zob in glavobol, vključno z migreno, bolečino v mišicah različnih izvor, sklepnih in periodičnih bolečin pri ženskah. Zaradi vstopanja na kodeine se Kaffitin prodaja izključno zdravniški recepti;
• Light kaffin.
  "Lahka" variacija analgetskega, ki vsebuje paracetamol, proppopenazon in kofein. Light Painkillers Cauffetin lahko kupite brez recepta in se uporablja z različnimi vrstami svetlobe in zmerne bolečine.

Seznam dovolj močnih zdravil proti bolečinam dopolnjuje slavni ruski kombinirani analgetik v tabletah. Število komponent "skrite" v naslovu zdravila: "Penta" prevedena iz grškega pomeni "pet". SO, SESTAVA PENTRANEGA PENJAŽA:

• drotaverin - miotropski spasmolitic;
• kofein;
• naproksen - nerodno protivnetno zdravilo;
• paracetamol;
• peniramin Maleat je komponenta, ki ima proti-alergijski učinek.

Petalgin je precej učinkovit z glavoboli, vročino, kot tudi hudo bolečino, ki spremlja nevralgijo.

Migrena: bolečina, ki jo je težko naučiti

Milna bolečina se odlikuje po trdem in težkem pretoku. Migrena napade, da prenehajo ni enostavno. Patološka veriga, ki vodi do nenadnega in pomembnega zoženja plovil, se že izvaja, in je težko prekiniti. Navadni analgetiki se pogosto izkažejo za nemočne, antimigrenski zdravila proti bolečinam prihajajo na reševanje, širjenje plovil.

Sumatptan - aktivna sestavina (in zdravilo), ki bo kupila migrena bolečina. Začne se, da deluje 30 minut po uporabi. Standardni odmerek zdravila Sumatanga je 50 mg, ko je neučinkovit, lahko vzamete dve tableti na dan (skupaj 100 mg). Najvišji dnevni odmerek 300 mg.

Amigrenin, Umagran, Migrepam, Raping, Rapimigren, trimimigres so med pripravami, ki vsebujejo Sumatapan.

Zolmitriptan.

Sredstva, ki delujejo podobno kot Sumataptan. Prvotna zdravila Zormitriptan proizvaja britansko korporacijo Astra Zeneck, imenovan Zomig in Zomig Rapimelte.

Eletriptan.

Učinkovito analgetično zdravilo, ki se uporablja za zdravljenje migrene, vključno z močnimi bolečinami. Najboljši rezultati eletridge se kažejo, ko se uporabljajo na samem začetku napada migrene, vendar se učinkovitost vzdržuje kadarkoli. Danes je v Rusiji registrirana samo ena droga Eletriptan - originalne relpaks, ki proizvaja ameriško super-fazno superging.

FROVATRIPTAN.

Druga aktivna sestavina, učinkovito širi plovila in pomaga pri migreni. Predstavila priprava proizvodnje Nemčije Fryamigran.

NSAID - učinkovito lajšanje bolečin

Posebno mesto v več bolečinah nedvomno spada v nesteroidna protivnetna sredstva. In čeprav skoraj vsi imajo analgetik, smo omenjali le tiste, ki jih odlikujejo najbolj izrazita proti-opazovalna dejavnost.

Ibuprofen.

Ena najvarnejših NSAID, ki so značilne antipiretične in boleče lastnosti. Varnost IBUPROFEN poudarja dejstvo, da je zdravilo dovoljeno za anestezijo in zmanjšanje temperature tudi pri novorojenčkih in dojenčkih. Zdravilo se proizvaja v tabletah, sirupu, svečah, kot tudi v lokalnih oblikah (mazila in gelu) za anestezijo sklepov in mišic. Odmerjanje odraslih, ki zadostuje za lajšanje zmerne stopnje bolečine je 400 mg. Najbolj znane droge IBUPROFEN: Dolga, IBUPROM, IPREN, NUROFEN.

Aspirin.

Kljub določenemu analgetični dejavnosti, aspirin za anestezijo ni tako pogosto uporabljen. To je posledica agresivnosti visokih odmerkov acetilsalicilne kisline - aktivne snovi aspirin - glede na sluznico prebavnega trakta. Kljub temu Bayer proizvaja hip in tabletate obliko aspirina, namenjenih anesteziji in zmanjša povišano telesno temperaturo.

Naproksen.

Predstavnik NSAID, ki, skupaj z IBOPROFEN, se večinoma uporablja kot analgetik. Kot vsa druga zdravila skupine nesteroidnih protivnetnih zdravil se zdravila uporabljajo previdno pri boleznih prebavnega trakta. Najpogosteje je naproksen predpisan za lajšanje zobozdravstvene, glave, periodične in revmatične bolečine. Poleg tega se naproksen lahko uporabimo kot učinkoviti sodobni bolečini za zlome kosti ali poškodb mehkih tkiv.

V ruskih lekarnah se naproksen prodaja pod trgovska imena: aprekax, Nal'dgezine in Nallesene Forte, Rapid, ProNxen, Sanaprox.

Ketorolak.

Ketorolak je vključen na seznam najmočnejših zdravil proti bolečinam. Njegove anti-Hare lastnosti so primerljive z učinkovitostjo nekaterih analgetikov zdravila opioidov. Kljub temu je treba zdravilo Ketorolak uporabljati le v skrajnih primerih, ko druga sredstva ne delujejo. To je posledica neželenih učinkov, ki se pojavljajo pri redni ali dolgi anesteziji. Zdravljenje s ketorolakom spremlja draženje sluznice želodca (v 13% primerov), slabost (v 12% primerov), bolečine v trebuhu in celo driska (v 12 in 7% bolnikov). Poleg tega lahko Ketorolac povzroči glavobol (pri 17% bolnikov), omotico (7%) in zaspanost (v 6%). Omenjeni so bili primeri hudih lezij želodca, vključno s perforacijo in naknadnimi krvavitvami, pa tudi jetrno in ledvično odpoved pri bolnikih, ki so že dolgo prejeli ketorolac.

Kljub temu je lahko močan ketorolac nepogrešljiv s hudo bolečino zaradi zlomov in poškodb, kot tudi zdravilo za anestezijo pri raku in po operacijah. Mimogrede, nima protivnetnega in antipiretičnega učinka. Na domačem trgu je več trgovskih imen ter med njimi Dolom, Dolomin, Ketalgin, Ketanov, Ketorol, Ketofril, Toradol, Torolac in drugi.

Varni bolečine COF-2 inhibitorji, ali Koksibi

Ta sredstva spadajo v nesteroidno protivnetno. Vendar pa posebni mehanizem ukrepanja in s tem povezana posebna učinkovitost A, glavna stvar, varnost, dajejo razloge, da jih dodelijo v ločeno podskupino analgetičnih zdravil.

Inhibitorji COG-2, za razliko od preostalih NSAID, ne blokirajo COX-1, ki varuje sluznico želodca. Zato niso agresivni glede na organe prebavnega trakta, in jih je mogoče uporabiti za ljudi, ki imajo ulcerozno bolezen želodca v zgodovini. Kljub temu se večina strokovnjakov strinja, da je treba KOKSIBI v takih primerih sprejeti previdno.

Med zdravljenjem pri inhibitorjih COX-2 bolnikov z ulcerozno boleznijo ali želodčno krvavitvijo se priporočajo inhibitorji protonske črpalke. Ta sredstva so blokirala proizvodnjo klorovodikove kisline in s tem zaščitila želodčno sluznico.

Dodamo, da najbolj znana inhibitorji protonske črpalke vključujejo omeprazol, lanzoprazol, ezomeprazol in pantoprazol.

Kesetoksib.

Prvi proti bolečinam, registriranim v Rusiji tipa Koksibov, so. Popolnoma zmanjšuje vnetje in ustavi bolečino. Uporablja se pri poslabšanju revmatoidnega artritisa, osteoartroze, ankilozirajočega spondilom in drugih revmatičnih bolezni, vključno s sindromom hude bolečine.

Cellowxib je na voljo pod trgovskimi imeni dilaks, Koksib, Kebrex - prvotno proizvodnjo zdravil PPIZER.

Ropekoksib.

Še en predstavnik KOKSIBOV, ki je predpisan za zmanjšanje bolečin in vnetja pri akutnem in kroničnem osteoartritisu, bolečemu sindromu katerega koli porekla. V ruskih lekarnah je na voljo pod imenom VOKS v obliki vzmetenja in tablet. Proizvajalec zdravila je nizozemska družba Merck.

Paracoksib.

To zdravilo zavzema poseben položaj v številnih analgetikih - ima parenteralno, to je oblika injekcije vprašanja. Paracoxib je manj izrazit protivnetno dejavnost, vendar ta pomanjkljivost z obrestmi kompenzira visoko analgetične zmogljivosti. V Rusiji se paracoksib prodaja pod imenom Dinastat. Proizvaja britansko lekarno podjetje v obliki liofiliziranega praška, iz katerega se pred uporabo pripravi raztopina za intramuskularne ali intravenske injekcije.

Dinastat se pogosto uporablja kot močne bolečine v injiciranju s hudimi bolečinami, vključno po operacijah ali dovolj občutljivih diagnostičnih študijah (na primer kolonoskopija), pa tudi bolečine v zlomih in poškodbah. Poleg tega je dinastat včasih predpisan za lajšanje onkoloških bolnikov, da bi zmanjšali odmerek narkotičnih analgetikov.

Ryricoxib.

Eden od najsodobnejših koksibs, v katerem je protivnetni in analgetični učinek ekološko združen. Zdravilo se uporablja za simptomatsko, to je analgetična terapija osteoartroze, osteohondroza, revmatoidnega artritisa in drugih bolezni sklepov. Ryricoxib proizvaja podjetje Pfizer, imenovano Arkoxy.

Rezervne droge - narkotične analgetike

Narkotični analgetiki blokirajo opioidni receptorji in s tem zatirajo prenos impulzov bolečine. Poleg tega zmanjšujejo čustveno vrednotenje bolečine in reakcije nanj, prav tako pa povzročajo evforijo in občutek duhovnega udobja. Da bi se izognili nastanku odvisnosti, se narkotični analgetiki uporabljajo samo v skrajnih primerih, na primer, da se lajšanje akutne bolečine sindroma. Poleg tega se opioidni analgetiki uporabljajo pri anesteziologiji za tako imenovano premedikacijo - pripravo bolnika pred uvedbo epiduralne in spinalne anestezije.

Droge, registrirane v Ruski federaciji, so kodeina, fentanila, morfin in nekatere druge.

V skupini Analgetics zdravil opioidov v kombinaciji zaradi vsebine kodene, precej dobro znanih drog Nurofen Plus in Sedalgin Neo.

Nooofen Plus.

Zdravilo iz linije Nurofena, ki ga proizvaja britanska družba Rekkit Helkea, vsebuje IBUPROFEN v odmerku 200 mg in 10 mg koderja. NoooFenske tablete Plus Učinkovito bolečine, ki uživajo glavo in zobozdravstvene bolečine, migrenoidne bolečine, periodične bolečine pri ženskah, bolečine v hrbtu, mišice in spoji, bolečine v nevralgiji in hrbtenice. Poleg tega zdravilo pomaga dobro z vročino in bolečino, značilno za prehlad in gripo. Nooofen Plus ni mogoče sprejeti na otroke, mlajše od 12 let.

Že dolgo, bolgarski proti bolečinam proizvodnje aktivia Sedalgin Neo tudi pristal v skupino kombiniranih opioidnih analgetikov. Sedalgin Neo vsebuje kombinacijo petih aktivnih sestavin, med katerimi je kodein, kofein, natrijev metamizol, paracetamol in fenobarbital. Zaradi zadnjega zdravila, ne le anestetik, ampak tudi sedativni ukrepi. Sedalgine NEO je učinkovit v nevralgiji, nevroku, migrena, pa tudi bolečine različnih porekla, vključno z revmatično, glavo, zobozdravstvom, fantom, postmehanskim, travmatičnim, pooperativnim in periodičnim. Poleg tega se zdravilo lahko uporablja za vročino in žalost med Arvijem in gripo.

Motropski spazmoliji: in bolečina in krč

Moteropske antispasmodics lahko zmanjšajo pretok aktivnega kalcija v celicah gladkih mišičnih vlaken. Posledično se pojavi gladke mišice in krvne žile, zmanjšani tlak, ki zagotavlja antisazmodične droge in anestetični učinek.;

pes;

ledvična kolika;

krči možganskih plovil.

Poleg tega Drootaverin oslabi rezanje maternice in se uporablja v porodništvu, da zmanjša ton, pa tudi zmanjšanje krčenja materničnega vratu med porodom.

Včasih se lutke uporabljajo pri visoki telesni temperaturi ob ozadju krče perifernih plovil. V takih primerih ima bolnik izrazito vročino in kontrasteful hladne okončine.

Za učinkovito normalizacijo telesne temperature v perifernih plovilih se v kombinaciji z lutko uporablja tradicionalni antipiretični - paracetamol ali ibuprofen.

Na domačem trgu se prodajajo desetine Drootaverina analogi. Mi seznam najbolj priljubljenih od njih: Vero-drozein, Drovserin, Drotaver-Teva, vendar-shpa, but-shp forte (80 mg odmerjanje), spasmod in drugi.

Dicetell.

Zdravilo, ki proizvaja francosko podjetje EBBOT, vsebuje zdravilo Panoney bromid kot aktivno snov. On, kot tudi lutka, razbremeni krč gladkih mišičnih vlaken in plovil. Tablete Dicetetel se uporabljajo za anestezijo s spastičnimi črevesnimi okrajšavitvami, vključno z razdražljivim črevesnim sindromom, diskinezije žolčnega trakta.

DUSPATALYN.

Isto podjetje EBBOT proizvaja še en miotropski spazmolitični duspatalin. Vsebuje pohištvo, ki ima nepazmolitični in anestetični učinek.

DUSPATALIN je prvotna znamka priprave. Obstajajo tudi njegovi analogi, za katere je značilna bolj ekonomična cena. Ti vključujejo pohištvo hidroklorid, niakazem, sprej.

Kombinirana antispasmodics.

Majhna skupina zdravil, ki vključuje le nekaj zdravilnih sestav.

Originalno francosko zdravilo SANOFI AVENTIS vsebuje tri aktivne snovi: Drootaverin, kodein in paracetamol. Učinkovita kombinacija zagotavlja večkratne ukrepe. Paracetamol zmanjšuje resnost bolečine in zmanjšuje temperaturo, suroverin zmanjšuje krči in kodira dodatno izboljša analgetični učinek.

Toda-Sleelergin se uporablja z glavobolom različnih izvor: napetosti glavobol, vaskular, kot tudi bolečine zaradi preobremenitve ali stresa. Indijski analog No-Slugin YUNISPAZ ima enako sestavo in ugodnejšo ceno.

Nomiter.

Zelo zanimiva kombinacija drog je nomiter droge, ki proizvaja Bosno in Hercegovino. Sestavljen je iz petih komponent: proppopenazon, kofein, camilo klorid, meklockamine citrat in ergotaminski tartrat.

Aktivne snovi nomitera drog, krepitev učinka med seboj imajo močan analgetični učinek v migreni in vaskularne glavobole. Najboljši rezultat zdravila kaže, če jemljete na samem začetku napada.

Specifične bolečine

Ta skupina zdravil se posredno nanaša na analgetike, ljudje, ki se daleč od zdravila in farmakologije verjetno ne bodo imeli analogije med njimi in zdravili proti bolečinam. Uradno določene analgetike pripadajo antikonvulzivni skupini. In tudi v navodilih za uporabo v stolpcu "Farmakološka skupina" črna v belem pisnem "antiepileptičnem" ali "antikonvizijo". Vendar pa, glede na nekatere antikonvulzivne učinke, droge te skupine učinkovito zmanjšujejo težke pooperativne in druge vrste bolečine. Poleg tega zmanjšujejo občutljivost v hudih ranah, na primer po operacijah odstranjevanja dojk in drugih invazivnih večjih intervencij, ki so značilne poškodbe perifernih živcev in s tem povezano preobčutljivostjo pooperativne rane.

Gabapentin.

Gabapentin učinkovito blokira sproščanje nevrotransmiterjev z zanimivim delovanjem. V večjih kliničnih študijah je dokazana vloga gabapentina pri zdravljenju kronične in nevropatske bolečine. Povezan je z zmožnostjo zdravila, da zmanjša občutljivost hrbtenjače, vključno po kirurškem ali travmatičnim poškodbam tkiv.

Gabapentin je priporočljivo predpisati bolnike po operaciji, vključno z zmanjšanjem odmerkov narkotičnih analgetikov. Visoka učinkovitost pripravkov gabapentina za anestezijo je dokazana z močnim glavobolom stresa, pa tudi bolečine, povezane s krčjem možganskih plovil.

V domačih lekarnah se Gabapentin prodaja pod imeni Gabagamma, Gapenteka, Kanhana, Neurontin, Tebantin, Egiptin in drugi.

Pragabalin.

Zdravilo, ki ima lastnosti blizu Gabapentine. Glavna razlika je daljše obdobje razpolovnika, zato se pregabalin šteje za izbiro drog za zdravljenje akutne bolečine, zlasti pri starejših. Pričevanje Pregablina vključuje nevropatske bolečine, fibromialgijo, kot tudi pooperativne bolečine. Original Pregabalin izda ameriški skrb Pfeizer, imenovan Lyrics. Poleg tega so na trgu predstavljene tudi generične generike: Algerica, Praguene, Zentiva Pragabalin, Pregabalin Richter in Canonov pregabalin.

Kot vidimo, so anestetične droge odličen niz, ki vključuje recept in ne-stisnjene, tablete in vbrizgavanje, močne in ne zelo, moderne in testirane droge. Izbirate lahko med to raznolikostjo na orodje, ki ga potrebujete zdaj, ni tako preprosto, zato je bolje, da se zanašajo na znanje zdravnika in farmacevta. Se zanašajo na in živite brez bolečin.

Ta sredstva se selektivno zmanjšajo, zavirajo boleče občutljivost, ne da bi to vplivalo na druge vrste občutljivosti in ne moti (analgezije - izguba občutljivosti na bolečino; a - zanikanje, algos - bolečina). Zdravniki so že dolgo poskušali rešiti bolnika od bolečine. Hipokrat 400 let BC e. napisal: "... Odstranitev bolečine je delo božanskega." Na podlagi farmakodinamike ustreznih zdravil so sodobni zdravila proti bolečinam razdeljena na 2 veliki skupini:

I-i sem narkotični analgetiki ali skupina morfija. Za to skupino sredstev je značilna naslednji trenutki (pogoji):

1) imajo močno analgezicijsko dejavnost, ki jim omogoča, da jih uporabijo kot jed in učinkovitih bolnika;

2) Ta sredstva lahko povzročijo zasvojenost z drogami, to je odvisnost, odvisnost od drog, povezana z lastnim vplivom na centralni živčni sistem, pa tudi razvoj bolečega stanja (abstinence) pri osebah z razvitim odvisnostjo;

3) V primeru prevelikega odmerjanja pacient razvije globok spanec, dosledno prehaja v anestezijo in se končno konča z aktivnostjo ustavitve dihalnega centra. Zato so prejeli ime - narkotične analgetike.

II Skupina sredstev je nerezotična analgetika, katerih klasični predstavniki so: aspirin ali acetilsalicilna kislina. Tukaj je veliko zdravil, vendar vsi ne dobijo zasvojenosti, saj imajo druge mehanizme ukrepov.

Analizirali bomo i-yu skupino sredstev, in sicer droge skupine morfija ali narkotičnih analgetikov.

Narkotični analgetiki imajo izrazit depresivni učinek na centralni živčni sistem. V nasprotju s sredstvi za depresijo CNS, je nediskriminator, se kaže zaradi analgetičnih, zmerno spanje tablete, protitusivni učinek, zatirajo dihal. Poleg tega večina narkotičnih analgetikov povzroča zdravilne (duševne in fizične) odvisnosti.

Najbolj presenetljiv predstavnik te skupine sredstev, zaradi katerih je ta skupina in prejela njeno ime je morfij.

Morphini hidrokloridum (tabela 0, 01; 1% - 1 ml). Morfin alcolaode je izoliran iz opija (grško. - OPOS - sok), ki je zamrznjen, sušeni sok neobdelanih škatel za sneg Mac (Papaver Somniferum). MAS MAC - majhna Azija, Kitajska, Indija, Egipt. Morphine je prejel ime v imenu starega grškega Boga sanj o morphusu, ki je po legendi, sin Božjega sveča.

Morfin v OPI vsebuje 10-11%, kar je skoraj polovica deleža vseh alkaloidov, ki so na voljo v njem (20 alkaloidov). Uporablja se v medicini za dolgo časa (pred 5000 leti kot: anestetik, anti-autleico). Kljub sintezi morfija leta 1952 s strani kemika, je še vedno pridobljena iz opija, ki je ceneje in lažje.

V kemijski strukturi vsi farmakološko aktivni opij alkaloidi pripadajo bodisi izvedeni finančni instrument ali v izokinolin derivat. Alkaloidi vrsto Phentherene vključujejo: morfin, kodein, tebaine itd. Odobritve alkaloidov, za katere je značilen izrazit depresivni učinek na centralni živčni sistem (analgetik, protitusivne, tablete s spanjem itd.).

Za derivate izokinolina je neposreden protislonski učinek na gladke mišice značilen. Tipičen izokinolinski derivat je papaverin, ki nima nobenega ukrepa na CNS, vendar vpliva na gladke mišice, zlasti v stanju njenega krčeta. Papaverin deluje v tem primeru kot antispasmodic.

Farmakološke lastnosti morfija

1. Morphine ukrepanje na CNS

1) Morphine ima predvsem analgetik ali analgetik, analgetik pa ima odmerke, ki ne bistveno spremenijo funkcij CNS.

Analssiaia, ki jo povzroča morfija, ne spremlja mazanja govora, motnje koordinacijskih gibanj, dotik, vibrobrosenzitivnost, sluh ni oslabljena. Boleč učinek je za Morphine Main. V moderni medicini je to eden najmočnejših zdravil proti bolečinam. Učinek se razprostira nekaj minut po injiciranju. Pogostejši morfin je predstavljen v / M, P / K, vendar je možno / c. Dejanje traja 4-6 ur.

Kot veste, bolečina je sestavljena iz 2 komponent:

a) dojemanje bolečine, odvisno od praga človeške občutljivosti;

b) duševni, čustveni odziv na bolečino.

V zvezi s tem je pomembno, da je morfin močno zatresal obeh komponent bolečine. Najprej se povečuje prag občutljivosti na bolečino, s čimer se zmanjša zaznavanje bolečine. Analgetski učinek morfina spremlja občutek dobrega počutja (evforija).

Drugič, morfij spremeni čustveni odziv na bolečino. V terapevtskih odmerkih ne sme niti popolnoma odpraviti občutka bolečine, vendar ga bolniki dojemajo kot nekaj, kar sesuje.

Kako in kako so navedeni učinki morfija?

Mehanizem delovanja narkotičnih analgetikov.

Leta 1975 so se Hughes in Kosterlitz v živčnem sistemu pri ljudeh in živalih odprli posebne "opiate" receptorje več vrst, s katerimi se medsebojno delujejo zdravila Analgetics.

Trenutno se odlikuje 5 vrst teh opiatnih receptorjev: MJ, Delta, Kappa, Sigma, Epsilon.

To je z določenimi opiatnimi receptorji, ki so različni endogeni (proizvedeni v organizmu) peptidov z visoko analgetično aktivnostjo normalno. Endogeni peptidi imajo zelo visoko afiniteto (afiniteto) na podane opiatne receptorje. Slednje, kot je postalo znano, se nahaja in deluje v različnih delih centralnega živčnega sistema in perifernih tkiv. Zaradi dejstva, da imajo endogeni peptidi visoko afiniteto, jih imenujejo tudi v literaturi v zvezi z opiatnimi receptorji z ligandi, to je iz lat. - Light - I sodelavec) neposredno vezavo na receptorje.

Endogeni ligansi so več, vsi so vsi oligo-peptidi, ki vsebujejo drugačno količino aminokislin in kombiniranega imena "Endorfins" (to je endogeno morfin). Peptide, ki vključujejo pet aminokislin, se imenujejo enkefalini (metioninski enkefalin, lizin-enkefalin). Trenutno je to celoten razred 10-15 snovi, ki imajo molekulo od 5 do 31 aminokislin.

Enkefalin, Hughes, Tosterlitz je "snovi v glavi."

Farmakološki učinki enkefalinov:

Emisije hipofiznih hormonov;

Spremeni v spomin;

Regulacija dihal;

Modulacijo imunskega odziva;

Anestezija;

Stanje kot katatonija;

Konvulzivni napadi;

Regulacija telesne temperature;

Nadzor nad apetitom;

Funkcije razmnoževanja;

Spolno vedenje;

Reakcije na stres;

Zmanjšan krvni tlak.

Glavni biološki učinki endogenih opiatov

Glavni učinek, vloga, biološka funkcija endorfinov je zaviranje osvoboditve "nevrotransmiterjev bolečine" iz osrednjih koncev aferentnih ne-celiniziranih C-vlakna (vključno z norepinerenalinom in acetilholin, dopaminom).

Kot veste, lahko ti polimatorji bolečine, najprej, snov p (peptid iz aminokislin), holecistokinin, somatostatin, bradikinin, serotonin, histamin, prostaglandin. Impulzi bolečine veljajo za C- in A-Voloknam (A-DELTA iz vlaken) in vnesite zadnji rogove hrbtenjače.

V pojavu bolečine v normi je stimuliran poseben sistem enkefalinergičnih nevronov, tako imenovani antinocialni (antibolni) sistem, nevropeptidi, ki imajo zaviralni učinek na bolečine (nociceptive) nevrone. Končni rezultat delovanja endogenih peptidov do opiatnih receptorjev je povečanje praga občutljivosti na bolečino.

Endogeni peptidi so zelo aktivni, na stotine krat bolj aktivnih kot morfij. Trenutno so poudarjene v svoji čisti obliki, vendar so v zelo majhnih količinah zelo drage, medtem ko jih uporabljajo predvsem v eksperimentih. Vendar že v rezultatih prakse. Sintetiziran, na primer, domači peptid dalargin. Prvi rezultati so bili pridobljeni in že v kliniki.

V primeru insuficience anti-suritativnega sistema (antibolilne enkefalinergične) in to se zgodi s pretirano izrazito ali dolgoročno škodljivo učinkom, morajo biti bolečine zatreti z analgetičnimi zdravili - analgetiki. Izkazalo se je, da je kraj delovanja tako endogenih peptidov in eksogenih zdravil enake strukture, in sicer isiatne receptorje nociceptivnega (bolečine) sistema. V zvezi s tem so morfin in njegovi analogi agonisti opiatnih receptorjev. Ločen Endo in eksogeni morfini vplivajo na različne opiatne receptorje.

Zlasti morfin deluje predvsem na MJ receptorjih, enkefalini na delte receptorje itd. ("Odzivanje" za lajšanje bolečin, zaviranje dihanja, zmanjšanje frekvence CAS, nepremičnost).

Tako, narkotične analgetike, zlasti morfij, igranje vloge endogenih opiatov peptidov, ki v bistvu imitatorji učinka endogenih ligands (endorfins in enkephalinov), povečanje aktivnosti antinocipresnega sistema in poveča njen zaviranje na sistem bolečine.

Poleg endorfinov, serotonina in glicina, ki so sinergisti funkcije morfina v tem antinociptivnem sistemu. V glavnem na MJ receptorje, morfin in drugih zdravil te skupine so prednostno zatreti z prehitro bolečino, ki je povezana s seštevanjem nociceptivnih pulz, ki prihaja iz hrbtenjače na ne-specifični poti do nonspecifičnega talamus jedra, ki ga moti da se razširi na zgornji čelni, damping Convolutions Big Brain Cortex (to je dojemanje bolečine), kot tudi na druge dele, zlasti, do hipotalamusa, mandljevo oblikovan kompleks, v kateri vegetativna, hormonalna se oblikuje čustvena reakcija na bolečino.

Zatiranje te bolečine, pripravki zavirajo čustveno reakcijo na to, zaradi katerih narkotične analgetike preprečujejo kršitve funkcije srčnega žilnega sistema, pojav strahu, trpljenje, povezano z bolečino. Močne analgetike (Fentanil) lahko zatreti vzbujanja in na določeno nocicepsko pot.

Ob vzrejenem z ekephalinom (opiatskimi) receptorji v drugih strukturah možganov, endorfinov in narkotičnih analgetikov vplivajo na spanec, prisilno, čustva, spolne behedelde, konvulzivne in epileptične reakcije, vegetativne funkcije. Izkazalo se je, da je pri izvajanju učinkov endorfinov in morfinov podobnih zdravil, skoraj vsi znani sistemi nevrotransmiterjev.

Zato so različni drugi farmakološki učinki morfija in njenih zdravil. Torej, 2. morfin učinek, pomirjujoče in hipnotično delovanje. Sedacijski učinek morfina je zelo jasno izražen. Morferi - božji sin. Sedativni učinek morfina je razviti zaspanost, nekaj zatemnitve zavesti, kršitvi zmožnosti logičnega razmišljanja. Od sanj, ki jih povzroča morfij, se bolniki zlahka prebudijo. Kombinacija morfina s spalnimi tabletami ali drugimi sedativi naredi depresijo CNS bolj izrazita.

3. učinek - učinek morfina na razpoloženje. Tukaj je učinek dvojnega. Pri nekaterih bolnikih in pogosteje pri zdravih osebah po enem samem uvajanju morfina, obstaja občutek disforije, anksioznosti, negativnih čustev, ni zadovoljstva, zmanjšanje razpoloženja. Praviloma se pojavi pri zdravih posameznikih, ki nimajo znakov za uporabo morfija.

Z ponovno uporabo morfija, zlasti če obstajajo navedbe za uporabo morfija, se pojav evforije ponavadi razvija: povečanje razpoloženja se je pojavilo z občutkom blaženosti, lahkotnosti, pozitivnih čustev, prijetnostjo po vsej telesu. Glede na nastajajoče zaspanost, zmanjšano telesno dejavnost, se težava pri osredotočanju pozornosti razvija, obstaja občutek brezbrižnosti na svet okoli.

Misli in sodbe osebe izgubijo logično zaporedje, domišljija pridobi priznanost, obstajajo svetle barvitne slike, vizija (svet sanj, "buzz"). Sposobnost izgube, da se vključijo v umetnost, znanost, ustvarjalnost.

Pojav na seznamu psihotropnih učinkov je posledica dejstva, da se morfin, kot so drugi analgetiki te skupine, neposredno komunicirajo z opiatnimi receptorji, ki so lokalizirani v velikem možganskem jedru, hipotalamusu, hipokampusu, mandljevem kompleksu.

Želja, da ponovno doživite ta pogoj in je vzrok za duševno odvisnost osebe iz droge. Tako je evforija, ki je odgovorna za razvoj odvisnosti od drog. Euphoria lahko pride tudi po eni injekciji.

4. Farmakološki učinek morfina je povezan s svojim vplivom na hipotalamus. Morphine upočasnjuje center termoregulacije, ki lahko pripelje do močnega zmanjšanja telesne temperature med zastrupitvijo morfina. Poleg tega je z vplivom morfina na hipotalamus povezan tudi z dejstvom, da kot vse analgetike drog spodbuja sproščanje antidiuretskega hormona, ki vodi v urinsko zamudo. Poleg tega spodbuja osvoboditev prolaktina in somatotropina, vendar zamuja osvoboditev hormona luteinizacije. Pod vplivom morfina zmanjšuje apetit.

5. učinek - morfin, kot vse druge droge te skupine, ima izrazit učinek na centre podolgovati možganov. To dejanje je dvoumno, saj vznemirja številne centre, vrsta pa zatira.

Zatiranje dihalnega centra je zelo enostavno nastalo pri otrocih. Zatiranje dihalnega centra je povezano z zmanjšanjem občutljivosti na ogljikov dioksid.

Morfin zatira osrednje križišča refleksa kašlja in je izgovarjal proti okusom.

Narkotične analgetike, kot so morfij, lahko prispevajo k stimulaciji nevronov kemoreceptorja sprožilca (lansirnega) območja dna ventrikulara, kar povzroča slabost in bruhanje. Črpalski odmerek morfina v velikih odmerkih, zato ponovno dajanje morfina ne povzroča bruhanja. V zvezi s tem je uporaba bruhanja v zastrupitvi morfija neuporabna.

6. učinek je učinek morfina in njegovih priprav na plovila. Terapevtski odmerki imajo rahlo vpliva na pekel in srce, strupeno lahko povzroči hipotenzijo. Toda morfin povzroča širitev perifernih krvnih žil, zlasti kapilarov, deloma zaradi neposrednih ukrepov in deloma zaradi sproščanja histamina. Tako lahko povzroči rdečico kože, povečanje temperature, edema, srbenje, znojenje.

Učinek morfina na prebavnem traktu in drugih gladkih mišičnih telesih

Vpliv narkotičnih analgetikov (morfij) na prebavnem traktu je predvsem posledica povečanja dejavnosti nevronov centra N. Vagus, in v manjši meri zaradi neposrednega vpliva na živčne elemente stene gastrointestinalnega trakta. V zvezi s tem morfin povzroči močan krč gladkih mišic mišic črevesja, immoteka in analnih sfincters in hkrati zmanjšuje motorna aktivnost, ki zmanjšuje peristaltike (gastrointestinalni trakt). Antimogeni učinek morfina je najbolj izrazit na področju Dvonala in velikega črevesa. Šifon slina, klorovodikove kisline želodčne kisline in sekretarsko aktivnost črevesne sluznice zmanjšajo. Prehod vozičkov se upočasni, absorpcija vode se poveča, kar vodi do zaprtja (koncentracija morfina - povečanje tona vseh treh mišic). Morphine in njegovi analogi povečujejo ton žolčnika, prispeva k razvoju Sphinkterja SPAM Appa. Čeprav analgetični učinek olajša stanje pacienta z žolče koliko, se potek patološkega procesa poslabša.

Učinek morfina na drugo gladko mišično izobraževanje

Morphine poveča ton maternice in mehurja, sereterjev, ki jih spremlja "urinarna." Hkrati se zmanjša visceralni sfinkter, ki z nezadostno reakcijo na urinski mehurček vodi do zamude urina.

Morphine poveča bronhin ton in bronchiol.

Indikacije za uporabo morfija

1) Ostra bolečina, ki ogroža razvoj bolečine. Primeri: težke poškodbe (zlomi cevastih kosti, opeklin), lajšanje pooperativnega obdobja. V tem primeru se morfin uporablja kot anestetik, anti-šok. Za isti namen se morfin uporablja z miokardnim infarktom, embolijo pljučne arterije, akutno perikardijo, spontano pnevmotoraks. Da bi se lažje nenadoma pojavila bolečina, se morfin uvede v / v, kar hitro zmanjšuje tveganje za razvoj šoka.

Poleg tega se morfin kot analgetik uporablja z Colic, kot so črevesni, ledvični, jeter, itd. Vendar pa je treba jasno spomniti, da v tem primeru se morfin daje s krčem antropin, in samo, ko je zdravnik točno prepričani o pravilnosti diagnoze.

2) Kronične bolečine iz brezupnih umirajočih bolnikov z humanim ciljem (primer: bolnišnice - bolnišnice za brezupne onkološke bolnike; Sprejem ob uri). Pravzaprav so kronične bolečine kontraindicirane z uporabo morfina. Samo ob brezupnih, umirajočih tumorjih, obsojeni, je uvedba morfina obvezna.

3) Kot sredstvo premije med anestezijo, pred anestezijo, to je v anesteziologiji.

4) kot protitonsko sredstvo za kašelj, ki ogroža življenje bolnika. Po tej navedbi, je morfin predpisan na primer z obsežnimi operacijami, poškodbami prsnega koša.

5) z akutnimi levimi levimi vozili, to je s srčno astmo. V tem primeru je učinek posledica zmanjšanja vznemirljivosti CNS in patološke kratko za dihanje. Povzroča širitev perifernih plovil, zaradi katere se kri prerazporedi iz pljučnega arterijskega sistema v razširjene periferne plovila. To spremlja zmanjšanje pretoka krvi in \u200b\u200bzmanjšanje tlaka v pljučni arteriji in CC. To zmanjšuje delo srca.

6) z akutnim pljučnim edemom.

Neželeni učinki morfija

Latitude farmakoloških učinkov morfina določa številne neželene učinke. To je, prvič, disforija, zaprtje, suha usta, navidezno razmišljanje, omotica, slabost in bruhanje, dihalna depresija, glavobol, povečana utrujenost, parestezija, bradikardija. Včasih je nestrpnost v obliki tresenja in neumnosti, pa tudi alergijske reakcije.

Kontraindikacije za uporabo morfina

Ni absolutnega, vendar je celotna skupina relativnih kontraindikacij:

1) Zgodnja otroška starost (do 3 leta) - nevarnost zatiranja dihanja;

2) pri nosečnicah (zlasti na koncu nosečnosti, med porodom);

3) pod različnimi vrstami respiratorne odpovedi (emfizem iz pljuč, z bronhialno astmo, s kifoskolijozo, debelostjo);

4) s hudimi poškodbami glave (povečanje intrakranialnega tlaka; v tem primeru je morfin še bolj naraščajoči intrakranialni tlak, povzroča bruhanje; bruhanje, nato poveča intrakranilni tlak in se oblikuje začaran krog).

V naši državi je bila na podlagi morfina, - morfilong, ki je v naši državi, zelo močna analgetik z dolgimi ukrepi. To je nova droga, ki vsebuje morfin hidroklorid in ozke frased polivinilpirolidon. Morfilong kot rezultat pridobi večje delovanje (22-24 ur njegov boleč učinek) in večjo intenzivnost učinka. Manj izražene neželene učinke. V tem, njena prednost nad morfinom (po trajanju 4-6-krat traja trajanje morfina). Uporablja se kot boleče podaljšano orodje:

1) v pooperativnem obdobju;

2) z izrazito bolečinskim sindromom.

Obanopon (Omnoponum v AMP. 1 ml - 1% in 2% raztopina). Obanopon je zdravilo Novogalenya priprava opija v obliki mešanice 5 alkaloidov opija. Vsebuje 48-50% morfina in 32-35% drugih alkaloidov obeh Phentrena in izokinolinskih vrst (papaverina). V zvezi s tem ima Gunsopon manjši spazmodičen učinek. Načeloma je farmakodinamika Gunnopona podobna tamorfinu. Vendar se Obanopon še vedno uporablja skupaj z atropinom. Indikacije za uporabo praktično enake.

Poleg morfina, veliko sintetičnih in polsintetičnih zdravil, ki jih najdemo v medicinski praksi. Ta zdravila so nastala z 2 cilji:

1), da se znebite poppy nasadov;

2) Da se ne oblikuje pri bolnikih, zasvojenosti. Toda ta cilj ni uspel, saj imajo vse narkotične analgetike skupne mehanizme ukrepanja (skozi opiatne receptorje).

Znatno zanimanje je podrobno, ki je sintetična priprava, piperidinski derivat.

Promedolum (tabela - 0, 025; 1 ml - 1% in 2% raztopina). Po bolečinah proti bolečinam je morfin 2-4 krat. Trajanje ukrepanja 3-4 ure. Manj pogosto povzroča slabost in bruhanje, manjša stopnja zatiranja dihal. Za razliko od morfina, Promedol zmanjšuje ton sereterjev in bronchi, sprošča materniko in rahlo povečuje rezanje zidu maternice. V zvezi s tem je Promadrol dana prednost za Colic. Poleg tega se lahko uporablja med porodom (po navedbah, kot v manjši meri kot morfij, zavira dih ploda, in tudi sprošča maternico).

Leta 1978 se je pojavil sintetični analgetik - Moradol, ki je s kemijsko strukturo Feniantra Derivat. Podobna sintetična priprava je tramvaj. Moradol (butofanol tartrat) z / m in v / v administraciji zagotavlja visoko stopnjo analgezicij učinkovitosti, medtem ko se analgezija pojavi hitreje kot z uvedbo morfina (po 30-60 minutah, morfij po 60 minutah). Dejanje traja 3-4 ure. Hkrati pa ima bistveno manj neželenih učinkov, glavna stvar pa je zelo nizka tveganje fizične odvisnosti tudi med dolgotrajno uporabo, saj moradol redko povzroča evforia (dejanja sekularne na drugih opiatnih delta receptorjih). Poleg tega je omejena na dihanje, tudi v velikih odmerkih. Uporaba: v skladu z istimi navedbami kot morfij, vendar v primeru dolge potrebe po uporabi. Terapevtski odmerki ne zatirajo dihalnega centra, sef za mamo in plod.

Drug sintetični predstavnik pipeteridin-fenantrena fentanila. Fentanil ima zelo visoko analgetično aktivnost, presega aktivnost morfija (100-400-krat). Posebnost fentanila je kratkotrajna bolečina (20-30 minut). Učinek se razvije po 1-3 minutah. Zato se Fentanil uporablja za nevroleptanalgesijo skupaj z nevroleptičnim Droperidolom (todalonalni).

Ta vrsta analgezije se uporablja, ko se bolnik zavestno, na primer, z miokardnim infarktom. Oblika anestezije je zelo priročna, saj se pacient ne odziva na draženje bolečin (analgetski učinek) in s popolno brezbrižnost se nanaša na celoten dogodek (nevroleptični učinek, zlaganje iz super vzorec in močno pomirjevanje).

Dvorec je alkaloidni opij kode (kodein v tabeli. 0, 015). Kot analgetik je veliko šibkejši od morfina. Ima šibkejšo afiniteto za opiatne receptorje. Antitusivno delovanje kodenije je šibkejše od morfija, vendar dovolj zadostuje za prakso.

Prednosti kodeina:

1) Za razliko od morfina se dobro absorbira, ko jemljete notranjost;

2) Kodein je manj inhibiran dihanje;

3) manj vzrokov zaspanosti;

4) ima manj nespakodogene dejavnosti;

5) Odvisnost je počasnejša do počasnejšega kodeina.

Indikacije za uporabo kodeina:

1) s suhim, žalostnim, neproduktivnim kašljem;

2) Druga faza boja proti kronični bolečini v Oncoobole (WHO), v skladu s tristopenjsko shemo. Cdedein (50-150 mg v 5 urah) in ne-arcotičnih analgetskih, plus pomožnih sredstev (glukokortikoidi, antidepresivi, antikonvulzivni, psihotropni itd.).

Akutna zastrupitev z morfinom in drogami, podobnimi morfinom

Zastrupitev akutnega morfina se lahko pojavi med prevelikim odmerkom zdravila, kot tudi z naključnim sprejem velikih odmerkov pri bolnikih z odvisnostjo. Poleg tega se lahko morfin uporablja s samomorilnim ciljem. Za odrasle je usodna odmerka 250 mg.

Z akutno zastrupitev morfija je klinična slika značilna. Bolnikovo stanje je zelo težko. Sprva, sanje, ki gre v fazo anestezije, nadalje koma, ki vodi do paralize dihalnega centra.

Klinična slika je naslovljena predvsem iz zatiranju dihanja, njegove rušenja. Koža je bleda, hladna, cianotična. Obstaja zmanjšanje telesne temperature in urinacij, na koncu zastrupitve - zmanjšan krvni tlak. Bladikardija se razvija, ostro zoženje učenca (točka točke učenca), na koncu hipoksije, učenec širi. Smrt preujanja zaradi zatiranja dihanja ali šoka, edeme svetlobe in sekundarne okužbe.

Zdravljenje bolnikov z akutno zastrupitev morfija je zgrajena na istih načelih kot zdravljenje akutnih zastrupitev z barbiturati. Ukrepi pomoči se razlikujejo po specifičnih in nespecifičnih.

Posebni ukrepi pomoči so povezani z uvedbo antagonistov morfina. Najboljši antagonist je Naloxon (Nikan). V naši državi je Naloxone praktično ne, zato delni antagonist - Nipfin pogosteje uporabljajo.

Nalokson in Nipper odpravita učinek morfina in njenih pripravkov na opiate receptorje in obnovita normalno funkcijo CNS.

Nallant, delni morfin antagonist, v svoji čisti obliki (monoproparation) deluje kot morfij (povzroča analgetik učinek, vendar šibkejši, zavira dihanje, daje bradikardijo, zožuje učence). Toda ob ozadju LED motrfina, ki se manifestira kot antagonist. Nalaganje se običajno uporablja v / C pri odmerku od 3 do 5 mg, če je potrebno, ponavlja "ocene po 30 minutah. Učinek dobesedno pojavi na" vrat igle "- v prvi minuti dajanja. Pod prevelikem odmerjanju Od teh sredstev lahko zastrupljeni morfin hitro razvije sindrom odpovedi.

Neposebni ukrepi pomoči so povezani z odstranitvijo ne-nastajajočega strupa. Poleg tega je treba pranje želodca narediti tudi pri parenteralni dajanju morfija, saj se pojavi njegova delna izbor gastrointestinalne sluznice v črevesnega lumna. Pacienta je treba ogrevati, če se pojavijo konvulzije, uporabite antikonvulzintno.

V globokem zatiranju dihanja umetnega prezračevanja pljuč proizvajajo umetno prezračevanje.

Kronična zastrupitev morfina je običajno povezana z odvisnostjo od njega. Razvoj odvisnosti, odvisnosti od drog se naravno spremlja ponovna uporaba narkotičnih analgetikov. Razlikovati telesno in duševno odvisnost.

Manifestacija oblikovane fizične odvisnosti od narkotičnih analgetikov je pojav odpovedi ali abstinenca sindroma, ko se ustavi morfin ponovna uporaba. Vrastni sindrom je sestavljen iz številnih karakterističnih lastnosti: 6-10-12 ur po zadnjem v "morfinu izvolitvi morfija, rinoreja, raztrgala, strašno zehanje, mrzlica se pojavijo, gos usnje, hiperventilacijo, hipertermijo, mišičaste bolečine, bruhanje, Driska, tahikardija, šibkost, znojenje, motnje spanja, halucinacije, anksioznost, anksioznost, agresivnost. Ti simptomi se nadaljujejo v 2-3 dneh. Da bi preprečili ali odpravili te pojave, je odvisnik za droge pripravljen na vse za kaznivo dejanje. Stalni sprejem zdravila povzroča fizično in duševno degradacijo.

Mehanizem razvoja abstinence je povezan z dejstvom, da narkotični analgetiki, ki aktivirajo opiatne receptorje na načelu povratnih informacij (kot v endokrinologiji), zavirajo izjeme, in so lahko sinteza endogenih opiatnih peptidov, postopoma nadomeščajo svojo dejavnost. Kot rezultat, odprava analgetikov nastane nezadostna in predhodno uvedeni analgetik in endogeni peptid. Razvija sindrom abstinence.

Predhodno se razvija psihična odvisnost. Osnova v zvezi z duševno odvisnostjo je evforija, sedativni učinek in ravnodušen odnos do vpliva vpliva zunanjega okolja na okolje. Poleg tega je ponovno dajanje morfina zelo prijetno za morfin občutek v trebušni votlini, občutek nenavadne toplote v epigastrični regiji in spodnji del trebuha, ki spominja na tiste z intenzivnimi orgazmi.

Poleg duševne in fizične odvisnosti, je tretji znak zasvojenosti z drogami - razvoj tolerance, trajnosti, odvisnosti. V zvezi s tem je odvisnik ves čas prisiljen povečati odmerek analgetika.

Zdravljenje odvisnosti od morfina se ne bi bistveno razlikovalo od zdravljenja odvisnosti od alkohola ali barbituratov. Zdravljenje odvisnikov od drog se izvaja v posebnih ustanovah, vendar rezultati ne spodbujajo (odstotkov enot). Pogosti razvoj sindroma prikrajšanosti (abstinenca), odvisnost od ponovitve.

Ni enotnega posebnega sredstva. Uporabite linerje, vitamine. Lažje je preprečiti zasvojenost z drogami kot zdravljenje. Nevarnost razvoja drog in glavni razlog za omejevanje uporabe teh zdravil v medicini. Od lekarn, ki jih izpuščenih le s posebnimi recepti, se pripravki shranjujejo na seznamu "A".

Nearkotični analgetiki so zdravila proti bolečinam, analgizing agenti, ki nimajo pomembnega vpliva na CNS, ki ne povzročajo odvisnosti od drog in anestezije. Z drugimi besedami, v nasprotju z narkotičnimi analgetiki, nimajo pomirjevalnega in hipnotičnega učinka; Euforija, zasvojenost in zasvojenost z drogami pri uporabi, se ne pojavijo.

Velika skupina pripravkov je trenutno sintetizirana, med katerimi se odlikuje tako imenovana:

1) Stare ali klasične nerezotične analgetike

2) Novo, sodobnejši in večinoma, ki ima protivnetno dejanje - tako imenovane nesteroidna protivnetna sredstva - NSAID.

Po kemijski strukturi so stare ali klasične kamnine analgetike razdeljene na 3 glavne skupine:

1) derivati \u200b\u200bsalicilne kisline (orto-oksibenzojska kislina) - salicilate:

a) kislina acetilsalicil - (aspirin, acetilsalicilicum);

b) natrijev salicilas (Natrii salicilas).

Tudi pripravki te skupine: salicilamid, metilsalicilat, kot tudi difluorizal, prenosnika, toziben.

2) pirazolonski derivati:

a) amidopirin (amidopirinum, v tabeli. pri 0, 25) - odstranjen iz proizvodnje kot monopreprav, ki se uporablja v kombiniranih sredstvih;

b) analgin (analginom, v tabeli. 0, 5; 1; 2 ml - 25% in 50% raztopina);

c) butadion (butadionum, v tabeli. 0, 15);

3) Derivati \u200b\u200bin derivati:

a) fenacetinum (fenacetinum - v kombiniranih tabletah);

b) paracetamol (paracetamolum, v tabeli. 0, 2).

Nearkotični analgetiki imajo 3 glavne farmakološke učinke.

1) analgetik ali analgetični učinek. Analgetska aktivnost ne-znanstvenih analgetikov se kaže pri nekaterih vrstah bolečin: predvsem z nevralgikom, mišicami, aktikularnimi bolečinami, kot tudi z glavo in zobobolom.

S hudo bolečino, povezano s poškodbami, trakovi operativni posegi, maligne formacije, so praktično neučinkovite.

2) Antipiretični ali antipiretski učinek, ki se kaže v grozljivih državah.

3) protivnetno, delovanje, izraženo v različnih menijah v različnih povezavah te skupine.

Začnimo s salicilatom. Glavna priprava te skupine je kislina acetilsalicilna ali aspirin (kislina acetilsalicilicum v tabeli. 0, 1 - otroška; 0, 25; 0, 5) (AA).

Salicilate že dolgo znane že dolgo, že več kot 130 let, so bili prvi pripravki, ki imajo določen protivnetni učinek, zaznan z bolečim in antipiretičnim učinkom. Celotna sinteza acetilsalicilne kisline je bila izvedena leta 1869. Salicilate so od takrat prejele široko razširjene v medicinski praksi.

Salicilati, vključno z AA (aspirin), so neločljivo povezani s 3 glavnimi farmacevtskimi učinki.

1) anestetični ali analgetični učinek. Ta učinek je izražen nekoliko v manjšem obsegu, zlasti z visceralno bolečino kot morfij. AA kislina je učinkovita droga v naslednjih vrstah bolečine: z glavoboli; Zobne bolečine; Bolečine, ki izhajajo iz mišičnih in živčnih tkiv (Malgija, nevralgija), z artikularno bolečino (Arthalgaia), pa tudi z bolečinami, ki izhajajo iz majhne medenice.

Vpliv analgetičnega učinka neumkotskih analgetikov, zlasti salicilatov, z vnetjem je še posebej izražen.

2) Drugi učinek AA je antipiretik (antipiretik). Ta učinek je zmanjšati vročino, vendar ne normalno telesno temperaturo. Ponavadi, kot antipiretične droge, so salicilati kažejo na temperaturo 38, 5-39 stopinj, to je pri temperaturi, ki krši splošno stanje bolnika. Ta določba se še posebej ukvarja z otroki.

Z manjšimi številkami, telesna temperatura salicilatov kot antipiretik ni priporočljiva, saj je vročina ena od manifestacij zaščitne reakcije telesa na okužbo.

3) Tretji učinek salicilata in zato AA je protivnetno. Protivnetni učinek se kaže v primeru vnetja v vezivnem tkivu, ki je z različnimi razširjenimi sistemskimi boleznimi tkiva ali kolaminov (revmatizma, revmatoidni artritis, bekhterovo bolezen, artralgia, sistem rdeče lupus).

Protivnetni učinek AA se začne po doseganju stalne ravni salicilata v tkivih in to se pojavi po 1-2 dneh. Bolnik zmanjšuje intenzivnost reakcije bolečine, zmanjšani pojavi se zmanjšajo, kar se klinično kaže z zmanjšanjem otekanja, otekanja. Običajno se učinek vzdržuje med uporabo zdravila. Zmanjšanje vnetja pojavov, ki je povezan z omejitvijo (inhibicija) s kalikami izrednih in proliferativnih faz vnetja, je vzročni element bolečega učinka, to pomeni, da je protivnetni učinek salicilata izboljšuje njihov analgetični učinek.

Treba je povedati, da so salicilati vseh 3 na seznamu farmakoloških učinkov v smislu resnosti približno enako.

Poleg naštetih učinkov za salicilat, je značilna tudi učinek proti agregacij na trombocite v krvi, med dolgoročnim sprejemanjem salicilatov pa tudi desenzilizacijski učinek.

Mehanizem delovanja salicilata

Delovanje salicilatov je povezano z inhibiranjem (zaviranjem) sinteze prostaglandinov različnih razredov. Te visoko aktivne spojine so bile odprte leta 1930 s švedskimi znanstveniki. Prostaglandini so normalni v tkivih, ki so prisotni v sledovih, vendar že z manjšimi učinki (strupene snovi, nekateri hormoni), njihova koncentracija v tkivih povečuje močno. Prostaglandini so za svojo osnovo ciklične maščobne kisline z 20. atomi ogljika v verigi. Pojavijo iz prostih maščobnih kislin, predvsem iz arahidonske kisline, ki vstopajo v telo s hrano. Oblikovani so iz linolnih in linolenskih kislin po pretvorbi v arachidone kislino. Te nenasičene kisline so del fosfolipidov. Od fosfolipidov so izvzeti pod delovanjem fosfolipaze 2 ali fosfolipaze A, po katerem postanejo substrat prostaglandinske biosinteze. V aktiviranju sinteze prostaglandinov sodelujejo kalcijevi ioni.

Prostaglandini so celični, lokalni hormoni.

Prva faza biosinteze prostaglandinov (PG) je oksidacija arahidonske kisline, ki jo izvede kompleks pg-ciklikogenaze-peroksidaze, povezan z mikrosomskimi membranami. Obstaja krožna struktura PG-2, ki pod delovanjem peroksidaze prehaja v PGH-2. Iz pridobljenih izdelkov - cikličnih endoperoksidov - "klasične" prostaglandins - PGD-2 in PGE-2 vpliva PG-Isomerase - PGD-2 in PGE-2 (dva v indeksu pomenita prisotnost dveh dvojnih vezi v verigi; Pisma pomenijo videz in položaj stranskih radikalov Cyclopentan Ring).

Pod vplivom pg reduktaze se oblikuje PGF-2.

Našel encime, ki katalizirajo drugo sintezo PG; Imajo posebne biološke lastnosti: PG-I-Izomeraza, -OxOCOCYCLAZE, katalizacijo nastanka prostaciclin (PG I-2) in PG-Thromboxane -A-Isomerase, katalizacijska sinteza Thromboksana A-2 (THA-2).

Zmanjšanje, zatiranje sinteze prostaglandinov pod delovanjem salicilatov je predvsem povezano z inhibiranjem encimov sinteze PG, in sicer inhibicije ciklooksigenaz (COF). Slednje in vodi do zmanjšanja sinteze agyydonic kisline pro-vnetnih prostaglandinov (zlasti PGE-2), ki povečuje aktivnost vnetnih mediatorjev - histamin, serotonin, bradikinin. Znano je, da prostaglandini povzročajo hiperhecusijo, to je, da povečajo občutljivost bolečinskih receptorjev na kemične in mehanske dražljaje.

Tako, salicilate, jezna sinteza prostaglandinov (PGE-2, PGF-2, PGI-2), opozarjajo na razvoj hiperalgezije. Prag občutljivosti na spodbude za bolečine se poveča. Analgetski učinek je najbolj izrazit, ko vnetje. V skladu s temi pogoji se v središču vnetja pojavljajo osvoboditev in interakcijo prostaglandinov in drugih "vnetja mediatorjev". Prostaglandini povzročajo širitev arteriola v središču vnetja in hiperemije, PGF-2 in TCA-2 - Zoževanje Wesull - Stas, tistih in drugih prostaglandinov povečujejo prepustnost žilne stene, ki prispevajo k izkrivljanju tekočine in elementov iz bele krvi, povečati učinek na vaskularne stene in druge vnetje mediatorjev. TCA-2 prispeva k oblikovanju tromboms trombomov trombocitov, endoperexies sprožijo proste radikalne reakcije, poškodovana tkiva. Tako PG prispeva k implementaciji vseh faz vnetja: sprememba, izžarevanje, proliferacijo.

Zatiranje ne-arcotičnih analgetikov, zlasti s salicilatom, sodelovanje mediatorjev vnetja pri razvoju patološkega procesa vodi do odlaganja arahidonske kisline na lipoksigenazni poti in povečanju nastanka levkotrienov (LTD-4, LTS-4), vključno s počasno reaktivno snov anafilaksije, ki povzroča zoženje plovil in omejevanje eksudacije. V zatiranju sinteze prostaglandinov s salicilatom na "njihovi zmožnosti za zaviranje bolečine, zmanjšajo vnetno reakcijo, kot tudi vročino telesne temperature. Antipiretični učinek salicilata je zmanjšati vročino, vendar ne normalno telesno temperaturo. Vročina je Ena od manifestacij zaščitne reakcije telesa na okužbo. Povišana telesna temperatura je posledica povečanih koncentracij v cerebralni tekočini PGE-2, ki se kaže s povečanjem toplotnega produkta in zmanjšanjem prenosa toplote. Salicilate, zaviranje nastajanja PHA-2, obnovite normalno aktivnost nevronov termoregulacijskega centra. Posledično se prenos toplote povečuje z sevanjem od kože kože in izhlapevanja obiranih količin znoja. Generacija toplote se praktično ne spremeni. Hipotermični učinek salicilata je precej izčrpan Samo pod pogojem njihove uporabe na ozadju vročine. Z normotermijo, praktično ne spreminjajo telesne temperature.

Indikacije za uporabo salicilatov in acetilsalicilne kisline (aspirin)

1) AA se uporablja kot analgetično zdravilo z nevralgijo, malgijo, Artralgia (Artikularnimi bolečinami). Običajno se acetilsalicilna kislina uporablja za simptomatsko zdravljenje romanov in kronične bolečine. Zdravilo je učinkoviti v bolečinah mnogih tipov (s plitvo, zmerno intenzivnostjo pooperativnih in poporodnih bolečin, kot tudi z bolečino, ki jo povzroča poškodba mehkih tkiv, s površinskimi žilami tromboflebitis, z glavobolom, z disamanifikarjem, algoromarjem).

2) Kot antipiretično sredstvo za zvišano telesno temperaturo, na primer revmatično etiologijo, z vročino nalezljivega vnetnega geneze. Namen salicilata, da se zmanjša telesna temperatura, je primerna le pri zelo visoki temperaturi, ki vpliva negativno v stanju bolnika (39 in več stopinj); i.e. s febrilno vročino.

3) Kot protivnetno sredstvo za zdravljenje bolnikov z vnetnimi postopki, zlasti med artritisom in modelisom, se uporablja predvsem acetilsalicilna kislina. Zmanjšuje vnetni odziv, vendar ga ne prekine.

4) Kot anjematično sredstvo, v collamines (revmatizem, revmatoid artritis, SLE, itd), t.j. s sistemskimi razpršenimi boleznimi vezivnega tkiva. V tem primeru se uporabljajo vsi učinki, vključno z učinkom desenzibilizacije.

Pri uporabi v visokih odmerkih salicilatov za 24-48 ur močno zmanjšajo znake vnetja. Bolečina, otekanje, nepremičnost, povečana lokalna temperatura, rdečina sklepov se zmanjšajo.

5) Kot sredstvo proti agregat za preprečevanje nastanka načrtovanja in fibrin tromb. V ta namen se aspirin uporablja v majhnih odmerkih, približno 150-300 mg / dan. Dnevni sprejem takih odmerkov zdravila se je izkazal za preprečevanje in zdravljenje intravaskularne krvne koagulacije, za preprečevanje miokardnega infarkta.

6) Majhni odmerki Vprašanja (600-900 mg) - Med profilaktično uporabo se simptomi nestrpnosti hrane preprečujejo. Poleg tega je AA učinkovita v driski, pa tudi z sevalno boleznijo.

STRANSKI UČINKI

1) Najpogostejši zaplet z uporabo programa je draženje sluznice želodca (posledica zatiranju sinteze citoprotektivnih prostaglandinov, zlasti PGI-2 Prostaciclin), razvoj erozij, včasih z krvavitvijo. Dve naravi tega zapleta: aa kislina, to pomeni, da je sama sluznica razdražena; Zatiranje sinteze prostaglandinov v sluznici je prostaciclin, drugi dejavnik, ki prispeva.

Bolniški salicilati povzročajo dispepsijo, slabost, bruhanje, in z dolgoročno uporabo - ima lahko ulcerogeni učinek.

2) Pogosti zapleti pri sprejemanju salicilata so krvavitev (krvavitev in krvavitev), ki so posledica zaviranja agregacije salicilata trombocitov in antagonizma glede na vitamin K, ki je potreben za aktiviranje protrombina, dokaz, ix in x krvi Faktorji koagulacije, kot tudi za vzdrževanje normalne strukture žilnih stene. Zato, ko uporabljate salicilate, koagulacija krvi ni samo motena, vendar se krhkost plovil poveča. Da bi preprečili ali odpravili nazivni zapleti, se vedno najpogosteje uporabljajo pripravki, vendar je bolje, da imenujemo fitomenadion - analog vitamina K, hitreje kot absorbira, učinkovitejše in manj toksične.

3) V velikih odmerkih AA povzroča možganske simptome, ki se kažejo hrup v ušesih, zvonjenje v ušesih, šibkost, anksioznost, in v hujših primerih - halucinacije, izguba zavesti, krče, okvara dihanja.

4) Pri osebah, ki trpijo zaradi bronhialne astme ali obstruktivnega bronhitisa, salicilatov, lahko povzročijo napade bronhospazma (kar je posledica zatiranje sinteze antispazmodičnih prostaglandinov in prevladujoče tvorbe levkotrienov, vključno s počasno reagiranjem anafilaksije iz njihovega Splošni predhodnik - arahidonska kislina).

5) Pri posameznih bolnikih lahko obstajajo hipoglikemične države - posledica zatiranje sinteze PHA-2 in odpravi njen inhibitorni učinek na sproščanje insulina iz beta celic v tkiv prsmene trebušne slinavke.

6) Pri uporabi AA na koncu nosečnosti se lahko delo zadrži za 3-10 dni. Pri novorojenčkih, katerih matere na pričevanju so prevzele na koncu nosečnosti salicilatov (AA), se lahko razvijejo hude žilne bolezni pljuč. Poleg tega lahko salicilate (AA), ki se vzamejo med nosečnostjo, motijo \u200b\u200bpotek normalne organogeneze, zlasti privedejo do nebogatenega kanala Botalla (zaradi inhibicije sinteze prostaglandinov, potrebnih za normalno organogenezo).

7) Redko (1: 500), vendar obstajajo alergijske reakcije na salicilate. Nestrpnost se lahko manifestira s kožo izpuščaje, urtikarijo, srbenje, angioedem šok, trombocitopenično vijolično.

Salicilna kislina - sestavina številnih snovi, vključno s plodovi (jabolka, grozdje, pomaranče, breskve, slive), je del nekaterih sort mila, aromatičnih in pijač (zlasti sok breze).

Od salicilata, poleg AA, uporaba natrijevega salicilata temelji na tem zdravilo daje analgetični učinek, ki je le 60% takega aspirina; Še šibkejša od njenih analgetičnih in protivnetnih učinkov, zato se uporabi relativno redko. Uporablja predvsem v sistemskih razpršenih boleznih tkiv, v collamines (ra, revmatizem). Podobno zdravilo - metilsalicilat.

Druga skupina ne-nancotičnih analgetikov je pirazolonski derivati. Ta skupina sredstev vključuje amidopin, butadion, kot tudi analgin.

Amidopirin (piramidon) (amidopirinumski prah; tabela 0, 25). Pyros - Ogenj. To je močno analgetično in antipiretično sredstvo.

Zdravilo je popolnoma in hitro absorbirano iz črevesja in se v telesu skoraj popolnoma presnavlja. Vendar pa je zaradi visoke toksičnosti, zlasti oteževalni vpliv na oblikovanje krvi, amidopin praktično ne uporablja v kliniki; Iz uporabe kot samostojno sredstvo in je le del nekaterih kombiniranih zdravil.

Analgin (analginum; prah; v tabeli. 0, 5; v amp. 1 in 2 ml - 25% in 50% raztopina). Analgine je kemično in farmakološko podobna amidopirinu. Analgin je dobro topen v vodi, zato je mogoče uvesti parenteralno. Poleg amidopirina ima ta pripravek analgetični učinek, ki je izražen več kot antipiretik, zlasti protivnetni učinki.

Analgin se uporablja za kratkoročno proizvodnjo analgetičnih in antipiretičnih učinkov z nevraganje, modeli, glavoboli, zobobol. V tem primeru uporabite, praviloma, obrazec tablet. V bolj izrazit primerih, ko je potrebno hitro imeti učinek, se uporabljajo analgin ektions. Hkrati pa analgin hitro zmanjša povečano telesno temperaturo. Pogovorite analgin kot antipiretik samo v primeru febrilne vročine, ko je zdravilo je prva ambulantna sredstva. Vnesite intramuskularno. Otrok, potrebno je, da ni treba napihniti 1 ml in več, saj je lahko litsko padec temperature, ki bo pripeljal do padca temperature. Otrok je vbrizgan z 0 , 3-0, 4 ml. Praviloma se z analno raztopino dodamo z analno raztopino.

rOL. Zdravljenje antelgina je povezano s tveganjem za razvoj zapletov (predvsem s krvjo), zato njegova uporaba ni utemeljena kot analgetika in antipiretika, ko so salicilati ali druga sredstva enako učinkovita.

Baralgin (BALARGINUM) - razvit v Nemčiji. Zelo blizu analginskega droga. V obliki tablet prihaja iz Bolgarije kot spazmod. Baralgin je sestavljen iz analgina, na katero je bilo dodanih še 2 sintetične snovi (eden od katerih ima papaumeno podobno dejanje, drugi šibki učinek blokiranja gangli). Od tu je jasno, da je Baratgin prikazan predvsem z ledvičnim, jetrnim, črevesnim kolikom. Uporablja se tudi v krpah možganskih plovil, z glavoboli, z migreno. Proizvajajo tako v tabletah kot v nezdrgi obliki.

Trenutno je celotna serija kombiniranih zdravil, ki vsebujejo analgin (Maksigan, spasmalgin, Sauzgang, Veraszgan, itd.) Na trg drog Rusije.

Butadion (butadinum; v tabeli. 0, 15). Menijo, da je analgetik analgin butadion približno enak protivnetni dejavnosti. Uporablja se torej kot protivnetno zdravilo. Po tej navedbi je Butadion predpisan pod lezijami zajemanja tkiv (Bursites, Tenteimiti, sinovanja) revmatičnega in nepredvidenega porekla. Prikazuje z ankilozirajočim spondilitisom, revmatoidnim artritisom, osteoartritisom.

Največja koncentracija butadiona v krvi, kot tudi druge pirazolonske derivate, se doseže za približno 2 uri. Zdravilo je aktivno povezano s plazemskimi proteini (za 98%). Dolgotrajno zdravljenje z butadion vodi do stimulacije jetrnih mikroslojnih encimov. Zaradi tega se včasih uporabljajo butadion v majhnih odmerkih (0, 005 g / kg na dan) pri otrocih s hiperbilirubinemijo. Butadion zmanjšuje reabsorpcijo urate v zaključnih tubulih, ki prispeva k tem soli iz telesa. V zvezi s tem se uporablja, ko je Goug.

Zdravilo je strupeno, zato neželeni učinki:

1) Kot vsi pirazolonski derivati, z dolgoročno uporabo lahko povzroči anoreksijo, občutek gravitacije v epigastrika, zgago, slabost, bruhanje, driska, tvorba peptičnih razjed. Lahko povzroči hepatitis, zato je predpisan le 5-7 dni;

2) Kot vsi pirazolonski pripravki, batadion depresijo nastajanja krvi (levkopenija, anemija, trombocitopenija) na agroditozo;

3) Pri zdravljenju butadiona se lahko razvije oteklina, saj zamuja natrijeve ione v telesu, kar pomeni vodo (zmanjšuje natrijev merilnik); To lahko pripelje do stagniranja srčnega popuščanja ali celo pljučnega edema.

Repoprin (Rheopyrinum) je zdravilo, ki predstavlja kombinacijo amidopirina in butadiona, ima izrazito protivnetno in analgetično aktivnost. Uporablja se samo kot protivnetno sredstvo za artritis, revmatične lezije, Lumbago, Adnexites, Parametrics, Neuralgija. Poleg tega je, ki prispeva k odstranitvi soli uradov iz telesa, predpisan, ko GEUG. Na voljo v tableti in v injekcijskih dozirnih oblikah (Gedeon Rihter).

V zadnjem času je bila skupina novih analgetikov sintetizirana, ki so bila imenovana nesteroidna protivnetna sredstva - NSAID.

Derivatine (ali natančnejši - para-aminofenol).

Tukaj je treba označiti dve droge: fenacetin in paracetamol.

Paracetamol kot aktivno analno sredstvo in antipiretična snov, odprta leta 1893 z ozadjem mejenja. Leta 1995 je bilo predlagano, da je paracetamol presnovek fenacetina, leta 1948 pa se je Brody in Axedrod dokazal vlogo paracetamola kot glavnega presnovka fenacenta. Danes je paracetamol postal široko razširjen kot antipiretični in analgetski agent na stopnji montažne farmakološke pomoči bolniku. V zvezi s tem je paracetamol eden od značilnih pripravkov na drogah (OTC - JV), ki je, droge, ki se prodajajo brez zdravnika. Eno od prvih farmakoloških podjetij, ki uradno zastopajo droge, in zlasti paracetamola (Panadol v različnih dozirnih oblikah), je Sterling Helz. Kljub dejstvu, da je priprava paracetamola trenutno proizvajajo številna farmacevtska podjetja pod različnimi imeni (acetaminofen, Watsou, ZDA; Proliprana, ZDA-Francija; Miraggan, Jugoslavija; Calpol, Wellcome Anglija; Dofalgan, Francija itd.) potrebujejo za čist izdelek. V nasprotnem primeru bo zdravilo vsebovalo zdravilo Fenacetin in 4-P-Aminofenol. To so to strupene komponente, ki dolgo časa niso dopustile paracetamola, da bi vzeli vreden kraj v zdravilu zdravniških zdravil. Zahodna podjetja, zlasti podjetje "Sterling Health", Paracetamol (Pananol), se izvede pod pogoji GMP in vsebuje visoko stopnjo čiščenja.

Akcijski mehanizem paracetamola.

Ugotovljeno je bilo, da je paracetamol šibek inhibitor prostaglandin biosinteze, in njegov učinek blokiranja na sintezo prostaglandinov - mediatorjev bolečine in temperaturne reakcije - se pojavi v večji meri v CNS kot na periferiji. To pojasnjuje prisotnost izrazitega bolečina in antipiretskega učinka paracetamola in zelo šibek protivnetni učinek. Paracetamol praktično ni povezan s plazemskimi proteini, ki jih je mogoče zlahka prodre skozi pregrado v krvi-pivo, skoraj enakomerno porazdeljeno v možganih. Zdravilo se začne hiter antipiretični in analgetični učinek v približno 20-30 minutah in še naprej deluje 4 ure. Obdobje popolnega odstranjevanja povprečja zdravil 4, 5 ur.

Zdravilo se skrbno izloča z ledvicami (98%), glavni del dajalnega odmerka je biotransformiran v jetrih. Zaradi dejstva, da paracetamol praktično ne vpliva na želodčno sluznico, t.j. Ne povzroča razjedenega učinka. To pojasnjuje odsotnost bronhospazma pri uporabi paracetamola tudi pri osebah, ki trpijo zaradi bronhialne astme. Zdravilo ne vpliva na aspirin, na sistemu za oblikovanje krvi in \u200b\u200bkrvni koagulacijski sistem.

Te prednosti, kot tudi velika širina terapevtskega delovanja paracetamola, mu je omogočilo, da je vzel vreden kraj med drugimi kamnin analgetiki. Pričaki, ki vsebujejo paracetamol, se uporabljajo v naslednjem pričanju: \\ t

1) boleč sindrom majhne in srednje intenzivnosti različnih genov (glavobol, zobobol, nevralgija, nealgija, bolečina pri poškodbah, opekline).

2) febrilna vročina z nalezljivimi in vnetnimi boleznimi. Najbolj dobro kot antipiretično sredstvo v pediatrični praksi, v pediatriji.

Včasih derivati \u200b\u200banilina (na primer fenagetin) v kombinaciji v eni tableti z drugimi ne-nukleinskimi analgetiki, s čimer dobimo kombinirana sredstva. Najpogosteje združujejo fenacetin z AA in kodeinom. Znana so naslednja kombinirana zdravila: zabodlin, pečat, citrat, piraal, panadein, salpadein.

Neželeni učinki so malo in predvsem zaradi uvedbe fenacenta kot paracetamol. Sporočila o resnih neželenih učinkih na paracetamol se redko najdejo in so povezane, praviloma, bodisi s preveliko odmerjanje zdravil (več kot 4, 0 na dan), ali z dolgimi (več kot 4 dni) z njimi. Obstaja le nekaj primerov trombocitopenije in hemolitične anemije, povezane z vnosom drog. Najpogosteje poročajo o razvoju methemoglobinemije pri uporabi fenacetina, pa tudi hepatotoksičnega učinka.

Kot pravilo, sodobne kamnine analgetike, imajo predvsem izrazit protivnetni učinek, zato se imenujejo najpogosteje NSAIDS.

To so kemične spojine različnih skupin, predvsem soli različnih kislin:

a) derivati \u200b\u200bocetne kisline: indomettacin, sulindak, ibufenak, Sofhenak, pranopropen;

b) derivati \u200b\u200bpropionske kisline: ibuprofen, naproksen, ketoprofen, kirum, itd.;

c) derivati \u200b\u200bantranil kisline: fluofenamična kislina, mefhenan kislina, voltal;

d) derivati \u200b\u200bnikotinske kisline: Niflouminska kislina, klonixin;

e) Oksikami (enolantne kisline): piroksika, gozdnat in ladjedelnice.

Indomettacin (indometacinum; kapsule in dragee od 0, 025; suppoziciosaria - 0, 05) je nesteroidno protivnetno sredstvo (NSAID), ki je indoletni kislinski derivat (indola). Ima protivnetno, analgetično in antipiretično aktivnost. To je ena najmočnejših NSAID, je referenčna NSAID. NSAIDS - V nasprotju s salicilatom povzroči reverzibilno inhibicijo zdravila Prostaglanndan sintetaze (krava).

Uporablja ga njegov protivnetni učinek z različnimi oblikami vnetja, revmatizma, razširjenim (sistemskim) boleznim vezivnega tkiva (Sleja, sklerodermije, nodula peritrisa, dermatomiomiomija). Zdravilo je najbolj dobro pri vnetnem procesu, ki ga spremljajo degenerativne spremembe v hrbtenici, z deformiranjem osteoartritisa, s psoriatično artropatijo. V kroničnem glomerulonefritisu. Zelo učinkovit pri ostrih napadih protinaka, analgetični učinek traja 2 uri.

V prezgodnjih dojenčkih uporabite (1-2 krat), da zaprete delujoči arterijski botalijski kanal.

Strupeno, zato v 25-50% primerov pojavijo izrazit neželeni učinki (cerebrali: glavobol, omotica, zvonjenje v ušesih, zmedenost, nejasnosti vizualnih zaznav, depresije; iz gastrointestinalnega trakta: razjede, slabost, bruhanje, dispepsija; usnje : Izpuščaj; Krva: Vrata, natrijev ionska zakasnitev; hepatotoksičen). Otroci, mlajši od 14 let - ne priporočajo.

Naslednje NSAIDS je ibuprofenum (IBuprofenum; v tabeli 0, 2) - sintetizirana leta 1976 v Angliji. Ibuprofen fenilpropionski kislinski derivat. V skladu z protivnetno dejavnostjo je analgetik in antipiretični učinek blizu salicilata in še bolj aktivnega. Dobro absorbirajo iz gastrointestinalnega trakta. Bolje se prenese na bolnike kot AA. Med jemanjem na pogostost neželenih učinkov. Vendar pa tudi moti gastrointestinalni trakt (razjed). Poleg tega bodo z alergijami na peniciline - bolniki občutljivi na Bruphenu (IBUPROFEN), zlasti bolnike z SLE.

92-99% se veže na beljakovine v plazmi. Počasi prodre v telo sklepov, vendar se odloži v sinovialnem tkivu, ki ustvarja velike koncentracije kot v krvni plazmi in počasi izginjajo od njega po preklicu. Hitro se izloča iz telesa (T 1/2 \u003d 2-2, 5 ur), zato je potrebno pogostemu dajanju zdravila (3-4-krat na dan - prvi odmerek pred obroki in ostalo - po prehranjevanju za razširitev učinka).

Prikazano, ko: zdravljenje bolnikov z RA, deformiranje osteoartritisa, ankilozirajoči spondilitis, z revmatizmom. Največji učinek daje v začetni fazi bolezni. Poleg tega se ibuprofen uporablja kot močno antipiretično sredstvo.

Zapri pripravo na Brufenu - naproksen (narozin; tabela. 0, 25) - derivat naftilepropionske kisline. Hitro absorbira iz prebavil, največja koncentracija v krvi - po 2 urah. Pri 97-98%, povezanih s plazemskimi beljakovinami. Dobro prodre tkivno in sinovično tekočino. Ima dober analgetični učinek. Protivnetni učinek je približno kot butadion (celo višji). Antipiretični učinek je višji od aspirina, butadiona. Odlikuje se z dolgim \u200b\u200bdelovanjem, zato je predpisan le 2-krat na dan. Dobro prenašani bolniki.

Uporabite ga:

1) kot sredstvo antipirita; V zvezi s tem je bolj učinkovit aspirin;

2) Kot protivnetno in analgetično sredstvo za RA, kronične revmatične bolezni, med miositi.

Nezaželene reakcije so redke, izvedene v obliki dispeptičnih pojavov (zgaga, bolečine v trebuhu), glavoboli, znojenje, alergijske reakcije.

Naslednje sodobne NSAID - kirurska ali tioprofeninska kislina (tabela 0, 1 in 0, 3) je derivat propionske kisline. Ima analgetične in protivnetne učinke. Označen je antipiretični učinek zdravila. Indikacije in neželeni učinki sta enaka.

DICLOFENAC natrij (Volteren, Ortofen) je derivat feniloksične kisline. To je danes eden najbolj aktivnih protivnetnih sredstev, glede na moč ukrepa je približno enako indomettacina. Poleg tega je izgovarjal analgetik, kot tudi antipiretični vpliv. Glede na protivnetni in analgetični učinek, aspirin, butadion, je ibuprofen bolj aktivna.

Dobro absorbira v prebavni trakt, ko jemljemo skozi usta, se največja koncentracija v krvi pojavi po 2-4 urah. Pritiska eliminacija je intenzivno izpostavljena, le 60% sprejetega odmerka vstopi v obtočni sistem. 99% se veže na plazemske beljakovine. Hitro prodre v sinovično tekočino.

Ima nizko toksičnost, vendar pomembno širino terapevtskih ukrepov. Dobro galerira, včasih pa povzroča samo dispepsične in alergijske reakcije.

Prikazano je v vnetju katere koli lokalizacije in etiologije, vendar se prednostno uporablja v revmatizmu, ra in drugih boleznih vezivnega tkiva (z Beeterevovo boleznijo).

Pyroxikov (tooxymes, ladjedelnice) je novo nesteroidno protivnetno zdravilo, ki se razlikujejo od drugih NSAID, pridobljenih oksim.

Zadovoljivo absorbirajo iz gastrointestinalnega trakta. Največja koncentracija v krvi se pojavi po 2-3 urah. Med ponosom se absorbira, razpolovni čas je približno 38-45 ur (to je kratkoročni sprejem, in z dolgoročno uporabo - do 70 ur), tako da se lahko uporablja enkrat na dan.

Neželeni učinki: Dyspepsia, občasno krvavitev.

Pyroxikov zavira nastajanja interlevkina-1, ki stimulira širjenje sinovialnih celic in izdelkov iz njih nevtralnih proteolitičnih encimov (kolagenaze, elastaze) in prostaglandina E. IL-1 aktivira širjenje T-limfocitov, fibroblastov in sinovialnih celic.

V krvni plazmi je 99% povezanih z beljakovinami. Pri bolnikih z revmatoidnim artritisom, se sinovialna tekočina dobro prodre. Odmerki od 10 do 20 mg (1 ali 2 tablete) povzročijo analgetik (30 minut po sprejemu) in antipiretični učinki ter višji odmerki (20-40 mg) - protivnetno (do konca 1 stalnega sprejema). Za razliko od aspirina je manj moteča gastrointestinalni trakt.

Zdravilo se uporablja v RA, ankilozirajoči spondilitis, osteoartritis in v poslabšanju protina.

Vsa zgoraj omenjena sredstva, z izjemo salicilata, imajo izrazitejši protivnetni učinek kot druga sredstva.

Dobro je zatreti eksudativno vnetje in ga spremljajo s sindromom bolečine in bistveno manj aktivno vplivajo na alteraktivno in proliferativno fazo.

Ta zdravila se bolje prenesejo na bolnike kot aspirin in salicilate, indomettacin, butadion. Ta zdravila so zato začela večinoma uporabljati kot protivnetna sredstva. Od tu so prejeli in ime - NSAID (nesteroidno protivnetno sredstvo). Vendar pa je poleg teh novih NSAID je nesteroidna PVA zdaj pripisana največjim sredstvom - ne-nukleinskih analgetikov.

Vsi novi NSPID-ji so manj toksični kot salicilati in indomettacina.

Destruktivni procesi v hrustancu in kostnem tkivi NSAID ne le nimajo inhibitornega učinka, ampak v nekaterih primerih jih lahko celo izzovejo. Kršijo zmožnost Chondrocitov, da sintetizirajo inhibitorje proteaze (kolagenaza, elastaze) in to povečajo poškodbe hrustanca in kosti. Inhibirajo sintezo prostaglandinov, nesteroidnine inhibirajo sintezo glikoproteinov, glikozaminoglikanov, kolagena in drugih beljakovin, potrebnih za regeneracijo hrustanca. Na srečo, poslabšanje opazimo samo pri nekaterih bolnikih, večina istih omejitev vnetja lahko prepreči nadaljnji razvoj patološkega procesa.

To je skupina nevrotropnih zdravil, ki lahko selektivno vplivajo na CNS, selektivno zavirajočo občutljivost bolečine. V nasprotju z anestetiko, je nemiscrutivno obremenjujoče vse vrste občutljivosti, analgetike selektivno zatreti le bolečine. Bolečina je zaščitna reakcija telesa, ki jo opozori na vpliv prisotnih dražljivih dejavnikov, ki omogoča osebi, da se izogne \u200b\u200buničevanju.

Hkrati pa lahko bolečina intenzivnosti bolečine tvori stanje bolečine, ki lahko povzroči pacientovo smrt. Nizka intenzivnost, vendar lahko stalna bolečina povzroči izrazito trpljenje osebi, poslabšanju kakovosti, in celo njegovo napoved njegovega življenja. Za boj proti podobnim vrstam patološke bolečine in uporablja droge analgetikov.

Na podlagi izvora, mehanizmov ukrepanja in načel uporabe, se zdravila analgetikov razvrstijo po 2 velikih skupinah: droge narkotičnih in ne-nukleinskih analgetikov.

Klasifikacija analgetičnih sredstev.

I. Priprave na narkotičnih analgetikov.

A. Razvrstitev po kemijski strukturi:

Izvedeni finančni instrumenti Fenantrene: morfij, buprenorfin

Phenylpiperidinski derivati: trimepiridin, fentanil

Morphinsi: tramadol.

B. Klasifikacija za interakcijo z različnimi podtipi opioidnih receptorjev: \\ t

Agonisti μ - in κ receptorji: morfij, trimepiridin,

fentanil

Delni agonist. μ - receptorji: buprenorphin.

Agonist - antagonist μ - in κ - receptorji: tramadol.

B. Pripravki antagonistov receptorjev opioidov: \\ t naloxone, Naltrekson.

II. Pripravki iz kankotskih analgetikov.

1. analgetiki nonmoida (neresotičnih):

● Inhibitorji centralne cikloksigenaze: acetaminofen.

● Nesteroidna protivnetna sredstva: ibuprofen.

2. Pripravki različnih farmakoloških skupin z analgetično aktivnostjo: \\ t

● blokatorji natrijevega kanala

● Inhibitorji inverznega nevralnega zajemanja monoaminov

● α 2 -adromimetika

● Antagonisti receptorjev glutamata NMDA

● Gamke Mimetics.

● Antiepileptic Tools.

3. Pripravki z mešanim opioidnim učinkom: panadein. itd.

Narkotične analgetike.

To je najbolj dnevna skupina analgetičnih sredstev. Milky Juice Snow Mac Poppy za tisočletja, ki se uporabljajo za boj proti bolečini. Narkotični analgetiki lahko povzročijo razvoj odvisnosti (odvisnost od drog), ki nalaga resne omejitve za njihovo sodobno uporabo.

Mehanizem delovanja narkotičnih analgetikov je ugotovljen natančno. Pri ljudeh obstaja 2 sistemi, povezani z občutljivostjo bolečine: nociceptivni in antinokirati. Nociceptivni aktiviran med poškodbami in tvori občutek bolečine - za več podrobnosti glej tečaj. Patofiziologija. V odgovor na odlične bolečine impulz, nasprotni antinocialni sistem telesa lansira. Predstavljajo ga endogeni opioidni receptorji in snovi - endogeni opioidi, ki vplivajo na njih: endorfini, enkefalini, dimorfini. Te snovi vznemirjajo opioidne receptorje, ki so njihovi mimetiki. Posledično se pojavi povečanje praga občutljivosti na bolečino in čustveno slikanje bolečin. Vse to je najmočnejši analgetični učinek med zdravili. Poleg tega lahko zdravila narkotičnih analgetikov povzročijo druge učinke, saj so opioidni receptorji zelo razširjeni v človeškem telesu, tako v CNS kot periferiji. Do danes se ugotovi, da obstajajo različne vrste in podtipov opioidnih receptorjev, kar pojasnjuje oblikovanje številnih učinkov narkotičnih analgetikov. Najpomembnejše so reakcije, pridobljene z zanimivimi naslednjimi vrstami opioidnih receptorjev:

μ - analgeziji, sedativni učinek, evforija, zatiranje dihal, se zmanjša za črevo, bradaycardia, mioze razvija.

δ - Analgetia se oblikuje, zaviranje dihanja, črevesna gibljivost se zmanjša.

κ - analgezija, učinek disforije se oblikuje, se črevesni motor zmanjšuje, se mioza razvija.

Stara zdravila narkotičnih analgetikov brez razlikovanja z vsemi vrstami opioidnih receptorjev, ki jih povzroča visoka toksičnost. V zadnjih letih se zdravila narkotičnih analgetikov, ki delujejo le z določenimi vrstami opioidnih receptorjev, sintetizirana (predvsem κ). To je dovoljeno, ohranjanje visoke analgetične aktivnosti zdravil, hkrati pa dramatično znižajo svojo toksičnost, zlasti, kar zmanjšuje riž razvoja zasvojenosti (zasvojenost z drogami).

Morfin hidroklorid. - na voljo v tabletah 0,01 in v ampulah, ki vsebujejo 1% raztopine v količini 1 ml.

Priprava rastlinskega izvora, alkaloid s spalnimi tabletami. Dve vrsti alkaloidov dobimo iz poppy: 1) ciklopentan-perchidrafhenantrene derivati: morfin, kodein, kanopon; Imajo jasno narkotično dejavnost; 2) Derivati \u200b\u200bizokinolina: Papaverin, ki nima narkotične dejavnosti.

Predpisana je z zdravilom oralno, P / K, v / do 4 mesece na dan. Dobro se absorbira v gastrointestinalni trakt, vendar je biološka uporabnost te poti dajanja majhna (25%), zaradi izrazitega pretvestega izločanja v jetrih. Zato se zdravilo pogosteje uporablja parenteralno. Morphine prodira skozi histohematične ovire, zlasti prek placenta, ki v maternici matere paralizira dih fetusa. V krvi je zdravilo na 1/3 povezano s plazemskimi beljakovinami. Zdravilo v jetrih reakcije konjugacije z glukuronsko kislino se presnavlja, ti presnovki pa prodrli skozi ovire. Pri 90% se zdravilo izloča z urinom, stojnico - z žolčevo, in je možna pojavnost jeternega cirkulacije Entero. T. ½ To je približno 2 uri.

Mehanizem ukrepanja glej zgoraj. Morfin nesvidicinalno stimulira vse vrste opioidnih recern. Zdravilo ima neposreden vpliv na centre podolgovate možganov in zvit živcev: znižuje ton dihalnih in kašeljnih centrov ter povečuje ton tava in kozarcev. Morphine je histaginolirator, ki povečuje vsebino slednjega v krvi in \u200b\u200bvodi do širitve perifernih plovil in odlaganju v njih. To vodi do zmanjšanja tlaka v majhnem krogu cirkulacije.

O.e.

4) Zmogljiva antitussie;

5) Potrditev;

6) Zmanjša tlak v majhnem krogu cirkulacije.

P.P. 1) Akutna (šokirana) bolečina, ki ogroža bolnikovo življenje

2) Kronična bolečina pri obsodbi bolnikov

3) Kašelj, ki ogroža bolnikovo življenje

4) PREMEDIKACIJA

5) Kompleksna terapija bolnikov z enajstim otekanjem

P.E. Dysforia, evforija (zlasti nevarna med ponovno uporabo), odvisnost od drog (odvisnost), toleranca (desenzibilizacija opioidnih receptorjev s svojo fosforilizacijo proteincinaze), prevelikega odmerjanja in smrti iz paralize dihanja in srčne dejavnosti. Slabost, bruhanje, zakasnitev, zakasnitev uriniranja, bradikardija, zmanjšanje krvnega tlaka, bronhospazma, hiperhidroza, zmanjšanje telesne temperature, zoženje učenca, povečanje intrakranialnega tlaka, teratogenih, alergij.

Kontraindikacije za uporabo: Z zatiranjem dihanja, otroci, mlajših od 14 let, nosečnice, z kranialnimi in možganskimi poškodbami, s splošno močno izčrpanost telesa.

Trimepiridin. (Promedol) - izdelan v tabletah 0,025 in v ampulah, ki vsebujejo 1 in 2% raztopin v količini 1 ml.

Sintetični agonist vseh vrst opioidnih receptorjev. Deluje in se uporablja kot morfij, ki ga je ustvaril, da ga nadomesti z namenom uničenja poppy nasadov. Razlike: 1) nekoliko slabša v dejavnosti in učinkovitosti; 2) ne prodre v placento in se lahko uporablja za lajšanje bolečin v otroštvu; 3) ima še manjšim spazmodično dejanje, zlasti ne izvede krčeta sečil in zamude uriniranja, je izbira za anestezijo z ledvično količino; 4) Na splošno se bolje prenese.

Fentanil (Sentunyl) - izdelan v ampulah, ki vsebujejo 0,005% raztopine v količini 2 ali 5 ml.

To je dodeljen zdravilu v / m, pogosteje v / v, včasih uveden epiduralni, nedotakljiv. Fentanil, zaradi visoke lipofilitnosti, prodrejo skozi BC. Zdravilo se presnavlja v jetrih, izločamo z urinom. T. ½ To je 3 - 4 ure in se razteza pri uporabi visokih odmerkov zdravila.

Sintetična priprava, derivat piperidina. Zdravilo je veliko lipofilno morfij, zato se tveganje zamaknjenega zatiranje dihanja zaradi distribucije zdravila na hrbtenični cerebralni tekočini iz kraja dajanja do dihalnega centra bistveno zmanjša.

V telesu pacienta, Fentanil nesiskuacijsko stimulira vse vrste opioidnih receptorjev, delovanje in aplikacija temelji na stimulaciji. μ - receptorji. ATS hitro (po 5 minutah v primerjavi s 15 iz morfina), na kratko. Po analvizijski aktivnosti in toksičnosti je fentanil približno stokrat več kot sto morfina, ki določa taktiko uporabe zdravila v medicini.

O.e. 1) Zmogljiv analgetik (povečanje praga bolečine, sprememba čustvene bolečine barve);

2) evforija (sprememba bolečine v čustvenem slikarstvu);

3) pomirjevalo (sprememba čustvene bolečine v slikarstvu);

P.P.

P.E. glejte Morphine + togost skeletnih mišic (med operacijami + mišične relaksante), v visokih odmerkih - vzbujanje CNS.

Kontraindikacije Glej morfin.

Buprenorphin. (Norfin). To je dodeljen zdravilu v / m, v / v, ustno, sublingtual, do 4 do 4-krat na dan. Buckorerfin se dobro absorbira na kakršen koli način dajanja. V krvi se 96% veže na plazemske beljakovine. Zdravilo v jetrih, reakcije N - alkilacije in konjugacije se presnavljajo. Večina zdravila je nespremenjena z iztrebkom, del - v obliki metabolitov z urinom. T. ½ To je približno 3 ure.

To je delni agonist μ - receptorji in jih zelo trdno veže (tako t ½ Complex. μ - Receptorji + buprenorfin je 166 minut, kompleks s fentanilom pa približno 7 minut). V skladu z analgetično aktivnostjo je morfin 25 - 50-krat.

O.e. 1) Zmogljiv analgetik (povečanje praga bolečine, sprememba čustvene bolečine barve);

2) evforija (sprememba bolečine v čustvenem slikarstvu);

3) pomirjevalo (sprememba čustvene bolečine v slikarstvu);

P.P. 1) Akutna (šokirana) bolečina, ki ogroža življenje bolnika;

2) kronična bolečina pri obsodbi bolnikov;

3) Neuroleptanalgesia med določenimi operacijami;

P.E. glej morfij, je bolje prenašati. Kontraindikacije Glej morfin.

Tramadol. je sintetični analogni kodein, šibki stimulans μ - receptorji. In afiniteta za to vrsto receptorjev v zdravilu 6000 je pod takim morfinom. Zato je analgetični učinek tramadola na splošno majhen, pri lahki bolečinah pa ni slabša od morfija, vendar s kronično in akutno šokirano bolečino, morfij je bistveno slabša. Njegov analgetični učinek je prav tako delno povezan s kršitvijo povratnega nevronalnega zasega noradrenalina in serotonina.

Biološka uporabnost med oralno dajanja je 68%, na PER / M - 100%. Tramadol v jetrih se presnavlja, izloča z urinom skozi ledvice. T. ½ Tramadol je 6 ur, njegov aktivni presnovek pa 7,5 ure.

P.E. glejte Morphine, izraženo šibkejšo + vzbujanje centralnega živčnega sistema na konvulzijo.

Bujofanol. Priprava selektivnih agonistov κ - receptorji. Uporablja se predvsem kot analgetik, z akutnimi in kroničnimi bolečinami. Po analitični aktivnosti je morfin boljši. V nasprotju z omenjenimi sredstvi, ki so predmet režima odmerka, je veliko bolje prenašajo, ne povzroča razvoja odvisnosti.

Pri uporabi zdravil narkotičnih analgetikov je mogoče razviti primere ostrega zdravilnega zastrupitve. To prispeva k relativno majhni širini terapevtskih učinkov teh zdravil, strpnosti prisiljevanja odmerka predpisanih zdravil, nizko usposobljenost medicinskega osebja.

Simptomi zastrupitve so naslednji: mioza, bradikardija, zaviranje dihanja, zadušitve, mokrih čaščenja z dihanjem, pogodbenimi črevesjem, težko uriniramo, hiperhidrozo, mokro in cianotično kožo.

Posebni ukrepi pomoči v zastrupitvi opiate so naslednji: 1) Za pranje želodca uporabite uvlaljučno raztopino kalijevega permanganata, oksidacijskih opiatov, ki zavira njihovo absorpcijo v prebavnem traktu in pospeši odstranitev s stopala; 2) od solnih laksativov raje natrijev sulfat, ki ne povzroča zatiranje CNS; 3) Za ustavitev entero-jetrne cirkulacije opiatov je predpisana oralno holestiramin, njihova strgala in pospešuje odstranitev opiatov z iztrebkom; 4) kot antagonisti se uporabljajo v Naloxone, Naltrekson

Naloxone. - na voljo v ampulah, ki vsebujejo 0,04% raztopine v količini 1 ml.

Nalokson se popolnoma absorbira v prebavni trakt, vendar skoraj vse se inaktivira na prvi prehod skozi jetra, zakaj in se uporablja izključno parenteralno. Zdravilo v jetrih se presnavlja z reakcijo konjugacije z glukuronsko kislino, izreženo predvsem z iztrebki. T. ½ To je približno 1 uro.

To je popoln antagonist opioidnih receptorjev, še posebej močno vplivajo μ - receptorji, ki jih blokirajo in izjemni z njimi opiati. To je dodeljen zdravilu v / m, v / v do 4 do en dan.

O.e. 1) blokira vse vrste opioidnih receptorjev;

2) zmanjšuje toksični učinek opiatov;

P.P. Zastrupitev z akutno opiacijo.

P.E. Ni opisan.

Sposobnost opiatov, da povzroči, da evforija spodbudi razvoj zasvojenosti (zasvojenost z opiacijo zdravil), in to lahko tvorijo fizično in duševno odvisnost. Zdravljenje take patologije izvajajo zdravniki - narkologi, od zdravil se lahko uporabijo naltrexon. . On, kot Naloxon, je droga popolnih antagonistov opioidnega receptorja, vendar je njegovo delovanje 24 ur, kar je primerno za kronično zdravljenje.

Da bi zmanjšali primere odvisnosti od drog, je treba upoštevati naslednje pogoje: 1), da predpišemo droge narkotičnih analgetikov strogo po navedbah; 2) Upoštevajte čas zdravljenja in načina odmerka; 3) Izogibajte se ponavljajočim se tečajem zdravljenja; 4) dajati prednost drogam šibko ali ne vplivajo μ - receptorji; 5) Stalno povečuje strokovno raven zdravstvenih delavcev. Tudi ti cilji služijo tudi naročilu Ministrstva za zdravje ZSSR št. Pravila za pisanje receptov narkotičnih zdravil ureja red MZSR Ruske federacije št. 110.