Zaviralci beta 1. Zdravila zaviralci alfa: kaj je to, mehanizem delovanja, seznam imen, indikacije in kontraindikacije. Pogoji, ki zahtevajo posebno nego

© Uporaba gradiva spletnega mesta le v dogovoru z upravo.

Adrenoblokatorji sestavljajo veliko skupino zdravil, ki povzročajo blokado receptorjev za adrenalin in norepinefrin. Široko se uporabljajo v terapevtski in kardiološki praksi, predpisujejo jih povsod za bolnike različnih starosti, predvsem pa za starejše, pri katerih je največja verjetnost okvare ožilja in srca.

Delovanje organov in sistemov je podvrženo delovanju različnih biološko aktivnih snovi, ki vplivajo na določene receptorje in povzročajo določene spremembe – širjenje ali zoženje krvnih žil, zmanjšanje ali povečanje moči srčnih kontrakcij, bronhospazem itd. v določenih situacijah je delovanje teh hormonov pretirano ali pa je treba njihove učinke nevtralizirati v zvezi z nastajajočo boleznijo.

Adrenalin in norepinefrin izloča nadledvična medula in imata širok razpon bioloških učinkov.- vazokonstrikcija, zvišan tlak, zvišan krvni sladkor, dilatacija bronhijev, sprostitev črevesnih mišic, razširjene zenice. Ti pojavi so možni zaradi sproščanja hormonov v perifernih živčnih končičih, iz katerih gredo potrebni impulzi v organe in tkiva.

Pri različnih boleznih je potrebno blokirati adrenergične impulze za odpravo učinkov adrenalina in noradrenalina. V ta namen se uporabljajo adrenoblokatorji, katerih mehanizem delovanja je blokada adrenoreceptorjev, beljakovinskih molekul na adrenalin in noradrenalin, pri čemer tvorba in sproščanje samih hormonov nista motena.

Razvrstitev adrenoblokirnih snovi

V žilnih stenah in srcu so receptorji alfa-1, alfa-2, beta-1 in beta-2. Glede na vrsto inaktiviranih receptorjev se izolirajo zaviralci alfa in beta.

Zaviralci alfa vključujejo fentolamin, tropafen, piroksan, sredstva, ki zavirajo aktivnost beta receptorjev pa anaprilin, labetalol, atenolol in druga. Zdravila prve skupine izklopijo le tiste učinke adrenalina in noradrenalina, ki jih posredujejo alfa receptorji, druge pa beta-adrenergične receptorje.

Za povečanje učinkovitosti zdravljenja in odpravo nekaterih stranskih učinkov so bile razvite selektivne adrenoblokirne snovi, ki delujejo strogo na določeno vrsto receptorjev (α1,2, β1,2).

Skupine adrenoblokatorjev

1. Alfa blokatorji:
   • α-1-blokatorji - prazosin, doksazosin;
   • α-2-blokatorji - johimbin;
   • α-1,2-blokatorji - fentolamin, piroksan, nicergolin.

1. Beta blokatorji:
   • kardioselektivni (β-1) blokatorji - atenolol, bisoprolol;
   • neselektivni β-1,2-blokatorji - propranolol, sotalol, timolol.

1. Zaviralci alfa in beta adrenergičnih receptorjev - labetalol, karvedilol.

Alfa blokatorji

Alfa-adrenergični zaviralci (alfa-AB), ki blokirajo različne vrste alfa receptorjev, delujejo na enak način, uresničujejo enake farmakološke učinke, razlika v njihovi uporabi pa je v številu neželenih učinkov, ki se iz očitnih razlogov več v zaviralcih alfa 1,2, ker so usmerjeni hkrati na vse adrenalinske receptorje.

Zdravila v tej skupini prispevajo k širjenju lumena krvnih žil, kar je še posebej opazno na koži, sluznicah, črevesni steni, ledvicah. S povečanjem zmogljivosti perifernega krvnega obtoka se zmanjša odpornost žilnih sten in sistemski arterijski tlak, zato je mikrocirkulacija in pretok krvi na periferiji cirkulacijskega sistema močno olajšana.

Zmanjšanje venskega vračanja zaradi širjenja in sprostitve "periferije" prispeva k zmanjšanje obremenitve srca, zaradi česar postane njegovo delo lažje, stanje organa pa se izboljša. Alfa-blokatorji pomagajo zmanjšati stopnjo z olajšanjem dela organa, ne povzročajo tahikardije, ki se pogosto pojavi pri uporabi številke.

Poleg vazodilatacijskega in hipotenzivnega učinka zaviralci alfa spremenijo kazalnike presnove maščob na bolje, kar prispeva k zmanjšanju skupne in povečanju koncentracije antiaterogenih maščobnih frakcij, zato je njihovo predpisovanje možno pri debelosti in dislipoproteinemijah. različnega izvora.

Z uporabo α-blokatorjev se spremeni tudi presnova ogljikovih hidratov. Celice postanejo bolj občutljive na inzulin, zato se sladkor bolje in hitreje absorbira, kar preprečuje hiperglikemijo in normalizira indikator. Ta učinek je za bolnike zelo pomemben.

Posebno področje uporabe zaviralcev alfa je urološka patologija. Torej se pri hiperplaziji prostate aktivno uporabljajo α-adrenergične blokatorje zaradi sposobnosti odpravljanja nekaterih njenih simptomov (nočno uriniranje, delno praznjenje mehurja, pekoč občutek v sečnici).

Zaviralci alfa-2 imajo šibek učinek na žilne stene in srce, zato v kardiologiji niso priljubljeni, vendar so med kliničnimi preskušanji opazili osupljiv učinek na področju genitalij. To dejstvo je postalo razlog za njihovo imenovanje za spolno disfunkcijo pri moških.

Indikacije za uporabo alfa-AB so:

• motnje perifernega krvnega obtoka - akrocianoza, diabetična mikroangiopatija);
• feokromocitom;
• Trofične lezije mehkih tkiv okončin, zlasti z aterosklerozo, ozeblinami, preležaninami;
• Posledice prenesene, vaskularne demence;
• BPH;
• Anestezija in kirurški posegi - za preprečevanje hipertenzivnih kriz.

Prazosin, doksazosin aktivno se uporablja pri zdravljenju hipertenzije, tamsulozin, terazosin učinkovit pri hiperplaziji prostate. piroksan ima pomirjevalni učinek, izboljša spanec, lajša srbenje pri alergijskem dermatitisu. Poleg tega se lahko zaradi sposobnosti zaviranja aktivnosti vestibularnega aparata piroksan predpisuje za morsko in zračno bolezen. V narkološki praksi se uporablja za zmanjšanje manifestacij sindroma odtegnitve morfija in odtegnitve alkohola.

Nicergoline ki ga nevrologi uporabljajo pri zdravljenju možganov, je indiciran pri akutnih in kroničnih motnjah možganskega krvnega obtoka, prehodnih ishemičnih napadih, lahko se predpiše pri poškodbah glave, za preprečevanje napadov migrene. Ima odličen vazodilatacijski učinek, izboljšuje krvni obtok v okončinah, zato se uporablja pri patologiji periferne postelje (Raynaudova bolezen, ateroskleroza, sladkorna bolezen itd.).

Beta blokatorji

Beta-blokatorji (beta-blokatorji), ki se uporabljajo v medicini, so usmerjeni bodisi na obe vrsti receptorjev beta (1,2) bodisi na beta-1. Prva se imenuje neselektivna, druga pa selektivna. Selektivni beta-2-AB se ne uporabljajo v terapevtske namene, saj nimajo pomembnih farmakoloških učinkov, ostali so zelo razširjeni.

osnovno delovanje zaviralcev beta

Zaviralci beta imajo širok razpon učinkov, povezanih z inaktivacijo beta-receptorjev v krvnih žilah in srcu. Nekateri od njih so sposobni ne le blokirati, ampak tudi do neke mere aktivirati receptorske molekule - tako imenovano notranjo simatomimetično aktivnost. Ta lastnost je opažena pri neselektivnih zdravilih, medtem ko so selektivni zaviralci beta-1 zanjo prikrajšani.

Beta-blokatorji se pogosto uporabljajo pri zdravljenju bolezni srčno-žilnega sistema.- , . Zmanjšajo srčni utrip, znižujejo pritisk in imajo analgetični učinek, ko. Depresija osrednjega živčevja zaradi nekaterih zdravil je povezana z zmanjšanjem koncentracije, kar je pomembno za voznike vozil in ljudi, ki se ukvarjajo s težkim fizičnim in duševnim delom. Hkrati se ta učinek lahko uporablja pri anksioznih motnjah.

Neselektivni zaviralci beta

Sredstva neselektivnega delovanja prispevajo k zmanjšanju srčnega utripa, nekoliko zmanjšajo celoten periferni žilni upor in imajo hipotenzivni učinek. Zmanjša se kontraktilna aktivnost miokarda, zato se zmanjša tudi količina kisika, potrebnega za delo srca, kar pomeni, da se poveča odpornost na hipoksijo (npr.

Z zmanjšanjem žilnega tonusa, zmanjšanjem sproščanja renina v krvni obtok se doseže hipotenzivni učinek beta-AB pri hipertenziji. Imajo antihipoksičen in antitrombotični učinek, zmanjšujejo aktivnost centrov vzbujanja v prevodnem sistemu srca in preprečujejo aritmije.

Beta-blokatorji tonirajo gladke mišice bronhijev, maternice, prebavil in hkrati sproščajo sfinkter mehurja.

Učinki omogočajo zaviralcem beta, da zmanjšajo verjetnost pojava in nenadne koronarne smrti, po nekaterih poročilih, za polovico. Bolniki z ishemijo srca med uporabo ugotavljajo, da so napadi bolečine redkejši, poveča se odpornost na fizični in duševni stres. Pri hipertenzivnih bolnikih se pri jemanju neselektivnih zaviralcev beta tveganje za miokardno ishemijo zmanjša.

Sposobnost povečanja tonusa miometrija omogoča uporabo te skupine zdravil v porodniški praksi za preprečevanje in zdravljenje atonične krvavitve med porodom, izgube krvi med operacijami.

Selektivni zaviralci beta

lokacija β-adrenergičnih receptorjev

Selektivni zaviralci beta delujejo predvsem na srce. Njihov vpliv je:

1. Zmanjšanje srčnega utripa;
2. Zmanjšana aktivnost sinusnega vozla, poti in miokarda, zaradi česar se doseže antiaritmični učinek;
3. Zmanjšanje kisika, ki ga potrebuje miokard - antihipoksični učinek;
4. Znižani sistemski tlak;
5. Omejevanje žarišča nekroze pri srčnem napadu.

Z imenovanjem zaviralcev beta se zmanjša obremenitev srčne mišice in količina krvi, ki vstopa v aorto iz levega prekata v času sistole. Pri bolnikih, ki jemljejo selektivna zdravila, se tveganje za tahikardijo zmanjša pri prehodu iz ležečega v navpični položaj.

Klinični učinek kardioselektivnih zaviralcev beta je zmanjšanje pogostosti in resnosti napadov angine, povečana odpornost na fizični in psiho-čustveni stres. Poleg izboljšanja kakovosti življenja zmanjšujejo umrljivost zaradi bolezni srca, verjetnost hipoglikemije pri sladkorni bolezni in bronhospazma pri astmatikih.

Seznam selektivnih beta-AB vključuje številna imena, med drugim atenolol, acebutolol, bisoprolol, metoprolol (egilok), nebivolol. Neselektivni zaviralci adrenergične aktivnosti vključujejo nadolol, pindolol (visken), propranolol (anaprilin, obzidan), timolol (kapljice za oko).

Indikacije za predpisovanje zaviralcev beta so:

• Zvišan sistemski in intraokularni (glavkom) tlak;
• ishemična bolezen srca (angina pektoris, miokardni infarkt);
• Preprečevanje migrene;
• Feokromocitom, tirotoksikoza.

Beta-blokatorji so resna skupina zdravil, ki jih lahko predpiše le zdravnik, a tudi v tem primeru so možni neželeni učinki. Bolniki lahko občutijo glavobol in omotico, se pritožujejo zaradi slabega spanca, šibkosti, zmanjšanega čustvenega ozadja. Neželeni učinek je lahko hipotenzija, upočasnitev srčnega utripa ali njegova kršitev, alergijske reakcije, kratka sapa.

Neselektivni zaviralci adrenergičnih receptorjev beta med stranskimi učinki imajo tveganje za srčni zastoj, okvaro vida, omedlevico, znake odpovedi dihanja. Kapljice za oko lahko povzročijo draženje sluznice, pekoč občutek, solzenje, vnetje očesnih tkiv. Vsi ti simptomi zahtevajo posvetovanje s specialistom.

Pri predpisovanju zaviralcev beta bo zdravnik vedno upošteval prisotnost kontraindikacij, ki jih je pri selektivnih zdravilih več. Bolnikom s patologijo prevodnosti v srcu v obliki blokad, bradikardije je nemogoče predpisati snovi, ki blokirajo adrenoreceptorje, prepovedane so pri kardiogenem šoku, individualni preobčutljivosti na sestavine zdravila, akutnem ali kroničnem dekompenziranem srčnem popuščanju, bronhialni astmi.

Selektivni zaviralci adrenergičnih receptorjev beta niso predpisani nosečnicam in doječim materam, pa tudi bolnikom s patologijo distalnega krvnega obtoka.

Uporaba zaviralcev alfa-beta

Zdravila iz skupine α,β-blokatorjev pripomorejo k znižanju sistemskega in očesnega tlaka, izboljšajo presnovo maščob (zmanjšajo koncentracijo holesterola in njegovih derivatov, povečajo delež antiaterogenih lipoproteinov v krvni plazmi). Širijo krvne žile, zmanjšujejo pritisk in obremenitev miokarda, ne vplivajo na pretok krvi v ledvicah in na skupni periferni žilni upor.

Zdravila, ki delujejo na dve vrsti adrenalinskih receptorjev, povečajo kontraktilnost miokarda, zaradi česar levi prekat v času krčenja popolnoma izvrže celotno količino krvi v aorto. Ta učinek je pomemben, ko se srce poveča, njegove votline se razširijo, kar se pogosto zgodi pri srčnem popuščanju, srčnih napakah.

Ko jih dajemo bolnikom s srčnim popuščanjem, α,β-blokatorji izboljšajo delovanje srca, zaradi česar so bolniki bolj odporni na fizični in čustveni stres, preprečujejo tahikardijo, napadi angine z bolečino v srcu pa so redkejši.

Pozitivno vplivajo predvsem na srčno mišico, α,β-blokatorji zmanjšujejo umrljivost in tveganje zapletov pri akutnem miokardnem infarktu, dilatacijski kardiomiopatiji. Razlogi za njihovo imenovanje so:

1. Hipertenzija, tudi v času krize;
2. Kongestivno srčno popuščanje - v kombinaciji z drugimi skupinami zdravil po shemi;
3. Kronična srčna ishemija v obliki stabilne angine pektoris;
4. Nekatere vrste motenj srčnega ritma;
5. Zvišan intraokularni tlak - nanese se lokalno v kapljicah.

Med jemanjem te skupine zdravil so možni neželeni učinki, ki odražajo učinek zdravila na obe vrsti receptorjev - tako alfa kot beta:

• Omotičnost in glavobol, povezana z znižanjem krvnega tlaka, možna je omedlevica;
• Slabost, občutek utrujenosti;
• Zmanjšanje frekvence srčnih kontrakcij, poslabšanje prevodnosti impulzov skozi miokard do blokad;
• Depresivna stanja;
• Spremembe krvne slike - zmanjšanje levkocitov in trombocitov, kar je polno krvavitve;
• Edem in povečanje telesne mase;
• Zasoplost in bronhospazem;
• Alergijske reakcije.

To je nepopoln seznam možnih učinkov, o katerih lahko bolnik prebere vse informacije v navodilih za uporabo določenega zdravila. Brez panike, če najdete tako impresiven seznam možnih neželenih učinkov, saj je pogostost njihovega pojava nizka in običajno zdravljenje dobro prenaša.Če obstajajo kontraindikacije za določene snovi, bo zdravnik lahko izbral drugo zdravilo z enakim mehanizmom delovanja, vendar varno za bolnika.

Zaviralci alfa-beta se lahko uporabljajo kot kapljice za zdravljenje zvišanega očesnega tlaka (glavkoma). Verjetnost sistemskega delovanja je majhna, vendar je vseeno vredno upoštevati nekatere možne manifestacije zdravljenja: hipotenzijo in upočasnitev srčnega utripa, bronhospazem, težko dihanje, palpitacije in šibkost, slabost, alergijske reakcije. Ko se pojavijo ti simptomi, je nujno iti k oftalmologu, da popravi terapijo.

Kot vse druge skupine zdravil imajo tudi α,β-blokatorji kontraindikacije za uporabo, ki jih poznajo terapevti, kardiologi in drugi zdravniki, ki jih uporabljajo v svoji praksi.

Teh zdravil se ne sme predpisovati bolnikom z moteno prevodnostjo impulzov v srcu.(sinoatrialni blok, AV blok 2-3 stopinje, sinusna bradikardija z utripom manj kot 50 na minuto), saj bodo bolezen še poslabšali. Zaradi učinka zniževanja tlaka se ta zdravila ne uporabljajo pri hipotenzivnih bolnikih, s kardiogenim šokom, dekompenziranim srčnim popuščanjem.

Individualna nestrpnost, alergije, hude okvare jeter, bolezni z obstrukcijo bronhijev (astma, obstruktivni bronhitis) so tudi ovira za uporabo zaviralcev adrenergične žleze.

Zaviralci alfa-beta niso predpisani bodočim materam in doječim ženskam zaradi možnega negativnega vpliva na plod in telo dojenčka.

Seznam zdravil z beta-adrenergičnimi blokirnimi učinki je zelo širok, jemlje jih veliko število bolnikov s kardiovaskularno patologijo po vsem svetu. Z visoko učinkovitostjo se običajno dobro prenašajo, redko povzročajo neželene učinke in jih je mogoče predpisati dlje časa.

Kot katero koli drugo zdravilo, zaviralca beta ni mogoče uporabljati samostojno, brez nadzora zdravnika, tudi če pomaga zmanjšati pritisk ali odpraviti tahikardijo pri bližnjem sorodniku ali sosedu. Pred uporabo takšnih zdravil je potreben temeljit pregled za postavitev natančne diagnoze, da se izključi tveganje neželenih učinkov in zapletov, pa tudi posvetovanje s terapevtom, kardiologom, oftalmologom.

Adrenoreceptorji, občutljivi na katehol amine, se nahajajo v različnih organih in se med seboj razlikujejo po svoji funkcionalnosti in občutljivosti. Razlikujejo se tudi po variabilnosti reakcij, ki se pojavijo, ko se aktivirajo.

Zdravila, ki vplivajo na občutljivost določenih receptorjev, vključujejo zaviralce alfa. Podtipi tega razreda vključujejo neselektivna sredstva. Od leta 1980 se za terapijo uporabljajo tudi selektivna zdravila.

Kaj so zaviralci alfa?

Učinek, dosežen z jemanjem zdravil iz navedene skupine zdravil, je razviden že iz imena.

Alfa-adrenergične blokatorje odlikuje njihova sposobnost, da "zaščitijo" adrenergične receptorje in blokirajo njihovo občutljivost na učinke mediatorjev. Slednji vključujejo epinefrin, dopamin in norepinefrin.

Mehanizem delovanja

Učinek, opažen po dajanju, je odvisen od vrste blokiranih receptorjev alfa. Običajno so razdeljeni v dve skupini: a1 in a2. Bolj priročno je upoštevati odziv telesa na učinke blokatorjev v okviru tabele.

Tabela 1. Mehanizem delovanja zaviralcev alfa, ki vplivajo na adrenergične receptorje a1

Smer vpliva	Več
Arterijski tlak	Blokiranje receptorjev tipa a-1 vodi do znižanja krvnega tlaka. Hipotenzivni učinek se pojavi v 15-30 minutah po dajanju in traja do enega dne
Plovila	Jemanje zaviralcev alfa a1 vodi do širjenja lumna ven in arterij zaradi sprostitve žilnih sten.
Celoten periferni žilni upor	grem dol
Količina lipidov v krvi	Znižuje holesterol, trigliceride itd.
genitourinarni sistem	Alfa-blokatorji se razlikujejo po naslednji farmakologiji: znižujejo pritisk in zmanjšujejo odpornost na pretok urina, t.j. imajo antidizurični učinek s sproščanjem gladkih mišic mehurja in kontraktilnih elementov prostate
Hipertrofija levega prekata	Zmanjša se s podaljšanim zdravljenjem

Blokiranje receptorjev tipa a2 z zaviralci alfa ima drugačen rezultat, in sicer vodi do:

• zožitev lumena krvnih žil;
• povečanje tlaka;
• sproščanje norepinefrina;
• povečana motorična aktivnost;
• povečanje libida in normalizacija spolnih funkcij;
• stimulira centralni živčni sistem itd.

Mehanizem delovanja zaviralcev alfa

Razvrstitev

Za terapevtske namene se uporablja več vrst zdravil. Razlikujejo se po selektivnem ali neselektivnem učinku na receptorje.

selektivno

Ta zdravila delujejo selektivno na receptorje, zlasti vplivajo na adrenergične receptorje tipa a1. Trenutno je v klasifikacijo selektivnih zaviralcev alfa vključenih več podskupin, ki se razlikujejo po trajanju delovanja. Prazosin se nanaša na zdravila s kratkim učinkom. Za terazosin in doksazosin so opazili podaljšano delovanje. Poleg tega so uroselektivni blokatorji, ki vplivajo na adrenoreceptorje, ki se nahajajo v mišicah genitourinarnega trakta, ločeni v ločeno skupino.

Neselektivno

Za razliko od prejšnjih zdravil ti zaviralci alfa delujejo neselektivno. Blokirajo periferne alfa receptorje tipa a1 in tipa a2. Neselektivno delovanje zaviralcev alfa vodi do kratkotrajnega znižanja krvnega tlaka zaradi učinka na a1. Vendar blokiranje alfa-2-adrenergičnih receptorjev spodbuja sproščanje noradrenalina, kar vodi do izravnave hipotenzivnega učinka.

Neselektivna terapevtska sredstva se lahko uporabljajo le za nujno kratkotrajno zdravljenje, niso pa primerna za dolgotrajno uporabo.

Seznam zdravil

Zaviralci adrenoreceptorjev imajo širok nabor funkcij uporabe. Sredstva lahko predpiše le specialist. Razmislite o nekaterih orodjih iz tega razreda v okviru tabele.

Tabela 2. Seznam alfa-adrenergičnih blokatorjev, ki vplivajo na receptorje a1 in a2

Ime orodja	Več
Zaviralci adrenergičnih receptorjev alfa-1, selektivni
Aktivna sestavina: Prazosin
Prazosin	Spodbuja sprostitev žilnih sten, ima izrazit hipotenzivni učinek. Uporablja se tako samostojno kot kot del kompleksne terapije (v kombinaciji z diuretiki, zaviralci beta itd.)
Cardura, doksazosin, artezin itd.	Alfa-blokator hitro in učinkovito znižuje krvni tlak brez povečanja števila srčnih utripov in brez povečanja srčnega utripa. Ima podaljšan učinek
Aktivna sestavina: Terazosin
Setegis, Kornam in drugi	Alfa-blokator spodbuja sprostitev žilnih sten, znižuje krvni tlak, zmanjšuje skupni periferni žilni upor. Deluje na receptorje genitourinarnega sistema
Aktivna sestavina: doksazosin
Omnik, Tulozin, Sonizin itd.	Ima blag hipotenzivni učinek, redko vodi do negativnih stranskih učinkov
Zaviralci alfa-2
johimbin	Povzroča povečano prekrvavitev medeničnih organov, poveča spolno željo, ugodno vpliva na potenco itd.
Zaviralci receptorjev A1 in a2
Aktivna sestavina: Nicergoline
Nicergoline, Sermion	Ugodno vpliva na prekrvavitev možganov, spodbuja periferni pretok krvi, pri dolgotrajni uporabi pozitivno vpliva na kognitivne funkcije
Aktivna sestavina: proroksan
Proroksan	Zmanjša pritisk in ima antipruritični učinek. Izboljša pretok krvi, zmanjša sproščanje tropskih hormonov itd.

Indikacije

Širok spekter delovanja omogoča uporabo zdravil tega razreda za zdravljenje različnih bolezni. Najpogosteje se sredstva uporabljajo v kardiološki praksi, pa tudi za zdravljenje patologij genitourinarnega sistema.

benigna hiperplazija prostate

Prej se je ta bolezen, ki je benigna tvorba v prostati, imenovala adenom prostate. V povprečju vsak drugi moški, ki je dopolnil 40-45 let, trpi zaradi te patologije.

Uporaba zaviralcev alfa vam omogoča, da ustavite manifestacije obstrukcije in draženja, ki jih povzroča adenom.

arterijska hipertenzija

Redno visok krvni tlak do mm Hg. stolpec in več se imenuje arterijska hipertenzija (hipertenzija). Za zmanjšanje pritiska strokovnjaki v nekaterih primerih predpisujejo zaviralce a1. Zaviralci alfa za selektivno hipertenzijo pomagajo zmanjšati pritisk brez povečanja števila srčnih utripov. Zdravila razreda zmanjšajo pred- in post-obremenitev mišičnega tkiva srca. Sredstva imajo dolgotrajen učinek - do 24 ur.

Druge bolezni srca in ožilja

Zaviralci alfa a1 imajo druge indikacije za uporabo. Zlasti so sredstva priporočljiva za zdravljenje srčnega popuščanja. Zdravila dajejo izrazit povratni učinek pri hipertrofiji levega prekata. Kar zadeva zaviralce receptorjev a2, jih priporočamo za erektilno disfunkcijo in impotenco.

Kontraindikacije

Pred uporabo zdravil se morate seznaniti z omejitvami njihove uporabe.

Tabela 3. Kontraindikacije za zdravljenje z zaviralci alfa a1

Zaviralci A2 niso priporočljivi pri motnjah strjevanja krvi, krvavitvah, hiperplaziji prostate, sladkorni bolezni, depresivnem čustvenem stanju, nosečnosti itd. Več informacij je na voljo v navodilih za določeno zdravilo.

Arterijska hipertenzija kot dejavnik pri razvoju možganske kapi

Neželeni učinki pri jemanju

Najbolj očitni negativni učinki, ki jih povzroča jemanje zaviralcev a1, vključujejo znižanje krvnega tlaka in ortostatski kolaps. Praviloma se ti neželeni učinki pojavijo po prvi uporabi zaviralca alfa (fenomen "prvega odmerka"). Bolniki imajo tudi:

• glavobol, omotica;
• utrujenost, zaspanost, zmanjšana zmogljivost;
• poslabšanje;
• povečano tveganje za posturalne pojave itd.

Terapija z zaviralci alfa-2 lahko povzroči zvišanje krvnega tlaka, tremor, dispeptične motnje, pogosto uriniranje itd.

Navodila za uporabo nekaterih tablet

Opombe k zdravilu vključujejo podrobne podatke o mehanizmu delovanja, režimu odmerjanja in vzorcih uporabe. Nekateri vidiki, opisani v navodilih za zaviralce alfa, so navedeni spodaj.

Da bi preprečili učinek "prvega odmerka", je priporočljivo predpisati zdravilo, začenši z najmanjšo količino 0,5-1 mg. Poleg tega obstaja posebna oblika tega zaviralca alfa, ki ima nadzorovano sproščanje učinkovine.

Njegova uporaba prispeva k blažjemu znižanju tako sistoličnega kot diastoličnega tlaka. V tem primeru zmanjšanje odmerka ob prvi aplikaciji ni potrebno.

Zdravilo na osnovi doksazosin mezilata, proizvedeno v Nemčiji. Zaviralec alfa povzroči znatno zmanjšanje tlaka. Tudi pri dolgotrajnem zdravljenju bolniki niso pokazali tolerance na to sredstvo. Poleg hipotenzivnega učinka blagodejno vpliva na erektilno funkcijo.

Prazosin

Priporočljivo je začeti farmakološko terapijo z majhno količino - 0,5-1 mg, da se izognemo izrazitemu znižanju krvnega tlaka. Postopoma se dnevna količina zaviralca alfa poveča. Največji dnevni odmerek je 7,5 mg. Praviloma se zdravilo dobro prenaša.

Lahko povzroči zmanjšano zmogljivost, glavobol, okvaro vida, tinitus, spremembe srčnega utripa, dispeptične motnje itd. Ta zaviralec alfa poveča učinek kalcijevih antagonistov, zaviralcev ACE, diuretikov itd.

Setegis je zaviralec alfa, proizveden na Madžarskem. Je analog prejšnjega zdravila. Dnevni odmerek zdravila Setegis se izbere individualno, glede na krvni tlak posameznega bolnika. Priporočljivo je začeti jemati z minimalno količino, postopoma povečevati mg.

Uporaben video

Iz naslednjega videoposnetka lahko izveste koristne informacije o vlogi zaviralcev alfa pri zdravljenju arterijske hipertenzije:

sklepi

1. Zaviralci alfa so učinkovita zdravila, ki se uporabljajo za normalizacijo krvnega tlaka, zdravljenje adenoma prostate, povečanje libida in boj proti impotenci.
2. Zdravila tega razreda je treba jemati previdno zaradi impresivnega seznama omejitev in možnih stranskih učinkov.
3. Strogo prepovedano jemati zaviralce alfa brez priporočila zdravnika.

Adrenoblokatorji so snovi, ki blokirajo adrenoreceptorje. V skladu z različnimi vrstami adrenergičnih receptorjev je ta skupina snovi razdeljena na:

1) α-blokatorji;

2) β-blokatorji;

3) α-, β-blokatorji.

α-blokatorji

α1-adrenergični blokatorji

α1-blokatorji vključujejo prazosin(Prazosin; minipress, polpressin), terazosin(Terazosin; Cornam) doksazosin(Doksazosin; tonokardin, cardura). Ta zdravila širijo arterijske in venske žile; znižati krvni tlak. Sprostite gladke mišice vratu mehurja, prostate in sečnice prostate. Prazosin deluje 6 ur, terazosin in doksazosin - 18-24 ur.

Ta zdravila se uporabljajo za arterijsko hipertenzijo. Poleg tega so učinkoviti pri zastajanju urina, povezanim z benigno hiperplazijo prostate.

Neželeni učinki zaviralcev α1:

- zmerna refleksna tahikardija;

- ortostatska hipotenzija;

- zamašen nos (širjenje žil nosne sluznice);

- periferni edem;

- pogosto uriniranje.

tamsulozin(tamsulozin; omnik) blokira predvsem α1A-adrenergične receptorje in zato selektivno sprošča gladke mišice vratu mehurja, prostate in prostate sečnice; krvni tlak se bistveno ne spremeni. Tamsulozin se uporablja peroralno za zadrževanje urina pri bolnikih z benigno hiperplazijo prostate.

Alfuzosin(Alfuzosin; dalfaz) - α1-blokator. Ima izrazit sproščujoč učinek na gladke mišice trikotnika mehurja, sečnice, prostate. Zdravilo se predpisuje peroralno 1-2 krat na dan za benigno hiperplazijo prostate.

α2-adrenergični blokatorji

johimbin(Yohimbine) je alkaloid iz lubja drevesa, ki izvira iz Zahodne Afrike (Corynanthe yohimbe). V povezavi z blokado presinaptičnih α2-adrenergičnih receptorjev v centralnem živčnem sistemu ima yohimbine osrednji stimulativni učinek, zlasti poveča spolno željo. Zaradi blokade perifernih α 2 -adrenergičnih receptorjev razširi krvne žile, poveča prekrvavitev kavernoznih teles in izboljša erekcijo.

Yohimbine ima antidiuretični učinek (morda stimulira izločanje antidiuretičnega hormona).

Yohimbine se uporablja kot zdravilo za impotenco. Dodelite znotraj 1-3 krat na dan.

Neželeni učinki yohimbine:

- povečana razdražljivost;

- tremor;

- nekaj znižanja krvnega tlaka;

- tahikardija;

- vrtoglavica;

- glavobol;

- driska.

α1-, α2-adrenergični blokatorji

fentolamin(Fentolamin) blokira postsinaptične α1-adrenergične receptorje in ekstrasinaptične α2-adrenergične receptorje. Zato fentolamin zmanjša stimulativni učinek simpatične inervacije ter adrenalina in noradrenalina, ki krožita v krvi na krvnih žilah in povzroči njihovo širjenje.

Hkrati fentolamin blokira presinaptične α2-adrenergične receptorje noradrenergičnih končičev in poveča sproščanje noradrenalina. To omejuje vazodilatacijski učinek fentolamina (slika 32).

riž. 32. Vpliv fentolamina na adrenergično inervacijo krvnih žil. Fentolamin blokira presinaptične α2-adrenergične receptorje in poveča sproščanje noradrenalina. Fentolamin blokira postsinaptične α1-adrenergične receptorje in moti delovanje noradrenalina.

Fentolamin širi arterijske in venske žile, znižuje krvni tlak, povzroča hudo tahikardijo. Tahikardija se pojavi refleksno, pa tudi zaradi povečanega sproščanja mediatorja - norepinefrina - v srcu (povezanega z blokado presinaptičnih α 2 -adrenergičnih receptorjev) (slika 33).

riž. 33. Vpliv fentolamina na sproščanje noradrenalina v srcu. Fentolamin blokira presinaptične α2-adrenergične receptorje in poveča sproščanje noradrenalina, ki stimulira β1-adrenergične receptorje celic sinoatrijskega vozla in poveča srčni utrip.

Fentolamin ima izrazit hipotenzivni učinek pri feokromocitomu (tumor medule nadledvične žleze, ki sprošča prekomerne količine adrenalina v kri). V ozadju blokade α1- in α2-adrenergičnih receptorjev adrenalin, ki ga izloča tumor, dodatno zniža krvni tlak s stimulacijo β2-adrenergičnih receptorjev žil (slika 34).

Feokromocitom se običajno odstrani kirurško. Fentolamin se uporablja za preprečevanje hipertenzivnih kriz pred operacijo, med operacijo in v primerih, ko operacija ni mogoča.

Poleg tega se fentolamin uporablja za krče perifernih žil (Raynaudov sindrom, obliteracijski endarteritis).

riž. 34. Primerjava hipotenzivnega učinka fentolamina pri esencialni hipertenziji in feokromocitomu. Pri feokromocitomu v ozadju blokade α1- in α2-adrenergičnih receptorjev stimulira β2-adrenergične receptorje in dodatno znižuje krvni tlak.

Neželeni učinki fentolamina:

Huda tahikardija;

Omotičnost;

zamašen nos (otekanje nosne sluznice zaradi vazodilatacije);

ortostatska hipotenzija;

Povečano izločanje žlez slinavk in želodčnih žlez;

Motnja ejakulacije.

Pri feokromocitomu se β-blokatorji uporabljajo za zmanjšanje tahikardije po dajanju fentolamina. Pred fentolaminom je nemogoče predpisati β-blokatorje, saj β-blokatorji zvišajo krvni tlak pri feokromocitomu.

Proroksan(Proroxan) blokira centralne in periferne postsinaptične α1-adrenergične receptorje in presinaptične α2-adrenergične receptorje. Ima antihipertenzivne in sedativne učinke. Zmanjša abstinenco pri odvisnosti od opioidov, alkohola. Proroxan se daje pod kožo ali intramuskularno v primeru hipertenzivnih kriz. V notranjosti je predpisana za preprečevanje hipertenzivnih kriz, z boleznijo vožnje.

β-blokatorji

β-adrenergični blokatorji so zdravila prve izbire pri zdravljenju:

1) tahiaritmije in ekstrasistole;

2) angina pektoris;

3) arterijska hipertenzija.

Hkrati so kontraindicirani pri kroničnih obstruktivnih pljučnih boleznih, obliteracijskih žilnih boleznih, atrioventrikularnem bloku. Te snovi zmanjšujejo telesno aktivnost, povzročajo dislipidemijo. β-blokatorji so razdeljeni na:

1) β1-, β2-blokatorji;

2) β1-blokatorji;

3) β-blokatorji z notranjo simpatomimetično aktivnostjo.

β1-, β2-blokatorji

β1-, β2-blokatorji (neselektivni β-blokatorji) vključujejo propranolol, nadolol, penbutolol, timolol.

propranolol(Propranolol; anaprilin, obzidan, inderal) zaradi z blokado β1-adrenergičnih receptorjev:

1) zavira delovanje srca:

a) oslabi krčenje srca;

b) upočasni krčenje srca (zmanjša avtomatizem sinusnega vozla);

c) zmanjša avtomatizem atrioventrikularnega vozla in Purkinjevih vlaken (v prekatih srca);

d) ovira atrioventrikularno prevodnost;

2) zmanjša izločanje renina v jukstaglomerularnih celicah ledvic.

Rok z blokado β2-adrenergičnih receptorjev:

1) zoži krvne žile (vključno s koronarnimi);

2) poveča ton gladkih mišic bronhijev;

3) poveča kontraktilno aktivnost miometrija;

4) zmanjša hiperglikemični učinek adrenalina.

Propranolol je lipofilen, zlahka prodre v osrednji živčni sistem. Trajanje delovanja propranolola je približno 6 ur, zdravilo se daje peroralno 3-krat na dan; retard kapsule - 1-krat na dan. V nujnih primerih se propranolol daje počasi intravensko.

Indikacije za uporabo propranolola:

1) angina pektoris; zaradi oslabitve in upočasnitve krčenja srca propranolol zmanjša porabo kisika v srcu pri vazospastični angini pektoris, propranolol je kontraindiciran.

2) Preprečevanje miokardnega infarkta. Po akutni fazi miokardnega infarkta ob stabilnem stanju bolnika uporaba propranolola preprečuje ponavljajoče se srčne napade in zmanjša umrljivost bolnikov (očitno se zmanjša potreba srca po kisiku, prerazporeditev koronarnega krvnega pretoka v prid). ishemičnemu območju miokarda; antiaritmični učinek) je pomemben.

3) srčne aritmije. Propranolol zmanjša avtomatizem sinusnega vozla, avtomatičnost in prevodnost atrioventrikularnega vozla, avtomatizem Purkinjevih vlaken. Učinkovito pri supraventrikularnih tahiaritmijah: sinusna tahikardija, paroksizmalna atrijska tahikardija, atrijska fibrilacija in trepetanje (za normalizacijo ritma ventrikularnih kontrakcij). Uporablja se lahko za ventrikularne ekstrasistole, povezane s povečanjem avtomatizma.

4) Arterijska hipertenzija. Propranolol zmanjša minutni volumen srca (oslabi in upočasni krčenje srca) in pri izolirani sistolični hipertenziji lahko zniža krvni tlak že ob prvi uporabi. Najpogosteje pa se ob enkratni uporabi propranolola krvni tlak nekoliko zniža, saj propranolol z blokiranjem β2-adrenergičnih receptorjev krvnih žil povzroči vazokonstrikciju in povečanje celotnega perifernega žilnega upora.

S sistematičnim imenovanjem propranolola za 1-2 tedna se vazokonstrikcija nadomesti z njihovo razširitvijo; krvni tlak močno pade. Vazodilatacija je razložena z:

1) obnova refleksa depresorja baroreceptorja (oslabljen pri bolnikih s hipertenzijo);

2) zaviranje centralnih simpatičnih vplivov na srce in ožilje;

3) zaviralni učinek propranolola na izločanje renina (blokirati β1-adrenergične receptorje);

4) blokada presinaptičnih β 2 -adrenergičnih receptorjev (sproščanje noradrenalina s simpatičnimi vlakni se zmanjša).

Propranolol se uporablja tudi:

s hipertrofično kardiomiopatijo;

S tirotoksikozo (simptomatsko zdravljenje);

Z esencialnim (družinskim) tremorjem (blokirati β2-adrenergične receptorje skeletnih mišic);

Za preprečevanje migrene (preprečuje širjenje in pulziranje možganskih žil);

Za lajšanje odtegnitvenih simptomov po pitju alkohola;

Z anksioznostjo, napetostjo (zmanjša tahikardijo).

Pri zdravljenju feokromocitoma z α-blokatorji se propranolol uporablja po znižanju krvnega tlaka za odpravo tahikardije, ki jo povzročajo α-blokatorji. Propranolola se ne sme uporabljati pred α-blokatorji, saj propranolol zviša krvni tlak pri feokromocitomu (z blokiranjem β2-adrenergičnih receptorjev žil odpravi vazodilatacijski učinek adrenalina).

Neželeni učinki propranolola:

Prekomerno oslabitev srčnih kontrakcij (možno srčno popuščanje);

Slabost med fizičnimi napori, povečana utrujenost;

bradikardija;

Težave s atrioventrikularno prevodnostjo (kontraindicirano pri atrioventrikularnem bloku II-III stopnje);

Suhe oči (zmanjšanje proizvodnje solzne tekočine), kseroftalmija;

Občutek hladnih okončin (zoženje perifernih žil);

povečan bronhialni tonus (pri bolnikih z bronhialno astmo se lahko razvije bronhospazem);

Povečan ton in kontraktilna aktivnost miometrija;

Zmanjšana toleranca za glukozo, hipoglikemija (odprava hiperglikemičnega delovanja adrenalina, povezanega z aktivacijo β2-adrenergičnih receptorjev); propranolol poveča učinek hipoglikemičnih zdravil.

Poleg tega so možne slabost, bruhanje, driska, krče v trebuhu, zaspanost, nočne more, depresija, napadi dezorientacije, halucinacije, impotenca, alopecija, kožni izpuščaji. Propranolol poveča raven VLDL v krvni plazmi in zmanjša raven HDL.

Za uporabo propranolola je značilno izrazit odtegnitveni sindrom: z ostro prekinitvijo zdravila je možno poslabšanje koronarne insuficience, arterijska hipertenzija.

Propranolol je kontraindiciran pri srčnem popuščanju, sindromu bolnih sinusov, hudi bradikardiji, atrioventrikularnem bloku II-III stopnje, vazospastični angini (Prinzmetalova angina), krčih perifernih žil, bronhialni astmi in kronični obstruktivni pljučni bolezni (KOPB), feokromotromocitoma, zvišuje krvni tlak). tlak; uporablja se samo v ozadju α-blokatorjev), nosečnost. Propranolol poveča učinek hipoglikemičnih zdravil, ki se uporabljajo pri sladkorni bolezni.

Nadolol(Nadolol; Korgard) se od propranolola razlikuje po dolgotrajnem učinku - do 24 ur.Predpisuje se peroralno 1-krat na dan za sistematično zdravljenje hipertenzije, angine pektoris.

Timolol(Timolol) se uporablja za arterijsko hipertenzijo, angino pektoris, za preprečevanje migrene. Zdravilo se daje peroralno 2-krat na dan.

Timolol maleat(Timolol maleat) se uporablja pri glavkomu odprtega zakotja v obliki kapljic za oko 1-2 krat na dan (timolol za razliko od propranolola nima lokalnega anestetičnega učinka).

Znižanje očesnega tlaka pod delovanjem timolola je povezano z zmanjšanjem proizvodnje intraokularne tekočine. Intraokularna tekočina nastane zaradi izločanja celic epitelija ciliarnega (ciliarnega) telesa in filtracije krvne plazme skozi endotelij krvnih žil. timolol:

1) blokira β2-adrenergične receptorje epitelija ciliarnega telesa in zmanjša izločanje intraokularne tekočine;

2) v povezavi z blokado β2-adrenergičnih receptorjev krvnih žil povzroči njihovo zoženje in zmanjša filtracijo (tabela 6).

Po vkapanju raztopine timolola v konjunktivno vrečko se intraokularni tlak začne zniževati po 20 minutah, največji učinek je dosežen po 2 urah; trajanje delovanja - približno 24 ur.

Tabela 6. Zdravila, ki se uporabljajo pri glavkomu

Zaviralci adrenergičnih receptorjev sestavljajo precej veliko skupino zdravil. Za te snovi je značilna blokada adrenoreceptorjev s kasnejšo motnjo njihove interakcije z noradrenalinom ali adrenalinom. Adrenoblokatorji (so tudi adrenolitiki) se v medicinski praksi pogosto uporabljajo kot zdravilo proti bolnikom različnih starosti.

Adrenalin in norepinefrin

Človeško telo deluje na račun mediatorjev, ki delujejo na njihove specifične organske receptorje. Po njihovem vplivu lahko opazimo vzbujanje ali umiritev telesnih sistemov. Torej, ob izpostavljenosti določenim biološko aktivnim snovem se lahko pojavijo spremembe - tahikardija ali bradikardija ali razširitev bronhijev, mioza ali midriaza itd.

Eno glavnih vlog v človeškem telesu igrata adrenalin in noradrenalin. Te snovi se izločajo v meduli nadledvične žleze. Lahko vplivajo na cel seznam organov in spremenijo njihovo delovanje.

Takšni učinki so lahko: razširitev lumna bronhijev, vazodilatacija vzdolž periferije in njihovo zoženje v prebavilih, zvišanje krvnega sladkorja, midriaza. V bistvu se ti učinki kažejo v stresnih situacijah za telo, ko morate za nekaj časa "izklopiti" nepotrebne funkcije in razkriti ves potencial potrebnih organov in sistemov.

Vendar pa je pri nekaterih patologijah morda treba blokirati receptorje ali impulze, da preprečimo delovanje adrenalina in zmanjšamo škodljive učinke na telo.

Razvrstitev

Razvrstitev adrenoblokatorjev:

• Alfa-adrenolitiki:
• Alfa 1
• Alfa 2
• Alfa 1.2
• Beta-adrenolitiki:
• Beta 1
• Beta 1.2
• Alfa, beta-adrenolitiki

Vsaka skupina adrenergičnih blokatorjev je predpisana za določene bolezni, ob upoštevanju različnih dejavnikov pri bolnikih. Ti dejavniki so lahko sočasne bolezni kroničnega ali akutnega tipa, alergijska reakcija, intoleranca itd. Zato tako široka paleta zdravil omogoča zdravnikom, da natančno izberejo pravo zdravilo za patologije in ne naredijo napak pri zdravljenju.

Zaviralci alfa imajo lastnosti, da vplivajo na alfa-1 in alfa-2 adrenergične receptorje.

S takšnim vplivom blokatorjev nanje se spremenijo funkcije naslednjih organov in sistemov:

• Gladke mišice žil: razširitev lumena krvnih žil, znižanje krvnega tlaka, izboljšanje intraorganske cirkulacije (zelo dobro opazimo na koži v obliki povečanih žil, tudi na sluznicah in prebavilih).
• Srce: zmanjšanje srčnega utripa ();
• Gastrointestinalni trakt: izboljšanje gibljivosti želodca in črevesja, povečano izločanje snovi, sprostitev sfinkterjev.
• Oči: mioza.
• Žleze: zmanjšanje potenja in odprava zamašenega nosu;
• Urogenitalni sistem: sprostitev sfinkterjev in mišic, izboljšanje erekcije.

Ta razred adrenergičnih blokatorjev se uporablja tudi za preprečevanje hiperglikemije in normalizacijo ravni glukoze v krvi. To se zgodi, ker z uporabo zaviralcev alfa postanejo celice bolj občutljive na inzulin. Ta učinek je zelo pomemben za.

Indikacije

Zdravila te skupine so predpisana za patologijo perifernega krvnega obtoka, endarteritis, trofične razjede, preležanine. Uporabljajo se tudi pri feokromocitomu, arterijski hipertenziji, cerebrovaskularni infarkt, zastajanju urina, migreni. Lahko se uporablja kot antagonist alfa-agonistov.

Priprave

Obseg alfa-blokatorjev je precej širok, vendar so si še vedno mnogi po svojih parametrih podobni.

Najpogostejša zdravila in njihove indikacije, seznam zaviralcev:

• fentolamin.
  Indikacije: feokromocitom, motnje perifernega krvnega obtoka (Raynaudova bolezen, endarteritis), preležanine, hipertenzivna kriza, akutno srčno popuščanje.
  Kontraindikacije: organske spremembe v srcu in krvnih žilah.
  Stranski učinki: , ortostatski kolaps, bruhanje, driska, pordelost in srbenje kože.
• Tropafen.
  Indikacije: enako kot pri fentolamin hidrokloridu.
  Kontraindikacije: podobni tistim v fentolaminu.
  Stranski učinki: ortostatski kolaps, tahikardija.
• Prazosin.
  Indikacije: hipertenzivna kriza, kongestivna.
  Kontraindikacije Ključne besede: nosečnost, patologija ledvic.
  Stranski učinki:"Fenomen prvega odmerka" - močno znižanje krvnega tlaka,. Tudi glavobol, omotica, suha usta, nespečnost, šibkost.
• doksazosin.
  Indikacije: ima dolgotrajen hipotenzivni učinek v primerjavi z drugimi zdravili. Jemlje se pri hipertenziji, adenomu prostate, motnjah uriniranja in spolne aktivnosti.
  Stranski učinki: ortostatski pojavi, zlasti na začetku zdravljenja, omotica, suha usta, šibkost, slabost, rinitis.

Beta-blokatorji delujejo na receptorje beta-1 in beta-1,2, delimo jih na selektivne in neselektivne.

Selektivni blokatorji imajo sposobnost delovanja predvsem na srce. Ves ta vpliv vodi do: zmanjšanja srčnega utripa, zmanjšanja potreb miokarda po kisiku, znižanja krvnega tlaka in zaustavitve razvoja nekroze pri. Zmanjša se obremenitev srca, kar vodi do boljšega izliva krvi in ​​preprečevanja aritmij. Prav tako zmanjša verjetnost manifestacij angine pektoris, poveča sposobnost prenašanja velikih obremenitev.

Neselektivni adrenoblokatorji. Poleg neposrednega vpliva na srce obstaja učinek na druge organe, kot so: bronhi, maternica, prebavila in genitourinarni sistem. Tako kot selektivni blokatorji tudi ti preprečujejo manifestacijo srčnega infarkta in. Poleg tega se pogosto uporabljajo za povečanje mišičnega tonusa maternice, za preprečevanje atonije in krvavitev po porodu.

Lahko jih razvrstimo tudi glede na trajanje. Obstajajo zaviralci adrenergičnih receptorjev z dolgotrajnim (6-24 ur), srednjetrajnim (3-6 ur) in kratkim (1-4 ure) delovanjem. To je treba upoštevati pri njihovi dodelitvi.

Beta receptorji vplivajo na naslednje organe:

• Žile: znižanje krvnega tlaka pri bolnikih s hipertenzijo;
• srce:
• Zmanjšajte krono-, ino-, dromotropne učinke;
• Zmanjšana potreba miokarda po O2;
• Kardioprotektivni učinek:
• Zmanjšanje lipolize z zmanjšanjem časa, porabljenega za oksidacijo prostih maščobnih kislin in posledično stabilizacijo celičnih in lizosomskih membran;
• antioksidativne lastnosti;
• Olajšajo disociacijo oksihemoglobina;
• Sproščanje prostaciklina iz žilnega endotelija, kar prispeva k antitrombocitnemu učinku;
• Pljuča: bronhospazem (zlasti neselektivni);
• Osrednji živčni sistem: zaščitni učinek pred stresom;
• Oči: znižan očesni tlak;
• Presnova: znižanje krvnega sladkorja, zmanjšanje intenzivnosti lipolize in proizvodnje renina.

Indikacije

Beta-blokatorji se uporabljajo za arterijsko hipertenzijo (zlasti s hipersimpatikotonijo), koronarno srčno bolezen (s prevlado nevrometaboličnega faktorja v patogenezi), tahikardijo (zlasti s simpatičnim statusom).

Obstajajo tudi piling anevrizme,. Od patologij drugih organov - glavkom, hipertiroidizem, nevrološke motnje (migrena, odtegnitev alkohola).

Priprave

Obstaja veliko zaviralcev beta. Sprejema jih veliko bolnikov različnih starosti po vsem svetu. Zaradi svojih močnih lastnosti in redkih stranskih učinkov so postali tako razširjeni.

Najbolj znani zaviralci beta:

• Neselektivno.
• Anaprilin.
  Indikacije: glavkom, tirotoksikoza, akutni srčni infarkt in ishemična bolezen srca, srčne aritmije, kongestivno srčno popuščanje.
  Kontraindikacije: nagnjenost k bronhospazmu, sinusna bradikardija, srčno popuščanje, diabetes mellitus, nosečnost, motnje perifernega krvnega obtoka.
  Stranski učinki: bradikardija, oslabelost srca, atrioventrikularna blokada, bronhospazem, poslabšanje poteka diabetesa mellitusa (razvoj jeklene hipoglikemije zaradi blokade mehanizmov, ki uravnavajo raven sladkorja v krvi), Raynaudova bolezen, dispeptične motnje, depresija, mišična oslabelost.
• Kardioselektivna
• talinolol.
  Indikacije: angina pektoris, arterijska hipertenzija (ekstrasistola, proksizmalna tahikardija, atrijsko trepetanje in utripanje).
  Kontraindikacije enako kot pri drugih zaviralcih beta.
  Stranski učinki: selektivnost izgine z naraščanjem odmerka zdravila.
• Atenolol (Tenormin).
  Indikacije enako kot pri Atenololu. Uporablja se predvsem pri zdravljenju bolnikov s sladkorno boleznijo ali s patologijo perifernih žil.
  Kontraindikacije: enako kot pri drugih zaviralcih beta.
  Stranski učinki: selektivnost izgine z naraščajočim odmerkom. Lahko povzroči bronhospazem, bradikardijo.
• Metoprolol.
  Indikacije: angina pektoris, akutni miokardni infarkt, srčno popuščanje, tahiaritmije, arterijska hipertenzija.
  Kontraindikacije: enako.
  Stranski učinki: enako.
• Acebutolol (Sektral).
  Indikacije: hipertenzija ta.
  Kontraindikacije in stranski učinki: enako kot pri drugih zdravilih iz te skupine.

Zaviralci alfa in beta

Zaviralci alfa in beta delujejo takoj na dve vrsti adrenergičnih receptorjev, zaradi česar se obseg delovanja na telo znatno poveča. Tako bolniki s temi zdravili veliko lažje prenašajo patologije srčno-žilnega sistema, saj lahko razširijo žile, znižajo krvni tlak in olajšajo delo srca. Preprečite tahikardijo, napadi postanejo redki.

Indikacije

Treba je omeniti glavne patologije, pri katerih se uporablja ta skupina zdravil:

• Hipertenzija in kriza;
• Koronarna srčna bolezen, ki je prešla v stabilno obliko angine pektoris;
• različne vrste aritmije;
• postopno srčno popuščanje;
• Očesne bolezni (povišan očesni tlak);

Poleg pozitivnih so tudi negativni učinki zdravil. Vsaka snov ima svoje neželene učinke, na splošno pa je mogoče našteti glavne:

• Slabost;
• Depresija;
• omotica in slabost;
• Bolečina v glavi;
• nizek krvni tlak;
• Bronhospazem;
• edem;
• Nagnjenost k krvavitvam zaradi sprememb v sestavi krvi;

Ti neželeni učinki pri bolniku ne smejo povzročiti panike, saj so redki. A vseeno jih je vredno razmisliti.

Priprave

Seznam zdravil skupine zaviralcev alfa, beta je precej velik in jih je zelo težko našteti (poleg tega se skoraj vsak dan sproščajo nova zdravila z novimi sestavinami).

Seznam zdravil alfa in beta blokatorjev:

• Labetanol
  Indikacije: hipertenzija in krize.
  Kontraindikacije: bronhialna astma, atrioventrikularna blokada, srčno popuščanje.
  Stranski učinki: ortostatska hipotenzija.
• karvedilol.
  Indikacije: arterijska hipertenzija, stabilna angina pektoris, srčno-žilna insuficienca.
  Kontraindikacije: kronične bronhopulmonalne bolezni, atrioventrikularna blokada, nezdravljeni feokromocitom, nosečnost itd.
  Stranski učinki: nagnjenost k krvavitvam, bradikardija, suhe sluznice itd.

Tako kot druga zdravila se tudi zaviralcev alfa in beta ne sme uporabljati brez posvetovanja z zdravnikom. Pri izbiri pravega zdravila je veliko dejavnikov in le zdravnik jih lahko natančno določi in pove, kaj točno je vredno izbrati. Samozdravljenje ne vodi vedno do pozitivnih rezultatov. Zdravja ne smemo zanemariti.

Hvala

Spletno mesto ponuja referenčne informacije samo v informativne namene. Diagnozo in zdravljenje bolezni je treba izvajati pod nadzorom specialista. Vsa zdravila imajo kontraindikacije. Potreben je nasvet strokovnjaka!

Adrenoblokatorji so skupina zdravil, ki jih združuje skupno farmakološko delovanje - sposobnost nevtralizacije adrenalinskih receptorjev krvnih žil in srca. To pomeni, da zaviralci adrenoblokov "izklopijo" receptorje, ki se običajno odzivajo na adrenalin in norepinefrin. V skladu s tem so učinki blokatorjev popolnoma nasprotni učinkom adrenalina in noradrenalina.

splošne značilnosti

Adrenoblokatorji delujejo na adrenoreceptorje, ki se nahajajo v stenah krvnih žil in v srcu. Pravzaprav je ta skupina zdravil dobila ime prav zaradi dejstva, da blokirajo delovanje adrenoreceptorjev.

Običajno, ko so adrenergični receptorji prosti, lahko nanje vpliva adrenalin ali noradrenalin, ki se pojavi v krvnem obtoku. Adrenalin, ko je vezan na adrenoreceptorje, izzove naslednje učinke:

• vazokonstriktor (drastično zoži lumen krvnih žil);
• Hipertenzivna (zvišan krvni tlak);
• Antialergijski;
• Bronhodilatator (razširi lumen bronhijev);
• Hiperglikemični (poveča raven glukoze v krvi).

Zdravila iz skupine zaviralcev adrenergičnih receptorjev tako rekoč izklopijo adrenoreceptorje in imajo zato učinek, ki je neposredno nasproten adrenalinu, to je, da razširijo krvne žile, znižujejo krvni tlak, zožijo lumen bronhijev in zmanjšajo raven glukoze v krvi. Seveda so to najpogostejši učinki adrenergičnih blokatorjev, ki so značilni za vsa zdravila te farmakološke skupine brez izjeme.

Razvrstitev

V stenah krvnih žil so štiri vrste adrenergičnih receptorjev - alfa-1, alfa-2, beta-1 in beta-2, ki jih običajno imenujemo: alfa-1 adrenergični receptorji, alfa-2 adrenergični receptorji, beta-1 adrenergični receptorji. receptorje in beta-2-adrenergične receptorje. Zdravila iz skupine adrenoblokatorjev lahko izklopijo različne vrste receptorjev, na primer le beta-1-adrenergične receptorje ali alfa-1,2-adrenergične receptorje itd. Adrenoblokatorji so razdeljeni v več skupin, odvisno od tega, katere vrste adrenergičnih receptorjev izklopijo.

Torej so zaviralci adrenoblokatov razvrščeni v naslednje skupine:

1. Alfa blokatorji:

• zaviralci alfa-1 (alfuzosin, doksazosin, prazosin, silodosin, tamsulozin, terazosin, urapidil);
• zaviralci alfa-2 (johimbin);
• Zaviralci alfa-1,2 (nicergolin, fentolamin, proroksan, dihidroergotamin, dihidroergokristin, alfa-dihidroergokriptin, dihidroergotoksin).

2. Beta blokatorji:

• Beta-1,2-blokatorji (imenovani tudi neselektivni) - bopindolol, metipranolol, nadolol, okprenolol, pindolol, propranolol, sotalol, timolol;
• Beta-1-blokatorji (imenovani tudi kardioselektivni ali preprosto selektivni) - atenolol, acebutolol, betaksolol, bisoprolol, metoprolol, nebivolol, talinolol, celiprolol, esatenolol, esmolol.

3. Zaviralci alfa beta (tako alfa kot beta adrenoreceptorji se izklopijo hkrati) - butilametiloksadiazol (proksodolol), karvedilol, labetalol.

Ta razvrstitev vsebuje mednarodna imena učinkovin, ki sestavljajo sestavo zdravil, ki spadajo v vsako skupino zaviralcev adrenoblokatov.

Vsaka skupina zaviralcev beta je razdeljena tudi na dve vrsti - z notranjo simpatomimetično aktivnostjo (ISA) ali brez ICA. Vendar je ta razvrstitev pomožna in je potrebna le za zdravnike, da izberejo optimalno zdravilo.

Adrenoblokatorji - seznam

Da bi se izognili zmedi, podajamo sezname zdravil za vsako skupino adrenergičnih blokatorjev (alfa in beta). Na vseh seznamih najprej navedite ime zdravilne učinkovine (INN), nato pa spodaj - komercialna imena zdravil, ki vključujejo to učinkovino.

Alfa-adrenergični blokatorji

Tukaj so seznami zaviralcev alfa različnih podskupin na različnih seznamih za najbolj enostavno in strukturirano iskanje potrebnih informacij.

Za zdravila iz skupine zaviralcev adrenergičnih receptorjev alfa-1 vključujejo naslednje:

1. Alfuzosin (INN):

• Alfuprost MR;
• Alfuzosin;
• Alfuzosin hidroklorid;
• Dalphaz;
• Dalphaz Retard;
• Dalfaz SR.

2. doksazosin (INN):

• Artezin;
• Artezin Retard;
• doksazosin;
• Doksazosin Belupo;
• Doksazosin Zentiva;
• Doksazosin Sandoz;
• Doxazosin-ratiopharm;
• doksazosin Teva;
• doksazosin mesilat;
• Zokson;
• Kamiren;
• Kamiren HL;
• Cardura;
• Cardura Neo;
• Tonocardin;
• Urocard.

3. prazosin (INN):

• polpresin;
• Prazosin.

4. silodozin (INN):

• Urorek.

5. tamsulozin (INN):

• Hyperprost;
• Glansin;
• Miktosin;
• Omnic Okas;
• Omnic;
• omsulozin;
• Proflosin;
• Sonizin;
• Tamzelin;
• tamsulozin;
• Tamsulozin Retard;
• Tamsulozin Sandoz;
• tamsulozin-OBL;
• tamsulozin Teva;
• tamsulozin hidroklorid;
• Tamsulon FS;
• Taniz ERAS;
• Taniz K;
• tulozin;
• Focusin.

6. terazosin (INN):

• Cornam;
• Setegis;
• terazosin;
• Terazosin Teva;
• Khaitrin.

7. Urapidil (INN):

• Urapidil Carino;
• Ebrantil.

Za zdravila iz skupine zaviralcev adrenergičnih receptorjev alfa-2 vključujejo johimbin in johimbin hidroklorid.

Za zdravila iz skupine zaviralcev alfa-1,2-adrenergičnih receptorjev vključujejo naslednja zdravila:

1. Dihidroergotoksin (mešanica dihidroergotamina, dihidroergokristina in alfa-dihidroergokriptina):

• Redergin.

2. dihidroergotamin:

• Ditamin.

3. Nicergoline:

• Nilogrin;
• nicergolin;
• Nicergolin-Ferein;
• Sermion.

4. proroksan:

• piroksan;
• Proroksan.

5. fentolamin:

• fentolamin.

Beta blokatorji - seznam

Ker vsaka skupina zaviralcev beta vključuje dokaj veliko število zdravil, jih bomo zaradi lažjega zaznavanja in iskanja potrebnih informacij navedli posebej.

Selektivni zaviralci beta (beta-1-blokatorji, selektivni blokatorji, kardioselektivni blokatorji). Splošno sprejeta imena te farmakološke skupine zaviralcev adrenergičnih receptorjev so navedena v oklepajih.

Torej selektivni zaviralci beta vključujejo naslednja zdravila:

1. atenolol:

• atenoben;
• Atenova;
• Atenol;
• Atenolan;
• atenolol;
• Atenolol-Agio;
• atenolol-AKOS;
• Atenolol-Acre;
• Atenolol Belupo;
• Atenolol Nycomed;
• Atenolol-ratiopharm;
• Atenolol Teva;
• atenolol UBF;
• Atenolol FPO;
• Atenolol Stada;
• Atenosan;
• Betacard;
• Velorin 100;
• vero-atenolol;
• Ormidol;
• Prinorm;
• Sinar;
• Tenormin.

2. Acebutolol:

• Acecor;
• Sektral.

3. betaksolol:

• Betak;
• betaksolol;
• Betalmic EU;
• Betoptik;
• Betoptik C;
• Betoftan;
• Xonef;
• Xonef BK;
• Lokren;
• Optibetol.

4. bisoprolol:

• Aritel;
• Aritel Core;
• Bidop;
• Bidop Kor;
• Biol;
• Biprol;
• Bisogamma;
• Bisocard;
• Bisomore;
• bisoprolol;
• bisoprolol-OBL;
• bisoprolol LEXVM;
• bisoprolol lugal;
• Bisoprolol Prana;
• Bisoprolol-ratiopharm;
• bisoprolol C3;
• Bisoprolol Teva;
• bisoprolol fumarat;
• Concor jedro;
• Corbis;
• Cordinorm;
• Cordinorm jedro;
• koronalni;
• Niperten;
• Tirez.

5. Metoprolol:

• Betalok;
• Betalok ZOK;
• vazokordin;
• Corvitol 50 in Corvitol 100;
• Metozok;
• Metocard;
• Metokor Adifarm;
• Metolol;
• metoprolol;
• Metoprolol Acry;
• Metoprolol Akrikhin;
• Metoprolol Zentiva;
• Metoprolol organski;
• Metoprolol OBL;
• Metoprolol-ratiopharm;
• metoprolol sukcinat;
• metoprolol tartrat;
• Serdol;
• Egilok Retard;
• Egilok S;
• Emzok.

6. nebivolol:

• Bivotens;
• binelol;
• Nebivator;
• nebivolol;
• Nebivolol NANOLEK;
• Nebivolol Sandoz;
• Nebivolol Teva;
• Nebivolol Chaikapharma;
• Nebivolol STADA;
• nebivolol hidroklorid;
• Nebicor Adifarm;
• Nebilan Lannacher;
• brez vstopnice;
• Nebilong;
• OD-Neb.

7. talinolol:

• Kordanum.

8. Celiprolol:

• Celiprol.

9. esatenolol:

• Estekor.

10. Esmolol:

• Breviblock.

Neselektivni zaviralci beta (beta-1,2-blokatorji). Ta skupina vključuje naslednja zdravila:

1. bopindolol:

• Sandonorm.

2. metipranolol:

• trimepranol.

3. nadolol:

• Korgard.

4. oksprenolol:

• Trazikor.

5. Pindolol:

• Whisken.

6. propranolol:

• Anaprilin;
• Vero-anaprilin;
• Inderal;
• Inderal LA;
• obzidan;
• propranoben;
• propranolol;
• Propranolol Nycomed.

7. sotalol:

• Darob;
• SotaGEKSAL;
• Sotalex;
• sotalol;
• Sotalol Canon;
• Sotalol hidroklorid.

8. timolol:

• Arutimol;
• glaumol;
• glautam;
• Cusimolol;
• niolol;
• Okumed;
• Okumol;
• Okupres E;
• Optimol;
• Oftan Timogel;
• oftan timolol;
• Pogostost;
• TimoGEKSAL;
• timol;
• timolol;
• Timolol AKOS;
• Timolol Betalek;
• timolol bufus;
• timolol DIA;
• Timolol LEČE;
• Timolol MEZ;
• Timolol POS;
• Timolol Teva;
• timolol maleat;
• Timollong;
• Timoptic;
• Timoptic Depot.

Zaviralci alfa-beta (zdravila, ki izklopijo tako alfa kot beta adrenergične receptorje)

Zdravila v tej skupini vključujejo naslednje:

1. Butilametiloksadiazol:

• Albetor;
• Albetor Long;
• butilametiloksadiazol;
• Proksodolol.

2. karvedilol:

• akridilol;
• Bagodilol;
• vedikardol;
• Dilatrend;
• Karvedigamma;
• karvedilol;
• karvedilol Zentiva;
• Carvedilol Canon;
• karvedilol Obolenski;
• karvedilol Sandoz;
• karvedilol Teva;
• karvedilol STADA;
• karvedilol-OBL;
• Carvedilol Pharmaplant;
• Carvenal;
• Carvetrend;
• karvidil;
• Cardivas;
• Coriol;
• Credex;
• Recardium;
• Taliton.

3. Labetalol:

• Abetol;
• Amipress;
• Labetol;
• Trandol.

Beta-2 blokatorji

Trenutno ni zdravil, ki bi izklopila samo beta-2-adrenergične receptorje. Prej se je proizvajalo zdravilo Butoxamine, ki je zaviralec beta-2, danes pa se v medicinski praksi ne uporablja in je zanimiv izključno za eksperimentalne znanstvenike, specializirane za farmakologijo, organsko sintezo itd.

Obstajajo samo neselektivni zaviralci beta, ki hkrati izklopijo tako beta-1 kot beta-2 adrenergične receptorje. Ker pa obstajajo tudi selektivni zaviralci, ki izklopijo izključno beta-1-adrenergične receptorje, se neselektivni pogosto imenujejo zaviralci beta-2. To ime je napačno, a precej razširjeno v vsakdanjem življenju. Zato, ko pravijo "beta-2-blokatorji", morate vedeti, kaj pomeni skupina neselektivnih zaviralcev beta-1,2.

Ukrep

Ker zaustavitev različnih vrst adrenergičnih receptorjev vodi do razvoja splošno pogostih, a v nekaterih pogledih različnih učinkov, bomo obravnavali učinek vsake vrste adrenergičnih blokatorjev posebej.

Delovanje zaviralcev alfa

Zaviralci alfa-1 in zaviralci alfa-1,2 imajo enako farmakološko delovanje. Zdravila teh skupin se med seboj razlikujejo po stranskih učinkih, ki so običajno večji pri zaviralcih alfa-1,2 in se pojavljajo pogosteje v primerjavi z zaviralci alfa-1.

Torej, zdravila teh skupin razširijo žile vseh organov, še posebej močno kožo, sluznico, črevesje in ledvice. Zaradi tega se zmanjša skupni periferni žilni upor, izboljša se pretok krvi in ​​prekrvavitev perifernih tkiv, zniža se krvni tlak. Z zmanjšanjem perifernega žilnega upora in zmanjšanjem količine krvi, ki se vrača v atrije iz ven (venski povratek), se znatno zmanjšata pred- in naknadna obremenitev srca, kar močno olajša njegovo delo in pozitivno vpliva na stanje tega organa. Če povzamemo zgoraj navedeno, lahko sklepamo, da imajo zaviralci alfa-1 in zaviralci alfa-1,2 naslednji učinek:

• Znižanje krvnega tlaka, zmanjšanje celotnega perifernega žilnega upora in naknadne obremenitve srca;
• Razširite majhne žile in zmanjšajte predobremenitev srca;
• Izboljšajte krvni obtok tako po telesu kot v srčni mišici;
• Izboljšati stanje ljudi, ki trpijo za kroničnim srčnim popuščanjem, zmanjšati resnost simptomov (kratka sapa, skokovi tlaka itd.);
• Zmanjšajte pritisk v pljučnem obtoku;
• Zmanjšajte raven skupnega holesterola in lipoproteinov nizke gostote (LDL), vendar povečajte vsebnost lipoproteinov visoke gostote (HDL);
• Povečajo občutljivost celic na inzulin, tako da se glukoza hitreje in učinkoviteje porablja, zmanjša pa se njena koncentracija v krvi.

Zaradi teh farmakoloških učinkov zaviralci alfa znižujejo krvni tlak brez razvoja refleksnega srčnega utripa in zmanjšajo tudi resnost hipertrofije levega prekata. Zdravila učinkovito znižujejo izoliran povišan sistolični tlak (prva številka), vključno s tistimi, ki so povezani z debelostjo, hiperlipidemijo in zmanjšano toleranco za glukozo.

Poleg tega zaviralci alfa zmanjšajo resnost simptomov vnetnih in obstruktivnih procesov v genitourinarnih organih, ki jih povzroča hiperplazija prostate. To pomeni, da zdravila odpravijo ali zmanjšajo resnost nepopolnega praznjenja mehurja, nočnega uriniranja, pogostega uriniranja in pekočega občutka med uriniranjem.

Zaviralci alfa-2 rahlo vplivajo na krvne žile notranjih organov, vključno s srcem, vplivajo predvsem na žilni sistem spolnih organov. Zato imajo zaviralci alfa-2 zelo ozek obseg - zdravljenje impotence pri moških.

Delovanje neselektivnih zaviralcev beta-1,2

• Zmanjšajte srčni utrip;
• Znižajte krvni tlak in zmerno zmanjšajte skupni periferni žilni upor;
• Zmanjšanje kontraktilnosti miokarda;
• Zmanjšajo potrebo srčne mišice po kisiku in povečajo odpornost njenih celic na kisikovo stradanje (ishemija);
• Zmanjšajte stopnjo aktivnosti žarišč vzbujanja v prevodnem sistemu srca in s tem preprečite aritmije;
• Zmanjšajte proizvodnjo renina v ledvicah, kar vodi tudi do znižanja krvnega tlaka;
• V začetnih fazah uporabe se ton krvnih žil poveča, nato pa se zmanjša na normalno ali celo nižje;
• Preprečite, da bi se trombociti zlepili in tvorili krvne strdke;
• Izboljšati vračanje kisika iz rdečih krvnih celic v celice organov in tkiv;
• Okrepiti krčenje miometrija (mišične plasti maternice);
• Povečajte ton bronhijev in požiralnika;
• Okrepiti gibljivost prebavnega trakta;
• Sprostite detruzor mehurja;
• Upočasni tvorbo aktivnih oblik ščitničnih hormonov v perifernih tkivih (le nekateri zaviralci beta-1,2).

Zaradi teh farmakoloških učinkov neselektivni zaviralci beta-1,2 zmanjšajo tveganje za ponovni infarkt in nenadno srčno smrt za 20-50 % pri ljudeh s koronarno arterijsko boleznijo ali srčnim popuščanjem. Poleg tega pri bolezni koronarnih arterij zdravila te skupine zmanjšajo pogostost napadov angine in bolečin v srcu, izboljšajo toleranco fizičnega, duševnega in čustvenega stresa. Pri hipertenziji zdravila iz te skupine zmanjšujejo tveganje za koronarno arterijsko bolezen in možgansko kap.

Pri ženskah neselektivni zaviralci beta povečajo kontraktilnost maternice in zmanjšajo izgubo krvi med porodom ali po operaciji.

Poleg tega zaradi učinka na žile perifernih organov neselektivni zaviralci beta zmanjšajo očesni tlak in zmanjšajo nastajanje vlage v sprednji očesni komori. To delovanje zdravil se uporablja pri zdravljenju glavkoma in drugih očesnih bolezni.

Delovanje selektivnih (kardioselektivnih) zaviralcev beta-1

Zdravila iz te skupine imajo naslednje farmakološke učinke:

• Zmanjšajte srčni utrip (HR);
• Zmanjšajte avtomatizem sinusnega vozla (spodbujevalnika);
• Zavirajo prevajanje impulzov skozi atrioventrikularno vozlišče;
• Zmanjšajte kontraktilnost in razdražljivost srčne mišice;
• Zmanjšajte potrebo srca po kisiku;
• Zatreti učinke adrenalina in noradrenalina na srce v pogojih fizičnega, duševnega ali čustvenega stresa;
• Zmanjšajte krvni tlak;
• normalizirati srčni ritem pri aritmijah;
• Omejite in preprečite širjenje območja poškodbe pri miokardnem infarktu.

Zaradi teh farmakoloških učinkov selektivni zaviralci adrenergičnih receptorjev beta zmanjšajo količino krvi, ki jo srce izvrže v aorto na kontrakcijo, znižuje krvni tlak in preprečuje ortostatsko tahikardijo (hitro bitje srca kot odgovor na nenaden prehod iz sedenja ali ležanja v stoje). Prav tako zdravila upočasnijo srčni utrip in zmanjšajo njihovo moč, tako da zmanjšajo potrebo srca po kisiku. Na splošno selektivni zaviralci beta-1 zmanjšajo pogostost in resnost napadov CAD, izboljšajo toleranco za vadbo (fizično, duševno in čustveno) in znatno zmanjšajo umrljivost pri ljudeh s srčnim popuščanjem. Ti učinki zdravil vodijo do občutnega izboljšanja kakovosti življenja ljudi, ki trpijo za koronarno arterijsko boleznijo, dilatacijsko kardiomiopatijo, pa tudi pri tistih, ki so imeli miokardni infarkt in možgansko kap.

Poleg tega zaviralci beta-1 odpravljajo aritmijo in zoženje lumna majhnih žil. Pri ljudeh, ki trpijo za bronhialno astmo, zmanjšajo tveganje za bronhospazem, pri sladkorni bolezni pa zmanjšajo verjetnost razvoja hipoglikemije (nizek krvni sladkor).

Delovanje zaviralcev alfa-beta

Zdravila iz te skupine imajo naslednje farmakološke učinke:

• Znižanje krvnega tlaka in zmanjšanje celotnega perifernega žilnega upora;
• Zmanjšajte intraokularni tlak pri glavkomu odprtega zakotja;
• Normalizirati kazalnike lipidnega profila (zmanjšati raven skupnega holesterola, trigliceridov in lipoproteinov nizke gostote, vendar povečati koncentracijo lipoproteinov visoke gostote).

Zaradi teh farmakoloških učinkov imajo zaviralci alfa-beta močan hipotenzivni učinek (znižujejo krvni tlak), širijo krvne žile in zmanjšujejo preobremenitev srca. Za razliko od zaviralcev beta, zdravila te skupine znižujejo krvni tlak brez spreminjanja ledvičnega krvnega pretoka in brez povečanja celotnega perifernega žilnega upora.

Poleg tega zaviralci alfa-beta izboljšajo kontraktilnost miokarda, zaradi česar kri po kontrakciji ne ostane v levem prekatu, ampak se v celoti iztisne v aorto. To pomaga zmanjšati velikost srca in zmanjša stopnjo njegove deformacije. Z izboljšanjem delovanja srca zdravila te skupine pri kongestivnem srčnem popuščanju povečajo resnost in obseg prestalega fizičnega, duševnega in čustvenega stresa, zmanjšajo pogostost srčnih kontrakcij in napadov IHD ter normalizirajo tudi srčni indeks.

Uporaba zaviralcev alfa-beta zmanjša umrljivost in tveganje za ponovni infarkt pri ljudeh s koronarno arterijsko boleznijo ali razširjeno kardiomiopatijo.

Aplikacija

Razmislite o indikacijah in obsegu različnih skupin adrenergičnih blokatorjev ločeno, da se izognete zmedi.

Indikacije za uporabo zaviralcev alfa

Ker imajo zdravila iz podskupin zaviralcev alfa (alfa-1, alfa-2 in alfa-1.2) različne mehanizme delovanja in se med seboj nekoliko razlikujejo po niansah učinka na žile, njihovem obsegu in s tem v tudi indikacije so različne.

Alfa-1-adrenergični blokatorji indicirano za uporabo pri naslednjih stanjih in boleznih:

• Hipertenzija (za znižanje krvnega tlaka);
• Benigna hiperplazija prostate.

Zaviralci alfa-1,2 so indicirane za uporabo, če ima oseba naslednja stanja ali bolezni:

• motnje perifernega krvnega obtoka (na primer Raynaudova bolezen, endarteritis itd.);
• Demenca (demenca) zaradi žilne komponente;
• Vrtoglavica in motnje vestibularnega aparata zaradi žilnega faktorja;
• Diabetična angiopatija;
• Distrofične bolezni roženice očesa;
• Optična nevropatija zaradi svoje ishemije (stradanje s kisikom);
• hipertrofija prostate;
• Motnje uriniranja v ozadju nevrogenega mehurja.

Zaviralci alfa-2 uporablja izključno za zdravljenje impotence pri moških.

Uporaba zaviralcev beta (indikacije)

Selektivni in neselektivni zaviralci adrenergičnih receptorjev beta imajo nekoliko drugačne indikacije in uporabe, zaradi razlik v določenih niansah njihovega učinka na srce in ožilje.

Indikacije za uporabo neselektivnih zaviralcev beta-1,2 naslednji:

• Arterijska hipertenzija;
• Angina pektoris;
• Sinusna tahikardija;
• Preprečevanje ventrikularnih in supraventrikularnih aritmij, pa tudi bigeminije, trigeminije;
• prolaps mitralne zaklopke;
• miokardni infarkt;
• Preprečevanje migrene;
• Povečan intraokularni tlak.

Indikacije za uporabo selektivnih zaviralcev beta-1. To skupino adrenergičnih blokatorjev imenujemo tudi kardioselektivni, saj vplivajo predvsem na srce, v precej manjši meri pa na krvne žile in krvni tlak.

Kardioselektivni zaviralci beta-1 so indicirani za uporabo, če ima oseba naslednje bolezni ali stanja:

• Zmerna ali nizka arterijska hipertenzija;
• Bolezen koronarnih arterij;
• Hiperkinetični srčni sindrom;
• Različne vrste aritmij (sinusna, paroksizmalna, supraventrikularna tahikardija, ekstrasistola, trepetanje ali atrijska fibrilacija, atrijska tahikardija);
• Hipertrofična kardiomiopatija;
• prolaps mitralne zaklopke;
• miokardni infarkt (zdravljenje že nastalega srčnega infarkta in preprečevanje drugega);
• Preprečevanje migrene;
• Nevrocirkulacijska distonija hipertoničnega tipa;
• V kompleksni terapiji feokromocitoma, tirotoksikoze in tremorja;
• Akatizija, ki jo povzroča uporaba nevroleptikov.

Indikacije za uporabo zaviralcev alfa-beta

Pripravki te skupine so indicirani za uporabo, če ima oseba naslednja stanja ali bolezni:

• Arterijska hipertenzija;
• stabilna angina pektoris;
• Kronično srčno popuščanje (kot del kombiniranega zdravljenja);
• aritmija;
• Glavkom (zdravilo se daje v obliki kapljic za oko).

Stranski učinki

Ločeno razmislimo o stranskih učinkih adrenoblokatorjev različnih skupin, saj kljub podobnosti med njimi obstajajo številne razlike.

Vsi zaviralci alfa lahko povzročijo enake in različne neželene učinke, kar je posledica posebnosti njihovega učinka na nekatere vrste adrenergičnih receptorjev.

Neželeni učinki zaviralcev alfa

torej vsi zaviralci alfa (alfa-1, alfa-2 in alfa-1.2) izzovejo naslednje neželene učinke:

• Glavobol;
• Ortostatska hipotenzija (močno znižanje tlaka pri prehodu v stoječi položaj iz sedečega ali ležečega položaja);
• Sinkopa (kratkotrajna omedlevica);
• slabost ali bruhanje;
• Zaprtje ali driska.

poleg tega zaviralci alfa-1 lahko poleg zgoraj naštetih povzročijo še naslednje neželene učinke značilno za vse skupine adrenoblokatorjev:

• Hipotenzija (močno znižanje krvnega tlaka);
• Tahikardija (palpitacije);
• aritmija;
• dispneja;
• Zamegljen vid (megla pred očmi);
• kserostomija;
• Občutek neugodja v trebuhu;
• Kršitve možganske cirkulacije;
• Zmanjšan libido;
• Priapizem (dolgotrajne boleče erekcije);
• Alergijske reakcije (izpuščaj, srbenje kože, urtikarija, Quinckejev edem).

Zaviralci alfa-1,2 lahko poleg tistih, ki so skupni vsem blokatorjem, izzovejo naslednje neželene učinke:

• vzburjenost;
• Hladne okončine;
• Napad angine pektoris;
• Povečana kislost želodčnega soka;
• motnje ejakulacije;
• Bolečine v okončinah;
• Alergijske reakcije (pordelost in srbenje zgornje polovice telesa, urtikarija, eritem).

Neželeni učinki zaviralcev alfa-2, poleg tistih, ki so skupni vsem zaviralcem, so naslednji:

• Tremor;
• vzbujanje;
• razdražljivost;
• Zvišan krvni tlak;
• tahikardija;
• Povečana motorična aktivnost;
• Bolečine v trebuhu;
• priapizem;
• Zmanjšana pogostost in količina uriniranja.

Beta-blokatorji - neželeni učinki

Selektivni (beta-1) in neselektivni (beta-1,2) zaviralci imajo tako enake kot različne stranske učinke zaradi posebnosti delovanja na različne vrste receptorjev.

torej enaki za selektivne in neselektivne zaviralce beta so naslednji neželeni učinki:

• Omotičnost;
• Glavobol;
• Zaspanost;
• Nespečnost;
• nočne more;
• utrujenost;
• Slabost;
• Anksioznost;
• zmedenost;
• Kratke epizode izgube spomina;
• Upočasnitev reakcije;
• Parestezija (občutek "gosje kože", otrplost okončin);
• Kršitev vida in okusa;
• Suha usta in oči;
• bradikardija;
• palpitacije;
• atrioventrikularni blok;
• Kršitev prevodnosti v srčni mišici;
• aritmija;
• Poslabšanje kontraktilnosti miokarda;
• Hipotenzija (zniževanje krvnega tlaka);
• Odpoved srca;
• Raynaudov fenomen;
• Bolečine v prsih, mišicah in sklepih;
• trombocitopenija (zmanjšanje skupnega števila trombocitov v krvi pod normalno);
• Agranulocitoza (pomanjkanje nevtrofilcev, eozinofilcev in bazofilcev v krvi);
• Slabost in bruhanje;
• Bolečine v trebuhu;
• driska ali zaprtje;
• Motnje jeter;
• dispneja;
• Spazem bronhijev ali grla;
• Alergijske reakcije (srbenje kože, izpuščaj, pordelost);
• znojenje;
• Hladne okončine;
• mišična oslabelost;
• Poslabšanje libida;
• Povečanje ali zmanjšanje aktivnosti encimov, ravni bilirubina in glukoze v krvi.

Neselektivni zaviralci beta (beta-1,2) poleg zgoraj naštetega lahko izzovejo tudi naslednje neželene učinke:

• draženje oči;
• Diplopija (dvojni vid);
• Zamašenost nosu;
• odpoved dihanja;
• Zrušiti;
• Poslabšanje intermitentne klavdikacije;
• Začasne motnje cerebralne cirkulacije;
• cerebralna ishemija;
• omedlevica;
• Zmanjšanje ravni hemoglobina v krvi in ​​hematokrita;
• Quinckejev edem;
• Sprememba telesne teže;
• lupusni sindrom;
• impotenca;
• Peyroniejeva bolezen;
• Tromboza mezenterične arterije črevesja;
• kolitis;
• zvišane ravni kalija, sečne kisline in trigliceridov v krvi;
• Zamegljena in zmanjšana ostrina vida, pekoč občutek, srbenje in občutek tujka v očeh, solzenje, fotofobija, edem roženice, vnetje robov vek, keratitis, blefaritis in keratopatija (samo kapljice za oko).

Neželeni učinki zaviralcev alfa-beta

Neželeni učinki zaviralcev alfa-beta vključujejo nekatere stranske učinke tako zaviralcev alfa kot beta. Vendar pa niso enaki stranskim učinkom zaviralcev alfa in beta, saj je nabor simptomov neželenih učinkov popolnoma drugačen. torej Zaviralci alfa-beta imajo naslednje neželene učinke:

• Omotičnost;
• Glavobol;
• Astenija (občutek utrujenosti, izguba moči, brezbrižnost itd.);
• Sinkopa (kratkotrajna omedlevica);
• mišična oslabelost;
• Splošna šibkost in utrujenost;
• motnje spanja;
• Depresija;
• Parestezija (občutek "gosje kože", odrevenelost okončin itd.);
• kseroftalmija (suho oko);
• Zmanjšana proizvodnja solzne tekočine;
• bradikardija;
• Kršitev atrioventrikularne prevodnosti do blokade;
• Hipotenzija je posturalna;
• Bolečine v prsnem košu, trebuhu in okončinah;
• angina pektoris;
• Poslabšanje periferne cirkulacije;
• Poslabšanje poteka srčnega popuščanja;
• Poslabšanje Raynaudovega sindroma;
• oteklina;
• trombocitopenija (zmanjšanje števila trombocitov v krvi pod normalno);
• levkopenija (skupno zmanjšanje;
• Hladne okončine;
• Blokada nog Hissovega snopa.

Pri uporabi zaviralcev alfa-beta v obliki kapljic za oko se lahko razvijejo naslednji neželeni učinki:

• bradikardija;
• Znižani krvni tlak;
• Bronhospazem;
• Omotičnost;
• Slabost;
• Pekoč občutek ali tujek v očesu;

Kontraindikacije

Kontraindikacije za uporabo različnih skupin zaviralcev alfa

Kontraindikacije za uporabo različnih skupin alfa-blokatorjev so navedene v tabeli.

Kontraindikacije za uporabo zaviralcev alfa-1	Kontraindikacije za uporabo zaviralcev alfa-1,2	Kontraindikacije za uporabo zaviralcev alfa-2
Stenoza (zožitev) aortne ali mitralne zaklopke	huda ateroskleroza perifernih žil
ortostatska hipotenzija	Arterijska hipotenzija	Skoki krvnega tlaka
Huda disfunkcija jeter	Preobčutljivost za sestavine zdravila	Nenadzorovana hipotenzija ali hipertenzija
Nosečnost	angina pektoris	Hude težave z jetri ali ledvicami
Dojenje	bradikardija
Preobčutljivost za sestavine zdravila	Organska srčna bolezen
Srčno popuščanje zaradi konstriktivnega perikarditisa ali srčne tamponade	Miokardni infarkt pred manj kot 3 meseci
Srčne napake, ki se pojavijo v ozadju nizkega polnjenja levega prekata	Akutna krvavitev
huda odpoved ledvic	Nosečnost
	Dojenje

Beta-blokatorji - kontraindikacije

Selektivni (beta-1) in neselektivni (beta-1,2) blokatorji imajo skoraj enake kontraindikacije za uporabo. Vendar pa je obseg kontraindikacij za uporabo selektivnih zaviralcev beta nekoliko širši kot pri neselektivnih. Vse kontraindikacije za uporabo zaviralcev beta-1 in beta-1,2 so prikazane v tabeli.

Kontraindikacije za uporabo neselektivnih (beta-1,2) blokatorjev	Kontraindikacije za uporabo selektivnih (beta-1) blokatorjev
Individualna preobčutljivost na sestavine zdravila
Atrioventrikularni blok II ali III stopnje
Sinoatrijska blokada
Huda bradikardija (srčni utrip manj kot 55 utripov na minuto)
Sindrom bolnega sinusa
Kardiogeni šok
Hipotenzija (sistolični tlak manj kot 100 mmHg)
Akutno srčno popuščanje
Kronično srčno popuščanje v fazi dekompenzacije
Obliteracijske žilne bolezni	Motnje periferne cirkulacije
Prinzmetalova angina	Nosečnost
Bronhialna astma	Dojenje

Kontraindikacije za uporabo zaviralcev alfa-beta

Kontraindikacije za uporabo zaviralcev alfa-beta so naslednje:

• Povečana individualna občutljivost na katero koli sestavino zdravila;
• atrioventrikularni blok II ali III stopnje;
• sinoatrijska blokada;
• sindrom bolnega sinusa;
• Kronično srčno popuščanje v fazi dekompenzacije (IV funkcionalni razred po NYHA);
• Kardiogeni šok;
• sinusna bradikardija (pulz manj kot 50 utripov na minuto);
• Arterijska hipotenzija (sistolični tlak pod 85 mm Hg);
• Kronična obstruktivna pljučna bolezen;
• Bronhialna astma;
• Peptični ulkus želodca ali dvanajstnika;
• Sladkorna bolezen tipa 1;
• Obdobje nosečnosti in dojenja;
• Huda bolezen jeter.

Hipotenzivni zaviralci beta

Hipotenzivno delovanje imajo zdravila različnih skupin adrenoblokatorjev. Najbolj izrazit hipotenzivni učinek imajo zaviralci alfa-1, ki kot učinkovine vsebujejo snovi, kot so doksazosin, prazosin, urapidil ali terazosin. Zato se zdravila te skupine uporabljajo za dolgotrajno zdravljenje hipertenzije, da se zmanjša pritisk in ga nato vzdržuje na povprečno sprejemljivi ravni. Zdravila iz skupine za blokiranje alfa-1-adrenergičnih receptorjev so optimalna za uporabo pri ljudeh, ki trpijo samo za hipertenzijo, brez sočasne srčne patologije.

Poleg tega so vsi zaviralci beta hipotenzivni, tako selektivni kot neselektivni. Hipotenzivni neselektivni zaviralci beta-1,2, ki vsebujejo bopindolol, metipranolol, nadolol, oksprenolol, pindolol, propranolol, sotalol, timolol kot učinkovine. Ta zdravila poleg hipotenzivnega učinka vplivajo tudi na srce, zato se ne uporabljajo le pri zdravljenju arterijske hipertenzije, temveč tudi pri boleznih srca. Najbolj »šibek« antihipertenzivni neselektivni zaviralec beta je sotalol, ki ima prevladujoč učinek na srce. Vendar se to zdravilo uporablja pri zdravljenju arterijske hipertenzije, ki je v kombinaciji s srčnimi boleznimi. Vsi neselektivni zaviralci beta so optimalni za uporabo pri hipertenziji, povezani s koronarno srčno boleznijo, angino pektoris pri naporu in miokardnim infarktom.

Hipotenzivni selektivni zaviralci beta-1 so zdravila, ki vsebujejo naslednje učinkovine: atenolol, acebutolol, betaksolol, bisoprolol, metoprolol, nebivolol, talinolol, celiprolol, esatenolol, esmolol. Glede na posebnosti delovanja so ta zdravila najbolj primerna za zdravljenje arterijske hipertenzije v kombinaciji z obstruktivnimi pljučnimi patologijami, boleznimi perifernih arterij, diabetesom mellitusom, aterogeno dislipidemijo, pa tudi za močne kadilce.

Hipotenzivni so tudi zaviralci alfa-beta, ki kot učinkovine vsebujejo karvedilol ali butilametiloksadiazol. Toda zaradi širokega spektra stranskih učinkov in izrazitega učinka na majhne žile se zdravila v tej skupini uporabljajo manj pogosto v primerjavi z zaviralci alfa-1 in zaviralci beta.

Trenutno so zdravila izbire za zdravljenje arterijske hipertenzije zaviralci beta in alfa-1-blokatorji.

Alfa-1,2-blokatorji se uporabljajo predvsem za zdravljenje motenj periferne in možganske cirkulacije, saj imajo izrazitejši učinek na majhne krvne žile. Teoretično se lahko zdravila te skupine uporabljajo za zniževanje krvnega tlaka, vendar je to neučinkovito zaradi velikega števila stranskih učinkov, ki se bodo pojavili v tem primeru.

Adrenoblokatorji za prostatitis

Za prostatitis se uporabljajo zaviralci alfa-1, ki vsebujejo kot učinkovine alfuzosin, silodosin, tamsulozin ali terazosin, da se izboljša in olajša proces uriniranja. Indikacije za predpisovanje adrenergičnih blokatorjev za prostatitis so nizek tlak v sečnici, šibek tonus samega mehurja ali njegovega vratu, pa tudi mišice prostate. Zdravila normalizirajo odtok urina, kar pospešuje izločanje produktov razpadanja, pa tudi odmrlih patogenih bakterij in s tem poveča učinkovitost protimikrobnega in protivnetnega zdravljenja. Pozitivni učinek se običajno v celoti razvije po 2 tednih uporabe. Na žalost je normalizacija odtoka urina pod delovanjem adrenergičnih blokatorjev opažena le pri 60-70% moških, ki trpijo za prostatitisom.

Najbolj priljubljeni in učinkoviti zaviralci adrenoblokatov pri prostatitisu so zdravila, ki vsebujejo tamsulozin (na primer Hyperprost, Glansin, Miktosin, Omsulosin, Tulosin, Fokusin itd.).

Pred uporabo se morate posvetovati s strokovnjakom.