Аналгезизиращи средства. Най-силните аналгетични болкоуспокояващи в таблетна форма

Тези средства се редуцират селективно, инхибират болезнената чувствителност, без да се засягат други видове чувствителност и не смущаващи (аналгезия - загуба на чувствителност към болка; дениалност, алгос - болка). Лекарите отдавна се опитват да спасят пациента от болка. Хипократ 400 години пр. Хр д. Писа: "... премахването на болката е работата на божественото." Въз основа на фармакодинамиката на съответните лекарства, съвременните болкоуспокояващи са разделени на 2 големи групи:

I-I са наркотични аналгетици или група морфин. Тази група средства се характеризира със следните моменти (условия):

1) имат силна анална дейност, която им позволява да ги използват като ястие и ефективни болести;

2) Тези средства могат да причинят пристрастяване към наркотиците, т.е. зависимостта, наркотичната зависимост, свързана със собственото им влияние върху централната нервна система, както и развитието на болезненото състояние (въздържание) при хора с развита зависимост;

3) В случай на предозиране, пациентът развива дълбок сън, преминава последователно в анестезия и накрая завършва с ограничаването на дихателния център. Затова те получиха името си - наркотични аналгетици.

II Групата фондове са безконтажни аналгетици, чиито класически представители са: аспирин или ацетилсалицилова киселина. Тук има много наркотици, но всички те не получават пристрастяване, тъй като имат други механизми за действие.

Ще анализираме групата от средствата на I-YU, а именно наркотици на група морфин или наркотични аналгетици.

Наркотичните аналгетици имат изразен десен ефект върху централната нервна система. За разлика от средствата за потискане на ЦНС, тя е безразборна, тя се проявява от аналгетик, умерено спални хапчета, антитусивен ефект, потискане на дихателните центрове. В допълнение, повечето наркотични аналгетици причиняват лекарствена (умствена и физическа) зависимост.

Най-поразителният представител на тази група средства, поради която тази група и получи името му, е морфин.

Morphini Hydrochloridum (Таблица 0, 01; 1% - 1 mL). Алколаод морфинът е изолиран от опиум (гръцки. - opos - сок), който е замръзнал, сушен сок от необработени кутии със сняг Mac (Papaver somniferum). Родина Mac - малка Азия, Китай, Индия, Египет. Морфин получи името си от името на древния гръцки бог на мечтите на Морфей, който според легендата, синът на Божия сън.

Морфинът в OPI съдържа 10-11%, което е почти половината от дела на всички алкалоиди, налични в него (20 алкалоиди). Използва се в медицината за дълго време (преди 5000 години като: анестетичен, анти-counterico). Въпреки синтеза на морфин през 1952 г. от химици, той все още се получава от опиум, който е по-евтин и по-лесен.

В химическата структура всички фармакологично активни опиум алкалоиди принадлежат или към производно на фенантрини или към изохинолиновото производно. Алкалоидите на дохода на фенантрене включват: морфин, кодеин, тебейн и др. Той се утаил алкалоиди, които се характеризират с изразен десен ефект върху централната нервна система (аналгетични, антитусивни, спални хапчета и др.).

За производни на изохинолин, директен антиспазмодичен ефект върху гладките мускули е особен. Типичното изохинолиново производно е папаверин, което няма никакви действия върху ЦНС, но засяга гладки мускули, особено в състоянието на нейния спазъм. Папаверин действа в този случай като антиспазмодично.

Фармакологични свойства на морфин

1. Морфинско действие на ЦНС

1) Морфинът предимно има аналгетичен ефект или аналгетик, докато аналгетичното действие има дози, които не променят съществено функциите на ЦНС.

Аналгенията, причинена от морфин, не е придружена от смазване на речта, нарушения на координацията на движение, докосване, виброверзивност, слух не е отслабена. Болезлив ефект е за морфин. В съвременната медицина това е един от най-силните болкоуспокояващи. Ефектът се разпространява няколко минути след инжектирането. По-често се въвежда морфин в / m, p / k, но е възможно / c. Действието продължава 4-6 часа.

Както знаете, болката се състои от 2 компонента:

а) възприемане на болката, в зависимост от прага на човешката чувствителност;

б) умствена, емоционална реакция на болка.

В това отношение е важно морфинът да се потиска рязко от двете компоненти на болката. Тя се увеличава, първо, прагът на болка чувствителност, като по този начин се намалява възприемането на болката. Аналгетичният ефект на морфин е придружен от чувство за благополучие (еуфория).

Второ, морфин променя емоционалната реакция на болката. В терапевтичните дози той дори не е напълно да елиминира усещането за болка, но пациентите го възприемат като нещо необичайно.

Как и как тези ефекти на морфин?

Механизма на действие на наркотични аналгетици.

През 1975 г. Hughes и Kosterlitz в нервната система при хора и животни са отворени специфични "опиатни" рецептори на няколко типа, с които взаимодействат лекарствените аналгетици.

Понастоящем са разграничени 5 вида опиатни рецептори: MJ, Delta, Kappa, Sigma, Epsilon.

Той е с посочените опиатни рецептори, които различни ендогенни (произведени в организма) на пептиди с висока аналгетична активност взаимодействат нормално. Ендогенните пептиди имат много висок афинитет (афинитет) към посочените опиатни рецептори. Последното, както стана известно, са разположени и функционират в различни части на централната нервна система и в периферните тъкани. Благодарение на факта, че ендогенните пептиди имат висок афинитет, те също ги наричат \u200b\u200bв литературата по отношение на опиатни рецептори с лиганди, т.е. от лат. - светлина - аз свързвам) пряко свързване към рецепторите.

Ендогенните лиганди са няколко, всички те са олиго-пептиди, съдържащи различно количество аминокиселини и комбинираното име "ендорфини" (т.е. ендогенни морфини). Пептиди, които включват пет аминокиселини, се наричат \u200b\u200bенкефалини (метионинов енкефалин, лизин-енкефалин). В момента това е цял клас от 10-15 вещества, имащи молекула от 5 до 31 аминокиселини.

Enkefalin, от Hughes, Kosterlitz е "вещества в главата".

Фармакологични ефекти на енкефалините:

Емисии на хормони на хипофизата;

Промяна в паметта;

Респираторно регулиране;

Модулация на имунен отговор;

Анестезия;

Състояние като кататония;

Конвулсивни припадъци;

Регулиране на телесната температура;

Контрол над апетита;

Възпроизвеждащи функции;

Сексуално поведение;

Реакции към стрес;

Намалено кръвно налягане.

Основните биологични ефекти на ендогенните опиати

Основният ефект, ролята, биологичната функция на ендорфините е спирането на освобождението на "невротрансмитери на болката" от централните крайности на аферентни неклеклинс С-влакна (включително норепанелан и ацетилхолин, допамин).

Както знаете, тези полиметори на болка могат да бъдат, преди всичко, вещество Р (пептид от аминокиселини), холецистокинин, соматостатин, брадикинин, серотонин, хистамин, простагландин. Болковите импулси се прилагат към C- и A-Voloknam (A-Delta на фибри) и влезте в задните рогове на гръбначния мозък.

При появата на болка в нормата се стимулира специална система от енкералингични неврони, така наречената антиинциируема (антиболична) система, невропептиди се изолират, което има спирачен ефект върху невроните на болката (ноцицептивите). Крайният резултат от действието на ендогенните пептиди към опиатните рецептори е да се увеличи прагът на болка чувствителност.

Ендогенните пептиди са много активни, те са стотици пъти по-активни от морфин. В момента те са подчертани в чистата си форма, но в много малки количества са много скъпи, докато ги използват главно в експерименти. Но вече на практика резултатите. Синтезирани, например, домашна пептидна даларигин. Първите резултати бяха получени и вече в клиниката.

В случай на недостатъчност на антиотзрелната система (антибален енкефалингична) и това се случва с прекалено ясно изразено или дългосрочно увреждащо действие, болките трябва да бъдат потиснати с аналгетични агенти - аналгетици. Оказа се, че мястото на действие, както ендогенните пептиди и екзогенни лекарства, са еднакви структури, а именно, остриатните рецептори на ноцицептивната (болка) система. В това отношение морфинът и неговите аналози са агонисти на опиатни рецептори. Отделни ендо и екзогенни морфини влияят на различни опиатни рецептори.

По-специално, морфинът действа главно върху MJ рецепторите, енкефалините на делта рецептори и т.н. ("отговор" за облекчаване на болката, инхибиране на дишането, намаляване на честотата на CAS, неподвижност).

По този начин, наркотични аналгетици, по-специално морфин, играят ролята на ендогенни опиати, като по същество имитатори на ефекта на ендогенните лиганди (ендорфини и енкефонини), увеличават активността на антиномирната система и увеличават своя спирачен ефект върху болката.

В допълнение към ендорфините, серотонин и глицин, които са синергисти на морфинната функция в тази антиноципционна система. Въздействие главно върху МП рецепторите, морфин и други лекарства от тази група са за предпочитане потискани от преизчисляването, което е свързано с сумирането на ноцицептивно пулсация, идваща от гръбначния мозък върху неспецифичен път към неспецифичната таламус ядра, разрушавайки го да се разпространи в горните челни, дъмпингови убеждания на големия мозъчен кортекс (т.е. възприемането на болката), както и на други части, по-специално към хипоталамуса, бадемообразен комплекс, в който вегетативната, хормонална се образува емоционална реакция към болка.

Потискане на тази болка, препаратите инхибират емоционалната реакция към нея, в резултат на което наркотичните аналгетици предотвратяват нарушения на функцията на сърдечната съдова система, появата на страх, страдащи от болка. Силните аналгетици (фентанил) могат да потиснат възбуждането и върху специфичен ноцицептивен път.

След като се вълнува от енкефалин (опиатски) рецептори в други структури на мозъка, ендорфините и наркотичните аналгетици оказват влияние върху съня, принуда, емоции, сексуални бенеделди, конвулсивни и епилептични реакции, вегетативни функции. Оказа се, че при прилагането на ефектите на ендорфините и морфиноподобните лекарства са включени почти всички известни системи на невротрансмитери.

Оттук и други фармакологични ефекти на морфин и неговите лекарства. Така че 2-ри морфинов ефект, успокояващо и хипнотично действие. Седативният ефект на морфин се изразява много ясно. Морфори - син на Божия Бог. Седативният ефект на морфин е да се развие сънливост, някакво затъмняване на съзнанието, нарушаване на способността на логично мислене. От съня, причинена от морфин, пациентите лесно се пробуждат. Комбинацията от морфин със сънните хапчета или други успокоителни прави депресията на ЦНС по-изразена.

3-ти ефект - ефектът на морфина върху настроението. Тук е ефектът на двойния. При някои пациенти и по-често при здрави хора след еднократно въвеждане на морфин, има усещане за дисфория, тревожност, негативни емоции, няма удоволствие, намаление на настроението. Като правило, тя възниква при здрави индивиди, които нямат индикации за използването на морфин.

С повторното управление на морфин, особено ако има индикации за употребата на морфин, явлението за еуфория обикновено се развива: увеличаването на настроението е възникнало с чувство за блаженство, лекота, положителни емоции, приятност в цялото тяло. На фона на нововъзникващата сънливост, намалена физическа активност, трудностите при концентрирането на вниманието се развива, има чувство за безразличие към света.

Мислите и преценките на човек губят логическа последователност, въображението придобива фантастичност, има ярки цветни картини, визия (свят на сънища, "Buzz"). Загуба на способност да се занимава с изкуство, наука, творчество.

Появата на изброените психотропни ефекти се дължи на факта, че морфинът, като други аналгетици на тази група, директно взаимодействат с опиатни рецептори локализирани в голяма мозъчна ядро, хипоталамус, хипокампус, бадемообразен комплекс.

Желанието отново да изпитате това състояние и е причина за умствената зависимост на лицето от лекарството. Така е еуфория, която е отговорна за развитието на наркоманията. Еуфорията може да дойде дори след една инжекция.

Четвъртият фармакологичен ефект на морфин е свързан със своето въздействие върху хипоталамуса. Морфинът забавя центъра на терморегулацията, който може да доведе до рязко намаляване на телесната температура по време на отравяне с морфин. В допълнение, с влиянието на морфин върху хипоталамуса също е свързано с факта, че, както всички лекарствени аналгетици, стимулира освобождаването на антидиуретичен хормон, който води до забавяне на урината. В допълнение, той стимулира освобождението на пролактин и соматотропин, но забавя освобождението на лутеинизиращия хормон. Под влиянието на морфин намалява апетита.

Петият ефект - морфин, като всички други лекарства на тази група, има изразен ефект върху центровете на продълговата мозък. Това действие е двусмислено, тъй като вълнува редица центрове, а редът потиска.

Потисването на дихателния център най-лесно възниква при деца. Потисването на дихателния център е свързано с намаляване на чувствителността му към въглероден диоксид.

Морфинът потиска централните кръстовища на рефлекс на кашлицата и е изразил анти-вкус.

Наркотичните аналгетици, като морфин, могат да допринесат за стимулиране на невроните на химиорецепторния тригер (стартер) зона на дъното на вентрикулар, причинявайки гадене и повръщане. Изпомпваната доза на морфин в големи дози, така че повторното прилагане на морфин не причинява повръщане. В това отношение използването на повръщане при отравянето на морфин е безполезно.

Шестият ефект е ефектът на морфина и неговите препарати върху съдовете. Терапевтичните дози имат леко въздействие върху ада и сърцето, токсичният може да причини хипотония. Но морфинът причинява разширяване на периферните кръвоносни съдове, особено капилярите, отчасти поради пряко действие и частично поради освобождаването на хистамин. Така тя може да предизвика зачервяване на кожата, увеличаване на температурата, оток, сърбеж, изпотяване.

Ефект на морфин върху стомашно-чревния тракт и други гладки мускулни тела

Влиянието на наркотичните аналгетици (морфин) върху стомашно-чревния тракт се дължи главно на увеличаването на активността на невроните на центъра n. Вагус и в по-малка степен поради пряко влияние върху нервните елементи на стената на стомашно-чревния тракт. В това отношение морфинът причинява силен спазъм на гладки мускулни мускули на червата, непочтените и анален сфинктери и в същото време намалява двигателната активност, намалявайки перисталтиката (стомашно-чревния тракт). Антисмогенен ефект на морфин е най-силно изразен в областта на дванадесетопръстника и дебелото черво. Секрецията на слюнка, солна киселина на стомаха и секреторна активност на чревната лигавица намаляват. Проходът на каруци се забавя, абсорбцията на вода се увеличава, което води до запек (концентрация на морфин - увеличаване на тона на всички 3 мускула). Морфинът и нейните аналози увеличават тонуса на жлъчния мехур, допринасят за развитието на спам спам на сфинктера. Следователно, въпреки че аналгетичният ефект улеснява състоянието на пациента с жлъчен колич, курсът на патологичния процес се влошава.

Ефекта на морфина върху друго гладко мускулно образование

Морфинът увеличава тонуса на матката и пикочния мехур, уретерите, които са придружени от "уриниране прибързано". В същото време се намалява висцералният сфинктер, който с недостатъчна реакция към уринарния балон води към забавяне на урината.

Морфинът увеличава бронхите и бронхиола.

Показания за използването на морфин

1) остра болка, заплашваща развитието на болката. Примери: тежко нараняване (фрактури на тръбни кости, изгаряния), облекчаване на следоперативния период. В този случай, морфинът се използва като анестетичен, анти-шок. За същата цел морфинът се използва с миокарден инфаркт, белодробна емболия на артериите, остра перикардска, спонтанна пневмоторакс. За да се улесни внезапно изглеждащата болка, морфинът се въвежда в / в, което бързо намалява риска от развитие на шок.

В допълнение, морфинът като аналгетичен агент се използва с колики, като чревна, бъбречна, чернодробна и т.н. Въпреки това трябва ясно да се помни, че в този случай морфинът се прилага с антропин спазматичен и само когато лекарят е точно когато лекарят е точно сигурен за коректността на диагнозата.

2) Хронични болки от безнадеждни умиращи пациенти с хуманна цел (пример: Болници - болници за безнадеждни онкологични пациенти; приемане от часовника). Всъщност хроничните болки са противопоказани за използването на морфин. Само на безнадеждни, умиращи тумори, обречени, въвеждането на морфин е задължително.

3) Като средство за премия по време на анестезия, преди анестезия, т.е. в анестезиология.

4) Като антитусивен агент за кашлица, заплашвайки живота на пациента. Съгласно това индикация, морфинът се предписва например, с обширни операции, наранявания на гръдния кош.

5) С остри леви леви превозни средства, т.е. със сърдечна астма. В този случай ефектът се дължи на намаляване на възбудимостта на ЦНС и патологичен задух. Той причинява разширяване на периферните съдове, в резултат на което кръвта се преразпределя от белодробната артериална система в разширени периферни съдове. Това е придружено от намаляване на притока на кръв и намаляване на налягането в белодробната артерия и CC. Това намалява работата на сърцето.

6) с остър белодробен оток.

Страничните ефекти на морфина

Широчието на фармакологичните ефекти на морфина определя многобройните му нежелани реакции. Това е, преди всичко, дисфория, запек, сухота в устата, прегъната мислене, замаяност, гадене и повръщане, респираторна депресия, главоболие, повишена умора, парестезия, брадикардия. Понякога има непоносимост под формата на тремор и глупости, както и алергични реакции.

Противопоказания за използването на морфин

Няма абсолютно, но има цяла група относителни противопоказания:

1) ранна детска възраст (до 3 години) - опасността от потискане на дишането;

2) при бременни жени (особено в края на бременността, по време на раждането);

3) при различни видове дихателна недостатъчност (емфизем на белите дробове, с бронхиална астма, с кифосколиоза, затлъстяване);

4) с тежки наранявания на главата (увеличаване на интракраниално налягане; в този случай морфинът е още по-нарастващ интракраниално налягане, причинява повръщане; повръщане, от своя страна, увеличава интракраниалното налягане и се образува порочен кръг).

В нашата страна е създаден много мощен аналгетичен с дълъг иск въз основа на морфин, - morphilong. Това е нов лекарство, съдържащо морфинов хидрохлорид и тесен фразиран поливинилпиролидон. Morphilong в резултат на това придобива по-голяма продължителност на действие (22-24 часа болезнен ефект) и по-голям ефект интензитет. По-малко изразени странични ефекти. В това, предимството му над морфин (с продължителност 4-6 пъти с продължителността на морфина). Използва се като болезнен удължен инструмент:

1) в следоперативния период;

2) с изразен синдром на болка.

Obanopon (Omnoponum in amp. 1 ml - 1% и 2% разтвор). Обанопонът е новогалиеня подготовка на опиум под формата на смес от 5 алкалоида на опиум. Съдържа 48-50% морфин и 32-35% от други алкалоиди както на фенантен, така и на изохинолинови редове (папаверин). В това отношение пистолетът има по-малък спазматичен ефект. По принцип фармакодинамиката на стрелец е подобен на този морфин. Обанопонът все още се използва заедно с атропин. Показания за употреба практически същото.

В допълнение към морфин, много синтетични и полусинтетични лекарства, намерени в медицинската практика. Тези лекарства бяха създадени с 2 гола:

1) да се отървете от маковите насаждения;

2) За да не се образуват при пациенти, пристрастяване. Но тази цел е неуспешна, тъй като всички наркотични аналгетици имат общи механизми на действие (чрез опиатни рецептори).

Значителен интерес е пропорционален, който е синтетичен препарат, пиперидиново производно.

Promedolum (Таблица - 0, 025; 1 mL - 1% и 2% разтвор). Според болкоуспокояващите морфин е 2-4 пъти. Продължителност на действие 3-4 часа. По-рязко причинява гадене и повръщане, по-малка степен потискат дихателния център. За разлика от морфин, Promedol намалява тонуса на уретерите и бронхите, отпуска шийката на матката и леко подобрява рязането на стената на матката. В това отношение Promedol се дава предпочитание за колики. В допълнение, тя може да се използва по време на раждането (според показанията, към по-малка степен, отколкото морфин, инхибира дишането на плода, а също така отпуска шийката на матката).

През 1978 г. се появява синтетичен аналгетичен - морадол, който е от химическата структура на PREIVAT фениантрен. Подобна синтетичен препарат е трамвай. Морадол (бутурофанол тартарат) с A / m и в / в приложение осигурява висока степен на аналгезизиране, докато аналгенията се среща по-бързо, отколкото при въвеждането на морфин (след 30-60 минути, морфин след 60 минути). Действието продължава 3-4 часа. В същото време той има значително по-малко странични ефекти и най-важното е много нисък риск от физическа зависимост дори по време на продължителна употреба, тъй като морадолът рядко причинява еуфория (действа със светски рецептори на други делта от опиати). В допълнение, той е ограничен до дишане, дори и в големи дози. Използване: според същите индикации като морфин, но в случай на продължителна нужда. Терапевтичните дози не потискат дихателния център, безопасен за майката и плода.

Друг синтетичен представител на пипетеридин фенанната фентанил. Фентанил има много висока аналгетична активност, надхвърля активността на морфин (100-400 пъти). Отличителната характеристика на фентанила е краткосрочна облекчена болка (20-30 минути). Ефектът се развива за 1-3 минути. Следователно, фентанил се използва за невролептаналгезия заедно с невролептичен поток (тодалонал).

Този тип аналгезия се използва, когато пациентът трябва да е съзнателен например с миокарден инфаркт. Формата на самото анестезия е много удобна, тъй като пациентът не реагира на дразнене на болката (аналгетичен ефект) и с пълно безразличие се отнася до цялата поява (невролептичен ефект, сгъване от супер-проба и силно успокояващо).

Мансионът е алкалоидният опиев нос (код в таблица. 0, 015). Тъй като аналгетикът е много по-слаб от морфина. Има по-слаб афинитет към опиатите. Антитурното действие на Кодената е по-слаба от тази на морфина, но доста достатъчна за практика.

Предимства Код:

1) За разлика от морфина се абсорбира добре, когато се приема вътре;

2) Кодеинът е по-малко инхибиращ дишането;

3) По-малко причинява сънливост;

4) има по-малко спазморогенна активност;

5) Зависимостта е по-бавна за по-бавно.

Показания за приложен код:

1) със суха, тъжна, непродуктивна кашлица;

2) Вторият етап от борбата срещу хроничната болка в онкоба (СЗО), според тристепенната схема. Кодеин (50-150 mg за 5 часа) плюс неаркатни аналгетични, плюс спомагателни средства (глюкокортикоиди, антидепресанти, антиконвулсантни, психотропни и др.).

Остро отравяне с лекарства за морфин и морфин

По време на предозиране на лекарството може да се появи остър морфиново отравяне, както и с случайно приемане на големи дози при пациенти с пристрастяване. В допълнение, морфинът може да се използва със самоубийствена цел. За възрастни фаталната доза е 250 mg.

При остро отравяне на морфин клиничната картина е характерна. Състоянието на пациента е много тежко. Първоначално сънят, който влиза в етапа на анестезия, допълнително кома, което води до парализа на дихателния център.

Клиничната картина е насочена преди всичко от потискането на дишането, разрушаването му. Кожата е бледа, студена, цианоза. Налице е намаляване на телесната температура и уринации, в края на отравяне - намалено кръвно налягане. Bradycardia развива, рязко стесняване на ученика (размера на ученика), в края на хипоксия, ученикът се разширява. Смърт на актива поради потискането на дишането или шока, оток на светлина и вторична инфекция.

Лечението на пациенти с остро отравяне на морфин е изградено върху същите принципи като лечението на остра интоксикация от барбитуратите. Мерките за помощ се отличават със специфични и неспецифични.

Специфичните мерки за помощ са свързани с въвеждането на антагонисти на морфин. Най-добрият антагонист е налоксон (Никан). В нашата страна налоксон практически не, и следователно частичен антагонист - Nipfin се използва по-често.

Налоксонът и зърната премахват ефекта на морфин и неговите препарати върху опиатите на рецепторите и възстановяват нормалната функция на ЦНС.

Nallant, частичен морфинов антагонист, в чист форма (монопрепарат) действа като морфин (причинява аналгетичен ефект, но по-слаб, инхибира дишането, дава на брадикардия, тесните ученици). Но на фона на Led Lead's Lead's се прояви като негов антагонист. Nallane обикновено се използва в / С при доза от 3 до 5 mg, ако е необходимо, повтаряне в "оценките след 30 минути. Ефектът буквално се появява върху" шията на иглата "- по време на първата минута на приложение. Под предозирането От тези средства отровен морфин може бързо да развие синдрома на анулиране.

Неспецифичните мерки за подпомагане са свързани с премахването на ненавиждащата се отрова. Освен това, измиването на стомаха трябва да се прави дори с парентералното приложение на морфин, тъй като се среща частичната му селекция на стомашно-чревната лигавица в чревния лумен. Необходимо е да се затопли пациента, ако се появят конвулсии, използвайте антиконвулсант.

В дълбокото потискане на дишането изкуствена вентилация на белите дробове произвежда изкуствена вентилация.

Хроничното отравяне с морфин обикновено се свързва с зависимост от него. Развитието на пристрастяване, наркоманията е естествено придружено от повторното прилагане на наркотични аналгетици. Разграничават физическата и умствената зависимост.

Проявата на формираната физическа зависимост от наркотични аналгетици е появата на синдром на анулиране или въздържание, когато повторното приложение на морфин е спряно. Въздържащият синдром се състои от редица характерни характеристики: 6-10-12 часа след последния в "морфинния избор на морфин, ринорей, разкъсване, ужасно прозяване, се появяват втрисане, гъска кожа, хипервентилация, хипертермия, мускулна болка, повръщане, диария, тахикардия, слабост, изпотяване, нарушения на съня, халюцинации, тревожност, тревожност, агресивност. Тези симптоми продължават в рамките на 2-3 дни. За да се предотврати или елиминира тези явления, наркоман е готов да отиде при всичко, дори за престъпление. Постоянното приемане на лекарството води човек на физическо и умствено деградация.

Механизмът за развитие на въздържанието е свързан с факта, че наркотичните аналгетици активират опиатите рецептори върху принципа на обратна връзка (както в ендокринологията), инхибират освобождаването и може да бъде синтез на ендогенни опиати, постепенно замяната на тяхната активност. В резултат на това премахването на аналгетиците възниква недостатъчно и предварително въведеният аналгетик и ендогенния пептид. Се развива чрез синдром на въздържание.

Преди това се развива психическата зависимост. Основата на възникването на умствена зависимост е еуфорията, седативния ефект и безразличното отношение към въздействието на въздействието върху околната среда на външната среда. В допълнение, повторното прилагане на морфин е много приятно към морфинните усещания в коремната кухина, усещането за необичайна топлина в епигастричния регион и долната част на корема, наподобяваща тези с интензивни оргазми.

В допълнение към умствената и физическата зависимост, има трети знак за наркомания - развитието на толерантност, устойчивост, пристрастяване. В това отношение, наркоманът през цялото време е принуден да увеличи дозата на аналгетик.

Лечението на зависимостта на морфин не е фундаментално различно от лечението на зависимост от алкохол или барбитуратите. Лечението на наркомани се извършва в специални институции, но резултатите не са окуражаващи (процентни единици). Често развитие на синдрома за лишения (въздържание), пристрастяване на рецидив.

Няма никакви специални средства. Използвайте облицовки, витамини. По-лесно е да се предотврати пристрастяването към наркотици, отколкото за лечение. Опасност от развитие на наркотиците и е основната причина за ограничаване на използването на тези лекарства в медицината. От аптеки те се освобождават само от специални рецепти, препаратите се съхраняват в списъка "А".

Нелкатични аналгетици са болкоуспокояващи, аналгизиращи агенти, които нямат значително въздействие върху ЦНС, които не предизвикват наркомания и анестезия. С други думи, за разлика от наркотичните аналгетици, те нямат седативен и хипнотичен ефект; Еуфория, пристрастяване и наркомания при прилагане на тях не се появяват.

В момента се синтезират голяма група поръчки, сред които се отличават така наречените така наречени:

1) стари или класически безконтажни аналгетици

2) Ново, по-модерно и най-вече притежаването на противовъзпалително действие - така наречените нестероидни противовъзпалителни средства - НСПВС.

Според химическата структура, старите или класическите безконтажни аналгетици са разделени на 3 основни групи:

1) производни на салициловата киселина (орто-оксибензоена киселина) - салицилати:

а) киселинен ацетилсалицил - (аспирин, кисел ацетилсалициликум);

б) натриеви салицила (NATRII Salicylas).

Дори препаратите на тази група: салициламид, метилсалицилат, както и дифлуоризал, пенортаран, тосибен.

2) Пиразолонови производни:

а) амидопирин (амидопиринум, в таблица. При 0, 25) - отстранен от производството като монопрепарация, използвана в комбинирани средства;

b) аналгин (аналгимум, в таблица. 0, 5; амп. 1; 2 ml - 25% и 50% разтвор);

в) бутион (бутадион, в таблица. 0, 15);

3) Анонени деривати:

а) фенацетинум (фенацетинум - в комбинирани таблетки);

б) парацетамол (парацетамолум, в таблица. 0, 2).

Нелкалните аналгетици имат 3 основни фармакологични ефекти.

1) аналгетичен или аналгетичен ефект. Аналгетична активност на не-научни аналгетици се проявява в определени видове болка: главно с невралгични, мускулни, ставни болки, както и с главата и зъбобол.

При силна болка, свързана с наранявания, ленти за експлоатационни интервенции, злокачествени образувания, те са практически неефективни.

2) антипиретичен или антипиретичен ефект, проявен в трескави държави.

3) противовъзпалителни, действия, изразени в различна степен в различни връзки на тази група.

Да започнем със салицилат. Основният препарат на тази група е ацетилсалицил или аспирин (ацетилсалицилицил с ацетилсалициликум в таблица. 0, 1 - детски; 0, 25; 0, 5) (аа).

Солицилатите отдавна са известни от дълго време, те са повече от 130 години, те са първите препарати, които имат специфичен противовъзпалителен ефект, открит с болезнен и антипиретичен ефект. Пълният синтез на ацетилсалицилова киселина се извършва през 1869г. Оттогава салицилати са получили широко разпространение в медицинската практика.

Салицилатите, включително АА (аспирин), са присъщи на 3 основни фармацевтични ефекти.

1) анестетичен или аналгетичен ефект. Този ефект се изразява донякъде в по-малка степен, особено с висцералната болка, отколкото морфин. AA киселината е ефективно лекарство в следните видове болка: с главоболие; Зъбна болка; Болки, излъчващи се от мускулни и нервни тъкани (Малгия, невралгия), с ставна болка (артралгия), както и с болки, излъчващи се от малък таз.

Особено се експресира аналгетик от нецензурни аналгетици, по-специално салицилати, с възпаление.

2) Вторият ефект на АА е антипиретичното (антипиретично). Този ефект е да се намали трескавата, но не и нормалната телесна температура. Обикновено, като антипиретични лекарства, салицилатите са показани от температура 38, 5-39 градуса, т.е. при температура, която нарушава цялостното състояние на пациента. Тази разпоредба е особено загрижена за децата.

При по-ниски цифри телесната температура на салицилатите като антипиретик не се препоръчва, тъй като повишаването е една от проявите на защитната реакция на организма към инфекцията.

3) третият ефект на салицилат и следователно АА е противовъзпалителен. Противовъзпалителният ефект се проявява в случай на възпаление в съединителната тъкан, т.е. с различни дисеминирани системни заболявания на тъканта или колорините (ревматизъм, ревматоиден артрит, болест на Бектрав, артралгия, система Red Lupus).

Противовъзпалителният ефект на АА започва след достигане на постоянното ниво на салицилат в тъканите и това се случва след 1-2 дни. Пациентът намалява интензивността на болката, ексудативните явления се намаляват, което се проявява клинично с намаляване на подуването, подуване. Обикновено ефектът се поддържа по време на употребата на лекарството. Намаляването на възпалителните явления, свързани с ограничаването (инхибиране) от възпалението на възпалението (инхибиране), е причинно-следственият елемент на болезнения ефект, т.е. противовъзпалителният ефект на салицилат повишава техния аналгетичен ефект.

Трябва да се каже, че салцилатите всички 3 изброени фармакологични ефекти по отношение на тежестта са приблизително равни.

В допълнение към изброените ефекти за салицилат, се характеризира и анти-агрегиращ ефект върху тромбортите на кръвта и по време на дългосрочното приемане на салицилати също имат десилизиращ ефект.

Механизма на действие на салицилат

Действието на салицилатите се свързва с инхибиране (спиране) на синтеза на простагландини от различни класове. Тези високоактивни съединения бяха отворени през 1930 г. от шведски учени. Простагландините са нормални в тъканите присъстват в следи, но вече с малки ефекти (токсични вещества, някои хормони), тяхната концентрация в тъканите се увеличава рязко. За нейната основа простагландините са циклични мастни киселини с 20-ия въглеродни атоми във веригата. Те възникват от свободни мастни киселини, главно от арахидонова киселина, влизащи в тялото с храна. Те се образуват от линолови и линолени киселини след превръщането им в арахидонова киселина. Тези ненаситени киселини са част от фосфолипиди. От фосфолипиди те са освободени под действието на фосфолипаза 2 или фосфолипаза А, след което те стават субстрат на биосинтеза на простагландин. При активиране на синтеза на простагландини участват калциевите йони.

Простагландините са клетъчни, местни хормони.

Първият етап от биосинтезата на простагландини (pg) е окисляването на арахидонова киселина, проведено от комплекс от PG-цикликогеназа-пероксидаза, свързана с микрозомални мембрани. Има кръгова структура на PGG-2, която под действието на пероксидаза преминава в PGH-2. От получените продукти - циклични ендопероксиди - "класически" простагландини - PGD-2 и PGE-2 са повлияни от PG-изомераза - PGD-2 и PGE-2 (два в индекса означава наличието на две двойни връзки във веригата; Буквите означават появата и положението на страничните радикали на циклопентановия пръстен).

Под влиянието на PG редуктаза се образува PGF-2.

Намерени ензими, катализиращи други PG синтез; Със специални биологични свойства: PG-I-изомераза, -xocyccyclaze, катализиране образуването на простациклин (Pg I-2) и PG-тромбоксан -А-изомераза, катализиращ синтез на тромбоксан А-2 (THA-2).

Намаляването, потискането на синтеза на простагландини при действието на салицилатите се свързва предимно с инхибиране на ензимите на синтеза на PG, а именно инхибиране на циклооксигеназите (COF). Последният и води до намаляване на синтеза на агидунова киселина от провъзпалителни простагландини (особено PGE-2), които потенцират активността на възпалителни медиатори - хистамин, серотонин, брадикинин. Известно е, че простагландините причиняват хиперхекусия, т.е. те повишават чувствителността на болковите рецептори към химически и механични стимули.

Така, салицилати, гневът синтез на простагландини (PGE-2, PGF-2, PGI-2), предупреждават развитието на хипералгезия. Прагът на чувствителността към стимулите за болка се увеличава. Аналгетичен ефект е най-силно изразен при възпаление. При тези условия, освобождението и взаимодействието на простагландините и други "възпалителни медиатори" се появяват във фокуса на възпалението. Простагландините причиняват разширяване на артериола във фокуса на възпалението и хиперемия, PGF-2 и TCA-2 - стесняване на узрелите - STA, тези и други простагландини увеличават пропускливостта на съдовата стена, допринасяща за ексудацията на течността и елементите на бяла кръв, повишаване на ефекта върху съдовата стена и други възпаления медиатори. TCA-2 допринася за образуването на тромбоми на тромбоци, EndoPerexies инициират свободни радикални реакции, увреждащи тъкани. Така PG допринася за прилагането на всички фази на възпаление: промяна, ексуда, разпространение.

Потискането на неаркатни аналгетици, по-специално чрез салицилат, участието на медиатори на възпаление в развитието на патологичния процес води до изхвърляне на арахидонова киселина върху липоксигеназа път и до увеличеното образуване на левкотриени (Ltd-4, \\ t LTS-4), включително бавно реактивно вещество на анафилаксия, което причинява стесняване на съдовете и ограничаването на ексудацията. В потисничеството на синтеза на простагландини чрез салицилат на "способността им да потискат болката, да намалят възпалителната реакция, както и трескавата телесна температура. Антипиретичният ефект на салицилат е да се намали трескавата, но не и нормална телесна температура. Треска е една от проявите на защитната реакция на тялото към инфекция. Треска е следствие от повишаване на концентрациите в церебрална течност PGE-2, която се проявява чрез увеличаване на топлинния продукт и намалява преноса на топлина. Солицилати, спиране на образуването на PHA-2, възстановява нормалното образуване на ФАА-2 активността на невроните на терморегулационния център. В резултат на това топлинният трансфер се увеличава чрез радиация от кожата на кожата и изпаряване на изобилни количества пот. Генерацията на топлина, която практически не се променя. Хипотермичният ефект на салицилат е доста отделен само при условие за тяхното използване на фона на треска. С нормотермия те практически не променят телесната температура.

Показания за употребата на салицилати и ацетилсалицилова киселина (аспирин)

1) AA се използва като аналгетично лекарство с невралгии, Malgiy, arthralgia (ставни болки). Обикновено ацетилсалициловата киселина се използва за симптоматично лечение на романа и хронична болка. Лекарството е ефективно в болки от много видове (с плитка, умерена интензивност на постоперативни и следродилни болки, както и с болка, причинена от нараняване на меките тъкани, с повърхностни вени тромбофлебит, с главоболие, с дисмамал, алгоромари).

2) като антипиретично средство за треска, например, ревматична етиология, с треска от инфекциозен възпалителен генезис. Целта на салицилат с цел намаляване на телесната температура е подходяща само при много висока температура, която засяга неблагоприятно положение в състоянието на пациента (39 и повече градуса); с фебрилна треска.

3) като противовъзпалително средство за лечение на пациенти с възпалителни процеси, по-специално по време на артрит и Моит, се използва главно ацетилсалицилова киселина. Той намалява възпалителния отговор, но не го прекъсва.

4) като аноматичен агент, в колори (ревматизъм, ревматоиден артрит, SLE и т.н.), т.е. със системни дифузни заболявания на съединителната тъкан. В този случай се използват всички ефекти, включително десенсибилизиращ ефект.

Когато се използва във високи дози салицилати за 24-48 часа рязко намаляват признаците на възпаление. Регулират се болката, подуването, неподвижност, повишена местна температура, зачервяване на съединението.

5) като анти-агрегиращ агент за превенция на образуването на планов и фибрин тромб. За тази цел аспиринът се използва в малки дози, приблизително 150-300 mg / ден. Ежедневното приемане на такива дози от лекарството се оказа, за да се предотврати и лекува интраваскуларна кръвна коагулация, за предотвратяване на инфаркт на миокарда.

6) малки дози от попитам (600-900 mg) - по време на профилактична употреба, предотвратяват симптомите на хранителна непоносимост. В допълнение, АА е ефективна при диария, както и с радиационна болест.

СТРАНИЧНИ ЕФЕКТИ

1) Най-честото усложнение с използването на попитам е дразненето на стомашната лигавица (следствие от потискане на синтеза на цитопротективни простагландини, по-специално PGI-2 простациклин), развитието на ерозии, понякога с кървене. Два природа на това усложнение: аа - киселина, това означава, че самата лигавица е раздразнена; Потискането на синтеза на простагландини в лигавицата е простациклин, вторият фактор за допринасящия.

Пациентите салицилира причиняват диспепсия, гадене, повръщане и с дългосрочна употреба - може да има улцерогенен ефект.

2) Чести усложнения при приемането на салицилат са кръвоизлив (кръвоизлив и кървене), които са следствие от инхибиране на агрегацията на тромбоцитите и антагонизма по отношение на витамин К, необходими за активиране на протромбин, доказателство, IX и X кръв и х. Коагулационни фактори, както и за поддържане на нормалната структура на съдовите стени. Следователно, когато се използват салицилати, коагулацията на кръвта не само е нарушена, но нестабилността на съдовете се увеличава. За да се предотврати или елиминира заглавните усложнения, витамин К. Препарати се използват най-често - Vikasol, но е по-добре да се назначава фитоменадион - аналог на витамин К, по-бърз от абсорбиращ, по-ефективен и по-малко токсичен.

3) В големи дози АА причинява мозъчни симптоми, проявяващи се с шум в ушите, звънене в ушите, слабостта, тревожността и в по-тежък случай - халюцинации, загуба на съзнание, гърчове, респираторно увреждане.

4) при лица, страдащи от бронхиална астма или обструктивен бронхит, салицилати, могат да причинят пристъпи на бронхоспазъм (което е следствие от потискането на синтеза на спаззмодични простагландини и преобладаващото образуване на левкотриени, включително бавно реагиращо вещество на анафилаксия от техните \\ t Общ предшественик - арахидонова киселина).

5) При индивидуални пациенти може да има хипогликемични състояния - следствие от потискане на синтеза на PHA-2 и да се елиминира инхибиторният му ефект върху освобождаването на инсулин от бета клетките на островната тъкан на панкреаса.

6) Когато използвате AA в края на бременността, трудът може да се задържа за 3-10 дни. При новородени, чиито майки на свидетелството са взели в края на бременността салицилати (АА), могат да се развият тежки съдови заболявания на белите дробове. В допълнение, салицилатите (АА), взети по време на бременност, могат да нарушат хода на нормалната органогенеза, по-специално да доведат до неограничението на боталковия канал (поради инхибиране на синтеза на простагландини, необходими за нормална органогенеза).

7) Рядко (1: 500), но има алергични реакции към салицилати. Ненолечството може да се прояви с кожни обриви, уртикария, сърбеж, шок на ангиоедем, тромбоцитопеничен лилав.

Салициловата киселина - съставката на много вещества, включително плодове (ябълки, грозде, портокали, праскови, сливи), е част от някои разновидности на сапун, ароматизатори и напитки (особено сок от бреза).

От салицилат, в допълнение към АА, използването на натриев салицилат се основава на това лекарство, което дава аналгетичен ефект, който е само 60% от този аспирин; Тя е още по-слаба от нейните аналгетични и противовъзпалителни ефекти, така че се прилага относително рядко. Използва се главно в системни дифузни заболявания на тъканите, в колори (Ra, ревматизъм). Подобен лекарство - метилсалицилат.

Втората група не-нанкционали аналгетици е пиразолонови производни. Тази група средства включва амидопин, бутион, както и Analgin.

Амидопирин (пирамидон) (амидопиринов прах; Таблица 0, 25). Пирос - огън. Той е мощен аналгетичен и антипиретичен агент.

Лекарството е напълно и бързо се абсорбира от червата и е почти напълно метаболизирано в тялото. Въпреки това, поради високата токсичност, по-специално влошаващото влияние върху образуването на кръв, амидопинът на практика не се използва в клиниката; Изключени от употреба като независим начин и е само част от някои комбинирани лекарства.

Аналгин (аналгимум; прах; в таблица. 0, 5; в усилвател 1 и 2 ml - 25% и 50% разтвор). Анализът е химически и фармакологично подобен на амидопирин. Analgin е добре разтворим във вода, така че парентерално може да бъде въведен. Както и амидопирин, този препарат има аналгетичен ефект, експресиран повече от антипиретичните и особено противовъзпалителни ефекти.

Analgin се използва за краткосрочно производство на аналгетични и антипиретични ефекти с невралгии, mosites, главоболие, зъбобол. В този случай използвайте, като правило, таблетна форма. При по-изразени случаи, когато е необходимо бързо да има ефект, се използват аналнинговите ектитации. В същото време, аналгинът бързо намалява повишената телесна температура. Назначава Animgin като антипиретик само в случай на фебрилна треска, когато Лекарството е първото средство за линейка. Въведете интрамускулно. Дете не е необходимо да се надува 1 ml и повече, тъй като може да бъде литав капка в температура, което ще доведе до колапс на температурата. Детето се инжектира с 0, 3-0 , 4 ml. Като правило се добавя към разтвора на аналгин.

rol. Анталгинното лечение е свързано с риска от развитие на усложнения (предимно от кръв) и следователно неговото използване не е оправдано като аналгетично и антипиретично, когато салицилати или други средства са еднакво ефективни.

Балангин (Balarginum) - разработен в Германия. Много близо до лекарството. В таблетна форма идва от България като спазд. Балангин се състои от Analgin, към което са добавени още 2 синтетични вещества (една от които има папаоменоподобно действие, вторият слаб бегло блокиращ ефект). Оттук е ясно, че барацията е показана предимно с бъбречна, чернодробна, чревна колика. Използва се и в спазмите на мозъчните съдове, с главоболие, с мигрена. Те произвеждат както в таблетки, така и в инцитна форма.

В момента, цялата серия от комбинирани лекарства, съдържащи Anlingin (Maksigan, Spasmalgan, Sauzgang, Veraszgan и др.) Идват на пазара на наркотици на Русия.

Бутион (бутадион; в таблица. 0, 15). Смята се, че аналгетичното аносин бутион е приблизително равно на противовъзпалителната активност. Следователно тя се използва като противовъзпалително лекарство. Съгласно тази индикация бутионът се предписва под лезиите на обхващащите тъкани (бусити, сухожили, синовини) на ревматични и лесматични произхода. Показване с анкилозиращ спондилит, ревматоиден артрит, остеоартрит.

Максималната концентрация на бутиона в кръвта, както и други пиразолонови производни, се постига с около 2 часа. Лекарството е активно свързано с плазмените протеини (с 98%). Продължителното лечение с BUTADION води до стимулиране на чернодробните микрозомални ензими. Поради това се използва понякога бутион в малки дози (0, 005 g / kg на ден) при деца с хипербилирубинемия. Бутион намалява реабсорбцията на урета в крайните тубули, което допринася за тези соли от тялото. В това отношение, използван при Гуг.

Лекарството е токсично, следователно страничните ефекти:

1) Както всички пиразолонови производни, с дългосрочна употреба могат да причинят анорексия, усещане за гравитация в епигастрацията, киселината, гадене, повръщане, диария, образуването на пептични язви. Може да причини хепатит, следователно предписан само за 5-7 дни;

2) като всички препарати за пиразолон, бутион, депресираща образуването на кръв (левкопения, анемия, тромбоцитопения) към агродитоза;

3) при лечението на бутиона, подуването може да се развие, тъй като забавя натриевите йони в тялото, което означава вода (намалява натриевия метър); Това може да доведе до застояла сърдечна недостатъчност или дори белодробен оток.

Repopyrin (реопиринум) е лекарство, което представлява комбинацията от амидопирин и бутион, има изразена противовъзпалителна и аналгетична активност. Използва се само като противовъзпалително средство за артрит, ревматични лезии, лумбаго, аднексити, параметри, невралгия. В допълнение, той, допринасящ за отстраняването на солите на уретите от тялото, се предписва, когато Гуг. Предлага се и в таблетираните и в инжекционните лекарствени форми (Gedeon Rihter).

Наскоро е синтезирана група нови аналгетици, които се наричат \u200b\u200bнестероидни противовъзпалителни средства - НСПВС.

Анинопроизводителни деривати (или по-точно - пара-аминофенол).

Тук трябва да бъдат посочени от две лекарства: фенацетин и парацетамол.

Парацетамол като активен анализатор и антипиретично вещество, отворено през 1893 г. до фона на облигацията. През 1995 г. се предполага, че парацетамолът е метаболит на фенацетин, а през 1948 г. Броди и Аселод се оказаха ролята на парацетамол като основен метаболит на фенацетин. Днес парацетамол е станал широко разпространен като антипиретичен и аналгетичен агент на етапа на сглобяема фармакологична помощ на пациента. В това отношение парацетамол е един от характерните препарати за наркотици (OTC - JVER брояч), който е, лекарства, продавани без лекарска рецепта. Една от първите фармакологични компании, които официално представляват лекарствата UTS, и по-специално парацетамол (Panadol в различни дозирани форми), е стерлинги Хелц. Въпреки факта, че подготовката на парацетамол в момента се произвежда от много фармацевтични фирми под различни имена (ацетаминофен, Watsou, USA; POLIPRAN, USA-France; Мирагган, Югославия; Calpol, Wellcome England; Dofalgan, France и др.), Определени условия изискват за чист продукт. В противен случай лекарството ще съдържа фенацетин и 4-P-аминофенол. Това са тези токсични компоненти, които не позволяват парацетамол за дълго време да се вземе достоен в лечебния арсенал на лекарите. Западните фирми, по-специално, компанията "Здравословна стерлинги", парацетамол (Pananol) се извършва при условия на GMP и съдържа висока степен на пречистване.

Механизъм за действие на парацетамол.

Установено е, че парацетамолът е слаб инхибитор на биосинтеза на простагландин и неговия блокиращ ефект върху синтеза на простагландини - медиатори на болка и температурната реакция - възниква в по-голяма степен в ЦНС, отколкото на периферията. Това обяснява наличието на изразена болка и антипиретичен ефект на парацетамол и много слаб противовъзпалителен ефект. Парацетамол практически не е свързан с плазмени протеини, лесно прониква през бариерата на кръвта, почти равномерно разпределена в мозъка. Лекарството започва бързо антипиретичен и аналгетичен ефект за около 20-30 минути и продължава да работи в продължение на 4 часа. Периодът на пълно отстраняване на средните за лекарствата 4, 5 часа.

Лекарството е милооткрито от бъбреците (98%), основната част от приложената доза е биотрансформирана в черния дроб. Поради факта, че парацетамолът е практически никакъв ефект върху стомашната лигавица, т.е. тя не предизвиква язден ефект. Това обяснява липсата на бронхоспазъм при използване на парацетамол дори при лица, страдащи от бронхиална астма. Лекарството не засяга, за разлика от аспирин, върху системата за образуване на кръв и системата за кръвосъсирване.

Тези предимства, както и голяма географска ширина на терапевтичното действие на парацетамол, позволиха му да вземе достоен място сред другите безконтротични аналгетици. Препаратите, съдържащи парацетамол, се използват в следващото показание:

1) болезнен синдром на малък и среден интензитет на различни гени (главоболие, зъбобол, невралгия, малгизъм, болка в наранявания, изгаряния).

2) фебрилна треска с инфекциозни и възпалителни заболявания. Най-добър като антипиретичен агент в педиатричната практика, в педиатрията.

Понякога производни на анилин (например пенацетин) се комбинират в една таблетка с други не-нуклеинови аналгетици, като по този начин се получават комбинирани средства. Най-често комбинират фенацетин с AA и кодеин. Известни са следните комбинирани лекарства: Asphen, Sealgine, цитрат, гр. Изглаждане, Panadein, Salpadein.

Страничните ефекти са малко и най-вече поради въвеждането на фенацетин, отколкото парацетамол. Съобщенията за сериозни нежелани реакции към парацетамол рядко се срещат и свързани, като правило, или с предозиране на медикаменти (повече от 4, 0 на ден), или с дълъг (повече от 4 дни), като ги използват. Има само няколко случая на тромбоцитопения и хемолитична анемия, свързани с приема на лекарства. Най-често се съобщава за развитието на метмоглобинемия при използване на фенацетин, както и хепатотоксичният ефект.

Като правило, съвременните безконтажни аналгетици, те имат предимно изразен противовъзпалителен ефект, така че те се наричат \u200b\u200bнай-често НСПВС.

Това са химични съединения с различни групи, главно соли на различни киселини:

а) Деривати на оцетна киселина: индометацин, сулинндак, ибуфенак, софнак, пранопропен;

б) производни на пропионова киселина: ибупрофен, напроксен, кетопрофен, субраз и др.;

в) производни на антраниловата киселина: флуофенамова киселина, мефенанова киселина, волтар;

г) производни на никотиновата киселина: нифлуминова киселина, клониксин;

д) оксиками (угнети киселини): пироксики, towchems и корабостроителници.

Индометацин (индометацинум; капсули и драже с 0, 025; сусфариа - 0, 05) е нестероидно противовъзпалително средство (НСПВС), което е производно на индолезове (индол). Има противовъзпалителна, аналгетична и антипиретична активност. Това е едно от най-силните НСПВС, е референтният НСПВС. НСПВС - за разлика от салицилатите, причиняват обратимо инхибиране на простагландин синтетаза (крава).

Използва се чрез противовъзпалителния ефект с ексудативни форми на възпаление, ревматизъм, разпространени (системни) заболявания на съединителната тъкан (SLE, склеродермий, нодула периатрит, дерматомиомия). Лекарството е най-добро при възпалителен процес, придружен от дегенеративни промени в гръбначните съединения, с деформиращ остеоартрит, с псориатна артропатия. Използвани при хроничен гломерулонефрит. Много ефективни при остри подагра атаки, аналгетичен ефект продължава 2 часа.

При преждевременни бебета използвайте (1-2 пъти), за да затворите функциониращия артериален боталски канал.

Следователно, в 25-50% от случаите, възникват изразени странични ефекти (церебрали: главоболие, замаяност, звънене в уши, объркване, неяснота на визуалните възприятия, депресия; от стомашно-чревния тракт: язви, гадене, повръщане, диспепсия; кожа : обрив; кръв: разпределение; закъснение на натриев йон; хепатотоксично). Деца под 14 години - не препоръчват.

Следните НСПВС са ибупрофенеум (ибупрофенеум; в таблица 0, 2) - синтезирана през 1976 г. в Англия. Производство на ибупрофен фенилпропионова киселина. Съгласно противовъзпалителната активност, аналгетичен и антипиретичен ефект е близо до салицилат и още по-активен. Добре погълнат от стомашно-чревния тракт. По-добре се прехвърля на пациенти от АА. Когато приемате честотата на нежеланите реакции. Въпреки това, той също дразни стомашно-чревния тракт (на язви). В допълнение, с алергии до пеницилин - пациентите ще бъдат чувствителни към Брупшен (ибупрофен), особено пациенти със SLE.

92-99% се свързват с плазмените протеини. Бавно прониква в тялото на ставите, но забави в синовиалната тъкан, създавайки големи концентрации в нея, отколкото в кръвната плазма и бавно изчезва от нея след анулиране. Бързо се екскретира от тялото (t 1/2 \u003d 2-2, 5 часа) и следователно е необходимо да се постигне често прилагане на лекарството (3-4 пъти на ден - първата доза преди хранене, а останалите - след хранене, за да удължи ефекта).

Показан кога: лечение на пациенти с RA, деформиране на остеоартрит, анкилозиращ спондилит с ревматизъм. Най-големият ефект дава в началния етап на заболяването. В допълнение, ибупрофен се използва като силен антипиретичен агент.

Затваряне на препарат на бруфеену - напроксен (нарозин; Таблица. 0, 25) - производно на нафтилпропионова киселина. Бързо се абсорбира от стомашно-чревния тракт, максималната концентрация в кръвта - след 2 часа. При 97-98%, свързани с плазмени протеини. Добре прониква в тъканта и синовиалната течност. Той има добър аналгетичен ефект. Анти-възпалителният ефект е приблизително като бутион (още по-висок). Антипиретичният ефект е по-висок от този на аспирин, бутион. Той се отличава с дълго действие, така че се предписва само 2 пъти на ден. Добре поносими пациенти.

Приложете:

1) като антипиретичен агент; В това отношение е по-ефективен аспирин;

2) като противовъзпалително и аналгетическо средство за RA, хронични ревматични заболявания, по време на миозитите.

Нежеланите реакции са рядкост, прилагани под формата на диспептични явления (киселини, болки в корема), главоболие, изпотяване, алергични реакции.

Следващите модерни НСПВС - сурургам или тиопрофененова киселина (таблица от 0, 1 и 0, 3) е производно на пропионова киселина. Има аналгетични и противовъзпалителни ефекти. Отбелязва се антипиретичният ефект на лекарството. Показанията и страничните ефекти са еднакви.

Диклофенак натрий (волтарен, ортофен) е производно на фенилоксинова киселина. Това днес е един от най-активните противовъзпалителни средства, според силата на действието е приблизително равна на индометацин. В допълнение, тя е изразила аналгетик, както и антипиретично влияние. Според противовъзпалителния и аналгетичен ефект аспирин, бутион, ибупрофен е по-активен.

Добре абсорбиран в стомашно-чревния тракт, когато се приема през устата, максималната концентрация в кръвта настъпва след 2-4 часа. Натискващото елиминиране е интензивно изложено и само 60% от приетата доза влиза в кръвоносната система. 99% се свързват с плазмените протеини. Бързо прониква в синовиалната течност.

Тя има ниска токсичност, но значителна географска ширина на терапевт. Той се понася добре, понякога причинява само диспепсови и алергични реакции.

Той е показан при възпаление на всяка локализация и етиология, но за предпочитане се използва при ревматизъм, RA и други заболявания на съединителната тъкан (с болестта на Беъррев).

Pyroxikov (токсима, корабостроителници) е ново нестероидно противовъзпалително средство, което се различава от други НСПВС, получени оксимс.

Задоволително се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Максималната концентрация в кръвта възниква в 2-3 часа. Когато приемате вътре, той се абсорбира, полуживотът е около 38-45 часа (това е краткосрочно приемане и с дългосрочна употреба - до 70 часа), така че може да се използва веднъж на ден.

Странични ефекти: диспепсия, от време на време кръвоизлив.

Pyroxikov инхибира образуването на интерлевкин-1, който стимулира пролиферацията на синовиалните клетки и продуктите им от неутрални протеолитични ензими (колагеназа, еластаза) и простагландин Е. IL-1 активират пролиферацията на Т-лимфоцити, фибробласти и синовиални клетки.

В кръвната плазма 99% са свързани с протеини. При пациенти с ревматоиден артрит, синовиалната течност прониква добре. Дози от 10 до 20 mg (1 или 2 таблетки) причиняват аналгетик (30 минути след приемане) и антипиретични ефекти и по-високи дози (20-40 mg) - противовъзпалителни (до края на 1 постоянно приемане). За разлика от аспирина, той е по-малко досаден на стомашно-чревния тракт.

Лекарството се използва в RA, анкилозиращ спондилит, остеоартрит и в обостряне на подагра.

Всички споменати по-горе средства, с изключение на салицилат, имат по-изразен противовъзпалителен ефект от други средства.

Те са добре потиснати ексудативно възпаление и придружават го с болка синдром и значително по-малко активно влияят на алтерктивната и пролиферативната фаза.

Тези лекарства се прехвърлят по-добре на пациенти от аспирин и салицилати, индометацин, бутион. Тези лекарства са защо те започнаха да се използват главно като противовъзпалителни средства. От тук са получили и името - НСПВС (нестероидни противовъзпалителни средства). Въпреки това, освен тези нови НСПВС, нестероидната PVA се приписва на най-големите средства - не-нуклеинови аналгетици.

Всички нови nspid са по-малко токсични от салицилатите и индометацин.

Разрушителните процеси в хрущяла и костните тъкани на НСПВС не само нямат инхибиторния ефект, но в някои случаи дори могат да ги провокират. Те нарушават способността на хондроцитите да синтезират протеазни инхибитори (колагеназа, еластаза) и това увеличава увреждането на хрущяла и костите. Инхибиране на синтеза на простагландини, НСПВС инхибират синтеза на гликопротеини, гликозаминогликани, колаген и други протеини, необходими за регенерацията на хрущяла. За щастие, влошаването се наблюдава само при някои пациенти, по-голямата част от същото ограничение на възпалението може да предотврати по-нататъшното развитие на патологичния процес.

Медицински термини: онкологични заболявания, невролепталгезия, подагра, радикулит, миозит, ревматизъм, ангина, миокарден инфаркт, чернодробна и бъбречна колики, кератит, раздразнение, катаракта, ревматоиден артрит, остеоартрит, тромбофлебит.

Бои се срещат по време на опустошителните вредни раздразнения и са опасни сигнали и в случай на травматичен шок може да има причина за смъртта. Елиминирането или намаляването на тежестта на болката допринася за подобряване на физическото и психическото състояние на пациента, подобряване на качеството на живота му.

В човешкото тяло няма център за болка и има система, която възприема, провежда болки импулси и образува реакция на болка - ноцицептив (от лат. | Повече ▼ - вредно), това е болезнено.

Боите се възприемат от специални рецептори - ноцицептори. Има ендогенни вещества, образувани по време на увреждане на тъканите и дразнят нокцепторите. Те включват брадин, хистамин, серотонин, простагландини и вещество р (полипептид, състоящ се от 11 аминокиселини).

Видове болка

Повърхностна бикротична болка, краткосрочна и остра (възниква в случай на дразнене на кожни ноцицептори, лигавици).

Дълбоката болка има различна продължителност и способност за разпространение в други зони (настъпва в случай на дразнене на ноцицептори, разположени в мускулите, ставите, шунка).

Висцералната болка възниква по време на дразнене на болки от вътрешни органи - перитонеум, плевра, ендотелиум на съдове, мозъчни черупки.

Антиноциптиращата система нарушава възприемането на болката, като извършва образуване на импулса на болка и реакция. Тази система включва ендорфини, които се произвеждат в хипофизната жлеза, хипоталамуса и влизат в кръвта. Изхвърлянията им се увеличават по време на стрес, през периода на бременност, по време на раждането, под влиянието на диазота на оксид, флуоротан, етанол и зависи от състоянието на най-високата нервна система (положителни емоции).

В случай на дефицит на ноцицептивната система (с прекомерно и дългосрочно увреждащо действие), болките се потискат от аналгетични средства.

Аналгетици (от гръцки. Алгос. - Болка хамбар - Отричане) - Това са лекарствени препарати, които с резорбативно действие селективно потискат чувствителността на болката. Други форми на чувствителност, както и съзнанието продължават.

Класификация на аналгетиката

1. Наркотични аналгетици (опиоиди): алкалкоиди на опиум - морфин, кодеин, обнопен

Синтетични заместители на морфин: Етилморфин хидрохлорид, промдол, фентанил, суфентанил, метадон, дипидолов (пирит), естомотин, пентазоцин, трамадол (трамвай), буйофанол (морадол), бупренорфин, тилдин (Ворон) \\ t

2. Нелкателни аналгетици:

Салицилат - ацетилсалицилова киселина, ацесизин (аспирин), натриев салицилат

Производни на пиразолон и индо-шикозни киселини: Индометацин (metodol), бутион, аналгин (метамизол-натрий) параминофенолови производни: Парацетамол (Panadol, Standol) алканансови производни: ибупрофен, натриев диклофенак (волтарен, ортофен), напроксен (напрокси) - киселина метанамовая, натриев мефенатинат, пироксик, мелоксико (MOVALIS) Комбинирани лекарства: Ропирин, седалгин, Темпалгин, Барег, Цитрамон, Цинкон, Цкок, Асконар, Двойка Вит

Наркотични аналгетици

Наркотични аналгетици - Това са лекарствени препарати, които с резорктивно действие, селективно потискат болката и причиняват еуфория, пристрастяване и умствена и физическа зависимост (наркомания).

Фармакологични ефекти на наркотичните аналгетици и техните антагонисти, причинени от взаимодействие с опиоидни рецептори, които са в централната нервна система и периферните тъкани, в резултат на което процесът на предаване на болки в мехурчета е потиснат.

При силата на аналгетично действие, наркотичните аналгетици могат да бъдат разположени в следния ред: фентанил, софентанил, бупренорфин, метадон, морфин, всепен, комотол, пентазоцин, кодеин, трамадол.

Фармакологични ефекти:

- Централен: аналгезия; Потискането на дишането (степен зависи от дозата на осуидив) инхибиране на рефлекс на кашлицата (този ефект се използва в кашлицата, която е съпроводена от болка или кървене - с рани, фрактури на ребрата, абсцес и др.); седативен ефект; Ефект на киселина; Euphoria - изчезването на неприятни емоции, чувство на страх и напрежение; гадене и повръщане като следствие от активирането на допаминови рецептори на задействащата зона (се срещат при 20-40% от пациентите в отговор на първото инжектиране на опиоиди) увеличаване на гръбначните рефлекси (коляно и др.); миоза (стесняване на учениците) - поради увеличаването на тона на ядрото на очния център;

- Периферни устройства: Комбиниран ефект, свързан с появата на спастично намаление на сфинктера, ограничаване на перисталтиката; Брадикардия и артериална хипотония, поради увеличаване на тона на скитното нервно ядро, увеличаване на тона на гладките мускули на пикочния мехур и сфинктера на уретрата (може да се случи бъбрек colik I. забавяне на урината, които са нежелани в следоперативния период); Хипотермия (така че пациентите трябва да бъдат затоплени и често променят позицията на тялото в леглото).

Морфин хидрохлорид - основният алкалоиден опиум, който е разпределен 1806 V.A. Serrtier и наречен в чест на гръцкия бог на съня на морфи (опиум - той е изсушен сок от хапчетата на главата, той съдържа повече 20 Алкалоиди). Морфинът е основната лекарствена група от наркотични аналгетици. Характеризира се със силен аналгетичен ефект, експресиран еуфория и по време на повтарящи се приложения лекарствената зависимост (морфинеизъм) бързо възниква. Характеристика е потискането на дихателния център. Приемането на лекарството в ниски дози причинява забавяне и усилване на дълбочината на дихателните движения, като по-висока допринася за по-нататъшно забавяне и намаляване на дълбочината на дихателните пътища. Яденето в токсични дози води до спиране на дишането.

Морфинът бързо се абсорбира и двете при приемането и подкожно приложение. Действието се извършва за 10-15 минути след подкожно приложение и след 20-30 минути след приема и трае 3-5 часа. Добре прониква през GBB и плацентата. Метаболизмът се появява в черния дроб, се показва с урина.

Показания за употреба: Като анестезия за миокарден инфаркт, в преди и следоперативен период, по време на наранявания, онкологични заболявания. Задайте подкожно, както и вътре в праховете или капки. Деца под 2 години не са предписани.

Кодеинът се използва като съоръжение против суха приличие, тъй като допълнително потиска центъра за кашлица.

Етилморфин хидрохлорид (Дионин) - според силата на аналгетично и антитурско действие надвишава кодената. Когато се въвежда в конюнктивалната чанта, тя подобрява кръвта и лимфатизма, нормализира метаболитните процеси, допринася за елиминирането на болката и резорбцията на ексудати и инфилтрати с болест на очите.

Прилага се с синдром на кашлица и болка поради бронхит, бронхопневмония, плейъри, както и при кератит, ириден иридоциклит, травматичен катаракта.

Обанопонът съдържа смес от опиум алкалоиди, включително 48-50% морфин и 32-35% Други алкалоиди. Лекарството е по-ниско от аналгетичен ефект на морфин и дава спазмолитичен ефект (съдържа папаверин).

Прилагайте в такива случаи, като морфин, но обнопунът е по-ефективен в спастична болка. Въведете подкожно.

Promedol - синтетичен аналгетик. Според аналгетичен ефект морфинът е 2-4 пъти. Продължителността на действие е 3-4 часа. По-рядко от морфин причинява гадене и повръщане, в по-малка степен потиска дихателния център. Намалява тонуса на гладките мускули на пикочните пътища и бронхите, увеличава тестисите и жлъчните тонове. Повишава ритмичните намаления на миометриума.

Показания за употреба: Като анестетик за наранявания, в пред-и следоперативен период. Предписани пациенти с улцерозна язва на стомаха и дуоденалната крайбрежие, ангина, миокарден инфаркт, чревни, чернодробни и бъбречни колонии и други спастични условия. При акушерството се използват за облекчаване на болката. Предписано подкожно, интрамускулно и вътрешно.

Фентанил - синтетична подготовка, превъзхождаща аналгетично действие на морфин при 100-400 пъти. След прилагане, интравенозно, максималният ефект се наблюдава след 1-3 минути, който продължава 15-30 минути. Фентанил причинява изразени (до респираторната спирка), но краткото потискане на дихателния център. Увеличава тонуса на скелетните мускули. Често се случва брадикардия.

Показания за употреба: За невролептангията в комбинация с невролептици (тамонал или инувар). Лекарството може да се използва за облекчаване на остра болка с миокарден инфаркт, ангина, бъбречна и чернодробна колика. Наскоро се използва фентанил трансдермална система при синдром на хронична болка (валиден 72 часа).

Пентазоцин хидрохлорид - По-ниската умствена зависимост води, увеличава кръвното налягане.

Буяфанол. (Морадол) върху фармакологичните свойства е близо до пентазоцин. Предписани с тежка болка, в следоперативния период, онкологични пациенти, в случай на бъбречна колики, наранявания. Интрамускулно въвежда 2-4 mg 0.2% разтвор или интравенозно 1-2 mg от 0.2% разтвор.

Трамадол. - Силно аналгетично централно действие. Двата механизма на действие се отличават с опиоидни рецептори, поради което усещането за болка отслабва, и също така потиска обратно захващането на норепинефрин, в резултат на което предаването на болкови импулси в гръбначния мозък се инхибира. Трамадол не потиска дишането и не предизвиква нарушение на функциите на сърдечно-съдовата система. Действието идва бързо и продължава няколко часа.

Показания за употреба: Силна болка с различен произход (поради вреда), болка след диагностични и терапевтични процедури.

Странични ефекти при използване на наркотични аналгетици и мерки за отстраняване:

Потискането на дишането, както и потискането на центъра на дишането в плода (в пъпната вена - налоксон)

Гадене, повръщане (антиеметично - метоклопрамид)

Увеличете тонуса на гладките мускули (влезте с атропин)

Hyperemia и сърбежната кожа (антихистамини)

Bradycardia.

Опаковки (листа от слаба - сена)

Толерантност;

Психическа и физическа зависимост.

При остро отравяне на наркотични аналгетици Функцията CNS е потисната, характеризираща се със загуба на съзнание, забавяйки дъха до спиране, намаляване на кръвното налягане и телесната температура. Кожата е бледа и студена, лигавиците са цианотични. Характерните характеристики са патологично дишане по вид chene - stokes, съхраняване на сухожилия рефлекс и изразена миоза.

Лечение на пациенти с остро лекарствено отравяне на наркотични аналгетици:

Измиване на стомаха, независимо от начина на прилагане на 0.05-0.1% разтвор на калиев перманганат;

Приемане 20-30 g активен въглен

Промиване на сол;

Интравенозно и интрамускулно приложение на налоксон антагонист (NARCCAN). Лекарството действа бързо (1 min), но скоро (2-4 часа). За дълго действие, административно администриране за администриране (валидни 10 часа);

Може да възникне в изкуствено дишане;

Топъл пациент.

Ако смъртта не дойде през първите 6-12 часа, тогава прогнозата е положителна, тъй като по-голямата част от лекарството е инактивиращо.

При продължителна употреба на наркотични аналгетици, лекарствената зависимост на опиоидния тип се развива, за която се характеризира толерантността, умствената и физическата зависимост, както и въздържащия се синдром. Толеранс се проявява в 2-3 седмици (понякога преди) с въвеждането на лекарството в терапевтични дози.

След спиране използването на опиоидни аналгетици, толерантността към еуфорията и потискането на дишането намалява след няколко дни. Психична зависимост - еуфория, произтичаща от използването на наркотични аналгетици и е основната причина за неконтролираната употреба на наркотици, подрастващите се появяват особено бързо. Физическата зависимост е свързана с Abstinal синдром (синдром на анулиране): разкъсване, хипертермия, остри промени в кръвното налягане, болка в мускулите и ставите, гадене, диария, безсъние, халюцинации.

Постоянното използване на опиоидите води до хронично отравяне, което намалява умственото и физическото представяне, изтощение, жажда, се случва запек, пада коса и други.

Лечението на лекарствената зависимост от опиоидите е сложно. Това са методи за детоксикация, въвеждането на антагонист описват - налтрексон, симптоматични средства и мерки за предотвратяване на контактите зависим от познат носител. Въпреки това, радикалното лечение се постига при малък процент от случаите. Повечето пациенти са пристъпили, следователно е важно да се извършват превантивни мерки.

Pharmacobespeck:

- Трябва да се помни, че наркотичните аналгетици са отровни наркотици на списъка А, те трябва да бъдат написани по специални форми, те подлежат на количествено счетоводство. Екстракт и съхранение се регулират;

- за злоупотреба, заявлението не е предназначено - наказателна отговорност;

- морфинът не е съвместим в една спринцовка с аминазин;

- Promedol не е съвместим с антихистамин, тубурарин, боклук;

- инжекционната форма на трамадол не е съвместима с диазепамиумни разтвори, флиноген, нитроглицерин;

- в една спринцовка е невъзможно да се въведе пентазоцин с барбитурати;

- препаратите на опиум инхибират чревната перисталтика и може да забави засмукването на други лекарства, които са предписани вътре;

- Кодеин като част от сложни лекарства практически не предизвиква Eyuria и пристрастяване.

Наркотични аналгетици

Име на лекарството		Освобождаване на формуляри		Режим на приложение		По-високи дози и условия за съхранение
Морфин хидрохлорид (Moppi pi hydrolcloridum)		Прах 1% разтвор в ампули и тръби с спринцовка 1 ml (10 mg / ml)		Вътре 0.01-0.02 g след хранене подкожно, интрамускулно 1 ml 1% разтвор, интравенозно (бавно)		Vd - 0.02 g, VDD-0.05 g Списък и на леко ниво
Codein (Codeinum)		Прах, таблетки 0.015 g		Вътре в 0,01-0.02 g 3-4 пъти дневно преди хранене		Vd-0.05 g, VDD-0,2 Списък B в защитено с светлина място
Кодова фосфат (Кодове Фосс)		различник		Вътре в 0.01-0.02 g 2-3 пъти в прахове, смеси		VD-0,1, VDZ-0, ZG списък B в защитено със светлина място
Etylmorfine. хидрохлорид (Aethylmor- фини хидрохло-		Прах, таблетки от 0.01; 0.015 G.		Вътре при 0.01-0.015 g 2-3 пъти дневно; 1-2% разтвор на 1-2 капки в пукнатини конюнктива		VD-0.03 g, VDD-0,1 Списък А в защитено място
Promedol (Promedolum)		Таблетки за прах от 0.025 g 1 (10 mg / ml) и 2% разтвор в ампули и тръби за спринцовка 1 ml (20 mg / ml)		В рамките на 0.025 g преди хранене подкожно 1 ml 1 или 2% разтвор		Списък и в плътно запушен контейнер
Фентанил (Пентанилум)		0.005% разтвор в ампули 2 и 5 ml (0.05 mg / ml)		Интрамускулно и интравенозно 1-2 ml (0.00005-0.0001 g)
Антагонист наркотичен аналгетик
Налоксон хидрохлорид	0.04% разтвор в ампули 1 ml (0.4 mg / ml)		Подкожно, интрамускулно, интравенозно за В2 ml (0.0004-0.008 g)

Безконтажни аналгетици

Нелкатични аналгетици (Антипиретични аналгетици) са лекарствени продукти, които премахват болката при възпалителни процеси и дават антипиретичен и противовъзпалителен ефект.

Възпалението е универсален отговор на организма за действие на различни (увреждащи) фактори (инфекции патогени, алергични, физически и химични фактори).

В процес на пълнене се включват различни клетъчни елементи (лаброцити, ендотелийни клетки, тромбоцити, моноцити, макрофаги), които секретират биологично активни вещества: простагландини, тромбоксан АЗ, прощациклин - възпаления медиатори. Насърчава развитието на медиатори на възпаление и ензими на циклокоазни малциза (крава).

Нелкалните аналгетици блокират кравата и спирачката образуването на простагландини, причинява противовъзпалителен, антипиретичен и аналгетичен ефект.

Противовъзпалителният ефект се крие Фактът, че ексудативната и пролиферативната фаза на възпаление е ограничена. Ефектът се постига след няколко дни.

Аналгетичен ефект Наблюдаван след няколко часа. Препаратите засягат главно болка при възпалителни процеси.

Антипиретичен ефект В хипертония след няколко часа. Той увеличава топлинния превод поради разширяването на периферните съдове и се увеличава изпотяването. Намаляване на телесната температура до 38 "с нея е непрактична, тъй като температурата на субфрита е защитна реакция на тялото (активността на фагоцитите и продуктите на интерферон и др.).

Салицилат

Кисели ацетилсалицил (Аспирин) - първият представител на нетоклеинови аналгетици. Лекарството се използва от 1889 г. Предлага се в таблетки, част от такива комбинирани лекарства, като цитрамон, уплътнител, описание, alka-Zeltser, Jaspirin, Tomaparyry t.

Показания за употреба: като анестетичен и антипиретичен (за треска, мигрена, невралгия) и като противовъзпалително средство (с ревматизъм, ревматоиден артрит); Лекарството има ефект на борба с агрегацията, той се предписва за предотвратяване на тромботични усложнения при пациенти с миокарден инфаркт, нарушения на мозъчната циркулация и други сърдечно-съдови заболявания.

Страничен ефект Дразнене на лигавицата на стомаха, болка в стомаха, киселини, улцерогенен ефект (образуването на язви на стомаха), синдром на Реариа.

Разтворимата форма на аспирин - aizizin.

Интрамускулно въведено и интравенозно като аналгетичен агент в следоперативния период, с ревматична болка, онкологични заболявания.

Натриев салицилат Тъй като аналгетично и антипиретично средство се предписва вътре след хранене, остър ревматизъм и ревматоиден ендокардит, понякога прилаган интравенозно.

Пиразолонови производни и индусочни киселини

Аналгин (Метамизол-натрий) - има изразен аналгетичен, противовъзпалителен и антипиретичен ефект.

Показания за употреба: В случай на болка от различен произход (глава, зъбци, болка в наранявания, невралгия, радикулит, моит, треска, ревматизъм). Задайте вътре след яденето на възрастни, както и интрамускулно и интравенозно.

Страничен ефект EDEM, повишено кръвно налягане, токсичен ефект върху образуването на кръв (промени в кръвната формула).

BUTDION. (Сешоар и чело и зони) - има аналгетичен, антипиретичен и противовъзпалителен ефект. Противовъзпалителен ефект бутион се изразява, отколкото при салицилати.

Присвояване на артрит на различна етиология, остър подагра. Прилагайте вътре или след хранене. Продължителността на хода на лечението е от 2 до 5 седмици. Когато тромбофлебитът, повърхностните вени използват мехлем за бутион, но за голям брой странични ефекти при нашата употреба, бутионът е ограничен.

Индометацин (Metindol) - има изразен аналгетичен, противовъзпалителен и антипиретичен ефект. Предписано с болен ревматоиден артрит, остеоартрит, подагра, тромбофлебит. Нанесете вътре и индометацин мехлем се втрива с остър и хроничен полиартрит, радикулит.

Пароаминофенол деривати

Парацетамол (Panadol, Effergangan, Tylenol) - за химическата структура е метаболит на фенацетин и дава същите ефекти, но в сравнение с фаномерата по-малко токсична. Нанесете като антипиретичен и аналгетичен агент. В чужбина парацетамол се освобождава в различни дозирани форми: таблетки, капсули, смеси, сироп, ефервесцентни прахове, както и като част от такива комбинирани лекарства, като Koldrex, Salpadein, Pa на Dol-Extra.

Алканови производни

Diclofenak. Натрий (отофен, woltaren) е активно противовъзпалително средство. Той има изразен аналгетичен ефект, а също така има антипиретична активност. Лекарството се абсорбира добре от храносмилателния тракт, почти напълно свързано с кръвни плазмени протеини. Показва се с урина и жлъчка под формата на метаболити. Токсичността на натриев диклофенак е ниска, лекарството се характеризира със значителна географска ширина на терапевтичното действие.

Показания за употреба: Ревматизъм, ревматоиден артрит, артроза, спондулроза и други възпалителни и дегенеративни заболявания на ставите, следоперативната и следтравматичното подуване, невралгия, неврит, болезнен синдром на различен генезис като помощ при лечението на хора с различни остри инфекциозни възпалителни заболявания.

Ибупрофен. (Bruphen) - има ясно изразено противовъзпалително, аналгетично и антипиретичен ефект, дължащо се на блокадата на простагландин синтеза. При пациенти с артрит, намалява тежестта на болката и отока, допринася за увеличаване на обема на движенията в тях.

Показания за употреба: Ревматоиден артрит, остеоартрит, подагра, възпалителни заболявания на мускулно-скелетната система, болката синдром.

Naproxen. (Напроксия) - лекарството е по-ниско от противовъзпалителния ефект на натриев диклофенак, но надвишава това аналгетичен ефект. Той осигурява по-дълъг иск, следователно напроксен се предписва 2 пъти на ден.

Препарати за химическа структура

Кеторолак (Кетанов) е изразил аналгетична активност, значително надвишава активността на други безконтажни аналгетици. По-слабо изразените са антипиретични и противовъзпалителни ефекти. Лекарството блокира COF-1 и COG-2 (циклооксигеназа) и по този начин предотвратява образуването на простагландини. Назначени възрастни и деца над 16 устно в нараняване, болка в стоматологията, малдия, невралгия, радикулит, дислокации. Инжектирани интрамускулно с болка синдром в следоперативни и следтравматични периоди, наранявания, фрактури, дислокации.

Странични ефекти: Гадене, повръщане, болка в стомаха, чернодробна функция, главоболие, сънливост, безсъние, повишено кръвно налягане, сърцебиене, алергични реакции.

Противопоказания: Периода на бременност и кърмене, възраст на дете до 16 години. Внимателно предписвайте пациенти с бронхиална астма, нарушена чернодробна функция, сърдечна недостатъчност.

Киселина метанамовая - образуването се инхибира и елиминира медиаторите (серотонин, хистамин) възпаление, потиска биосинтезата на простагландини и т.н. Лекарството подобрява клетъчната устойчивост на вредни ефекти, тя елиминира острата и хронична болка и болка в мускулите и фугите; Показва антипиретичен ефект. За разлика от други противовъзпалителни носители, почти не показва улцерогенно действие.

Натриев мефенаминикан - според действията на мефенамовата киселина. Когато местната употреба допринася за ускоряването на заздравяването на рани и язви.

Показания за употреба: Улцерозен стоматит, пародонтова болест, зъбна болка, радикулит.

Пироксикам - противовъзпалително средство с аналгетични и антипиретични ефекти. Инхибира развитието на всички възпаления симптоми. Той се абсорбира добре от храносмилателния тракт, се свързва с кръвни плазмени протеини, валидни. Той е подчертан в основните бъбреци.

Показания за употреба: Остеоартрит, спондирупроза, ревматоиден артрит, радикулит, подагра.

Мелоксикам (Movied) - селективно блокира COG-2 - ензим, който се формира във фокуса на възпалението, както и COF-1. Лекарството има изразен противовъзпалителен, аналгетичен и антипиретичен ефект и също така елиминира локални и системни симптоми на възпаление, независимо от локализацията.

Показания за употреба: За симптоматична терапия на пациенти с ревматоиден артрит, остеоартрит, артроза с тежък синдром на болка.

През последните години бяха създадени подготовки с голямо избирателно действие от Мелоксико. Така лекарството целекоксиб (KeBrex) е стотици пъти по-активно блокира COX-2 от COF-1. Подобно лекарство - Ropecoxib (Viks) - селективно блокира COF-2.

Странични ефекти на безконтажния аналгетик

Дразнене на лигавицата на храносмилателния тракт, улцерогенния ефект (особено при използване на ацетилсалицилова киселина, индометацин, бутион)

Едиеми, забавяне на течности и електролити. След 4-5 дни след приемането на лекарството (особено бутион и индометацин)

Синдромът на Reya (хепатогенна хепатогенна експлозия се проявява чрез повръщане, загуба на съзнание, кома. Могат да се появят при деца и юноши, дължащи се на употребата на ацетилсалицилова киселина с грип и остри респираторни заболявания;

Тератогенен ефект (ацетилсалицил на киселина и индометацин не трябва да се предписва на I триместър на бременността)

Левкопения, агранулоцитоза (особено в пиразолоново производно)

Ретинопатия и кератопатия (поради депозит в индометацин в ретината на окото)

Алергични реакции;

Хепато и нефротоксичност в парацетамол (с продължителна употреба, особено във високи дози);

Халюцинации (индометацин). Внимание се предписва на пациенти с психични разстройства, с епилепсия и паркинсонизъм.

Pharmacobespeck:

- необходимо е да се обясни на пациента, че неконтролираното използване на наркотици, които са мощни вещества, вредни за тялото;

- за да се предотврати вредното въздействие на наркотиците върху лигавицата, трябва да научите пациента да приема правилно лекарства (с храна, мляко или пълна чаша вода) и да разпознае признаците на пептична язва на стомаха (не усвоява храната в. \\ T стомах, повръщане на "заземяване на кафе", стол с каса);

- За да се предотврати развитието на агранулоцитоза, е необходимо да се контролира кръвта, за да се предотврати пациента за необходимостта да се информира лекар в случай на появата на агранулоцитоза симптоми (усещане за студ, треска, възпалено гърло, неразположение)

- за предотвратяване на нефротоксичност (хематурия, олигурия, кристалурия), е необходимо да се контролира броят на разгръщането на урината, за да се предотврати значението на информирането на лекар, ако се появят симптоми

- напомням на пациента, че в случай на сънливост след получаване на индометацин, е невъзможно да седи зад волана на автомобила и да работи с опасно оборудване;

- не-нанктични аналгетици не са съвместими със сулфанимидни лекарства, антидепресанти, анти-профили;

- Солицилатите не трябва да се предписват заедно с други непараномоти от аналгетици (укрепване на улцерогенно действие) и антикоагуланти (щифтове на кървене).

Експерт на Човешки души Федор Михайлович Достоевски по някакъв начин каза, че болката е задължителна за "широко разпространено съзнание и дълбоки сърца". Не възприемайте буквално думите на класиката. Неприветната болка е тежък удар за здраве и психика. Освен това лекарите се научиха да се справят с нея: в техните арсенални десетки различни болкоуспокояващи.

Острата болка възниква внезапно и продължава ограничен период от време. Той е причинен от увреждане на тъканите - костни фрактури, напрежение на лигаментите, наранявания на вътрешни органи, кариес и много други заболявания. Обикновено аналгетиците се справят безопасно с остри атаки и това несъмнено е положителен феномен, който дава надежда за облекчение.

Хроничната болка се простира по-дълго от 6 месеца и със сигурност свързана с хронична болест. Остеоартрит, ревматизъм, подагра, злокачествени тумори Направете необходимо да знаете тежки, изтощителни атаки, които са устойчиви на лечение. Дългата болка не е само резултат от увредени тъкани, но също и след това следствие от унищожени нерви.

И острата и хроничната болка може да бъде толкова тежка, че изпитващият човек понякога попада в дълбока депресия. Тя не е нито тъжна, от хронична болка до 80% от населението на земното кълбо - тази цифра се получава в резултат на големи епидемиологични проучвания. И така, лекарите не се уморяват да научат този феномен и да търсят всички нови възможности за това. И така, какво са те, болкоуспокояващи?

Разнообразен свят на аналгетик

Когато стигнете до аптеката за анестетик, изглежда, че няма нищо сложно по ваше желание. И само когато фармацевтът започне да задават много допълнителни въпроси, става ясно: в действителност всичко не е толкова просто.

Във фармакологията - науката за наркотиците - разпределя много групи болкоуспокояващи, всеки от които се използва с определен вид болка.

Така че всички аналгетици са условно разделени на:

• пиразолони и комбинации;
• комбинирани аналгетици, съдържащи няколко компонента наведнъж;
• антибезорни лекарства, показани за лечение на главоболие по време на мигрена;
• нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС);
• инхибитори на СОФ-2;
• наркотични аналгетици;
• спазмолитици;
• специфични аналгетици.

Нека да се справим с всяка от тези групи поотделно и да разберем какви болкоуспокояващи да изберат по един или друг начин.

Пиразолони и техните комбинации: традиционни болкоуспокояващи

Типични представители на болкоуспокояващи са пиразолони. Тази група включва "бащата" на всички аналгетици, които се превърнаха в "златния стандарт" за лечение на болка, е Негово величество Analgin.

Аналгин

Аналгин или натриев метамизол, има не само анестетичен ефект. Той също така има лек антипиретичен и противовъзпалителен ефект. Въпреки това, Analgin придоби като подготовка срещу много видове болка.

Отрицателната страна на Analgin не е най-високата безопасност. С честото дългосрочно приложение, натриевият метамизол причинява значителни промени в кръвния модел, така че се препоръчва да се получава "рядко, дата". На руския пазар натриев метамизол се произвежда под традиционното име на Analgin. В допълнение, индийската подготовка на бабал и метамизол натрийното производство на Македония е регистрирана в Руската федерация.

Комплексният анестетичен наркотик Analgin-chinin, произведен от българската компания на SOMARMA, съдържа два компонента: натриев метамизол и хинин. Основната задача, която чининът изпълнява в този комплекс, е да намали повишената телесна температура. Благодарение на комбинацията от мощен антипиретичен хинин и антикос метамизол аналгин-чин - отличен избор за треска и болка в ставите на скоростния произход. В допълнение, лекарството се използва в стоматологични, ставни, периодични и други видове болка.

Баралдхатас, Спазългун

И двата средства са сред най-популярните комбинирани аногезици в нашата страна. Те съдържат същата комбинация: натриев метамизол, питофенон, бромид фенпиуриний.

Всеки компонент подобрява действието на другите. Метамизол е класически аналгетик, питофенонът има спазмолитичен ефект върху гладки мускули и финтриния бромид допълнително отпуска гладките мускули. Благодарение на много успешната комбинация от Balaggetas и Spasmolgon се прилагат при най-широк спектър от индикации при възрастни и деца. Ние изброяваме основните:

• различни видове болки, причинени от спазъм на съдове или гладки мускулни органи: главата, периодично, уретен спазъм, бъбречна, чернодробна, жлъчна колики, колит;
• висока температура.
  Балангети и спаздоли при инжекционна форма - линейка при много висока телесна температура, когато традиционната антипиречна безсилна. Препаратите се използват дори за облекчаване на температурата при деца, включително до годината на живота. За всяка година от живота се използва 0,1 ml инжекционен разтвор на бабалегес (sprasmolgon);
• повишено кръвно налягане.
  Релаксиращи съдове, анестетични лекарници и спазми са полезни с леко повишено налягане (10-20 mm hg.vyshe norm);
• повишен маточен тон по време на бременност.
  През последните години болката Balallgetas (спазмати) по време на бременност за намаляване на увеличения тонус на матката все повече се използва. В същото време те имат известно предимство пред друг спазмолитичен, който традиционно се прилага за отпускане на матката - Drootserin. Наскоро се оказа, че след 20 седмици бременност, Drotaverin може да допринесе за омекотяването на шийката на матката. Това е изключително нежелателно, особено за жени, страдащи от източна шийната недостатъчност. Но това е тази категория пациенти на повече от други, нуждаещи се от спазмолитика, които намаляват маточния тон.

За разлика от Drotaverin Baralgetas (Spasmoda) не засяга шийката на матката и може да се използва за всеки период на бременност без страхове.

В допълнение към басалежа и спортист на руския пазар, техният украински аналог е регистриран - Renalgan хапчета.

Известни таблетки, покрити с пролетна зелена черупка, са известни от времето на Съветския съюз. Енестезическото лекарство, което в продължение на много десетилетия неизменно произвежда българската компания SOMARMA, съдържа две работни вещества: натриев метамизол (Analgin) и триацетонеамин-4-толуенсулфонат. Последният има така наречен анксиолитичен ефект, намаляване на тревожността, напрежението, вълнението. В допълнение, той увеличава ефекта на Analgin.

Темпалгин и нейното аналогово варене се използват за болка от умерена и слаба тежест.

Комбинирани болкоуспокояващи: трудно, но ефикасно

Централният компонент на по-голямата част от комбинираните аналгетици, като правило, е парацетамол. Безопасно лекарство, което понякога се сбърка към група нестероидни противовъзпалителни средства, има няколко ефекта наведнъж: умерени болкоуспокояващи и антипиретични, а също и изключително незначителни противовъзпалителни. Парацетамол и в чиста форма доста силен аналгетик и при добавяне на допълнителни компоненти към него, неговото качество е подобрено. Като правило комбинираните аналгетици, които включват парацетамол, се използват за улесняване на болката при настинки. Обръщаме се към спецификата.

VIX действие Симптоматик и VIX действие SymphoMax Plus

VIX Симптоматика на активите съдържа парацетамол в комбинация с фенилефрин. Последният има ефект на съда, следователно лекарството не само ефективно намалява ставната и мускулна болка, характерна за настинка, но също така намалява назалната конгестия.

Съставът на VIX е симптома на актива плюс, в допълнение към парацетамол и фенилефрин, той включва DUFNENEZINE - вещество, което помага за освобождаване на носната тайна.

Означава с доста изразена аналгетична и противовъзпалителна активност. Bruban и Ibucklin съдържат парацетамол и един от най-мощните противовъзпалителни и аналгетични нестероидни противовъзпалителни средства - ибупрофен. В същото време, концентрациите на двата компонента са достатъчно високи (парацетамол 325 mg и ибупрофен при доза от 400 mg). Благодарение на ефективната комбинация и висока доза, Bruban и Ibucklin имат изразен анестетичен и антипиретичен ефект. Junior Ibuklin е предназначен да намали болката и да намали температурата при деца и е налична в диспергираща форма (под формата на хапчета разтворими в устната кухина).

Аналозите на брозана включват също така широко рекламирано лекарство, съдържащо 400 mg ибупрофен и 200 mg парацетамол, както и nurfen multismpat (400 mg + 325 mg).

Австрийското лекарство, което включва кофеин, парацетамол и проппопеназон - средство от група пиразолони, която има умерен аналгетичен и антипиретичен ефект. Кофеинът като част от комбинираните аналгетици играе много важна роля - тя разширява съдовете и подобрява ефекта на основните болкоуспокояващи. Gevadal се препоръчва да се използва в средната височина, мускулна, периодична болка.

Долар

И двете, и втората таблетка имат един и същ състав, включително парацетамол и миотропна спазмолитни дициклариране, облекчаване на спазъм на гладките мускулни органи. Тя е чрез съдържанието на dicycloverin на Dolospa и троицата доста ефективно спрете болката в бъбречната, жлъчката и чревната колика, включително при уролитно заболяване. В допълнение, те могат да бъдат взети в спастично запек и спазми от друг произход в стомашно-чревния тракт.

Правило кафефетин

Много е популярно сред комбинираните аналгетици и линията на кафетин. Тя включва три лекарства, които се различават както в състава, така и в показанията:

• Kaffetin Cald съдържа класическа противотелечна комбинация;
• Cauufinin е истинско комбинирано болкоуспокояващо вещество в таблетки, включително кодеин, кофеин, парацетамол и спорфеназон.
  Кодеинът е естествен наркотични аналгетични блокиращи рецептори. Останалите компоненти на лекарството (с изключение на кофеин, които вече сме говорили) имат антиспазмотични и обикновени болкоуспокояващи. Благодарение на наситения състав на Kaffetin, не е лошо да си купите зъб и главоболие, включително мигрена, мускулна болка с различен произход, ставна и периодична болка при жените. Поради въвеждането на кодената, Kaffetin се продава изключително от рецептите на лекаря;
• Ламперин светлина.
  "Лека" вариация на аналгетик, съдържаща парацетамол, проппопеназон и кофеин. Болкоуспокояващи Caufufetin светлина могат да бъдат закупени без рецепта и да се прилагат с различни видове светлина и умерена болка.

Списъкът на достатъчно силни болкоуспокояващи попълва известния руски комбиниран аналгетик в таблети. Броят на компонентите "скрит" в заглавието на лекарството: "Penta", преведено от гръцки означава "пет". Така че, съставът на Панталгин включва:

• drotaverin - миоотропна спазлутична;
• кофеин;
• напроксен - нероидно противовъзпалително лекарство;
• парацетамол;
• фенирамин малеат е компонент, който има антиалергичен ефект.

Pealgin е доста ефективно с главоболие, треска, както и тежка болка, придружаваща невралгия.

Мигрена: болката, която е трудна за учене

Обикновената болка се отличава с твърд и тежък поток. Мигренозните атаки да не бъдат лесни. Патологичната верига, която води до внезапно и значително стесняване на съдовете, вече работи и е трудно да се счупи. Обикновените аналгетици често се оказват безсилни, а антимизерните болкоуспокояващи идват в спасяването, разширяващи се кораби.

Sumattan - активната съставка (и лекарството), която ще бъде закупена от мигренозната болка. Тя започва да действа 30 минути след употреба. Стандартната доза Sumatanga е 50 mg, а когато е неефективна, можете да приемате две таблетки на ден (общо 100 mg). Максимална дневна доза от 300 mg.

Амигрин, Imagran, мигжам, разходка, рапимиграция, тримиграчките са сред препаратите, съдържащи Sumatapan.

Zolmitriptan.

Средствата, които действат подобно на Sumataptan. Оригиналният наркотик Зоррмитриптан произвежда британската корпорация Astra Zeneck, наречена Зомиг и Зомиг Rapimelte.

Елетриптан

Ефективно аналгетично лекарство, което се използва за лечение на мигрена, включително в силни болки. Най-добрите резултати от Eletrytridge показват, когато се използват в самото начало на мигренозната атака, но ефективността се поддържа по всяко време. Днес в Русия е регистриран само един наркотик Eletreptan - оригиналните Relpaks, които произвеждат американския суперфазен супергиент.

Frovatriptan.

Друга активна съставка, ефективно разширяване на съдовете и помага за мигрена. Представен от подготовката на производството на Германия от Фрамигран.

НСПВС - ефективно облекчаване на болката

Специално място в редица болкоуспокояващи несъмнено принадлежи към нестероидни противовъзпалителни средства. И въпреки че почти всички те притежават аналгетично действие, ние споменаваме само тези от тях, които се отличават с най-изразената дейност против наблюдение.

Ибупрофен.

Един от най-безопасните НСПВС, който се характеризира с антипиретични и болезнени свойства. Безопасността на ибупрофен подчертава факта, че лекарството е разрешено за анестезия и намаление на температурата дори при новородени и кърмачета. Лекарството се произвежда в таблетки, сироп, свещи, както и в местни форми (мехлеми и гелове) за анестезията на ставите и мускулите. Дозировката за възрастни, достатъчна за облекчаване на умерена болка, е 400 mg. Най-известните лекарства ибупрофен: дълъг, ибупром, Пен, Нурофен.

Аспирин

Въпреки определена аналгетична активност, аспиринът за анестезия не се използва толкова често. Това се дължи на агресивността на високите дози ацетилсалицилова киселина - активното вещество аспирин - по отношение на лигавицата на храносмилателния тракт. Въпреки това, Bayer произвежда хип и таблетирана форма на аспирин, предназначена за анестезия и намалява повишената телесна температура.

Naproxen.

Представителят на НСПВС, който, заедно с ибупрофен, се използва главно като аналгетик. Както всички други лекарства на група нестероидни противовъзпалителни лекарства, лекарства се използват с повишено внимание при заболявания на храносмилателния тракт. Най-често напроксен се предписва за облекчаване на зъбите, главата, периодичната и ревматичната болка. В допълнение, напроксен може да се използва като ефективни модерни болкоуспокояващи за фрактури на кости или наранявания на меките тъкани.

В руските аптеки, напроксен се продава под търговски наименования: Aprakax, Nal'dgezine и Nallesene Forte, Rapid, Pronxen, Sanaprox.

Кеторолак

Кеторолак е включен в списъка на най-силните болкоуспокояващи. Неговите анти-заети свойства са сравними с ефективността на някои опиоидни лекарствени аналгетици. Въпреки това, лекарствата на Кеторолак трябва да се прилагат само в екстремни случаи, когато други фондове не работят. Това се дължи на странични ефекти, които се появяват с обикновена или дълга анестезия. Лечението с Ketorolac е придружено от дразнене на стомашната лигавица (в 13% от случаите), гадене (в 12% от случаите), болка в корема и дори диария (съответно в 12 и 7% от пациентите). В допълнение, Ketorolac може да причини главоболие (при 17% от пациентите), замаяност (7%) и сънливост (в 6%). Отбелязани са случаи на тежки лезии на стомаха, включително с перфорация и последващо кървене, както и чернодробна и бъбречна недостатъчност при пациенти, които отдавна са получили Кетолак.

Въпреки това, мощен кеторак може да бъде необходим с тежка болка в резултат на фрактури и наранявания, както и лекарство за анестезия при рак и след операции. Между другото, той няма противовъзпалително и антипиретично действие. Има няколко търговски наименования на вътрешния пазар, а сред долом, Доломин, Кеталгин, Кетанов, кеторол, кетофрил, Торадол, Толак и др.

Безопасни болкоуспокояващи COF-2 инхибитори или Koksibi

Тези средства принадлежат към нестероидно противовъзпалително. Въпреки това, специалният механизъм на действие и свързаната специална ефикасност а, най-важното, безопасността, дават основания да ги разпределят в отделна подгрупа от аналгетични лекарства.

Инхибиторите на COG-2, за разлика от останалите НСПВС, не блокират Кокс-1, който предпазва лигавицата на стомаха. Следователно те не са агресивни по отношение на органите на стомашно-чревния тракт и могат да бъдат използвани за хора, които имат улцерозно заболяване на стомаха в историята. Въпреки това повечето експерти са съгласни, че Koksibi в такива случаи трябва да се приема с повишено внимание.

По време на лечението в инхибитори на пациенти със СОХ-2 с улцерозно заболяване или стомашно кървене се препоръчват инхибитори на протонната помпа. Това означава блокиране на производството на солна киселина и по този начин предпазват стомашната лигавица.

Добавяме, че най-известните инхибитори на протонната помпа включват омепразол, ланзопразол, езомепразол и пантопразол.

Kesetoxib.

Първите болкоуспокояващи, регистрирани в Русия на типа Koksibov. Перфектно намалява възпалението и спиране на болката. Използва се при обостряне на ревматоиден артрит, остеоартроза, анкилозираща спондилит и други ревматични заболявания, включително с тежък синдром на болка.

Cellowxib се предлага под търговските наименования на дилакс, Koksib, Kebrex - оригиналното производство на лекарства на Pfizer.

Ropecoxib.

Друг представител на Koksibov, който се предписва за намаляване на болката и възпалението при остър и хроничен остеоартрит, болезнен синдром на всеки произход. В руските аптеки тя е достъпна под името VOKS под формата на суспензия и таблетки. Производителят на лекарството е холандската компания Merck.

Паракоксиб

Това лекарство заема специална позиция в редица аналгетици - има парентерален, т.е. формата за инжектиране на проблема. Паракоксиб има по-слабо изразена противовъзпалителна активност, но този дефицит с лихви компенсира високите аналгетични способности. В Русия паракоксиб се продава под името Династат. Той произвежда британска аптечна фирма под формата на лиофилизиран прах, от който се получава разтвор за интрамускулни или интравенозни инжекции непосредствено преди употреба.

Династат се използва широко като мощни болкоуспокояващи в инжекции с тежки болки, включително след операции или достатъчно чувствителни диагностични изследвания (например колоноскопия), както и болка в фрактури и наранявания. В допълнение, династатът понякога се предписва за облекчаване на болката на онкологични пациенти, за да се намали дозата на наркотични аналгетици.

Рycroxib.

Един от най-модерните коксиб, при които противовъзпалителният и аналгетичен ефект се комбинира органично. Лекарството се използва за симптоматично, т.е. аналгетична терапия на остеоартроза, остеохондроза, ревматоиден артрит и други заболявания на ставите. Рикоксибът произвежда компания Pfizer, наречена Arkoxa.

Резервни наркотици - наркотични аналгетици

Наркотични аналгетици блокират опиоидни рецептори и по този начин потискат предаването на болкови импулси. Освен това те намаляват емоционалната оценка на болката и реакцията му и също причиняват еуфория и чувство за духовен комфорт. За да се избегне образуването на зависимост, наркотичните аналгетици се прилагат само в екстремни случаи, например, за облекчаване на остра синдрома на болка. В допълнение, опиоидните аналгетици се използват в анестезиологията за така наречената премедикация - приготвяне на пациента преди въвеждането на епидурална и гръбначна анестезия.

Лекарствата, регистрирани в Руската федерация, включват комина, фентанил, морфин и някои други.

В групата на опиоидни лекарствени аналгетици в комбинация поради съдържанието на Кодената, доста известни лекарства Nurofen Plus и Sedalgin Neo.

Noofen Plus.

Лекарството от норофената, което британската компания Rekkit Helkea произвежда, съдържа ибупрофен в доза от 200 mg и 10 mg кодер. Конете хапчета плюс ефективно болката на главата и зъбната болка, миграноидните болки, периодични болки при жени, болки в гърба, мускули и фуги, болка в невралгия и гръбначни херния. В допълнение, лекарството помага добре с треска и болка, характерна за настинки и грип. Noofen Plus не може да бъде отведен за деца под 12 години.

Дълго време българските болкоуспокояващи на производствена дейност седалгин също се приземиха в група комбинирани опиоидни аналгетици. SEDALGIN NEO съдържа комбинация от пет активни съставки, сред които кодеин, кофеин, натриев метамизол, парацетамол и фенобарбитал. Поради последното лекарство, не само упойка, но и успокоително действие. SEDALGINE NEO е ефективен в невралгия, невротикация, мигрена, както и болка с различен произход, включително ревматични, главата, стоматологични, фантомни, след-механични, травматични, постоперативни и периодични. В допълнение, лекарството може да се използва за треска и скръб по време на ARVI и грип.

Мотопропични спазмолизи: и болка и спазъм

Мотопичните антиспазмитика са в състояние да намалят потока на активен калций в клетките на гладките мускулни влакна. В резултат на това се появяват гладките мускули и кръвоносните съдове, намаленото налягане, което осигурява спазмолитни лекарства и анестетичен ефект.;

куче;

бъбречна колика;

спазъм на мозъчните съдове.

В допълнение, Drotaverin отслабва рязането на матката и се използва в акушерство за намаляване на тона, както и намаляване на спазъм на шийката на матката по време на раждането.

Понякога кукли се използват при висока телесна температура на фона на спазъм на периферните съдове. В такива случаи пациентът има изразена треска и контрастни студени крайници.

За ефективно нормализиране на телесната температура в периферните съдове, традиционният антипиретичен - парацетамол или ибупрофен се използва в комбинация с кукла.

На вътрешния пазар се продават десетки дузи Drotaverine аналози. Ние изброяваме най-популярните от тях: Vero-Drozerin, Drovserin, Drotaver-Teva, But-SHPA, But-SHP Forte (80 mg дозировка), спазмод и др.

Dicetell.

Лекарството, което произвежда френската компания EBBOT, съдържа Panoney Bromide като активно вещество. Той, както и кукла, облекчава спазъм на гладките мускулни влакна и съдове. Dicetetel таблетки се използват за анестезиране на спастични чревни съкращения, включително раздразнителен чревен синдром, дискинезия на жлъчни пътища.

Duspatalyn.

Същата компания EBBOT произвежда друг митропски спазмолитен дупаталин. Съдържа мебели, която има спазмолитичен и анестетичен ефект.

Duspatalin е оригиналната марка за подготовка. Има и аналози, които се характеризират с по-икономична цена. Те включват мебели хидрохлорид, neiacasm, спрей.

Комбинирана спазмотия

Малка група лекарства, които включват само няколко лекарствени състави.

Оригиналното френско лекарство на Sanofi Aventis съдържа три активни вещества: Drotaverin, кодеин и парацетамол. Ефективна комбинация осигурява множество действия. Парацетамол намалява тежестта на болката и намалява температурата, дроотдеринът намалява спазъм, а косирането допълнително подобрява аналгетичния ефект.

Но скалегив се използва с главоболие от различни произход: напрежение, съдово, както и болка поради претоварване или стрес. Индийският аналог на No-Slugin Yunispaz има същия състав и по-благоприятна цена.

Номинален

Много интересна лекарствена комбинация е наркотично наименование, което произвежда Босна и Херцеговина. Състои се от пет компонента: проппопеназон, кофеин, camilo хлорид, меклоксамин цитрат и ерготамин тартарат.

Активните вещества на лекарството номинално, засилващият ефект един от друг, имат силен аналгетичен ефект при мигрена и съдовите главоболия. Най-добрият резултат от лекарството показва дали е взето в самото начало на атака.

Специфични болкоуспокояващи

Тази група наркотици се отнася косно аналгетици, а хората, далеч от медицината и фармакологията, е малко вероятно да държат аналогия между тях и болкоуспокояващи. Официално специфични аналгетици принадлежат към антиконвулсантната група. И дори в инструкциите за употреба в колоната "фармакологична група" черно в бяло написано "анти-епилептичен" или "антикондуалсия". Въпреки това, на фона на някакъв антиконвулсивен ефект, лекарствата от тази група ефективно намаляват тежки следоперативни и други видове болка. В допълнение, те намаляват чувствителността при тежки рани, например след операциите за отстраняване на гърдата и други инвазивни големи интервенции, които се характеризират с увреждане на периферните нерви и свързаната с тях свръхчувствителност на постоперативната рана.

Габапентин.

Габапентин ефективно блокира освобождаването на невротрансмитери с вълнуващо действие. При големи клинични проучвания се доказва ролята на габапентина при лечението на хронична и невропатична болка. Тя е свързана с способността на лекарството да намали чувствителността на гръбначния мозък, включително след хирургично или травматично увреждане на тъканите.

Габапентин се препоръчва да се предписват пациенти след операция, включително за намаляване на дозите на наркотични аналгетици. Високата ефективност на габапентин препаратите за анестезия се доказва със силно главоболие на стрес, както и болка, свързана с спазъм на мозъчните съдове.

В местните аптеки Габапентин се продава под имената на Габагама, Гапентек, Каненен, Невронтин, Тебантин, Египтин и др.

Прагбалин

Лекарство, което има свойства близо до Габапентина. Основната разлика е по-дългият период на полуживот и следователно прегабалин се счита за избор на лекарства за лечение на остра болка, особено при възрастните хора. Свидетелството на Pregablin включва невропатична болка, фибромиалгия, както и следоперативна болка. Първоначалният прегабалин издава американската загриженост, наречена текстове на песни. В допълнение, генериците също са представени на пазара: Алжица, прагюене, Зентава Прагабалин, прегабалин Рихтер и прегабалин на канон.

Както виждаме, анестетичните лекарства са чудесен комплект, който включва рецепта и не-пресовани, таблетирани и инжектиращи, силни и не много, модерни и тествани лекарства. Изберете от това разнообразие към инструмента, от който се нуждаете в момента, не е толкова просто, така че е по-добре да се разчита на знанието на лекаря и фармацевта. Разчитайте и живейте без болка.

Тези средства се редуцират селективно, инхибират болезнената чувствителност, без да се засягат други видове чувствителност и не смущаващи (аналгезия - загуба на чувствителност към болка; дениалност, алгос - болка). Лекарите отдавна се опитват да спасят пациента от болка. Хипократ 400 години пр. Хр д. Писа: "... премахването на болката е работата на божественото." Въз основа на фармакодинамиката на съответните лекарства, съвременните болкоуспокояващи са разделени на 2 големи групи:

I-I са наркотични аналгетици или група морфин. Тази група средства се характеризира със следните моменти (условия):

1) имат силна анална дейност, която им позволява да ги използват като ястие и ефективни болести;

2) Тези средства могат да причинят пристрастяване към наркотиците, т.е. зависимостта, наркотичната зависимост, свързана със собственото им влияние върху централната нервна система, както и развитието на болезненото състояние (въздържание) при хора с развита зависимост;

3) В случай на предозиране, пациентът развива дълбок сън, преминава последователно в анестезия и накрая завършва с ограничаването на дихателния център. Затова те получиха името си - наркотични аналгетици.

II Групата фондове са безконтажни аналгетици, чиито класически представители са: аспирин или ацетилсалицилова киселина. Тук има много наркотици, но всички те не получават пристрастяване, тъй като имат други механизми за действие.

Ще анализираме групата от средствата на I-YU, а именно наркотици на група морфин или наркотични аналгетици.

Наркотичните аналгетици имат изразен десен ефект върху централната нервна система. За разлика от средствата за потискане на ЦНС, тя е безразборна, тя се проявява от аналгетик, умерено спални хапчета, антитусивен ефект, потискане на дихателните центрове. В допълнение, повечето наркотични аналгетици причиняват лекарствена (умствена и физическа) зависимост.

Най-поразителният представител на тази група средства, поради която тази група и получи името му, е морфин.

Morphini Hydrochloridum (Таблица 0, 01; 1% - 1 mL). Алколаод морфинът е изолиран от опиум (гръцки. - opos - сок), който е замръзнал, сушен сок от необработени кутии със сняг Mac (Papaver somniferum). Родина Mac - малка Азия, Китай, Индия, Египет. Морфин получи името си от името на древния гръцки бог на мечтите на Морфей, който според легендата, синът на Божия сън.

Морфинът в OPI съдържа 10-11%, което е почти половината от дела на всички алкалоиди, налични в него (20 алкалоиди). Използва се в медицината за дълго време (преди 5000 години като: анестетичен, анти-counterico). Въпреки синтеза на морфин през 1952 г. от химици, той все още се получава от опиум, който е по-евтин и по-лесен.

В химическата структура всички фармакологично активни опиум алкалоиди принадлежат или към производно на фенантрини или към изохинолиновото производно. Алкалоидите на дохода на фенантрене включват: морфин, кодеин, тебейн и др. Той се утаил алкалоиди, които се характеризират с изразен десен ефект върху централната нервна система (аналгетични, антитусивни, спални хапчета и др.).

За производни на изохинолин, директен антиспазмодичен ефект върху гладките мускули е особен. Типичното изохинолиново производно е папаверин, което няма никакви действия върху ЦНС, но засяга гладки мускули, особено в състоянието на нейния спазъм. Папаверин действа в този случай като антиспазмодично.

Фармакологични свойства на морфин

1. Морфинско действие на ЦНС

1) Морфинът предимно има аналгетичен ефект или аналгетик, докато аналгетичното действие има дози, които не променят съществено функциите на ЦНС.

Аналгенията, причинена от морфин, не е придружена от смазване на речта, нарушения на координацията на движение, докосване, виброверзивност, слух не е отслабена. Болезлив ефект е за морфин. В съвременната медицина това е един от най-силните болкоуспокояващи. Ефектът се разпространява няколко минути след инжектирането. По-често се въвежда морфин в / m, p / k, но е възможно / c. Действието продължава 4-6 часа.

Както знаете, болката се състои от 2 компонента:

а) възприемане на болката, в зависимост от прага на човешката чувствителност;

б) умствена, емоционална реакция на болка.

В това отношение е важно морфинът да се потиска рязко от двете компоненти на болката. Тя се увеличава, първо, прагът на болка чувствителност, като по този начин се намалява възприемането на болката. Аналгетичният ефект на морфин е придружен от чувство за благополучие (еуфория).

Второ, морфин променя емоционалната реакция на болката. В терапевтичните дози той дори не е напълно да елиминира усещането за болка, но пациентите го възприемат като нещо необичайно.

Как и как тези ефекти на морфин?

Механизма на действие на наркотични аналгетици.

През 1975 г. Hughes и Kosterlitz в нервната система при хора и животни са отворени специфични "опиатни" рецептори на няколко типа, с които взаимодействат лекарствените аналгетици.

Понастоящем са разграничени 5 вида опиатни рецептори: MJ, Delta, Kappa, Sigma, Epsilon.

Той е с посочените опиатни рецептори, които различни ендогенни (произведени в организма) на пептиди с висока аналгетична активност взаимодействат нормално. Ендогенните пептиди имат много висок афинитет (афинитет) към посочените опиатни рецептори. Последното, както стана известно, са разположени и функционират в различни части на централната нервна система и в периферните тъкани. Благодарение на факта, че ендогенните пептиди имат висок афинитет, те също ги наричат \u200b\u200bв литературата по отношение на опиатни рецептори с лиганди, т.е. от лат. - светлина - аз свързвам) пряко свързване към рецепторите.

Ендогенните лиганди са няколко, всички те са олиго-пептиди, съдържащи различно количество аминокиселини и комбинираното име "ендорфини" (т.е. ендогенни морфини). Пептиди, които включват пет аминокиселини, се наричат \u200b\u200bенкефалини (метионинов енкефалин, лизин-енкефалин). В момента това е цял клас от 10-15 вещества, имащи молекула от 5 до 31 аминокиселини.

Enkefalin, от Hughes, Kosterlitz е "вещества в главата".

Фармакологични ефекти на енкефалините:

Емисии на хормони на хипофизата;

Промяна в паметта;

Респираторно регулиране;

Модулация на имунен отговор;

Анестезия;

Състояние като кататония;

Конвулсивни припадъци;

Регулиране на телесната температура;

Контрол над апетита;

Възпроизвеждащи функции;

Сексуално поведение;

Реакции към стрес;

Намалено кръвно налягане.

Основните биологични ефекти на ендогенните опиати

Основният ефект, ролята, биологичната функция на ендорфините е спирането на освобождението на "невротрансмитери на болката" от централните крайности на аферентни неклеклинс С-влакна (включително норепанелан и ацетилхолин, допамин).

Както знаете, тези полиметори на болка могат да бъдат, преди всичко, вещество Р (пептид от аминокиселини), холецистокинин, соматостатин, брадикинин, серотонин, хистамин, простагландин. Болковите импулси се прилагат към C- и A-Voloknam (A-Delta на фибри) и влезте в задните рогове на гръбначния мозък.

При появата на болка в нормата се стимулира специална система от енкералингични неврони, така наречената антиинциируема (антиболична) система, невропептиди се изолират, което има спирачен ефект върху невроните на болката (ноцицептивите). Крайният резултат от действието на ендогенните пептиди към опиатните рецептори е да се увеличи прагът на болка чувствителност.

Ендогенните пептиди са много активни, те са стотици пъти по-активни от морфин. В момента те са подчертани в чистата си форма, но в много малки количества са много скъпи, докато ги използват главно в експерименти. Но вече на практика резултатите. Синтезирани, например, домашна пептидна даларигин. Първите резултати бяха получени и вече в клиниката.

В случай на недостатъчност на антиотзрелната система (антибален енкефалингична) и това се случва с прекалено ясно изразено или дългосрочно увреждащо действие, болките трябва да бъдат потиснати с аналгетични агенти - аналгетици. Оказа се, че мястото на действие, както ендогенните пептиди и екзогенни лекарства, са еднакви структури, а именно, остриатните рецептори на ноцицептивната (болка) система. В това отношение морфинът и неговите аналози са агонисти на опиатни рецептори. Отделни ендо и екзогенни морфини влияят на различни опиатни рецептори.

По-специално, морфинът действа главно върху MJ рецепторите, енкефалините на делта рецептори и т.н. ("отговор" за облекчаване на болката, инхибиране на дишането, намаляване на честотата на CAS, неподвижност).

По този начин, наркотични аналгетици, по-специално морфин, играят ролята на ендогенни опиати, като по същество имитатори на ефекта на ендогенните лиганди (ендорфини и енкефонини), увеличават активността на антиномирната система и увеличават своя спирачен ефект върху болката.

В допълнение към ендорфините, серотонин и глицин, които са синергисти на морфинната функция в тази антиноципционна система. Въздействие главно върху МП рецепторите, морфин и други лекарства от тази група са за предпочитане потискани от преизчисляването, което е свързано с сумирането на ноцицептивно пулсация, идваща от гръбначния мозък върху неспецифичен път към неспецифичната таламус ядра, разрушавайки го да се разпространи в горните челни, дъмпингови убеждания на големия мозъчен кортекс (т.е. възприемането на болката), както и на други части, по-специално към хипоталамуса, бадемообразен комплекс, в който вегетативната, хормонална се образува емоционална реакция към болка.

Потискане на тази болка, препаратите инхибират емоционалната реакция към нея, в резултат на което наркотичните аналгетици предотвратяват нарушения на функцията на сърдечната съдова система, появата на страх, страдащи от болка. Силните аналгетици (фентанил) могат да потиснат възбуждането и върху специфичен ноцицептивен път.

След като се вълнува от енкефалин (опиатски) рецептори в други структури на мозъка, ендорфините и наркотичните аналгетици оказват влияние върху съня, принуда, емоции, сексуални бенеделди, конвулсивни и епилептични реакции, вегетативни функции. Оказа се, че при прилагането на ефектите на ендорфините и морфиноподобните лекарства са включени почти всички известни системи на невротрансмитери.

Оттук и други фармакологични ефекти на морфин и неговите лекарства. Така че 2-ри морфинов ефект, успокояващо и хипнотично действие. Седативният ефект на морфин се изразява много ясно. Морфори - син на Божия Бог. Седативният ефект на морфин е да се развие сънливост, някакво затъмняване на съзнанието, нарушаване на способността на логично мислене. От съня, причинена от морфин, пациентите лесно се пробуждат. Комбинацията от морфин със сънните хапчета или други успокоителни прави депресията на ЦНС по-изразена.

3-ти ефект - ефектът на морфина върху настроението. Тук е ефектът на двойния. При някои пациенти и по-често при здрави хора след еднократно въвеждане на морфин, има усещане за дисфория, тревожност, негативни емоции, няма удоволствие, намаление на настроението. Като правило, тя възниква при здрави индивиди, които нямат индикации за използването на морфин.

С повторното управление на морфин, особено ако има индикации за употребата на морфин, явлението за еуфория обикновено се развива: увеличаването на настроението е възникнало с чувство за блаженство, лекота, положителни емоции, приятност в цялото тяло. На фона на нововъзникващата сънливост, намалена физическа активност, трудностите при концентрирането на вниманието се развива, има чувство за безразличие към света.

Мислите и преценките на човек губят логическа последователност, въображението придобива фантастичност, има ярки цветни картини, визия (свят на сънища, "Buzz"). Загуба на способност да се занимава с изкуство, наука, творчество.

Появата на изброените психотропни ефекти се дължи на факта, че морфинът, като други аналгетици на тази група, директно взаимодействат с опиатни рецептори локализирани в голяма мозъчна ядро, хипоталамус, хипокампус, бадемообразен комплекс.

Желанието отново да изпитате това състояние и е причина за умствената зависимост на лицето от лекарството. Така е еуфория, която е отговорна за развитието на наркоманията. Еуфорията може да дойде дори след една инжекция.

Четвъртият фармакологичен ефект на морфин е свързан със своето въздействие върху хипоталамуса. Морфинът забавя центъра на терморегулацията, който може да доведе до рязко намаляване на телесната температура по време на отравяне с морфин. В допълнение, с влиянието на морфин върху хипоталамуса също е свързано с факта, че, както всички лекарствени аналгетици, стимулира освобождаването на антидиуретичен хормон, който води до забавяне на урината. В допълнение, той стимулира освобождението на пролактин и соматотропин, но забавя освобождението на лутеинизиращия хормон. Под влиянието на морфин намалява апетита.

Петият ефект - морфин, като всички други лекарства на тази група, има изразен ефект върху центровете на продълговата мозък. Това действие е двусмислено, тъй като вълнува редица центрове, а редът потиска.

Потисването на дихателния център най-лесно възниква при деца. Потисването на дихателния център е свързано с намаляване на чувствителността му към въглероден диоксид.

Морфинът потиска централните кръстовища на рефлекс на кашлицата и е изразил анти-вкус.

Наркотичните аналгетици, като морфин, могат да допринесат за стимулиране на невроните на химиорецепторния тригер (стартер) зона на дъното на вентрикулар, причинявайки гадене и повръщане. Изпомпваната доза на морфин в големи дози, така че повторното прилагане на морфин не причинява повръщане. В това отношение използването на повръщане при отравянето на морфин е безполезно.

Шестият ефект е ефектът на морфина и неговите препарати върху съдовете. Терапевтичните дози имат леко въздействие върху ада и сърцето, токсичният може да причини хипотония. Но морфинът причинява разширяване на периферните кръвоносни съдове, особено капилярите, отчасти поради пряко действие и частично поради освобождаването на хистамин. Така тя може да предизвика зачервяване на кожата, увеличаване на температурата, оток, сърбеж, изпотяване.

Ефект на морфин върху стомашно-чревния тракт и други гладки мускулни тела

Влиянието на наркотичните аналгетици (морфин) върху стомашно-чревния тракт се дължи главно на увеличаването на активността на невроните на центъра n. Вагус и в по-малка степен поради пряко влияние върху нервните елементи на стената на стомашно-чревния тракт. В това отношение морфинът причинява силен спазъм на гладки мускулни мускули на червата, непочтените и анален сфинктери и в същото време намалява двигателната активност, намалявайки перисталтиката (стомашно-чревния тракт). Антисмогенен ефект на морфин е най-силно изразен в областта на дванадесетопръстника и дебелото черво. Секрецията на слюнка, солна киселина на стомаха и секреторна активност на чревната лигавица намаляват. Проходът на каруци се забавя, абсорбцията на вода се увеличава, което води до запек (концентрация на морфин - увеличаване на тона на всички 3 мускула). Морфинът и нейните аналози увеличават тонуса на жлъчния мехур, допринасят за развитието на спам спам на сфинктера. Следователно, въпреки че аналгетичният ефект улеснява състоянието на пациента с жлъчен колич, курсът на патологичния процес се влошава.

Ефекта на морфина върху друго гладко мускулно образование

Морфинът увеличава тонуса на матката и пикочния мехур, уретерите, които са придружени от "уриниране прибързано". В същото време се намалява висцералният сфинктер, който с недостатъчна реакция към уринарния балон води към забавяне на урината.

Морфинът увеличава бронхите и бронхиола.

Показания за използването на морфин

1) остра болка, заплашваща развитието на болката. Примери: тежко нараняване (фрактури на тръбни кости, изгаряния), облекчаване на следоперативния период. В този случай, морфинът се използва като анестетичен, анти-шок. За същата цел морфинът се използва с миокарден инфаркт, белодробна емболия на артериите, остра перикардска, спонтанна пневмоторакс. За да се улесни внезапно изглеждащата болка, морфинът се въвежда в / в, което бързо намалява риска от развитие на шок.

В допълнение, морфинът като аналгетичен агент се използва с колики, като чревна, бъбречна, чернодробна и т.н. Въпреки това трябва ясно да се помни, че в този случай морфинът се прилага с антропин спазматичен и само когато лекарят е точно когато лекарят е точно сигурен за коректността на диагнозата.

2) Хронични болки от безнадеждни умиращи пациенти с хуманна цел (пример: Болници - болници за безнадеждни онкологични пациенти; приемане от часовника). Всъщност хроничните болки са противопоказани за използването на морфин. Само на безнадеждни, умиращи тумори, обречени, въвеждането на морфин е задължително.

3) Като средство за премия по време на анестезия, преди анестезия, т.е. в анестезиология.

4) Като антитусивен агент за кашлица, заплашвайки живота на пациента. Съгласно това индикация, морфинът се предписва например, с обширни операции, наранявания на гръдния кош.

5) С остри леви леви превозни средства, т.е. със сърдечна астма. В този случай ефектът се дължи на намаляване на възбудимостта на ЦНС и патологичен задух. Той причинява разширяване на периферните съдове, в резултат на което кръвта се преразпределя от белодробната артериална система в разширени периферни съдове. Това е придружено от намаляване на притока на кръв и намаляване на налягането в белодробната артерия и CC. Това намалява работата на сърцето.

6) с остър белодробен оток.

Страничните ефекти на морфина

Широчието на фармакологичните ефекти на морфина определя многобройните му нежелани реакции. Това е, преди всичко, дисфория, запек, сухота в устата, прегъната мислене, замаяност, гадене и повръщане, респираторна депресия, главоболие, повишена умора, парестезия, брадикардия. Понякога има непоносимост под формата на тремор и глупости, както и алергични реакции.

Противопоказания за използването на морфин

Няма абсолютно, но има цяла група относителни противопоказания:

1) ранна детска възраст (до 3 години) - опасността от потискане на дишането;

2) при бременни жени (особено в края на бременността, по време на раждането);

3) при различни видове дихателна недостатъчност (емфизем на белите дробове, с бронхиална астма, с кифосколиоза, затлъстяване);

4) с тежки наранявания на главата (увеличаване на интракраниално налягане; в този случай морфинът е още по-нарастващ интракраниално налягане, причинява повръщане; повръщане, от своя страна, увеличава интракраниалното налягане и се образува порочен кръг).

В нашата страна е създаден много мощен аналгетичен с дълъг иск въз основа на морфин, - morphilong. Това е нов лекарство, съдържащо морфинов хидрохлорид и тесен фразиран поливинилпиролидон. Morphilong в резултат на това придобива по-голяма продължителност на действие (22-24 часа болезнен ефект) и по-голям ефект интензитет. По-малко изразени странични ефекти. В това, предимството му над морфин (с продължителност 4-6 пъти с продължителността на морфина). Използва се като болезнен удължен инструмент:

1) в следоперативния период;

2) с изразен синдром на болка.

Obanopon (Omnoponum in amp. 1 ml - 1% и 2% разтвор). Обанопонът е новогалиеня подготовка на опиум под формата на смес от 5 алкалоида на опиум. Съдържа 48-50% морфин и 32-35% от други алкалоиди както на фенантен, така и на изохинолинови редове (папаверин). В това отношение пистолетът има по-малък спазматичен ефект. По принцип фармакодинамиката на стрелец е подобен на този морфин. Обанопонът все още се използва заедно с атропин. Показания за употреба практически същото.

В допълнение към морфин, много синтетични и полусинтетични лекарства, намерени в медицинската практика. Тези лекарства бяха създадени с 2 гола:

1) да се отървете от маковите насаждения;

2) За да не се образуват при пациенти, пристрастяване. Но тази цел е неуспешна, тъй като всички наркотични аналгетици имат общи механизми на действие (чрез опиатни рецептори).

Значителен интерес е пропорционален, който е синтетичен препарат, пиперидиново производно.

Promedolum (Таблица - 0, 025; 1 mL - 1% и 2% разтвор). Според болкоуспокояващите морфин е 2-4 пъти. Продължителност на действие 3-4 часа. По-рязко причинява гадене и повръщане, по-малка степен потискат дихателния център. За разлика от морфин, Promedol намалява тонуса на уретерите и бронхите, отпуска шийката на матката и леко подобрява рязането на стената на матката. В това отношение Promedol се дава предпочитание за колики. В допълнение, тя може да се използва по време на раждането (според показанията, към по-малка степен, отколкото морфин, инхибира дишането на плода, а също така отпуска шийката на матката).

През 1978 г. се появява синтетичен аналгетичен - морадол, който е от химическата структура на PREIVAT фениантрен. Подобна синтетичен препарат е трамвай. Морадол (бутурофанол тартарат) с A / m и в / в приложение осигурява висока степен на аналгезизиране, докато аналгенията се среща по-бързо, отколкото при въвеждането на морфин (след 30-60 минути, морфин след 60 минути). Действието продължава 3-4 часа. В същото време той има значително по-малко странични ефекти и най-важното е много нисък риск от физическа зависимост дори по време на продължителна употреба, тъй като морадолът рядко причинява еуфория (действа със светски рецептори на други делта от опиати). В допълнение, той е ограничен до дишане, дори и в големи дози. Използване: според същите индикации като морфин, но в случай на продължителна нужда. Терапевтичните дози не потискат дихателния център, безопасен за майката и плода.

Друг синтетичен представител на пипетеридин фенанната фентанил. Фентанил има много висока аналгетична активност, надхвърля активността на морфин (100-400 пъти). Отличителната характеристика на фентанила е краткосрочна облекчена болка (20-30 минути). Ефектът се развива за 1-3 минути. Следователно, фентанил се използва за невролептаналгезия заедно с невролептичен поток (тодалонал).

Този тип аналгезия се използва, когато пациентът трябва да е съзнателен например с миокарден инфаркт. Формата на самото анестезия е много удобна, тъй като пациентът не реагира на дразнене на болката (аналгетичен ефект) и с пълно безразличие се отнася до цялата поява (невролептичен ефект, сгъване от супер-проба и силно успокояващо).

Мансионът е алкалоидният опиев нос (код в таблица. 0, 015). Тъй като аналгетикът е много по-слаб от морфина. Има по-слаб афинитет към опиатите. Антитурното действие на Кодената е по-слаба от тази на морфина, но доста достатъчна за практика.

Предимства Код:

1) За разлика от морфина се абсорбира добре, когато се приема вътре;

2) Кодеинът е по-малко инхибиращ дишането;

3) По-малко причинява сънливост;

4) има по-малко спазморогенна активност;

5) Зависимостта е по-бавна за по-бавно.

Показания за приложен код:

1) със суха, тъжна, непродуктивна кашлица;

2) Вторият етап от борбата срещу хроничната болка в онкоба (СЗО), според тристепенната схема. Кодеин (50-150 mg за 5 часа) плюс неаркатни аналгетични, плюс спомагателни средства (глюкокортикоиди, антидепресанти, антиконвулсантни, психотропни и др.).

Остро отравяне с лекарства за морфин и морфин

По време на предозиране на лекарството може да се появи остър морфиново отравяне, както и с случайно приемане на големи дози при пациенти с пристрастяване. В допълнение, морфинът може да се използва със самоубийствена цел. За възрастни фаталната доза е 250 mg.

При остро отравяне на морфин клиничната картина е характерна. Състоянието на пациента е много тежко. Първоначално сънят, който влиза в етапа на анестезия, допълнително кома, което води до парализа на дихателния център.

Клиничната картина е насочена преди всичко от потискането на дишането, разрушаването му. Кожата е бледа, студена, цианоза. Налице е намаляване на телесната температура и уринации, в края на отравяне - намалено кръвно налягане. Bradycardia развива, рязко стесняване на ученика (размера на ученика), в края на хипоксия, ученикът се разширява. Смърт на актива поради потискането на дишането или шока, оток на светлина и вторична инфекция.

Лечението на пациенти с остро отравяне на морфин е изградено върху същите принципи като лечението на остра интоксикация от барбитуратите. Мерките за помощ се отличават със специфични и неспецифични.

Специфичните мерки за помощ са свързани с въвеждането на антагонисти на морфин. Най-добрият антагонист е налоксон (Никан). В нашата страна налоксон практически не, и следователно частичен антагонист - Nipfin се използва по-често.

Налоксонът и зърната премахват ефекта на морфин и неговите препарати върху опиатите на рецепторите и възстановяват нормалната функция на ЦНС.

Nallant, частичен морфинов антагонист, в чист форма (монопрепарат) действа като морфин (причинява аналгетичен ефект, но по-слаб, инхибира дишането, дава на брадикардия, тесните ученици). Но на фона на Led Lead's Lead's се прояви като негов антагонист. Nallane обикновено се използва в / С при доза от 3 до 5 mg, ако е необходимо, повтаряне в "оценките след 30 минути. Ефектът буквално се появява върху" шията на иглата "- по време на първата минута на приложение. Под предозирането От тези средства отровен морфин може бързо да развие синдрома на анулиране.

Неспецифичните мерки за подпомагане са свързани с премахването на ненавиждащата се отрова. Освен това, измиването на стомаха трябва да се прави дори с парентералното приложение на морфин, тъй като се среща частичната му селекция на стомашно-чревната лигавица в чревния лумен. Необходимо е да се затопли пациента, ако се появят конвулсии, използвайте антиконвулсант.

В дълбокото потискане на дишането изкуствена вентилация на белите дробове произвежда изкуствена вентилация.

Хроничното отравяне с морфин обикновено се свързва с зависимост от него. Развитието на пристрастяване, наркоманията е естествено придружено от повторното прилагане на наркотични аналгетици. Разграничават физическата и умствената зависимост.

Проявата на формираната физическа зависимост от наркотични аналгетици е появата на синдром на анулиране или въздържание, когато повторното приложение на морфин е спряно. Въздържащият синдром се състои от редица характерни характеристики: 6-10-12 часа след последния в "морфинния избор на морфин, ринорей, разкъсване, ужасно прозяване, се появяват втрисане, гъска кожа, хипервентилация, хипертермия, мускулна болка, повръщане, диария, тахикардия, слабост, изпотяване, нарушения на съня, халюцинации, тревожност, тревожност, агресивност. Тези симптоми продължават в рамките на 2-3 дни. За да се предотврати или елиминира тези явления, наркоман е готов да отиде при всичко, дори за престъпление. Постоянното приемане на лекарството води човек на физическо и умствено деградация.

Механизмът за развитие на въздържанието е свързан с факта, че наркотичните аналгетици активират опиатите рецептори върху принципа на обратна връзка (както в ендокринологията), инхибират освобождаването и може да бъде синтез на ендогенни опиати, постепенно замяната на тяхната активност. В резултат на това премахването на аналгетиците възниква недостатъчно и предварително въведеният аналгетик и ендогенния пептид. Се развива чрез синдром на въздържание.

Преди това се развива психическата зависимост. Основата на възникването на умствена зависимост е еуфорията, седативния ефект и безразличното отношение към въздействието на въздействието върху околната среда на външната среда. В допълнение, повторното прилагане на морфин е много приятно към морфинните усещания в коремната кухина, усещането за необичайна топлина в епигастричния регион и долната част на корема, наподобяваща тези с интензивни оргазми.

В допълнение към умствената и физическата зависимост, има трети знак за наркомания - развитието на толерантност, устойчивост, пристрастяване. В това отношение, наркоманът през цялото време е принуден да увеличи дозата на аналгетик.

Лечението на зависимостта на морфин не е фундаментално различно от лечението на зависимост от алкохол или барбитуратите. Лечението на наркомани се извършва в специални институции, но резултатите не са окуражаващи (процентни единици). Често развитие на синдрома за лишения (въздържание), пристрастяване на рецидив.

Няма никакви специални средства. Използвайте облицовки, витамини. По-лесно е да се предотврати пристрастяването към наркотици, отколкото за лечение. Опасност от развитие на наркотиците и е основната причина за ограничаване на използването на тези лекарства в медицината. От аптеки те се освобождават само от специални рецепти, препаратите се съхраняват в списъка "А".

Нелкатични аналгетици са болкоуспокояващи, аналгизиращи агенти, които нямат значително въздействие върху ЦНС, които не предизвикват наркомания и анестезия. С други думи, за разлика от наркотичните аналгетици, те нямат седативен и хипнотичен ефект; Еуфория, пристрастяване и наркомания при прилагане на тях не се появяват.

В момента се синтезират голяма група поръчки, сред които се отличават така наречените така наречени:

1) стари или класически безконтажни аналгетици

2) Ново, по-модерно и най-вече притежаването на противовъзпалително действие - така наречените нестероидни противовъзпалителни средства - НСПВС.

Според химическата структура, старите или класическите безконтажни аналгетици са разделени на 3 основни групи:

1) производни на салициловата киселина (орто-оксибензоена киселина) - салицилати:

а) киселинен ацетилсалицил - (аспирин, кисел ацетилсалициликум);

б) натриеви салицила (NATRII Salicylas).

Дори препаратите на тази група: салициламид, метилсалицилат, както и дифлуоризал, пенортаран, тосибен.

2) Пиразолонови производни:

а) амидопирин (амидопиринум, в таблица. При 0, 25) - отстранен от производството като монопрепарация, използвана в комбинирани средства;

b) аналгин (аналгимум, в таблица. 0, 5; амп. 1; 2 ml - 25% и 50% разтвор);

в) бутион (бутадион, в таблица. 0, 15);

3) Анонени деривати:

а) фенацетинум (фенацетинум - в комбинирани таблетки);

б) парацетамол (парацетамолум, в таблица. 0, 2).

Нелкалните аналгетици имат 3 основни фармакологични ефекти.

1) аналгетичен или аналгетичен ефект. Аналгетична активност на не-научни аналгетици се проявява в определени видове болка: главно с невралгични, мускулни, ставни болки, както и с главата и зъбобол.

При силна болка, свързана с наранявания, ленти за експлоатационни интервенции, злокачествени образувания, те са практически неефективни.

2) антипиретичен или антипиретичен ефект, проявен в трескави държави.

3) противовъзпалителни, действия, изразени в различна степен в различни връзки на тази група.

Да започнем със салицилат. Основният препарат на тази група е ацетилсалицил или аспирин (ацетилсалицилицил с ацетилсалициликум в таблица. 0, 1 - детски; 0, 25; 0, 5) (аа).

Солицилатите отдавна са известни от дълго време, те са повече от 130 години, те са първите препарати, които имат специфичен противовъзпалителен ефект, открит с болезнен и антипиретичен ефект. Пълният синтез на ацетилсалицилова киселина се извършва през 1869г. Оттогава салицилати са получили широко разпространение в медицинската практика.

Салицилатите, включително АА (аспирин), са присъщи на 3 основни фармацевтични ефекти.

1) анестетичен или аналгетичен ефект. Този ефект се изразява донякъде в по-малка степен, особено с висцералната болка, отколкото морфин. AA киселината е ефективно лекарство в следните видове болка: с главоболие; Зъбна болка; Болки, излъчващи се от мускулни и нервни тъкани (Малгия, невралгия), с ставна болка (артралгия), както и с болки, излъчващи се от малък таз.

Особено се експресира аналгетик от нецензурни аналгетици, по-специално салицилати, с възпаление.

2) Вторият ефект на АА е антипиретичното (антипиретично). Този ефект е да се намали трескавата, но не и нормалната телесна температура. Обикновено, като антипиретични лекарства, салицилатите са показани от температура 38, 5-39 градуса, т.е. при температура, която нарушава цялостното състояние на пациента. Тази разпоредба е особено загрижена за децата.

При по-ниски цифри телесната температура на салицилатите като антипиретик не се препоръчва, тъй като повишаването е една от проявите на защитната реакция на организма към инфекцията.

3) третият ефект на салицилат и следователно АА е противовъзпалителен. Противовъзпалителният ефект се проявява в случай на възпаление в съединителната тъкан, т.е. с различни дисеминирани системни заболявания на тъканта или колорините (ревматизъм, ревматоиден артрит, болест на Бектрав, артралгия, система Red Lupus).

Противовъзпалителният ефект на АА започва след достигане на постоянното ниво на салицилат в тъканите и това се случва след 1-2 дни. Пациентът намалява интензивността на болката, ексудативните явления се намаляват, което се проявява клинично с намаляване на подуването, подуване. Обикновено ефектът се поддържа по време на употребата на лекарството. Намаляването на възпалителните явления, свързани с ограничаването (инхибиране) от възпалението на възпалението (инхибиране), е причинно-следственият елемент на болезнения ефект, т.е. противовъзпалителният ефект на салицилат повишава техния аналгетичен ефект.

Трябва да се каже, че салцилатите всички 3 изброени фармакологични ефекти по отношение на тежестта са приблизително равни.

В допълнение към изброените ефекти за салицилат, се характеризира и анти-агрегиращ ефект върху тромбортите на кръвта и по време на дългосрочното приемане на салицилати също имат десилизиращ ефект.

Механизма на действие на салицилат

Действието на салицилатите се свързва с инхибиране (спиране) на синтеза на простагландини от различни класове. Тези високоактивни съединения бяха отворени през 1930 г. от шведски учени. Простагландините са нормални в тъканите присъстват в следи, но вече с малки ефекти (токсични вещества, някои хормони), тяхната концентрация в тъканите се увеличава рязко. За нейната основа простагландините са циклични мастни киселини с 20-ия въглеродни атоми във веригата. Те възникват от свободни мастни киселини, главно от арахидонова киселина, влизащи в тялото с храна. Те се образуват от линолови и линолени киселини след превръщането им в арахидонова киселина. Тези ненаситени киселини са част от фосфолипиди. От фосфолипиди те са освободени под действието на фосфолипаза 2 или фосфолипаза А, след което те стават субстрат на биосинтеза на простагландин. При активиране на синтеза на простагландини участват калциевите йони.

Простагландините са клетъчни, местни хормони.

Първият етап от биосинтезата на простагландини (pg) е окисляването на арахидонова киселина, проведено от комплекс от PG-цикликогеназа-пероксидаза, свързана с микрозомални мембрани. Има кръгова структура на PGG-2, която под действието на пероксидаза преминава в PGH-2. От получените продукти - циклични ендопероксиди - "класически" простагландини - PGD-2 и PGE-2 са повлияни от PG-изомераза - PGD-2 и PGE-2 (два в индекса означава наличието на две двойни връзки във веригата; Буквите означават появата и положението на страничните радикали на циклопентановия пръстен).

Под влиянието на PG редуктаза се образува PGF-2.

Намерени ензими, катализиращи други PG синтез; Със специални биологични свойства: PG-I-изомераза, -xocyccyclaze, катализиране образуването на простациклин (Pg I-2) и PG-тромбоксан -А-изомераза, катализиращ синтез на тромбоксан А-2 (THA-2).

Намаляването, потискането на синтеза на простагландини при действието на салицилатите се свързва предимно с инхибиране на ензимите на синтеза на PG, а именно инхибиране на циклооксигеназите (COF). Последният и води до намаляване на синтеза на агидунова киселина от провъзпалителни простагландини (особено PGE-2), които потенцират активността на възпалителни медиатори - хистамин, серотонин, брадикинин. Известно е, че простагландините причиняват хиперхекусия, т.е. те повишават чувствителността на болковите рецептори към химически и механични стимули.

Така, салицилати, гневът синтез на простагландини (PGE-2, PGF-2, PGI-2), предупреждават развитието на хипералгезия. Прагът на чувствителността към стимулите за болка се увеличава. Аналгетичен ефект е най-силно изразен при възпаление. При тези условия, освобождението и взаимодействието на простагландините и други "възпалителни медиатори" се появяват във фокуса на възпалението. Простагландините причиняват разширяване на артериола във фокуса на възпалението и хиперемия, PGF-2 и TCA-2 - стесняване на узрелите - STA, тези и други простагландини увеличават пропускливостта на съдовата стена, допринасяща за ексудацията на течността и елементите на бяла кръв, повишаване на ефекта върху съдовата стена и други възпаления медиатори. TCA-2 допринася за образуването на тромбоми на тромбоци, EndoPerexies инициират свободни радикални реакции, увреждащи тъкани. Така PG допринася за прилагането на всички фази на възпаление: промяна, ексуда, разпространение.

Потискането на неаркатни аналгетици, по-специално чрез салицилат, участието на медиатори на възпаление в развитието на патологичния процес води до изхвърляне на арахидонова киселина върху липоксигеназа път и до увеличеното образуване на левкотриени (Ltd-4, \\ t LTS-4), включително бавно реактивно вещество на анафилаксия, което причинява стесняване на съдовете и ограничаването на ексудацията. В потисничеството на синтеза на простагландини чрез салицилат на "способността им да потискат болката, да намалят възпалителната реакция, както и трескавата телесна температура. Антипиретичният ефект на салицилат е да се намали трескавата, но не и нормална телесна температура. Треска е една от проявите на защитната реакция на тялото към инфекция. Треска е следствие от повишаване на концентрациите в церебрална течност PGE-2, която се проявява чрез увеличаване на топлинния продукт и намалява преноса на топлина. Солицилати, спиране на образуването на PHA-2, възстановява нормалното образуване на ФАА-2 активността на невроните на терморегулационния център. В резултат на това топлинният трансфер се увеличава чрез радиация от кожата на кожата и изпаряване на изобилни количества пот. Генерацията на топлина, която практически не се променя. Хипотермичният ефект на салицилат е доста отделен само при условие за тяхното използване на фона на треска. С нормотермия те практически не променят телесната температура.

Показания за употребата на салицилати и ацетилсалицилова киселина (аспирин)

1) AA се използва като аналгетично лекарство с невралгии, Malgiy, arthralgia (ставни болки). Обикновено ацетилсалициловата киселина се използва за симптоматично лечение на романа и хронична болка. Лекарството е ефективно в болки от много видове (с плитка, умерена интензивност на постоперативни и следродилни болки, както и с болка, причинена от нараняване на меките тъкани, с повърхностни вени тромбофлебит, с главоболие, с дисмамал, алгоромари).

2) като антипиретично средство за треска, например, ревматична етиология, с треска от инфекциозен възпалителен генезис. Целта на салицилат с цел намаляване на телесната температура е подходяща само при много висока температура, която засяга неблагоприятно положение в състоянието на пациента (39 и повече градуса); с фебрилна треска.

3) като противовъзпалително средство за лечение на пациенти с възпалителни процеси, по-специално по време на артрит и Моит, се използва главно ацетилсалицилова киселина. Той намалява възпалителния отговор, но не го прекъсва.

4) като аноматичен агент, в колори (ревматизъм, ревматоиден артрит, SLE и т.н.), т.е. със системни дифузни заболявания на съединителната тъкан. В този случай се използват всички ефекти, включително десенсибилизиращ ефект.

Когато се използва във високи дози салицилати за 24-48 часа рязко намаляват признаците на възпаление. Регулират се болката, подуването, неподвижност, повишена местна температура, зачервяване на съединението.

5) като анти-агрегиращ агент за превенция на образуването на планов и фибрин тромб. За тази цел аспиринът се използва в малки дози, приблизително 150-300 mg / ден. Ежедневното приемане на такива дози от лекарството се оказа, за да се предотврати и лекува интраваскуларна кръвна коагулация, за предотвратяване на инфаркт на миокарда.

6) малки дози от попитам (600-900 mg) - по време на профилактична употреба, предотвратяват симптомите на хранителна непоносимост. В допълнение, АА е ефективна при диария, както и с радиационна болест.

СТРАНИЧНИ ЕФЕКТИ

1) Най-честото усложнение с използването на попитам е дразненето на стомашната лигавица (следствие от потискане на синтеза на цитопротективни простагландини, по-специално PGI-2 простациклин), развитието на ерозии, понякога с кървене. Два природа на това усложнение: аа - киселина, това означава, че самата лигавица е раздразнена; Потискането на синтеза на простагландини в лигавицата е простациклин, вторият фактор за допринасящия.

Пациентите салицилира причиняват диспепсия, гадене, повръщане и с дългосрочна употреба - може да има улцерогенен ефект.

2) Чести усложнения при приемането на салицилат са кръвоизлив (кръвоизлив и кървене), които са следствие от инхибиране на агрегацията на тромбоцитите и антагонизма по отношение на витамин К, необходими за активиране на протромбин, доказателство, IX и X кръв и х. Коагулационни фактори, както и за поддържане на нормалната структура на съдовите стени. Следователно, когато се използват салицилати, коагулацията на кръвта не само е нарушена, но нестабилността на съдовете се увеличава. За да се предотврати или елиминира заглавните усложнения, витамин К. Препарати се използват най-често - Vikasol, но е по-добре да се назначава фитоменадион - аналог на витамин К, по-бърз от абсорбиращ, по-ефективен и по-малко токсичен.

3) В големи дози АА причинява мозъчни симптоми, проявяващи се с шум в ушите, звънене в ушите, слабостта, тревожността и в по-тежък случай - халюцинации, загуба на съзнание, гърчове, респираторно увреждане.

4) при лица, страдащи от бронхиална астма или обструктивен бронхит, салицилати, могат да причинят пристъпи на бронхоспазъм (което е следствие от потискането на синтеза на спаззмодични простагландини и преобладаващото образуване на левкотриени, включително бавно реагиращо вещество на анафилаксия от техните \\ t Общ предшественик - арахидонова киселина).

5) При индивидуални пациенти може да има хипогликемични състояния - следствие от потискане на синтеза на PHA-2 и да се елиминира инхибиторният му ефект върху освобождаването на инсулин от бета клетките на островната тъкан на панкреаса.

6) Когато използвате AA в края на бременността, трудът може да се задържа за 3-10 дни. При новородени, чиито майки на свидетелството са взели в края на бременността салицилати (АА), могат да се развият тежки съдови заболявания на белите дробове. В допълнение, салицилатите (АА), взети по време на бременност, могат да нарушат хода на нормалната органогенеза, по-специално да доведат до неограничението на боталковия канал (поради инхибиране на синтеза на простагландини, необходими за нормална органогенеза).

7) Рядко (1: 500), но има алергични реакции към салицилати. Ненолечството може да се прояви с кожни обриви, уртикария, сърбеж, шок на ангиоедем, тромбоцитопеничен лилав.

Салициловата киселина - съставката на много вещества, включително плодове (ябълки, грозде, портокали, праскови, сливи), е част от някои разновидности на сапун, ароматизатори и напитки (особено сок от бреза).

От салицилат, в допълнение към АА, използването на натриев салицилат се основава на това лекарство, което дава аналгетичен ефект, който е само 60% от този аспирин; Тя е още по-слаба от нейните аналгетични и противовъзпалителни ефекти, така че се прилага относително рядко. Използва се главно в системни дифузни заболявания на тъканите, в колори (Ra, ревматизъм). Подобен лекарство - метилсалицилат.

Втората група не-нанкционали аналгетици е пиразолонови производни. Тази група средства включва амидопин, бутион, както и Analgin.

Амидопирин (пирамидон) (амидопиринов прах; Таблица 0, 25). Пирос - огън. Той е мощен аналгетичен и антипиретичен агент.

Лекарството е напълно и бързо се абсорбира от червата и е почти напълно метаболизирано в тялото. Въпреки това, поради високата токсичност, по-специално влошаващото влияние върху образуването на кръв, амидопинът на практика не се използва в клиниката; Изключени от употреба като независим начин и е само част от някои комбинирани лекарства.

Аналгин (аналгимум; прах; в таблица. 0, 5; в усилвател 1 и 2 ml - 25% и 50% разтвор). Анализът е химически и фармакологично подобен на амидопирин. Analgin е добре разтворим във вода, така че парентерално може да бъде въведен. Както и амидопирин, този препарат има аналгетичен ефект, експресиран повече от антипиретичните и особено противовъзпалителни ефекти.

Analgin се използва за краткосрочно производство на аналгетични и антипиретични ефекти с невралгии, mosites, главоболие, зъбобол. В този случай използвайте, като правило, таблетна форма. При по-изразени случаи, когато е необходимо бързо да има ефект, се използват аналнинговите ектитации. В същото време, аналгинът бързо намалява повишената телесна температура. Назначава Animgin като антипиретик само в случай на фебрилна треска, когато Лекарството е първото средство за линейка. Въведете интрамускулно. Дете не е необходимо да се надува 1 ml и повече, тъй като може да бъде литав капка в температура, което ще доведе до колапс на температурата. Детето се инжектира с 0, 3-0 , 4 ml. Като правило се добавя към разтвора на аналгин.

rol. Анталгинното лечение е свързано с риска от развитие на усложнения (предимно от кръв) и следователно неговото използване не е оправдано като аналгетично и антипиретично, когато салицилати или други средства са еднакво ефективни.

Балангин (Balarginum) - разработен в Германия. Много близо до лекарството. В таблетна форма идва от България като спазд. Балангин се състои от Analgin, към което са добавени още 2 синтетични вещества (една от които има папаоменоподобно действие, вторият слаб бегло блокиращ ефект). Оттук е ясно, че барацията е показана предимно с бъбречна, чернодробна, чревна колика. Използва се и в спазмите на мозъчните съдове, с главоболие, с мигрена. Те произвеждат както в таблетки, така и в инцитна форма.

В момента, цялата серия от комбинирани лекарства, съдържащи Anlingin (Maksigan, Spasmalgan, Sauzgang, Veraszgan и др.) Идват на пазара на наркотици на Русия.

Бутион (бутадион; в таблица. 0, 15). Смята се, че аналгетичното аносин бутион е приблизително равно на противовъзпалителната активност. Следователно тя се използва като противовъзпалително лекарство. Съгласно тази индикация бутионът се предписва под лезиите на обхващащите тъкани (бусити, сухожили, синовини) на ревматични и лесматични произхода. Показване с анкилозиращ спондилит, ревматоиден артрит, остеоартрит.

Максималната концентрация на бутиона в кръвта, както и други пиразолонови производни, се постига с около 2 часа. Лекарството е активно свързано с плазмените протеини (с 98%). Продължителното лечение с BUTADION води до стимулиране на чернодробните микрозомални ензими. Поради това се използва понякога бутион в малки дози (0, 005 g / kg на ден) при деца с хипербилирубинемия. Бутион намалява реабсорбцията на урета в крайните тубули, което допринася за тези соли от тялото. В това отношение, използван при Гуг.

Лекарството е токсично, следователно страничните ефекти:

1) Както всички пиразолонови производни, с дългосрочна употреба могат да причинят анорексия, усещане за гравитация в епигастрацията, киселината, гадене, повръщане, диария, образуването на пептични язви. Може да причини хепатит, следователно предписан само за 5-7 дни;

2) като всички препарати за пиразолон, бутион, депресираща образуването на кръв (левкопения, анемия, тромбоцитопения) към агродитоза;

3) при лечението на бутиона, подуването може да се развие, тъй като забавя натриевите йони в тялото, което означава вода (намалява натриевия метър); Това може да доведе до застояла сърдечна недостатъчност или дори белодробен оток.

Repopyrin (реопиринум) е лекарство, което представлява комбинацията от амидопирин и бутион, има изразена противовъзпалителна и аналгетична активност. Използва се само като противовъзпалително средство за артрит, ревматични лезии, лумбаго, аднексити, параметри, невралгия. В допълнение, той, допринасящ за отстраняването на солите на уретите от тялото, се предписва, когато Гуг. Предлага се и в таблетираните и в инжекционните лекарствени форми (Gedeon Rihter).

Наскоро е синтезирана група нови аналгетици, които се наричат \u200b\u200bнестероидни противовъзпалителни средства - НСПВС.

Анинопроизводителни деривати (или по-точно - пара-аминофенол).

Тук трябва да бъдат посочени от две лекарства: фенацетин и парацетамол.

Парацетамол като активен анализатор и антипиретично вещество, отворено през 1893 г. до фона на облигацията. През 1995 г. се предполага, че парацетамолът е метаболит на фенацетин, а през 1948 г. Броди и Аселод се оказаха ролята на парацетамол като основен метаболит на фенацетин. Днес парацетамол е станал широко разпространен като антипиретичен и аналгетичен агент на етапа на сглобяема фармакологична помощ на пациента. В това отношение парацетамол е един от характерните препарати за наркотици (OTC - JVER брояч), който е, лекарства, продавани без лекарска рецепта. Една от първите фармакологични компании, които официално представляват лекарствата UTS, и по-специално парацетамол (Panadol в различни дозирани форми), е стерлинги Хелц. Въпреки факта, че подготовката на парацетамол в момента се произвежда от много фармацевтични фирми под различни имена (ацетаминофен, Watsou, USA; POLIPRAN, USA-France; Мирагган, Югославия; Calpol, Wellcome England; Dofalgan, France и др.), Определени условия изискват за чист продукт. В противен случай лекарството ще съдържа фенацетин и 4-P-аминофенол. Това са тези токсични компоненти, които не позволяват парацетамол за дълго време да се вземе достоен в лечебния арсенал на лекарите. Западните фирми, по-специално, компанията "Здравословна стерлинги", парацетамол (Pananol) се извършва при условия на GMP и съдържа висока степен на пречистване.

Механизъм за действие на парацетамол.

Установено е, че парацетамолът е слаб инхибитор на биосинтеза на простагландин и неговия блокиращ ефект върху синтеза на простагландини - медиатори на болка и температурната реакция - възниква в по-голяма степен в ЦНС, отколкото на периферията. Това обяснява наличието на изразена болка и антипиретичен ефект на парацетамол и много слаб противовъзпалителен ефект. Парацетамол практически не е свързан с плазмени протеини, лесно прониква през бариерата на кръвта, почти равномерно разпределена в мозъка. Лекарството започва бързо антипиретичен и аналгетичен ефект за около 20-30 минути и продължава да работи в продължение на 4 часа. Периодът на пълно отстраняване на средните за лекарствата 4, 5 часа.

Лекарството е милооткрито от бъбреците (98%), основната част от приложената доза е биотрансформирана в черния дроб. Поради факта, че парацетамолът е практически никакъв ефект върху стомашната лигавица, т.е. тя не предизвиква язден ефект. Това обяснява липсата на бронхоспазъм при използване на парацетамол дори при лица, страдащи от бронхиална астма. Лекарството не засяга, за разлика от аспирин, върху системата за образуване на кръв и системата за кръвосъсирване.

Тези предимства, както и голяма географска ширина на терапевтичното действие на парацетамол, позволиха му да вземе достоен място сред другите безконтротични аналгетици. Препаратите, съдържащи парацетамол, се използват в следващото показание:

1) болезнен синдром на малък и среден интензитет на различни гени (главоболие, зъбобол, невралгия, малгизъм, болка в наранявания, изгаряния).

2) фебрилна треска с инфекциозни и възпалителни заболявания. Най-добър като антипиретичен агент в педиатричната практика, в педиатрията.

Понякога производни на анилин (например пенацетин) се комбинират в една таблетка с други не-нуклеинови аналгетици, като по този начин се получават комбинирани средства. Най-често комбинират фенацетин с AA и кодеин. Известни са следните комбинирани лекарства: Asphen, Sealgine, цитрат, гр. Изглаждане, Panadein, Salpadein.

Страничните ефекти са малко и най-вече поради въвеждането на фенацетин, отколкото парацетамол. Съобщенията за сериозни нежелани реакции към парацетамол рядко се срещат и свързани, като правило, или с предозиране на медикаменти (повече от 4, 0 на ден), или с дълъг (повече от 4 дни), като ги използват. Има само няколко случая на тромбоцитопения и хемолитична анемия, свързани с приема на лекарства. Най-често се съобщава за развитието на метмоглобинемия при използване на фенацетин, както и хепатотоксичният ефект.

Като правило, съвременните безконтажни аналгетици, те имат предимно изразен противовъзпалителен ефект, така че те се наричат \u200b\u200bнай-често НСПВС.

Това са химични съединения с различни групи, главно соли на различни киселини:

а) Деривати на оцетна киселина: индометацин, сулинндак, ибуфенак, софнак, пранопропен;

б) производни на пропионова киселина: ибупрофен, напроксен, кетопрофен, субраз и др.;

в) производни на антраниловата киселина: флуофенамова киселина, мефенанова киселина, волтар;

г) производни на никотиновата киселина: нифлуминова киселина, клониксин;

д) оксиками (угнети киселини): пироксики, towchems и корабостроителници.

Индометацин (индометацинум; капсули и драже с 0, 025; сусфариа - 0, 05) е нестероидно противовъзпалително средство (НСПВС), което е производно на индолезове (индол). Има противовъзпалителна, аналгетична и антипиретична активност. Това е едно от най-силните НСПВС, е референтният НСПВС. НСПВС - за разлика от салицилатите, причиняват обратимо инхибиране на простагландин синтетаза (крава).

Използва се чрез противовъзпалителния ефект с ексудативни форми на възпаление, ревматизъм, разпространени (системни) заболявания на съединителната тъкан (SLE, склеродермий, нодула периатрит, дерматомиомия). Лекарството е най-добро при възпалителен процес, придружен от дегенеративни промени в гръбначните съединения, с деформиращ остеоартрит, с псориатна артропатия. Използвани при хроничен гломерулонефрит. Много ефективни при остри подагра атаки, аналгетичен ефект продължава 2 часа.

При преждевременни бебета използвайте (1-2 пъти), за да затворите функциониращия артериален боталски канал.

Следователно, в 25-50% от случаите, възникват изразени странични ефекти (церебрали: главоболие, замаяност, звънене в уши, объркване, неяснота на визуалните възприятия, депресия; от стомашно-чревния тракт: язви, гадене, повръщане, диспепсия; кожа : обрив; кръв: разпределение; закъснение на натриев йон; хепатотоксично). Деца под 14 години - не препоръчват.

Следните НСПВС са ибупрофенеум (ибупрофенеум; в таблица 0, 2) - синтезирана през 1976 г. в Англия. Производство на ибупрофен фенилпропионова киселина. Съгласно противовъзпалителната активност, аналгетичен и антипиретичен ефект е близо до салицилат и още по-активен. Добре погълнат от стомашно-чревния тракт. По-добре се прехвърля на пациенти от АА. Когато приемате честотата на нежеланите реакции. Въпреки това, той също дразни стомашно-чревния тракт (на язви). В допълнение, с алергии до пеницилин - пациентите ще бъдат чувствителни към Брупшен (ибупрофен), особено пациенти със SLE.

92-99% се свързват с плазмените протеини. Бавно прониква в тялото на ставите, но забави в синовиалната тъкан, създавайки големи концентрации в нея, отколкото в кръвната плазма и бавно изчезва от нея след анулиране. Бързо се екскретира от тялото (t 1/2 \u003d 2-2, 5 часа) и следователно е необходимо да се постигне често прилагане на лекарството (3-4 пъти на ден - първата доза преди хранене, а останалите - след хранене, за да удължи ефекта).

Показан кога: лечение на пациенти с RA, деформиране на остеоартрит, анкилозиращ спондилит с ревматизъм. Най-големият ефект дава в началния етап на заболяването. В допълнение, ибупрофен се използва като силен антипиретичен агент.

Затваряне на препарат на бруфеену - напроксен (нарозин; Таблица. 0, 25) - производно на нафтилпропионова киселина. Бързо се абсорбира от стомашно-чревния тракт, максималната концентрация в кръвта - след 2 часа. При 97-98%, свързани с плазмени протеини. Добре прониква в тъканта и синовиалната течност. Той има добър аналгетичен ефект. Анти-възпалителният ефект е приблизително като бутион (още по-висок). Антипиретичният ефект е по-висок от този на аспирин, бутион. Той се отличава с дълго действие, така че се предписва само 2 пъти на ден. Добре поносими пациенти.

Приложете:

1) като антипиретичен агент; В това отношение е по-ефективен аспирин;

2) като противовъзпалително и аналгетическо средство за RA, хронични ревматични заболявания, по време на миозитите.

Нежеланите реакции са рядкост, прилагани под формата на диспептични явления (киселини, болки в корема), главоболие, изпотяване, алергични реакции.

Следващите модерни НСПВС - сурургам или тиопрофененова киселина (таблица от 0, 1 и 0, 3) е производно на пропионова киселина. Има аналгетични и противовъзпалителни ефекти. Отбелязва се антипиретичният ефект на лекарството. Показанията и страничните ефекти са еднакви.

Диклофенак натрий (волтарен, ортофен) е производно на фенилоксинова киселина. Това днес е един от най-активните противовъзпалителни средства, според силата на действието е приблизително равна на индометацин. В допълнение, тя е изразила аналгетик, както и антипиретично влияние. Според противовъзпалителния и аналгетичен ефект аспирин, бутион, ибупрофен е по-активен.

Добре абсорбиран в стомашно-чревния тракт, когато се приема през устата, максималната концентрация в кръвта настъпва след 2-4 часа. Натискващото елиминиране е интензивно изложено и само 60% от приетата доза влиза в кръвоносната система. 99% се свързват с плазмените протеини. Бързо прониква в синовиалната течност.

Тя има ниска токсичност, но значителна географска ширина на терапевт. Той се понася добре, понякога причинява само диспепсови и алергични реакции.

Той е показан при възпаление на всяка локализация и етиология, но за предпочитане се използва при ревматизъм, RA и други заболявания на съединителната тъкан (с болестта на Беъррев).

Pyroxikov (токсима, корабостроителници) е ново нестероидно противовъзпалително средство, което се различава от други НСПВС, получени оксимс.

Задоволително се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Максималната концентрация в кръвта възниква в 2-3 часа. Когато приемате вътре, той се абсорбира, полуживотът е около 38-45 часа (това е краткосрочно приемане и с дългосрочна употреба - до 70 часа), така че може да се използва веднъж на ден.

Странични ефекти: диспепсия, от време на време кръвоизлив.

Pyroxikov инхибира образуването на интерлевкин-1, който стимулира пролиферацията на синовиалните клетки и продуктите им от неутрални протеолитични ензими (колагеназа, еластаза) и простагландин Е. IL-1 активират пролиферацията на Т-лимфоцити, фибробласти и синовиални клетки.

В кръвната плазма 99% са свързани с протеини. При пациенти с ревматоиден артрит, синовиалната течност прониква добре. Дози от 10 до 20 mg (1 или 2 таблетки) причиняват аналгетик (30 минути след приемане) и антипиретични ефекти и по-високи дози (20-40 mg) - противовъзпалителни (до края на 1 постоянно приемане). За разлика от аспирина, той е по-малко досаден на стомашно-чревния тракт.

Лекарството се използва в RA, анкилозиращ спондилит, остеоартрит и в обостряне на подагра.

Всички споменати по-горе средства, с изключение на салицилат, имат по-изразен противовъзпалителен ефект от други средства.

Те са добре потиснати ексудативно възпаление и придружават го с болка синдром и значително по-малко активно влияят на алтерктивната и пролиферативната фаза.

Тези лекарства се прехвърлят по-добре на пациенти от аспирин и салицилати, индометацин, бутион. Тези лекарства са защо те започнаха да се използват главно като противовъзпалителни средства. От тук са получили и името - НСПВС (нестероидни противовъзпалителни средства). Въпреки това, освен тези нови НСПВС, нестероидната PVA се приписва на най-големите средства - не-нуклеинови аналгетици.

Всички нови nspid са по-малко токсични от салицилатите и индометацин.

Разрушителните процеси в хрущяла и костните тъкани на НСПВС не само нямат инхибиторния ефект, но в някои случаи дори могат да ги провокират. Те нарушават способността на хондроцитите да синтезират протеазни инхибитори (колагеназа, еластаза) и това увеличава увреждането на хрущяла и костите. Инхибиране на синтеза на простагландини, НСПВС инхибират синтеза на гликопротеини, гликозаминогликани, колаген и други протеини, необходими за регенерацията на хрущяла. За щастие, влошаването се наблюдава само при някои пациенти, по-голямата част от същото ограничение на възпалението може да предотврати по-нататъшното развитие на патологичния процес.

Това е група от невротропни агенти, способни да повленят селективно ЦНС, като селективно потискат чувствителността на болка. За разлика от анестезата, безразборно е прекомерно всички видове чувствителност, аналгетиците селективно потискат само болка. Болката е защитна реакция на тялото, предупреждавайки я за въздействието на процедурите за дразнене, което позволява на човек да избегне унищожаване.

В същото време болката от интензивността на болката може да образува състояние на болка в болка, която може да причини смъртта на пациента. Ниска интензивност, но постоянната болка може да предизвика изразено страдание на човек, влошаване на качеството и дори прогнозата за живота му. За борба с подобни видове патологични болки и прилага лекарствата на аналгетиците.

Въз основа на произхода, механизмите на действие и принципи на приложение, лекарствата на аналгетиците се класифицират с 2 големи групи: наркотици на наркотични и не-нуклеидни аналгетици.

Класификация на аналгетични средства.

I. Препарати за наркотични аналгетици.

А. Класификация по химическа структура: \\ t

Деривативи Fenantrene: морфин, бупренорфин

Фенилпиперидинови производни: тримепиридин, фентанил

Моршинанс: трамадол.

Б. Класификация за взаимодействие с различни подтипове на опиоидни рецептори:

Агонисти μ - и κ рецептори: морфин, трипериридин,

фентанил

Частичен агонист μ - Рецептори: бупренерфин

Агонист - антагонист μ - и κ - рецептори: трамадол.

Б. Препарати на антагонисти на опиоидни рецептори: \\ t налоксон, Налтрекссън

II. Препарати за неклоннически аналгетици.

1. Неозаконнатини (безкорктни) аналгетици:

● Централни инхибитори на циклоксигеназа: ацетаминофен.

● нестероидни противовъзпалителни средства: ибупрофен.

2. Препарати от различни фармакологични групи с аналгетична активност:

● блокери на натриев канал

● инхибитори на обратното зауване на моноамини

● α 2 -Дреномиметици

● Антагонисти на Glutamate NMDA рецептори

● Gamke Mimetics.

● Антиепилептични инструменти

3. Препарати със смесен опиоид-неореоден ефект: панадин и т.н.

Наркотични аналгетици.

Това е най-ежедневната група от аналгетични средства. Млечният сок от снежни макови хора за хилядолетия, използвани за борба с болката. Наркотичните аналгетици могат да предизвикат развитието на пристрастяване (наркомания), което налага сериозни ограничения върху тяхната съвременна употреба.

Механизмът на действие на наркотичните аналгетици е установено доста точно. При хора има 2 системи, свързани с чувствителност на болка: ноцицептив и антиинцииране. Ноцицептив, активиран по време на повреда и образува чувство за болка - за повече подробности, виж курса. Патофизиология. В отговор на отличния импулс на болка, противоположната антиномирната система на тялото стартира. Той е представен от ендогенни опиоидни рецептори и вещества - ендогенни опиоиди, засягащи ги: ендорфини, енкефалини, динорфини. Тези вещества вълнуват опиоидните рецептори, като са техните миметици. В резултат на това възниква увеличение на прага на чувствителност на болка и емоционална боя на промяната на болката. Всичко това образува най-мощния аналгетичен ефект сред лекарствата. В допълнение, лекарствата на наркотичните аналгетици могат да причинят други ефекти, тъй като опиоидните рецептори са широко разпространени в човешкото тяло, както в ЦНС, така и в периферията. Към днешна дата се установява, че съществуват различни видове и подтипове на опиоидни рецептори, което обяснява образуването на много ефекти на наркотичните аналгетици. Най-значимите са реакции, получени чрез вълнуващи следните видове опиоидни рецептори:

μ - Аналгезия, седатив ефект, еуфория, респираторно потисничество, се намалява от червата, брадикардия, се развива миоза.

δ - образува се аналгезия, инхибиране на дишането, чревната подвижност намалява.

κ - Аналгезия, ефектът на дисфория се образува, чревният двигател намалява, развива миозата.

Старите наркотици на наркотични аналгетици безразборно възбуждат всички видове опиоидни рецептори, причинени от неговата висока токсичност. През последните години лекарствата от наркотични аналгетици взаимодействат само с определени типове опиоидни рецептори, описани по-горе, се синтезират (главно κ). Това позволено да запазва високата аналгетична активност на лекарствата, като в същото време драстично намалява тяхната токсичност, по-специално минимизиране на ориза на развитието на пристрастяване (наркомания).

Морфин хидрохлорид - налични в таблетки от 0.01 и в ампули, съдържащи 1% разтвор в количество от 1 ml.

Получаване на растителен произход, алкалоид на хапчета за сън. Получават се два вида алкалоиди от мак: 1) циклопентан-перхидрофентрантренен производни: морфин, кодеин, canopone; Те имат ясна наркотична активност; 2) Деривати на изохинолин: Папаверин, който няма наркотична активност.

Предписан е лекарството орално, P / K, в / до 4 месеца на ден. Той се абсорбира добре в стомашно-чревния тракт, но бионаличността на този път на приложение е малка (25%), поради изразеното предшестващо елиминиране в черния дроб. Следователно, лекарството по-често се използва парентерално. Морфинът прониква през хистоематични бариери, по-специално през плацентата, който в утробата на майката парализира дъха на плода. В кръвта, лекарството на 1/3 е свързано с плазмени протеини. Лекарството в черния дроб на реакцията на конюгиране с глюкуронова киселина се метаболизира, тези метаболити са проникнали през бариери. При 90%, лекарството се екскретира с урина, щанд - с жлъчни, а появата на ентеро чернодробна циркулация е възможна. T. ½ Той е около 2 часа.

Механизмът на действие виж по-горе. Морфинът безразборно стимулира всички видове опиоидни рецидиви. Лекарството има пряко въздействие върху центровете на продълговатия мозък и хитър нерви: намалява тонуса на дихателните и кашлицата и увеличава тонуса на скитанията и очилата. Морфинът е хистагинолит, който увеличава съдържанието на последния в кръвта и води до разширяване на периферните съдове и отлагането им. Това води до намаляване на налягането в малък циркулационен кръг.

О.е.

4) мощно антитуси;

5) Подобни;

6) намалява налягането в малък циркулационен кръг.

Потук 1) остра (шокирана) болка, заплашваща живота на пациента

2) хронична болка при обречени пациенти

3) Кашлица заплашва живота на пациента

4) препращане

5) Комплексна терапия на пациента с единадесет подуване

С. Дисфория, еуфория (особено опасна по време на повторна употреба), лекарствена зависимост (пристрастяване), толерантност (десенсибилизиране на опиоидни рецептори с тяхното фосфорилиране на протеинзаза), предозиране и смърт от парализа на дишане и сърдечна активност. Гадене, повръщане, запек, забавяне на уринирането, брадикардия, намаляване на кръвното налягане, бронхоспазъм, хиперхидроза, намаляване на телесната температура, стесняване на ученика, увеличаване на интракраниално налягане, тератогенни, алергии.

Противопоказания за употреба: с потискане на дишането, деца под 14-годишна възраст, бременни жени, с краниални и мозъчни наранявания, с общо силно изтощение на тялото.

Тримепиридин (Promedol) - произведени в таблетки от 0.025 и в ампули, съдържащи 1 и 2% разтвори в количеството на 1 ml.

Синтетичен агонист на всички видове опиоидни рецептори. Той действа и прилага като морфин, създаден е да го замени с цел унищожаване на макови насаждения. Разлики: 1) донякъде по-ниско в активността и ефективността; 2) не прониква в плацентата и може да се използва за облекчаване на болката в детството; 3) има по-малко спазматично действие, по-специално, не провокира спазъм на уринарния тракт и забавянето на уринирането, е избор за анестезия с бъбречна колика; 4) Като цяло, той е по-добре прехвърлен.

Фентанил (SENTONYL) - произведени в ампули, съдържащи 0.005% разтвор в количество от 2 или 5 ml.

Назначава се на лекарството в / m, по-често в / в, понякога въвежда епидурално, интентно. Фентанил, поради високата липофилност, прониква добре през пр. Хр. Лекарството се метаболизира в черния дроб, екскретира с урина. T. ½ Той е 3 - 4 часа и се простира при използване на високи дози от лекарството.

Синтетичен препарат, производно на пиперидин. Следователно, лекарството е много липофилен морфин, поради което рискът от забавено потискане на дишането поради разпределението на лекарството върху гръбначния церебрална течност от мястото на приложение към дихателния център е значително намалено.

В тялото на пациент фентанил безразборно стимулира всички видове опиоидни рецептори, действие и приложение се основават на стимулация. μ - рецептори. Действа бързо (след 5 минути в сравнение с 15 от морфин), накратко. Съгласно аналгетичната активност и токсичността, фентанилът е приблизително сто пъти повече от сто морфин, който определя тактиката на употребата на лекарството в медицината.

О.е. 1) мощен аналгетик (увеличаване на прага на болка, промяна в емоционална болка в боята);

2) еуфория (промяна на емоционалната болки в рисуването);

3) успокоително (промяна на емоционална болка в рисуването);

Потук

С. вижте морфин + твърдост на скелетните мускули (по време на операции + мускулни релаксанти), във високи дози - възбуждане на ЦНС.

Противопоказанията виждам морфин.

Бупренерфин (Норфин). Назначава се на лекарството в / m, в / в устно, сублингвално, до 4 до 4 пъти дневно. Бушеренорфинът се абсорбира добре по какъвто и да е начин на приложение. В кръвта 96% се свързват с плазмените протеини. Лекарството в черния дроб, реакциите на N-алкилиране и конюгиране се метаболизират. Повечето от лекарството са непроменени от фекалиите, част - под формата на метаболити с урина. T. ½ Той е около 3 часа.

Това е частичен агонист μ - рецептори и се свързва с тях много здраво (така че t ½ Комплекс μ - Рецепторите + бупренорфин са 166 минути и комплексът с фентанил е около 7 минути). Според аналгетичната си активност морфинът е 25 - 50 пъти.

О.е. 1) мощен аналгетик (увеличаване на прага на болка, промяна в емоционална болка в боята);

2) еуфория (промяна на емоционалната болки в рисуването);

3) успокоително (промяна на емоционална болка в рисуването);

Потук 1) остра (шокирана) болка, заплашваща живота на пациента;

2) хронична болка при обречени пациенти;

3) невролептаналгезия по време на определени операции;

С. виждате морфин, по-добре се понася. Противопоказанията виждам морфин.

Трамадол. това е синтетичен аналогов кодеин, слаб стимулант μ - рецептори. И афинитет за този тип рецептори в лекарството 6000 е под такава морфин. Следователно аналгетичният ефект на трамадол обикновено е малък, а при лека болка не е по-ниска от морфин, но с хронична и остра шокирана болка, морфинът е значително по-нисък. Неговият аналгетичен ефект също е частично свързан с нарушение на обратното невронни припадъци на норепинефрин и серотонин.

Бионаличността по време на перорално приложение е 68%, а на / m - 100%. Трамадолът в черния дроб се метаболизира, екскретира с урина през бъбреците. T. ½ Трамадол е 6 часа, а активният му метаболит е 7,5 часа.

С. вижте морфина, изразена по-слаба + възбуждането на централната нервна система за конвулсия.

Буяфанол. Подготовка на селективни агонисти κ - рецептори. Използва се главно като аналгетик, с остри и хронични болки. Според аналгетичната активност морфинът е по-добър. За разлика от гореспоменатите средства, при спазване на дозата, той е много по-добре понятен, не предизвиква развитие на пристрастяване.

Когато се използват наркотици на наркотични аналгетици, е възможно да се разработят случаи на остри лекарствени отравяне. Това допринася за относително малка географска ширина на терапевтичните ефекти на такива лекарства, толерантност, принуждаваща дозата на предписаните лекарства, ниската квалификация на медицинския персонал.

Симптомите на отравяне са както следва: миоза, брадикардия, инхибиране на дишането, задушаване, мокрите се покланя с дишане, свирепи дървета, трудно за уриниране, хиперхидроза, мокра и цианотична кожа.

Специфични мерки за подпомагане при отравяне с опиат са следните: 1) за измиване на стомаха използват наклонен разтвор на калиев перманганат, окислителни опиати, които потискат тяхната абсорбция в стомашно-чревния тракт и ускорява отстраняването с краката; 2) от солни лаксативи предпочитат натриев сулфат, който не води до потискане на ЦНС; 3) да се спре ентеро-чернодробната циркулация на опиатите се предписва орално холестирамин, сорбикуване и ускоряване на отстраняването на опиатите с изпражненията; 4) Тъй като антагонистите се използват в налоксон, Naltrekson

Налоксон - налични в ампули, съдържащи 0,04% разтвор в количество от 1 ml.

Налоксонът се абсорбира напълно в стомашно-чревния тракт, но почти всичко е инактивирано при първото преминаване през черния дроб, защо и се използва изключително парентерално. Лекарството в черния дроб се метаболизира чрез реакция на конюгиране с глюкуронова киселина, екскурзирана главно с фекалиите. T. ½ Той е около 1 час.

Той е пълен антагонист на опиоидни рецептори, особено силно засяга μ - рецептори, блокиране и изключителни с тях опиати. Назначава се на лекарството в / m, в / до 4 до един ден.

О.е. 1) блокира всички видове опиоидни рецептори;

2) намалява токсичния ефект на опиатите;

Потук Остра отравяне с опиат.

С. Не са описани.

Способността на опиатите да причинят еуфория може да стимулира развитието на пристрастяване (пристрастяване към наркотици) и това, от своя страна, може да образува физическа и умствена зависимост. Лечението на такава патология се извършва от лекари - наркотици, от лекарства могат да бъдат приложени налтрексон . Той, като налоксон, е лекарство от пълни опиоидни рецепторни антагонисти, но действието му е 24 часа, което е удобно за хронично лечение.

За да се намалят случаите на неразрешена наркомания, следва да се спазват следните условия: 1) да предписват лекарства от наркотични аналгетици, стриктно съгласно указанията; 2) спазвайте времето за лечение и дозата; 3) избягвайте многократни курсове за лечение; 4) дават предпочитание на лекарства слабо или не са засегнати от μ - рецептори; 5) непрекъснато повишаване на професионалното ниво на здравните работници. Също така тези цели също така обслужват реда на Министерството на здравеопазването на СССР № 330. Всички въпроси, свързани с разпространението на наркотици в стените на медицинската институция. Правилата за писане на рецепти на наркотични вещества регулираха реда на МЗСР на Руската федерация № 110.