Дексаметазон 1 ml инструкции за употреба инжекции. Инжекции с дексаметазон - когато са необходими, индикации и предпазни мерки за инжектиране. За какво са предписани?

Наркотик: ДЕКСАМЕТАЗОН

Активно вещество: дексаметазон
ATX код: H02AB02
KFG: GCS за инжектиране
Кодове по МКБ-10 (индикации): D59, D69.3, D70, E06, E25, E27.1, E27.2, E27.4, G93.6, H01.0, H10, H10.1, H10.5, H15.0, H15.1, H16, H16.2, H20.0, H20.1, H30, H44.1, J44, J45, J46, L20.8, L21, L40, L50, L51.1, L51.2, L91.0, L93. 0, M05, M07, M08, M30, M31, M32, M33, M34, M35, R57, R57.0, R57.8, T78.2, T78.3, T79.4, Z51.5
Рег. номер: P N014442 / 01-2002
Дата на регистрация: 18.11.08
Рег. На собственика ДОКУМЕНТ ЗА САМОЛИЧНОСТ: НАУКИ ЗА ЖИВОТА НА ШРЕЯ (Индия)

ДОЗИРОВКА, СЪСТАВ И ОПАКОВКА

Инжектиране прозрачен, безцветен или бледожълт.

Помощни вещества:метилпарабен, пропилпарабен, натриев метабисулфит, динатриев едетат, натриев хидроксид, вода d / i.

2 ml - ампули от тъмно стъкло (25) - картонени кутии.

2 ml - бутилки от тъмно стъкло (25) - картонени кутии.

ФАРМАХОЛОГИЧЕН ЕФЕКТ

Синтетичен глюкокортикоид (GCS), метилирано производно на флуоропреднизолон. Има противовъзпалителни, антиалергични, имуносупресивни ефекти, повишава чувствителността на бета-адренергичните рецептори към ендогенните катехоламини.

Взаимодейства със специфични цитоплазмени рецептори (рецепторите за GCS присъстват във всички тъкани, особено в черния дроб), за да образуват комплекс, който индуцира образуването на протеини (включително ензими, които регулират жизнените процеси в клетките.)

Протеинов метаболизъм: намалява количеството глобулини в плазмата, увеличава синтеза на албумин в черния дроб и бъбреците (с увеличаване на съотношението албумин / глобулин), намалява синтеза и засилва катаболизма на протеина в мускулната тъкан.

Липиден метаболизъм: увеличава синтеза на висши мастни киселини и триглицериди, преразпределя мазнините (натрупването на мазнини става главно в раменния пояс, лицето, корема), води до развитие на хиперхолестеролемия.

Въглехидратна обмяна: увеличава усвояването на въглехидратите от стомашно -чревния тракт; повишава активността на глюкозо-6-фосфатаза (увеличава притока на глюкоза от черния дроб в кръвта); повишава активността на фосфоенолпируват карбоксилазата и синтеза на аминотрансферази (активиране на глюконеогенезата); насърчава развитието на хипергликемия.

Водно-електролитен метаболизъм: задържа Na + и водата в организма, стимулира отделянето на K + (минералокортикоидна активност), намалява абсорбцията на Ca + от стомашно-чревния тракт и намалява костната минерализация.

Противовъзпалителният ефект е свързан с инхибиране на освобождаването на възпалителни медиатори от еозинофили и мастоцити; индуциране на образуването на липокортини и намаляване на броя на мастоцитите, които произвеждат хиалуронова киселина; с намаляване на капилярната пропускливост; стабилизиране на клетъчните мембрани (особено лизозомни) и мембраните на органелите. Действа на всички етапи на възпалителния процес: инхибира синтеза на простагландини (Pg) на ниво арахидонова киселина (липокортин инхибира фосфолипаза А2, инхибира освобождаването на арахидонова киселина и инхибира биосинтеза на ендопероксиди, левкотриени, които насърчават възпаление, алергии и др. .), синтеза на "провъзпалителен" интерлевкин 1, фактор на туморна некроза алфа и др.); повишава устойчивостта на клетъчната мембрана към действието на различни увреждащи фактори.

Имуносупресивният ефект се дължи на инволюцията на лимфоидната тъкан, причинена от инхибирането на пролиферацията на лимфоцити (особено Т-лимфоцити), потискане на миграцията на В-клетките и взаимодействието на Т- и В-лимфоцити, инхибиране на освобождаването на цитокини (интерлевкин-1, 2; гама-интерферон) от лимфоцити и макрофаги и намаляване на образуването на антитела.

Антиалергичният ефект се развива в резултат на намаляване на синтеза и секрецията на медиатори на алергията, инхибиране на освобождаването на хистамин и други биологично активни вещества от сенсибилизирани мастоцити и базофили, намаляване на броя на циркулиращите базофили, Т- и В -лимфоцити, мастоцити; потискане развитието на лимфоидна и съединителна тъкан, намаляване на чувствителността на ефекторните клетки към алергични медиатори, потискане на производството на антитела, промяна на имунния отговор на организма.

При обструктивни респираторни заболявания действието се дължи главно на инхибиране на възпалителните процеси, предотвратяване или намаляване на тежестта на оток на лигавиците, намаляване на еозинофилната инфилтрация на подкожния слой на бронхиалния епител и отлагане на циркулиращ имунен комплекси в бронхиалната лигавица, както и инхибиране на ерозията и десквамация на лигавицата. Увеличава чувствителността на бета-адренергичните рецептори на бронхите от малък и среден калибър към ендогенни катехоламини и екзогенни симпатикомиметици, намалява вискозитета на слузта чрез намаляване на нейното производство.

Потиска синтеза и секрецията на ACTH и, вторично, синтеза на ендогенен GCS.

Той инхибира реакциите на съединителната тъкан по време на възпалителния процес и намалява възможността за образуване на белези.

Характерна особеност на действието е значително инхибиране на функцията на хипофизата и почти пълно отсъствие на минералокортикостероидна активност.

Дози от 1-1,5 mg / ден инхибират функцията на кората на надбъбречните жлези; биологичен полуживот-32-72 часа (продължителност на инхибиране на кората на хипоталамуса-хипофизата-надбъбречната жлеза).

По отношение на силата на глюкокортикоидната активност, 0,5 mg дексаметазон съответства на приблизително 3,5 mg преднизон (или преднизолон), 15 mg хидрокортизон или 17,5 mg кортизон.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Дексаметазон в кръвта се свързва (60-70%) със специфичен протеин носител - транскортин. Лесно преминава през хистохематологичните бариери (включително през хемато-енцефаличната и плацентарната).

Метаболизира се в черния дроб (главно чрез конюгиране с глюкуронова и сярна киселина) до неактивни метаболити.

Екскретира се чрез бъбреците (малка част от кърмещите жлези). T 1/2 от дексаметазон от плазмата - 3-5 часа.

ПОКАЗАНИЯ

Болести, изискващи въвеждане на бързодействащи кортикостероиди, както и случаи, когато пероралното приложение на лекарството не е възможно:

Ендокринни заболявания: остра недостатъчност на надбъбречната кора, първична или вторична недостатъчност на надбъбречната кора, вродена хиперплазия на надбъбречната кора, подостър тиреоидит;

Шок (изгаряне, травматичен, оперативен, токсичен) - с неефективността на вазоконстрикторите, плазмозаместващите лекарства и друга симптоматична терапия;

Оток на мозъка (с мозъчен тумор, травматично мозъчно увреждане, неврохирургична интервенция, мозъчен кръвоизлив, енцефалит, менингит, радиационно увреждане);

Астматичен статус; тежък бронхоспазъм (обостряне на бронхиална астма, хроничен обструктивен бронхит);

Тежки алергични реакции, анафилактичен шок;

Ревматични заболявания;

Системни заболявания на съединителната тъкан;

Остри тежки дерматози;

Злокачествени заболявания: палиативно лечение на левкемия и лимфом при възрастни пациенти; остра левкемия при деца; хиперкалциемия при пациенти, страдащи от злокачествени тумори, когато оралното лечение е невъзможно;

Кръвни заболявания: остра хемолитична анемия, агранулоцитоза, идиопатична тромбоцитопенична пурпура при възрастни;

Тежки инфекциозни заболявания (в комбинация с антибиотици);

В офталмологичната практика (субконъюнктивално, ретробулбарно или парабулбарно лечение): алергичен конюнктивит, кератит, кератоконюнктивит без увреждане на епитела, ирит, иридоциклит, блефарит, блефароконюнктивит, склерит, възпалителен процес на очите, епискланна хирургия на роговицата;

Локално приложение (в областта на патологичното образование): келоиди, дискоиден лупус еритематозус, пръстеновиден гранулом.

РЕЖИМ НА ДОЗИРАНЕ

Режимът на дозиране е индивидуален и зависи от показанията, състоянието на пациента и отговора му към терапията. Лекарството се инжектира в / бавно или капково (при остри и спешни състояния); аз съм; възможно е и локално (при патологично образование) въвеждане. За да се приготви разтвор за интравенозна капкова инфузия, трябва да се използва изотоничен разтвор на натриев хлорид или 5% разтвор на декстроза.

В острия период при различни заболявания и в началото на терапията дексаметазон се използва в по -високи дози. През деня можете да въведете от 4 до 20 mg дексаметазон 3-4 пъти.

Дози на лекарствотоДексаметазон за деца(w / m):

Дозата на лекарството по време на заместващата терапия (в случай на недостатъчност на надбъбречната кора) е 0,0233 mg / kg телесно тегло или 0,67 mg / m2 телесна повърхност, разделена на 3 дози, на всеки 3 ден или 0,00776 - 0,01165 mg / kg телесно тегло или 0,233 - 0,335 mg / m 2 телесна повърхност дневно. За други индикации препоръчителната доза е 0,02776 до 0,16665 mg / kg телесно тегло или 0,833 до 5 mg / m2 телесна повърхност на всеки 12-24 часа.

Когато ефектът се постигне, дозата се намалява до поддържаща или до прекратяване на лечението. Продължителността на парентералното приложение обикновено е 3-4 дни, след което преминават към поддържаща терапия с таблетки дексаметазон.

Продължителната употреба на високи дози от лекарството изисква постепенно намаляване на дозата, за да се предотврати развитието на остра надбъбречна кора недостатъчност.

Странични ефекти на дексаметазон

Дексаметазон обикновено се понася добре. Той има ниска минералокортикоидна активност, т.е. ефектът му върху водно-електролитния метаболизъм е незначителен. По правило ниските и средните дози дексаметазон не предизвикват задържане на натрий и вода в организма, повишена екскреция на калий. Съобщавани са следните нежелани реакции:

От ендокринната система:намален глюкозен толеранс, стероиден захарен диабет или проява на латентен захарен диабет, инхибиране на надбъбречната функция, синдром на Иценко-Кушинг (лунно лице, затлъстяване на хипофизата, хирзутизъм, повишено кръвно налягане, дисменорея, аменорея, мускулна слабост, стрии), забавени деца.

От храносмилателната система:гадене, повръщане, панкреатит, стероидни язви на стомаха и дванадесетопръстника, ерозивен езофагит, стомашно -чревно кървене и перфорация на стената на стомашно -чревния тракт, повишен или намален апетит, лошо храносмилане, метеоризъм, хълцане. В редки случаи се увеличава активността на чернодробните трансаминази и алкалната фосфатаза.

От страна на сърдечно -съдовата система:аритмии, брадикардия (до спиране на сърцето); развитие (при предразположени пациенти) или повишена тежест на сърдечната недостатъчност, промени в електрокардиограмата, характерни за хипокалиемия, повишено кръвно налягане, хиперкоагулация, тромбоза. При пациенти с остър и подостър миокарден инфаркт - разпространението на огнището на некроза, забавяне на образуването на белезна тъкан, което може да доведе до разкъсване на сърдечния мускул.

От нервната система:делириум, дезориентация, еуфория, халюцинации, маниакално-депресивна психоза, депресия, параноя, повишено вътречерепно налягане, нервност или тревожност, безсъние, замаяност, световъртеж, церебеларен псевдотумор, главоболие, гърчове.

От сетивата:задна субкапсуларна катаракта, повишено вътреочно налягане с възможно увреждане на зрителния нерв, склонност към развитие на вторични бактериални, гъбични или вирусни очни инфекции, трофични промени в роговицата, екзофталм, внезапна загуба на зрение (с парентерално приложение в главата, шията, носната раковина, скалпа е възможно отлагане на кристали от лекарството в съдовете на окото).

От страна на метаболизма:повишена екскреция на калций, хипокалциемия, повишено телесно тегло, отрицателен азотен баланс (повишено разграждане на протеини), повишено изпотяване.

Поради минералокортикоидна активност- задържане на течности и натрий (периферен оток), хиперснатринемия, хипокалиемичен синдром (хипокалиемия, аритмия, миалгия или мускулен спазъм, необичайна слабост и умора).

От страна на опорно -двигателния апарат:процеси на забавяне на растежа и осификация при деца (преждевременно затваряне на епифизарните зони на растеж), остеопороза (много рядко - патологични костни фрактури, асептична некроза на раменната кост и главата на бедрената кост), разкъсване на мускулни сухожилия, стероидна миопатия, намалена мускулна маса (атрофия) .

От страна на кожата и лигавиците:забавено зарастване на рани, петехии, екхимоза, изтъняване на кожата, хипер- или хипопигментация, стероидни акне, стрии, склонност към развитие на пиодермия и кандидоза.

Алергични реакции:кожен обрив, сърбеж, анафилактичен шок, локални алергични реакции.

Локално за парентерално приложение:парене, изтръпване, болка, изтръпване на мястото на инжектиране, инфекции на мястото на инжектиране, рядко - некроза на околните тъкани, белези на мястото на инжектиране; атрофия на кожата и подкожната тъкан с интрамускулна инжекция (инжектирането в делтоидния мускул е особено опасно).

Други:развитие или обостряне на инфекции (появата на този страничен ефект се улеснява от съвместно прилаганите имуносупресори и ваксинации), левкоцитурия, „зачервяване“ на кръв към лицето, синдром на отнемане.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ ДЕКСАМЕТАЗОН

При краткосрочна употреба по здравословни причини единственото противопоказание е свръхчувствителност към дексаметазон или компоненти на лекарството.

При деца по време на периода на растеж, GCS трябва да се използва само за абсолютни показания и под особено внимателното наблюдение на лекуващия лекар.

С Вниманиелекарството трябва да се предписва при следните заболявания и състояния:

Заболявания на стомашно -чревния тракт - язва на стомаха и дванадесетопръстника, езофагит, гастрит, остра или латентна пептична язва, наскоро създадена чревна анастомоза, язвен колит със заплаха от перфорация или образуване на абсцес, дивертикулит;

Период преди и след ваксинацията (8 седмици преди и 2 седмици след ваксинацията), лимфаденит след ваксинация с BCG;

Имунодефицитни състояния (включително СПИН или HIV инфекция);

Заболявания на сърдечно -съдовата система (включително скорошен инфаркт на миокарда - при пациенти с остър и подостър миокарден инфаркт е възможно разпространението на некроза, забавяне на образуването на белези и в резултат на това разкъсване на сърдечния мускул), тежка хронична сърдечна недостатъчност, артериална хипертония, хиперлипидемия);

Ендокринни заболявания-захарен диабет (включително нарушена толерантност към въглехидрати), тиреотоксикоза, хипотиреоидизъм, болест на Иценко-Кушинг, затлъстяване (III-IV век)

Тежка хронична бъбречна и / или чернодробна недостатъчност, нефроуролитиаза;

Хипоалбуминемия и състояния, предразполагащи към появата й;

Системна остеопороза, миастения гравис, остра психоза, полиомиелит (с изключение на формата на булбарен енцефалит), глаукома с отворен и затворен ъгъл;

Бременност.

БРЕМЕННОСТ И КЪРМЕНЕ

По време на бременност (особено през първия триместър) лекарството може да се използва само когато очакваният терапевтичен ефект надвишава потенциалния риск за плода. При продължителна терапия по време на бременност не е изключена възможността за нарушен растеж на плода. Ако се използва в края на бременността, съществува риск от атрофия на надбъбречната кора при плода, което може да изисква заместителна терапия при новороденото.

Ако е необходимо да се проведе медикаментозно лечение по време на кърмене, тогава кърменето трябва да се преустанови.

СПЕЦИАЛНИ ИНСТРУКЦИИ

По време на лечението с дексаметазон (особено дългосрочно) е необходимо да се наблюдава офталмолог, да се контролира кръвното налягане и състоянието на водно-електролитния баланс, както и картина на периферната кръв и нивата на кръвната захар.

За да се намалят страничните ефекти, могат да се предписват антиациди, а приемът на К + в организма (диета, калиеви препарати) също трябва да се увеличи. Храната трябва да е богата на протеини, витамини, с ограничено съдържание на мазнини, въглехидрати и готварска сол.

Ефектът на лекарството се засилва при пациенти с хипотиреоидизъм и чернодробна цироза. Лекарството може да изостри съществуващата емоционална нестабилност или психотични разстройства. Ако е посочена анамнеза за психоза, дексаметазон във високи дози се предписва под строг надзор на лекар.

Трябва да се използва с повишено внимание при остър и подостър миокарден инфаркт - възможно е да се разпространи огнището на некроза, да се забави образуването на белези и разкъсване на сърдечния мускул.

В стресови ситуации по време на поддържащо лечение (например операция, травма или инфекциозни заболявания), дозата на лекарството трябва да се коригира поради повишената нужда от глюкокортикостероиди. Пациентите трябва да бъдат внимателно наблюдавани в продължение на една година след края на продължителната терапия с дексаметазон поради възможното развитие на относителна надбъбречна недостатъчност в стресови ситуации.

С внезапна отмяна, особено в случай на предишна употреба на високи дози, е възможно да се развие синдром на отнемане (анорексия, гадене, летаргия, генерализирана мускулно -скелетна болка, обща слабост), както и обостряне на заболяването, за което дексаметазон беше предписано.

По време на лечението с дексаметазон не трябва да се извършва ваксинация поради намаляване на неговата ефективност (имунен отговор).

Предписвайки дексаметазон за интеркурентни инфекции, септични състояния и туберкулоза, е необходимо едновременно лечение с антибиотици с бактерицидно действие.

При деца по време на продължително лечение с дексаметазон е необходимо внимателно проследяване на динамиката на растежа и развитието. Децата, които по време на лечението са били в контакт с пациенти с морбили или варицела, са профилактично предписани специфични имуноглобулини.

Поради слабия минералокортикоиден ефект за заместителна терапия за надбъбречна недостатъчност, дексаметазон се използва в комбинация с минералокортикоиди.

При пациенти със захарен диабет трябва да се следи кръвната захар и при необходимост да се коригира терапията.

Показан е рентгенов контрол на остеоартикуларната система (изображения на гръбначния стълб, ръката).

При пациенти с латентни инфекциозни заболявания на бъбреците и пикочните пътища дексаметазон може да причини левкоцитурия, която може да има диагностична стойност.

Дексаметазон увеличава съдържанието на 11- и 17-оксикетокортикостероидни метаболити.

ПРЕДОЗИРАНЕ

Възможно е увеличаване на описаните по -горе странични ефекти.

Необходимо е да се намали дозата на дексаметазон. Лечението е симптоматично.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ НА НАРКОТИКИТЕ

Възможна фармацевтична несъвместимост на дексаметазон с други венозно инжектирани лекарства - препоръчва се да се прилага отделно от други лекарства (интравенозен болус или чрез друга капкомер, като втори разтвор). При смесване на разтвор на дексаметазон с хепарин се образува утайка.

Едновременно приложение на дексаметазон с:

- индуктори на чернодробни микрозомни ензими(фенобарбитал, рифампицин, фенитоин, теофилин, ефедрин) води до намаляване на концентрацията му;

- диуретици(особено инхибитори на тиазид и карбоанхидраза) и амфотерицин В -може да доведе до повишено отделяне на К + от организма и увеличаване на риска от развитие на сърдечна недостатъчност;

- с препарати, съдържащи натрий- до развитие на оток и повишено кръвно налягане;

- сърдечни гликозиди -тяхната толерантност се влошава и вероятността от развитие на камерна екстраситолия се увеличава (поради причинена хипокалиемия);

- косвени антикоагенти- отслабва (по -рядко засилва) ефекта им (необходимо е коригиране на дозата);

- антикоагуланти и тромболитици -рискът от кървене от язви в стомашно -чревния тракт се увеличава;

- етанол и НСПВС- рискът от ерозивни и язвени лезии в стомашно -чревния тракт и развитието на кървене се увеличава (в комбинация с НСПВС при лечението на артрит е възможно да се намали дозата на глюкокортикостероидите поради сумирането на терапевтичния ефект);

- парацетамол- рискът от развитие на хепатотоксичност се увеличава (индукция на чернодробни ензими и образуване на токсичен метаболит на парацетамол);

- ацетилсалицилова киселина -ускорява екскрецията му и намалява концентрацията в кръвта (при отмяна на дексаметазон нивото на салицилатите в кръвта се увеличава и рискът от странични ефекти се увеличава);

- инсулин и перорални хипогликемични лекарства, антихипертензивни лекарства -тяхната ефективност намалява;

- витамин D -неговият ефект върху абсорбцията на Са 2+ в червата намалява;

- хормон на растежа -намалява ефективността на последното, а с празиквантел -концентрацията му;

- М-антихолинергици(включително антихистамини и трициклични антидепресанти) и нитрати -спомага за повишаване на вътреочното налягане;

- изониазид и мексилетин- увеличава метаболизма им (особено при "бавни" ацетилатори), което води до намаляване на плазмените им концентрации.

Инхибиторите на карбоанхидразата и бримковите диуретици могат да увеличат риска от остеопороза.

Индометацин, изместващ дексаметазон от връзката му с албумин, увеличава риска от развитие на неговите странични ефекти.

ACTH усилва ефекта на дексаметазон.

Ергокалциферолът и паращитовидният хормон предотвратяват развитието на остеопатия, причинена от дексаметазон.

Циклоспорин и кетоконазол, забавяйки метаболизма на дексаметазон, в някои случаи могат да увеличат неговата токсичност.

Едновременното приложение на андрогени и стероидни анаболни лекарства с дексаметазон допринася за развитието на периферен оток и хирзутизъм, появата на акне.

Естрогените и оралните естрогенсъдържащи контрацептиви намаляват клирънса на дексаметазон, което може да бъде придружено от увеличаване на тежестта на неговото действие.

Митотан и други инхибитори на функцията на надбъбречната кора може да наложат увеличаване на дозата на дексаметазон.

Когато се използва едновременно с живи антивирусни ваксини и на фона на други видове имунизация, той увеличава риска от активиране на вируса и развитието на инфекции.

Антипсихотиците (невролептици) и азатиоприн увеличават риска от развитие на катаракта, когато се прилага дексаметазон.

При едновременна употреба с антитиреоидни лекарства той намалява, а с хормоните на щитовидната жлеза клирънсът на дексаметазон се увеличава.

УСЛОВИЯ ЗА ИЗПУСКАНЕ ОТ АПТЕКИ

Лекарството се отпуска с рецепта.

Цена - 107 рубли КУПЕТЕ

УСЛОВИЯ НА СЪХРАНЕНИЕ И СРОКОВЕ

Списък Б. Съхранявайте при температура не по -висока от 25 ° C, на недостъпно за деца място. Не замразявайте. Срокът на годност е 3 години. Не използвайте след срока на годност, отпечатан върху опаковката.

Активно вещество:дексаметазон натриев фосфат;
1 ml разтвор съдържа 4 mg дексаметазон натриев фосфат по отношение на сухото вещество;Помощни вещества:пропилен гликол, глицерин, динатриев едетат, фосфатен буферен разтвор рН 7,5, метил парахидроксибензоат (Е 218), пропил парахидроксибензоат (Е 216), вода за инжекции Основни физични и химични свойства: прозрачна безцветна течност.

Фармакодинамика.Дексаметазон е синтетично глюкокортикоидно лекарство, чиято молекула включва флуорен атом. Има изразено противовъзпалително, антиалергично и десенсибилизиращо, противошоково и имуносупресивно действие. Леко задържа натрий и вода в тялото.
Основният ефект върху метаболизма е свързан с протеиновия катаболизъм, увеличаване на глюконеогенезата в черния дроб и намаляване на усвояването на глюкозата от периферните тъкани.
Дексаметазон инхибира синтеза и секрецията на ACTH и, вторично, синтеза на ендогенни
глюкокортикоиди. Характеристика на лекарството е липсата на минерална кортикоидна активност.

Фармакокинетика.Дексаметазон е глюкокортикоид с продължително действие.
Бионаличността е повече от 90%.
Плазменият полуживот е приблизително 3 до 4,5 часа.
Биологичният полуживот е 36 - 72 часа.
Свързване с плазмените протеини - до 80%.
В цереброспиналната течност максималната концентрация на дексаметазон се установява 4 часа след интравенозно приложение (приблизително 15-20% плазмена концентрация). Отклонете
концентрацията на дексаметазон в цереброспиналната течност се случва много бавно (приблизително 2/3 от
максималната концентрация може да бъде открита дори след 24 часа).
Дексаметазон се метаболизира в черния дроб много по -бавно от кортизола, образувайки се
малко количество 6-хидрокси- и 20-дихидроксиметазон. Почти 80% от приложената доза
екскретира се през бъбреците, главно под формата на глюкуронид, в рамките на 24 часа.

Лечение на заболявания, подлежащи на системно лечение с глюкокортикоиди (ако е необходимо, като допълнително лечение към основното), ако локалното лечение или пероралното приложение са невъзможни или неефективни:
Ревматични заболявания.
Шок от различен произход (анафилактичен, посттравматичен, следоперативен, кардиогенен).
Оток на мозъка (с туморно заболяване, травматично мозъчно увреждане, неврохирургична интервенция, мозъчен кръвоизлив, енцефалит, менингит, радиационно увреждане).
Системни заболявания на съединителната тъкан.
Алергични заболявания (алергичен ринит, остра анафилактична реакция към лекарства).
Болести на дихателните пътища (белодробна фиброза).
Възпалително заболяване на червата (улцерозен илеит / колит).
Някои (нефротичен синдром).
Остри тежки дерматози (pemphigus vulgaris).
Болести на кръвта (имунохемолитична, тромбоцитопенична пурпура).
Заместваща терапия: първична надбъбречна жлезиста недостатъчност (болест на Адисън); недостатъчност на предния лоб на хипофизната жлеза (синдром на Шейхен); ...

Дозите се определят индивидуално, в зависимост от заболяването на конкретен пациент, предписания период на лечение, поносимостта на кортикоидите и реакцията на организма.
Инжекционният разтвор може да се прилага интравенозно (чрез инжектиране или инфузия с 5% разтвор на глюкоза или 0,9% разтвор на натриев хлорид), интрамускулно или локално (чрез вътреставно инжектиране или инжектиране в мястото на лезията по кожата или в инфилтрата на меките тъкани). Трябва да се помни, че при вътреставно приложение лекарството не трябва да се инжектира в лабилни и инфектирани стави, нестабилни стави (поради артрит, некроза), деформирани стави (стесняване на ставното пространство, анкилоза). Трябва да се помни, че при вътреставно приложение, освен локални ефекти (противовъзпалително, антиалергично, антиексудативно действие), е възможно да се добавят системни ефекти (имуносупресивно и антипролиферативно действие).
Препоръчителната средна начална дневна доза за интравенозно или мускулно приложение варира от 0,5 до 9 mg на ден, ако е необходимо, дозата се увеличава. Първоначалните дози от лекарството трябва да се използват до появата на клиничен отговор, а след това дозата трябва постепенно да се намали до най -ниската клинично ефективна доза. Ако при използване на дексаметазон не е постигнат клиничен отговор, приложението на лекарството трябва да се преустанови и да се премине към други глюкокортикостероиди. Когато се предписват високи дози за няколко дни, лекарството не се отменя внезапно, но дозата постепенно се намалява през следващите няколко дни или по -дълъг период.
За вътреставно приложение се препоръчват дози от 0,4 mg до 4 mg. Дозата зависи от размера на засегнатата става. Обикновено 2-4 mg се инжектират в големи стави и 0,8-1 mg в малки. Честотата на употреба обикновено варира от една инжекция на всеки 3-5 дни до една инжекция на всеки 2-3 седмици. Честото вътреставно инжектиране може да увреди ставния хрущял. Вътреставно инжектиране може да се направи едновременно в не повече от 2 стави.
Дозата дексаметазон, инжектирана в синовиалната торбичка, обикновено е 2-3 mg, дозата, инжектирана в обвивката на сухожилията, е 0.4-1 mg, дозата, инжектирана в ганглиите, е 1 до 2 mg.
Дозата дексаметазон, инжектирана в лезията, е еквивалентна на вътреставната доза. Дексаметазон може да се прилага паралелно с не повече от две лезии.
Препоръчват се дози от 2 до 6 mg дексаметазон за приложение в меки тъкани (близо до суспензията).
За лечение на мозъчен оток - 10 mg интравенозно при първата инжекция, след това 4 mg интрамускулно веднъж за 6 часа, докато симптомите изчезнат. Дозата може да бъде намалена след 2-4 дни с постепенно оттегляне в рамките на 5-7 дни след отстраняване на мозъчен оток. Когато се постигне терапевтичен ефект, се препоръчва преминаване от парентерално приложение към перорално приложение на лекарството.
За шоково лечение - 20 mg интравенозно за първата инжекция, след това 3 mg / kg в продължение на 24 часа като непрекъсната интравенозна инфузия, или 2-6 mg / kg като единична интравенозна инжекция, или първоначално 40 mg, след това повторни интравенозни инжекции на всеки 4 -6 часа, докато се наблюдават симптоми на шок. Възможно е също еднократно интравенозно приложение на 1 mg / kg. Шоковата терапия трябва да бъде отменена веднага щом състоянието на пациента се стабилизира, обикновено лечението продължава не повече от 2-3 дни.
При алергични заболявания - интрамускулно 4-8 mg при първата инжекция. По -нататъшното лечение се извършва с перорални лекарства.
Дози за деца. Препоръчителната доза за заместителна терапия е 0,02 mg / kg телесно тегло или 0,67 mg / m2 телесна повърхност на ден в три инжекции. За всички други индикации началният диапазон на дозата е 0,02-0,3 mg / kg / ден на 3-4 инжекции (0,6-9,0 mg / m2 телесна повърхност / ден).
Доза от 0,75 mg дексаметазон е еквивалентна на доза от 4 mg метилпреднизолон и триамцинолон, или 5 mg преднизолон, или 20 mg хидрокортизон, или 25 mg кортизон, или 0,75 mg бетаметазон.
Нежелани реакции. От ендокринната система: повишен апетит, наддаване на тегло, стероиден диабет, намалена толерантност към въглехидрати, хипергликемия, потискане на хипоталамо-хипофизата-надбъбречната система, нарушена секреция на полови хормони (менструални нарушения, аменорея, хирзутизъм, импотентност), преждевременно затваряне, забавяне на растежа при новородени, деца и юноши, кортикална парализа при недоносени деца, синдром на Itsenck-Cushing;
от страна на имунната система: повишен риск от поява или обостряне на гъбични, вирусни или бактериални инфекции, намален имунен отговор, развитие на опортюнистични инфекции, намалена реактивност към ваксинации и кожни тестове, забавено зарастване на рани, регресия на лимфоидната тъкан, левкоцитоза;
от централната нервна система: замаяност, главоболие, афективни разстройства (раздразнителност, еуфория, депресия, лабилност на настроението, мисли за самоубийство), психотични реакции (включително мания, халюцинации, психоза и обостряне на шизофрения), тревожност, нарушения на съня, когнитивна дисфункция, включително - объркване и амнезия, както и неврит, невропатия, парестезия, хиперкинезия, конвулсии. При деца лекарството може да причини парализа на мозъчната кора. Лекарството може да причини физическа зависимост;
от храносмилателната система: диспепсия, гадене, повръщане, подуване на корема, пептична язва с числени перфорации и кръвоизливи, перфорация на тънките и дебелите черва, язвен езофагит, хеморагичен панкреатит, атония на храносмилателния тракт, кандидоза;
от черния дроб и жлъчните пътища: повишени нива на чернодробни ензими, хепатомегалия;
от страна на метаболизма: задържане на натрий и вода, повишена екскреция на калий, хипокалиемична алкалоза, отрицателен азотен баланс;
от страна на органите на зрението: повишено вътреочно налягане, глаукома, папилоедем, задна субкапсуларна катаракта, изтъняване на роговицата или склерата, екзофталм, ретинопатия, обостряне на офталмологични вирусни или гъбични заболявания, ретролентална фиброплазия;
от страна на сърдечно -съдовата система: синкоп, брадикардия, тахикардия, стенокардия, уголемяване на сърцето, разкъсване на миокарда като усложнение на миокарден инфаркт, политропна вентрикуларна екстрасистолия, оток, артериална хипертония, повишено вътречерепно и вътреочно налягане, застойна сърдечна недостатъчност;
от кръвната система: пурпура, еозинофилия, тромбоцитопения, нетромбоцитопенична пурпура, повишен риск от тромбоза, тромбофлебит;
от дихателната система: белодробен оток, тромбоемболия, бронхоспазъм;
дерматологични реакции: повишено изпотяване, акне, потискане на регенеративните и репаративни функции на кожата, изтъняване на кожата, еритема, петехии, стрии, атрофия на кожата, екхимоза, телеангиектазия, хипер- и хипопигментация на кожата, стерилен абсцес, нарушен разпределение на подкожната тъкан;
реакции на мястото на инжектиране: зачервяване и изтръпване на кожата, безболезнено разрушаване на ставата, което симптоматично прилича на неврогенна артропатия (ставата на Шарко);
от страна на мускулно -скелетната система: остеопороза, фрактури на тръбни кости или хребети, аваскуларна остеонекроза, разкъсвания на сухожилия, мускулна слабост, мускулна атрофия, проксимална миопатия;
алергични реакции: реакции на свръхчувствителност, ангиоедем, уртикария, алергичен дерматит, анафилактичен шок.
Признаци на синдром на отнемане на глюкокортикоиди.
При пациенти, лекувани с дексаметазон дълго време, при твърде бързо намаляване на дозата може да настъпи синдром на отнемане и в резултат на това да настъпят случаи на надбъбречна недостатъчност, артериална хипотония или смърт.
В някои случаи признаците на отнемане могат да бъдат подобни на признаците на влошаване или повторение на заболяването, за което пациентът се лекува.
Ако се появят тежки нежелани реакции, лечението трябва да се преустанови.

Приложение по време на бременност или кърмене.
Може да се използва по време на бременност, особено през първия триместър, само по здравословни причини.
Кърменето по време на медикаментозно лечение не е разрешено.
Деца. На децата се предписва лекарството само в абсолютни стойности, интрамускулно при 0,01-0,02 mg / kg на всеки 12-24 часа. По време на лечението с дексаметазон е необходимо стриктно наблюдение на растежа и развитието на децата.
Характеристики на приложението. По време на парентерално лечение с кортикостероиди в единични случаи могат да възникнат реакции на свръхчувствителност, поради което трябва да се вземат подходящи мерки преди започване на лечението с дексаметазон, като се има предвид възможността (особено при пациенти с анамнеза за алергични реакции към други лекарства) на алергични реакции.
При пациенти, които са били лекувани с дексаметазон дълго време, при прекратяване на лечението може да възникне синдром на отнемане (без видими признаци на надбъбречна недостатъчност) на симптоми: треска, хрема, зачервяване на конюнктивата, сънливост или раздразнителност, мускулни и ставни болки , загуба на тегло, обща слабост, гърчове. В тази връзка дозата на дексаметазон трябва да се намалява постепенно. Внезапното прекъсване може да бъде фатално.
Ако пациентът е подложен на необичаен стрес (поради травма, операция или сериозно заболяване) по време на терапията или по време на прекратяване на лечението с дексаметазон, дозата трябва да се увеличи или да се използват хидрокортизон или кортизон.
Пациентите, които са използвали дексаметазон дълго време и изпитват тежък стрес след спиране на терапията, трябва да бъдат актуализирани с дексаметазон, тъй като индуцираната надбъбречна недостатъчност може да продължи няколко месеца след спиране на лечението.
Лечението с дексаметазон или естествени глюкокортикостероиди може да маскира симптомите на съществуваща или нова инфекция, както и симптоми на чревна перфорация.
Дексаметазон може да изостри латентните и белодробни системни гъбични инфекции.
Пациентите с активна белодробна туберкулоза трябва да получават дексаметазон (заедно с противотуберкулозни лекарства) само за бърза или разпространена белодробна туберкулоза. Пациенти с неактивна белодробна туберкулоза, които се лекуват с дексаметазон, или пациенти, които реагират на туберкулин, трябва да получат химиотерапия и профилактика.
Препоръчва се повишено внимание и медицинско наблюдение при пациенти с хипертония, сърдечна недостатъчност, туберкулоза, глаукома, чернодробна или бъбречна недостатъчност, активна пептична язва, скорошна чревна анастомоза и епилепсия. Специални грижи са необходими за пациентите през първите седмици след инфаркт на миокарда, пациенти с тромбоемболия, тежка миастения гравис, хипотиреоидизъм, психоза или психоневроза, както и пациенти в напреднала възраст.
По време на лечението с дексаметазон може да има обостряне на захарен диабет или преход от латентна фаза към клинични прояви на диабет.
При продължително лечение с дексаметазон трябва да се проследяват серумните нива на калий.
Ваксинирането с жива ваксина е противопоказано по време на лечение с дексаметазон. Ваксинирането с нежива вирусна или бактериална ваксина не води до очакваното развитие на антитела и не дава очаквания защитен ефект.
Дексаметазон не се предписва 8 седмици преди ваксинацията и не трябва да се започва по -рано от 2 седмици след ваксинацията.
Пациентите, които се лекуват дълго време с високи дози дексаметазон и никога не са имали морбили, трябва да избягват контакт със заразени лица; в случай на случаен контакт се препоръчва профилактично лечение с имуноглобулин.
Препоръчва се повишено внимание при пациенти, които се възстановяват от операция или защото дексаметазон може да забави зарастването на рани и образуването на кости.
Ефектът на глюкокортикостероидите се усилва при пациенти с чернодробна цироза или хипотиреоидизъм.
Вътреставното приложение на дексаметазон може да доведе до локални или системни ефекти. Честата употреба може да причини увреждане на хрущяла или костите.
Преди вътреставно инжектиране, синовиалната течност трябва да се отстрани от ставата и да се изследва (проверете за инфекция). Инжектирането на кортикостероиди в заразените стави трябва да се избягва. Ако след инжектиране се развие ставна инфекция, трябва да се започне подходяща антибиотична терапия.
Пациентите трябва да избягват физическо натоварване върху засегнатите стави, докато възпалението не се излекува.
Инжектирането на дексаметазон в нестабилни стави трябва да се избягва.
Кортикоидите могат да повлияят на резултатите от кожни алергични тестове.
Децата и юношите трябва да се лекуват с дексаметазон само когато е абсолютно необходимо. По време на лечението с дексаметазон е необходимо внимателно проследяване на растежа и развитието на деца и юноши.
Пациентите с нарушен водно -електролитен баланс трябва да бъдат внимателни, когато приемат дексаметазон, тъй като средните и големите дози глюкокортикостероиди могат да причинят задържане на сол и вода в организма, както и повишена екскреция на калий. В тези случаи е показано ограничаване на приема на сол и допълнителен прием на калий. Всички кортикостероиди увеличават процеса на отделяне на калций, в резултат на което секрецията на минералокортикоиди може да бъде нарушена. Поради това е посочено допълнително назначаване на сол и / или минералокортикоиди. С отмяната на продължителната терапия с кортикостероиди е възможно развитието на синдром на отнемане, придружен от повишаване на телесната температура, болка в мускулите и ставите и общо неразположение. Тези симптоми могат да се появят при пациенти без признаци на надбъбречна недостатъчност.
Имунизацията с живи ваксини е противопоказана при лица, които използват имуносупресивни дози кортикостероиди. В случаите на имунизация на такива пациенти с инактивирани вирусни или бактериални ваксини, отговорът на серумните антитела може да бъде намален.
При активни форми на туберкулоза употребата на дексаметазон трябва да се ограничи до случаите на фулминантни или дисеминирани форми на заболяването, при които кортикостероидите се използват паралелно със специфична терапия.
Пациентите с латентни форми на туберкулоза или положителни туберкулинови реакции, които са показани за кортикостероиди, трябва да бъдат под постоянно лекарско наблюдение, за да се избегне рецидив.
Кортикостероидите трябва да се използват с повишено внимание при пациенти с херпес симплекс, тъй като употребата им може да доведе до перфорация на роговицата. Продължителната употреба на кортикостероиди може да доведе до развитие на задна субкапсула, с възможно увреждане на зрителния нерв, а също така да увеличи риска от вторични вирусни или гъбични очни инфекции.
Лекарството е противопоказано при пациенти, които при вътреставно приложение на кортикостероиди имат значително повишена болка, придружена от подуване и допълнително ограничаване на подвижността на ставите, повишена температура и общо неразположение (тези симптоми показват появата). Ако се развие септичен артрит и диагнозата се потвърди, трябва да се предпише подходяща антибиотична терапия. Директното инжектиране на кортикостероиди в мястото на инфекцията трябва да се избягва. Всяка вътреставна течност трябва да бъде внимателно изследвана, за да се изключи септичен процес. Кортикостероидите не могат да се инжектират в лабилни стави. Честите вътреставни инжекции могат да наранят ставната тъкан. Прекомерното натоварване на увредените стави е противопоказано при пациенти, докато възпалителният процес изчезне напълно, дори с появата на симптоматично подобрение.
Лекарството се предписва с повишено внимание на инфекциозни пациенти, особено при варицела и морбили, тъй като тези заболявания с употребата на дексаметазон са в по -тежка форма. Следователно, хората, които не са страдали от тези заболявания,
трябва да се внимава максимално да се изключи инфекцията. В случай на контакт с пациенти, трябва незабавно да се консултирате с лекар.
Способността да влияете на скоростта на реакция при шофиране или работа с други механизми. Няма данни.

Едновременната употреба на дексаметазон и нестероидни противовъзпалителни средства увеличава риска от стомашно-чревно кървене и язва.
Ефективността на дексаметазон намалява, ако рифампицин, карбамазепин, фенобарбитон, фенитоин (дифенилхидантоин), примидон, ефедрин или аминоглутетимид се приемат паралелно, поради което дозата на дексаметазон в такива комбинации трябва да се увеличи.
Комбинираната употреба на дексаметазон и лекарства, които инхибират ензимната активност на CYP 3A4, като кетоконазол, макролидни антибиотици, може да причини повишаване на концентрацията на дексаметазон в серума и плазмата.
Дексаметазон е умерен индуктор на CYP 3A4. Едновременната употреба с лекарства, които се метаболизират от CYP 3A4, като индинавир, еритромицин, може да увеличи техния клирънс.
Кетоконазол може да инхибира синтеза на надбъбречните глюкокортикоиди. По този начин, поради намаляване на концентрацията на дексаметазон, може да се наблюдава надбъбречна недостатъчност.
Дексаметазон намалява терапевтичния ефект на лекарства срещу захарен диабет, артериална хипертония, кумаринови антикоагуланти, празиквантел и натриуретици (следователно дозата на тези лекарства трябва да се увеличи).
Дексаметазон повишава активността на хепарин, албендазол и калиеви уретици (дозата на тези лекарства трябва да се намали, ако е необходимо).
Дексаметазон може да промени ефекта на кумариновите антикоагуланти, следователно, когато се използва тази комбинация от лекарства, протромбиновото време трябва да се проверява по -често.
Едновременната употреба на дексаметазон и високи дози глюкокортикостероиди или агонисти на β2-адренергичните рецептори увеличава риска от хипокалиемия. При пациенти с хипокалиемия сърдечните гликозиди са по -благоприятни за нарушения на ритъма и имат по -голяма токсичност.
Глюкокортикостероидите увеличават бъбречния клирънс на салицилатите, така че понякога е трудно да се получат терапевтични серумни салицилатни концентрации. Трябва да се внимава при пациенти, които постепенно намаляват дозата на кортикостероида, тъй като това може да доведе до повишаване на концентрацията на салицилати в серума и до интоксикация.
Ако едновременно се използват орални контрацептиви, полуживотът на глюкокортикоидите може да се увеличи, което ще засили техния биологичен ефект и може да увеличи риска от странични ефекти.
Едновременната употреба на ритордин и дексаметазон е противопоказана, тъй като може да доведе до белодробен оток. Съобщава се за смъртта на родилка по време на раждане поради развитието на такова състояние.
Едновременната употреба на дексаметазон и талидомид може да причини токсична епидермална некролиза.
При едновременната употреба на дексаметазон с амфотерицин В и лекарства, които отстраняват калия от организма (диуретици), се наблюдава хипокалиемия, която може да доведе до сърдечна недостатъчност.
Едновременната употреба на дексаметазон с антихолинестеразни лекарства може да доведе до тежка слабост при пациенти с миастения гравис.
Холестираминът може да увеличи креатининовия клирънс. Едновременната употреба на циклоспорин и кортикостероиди води до повишаване на тяхната активност, при едновременната им употреба могат да възникнат припадъци.
Взаимодействия с терапевтични ползи: Паралелното приложение на дексаметазон и метоклопрамид, дифенхидрамин, прохлорперазин или 5-НТЗ рецепторни антагонисти (серотонин или 5-хидрокси-триптаминов рецептор тип 3, като ондансетрон или гранисетрон) са ефективни за предотвратяване на гадене и повръщане, причинено от химиотерапия с цисплатин, циклофосфамид, метотрексат, флуороурацил.

Несъвместимост.
Лекарството не трябва да се смесва с други лекарства, с изключение на следното: 0,9% разтвор на натриев хлорид или 5% разтвор на глюкоза.
При смесване на дексаметазон с хлорпромазин, дифенхидрамин, доксапрам, доксорубицин, даунорубицин, идарубицин, хидроморфон, ондансетрон, про-хлорперазин, галия нитрат и ванкомицин се образува утайка.
Приблизително 16% от дексаметазон се разлага в 2,5% разтвор на глюкоза и 0,9% разтвор на натриев хлорид с амикацин.
Някои лекарства, като лоразепам, трябва да се смесват с декса-метазон в стъклени флакони, а не в найлонови торбички (концентрацията на лоразепам пада под 90% след 3-4 часа съхранение в PVC торби при стайна температура).
Някои лекарства, като метапаминол, имат така наречената „несъвместимост, която се развива бавно“ - развива се в рамките на един ден, когато се смеси с дексаметазон.
Дексаметазон с гликопиролат: остатъчният разтвор има рН 6,4, което е извън диапазона на стабилност.

Свръхчувствителност към компонентите на лекарството.
Стомашно -чревни язви.
Остеопороза.
Тежка (с изключение на).
Вирусни инфекции (например варицела, херпес симплекс на очите, херпес зостер (фаза на виремия), (с изключение на луковично-енцефалитичната форма).
Лимфаденит след ваксинация с BCG.
Системна микоза.
Закритоъгълна и откритоъгълна глаукома.

Има единични съобщения за остро предозиране или смърт поради остро предозиране.
Предозирането обикновено настъпва само след няколко седмици на прекомерни дози. Предозирането може да причини повечето от нежеланите реакции, изброени в раздела "Нежелани реакции", преди всичко синдром на Кушинг.
Няма специфичен антидот. Лечението при предозиране трябва да бъде поддържащо и симптоматично. не е ефективен метод за ускорено отделяне на дексаметазон и тялото.