Jednina (montelukast). Sastav, mehanizam djelovanja, oblici oslobađanja. Analogi. Indikacije, kontraindikacije, upute za uporabu. Nuspojave, cijene i recenzije. Singular (5 mg) Montelukast natrijum

Aktivna ste osoba koja brine i razmišlja o svom respiratornom sistemu i zdravlju općenito, nastavlja se baviti sportom, vodi zdrav način života, a tijelo će vas oduševiti cijeli život, a niti jedan bronhitis neće vam smetati. Ali ne zaboravite na vrijeme proći preglede, održavati imunitet, to je vrlo važno, nemojte se previše ohladiti, izbjegavajte ozbiljna fizička i jaka emocionalna preopterećenja.

Vrijeme je da pomislite da radite nešto pogrešno ...

U opasnosti ste, vrijedi razmisliti o svom načinu života i početi brinuti o sebi. Tjelesni odgoj je obavezan, ili još bolje, počnite se baviti sportom, odaberite sport koji vam se najviše sviđa i pretvorite ga u hobi (ples, biciklizam, teretana ili samo pokušajte više hodati). Ne zaboravite na vrijeme liječiti prehladu i gripu, oni mogu dovesti do komplikacija na plućima. Pobrinite se da radite sa svojim imunitetom, kalite se, budite na otvorenom i na svježem zraku što je češće moguće. Ne zaboravite na redovite godišnje preglede, mnogo je lakše liječiti plućne bolesti u početnim fazama nego u zanemarenom stanju. Izbjegavajte emocionalno i fizičko preopterećenje, pušenje ili kontakt s pušačima, ako je moguće, isključite ili smanjite na minimum.

Vrijeme je da se oglasi alarm! U vašem slučaju, vjerovatnoća razvoja astme je ogromna!

Potpuno ste neodgovorni o svom zdravlju, uništavajući na taj način rad pluća i bronha, sažalite se na njih! Ako želite živjeti dugo, morate radikalno promijeniti cijeli svoj stav prema tijelu. Prije svega, pregledajte takve stručnjake kao što su terapeut i pulmolog, morate poduzeti drastične mjere, inače se sve može završiti loše za vas. Slijedite sve preporuke ljekara, radikalno promijenite svoj život, možda bi bilo vrijedno promijeniti posao ili čak mjesto stanovanja, apsolutno isključiti pušenje i alkohol iz svog života, a kontakt sa ljudima koji imaju takve ovisnosti svesti na minimum, ublažiti, ojačati vaš imunitet što je češće na otvorenom. Izbjegavajte emocionalno i fizičko preopterećenje. Potpuno isključite sve agresivne proizvode iz prometa u kućanstvu, zamijenite ih prirodnim, prirodnim proizvodima. Ne zaboravite obaviti mokro čišćenje i provjetravanje kod kuće.

Singular je protuupalno sredstvo koje utječe na respiratorni sistem.

Sprječava stvaranje patoloških medijatora i bronhospazam. Propisuje se za bronhijalnu astmu i druga teška alergijska stanja. Koristi se u hitnim slučajevima, spada u grupu lijekova na recept.

Upotreba Singulara u djetinjstvu kontraindicirana je do 2 godine. U tom slučaju, najmanji pacijenti mogu dobiti samo tablete za žvakanje od 4 mg aktivnog sastojka. Tablete za žvakanje od 5 mg propisuju se od šeste godine života, a obložene tablete dopuštene su tek od 15 godine.

Klinička i farmakološka grupa

Antagonist leukotrienskih receptora. Lijek za liječenje bronhijalne astme i alergijskog rinitisa.

Uslovi prodaje u apotekama

Može se kupiti po ljekarskom receptu.

Cijena

Koliko košta Singular u ljekarnama? Prosječna cijena je na nivou od 1.200 rubalja.

Sastav i oblik izdanja

Singular je dostupan u obliku ružičastih, konveksnih, konveksnih tableta za žvakanje sa obje strane. Naziv lijeka ugraviran je s jedne strane tablete latiničnim slovima. Tablete su pakirane u blistere od 7 komada, 1-4 blistera u kartonskoj kutiji s priloženim uputama.

Svaka tableta sadrži 4 mg aktivnog sastojka natrijuma montelukast, kao i brojne pomoćne komponente, uključujući aspartam i aromu trešnje.

farmakološki učinak

Singular je antagonist leukotrijenskih receptora. Glavna komponenta lijeka inhibira cisteinilne receptore leukotrienskog tipa u respiratornom traktu. Paralelno se očituje njegova sposobnost inhibiranja bronhospazma.

Smatra se da je doza od 5 mg dovoljna za ublažavanje ovog simptoma. Ako se montelukas uzima u dozi od 10 mg ili više, učinak lijeka se ne povećava.

Aktivna tvar izaziva bronhodilataciju 2 sata od trenutka primjene, a također pokazuje sposobnost nadopune bronhodilatacije uzrokovane beta2-blokatorima.

Indikacije za upotrebu

Uzimajući u obzir poseban mehanizam djelovanja lijeka Singular je tražen:

• s ciljem uklanjanja dnevnih simptoma takve prehlade i njenih noćnih manifestacija;
• kada smanjiti učestalost bronhospazma, uključujući tijekom vježbanja i noću;
• kao profilaktičko sredstvo koje sprječava alergijski rinitis i napade astme.

Neki ENT liječnici propisuju Singular za adenoide, ako je uzrok povećanja tonzila alergijska reakcija.

Kontraindikacije

Nemojte uzimati ovaj lijek ako ste preosjetljivi na njegove komponente. Nije indicirano za djecu mlađu od 2 godine.

Doziranje i način primjene

Kao što je navedeno u uputama za uporabu, Singular se uzima oralno 1 put dnevno, bez obzira na unos hrane.

1. Za liječenje bronhijalne astme, Singular treba uzeti navečer.
2. U liječenju alergijskog rinitisa, lijek se može uzimati u bilo koje doba dana na zahtjev pacijenta.

Pacijenti s bronhijalnom astmom i alergijskim rinitisom trebaju uzimati 1 tabletu Singulara 1 put dnevno.

Djeca od 2 do 5 godina:

• Za bronhijalnu astmu i / ili alergijski rinitis - 1 tableta za žvakanje 4 mg dnevno.

Terapeutski učinak Singulara na pokazatelje koji odražavaju tijek bronhijalne astme razvija se tokom prvog dana. Pacijent treba nastaviti uzimati Singular i tijekom perioda postizanja kontrole nad simptomima bronhijalne astme i u razdobljima pogoršanja bronhijalne astme.

Za starije pacijente, bolesnike s bubrežnom insuficijencijom, kao i bolesnike s blagom ili umjerenom disfunkcijom jetre, a također ovisno o spolu, nije potreban poseban odabir doze.

Imenovanje lijeka Singular istovremeno s drugim vrstama liječenja bronhijalne astme

Lijek Singular može se dodati u liječenje pacijenata s bronhodilatatorima i inhalacijskim kortikosteroidima.

Nuspojava

Općenito, lijek Singular pacijenti dobro podnose. Nuspojave su obično blage i obično ne zahtijevaju prekid lijeka. Ukupna incidencija nuspojava tokom liječenja Singulairom uporediva je sa njihovom učestalošću s placebom.

Deca od 2 do 5 godina sa bronhijalnom astmom:

U kliničkim ispitivanjima lijeka Singular učestvovalo je 573 pacijenata, u dobi od 2 do 5 godina. U 12-tjednom, placebom kontroliranom kliničkom ispitivanju, jedini neželjeni događaj (AE) ocijenjen kao povezan s lijekovima primijećen je kod> 1% pacijenata sa singularnom bolešću, a češće nego u placebo grupi, žeđi. Razlike u učestalosti ovog neželjenog efekta između dvije grupe liječenja nisu bile statistički značajne.

Ukupno, u studijama je 426 pacijenata u dobi od 2 do 5 godina primalo Singular najmanje 3 mjeseca, 230 6 mjeseci ili duže, a 63 pacijenata 12 mjeseci ili duže. Dužim liječenjem profil AE se nije promijenio.

Djeca od 2 do 14 godina sa sezonskim alergijskim rinitisom:

Dvonedjeljno, placebom kontrolirano kliničko ispitivanje koje je koristilo Singulair za liječenje sezonskog alergijskog rinitisa obuhvatilo je 280 pacijenata u dobi od 2 do 14 godina. Pacijenti su uzimali Singulair 1 put / dan uveče i općenito se dobro podnosili. Sigurnosni profil lijeka u djece bio je sličan onom u placeba. U ovoj kliničkoj studiji nije bilo neželjenih reakcija za koje se smatralo da su povezane s lijekovima, a koje su se javile u ≥1% pacijenata koji su uzimali Singulair, i češće nego u skupini pacijenata koji su uzimali placebo.

Deca od 6 do 14 godina sa bronhijalnom astmom:

Sigurnosni profil lijeka u djece općenito je bio sličan onom u odraslih i uporediv sa profilom placeba.

U 8-tjednom, placebom kontroliranom kliničkom ispitivanju, jedini AE ocijenjen kao povezan s lijekovima, koji se javio kod> 1% pacijenata sa singularnom bolešću, i češće nego u placebo grupi, imao je glavobolju. Razlika u učestalosti između dvije tretirane grupe nije bila statistički značajna.

U studijama koje su procjenjivale stopu rasta, sigurnosni profil kod pacijenata ove starosne grupe odgovarao je prethodno opisanom sigurnosnom profilu Singulaira.

S dužim liječenjem (više od 6 mjeseci), profil AE se nije promijenio.

Odrasli i djeca starija od 15 godina s bronhijalnom astmom:

U dva 12-tjedna, placebom kontrolirana klinička ispitivanja sa sličnim dizajnom, jedini AE-i ocijenjeni kao povezani s lijekovima javljaju se u ≥1% pacijenata sa singularnom bolešću i češće od placebo grupe imali su bolove u trbuhu i glavobolju. Razlike u učestalosti ovih neželjenih reakcija između dvije grupe liječenja nisu bile statistički značajne. S dužim liječenjem (unutar 2 godine), profil AE se nije promijenio.

Odrasli i djeca u dobi od 15 i više godina sa sezonskim alergijskim rinitisom:

Pacijenti su uzimali Singulair 1 put / dan ujutro ili navečer, općenito, lijek se dobro podnosio, sigurnosni profil lijeka bio je sličan onom kod placeba. U placebo kontroliranim kliničkim ispitivanjima nije bilo neželjenih reakcija koje bi se smatrale povezanim s lijekovima, a koje su se javile u ≥1% pacijenata koji su uzimali Singulair, i češće nego u skupini pacijenata koji su uzimali placebo. U 4-tjednoj placebo kontroliranoj kliničkoj studiji, sigurnosni profil lijeka bio je sličan onom u 2-tjednim studijama. Učestalost pospanosti uz ovaj lijek u svim je studijama bila ista kao i kod placeba.

Odrasli i djeca u dobi od 15 i više godina s višegodišnjim alergijskim rinitisom:

Pacijenti su uzimali Singulair 1 put / dan ujutro ili navečer, općenito, lijek se dobro podnosio. Sigurnosni profil lijeka bio je sličan onom koji je primijećen kod pacijenata sa sezonskim alergijskim rinitisom i pri uzimanju placeba. U ovim kliničkim ispitivanjima nije bilo neželjenih reakcija koje bi se smatrale povezanim s lijekovima, primijećene su u ≥1% pacijenata koji su uzimali Singulair, i češće nego u skupini pacijenata koji su uzimali placebo. Učestalost pospanosti s lijekom bila je ista kao i s placebom.

Opća analiza rezultata kliničkih ispitivanja:

Objedinjena analiza 41 placebom kontroliranih kliničkih ispitivanja (35 studija sa pacijentima u dobi od 15 godina i starijim, 6 studija koje su uključivale pacijente u dobi od 6-14 godina) provedena je korištenjem validiranih metoda za procjenu suicidalnosti. Među 9929 pacijenata koji su primili Singular i 7780 pacijenata koji su primali placebo u ovim studijama, 1 suicidalni pacijent je identificiran u grupi pacijenata koji su primali Singular. Nijedna od grupa za liječenje nije počinila samoubojstvo, pokušaj samoubojstva ili drugo pripremno ponašanje koje ukazuje na suicidalno ponašanje.

Odvojeno je izvedena objedinjena analiza 46 placebo kontroliranih kliničkih ispitivanja (35 studija sa pacijentima u dobi od 15 godina i starijim; 11 studija koje su uključivale pacijente u dobi od 3 mjeseca do 14 godina) kako bi se procijenili štetni učinci na ponašanje. Među 11.673 pacijenata liječenih Singularom u ovim studijama i 8.827 pacijenata liječenih placebom, postotak pacijenata s najmanje jednim štetnim učinkom u ponašanju bio je 2,73% među pacijentima koji su primali Singular i 2,27% među pacijentima koji su primali placebo; omjer šanse je 1,12 (interval pouzdanosti 95%).

Neželjeni efekti registrovani tokom upotrebe lijeka nakon registracije:

Predoziranje

Tijekom studija utvrđeno je da samo vrlo značajne doze montelukasta (preko 1000 mg dnevno) uzrokuju negativne simptome. S tako teškim predoziranjem, pacijent razvija pospanost, glavobolju, žeđ, povraćanje ili bol u trbuhu. Za liječenje ovog stanja koriste se simptomatska sredstva.

specialne instrukcije

Učinkovitost lijeka u liječenju akutnih napada bronhijalne astme nije utvrđena, pa se stoga ne preporučuje njegova upotreba u takvim situacijama. Pacijenti bi uvijek trebali nositi hitne lijekove za ublažavanje napadaja bronhijalne astme (kratko djelujući inhalacijski β2-agonisti).

Postoje izvještaji o pojavi neuropsihijatrijskih poremećaja kod pacijenata koji uzimaju lijek. S obzirom na to da i drugi faktori mogu pridonijeti razvoju ovih simptoma, njihova povezanost s uzimanjem lijeka nije dokazana. Pacijente i njihove roditelje / staratelje treba upozoriti na ove nuspojave i potrebu da ih prijave liječniku.

Prijem Singulara se ne prekida u razdoblju pogoršanja bronhijalne astme i pri propisivanju hitnih lijekova za ublažavanje napada (inhalacijski β2-agonisti kratkog djelovanja).

S potvrđenom alergijom na ASA i druge NSAIL (nesteroidne protuupalne lijekove), ove lijekove ne treba uzimati tijekom terapije Singularom. Budući da ne može u potpunosti spriječiti rezultirajuću bronhokonstrikciju NSAID -a, unatoč poboljšanju respiratorne funkcije kod alergijske bronhijalne astme.

Uz istovremenu primjenu inhalacijskih kortikosteroida, njihovu dozu treba postupno smanjivati ​​pod nadzorom liječnika; ne mogu se naglo zamijeniti Singularom.

Smanjenje doze sistemskih kortikosteroida u pacijenata koji uzimaju lijekove protiv astme (uključujući blokatore leukotrienskih receptora) rijetko je popraćeno pojavom jedne ili više reakcija: sistemski eozinofilni vaskulitis, srčane komplikacije i / ili neuropatija, ponekad dijagnosticirana kao Chard-Strauss sindrom, pogoršanje plućnih simptoma, osip, eozinofilija. Unatoč činjenici da uzročna veza ovih nuspojava s upotrebom antagonista leukotrienskih receptora nije utvrđena, pri smanjenju doze sistemskih kortikosteroida u pacijenata koji primaju Singulair potreban je oprez i potrebno je provesti odgovarajuće kliničko promatranje.

Interakcija s drugim lijekovima

Singular se koristi s drugim lijekovima za liječenje bronhijalne astme ili alergijskog rinitisa.

Kada se uzima istodobno s fenobarbitalom, učinkovitost Singulara smanjuje se za 40%, što ipak ne zahtijeva promjenu režima doziranja.

Singular je komponenta terapije bronhijalne astme, koristi se paralelno s bronhodilatatorima. Kad se stanje pacijenta stabilizuje, možete početi postepeno smanjivati ​​dozu potonjeg. Isto se odnosi i na inhalacijski GCS.

Singular je lijek čija je akcija usmjerena na suzbijanje astme, temeljna komponenta montelukast osigurava širenje bronha.

Učinak se postiže djelovanjem na receptore koji reagiraju na leukotriene cisteina. Liječenje lijekom na taj način sprječava grčeve respiratornog sistema, standardna doza osigurava proširenje bronhija za 2 sata.

U ovom ćemo članku razmotriti zašto liječnici propisuju Singular, uključujući upute za uporabu, analoge i cijene ovog lijeka u ljekarnama. Pravi pregledi ljudi koji su već koristili Singular mogu se pronaći u komentarima.

Sastav i oblik izdanja

Lijek je dostupan u 10 mg bež tabletama kvadratnog oblika, obloženim ljuskom, kao i u obliku tableta za žvakanje od 5 mg u ružičastoj nijansi. Jedno pakovanje sadrži 14 tableta.

• Aktivni sastojak je montelukast.
• Dodatne komponente tableta od 4 mg: hidroksipropil celuloza, manitol, natrijum kroskarmeloza, aspartam, MCC, crveni gvožđe oksid, aroma trešnje, magnezijum stearat.

Klinička i farmakološka grupa: antagonist leukotrienskih receptora. Lijek za liječenje bronhijalne astme i alergijskog rinitisa.

Za šta se koristi Singular?

Singular se koristi za ublažavanje dnevnih i noćnih simptoma sezonskog i / ili cjelogodišnjeg alergijskog rinitisa, prevenciju i dugotrajnu terapiju bronhijalne astme, uključujući:

1. Dnevni i noćni simptomi bolesti (za prevenciju);
2. Bronhijalna astma kod pacijenata sa preosjetljivošću na ASA (acetilsalicilnu kiselinu) (za terapiju);
3. Bronhospazam izazvan vježbom (za prevenciju).

farmakološki učinak

Aktivna tvar montelukast ima blokirajući učinak na receptore cisteinil leukotriena u respiratornom sistemu. Do ovog djelovanja dolazi zbog sposobnosti Singulara da inhibira bronhokonstrikciju kod pacijenata koji pate od bronhijalne astme.

Nekoliko minuta nakon uzimanja Singulara dolazi do bronhodilatacije, čije trajanje doseže dva sata. Recenzije Singulara potvrđuju učinkovitost lijeka, kao i njegovu sposobnost da zaustavi bronhospazam u različitim fazama (rano ili kasno), smanjujući odgovor na antigene.

Upute za upotrebu

Prema uputama za uporabu, Singular se uzima oralno 1 puta dnevno, bez obzira na obrok. Za liječenje bronhijalne astme, Singular treba uzeti navečer. Za liječenje alergijskog rinitisa, lijek se može uzimati u bilo koje doba dana. U slučaju kombinirane patologije (bronhijalna astma i alergijski rinitis), lijek treba uzeti navečer.

• Za odrasle i adolescente u dobi od 15 i više godina, lijek se propisuje u dozi od 10 mg (1 obložena tableta) dnevno.
• Djeca u dobi od 6 do 14 godina propisuju se u dozi od 5 mg (1 tableta za žvakanje) / dan. Za ovu starosnu grupu nije potrebno prilagođavanje doze.

U akutnim napadima bronhijalne astme, učinkovitost Singulara nije utvrđena, pa se pacijentima radi njihovog ublažavanja preporučuje da uz sebe uvijek imaju hitne lijekove (inhalacijski beta2-agonisti kratkog djelovanja). Tijekom pogoršanja astme i korištenja ovih lijekova ne smijete prekidati uzimanje Singulara.

Kontraindikacije

Tablete Singular imaju neke kontraindikacije za uporabu, pa pacijent treba pažljivo proučiti upute za lijek prije početka liječenja. Kontraindikacije su:

• uzrast djeteta do 2 godine;
• individualna netolerancija na komponente lijeka;
• fenilketonurija.

Nuspojave

Prilikom upotrebe lijeka Singulair mogu se pojaviti sljedeće nuspojave:

• Razdražljivost;
• Tremor;
• Bol u trbuhu;
• Glavobolja;
• Povećano krvarenje;
• Halucinacije;
• Uzbuđenje;
• Agresivno ponašanje;
• Depresija;
• Eozinofilna infiltracija jetre;
• Anafilaksija;
• Poremećaj spavanja;
• Samoubilačko ponašanje;
• Vrtoglavica;
• Letargija;
• Dispepsija;
• Kolestatski hepatitis;
• Mučnina, povraćanje;
• Angioedem;
• Svrab, urtikarija, osip na koži;
• Parestezija;
• Hipoestezija;
• Dijareja;
• Astenija;
• Artralgija;
• Nodosum eritema;
• Mialgija;
• Grčevi u mišićima;
• Osećaj otkucaja srca;
• Suha usta;
• Churg-Straussov sindrom.

Općenito, lijek se dobro podnosi. Nuspojave u pravilu ne zahtijevaju prekid terapije.

Trudnoća i dojenje

Kliničke studije o lijeku Singular uz sudjelovanje trudnica i tijekom dojenja nisu provedene. Singular bi trebalo koristiti tokom trudnoće i dojenja samo u slučajevima kada očekivana korist za majku nadmašuje potencijalni rizik za fetus ili dete.

Analogi

Strukturni analozi aktivne tvari:

• Moncasta;
• Montelukast natrijum, amorfni;
• Singlon;
• Singulex.

Pažnja: upotreba analoga mora biti dogovorena sa ljekarom koji dolazi.

Ime:

Singulair

Pharmacological
akcija:

Antagonist leukotrienskih receptora.
Montelukast selektivno inhibira receptore CysLT1 cisteinil leukotriena (LTC4, LTD4, LTE4) epitela dišnih puteva, a također sprječava bronhospazam kod pacijenata s bronhijalnom astmom uzrokovanom inhalacijom cisteinil leukotriena LTD4.
Montelukast potiskuje bronhospazam rane i kasne faze za 75%odnosno 57%, te smanjuje broj eozinofila u perifernoj krvi u prosjeku za 9-15%.
Terapeutski učinak lijeka Singular s promjenom parametara tijeka bronhijalne astme razvija se u roku od jednog dana.

Farmakokinetika
Usisavanje
Nakon oralne primjene, montelukast se brzo i gotovo potpuno apsorbira. Redoviti unos hrane ne utječe na Cmax u krvnoj plazmi i bioraspoloživost tableta za žvakanje. U djece u dobi od 2 do 5 godina, nakon uzimanja tableta za žvakanje od 4 mg natašte, Cmax se postiže nakon 2 sata.
Distribucija
Vezivanje montelukasta za proteine ​​krvne plazme je više od 99%. Vd u prosjeku iznosi 8-11 litara.
Metabolizam
Montelukast se opsežno metabolizira u jetri. Kada se koristi u terapijskim dozama, koncentracija metabolita montelukasta u plazmi u ravnotežnom stanju nije određena kod odraslih i djece.
Pretpostavlja se da su izoenzimi citokroma P450 (3A4 i 2C9) uključeni u metabolizam montelukasta, dok pri terapijskim koncentracijama montelukast ne inhibira izoenzime citokroma P450: 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 i 2D6.

Povlačenje
T1 / 2 montelukasta u mladih zdravih odraslih osoba kreće se od 2,7 do 5,5 sati.Klirens montelukasta u zdravih odraslih osoba u prosjeku je 45 ml / min.
Nakon oralne primjene montelukasta, 86% se izluči fecesom u roku od 5 dana, a manje od 0,2% urinom, što potvrđuje da se montelukast i njegovi metaboliti izlučuju gotovo isključivo žučom.
Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama
Kada uzimate montelukast u jutarnjim i večernjim satima, nema razlika u farmakokinetici.
U pacijenata s blagom do umjerenom insuficijencijom jetre i kliničkim manifestacijama ciroze jetre, zabilježeno je usporavanje metabolizma montelukasta. Izlučivanje montelukasta kod ovih pacijenata je blago povećano u poređenju sa zdravim subjektima (T1 / 2 u prosjeku 7,4 sata). Nije potrebno prilagođavanje doze montelukasta kod pacijenata s blagim do umjerenim oštećenjem jetre. Nema podataka o prirodi farmakokinetike montelukasta u pacijenata s teškim oštećenjem jetre (više od 9 bodova po Child-Pugh skali).
Budući da se montelukast i njegovi metaboliti ne izlučuju urinom, farmakokinetika montelukasta u pacijenata s bubrežnom insuficijencijom nije procijenjena. U ovoj kategoriji pacijenata nije potrebno prilagođavanje doze.
Nije bilo razlika u klinički značajnim farmakokinetičkim učincima kod pacijenata ovisno o rasi.

Indikacije za
aplikacija:

Tablete za žvakanje(4 mg, 5 mg) propisan je u pedijatriji (djeca 2-14 godina) za:
- BA tretman (u pozadini nedovoljnog GCS efekta ili GCS netolerancije);
- sprječavanje napada astme (uključujući prije fizičke aktivnosti);
- ublažavanje alergijskog rinitisa. Singular se koristi kao alternativa kortikosteroidima u odsutnosti napadaja duže vrijeme.
Filmom obložene tablete(10 mg) propisuje se pacijentima starijim od 15 godina za:
- dodatna terapija za astmu sa nedovoljnom efikasnošću drugih lijekova (GCS, agonisti β-adrenergičkih receptora);
- liječenje sezonskog rinitisa;
- sprečavanje napadaja.

Način primene:

Droga uzeti interno 1 put / dan, bez obzira na večernji obrok. Tableta se mora uzeti.
Kod bronhijalne astme, 4 mg (1 tab.) Propisuje se noću.
Kod bronhijalne astme i alergijskog rinitisa, 4 mg (1 tab.) Propisuju se noću.
Kod alergijskog rinitisa, 4 mg (1 tab.) / Dan se propisuje pojedinačno, ovisno o vremenu najvećeg pogoršanja simptoma.
Za djecu od 2 do 5 godina s bronhijalnom astmom i / ili alergijskim rinitisom, doza je 4 mg (1 tab.) Dnevno.
Doza za pacijente od 15 godina - 10 mg / dan (1 tableta Singulair 10 mg).
Djeca od 6 do 14 godina: 1 tableta Singular 5 mg / dan. Tableta se žvače uveče izvan obroka..
Za djecu, starije pacijente, bolesnike s bubrežnom insuficijencijom i bolesnike s blagim / umjerenim oštećenjem funkcije jetre nije potrebno posebno prilagođavanje doze.

Opće preporuke u vezi s upotrebom lijeka. Terapeutski učinak lijeka u odnosu na kontrolu astmatičnih parametara traje cijeli dan. Pacijente treba savjetovati da nastave uzimati lijek čak i ako se kontrolira BA, kao i tijekom pogoršanja astmatičnog statusa. Lijek se ne smije uzimati zajedno s lijekovima koji sadrže i montelukast.
Singulair kao alternativna metoda liječenja u odnosu na niske doze inhalacijskih kortikosteroida kod uporne blage astme.

Lijek Singular za profilaksu prije fizičke aktivnosti za sprječavanje astmatičnog napada
U pacijenata u dobi od 2 do 5 godina, bronhospazam uzrokovan vježbom može biti glavni simptom trajne astme, koja zahtijeva liječenje inhalacijskim kortikosteroidima. Stanje pacijenta treba procijeniti 2-4 sedmice nakon početka liječenja montelukastom. Ako se ne pronađe zadovoljavajući rezultat liječenja, mora se donijeti odluka o dodatnom ili drugom liječenju.
Liječenje Singularom u usporedbi s drugim metodama liječenja BA. Ako se liječenje Singularom provodi kao pomoćna terapija liječenju inhalacijskim GCS lijekovima, Singular se ne može oštro ubrizgati umjesto inhalacijskog GCS -a.
Singular se može dodati postojećem toku liječenja pacijenta.

Nuspojave:

Deca od 2 do 5 godina sa bronhijalnom astmom
Klinička ispitivanja lijeka Singular obuhvatila su 573 pacijenta u dobi od 2 do 5 godina.
U 12-sedmičnoj, placebom kontroliranoj studiji, u grupi Singular, jedina zabilježena nuspojava, ocijenjena kao povezana s lijekovima, u> 1% pacijenata u usporedbi s placebom bila je žeđ.
Razlike u učestalosti ovog nuspojave nisu statistički značajne.
Ukupno, u studijama je 426 pacijenata u dobi od 2 do 5 godina liječeno Singularom najmanje 3 mjeseca, 230 6 mjeseci ili duže, a 63 pacijenta 12 mjeseci ili duže. Dužim liječenjem profil nuspojava se nije promijenio.

Djeca od 2 do 14 godina sa sezonskim alergijskim rinitisom
Dvonedjeljno, placebom kontrolirano kliničko ispitivanje koje je koristilo Singulair za liječenje sezonskog alergijskog rinitisa obuhvatilo je 280 pacijenata u dobi od 2 do 14 godina.
Pacijenti su uzimali Singulair 1 put / dan uveče i općenito se dobro podnosili.
Sigurnosni profil lijeka u djece bio je sličan onom u placeba.
U ovoj kliničkoj studiji nisu zabilježene nuspojave koje bi se smatrale povezanim s uzimanjem lijeka, primijećene su u ≥1% pacijenata koji su uzimali Singulair, i češće nego u skupini pacijenata koji su uzimali placebo.

Iz respiratornog sistema: krvarenje iz nosa.
Iz probavnog sistema: proljev, dispepsija, mučnina, povraćanje, pankreatitis.
Iz jetre i bilijarnog trakta: povećanje aktivnosti ALT i ACT u krvi; veoma retko (<1/10 000) - гепатит (включая холестатические, гепатоцеллюлярные и смешанные поражения печени).
Na dijelu kože i potkožnog tkiva: sklonost stvaranju hematoma, nodosum eritema, multiformni eritem, svrbež, osip.
Alergijske reakcije: angioedem, urtikarija.
Iz mišićno -koštanog sistema: artralgija, mijalgija, uključujući grčeve u mišićima.
Opće reakcije: astenija (slabost) / umor, edemi, pireksija.
Općenito, lijek Singular pacijenti dobro podnose. Nuspojave su obično blage i obično ne zahtijevaju prekid lijeka. Ukupna incidencija nuspojava tokom liječenja Singulairom uporediva je sa njihovom učestalošću s placebom.

Kontraindikacije:

Deca mlađa od 2 godine;
- preosjetljivost na komponente lijeka.

Pacijente je potrebno upozoriti da Singular ne smiju se koristiti za ublažavanje astmatičnih napada... Preporučuje se nastavak liječenja uobičajenim odgovarajućim lijekovima za ublažavanje napadaja.
U slučaju akutnog napada, treba koristiti inhalacijske agoniste β-adrenoreceptora s kratkim djelovanjem.
Pacijenti bi se trebali što prije obratiti liječniku ako im je potrebno više od uobičajenih inhalacija kratkodjelujućih β-agonista.
Nemojte naglo zamijeniti montelukast za inhalacijsku ili oralnu terapiju kortikosteroidima.
Nema podataka koji bi dokazali da se unos oralnih kortikosteroida može smanjiti tijekom uzimanja montelukasta.

U nekim slučajevima, pacijenti koji primaju lijekove protiv astme, uključujući montelukast, mogu doživjeti sistemsku eozinofiliju, ponekad praćenu kliničkim manifestacijama vaskulitisa, takozvanog Churg-Straussovog sindroma (granulomatozni alergijski angiitis), čije liječenje zahtijeva upotrebu sistemskih lijekova GCS.
Takvi su slučajevi obično (ali ne uvijek) povezani sa smanjenjem ili otkazivanjem terapije GCS -om.
Vjerojatnost da antagonisti leukotrijenskih receptora mogu uzrokovati Churg-Straussov sindrom ne može se pobiti ili potvrditi, stoga ljekar mora biti svjestan mogućnosti eozinofilije kod pacijenata, simptomi vaskulitisa, kožni osip, povećana težina plućnih simptoma, komplikacije iz kardiovaskularnog sistema i / ili neuropatija.
Pacijente s pojavom gore navedenih simptoma treba ponovno pregledati i revidirati režim liječenja.
Primjena montelukasta u pacijenata s astmom ovisnom o aspirinu ne omogućuje upotrebu acetilsalicilne kiseline ili drugih NSAIL-a.

Lijek Singular ne smije se koristiti kod pacijenata s rijetkom nasljednom patologijom - intolerancijom na galaktozu, nedostatkom laktaze ili oslabljenom apsorpcijom glukoze i galaktoze.
Singular sadrži aspartam, koji je izvor fenilalanina. Pacijenti s fenilketonurijom trebaju uzeti u obzir da svaka tableta od 4 mg sadrži fenilalanin u količini ekvivalentnoj dozi fenilalanina od 0,674 mg, tableta od 5 mg sadrži fenilalanin u količini ekvivalentnoj dozi fenilalanina od 0,842 mg.

Montelukast se ne preporučuje kao monoterapija pacijentima sa umjerenom perzistentnom astmom... Odluka o upotrebi montelukasta kao alternativnog lijeka u odnosu na niske doze inhalacijskih kortikosteroida za djecu s umjerenom perzistentnom astmom može se donijeti samo za pacijente bez težih astmatičnih napada u novijoj istoriji koji su zahtijevali oralnu primjenu kortikosteroida, kao i za te pacijente koji ne mogu uzimati inhalacijske kortikosteroide.
Blaga uporna astma je astma, kod koje se manifestacija njenih simptoma javlja češće nego jednom tjedno, ali rjeđe nego jednom dnevno; to je norma.
Ako s vremenom (obično 1 mjesec) nije moguće postići zadovoljavajuću kontrolu astme, treba procijeniti potrebu za dodatnom ili drugom protuupalnom terapijom, koja se temelji na faznom sistemu BA terapije.
Kontrolu BA kod pacijenata treba povremeno procjenjivati.

Djeca... Tableta se koristi kod djece starije od 15 godina. Djeca mlađa od 15 godina trebaju koristiti lijek u obliku tableta za žvakanje.
Sposobnost utjecaja na brzinu reakcije pri vožnji ili radu s drugim mehanizmima. Ne biste trebali očekivati ​​učinak montelukasta na sposobnost upravljanja vozilom ili drugim mehanizmima. Međutim, u izoliranim slučajevima, neki pacijenti mogu osjetiti vrtoglavicu ili pospanost, stoga se tijekom uzimanja lijeka trebate suzdržati od vožnje automobila ili drugih mehanizama.

Interakcija
drugi lekoviti
pomoću:

Singulair se može propisati zajedno s drugim lijekovima koji se tradicionalno koriste za prevenciju i dugotrajno liječenje bronhijalne astme i / ili liječenje alergijskog rinitisa. Montelukast u preporučenoj terapijskoj dozi nije imao klinički značajan učinak na farmakokinetiku sljedećih lijekova: teofilina, prednizona, prednizolona, ​​oralnih kontraceptiva (etinilestradiol / noretindron 35/1), terfenadina, digoksina i varfarina.
Uz istovremenu primjenu fenobarbitala, AUC vrijednost montelukasta se smanjuje za oko 40%, ali to ne zahtijeva promjene u režimu doziranja lijeka Singulair.
In vitro studije su pokazale da montelukast inhibira izoenzim CYP2C8.
ali u proučavanju interakcija lijekova in vivo između montelukasta i rosiglitazona(metabolizira se uz sudjelovanje izoenzima CYP2C8) nije bilo potvrde inhibicije izoenzima CYP2C8 montelukastom.
Stoga se u kliničkoj praksi ne očekuje učinak montelukasta na metabolizam niza lijekova posredovanih CYP2C8, uklj. paklitaksel, rosiglitazon, repaglinid.

In vitro studije su to pokazale montelukast je supstrat za CYP2C8, 2C9 i 3A4.
Podaci iz kliničkog ispitivanja interakcija lijekova u odnosu na montelukast i gemfibrozil (inhibitor CYP2C8 i 2C9) pokazuju da gemfibrozil povećava sistemski učinak montelukasta za 4,4 puta.
Istodobna primjena itrakonazola, snažnog inhibitora CYP3A4, zajedno s gemfibrozilom i montelukastom nije dovela do dodatnog povećanja učinka sistemske izloženosti montelukastu.
Učinak gemfibrozila na sistemsku izloženost montelukastu ne može se smatrati klinički značajnim na osnovu sigurnosnih podataka kada se koristi u dozama koje prelaze odobrenu dozu od 10 mg za odrasle pacijente (na primjer, 200 mg / dan za odrasle pacijente 22 sedmice i do 900 mg / dan za pacijente koji uzimaju lijeka otprilike jedne sedmice, nisu primijećeni klinički značajni štetni učinci).
Stoga, kada se uzima zajedno s gemfibrozilom, nije potrebno prilagođavanje doze montelukasta.
Prema rezultatima in vitro studija, ne očekuju se klinički značajne interakcije lijekova s ​​drugim poznatim inhibitorima CYP2C8 (na primjer, s trimetoprimom). Osim toga, zajednička primjena montelukasta samo s itrakonazolom nije dovela do značajnog povećanja učinka sistemske izloženosti montelukastu.

Kombinirano liječenje bronhodilatatorima
Singular je razuman dodatak monoterapiji s bronhodilatatorima, ako ovi ne pružaju odgovarajuću kontrolu bronhijalne astme. Po postizanju terapijskog učinka liječenja Singulairom, možete početi postupno smanjivati ​​dozu bronhodilatatora.
Kombinirano liječenje inhalacijskim kortikosteroidima
Liječenje Singulairom pruža dodatni terapeutski učinak kod pacijenata koji koriste inhalacijske kortikosteroide. Nakon postizanja stabilizacije stanja, možete započeti postupno smanjivanje doze kortikosteroida pod nadzorom liječnika. U nekim slučajevima dopušteno je potpuno otkazivanje inhalacijskih kortikosteroida, međutim ne preporučuje se nagla zamjena inhalacijskih kortikosteroida Singularom.

Trudnoća:

Upotreba lijeka Singular tijekom trudnoće nije proučavana.
Prilikom propisivanja lijeka tokom trudnoće, mora se uzeti u obzir omjer koristi i rizika.
Prema globalnom marketinškom iskustvu, djeca čije su majke uzimale Singulair tokom trudnoće rijetko su imale urođene nedostatke udova.
Većina ovih žena je takođe uzimala druge AD lekove.
Uzročna veza između ovih slučajeva i unosa Singulaira nije dokazana.
Nije poznato prelazi li Singular u majčino mlijeko.
No, budući da mnoge ljekovite tvari prodiru u majčino mlijeko, potrebno je uzeti u obzir omjer koristi i rizika pri propisivanju lijeka tijekom dojenja.

Predoziranje:

Simptomi predoziranje nije otkriveno tijekom kliničkih studija dugotrajnog (22 tjedna) liječenja Singulairom kod odraslih pacijenata s bronhijalnom astmom u dozama do 200 mg / dan, ili tijekom kratkih (oko 1 sedmice) kliničkih studija pri uzimanju lijeka u većim dozama do 900 mg / dan.
Bilo je slučajeva akutnog predoziranja lijekom Singular (uzimanje najmanje 1000 mg / dan) u razdoblju nakon registracije i tijekom kliničkih ispitivanja kod odraslih i djece. Klinički i laboratorijski podaci svjedoče o uporedivosti sigurnosnih profila Singulara kod djece, odraslih i starijih pacijenata.
Najčešći simptomi bili su žeđ, pospanost, povraćanje, uznemirenost, glavobolja i bol u trbuhu.
Ovi nuspojave su u skladu s sigurnosnim profilom Singulaira.
Liječenje: provođenje simptomatske terapije. Nema posebnih podataka o liječenju predoziranja Singularom.
Nema podataka o efikasnosti peritonealne dijalize ili montelukastne hemodijalize.

Obrazac za izdavanje:

Lijek Singular proizvodi se u sljedećim oblicima i pakiranjima:
- tablete za žvakanje 4 mg (7, 14, 28 tableta po pakiranju);
- tablete za žvakanje 5 mg (14, 28 tableta po pakiranju);
- obložene tablete ljuska 10 mg svaki (14, 28 tableta po pakiranju).

Uslovi skladištenja:

Lijek treba čuvati izvan dohvata djece, na suhom i tamnom mjestu, na temperaturi od 15 ° do 30 ° C.
Rok trajanja je 2 godine.

1 tableta za žvakanje Singular sadrži:
- djelatna tvar: montelukast natrij - 4,16 mg, što odgovara sadržaju montelukasta - 4 mg;
- pomoćne tvari: manitol - 161,08 mg, mikrokristalna celuloza - 52,8 mg, hiproloza (hidroksipropil celuloza) - 7,2 mg, željezni oksid crveni - 360 μg, kroskarmeloza natrij - 7,2 mg, aroma trešnje - 3,6 mg, aspartam - 1,2 mg, magnezijev stearat - 2,4 mg.

1 obložena tableta Singular sadrži:
- djelatna tvar: montelukast natrij - 10,4 mg, što odgovara sadržaju montelukasta - 10 mg;
- pomoćne tvari: hiproloza (hidroksipropil celuloza) - 4 mg, mikrokristalna celuloza - 89,3 mg, laktoza monohidrat - 89,3 mg, natrij kroskarmeloza - 6 mg, magnezijev stearat - 1 mg.