Analzeiziranje sredstava. Najjači analgetski lijekovi protiv bolova u obliku tableta

Ta se sredstva selektivno smanjuju, inhibiraju bolnu osjetljivost, a da ne utječu na druge vrste osjetljivosti i ne uznemirujuće (analgezija - gubitak osjetljivosti na bol; ango. Ljekari dugo pokušavaju spasiti pacijenta od bola. Hipokrat 400 godina bc e. Napisao: "... uklanjanje bola je djelo božanskog." Na osnovu farmakodinamike odgovarajućih lijekova, moderni lijekovi protiv bolova podijeljeni su u 2 velike grupe:

I-I su oponati analgetici ili grupa morfija. Ova grupa sredstava karakteriše sljedeći trenuci (uslovi):

1) imaju jaku analzematizirajuću aktivnost koja im omogućava da ih koriste kao suđe i efikasne bojanke;

2) Ova sredstva mogu prouzrokovati ovisnost o drogama, odnosno ovisnost, ovisnost o drogama povezana sa vlastitim utjecajem na centralni nervni sistem, kao i razvoj bolne države (apstinencije) u osobama sa razvijenom zavisnošću;

3) U slučaju predoziranja, pacijent razvija dubok san, prenosi dosljedno u anesteziju i konačno se završava sa zaustavljanjem aktivnosti respiratornog centra. Stoga su dobili svoje ime - opojne analgetike.

II grupa sredstava je nerkotički analgetici, čiji su klasični predstavnici: aspirin ili acetilsalicilna kiselina. Ovdje ima puno lijekova, ali svi ne dobivaju ovisnika, jer imaju druge mehanizme djelovanja.

Analizirat ćemo I-YU grupu sredstava, naime lijekova grupe morfija ili opojnog analgetike.

Narkotički analgetici imaju izražen depresivni učinak na centralni nervni sistem. Za razliku od sredstava depresivnih CNS-a, neselegiran je, manifestira se analgetikom, umjereno tableta za spavanje, antitusovi učinak, potiskivanje respiratornih centara. Pored toga, većina opojnih analgetika uzrokuje ljekovite (mentalnu i fizičku) ovisnost.

Najupečatljiviji predstavnik ove grupe sredstava, zbog koje je ova grupa i primio ime je morfij.

Morphini Hydrohloridum (Tabela 0, 01; Amp. 1% - 1 ml). Alkohola morfija je izolirana iz opijuma (grčka. - Opos - sok), koji je zamrznut, sušeni sok univerzanih kutija snijega Mac (Papaver somniferum). Motherland Mac - mala Azija, Kina, Indija, Egipat. Morfij je dobio ime u ime drevnog grčkog Boga snova morfeja, što je, prema legendi, sin Božjeg spavanja.

Morfij u OPI sadrži 10-11%, što je gotovo polovina udjela svih alkaloida dostupnih u njemu (20 alkaloida). Koristi se u medicini dugo (prije 5000 godina kao: anestetik, anti-counterico). Unatoč sintezi morfija 1952. godine od hemičara, još uvijek se dobiva iz opijuma, što je jeftinije i lakše.

U hemijskoj strukturi svima farmakološki aktivni opijum alkaloidi pripadaju ili izvedenju fenantina ili na izokinolin derivat. Alkaloidi fenanthrenskih reda uključuju: morfij, kodein, Tebaine itd. To su taloženi alkaloidi koji karakteriše izražen depresivni učinak na centralni nervni sistem (analgetike, antitusivne, tablete za spavanje itd.).

Za derivate izokinoline, izravan antispazmodični učinak na glatke mišiće je osebujan. Tipični izokinolin derivat je Papaverin, koji nema nikakvu radnju na CNS-u, ali pogađa glatke mišiće, posebno u stanju svog spazma. Papaverin djeluje u ovom slučaju kao antispazmodični.

Farmakološka svojstva morfija

1. Akcija morfija na CNS-u

1) Morfij prvenstveno ima analgetski učinak ili analgetik, dok analgetska radnja ima doze koje ne mijenjaju značajno funkcije CNS-a.

Analgezija uzrokovana morfijem nije popraćen podmazivanjem govora, poremećaji koordinacije pokreta, dodir, vibrozenzibilnost, sluh nije oslabljeno. Bolni efekat je za glavnu morfij. U modernom lijeku ovo je jedan od najjačih lijekova protiv bolova. Efekat se širi nekoliko minuta nakon ubrizgavanja. Češće je morfij uveden u / m, p / k, ali moguće je / c. Akcija traje 4-6 sati.

Kao što znate, bol se sastoji od 2 komponente:

a) percepcija bola, ovisno o pragu ljudske osjetljivosti;

b) mentalni, emocionalni odgovor na bol.

S tim u vezi, važno je da je morfij oštro potlačen obje komponente boli. Prvo se povećava, prag osjetljivosti na boli, čime se smanjuje percepcija bola. Analgetski učinak morfija prati osjećaj blagostanja (euforije).

Drugo, morfij mijenja emocionalni odgovor na bol. U terapijskim dozama možda ne može ni u potpunosti eliminirati osjećaj bola, ali pacijenti ga percipiraju kao nešto nadmašujuće.

Kako i kako su navedeni efekti morfija?

Mehanizam djelovanja opojnog analgetike.

1975. godine Hughes i Kosterlitz u nervnom sustavu kod ljudi i životinja otvorili su se specifične receptore "Opiate" nekoliko vrsta, sa kojim se analgetima lijekova komuniciraju.

Trenutno se razlikuju 5 vrsta ovih opijnih receptora: MJ, Delta, Kappa, Sigma, Epsilon.

Sa navedenim opijnim receptorima koji su različiti endogeni (proizvedeni u organizmu) peptida sa visokim analgetskim aktivnostima normalno komuniciraju. Endogeni peptidi imaju vrlo visoku afinitetu (afinitet) na navedene opojne receptore. Potonji, kao što je postao poznat, nalazi se i funkcionira u raznim dijelovima centralnog nervnog sistema i perifernim tkivima. Zbog činjenice da endogeni peptidi imaju visoki afinitet, oni ih nazivaju i u literaturi u odnosu na opipne receptore sa ligandama, odnosno sa lat. - Svjetlo - povežem se sa receptorima.

Endogeni ligandi su nekoliko, svi su oligo-peptidi koji sadrže različitu količinu aminokiselina i kombiniranog imena "Endorfini" (to jest endogeni morfij). Peptidi, koji uključuju pet aminokiselina, nazivaju se enkefalini (metioninski enkefalin, lizin-enkefalin). Trenutno je ovo čitav razred od 10-15 tvari koji imaju molekulu od 5 do 31 aminokiseline.

Enkefalin, Hughes, Kosterlitz su "supstance u glavi".

Farmakološki efekti enkefalina:

Emisija hipofijskih hormona;

Promjena u memoriji;

Respiratorna regulacija;

Modulacija imunološkog odgovora;

Anestezija;

Stanje poput katatonije;

Konvulzivni napadaji;

Regulacija tjelesne temperature;

Kontrola preko apetita;

Funkcije reprodukcije;

Seksualno ponašanje;

Reakcije na stres;

Smanjeni krvni pritisak.

Glavni biološki efekti endogenih opijata

Glavni efekat, uloga, biološka funkcija endorfina je kočenje oslobađanja "neurotransmiterih bolova" sa središnjeg završetka aferentnih neciniziranih C-vlakana (uključujući norepineneralin i acetilholin, dopamin).

Kao što znate, ovi polimatori boli mogu biti, prije svega, tvar P (peptid iz aminokiselina), kolecystokinin, somatostatin, bradykin, serotonin, histamin, prostaglandin. Impulsi protiv bolova primjenjuju se na C- i A-Voloknam (A-Delta od vlakana) i ulaze u stražnje rogove kičmene moždine.

U pojavi boli u normi potiče se poseban sistem enkefalinergičkih neurona, takozvani antinokadbilni (antibolički) sistem, neuropeptidi su izolirani, koji ima efekt kočenja na bol (nociceptive) neurone. Krajnji rezultat djelovanja endogenih peptida za opijune receptore je povećati prag osjetljivosti na bol.

Endogeni peptidi su vrlo aktivni, stotine su puta aktivniji od morfija. Trenutno su istaknuti u čistom obliku, ali u vrlo malim količinama su vrlo skupi, dok ih uglavnom koriste u eksperimentima. Ali već u rezultatima prakse. Sintetizirani, na primjer, domaći peptidni dalargin. Dobiveni su prvi rezultati, a već su u klinici.

U slučaju insuficijencije anti-taloškog sistema (antibolički ekverzijalničar), a to se događa s pretjerano izraženim ili dugoročnim oštećenim učinkom, bolovi se moraju potisnuti s analgetskim agentima - analgetičkim agentima. Pokazalo se da su mjesto djelovanja i endogenih peptida i egzogenih lijekova iste strukture, naime, opipljeni receptori nociceptivnog (boli) sustava. S tim u vezi, morfij i njegovi analozi su agonisti opojnog receptora. Odvojeni endo i egzogeni morfinini utječu na različite opijate receptore.

Konkretno, morfij djeluje uglavnom na MJ receptorima, enkefalinima po Delta receptorima itd. ("Odgovarajući" za olakšanje bola, inhibicije disanja, smanjenje frekvencije CAS-a, nepokretnosti).

Tako su opojni analgetici, posebno morfij, igrajući ulogu endogenih opatijskih peptida, što su u osnovi imitatori efekta endogenih ligandi (endorfina i enkefalina), povećavaju aktivnost antinokadskog sustava i povećavaju njegov učinak kočenja na sustav bolnika.

Pored endorfina, serotonina i glicina, koji su sinergisti morfijske funkcije u ovom antinociptivnom sistemu. Uticaj uglavnom na MJ receptore, morfij i drugi lijekovi ove grupe poželjno su potiskivani pretečeni bolovi, koji je povezan sa suzmenjem nociceptivne pulsacije koji dolazi iz kičmene moždine na nepecifični talamus nukleiji, ometajući ga da se proširi na gornje frontalne, bacanje konvolucija velikog mozga (to jest, percepcija bola), kao i na druge dijelove, posebno, na hipotalamus, kompleks u obliku badema, u kojem je vegetativno, hormonal , formirana je emocionalna reakcija na bol.

Suzbijajući ovu bol, pripreme inhibiraju emocionalnu reakciju na njega, kao rezultat čija oponaša analgetika sprečavaju kršenje funkcije srčanog vaskularnog sistema, pojavu straha, patnje u vezi s bolom. Snažni analgetici (Fentanil) mogu potisnuti pobuđivanje i na određenom nociceptivnom putu.

Uzbuđeni enkefalinom (opiju) receptorima u drugim strukturama mozga, endorfina i opojnih analgetika imaju utjecaj na spavanje, prisilne, emocije, seksualne behadeldi, konvulzivne i epileptičke reakcije, vegetativne funkcije. Pokazalo se da su u provedbi efekata endorfina i lijekova poput morfina, uključeni su gotovo svi poznati sustavi neurotransmittera.

Otuda i razni drugi farmakološki efekti morfija i njegovih lijekova. Dakle, drugi efekt morfija, umirujuće i hipnotičke akcije. Sedicijski učinak morfija izražava se vrlo jasno. MorFor - Božji sin Božji. Sedativni učinak morfija je razviti pospanost, neku svijest zatamnjenja, kršenje sposobnosti logičkog razmišljanja. Od sna uzrokovanog morfijom, pacijenti se lako probude. Kombinacija morfija sa tabletama za spavanje ili drugim sedativima čini depresiju CNS-a izraženije.

3. efekat - efekat morfija na raspoloženju. Evo efekta dvostruke. U nekim pacijentima, i češće u zdravim osobama nakon pojedinačnog uvođenja morfija, postoji osjećaj disforije, anksioznosti, negativnih emocija, nema zadovoljstva, pad raspoloženja. U pravilu se pojavljuje u zdravim pojedincima koji nemaju indikacije za upotrebu morfija.

Pomoću ponovne primjene morfija, posebno ako postoje indikacije za upotrebu morfija, euforia fenomen se obično razvija: povećanje raspoloženja nastalo je osjećajem blaženstva, lakoće, pozitivnih emocija, ugodnosti u cijelom tijelu. Na osnovu pozadine pospanosti u nastajanju, smanjena fizička aktivnost, razvija se poteškoće koncentrirajućih pažnje, postoji osjećaj ravnodušnosti prema svijetu oko sebe.

Misli i presude osobe gube logički niz, mašta stječe fantastičnost, postoje svijetle šarene slike, vid (svijet snova "). Sposobnost gubitka da se uključi u umjetnost, nauku, kreativnost.

Pojava navedenih psihotropnih efekata rezultat je činjenice da morfij, kao i drugi analgetici ove grupe, direktno komunicira s opijnim receptorima lokaliziran u velikoj jezgri mozga, hipotalamusu, hipokampusu, kompleksu u obliku badema.

Želja da se ponovo doživi ovaj uvjet i uzrok je mentalne ovisnosti osobe iz lijeka. Dakle, euforija je odgovorna za razvoj ovisnosti o drogama. Euforija može doći čak i nakon jedne ubrizgavanja.

Četvrti farmakološki učinak morfija povezan je sa svojim utjecajem na hipotalamus. Morfij usporava termoregulacijski centar, koji može dovesti do oštrog smanjenja tjelesne temperature tokom trovanja morfijom. Pored toga, sa uticajem morfija na hipotalamus takođe je povezan sa činjenicom da, kao i svi analgetici droge, potiče izdanje antidiuterskog hormona, što dovodi do kašnjenja urina. Pored toga, potiče oslobađanje prolaktina i somatotropina, ali odgađa oslobađanje luteinizirajućeg hormona. Pod utjecajem morfija smanjuje apetit.

Peti učinak - morfij, poput svih ostalih lijekova ove grupe, ima izražen utjecaj na centre duguljastih mozga. Ova akcija je dvosmislena, jer uzbuđuje niz centara, a reda tlače.

Ogpresanjem respiratornog centra najlakše se proizilazi kod djece. Ogpresacija respiratornog centra povezana je sa smanjenjem njene osjetljivosti na ugljični dioksid.

Morfij tlače središnje spojeve refleksa kašlja i izrazio je anti-okurs.

Narkotički analgeti, poput morfija, mogu doprinijeti stimulaciji neurona okidača hemoreceptora (lansirača) zone dna ventrikularne, uzrokujući mučninu i povraćanje. Morfij je pumpao dozi u velikim dozama, tako da ponovna primjena morfija ne izaziva povraćanje. S tim u vezi, upotreba povraćanja u trovanju morfija je beskorisna.

Šesti učinak je učinak morfija i njegovih preparata na plovilama. Terapeutske doze imaju blagi utjecaj na pakao i srce, toksično može uzrokovati hipotenziju. Ali morfij uzrokuje širenje perifernih krvnih žila, posebno kapilara, dijelom zbog izravne djelovanja i dijelom zbog puštanja histamina. Dakle, može uzrokovati crvenilo kože, povećanje njegove temperature, edema, svrbeža, znojenja.

Uticaj morfija na gastrointestinalni trakt i ostale glatke mišićne tela

Uticaj opojnih analgetika (morfina) na gastrointestinalni trakt uglavnom je zbog povećanja aktivnosti neurona centra n. Vagus, i u manjoj mjeri zbog izravnog utjecaja na živčane elemente zida gastrointestinalnog trakta. S tim u vezi, morfij uzrokuje snažan grč glatkih mišića mišića crijeva, imprestanka i analnih sfinktora i istovremeno smanjuje motoričku aktivnost, smanjujući peristaltiku (gastrointestinalni trakt). Antismogeni učinak morfija najčešće se izraže u polju dvoodenala i velikim crevima. Izlučivanje pljuvačke, žitarične akreditne kiseline i sekretarnje aktivnosti interesnog sluznice pad. Prolaz kolica usporava se, apsorpcija povećanja vode, što dovodi do zatvor (koncentracija morfija - povećanje tona svih 3 mišića). Morfij i njegovi analozi povećavaju ton žučnih tona, doprinose razvoju Sfinkter Spam Appa. Stoga, iako analgetski učinak olakšava stanje pacijenta s žučnim kolikom, tečaj patološkog procesa je pogoršan.

Efekat morfija na drugo glatko obrazovanje mišića

Morfij povećava ton maternice i mjehura, uretera, koji prati "urinarni urini". Istovremeno, visceralni sfinkter se smanjuje, koji, sa nedovoljnom reakcijom na urinerski mjehurić, dovodi do kašnjenja urina.

Morfij povećava bronhi ton i bronhiol.

Indikacije za upotrebu morfija

1) Oštar bol prijete razvoju boli. Primjeri: teške povrede (lomovi tuvastih kostiju, opekotina), ublažavanje postoperativnog razdoblja. U ovom se slučaju morfij koristi kao anestetik, protiv šoka. Za istu svrhu morfij se koristi sa infarktom miokarda, privrženom arterije, akutnom perikardom, spontanim pneumotoraksom. Da bi se olakšalo iznenada pojavio bol, morfij se uvodi u / u, što brzo smanjuje rizik od razvoja šoka.

Pored toga, morfij kao analgetski agent koristi se sa Crijevom, bubrežnom, jetrenom, itd. Međutim, treba očito sjećati da se u ovom slučaju morfij primjenjuje s antropinskim spazmodom, a samo kad je doktor tačno siguran u ispravnost dijagnoze.

2) hronični bolovi od beznadnih umirućih pacijenata sa humanim ciljem (primer: bolnice - bolnice za beznadežne onkološke pacijente; recepcija satom). U stvari, hronični bolovi su kontraindicirani korištenju morfija. Samo na beznadnim, umirućim tumorima, osuđenim, uvođenje morfija je obavezno.

3) Kao sredstvo premije tokom anestezije, prije anestezije, to je u anesteziologiji.

4) Kao antitusivni agent za kašalj, prijeteći životu pacijenta. Prema ovom navodu, morfij je predviđen na primjer, s opsežnim operacijama, povrede grudnog koša.

5) sa akutnim lijevim lijevim vozilima, odnosno s srčanom astmom. U ovom slučaju, efekat je zbog smanjenja uzbuđenja CNS-a i patološkog kratkoće daha. Uzrokuje širenje perifernih plovila, kao rezultat čija je krv preraspodjela iz plućnog arterijskog sustava u proširene periferne plovila. Ovo je popraćeno smanjenjem protoka krvi i smanjenjem pritiska u plućnoj arteriji i CC-u. To smanjuje rad srca.

6) sa akutnim plućnim edemom.

Nuspojave morfija

Širina farmakoloških učinaka morfija određuje svoje brojne neželjene reakcije. Ovo je, prije svega, disforija, zatvor, suha usta, presovani razmišljanje, vrtoglavica, mučnina i povraćanje, respiratorna depresija, glavobolja, povećani umor, parestezija, bradikardija. Ponekad postoje netolerancije u obliku tremor i gluposti, kao i alergijske reakcije.

Kontraindikacije za upotrebu morfija

Nema apsoluta, ali postoji čitava grupa relativnih kontraindikata:

1) rana dječja dob (do 3 godine) - opasnost od ugnjetavanja disanja;

2) u trudnica (posebno na kraju trudnoće, tokom porođaja);

3) pod različitim vrstama respiratornog kvara (emfizem pluća, sa bronhijalnom astmom, sa kifoskolizom, pretilosti);

4) sa ozbiljnim ozljedama glave (povećanje intrakranijalnog pritiska; u ovom se slučaju morfij još povećava intrakranijalni pritisak, uzrokuje povraćanje; povraćanje, zauzvrat povećava intrakranijalni pritisak i formira se začarani krug).

U našoj zemlji je stvoren vrlo moćan analgetić s dugom akcijom na osnovu morfija, - Morphilong. To je novi lijek koji sadrži morfij hidroklorid i uski frazirani polivinilpyrrolidone. Morphilong kao rezultat dobija veće trajanje akcije (22-24 sata njezin bolni učinak) i veći intenzitet efekta. Manje izražene nuspojave. U tome, njegova prednost u odnosu na morfij (trajanjem 4-6 puta trajanje morfija). Koristi se kao bolno produženo sredstvo:

1) u postoperativnom periodu;

2) sa izraženim sindrom boli.

Obanopon (Omnoponum u AMP-u. 1 ml - 1% i 2% rješenje). Obanopon je novogalenya priprema opijuma u obliku mješavine 5 alkaloida opijuma. Sadrži 48-50% morfij i 32-35% drugih alkaloida oba fenantrena i izokinoline reda (papaverine). S tim u vezi, Gunsopon ima manji spazmodični efekat. U principu, farmakodinamika Gunnopona slična je toj morfij. Međutim, Obanopon se i dalje koristi zajedno sa atropinom. Indikacije za upotrebu praktički isto.

Pored morfija, mnogi sintetički i polu-sintetički lijekovi pronađeni su u medicinskoj praksi. Ovi lijekovi su stvoreni sa 2 gola:

1) da se oslobodite plantaža maka;

2) Da se ne bi mogli formirati kod pacijenata, ovisnosti. Ali ovaj cilj nije uspio, jer svi opojni analgetici imaju zajedničke mehanizme djelovanja (kroz opipne receptore).

Značajan interes je prorotalni, što je sintetička priprema, derivat Piperidin.

Promedulum (Tabela - 0, 025; Amp. 1 ml - 1% i 2% rješenje). Prema lijekovima protiv bolova morfij je 2-4 puta. Trajanje akcije 3-4 sata. Manje često uzrokuje mučninu i povraćanje, u manjoj mjeri ugnjeta o respiratornom centru. Za razliku od morfija, Promedol smanjuje ton uretera i bronhija, opušta grliću maternice i pomalo poboljšava rezanje stijenke maternice. S tim u vezi, Promedul je dat preferencija za Coliću. Pored toga, može se koristiti za vrijeme porođaja (prema naznakama, u manjoj mjeri od morfija, inhibira dah fetusa, a također opuštaju grliću maternice).

1978. godine pojavio se sintetički analgetik - Moradol, koji je po hemijskoj strukturi Derivat feniantren. Slična sintetska priprema je tramvaj. Moradol (Buturofanol Tartrate) sa A / M administracijom pruža visok stupanj analgestiziranja efikasnosti, dok se analgezija događa brže nego u uvođenju morfija (nakon 30-60 minuta, morfij nakon 60 minuta). Akcija traje 3-4 sata. Istovremeno ima znatno manje nuspojave i glavna stvar je vrlo nizak rizik od fizičke ovisnosti čak i za vrijeme dugotrajne upotrebe, jer moradol rijetko izaziva euforiju (djeluje sekularno na drugim receptorima u odnosu na druge receptore za deltu). Pored toga, ograničeno je na disanje, čak i u velikim dozama. Upotreba: prema istim oznakama kao morfij, ali u slučaju duge potrebe za korištenjem. Terapeutske doze ne potiskuju respiratorni centar, sigurno za majku i plod.

Drugi sintetički predstavnik pipeteridin-fenanthrena Fentanil. Fentanil ima vrlo visoku analgetsku aktivnost, nadmašuje aktivnost morfija (100-400 puta). Razlikovna karakteristika Fentanil je kratkoročna olakšica o boli (20-30 minuta). Efekat se razvija za 1-3 minute. Stoga se Fentanil koristi za neuroleptalgesiju zajedno sa neuroleptičkim papučenom (todalonalnom).

Ova vrsta analgezije koristi se kada pacijent treba biti svjestan, na primjer, sa infarktom miokarda. Oblik anestezije je vrlo zgodan, jer pacijent ne odgovara na iritaciju bola (analgetski učinak) i s potpunom ravnodušnošću odnosi se na cijelu pojavu (neuroleptički učinak, preklopivši od super uzorka i snažnog mirnog).

Dvorac je alkaloidni opijum kodein (šifrinum u tablici. 0, 015). Kao što je analgetik mnogo slabiji od morfija. Ima slabiji afinitet za opipne receptore. Antitusova akcija kodeine je slabiji od morfija, ali sasvim dovoljna za praksu.

Prednosti Kodeina:

1) za razliku od morfija dobro je apsorbiran kad se iznutra preuzme;

2) kodein je manje inhibiran disanje;

3) manje uzrokuje pospanost;

4) ima manje spasnodogene aktivnosti;

5) ovisnost je sporija za sporije kodinove.

Indikacije za aplikaciju Kodeina:

1) sa suvim, tužnim, neproduktivnim kašljem;

2) Druga faza borbe protiv hronične boli u onkobolu (WHO), prema trostepenoj šemi. Kodeine (50-150 mg u 5 sati) plus neirkotski analgetik, plus pomoćna sredstva (glukokortikoidi, antidepresivi, antikonvulsant, psihotropni itd.).

Akutni trovanje morfijom i lijekovima sličnim morfijima

Akutni trovanje morfijom može se pojaviti tokom predoziranja lijeka, kao i slučajnim prijemom velikih doza kod pacijenata s ovisnošću. Pored toga, morfij se može koristiti sa samoubilačkim ciljem. Za odrasle, fatalna doza je 250 mg.

Uz akutni trovanje morfija, klinička slika je karakteristična. Stanje pacijenta je vrlo teško. U početku, san koji ulazi u fazu anestezije, daljnja koma koja vodi do paralize respiratornog centra.

Klinička slika se bavi prvenstveno od ugnjetavanja disanja, rušenja njegovog rušenja. Koža je blijeda, hladna, cijanotična. Postoji smanjenje tjelesne temperature i uređivanja, na kraju trovanja - smanjeni krvni pritisak. Bradykardija se razvija, oštro suženje učenika (veličina točke učenika), na kraju hipoksije, učenik se širi. Smrt vezu zbog ugnjetavanja disanja ili šoka, edema svjetlosti i sekundarne infekcije.

Liječenje pacijenata sa akutnim trovanjem morfija izgrađen je na istim principima kao i tretman akutne opijenosti barbiturata. Mjere pomoći razlikuju se specifičnim i nespecifičnim.

Posebne mjere pomoći povezane su s uvođenjem antagonista morfija. Najbolji antagonist je Naloxon (Ninac). U našoj zemlji Naloxone je praktički ne, a samim tim i djelomični antagonist - Nipfin koristi češće.

Naloksone i nipper uklanjaju učinak morfija i njegove pripreme na opijune receptore i obnavljaju normalnu funkciju CNS-a.

Naltan, djelomični morfij antagonist, u čistom obliku (monopreparacija) djeluje kao morfij (izaziva analgetski učinak, ali slabiji, inhibira disanje, daje bradikardiju, narađuje učenike. Ali protiv porijekla matičnog nipper morfija manifestira se kao njegov antagonist. Nallane se obično koristi u dozi od 3 do 5 mg, po potrebi, ponavljajući se u "procjene" procjene nakon 30 minuta. Efekat doslovno se javlja na "vratu igle" - tokom predoziranja. Pod predozirom Od ovih sredstava, otrovni morfij može brzo razviti sindrom otkazivanja.

Nepokretne mjere pomoći povezane su s uklanjanjem otrova koji ne pojavljuju. Štaviše, pranje želuca treba obaviti čak i sa parelarnoj upravi morfija, jer se pojavljuje njegov djelomični izbor gastrointestinalne sluznice u crijevni lumen. Potrebno je zagrijavati pacijenta ako se pojave konvulzije, koristite antikonvulsulsan.

U dubokom ugnjetavanju disanja, umjetna ventilacija pluća proizvodi umjetnu ventilaciju.

Trovanje hroničnom morfijom obično je povezano s ovisnošću o njemu. Razvoj ovisnosti, ovisnost o drogama prirodno je praćena ponovnom primjenom opojnih analgetika. Razlikovati fizičku i mentalnu ovisnost.

Manifestacija formirane fizičke ovisnosti o opojnom analgetu je pojava otkazivanja ili apstinentnog sindroma kada se zaustavi morfij ponovna uprava. Apstitentni sindrom sastoji se od niza karakterističnih funkcija: 6-10-12 sati nakon posljednjeg u "morfijskom izboru morfija, rinorea, suza, groznog zijevanja, čipovi, hipervemija, mišićava bol, povraćanje, povraćanje, Dijela, tahikardija, slabost, znojenje, spavanje, halucinacije, anksioznost, anksioznost, agresivnost. Ovi simptomi se nastavljaju u roku od 2-3 dana. Da bi se te pojave sprečavaju, čak i za zločin. Stalni prijem lijeka vodi osobu na fizičku i mentalnu degradaciju.

Mehanizam razvoja apstinencije povezan je sa činjenicom da opojčki analgetici, aktivirajući opojujne receptore na principu povratnih informacija (kao u endokrinologiji), inhibiraju izuzeće i može biti sinteza endogenih opijalnih peptida, postepeno zamjenjujući njihovu aktivnost. Kao rezultat toga, ukidanje analgetike nastaje nedovoljno i prethodno uvedeni analgetski i endogeni peptid. Razvija se sindrom apstinencije.

Prije toga se razvija psihička ovisnost. Osnova pojave mentalne ovisnosti je euforija, sedativni učinak i ravnodušan odnos prema utjecaju utjecaja na vanjsko okruženje. Pored toga, ponovna primjena morfija vrlo je ugodna za morfijske senzacije u trbušnoj šupljini, osjećaj neobične toplote u epigastričnoj regiji i donjem dijelu trbuha, nalik na one s intenzivnim orgazmima.

Pored mentalne i fizičke ovisnosti, postoji 3. znak ovisnosti o drogama - razvoj tolerancije, održivosti, ovisnosti. S tim u vezi, ovisnik je cijelo vrijeme prisiljeno da poveća dozu analgetika.

Liječenje ovisnosti prema morfiju nije se u osnovi različit od liječenja ovisnosti o alkoholu ili barbituratima. Liječenje ovisnika o drogama vrši se u posebnim institucijama, ali rezultati nisu ohrabrujući (postotni jedinice). Česti razvoj sindroma lišenja (apstinencije), recidiranjem recidiva.

Ne postoji nijedna posebna sredstva. Koristite obloge, vitamine. Lakše je spriječiti ovisnost o drogama nego liječiti. Opasnost od razvoja lijekova i glavni je razlog za ograničavanje upotrebe ovih lijekova u medicini. Iz ljekata puštaju samo posebnim receptima, pripreme se pohranjuju na listi "A".

ONARkotički analgeti su lijekovi protiv bolova, agenti za analizu koji nemaju značajan utjecaj na CNS koji ne uzrokuju ovisnost o drogama i anesteziju. Drugim riječima, za razliku od opojnih analgetika nemaju sedativ i hipnotički efekat; Euforija, ovisnost i ovisnost o drogama prilikom primjene njih ne pojavljuju se.

Trenutno se sintetizira velika grupa pripravnika, među kojima se takozvani razlikuju:

1) stari ili klasični nevotični analgetici

2) Novo, modernije i uglavnom posjedovanje protuupalnog djelovanja - takozvani nesteroidni protuupalni fondovi - NSAID-ovi.

Prema hemijskoj strukturi, stari ili klasični nevotični analgetici podijeljeni su u 3 glavne grupe:

1) derivati \u200b\u200bsalicilne kiseline (orto-oksibenzooska kiselina) - salicilate:

a) kiseli acetilsalicil - (aspirin, acicid acetilsalicilicum);

b) Natrijum salicila (Natrii salicylas).

Čak i pripreme ove grupe: salicilamid, metilsalicilat, kao i difluorizal, Benortan, Tosiben.

2) derivati \u200b\u200bpirazolona:

a) amidopyrin (amidopyrinum, u stolu. Na 0, 25) - uklonjen iz proizvodnje kao monopreparacije, koji se koristi u kombiniranim sredstvima;

b) Analno (Analno, u tabeli. 0, 5; pojačalo 1; 2 ml - 25% i 50% rešenje);

c) Butadion (Butadionum, u tabeli. 0, 15);

3) Anine derivati:

a) fenacetinum (fenacetinum - u kombinovanim tabletima);

b) paracetamol (paracetamolum, u tabeli. 0, 2).

Orcotični analgetici imaju 3 glavna farmakološka efekta.

1) analgetski ili analgetski efekat. Analgetska aktivnost ne-naučnih analgetika očituje se u određenim vrstama boli: uglavnom sa neuralgičnim, mišićima, zglobovima, kao i sa glavom i zuboboljem.

S jakim boli povezanim s ozljedama, striptiz operativne intervencije, maligne formacije, praktički su neefikasne.

2) antipiretički ili antipiretički učinak manifestovan u groznicima.

3) Protuupalno, djelovanje, izraženo u različitoj mjeri u različitim vezama ove grupe.

Krenimo sa salicilatom. Glavna priprema ove grupe je kiselina acetilsalicil ili aspirin (acicin acetilsalicilicum u tablici. 0, 1 - dječja; 0, 25; 0, 5) (AA).

Salicilati su dugo poznati već duže vrijeme, oni su bili duže od 130 godina, oni su bili prvi pripravci koji imaju specifičan anti-upalni učinak, otkrivene bolnim i antipiretskim efektom. Puna sinteza acetilsalicilne kiseline izvršena je 1869. godine. Salicilate su od tada dobile široku u medicinskoj praksi.

Salicilats, uključujući AA (aspirin), svojstveni su u 3 glavne farmaceutske efekte.

1) anestetički ili analgetski efekat. Ovaj efekat se izražava donekle u manjoj mjeri, posebno visceralnim bolom od morfija. AA kiselina je efikasan lijek u sljedećim vrstama boli: sa glavoboljom; zubni bol; Boli se uklanjaju iz mišićnog i nervnog tkiva (Malgija, Neuralgia), sa umjetničkom boli (Artralgija), kao i kod bolova koji proizlaze iz male karlice.

Analgetski učinak nonsenkotičkih analgetika, posebno salicila, sa upalom, posebno se izražava.

2) Drugi efekat AA je antipiretik (antipiretsko). Ovaj efekat je smanjiti groznicu, ali ne i normalnu tjelesnu temperaturu. Obično su, kao antipiretički lijekovi, salicilate prikazane sa temperature od 38, 5-39 stepeni, odnosno na temperaturu koja krši cjelokupni uvjet pacijenta. Ova odredba posebno je zabrinuta za djecu.

Sa nižim znamenkama, tjelesna temperatura salikila kao antipiretika ne preporučuje se, jer je groznica jedna od manifestacija zaštitne reakcije tijela na infekciju.

3) treći efekat salicilata, a samim tim je AA protiv upalne. Protuupalni učinak se manifestuje u slučaju upale u vezivnom tkivu, odnosno s različitim diseminiranim sistemskim bolestima tkiva ili kolamina (reumatizam, reumatoidni artritis, Bekhterov bolest, artralgija, sustav crveni lupus).

Protivpamna učinak AA započinje nakon postizanja stalne razine salicilata u tkivima, a to se događa nakon 1-2 dana. Pacijent smanjuje intenzitet reakcije bolova, smanjuju se eksuditivne pojave koje se klinički manifestuje smanjenjem oticanja, oticanje. Obično se učinak održava tokom upotrebe lijeka. Smanjenje pojava upale povezane sa ograničenjem (inhibicije) sa sačićima eksudativnih i proliferativnih faza upale je uzročni element bolnog učinka, odnosno protuupalnog učinka salicilata poboljšava njihov analgetski učinak.

Treba reći da su salicilat svi 3 nabrojani farmakološki efekti u smislu ozbiljnosti približno jednaki.

Pored navedenih efekata za salicilat, karakterizira se i uticaj na združivanje na trombocitore krvi, a tokom dugoročnog prijema salicila takođe imaju desilizirajuće efekat.

Mehanizam djelovanja salicilata

Akcija salicilata povezana je sa inhibiranjem (kočenjem) sinteze prostaglandina različitih razreda. Ovi vrlo aktivni spojevi otvorili su 1930. godine švedski naučnici. Prostaglandine su normalni u tkivima prisutni su u količinama u tragovima, ali već s manjim efektima (otrovne tvari, neki hormoni) njihova koncentracija u tkivima naglo povećava. Za svoju bazu, prostaglandine su cikličke masne kiseline sa 20. atomima ugljika u lancu. Izlaze iz besplatnih masnih kiselina, prije svega iz arahidonske kiseline koja ulaze u tijelo s hranom. Formirani su iz linoleskih i linoklenskih kiselina nakon pretvorbe u arahidonsku kiselinu. Te nezasićene kiseline su dio fosfolipida. Iz fosfolipida su izuzeti u akciji fosfolipaze 2 ili fosfolipaze A, nakon čega postaju supstrat biosinteze prostaglandina. U aktiviranju sinteze prostaglandina sudjeluju ioni kalcijuma.

Prostaglandine su ćelijski, lokalni hormoni.

Prva faza biosinteze prostaglandina (PG) je oksidacija arahidonske kiseline, koju vrši kompleks PG-ciklikogene-peroksidaze povezane sa mikrosomalnim membranama. Postoji kružna struktura PGG-2, koja pod djelovanjem peroksidaze prelazi u PGH-2. Od dobivenih proizvoda - ciklički endoperoksidi - "Klasični" prostaglandini - PGD-2 i PGE-2 utječe PG-Isomerase - PGD-2 i PGE-2 (dva u indeksu znači prisustvo dvije dvostruke obveznice u lancu; slova znače izgled i položaj bočnih radikala ciklopentana zvona).

Pod utjecajem PG reduktaze formira se PGF-2.

Pronađena enzimi kataliziraju drugu PG sintezu; Posebna biološka svojstva: PG-I-Isomerase, -Okzokyclaze, kataliziranje formiranja prostaciklina (PG I-2) i PG-Tromboxane -a-Isomerase, sinteza katalizacije A-2 (THA-2).

Smanjenje, suzbijanje sinteze prostaglandina pod djelovanjem salicilata prvenstveno je povezano sa inhibicijom enzima sinteze PG, naime inhibicije ciklooksizaza (COF). Potonji i dovodi do smanjenja sinteze aghydonske kiseline pro-upalnih prostaglandova (posebno PGE-2), koji potencijalno montiraju aktivnost upalnih medijatora - histamin, serotonin, bradykin. Poznato je da prostaglandini izazivaju hiperhekuziju, odnosno oni povećavaju osjetljivost receptora bolova na hemijske i mehaničke podražaje.

Dakle, salicilate, ljuta sinteza prostaglandina (PGE-2, PGF-2, PGI-2), upozorava razvoj hiperalgezije. Povećava se prag osjetljivosti na poticaje protiv bolova. Analgetski efekat je najodgovorniji kada upale. Pod ovim uvjetima oslobađanje i interakcija prostaglandina i drugih "upalnih medijatora" pojavljuju se u fokusu upale. Prostaglandine uzrokuju širenje arteriola u fokusu upale i hiperemije, PGF-2 i TCA-2 - sužavanje Wesula - Sprema, tih i drugih prostaglandina povećavaju propustljivost tečnosti i elemenata Bijele krvi, poboljšavaju utjecaj na vaskularni zid i druge posrednje u upalu. TCA-2 doprinosi formiranju tromboma tromboci, endopereksies pokreću besplatne radikalne reakcije, štetne tkive. Stoga PG doprinosi implementaciji svih faza upale: izmjena, eksplozija, proliferacija.

Suzbijanje neirkotičkih analgetika, posebno, salicilatom, sudjelovanje medijatora upale u razvoju patološkog procesa dovodi do odlaganja arahidonske kiseline na lipoksigenazni put i na povećanu formiranje leukotriena (LTD-4, LTS-4), uključujući sporu reaktivnu supstancu anafilaksije, što uzrokuje sužavanje plovila i ograničenja ekspodrazije. U ugnjetavanju sinteze prostaglandina salicilatom "njihovom sposobnosti suzbijanja boli, smanjenje upalne reakcije, kao i grozničari telesne temperature. Antipiretski učinak salicilata je smanjenje grozničara, ali ne i normalne telesne temperature. Groznica je Jedna od manifestacija zaštitne reakcije tijela na infekciju. Groznica je posledica veće koncentracije u cerebralnom tekućinom PGE-2, koji se očituje povećanjem topline i smanjenjem prenosa topline. Vratite normalno Aktivnost neurona termoregulacijskog centra. Kao rezultat toga, prenos topline povećava se zračenjem od kože kože i isparavanjem obilnih količina znoja. Proizvođenje topline. Praktično se ne mijenja. Hipotermični učinak salicilata je prilično distribuiran Samo pod uvjetom njihove upotrebe na pozadini groznice. Sa Normotermijom, oni praktično ne mijenjaju tjelesnu temperaturu.

Indikacije za upotrebu salicila i acetilsalicilne kiseline (aspirin)

1) AA se koristi kao analgetski lijek s neuralgiasom, malgiy, artholgia (zglobljivi bolovi). Obično acetilsalicilna kiselina koristi se za simptomatsko liječenje romana i hronične bolove. Lijek je efikasan u bolovima mnogih vrsta (s plitkim, umjerenim intenzitetom postoperativnih i postportuma bolova, kao i kod bolova uzrokovanih ozljedom mekih tkiva, s trombisom površinskih vena, s glavoboljom, s dissifikatorom, algoriranom bojom.

2) Kao antipiretski agent za groznicu, na primjer, reumatska etiologija, sa vrućicom zarazne upalne geneze. Svrha salicilata u cilju smanjenja tjelesne temperature primjerena je samo na vrlo visokim temperaturama, koja negativno utječe na stanje pacijenta (39 i više stepeni); I.E. sa febrilnom groznicom.

3) Kao protuupalni agent za liječenje pacijenata sa upalnim procesima, posebno za vrijeme artritisa i mositisa koristi se uglavnom acetilsalicilna kiselina. Smanjuje upalni odgovor, ali ne prekida ga.

4) Kao anteumatski agent, u kolaminima (reumatizam, reumatoidni artritis, sf itd.), I.E., sa sistemskim difuznim bolestima vezivnog tkiva. U ovom se slučaju koriste svi efekti, uključujući efekat desetljivost.

Kada se koristi u visokim dozama salicilata za 24-48 sati oštro smanjuju znakove upale. Bol, oticanje, nepokretnost, povećana lokalna temperatura, crvenilo zgloba se smanjuje.

5) kao sredstvo za sakupljanje za sprečavanje formiranja rendisanja i fibrinog trombija. U tu svrhu aspirin se koristi u malim dozama, otprilike 150-300 mg / dan. Dnevni prijem takvih doza lijeka dokazao se da spreči i liječi intravaskularni koagulaciju krvi, za prevenciju infarkta miokarda.

6) male doze pita (600-900 mg) - za vrijeme profilaktičke upotrebe, simptomi netrpeljivosti hrane sprečavaju. Pored toga, AA je efikasna u dijareji, kao i sa zračenjem bolesti.

NUSPOJAVE

1) Najčešća komplikacija upotrebom postavljanja je iritacija gastrične sluznice (posljedica suzbijanja sinteze citoprotektivnih prostaglandina, posebno PGI-2 prostacticlin), razvoju erozije, ponekad s krvarenjem. Dvije prirode ove komplikacije: AA - Kisela, to znači da je sama sluznica iritirana; Ogpresijanje sinteze prostaglandina u sluznici je prostacticlin, drugi faktor doprinosa.

Pacijentski salicilali uzrokuju dispepsiju, mučninu, povraćanje, a s dugoročnom uporabom - može imati urcerogeni učinak.

2) Česte komplikacije u prijemu salicilata su krvarenje (krvarenje i krvarenje), što je posljedica inhibiranja združivanja salicilata trombocita i antagonizma u odnosu na vitamin K, potreban za aktiviranje protrombina, dokaznog, ixa i X krvi Koagulacijski faktori, kao i za održavanje normalne strukture vaskularnih zidova. Stoga, pri korištenju salicilata, koagulacija krvi nije samo uznemiren, već se krhkost plovila povećava. Da bi se spriječilo ili eliminiralo naslovne komplikacije, vitamin K. Pripreme se najčešće koriste - Vikasol, ali bolje je imenovati fitomenad-analog vitamina K, brže od upijanja, efikasnijeg i manje toksičnog.

3) U velikim dozama, AA izaziva cerebralne simptome, manifestuju bukom u ušima, zvonjajući u ušima, slabosti, anksioznoj i u težim slučajevima - halucinacije, gubitak svijesti, konvulzije, oštećenja disanja.

4) U osobama koje pate od bronhije ili opstruktivnog bronhitisa, salicilata, mogu uzrokovati da su se napada bronhospazžnih napada (što je posljedica suzbijanja sinteze antispazmodičnih prostaglanda i prevladavajuće formiranje leukotriena, uključujući sporo reagirajuću suštinu anafilaksije iz njihovih Sveukupni prethodnik - arachidonska kiselina).

5) U pojedinim pacijentima mogu biti hipoglikemijskih država - posljedica suzbijanja sinteze PHA-2 i eliminirati svoj inhibicijski učinak na oslobađanje inzulina iz beta ćelija otopljenog tkiva gušterače.

6) Kada koristite AA na kraju trudnoće, rad se može zadržati 3-10 dana. U novorođenčadi čije su majke na svjedočenju donijele na kraju trudnoće salicilata (AA), teške vaskularne bolesti pluća mogu se razviti. Pored toga, salicilate (AA), uzeta tokom trudnoće, može poremetiti tok normalne organogeneze, posebno do neopterećenosti Botalke kanala (zbog inhibicije sinteze prostaglandina potrebnih za normalnu organogenezu).

7) Rijetko (1: 500), ali postoje alergijske reakcije na salicilate. Netolerancija se može manifestirati sa osipom kožom, urtikarijom, svrbežom, šokom angioedem, trombocitopeničnom ljubičastom.

Salicilna kiselina - sastojak mnogih tvari, uključujući voće (jabuke, grožđe, naranče, breskve, šljive), dio su neke sorte sapuna, aroma i pića (posebno sok od breze).

Od salicilata, pored AA, upotreba natrijum-salicilata temelji se na ovom lijeku daje analgetski učinak, što je samo 60% takvog aspirina; Čak je i slabiji od njegovih analgetskih i protuupalnih efekata, tako da se primjenjuje relativno rijetko. Koristi se uglavnom u sistemskim difuznim bolestima tkiva, u kolaminima (RA, reumatizmu). Sličan lijek - metilsalicilat.

Druga grupa ne-nancotskog analgetike su derivati \u200b\u200bpirazolona. Ova grupa sredstava uključuje amidopin, butadion, kao i analgin.

Amidopyrin (piramidon) (amidopyrinum puder; Tabela 0, 25). Pyros - vatra. To je moćan analgetski i antipiretski agent.

Lijek se u potpunosti i brzo apsorbuje iz crijeva i gotovo je potpuno metaboliziran u tijelu. Međutim, zbog velike toksičnosti, posebno otežavajući utjecaj na formiranje krvi, amidopin se praktično ne koristi u klinici; Isključeni iz upotrebe kao neovisnog sredstva i samo je dio nekih kombiniranih lijekova.

Analgin (analginum; puder; u tabeli. 0, 5; u pojasu 1 i 2 ml - 25% i 50% rešenja). Analgine je hemijski i farmakološki sličan amidopirin. Analgin je dobro rastvorljiv u vodi, pa se parenteralno uvede. Kao i amidopirin, ova priprema ima analgetski učinak izražen više od antipiretičkih, a posebno protuupalnih efekata.

Analgin se koristi za kratkoročnu proizvodnju analgetičkih i antipiretskih efekata sa neuralgiasom, Mosites, glavoboljom, zuboboljom. U ovom slučaju, koristite, u pravilu, obrazac tableta. U izraženijim slučajevima, kada je potrebno brzo imati efekat, koriste se analgin ekrigiranje. Istovremeno, analgin brzo smanjuje povećanu tjelesnu temperaturu. Imenujte analni kao antipiretik samo u slučaju febrilne groznice, kada lijek je prva hitna pomoćna sredstva. Unesite intramuskularno. Dijete Nije potrebno napuhavati 1 ml i više, jer može biti litičan pad temperature, koji će dovesti do temperaturnog kolapsa. Dijete se ubrizgava sa 0, 3-0 , 4 ml. U pravilu se umanjiva dodaje analno rješenje.

rol. Tretman antalgine povezan je s rizikom od razvoja komplikacija (prvenstveno krvlju) i stoga njegova upotreba nije opravdana kao analgetička i antipiretika, kada su salicila ili druga sredstva podjednako efikasna.

Baralgin (Balarginum) - razvijen u Njemačkoj. Veoma blizu analgin droge. U obliku tableta dolazi iz Bugarske kao spazmod. Baralgin se sastoji od analgine, na koje je dodano još 2 sintetičke tvari (od kojih jedan ima papaumeno djelovanje, drugi slab efekt blokiranja ganglija). Odavde je jasno da je Baratgin prikazan prvenstveno bubrežnim, jetrenim, crijevnim kolikom. Koristi se i u grčevima mozga, sa glavoboljom, sa migrenom. Proizvode i u tabletima i u nevezan obliku.

Trenutno se čitav niz kombiniranih lijekova koji sadrže analgin (Maksigan, spazmal, sauzgang, veraszgan, itd.) Dolazi na tržište droga Rusije.

Butadion (Butadionum; u tabeli. 0, 15). Vjeruje se da je analgetski analgin butadion približno jednak protuupalnoj aktivnosti. Stoga se koristi kao protuupalni lijek. Prema ovom pokazatelju, butadion je propisan pod lezijama prihvaćajućih tkiva (bursiite, tetiniti, sinovitite) reumatskog i neremetrijskog porijekla. Prikazuje se sa ankilozanjem spondilitisa, reumatoidnog artritisa, osteoartritisom.

Maksimalna koncentracija butadiona u krvi, kao i ostalim derivatima pirazolona, \u200b\u200bpostiže se za oko 2 sata. Lijek je aktivno povezan s plazmom proteinima (za 98%). Produljeni tretman sa butadinom dovodi do poticanja hepatičkih mikrosomalnih enzima. Zbog toga se ponekad koriste butadion u malim dozama (0, 005 g / kg dnevno) kod djece sa hiperbilirubinemije. Butadion smanjuje reapsorpciju ureda u završnim tubulima, što doprinosi tim solima iz tijela. S tim u vezi, koristi se kada je Goug.

Lijek je toksičan, otuda nuspojave:

1) Kao i svi derivati \u200b\u200bpirazolona, \u200b\u200bsa dugoročnom upotrebom može izazvati anoreksiju, senzaciju gravitacije u epigastričnoj kašičici, mučnici, povraćanju, proliv, formiranje peptičkih čiraca. Može izazvati hepatitis, dakle, propisan samo 5-7 dana;

2) Kao i svi pirazolonski preparati, Butadion depresivno formiranje krvi (leukopenia, anemija, trombocitopenija) do agroditoze;

3) u tretmanu butadiona, oticanje se može razviti, jer odgađa natrijum ioni u tijelu, što znači da voda (smanjuje metara natrijuma); To može dovesti do stajaćenog zatajenja srca ili čak i edema pluća.

Repopirin (reopirit) je lijek koji predstavlja kombinaciju amidopyrina i butadiona, ima izraženu protuupalnu i analgetnu aktivnost. Koristi se samo kao protuupalni agent za artritis, reumatske lezije, lumbago, adnexites, parametriju, neuralgiju. Pored toga, on, doprinosi uklanjanju soli ureda iz tijela, propisan je kada je Goug. Dostupno i u tablici i u obliku doziranja ubrizgavanja (Gedeon Rihter).

Nedavno je sintetizovana grupa novih analgetika koja su se nazivale nesteroidni protuupalni fondovi - NSAID-ovi.

Anine derivati \u200b\u200b(ili tačnije - para-aminofenol).

Ovdje treba označiti dva lijeka: fenacetin i paracetamol.

Paracetamol kao aktivni analizni agent i antipiretska supstanca otvorena 1893. pozadinom Meringa. 1995. godine predloženo je da je paracetamol metabolit fenacetina, a 1948. Brody i Axelrod dokazali su ulogu paracetamola kao glavnog metabolita fenacetina. Danas je paracetamol postao raširen kao antipiretski i analgetski agent u fazi montažne farmakološke pomoći pacijentu. S tim u vezi, paracetamol je jedan od karakterističnih preparata za tržište na drogu (OTC - Jver Brotter) koji su, koji su, droge prodate bez lekarskog recepta. Jedna od prvih farmakoloških kompanija zvanično predstavljaju drogu, a posebno paracetamol (Panadol u različitim oblicima doziranja), je Sterling Helz. Uprkos činjenici da priprema paracetamola trenutno proizvodi mnogo farmaceutskih firmi pod raznim imenima (acetaminofen, Watsuou, SAD; Prolipran, SAD-France; Miraggan, Jugoslavija; Calpol, Engleska; Dofalgan, Francuska, itd.), Određeni uvjeti Zahtijeva za čist proizvod. U suprotnom, lijek će sadržavati fenacetin i 4-p-aminofenol. To su ove toksične komponente koje nisu dugo omogućile paracetamol da preuzmu vrijedno mjesto u ljekovitim arsenalu ljekara. Zapadne firme, posebno, kompanija "Sterling Health", paracetamol (Pananol) vrši se u skladu s GMP uvjetima i sadrži visok stupanj pročišćavanja.

Mehanizam akcijskog djelovanja paracetamola.

Utvrđeno je da je paracetamol slab inhibitor biosinteze prostaglandina i njen blokiranje na sintezu prostaglandova - posrednici boli i reakciju temperature - javlja se u većoj mjeri u CNS-u nego na periferiji. To objašnjava prisustvo izražene bolove i antipiretskog učinka paracetamola i vrlo slabog protuupalnog efekta. Paracetamol praktično nije povezan sa plazmom proteini, lako prodire kroz barijeru za krvni pivo, gotovo ravnomjerno raspoređenom u mozgu. Lijek započinje brzi antipiretski i analgetski učinak za oko 20-30 minuta i nastavlja da radi 4 sata. Period potpunog uklanjanja prosjeka droge 4, 5 sati.

Lijek je mirnalno izlučuje bubrezi (98%), glavni dio upravljane doze je bioTransformisan u jetri. Zbog činjenice da paracetamol praktično nema utjecaja na želucu mukoznu membranu, I.E. ne uzrokuje ulcerneni učinak. To objašnjava odsustvo bronhospazma kada se koristi paracetamol čak i kod osoba koje pate od bronhijalne astme. Lijek ne utječe, za razliku od aspirina, na sustav za formiranje krvi i sustavu koagulacije krvi.

Ove prednosti, kao i velika širina terapijskog djelovanja paracetamola, omogućila mu je da preuzme vrijedno mjesto između ostalih nevotičnih analgetika. Pripreme koje sadrže paracetamol koriste se u sljedećem svjedočenju:

1) Bolni sindrom malih i srednjih intenziteta različitih gena (glavobolja, zubobolja, neuralgija, malgija, bol u ozljedama, opekotinama).

2) Febrilna groznica sa zaraznim i upalnim bolestima. Najviše je dobro kao antipiretski agent u pedijatrijskoj praksi, u pedijatriji.

Ponekad su derivati \u200b\u200bAniline (fenacetin, na primjer, u kombinaciji u jednoj tabletu s drugim ne-nukleičkim analgeticima, čime se dobiva kombinirana sredstva. Najčešće kombiniraju fenacetin sa AA i kodeinom. Poznato je sljedeće kombinirane lijekove: asfen, septiranje, citrat, pyrcoal, panadein, salpadein.

Nuspojave su malo i uglavnom zbog uvođenja fenacetina od paracetamola. Poruke o ozbiljnim neželjenim reakcijama na paracetamol rijetko se nalaze i povezane, u pravilu, bilo uz predoziranje lijekova (više od 4, 0 dnevno), ili s dugom (više od 4 dana) koristeći ih. Postoji samo nekoliko slučajeva trombocitopenije i hemolitičke anemije povezane s unosom lijeka. Najčešće se prijavljuju o razvoju metemoglobinemije kada se koristi fenacetin, kao i hepatotoksični efekat.

U pravilu, moderni nerkotički analgetici, oni imaju prvenstveno izražen protuupalni učinak, pa se nazivaju najčešće NSAID-u.

Ovo su hemijski spojevi raznih grupa, uglavnom soli raznih kiselina:

a) derivati \u200b\u200bza nehetski kiselinu: Indometacin, Sulindar, Ibufenak, Sofhenak, Pranopropan;

b) Derivati \u200b\u200bpropijumske kiseline: Ibuprofen, Naproxen, Ketoprofen, Surgam itd.;

c) anthronyl kiseline derivati: fluofenamska kiselina, mefhenanska kiselina, voltar;

d) derivati \u200b\u200bnikotinskih kiselina: Nifloumic kiselina, klonixin;

e) Oksikami (običajne kiseline): piroksika, previše izlagai i brodogradilišta.

Indometacin (Indometacinum; kapsule i draga 0, 025; Supozicyaria - 0, 05) je nesteroidni protuupalni sredstvo (NSAID), koji je derivat indoletacije (Indole). Ima protuupalno, analgetsku i antipiretičku aktivnost. Ovo je jedno od najjačih NSAID-a, je referentne NSAID. NSAID-ovi - za razliku od salicila, uzrokuju reverzibilnu inhibiciju sintetaze prostaglandina (krava).

Koristi ga anti-upalni učinak s eksudacijskim oblicima upale, reumatizma, distribuiranih (sistemskih) bolesti vezivnog tkiva (SLE, sklerodermia, nodula periaritis, dermatomyomyomy). Lijek je najopseg u upalnom procesu, popraćen degenerativnim promjenama u kičmenim zglobovima, s deformiranjem osteoartritisom, sa psorijatskom artropatijom. Koristi se u hroničnom glomerulonefritisu. Veoma efikasan u napadima oštrih gihta, analgetski efekat traje 2 sata.

Upotreba prevremenih beba (1-2 puta) za zatvaranje funkcionalnog arterijskog botalskog kanala.

Toksično, dakle, u 25-50% slučajeva pojavljuju se izrečene nuspojahe (cerebrali: glavobolja, vrtoglavica, zvonjenje u ušima, zbrku, nejasnosti vizuelnih percepcija, depresije; čirevi, mučnina, povraćaj, dispepsia; koža; koža; koža : osip; krv: diskriminacija; kašnjenje natrijum jona; hepatotoksičan). Djeca mlađa od 14 godina - ne preporučuju.

Sljedeći NSAIDS je ibuprofenum (Ibuprofenum; u tabeli 0, 2) - sintetizirano 1976. u Engleskoj. Ibuprofen fenilpropionska derivata kiseline. Prema protuupalnoj aktivnosti, analgetski i antipiretski učinak blizio je salicilatu, pa još aktivniji. Dobro upijao se iz gastrointestinalnog trakta. Bolje je prebačen na pacijente od AA. Prilikom uzimanja u frekvenciju neželjenih reakcija. Međutim, takođe nervira gastrointestinalni trakt (na čireve). Pored toga, sa alergijama na penicilin - pacijenti će biti osjetljivi na Bruphenu (Ibuprofen), posebno pacijente sa SLE.

92-99% veže za proteine \u200b\u200bplazme. Polako prodire u tijelo zglobova, ali odgodilo se sinovijskom tkivu, stvarajući velike koncentracije u njemu nego u krvnoj plazmi i polako nestaju iz nje nakon otkazivanja. Brzo se izlučuje iz tijela (t 1/2 \u003d 2-2, 5 sati), a samim tim, potrebno je česta primjena lijeka (3-4 puta dnevno - prva doza prije jela, a ostalo - nakon jela za produženje efekta).

Prikazano kada: tretman pacijenata s RA, deformiranje osteoartritisa, ankilozing spondilitisa, sa reumuzmom. Najveći efekat daje početnoj fazi bolesti. Pored toga, ibuprofen se koristi kao snažan antipiretski agent.

Zatvori Priprema za Brufenu - Naproxen (Narosin; Tabela. 0, 25) - Naftilpropionska derivata. Brzo apsorbiran iz gastrointestinalnog trakta, maksimalna koncentracija u krvi - nakon 2 sata. Na 97-98% povezano sa plazmom proteini. Pa prodire u tkivo i sinovijsku tekućinu. Ima dobar analgetski efekat. Protiv-upalni učinak otprilike je poput butadiona (još veći). Antipetitski učinak je veći od aspirina, butadiona. Odlikuje se dugom akcijom, tako da je propisana samo 2 puta dnevno. Dobro podnosi pacijente.

Primijenite ga:

1) kao antipiretski agent; S tim u vezi, efikasniji je aspirin;

2) Kao protuupalni i analgetski agent za RA, hronične reumatske bolesti, za vrijeme miosata.

Neželjene reakcije su rijetke, implementirane u obliku dispeptičkih pojava (žgaravi, trbušni bolovi), glavobolje, znojenje, alergijske reakcije.

Sljedeći moderni NSAID-ovi - surgam ili kitofena kiselina (tablica 0, 1 i 0, 3) je propijamni kiselinski derivati. Ima analgetske i protuupalne efekte. Primjećuje se antipiretski učinak lijeka. Indikacije i nuspojave su isti.

Diklofenac natrijum (Voltaren, ortofen) je derivat feniloksične kiseline. Ovo je danas jedna od najaktivnijih protuupalnih fondova, prema snazi \u200b\u200bakcije približno je jednak indomethacima. Pored toga, izrazio je analgetiku, kao i antipiretski uticaj. Prema protuupalnom i analgetskom efektu, aspirin, butadion, ibuprofen je aktivniji.

Dobro se upija u gastrointestinalni trakt, prilikom uzimanja kroz usta, maksimalna koncentracija u krvi javlja se nakon 2-4 sata. Preskop eliminacija intenzivno je izložena, a samo 60% usvojene doze ulazi u cirkulacijski sustav. 99% veže se u proteine \u200b\u200bu plazmi. Brzo prodire u sinovijsku tekućinu.

Ima nisku toksičnost, ali značajnu zemljopisnu zemljopisnu djelu. Dobro se tolerira, ponekad uzrokuju samo dispepsic i alergijske reakcije.

Prikazuje se u upalu bilo koje lokalizacije i etiologije, ali poželjno se koristi u reumatizmu, RA i drugim bolestima vezivnog tkiva (sa Behterevevom bolešću).

Pyroxikov (bioxymes, brodogradilišta) novi je nesteroidni protuupalni lijek, koji se razlikuje od ostalih NSAID-a, izvedenih oksima.

Zadovoljavajuće apsorbiran iz gastrointestinalnog trakta. Maksimalna koncentracija u krvi javlja se za 2-3 sata. Kad se unose unutra, on se apsorbira, poluživot je oko 38-45 sati (to je kratkoročni prijem, a s dugoročnom upotrebom - do 70 sati), tako da se može koristiti jednom dnevno.

Nuspojave: Dyspepsia, povremeno krvarenje.

Pyroxikov inhibira formiranje Interleukin-1, što podstiče širenje sinonovačkih ćelija i proizvoda od njih neutralnih proteolitičkih enzima (kolagenaza, elastaze) i prostaglandin E. IL-1 aktivira širenje T-limfocita, fibroblasta i sinonovačnih ćelija.

U krvnoj plazmi 99% je povezano sa proteinima. U bolesnika sa reumatoidnim artritisom sinovijska tečnost prodire dobro. Doze od 10 do 20 mg (1 ili 2 tablete) uzrokuju analgetiku (30 minuta nakon prijema) i antipiretskih efekata i veće doze (20-40 mg) - protuupalno (do kraja 1 stalni prijem). Za razliku od aspirina, manje je dosadan gastrointestinalni trakt.

Lijek se koristi u RA, anilozing spondilitisu, osteoartritisu i pogoršanju gihta.

Sva spomenuta sredstva, s izuzetkom salicilata, imaju izraženiji anti-upalni učinak od ostalih sredstava.

Oni su dobro potisnute edulativne upale i prate ga sindrom boli i značajno manje aktivno utječu na alteraktivnu i proliferativnu fazu.

Ti su lijekovi bolji prenose na pacijente od aspirina i salicila, indometacina, butadiona. Ovi lijekovi su zašto su se počeli uglavnom koristiti kao protuupalna sredstva. Odavde su dobili i ime - NSAID (nesteroidna protuupalna sredstva). Međutim, osim ovih novih NSAID-ova, nesteroidni PVA sada se pripisuje najvećim fondovima - ne-nukleički analgetici.

Sve nove NSPID-ove su manje toksične od salicila i indometacina.

Destruktivni procesi u hrskavici i koštanim tkivima NSAID-a ne samo da nemaju inhibitornu učinku, već u nekim slučajevima mogu ih čak i provocirati. Oni krše sposobnost hondrocita da sintetizuju inhibitore proteaze (kolagenaza, elastaze) i to povećavaju štetu hrskavištu i kostima. Inhibicija sinteze prostaglandina, NSAID-ovi inhibiraju sintezu glikoproteina, glikozaminogkana, kolagena i drugih proteina potrebnih za regeneraciju hrskavice. Srećom, pogoršanje se promatra samo kod nekih pacijenata, većina iste ograničenja upale može spriječiti daljnji razvoj patološkog procesa.

Medicinski pojmovi: Onkološke bolesti, neuroleptalgesija, giht, radikulitis, miozit, reumatizam, angina, infarkt miokarda, jetreni i bubrežni Čolić, keratis, irrit, katarakt, reumatoidni artritis, osteoartritis, trombophlebitis.

Boje se javljaju tokom razornih štetnih iritacija i su opasni signali, a u slučaju traumatičnog šoka može doći do uzroka smrti. Eliminacija ili smanjenje težine boli doprinosi poboljšanju fizičkog i mentalnog stanja pacijenta, poboljšavajući kvalitet njegovog života.

U ljudskom tijelu ne postoji središte bola, a postoji sistem koji opaža, provodi impulse boli i stvara reakciju na bol - nociceptive (iz lat. Više - štetno), to je bolno.

Boje se smeta posebnim receptorima - nociceptori. Na raspolaganju su endogene tvari tokom oštećenja tkiva i iritiraju noceptore. Oni uključuju Bradykin, histamin, serotonin, prostaglandine i supstanca P (polipeptid koji se sastoji od 11 aminokiselina).

Vrste boli

Površinska bikritska bol, kratkoročni i akutni (događa se u slučaju iritacije kože nociceptora, sluznice).

Duboki bol, ima drugačije trajanje i sposobnost širenja na druge zone (događa se u slučaju iritacije nocikovača koji se nalaze u mišićima, zglobovima, šunkom).

Visceralna bol javlja se tokom iritacije bolova unutrašnjih organa - peritoneum, pleure, endotelija plovila, mozga.

Antinociptivni sistem krši percepciju bola, provođenjem impulsa boli i stvaranje reakcije. Ovaj sistem uključuje endorfine koji se proizvode u hipofizi, hipotalamusu i ulaze u krv. Njihove pražnjenjem povećavaju se tokom stresa, tokom rođenja trudnoće, tokom porođaja, pod utjecajem dijazota oksida, fluorotana, etanola i ovisi o stanju najvišeg nervnog sistema (pozitivne emocije).

U slučaju nedostatka nociceptivnog sistema (s prekomjernom i dugoročnom oštećenom akcijom), bolovi su potisnute analgetskim sredstvima.

Analgetici (od grčkog. Algos. - Bol hAP - poricanje) - To su ljekoviti preparati, koji s resorpgativnim djelovanjem, selektivno suzbija osjetljivost na bol. Drugi oblici osjetljivosti, kao i svijest traju.

Klasifikacija analgetika

1. Narkotički analgetici (opioide): alcaloidi opijuma - morfij, kodein, obanopon

Zamjena sintetičkog morfija: EtilFine hidroklorid, promedol, fentanil, sufentanyl, metadon, dipidolor (pirit-med), estomotin, pentazocin, tramadol (tramvaj), buprenorfin, tildin (voron)

2. Orkotički analgetici:

Salicilat - acetilsalicilna kiselina, acecizin (aspirin), natrijum salicilat

Derivati \u200b\u200bpirazolona i indo-šik kiselina: Indometacin (Metodol), Butadion, analgin (metamizol-natrijum) paraminofenol derivati: Paracetamol (Panadol, Standol) derivati \u200b\u200bAlkanana: Ibuprofen, natrijum diclofenac (Voltaren, Ortofen), Naproxen (Naproxy) - Kisela Methenamovaya, natrijum-mefenamini, piroksiks, meloksiko (moliti) Kombinovani lijekovi: Ropirin, Sedalgin, Tempalgin, Baratgin, Citramont, Tsincon, Tsconcock, Asconar, Par Vit

Narkotički analgetici

Narkotički analgetici - Ovo su ljekovitski pripravci koji s resorbiratim djelovanjem, selektivno suzbijaju bol i uzrokuju euforiju, ovisnost i mentalnu i fizičku ovisnost (ovisnost o drogama).

Farmakološki učinci opojnih analgetika i njihovih antagonista uzrokovanih interakcijom s opioidnim receptorima, koji su u centralnom nervnom sustavu i perifernim tkivima, kao rezultat koji je potlačen proces interneuuronskog prijenosa impulsa boli.

U snazi \u200b\u200banalgetske akcije, opojni analgetici mogu se postaviti sljedećim redoslijedom: Fentanil, Soufentanyl, buprenorfin, metadon, morfij, omnopon, hmotol, pentazocin, kodein, tramadol.

Farmakološki efekti:

- Središnji: analgezija; Ogpresijanje disanja (stepen ovisi o dozi oshoida) inhibicije refleksa za kašalj (ovaj efekat koristi se u kašalu koji je u pratnji boli ili krvarenja - sa ranama, prelomima rebara, apscesa itd.); sedativni efekat; SLYING efekat; Euforija - nestanak neugodnih emocija, osjećaj straha i napetosti; Mučnina i povraćanje kao posljedica aktiviranja dopamin receptora zona okidača (javljaju se u 20-40% pacijenata kao odgovor na prvu ubrizgavanje opioida) povećati reflekse za kičme (koljeno itd.); miosis (sužavanje učenika) - zbog povećanja tona jezgre okularnog centra;

- Perifer: Kombinovani efekat povezan sa pojavom spastičnih smanjenja sfinktera, ograničenje peristaltike; Bradykardija i arterijska hipotenzija, zbog povećanja tona lutačkog živčanog jezgra povećavaju se u tonu glatkih mišića mjehura i sfinktera uretre (bubreg se može pojaviti colik I. kašnjenje urina, koje su nepoželjno u postoperativnom periodu); Hipotermija (pa bi pacijenti trebala zagrijati i često mijenjati položaj tijela u krevetu).

Morfinski hidroklorid - glavni alkaloidni opijum, koji je izdvojen 1806 V.A. Serrtier i imenovan u čast grčkog Boga iz snova o morphheyu (opijum - osušen je sok od glave pilula, sadrži više 20 Alkaloidi). Morfij je glavna grupna grupa narkotičkih analgetika. Karakterizira ga jak analgetski učinak, izražena euforija, a tokom ponovljenih administracija ovisnost o drogama (morfinizam) se brzo pojavljuje. Karakteristično je ugnjetavanje respiratornog centra. Prijem lijeka u niskim dozama uzrokuje usporavanje i pojačavanje dubine respiratornih pokreta, u velikoj mjeri - doprinosi daljnjem usporavanju i smanjenju dubine respiratorne dubine. Jedenje u toksičnim dozama dovodi do zaustavljanja disanja.

Morfij se brzo apsorbira i kada uzimate unutra i ispod potkožne administracije. Radnja se javlja za 10-15 minuta nakon potkožne administracije i nakon 20-30 minuta nakon unosa i traje 3-5 sati. Pa prodire kroz GBB i placenta. Metabolizam se pojavljuje u jetri, prikazuje se urin.

Indikacije za upotrebu: Kao anestetik za infarkt miokarda, u pre i postoperativnom periodu, tokom povreda, onkoloških bolesti. Dodijelite potkožno, kao i iznutra u prahovima ili kapi. Djeca mlađa od dvije godine nisu propisana.

Kodeine se koristi kao anti-suho Halter pogon, jer dodatno potiskuje centar za kašalj.

EtilMorphine hidroklorid (Dionin) - Prema moći analgetičkog i antitusivne akcije prelazi kodein. Kada se uvede u konjunktivnu torbu, on poboljšava krv i limfastizam, normalizira metaboličke procese, doprinosi uklanjanju boli i resorpcije eksudata i infiltriranim bolešću za oči.

Primjenjuje se s sindromom kašlja i boli zbog bronhitisa, bronhopneumonije, pleurrita, kao i na keratisu, Irite iridociklit, traumatični katarakt.

Obanopon sadrži mješavinu opijumnih alkaloida, uključujući 48-50% morfij i 32-35% Ostali alkaloidi. Lijek je inferiorniji na analgetskom učinku morfija i daje antispazmodični efekt (sadrži papaverinu).

Primjenjujte u takvim slučajevima, poput morfija, ali obanopon je efikasniji u spajstičnoj boli. Unesite potkožno.

Promedol - Sintetički analgetik. Prema analgetskom efektu, morfij je 2-4 puta. Trajanje akcije je 3-4 sata. Manje često od morfija, uzrokuje mučninu i povraćanje, u manjoj mjeri inhibira respiratornu sredinu. Smanjuje ton glatkih mišića mokraćnog puteva i bronhija, povećava testisi i bilijarne tonove. Poboljšava ritmička smanjenja u miometrijumu.

Indikacije za upotrebu: Kao anestetik za povrede, u pre i postoperativnom periodu. Propisani pacijenti sa ulcerskim čirom želuca i dvanaestorskog riva, angine, infarkta miokarda, crijevne, jetrene i bubrežne kolume i drugim spastičkim uvjetima. U akušerstvu se koristi za bol ublažavanje rođenja. Propisano potkožno, intramuskularno i iznutra.

Fentanil - Sintetička priprema, superiorna od analgetske akcije morfija u 100-400 puta. Nakon primjene, intravenski, maksimalni učinak se primjećuje nakon 1-3 minute, koji traje 15-30 minuta. Fentanil uzrokuje izražene (do respiratornog zaustavljanja), ali kratki ugnjetavanje respiratornog centra. Povećava ton skeletnih mišića. Bradikardija se često javlja.

Indikacije za upotrebu: Za neuroleptanalgesiju u kombinaciji sa neurolepticima (tamonalnom ili inowar). Lijek se može koristiti za ublažavanje akutne boli sa infarktom miokarda, angine, bubrežnim i jetrenim kolikom. Nedavno se koristi Fentanyl transdermalni sistem u sindromu hroničnog bola (važi 72 sata).

Pentazocinski hidroklorid - Donja mentalna ovisnost vodi, povećava krvni pritisak.

Bujofanol (Moradol) na farmakološkim svojstvima blizu je Pentazocina. Propisano jakim bolovima, u postoperativnom periodu, onkološkim pacijentima, u slučaju Bubrega Colika, povrede. Intramuskularno predstavlja 2-4 mg 0,2% rješenja ili intravenski 1-2 mg 0,2% rješenja.

Tramadol. - Snažna analgetska središnja akcija. Dva mehanizma djelovanja razlikuju se sa opioidnim receptorima, zbog kojih se osjećaj boli slabi, a također suzbija obrnuto držanje norepinefrina, kao rezultat toga što prenos impulsi boli u kičmenom moždinu inhibiraju. Tramadol ne potiskuje disanje i ne uzrokuje kršenje funkcija kardiovaskularnog sistema. Radnja dolazi brzo i traje nekoliko sati.

Indikacije za upotrebu: Jaka bol raznog porijekla (zbog povrede), bol nakon dijagnostičkih i terapijskih postupaka.

Nuspojave prilikom korištenja opojnih analgetika i mjera za uklanjanje:

Ugnjetavanje disanja, kao i ugnjetavanje u središtu disanja u plod (u pupčanom venu - naloxone)

Mučnina, povraćanje (antiemetika - metoklopramid)

Povećajte ton glatkih mišića (unesite sa atropinom)

Hypemia i svrbež kože (antihistamine)

Bradykardija

Paketi (laksativ - ostavlja senna)

Tolerancija;

Mentalna i fizička ovisnost.

U akutnom trovanju opojnim analgeticima CNS funkcija su potisnuta, karakterizirana gubitkom svijesti, usporavajući dah do prestaje, pad krvnog pritiska i tjelesne temperature. Koža je blijeda i hladna, sluznice su cijanotične. Karakteristične karakteristike su patološko disanje po vrsti Chene - Stokes, očuvanje refleksa tetive i izražene mijoze.

Liječenje pacijenata sa akutnim trovanjem droga opojnog analgetike:

Pranje želudac, bez obzira na rutu primjene 0,05-0,1% otopina kalijuma permanganata;

Recepcija 20-30 g aktiviranog ugljenika

Ispitivanje soli;

Intravenska i intramuskularna primjena naloksona antagonista (narccan). Dječji deluje brzo (1 min), ali uskoro (2-4 sata). Za dugu radnju, administrativno administriranje za administraciju (važih 10 sati);

Može nastati u umjetnom disanju;

Topli pacijent.

Ako smrt nije došla u prvih 6-12 h, tada je prognoza pozitivna, jer većina lijeka neaktivira.

Uz produženu upotrebu opojnog analgetike, ovisnost o opioidnom vrstu droge se razvija, za koju se karakteriše tolerancija, mentalna i fizička ovisnost, kao i abinentni sindrom. Tolerancija se manifestuje za 2-3 tjedna (ponekad i prije) uvođenjem lijeka u terapijskim dozama.

Nakon zaustavljanja upotrebe opioidnog analgetike, tolerancija prema euforiji i ugnjetavanju disanja smanjuje se za nekoliko dana. Mentalna ovisnost - euforija koja proizlazi iz upotrebe opojnih analgetika i je osnovni uzrok nekontrolirane upotrebe droga, adolescenti se javljaju posebno brzo. Fizička ovisnost povezana je sa avatrinskim sindromom (otkazni sindrom): suzgovaranje, hipertermija, oštre promjene u krvnom pritisku, boli mišića i zglobova, mučnina, proliva, nesanica, balucinacije.

Konstantna upotreba opioida dovodi do hroničnog trovanja, što smanjuje mentalne i fizičke performanse, iscrpljenost, žeđ, zatvor, pad kose i druge.

Liječenje ovisnosti o drogama o opioidima je složeno. Ovo su metode detoksikacije, uvođenje antagonista opisuje - naltrekson, simptomatsko sredstvo i mjere za sprečavanje ovisnika o kontaktima sa poznatim medijima. Međutim, radikalni lijek postiže se u malom postotku slučajeva. Većina pacijenata ima relepse, dakle, važno je provoditi preventivne mjere.

Farmakobespeck:

- Mora da se pamti da su opojni analgetici otrovni lijekovi liste A, trebali bi biti napisani na posebnim oblicima, podliježu kvantitativnom računovodstvu. Ekstrakt i skladištenje regulirani su;

- za zloupotrebu, aplikacija nije namijenjena - krivična odgovornost;

- Morfij nije kompatibilan u jednoj šprici sa aminazinom;

- Promedul nije kompatibilan sa antihistaminom, Tubokurarin, Trashor;

- Oblik ubrizgavanja tramadola nije kompatibilan s dijazepamium rješenjima, klinitrogenom, nitroglicerin;

- u jednoj šprici nemoguće je uvesti pentazocin sa barbituratima;

- Pripravci opijuma inhibiraju crijevne peristalsis i mogu odgoditi usisavanje drugih lijekova koje su propisane iznutra;

- Kodein kao dio složenih lijekova praktično ne uzrokuje eyuria i ovisnost.

Narkotički analgetici

Naziv lijeka		Izdanje oblika		Način primjene		Veće doze i uvjeti skladištenja
Morfinski hidroklorid (Moppi pi hidrockloridum)		Prah 1% otopina u ampulama i cijevi za špric 1 ml (10 mg / ml)		Unutar 0,01-0,02 g nakon jela supkutano, intramuskularno 1 ml 1% otopine, intravenski (sporo)		VD - 0,02 g, VDD-0,05 G Lista i na laganom mjestu
KIDIN (CODINUM)		Prah, tablete 0,015 g		Unutar 0,01-0,02 g 3-4 puta dnevno prije obroka		VD-0,05 g, VDD-0,2 Lista B na laganom zaštićenom mjestu
Kodeina fosfat (Kodini fosfas)		rastvorljiv		Unutar 0,01-0,02 g 2-3 puta u prahu, smjese		VD-0,1, VDZ-0, ZG list B na laganom zaštićenom mjestu
Etilmorfin hidroklorid (Aetilmor- phini Hydrochlo-		Prah, tablete od 0,01; 0,015 g		Iznutra na 0,01-0,015 g 2-3 puta dnevno; 1-2% otopina od 1-2 kapi u Cracks konjuktiva		VD-0.03 g, VDD-0,1 Lista A na lagano zaštićeno mjesto
Promedol (Promedolum)		Tablete u prahu od 0,025 g 1 (10 mg / ml) i 2% rešenje u ampulama i epruvete 1 ml (20 mg / ml)		Unutar 0,025 g prije obroka supkutano 1 ml 1 ili 2% rješenje		Lista i u čvrsto začepljenom spremniku
Fentanil (Pentylum)		0.005% Rješenje u ampulama 2 i 5 ml (0,05 mg / ml)		Intramuskularno i intravenski 1-2 ml (0,00005-0.0001 g)
Antagonist opojnog analgetika
Naloxone hidroklorid	0,04% Rješenje u ampulama 1 ml (0,4 mg / ml)		Supkutano, intramuskularno, intravenski za B2 ml (0,0004-0,008 g)

Orcotični analgetici

Onarkotički analgetici (antipiretika analgetika) su ljekovitski proizvodi koji eliminiraju bol u upalnim procesima i daju antipiretički i protiv upale.

Upala je univerzalni odgovor organizma za djelovanje različitih (štetnih) faktora (infekcije patogeni, alergijski, fizički i hemijski faktori).

U procesu punjenja, su uključeni različiti ćelijski elementi (labrociti, endotelne ćelije, trombociti, monociti, makrofagi), koji izlučuju biološki aktivne tvari: prostaglandini, Tromboxane AZ, prostaciklin - upamcijsko medijatori. Promovira razvoj medijatora upale takođe enzimi zlokoločina zlostavljača (krava).

Orcotični analgetici blokiraju kravu i kočnice formiranje prostaglandina, uzrokuje protuupalni, antipiretski i analgetski učinak.

Protiv upalnog efekta leži u Činjenica da je izuzetna i proliferativna faza upale ograničena. Efekat se postiže za nekoliko dana.

Analgetski efekat Posmatrano nakon nekoliko sati. Pripreme utiču uglavnom na bol u upalnim procesima.

Antipiretski efekat Manifestuje u hipertenziji za nekoliko sati. Povećava prenos topline zbog širenja perifernih plovila i znojenja povećava se. Smanjite tjelesnu temperaturu na 38 "s nepraktičnom je, jer je temperatura podferile zaštitna reakcija tijela (aktivnost fagocita i proizvoda interferona itd.).

Salicilat

Kiselina acetilsalicil (Aspirin) - prvi predstavnik ne-nukleičkog analgetike. Lijek se koristi od 1889. Dostupno u tabletima, dijelom takvih kombiniranih lijekova, poput citrumona, septembra, OCIJENOSTI, ALKA-ZELTSER, JASPIRIN, TOMAPARYRY T.

Indikacije za upotrebu: Kao anestetik i antipiretski (za groznicu, migrenu, neuralgiju) i kao protuupalni agent (sa reumatizmom, reumatoidnom artritisom); Lijek ima efekt protiv agregacije, propisuje se za prevenciju trombotskih komplikacija kod pacijenata sa infarktom miokarda, poremećajima miznog cirkulacije i drugim kardiovaskularnim bolestima.

Nuspojava Nadraživanje sluznice želuca, bol u stomaku, žgaravi, ulcerogeni efekat (formiranje čira u stomaku), Reia sindrom.

Rastvorljiv oblik aspirina - aizizin.

Intramuskularno predstavljeno i intravenski kao analgetski agent u postoperativnom periodu, reumatskim boli, onkološkim bolestima.

Natrijum salicilat Kao analgetski i antipiretski lijek propisan je iznutra nakon jela, akutnog reuma i reumatoidnog endokarditisa, ponekad se primjenjuju intravenski.

Derivati \u200b\u200bpirazolona i indolacijske kiseline

Analgin (Metamisol-natrijum) - ima izražen analgetski, anti-upalni i antipiretski efekat.

Indikacije za upotrebu: U slučaju boli različitog porijekla (glava, stomatološka, \u200b\u200bbolovi u ozljedama, neuralgiji, radikulitisu, mosititisu, groznici, reumatizmu). Dodijelite unutra nakon jela odraslih, kao i intravenski i intravenski.

Nuspojava Edems, povećani krvni pritisak, toksični učinak na formiranje krvi (promjene krvne formule).

Butadion (Sušilo za kosu i čelo i zone) - ima analgetski, antipiretski i protiv upalni efekat. Protuupalni efekt Butadion izražava se nego u salicilata.

Dodijelite artritisu razne etiologije, akutni giht. Nanesite unutra tokom ili nakon jela. Trajanje načina liječenja je od 2 do 5 tjedana. Kada tromboflebitis, površinske vene koriste butadion mast, ali za veliki broj nuspojava u našoj upotrebi, Butadion je ograničen.

Indometacin (Metindol) - ima izražen analgetski, protuupalni i antipiretski efekat. Propisano bolesnim reumatoidnim artritisom, osteoartritisom, gihtom, trombophlebitisom. Primjenjujte se iznutra, a indomethacinska mast se utrljava akutnim i hroničnim poliartritisom, radikulitisom.

Derivati \u200b\u200bparaaaminofenola

Paracetamol (Panadol, Effergangan, Tylenol) - za hemijsku strukturu je metabolit fenacetina i daje iste efekte, ali u usporedbi s fanoletom manje toksičnom. Nanesite kao antipiretički i analgetski agent. U inostranstvu je pušten u raznim oblicima doziranja: tablete, kapsule, mješavine, sirup, šumeće pudere, kao i kao dio takvih kombiniranih lijekova, kao Kondrex, Salpadein, PA po dol-extra.

Derivati \u200b\u200bAlkanov

Diclofenak Natrijum (Ortophen, Woltaren) je aktivni anti-upalni sredstvo. Ima izražen analgetski učinak, a ima i antipiretičku aktivnost. Lijek je dobro upijao iz probavnog trakta, gotovo u potpunosti povezan sa proteinima u plazmi u krvi. Prikazuje se s urinom i žuči u obliku metaboliti. Toksičnost natrijum-diclofenac je niska, lijek karakterizira značajna širina terapijskog djelovanja.

Indikacije za upotrebu: Reumatizam, reumatoidni artritis, artroza, spondiltroza i druge upalne i degenerativne bolesti zglobova, postoperativnog i posttraumatskog oteklina, neuranje, neuritisa, bolan sindrom raznih geneza kao pomoć u tretmanu osoba sa različitim akutnim infektivnim upalnim bolestima.

Ibuprofen (Bruphen) - ima izražen anti-upalni, analgetski i antipiretski efekt zbog blokade sinteze prostaglandina. U bolesnika s artritisom smanjuje ozbiljnost boli i edema, doprinosi povećanju obima pokreta u njima.

Indikacije za upotrebu: Reumatoidni artritis, osteoartritis, giht, upalne bolesti mišićno-koštanog sistema, sindrom boli.

Naproxen (ekotroksija) - lijek je inferiorni na protuupalnom učinku natrijum-diclofenac, ali prelazi to analgetski učinak. Pruža duže djelovanje, stoga je naproksen propisan 2 puta dnevno.

Pripravci hemijske strukture

Ketorolak (Ketanov) izgovara se analgetska aktivnost, značajno premašuje aktivnost ostalih nerkotičkih analgetika. Manje izražene su antipiretičke i protuupalne efekte. Blokira lijek COF-1 i COG-2 (cikloksigenaza) i na taj način sprečava stvaranje prostaglandina. Imenovani odraslima i djecu više od 16 usmeno u povredu, zubnim boli, malgijom, neuralgijom, radikulitisom, dislokacijama. Ubrizgava intramuskularno s sindromom boli u postoperativnim i posttraumatskim periodima, povredama, lomovima, dislokacijama.

Nuspojave: Mučnina, povraćanje, bol u želucu, funkcija jetre, glavobolja, pospanost, nesanica, povećani krvni pritisak, otkucaje srca, alergijske reakcije.

Kontraindikacije: Period trudnoće i dojenja, dječije doba do 16 godina. Pažljivo propišite pacijente sa bronhijalnom astmom, oštećenom funkcijom jetre, zatajenje srca.

Kiselina methenamovaya - Formiranje je inhibira i eliminira posrednike (serotonin, histamin), suzbija biosintezu prostaglandova itd. Lijek koji poboljšava otpornost na ćeliju na štetne efekte, eliminira akutnu i hroničnu dotokujuću bol i bol u mišićima i zglobovima; Izlaže antipiretski učinak. Za razliku od ostalih protuupalnih medija, gotovo ne pokazuje ulcerogene akcije.

Natrijum-mefenaminat - Prema akcijama mefhenamske kiseline. Kada lokalna upotreba doprinosi ubrzanju iscjeljenja rana i čira.

Indikacije za upotrebu: Ulcerozni stomatitis, parodontalna bolest, zubni bol, radikulitis.

Pyroxikam - Protiv upalnog sredstva sa analgetskim i antipiretskim efektima. Inhibira razvoj svih simptoma upale. Dobro se upija iz probavnog trakta, veže se u proteine \u200b\u200bu plazmi u krvi, važeći. Istaknuta je u glavnim bubrezima.

Indikacije za upotrebu: Osteoartritis, spondiltroza, reumatoidni artritis, radikulitis, giht.

Meloksikam (Ubrzano) - selektivno blokira COG-2 - enzim koji se formira u fokusu upale, kao i COF-1. Lijek ima izražen protuupalni, analgetski i antipiretski učinak, a također eliminira lokalne i sistemske simptome upale bez obzira na lokalizaciju.

Indikacije za upotrebu: Za simptomatsku terapiju pacijenata sa reumatoidnim artritisom, osteoartritisom, artrozom s jakim sindromom boli.

Posljednjih godina, pripreme su stvorene s velikom izbornošću od meloksiko. Dakle, lijek CELECOXIB (KEBREX) je stotine puta aktivnije blokira Cox-2 nego COF-1. Sličan lijek - Ropecoxib (Viks) - selektivno blokira COF-2.

Nuspojave nerkotičkog analgetika

Nadraživanje sluznice probavnog trakta, ulcerogeni efekat (posebno kada se koristi acetilsalicilna kiselina, indometacin, butadion)

Edems, kašnjenje tekućine i elektrolite. Javljaju se nakon 4-5 dana nakon uzimanja droge (posebno butadiona i indometacina)

Reya sindrom (hepatogena hepatogena eksplozija) očituje se povraćanjem, gubitkom svijesti, kome. Može se pojaviti kod djece i adolescenata zbog upotrebe acetilsalicilne kiseline sa gripom i akutnim respiratornim bolestima;

Teratogeni efekt (kiselina acetilsalicila i indometacina ne treba propisati na i tromjesečju trudnoće)

Leukopenija, agranulocitoza (posebno u derivatu pirazolona)

Retinopatija i keratopatija (zbog indomethacinskog depozita u mrežnici oka)

Alergijske reakcije;

Hepato i nefrotoksičnost u paracetamolu (sa dugoročnom upotrebom, posebno u visokim dozama);

Halucinacije (indometacin). Oprez propisuje pacijentima sa mentalnim poremećajima, sa epilepsijom i parkinsonizmom.

Farmakobespeck:

- Potrebno je objasniti pacijentu da su nekontrolirana upotreba lijekova koja su moćne tvari, štetne za tijelo;

- Da biste spriječili štetne efekte lijekova na sluznicama, pacijenta trebate naučiti da pravilno uzima lijekove (s hranom, mlijekom ili punom čašom vode) i prepoznaju znakove peptičnog čira u stomaku (ne probavljaju hranu u želudac, povraćanje "uzemljenja kafe", stolice u obliku trake);

- Da bi se spriječilo razvoj agranulocitoze, potrebno je kontrolirati krvni test, kako bi se spriječio pacijenta o potrebi informisanja ljekara u slučaju pojave simptoma agranulocitoze (osjećaj hladnoće, groznice, grlobolja, grlobolje

- Da bi se spriječilo nefrotoksičnost (hematuria, oligurija, kristalurija), potrebno je kontrolirati broj raspoređenih urina kako bi se spriječio pacijenta o važnosti informiranja liječnika ako se pojave bilo koji simptomi

- podseti pacijenta da u slučaju pospanosti nakon primanja Indomethacina, nemoguće je sjediti iza kotača automobila i raditi s opasnom opremom;

- ne-nincottic analgetici nisu kompatibilni sa sulfanimidnim lijekovima, antidepresivima, antifili;

- Salicilate ne bi trebalo biti propisan zajedno s drugim ne-parunomotijima analgeticima (jačanje urcerogenih akcija) i antikoagulansa (pinovi krvarenja).

Stručnjak za ljudske duše Fedor Mikhailovich Dostojevsky nekako je rekao da je bol obavezna za "široku svijest i duboka srca". Ne percipiraju riječi klasike bukvalno. Neoblažena bol je težak udarac zdravlju i psihi. Štaviše, ljekari su naučili da se nose sa njom: u svojim arsenalnim desetinama različitih lijekova protiv bolova.

Akutna bol javlja se iznenada i traje ograničen vremenski period. Uzrok je oštećenjem tkiva - prelomi kostiju, napetosti ligamenata, povreda unutrašnjih organa, karijesa i mnogih drugih bolesti. Obično se analgetici sigurno suočavaju sa oštrim napadima, a to je nesumnjivo pozitivan fenomen koji daje nadu za olakšanje.

Hronični bol se proteže duže od 6 mjeseci i svakako se povezuje s hroničnom bolešću. Osteoartritis, reumatizam, giht, maligni tumori čine je potrebno da znaju teške, iscrpljujuće napade koji su otporni na liječenje. Duga bol nije samo rezultat oštećenih tkiva, već i često posljedica uništenih živaca.

I akutni, a hronični bol može biti toliko težak da doživljavajući čovjek ponekad padne u duboku depresiju. Nije tužno, od hronične boli do 80% stanovništva svijeta - ta se brojka dobiva kao rezultat velikih epidemioloških studija. I tako se ljekari ne umori da nauče ovaj fenomen i traže sve nove mogućnosti za borbu protiv nje. Pa šta su oni, lijekovi protiv bolova?

Raznolik svijet analgetika

Kad dođete u apoteku za anestetik, čini se da u vašem zahtjevu nema ništa komplicirano. I tek kada farmaceut počne pitati puno dodatnih pitanja, postaje jasno: u stvarnosti, sve nije tako jednostavno.

U farmakologiji - nauka o drogama - dodijeliti mnoge grupe lijekova protiv bolova, od kojih se svaka koristi s određenom vrstom boli.

Dakle, svi analgetici su uslovno podijeljeni na:

• pirazoloni i kombinacije;
• kombinovani analgeti koji sadrže nekoliko komponenti odjednom;
• protiv-imago lijekove prikazane za liječenje glavobolje tokom migrene;
• nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID);
• inhibitori COF-2;
• narkotički analgetici;
• spazmolitics;
• specifični analgetici.

Hajde da se pozabavimo svakom od ovih grupa odvojeno i saznati šta ćelik bolnika birati na ovaj ili onaj način.

Pirazoloni i njihove kombinacije: tradicionalni lijekovi protiv bolova

Tipični predstavnici lijekova protiv bolova su pirazoloni. Ova grupa uključuje "otac" svih analgetika, koji je postao "zlatni standard" liječenja bola, je njegova veličanstvena analgin.

Analgin

Analno ili natrijum metamizol, nema samo anestetički učinak. Takođe ima blagi antipiretički i anti-upalni učinak. Ipak, analgin stekao kao pripremu protiv mnogih vrsta boli.

Negativna strana analgine nije najveća sigurnost. Sa čestim dugoročnim primjenom, natrijum metamizole uzrokuje značajne promjene u obrascu krvi, tako da se preporučuje primanje "rijetko, da byert". Na ruskom tržištu natrijum metamizole proizvodi se pod tradicionalnim imenom analgine. Pored toga, indijska priprema Baralgina M i Metamizol natrijum proizvodnje Makedonije registrovana je u Ruskoj Federaciji.

Složeni anestetički analgin-chin, koji proizvodi bugarska kompanija Sofarme, sadrži dvije komponente: natrijum metamizole i kinin. Glavni zadatak koji Chin nastupa u ovom kompleksu je smanjiti povišenu tjelesnu temperaturu. Zbog kombinacije moćnog antipiretskog kinina i antikodločnog metamizola Analgin-Chin-Chin - odličan izbor za groznicu i bol u zglobovima hladnog porijekla. Pored toga, lijek se koristi u zubnim, zglobnim, periodičnim i drugim vrstama boli.

Baraldhatas, Spasmalgon

Oba sredstva su među najpopularnijim kombiniranim antzmolitičkim analgeticima u našoj zemlji. Sadrže istu kombinaciju: natrijum metamizol, Pitoofenon, bromid Phenpyurinium.

Svaka komponenta poboljšava međusobnu akciju. Metamizole je klasičan analgetik, Pitoofenon ima antispazmodični učinak na glatke mišiće, a fintrinia bromid dodatno opušta glatke mišiće. Zbog vrlo uspješne kombinacije Balaggetasa i spazmalgona primjenjuju se pod najširi spektar naznaka kod odraslih i djece. Navodimo glavne:

• različite vrste boli uzrokovane grčem plovila ili glatkim mišićnim organima: glava, periodični, ureter spazam, bubrega, jetre, žuč Colic, kolitis;
• vrućica.
  Baralgetas i spazmodovi u obliku ubrizgavanja - Hitna pomoć na vrlo visokoj tjelesnoj temperaturi, kada tradicionalna antipiretička nemoćna. Pripreme se koriste čak i za ublažavanje groznice kod djece, uključujući i godinu života. Za svaku godinu života koristi se 0,1 ml otopine za ubrizgavanje baralgetasa (Sprasmolgon);
• povišen krvni pritisak.
  Opuštajuće se zarobljene posude, anestetički lijekovi Baratgin i spazmodovi korisni su uz blago povišen pritisak (10-20 mm HG.VYSHE NORM);
• povećana tona maternice tokom trudnoće.
  Posljednjih godina bolnika balallgetas (spamodes) tijekom trudnoće za smanjenje povećanog tona maternice postaju sve češće. Istovremeno imaju određenu prednost u odnosu na drugi spazmolitič koji se tradicionalno primijeni za opuštanje maternice - Drootserin. Nedavno se pokazalo da je nakon 20 tjedana trudnoće, Drotaverin mogao doprinijeti omekšavanju grlića maternice. Izuzetno je nepoželjna, posebno za žene koje pate od insuficijencija u Eastic-cervikalnoj materici. Ali to je ova kategorija pacijenata na više od drugih u potrebi spazmolitika koja smanjuju ton maternice.

Za razliku od drootaverin baralgetas (spasmoda) ne utječe na grliću grlića i može se koristiti u bilo kojem gestacijskom periodu bez straha.

Pored baralgetasa i sportaša na ruskom tržištu registrovano je njihov ukrajinski analog - renalgane tablete.

Poznate tablete prekrivene proljećnom-zelenom zelenom školjkom poznate su od vremena Sovjetskog Saveza. Anestetički lijek, koji u dugim desetljećima ima uvijek, proizvodi bugarsku kompaniju Sofarma, sadrži dvije operativne tvari: natrijum metamizol (analgin) i triacetoneamine-4-toluensulfonate. Potonji ima takozvani anksiolitički učinak, smanjujući anksioznost, napetost, uzbuđenje. Pored toga, povećava učinak analgine.

Tempalgin i njeno analogno piva koriste se za bol umjerene i slabe ozbiljnosti.

Kombinovani bolnike: Teško, ali efikasno

Centralna komponenta većine kombiniranih analgetika u pravilu je paracetamol. Siguran lijek koji se ponekad pogriješe u grupi nesteroidnog protuupalnog sredstva, ima nekoliko efekata odjednom: umjerenim bolnicima i antipiretičkim, kao i izuzetno malim protuupalnim. Paracetamol i u čistom obliku prilično jak analgetik, a kada dodate dodatne komponente, njen kvalitet je poboljšan. Po pravilu su kombinirani analgeti, koji uključuju paracetamol, koriste se za olakšavanje bolova u prehladi. Okrećemo se na specifičnosti.

Vix action simptomax i vix action simptomax plus

Vix Asset SimptoMax sadrži paracetamol u kombinaciji sa fenilefrinom. Potonji ima efekt veznog veza, stoga lijek ne samo učinkovito ne smanjuje zglobnu i mišićnu bol karakterističnu za prehladu, već i smanjuje nazalnu zagušenje.

Sastav Vix-a je sredstva SimptoMax plus, pored paracetamola i fenilefara, uključuje Dufnenezine - supstancu koja pomaže ispuštanju nazalne tajne.

Znači sa prilično izraženim analgetskim i protuupalnim aktivnostima. Bruban i Ibucklin sadrže paracetamol i jednu od najmoćnijih anti-upalnih i analgetskih nesteroidnih protuupalnih lekova - Ibuprofen. Istovremeno, koncentracije obje komponente su dovoljno visoke (paracetamol 325 mg i ibuprofen u dozi od 400 mg). Zbog efektivne kombinacije i visoke doze, Bruban i Ibucklin imaju izražen anestetički i antipiretski učinak. Junior Ibuklin dizajniran je tako da smanji bol i smanjuje temperaturu kod djece i dostupan je u disperzivnom obliku (u obliku tableta topljivih u usmenoj šupljini).

Analozi Brostana također uključuju široko oglašen lijek, koji sadrže 400 mg Ibuprofena i 200 mg paracetamola, kao i Nurofen MultimPat (400 mg + 325 mg).

Austrijski lijek, koji uključuje kofein, paracetamol i propropenazon - sredstva iz grupe pirazolona, \u200b\u200bkoja ima umjeren analgetički i antipiretski učinak. Kofein kao dio kombiniranih analgetika igra vrlo značajnu ulogu - proširuje plovila i poboljšava učinak glavnih lijekova protiv bolova. Gevadal se preporučuje da se koristi u prosječnoj glavi visine, mišićne, periodične bolove.

Dolar

I prva, a druge tablete imaju isti sastav, uključujući paracetamol i miotropnu spazyitic DicycOverinu, ublažavanje grčeva glatkih mišićnih organa. To je po sadržaju diciklovine Dolospe i Trojstvo prilično učinkovito zaustavlja bol u bubrežnom, žučnom i crijevnom koliku, uključujući urolitiku. Pored toga, mogu se uzimati u spajcijskom zatvoru i grčevima drugog porijekla u gastrointestinalnom traktu.

Pravil Kaffetin

Vrlo je popularan među kombiniranim analgeticima i kaffetinom. Sadrži tri lijeka koja se razlikuju i u sastavu i svjedočenju:

• Kaffetin Cald sadrži klasičnu kombinaciju protiv frekvencije;
• Cauffin je pravi kombinirani bolnikovac u tabletima, uključujući kodein, kofein, paracetamol i propise.
  Kodein je prirodni opojni analgetski blokiranje opijate receptore. Preostale komponente droge (s izuzetkom kofeina, koje smo već izgovorili) imaju antispazmodične i zajedničke lijekove protiv bolova. Zbog zasićenog sastava Kaffetina, nije loše kupiti zub i glavobolju, uključujući migrenu, mišićnu bol razne porijekla, zglobnih i periodičnih bolova u ženama. Zbog ulaska kodeina, Kaffetin se prodaje isključivo kod lekarskih recepata;
• Kaffetinsko svjetlo.
  "Lagana" varijacija analgetika, koja sadrže paracetamol, proppopenazon i kofein. Cauffetin svjetlo za bokofetin može se kupiti bez recepta i nanijeti se s raznim vrstama svjetlosnog i umjerenog bola.

Lista dovoljno jakih lijekova protiv bolova nadopunjuje poznati ruski kombinirani analgetik u tabletima. Broj komponenti "skrivenih" u naslovu lijeka: "Penta" preveden sa grčkog znači "pet". Dakle, sastav pentalgin uključuje:

• drotaverin - Miotropska spazmoljivost;
• kofein;
• naproxen - nesteroid protiv upalnog lijeka;
• paracetamol;
• feniramin Maleat je komponenta koja ima anti-alergijsku efekat.

Pentalgin je prilično efikasan sa glavoboljom, groznicom, kao i teškim bolom koji prate neuralgiju.

Migrena: bol koji je teško učiti

Mićna bol razlikuje se tvrdim i velikim protokom. Napadi migrene da se zaustave ne lako. Patološki lanac, koji dovodi do naglih i značajnih sužavanja plovila, već je pokrenut i teško je razbiti. Obični analgetici se često pokazuju da su nemoćni, a antimigrenovilni lijekovi protiv bolova dolaze u spašavanje, širenje plovila.

Sumatptan - aktivni sastojak (i \u200b\u200blijek), koji će kupiti migrena. Počinje djelovati 30 minuta nakon upotrebe. Standardna doza Sumatange je 50 mg, a kada je neefikasna, možete uzimati dvije tablete dnevno (ukupno 100 mg). Maksimalna dnevna doza od 300 mg.

Amigrenin, imagran, migrepam, precizirani, Rapimigren, Trimimigras su među pripremama koji sadrže sumatapan.

Zolmitriptan.

Znači djelovati slično kao sumataptan. Originalni ZormitritRiptan proizvodi britansku korporaciju Astra Zeneck nazvan Zomig i Zomig Rapimelte.

Eletriptan

Učinkovit analgetski lijek koji se koristi za liječenje migrene, uključujući jake bolove. Najbolji rezultati EletryTridgea pokazuje kada se koriste na samom početku napada migrene, ali efikasnost se održava u bilo kojem trenutku. Danas je u Rusiji registriran samo jedan eletriptan droge - originalni relpaks koji proizvodi američku super fazu supergiju.

Frovatriptan

Još jedan aktivni sastojak, efikasno širenje plovila i pomaže za migrenu. Predstavljena pripremom proizvodnje Njemačke frakte Frymigran.

NSAIDS - efikasno olakšanje bolova

Posebno mesto u velikom broju bolnika nesumnjivo pripada nesteroidnim protuupalnim fondovima. I iako gotovo svi imaju analgetsku akciju, spominjemo samo one od njih koje se odlikuju najbrže promatrane aktivnosti.

Ibuprofen

Jedan od najsigurnijih NSAID-a koji karakteriziraju antipiretička i bolna svojstva. Sigurnost Ibuprofena naglašava činjenicu da je lijek dopušten za anesteziju i smanjenje temperature čak i kod novorođenčadi. Lijek se proizvodi u tabletima, sirupu, svijeću, kao i u lokalnim oblicima (masti i gelovi) za anesteziju zglobova i mišića. Doziranje odraslih dovoljno za ublažavanje bolova umjerenog stepena je 400 mg. Najpoznatiji lijekovi IBUPROFEN: Duga, Ibuprom, Ipren, Nurofen.

Aspirin

Uprkos određenim analgetskim aktivnostima, aspirin za anesteziju nije tako često korišten. To je zbog agresivnosti visokih doza acetilsalicilne kiseline - aktivna supstanca aspirin - u odnosu na sluznicu probavnog trakta. Ipak, Bayer proizvodi kuk i tableti oblik aspirina, namijenjen anesteziji i smanji povišenu tjelesnu temperaturu.

Naproxen

Predstavnik NSAID-a, koji, zajedno sa Ibuprofenom, uglavnom se koristi kao analgetik. Kao i svi drugi lijekovi grupe nesteroidnih protuupalnih lijekova, droga se koriste s oprezom za bolesti probavnog trakta. Naproksen se najčešće propisuje za ublažavanje stomatološke, glave, periodične i reumatske bolove. Pored toga, Naproxen se može koristiti kao efikasne moderne bolnike za prijelome kostiju ili mekih ozljeda tkiva.

U ruskim ljekarnama, Naproxen se prodaje pod trgovačkim imenima: Aproxax, Nal'dgezine i Nallesene Forte, Rapid, Pronxen, Sanaprox.

Ketorolak

Ketorolak je uključen u popis najjačih lijekova protiv bolova. Njegova svojstva protiv zeca uporediva su sa efikasnošću nekih opioidnih likovnih analgetika. Ipak, droga Ketorolaka treba primijeniti samo u ekstremnim slučajevima kada druga sredstva ne rade. To je zbog nuspojava koji se javljaju sa redovnom ili duge anestezijom. Liječenje Ketorolcem prati se iritacijom želučane mukoze (u 13% slučajeva), mučnine (u 12% slučajeva), boli u trbuhu, odnosno u 12 i 7% pacijenata, respektivno). Pored toga, Ketorolac može izazvati glavobolju (u 17% pacijenata), vrtoglavicu (7%) i pospanost (u 6%). Slučajevi teških lezija želuca, uključujući i perforaciju i naknadno krvarenje, kao i jetreni i bubrežni neuspjeh u pacijentima koji su primijećeni, primljeni Ketorolac.

Ipak, moćan ketorolac može biti neophodan sa jakim boli kao rezultat lomova i ozljeda, kao i lijek za anesteziju u raku i nakon operacija. Usput, on nema protuupalni i antipiretski efekat. Na domaćem tržištu postoji nekoliko trgovačkih imena, a među njima Dolom, Dolomin, Ketalgin, Ketanov, Ketorol, Ketofril, Toradol, Torolac i drugi.

Sigurni lijekovi protiv bolova COF-2 inhibitora ili koksibi

Ova sredstva pripadaju nesteroidnom protuupalnom. Međutim, posebni mehanizam djelovanja i povezana posebna efikasnost A, glavna stvar, sigurnost daju temelj da ih izdvoji u zasebnu podgrupu analgetskih lijekova.

Inhibitori COG-2, za razliku od preostalih NSAID-ova, ne blokiraju Cox-1, koji štiti sluznicu želuca. Stoga nisu agresivni u odnosu na organe gastrointestinalnog trakta, a mogu se koristiti za ljude koji imaju ulcerovnu bolest želuca u historiji. Ipak, većina stručnjaka se slaže da Koksibi u takvim slučajevima treba uzimati oprezno.

Tokom tretmana u inhibitorima Cox-2 bolesnika sa ulcerativnom bolešću ili želućnim krvavom, preporučuju se inhibitori protonske pumpe. To znači blokirano proizvodnju hlorovodonične kiseline i na taj način štiti želucu mukoze.

Dodajemo da najpoznatiji inhibitori protonske pumpe uključuju Omeprazol, Lankoprazol, ezomeprazol i pantoprazol.

Kesetoxib

Prvi lijekovi protiv bolova upisani u Rusiju tipa Koksibov su. Savršeno smanjuje upalu i zaustavlja bol. Koristi se u pogoršanju reumatoidnog artritisa, osteoartroze, ankilozing spondilitske i druge reumatske bolesti, uključujući teški sindrom boli.

Cellowxib je dostupan pod trgovinskim imenima Dilaka, Koksib, Kebrex - originalnu proizvodnju lijekova Pfizer.

Ropecoxib

Drugi predstavnik Koksibova, koji je propisan kako bi se smanjio bol i upala u akutnom i hroničnom osteoartritisu, bolni sindrom bilo kojeg porijekla. U ruskim ljekarnama dostupan je pod nazivom Voks u obliku suspenzije i tableta. Proizvođač droge je holandska kompanija Merck.

Paracoxib

Ovaj lijek zauzima posebnu poziciju u nizu analgetika - ima parenteralno, odnosno ubrizgavanja problema. Paracoxib ima manje izražene protuupalne aktivnosti, ali taj nedostatak sa kamatama nadoknađuje visoke analgetske mogućnosti. U Rusiji se parakoksib prodaje pod imenom Dinastat. Proizvodi britansku farmaciju firmu u obliku liofiliziranog praha, iz kojeg se priprema rješenje za intramuskularne ili intravenske injekcije odmah prije upotrebe.

Dinastat se široko koristi kao moćna lijekova protiv bolova u injekcijama s jakim bolovima, uključujući operacije ili dovoljno osjetljive dijagnostičke studije (na primjer, kolonoskopiju), kao i bolovi u lomovima i ozljedama. Pored toga, dinastat se ponekad propisuje za olakšanje bolova u ocorkološkim pacijentima kako bi se smanjila doza opojnih analgetika.

Ryricoxib

Jedan od najmodernijih coxibsa u kojima je anti-upalni i analgetski učinak organsko kombiniran. Lijek se koristi za simptomatsku, odnosno analgetska terapija osteoartroze, osteohondroze, reumatoidnog artritisa i drugih bolesti zglobova. Ryricoxib proizvodi kompaniju Pfizer pod nazivom Arkoxy.

Rezervirajte drogu - opojni analgetici

Narkotički analgetici blokiraju opioidne receptore i čime se tlači prijenos impulsa boli. Pored toga, oni smanjuju emocionalnu procjenu boli i reakcije na njega, a također uzrokuju euforiju i osjećaj duhovne udobnosti. Da bi se izbjeglo stvaranje ovisnosti, narkotički analgetici primjenjuju se samo u ekstremnim slučajevima, na primjer, ublažavanje akutnog sindroma boli. Pored toga, opioidni analgetici koriste se u anesteziologiji za takozvanu prepedikaciju - pripremu pacijenta prije uvođenja epiduralne i kičmene anestezije.

Lijekovi registrirani u ruskoj Federaciji uključuju Kodeina, Fentanil, morfij i neke druge.

U grupi opioidnog analgetika lijekova u kombinaciji zbog sadržaja širene, prilično poznati lijekovi Nurofen Plus i Sedalgin Neo.

Noofen plus

Lijek iz turofen linije, koji britanska kompanija Rekkit Helkea proizvodi, sadrži ibuprofen u dozi od 200 mg i 10 mg kodera. Neofen tablete Plus efikasno ublažavanje bolova i zubnih bolova, migrenoidni bolovi, periodični bolovi u ženama, boli, mišići i zglobovi, boli u neuralgiji i kičme. Pored toga, droga se dobro pomaže sa groznicom i bolom karakterističnom za prehladu i gripu. NOOOFEN PLUS se ne može odvesti kod djece mlađe od 12 godina.

Dugo, bugarski lijekovi protiv bolova proizvodnje Activia Sedalgin Neo također su sletjeli u grupu kombiniranih opioidnih analgetika. Sedalgin Neo sadrži kombinaciju pet aktivnih sastojaka, među kojima kodein, kofein, natrijum metamizol, paracetamol i fenobarbital. Zbog posljednjeg lijeka, ne samo anestetičke, već i i sedativne akcije. Sedalgine Neo efikasan je u neuralgiji, neuruticima, migrenu, kao i boli raznog porijekla, uključujući reumatske, glavu, stomatološku, fantomsku, post-mehaničku, traumatičnu, postoperativnu i periodičnu. Pored toga, lijek se može koristiti za groznicu i tugu za vrijeme ARVI i gripa.

Motropska spazmolija: i bol i spazam

Motropska antispazmodika u mogućnosti su smanjiti protok aktivnog kalcijuma u ćelijama glatkih mišićnih vlakana. Kao rezultat toga, javljaju se glatki mišići i krvni sudovi, smanjeni pritisak, koji pruža antispazmodične lijekove i anestetički učinak;

pas;

bubrežni Čolić;

grč mozga žila.

Pored toga, Drootaverin oslabi rezanje maternice i koristi se u akušerstvu za smanjenje tona, kao i smanjenje grčeva maternice tokom porođaja.

Ponekad se lutke koriste pri visokoj tjelesnoj temperaturi protiv pozadine grčeva perifernih plovila. U takvim slučajevima pacijent ima izraženu groznicu i kontrastne hladne udove.

Za efikasno normaliziranje tjelesne temperature u perifernim plovilima, tradicionalni antipiretički - paracetamol ili ibuprofen koristi se u kombinaciji s lutkom.

Na domaćem tržištu se prodaju desetine drootaverine analozi. Najpopularnije ih najpopularnije: Vero-Drozerin, Drovserin, Drotaver-Teva, ali-shp, ali-shp forte (80 mg doziranja), spazmod i drugi.

Dicetell

Lijek, koji proizvodi francusku kompaniju EBBOT, sadrži panonski bromid kao aktivnu supstancu. On, kao i lutka, ublažava spazam glatkih mišićnih vlakana i posuda. Diceteltel tablete koriste se za anesteziju spastičnih crevnih kratica, uključujući iritabilnog crijevnog sindroma, diskinezije bilijarnog trakta.

Duspatalyn

Ista kompanija EBBOT proizvodi još jedan miotropni spazmolitic Duspatalin. Sadrži namještaj koji ima spazmolitički i anestetički efekat.

Duspatalin je originalna marka za pripremu. Postoje i njegovi analozi koji karakterišu ekonomičnija cijena. Oni uključuju hidroklorid namještaja, niakazam, sprej.

Kombinovana antispazmodika

Mala grupa droga, koja uključuje samo nekoliko ljekovitih kompozicija.

Izvorni francuski lijek Sanofi Aventis sadrži tri aktivne tvari: drootaverin, kodein i paracetamol. Učinkovita kombinacija pruža višestruko djelovanje. Paracetamol smanjuje ozbiljnost bola i smanjuje temperaturu, Drootserin smanjuje spazam i šifra dodatno poboljšava analgetski učinak.

Ali-Slealgin se koristi s glavoboljom raznog porijekla: napetost glavobolja, vaskularna, kao i bol zbog prekomjernog rada ili stresa. Indijski analog NO-SLUGIN YUNISPAZ-a ima isti sastav i povoljnija cijena.

Nomigren

Vrlo zanimljiva kombinacija lijekova je nomigren droga, koja proizvodi Bosnu i Hercegovinu. Sastoji se od pet komponenti: proppopenazon, kofein, camilo hlorid, meklocksamin citrat i ergotamin tartrat.

Aktivne tvari lijekova nomigren, jačanje učinka jedni od drugih, imaju jak analgetski učinak u migrenu i vaskularnim glavoboljcima. Najbolji rezultat lijekova pokazuje ako se snosi na samom početku napada.

Specifični lijekovi protiv bolova

Ova grupa droga odnosi se na analgetike, a ljudi, daleko od medicine i farmakologije, malo je vjerovatno da će održati analogiju između njih i lijekova protiv bolova. Zvanično specifični analgetici pripadaju antikonvulzinskoj grupi. Pa čak i u uputama za upotrebu u stupcu "Farmakološka grupa" crna u bijeloj pisanoj "anti-epileptijskoj" ili "antikonvulziji". Međutim, protiv pozadine nekih antikonvulzivnog efekta, lijekovi ove grupe učinkovito smanjuju teške postoperativne i druge vrste boli. Pored toga, na primjer, smanjuju osjetljivost u teškim ranama, na primjer, nakon operacija za uklanjanje dojke i drugih invazivnih glavnih intervencija, koji su karakteristični oštećenjem perifernih živaca i pridružene preosjetljivosti postoperativne rane.

Gabapentin.

Gabapentin učinkovito blokira oslobađanje neurotransmittera sa uzbudljivim akcijama. U velikim kliničkim studijama dokazuje se uloga Gabapentina u liječenju hronične i neuropatske boli. Povezana je sa sposobnošću lijeka da smanji osjetljivost kičmene moždine, uključujući nakon hirurške ili traumatične štete na tkivima.

Gabapentin se preporučuje da prepisuje pacijente nakon operacije, uključujući kako bi se smanjile doze opojnih analgetika. Visoka efikasnost preparata Gabapentina za anesteziju dokazuje se s jakom glavoboljom stresa, kao i boli povezanom s grbom mozga.

U domaćim ljekarnama Gabapentin se prodaje pod imenima Gabagamme, Gapentek, Kanhane, Neurontina, Tebantina, Egiptina i drugih.

Pragabalin

Lijek koji ima svojstva u blizini Gabapentine. Glavna razlika je duži period poluživota, a samim tim, pregabalin se smatra odabirom lijekova za liječenje akutne boli, posebno u starijim osobama. Svedočenje Pregablina uključuje neuropatska bol, fibromijalgiju, kao i postoperativna bol. Originalni pregabalin izdaje američku zabrinutost Pfeizer nazvanu tekstove. Pored toga, generike su predstavljene i na tržištu: Alžirka, Pragaene, Zentiva Pragabalin, pregabalin Richter i Canonov pregabalin.

Kao što vidimo, anestetički lijekovi su odličan set, koji uključuje recept i nepresled, tablete i ubrizgavanje, snažne i ne baš, moderne i testirane lijekove. Odaberite iz ove raznolikosti za alat koji trenutno trebate nije tako jednostavan, pa se bolje osloniti na znanje ljekara i ljekarnika. Osloniti se i živjeti bez bola.

Ta se sredstva selektivno smanjuju, inhibiraju bolnu osjetljivost, a da ne utječu na druge vrste osjetljivosti i ne uznemirujuće (analgezija - gubitak osjetljivosti na bol; ango. Ljekari dugo pokušavaju spasiti pacijenta od bola. Hipokrat 400 godina bc e. Napisao: "... uklanjanje bola je djelo božanskog." Na osnovu farmakodinamike odgovarajućih lijekova, moderni lijekovi protiv bolova podijeljeni su u 2 velike grupe:

I-I su oponati analgetici ili grupa morfija. Ova grupa sredstava karakteriše sljedeći trenuci (uslovi):

1) imaju jaku analzematizirajuću aktivnost koja im omogućava da ih koriste kao suđe i efikasne bojanke;

2) Ova sredstva mogu prouzrokovati ovisnost o drogama, odnosno ovisnost, ovisnost o drogama povezana sa vlastitim utjecajem na centralni nervni sistem, kao i razvoj bolne države (apstinencije) u osobama sa razvijenom zavisnošću;

3) U slučaju predoziranja, pacijent razvija dubok san, prenosi dosljedno u anesteziju i konačno se završava sa zaustavljanjem aktivnosti respiratornog centra. Stoga su dobili svoje ime - opojne analgetike.

II grupa sredstava je nerkotički analgetici, čiji su klasični predstavnici: aspirin ili acetilsalicilna kiselina. Ovdje ima puno lijekova, ali svi ne dobivaju ovisnika, jer imaju druge mehanizme djelovanja.

Analizirat ćemo I-YU grupu sredstava, naime lijekova grupe morfija ili opojnog analgetike.

Narkotički analgetici imaju izražen depresivni učinak na centralni nervni sistem. Za razliku od sredstava depresivnih CNS-a, neselegiran je, manifestira se analgetikom, umjereno tableta za spavanje, antitusovi učinak, potiskivanje respiratornih centara. Pored toga, većina opojnih analgetika uzrokuje ljekovite (mentalnu i fizičku) ovisnost.

Najupečatljiviji predstavnik ove grupe sredstava, zbog koje je ova grupa i primio ime je morfij.

Morphini Hydrohloridum (Tabela 0, 01; Amp. 1% - 1 ml). Alkohola morfija je izolirana iz opijuma (grčka. - Opos - sok), koji je zamrznut, sušeni sok univerzanih kutija snijega Mac (Papaver somniferum). Motherland Mac - mala Azija, Kina, Indija, Egipat. Morfij je dobio ime u ime drevnog grčkog Boga snova morfeja, što je, prema legendi, sin Božjeg spavanja.

Morfij u OPI sadrži 10-11%, što je gotovo polovina udjela svih alkaloida dostupnih u njemu (20 alkaloida). Koristi se u medicini dugo (prije 5000 godina kao: anestetik, anti-counterico). Unatoč sintezi morfija 1952. godine od hemičara, još uvijek se dobiva iz opijuma, što je jeftinije i lakše.

U hemijskoj strukturi svima farmakološki aktivni opijum alkaloidi pripadaju ili izvedenju fenantina ili na izokinolin derivat. Alkaloidi fenanthrenskih reda uključuju: morfij, kodein, Tebaine itd. To su taloženi alkaloidi koji karakteriše izražen depresivni učinak na centralni nervni sistem (analgetike, antitusivne, tablete za spavanje itd.).

Za derivate izokinoline, izravan antispazmodični učinak na glatke mišiće je osebujan. Tipični izokinolin derivat je Papaverin, koji nema nikakvu radnju na CNS-u, ali pogađa glatke mišiće, posebno u stanju svog spazma. Papaverin djeluje u ovom slučaju kao antispazmodični.

Farmakološka svojstva morfija

1. Akcija morfija na CNS-u

1) Morfij prvenstveno ima analgetski učinak ili analgetik, dok analgetska radnja ima doze koje ne mijenjaju značajno funkcije CNS-a.

Analgezija uzrokovana morfijem nije popraćen podmazivanjem govora, poremećaji koordinacije pokreta, dodir, vibrozenzibilnost, sluh nije oslabljeno. Bolni efekat je za glavnu morfij. U modernom lijeku ovo je jedan od najjačih lijekova protiv bolova. Efekat se širi nekoliko minuta nakon ubrizgavanja. Češće je morfij uveden u / m, p / k, ali moguće je / c. Akcija traje 4-6 sati.

Kao što znate, bol se sastoji od 2 komponente:

a) percepcija bola, ovisno o pragu ljudske osjetljivosti;

b) mentalni, emocionalni odgovor na bol.

S tim u vezi, važno je da je morfij oštro potlačen obje komponente boli. Prvo se povećava, prag osjetljivosti na boli, čime se smanjuje percepcija bola. Analgetski učinak morfija prati osjećaj blagostanja (euforije).

Drugo, morfij mijenja emocionalni odgovor na bol. U terapijskim dozama možda ne može ni u potpunosti eliminirati osjećaj bola, ali pacijenti ga percipiraju kao nešto nadmašujuće.

Kako i kako su navedeni efekti morfija?

Mehanizam djelovanja opojnog analgetike.

1975. godine Hughes i Kosterlitz u nervnom sustavu kod ljudi i životinja otvorili su se specifične receptore "Opiate" nekoliko vrsta, sa kojim se analgetima lijekova komuniciraju.

Trenutno se razlikuju 5 vrsta ovih opijnih receptora: MJ, Delta, Kappa, Sigma, Epsilon.

Sa navedenim opijnim receptorima koji su različiti endogeni (proizvedeni u organizmu) peptida sa visokim analgetskim aktivnostima normalno komuniciraju. Endogeni peptidi imaju vrlo visoku afinitetu (afinitet) na navedene opojne receptore. Potonji, kao što je postao poznat, nalazi se i funkcionira u raznim dijelovima centralnog nervnog sistema i perifernim tkivima. Zbog činjenice da endogeni peptidi imaju visoki afinitet, oni ih nazivaju i u literaturi u odnosu na opipne receptore sa ligandama, odnosno sa lat. - Svjetlo - povežem se sa receptorima.

Endogeni ligandi su nekoliko, svi su oligo-peptidi koji sadrže različitu količinu aminokiselina i kombiniranog imena "Endorfini" (to jest endogeni morfij). Peptidi, koji uključuju pet aminokiselina, nazivaju se enkefalini (metioninski enkefalin, lizin-enkefalin). Trenutno je ovo čitav razred od 10-15 tvari koji imaju molekulu od 5 do 31 aminokiseline.

Enkefalin, Hughes, Kosterlitz su "supstance u glavi".

Farmakološki efekti enkefalina:

Emisija hipofijskih hormona;

Promjena u memoriji;

Respiratorna regulacija;

Modulacija imunološkog odgovora;

Anestezija;

Stanje poput katatonije;

Konvulzivni napadaji;

Regulacija tjelesne temperature;

Kontrola preko apetita;

Funkcije reprodukcije;

Seksualno ponašanje;

Reakcije na stres;

Smanjeni krvni pritisak.

Glavni biološki efekti endogenih opijata

Glavni efekat, uloga, biološka funkcija endorfina je kočenje oslobađanja "neurotransmiterih bolova" sa središnjeg završetka aferentnih neciniziranih C-vlakana (uključujući norepineneralin i acetilholin, dopamin).

Kao što znate, ovi polimatori boli mogu biti, prije svega, tvar P (peptid iz aminokiselina), kolecystokinin, somatostatin, bradykin, serotonin, histamin, prostaglandin. Impulsi protiv bolova primjenjuju se na C- i A-Voloknam (A-Delta od vlakana) i ulaze u stražnje rogove kičmene moždine.

U pojavi boli u normi potiče se poseban sistem enkefalinergičkih neurona, takozvani antinokadbilni (antibolički) sistem, neuropeptidi su izolirani, koji ima efekt kočenja na bol (nociceptive) neurone. Krajnji rezultat djelovanja endogenih peptida za opijune receptore je povećati prag osjetljivosti na bol.

Endogeni peptidi su vrlo aktivni, stotine su puta aktivniji od morfija. Trenutno su istaknuti u čistom obliku, ali u vrlo malim količinama su vrlo skupi, dok ih uglavnom koriste u eksperimentima. Ali već u rezultatima prakse. Sintetizirani, na primjer, domaći peptidni dalargin. Dobiveni su prvi rezultati, a već su u klinici.

U slučaju insuficijencije anti-taloškog sistema (antibolički ekverzijalničar), a to se događa s pretjerano izraženim ili dugoročnim oštećenim učinkom, bolovi se moraju potisnuti s analgetskim agentima - analgetičkim agentima. Pokazalo se da su mjesto djelovanja i endogenih peptida i egzogenih lijekova iste strukture, naime, opipljeni receptori nociceptivnog (boli) sustava. S tim u vezi, morfij i njegovi analozi su agonisti opojnog receptora. Odvojeni endo i egzogeni morfinini utječu na različite opijate receptore.

Konkretno, morfij djeluje uglavnom na MJ receptorima, enkefalinima po Delta receptorima itd. ("Odgovarajući" za olakšanje bola, inhibicije disanja, smanjenje frekvencije CAS-a, nepokretnosti).

Tako su opojni analgetici, posebno morfij, igrajući ulogu endogenih opatijskih peptida, što su u osnovi imitatori efekta endogenih ligandi (endorfina i enkefalina), povećavaju aktivnost antinokadskog sustava i povećavaju njegov učinak kočenja na sustav bolnika.

Pored endorfina, serotonina i glicina, koji su sinergisti morfijske funkcije u ovom antinociptivnom sistemu. Uticaj uglavnom na MJ receptore, morfij i drugi lijekovi ove grupe poželjno su potiskivani pretečeni bolovi, koji je povezan sa suzmenjem nociceptivne pulsacije koji dolazi iz kičmene moždine na nepecifični talamus nukleiji, ometajući ga da se proširi na gornje frontalne, bacanje konvolucija velikog mozga (to jest, percepcija bola), kao i na druge dijelove, posebno, na hipotalamus, kompleks u obliku badema, u kojem je vegetativno, hormonal , formirana je emocionalna reakcija na bol.

Suzbijajući ovu bol, pripreme inhibiraju emocionalnu reakciju na njega, kao rezultat čija oponaša analgetika sprečavaju kršenje funkcije srčanog vaskularnog sistema, pojavu straha, patnje u vezi s bolom. Snažni analgetici (Fentanil) mogu potisnuti pobuđivanje i na određenom nociceptivnom putu.

Uzbuđeni enkefalinom (opiju) receptorima u drugim strukturama mozga, endorfina i opojnih analgetika imaju utjecaj na spavanje, prisilne, emocije, seksualne behadeldi, konvulzivne i epileptičke reakcije, vegetativne funkcije. Pokazalo se da su u provedbi efekata endorfina i lijekova poput morfina, uključeni su gotovo svi poznati sustavi neurotransmittera.

Otuda i razni drugi farmakološki efekti morfija i njegovih lijekova. Dakle, drugi efekt morfija, umirujuće i hipnotičke akcije. Sedicijski učinak morfija izražava se vrlo jasno. MorFor - Božji sin Božji. Sedativni učinak morfija je razviti pospanost, neku svijest zatamnjenja, kršenje sposobnosti logičkog razmišljanja. Od sna uzrokovanog morfijom, pacijenti se lako probude. Kombinacija morfija sa tabletama za spavanje ili drugim sedativima čini depresiju CNS-a izraženije.

3. efekat - efekat morfija na raspoloženju. Evo efekta dvostruke. U nekim pacijentima, i češće u zdravim osobama nakon pojedinačnog uvođenja morfija, postoji osjećaj disforije, anksioznosti, negativnih emocija, nema zadovoljstva, pad raspoloženja. U pravilu se pojavljuje u zdravim pojedincima koji nemaju indikacije za upotrebu morfija.

Pomoću ponovne primjene morfija, posebno ako postoje indikacije za upotrebu morfija, euforia fenomen se obično razvija: povećanje raspoloženja nastalo je osjećajem blaženstva, lakoće, pozitivnih emocija, ugodnosti u cijelom tijelu. Na osnovu pozadine pospanosti u nastajanju, smanjena fizička aktivnost, razvija se poteškoće koncentrirajućih pažnje, postoji osjećaj ravnodušnosti prema svijetu oko sebe.

Misli i presude osobe gube logički niz, mašta stječe fantastičnost, postoje svijetle šarene slike, vid (svijet snova "). Sposobnost gubitka da se uključi u umjetnost, nauku, kreativnost.

Pojava navedenih psihotropnih efekata rezultat je činjenice da morfij, kao i drugi analgetici ove grupe, direktno komunicira s opijnim receptorima lokaliziran u velikoj jezgri mozga, hipotalamusu, hipokampusu, kompleksu u obliku badema.

Želja da se ponovo doživi ovaj uvjet i uzrok je mentalne ovisnosti osobe iz lijeka. Dakle, euforija je odgovorna za razvoj ovisnosti o drogama. Euforija može doći čak i nakon jedne ubrizgavanja.

Četvrti farmakološki učinak morfija povezan je sa svojim utjecajem na hipotalamus. Morfij usporava termoregulacijski centar, koji može dovesti do oštrog smanjenja tjelesne temperature tokom trovanja morfijom. Pored toga, sa uticajem morfija na hipotalamus takođe je povezan sa činjenicom da, kao i svi analgetici droge, potiče izdanje antidiuterskog hormona, što dovodi do kašnjenja urina. Pored toga, potiče oslobađanje prolaktina i somatotropina, ali odgađa oslobađanje luteinizirajućeg hormona. Pod utjecajem morfija smanjuje apetit.

Peti učinak - morfij, poput svih ostalih lijekova ove grupe, ima izražen utjecaj na centre duguljastih mozga. Ova akcija je dvosmislena, jer uzbuđuje niz centara, a reda tlače.

Ogpresanjem respiratornog centra najlakše se proizilazi kod djece. Ogpresacija respiratornog centra povezana je sa smanjenjem njene osjetljivosti na ugljični dioksid.

Morfij tlače središnje spojeve refleksa kašlja i izrazio je anti-okurs.

Narkotički analgeti, poput morfija, mogu doprinijeti stimulaciji neurona okidača hemoreceptora (lansirača) zone dna ventrikularne, uzrokujući mučninu i povraćanje. Morfij je pumpao dozi u velikim dozama, tako da ponovna primjena morfija ne izaziva povraćanje. S tim u vezi, upotreba povraćanja u trovanju morfija je beskorisna.

Šesti učinak je učinak morfija i njegovih preparata na plovilama. Terapeutske doze imaju blagi utjecaj na pakao i srce, toksično može uzrokovati hipotenziju. Ali morfij uzrokuje širenje perifernih krvnih žila, posebno kapilara, dijelom zbog izravne djelovanja i dijelom zbog puštanja histamina. Dakle, može uzrokovati crvenilo kože, povećanje njegove temperature, edema, svrbeža, znojenja.

Uticaj morfija na gastrointestinalni trakt i ostale glatke mišićne tela

Uticaj opojnih analgetika (morfina) na gastrointestinalni trakt uglavnom je zbog povećanja aktivnosti neurona centra n. Vagus, i u manjoj mjeri zbog izravnog utjecaja na živčane elemente zida gastrointestinalnog trakta. S tim u vezi, morfij uzrokuje snažan grč glatkih mišića mišića crijeva, imprestanka i analnih sfinktora i istovremeno smanjuje motoričku aktivnost, smanjujući peristaltiku (gastrointestinalni trakt). Antismogeni učinak morfija najčešće se izraže u polju dvoodenala i velikim crevima. Izlučivanje pljuvačke, žitarične akreditne kiseline i sekretarnje aktivnosti interesnog sluznice pad. Prolaz kolica usporava se, apsorpcija povećanja vode, što dovodi do zatvor (koncentracija morfija - povećanje tona svih 3 mišića). Morfij i njegovi analozi povećavaju ton žučnih tona, doprinose razvoju Sfinkter Spam Appa. Stoga, iako analgetski učinak olakšava stanje pacijenta s žučnim kolikom, tečaj patološkog procesa je pogoršan.

Efekat morfija na drugo glatko obrazovanje mišića

Morfij povećava ton maternice i mjehura, uretera, koji prati "urinarni urini". Istovremeno, visceralni sfinkter se smanjuje, koji, sa nedovoljnom reakcijom na urinerski mjehurić, dovodi do kašnjenja urina.

Morfij povećava bronhi ton i bronhiol.

Indikacije za upotrebu morfija

1) Oštar bol prijete razvoju boli. Primjeri: teške povrede (lomovi tuvastih kostiju, opekotina), ublažavanje postoperativnog razdoblja. U ovom se slučaju morfij koristi kao anestetik, protiv šoka. Za istu svrhu morfij se koristi sa infarktom miokarda, privrženom arterije, akutnom perikardom, spontanim pneumotoraksom. Da bi se olakšalo iznenada pojavio bol, morfij se uvodi u / u, što brzo smanjuje rizik od razvoja šoka.

Pored toga, morfij kao analgetski agent koristi se sa Crijevom, bubrežnom, jetrenom, itd. Međutim, treba očito sjećati da se u ovom slučaju morfij primjenjuje s antropinskim spazmodom, a samo kad je doktor tačno siguran u ispravnost dijagnoze.

2) hronični bolovi od beznadnih umirućih pacijenata sa humanim ciljem (primer: bolnice - bolnice za beznadežne onkološke pacijente; recepcija satom). U stvari, hronični bolovi su kontraindicirani korištenju morfija. Samo na beznadnim, umirućim tumorima, osuđenim, uvođenje morfija je obavezno.

3) Kao sredstvo premije tokom anestezije, prije anestezije, to je u anesteziologiji.

4) Kao antitusivni agent za kašalj, prijeteći životu pacijenta. Prema ovom navodu, morfij je predviđen na primjer, s opsežnim operacijama, povrede grudnog koša.

5) sa akutnim lijevim lijevim vozilima, odnosno s srčanom astmom. U ovom slučaju, efekat je zbog smanjenja uzbuđenja CNS-a i patološkog kratkoće daha. Uzrokuje širenje perifernih plovila, kao rezultat čija je krv preraspodjela iz plućnog arterijskog sustava u proširene periferne plovila. Ovo je popraćeno smanjenjem protoka krvi i smanjenjem pritiska u plućnoj arteriji i CC-u. To smanjuje rad srca.

6) sa akutnim plućnim edemom.

Nuspojave morfija

Širina farmakoloških učinaka morfija određuje svoje brojne neželjene reakcije. Ovo je, prije svega, disforija, zatvor, suha usta, presovani razmišljanje, vrtoglavica, mučnina i povraćanje, respiratorna depresija, glavobolja, povećani umor, parestezija, bradikardija. Ponekad postoje netolerancije u obliku tremor i gluposti, kao i alergijske reakcije.

Kontraindikacije za upotrebu morfija

Nema apsoluta, ali postoji čitava grupa relativnih kontraindikata:

1) rana dječja dob (do 3 godine) - opasnost od ugnjetavanja disanja;

2) u trudnica (posebno na kraju trudnoće, tokom porođaja);

3) pod različitim vrstama respiratornog kvara (emfizem pluća, sa bronhijalnom astmom, sa kifoskolizom, pretilosti);

4) sa ozbiljnim ozljedama glave (povećanje intrakranijalnog pritiska; u ovom se slučaju morfij još povećava intrakranijalni pritisak, uzrokuje povraćanje; povraćanje, zauzvrat povećava intrakranijalni pritisak i formira se začarani krug).

U našoj zemlji je stvoren vrlo moćan analgetić s dugom akcijom na osnovu morfija, - Morphilong. To je novi lijek koji sadrži morfij hidroklorid i uski frazirani polivinilpyrrolidone. Morphilong kao rezultat dobija veće trajanje akcije (22-24 sata njezin bolni učinak) i veći intenzitet efekta. Manje izražene nuspojave. U tome, njegova prednost u odnosu na morfij (trajanjem 4-6 puta trajanje morfija). Koristi se kao bolno produženo sredstvo:

1) u postoperativnom periodu;

2) sa izraženim sindrom boli.

Obanopon (Omnoponum u AMP-u. 1 ml - 1% i 2% rješenje). Obanopon je novogalenya priprema opijuma u obliku mješavine 5 alkaloida opijuma. Sadrži 48-50% morfij i 32-35% drugih alkaloida oba fenantrena i izokinoline reda (papaverine). S tim u vezi, Gunsopon ima manji spazmodični efekat. U principu, farmakodinamika Gunnopona slična je toj morfij. Međutim, Obanopon se i dalje koristi zajedno sa atropinom. Indikacije za upotrebu praktički isto.

Pored morfija, mnogi sintetički i polu-sintetički lijekovi pronađeni su u medicinskoj praksi. Ovi lijekovi su stvoreni sa 2 gola:

1) da se oslobodite plantaža maka;

2) Da se ne bi mogli formirati kod pacijenata, ovisnosti. Ali ovaj cilj nije uspio, jer svi opojni analgetici imaju zajedničke mehanizme djelovanja (kroz opipne receptore).

Značajan interes je prorotalni, što je sintetička priprema, derivat Piperidin.

Promedulum (Tabela - 0, 025; Amp. 1 ml - 1% i 2% rješenje). Prema lijekovima protiv bolova morfij je 2-4 puta. Trajanje akcije 3-4 sata. Manje često uzrokuje mučninu i povraćanje, u manjoj mjeri ugnjeta o respiratornom centru. Za razliku od morfija, Promedol smanjuje ton uretera i bronhija, opušta grliću maternice i pomalo poboljšava rezanje stijenke maternice. S tim u vezi, Promedul je dat preferencija za Coliću. Pored toga, može se koristiti za vrijeme porođaja (prema naznakama, u manjoj mjeri od morfija, inhibira dah fetusa, a također opuštaju grliću maternice).

1978. godine pojavio se sintetički analgetik - Moradol, koji je po hemijskoj strukturi Derivat feniantren. Slična sintetska priprema je tramvaj. Moradol (Buturofanol Tartrate) sa A / M administracijom pruža visok stupanj analgestiziranja efikasnosti, dok se analgezija događa brže nego u uvođenju morfija (nakon 30-60 minuta, morfij nakon 60 minuta). Akcija traje 3-4 sata. Istovremeno ima znatno manje nuspojave i glavna stvar je vrlo nizak rizik od fizičke ovisnosti čak i za vrijeme dugotrajne upotrebe, jer moradol rijetko izaziva euforiju (djeluje sekularno na drugim receptorima u odnosu na druge receptore za deltu). Pored toga, ograničeno je na disanje, čak i u velikim dozama. Upotreba: prema istim oznakama kao morfij, ali u slučaju duge potrebe za korištenjem. Terapeutske doze ne potiskuju respiratorni centar, sigurno za majku i plod.

Drugi sintetički predstavnik pipeteridin-fenanthrena Fentanil. Fentanil ima vrlo visoku analgetsku aktivnost, nadmašuje aktivnost morfija (100-400 puta). Razlikovna karakteristika Fentanil je kratkoročna olakšica o boli (20-30 minuta). Efekat se razvija za 1-3 minute. Stoga se Fentanil koristi za neuroleptalgesiju zajedno sa neuroleptičkim papučenom (todalonalnom).

Ova vrsta analgezije koristi se kada pacijent treba biti svjestan, na primjer, sa infarktom miokarda. Oblik anestezije je vrlo zgodan, jer pacijent ne odgovara na iritaciju bola (analgetski učinak) i s potpunom ravnodušnošću odnosi se na cijelu pojavu (neuroleptički učinak, preklopivši od super uzorka i snažnog mirnog).

Dvorac je alkaloidni opijum kodein (šifrinum u tablici. 0, 015). Kao što je analgetik mnogo slabiji od morfija. Ima slabiji afinitet za opipne receptore. Antitusova akcija kodeine je slabiji od morfija, ali sasvim dovoljna za praksu.

Prednosti Kodeina:

1) za razliku od morfija dobro je apsorbiran kad se iznutra preuzme;

2) kodein je manje inhibiran disanje;

3) manje uzrokuje pospanost;

4) ima manje spasnodogene aktivnosti;

5) ovisnost je sporija za sporije kodinove.

Indikacije za aplikaciju Kodeina:

1) sa suvim, tužnim, neproduktivnim kašljem;

2) Druga faza borbe protiv hronične boli u onkobolu (WHO), prema trostepenoj šemi. Kodeine (50-150 mg u 5 sati) plus neirkotski analgetik, plus pomoćna sredstva (glukokortikoidi, antidepresivi, antikonvulsant, psihotropni itd.).

Akutni trovanje morfijom i lijekovima sličnim morfijima

Akutni trovanje morfijom može se pojaviti tokom predoziranja lijeka, kao i slučajnim prijemom velikih doza kod pacijenata s ovisnošću. Pored toga, morfij se može koristiti sa samoubilačkim ciljem. Za odrasle, fatalna doza je 250 mg.

Uz akutni trovanje morfija, klinička slika je karakteristična. Stanje pacijenta je vrlo teško. U početku, san koji ulazi u fazu anestezije, daljnja koma koja vodi do paralize respiratornog centra.

Klinička slika se bavi prvenstveno od ugnjetavanja disanja, rušenja njegovog rušenja. Koža je blijeda, hladna, cijanotična. Postoji smanjenje tjelesne temperature i uređivanja, na kraju trovanja - smanjeni krvni pritisak. Bradykardija se razvija, oštro suženje učenika (veličina točke učenika), na kraju hipoksije, učenik se širi. Smrt vezu zbog ugnjetavanja disanja ili šoka, edema svjetlosti i sekundarne infekcije.

Liječenje pacijenata sa akutnim trovanjem morfija izgrađen je na istim principima kao i tretman akutne opijenosti barbiturata. Mjere pomoći razlikuju se specifičnim i nespecifičnim.

Posebne mjere pomoći povezane su s uvođenjem antagonista morfija. Najbolji antagonist je Naloxon (Ninac). U našoj zemlji Naloxone je praktički ne, a samim tim i djelomični antagonist - Nipfin koristi češće.

Naloksone i nipper uklanjaju učinak morfija i njegove pripreme na opijune receptore i obnavljaju normalnu funkciju CNS-a.

Naltan, djelomični morfij antagonist, u čistom obliku (monopreparacija) djeluje kao morfij (izaziva analgetski učinak, ali slabiji, inhibira disanje, daje bradikardiju, narađuje učenike. Ali protiv porijekla matičnog nipper morfija manifestira se kao njegov antagonist. Nallane se obično koristi u dozi od 3 do 5 mg, po potrebi, ponavljajući se u "procjene" procjene nakon 30 minuta. Efekat doslovno se javlja na "vratu igle" - tokom predoziranja. Pod predozirom Od ovih sredstava, otrovni morfij može brzo razviti sindrom otkazivanja.

Nepokretne mjere pomoći povezane su s uklanjanjem otrova koji ne pojavljuju. Štaviše, pranje želuca treba obaviti čak i sa parelarnoj upravi morfija, jer se pojavljuje njegov djelomični izbor gastrointestinalne sluznice u crijevni lumen. Potrebno je zagrijavati pacijenta ako se pojave konvulzije, koristite antikonvulsulsan.

U dubokom ugnjetavanju disanja, umjetna ventilacija pluća proizvodi umjetnu ventilaciju.

Trovanje hroničnom morfijom obično je povezano s ovisnošću o njemu. Razvoj ovisnosti, ovisnost o drogama prirodno je praćena ponovnom primjenom opojnih analgetika. Razlikovati fizičku i mentalnu ovisnost.

Manifestacija formirane fizičke ovisnosti o opojnom analgetu je pojava otkazivanja ili apstinentnog sindroma kada se zaustavi morfij ponovna uprava. Apstitentni sindrom sastoji se od niza karakterističnih funkcija: 6-10-12 sati nakon posljednjeg u "morfijskom izboru morfija, rinorea, suza, groznog zijevanja, čipovi, hipervemija, mišićava bol, povraćanje, povraćanje, Dijela, tahikardija, slabost, znojenje, spavanje, halucinacije, anksioznost, anksioznost, agresivnost. Ovi simptomi se nastavljaju u roku od 2-3 dana. Da bi se te pojave sprečavaju, čak i za zločin. Stalni prijem lijeka vodi osobu na fizičku i mentalnu degradaciju.

Mehanizam razvoja apstinencije povezan je sa činjenicom da opojčki analgetici, aktivirajući opojujne receptore na principu povratnih informacija (kao u endokrinologiji), inhibiraju izuzeće i može biti sinteza endogenih opijalnih peptida, postepeno zamjenjujući njihovu aktivnost. Kao rezultat toga, ukidanje analgetike nastaje nedovoljno i prethodno uvedeni analgetski i endogeni peptid. Razvija se sindrom apstinencije.

Prije toga se razvija psihička ovisnost. Osnova pojave mentalne ovisnosti je euforija, sedativni učinak i ravnodušan odnos prema utjecaju utjecaja na vanjsko okruženje. Pored toga, ponovna primjena morfija vrlo je ugodna za morfijske senzacije u trbušnoj šupljini, osjećaj neobične toplote u epigastričnoj regiji i donjem dijelu trbuha, nalik na one s intenzivnim orgazmima.

Pored mentalne i fizičke ovisnosti, postoji 3. znak ovisnosti o drogama - razvoj tolerancije, održivosti, ovisnosti. S tim u vezi, ovisnik je cijelo vrijeme prisiljeno da poveća dozu analgetika.

Liječenje ovisnosti prema morfiju nije se u osnovi različit od liječenja ovisnosti o alkoholu ili barbituratima. Liječenje ovisnika o drogama vrši se u posebnim institucijama, ali rezultati nisu ohrabrujući (postotni jedinice). Česti razvoj sindroma lišenja (apstinencije), recidiranjem recidiva.

Ne postoji nijedna posebna sredstva. Koristite obloge, vitamine. Lakše je spriječiti ovisnost o drogama nego liječiti. Opasnost od razvoja lijekova i glavni je razlog za ograničavanje upotrebe ovih lijekova u medicini. Iz ljekata puštaju samo posebnim receptima, pripreme se pohranjuju na listi "A".

ONARkotički analgeti su lijekovi protiv bolova, agenti za analizu koji nemaju značajan utjecaj na CNS koji ne uzrokuju ovisnost o drogama i anesteziju. Drugim riječima, za razliku od opojnih analgetika nemaju sedativ i hipnotički efekat; Euforija, ovisnost i ovisnost o drogama prilikom primjene njih ne pojavljuju se.

Trenutno se sintetizira velika grupa pripravnika, među kojima se takozvani razlikuju:

1) stari ili klasični nevotični analgetici

2) Novo, modernije i uglavnom posjedovanje protuupalnog djelovanja - takozvani nesteroidni protuupalni fondovi - NSAID-ovi.

Prema hemijskoj strukturi, stari ili klasični nevotični analgetici podijeljeni su u 3 glavne grupe:

1) derivati \u200b\u200bsalicilne kiseline (orto-oksibenzooska kiselina) - salicilate:

a) kiseli acetilsalicil - (aspirin, acicid acetilsalicilicum);

b) Natrijum salicila (Natrii salicylas).

Čak i pripreme ove grupe: salicilamid, metilsalicilat, kao i difluorizal, Benortan, Tosiben.

2) derivati \u200b\u200bpirazolona:

a) amidopyrin (amidopyrinum, u stolu. Na 0, 25) - uklonjen iz proizvodnje kao monopreparacije, koji se koristi u kombiniranim sredstvima;

b) Analno (Analno, u tabeli. 0, 5; pojačalo 1; 2 ml - 25% i 50% rešenje);

c) Butadion (Butadionum, u tabeli. 0, 15);

3) Anine derivati:

a) fenacetinum (fenacetinum - u kombinovanim tabletima);

b) paracetamol (paracetamolum, u tabeli. 0, 2).

Orcotični analgetici imaju 3 glavna farmakološka efekta.

1) analgetski ili analgetski efekat. Analgetska aktivnost ne-naučnih analgetika očituje se u određenim vrstama boli: uglavnom sa neuralgičnim, mišićima, zglobovima, kao i sa glavom i zuboboljem.

S jakim boli povezanim s ozljedama, striptiz operativne intervencije, maligne formacije, praktički su neefikasne.

2) antipiretički ili antipiretički učinak manifestovan u groznicima.

3) Protuupalno, djelovanje, izraženo u različitoj mjeri u različitim vezama ove grupe.

Krenimo sa salicilatom. Glavna priprema ove grupe je kiselina acetilsalicil ili aspirin (acicin acetilsalicilicum u tablici. 0, 1 - dječja; 0, 25; 0, 5) (AA).

Salicilati su dugo poznati već duže vrijeme, oni su bili duže od 130 godina, oni su bili prvi pripravci koji imaju specifičan anti-upalni učinak, otkrivene bolnim i antipiretskim efektom. Puna sinteza acetilsalicilne kiseline izvršena je 1869. godine. Salicilate su od tada dobile široku u medicinskoj praksi.

Salicilats, uključujući AA (aspirin), svojstveni su u 3 glavne farmaceutske efekte.

1) anestetički ili analgetski efekat. Ovaj efekat se izražava donekle u manjoj mjeri, posebno visceralnim bolom od morfija. AA kiselina je efikasan lijek u sljedećim vrstama boli: sa glavoboljom; zubni bol; Boli se uklanjaju iz mišićnog i nervnog tkiva (Malgija, Neuralgia), sa umjetničkom boli (Artralgija), kao i kod bolova koji proizlaze iz male karlice.

Analgetski učinak nonsenkotičkih analgetika, posebno salicila, sa upalom, posebno se izražava.

2) Drugi efekat AA je antipiretik (antipiretsko). Ovaj efekat je smanjiti groznicu, ali ne i normalnu tjelesnu temperaturu. Obično su, kao antipiretički lijekovi, salicilate prikazane sa temperature od 38, 5-39 stepeni, odnosno na temperaturu koja krši cjelokupni uvjet pacijenta. Ova odredba posebno je zabrinuta za djecu.

Sa nižim znamenkama, tjelesna temperatura salikila kao antipiretika ne preporučuje se, jer je groznica jedna od manifestacija zaštitne reakcije tijela na infekciju.

3) treći efekat salicilata, a samim tim je AA protiv upalne. Protuupalni učinak se manifestuje u slučaju upale u vezivnom tkivu, odnosno s različitim diseminiranim sistemskim bolestima tkiva ili kolamina (reumatizam, reumatoidni artritis, Bekhterov bolest, artralgija, sustav crveni lupus).

Protivpamna učinak AA započinje nakon postizanja stalne razine salicilata u tkivima, a to se događa nakon 1-2 dana. Pacijent smanjuje intenzitet reakcije bolova, smanjuju se eksuditivne pojave koje se klinički manifestuje smanjenjem oticanja, oticanje. Obično se učinak održava tokom upotrebe lijeka. Smanjenje pojava upale povezane sa ograničenjem (inhibicije) sa sačićima eksudativnih i proliferativnih faza upale je uzročni element bolnog učinka, odnosno protuupalnog učinka salicilata poboljšava njihov analgetski učinak.

Treba reći da su salicilat svi 3 nabrojani farmakološki efekti u smislu ozbiljnosti približno jednaki.

Pored navedenih efekata za salicilat, karakterizira se i uticaj na združivanje na trombocitore krvi, a tokom dugoročnog prijema salicila takođe imaju desilizirajuće efekat.

Mehanizam djelovanja salicilata

Akcija salicilata povezana je sa inhibiranjem (kočenjem) sinteze prostaglandina različitih razreda. Ovi vrlo aktivni spojevi otvorili su 1930. godine švedski naučnici. Prostaglandine su normalni u tkivima prisutni su u količinama u tragovima, ali već s manjim efektima (otrovne tvari, neki hormoni) njihova koncentracija u tkivima naglo povećava. Za svoju bazu, prostaglandine su cikličke masne kiseline sa 20. atomima ugljika u lancu. Izlaze iz besplatnih masnih kiselina, prije svega iz arahidonske kiseline koja ulaze u tijelo s hranom. Formirani su iz linoleskih i linoklenskih kiselina nakon pretvorbe u arahidonsku kiselinu. Te nezasićene kiseline su dio fosfolipida. Iz fosfolipida su izuzeti u akciji fosfolipaze 2 ili fosfolipaze A, nakon čega postaju supstrat biosinteze prostaglandina. U aktiviranju sinteze prostaglandina sudjeluju ioni kalcijuma.

Prostaglandine su ćelijski, lokalni hormoni.

Prva faza biosinteze prostaglandina (PG) je oksidacija arahidonske kiseline, koju vrši kompleks PG-ciklikogene-peroksidaze povezane sa mikrosomalnim membranama. Postoji kružna struktura PGG-2, koja pod djelovanjem peroksidaze prelazi u PGH-2. Od dobivenih proizvoda - ciklički endoperoksidi - "Klasični" prostaglandini - PGD-2 i PGE-2 utječe PG-Isomerase - PGD-2 i PGE-2 (dva u indeksu znači prisustvo dvije dvostruke obveznice u lancu; slova znače izgled i položaj bočnih radikala ciklopentana zvona).

Pod utjecajem PG reduktaze formira se PGF-2.

Pronađena enzimi kataliziraju drugu PG sintezu; Posebna biološka svojstva: PG-I-Isomerase, -Okzokyclaze, kataliziranje formiranja prostaciklina (PG I-2) i PG-Tromboxane -a-Isomerase, sinteza katalizacije A-2 (THA-2).

Smanjenje, suzbijanje sinteze prostaglandina pod djelovanjem salicilata prvenstveno je povezano sa inhibicijom enzima sinteze PG, naime inhibicije ciklooksizaza (COF). Potonji i dovodi do smanjenja sinteze aghydonske kiseline pro-upalnih prostaglandova (posebno PGE-2), koji potencijalno montiraju aktivnost upalnih medijatora - histamin, serotonin, bradykin. Poznato je da prostaglandini izazivaju hiperhekuziju, odnosno oni povećavaju osjetljivost receptora bolova na hemijske i mehaničke podražaje.

Dakle, salicilate, ljuta sinteza prostaglandina (PGE-2, PGF-2, PGI-2), upozorava razvoj hiperalgezije. Povećava se prag osjetljivosti na poticaje protiv bolova. Analgetski efekat je najodgovorniji kada upale. Pod ovim uvjetima oslobađanje i interakcija prostaglandina i drugih "upalnih medijatora" pojavljuju se u fokusu upale. Prostaglandine uzrokuju širenje arteriola u fokusu upale i hiperemije, PGF-2 i TCA-2 - sužavanje Wesula - Sprema, tih i drugih prostaglandina povećavaju propustljivost tečnosti i elemenata Bijele krvi, poboljšavaju utjecaj na vaskularni zid i druge posrednje u upalu. TCA-2 doprinosi formiranju tromboma tromboci, endopereksies pokreću besplatne radikalne reakcije, štetne tkive. Stoga PG doprinosi implementaciji svih faza upale: izmjena, eksplozija, proliferacija.

Suzbijanje neirkotičkih analgetika, posebno, salicilatom, sudjelovanje medijatora upale u razvoju patološkog procesa dovodi do odlaganja arahidonske kiseline na lipoksigenazni put i na povećanu formiranje leukotriena (LTD-4, LTS-4), uključujući sporu reaktivnu supstancu anafilaksije, što uzrokuje sužavanje plovila i ograničenja ekspodrazije. U ugnjetavanju sinteze prostaglandina salicilatom "njihovom sposobnosti suzbijanja boli, smanjenje upalne reakcije, kao i grozničari telesne temperature. Antipiretski učinak salicilata je smanjenje grozničara, ali ne i normalne telesne temperature. Groznica je Jedna od manifestacija zaštitne reakcije tijela na infekciju. Groznica je posledica veće koncentracije u cerebralnom tekućinom PGE-2, koji se očituje povećanjem topline i smanjenjem prenosa topline. Vratite normalno Aktivnost neurona termoregulacijskog centra. Kao rezultat toga, prenos topline povećava se zračenjem od kože kože i isparavanjem obilnih količina znoja. Proizvođenje topline. Praktično se ne mijenja. Hipotermični učinak salicilata je prilično distribuiran Samo pod uvjetom njihove upotrebe na pozadini groznice. Sa Normotermijom, oni praktično ne mijenjaju tjelesnu temperaturu.

Indikacije za upotrebu salicila i acetilsalicilne kiseline (aspirin)

1) AA se koristi kao analgetski lijek s neuralgiasom, malgiy, artholgia (zglobljivi bolovi). Obično acetilsalicilna kiselina koristi se za simptomatsko liječenje romana i hronične bolove. Lijek je efikasan u bolovima mnogih vrsta (s plitkim, umjerenim intenzitetom postoperativnih i postportuma bolova, kao i kod bolova uzrokovanih ozljedom mekih tkiva, s trombisom površinskih vena, s glavoboljom, s dissifikatorom, algoriranom bojom.

2) Kao antipiretski agent za groznicu, na primjer, reumatska etiologija, sa vrućicom zarazne upalne geneze. Svrha salicilata u cilju smanjenja tjelesne temperature primjerena je samo na vrlo visokim temperaturama, koja negativno utječe na stanje pacijenta (39 i više stepeni); I.E. sa febrilnom groznicom.

3) Kao protuupalni agent za liječenje pacijenata sa upalnim procesima, posebno za vrijeme artritisa i mositisa koristi se uglavnom acetilsalicilna kiselina. Smanjuje upalni odgovor, ali ne prekida ga.

4) Kao anteumatski agent, u kolaminima (reumatizam, reumatoidni artritis, sf itd.), I.E., sa sistemskim difuznim bolestima vezivnog tkiva. U ovom se slučaju koriste svi efekti, uključujući efekat desetljivost.

Kada se koristi u visokim dozama salicilata za 24-48 sati oštro smanjuju znakove upale. Bol, oticanje, nepokretnost, povećana lokalna temperatura, crvenilo zgloba se smanjuje.

5) kao sredstvo za sakupljanje za sprečavanje formiranja rendisanja i fibrinog trombija. U tu svrhu aspirin se koristi u malim dozama, otprilike 150-300 mg / dan. Dnevni prijem takvih doza lijeka dokazao se da spreči i liječi intravaskularni koagulaciju krvi, za prevenciju infarkta miokarda.

6) male doze pita (600-900 mg) - za vrijeme profilaktičke upotrebe, simptomi netrpeljivosti hrane sprečavaju. Pored toga, AA je efikasna u dijareji, kao i sa zračenjem bolesti.

NUSPOJAVE

1) Najčešća komplikacija upotrebom postavljanja je iritacija gastrične sluznice (posljedica suzbijanja sinteze citoprotektivnih prostaglandina, posebno PGI-2 prostacticlin), razvoju erozije, ponekad s krvarenjem. Dvije prirode ove komplikacije: AA - Kisela, to znači da je sama sluznica iritirana; Ogpresijanje sinteze prostaglandina u sluznici je prostacticlin, drugi faktor doprinosa.

Pacijentski salicilali uzrokuju dispepsiju, mučninu, povraćanje, a s dugoročnom uporabom - može imati urcerogeni učinak.

2) Česte komplikacije u prijemu salicilata su krvarenje (krvarenje i krvarenje), što je posljedica inhibiranja združivanja salicilata trombocita i antagonizma u odnosu na vitamin K, potreban za aktiviranje protrombina, dokaznog, ixa i X krvi Koagulacijski faktori, kao i za održavanje normalne strukture vaskularnih zidova. Stoga, pri korištenju salicilata, koagulacija krvi nije samo uznemiren, već se krhkost plovila povećava. Da bi se spriječilo ili eliminiralo naslovne komplikacije, vitamin K. Pripreme se najčešće koriste - Vikasol, ali bolje je imenovati fitomenad-analog vitamina K, brže od upijanja, efikasnijeg i manje toksičnog.

3) U velikim dozama, AA izaziva cerebralne simptome, manifestuju bukom u ušima, zvonjajući u ušima, slabosti, anksioznoj i u težim slučajevima - halucinacije, gubitak svijesti, konvulzije, oštećenja disanja.

4) U osobama koje pate od bronhije ili opstruktivnog bronhitisa, salicilata, mogu uzrokovati da su se napada bronhospazžnih napada (što je posljedica suzbijanja sinteze antispazmodičnih prostaglanda i prevladavajuće formiranje leukotriena, uključujući sporo reagirajuću suštinu anafilaksije iz njihovih Sveukupni prethodnik - arachidonska kiselina).

5) U pojedinim pacijentima mogu biti hipoglikemijskih država - posljedica suzbijanja sinteze PHA-2 i eliminirati svoj inhibicijski učinak na oslobađanje inzulina iz beta ćelija otopljenog tkiva gušterače.

6) Kada koristite AA na kraju trudnoće, rad se može zadržati 3-10 dana. U novorođenčadi čije su majke na svjedočenju donijele na kraju trudnoće salicilata (AA), teške vaskularne bolesti pluća mogu se razviti. Pored toga, salicilate (AA), uzeta tokom trudnoće, može poremetiti tok normalne organogeneze, posebno do neopterećenosti Botalke kanala (zbog inhibicije sinteze prostaglandina potrebnih za normalnu organogenezu).

7) Rijetko (1: 500), ali postoje alergijske reakcije na salicilate. Netolerancija se može manifestirati sa osipom kožom, urtikarijom, svrbežom, šokom angioedem, trombocitopeničnom ljubičastom.

Salicilna kiselina - sastojak mnogih tvari, uključujući voće (jabuke, grožđe, naranče, breskve, šljive), dio su neke sorte sapuna, aroma i pića (posebno sok od breze).

Od salicilata, pored AA, upotreba natrijum-salicilata temelji se na ovom lijeku daje analgetski učinak, što je samo 60% takvog aspirina; Čak je i slabiji od njegovih analgetskih i protuupalnih efekata, tako da se primjenjuje relativno rijetko. Koristi se uglavnom u sistemskim difuznim bolestima tkiva, u kolaminima (RA, reumatizmu). Sličan lijek - metilsalicilat.

Druga grupa ne-nancotskog analgetike su derivati \u200b\u200bpirazolona. Ova grupa sredstava uključuje amidopin, butadion, kao i analgin.

Amidopyrin (piramidon) (amidopyrinum puder; Tabela 0, 25). Pyros - vatra. To je moćan analgetski i antipiretski agent.

Lijek se u potpunosti i brzo apsorbuje iz crijeva i gotovo je potpuno metaboliziran u tijelu. Međutim, zbog velike toksičnosti, posebno otežavajući utjecaj na formiranje krvi, amidopin se praktično ne koristi u klinici; Isključeni iz upotrebe kao neovisnog sredstva i samo je dio nekih kombiniranih lijekova.

Analgin (analginum; puder; u tabeli. 0, 5; u pojasu 1 i 2 ml - 25% i 50% rešenja). Analgine je hemijski i farmakološki sličan amidopirin. Analgin je dobro rastvorljiv u vodi, pa se parenteralno uvede. Kao i amidopirin, ova priprema ima analgetski učinak izražen više od antipiretičkih, a posebno protuupalnih efekata.

Analgin se koristi za kratkoročnu proizvodnju analgetičkih i antipiretskih efekata sa neuralgiasom, Mosites, glavoboljom, zuboboljom. U ovom slučaju, koristite, u pravilu, obrazac tableta. U izraženijim slučajevima, kada je potrebno brzo imati efekat, koriste se analgin ekrigiranje. Istovremeno, analgin brzo smanjuje povećanu tjelesnu temperaturu. Imenujte analni kao antipiretik samo u slučaju febrilne groznice, kada lijek je prva hitna pomoćna sredstva. Unesite intramuskularno. Dijete Nije potrebno napuhavati 1 ml i više, jer može biti litičan pad temperature, koji će dovesti do temperaturnog kolapsa. Dijete se ubrizgava sa 0, 3-0 , 4 ml. U pravilu se umanjiva dodaje analno rješenje.

rol. Tretman antalgine povezan je s rizikom od razvoja komplikacija (prvenstveno krvlju) i stoga njegova upotreba nije opravdana kao analgetička i antipiretika, kada su salicila ili druga sredstva podjednako efikasna.

Baralgin (Balarginum) - razvijen u Njemačkoj. Veoma blizu analgin droge. U obliku tableta dolazi iz Bugarske kao spazmod. Baralgin se sastoji od analgine, na koje je dodano još 2 sintetičke tvari (od kojih jedan ima papaumeno djelovanje, drugi slab efekt blokiranja ganglija). Odavde je jasno da je Baratgin prikazan prvenstveno bubrežnim, jetrenim, crijevnim kolikom. Koristi se i u grčevima mozga, sa glavoboljom, sa migrenom. Proizvode i u tabletima i u nevezan obliku.

Trenutno se čitav niz kombiniranih lijekova koji sadrže analgin (Maksigan, spazmal, sauzgang, veraszgan, itd.) Dolazi na tržište droga Rusije.

Butadion (Butadionum; u tabeli. 0, 15). Vjeruje se da je analgetski analgin butadion približno jednak protuupalnoj aktivnosti. Stoga se koristi kao protuupalni lijek. Prema ovom pokazatelju, butadion je propisan pod lezijama prihvaćajućih tkiva (bursiite, tetiniti, sinovitite) reumatskog i neremetrijskog porijekla. Prikazuje se sa ankilozanjem spondilitisa, reumatoidnog artritisa, osteoartritisom.

Maksimalna koncentracija butadiona u krvi, kao i ostalim derivatima pirazolona, \u200b\u200bpostiže se za oko 2 sata. Lijek je aktivno povezan s plazmom proteinima (za 98%). Produljeni tretman sa butadinom dovodi do poticanja hepatičkih mikrosomalnih enzima. Zbog toga se ponekad koriste butadion u malim dozama (0, 005 g / kg dnevno) kod djece sa hiperbilirubinemije. Butadion smanjuje reapsorpciju ureda u završnim tubulima, što doprinosi tim solima iz tijela. S tim u vezi, koristi se kada je Goug.

Lijek je toksičan, otuda nuspojave:

1) Kao i svi derivati \u200b\u200bpirazolona, \u200b\u200bsa dugoročnom upotrebom može izazvati anoreksiju, senzaciju gravitacije u epigastričnoj kašičici, mučnici, povraćanju, proliv, formiranje peptičkih čiraca. Može izazvati hepatitis, dakle, propisan samo 5-7 dana;

2) Kao i svi pirazolonski preparati, Butadion depresivno formiranje krvi (leukopenia, anemija, trombocitopenija) do agroditoze;

3) u tretmanu butadiona, oticanje se može razviti, jer odgađa natrijum ioni u tijelu, što znači da voda (smanjuje metara natrijuma); To može dovesti do stajaćenog zatajenja srca ili čak i edema pluća.

Repopirin (reopirit) je lijek koji predstavlja kombinaciju amidopyrina i butadiona, ima izraženu protuupalnu i analgetnu aktivnost. Koristi se samo kao protuupalni agent za artritis, reumatske lezije, lumbago, adnexites, parametriju, neuralgiju. Pored toga, on, doprinosi uklanjanju soli ureda iz tijela, propisan je kada je Goug. Dostupno i u tablici i u obliku doziranja ubrizgavanja (Gedeon Rihter).

Nedavno je sintetizovana grupa novih analgetika koja su se nazivale nesteroidni protuupalni fondovi - NSAID-ovi.

Anine derivati \u200b\u200b(ili tačnije - para-aminofenol).

Ovdje treba označiti dva lijeka: fenacetin i paracetamol.

Paracetamol kao aktivni analizni agent i antipiretska supstanca otvorena 1893. pozadinom Meringa. 1995. godine predloženo je da je paracetamol metabolit fenacetina, a 1948. Brody i Axelrod dokazali su ulogu paracetamola kao glavnog metabolita fenacetina. Danas je paracetamol postao raširen kao antipiretski i analgetski agent u fazi montažne farmakološke pomoći pacijentu. S tim u vezi, paracetamol je jedan od karakterističnih preparata za tržište na drogu (OTC - Jver Brotter) koji su, koji su, droge prodate bez lekarskog recepta. Jedna od prvih farmakoloških kompanija zvanično predstavljaju drogu, a posebno paracetamol (Panadol u različitim oblicima doziranja), je Sterling Helz. Uprkos činjenici da priprema paracetamola trenutno proizvodi mnogo farmaceutskih firmi pod raznim imenima (acetaminofen, Watsuou, SAD; Prolipran, SAD-France; Miraggan, Jugoslavija; Calpol, Engleska; Dofalgan, Francuska, itd.), Određeni uvjeti Zahtijeva za čist proizvod. U suprotnom, lijek će sadržavati fenacetin i 4-p-aminofenol. To su ove toksične komponente koje nisu dugo omogućile paracetamol da preuzmu vrijedno mjesto u ljekovitim arsenalu ljekara. Zapadne firme, posebno, kompanija "Sterling Health", paracetamol (Pananol) vrši se u skladu s GMP uvjetima i sadrži visok stupanj pročišćavanja.

Mehanizam akcijskog djelovanja paracetamola.

Utvrđeno je da je paracetamol slab inhibitor biosinteze prostaglandina i njen blokiranje na sintezu prostaglandova - posrednici boli i reakciju temperature - javlja se u većoj mjeri u CNS-u nego na periferiji. To objašnjava prisustvo izražene bolove i antipiretskog učinka paracetamola i vrlo slabog protuupalnog efekta. Paracetamol praktično nije povezan sa plazmom proteini, lako prodire kroz barijeru za krvni pivo, gotovo ravnomjerno raspoređenom u mozgu. Lijek započinje brzi antipiretski i analgetski učinak za oko 20-30 minuta i nastavlja da radi 4 sata. Period potpunog uklanjanja prosjeka droge 4, 5 sati.

Lijek je mirnalno izlučuje bubrezi (98%), glavni dio upravljane doze je bioTransformisan u jetri. Zbog činjenice da paracetamol praktično nema utjecaja na želucu mukoznu membranu, I.E. ne uzrokuje ulcerneni učinak. To objašnjava odsustvo bronhospazma kada se koristi paracetamol čak i kod osoba koje pate od bronhijalne astme. Lijek ne utječe, za razliku od aspirina, na sustav za formiranje krvi i sustavu koagulacije krvi.

Ove prednosti, kao i velika širina terapijskog djelovanja paracetamola, omogućila mu je da preuzme vrijedno mjesto između ostalih nevotičnih analgetika. Pripreme koje sadrže paracetamol koriste se u sljedećem svjedočenju:

1) Bolni sindrom malih i srednjih intenziteta različitih gena (glavobolja, zubobolja, neuralgija, malgija, bol u ozljedama, opekotinama).

2) Febrilna groznica sa zaraznim i upalnim bolestima. Najviše je dobro kao antipiretski agent u pedijatrijskoj praksi, u pedijatriji.

Ponekad su derivati \u200b\u200bAniline (fenacetin, na primjer, u kombinaciji u jednoj tabletu s drugim ne-nukleičkim analgeticima, čime se dobiva kombinirana sredstva. Najčešće kombiniraju fenacetin sa AA i kodeinom. Poznato je sljedeće kombinirane lijekove: asfen, septiranje, citrat, pyrcoal, panadein, salpadein.

Nuspojave su malo i uglavnom zbog uvođenja fenacetina od paracetamola. Poruke o ozbiljnim neželjenim reakcijama na paracetamol rijetko se nalaze i povezane, u pravilu, bilo uz predoziranje lijekova (više od 4, 0 dnevno), ili s dugom (više od 4 dana) koristeći ih. Postoji samo nekoliko slučajeva trombocitopenije i hemolitičke anemije povezane s unosom lijeka. Najčešće se prijavljuju o razvoju metemoglobinemije kada se koristi fenacetin, kao i hepatotoksični efekat.

U pravilu, moderni nerkotički analgetici, oni imaju prvenstveno izražen protuupalni učinak, pa se nazivaju najčešće NSAID-u.

Ovo su hemijski spojevi raznih grupa, uglavnom soli raznih kiselina:

a) derivati \u200b\u200bza nehetski kiselinu: Indometacin, Sulindar, Ibufenak, Sofhenak, Pranopropan;

b) Derivati \u200b\u200bpropijumske kiseline: Ibuprofen, Naproxen, Ketoprofen, Surgam itd.;

c) anthronyl kiseline derivati: fluofenamska kiselina, mefhenanska kiselina, voltar;

d) derivati \u200b\u200bnikotinskih kiselina: Nifloumic kiselina, klonixin;

e) Oksikami (običajne kiseline): piroksika, previše izlagai i brodogradilišta.

Indometacin (Indometacinum; kapsule i draga 0, 025; Supozicyaria - 0, 05) je nesteroidni protuupalni sredstvo (NSAID), koji je derivat indoletacije (Indole). Ima protuupalno, analgetsku i antipiretičku aktivnost. Ovo je jedno od najjačih NSAID-a, je referentne NSAID. NSAID-ovi - za razliku od salicila, uzrokuju reverzibilnu inhibiciju sintetaze prostaglandina (krava).

Koristi ga anti-upalni učinak s eksudacijskim oblicima upale, reumatizma, distribuiranih (sistemskih) bolesti vezivnog tkiva (SLE, sklerodermia, nodula periaritis, dermatomyomyomy). Lijek je najopseg u upalnom procesu, popraćen degenerativnim promjenama u kičmenim zglobovima, s deformiranjem osteoartritisom, sa psorijatskom artropatijom. Koristi se u hroničnom glomerulonefritisu. Veoma efikasan u napadima oštrih gihta, analgetski efekat traje 2 sata.

Upotreba prevremenih beba (1-2 puta) za zatvaranje funkcionalnog arterijskog botalskog kanala.

Toksično, dakle, u 25-50% slučajeva pojavljuju se izrečene nuspojahe (cerebrali: glavobolja, vrtoglavica, zvonjenje u ušima, zbrku, nejasnosti vizuelnih percepcija, depresije; čirevi, mučnina, povraćaj, dispepsia; koža; koža; koža : osip; krv: diskriminacija; kašnjenje natrijum jona; hepatotoksičan). Djeca mlađa od 14 godina - ne preporučuju.

Sljedeći NSAIDS je ibuprofenum (Ibuprofenum; u tabeli 0, 2) - sintetizirano 1976. u Engleskoj. Ibuprofen fenilpropionska derivata kiseline. Prema protuupalnoj aktivnosti, analgetski i antipiretski učinak blizio je salicilatu, pa još aktivniji. Dobro upijao se iz gastrointestinalnog trakta. Bolje je prebačen na pacijente od AA. Prilikom uzimanja u frekvenciju neželjenih reakcija. Međutim, takođe nervira gastrointestinalni trakt (na čireve). Pored toga, sa alergijama na penicilin - pacijenti će biti osjetljivi na Bruphenu (Ibuprofen), posebno pacijente sa SLE.

92-99% veže za proteine \u200b\u200bplazme. Polako prodire u tijelo zglobova, ali odgodilo se sinovijskom tkivu, stvarajući velike koncentracije u njemu nego u krvnoj plazmi i polako nestaju iz nje nakon otkazivanja. Brzo se izlučuje iz tijela (t 1/2 \u003d 2-2, 5 sati), a samim tim, potrebno je česta primjena lijeka (3-4 puta dnevno - prva doza prije jela, a ostalo - nakon jela za produženje efekta).

Prikazano kada: tretman pacijenata s RA, deformiranje osteoartritisa, ankilozing spondilitisa, sa reumuzmom. Najveći efekat daje početnoj fazi bolesti. Pored toga, ibuprofen se koristi kao snažan antipiretski agent.

Zatvori Priprema za Brufenu - Naproxen (Narosin; Tabela. 0, 25) - Naftilpropionska derivata. Brzo apsorbiran iz gastrointestinalnog trakta, maksimalna koncentracija u krvi - nakon 2 sata. Na 97-98% povezano sa plazmom proteini. Pa prodire u tkivo i sinovijsku tekućinu. Ima dobar analgetski efekat. Protiv-upalni učinak otprilike je poput butadiona (još veći). Antipetitski učinak je veći od aspirina, butadiona. Odlikuje se dugom akcijom, tako da je propisana samo 2 puta dnevno. Dobro podnosi pacijente.

Primijenite ga:

1) kao antipiretski agent; S tim u vezi, efikasniji je aspirin;

2) Kao protuupalni i analgetski agent za RA, hronične reumatske bolesti, za vrijeme miosata.

Neželjene reakcije su rijetke, implementirane u obliku dispeptičkih pojava (žgaravi, trbušni bolovi), glavobolje, znojenje, alergijske reakcije.

Sljedeći moderni NSAID-ovi - surgam ili kitofena kiselina (tablica 0, 1 i 0, 3) je propijamni kiselinski derivati. Ima analgetske i protuupalne efekte. Primjećuje se antipiretski učinak lijeka. Indikacije i nuspojave su isti.

Diklofenac natrijum (Voltaren, ortofen) je derivat feniloksične kiseline. Ovo je danas jedna od najaktivnijih protuupalnih fondova, prema snazi \u200b\u200bakcije približno je jednak indomethacima. Pored toga, izrazio je analgetiku, kao i antipiretski uticaj. Prema protuupalnom i analgetskom efektu, aspirin, butadion, ibuprofen je aktivniji.

Dobro se upija u gastrointestinalni trakt, prilikom uzimanja kroz usta, maksimalna koncentracija u krvi javlja se nakon 2-4 sata. Preskop eliminacija intenzivno je izložena, a samo 60% usvojene doze ulazi u cirkulacijski sustav. 99% veže se u proteine \u200b\u200bu plazmi. Brzo prodire u sinovijsku tekućinu.

Ima nisku toksičnost, ali značajnu zemljopisnu zemljopisnu djelu. Dobro se tolerira, ponekad uzrokuju samo dispepsic i alergijske reakcije.

Prikazuje se u upalu bilo koje lokalizacije i etiologije, ali poželjno se koristi u reumatizmu, RA i drugim bolestima vezivnog tkiva (sa Behterevevom bolešću).

Pyroxikov (bioxymes, brodogradilišta) novi je nesteroidni protuupalni lijek, koji se razlikuje od ostalih NSAID-a, izvedenih oksima.

Zadovoljavajuće apsorbiran iz gastrointestinalnog trakta. Maksimalna koncentracija u krvi javlja se za 2-3 sata. Kad se unose unutra, on se apsorbira, poluživot je oko 38-45 sati (to je kratkoročni prijem, a s dugoročnom upotrebom - do 70 sati), tako da se može koristiti jednom dnevno.

Nuspojave: Dyspepsia, povremeno krvarenje.

Pyroxikov inhibira formiranje Interleukin-1, što podstiče širenje sinonovačkih ćelija i proizvoda od njih neutralnih proteolitičkih enzima (kolagenaza, elastaze) i prostaglandin E. IL-1 aktivira širenje T-limfocita, fibroblasta i sinonovačnih ćelija.

U krvnoj plazmi 99% je povezano sa proteinima. U bolesnika sa reumatoidnim artritisom sinovijska tečnost prodire dobro. Doze od 10 do 20 mg (1 ili 2 tablete) uzrokuju analgetiku (30 minuta nakon prijema) i antipiretskih efekata i veće doze (20-40 mg) - protuupalno (do kraja 1 stalni prijem). Za razliku od aspirina, manje je dosadan gastrointestinalni trakt.

Lijek se koristi u RA, anilozing spondilitisu, osteoartritisu i pogoršanju gihta.

Sva spomenuta sredstva, s izuzetkom salicilata, imaju izraženiji anti-upalni učinak od ostalih sredstava.

Oni su dobro potisnute edulativne upale i prate ga sindrom boli i značajno manje aktivno utječu na alteraktivnu i proliferativnu fazu.

Ti su lijekovi bolji prenose na pacijente od aspirina i salicila, indometacina, butadiona. Ovi lijekovi su zašto su se počeli uglavnom koristiti kao protuupalna sredstva. Odavde su dobili i ime - NSAID (nesteroidna protuupalna sredstva). Međutim, osim ovih novih NSAID-ova, nesteroidni PVA sada se pripisuje najvećim fondovima - ne-nukleički analgetici.

Sve nove NSPID-ove su manje toksične od salicila i indometacina.

Destruktivni procesi u hrskavici i koštanim tkivima NSAID-a ne samo da nemaju inhibitornu učinku, već u nekim slučajevima mogu ih čak i provocirati. Oni krše sposobnost hondrocita da sintetizuju inhibitore proteaze (kolagenaza, elastaze) i to povećavaju štetu hrskavištu i kostima. Inhibicija sinteze prostaglandina, NSAID-ovi inhibiraju sintezu glikoproteina, glikozaminogkana, kolagena i drugih proteina potrebnih za regeneraciju hrskavice. Srećom, pogoršanje se promatra samo kod nekih pacijenata, većina iste ograničenja upale može spriječiti daljnji razvoj patološkog procesa.

Ovo je grupa neurotropnih agenata koji mogu selektivno utjecati na CNS, selektivno suzbijanje osjetljivosti na bol. Za razliku od anestetike, nesestrivno je preplavljuju sve vrste osjetljivosti, analgetike selektivno suzbijaju samo bolove. Bol je zaštitna reakcija tijela, upozoravajući ga na utjecaj pohađanja iritantnih faktora, što omogućava osobi da izbjegne uništenje.

Istovremeno, bol od intenziteta boli može formirati stanje bolova, što može uzrokovati pacijentovu smrt. Nizak intenzitet, ali stalna bol može uzrokovati izraženu patnju osobi, pogoršanju kvalitete, pa čak i njegovu prognozu njegovog života. Za borbu protiv sličnih vrsta patološke boli i primjenjuje lijekove analgetike.

Na osnovu podrijetla, mehanizama djelovanja i principi primjene, lijekovi analgetika klasificiraju se za 2 velike grupe: lijekovi opojnih i ne-nukleinskih analgetika.

Klasifikacija analgetskih sredstava.

I. Pripreme opojnih analgetika.

A. Klasifikacija po hemijskoj strukturi:

Derivati \u200b\u200bFenantrene: morfij, buprenorphin

Phenilpiperidin derivati: trimepiridine, Fentanil

Morfinians: tramadol.

B. Klasifikacija za interakciju s različitim podtipovima opioidnih receptora:

Agonisti μ - i κ receptori: morfij, trimepridin,

fentanil

Djelomični agonist μ - receptori: buprenorphin

Agonist - Antagonist μ - i κ - receptori: tramadol.

B. Pripravci antagonista OpioID receptora: naloxone, Naltrekson

II. Pripreme za analgetike nevotičnih.

1. nonopoidni (nerkotični) analgetici:

● Centralni cikloksigenazni inhibitori: acetaminofen.

● Nesteroidna anti-upalna sredstva: ibuprofen.

2. Pripravci različitih farmakoloških grupa sa analgetskim aktivnostima:

● blokatori natrijum kanala

● Inhibitori inverznog neuronskog hvatanja monoamina

● α 2 -adrenomimetics

● Antagonisti glutamate NMDA receptora

● Gamke Mimetics

● Antiepileptički alati

3. Pripravci sa mešovitim opioid-nooopoid efektom: panadein itd.

Narkotički analgetici.

Ovo je najnevetnija grupa analgetičkih sredstava. Mlačni sok snijega Mac mak za milenijume koji se bori protiv bolova. Narkotički analgeti mogu uzrokovati razvoj ovisnosti (ovisnost o drogama) koja nameće ozbiljna ograničenja na njihovu modernu upotrebu.

Mehanizam djelovanja opojnog analgetike uspostavljen je prilično tačno. U ljudima se nalaze 2 sistema povezana sa osjetljivošću na bol: nociceptivna i antinocirati. Nociceptive aktivira se tokom oštećenja i formira osjećaj boli - za više detalja pogledajte tečaj. Patofiziologija. Kao odgovor na izvrstan impuls od bola, suprotstavljeni antinokadbilni sistem pokreće tijela. Predstavlja ga endogeni opioidni receptori i supstanci - endogeni opioidi, koji utječu na njih: endorfini, enkefalini, dinorfini. Ove supstance uzbuđuju opioidne receptore, budući mimeti. Kao rezultat toga, pojavi se povećanje praga osjetljivosti na bol i emocionalno slikanje promjene boli. Sve to tvori najmoćniji analgetski učinak među lijekovima. Pored toga, lijekovi opojnih analgetika mogu uzrokovati druge efekte, jer su opioidni receptori rašireni u ljudskom tijelu, kako u CNS-u i periferiji. Do danas je utvrđeno da postoje različite vrste i podtipovi opioidnih receptora, koji objašnjavaju formiranje mnogih efekata opojnog analgetike. Najznačajnije su reakcije dobivene uzbudljivim sljedećim vrstama opioid receptora:

μ - Analgezija, sedativni efekat, euforija, respiratorno ugnjetavanje, smanjena je crtenim motorom, bradikardijom, razvija se mijoza.

δ - Formirana je analgezija, inhibicija disanja, interena se motilnost opada.

κ - Formira se analgezija, efekt disforije, interesnog motora se smanjuje, razvija mijoza.

Stari lijekovi opojnih analgetika neselektivno uzbuđuju sve vrste opioidnih receptora, uzrokovanih visokom toksičnošću. Posljednjih godina lijekovi opojnih analgetika koji interaktiraju samo s određenim vrstama opisivača opioidnih receptora sintetiziraju se (uglavnom κ). To je dopušteno, zadržavanje visokog analgetske aktivnosti lijekova, dok je istovremeno drastično spuštao svoju toksičnost, posebno minimiziranje riže razvoja ovisnosti (ovisnost o drogama).

Morfinski hidroklorid - Dostupno u tabletima od 0,01 i u ampulama koje sadrže 1% rješenja u iznosu od 1 ml.

Priprema biljnog porijekla, alkaloida tableta za spavanje. Dvije vrste alkaloida dobivaju se iz maka: 1) ciklopentan-perchidrofhenantrene derivati: morfij, kodein, canopone; Imaju jasnu opojnu aktivnost; 2) Derivati \u200b\u200bizokinoline: Papaverin koji nema opojnu aktivnost.

Propisuje se na drogu usmeno, p / k, u / za 4 mjeseca dnevno. Dobro je apsorbiran u gastrointestinalni trakt, ali bioraspoloživost ovog putne uprave je mala (25%), zbog izražene eliminacije pretesta u jetri. Stoga se lijek češće koristi parenteralno. Morfij prodire kroz histohemeske barijere, posebno kroz placenta, koji u maternici majke paralizuje dah fetusa. U krvi, lijek na 1/3 povezan je s plazmom proteini. Lijek u jetri reakcije konjgacije s glukuronskim kiselinom metabolizira se, ovi metaboliti su prodrli kroz barijere. Na 90%, lijek se izlučuje mokraćom, štandom - s bilijarom, a pojava entero jetrenog cirkulacije moguća je. T. ½ To je oko 2 sata.

Mehanizam akcije vidi gore. Morfij neselektivno stimulira sve vrste opioidnih receptora. Lijek ima izravan utjecaj na centre duguljastih mozga i lukavih živaca: snižava ton respiratornih i centara za kašalj i povećava ton lutanja i naočala. Morfij je histaginolyberator koji povećava sadržaj potonjeg u krvi i dovodi do širenja perifernih plovila i taloženja u njima. To dovodi do smanjenja pritiska u malom cirkulacijskom krugu.

O.E.

4) moćan antitusie;

5) potenciranje;

6) snižava pritisak u malom cirkulacijskom krugu.

P.P. 1) akutna (šokirana) bol koja prijeti pacijentovom životu

2) hronična bol u osuđenim pacijentima

3) kašalj prijeteći pacijentovom životu

4) premještanje

5) Složena terapija pacijenta sa jedanaest oteklina

P.E. Disforija, euforija (posebno opasna za vrijeme ponovne upotrebe), ovisnost o lijekovima (ovisnost), tolerancija (desenzibilizacija opioidnih receptora sa njihovim fosforizacijom proteinstitucije), predoziranje i smrt iz paralize disanja i srčane aktivnosti. Mučnina, povraćanje, zatvor, kašnjenje u mokrenja, bradikardija, smanjenje krvnog pritiska, bronhospazma, hiperhidroze, smanjenje tjelesne temperature, sužavanje intrakranijalnog pritiska, teratogene, alergije.

Kontraindikacije za upotrebu: sa ugnjetavanjem disanja, djece mlađe od 14 godina, trudnice, sa povredom kranijalnog i mozga, sa općim jakim iscrpljivanjem tijela.

Trimepiridin (PromDedol) - proizvedeno u tabletima od 0,025 i u ampulama koje sadrže 1 i 2% rješenja u iznosu od 1 ml.

Sintetički agonist svih vrsta opioidnih receptora. Djeluje i primjenjuje se poput morfija, stvoren je da je zamijeni s ciljem uništavanja plantaža maka. Razlike: 1) pomalo inferiorno u aktivnosti i efikasnosti; 2) ne prodire u placentu i može se koristiti za olakšanje boli u djetinjstvu; 3) ima manju spazmodičnu akciju, posebno, ne izaziva spazam mokraćnog puteva i kašnjenje u mokrenja, izbor je za anesteziju sa bubrežnim kolikom; 4) Općenito, bolje je prenijeti.

Fentanil (Sentonyl) - proizveden u ampulama koji sadrže 0,005% rješenja u iznosu od 2 ili 5 ml.

Dodijeljen je lijeku u / m, češće u / u, ponekad je uveden epiduralni, netakmno. Fentanil, zbog visoke lipofilnosti, prodire se dobro kroz BC. Lijek se metabolizira u jetri, izlučuje se urinom. T. ½ To je 3 - 4 sata i prostire se pri korištenju visokih doza lijeka.

Sintetička priprema, derivat Piperidina. Lijek je mnogo lipofilni morfij, stoga je rizik od kašnjenja ugnjetavanja disanja zbog raspodjele lijeka na kintalnoj tekućinu kidene od mjesta primjene u respiratornu središtu značajno smanjen.

U tijelu pacijenta Fentanil neselektivno potiče sve vrste opioidnih receptora, akcije i aplikacije temelje se na stimulaciji. μ - Receptori. Djeluje brzo (nakon 5 minuta u odnosu na 15 iz morfija), kratko. Prema analgetskoj aktivnosti i toksičnosti, Fentanil je otprilike stotinu puta više od stotinu morfija koji određuje taktiku upotrebe lijeka u medicini.

O.E. 1) moćan analgetik (povećanje praga boli, promjena u količini emocionalne boje);

2) euforia (promjena emocionalne boli boli);

3) sedativ (promjena emocionalne boli boli);

P.P.

P.E. pogledajte morfij + krutost skeletnih mišića (za vrijeme operacija + mišićnih relaksanata), u visokim dozama - pobuđivanje CNS-a.

Kontraindikacije vidi morfij.

Buprenorphin (Norfin). Dodijeljen je lijeku u / m, u / in / in, oralno, sublingvalual, do 4 do 4 puta dnevno. Bucrenorfin se dobro apsorbira na bilo koji način primjene. U krvi se 96% veže za proteine \u200b\u200bu plazmi. Lijek u jetri, reakcije n - alkilacije i konjugacije su metabolizirani. Većina lijeka je nepromijenjena izlučivanja izmeta, dijela - u obliku metaboliti s urinom. T. ½ To je oko 3 sata.

To je djelomična agonista μ - receptori i veže ih vrlo čvrsto (pa t ½ Kompleks μ - Receptori + Buprenorphine iznosi 166 minuta, a kompleks s Fentanilom je oko 7 minuta). Prema njegovim analgetskim aktivnostima, morfij je 25 - 50 puta.

O.E. 1) moćan analgetik (povećanje praga boli, promjena u količini emocionalne boje);

2) euforia (promjena emocionalne boli boli);

3) sedativ (promjena emocionalne boli boli);

P.P. 1) akutna (šokirana) bol koja prijeti životu pacijenta;

2) hronična bol u osuđenim pacijentima;

3) neuroleptanalgesia tokom određenih operacija;

P.E. vidi morfij, bolje se tolerira. Kontraindikacije vidi morfij.

Tramadol. to je sintetički analogni kodein, slab stimulans μ - Receptori. A afinitet za ovu vrstu receptora u drogu 6000 je ispod takvog morfija. Stoga je analgetski učinak tramadola uglavnom mali, a na laganom bolu nije inferiorno prema morfij, ali s hroničnim i akutnim šokiranim bolom, morfij je značajno inferiorno. Njegov analgetski učinak je djelomično povezan sa kršenjem obrnutog neuronskog oduzimanja norepinefrine i serotonina.

Bioraspoloživost tijekom usmene primjene je 68%, a na a per / m - 100%. Tramadol u jetri se metabolizira, izlučuje se urin kroz bubrege. T. ½ Tramadol je 6 sati, a njegov aktivni metabolit je 7,5 sati.

P.E. vidi morfij, izraženo slabiji + uzbuđenje centralnog nervnog sistema za konvulziju.

Bujofanol Priprema selektivnih agonista κ - Receptori. Koristi se uglavnom kao analgetik, sa akutnim i hroničnim bolovima. Prema analgetskim aktivnostima, morfij je superiorniji. Za razliku od gore navedenih sredstava, podložnim režimu doze, mnogo je bolje tolerirati, ne uzrokuje razvoj ovisnosti.

Kada se koristi lijekovi opojnih analgetika, moguće je razviti slučajeve oštrih ljekovitih trovanja. To doprinosi relativno malom zemljorimima terapijskih učinaka takvih lijekova, tolerancija prisiljavajući dozu propisanih lijekova, niske kvalifikacije medicinskog osoblja.

Simptomi trovanja su sljedeći: mijoza, bradikardija, inhibicija disanja, gušenja, vlažnih obožavanja s disanjem, ugovorenim crevima, teško zarinirati, hiperhidrozu, mokra i cijanotsku kožu.

Specifične mjere pomoći u opijatoj trovanju su sljedeće: 1) Za pranje želuca, koristite neispravno rješenje kalijum-permanganata, oksidirajući njihovu apsorpciju u gastrointestinalnom traktu i ubrzava uklanjanje nogama; 2) iz slanih laksativa više vole natrijum sulfat, ne uzrokujući ugnjetavanje CNS-a; 3) zaustaviti entero-hepatičku cirkulaciju opijata propisuje se usmeno kolestyramin, njihovo sorbiranje i ubrzavanje uklanjanja opijata sa izmetom; 4) Kako se antagonisti koriste u Naloxoneu, Naltrekson

Naloxone - Dostupno u ampulama koje sadrže 0,04% rješenja u iznosu od 1 ml.

Naloksone se u potpunosti apsorbira u gastrointestinalni trakt, ali gotovo svi su inaktivirani u prvom prolazu kroz jetru, zašto se koristi isključivo parencijalno. Lijek u jetri metabolizira se reakcijom konjgacije glukuronskom kiselinom, iznervirajući uglavnom s izmetom. T. ½ To je oko 1 sat.

To je potpuni antagonist opisani receptori, posebno snažno utječe μ - Receptori, blokiraju ih i izvanredne s njima opijate. Dodijeljen je lijeku u / m, u / u do 4 do jednog dana.

O.E. 1) blokira sve vrste opioidnih receptora;

2) smanjuje toksični učinak opijata;

P.P. Akutna trovanja opijatu.

P.E. Nije opisano.

Sposobnost opijata da izazove euforiju može potaknuti razvoj ovisnosti (opijat ovisnosti o drogama), a to zauzvrat može formirati fizičku i mentalnu ovisnost. Liječenje takve patologije provode ljekari - narkolozi, od lijekova se mogu primijeniti naltrexon . On je poput Naloxona, lijek potpunog antagonista zapioidni receptora, ali njegova akcija je 24 sata, što je pogodno za hronični tretman.

Da bi se smanjili slučajevi neovlaštenog ovisnosti o drogama, treba primijetiti sljedeće uvjete: 1) da propisuju lijekove opojnog analgetike strogo prema naznakama; 2) u skladu su sa režimom vremena liječenja i doze; 3) izbjegavati ponovljene tečajeve liječenja; 4) dajte prednost lijekovima slabo ili ne pod utjecajem μ - receptori; 5) neprekidno podići profesionalni nivo zdravstvenih radnika. Takođe ovi ciljevi služe i redoslijed Ministarstva zdravlja SSSR-a br. 330. Sva pitanja koja se tiču \u200b\u200bcirkulacije lijekova u zidovima medicinske ustanove su dodijeljena. Pravila za pisanje recepata opojnih droga reguliše redoslijed MZSR-a Ruske Federacije br. 110.