Ацетазоламид форма выпуска. Ацетазоламид — состав, описание, аналоги и противопоказания. Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

N-ацетамид

Химические свойства

Ацетазоламид – мочегонное средство, которое избирательно ингибирует фермент карбоангидразу . Вещество находится в списке важнейших и жизненно необходимых лекарственных средств. Его редко используют в качестве диуретика, чаще в виде противоотечного средства.

Молекулярная масса соединения = 222,3 грамма на моль. Вещество синтезируют в виде белого кристаллического порошка, который не имеет запаха. Средство мало растворимо в спирте, воде, ацетоне , нерастворимо в хлороформе, углероде четыреххлористом . Вещество легко растворяется в растворах щелочей .

Фармакологическое действие

Диуретическое, противоэпилептическое, противоглаукомное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Вещество – избирательный ингибитор фермента карбоангидразы (в почках). Этот фермент отвечает за стимулирование реакции гидратации диоксида углерода и является катализатором реакции диссоциации угольной кислоты .

В результате происходит снижение реабсорбции бикарбоната , ионов калия и натрия , усиливается диурез, повышается водородный показатель мочи, стимулируется процесс реабсорбции аммиака . Средство не оказывает влияния на процессы выделения ионов хлора .

Способность вещества угнетать фермент карбоангидразу ресничного тела приводит к значительному снижению секреции водянистой влаги и давления внутри глаза. Также происходит заметное замедление пароксизмальных разрядов нейронов , что обуславливает противоэпилептическую активность лекарства.

После приема таблеток, вещество хорошо усваивается желудочно-кишечным трактом. Максимальной своей концентрации, достигая в течение 120 минут. Средство преодолевает плацентарный барьер , выделяется с грудным молоком.

Биотрансформации лекарство не подвергается, выводится из организма через почки в не измененном виде. Продолжительность действия вещества – до 12 часов.

При проведении экспериментов на животных было установлено, что данное средство проявляет эмбриотоксическое и тератогенное действие, при использовании дозировок, которые в 10 раз превышают максимально рекомендуемые.

Показания к применению

Лекарство назначают:

• при любой степени выраженности, в сочетании с алкалозом ;
• пациентам с черепно-мозговой гипертензией ;
• при первичной и вторичной ;
• в рамках кратковременного лечения глаукомы перед операцией, чтобы снизить внутриглазное давление ;
• при смешанных формах в сочетании с противосудорожными средствами;
• во время малых и больших эпилептических припадков у детей;
• для снятия отеков , которые вызваны приемом других лекарств или легочно-сердечной недостаточностью;
• чтобы сократить время акклиматизации туристов с горной болезнью .

Противопоказания

• при на вещество или другие сульфонамиды;
• пациентам с гипонатриемией и гипокалиемией ;
• при недостаточной функции надпочечников;
• лицам с больными почками или печенью;
• при или ;
• пациентам с гиперхлоремическим ацидозом ;
• в течение длительного времени при хронической декомпенсированной закрытоугольной глаукоме ;
• кормящим грудью женщинам;
• при уремии и .

Побочные действия

Во время лечения препаратом могут наблюдаться:

• , нарушение вкусовых ощущений и слуха, , судороги , дезориентация в пространстве, шум в ушах, парестезии ;
• гипокалиемия , нарушение баланса электролитов , метаболический ацидоз ;
• рвота, потеря аппетита, заболевания печени, мелена , тошнота;
• аллергические реакции, полиурия , светобоязнь , глюкозурия , гематурия .

Ацетазоламид, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки принимают внутрь.

При отеках используют по 250 мг препарата 1-2 раза в день. Лекарство принимают курсами по 5 дней, с 2-х дневным перерывом между ними.

Для купирования и лечения эпилептических приступов назначают от 250 до 500 мг вещества в сутки, за один прием. Препарат принимают в течение 3 дней, затем делают перерыв на 4 суток и возобновляют терапию.

В возрасте от 3 до 5 лет используют от 50 до 125 мг лекарства, за 2 приема.

Детям старше 5 назначают от 125 до 250 мг средства один раз в день.

Для лечения хронической глаукомы назначают 125-500 мг препарата 1-3 раза в сутки. Курс лечения – 5 дней.

Также для лечения различных видов глаукомы можно использовать офтальмологический раствор Ацетазоламида. Как правило, применяют 0,2-0,3% раствор метилцеллюлозы и гидроксиэтилцеллюлоза , иногда добавляют бета-адреноблокаторы .

При “горняшке” (горной болезни) рекомендуется принимать лекарство 2-3 раза в день. Начинать лечение рекомендуется за 1-2 суток до восхождения, и продолжаться в течение еще 2-х суток или более.

Передозировка

При передозировке наиболее вероятно произойдет усиление частоты и силы побочных реакций. Рекомендуется производить поддерживающую и симптоматическую терапию.

Взаимодействие

Средство увеличивает плазменную концентрацию , что сопровождается токсическим действием на почки.

При сочетанном приеме лекарства и примидина снижается плазменная концентрация последнего, ослабляется его противосудорожное действие.

Сочетание вещества с другими диуретиками () приводит к потенцированию их диуретического эффекта.

Антихолинэстеразные средства усиливают проявления мышечной слабости у пациентов, больных и принимающих данное лекарство.

При сочетанном приеме с салицилатами, препаратами наперстянки, эфедрином, недеполяризующими миорелаксантами повышается вероятность развития интоксикации.

Сочетание вещества с препаратами лития может привести к повышению содержания лития в моче. Также может развиться острая интоксикация.

Лекарство повышает эффективность и других пероральных гипогликемических лекарственных средств .

Сочетанный прием вещества с или вызывает выраженную остеомаляцию .

Особые указания

Ацетазоламид может вызвать остеомаляцию .

Чтобы избежать метаболического ацидоза лекарство не рекомендуется принимать более 5 дней без перерыва.

Особую осторожность следует соблюдать во время лечения пожилых пациентов или больных с нарушениями в работе почек.

Если во время прохождения терапии у пациента наблюдаются изменения показателей крови, уровня электролитов в сыворотке, то лечение необходимо прекратить.

При беременности и лактации

Препараты, в которых содержится (Аналоги Ацетазоламида)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Торговое название Ацетазоламида: , Ацетазоламид .

П риветствуем вас, на сайте, где всегда можно найти информацию, интересующую вас в данный момент! Мы постараемся максимально удовлетворить ваш поиск, чтобы не пришлось снова, бороздить бескрайние просторы интернета.

Вас интересует качественный препарат, широкого действия ацетазоламид. Инструкция по применению, которую мы подробно рассмотрим в этой статье, станет хорошим помощником, в том, чтобы проанализировав свойства лекарства, принять решение по его использованию.

Описание

Что же это за средство такое? Оно предназначено и для лечения глазных заболеваний, и для борьбы с эпилептическими припадками. Чем же обусловлен столь разный спектр воздействия? Давайте обратим внимание, хотя бы на некоторые его свойства и особенности:

1. Снижает активность фермента (карбоангидразы), вследствие чего понижается глазное давление и начинается противоэпилептическая активность компонентов.
2. Качественное усвоение желудочно-кишечным трактом, в результате чего, активизируется уже через пару часов.
3. Действие таблеток сохраняется в течение 12 часов.
4. Выводится в первоначальном виде с мочой, не подвергаясь процессу метаболизма.

К сожалению, после исследований, проведенных на животных, выяснилось, что если препарат принимать в огромных дозах, он оказывает эмбриотоксическое и тератогенное воздействие на организм, то есть нарушается развитие плода и даже возможен выкидыш.

Стоит серьезно отнестись к тому, с какими препаратами комбинируется ацетазоламид. Известно, что его взаимодействие со многими из них, сопровождается тяжелыми осложнениями. Поэтому постоянно консультируйтесь со специалистом и не делайте ничего самостоятельно.

Показания

Насколько было возможно, мы разобрались в фармакологических свойствах лекарства. Теперь пришел черед разобраться в том, какие заболевания он лечит. Их хоть и довольно немного, но очень серьезные и тяжелые:

• эпилепсия (малые и большие припадки),
• глаукома (вторичная и хроническая),
• повышенное внутриглазное давление,
• отеки (в результате сердечных болезней и влияния медикоментов),
• горная болезнь (облегчение периода акклиматизации),
• внутричерепная гипертензия.

Что касается эпилепсии, то облегчение наступает лишь при комбинированном подходе, с применением противосудорожных лекарственных средств.

Дозировка

В зависимости от заболевания и его течения, прописывается разное лечение и дозы. Необходимо проконсультироваться с лечащим врачом, который сделает назначение, с учетом ваших личных анализов и особенностей организма.

А мы пока приведем общую дозировку, указанную в инструкции:

• Отеки ─ два раза в сутки по 250мг на протяжении пяти дней, с перерывом два дня.
• Хроническая глаукома ─ пять дней по 2-3 раза в сутки от 150 до 250 мг.
• Эпилептические приступы ─ прием в течение шести дней, с перерывом в середине на 4 дня. Принимать 250-500 мг в день (в один прием), в зависимости от назначения врача. Детям (3-5 лет) ─ около 50-125 мг за один раз, 2 раза в день. Дети (от 5-ти лет) ─ до 250 мг раз в сутки.
• Адаптация в горах ─ за пару дней перед восхождением на вершину и несколько суток, после этого, принимать 2 или 3 раза в течение дня.

Старайтесь не допустить передозировку, поскольку возможно усиление побочных явлений, которые могут усугубить положение. При длительном приеме, возможно появление сонливости и не сосредоточенности. Поэтому не рекомендуется в таком состоянии водить автомобиль и заниматься опасной работой.

Побочные явления

Не обошлось без неприятных последствий после приема, что конечно накладывает дополнительную обязанность, следить за их проявлениями. А их, к сожалению, довольно немало:

• сонливость,
• покраснение,
• гипокалиемия,
• метаболический ацедоз,
• слабость в мышцах,
• парестезия,
• нефролитиаз,
• нарушение слуха,
• рвота,
• судороги,
• снижение либидо,
• раздражительность,
• головные боли,
• близорукость (временная),
• диарея.

Если вы имеете гиперчувствительность к каким-либо компонентам ацетазоламида, вас могут постигнуть такие серьезные заболевания, как анафилаксия, угнетение мозга (костного), камни в почках, лейкопения.

Чтобы такого не произошло с вами, должна быть проведена процедура тестирования, которая выявит вашу расположенность к этому лекарству.

Противопоказания

Перейдем к группе людей, которой применение таблеток, противопоказано изначально. Не стоит в этом случае рисковать, чтобы не нанести вред и без того, больным органам. Данное средство не рекомендуется лицам, имеющим следующие заболевания:

• сахарный диабет,
• почечная недостаточность (острая),
• гипокортицизм,
• метаболический ацитоз,
• начальный период беременности,
• период кормления (первое время),
• цирроз печени,
• закрытоугольная глаукома,
• уремия.

Помимо этих болезней, важно соблюдать осторожность людям в пожилом возрасте, поскольку негативные последствия могут проявляться еще в большей мере.

ЛП-004909

Торговое наименование препарата:

Ацетазоламид

Международное непатентованное или группировочное наименование:

ацетазоламид

Лекарственная форма:

таблетки

Состав на одну таблетку:

Действующее вещество: ацетазоламид – 250,00 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 120,00 мг, повидон-К25 – 18,00 мг, кроскармеллоза натрия – 8,00 мг, магния стеарат – 2,00 мг, кремния диоксид коллоидный – 2,00 мг.

Описание:

круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с риской и фаской.

Фармакотерапевтическая группа:

диуретическое средство.

Код ATX:

Фармакологическое действие

Фармакодинамика
Ацетазоламид является системным ингибитором карбоангидразы со слабой диуретической активностью. Карбоангидраза (КА) – фермент, участвующий в процессе гидратации диоксида углерода и дегидратации угольной кислоты. Ингибирование карбоангидразы уменьшает образование ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия внутрь клеток. Эффекты применения препаратов ацетазоламида обусловлены точкой приложения молекулы: сосудистые сплетения головного мозга, проксимальный отдел нефрона, ресничное тело глаза, эритроциты.
Ацетазоламид используется для лечения ликвородинамических нарушений и внутричерепной гипертензии за счет снижения избыточной продукции ликвора на уровне сосудистых сплетений головного мозга. Угнетение карбоангидразы в эпендимоцитах сосудистого сплетения понижает избыточный отрицательный заряд в клетках эпендимы и уменьшает градиентную фильтрацию плазмы в полость желудочков мозга.
Ацетазоламид используется в терапии отечного синдрома за счет слабого диуретического эффекта. В результате угнетения активности карбоангидразы в проксимальном отделе нефрона происходит уменьшение образования угольной кислоты и снижение реабсорбции бикарбоната и ионов натрия эпителием канальцев, в связи с чем значительно увеличивается выделение воды. Ацетазоламид повышает экскрецию гидрокарбонатов, что может привести к развитию метаболического ацидоза. Ацетазоламид вызывает выведение почками фосфатов, магния, кальция, что также может привести к метаболическим нарушениям. В течение последующих трех дней терапии компенсаторно активируется реабсорбция ионов натрия в дистальном отделе нефрона, снижая мочегонный эффект ацетазоламида.
Через 3 дня от начала применения ацетазоламид теряет свои диуретические свойства. После перерыва в лечении на несколько дней вновь назначенный ацетазоламид возобновляет диуретическое действие из-за восстановления нормальной активности карбоангидразы проксимального отдела нефрона.
Ацетазоламид применяется для лечения глаукомы. В процессе образования водянистой влаги глаза ионы бикарбоната (НСО 3-) активно транспортируются в заднюю камеру из цитоплазмы беспигментных клеток, чтобы компенсировать градиент положительных ионов, обусловленный активным транспортом ионов натрия.
Ингибиторы КА блокируют образование угольной кислоты, таким образом снижая продукцию ионов НСО 3- . В отсутствие достаточного количества ионов НСО 3- увеличивается позитивный ионный градиент, что вызывает снижение секреции водянистой влаги. Угнетение карбоангидразы реснитчатого тела снижает секрецию водянистой влаги передней камеры глаза, что снижает внутриглазное давление. Толерантность к этому эффекту не развивается. Офтальмотонус при приеме ацетазоламида начинает снижаться через 40-60 мин, максимум действия наблюдается через 3-5 часов, внутриглазное давление остается ниже исходного уровня в течение 6-12 часов. В среднем внутриглазное давление снижается на 40-60% от исходного уровня. Ацетазоламид применяется как вспомогательное средство при лечении эпилепсии, т.к. ингибирование карбоангидразы в нервных клетках головного мозга тормозит патологическую возбудимость.

Фармакокинетика
Ацетазоламид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. После приема внутрь в дозе 500 мг максимальная концентрация (12-27 мкг/мл) достигается через 1-3 часа. В минимальных концентрациях удерживается в крови в течение 24 часов с момента введения. Ацетазоламид распределяется в эритроцитах, плазме крови и в почках, в меньшей степени – в печени, мышцах, глазном яблоке и центральной нервной системе. Ацетазоламид проникает через плацентарный барьер, в небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Не кумулирует в тканях и не метаболизируется в организме. Выводится почками в неизмененном виде. После приема внутрь около 90% принятой дозы выделяется почками в течение 24 часов.

Показания к применению

• Отечный синдром (слабой или умеренной выраженности, в сочетании с алкалозом);
• Купирование острого приступа глаукомы, предоперационная подготовка пациентов, упорные случаи течения глаукомы (в комплексной терапии);
• При эпилепсии в качестве дополнительной терапии к противоэпилептическим средствам;
• Острая «высотная» болезнь (препарат сокращает время акклиматизации);
• Ликвородинамические нарушения, внутричерепная гипертензия (доброкачественная внутричерепная гипертензия, внутричерепная гипертензия после шунтирования желудочков) в комплексной терапии.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к ацетазоламиду, другим сульфонамидам и/или компонентам препарата;
• острая почечная недостаточность;
• тяжелая хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин);
• уремия;
• печеночная недостаточность (риск развития энцефалопатии);
• рефрактерная гипокалиемия;
• рефрактерная гипонатриемия;
• метаболический ацидоз;
• гипокортицизм;
• болезнь Аддисона;
• декомпенсированный сахарный диабет;
• длительное применение при хронической закрытоугольной глаукоме, поскольку сниженное внутриглазное давление может скрыть ухудшение глаукомы и позволить развиться органическому закрытию угла;
• беременность (I триместр);
• период грудного вскармливания;
• детский возраст до 3 лет.

С осторожностью

• отеки печеночного и почечного генеза;
• одновременный прием с ацетилсалициловой кислотой (дозы свыше 300 мг/сутки);
• легочная эмболия и эмфизема легких (риск развития ацидоза);
• беременность (II и III триместр);
• пожилой возраст;
• нарушение водно-электролитного баланса;
• нарушение функции печени;
• у пациентов с риском обструкции мочевыводящих путей;
• сахарный диабет.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Хорошо контролируемых клинических исследований применения препарата у беременных не проводилось. Поэтому в период беременности препарат противопоказан в I триместре, а во II и III триместрах – применяется с осторожностью и только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Ацетазоламид в небольшом количестве выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата Ацетозоламид грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь, строго по назначению врача.
В случае пропуска приема препарата, при очередном приеме не увеличивать дозу.
Отечный синдром
В начале лечения принимают по 250 мг утром. Для достижения максимального диуретического эффекта необходимо принимать препарат Ацетазоламид 1 раз в сутки через день или 2 дня подряд с однодневным перерывом. Повышение дозы не усиливает диуретический эффект.
При уменьшении ранее достигнутого ответа на терапию ацетазоламидом следует отменить препарат на сутки (для восстановления активности карбоангидразы почек).
Применение ацетазоламида не отменяет необходимость применения других лекарственных средств, соблюдения постельного режима и ограничения приема хлорида натрия.
Глаукома
Ацетазоламид следует принимать в составе комплексной терапии.
Взрослым при открытоуголъной глаукоме препарат назначают в дозе 250 мг 1-4 раза в сутки. Дозы, превышающие 1000 мг, не увеличивают терапевтический эффект. При вторичной глаукоме препарат назначают в дозе 250 мг каждые 4 часа в течение дня. У некоторых пациентов терапевтический эффект проявляется после кратковременного приема препарата в дозе 250 мг 2 раза в сутки.
При острых приступах глаукомы: препарат назначают по 250 мг 4 раза в сутки.
Детям старше 3-х лет при приступах глаукомы препарат назначают в дозе 10-15 мг/кг массы тела в сутки в 3-4 приема.
После 5 дней приема делают перерыв на 2 дня. При длительном лечении необходимо назначение препаратов калия, калийсберегающей диеты.
При подготовке к операции назначают по 250-500 мг накануне и утром в день операции.
Эпилепсия
Дозы для взрослых: 250-500 мг/сутки в один прием в течение 3 дней, на 4-й день перерыв. При одновременном применении Ацетазоламида с другими противосудорожными препаратами в начале лечения применяют 250 мг 1 раз в сутки, постепенно увеличивая дозу в случае необходимости. Максимальная суточная доза у взрослых 1000 мг.
Дозы для детей старше 3-х лет: 8-30 мг/кг в день, разделенные на 1-4 приема. Максимальная суточная доза – 750 мг.
Острая «высотная» болезнь
Рекомендуется применение препарата в дозе 500-1000 мг в сутки.
В случае быстрого восхождения – 1000 мг в сутки.
Препарат следует применять за 24-48 часов до восхождения. В случае появления симптомов болезни лечение продолжают в течение следующих 48 часов или дольше, если это необходимо.
Ликвородинамические нарушения, внутричерепная гипертензия
Рекомендуется применение препарата в дозе 250 мг в сутки или 125-250 мг каждые 8-12 часов. Максимальный терапевтический эффект достигается при приеме дозы 750 мг в сутки. Для достижения оптимального эффекта может потребоваться ежедневный безинтервальный прием препарата.

Побочное действие

Нежелательные реакции классифицированы согласно частоте встречаемости и по органам и системам. Принято следующее определение частоты появления нежелательных реакций: очень часто >1/10, часто от >1/100 до <1/10, нечасто от >1/1000 до <1/100, редко от >1/10000 до <1/1000, очень редко от <1/10000, частота неизвестна (не может быть определена на основании доступных данных).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко – апластическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура, миелосупрессия, панцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна – анафилактические реакции.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто – снижение аппетита, нарушение вкуса, метаболический ацидоз, метаболический ацидоз и электролитные нарушения (обычно могут быть скорректированы применением натрия бикарбоната); нечасто – жажда; редко – глюкозурия; частота неизвестна – гипокалиемия, гипонатриемия.
Нарушения психики: нечасто – депрессия, раздражительность; частота неизвестна – возбуждение, спутанность сознания, дезориентация.
Нарушения со стороны нервной системы: часто – головокружение, парестезия, в частности ощущение «покалывания» в конечностях; нечасто – «приливы», головная боль; очень редко – сонливость, периферический парез, судороги; частота неизвестна – атаксия.
Нарушения со стороны органа зрения: редко – транзиторная миопия (это состояние полностью исчезало при снижении дозы либо отмене ацетазоламида).
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко – нарушение слуха и звон в ушах.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто – тошнота, рвота, диарея, мелена; частота неизвестна – сухость во рту, дисгевзия.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко – фульминантный некроз печени, нарушение функции печени, гепатит, холестатическая желтуха; частота неизвестна – печеночная недостаточность, печеночная колика.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко – фотосенсибилизация; частота неизвестна – кожный зуд, кожная сыпь, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, крапивница.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: частота неизвестна – артралгия.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна – образование конкрементов в почках, кристаллурия, почечная и мочеточниковая колика, поражение почек, полиурия, гематурия, почечная недостаточность.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто – снижение либидо.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто – усталость; нечасто – лихорадка, слабость.

Передозировка

Симптомы
Симптомы передозировки не описаны. Вероятными симптомами передозировки могут быть нарушения водно-электролитного баланса, метаболический ацидоз, а также нарушения со стороны центральной нервной системы.
Лечение
Специфического антидота не существует. Лечение должно быть симптоматическое и поддерживающее. Следует контролировать содержание электролитов в плазме крови, особенно калия, натрия, а также pH крови. В случае метаболического ацидоза применяется гидрокарбонат натрия. Ацетазоламид выводится с помощью гемодиализа.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Ацетазоламид может усиливать действие антагонистов фолиевой кислоты, гипогликемических средств и пероральных антикоагулянтов.
Одновременное применение ацетазоламида и ацетилсалициловой кислоты может вызывать метаболический ацидоз и усиливать токсические эффекты в отношении центральной нервной системы.
При совместном применении с сердечными гликозидами или препаратами, повышающими артериальное давление, следует корректировать дозу ацетазоламида.
Ацетазоламид повышает содержание фенитоина в сыворотке крови.
Ацетазоламид усиливает проявления остеомаляции, вызванной приемом противоэпилептических лекарственных средств.
Одновременное применение ацетазоламида и амфетамина, атропина или хинидина может усилить их побочное действие.
Потенцирование диуретического эффекта ацетазоламида возникает при совместном применении с метилксантинами (аминофиллином).
Уменьшение диуретического эффекта ацетазоламида происходит при комбинированном применении с хлоридом аммония и другими кислотообразующими диуретиками.
Усиление гипотензивного эффекта в отношении внутриглазного давления возможно при одновременном применении с холинергическими препаратами и бета-адреноблокаторами.
Ацетазоламид усиливает действие эфедрина.
Увеличивает концентрацию в плазме крови карбамазепина, недеполяризующих миорелаксантов.
Ацетазоламид увеличивает выведение лития.
Ацетазоламид может повышать концентрацию циклоспорина.
Ацетазоламид может снижать антисептическое действие метенамина на мочевыводящую систему.
Одновременное использование ацетозоламида и натрия гидрокарбоната увеличивает риск формирования камней в почках.
Ацетазоламид уменьшает абсорбцию примидона в желудочно-кишечном тракте, что может приводить к снижению концентрации примидона и его метаболитов в плазме крови и уменьшать противосудорожное действие препарата. Следует соблюдать осторожность при назначении, изменении дозы и отмене ацетазоламида у пациентов, получающих терапию примидоном.

Особые указания

При длительном применении ацетазоламида необходимо соблюдать меры предосторожности. Рекомендуется провести общий анализ крови (количество эритроцитов, лейкоцитов и тромбоцитов) до назначения ацетазоламида и регулярно контролировать картину крови в ходе лечения. Также рекомендуется периодический контроль содержания электролитов в сыворотке крови.
Описаны опасные для жизни реакции повышенной чувствительности к ацетазоламиду (сульфаниламидам), такие как синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, фульминантный некроз печени, агранулоцитоз, апластическая анемия и геморрагический диатез. В случае появления токсических кожных реакций и/или уменьшения количества форменных элементов крови необходимо немедленно прекратить прием ацетазоламида. При появлении любых кожных высыпаний следует обратиться к врачу.
Повышение дозы ацетазоламида не усиливает диуретический эффект, но может увеличить частоту возникновения нежелательных реакций (таких как головокружение и/или парестезия). Применение ацетазоламида в высоких дозах часто приводит к снижению диуреза.
При применении ацетазоламида на протяжении более 5 дней возрастает риск развития метаболического ацидоза. Ацетазоламид следует с осторожностью применять у пациентов с бронхиальной обструкцией и эмфиземой легких (состояния, сопровождающихся нарушением альвеолярной вентиляции) в связи с возможностью усиления ацидоза. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении высоких доз ацетилсалициловой кислоты (более 300 мг в сутки) и ацетазоламида, поскольку были сообщения об анорексии, тахипноэ, летаргии, коме и смерти пациентов при применении указанных лекарственных средств.
Ацетазоламид следует с осторожностью применять у пациентов с сахарным диабетом в связи с повышенным риском гипергликемии.
При появлении преходящего нарушения слуха следует прекратить прием ацетазоламида. Ацетазоламид защелачивает мочу. У пациентов с мочекаменной болезнью в анамнезе следует оценить баланс пользы лечения и риска камнеобразования.
Было выявлено небольшое возрастание риска суицидального мышления и суицидального поведения у пациентов, получавших лечение противоэпилептическими лекарственными средствами. Механизм данного явления неизвестен, но существующие данные не исключают такой риск при применении ацетазоламида. Поэтому при применении ацетазоламида следует осуществлять наблюдение за пациентами и выявлять возможные признаки суицидального поведения или мышления. Пациенты (и лица, осуществляющие уход за пациентом) должны быть предупреждены о необходимости обратиться за медицинской помощью при появлении признаков суицидального поведения или мышления.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Ацетазоламид, особенно в высоких дозах, может вызвать сонливость, реже усталость, головокружение, атаксию и дезориентацию, поэтому во время лечения пациенты не должны управлять автотранспортом и работать с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки 250 мг.
По 10, 12, 24 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10, 12, 20, 24, 30, 40, 50 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата для лекарственных средств или полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками из полиэтилена высокого давления с контролем первого вскрытия, или крышками полипропиленовыми с системой «нажать-повернуть» или крышками из полиэтилена низкого давления с контролем первого вскрытия.
Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.
Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Производитель

ООО «Озон»
Юридический адрес: 445351, Россия, Самарская обл., г. Жигулевск, ул. Песочная, д. 11.
Адрес производства, в том числе для переписки и приёма претензий: 445351, Россия. Самарская обл., г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д. 6.

Препарат Ацетазоламид - лекарственное средство для лечения заболеваний глаз, оказывает диуретическое, противоглаукомное, противоэпилептическое действие.
Избирательно ингибирует карбоангидразу в проксимальных почечных канальцах, снижая реабсорбцию ионов натрия и калия, бикарбоната. Не влияет на экскрецию ионов хлора, повышает водородный показатель мочи, увеличивает реабсорбцию аммиака.
Подавление активности карбоангидразы ресничного тела способствует снижению секреции водянистой влаги, в результате чего снижается внутриглазное давление.
Угнетение карбоангидразы головного мозга вызывает торможение пароксизмальных разрядов нейронов, купируя эпилептическую активность.

Фармакокинетика

:
После приема внутрь абсорбируется в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 1-3 часа. Связывается белками плазмы в 90%.
Период полуэлиминации (полувыведения) препарата составляет 10-15 часов.
Проникает через плаценту и попадает в грудное молоко. Не подвергается биотрансформации, выводится с мочой в неизмененном виде. Длительность действия составляет 12 часов.

Показания к применению

Ацетазоламид применяется в офтальмологии, при отечном синдроме в сочетании с алкалозом, повышении внутричерепного давления.
Используется при глаукоме, малых эпилептических припадках, в составе комплексной терапии хронической сердечной недостаточности.
Применяется для профилактики горной болезни.

Способ применения

Отечный синдром - 250 мг 1-2 раза в сутки курсом по 2-4 дня, с перерывами на 1-2 дня.
Эпилепсия - 250 мг 3-4 раза в сутки.
Приступ глаукомы: 250-500 мг - начальная доза, затем по 250 мг каждые 6 часов.
Профилактика горной болезни: 250 мг 3 раза в сутки, начало приема за 2-3 суток до восхождения, прием препарата в течение 48 часов и дольше, по мере необходимости.
Высшая суточная доза: 1,5 г.
Высшая разовая доза: 500 мг.
Применение у детей
Новорожденные, дети в возрасте 1 месяц - 12 лет: внутривенно или в таблетках по 10-20 мг/кг в сутки, максимальная доза - 750 мг в сутки. С 12 до 18 лет: внутривенно или в таблетках по 0,5-1 г в сутки за 2-4 приема.

Побочные действия

Центральная и периферическая нервная система: сонливость, дезориентация, парестезия, судороги икроножных мышц.
Обмен веществ: метаболический ацидоз, нарушение электролитного баланса.
Желудочно-кишечный тракт тошнота, потеря аппетита, рвота, диарея.
Органы чувств: снижение слуха, преходящая близорукость, светобоязнь.
Аллергические реакции.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Ацетазоламид являются: острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, ацидоз, гипокортицизм, гипокалиемия, болезнь Аддисона, сахарный диабет, уремия. Индивидуальная непереносимость.
С осторожностью: Отеки почечного и печеночного генеза.

Беременность

Ацетазоламид противопоказан в I триместре беременности, во II-III триместрах назначается в экстренных ситуациях, когда риск от приема препарата оправдан эффективностью действия ацетазоламида.
Во время лечения ацетазоламидом рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Ацетазоламид усиливает диуретическое действие мочегонных препаратов и теофиллина.
При одновременном применении повышает токсическое действие карбамазепида, препаратов наперстянки, салицилатов, эфедрина, недеполяризующих миорелаксантов.
Усиливает действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов.
Одновременное применение с антихолинэстеразными препаратами усиливает мышечную слабость у больных миастенией.
Повышает экскрецию лития с мочой.
Ослабляется действие ацетазоламида при одновременном применении с аммония хлоридом.
Выраженная остеомаляция отмечается при одновременном приеме ацетазоламида с примидоном и барбитуратами.
Применение высоких доз ацетилсалициловой кислоты одновременно с ацетазоламидом может привести к тахипноэ, анорексии, летаргическому состоянию, развитию комы с возможным летальным исходом.

Передозировка

При передозировке препаратом Ацетазоламид возможно усиление побочных эффектов.
Лечение: симптоматическое.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре 15-25 °C. Держать подальше от детей. Срок годности 3 года.
Не употреблять после истечения срока годности указанного на упаковке.

Форма выпуска

Ацетазоламид - таблетки по 250 мг .
Упаковка: 10 таблеток в каждом блистере, по одному, два или три блистера в упаковке.

Состав

Препарат Ацетазоламид содержит действующее вещество: 250 мг ацетазоламида в 1 таблетке.

Дополнительно

Во избежание развития метаболического ацидоза не рекомендуется применение ацетазоламида более 5 дней подряд.
Наиболее выраженный диуретический эффект отмечается при применении препарата через день или по два дня подряд с перерывом в один день.

Основные параметры

Название:	АЦЕТАЗОЛАМИД
Код АТХ:	S01EC01 -

Формула: C4H6N4O3S2, химическое название: N-ацетамид.
Фармакологическая группа: метаболики/ ферменты и антиферменты; органотропные средства/ средства, регулирующие функцию органов мочеполовой системы и репродукцию/ диуретики; нейротропные средства/ противоэпилептические средства.
Фармакологическое действие: диуретическое, ингибирующее карбоангидразу, противоэпилептическое, противоглаукомное.

Фармакологические свойства

Ацетазоламид ингибирует (селективно) фермент карбоангидразу (является катализатором обратимой реакции гидратации диоксида углерода и дальнейшего распада угольной кислоты). Диуретический эффект ацетазоламида связан с угнетением в почках активности карбоангидразы (в основном в проксимальных канальцах почек). Что приводит к снижению реабсорбции ионов K+, Na+, бикарбоната, усилению диуреза, повышению pH мочи, увеличению реабсорбции аммиака. Ацетазоламид не действует на выведение ионов Cl-. Угнетение ацетазоламидом карбоангидразы в ресничном теле уменьшает секрецию водянистой влаги, что приводит к снижению внутриглазного давления. Снижение ацетазоламидом активности карбоангидразы в головном мозге приводит к торможению пароксизмальных чрезмерных разрядов нейронов и обуславливает противоэпилептическую активность.

После приема внутрь ацетазоламид хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Через 2 часа в крови достигается максимальная концентрация. Ацетазоламид проникает через плаценту, в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Ацетазоламид не биотрансформируется, поэтому выводится в неизмененном виде почками. Продолжительность действия ацетазоламида составляет до 12 часов. В экспериментальных исследованиях на животных (крысы, мыши, кролики, хомяки) ацетазоламид проявлял эмбриотоксическое и тератогенное действие при использовании доз, которые превышают МРДЧ в 10 раз.

Показания

Эпилепсия (малые припадки у детей и большие припадки, смешанные формы) в составе комбинированного лечения вместе с противосудорожными средствами; глаукома (вторичная, хроническая открытоугольная, острая закрытоугольная - кратковременная предоперационная терапия для уменьшения внутриглазного давления); отеки (вызванные лекарственными препаратами или при легочно-сердечной недостаточности); горная болезнь (для уменьшения времени акклиматизации).

Способ применения ацетазоламида и дозы

Ацетазоламид принимается внутрь. При глаукоме дозу в зависимости от показателей внутриглазного давления устанавливают индивидуально, средние дозы составляют 1 – 3 раза в сутки по 125 – 250 мг через день в течение 5 дней, далее - перерыв 2 суток. Отеки - 250 – 375 мг в сутки утром; максимальный мочегонный эффект развивается при приеме препарата по 2 дня подряд с перерывом в один день или приеме препарата через день. Эпилепсия, для взрослых - 1 раз в сутки 250 – 500 мг в течение 3 дней, на четвертый день делают перерыв; для детей доза устанавливается в зависимости от массы тела, принимают в 1 – 2 приема; при совместном использовании ацетазоламида с противосудорожными препаратами, начальная доза ацетазоламида составляет 1 раз в сутки 250 мг (дозу увеличивают при необходимости); для детей: не использовать дозы более 750 мг в сутки. При горной болезни - 2 – 3 раза в сутки по 250 мг, прием необходимо начать за 1 - 2 суток до восхождения и продолжать на протяжении 2 суток (в случае необходимости - дольше).

При гиперчувствительности к сульфонамидам могут появиться следующие тяжелые побочные реакции: анафилаксия, сыпь (включая и многоформную экссудативную эритему, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса - Джонсона), лихорадка, кристаллурия, угнетение костного мозга, образование камней в почках, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, гемолитическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения. В случае развития изменений в картине крови или кожных изменений прием ацетазоламида необходимо срочно отменить. Во время продолжительного применения необходим контроль содержания в сыворотке крови электролитов, а также наблюдение за картиной периферической крови. Ацетазоламид, который используется в больших дозах, чем рекомендовано, диурез не увеличивает, а часто наоборот, снижает его, вместе с этим усиливает парестезию или/и сонливость. Но при некоторых обстоятельствах ацетазоламид используют в очень больших дозах вместе с прочими диуретиками для обеспечения надежного диуреза при полностью рефрактерной сердечной недостаточности. Не рекомендуется использовать ацетазоламид водителям транспортных средств во время работы, а также людям, чья деятельность связана с повышенной концентрацией внимания.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (включая и к прочим сульфонамидам), гипокалиемия, уремия, гипонатриемия, недостаточность надпочечников, печеночная или/и почечная недостаточность, мочекаменная болезнь (при гиперкальциурии), цирроз печени (риск развития энцефалопатии), гиперхлоремический ацидоз, сахарный диабет, декомпенсированная хроническая закрытоугольная глаукома (для продолжительного лечения), кормление грудью.

Ограничения к применению

Эмфизема легких и легочная эмболия (из-за возможности усиление ацидоза), беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не рекомендуется использование ацетазоламида при беременности (в особенности в 1 триместре), в каждом отдельном случае необходимо оценивать ожидаемую пользу лечения для матери и возможный риск для плода. На время терапии ацетазоламидом необходимо прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия ацетазоламида

Органы чувств и нервная система: сонливость, шум в ушах или нарушение слуха, нарушение вкуса, дезориентация, проходящая близорукость, судороги, парестезия;
система пищеварения: потеря аппетита, диарея, тошнота, мелена, рвота, печеночная недостаточность; обмен веществ: нарушение электролитного баланса и метаболический ацидоз (при продолжительном использовании);
прочие: полиурия, крапивница, гематурия, повышенная чувствительность к свету, глюкозурия.

Взаимодействие ацетазоламида с другими веществами

Мочегонный эффект ацетазоламида ослабляется кислотообразующими диуретиками, усиливается теофиллином. При совместном использовании ацетазоламид вероятность развития токсических реакций карбамазепина, препаратов наперстянки, эфедрина, салицилатов, недеполяризующих миорелаксантов. Ацетазоламид потенцирует проявления остеомаляции, которые вызваны приемом противоэпилептических средств. Необходимо соблюдать осторожность при совместном использовании ацетазоламида и высоких доз ацетилсалициловой кислотой из-за возможности развития тахипноэ, анорексии, комы, летаргического состояния и летального исхода.