Verapamilis yra lotyniškas pavadinimas. Isoptin injekcinis - oficialios naudojimo instrukcijos Verapamilio farmakologinis poveikis

Catad_pgroup Kalcio kanalų blokatoriai

Isoptin injekcinis - oficialios naudojimo instrukcijos

Šiuo metu vaistas nėra įtrauktas į Valstybinį vaistų registrą arba nurodytas registracijos numeris yra išbrauktas iš registro.

Registracijos numeris:

P N015547 / 01

Veiklioji medžiaga:

Verapamilis

Dozavimo forma:

intraveninis tirpalas

Junginys:

2 ml tirpalo:

veiklioji medžiaga: verapamilio hidrochloridas 5,0 mg;

Pagalbinės medžiagos: natrio chloridas 17,0 mg, 36 % druskos rūgštis – pH reguliuoti, injekcinis vanduo – iki 2 ml.

Apibūdinimas:

Skaidrus bespalvis tirpalas.

Farmakoterapinė grupė:

Lėtas kalcio kanalų blokatorius

ATX:

C.08.D.A.01

Farmakodinamika:

Verapamilis blokuoja kalcio jonų (o galbūt ir natrio jonų) patekimą per membraną per „lėtus“ kanalus į miokardo laidumo sistemos ląsteles ir miokardo bei kraujagyslių lygiųjų raumenų ląsteles. Antiaritminis verapamilio poveikis tikriausiai yra susijęs su jo poveikiu „lėtiems“ širdies laidumo sistemos ląstelių kanalams.

Sinoatrialinių (SA) ir atrioventrikulinių (AV) mazgų elektrinis aktyvumas labai priklauso nuo kalcio patekimo į ląsteles „lėtais“ kanalais. Slopindamas šio kalcio suvartojimą,
verapamilis lėtina atrioventrikulinį (AV) laidumą ir proporcingai širdies susitraukimų dažniui (ŠSD) padidina efektyvų refrakterinį laikotarpį AV mazge. Dėl šio poveikio sumažėja skilvelių dažnis pacientams, kuriems yra prieširdžių virpėjimas ir (arba) prieširdžių plazdėjimas. Sustabdžius pakartotinį sužadinimo patekimą į AV mazgą,
verapamilis gali atkurti teisingą sinusinį ritmą pacientams, sergantiems paroksizmine supraventrikuline tachikardija, įskaitant Wolff-Parkinson-White (WPW) sindromą.

Verapamilis neveikia laidumo papildomais takais, neveikia normalaus prieširdžių veikimo potencialo ar intraventrikulinio laidumo laiko, tačiau sumažina amplitudę, depoliarizacijos greitį ir laidumą pakitusiose prieširdžių skaidulose.

Verapamilis nesukelia periferinių arterijų spazmų ir nekeičia bendro kalcio koncentracijos serume. Sumažina pokrūvį ir miokardo susitraukimą. Daugumai pacientų, įskaitant pacientus, kuriems yra organinių širdies pažeidimų, neigiamą inotropinį verapamilio poveikį kompensuoja sumažėjęs pokrūvis, širdies indeksas paprastai nemažėja, tačiau pacientams, sergantiems vidutinio sunkumo ar sunkiu širdies nepakankamumu (plaučių arterijos pleištinis spaudimas didesnis daugiau nei 20 mm Hg, kairiojo skilvelio išstūmimo frakcija mažesnė nei 35%), gali pasireikšti ūmi lėtinio širdies nepakankamumo dekompensacija.

Didžiausias gydomasis poveikis pastebimas praėjus 3-5 minutėms po verapamilio boliuso suleidimo į veną.

Standartinės terapinės verapamilio 5-10 mg dozės į veną sukelia laikiną, dažniausiai besimptomį, normalaus kraujospūdžio (AKS), sisteminio kraujagyslių pasipriešinimo ir susitraukimo sumažėjimą; kairiojo skilvelio prisipildymo slėgis šiek tiek padidėja.

Farmakokinetika:

Verapamilio hidrochloridas yra raceminis mišinys, susidedantis iš to paties kiekio R-enantiomero ir S-enantiomero.

Norrapamilis yra vienas iš 12 metabolitų, randamų šlapime. Farmakologinis norverapamilio aktyvumas sudaro 10-20% verapamilio farmakologinio aktyvumo, o norverapamilio dalis sudaro 6% išskiriamo vaisto. Norverapamilio ir verapamilio pusiausvyros koncentracijos plazmoje yra panašios. Pusiausvyros koncentracija ilgai vartojant kartą per parą pasiekiama po 3-4 dienų.

Paskirstymas

Verapamilis gerai pasiskirsto kūno audiniuose, sveikų savanorių organizme pasiskirstymo tūris (Vd) yra 1,8-6,8 l/kg. Ryšys su kraujo plazmos baltymais yra apie 90%.

Metabolizmas

Verapamilis plačiai metabolizuojamas. Metabolizmo tyrimai in vitro tai parodė
verapamilį metabolizuoja citochromo P450 izofermentai CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 ir CYP2C18.

Sveikiems savanoriams išgėrus
Verapamilis plačiai metabolizuojamas kepenyse, randama 12 metabolitų, kurių dauguma yra nedideliais kiekiais. Nustatyta, kad pagrindiniai metabolitai yra N ir O-dealkilinto verapamilio dariniai. Iš metabolitų tik norverapamilis turi farmakologinį poveikį (apie 20%, palyginti su pradiniu junginiu), kuris buvo nustatytas atliekant tyrimą su šunimis.

Pasitraukimas

Sušvirkštus į veną, verapamilio koncentracijos kraujyje pokyčių kreivė yra bieksponentinė su greita ankstyva pasiskirstymo faze (pusinės eliminacijos laikas (T 1/2) – apie 4 min.) ir lėtesnė galutinė eliminacijos fazė (T 1 /2 - 2-5 valandos).

Per 24 valandas per inkstus pasišalina apie 50% verapamilio dozės, per penkias dienas – 70%. Iki 16 % suvartotos verapamilio dozės išsiskiria per žarnyną. Maždaug 3–4 % verapamilio nepakitusio pavidalo išsiskiria per inkstus. Bendras verapamilio klirensas maždaug sutampa su kepenų kraujotaka, t.y. apie 1 l / h / kg (diapazonas: 0,7-1,3 l / h / kg).

Specialios pacientų grupės

Senyviems pacientams

Amžius gali turėti įtakos verapamilio farmakokinetiniams parametrams, kai jis vartojamas pacientams, sergantiems arterine hipertenzija. Senyviems pacientams T 1/2 gali padidėti. Ryšys tarp antihipertenzinio verapamilio poveikio ir amžiaus nenustatytas.

Sutrikusi inkstų funkcija

Inkstų funkcijos sutrikimas neturi įtakos verapamilio farmakokinetiniams parametrams, kurie buvo nustatyti lyginamuosiuose tyrimuose, kuriuose dalyvavo pacientai, sergantys galutinės stadijos inkstų nepakankamumu, ir pacientai, kurių inkstų funkcija normali.
Verapamilis ir norverapamilis hemodializės metu praktiškai nepasišalina.

Naudojimo indikacijos

Supraventrikulinei tachiaritmijai gydyti, įskaitant:

Sinusinio ritmo atkūrimas esant paroksizminei supraventrikulinei tachikardijai, įskaitant sąlygas, susijusias su papildomais Wolff-Parkinson-White (WPW) ir Laun-Ganong-Levin (LGL) sindromų takų buvimu.

Jei yra klinikinių indikacijų, prieš naudojant Isoptin® patartina pabandyti paveikti klajoklio nervą (pavyzdžiui, Valsalvos manevrą);

Laikina skilvelių dažnio kontrolė plazdėjimo ir prieširdžių virpėjimo metu (tachiaritminis variantas), išskyrus tuos atvejus, kai prieširdžių plazdėjimas ar prieširdžių virpėjimas yra susiję su papildomų takų buvimu (WPW ir LGL sindromai).

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas veikliajai arba pagalbinėms vaisto sudedamosioms dalims;

Kardiogeninis šokas;

II ar III laipsnio atrioventrikulinė blokada, išskyrus pacientus su dirbtiniu širdies stimuliatoriumi;

Sergančio sinuso sindromas, išskyrus pacientus su dirbtiniu širdies stimuliatoriumi;

Širdies nepakankamumas, kai kairiojo skilvelio išstūmimo frakcija yra mažesnė nei 35% ir (arba) plaučių arterijos pleištinis slėgis didesnis nei 20 mm Hg. str., išskyrus supraventrikulinės tachikardijos sukeltą širdies nepakankamumą, gydomas verapamiliu;

Sunki arterinė hipotenzija (sistolinis kraujospūdis mažesnis nei 90 mm Hg. Art.);

Prieširdžių virpėjimas / plazdėjimas esant papildomiems takams (Wolff-Parkinson-White, Laun-Ganong-Levin sindromai). Šiems pacientams gresia skilvelių tachiaritmija, įskaitant. skilvelių virpėjimas vartojant verapamilį;

Skilvelinė tachikardija su plačiais QRS kompleksais (> 0,12 sek.) (žr. skyrių „Specialios instrukcijos“);

Vartoti vienu metu su beta adrenoblokatoriais, į veną.
Verapamilio ir beta adrenoblokatorių negalima vartoti vienu metu (per kelias valandas), nes abu vaistai gali sumažinti miokardo susitraukimą ir AV laidumą (žr. skyrių „Sąveika su kitais vaistais“);

dizopiramido vartojimas 48 valandas prieš ir 24 valandas po verapamilio vartojimo;

Nėštumas, žindymo laikotarpis (veiksmingumas ir saugumas nenustatytas);

Amžius iki 18 metų (veiksmingumas ir saugumas nenustatytas).

Atsargiai:

Žymus kraujospūdžio sumažėjimas, ūminis miokardo infarktas, kairiojo skilvelio disfunkcija, 1 laipsnio AV blokada, bradikardija, asistolija, hipertrofinė obstrukcinė kardiomiopatija, širdies nepakankamumas.

Sutrikusi inkstų funkcija ir (arba) sunkus kepenų funkcijos sutrikimas.

Ligos, turinčios įtakos neuromuskuliniam perdavimui (myasthenia gravis, Lambert-Eaton sindromas, Diušeno raumenų distrofija).

Vartojimas vienu metu su širdies glikozidais, chinidinu, flekainidu, simvastatinu, lovastatinu, atorvastatinu; ritonaviras ir kiti antivirusiniai vaistai, skirti gydyti ŽIV infekciją; beta adrenoblokatoriai, skirti vartoti per burną; reiškia, kad jungiasi su kraujo plazmos baltymais (žr. skyrių „Sąveika su kitais vaistiniais preparatais“).

Vyresnio amžiaus.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis:

Duomenų apie Isoptin® vartojimą nėščioms moterims nepakanka. Tyrimai su gyvūnais tiesioginio ar netiesioginio toksinio poveikio reprodukcinei sistemai neparodė. Atsižvelgiant į tai, kad tyrimų su gyvūnais rezultatai ne visada numato atsaką į žmonių gydymą, Isoptin® nėštumo metu gali būti vartojamas tik tuo atveju, jei nauda motinai yra didesnė už galimą pavojų vaisiui / vaikui.

Verapamilis prasiskverbia per placentos barjerą ir gimdymo metu randamas bambos venos kraujyje.
Verapamilis ir jo metabolitai išsiskiria į motinos pieną. Turimi riboti duomenys apie Isoptin® vartojimą per burną rodo, kad verapamilio dozė, kurią kūdikiai gauna su motinos pienu, yra gana maža (0,1–1% verapamilio dozės, kurią vartojo motina), o verapamilio vartojimas gali būti suderinamas. su maitinamomis krūtimis. Tačiau negalima atmesti rizikos naujagimiams ir kūdikiams.

Atsižvelgiant į sunkaus šalutinio poveikio kūdikiams galimybę, Isoptin® žindymo laikotarpiu turėtų būti vartojamas tik tuo atveju, jei nauda motinai yra didesnė už galimą pavojų kūdikiui.

Vartojimo būdas ir dozavimas

Tik į veną.

Į veną reikia švirkšti lėtai, mažiausiai 2 minutes, nuolat stebint EKG (elektrokardiogramą) ir kraujospūdį.

Senyviems pacientams ir injekcija atliekama mažiausiai 3 minutes, kad sumažėtų nepageidaujamo poveikio rizika.

Pradinė dozė yra 5-10 mg (0,075-0,15 mg / kg kūno svorio).

Pakartotinė dozė yra 10 mg (0,15 mg/kg kūno svorio), skiriama praėjus 30 minučių po pirmosios injekcijos, o atsakas į pirmąją injekciją yra nepakankamas.

Stabilumas

Isoptin® yra suderinamas su plačiausiai naudojamais tirpalais, skirtais parenteraliniam vartojimui dideliais kiekiais ir yra chemiškai stabilus juose mažiausiai 24 valandas 25 ° C temperatūroje, apsaugotas nuo šviesos.

Prieš vartojant parenteraliniam vartojimui skirtą vaisto formą reikia vizualiai įvertinti, ar nėra nuosėdų ir ar nepakitusi spalva. Nenaudokite, jei tirpalas yra drumstas arba pažeistas buteliuko sandariklis.

Išgėrus bet kokio tūrio turinio dalį, likusį nepanaudotą tirpalą reikia nedelsiant sunaikinti.

Nesuderinamumas

Siekiant išvengti stabilumo sutrikimų, Isoptin® nerekomenduojama skiesti natrio laktato injekciniais tirpalais polivinilchlorido maišeliuose. Reikia vengti maišyti su albumino, amfotericino B, hidralazino hidrochlorido arba trimetoprimo ir sulfametoksazolo tirpalais.

Verapamilis nusėda bet kuriame tirpale, kurio pH yra didesnis nei 6,0.

Šalutinis poveikis

Šalutinis poveikis, nustatytas klinikinių tyrimų metu ir vartojant Isoptin® patekus į rinką, yra pateiktas žemiau pagal organų sistemas ir jų pasireiškimo dažnį pagal PSO klasifikaciją: labai dažnai (> 1/10); dažnai (nuo? 1/100 iki<1/10); нечасто (от?1/1000 до <1/100); редко (от?1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (невозможно определить на основании доступных данных).

Dažniausiai pastebėti šalutiniai poveikiai buvo: galvos skausmas, galvos svaigimas, pykinimas, vidurių užkietėjimas, pilvo skausmas, bradikardija, tachikardija, širdies plakimas, ryškus kraujospūdžio sumažėjimas, kraujo „paraudimas“ į veido odą, periferinė edema ir nuovargis.

Imuninės sistemos sutrikimai:

dažnis nežinomas: padidėjęs jautrumas.

Metabolizmo ir mitybos sutrikimai:

dažnis nežinomas: hiperkalemija.

Psichiniai sutrikimai:

retai: mieguistumas.

Nervų sistemos sutrikimai:

dažnai: galvos svaigimas, galvos skausmas;

retai: parestezija, tremoras;

dažnis nežinomas: ekstrapiramidiniai sutrikimai, paralyžius (tetraparezė) 1, traukuliai.

Klausos ir labirintų sutrikimai:

retai: spengimas ausyse;

dažnis nežinomas: suktukai.

Širdies sutrikimai:

dažnai: bradikardija;

retai: širdies plakimas, tachikardija;

dažnis nežinomas: I, II, III laipsnio AV blokada; širdies nepakankamumas, sinusinio mazgo veiklos sustojimas („sinuso sustojimas“), sinusinė bradikardija, asistolija.

Kraujagyslių sutrikimai:

dažnai: "karščio pylimas" iš kraujo į liepų odą, ryškus kraujospūdžio sumažėjimas.

Kvėpavimo sistemos, krūtinės ir tarpuplaučio sutrikimai:

dažnis nežinomas: bronchų spazmas, dusulys.

Virškinimo trakto sutrikimai:

dažnai: vidurių užkietėjimas, pykinimas;

retai: pilvo skausmas;

retai: vėmimas;

dažnis nežinomas: nemalonus pojūtis pilve, dantenų hiperplazija, žarnyno nepraeinamumas.

Odos ir poodinio audinio sutrikimai:

retai: hiperhidrozė;

dažnis nežinomas: angioneurozinė edema, Stevens-Johnson sindromas, daugiaformė eritema, alopecija, niežulys, niežulys, purpura. makulopapulinis bėrimas, dilgėlinė.

Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai:

dažnis nežinomas: artralgija, raumenų silpnumas, mialgija.

Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai:

dažnis nežinomas: inkstų nepakankamumas.

Lytinių organų ir krūties sutrikimai:

dažnis nežinomas: erekcijos sutrikimas, galaktorėja, ginekomastija.

Bendrieji sutrikimai:

dažnai: periferinė edema;

retai: padidėjęs nuovargis.

Laboratoriniai ir instrumentiniai duomenys:

dažnis nežinomas: prolaktino koncentracijos padidėjimas, kepenų fermentų aktyvumo padidėjimas.

1 - Isoptin® vartojimo po registracijos metu buvo pranešta apie vieną paralyžiaus (tetraparezės) atvejį, susijusį su verapamilio ir kolchicino deriniu. Taip gali nutikti dėl kolchicino prasiskverbimo per hematoencefalinį barjerą, nes, veikiant verapamiliui, slopinamas izofermento CYP3A4 ir P-glikoproteino aktyvumas (žr. skyrių „Sąveika su kitais vaistais“).

Perdozavimas:

Simptomai: ryškus kraujospūdžio sumažėjimas; bradikardija, pereinanti į AV blokadą ir sustabdanti sinusinio mazgo veiklą („sinuso sustojimas“); hiperglikemija, stuporas ir metabolinė acidozė. Buvo pranešta apie mirčių nuo perdozavimo atvejus.

Gydymas: turi būti taikoma palaikomoji simptominė terapija. Esant kliniškai reikšmingoms hipotenzinėms reakcijoms arba AV blokadai, atitinkamai reikia skirti vazopresorių arba širdies stimuliaciją. Sergant asistolija, būtina taikyti beta adrenerginę stimuliaciją (izoprenaliną), kitus vazopresinius vaistus ar gaivinimo priemones. Hemodializė neveiksminga.

Sąveika

Pacientams, sergantiems sunkia kardiomiopatija, lėtiniu širdies nepakankamumu arba po miokardo infarkto, kartu vartojant verapamilio ir intraveninių beta adrenoblokatorių ar dizopiramido, retais atvejais išsivystė rimti nepageidaujami reiškiniai.

Vartojant į veną verapamilio kartu su vaistais, kurie slopina adrenerginę funkciją, gali sustiprėti antihipertenzinis poveikis.

Metabolizmo tyrimai in vitro nurodykite tai
verapamilį metabolizuoja citochromo P450 izofermentai CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 ir CYP2C18.

Verapamilis yra CYP3A4 izofermento ir P-glikoproteino inhibitorius. Kliniškai reikšminga sąveika buvo pastebėta vartojant kartu su izofermento CYP3A4 inhibitoriais, tuo tarpu kraujo plazmoje padidėjo verapamilio koncentracija, o izofermento CYP3A4 induktoriai sumažino verapamilio koncentraciją kraujo plazmoje. Kartu vartojant tokius vaistus, reikia atsižvelgti į šios sąveikos galimybę.

Žemiau esančioje lentelėje pateikti duomenys apie galimą vaistų sąveiką dėl farmakokinetinių parametrų.

Galima sąveika, susijusi su CYP-450 izofermentų sistema
Vaistas	Galima vaistų sąveika	Komentaras
Alfa blokatoriai
Prazosinas	Prazosino Cmax padidėjimas (~ 40%) neturi įtakos prazosino T 1/2.	Papildomas antihipertenzinis poveikis.
Terazozinas	Terazosino AUC (-24%) ir Cmax (~ 25%) padidėjimas.
Antiaritminiai vaistai
Flekainidas	Minimalus poveikis flekainido klirensui plazmoje (<~10 %); не влияет на клиренс верапамила в плазме крови.
	Sumažėjęs chinidino klirensas per burną (~ 35%).	Ryškus kraujospūdžio sumažėjimas. Plaučių edema gali pasireikšti pacientams, sergantiems hipertrofine obstrukcine kardiomiopatija.
Priemonės bronchinei astmai gydyti
Teofilinas	Sumažėjęs oralinis ir sisteminis klirensas (~ 20%).	Sumažėjęs klirensas rūkantiems pacientams (~ 11%).
Antikonvulsantai / vaistai nuo epilepsijos
Karbamazepinas	Karbamazepino AUC padidėjimas (~ 46%) pacientams, sergantiems nuolatine daline epilepsija.	Karbamazepino koncentracijos padidėjimas, dėl kurio gali pasireikšti šalutinis karbamazepino poveikis, pvz., diplopija, galvos skausmas, ataksija ar galvos svaigimas.
Fenitoinas	Verapamilio koncentracijos plazmoje sumažėjimas.
Antidepresantai
Imipraminas	Imipramino AUC padidėjimas (~ 15%).	Neveikia aktyvaus metabolito desipramino koncentracijos.
Hipoglikeminiai agentai
Glibenklamidas	Glibenklamido Cmax (-28%), AUC (~ 26%) padidėjimas.
Priemonės nuo podagros
Kolchicinas	Kolchicino AUC padidėjimas (~ 2,0 karto) ir Cmax (~ 1,3 karto).	Sumažinkite kolchicino dozę (žr. kolchicino vartojimo instrukcijas).
Antimikrobinės medžiagos
Klaritromicinas
Eritromicinas	Galimas verapamilio koncentracijos padidėjimas.
Rifampicinas	Sumažėja verapamilio AUC (~ 97%), C max (~ 94%), biologinis prieinamumas (~ 92%).
Telitromicinas	Galimas verapamilio koncentracijos padidėjimas.
Antineoplastinės medžiagos
Doksorubicinas	Doksorubicino AUC (104 %) ir Cmax (61 %) padidėjimas.	Pacientams, sergantiems smulkialąsteliniu plaučių vėžiu.
Barbitūratai
Fenobarbitalis	Išgerto verapamilio klirensas padidėja ~ 5 kartus.
Benzodiazepinai ir kiti trankviliantai
Buspironas	Buspirono AUC ir Cm ah padidėjimas ~ 3,4 karto.
Midazolamas	Midazolamo AUC (~ 3 kartus) ir Cmax (~ 2 kartus) padidėjimas.
Beta blokatoriai
metoprololis	Metoprololio AUC (-32,5%) ir Cmax (-41%) padidėjimas pacientams, sergantiems krūtinės angina.	Žr. skyrių „Specialios instrukcijos“.
Propranololis	Propranololio AUC (-65%) ir Cmax (-94%) padidėjimas pacientams, sergantiems krūtinės angina.
Širdies glikozidai
Digitoksinas	Sumažėjęs digitoksino bendras klirensas (-27%) ir ekstrarenalinis klirensas (-29%).
Digoksinas	Sveikų savanorių digoksino Cm ax (-44 %), C 12 h (-53 %), C ss (-44 %) ir AUC (-50 %) padidėjimas.	Sumažinkite digoksino dozę. Žr. skyrių „Specialios instrukcijos“.
H 2 receptorių antagonistai
Cimetidinas	R- (-25 %) ir S- (-40 %) verapamilio AUC padidėjimas ir atitinkamai sumažėjęs R- ir S-verapamilio klirensas.
Imunologiniai / imunosupresiniai vaistai
Ciklosporinas	Ciklosporino AUC, C ss, C max padidėjimas (-45%).
Everolimuzas	Everolimuzas: AUC (~ 3,5 karto) ir Cm ax padidėjimas (~ 2,3 karto) Verapamilis: Chough padidėjimas (vaisto koncentracija kraujo plazmoje prieš pat kitos dozės vartojimą) (~ 2,3 karto).	Gali prireikti nustatyti everolimuzo koncentraciją ir titruoti dozę.
Sirolimuzas	Sirolimuzo AUC padidėjimas (~ 2,2 karto); AUC S-verapamilio padidėjimas (~ 1,5 karto).	Gali prireikti nustatyti sirolimuzo koncentraciją ir titruoti dozę.
Takrolimuzas	Galimas takrolimuzo koncentracijos padidėjimas.
Lipidų kiekį mažinančios medžiagos (HMG-CoA reduktazės inhibitoriai)
Atorvastatinas	Galima padidinti atorvastatino koncentraciją kraujo plazmoje, padidinti verapamilio AUC - 43%.	Daugiau informacijos pateikiama žemiau.
Lovastatinas	Galimas lovastatino koncentracijos ir verapamilio AUC (~ 63 %) ir Cm ax (~ 32 %) padidėjimas kraujo plazmoje
Simvastatinas	Simvastatino AUC (~ 2,6 karto) ir Cmax (~ 4,6 karto) padidėjimas.
Serotonino receptorių agonistai
Almotriptanas	Almotriptano AUC (~ 20 %) ir Cmax (~ 24 %) padidėjimas.
Urikosuriniai fondai
Sulfinpirazonas	Išgerto verapamilio klirenso padidėjimas (~ 3 kartus), jo biologinio prieinamumo sumažėjimas (~ 60%).	Antihipertenzinis poveikis gali susilpnėti.
Kita
Greipfrutų sultys	AUC R- (~ 49 %) ir S- (~ 37 %) padidėjimas verapamilio ir Cm ax R- (~ 75 %) ir S-C-51 %) verapamilio.	T 1/2 ir inkstų klirensas nepakito. Greipfrutų sulčių negalima vartoti kartu su verapamiliu.
jonažolės	R- (~ 78 %) ir S- (~ 80 %) verapamilio AUC sumažėjimas kartu su atitinkamu Cmax sumažėjimu.

Kitos vaistų sąveikos

Antivirusiniai vaistai ŽIV infekcijai gydyti

Ritonaviras ir kiti antivirusiniai vaistai, skirti gydyti ŽIV infekciją, gali slopinti verapamilio metabolizmą, todėl padidėja jo koncentracija kraujo plazmoje. Todėl tuo pačiu metu vartojant tokius vaistus ir verapamilį, reikia būti atsargiems arba sumažinti verapamilio dozę.

Ličio

Ličio neurotoksiškumo padidėjimas buvo pastebėtas tuo pačiu metu vartojant verapamilį ir ličio, nesant pakitimų arba nepadidėjus ličio koncentracijai kraujo serume. Tačiau papildomas verapamilio skyrimas taip pat lėmė ličio koncentracijos kraujo serume sumažėjimą pacientams, ilgai vartojusiems ličio. Kartu vartojant šiuos vaistus, būtina atidžiai stebėti pacientus.

Neuroraumenis blokuojančios medžiagos

Klinikiniai duomenys ir ikiklinikiniai tyrimai rodo, kad
verapamilis gali sustiprinti vaistų, blokuojančių nervų ir raumenų laidumą (pvz., kurariforminių ir depoliarizuojančių raumenų relaksantų), poveikį. Todėl gali prireikti sumažinti verapamilio dozę ir (arba) vaistų, kurie blokuoja neuroraumeninį laidumą, dozę, vartojant juos vienu metu.

Acetilsalicilo rūgštis (kaip antitrombocitinis agentas)

Padidėjusi kraujavimo rizika.

Etanolis (alkoholis)

Didina etanolio koncentraciją kraujo plazmoje ir sulėtina jo išsiskyrimą. Todėl etanolio poveikis gali būti sustiprintas.

HMG-CoA inhibitoriai – reduktazės (statinai)

Pacientai, gaunantys
verapamilio, gydymą HMG-CoA reduktazės inhibitoriais (t. y. simvastatinu, atorvastatinu ar lovastatinu) reikia pradėti nuo mažiausios įmanomos dozės, kuri vėliau didinama. Jei reikia skirti
verapamilis pacientams, jau vartojantiems HMG-CoA reduktazės inhibitorius, būtina peržiūrėti ir sumažinti jų dozes, atsižvelgiant į cholesterolio koncentraciją serume.

Fluvastatinas,
pravastatinas ir
rozuvastatino nemetabolizuoja CYP3A4 izofermentai, todėl jų sąveika su verapamiliu yra mažesnė.

Plazmos baltymus surišančios medžiagos

Verapamilis, kaip vaistas, kuris jungiasi su dideliu kraujo plazmos baltymų kiekiu, turi būti vartojamas atsargiai, kai jis vartojamas kartu su kitais panašaus poveikio vaistais.

Inhaliacinės bendrosios nejautros priemonės

Kartu naudojant inhaliacinei anestezijai skirtas priemones ir „lėtų“ kalcio kanalų blokatorius, įskaitant
verapamilio, kiekvieno vaisto dozę reikia atsargiai titruoti, kol bus pasiektas norimas poveikis, kad būtų išvengta pernelyg didelio širdies ir kraujagyslių sistemos slopinimo.

Antihipertenziniai vaistai, diuretikai, kraujagysles plečiantys vaistai

Antihipertenzinio poveikio stiprinimas.

Širdies glikozidai

Į veną vartojamas verapamilis buvo naudojamas kartu su širdies glikozidais. Kadangi šie vaistai lėtina AV laidumą, būtina stebėti pacientus, ar anksti nenustatyta AV blokada arba sunki bradikardija.

Chinidinas

Verapamilis intraveniniam vartojimui buvo paskirtas nedidelei pacientų grupei
chinidinas viduje. Yra keletas pranešimų apie ryškaus kraujospūdžio sumažėjimo atvejus, kai kartu vartojamas chinidinas per burną ir į veną leidžiamas verapamilis, todėl šį vaistų derinį reikia vartoti atsargiai.

Flekainidas

Tyrimas su sveikais savanoriais parodė, kad kartu vartojant verapamilį ir flekainidą, gali sumažėti miokardo susitraukimas, sulėtėti AV laidumas ir miokardo repoliarizacija.

Dizopiramidas

Kol nebus gauta duomenų apie galimą verapamilio ir dizopiramido sąveiką, dizopiramido negalima skirti 48 valandas prieš arba 24 valandas po verapamilio vartojimo (žr. skyrių „Kontraindikacijos“).

Beta blokatoriai

Verapamilis, skirtas vartoti į veną, buvo skirtas pacientams, vartojantiems geriamuosius beta adrenoblokatorius. Reikia atsižvelgti į nepageidaujamos sąveikos galimybę, nes abu vaistai gali sumažinti miokardo susitraukimą arba AV laidumą. Kartu vartojant verapamilį ir beta adrenoblokatorius į veną, išsivystė sunkios nepageidaujamos reakcijos, ypač pacientams, sergantiems sunkia kardiomiopatija, lėtiniu širdies nepakankamumu arba po miokardo infarkto (žr. skyrių „Kontraindikacijos“).

Specialios instrukcijos:

Retai gali išsivystyti gyvybei pavojingi šalutiniai poveikiai (prieširdžių virpėjimas / plazdėjimas su dideliu skilvelių susitraukimo dažniu, esant papildomiems takams, sunki arterinė hipotenzija arba sunki bradikardija / asistolija).

Ūminis miokardo infarktas

Isoptin® reikia vartoti atsargiai pacientams, sergantiems ūminiu miokardo infarktu, komplikuotu bradikardija, ryškiu kraujospūdžio sumažėjimu arba kairiojo skilvelio disfunkcija.

Širdies blokada / I laipsnio atrioventrikulinė blokada / Bradikardija / A sistolė

Verapamilis veikia AV ir SA mazgus ir sulėtina AV laidumą. Isoptin® reikia vartoti atsargiai, nes išsivystius II ar III laipsnio AV blokada (žr. skyrių „Kontraindikacijos“) arba vieno spindulio, dviejų ar trijų pluoštų pluošto šakų blokada reikalauja nutraukti verapamilio vartojimą ir, jei reikia, atitinkamą gydymą.

Verapamilis veikia AV ir SA mazgus ir retais atvejais gali sukelti II ar III laipsnio AV blokadą, bradikardiją ir, kraštutiniais atvejais, asistolę. Šie reiškiniai labiausiai tikėtini pacientams, sergantiems sinuso sindromu, kuris dažniau pasireiškia vyresnio amžiaus pacientams.

Asistolija pacientams, kuriems nėra sinusinio mazgo silpnumo, dažniausiai būna trumpalaikė (kelias sekundes), spontaniškai atsistato atrioventrikulinis arba normalus sinusinis ritmas. Jei sinusinis ritmas neatsistato laiku, reikia nedelsiant skirti tinkamą gydymą.

Beta adrenoblokatoriai ir antiaritminiai vaistai

Abipusis poveikio širdies ir kraujagyslių sistemai stiprinimas (didelio laipsnio AV blokada, reikšmingas širdies susitraukimų dažnio sumažėjimas, širdies nepakankamumo paūmėjimas ir ryškus kraujospūdžio sumažėjimas). Pacientui, kuris tuo pat metu vartojo
timololis (beta adrenoblokatorius) akių lašų pavidalu ir
verapamilis viduje.

Digoksinas

Jei verapamilis vartojamas kartu su digoksinu, digoksino dozę reikia sumažinti. Žr. skyrių „Sąveika su kitais vaistiniais preparatais“.

Širdies nepakankamumas

Pacientai, kuriems yra širdies nepakankamumas ir kairiojo skilvelio išstūmimo frakcija yra didesnė nei 35%, prieš pradedant vartoti Isoptin® turi pasiekti stabilią būklę ir ateityje atlikti tinkamą gydymą.

Ryškus kraujospūdžio sumažėjimas

Į veną sušvirkštas Isoptin® dažnai sukelia kraujospūdžio sumažėjimą žemiau pradinių verčių, dažniausiai trumpalaikį ir besimptomį, tačiau kartu gali pasireikšti galvos svaigimas.

HMG-CoA reduktazės inhibitoriai (statinai)

Žr. skyrių „Sąveika su kitais vaistiniais preparatais“.

Neuromuskulinio perdavimo sutrikimai

Isoptin® reikia vartoti atsargiai pacientams, sergantiems ligomis, turinčiomis įtakos neuromuskuliniam perdavimui (myasthenia gravis, Lambert-Eaton sindromas, Diušeno raumenų distrofija).

Sutrikusi inkstų funkcija

Atlikti lyginamieji tyrimai rodo, kad verapamilio farmakokinetika pacientams, kuriems yra galutinė inkstų nepakankamumo stadija, išlieka nepakitusi. Tačiau kai kurie turimi pranešimai rodo, kad Isoptin® reikia vartoti atsargiai ir atidžiai stebėti pacientus, kurių inkstų funkcija sutrikusi.
Verapamilis hemodializės metu nepasišalina.

Kepenų funkcijos sutrikimas

Pacientams, kurių kepenų funkcija labai sutrikusi, Isoptin® reikia vartoti atsargiai.

Skilvelinė tachikardija

Sušvirkštus Isoptin® į veną pacientams, sergantiems skilveline tachikardija su plačiais QRS kompleksais (> 0,12 sek.), gali smarkiai pablogėti hemodinamika ir atsirasti skilvelių virpėjimas. Prieš pradedant gydymą, būtina atlikti tinkamą diagnozę ir pašalinti skilvelių tachikardiją su plačiais QRS kompleksais.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemonę:

Isoptin® gali paveikti psichomotorinių reakcijų greitį dėl antihipertenzinio poveikio ir dėl individualaus jautrumo. Gydymo laikotarpiu reikia būti atsargiems vairuojant transporto priemones ir užsiimant kita potencialiai pavojinga veikla, kuriai reikia didesnės dėmesio koncentracijos ir psichomotorinių reakcijų greičio. Tai ypač svarbu gydymo pradžioje, didinant dozę arba keičiant gydymą kitu vaistu.

Išleidimo forma:

Į veną skirtas tirpalas, 5 mg / 2 ml.

Paketas:

2 ml ampulėse, pagamintose iš bespalvio I tipo hidrolizinio stiklo su mėlynu lūžio tašku.

5, 10 arba 50 ampulių kartoniniame padėkle arba PVC arba polistireno lizdinėje plokštelėje, uždengtoje popierine folija, kartu su naudojimo instrukcija kartoninėje dėžutėje.

Laikymo sąlygos:

Laikyti ne aukštesnėje kaip 25°C temperatūroje.

Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Geriausias iki data:

Nenaudoti pasibaigus tinkamumo laikui, nurodytam ant pakuotės.

Išdavimo iš vaistinių sąlygos:

Pagal receptą

Rinkodaros teisės turėtojas:

Rinkodaros teisės turėtojas: Abbott GmbH & Co.KG

Gamintojas

EBEWE PHARMA, Ges.m.b.H.Nfg.KG Austrija
EBEWE PHARMA, GmbH Nfg KG. Austrija Atstovybė: ABBOTT LABORATORIZ LLC

Dozavimo formos aprašymas

Verapamilis

Lotyniškas pavadinimas
Išleidimo forma

Tabletės

Junginys

Verapamilio hidrochloridas

Paketas
farmakologinis poveikis

Verapamilis yra I klasės selektyvus kalcio kanalų blokatorius, difenilalkilamino darinys. Jis turi antiangininį, antiaritminį ir antihipertenzinį poveikį.

Antiangininis poveikis yra susijęs ir su tiesioginiu poveikiu miokardui, ir su poveikiu periferinei hemodinamikai (sumažina periferinių arterijų tonusą, OPSS). Kalcio patekimo į ląstelę blokada sumažina energijos, esančios ATP makroerginiuose ryšiuose, transformaciją į mechaninį darbą ir sumažina miokardo kontraktilumą. Sumažina miokardo deguonies poreikį, turi kraujagysles plečiantį, neigiamą svetimą ir chronotropinį poveikį.

Verapamilis žymiai sumažina AV laidumą, pailgina ugniai atsparų laikotarpį ir slopina sinusinio mazgo automatizmą. Pailgina kairiojo skilvelio diastolinio atsipalaidavimo periodą, mažina miokardo sienelės tonusą (yra pagalbinė priemonė gydant hipertrofinę obstrukcinę kardiomiopatiją). Jis turi antiaritminį poveikį supraventrikulinės aritmijos atveju.

Indikacijos

Krūtinės angina (įtampa, stabili be angiospazmo, stabili vazospazma), supraventrikulinė tachikardija (įskaitant paroksizminę, su WPW sindromu, Laun-Ganong-Levin sindromu), sinusinė tachikardija, prieširdžių tachiaritmija, prieširdžių plazdėjimas, prieširdžių hipodermija, hipertenzinė injekcija (intratropinė veninė injekcija). obstrukcinė kardiomiopatija, pirminė hipertenzija plaučių kraujotakoje.

Kontraindikacijos

Sunki arterinė hipotenzija, II ir III laipsnio AV blokada, sinoatrialinė blokada ir SSSU (išskyrus pacientus su širdies stimuliatoriumi), WPW sindromas arba Laun-Ganong-Levin sindromas kartu su prieširdžių plazdėjimu arba prieširdžių virpėjimu (išskyrus pacientus su širdies stimuliatoriumi), nėštumas, žindymo laikotarpis, padidėjęs jautrumas verapamiliui.

Vartojimo būdas ir dozavimas

Individualus. Viduje suaugusiems - pradinė 40-80 mg dozė 3 kartus per dieną. Pailginto veikimo dozavimo formoms reikia padidinti vienkartinę dozę ir sumažinti vartojimo dažnumą. Vaikams nuo 6 iki 14 metų - 80-360 mg per parą, iki 6 metų - 40-60 mg per dieną; priėmimo dažnis yra 3-4 kartus per dieną.

Jei būtina verapamilis gali būti švirkščiamas į / purkštuve (lėtai, kontroliuojant kraujospūdį, širdies susitraukimų dažnį ir EKG). Vienkartinė dozė suaugusiems yra 5-10 mg; jei poveikio nėra, po 20 minučių galima pakartotinai vartoti tą pačią dozę. Vienkartinė dozė 6-14 metų vaikams yra 2,5-3,5 mg, 1-5 metų - 2-3 mg, iki 1 metų - 0,75-2 mg. Pacientams, kurių kepenų funkcija labai sutrikusi, verapamilio paros dozė neturi viršyti 120 mg.

Didžiausia paros dozė Suaugusiesiems per burną yra 480 mg.

Geriausias iki data
"

VERAPAMILIS Verapamilis

Veiklioji medžiaga

›› Verapamilis*

Lotyniškas pavadinimas

›› C08DA01 Verapamilis

Farmakologinė grupė: kalcio kanalų blokatoriai

Nosologinė klasifikacija (TLK-10)

›› I10-I15 Ligos, kurioms būdingas aukštas kraujospūdis
›› I20 Krūtinės angina [krūtinės angina]
›› I25 Lėtinė išeminė širdies liga
›› I25.2 Buvęs miokardo infarktas
›› I47.2 Skilvelinė tachikardija
›› I49.4 Kita ir nepatikslinta priešlaikinė depoliarizacija
›› R07.2 Skausmas širdies srityje

Sudėtis ir išleidimo forma

1 tabletėje yra 40 arba 80 mg verapamilio hidrochlorido; buteliukuose po 30 arba 50 vnt. atitinkamai kartoninėje dėžutėje 1 butelis.
1 ampulė su 2 ml injekcinio tirpalo - 5 mg; lizdinėje plokštelėje 5 vnt., kartoninėje dėžutėje 2 lizdinės plokštelės.
1 retard tabletė - 240 mg; buteliukuose po 20 vnt., kartoninėje dėžutėje 1 buteliukas.

farmakologinis poveikis

farmakologinis poveikis- hipotenzinis, antiangininis, antiaritminis... Blokuoja kalcio kanalus.

Indikacijos

Arterinė hipertenzija, išeminė širdies liga, krūtinės angina, paroksizminė tachikardija, ekstrasistolija, poinfarktinis laikotarpis.

Kontraindikacijos

Wolff-Parkinson-White sindromas, kardiogeninis šokas, hipotenzija, AV blokada, stazinis širdies nepakankamumas.

Šalutiniai poveikiai

Galvos svaigimas, pykinimas, galvos skausmas, hiperemija, hipotenzija, AV blokada, bradikardija, vidurių užkietėjimas.

Vartojimo būdas ir dozavimas

Viduje suaugusiems - 80-160 mg (tabletės) 3 kartus per dieną 30 minučių prieš valgį arba ryte, nevalgius - 1 tabletė Retard (dozė parenkama individualiai), papildomai (jei reikia) - 1/2 -1 tab. .retard (vakare). Didžiausia paros dozė yra 480 mg.
Vaikams iki 14 metų - 40 mg (tabletės) 2-3 kartus per dieną, kūdikiams ir mažiems vaikams - 20 mg (tabletės) 2-3 kartus per dieną.
IV lėtai, suaugusiems - 5-10 mg, palaikomoji dozė - IV lašelinė (anksčiau ištirpinta 100-150 ml izotoninio natrio chlorido tirpalo) 5-10 mg / h greičiu (ne daugiau kaip 100 mg per dieną). Vaikai: naujagimiai - 0,75-1 mg, iki 1 metų - 0,75-2 mg, 1-5 metų - 2-3 mg, 6-14 metų - 2,5-5 mg.

Geriausias iki data

Laikymo sąlygos

Sąrašas B. Tamsioje vietoje 15-25 °C temperatūroje.

* * *

VERAPAMILAS (Verapamilum) *. 5-[(3,4-dimetoksifenetil)metilamino]-2-(3,4-dimetoksifenil)-2-izopropilvaleronitrilo hidrochloridas. Sinonimai: Verpamil, Isoptin, Falicard, Phenoptin, Calan, Cardilax, Dilacoran, Falicard, Finoptin, Ikacor, Iproveratril, Isopine, Isoptin, Manidon, Vasolan, Vepamil, Verapamilhydrochlorid, Verapamilis ir kt. sudėtinga fenilo molec. Jautrumas). Vaistas turi antiadrenerginį aktyvumą. Anksčiau buvo manoma, kad jo gydomasis poveikis atsiranda dėl simpatinių impulsų, patenkančių į kraujagysles, širdį ir kitus organus, susilpnėjimo. Šiuo metu jis priskiriamas kalcio jonų antagonistams ir yra vienas pagrindinių šios grupės vaistų. Verapamilis plečia širdies vainikines kraujagysles ir padidina vainikinių arterijų kraujotaką; sumažina širdies poreikį deguoniui. Esant išeminiams procesams miokarde, vaistas padeda sumažinti disproporciją tarp deguonies poreikio ir širdies aprūpinimo deguonimi, tiek didinant aprūpinimą krauju, tiek geriau panaudojant ir taupiau vartojant tiekiamą deguonį. Vaistas sumažina miokardo susitraukimą, tačiau dėl periferinių kraujagyslių išsiplėtimo ir kraujagyslių pasipriešinimo sumažėjimo širdies išeiga reikšmingai nesikeičia. Vaistas slopina trombocitų agregaciją. Verapamilis veikia širdies laidumo sistemą, slopina sinoatrialinį ir atrioventrikulinį laidumą. Turi antiaritminį poveikį; nurodo IV grupės antiaritminius vaistus (žr. Antiaritminiai vaistai). Be to, jis turi tam tikrą natriurezinį ir diuretinį poveikį, nes sumažina reabsorbciją kanalėliuose. Verapamilio antiangininio veikimo mechanizme, kartu su antagonizmu kalcio jonams, taip pat svarbus kalio jonų kiekio padidėjimas miokardo ląstelėse. Išgertas verapamilis gerai absorbuojamas. Didžiausia koncentracija kraujo plazmoje nustatoma po 1-3 valandų.Tačiau yra reikšmingų individualių vaisto farmakokinetikos skirtumų. Pusinės eliminacijos laikas svyruoja nuo 2,5 iki 7,5 valandos po vienkartinės dozės ir nuo 4,5 iki 12 valandų po pakartotinio vartojimo. Pastovi gydomoji koncentracija kraujyje paprastai pasiekiama praėjus 4 dienoms nuo pakartotinio vartojimo pradžios. Vaistas intensyviai metabolizuojamas kepenyse. Sutrikus kepenų funkcijai, vaisto išsiskyrimo laikas žymiai pailgėja. Apie 5% vaisto išsiskiria nepakitusio. Verapamilis vartojamas viduje ir injekcijų pavidalu. Viduje vartoti sergant lėtine vainikinių arterijų liga, siekiant išvengti krūtinės anginos priepuolių, ypač kartu su prieširdžių ekstrasistolija ir polinkiu į tachikardiją. Kaip antiaritminis vaistas, jis daugiausia skiriamas esant prieširdžių aritmijai: esant supraventrikulinei tachikardijai, ekstrasistolijoms. Su skilvelių aritmija, įskaitant priešlaikinius skilvelių plakimus; vaistas yra neveiksmingas. Jis taip pat rekomenduojamas sergant arterine hipertenzija, tačiau nifedipinas yra veiksmingesnis kaip antihipertenzinis vaistas nuo sunkios hipertenzijos (žr.). Vartojamas į veną esant ūminiams krūtinės anginos priepuoliams, supraventrikulinės paroksizminės tachikardijos priepuoliams ir hipertenzinėms krizėms. Viduje gerti 30 minučių prieš valgį. Dozės, ypač atsižvelgiant į galimus farmakokinetikos svyravimus, parenkamos individualiai. Sergant lengvesnėmis krūtinės anginos formomis, skiriama 0,04-0,08 g (40-80 mg) 3-4 kartus per dieną. Jei reikia, vienkartinę dozę padidinkite iki 0,12 - 0,16 g (120 - 160 mg). Įprasta paros dozė yra 0,24 - 0,48 g (240 - 480 mg). Palaikomoji terapija (mažesnėmis, individualiai parinktomis dozėmis) atliekama ilgą laiką. Pažymima, kad vartojant verapamilį (skirtingai nuo organinių nitratų ir nifedipino), tolerancija neišsivysto. Priešingai, anti-išeminis poveikis sustiprėja reguliariai vartojant verapamilį. Norėdami sustabdyti supraventrikulinės tachikardijos priepuolį, į veną lėtai suleiskite 2-4 ml 0,25% tirpalo (5-10 mg) suaugusiems. Pakartotinai palaikomajam gydymui jis skiriamas vieną kartą per dieną lašinant 0,005 mg / kg per minutę greičiu, ne anksčiau kaip po 30 minučių po purkštuko injekcijos. Verapamilio tirpalas ruošiamas praskiedžiant 2 ml 0,25% vaisto tirpalo (1 ampulė) 100-150 ml izotoninio natrio chlorido tirpalo arba 5% gliukozės tirpalo. Vaikams vaistas skiriamas mažesnėmis dozėmis: iki 4 metų jiems paprastai skiriama per burną 0,02 g (20 mg) 2 - 3 kartus per dieną; iki 14 metų - 0,04 (40 mg) 2 - 3 kartus per dieną. Į veną nuo 1 iki 5 metų amžiaus po 0,002 – 0,003 g (2 – 3 mg), nuo 6 iki 14 metų – po 0,025 – 0,05 g (2,5 – 5 mg). Verapamilis paprastai yra gerai toleruojamas. Tačiau galimi pykinimas, vėmimas, galvos svaigimas, padidėjęs nuovargis, periferinės edemos išsivystymas, alerginės reakcijos, palyginti dažnai (ypač ilgai vartojant) atsiranda atoninio pobūdžio vidurių užkietėjimas. Didelės dozės gali sukelti arterinę hipotenziją, atrioventrikulinę blokadą. Kontraindikacijos: širdies šokas, sunki hipotenzija, ūminis miokardo infarktas su atrioventrikuline blokada; pirmieji 3 nėštumo mėnesiai ir žindymo laikotarpis. Atsargiai reikia vartoti verapamilį ir β adrenoblokatorius (dėl galimo poveikio širdies laidumui ir susitraukiamumui sumavimo). Verapamilis skiriamas į veną, kontroliuojant hemodinamikos parametrus. 0,04 g (40 mg) tablečių išleidimo forma; 0,08 g (80 mg) ir 0,12 g (120 mg) pakuotėje po 30 ir 10 vnt.; 0,25% tirpalas 2 ml (5 mg) ampulėse 5 ampulių pakuotėje; pailginto atpalaidavimo tabletės po 0,2 g (200 mg) ir 0,24 g (240 mg). Sandėliavimas: B sąrašas. Tamsioje vietoje.

Vaistų žodynas. 2005 .

Sinonimai:

Pažiūrėkite, kas yra "VERAPAMIL" kituose žodynuose:

IUPAC cheminis junginys? Grubi formulė? ATX klasifikacija ... Vikipedija

Daiktavardis., Sinonimų skaičius: 15 azupamilis (1) antiaritminis (5) veramilis (1) ... Sinonimų žodynas

verapamilis- vaistas, normalizuojantis širdies ritmą, mažinantis kraujospūdį ir gerinantis širdies raumens aprūpinimą krauju. Vartojama sergant arterine hipertenzija, krūtinės angina, aritmija. Tai pigus IZOPTIN ir FINOPTIN analogas ... Brangių vaistų analogai

- (izopropilo [(N metil N homoveratril) aminopropil] 3,4 dimetoksifenil acetonitrilo hidrochloridas; izoptinas; finoptinas), mol. m 491,1; bespalvis kristalai; t. pl. 146 ... Chemijos enciklopedija

VERAPAMILIS- (verapamilio) kalcio antagonistas; jis vartojamas hipertenzijai, krūtinės anginai ir aritmijoms gydyti. Priskirta viduje; galimas šalutinis poveikis: vidurių užkietėjimas, pykinimas ir hipotenzija. Prekiniai pavadinimai: Cordilox, Securon, Univer ... Aiškinamasis medicinos žodynas- n., sinonimų skaičius: 1 verapamilis (15) ASIS sinonimų žodynas. V.N. Trišinas. 2013... Sinonimų žodynas

kalcio antagonistas; jis vartojamas hipertenzijai, krūtinės anginai ir aritmijoms gydyti. Priskirta viduje; galimas šalutinis poveikis: vidurių užkietėjimas, pykinimas ir hipotenzija. Prekiniai pavadinimai: Cordilox, Securon, Univer.

Sudėtis ir išleidimo forma

kontūrinėje acheikova pakuotėje 10, 15 arba 25 vnt.; kartoninėje pakuotėje 1, 2, 3, 4, 5 ir 10 vnt.; arba PE skardinėse po 30, 50 arba 100 vnt.; kartono pakuotėje 1 skardinė.

Charakteristika

Verapamilis yra vienas iš pagrindinių CCB grupės vaistų.

farmakologinis poveikis

farmakologinis poveikis- antihipertenzinis, antiangininis, antiaritminis.

Farmakodinamika

Vaistas sumažina miokardo deguonies poreikį mažindamas miokardo susitraukimą ir širdies susitraukimų dažnį. Išplečia širdies vainikines kraujagysles ir padidina vainikinių arterijų kraujotaką; sumažina periferinių arterijų lygiųjų raumenų tonusą ir sisteminį kraujagyslių pasipriešinimą.

Verapamilis žymiai sulėtina AV laidumą, slopina sinusinio mazgo automatizmą, todėl vaistas gali būti naudojamas supraventrikulinėms aritmijų gydymui.

Verapamilis yra pasirinktas vaistas vazospazinės kilmės krūtinės anginai (Prinzmetal krūtinės anginai) gydyti. Jis veikia sergant krūtinės angina, taip pat gydant krūtinės anginą su supraventrikulinio ritmo sutrikimais.

Farmakokinetika

Vartojant per burną, absorbuojama daugiau nei 90 % išgertos dozės. Metabolizuojamas „pirmojo praėjimo“ per kepenis metu. Surišimas su baltymais 90%. T 1/2 vartojant vieną dozę - 2,8-7,4 valandos; vartojant kartotines dozes - 4,5-12 val.. Išsiskiria daugiausia per inkstus ir 9-16% per žarnyną. Pagrindinis metabolitas yra norverapamilis, kuris turi mažiau ryškų hipotenzinį poveikį nei nepakitęs verapamilis.

Vaisto Verapamilio indikacijos

širdies aritmijų gydymas ir profilaktika: paroksizminė supraventrikulinė tachikardija, prieširdžių plazdėjimas ir prieširdžių virpėjimas (tachiaritminis variantas), supraventrikulinė ekstrasistolija;

krūtinės anginos gydymas ir profilaktika: lėtinė stabili krūtinės angina (tempimo krūtinės angina), nestabili krūtinės angina (ramybės krūtinės angina), vazospaztinė krūtinės angina (Prinzmetal krūtinės angina, variantinė krūtinės angina);

arterinės hipertenzijos gydymas.

Kontraindikacijos

padidėjęs jautrumas vaisto sudedamosioms dalims;

sunki bradikardija;

lėtinis širdies nepakankamumas IIB-III stadijos;

kardiogeninis šokas (išskyrus tuos, kuriuos sukelia aritmija);

sinoatrialinė blokada;

II ir III laipsnio AV blokada (išskyrus pacientus su dirbtiniu širdies stimuliatoriumi);

sergančio sinuso sindromas;

Wolff-Parkinson-White sindromas;

Morgagni-Adams-Stokes sindromas;

ūminis širdies nepakankamumas;

beta adrenoblokatorių naudojimas vienu metu;

vaikai iki 18 metų.

Taikymas nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Verapamilio vartojimas nėštumo metu galimas tik tada, kai laukiama nauda motinai yra didesnė už galimą pavojų vaisiui.

Jei būtina vartoti vaistą žindymo laikotarpiu, reikia nepamiršti, kad verapamilis patenka į motinos pieną, todėl žindymą reikia nutraukti.

Šalutiniai poveikiai

Vartojant Verapamilį, galimi šie dalykai:

Iš širdies ir kraujagyslių sistemos pusės: veido paraudimas, sunki bradikardija, AV blokada, arterinė hipotenzija, širdies nepakankamumo simptomų atsiradimas vartojant dideles vaisto dozes, ypač linkusiems pacientams.

Iš virškinamojo trakto: pykinimas, vėmimas, vidurių užkietėjimas; kai kuriais atvejais - laikinas kepenų transaminazių aktyvumo padidėjimas kraujo plazmoje;

Iš centrinės nervų sistemos pusės: galvos svaigimas, galvos skausmas, retais atvejais - padidėjęs nervinis susijaudinimas, letargija, nuovargis.

Alerginės reakcijos: odos bėrimas, niežulys.

Kiti: periferinės edemos vystymasis.

Sąveika

Kartu vartojant Verapamilį:

vartojant antiaritminius vaistus, beta adrenoblokatorius ir inhaliacinius anestetikus, pastebimas kardiodepresinio poveikio padidėjimas (padidėja AV blokados rizika, staigus širdies susitraukimų dažnio sumažėjimas, širdies nepakankamumo išsivystymas, staigus kraujospūdžio sumažėjimas);

vartojant antihipertenzinius vaistus ir diuretikus - galima sustiprinti hipotenzinį verapamilio poveikį;

vartojant digoksiną - gali padidėti digoksino koncentracija kraujo plazmoje, nes pablogėja jo išsiskyrimas per inkstus (todėl būtina stebėti digoksino kiekį kraujo plazmoje, kad būtų galima nustatyti optimalią jo dozę ir apsisaugoti nuo intoksikacijos);

vartojant cimetidiną ir ranitidiną - padidėja verapamilio koncentracija kraujo plazmoje;

su rifampicinu, fenobarbitaliu - galimas koncentracijos plazmoje sumažėjimas, verapamilio poveikio susilpnėjimas;

su teofilinu, prazosinu, ciklosporinu - galimas šių medžiagų koncentracijos kraujo plazmoje padidėjimas;

su raumenų relaksantais - galima sustiprinti raumenis atpalaiduojantį poveikį;

su acetilsalicilo rūgštimi - padidėja kraujavimo tikimybė;

vartojant chinidiną - padidėja chinidino koncentracija kraujo plazmoje, padidėja kraujospūdžio sumažėjimo grėsmė, o pacientams, sergantiems hipertrofine kardiomiopatija, gali pasireikšti sunki arterinė hipotenzija;

su karbamazepinu ir ličiu – padidėja neurotoksinio poveikio rizika.

Vartojimo būdas ir dozavimas

Viduje, valgio metu arba po jo, užgeriant trupučiu vandens.

Dozavimo režimas ir gydymo trukmė parenkami individualiai, atsižvelgiant į paciento būklę, sunkumą, ligos eigos ypatybes ir gydymo veiksmingumą.

Krūtinės anginos priepuolių, aritmijų profilaktikai ir arterinės hipertenzijos gydymui vaistas skiriamas suaugusiesiems pradine 40-80 mg doze 3-4 kartus per dieną. Jei reikia, padidinkite vienkartinę dozę iki 120-160 mg.

Didžiausia paros dozė yra 480 mg.

Pacientams, kurių kepenų funkcija labai sutrikusi, verapamilis iš organizmo pasišalina lėtai, todėl gydymą patartina pradėti nuo minimalių dozių. Vaisto paros dozė neturi viršyti 120 mg.

Perdozavimas

Simptomai: didelės dozės (iki 6 g vaisto) gali sukelti gilų sąmonės prislėgimą, arterinę hipotenziją, sinusinę bradikardiją, virsti AV blokada, kartais – asistolija.

Gydymas: esant arterinei hipotenzijai ir (arba) pilnai AV blokadai – į veną leisti skysčių, dopamino (dopamino), kalcio gliukonato, izoproterenolio ar norepinefrino. Gydymas yra simptominis ir priklauso nuo klinikinio perdozavimo vaizdo. Hemodializė nėra veiksminga.

Specialios instrukcijos

Atsargiai vaistą reikia skirti pacientams, kuriems yra I laipsnio AV blokada, lėtinis I ir II laipsnio širdies nepakankamumas, arterinė hipotenzija (SBP).<100 мм рт. ст. ), брадикардией, выраженными нарушениями функции печени.

Gydymo metu būtina kontroliuoti širdies ir kraujagyslių bei kvėpavimo sistemų veiklą, cukraus ir elektrolitų kiekį kraujyje, BCC bei išskiriamo šlapimo kiekį.

Vaisto Verapamilio laikymo sąlygos

Sausoje vietoje, ne aukštesnėje kaip 25°C temperatūroje.

Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Vaisto "Verapamilis" tinkamumo laikas

3 metai.

Nenaudoti pasibaigus tinkamumo laikui, nurodytam ant pakuotės.

Medicininio naudojimo instrukcijos

Nozologinių grupių sinonimai

TLK-10 antraštė	Ligų sinonimai pagal TLK-10
I10 Esminė (pirminė) hipertenzija	Arterinė hipertenzija
	Arterinė hipertenzija
	Arterinė hipertenzija
	Staigus kraujospūdžio padidėjimas
	Hipertenzinė būklė
	Hipertenzinės krizės
	Hipertenzija
	Arterinė hipertenzija
	Hipertenzija, piktybiniai
	Esminė hipertenzija
	Hipertoninė liga
	Hipertenzinės krizės
	Hipertenzinė krizė
	Hipertenzija
	Piktybinė hipertenzija
	Piktybinė hipertenzija
	Izoliuota sistolinė hipertenzija
	Hipertenzinė krizė
	Pirminė arterinė hipertenzija
	Esminė arterinė hipertenzija
	Esminė arterinė hipertenzija
	Esminė hipertenzija
	Esminė hipertenzija
I15 Antrinė hipertenzija	Arterinė hipertenzija
	Arterinė hipertenzija
	Krizės arterinė hipertenzija
	Arterinė hipertenzija, komplikuota cukriniu diabetu
	Arterinė hipertenzija
	Renovaskulinė hipertenzija
	Staigus kraujospūdžio padidėjimas
	Hipertenzinis kraujotakos sutrikimas
	Hipertenzinė būklė
	Hipertenzinės krizės
	Hipertenzija
	Arterinė hipertenzija
	Hipertenzija, piktybiniai
	Simptominė hipertenzija
	Hipertenzinės krizės
	Hipertenzinė krizė
	Hipertenzija
	Piktybinė hipertenzija
	Piktybinė hipertenzija
	Hipertenzinė krizė
	Hipertenzijos paūmėjimas
	Inkstų hipertenzija
	Renovaskulinė arterinė hipertenzija
	Renovaskulinė hipertenzija
	Simptominė arterinė hipertenzija
	Laikina arterinė hipertenzija
I20 Krūtinės angina [krūtinės angina]	Heberdeno liga
	Krūtinės angina
	Krūtinės anginos priepuolis
	Pasikartojanti krūtinės angina
	Spontaninė krūtinės angina
	Stabili krūtinės angina
	X krūtinės anginos sindromas
	Krūtinės angina
	Krūtinės angina (priepuolis)
	Krūtinės angina dėl krūvio
	Ramybės angina
	Progresuojanti krūtinės angina
	Mišri krūtinės angina
	Spontaninė krūtinės angina
	Stabili krūtinės angina
	Lėtinė stabili krūtinės angina
I20.0 Nestabili krūtinės angina	Heberdeno liga
	Nestabili krūtinės angina
	Nestabili krūtinės angina
I20.1 Krūtinės angina su įrodytu spazmu	Heberdeno liga
	Vasospazinė krūtinės angina
	Prinzmetal vazospastinė krūtinės angina
	Variantas krūtinės angina
	Kardiospazmas
	Koronarinis spazmas
	Koronarinė spazminė Prinzmetal krūtinės angina
	Prinzmetal angina
	Vainikinių arterijų spazmas
	Vainikinių kraujagyslių spazmai
	Koronarinė spazminė krūtinės angina
	Prinzmetal krūtinės angina
I20.8 Kitos krūtinės anginos formos	Spontaninė krūtinės angina
	Stabili krūtinės angina
	Stabilios ramybės krūtinės angina
	X krūtinės anginos sindromas
	Progresuojanti krūtinės angina
	Spontaninė krūtinės angina
I25 Lėtinė išeminė širdies liga	Išeminė širdies liga hipercholesterolemijos fone
	Lėtinė koronarinė širdies liga
	Miokardo išemija su ateroskleroze
	Pasikartojanti miokardo išemija
	Koronarinės širdies ligos
	Stabili išeminė širdies liga
	Perkutaninė transluminalinė angioplastika
I25.2 Buvęs miokardo infarktas	Širdies sindromas
	Atidėtas miokardo infarktas
	Poinfarktinė kardiosklerozė
	Poinfarktinis laikotarpis
	Reabilitacija po miokardo infarkto
	Eksploatuoto laivo pakartotinis užkimimas
	Būklė po miokardo infarkto
	Būklė po miokardo infarkto
	Poinfarktinė krūtinės angina
I42.1 Obstrukcinė hipertrofinė kardiomiopatija	Asimetrinė tarpskilvelinės pertvaros hipertrofija
	Hipertrofinė kardiomiopatija
	Hipertrofinė obstrukcinė kardiomiopatija
	Miokardo hipertrofija su obstrukcija
	Hipertrofinė obstrukcinė kardiomiopatija
	Sunaikinanti ribinę kardiomiopatiją
I47.1 Supraventrikulinė tachikardija	Supraventrikulinė paroksizminė tachikardija
	Supraventrikulinė tachiaritmija
	Supraventrikulinė tachikardija
	Supraventrikulinio ritmo sutrikimai
	Supraventrikulinė paroksizminė tachikardija
	Supraventrikulinės tachiaritmijos
	Supraventrikulinė tachikardija
	Neurogeninė sinusinė tachikardija
	Ortodrominė tachikardija
	Paraksinė supraventrikulinė tachikardija
	Supraventrikulinės tachikardijos paroksizmas
	Supraventrikulinės tachikardijos paroksizmas esant WPW sindromui
	Prieširdžių tachikardijos paroksizmas
	Paroksizminė supraventrikulinė tachiaritmija
	Paroksizminė supraventrikulinė tachikardija
	Politopinė prieširdžių tachikardija
	Prieširdžių aritmija
	Tikroji prieširdžių tachikardija
	Prieširdžių tachikardija
	Prieširdžių tachikardija su AV blokada
	Reperfuzijos aritmija
	Berzoldo-Jarisho refleksas
	Pasikartojanti nuolatinė supraventrikulinė paroksizminė tachikardija
	Simptominė skilvelių tachikardija
	Wolff-Parkinson-White sindromas
	Sinusinė tachikardija
	Supraventrikulinė paroksizminė tachikardija
	Supraventrikulinė ekstrasistolė
	Supraventrikulinės aritmijos
	Tachikardija iš AV jungties
	Supraventrikulinė tachikardija
	Ortodrominė tachikardija
	Sinusinė tachikardija
	Mazginė tachikardija
	Chaotiška politopinė prieširdžių tachikardija
I47.2 Skilvelinė tachikardija	Skilvelinė aritmija
	Skilvelinė paroksizminė tachikardija
	Skilvelinė tachiaritmija
	Skilvelinė tachikardija
	Paroksizminė dvikryptė fusiforminė skilvelių tachikardija
	Paroksizminė skilvelių tachikardija
	Pirueto tachikardija (torsade de pointes)
	Pirouette tachikardija miokardo infarkto metu
	Simptominė skilvelinė tachikardija
	Skilvelinė tachikardija
	Gyvybei pavojinga skilvelių aritmija
	Nuolatinė skilvelinė tachikardija
	Nuolatinė monomorfinė skilvelių tachikardija
I48 Prieširdžių virpėjimas ir plazdėjimas	Greito skilvelio ritmo palengvėjimas su prieširdžių virpėjimu ar plazdėjimu
	Prieširdžių virpėjimas
	Supraventrikulinė aritmija
	Prieširdžių virpėjimo ir prieširdžių plazdėjimo paroksizmas
	Prieširdžių virpėjimo paroksizmas
	Paroksizminė prieširdžių virpėjimo ir prieširdžių plazdėjimo forma
	Paroksizminis prieširdžių virpėjimas ir prieširdžių plazdėjimas
	Paroksizminis prieširdžių virpėjimas
	Nuolatinė prieširdžių virpėjimo forma
	Prieširdžių sumušimai
	Prieširdžių ekstrasistolės
	Tachiaritminė prieširdžių virpėjimo forma
	Tachisistolinė prieširdžių virpėjimo forma
	Prieširdžių virpėjimas
	Gyvybei pavojingas skilvelių virpėjimas
	Prieširdžių virpėjimas
	Lėtinis prieširdžių virpėjimas
I49.1 Priešlaikinė prieširdžių depoliarizacija	Supraventrikulinė aritmija
	Supraventrikulinė aritmija
	Supraventrikuliniai priešlaikiniai plakimai
	Supraventrikulinės aritmijos
	Supraventrikulinės ekstrasistolės
	Supraventrikulinė ekstrasistolė
	Prieširdžių ekstrasistolija
I49.4 Kita ir nepatikslinta priešlaikinė depoliarizacija	Ekstrasistolinė aritmija
	Ekstrasistolė
	Ekstrasistolija, nepatikslinta
I49.9 Nepatikslinta širdies aritmija	AV abipusė tachikardija
	AV mazgo abipusė tachikardija
	Antidrominė abipusė tachikardija
	Aritmijos
	Aritmija
	Širdies aritmija
	Aritmija dėl hipokalemijos
	Skilvelinė aritmija
	Skilvelinė tachiaritmija
	Didelis skilvelių dažnis
	Prieširdžių tachisistolinė aritmija
	Nenormalus širdies ritmas
	Širdies ritmo sutrikimai
	Širdies ritmo sutrikimai
	Paroksizminė supraventrikulinė aritmija
	Paroksizminė supraventrikulinė aritmija
	Paroksizminė supraventrikulinė tachikardija
	Paroksizminis ritmo sutrikimas
	Paroksizminis atrioventrikulinis ritmas
	Prieškordinis patologinis pulsavimas
	Širdies aritmijos
	Supraventrikulinė tachiaritmija
	Supraventrikulinė tachikardija
	Supraventrikulinės aritmijos
	Tachiaritmija
	Ekstrasistolinė aritmija
R07.2 Skausmas širdies srityje	Skausmo sindromas sergant miokardo infarktu
	Skausmas širdies liga sergantiems pacientams
	Kardialgija
	Kardialgija dishormoninės miokardo distrofijos fone
	Širdies sindromas
	Kardioneurozė
	Miokardo išeminis skausmas
	Širdies neurozės
	Perikardo skausmas
	Pseudostenokardija
	Funkcinė kardialgija

Verapamilis yra vaistas, turintis antihipertenzinių ( mažina spaudimą kraujagyslėse), antiaritminis ( apsaugo nuo įvairių širdies aritmijų atsiradimo) ir antiangininį poveikį ( sumažina koronarinės širdies ligos simptomus). Šis vaistas priklauso lėtųjų kalcio kanalų blokatorių, turinčių įtakos širdies ir kraujagyslių sistemos funkcionavimui, grupei. Reikia pažymėti, kad verapamilis daugiausia veikia širdies raumenį ( miokardo) nei laivuose.


Verapamilis yra balti kristaliniai milteliai, kurie lengvai tirpsta vandenyje. Šis vaistas gana greitai ir beveik visiškai ištirpsta virškinamajame trakte. Verapamilis didžiausią poveikį organizmui daro per pirmąsias 2–4 valandas po išgėrimo ( viduje).

Vaistų rūšys, komerciniai analogų pavadinimai, išleidimo formos

Dėl to, kad geriamasis verapamilis gerai absorbuojamas, dažniausiai jis skiriamas tablečių pavidalu. Verapamilis taip pat tiekiamas intraveninio tirpalo pavidalu.

Verta paminėti, kad verapamilis gaminamas ir kitais pavadinimais – Veratard, Verogalid, Isoptin, Kaveril, Lekoptin, Finoptin ir kt.

Verapamilio gamintojai

Įmonės gamintojas	Prekybinis vaisto pavadinimas	Šalis	Išleidimo forma	Dozavimas
Avexim	Verapamilis	Rusija	Plėvele dengtos tabletės.	Jis parenkamas individualiai. Vaistas turi būti vartojamas 30-40 minučių prieš valgį. Suaugusiesiems ir vyresniems nei 15 metų paaugliams skiriama 0,04–0,08 g. 40-80 miligramų) tris kartus per dieną. Jei reikia, gydytojas dozę gali padidinti iki 0,12–0,16 gramų ( 120-160 miligramų). Paros dozė neturi viršyti 240–480 miligramų. Vaikams nuo šešerių iki keturiolikos metų paros dozė yra 80 - 360 miligramų, o vaikams iki šešerių metų - 40 - 60 miligramų. Tablečių vartojimo dažnumas ( vaikai nuo šešerių iki keturiolikos metų) yra 3-4 kartus per dieną.
Šiaurinė žvaigždė	Verapamilis	Rusija
Chemijos-farmacijos gamykla AKRIKHIN	Verapamilis	Rusija
Alkaloidas	Verapamilis	Makedonija
Obolenskoe	Verapamilis	Rusija
Unipharm	Verapamilis-Sopharma	Bulgarija	Plėvele dengtos tabletės ( plėvelės danga yra mažesnė nei 10 % visos tabletės masės).
Valenta Pharmaceuticals	Verapamilis	Rusija
Serena Pharma	Verapamilis	Indija
Alkaloidas	Verapamilis	Makedonija	Tabletės, ilgalaikės ( užsitęsęs) veiksmai.	Reikia gerti prieš valgį arba po jo, ant tabletės užsigeriant nedideliu kiekiu vandens ( 50-100 mililitrų). Paprastai naudojama 240–360 miligramų paros dozė. Šią dozę galima padidinti iki 480 miligramų ( gydymas turi būti atliekamas ligoninėje). Priėmimo dažnumas yra 2-3 kartus per dieną. Reikia pažymėti, kad pradinė dozė pacientams, kurių inkstų ir kepenų funkcija sutrikusi, neturi viršyti 120 miligramų.
Escom	Verapamilis-Eskom	Rusija	Į veną skirtas tirpalas.	Įeikite lėtai, mažiausiai 2–3 minutes. Vartojant, reikia nuolat stebėti širdies susitraukimų dažnį ir kraujospūdį. Suaugusiesiems suleidžiama 5-10 miligramų ( vienkartinė dozė). Nesant norimo poveikio, injekciją reikia kartoti ta pačia doze. Didžiausia paros dozė suaugusiesiems neturi viršyti 480 miligramų. Pradinė dozė žmonėms, kurių inkstų ir kepenų funkcija sutrikusi, neturi viršyti 120 miligramų. Vienkartinė dozė vaikams iki vienerių metų yra 0,75 – 2 miligramai, nuo vienerių iki penkerių metų, 2 – 3 miligramai, nuo šešerių iki keturiolikos metų – 2,5 – 3,5 miligramai.
Biosintezė	Verapamilis	Rusija

Vaisto terapinio veikimo mechanizmas

Verapamilis yra lėtas L tipo kalcio kanalų blokatorius ( yra kalcio antagonistas), kurie yra širdies raumenyje, taip pat kraujagyslėse. Širdyje kalcio kanalai yra sinoatrialiniame ir atrioventrikuliniame mazge, taip pat Purkinje skaidulose ( šios struktūros yra širdies laidumo sistemos dalis ir palaiko normalią jos susitraukimo funkciją). Padidėjęs kalcio jonų įsiskverbimo greitis iš tarpląstelinės erdvės į širdies laidumo sistemos ląsteles sukelia ritmo sutrikimus. Dėl šių pokyčių širdies raumenys neišvengiamai padidina deguonies suvartojimą, o tai dar labiau pasireiškia kraujotakos sumažėjimu širdies audiniuose ( išemija) ir deguonies badas ( hipoksija). Verapamilis mažina miokardo poreikį ( širdies raumuo) deguonyje, kuris sunaudoja daugiau nei 10 % viso įkvepiamo deguonies kiekio, taip pat gali pašalinti disbalansą tarp deguonies tiekimo ir vartojimo kardiomiocituose ( miokardo ląstelės). Kartu su aukščiau išvardytais mechanizmais kardiomiocituose padidėja kalio jonų koncentracija, kuri būtina normaliam širdies ritmui.

Kalcio jonų prasiskverbimo į kraujagyslių sienelės ląsteles slopinimas sukelia refleksinį širdies vainikinių arterijų išsiplėtimą ( indai, maitinantys širdį), taip pat plečia periferines arterijas ( arterijos ir arteriolės). Taip pat sumažėja bendras periferinių kraujagyslių pasipriešinimas ( hipotenzinis veikimas).

Reikėtų pažymėti, kad verapamilis gerai absorbuojamas organizme, tačiau dėl didelių individualių skirtumų šis vaistas gali veikti skirtingą laikotarpį ( nuo 1 iki 4 valandų). Verapamilis, patekęs į kepenų ląsteles, aktyviai metabolizuojamas ( vyksta fermentinis skaidymas). Vėliau, patekęs į kraują, jis prisijungia prie plazmos baltymų ( 90% ). Reikiama pastovi vaisto koncentracija kraujyje paprastai pasiekiama ketvirtą dieną po pakartotinio vaisto vartojimo. Verapamilis išsiskiria su tulžimi ( 25% ), su šlapimu ( 70% ), taip pat nepakitęs ( 4 – 5 % ). Žmonėms, turintiems įvairių kepenų veiklos sutrikimų, verapamilio išsiskyrimo laikotarpis žymiai pailgėja.

Sušvirkštus į veną, antiaritminis poveikis pasireiškia per pirmąsias 5 minutes ir trunka apie dvi valandas ( verapamilis yra IV grupės antiaritminis vaistas). Hipotenzinis poveikis ( mažinantis kraujospūdį) pastebimas po 3–6 minučių ir trunka ne ilgiau kaip 25 minutes. Daugeliu atvejų verapamilis yra gerai toleruojamas.

Naudojimo indikacijos

Verapamilis skiriamas profilaktikai, taip pat įvairių širdies aritmijų, sergančių išemine širdies liga, gydymui ( miokardo aprūpinimo krauju pažeidimas vainikinių arterijų ligos fone), taip pat kai kurioms kitoms širdies ligoms.

Verapamilio taikymas

Naudojimo indikacija	Veiksmo mechanizmas	Dozavimas
Koronarinės širdies ligos profilaktika ir gydymas ( Išeminė širdies liga)
Lėtinė stabili krūtinės angina (skausmas krūtinėje, kurį sukelia tos pačios rūšies fizinis aktyvumas)	Sumažina kalcio jonų išsiskyrimą vainikinėse kraujagyslėse ir taip mažina spazmus. Padidina kalio jonų koncentraciją miokardo ląstelėse, o tai taip pat padeda sumažinti širdies raumens susitraukiamumą ir skausmą. Sumažina bendrą periferinių kraujagyslių pasipriešinimą, dėl kurio sumažėja slėgis arterijose.	Dozavimas turi būti parenkamas individualiai. Kai naudojamas viduje ( parenteraliai) vaistą reikia gerti pusvalandį prieš valgį. Vienkartinė dozė paaugliams iki 15 metų ir suaugusiems yra 40–80 miligramų. Vaistą reikia vartoti iki trijų kartų per dieną. Kartais vienkartinė dozė gali būti padidinta iki 120–160 miligramų. Vaikams iki šešerių metų skiriama 40–60 miligramų, o nuo šešerių iki keturiolikos metų – 80–360 miligramų per dieną. Vaikai ir paaugliai iki 14 metų vartoja vaistą iki keturių kartų per dieną.
Nestabili krūtinės angina (krūtinės skausmas gali atsirasti tiek esant bet kokiam fiziniam krūviui, tiek esant visiškam poilsiui)
Vasospazinė krūtinės angina (Širdį aprūpinančių kraujagyslių spazmas, atsirandantis ramybėje)
Tam tikrų širdies ritmo sutrikimų prevencija ir gydymas
Paroksizminė supraventrikulinė tachikardija (aštrus ir paroksizminis širdies susitraukimų dažnis)	Sumažina negimdinių židinių jaudrumą ( šie židiniai turi savo jaudrumą ir gali sutrikdyti normalų širdies ritmą). Normalizuoja ir žymiai sumažina širdies susitraukimų dažnį.	Dažniausiai vartojamas į veną. Reaktyvinės injekcijos metu būtina stebėti elektrokardiogramos rodiklius, kraujospūdį, skaičiuoti pulsą 2 - 3 minutes. Vienkartinė dozė suaugusiems yra nuo 5 iki 10 miligramų. Jei per pirmąsias 5-10 minučių nepastebėtas norimas poveikis, būtina pakartotinai vartoti vaistą ta pačia doze. Vartojimo dažnumą turi pasirinkti gydantis gydytojas. Vaikams iki vienerių metų skiriama 0,75–2 miligramai. Vaikai nuo vienerių iki penkerių metų, 2-3 miligramai. Vaikai nuo šešerių iki keturiolikos metų, 2,5-3,5 mg.
Supraventrikuliniai priešlaikiniai plakimai (nepaprastų neišsamių širdies susitraukimų atsiradimas dėl padidėjusio negimdinių židinių jaudrumo)
Lėtinis prieširdžių virpėjimas ir plazdėjimas (dažnas ir tvarkingas širdies prieširdžių susitraukimas)		Taikoma tiek į veną, tiek į vidų.
Hipertenzinių būklių profilaktika ir gydymas
Hipertenzija (padidėjęs kraujospūdis virš 140/90 mm Hg. Art.)	Jis tiesiogiai veikia vidutinio ir mažo kalibro arterijas ir blokuoja kalcio išsiskyrimą jose, o tai lemia jų reflekso išsiplėtimą. Taip pat plečia vainikines arterijas.	Dažniausiai vartojamas į veną ( greitesniam efektui pasiekti).
Hipertenzinė krizė (per didelis slėgio padidėjimas, dėl kurio gali būti pažeisti įvairūs organai ir sistemos)
Kitos širdies ligos
Hipertrofinė kardiomiopatija (kairiojo, o kartais ir dešiniojo širdies skilvelio raumenų sluoksnio sustorėjimas)	Jis padeda sumažinti širdies raumens susitraukiamumą, sumažindamas širdies laidžiosios sistemos jaudrumą. Sumažina kalcio išsiskyrimo greitį širdies kraujagyslėse, taip pat periferinėse arterijose.	Galima vartoti per burną arba kaip injekciją į veną.

Kaip vartoti vaistą?

Priklausomai nuo patologijos, verapamilis gali būti skiriamas tablečių pavidalu, taip pat injekcijos į veną.

Verapamilio tabletės dažniausiai skiriamos koronarinės širdies ligos profilaktikai arba gydymui. Tabletes reikia gerti prieš valgį ( per 30-40 minučių), nuplaunant juos nedideliu kiekiu skysčio ( 50-100 mililitrų). Dozavimas turi būti parenkamas individualiai, atsižvelgiant į patologijos tipą ir sunkumą. Vienkartinė dozė suaugusiems ir vyresniems nei 15 metų paaugliams yra vidutiniškai 40–80 miligramų. Tabletės geriamos du ar tris kartus per dieną. Retais atvejais vienkartinė dozė gali būti padidinta iki 120–160 miligramų ( tik pasikonsultavus su gydytoju). Verapamilio tabletes galima skirti ir vaikams. Vaikams iki šešerių metų vienkartinė dozė yra 15–20 miligramų, o vaikams nuo šešerių iki keturiolikos metų – 20–80 miligramų. 3-4 kartus per dieną).

Kai kuriais atvejais gydytojas gali skirti ilgai veikiančio arba ilgai veikiančio verapamilio. Dažniausiai jis skiriamas kraujospūdžiui mažinti. su hipertenzija), taip pat krūtinės anginos priepuolių ir supraventrikulinės tachikardijos profilaktikai. Ilgai veikiančio verapamilio paros dozė yra 240–360 miligramų. Vaistą reikia gerti ryte valgio metu arba iškart po jo. Be to, tabletę reikia užgerti nedideliu kiekiu skysčio ( 50-100 miligramų). Reikia pažymėti, kad asmenims, kurių kepenų funkcija sutrikusi, taip pat senyviems žmonėms, vienkartinę dozę reikia sumažinti.

Įvairių širdies aritmijų gydymui ir profilaktikai ( supraventrikulinė ekstrasistolija, paroksizminė supraventrikulinė tachikardija, lėtinė prieširdžių virpėjimo forma ir prieširdžių plazdėjimas), taip pat esant hipertenzinei krizei, verapamilis vartojamas į veną. Verapamilis vartojamas mažiausiai 2–3 minutes, nuolat stebint širdies susitraukimų dažnį ir kraujospūdį. Suaugusiesiems vieną kartą sušvirkščiama 5 arba 10 miligramų vaisto, o jei poveikio nėra, pakartokite tą pačią dozę. Vaikams iki vienerių metų suleidžiama vienkartinė 0,75 – 2 miligramai, nuo vienerių iki penkerių metų, 2 – 3 miligramai, nuo šešerių iki keturiolikos metų, 2,5 – 3,5 miligramai verapamilio. Senyviems žmonėms, taip pat pacientams, kurių kepenų ir inkstų funkcija sutrikusi, vienkartinę ir paros dozę reikia sumažinti ( mažiau nei 120 miligramų per dieną).

Galimas šalutinis poveikis

Verapamilio poveikis širdies ir kraujagyslių sistemai kai kuriais atvejais gali sukelti rimtų pasekmių. Štai kodėl šio vaisto į veną leidžiama vartoti tik ligoninėje ( tiesiogiai prižiūrint gydytojui). Be to, verapamilis gali sukelti alergiją vaistams.

Verapamilis gali sukelti tokį šalutinį poveikį:

• širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimai;
• alerginės apraiškos;
• centrinės ir periferinės nervų sistemos sutrikimai;
• virškinimo trakto sutrikimai;

Širdies ir kraujagyslių sutrikimai

Verapamilio vartojimas kartais gali nudeginti ir sukelti reikšmingas širdies aritmijas. Verta paminėti, kad šie pažeidimai dažniausiai atsiranda vartojant vaistą į veną.

Išskiriami šie širdies ir kraujagyslių sistemos šalutiniai poveikiai:

• hipotenzija;
• krūtinės angina;
• atrioventrikulinė širdies blokada;
• asistolija.

Bradikardija reiškia ryškų širdies susitraukimų dažnio sumažėjimą ( mažiau nei 50 dūžių per minutę). Bradikardija atsiranda dėl sumažėjusio sinoatrialinio mazgo laidumo, kuris paprastai generuoja 60–90 širdies plakimų. Subjektyviai bradikardija gali nesukelti jokių pojūčių, tačiau dažniausiai ši būklė pasireiškia tokiais simptomais kaip galvos svaigimas, stiprus silpnumas, šaltas prakaitas, taip pat galvos svaigimas ir alpimas, kurį sukelia sumažėjęs deguonies tiekimas į smegenų audinius ( smegenų hipoksija).

Hipotenzija būdingas kraujospūdžio sumažėjimas ( žemiau 90/60 mm Hg. Art.). Sumažėjęs visos širdies laidžiosios sistemos jaudrumas neišvengiamai sumažina širdies raumens atliekamą siurbimo funkciją. Sumažėjus kraujospūdžiui, audiniai ir organai patiria deguonies trūkumą, todėl gali gerokai sutrikti jų veikla.

Širdies nepakankamumas yra būklė, kai labai sutrinka širdies susitraukimo funkcija. Vėliau kraujo sąstingis atsiranda viso organizmo lygyje. Jei yra kairiojo širdies skilvelio nepakankamumas, tai sukelia dusulį, hemoptizę ir cianozę ( oda ir gleivinės įgauna melsvą atspalvį). Su dešiniojo širdies skilvelio nepakankamumu, dusuliu, hepatomegalija ( kepenų dydžio padidėjimas), galūnių patinimas. Sparčiai besivystanti ( aštrus) širdies nepakankamumas gali sukelti komplikacijų, pvz., širdies astmą ( uždusimo priepuolis dėl širdies susitraukimo veiklos pažeidimo), kardiogeninis šokas ( šoko būsena, kurią sukelia reikšmingas kairiojo skilvelio susitraukimo funkcijos sumažėjimas) arba plaučių edemą. Verta paminėti, kad ūminis širdies nepakankamumas gali kelti tiesioginę grėsmę žmogaus gyvybei ir netgi baigtis mirtimi.

Krūtinės angina(krūtinės angina) yra skausmo sindromas, dažniausiai pasireiškiantis po intensyvaus fizinio krūvio. Be to, krūtinės angina gali pasireikšti psichoemocinio streso fone arba pavalgius. Krūtinės angina gali pasireikšti ne tik skausmu krūtinėje, bet ir diskomforto jausmu už krūtinkaulio. Skausmas paprastai gali plisti ( apšvitinti) kairėje rankoje, tarp menčių, kakle arba apatiniame žandikaulyje. Skausmo trukmė sergant krūtinės angina neviršija 15 minučių. Reikėtų pažymėti, kad krūtinės angina gali sukelti miokardo infarktą dėl širdies vainikinių arterijų pažeidimo.

Atrioventrikulinė širdies blokada yra vienas iš širdies blokados tipų, kai pažeidžiamas impulsas iš širdies prieširdžių į skilvelius. Atrioventrikulinė blokada dažniausiai sukelia širdies ritmo sutrikimą. Verta paminėti, kad yra trys atrioventrikulinio mazgo blokados laipsniai. Neteisingai suleidus verapamilio į veną, gali atsirasti 3 laipsnio atrioventrikulinė blokada, kuriai būdingas širdies susitraukimų dažnio sumažėjimas iki 20 ar mažiau. Visiška atrioventrikulinė blokada ( elektros impulsų laidumo į skilvelius trūkumas) sukelia visišką širdies sustojimą ir mirtį.

Asistolija reiškia visišką širdies veiklos nutraukimą. Skilvelinė asistolija yra širdies sustojimo priežastis maždaug 3-5% atvejų.

Alerginės apraiškos

Alergija vaistams gali pasireikšti beveik bet kuriam vaistui. Paprastai alergija vaistams pasireiškia odos bėrimu ir niežuliu.

Vartojant verapamilį, galima pastebėti šias alergines apraiškas:

• Stevens-Johnson sindromas.

Dilgėlinė būdingas niežtinčių pūslelių atsiradimas ant odos ( odos bėrimas). Ši alerginės reakcijos forma atsiranda dėl didelio histamino kiekio išsiskyrimo ( alerginis tarpininkas), kuris dalyvauja didinant kapiliarų kraujagyslių sienelės pralaidumą ( maži laivai), dėl to atsiranda aplinkinių audinių edema. Odos bėrimas dažniausiai yra simetriškas ir primena pūsles, atsiradusias dėl dilgėlių nudegimo. Nutraukus vaistų vartojimą, odos bėrimas visiškai išnyksta.

Stevens-Johnson sindromas, arba piktybinė eksudacinė eritema, yra gana rimta alerginė reakcija. Šis sindromas pasireiškia rausvai raudonų pūslelių atsiradimu ant odos ir akių, burnos, ryklės, lytinių organų gleivinių. papulės), kurios gali būti skirtingų dydžių ( nuo kelių milimetrų iki kelių centimetrų). Dažniausiai pažeidžiama dilbių, rankų, pėdų, kojų ir veido oda. Atidarius šias papules, ant gleivinės ir ant odos lieka stipriai skausmingos kraujavimo vietos. Reikėtų pažymėti, kad tokio tipo odos bėrimus lydi stiprus niežėjimas. Be to, Stevens-Johnson sindromą dažnai lydi karščiavimas, galvos ir sąnarių skausmas.

Centrinės ir periferinės nervų sistemos sutrikimai

Sumažėjęs širdies susitraukimų dažnis neišvengiamai sukelia smegenų deguonies badą. Nervų ląstelės ( neuronai) yra labai jautrūs deguonies trūkumui, kuris būtinas normaliam jų funkcionavimui. Sumažėjus širdies siurbimo funkcijai, arterinis kraujas nepakankamai maitina smegenų nervinius audinius, todėl gali atsirasti įvairių sutrikimų ir patologinių būklių.
kraujavimas, skausmas ir dantenų patinimas. Hiperplazija atsiranda dėl sutrikusio kalcio išsiskyrimo iš dantenų audinio, o tai dar labiau pablogina kraujotaką. Galiausiai funkcinis dantenų audinys pakeičiamas jungiamuoju audiniu ( kolageno).

Vidurių užkietėjimas dažniausiai pasireiškia ilgai vartojant verapamilį. Paprastai vidurių užkietėjimas yra atoninio pobūdžio, kuriam būdingas sumažėjęs žarnyno raumenų tonusas. Verapamilio vartojimo nutraukimas daugeliu atvejų normalizuoja žarnyno veiklą.

Padidėjęs kepenų funkcijos tyrimų skaičius atsiranda dėl to, kad verapamilis metabolizuojamas kepenyse. Šio vaisto skilimo produktai gali sutrikdyti normalią kepenų ląstelių veiklą ( hepatocitai). Dėl to įvairūs fermentai ( alanino aminotransferazė, aspartato aminotransferazė, šarminė fosfatazė), kuris paprastai praktiškai neturėtų prasiskverbti į kraują.

Apytikslė vaisto kaina

Verapamilį ir jo analogus galima rasti beveik bet kuriame Rusijos Federacijos mieste. Priklausomai nuo išleidimo formos, šio vaisto kaina gali šiek tiek skirtis.

Vidutinė verapamilio kaina

Miestas	Vidutinė vaistų kaina
	Tabletės	Prailginto atpalaidavimo tabletės	Intraveninis tirpalas
Maskva	21 rublis	142 rubliai	23 rubliai
Kazanė	20 rublių	140 rublių	21 rublis
Krasnojarskas	20 rublių	138 rubliai	20 rublių
Samara	19 rublių	137 rubliai	20 rublių
Tiumenė	22 rubliai	142 rubliai	24 rubliai
Čeliabinskas	24 rubliai	145 rubliai	26 rubliai