Sintetinės antibakterinės priemonės veiksmų mechanizmo. Antimikrobiniai vaistai: apžvalga, taikymas ir atsiliepimai. Efektyviausias antimikrobinis agentas. Dihidrofolatreducazės antimikrobiniai inhibitoriai

Medicininiai preparatai naudojami įvairioms ligoms gydyti. Taip pat už jų prevenciją. Narkotikai gaunami iš augalinių žaliavų, mineralų, cheminių medžiagų ir kt. Medicina, milteliai, tabletės, kapsulės yra nustatytos griežtai apibrėžtoje dozėje. Šis straipsnis kalbės apie antimikrobinius preparatus.

Kas yra antimikrobiniai vaistai?

Antimikrobinių vaistų istorija prasideda nuo penicilino atidarymo. Jis sėkmingai kovoja su bakterijomis. Remiantis pagrindu, mokslininkai pradėjo gaminti antimikrobinius vaistus nuo natūralių ar sintetinių junginių. Tokie vaistai yra įtraukti į antibiotikų grupę. Antimikrobinis agentas, skirtingai nuo kitų, greičiau ir efektyviau žudo mikroorganizmus. Jie naudojami nuo įvairių grybų, stafilokokų ir kt.

Antimikrobiniai preparatai yra dauguma vaistų grupė. Nepaisant skirtingos cheminės struktūros ir veiksmų mechanizmo, jie turi daug bendrų specifinių savybių. Sunaikinkite "kenkėjus" ląstelėse, o ne audiniuose. Antibiotikų veikla yra sumažinta laikui bėgant, nes mikrobai pradeda formuoti priklausomybę.

Antimikrobinių vaistų rūšys

Antimikrobiniai vaistai yra suskirstyti į tris grupes. Pirmasis yra natūralus (žolės, medus ir kt.).

Antrasis yra pusiau sintetinis. Jie yra suskirstyti į tris tipus:

• Antisfocokoliniai penicilinai (oksacilinai). Jie turi tą patį antimikrobinį spektrą, taip pat peniciliną, bet tik su mažiau aktyvumu. Kreiptis dėl suaugusiųjų ir vaikų.
• Pasirengimas įvairiems veiksmams. Tai apima "ampicilino", įtakos (Salmonella ir tt). Atsižvelgiant į streptokokų, jis yra mažiau aktyvus. Nėra jokio poveikio kai kurioms kitoms bakterijoms (Klebsiella ir kt.). Amoksicillinas taip pat taikomas antrajai formai. Tai yra pirmaujanti oralinis antibiotikas visame pasaulyje. Abu yra išvardyti [narkotikai gali būti priskirti suaugusiems ir vaikams.
• Antsingenic penicilinai. Turėti dvi porūšis - karboksi ir ūreidopenicillin.

Trečiasis - sintetiniai antimikrobiniai vaistai. Tai yra platesnė narkotikų grupė.

Sulfanimamidai. Šios grupės vaistai yra skirti, jei yra antibiotikų ar mikrofloros netoleravimas. Pagal veiksmą jie yra aktyvesni nei sulfonamido vaistai. Jie apima:

• "Streptocid".
• "NORSULFAZOL".
• Sulfadimesin.
• "Urosulfan".
• "Phthalazolas".
• Sulfadimimexin.
• "Bactrim".

Hinolon dariniai. Daugiausia šios grupės narkotikai naudojami urogenitalinės sistemos infekcijoms, enterokolitui, cholecistitui ir kt., Neseniai naudojami nauji "Chinolon" dariniai:

• "Ciprofloksacinas".
• Norfloksacinas.
• "Pofloksacinas".
• "Suefloksacinas".
• Moknifloksacinas.
• "Offlsacino".

Tai yra labai aktyvūs antimikrobiniai preparatai, turintys platų veiksmų spektrą. Jie yra mažiau aktyvūs graminaliems bakterijoms. Antimikrobinis agentas skiriamas kvėpavimo ir šlapimo takų infekcijomis, virškinimo traktu.

Antimikrobinės priemonės turi dviejų tipų (įtaką):

• "Cyd" (bakterijos, grybų, virijos ar protozijos). Šiuo atveju atsiranda infekcinio agento mirtis.
• "Statinis" (su tomis pačiomis konsoliais). Šiuo atveju jis yra sustabdytas arba sustabdomas patogeno atkūrimas.

Nustatant imunitetą "Zidny" vaistai yra skiriami. Be to, antibiotikai turi būti periodiškai pakeistos arba naudojamos su kitais vaistais.

Antimikrobiniai preparatai gali turėti siaurą ar platų veiksmų spektrą. Dauguma infekcijų sukelia vienas priežastinis agentas. Šiuo atveju "platumos" narkotikų vartojimo bus ne tik mažiau veiksminga, bet ir žalinga naudingam mikroflorai kūno. Todėl gydytojai nustato antibiotikus su "siaurą" veiksmų spektrą.

Antimikrobinės priemonės

Priešuždegiminės ir antimikrobinės priemonės yra suskirstytos į tris grupes. Pagrindinis yra antibiotikai. Jie suskirstyti į 11 pagrindinių rūšių:

• Beta-laktamas. Yra trys grupės: a (penicilinai), b (cefalosporinai) ir (karbapenai). Platus veikimo spektras su bakteriostatiniu poveikiu. Užblokuoti mikrobai baltymai, silpnina jų apsaugą.
• Tetraciklinai. Bakteriostatiniai, pagrindiniai veiksmai - mikrobų baltymų sintezės priespauda. Jie gali būti tablečių, tepalų ("Yatetrin" arba kapsulių ("doksiciklino") forma.
• Makrolidai. Sutrikdyti membranos vientisumą, privalomą riebalus.
• Aminoglikozidai. Jie turi baktericidinį poveikį pažeidžiant baltymų sintezę.
• Fluorochinolonai. Turėti baktericidinį veiksmą, blokuoti bakterijų fermentus. DNR sintezė mikrobų pažeidžia.
• Lincoosamide. Bakteriostatikai, jungiantys mikrobų membraninius komponentus.
• "Chloramfenic". Priešingu atveju - "levomicetin". Jis turi didelį toksiškumą prieš kaulų čiulpus ir kraują. Todėl jis naudojamas pirmiausia vietiniam (tepalų pavidalu).
• Polimixin (m ir b). Jie veikia selektyviai gramneigioje floroje.
• Anti-tuberkuliozė. Jis naudojamas daugiausia prieš mycobacteria, bet veiksmingas platų. Tačiau šie vaistai yra gydomi tik tuberkulioze, nes jie yra laikomi rezervu ("rifampicinas", "izoniazidas").
• Sulfanimamidai. Yra daug šalutinių poveikių, todėl šiandien praktiškai nenaudojama.
• Nitrofurans. Bakteriostatikai, bet didelės koncentracijos - baktericidai. Naudojama daugiausia infekcijų: žarnyno ("furiazolidon", "nifuroksazid", "enterofuril") ir šlapimo takų ("furamag", "furadonin").

Antroji grupė yra bakteriofagai. Jie skiriami pagal vietos ar burnos vartojimo tirpalų formą (skalavimas, plovimas, žiedai). Šios grupės antimikrobinių priemonių naudojimas naudojamas disbakteriozės arba alerginės reakcijos į antibiotikus atvejus.

Trečioji grupė - antiseptikai. Jie naudojami dezinfekcijai (žaizdų apdorojimas, burnos burnos ir odos).

Geriausias antimikrobinis vaistas

Sulfametoksazolas yra geriausias antimikrobinis agentas. Turi platų veiksmų spektrą. Sulfametoksazolas yra aktyvus dėl daugelio mikroorganizmų. Jis blokuoja metabolizmą bakterijų ir neleidžia jų reprodukcijai ir augimui. Sulfametoksazolas - kombinuotas antimikrobinis vaistas. Jis skirtas gydymui:

• šlapimo infekcijos (cistitas, uretritas, prostatitas, pielitas, pielonefritas, nižu ir keletas kitų ligų);
• aštrus ir lėtinis bronchitas;
• kvėpavimo takai;
• virškinimo trakto infekcijos (viduriavimas, cholera, paratif, chiegelozė, pilvo disidinis, cholecistitas, gastroenteritas, cholangitas);
• eNT organai;
• plaučių uždegimas;
• aknė;
• veidai;
• furunnulza;
• žaizdos infekcijos;
• minkštųjų audinių abscesai;
• otita;
• laringitas;
• meningitas;
• maliarija;
• bruceliozė;
• sinusitas;
• smegenų abscesai;
• osteomielitas;
• septicemija;
• toksoplazmozė;
• pietų Amerikos blastomikozė;
• ir daug kitų ligų.

"Sulfametoksazolo" naudojimas yra platus, tačiau reikia gydytojo patarimų, kaip ir visi vaistai, jis turi daug kontraindikacijų ir šalutinių poveikių. Būtina kontroliuoti jo koncentraciją kraujo plazmoje.

Vaikų antimikrobiniai vaistai

Antimikrobinės priemonės vaikams pasirenkamas labai atsargiai, priklausomai nuo ligos. Ne visi medicininiai vaistai leidžiama gydyti vaikus.

Antimikrobinių priemonių grupėje yra dviejų tipų narkotikų:

• Nitrofuranas ("furazolidon", "furacilin", "furadonin"). Jie gerai slopina mikrobų (streptokokų, stafilokokų ir tt) ir aktyvuoti imunitetą. Taikomi šlapimo takų infekcijų ir žarnyno gydymui. Gerai vaikams, turintiems alergines reakcijas. Tuo pačiu metu su narkotikais skiriamos askorbinės ir kitos rūgštys.
• Oxychinolinai ("Intensopan", "Negrae", "Enterosptol", "nitroxoline"). Šie vaistai sunaikina mikrobus, didžiuosius jų pragyvenimo šaltinius (kolito patogenai, dizenterija, triukšmas ir kt.). Naudojamas žarnyno liga. "Nitroxoline" - su šlapimo takų infekcijomis.

Taip pat naudojami keletas kitų priešuždegiminių lėšų. Tačiau jų pasirinkimas priklauso nuo vaiko ligos. Dažniausiai naudojamas policilino grupė. Pavyzdžiui, su faringito ir kai kurių kitų infekcijų, kurias sukelia streptococcus "A", taip pat naudojami penicilinai "G" ir "V" taip pat naudojami.

Natūralūs preparatai skiriami sifilio, meningokokų, leteriozės, naujagimių infekcijos (kuri sukėlė streptococcus "B"). Bet kuriuo atveju gydymas skiriamas atskirai, atsižvelgiant į narkotikų toleranciją.

Vaikų priešuždegiminiai vaistai

Pediatrijoje išskiriami 3 pagrindinės kovos su uždegimu narkotikų grupės:

• Antipplece ("Oxolin", "Alginimas"). "Remantadin" neleidžia virusui ląstelėse. Bet ant to, kuris jau yra organizme, negali paveikti. Todėl vaistas turi būti vartojamas per pirmąsias valandas ligos metu. Ir ji naudojama siekiant išvengti encefalito (po to erkių įkandimo).
• Antikerpietinė ("Zoviraks", "Aciklovir").
• Platus veiksmas ("Gama-globulin"). Diabazo stimuliuoja imuninę sistemą, bet lėtai. Todėl jis naudojamas daugiausia užkirsti kelią gripui. Interferonas yra endogeninė medžiaga, kuri gaminama organizme. Jis suaktyvina antivirusinį baltymą. Dėl to padidėja kūno atsparumas virusams. Interferonas apsaugo daug infekcinių ligų ir komplikacijų.

Antimikrobinis ir priešuždegiminis natūralus

Tabletės, sprendimai, milteliai ne visada naudojami nedelsiant. Jei yra galimybė naudoti antimikrobinį agentą, kad gamta suteikia, tada kartais prieš skiriant narkotikus nepasiekia bylos visai. Be to, daugelis žolelių, uždegiminių procesų taip pat gali būti pašalinami daug žolelių. Slinkite:

• preparatai, pagrįsti orais, bagulniku, alksniu, pušies inkstu;
• Ąžuolo žievės vandens gaubtai;
• sielų infuzijos;
• st. John's Wort;
• vaistą;
• vaistinis kulnas;
• highlander Snake;
• kadagio vaisiai;
• timyan įprasta;
• česnakai;
• liūdni lapai.

Ar galima užsiimti savarankiškai vaistais naudojant antimikrobinius vaistus?

Nė vienas gydytojo paskyrimas netaikyti antimikrobinių vaistų savarankiškai vaistams. Neteisingas vaistų pasirinkimas gali sukelti alergiją ar padidinti mikrobų gyventojus, kurie bus nejautrus vaistui. Gali pasireikšti disbakteriozė. Išlikę mikrobai gali generuoti lėtinę infekciją, o tai yra imuninės ligos atsiradimas.

Užsakyti: Santrauka paskaitos farmakologija

12.2.3. Sintetiniai antimikrobiniai agentai įvairių cheminių struktūrų.

Į šią grupę įeina įvairūs cheminiai junginiai, sintetinti vėliau nei sulfonamido preparatai, kurie skiriasi nuo jų ir antibiotikų į antibakterinio veiksmo struktūrą, mechanizmą ir spektrą. Visi jie turi didelę antibakterinę veiklą ir pageidaujamą poveikį žarnyno infekcijų ir šlapimo takų ligų, įskaitant infekcijas, kurias sunku gydyti kitomis antimikrobinėmis priemonėmis. Šiame skyriuje pateiktos preparatai yra tokios cheminės grupės:

1. Hinolon ir kartos dariniai, 8-oksichinolino dariniai (nitroxoline, chlorhіnaldon, hiniofonas, іntix).

2. Chinoloni II kartos chinolonijos, naftiridino dariniai (Nalidix, oksolio rūgštis, Pіpemідів).

3. Dervesijos iš Quinolones III kartos, fluoroquinolones (ciprofloksacino, offloksacino, Norfloksacino, Pefloksacino, letflocksacin, Sparfloxacin).

4. Išvestinės priemonės Hinoksalinu (Hinoksidinas, doksizinas).

5. Nitrofurano dariniai (furacilin, furiazolidonas, furiazoloіn, furadoninas, fura-džinas, tirpus furaginas).

6. Imidazolo (metronidazolo) dariniai.

12.2.3.1. Hinolin dariniai (8-oksichinolinas ir 4-chinolonas).

Šios grupės preparatai pateikiami Halojd- (nitroxoline, meksazay Meksaform, hinifon) ir nіtropokhdnimi junginiai. Jie slopina gyvybiškai svarbią mikroorganizmų aktyvumą, formuojant sudėtingus junginius su metaliniais jonais, kurie sumažina savo fermentinius procesus ir funkcinę veiklą. Piepemidієva rūgštis, pavyzdžiui, selektyviai slopina DNR bakterijų sintezę, turi platų antimikrobinių veiksmų spektrą, kuri tęsiasi iki gramų bakterijų, protozonų ligų patogenai (dizenterinis ameba, Giardia, trichomonas, balansavimas). Preparatai šios grupės yra veiksmingos atsižvelgiant į antibiotikų atsparias bakterijas dėl to, kad juose nėra kryžminio atsparumo.

Vaistų farmakokinetines savybes lemia įvairūs absorbcijos laipsniai virškinimo kanale: Enteroseptolis ir inteinoopan yra prastai įsisavinti, kurie prisideda prie didelių koncentracijų kūrimo žarnyne ir naudojama infekcinių ligų žarnyne. Nitroxoline, rūgšties pіpemідієваv ir oksolіnga yra gerai absorbuojamas ir išsiskiria iš nepakituosios būsenos inkstų, kurie užtikrina antibakterinį poveikį šlapimo takuose.

Chlorhіnaldon turi antibakterinį, supaprastintą, antiprotozoan veiklą. Didžiausia veikla rodo gramą ir kai kurias gramų neigiamas bakterijas.

Nurodyta žarnyno infekcinių ligų (dizenterija, Salmoneliozės, maisto toksikoinfekcija, infekcija, kurią sukelia stafilokokinis, proteetas, enterobacteria), taip pat dysbakteriozė.

Cheminės struktūros cheminė struktūra yra netoli nitroxolino ir chlorofaldono, yra paviršutiniškai veiklioji medžiaga. Jis turi antimikrobinį, proti ir tiesiog veiksmą.

Priskirti ūmaus infekcinės kilmės viduriavimo atvejais, disbakteriozė, amibiasis.

Hiniophone neturi jokio pločio. Nurodyta ambniy dizenterija.

Pridedant šios grupės preparatų viduje, reikėtų nepamiršti, kad ilgalaikio jų naudojimo atveju, taip pat žmonių su padidėjusiu jautrumu gali atsirasti šalutinis poveikis: periferinė neuritas, mielopatija, optinio nervo pažeidimas, pažeidimas, pažeidimas kepenų, inkstų funkcijos, alerginės reakcijos. Todėl, nepaisant jų didelės antibakterinės veiklos, jų gydymas atliekamas labai ribotas. Infekcinių ligų atveju naudojami chlorinaldolio ir inteinoopan, šlapimo takų - nitroxoline.

Nitroxoline (5-NOC, Uritrol - 5-nitro-8-oksichіnolіn) veikia visuose šlapimo organų infekcinių ligų sukėlėjėms medžiagoms ir yra laikoma viena iš efektyviausių skubių priemonių. Kitų nei gram-teigiamas ir gramneigių bakterijų veiksmo spektras apima grybus. Jis taip pat yra veiksmingas ir palyginti su antibiotikais atsparus patogenams. Gerai įsiskverbia audinį, ypač inkstų ir prostatos liaukos. Nepaisant sparčios absorbcijos ir išsiskyrimo nepakitusios, laikoma mažiausiai toksiška, palyginti su kitais 8 oksichinolino dariniais.

Šalutinis poveikis: dispeptiški reiškiniai (užkirsti kelią naudojimui maisto metu), alerginis bėrimas. Laistymas Nitroxoline gydymui įsigyja šafrano geltonos spalvos.

Kontraindikacijos: Jautrumo gerinimas į 8-oksichinorino darinius.

Pіpemіdієva rūgštis taip pat nurodo chinolino darinį. Pagal cheminę struktūrą jis gali būti laikomas modifikuotu rūgšties molekulėmis su nanidix dariniu naftiridinu, susijusia su oksichіnoline. Ji turi didelę antibakterinę veiklą prieš šlapimo takų infekcijas, ypač sukeltas ritmas, išskyrus grybus, AMB, Mycobacterium tuberculosis. Ji neturi kryžminio atsparumo patogenų tarp rūgšties pіpemідід ir antibiotikų. Su rifampicinu ir gentamikinu eksponuoja sinergiją.

Šalutinis poveikis: Atsarginio veiksmo atveju imunobiologinis reaktyvumas gali slopinti.

Oksolio regiono rūgštis (Gramurinas, Urigram) yra 4-quinolon darinys. Ji turi platų veiksmų spektrą, ypač veiksmingą gramneigių mikrobų, įskaitant atsparus kitiems chemoterapiniams agentams.

Veiksmų mechanizmas slypi ląstelių fermentų aktyvumo stabdymui. Jis naudojamas daugiausia ūminių infekcinių šlapimo takų ligų gydymui ir prevencijai.

Šalutinis efektas: dispeptiški reiškiniai, galvos skausmas, nerimas, tachikardija, miego sutrikimas. Esant nepakankamumui, kumuliacija yra įmanoma.

Kontraindikacijos: epilepsija, nėštumas, laktacijos laikotarpis, vaikai iki 2 metų. Rūgštiniu oksolio negalima skirti vienu metu su antiepilepsijų agentais, antikoaguliantais, geriamaisiais antidiabetiniais agentais: sutrikdo jų inaktyvavimą kepenyse.

12.2.3.2. Naftiridino dariniai.

Kai kurie naftiridino dariniai pasirodė esantys susiję 8-oksichinolino dariniai.

Reikšmingas "Ximioterapetinis aktyvumas turi rūgšties Nalidix rūgšties (1-etil-7-metil-4-on-1-on-1,8-nafthyridin-c-karboksirūgšties), kuris yra susijęs su atsargų narkotikų atvejais nejautrumo patogenų daugumai antibiotikų ir sulfonamido narkotikų. Jo antimikrobinių veiksmų spektras apima gramų neigiamus mikroorganizmus; Gram-teigiamos kokemai ir patogeniniai aerobonai yra neaktyvūs.

Priklausomai nuo koncentracijos, bakteriostatinis arba baktericidinis poveikis gali būti grindžiamas dvivalenčių geležies jonų privalomu, kuris riboja jos dalyvavimą mikroorganizmų fermentiniuose procesuose. Taigi, Nalidix rūgštis yra ne tik sutrikdo DNR funkciją, bet ir slopina jo remontą.

Farmakokinetika. Nalidix rūgštis greitai absorbuojama (minimalus kraujo koncentracija pasiekiama po 2 val.), Yra aktyviai privalomas kraujo baltymams (70-90%), jis nepatenka į audinį. Didžiausia, ji randama inkstuose, per kuriuos 80% dozės yra pabrėžta daugiausia ne modifikuotoje formoje (10% metabolitų). Šarminės reakcijos šlapime Nalidix kyla rūgščių kiekis. Dalis narkotikų (20% dozė) yra pažymėta su tulžies.

Indikacijos: ūminių šlapimo takų ligų gydymas ir prevencija, kurią sukelia jai jautrūs mikroorganizmai, enterokolitas, cholecistitas, vidurinės ausies ir kitų ligų uždegimas, kurį sukelia hіmi atsparūs sukėlėjai.

Šalutinis poveikis: pykinimas, vėmimas, viduriavimas, galvos skausmas, galvos svaigimas, alerginės reakcijos, fotodermatosozė - gerinti odos jautrumą saulės šviesai.

Kontraindikacijos: kepenų funkcijos pažeidimas, kvėpavimo centro priespauda, \u200b\u200binkstų trūkumas, pirmieji trys nėštumo mėnesiai, vaikai iki 2 metų.

Jis neturėtų būti taikomas nal_dixes su nitrofurano dariniais: jo antibakterinis aktyvumas mažėja.

12.2.3.3. Fluorochinolono dariniai.

Remiantis Nodidixic rūgšties struktūra, nauji aukšto sulankstymo antibakteriniai preparatai II ir III kartos yra sintezuojamos - 4-quinolon dariniai, ypač fluoras-chinolones (offloksacinas - zanocin, ciprofloksacinas, skaitmeninis, norfloxacinas). Šie vaistai, susiję su kai kuriais patogenais yra 10 - 20 kartų aktyvesnė nei rūgšties Nodidix, turi platų baktericidinių veiksmų spektrą, o tai yra dėl DNR G_Drazi bakterijų priespaudos, kuri suteikia DNR bakterijų superligumą pakavimui a Ilgas chromosomas ląstelių apvalkalo viduje, ty DNR replikacija; turėti didelę veiklą, susijusią su dauguma gerai žinomų bakterijų infekcijos patogenų visuose jo vystymosi etapuose. Šiuo atžvilgiu 4-quinolon grupių dariniai daugiausia susiję su įvairių veiksmų spektro preparatais.

Tai taip pat patvirtina klinikinė praktika, kuri pastaraisiais metais įgijo tam tikrą patirtį naudoti tokius chinolonus, pvz., Ciprofloksacinas (Ciproway), perfloksacinas, Ofloksacinas (tarividas, zanocin) ir kiti priklausantys chinolon dariniams ir yra nauji šiuolaikiniai antibiotikai.

Atsparumas jiems vystosi lėtai dėl vienos pakopos chromosomų mutacijų. Šių grupių preparatai gali būti derinami su kitais antibakteriniais vaistais, išskyrus tetracikliną, rifampiciną ir nitrofurano darinius.

Farmakokinetika. Bendrosios šios grupės savybės apima gerą absorbciją virškinamojo kanalo, didelio biologinio prieinamumo, didelio kiekio pasiskirstymo audiniuose, mažas privalomas kraujo baltymų laipsnis, ilgas šalinimo laikotarpis, kurio metu yra metabolizuojama didelė narkotikų dalis, pageidautina pašalinti per inkstus nepakitusius.

Dėl fluorochinolonų, būdingų:

1. Superwatch veiksmų spektras.

2. Jautrumas daugiau kaip 97% patogenų.

3. Geras pralaidumas viduje mikroorganizmų.

4. Greitas ir visiškai įsisavinimas, priėmimas į visus organus ir audinius.

5. Didelė veikimo trukmė, kuri leidžia jums paskirti vaistą 1-2 kartus per dieną.

Fluoroquinolones naudojami įvairiose CNS infekcijos, kvėpavimo takų, virškinimo kanalo, inkstų ir šlapimo takų, su gonoru, kaulų-sąnarių patologija, endokarditas, infekcinių ligų odos ir minkštųjų audinių, siekiant kovoti su ir palankios infekcijos.

Šalutinis poveikis: dispeptiški reiškiniai, CNS funkcijų sutrikimas, odos fotodermatozės didinimas, didėja kraujo krešėjimas.

Kontraindikacijos: neigiamai veiktų kremzlės audiniu, todėl jie nerekomenduojama taikyti vaikus su nebaigto kaulų sąsajų aparatų, nėščioms moterims, slaugos augimui.

12.2.3.4. Dariniai hinoksalinas.

Hinoksalino dariniai turi platų antimikrobinių veiksmų spektrą, veiksmingą "Proteus Vulgaris", "Siny Stick", "Fundlenland" lazdos, žarnyno ir disentinių lazdų, salmonelių, stafіlo ir streptokokų, GOGGRENOS priežastinių agentų. Efektyvus cheminiuose sistemos patogenų formose.

Naudojamas su sunkiomis pūlingų uždegimo ir septinės būklės formomis, ypač su kitų antimikrobinių medžiagų neveiksmingumu. Farmakokinetinės savybės priklauso nuo narkotikų taikymo būdo.

Gydymas atliekamas pagal ligoninę, prižiūrint gydytojui, nes vaistai būdingi šiai grupei: dispeptiški reiškiniai, galvos skausmas, galvos svaigimas, alerginis bėrimas, priepuoliai.

Labiausiai pavojingas šios grupės narkotikams yra individualus netoleravimas, susijęs su tuo, kas prieš paskyrimą, tai turėtų būti nustatyta. Individualus netoleravimas yra absoliutus kontraindikavimas jų paskyrimui.

Difoksidinas (1,4-dioksidas 2.3-6іs- (oxymethyl) hinoksalіnu) - administruojami ertmėse, taikyti vietinius su žaizdomis ir į veną suaugusiems. Prieš naudojimą atliekamas mėginys toleravimui, skiriant 10 ml 1% tirpalo į ertmę. Jei per 3-6 valandas nėra šoninių reiškinių, jie pradeda gydymą. Jo trukmė priklauso nuo ligos eigos, gydymo efektyvumą. Palankiomis sąlygomis narkotikų švirkščiamas per tris savaites ar ilgiau.

Hinoksidin (2,3-D ir - (acetoksimetoksi l) Chinoxalіn-1,4-dioksidas) - nustatyta tik suaugusieji viduje per 7 - 14 dienų.

Šalutinis poveikis: Be reiškinių, būdingų visoms Hinoksalino dariniams, gali būti kandidatų plėtrai, kuriai reikia laiku paskirti paprastumą. Įvadas į darinių iš hinosalin žymiai padidino pacientų su Sepsio, ypač priežastinio agento, iš kurių yra stafilokokus, veiksmingumą veiksmingumą.

12.2.3.5. Nitrofurano dariniai.

Cheminės struktūros, šio junginiai su Nіrtotoguu 5-osios padėties Furano branduolio. Priklausomai nuo koncentracijos terpėje, jie sukelia bakteriostatinį arba baktericidinį poveikį, turi platų antimikrobinį spektrą. Jis yra jautrus žarnyno ir disentinių lazdelių, sukeltųjų agentų, salmonelių, choleros vibracijos, didelių virusų, gaidle patogenų, Giardia, trichomono, įskaitant tvarų sulfanilamido narkotikus ir antibiotikus. Į nitrofurano darinį, bakterijų pasipriešinimas yra daug lėčiau. Tai yra dėl netipiško daugumos chemoterapinių priemonių nitrofuranų antibakterinio poveikio mechanizmui: šios grupės narkotikai negrįžtamai pažeidžia pagrindinio donoro H + aktyvumą ląstelėje (NAD), kuris sustabdo kvėpavimo grandinės funkciją. Be to, jie sulėtina citrinų rūgšties ciklą ir daugybę biocheminių procesų mikrobų ląstelių, kurios sutrikdo jo korpuso struktūrą.

Nitrofurano dariniai neturi vietinio dirginimo veiksmų ir paprastai mažai toksiškų, nesumažina imuniteto ir net šiek tiek padidinti infekcijos kūno atsparumą.

Šalutinis poveikis: dispepso reiškiniai, alerginės reakcijos, kraujavimas ir sutrikimo menstruacinio ciklo (anti-agregacijos poveikis); Metemoglobinemija, neuritas, sutrikimai inkstų funkcijos, taip pat embriotoksiškumo yra įmanoma. Teratogeninis veiksmas nėra būdingas šioms lėšoms. Dysbakteriozė ir kandidozė yra retai.

Preparatai yra gerai absorbuojami virškinimo kanale, greitai absorbuojamas ir yra tolygiai paskirstytas audiniuose, tačiau kraujo plazmoje išlieka ilgai; Gerai prasiskverbti per placentą vaisiaus audinio ir lakas skystyje.

Nitrofurano darinių konversija 8% atsiranda kepenyse, atkuriant Norint, likusi dalis yra pašalinama nepakitusios inkstų, iš dalies per tulžies ir išmatų.

Siekiant išvengti galimų šalutinių poveikių, rekomenduojama daugiau gerti šarminių skysčių daugiau, pagreitina narkotikų pašalinimą pagal inkstus. Vienalaikis askorbo rūgšties, salicilato, netgi rūgščių su antibakteriniu poveikiu (pavyzdžiui, niridixic rūgštimi), vėluoja jų išvestį, skatina kumuliaciją organizme.

Kontraindikacijos: padidėjęs individualus jautrumas (idiosincrasy) ir inkstų funkcijos pažeidimas.

Nitrofurano dariniai yra šiek tiek skirtingi tarpusavyje, pageidautina dėl tam tikrų mikroorganizmų, farmakokinetikos, nuorodų ir taikymo savybių.

Furiatiline pagal naudojimo metodą reiškia antiseptikai (žr. 409 psl.), Jis skiriamas pacientams, sergantiems užkrėstų žaizdomis ir su įvairiomis chirurginėmis ligomis.

Furazolidonas (furoksonas, trichopuronas) turi didesnę veiklą dėl žarnyno grupės gram-neigiamų bakterijų (dizenterijos patogenai, pilvo tyrifa, paratifa) nei gram-teigiamas, ir mažiau toksiškumas yra būdingas. Be to, turi antitrilio erotinį ir porcinę veiklą. Tais atvejais, kai kampiobacterine koeficientas turi didelį vaidmenį, vaistas rodomas pacientams, sergantiems skrandžio peptinėmis opa ir 12 keptuvėmis. Palyginti mažiau paveikia infekcinių, ypač dujų goggreno sukėlėjus. Antibakterinio veiksmo mechanizme, MAO priespauda yra tipiška, todėl neįmanoma sujungti furiazolidon su kitais MAO inhibitoriais - pavyzdžiui, tricikliniais antidepresantais (IMіzin), netiesioginiais adreminimetikais (efedrinu, fenaminu), anoreksigeniškomis priemonėmis (fenone). Kai taikoma, būtina stebėti dietą, kintamus produktus, kurių sudėtyje yra tiramino (sūris, kava, kremas). Be to, "Frazolidon" turi "TETURAKOD_BPU" veiksmus, sensibilіzuchi kūną į alkoholį, ir jis gali būti skiriamas pacientui su alkoholizmu.

Be viso šalutinio poveikio furiazolidon, visa šalutinio poveikio grupė gali sukelti dispecical reiškinius.

Furadoninas (Nіtrofurantau, Furadantinas, Nifuranto regionas) turi didesnį šlapimo takų infekcijų veiksmingumą. Pacientai, sergantys pielitu, pielonefritu, cistitu, uretritu, su urologinėmis operacijomis ir manipuliacijomis.

Šalutinis poveikis ir kontraindikacijos yra tokios pačios kaip furiazolidon. Vaistas neturėtų būti derinamas su rūgštimi pagal ldiksoy: vėluoja jį audiniuose ir mažina šlapimo takų nuotykius, dėl kurių šioje srityje antobakterinis poveikis mažinamas.

Furaginas - rodomas šlapimo takų ligose. Jis gali būti taikomas lokaliai chirurginėje, akušerijoje ir ginekologinėje ir oftalmologinėje praktikoje.

Furagin tirpus (solafur, furamag) ant antimikrobinės veiklos, panašios į fruginą. Paskirti sunkias infekcinių ligų formas, sudėtingame su kitais antibakteriniais vaistais - pilvo ir paratukai

12.2.3.6. Imidazolo dariniai.

Metronidazolas dažniausiai yra paskirtas kaip prostiprotomijos įrankis. Tačiau jos veiksmų spektre yra poveikis anaerobiniams patogenams, turinčiams nіrtuoreductai. Kadangi antibakterinis agentas naudojamas pacientams, sergantiems pūlingos infekcijos, anaerobinės infekcijos kvėpavimo organų, šlapimo takų, pilvo ertmės, už žaizdos infekcijos prieš operaciją prevenciją. Ji turi didelę veiklą prieš Helicobacter Pylori.

Sintetiniai antimikrobiniai agentai įvairių cheminių struktūrų.

Vardas. Išleidimo formos, vidutinės terapinės dozės, naudojimo metodai.

Nitroxoline tabletės 0,05 g, padengtos apvalkalu.

Nitroxolinum viduje 0,1 g 4 kartus per dieną 2-3 savaites

Rūgšties nalidix kapsulės ir 0,5 g tabletės

Acidum Nalidixicum viduje 0,5 - 1 g 4 kartus per dieną 7 dienas

Ciprofloksacino tabletės 0,25, 0,5 ir 0,75 g. 10 ml ampulių 1% tirpalo (už

Ciprofloksacino veisimas). Infuzijos tirpalas 0,2% 50 ir 100 ml

Dozės ir vartojimo būdai priklauso nuo ligos sunkumo.

5-15 dienų nustatykite 2 kartus per dieną

Norfloksacino tabletės 0,4 g.

Norfloksacinas viduje 1 skirtuke. 2 kartus per dieną ryte ir vakare valgant

per 7 - 14 dienų

Offlsacino tabletės 0,2 g

Ofloksacino viduje 1 -2 lentelėje. (Negalima kramtyti) 2 kartus per dieną 7 - 10 dienų, bet ne daugiau kaip 4 savaites

Furazolidon tabletės 0,005

Fruazolidonum viduje 0,1 g 4 kartus per dieną už 1 (Giardiasis), 3 (trichomonozė) ir 10 (dizenterijos) dienos

Furadonino tabletės 0,05 g; Tabletės tirpus žarnyne, 0,1 g.

Furadoninum viduje 0,1 -0,15 g 3 - 4 kartus per dieną 5-8 dienas

Furagin milteliai, tabletės 0,05 g

Furaginum viduje po 0,1-0,15 - 0,2 g 2 - 3 kartus per dieną 7 - 10 dienų; Vietoje, 1: 13 000 - lašai į akis, už skalavimo žaizdas, nudegimo ir tt

Hinnoksidino tabletės 0,25 g, padengtos apvalkalu.

"Chinuxidinum" skiriamas tik suaugusiems ir tik ligoninėje, prižiūrint Oscari: 0,25 g 3 kartus per dieną po valgio 7-14 dienų.

1.	Santrauka paskaitos farmakologija
2.	L_konavnoye ir farmakologijos istorija
3.	1.2. Vaistinės medžiagos sukeltus veiksnius.
4.	1.3. Organizmo veiksniai
5.	1.4. Aplinkos įtaka organizmo ir vaisto esmės sąveikai.
6.	1.5. Farmakokinetika.
7.	1.5.1. Pagrindinės farmakokinetikos sąvokos.
8.	1.5.2. Narkotikų medžiagos administruoti į kūną.
9.	1.5.3. Vaistinės medžiagos pašalinimas iš dozavimo formos.
10.	1.5.4. Vaistinis absorbavimas organizme.
11.	1.5.5. Vaistinės medžiagos platinimas organuose ir audiniuose.
12.	1.5.6. Vaistinės medžiagos biotransformacija organizme.
13.	1.5.6.1. Mіkrosomna oksidacija.
14.	1.5.6.2. Ekstremalus oksidavimas.
15.	1.5.6.3. Reakcijos konjugacija.
16.	1.5.7. Vaistinės nuo kūno nesutarimų.
17.	1.6. Farmakodinamika.
18.	1.6.1. Vaisto veikimo tipai.
19.	1.6.2. Vaistų šalutinis poveikis.
20.	1.6.3. Pirminės farmakologinės reakcijos molekuliniai mechanizmai.
21.	1.6.4. Farmakologinio poveikio priklausomybė nuo vaisto medžiagos dozės.
22.	1.7. Farmakologinio poveikio priklausomybė nuo dozavimo formos.
23.	1.8. Vaistinių medžiagų.
24.	1.9. Vaistinių medžiagų nesuderinamumas.
25.	1.10. Farmakoterapijos tipai ir vaisto pasirinkimas.
26.	1.11. Lėšos, turinčios įtakos pagalbos inervacijai.
27.	1.11.1. Adsorbacijos agentai.
28.	1.11.2. Apsaugos lėšos.
29.	1.11.3. Lengvinančios priemonės.
30.	1.11.4. Surišimas.
31.	1.11.5. Lėšos vietinei anestezijai.
32.	1.12. Benzo rūgšties esteriai ir aminopirtai.
33.	1.12.1. Branduolio aminobenzeno rūgšties eterio esteriai.
34.	1.12.2. Pakeistas amidas acetanіlіdu.
35.	1.12.3. Dirgina priemones.
36.	1.13. Įrankiai, turintys įtakos šeškų inervacijai (daugiausia periferinėms žiniasklaidos sistemoms).
37.	1.2.1. Reiškia įtakos cholinerginių nervų funkcijai. 1.2.1. Reiškia įtakos cholinerginių nervų funkcijai. 1.2.1.1. Hologomimetinės tiesioginės priemonės priemonės.
38.	1.2.1.2. N-cholinomimetinės tiesioginės veiklos priemonės.
39.	Olіnimetchnі netiesioginių veiksmų priemones.
40.	1.2.1.4. Anticholinerginiai agentai.
41.	1.2.1.4.2. N-cholinobloking reiškia gangl_oblokvychі reiškia.
42.	1.2.2. Lėšos, turinčios įtakos adrenergіchna inervacijai.
43.	1.2.2.1. Simpatomometrinės priemonės.
44.	1.2.2.1.1. Simpatomimetinės tiesioginės priemonės priemonės.
45.	1.2.2.1.2. Simpatomimetinės priemonės netiesioginės priemonės.
46.	1.2.2.2. Anti-advererginis.
47.	1.2.2.2.1. Simpatolių fondai.
48.	1.2.2.2.2. Adrenoblocking agentai.
49.	1.3. Įrankiai, turintys įtakos centrinės nervų sistemos funkcijai.
50.	1.3.1. Fondai slopina centrinės nervų sistemos funkciją.
51.	1.3.1.2. Sniego tabletės.
52.	1.3.1.2.1. Barbitūratai ir susiję junginiai.
53.	1.3.1.2.2. Benzodiazepino dariniai.
54.	1.3.1.2.3. Miega alifatinė serija.
55.	1.3.1.2.4. Nootropiniai agentai.
56.	1.3.1.2.5. Įvairių cheminių grupių miegamieji agentai.
57.	1.3.1.3. Etanolis.
58.	1.3.1.4. Antikonvulsantai.
59.	1.3.1.5. Analgetinės priemonės.
60.	1.3.1.5.1. Narkotinių analgetikų.
61.	1.3.1.5.2. Nonarcotizės analgetikai.
62.	1.3.1.6. Psichotropiniai vaistai.
63.	1.3.1.6.1. Neuroleptinės priemonės.
64.	1.3.1.6.2. Trankalizatoriai.
65.	1.3.1.6.3. Raminamieji.
66.	1.3.2. Įrankiai, skatinantys centrinės nervų sistemos funkciją.
67.	1.3.2.1. "Zbuzuvalo" psichotropinės priemonės.
68.	2.1. Kvėpavimo stimuliatoriai.
69.	2.2. Naudos gavėjas.
70.	2.3. Logorantas.
71.	2.4. Priemonės, naudojamos bronchų obstrukcijos atvejais.
72.	2.4.1. Svarbios priemonės
73.	2.4.2.Protiergіchnі, desensizing agentai.
74.	2.5. Plaučių edema naudojama priemonė.
75.	3.1. Kardiotioninės priemonės
76.	3.1.1. Širdies glikozidai.
77.	3.1.2. Nepaiso (dengtos) kardiotikinės priemonės.
78.	3.2. Antihipertenziniai agentai.
79.	3.2.1. Nerūdijančios priemonės.
80.	3.2.2. Periferiniai laivai.
81.	3.2.3. Kalcio antagonistai.
82.	3.2.4. Reiškia įtakos vandens ir druskos mainams.
83.	3.2.5. Reiškia įtaką "Renin-Anmpotenzine" sistemos
84.	3.2.6. Kombinuoti antihipertenziniai agentai.
85.	3.3. Hipertenzinė priemonė.
86.	3.3.1 Fondai, skatinantys kraujagyslių centrą.
87.	3.3.2. Įrankiai, kurie tonuoja centrinę nervų ir širdies ir kraujagyslių sistemą.
88.	3.3.3. Periferinių vazokonstriktoriaus ir kardiotikų veikimo priemonės.
89.	3.4. Hidolipideminiai agentai.
90.	3.4.1. Netiesioginiai angioprotektoriai.
91.	3.4.2 Tiesioginiai angikotretai.
92.	3.5 Antiarritminiai vaistai.
93.	3.5.1. Membranchontab_lizatori.
94.	3.5.2. P-adrenoblocators.
95.	3.5.3. Kalio kanalų blokatoriai.
96.	3.5.4. Kalcio kanalų blokatoriai.
97.	3.6. Įrankiai, naudojami pacientams, sergantiems koronarine širdies liga (antichangal)).
98.	3.6.1. Reiškia, kad sumažinti miokardo poreikį deguonyje ir pagerinti jo kraujo tiekimą.
99.	3.6.2. Reiškia, kad sumažinti miokardo poreikį deguonyje.
100.	3.6.3. Reiškia, kad padidinti deguonies transportą į miokardo.
101.	3.6.4. Reiškia, kad padidinti miokardo stabilumą hipoksijai.
102.	3.6.5. Įrankiai, skirti sergantiems miokardo infarktui.
103.	3.7. Įrankiai, reglamentuojantys smegenų kraujotaką.
104.	4.1. Diuretikai.
105.

sintetiniai antibakteriniai agentai

Sulfanimamidai.

Hinolon dariniai.

Nitrofurano dariniai.

8-oksichinolino dariniai.

Hinoksalino dariniai.

Oxazolidinions.

Sulfanimido vaistai

klasifikacija

1. Sulfonamidai dėl rezorbavimo veiksmų

Trumpas veiksmas:

Sulfanimidas (streptocid), sulfatiozė (nisulfazolas).

Vidutinė veiksmų trukmė:

Sulfadiazinas (sulfazinas), sulfametoksazolas.

Ilgalaikiai veiksmai:Sulfadimetoksinas, sulfamimetoksinas.

Supercondition:SulfamenExipiria (sulfalenas).

2. Sulfanimondai, veikiantys žarnyno sąraše

Ftalilsulfatiazolas (Phthalazolas), sulfaguanidinas (sulgin).

3. Sulfonamidai vietinėms programoms

Sulfacetamidas (Sulfacyl natrio, Albuid), sidabro sulfadiazinas.

4. Kombinuoti preparatai sulfanimamidų ir salicilo rūgšties:Salazosulfapyridinas (sulfasalazinas), salazopiridazinas (salazodinas).

5. Kombinuoti silfonamido preparatai su trimetoprimu:

Ko-trimoksazolas (bactrim, biseptolis).

CA turi platų veiksmų spektrą:

Bakterijos - gram-teigiamas ir gram-neigiamas kokci, žarnyno lazdelės, dizenterijos patogenai, difterija, katarrina pneumonija, cholera vibracija, clostridium;

Chlamidija;

Aktinomicetes;

Paprasčiausias (toksoplazmozė, maliarija).

Veiksmų pobūdis - bakteriostatiniai.

Veiksmo mechanizmas.Jie yra struktūriniai analogai Pabk, konkurencingai trukdo jo įtraukimui į dihidrofolio rūgštį, slopina dihidropteroatencetazę. Kaip rezultatas, tetrahidrofolio rūgšties susidarymas, purinų ir pirimidinų sintezė, nukleino rūgštys yra sumažintas, augimas ir reprodukcija mikroorganizmų yra slopinamas.

Taupyti rezorbatoriaus veiksmą.Gerai absorbuojamas į virškinimo traktą (70-100%), plačiai paplitęs kūno audiniuose ir skysčiuose, perduoda per BC, Placenta, motinos piene. Metabolizuojamas kepenyse, kad susidarytų acetilinti dariniai, kurie yra kristalizuoti rūgštiniu šlapimu, blokuojant inkstų vamzdelius.

CA veikia žarnyno sąrašeprasta absorbuojama iš virškinimo trakto, taikoma žarnyno infekcijų gydymui.

SA vietinėms programomsnaudojami akių infekcijų gydymui ir prevencijai.

Kombinuoti preparatai ca.

vienas). Su trimetoprimu -ko-trimaksol. Veikia baktericidinį.

Veikimo mechanizmas: sutrikdo dihidrofolio rūgšties sintezę; Timeoprix blokuoja dihidrofolateducase ir sutrikdo tetrahidrofolio rūgšties susidarymą.

Gerai absorbuojamas iš virškinimo trakto.

2). Su 5-aminoalcilo rūgštimi -salazopiridazinas, salazosulfapiridinas turi antimikrobinį, priešuždegiminį ir imunosupresinį poveikį.

Naudojimo indikacijos:

Kvėpavimo takų infekcijos ir lor organai

Tulžies takų infekcijos.

Šlapimo takų infekcijos.

Chlamidija.

PCT infekcija.

Akių infekcijos.

Toksoplazmozė ir maliarija (+ pirimetaminas).

Švarus žaizdos gydymas.

Šalutiniai poveikiai:

Nefrotoksiškumas (siurblys šarminis gėrimas), alerginės reakcijos, hepatotoksiškumas (hiperbilirubinemija jauniems vaikams), CNS (galvos skausmas, galvos svaigimas, depresija, haliucinacijos), dispepsija, kraujo formavimo pažeidimas, metemoglobinemija (naujagimiams ir 1-ojo gyvenimo metų vaikams), \\ t hipotrofija, skydliaukės, teratogeniškumo funkcijos pažeidimas.

1-ojo gyvenimo metų vaikai skiriami labai retai.

Pirmoji sintetinė, selektyviai veikianti antibakteriniai agentai pasirodė anksčiau nei antibiotikai. Jų kūrimas yra Didžiojo Vokietijos mokslininkas, chemikas profesijoje, Paul Erlich. Studijuojant įvairių gyvūnų audinių dažymą, jis nustatė, kad tam tikri dažikliai yra nudažyti tik vienas audinys. Tai paskatino jį daryti išvadą, kad turėtų būti tokie dažikliai, kurie bus pasirinkti tik mikroorganizmus, juos nužudyti ir nedarant įtakos kitiems audiniams. Jei juos rasite, bus atidarytas naujas būdas kovoti su infekcijomis - pacientas pristatys vaistą, kuris mane suranda tarp žmogaus mikrobų ląstelių ir paveiks juos.

Dėl daugelio metų darbo P. Erlich gavo medžiagą, kuri žudo mikroorganizmus su palyginti nedideliu toksiškumu, tai yra silpnas poveikis kūno ląstelėms. Jis pasirodė 606-oji (iš tų patyrusių) junginio - AITE darinys. Salvarsanas jį pavadino, nuo Lotynų Salare į Išsaugoti ir Arseniką - Arseno. Ji turėjo ryškią veiklą nuo tribunosomų, mieguistos ligos sukėlėjo. Tai buvo ne tik naujo vaisto gimimas, tai buvo chemoterapijos gimimas.

1906 m. Vokietijos mokslininkai Chaudin ir Gofmanas atvėrė sinfilio - šviesiai spirochetu (Treponą), vadinamą "Pale Monster". Salvarsna bandymas dėl triušių, užsikrėtusių sifiliu, vėl atneša sėkmę, narkotikų nužudė spirochetes ir išgydytų triušius. Dėl šių neįvykdytų pasiekimų 1908 m. P. Erlihu buvo apdovanotas Nobelio premija.

Įdomios istorijos kūrimo sulfanimido produktai (sulfanimamidai).

1932 m. Bendroji akcinė bendrovė dėl dažiklių gamybos I.G. Farben Pramonės patentuotas naujas dažymas (jis yra žinomas TSRS, vadinamame "Red Strepsid"). Tuo pačiu metu, Vokietijos mokslininkas G. Domagku, kuris vadovavo vienam iš farmacijos koncerno Bayer laboratorijų, buvo pavesta patikrinti šią medžiagą antibakterinei veiklai. Rezultatas buvo apsvaiginimo. Pelės užterštos Streptokokais - sunkiųjų angino patogenai, plaučių uždegimas, moteriškos mirties, net mirė, net jei jie buvo švirkščiami 10 kartų, mirtina mikrobų dozė. Tai taip atsitiko, kad pirmasis jo narkotiko bandymas dėl Gosegko žmonių praleido savo paties dukterį. Mergina įsišaknijusi pirštu ir kraujo infekcija pateko į ligoninę. Visos gydytojų pastangos buvo nesėkmingos, mergaitė mirė ir gosegk pakilo prieš baisų pasirinkimą. Jis pasirinko apiplėšė ir išgelbėjo savo vaiką. 1935 m. Vasario mėn. Gosegc paskelbė straipsnį "Įnašas į bakterinių infekcijų chemoterapiją", - šiek tiek vėliau pateikė ataskaitą Karališkoje medicinos visuomenėje Anglijoje. Discovery buvo vertinama, o 1939 m. Mokslininkas gavo Nobelio premiją.

Istorijos istorija neseniai buvo sukurta Prancūzijos pasteur institute. Nustatyta, kad bandomojo vamzdžio mikroorganizmų neveikė ir veikla įsigyja organizme, kurioje iš jo susidaro sulfanimidas (mūsų šalyje yra žinoma kaip baltas streptocid). Jis yra sulfanimidas, kuris sugeba selektyviai paspausti mikroorganizmus, tai buvo tas, kuris išgelbėjo homepka dukterį ir galėtų sutaupyti dešimtys tūkstančių pacientų, jei gydytojai žinojo apie jo stebuklingų savybių. Bet ... tik chemikai žinojo apie jį ir beveik 20 metų. 1908 m. Vienos studentas P. Gelmo ieškodamas pradinių junginių, kad būtų sukurtos stabilūs dažai sintezuoti sulfonamido. Ir niekas atspindėjo, kad nauja era prasidėjo bakterinių infekcijų gydymui.

"White Streptocid" tapo daugelio chemoterapijos grupių, vadinamų sulfonamidu, dvigubą barą. Šiuo metu yra galingas ir įvairus antibakterinių sulfonamido produktų arsenalas, tačiau susidomėjimas juos palaipsniui mažėja, kaip mes šiek tiek vėliau sakome.

Sulfonamido vaistai veikia bakteriostatiškai, tai sustabdo patogeninių bakterijų augimą ir vystymąsi. Koks yra jų veikimo mechanizmas? Ląstelių augimui, įskaitant bakterijų, reikalinga folio rūgštis, kuri dalyvauja švietimo srityje nukleino rūgštys (RNR ir DNR). Daugelis bakterijų sintezuoja savo para-aminobenzoinę rūgštį (PABK). Sulfanimamidai jų struktūroje yra panašūs į Pabk, kuris absorbuojamas bakterijomis. Tuo pačiu metu jie labai skiriasi nuo to, kad jie neleidžia gaminti folio rūgšties sintezės (). Dėl tokio "apgaulės" bakterijos lieka be folio rūgšties ir nustoja daugintis. Asmuo, priešingai bakterijoms, nėra sintezuojamas folio rūgšties ir naudoja baigtą su maistu. Todėl jos ląstelės sulfonamidai nėra pažeisti.

Nebrangių ir gana veiksmingų sulfanimamidų įvedimas atrodė amžinai išspręsti infekcinių ligų gydymo problemą. Tačiau tai neįvyko. Kokia yra priežastis? Sulfanimamidai turi du esminius trūkumus. Pirma, ribotas veiksmo spektras, kuris taip pat nuolat susiaurėja dėl tvarių mikroorganizmų formų kūrimo. Sulfanimamidai pritarė tai, kad net ir tarp iš pradžių jautrių bakterijų, tvarių asmenų, kurios vėlesnės kartos yra nevartojamos šių vaistų. Antroji priežastis yra šalutinis poveikis, kurio skaičius padidėjo kaip sulfonamidų naudojimas plečiasi. Labiausiai sunkios pusės reakcijos yra alergiškos, kurios pasireiškia bėrimo, karštinės būklės ir kelių komplikacijų. Be to, sulfanimamidų vartojimas gali sukelti šlapimo kokybę ir kiekį. Taip pat yra kraujo ląstelių sudėties sutrikimai, kraujo susidarymas, centrinės nervų sistemos funkcijos priespauda, \u200b\u200bpykinimas, vėmimas, viduriavimas.

Šie trūkumai sukėlė Sulfanimamidų populiarumą. Palaipsniui jie pradėjo stumti efektyvesnius ir mažiau toksiškų antibiotikų. Tuo pačiu metu sulfonamido vaistai vis dar yra paraiška kvėpavimo takų infekcijos , virškinimo trakto ir šlapimo takų infekcijos , P. Žaizdos infekcijos ir kitos ligos. Preparatai, pagrįsti sidabro sulfonamido druskos padeda gerai su Įvairovė , nudegimai , giliai ranah. ir. \\ T trofinės opos .

Norėdami padidinti aktyvumą ir sumažinti šalutinį poveikį, sulfonamidai vartojami kartu su kitais antibakteriniais vaistais. Garsiausias toks derinys yra ko-trimoksazolas. - derinys sulfametoksazola. ir. \\ T trimethopris. Santykiu 5: 1. Šių dviejų antibakterinių vaistų derinys leidžia, pirma, sumažinti kiekvieno iš jų dozę ir, antra, išplėsti preparato diapazoną antrajame komponente.

Santykinai nauja sintetinių antimikrobinių priemonių grupė yra fluorochinolones. . Oksininolinai ir pirmosios kartos chinolonai ( nalidix rūgštis, oksolino rūgštis, nitroxoline., cinoxicin.) yra labai greitai pašalinami iš organizmo inkstų, taip praktiškai atimta sisteminė Antibakterinis veiksmas. Jų pagrindinė jų naudojimo indikacija yra Šlapimo takų infekcijos. \\ T . Pirmasis šios grupės paruošimas yra nalidinės rūgšties - nuo 1963 m.

Vėliau remiantis Nodidixic rūgštimi, buvo gautos naujos sintetinės išvestinės priemonės, kurių sudėtyje yra fluoro. Šie junginiai vadinami fluorochinolonais. Jie turi baktericidinę veiklą, susijusią su daugybe gramų teigiamų ir graminių bakterijų, kurių mechanizmas yra užblokuoti bakterijų DNR sintezę, reikalingą bakterijų reprodukcijai. Šios lėšos naudojamos, kai Šlapimo takų infekcijos. \\ T , kaulų, sąnarių ir minkštųjų audinių infekcijos , kvėpavimo takų infekcijos , P. viduriavimas infekcinis pobūdis, taip pat lytiniu keliu plintančiomis ligomis (

Preparatų pogrupiai neįtraukta. Įgalinti

apibūdinimas

Šioje grupėje sujungiami sulfonamidai (žr.), Chinolon ir fluorochinolono dariniai (žr.), Įvairūs 2 dariniai 5-nitrofurano, imidazolo ir kt. (Žr.). Pastarieji pasižymi dideliu antibakteriniu aktyvumu, kurio mechanizmas vis dar tirtas nevisiškai. Iš dalies poveikis yra dėl polimerizacijos blokados, todėl DNR sintezės slopinimas jautriose bakterinėse ląstelėse. Šie vaistai naudojami, daugiausia infekcinių ligų šlapimo takų, virškinimo trakto ir kt.

Sintetiniai antibakteriniai junginiai yra imidazolo dariniai su antibakteriniu antibakteriniu ir priešgrybeliniu aktyvumu (klotrimazolu, ketokonazolu, miconazolu ir kt.). Pagrindinis šios grupės antiprozoinis vaistas yra metronidazolas, plačiai naudojamas trichomoniazui, taip pat amibiasui ir kitoms protozonų ligoms gydyti; Ta pati grupė apima inidazolą, aminitrozolį (nitiazolo darinį) ir kai kurias kitas medžiagas. Metronidazolas taip pat turi didelę veiklą prieš anaerobines bakterijas. Neseniai buvo nustatyta metronidazolo veikla Helicobacter pylori. - infekcinė patogenija, kuri vaidina tam tikrą vaidmenį į inferacinės ligos skrandžio ir dvylikapirštės žarnos. Kartu su konkrečiais kovos su dydžio narkotikais (Ranitidinas, omeprazolas ir kt.), Metronidazolas pradėjo kreiptis dėl šios ligos gydymo.

Dauguma konkrečių anti-tuberkuliozės vaistų, išskyrus antibiotikus (aminoglikozidai, Ensamycins) yra įtrauktos į šią grupę. Tuberkuliozės patogenas reiškia "Mycobacteriums" (rūgšties atsparus), buvo atidarytas R.kohh, kodėl jis dažnai vadinamas "Koche Wand". Specifinė chemoterapinė (su selektyviu citotoksiškumo) Anti-tuberkuliozės vaistai skirstomi į 2 grupes: a) Narkotikų I serija (pagrindinė antibakterinė); b) Narkotikai II (atsarginė kopija). Serijos preparatai Aš įtraukiu izonicotino rūgšties (izoniazido) ir jo darinių (hidrazonus) hidraziją, antibiotikus (streptomiciną, rifampiciną), krauką ir jo darinius. Serijos preparatai apima etionamidą, protonamidą, etambutolį, ciklloseriną, pirazinamidą, tioacetazoną, aminoglikozidus - kanamiciną ir florisiną.

Dauguma anti-tuberkuliozės vaistai slopina reprodukciją (bakteriostazę) ir sumažinti mikobakterijų virulenciją. "Isoniazid" didelėse koncentracijose yra galiojantis baktericidinis. Norėdami gauti nuolatinį terapinį poveikį ir užkirsti kelią galimiems pasikartojimams, prieš tuberkuliozės vaistai yra naudojami ilgą laiką. Narkotikų pasirinkimas ir jų naudojimo trukmė priklauso nuo tuberkuliozės formos ir jo srauto, ankstesnio gydymo, mikobakterijų tuberkuliozės jautrumo su vaistu, jo toleravimu ir kt.