Аспарагиновая кислота. Опыт применения пероральной формы L-орнитин-L-аспартата при гипераммониемии у больных с хроническими заболеваниями печени на доцирротической стадии Орнитин аспартат инструкция по применению

Брутто-формула

C 5 H 12 N 2 O 2

Фармакологическая группа вещества Орнитин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

70-26-8

Характеристика вещества Орнитин

Бесцветные кристаллы. Легко растворим в воде, спирте, трудно растворим в эфире.

Фармакология

Фармакологическое действие - гепатопротективное, дезинтоксикационное, гипоазотемическое .

Оказывает гипоаммониемическое действие. Утилизирует аммонийные группы в синтезе мочевины (орнитиновый цикл). Снижает концентрацию аммиака в плазме крови, способствует нормализации КЩС организма и выработке инсулина и СТГ . Улучшает белковый обмен при заболеваниях, требующих парентерального питания.

При приеме внутрь орнитина аспартат диссоциирует на составляющие его компоненты (орнитин и аспартат), которые всасываются в тонкой кишке путем активного транспорта через кишечный эпителий.

Выводится с мочой через цикл мочевинообразования.

Применение вещества Орнитин

Гипераммониемия, гепатит, цирроз печени, печеночная энцефалопатия (латентная и выраженная), в т.ч. в составе комплексной терапии при нарушении сознания (прекома или кома); в качестве корригирующей добавки к препаратам для парентерального питания у пациентов с белковой недостаточностью.

Противопоказания

Гиперчувствительность, выраженная почечная недостаточность (концентрация креатинина более 3 мг/100 мл).

Применение при беременности и кормлении грудью

В период беременности возможно только под строгим наблюдением врача. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Орнитин

Кожные аллергические реакции, тошнота, рвота.

Взаимодействие

Фармацевтически несовместим с пенициллином, витамином К, рифампицином, мепробаматом, диазепамом, фенобарбиталом, этионамидом.

Пути введения

Внутрь, в/в , в/м .

Меры предосторожности вещества Орнитин

С осторожностью применять водителям транспортных средств и людям, работа которых требует быстрой психической и физической реакции, а также связана с повышенной концентрацией внимания.

При возникновении тошноты или рвоты следует снизить скорость введения препарата.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®

Брутто-формула

C 10 H 21 N 5 O 6

Фармакологическая группа вещества Аргинина аспартат

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

7675-83-4

Характеристика вещества Аргинина аспартат

Аминокислота, диетическая добавка. Белый кристаллический водорастворимый порошок без запаха.

Фармакология

Фармакологическое действие - антиастеническое, восполняющее дефицит аминокислот .

Повышает выносливость. Активирует клеточный метаболизм, обмен мочевины, способствует обезвреживанию и выведению аммиака, стимулирует высвобождение гормона роста из гипофиза. Регулирует уровень сахара в крови и уменьшает молочнокислый ацидоз, обусловленный мышечной нагрузкой, переводит метаболизм на аэробный путь. Проявляет ноотропную и антиамнезическую активность, препятствует стрессовым изменениям в обмене медиаторных аминокислот, повышает фосфорилирование ряда белков в ЦНС . Аспартатный компонент нормализует процессы нервной регуляции.

Аргинин и аспартат быстро абсорбируются из ЖКТ , проходят гистогематические барьеры и распределяются во все органы и ткани. Частично утилизируются в процессах метаболизма, оставшаяся часть выводится почками (преимущественно).

Применение вещества Аргинина аспартат

Переутомление, общая физическая и психическая усталость, связанная с белковой недостаточностью, астенические состояния в процессе выздоровления, в т.ч. после инфекционных заболеваний и операций, метаболический алкалоз, гипераммониемия типа I и II, цитруллинемия, аргининосукциновая ацидурия и недостаточность N-ацетилглутаматсинтетазы.

Противопоказания

Гиперчувствительность, выраженные нарушения функции печени или почек, детский возраст до 3 лет (для раствора), до 12 лет (для таблеток).

21.022 (Препарат для парентерального питания — раствор аминокислот и электролитов)
11.093 (Гипоаммониемический препарат)
21.026 (Препарат для парентерального питания (раствор аминокислот), применяемый при печеночной недостаточности)
21.021 (Препарат для парентерального питания — раствор аминокислот)
21.025 (Препарат для парентерального питания — раствор аминокислот, электролитов, витаминов)

Гипоаммониемическое средство. Снижает повышенный уровень аммиака в организме, в частности при заболеваниях печени. Действие связано с участием в орнитиновом цикле мочевинообразования Кребса (образование мочевины из аммиака). Способствует выработке инсулина и соматотропного гормона. Улучшает белковый обмен при заболеваниях, требующих парентерального питания.

Орнитина аспартат в организме диссоциирует на аминокислоты орнитин и аспартат, которые всасываются в тонкой кишке путем активного транспорта через кишечный эпителий. Выводится с мочой.

Для приема внутрь — по 3-6 г 3 раза/сут после еды. В/м — 2-6 г/сут; в/в струйно 2-10 г/сут; кратность введения — 1-2 раза/сут. В/в капельно 10-50 г/сут. Длительность инфузии, частота и продолжительность лечения определяются индивидуально.

При беременности применение возможно только под строгим наблюдением врача.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Редко: кожные проявления.

В отдельных случаях: тошнота, рвота.

Острые и хронические заболевания печени, сопровождающиеся гипераммониемией. Печеночная энцефалопатия.

Для динамического изучения функции гипофиза.

В качестве корригирующей добавки к препаратам для парентерального питания у пациентов с белковой недостаточностью.

Выраженные нарушения функции почек (содержание сывороточного креатинина более 3 мг/100 мл).

При возникновении тошноты или рвоты следует оптимизировать скорость введения.

При применении определенной лекарственной формы орнитина следует соблюдать соответствие конкретным показаниям.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Орнитин может вызывать нарушения концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

ИНФЕЗОЛ ® 100 (INFESOL ® 100) р-р д/инф.: фл.

0 мл или 500 мл 10 шт. в компл. с держателем
. ГЕПА-МЕРЦ (HEPA-MERZ) конц. д/пригот. р-ра д/инф. 5 г/10 мл: амп. 10 шт.
. ГЕПА-МЕРЦ (HEPA-MERZ) ◊ гранулы д/пригот. р-ра д/приема внутрь 3 г/5 г: пакетики 10 или 30 шт.
. ОРНИЦЕТИЛ (ORNICETIL) порошок д/пригот. р-ра д/инф. 5 г: фл. 1 шт.
. АМИНОПЛАЗМАЛЬ Е 15 (AMINOPLASMAL E 5) р-р д/инф.: бутылки 500 мл 10 шт.
. АМИНОПЛАЗМАЛЬ Е 5 (AMINOPLASMAL E 5) р-р д/инф.: бутылки 500 мл 10 шт.
. АМИНОСОЛ (AMINOSOL) р-р д/инф.: фл. 500 мл
. АМИНОПЛАЗМАЛЬ Е 10 (AMINOPLASMAL E 10) р-р д/инф.: бутылки 500 мл 10 шт.
. АМИНОПЛАЗМАЛЬ ГЕПА (AMINOPLASMAL HEPA) р-р д/инф. 10%: фл. или бутылки 500 мл

vmede.org

Фармакологические свойства

фармакодинамика. In vivo воздействие L-орнитина-L-аспартата обусловлено аминокислотами, орнитином и аспартатом посредством двух ключевых методов детоксикации аммиака: синтеза мочевины и синтеза глутамина.
Синтез мочевины происходит в околопортальных гепатоцитах, где орнитина аспартат выступает как активатор двух ферментов: орнитина карбамоил трансферазы и карбамоил фосфата синтетазы, а также как субстрат для синтеза мочевины.
Синтез глутамина происходит в околовенозных гепатоцитах.

обенно при патологических условиях аспартат и дикарбоксилат, включая продукты метаболизма орнитина аспартата, абсорбируются в клетках и используются там для связывания аммиака в форме глутамина.
Глутамат — это аминокислота, которая связывает аммиак как в физиологических, так и патологических условиях. Полученная аминокислота глутамин представляет собой не только нетоксичную форму для выведения аммиака, однако и активирует важный цикл мочевины (внутриклеточный обмен глутамина).
В физиологических условиях орнитин и аспартат не лимитируют синтез мочевины.
Экспериментальные исследования на животных показали, что снижающее уровень аммиака свойство L-орнитина-L-аспартата вызвано ускоренным синтезом глутамина. В отдельных клинических исследованиях установлено это улучшение в отношении разветвленной цепи аминокислот/ароматических аминокислот.
Фармакокинетика. L-орнитина-L-аспартат быстро абсорбируется и расщепляется на орнитин и аспартат. T ½ и орнитина, и аспартата короткий — 0,3-0,4 ч. Незначительная часть аспартата выводится с мочой в неизмененном виде.

Состав и форма выпуска

гран. 3 г/5 г пакет 5 г, № 30, № 50, № 100

Прочие ингредиенты: вода для инъекций.

№ UA/0039/01/01 от 23.12.2013 до 23.12.2018

Показания

лечение пациентов с сопутствующими заболеваниями и осложнениями, вызванными нарушением детоксикационной функции печени (в частности при циррозе печени) с симптомами латентной или выраженной печеночной энцефалопатии, особенно нарушений сознания (прекома, кома).

Применение

внутрь . Содержимое 1-2 пакетов Гепа-Мерц растворить в большом количестве жидкости (в частности стакане воды или сока) и принимать во время или после приема пищи до 3 раз в сутки.
В/в . Зачастую дозировка составляет до 4 ампул (40 мл) в сутки. В случае прекомы или комы вводить до 8 ампул (80 мл) в течение 24 ч, в зависимости от тяжести состояния. Перед введением содержимое ампулы добавить в 500 мл р-ра, однако не надлежит растворять более 6 ампул в 500 мл инфузионного р-ра.
Наибольшая скорость введения L-орнитина-L-аспартата составляет 5 г/ч (что соответствует содержимому 1 ампулы).
Период лечения препаратом Гепа-Мерц определяет врач в зависимости от клинического состояния пациента.

Противопоказания

гиперчувствительность к L-орнитину-L-аспартату или любому компоненту лекарства; почечная недостаточность тяжелой степени (уровень креатинина в плазме крови >3 мг/100 мл).

Побочные эффекты

со стороны ЖКТ: редко (>1/10 000, <1/1000) — тошнота, рвота, боль в желудке, метеоризм, диарея.
Со стороны скелетно-мышечной системы: очень редко (<1/10 000) — боль в суставах.
Эти побочные реакции зачастую кратковременны и не требуют отмены лекарства. Они исчезают при снижении дозировки или скорости введения лекарства.
Возможны аллергические реакции.

Особые указания

при в/в введении Гепа-Мерц в высоких дозах надлежит контролировать уровень мочевины в плазме крови и моче. При выраженном нарушении функции печени в соответствии с состоянием больного нужно уменьшить скорость введения инфузионного р-ра с целью профилактики тошноты или рвоты. Гепа-Мерц, концентрат для инфузионного р-ра, не надлежит вводить в артерию.
Гранулят Гепа-Мерц содержит 1,13 г фруктозы в каждом пакете (эквивалентно 0,11 ХЕ), что нужно учитывать больным сахарным диабетом. Не использовать пациентам с врожденной непереносимостью фруктозы. Длительное использование может быть вредным для зубов (развитие кариеса).
Использование в период беременности или кормления грудью .

нные относительно применения лекарства Гепа-Мерц в период беременности отсутствуют. Исследования на животных с применением L-орнитина-L-аспартата для изучения его токсического влияния на репродуктивную функцию не проводились. Следовательно, применения лекарства в период беременности надлежит избегать.
Но если лечение препаратом Гепа-Мерц в период беременности является необходимым по жизненным показаниям, врачу надлежит тщательно взвесить соотношение возможного риска для плода/ребенка и ожидаемой пользы для беременной/матери.
Неизвестно, проникает ли L-орнитин-L-аспартат в грудное молоко. Надлежит избегать применения лекарства в период кормления грудью.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами . Вследствие заболевания возможность управлять транспортными средствами или работать с иными механизмами может быть ухудшена при лечении L-орнитином-L-аспартатом, поэтому надлежит избегать такого вида деятельности в период лечения.
Дети . Опыт применения у детей ограничен, поэтому препарат не надлежит использовать в педиатрической практике.

Взаимодействия

исследования не проводились, данные отсутствуют.
Несовместимость . Поскольку исследования на несовместимость не проводились, препарат при в/в введении не надлежит смешивать с иными лекарственными лекарствами. Гепа-Мерц возможно смешивать с обычными р-рами для инфузий.

Передозировка

признаков интоксикации вследствие передозировки L-орнитина-L-аспартата не наблюдалось. Вероятно усиление побочных эффектов. В случае передозировки предлогается симптоматическое лечение.

Условия хранения

при температуре не выше 25 °C.

medprep.info

Клинико-фармакологическая группа:

Гипоаммониемический препарат.

Фармакологическое действие

Гипоаммониемический препарат. Снижает повышенный уровень аммиака в организме, в частности, при заболеваниях печени. Действие препарата связано с его участием в орнитиновом цикле мочевинообразования Кребса (образование мочевины из аммиака).

Способствует выработке инсулина и соматотропного гормона. Улучшает белковый обмен при заболеваниях, требующих парентерального питания.

Фармакокинетика

Орнитин аспартат диссоциирует на составляющие его компоненты — аминокислоты орнитин и аспартат, которые всасываются в тонкой кишке путем активного транспорта через кишечный эпителий. Выводится с мочой через цикл мочевинообразования.

Показания к применению препарата ГЕПА-МЕРЦ

• острые и хронические заболевания печени, сопровождающиеся гипераммониемией;
• печеночная энцефалопатия (латентная или выраженная), в т.ч. в составе комплексной терапии нарушения сознания (прекома и кома)
• в качестве корригирующей добавки к препаратам для парентерального питания у пациентов с белковой недостаточностью.

Режим дозирования

Пакетики:

Препарат назначают внутрь по 1 пакетику гранул, растворенных в 200 мл жидкости, 2-3 раза в сутки, после приема пищи.

Внутривенно вводят до 40 мл (4 ампулы) в сутки, растворив содержимое ампул в 500 мл инфузионного раствора.

При печеночной энцефалопатии (в зависимости от степени тяжести состояния) внутривенно вводят до 80 мл (8 ампул) в сутки.

Длительность инфузии, частота и продолжительность лечения определяются индивидуально. Максимальная скорость инфузии — 5 г/ч.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: в отдельных случаях — тошнота, рвота.

Прочие: аллергические реакции.

Противопоказания к применению препарата ГЕПА-МЕРЦ

• почечная недостаточность тяжелой степени (сывороточный креатинин > 3 мг/100 мл);
• период лактации (грудного вскармливания);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при беременности.

Применение препарата ГЕПА-МЕРЦ при беременности и кормлении грудью

Препарат следует с осторожностью применять при беременности.

Препарат противопоказан к применению в период грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Препарат применяется по показаниям.

Применение при нарушениях функции почек

Препарат противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степение (показатель креатинина 3 мг/100 мл).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При печеночной энцефалопатии необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, проводят симптоматическую терапию.

Лекарственное взаимодействие

Лекарственное взаимодействие препарата Гепа-Мерц не описано.

Условия отпуска из аптек

Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

аналоги-лекарств.рф

Наименование:

Орнитокс (Ornitox)

Фармакологическое действие:

Орнитокс – гепатопротекторный препарат, обладающий также детоксикационным и гипоазотемическим действием. Орнитокс способствует утилизации аммиачных групп в синтезе мочевины и снижению уровня мочевины в плазме, приводит к нормализации рН баланса организма, нормализует синтез соматотропного гормона и инсулина. Орнитокс также улучшает белковый обмен и обладает некоторым анаболическим действием. Благодаря аспартату препарат Орнитокс стимулирует неактивные и поврежденные гепатоциты, улучшает регенеративные процессы, а также синтез глутамина в мышцах и перивенозных гепатоцитах. Препарат нормализует энергетические процессы в пораженных тканях печени.

За счет гипоазотемического действия Орнитокс препятствует развитию нейротоксического эффекта аммиака у пациентов с недостаточной функцией печени.

После перорального применения активный компонент диссоциирует с образованием орнитина и аспартата, которые хорошо абсорбируются в тонком кишечнике. Метаболизируются активные компоненты в печени. Экскретируются ступенчато, преимущественно в виде метаболитов почками.

Показания к применению:

Орнитокс предназначен для терапии пациентов, страдающих различными формами заболеваний печени, сопровождающихся увеличением плазменных концентраций аммиака.

В том числе Орнитокс применяют при острых и хронических формах жирового гепатоза, гепатита и цирроза печени с явлениями печеночной недостаточности.

Препарат в форме раствора для инъекций также может применяться для терапии пациентов с циррозом печени, сопровождающимся печеночной недостаточностью, в том числе при состоянии комы и прекомы.

Методика применения:

Гранулы Орнитокс для приготовления перорального раствора:

Препарат предназначен для приготовления раствора для приема внутрь. Перед применением препарата Орнитокс следует растворить содержимое пакетика в стакане питьевой воды. Допускается также растворять порошок в соке или теплом чае. Желательно принимать препарат Орнитокс во время приема пищи. Продолжительность терапии и дозы препарата Орнитокс определяет врач, учитывая состояние пациента и сопутствующую терапию.

Детям старше 8 лет и взрослым, как правило, рекомендуется назначение 1 пакетика препарата Орнитокс трижды в сутки.

При тяжелых формах заболеваний допускается увеличение суточной дозы орнитина аспартата до 18 г (6 пакетиков препарата Орнитокс). Суточную дозу следует делить на 3 приема.

Раствор для инъекций Орнитокс:

Препарат предназначен для парентерального (внутримышечного или внутривенного введения). Внутривенно препарат допускается вводить струйно медленно или капельно медленно. Для приготовления внутривенной инфузии необходимое количество препарата Орнитокс растворяют в 500-1000 мл 0,9 % раствора натрия хлорида. Полученный раствор для инфузий рекомендуется вводить со скоростью 4-8 капель в минуту. Продолжительность терапии и дозы препарата Орнитокс определяет врач.

Средняя рекомендованная доза для пациентов с печеночной недостаточностью, в том числе при состоянии комы и прекомы, составляет 8 ампул препарата Орнитокс в сутки. Не следует вводить более 1 ампулы препарата Орнитокс в час.

В 500 мл изотонического раствора натрия хлорида можно растворять не более 5 ампул препарата Орнитокс.

Препарат Орнитокс также можно растворять в 5 % или 10 % растворе глюкозы или воде для инъекций.

Продолжительность терапии определяет врач. При необходимости проводят повторный курс терапии препаратом Орнитокс спустя 2-3 месяца после окончания предыдущего курса.

Нежелательные явления:

Орнитокс обычно неплохо переносится пациентами. Сообщалось о единичных случаях развития нежелательных эффектов, обусловленных орнитина аспартатом, в том числе:

Со стороны пищеварительной системы: метеоризм, рвота, тошнота, нарушения стула.

Аллергические реакции: крапивница, аллергический ринит, слезотечение, покраснение кожных покровов.

Также в отдельных случаях отмечалось развитие миалгии (данный эффект не требует специфической терапии и проходит самостоятельно).

Кроме того, при приеме препарата Орнитокс возможно развитие увеличения уровня мочевой кислоты в плазме, однако данный эффект наблюдался только при применении высоких терапевтических доз орнитина аспартата.

Противопоказания:

Орнитокс не назначается пациентам с известной гиперчувствительностью к ингредиентам порошка.

Орнитокс не используют для терапии пациентов, страдающих тяжелой формой почечной недостаточности.

Орнитокс не назначается в педиатрической практике детям младше 8 лет.

Пациентам с сахарным диабетом следует принимать препарат Орнитокс в форме гранул с осторожностью (следует учитывать, что 1 пакетик содержит 1,78 г сахарозы (0,18 хлебных единиц)).

Во время беременности:

В период беременности препарат Орнитокс может быть назначен только при условии, что потенциальные риски для плода меньше ожидаемой пользы для матери.

В период лактации желательно отменить грудное вскармливание до начала терапии препаратом Орнитокс.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:

Раствор для инъекций Орнитокс не следует смешивать с другими парентеральными препаратами в одном шприце или системе для капельного введения (исключая парентеральные растворы, рекомендованные для приготовления инфузионного раствора препарата Орнитокс).

Передозировка:

При применении завышенных доз орнитина аспартата возможно развитие увеличения концентрации мочевины в плазме крови и моче.

Специфического антидота нет. При передозировке рекомендуется промыть желудок и назначить энтеросорбентные средства. Следует контролировать состояние пациента и при необходимости провести симптоматическую терапию.

Форма выпуска препарата:

Гранулы для приготовления раствора для перорального применения Орнитокс по 5 г в пакетиках, в картонной пачке вложено 10 пакетиков.

Раствор для парентерального применения Орнитокс по 10 мл в ампулах, в картонной пачке 5 ампул, вложенных в полимерную ячейковую упаковку.

Условия хранения:

Орнитокс независимо от формы выпуска допускается применять в течение 2 лет после выпуска при условии хранения в оригинальной упаковке при температурном режиме от 15 до 25 °C.

Состав:

5 г гранул для приготовления раствора для перорального применения Орнитокс содержат:

L-орнитина-L-аспартата – 3 г,

Дополнительные ингредиенты, включая сахарозу и аспартам.

1 мл раствора для парентерального применения Орнитокс содержит:

L-орнитина-L-аспартата – 0,5 г,

Дополнительные ингредиенты.

www.provizor-online.ru

В клиническом мультицентровом сравнительном исследовании изучены эффективность и безопасность L-орнитин-L-аспартата (Гепа-Мерц), относящегося к группе гепатопротективных средств, влияющих на метаболические нарушения. В исследование было включено 232 пациента с острым панкреатитом. Установлено, что L-орнитин-L-аспартат (Гепа-Мерц) снижает выраженность неврологических расстройств при панкреонекрозе. Препарат обладает выраженными гепатопротективными свойствами.

По данным литературы и нашим наблюдениям, заболеваемость острым панкреатитом неуклонно растет, по частоте он занимает 3-е место после острого аппендицита и холецистита. Лечение острого панкреатита, особенно его деструктивных форм, по-прежнему является сложной проблемой хирургии из-за высокой летальности — от 25 до 80% .

Печень оказывается первым органом-мишенью, на который приходится основной удар панкреатогенной токсемии в виде массивного поступления в оттекающую по воротной вене кровь активированных панкреатических и лизосомальных ферментов, биологически активных веществ, токсичных продуктов распада паренхимы поджелудочной железы при некробиозе и активации калликреин-кининовой системы.

В результате действия повреждающих факторов в паренхиме печени развиваются глубокие микроциркуляторные расстройства, в гепатоцитах происходит активация митохондриальных факторов гибели клетки и индукция апоптоза печеночных клеток. Декомпенсация внутренних механизмов детоксикации усугубляет течение острого панкреатита вследствие накопления в организме множества токсичных веществ и метаболитов, концентрирующихся в крови и создающих вторичный гепатотропный эффект.

Печеночная недостаточность — одно из грозных осложнений острого панкреатита. Часто она предопределяет течение заболевания и его исход. Из литературы известно, что у 20,6% больных при отечном панкреатите и у 78,7% при деструктивном процессе в поджелудочной железе происходит нарушение различных функций печени, что в значительной степени ухудшает результаты лечения и в 72% наблюдений является непосредственной причиной смерти .

Ввиду этого очевидна необходимость адекватной профилактики и лечения печеночной недостаточности у каждого больного острым панкреатитом с использованием всего комплекса консервативных мер. Сегодня одним из приоритетных направлений комплексной терапии печеночной недостаточности при остром панкреатите является включение в лечение гепатопротекторов, в частности L-орнитин-L-аспартата (Гепа-Мерц).

Препарат несколько лет существует на фармацевтическом рынке, он хорошо зарекомендовал себя и успешно применяется в терапевтической, неврологической, токсикологической практике при острых и хронических заболеваниях печени . Препарат стимулирует дезинтоксикационную функцию печени, регулирует метаболизм в гепатоцитах, оказывает выраженное антиоксидантное действие .

В период с ноября 2009 г. по март 2010 г. проведено мультицентровое нерандомизированное клиническое исследование по изучению эффективности гепатопротектора L-орнитин-L-аспартата (Гепа-Мерц) в комплексном лечении больных острым панкреатитом. В исследование были включены 232 пациента (150 (64,7%) мужчин и 82 (35,3%) женщины) с острым панкреатитом, подтвержденным клинико-лабораторными и инструментальными методами. Возраст пациентов варьировал от 17 до 86 лет, в среднем — 46,7 (34; 58) года. У 156 (67,2%) пациентов диагностирована отечная форма панкреатита, у 76 (32,8%) — деструктивные формы: у 21 (9,1%) — геморрагический панкреонекроз, у 13 (5,6%) — жировой, у 41 (17,7%) — смешанный, у 1 (0,4%) — посттравматический.

Все больные получали базисную комплексную консервативную терапию (блокада экзокринной функции поджелудочной железы, инфузионно-дезинтоксикационные, антибактериальные средства).

L-орнитин-L-аспартат (Гепа-Мерц) в комплексе лечебных мероприятий применяли у 182 (78,4%) больных (основная группа); 50 (21,6%) пациентов составили контрольную группу, в которой данный препарат не использовали. Препарат назначали с 1-го дня включения больного в исследование по разработанной схеме: 10 г (2 ампулы) внутривенно капельно со скоростью введения не более 5 г/ч на 400 мл физиологического раствора натрия хлорида в течение 5 сут, с 6-х суток — перорально (препарат в виде гранулята по 1 пакету, 3 г, 3 раза в день в течение 10 дней).

Степень тяжести состояния пациентов оценивали по шкале тяжести физиологического состояния SAPS II. В зависимости от суммарного балла по SAPS II в обеих группах было выделено по 2 подгруппы больных: с суммарным баллом <30 и >30.

Подгруппу с тяжестью состояния по SAPS II <30 баллов составили 112 (48,3%) пациентов, в том числе 97 (87%) — из основной группы: мужчин — 74 (76,3%), женщин — 23 (23,7%), средний возраст — 40,9 (33; 45) года, тяжесть состояния — 20,4±5,2 балла; из контрольной группы было 15 (13%) пациентов: мужчин — 11 (73,3%), женщин — 4 (26,7%), средний возраст — 43,3 (28,5; 53) года, тяжесть состояния — 25±6 баллов.

Подгруппу с суммарным баллом по SAPS II >30 составили 120 (51,7%) пациентов, в том числе 85 (71%) — из основной группы: мужчин — 56 (65,9%), женщин — 29 (34,1%), средний возраст — 58,2 (45; 66,7) года, тяжесть состояния — 36,3+5,6 балла; из контрольной группы было 35 (29%) пациентов: мужчин — 17 (48,5%), женщин — 18 (51,4%), средний возраст — 55,4 (51; 63,5) года, тяжесть состояния — 39,3±5,9 балла.

В исследовании было выделено 4 базовые точки: 1-е, 3-й, 5-е и 15-е сутки. Для оценки эффективности лечения определяли в динамике тяжесть состояния больных по Интегральной шкале SOFA; исследовали лабораторные показатели: концентрацию билирубина, уровень белка, мочевины и креатинина, ферментов цитолиза — аланинаминотрансферазы (AЛT), аспартатаминотрансферазы (ACT). Степень нарушения когнитивных функций и скорость их восстановления в ходе лечения оценивали в тесте связи чисел (ТСЧ).

Математическая обработка фактического материала проводилась с использованием базовых методов биомедицинской статистики с применением пакета прикладных программ Microsoft Office Excel 2003 и BIOSTAT. При описании групповых характеристик рассчитывали среднеквадратичное отклонение среднего значения признака при его параметрическом распределении и интерквартильный интервал — при непараметрическом. Достоверность различий между 2 параметрами оценивали с помощью критериев Mann-Withney и х2. Различия считали статистически значимыми при р=0,05.

У больных основной группы со степенью тяжести состояния по SAPS II <30 баллов применение L-орнитин-L-аспартата (Гепа-Мерц) в комплексе лечения привело к более быстрому восстановлению нервно-психической сферы, что оценивалось в ТСЧ. При поступлении у пациентов обеих групп длительность счета была выше нормы (норма — не более 40 с) на 57,4% в основной группе и на 55,1% — в контрольной: соответственно 94 с (80; 98) и 89,5 с (58,5; 116). На фоне терапии отмечалась положительная динамика в обеих группах. На 3-й сутки длительность счета составила 74 с (68; 78) в основной группе и 82,3 с (52,5; 100,5) — в группе сравнения, что превышало норму на 45,9 и 51,2% соответственно (р=0,457, Mann-Withney). На 5-е сутки время в ТСТ составило 50 с (48; 54) в основной группе и 72,9 с (44; 92) — в контрольной, что превышало норму на 20 и 45,2% соответственно (р=0,256, Mann-Withney). Статистически достоверные изменения отмечены на 15-е сутки исследования: в основной группе — 41 с (35; 49), что превышало нормальное значение на 2,4%, а в контрольной — 61 с (41; 76) (больше нормы на 34,4%; р=0,038, Mann-Withney) — рисунок «Динамика состояния нервно-психической сферы у больных с суммарным баллом по SAPS II <30».

Динамика состояния нервно-психической сферы у больных с суммарным баллом по SAPS II <30

У пациентов с тяжестью состояния по SAPS II >30 баллов в ходе исследования выявлено позитивное влияние L-орнитин-L-аспартата (Гепа-Мерц) на динамику биохимических показателей сыворотки крови; при этом наиболее значимые изменения касались показателей цитолитического синдрома (AЛT, ACT) и скорости восстановления нервно-психических функций.

При динамическом наблюдении за тяжестью состояния больных, оцениваемой по шкале SOFA, также отмечена более быстрая нормализация в основной группе (рисунок «Динамика тяжести состояния у больных с суммарным баллом по SAPS II >30»). Тяжесть состояния больных основной и контрольной групп в 1-е сутки исследования по шкале SOFA составила 4 (3; 6,7) и 4,2 (2; 7) балла соответственно, на 3-й сутки исследования — соответственно 2 (1; 3,7) и 2,9 (1; 4) балла (р=0,456, Mann-Withney), на 5-е сутки — соответственно 1 (0; 2) и 1,4 (0; 2) балла (р=0,179, Mann-Withney), на 15-е сутки: в основной группе в среднем 0 (0; 1) баллов, у 13 (11%) пациентов — 1 балл; в контрольной группе признаки органной дисфункции наблюдались у 12 (34%) пациентов, среднее значение по SOFA в данной группе составило 0,9 (0; 2) балла (р=0,028, Mann-Withney).

Динамика тяжести состояния у больных с суммарным баллом по SAPS II >30

Применение L-орнитин-L-аспартата (Гепа-Мерц) в нашем исследовании сопровождалось более выраженным уменьшением показателей цитолиза, чем в контроле (рисунки «Динамика содержания АЛТ у больных с суммарным баллом по SAPS II >30» и «Динамика содержания ACT у больных с суммарным баллом по SAPS II >30»).

В 1-е сутки уровни AЛT и ACT превышали верхнюю границу нормы у всех больных. Среднее содержание AЛT в основной группе составило 137 Ед/л (27,5; 173,5), в контрольной — 134,2 Ед/л (27,5; 173,5), ACT — соответственно 120,5 Ед/л (22,8; 99) и 97,9 Ед/л (22,8; 99). На 3-й сутки содержание AЛT составило соответственно 83 Ед/л (25; 153,5) и 126,6 Ед/л (25; 153,5) (р-0,021, Mann-Withney), ACT — 81,5 Ед/л (37; 127) и 104,4 Ед/л (37; 127) (р=0,014, Mann-Withney). На 5-е сутки среднее содержание AЛT в основной и контрольной группах составило соответственно 62 Ед/л (22,5; 103) и 79,7 Ед/л (22,5; 103) (р=0,079, Mann-Withney), a ACT — 58 Ед/л (38,8; 80,3) и 71,6 Ед/л (38,8; 80,3) (р=0,068, Mann-Withney). Концентрация AЛT и ACT у больных, получавших L-орнитин-L-аспартат (Гепа-Мерц), на 15-е сутки достигла нормальных значений. Уровень AЛT в основной группе составил 38 Ед/л (22,5; 49), в группе сравнения — 62 Ед/л (22,5; 49) (р=0,007, Mann-Withney), уровень ACT — соответственно 31,5 Ед/л (25; 54) и 54,2 Ед/л (25; 70) (р=0,004, Mann-Withney).

Изучение внимания с помощью ТСЧ у пациентов с тяжестью состояния по SAPS II >30 баллов также выявило лучшие результаты в основной группе (рисунок «Динамика состояния нервно-психической сферы у больных с суммарным баллом по SAPS II >30»).

Динамика состояния нервно-психической сферы у больных с суммарным баллом по SAPS II >30

Скорость счета к 3-м суткам была у них выше, чем в группе сравнения, на 18,8%: затрачивалось 89 с (69,3; 105) и 109,6 с (90; 137) соответственно (р=0,163, Mann-Withney); к 5-м суткам разница достигала 34,7%: 59 с (52; 80) и 90,3 с (66,5; 118) соответственно (р=0,054, Mann-Withney). На 15-е сутки в основной группе на счет уходило в среднем 49 с (41,5; 57), что было на 47,1% больше аналогичного показателя в контрольной группе: 92,6 с (60; 120); р=0,002, Mann-Withney.

К непосредственным результатам лечения следует также отнести снижение сроков госпитализации в среднем на 18,5% у больных основной группы (р=0,049, Mann-Withney).

В контрольной группе наблюдалось 2 (6%) летальных исхода от нарастающей полиорганной недостаточности (р=0.15; Χ 2), в основной группе летальных исходов не было.

Наблюдение показало, что в подавляющем большинстве случаев L-орнитин-L-аспартат (Гепа-Мерц) хорошо переносился больными. У 7 (3,8%) пациентов отмечены побочные явления, у 2 (1,1%) препарат был отменен в связи с развитием аллергической реакции, у 5 (2,7%) отмечались диспепсические явления в виде тошноты, рвоты, которые купировались при снижении скорости введения препарата.

Своевременное применение L-орнитин-L-аспартата (Гепа-Мерц) в комплексе лечебных мероприятий при остром панкреатите патогенетически оправдано и позволяет заметно снизить степень выраженности эндогенной интоксикации. L-орнитин-L-аспартат (Гепа-Мерц) хорошо переносится больными.

Литература

1. Буеверов А.О. Печеночная энцефалопатия как основное проявление недостаточности функции печени // Материалы сателлитного симпозиума компании Мерц «Заболевания печени и печеночная энцефалопатия», 18 апреля 2004 г., Москва. — С. 8.

2. Иванов Ю.В. Современные аспекты возникновения функциональной недостаточности печени при остром панкреатите // Математическая морфология: электронный математический и медико-биологический журнал. -1999; 3 (2): 185-195.

3. Ивашкин В.Т., Надинская М.Ю., Буеверов А.О. Печеночная энцефалопатия и методы ее метаболической коррекции // Библиотека РМЖ. — 2001; 3 (1): 25-27.

4. Лаптев В.В., Нестеренко Ю.А., Михайлусов С.В. Диагностика и лечение деструктивного панкреатита — М.: Бином, 2004. — 304 с.

5. Надинская М.Ю., Подымова С.Д. Лечение печеночной энцефалопатии препаратом Гепа-Мерц//Материалы сателлитного симпозиума компании Мерц «Заболевания печени и печеночная энцефалопатия», 18 апреля 2004 г., Москва. — С. 12.

6. Остапенко Ю.Н., Евдокимов Е.А., Бойко А.Н. Опыт проведения мультицентрового исследования в ЛПУ г. Москвы по изучению эффективности использования Гепа-Мерц при эндотоксикозах различной этиологии // Материалы второй научно-практической конференции, июнь 2004 г., Москва. — С. 31-32.

7. Попов Т.В., Глушко А.В., Яковлева И.И. и др. Опыт использования препарата Селеназа в комплексе интенсивной терапии больных с деструктивным панкреатитом//Consilium Medicum, Инфекции в хирургии. — 2008; 6 (1): 54-56.

8. Савельев B.C., Филимонов М.И., Гельфанд Б.Р. и др. Острый панкреатит как проблема ургентной хирургии и интенсивной терапии // Consilium Medicum. — 2000; 2 (9): 367-373.

9. Спиридонова Э.А., Ульянова Я.С., Соколов Ю.В. Использование препаратов Гепа-Мерц в комплексной терапии фульминантных вирусных гепатитов // Материалы сателлитного симпозиума компании Мерц «Заболевания печени и печеночная энцефалопатия», 18 апреля 2004 г., Москва. — С. 19.

10. Kircheis G. Therapeutic efficacy of L-ornithine-L-aspartate infusions in patients with cirrosis and hepatic encephalopathy: results of placebo-controlled, double-blind study // Hepatology. — 1997; 1351-1360.

11. Nekam K. et al. Effect of in vivo treatment with ornitin-aspartate hepamerz on the activity and expression of superoxidedismutase SOD in patients with cirrhosis of the liver// Hepatology. -1991; 11: 75-81.

Rp: Sol. Ornithini aspartat 5,0 - 10 ml
D.t.d.N. 5 in amp.
S. По схеме.

Фармакологическое действие

Гипоаммониемическое средство. Снижает повышенный уровень аммиака в организме, в частности при заболеваниях печени. Действие связано с участием в орнитиновом цикле мочевинообразования Кребса (образование мочевины из аммиака). Способствует выработке инсулина и соматотропного гормона. Улучшает белковый обмен при заболеваниях, требующих парентерального питания.
Орнитина аспартат в организме диссоциирует на аминокислоты орнитин и аспартат, которые всасываются в тонкой кишке путем активного транспорта через кишечный эпителий. Выводится с мочой.

Способ применения

Для взрослых: Внутрь. Содержимое 1-2 пакетов Гепа-Мерц растворить в большом количестве жидкости (в частности стакане воды или сока) и принимать во время или после приема пищи до 3 раз в сутки.
В/в. Зачастую дозировка составляет до 4 ампул (40 мл) в сутки. В случае прекомы или комы вводить до 8 ампул (80 мл) в течение 24 ч, в зависимости от тяжести состояния. Перед введением содержимое ампулы добавить в 500 мл р-ра, однако не надлежит растворять более 6 ампул в 500 мл инфузионного р-ра.
Наибольшая скорость введения L-орнитина-L-аспартата составляет 5 г/ч (что соответствует содержимому 1 ампулы).
Период лечения препаратом Гепа-Мерц определяет врач в зависимости от клинического состояния пациента.

Показания

Лечение пациентов с сопутствующими заболеваниями и осложнениями, вызванными нарушением детоксикационной функции печени (в частности при циррозе печени) с симптомами латентной или выраженной печеночной энцефалопатии
- особенно нарушений сознания (прекома, кома).

Противопоказания

Острые и хронические заболевания печени, сопровождающиеся гипераммониемией. Печеночная энцефалопатия.
- Для динамического изучения функции гипофиза.
- В качестве корригирующей добавки к препаратам для парентерального питания у пациентов с белковой недостаточностью.
- Выраженные нарушения функции почек (содержание сывороточного креатинина более 3 мг/100 мл).
- При возникновении тошноты или рвоты следует оптимизировать скорость введения.
- При применении определенной лекарственной формы орнитина следует соблюдать соответствие конкретным показаниям.
- Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
- Орнитин может вызывать нарушения концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Побочные действия

Со стороны ЖКТ: редко (>1/10 000, <1/1000) — тошнота, рвота, боль в желудке, метеоризм, диарея.
- Со стороны скелетно-мышечной системы: очень редко (<1/10 000) — боль в суставах.
- Эти побочные реакции зачастую кратковременны и не требуют отмены лекарства. Они исчезают при снижении дозировки или скорости введения лекарства.
- Возможны аллергические реакции.

Форма выпуска

Гран. 3 г/5 г пакет 5 г, № 30, № 50, № 100
Орнитина аспартат 3 г/5 г.
Прочие ингредиенты: кислота лимонная безводная, натрия сахарин, натрия цикламат, повидон 25, фруктоза, ароматизатор лимонный, ароматизатор апельсиновый, краситель желто-оранжевый S(Е110).

Конц. д/р-ра д/инф. 5 г амп. 10 мл, № 10
Орнитина аспартат 0,5 г/мл.
Прочие ингредиенты: вода для инъекций.

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "Орнитина аспартат " в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

– это родственная аминокислота аргинину. Объединение их в одну группу вызвано схожим действием на организм. L орнитин, выведенный из печени акулы в 1937 г. Д. Аккарманом, также как и аргинин, стимулирует синтез гормона роста – соматотропина. Как заменимая аминокислота, орнитин не входит в состав протеинов, но его популярность среди спортсменов в бодибилдинге обусловлена тем, что он способствует быстрому набору мышечной массы.

Различают две подгруппы орнитина: L и D. Группа D не имеет ценности для бодибилдеров. В спортивном питании применяется лишь аминокислота группы l. В незначительном количестве собрат аргинина содержится в соединительной ткани и в плазме крови человека. Также орнитин выделяют из продуктов растениеводства.

Орнитин – это родственная аминокислота аргинину

Свойства и функции

Аминокислота применяется не только в спортивном питании, а и в медицине. Лечебные препараты с добавлением биологически активного компонента характерны в терапии следующих болезней:

• гепатит;
• почечная недостаточность;
• цирроз печени;
• белковая недостаточность;
• превышение содержания в крови мочевины.

Орнитин, как гепатопротектор, является мощным защитником организма. Применение аминокислоты положительно сказывается на регенерации и восстановлении клеток печени. При этом орнитин защищает организм от негативного воздействия токсических веществ, что значимо для людей с нарушениями работы печени. Научные исследования свидетельствуют об ускорении движения крови по сосудам под воздействием заменимой аминокислоты.

Аминокислота применяется при лечении гепатита

Также добавка применяется в ожоговой терапии. Аминокислота положительно влияет на регенерацию тканей. Плюсом ее применения станет и повышение общего тонуса кожи.
Аминокислотная добавка способствует синтезированию в организме ниацина (никотиновая кислота).

Польза ниацина заключается в ускорении обмена веществ, что положительно сказывается на скорости потери лишнего веса.

Дефицит ниацина проявляется в потери аппетита, мышечной слабости, огрубении и шелушении кожи. Прием орнитина помогает накопить в организме необходимое количество никотиновой кислоты и в синергии с ней побороть отмеченные проблемы.

L орнитин участвует в выводе аммиака из организма. Под воздействием аминокислоты аммиак, как продукт распада белков, перерабатывается в мочевину и выводится из организма. Превышение допустимой нормы аммиака в крови опасно для жизни человека, так как может вызвать эндотоксикоз. Переработка аммиака в мочевину с последующим ее выводом, блокирует развитие негативных процессов под воздействием токсических веществ. Этот процесс благотворно сказывается и на снижении общей возбудимости человека.

L орнитин участвует в выводе аммиака из организма

Детоксикационные свойства аминокислоты используют при комплексной терапии злокачественных опухолей.
Орнитин обладает еще рядом свойств:

• укрепление иммунитета и как следствие повышение сопротивляемости организма заболеваниям;
• укрепление соединительных тканей;
• генерирование энергии в процессе расщепления жиров;
• восстановление мышц;
• поддержание кислотно-щелочного баланса организма.

Родственная аргинину аминокислота имеет большое значение в терапии болезней желудочно-кишечного тракта, алкогольной зависимости, шизофрении и синдрома Дауна. Как успокаивающее средство аминокислоту вводят в рацион агрессивных людей с синдромом гиперактивности.

Родственная аргинину аминокислота имеет большое значение в терапии болезней желудочно-кишечного тракта

Купить L орнитин можно на американском сайте, где всегда проходят акции, а по нашей ссылке вы гарантировано получите дополнительную скидку 5%. Также действует Поэтому, если вы уже определились, какой L орнитин вам больше подходит, то его можно найти на.

Значение аминокислоты для спортсменов

Особенностью спорта является повышенное потребление белковой пищи, что приводит к перегрузке организма продуктами распада. Орнитин хоть и синтезируется в организме преобразовываясь в аргинин, но его количество недостаточно для достижения значимых результатов в бодибилденге и снижения нагрузки на печень. Поэтому дополнительный прием аминокислоты, как гепатопротектора, показан для культуристов и пауэрлифтеров. Это обусловлено положительным влиянием орнитина на общую эффективность тренировок и состояние здоровья.

Во-первых, орнитин стимулирует выработку гормона роста, который накапливается в гипофизе. Гормон роста способствует быстрому сжиганию жиров и накоплению мышечной массы, что помогает похудеть и приобрести атлетическую фигуру. Также гормон обладает свойствами нормализации уровня глюкозы.

Для большего эффекта принимают орнитин перед сном, а пик секреции гормона приходится на 90 минуту ночного отдыха.

Для большего эффекта принимают орнитин перед сном, а пик секреции гормона приходится на 90 минуту ночного отдыха

Стоит заметить, что прием аминокислоты стимулирует мобилизацию жира не в ответ на сон, а в ответ на комплекс мероприятий: правильное питание, силовые тренировки, полноценный сон.

Синтез инсулина второе по важности для спортсмена свойство аминокислотной добавки. Повышенная секреция инсулина необходима в бодибилдинге при работе культуристов на массу.

Орнитин не заменим при проведении сушки тела. Расщепление жиров происходит под действием гормона роста и в дневное и ночное время. При этом спортсмен не чувствует себя изможденным, так как орнитин повышает энергичность организма. Помимо этого аминокислотная добавка снижает болевую чувствительность.

Немаловажно значение аминокислоты для укрепления и восстановления связок и сухожилий.

Немаловажно значение аминокислоты для укрепления и восстановления связок и сухожилий

Аминокислота, синтезирующая гормон роста, содержится в растительных продуктах. В составе продуктов животного происхождения орнитина нет. Однако он может быть синтезирован из аргинина, который содержится в белковых продуктах. Это орехи, тыквенные семечки, мясо, рыба и яйца. Поэтому получение л орнитина из продуктов питания незначительно и не покрывает необходимую суточную дозу культуриста, что объясняет необходимость введения пищевых добавок.

Правила приема

В зависимости от преследуемых целей, орнитин рекомендовано принимать по 5 г трижды в сутки. Прием лучше осуществлять утром на голодный желудок, а последующие приемы проводить после еды. Запивают спортивную добавку соком или водой и ни в коем случае молоком. Для увеличения секреции гормона роста третью дозу принимают непосредственно перед сном.

Л орнитин содержится в грецких орехах

При внутримышечном потреблении суточная доза орнитина колеблется от 4 до 14 г, разделенная на 2 введения. Внутривенно 4 г активного вещества вводят единожды в сутки.

Для повышения скорости сжигания жира прием орнитина дополняют такими аминокислотами, как карнитин, аргинин. В синергии с ниацинамидом, кальцием, витамином В6, витамином С и калием увеличивается скорость синтеза гормона роста.

Противопоказания и побочные эффекты

Прием орнитина противопоказан беременным и кормящим женщинам.

Недопустимо использование биологически активной добавки в качестве спортивного питания людям страдающим шизофренией и почечной недостаточностью при превышении граничнодопустимой нормы креатинина (3 мг/100мл).

Аминокислотная добавка может вызвать тошноту, диарею и рвоту.
Препарат снижает скорость двигательных реакций. Как успокоительное средство, орнитин приводит к общему снижению концентрации внимания.
В редких случаях струйное введение аминокислоты приводит к появлению одышки и возникновению болей в грудине.