Analgetizačné prostriedky. Najsilnejšie analgetické lieky proti bolesti v tabletovej forme

Tieto prostriedky sú selektívne znížené, inhibujú bolestivej citlivosti, bez toho, aby sa ovplyvnili iné druhy citlivosti a nemali rušivú (analgéziu - strata citlivosti bolesti; - denial, algos - bolesť). Lekári sa už dlho snažia zachrániť pacienta z bolesti. Hippokrates 400 rokov Bc e. Napísal: "... ... Odstránenie bolesti je práca božského." Na základe farmakodynamiky príslušných liekov sú moderné lieky proti bolesti rozdelené na 2 veľké skupiny:

I-i sú narkotické analgetiká alebo skupina morfínu. Táto skupina finančných prostriedkov sa vyznačuje nasledujúcimi momentmi (podmienky):

1) Majú silnú analgetickú aktivitu, ktorá im umožňuje používať ako jedlo a účinné bolesti;

2) Tieto prostriedky môžu spôsobiť drogovú závislosť, to znamená závislosť, drogovú závislosť spojenú s vlastným vplyvom na centrálny nervový systém, ako aj rozvoj bolestivým štátom (abstinencia) v osobách s rozvinutou závislosťou;

3) V prípade predávkovania sa pacient rozvíja hlboký spánok, prechádza konzistentne do anestézie a konečne končí brzdnou aktivitou dýchacieho centra. Preto dostali svoje meno - narkotické analgetiká.

Skupina finančných prostriedkov II je necitotické analgetiká, ktorých klasickí zástupcovia sú: aspirín alebo kyselina acetylsalicylová. Existuje mnoho liekov tu, ale všetci nedostanú návykové, pretože majú iné mechanizmy činnosti.

Budeme analyzovať skupinu fondov I-YU, a to drogy skupiny morfínu alebo narkotických analgetík.

Narkotické analgetiká majú výrazný depresívny účinok na centrálny nervový systém. Na rozdiel od prostriedkov depresívnych CNS je to iniscriminate, je znázornené analgetickými, mierne spanie pilulky, antitusívny účinok, utláčajúce respiračné centrá. Okrem toho, väčšina narkotických analgetík spôsobuje liečivú (duševnú a fyzickú) závislosť.

Najvýraznejší zástupca tejto skupiny finančných prostriedkov, z dôvodu, ktorým táto skupina a prijatá jeho meno je morfín.

Morphini Hydrochloridum (tabuľka 0, 01; AMP. 1% - 1 ml). Alkoloanoide morfín je izolovaný z ópia (grécka. - OPOs - Juice), ktorá je mrazená, sušená šťava neopracovaných boxov snehu Mac (Papaver somniferum). Motherland Mac - Malá Ázia, Čína, India, Egypt. Morfín dostal svoje meno v mene starovekého gréckeho Boha snov o morfeus, ktorý je podľa legendy, syn DE BOHOVÝCH SLEEPNOSTI.

Morfín v OPI obsahuje 10-11%, čo je takmer polovica podielu všetkých alkaloidov dostupných v ňom (20 alkaloidov). Používa sa v medicíne na dlhú dobu (pred 5000 rokmi ako: anestetikum, anti-counteroO). Napriek syntéze morfínu v roku 1952 chemistmi sa stále získa z ópia, čo je lacnejšie a jednoduchšie.

V chemickej štruktúre patria všetky farmakologicky aktívne alkaloidy ópia buď buď derivátom fenanthríny alebo izochinolínového derivátu. Alkaloidy fenanténe rady zahŕňajú: morfín, kodeín, tebaín, atď. Je to vyzrážané alkaloidy, ktoré sú charakterizované výrazným depresívnym účinkom na centrálny nervový systém (analgetikum, antitusívny, prášky na spanie atď.).

Pre deriváty izochinolínu je priamy antispasmodický účinok na hladké svaly zvláštne. Typický izochinolínový derivát je Papaverin, ktorý nemá žiadne kroky na CNS, ale ovplyvňuje hladké svaly, najmä v stave jej spazmu. Papaverin pôsobí v tomto prípade ako antispasmodický.

Farmakologické vlastnosti morfínu

1. Morfínová akcia na CNS

1) Morfín má predovšetkým analgetický účinok alebo analgetikum, zatiaľ čo analgetický účinok má dávky, ktoré významne nemenia funkcie CNS.

Analgézia spôsobená morfínom nie je sprevádzaná mazaním reči, poruchy koordinácie pohybu, dotyk, vibrobrosensitivity, počutie nie je oslabené. Bolestivý účinok je určený na morfín. V modernej medicíne je to jeden z najsilnejších liekov proti bolesti. Účinok sa šíri niekoľko minút po injekcii. Činnejšie morfín sa zavádza v / m, p / k, ale je možné / c. Akcia trvá 4-6 hodín.

Ako viete, bolesť sa skladá z 2 komponentov:

a) vnímanie bolesti v závislosti od prahovej hodnoty ľudskej citlivosti;

b) mentálna, emocionálna reakcia na bolesť.

V tejto súvislosti je dôležité, aby morfín bol ostro utláčaný oboma zložkami bolesti. Zvýši sa, najprv sa prahová hodnota citlivosti bolesti, čím znižuje vnímanie bolesti. Analgetický účinok morfínu je sprevádzaný pocitom pohody (EUPHORIA).

Po druhé, morfín mení emocionálnu reakciu na bolesť. V terapeutických dávkach nemusí ani úplne eliminovať pocit bolesti, ale pacienti ho vnímajú ako niečo outsuning.

Ako a ako funguje špecifikované morfínové účinky?

Mechanizmus účinku narkotických analgetík.

V roku 1975 Hughes a Kosterlitz v nervovom systéme u ľudí a zvierat boli otvorené špecifické "opiátové" receptory niekoľkých typov, s ktorými interagujú liekové analgetiká.

V súčasnosti sa rozlišuje 5 typov týchto opiátových receptorov: MJ, Delta, Kappa, Sigma, Epsilon.

Je to u špecifikovaných opiátových receptorov, ktoré rôzne endogénne (produkované v organizme) peptidov s vysokou analgetickou aktivitou interagujú normálne. Endogénne peptidy majú veľmi vysokú afinitu (afinitu) na špecifikované opiátové receptory. Ten, ako to bolo známe, sú umiestnené a fungujúce v rôznych častiach centrálneho nervového systému a v periférnych tkanivách. Vzhľadom k tomu, že endogénne peptidy majú vysokú afinitu, sú tiež nazývané v literatúre vo vzťahu k opiátovým receptorom s ligandami, to znamená, že z Lat. - Svetlo - IS spájajte) priamo viazanie na receptory.

Endogénne ligandy sú niekoľko, sú všetky oligo-peptidy obsahujúce iné množstvo aminokyselín a kombinovaného názvu "endorfíny" (to znamená endogénne morfíny). Peptidy, ktoré zahŕňajú päť aminokyselín, sa nazývajú enkefalíny (metionín enkefalín, lyzín-enkefalín). V súčasnosti je to celá trieda 10-15 látok s molekulou od 5 do 31 aminokyselín.

Enkefalin, Hughes, Kosterlitz je "látky v hlave".

Farmakologické účinky enkefalínov:

Emisie hypofýzy hormónov;

Zmena pamäte;

Regulácia dýchacích ciest;

Modulácia imunitnej reakcie;

Anestézia;

Stav, ako je katatónia;

Konulzívne záchvaty;

Regulácia telesnej teploty;

Kontrolu nad chuťou;

Funkcie reprodukcie;

Sexuálne správanie;

Reakcie na stres;

Znížený krvný tlak.

Hlavné biologické účinky endogénnych opiátov

Hlavným účinkom, úloha, biologická funkcia endorfínov je brzdenie oslobodenia "neurotransmiterov bolesti" z centrálnym zakončenia aferentných ne-plienkovaných C-vlákien (vrátane norepinenalínu a acetylcholínu, dopamínu).

Ako viete, tieto polymatrátory bolesti môžu byť v prvom rade, látka p (peptid z aminokyselín), cholecystokinín, somatostatín, bradykinín, serotonín, histamín, prostaglandín. Impulzy bolesti sa vzťahujú na C- a A-Volokna (A-Delta vlákna) a zadajte zadné rohy miechy.

Vo vzniku bolesti v norme je stimulovaný špeciálny systém enkefalinergných neurónov, tzv. Antinokirtible (antitorický) systém, neuropeptidy sú izolované, čo má brzdný účinok na bolesť (nociceptívne) neuróny. Konečným výsledkom pôsobenia pôsobenia endogénnych peptidov na opiátové receptory je zvýšenie prahovej hodnoty citlivosti bolesti.

Endogénne peptidy sú veľmi aktívne, sú stovky krát aktívnejšie ako morfín. V súčasnosti sú zdôraznené v čistej forme, ale vo veľmi malých množstvách sú veľmi drahé, zatiaľ čo ich používajú najmä v experimentoch. Ale už v praxi výsledky. Syntetizovaný napríklad domáci peptidový dalargin. Boli získané prvé výsledky a už na klinike.

V prípade nedostatočnosti anti-precipitatívneho systému (antimitálna enkefalinergná), a to sa deje s nadmerne výrazným alebo dlhodobým škodlivým účinkom, bolesti musia byť potlačené analgetickými činidlami - analgetikami. Ukázalo sa, že miesto pôsobenia endogénne peptidy a exogénne liečivá sú rovnaké štruktúry, a to opiátové receptory systému nociceptívnej (bolesti). V tomto ohľade sú morfín a jeho analógy agonistami opiátových receptorov. Samostatné endo a exogénne morfíny ovplyvňujú rôzne opiátové receptory.

Najmä morfín pôsobí najmä na MJ receptory, enkefalíny na receptory delta, atď. ("Reakcia" na úľavu od bolesti, inhibícia dýchania, zníženie frekvencie CAS, nehybnosti).

Tak, narkotické analgetiká, najmä morfín, hrajúcu úlohu endogénnych opiatnych peptidov, sú v podstate imitátori účinku endogénnych ligandov (endorfíny a enkefalíny), zvyšujú aktivitu antinokrtovú sústavu a zvyšujú jeho brzdný účinok na systém bolesti.

Okrem endorfínov, serotonínu a glycínu, ktoré sú synergistami morfínovej funkcie v tomto antinokybovom systéme. Vplyv hlavne na MJ receptory, morfínu a iné liečivá tejto skupiny sú výhodne potlačené pretankovanou bolesťou, ktorá je spojená so súčtom nociceptívnej pulzácie prichádzajúcej z miechy na nešpecifickej ceste k nešpecifickým talamusovým jadrám, narušeniu šíriť sa do hornej frontálnej, dumpingové spolácie veľkého mozgového kortexu (to znamená, že vnímanie bolesti), ako aj na iné časti, najmä na hypotalamus, mandľový komplex, v ktorom vegetatívne, hormonálne Je vytvorená emocionálna reakcia na bolesť.

Potlačenie tejto bolesti, prípravky inhibujú emocionálnu reakciu na to, v dôsledku toho, ktorého narkotické analgetiká zabraňujú porušeniu funkcie srdcového vaskulárneho systému, výskytu strachu, utrpenia súvisiacej s bolesťou. Silné analgetiká (fentanyl) sú schopné potlačiť excitáciu a na špecifickú nociceptívnu dráhu.

Po vzrušení receptorov enkefalínu (opiátov) v iných štruktúrach mozgu, endorfíny a narkotické analgetiky majú vplyv na spánok, donucovací, emócie, sexuálne beadeldi, konvulzívne a epileptické reakcie, vegetatívne funkcie. Ukázalo sa, že pri implementácii účinkov endorfínov a morfínových liekov sú zapojené takmer všetky známe systémy neurotransmiterov.

Preto rôzne iné farmakologické účinky morfínu a jeho liečiv. Takže druhý morfínový účinok, upokojujúci a hypnotický účinok. Sedatívny účinok morfínu je vyjadrený veľmi jasne. Morfors - Syn Božieho Boha. Sedatívny účinok morfínu je rozvíjať ospalosť, niektoré stmievanie vedomie, porušenie schopnosti logického myslenia. Z sen spôsobeného morfínom sa pacienti ľahko prebudí. Kombinácia morfínu so pilulkami na spanie alebo inými sedatými robí depresiu CNS výraznejšia.

3. účinok - účinok morfínu na náladu. Tu je účinok duálneho. U niektorých pacientov a častejšie u zdravých osôb po jednom zavádzaní morfínu, je pocit dysfórií, úzkosti, negatívnych emócií, nie je potešenie, pokles nálady. Spravidla vzniká u zdravých jedincov, ktorí nemajú žiadne náznaky na použitie morfínu.

So opätovným podávaním morfínu, najmä ak existujú indikácie na použitie morfínu, eufória fenomén sa zvyčajne vyvíja: zvýšenie nálady vznikla s pocitom blaženosti, ľahkosti, pozitívnych emócií, príjemnosti v celom tele. Na pozadí rozvíjajúcej sa ospalosti, znížená fyzická aktivita, ťažkosti koncentrovania pozornosti sa vyvíja, existuje zmysel pre ľahostajnosť k svetu okolo.

Myšlienky a úsudky osoby strácajú logickú sekvenciu, predstavivosť získava fantastickosť, existujú jasné farebné obrazy, vízia (svet snov, "buzz"). Strata schopnosť zapojiť sa do umenia, vedy, kreativity.

Vznik uvedených psychotropných účinkov je spôsobený tým, že morfín, podobne ako iné analgetiká tejto skupiny, priamo interagovať s opiátovými receptormi lokalizovanými vo veľkom jadre mozgu, hypotalamu, hipokampu, mandľového komplexu.

Túžba zažiť túto podmienku znova a je príčinou duševnej závislosti osoby z lieku. Je teda eufória, ktorá je zodpovedná za rozvoj drogovej závislosti. Eufória môže prísť aj po jednej injekcii.

4. farmakologický účinok morfínu je spojený s jeho vplyvom na hypotalamus. Morfín spomaľuje termoregulačné centrum, ktoré môže viesť k prudkému poklesu telesnej teploty počas otravy morfínu. Okrem toho, s vplyvom morfínu na hypotalamus je tiež spojený so skutočnosťou, že podobne ako všetky liekové analgetiká stimuluje uvoľňovanie antidiuretického hormónu, čo vedie k oneskoreniu moču. Okrem toho stimuluje oslobodenie prolaktínu a somatotropínu, ale oneskorí oslobodenie luteinického hormónu. Pod vplyvom morfínu znižuje chuť do jedla.

5. efekt - morfín, podobne ako všetky ostatné lieky tejto skupiny, má výrazný vplyv na centrá podlhovastého mozgu. Táto akcia je nejednoznačná, pretože to vzrušuje množstvo centier a riadok utláča.

Potiahnutie dýchacích ciest je najľahšie vznikajúci u detí. Útlaku dýchacieho centra je spojená so znížením citlivosti na oxid uhličitý.

Morfín utláča centrálne spoje od reflexu kašľa a vyslovil antirudory.

Narkotické analgetiká, podobne ako morfín, môže prispieť k stimulácii neurónov chemoreceptora spúšť (Launcher) zóny spodnej časti komory, čo spôsobuje nevoľnosť a vracanie. Samotná čerpaná dávka morfínu vo veľkých dávkach, takže opätovné podávanie morfínu nespôsobí zvracanie. V tomto ohľade je použitie zvracania v otrave morfínu zbytočné.

6. efektom je účinok morfínu a jeho prípravkov na nádobách. Terapeutické dávky majú mierny vplyv na peklo a srdce, toxické môžu spôsobiť hypotenziu. Ale morfín spôsobuje rozšírenie periférnych krvných ciev, najmä kapilár, čiastočne v dôsledku priamej akcie a čiastočne v dôsledku uvoľňovania histamínu. To môže spôsobiť začervenanie pokožky, zvýšenie teploty, edému, svrbenie, potenie.

Účinok morfínu na gastrointestinálny trakt a iné hladké svalové telesá

Vplyv omamných analgetík (morfínu) na gastrointestinálnom trakte je spôsobený najmä nárastom aktivity neurónov stredu n. Vagus a v menšej miere spôsobený priamym vplyvom na nervové prvky steny gastrointestinálneho traktu. V tomto ohľade morfín spôsobuje silný spazmus hladkého svalového svalu čriev, imotektálnych a análnych zubov a zároveň znižuje motorickú aktivitu, čím sa znižuje peristaltiku (gastrointestinálny trakt). Antismogénny účinok morfínu je najvýraznejší v oblasti dvaodenálu a hrubého čreva. Sekrécia slín, kyseliny žalúdočnej kyseliny chlorovodíkovej a sekrečnej aktivite črevnej sliznice membrány. Priechod vozíkov je spomalený, absorpcia zvyšuje vody, čo vedie k zápche (koncentrácia morfínu - zvýšenie tónu všetkých 3 svalov). Morfín a jeho analógy zvyšujú tón žlčníka, prispievajú k rozvoju sbhinkerového spamu APPA. Preto, aj keď analgetický účinok uľahčuje stav pacienta s žlčovým kolikom, priebeh patologického procesu sa zhoršuje.

Účinok morfínu na iné vysokoškolské vzdelávanie

Morfín zvyšuje tón maternice a močového mechúra, ureters, ktoré je sprevádzané "močovým unáhľom". Zároveň sa znižuje viscerálne zviera, ktorý s nedostatočnou reakciou na močové bubliny vedie k oneskoreniu moču.

Morfín zvyšuje bronchi tón a bronchiol.

Indikácie na použitie morfínu

1) Ostráznaná bolesť ohrozujúca rozvoj bolesti. Príklady: Silné poranenie (zlomeniny rúrkových kostí, popáleniny), úľavu po pooperačnom období. V tomto prípade sa morfín používa ako anestetikum, anti-šok. Na ten istý účel sa morfín používa s infarktom myokardu, embólia pľúcnej artérie, akútnej perikardiá, spontánne pneumotorax. Na uľahčenie zrazu sa objavuje bolesť, morfín sa zavádza do / in, čo rýchlo znižuje riziko vývoja šoku.

Okrem toho sa morfín ako analgetický činidlo používa so kolikou, ako je črevný, obličiek, pečeň, atď. Mali by sa však jasne pamätať, že v tomto prípade sa morfín podáva s antropínovým spasmodickým, a len vtedy, keď je lekár určite o správnosti diagnózy.

2) Chronické bolesti z beznádejných umierajúcich pacientov s humánnym cieľom (príklad: nemocnice - nemocnice pre beznádejných onkologických pacientov; recepcia podľa hodín). V skutočnosti, chronické bolesti sú kontraindikované použitiu morfínu. Len na beznádejné, umierajúce nádory, odsúdené, zavedenie morfínu je povinné.

3) Ako prostriedok na prémiu počas anestézie, pred anestéziou, to znamená v anestézii.

4) Ako antitusívny prostriedok pre kašeľ, ohrozujúci život pacienta. Podľa tohto indikácie je morfín predpísaný napríklad s rozsiahlymi operáciami, zraneniami hrudníka.

5) S akútnym ľavým vozidlám, to znamená, že so srdcovou astmou. V tomto prípade je účinok spôsobený poklesom excitability CNS a patologickej dýchavičnosti. Spôsobuje expanziu periférnych ciev, v dôsledku čoho je krv redistribuovaná z pľúcneho arteriálneho systému na predĺžené periférne cievy. Toto je sprevádzané poklesom prietoku krvi a znížením tlaku v pľúcnej artérii a CC. To znižuje prácu srdca.

6) S akútnym pľúcnym edémom.

Vedľajšie účinky morfínu

Zemepisná šírka farmakologických účinkov morfínu určuje jeho početné nežiaduce reakcie. To je, predovšetkým dysfória, zápcha, sucho v ústach, zvlnené myslenie, závraty, nevoľnosť a vracanie, respiračná depresia, bolesť hlavy, zvýšená únava, parestézia, bradykardia. Niekedy existuje intolerancia vo forme triašky a nezmyslov, ako aj alergické reakcie.

Kontraindikácie na použitie morfínu

Neexistujú žiadne absolútne, ale existuje celá skupina relatívnych kontraindikácií:

1) Skorý vek detí (do 3 rokov) - nebezpečenstvo útlaku dýchania;

2) u gravidných žien (najmä na konci tehotenstva, počas pôrodu);

3) Pod rôznymi typmi zlyhania dýchacích ciest (emfyzém pľúc, s bronchiálnou astmou, s kifoscolyózou, obezitou);

4) S silným zraneniam hlavy (zvýšenie intrakraniálneho tlaku; v tomto prípade je morfín ešte viac rastúcim intrakraniálnym tlakom, spôsobuje zvracanie; zvracanie, zase, zvyšuje intrakraniálny tlak a je vytvorený začarovaný kruh).

V našej krajine bola vytvorená veľmi silná analgetika s dlhou akciou na základe morfínu, - morphilong. Je to nový liek obsahujúci hydrochlorid morfínu a úzkeho frázovaného polyvinylpyrolidónu. Morphilong ako výsledok získava väčšiu dobu trvania účinku (22-24 hodín jeho bolestivý účinok) a vyššia intenzita účinku. Menej exprimované vedľajšie účinky. V tejto výhode je výhoda oproti morfínu (trvanie 4-6-násobok trvania morfínu). Používa sa ako bolestivý predĺžený nástroj:

1) v pooperačnom období;

2) s výrazným syndrómom bolesti.

Obanopon (Omnoponum v AMP. 1 ml - 1% a 2% roztok). Obanopon je novogalenya príprava ópia vo forme zmesi 5 alkaloidov ópia. Obsahuje 48-50% morfín a 32-35% iných alkaloidov funanténu a izochinolínových radov (papaverín). V tomto ohľade má gunsopon menší spasmodický účinok. V zásade je farmakodynamika gunnoponu podobná tomu, že morfín. Obanopon sa však stále používa spolu s atropínom. Indikácie pre použitie prakticky rovnaké.

Okrem morfínu, mnoho syntetických a polosyntetických liekov nachádzajúcich sa v lekárskej praxi. Tieto lieky boli vytvorené s 2 gólmi:

1) zbaviť sa makových plantáží;

2) Aby sa nebola vytvorená u pacientov, závislosťou. Ale tento cieľ zlyhal, pretože všetky narkotické analgetiká majú spoločné mechanizmy účinku (prostredníctvom opiátových receptorov).

Významným záujmom je proprotal, ktorý je syntetický prípravok, piperidínový derivát.

Promedolum (tabuľka - 0, 025; AMP. 1 ml - 1% a 2% roztok). Podľa liekov proti bolesti je morfín 2-4 krát. Trvanie akcie 3-4 hodiny. Menej často spôsobuje nevoľnosť a zvracanie, menší stupeň utláča dýchacie cesty. Na rozdiel od morfínu, ProMedol znižuje tón ureters a bronchi, uvoľňuje krčka maternice a mierne zvyšuje rezanie steny maternice. V tomto ohľade sa promedol dostane preferencie pre koliku. Okrem toho sa môže použiť počas pôrodu (podľa indikácií, v menšom rozsahu ako morfín, inhibuje dych plodu, a tiež uvoľňuje krčka maternice).

V roku 1978 sa objavil syntetický analgetikum - Moradol, ktorý je chemickou štruktúrou derivatových fevokanov. Podobná syntetická príprava je električka. Moradol (buturofanol tartrát) s A / m a IN / IN podávanie poskytuje vysoký stupeň analgeizačnej účinnosti, zatiaľ čo analgézia sa vyskytuje rýchlejšie ako so zavedením morfínu (po 30-60 minútach, morfín po 60 minútach). Akcia trvá 3-4 hodiny. Zároveň má výrazne menej vedľajšie účinky a hlavná vec je veľmi nízke riziko fyzickej závislosti, dokonca aj počas dlhodobého používania, pretože Moradol zriedka spôsobuje EUPHORIA (pôsobí sekulárne na iných receptoroch delty). Okrem toho je obmedzený na dýchanie, dokonca aj vo veľkých dávkach. Použitie: Podľa rovnakých indikácií ako morfín, ale v prípade dlhej potreby použiť. Terapeutické dávky netlačky dýchacie cesty, bezpečné pre matku a plod.

Ďalší syntetický reprezentujúci pipetidín-fenanthrena fentanyl. Fentanyl má veľmi vysokú analgetickú aktivitu, prevyšuje aktivitu morfínu (100-400 krát). Charakteristickým znakom fentanylu je krátkodobá reliéf pre bolesti (20-30 minút). Účinok sa vyvíja za 1-3 minúty. Preto sa fentanyl použije na neuroleptanalgesiu spolu s neuroleptickým droperidolom (todalonálnym).

Tento typ analgézie sa používa, keď pacient by mal byť vedomý, napríklad s infarktom myokardu. Forma samotnej anestézie je veľmi pohodlný, pretože pacient nereaguje na podráždenie bolesti (analgetický efekt) a s úplnou ľahostajnosťou sa vzťahuje na celý výskyt (neuroleptický účinok, skladaním zo super-vzorky a silného trankomilizácie).

Manzion je alkaloidný ópium Codein (Codeinum v tabuľke. 0, 015). Ako analgetikum je omnoho slabší ako morfín. Má slabšiu afinitu pre opiátové receptory. Antitusická činnosť Codelina je slabšia ako morfín, ale dosť dostatočná na prax.

Výhody Codelina:

1) Na rozdiel od morfínu je dobre absorbovaný pri prevzatí vnútri;

2) Kodeín je menej inhibovaný dýchanie;

3) menej spôsobuje ospalosť;

4) má menej spasmodogénnu aktivitu;

5) Závislosť je pomalšia na Codein Slower.

Indikácie pre aplikáciu CODEIN:

1) so suchým, smutným, neproduktívnym kašeľom;

2) Druhá etapa boja proti chronickej bolesti v Oncobole (WHO), podľa trojstupňovej schémy. Kodeín (50-150 mg za 5 hodín) plus ne-arkotické analgetické, plus pomocné prostriedky (glukokortikoidy, antidepresíva, antikonvulzív, psychotropné, atď.).

Akútna otrava s morfínmi a chorobami podobnými morfínmi

Akútna otrava morfínu sa môže vyskytnúť počas predávkovania liečiva, ako aj s náhodným príjmom veľkých dávok u pacientov so závislosťou. Okrem toho môže byť morfín použitý so samovražedným cieľom. Pre dospelých je smrteľná dávka 250 mg.

S akútnou otravou morfínu je klinický obraz charakteristický. Stav pacienta je veľmi ťažký. Spočiatku, sen, ktorý ide do etapy anestézie, ďalšia kóma vedúca k paralýze dýchacích ciest.

Klinický obraz je určený predovšetkým z útlaku dýchania, jeho demolácie. Koža je bledá, studená, cyanotická. K dispozícii je zníženie telesnej teploty a minerácií, na konci otravy - znížený krvný tlak. Bradykardia sa vyvíja, ostré zúženie žiaka (bod veľkosti žiaka), na konci hypoxie, žiak rozširuje. Smrť námietku v dôsledku útlaku dýchania alebo šoku, edém svetlej a sekundárnej infekcie.

Liečba pacientov s akútnou otravou morfínu je postavená na rovnakých princípoch ako liečba akútnej intoxikácie barbiturátmi. Opatrenia pomoci sa vyznačujú špecifickými a nešpecifickými.

Osobitné opatrenia pomoci sú spojené so zavedením antagonistov morfínu. Najlepším antagonistom je naloxon (NICAN). V našej krajine je naloxón prakticky nie, a preto čiastočný antagonista - NIPFIN používa častejšie.

Naloxón a nipper eliminujú účinok morfínu a jeho prípravkov na opiátových receptoroch a obnovujú normálnu funkciu CNS.

Nallant, čiastočný antagonista morfínu, vo svojej čistej forme (monopreparárácie) pôsobí ako morfín (spôsobuje analgetický účinok, ale slabší, inhibuje dýchanie, dáva bradykardiu, zužuje žiakov). Ale proti pozadia morfínovej LED dizajne sa prejavuje ako jeho antagonista. Nallálny sa zvyčajne používa IN / C v dávke 3 až 5 mg, ak je to potrebné, opakujúce sa v "odhadoch po 30 minútach. Účinok sa doslova vyskytuje na" krku ihly "- počas prvej minúty podávania. Pod predávkovaním Z týchto fondov môže otrávený morfín rýchlo vyvinúť storno syndróm.

Nešpecifické opatrenia pomoci sú spojené s odstránením nefunkčného jedu. Okrem toho by sa umývanie žalúdka malo vykonať aj pri parenterálnom podávaní morfínu, pretože dochádza k jeho čiastočnému výberu gastrointestinálnej sliznice do črevného lúmenu. Je potrebné otepľovať pacienta, ak sa vyskytnú kŕče, použite antikonvulzív.

V hlbokom útlaku dýchania, umelé vetranie pľúc produkuje umelé vetranie.

Chronická otrava morfínu je zvyčajne spojená so závislosťou. Vývoj závislosti, drogovej závislosti je prirodzene sprevádzaná opätovným podaním omamných analgetík. Rozlišovať fyzickú a duševnú závislosť.

Prejav vytvorenej fyzickej závislosti na narkotických analgetikách je výskyt storna alebo syndrómu abstinencie, keď je opätovné podávanie morfínu zastavené. Abstientný syndróm sa skladá z radu charakteristických vlastností: 6-10-12 hodín po poslednom v "morfíne voľby morfínu, rinorea, roztrhnutiu, hrozné zívanie, zimnica, husajúca koža, hyperventilácia, hypertermia, svalovú bolesť, vracanie, Hnačka, tachykardia, slabosť, potenie, poruchy spánku, halucinácie, úzkosť, úzkosť, agresivita. Tieto príznaky pokračujú v priebehu 2-3 dní. Aby sa zabránilo alebo eliminovali tieto javy, narkoman na drogách je pripravený ísť na všetko, dokonca aj pre zločin. Trvalý príjem lieku vedie osobu na fyzickú a duševnú degradáciu.

Mechanizmus vývoja abstinencie je spojený so skutočnosťou, že narkotické analgetiká, aktivácia opiátových receptorov na princípe spätnej väzby (ako v endokrinológii), inhibovať výnimku, a môže byť syntézou endogénnych opiatnych peptidov, postupne nahrádzajú ich aktivitu. Výsledkom je, že zrušenie analgetík vzniká nedostatočné a predtým zavádzal analgetický a endogénny peptid. Vyvíja syndrómom abstinencie.

Predtým sa vyvíja psychická závislosť. Základom výskytu duševnej závislosti je eufória, sedatívny účinok a ľahostajný postoj k vplyvu vplyvu vonkajšieho prostredia na životné prostredie. Okrem toho je opätovné podávanie morfínu veľmi príjemné na morfínové pocity v brušnej dutine, pocit neobvyklého tepla v epigastrickej oblasti a spodnej časti brucha, pripomínajúca tie s intenzívnymi orgazmi.

Okrem duševnej a fyzickej závislosti je tretí znak drogovej závislosti - vývoj tolerancie, udržateľnosti, závislosti. V tomto ohľade je závislý na ostrov po celú dobu nútený zvýšiť dávku analgetiky.

Liečba závislosti od morfínu nie je v podstate odlišná od liečby závislosti od alkoholu alebo barbiturátov. Liečba drogových závislých sa vykonáva v špeciálnych inštitúciách, ale výsledky nie sú povzbudzujúce (percentá). Častý vývoj syndrómu deprivácie (abstinencia), závislosť recidívy.

Nie je to jednotné špeciálne prostriedky. Použite vložky, vitamíny. Je ľahšie zabrániť drogovej závislosti, ako sa liečiť. Nebezpečenstvo vývoja liekov a je hlavným dôvodom obmedzenia používania týchto liekov v medicíne. Od lekární, ktoré sú uvoľnené len špeciálnymi receptami, prípravky sa ukladajú na zozname "A".

Nonakotické analgetiká sú lieky proti bolesti, analyzujúce činidlá, ktoré nemajú významný vplyv na CNS, ktoré nespôsobujú drogovú závislosť a anestéziu. Inými slovami, na rozdiel od narkotických analgetík, nemajú sedatívny a hypnotický účinok; EUPHORIA, závislosť a drogová závislosť pri ich aplikácii sa nevyskytujú.

V súčasnosti sa syntetizuje veľká skupina prípravkov, z ktorých sa rozlišuje tzv.

1) staré alebo klasické nekonečné analgetiká

2) Nové, modernejšie a väčšinou vlastniť protizápalovú akciu - tzv. Nesteroidné protizápalové fondy - NSAIDS.

Podľa chemickej štruktúry sú staré alebo klasické nonarotické analgetiká rozdelené do 3 hlavných skupín:

1) deriváty kyseliny salicylovej kyseliny (kyselina orto-oxybenzoová) - salicyláty:

a) kyselina acetylsalicyl - (aspirín, acidum acetylsalicylicum);

b) Sodíkové salicyly (NATRII salicylas).

Dokonca aj prípravky tejto skupiny: salicylamid, metylsalicylát, ako aj difluorizal, benortan, tosiben.

2) pyrazolónové deriváty:

a) amidopyrín (amidopyrinum, v tabuľke. Pri 0, 25) - odstránený z výroby ako monopreparáciu, ktorá sa používa v kombinovaných prostriedkoch;

b) analýza (analginum, v tabuľke 0, 5; AMP. 1; 2 ml - 25% a 50% roztok);

c) butadión (butadión, v tabuľke. 0, 15);

3) Deriváty:

a) fenacetinum (fenacetinum - v kombinovaných tabletách);

b) paracetamol (paracetamolum, v tabuľke. 0, 2).

Nonakotické analgetiká majú 3 hlavné farmakologické účinky.

1) analgetický alebo analgetický účinok. Analgetická aktivita non-vedeckých analgetík sa prejavuje v určitých typoch bolesti: hlavne neouralgickým, svalom, artikulárnymi bolesťami, ako aj s hlavou a bolesťou zubov.

S ťažkou bolesťou spojenou so zraneniami, pásové intervencie, malígne formácie, sú prakticky neúčinné.

2) Antipyretický alebo antifiretický účinok prejavujúci sa v horúčkovitých štátoch.

3) protizápalové, akcie, vyjadrené v inom rozsahu v rôznych pripojeniach tejto skupiny.

Začnime sa salicylátom. Hlavnou prípravou tejto skupiny je kyselina acetylsalicylová alebo aspirín (acidum acetylsalicylicum v tabuľke. 0, 1 - deti; 0, 25; 0, 5) (AA).

Salicyláty sú už dlho známe, že boli viac ako 130 rokov, boli prvými prípravkami, ktoré majú špecifický protizápalový účinok, detegovaný s bolestivým a antipyretickým účinkom. Plná syntéza kyseliny acetylsalicylovej sa uskutočnila v roku 1869. Salicyláty odvtedy dostali rozšírené v lekárskej praxi.

Salicylaty, vrátane AA (aspirín), sú neoddeliteľné v 3 hlavných farmaceutických účinkoch.

1) anestetický alebo analgetický účinok. Tento účinok je exprimovaný trochu v menšej miere, najmä s viscerálnou bolesťou ako morfín. AA Kyselina je účinná liečivo v nasledujúcich typoch bolesti: s bolesťami hlavy; zubná bolesť; Bolesti vychádzajúce zo svalov a nervových tkanív (MALGIA, Neuralgia), s artikulárnou bolesťou (artralgia), ako aj s bolesťami vychádzajúcimi z malého panvy.

Exprimuje najmä analgetický účinok neoznačovacích analgetík, najmä salicylátov so zápalom.

2) Druhým účinkom AA je antipyretický (antipiretikum). Tento efekt je znížiť horúčku, ale nie normálnu telesnú teplotu. Zvyčajne ako antipyretické liečivá, sa sanciáls znázorňuje z teploty 38, 5-39 stupňov, to znamená pri teplote, ktorá porušuje celkový stav pacienta. Toto ustanovenie sa týka najmä detí.

S nižšími číslicami sa tesná teplota salicylátov ako antipyretiku neodporúča, pretože horúčka je jedným z prejavov ochrannej reakcie tela na infekciu.

3) Tretí účinok salicylátu, a preto je AA protizápalový. Protizápalový účinok sa prejavuje v prípade zápalu v spojivovom tkanive, to znamená, že s rôznymi šírenými systémovými ochorenia tkaniva alebo kolíska (reumatizmus, reumatoidná artritída, bekhterevova choroba, artralgia, systém Red Lupus).

Protizápalový účinok AA začína po dosiahnutí konštantnej úrovne salicylátu v tkanivách, a to sa vyskytuje po 1-2 dňoch. Pacient znižuje intenzitu reakcie bolesti, exsudatívne javy sa znižujú, čo sa klinicky prejavuje znížením opuchu, opuchu. Zvyčajne sa účinok udržiava počas používania liečiva. Zníženie zápalových javov spojených s obmedzením (inhibícia) so zmiešaním exsudatívnych a proliferatívnych fáz zápalu je kauzálnym prvkom bolestivým účinkom, to znamená, že protizápalový účinok salicylátu zvyšuje ich analgetický účinok.

Treba povedať, že salicyly všetky 3 uvedené farmakologické účinky z hľadiska závažnosti sú približne rovnaké.

Okrem uvedených účinkov na salicylát sa tiež charakterizuje anti-agregačný účinok na krvné doštičky a počas dlhodobého príjmu salicylátov má tiež deenzizolový účinok.

Mechanizmus účinku salicylátu

Akcia salicylátov je spojená s inhibíciou (brzdenie) syntézy prostaglandínov rôznych tried. Tieto vysoko aktívne zlúčeniny boli otvorené v roku 1930 švédskymi vedcami. Prostaglandíny sú normálne v tkanivách sú prítomné v stopových množstvách, ale už s menšími účinkami (toxické látky, niektoré hormóny), ich koncentrácia v tkanivách sa prudko zvyšuje. Pre jeho základ, prostaglandíny sú cyklické mastné kyseliny s 20. atómami uhlíka v reťazci. Vychádzajú z voľných mastných kyselín, primárne z arachidónovej kyseliny vstupujúce do tela s jedlom. Sú tvorené z linolových a linolénových kyselín po ich konverzii na kyselinu arachidón. Tieto nenasýtené kyseliny sú súčasťou fosfolipidov. Z fosfolipidov sú vyňaté pod pôsobením fosfolipázy 2 alebo fosfolipázy A, po ktorej sa stanú substrátom prostaglandínovej biosyntézy. Pri aktivácii syntézy prostaglandínov sa zúčastňujú ióny vápnika.

Prostaglandíny sú bunkové, miestne hormóny.

Prvá etapa biosyntézy prostaglandínov (pg) je oxidácia kyseliny arachidónovej, uskutočňovaná komplexom PG-cyklicogenazy-peroxidázy spojenej s mikrozomálnymi membránami. K dispozícii je kruhová štruktúra PGG-2, ktorá pod pôsobením peroxidázy prechádza do PGH-2. Z získaných produktov - cyklické endoperoxidy - "klasické" prostaglandíny - PGD-2 a PGE-2 sú ovplyvnené PG-izomerase - PGD-2 a PGE-2 (dva v indexe znamená prítomnosť dvoch dvojitých väzieb v reťazci; Písmená znamenajú vzhľad a poloha bočných radikálov cyklopentánového kruhu).

Pod vplyvom pG reduktázy sa vytvorí PGF-2.

Zistené enzýmy katalyzujúce iné syntézy PG; S špeciálnymi biologickými vlastnosťami: PG-I-izomeráza, -OXocytlaze, katalyzujúca tvorbu prostacyklínu (PG I-2) a PG-tromboxane -A-izomerázy, katalyzujúce syntéza tromomboxánu A-2 (THA-2).

Zníženie, potlačenie syntézy prostaglandínov pod pôsobením salicylátov je primárne spojené s inhibíciou enzýmov syntézy PG, a to inhibíciu cyklooxygenáz (COF). Ten a vedie k poklesu syntézy kyseliny aghydonovej pro-zápalových prostaglandínov (najmä PGE-2), ktoré potencujú aktivitu zápalových mediátorov - histamín, serotonín, bradykinín. Je známe, že prostaglandíny spôsobujú Hyperhecusia, to znamená, že zvyšujú citlivosť receptorov bolesti chemickým a mechanickým stimulom.

Tak, salicyláty, nahnevaná syntéza prostaglandínov (PGE-2, PGF-2, PGI-2), varujú vývoj hyperalgézie. Prahová hodnota citlivosti na stimuly bolesti sa zvyšuje. Analgetický efekt je najvýraznejší, keď zápal. Za týchto podmienok sa oslobodenie a interakcia prostaglandínov a iných "zápalových mediátorov" vyskytujú v zameraní zápalu. Prostaglandíny spôsobujú expanziu arteriolu v zameraní zápalu a hyperémie, PGF-2 a TCA-2 - zúženie Wesull - Stas, tie a iné prostaglandíny zvyšujú priepustnosť vaskulárnej steny, čo prispieva k exsudácii kvapaliny a prvkov bielej krvi, zvýšiť účinok na vaskulárnu stenu a iné zápalové mediátory. TCA-2 prispieva k tvorbe trombómov krvných doštičiek, endoperexies iniciujú voľné radikálne reakcie, poškodzujúce tkanivá. PG teda prispieva k implementácii všetkých fáz zápalu: zmena, exsudácia, proliferácia.

Potlačenie nerkvotických analgetík, najmä salicylát, účasť mediátorov zápalu vo vývoji patologického procesu vedie k likvidácii kyseliny arachidónovej na dráhe lipoxygenázy a na zvýšenú tvorbu leukotriénov (LTD-4, LTS-4), vrátane pomalej reaktívnej látky anafylaxie, ktorá spôsobuje zúženie ciev a obmedzenia exsudácie. V útlaku syntézy prostaglandínov salicylátom na "ich schopnosť potláčať bolesť, znížiť zápalovú reakciu, ako aj horúčkovitú telesnú teplotu. Antipyretický účinok salicylátu je znížiť horúčku, ale nie normálnu telesnú teplotu. Horúčka je Jedným z prejavov ochrannej reakcie tela na infekciu. Horúčka je dôsledkom zvýšených koncentrácií v mozgovej tekutine PGE-2, ktorá sa prejavuje zvýšením tepelného výrobku a zníženie prenosu tepla. salicyláty, brzdenie tvorby PHA-2, obnoviť normálne Aktivita neurónov termoregulačného centra. Výsledkom je, že prenos tepla sa zvyšuje žiarením z kože kože a odparením hojných množstiev potu. Vytváranie tepla, ktoré sa prakticky nezmení. Hydrotermický účinok salicylátu je pomerne rozdelený Len za podmienkou ich použitia na pozadí horúčky. S Nortermickou, prakticky nemenia telesnú teplotu.

Indikácie na použitie salicylátov a kyseliny acetylsalicylovej (aspirín)

1) AA sa používa ako analgetický liek s neuralgias, malgie, artralgia (artikulárne bolesti). Zvyčajne sa kyselina acetylsalicylová používa na symptomatickú liečbu novej a chronickej bolesti. Liečivo je účinné v bolestiach mnohých typov (s plytkou, miernou intenzitou pooperačných a postpartum bolesti, ako aj s bolesťou spôsobeným zranením mäkkých tkanív, s povrchovými žilami trombophlebitída, s bolesťou hlavy, s dysmanziónov, algorary).

2) Ako antipyretické činidlo pre horúčku, napríklad reumatickú etiológiu, s horúčkou infekčného zápalovej genézy. Účel salicylátu s cieľom znížiť telesnú teplotu je vhodná len pri veľmi vysokej teplote, ktorá nepriaznivo ovplyvňuje v stave pacienta (39 a viac stupňov); t.j. s febrilnou horúčkou.

3) Ako protizápalové činidlo na liečenie pacientov so zápalovými procesmi, najmä počas artritídy a mošitídy, sa používa najmä kyselina acetylsalicylová. Znižuje zápalovú reakciu, ale neprerušuje ho.

4) Ako antheumatické činidlo, v colínoch (reumatizmus, reumatoidná artritída, SLE, atď.), T.j. so systémovými difúznymi ochorenia spojivového tkaniva. V tomto prípade sa používajú všetky účinky vrátane desenzizačného účinku.

Keď sa používajú vo vysokých dávkach salicylátov počas 24-48 hodín prudko znižujú príznaky zápalu. Zníže sa bolesť, opuch, nehybnosť, zvýšená lokálna teplota, začervenanie kĺbu.

5) Ako agregátové činidlo na prevenciu tvorby hobľovania a fibrínového trombu. Na tento účel sa aspirín používa v malých dávkach, približne 150-300 mg / deň. Denný príjem takýchto dávok lieku sa ukázal ako prevencia a liečenie intravaskulárnej krvnej koagulácie, na prevenciu infarktu myokardu.

6) Malé dávky pýtať sa (600-900 mg) - Počas profylaktického použitia, symptómy intolerancie potravín bránia. Okrem toho je AA účinná v hnačke, ako aj s radiačnou chorobou.

VEDĽAJŠIE ÚČINKY

1) Najčastejšou komplikáciou s použitím pýtania je podráždenie žalúdočnej sliznice (následkom potlačenia syntézy cytoprotektívnych prostaglandínov, najmä PGI-2 prostacyklin), vývoj erózií, niekedy s krvácaním. Dva charakter týchto komplikácií: AA - kyselina, to znamená, že samotná sliznica je podráždená; Útlaku syntézy prostaglandínov v slizničnej membráne je prostacyklín, druhý príspevokový faktor.

Salicyláty pacienta spôsobujú dyspepsia, nevoľnosť, vracanie a dlhodobé použitie - môže mať ulcerogénny účinok.

2) Časté komplikácie pri prijímaní salicylátu sú krvácanie (krvácanie a krvácanie), ktoré sú dôsledkom inhibície salicylátovej agregácie krvných doštičiek a antagonizmu vzhľadom na vitamín K, potrebný na aktiváciu protrombínového, dôkazu, IX a X krvi koagulačné faktory, ako aj na udržanie normálnej štruktúry vaskulárnych stien. Preto pri použití salicylátov je koagulácia krvi nielen narušená, ale krehkosť plavidiel sa zvyšuje. Aby sa zabránilo alebo eliminácii titulných komplikácií, vitamín K. Prípravky sa používajú najčastejšie - Vikasol, ale je lepšie vymenovať fytomenadión - analóg vitamínu K, rýchlejšie ako absorbovať, efektívnejšie a menej toxické.

3) Vo veľkých dávkach, AA spôsobuje, že mozgové príznaky, ktoré sa prejavujú hlukom v ušiach, zvonenie v ušiach, slabosti, úzkosti a vo vážnejšom prípade - halucinácie, straty vedomia, kŕče, poškodenie dýchacích ciest.

4) u osôb trpiacich bronchiálnou astmou alebo obštrukčnou bronchitídou, salicylátmi môžu spôsobiť záchvaty záchvatov bronchospazmu (čo je dôsledkom potlačenia syntézy antispasmodických prostaglandínov a prevládajúcej tvorby leukotriénov, vrátane pomaly reakčnej látky anafylaxie Celková predchodca - kyselina arachidónová).

5) U jednotlivých pacientov môže byť hypoglykemické stavy - dôsledkom potlačenia syntézy PHA-2 a eliminuje jeho inhibičný účinok na uvoľňovanie inzulínu z beta buniek ostrova tkaniva pankreasu.

6) Pri použití AA na konci tehotenstva môže práca pretrvávať 3-10 dní. U novorodencov, ktorých matky na svedectve vzali na konci tehotenstva salicylátov (AA), sa môžu vyvinúť ťažké cievne ochorenia pľúc. Okrem toho, salicyláty (AA), prijaté počas gravidity, môžu narušiť priebeh normálnej organogenézy, najmä viesť k nestráženiu potrubia z botalky (v dôsledku inhibície syntézy prostaglandínov potrebných na normálnu organogenézu).

7) Zriedkavo (1: 500), ale na salicyláty sú alergické reakcie. Intolerancia sa môže prejaviť s kožnými vyrážkami, urtikáriou, svrbením, angioedémovým šokom, trombocytopenic fialová.

Kyselina salicylová - zložka mnohých látok, vrátane ovocia (jablká, hrozno, pomaranče, broskyne, slivky), je súčasťou niektorých odrôd mydla, príchute a nápojov (najmä brezovej šťavy).

Od salicylátu, okrem AA, použitie salicylátu sodného je založený na tomto liečive, poskytuje analgetický účinok, ktorý je len 60% takýchto aspirínu; Je to ešte slabšie ako jeho analgetické a protizápalové účinky, takže sa aplikuje relatívne zriedkavo. Používa sa hlavne v systémových difúznych ochoreniach tkanív, v kolamikach (RA, reumatizmus). Podobný liek - metylsalicylát.

Druhou skupinou nencotických analgetík je pyrazolónové deriváty. Táto skupina finančných prostriedkov zahŕňa amidopín, butadión, ako aj analgin.

Amidopyrín (pyramidón) (amidopyrinum prášok; tabuľka 0, 25). Pyros - oheň. Je to silné analgetické a antipyretické činidlo.

Liek je úplne a rýchlo absorbovaný z čreva a je takmer úplne metabolizovaný v tele. Avšak vzhľadom na vysokú toxicitu, najmä zhoršujúci vplyv na tvorbu krvi, amidopín sa prakticky nepoužíva na klinike; Vylúčené z používania ako nezávislých prostriedkov a je len súčasťou niektorých kombinovaných liekov.

ANTORGIN (ANTORINUM; Prášok; v tabuľke. 0, 5; v AMP. 1 a 2 ml - 25% a 50% roztok). Analgín je chemicky a farmakologicky podobný amidopyrnu. Anatorgin je dobre rozpustný vo vode, takže je možné zaviesť parenterálne. Rovnako ako amidopyrín má tento prípravok analgetický účinok vyjadrený viac ako antipyretické a najmä protizápalové účinky.

Anatorgin sa používa na krátkodobú produkciu analgetických a antipyretických účinkov s neuralgiami, mostes, bolesti hlavy, bolesti zubov. V tomto prípade použite spravidla tabletový formulár. Vo výraznejších prípadoch, keď je potrebné rýchlo mať účinok, sa používajú analginové ektíny. Súčasne sa analgin rýchlo znižuje zvýšenú telesnú teplotu. Vymeňte analgin ako antipyretikum len v prípade febrilnej horúčky, keď Liečivo je prvé ambulancie prostriedky. Zadajte intramuskulárne. Dieťa je potrebné, aby nebolo potrebné nafúknuť 1 ml a ďalšie, pretože to môže byť lístý pokles teploty, čo bude viesť k zrúteniu teploty. Dieťa sa vstrekuje 0 , 3-0, 4 ml. Spravidla sa pridá k roztoku analglí.

rol. Antalgine liečba je spojená s rizikom vývoja komplikácií (primárne krvou), a preto jeho použitie nie je odôvodnené ako analgetické a antipyretické, keď sú salicyláty alebo iné prostriedky rovnako účinné.

Baralgin (Balarginum) - vyvinutý v Nemecku. Veľmi blízko k analginovému drogu. V tabletovej forme pochádza z Bulharska ako spasod. Baralgin sa skladá z analýzy, na ktorý sa pridalo 2 ďalšie syntetické látky (z ktorých jeden má papaumeno-podobný účinok, druhý slabý efekt blokovania gangli). Odtiaľ je zrejmé, že Baratgin sa zobrazuje predovšetkým renálnym, pečeňovým, črevným kolikom. Používa sa tiež v kŕčoch mozgových ciev s bolesťami hlavy, s migrénou. Vyrábajú ako v tabletách aj v inickuje.

V súčasnej dobe, celá séria kombinovaných liekov obsahujúcich analgin (Maksigan, spasmalgin, sauzgang, veraszgan, atď) prichádza na drogový trh Ruska.

Butadión (butadión; v tabuľke. 0, 15). Predpokladá sa, že analgetický butadión analgínu je približne rovnaký ako protizápalovú aktivitu. Používa sa preto ako protizápalový liek. Podľa tohto indikácie je butadión predpísaný pod léziami recepčných tkanív (burzitov, tendenina, synovitov) reumatického a nezodpovedajúceho pôvodu. Ukazuje sa s ankylozujúcou spondylitídou, reumatoidnou artritídou, osteoartritídou.

Maximálna koncentrácia butadiónu v krvi, ako aj iné pyrazolónové deriváty, sa dosahuje približne 2 hodiny. Liečivo je aktívne spojené s plazmatickými proteínmi (o 98%). Dlhodobá liečba butadionom vedie k stimulujúcemu pečeňovým mikrozomálnym enzýmom. Vďaka tomu sa používa niekedy butadión v malých dávkach (0, 005 g / kg na deň) u detí s hyperbirubinemiou. Bubadión znižuje reabsorpciu urantov v konečných tubulách, ktoré prispievajú k týmto soli z tela. V tejto súvislosti sa používa, keď Goug.

Liečivo je toxické, teda vedľajšie účinky:

1) Rovnako ako všetky pyrazolónové deriváty, pričom dlhodobé používanie môžu spôsobiť anorexiu, pocit gravitácie v epocha ja, pálenie záhy, nevoľnosti, vracanie, hnačku, tvorbu peptických vredov. Môže spôsobiť hepatitídu, preto predpísanú len 5-7 dní;

2) Rovnako ako všetky pyrazolónové prípravky, butadión depresívny tvorba krvi (leukopénia, anémia, trombocytopénia) na agroditóznu;

3) Pri liečbe butadiónu sa môže vyvinúť opuch, pretože oneskoruje ióny sodíka v tele, čo znamená vodu (znižuje meter sodný); To môže viesť k stagnujúcemu zlyhaniu srdca alebo dokonca pľúcneho edému.

Repopyrín (Rheopyrinum) je liek, ktorý predstavuje kombináciu amidopyrínu a butadiónu, má výraznú protizápalovú a analgetickú aktivitu. Používa sa len ako protizápalové činidlo na artritídu, reumatické lézie, lumbago, adnexity, parametrie, neuralgia. Okrem toho, ho prispieva k odstráneniu solí urantov z tela, je predpísaný, keď Goug. K dispozícii v tabletovaní, ako aj v injekčných dávkových formách (Gedeon Rihter).

Nedávno sa syntetizovala skupina nových analgetík, ktoré boli nazývané nesteroidné protizápalové fondy - NSAIDS.

Anínové deriváty (alebo viac presne - para-aminoofenol).

Tu by sa mali indikovať dvoma liekmi: fenatetain a paracetamol.

Paracetamol ako aktívne analgistické činidlo a antipyretická látka sa otvorila v roku 1893 pozadím. V roku 1995 sa navrhlo, že paracetamol je metabolit fenatetínu, a v roku 1948, Brody a Axelrod dokázali úlohu paracetamolu ako hlavný metabolit fenatetínu. V súčasnosti sa paracetamol stal rozšíreným ako antipyretické a analgetické činidlo v štádiu prefabrikovanej farmakologickej pomoci pacientovi. V tomto ohľade je paracetamol jedným z charakteristických prípravkov na trhu s drogami (OTC - jver pult), ktorý je lieky predávané bez lekárskeho predpisu. Jeden z prvých farmakologických spoločností oficiálnych reprezentujúcich lieky UTS, a najmä paracetamol (Panadol v rôznych dávkových formách), je Sterling Helz. Napriek tomu, že príprava paracetamolu v súčasnosti vyrába mnoho farmaceutických firiem v rôznych menách (acetaminophen, watou, USA; proliipran, USA-France; Miraggan, Juhoslávia; Calpol, Wellcome Anglicko; DOFALGAN, FRANCY, atď.), Určité podmienky vyžadujú pre čistý výrobok. V opačnom prípade bude liek obsahovať fenatetín a 4-p-aminofenol. Jedná sa o tieto toxické komponenty, ktoré nedovolili paracetamol dlho, aby si trvalo hodné miesto v liečivých arzenálo lekárov. Západné firmy, najmä spoločnosť "Sterling Health", paracetamol (Pananol) sa uskutočňuje za podmienok GMP a obsahuje vysoký stupeň čistenia.

Paracetamol akčný mechanizmus.

Bolo zistené, že paracetamol je slabý inhibítor biosyntézy prostaglandínov a jeho blokujúci účinok na syntézu prostaglandínov - mediátorov bolesti a teplotnej reakcie - dochádza k vo väčšej miere v CNS ako na periférii. To vysvetľuje prítomnosť výraznej bolesti a antipetického účinku paracetamolu a veľmi slabého protizápalového účinku. Paracetamol je prakticky nie je spojený s plazmovými proteínmi, ľahko prenikne cez bariéru krvného piva, takmer rovnomerne distribuovaná v mozgu. Liek začína rýchly antipyretický a analgetický účinok za približne 20-30 minút a pokračuje v prevádzke 4 hodiny. Obdobie úplného odstránenia priemeru liečiva 4, 5 hodín.

Liečivo je nehodnoračovo vylučované obličkami (98%), hlavnou časťou podávanej dávky je biotransformovaná v pečeni. Vzhľadom k tomu, že paracetamol má prakticky žiadny vplyv na žalúdočnú sliznicu, t.j. nespôsobuje ulcernenom účinku. To vysvetľuje absenciu bronchospazmu pri použití paracetamolu aj u osoby trpiacich bronchiálnou astmou. Liečivo neovplyvňuje, na rozdiel od aspirínu, na systéme tvorby krvi a koagulačným systémom krvi.

Tieto výhody, ako aj veľká zemepisná šírka terapeutického pôsobenia paracetamolu, umožnili mu vziať hodnotné miesto medzi inými nonarkotickými analgetikami. Prípravky obsahujúce paracetamol sa používajú v nasledujúcom svedectve:

1) bolestivé syndróm malých a stredných intenzity rôznych génov (bolesť hlavy, bolesti zubov, neuralgie, malgia, bolesť v poraneniach, popáleniny).

2) Febrilná horúčka s infekčnými a zápalovými ochoreniami. Najviac dobré ako antipyretické činidlo v pediatrickej praxi, u pediatrii.

Niekedy deriváty anilínu (napríklad fenatetín) kombinované v jednej tablete s inými non-nukleovými analgetikami, čím sa získajú kombinované prostriedky. Najčastejšie kombinuje fenacetin s AA a kodeínom. Nasledujúce kombinované liečivá sú známe: Asfén, Sealgine, citrát, pyrana, panarány, salpadádin.

Vedľajšie účinky sú málo a väčšinou v dôsledku zavedenia fenatetínu ako paracetamol. Správy o závažných nežiaducich reakciách na paracetamol sú zriedka zriedka a súvisia, spravidla buď s predávkovaním liekov (viac ako 4, 0 za deň), alebo s dlhými (viac ako 4 dni). Existuje len niekoľko prípadov trombocytopénie a hemolytickej anémie spojenej s príjmom liečiva. Najčastejšie sa uvádza na vývoji metemoglobinémie pri použití fenatetínu, ako aj hepatotoxický účinok.

Rovnako ako pravidlo moderné nonarkotické analgetiká, majú predovšetkým výrazný protizápalový účinok, takže sa nazývajú najčastejšie NSAID.

Toto sú chemické zlúčeniny rôznych skupín, najmä solí rôznych kyselín:

a) deriváty kyseliny octovej: indometacín, sulindak, ibufenak, sofenak, prantopropen;

b) deriváty kyseliny propiónovej: ibuprofén, naproxén, ketoprofén, surovám atď.;

c) deriváty antrán kyseliny: kyselina fluášamová, kyselina mefhénanová, voltár;

d) Deriváty kyseliny nikotínu: kyselina nifloumová, klonixín;

e) oxycams (elontované kyseliny): pyroxika, príliš, prílišné lodenice.

Indometacín (indomecín; kapsuly a dražé 0, 025; supposkynaria - 0, 05) je nesteroidné protizápalové činidlo (NSAID), čo je indoletaceózny derivát kyseliny (indol). Má protizápalovú, analgetickú a antipatickú aktivitu. Toto je jeden z najsilnejších NSAID, je referenčný NSAID. NSAIDS - Na rozdiel od salicylátov spôsobujú reverzibilnú inhibíciu prostaglandínu syntetázy (kravy).

Používa sa jeho protizápalový účinok s exsudatívnymi formami zápalu, reumatizmu, šírených (systémových) ochorení spojivového tkaniva (SLE, sklerodermia, pedatritída nodulov, dermatomyomyomy). Liečivo je najviac dobrá v zápalovom procese, sprevádzaný degeneratívnymi zmenami v spinálnych spojoch, s deformovaním osteoartritídy, s psoriatickou artropathou. Používa sa pri chronickej glomerulonefritíde. Veľmi účinné v ostrých útokoch, analgetický účinok trvá 2 hodiny.

V predčasných deťoch používajte (1-2 krát) na zatvorenie funkcie arteriálneho botalického potrubia.

Toxické, preto v 25-50% prípadov vznikajú výrazné vedľajšie účinky (cerebrály: bolesť hlavy, závraty, zvonenie v ušiach, zmätok, neurčitosť vizuálnych vnímaní, depresie; z gastrointestinálneho traktu: vredy, nevoľnosť, vracanie, dyspepsia; kože : vyrážka; krv: diskrétnosť; oneskorenie iónov sodíka; hepatotoxické). Deti do 14 rokov - neodporúčajú.

Nasledujúce NSAIDs je ibuprofenum (ibuprofenum; v tabuľke 0, 2) - syntetizovaný v roku 1976 v Anglicku. Derivát kyseliny ibuprofénu fenylpropiónovej. Podľa protizápalovej aktivity sa analgenatický a antipyretický účinok približuje k salicylát a ešte aktívnejšie. Dobre absorbované z gastrointestinálneho traktu. Je lepšie prenesené na pacientov ako AA. Pri užívaní frekvencie nežiaducich reakcií. Avšak, to tiež obťažuje gastrointestinálny trakt (na vredy). Okrem toho, s alergiami na penicilín - pacienti budú citlivé na Bruphenu (ibuprofen), najmä pacientov so SLE.

92-99% sa viaže na plazmatické proteíny. Pomaly preniká do tela spojov, ale oneskorené v synoviálnom tkanive, čím sa vytvárajú veľké koncentrácie ako v krvnej plazme a pomaly zmizne z neho po zrušení. Z tela sa rýchlo vylučuje (t 1/2 \u003d 2-2, 5 hodín), a preto je potrebné časté podávanie liečiva (3-4 krát denne - prvá dávka pred jedlom a zvyšok - po jedle na rozšírenie účinku).

Zobrazené, keď: Liečba pacientov s RA, deformovanie osteoartritídy, ankylozujúcou spondylitídou, s reumatizmom. Najväčší účinok dáva v počiatočnej fáze ochorenia. Okrem toho sa ibuprofén používa ako silné antipyretické činidlo.

Zatvorte príprava na Brufenu - Naproxén (Narosin; tabuľka. 0, 25) - derivát kyseliny naftylpropiónovej. Rýchlo absorbované z gastrointestinálneho traktu, maximálna koncentrácia v krvi - po 2 hodinách. Pri 97-98% súvisiacich s plazmatickými proteínmi. Dobre preniká tkanivou a synoviálnou tekutinou. Má dobrý analgetický efekt. Protizápalový účinok je približne ako butadión (ešte vyššie). Antipyretický účinok je vyšší ako aspirín, butadión. Rozlišuje sa dlhou akciou, takže je predpísaný len 2-krát denne. Dobre tolerovaní pacienti.

Použiť ho:

1) ako antipyretické činidlo; V tejto súvislosti je účinnejší aspirín;

2) Ako protizápalové a analgetické činidlo pre RA, chronické reumatické ochorenia, počas myozitov.

Nežiaduce reakcie sú zriedkavé, implementované vo forme dyspeptických javov (pálenie záhy, bolesť brucha), bolesti hlavy, potenie, alergické reakcie.

Ďalšie moderné NSAID-surgam alebo kyselina tioprofenová (tabuľka 0, 1 a 0, 3) je derivát kyseliny propiónovej. Má analgetické a protizápalové účinky. Zaznamenáva sa antipyretický účinok lieku. Indikácie a vedľajšie účinky sú rovnaké.

Diclofenac sodný (voltaran, ortofén) je derivát kyseliny fenyloxovej. Toto je dnes jeden z najaktívnejších protizápalových fondov, podľa sily akcie je približne rovnaká ako indometacín. Okrem toho má výrazné analgetikum, ako aj antipyretický vplyv. Podľa protizápalového a analgetického účinku je aspirín, butadión, ibuprofén je aktívnejší.

Dobre absorbované do gastrointestinálneho traktu, pri prijímaní úst, maximálna koncentrácia v krvi sa vyskytuje po 2-4 hodinách. Preslivá eliminácia je intenzívne exponovaná a iba 60% prijatej dávky vstupuje do obehového systému. 99% sa viaže na plazmatické proteíny. Rýchlo preniká do tekutiny synoviálnej tekutiny.

Má nízku toxicitu, ale významnú zemepisnú šírku terapeutickej akcie. Je dobre tolerovaný, niekedy spôsobuje len dyspepsic a alergické reakcie.

Je znázornený v zápale akejkoľvek lokalizácie a etiológie, ale výhodne sa používa v reumatizme, RA a iných ochoreniach spojivového tkaniva (s Choroush's Choroba).

Pyroxikov (Tokyýs, lodenice) je nová nesteroidná protizápalová liečivo, ktorá sa líši od iných NSAID, odvodených oxami.

Uspokojivo absorbované z gastrointestinálneho traktu. Maximálna koncentrácia v krvi sa vyskytuje po 2-3 hodinách. Pri vedení vnútri, je absorbovaný, polčas je asi 38-45 hodín (to je krátkodobý príjem, a s dlhodobým používaním - až 70 hodín), takže môže byť použitý raz denne.

Vedľajšie účinky: Dyspepsia, príležitostne krvácanie.

Pyroxikov inhibuje tvorbu interleukínu-1, ktorý stimuluje proliferáciu synoviálnych buniek a produkty z neutrálnych proteolytických enzýmov (kolagenáza, elastáza) a prostaglandín E. IL-1 aktivuje proliferáciu T-lymfocytov, fibroblastov a synoviálnych buniek.

V krvnej plazme je 99% spojených s proteínmi. U pacientov s reumatoidnou artritídou, synoviálna kvapalina preniká dobre. Dávky od 10 do 20 mg (1 alebo 2 tablety) spôsobujú analgetikum (30 minút po prijatí) a antipyretické účinky a vyššie dávky (20-40 mg) - protizápalové (do konca 1 trvalý príjem). Na rozdiel od aspirínu je menej nepríjemné gastrointestinálneho traktu.

Liek sa používa v RA, ankylozujúcom spondylitíde, osteoartritíde a exacerbácii dny.

Všetky vyššie uvedené prostriedky, s výnimkou salicylátu, majú výraznejší protizápalový účinok ako iné prostriedky.

Sú dobre potlačený exsudatívny zápal a sprevádzajú ho s syndrómom bolesti a významne menej aktívne ovplyvňujú alternatívnu a proliferatívnu fázu.

Tieto lieky sú lepšie prevedené na pacientov ako aspirín a salicyláty, indometacín, butadión. Tieto lieky sú dôvod, prečo sa začali byť využívané hlavne ako protizápalové fondy. Odtiaľ dostali a názov - NSAIDs (nesteroidné protizápalové prostriedky). Okrem týchto nových NSAID však nesternoidálny PVA sa teraz pripisuje najväčším fondom - non-nukleové analgetiká.

Všetky nové NSPID sú menej toxické ako salicyláty a indometacín.

Deštruktívne procesy v chrupavke a kostných tkanivách NSAID nielen nemajú inhibičný účinok, ale v niektorých prípadoch ich môžu dokonca vyvolať. Porušujú schopnosť chondrocytov syntetizovať inhibítory proteázy (kolagenáza, elastáza) a toto zvýšenie poškodenia chrupavky a kostí. Inhibícia syntézy prostaglandínov, NSAID inhibuje syntézu glykoproteínov, glykozaminoglykánov, kolagénu a iných proteínov potrebných na regeneráciu chrupavky. Našťastie sa zhoršenie pozorovalo len u niektorých pacientov, väčšina rovnakých obmedzení zápalu môže zabrániť ďalšiemu vývoju patologického procesu.

Lekárske termíny: Oncologické ochorenia, neuroleptanalgesia, dna, Radiculitída, Myozit, reumatizmus, angína, infarkt myokardu, pečene a renálne koliky, keratitída, podráždenie, katarakt, reumatoidná artritída, osteoartritída, trombophlebitis.

Farby sa vyskytujú pri zničovaní škodlivých podráždení a sú nebezpečné signály av prípade traumatického šoku môže existovať príčina smrti. Eliminácia alebo zníženie závažnosti bolesti prispieva k zlepšeniu fyzického a duševného stavu pacienta, zlepšenie kvality jeho života.

V ľudskom tele nie je žiadne centrum bolesti, a existuje systém, ktorý vníma, vykonáva impulzy bolesti a tvorí reakciu na bolesť - nociceptívne (z lat. Viac - škodlivé), to znamená, že je to bolestivé.

Farby sú vnímané špeciálnymi receptormi - nociceptory. Počas poškodenia tkaniva sa vytvárajú endogénne látky a dráždia nocceptory. Patrí medzi ne bradykin, histamín, serotonín, prostaglandíny a látka p (polypeptid pozostávajúci z 11 aminokyselín).

Typy bolesti

Povrchová bictritická bolesť, krátkodobá a akútna (dochádza v prípade podráždenia kožných nociceptorov, slizníc).

Hlboká bolesť má inú dobu trvania a schopnosť šíriť sa do iných zón (dochádza v prípade podráždenia nociceptorov umiestnených v svaloch, kĺboch, šunke).

Viscerálna bolesť sa vyskytuje počas podráždenia bolesti vnútorných orgánov - Peritoneum, Pleura, endotelom plavidiel, mozgových škrupín.

Antinocypívny systém porušuje vnímanie bolesti, ktorá uskutočňuje impulz bolesti a tvorba reakcie. Tento systém zahŕňa endorfíny, ktoré sa vyrábajú v hypofýze, hypotalamus a vstupujú do krvi. Ich vypúšťacie výboje počas stresu, počas obdobia tehotenstva, počas pôrodu, pod vplyvom diazot oxidu, fluórtan, etanolu a závisí od stavu najvyššieho nervového systému (pozitívne emócie).

V prípade nedostatku nociceptívneho systému (s nadmerným a dlhodobým poškodzujúcim účinkom) sú painse potlačené analgetickými činidlami.

Analgetiká (z gréčtiny. Algos. - bolesť ha - Odmietnutie) - to sú liečivé prípravky, ktoré s resorbatívnym účinkom selektívne potláčajú citlivosť bolesti. Ďalšie formy citlivosti, ako aj vedomie pretrvávajú.

Klasifikácia analgetika

1. Narkotické analgetiká (opioidy): alkaloidy ópia - morfín, kódový, obanopon

Syntetické náhrady morfínu: Etilmorfín hydrochlorid, promedol, fentanyl, sufentanyl, metadón, dipidolor (pyrit-med), estomotický, pentazocín, tramadol (električitý), bujofanol (Moradol), buprenorfín, tildin (Voron) \\ t

2. Nonakotické analgetiká:

Salicylát. - kyselina acetylsalicylová, acecitín (aspirín), salicylát sodný

Deriváty kyseliny pyrazolónu a indo-chic: Indometacín (metodol), butadión, analýza (metamizol-sodík) deriváty paramyinofenolu: Paracetamol (Panadol, Standol) deriváty alkanánu: ibuprofén, diklofenak sodný (voltaren, ortofén), naproxén (naproxy) Kyselina methénamovaya, sodíkový mefenaminát, pyroxiks, meloxico (MOVALIS) Kombinované lieky: Ropyrin, sedalgin, tempalgin, baratgin, citramont, tsincon, tsconcock, Asconar, pár vit

Narkotické analgetiká

Narkotické analgetiká - Toto sú liečivé prípravky, ktoré s resorbatívnym účinkom selektívne potláčajú bolesť a spôsobujú eufóriu, závislosť a duševnú a fyzickú závislosť (drogová závislosť).

Farmakologické účinky narkotických analgetík a ich antagonistov spôsobených interakciou s opioidnými receptormi, ktoré sú v centrálnom nervovom systéme a periférnych tkanivách, v dôsledku čoho je proces interneurózneho prenosu impulzov bolesti utláčaný.

V silu analgetického účinku môžu byť narkotické analgetiká umiestnené v nasledujúcom poradí: fentanyl, soufentanyl, buprenorfín, metadón, morfín, omnopon, komotol, pentazocín, kodeín, tramadol.

Farmakologické účinky:

- centrálne: analgézia; Útlaku dýchania (stupeň závisí od dávky Oshoidiv) Inhibícia reflexu kašľa (tento účinok sa používa v kašeľ, ktorý je sprevádzaný bolesťou alebo krvácaním - s ranami, zlomeninami rebier, absces atď.); sedatívny účinok; Slizujúci účinok; EUPHORIA - Zmiznutie nepríjemných emócií, pocit strachu a napätia; nevoľnosť a zvracanie v dôsledku aktivácie dopamínových receptorov spúšťacej zóny (vyskytujú sa v 20-40% pacientov v reakcii na prvú injekciu opioidov) zvýšiť reflexy chrbtice (koleno atď.); Mióza (zúženie žiakov) - kvôli zvýšeniu tónu jadra očného centra;

- Periférne zariadenia: Kombinovaný účinok spojený s výskytom spastických redukcií sfinkingu, obmedzenia peristaltiky; Bradykardia a arteriálna hypotenzia, vďaka zvýšeniu tónu tónu putujúce nervové jadro zvýšenie tónu hladkých svalov močového mechúra a shinkovača močovej močovej mineráte (obličky môžu nastať colik I. oneskorenie moču, ktoré sú nežiaduce v pooperačnom období); Hydrotermia (takže pacienti majú byť ohriaty a často meniť polohu tela v posteli).

Hydrochlorid morfínu - Hlavný alkaloidný ópium, ktorý bol pridelený 1806 V.A. Serrtier a pomenovaný na počesť gréckej Bohu sna o morfhey (ópium - je sušená šťava z hlavy piluliek, obsahuje viac 20 Alkaloidy). Morfín je hlavnou liečivou skupinou narkotických analgetík. Vyznačuje sa silným analgetickým účinkom, exprimovaný eufóriou a počas opakovaných správ sa rýchlo vzniká drogová závislosť (morfínism). Charakteristika je útlakom dýchacieho centra. Príjem lieku v nízkych dávkach spôsobuje spomalenie a amplifikáciu hĺbky dýchacích ciest, vo vysokej úrovni - prispieva k ďalšiemu spomaleniu a zníženiu dýchacej hĺbky. Jesť v toxických dávkach vedie k zastaveniu dýchania.

Morfín sa rýchlo absorbuje ako pri užívaní vnútri a pod subkutánnym podávaním. Akcia sa vyskytuje za 10-15 minút po subkutánnom podaní a po 20-30 minútach po príjme a trvá 3-5 hodín. Dobre preniká cez GBB a placenty. Metabolizmus sa vyskytuje v pečeni, sa zobrazuje s močom.

Indikácie na použitie: Ako anestetikum pre infarkt myokardu, v pred-a pooperačnom období, počas zranení, onkologických ochorení. Priradiť subkutánne, ako aj vo vnútri práškov alebo kvapiek. Deti do 2 rokov nie sú predpísané.

Kodeín sa používa ako zariadenie proti suchu, pretože ďalej potláča centrum kašľa.

Etilmorfín hydrochlorid (Dionin) - podľa sily analgetických a antitusívnych opatrení presahuje kodeín. Pri zavedení do sáčku spojiva, zlepšuje krv a lymfatický, normalizuje metabolické procesy, prispieva k eliminácii bolesti a resorpcie exsudátov a infiltrátov s ochorením očného tkaniva.

Používa sa s syndrómom kašľa a bolesti v dôsledku bronchitídy, bronchopneumónia, plevitov, ako aj pri keratitíde, Iritocyklické, traumatické katarakty.

Obanopon obsahuje zmes alkaloidov ópia, vrátane 48-50% morfínu a 32-35% Iné alkaloidy. Liek je horší na analgetickom účinku morfínu a poskytuje antispasmodický účinok (obsahuje papaverín).

Aplikujte v takýchto prípadoch, ako je morfín, ale obývaný je účinnejší v spastickej bolesti. Zadajte subkutánne.

Výstrel - syntetické analgetikum. Podľa analgetického účinku je morfín 2-4 krát. Trvanie účinku je 3-4 hodiny. Menej často ako morfín, spôsobuje nevoľnosť a zvracanie, v menšej miere inhibuje dýchacie cesty. Znižuje tón hladkých svalov močového traktu a bronchi, zvyšuje tóny semenníkov a žlčových ciest. Zvyšuje rytmické redukcie v myometrium.

Indikácie na použitie: Ako anestetikum pre zranenia, v predbežnom a pooperačnom období. Predpísané pacienti s ulceróznym vredom žalúdka a dvanástnikového nábrežia, angíny, infarktu myokardu, črevných, pečeňových a renálnych plôch a iných spastických podmienok. V pôrodníctve sa používajú na zmiernenie bolesti. Predpísané subkutánne, intramuskulárne a vnútri.

Fentanyl - syntetický prípravok, nadradený analgetický účinok morfínu pri 100-400-krát. Po podaní, intravenózne, je maximálny účinok pozorovaný po 1-3 minútach, ktorý trvá 15-30 minút. Fentanyl spôsobuje výrazné (až do respiračnej zastávky), ale krátky útlaku dýchacích ciest. Zvyšuje tón kostrových svalov. Bradykardia sa často vyskytuje.

Indikácie na použitie: Pre neuroleptanalgesiu v kombinácii s neuroleptikami (tamonal alebo inowar). Liek sa môže použiť na zmiernenie akútnej bolesti s infarktom myokardu, angíny, renálnym a pečeňou. Nedávno sa fentanyl transdermálny systém používa v syndróme chronickej bolesti (platné 72 hodín).

Pentazocín hydrochlorid - Nižšia mentálna závislosť vedie, zvyšuje krvný tlak.

Bujofanol (Moradol) na farmakologických vlastnostiach je blízko pentazocínu. Predpísané s silnou bolesťou, v pooperačnom období, onkologickí pacienti, v prípade obličiek koliky, zranenia. Intramuskulárne zavádza 2-4 mg 0,2% roztok alebo intravenózne 1-2 mg 0,2% roztoku.

Tramadol. - Silné analgetické centrálne opatrenia. Dva mechanizmy účinku sa rozlišujú s opioidnými receptormi, v dôsledku čoho pocit bolesti oslabuje, a tiež potláča reverznej priľnavosť norepinefrínu, v dôsledku čoho je prevodovka impulzov bolesti v mieche inhibovaný. Tramadol nepotlačí dýchanie a nespôsobuje porušenie funkcií kardiovaskulárneho systému. Akcia prichádza rýchlo a trvá niekoľko hodín.

Indikácie na použitie: Silná bolesť rôzneho pôvodu (kvôli zraneniu), bolesti po diagnostických a terapeutických postupoch.

Vedľajšie účinky pri používaní narkotických analgetík a opatrení na ich odstránenie:

Útlaku dýchania, ako aj útlaku stredu dýchania plodu (v pupočníkovej žily - naloxone)

Nevoľnosť, vracanie (antiemetické - metoclopramid)

Zvýšte tón hladkých svalov (vstup s atropínom)

Hyperémia a svrbenie kože (antihistaminiká)

Bradykardia

Balenie (Laxation - Senna Listy)

Tolerancia;

Duševná a fyzická závislosť.

Pri akútnej otrave narkotických analgetík Funkcia CNS je potlačená, charakterizovaná stratou vedomia, spomalenie dychu do jeho zastavenia, zníženie krvného tlaku a telesnej teploty. Koža je bledá a studená, slizničné membrány sú cyanotické. Charakteristické znaky sú patologické dýchanie podľa typu chene - Stokes, zachovanie reflexu šľachy a vyjadrená myióza.

Liečba pacientov s akútnou otravou drogami narkotických analgetík:

Umývanie žalúdka, bez ohľadu na spôsob podávania 0,05-0,1% roztoku manganistanu draselného;

Príjem 20-30 g aktívneho uhlia

Saltwashing;

Intravenózne a intramuskulárne podávanie antagonistu naloxónu (Narccan). Droga funguje rýchlo (1 min), ale krátko (2-4 hodiny). Na dlhú akciu, administratívne spravovať administráciu (platné 10 hodín);

Môže vzniknúť v umelom dýchaní;

Teplý pacient.

Ak smrť neprišla v prvej 6-12 h, potom je prognóza pozitívna, pretože väčšina liekov je inaktivácia.

Pri dlhodobom používaní narkotických analgetík sa vyvíja drogová závislosť opioidného typu, pre ktorú je charakterizovaná tolerancia, mentálna a fyzikálna závislosť, ako aj abstinentový syndróm. Tolerancia sa prejavuje v 2-3 týždňoch (niekedy predtým) so zavedením liečiva v terapeutických dávkach.

Po ukončení používania opioidných analgetík, tolerancia voči eufórii a útlaku dýchania klesá v priebehu niekoľkých dní. Duševná závislosť - EUPHORIA vyplývajúca z používania omamných analgetík a je príčinou nekontrolovaného užívania drog, dospievajúci sa vyskytujú obzvlášť rýchlo. Fyzická závislosť je spojená s abstinálnym syndrómom (storno syndróm): trhanie, hypertermia, ostré zmeny krvného tlaku, bolesti svalov a kĺbov, nevoľnosť, hnačka, nespavosť, halucinácie.

Neustále používanie opioidov vedie k chronickej otrave, čo znižuje mentálny a fyzický výkon, vyčerpanie, smäd, zápcha sa vyskytuje, vypadne vlasy a ďalšie.

Liečba liekovej závislosti na opioidoch je zložitá. Ide o spôsoby detoxikácie, zavedenie antagonistického opisu - naltrexón, symptomatické prostriedky a opatrenia na zabránenie kontaktom závislým s známym médiom. Radikálny liek sa však dosiahne v malých percentách prípadov. Väčšina pacientov má preto relapsy, preto je dôležité vykonávať preventívne opatrenia.

Pharmacomespester:

- Je potrebné pripomenúť, že narkotické analgetiká sú jedovaté lieky zoznamu A, mali by byť napísané na špeciálnych formách, podliehajú kvantitatívnemu účtovníctvu. Extrakt a skladovanie sú regulované;

- na zneužívanie, žiadosť nie je určená - trestná zodpovednosť;

- morfín nie je kompatibilný v jednej injekčnej striekačke s aminazinom;

- Promedol nie je kompatibilný s antihistaminikom, TUBOKURÍNOM, TRASHCOR;

- injekčná forma tramadolu nie je kompatibilná s diazepamium roztokmi, flinitrónom, nitroglycerínom;

- v jednej injekčnej striekačke nie je možné zaviesť pentazocín s barbiturátmi;

- prípravky ópia inhibujú črevnú peristaltiku a môžu oddialiť sanie iných liekov, ktoré sú predpísané vo vnútri;

- Kodeín ako súčasť komplexných liekov prakticky nespôsobí Eyrouria a závislosť.

Narkotické analgetiká

Názov lieku		Vydanie formulára		Spôsob aplikácie		Vyššie dávky a podmienky skladovania
Hydrochlorid morfínu (MOPPI PI HYDLOCKLORIDUM)		Prášok 1% roztok v ampulkách a injekčných skúmavkach 1 ml (10 mg / ml)		Vnútri 0,01-0,02 g po jednom subkutánne, intramuskulárne 1 ml 1% roztoku, intravenózne (pomalé)		VD - 0,02 g, VDD- 0.05 g zoznam a v ľahkom mieste
Codein (Codelinum)		Prášok, tablety 0,015 g		Vnútri 0,01-0,02 g 3-4 krát denne pred jedlom		VD-0.05 G, VDD-0,2 Zoznam B na mieste chránenom svetlom
Kód fosfátov (Fosfát Codeini)		rozpustný		Vnútri 0,01-0,02 g 2-3 krát v práškoch, zmesi		VD-0,1, VDZ-0, ZG List B na mieste chránenom svetlom
Etylmorfine hydrochlorid (Aetylmor- phini hydrochlo-		Prášok, tablety 0,01; 0,015 g		Vo vnútri 0,01-0,015 g 2-3 krát denne; 1-2% roztok 1-2 kvapiek v clisks spojivky		VD-0.03 G, VDD-0,1 Zoznam A v mieste chránenom svetlom
Výstrel (Promedolum)		Práškové tablety 0,025 g 1 (10 mg / ml) a 2% roztok v ampulkách a trubkách striekačky 1 ml (20 mg / ml)		Vnútri 0,025 g pred jedlom subkutánne 1 ml 1 alebo 2% roztoku		Zoznam a pevne upchatý kontajner
Fentanyl (Pentanylu)		0,005% roztok v ampulkách 2 a 5 ml (0,05 mg / ml)		Intramuskulárne a intravenózne 1-2 ml (0,00005-0,0001 g)
Antagonistické omamné analgetické
Naloxón hydrochlorid	0,04% roztok v ampulkách 1 ml (0,4 mg / ml)		Subkutánne, intramuskulárne, intravenózne pre B2 ml (0,0004-0,008 g)

Nonakotické analgetiká

Nonakotické analgetiká (antipyretiká analgetiká) sú lieky, ktoré eliminujú bolesť v zápalových procesoch a poskytujú antipyretický a protizápalový účinok.

Zápal je univerzálna odozva organizmu pre pôsobenie rôznych (škodlivých) faktorov (patogény infekcií, alergických, fyzikálnych a chemických faktorov).

V procese plnenia, sú zahrnuté rôzne bunkové prvky (labrocyty, endotelové bunky, krvné doštičky, monocyty, makrofágy), ktoré vylučujú biologicky účinné látky: prostaglandíny, tromboxane AZ, prostacyklín - zápal sprostredkovateľov. Podporuje rozvoj mediátorov zápalu aj enzýmov cyklokojovího malázií (kravy).

Nonakotické analgetiká blokujú kravu a brzdu tvorbu prostaglandínov, spôsobuje protizápalový, antipyretický a analgetický účinok.

Protizápalový účinok leží Skutočnosť, že exsudatívna a proliferatívna fáza zápalu je obmedzená. Účinok sa dosiahne za pár dní.

Analgetický efekt Pozorované po niekoľkých hodinách. Prípravky ovplyvňujú najmä bolesť v zápalových procesoch.

Antipyretický efekt Prejavili sa v hypertenzii za pár hodín. Zvyšuje prenos tepla v dôsledku rozšírenia periférnych ciev a sa zvyšuje potenie. Znížte telesnú teplotu na 38 "s ňou je nepraktická, pretože teplota subtebility je ochranná reakcia tela (aktivita fagocytov a produktov interferónu atď.).

Salicylát.

Kyselina acetylsalicyl (Aspirín) - prvý zástupca non-nukleových analgetík. Liečivo sa používa od roku 1889. K dispozícii v tabletách, časť takýchto kombinovaných liekov, ako sú citrány, tesnenie, ocities, alka-Zeltser, Jasspirin, Tomaparyry t.

Indikácie na použitie: ako anestetikum a antipyretický (pre horúčku, migrénu, neuralgiu) a ako protizápalové činidlo (s reumatizmom, reumatoidnou artritídou); Liek má anti-agregačný účinok, je predpísaný na prevenciu trombotických komplikácií u pacientov s infarktom myokardu, poruchami cirkulácie mozgu a inými kardiovaskulárnymi ochoreniami.

Vedľajší účinok Podráždenie sliznice žalúdka, bolesti v žalúdku, pálenie záhy, ulcerogénny účinok (tvorba žalúdočných vredov), syndróm Reia.

Rozpustná forma aspirínu - aizizin.

Intramuskulárne zavedené a intravenózne ako analgetické činidlo v pooperačnom období, s reumatickou bolesťou, onkologickými ochoreniami.

Sodný salicylát Ako analgetický a antipyretický prostriedok je predpísaný vo vnútri po jedle, akútne reumatizmus a reumatoidná endokarditída, niekedy podávaná intravenózne.

Pyrazolónové deriváty a indolačné kyseliny

Analýza (Metamisol-sodná) - má výrazný analgetický, protizápalový a antipyretický účinok.

Indikácie na použitie: V prípade bolesti odlišného pôvodu (hlava, zubná, bolesť v poraneniach, neuralgii, radikulitída, mositída, horúčka, reumatizmus). Priraďte dovnútra po jedle dospelých, ako aj intramuskulárne a intravenózne.

Vedľajší účinok Edem, zvýšený krvný tlak, toxický účinok na tvorbu krvi (zmeny krvného vzorca).

Butadión (Sušič vlasov a čela a zóny) - má analgetický, antipyretický a protizápalový účinok. Anti-zápalový účinok butadión je vyjadrený ako v salicylátoch.

Priradenie artritídy rôznych etiológie, akútna dna. Aplikovať vo vnútri alebo po jedle. Trvanie priebehu liečby je od 2 do 5 týždňov. Keď trombophlebbitis, povrchové žily používajú butadion masť, ale pre veľké množstvo vedľajších účinkov v našom používaní je butadion obmedzený.

Indometacín (Metindol) - má výrazný analgetický, protizápalový a antipyretický účinok. Predpísané chorou reumatoidnou artritídou, osteoartritídou, dnou, tromboflebitídami. Aplikujte vo vnútri a indometacínová masť sa treí s akútnou a chronickou polyartritídou, radikulitídou.

Paraoaminofenol deriváty

Paracetamol (Panadol, Effergangan, Tylenol) - pre chemickú štruktúru je metabolit fenatetínu a poskytuje rovnaké účinky, ale v porovnaní s perganétom menej toxickým. Použiť ako antipyretické a analgetické činidlo. V zahraničí sa paracetamol uvoľňuje v rôznych dávkových formách: tablety, kapsuly, zmesi, sirup, šumivé prášky, ako aj v súčasť takých kombinovaných liekov, ako Koldrex, Salpadein, Pa na DOL-Extra.

Deriváty alkánov

Diklofenak Sodík (ortophen, woltlaren) je aktívnym protizápalovým činidlom. Má výrazný analgetický účinok a má tiež antipyretickú aktivitu. Liek je dobre absorbovaný z tráviaceho traktu, takmer úplne spojený s krvným plazmovým proteínom. Zobrazí sa močom a žlčou vo forme metabolitov. Toxicita sodného diklofenaku je nízka, liek sa vyznačuje významnou zemepisnou šírkou terapeutického účinku.

Indikácie na použitie: Reumatizmus, reumatoidná artritída, artróza, sponyltróza a iné zápalové a degeneratívne ochorenia spojov, pooperačného a posttraumatického opuchu, neuralgie, neuritídy, bolestivý syndróm rôznych genézy ako pomôcky pri liečbe osôb s rôznymi akútnymi infekčnými zápalovými ochoreniami.

Ibuprofén (Bruphen) - má výrazný protizápalový, analgetický a antipyretický účinok v dôsledku blokády syntézy prostaglandínu. U pacientov s artritídou znižuje závažnosť bolesti a edému, prispieva k zvýšeniu objemu pohybu v nich.

Indikácie na použitie: Reumatoidná artritída, osteoartritída, dna, zápalové ochorenia muskuloskeletálneho systému, syndróm bolesti.

Naproxén (Naproxia) - liek je horší na protizápalovom účinku diklofenaku sodného, \u200b\u200bale presahuje to analgetický účinok. Poskytuje dlhšie kroky, preto sa naproxén predpíše 2-krát denne.

Prípravky na chemickú štruktúru

Ketorolak (Ketanov) má výraznú analgetickú aktivitu, výrazne presahuje aktivitu iných necitotických analgetík. Menej vyslovené sú antipyretické a protizápalové účinky. Liekové bloky COF-1 a COG-2 (cyklooxygenáza) a tým zabraňuje tvorbe prostaglandínov. Vymenovaní dospelých a deti nad 16 ústne ujmy, zubná bolesť, MALGIA, Neuralgia, Radiculitída, dislokácie. Injikované intramuskulárne s syndrómom bolesti v pooperačných a posttraumatických obdobiach, zraneniach, zlomeninách, dislokáciách.

Vedľajšie účinky: Nevoľnosť, zvracanie, bolesť žalúdka, funkcia pečene, bolesť hlavy, ospalosť, nespavosť, zvýšený krvný tlak, srdcový tep, alergické reakcie.

Kontraindikácie: Obdobie tehotenstva a laktácie, veku detí do 16 rokov. Starostlivo predpísať pacientov s bronchiálnou astmou, zhoršenou funkciou pečene, srdcové zlyhanie.

Kyselina methetemovaya - Tvorba je inhibovaná a eliminuje zápal mediátorov (serotonín, histamín), potláča biosyntézu prostaglandínov atď. Liečivo zvyšuje odolnosť voči bunke na škodlivé účinky, eliminuje akútnu a chronickú bodnutú bolesť a bolesť v svaloch a kĺboch; Vykazuje antipyretický účinok. Na rozdiel od iných protizápalových médií takmer nevykazuje ulcerogénny účinok.

Sodíkový mefenaminovať - podľa činností kyseliny mefenamovej. Keď miestne použitie prispieva k zrýchleniu hojenia rán a vredov.

Indikácie na použitie: Ulcerózna stomatitída, periodontálne ochorenie, zubná bolesť, radiculitída.

Pyroxikam - protizápalové činidlo s analgetickými a antipyretickými účinkami. Inhibuje vývoj všetkých príznakov zápalu. Je dobre absorbovaný z tráviaceho traktu, viaže sa na krvné plazmové proteíny, platné. Zvýrazňuje sa v hlavných obličkách.

Indikácie na použitie: Osteoartritída, spondyltróza, reumatoidná artritída, radiculitída, dna.

Meloxikam (Presťahovaný) - selektívne blokuje COG-2 - enzým, ktorý je vytvorený v zameraní zápalu, ako aj COF-1. Liek má výrazný protizápalový, analgetický a antipyretický účinok, a tiež eliminuje lokálne a systémové príznaky zápalu bez ohľadu na lokalizáciu.

Indikácie na použitie: Na symptomatickú terapiu pacientov s reumatoidnou artritídou, osteoartritídou, artrózou s silným syndrómom bolesti.

V posledných rokoch boli prípravky vytvorené s veľkým voličom ako Meloxico. Liečivo celekoxib (Kebrex) je teda stovky časov aktívnejšie blokuje COX-2 ako COF-1. Podobný liek - Ropecoxib (VIKS) - selektívne blokuje COF-2.

Vedľajšie účinky nonarotického analgetika

Podráždenie sliznice zažívacieho traktu, ulcerogénny účinok (najmä pri použití kyseliny acetylsalicylovej, indometacín, butadión)

Edem, oneskorenie tekutín a elektrolyty. Vyskytujú po 4-5 dňoch po užívaní liečiva (najmä butadion a indometacín)

Reya syndróm (hepatogénny hepatoglíny) sa prejavuje zvracaním, stratou vedomia, kómy. Môže sa vyskytnúť u detí a dospievajúcich v dôsledku použitia kyseliny acetylsalicylovej s chrípkou a akútnymi respiračnými ochoreniami;

Teratogénny účinok (kyselina acetylsalicyl a indometacín by nemali byť predpísané I trimestru tehotenstva)

Leukopénia, agranulocytóza (najmä v derivácii pyrazolónu)

Retinopatia a keratopatie (kvôli indometacin vkladu v sietnici oka)

Alergické reakcie;

Hepato a nefrotoxicita v paracetamolu (s dlhodobým užívaním, najmä vo vysokých dávkach);

Halucinácie (indometacín). UPOZORNENIE je predpísané pacientom s duševnými poruchami, s epilepsiou a parkinsonizmom.

Pharmacomespester:

- Je potrebné uviesť pacientovi, že nekontrolované užívanie liekov, ktoré sú účinnými látkami, škodlivé pre telo;

- Aby ste predišli škodlivým účinkom liekov na sliznici, mali by ste učiť pacienta, aby správne užívali lieky (s potravinami, mliekom alebo plným pohárom vody) a rozpoznať príznaky peptického vredu žalúdka (nie strácať potraviny v žalúdka, vracanie "uzemnenia kávy", stoličky v tvare dechtu);

- Aby sa zabránilo rozvoju agranulocytózy, je potrebné kontrolovať krvný test, aby sa zabránilo pacientovi o potrebe informovať lekára v prípade výskytu príznakov agranulocózy (pocit studenej, horúčky, bolesť hrdla, malátnosť)

- Aby sa zabránilo nefrotoxicite (hematuria, oligúria, kryštaluria), je potrebné kontrolovať počet nasadených močov, aby sa zabránilo pacientovi o dôležitosti informovania lekára, ak sa objavia akékoľvek príznaky

- Pripomeňte pacientovi, že v prípade ospalosti po prijatí indometacínu nie je možné sedieť za volantom vozidla a pracovať s nebezpečným zariadením;

- nencotické analgetiká nie sú kompatibilné so sulfánimidovými liekmi, antidepresívami, antigustrátormi;

- Salicyláty by nemali byť predpísané spolu s inými non-parunomotmi analgetikami (posilnenie ulcerogénnym účinkom) a antikoagulanciám (kolíky krvácania).

Odborník ľudských duší Fedor Mikhailovich Dostoevsky nejako povedal, že bolesť je povinná pre "rozšírené vedomie a hlboké srdce." Nevzdávajte slová klasiky doslova. Nehlásená bolesť je ťažká rana pre zdravie a psychiku. Okrem toho sa lekári naučili vyrovnať sa s ňou: v ich arzenál desiatky rôznych liekov proti bolesti.

Akútna bolesť nastane náhle a vydrží obmedzené časové obdobie. Je spôsobená poškodením tkanív - zlomeniny kostí, napätiami väzieb, zranenia vnútorných orgánov, kazu a mnohých iných chorôb. Analgetiká zvyčajne sú bezpečne vyrovnané ostrými útokmi, a to je nepochybne pozitívnym fenoménom, ktorý dáva nádej na úľavu.

Chronická bolesť sa tiahne dlhšie ako 6 mesiacov a určite spojené s chronickým ochorením. Osteoartritída, reumatizmus, dna, malígne nádory, aby to bolo potrebné poznať ťažké, vyčerpávajúce útoky, ktoré sú odolné voči liečbe. Dlhá bolesť nie je len výsledkom poškodených tkanív, ale aj často dôsledkom zničených nervov.

A akútna a chronická bolesť môže byť taká ťažká, že človek, ktorý má niekedy spadá do hlbokej depresie. Nie je to ani smutné, od chronickej bolesti až do 80% populácie glóbu - toto číslo sa získa v dôsledku hlavných epidemiologických štúdií. A tak lekári nie sú unavení, aby sa naučili tento fenomén a hľadali všetky nové príležitosti na boj. Čo sú teda, bolestivé?

Rôznorodý svet analgetiky

Keď prídete do lekárne pre anestetikum, zdá sa, že vo vašej žiadosti nie je nič komplikované. A len keď lekárnik začína požiadať o veľa ďalších otázok, je jasné: v skutočnosti, všetko nie je také jednoduché.

Vo farmakológii - veda o drogách - vyčleniť mnohé skupiny liekov proti bolesti, z ktorých každý sa používa s určitým typom bolesti.

Všetky analgetiká sú teda podmienene rozdelené na:

• pyrazolóny a kombinácie;
• kombinované analgetiká obsahujúce niekoľko zložiek naraz;
• anti-imagé lieky, ktoré sa ukázali, že liečia bolesti hlavy počas migrény;
• nesteroidné protizápalové lieky (NSAID);
• inhibítory COF-2;
• narkotické analgetiká;
• spazmolytiku;
• Špecifické analgetiká.

Poďme sa zaoberať každou z týchto skupín oddelene a zistiť, čo liek proti bolesti si vybrať jedným alebo iným.

Pyrazolóny a ich kombinácie: tradičné lieky proti bolesti

Typickými zástupcami liekov proti bolesti sú pyrazolóny. Táto skupina zahŕňa "otec" všetkých analgetík, ktoré sa stali "zlatým štandardom" liečby bolesti, je jeho majestátnosť analýza.

Analýza

Anatorgin alebo sodíkový metamizol, nemá nielen anestetický účinok. Má tiež mierny antipyretický a protizápalový účinok. Avšak, Anatorgin získaný ako prípravok proti mnohým typom bolesti.

Negatívna strana analgin nie je najvyššia bezpečnosť. S častou dlhodobú aplikáciu, metamizol sodíka spôsobuje výrazné zmeny v krvnom vzore, takže sa odporúča prijímať "zriedka, áno byett". Na ruskom trhu sa vyrába metamizol sodíka v tradičnom názve analgínu. Okrem toho, indická príprava bariging a metamizolu výroby sodíka Macedónsko je registrovaná v Ruskej federácii.

Komplexná anestetická analginová analgin, produkovaná bulharskou spoločnosťou Sofarmy, obsahuje dve zložky: metamizol sodný a chinín. Hlavnou úlohou, že Chinin vystupuje v tomto komplexe, je znížiť zvýšenú telesnú teplotu. Kvôli kombinácii silného antipyretického chinínu a antivínovej metamizolovej analgin-chinin - vynikajúca voľba pre horúčku a bolesť v kĺboch \u200b\u200bchladiča. Okrem toho sa liek používa v zubných, artikulárnych, periodických a iných typoch bolesti.

Baraldhatas, spasmalgon

Obaja sú medzi najobľúbenejšie kombinované antszmolitické analgetiká v našej krajine. Obsahujú rovnakú kombináciu: metamizol sodný, pitoofenón, bromid fenpyurinium.

Každá zložka zvyšuje každú činnosť. Metamizol je klasický analgetický, pitoofenón má antispasmodický účinok na hladké svaly a pHynttrinia bromid navyše uvoľňuje hladké svaly. Vzhľadom k veľmi úspešnej kombinácii Balaggetas a spazmolgonu platia pod najširšie spektrum indikácií u dospelých a detí. Uvádzame hlavné tie:

• rôzne druhy bolesti spôsobených spazmom plavidiel alebo hladkých svalových orgánov: hlava, periodický, uretný kŕč, obličkový, pečeňový, žlčový kolík, kolitída;
• horúčka.
  Baralgetas a spazmózy v oblasti vstrekovania - ambulancia pri veľmi vysokej telesnej teplote, keď tradičná antipyretická bezmocná. Prípravky sa používajú aj na zmiernenie horúčky u detí, vrátane do roku života. Za každý rok života sa použije 0,1 ml injekčného roztoku baralogetas (spozy);
• zvýšený krvný tlak.
  Relaxačné plavidlá, anestetické liečivá Baratgin a spazmódy sú užitočné s mierne zvýšeným tlakom (Norma 10-20 mm HG.VYSHE);
• zvýšený tón maternice počas tehotenstva.
  V posledných rokoch sa v posledných rokoch zvýšila liečillery Balallgetas (spazmódy) počas tehotenstva na zníženie zvýšeného tónu maternice. Zároveň majú určitú výhodu oproti iným spasmolytikom, ktorý sa tradične aplikoval na uvoľnenie maternice - DOOTSERININA. V poslednej dobe sa ukázalo, že po 20 týždňoch tehotenstva by DrOTAVERIN mohol prispieť k zmäkčovaniu krčka maternice. Je to extrémne nežiaduce, najmä pre ženy trpiacich evidenčnou insuficienciou. Je to však táto kategória pacientov na viac ako iní v potrebe spasmolitikov, ktoré znižujú tón maternice.

Na rozdiel od Drurotaverin Balasgetas (spasmoda) neovplyvňuje krčka maternice a môže byť použitý v akomkoľvek období tehotenstva bez obáv.

Okrem Baralugetov a Sportsmolgon na ruskom trhu je ich ukrajinský analóg registrovaný - renágan pilulky.

Slávne tablety pokryté pružinovým zeleným škrupinom sú známe od času Sovietskeho zväzu. Anestetický liek, ktorý má už mnoho desaťročí vždy produkuje bulharskú spoločnosť Sofarma, obsahuje dve prevádzkové látky: metamizol sodný (analgin) a triacetonomín-4-toluénsulfonát. Ten má takzvaný anxiolytický účinok, znižuje úzkosť, napätie, vzrušenie. Okrem toho zvyšuje účinok analýzy.

Tempalgin a jeho analógové varenie sa používajú na bolesť miernej a slabej závažnosti.

Kombinované lieky proti bolesti: ťažké, ale efektívne

Centrálna zložka väčšiny kombinovaných analgetík je spravidla paracetamol. Bezpečný liek, ktorý sa niekedy mýli na skupinu nesteroidných protizápalových činidiel, má niekoľko účinkov naraz: Mierne lieky proti bolesti a antipyretikám a tiež extrémne menší protizápalový. Paracetamol a v čistej forme pomerne silným analgetikom a pri pridávaní ďalších komponentov k nemu je zvýšená jeho kvalita. Na uľahčenie bolesti v prechladnutí sa spravidla kombinované analgetiká, ktoré zahŕňajú paracetamol. Obrátime sa na špecifiká.

VIX Action Symptomax a Vix Action Symptomax Plus

Vix Asset Symptomax obsahuje paracetamol v kombinácii s fenylefrínom. Ten má účinok, ktorý má účinok, preto liek nielen účinne znižuje charakteristickú charakteristiku artikulárneho a svalovej bolesti pre chlad, ale tiež znižuje nosné preťaženie.

Zloženie VIX je príznak AssetMax plus, okrem paracetamolu a fenylefrínu, zahŕňa dufnenezín - látku, ktorá pomáha vypúšťať nosové tajomstvo.

Prostriedky so pomerne vysloveným analgetickým a protizápalovým aktivitom. Bruban a Ibucklin obsahujú paracetamol a jeden z najsilnejších protizápalových a analgetických nesteroidných protizápalových liekov - ibuprofén. Súčasne sú koncentrácie oboch zložiek dostatočne vysoké (paracetamol 325 mg a ibuprofén v dávke 400 mg). Vzhľadom k účinnej kombinácii a vysokej dávke, bruban a iBucklin majú výrazný anestetický a antipyretický účinok. Junior Ibuklin je navrhnutý tak, aby znížil bolesť a znížila teplotu u detí a je k dispozícii v dispergovateľnej forme (vo forme piluliek rozpustných v ústnej dutine).

Analógy Brostanu tiež zahŕňajú široko inzerovaný liek, obsahujúci 400 mg ibuprofénu a 200 mg paracetamolu, ako aj NUROFEN MULTIMPTPAT (400 mg + 325 mg).

Rakúsky liek, ktorý zahŕňa kofeín, paracetamol a proppopénazon - prostriedok zo skupiny pyrazolónov, ktorá má mierny analgetický a antipyretický účinok. Kofeín ako súčasť kombinovaných analgetík hrá veľmi významnú úlohu - rozširuje plavidlá a zvyšuje účinok hlavných liekov proti bolesti. Gevadal sa odporúča používať v priemernej výške hlavu, svalovú, periodickú bolesť.

Dolár

Prvé, ako aj druhé tablety majú rovnaké zloženie, vrátane paracetamolu a myotropného spasmolyitického dicyklovi, zmierniť spazmus hladkých svalových orgánov. Je to obsah Dicicclovera Dolospea a Trinity pomerne účinne zastaviť bolesť v renálnej, žlčovej a črevnej kolike, vrátane pri urolitickom ochorení. Okrem toho sa môžu brať do spastickej zápchy a kŕče iného pôvodu v gastrointestinálnom trakte.

Pravidlo Kaffetin

Je veľmi populárne medzi kombinovanými analgetikami a kaffetinnou čiarou. Zahŕňa tri lieky, ktoré sa líšia v zložení aj svedectve:

• Kaffetin Cald obsahuje klasickú anti-frekvenčnú kombináciu;
• Capuffin je skutočný kombinovaný liek proti bolesti v tabletách, vrátane kodeínu, kofeínu, paracetamolu a propfenazónu.
  Kodeín je prirodzené narkotické analgetické blokovanie opiátových receptorov. Zostávajúce zložky lieku (s výnimkou kofeínu, ktoré sme už hovorili) majú antispasmodické a bežné lieky proti bolesti. Vďaka nasýtenej kompozícii Kaffetetínu nie je zlé kúpiť zub a bolesť hlavy, vrátane migrény, svalovej bolesti rôznych pôvodov, artikulárne a periodickej bolesti u žien. Kvôli zadaniu kodeínu sa Kaffetin predáva výlučne recepty lekára;
• KAFAFETIN LIGHT.
  "Ľahká" variácie analgetiky obsahujúceho paracetamol, proppopénazon a kofeín. Painkillers Capuffets Light je možné kúpiť bez receptu a aplikovať s rôznymi typmi svetla a mierne bolesti.

Zoznam dostatočne silných liekov proti bolesti dopĺňa slávne ruské kombinované analgetikum v tabletách. Počet komponentov "skrytých" v názve lieku: "Penta" preložená z gréckeho prostriedku znamená "päť". Zloženie pentalgin teda zahŕňa:

• dRORATAVERIN - MIOTROPÝCH SPOJKOSTI;
• kofeín;
• naproxen - nehorové protizápalové liečivá;
• paracetamol;
• pheniramín Maleat je zložka, ktorá má anti-alergický účinok.

Pentalgin je pomerne účinný pri bolestiach hlavy, horúčka, ako aj ťažká bolesť priložená k neuralgiu.

Migréna: bolesť, ktorá sa ťažko učiť

Miestna bolesť sa rozlišuje tvrdým a ťažkým prúdom. Migrénové útoky na zastavenie nie je ľahké. Patologický reťazec, ktorý vedie k náhlemu a významnému zúženiu plavidiel, už beží, a je ťažké prelomiť. Bežné analgetiká sa často ukazujú, že sú bezmocné a antimigrenické lieky proti bolesti prichádzajú na záchranu, rozširujúce sa plavidlá.

SumaTPTAN - aktívna zložka (a liek), ktorá bude zakúpená bolesťou migrény. Začína fungovať 30 minút po použití. Štandardná dávka Sumapatanga je 50 mg, a keď je neefektívna, môžete užívať dve tablety za deň (celkom 100 mg). Maximálna denná dávka 300 mg.

AMIGRENIN, IMAGRAN, MIGHTPAM, RAPIMED, RAPIMIGRENE, TRIMIMIMIMIGRES patrí medzi prípravky obsahujúce sumatapan.

Zolmitriptan.

Prostriedky pôsobiace podobne ako Sumataptan. Pôvodný drogový zormiptan vyrába britskú spoločnosť Astra Zenec nazvanú ZOMIG a ZOMIG RAPIMELTE.

Eletriptán

Efektívny analgetický liek, ktorý sa používa na liečbu migrény, vrátane silných bolestí. Najlepšie výsledky EleTryTridge ukazuje, keď sa používajú na samom začiatku útoku migrény, ale účinnosť sa udržiava kedykoľvek. Dnes je v Rusku registrovaný len jeden liek eletriptan - pôvodné Relpaks, ktoré produkuje americkú superfázovú superfázu.

Frovatriptan

Ďalšia aktívna zložka, účinne rozširujúce plavidlá a pomáha migréne. PREDCHÁDZAJÚCI PRÍPRAVA VÝROBY NEMECKU FRYAMIGRANU.

NSAID - Účinná úľava na bolesť

Osobitné miesto v rade liekov proti bolesti nepochybne patrí k nesteroidným protizápalovým fondom. A hoci takmer všetky z nich majú analgetické akcie, spomíname len tie, ktoré sa vyznačujeme najvýraznejšou anti-pozorovateľskou činnosťou.

Ibuprofén

Jeden z najbezpečnejších NSAID, ktorý je charakterizovaný antipyretickými a bolestivými vlastnosťami. Bezpečnosť iBuprofénu zdôrazňuje skutočnosť, že lieky je povolené pre anestéziu a zníženie teploty aj u novorodencov a dojčiat. Liek sa vyrába v tabletách, sirupe, sviečkách, ako aj v lokálnych formách (masti a gély) pre anestéziu kĺbov a svalov. Dávkovanie dospelých dostatočné na zmiernenie miernej bolesti je 400 mg. Najznámejšie drogy Ibuprofen: Dlhé, Ibuprom, IPREN, NUROFEN.

Aspirín

Napriek určitej analgetickej aktivite nie je tak často používaný aspirín na anestéziu. Je to spôsobené agresivitou vysokých dávok kyseliny acetylsalicylovej - účinnej látky aspirínu - vzhľadom na sliznicu tráviaceho traktu. Avšak, Bayer produkuje bedrovú a tabletovanú formu aspirínu, určenej na anestéziu a znížiť zvýšenú telesnú teplotu.

Naproxén

Zástupca NSAID, ktorý sa používa spolu s ibuprofénom, sa používa hlavne ako analgetikum. Podobne ako všetky ostatné lieky skupiny nesteroidných protizápalových liekov, liečiv sa používajú s opatrnosťou na ochorenia tráviaceho traktu. Najčastejšie je naproxén predpísaný na zmiernenie zubného, \u200b\u200bhlavy, periodickej a reumatickej bolesti. Okrem toho, Naproxen môže byť použitý ako účinné moderné lieky proti bolesti pre zlomeniny kostí alebo poranenia mäkkých tkanív.

V ruských lekárňach sa Naproxen predáva pod obchodnými názvami: APRAKAX, NAL'DGEZINE A NALLESENE FORTE, RAPLE, PRONXEN, SANAPROX.

Ketorolak

Ketorolak je zahrnutý do zoznamu najsilnejších liekov proti bolesti. Jeho anti-hare vlastnosti sú porovnateľné s účinnosťou niektorých opioidných liekových analgetík. Ketorolak drogy by sa však mali uplatňovať len v extrémnych prípadoch, keď iné fondy nefungujú. Je to spôsobené vedľajším účinkom, ktoré sa vyskytujú pri pravidelnej alebo dlhej anestézii. Liečba ketorolac je sprevádzaná podráždením žalúdočnej sliznice (v 13% prípadoch), nevoľnosť (v 12% prípadoch), bolesť v bruchu a dokonca hnačku (v 12 a 7% pacientov, resp.). Okrem toho môže Ketorolac spôsobiť bolesť hlavy (u 17% pacientov), \u200b\u200bzávraty (7%) a ospalosť (v 6%). Bola zaznamenaná prípady ťažkých lézií žalúdka, vrátane perforácie a následného krvácania, ako aj pečeňového a obličkového zlyhania u pacientov, ktorí majú dlhotrvajúci ketorolac.

Potenciálny ketorolac však môže byť nevyhnutný s silnou bolesťou v dôsledku zlomenín a zranení, ako aj liečiva na anestéziu v rakovine a po operáciách. Mimochodom, nemá protizápalový a antipyretický účinok. Existuje niekoľko obchodných mien na domácom trhu, a medzi nimi Dolom, Dolomin, Ketalgin, Ketanov, Ketorol, Ketofril, Toradol, Torolac a ďalšie.

Bezpečné lieky proti bolesti COF-2, alebo Koksibi

Tieto prostriedky patria k nesteroidným protizápalovým. Špeciálny mechanizmus účinku a súvisiace osobitné účinnosť A, hlavná vec, bezpečnosť, však dávajú dôvody prideliť ich do samostatnej podskupiny analgetických liekov.

Inhibítory COG-2, na rozdiel od zostávajúcich NSAID, neblokujú COX-1, ktorý chráni sliznicu žalúdka. Preto nie sú agresívni vo vzťahu k orgánom gastrointestinálneho traktu a môžu byť použité na ľudí, ktorí majú ulceróznu chorobu žalúdka v histórii. Väčšina odborníkov však súhlasí s tým, že Koksibi v takýchto prípadoch by sa mala venovať opatrne.

Počas liečby u inhibítorov COX-2 pacientov s ulceróznym ochorením alebo krvácaním žalúdka sa odporúčajú inhibítory protónovej pumpy. Tieto prostriedky blokovali produkciu kyseliny chlorovodíkovej a tým chránila žalúdočnú sliznicu.

Dodávame, že najslávnejšia inhibítory protónovej pumpy zahŕňajú omeprazol, lanzoprazol, ezomeprazol a pantoprazol.

Kesetoxib

Prvé lieky proti bolesti registrované v Rusku typu Koksibov sú. Dokonale znižuje zápal a zastaviť bolesť. Používa sa pri exacerbácii reumatoidnej artritídy, osteoartrózy, ankylozujúceho spondylitritu a iných reumatických ochorení, vrátane s ťažkým syndrómom bolesti.

Cellowxib je k dispozícii pod obchodnými názvami Dilaks, Koksib, Kebrex - pôvodnej produkcie lieku Pfizer.

Ropekoxib

Ďalší zástupca Koksibov, ktorý je predpísaný na zníženie bolesti a zápalu v akútnej a chronickej osteoartritíde, bolestivý syndróm akéhokoľvek pôvodu. V ruských lekárňach je k dispozícii pod názvom VOKS vo forme pozastavenia a tabliet. Výrobca lieku je holandská spoločnosť Merck.

Parakoxib

Tento liek zaberá osobitnú pozíciu v mnohých analgetikách - má parenterálne, to znamená, že je to vstrekovacia forma vydania. Paracoxib má menej výraznú protizápalovú aktivitu, ale tento nedostatok s úrokom kompenzuje vysoké analgetické schopnosti. V Rusku sa Paracoxib predáva pod názvom Dinastat. Vytvára britskú lekáreň firmu vo forme lyofilizovaného prášku, z ktorého sa roztok pre intramuskulárne alebo intravenózne injekcie pripraví okamžite pred použitím.

Dinuastat je široko používaný ako silné lieky proti bolesti v injekciách s ťažkými bolesťami, vrátane po operáciách alebo dostatočne citlivých diagnostických štúdiách (napríklad kolonoskopia), ako aj bolesť v zlomeninách a zraneniach. Okrem toho sa tu niekedy predpisuje dynastát na zmiernenie bolesti onkologických pacientov, aby sa znížila dávka omamných analgetík.

Ryricoxib

Jedným z najmodernejších koxibov, v ktorých je protizápalový a analgetický účinok organicky kombinovaný. Liečivo sa používa na symptomatické, to znamená, že analgetický terapia osteoartrózy, osteochondrózy, reumatoidnej artritídy a iných ochorení spojov. RyricOxib produkuje spoločnosť Pfizer s názvom Arkoxy.

Rezervné drogy - narkotické analgetiká

Narkotické analgetiká blokové receptory opioidných receptorov a tým utláčajú prenos impulzov bolesti. Okrem toho znižujú emocionálne vyhodnotenie bolesti a reakcie na to, a tiež spôsobujú eufóriu a pocit duchovného pohodlia. Aby sa zabránilo vzniku závislosti, narkotické analgetiká platia len v extrémnych prípadoch, napríklad na zmiernenie syndrómu akútnej bolesti. Okrem toho sa opioidné analgetiká používajú v anestéziológii pre tzv. Predikovanie - prípravu pacienta pred zavedením epidurálnej a miechy anestézie.

Drogy zaznamenané v Ruskej federácii zahŕňajú Codeina, Fentanyl, morfín a niektoré ďalšie.

V skupine opioidných liekových analgetík v kombinácii v dôsledku obsahu kódu, celkom známych liekov Nurofen Plus a Sedalgin neo.

NOOHEN PLUS

Liečivo z Nurofenovej linky, ktoré britská spoločnosť Rekkit Helkea vyrába, obsahuje ibuprofén v dávke 200 mg a 10 mg kodéra. Noogénové pilulky plus účinne bolesti reliedrovej hlavy a zubnej bolesti, paľby migrenaidov, periodické bolesti u žien, bolesti chrbta, svaly a kĺby, bolesť v neurológii a chrbtice. Okrem toho liek dobre pomáha s horúčkou a bolesťou bolesti prechladnutia a chrípky. NOOHEN PLUS nemožno odobrať do detí mladších ako 12 rokov.

Po dlhú dobu, bulharské lieky na výrobu Active Active Sedalgin NEO tiež pristáli do skupiny kombinovaných opioidných analgetík. Sedalgin NEO obsahuje kombináciu piatich aktívnych zložiek, medzi ktorými kodeín, kofeín, metamizol sodný, paracetamol a fenobarbital. Kvôli poslednému lieku, nielen anestetikum, ale aj sedatívnej akcii. Sedalgine NEO je účinný v neuralgii, neurotikujúcom, migréne, ako aj bolesti rôznych pôvodu, vrátane reumatického, hlavy, zubného, \u200b\u200bfantómu, post-mechanického, traumatického, pooperačného a periodického. Okrem toho, liek môže byť použitý na horúčku a smútok počas ARVI a chrípky.

Motoropické spasmolyty: a bolesť a spazmus

Motropické antispasmodiky sú schopné znížiť tok aktívneho vápnika v bunkách hladkých svalových vlákien. V dôsledku toho sa vyskytujú hladké svaly a krvné cievy, znížený tlak, ktorý poskytuje antispasmodické liečivá a anestetický účinok;

pes;

renálna kolika;

spazmus mozgových ciev.

Okrem toho, Drootaverin oslabuje rezanie maternice a používa sa v pôrodníctve na zníženie tónu, ako aj zníženie spazmu krčka maternice počas pôrodu.

Niekedy sa bábiky používajú pri vysokej telesnej teplote na pozadí spazmu periférnych ciev. V takýchto prípadoch má pacient výraznú horúčku a kontrastické studené končatiny.

Ak chcete účinne normalizovať telesnú teplotu v periférnych nádobách, tradičné antipyretické - paracetamol alebo ibuprofén sa používa v kombinácii s bábikou.

Na domácom trhu sa predávajú desiatky analógov GroOraverine. Uvádzame ich najobľúbenejšie z nich: Vero-Drvarin, Drovserin, DrOTAVER-TEVA, ale-SHPA, ale-SHP FORTE (80 mg Dávkovanie), spasod a ďalšie.

Dinetell

Liek, ktorý vyrába francúzsku spoločnosť EBBOT, obsahuje Panoney Bromid ako účinnú látku. On, rovnako ako bábika, zmierňuje spazmus hladkých svalových vlákien a ciev. Tablety Dicetetel sa používajú na anestetizáciu spastických črevných skratiek, vrátane dráždivého črevného syndrómu, dyskinéza žlčových ciest.

Duspatalyn

Rovnaká spoločnosť EbBot produkuje ďalší myotropický spasmolitický duspatalin. Obsahuje nábytok, ktorý má spazmolytický a anestetický účinok.

Duspatalin je pôvodná značka prípravy. Existujú aj jeho analógy, ktoré sa vyznačujú ekonomickejšou cenou. Patrí medzi ne hydrochlorid nábytku, niacsmus, sprej.

Kombinovaná antispasmodika

Malá skupina liekov, ktorá zahŕňa len niekoľko liečebných prostriedkov.

Pôvodný francúzsky liek Sanofi Aventis obsahuje tri účinné látky: DroOractorin, Codeine a Paracetamol. Efektívna kombinácia poskytuje viacnásobnú akciu. Paracetamol znižuje závažnosť bolesti a znižuje teplotu, dorazírserín znižuje kŕč a kódujúce sa ďalej zvyšuje analgetický účinok.

Ale-Slealgin sa používa s bolesťou hlavy z rôznych pôvodu: napätie bolesti hlavy, vaskulárne, rovnako ako bolesť kvôli prepracovaniu alebo stresu. Indický analóg NO-SLUGIN YUNISPAZ má rovnaké zloženie a priaznivejšiu cenu.

Nomigén

Veľmi zaujímavá kombinácia drog je drogová nomigren, ktorá produkuje Bosnu a Hercegovinu. Pozostáva z piatich zložiek: proppopénazon, kofeín, camilochlorid, meklocksamín citrát a ergotamín vínan.

Účinné látky liekových novembra, posilňujúci účinok navzájom, majú silný analgetický účinok v migréne a vaskulárne bolesti hlavy. Najlepší výsledok lieku ukazuje, či je prevzatý na samom začiatku útoku.

Špecifické lieky proti bolesti

Táto skupina liekov sa vzťahuje na analgetiká nepriamo a ľudia, ďaleko od medicíny a farmakológie, je nepravdepodobné, že by medzi nimi mali analógiu a lieky proti bolesti. Oficiálne špecifické analgetiká patria do antikonvulsovej skupiny. A dokonca aj v návode na použitie v stĺpci "Farmakologická skupina" čierna v bielej písomnej "anti-epileptic" alebo "antikonvulzii". Avšak, na pozadí niektorého antikonvulzívneho účinku, lieky tejto skupiny účinne znižujú ťažké pooperačné a iné druhy bolesti. Okrem toho znižujú citlivosť v ťažkých rany, napríklad po operáciách odstraňovania prsníkov a iných invazívnych hlavných intervencií, ktoré sú charakterizované poškodením periférnych nervov a súvisiacu precitlivenosť pooperačnej rany.

Gabapentín

Gabapentin účinne blokuje uvoľňovanie neurotransmiterov s vzrušujúcim účinkom. V hlavných klinických štúdiách sa ukázala úloha gabapentínu pri liečbe chronickej a neuropatickej bolesti. Je spojená so schopnosťou lieku znížiť citlivosť miechy, vrátane po chirurgickom alebo traumatickom poškodení tkanív.

Gabapentin sa odporúča predpísať pacientov po operácii, vrátane, aby sa znížili dávky narkotických analgetík. Vysoká účinnosť prípravkov gabapentínu na anestéziu sa dokazuje silnou bolesťou hlavy stresu, ako aj bolesť spojená s spazm mozgových ciev.

V domácich lekárňach sa Gabapentin predáva pod názvom GABAGAMMA, GAPENKU, KANHANE, NEURONTINNÝCH, TEBANTÍNOM, EGIPTÍNOM A OTVOROM.

Pragabalín

Liek, ktorý má vlastnosti v blízkosti gabapentiny. Hlavným rozdielom je dlhšia lehota v polovici života, a preto sa pregabalín považuje za selekciu liečiva na liečbu akútnej bolesti, najmä u starších pacientov. Svedectvo pregablínu zahŕňa neuropatickú bolesť, fibromyalgiu, ako aj pooperačnú bolesť. Pôvodné otázky pregabalínu Američan sa týkajú Lyrics. Okrem toho sú generici prezentované aj na trhu: Algerica, Praha, Zentiva Pragabalín, Pregabalín Richter a Canonov pregabalín.

Ako vidíme, anestetické drogy sú skvelým množstvom, ktorý zahŕňa predpis a non-lisované, tabletované a injekčné, silné a nie veľmi, moderné a testované lieky. Vyberte si z tejto rozmanitosti na nástroj, ktorý potrebujete práve teraz, nie je tak jednoduché, takže je lepšie spoliehať sa na poznanie lekára a lekárnika. Spoliehať sa na a žiť bez bolesti.

Tieto prostriedky sú selektívne znížené, inhibujú bolestivej citlivosti, bez toho, aby sa ovplyvnili iné druhy citlivosti a nemali rušivú (analgéziu - strata citlivosti bolesti; - denial, algos - bolesť). Lekári sa už dlho snažia zachrániť pacienta z bolesti. Hippokrates 400 rokov Bc e. Napísal: "... ... Odstránenie bolesti je práca božského." Na základe farmakodynamiky príslušných liekov sú moderné lieky proti bolesti rozdelené na 2 veľké skupiny:

I-i sú narkotické analgetiká alebo skupina morfínu. Táto skupina finančných prostriedkov sa vyznačuje nasledujúcimi momentmi (podmienky):

1) Majú silnú analgetickú aktivitu, ktorá im umožňuje používať ako jedlo a účinné bolesti;

2) Tieto prostriedky môžu spôsobiť drogovú závislosť, to znamená závislosť, drogovú závislosť spojenú s vlastným vplyvom na centrálny nervový systém, ako aj rozvoj bolestivým štátom (abstinencia) v osobách s rozvinutou závislosťou;

3) V prípade predávkovania sa pacient rozvíja hlboký spánok, prechádza konzistentne do anestézie a konečne končí brzdnou aktivitou dýchacieho centra. Preto dostali svoje meno - narkotické analgetiká.

Skupina finančných prostriedkov II je necitotické analgetiká, ktorých klasickí zástupcovia sú: aspirín alebo kyselina acetylsalicylová. Existuje mnoho liekov tu, ale všetci nedostanú návykové, pretože majú iné mechanizmy činnosti.

Budeme analyzovať skupinu fondov I-YU, a to drogy skupiny morfínu alebo narkotických analgetík.

Narkotické analgetiká majú výrazný depresívny účinok na centrálny nervový systém. Na rozdiel od prostriedkov depresívnych CNS je to iniscriminate, je znázornené analgetickými, mierne spanie pilulky, antitusívny účinok, utláčajúce respiračné centrá. Okrem toho, väčšina narkotických analgetík spôsobuje liečivú (duševnú a fyzickú) závislosť.

Najvýraznejší zástupca tejto skupiny finančných prostriedkov, z dôvodu, ktorým táto skupina a prijatá jeho meno je morfín.

Morphini Hydrochloridum (tabuľka 0, 01; AMP. 1% - 1 ml). Alkoloanoide morfín je izolovaný z ópia (grécka. - OPOs - Juice), ktorá je mrazená, sušená šťava neopracovaných boxov snehu Mac (Papaver somniferum). Motherland Mac - Malá Ázia, Čína, India, Egypt. Morfín dostal svoje meno v mene starovekého gréckeho Boha snov o morfeus, ktorý je podľa legendy, syn DE BOHOVÝCH SLEEPNOSTI.

Morfín v OPI obsahuje 10-11%, čo je takmer polovica podielu všetkých alkaloidov dostupných v ňom (20 alkaloidov). Používa sa v medicíne na dlhú dobu (pred 5000 rokmi ako: anestetikum, anti-counteroO). Napriek syntéze morfínu v roku 1952 chemistmi sa stále získa z ópia, čo je lacnejšie a jednoduchšie.

V chemickej štruktúre patria všetky farmakologicky aktívne alkaloidy ópia buď buď derivátom fenanthríny alebo izochinolínového derivátu. Alkaloidy fenanténe rady zahŕňajú: morfín, kodeín, tebaín, atď. Je to vyzrážané alkaloidy, ktoré sú charakterizované výrazným depresívnym účinkom na centrálny nervový systém (analgetikum, antitusívny, prášky na spanie atď.).

Pre deriváty izochinolínu je priamy antispasmodický účinok na hladké svaly zvláštne. Typický izochinolínový derivát je Papaverin, ktorý nemá žiadne kroky na CNS, ale ovplyvňuje hladké svaly, najmä v stave jej spazmu. Papaverin pôsobí v tomto prípade ako antispasmodický.

Farmakologické vlastnosti morfínu

1. Morfínová akcia na CNS

1) Morfín má predovšetkým analgetický účinok alebo analgetikum, zatiaľ čo analgetický účinok má dávky, ktoré významne nemenia funkcie CNS.

Analgézia spôsobená morfínom nie je sprevádzaná mazaním reči, poruchy koordinácie pohybu, dotyk, vibrobrosensitivity, počutie nie je oslabené. Bolestivý účinok je určený na morfín. V modernej medicíne je to jeden z najsilnejších liekov proti bolesti. Účinok sa šíri niekoľko minút po injekcii. Činnejšie morfín sa zavádza v / m, p / k, ale je možné / c. Akcia trvá 4-6 hodín.

Ako viete, bolesť sa skladá z 2 komponentov:

a) vnímanie bolesti v závislosti od prahovej hodnoty ľudskej citlivosti;

b) mentálna, emocionálna reakcia na bolesť.

V tejto súvislosti je dôležité, aby morfín bol ostro utláčaný oboma zložkami bolesti. Zvýši sa, najprv sa prahová hodnota citlivosti bolesti, čím znižuje vnímanie bolesti. Analgetický účinok morfínu je sprevádzaný pocitom pohody (EUPHORIA).

Po druhé, morfín mení emocionálnu reakciu na bolesť. V terapeutických dávkach nemusí ani úplne eliminovať pocit bolesti, ale pacienti ho vnímajú ako niečo outsuning.

Ako a ako funguje špecifikované morfínové účinky?

Mechanizmus účinku narkotických analgetík.

V roku 1975 Hughes a Kosterlitz v nervovom systéme u ľudí a zvierat boli otvorené špecifické "opiátové" receptory niekoľkých typov, s ktorými interagujú liekové analgetiká.

V súčasnosti sa rozlišuje 5 typov týchto opiátových receptorov: MJ, Delta, Kappa, Sigma, Epsilon.

Je to u špecifikovaných opiátových receptorov, ktoré rôzne endogénne (produkované v organizme) peptidov s vysokou analgetickou aktivitou interagujú normálne. Endogénne peptidy majú veľmi vysokú afinitu (afinitu) na špecifikované opiátové receptory. Ten, ako to bolo známe, sú umiestnené a fungujúce v rôznych častiach centrálneho nervového systému a v periférnych tkanivách. Vzhľadom k tomu, že endogénne peptidy majú vysokú afinitu, sú tiež nazývané v literatúre vo vzťahu k opiátovým receptorom s ligandami, to znamená, že z Lat. - Svetlo - IS spájajte) priamo viazanie na receptory.

Endogénne ligandy sú niekoľko, sú všetky oligo-peptidy obsahujúce iné množstvo aminokyselín a kombinovaného názvu "endorfíny" (to znamená endogénne morfíny). Peptidy, ktoré zahŕňajú päť aminokyselín, sa nazývajú enkefalíny (metionín enkefalín, lyzín-enkefalín). V súčasnosti je to celá trieda 10-15 látok s molekulou od 5 do 31 aminokyselín.

Enkefalin, Hughes, Kosterlitz je "látky v hlave".

Farmakologické účinky enkefalínov:

Emisie hypofýzy hormónov;

Zmena pamäte;

Regulácia dýchacích ciest;

Modulácia imunitnej reakcie;

Anestézia;

Stav, ako je katatónia;

Konulzívne záchvaty;

Regulácia telesnej teploty;

Kontrolu nad chuťou;

Funkcie reprodukcie;

Sexuálne správanie;

Reakcie na stres;

Znížený krvný tlak.

Hlavné biologické účinky endogénnych opiátov

Hlavným účinkom, úloha, biologická funkcia endorfínov je brzdenie oslobodenia "neurotransmiterov bolesti" z centrálnym zakončenia aferentných ne-plienkovaných C-vlákien (vrátane norepinenalínu a acetylcholínu, dopamínu).

Ako viete, tieto polymatrátory bolesti môžu byť v prvom rade, látka p (peptid z aminokyselín), cholecystokinín, somatostatín, bradykinín, serotonín, histamín, prostaglandín. Impulzy bolesti sa vzťahujú na C- a A-Volokna (A-Delta vlákna) a zadajte zadné rohy miechy.

Vo vzniku bolesti v norme je stimulovaný špeciálny systém enkefalinergných neurónov, tzv. Antinokirtible (antitorický) systém, neuropeptidy sú izolované, čo má brzdný účinok na bolesť (nociceptívne) neuróny. Konečným výsledkom pôsobenia pôsobenia endogénnych peptidov na opiátové receptory je zvýšenie prahovej hodnoty citlivosti bolesti.

Endogénne peptidy sú veľmi aktívne, sú stovky krát aktívnejšie ako morfín. V súčasnosti sú zdôraznené v čistej forme, ale vo veľmi malých množstvách sú veľmi drahé, zatiaľ čo ich používajú najmä v experimentoch. Ale už v praxi výsledky. Syntetizovaný napríklad domáci peptidový dalargin. Boli získané prvé výsledky a už na klinike.

V prípade nedostatočnosti anti-precipitatívneho systému (antimitálna enkefalinergná), a to sa deje s nadmerne výrazným alebo dlhodobým škodlivým účinkom, bolesti musia byť potlačené analgetickými činidlami - analgetikami. Ukázalo sa, že miesto pôsobenia endogénne peptidy a exogénne liečivá sú rovnaké štruktúry, a to opiátové receptory systému nociceptívnej (bolesti). V tomto ohľade sú morfín a jeho analógy agonistami opiátových receptorov. Samostatné endo a exogénne morfíny ovplyvňujú rôzne opiátové receptory.

Najmä morfín pôsobí najmä na MJ receptory, enkefalíny na receptory delta, atď. ("Reakcia" na úľavu od bolesti, inhibícia dýchania, zníženie frekvencie CAS, nehybnosti).

Tak, narkotické analgetiká, najmä morfín, hrajúcu úlohu endogénnych opiatnych peptidov, sú v podstate imitátori účinku endogénnych ligandov (endorfíny a enkefalíny), zvyšujú aktivitu antinokrtovú sústavu a zvyšujú jeho brzdný účinok na systém bolesti.

Okrem endorfínov, serotonínu a glycínu, ktoré sú synergistami morfínovej funkcie v tomto antinokybovom systéme. Vplyv hlavne na MJ receptory, morfínu a iné liečivá tejto skupiny sú výhodne potlačené pretankovanou bolesťou, ktorá je spojená so súčtom nociceptívnej pulzácie prichádzajúcej z miechy na nešpecifickej ceste k nešpecifickým talamusovým jadrám, narušeniu šíriť sa do hornej frontálnej, dumpingové spolácie veľkého mozgového kortexu (to znamená, že vnímanie bolesti), ako aj na iné časti, najmä na hypotalamus, mandľový komplex, v ktorom vegetatívne, hormonálne Je vytvorená emocionálna reakcia na bolesť.

Potlačenie tejto bolesti, prípravky inhibujú emocionálnu reakciu na to, v dôsledku toho, ktorého narkotické analgetiká zabraňujú porušeniu funkcie srdcového vaskulárneho systému, výskytu strachu, utrpenia súvisiacej s bolesťou. Silné analgetiká (fentanyl) sú schopné potlačiť excitáciu a na špecifickú nociceptívnu dráhu.

Po vzrušení receptorov enkefalínu (opiátov) v iných štruktúrach mozgu, endorfíny a narkotické analgetiky majú vplyv na spánok, donucovací, emócie, sexuálne beadeldi, konvulzívne a epileptické reakcie, vegetatívne funkcie. Ukázalo sa, že pri implementácii účinkov endorfínov a morfínových liekov sú zapojené takmer všetky známe systémy neurotransmiterov.

Preto rôzne iné farmakologické účinky morfínu a jeho liečiv. Takže druhý morfínový účinok, upokojujúci a hypnotický účinok. Sedatívny účinok morfínu je vyjadrený veľmi jasne. Morfors - Syn Božieho Boha. Sedatívny účinok morfínu je rozvíjať ospalosť, niektoré stmievanie vedomie, porušenie schopnosti logického myslenia. Z sen spôsobeného morfínom sa pacienti ľahko prebudí. Kombinácia morfínu so pilulkami na spanie alebo inými sedatými robí depresiu CNS výraznejšia.

3. účinok - účinok morfínu na náladu. Tu je účinok duálneho. U niektorých pacientov a častejšie u zdravých osôb po jednom zavádzaní morfínu, je pocit dysfórií, úzkosti, negatívnych emócií, nie je potešenie, pokles nálady. Spravidla vzniká u zdravých jedincov, ktorí nemajú žiadne náznaky na použitie morfínu.

So opätovným podávaním morfínu, najmä ak existujú indikácie na použitie morfínu, eufória fenomén sa zvyčajne vyvíja: zvýšenie nálady vznikla s pocitom blaženosti, ľahkosti, pozitívnych emócií, príjemnosti v celom tele. Na pozadí rozvíjajúcej sa ospalosti, znížená fyzická aktivita, ťažkosti koncentrovania pozornosti sa vyvíja, existuje zmysel pre ľahostajnosť k svetu okolo.

Myšlienky a úsudky osoby strácajú logickú sekvenciu, predstavivosť získava fantastickosť, existujú jasné farebné obrazy, vízia (svet snov, "buzz"). Strata schopnosť zapojiť sa do umenia, vedy, kreativity.

Vznik uvedených psychotropných účinkov je spôsobený tým, že morfín, podobne ako iné analgetiká tejto skupiny, priamo interagovať s opiátovými receptormi lokalizovanými vo veľkom jadre mozgu, hypotalamu, hipokampu, mandľového komplexu.

Túžba zažiť túto podmienku znova a je príčinou duševnej závislosti osoby z lieku. Je teda eufória, ktorá je zodpovedná za rozvoj drogovej závislosti. Eufória môže prísť aj po jednej injekcii.

4. farmakologický účinok morfínu je spojený s jeho vplyvom na hypotalamus. Morfín spomaľuje termoregulačné centrum, ktoré môže viesť k prudkému poklesu telesnej teploty počas otravy morfínu. Okrem toho, s vplyvom morfínu na hypotalamus je tiež spojený so skutočnosťou, že podobne ako všetky liekové analgetiká stimuluje uvoľňovanie antidiuretického hormónu, čo vedie k oneskoreniu moču. Okrem toho stimuluje oslobodenie prolaktínu a somatotropínu, ale oneskorí oslobodenie luteinického hormónu. Pod vplyvom morfínu znižuje chuť do jedla.

5. efekt - morfín, podobne ako všetky ostatné lieky tejto skupiny, má výrazný vplyv na centrá podlhovastého mozgu. Táto akcia je nejednoznačná, pretože to vzrušuje množstvo centier a riadok utláča.

Potiahnutie dýchacích ciest je najľahšie vznikajúci u detí. Útlaku dýchacieho centra je spojená so znížením citlivosti na oxid uhličitý.

Morfín utláča centrálne spoje od reflexu kašľa a vyslovil antirudory.

Narkotické analgetiká, podobne ako morfín, môže prispieť k stimulácii neurónov chemoreceptora spúšť (Launcher) zóny spodnej časti komory, čo spôsobuje nevoľnosť a vracanie. Samotná čerpaná dávka morfínu vo veľkých dávkach, takže opätovné podávanie morfínu nespôsobí zvracanie. V tomto ohľade je použitie zvracania v otrave morfínu zbytočné.

6. efektom je účinok morfínu a jeho prípravkov na nádobách. Terapeutické dávky majú mierny vplyv na peklo a srdce, toxické môžu spôsobiť hypotenziu. Ale morfín spôsobuje rozšírenie periférnych krvných ciev, najmä kapilár, čiastočne v dôsledku priamej akcie a čiastočne v dôsledku uvoľňovania histamínu. To môže spôsobiť začervenanie pokožky, zvýšenie teploty, edému, svrbenie, potenie.

Účinok morfínu na gastrointestinálny trakt a iné hladké svalové telesá

Vplyv omamných analgetík (morfínu) na gastrointestinálnom trakte je spôsobený najmä nárastom aktivity neurónov stredu n. Vagus a v menšej miere spôsobený priamym vplyvom na nervové prvky steny gastrointestinálneho traktu. V tomto ohľade morfín spôsobuje silný spazmus hladkého svalového svalu čriev, imotektálnych a análnych zubov a zároveň znižuje motorickú aktivitu, čím sa znižuje peristaltiku (gastrointestinálny trakt). Antismogénny účinok morfínu je najvýraznejší v oblasti dvaodenálu a hrubého čreva. Sekrécia slín, kyseliny žalúdočnej kyseliny chlorovodíkovej a sekrečnej aktivite črevnej sliznice membrány. Priechod vozíkov je spomalený, absorpcia zvyšuje vody, čo vedie k zápche (koncentrácia morfínu - zvýšenie tónu všetkých 3 svalov). Morfín a jeho analógy zvyšujú tón žlčníka, prispievajú k rozvoju sbhinkerového spamu APPA. Preto, aj keď analgetický účinok uľahčuje stav pacienta s žlčovým kolikom, priebeh patologického procesu sa zhoršuje.

Účinok morfínu na iné vysokoškolské vzdelávanie

Morfín zvyšuje tón maternice a močového mechúra, ureters, ktoré je sprevádzané "močovým unáhľom". Zároveň sa znižuje viscerálne zviera, ktorý s nedostatočnou reakciou na močové bubliny vedie k oneskoreniu moču.

Morfín zvyšuje bronchi tón a bronchiol.

Indikácie na použitie morfínu

1) Ostráznaná bolesť ohrozujúca rozvoj bolesti. Príklady: Silné poranenie (zlomeniny rúrkových kostí, popáleniny), úľavu po pooperačnom období. V tomto prípade sa morfín používa ako anestetikum, anti-šok. Na ten istý účel sa morfín používa s infarktom myokardu, embólia pľúcnej artérie, akútnej perikardiá, spontánne pneumotorax. Na uľahčenie zrazu sa objavuje bolesť, morfín sa zavádza do / in, čo rýchlo znižuje riziko vývoja šoku.

Okrem toho sa morfín ako analgetický činidlo používa so kolikou, ako je črevný, obličiek, pečeň, atď. Mali by sa však jasne pamätať, že v tomto prípade sa morfín podáva s antropínovým spasmodickým, a len vtedy, keď je lekár určite o správnosti diagnózy.

2) Chronické bolesti z beznádejných umierajúcich pacientov s humánnym cieľom (príklad: nemocnice - nemocnice pre beznádejných onkologických pacientov; recepcia podľa hodín). V skutočnosti, chronické bolesti sú kontraindikované použitiu morfínu. Len na beznádejné, umierajúce nádory, odsúdené, zavedenie morfínu je povinné.

3) Ako prostriedok na prémiu počas anestézie, pred anestéziou, to znamená v anestézii.

4) Ako antitusívny prostriedok pre kašeľ, ohrozujúci život pacienta. Podľa tohto indikácie je morfín predpísaný napríklad s rozsiahlymi operáciami, zraneniami hrudníka.

5) S akútnym ľavým vozidlám, to znamená, že so srdcovou astmou. V tomto prípade je účinok spôsobený poklesom excitability CNS a patologickej dýchavičnosti. Spôsobuje expanziu periférnych ciev, v dôsledku čoho je krv redistribuovaná z pľúcneho arteriálneho systému na predĺžené periférne cievy. Toto je sprevádzané poklesom prietoku krvi a znížením tlaku v pľúcnej artérii a CC. To znižuje prácu srdca.

6) S akútnym pľúcnym edémom.

Vedľajšie účinky morfínu

Zemepisná šírka farmakologických účinkov morfínu určuje jeho početné nežiaduce reakcie. To je, predovšetkým dysfória, zápcha, sucho v ústach, zvlnené myslenie, závraty, nevoľnosť a vracanie, respiračná depresia, bolesť hlavy, zvýšená únava, parestézia, bradykardia. Niekedy existuje intolerancia vo forme triašky a nezmyslov, ako aj alergické reakcie.

Kontraindikácie na použitie morfínu

Neexistujú žiadne absolútne, ale existuje celá skupina relatívnych kontraindikácií:

1) Skorý vek detí (do 3 rokov) - nebezpečenstvo útlaku dýchania;

2) u gravidných žien (najmä na konci tehotenstva, počas pôrodu);

3) Pod rôznymi typmi zlyhania dýchacích ciest (emfyzém pľúc, s bronchiálnou astmou, s kifoscolyózou, obezitou);

4) S silným zraneniam hlavy (zvýšenie intrakraniálneho tlaku; v tomto prípade je morfín ešte viac rastúcim intrakraniálnym tlakom, spôsobuje zvracanie; zvracanie, zase, zvyšuje intrakraniálny tlak a je vytvorený začarovaný kruh).

V našej krajine bola vytvorená veľmi silná analgetika s dlhou akciou na základe morfínu, - morphilong. Je to nový liek obsahujúci hydrochlorid morfínu a úzkeho frázovaného polyvinylpyrolidónu. Morphilong ako výsledok získava väčšiu dobu trvania účinku (22-24 hodín jeho bolestivý účinok) a vyššia intenzita účinku. Menej exprimované vedľajšie účinky. V tejto výhode je výhoda oproti morfínu (trvanie 4-6-násobok trvania morfínu). Používa sa ako bolestivý predĺžený nástroj:

1) v pooperačnom období;

2) s výrazným syndrómom bolesti.

Obanopon (Omnoponum v AMP. 1 ml - 1% a 2% roztok). Obanopon je novogalenya príprava ópia vo forme zmesi 5 alkaloidov ópia. Obsahuje 48-50% morfín a 32-35% iných alkaloidov funanténu a izochinolínových radov (papaverín). V tomto ohľade má gunsopon menší spasmodický účinok. V zásade je farmakodynamika gunnoponu podobná tomu, že morfín. Obanopon sa však stále používa spolu s atropínom. Indikácie pre použitie prakticky rovnaké.

Okrem morfínu, mnoho syntetických a polosyntetických liekov nachádzajúcich sa v lekárskej praxi. Tieto lieky boli vytvorené s 2 gólmi:

1) zbaviť sa makových plantáží;

2) Aby sa nebola vytvorená u pacientov, závislosťou. Ale tento cieľ zlyhal, pretože všetky narkotické analgetiká majú spoločné mechanizmy účinku (prostredníctvom opiátových receptorov).

Významným záujmom je proprotal, ktorý je syntetický prípravok, piperidínový derivát.

Promedolum (tabuľka - 0, 025; AMP. 1 ml - 1% a 2% roztok). Podľa liekov proti bolesti je morfín 2-4 krát. Trvanie akcie 3-4 hodiny. Menej často spôsobuje nevoľnosť a zvracanie, menší stupeň utláča dýchacie cesty. Na rozdiel od morfínu, ProMedol znižuje tón ureters a bronchi, uvoľňuje krčka maternice a mierne zvyšuje rezanie steny maternice. V tomto ohľade sa promedol dostane preferencie pre koliku. Okrem toho sa môže použiť počas pôrodu (podľa indikácií, v menšom rozsahu ako morfín, inhibuje dych plodu, a tiež uvoľňuje krčka maternice).

V roku 1978 sa objavil syntetický analgetikum - Moradol, ktorý je chemickou štruktúrou derivatových fevokanov. Podobná syntetická príprava je električka. Moradol (buturofanol tartrát) s A / m a IN / IN podávanie poskytuje vysoký stupeň analgeizačnej účinnosti, zatiaľ čo analgézia sa vyskytuje rýchlejšie ako so zavedením morfínu (po 30-60 minútach, morfín po 60 minútach). Akcia trvá 3-4 hodiny. Zároveň má výrazne menej vedľajšie účinky a hlavná vec je veľmi nízke riziko fyzickej závislosti, dokonca aj počas dlhodobého používania, pretože Moradol zriedka spôsobuje EUPHORIA (pôsobí sekulárne na iných receptoroch delty). Okrem toho je obmedzený na dýchanie, dokonca aj vo veľkých dávkach. Použitie: Podľa rovnakých indikácií ako morfín, ale v prípade dlhej potreby použiť. Terapeutické dávky netlačky dýchacie cesty, bezpečné pre matku a plod.

Ďalší syntetický reprezentujúci pipetidín-fenanthrena fentanyl. Fentanyl má veľmi vysokú analgetickú aktivitu, prevyšuje aktivitu morfínu (100-400 krát). Charakteristickým znakom fentanylu je krátkodobá reliéf pre bolesti (20-30 minút). Účinok sa vyvíja za 1-3 minúty. Preto sa fentanyl použije na neuroleptanalgesiu spolu s neuroleptickým droperidolom (todalonálnym).

Tento typ analgézie sa používa, keď pacient by mal byť vedomý, napríklad s infarktom myokardu. Forma samotnej anestézie je veľmi pohodlný, pretože pacient nereaguje na podráždenie bolesti (analgetický efekt) a s úplnou ľahostajnosťou sa vzťahuje na celý výskyt (neuroleptický účinok, skladaním zo super-vzorky a silného trankomilizácie).

Manzion je alkaloidný ópium Codein (Codeinum v tabuľke. 0, 015). Ako analgetikum je omnoho slabší ako morfín. Má slabšiu afinitu pre opiátové receptory. Antitusická činnosť Codelina je slabšia ako morfín, ale dosť dostatočná na prax.

Výhody Codelina:

1) Na rozdiel od morfínu je dobre absorbovaný pri prevzatí vnútri;

2) Kodeín je menej inhibovaný dýchanie;

3) menej spôsobuje ospalosť;

4) má menej spasmodogénnu aktivitu;

5) Závislosť je pomalšia na Codein Slower.

Indikácie pre aplikáciu CODEIN:

1) so suchým, smutným, neproduktívnym kašeľom;

2) Druhá etapa boja proti chronickej bolesti v Oncobole (WHO), podľa trojstupňovej schémy. Kodeín (50-150 mg za 5 hodín) plus ne-arkotické analgetické, plus pomocné prostriedky (glukokortikoidy, antidepresíva, antikonvulzív, psychotropné, atď.).

Akútna otrava s morfínmi a chorobami podobnými morfínmi

Akútna otrava morfínu sa môže vyskytnúť počas predávkovania liečiva, ako aj s náhodným príjmom veľkých dávok u pacientov so závislosťou. Okrem toho môže byť morfín použitý so samovražedným cieľom. Pre dospelých je smrteľná dávka 250 mg.

S akútnou otravou morfínu je klinický obraz charakteristický. Stav pacienta je veľmi ťažký. Spočiatku, sen, ktorý ide do etapy anestézie, ďalšia kóma vedúca k paralýze dýchacích ciest.

Klinický obraz je určený predovšetkým z útlaku dýchania, jeho demolácie. Koža je bledá, studená, cyanotická. K dispozícii je zníženie telesnej teploty a minerácií, na konci otravy - znížený krvný tlak. Bradykardia sa vyvíja, ostré zúženie žiaka (bod veľkosti žiaka), na konci hypoxie, žiak rozširuje. Smrť námietku v dôsledku útlaku dýchania alebo šoku, edém svetlej a sekundárnej infekcie.

Liečba pacientov s akútnou otravou morfínu je postavená na rovnakých princípoch ako liečba akútnej intoxikácie barbiturátmi. Opatrenia pomoci sa vyznačujú špecifickými a nešpecifickými.

Osobitné opatrenia pomoci sú spojené so zavedením antagonistov morfínu. Najlepším antagonistom je naloxon (NICAN). V našej krajine je naloxón prakticky nie, a preto čiastočný antagonista - NIPFIN používa častejšie.

Naloxón a nipper eliminujú účinok morfínu a jeho prípravkov na opiátových receptoroch a obnovujú normálnu funkciu CNS.

Nallant, čiastočný antagonista morfínu, vo svojej čistej forme (monopreparárácie) pôsobí ako morfín (spôsobuje analgetický účinok, ale slabší, inhibuje dýchanie, dáva bradykardiu, zužuje žiakov). Ale proti pozadia morfínovej LED dizajne sa prejavuje ako jeho antagonista. Nallálny sa zvyčajne používa IN / C v dávke 3 až 5 mg, ak je to potrebné, opakujúce sa v "odhadoch po 30 minútach. Účinok sa doslova vyskytuje na" krku ihly "- počas prvej minúty podávania. Pod predávkovaním Z týchto fondov môže otrávený morfín rýchlo vyvinúť storno syndróm.

Nešpecifické opatrenia pomoci sú spojené s odstránením nefunkčného jedu. Okrem toho by sa umývanie žalúdka malo vykonať aj pri parenterálnom podávaní morfínu, pretože dochádza k jeho čiastočnému výberu gastrointestinálnej sliznice do črevného lúmenu. Je potrebné otepľovať pacienta, ak sa vyskytnú kŕče, použite antikonvulzív.

V hlbokom útlaku dýchania, umelé vetranie pľúc produkuje umelé vetranie.

Chronická otrava morfínu je zvyčajne spojená so závislosťou. Vývoj závislosti, drogovej závislosti je prirodzene sprevádzaná opätovným podaním omamných analgetík. Rozlišovať fyzickú a duševnú závislosť.

Prejav vytvorenej fyzickej závislosti na narkotických analgetikách je výskyt storna alebo syndrómu abstinencie, keď je opätovné podávanie morfínu zastavené. Abstientný syndróm sa skladá z radu charakteristických vlastností: 6-10-12 hodín po poslednom v "morfíne voľby morfínu, rinorea, roztrhnutiu, hrozné zívanie, zimnica, husajúca koža, hyperventilácia, hypertermia, svalovú bolesť, vracanie, Hnačka, tachykardia, slabosť, potenie, poruchy spánku, halucinácie, úzkosť, úzkosť, agresivita. Tieto príznaky pokračujú v priebehu 2-3 dní. Aby sa zabránilo alebo eliminovali tieto javy, narkoman na drogách je pripravený ísť na všetko, dokonca aj pre zločin. Trvalý príjem lieku vedie osobu na fyzickú a duševnú degradáciu.

Mechanizmus vývoja abstinencie je spojený so skutočnosťou, že narkotické analgetiká, aktivácia opiátových receptorov na princípe spätnej väzby (ako v endokrinológii), inhibovať výnimku, a môže byť syntézou endogénnych opiatnych peptidov, postupne nahrádzajú ich aktivitu. Výsledkom je, že zrušenie analgetík vzniká nedostatočné a predtým zavádzal analgetický a endogénny peptid. Vyvíja syndrómom abstinencie.

Predtým sa vyvíja psychická závislosť. Základom výskytu duševnej závislosti je eufória, sedatívny účinok a ľahostajný postoj k vplyvu vplyvu vonkajšieho prostredia na životné prostredie. Okrem toho je opätovné podávanie morfínu veľmi príjemné na morfínové pocity v brušnej dutine, pocit neobvyklého tepla v epigastrickej oblasti a spodnej časti brucha, pripomínajúca tie s intenzívnymi orgazmi.

Okrem duševnej a fyzickej závislosti je tretí znak drogovej závislosti - vývoj tolerancie, udržateľnosti, závislosti. V tomto ohľade je závislý na ostrov po celú dobu nútený zvýšiť dávku analgetiky.

Liečba závislosti od morfínu nie je v podstate odlišná od liečby závislosti od alkoholu alebo barbiturátov. Liečba drogových závislých sa vykonáva v špeciálnych inštitúciách, ale výsledky nie sú povzbudzujúce (percentá). Častý vývoj syndrómu deprivácie (abstinencia), závislosť recidívy.

Nie je to jednotné špeciálne prostriedky. Použite vložky, vitamíny. Je ľahšie zabrániť drogovej závislosti, ako sa liečiť. Nebezpečenstvo vývoja liekov a je hlavným dôvodom obmedzenia používania týchto liekov v medicíne. Od lekární, ktoré sú uvoľnené len špeciálnymi receptami, prípravky sa ukladajú na zozname "A".

Nonakotické analgetiká sú lieky proti bolesti, analyzujúce činidlá, ktoré nemajú významný vplyv na CNS, ktoré nespôsobujú drogovú závislosť a anestéziu. Inými slovami, na rozdiel od narkotických analgetík, nemajú sedatívny a hypnotický účinok; EUPHORIA, závislosť a drogová závislosť pri ich aplikácii sa nevyskytujú.

V súčasnosti sa syntetizuje veľká skupina prípravkov, z ktorých sa rozlišuje tzv.

1) staré alebo klasické nekonečné analgetiká

2) Nové, modernejšie a väčšinou vlastniť protizápalovú akciu - tzv. Nesteroidné protizápalové fondy - NSAIDS.

Podľa chemickej štruktúry sú staré alebo klasické nonarotické analgetiká rozdelené do 3 hlavných skupín:

1) deriváty kyseliny salicylovej kyseliny (kyselina orto-oxybenzoová) - salicyláty:

a) kyselina acetylsalicyl - (aspirín, acidum acetylsalicylicum);

b) Sodíkové salicyly (NATRII salicylas).

Dokonca aj prípravky tejto skupiny: salicylamid, metylsalicylát, ako aj difluorizal, benortan, tosiben.

2) pyrazolónové deriváty:

a) amidopyrín (amidopyrinum, v tabuľke. Pri 0, 25) - odstránený z výroby ako monopreparáciu, ktorá sa používa v kombinovaných prostriedkoch;

b) analýza (analginum, v tabuľke 0, 5; AMP. 1; 2 ml - 25% a 50% roztok);

c) butadión (butadión, v tabuľke. 0, 15);

3) Deriváty:

a) fenacetinum (fenacetinum - v kombinovaných tabletách);

b) paracetamol (paracetamolum, v tabuľke. 0, 2).

Nonakotické analgetiká majú 3 hlavné farmakologické účinky.

1) analgetický alebo analgetický účinok. Analgetická aktivita non-vedeckých analgetík sa prejavuje v určitých typoch bolesti: hlavne neouralgickým, svalom, artikulárnymi bolesťami, ako aj s hlavou a bolesťou zubov.

S ťažkou bolesťou spojenou so zraneniami, pásové intervencie, malígne formácie, sú prakticky neúčinné.

2) Antipyretický alebo antifiretický účinok prejavujúci sa v horúčkovitých štátoch.

3) protizápalové, akcie, vyjadrené v inom rozsahu v rôznych pripojeniach tejto skupiny.

Začnime sa salicylátom. Hlavnou prípravou tejto skupiny je kyselina acetylsalicylová alebo aspirín (acidum acetylsalicylicum v tabuľke. 0, 1 - deti; 0, 25; 0, 5) (AA).

Salicyláty sú už dlho známe, že boli viac ako 130 rokov, boli prvými prípravkami, ktoré majú špecifický protizápalový účinok, detegovaný s bolestivým a antipyretickým účinkom. Plná syntéza kyseliny acetylsalicylovej sa uskutočnila v roku 1869. Salicyláty odvtedy dostali rozšírené v lekárskej praxi.

Salicylaty, vrátane AA (aspirín), sú neoddeliteľné v 3 hlavných farmaceutických účinkoch.

1) anestetický alebo analgetický účinok. Tento účinok je exprimovaný trochu v menšej miere, najmä s viscerálnou bolesťou ako morfín. AA Kyselina je účinná liečivo v nasledujúcich typoch bolesti: s bolesťami hlavy; zubná bolesť; Bolesti vychádzajúce zo svalov a nervových tkanív (MALGIA, Neuralgia), s artikulárnou bolesťou (artralgia), ako aj s bolesťami vychádzajúcimi z malého panvy.

Exprimuje najmä analgetický účinok neoznačovacích analgetík, najmä salicylátov so zápalom.

2) Druhým účinkom AA je antipyretický (antipiretikum). Tento efekt je znížiť horúčku, ale nie normálnu telesnú teplotu. Zvyčajne ako antipyretické liečivá, sa sanciáls znázorňuje z teploty 38, 5-39 stupňov, to znamená pri teplote, ktorá porušuje celkový stav pacienta. Toto ustanovenie sa týka najmä detí.

S nižšími číslicami sa tesná teplota salicylátov ako antipyretiku neodporúča, pretože horúčka je jedným z prejavov ochrannej reakcie tela na infekciu.

3) Tretí účinok salicylátu, a preto je AA protizápalový. Protizápalový účinok sa prejavuje v prípade zápalu v spojivovom tkanive, to znamená, že s rôznymi šírenými systémovými ochorenia tkaniva alebo kolíska (reumatizmus, reumatoidná artritída, bekhterevova choroba, artralgia, systém Red Lupus).

Protizápalový účinok AA začína po dosiahnutí konštantnej úrovne salicylátu v tkanivách, a to sa vyskytuje po 1-2 dňoch. Pacient znižuje intenzitu reakcie bolesti, exsudatívne javy sa znižujú, čo sa klinicky prejavuje znížením opuchu, opuchu. Zvyčajne sa účinok udržiava počas používania liečiva. Zníženie zápalových javov spojených s obmedzením (inhibícia) so zmiešaním exsudatívnych a proliferatívnych fáz zápalu je kauzálnym prvkom bolestivým účinkom, to znamená, že protizápalový účinok salicylátu zvyšuje ich analgetický účinok.

Treba povedať, že salicyly všetky 3 uvedené farmakologické účinky z hľadiska závažnosti sú približne rovnaké.

Okrem uvedených účinkov na salicylát sa tiež charakterizuje anti-agregačný účinok na krvné doštičky a počas dlhodobého príjmu salicylátov má tiež deenzizolový účinok.

Mechanizmus účinku salicylátu

Akcia salicylátov je spojená s inhibíciou (brzdenie) syntézy prostaglandínov rôznych tried. Tieto vysoko aktívne zlúčeniny boli otvorené v roku 1930 švédskymi vedcami. Prostaglandíny sú normálne v tkanivách sú prítomné v stopových množstvách, ale už s menšími účinkami (toxické látky, niektoré hormóny), ich koncentrácia v tkanivách sa prudko zvyšuje. Pre jeho základ, prostaglandíny sú cyklické mastné kyseliny s 20. atómami uhlíka v reťazci. Vychádzajú z voľných mastných kyselín, primárne z arachidónovej kyseliny vstupujúce do tela s jedlom. Sú tvorené z linolových a linolénových kyselín po ich konverzii na kyselinu arachidón. Tieto nenasýtené kyseliny sú súčasťou fosfolipidov. Z fosfolipidov sú vyňaté pod pôsobením fosfolipázy 2 alebo fosfolipázy A, po ktorej sa stanú substrátom prostaglandínovej biosyntézy. Pri aktivácii syntézy prostaglandínov sa zúčastňujú ióny vápnika.

Prostaglandíny sú bunkové, miestne hormóny.

Prvá etapa biosyntézy prostaglandínov (pg) je oxidácia kyseliny arachidónovej, uskutočňovaná komplexom PG-cyklicogenazy-peroxidázy spojenej s mikrozomálnymi membránami. K dispozícii je kruhová štruktúra PGG-2, ktorá pod pôsobením peroxidázy prechádza do PGH-2. Z získaných produktov - cyklické endoperoxidy - "klasické" prostaglandíny - PGD-2 a PGE-2 sú ovplyvnené PG-izomerase - PGD-2 a PGE-2 (dva v indexe znamená prítomnosť dvoch dvojitých väzieb v reťazci; Písmená znamenajú vzhľad a poloha bočných radikálov cyklopentánového kruhu).

Pod vplyvom pG reduktázy sa vytvorí PGF-2.

Zistené enzýmy katalyzujúce iné syntézy PG; S špeciálnymi biologickými vlastnosťami: PG-I-izomeráza, -OXocytlaze, katalyzujúca tvorbu prostacyklínu (PG I-2) a PG-tromboxane -A-izomerázy, katalyzujúce syntéza tromomboxánu A-2 (THA-2).

Zníženie, potlačenie syntézy prostaglandínov pod pôsobením salicylátov je primárne spojené s inhibíciou enzýmov syntézy PG, a to inhibíciu cyklooxygenáz (COF). Ten a vedie k poklesu syntézy kyseliny aghydonovej pro-zápalových prostaglandínov (najmä PGE-2), ktoré potencujú aktivitu zápalových mediátorov - histamín, serotonín, bradykinín. Je známe, že prostaglandíny spôsobujú Hyperhecusia, to znamená, že zvyšujú citlivosť receptorov bolesti chemickým a mechanickým stimulom.

Tak, salicyláty, nahnevaná syntéza prostaglandínov (PGE-2, PGF-2, PGI-2), varujú vývoj hyperalgézie. Prahová hodnota citlivosti na stimuly bolesti sa zvyšuje. Analgetický efekt je najvýraznejší, keď zápal. Za týchto podmienok sa oslobodenie a interakcia prostaglandínov a iných "zápalových mediátorov" vyskytujú v zameraní zápalu. Prostaglandíny spôsobujú expanziu arteriolu v zameraní zápalu a hyperémie, PGF-2 a TCA-2 - zúženie Wesull - Stas, tie a iné prostaglandíny zvyšujú priepustnosť vaskulárnej steny, čo prispieva k exsudácii kvapaliny a prvkov bielej krvi, zvýšiť účinok na vaskulárnu stenu a iné zápalové mediátory. TCA-2 prispieva k tvorbe trombómov krvných doštičiek, endoperexies iniciujú voľné radikálne reakcie, poškodzujúce tkanivá. PG teda prispieva k implementácii všetkých fáz zápalu: zmena, exsudácia, proliferácia.

Potlačenie nerkvotických analgetík, najmä salicylát, účasť mediátorov zápalu vo vývoji patologického procesu vedie k likvidácii kyseliny arachidónovej na dráhe lipoxygenázy a na zvýšenú tvorbu leukotriénov (LTD-4, LTS-4), vrátane pomalej reaktívnej látky anafylaxie, ktorá spôsobuje zúženie ciev a obmedzenia exsudácie. V útlaku syntézy prostaglandínov salicylátom na "ich schopnosť potláčať bolesť, znížiť zápalovú reakciu, ako aj horúčkovitú telesnú teplotu. Antipyretický účinok salicylátu je znížiť horúčku, ale nie normálnu telesnú teplotu. Horúčka je Jedným z prejavov ochrannej reakcie tela na infekciu. Horúčka je dôsledkom zvýšených koncentrácií v mozgovej tekutine PGE-2, ktorá sa prejavuje zvýšením tepelného výrobku a zníženie prenosu tepla. salicyláty, brzdenie tvorby PHA-2, obnoviť normálne Aktivita neurónov termoregulačného centra. Výsledkom je, že prenos tepla sa zvyšuje žiarením z kože kože a odparením hojných množstiev potu. Vytváranie tepla, ktoré sa prakticky nezmení. Hydrotermický účinok salicylátu je pomerne rozdelený Len za podmienkou ich použitia na pozadí horúčky. S Nortermickou, prakticky nemenia telesnú teplotu.

Indikácie na použitie salicylátov a kyseliny acetylsalicylovej (aspirín)

1) AA sa používa ako analgetický liek s neuralgias, malgie, artralgia (artikulárne bolesti). Zvyčajne sa kyselina acetylsalicylová používa na symptomatickú liečbu novej a chronickej bolesti. Liečivo je účinné v bolestiach mnohých typov (s plytkou, miernou intenzitou pooperačných a postpartum bolesti, ako aj s bolesťou spôsobeným zranením mäkkých tkanív, s povrchovými žilami trombophlebitída, s bolesťou hlavy, s dysmanziónov, algorary).

2) Ako antipyretické činidlo pre horúčku, napríklad reumatickú etiológiu, s horúčkou infekčného zápalovej genézy. Účel salicylátu s cieľom znížiť telesnú teplotu je vhodná len pri veľmi vysokej teplote, ktorá nepriaznivo ovplyvňuje v stave pacienta (39 a viac stupňov); t.j. s febrilnou horúčkou.

3) Ako protizápalové činidlo na liečenie pacientov so zápalovými procesmi, najmä počas artritídy a mošitídy, sa používa najmä kyselina acetylsalicylová. Znižuje zápalovú reakciu, ale neprerušuje ho.

4) Ako antheumatické činidlo, v colínoch (reumatizmus, reumatoidná artritída, SLE, atď.), T.j. so systémovými difúznymi ochorenia spojivového tkaniva. V tomto prípade sa používajú všetky účinky vrátane desenzizačného účinku.

Keď sa používajú vo vysokých dávkach salicylátov počas 24-48 hodín prudko znižujú príznaky zápalu. Zníže sa bolesť, opuch, nehybnosť, zvýšená lokálna teplota, začervenanie kĺbu.

5) Ako agregátové činidlo na prevenciu tvorby hobľovania a fibrínového trombu. Na tento účel sa aspirín používa v malých dávkach, približne 150-300 mg / deň. Denný príjem takýchto dávok lieku sa ukázal ako prevencia a liečenie intravaskulárnej krvnej koagulácie, na prevenciu infarktu myokardu.

6) Malé dávky pýtať sa (600-900 mg) - Počas profylaktického použitia, symptómy intolerancie potravín bránia. Okrem toho je AA účinná v hnačke, ako aj s radiačnou chorobou.

VEDĽAJŠIE ÚČINKY

1) Najčastejšou komplikáciou s použitím pýtania je podráždenie žalúdočnej sliznice (následkom potlačenia syntézy cytoprotektívnych prostaglandínov, najmä PGI-2 prostacyklin), vývoj erózií, niekedy s krvácaním. Dva charakter týchto komplikácií: AA - kyselina, to znamená, že samotná sliznica je podráždená; Útlaku syntézy prostaglandínov v slizničnej membráne je prostacyklín, druhý príspevokový faktor.

Salicyláty pacienta spôsobujú dyspepsia, nevoľnosť, vracanie a dlhodobé použitie - môže mať ulcerogénny účinok.

2) Časté komplikácie pri prijímaní salicylátu sú krvácanie (krvácanie a krvácanie), ktoré sú dôsledkom inhibície salicylátovej agregácie krvných doštičiek a antagonizmu vzhľadom na vitamín K, potrebný na aktiváciu protrombínového, dôkazu, IX a X krvi koagulačné faktory, ako aj na udržanie normálnej štruktúry vaskulárnych stien. Preto pri použití salicylátov je koagulácia krvi nielen narušená, ale krehkosť plavidiel sa zvyšuje. Aby sa zabránilo alebo eliminácii titulných komplikácií, vitamín K. Prípravky sa používajú najčastejšie - Vikasol, ale je lepšie vymenovať fytomenadión - analóg vitamínu K, rýchlejšie ako absorbovať, efektívnejšie a menej toxické.

3) Vo veľkých dávkach, AA spôsobuje, že mozgové príznaky, ktoré sa prejavujú hlukom v ušiach, zvonenie v ušiach, slabosti, úzkosti a vo vážnejšom prípade - halucinácie, straty vedomia, kŕče, poškodenie dýchacích ciest.

4) u osôb trpiacich bronchiálnou astmou alebo obštrukčnou bronchitídou, salicylátmi môžu spôsobiť záchvaty záchvatov bronchospazmu (čo je dôsledkom potlačenia syntézy antispasmodických prostaglandínov a prevládajúcej tvorby leukotriénov, vrátane pomaly reakčnej látky anafylaxie Celková predchodca - kyselina arachidónová).

5) U jednotlivých pacientov môže byť hypoglykemické stavy - dôsledkom potlačenia syntézy PHA-2 a eliminuje jeho inhibičný účinok na uvoľňovanie inzulínu z beta buniek ostrova tkaniva pankreasu.

6) Pri použití AA na konci tehotenstva môže práca pretrvávať 3-10 dní. U novorodencov, ktorých matky na svedectve vzali na konci tehotenstva salicylátov (AA), sa môžu vyvinúť ťažké cievne ochorenia pľúc. Okrem toho, salicyláty (AA), prijaté počas gravidity, môžu narušiť priebeh normálnej organogenézy, najmä viesť k nestráženiu potrubia z botalky (v dôsledku inhibície syntézy prostaglandínov potrebných na normálnu organogenézu).

7) Zriedkavo (1: 500), ale na salicyláty sú alergické reakcie. Intolerancia sa môže prejaviť s kožnými vyrážkami, urtikáriou, svrbením, angioedémovým šokom, trombocytopenic fialová.

Kyselina salicylová - zložka mnohých látok, vrátane ovocia (jablká, hrozno, pomaranče, broskyne, slivky), je súčasťou niektorých odrôd mydla, príchute a nápojov (najmä brezovej šťavy).

Od salicylátu, okrem AA, použitie salicylátu sodného je založený na tomto liečive, poskytuje analgetický účinok, ktorý je len 60% takýchto aspirínu; Je to ešte slabšie ako jeho analgetické a protizápalové účinky, takže sa aplikuje relatívne zriedkavo. Používa sa hlavne v systémových difúznych ochoreniach tkanív, v kolamikach (RA, reumatizmus). Podobný liek - metylsalicylát.

Druhou skupinou nencotických analgetík je pyrazolónové deriváty. Táto skupina finančných prostriedkov zahŕňa amidopín, butadión, ako aj analgin.

Amidopyrín (pyramidón) (amidopyrinum prášok; tabuľka 0, 25). Pyros - oheň. Je to silné analgetické a antipyretické činidlo.

Liek je úplne a rýchlo absorbovaný z čreva a je takmer úplne metabolizovaný v tele. Avšak vzhľadom na vysokú toxicitu, najmä zhoršujúci vplyv na tvorbu krvi, amidopín sa prakticky nepoužíva na klinike; Vylúčené z používania ako nezávislých prostriedkov a je len súčasťou niektorých kombinovaných liekov.

ANTORGIN (ANTORINUM; Prášok; v tabuľke. 0, 5; v AMP. 1 a 2 ml - 25% a 50% roztok). Analgín je chemicky a farmakologicky podobný amidopyrnu. Anatorgin je dobre rozpustný vo vode, takže je možné zaviesť parenterálne. Rovnako ako amidopyrín má tento prípravok analgetický účinok vyjadrený viac ako antipyretické a najmä protizápalové účinky.

Anatorgin sa používa na krátkodobú produkciu analgetických a antipyretických účinkov s neuralgiami, mostes, bolesti hlavy, bolesti zubov. V tomto prípade použite spravidla tabletový formulár. Vo výraznejších prípadoch, keď je potrebné rýchlo mať účinok, sa používajú analginové ektíny. Súčasne sa analgin rýchlo znižuje zvýšenú telesnú teplotu. Vymeňte analgin ako antipyretikum len v prípade febrilnej horúčky, keď Liečivo je prvé ambulancie prostriedky. Zadajte intramuskulárne. Dieťa je potrebné, aby nebolo potrebné nafúknuť 1 ml a ďalšie, pretože to môže byť lístý pokles teploty, čo bude viesť k zrúteniu teploty. Dieťa sa vstrekuje 0 , 3-0, 4 ml. Spravidla sa pridá k roztoku analglí.

rol. Antalgine liečba je spojená s rizikom vývoja komplikácií (primárne krvou), a preto jeho použitie nie je odôvodnené ako analgetické a antipyretické, keď sú salicyláty alebo iné prostriedky rovnako účinné.

Baralgin (Balarginum) - vyvinutý v Nemecku. Veľmi blízko k analginovému drogu. V tabletovej forme pochádza z Bulharska ako spasod. Baralgin sa skladá z analýzy, na ktorý sa pridalo 2 ďalšie syntetické látky (z ktorých jeden má papaumeno-podobný účinok, druhý slabý efekt blokovania gangli). Odtiaľ je zrejmé, že Baratgin sa zobrazuje predovšetkým renálnym, pečeňovým, črevným kolikom. Používa sa tiež v kŕčoch mozgových ciev s bolesťami hlavy, s migrénou. Vyrábajú ako v tabletách aj v inickuje.

V súčasnej dobe, celá séria kombinovaných liekov obsahujúcich analgin (Maksigan, spasmalgin, sauzgang, veraszgan, atď) prichádza na drogový trh Ruska.

Butadión (butadión; v tabuľke. 0, 15). Predpokladá sa, že analgetický butadión analgínu je približne rovnaký ako protizápalovú aktivitu. Používa sa preto ako protizápalový liek. Podľa tohto indikácie je butadión predpísaný pod léziami recepčných tkanív (burzitov, tendenina, synovitov) reumatického a nezodpovedajúceho pôvodu. Ukazuje sa s ankylozujúcou spondylitídou, reumatoidnou artritídou, osteoartritídou.

Maximálna koncentrácia butadiónu v krvi, ako aj iné pyrazolónové deriváty, sa dosahuje približne 2 hodiny. Liečivo je aktívne spojené s plazmatickými proteínmi (o 98%). Dlhodobá liečba butadionom vedie k stimulujúcemu pečeňovým mikrozomálnym enzýmom. Vďaka tomu sa používa niekedy butadión v malých dávkach (0, 005 g / kg na deň) u detí s hyperbirubinemiou. Bubadión znižuje reabsorpciu urantov v konečných tubulách, ktoré prispievajú k týmto soli z tela. V tejto súvislosti sa používa, keď Goug.

Liečivo je toxické, teda vedľajšie účinky:

1) Rovnako ako všetky pyrazolónové deriváty, pričom dlhodobé používanie môžu spôsobiť anorexiu, pocit gravitácie v epocha ja, pálenie záhy, nevoľnosti, vracanie, hnačku, tvorbu peptických vredov. Môže spôsobiť hepatitídu, preto predpísanú len 5-7 dní;

2) Rovnako ako všetky pyrazolónové prípravky, butadión depresívny tvorba krvi (leukopénia, anémia, trombocytopénia) na agroditóznu;

3) Pri liečbe butadiónu sa môže vyvinúť opuch, pretože oneskoruje ióny sodíka v tele, čo znamená vodu (znižuje meter sodný); To môže viesť k stagnujúcemu zlyhaniu srdca alebo dokonca pľúcneho edému.

Repopyrín (Rheopyrinum) je liek, ktorý predstavuje kombináciu amidopyrínu a butadiónu, má výraznú protizápalovú a analgetickú aktivitu. Používa sa len ako protizápalové činidlo na artritídu, reumatické lézie, lumbago, adnexity, parametrie, neuralgia. Okrem toho, ho prispieva k odstráneniu solí urantov z tela, je predpísaný, keď Goug. K dispozícii v tabletovaní, ako aj v injekčných dávkových formách (Gedeon Rihter).

Nedávno sa syntetizovala skupina nových analgetík, ktoré boli nazývané nesteroidné protizápalové fondy - NSAIDS.

Anínové deriváty (alebo viac presne - para-aminoofenol).

Tu by sa mali indikovať dvoma liekmi: fenatetain a paracetamol.

Paracetamol ako aktívne analgistické činidlo a antipyretická látka sa otvorila v roku 1893 pozadím. V roku 1995 sa navrhlo, že paracetamol je metabolit fenatetínu, a v roku 1948, Brody a Axelrod dokázali úlohu paracetamolu ako hlavný metabolit fenatetínu. V súčasnosti sa paracetamol stal rozšíreným ako antipyretické a analgetické činidlo v štádiu prefabrikovanej farmakologickej pomoci pacientovi. V tomto ohľade je paracetamol jedným z charakteristických prípravkov na trhu s drogami (OTC - jver pult), ktorý je lieky predávané bez lekárskeho predpisu. Jeden z prvých farmakologických spoločností oficiálnych reprezentujúcich lieky UTS, a najmä paracetamol (Panadol v rôznych dávkových formách), je Sterling Helz. Napriek tomu, že príprava paracetamolu v súčasnosti vyrába mnoho farmaceutických firiem v rôznych menách (acetaminophen, watou, USA; proliipran, USA-France; Miraggan, Juhoslávia; Calpol, Wellcome Anglicko; DOFALGAN, FRANCY, atď.), Určité podmienky vyžadujú pre čistý výrobok. V opačnom prípade bude liek obsahovať fenatetín a 4-p-aminofenol. Jedná sa o tieto toxické komponenty, ktoré nedovolili paracetamol dlho, aby si trvalo hodné miesto v liečivých arzenálo lekárov. Západné firmy, najmä spoločnosť "Sterling Health", paracetamol (Pananol) sa uskutočňuje za podmienok GMP a obsahuje vysoký stupeň čistenia.

Paracetamol akčný mechanizmus.

Bolo zistené, že paracetamol je slabý inhibítor biosyntézy prostaglandínov a jeho blokujúci účinok na syntézu prostaglandínov - mediátorov bolesti a teplotnej reakcie - dochádza k vo väčšej miere v CNS ako na periférii. To vysvetľuje prítomnosť výraznej bolesti a antipetického účinku paracetamolu a veľmi slabého protizápalového účinku. Paracetamol je prakticky nie je spojený s plazmovými proteínmi, ľahko prenikne cez bariéru krvného piva, takmer rovnomerne distribuovaná v mozgu. Liek začína rýchly antipyretický a analgetický účinok za približne 20-30 minút a pokračuje v prevádzke 4 hodiny. Obdobie úplného odstránenia priemeru liečiva 4, 5 hodín.

Liečivo je nehodnoračovo vylučované obličkami (98%), hlavnou časťou podávanej dávky je biotransformovaná v pečeni. Vzhľadom k tomu, že paracetamol má prakticky žiadny vplyv na žalúdočnú sliznicu, t.j. nespôsobuje ulcernenom účinku. To vysvetľuje absenciu bronchospazmu pri použití paracetamolu aj u osoby trpiacich bronchiálnou astmou. Liečivo neovplyvňuje, na rozdiel od aspirínu, na systéme tvorby krvi a koagulačným systémom krvi.

Tieto výhody, ako aj veľká zemepisná šírka terapeutického pôsobenia paracetamolu, umožnili mu vziať hodnotné miesto medzi inými nonarkotickými analgetikami. Prípravky obsahujúce paracetamol sa používajú v nasledujúcom svedectve:

1) bolestivé syndróm malých a stredných intenzity rôznych génov (bolesť hlavy, bolesti zubov, neuralgie, malgia, bolesť v poraneniach, popáleniny).

2) Febrilná horúčka s infekčnými a zápalovými ochoreniami. Najviac dobré ako antipyretické činidlo v pediatrickej praxi, u pediatrii.

Niekedy deriváty anilínu (napríklad fenatetín) kombinované v jednej tablete s inými non-nukleovými analgetikami, čím sa získajú kombinované prostriedky. Najčastejšie kombinuje fenacetin s AA a kodeínom. Nasledujúce kombinované liečivá sú známe: Asfén, Sealgine, citrát, pyrana, panarány, salpadádin.

Vedľajšie účinky sú málo a väčšinou v dôsledku zavedenia fenatetínu ako paracetamol. Správy o závažných nežiaducich reakciách na paracetamol sú zriedka zriedka a súvisia, spravidla buď s predávkovaním liekov (viac ako 4, 0 za deň), alebo s dlhými (viac ako 4 dni). Existuje len niekoľko prípadov trombocytopénie a hemolytickej anémie spojenej s príjmom liečiva. Najčastejšie sa uvádza na vývoji metemoglobinémie pri použití fenatetínu, ako aj hepatotoxický účinok.

Rovnako ako pravidlo moderné nonarkotické analgetiká, majú predovšetkým výrazný protizápalový účinok, takže sa nazývajú najčastejšie NSAID.

Toto sú chemické zlúčeniny rôznych skupín, najmä solí rôznych kyselín:

a) deriváty kyseliny octovej: indometacín, sulindak, ibufenak, sofenak, prantopropen;

b) deriváty kyseliny propiónovej: ibuprofén, naproxén, ketoprofén, surovám atď.;

c) deriváty antrán kyseliny: kyselina fluášamová, kyselina mefhénanová, voltár;

d) Deriváty kyseliny nikotínu: kyselina nifloumová, klonixín;

e) oxycams (elontované kyseliny): pyroxika, príliš, prílišné lodenice.

Indometacín (indomecín; kapsuly a dražé 0, 025; supposkynaria - 0, 05) je nesteroidné protizápalové činidlo (NSAID), čo je indoletaceózny derivát kyseliny (indol). Má protizápalovú, analgetickú a antipatickú aktivitu. Toto je jeden z najsilnejších NSAID, je referenčný NSAID. NSAIDS - Na rozdiel od salicylátov spôsobujú reverzibilnú inhibíciu prostaglandínu syntetázy (kravy).

Používa sa jeho protizápalový účinok s exsudatívnymi formami zápalu, reumatizmu, šírených (systémových) ochorení spojivového tkaniva (SLE, sklerodermia, pedatritída nodulov, dermatomyomyomy). Liečivo je najviac dobrá v zápalovom procese, sprevádzaný degeneratívnymi zmenami v spinálnych spojoch, s deformovaním osteoartritídy, s psoriatickou artropathou. Používa sa pri chronickej glomerulonefritíde. Veľmi účinné v ostrých útokoch, analgetický účinok trvá 2 hodiny.

V predčasných deťoch používajte (1-2 krát) na zatvorenie funkcie arteriálneho botalického potrubia.

Toxické, preto v 25-50% prípadov vznikajú výrazné vedľajšie účinky (cerebrály: bolesť hlavy, závraty, zvonenie v ušiach, zmätok, neurčitosť vizuálnych vnímaní, depresie; z gastrointestinálneho traktu: vredy, nevoľnosť, vracanie, dyspepsia; kože : vyrážka; krv: diskrétnosť; oneskorenie iónov sodíka; hepatotoxické). Deti do 14 rokov - neodporúčajú.

Nasledujúce NSAIDs je ibuprofenum (ibuprofenum; v tabuľke 0, 2) - syntetizovaný v roku 1976 v Anglicku. Derivát kyseliny ibuprofénu fenylpropiónovej. Podľa protizápalovej aktivity sa analgenatický a antipyretický účinok približuje k salicylát a ešte aktívnejšie. Dobre absorbované z gastrointestinálneho traktu. Je lepšie prenesené na pacientov ako AA. Pri užívaní frekvencie nežiaducich reakcií. Avšak, to tiež obťažuje gastrointestinálny trakt (na vredy). Okrem toho, s alergiami na penicilín - pacienti budú citlivé na Bruphenu (ibuprofen), najmä pacientov so SLE.

92-99% sa viaže na plazmatické proteíny. Pomaly preniká do tela spojov, ale oneskorené v synoviálnom tkanive, čím sa vytvárajú veľké koncentrácie ako v krvnej plazme a pomaly zmizne z neho po zrušení. Z tela sa rýchlo vylučuje (t 1/2 \u003d 2-2, 5 hodín), a preto je potrebné časté podávanie liečiva (3-4 krát denne - prvá dávka pred jedlom a zvyšok - po jedle na rozšírenie účinku).

Zobrazené, keď: Liečba pacientov s RA, deformovanie osteoartritídy, ankylozujúcou spondylitídou, s reumatizmom. Najväčší účinok dáva v počiatočnej fáze ochorenia. Okrem toho sa ibuprofén používa ako silné antipyretické činidlo.

Zatvorte príprava na Brufenu - Naproxén (Narosin; tabuľka. 0, 25) - derivát kyseliny naftylpropiónovej. Rýchlo absorbované z gastrointestinálneho traktu, maximálna koncentrácia v krvi - po 2 hodinách. Pri 97-98% súvisiacich s plazmatickými proteínmi. Dobre preniká tkanivou a synoviálnou tekutinou. Má dobrý analgetický efekt. Protizápalový účinok je približne ako butadión (ešte vyššie). Antipyretický účinok je vyšší ako aspirín, butadión. Rozlišuje sa dlhou akciou, takže je predpísaný len 2-krát denne. Dobre tolerovaní pacienti.

Použiť ho:

1) ako antipyretické činidlo; V tejto súvislosti je účinnejší aspirín;

2) Ako protizápalové a analgetické činidlo pre RA, chronické reumatické ochorenia, počas myozitov.

Nežiaduce reakcie sú zriedkavé, implementované vo forme dyspeptických javov (pálenie záhy, bolesť brucha), bolesti hlavy, potenie, alergické reakcie.

Ďalšie moderné NSAID-surgam alebo kyselina tioprofenová (tabuľka 0, 1 a 0, 3) je derivát kyseliny propiónovej. Má analgetické a protizápalové účinky. Zaznamenáva sa antipyretický účinok lieku. Indikácie a vedľajšie účinky sú rovnaké.

Diclofenac sodný (voltaran, ortofén) je derivát kyseliny fenyloxovej. Toto je dnes jeden z najaktívnejších protizápalových fondov, podľa sily akcie je približne rovnaká ako indometacín. Okrem toho má výrazné analgetikum, ako aj antipyretický vplyv. Podľa protizápalového a analgetického účinku je aspirín, butadión, ibuprofén je aktívnejší.

Dobre absorbované do gastrointestinálneho traktu, pri prijímaní úst, maximálna koncentrácia v krvi sa vyskytuje po 2-4 hodinách. Preslivá eliminácia je intenzívne exponovaná a iba 60% prijatej dávky vstupuje do obehového systému. 99% sa viaže na plazmatické proteíny. Rýchlo preniká do tekutiny synoviálnej tekutiny.

Má nízku toxicitu, ale významnú zemepisnú šírku terapeutickej akcie. Je dobre tolerovaný, niekedy spôsobuje len dyspepsic a alergické reakcie.

Je znázornený v zápale akejkoľvek lokalizácie a etiológie, ale výhodne sa používa v reumatizme, RA a iných ochoreniach spojivového tkaniva (s Choroush's Choroba).

Pyroxikov (Tokyýs, lodenice) je nová nesteroidná protizápalová liečivo, ktorá sa líši od iných NSAID, odvodených oxami.

Uspokojivo absorbované z gastrointestinálneho traktu. Maximálna koncentrácia v krvi sa vyskytuje po 2-3 hodinách. Pri vedení vnútri, je absorbovaný, polčas je asi 38-45 hodín (to je krátkodobý príjem, a s dlhodobým používaním - až 70 hodín), takže môže byť použitý raz denne.

Vedľajšie účinky: Dyspepsia, príležitostne krvácanie.

Pyroxikov inhibuje tvorbu interleukínu-1, ktorý stimuluje proliferáciu synoviálnych buniek a produkty z neutrálnych proteolytických enzýmov (kolagenáza, elastáza) a prostaglandín E. IL-1 aktivuje proliferáciu T-lymfocytov, fibroblastov a synoviálnych buniek.

V krvnej plazme je 99% spojených s proteínmi. U pacientov s reumatoidnou artritídou, synoviálna kvapalina preniká dobre. Dávky od 10 do 20 mg (1 alebo 2 tablety) spôsobujú analgetikum (30 minút po prijatí) a antipyretické účinky a vyššie dávky (20-40 mg) - protizápalové (do konca 1 trvalý príjem). Na rozdiel od aspirínu je menej nepríjemné gastrointestinálneho traktu.

Liek sa používa v RA, ankylozujúcom spondylitíde, osteoartritíde a exacerbácii dny.

Všetky vyššie uvedené prostriedky, s výnimkou salicylátu, majú výraznejší protizápalový účinok ako iné prostriedky.

Sú dobre potlačený exsudatívny zápal a sprevádzajú ho s syndrómom bolesti a významne menej aktívne ovplyvňujú alternatívnu a proliferatívnu fázu.

Tieto lieky sú lepšie prevedené na pacientov ako aspirín a salicyláty, indometacín, butadión. Tieto lieky sú dôvod, prečo sa začali byť využívané hlavne ako protizápalové fondy. Odtiaľ dostali a názov - NSAIDs (nesteroidné protizápalové prostriedky). Okrem týchto nových NSAID však nesternoidálny PVA sa teraz pripisuje najväčším fondom - non-nukleové analgetiká.

Všetky nové NSPID sú menej toxické ako salicyláty a indometacín.

Deštruktívne procesy v chrupavke a kostných tkanivách NSAID nielen nemajú inhibičný účinok, ale v niektorých prípadoch ich môžu dokonca vyvolať. Porušujú schopnosť chondrocytov syntetizovať inhibítory proteázy (kolagenáza, elastáza) a toto zvýšenie poškodenia chrupavky a kostí. Inhibícia syntézy prostaglandínov, NSAID inhibuje syntézu glykoproteínov, glykozaminoglykánov, kolagénu a iných proteínov potrebných na regeneráciu chrupavky. Našťastie sa zhoršenie pozorovalo len u niektorých pacientov, väčšina rovnakých obmedzení zápalu môže zabrániť ďalšiemu vývoju patologického procesu.

Jedná sa o skupinu neurotropných činidiel schopných selektívne ovplyvniť CNS, selektívne potláčanie citlivosti bolesti. Na rozdiel od anestetiky je nepozorný ohromujúci všetky druhy citlivosti, analgetiká selektívne potláčajú len bolesti. Bolesť je ochranná reakcia tela, upozornenie na vplyv pohybujúcich sa dráždivých faktorov, čo umožňuje osobe, aby sa zabránilo zničeniu.

Zároveň, bolesť intenzity bolesti môže tvoriť stav bolesti šoku, čo môže spôsobiť smrť pacienta. Nízka intenzita, ale konštantná bolesť môže spôsobiť výrazné utrpenie osoby, zhoršujúcu sa kvalitu a dokonca aj jeho prognózu svojho života. Bojovať s podobnými typmi patologickej bolesti a aplikuje lieky analgetík.

Na základe pôvodu, mechanizmov činností a zásad uplatňovania sa lieky analgetík klasifikujú 2 veľké skupiny: drogy narkotických a non-nukleových analgetík.

Klasifikácia analgetických prostriedkov.

I. Príprava narkotických analgetík.

A. Klasifikácia chemickou štruktúrou:

Deriváty Fenantrene: morfín, buprenorfín

Deriváty fenylpiperidínu: trimepiridín, fentanyl

Morfinans: tramadol.

B. Klasifikácia pre interakciu s rôznymi subtypmi opioidných receptorov:

Agonisty μ-a K receptorom: morfín, trimepiridín,

fentanyl

Čiastočný agonista μ - receptory: buprenorfín

Agonist - antagonistické μ-a κ-receptory: tramadol.

B. Prípravky antagonistov opioidných receptorov: naloxone, naltrekson

II. Prípravky z nonarkotických analgetík.

1. Neopoidné (nonarkony) analgetiká:

● Inhibítory centrálnej cykloxygenázy: acetaminofén.

● nesteroidné protizápalové prostriedky: ibuprofen.

2. Prípravky rôznych farmakologických skupín s analgetickou aktivitou:

● Blokátory sodíkových kanálov

● inhibítory inverzného nervového zachytávania monoamínov

● α 2 -adrenomimetiká

● Antagonisty glutamátu NMDA receptorov

● gamke mimetiká

● antiepileptické nástroje

3. Prípravky so zmiešaným účinkom opioidov - pananák atď.

Narkotické analgetiká.

Toto je najdôležitejšia skupina analgetických prostriedkov. Mliečna šťava Snow Mac Mac Poppy pre tisícročia používajú na boj proti bolesti. Narkotické analgetiká môžu spôsobiť vývoj závislosti (drogovej závislosti), ktorá ukladá vážne obmedzenia na ich moderné použitie.

Mechanizmus účinku narkotických analgetík je stanovený pomerne presne. U ľudí existujú 2 systémy spojené s citlivosťou proti bolesti: nociceptívny a antinokirtiv. Nociceptívne aktivované počas poškodenia a tvorí pocit bolesti - Ďalšie informácie nájdete v kurze. Patofyziológia. V reakcii na vynikajúci impulz bolesti, protiľahlý antinokrtný systém tela. Je reprezentovaný endogénnymi opioidnými receptormi a látkami - endogénne opioidy, ktoré ich ovplyvňujú: endorfíny, enkefalíny, dinorfíny. Tieto látky vzrušujú opioidné receptory, ktoré sú ich mimetikami. Výsledkom je zvýšenie prahovej hodnoty citlivosti bolesti a emocionálne maľovanie zmien bolesti. To všetko tvorí najvýkonnejší analgetický účinok medzi liekmi. Okrem toho lieky narkotických analgetík môžu spôsobiť iné účinky, pretože opioidné receptory sú rozšírené v ľudskom tele, a to ako v CNS a periférii. K dnešnému dňu je zistené, že existujú rôzne typy a subtyps opioidných receptorov, čo vysvetľuje tvorbu mnohých účinkov narkotických analgetík. Najvýznamnejšie sú reakcie získané vzrušujúcimi týmito typmi opioidných receptorov:

μ - Analgézia, sedatívny účinok, eufória, útlak dýchacích ciest, sa znižuje v čreve motocykle, bradykardia, vyvíja sa myióza.

δ - Analgesia sa vytvorí, inhibícia dýchania sa znižuje intestinálna motilita.

κ - analgézia, účinok dysfórií sa vytvorí, črevný motor sa znižuje, vyvíja sa myióza.

Staré lieky narkotických analgetík nerozhodne vzrušujú všetky typy opioidných receptorov, spôsobené jeho vysokou toxicitou. V posledných rokoch sa syntetizujú lieky narkotických analgetík, ktoré pôsobia len s určitými typmi opioidných receptorov opísaných vyššie (hlavne K). To umožnilo, udržanie vysokej analgetickej aktivity liekov, zatiaľ čo zároveň dramaticky znižuje ich toxicitu, najmä minimalizáciu ryže vývoja závislosti (drogovej závislosti).

Hydrochlorid morfínu - K dispozícii v tabliet 0,01 a v ampulkách obsahujúcich 1% roztok v množstve 1 ml.

Príprava rastlinného pôvodu, alkaloid piluliek na spanie. Dva typy alkaloidov sa získavajú z makovej: 1) cyklopentan-perchidrofhenantrenové deriváty: morfín, kodeín, canopone; Majú jasnú narkotickú aktivitu; 2) Deriváty izochinolínu: Papaverin, ktorý nemá narkotickú aktivitu.

Predpíská sa lieku orálne, p / k, v / za 4 mesiace za deň. Je dobre absorbovaný do gastrointestinálneho traktu, ale biologická dostupnosť tejto dráhy podávania je malá (25%), pretože výrazná predčasná eliminácia v pečeni. Preto sa liečivo často používa parenterálne. Morfín preniká cez histozemické bariéry, najmä cez placentárny, ktorý v lone matky paralyzuje dych plodu. V krvi je liek na 1/3 spojený s plazmatickými proteínmi. Liečivo v pečeni reakcie konjugácie s kyselinou glucurónovou sa metabolizuje, tieto metabolity sa preniknú cez bariéry. Pri 90% sa liek vylučuje močom, stánkom - s žlčou a výskyt enteroto pečene je možné. T. ½ Je to asi 2 hodiny.

Mechanizmus účinku pozri vyššie. Morfín je nerozhodne stimuluje všetky typy recipers opiátov. Liek má priamy vplyv na centrá podlhovastého mozgu a mazané nervy: znižuje tón respiračných a kašľach centier a zvyšuje tón putovania a okuliarov. Morfín je histaginolyberátor, ktorý zvyšuje obsah týchto druhov v krvi a vedie k rozšíreniu periférnych ciev a depozície v nich. To vedie k zníženiu tlaku v malom obehu.

O.

4) silný antitussie;

5) potencive;

6) znižuje tlak v malom cirkulačnom kruhu.

P.p. 1) akútna (šokovaná) bolesť ohrozujúca život pacienta

2) Chronická bolesť u účastníkov

3) Kašeľ ohrozujúci život pacienta

4) Premiérenie

5) Komplexná liečba pacienta s jedenástim opuchom

P.e. Dysfória, eufória (obzvlášť nebezpečná počas opätovného použitia), drogová závislosť (závislosť), tolerancia (desenzibilizácia opioidných receptorov s ich fosforyláciou proteinkázy), predávkovanie a smrť z paralýzy dýchania a srdcovej aktivity. Nevoľnosť, zvracanie, zápcha, oneskorenie močenia, bradykardia, zníženie krvného tlaku, bronchospazmu, hyperhydróza, zníženie telesnej teploty, zúženie žiaka, zvýšenie intrakraniálneho tlaku, teratogénneho, alergie.

Kontraindikácie na použitie: S útlakom dýchania, deti do 14 rokov, tehotné ženy, s kraniálnym a mozgovým zraneniam, so všeobecným silným vyčerpaním tela.

Trimepiridín (ProMedol) - vyrobené v tabletách 0,025 a v ampulkách obsahujúcich 1 a 2% roztoky v množstve 1 ml.

Syntetický agonista všetkých typov opioidných receptorov. Pôsobí a aplikovať ako morfín, bol vytvorený, aby ho nahradil s cieľom zničiť makové plantáže. Rozdiely: 1) trochu horšie v činnosti a efektívnosti; 2) neprenikne do placenta a môže byť použitý na úľavy na oddelenie detstva; 3) má najmä menšiu kŕčovitú akciu, nevyvoláva kŕč močových ciest a oneskorenia močenia, je voľbou pre anestéziu s renálnym kolikom; 4) Vo všeobecnosti je lepšie prevedené.

Fentanyl (Sentonyl) - vyrobený v ampulkách obsahujúcich 0,005% roztok v množstve 2 alebo 5 ml.

Je priradená k lieku in / m, častejšie / v, niekedy zavedená epidurálna, intataticky. Fentanyl, vďaka vysokej lipofilite, preniká dobre cez BC. Liek sa metabolizuje v pečeni, vylučuje močom. T. ½ Je 3 - 4 hodiny a rozširuje sa pri použití vysokých dávok lieku.

Syntetický prípravok, derivát piperidínu. Liek je oveľa lipofilný morfín, preto riziko oneskoreného útlaku dýchania v dôsledku distribúcie liečiva na chrbtovej mozgovej tekutine z miesta podávania do dýchacieho centra je významne znížená.

V tele pacienta je fentanyl indiscriminálne stimuluje všetky typy opioidných receptorov, účinku a aplikácie je založená na stimulácii. μ - receptory. Krátko funguje rýchlo (po 5 minútach v porovnaní s 15 z morfínu). Podľa analgetickej aktivity a toxicity je fentanyl približne stokrát viac ako sto morfín, ktorý určuje taktiku používania liečiva v medicíne.

O. 1) silné analgetikum (zvýšenie prahovej hodnoty bolesti, zmena emocionálnej bolesti farby);

2) eufória (zmena emocionálnej bolesti maľby);

3) sedatívum (zmena emocionálnej maľby bolesti);

P.p.

P.e. pozri morfín + tuhosť kostrových svalov (počas operácií + svalové relaxanty), vo vysokých dávkach - excitácia CNS.

Kontraindikácie Pozri morfín.

Buprenorfín (Norfin). Je priradený k lieku in / m, v / in, orálne, sublingválne, do 4 až 4 krát denne. Bucrenorfín je dobre absorbovaný akýmkoľvek spôsobom podávania. V krvi sa 96% viaže na plazmatické proteíny. Liek v pečeni sa metabolizujú reakcie N-alkylácie a konjugácie. Väčšina liečiva je nezmenená vylučovaná výkalmi, časť - vo forme metabolitov s močom. T. ½ Je to asi 3 hodiny.

Je to čiastočný agonista μ - receptory a viaže sa k nim veľmi pevne (tak t ½ Komplexný μ - Receptory + buprenorfín je 166 minút a komplex s fentanylom je asi 7 minút). Podľa jeho analgetickej aktivity je morfín 25 - 50-krát.

O. 1) silné analgetikum (zvýšenie prahovej hodnoty bolesti, zmena emocionálnej bolesti farby);

2) eufória (zmena emocionálnej bolesti maľby);

3) sedatívum (zmena emocionálnej maľby bolesti);

P.p. 1) akútna (šokovaná) bolesť ohrozujúca život pacienta;

2) Chronická bolesť u účastníkovi pacientov;

3) neuroleptanalgesia počas určitých operácií;

P.e. pozri morfín, je lepší tolerovaný. Kontraindikácie Pozri morfín.

Tramadol. je to syntetický analógový kód, slabý stimulant μ - receptory. Afinita k tomuto typu receptorov v liečbe 6000 je pod takýmto morfínom. Preto je analgetický účinok tramadolu všeobecne malý, a pri ľahkej bolesti nie je horšia ako morfín, ale s chronickou a akútnou šokovanou bolesťou, morfín je významne horší. Jeho analgetický účinok je tiež čiastočne spojený s porušením reverznej neuronálnej záchvaty norepinefrínu a serotonínu.

Biologická dostupnosť počas orálneho podávania je 68% a na / m - 100%. Tramadol v pečeni sa metabolizuje, vylučuje močom cez obličky. T. ½ Tramadol je 6 hodín a jeho aktívny metabolit je 7,5 hodiny.

P.e. pozri morfín, vyjadrený slabší + vzrušenie centrálneho nervového systému na kŕče.

Bujofanol Príprava selektívnych agonistov κ - receptory. Používa sa hlavne ako analgetika, s akútnymi a chronickými bolesťami. Podľa analgetickej aktivity je morfín lepší. Na rozdiel od vyššie uvedených finančných prostriedkov s výhradou dávkovacieho režimu je oveľa lepšie tolerovaný, nespôsobuje vývoj závislosti.

Pri použití liekov narkotických analgetík je možné vyvinúť prípady ostrých liečivých otravy. To prispieva k relatívne malej zemepisnej šírke terapeutických účinkov takýchto liečiv, tolerancia, ktorá núti dávku predpísaných liekov, nízkej kvalifikácie zdravotníckeho personálu.

Symptómy otravy sú nasledovné: myióza, bradykardia, inhibícia dýchania, udusenia, mokré utrpenie s dýchaním, zmluvne črevá, ťažko močiť, hyperhydróza, mokrá a cyanotická koža.

Osobitné opatrenia pomoci v otrave opiátov sú nasledovné: 1) Na umývanie žalúdka použite Slydorný roztok manganistanu draselného, \u200b\u200boxidačným opiátom, ktorý potláča ich absorpciu v gastrointestinálnom trakte a urýchľuje odstránenie s nohami; 2) Z solí laxatívami uprednostňujú síran sodný, nespôsobuje útlaku CNS; 3) Zastaviť entero-pečeňový obeh opiátov predpísaný orálne cholestyramín, ich sorbitát a urýchľuje odstránenie opiátov s výkalmi; 4) Ako antagonisty sa používajú v naloxone, Naltrekson

Naloxón - K dispozícii v ampulkách obsahujúcich 0,04% roztok v množstve 1 ml.

Naloxón je úplne absorbovaný do gastrointestinálneho traktu, ale takmer všetko je inaktivované pri prvom prechode cez pečeň, prečo a používa sa výlučne parenterálne. Liečivo v pečeni sa metabolizuje reakciou konjugácie s kyselinou glukurónovou, exkurented hlavne s výkalmi. T. ½ Je to asi 1 hodina.

Je to úplný antagonista opioidných receptorov, najmä silne ovplyvňuje μ - receptory, blokovanie a vynikajúce s nimi opiáty. Je priradený k lieku IN / M, v / do 4 až jedného dňa.

O. 1) blokuje všetky typy opioidných receptorov;

2) Znižuje toxický účinok opiátov;

P.p. Otravy v akútnej opiáte.

P.e. Nie je opísané.

Schopnosť opiátov spôsobiť, že EUPHORIA môže stimulovať vývoj závislosti (závislosť od opiátov), \u200b\u200ba to môže tvoriť fyzickú a duševnú závislosť. Liečba takejto patológie vykonávajú lekári - narkológovia, z drog naltrexon . On, ako naloxon, je liečivo kompletných antagonistov opioidných receptorov, ale jeho účinok je 24 hodín, čo je vhodné na chronickú liečbu.

Aby sa znížili prípady nenavrhnutej drogovej závislosti, mali by sa dodržať nasledujúce podmienky: 1) na predpisovanie liekov narkotických analgetík striktne podľa indikácií; 2) Dodržiavajte čas spracovania a režim dávky; 3) Vyhnite sa opakovaným kurzom liečby; 4) Uprednostnite drogy slabo alebo nie je ovplyvnené μ - receptory; 5) neustále zvyšuje odbornú úroveň zdravotníckych pracovníkov. Tiež tieto ciele slúži aj poradie Ministerstva zdravotníctva ZSSR č. 330. Všetky otázky týkajúce sa cirkulácie liekov v stenách zdravotníckeho inštitúcie sa udeľujú. Pravidlá písania receptov narkotických liekov reguluje rád MZSR Ruskej federácie č. 110.