Dexametazón sa podáva intravenózne. Dexametazón (injekčný roztok). Dexametazón na inhaláciu

V tomto článku si môžete prečítať pokyny na použitie lieku dexametazón. Uvádzajú sa recenzie návštevníkov stránky - spotrebiteľov tohto lieku, ako aj názory lekárov špecialistov na používanie dexametazónu v ich praxi. Žiadame vás, aby ste aktívne pridali svoje recenzie o lieku: liek pomohol alebo nepomohol zbaviť sa choroby, aké komplikácie a vedľajšie účinky boli pozorované, možno ich výrobca neuvádza v anotácii. Analógy dexametazónu v prítomnosti existujúcich štruktúrnych analógov. Použitie na liečbu zápalových a systémových ochorení, vrátane očí, u dospelých, detí, ako aj počas tehotenstva a laktácie.

dexametazón- syntetický glukokortikosteroid (GCS), metylovaný derivát fluórprednizolónu. Má protizápalové, antialergické, imunosupresívne účinky, zvyšuje citlivosť beta-adrenergných receptorov na endogénne katecholamíny.

Interaguje so špecifickými cytoplazmatickými receptormi (receptory pre kortikosteroidy sú vo všetkých tkanivách, najmä v pečeni) za vzniku komplexu, ktorý indukuje tvorbu proteínov (vrátane enzýmov, ktoré regulujú životne dôležité procesy v bunkách).

Metabolizmus bielkovín: znižuje množstvo globulínov v plazme, zvyšuje syntézu albumínu v pečeni a obličkách (so zvýšením pomeru albumín / globulín), znižuje syntézu a zvyšuje katabolizmus bielkovín vo svalovom tkanive.

Metabolizmus lipidov: zvyšuje syntézu vyšších mastných kyselín a triglyceridov, redistribuuje tuk (ukladanie tuku sa vyskytuje najmä v oblasti ramenného pletenca, tváre, brucha), vedie k rozvoju hypercholesterolémie.

Metabolizmus uhľohydrátov: zvyšuje absorpciu uhľohydrátov z gastrointestinálneho traktu; zvyšuje aktivitu glukózo-6-fosfatázy (zvýšený príjem glukózy z pečene do krvi); zvyšuje aktivitu fosfoenolpyruvátkarboxylázy a syntézu aminotransferáz (aktivácia glukoneogenézy); prispieva k rozvoju hyperglykémie.

Metabolizmus voda-elektrolyt: zadržiava Na + a vodu v tele, stimuluje vylučovanie K + (mineralokortikoidná aktivita), znižuje vstrebávanie Ca + z tráviaceho traktu, znižuje mineralizáciu kostného tkaniva.

Protizápalový účinok je spojený s inhibíciou uvoľňovania zápalových mediátorov eozinofilmi a mastocytmi; vyvolanie tvorby lipokortínov a zníženie počtu žírnych buniek, ktoré produkujú kyselinu hyalurónovú; s poklesom kapilárnej permeability; stabilizácia bunkových membrán (najmä lyzozomálnych) a organelových membrán. Pôsobí vo všetkých štádiách zápalového procesu: inhibuje syntézu prostaglandínov (Pg) na úrovni kyseliny arachidónovej (lipokortín inhibuje fosfolipázu A2, inhibuje uvoľňovanie kyseliny arachidónovej a inhibuje biosyntézu endoperoxidov, leukotriénov, ktoré prispievajú k zápalu , alergie atď.), syntéza „prozápalových cytokínov“ (interleukín 1, tumor nekrotizujúci faktor alfa atď.); zvyšuje odolnosť bunkovej membrány voči pôsobeniu rôznych škodlivých faktorov.

Imunosupresívny účinok je spôsobený involúciou lymfoidného tkaniva, inhibíciou proliferácie lymfocytov (najmä T-lymfocytov), ​​potlačením migrácie B-buniek a interakciou T- a B-lymfocytov, inhibíciou uvoľňovania cytokínov (interleukín -1, 2; interferón gama) z lymfocytov a makrofágov a znížená tvorba protilátok.

Antialergický účinok sa vyvíja v dôsledku zníženia syntézy a sekrécie mediátorov alergie, inhibície uvoľňovania histamínu a iných biologicky aktívnych látok zo senzibilizovaných žírnych buniek a bazofilov, zníženia počtu cirkulujúcich bazofilov, T- a B -lymfocyty, žírne bunky; potlačenie vývoja lymfoidného a spojivového tkaniva, zníženie citlivosti efektorových buniek na mediátory alergie, inhibícia tvorby protilátok, zmeny v imunitnej odpovedi organizmu.

Pri obštrukčných ochoreniach dýchacích ciest je účinok spôsobený najmä inhibíciou zápalových procesov, prevenciou alebo znížením závažnosti edému slizníc, znížením eozinofilnej infiltrácie submukóznej vrstvy bronchiálneho epitelu a ukladaním cirkulujúcich imunitných komplexov v bronchiálnej sliznici, ako aj inhibícia erózie a deskvamácie sliznice. Zvyšuje citlivosť beta-adrenergných receptorov malých a stredne veľkých priedušiek na endogénne katecholamíny a exogénne sympatomimetiká, znižuje viskozitu hlienu znížením jeho produkcie.

Potláča syntézu a sekréciu ACTH a sekundárne - syntézu endogénnych kortikosteroidov.

Inhibuje reakcie spojivového tkaniva počas zápalového procesu a znižuje možnosť tvorby jazvového tkaniva.

Zvláštnosťou účinku je výrazná inhibícia funkcie hypofýzy a takmer úplná absencia mineralokortikosteroidnej aktivity.

Dávky 1-1,5 mg denne inhibujú funkciu kôry nadobličiek; biologický polčas je 32-72 hodín (trvanie inhibície systému hypotalamus-hypofýza-kôra nadobličiek).

Podľa sily glukokortikoidnej aktivity zodpovedá 0,5 mg dexametazónu približne 3,5 mg prednizónu (alebo prednizolónu), 15 mg hydrokortizónu alebo 17,5 mg kortizónu.

Farmakokinetika

Ľahko prechádza cez histohematické bariéry (vrátane hematoencefalickej a placentárnej). Metabolizuje sa v pečeni (hlavne konjugáciou s kyselinou glukurónovou a sírovou) na neaktívne metabolity. Vylučuje sa obličkami (malá časť - laktačné žľazy).

Indikácie

Choroby vyžadujúce zavedenie rýchlo pôsobiaceho GCS, ako aj prípady, keď nie je možné perorálne podanie lieku:

• endokrinné ochorenia: akútna insuficiencia kôry nadobličiek, primárna alebo sekundárna nedostatočnosť kôry nadobličiek, vrodená hyperplázia kôry nadobličiek, subakútna tyreoiditída;
• šok (popálenie, traumatické, chirurgické, toxické) - s neúčinnosťou vazokonstriktorov, liekov nahrádzajúcich plazmu a inej symptomatickej terapie;
• cerebrálny edém (s nádorom mozgu, traumatickým poranením mozgu, neurochirurgickým zásahom, krvácaním do mozgu, encefalitídou, meningitídou, radiačným poškodením);
• astmatický stav; ťažký bronchospazmus (exacerbácia bronchiálnej astmy, chronická obštrukčná bronchitída);
• závažné alergické reakcie, anafylaktický šok;
• reumatické ochorenia;
• systémové ochorenia spojivového tkaniva;
• akútne závažné dermatózy;
• malígne ochorenia: paliatívna liečba leukémie a lymfómu u dospelých pacientov; akútna leukémia u detí; hyperkalcémia u pacientov trpiacich malígnymi nádormi, keď perorálna liečba nie je možná;
• ochorenia krvi: akútna hemolytická anémia, agranulocytóza, idiopatická trombocytopenická purpura u dospelých;
• ťažké infekčné ochorenia (v kombinácii s antibiotikami);
• v oftalmologickej praxi (subkonjunktiválne, retrobulbárne alebo parabulbárne podanie): alergická konjunktivitída, keratitída, keratokonjunktivitída bez poškodenia epitelu, iritída, iridocyklitída, blefaritída, blefarokonjunktivitída, skleritída, episkleritída, zápalové procesy po úrazoch oka a chirurgických zákrokoch, imunosupresívna očná transplantácia sympatiku rohovka;
• lokálna aplikácia (v oblasti patologickej formácie): keloidy, diskoidný lupus erythematosus, granuloma anulare.

Formulár na uvoľnenie

Tablety 0,5 mg.

Roztok v ampulkách na intravenózne a intramuskulárne podanie (injekcie na injekciu) 4 mg / ml.

Očné kvapky Oftan 0,1%.

Očná suspenzia 0,1 %.

Návod na použitie a dávkovanie

Dávkovací režim je individuálny a závisí od indikácií, stavu pacienta a jeho odpovede na liečbu. Liečivo sa podáva intravenózne pomaly prúdom alebo kvapkaním (v akútnych a núdzových stavoch); intramuskulárne; je možné aj lokálne (v patologickom vzdelávaní) zavedenie. Na prípravu roztoku na intravenóznu kvapkaciu infúziu (kvapkadlá) sa má použiť izotonický roztok chloridu sodného alebo 5 % roztok dextrózy.

V akútnom období pri rôznych ochoreniach a na začiatku terapie sa dexametazón používa vo vyšších dávkach. Počas dňa môžete zadať 4 až 20 mg dexametazónu 3-4 krát.

Dávky lieku pre deti (intramuskulárne):

Dávka liečiva počas substitučnej liečby (pri adrenálnej insuficiencii) je 0,0233 mg/kg telesnej hmotnosti alebo 0,67 mg/m2 povrchu tela, rozdelená do 3 dávok, každý 3. deň alebo 0,00776 – 0,01165 mg/kg telesnej hmotnosti resp. 0,233 - 0,335 mg/m2 plochy povrchu tela denne. Pre iné indikácie je odporúčaná dávka 0,02776 až 0,16665 mg/kg telesnej hmotnosti alebo 0,833 až 5 mg/m2 plochy povrchu tela každých 12 až 24 hodín.

Po dosiahnutí účinku sa dávka zníži na udržiavaciu dávku alebo až do ukončenia liečby. Dĺžka parenterálneho užívania je zvyčajne 3-4 dni, potom prechádzajú na udržiavaciu liečbu tabletami dexametazónu.

Dlhodobé užívanie vysokých dávok lieku si vyžaduje postupné znižovanie dávky, aby sa zabránilo vzniku akútnej nedostatočnosti nadobličiek.

Kvapky

Spojivky, dospelí a deti od 12 rokov s akútnymi zápalovými stavmi: 1-2 kvapky 4-5x denne 2 dni, potom 3-4x denne 4-6 dní.

Chronické stavy: 1-2 kvapky 2x denne maximálne 4 týždne (nie viac).

V pooperačných a poúrazových prípadoch: od 8. dňa po operácii strabizmu, odlúčenia sietnice, extrakcie šedého zákalu a od okamihu poranenia - 1-2 kvapky 2-4 krát denne počas 2-4 týždňov; na antiglaukómovú filtračnú operáciu - v deň operácie alebo nasledujúci deň po nej.

Deti od 6 do 12 rokov s alergickými zápalmi: 1 kvapka 2-3x denne po dobu 7-10 dní, v prípade potreby liečba pokračuje po 10. dni sledovania stavu rohovky.

Vedľajší účinok

Dexametazón je vo všeobecnosti dobre tolerovaný. Má nízku mineralokortikoidnú aktivitu, t.j. jeho vplyv na metabolizmus voda-elektrolyt je malý. Nízke a stredné dávky Dexametazónu spravidla nespôsobujú zadržiavanie sodíka a vody v tele, zvýšené vylučovanie draslíka. Boli opísané nasledujúce vedľajšie účinky:

• znížená tolerancia glukózy;
• steroidný diabetes mellitus alebo prejav latentného diabetes mellitus;
• potlačenie funkcie nadobličiek;
• Itsenko-Cushingov syndróm (mesačná tvár, obezita hypofýzového typu, hirsutizmus, zvýšený krvný tlak, dysmenorea, amenorea, svalová slabosť, strie);
• oneskorený sexuálny vývoj u detí;
• nevoľnosť, vracanie;
• pankreatitída;
• steroidný vred žalúdka a dvanástnika;
• erozívna ezofagitída;
• gastrointestinálne krvácanie a perforácia steny gastrointestinálneho traktu;
• zvýšenie alebo zníženie chuti do jedla;
• poruchy trávenia;
• plynatosť;
• arytmie;
• bradykardia (až po zástavu srdca);
• zvýšený krvný tlak;
• hyperkoagulácia;
• trombóza;
• eufória;
• halucinácie;
• afektívne šialenstvo;
• depresie;
• paranoja;
• zvýšený intrakraniálny tlak;
• nervozita alebo úzkosť;
• nespavosť;
• závraty;
• bolesť hlavy;
• kŕče;
• zvýšený vnútroočný tlak s možným poškodením zrakového nervu;
• tendencia k rozvoju sekundárnych bakteriálnych, plesňových alebo vírusových infekcií oka;
• trofické zmeny v rohovke;
• exoftalmus;
• náhla strata zraku (pri parenterálnom podaní do hlavy, krku, novín, pokožky hlavy sa môžu kryštály liečiva ukladať v cievach oka);
• hypokalciémia;
• nabrať váhu;
• negatívna dusíková bilancia (zvýšený rozklad bielkovín);
• zvýšené potenie;
• retencia tekutín a sodíka (periférny edém);
• spomalenie rastu a procesy osifikácie u detí (predčasné uzavretie epifýzových rastových zón);
• osteoporóza (veľmi zriedkavo - patologické zlomeniny kostí, aseptická nekróza hlavy humeru a stehennej kosti);
• pretrhnutie svalovej šľachy;
• oneskorené hojenie rán;
• steroidné akné;
• strie;
• tendencia k rozvoju pyodermie a kandidózy;
• kožná vyrážka;
• anafylaktický šok;
• lokálne alergické reakcie.

Lokálne na parenterálne podanie: pálenie, necitlivosť, bolesť, brnenie v mieste vpichu, infekcia v mieste vpichu, zriedkavo - nekróza okolitých tkanív, zjazvenie v mieste vpichu; atrofia kože a podkožného tkaniva s intramuskulárnou injekciou (obzvlášť nebezpečné je zavedenie do deltového svalu).

Kontraindikácie

Pri krátkodobom užívaní zo zdravotných dôvodov je jedinou kontraindikáciou precitlivenosť na dexametazón alebo zložky lieku.

U detí v období rastu by sa kortikosteroidy mali používať iba podľa absolútnych indikácií a pod najstarostlivejším dohľadom ošetrujúceho lekára.

S opatrnosťou sa má liek predpisovať na nasledujúce ochorenia a stavy:

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Počas tehotenstva (najmä v 1. trimestri) je možné liek použiť len vtedy, keď očakávaný terapeutický účinok preváži potenciálne riziko pre plod. Pri dlhodobej liečbe počas tehotenstva nie je vylúčená možnosť narušenia rastu plodu. V prípade použitia na konci tehotenstva hrozí atrofia kôry nadobličiek u plodu, čo si môže vyžadovať substitučnú liečbu u novorodenca.

Ak je potrebné vykonať liečbu liekom počas dojčenia, dojčenie sa má prerušiť.

špeciálne pokyny

Počas liečby Dexametazónom (najmä dlhodobej) je potrebné sledovať očného lekára, kontrolovať krvný tlak a stav vodnej a elektrolytovej rovnováhy, ako aj snímky periférnej krvi a hladiny glukózy v krvi.

Na zníženie nežiaducich účinkov možno predpísať antacidá a zvýšiť príjem K + v organizme (diéta, prípravky draslíka). Jedlo by malo byť bohaté na bielkoviny, vitamíny, s obmedzeným obsahom tukov, sacharidov a soli.

Účinok lieku sa zvyšuje u pacientov s hypotyreózou a cirhózou pečene. Liek môže zvýšiť existujúcu emocionálnu nestabilitu alebo psychotické poruchy. Pri indikácii psychózy v anamnéze je dexametazón vo vysokých dávkach predpísaný pod prísnym dohľadom lekára.

Opatrne sa má používať pri akútnom a subakútnom infarkte myokardu - je možné rozšíriť ohnisko nekrózy, spomaliť tvorbu zjazveného tkaniva a pretrhnúť srdcový sval.

V stresových situáciách počas udržiavacej liečby (napríklad operácia, trauma alebo infekčné ochorenia) sa má dávka lieku upraviť z dôvodu zvýšenia potreby glukokortikosteroidov. Pacienti majú byť starostlivo sledovaní rok po ukončení dlhodobej liečby Dexametazónom z dôvodu možného rozvoja relatívnej nedostatočnosti kôry nadobličiek v stresových situáciách.

Pri náhlom vysadení, najmä v prípade predchádzajúceho užívania vysokých dávok, je možný rozvoj „abstinenčného“ syndrómu (anorexia, nevoľnosť, letargia, generalizovaná muskuloskeletálna bolesť, celková slabosť), ako aj exacerbácia ochorenia, pre ktoré Predpísal sa dexametazón.

Počas liečby Dexametazónom sa nemá očkovanie vykonávať z dôvodu zníženia jeho účinnosti (imunitnej odpovede).

Pri predpisovaní dexametazónu na interkurentné infekcie, septické stavy a tuberkulózu je potrebné súčasne liečiť baktericídnymi antibiotikami.

U detí počas dlhodobej liečby dexametazónom je potrebné starostlivé sledovanie dynamiky rastu a vývoja. Deťom, ktoré boli počas liečby v kontakte s pacientmi s osýpkami alebo ovčími kiahňami, sa profylakticky predpisujú špecifické imunoglobulíny.

Vzhľadom na slabý mineralokortikoidný účinok na substitučnú liečbu pri adrenálnej insuficiencii sa Dexametazón používa v kombinácii s mineralokortikoidmi.

U pacientov s diabetes mellitus sa majú monitorovať hladiny glukózy v krvi a v prípade potreby sa má liečba upraviť.

Zobrazená je röntgenová kontrola osteoartikulárneho systému (chrbtica, ruka).

U pacientov s latentnými infekčnými ochoreniami obličiek a močových ciest môže dexametazón spôsobiť leukocytúriu, ktorá môže mať diagnostickú hodnotu.

lieková interakcia

Je možná farmaceutická inkompatibilita dexametazónu s inými intravenóznymi liekmi - odporúča sa podávať ho oddelene od iných liekov (v/v boluse, alebo cez iné kvapkadlo, ako druhý roztok). Pri zmiešaní roztoku dexametazónu s heparínom sa vytvorí zrazenina.

Súbežné podávanie dexametazónu s:

• induktory pečeňových mikrozomálnych enzýmov (fenobarbital, rifampicín, fenytoín, teofylín, efedrín) vedie k zníženiu jeho koncentrácie;
• diuretiká (najmä tiazidové a inhibítory karboanhydrázy) a amfotericín B – môžu viesť k zvýšenému vylučovaniu K + z tela a zvýšenému riziku rozvoja srdcového zlyhania;
• s liekmi obsahujúcimi sodík - k rozvoju edému a zvýšenému krvnému tlaku;
• srdcové glykozidy - ich tolerancia sa zhoršuje a zvyšuje sa pravdepodobnosť vzniku komorovej extrasitolie (v dôsledku spôsobenej hypokaliémie);
• nepriame antikoagulanciá - oslabujú (zriedkavo zvyšujú) ich účinok (je potrebná úprava dávky);
• antikoagulanciá a trombolytiká - zvyšuje sa riziko krvácania z vredov v gastrointestinálnom trakte;
• etanol (alkohol) a nesteroidné antiflogistiká - zvyšuje sa riziko erozívnych a ulceróznych lézií v gastrointestinálnom trakte a rozvoj krvácania (v kombinácii s NSAID pri liečbe artritídy je možné znížiť dávku glukokortikosteroidov v dôsledku súčtu terapeutického účinku);
• paracetamol - zvyšuje sa riziko vzniku hepatotoxicity (indukcia pečeňových enzýmov a tvorba toxického metabolitu paracetamolu);
• kyselina acetylsalicylová – urýchľuje jej vylučovanie a znižuje koncentráciu v krvi (vysadením dexametazónu sa zvyšuje hladina salicylátov v krvi a zvyšuje sa riziko nežiaducich účinkov);
• inzulín a perorálne hypoglykemické lieky, antihypertenzíva - ich účinnosť klesá;
• vitamín D – znižuje sa jeho vplyv na vstrebávanie Ca2 + v čreve;
• somatotropný hormón - znižuje účinnosť druhého a s praziquantelom - jeho koncentráciu;
• M-anticholinergiká (vrátane antihistaminík a tricyklických antidepresív) a nitráty – zvyšuje vnútroočný tlak;
• izoniazid a mexiletín – zvyšuje ich metabolizmus (najmä u „pomalých“ acetylátorov), čo vedie k zníženiu ich plazmatických koncentrácií.

Inhibítory karboanhydrázy a slučkové diuretiká môžu zvýšiť riziko osteoporózy.

Indometacín, ktorý vytláča dexametazón z jeho asociácie s albumínom, zvyšuje riziko jeho vedľajších účinkov.

ACTH zvyšuje účinok dexametazónu.

Ergokalciferol a parathormón zabraňujú rozvoju osteopatie spôsobenej dexametazónom.

Cyklosporín a ketokonazol môžu spomalením metabolizmu dexametazónu v niektorých prípadoch zvýšiť jeho toxicitu.

Súčasné vymenovanie androgénov a steroidných anabolických liekov s dexametazónom prispieva k rozvoju periférneho edému a hirsutizmu, výskytu akné.

Estrogény a perorálne kontraceptíva obsahujúce estrogén znižujú klírens dexametazónu, čo môže byť sprevádzané zvýšením závažnosti jeho účinku.

Pri súčasnom použití so živými antivírusovými vakcínami a na pozadí iných typov imunizácie zvyšuje riziko aktivácie vírusu a rozvoja infekcií.

Antipsychotiká (neuroleptiká) a azatioprín zvyšujú riziko vzniku katarakty s dexametazónom.

Pri súčasnom použití s ​​antityroidnými liekmi sa znižuje a pri hormónoch štítnej žľazy sa klírens dexametazónu zvyšuje.

Analógy lieku Dexametazón

Štrukturálne analógy účinnej látky:

• Decadron;
• Dexaven;
• Dexazon;
• Dexamed;
• dexametazón bufus;
• dexametazón Nycomed;
• dexametazón-Betalec;
• dexametazónová liekovka;
• dexametazón-LENS;
• dexametazón-fereín;
• dexametazón fosforečnan sodný;
• dexametazón fosfát;
• dexametazón dlhý;
• dexapos;
• Dexafar;
• Dexon;
• Maxidex;
• Oftan dexametazón;
• Fortecortin.

Ak neexistujú analógy liečiva pre účinnú látku, môžete sledovať nižšie uvedené odkazy na choroby, s ktorými príslušný liek pomáha, a pozrieť si dostupné analógy pre terapeutický účinok.

účinná látka: dexametazón fosforečnan sodný;

1 ml roztoku obsahuje dexametazónfosfát sodný ekvivalentný dexametazónfosfátu 4 mg;

Pomocné látky: metylparabén (E 218), propylparabén (E 216), edetát disodný, disiričitan sodný (E 223), dihydrát dihydrogenfosforečnanu sodného, ​​fosforečnan sodný, hydroxid sodný, voda na injekciu.

Lieková forma. Injekcia.

Farmakoterapeutická skupina

Kortikosteroidy na systémové použitie.

ATC kód H02A B02.

Indikácie

Dexametazón sa podáva intravenózne alebo intramuskulárne v naliehavých prípadoch, ako aj vtedy, keď za takýchto podmienok nie je možné perorálne podanie lieku:

Endokrinné poruchy:

• substitučná liečba primárnej alebo sekundárnej (hypofyzárnej) adrenálnej insuficiencie (liekami voľby sú hydrokortizón alebo kortizón, v prípade potreby možno použiť syntetické analógy spolu s mineralokortikoidmi, v pediatrickej praxi je mimoriadne dôležité kombinované použitie s mineralokortikoidmi);
• akútna adrenálna insuficiencia (hydrokortizón alebo kortizón sú liekmi voľby; môže byť potrebné súčasné použitie s mineralokortikoidmi, najmä v prípade syntetických analógov);
• pred operáciami a v prípade vážnych poranení alebo ochorení u pacientov s preukázanou supraadrenálnou insuficienciou alebo s neurčitou adrenokortikálnou rezervou;
• šok odolný voči konvenčnej liečbe, s existujúcou alebo suspektnou adrenálnou insuficienciou;
• vrodená adrenálna hyperplázia;
• nehnisavý zápal štítnej žľazy;
• hyperkalcémia spôsobená rakovinou.

Reumatické ochorenia: ako adjuvantná liečba na krátkodobé použitie (na odstránenie pacienta z akútneho stavu alebo počas exacerbácie ochorenia) na:

• posttraumatickej osteoartrózy;
• synovitída pri osteoartritíde;
• reumatoidná artritída, vrátane juvenilnej reumatoidnej artritídy (niektoré prípady môžu vyžadovať udržiavaciu liečbu nízkymi dávkami);
• epikondylitída;
• akútna dnavá artritída;
• psoriatickú artritídu;
• ankylozujúca spondylitída.

Kolagenózy: počas exacerbácie alebo v niektorých prípadoch ako udržiavacia liečba:

• systémový lupus erythematosus;
• akútna reumatická karditída.

Kožné ochorenia:

• pemfigus;
• závažný multiformný erytém (Stevensov-Johnsonov syndróm);
• exfoliatívna dermatitída;
• bulózna dermatitis herpetiformis;
• ťažká seboroická dermatitída;
• ťažká psoriáza;
• plesňová mykóza.

Alergické ochorenia: kontrola závažných alebo invalidizujúcich alergických stavov, ktoré nie sú prístupné konvenčnej liečbe:

• bronchiálna astma;
• kontaktná dermatitída;
• atopická dermatitída;
• sérová choroba;
• chronická alebo sezónna alergická rinitída;
• alergia na lieky;
• urtikária po transfúzii krvi;
• akútny neinfekčný edém hrtana (liekom voľby je epinefrín).

Ochorenia oka: závažné akútne a chronické alergické a zápalové procesy s poškodením oka:

• spôsobené poškodenie zraku Negres zoster;
• iritis, iridocyklitis;
• chorioretinitída;
• difúzna zadná uveitída a choroiditída;
• zápal zrakového nervu;
• sympatická oftalmia;
• zápal predného segmentu;
• alergická konjunktivitída;
• keratitída;
• alergický marginálny vred rohovky.

Gastrointestinálne ochorenia: odstrániť pacienta z kritického obdobia, keď:

• ulcerózna kolitída (systémová liečba);
• Crohnova choroba (systémová liečba).

Ochorenia dýchacích ciest:

• symptomatická sarkoidóza;
• berylióza;
• fokálna alebo diseminovaná pľúcna tuberkulóza (spolu s vhodnou antituberkulóznou chemoterapiou);
• Lefflerov syndróm, ktorý nie je možné liečiť inými metódami;
• aspiračná pneumonitída.

Hematologické ochorenia:

• získaná (autoimunitná) hemolytická anémia;
• idiopatická trombocytopenická purpura u dospelých (iba intravenózne podanie; intramuskulárne podanie je kontraindikované);
• sekundárna trombocytopénia u dospelých;
• erytroblastopénia (anémia erytrocytov);
• nee (erytroidná) hypoplastická anémia.

Onkologické ochorenia:

• paliatívna starostlivosť o leukémiu a lymfóm u dospelých;
• akútna leukémia u detí.

Stavy sprevádzané edémom:

• stimulácia diurézy alebo zníženie proteinúrie pri idiopatickom nefrotickom syndróme (bez urémie) a poruche funkcie obličiek pri systémovom lupus erythematosus.

Diagnostický test na hyperfunkciu nadobličiek

Cerebrálny edém:

• cerebrálny edém primárnym alebo metastatickým nádorom mozgu, kraniotómiou alebo traumou hlavy.

Použitie pri edéme mozgu nenahrádza riadne neurochirurgické vyšetrenia a koncové body, ako je neurochirurgická intervencia a iné špecifické terapie.

Iné indikácie:

• tuberkulózna meningitída so subarachnoidnou blokádou alebo hrozbou blokády (spolu s vhodnou antituberkulóznou liečbou);
• trichinelóza s neurologickými príznakmi alebo trichinelóza myokardu.

Indikácie pre intraartikulárnu injekciu alebo injekciu do mäkkých tkanív: ako doplnková terapia na krátkodobé použitie (s cieľom zbaviť pacienta akútneho stavu alebo počas exacerbácie ochorenia) na:

• reumatoidná artritída (závažný zápal jedného kĺbu);
• synovitída pri osteoartritíde;
• akútna a subakútna burzitída;
• akútna dnavá artritída;
• epikondylitída;
• akútna nešpecifická tendosynovitída;
• posttraumatická artróza.

Lokálne podanie (zavedenie do miesta lézie):

• keloidné lézie;
• lokalizované hypertrofické, zápalové a infiltrované lézie pri herpes zoster, psoriáze, granuloma anulare;
• disk červený vlčí lišajník;
• lipoidná atrofická dermatitída Oppenheim;
• lokalizovaná alopécia.

Môže sa použiť aj pri cystických nádoroch aponeurózy alebo šľachy (ganglion).

Kontraindikácie.

Precitlivenosť na dexametazón alebo na ktorúkoľvek inú zložku lieku.

Akútne vírusové, bakteriálne alebo systémové plesňové infekcie (pokiaľ nie je použitá vhodná liečba), Cushingov syndróm, očkovanie živou vakcínou a počas dojčenia (okrem naliehavých prípadov).

Spôsob aplikácie a dávkovanie.

Priraďte dospelým a deťom od novorodeneckého obdobia. Podáva sa intravenózne (ako injekcia alebo infúzia), intramuskulárne alebo topicky intraartikulárnou injekciou alebo injekciou do kožnej lézie alebo infiltrátu mäkkého tkaniva.

Ako rozpúšťadlo na intravenóznu infúziu sa používa 0,9 % roztok chloridu sodného alebo 5 % roztok glukózy.

Roztoky určené na intravenózne podanie alebo ďalšie rozpúšťanie liečiva by pri použití pre dojčatá, najmä predčasne narodené, nemali obsahovať konzervačné látky.

Keď sa liek zmieša s rozpúšťadlom na infúziu, majú sa dodržiavať sterilné bezpečnostné opatrenia. Keďže infúzne roztoky zvyčajne neobsahujú konzervačné látky, zmesi sa majú použiť do 24 hodín.

Prípravky na parenterálne podanie je potrebné pred podaním vizuálne skontrolovať na prítomnosť cudzích častíc a zmenu farby, aby sa určila vhodnosť roztoku a nádoby.

Dávka sa má stanoviť individuálne, v súlade s ochorením konkrétneho pacienta, predpísanou dobou liečby, toleranciou kortikosteroidov a reakciou organizmu.

Intravenózne a intramuskulárne podanie

Odporúčaná počiatočná dávka sa pohybuje od 0,5 do 9 mg denne v závislosti od diagnózy. V menej závažných prípadoch môžu byť dostatočné dávky nižšie ako 0,5 mg, zatiaľ čo v závažných prípadoch môžu byť potrebné dávky vyššie ako 9 mg denne.

Počiatočné dávky dexametazónu sa majú používať, kým sa nedostaví klinická odpoveď, a potom sa má dávka postupne znižovať na najnižšiu klinicky účinnú dávku. Ak sa vysoké dávky podávajú dlhšie ako niekoľko dní, potom sa má dávka postupne znižovať počas niekoľkých nasledujúcich dní alebo aj počas dlhšieho obdobia.

Ak počas primeraného časového obdobia nedôjde k uspokojivej klinickej odpovedi, prerušte podávanie injekcií dexametazónfosfátu a podajte pacientovi inú liečbu.

Je potrebné starostlivo sledovať symptómy, ktoré si môžu vyžadovať úpravu dávkovania, konkrétne zmeny klinického stavu v dôsledku remisie alebo exacerbácie ochorenia, individuálnu odpoveď na liek a účinky stresu (napríklad chirurgický zákrok, infekcia, trauma ). V období stresu môže byť potrebné dočasne zvýšiť dávku.

Ak sa liek zastaví po viac ako niekoľkých dňoch liečby, spravidla sa má vysadenie vykonať postupne.

Pri intravenóznom podávaní je dávka zvyčajne rovnaká ako pri perorálnom podávaní. V niektorých naliehavých, akútnych, život ohrozujúcich situáciách však môže byť použitie vyšších dávok ako zvyčajne odôvodnené a zamieňané s perorálnym dávkovaním. Je potrebné vziať do úvahy, že pri intramuskulárnom podaní je rýchlosť absorpcie pomalšia.

V súčasnej lekárskej praxi existuje trend k používaniu vysokých (farmakologických) dávok kortikosteroidov na liečbu šoku refraktérneho na konvenčnú terapiu. Rôzni autori navrhujú nasledujúce dávky pre injekciu dexametazónfosfátu:

Dávkovanie

3 mg/kg telesnej hmotnosti počas 24 hodín kontinuálnou intravenóznou infúziou po úvodnej 20 mg intravenóznej injekcii.

2-6 mg/kg telesnej hmotnosti ako jednorazová intravenózna injekcia

40 mg na začiatku, potom opakované intravenózne injekcie každé 4 až 6 hodín, kým symptómy šoku nepretrvajú.

40 mg na začiatku, potom opakované intravenózne injekcie každé 2 až 6 hodín, kým symptómy šoku nepretrvajú.

1 mg/kg telesnej hmotnosti ako jednorazová intravenózna injekcia.

V liečbe vysokými dávkami kortikosteroidov sa má pokračovať len dovtedy, kým sa stav pacienta nestabilizuje a zvyčajne nie dlhšie ako 48-72 hodín.

cerebrálny edém

Dexametazón, injekčný roztok, sa zvyčajne predpisuje v počiatočnej dávke 10 mg intravenózne, potom 4 mg každých 6 hodín intramuskulárne, kým symptómy nezmiznú.

Odpoveď na liečbu sa zvyčajne pozoruje do 12-24 hodín, dávkovanie sa môže znížiť po 2-4 dňoch liečby, liek sa postupne ruší počas 5-7 dní. Na paliatívne použitie u pacientov s recidivujúcimi alebo neoperovateľnými mozgovými nádormi môže byť účinná udržiavacia liečba v dávke 2 mg 2-3-krát denne.

Ťažké alergické ochorenia

Pri akútnych alergických ochoreniach, ktoré sa tiež zastavia, alebo pri závažných exacerbáciách chronických alergických ochorení je predpísaný nasledujúci dávkovací režim, ktorý kombinuje parenterálnu a perorálnu liečbu:

Deskametazón, injekčný roztok, 4 mg/ml: prvý deň- 1 alebo 2 ml (4 alebo 8 mg) intramuskulárne.

Dexametazón, tablety, 0,5 mg: druhý a tretí deň- 6 tabliet v dvoch dávkach každý deň; štvrtý deň- 3 tablety v dvoch dávkach; piaty a šiesty deň- 1½ tablety každý deň; siedmy deň- žiadna liečba; ôsmy deň- opätovná návšteva lekára.

Tento režim je určený na poskytnutie adekvátnej liečby počas epizód exacerbácie, aby sa znížilo riziko predávkovania v chronických prípadoch.

Miestna správa

Intraartikulárna injekcia, injekcia do miesta lézie alebo do mäkkých tkanív sa zvyčajne používa v prípadoch, keď je lézia obmedzená na jeden alebo dva kĺby (plochy). Dávkovanie a frekvencia injekcií závisí od podmienok a miesta podania. Zvyčajná dávka je 0,2-6 mg. Frekvencia aplikácie sa zvyčajne pohybuje od jednej injekcie každé 3-5 dní po jednu injekciu každé 2-3 týždne. Častá intraartikulárna injekcia môže poškodiť kĺbovú chrupavku.

Intravenózna injekcia kortikosteroidov môže mať okrem lokálnych účinkov aj systémové účinky.

Treba sa vyhnúť intraartikulárnej injekcii kortikosteroidov do infikovaných kĺbov.

Kortikosteroidy sa nemajú podávať injekčne do nestabilných kĺbov.

Niektoré z bežných jednorazových dávok sú uvedené nižšie:

Dexametazón, injekčný roztok, sa odporúča najmä na použitie v kombinácii s jedným z menej rozpustných dlhodobo pôsobiacich steroidov na intraartikulárnu injekciu a injekciu do mäkkých tkanív.

Pre všetky ostatné indikácie je rozsah počiatočnej dávky 0,02-0,3 mg/kg/deň v troch až štyroch injekciách (0,6-9 mg/m 2 plochy povrchu tela/deň).

Na účely porovnania sú nižšie uvedené ekvivalentné dávky v miligramoch pre rôzne kortikosteroidy:

Dávka 0,75 mg dexametazónu je ekvivalentná dávke 2 mg parametazónu alebo 4 mg metylprednizolónu a triamcinolónu alebo 5 mg prednizónu a prednizolónu alebo 20 mg hydrokortizónu alebo 25 mg kortizónu alebo 0,75 mg betametazónu .

Tieto dávkovacie pomery platia len pre orálne alebo intravenózne použitie týchto liekov. Keď sa tieto lieky alebo ich deriváty podávajú intramuskulárne alebo intraartikulárne, ich relatívne vlastnosti sa môžu výrazne zmeniť.

Nežiaduce reakcie

Frekvencia prejavov nežiaducich účinkov závisí od dávky a trvania liečby. Najčastejšími vedľajšími účinkami krátkodobej liečby sú dočasná nedostatočnosť nadobličiek, intolerancia glukózy, zvýšená chuť do jedla a prírastok hmotnosti, duševné poruchy; zriedkavejšie vedľajšie účinky sú alergické reakcie, hypertriglyceridémia, vredy žalúdka a dvanástnika a akútna pankreatitída.

Dlhodobá liečba najčastejšie vedie k dlhodobej dysfunkcii nadobličiek, spomaleniu rastu u detí, centrálnej obezite, lámavosti kože, svalovej atrofii, osteoporóze, menej často - k zníženiu imunitnej obrany a zvýšenej náchylnosti na infekčné ochorenia, kataraktu, glaukóm, arteriálna hypertenzia, aseptická kostná nekróza.

Nežiaduce reakcie orgánových systémov

Z hematopoetického a lymfatického systému: prípady tromboembólie, zníženie počtu monocytov a / alebo lymfocytov, leukocytóza, eozinofília (ako pri iných glukokortikoidoch); zriedkavo - trombocytopénia a netrombocytopenická purpura.

Z imunitného systému: zriedkavo - vyrážka, žihľavka, angioedém, bronchospazmus a anafylaktické reakcie.

Zo strany srdca-cievny systém: polytopický ventrikulárny extrasystol, paroxyzmálna bradykardia, srdcové zlyhanie, arteriálna hypertenzia a hypertenzná encefalopatia; veľmi zriedkavo - ruptúra ​​srdca u pacientov, ktorí nedávno prekonali infarkt myokardu.

Zo strany centrálneho nervového systému: po liečbe sa môže objaviť edém zrakového nervu a zvýšený intrakraniálny tlak (pseudotumor). Môžu sa tiež pozorovať neurologické vedľajšie účinky, ako sú závraty, kŕče a bolesť hlavy.

Mentálne poruchy: zmeny osobnosti a správania, ktoré sa najčastejšie prejavujú ako eufória; boli hlásené aj ďalšie vedľajšie účinky: nespavosť, podráždenosť, hyperkinéza, depresia a (zriedkavo) psychóza.

Z endokrinného systému a metabolizmu: Adrenálna depresia a atrofia (znížená reakcia na stres), Cushingov syndróm, retardácia rastu dieťaťa, menštruačné nepravidelnosti, hirsutizmus, klinicky aktívny latentný diabetes, znížená tolerancia sacharidov, zvýšená potreba inzulínu alebo perorálnych antidiabetík u diabetických pacientov, negatívna dusíková bilancia v dôsledku na katabolizmus bielkovín, hypokaliemickú alkalózu, zadržiavanie sodíka a vody, zvýšené straty draslíka.

Z tráviaceho systému: ezofagitída, nevoľnosť, čkanie; zriedkavo - sú možné aj peptické vredy žalúdka a dvanástnika, ulcerózna perforácia a krvácanie v tráviacom trakte (krvavé vracanie, meléna), pankreatitída a perforácia žlčníka a čriev (najmä u pacientov s chronickým zápalom čriev).

Z muskuloskeletálneho systému a spojivového tkaniva: svalová slabosť, steroidná myopatia (svalová slabosť spôsobuje svalový katabolizmus), osteoporóza (zvýšené vylučovanie vápnika) a kompresívne zlomeniny chrbtice, aseptická osteonekróza (častejšie - aseptická nekróza hláv kostí stehien a ramien), ruptúry šliach (najmä pri súbežnom užívaní určitých chinolónov), poškodenie kĺbovej chrupavky a kostná nekróza (v dôsledku intraartikulárnej infekcie).

Z kože a podkožného tkaniva: oneskorené hojenie rán, stenčená a zraniteľná koža, petechie a hematómy, erytém, zvýšené potenie, akné, potlačená reakcia na kožné testy. Alergická dermatitída, urtikária a angioedém sú tiež možné.

Zo strany orgánu zraku: zvýšený vnútroočný tlak, glaukóm, šedý zákal alebo vypuklé oči.

Z reprodukčného systému: príležitostne - impotencia.

Porušenia počas tehotenstva, popôrodného a perinatálneho obdobia: kortikálna paralýza u predčasne narodených detí, retrolentálna fibroplázia.

Všeobecné porušenia: edém, hyper- alebo hypopigmentácia kože, atrofia kože alebo podkožia, sterilný absces a začervenanie kože.

Príznaky abstinenčného syndrómu glukokortikoidov

U pacientov, ktorí boli dlhodobo liečení dexametazónom, sa počas príliš rýchleho zníženia dávky môže vyskytnúť abstinenčný syndróm a prípady adrenálnej insuficiencie, arteriálnej hypotenzie alebo smrti.

V niektorých prípadoch môžu byť abstinenčné príznaky podobné príznakom zhoršenia alebo relapsu ochorenia, na ktoré sa pacient liečil.

Ak sa vyskytnú závažné nežiaduce reakcie, liečba sa má prerušiť.

Predávkovanie

Zriedkavo sú hlásené prípady akútneho predávkovania alebo smrti v dôsledku akútneho predávkovania.

Predávkovanie, zvyčajne až po niekoľkých týždňoch nadmerných dávok, môže spôsobiť väčšinu nežiaducich účinkov uvedených v časti Nežiaduce účinky, najmä Cushingov syndróm.

Neexistuje žiadne špecifické antidotum. Liečba má byť podporná a symptomatická. Hemodialýza nie je účinnou metódou na urýchlené odstránenie dexametazónu z tela.

Použitie počas tehotenstva alebo laktácie

Glukokortikoidy prechádzajú cez placentu a dosahujú vysoké koncentrácie v plode. Podľa niektorých správ môžu aj farmakologické dávky glukokortikoidov zvýšiť riziko placentárnej insuficiencie, oligohydramniózy, oneskoreného vývoja plodu alebo vnútromaternicového úmrtia, zvýšenia počtu leukocytov (neutrofilov) u plodu a adrenálnej insuficiencie.

Počas tehotenstva je zavedenie dexametazónu prípustné len zo zdravotných dôvodov.

Deti narodené matkám liečeným glukokortikoidmi počas gravidity majú byť starostlivo sledované pre nedostatočnosť nadobličiek.

Malé množstvo glukokortikoidov sa nachádza v materskom mlieku. Preto sa dojčenie počas liečby dexametazónom neodporúča. Možným účinkom je spomalenie rastu dieťaťa a zníženie sekrécie endogénnych glukokortikoidov.

deti

Aplikuje sa na deti od novorodeneckého obdobia. Počas liečby dexametazónom je potrebné starostlivé sledovanie rastu a vývoja detí.

Špeciálne bezpečnostné opatrenia

U pacientov dlhodobo liečených dexametazónom sa môže po prerušení liečby vyskytnúť abstinenčný syndróm (aj bez viditeľných známok nedostatočnosti nadobličiek) (horúčka, nádcha, začervenanie spojoviek, bolesť hlavy, závrat, ospalosť alebo podráždenosť, bolesť svalov a kĺbov, vracanie, strata hmotnosti, slabosť, často aj kŕče). Preto sa má dávka dexametazónu znižovať postupne. Náhle prerušenie liečby môže byť smrteľné.

Funkcie aplikácie

Počas parenterálnej liečby kortikoidmi sa môžu zriedkavo vyskytnúť reakcie z precitlivenosti, preto je potrebné pred začatím liečby dexametazónom urobiť vhodné opatrenia, a to aj napriek možnosti alergických reakcií (najmä u pacientov s anamnézou alergických reakcií na akékoľvek iné lieky).

Ak je pacient počas liečby vystavený silnému stresu (v dôsledku traumy, chirurgického zákroku alebo vážneho ochorenia), dávka dexametazónu sa má zvýšiť, a ak k tomu dôjde počas prerušenia liečby, má sa použiť hydrokortizón alebo kortizón.

Pacienti, ktorí sú dlhodobo liečení dexametazónom a po prerušení liečby pociťujú silný stres, by mali pokračovať v užívaní dexametazónu, pretože nedostatočnosť nadobličiek spôsobená ním môže pretrvávať niekoľko mesiacov po ukončení liečby.

Liečba dexametazónom alebo prírodnými glukokortikoidmi môže maskovať príznaky existujúcej alebo novej infekcie, ako aj príznaky intestinálnej perforácie. Dexametazón môže exacerbovať systémovú plesňovú infekciu, latentnú amébiázu a pľúcnu tuberkulózu.

Pacienti s aktívnou pľúcnou TBC by mali dostávať dexametazón (spolu s liekmi proti TBC) iba pri fulminantnej alebo vysoko diseminovanej pľúcnej TBC. Pacienti s neaktívnou pľúcnou tuberkulózou, ktorí sú liečení dexametazónom alebo ktorí odpovedajú na tuberkulín, majú dostať chemickú profylaxiu.

Opatrnosť a lekársky dohľad sa odporúča u pacientov s osteoporózou, arteriálnou hypertenziou, srdcovým zlyhaním, tuberkulózou, glaukómom, hepatálnou alebo renálnou insuficienciou, diabetes mellitus, aktívnym peptickým vredom, nedávnou črevnou anastomózou, ulceróznou kolitídou a epilepsiou. Osobitnú starostlivosť si vyžadujú pacienti počas prvých týždňov po infarkte myokardu, pacienti s tromboembóliou, myasténiou gravis, hypotyreózou, psychózou alebo psychoneurózou, ako aj starší pacienti.

Počas liečby môže dôjsť k exacerbácii diabetes mellitus alebo k prechodu z latentnej fázy do klinických prejavov diabetes mellitus.

Pri dlhodobej liečbe sa majú monitorovať hladiny draslíka v sére.

Očkovanie živou vakcínou je počas liečby dexametazónom kontraindikované. Očkovanie usmrtenou vírusovou alebo bakteriálnou vakcínou nevedie k očakávanej syntéze protilátok a nemá očakávaný ochranný účinok. Dexametazón sa zvyčajne nepredpisuje 8 týždňov pred očkovaním a nezačína sa skôr ako 2 týždne po očkovaní.

Pacienti, ktorí boli dlhodobo liečení vysokými dávkami dexametazónu a nikdy nemali osýpky, by sa mali vyhýbať kontaktu s infikovanými osobami; v prípade náhodného kontaktu sa odporúča profylaktická liečba imunoglobulínom.

Účinok glukokortikoidov sa zvyšuje u pacientov s cirhózou pečene alebo hypotyreózou.

Intraartikulárne podanie dexametazónu môže viesť k systémovým účinkom. Časté používanie môže spôsobiť poškodenie chrupavky alebo kostnú nekrózu.

Pred intraartikulárnou injekciou sa má z kĺbu odstrániť a vyšetriť synoviálna tekutina (skontrolovať infekciu). Treba sa vyhnúť zavedeniu kortikosteroidov do infikovaných kĺbov. Ak sa po injekcii rozvinie infekcia kĺbov, má sa začať správna antibiotická liečba.

Pacientom treba odporučiť, aby sa vyhýbali cvičeniu na postihnuté kĺby, kým zápal neustúpi.

Vyhnite sa vstrekovaniu lieku do nestabilných kĺbov.

Kortikoidy môžu interferovať s výsledkami kožných alergických testov.

Špeciálne informácie o niektorých zložkách.

Liečivo obsahuje menej ako 1 mmol (23 mg) sodíka na dávku, t.j. prakticky „bez sodíka“.

Schopnosť ovplyvňovať rýchlosť reakcie pri riadení vozidiel alebo pri práci s inými mechanizmami.

Žiadne dáta.

Interakcia s inými liekmi a iné formy interakcie

Súbežné užívanie dexametazónu a nesteroidných protizápalových liekov zvyšuje riziko gastrointestinálneho krvácania a ulcerácie.

Účinnosť dexametazónu sa znižuje, ak sa súbežne užívajú rifampicín, karbamazepín, fenobarbitón, fenytoín (difenylhydantoín), primidón, efedrín alebo aminoglutetimid, preto je potrebné zvýšiť dávku dexametazónu v takýchto kombináciách.

Kombinované použitie dexametazónu a liekov, ktoré inhibujú aktivitu enzýmu CYP 3A4, ako je ketokonazol, makrolidové antibiotiká, môže spôsobiť zvýšenie koncentrácie dexametazónu v sére a plazme. Dexametazón je stredne silný induktor CYP 3A4. Súbežné podávanie s liekmi, ktoré sú metabolizované prostredníctvom CYP3A4, ako je indinavir, erytromycín, môže zvýšiť ich klírens, čo spôsobí zníženie sérových koncentrácií.

Ketokonazol môže potlačiť syntézu glukokortikoidov v nadobličkách, takže v dôsledku zníženia koncentrácie dexametazónu možno pozorovať nedostatočnosť nadobličiek.

Dexametazón znižuje terapeutický účinok liekov na liečbu diabetes mellitus, arteriálnej hypertenzie, kumarínových antikoagulancií, praziquantelu a natriuretík (preto je potrebné zvýšiť dávku týchto liekov); zvyšuje aktivitu heparínu, albendazolu a kaliuretík (v prípade potreby treba znížiť dávku týchto liekov).

Dexametazón môže zmeniť účinok kumarínových antikoagulancií, preto je potrebné pri použití tejto kombinácie liekov častejšie kontrolovať protrombínový čas.

Súbežné užívanie dexametazónu a vysokých dávok iných glukokortikoidov alebo β2-adrenergných agonistov zvyšuje riziko hypokaliémie. U pacientov s hypokaliémiou prispievajú srdcové glykozidy viac k poruchám rytmu a majú väčšiu toxicitu.

Glukokortikoidy zvyšujú renálny klírens salicylátu, preto je niekedy ťažké dosiahnuť terapeutické koncentrácie salicylátov v sére. Opatrnosť je potrebná u pacientov, ktorí postupne znižujú dávku kortikosteroidov, pretože to môže viesť k zvýšeniu koncentrácie salicylátu v sére a intoxikácii.

Ak sa súbežne používajú perorálne kontraceptíva, polčas glukokortikoidov sa môže znížiť, čo zvyšuje ich biologický účinok a môže zvýšiť riziko nežiaducich účinkov.

Súčasné použitie ritordinu a dexametazónu je počas pôrodu kontraindikované, pretože to môže viesť k pľúcnemu edému. Bolo hlásené o smrti rodiacej ženy v dôsledku vývoja takéhoto stavu.

Súčasné použitie dexametazónu a talidomidu môže spôsobiť toxickú epidermálnu nekrolýzu.

Interakcie, ktoré majú terapeutické výhody: súbežné podávanie dexametazónu a metoklopramidu, difenhydramidu, prochlórperazínu alebo antagonistov receptora 5-HT3 (serotonínové alebo 5-hydroxytryptamínové receptory typu 3, ako je ondansetrón alebo granisetron) účinné na prevenciu nevoľnosti a vracania vyvolaných chemoterapiou cisplatinou, cyklotrexátom, fluóruracil.

farmakologické vlastnosti.

Farmakodynamika.

Dexametazón je syntetický hormón kôry nadobličiek (kortikosteroid), ktorý má glukokortikoidný účinok. Pôsobí protizápalovo a imunosupresívne, ovplyvňuje aj energetický metabolizmus, metabolizmus glukózy a (negatívnou spätnou väzbou) sekréciu aktivačného faktora hypotalamu a trofického hormónu adenohypofýzy.

Mechanizmus účinku glukokortikoidov stále nie je úplne objasnený. V súčasnosti existuje dostatočný počet správ o mechanizme účinku glukokortikoidov, ktoré potvrdzujú, že pôsobia na bunkovej úrovni. V cytoplazme buniek sú dva dobre definované receptorové systémy. Väzbou na glukokortikoidné receptory majú kortikoidy protizápalové a imunosupresívne účinky a regulujú metabolizmus glukózy a väzbou na mineralokortikoidné receptory regulujú metabolizmus sodíka, draslíka a voda-elektrolyt.

Glukokortikoidy sa rozpúšťajú v lipidoch a ľahko prenikajú do cieľových buniek cez bunkovú membránu. Väzba hormónu na receptor vedie k zmene konformácie receptora, čo zvyšuje jeho afinitu k DNA. Komplex hormón/receptor vstupuje do jadra bunky a viaže sa na regulačné centrum molekuly DNA, nazývané aj glukokortikoidný responzívny element (GRE). Aktivovaný receptor spojený s GRE alebo so špecifickými génmi reguluje transkripciu mRNA, ktorá môže byť zvýšená alebo znížená. Novovytvorená mRNA je transportovaná do ribozómu, po ktorom dochádza k tvorbe nových proteínov. V závislosti od cieľových buniek a procesov, ktoré v bunkách prebiehajú, môže byť syntéza proteínov zvýšená (napríklad tvorba tyrozíntransaminázy v pečeňových bunkách) alebo znížená (napríklad tvorba IL-2 v lymfocytoch). Keďže glukokortikoidové receptory sa nachádzajú vo všetkých typoch tkanív, možno predpokladať, že glukokortikoidy pôsobia na väčšinu buniek v tele.

Farmakokinetika.

Po intravenóznom podaní sa maximálne plazmatické koncentrácie dexametazónfosfátu dosiahnu len za 5 minút a po intramuskulárnom podaní - po 1 hodine. Pri lokálnej aplikácii vo forme injekcií do kĺbov alebo mäkkých tkanív je absorpcia pomalšia. Účinok liekov začína rýchlo po intravenóznom podaní. Pri intramuskulárnom podaní sa klinický účinok pozoruje 8 hodín po podaní. Účinok lieku trvá dlho: od 17 do 28 dní po intramuskulárnej injekcii a od 3 dní do 3 týždňov po lokálnej aplikácii. Biologický polčas dexametazónu je 24-72 hodín. V plazme a synoviálnej tekutine sa dexametazónfosfát rýchlo mení na dexametazón.

V plazme sa približne 77 % dexametazónu viaže na proteíny, prevažne na albumín. Len malé množstvo dexametazónu sa viaže na iné plazmatické bielkoviny. Dexametazón je látka rozpustná v tukoch, takže prechádza do medzibunkového a vnútrobunkového priestoru. Pôsobí v centrálnom nervovom systéme (hypotalamus, hypofýza) väzbou na membránové receptory. V periférnych tkanivách sa viaže a pôsobí prostredníctvom cytoplazmatických receptorov. Dexametazón sa rozkladá v mieste svojho pôsobenia, teda v bunke. Dexametazón sa primárne metabolizuje v pečeni. Malé množstvá dexametazónu sa metabolizujú v obličkách a iných tkanivách. Hlavnou cestou vylučovania sú obličky.

Farmaceutické špecifikácie

Základné fyzikálne a chemické vlastnosti: transparentný, od bezfarebného po svetložltý roztok, prakticky bez mechanických inklúzií.

Nekompatibilita

Liek sa nesmie miešať s inými liekmi, okrem nasledujúcich: 0,9% roztok chloridu sodného alebo 5% roztok glukózy.

Pri zmiešaní dexametazónu s chlórpromazínom, difenhydramínom, doxapramom, doxorubicínom, daunorubicínom, idarubicínom, hydromorfónom, ondansetrónom, prochlórperazínom, dusičnanom draselným a vankomycínom sa vytvorí zrazenina.

Približne 16 % dexametazónu sa rozloží v 2,5 % roztoku glukózy a 0,9 % roztoku chloridu sodného s amikacínom.

Niektoré lieky, ako je lorazepam, sa musia miešať s dexametazónom v sklenených liekovkách a nie v plastových vreciach (koncentrácie lorazepamu klesnú pod 90 % po 3-4 hodinách skladovania v PVC vreciach pri izbovej teplote).

Niektoré lieky, ako napríklad metapaminol, majú takzvanú "inkompatibilitu, ktorá sa vyvíja pomaly" - po zmiešaní s dexametazónom sa vyvinie do jedného dňa.

Dexametazón s glykopyrolátom: Hodnota pH zvyškového roztoku je 6,4, čo je mimo rozsahu stability.

Čas použiteľnosti

Podmienky skladovania

Skladujte na mieste chránenom pred svetlom pri teplote neprevyšujúcej 30 °C. Neuchovávajte v mrazničke.

Držte mimo dosahu detí.

Balíček

1 ml v ampulke; 5 ampuliek v kartónovej škatuľke.

Kategória dovolenka

Na predpis.

Výrobca

Sketch Pharma Pvt Ltd., India.

Miesto

Prieskum č. 110/A/2 Amit Farm, Jane Upasria, v blízkosti závodu Coca Cola, N.Kh. č. 8, Kajipura-387411, Kheda, India.

Mali by sme vzdať hold modernej farmakológii, ktorá dokázala dosiahnuť nevídaný úspech v používaní hormonálnych liekov na liečbu akútnych aj chronických ochorení. Základom takýchto liekov sú syntetizované analógy telu vlastných hormónov. Zápalové ochorenia sa liečia užívaním hormonálnych liekov, ktoré sú skôr analogické sekrécii kôry nadobličiek. Takéto lieky vám umožňujú rýchlo a účinne odstrániť zápalové procesy, čo je dôležité vziať do úvahy pri vývoji alergických reakcií a pri ochoreniach kĺbov.

Jedným z takýchto liekov je liek nazývaný Dexametazón. Tento liek patrí medzi glukokortikosteroidy a má množstvo priaznivých účinkov. Prečo je Dexametazón taký užitočný, poďme zistiť podrobnejšie.

Vlastnosti lieku

Dexametazón je syntetický typ glukokortikosteroidných (hormonálnych) látok, ktorý je derivátom fluórprednizolónu. Liečivo má antialergické, protizápalové, imunosupresívne účinky a tiež vám umožňuje zvýšiť citlivosť adrenergných receptorov. Dodáva sa ako injekčný roztok v ampulkách s objemom 1 a 2 ml. Balenie obsahuje 25 ampuliek a cena lieku je asi 200 rubľov. Injekčný roztok je číra alebo žltkastá kvapalina v závislosti od série uvoľňovania. Jedna 1 ml ampulka obsahuje nasledujúce zložky:

• dexametazón fosforečnan sodný 4 mg;
• chlorid sodný;
• edatát disodný;
• dodekahydrát hydrogénfosforečnanu sodného;
• voda.

Účinnosť lieku je určená mechanizmom jeho účinku. Tento mechanizmus je spojený s niekoľkými základnými účinkami, ktorými sú:

1. Po vstupe účinných látok do ľudského tela sa pozoruje ich reakcia s receptorovým proteínom. Po vstupe do reakcie účinné látky prenikajú priamo do jadra membránových buniek.
2. Inhibíciou enzýmu fosfolipázy sa aktivuje množstvo metabolických procesov.
3. Dochádza k blokovaniu extrakcie mediátorov zápalových reakcií z imunitného systému.
4. Inhibícia fungovania enzýmov, ktoré sú zodpovedné za rozklad bielkovín. Toto pôsobenie má pozitívny vplyv na proces metabolizmu chrupaviek a kostného tkaniva.
5. Blokovanie proteínov, ktoré sa podieľajú na procese zápalových procesov.
6. Zníženie priepustnosti malých ciev, čo prispieva k inhibícii vylučovania zápalových buniek.
7. Zníženie intenzity produkcie leukocytov.

Prostredníctvom všetkých vyššie uvedených faktorov je možné poznamenať, že liek Dexametazón má nasledujúce vlastnosti:

• protizápalové;
• imunosupresíva;
• antialergické;
• protišoková.

Je dôležité vedieť! Dexametazón má okamžitý účinok pri intravenóznom podaní a po 8 hodinách pri intramuskulárnom podaní.

Ako každý iný liek, Dexametazón má negatívne vlastnosti, prostredníctvom ktorých má ľudské telo nepriaznivý účinok.

Negatívny účinok lieku

Dexametazón má množstvo negatívnych faktorov, medzi ktoré patria:

• tlmivý účinok na imunitný systém, čím sa zvyšuje pravdepodobnosť závažných infekčných ochorení a tvorby nádorov;
• rušivý účinok na tvorbu kostného tkaniva, ktorý je možný prostredníctvom inhibičného účinku na absorpciu vápnika;
• vykonáva redistribúciu tukových buniek na tele, v dôsledku čoho sa hlavné množstvo tukového tkaniva ukladá v oblasti tela;
• zadržiavanie vody a sodných iónov v obličkách, čo zabraňuje vylučovaniu adrenokortikotropného hormónu.

Tieto negatívne reakcie lieku vám umožňujú pochopiť, aké môžu byť vedľajšie účinky. Môžete sa vyhnúť rozvoju vedľajších účinkov používaním lieku v najnižších možných dávkach, čo zníži negatívny vplyv na telo.

Indikácie na použitie

Dexametazón je populárny v mnohých oblastiach medicíny. Liečivo sa používa na liečbu ochorení kĺbov, ako aj na zmiernenie alergických prejavov. Indikácie pre použitie dexametazónu sú nasledujúce choroby a patológie:

1. Šokové stavy pacienta.
2. Opuch mozgu spôsobený nasledujúcimi príznakmi: nádory, traumatické poranenia mozgu, neurochirurgické typy intervencií, meningitída, krvácanie, encefalitída a radiačné poranenia.
3. S rozvojom akútnej nedostatočnosti kôry nadobličiek.
4. Akútne typy hemolytickej anémie, trombocytopénie, agranulocytózy, ako aj závažných infekčných ochorení.
5. Akútna laryngotracheitída u detí.
6. Reumatické ochorenia.
7. Kožné ochorenia: psoriáza, ekzém, dermatitída.
8. Roztrúsená skleróza.
9. Črevné ochorenia s nevysvetliteľnou genézou.
10. Rameno-skapulárna periartróza, burzitída, osteochondróza, artróza a iné.

Injekčný roztok Dexametazón sa používa pri vývoji akútnych a naliehavých stavov, keď život človeka závisí od rýchlosti expozície lieku. Liek je určený predovšetkým na krátkodobé užívanie v súvislosti so životne dôležitými indikáciami.

Ako použiť

Dexametazón je indikovaný na použitie nielen pre dospelých, ale aj pre deti od prvého roku života. Návod na použitie lieku Dexametazón vo forme injekcií informuje, že liek sa môže použiť nielen na intramuskulárnu injekciu, ale aj intravenózne prúdom alebo kvapkaním. Dávkovanie lieku závisí od takých faktorov, ako je závažnosť a forma ochorenia, vek pacienta a prítomnosť negatívnych reakcií. Na intravenózne podanie kvapkacou infúziou sa musí najskôr pripraviť roztok. Na prípravu je potrebné liek zriediť fyziologickým roztokom alebo roztokom glukózy. Pozrime sa podrobnejšie na vlastnosti použitia dexametazónu pre dospelých a deti.

Pre dospelých sa Dexametazón používa intramuskulárne aj intravenózne v množstve 4 až 20 mg. Maximálna denná dávka by nemala presiahnuť 80 ml, takže liek možno podávať 3-4 krát denne. Ak sa vyskytnú akútne nebezpečné prípady, pri ktorých môže dôjsť k smrteľnému výsledku, potom je možné individuálne podľa pokynov lekára zvýšiť dennú dávku. Trvanie parenterálneho užívania lieku nie je dlhšie ako 3-4 dni. Ak je potrebné pokračovať v liečbe, potom sa používa perorálna forma lieku vo forme tabliet. V prípade pozitívneho účinku sa dávkovanie znižuje, kým sa nezistí udržiavacia dávka. Rozhodnutie o ukončení užívania lieku prijíma ošetrujúci lekár.

Je neprijateľné používať dexametazón vo forme intravenózneho podávania vo veľkých dávkach rýchlym spôsobom. To môže viesť k rozvoju srdcových komplikácií, preto by sa liek mal podávať pomaly. Intramuskulárne sa má liek podávať aj pomaly. S rozvojom cerebrálneho edému by počiatočná dávka lieku nemala prekročiť 16 mg. Následná dávka je 5 mg intravenózne alebo intramuskulárne každých 6 hodín, kým sa nedosiahne pozitívny výsledok. Ak sa v oblasti mozgu vykonali chirurgické zákroky, takéto dávky môžu byť potrebné ešte niekoľko dní. Nepretržité užívanie lieku môže výrazne ovplyvniť zníženie zvýšeného intrakraniálneho tlaku, ku ktorému dochádza v dôsledku prítomnosti nádoru v mozgu.

Pre deti sú injekcie Dexametazónu predpísané vo forme intramuskulárnej injekcie. Dávkovanie pre deti závisí od hmotnosti dieťaťa a je 0,2-0,4 mg / kg telesnej hmotnosti za deň. Liečba by sa nemala predlžovať a dávkovanie pre deti by sa malo obmedziť na minimum v závislosti od povahy ochorenia.

Vlastnosti použitia pri artikulárnych ochoreniach

Liečba kĺbových ochorení dexametazónom je nevyhnutným opatrením, keď nesteroidné typy liekov nie sú schopné poskytnúť potrebný terapeutický účinok. Hlavné indikácie na použitie dexametazónu pri ochoreniach kĺbov sú:

• Bechterevova choroba.
• Reumatoidná artritída.
• Kĺbový syndróm vo vývoji psoriázy.
• Lupus a sklerodermia s postihnutím kĺbov.
• Burzitída.
• Stillova choroba.
• Polyartritída.
• synovitída.

Pri takýchto ochoreniach sa predpokladá, že dexametazón sa používa na lokálnu aj celkovú liečbu.

Je dôležité vedieť! Liečivo sa vstrekuje do oblasti kĺbu iba v množstve nie viac ako 1 krát. Opätovné podanie dexametazónu do oblasti kĺbu je povolené po 3-4 mesiacoch. Za rok by počet injekcií do kĺbu nemal prekročiť 3-4 krát. Ak je norma prekročená, potom to ohrozuje rozvoj poškodenia tkanív chrupavky.

Dávka na intraartikulárne použitie je od 0,4 do 4 mg. Dávka je ovplyvnená takými vlastnosťami, ako je vek pacienta, veľkosť ramenného kĺbu, ako aj hmotnosť. Dávkovanie má predpísať ošetrujúci lekár po predbežnom vyšetrení pacienta. Nižšie je uvedená tabuľka, ktorá ukazuje približné dávky na liečbu kĺbových ochorení.

Typ úvodu	Dávkovanie
intraartikulárne (všeobecné)	0,4-4 mg
Úvod do veľkých kĺbov	2-4 mg
Úvod do malých kĺbov	0,8-1 mg
Úvod do burzy	2-3 mg
Vloženie do puzdra šľachy	0,4-1 mg
Úvod do šľachy	1-2 mg
Miestna správa (do postihnutej oblasti)	0,4-4 mg
Úvod do mäkkých tkanív	2-6 mg

Údaje v tabuľke sú orientačné, preto je veľmi dôležité, aby ste si sami neordinovali dávkovanie.

Je dôležité vedieť! Dlhodobé intraartikulárne podávanie lieku je neprijateľné, pretože to môže viesť k prasknutiu šľachy.

Aplikácia pri alergických ochoreniach

Alergické reakcie rôznych foriem sa liečia antihistaminikami. Ak sú zápalové procesy veľmi silné, potom sa antihistaminiká s úlohou nevyrovnajú. Na pomoc prichádza dexametazón, ktorý je derivátom prednizónu. Účinné látky pôsobia na žírne bunky, znižujú alergické prejavy, čo vedie k vymiznutiu príznakov.

Na odstránenie alergických prejavov sa používa dexametazón. Je účinný pri nasledujúcich alergických abnormalitách:

1. Alergické kožné ochorenia, ako je dermatitída a ekzém.
2. Quinckeho edém.
3. Úle.
4. Anafylaktický šok.
5. Vývoj zápalových reakcií v nosovej sliznici.
6. Angioedém, ktorý sa prejavuje na tvári a krku.

S rozvojom alergických reakcií by ste mali okamžite kontaktovať alergológa, ktorý vyberie potrebné dávkovanie lieku a bude schopný poskytnúť pacientovi včasnú a správnu pomoc.

Vlastnosti použitia počas tehotenstva

Obdobie tehotenstva a laktácie v živote každej ženy je veľmi dôležitou etapou. Počas tehotenstva je ženské telo náchylnejšie na negatívne faktory v dôsledku poklesu imunitného systému.

Hlavnou črtou dexametazónu je skutočnosť, že jeho aktívne a metabolické formy lieku majú schopnosť preniknúť cez akékoľvek bariéry. Z toho vyplýva, že počas tehotenstva je potrebné používať liek s mimoriadnou opatrnosťou. Pri nosení dieťaťa lekár v každom jednotlivom prípade berie na vedomie potrebu použitia dexametazónu.

Medzinárodná organizácia pridelila dexametazónu štatút triedy C. To znamená, že liek môže mať negatívny vplyv na plod, ale ak existuje riziko pre zdravie matky, potom je jeho použitie možné.

Matky, ktoré kŕmia svoje deti prírodným mliekom, by mali vedieť, že v tomto období je zakázané užívať liek v akejkoľvek forme. Ak nie je možné urobiť bez použitia dexametazónu na vyliečenie choroby, potom by sa malo dieťa preniesť na umelé kŕmenie. Pri používaní dexametazónu počas tehotenstva a dojčenia sa u plodu a už narodeného dieťaťa môžu vyvinúť nasledujúce komplikácie:

• nedostatočnosť kôry nadobličiek;
• tvorba vrodených malformácií;
• abnormálny vývoj hlavy a končatín;
• zhoršenie rastu a vývoja.

Pri predpisovaní Dexametazónu počas tehotenstva a dojčenia preberá zodpovednosť lekár.

Prítomnosť kontraindikácií

S rozvojom závažných závažných komplikácií, ako je angioedém alebo anafylaktický šok, je hlavnou kontraindikáciou užívania lieku prítomnosť príznakov individuálnej neznášanlivosti. Vo všetkých ostatných prípadoch dexametazón zachráni život pacienta resuscitáciou.

Ak je liek predpísaný ako profylaxia chronických ochorení, potom je dôležité vziať do úvahy niektoré typy kontraindikácií. Za prítomnosti takýchto kontraindikácií môže byť užívanie lieku škodlivé, preto je veľmi dôležité brať to vážne. Hlavné typy kontraindikácií sú:

1. V prítomnosti aktívnych typov infekčných ochorení: vírusových, bakteriálnych a plesňových.
2. S rozvojom imunodeficiencie, ktorá môže byť vrodená aj získaná.
3. Tuberkulóza v aktívnej forme ochorenia.
4. Ťažká osteoporóza.
5. V prítomnosti peptického vredu gastrointestinálneho traktu.
6. Ezofagitída.
7. S infarktom myokardu.
8. S cukrovkou.
9. Mentálne typy porúch.
10. Zlomeniny kĺbov.
11. Vnútorné krvácanie.

Hlavnou kontraindikáciou je neznášanlivosť ktorejkoľvek zložky lieku. Všetky tieto kontraindikácie by sa mali zvážiť v každom jednotlivom prípade. Ak používate liek za prítomnosti kontraindikácií, povedie to k zhoršeniu stavu a rozvoju vedľajších účinkov. Aké sú vedľajšie účinky, zistite ďalej.

Nežiaduce príznaky

Pri nesprávnom použití dexametazónu sa môžu vyskytnúť nasledujúce nežiaduce reakcie:

1. Urtikária, alergická dermatitída, vyrážka a angioedém.
2. Arteriálna hypertenzia a encefalopatia.
3. Srdcové zlyhanie, zástava srdca alebo prasknutie.
4. Zníženie počtu lymfocytov a monocytov, ako aj trombocytopénia.
5. Opuch optického disku. Nie je vylúčený vývoj neurologických vedľajších účinkov, ako aj kŕčov, závratov a porúch spánku.
6. Duševné poruchy, nespavosť, depresívna psychóza, halucinácie, paranoja, schizofrénia.
7. Atrofia nadobličiek, rastové problémy u detí, menštruačné nepravidelnosti, zvýšená chuť do jedla a hmotnosť, hypokalciémia.
8. Nevoľnosť, vracanie, čkanie, žalúdočné vredy, vnútorné krvácanie v gastrointestinálnom trakte, pankreatitída a perforácia žlčníka.
9. Svalová slabosť, osteoporóza, poškodenie kĺbovej chrupavky a nekróza kostí, ruptúra ​​šľachy.
10. Oneskorené hojenie rán, svrbenie, modriny, erytém, nadmerné potenie.
11. Nadmerný vnútroočný tlak, glaukóm, šedý zákal, exacerbácia bakteriálnych a vírusových infekcií oka.
12. rozvoj impotencie.
13. Bolesť v mieste vpichu. Atrofia kože, zjazvenie v mieste vpichu.

Nie je vylúčený rozvoj krvácania z nosa, ako aj zvýšená bolesť kĺbov. Nie je vylúčený vývoj vedľajších účinkov u pacientov, ktorí po absolvovaní liečebného cyklu náhle ukončili liečbu. Tieto vedľajšie účinky zahŕňajú nasledujúce ochorenia: adrenálna insuficiencia, arteriálna hypotenzia a smrť.

Je dôležité vedieť! S rozvojom vedľajších príznakov, ako aj s komplikáciami a ochoreniami musíte o tom okamžite informovať svojho lekára. Ak sa stav pacienta zhorší, priebeh liečby sa má okamžite ukončiť.

Dexametazón je dostupný od niekoľkých výrobcov. Okrem toho je potrebné poznamenať, že liek má analógy:

• Dexaven;
• Dexamed;
• Dexon;
• Decadron;
• Dexafar.

Výhody a nevýhody

Aké sú výhody a nevýhody dexametazónu? Po získaní odpovede na túto otázku môžeme konštatovať, že použitie lieku je vhodné. Ale pokiaľ ide o život, lekár nemyslí na prítomnosť kontraindikácií a vedľajších účinkov a liek predpisuje naliehavo. Iná vec je, keď sa plánuje systémová dlhodobá liečba, vtedy je v tomto prípade dôležité zvážiť všetky pre a proti.

Hlavné výhody dexametazónu sú:

1. Rýchly a výrazný pozitívny účinok po podaní lieku.
2. Široká škála vplyvov.
3. Možnosť použitia lieku v rôznych vhodných formách. Najrýchlejší účinok má injekčné.
4. Nízke náklady na liek, pretože balenie bude stáť 200 rubľov.
5. Možnosť použitia lieku v jednej dávke aj s udržiavaním.

Je tiež dôležité vziať do úvahy nevýhody lieku, ktorých nie je tak málo:

1. Veľký zoznam nežiaducich reakcií.
2. Obmedzená možnosť predpisovania lieku počas dojčenia a tehotenstva.
3. Potreba zvoliť najnižšiu možnú dávku lieku.
4. Potreba kontrolovať príjem lieku.
5. Neprítomnosť dávkových foriem vo forme mastí a gélov, ktoré by boli užitočné v prípade kĺbových patológií.
Glukóza počas tehotenstva: intravenózne podanie na korekciu fyziologických procesov Injekcia s Mydocalmom: návod na použitie

| Dexametasonum

Analógy (generiká, synonymá)

Amradexone, Arcodexan, Cortadex, Deazone, Decacort, Decacortin, Decadine, Decardan, Decardon, Decasterolone, Desometon, Dexacort, Decamecortin, Dexamethan, Dexazon, Dexon, Dexovel, Dexafer, Hexadecadrol, Hexadexmet, Hextadexmet, Precorsol, Precorsol, Novocorsol, Precorsol , Reticort, Steralol, Superprendol, Fortecortin, Detazone, Sondex, Daxin, Dexabene, Dectazone, Raft, Azidex, Auricularum, Pledrex, Polydex, Sofradex, Raft, Pharmadex, Fortecortin, Tobradex

Recept (medzinárodný)

Rp.: Dexametasoni 0,0005
D.t. d. č.30 v tab.
S. 1 tab. 1 za deň.

Rp.: Sol. dexametazón 0,025 % - 2 ml.
D.t. d. č. 5 v ampulke.
S. Podávajte intravenózne bolusom s 20 ml. 0,9% roztok chloridu sodného.

Recept (Rusko)

Predpisový formulár - 107-1 / r

Účinná látka

(dexametazón)

farmakologický účinok

Protizápalové, antialergické, imunosupresívne, protišokové, glukokortikoidné.

Interaguje so špecifickými cytoplazmatickými receptormi a vytvára komplex, ktorý preniká do bunkového jadra; spôsobuje expresiu alebo depresiu mRNA, mení tvorbu proteínov na ribozómoch, vr. bunkové účinky sprostredkujúce lipokortín. Lipokortín inhibuje fosfolipázu A2, inhibuje uvoľňovanie kyseliny arachidónovej a inhibuje biosyntézu endoperoxidov, PG, leukotriénov, ktoré podporujú zápal, alergie atď. Zabraňuje uvoľňovaniu zápalových mediátorov z eozinofilov a žírnych buniek. Inhibuje aktivitu hyaluronidázy, kolagenázy a proteáz, normalizuje funkcie medzibunkového matrixu chrupavky a kostného tkaniva. Znižuje priepustnosť kapilár, stabilizuje bunkové membrány, vr. lyzozomálne, inhibuje uvoľňovanie cytokínov (interleukíny 1 a 2, interferón gama) z lymfocytov a makrofágov. Ovplyvňuje všetky fázy zápalu, antiproliferatívny účinok je spôsobený inhibíciou migrácie monocytov do zápalového ložiska a proliferáciou fibroblastov. Spôsobuje involúciu lymfoidného tkaniva a lymfopéniu, ktorá spôsobuje imunosupresiu. Okrem zníženia počtu T-lymfocytov sa znižuje ich vplyv na B-lymfocyty a inhibuje sa tvorba imunoglobulínov.
Účinok na komplementový systém spočíva v znížení tvorby a zvýšení rozkladu jeho zložiek. Antialergický účinok je dôsledkom inhibície syntézy a sekrécie mediátorov alergie a zníženia počtu bazofilov. Obnovuje citlivosť adrenergných receptorov na katecholamíny. Urýchľuje katabolizmus bielkovín a znižuje ich obsah v plazme, znižuje využitie glukózy periférnymi tkanivami a zvyšuje glukoneogenézu v pečeni.
Stimuluje tvorbu enzýmových proteínov v pečeni, surfaktant, fibrinogén, erytropoetín, lipomodulín. Spôsobuje redistribúciu tuku (zvyšuje lipolýzu tukového tkaniva končatín a ukladanie tuku v hornej polovici tela a na tvári). Podporuje tvorbu vyšších mastných kyselín a triglyceridov. Znižuje absorpciu a zvyšuje vylučovanie vápnika; oneskoruje sodík a vodu, sekréciu ACTH. Má protišokový účinok.

Po perorálnom podaní sa rýchlo a úplne absorbuje z tráviaceho traktu, Tmax - 1-2 hodiny.V krvi sa viaže (60-70%) na špecifický nosný proteín - transkortín. Ľahko prechádza cez histohematické bariéry, vrátane BBB a placenty. Biotransformovaný v pečeni (hlavne konjugáciou s kyselinou glukurónovou a sírovou) na neaktívne metabolity. T1 / 2 z plazmy - 3-4,5 hodiny, T1 / 2 z tkanív - 36-54 hodín.Vylučuje sa obličkami a cez črevá, preniká do materského mlieka.

Po nakvapkaní do spojovkového vaku dobre preniká do epitelu rohovky a spojovky, pričom v komorovej vode oka sa vytvárajú terapeutické koncentrácie liečiv. Pri zápale alebo poškodení sliznice sa rýchlosť prenikania zvyšuje.

Spôsob aplikácie

Pre dospelých:

Je určený na intravenózne (IV), intramuskulárne (IM), intraartikulárne, periartikulárne a retrobulbárne podanie.
Na prípravu roztoku na intravenóznu kvapkaciu infúziu sa má použiť izotonický roztok chloridu sodného alebo 5 % roztok dextrózy.
Zavádzanie vysokých dávok dexametazónu môže pokračovať len do stabilizácie stavu pacienta, čo zvyčajne nepresiahne 48 až 72 hodín.

Dospelým sa v akútnych a núdzových stavoch podáva intravenózne pomaly, prúdom alebo kvapkaním, alebo intramuskulárne v dávke 4 – 20 mg 3 – 4-krát denne.
Maximálna denná dávka je 80 mg. Udržiavacia dávka - 0,2-9 mg denne. Priebeh liečby je 3-4 dni, potom prechádzajú na perorálne podávanie dexametazónu.

V šoku dospelí - v/v 20 mg raz, potom 3 mg/kg počas 24 hodín ako kontinuálna infúzia alebo v/v jednej dávke 2-6 mg/kg, alebo v/v 40 mg každých 2-6 hodín .

S cerebrálnym edémom (dospelí) - 10 mg IV, potom 4 mg každých 6 hodín / m, kým príznaky nezmiznú; dávka sa zníži po 2-4 dňoch a postupne - v priebehu 5-7 dní - ukončite liečbu.

V prípade akútnej alergickej reakcie alebo exacerbácie chronického alergického ochorenia sa má dexametazón predpísať podľa nasledujúcej schémy, berúc do úvahy parenterálne a perorálne podanie: 1 deň - intravenózny injekčný roztok 4 mg / ml v dávke 1 -2 ml (4-8 mg); 2. a 3. deň - vnútri 1 mg (2 tablety po 0,5 mg) 2-krát denne; 4 a 5 dní - vo vnútri 0,5 mg (1 tableta 0,5 mg) 2-krát denne; 6 a 7 dní - vnútri raz 1 tableta 0,5 mg; na 8. deň vyhodnotiť účinnosť terapie.

Veľké kĺby (napr. kolenný kĺb): 2-4 mg;

Malé (napr. interfalangeálny, temporálny kĺb): 0,8-1 mg. Ak je potrebné opakované podanie, nie skôr ako o 3-4 týždne.

Zavedenie do toho istého kĺbu sa môže vykonať trikrát alebo štyrikrát za život. Častejšie intraartikulárne podávanie môže poškodiť kĺbovú chrupavku a spôsobiť kostnú nekrózu.

Dávka dexametazónu, ktorá sa vstrekuje do synoviálneho vaku, je zvyčajne 2-3 mg, do puzdra šľachy - 0,4-1 mg. Dexametazón sa môže podávať súčasne najviac na dve miesta poškodenia. Dávky na injekciu do mäkkých tkanív (okolo kĺbu) sú 2-6 mg.

Pre deti:

V prípade nedostatočnosti kôry nadobličiek je dávka pre deti počas substitučnej liečby 0,0233 mg/kg (0,67 mg/m2 plochy povrchu tela)
IM rozdelená do 3 injekcií každý 3. deň alebo 0,00776-0,01165 mg/kg (0,233-0,335 mg/m2 plochy povrchu tela) denne.

Indikácie

Choroby vyžadujúce zavedenie rýchlo pôsobiaceho GCS, ako aj prípady, keď nie je možné perorálne podanie lieku:
- endokrinné ochorenia: akútna insuficiencia kôry nadobličiek, primárna alebo sekundárna nedostatočnosť kôry nadobličiek, vrodená hyperplázia kôry nadobličiek, subakútna tyreoiditída;
- šok (popálenie, traumatické, chirurgické, toxické) - s neúčinnosťou vazokonstriktorov, liekov nahrádzajúcich plazmu a inej symptomatickej terapie;
- edém mozgu (s nádorom mozgu, traumatickým poranením mozgu, neurochirurgickým zásahom, krvácaním do mozgu, encefalitídou, meningitídou, radiačným poškodením);
- astmatický stav; ťažký bronchospazmus (exacerbácia bronchiálnej astmy, chronická obštrukčná bronchitída);
- závažné alergické reakcie, anafylaktický šok;
- reumatické ochorenia;
- systémové ochorenia spojivového tkaniva;
- akútne závažné dermatózy;
- malígne ochorenia: paliatívna liečba leukémie a lymfómu u dospelých pacientov; akútna leukémia u detí; hyperkalcémia u pacientov trpiacich malígnymi nádormi, keď perorálna liečba nie je možná;
- ochorenia krvi: akútna hemolytická anémia, agranulocytóza, idiopatická trombocytopenická purpura u dospelých;
- ťažké infekčné ochorenia (v kombinácii s antibiotikami);
- v oftalmologickej praxi (subkonjunktiválne, retrobulbárne alebo parabulbárne podanie): alergická konjunktivitída, keratitída, keratokonjunktivitída bez poškodenia epitelu, iritída, iridocyklitída, blefaritída, blefarokonjunktivitída, skleritída, episkleritída, zápaly po úrazoch oka a chirurgických očných zákrokoch, sympatikus po transplantácii rohovky;
- lokálna aplikácia (v oblasti patologickej formácie): keloidy, diskoidný lupus erythematosus, granuloma anulare.

Kontraindikácie

Precitlivenosť
- Systémové mykózy
- Amébové infekcie
- Infekčné lézie kĺbov a periartikulárnych mäkkých tkanív
- Aktívne formy tuberkulózy
- Obdobie pred a po preventívnych očkovaniach (najmä antivírusových)
- Glaukóm
- Akútna purulentná infekcia oka (retrobulbárna injekcia).

Vedľajšie účinky

Podávanie glukokortikoidov parenterálne alebo lokálnou injekciou znižuje riziko systémových vedľajších účinkov. Riziko vzniku systémových a lokálnych vedľajších účinkov však do určitej miery existuje a zvyšuje sa s predĺženou liečbou a so zvyšujúcou sa frekvenciou injekcií.
- Pri rýchlom intravenóznom podaní vysokých dávok: generalizovaná anafylaxia, sčervenanie tváre alebo líc, prerušenie činnosti srdca, kŕče.
- Zo strany centrálneho nervového systému a periférneho nervového systému: zriedkavo - duševné poruchy ako delírium (zmätenosť, nepokoj, úzkosť), dezorientácia, eufória, halucinácie, maniodepresívne epizódy, depresia alebo paranoja, glaukóm, šedý zákal,
zvýšený vnútroočný tlak a exoftalmus.
- Lokálne reakcie: začervenanie, opuch, bolesť alebo iné príznaky zápalu alebo alergickej reakcie v mieste vpichu sú menej časté vedľajšie účinky. Pri dlhodobom používaní v mieste vpichu sa môžu vyskytnúť strie, ruptúra ​​šľachy, atrofia kože alebo podkožného tkaniva.
- Iné: zriedkavo - generalizovaná alergická kožná reakcia, náhla slepota, pocit pálenia, necitlivosť, bolesť alebo brnenie v mieste vpichu alebo blízko neho.

Formulár na uvoľnenie

Tablety 0,5 mg v balení po 50 kusoch; ampulky s objemom 1 ml s obsahom 4 mg (0,025 %) dexametazónu v balení po 5 kusov.

POZOR!

Informácie na stránke, ktorú si prezeráte, boli vytvorené len na informačné účely a žiadnym spôsobom nepodporujú samoliečbu. Zdroj je určený na oboznámenie zdravotníckych pracovníkov s ďalšími informáciami o určitých liekoch, čím sa zvýši ich úroveň profesionality. Použitie lieku "" bez problémov poskytuje konzultáciu so špecialistom, ako aj jeho odporúčania týkajúce sa spôsobu aplikácie a dávkovania lieku, ktorý ste si vybrali.

Zápalové procesy v modernej medicíne sa liečia pomocou hormonálnych liekov, ktoré sú analógmi hormónu kôry nadobličiek. Tieto lieky zahŕňajú injekcie dexametazónu, čo umožňuje ich použitie na liečbu kĺbových ochorení a zmiernenie alergických reakcií.

Vlastnosti lieku a jeho použitie

Látka Dexametazón je syntetický analóg sekrécie kôry nadobličiek, ktorá sa bežne vytvára u ľudí a má na organizmus tieto účinky:

1. Reaguje s receptorovým proteínom, čo umožňuje látke preniknúť priamo do jadier membránových buniek.
2. Aktivuje množstvo metabolických procesov inhibíciou enzýmu fosfolipázy.
3. Blokuje mediátory zápalových procesov v imunitnom systéme.
4. Inhibuje produkciu enzýmov, ktoré ovplyvňujú rozklad bielkovín, čím zlepšuje metabolizmus kostného a chrupavkového tkaniva.
5. Znižuje produkciu leukocytov.
6. Znižuje vaskulárnu permeabilitu, čím zabraňuje šíreniu zápalových procesov.

V dôsledku týchto vlastností má látka Dexametazón silný protialergický, protizápalový, protišokový, imunosupresívny účinok.

Dôležité! Výraznou pozitívnou vlastnosťou lieku je, že pri intravenóznom podaní má takmer okamžitý účinok (pri intramuskulárnej injekcii - po 8 hodinách).

Dexametazón v ampulkách sa používa na systémovú liečbu patológií v prípadoch, keď lokálna terapia a interná liečba nepriniesli žiadne výsledky alebo ich použitie je nemožné.

Dexametazónové injekcie je možné zakúpiť za 35-60 rubľov alebo nahradiť analógmi, vrátane Oftan Dexametazón, Maxidex, Metazon, Dexazon

Dexametazónové injekcie sa najčastejšie používajú na zmiernenie alergických reakcií, ako aj na liečbu ochorení kĺbov. Opis lieku uvádza nasledujúce stavy a choroby, pri ktorých sa používa dexametazón:

• Vývoj akútnej nedostatočnosti kôry nadobličiek;
• Reumatické patológie;
• Choroby čriev nevysvetliteľnej povahy;
• šokové stavy;
• Akútne formy trombocytopénie, hemolytické, závažné typy ochorení infekčnej povahy;
• Kožné patológie: psoriáza, dermatitída;
• skapulohumerálna periartritída, osteoartróza;
• Laryngotracheitída u detí akútnej formy;
• Rozptýlené ;
• Opuch mozgu pri traumatických poraneniach mozgu, nádoroch, krvácaniach, radiačných poraneniach, neurochirurgických zákrokoch,.

Poznámka! Dexametazónové injekcie majú silný protizápalový a antialergický účinok, ktorý je 35-krát účinnejší ako kortizón.

Dexametazón v injekciách sa používa pri vývoji akútnych a núdzových stavov, keď ľudský život závisí od účinnosti a rýchlosti lieku. Liečivo sa zvyčajne používa na krátky kurz, berúc do úvahy životne dôležité indikácie.

Ako používať injekcie dexametazónu

Pokyn Dexametazón naznačuje, že injekcie sa môžu používať už od prvého roku života, a to nielen intramuskulárne, ale aj intravenózne. Stanovenie dávky závisí od formy a závažnosti ochorenia, prítomnosti a prejavov nežiaducich účinkov, veku pacienta.

Intramuskulárne injekcie dexametazónu pre dospelých

Dospelým Dexametazón možno podávať v množstve 4 mg až 20 mg, pričom maximálna denná dávka by nemala presiahnuť 80 ml, t.j. zavedenie lieku sa vykonáva trikrát až štyrikrát denne. V prípade akútnych, nebezpečných situácií je možné so súhlasom a pod dohľadom lekára dennú dávku zvýšiť.

Vo forme injekcií sa Dexametazón zvyčajne používa nie dlhšie ako 3-4 dni a ak je potrebné pokračovať v liečbe, prechádzajú na užívanie lieku vo forme tabliet.

Keď sa dostaví očakávaný účinok, dávka lieku začne postupne klesať na udržiavaciu dávku a liek vysadí ošetrujúci lekár.

Dôležité! Pri intravenóznom a intramuskulárnom použití by nemalo byť povolené rýchle podanie dexametazónu vo veľkej dávke, pretože. to môže viesť k srdcovým komplikáciám.

Pri cerebrálnom edéme by dávka lieku v počiatočnom štádiu liečby nemala byť vyššia ako 16 mg. Potom sa každých 6 hodín podáva 5 mg liečiva intramuskulárne alebo intravenózne, kým sa nedosiahne pozitívny účinok.

Dexametazónové injekcie intramuskulárne pre deti

Dexametazón sa podáva deťom intramuskulárne. Dávkovanie sa určuje v súlade s hmotnosťou dieťaťa - 0,2-0,4 mg denne na kilogram hmotnosti. Pri liečbe detí by sa liečba liekom nemala predlžovať a dávkovanie sa minimalizuje v závislosti od povahy a závažnosti ochorenia.

Injekcie dexametazónu počas tehotenstva

Dexametazón počas tehotenstva sa má používať s mimoriadnou opatrnosťou, pretože. aktívne formy liečiva sú schopné preniknúť cez akékoľvek bariéry. Liek môže mať negatívny vplyv na plod a spôsobiť komplikácie, a to ako u plodu, tak aj u neskôr narodeného dieťaťa. Preto je možné použiť liek počas tehotenstva, lekár rozhodne, pretože. odporúča sa to len pri ohrození života matky.

Liečba kĺbových ochorení

Keď terapia kĺbových ochorení nesteroidnými liekmi neprináša očakávaný účinok, lekári sú nútení používať injekcie dexametazónu.

Použitie dexametazónu na liečbu kĺbových ochorení je prípustné za nasledujúcich podmienok:

• Sklerodermia s poškodením kĺbov;
• Stillova choroba;
• Kĺbový syndróm s.

Poznámka! Na odstránenie zápalových procesov v kĺboch ​​rúk a nôh môžu byť injekcie Dexametazónu v niektorých prípadoch vstreknuté priamo do kĺbového vaku. Dlhodobé používanie vo vnútri kĺbov je však neprijateľné, pretože. môže spôsobiť pretrhnutie šľachy.

V oblasti kĺbov sa liek môže podávať nie viac ako raz za kurz. Liek je možné takto znovu nasadiť až po 3-4 mesiacoch, t.j. za rok by intraartikulárne použitie dexametazónu nemalo presiahnuť tri až štyrikrát. Prekročenie tejto rýchlosti môže spôsobiť deštrukciu chrupavkového tkaniva.

Intraartikulárna dávka sa môže meniť od 0,4 do 4 mg v závislosti od veku pacienta, jeho hmotnosti, veľkosti ramenného kĺbu alebo kolenného kĺbu a závažnosti patológie.

Liečba alergických ochorení

Ak je alergia sprevádzaná silnými zápalovými procesmi, potom konvenčné lieky nedokážu tento stav odstrániť. V týchto prípadoch sa používa Dexametazón, čo je derivát prednizolónu, ktorý znižuje prejavy alergických symptómov.

Kedy použiť injekcie dexametazónu:

• a iné kožné alergické prejavy;
• Zápalové alergické reakcie na nosovej sliznici;
• Angioedém a.

Opis použitia injekcií dexametazónu naznačuje, že je vhodné použiť injekcie v spojení s perorálnymi liekmi na alergie. Zvyčajne sa injekcie podávajú iba v prvý deň liečby - intravenózne 4-8 mg. Ďalej sú tablety predpísané na 7-8 dní.

Vedľajšie účinky a kontraindikácie

Ak existujú závažné komplikácie a riziko vzniku závažných stavov, hlavnou kontraindikáciou použitia dexametazónu je prítomnosť individuálnej neznášanlivosti pacienta na zložky lieku.

Pri chronických patológiách a použití lieku ako profylaxie sa berú do úvahy nasledujúce kontraindikácie:

Vývoj imunodeficiencie (získanej a vrodenej);

• Ťažká forma;
• Zlomeniny kĺbov;
• Infekčné choroby vírusovej, plesňovej a bakteriálnej povahy v aktívnej fáze;
• vnútorné krvácanie;
• Mentálne poruchy.

Vhodnosť použitia dexametazónu v prítomnosti kontraindikácií sa má zvážiť v každom jednotlivom prípade samostatne. V niektorých prípadoch môže použitie lieku s akoukoľvek kontraindikáciou viesť k rozvoju vedľajších účinkov.

Použitie dexametazónu počas tehotenstva je povolené, ak očakávaný účinok liečby preváži potenciálne riziko pre plod. V čase liečby by ste mali prestať dojčiť. Dojčatá narodené matkám, ktoré počas gravidity dostávali významné dávky kortikosteroidov, sa majú starostlivo sledovať na príznaky hypofunkcie nadobličiek.

Dexametazón má určitý účinok na telo, čo môže spôsobiť vedľajšie účinky:

1. Pôsobí tlmivo na imunitný systém, čím sa zvyšuje riziko nádorov a rozvoja ťažkých infekčných ochorení;
2. Zasahuje do zdravej tvorby kostného tkaniva, tk. inhibuje absorpciu;
3. Redistribuuje usadeniny tukových buniek, vďaka čomu sa na tele ukladajú tukové tkanivá;
4. Spomaľuje sodíkové ióny a vodu v obličkách, čím je narušené odstraňovanie adrenokortikotropného hormónu z tela.

Takéto vlastnosti dexametazónu môžu spôsobiť negatívne vedľajšie reakcie:

• arteriálna hypertenzia;
• Zníženie hladiny monocytov a lymfocytov;
• Nespavosť, duševné poruchy, halucinácie, depresia;
• nevoľnosť, vracanie, vnútorné krvácanie, čkanie,
• Opuch zrakového disku;
• zvýšenie telesnej hmotnosti, menštruačné nepravidelnosti, problémy s rastom u detí;
• , svalová slabosť, poškodenie kĺbovej chrupavky, pretrhnutie šľachy;
• , zvýšená vnútroočná, katarakta, exacerbácie infekčných procesov v očiach.

V mieste vpichu môže byť pociťovaná bolesť a lokálne príznaky – zjazvenie, atrofia kože.

Poznámka! Negatívny vplyv lieku môžete znížiť znížením dávkovania, ale v niektorých prípadoch pomáha iba zrušenie lieku. V každom prípade, ak sa necítite dobre, mali by ste o tom okamžite informovať svojho lekára.

Negatívne dôsledky sa môžu vyskytnúť s ostrým ukončením priebehu terapie bez lekárskeho súhlasu. V takýchto prípadoch bol zaznamenaný rozvoj arteriálnej hypertenzie, adrenálna insuficiencia a niekedy smrť.