Tablete metotrexat: navodila za uporabo. Metotreksat, injekcije parenteralna zdravila

Metotreksat se nanaša na skupino protitumorskih zdravil, katerih delo je namenjeno provokativu apoptoze rakavih celic, kot se razlikujejo od zdravil citotoksične skupine, ki prispevajo k začetku nekrotičnega procesa v zvezi z malignimi celicami. Je svetlen predstavnik antimetabolitov, antagonistov folne kisline.

Zdravilo je značilen visok inhibitorni učinek glede na imunski sistem, celo ob upoštevanju kritičnih nizkih odmerkov, v postopku kemoterapije pa nima negativnega vpliva na celice možganov. Zato so injekcije metotreksat in tablete v velikem povpraševanju med bolniki in zdravniki, glede na podobna zdravila te skupine drog.

Metotreksat je na voljo v dveh oblikah:

• 2.5 gramov igralne snovi istega imena, 50 kosov v polju ¹;
• liofilizat za pripravo raztopine za injekcije v temnih steklarskih ampulih, v odmerkih 1000 mg v vialu;
• raztopina za vbrizgavanje 0,75; eno; 1,5 in 2 ml v brizgah3.

Snutners so različni.

Nepremičnine

Zaradi zdravila metotreksat je značilen visok imunosupresivni in protitumorski učinek. Glavna igralna komponenta je destruktivni učinek na raka patološkega raka, ki so v fazi fizije, kostnega mozga, zarodek, sluznice ustne votline, mehurja in črevesja.

Porazdelitev po intravenskem dajanju je hitra. Biološka uporabnost 40-80%. S krvnimi plazemskimi proteini, pol vezanja. V možganih skoraj ne prodre. Po izvedbi injekcij v hrbtenjači je visoka stopnja koncentracije zdravila v cerebrospinalni tekočini označena. Zdravilo ima sposobnost prodreti v materino mleko, kot tudi v placento, kar vodi k kršitvi embrionalnega razvoja.

Metotreksat presnova se pojavi, v večji meri, v jetrih. Samo do 10% snovi je prikazan nespremenjen z urinom in žolčem. Po ponovnem dajanju zdravil se njegovi presnovki kopičijo v tkivih telesa. Glede na vrsto celic, vrsto tkanine in tumorja, bo čas njihovega odbitka drugačen. To je dobro, na primer z zdravljenjem z Osteosarcom.

Indikacije

Zdravniki lahko dodelijo paciente metotreksata, vključno z državami, za katerega je značilen fegelty sindrom. Med pričevanje o prejemanju zdravil obstaja veliko bolezni onkološke narave:

• limfoblastična levkemija;
• mieloblastična levkemija;
• mieloma;
• trophoblastic formacije;
• rak (požiralnik, glava, vrat, mehur, pljuča, jetra, ledvice, mlečni in prostate, žleze zrete, maternivi, jajčniki, jajčniki in testisa, penis);
• mikoze;
• hodgkinov limfom in ne-Hodgkinsky vrst, vključno z Berkitto;
• Ne metastatsko.

Poleg tega se lahko metotreksat uporabimo v steroidu, ki je odvisna od bronhialnega astma (če imajo bolniki kontraindikacije za sprejem glukokortikosteroidov), krošene bolezni, ulcerozni kolitis (kronična nespecifična), ravno pomanjkanje in psoriatični artritis, reiter in CESARI sindrom ,.

Doziranje

Injekcijo injekcij z zdravilom MetoTreksat z zdravilom se lahko dajemo intravensko, intrarterialno in neposredno v sistem alkohola (hrbtenjača). Navodilo kaže na dejstvo, da je nesprejemljivo intraktivno upravljanje sredstev, ki vsebuje benzil alkohol, ni priporočljivo uporabljati tudi za zdravljenje, v katerem mora bolnik prejeti visoke odmerke zdravil.

Metotreksat v obliki tablet je treba vzeti takoj pred obroki. Tablete ni mogoče žvečiti, je potrebno pogoltniti celoto, pitje z zadostno količino tople vode.

Doziranje bo zdravnik izračunal posamično za vsak klinični primer.

Pri predpisu odmerka, katerega količina je enaka ali večja od 100 miligramov, je priporočljivo, da uporabite kapljico zdravilo z intravensko dajanjem. Pred postopkom se raztopina z zdravilom vzgaja z 5-odstotno koncentracijo dekstroze. Uvod se izvaja pod pokrovom kalcija folinata.

Tropoforblastični tumorji

Uporabite tablete ali injekcije. Med dnevom se 15-30 mg sredstev daje peroralno ali injicirano. Trajanje zdravljenja je 5 dni. Če zdravljenje predvideva ponavljanje predmeta 3-5 ciljev, se odmori med njimi 7-14 dni.

Približno po tretjem tečaju pri bolnikih je stabilizacija normalnega XG (horionskega gonadotropina) v urinu ali usmerjena na kazalnik, ki ustreza 50 metrov na dan. Po stabiliziranju XG se priporoča, da prenesete še 1 ali 2 tečaj zdravljenja.

Limfoblastična levkemija

Ko se izvede kompleksna terapija akutne faze limfoblastične levkemije, bolniki uporabljajo 3,3 mg metotreksata, ki temelji na enem kvadratnem metru telesnega trga. Za povečanje učinkovitosti se zdravilo združi.

Uporabi se lahko tudi drugo sekundarno zdravilo, ki bo pomagalo doseči trajnostno remisijo. Po njegovem dosežku mora bolnik podpirati tečaje terapije. V tem primeru se metotreksat injicira intramuskularno ali peroralno v odmerku, ki ne presega 30 mg na kvadratni meter telesa. Odmerek je razdeljen na dva postopka. Pri dajanju intravensko je prikazan odmerek 2,5 mg na kg teže v dveh tednih.

Lymfom Berkitta.

Terapija pomeni metotreksat, ki je utemeljen pri I, II ali III stopnji patologije. Priporočljivo je, da ustno traja od 10 do 25 mg sredstev na dan (če je bolezen 1 ali 2 odrkov), za tretjo stopnjo, je potrebna kombinacija z dodatnimi zdravili.

Predhodni potek terapije je od 4 do 8 dni. Najpogosteje terapijo izvajajo tečaji, interval, med katerim je 7 - 10 dni.

Z diagnosticiranimi limfosarcirami III so bolniki predpisani za dnevno jemanje tablet 0,625-2,5 mg.

Micaroza v obliki gob

Intramuskularno 50 mg zdravila kot baze (postopek je sestavljen 1 čas v 7 dneh). Če je odmerek 25 mg, se postopek izvede kot osnova 2-krat v 7 dneh.

Lahko naredite sredstvo ustno v odmerku od 2,5 do 10 mg na dan. Zdravljenje tečaja od več tednov do več mesecev. Da bi odločitev o zmanjšanju odmerka ali popolne odprave zdravila, bo zdravnik moral preučiti bolnikovo reakcijo in ovrednotiti hematološke kazalnike.

Osteosarkoma.

Počasna intravenska dajanja zdravila metotreksat (za štiri ure mora bolnik prejeti 12 gramov zdravil na kvadratni meter telesa). Po tem, kot protistrup, je bolnik predpisan s kalcijem folinat. To orodje je peroralno, začetni odmerek pa je 15 mg, ki ga je treba vzeti po dnevu iz trenutka injiciranja, nato pa se prikaže interval 6 ur, in 10 injekcij.

Če je bil pacient opazil znake omadovalnega trakta, se metoda dajanja zdravila spremeni v intramuskularne injekcije ali intravensko vbrizgamo s kalcijevim folinatom v enakem odmerku.

Uvedba metotreksata je prikazana za 4-7, 11-12, 15-16, 29-30, 44 in 45 tednov od trenutka kirurškega zdravljenja. Je del kemoterapevtskega kompleksa, ki dopolnjuje: doksorubicin, cisplatin, bleomicin, ciklofosfamid, daksinicin.

Če je navedba, potem se odmerek metotreksata poveča na 15 mg na kvadratni meter telesa kot baze - to je potrebno, da se doseže največja koncentracija zdravila v krvni serumu, enaka 0,001 mol / liter.

Levkemična infiltracija

Če je pacient pojavil levkemično infiltracijo lupin možganov, potem kaže uvedbo zdravila neposredno v hrbtenjači. Odmerek je 12 mg na kvadratni meter telesa, interval med postopki pa sega od dveh do petih dni.

Revmatoidni artritis.

Metotreksat z revmatoidnim artritisom v začetnem odmerku je predpisan v prostornini 7,5 mg. Postopek se opravi enkrat na 7 dni hkrati. Lahko pa izvedete dve injekciji, kjer je odmerek zdravila 2,5 mg, interval med uvodom 12 ur. V tem primeru so trije injekcije prikazane v 7 dneh.

Da bi dosegli boljši terapevtski učinek, se lahko tedenski odmerek izboljša, vendar ne več kot 20 mg. Po tem je treba začeti postopek zmanjševanja odmerka. Treba je doseči najmanjšo učinkovito količino zdravil na teden. Za čas zdravljenja ni nedvoumnih priporočil. Vse posamično.

Psoriasis.

Metotreksat je priporočljivo, da se dajemo peroralno, lahko naredite injekcije intramuskularno ali intravensko. Priporočeni tedenski odmerek je od 10 do 25 mg na sprejem. Lahko vzamete tudi tečaje medicine. V tem primeru bo razlika med postopki 12 ur, vsi trije deli bodo izdelani več kot sedem dni. Ni priporočljivo, da presežete tedenski odmerek več kot 30 mg.

Povečanje odmerka je najpogosteje postopoma, po doseženem terapevtskem učinku pa se začne nežno zmanjšati, dokler ni nameščen minimalni terapevtski odmerek.

V pediatriji

Otroci Priprava metotreksat je prikazan v boju proti procesom tumorjev. Orly ali intramuskularno je treba prejeti od 20 do 40 mg sredstev na kvadratni meter, 1 čas na teden.

Čisti odmerki za zdravljenje bolnikov otroške starostne skupine, kot tudi, niso opredeljeni. Uvajanje zdravila, če se je pojavila levkemična infiltracija možganskih lupin. Bolniki, katerih starost niso dosegli enega leta, je priporočila odmerek (na kvadratni meter), ki je enak 6 mg, starejšim od enega leta - 8 mg, več kot dve leti - 10 mg, starejši od 3 let - 12 mg.

Postopek je treba izvesti enkrat na vsakih 2-5 dni, dokler kazalniki SMF (hrbtena tekočina) ne stabilizirajo, in se ne bodo vrnili v normalno stanje. Ko je tarča dosežena, se v ustrezni volumenu uvede drug nadzorni odmerek, po katerem se prenesejo na količine, ki se priporočajo med preventivnim zdravljenjem. V tem primeru bo njihova velikost enaka terapevtskim odmerkom, vendar je interval vedno posameznik.

Kontraindikacije

Metotreksat se nanaša na močne droge, zato ima določeno število kontraindikacij, v prisotnosti, od katerih se njegov namen ne proizvaja: \\ t

• posamezna občutljivost na kompozitne sestavine zdravila;
• stanje imunske pomanjkljivosti;
• anemijo, aplastična anemija;
• leukopenija, trombocitopenija;
• levkemijo v agregatu s hemoragičnim sindromom;
• insuficienco segmenta jeter ali ledvic;
• plačevanje votline Pleure;
• ascites;
• funkcija kostnega mozga v zatiranem stanju;
• norice, še posebej, če bi se pred kratkim prenesla;
• stomatitis;
• ulcerozni kolitis.

Noseča in nega

Nesprejemljivo je za recept zdravila v vsakem trimesečju nosečnosti, zaradi dejstva, da ima sposobnost prodreti v posteljico, in to lahko privede do smrti ploda, ali njegovo nerazvitost. V primeru dojenja je priporočljivo, da otroka prevede na umetno mešanice, saj zdravilo prodre v materino mleko.

Posebna navodila

Ko je potek zdravljenja potreben metotreksat za izpolnjevanje številnih varnostnih ukrepov, ki se nanašajo na vsa področja človekove dejavnosti in življenja. Bolj jih razmislite.

1. Prvič, treba je poskrbeti za skladnost z najvišjo stopnjo kontracepcije, ker je zdravilo destruktivni učinek na sadje. Moški bi morali biti previdno zaščiteni tri mesece po zdravljenju deviznega tečaja, morajo ženske preprečevati nosečnost vsaj en menstrualni cikel.
2. Če je bila izvedena z uvedbo visokih odmerkov zdravila, da bi zmanjšala toksičnost, je treba sprejeti kalcijev folinat. Pred vsakim vnosom zdravila je treba skrbno preučiti ustno votlino za odkrivanje razširitve.
3. Če je bolnik razvil drisko ali stomatitis z tvorbo odprtih razjed, se metotreksat ustavi. To je posledica visoke verjetnosti nastanka pod takšnimi pogoji hemoragičnega enteritisa in škropine črevesne stene. Takšne države se lahko končajo s smrtnim izidom za bolnika.
4. Navodila za uporabo kaže, da je pogojno zdravilo lahko izzove za razvoj simptomov hepatotoksičnosti v akutni ali kronični obliki, ciroza ali fibroza jeter se lahko razvije. Najpogosteje se takšni pogoji pojavijo pri prenosu dolgega poteka zdravljenja z metotreksatom (od dveh ali več let).
5. Tudi take države se lahko pojavijo, ko dosežemo skupni odmerek za 1,5 grama, kar bo privedlo do neugodnega izida. Poleg tega se je hepatotoksični učinek razvija v ozadju naslednjih spremljevalnih držav pri bolniku:, alkoholizem, debelost, starejša starost.
6. Za stabilizacijo in nadzor delovanja delovanja jeter je priporočljivo oceniti biokemične parametre telesa in narediti biopsijo do začetka terapevtskega tečaja, ali najpozneje štiri mesece od trenutka prvega sprejema zdravila . Isti postopek je priporočljiv, ko je v telesu dosežen skupni odmerek, enak 1,5 gramih.
7. Če je bila v diagnostičnem postopku razkrita ciroza ali fibroza jeter, se postopek obdelave s tem orodjem ustavi. Če je bila razkrila lahka jetrna fibroza, se biopsija priporoča šest mesecev kasneje.
8. Ko se bolnik začne samo z metotreksatom terapijo, je mogoče opaziti nepomembne spremembe v histoloških kazalnikih jeter (vnetni proces portala in nalaganje maščob). Takšne države ne smejo biti vzrok za odpravo zdravila ali izbor analog, hkrati pa bi morali zdravniki spoštovati posebno previdnost v procesu zdravljenja takega pacienta.
9. V procesu zdravljenja se bolniki ne priporočajo dolgo časa pod vplivom močnih ultravijoličnih žarkov. To lahko povzroči takšno reakcijo kot fotosenzitizacija.
10. V 3-12 mesecih po terapiji je treba opustiti kakršne koli vrste cepljenja, vendar le, če jih vodilni strokovnjak ne priporoča. Vsi družinski člani, ki živijo z bolnim, morajo opustiti tudi ustno cepivo proti poliomilitisu, ne bi smeli biti v stiku z ljudmi, ki so pred kratkim prejeli to cepivo. Ali morate nositi zaščitno medicinsko povoj, ki skriva usta in nosno votlino.

Preveliko odmerjanje

Značilnost prevelikega odmerjanja zdravila metotreksat je popolna odsotnost znakovnih simptomov. Možno je, da ga določimo samo s preučevanjem ravni koncentracije plazme z drogami.

Odrežite stanje prevelikega odmerjanja samo z dajanjem kalcijevega folinata. Postopek izvajati čim prej, je zaželeno takoj. V skrajnih primerih je treba pacientu dati zdravilo najkasneje eno uro od trenutka prevelikega odmerjanja. Obseg kalcijevega folinata mora biti enak ali presega odmerek metotreksata.

Nadaljnja obnova stanja bolnika v takšni metodi se izvede po potrebi na podlagi kazalnikov koncentracije plazme plazme. Da bi preprečili padavine zdravila in njenih presnovkov v ledvičnih tubulih, je potrebno hidrativno telo, ki ga izvaja tudi z urinom trpljenje, ki vam omogoča pospešitev postopka odstranjevanja metotreksata.

Opis dejansko 29.05.2014

• Latinsko ime:Metotreksat-ebewe.
• ATH koda:L01BA01.
• Zdravilna učinkovina:Metotreksat (metotreksat)
• Proizvajalec:Ebewe Pharma, Avstrija

Struktura

V rešitev Vsebuje metotrexat. v višini 10 mg v 1 ml, v koncentrat za injiciranje 100 mg na 1 ml; Dodatne komponente: natrijev hidroksid, voda za injiciranje, natrijev klorid.

Tablete Vsebujejo Metotrexat. v višini 2,5 mg; 5 in 10 mg; V obliki dodatnih snovi - celuloza, škrobna koruza, silicijev dioksid, magnezijev stearat, laktoza monohidrat.

Obrazec Sprostitev

Tablete V steklenicah: 2.5; 5 in 10 mg.

V ampulah in steklenicah 1, 5 in 10 ml.

Osredotočiti V steklenicah 5, 10 in 50 ml.

Pharmachologic Effect.

Skupina antimetabolitov, ki so analogna. Ima antitumorski učinek in ima dodatno imunosupresivni učinek.

Zdravilo upočasni popravljanje DNK in njegovo sintezo, upočasni mitozo celic. Najbolj občutljive tkanine z zmožnostjo visokega širjenja so najbolj občutljive na metotreksat: tumorsko tkivo, embrionalne celice, kostni mozeg, epitelijeve sluznice.

V širjenju celic malignih tkanin, ki je pred takimi normalno, metotreksat vodi do kršitve rasti Brez škode za zdrava tkiva.

Sistem srčnega in plovila: krvavitev, vaskulitis, kopičenje v perikardno votlino; redko -.

Bolnik je treba obvestiti o tveganju za razvoj hudih neželenih učinkov v obliki strupenih lezij, ki lahko privede do smrti.

V primeru bolnika tekočine v votlinah (trebušni ali plevralni), je potrebno odstraniti tekočino pred zdravljenjem.

Če se pojavijo simptomi stomatitis. Označevanje toksične lezije prebavil, je treba začasno ustaviti zdravljenje metotreksata, saj se tveganje ulceracij in črevesnih perforacij poveča.

Pred začetkom zdravljenja je potrebna temeljita študija kazalnikov laboratorija krvi (razporejena klinična in), testi delovanja ledvic, radiografija v prsni votlini.

Pri jemanju metotreksata je bolnik nenehno pod nadzorom zdravnika za pravočasno odkrivanje zapletov.

V procesu zdravljenja je mesečna raziskave bolnika, vključno z: \\ t

• pregled ustne votline;
• preskus krvi;
• funkcionalni preskusi jeter;
• Študija urina in funkcionalnega stanja ledvic;
• raziskave dihalnega sistema.

Za 1 teden do operativnih intervencij je treba zdravljenje z metotreksatom prekiniti in ponovno imenovati po 2 tednih.

Zdravilo povečuje tveganje malignega limfum , Vključno z nizkimi odmerki.

Pred začetkom zdravljenja je treba nosečnost izključiti.

Bolniki reproduktivne starosti morajo biti obveščeni o negativnem vplivu metotreksata na reproduktivni sistem in priporočajo uporabo kontracepcije med obdobjem zdravljenja.

V Intractokal Uvedba metotreksata, zapleti življenjskega nevarni, zato, ko se pojavijo prvi znaki neželenih učinkov, je zdravilo potrebno.

Zdravilo se ne meša z drugimi snovmi v eni steklenici.

V primeru stika s kožo ali sluznico je potrebno takoj izperite z vodo.

Med zdravljenjem z zdravilom je potrebna previdnost med poukom, v katerih je potrebna velika pozornost in hitrost reakcij.

Analogi metotrexat.

Naključja na kodi ATX 4:

Keymarks: Metotreksat teva. , Metotab. .

Kaj je bolje: metotreksat ali metode?

Če se primerjamo z običajnim metotreksatom, potem se metoda nekaterih imenuje učinkovitejša, vendar, če je metotreksata AVSTRIJA EBEYE - to je avstrijska droga, ki je značilen dober učinek in čistost, tj. Z manj stranskimi učinki. Po ceni zdravila skoraj ni razlike.

Otroci

Uporablja previdno.

Z alkoholom

Alkohol lahko še poslabša hepatotoksični učinek metotreksata, zato je poraba med zdravljenjem kontraindicirana.

Med nosečnostjo in dojenjem

Metotreksat ima embriotoksičen učinek (povzroča malformacije fetusa), da se uporabljajo za nosečnost kontraindicirana.

Zdravilo prodre v materino mleko v nevarnih koncentracijah. V zvezi s tem se v obdobju zdravljenja ustavi dojenje.

Ocene metotreksata

Obstaja več pregledov o pripravi. Skoraj vse povratne informacije se govorijo o stranskih učinkih v obliki močne slabosti, bolečine v trebuhu, boleče jetra. Prepričajte se, da nadzorujete učinkovitost, da se znebite ektopirske nosečnosti horionski gonadotropin človeka .

Ocene za psoriase. Večina ni zelo dobra, mnoge raje naredijo brez metotreksata. Bolniki poročajo, da med poslabšanjem zdravilo močno olajša stanje, vendar je v odpovedi poslabšanje. Obstajajo primeri strupenega hepatitisa .

Ocene za revmatoidni artritis. V zvezi z učinkom večinoma pozitivni. Označene so obstojne odpuste na pripravo, hkrati pa pogosto neželeni učinki v obliki slabosti. Prednost je, da se pri preklicu države ne poslabša. Pomembno je, da izpolnjujejo nemoteno povečanje odmerka na začetku zdravljenja. Obstajajo tudi posamezne preglede o nizki učinkovitosti drog.

Cena metotreksat, kje kupiti

Kupi metotrexat Ebie Avstrija v Moskvi je lahko v povprečju za 1141 rubljev. v ampulih. Cena v tablet
To je približno 415 rubljev. Za 50 zavihkov. odmerek 5 mg in 480 rubljev. 10 mg.

Kje lahko kupite tablete v Moskvi? Lahko kupite v lekarnah po ceni od 82 do 195 rubljev. Odvisno od odmerka.

Cena v Ukrajini droga je odvisna od količine in količine v paketu in sega od 445 UAH. Do 814 UAH.

Kje kupiti avstrijski metotreksat v Rostov - ON - Don? Nakup je priložnost v lekarnah po povprečni ceni 1205 rubljev.

Lahko kupite v St. Petersburgu po ceni 106 do 269 rubljev. Za 1 ampulo ali steklenico.

• Internetne lekarne RusijeRusija
• Internetne lekarne UkrajineUkrajina.
• Internetne lekarne v KazahstanuKazahstan.

LUXFARMA. * Posebna ponudba

Metotreksat ebev (Avstrija) 5mg 50pcs

Metotrexat Ebeva (Avstrija) 10mg 50pcs

Metotreksat ebeva (Avstrija) 2,5 mg №50

Skrb za zdravje

Metotreksat-ebev rr d / v. 10 mg / ml brizga 2 ml №1 + igla z auth. SYST. Številka zaščite 1.Ebie Pharma Ges.m.k. Nfh.

Metotreksat-ebev rr d / v. 10 mg / ml brizga 1 ml №1 + igla z auth. SYST. Številka zaščite 1.Ebie Pharma Ges.m.k. Nfh.

MetoTrexat: navodila za uporabo in pregledi

Metotreksat - protitumorsko sredstvo.

Obrazec za sprostitev in sestava

Dozirna oblika - tablete, pokrite s lupinami (50 kosov. V polimernih bankah, v kartonskem paketu 1 banka).

Aktivna sestavina je metotreksat, v 1 tableti - 2,5 mg.

FARMAKOLOŠKE LASTNOSTI

Farmakodinamika

Metotreksat je protitumorsko, citostatsko sredstvo, povezano z antimetabolno skupino. Zavira dihidrofolat-hidroato, ki je odgovorna za obnovo dihidroforlične kisline v tetrahidrofolijsko kislino (nosilec fragmentov ogljika, potrebnih za proizvodnjo purinskih nukleotidov in njihovih derivatov).

Metotreksat upočasni mitozo celice, kot tudi sintezo in popravilo DNK. Povečana občutljivost na njegovo delovanje, tkiva, ki je nagnjena k hitremu širjenju: epitelijske celice sluznice ustne votline, mehurja, črevesja, celic malignih tumorskih formacij, embrionalnih celic, celic kostnega mozga. Poleg antitumora, je zdravilo zaznamuje tudi imunosupresivni učinek.

Farmakokinetika

Ko jemljete v notranjost absorpcije metotreksata določa vrednost odmerka: Ko jemljemo zdravilo v odmerku 30 mg / m2, se dobro absorbira, njegova biološka uporabnost pa je v povprečju 60%.

V otroških bolnikih z diagnozo levkemije se absorpcija snovi spreminja od 23% do 95%. Največja koncentracija metotreksata se doseže v časovnem intervalu v območju od 40 minut do 4 ure. Njegova kombinacija z vnosom hrane vodi do zmanjšanja sesalne stopnje in zmanjša maksimalno koncentracijo. Stopnja vezave na plazemske beljakovine (predvsem albumin) doseže približno 50%.

Po distribuciji v tkivih se v ledvicah, jeter in še posebej vranice najdemo metotreksat v pomembnih koncentracijah, ki se spreminjajo v obliko polilutamatov. V teh organih se zdravilo lahko kopiči več tednov in celo mesecev.

Po peroralnem dajanju se zdravilo delno presnavlja s sodelovanjem črevesne flore, predvsem v jetrih (ne glede na način dajanja). Hkrati je poliglutaminska oblika metotreksata, ki ima farmakološko aktivnost in je inhibitor dihidroflate-hidroaze in sinteze timidina. Pri bolnikih, ki prejemajo metotreksat v odmerku manj kot 30 mg / m2, je razpolovna doba v začetni fazi 2-4 ure, v zaključni fazi, ki je bolj trpežna, je 3-10 ur pri uporabi majhnih Odmerki in 8-15 ur - pri uporabi pomembnih odmerkov zdravila. Pri bolnikih s kronično ledvično odpovedjo se lahko obe fazi izločanja metotreksata bistveno podaljšajo.

Metotreksat se izloča predvsem z urinom, nespremenjeno zaradi izločanja kanalov in glomerularno filtracijo. Z žolčkom se do 10% snovi izloča, kar je še bolj rezdovanje v črevesju. Odstranitev metotreksata pri bolnikih z disfunkcijami ledvic, izrecno transakati ali azicit, se znatno upočasni. Z večkratnim upravljanjem se zdravilo kumulira v tkivih v obliki polilutamatov.

Indikacije za uporabo

• Trophoblastic Neoplasms;
• Ne-hodgkinsky limfom, akutna limfoblastična levkemija;
• Huda oblika psoriaze;
• Daleč od stopenj gob, kot mikoša;
• Revmatoidni artritis (v odsotnosti učinka drugih metod zdravljenja).

Kontraindikacije

• Izrazite motnje funkcije ledvic in / ali jeter;
• Hematološke motnje, vključno z hipoplazijo kostnega mozga, levkopenija, trombocitopenija, anemijo;
• Akutna oblika nalezljivih bolezni;
• Sindrom imunske pomanjkljivosti;
• Obdobje nosečnosti in dojenja;
• Starost do 3 leta;
• Povečana občutljivost na sestavine zdravila.

V skladu z navodili, se metotreksat priporočljivo, da se predpiše bolnikom z ulceromativno razjedga želodca in dvanajstnika, ulcerozni kolitis, nalezljive bolezni bakterijske, virusne ali glivične geneze, s plevralno votlino, ascite, dehidracijo, nefrolitijo ali anamnezo; Glede na predhodno izvedeno sevanje ali kemoterapijo.

Navodila za metotreksat: Metoda in odmerek

Tablete metotreksat vzemite peroralno.

Odmerek in obdobje zdravljenja, zdravnik imenuje na podlagi kliničnih indikacij posamezno, ob upoštevanju sheme kemoterapije.

• Tropoforblastični tumorji: 15-30 mg 1 čas na dan 5 dni. Potek zdravljenja se ponovi od 3 do 5-krat z odmorom v enem ali več tednih (ob upoštevanju znakov toksičnosti). Poleg tega lahko obstaja alternativni namen 50 mg 1 v 5 dneh z odmorom 1 meseca in več, tečaj predvideva sprejem 300-400 mg zdravila;
• Nefodgkinsky limfomas (kot del kompleksnega zdravljenja): 15-20 mg na 1 m 2 površina površine pacienta 1 čas na dan 2-krat na teden ali 7,5 mg na 1 m 2 1 čas na dan 5 dni;
• Akutna limfoblastična levkemija (kot del kompleksne terapije): po stopnji 3,3 mg na 1 m 2 v kombinaciji s prednizonom. Po doseževanju remisije je lahko dozirni način 15 mg na 1 m 2 2-krat na teden ali 2,5 mg na 1 kg teže bolnika vsakih 14 dni;
• Psoriaza: 10-25 mg na teden, odmerek je treba postopoma povečati, po doseganju optimalnega kliničnega učinka se začne zmanjševati na raven najmanjšega učinkovitega odmerka;
• Goba sljude: začetni odmerek je 25 mg 2-krat na teden, odvisno od reakcije kazalnikov bolnika in hematologije, odmerek zmanjša ali odpravo zdravila;
• Revmatoidni artritis: Začetni odmerek je 7,5 mg 1 na teden enkrat ali v treh sprejetih v intervalu ob 12. uri. Da bi dosegli optimalen klinični učinek, je povečanje tedenskega odmerka dovoljeno 20 mg. Po doseganju želenega rezultata se odmerek priporoča, da se postopoma zmanjšuje na raven najnižjega učinkovitega odmerka. Trajanje zdravljenja se določi posamično. Otroci, z mladoletnim kroničnim artritisom, je odmerek določen s hitrostjo 10-30 mg na 1 m 2 telesa otroka 1 na teden ali 0,3-1 mg na 1 kg teže.

Stranski učinki

• Sistem za oblikovanje krvi: trombocitopenija, anemija (vključno aplastična), levkopenija, agranulocitoza, nevtropenija, eozinofilija, limfoproliferativne bolezni, limfadenopatija, pancinopenija, hipogammaglobulinemija;
• Kardiovaskularni sistem: perikardialni izlit, perikarditis, zmanjšan krvni tlak, tromboembolizem (tromboza cerebralne posode, arterijska tromboza, globoko vene tromboza, tromboflebitis, tromboza mrežnice, pljučna embolija);
• Prebavni sistem: slabost, bruhanje, anoreksija, stomatitis, firingitis, gingivitis, enteritis, erozivne ulcerozne lezije in krvavitev iz gastrointestinalnega trakta (vključno z melenom, hematImesi), pankreatitisom, hepatotoksičnostjo (povečanje aktivnosti jetrnih encimov, jetrne insuficience, akutne hepatitisa, Ciroza in fibroza jeter, hipoalbumimenije);
• Živčni sistem: zaspanost, omotica, glavobol, hemipareza, disartrija, pareire, afazija, konvulzije; Ob ozadju visokih odmerkov - čustveno labilnost, prehodna motnja kognitivnih funkcij, encefalopatija (vključno z leicoentefalofalopatijo), nenavadno občutljivost žerjava;
• Animacija: oslabitev vida (vključno s prehodno slepoto), konjunktivitis;
• Dihalni sistem: Redko - odpoved dihal, fibroza pljuč, alveoli, kronična obstruktivna pljučna bolezen (KOPB), intersticijski pnevmonit (vključno s smrtnim izidom), simptomi intersticijskega pljučnica (potencialno nevarna) - Svigljnik, suhi kašelj, mrzlica;
• Koža: kožo kože, eritematozni izpuščaj, urtikarija, oslabljena pigmentacija, fotosenzitivnost, alopecija, teleaktioektazija, ekkimoza, exfoliative dermatitis, furunculosis, aken, eritem Multiform (Stevens-Johnson sindrom), nekroza in kožna razjeda, toksična epidermalna nekroliz; Z luskavico - kurjenje kože, boleče erozivne plakete na koži;
• Dober sistem: cistitis, odpoved ledvic ali huda nefropatija, proteinurija, azotelit, hematurija, kršitev O- in spermatogeneza, zmanjšanje libida, prehodna oligospermija, impotenca, izcedek iz nožnice, dismenoreje, ginekomastije, splav, defekti za plode, neplodnost ;
• Mišično-skeletni sistem: Malgija, Artralgija, Osteoporoza, Zlomi, Osteonecroza;
• Tvorba NEOF: limfom, vključno z reverzibilnim;
• Drugi: povečano znojenje, sladkorno bolezen, alergijske reakcije (vključno z anafilaktičnim šokom), alergijskim viskulitisom, mehkimi tkivi, tumorji sindrom lize, nenadna smrt, oportunistične okužbe, grozljivo življenje (vključno s pnevmatsko pljučnico), citomegalovirus (CMV-pneumonia) , histopommoza, nocardioza, kriptokokokoza, sepsa (vključno s usodnimi), hujšanjem, preprostim in razširjenim herpesom.

Preveliko odmerjanje

Za preveliko odmerjanje metotreksata, posebni simptomi niso značilni, zato se določi z ravnijo aktivne snovi zdravila v krvni plazmi.

Kot zdravljenje je priporočena uvedba posebnega antidota - kalcijevega folinata - čim prej po prejemu zdravila v visokih odmerkih, je zaželeno za prvo uro. Odmerek mora biti enak ali večji od ustreznega odmerka metotreksata. Naslednji odmerki se uvedejo, kot je potrebno, odvisno od vsebnosti metotreksata v serumu. Da bi se izognili padavinam metotreksata in / ali njenih metabolitov v ledvičnih tubulih, je potrebno polijemo urin in hidracijo telesa, kar vodi do pospešenega odstranjevanja zdravila. Da bi zmanjšali tveganje nefropatije zaradi nastanka metotreksata usedline, bodisi njegovi presnovki v urinu, je priporočljivo, da dodatno opredelitev urina pH pred vsakim uvodom in vsakih 6 ur v celotnem obdobju uporabe kalcija folinat kot antidot. Uvedba slednjega je treba nadaljevati, dokler se ne zmanjšuje koncentracije metotreksata v plazmi vrednosti, ki ne presega 0,05 μmol / l, in poveča pH na vrednosti več kot 7.

Posebna navodila

Citotoksičnost zdravila zahteva skrbno rokovanje. Predpis zdravila lahko proizvaja le izkušen specialist. Glede na lastnosti in značilnosti metotreksata, mora zdravnik pacienta obvestiti o zmožnosti zdravila, da povzroči hude, in včasih smrtne neželene učinke in potrebo po skladnosti s strogim načinom zdravljenja, da jih zmanjšajo.

Uporabo zdravila mora spremljati skrbno zdravniški nadzor za pravočasno odkrivanje znakov strupenih ukrepov, njihovo ocenjevanje in sprejetje ustreznih ukrepov.

Imenovanje je treba izvesti na podlagi popolne splošne analize krvi z določitvijo vsebine trombocitov, biokemične analize krvi z vzpostavitvijo aktivnosti jetrnih encimov, serumskega albumina, bilirubina, študije delovanja ledvic, prsnega koša Radiografija, če je potrebno - preskusi za hepatitis in tuberkulozo.

Sprejem metotreksata je treba hraniti pod pogoji rednega nadzora države periferne krvi za vsebino števila levkocitov in trombocitov. V prvem mesecu zdravljenja se analiza izvede najprej v enem dnevu, nato pa z intervalom 3-5 dni. V naslednjem obdobju - 1 čas v 7-10 dneh, med remisijo - 1 čas v 1-2 tednih. Pred vsakim vnosom zdravila za ulceracije je pregledana površina sluznice ust in žvaja. Preveriti ga je treba: sistematično - aktivnost jetrnih transaminaz, funkcija ledvic (očistek kreatinina, sečnino dušik), raven koncentracije sečne kisline krvi; Občasno - rentgenske študije na prsih. Stanje kostnega možerja se preveri trikrat (pred začetkom zdravljenja, v obdobju zdravljenja, po zaključku tečaja).

Učinek zdravila lahko povzroči akutno ali kronično hepatotoksičnost, vključno z fibrozo in cirozo jeter. Kronična hepatotoksičnost je lahko posledica prejemanja skupnega kumulativnega odmerka 1,5 g ali dolgega (2 ali več let) s terapijo z metotreksatom, in privede do smrtnega izida.

Glede na toksične učinke metotreksata na bolnikovem telesu se je treba izogibati istočasni namen drugih hepatotoksičnih zdravil, razen očitne potrebe.

Stopnja toksičnega učinka zdravila je lahko posledica nepahtenih sočasnih dejavnikov, kot so debelost, alkoholizem, diabetes in bolnika o starejših letih.

Za objektivno oceno funkcije jeter, poleg biokemičnih parametrov, je priporočljivo uporabljati podatke o biopsiji jeter, pridobljenih pred začetkom ali po 2-4 mesecih zdravljenja.

V primeru zmerne fibroze jeter ali prisotnosti znakov ciraza je treba metotreksat preklicati, ko diagnosticiranje svetlobne oblike fibroze, biopsijo priporočamo po 6 mesecih. Z manjšimi histološkimi spremembami jeter (vnetja svetlobnega portala, spremembe maščob) je treba upoštevati posebno previdnost z nadaljnjo uporabo zdravila.

Z ulceromativnim stomatitisom in drisko je potrebno prekiniti zdravljenje z metotreksatom zaradi velikega tveganja za razvoj hemoragičnega enteritisa in škropljenja črevesne stene.

Bolnikom se je treba izogibati izpostavljenosti neposredni sončni svetlobi in ultravijolični obsevanju, da se prepreči razvoj reakcije fotosenzitizacije.

Vpliv zdravila na imunski sistem med imunološkimi preskusi in možno poslabšanjem reakcije na cepljenje je treba sprejeti. Zato bolnik v obdobju 3-12 mesecev po odpovedi zdravila ne kaže imunizacije (razen primerov, ki jih priporoča zdravnik), osebe, ki živijo z bolniki, je treba preklicati z imunizacijo proti poliomielitisu. Bolnik mora biti maska, da bi se izognili stiku s cepivom proti poliomielitisom ljudi.

V obdobju zdravljenja je treba bolnike v rodni dobi uporabljati zanesljive metode kontracepcije, kot tudi po koncu terapije - moški v 3 mesecih, ženske - za ne manj po enem ciklu ovulacije.

Za zmanjšanje toksičnosti visokih odmerkov metotreksata po poteku zdravljenja, se zdi, da bolnik prejema kalcijev folinat.

Zaradi učinka zdravila na centralni živčni sistem (omotica, občutek utrujenosti) se morajo bolniki vzdržati upravljanja vozil ali mehanizmov med zdravljenjem.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Za metotreksat je označen s teratogenim učinkom: lahko povzroči prirojene napake ali intrauterina smrt ploda. Če je nosečnost prišla med zdravljenjem z zdravilom, je priporočljivo prekiniti nosečnost zaradi velikega tveganja za negativni vpliv na sadje. Metotreksat prodre v materino mleko, zato je med zdravljenjem potrebno ustaviti dojenje.

Medicinsko interakcijo

Ker je zdravilo citotoksično, mora biti hkraten sprejem vseh zdravil skladen z zdravnikom. Glede na lastnosti in značilnosti metotreksata, stanje bolnika in interakcije zdravil drog, bo zdravnik zagotovila priporočila, da bi se izognili videz hudih neželenih učinkov.

Analogi

Kolesarte metotreksata so: vero-metotreksat, metotreksat teva, metotreksat-ebev, metode, metotab.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte na temnem mestu pri temperaturah do 25 ° C. Skrbite za otroke.

Rok uporabnosti - 3 leta.

Metotreksat je antimetaboličen. Uporablja se pri zdravljenju in nekom.

Slika zdravila MetoTrexat

• Zdravilna učinkovina: Metotreksat natrij.
• Pomožne snovi: Laktoza brezvodni, magnezijev stearat, predhodno želatinalni škrob, natrijev hidroksid in natrijev škrob glikol.
• Farmakoterapevtska skupina: Antineoplastična sredstva. Antimetaboliti. Strukturni analogi folne kisline.
• Obrazec za sprostitev: Tablete, raztopina za injiciranje, liofilizat za injicirane raztopine.
• Pogoji skladiščenja: Zdravilo je shranjeno pri sobni temperaturi od vlage in toplote.
• Pogoji prodaje: na recept.
• Proizvajalec: Vinus Remomis Limited, Indija.

Indikacije za uporabo

Metotreksat se uporablja za zdravljenje:

• določene vrste raka, glave in vratu, kot tudi;
• tumorji in;
• huda psoriaza;
• revmatoidni artritis;
• anaplastična anemija.

To zdravilo se običajno daje v primerih, ko noben drug drog ne pomaga, da se znebijo simptomov bolezni.

Kontraindikacije

Metotreksat je kontraindiciran ljudem z:

• bolezni jeter (še posebej, če jih povzroča alkoholizem);
• motnje funkcij kostnega mozga;
• motnje sistema krvi, kot je anemija ali levkopenija;
• pljučnica;
• želodčne razjede;
• imunodeficiencija;
• vse nalezljive bolezni.

Ne uporabljajte metotRexat, če ste prej zgodili alergijske reakcije nanj.

Metotreksat je kontraindicirana nosečnice s psoriazo ali revmatoidnim artritisom, ki se lahko uporablja samo kot kemoterapija za zdravljenje raka in drugih neoplastičnih bolezni, kadar potencialne koristi odtehtajo tveganje za plod.

Bolniki z moteno delovanje ledvic, ascites ali plevralno izlivom zahtevajo še posebej temeljito spremljanje toksičnosti in zmanjšajo odmerek zdravila ali, v nekaterih primerih, prenehanje njenega sprejema.

Sprejem med nosečnostjo in dojenjem

Ne uporabljajte metotreksata, če ste noseči ali hranite otroka z prsi. Ta snov lahko povzroči prirojene napake pri otroku.

Ženske kot moški, ki se zdravijo z metotreksatom, morajo uporabljati kontracepcijska sredstva za preprečevanje nosečnosti. Uporaba tega zdravila je eden od staršev, ki lahko vodi do teratogenih učinkov ploda.

Otroci

Varnost in učinkovitost uporabe metotreksata pri otrocih sta bila ustanovljena le v kemoterapiji raka in poliartikularni juvenilni revmatoidni artritis.

Pharmachologic Effect.

Metotreksat zavira reduktazo dihidrofolične kisline, s čimer moteče sintezo DNA in replikacije celic. Posebnost njegovega ukrepa se upošteva v s-fazi celičnega cikla. Aktivno proliferirajoče tkanine so bolj občutljive na svoj učinek, kot so maligne celice, kostni mozeli, črevesne sluznice, urinarne mehurčke celice. Ko je celična proliferacija v malignih tumorjev bistveno višja kot v večini običajnih tkiv, lahko metotreksat zatreti rast naknadcev brez nepopravljivih poškodb zdravih tkiv.

S psoriazo se je stopnja proizvodnje epitelnih celic v koži bistveno povečala. To je osnova za uporabo metotreksata pri terapiji te bolezni.

Učinek zdravila na imunsko aktivnost in njen odnos z revmatoidno imunopathogenezo čaka na nadaljnje raziskave. Pri bolnikih z revmatoidnim artritisom se učinek metotreksata opazi po 3-6 tednih. Čeprav to zdravilo očitno izboljšuje simptome vnetja (bolečina, Edema), ni dokazov, da povzroča odpust revmatoidnega artritisa.

Farmakokinetika

Najvišje ravni metotreksata v krvnih serumu po peroralni uporabi pri odraslih dosežemo v 1-2 urah. Z odmerki 30 mg / m2 ali manj se zdravilo ponavadi dobro absorbira s srednjo biološko uporabnostjo približno 60%. Pri otrocih je peroralna absorpcija metotreksata odvisna od odmerka in ima širok razpon skozi čas do najvišje koncentracije in biološke uporabnosti (23% - 95%). Obdobje priprave je od 0,7 do 5,8 ure.

Z intravensko injekcijo se metotreksat običajno popolnoma absorbira. Po absorpciji je zdravilo podvrženo jetrnim in intracelularnim metabolizmom. Tudi metotreksat se delno presnavlja s črevesno floro po peroralni uporabi. Majhna količina metotreksata v poliglutanih oblikah lahko ostane v tkivih že dolgo časa.

Zadnje obdobje pripravka je približno 3-10 ur z odmerkom manj kot 30 mg / m2. Pri bolnikih, ki prejemajo visoke odmerke metotreksata, je razpolovna doba od 8 do 15 ur.

Metotreksat ne prodre v hemato-encefalno pregrado.

Ledvično izločanje je glavni način za odpravo presnovkov zdravila. Kadar je intravensko dajanje od 80 do 90%, se odmerek uvede nespremenjen z urinom v 24 urah, še 10% se odstrani z žolčem.

Motnje funkcije ledvic, kot tudi hkratno uporabo zdravil, ki so prav tako podvržene cevasti izločanje v ledvicah, lahko opazno povečajo raven metotreksata v serumu.

Navodila za uporabo metotreksata

Metotreksat se lahko daje peroralno, intravensko, intramuskularno, intrarearnerarno, netratezno. Oralno dajanje v obliki tablet je pogosto zaželeno, če se uvedejo nizke odmerke, saj je absorpcija v prebavnem traktu hitrejša.

Način uporabe, graf sprejema in odmerek zdravila je odvisen od diagnoze, starosti in stanja bolnika. Spodaj so primeri uporabe metotreksata za različne maligne tumorje.

1. Choriokarcinom in podobne trophoblastične bolezni. Metotreksat se dajemo peroralno ali intramuskularno v odmerkih od 15 do 30 mg na dan 5 dni. Takšni tečaji se običajno ponavljajo 3-5 krat po potrebi. Med njimi se odpravijo v 1-2 tednih, dokler nobena manifestacija toksičnih stranskih učinkov izgine.
2. Levkemija. Metotreksat se uporablja za indukcijo remisije z akutno limfoblastično levkemijo ali v kombinaciji s steroidi. Kombinacija metotreksata v odmerkih 3,3 mg / m2 s prednizonom (60 mg / m2) je privedla do remisije 50% bolnikov za obdobje od 4 do 6 tednov. Glede na začetek remisije je predpisana podporna terapija: metotreksat se daje 2-krat na teden ali ustno, ali intramuskularno na splošno tedenskih odmerkih 30 mg / m2.
3. Bolniki s stopnjo tumorske Berkitta I-II, Metotreksat je uveden v odmerku 10-25 mg / dan peroralno za 4-8 dni. Limfosarcomas III STAGES je lahko odgovorna za kombinirano kemoterapijo z metotreksatom v odmerkih od 0,625 do 2,5 mg / kg na dan.
4. Lymfom s kožo T-celic. Doziranje v zgodnjih fazah je običajno 50 mg / enkrat na teden. Metotreksat je bil uveden tudi dvakrat na teden v odmerkih od 15 do 37,5 mg pri bolnikih, ki so se slabo odzvali na tedensko terapijo.

Stranski učinki

Metotreksat ima resno toksičnost. Strupeni neželeni učinki so lahko povezani z odmerkom ali v uvodni frekvenci, vendar jih opazujemo v vseh primerih. Ker se lahko pojavijo kadarkoli pri zdravljenju metotreksata, je treba redno spremljati bolnikovega stanja.

Pogosti neželeni učinki metotreksata lahko vključujejo:

• spremembe v menstruaciji;
• slabost, bruhanje, želodčne motnje;
• glavobol, omotica;
• slabo počutje, pretirano utrujenost;
• izguba las;
• motnost vida.

Metotreksat lahko zavira hemopoje in povzroči anemijo, pancitopenijo, levkopenijo, nevtropenijo in / ali trombocitopenijo.

Po dolgotrajni uporabi metotreksat povzroča hepatotoksičnost, vključno z fibrozo in jetrno cirozo. Zelo pogosto je povečanje jetrnih encimov. Takšne spremembe so običajno začasne in asimptomatske, vendar obstaja možnost razvoja poznejše jetrne insuficience in smrti. Da bi odkrili histološke spremembe v času, bolnike, ki jih je imela metotreksat, je prikazana biopsija. Poleg drugih citotoksičnih pripravkov lahko metotreksat povzroči sindrom tumorske lize. Ustrezni pomožni in farmakološki ukrepi lahko preprečijo ali olajšajo ta zaplet.

Metotreksat lahko povzroči resne ali življenjsko nevarne spremembe v jetrih, pljučih ali ledvicah. Obvestite svojega zdravnika, če imate naslednje simptomi:

• bolečina v želodcu, temni urinu, stol gline, zlatenica, izguba apetita (kombinacija teh znakov lahko kaže na težave z jetri);
• suhi kašelj, zasoplost;
• kri v urinu;
• konvulzije, hemipreps;
• bele lise ali razjede v ustih ali na ustnicah;
• vročina, skupaj z drugimi simptomi okužbe;
• močan odziv na kožo (otekanje obraza ali jezika, sežiganje v oči, rdečega ali vijoličnega izpuščaja na koži, ki se širi in povzroča piling);
• težave z uriniranjem.

Driska in ulcerozni stomatitis zahtevata prekinitev terapije, sicer se lahko razvijejo hemoragični enteritis in črevesni perforacije.

Pred začetkom zdravljenja je treba bolnika obvestiti, da lahko metotreksat vpliva na plodnost (zmožnost imeti otrok).

Preveliko odmerjanje

V primerih, ko je vzel preveč odmerka metotreksata in prevelikega odmerjanja, je priporočljivo, da zdravilo Leukovorin čim prej uporabljate. Preprečite sedimentacijo metotreksata in njenih metabolitov v ledvičnih tubulih pomaga hidraciji in uprizoritvi urina.

Nobena hemodializa niti peritonealna dializa ne izboljša odprave tega zdravila iz telesa.

Simptomi, ki se običajno opazijo po oralno preveliko odmerjanje vključujejo simptome in funkcije, predstavljene v neželenih učinkih, zlasti hematoloških in gastrointestinalnih reakcij: levkopenija, trombocitopenija, anemijo, sluznico, stomatitis, slabost, bruhanje, želodčne razjede, krvavitev iz gastrointestinala. Obstajajo poročila o smrti, ki jo je pred sepso ali septičnim šokom, odpoved ledvic in aplastična anemija.

Posebna navodila

Metotreksat je lahko v urinu, blatu in bruhanju. Ljudje, ki skrbijo za bolne, morajo ob čiščenju takšnih organskih tekočin nositi gumijaste rokavice, spremembe perila ali plenice. Onesnažena oblačila in posteljnina je treba izprati ločeno od drugih stvari.

Izogibajte se izpostavljanju svetle sončne svetlobe ali umetne ultravijolične žarke, še posebej, če ste zdravljeni s psoriazo. Metotreksat je sposoben narediti kožo bolj občutljivo na sončno svetlobo, bolezen pa se lahko poslabša.

Izogibajte se pitju alkohola med metotreksatom.

Interakcij

Naslednja zdravila ali snovi lahko komunicirajo z metotreksatom: \\ t

• azatioprin;
• leukovorin;
• fenitoin;
• propecid;
• teofilin;
• antibiotiki ali sulfamed pripravki;
• izotretinoin, retinol, tretinoin;
• nesteroidni protivnetni pripravki (IBOPROFEN, naproksen, celekoksib, diklofenak in drugi);
• salicilate (aspirin, asmoto-bismol, trill in drugi).

Kemoterapija z metotreksatom v kombinaciji z radioterapijo povečuje tveganje za razvoj nekroze mehkega tkiva.

Imunizacija z živimi virusnimi cepivi med kemoterapijo običajno ni priporočljiva.

Antitumorsko zdravilo, ki se uporablja pogosteje kot druga sredstva iste farmakološke skupine zaradi nizke hematološke toksičnosti. Prvič je bil sintetiziran pred približno 80 leti, zato ima zadosten klinični okvir osnove in rezultate terapije.

Obrazec za doziranje

Zdravilo se proizvaja v obliki peroralnih tablet 50 kosov na paket. Tablete so prekrite z lupino in imajo rožnato barvo.

Opis in sestava

Zdravilo vsebuje eno aktivno sestavino, ki se imenuje metotreksat. Njegov odmerek v eni tableti je 2,5 mg. Shell vključuje saharozo, ki jih je treba upoštevati bolnike z nestrpnostjo na to komponento ali oslabljeno presnovo.

Učinek zdravila temelji na inhibiranju reakcij, potrebnih za sintezo DNK in divizije celic. Metotreksat je še posebej aktiven proti tkivom z visoko celično proliferacijo, tako da se uspešno uporablja za zdravljenje malignih neoplazmov. Visoka občutljivost na zdravilno učinkovino kažejo tumorske celice, rastoči zarodek, kostni mozeg, črevesje, mehurja in sluznice ust. To vodi do dejstva, da se ob ozadju zdravljenja, neželene reakcije lahko dobimo v krajih lokalizacije visokih tkiv na drogo.

Metotreksat manifestira citotoksična in imunosupresivna dejavnost. Priprava fetala povzroča teratogene kršitve.

Pozitivni rezultati metotreksata so se pojavili pri zdravljenju drugih bolezni, vključno z bronhialno astmo, Crohnovo boleznijo, artritisom, micalo.

Aktivna sestavina prodre skozi hematorencefalno pregrado, placento in v materinem mleku.

Farmakološka skupina

Se nanaša na antimetabolitame in antitumorska sredstva.

Indikacije za uporabo

za odrasle

Za zdravljenje je imenovan metotreksat:

1. Levkemija.
2. Limfom.
3. Tumorji CNS, rak dojk, vrat, pljuča, želodec.
4. Mushroom Mikosa.
5. Težka psoriaza.
6. Revmatoidni artritis.

za otroke

Uporablja se za otroke iz treh let, v skladu z osnovnimi indikacijami za uporabo.

za nosečnice in med dojenjem

Metotreksat je strogo prepovedan, da prevzame nosečnost in dojenje. Zdravilo lahko izzove smrt fetusa ali prirojenih deformacij. Z nepričakovano nosečnostjo ob ozadju zdravljenja, bi morala ženska odločiti o prekinitvi. Zdravljenje v zdravstveni bolnišnici začnejo po zaustavitvi laktacije.

Kontraindikacije

Zdravilo ni mogoče predpisati z naslednjimi državami: \\ t

1. Akutni infekcijski proces.
2. Povečana občutljivost na metotreksat.
3. Starost, mlajša od 3 let.
4. Obdobje nosečnosti in dojenja.
5. Patologija jeter in ledvic.
6. Bolezni na področju hematologije.

Relativne kontraindikacije, ki zahtevajo bolj skrbni pregled pacienta, so peptične bolezni, dehidracija, protin, ascite, nalezljive procese, ki jih povzročajo različni patogeni.

Aplikacije in odmerki

za odrasle

Jedo spreminja samo hitrost absorpcije zdravila, ne pa njegova biološka uporabnost, tako da se metotreksat lahko uporabi kadarkoli dneva.

Tablete v notranjosti, pitne vode. Natančen odmerek in trajanje tečaja določa zdravnika posebej, glede na naravo bolezni in zgodovine bolnika.

Zdravljenje tumorjev izvajajo tečaji. En tečaj traja 5 dni in se ponovi do 5-krat z intervalom na teden. Dnevni odmerek metotreksata je 15-30 mg. Druga shema je možna, v kateri se zdravilo vzame enkrat vsakih pet dni v odmerku 50 mg.

Z levkemijo je metotreksat ena od zdravil za zdravljenje drog. Zahtevani odmerek se izračuna na podlagi mase ali telesa.

Z revmatoidnim artritisom je začetni odmerek 7,5 mg. Sprejeta je enkrat na teden in s hudim tokom se lahko poveča po presoji zdravnika. Po doseganju pozitivne dinamike odmerka hormona je treba zmanjšati na minimalno učinkovitost.

Psoriazni terapija vključuje postopno odmerka, dokler se ne doseže želeni rezultat. Praviloma je 10-25 mg na teden.

Stranski učinki

Pomanjkljivost širokega spektra aktivnosti metotreksata je veliko stranskih učinkov, ki vplivajo na skoraj vse organe in sisteme.

1. BLestic: Anemija, spreminjanje kazalnikov krvi, limfna bolezen.
2. Prebava: slabost, vnetne bolezni ustne votline, motnje pri delu jeter, pankreatitis, krvavitve, enteritis.
3. Živčni sistem: omotica, zaspanost, konvulzije, sprememba čustvenega stanja, encefalopatija.
4. Vizija: vnetni procesi in kršitve.
5. Srce in plovila: vnetje perikardija, vene tromboza, vnetne bolezni plovil, zmanjšani krvni tlak.
6. Dihanje: odpoved dihanja, obstruktivna bolezen, zasoplost.
7. Dober sistem: škoda ledvic in njihova funkcionalna neuspeh, zmanjšanje libido in genitalnih celic izdelkov, impotenca, neplodnost, ginekomastija, smrt ploda, kolesarske motnje, krvavitve.
8. Pokrov kože: izpuščaj, srbenje, infekcijski in vnetni procesi, psoriaza, nekroza, dermatitis.

Zmanjšajte neželene učinke lahko predpišemo najmanjši odmerek, ki vodi do želenega rezultata zdravljenja in učinkovitosti.

Interakcija z drugimi zdravili

Metotreksat poveča dejavnost antikoagulantov, zaradi česar se tveganje krvavitve poveča.

Zdravilo povečuje količino sečne kisline v krvi, ki je nevarno za bolnike z morskim protinam.

Toksičnost metotreksata se znatno poveča s hkratnim sprejemom s salicilatom, sulfonilamidi, trimetoprim, nekaterimi antibiotiki, hipolipidemičnimi zdravili, antikoagulanti. Bolnik mora nujno obvestiti zdravnika o vseh pripravah, ki jih jemlje, poleg metotreksata, da bi se izognili nepredvideni interakciji in zapleti.

Izbor metotreksata se upočasni med prejemanjem nesteroidnih protivnetnih sredstev. To lahko povzroči hudo zastrupitev in smrt zaradi lezije prebavnega trakta in krvnega sistema.

In kloramfenicol zmanjša absorpcijo metotreksata.

Pri jemanju retinoidov in etanola, ki vsebujejo snovi, bistveno povečajo hepatotoksičnost zdravila.

Možne so tudi druge interakcije, ki se upoštevajo udeleženci.

Posebna navodila

Metotreksat je dovolj resna droga, zato zahteva previdnost pri uporabi. Strokovnjak, ki ima izkušnje z delom s citostatičnimi sredstvi, je treba predpisati režim zdravljenja, odmerjanje in trajanje tečaja. Bolnik mora v celoti razumeti bistvo mehanizma zdravljenja in njegovo kompleksnost, pa tudi, da se zaveda verjetnosti hudih zapletov, ki lahko privede do usodnega izida.

Pred začetkom zdravljenja pacient nujno izvede celovito raziskavo prizadetega telesa in podrobno analizo krvi.

Po začetku zdravljenja bi se morali preskusi in analize periodično izvesti, kar bo pomagalo pravočasno prepoznati zastrupitev. Poleg tega mora zdravnik paziti na stanje ustne sluznice in nosimo radiografijo prsnega koša.

Vedno jih je treba spomniti na visoko hepatotoksičnost zdravila, sledite biokemičnih vrednosti krvi in, če je potrebno, za izvedbo biopsije.

Če je metotreksat izzvala driska ali ulcerozna, je treba zdravljenje z zdravili, da se prekine zaradi velike verjetnosti poškodb stenske stene in smrtni izid.

Med zdravljenjem metotreksata mora bolnik uporabiti zanesljive metode kontracepcije in še naprej uporabljati še 3 mesece po koncu tečaja.

Preveliko odmerjanje

Posebne simptome, za katere je mogoče določiti preveliko odmerjanje metotreksata. Stanje je diagnosticirano glede na rezultate analiz, v katerih je vidna povečana koncentracija aktivne snovi v krvni plazmi.

V primeru prevelikega odmerjanja je prikazano takojšnje upravljanje antidota - kalcijev folije.

Pogoji skladiščenja

Metotreksat mora biti shranjen v kraju, ki je nedostopen otrokom, pri temperaturi, ki ni višja od 25 stopinj.

Analogi

Metotreksan proizvajajo različna farmacevtska podjetja pod istim imenom z dodatkom proizvajalca. Analogi so prav tako:

1. Metoda. Metotreksat na osnovi antimetabolične priprave za uporabo sistema. To je rešitev za subkutano dajanje. Proizvajalec - Nemčija.
2. Treskan. Analog metotreksata. Izdelana v ustni obliki.
3. Eveveek. Protitumorska priprava za ustno dajanje. Na voljo v odmerkih 5 in 10 mg.
4. Zeksat. Rešitev za injiciranje za zdravljenje različnih malignih neoplazmov.

Cena

Stroški metotreksata je povprečje 630 rubljev. Cene nihajo od 92 do 3143 rubljev.