Сулфаниламид натрий. Сулфаниламидни лекарства - списък и класификация, механизъм на действие и противопоказания. Странични ефекти на веществото Сулфаниламид

Сулфонамидите са антимикробни средства, производни на пара (π)-аминобензенсулфамид - амид на сулфанилова киселина (пара-аминобензенсулфонова киселина). Много от тези вещества са били използвани като антибактериални лекарства от средата на двадесети век.

Аминобензенсулфамидът - най-простото съединение от класа - се нарича още бял стрептоцид и все още се използва в медицината. Малко по-сложен сулфаниламид пронтозил (червен стрептоцид) беше първото лекарство от тази група и като цяло първото в света синтетично антибактериално лекарство.

Антибактериалните свойства на пронтозила са открити през 1934 г. от G. Domagk. През 1935 г. учени от Института Пастьор (Франция) установяват, че антибактериалният ефект има сулфаниламидната част от молекулата на пронтозила, а не структурата, която й придава цвят. Установено е, че "активното начало" на червения стрептоцид е сулфаниламид, който се образува по време на метаболизма (стрептоцид, бял стрептоцид). Червеният стрептоцид излязъл от употреба и на базата на сулфаниламидната молекула са синтезирани голям брой негови производни, някои от които са били широко използвани в медицината.

фармакологичен ефект

Сулфонамидите имат бактериостатичен ефект. Тъй като по химическа структура са сходни с PABA, те конкурентно инхибират бактериалния ензим, отговорен за синтеза на дихидрофолиева киселина, предшественик на фолиевата киселина, която е най-важният фактор за жизнената активност на микроорганизмите. В среди, съдържащи голямо количество PABA, като гной или продукти от разпадане на тъканите, антимикробният ефект на сулфонамидите е значително отслабен.

Някои сулфонамидни препарати за локално приложение съдържат сребро (сребърен сулфадиазин, сребърен сулфатиазол). В резултат на дисоциацията, сребърните йони се освобождават бавно, осигурявайки бактерициден ефект (поради свързване с ДНК), който не зависи от концентрацията на PABA на мястото на приложение. Следователно ефектът на тези лекарства продължава при наличие на гной и некротична тъкан.

Спектър на активност

Първоначално сулфонамидите са активни срещу широк спектър от грам-положителни (S.aureus, S.pneumoniae и др.) и грам-отрицателни (гонококи, менингококи, H.influenzae, E.coli, Proteus spp., Salmonella, Shigella, и др.) бактерии. Освен това действат на хламидия, нокардия, пневмоцисти, актиномицети, маларийни плазмодии, токсоплазми.

В момента много щамове стафилококи, стрептококи, пневмококи, гонококи, менингококи, ентеробактерии се характеризират с високо ниво на придобита резистентност. Ентерококи, Pseudomonas aeruginosa и повечето анаероби са естествено устойчиви.

Препаратите, съдържащи сребро, са активни срещу много патогени на раневите инфекции – Staphylococcus spp., P.aeruginosa, E.coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Candida fungi.

Фармакокинетика

Сулфонамидите се абсорбират добре в стомашно-чревния тракт (70-100%). По-високи концентрации в кръвта се наблюдават при използване на лекарства с краткотрайно (сулфадимидин и др.) и средно (сулфадиазин, сулфаметоксазол) действие. Продължителното действие на сулфонамидите (сулфадиметоксин и др.) и свръхпродължителното (сулфален, сулфадоксин) действие се свързват в по-голяма степен с протеините на кръвната плазма.

Широко разпространен в тъканите и телесните течности, включително плеврален излив, перитонеална и синовиална течност, ексудат на средното ухо, камерна влага, тъкани на урогениталния тракт. Сулфадиазин и сулфадиметоксин преминават през ГВВ, достигайки съответно 32-65% и 14-30% серумни концентрации в CSF. Преминава през плацентата и преминава в кърмата.

Метаболизира се в черния дроб, главно чрез ацетилиране, с образуването на микробиологично неактивни, но токсични метаболити. Екскретира се от бъбреците около половината непроменена, с алкална реакция на урината, екскрецията се увеличава; малки количества се екскретират с жлъчката. При бъбречна недостатъчност сулфонамидите и техните метаболити могат да се натрупват в тялото, което води до развитие на токсичен ефект.

При локално приложение на сулфонамиди, съдържащи сребро, се създават високи локални концентрации на активни компоненти. Системната абсорбция през увредената (рана, изгаряне) повърхност на кожата на сулфонамиди може да достигне 10%, сребро - 1%.

Видове

Сулфонамидите са разделени на следните групи:

1. Лекарства, които се абсорбират напълно в стомашно-чревния тракт и бързо се екскретират от бъбреците: сулфатиазол (норсулфазол), сулфатидол (етазол), сулфадимидин (сулфадимезин), сулфакарбамид (уросулфан).
2. Лекарства, които се абсорбират напълно в стомашно-чревния тракт, но бавно се екскретират от бъбреците (продължително действие): сулфаметоксипиридазин (сулфапиридазин), сулфамонометоксин, сулфадиметоксин, сулфален.
3. Лекарства, които се абсорбират слабо от стомашно-чревния тракт и действат в чревния лумен: фталилсулфатиазол (фталазол), сулфагуанидин (сулгин), фталилсулфапиридазин (фтазин), както и сулфонамиди, конюгирани със салицилова киселина - салазосулфалазизин салазосулфалазипирид (салазосулфалазизин).
4. Локални препарати: сулфаниламид (стрептоцид), сулфацетамид (сулфацил натрий), сребърен сулфадиазин (сулфаргин) - последният, когато се разтваря, освобождава сребърни йони, които осигуряват антисептичен и противовъзпалителен ефект.
5. Комбинирани препарати: ко-тримоксазол (бактрим, бисептол), съдържащ триметоприм със сулфаметоксазол или сулфамонометоксин с триметоприм (сулфатон), също са антимикробни средства с широк спектър на действие.

Първата и втората група, добре абсорбирани в стомашно-чревния тракт, се използват за лечение на системни инфекции; третият - за лечение на чревни заболявания (лекарствата не се абсорбират и действат в лумена на храносмилателния тракт); четвъртият - локално, а петият (комбинирани лекарства с триметоприм) са ефективни при инфекции на дихателните пътища и пикочните пътища, стомашно-чревни заболявания.

Показания за употреба на сулфонамиди

Инфекциозни и възпалителни заболявания, причинени от микроорганизми, чувствителни към лекарството:

• инфекции на дихателните пътища (остър и хроничен бронхит, бронхиектазии, лобарна пневмония, бронхопневмония, пневмоцистна пневмония, плеврален емпием, белодробен абсцес)
• УНГ инфекции (отит на средното ухо, синузит, ларингит, тонзилит, фарингит, тонзилит)
• скарлатина
• инфекции на пикочните пътища (пиелонефрит, пиелит, епидидимит, цистит, уретрит, салпингит, простатит, гонорея при мъже и жени, шанкър, лимфогранулом венериум, ингвинален гранулом)
• стомашно-чревни инфекции (дизентерия, холера, коремен тиф, носители на салмонела, паратиф, холецистит, холангит, гастроентерит, причинени от ентеротоксични щамове на E. coli)
• инфекции на кожата и меките тъкани (акне, фурункулоза, пиодермия, абсцес, инфекции на рани)
• остеомиелит (остър и хроничен)
• бруцелоза (остра)
• сепсис
• перитонит
• менингит
• мозъчен абсцес
• остеоартикуларни инфекции
• Южноамериканска бластомикоза
• малария
• магарешка кашлица (като част от комплексна терапия).
• фоликулит, еризипела
• импетиго
• изгаряния 1 и 2 градуса
• пиодермия, карбункули, циреи
• гнойно-възпалителни процеси по кожата
• инфектирани рани от различен произход
• тонзилит
• очни заболявания.

Инструкции за употреба Сулфаниламид (метод и дозировка)

10% и 5% мехлем, линимент или прах се нанасят върху засегнатите повърхности или върху марлева превръзка. Превръзките се правят веднъж на ден.

При лечението на дълбоки рани агентът се въвежда в кухината на раната под формата на натрошен (на прах) стерилизиран прах. Дозировка от 5 до 15 грама. Успоредно с това се провежда системно лечение, предписват се антибиотици за перорално приложение.

Също така, лекарството често се комбинира с ефедрин, сулфатиазол и бензилпеницилин за лечение на ринит. Използва се под формата на прах. Прахът (добре смлян) се вдишва през носа.

Inside Sulfanilamide може да се използва в дневна доза от 0,5 до 1 грам, разпределена в 5-6 дози. За деца се препоръчва коригиране на дневната доза в зависимост от възрастта.

Максималното количество антибиотик, което може да се приема на ден, е 7 грама, наведнъж - 2 грама.

Странични ефекти на сулфатните лекарства

От понякога наблюдаваните странични ефекти по-често се отбелязват диспепсични и алергични.

алергия

При алергични реакции се предписват антихистамини и калциеви препарати, особено глюконат и лактат. При леки алергични явления сулфонамидите често дори не се отменят, което е необходимо при по-изразени симптоми или по-устойчиви усложнения.

Въздействие върху централната нервна система

Възможни явления от централната нервна система:

• главоболие;
• виене на свят и др.

Нарушения на кръвта

Понякога има промени в кръвта:

• анемия;
• агранулоцитоза;
• левкопения и др.

кристалурия

Всички нежелани реакции могат да бъдат по-устойчиви при въвеждането на дългодействащи лекарства, които се отделят по-бавно от тялото. Тъй като тези слабо разтворими лекарства се екскретират с урината, те могат да образуват кристали в урината. Киселата урина може да причини кристалурия. За да се предотврати това явление, сулфатните лекарства трябва да се приемат със значително количество алкална напитка.

Противопоказания за сулфонамиди

Основните противопоказания за употребата на сулфатни лекарства са: повишена индивидуална чувствителност на индивидите към сулфонамиди (обикновено към цялата група).

Това може да бъде показано от анамнестични данни за предишна непоносимост към други лекарства от различни групи.

Токсичен ефект върху кръвта с други лекарства

Не приемайте сулфонамиди заедно с други лекарства, които имат токсичен ефект върху кръвта:

• хлорамфеникол;
• гризеофулвин;
• амфотерицинови препарати;
• съединения на арсен и др.

Употреба по време на бременност и кърмене

При системна абсорбция сулфаниламидът може бързо да премине през плацентата и да се намери в кръвта на плода (концентрацията в кръвта на плода е 50-90% от тази в кръвта на майката), както и да причини токсични ефекти. Безопасността на сулфаниламид по време на бременност не е установена. Не е известно дали сулфонамидът може да причини увреждане на плода, когато се приема от бременни жени. При експериментални проучвания при плъхове и мишки, лекувани по време на бременност с определени краткодействащи, средно и дългодействащи сулфонамиди (включително сулфаниламид) перорално във високи дози (7-25 пъти терапевтичната перорална доза при хора), значително повишаване на честотата на цепнатината на небцето и други малформации на костите на плода. Прониква в кърмата, може да причини ядрена жълтеница при новородени.

Какво не може да се консумира със сулфонамиди?

Сулфонамидите са несъвместими с такива лекарства, поради факта, че повишават тяхната токсичност:

• амидопирин;
• фенацетин;
• производни на нитрофуран;
• салицилати.

Сулфонамидите са несъвместими с някои храни, съдържащи следните химикали:

• сяра:
• яйца.
• фолиева киселина:
• домати;
• боб;
• боб;
• черен дроб.

Цената на сулфатните лекарства

Лекарствата от тази група не са проблем за закупуване в онлайн магазин или аптека. Разликата в цената ще бъде забележима, ако поръчате няколко лекарства от каталога в интернет наведнъж. Ако закупите лекарство в единична версия, ще трябва да доплатите за доставката. Вътрешно произведените сулфонамиди ще бъдат евтини, докато вносните лекарства са много по-скъпи. Приблизителна цена на сулфатните лекарства:

• Сулфаниламид (Бял стрептоцид) 250 g Швейцария 1900 rub.
• Бисептол 20 бр. 120 mg Полша 30 rub.
• Sinersul 100 ml Република Хърватия 300 rub.
• Суметролим 20 бр. 400 mg Унгария 115 rub.

Механизмът на бактериостатичния ефект на сулфонамидите е свързан с техния конкурентен антагонизъм с пара-аминобензоена киселина (PABA).

PABA е включен в структурата на дихидрофолиевата киселина, която се синтезира от много микроорганизми. Поради химическото си сходство с PABA, сулфонамидите предотвратяват включването му в дихидрофолиева киселина. В допълнение, те конкурентно инхибират дихидроптероат синтетазата. Нарушаването на синтеза на дихидрофолиева киселина намалява образуването на тетрахидрофолиева киселина от нея, която е необходима за синтеза на пуринови и пиримидинови основи.

Спектър на действиесулфонамидите е доста широк:

а) бактерии - патогенни коки (грам-положителни и грам-отрицателни), E. coli, патогени на дизентерия, вибрио холера, патогени на газова гангрена, патогени на антракс, дифтерия, катарална пневмония, грип, чума;

б) хламидия - причинители на трахома, паратрахома, орнитоза, ингвинален лимфогранулом;

в) актиномицети;

г) протозои - причинителят на токсоплазмоза, малариен плазмодий.

При нарушаване на принципите на химиотерапията се развиват резистентни щамове на микроби. Причини за резистентност: микробите произвеждат повече PABA, развиват се байпасни пътища за протеинов синтез. Трябва да се има предвид, че някои лекарства, чиято молекула включва PABA остатък (например новокаин), могат да имат изразен антисулфаниламиден ефект,

Класификация на сулфонамидите

1. Сулфонамиди, които се абсорбират слабо от стомашно-чревния тракт и бавно се отделят от тялото (действащи главно в червата):

Сулгин- използва се при дизентерия, колит, ентероколит, носене на дизентерийни пръчици, пръчици от коремен тиф, за подготовка за операции на червата.

Фталазол- разделя се на норсулфазол и фталова киселина. Показанията са едни и същи. По-малко токсичен от sulgin.

2. Сулфонамиди с добра абсорбция от стомашно-чревния тракт:

- краткосрочно действие

норсулфазол- действа основно върху хемолитични стрептококи, пневмококи, гонококи, стафилококи, E. coli. Прониква добре в мозъка и белите дробове. Прилага се през устата при инфекции на бронхопулмоналната система, менингит, стафилококов и стрептококов сепсис. Причинява кристалурия.

продължително действие

Сулфадиметоксин(мадрибон) - слабо прониква през BBB, прониква добре в други органи и тъкани. Екскретира се от бъбреците под формата на разтворими глюкурониди, поради което практически не причинява кристалурия.

ОБЩИ ПРИНЦИПИ НА ЛЕЧЕНИЕТО С СУЛФАНИЛАМИД

НАРКОТИЦИ

1. Ранно начало на лечението.

2. Курсът на лечение - най-малко 7 дни.

3. Високи дози от лекарството.

През първия ден от лечението се дават максимални единични и дневни дози за насищане. За краткодействащите сулфонамиди най-високата единична доза е 2,0; дневно 7.0; честота на приемане 4-6 пъти. В следващите дни от лечението дневната доза се намалява с 1,0 на ден. Заглавна доза до 30,0.

Лекарства с продължително действие: през първия ден се предписват 2,0 веднъж, а през следващите дни - 0,5 - 1,0 веднъж. Заглавна доза до 10,0.

4. За профилактика на кристалурия е необходимо алкално пиене (3 литра течност на ден).

5. Сулфонамидите предизвикват инхибиране на сапрофитните бактерии в червата, които синтезират витамини от група В, поради което трябва да се предписват умерени дози витамини от група В.

6. Преди и по време на лечението направете кръвен тест.

7. Преди да предписвате лекарства, установете поносимостта на пациента към тях.

8. Анализ на урината за наличие на микрохематурия.

9. Комбинация с антибиотици.

Международно име:Сулфадиазин (Сулфадиазин)

Доза от:

Фармакологичен ефект:

Показания:

Келфизин

Международно име:сулфален (сулфален)

Доза от:разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение, таблетки

Фармакологичен ефект:Антимикробен бактериостатичен агент, ултра-дългодействащ сулфаниламид. Механизмът на действие се дължи на конкурентния антагонизъм...

Показания:Инфекции, причинени от чувствителни микроорганизми: пневмония, бронхит, гонорея, сепсис, токсоплазмоза, синузит, отит, възпалителни заболявания...

мафенид ацетат

Международно име:мафенид (мафенид)

Доза от:мехлем за външна употреба

Фармакологичен ефект:Мафенид ацетат е сулфаниламид, широкоспектърно антимикробно лекарство, активно in vitro срещу грам-положителни и грам-отрицателни ...

Показания:Инфектирани изгаряния, гнойни рани, рани от залежаване, трофични язви.

норсулфазол

Международно име:Сулфатиазол (Сулфатиазол)

Доза от:таблетки

Фармакологичен ефект:

Показания:Инфекции, причинени от чувствителни микроорганизми: заболявания на дихателните пътища и жлъчните пътища.

Салазодиметоксин

Доза от:таблетки

Фармакологичен ефект:Антибактериално средство, има противовъзпалителен ефект. Разгражда се в червата, образувайки 5-аминосалицилова киселина и сулфадиметоксин,...

Показания:Неспецифичен улцерозен колит, болест на Crohn; ревматоиден артрит (основна терапия).

Силведерм

Международно име:Сулфадиазин (Сулфадиазин)

Доза от:аерозол за локално приложение, крем за локално приложение, мехлем за локално приложение

Фармакологичен ефект:Сулфаниламидно лекарство за локално приложение. Има широк спектър на антибактериално действие, който включва почти всички микроорганизми, ...

Показания:Инфектирани повърхностни рани и изгаряния със слаба ексудация, рани от залежаване, трофични и продължително незаздравяващи язви (включително рани на пъна), ожулвания, присаждане на кожа.

Силвърдин

Международно име:Сулфадиазин (Сулфадиазин)

Доза от:аерозол за локално приложение, крем за локално приложение, мехлем за локално приложение

Фармакологичен ефект:Сулфаниламидно лекарство за локално приложение. Има широк спектър на антибактериално действие, който включва почти всички микроорганизми, ...

Показания:Инфектирани повърхностни рани и изгаряния със слаба ексудация, рани от залежаване, трофични и продължително незаздравяващи язви (включително рани на пъна), ожулвания, присаждане на кожа.

стрептоцид

Международно име:

Доза от:

Фармакологичен ефект:Антимикробен бактериостатичен агент, сулфаниламид. Механизмът на действие се дължи на конкурентния антагонизъм с PABA, инхибиране на дихидроптероат синтетазата, ...

Показания:

Стрептоцид разтворим

Международно име:Сулфаниламид (сулфаниламид)

Доза от:линимент, мехлем за локално приложение, прах за локално приложение, таблетки

Фармакологичен ефект:Антимикробен бактериостатичен агент, сулфаниламид. Механизмът на действие се дължи на конкурентния антагонизъм с PABA, инхибиране на дихидроптероат синтетазата, ...

Показания:Локално лечение: тонзилит, инфектирани рани с различна етиология, изгаряния (I-II етап), фоликулит, фурункул, карбункул, акне вулгарис, импетиго, други гнойно-възпалителни процеси на кожата, еризипел.

Познатите на всеки сулфонамиди са се доказали от древни времена, защото са открити още преди появата на пеницилина. В момента тези лекарства в медицинската практика донякъде са загубили стойността си, тъй като са заменени от по-ефективни съвременни лекарства. Въпреки това, те все още са незаменими за лечението на някои заболявания.

Какво представляват сулфонамидите?

Сулфонамидите са антимикробни лекарства, произведени по съвременни технологии и свързани с производните на сулфаниловата киселина.

Антибиотикът от тази краткодействаща серия е стрептоцид. Той е един от първите представители на тази група антибактериални средства. Има широк спектър на действие. Лекарството се синтезира под формата на бял кристален прах, без мирис и вкус, послевкусът е сладък.

Антибиотикът може да се намери и под формата на натриев сулфаниламид, бял прах, който е силно разтворим във вода. Предлага се и под формата на таблетки. Сулфаниламид натрий е в състояние да инхибира жизнените функции на пръчици и коки, да повлияе на малария, протей, нокардия, плазмодии, токсоплазма, хламидия, има бактериостатичен ефект. Сулфаниламидните лекарства се използват за лечение на заболявания, причинени от патогени, резистентни към антибактериални лекарства.

Класификация на сулфонамидите

Сулфонамиди - които са по-ниски по своята активност на съвременните антибактериални лекарства. Те са силно токсични, което означава, че обхватът им от показания е много ограничен. Сулфаниламидните препарати, в зависимост от свойствата и фармакокинетиката, се класифицират в 4 групи:

• Сулфонамидни препарати, които се абсорбират бързо и лесно от стомашно-чревния тракт. Използват се за системна антибактериална терапия на инфекциозни заболявания, причинени от микроорганизми, чувствителни към сулфонамиди: Sulfadimethoxin, Etazol, Sulfadimizin, Sulfacarbamide, Sulfametizol.

• Сулфонамиди, които се абсорбират бавно и непълно от стомашно-чревния тракт, като същевременно създават висока концентрация в тънките и дебелите черва: "Ftazin", "Sulgin", "Etazol-sodium", "Ftalazol".
• Сулфонамиди, които се прилагат повърхностно или външно за получаване на локален ефект. За лечение на очни заболявания, сулфацил натрий ("Сулфацетамид", "Албуцид"), сребърен сулфадиазин ("Дермазин"), "Стрептоциден мехлем 10%", "Мафенид ацетат мехлем 10%" са се доказали перфектно.
• Салазосулфанамиди, които са азотни съединения на сулфонамиди и салицилова киселина: "Салазометоксин", "Сулфасалазин". Списъкът на сулфонамидните препарати е доста обширен.

Основни механизми на действие

Изборът на лекарство за лечение на пациент се определя от свойствата на патогена, тъй като основният механизъм на действие на сулфонамидите е да инхибират чувствителните микроорганизми в клетките, които синтезират фолиева киселина. Именно поради това някои лекарства, като Metionomiks или Novakon, не могат да се комбинират с тях, тъй като те могат да отслабят ефекта на сулфонамидите. Основното действие е нарушаването на метаболизма на микроорганизмите, както и блокирането на техния растеж и размножаване.

Формуляр за освобождаване

Всички сулфонамидни препарати имат една и съща формула, но различна фармакокинетика в зависимост от структурата. Има форми за освобождаване под формата на разтвор за интравенозно приложение: Streptocid, Sodium Sulfacetamide. Някои са предназначени за интрамускулно инжектиране: "Сулфадоксин", "Сулфален". Комбинираните дозирани форми на сулфонамиди могат да се прилагат и по двата начина. На децата се предписват локални сулфатни лекарства или под формата на таблетки: Cotrifarm, Co-trimoxazole-Rivofarm.

Показания

Основните показания за употребата на сулфонамидната група са:

• акне (acne vulgaris), възпаление на космения фоликул, еризипел;
• изгаряния I и II степен;
• пиодермия, циреи, карбункули;
• различен характер;
• гнойно-възпалителни заболявания на кожата;
• тонзилит;
• очни заболявания;
• бронхит.

Списък на сулфатните лекарства

Сулфонамидите са лекарства, които в зависимост от периода на циркулация се разделят на лекарства: бързо, средно, дълготрайно (продължително) и изключително продължително действие. Много е трудно да се състави списък на всички лекарства от тази група, така че по-долу ще дадем таблица само с дългодействащи сулфонамиди:

• "Аргедин" - основното активно вещество: сребърен сулфадиазин. Показания за употреба са повърхностни инфектирани изгаряния и рани, ожулвания.

• "Аргосулфан" - основното активно вещество: сребърен сулфадиазин. Изгаряния с различна етиология и всяка степен, гнойни рани, измръзване, ожулвания, порязвания, инфектирани дерматити, рани от залежаване, трофични язви.
• "Норсулфазол" - основното активно вещество: норсулфазол. Инфекциозни заболявания, причинени от пневмококи, стафилококи, хемолитичен стрептокок, ешерихия коли, гонококи, гонорея, пневмония, дизентерия, церебрален менингит.
• "Oriprim" - основното активно вещество: сулфаметоксазол. Показания - инфекциозни заболявания на пикочо-половите органи, УНГ органи, стомашно-чревния тракт, дихателните органи, кожата и меките тъкани.
• "Пириметамин" - основното активно вещество: пириметамин. Превантивна и лечебна терапия на малария, първична полицитемия, токсоплазмоза.
• "Prontosil" (червен стрептоцид) - основното активно вещество: сулфаниламид. Показания са пуерперален сепсис, стрептококова пневмония, еризипела на епидермиса.

Списък на комбинирани сулфатни лекарства

Използването на сулфонамиди е доста често. Много щамове микроорганизми са се научили да мутират и да се адаптират към антибиотици. И затова представители на медицината създадоха комбинирани сулфатни лекарства, в които основната активна съставка се комбинира с триметоприм. Ето таблица на тези сулфа препарати:

Как да се лекуваме със сулфонамиди? Данните могат да бъдат присвоени локално или вътрешно. Инструкциите за употреба на сулфаниламидни лекарства казват, че деца на възраст под една година трябва да използват лекарството на 0,05 g, на възраст между две и пет години - на 0,3 g, на възраст между шест и дванадесет години - на 0,6 g Възрастните са показани да приемат 0,5-1,3 g около пет пъти на ден. Общият курс на терапия се предписва от лекар и зависи от тежестта на заболяването. Най-често продължителността на лекарството е една седмица. Всяко сулфаниламидно лекарство трябва да се измие с алкална вода. Също така диетата на пациента трябва да включва храни, съдържащи сяра, за да се предотврати кристализацията и да се поддържа общата реакция на урината.

Действието на сулфонамидите не винаги е положително. Възможно е да има отрицателни реакции от тялото.

Странични ефекти

При продължителна и неконтролирана употреба на сулфатни лекарства могат да се появят странични ефекти. Те включват различни алергични реакции на тялото, главоболие, виене на свят, гадене, повръщане. При системна абсорбция в кръвта сулфаниламидните лекарства могат да преминат през плацентата и след това да проникнат в кръвта на детето, което трябва да се роди, като същевременно оказват токсичен ефект. Поради това бременните жени се съветват да бъдат много внимателни при употребата и стриктно да спазват режима на лечение, предписан от специалиста.

Противопоказания за употребата на сулфатни лекарства са:

• индивидуална свръхчувствителност към основното активно вещество на лекарството;
• ниско съдържание на хемоглобин;
• нарушение на синтеза на хемоглобин;
• дисфункция на черния дроб или бъбреците;
• заболявания на хемопоетичните органи и кръвта;
• азотемия.

Обсъдихме механизма на сулфонамидите по-горе.

Цената на сулфатните лекарства

Сулфаниламидни препарати могат да бъдат закупени в аптека или поръчани чрез онлайн магазин. Предимството на последния метод за закупуване е, че при поръчка на няколко лекарства едновременно, разликата в цената ще бъде забележима, тъй като ще трябва да доплатите за доставка, за да закупите едно лекарство. Сулфаниламидните препарати от местно производство са много по-евтини. Ето примерна цена:

• "Сулфаниламид" (бял стрептоцид) с обем от 250 g швейцарско производство ще струва около 1900 рубли.
• "Бисептол" (в опаковка от 20 таблетки от 120 mg) от полско производство ще струва около 30 рубли.

• "Sinersul" с обем от 100 ml хърватско производство ще струва 300 рубли.
• "Sumetrolim" (в опаковка от 20 таблетки от 400 mg) от унгарско производство ще струва 115 рубли.

Сега знаем, че това са сулфонамиди.

Химически сулфонамидите са производни на амида на сулфаниловата киселина. Той се основава на пара-аминобензосулфонова киселина.

Всички сулфонамиди са бели или жълтеникави прахове без мирис, някои от които имат горчив вкус. Повечето от тях са слабо разтворими във вода, по-добре в разредени киселини и водни разтвори на основи. Само сулфацил има добра разтворимост.

Лекарствата от тази група принадлежат към химиотерапевтични средства с широк антибактериален спектър на действие, т.к. те потискат жизнената активност на много видове Gr и Gr-бактерии: стрептококи, стафилококи, менингококи, гонококи, бактерии от ентерично-тифодизентерийната група и много други. Активен срещу големи вируси (патогени на трахома), кокцидии, малария и токсоплазмен плазмодий, актиномицети и др.

Сулфаниламидни препарати в малки концентрации забавят растежа и развитието на бактериите, т.е. действат бактериостатично. Те имат бактерициден ефект само когато са изложени на толкова високи концентрации, които са опасни за макроорганизма.

Механизмът на антимикробно действие на сулфонамидите е свързан с техния конкурентен антагонизъм с пара-аминобензоена киселина (PABA). PABA е включен в структурата на дихидрофолиевата киселина, която се синтезира от много микроорганизми. Поради химическия си афинитет с PABA, сулфонамидите предотвратяват включването му в дихидрофолиева киселина. В допълнение, те конкурентно инхибират дихидроптероат синтетазата. Нарушаването на синтеза на дихидрофолиева киселина намалява образуването на тетрахидрофолиева киселина от нея, която е необходима за синтеза на пуринови и пиримидинови основи. В резултат на това се инхибира синтезът на нуклеинови киселини, в резултат на което растежът и размножаването на микроорганизмите се потискат.

Някои сулфонамиди също проявяват конкурентен антагонизъм срещу други ензимни системи, по-специално те нарушават процеса на декарбоксилиране на пирогроздна киселина и окисляване на глюкозата.

Протеиновите вещества (гной, мъртви тъкани), съдържащи голямо количество PABA, както и някои лекарства, чиято молекула включва остатък от PABA (новокаин, анестезин), са инхибитори на активността на сулфонамидите.

За да се получи терапевтичен ефект, те трябва да се предписват в дози, достатъчни, за да се предотврати възможността за използване на PABA от микроорганизми, съдържащи се в тъканите. Приемането на сулфонамиди в недостатъчни дози или прекратяването на лечението твърде рано може да доведе до появата на резистентни щамове на патогени.

Ефектът на сулфонамидите върху макроорганизма (антипиретичен ефект, противовъзпалителен ефект, стимулират процеса на фагоцитоза, повишават устойчивостта на организма към токсини) и микроорганизма се допълват взаимно, осигурявайки добре дефиниран терапевтичен ефект.

Повечето сулфонамиди се абсорбират лесно от стомашно-чревния тракт и бързо се натрупват в кръвта, органите и тъканите в бактериостатични концентрации. Натриевите соли на препаратите се абсорбират много добре. Някои са трудни за усвояване, остават в червата за относително дълго време във високи концентрации и се екскретират главно с изпражненията.

В кръвта, органите и тъканите сулфонамидите са под формата на свободни съединения и в състояние, свързано с плазмените протеини.

В различни органи и тъкани те са разпределени неравномерно. Най-голям брой от тях се намират в бъбреците, белите дробове, стените на стомаха и червата, сърцето, черния дроб. Сулфонамидите преминават добре през плацентата.

Повечето сулфонамиди се отделят сравнително бързо от тялото на животните. Те се елиминират главно чрез бъбреците, млякото, потта, слюнчените, бронхиалните и чревните жлези, както и черния дроб.

Сулфонамидите се използват за лечение на инфекциозни заболявания на дихателните пътища (трахеит, бронхит, пневмония, гноен плеврит и др.), стомашно-чревни заболявания с различна етиология (диспепсия, еймериоза, дизентерия, гастроентероколит и др.); еризипела, мита, следродилен сепсис, пиелит, цистит, салмонелоза, колибацилоза, пастьорелоза, рани и други инфекции.

Сулфаниламидните препарати имат ниска токсичност. Въпреки това, тяхната продължителна употреба в прекомерни дози може да доведе до развитие на нежелани, т.е. токсични ефекти: инхибиране на полезната микрофлора на стомашно-чревния тракт, цианоза, левкопения, анемия, В-витаминоза, агранулоцитоза и общо потискане. При недостатъчна бъбречна функция или при предписване на големи дози лекарства може да се появи кристалурия.

Противопоказания за употреба: обща ацидоза, заболявания на хемопоетичната система, хепатит.

Класификация на сулфонамидите:

• 1. Препарати, които се абсорбират бързо и напълно от стомашно-чревния тракт (резорбтивни сулфонамиди). Те включват стрептоцид, норсулфазол, сулфазин, сулфадимезин и др.
• 2. Лекарства, които се абсорбират слабо от стомашно-чревния тракт и създават висока концентрация в чревния лумен (действат в чревния лумен). Те включват фталазол, сулгин, фтазин.
• 3. Локално прилагани лекарства (профилактика и лечение на очни инфекции, инфекции на рани, изгаряния и рани) - сулфацил натрий, сулфаргин.
• 4. Сулфонамиди за специални цели - салазосулфапиридин, салазопиридазин (използва се при неспецифичен улцерозен колит), сулфантрол (антипироплазмидно средство), диакарб (диуретик).
• 5. Комбинирани препарати на сулфонамиди с триметоприм (триметосул, тримеразин и др.).

Сулфонамидите с резорбтивно действие се различават по продължителността на антибактериалния ефект.

• 1. Препарати с краткотрайно действие (4-6 часа). Стрептоцид норсулфазол, етазол, сулфадимезин;
• 2. Лекарства със средна продължителност на действие (12 часа) Сулфазин;
• 3. Лекарства с продължително действие (24 - 48 часа) Сулфапиридазин, сулфамонометоксин, сулфадиметоксин;
• 4. Препарати със свръхдълго действие (5 - 7 дни) Сулфален.

Streptocid Streptocidum.

Бял кристален прах, без мирис и вкус. Слабо разтворим във вода, лесно във вряща вода, киселинни и алкални разтвори.

Използва се при тонзилит, мита, бронхопневмония и др.

Стрептоцид разтворим Strepticidum solubil.

Бял кристален прах, разтворим във вода, стерилизиран. Несъвместим с новокаин, анестезин, барбитурати.

Предписвайте i / m и s / c под формата на 5% разтвор, приготвен във вода за инжекции или изотоничен разтвор на натриев хлорид. В/в - 10% в изотоничен разтвор на натриев хлорид или 1 - 5% разтвор на глюкоза.

Норсулфазол Норсулфазол.

Бял или леко жълтеникав прах, слабо разтворим във вода. Несъвместим с новокаин, анестезин. Това е едно от най-активните SA лекарства, но токсичност може да се появи след 7-9 дни - хематурия, агранулоцитоза.

Прилагайте вътре 2 - 3 пъти на ден:

Норсулфазол-натрий Норсулфазол-натрий.

Ламеларни, лъскави, безцветни или без мирис кристали с леко жълтеникав оттенък. Лесно разтворим във вода. Издържа на стерилизация.

Поради добрата си разтворимост във вода, може да се използва не само вътре, но и парентерално, както и под формата на капки за очи.

Предписва се при септични процеси, когато е необходимо бързо да се създаде висока концентрация на лекарството в кръвта в / под формата на 5-15% разтвори (въвеждат се бавно). S / c и / m се инжектира с разтвори не по-високи от 0,5 - 1% концентрация (получаването на s / c с по-силни разтвори причинява дразнене на тъканите, до некроза.

Етазол етазол.

Бял или бял с леко жълтеникав оттенък, прах без мирис. Да не се разтваря във вода.

Форма на освобождаване: прах, таблетки от 0,25 и 0,5 g.

Превъзхожда много сулфонамиди по антибактериално действие

В тялото на кучетата не се ацетилира, но при други животни се ацетилира в малка степен (5-10%), така че употребата му не води до образуване на кристали в пикочните пътища.

За предотвратяване на инфекция на раната, 5% мехлем се инжектира в кухината на раната под формата на прах. В същото време лекарството се прилага перорално.

Противопоказания: ацидоза, остър хепатит, хемолитична анемия, агранулоцитоза.

Сулфадимезин Сулфадимезин.

Бял или леко жълтеникав прах, без мирис. Неразтворим във вода.

Форма на освобождаване - прах, таблетки от 0,25 и 0,5 g;

Екскретира се бавно от тялото, главно чрез бъбреците. Поради относително ниската скорост на елиминиране, той е по-безопасен от бързо освободените лекарства.

При лечение на рани, язви, изгаряния, лекарството се използва външно под формата на фин прах.

Уросулфан Уросулфан.

Бял кристален прах, без мирис, кисел вкус, слабо разтворим във вода.

Има висока антибактериална активност срещу стафилококи и ешерихия коли.

Слабо ацетилиран, циркулира и се екскретира главно в свободна форма. Бързото освобождаване осигурява създаването на високи концентрации на свободната форма на лекарството в урината, което допринася за проявата на неговите антимикробни свойства при инфекции на пикочните пътища; не се наблюдават усложнения в пикочните пътища.

Особено ефективно е използването му при пиелит и цистит, без да се нарушава уринирането.

сулфонамиди с продължително действие.

Сулфамонометоксин Сулфамонометоксин.

Бял или бял с жълтеникав оттенък кристален прах, слабо разтворим във вода.

Фома освобождаване - прах и таблетки от 0,5 g.

Лекарствата се използват при инфекции на дихателните пътища, гнойни инфекции на ухото, гърлото, носа, дизентерия, ентероколит, инфекции на жлъчката и пикочните пътища, гноен менингит.

Сулфадиметоксин Сулфадиметоксин.

Бял кристален прах, без вкус и мирис.

Той е слабо токсичен за животните, има широк спектър от терапевтични ефекти. Приложението е подобно.

SA супер продължително действие (5 - 7 дни).

Сулфален сулфален.

Бял кристален прах, слабо разтворим във вода.

Форма на освобождаване - прах, таблетки от 0,2; 0,5 и 2,0 g,

флакони от 60 ml 5% суспензия.

Екскретира се от тялото много бавно.

Добре се понася от животните.

SA слабо се абсорбира от стомашно-чревния тракт (чревни лекарства).

Фталазол Фталазол.

Бял или бял с леко жълтеникав оттенък прах, неразтворим във вода.

Форма на освобождаване - прах, таблетки от 0,5 g.

Високата концентрация на фталазол в храносмилателния тракт осигурява ефективния му ефект върху чревната микрофлора. Има ниска токсичност и се понася добре от животните.

Използва се при дизентерия, гастроентерит, колит, неонатална диспепсия, кокцидиоза.

Sulgin Sulginum.

Бял кристален прах, без мирис, слабо разтворим във вода.

Форма на освобождаване - прах, таблетки от 0,5 g.

Има висока антимикробна активност срещу чревната група микроорганизми и някои Gy форми.

Фтазин Фтазин.

Бял или бял до леко жълтеникав кристален прах, неразтворим във вода.

Форма на освобождаване - прах, таблетки от 0,5 g.

Използва се за терапевтични и профилактични цели при дизентерия, диспепсия, новородени, ентероколит, колит, кокцидиоза.

сулфаниламиден химиотерапевтичен антимикробен триметоприм